Methods for treating chronic obstructive pulmonary disease (COPD)

The present disclosure relates to methods of treating Chronic Obstructive Pulmonary Disease (COPD) and its various indications, particularly including chronic bronchitis, emphysema, and irreversible asthma. Treatment regimens generally include the administration of anti-interleukin-8 antibodies to the patient to reduce the severity of an inflammatory response by the patient's immune system.

Methods for treating chronic obstructive pulmonary disease (copd)

The present disclosure relates to the use of an antibody against interleukin-8 in the preparation of a medicament for treating Chronic Obstructive Pulmonary Disease (COPD) or any one of its indications, including for example, chronic bronchitis, emphysema, and irreversible asthma. The disclosure also provides methods of treating Chronic Obstructive Pulmonary Disease (COPD) and its various indications, particularly including chronic bronchitis, emphysema, and irreversible asthma. Treatment regimens generally include the administration of anti-interleukin-8 antibodies to the patient to reduce the severity of an inflammatory response by the patient's immune system.

Substituted 4-(1h-benzimidazol-2-yl-amino)piperidines useful for the treatment of allergic diseases

The present invention relates to novel substituted piperidine derivatives of formula (1), stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as histamine receptor antagonists and tachykinin receptor antagonist. Such antagonists are useful in the treatment of allergic rhinitis, including seasonal rhinitis and sinusitis; inflammatory bowel diseases, including Crohn's disease and ulcerative colitis; asthma; bronchitis; and emesis.

Carboxy substituted carboxamide derivatives as tachykinin receptor antagonists

The present invention relates to novel carboxy substituted acyclic carboxamide derivatives of formula (1), and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof and their use as tachykinin receptor antagonists. Such antagonists are useful in the treatment of tachykinin-mediated diseases and conditions disclosed herein including: asthma, cough, and bronchitis.

DERIVATIVES OF PIPERAZINE AND PIPERAZINONE HETERO CYCLES SUBSTITUTED PARTICULARLY USEFUL AS ANTAGONISTS OF THE RECEPTORS OF TACHYKININE, COMPOSITION PHARMACEUTICAL THAT INCLUDES ONE OF SUCH DERIVATIVES, USE OF SUCH COMPOUNDS IN THE PREPARATION OF THE COMPOUNDS IN THE PREPARATION OF THE COMPOSITIONS

Los derivados de la presente invención responden a la fórmula (I), donde G es -CH2- ó -C(O)-; Ar1 es un radical elegido entre fenilo, fenilo substituido,naftilo, naftilo substituido, R1 es hidrógeno, un radical piroglutamoilo, -(CH2)qAr2 ó-CH 2C(O)Ar2; donde q es un número entero de 1 a 4 y Ar2 es unradical fenilo, fenilo substituido o indolilo; R2 es hidrógeno,alquilo C1-C4 ó -CHO; R3 es hidrógeno o un radical seleccionado entre fenilo, fenilosubstituido, naftilo y naftilosubstituido, o sus estereosiómeros o sal farmacéuticamente aceptable. También se describe un intermediario para lapreparación de dichos derivados que responde a la fórmula (2) donde Ar1, R3 y R2 son los antes definidos, siendo R5seleccionado entre hidr ógeno, bencilo oalquilo C1-C4 y R6 entre hidrógeno o -C(O)OR7 donde R7 es bencilo o alquilo C1-C4, y el procedimiento de preparación de dichos derivados. Los derivadosde piperazina y piperazinona son útiles comoantagonistas de los receptores de taquikininas y se aplican en el tratamiento de enfermedades y condicionesmediadas por taquikininas entre las cuales se incluyen: asma, tos y bronquitis. Dichos derivados se incluyen en una composición farmacéuticacon un vehículofarmacéuticamente aceptable. The derivatives of the present invention respond to formula (I), where G is -CH2- or -C (O) -; Ar1 is a radical chosen from phenyl, substituted phenyl, naphthyl, substituted naphthyl, R1 is hydrogen, a pyroglutamoyl radical, - (CH2) qAr2 or -CH 2C (O) Ar2; where q is an integer from 1 to 4 and Ar2 is a phenyl, substituted phenyl or indolyl radical; R2 is hydrogen, C1-C4 alkyl or -CHO; R3 is hydrogen or a radical selected from phenyl, substituted phenyl, naphthyl and substituted naphthyl, or their stereosiomers or pharmaceutically acceptable salt. An intermediate for the preparation of said derivatives is also described that responds to formula (2) where Ar1, R3 and R2 are as defined above, R5 being selected from hydrogen, benzyl or C1-C4 alkyl and R6 from ...

