Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год

Применить Всего найдено 45104. Отображено 200.
10-09-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 2-УРЕИДО-6-ГЕТЕРОАРИЛ-3Н-БЕНЗИМИДАЗОЛ-6-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ГИРАЗЫ И/ИЛИ ТОПОИЗОМЕРАЗЫ IV ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БАКТЕРИАЛЬНЫХ ИНФЕКЦИЙ

Номер: RU2333208C2

Описывается соединение формулы I, или его фармацевтически приемлемая соль, где: Q представляет собой -NH- или -О-; W представляет собой C-R4; X представляет собой СН; R1 представляет собой 5-6-членное арильное кольцо, содержащее 1-3 атома азота, где: R1 замещен 0-3 группами, независимо выбранными из R, оксо, или OR'; каждый R' независимо выбран из атома водорода или С1-4алифатической группы; R2 выбран из атома водорода или C1-3алифатической группы; R3 выбран из C(O)NHR, C(O)N(R)2, C(O)R, CO2R, C(R')-NOR или C(R')=NOH; каждый R независимо выбран из Т-Ar или С1-6алифатической группы, где: указанная С1-6алифатическая группа замещена 0-3 группами, независимо выбранными из R' или OR'; Т представляет собой (СН2)у, где у равно 0, 1 или 2; Ar выбран из: (а) 3-8-членного насыщенного, ненасыщенного или арильного кольца; (b) 3-7-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-3 атома азота; или (с) 5-6-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-3 атома азота где: Ar замещен 0-3 R' группами; ...

Подробнее
10-12-2008 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ, ИНГИБИРУЮЩАЯ СЕКРЕЦИЮ КИСЛОТЫ В ЖЕЛУДКЕ

Номер: RU2340358C2
Принадлежит: ОРЕКСО АБ (SE)

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к пероральной фармацевтической дозированной форме для лечения состояний, связанных с секрецией кислоты в желудке, включающей кислоточувствительный ингибитор протонного насоса и антагонист Н2-рецепторов, с отсроченным и/или пролонгированным высвобождением кислоточувствительного ингибитора протонного насоса и быстрым высвобождением антагониста Н2-рецепторов. Кроме того, изобретение относится к способу получения такой дозированной формы и способу лечения заболеваний, связанных с секрецией кислоты в желудке. Технический результат заключается в максимальном подавлении кислоты в желудке после первой дозы и на протяжении всего курса лечения. 9 н. и 60 з.п. ф-лы, 4 ил.

Подробнее
10-11-2008 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С КОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2337687C2

Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением, в частности композиция с импульсным высвобождением, включает ядро, содержащее физиологически активное вещество, нестабильное в кислой среде, разрыхлитель и щелочную добавку. Ядро имеет покрытие, контролирующее высвобождение, содержащее нерастворимый в воде полимер, энтеросолюбильный полимер и гидрофобный воск. Количество гидрофобного воска в покрытии составляет 20-35 вес.% от массы покрытия, контролирующего высвобождение. Физиологически активное вещество, нестабильное в кислой среде, представляет собой соединение на основе бензимидазола или его фармацевтически приемлемую соль. Изобретение обеспечивает малое различие в значениях времени задержки растворения композиции и процента растворения с течением времени при достижении высокой надежности характеристик растворения. 6 н. и 22 з.п. ф-лы, 16 ил., 23 табл.

Подробнее
25-10-2023 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2806033C2

Изобретение относится к соединению формулы Y или его фармацевтически приемлемой соли, где A представляет собой CH; Ar представляет собой тиазолил, пиразолил или пиридинил; где тиазолил, пиразолил или пиридинил замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из С1-6 алкила, С3-6 циклоалкила, 5-7-членного гетероциклила, содержащего 1-2 кольцевых гетероатома, независимо выбранных из O и N, -O-R100 и -SR107, где каждый R100независимо выбран из фенила; каждый R107независимо выбран из С1-6 алкила; где каждый из гетероциклила необязательно замещен одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из 1) C1-7 алкила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, и 10) пиперазинила; L представляет собой -O-(C1-4 алкилен); и кольцо B выбирают из ; n имеет значение 0 или 1, каждый RA независимо выбран из галогена, необязательно замещенного С1-6 алкила, где заместитель выбирают из F, -NH2, -N(CH3)2, необязательно замещенного ...

Подробнее
27-12-2011 дата публикации

КОМБИНАЦИЯ (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ДЫХАТЕЛЬНЫХ ПУТЕЙ

Номер: RU2437658C2

Изобретение относится к медицине и фармакологии и представляет собой комбинацию для лечения заболеваний дыхательных путей, включая бронхиальную астму и хроническое обструктивное легочное заболевание, отличающуюся тем, что она состоит из местного R,R-гликопирролата или его физиологически приемлемых солей и ингибиторов фосфодиэстеразы 4 или их физиологически приемлемых солей. Изобретение обеспечивает бронхоспазмолитический эффект, а так же сверхаддитивный противовоспалительный эффект. 3 н. и 14 з.п. ф-лы.

Подробнее
20-04-2016 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ

Номер: RU2581504C2

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и эфирам. Соединения формулы (I) обладают аффинностью и селективностью в отношении ГАМК (GABA) А α5 рецептора. В формуле (I)А представляет собой -СН-O-, -СН=СН- или -С≡С-; X представляет собой N или СН; Y представляет собой N или CR; Z представляет собой N или CR; R, Rпредставляют собой C1-7-алкил, фенил, возможно замещенный одним гало, или 6-членный гетероарил содержащий один кольцевой гетероатом N, возможно замещенный одним гало, где один из R, Rпредставляет собой С1-7-алкил; Rпредставляет собой гало, -C(O)Rили -C(O)NRR. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей соединение изобретения в эффективном количестве и к применению соединений для получения лекарств. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), обладающие аффинностью и селективностью в отношении ГАМК (GABA) А α5 рецептора. 3 н. и 21 з.п. ф-лы, 1 табл., 84 пр.

Подробнее
23-03-2023 дата публикации

2,3-ДИГИДРО-1H-ПИРРОЛИЗИН-7-ФОРМАМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2792726C2

Изобретение относится к 2,3-дигидро-1H-пирролизин-7-формамидному производному в качестве ингибитора нуклеопротеинов. Технический результат: получены новые соединения формулы (II), которые могут найти применение при получении лекарственного средства для лечения заболеваний, связанных с HBV. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 12 табл., 39 пр., 2 ил.

Подробнее
10-12-2002 дата публикации

АГЕНТ ДЛЯ ИЗМЕНЕНИЯ РОСТА ВОЛОС В КОСМЕТИЧЕСКОЙ ИЛИ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ, СПОСОБ НЕТЕРАПЕВТИЧЕСКОЙ ОБРАБОТКИ ВОЛОС И НАБОР

Номер: RU2193877C2

Изобретение относится к применению в косметической или фармацевтической, предпочтительно дерматологической, композиции или ее получению, по крайней мере одного ингибитора активности ретиноевой кислоты, причем вышеуказанная композиция предназначена для замедления или предотвращения роста волос. Вышеуказанная композиция также предназначена для задержки выпадения волос, также способ обработки волос, включающий введение в организм локальным и/или системным путем одного ингибитора активности ретиноевой кислоты, и набор, включающий ингибитор активности ретиноевой кислоты и другой активный компонент. 3 с. и 11 з.п.ф-лы, 3 табл.

Подробнее
27-12-2016 дата публикации

АМИНО-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ГЕТЕРОАРОИЛАМИНОПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Номер: RU2605600C2
Принадлежит: САНОФИ (FR)

Изобретение относится к соединению формулы I, находящемуся в виде любой из его стереоизомерных форм, или его физиологически приемлемой соли, где А обозначает C(R); D обозначает N(R); Е обозначает N; G обозначает R-O-C(О)-; Rвыбран из группы, состоящей из водорода и NC-; Rобозначает Ar-CH-, где s обозначает целое число 0 или Rи Rвместе обозначают -С(R)=С(R)-; Rвыбран из группы, состоящей из R, R-N(R)-С(О)- и R-С(О)- и (C-C)-алкил-S(О)-; Rвыбран из группы, состоящей из водорода и Rили Rи Rобразуют Het; Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода и Ar; Rвыбран из группы, состоящей из R, (С-С)-циклоалкила, R-CH-, где u обозначает целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 2 и 3; Rвыбран из группы, состоящей из водорода и (C-C)-алкила; Rобозначает водород; Rобозначает водород или Rи Rвместе обозначают (CH), необязательно замещенный одним или несколькими одинаковыми или разными (C-C)-алкильными заместителями, где z обозначает целое число, выбранное из группы, ...

Подробнее
10-06-2016 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ КАТЕХОЛ-О-МЕТИЛТРАНСФЕРАЗЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ПСИХОТИЧЕСКИХ РАССТРОЙСТВ

Номер: RU2586974C2

Изобретение относится области органической химии, а именно к производным 4-пиридинона формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой водород, В(ОН), галоген, C(O)NH(CH)C(O)N(R); X представляет собой водород или галоген; Y представляет собой фенил, бензимидазолил, бензтиазолил, бензоксазолил, бензпиперидинил, хинолил, индолил, индазолил или пиридил, каждый из которых необязательно замещен 1-3 группами R, при условии, что Y представляет собой фенил, то по меньшей мере один из указанного Rвыбирают из OCF, О(СН)Cциклоалкила, NRC(O)R, C(O)R, N(R), (СН)C(О)OR, OR, (CH)гетероциклила, NH(СН)гетероциклила, (СН)Cарила, О(СН)Cарила или О(СН)гетероциклила, где указанные гетероциклил и арил необязательно замещены 1-3 группами R; Rпредставляет собой водород, NRR, Si(CH), (CH)Cарил, Салкенил или Салкил, причем указанные алкил и алкенил необязательно замещены 1-3 группами из галогена, ОН, Салкила, O-Салкила, NRR, SOR, NHSOR, CF, Сарила, гетероциклила, -С≡С-Сарила, C(O)NRR ...

Подробнее
01-08-2023 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ ТУБЕРКУЛЕЗА

Номер: RU2800930C2

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где Х является СН или N; n равно 0, 1 или 2; R1 представляет метил, этил, цианометил, С-связанный ацетамидо, метилацетат, 2-гидроксиэтил, 2-гидрокси-1-пропил, 1,3-дигидрокси-2-пропил или 1,2-дигидрокси-3-пропил; R2 независимо выбран из атома галогена, C1-2 алкила или C1-2 алкокси; R3 представляет фенил, пиридил, пиримидинил, пиразинил или пиридазинил, где каждая из этих групп может быть необязательно замещена одним или двумя заместителями, выбранными из атома галогена, циано, C1-2 алкила, необязательно замещенного не более чем тремя атомами фтора, и C1-2 алкокси, необязательно замещенного не более чем тремя атомами фтора, где заместители могут быть одинаковыми или различными; или R3 представляет циклогексил, который может быть необязательно замещен одним или двумя атомами фтора или хлора, где каждый заместитель может быть присоединен к одному и тому же атому углерода и каждый заместитель может быть одинаковым ...

Подробнее
31-10-2023 дата публикации

СПОСОБ УСИЛЕНИЯ ЦИТОТОКСИЧЕСКИХ ЭФФЕКТОВ ПАНОБИНОСТАТА НА ОПУХОЛЕВЫЕ КЛЕТКИ

Номер: RU2806371C2

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины, а именно, к способу усиления цитотоксического эффекта панобиностата на опухолевые клетки линий MCF-7, HeLa, PC-3, характеризующийся тем, что опухолевые клетки перед обработкой панобиностатом в концентрации 2-400 нМ предварительно обрабатывают ингибитором HSF1, выбранным из кверцетина в концентрации 40 мкМ, триптолида в концентрации 20 нМ, KNK437 в концентрации 200 мкМ, NZ28 в концентрации 20 мкМ, KRIBB11 в концентрации 20 мкМ или миРНК-вектора для нокдауна HSF1. Технический результат заключается в предотвращении побочных эффектов панобиностата с помощью агентов, ингибирующих активацию HSF1 и накопление HSPs в раковых клетках-мишенях, обработанных панобиностатом. 4 ил., 1 пр.

Подробнее
20-08-2011 дата публикации

ТВЕРДЫЙ ПРЕПАРАТ

Номер: RU2426530C2

Предложено лекарственное средство для лечения диабета, содержащее часть (1) и часть (2), где (1) часть, содержит покрытые оболочкой частицы, в которой частицы, включающие пиоглитазон или его соль, покрыты лактозой или сахарным спиртом; и (2) часть, содержащая глимепирид. Частным случаем комбинированного средства предложена многослойная таблетка. Показано существенное повышение растворимости пиоглитазона при его использовании в одной таблетке с глимерипидом. 14 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
27-03-2002 дата публикации

ИНГИБИРУЮЩИЙ РАСТВОР И СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ БОЛИ, ВОСПАЛЕНИЯ ИЛИ СПАЗМА

Номер: RU2180852C2

Изобретение относится к растворам для хирургического орошения и способам их применения, в частности к противовоспалительным, противоболевым и противосудорожным растворам. Раствор для непрерывного орошения раны в процессе медицинской процедуры включает по меньшей мере два ингибирующих агента боли/воспаления или спазма в физиологической жидкости. Физиологическая жидкость выступает в качестве носителя. Каждый агент в растворе находится в концентрации не больше чем 100000 нмолей. Указанные ингибирующие агенты действуют посредством различных молекулярных механизмов в клетках-мишенях. Орошающий раствор настоящего изобретения представляет собой разбавленный раствор и обеспечивает подавление боли, воспаления или спазма при низких дозах ингибирующих агентов. 4 с. и 26 з.п. ф-лы, 28 табл., 5 ил.

Подробнее
27-12-2008 дата публикации

КОМБИНИРОВАННОЕ ВВЕДЕНИЕ ИНДОЛИНОНА С ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИМ СРЕДСТВОМ ПРИ НАРУШЕНИЯХ, ВЫЗВАННЫХ КЛЕТОЧНОЙ ПРОЛИФЕРАЦИЕЙ

Номер: RU2342140C2
Принадлежит: СУДЖЕН, ИНК. (US)

Изобретения относятся к медицине, а именно к онкологии, и могут быть использованы для лечения злокачественных образований, в частности рака молочной железы у млекопитающих. Варианты способа включают введение комбинации (2-диэтиламиноэтила)амида 5-(5-фтор-2-оксо-1,2-дигидроиндол-3-илиденметил)-2,4-диметил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и доцетаксела в низких дозах, неэффективных при монотерапии. При сочетанном введении данных препаратов развивается синергический противоопухолевый эффект, что позволяет уменьшить дозу каждого из них. 2 н.п. ф-лы, 8 ил., 8 табл.

Подробнее
25-06-2024 дата публикации

ПИРАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ СОЕДИНЕНИЙ-АНТАГОНИСТОВ H4

Номер: RU2821516C2

Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают активностью антагониста рецептора Н4 и могут найти применение для лечения связанных с такой активностью заболеваний. В формуле (1) X представляет собой СН или N; n равно 2; R1 выбран из Н или С1-3 алкила; R2 представляет собой Н или метил и А представляет собой необязательно замещенное пиразольное кольцо, которое связано с кольцом, содержащим X, углерод-углеродной связью, где (i) А представляет собой необязательно замещенное пиразольное кольцо, выбранное из указанных ниже, где R3 выбран из Н; C1-6 неароматической углеводородной группы, выбранной из алкила, необязательно замещенного 1-6 атомами фтора, или циклоалкила, необязательно замещенного 1-6 атомами фтора; (CH2)mR6, где m равно от 1 до 3 и R6 выбран из CN, ОН, С1-С3 алкокси и необязательно замещенного 4-6-членного насыщенного гетероциклического кольца, содержащего 1 гетероатом, выбранный из О и N, где необязательный заместитель ...