Novel heterocyclic substituted pyrrolidine amide derivatives

The present invention relates to novel heterocyclic substituted pyrrolidine amide derivatives of formula (1), and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof and their use as tachykinin receptor antagonists. Such antagonists are useful in the treatment of tachykinin-mediated diseases and conditions disclosed herein including: asthma, cough, and bronchitis.

DERIVATIVES OF PIPERAZINONA REPLACED BY A HETEROCICLE THAT ACT AS ANTAGONIST OF THE TAQUIQUININE RECEIVER.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE PIPERAZINONA SUSTITUIDOS DE FORMULA (I), LOS ESTEREOISOMEROS O LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, Y SU UTILIZACION COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE TAQUICININA. ESTOS ANTAGONISTAS RESULTAN UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES Y TRASTORNOS MEDIADOS POR TAQUICININA DESCRITAS EN LA PRESENTE: ASMA, TOS Y BRONQUITIS. LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN TRATA DE INTERMEDIOS UTILES EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I). THE PRESENT INVENTION TRIES OF SUBSTITUTED PIPERAZINONA DERIVATIVES OF FORMULA (I), THE STEREOISOMERS OR THE PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS OF THE SAME, AND ITS USE AS AN ANTAGONIST OF THE TAQUICININE RECEIVER. THESE ANTAGONISTS ARE USEFUL IN THE TREATMENT OF DISEASES AND DISORDERS MEDIAATED BY TACHINININE DESCRIBED HEREIN: ASTHMA, TOS AND BRONCHITIS. THIS INVENTION ALSO TRIES ON USEFUL INTERMEDIATES IN THE PREPARATION OF FORMULA COMPOUNDS (I).

Substituted alkyldiamine derivatives and their use as tachykinin antagonists

The present invention relates to novel substituted alkyldiamine derivatives of formula (1), wherein G1 and G2 are -CH2- or -C(O)-; Ar1 and Ar2 represent a radical chosen from the group (II), Ar3 is a radical chosen from the group (III). The compounds are useful tachykinin antagonists. Such antagonists are useful in the treatment of tachykinin-mediated diseases and conditions including asthma, cough, and bronchitis.

Novel heterocyclic substituted pyrrolidine amide derivatives.

Cyclic neurokinin a antagonists

Antagonists of neurokinin A which are novel cyclic hexapeptide and octapeptide compounds are described. The antagonism is confirmed using conventional competitive binding and biochemical assays as well as conventional physiological tests and the use of these derivatives in a variety of conditions in which neurokinin A is implicated is also described.

Novel heterocyclic substituted pyrrolidinamide derivatives

Substituted N-methyl-N-(4-(piperidin-1-yl)-2-(aryl)butyl) benzamides useful for the treatment of allergic diseases

The present invention relates to novel substituted N-methyl-N-(4-(piperidin-1-yl)-2-(aryl)butyl)benzamide derivatives of the formula stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as histamine receptor antagonists and tachykinin receptor antagonists. Such antagonists are useful in the treatment of allergic rhinitis, including seasonal rhinitis and sinusitis; inflammatory bowel diseases, including Crohn's disease and ulcerative colitis; asthma; bronchitis; and emesis.

Substituted alkyl diamine derivatives and their use

Novel substituted n-methyl-n-(4-(4-(1h-benzimidazol-2-yl)[1,4]diazepan-1-yl)-2-(aryl)butyl)benzamides useful for the treatment of allergic diseases

The present invention relates to novel N-methyl-N-(4-(4-(1H-benzimidazol-2-yl)[1,4]diazepan-1-yl)-2-(aryl)butyl)benzamide derivatives of formula (1), stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as histamine receptor antagonists and tachykinin receptor antagonists. Such antagonists are useful in the treatment of allergic rhinitis, including seaonal rhinitis and sinusitis; inflammatory bowel diseases, including Crohn's disease and ulcerative colitis; asthma; bronchitis; and emesis.

Substituted alkyldiamine derivatives and their use as tachykinin antagonists

Substituted N-methyl-N-(4-(4-(1H-benzimidazol-2-yl) {1,4}diazepan-1-yl)-2-(aryl) butyl) benzamides useful for the treatment of allergic diseases

The present invention relates to novel N-methyl-N-(4-(4-(1H-benzimidazol-2-yl) 1,4!diazepan-1-yl)-2-(aryl)butyl)benzamide derivatives of the formula: ##STR1## stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as histamine receptor antagonists and tachykinin receptor antagonists. Such antagonists are useful in the treatment of allergic rhinitis, including seasonal rhinitis and sinusitis; inflammatory bowel diseases, including Crohn's disease and ulcerative colitis; asthma; bronchitis; and emesis.

N-METHYL-N- (4- (PIPERIDIN-1-YL) -2- (ARYL) BUTYL) SUBSTITUTED BENZAMIDES SUITABLE FOR THE TREATMENT OF ALLERGIC DISEASES

Novel Substituted Piperidines Useful for the Treatment of Allergic Diseases

The present invention relates to novel substituted piperidine derivatives of formula (1), stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as histamine receptor antagonists and tachykinin receptor antagonists. Such antagonists are useful in the treatment of allergic diseases including: seasonal rhinitis, allergic rhinitis, and sinusitis.

Carboxy-substituted carboxamide derivatives as tachykinin antagonists

Substituted alkyl diamine derivatives and their use as tachykinin antagonists

SUBSTITUTED PIPERIDINE FOR THE TREATMENT OF ALLERGIC DISEASES

Novel substituted piperazine derivatives having tachykinin receptor antagonists activity

The present invention relates to substituted piperazine derivatives (herein referred to as compounds or compounds of formula (1), or stereoisomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof and their use as tachykinin receptor antagonists. Such antagonists are useful in the treatment of tachykinin-mediated diseases and conditions disclosed herein including: asthma, cough, and bronchitis.

Substituted 4-(1h-benzimidazol-2-yl-amino)piperidine derivatives useful for the treatment of allergic diseases

Methods for treating chronic obstructive pulmonary disease (copd)

The present disclosure relates to the use of an antibody against interleukin-8 in the preparation of a medicament for treating Chronic Obstructive Pulmonary Disease (COPD) or any one of its indications, including for example, chronic bronchitis, emphysema, and irreversible asthma. The disclosure also provides methods of treating Chronic Obstructive Pulmonary Disease (COPD) and its various indications, particularly including chronic bronchitis, emphysema, and irreversible asthma. Treatment regimens generally include the administration of anti-interleukin-8 antibodies to the patient to reduce the severity of an inflammatory response by the patient's immune system.

Substituted pyrrolidin-3-yl-alkyl-piperidines useful as tachykinin antagonists

The present invention relates to substituted pyrrolidinyl-3-yl-alkyl-piperidines, their stereoisomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof and processes for preparation of the same. The compounds of the present invention are useful in their pharmacological activities such as tachykinin antagonism, especially substance P and neurokinin A antagonism, and the like. Compounds having the property of tachykinin antagonism are indicated for conditions associated with neurogenic inflammation and other diseases described herein. The compound has the general structure

Heterocyclic substituted piperazinone derivatives as tachykinin receptor antagonists

The present invention relates to substituted piperazinone derivatives of formula (1), stereoisomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof and their use as tachykinin receptor antagonists. Such antagonists are useful in the treatment of tachykinin-mediated diseases and conditions disclosed herein including: asthma, cough, and bronchitis. The present invention also relates to intermediates useful in the preparation of compounds of formula (1).

Substituted 4-(1h-benzimidazol-2-yl-amino)piperidines useful for the treatment of allergic diseases

Novel substituted 4-(1H-benzimidazol-2-yl-amino)- piperidines useful for the treatment of allergic diseases

Novel heterocyclic substituted pyrrolidine amide derivatives

Novel substituted piperazine derivatives having tachykinin receptor antagonists activity

The present invention relates to substituted piperazine derivatives (herein referred to as compounds or compounds of formula (1), or stereoisomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof and their use as tachykinin receptor antagonists. Such antagonists are useful in the treatment of tachykinin-mediated diseases and conditions disclosed herein including: asthma, cough, and bronchitis.

Substituted pyrrolidin-3-yl-alkyl-piperidines useful as tachykinin antagonists

The present invention relates to substituted pyrrolidinyl-3-yl-alkyl-piperidines, their stereoisomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof and processes for preparation of the same. The compounds of the present invention are useful in their pharmacological activities such as tachykinin antagonism, especially substance P and neurokinin A antagonism, and the like. Compounds having the property of tachykinin antagonism are indicated for conditions associated with neurogenic inflammation and other diseases described herein.

Substituted N-methyl-N-(4-(4-(1H-Benzimidazol-2-YL-amino) piperidin-1-YL)-2-(arlyl) butyl) benzamides useful for the treatment of allergic diseases

The present invention relates to novel substituted N-methyl-N-(4-(4-(1H-benzimidazol-2-yl-amino)piperidin-1-yl)-2-(aryl)butyl)benzamide derivatives of the formula: ##STR1## stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as histamine receptor antagonists and tachykinin receptor antagonists. Such antagonists are useful in the treatment of allergic rhinitis, including seasonal rhinitis and sinusitis; inflammatory bowel diseases, including Crohn's disease and ulcerative colitis; asthma; bronchitis; and emesis.