Подробнее
07-08-2018 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ НЕПРИЛИЗИНА

Номер: RU2663618C2

Изобретение относится к соединениям, характеризующимся формулой XII, где значения R, R, R, Rи X определены в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемой соли. Соединение по изобретению обладает ингибирующей активностью в отношении неприлизина (NEP) и предназначено для получения лекарственного средства для лечения гипертензии, сердечной недостаточности или заболевания почек. 7 н. и 21 з.п. ф-лы, 11 пр.

Подробнее
29-03-2018 дата публикации

Производные бензимидазол-2-пиперазина, полезные в качестве ингибитора поли(АДФ-рибоза)-полимеразы (PARP)

Номер: RU2649002C2

Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному бензмидазол-2-пиперазин общей формулой (I), где R - фтор; один из X, Y, Z - азот, а два других - углеводороды, либо же X, Y, Z -углеводороды; R- водород, метоксил, трифторметил, галоген, циан, CONRRи NRR; R- водород, C-С-алкил; R- водород, C-С-алкил, или NRRвместе образуют цикл морфолина, пирролидина. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные полезные в качестве ингибитора поли(АДФ-рибоза)-полимеразы (PARP). 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 41 пр.

Подробнее
20-09-2015 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ АМИДА

Номер: RU2563639C2

Изобретение относится к производным карбоксамида, выбранным из: Ν-(аминосульфонил)-2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-1,3-тиазол-4-карбоксамида, 2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]-метил}-Ν-[(этиламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамида, 2-{[(4-этил-3,5-диметоксибензоил)(3-фенилпропил)амино]-метил}-5-метил-N-[(метиламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамида, 2-({[(5-метоксипиридин-2-ил)ацетил](3-фенилпропил)-амино}метил)-Ν-(диметилсульфамоил)-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамида, Ν-(диметилсульфамоил)-2-[({[1-(5-метоксипиридин-2-ил)-циклопропил]карбонил}[3-(5-метил-2-фурил)пропил]амино)метил]-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамида и Ν-(диметилсульфамоил)-2-[([3-(3-фторфенил)пропил]{[1-(5-метоксипиридин-2-ил)циклопропил]карбонил}амино)метил]-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамида. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, применению указанных соединений и к способу предотвращения и/или лечения заболеваний. Технический результат - производные ...

Подробнее
03-02-2020 дата публикации

ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО ПРОТИВ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ГИБЕЛЬЮ КЛЕТОК ЭНДОТЕЛИЯ РОГОВИЦЫ, ОБУСЛОВЛЕННОЙ СОСТОЯНИЕМ ЭНДОПЛАЗМАТИЧЕСКОГО РЕТИКУЛУМА

Номер: RU2712967C2

Группа изобретений относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использована для лечения или профилактики заболевания, расстройств или состояний, вызванных стрессом эндоплазматического ретикулума в эндотелии роговой оболочки глаза. Для этого используют терапевтическое или профилактическое средство в виде глазных капель, содержащее ингибитор сигнального пути NGF-beta. Предпочтительно ингибитор сигнального пути содержит 4-[4-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-5-(2-пиридинил)-1H-имидазол-2-ил]бензамид, а также дополнительный фармацевтический ингредиент, выбранный из ингибиторов киназы Rho или стероидов. Группа изобретений обеспечивает способ получения терапевтического профилактического средства против заболеваний, расстройств или состояний, вызванных стрессом эндоплазматического ретикулума в эндотелии роговой оболочки глаза. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 14 ил., 15 пр.

Подробнее
16-06-2020 дата публикации

КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ С ПРИМЕНЕНИЕМ ПРЕПАРАТА ЦЕНИКРИВИРОК ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ФИБРОЗА

Номер: RU2723559C2

Группа изобретений относится к области медицины и предназначена для лечения фиброза печени или фиброза почек у субъекта, имеющего для этого показания. Для этого осуществляют совместное введение субъекту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, содержащей ценикривирок или его соль или сольват, и одного или более дополнительных активных агентов, которые выбирают из группы, состоящей из обетихоловой кислоты, пиоглитазона, 3-[2-[2-хлор-4-[[3-(2,6-дихлорфенил)-5-(1-метилэтил)-4-изоксазолил]метокси]фенил]этенил] бензойной кислоты (GW4064), 2-метил-2-[[4-[2-[[(циклогексиламино)карбонил](4-циклогексилбутил)амино]этил]фенил] тио] пропановой кислоты (GW7647), 2-[2,6-диметил-4-[3-[4-(метилтио)фенил]-3-оксо-1(Е)пропенил]феноксил]-2-метилпропановой кислоты (GFT505) и BX471. Указанный фиброз печени связан с неалкогольным стеатогепатитом (НАСГ), неалкогольной жировой болезнью печени (НАЖБП), нецирротическим фиброзом печени или формирующимся циррозом печени. Также обеспечивается ...

Подробнее
10-10-2004 дата публикации

КАЛИЕВАЯ СОЛЬ (S)-ОМЕПРАЗОЛА, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ НА ЕЕ ОСНОВЕ

Номер: RU2237666C2
Принадлежит: АстраЗенека АБ (SE)

Настоящее изобретение относится к новой форме 5-метокси-2-[[(4-метокси-3, 5-диметил-2-пиридинил)метил]сульфинил]-1Н-бензимидазола, известного под международным непатентованным названием омепразол. Более конкретно, оно относится к новой кристаллической форме калиевой соли (S)-энантиомера 5-метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)метил]сульфинил]-1Н-бензимидазола. Настоящее изобретение также относится к способам получения такой формы калиевой соли (S)-омепразола и содержащим ее фармацевтическим композициям. Указанное соединение ингибрирует секрецию желудочной кислоты и может найти применение в медицине для лечения желудочно-кишечных растройств. 5 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 ил.

Подробнее
10-08-2017 дата публикации

ИНДАЗОЛ-3-КАРБОКСАМИДЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ СИГНАЛЬНОГО ПУТИ WNT/b-КАТЕНИНА

Номер: RU2627693C2
Принадлежит: СЭМЬЮМЕД, ЭлЭлСи (US)

Изобретение относится к индазол-3-карбоксамидам или их фармацевтически приемлемым солям, которые имеют формулу I, где радикалы и символы имеют значения, указанные в формуле изобретения. Данные соединения являются ингибиторами сигнального пути Wnt/ß-катенина и могут найти применение для лечения различных заболеваний и патологий. Настоящее изобретение также касается применения соединений формулы I или его аналогов при лечении заболеваний, характеризующихся активацией сигнального пути Wnt таких, как, например, злокачественное новообразование, аномальная клеточная пролиферация, ангиогенез и остеоартрит, для модулирования клеточных процессов, опосредованных сигнальным путем Wnt, а также при лечении генетических заболеваний и нейрологических состояний/расстройств/заболеваний, вызванных мутацией или дисрегуляцией пути Wnt и/или одного или нескольких компонентов сигнального пути Wnt. Предложены также способы лечения связанных с WNT болезненных состояний. 5 н. и 37 з.п. ф-лы, 2 табл., 7 пр.

Подробнее
27-01-2004 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ИМИДАЗОЛЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ЦИТОКИН-ОПОСРЕДОВАННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2222534C2

Изобретение относится к производным имидазола формулы (I), где R1 обозначает фенил, замещенный галогеном фенил или пиридил; R2 - фенил, замещенный галогеном фенил или пиридил; R3 - водород, СЭМ (2-(триметилсилил)этоксиметил), фенилС1-5алкил; R4 - -(A)-(CH2)q-X, где А обозначает винилен, этинилен или где R5 обозначает водород; q принимает значения от 0 до 5; Х выбирают из группы, состоящей из водорода, гидрокси, винила, замещенного винила (в котором один или более заместителей выбирают из группы, состоящей из фтора, брома, хлора и йода), этинила, замещенного этинила (в котором заместители выбирают из одного или более членов группы, состоящей из фтора, брома, хлора и йода), С1-5алкила, С3-7циклоалкила, С1-5алкокси, фталимидоокси, фенила, фенила, замещенного С1-5алкокси, нитрила, фенилкарбонилокси, C1-5алкилтио. Также описана фармацевтическая композиция на основе этих соединений и способы лечения цитокин-опосредованных заболеваний. Технический результат - получены новые соединения, обладающие ...

Подробнее
19-06-2017 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АЗОЛОВ

Номер: RU2622639C2

Изобретение относится к производному азола формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где Rпредставляет собой атом водорода или Салкил; Rпредставляет собой атом водорода или Салкил; Rпредставляет собой фенил или пиридил (где фенил или пиридил необязательно замещен одним или двумя фрагментами, выбранными из группы, состоящей из Салкокси, атомов галогена и трифторметила); каждый из Rи R, которые могут быть одинаковыми или различными, представляет собой атом водорода или Салкил (где Салкил необязательно замещен одним фрагментом, выбранным из группы, состоящей из гидрокси и Салкокси), или Rи Rвместе с соединяющим их атомом азота образуют 4-7-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, необязательно содержащий один циклический атом азота, кислорода или серы, помимо указанного выше соединяющего атома азота (где 4-7-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл необязательно замещен одним или двумя фрагментами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, Салкила (где Салкил необязательно ...

Подробнее
22-06-2017 дата публикации

СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ПОСТТРАВМАТИЧЕСКОГО СТРЕССОВОГО РАССТРОЙСТВА

Номер: RU2623209C2

Изобретение относится к медицине, а именно к терапии и неврологии, и касается лечения посттравматического стрессового расстройства. Для этого вводят эффективное количество антагониста вазопрессина формулы, или, илиСпособ обеспечивает эффективную коррекцию посттравматического стрессового расстройства за счет селективного воздействия этих соединений на рецепторы вазопрессина в головном мозге. 10 з.п. ф-лы, 238 пр., 2 ил.

Подробнее
30-01-2017 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ АТЕРОСКЛЕРОЗА У СУБЪЕКТОВ С ВЫСОКИМ УРОВНЕМ ТРИГЛИЦЕРИДОВ

Номер: RU2609200C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии, и касается лечения атеросклероза и гипертриглицеридемии. Для этого вводят соединение формулыили формулыв эффективном количестве. Это обеспечивает лечение, уменьшение интенсивности и/или предотвращение таких заболеваний и патологических состояний, как атеросклероз и дислипидемия, у субъекта с высокими уровнями триглицеридов. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 58 пр.

Подробнее
27-02-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2270832C2

Изобретение относится к производным пиразола формулы I-A где R1 означает (С1-С12)алкил, который необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из фтора, хлора и брома, (С3-С8)циклоалкил, фенил, пиридил или (С1-С4)алкил, замещенный фенилом; R2' означает необязательно замещенный фенил, где фенил может быть замещен 1-2 заместителями, выбранными из (С1-С4)алкила, (С1-С4)алкоксила, гидроксила, фтора, хлора, брома, циангруппы и нитрогруппы; R3 означает (С1-С12)алкил или (С1-С4)алкокси-(С1-С4)алкил; А' означает (С1-С4)алкил, замещенный необязательно замещенным фенилом или необязательно замещенным 4-пиридилом, где фенил или 4-пиридил могут быть замещены 1-2 заместителями, выбранными из (С1-С4)алкила, (С1-С4)алкоксила, гидроксила, фтора, хлора, брома, циангруппы и NRR', где R и R' независимо друг от друга означают водород или (С1-С4)алкил, или А' означает группу формулы СН2-U-гетероциклил, где U представляет O, S или NR'', где R'' означает водород или (С1 -С4)алкил и где гетероциклил ...

Подробнее
10-01-2017 дата публикации

СИСТЕМА ИНТРАВЕНТРИКУЛЯРНОЙ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДЛЯ УЛУЧШЕНИЯ ИСХОДА ПОСЛЕ ПОВРЕЖДЕНИЯ ГОЛОВНОГО МОЗГА, НАРУШАЮЩЕГО МОЗГОВОЕ КРОВООБРАЩЕНИЕ

Номер: RU2606169C2
Принадлежит: ЭДЖ ТЕРАПЬЮТИКС (US)

Группа изобретений относится к медицине, а именно к неврологии, нейрохирургии и фармакологии, и может быть использована для терапевтического лечения отсроченного осложнения состояния, при котором кровь попадает в субарахноидальное пространство. Предложено применение микродисперсной композиции для изготовления лекарственного средства для терапевтического лечения таких состояний. Композиция содержит порошковую суспензию микрочастиц, содержащих терапевтическое количество средства, выбранного из группы, состоящей из антагониста кальциевых каналов, антагониста эндотелина (ЕТ) и антагониста каналов с транзиторным рецепторным потенциалом (TRP), импрегнированного в матрицу или на матрицу из биополимера, и фармацевтический носитель, который придает композиции вязкость. Микрочастицы имеют однородное распределение размера микрочастиц. Средний размер частиц составляет 66 μм. В каждую микрочастицу включено по меньшей мере 40% по весу терапевтического средства. Предложен также способ лечения, предполагающий ...

Подробнее
10-07-2006 дата публикации

НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ЗАМЕЩЕННЫХ БЕНЗИМИДАЗОЛОВ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2279276C2

Описаны твердые фармацевтические композиции для лечения желудочно-кишечных нарушений. Композиция содержит в качестве ингибитора протонного насоса омепразол, по меньшей мере часть которого не покрыта энтеросолюбильной оболочкой, и бикарбонат натрия как буферизующий агент. Композиция выполнена в форме жевательной таблетки. Согласно второму варианту композиция содержит омепразол, по меньшей мере часть которого не покрыта энтеросолюбильной оболочкой, бикарбонат натрия как буферизующий агент, и по меньшей мере, один дезинтегрант и/или смазку. При оральном введении пациенту указанных фармацевтических композиций терапевтически эффективное количество омепразола напрямую всасывается через желудок пациента для немедленного и эффективного лечения нарушений, связанных с желудочной кислотой. Новые лекарственные формы омепразола удобны для приготовления и обеспечивают его быстрое всасывание, а также делают доступным препарат омепразол для определенной категории больных, неспособных проглатывать твердые ...

Подробнее
10-01-2015 дата публикации

НОВЫЕ ФУМАРАТНЫЕ СОЛИ АНТАГОНИСТА ГИСТАМИНОВОГО РЕЦЕПТОРА Н3

Номер: RU2537847C2
Принадлежит: САНОФИ (FR)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к фуморатным солям 2-(циклогексилметил)--{2-[(2)-1-метилпирролидин-2-ил]этил}-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-сульфонамида, к фармацевтическим композициям на их основе, способу их получения и способам их применения. Технический результат: получены новые соли 2-(циклогексилметил)-N-{2-[(2S)-1-метилпирролидин-2-ил]этил}-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-сульфонамида, обладающие свойствами антагониста гистаминового рецептора Н3. 10 н. и 6 з.п. ф-лы, 9 ил., 8 табл., 6 пр.

Подробнее
10-09-2015 дата публикации

ИНГИБИТОР КАЗЕИНКИНАЗЫ 1 ДЕЛЬТА И КАЗЕИНКИНАЗЫ 1 Е

Номер: RU2562833C2

Изобретение относится к соединению общей формулы (1):где X представляет собой атом галогена (который может представлять собой атом, выбранный из атома фтора, атома хлора, атома брома и атома йода). Новое производное оксазолона обладает ингибирующей активностью в отношении казеинкиназы 1δ и казеинкиназы 1ε. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

Подробнее
10-11-2005 дата публикации

АЛКОКСИЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ И СПОСОБ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2263673C2
Принадлежит: ааиФАРМА ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям, представленным формулой (Ia), а также композиции для лечения желудочно-кишечных заболеваний на их основе и их комплексы, необязательно в сочетании с соединениями формулы (Ib). Описаны также фармацевтические препараты и способы получения этих соединений. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 9 н. и 19 з.п. ф-лы, 5 табл.