New substituted piperidines useful in the treatment of allergic diseases

Tachykinin receptor antagonista heterociklikus piperazinonszármazékok, intermedierjeik, előállításuk és alkalmazásuk, valamint a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények

Tachykinin receptőr antagőnista heterőciklikűs piperazinőn-származékők, intermedierjeik, előállításűk és alkalmazásűk, valamint avegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények. A találmány szerintiindőlil-metil-piperazinőn-származékők (1) és intermedierjeik (2)általánős képletében G1-CH2-csőpőrt vagy -C(O)-csőpőrt; Ar1 adőttesetben szűbsztitűált fenil- vagy naftilcsőpőrt; R1 hidrőgénatőm, (c)képletű csőpőrt vagy -(CH2)qAr2 vagy -CH2C(O)Ar2 képletű csőpőrt, ahőlq = 1-4 közötti szám és Ar2 adőtt esetben szűbsztitűált fenil- vagyindőlilcsőpőrt; R2 hidrőgénatőm, alkil- vagy -CHO csőpőrt; R3hidrőgénatőm vagy adőtt esetben szűbsztitűált fenil- vagynaftilcsőpőrt; R5 hidrőgénatőm, alkil- vagy benzilcsőpőrt, és R6hidrőgénatőm, alkőxi-karbőnil- vagy benzil-őxi-karbőnil-csőpőrt. ŕ

Új szubsztituált N-metil-[N-4-(piperidin-1-il)-2-(aril)-butil]-benzamidok, alkalmazásuk allergiás betegségek kezelésére

A találmány tárgya új, (I) általánős képletű szűbsztitűált N-metil-N-[4-(piperidin-1-il)-2-(aril)-bűtil]-benzamid-származékők,sztereőizőmerjeik, valamint gyógyszerészetileg elfőgadható sóik, ahőla képletben R' jelentése 1- szűbsztitűens, amely hidrőgénatőm, halőgénatőm, 1-6szénatőmős alkilcsőpőrt és alkőxicsőpőrt; R'' jelentése hidrőgénatőm vagy (a) vagy (b) csőpőrt, ahől R20 jelentése hidrőgénatőm, 1-4 szénatőmős alkilcsőpőrt vagy triflűőr-metil-csőpőrt; Ar1 jelentése (c), (d), (e) vagy (f) általánős képletű csőpőrt, ahől R1 jelentése 1-4 szűbsztitűens, amely hidrőgénatőm, halőgénatőm,hidrőxilcsőpőrt, triflűőrmetil-csőpőrt, 1-6 szénatőmős alkilcsőpőrtvagy alkőxicsőpőrt; R2 jelentése 1-2 szűbsztitűens, hidrőgénatőm, halőgénatőm,alkilcsőpőrt vagy alkőxicsőpőrt; X1 és X2 jelentése az A), B) vagy C) pőntők valamelyikében megadőtt, A) X1 jelentése hidrőgénatőm; X2 jelentése (g), (h), (i), (j) vagy (k) általánős képletű csőpőrt,ahől p értéke 1 vagy 2; R3 jelentése 1-3 szűbsztitűens, amely hidrőgénatőm, halőgén-atőm,triflűőr-metil-csőpőrt, 1-6 szénatőmős alkilcsőpőrt vagyalkőxicsőpőrt; R4 jelentése 1-3 szűbsztitűens, amely hidrőgénatőm, halőgén-atőm,triflűőr-metil-csőpőrt, 1-6 szénatőmős alkilcsőpőrt vagyalkőxicsőpőrt; R5 jelentése hidrőgénatőm vagy hidrőxilcsőpőrt; Ar2 jelentése (l), (m), (n), (ő) vagy (p) általánős képletű csőpőrt,ahől R6 jelentése 1-3 szűbsztitűens, amely hidrőgénatőm, halőgénatőm,triflűőr-metil-csőpőrt, 1-6 szénatőmős alkilcsőpőrt vagyalkőxicsőpőrt, vagy -CO2R9 általánős képletű csőpőrt, ahől R9jelentése hidrőgénatőm vagy 1-4 szénatőmős alkilcsőpőrt; R7 jelentése 1-2 szűbsztitűens, amely hidrőgénatőm, halőgénatőm, 1-6szénatőmős alkilcsőpőrt vagy alkőxicsőpőrt; R8 jelentése hidrőgénatőm, metilcsőpőrt vagy -CH2OH csőpőrt; R10 jelentése hidrőgénatőm, alkilcsőpőrt vagy benzilcsőpőrt; Z jelentése 1-6 szénatőmős alkilcsőpőrt, hidrőgénatőm, -(CH2)w-O-(CH2)t-Y, -(CH2)fA, -(CH2)űCO2R11, -(CH2)űC(O)NR12R13, -(CH2)gC(O)(CH2)hCH3, -(CH2)w-O-Ar3, - ...

Substituierte n-methyl-n-(4-(piperidin-1-yl)-2- arylbutyl)-benzamide zur behandlung von allergischen erkrankungen

Tachikinin receptor antagonista hatású új szubsztituált-piperazin-származékok, eljárás előállításukra és azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények

A találmány tárgya (1) általánős képletű szűbsztitűált piperazin-származékők - ahől G1 jelentése -CH2- vagy -C(O)-csőpőrt; G2 jelentése -CH2- vagy -C(O)-csőpőrt; G3 jelentése -CH2- vagy -C(O)-csőpőrt; m értéke egész szám, melynek értéke 0 vagy 1; Ar1, Ar2 és A3 jelentése 1-3 szőrősan szűbsztitűált fenil- vagynaftilcsőpőrt, a szűbsztitűensek mindegyike egymástól függetlenülhidrőgénatőm, halőgénatőm, benzil-őxi-, hidrőxil-, CF3, 1-4 szénatőmősalkil- és 1-4 szénatőmős alkőxicsőpőrt; Ar3 jelentése tővábbá (c) általánős képletű csőpőrt is lehet, ahől R6jelentése hidrőgénatőm, 1-4 szénatőmős alkil- vagy -CHO csőpőrt; R1 jelentése hidrőgénatőm, 1-4 szénatőmős alkil-, -(CH2)qAr4 vagy -CH2C(O)Ar4 általánős képletű csőpőrt, ahől q jelentése egész szám,amelynek értéke 1-4 és Ar4 jelentése megegyezik Ar3 jelentésével, deR6 csak hidrőgénatőm lehet; azzal a feltétellel, hőgy ha G1 jelentése-C(O)-csőpőrt, akkőr G2 jelentése -C(O)-csőpőrttól eltérő; és azzal atővábbi feltétellel, hőgy ha G3 jelentése -CH2-csőpőrt, akkőr G1 és G2jelentése -CH2-csőpőrt -, sztereőizőmerjeik és gyógyászatilag alkalmazható sóik. A találmány szerinti (1) általánős képletű vegyületek tachikininreceptőr antagőnista hatásúak, így tachikinin-mediált betegségek ésállapőtők kezelésében alkalmazhatók. ŕ

Substituierte 4-(1h-benzimidazol-2-yl)(1, 4)diazepane für die behandlung von allergischen krankheiten

Substituierte 4-(1h-benzimidazol-2-yl- amino)piperidine zur behandlung allergischer erkrankungen

Zyklische neurokinin a - antagonisten

Novel substituted n-methyl-n-(4-(4-(1h-benzimidazol-2-yl-amino) piperidin-1-yl)-2-(aryl)butyl)benzamides useful for the treatment of allergic diseases

Nye substituerte N-metyl-N-(4-(4-(1H-benzimidazol-2-yl-amino)piperidin-1-yl)-2-(aryl)butyl)benzamider som er anvendbare for behandling av allergiske sykdommer

Nuevas n-metil-n-(4-(4-(1h-benzimidazol-2-il-amino)piperidin-1-il)-2-(aril)butil)benzamidas sustituidas utiles para el tratamiento de enfermedades alergicas.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS N - METIL N - (4 - (4 - (1H - BENZIMIDAZOL - 2 - IL - AMINO)PIPERIDIN -1 IL) - 2 - (ARIL)BUTILBENZAMIDA DE FORMULA (I), A LOS ESTEREOISOMEROS DE LOS MISMOS Y A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS QUE SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA HISTAMINA Y ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA TAQUIQUININA. DICHOS ANTAGONISTAS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA RINITIS ALERGICA, INCLUYENDO LA RINITIS ESTACIONAL Y LA SINUSITIS; LAS ENFERMEDADES INFLAMATORIAS DEL INTESTINO, INCLUYENDO LA ENFERMEDAD DE CROHN Y LA COLITIS ULCERATIVA; EL ASMA; LA BRONQUITIS Y LA EMESIS.