Подробнее
10-08-2005 дата публикации

УСТОЙЧИВОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЕГО ИЗГОТОВЛЕНИЯ

Номер: RU2257885C2
Принадлежит: ратиофарм ГмбХ (DE)

Изобретение относится к фармации и касается новой композиции бензимидазола (омепразола) и способа ее изготовления. Композиция бензимидазола содержит бензимидазольное соединение вместе с соединением, дающим кислую реакцию, и включает инертное ядро с нанесенным бензимидазолом, инертный и наружный слой, имеющий энтеральное покрытие, рН 6,6-6,95. Изобретение относится и к способу получения композиции, где слои наносят в устройстве для нанесения покрытий в движущемся слое. Предложенные композиции обладают повышенной устойчивостью и биологической доступностью. 2 н. и 13 з.п. ф-лы.

Подробнее
17-01-2020 дата публикации

КОМБИНИРОВАННОЕ СРЕДСТВО НА ОСНОВЕ НПВС, МИОРЕЛАКСАНТА И ВИТАМИНА

Номер: RU2711624C2

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой средство для применения при гипертонусе и спазме поперечнополосатой мускулатуры, содержащее: ацеклофенак в количестве от 30 до 200 мг; толперизон от 25 до 300 мг; витамин Вот 0,1 до 1 мг. Изобретения включают применение данного средства при гипертонусе и спазме поперечнополосатой мускулатуры, а также применение витамина Вдля изготовления средства для применения при гипертонусе и спазме поперечнополосатой мускулатуры. Группа изобретений позволяет достичь синергетический эффект ацеклофенака и толперизона с витамином Вв отношении лечения гипертонуса и спазмов поперечнополосатой мускулатуры. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 6 пр.

Подробнее
21-01-2020 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ДИАЛКИЛ (ОКСИДО)-Λ-СУЛЬФАНИЛИДЕН НИКОТИНАМИД ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ

Номер: RU2711749C2
Принадлежит: АЛЛЕРГАН, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединению формулы Iили его фармацевтически приемлемой соли, где Z представляет собойили,где X отсутствует, или X выбран из группы, состоящей из NH и CH; R выбран из группы, состоящей из водорода, амино и низшего алкила, Rвыбран из группы, состоящей из водорода и галогена, Rпредставляет собой водород, Rи Rнезависимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C-Cалкила, (CRR)C(O)OR, (CRR)OR, (CRR)C(O)N(R), (CRR)N(R), причем N(R)могут быть взяты вместе с образованием 3-7-членного гетероциклического кольца, необязательно замещенного одним или более R, причем, если один из Rи Rпредставляет собой (CRR)C(O)OR, другой не может быть (CRR)C(O)OR; или Rи Rмогут быть взяты вместе с атомом серы с образованием 4-7-членного гетероциклического кольца, необязательно замещенного одним или более R, Rвыбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси и CHCHOCHCHOH; Rпредставляет собой водород; Rвыбран из группы, состоящей из водорода, C-Cалкила, фтора; Rвыбран из группы, состоящей из ...

Подробнее
10-04-2016 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ АМИНОПИРАЗОЛА

Номер: RU2580543C2

Изобретение относится к соединению, которое имеет изображенную ниже формулу (I), или к его фармакологически приемлемой соли. Данное соединение может ингибировать киназы семейства рецептора фактора роста фибробластов (FGFR) в раковых тканях. В формуле (I) А означает гетероарил, выбранный из индола, азаиндола, бензофурана, бензотиофена, бензотиазола, хинолина и пиррола, или бензольное кольцо; R, в частности, означает водород, гидрокси, галоген, циано, Сгалоалкил, Салкил, Салкинил; Rв частности, означает водород, гидрокси, галоген, циано, Сгалоалкил, Cалкил, Салкинил, Сциклоалкил, фенилСалкил, или Rи Rвместе с атомом азота, соединенным с ними, образуют 5-6-членную гетероциклильную группу, содержащую два атома кислорода, необязательно замещенную галогеном; Rозначает Н, Cалкильную группу, фенилCалкильную группу или Cгалоалкильную группу; и Rозначает Н или галоген. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции и средству для ингибирования FGFR, средству для предотвращения или ...

Подробнее
10-10-2016 дата публикации

СПОСОБ АКТИВАЦИИ РЕГУЛЯТОРНЫХ Т-КЛЕТОК АГОНИСТАМИ АЛЬФА-2В АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2599495C2
Принадлежит: АЛЛЕРГАН, ИНК. (US)

Группа изобретений относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использована для лечения болезни сухого глаза. Для этого пациенту вводят агонист альфа-2В рецепторов, который выбирают из группы, состоящей из: имидазолина или имидазола. Группа изобретений относится также к лечению болезни сухого глаза агонистами альфа-2 рецепторов пациента, испытывающего недостаток существенной активности агониста альфа-2А рецепторов. Использование данной группы изобретений, а именно указанных соединений, запускает механизм иммуномодуляции путем регуляции Т-клеток, сокращения уровня цитокинов ИЛ-17 и ФНО, снижения потери бокаловидных клеток. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 12 ил., 4 табл.

Подробнее
27-10-2016 дата публикации

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ИНГИБИТОРОВ PDE7 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕНИЙ ДВИЖЕНИЙ

Номер: RU2600869C2

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и касается лечения нарушений движения. Для этого вводят эффективное количество ингибитора PDE7, представляющего собойилиСпособ обеспечивает восстановление двигательных функций при ряде неврологических заболеваний, в том числе, болезни Паркинсона, при введении указанных соединений в минимальных дозах за счет их селективного ингибирования PDE7. 7 з.п. ф-лы, 23 ил.,6 табл., 7 пр.

Подробнее
20-12-2016 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ НЕПРИЛИЗИНА

Номер: RU2605557C2

Изобретение относится к соединению формулы I, где Rпредставляет собой -OR; Rпредставляет собой Н; X выбран из пиразола, триазола, бензотриазола, тетразола, оксазола, изоксазола, тиазола, пиридазина, пиримидина и пиридилтриазола; Rотсутствует или выбран из Н; галогена; -Салкилен-ОН; -Салкила; -Сциклоалкила; -Салкилен-О-Салкила; -C(O)R; -Салкилен-COOR; -С(О)NRR; -NHC(O)R; =O; фенила, необязательно замещенного одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена, -ОСН, -NHC(O)CHи фенила; нафталенила; пиридинила; пиразинила; и R, когда он присутствует, соединен с атомом углерода; Rвыбран из Н; -ОН; -Cалкилен-COOR; -пиридинила; и фенила или бензила, необязательно замещенного одной или более группами, выбранными из галогена и -ОСН; и R, когда он присутствует, соединен с атомом углерода или атомом азота; а равен 0; или а равен 1; и Rвыбран из галогена и -CN; b равен 0; или b равен 1, и Rвыбран из Cl, F, -ОН, -СН, -ОСНи -CF; или b равен 2, и Rкаждый независимо выбран из галогена, -ОН, -СН ...

Подробнее
10-04-2016 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ РЕСПИРАТОРНОЙ ДОСТАВКИ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ И СВЯЗАННЫЕ С НИМИ СПОСОБЫ И СИСТЕМЫ

Номер: RU2580315C2

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой косуспензию для респираторной доставки активного вещества с помощью ингалятора с отмеряемой дозой, причем косуспензия содержит: суспензионную среду, содержащую фармацевтически приемлемый пропеллент; множество твердых микронизированных частиц активного вещества; и множество пригодных для вдыхания суспендирующих частиц, иных, чем частицы активного вещества, и включающих сухие перфорированные микроструктуры частиц фосфолипида, которые по существу нерастворимы в пропелленте, и где частицы активного вещества присоединены к суспендирующим частицам с образованием косуспензии путем диспергирования с суспендирующими частицами в суспензионной среде. Изобретение обеспечивает расширение ассортимента стабильных при хранении лекарственных препаратов, представляющих собой суспензию для ингаляции. 9 н. и 60 з.п. ф-лы, 39 ил., 27 табл., 26 пр.

Подробнее
27-12-2001 дата публикации

ИММУНОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ИМИДЫ/АМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФДЭ IV И ФНО

Номер: RU2177471C2

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, где R1 является фенилом, замещенным одним или более чем одним заместителем, каждым выбранным независимо от другого из алкокси от 1 до 10 атомов углерода, циклоалкокси от 3 до 10 атомов углерода; R2 является Н, алкилом от 1 до 8 атомов углерода, бензилом; R3 является циклоалкиленом от 4 до 9 атомов углерода, о-фениленом, незамещенным или замещенным одним или более чем одним заместителем, каждым выбранным независимо от другого из нитро, амино; R4 является -СО-, -СН2-; n = 2; при условии, что соединение формулы I не может представлять собой 3-фталимидо-3-(3',4'-диметоксифенил)пропан-1-ол. Эти соединения обладают ингибирующей активностью в отношении ФДЭ IV и ФНО и благодаря этому могут быть использованы в качестве иммунотерапевтических ингибиторов. 5 с. и 8 з.п. ф-лы.

Подробнее
03-06-2020 дата публикации

ЛЕЧЕНИЕ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ ОПУХОЛЕЙ С ПРИМЕНЕНИЕМ КОМБИНАЦИЙ ИНГИБИТОРОВ ERK И RAF

Номер: RU2722784C2

Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения злокачественной опухоли у нуждающегося в этом индивидуума. Для этого индивидууму вводят эффективное количество BVD-523 или его фармацевтически приемлемую соль и ингибитор RAF типа 1 или его фармацевтически приемлемую соль. При этом ингибитор RAF типа 1 выбран из группы, состоящей из дабрафениба, TAK 632, вемурафениба, их фармацевтически приемлемых солей. Введение указанных средств против злокачественных опухолей обеспечивает синергическое действие по сравнению с введением любого из этих средств против опухолей отдельно. Также предложены способы, фармацевтические композиции и наборы для лечения опухоли. Группа изобретений обеспечивает лечение опухолей у индивидуума за счет синергического действия указанных средств. 8 н. и 47 з.п. ф-лы, 18 табл., 9 пр., 58 ил.

Подробнее
21-09-2020 дата публикации

СУЛЬФОНАМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ ИЛИ ЕГО СОЛЬ

Номер: RU2732572C2

Изобретение относится к новому сульфонамидному соединению формулы (I), обладающему ингибирующей рибонуклеотидредуктазy активностью, и к фармацевтическим композициям, содержащим его в качестве активного ингредиента. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибирующей рибонуклеотидредуктазy активностью, которые могут быть применимы в качестве противоопухолевого агента, где опухоль выбрана из группы, состоящей из рака молочной железы, рака желудка, рака легкого, рака поджелудочной железы, саркомы Юинга, глиобластомы, рака печени, мезотелиомы, рака простаты, рака яичников, рака почки, рака толстой и прямой кишки, меланомы и рака крови. 12 н. и 19 з.п. ф-лы, 4 ил., 21 табл., 354 пр.[Формула 1] ...

Подробнее
18-01-2018 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ЭФФЕКТИВНЫЕ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ КИНАЗЫ

Номер: RU2640862C2

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, в которой Q представляет собой О; W представляет собой фенил; X отсутствует; Y представляет собой NH; Zи Zпредставляют собой N; Zпредставляет собой NR, где Rпредставляет собой водород; Rпредставляет собой пиридин или пиримидин; необязательно замещенные C-Салкилом, C-Cалкокси, -NRRили -SOR, где Rи Rпредставляют собой водород, Rпредставляет собой C-Cалкил; и m равно 0; Rпредставляет собой C-Салкил; Rпредставляет собой C-Салкил, когда р равно 1; или один Rпредставляет собой C-Салкил и один Rпредставляет собой галоген, когда р равно 2; или один Rи Rобъединены вместе с образованием от пяти- до семичленного карбоцикла; Rпредставляет собой водород; р=1 или 2; и n равен 1. Технический результат – гетероциклические соединения, предназначенные для лечения рака. 11 з.п. ф-лы, 1 табл., 8 пр.

Подробнее
30-04-2020 дата публикации

КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ PAC-1

Номер: RU2720509C2

В изобретении предложены комбинации и способы для индукции гибели раковых клеток. Комбинации и способы их применения включают использование комбинаций для терапии с целью лечения рака и для избирательной индукции апоптоза в раковых клетках. Комбинация содержит соединение РАС-1 (2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-N-[(2-гидрокси-3-проп-2-енил-фенил)метилиденамино]ацетамид) в концентрации от 4 мкМ до 12 мкМ и второе действующее вещество, являющееся ингибитором фермента BRAF, имеющего мутацию, представляющее собой вемурафениб. Концентрация вемурафениба составляет от 0,5 мкМ до 30 мкМ. Также комбинация содержит фармацевтически приемлемый разбавитель, наполнитель или носитель. Комбинация РАС-1 и вемурафениба проявляет синергическую противораковую активность и оказывает меньшие нейротоксические эффекты, чем те же количества других соединений и комбинаций соединений, и может быть эффективной при конкретном раковом заболевании, которое приобрело устойчивость к применяемым ранее видам терапии. 4 н. и 18 ...

Подробнее
27-09-2018 дата публикации

(+)-5-(3,4-ДИФТОРФЕНИЛ)-5-[(3-МЕТИЛ-2-ОКСОПИРИДИН-1(2H)-ИЛ)МЕТИЛ]ИМИДАЗОЛИДИН-2,4-ДИОН, А ТАКЖЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ВКЛЮЧАЮЩЕЕ ЕГО В СВОЙ СОСТАВ

Номер: RU2668072C2

Изобретение относится к (+)-5-(3,4-дифторфенил)-5-[(3-метил-2-оксопиридин-1(2H)-ил)метил]имидазолидин-2,4-диону или к его соли. Также предлагается лекарственное средство с ингибирующей активностью по отношению к ферменту, расщепляющему фактор-альфа некроза опухоли (ФНО-альфа) (TACE), включающее в качестве активного ингредиента (+)-5-(3,4-дифторфенил)-5-[(3-метил-2-оксопиридин-1(2H)-ил)метил]имидазолидин-2,4-дион или его соль. Технический результат – получено новое соединение и фармацевтическое средство на его основе, которые могут найти применение в медицине для лечения псориаза. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 3 табл., 1 пр.

Подробнее
05-09-2018 дата публикации

ОФТАЛЬМОЛОГИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ ДЛЯ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ К ЗАДНЕМУ СЕГМЕНТУ ГЛАЗА

Номер: RU2665953C2
Принадлежит: ПАНОПТИКА, ИНК. (US)

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой глазной состав в виде суспензии для наружного применения для лечения заболевания заднего сегмента глаза, причем состав содержит активный агент формулы II или его фармацевтически приемлемую соль и одно или более фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, где активный агент или фармацевтически приемлемая соль присутствует в количестве от 0,1% до 5,0% масс./об. и по меньшей мере 95% активного агента представлено в нерастворимой форме, а также применение состава в получении лекарственного препарата, пригодного для обеспечения доступа к заднему сегменту глаза и/или для лечения и/или облегчения заболевания заднего сегмента глаза. Группа изобретений позволяет усовершенствовать способ доставки активного агента в задний сегмент глаза без явного его накопления в переднем сегменте, что достигается благодаря наличию более 95% активного агента в нерастворимой форме. 2 н. и 35 з.п. ф-лы, 20 табл., 10 ...

Подробнее
10-09-2015 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА

Номер: RU2562605C2

Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагониста рецептора нейрокинина-3 (NK-3), лекарственному средству на их основе, их применению и способу лечения с их использованием. Соединения формулы (I) могут найти применение для лечения депрессии, боли, психоза, болезни Паркинсона, шизофрении, беспокойства и синдрома гиперактивности с дефицитом внимания (ADHD). В общей формуле (I) Rпредставляет собой водород, галоген, низший алкил; n представляет собой 1, 2, если n представляет 2; Rпредставляет собой водород или метил; R3 представляет собой (CH2)-C(O)NH, где r представляет собой 1 или 2, или представляет собой неароматическую гетероциклическую группу, где X представляет собой N или СН; Y представляет собой -C(R)(R)-; -N(R)-, -S(O)или О; Rпредставляет собой водород, ди-низший алкил или =O; о и m могут быть независимо друг от друга 0, 1 или 2; р представляет собой 0, 1 или 2. 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 табл., 321 пр.