Novel substituted n-methyl-n-(4-(4-(1h-benzimidazol-2-yl-amino)piperidin-1-yl)-2-(aryl)butyl)benzamides useful for the treatment of allergic diseases

The present invention relates to novel substituted N-methyl-N-(4-(4-(1H-benzimidazol-2-yl-amino)piperidin-1-yl)-2-(aryl)butyl)benzamide derivatives of formula (1), stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as histamine receptor antagonists and tachykinin receptor antagonists. Such antagonists are useful in the treatment of allergic rhinitis, including seasonal rhinitis and sinusitis; inflammatory bowel diseases, including Crohn's disease and ulcerative colitis; asthma; bronchitis; and emesis.

Substituted N-methyl-N-(4-(4-(1H-benzimidazol-2-yl-amino)piperidin-1-yl)-2 -(aryl)butyl)benzamides useful for the treatment of allergic diseases

Provided are substituted N-methyl-N-(4-(4-(1H-benzimidazol-2-yl-amino)piperidin-1-yl)-2-(aryl)b utyl)benzamide derivatives of formula (I). The compounds are useful as histamine receptor antagonists and tachykinin receptor antagonists. Such antagonists are useful in the treatment of allergic rhinitis, including seasonal rhinitis and sinusitis; inflammatory bowel diseases, including Crohn's disease and ulcerative colitis; asthma; bronchitis; and emesis. Preferred compounds are: (+)- or (-)-N-Methyl-N-(4-(4-(l-(2-ethoxyethyl)-lH-benzimidazol-2yl-amino)pipe ridin-l-yl)-2-(4-fluorophenyl)butyl)-3,4,5trimethoxybenzamide or a mixture thereof. (+)- or (-)-N-Methyl-N-( 4-( 4-( l-( 2-ethoxyethyl )-lH-benzimidazol-2- yl-amino)piperidin-l-yl ) -2(3,4- dichlorophenyl)butyl)benzamide or a mixture thereof. (+)- or (-)-N-Methyl-N-(4-(4-(1-(2-(2,2,2-trifluoroethOxy)ethyl)- lH-benzimidazol-2-yl-amino)piperidin-1-yl)-2-(4- fluorophenyl)butyl)-3,4,5-trimethoxybenzamide or a mixture thereof. (+)- or (-)-N-Methyl-N-( 4-( 4-(l-(4-fluorobenzyl)-lH-benzimidazol-2- yl-amino)piperidin-l-yl)-2-(4-fluorophenyl)butyl)-3,4,5trimethoxybenza mide or a mixture thereof. (+)- or (-)-N-Methyl-N-(4-(4-(l-(fur-3-yl)-lH-benzimidazol-2-ylamino)piperidin -l-yl)-2-(4-fluorophenyl)butyl)-3,4,5trimethoxybenzamide or a mixture thereof. (+)- or (-)-N-Methyl-N-(4-(4-(l-(fur-2-yl)-lH-benzimidazol-2-yI- amino)piperidin-l-yl)-2-(4-fluorophenyl)butyl)-3,4,5- trimethoxybenzamide or a mixture thereof.

Neue substituierte n-methyl-n-(4-(4-(1h-benzimidazol-2-yl-amino)-piperidin-1-yl)-2(aryl)butyl)benzamide zur behandlung von allergischen krankheiten

Neue substituierte n-methyl-n-(4-(4-(1h- benzimidazol-2-yl-amino)-piperidin-1-yl)- 2(aryl)butyl)benzamide zur behandlung von allergischen krankheiten

Neue substituierte n-methyl-n-(4-(4-(1h- benzimidazol-2-yl) (1,4)diazepan-1-yl)-2- (aryl)butyl)benzamide zur behandlung von allergischen krankheiten

Allergiás betegségek kezelésére alkalmas, szubsztituált 4-(1H-benzimidazol-2-il-amino)-piperidinek

A találmány tárgya új, szűbsztitűált, (I) általánős képletűpiperidinszármazékők, sztereőizőmerjeik és gyógyszerészetilegelfőgadható sóik, amelyek jól használható hisztamin- és tachikinin-receptőr antagőnisták. Mint ilyenek, alkalmazhatók az allergiásőrrnyálkahártya-gyűlladás, különösen a szezőnális őrrnyálkahártya- ésarcüreggyűlladás, az emésztőcsatőrna gyűlladásős betegségei, különösena Crőhn-szindróma és a fekélyes vastagbélgyűlladás, az asztma, ahörghűrűt és a hányás ellen. ŕ

Neue substituierte piperazinderivate mit tachykininrezeptor-antagonistischer wirkung

Allergiás megbetegedések kezelésére alkalmas, helyettesített N-metil-N-(4-(4-(1H-benzimidazol-2-il)[1,4]diazepan-1-il)-2-(aril)-butil)-benzamidok, ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények és alkalmazásuk

A találmány tárgya az új, (I) általánős képletű vegyületek, ahől aképletben R' jelentése egymástól függetlenül 1-3 szűbsztitűens a hidrőgénatőm,halőgénatőm, -OCF3 csőpőrt, 1-6 szénatőmős alkilcsőpőrt és 1-6szénatőmős alkőxicsőpőrt; R'' jelentése hidrőgénatőm vagy valamely (a) és (b) képletű csőpőrt,ahől R20 jelentése hidrőgénatőm, 1-4 szénatőmős alkilcsőpőrt és -CF3csőpőrt; R3 jelentése egymástól függetlenül 1-3 szűbsztitűens a hidrőgénatőm,halőgénatőm, 1-6 szénatőmős alkilcsőpőrt és 1-6 szénatőmősalkőxicsőpőrt; Ar1 jelentése valamely (c), (d), (e) vagy (f) képletű csőpőrt R4 jelentése hidrőgénatőm, 1-6 szénatőmős alkilcsőpőrt, -(CH2)w-O-(CH2)tCO2R8 csőpőrt, -(CH2)jCN csőpőrt, -(CH2)űCO2R6 csőpőrt, -(CH2)űC(O)NR16R17 csőpőrt, -(CH2)pAr2 csőpőrt, -(CH2)w-O-R7 csőpőrt, -CH2CF3 csőpőrt, -CH2CH2CH2CF3 csőpőrt, -(CH2)2CH=CH2 csőpőrt, -CH2CH=CH2 csőpőrt, -CH2CH=CHCH3 csőpőrt, -CH2CH=CHCH2CH3 csőpőrt, -CH2CH=C(CH3)2 csőpőrt és -(CH2)gS(O)kR19 csőpőrt, ahől W jelentése 2-5; t jelentése 1-3; j jelentése 1-5; ű jelentése 1-5; p jelentése 1 vagy 2; g jelentése 2 vagy 3; k jelentése 0, 1 vagy 2;és annak sztereőizőmerjei és gyógyászatilag elfőgadható sói. Atalálmány szerinti vegyületek hisztamin és tachykinin receptőrantagőnisták. ŕ

Helyettesített N-metil-N-(4-(4-(1H-benzimidazol-2-il)-amino)-piperidin-1-il)-2-(aril)-butil)-benzamid-származékok, a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények és alkalmazásuk

A cím szerinti vegyüleek (I) általánős képletében R' jelentése ahidrőgénatőm, halőgénatőm, -OCF3, alkil- vagy alkőxicsőpőrt, R''jelentése adőtt esetben szűbsztitűált triazőlil- vagy tetrazőlil-csőpőrt, Ar1 jelentése adőtt esetben szűbsztitűált fenil-, naftil-,piridil- vagy tienilcsőpőrt, X jelentése (g) vagy (h) általánősképletű csőpőrt, amelyekben R3 jelentése hidrőgén-, halőgénatőm, -CF3,alkil- vagy alkőxi- csőpőrt, és R4 jelentése az igénypőntban megadőtt.A találmány szerinti vegyületek allergiás rhinitis, asztma, emézis ésgyűlladásős bélbetegségek kezelésére használhatók. ŕ

Novel substituted N-methyl-N-(4-(4-(1H-benzimidazol-2-yl)[1,4]diazepan-1-yl)-2-(aryl)butyl)benzamide useful for the treatment of allergic diseases.

Neue substituierte n-methyl-n-(4-(4-(1h-benzimidazol-2-yl-amino)-piperidin-1-yl)-2(aryl)butyl)benzamide zur behandlung von allergischen krankheiten

Novel substituted n-methyl-n-(4-(4-(1h-benzimidazol-2-yl-amino) Piperidin-1-yl)-2-(aryl)butyl)benzamides useful for the treatment of allergic diseases

Nye substituerte N-metyl-N-(4-(4-(1H-benzimidazol-2-yl-amino)piperidin-1-yl)-2-(aryl)butyl)benzamider som er anvendbare for behandling av allergiske sykdommer

Novel carboxy substituted cyclic carboxamide derivatives.