Подробнее
20-03-2015 дата публикации

ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО ИЛИ ПРОФИЛАКТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ НЕЙРОПАТИЧЕСКОЙ БОЛИ

Номер: RU2544552C2

Изобретение относится к терапевтическому средству для лечения или профилактики нейропатической боли, содержащему в качестве активных ингредиентов производное циклогексана, представленное следующей ниже формулой, или его фармацевтически приемлемую соль, и лиганд α2δ кальциевых каналов, который представляет собой прегабалин или габапентин. Терапевтическое средство обладает синергически увеличенным анальгезирующим действием при дозе, при которой лиганд α2δ кальциевых каналов не оказывает каких-либо побочных эффектов, а также при которой средство не оказывает каких-либо новых побочных эффектов на центральную нервную систему. 2 з.п. ф-лы, 5 ил., 5 табл., 4 пр.

Подробнее
20-09-2015 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ АКТИВНЫХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ

Номер: RU2563167C2

Группа изобретений относится к фармацевтическому применению селективных негативных аллостерических модуляторов GABA A α5 для лечения, предупреждения и/или задержки развития состояний центральной нервной системы, относящихся к избыточному GABA-эргическому торможению в мозге. Предложены: применение негативного аллостерического модулятора GABA A α5, (1,1-диоксо-1,6-тиоморфолин-4-ил)-{6-[3-(4-фтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-пиридин-3-ил}-метанона или его фармацевтически приемлемой соли для лечения, предупреждения и/или задержки развития указанных состояний ЦНС, выбранных из когнитивных расстройств при синдроме Дауна, при аутизме, при нейрофиброматозе типа I или после инсульта (варианты) и фармацевтическая композиция указанного назначения. Технический результат: соединение обращает недостаток долговременной потенциации нейронов, восстанавливает пролиферацию нейронов и плотность гранулярных клеток в гиппокампе, и восстанавливает нарушение пространственного обучения. 3 н. и 10 з.п.

Подробнее
17-12-2019 дата публикации

1,3,4-ОКСАДИАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ 6 И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ

Номер: RU2709207C2

Изобретение относится к 1,3,4-оксадиазольному производному соединению, представленному следующей формулой I, его стереоизомеру или его фармацевтически приемлемой соли, где L, Lили Lкаждый независимо представляют собой связь или -(C-Cалкилен)-; Rпредставляет собой -CXH или -CX; Rпредставляет собой -NRR, -OR, структуру (а) или структуру (b), где по меньшей мере один Н, входящий в состав структуры (а) или (b), может быть замещен -X, -OH, -NRRили -(C-Cалкил); Rпредставляет собой -(C-Cалкил), -(C-Cциклоалкил), -фенил, -пиридил, -пиримидинил, -тиофенил, -тиазолил, -тиадиазолил, -адамантил, структуру (с) или структуру (d), которые могут быть замещены; Y, Yи Yкаждый независимо представляют собой -CH-, -NR-, -O-, -C(=O)- или -S(=O)-; Yпредставляет собой -CH- или -N-; Z-Zкаждый независимо представляют собой N или CR, где три или четыре из Z-Zкаждый независимо представляют собой CR, и Rпредставляет собой -H, -X или -O(C-Cалкил); Zи Zкаждый независимо представляют собой -CH- или -O-; Zи Zкаждый независимо ...

Подробнее
20-02-2004 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ С КОНДЕНСИРОВАННЫМ КОЛЬЦОМ И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2223761C2

Изобретение относится к области медицины и органической химии и касается терапевтического средства против гепатита С, содержащего соединения формулы I, фармкомпозиции, содержащей указанные соединения, и ингибитора полимеразы вируса гепатита С. Соединения обладают существенно более высокой активностью, чем известные. 9 с. и 24 з.п.ф-лы, 218 табл.

Подробнее
27-01-2003 дата публикации

СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ СТИМУЛЯЦИИ РОСТА НЕВРИТОВ

Номер: RU2197240C2

Изобретение относится к медицине, а именно к способам и фармацевтическим композициям для стимуляции роста невритов в нервных клетках, содержащим нейротрофическое количество соединения, которое связывается с FK-506-связывающим белком (FKBP), и нейротрофический фактор, такой как фактор роста нервов. Композиции ускоряют заживление нейронного повреждения, вызванного болезнью или физической травмой. 20 с. и 21 з.п. ф-лы, 8 табл., 2 ил.

Подробнее
14-07-2021 дата публикации

ОРОМУКОЗНЫЕ НАНОВОЛОКОННЫЕ НОСИТЕЛИ ДЛЯ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОГО ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2751508C2

Настоящее изобретение относится к оромукозным нановолоконным носителям, которые являются мукоадгезивными или содержат мукоадгезивный агент для введения активных агентов, включая вещества для их получения, к способам получения. Также изобретение относится к способу лечения субъекта, в котором носитель вводят в ротовую полость субъекта, где носитель включает нановолоконный активный слой, содержащий активный агент, представляющий собой активный агент от мигрени. 6 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 7 ил.

Подробнее
18-03-2021 дата публикации

СПИРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2745069C2

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, в которой R1выбран из группы, состоящей из водорода, незамещенного или замещенного моноциклического C3-8циклоалкила, незамещенного или замещенного фенила, незамещенного или замещенного 5-6-членного моноциклического гетероарила, незамещенного или замещенного 5-6-членного моноциклического гетероциклила, циано, незамещенного C1-6галогеналкила, моно-C1-6алкилзамещенной аминогруппы и ди-C1-6алкилзамещенной аминогруппы; Y1представляет собой C и R2aпредставляет собой водород, Y2представляет собой C и R2bпредставляет собой водород; Y3представляет собой C и R2cпредставляет собой водород; каждый R3a, каждый R3b, R3c, R3d, каждый R3e, каждый R3f, R3g, R3h, R3iи R3jпредставляет собой водород; каждый R4aи каждый R4bнезависимо представляет собой водород или дейтерий; каждый R5a, R5b, R5c, R5e, R5f, R5gи R5hпредставляет собой водород; R6представляет собой незамещенный или замещенный 5-6-членный моноциклический гетероарил ...

Подробнее
25-09-2017 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ МОДУЛИРОВАНИЯ МЕТАБОЛИЧЕСКИХ ПУТЕЙ

Номер: RU2631597C2

Группа изобретений относится к медицине, а именно к эндокринологии, и может быть использована для лечения метаболических нарушений. Композиция по изобретению содержит по меньшей мере 500 мг лейцина и/или, по меньшей мере, 200 мг одного или более его метаболитов, где один или более метаболитов лейцина, выбраны из группы, состоящей из кетоизокапроновой кислоты (KIC), альфагидроксиизокапроновой кислоты и гидроксиметилбутирата (НМВ), и противодиабетическое средство, включающее метформин. Способы по изобретению включают введение композиции субъекту. Использование изобретения позволяет снизить дозу метформина при лечении метаболических нарушений за счет синергического действия компонентов композиции. 3 н. и 24 з.п. ф-лы, 3 табл., 76 ил., 10 пр.

Подробнее
10-02-2010 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ АРИЛПИРАЗОЛЫ В КАЧЕСТВЕ АГЕНТОВ ДЛЯ УНИЧТОЖЕНИЯ ПАРАЗИТОВ

Номер: RU2381218C2
Принадлежит: Пфайзер Лимитед (GB)

Изобретение относится к комбинированному продукту, содержащему соединение формулы (I): ! ! где R1 и R2 представляют собой СF3; R3 и R4 представляют собой фторо; R5 и R6 представляют собой водород; R7 представляет собой Сl; Х представляет собой CR8, где R8 представляет собой Сl; и R9 представляет собой NH2; или его ветеринарно приемлемую соль, и б) дорамектин. Изобретение также относится к противопаразитарной ветеринарной композиции на основе указанного комбинированного продукта. Технический результат - получение комбинированного продукта, который может быть использован в ветеринарии для лечения паразитарной инфекции у млекопитающих. 4 н.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.

Подробнее
10-07-2014 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ, ИНГИБИРУЮЩИЕ (БЛОКИРУЮЩИЕ) ГОРЬКИЙ ВКУС, СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ И ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2522456C2
Принадлежит: СИНОМИКС, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C-Cалкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CRRили NR, где Rи R, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C-Cалкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C-Салкокси и гидрокси; C-CциклоалкилС-Салкил; фенилС-Салкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС-Салкил; фенилС-СалкиламидоС-Салкил, необязательно замещенный С-Салкоксигруппой; или Rи R, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С-Салкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; Mпредставляет собой CR, где Rпредставляет собой H; Mпредставляет собой CR, где Rпредставляет собой H; Rпредставляет собой Н, C-Cалкил, замещенный феноксигруппой; С-СциклоалкилС-Салкил; арилС-Салкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными ...

Подробнее
29-01-2021 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА КАК ИНГИБИТОРЫ ТИРОЗИНКИНАЗ ERBB ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Номер: RU2741914C2
Автор: ЛУН Юнь (US)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы IV или его фармацевтически приемлемой соли, где L1-L2представляет собой, где R1представляет собой заместитель у азота; Z представляет собой -NH-; R1выбирают из:и; R2представляет собой метилпиридинил или трифторметилпиридинил; R4представляет собой водород; R5, R6и R7выбирают из водорода, галогена и -OR1a,при условии, что один из R5, R6и R7представляет собой -OR1a; и R1aвыбирают из трифторметила,Также изобретение относится к конкретным соединениям формул D1 и D8, фармацевтической композиции на основе указанных соединений и способу лечения, предупреждения или облегчения указанных заболеваний. Технический результат: получены новые производные бензимидазола, полезные для лечения рака. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 30 пр.

Подробнее
24-11-2021 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ROR-ГАММА

Номер: RU2760366C2

Изобретение относится к области органической химии, а именно к циклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой –C(O)NH- или –NHC(O)-; R1выбран из (C1–C4)алкила, галоген(C1–C4)алкила, циклобутила, тетрагидрофуранила, (C1–C4)алкокси, -N((C1–C3)алкил)2, -(C1–C3)алкил-O-(C1–C2)алкила, -C(O)O(C1–C2)алкила и циклопропила, причем каждый из указанных циклобутила и циклопропила необязательно замещен C(=O)OMe, -CN или 1 галогеном; L2представляет собой CH2или CHMe; Cy1выбран из фенила, пиридила и пиперидинила, каждый из которых необязательно замещен 1-2 группами, которые независимо выбирают из R5; Cy2выбран из гетероциклических структур, указанных в п. 1, каждый из которых необязательно замещен 1-2 группами, которые независимо выбирают из R6; R5выбран из галогена, -CN, -ORc, -S(O)2NRdReи -SO2Rb; R6выбирают из галогена, оксо и (C1–C4)алкила; R7представляет собой водород, ORcили (C1–C3)алкил, необязательно замещенный ORc; R8, при наличии, представляет ...

Подробнее
07-03-2019 дата публикации

АМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И МЕДИЦИНСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2681537C2

Настоящее изобретение относится к cоединению общей формулы (I), или его энантиомеру, или их смеси, или его фармацевтически приемлемым солям:В формуле (I) кольцо Р выбрано из пятичленного гетероарила, имеющего от одного до двух гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, в качестве атома кольца, и пятичленного гетероциклила, имеющего один гетероатом N в качестве атома кольца; кольцо Q выбрано из фенила и пиридила; А, В или Y выбран из -СН- и N; Rвыбран из алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, и циклоалкила, содержащего от 3 до 6 атомов углерода, где указанный алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий от 3 до 6 атомов углерода, необязательно дополнительно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; Rвыбран из галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; Rявляются одинаковыми ...

Подробнее
15-08-2019 дата публикации

КРИСТАЛЛЫ АЗАБИЦИКЛИЧЕСКОГО СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2697521C2

Изобретение относится к кристаллической форме II 3-этил-4-{3-изопропил-4-(4-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1Н-имидазол-1-ил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-1-ил}бензамида, которая является стабильной и обладает способностью к всасыванию в полости рта. Кристаллическая форма II 3-этил-4-{3-изопропил-4-(4-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1Н-имидазол-1-ил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-1-ил}бензамида, показывает спектр дифракции рентгеновских лучей на порошке, имеющий характеристические дифракционные пики при углах (2θ ± 0,2°), выбранных из группы, состоящей из 7,7°, 8,0°, 11,1°, 12,5°, 12,9°, 15,2°, 15,8°, 17,2°, 19,0°, 22,5°, 26,1° и 27,4°. Кроме того, изобретение относится к способу получения кристаллической формы II, фармацевтическим композициям ее содержащей, которые обладают HSP90 ингибиторной активностью и к её применению для лечения опухоли. 8 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 табл., 13 пр.

Подробнее
12-07-2022 дата публикации

Лактамное соединение в качестве агониста рецептора FXR

Номер: RU2776052C2

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I), его оптическому изомеру или его фармацевтически приемлемой соли, где m выбрано из 0 или 1; L1 выбран из одинарной связи и -СН2-; R1 выбран из -СООН или выбран из следующих групп, которые возможно замещены 1 или 2 R: фенил, 5-9-членный гетероарил, С3-6циклоалкил или С6циклоалкенил; R2 выбран из Н или выбран из С1-3алкила; R3 выбран из Н или выбран из С1-3алкила или R2 и R3 связаны вместе с образованием 3-5-членного циклоалкила; R4 выбран из фенила и 6-членного гетероарила, которые возможно замещены 1 или 2 R; R5 представляет собой С3-6циклоалкил; структурная единица представляет собой каждый R независимо выбран из F, Cl, Br, I, ОН, CN, СООН или CONH2 или выбран из следующих групп, которые возможно замещены 1, 2 или 3 R': С1-6алкил или С1-6гетероалкил; каждый R' независимо выбран из галогена или СООН; "гетеро" в 5-9-членном гетероариле, 6-членном гетероариле и С1-6гетероалкиле относится к гетероатому или ...

Подробнее
20-06-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО-ПИРИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ СРОДСТВОМ К РЕЦЕПТОРУ МЕЛАНОКОРТИНА

Номер: RU2358974C2

Описываются новые производные имидазо-пиридина общей формулы I ! ! в рацемической, энантиомерной форме или в виде любой комбинации этих форм и их фармацевтически приемлемые соли. Значения радикалов R1-R4 приведены в описании. Данные соединения обладают сродством к рецептору меланокортина, что позволяет их использовать при получении лекарственных средств для лечения нарушений, связанных с массой тела, расстройств психики, боли, нарушений половой активности. Описывается также фармацевтическая композиция, содержащая новые соединения, и способ их получения. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
27-03-2010 дата публикации

СОСТАВЫ И СПОСОБЫ ПОДАВЛЕНИЯ СЕКРЕЦИИ ЖЕЛУДОЧНОГО СОКА

Номер: RU2385154C2
Принадлежит: ВЕСТА ЛТД. (IL)

Предложены составы для перорального применения, содержащие необратимый ингибитор протонного насоса H+/К+-аденозинтрифосфатазы желудка (PPI) в качестве ингибитора подавления секреции желудочного сока, и активатор париетальных клеток в просвете желудка - одну или более карбоновых кислот, выбранных из группы: малеиновая кислота, янтарная кислота, лимонная кислота, пируват, фумарат, α-кетоглютарат, сукцинил-СоА и оксалоацетат (варианты), соответствующий набор и способ подавления секреции желудочного сока. Показано усиление противокислотной активности PPI в желудке заявленными составами. 5 н. и 20 з.п. ф-лы, 5 ил.