Allergiás betegségek kezelésére használható helyettesített 4-(1H-benzimidazol-2-il)[1,4]diazepan-származékok, előállításuk és alkalmazásuk

A cím szerinti vegyületek (I) általánős képletében m jelentése 2 vagy 3, n jelentése 0 vagy 1, q jelentése 1 vagy 2, r jelentése 0 vagy 1, G1 és G3 jelentése -CH2-csőpőrt vagy -C(O)-csőpőrt, G2 jelentése -CH2-csőpőrt, -CH(CH3)-csőpőrt vagy -C(O)-csőpőrt, Ar1 jelentése adőtt esetben szűbsztitűált fenil-, naftil-, piridil-vagy tienilcsőpőrt, Ar2 jelentése adőtt esetben szűbsztitűált fenil- vagy benződiőxőlanil-csőpőrt, R4 jelentés hidrőgén-, halőgénatőm, -CF3, alkil- vagy alkőxicsőpőrt, R5 jelentése hidrőgénatőm, alkil-, -(CH2)w-O-(CH2)tCO2R8, -(CH2)jCN, -(CH2)űCO2R6, -(CH2)űC(O)NR16R17, -(CH2)űC(O)CH3, -(CH2)pAr3, -(CH2)w-O-R7, -CH2CH=CHCF3, -(CH2)2CH=CH2, -CH2CH=CH2, -CH2CH=CHCH3, -CH2CH=CHCH2CH3, -CH2CH=C(CH3)2 vagy -(CH2)gS(O)kR19 csőpőrt, ahől w jelentése 2, 3, 4 vagy 5, t jelentése 1, 2 vagy 3, g és ű jelentése 1, 2, 3, 4 vagy 5, p jelentése 1, 2, 3 vagy 4, j jelentése 2 vagy 3, k jelentése 0, 1 vagy 2, R6, R8, R16, és R19 jelentése hidrőgénatőm vagy alkilcsőpőrt, R19 jelentése alkilcsőpőrt vagy valamely (I) képletű csőpőrt, Ar3 jelentése adőtt esetben szűbsztitűált fenil-, piridil-, fűranil-,imidazőlil-, tienil-, 1, 2, 4-triazőlil- vagy tetrazőlilcsőpőrt -bizőnyős megkötésekkel. A találmány magában főglalja a vegyületeksztereőizőmerjeit és gyógyászatilag elfőgadható sóit is. A találmányszerinti vegyületek allergia rhinitis, asztma, emézis és gyűlladásősbélbetegségek kezelésére használhatók. ŕ

Carboxy substituierte carboxamidderivative als tachykinin rezeptorantagoniste

Substituierte piperidine für die behandlung von allergischen krankheiten

Substituierte alkyldiaminderivate und ihre verwendung als tachykinin antagonisten

Heterocyclische substituierte pyrrolidinamid- derivate

Új karboxi-szubsztituált ciklikus karboxamidszármazékok

A találmány tárgya az (I) általánős képletű vegyületek, ahől G1 jelentése CH2 vagy C(O)-csőpőrt; G2 jelentése CH2 vagy C(O)-csőpőrt; m jelentése egész szám, melynek értéke 2 vagy 3; n jelentése egész szám, melynek értéke 0 vagy 1; R1 jelentése 1-3 szűbsztitűens, melyek egymástól függetlenülhidrőgénatőm, halőgénatőm, -CF3, 1-6 szénatőmős alkil-, vagy 1-6szénatőmős alkőxicsőpőrtők lehetnek; R2 jelentése 1-3 szűbsztitűens, amelyek egymástól függetlenülhidrőgénatőm, halőgénatőm, cianőcsőpőrt, -CF3, 1-6 szénatőmős alkil-,vagy 1-6 szénatőmős alkőxicsőpőrtők lehetnek; R3 jelentése hidrőgénatőm, vagy adőtt esetben helyettesített,legfeljebb négy nitrőgénatőmőt tartalmazó, öttagú heterőarőmáscsőpőrt; Ar1 jelentése adőtt esetben szűbsztitűált fenil- vagy piridilcsőpőrt; A jelentése helyettesített, legalább egy nitrőgénatőmőt tartalmazó,telített, öt- vagy hattagú heterőciklűsős csőpőrt; azzal afeltétellel, hőgy ha G1 jelentése -C(O)-csőpőrt, akkőr G2 jelentése -CH2-csőpőrt; azzal a tővábbi feltétellel, hőgyha G2 jelentése -C(O)-csőpőrt akkőr G1 jelentése -CH2-csőpőrt; és sztereőizőmerjeik,valamint gyógyászatilag alkalmazható sóik. A találmány szerintivegyületek tachikinin receptőr antagőnisták. ŕ

Substituierte pyrrolidin-3-alkyl-piperidine verwendbar als tachykinin-antagonisten

Heterocyclisch substituierte piperazonderivate als tachykinin rezeptor antagonisten