Подробнее
10-04-2009 дата публикации

ПЛЕНКИ, РАСТВОРЯЮЩИЕСЯ В ПОЛОСТИ РТА

Номер: RU2351315C2

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается композиции растворяющейся в полости рта пленки, обеспечивающей облегчение тяги к никотину, содержащей: а) энтеросолюбильный полимер; b) по меньшей мере, один щелочной буферный агент и с) никотиновый активный агент. Также раскрыты многокомпонентная растворяющаяся в полости рта пленка, обеспечивающая облегчение тяги к никотину, и способ получения растворяющейся в полости рта композиции пленки. Композиции по изобретению обеспечивают хорошую трансбуккальную абсорбцию и дают облегчение тяги к никотину у человека. 4 н. и 17 з.п. ф-лы.

Подробнее
27-10-2009 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-АЦИЛ-2-АМИНОТИАЗОЛЫ

Номер: RU2371438C2

Изобретение относится к замещенным N-ацил-2-аминотиазолам формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям в качестве антагониста аденозинового рецептора А2В и к фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных рецепторами аденозина А2В, таких как диабет, диабетическая ретинопатия, астма и диарея. В общей формуле (I) ! ! Х представляет собой -СН2-, -СН2СН2-, -(СН2)3- и O(СН2)-; R представляет собой 5- или 6-членную насыщенную или ненасыщенную карбоциклическую или гетероциклическую кольцевую систему, которая необязательно может содержать один или более гетероатомов, выбранных из N, О и S, причем указанная кольцевая система необязательно замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, которая состоит из галогена, гидрокси, низшего алкила, нитрильной группы, сульфонамидо, аминосульфонила, низшего алкоксикарбонила, низшего алкилсульфонила, бензила, бензоила, фенилсульфонила, и указанный бензил, ...

Подробнее
10-06-2014 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ КОЛИТА

Номер: RU2518416C2

Группа изобретений относится к композициям и способам лечения колита и других воспалительных заболеваний кишечника. Предложены: применение соединения формулы (1) или его соли для получения лекарственного средства для лечения воспалительного заболевания эпителиальной ткани кишечника (в частности, неопределенного колита, болезни Крона, синдрома раздраженной толстой кишки и ишемического колита) и фармацевтическая композиция того же назначения. Предложена фармацевтическая композиция для лечения колита, включающая соединения формулы (1) или его соли. Технический результат состоит в достижении заявленного назначения: показано лечение колита и карциномы толстой кишки. 3 н. и 32 з.п. ф-лы, 3 ил., 9 табл.

Подробнее
26-04-2017 дата публикации

НОВЫЕ ФОСФАТНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ

Номер: RU2617682C2

Изобретение относится к соединению формулы (I), его энантиомерам и фармацевтически приемлемым солям и композициям на их основе, которые могут применяться в онкологии:где X и Y представляют собой С или N, но не могут быть одинаковыми, Aи Авместе с атомами, несущими их, образуют гетероцикл Het, выбранный из 5,6,7,8-тетрагидроиндолизина или индолизина, или Aи Апредставляют собой Н, (С-С)полигалогеналкил или (С-С)алкил, Т представляет собой Н, (С-С)алкил, необязательно замещенный одним-тремя атомами галогена, (C-C)алкил-NRR, или (С-С)алкил-OR, Rи Rпредставляют собой Н или (С-С)алкил, или Rи Rс атомом азота, несущим их, образуют гетероциклоалкил, Rпредставляет собой циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил, Rпредставляет собой фенил, замещенный в пара-положении группой -ОРО(ОМ)(ОМ'), -ОРО(ОМ)(OМ), -OPO(OM)(OM), -ОРО(O)(O)М, -ОРО(ОМ)(O[CHCHO]CH), или -ОРО(OМ)(O[CHCHO]CH), где М и М' представляют собой Н, (С-С)алкил, (С-С)алкенил, (С-С)алкинил, циклоалкил или гетероциклоалкил из 5 или ...

Подробнее
18-04-2017 дата публикации

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ NAMPT

Номер: RU2616612C2
Принадлежит: ФОРМА ТиЭм, ЭлЭлСи (US)

Изобретение относится к соединениям формулы IB:где Ar означает фенил или бензил; Rозначает -NRR, где Rозначает Н, и Rозначает фенил; 5-9-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N или О; 6-10-членный арил; 5-14-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N, S или О; каждый из указанного гетероциклоалкила, арила или гетероарила не замещен или замещен 1 или 2 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными, и независимо выбраны из группы, состоящей из дейтерия, галогена, циано, C-С-алкила, гидроксила, гидроксиалкила, гидроксиалкокси, галоген-C-С-алкила, алкокси, галоген-C-С-алкокси, -(СН)-NRR, -(СН)-CONRR, -S(О)-C-С-алкила, -S(O)NH, -С(О)O-C-С-алкила, фенила, 5-членного -(СН)гетероарила, содержащего 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N, и 5-6-членного -(СН)гетероциклоалкила, содержащего 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N или О, где каждый из указанного гетероциклоалкила или гетероарила ...

Подробнее
31-07-2018 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ УЛУЧШЕННОЙ ДИФФЕРЕНЦИРОВКИ СТВОЛОВЫХ КЛЕТОК В ГЕПАТОЦИТЫ

Номер: RU2662954C2

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению общей формулы I или его стереоизомеру, где R, R, R, R, R, R, R, R, Rи Rнезависимо представляют собой атом водорода или галогена и Rпредставляет собой атом водорода или группу гидрокси. Также изобретение относится к способу дифференцировки стволовых клеток в гепатоциты. Технический результат: получены новые гетероциклические соедиения для применения в качестве платформ для скрининга лекарственных средств и для использования при моделировании заболеваний. 2 н. и 25 з.п. ф-лы, 18 ил., 1 табл., 7 пр.

Подробнее
27-11-2012 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ БЕЛКОВ Bcl СО СВЯЗЫВАЮЩИМИ ПАРТНЕРАМИ

Номер: RU2468016C2

В настоящем изобретении описано соединение общей формулы 1, указанной в тексте описания, или его фармацевтически приемлемая соль, где в каждом случае независимо друг от друга m равно 0, 1; р равен 1 или 2; Rвыбран из группы, включающей-ОН, -OC(O)NHMe, -OC(O)NMe,-OC(O)NH(CH)Ph и -OC(O)NH(CH)NMe;Rозначает -ОН, -ОС(O)Ме, -OCHCOH,-OCHCOEt, -N, -N=C(NMe), -NH,-NMe, -NHC(O)Me, -NHC(O)CF,-NHC(O)Ph, -NHC(O)NHPh, -NHC(O)CHCHCOH,-NHC(O)CHCHCOMe, -NHCHPh,-NHCH(4-пиридил), -NHCH(2-пиридил),-NHCH(4-(COH)Ph), -NHCH(3-(COH)Ph),-NHEt, -NHCHMe, -NHCHCHMe,-N(CHCHMe), -NHCH(циклопропил)или -NHC(O)CHCHNMe;Rозначает -OMe, -OEt,-ОСН(циклопропил), F, -O(CH)NMeили -O(СН)(4-морфолино);Rозначает -NMe, -NEt, -NHEt,-NHCHCHMe, -N(Me)CHCHMe,-N(Me)CHCHNHS(O)Me,-N(Me)CHCHNHS(O)CF, -NHCHCHOH,-N(Me)CHCHOH, -N(Me)CHCOH,-N(Me)CHC(O)NH, -N(Me)CHC(O)NHMe,-N(Me)CHC(O)NMe, -NHC(O)Me,1-пиперидинил, 4-морфолино, (R)-2-(гидроксиметил)-1-пирролидинил, -NH, -NO, Br, Cl, F, -C(O)Me или -CHNH; Rозначает -ОН или -N(R)(R); Rи Rнезависимо ...

Подробнее
16-10-2017 дата публикации

АНТАГОНИСТЫ ALK1 И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ ПОЧЕЧНО-КЛЕТОЧНОЙ КАРЦИНОМЫ

Номер: RU2633638C2

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения почечно-клеточной карциномы (ПКК). Способ по изобретению включает введение млекопитающему с ПКК эффективного количества сунитиниба и полипептида ALK1, содержащего лиганд-связывающую часть внеклеточного домена ALK1. Использование изобретения позволяет замедлить рост опухоли и усилить активность сунитиниба. 9 з.п. ф-лы, 20 ил., 15 пр.

Подробнее
11-10-2017 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2632900C2

Изобретение относится к соединению формулы (III) или его фармацевтически приемлемой соли, где W представляет собой S; Y представляет собой N; X представляет собой N; Rвыбран из (а) C-Салкила, необязательно содержащего в качестве заместителя амино, метиламино, диметиламино, C-Салкокси или изоиндолил; (b) -NRR, -CHNRR, где Rи Rсоединены с образованием необязательно замещенного С-Снеароматического кольца, которое представляет собой пирролидин, морфолин, пиперазин, пиперидин, 1,4-диазепан, азепан, азетидин, 2-азабицикло[2.2.1]гептан, или 2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан, и необязательно замещен одним или более C-Салкилами, C-Салкокси, метоксиэтилом, 1-метоксипропаном, изопропилоксиметилом, изопропилоксиэтилом, -С(O(СН)-O-метилом, -С(O)(СН)-O-изопропилом, C-Сгалогеналкилом, -S(O)-метилом, -S(O)-изопропилом, оксо, -С(O)(С-С)алкил-N(метил), -С(O)(С)алкил-(пирролидином), трет-бутил-С(О)- или фенилом; или (c) -O-(тетрагидро-2Н-пирана); каждый из R, Rи Rпредставляют собой водород; Rвыбран из С-Сциклоалкила ...

Подробнее
28-03-2019 дата публикации

АЗАСПИРОПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ TRPM8

Номер: RU2683309C2

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I) A обозначает фенил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-членный бициклический гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из азота и кислорода; B обозначает фенил, инданил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-11-членный бициклический гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота и кислорода; L независимо выбран из группы, состоящей из химической связи, кислорода, серы, -NR-, -(CRR)-, -O(CRR)-, -(CRR)O-, -N(R)(CRR)O- и -O(CRR)N(R)-; X независимо выбран из группы, состоящей из -CH-, кислорода и NH; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к индивидуальным соединениям, к применению соединения, к способу лечения состояния или ...

Подробнее
27-05-2014 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПОЛИКИСТОЗНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПОЧЕК С ПОМОЩЬЮ ПРОИЗВОДНЫХ ЦЕРАМИДА

Номер: RU2517345C2
Принадлежит: ГЕНЗИМ КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается лекарственного средства для лечения поликистозного заболевания почек, представляющего собой соединение общей формулы (1), а также способа лечения поликистозного заболевания почек путем введения нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества соединения общей формулы (1). Изобретение обеспечивает высокую эффективность лечения. 2 н. и 11 з.п.ф-лы, 1 табл., 4 пр.(1) ...

Подробнее
27-08-2013 дата публикации

ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2491285C2

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где V выбирают из -О- или простой связи; W выбирают из -N(R)C(O)-, -S(O)- и -С(O)O-; Х выбирают из С(Н) или N; Y выбирают из S, N(H) или N(CH); р обозначает 0 или 2; t обозначает 1 или 2; Rвыбирают из группы, включающей водород, Cалкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, СциклоалкилСалкил, 2,3-дигидро-1H-инденил, СарСалкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами, и гетероарилСалкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним ...

Подробнее
27-08-2010 дата публикации

ТВЕРДАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОДЕРЖАЩАЯ ИНГИБИТОР ПРОТОННОГО НАСОСА, И ПОЛУЧАЕМАЯ ИЗ НЕЕ СУСПЕНЗИЯ

Номер: RU2397756C2
Принадлежит: АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к области фармацевтики, более конкретно к пероральной лекарственной форме, представляющей собой быстро образующую гель твердую гранулированную смесь, пригодную для получения суспензии. Гранулированная смесь содержит в качестве активного ингредиента кислоточувствительный ингибитор протонного насоса, распределенный в массе гранул с энтеросолюбильной оболочкой, и гранулят, модифицирующий суспензию, содержащий быстрорастворимый разбавитель, гелеобразующий агент, кислотный рН-регулирующий агент, и связующее вещество, причем гранулят не содержит бикарбонатных и карбонатных солей и соотношение между связующим веществом и гелеобразующим агентом в грануляте, модифицирующем суспензию, составляет от 1:2 до 1:3 мас./мас. Изобретение позволяет быстро получать гомогенную, вязкую, стабильную суспензию, содержащую ингибитор протонного насоса в форме, защищающей его от контакта с кислотными факторами окружающей среды. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 5 табл., 3 ил.

Подробнее
12-12-2018 дата публикации

СПОСОБ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ И/ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ ХРОНИЧЕСКОЙ ТРАВМАТИЧЕСКОЙ ЭНЦЕФАЛОПАТИИ - II

Номер: RU2674653C2

Группа изобретений относится к медицине, а именно к неврологии, и может быть использована для лечения хронической травматической энцефалопатии (ХТЭ). Способ и применение по изобретению включают введение субъекту эффективного количества соединения формулы (I). Использование изобретений позволяет предотвратить развитие ХТЭ за счет ингибирования форсфорилирования тау-белка. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 5 ил., 4 пр.

Подробнее
21-02-2018 дата публикации

МОНОЦИКЛИЧЕСКОЕ ПИРИДИНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ

Номер: RU2645352C2

Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой (IA):,в которой n равняется 0-2; A представляет собой Cариленовую группу или Cгетероариленовую группу, содержащую один или два атома азота или один атом серы; G представляет собой одинарную связь, атом кислорода или -CH-; E представляет собой содержащий азот неароматический Cгетероцикл; Rпредставляет собой цианогруппу, моно-Cалкиламиногруппу, ди-Cалкиламиногруппу, Cалкильную группу, Cалкоксигруппу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена или одной гидроксильной группой, CалкоксиCалкильную группу или CалкоксиCалкоксигруппу; Rпредставляет собой атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу, Cацильную группу, необязательно замещенную одним заместителем, выбранным из группы S, описанной ниже, Cалкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, гидроксиCалкильную группу или содержащую азот неароматическую Cгетероциклическую группу; Rпредставляет собой атом водорода, оксогруппу, Cалкильную группу или ...

Подробнее
01-08-2023 дата публикации

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, НАПРАВЛЕННЫЕ НА ECM ЭНДОТЕЛИЯ РОГОВИЦЫ

Номер: RU2800931C2

Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для лечения заболевания, нарушения или состояния, обусловленного эндотелиальной дистрофией роговицы Фукса. Применяют лекарственное средство, содержащее средство, ингибирующее сигнал TGF-бета, для лечения заболевания, нарушения или состояния, обусловленного аномалией внеклеточного матрикса (ЕСМ) в эндотелии роговицы у субъекта, где заболевание, нарушение или состояние обусловлено эндотелиальной дистрофией роговицы Фукса. Лекарственное средство представляет собой глазные капли. Использование изобретения обеспечивает эффективное лечение заболевания, нарушения или состояния, обусловленного эндотелиальной дистрофией роговицы Фукса, за счет ингибирования сверхэкспрессии ЕСМ. 6 з.п. ф-лы, 9 ил., 6 пр.

Подробнее
03-02-2022 дата публикации

НОВЫЕ СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ РАССЕЯННОГО СКЛЕРОЗА

Номер: RU2765820C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к неврологии, и предназначена для лечения таких демиелинизирующих заболеваний, как рассеянный склероз, боковой амиотрофический склероз и болезнь Альцгеймера. Для лечения указанных демиелинизирующих заболеваний вводят эффективное количество 4–(2–((1R,2R)–2–гидроксициклогексиламино)бензотиазол–6–илокси)–N–метилпиколинамида или его фармацевтически приемлемой соли субъекту, нуждающемуся в таком лечении. В одном воплощении, эффективное количество 4–(2–((1R,2R)–2–гидроксициклогексиламино)бензотиазол–6–илокси)–N–метилпиколинамида или его фармацевтически приемлемой соли составляет от 250 мг до 350 мг в день. В другом воплощении, эффективное количество 4–(2–((1R,2R)–2–гидроксициклогексиламино)бензотиазол–6–илокси)–N–метилпиколинамида или его фармацевтически приемлемой соли вводят в комбинации с другим терапевтическим средством. Использование группы изобретений позволяет усилить центральные восстановительные механизмы ремиелинизации путем ...

Подробнее
27-05-2022 дата публикации

ГЕТЕРОАРИЛСУЛЬФОНИЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ РАКА

Номер: RU2772935C2

Изобретение относится к соединению формулы (Ia) , а также к его применению для получения лекарственного средства для лечения рака, опосредованного ингибированием цитозольной тиоредоксинредуктазы. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 12 пр., 4 табл.

Подробнее
23-07-2021 дата публикации

1H-ПИРРОЛОПИРИДИНОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ЕГО N-ОКСИД ИЛИ ЕГО СОЛЬ, СЕЛЬСКОХОЗЯЙСТВЕННЫЙ И САДОВЫЙ ИНСЕКТИЦИД, СОДЕРЖАЩИЙ ЭТО СОЕДИНЕНИЕ, И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ ИНСЕКТИЦИДА

Номер: RU2752171C2

Изобретение относится к конденсированному гетероциклическому соединению общей формулы (1) или его соли, его применению в качестве сельскохозяйственного и садового инсектицида, способу применения сельскохозяйственного и садового инсектицида и способу подавления сельскохозяйственных и садовых вредителей. В общей формуле (1) R1 представляет собой атом галогена; циано группу; (C1-C6)алкильную группу; (C2-C6)алкенильную группу; или (C1-C6)алкоксикарбонильную группу, R2 представляет собой атом водорода; (C1-C6)алкильную группу; (C1-C6)алкилкарбонильную группу; (C1-C6)алкоксикарбонильную группу; (C1-C6)алкокси(C1-C6)алкильную группу; (C1-C6)алкилтио(C1-C6)алкильную группу; (C2-C6)алкенильную группу; (C2-C6)алкинильную группу; (C3-C6)циклоалкил(C1-C6)алкильную группу; или R3 представляет собой галоген(C1-C6)алкильную группу; R4 и R5 могут быть одинаковыми или различными и, каждый, представляют собой атом водорода; атом галогена; формильную группу; (C1-C6)алкильную группу; (C1-C6)алкокси группу; ...

Подробнее
15-02-2021 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗИЛФЕНИЛОВОГО ЭФИРА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2743165C2

Настоящее изобретение относится к производному бензилфенилового эфира, представленному формулой (IA-1), или его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомеру, а также к конкретным производным бензилфенилового эфира, структуры которых представлены в формуле изобретения, или их фармацевтически приемлемой соли или стереоизомеру, ингибирующим взаимодействие PD-1/PD-L1. Также изобретение относится к способу получения заявленных соединений, фармацевтической композиции и применению заявленных соединений.В формуле IA-1 R2выбран из циано и метилсульфонила; R3выбран из;X выбран из водорода и хлора. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 28 пр.

Подробнее
23-07-2019 дата публикации

ПРОИЗВОДСТВО ПОЛУПЛАСТИЧНЫХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ

Номер: RU2695360C2

Изобретение относится к области ветеринарии, а именно к способу производства мягкого жевательного ветеринарного фармацевтического препарата для перорального введения, содержащего по меньшей мере один активный фармацевтический ингредиент, который включает стадии: a) смешивания по меньшей мере одного активного фармацевтического ингредиента с одним или несколькими сухими и/или жидкими компонентами, включающими наполнитель(и), вкусовую(ые) добавку(и) и сахар(а), с получением предварительной смеси, b) нагревания формующего агента до плавления, c) смешивания предварительной смеси и формующего агента вместе с получением пасты, d) загрузки пасты в контейнер, связанный с роторной формовочной машиной; и e) формования пасты фармацевтического препарата в роторной формовочной машине с получением мягкого жевательного ветеринарного фармацевтического препарата в виде дозированных форм. Изобретение обеспечивает получение мягких жевательных таблеток с желаемым качеством, которое очень трудно или даже невозможно ...

Подробнее
10-04-2012 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИН-4-ИЛА В КАЧЕСТВЕ ИММУНОМОДУЛИРУЮЩИХ АГЕНТОВ

Номер: RU2447071C2

Изобретение относится к пиридиновым производным формулы (I) ! ! где A, R1, R2, R3, R4, R5 и R6 представлены в описании, их получению и применению в качестве фармацевтически активных соединений в качестве иммуномоделирующих агентов. Также в настоящем изобретении демонстрируется получение фармацевтической композиции, обладающей агонистической активностью в отношении рецептора S1P1/EDG1 и применение ее для профилактики или лечения болезней или заболеваний, ассоциированных с активированной иммунной системой, 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 244 пр., 2 табл.

Подробнее
27-11-2012 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ СЕКРЕЦИИ ЖЕЛУДОЧНОЙ КИСЛОТЫ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ПРОИЗВОДНЫХ МАЛЫХ ДИКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ В СОЧЕТАНИИ С PPI

Номер: RU2467747C2
Принадлежит: ВЕКТА ЛТД. (IL)

Настоящее изобретение относится к новым пероральным композициям, содержащим необратимый желудочный ингибитор Н/K-АТФазы протонной помпы (PPI) в качестве ингибитора секреции желудочной кислоты и одну или несколько молекул производных алифатических карбоновых кислот, которые активируют париетальные клетки, где производные вызывают отсроченный или длительный эффект усиления в отношении активности PPI по сравнению с немодифицированными молекулами кислоты. Настоящее изобретение дополнительно относится к способу применения таких композиций для снижения секреции желудочной кислоты у млекопитающего. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 3 пр., 2 ил.

Подробнее
20-02-2003 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2198682C2

Изобретение относится к медицине. Фармацевтические композиции, включают в себя усилитель чувствительности к инсулину в сочетании с другими антидиабетическими препаратами, отличными от указанного усилителя по механизму действия, которые могут применяться для профилактики и лечения диабета. Предложенные композиции оказывают более сильное подавляющее действие в отношении гипергликемии. 2 с. и 31 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
10-12-2007 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ ПРЕПАРАТА ЗАМЕДЛЕННОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ ДЛЯ ВЫСВОБОЖДЕНИЯ ИНГИБИТОРА СЕКРЕЦИИ КИСЛОТЫ В ЖЕЛУДКЕ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2311906C2

Композиция включает ядро, содержащее рабепразол или его фармацевтически приемлемую соль в качестве ингибитора секреции кислоты в желудке и щелочное вещество, промежуточное покрытие, покрывающее ядро, и покрытие, нанесенное на промежуточный слой, содержащее нерастворимый в воде полимер и энтеросолюбильный полимер. Также описан способ получения композиции препарата. Изобретение дает возможность поддерживать эффективную концентрацию в крови рабепразола в течение длительного времени, обеспечивая прием указанного лекарственного средства только один раз в день. Кроме того, композиция по изобретению остается стабильной в течение длительного хранения. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 5 ил.

Подробнее
20-11-2007 дата публикации

АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ АРОМАТИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИХ СОДЕРЖАЩАЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2310651C2

Описываются новые азотсодержащие ароматические производные общей формулы I где X1 - N или -CR10=, где R10 - Н, галоид или CN; X2- N или -CR11= причем X1 и Х2 не могут означать N одновременно; Y - О или -NRY-, где RY - атом водорода или C1-6 алкильная группа; R1 - феноксигруппа; группа -NR12aR12b; группа , группа и другие значения; R3, R4, R5, R6, и R11 каждый означает водород; R7 - водород, галоген или С1-6алкильная группа; R8 - водород или C1-6алкильная группа; R10 - водород, галоген или циано; R9 - NR16aR16b или группа формулы , где Т2 - пирролидиновое, пиперазиновое кольцо, возможно замещенное C1-6алкильной группой, или морфолиновое кольцо; R12a и R12b - независимо водород, C1-6алкил, С1-6алкокси; R2 - водород или C1-6алкил; R16a - водород или C1-6алкил и R16в - C1-6алкил, возможно замещенный фенилом, С1-6алкокси, C1-6алкилтио или диC1-6 алкиламиногруппой, С3-6алкинил, С3-8циклоалкил, фенил, возможно замещенный галогеном, тиазолил или пиперидинил, возможно замещенный C1-6алкилом, их ...

Подробнее
10-04-2007 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНЫХ ИНГРЕДИЕНТОВ

Номер: RU2296760C2

Изобретение относится к производному соединению карбоновой кислоты, представленному формулой (I) где Х и Y, каждый независимо, представляет собой С1-4 алкилен; Z означает -O-; R1, R2, R3 и R4, каждый независимо, означает атом водорода, или C1-8 алкил; R5 означает C2-8 алкенил; А означает -О- или -S-; D является D1, D2, D3, D4 или D5; D1 означает C1-8 алкил; D2 является кольцо 1 является насыщенным 6-членным моногетероарилом, содержащим один атом азота и, необязательно, другой один гетероатом, выбранный из атома кислорода, серы и азота; D3 является кольцо 2 является (1) полностью насыщенным C3-10 монокарбоциклическим арилом, или (2) необязательно насыщенным 5-членным моногетероарилом, содержащим 3 гетероатома, выбранных из атомов азота и серы, или полностью насыщенным 6-членным моногетероарилом, содержащим 1 гетероатом, представляющий собой кислород; D4 является D5 является R6 представляет собой (1) атом водорода, (2) C1-8 алкил, (3) NR7R8; R7 или R8 представляют собой атом водорода или ...

Подробнее
27-09-1999 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С ЭНТЕРОСОЛЮБИЛЬНЫМ ПОКРЫТИЕМ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2138254C1
Принадлежит: Астра Актиеболаг (SE)

Изобретение относится к медицине, касается новой фармацевтической композиции с энтеросолюбильным покрытием для орального введения, содержащая новую магниевую соль омепразола в новой физической форме. Описывается способ получения фармацевтической композиции и способ лечения заболеваний, связанных с секрецией желудком кислоты у млекопитающих и человека. 4 с. и 14 з. п.ф-лы, 4 табл.

Подробнее
09-04-2020 дата публикации

Номер: RU2018132726A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
18-11-2020 дата публикации

Номер: RU2019114208A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
26-05-2020 дата публикации

Номер: RU2017105413A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
14-05-2020 дата публикации

Номер: RU2018139801A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
17-01-2020 дата публикации

Номер: RU2018108109A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
28-12-2018 дата публикации

Номер: RU2017120184A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
05-01-2012 дата публикации

Modulators of atp-binding cassette transporters

Номер: US20120004216A1
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including CF Transmembrane Regulator (“CFTR”), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

Подробнее
12-01-2012 дата публикации

Broad spectrum benzothiophene-nitrothiazolide and other antimicrobials

Номер: US20120010187A1

The invention provides FIG. 1 novel antimicrobial chemical entities based on a nitrothiazolide backbone that exhibit antibacterial and antiparasitic action against a wide range of human pathogens. The new classes of compounds show extended action against Gram positive bacteria including MRSA drug resistant pathogens. In the Gram-positive organisms, they specifically target and functionally inhibit microbial attachment to surfaces and biofilm formation. In Gram-negative bacteria, including enteroaggregative E. coli strains, these compounds function as pilicides by inhibiting the assembly of pilin subunits into adhesive filaments. Several of these compounds show potent antimicrobial action against Gram positive bacteria, perhaps involving novel targets. Many of the benzothiophene derivatives exhibit antimicrobial activity in the low micrograms per ml range and in blocking biofilm formation in the nanomolar range; ranges considered are well within the range of utility as therapeutics.

Подробнее
26-01-2012 дата публикации

Compositions and Methods for Induced Brown Fat Differentiation

Номер: US20120022500A1
Принадлежит: Dana Farber Cancer Institute Inc

The invention provides methods and compositions for inducing brown fat cell differentiation through modulation of both Prdm1β and C/EBPβ activity and/or expression. Also provided are methods for preventing or treating obesity or an obesity related disorder in a subject through stimulation of both Prdm1β and C/EBPβ expression and/or activity. Further provided are methods for identifying compounds that are capable of modulating both Prdm1β and C/EBPβ expression and/or activity.

Подробнее
09-02-2012 дата публикации

Compound for the Treatment of Tuberculosis

Номер: US20120035219A1
Принадлежит: AstraZeneca AB

(5R)-3-[4-[1-[(2S)-2,3-dihydroxypropanoyl]-3,6-dihydro-2H-pyridin-4-yl]-3,5-difluoro-phenyl]-5-(isoxazol-3-yloxymethyl)oxazolidin-2-one, or a pharmaceutically-acceptable salt, or an in-vivo-hydrolysable ester thereof, for use in the treatment of Mycobacterium tuberculosis.

Подробнее
16-02-2012 дата публикации

Method of activating regulatory t cells with alpha-2b adrenergic receptor agonists

Номер: US20120041031A1
Принадлежит: Allergan Inc

Disclosed herein is a method of upregulating regulatory T-cells, and treating diseases that would benefit from such upregulation, by administering an alpha 2 receptor agonist.

Подробнее
01-03-2012 дата публикации

Nitrogen-Containing Fused Heterocyclic Compounds and Their use as Beta Amyloid Production Inhibitors

Номер: US20120053171A1
Принадлежит: Eisai R&D Management Co Ltd

A compound represented by the formula [I]: or a pharmacologically acceptable salt or ester thereof, wherein Ring A represents a five-membered aromatic heterocyclic group or the like fused with a non-aromatic ring group, which may be substituted, Ring B represents a phenyl group or the like which may be substituted, X1 represents a single bond or the like, R1 and R2 each represent a C1-6 alkyl group or the like, m represents an integer of 0 to 3, and n represents an integer of 0 to 2, is effective as a therapeutic agent for a disease caused by Aβ.

Подробнее
08-03-2012 дата публикации

Therapeutic or prophylactic agent for dyskinesia

Номер: US20120058186A1
Принадлежит: TORAY INDUSTRIES INC

The present invention relates to a stable orally disintegrating coated tablet containing a drug, wherein the tablet is coated with a coating layer containing a water-soluble substance and a polyvinyl alcohol resin of not less than 5% by weight based on the weight of the coating layer, the water-soluble substance dissolving in an amount of 1 g or more in less than 10 mL of water at 20° C., having a hydroxyl group(s) in its molecule, and having a molecular weight of not more than 200 per a unit hydroxyl group. There is provided a stable orally disintegrating coated tablet which does not cause a crack in the coating layer even when the orally disintegrating tablet has been swollen by moisture absorption under high humidity, while ensuring rapid disintegration properties in an oral cavity. In the case of an orally disintegrating tablet containing a light-unstable drug, degradation of the drug can be suppressed by blending a light shading agent in the coating layer.

Подробнее
08-03-2012 дата публикации

Pharmaceutical formulations comprising substituted benzimidazole derivatives

Номер: US20120058194A1

Stabilized substituted benzimidazole modified release pharmaceutical formulations with at least two drug-containing fractions, wherein the release from a first fraction precedes the release from a second fraction, pharmaceutical excipients, processes for preparing the stable formulations, packaging therefor, and their use in treatment of erosive esophagitis and heartburn associated with non-erosive gastroesophageal reflux disease.

Подробнее
08-03-2012 дата публикации

Methods of Treating Neurological Disorders

Номер: US20120058949A1
Принадлежит: Alon Friedman, Daniela Kaufer, Luisa Cacheaux

The present invention provides methods of treating epilepsy and other neurological disorders. The methods generally involve administering to an individual in need thereof an effective amount of an agent that blocks a transforming growth factor-beta pathway.

Подробнее
08-03-2012 дата публикации

Combination of (a) a phosphoinositide 3-kinase inhibitor and (b) an antidiabetic compound for use in the treatment of proliferative diseases

Номер: US20120059005A1
Принадлежит: NOVARTIS AG

The invention relates to a pharmaceutical combination which comprises (a) a phosphoinositide 3-kinase inhibitor compound and (b) an insulin sensitivity enhancer compound for the treatment of a proliferative disease, especially a solid tumor disease; a pharmaceutical composition comprising such a combination; the use of such a combination for the preparation of a medicament for the treatment of a proliferative disease; a commercial package or product comprising such a combination as a combined preparation for simultaneous, separate or sequential use; and to a method of treatment of a warm-blooded animal, especially a human.

Подробнее
08-03-2012 дата публикации

Compositions and methods for treating cancer and methods for predicting a response to such treatments

Номер: US20120059021A1
Принадлежит: UNIVERSITY OF WASHINGTON

The present disclosure relates to the regulation and function of the Wnt/β-catenin signaling pathway and the ERK signaling pathway. The disclosure provides methods of treatment for melanoma by administering both an inhibitor of ERK signaling and an activator of Wnt/β-catenin signaling. These methods may be used alone or in combination with other strategies targeting melanoma cell survival. The disclosure also provides diagnostic methods for predicting a patient's clinical response to inhibitors of ERK signaling.

Подробнее
08-03-2012 дата публикации

Combinations comprising antimuscarinic agents and pde4 inhibitors

Номер: US20120059031A1
Принадлежит: Individual

A combination which comprises (a) a PDE4 inhibitor and (b) an antagonist of M3 muscarinic receptors which is (3R)-1-phenethyl-3-(9H-xanthene-9carbonyloxy)-1-azoniabicyclo[2.2.2]octane, in the form of a salt having an anion X, which is a pharmaceutically acceptable anion of a mono or polyvalent acid.

Подробнее
15-03-2012 дата публикации

Pharmaceutical Compositions for the Coordinated Delivery of NSAIDs

Номер: US20120064156A1
Автор: John R. Plachetka
Принадлежит: Individual

The present invention is directed to drug dosage forms that release an agent that raises the pH of a patient's gastrointestinal tract, followed by a non-steroidal anti-inflammatory drug. The dosage form is designed so that the NSAID is not released until the intragastric pH has been raised to a safe level. The invention also encompasses methods of treating patients by administering this coordinated release, gastroprotective, antiarthritic/analgesic combination unit dosage form to achieve pain and symptom relief with a reduced risk of developing gastrointestinal damage such as ulcers, erosions and hemorrhages.

Подробнее
29-03-2012 дата публикации

Hepatitis C Virus Inhibitors

Номер: US20120076755A1
Принадлежит: Enanta Pharmaceuticals Inc

The present invention discloses compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: Q-G-A-L-B-W  (I), which inhibit RNA-containing virus, particularly the hepatitis C virus (HCV). Consequently, the compounds of the present invention interfere with the life cycle of the hepatitis C virus and are also useful as antiviral agents. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from HCV infection. The invention also relates to methods of treating an HCV infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention.

Подробнее
12-04-2012 дата публикации

Compounds that inhibit (block) bitter taste in composition and use thereof

Номер: US20120088796A1
Принадлежит: Senomyx Inc

The present invention relates to the discovery that specific human taste receptors in the T2R taste receptor family respond to particular bitter compounds present in, e.g., coffee. Also, the invention relates to the discovery of specific compounds and compositions containing that function as bitter taste blockers and the use thereof as bitter taste blockers or flavor modulators in, e.g., coffee and coffee flavored foods, beverages and medicaments. Also, the present invention relates to the discovery of a compound that antagonizes numerous different human T2Rs and the use thereof in assays and as a bitter taste blocker in compositions for ingestion by humans and animals.

Подробнее
12-04-2012 дата публикации

1-heterocyclylsulfonyl, 3-aminomethyl, 5- (hetero-) aryl substituted 1-h-pyrrole derivatives as acid secretion inhibitors

Номер: US20120088797A1
Принадлежит: Takeda Pharmaceutical Co Ltd

The present invention provides a compound having a superior acid secretion inhibitory effect and showing an antiulcer activity and the like. The present invention provides a compound represented by the formula (I) wherein R 1 is a nitrogen-containing monocyclic heterocyclic group optionally condensed with a benzene ring or a heterocycle, the nitrogen-containing monocyclic heterocyclic group optionally condensed with a benzene ring or a heterocycle optionally has substituent(s), R 2 is an optionally substituted C 6-14 aryl group, an optionally substituted thienyl group or an optionally substituted pyridyl group, R 3 and R 4 are each a hydrogen atom, or one of R 3 and R 4 is a hydrogen atom and the other is an optionally substituted lower alkyl pup, an acyl group, a halogen atom, a cyano group or a nitro group, and R 5 is an alkyl group or a salt thereof.

Подробнее
19-04-2012 дата публикации

Apparatus And Methods For Delivering A Plurality Of Medicaments For Management Of Co-Morbid Diseases, Illnesses, Or Conditions

Номер: US20120093923A1
Принадлежит: INNERCAP Technologies Inc

A method and apparatus for delivering a plurality of medicaments in a single delivery vehicle for the management of co-morbid diseases, illnesses and conditions. The present invention provides a novel delivery process for many medicaments. Medicaments may be encapsulated and stored separately within a larger capsule until the time of ingestion, consumption, or the like. Benefits of the present invention include maintaining separation of distinct ingredients within a single capsule and the capability to control the time release of multiple ingredients within the capsule.

Подробнее
03-05-2012 дата публикации

Nitrogen-containing aromatic heterocyclyl compound

Номер: US20120108639A1
Принадлежит: Daiichi Sankyo Co Ltd

The present invention provides a compound having excellent regulating action on blood lipid level that is represented by the following general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein, in one embodiment, A represents a 5-membered nitrogen-containing aromatic heterocyclyl group; R 1 represents COOH; each R 2 represents an alkyl; each R 3 represents an optionally substituted phenyl, an optionally substituted phenylalkyl; m represents 0, 1, 2, or 3; n represents 0 or 1; each of R 4 , R 5 , R 6 , and R 7 represents H, an alkyl; and B represents an optionally substituted naphthyl, an optionally substituted aromatic heterocyclyl, or a group represented by the following formula (II) wherein each of B 1 and B 2 represents an optionally substituted phenyl or an optionally substituted aromatic heterocyclyl.

Подробнее
10-05-2012 дата публикации

Use of selective gaba a alpha 5 negative allosteric modulators for the treatment of central nervous system conditions

Номер: US20120115839A1
Принадлежит: Hoffmann La Roche Inc

The present invention relates to the pharmaceutical use of selective GABA A α5 negative allosteric modulators for the treatment, prevention and/or delay of progression of central nervous system (CNS) conditions related to excessive GABAergic inhibition in the brain.

Подробнее
10-05-2012 дата публикации

Derivatives of 1-phenyl-2-pyridinyl alkyl alcohols as phosphodiesterase inhibitors

Номер: US20120116091A1
Принадлежит: Chiesi Farmaceutici SpA

Derivatives of 1-phenyl-2-pyridinyl alkyl alcohols are useful as inhibitors of the phosphodiesterase 4 (PDE4) enzyme.

Подробнее
17-05-2012 дата публикации

Pharmaceutical composition combining tenatoprazole and a histamine h2-receptor antagonist

Номер: US20120122919A1
Принадлежит: Mitsubishi Pharma Corp, Sidem Pharma SA

The invention relates to a novel pharmaceutical combination. The inventive pharmaceutical composition, which is intended for the treatment of pathologies linked to gastric hyperacidity, comprises a combination of tenatoprazole and one or more histamine H2-receptor antagonists preferably selected from cimetidine, ranitidine, famotidine and nizatidine. The invention is particularly suitable for the treatment of duodenal and gastric ulcers and the symptoms of, and lesions caused by, gastroesophageal reflux.

Подробнее
24-05-2012 дата публикации

Pharmaceutical co-crystals of quercetin

Номер: US20120129923A1
Принадлежит: Nutracryst Therapeutics Pvt Ltd

Disclosed herein is synergistic pharmaceutical co-crystals composition comprising Quercetin and an antidiabetic agent(s) as combination drug that have unique physical properties and biological activity which differ from the active agent in pure form. The invention further discloses process for preparation of the same and pharmaceutical compositions comprising these synergistic co-crystals.

Подробнее
31-05-2012 дата публикации

Whitening Agent And Skin External Preparation

Номер: US20120134944A1
Принадлежит: Shiseido Co Ltd

The present invention provides a compound having an excellent inhibitory action on melanin production and being useful as a whitening agent, and a skin external preparation containing the compound. The whitening agent of the present invention comprises, as an active ingredient, a heterocyclic compound represented by formula (1) or a pharmacologically acceptable salt thereof: wherein R 1 , R 2 , and R 2 ′ are each independently C 1-3 alkyl; Y is S or O; and p is an integer of 0 to 3, wherein when p is 2 or 3, R 1 may be the same or different.

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

Method of increasing immunological effect

Номер: US20120141512A1
Принадлежит: IRX Therapeutics Inc

A method of increasing immunological effect in a patient by administering an effective amount of a primary cell derived biologic to the patient, inducing immune production, blocking immune destruction, and increasing immunological effect in the patient. Methods of treating an immune target, treating a tumor, immune prophylaxis, and preventing tumor escape.

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

Picolinamide derivatives as ttx-s blockers

Номер: US20120142691A1
Принадлежит: Raqualia Pharma Inc

The present invention relates to picolinamide derivatives which have blocking activities of voltage gated sodium channels as the TTX-S channels, and which are useful in the treatment or prevention of disorders and diseases in which voltage gated sodium channels are involved. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which voltage gated sodium channels are involved.

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

New combination therapy in treatment of oncological and fibrotic diseases

Номер: US20120142703A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The invention relates to new methods for the treatment of oncological and fibrotic disease comprising the combined administration of an inhibitor of vascular endothelial growth factor receptors (VEGFRs) in conjunction with a thrombin inhibitor.

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

Novel oxadiazole derivatives as sphingosine 1-phosphate (s1p) receptor modulators

Номер: US20120142739A1
Принадлежит: Allergan Inc

The present invention relates to novel oxadiazole derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of sphingosine-1-phosphate receptors.

Подробнее
14-06-2012 дата публикации

Inhibition of p38 kinase activity using substituted heterocyclic ureas

Номер: US20120149706A1
Принадлежит: Individual

This invention relates to the use of a group of aryl ureas in treating cytokine mediated diseases, other than cancer and proteolytic enzyme mediated diseases, other than cancer, and pharmaceutical compositions for use in such therapy.

Подробнее
28-06-2012 дата публикации

Compounds and their use as BACE Inhibitors

Номер: US20120165347A1
Принадлежит: AstraZeneca AB

The present invention relates to compounds of formula (I) and their pharmaceutical compositions. In addition, the present invention relates to therapeutic methods for the treatment and/or prevention of Aβ-related pathologies such as Down's syndrome, β-amyloid angiopathy such as but not limited to cerebral amyloid angiopathy or hereditary cerebral hemorrhage, disorders associated with cognitive impairment such as but not limited to MCI (“mild cognitive impairment”), Alzheimer's disease, memory loss, attention deficit symptoms associated with Alzheimer's disease, neurodegeneration associated with diseases such as Alzheimer's disease or dementia including dementia of mixed vascular and degenerative origin, pre-senile dementia, senile dementia and dementia associated with Parkinson's disease, progressive supranuclear palsy or cortical basal degeneration.

Подробнее
19-07-2012 дата публикации

1,2,4-thiazoloidin-3-one derivatives and their use in the treatment of cancer

Номер: US20120183537A1
Принадлежит: Betagenon Ab

According to the invention there is provided a compound of formula (I) wherein: A represents C(═N—W-D) or S; B represents S or C(—NH—W-D); when: A represents C(═N—W-D) and B represents S then the bond between B and the NH atom is a single bond; or A represents S and B represents C(—NH—W-D) then the bond between B and the NH atom is a double bond; X represents -Q-[CR x R y ] n —; W represents —[CR x R y ] m — or —C(O)—[CR x R y ] p —; Q represents a bond, —N(R a )—, —S—, or —O—; A 1 to A 5 respectively represent C(R 1 ), C(R 2 ), C(R 3 ), C(R 4 ) and C(R 5 ), or, alternatively, up to two of A 1 to A 5 may independently represent N; D represents phenyl, pyridyl or pyrimidinyl optionally substituted by one or more R 6 groups, which compounds are useful in the treatment of cancer.

Подробнее
02-08-2012 дата публикации

Sulfoximines as kinase inhibitors

Номер: US20120196902A1
Принадлежит: Allergan Inc

The present invention relates to organic molecules capable of modulating tyrosine kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation.

Подробнее
09-08-2012 дата публикации

Pesticidal compositions and processes related thereto

Номер: US20120202688A1
Принадлежит: DOW AGROSCIENCES LLC

This document discloses pesticidal compostions comprising molecules having the following formulas: and processes related thereto.

Подробнее
23-08-2012 дата публикации

3,4-disubstituted 1h-pyrazole compounds and their use as cyclin dependent kinase and glycogen synthase kinase-3 modulators

Номер: US20120213791A1
Принадлежит: ASTEX THERAPEUTICS LTD

The invention provides compounds of the formula (0) or salts or tautomers or N-oxides or solvates thereof, and combinations thereof with other anti-cancer agents, for use in the prophylaxis or treatment of disease states and conditions such as cancers mediated by cyclin-dependent kinase and glycogen synthase kinase-3.

Подробнее
06-09-2012 дата публикации

Nicotine haptens, immunoconjugates and their uses

Номер: US20120225087A1
Автор: Kim D. Janda
Принадлежит: Scripps Research Institute

The present invention provides novel nicotine hapten compounds and nicotine immunoconjugates which can be used for in vivo production of antibodies that specifically bind to nicotine. The invention also provides methods of using vaccines comprising the nicotine immunoconjugates in active or passive immunization protocols. The compositions and methods of the invention are useful for prevention and treatment of nicotine addiction.

Подробнее
20-09-2012 дата публикации

Use of cell autophagy (type ii cell apoptosis) inhibitors

Номер: US20120238566A1

Use of cell autophagy (type II cell apoptosis) inhibitors for preventing and/or treating avian influenza, injury of lungs caused by avian influenza virus or nanometer materials. The cell autophagy (type II cell apoptosis) inhibitors are selected from 3-methyladenine, SB203580, LY294002, and or wortmannin. The injury of lungs includes acute respiratory distress syndrome. The avian influenza virus is H5N1, H5N2 or H9N2 avian influenza virus. The nanometer materials include PAMAM G3, G4, G5, G5.5, G6, G7, or G8.

Подробнее
27-09-2012 дата публикации

Methods for treating heartburn and/or preventing gastric bleeding or hemorrhage in patients receiving clopidogrel therapy

Номер: US20120245203A1
Автор: Ronald D. Lee
Принадлежит: Takeda Pharmaceuticals USA Inc

The present invention relates to methods of treating heartburn in a patient receiving clopidogrel therapy. In another aspect, the present invention relates to methods of preventing gastric bleeding or hemorrhage in patients receiving clopidogrel therapy.

Подробнее
11-10-2012 дата публикации

Novel antiplatelet agent

Номер: US20120258951A1
Принадлежит: Mitsubishi Tanabe Pharma Corp

The present invention relates to a novel antiplatelet agent and a novel compound which is an active ingredient for the agent. The present invention provides the antiplatelet agent comprising a compound represented by the formula I: wherein, X is N, or CR 1d , X b1 -X b5 are the same or different, and are nitrogen or carbon, R 1a -R 1d are the same or different, and are hydrogen, an optionally substituted alkyl, an optionally substituted alkoxy, an optionally substituted alkylthio, an alkenyl, a cycloalkyl, a halogen, cyano, or hydroxyl or optionally substituted by 1 or 2 alkylamino, R 2 is an optionally substituted aryl or an optionally substituted heteroaryl, R 3 is an optionally substituted aryl or an optionally substituted heteroaryl, or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

Подробнее
18-10-2012 дата публикации

Compounds and Methods for Treating Mammalian Gastrointestinal Parasitic Infections

Номер: US20120264760A1

One aspect of the present invention relates to compounds, and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, that are useful as inhibitors of IMPDH. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention which selectively inhibit parasitic IMPDH. In certain embodiments, the present invention relates to selective inhibition of C. parvum inosine-5′-monophosphate-dehydrogenase over human inosine-5′-monophosphate-dehydrogenase (IMPDH type I and type II). These compounds may be used alone or in combination with other therapeutic or prophylactic agents, such as anti-virals, anti-inflammatory agents, antimicrobials and immunosuppressants.

Подробнее
18-10-2012 дата публикации

Use of thiazolidinediones for the partial inhibition of androgen binding to aromatase

Номер: US20120264786A1

A method for the treatment or prophylaxis of a disorder, wherein the disorder is affected by estrogen, comprising partially inhibiting aromatase activity or interfering with the binding of androgen to aromatase by administering a therapeutically effective amount of a thiazolidinedione to the patient. The use of rosiglitazone or pioglitazone to partially inhibit the binding of androgen to aromatase by at least 20% is preferred.

Подробнее
08-11-2012 дата публикации

Method for treating or preventing thrombosis using dabigatran etexilate or a salt thereof with improved safety profile over conventional warfarin therapy

Номер: US20120282187A1
Автор: Paul Anthony REILLY
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

A method for preventing stroke in a patient suffering from atrial fibrillation, wherein the patient has at least one risk factor for major bleeding events, the method comprising administering to the patient 110 mg b.i.d. of dabigatran etexilate, optionally in the form of a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Подробнее
08-11-2012 дата публикации

Pyridinone hydroxycyclopentyl carboxamides: hiv integrase inhibitors with therapeutic applications

Номер: US20120282218A1

New chiral and achiral oxy-substituted cyclopentyl pyridinone diketocarboxamides and their derivatives and methods for their preparations are disclosed. The compounds include tautomers, regioisomers and geometric isomers. These complex carboxamides are designed as inhibitors of HIV replication through inhibition of HIV integrase. The compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and in the treatment of AIDS and ARC, either as the compounds, or as pharmaceutically acceptable salts, with pharmaceutically acceptable carriers, used alone or in combination with antivirals, immunomodulators, antibiotics, vaccines, and other therapeutic agents, especially other anti-HIV compounds (including other anti-HIV integrase agents), which can be used to create combination anti-HIV cocktails. Methods of treating AIDS and ARC and methods of treating or preventing infection by HIV are also described.

Подробнее
15-11-2012 дата публикации

Compounds for the treatment of proliferative disorders

Номер: US20120289483A1
Принадлежит: Synta Phamaceuticals Corp

The invention relates to compounds of structural formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, clathrate, and prodrug thereof, wherein R a , R b , and R 2 are defined herein. These compounds inhibit tubulin polymerization and/or target vasculature and are useful for treating proliferative disorders, such as cancer.

Подробнее
15-11-2012 дата публикации

Composition comprising a combination of omeprazole and lansoprazole, and a buffering agent, and methods of using same

Номер: US20120289550A1
Автор: Jeffrey O. Phillips
Принадлежит: University of Missouri System

The present disclosure relates to pharmaceutical compositions comprising omeprazole, lansoprazole and sodium bicarbonate. Methods of using such compositions are also provided

Подробнее
20-12-2012 дата публикации

Paraben compositions

Номер: US20120321571A1
Принадлежит: Anterios Inc

The present invention provides paraben compositions and associated methods and reagents, particularly useful for the treatment of dermatologic conditions. In some embodiments, provided compositions are formulated for and achieve transdermal delivery, for example by topical administration.

Подробнее
03-01-2013 дата публикации

Pyrazole derivatives as protein kinase modulators

Номер: US20130005702A1
Принадлежит: Cancer Research Technology LTD

The invention provides compounds of the formula (I) having protein kinase B inhibiting activity: Also provided are pharmaceutical compositions containing the compounds, methods for preparing the compounds and their use as anticancer agents.

Подробнее
07-02-2013 дата публикации

Biaryl compounds and methods of use thereof

Номер: US20130035326A1
Принадлежит: Ambit Bioscience Corp

Provided herein are compounds for treatment of KIT, CSF-1R and/or FLT3 kinase mediated diseases. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds and compositions.

Подробнее
14-02-2013 дата публикации

Multisubstituted aromatic compounds as inhibitors of thrombin

Номер: US20130040950A1
Принадлежит: Verseon Corp

There are provided inter alia multisubstituted aromatic compounds useful for the inhibition of thrombin, which compounds include substituted pyrazolyl or substituted triazolyl. There are additionally provided pharmaceutical compositions. There are additionally provided methods of treating and preventing a disease or disorder, which disease or disorder is amenable to treatment or prevention by the inhibition of thrombin.

Подробнее
14-02-2013 дата публикации

Therapeutic agent and preventative agent for alzheimer's disease

Номер: US20130041158A1
Принадлежит: TORAY INDUSTRIES INC

A therapeutic agent or prophylactic agent for Alzheimer's disease has an effect to inhibit or delay the progress of Alzheimer's disease and exhibits a long-lasting therapeutic effect on Alzheimer's disease even when used for a long period of time. The therapeutic agent or prophylactic agent for Alzheimer's disease includes as an effective ingredient a cyclohexane derivative exemplified by the formula below, or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a prodrug thereof.

Подробнее
21-02-2013 дата публикации

Compositions and Methods for Enhancing Proteasome Activity

Номер: US20130045992A1
Принадлежит: Harvard College

Proteinopathies result from the proteasome not acting efficiently enough to eliminate harmful proteins and prevent the formation of the pathogenic aggregates. As described herein, inhibition of proteasome-associated deubiquitinase Usp 14 results in increased proteasome efficiency. The present invention therefore provides novel compositions and methods for inhibition of Usp14, enhancement of proteasome activity and treatment of proteinopathies.

Подробнее
14-03-2013 дата публикации

Pharmaceutical compositions of nsaid and acid inhibitor

Номер: US20130064891A1
Принадлежит: Individual

The present invention relates a pharmaceutical composition comprising esomeprazole magnesium dihydrate, non-steroidal anti-inflammatory drug and one or more pharmaceutically acceptable excipients, wherein non-steroidal anti-inflammatory drug is present in two or more portions. More particularly, the invention relates to compositions comprising Esomeprazole and Naproxen and a process for preparation thereof. Further invention relates to a pharmaceutical composition comprising esomeprazole magnesium dihydrate, non-steroidal anti-inflammatory drug and one or more pharmaceutically acceptable excipients wherein, esomeprazole magnesium dihydrate and non-steroidal anti-inflammatory drug provides co-ordinated release.

Подробнее
21-03-2013 дата публикации

Antiviral Compounds and Methods of Use Thereof

Номер: US20130071353A1
Принадлежит: TRANA DISCOVERY, INC

Inhibitors of retroviral propagation, methods of treatment and prevention of retroviral infections using the inhibitors, and pharmaceutical compositions including the inhibitors, are disclosed. 1. (canceled)34-. (canceled)6. (canceled)7. The composition of claim 5 , wherein at least one of R4 claim 5 , R5 claim 5 , R6 claim 5 , R7 claim 5 , R15 claim 5 , R16 claim 5 , and R17 is other than H.8. (canceled)9. The composition of claim 1 , further comprising an additional antiviral agent.10. The composition of claim 9 , wherein the additional antiviral agent is an entry inhibitor claim 9 , integrase inhibitor claim 9 , reverse transcriptase inhibitor claim 9 , protease inhibitor claim 9 , or an immune-based therapeutic agent.11. A method of treating a retroviral infection claim 1 , comprising administering a composition of .12. The method of claim 11 , wherein the inhibitor inhibits retroviral reverse transcription.13. The method of claim 11 , wherein the inhibitor inhibits viral recruitment of the retroviral primer used in translation claim 11 , human tRNA.14. The method of claim 11 , wherein the inhibitor inhibits the final packaging and assembly of new virions.15. The method of claim 11 , wherein the inhibitor inhibits the binding of a host cell tRNA to a target nucleic acid molecule.16. The method of claim 11 , further comprising the co-administration of a second antiretroviral compound.17. The method of claim 16 , wherein the second antiretroviral agent is selected from the group consisting of NRTIs claim 16 , NNRTIs claim 16 , VAP anti-idiotypic antibodies claim 16 , CD4 and CCR5 receptor inhibitors claim 16 , entry inhibitors claim 16 , antisense oligonucleotides claim 16 , ribozymes claim 16 , protease inhibitors claim 16 , neuraminidase inhibitors claim 16 , tyrosine kinase inhibitors claim 16 , PI-3 kinase inhibitors claim 16 , and Interferons.18. The method of any of claim 11 , wherein the retrovirus is selected from the group consisting of Feline ...

Подробнее
21-03-2013 дата публикации

TYROSINE KINASE INHIBITORS AS ANTI-KINETOPLASTID AND ANTI-APICOMPLEXAN AGENTS

Номер: US20130072484A1
Автор: Mensa-Wilmot Kojo

The present invention provides methods of killing, inhibiting the growth, and/or inhibiting the reproduction of kinetoplastid or apicomplexan protozoan with tyrosine kinase inhibitors. 129-. (canceled)30. A composition for treating or preventing a kinetoplastid protozoan infection in a subject , the composition comprising an effective amount of one or more tyrosine kinase inhibitors and an effective amount of one or more conventional anti-kinetoplastid therapeutic agent , wherein the conventional anti-kinetoplastid therapeutic agent is not a tyrosine kinase inhibitor.31Trypanosoma,Trypanosoma. A method of killing and/or inhibiting the growth of the bloodstream form of a kinetoplastid protozoan of the genus the method comprising contacting the bloodstream form of the kinetoplastid protozoan of the genus with a tyrosine kinase inhibitor , wherein the tyrosine kinase inhibitor is a 4-anilinoquinazoline or tyrphostin.32Trypanosoma. A method of killing and/or inhibiting the growth of the blood stream form of a kinetoplastid protozoan of the genus in a subject , the method comprising administering to the subject an effective amount of a tyrosine kinase inhibitor; wherein the tyrosine kinase inhibitor is a 4-anilinoquinazoline or tyrphostin.33T. cruzi, T. brucei, T.b. gambiense,T.b. rhodesiense.. The method of claim 31 , wherein the kinetoplastid protozoan is selected from the group consisting of and34T. cruzi, T. brucei, T.b. gambiense,T.b. rhodesiense.. The method of claim 32 , wherein the kinetoplastid protozoan is selected from the group consisting of and35. The method of claim 31 , wherein the tyrosine kinase inhibitor is selected from the group consisting of AG1478 claim 31 , A47 claim 31 , sunitinib claim 31 , erlotinib claim 31 , imatinib claim 31 , sorafenib claim 31 , lapatinib claim 31 , and gefitinib.36. The method of claim 32 , wherein the tyrosine kinase inhibitor is selected from the group consisting of AG1478 claim 32 , A47 claim 32 , sunitinib claim 32 , ...

Подробнее
21-03-2013 дата публикации

Polycyclic compounds as lysophosphatidic acid receptor antagonists

Номер: US20130072490A1
Принадлежит: Amira Pharmaceuticals Inc

Described herein are compounds that are antagonists of lysophosphatidic receptor(s). Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such antagonists, alone and in combination with other compounds, for treating LPA-dependent or LPA-mediated conditions or diseases.

Подробнее
21-03-2013 дата публикации

Androgen receptor modulator for the treatment of prostate cancer and androgen receptor-associated diseases

Номер: US20130072511A1
Принадлежит: UNIVERSITY OF CALIFORNIA

Described herein, inter alia, are compounds useful for the prevention or treatment of hyperproliferative diseases or disorders.

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

COMBINATION TREATMENTS COMPRISING C-MET ANTAGONISTS AND B-RAF ANTAGONISTS

Номер: US20130078252A1
Принадлежит: Genentech, Inc.

The present invention relates generally to the fields of molecular biology and growth factor regulation. More specifically, the invention relates to therapies for the treatment of pathological conditions, such as cancer. 1. A method for treating a patient with cancer comprising administering an effective amount of B-raf antagonist and c-met antagonist.2. A method for treating a cancer patient who has increased likelihood of developing resistance to B-raf antagonist comprising administering an effective amount of B-raf antagonist and c-met antagonist.3. A method for increasing and/or restoring sensitivity to B-raf antagonist comprising administering to a cancer patient an effective amount of B-raf antagonist and c-met antagonist.4. A method for extending period of B-raf antagonist sensitivity comprising administering to a cancer patient an effective amount of B-raf antagonist and c-met antagonist.5. A method for treating a patient with B-raf antagonist resistant cancer comprising administering an effective amount of B-raf antagonist and c-met antagonist.6. A method for extending duration of response to B-raf antagonist comprising administering an effect amount of B-raf antagonist and c-met antagonist.7. A method for delaying or preventing development of HGF-mediated B-raf antagonist resistant cancer in a patient comprising administering an effective amount of B-raf antagonist and c-met antagonist.87. The method of any of - claims 1 , wherein the patient's cancer has been shown to express B-raf biomarker.9. The method of claim 8 , wherein the B-raf biomarker is B-raf V600.10. The method of claim 8 , wherein B-raf biomarker is B-raf V600E.1110. The method of any of - claims 8 , wherein mutant B-raf biomarker expression in the patient's cancer is determined using a method comprising (a) performing one or more of gene expression profiling claims 8 , PCR hybridization assay claims 8 , in situ hybridization claims 8 , 5′ nuclease assay mutation detection assay claims 8 , ...

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

Pharmaceutical Compositions For The Coordinated Delivery Of NSAIDs

Номер: US20130078305A1
Автор: Plachetka John R.
Принадлежит: POZEN, INC.

The present invention is directed to drug dosage forms that release an agent that raises the pH of a patient's gastrointestinal tract, followed by a non-steroidal anti-inflammatory drug. The dosage form is designed so that the NSAID is not released until the intragastric pH has been raised to a safe level. The invention also encompasses methods of treating patients by administering this coordinated release, gastroprotective, antiarthritic/analgesic combination unit dosage form to achieve pain and symptom relief with a reduced risk of developing gastrointestinal damage such as ulcers, erosions and hemorrhages. 1. A pharmaceutical composition in unit dose form suitable for oral administration to a patient , comprising:(a) an acid inhibitor present in an amount effective to raise the gastric pH of said patient to at least 3.5 upon the administration of one or more of said unit dosage forms;(b) a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) present in an amount effective to reduce or eliminate pain or inflammation in said patient upon administration of one or more of said unit dosage forms; i) said unit dosage form is a tablet in which said NSAID is present in a core;', 'ii) said tablet comprises a coating, wherein said coating surrounds said core and does not release said NSAID until the pH of the surrounding medium is 3.5 or higher; and', A) do not include an NSAID;', 'B) are not surrounded by an enteric coating; and', "C) upon ingestion of said tablet by a patient, release said acid inhibitor into said patient's stomach."], 'iii) said acid inhibitor is in one or more layers outside said core, wherein said one or more layers], 'and wherein2. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein there is a single core comprising said NSAID and said acid inhibitor is an H2 blocker.3. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein there is a single core comprising said NSAID and said acid inhibitor is selected from the group consisting of: cimetidine; ranitidine; ...

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

Reversed biaryl spiroaminooxazoline analogues as alpha2c adrenergic receptor modulators

Номер: US20130079271A1
Принадлежит: Individual

In its many embodiments, the present invention provides a novel class of biaryl spiroaminooxazoline analogues as modulators of α2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the α2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

MULTIHETEROARYL COMPOUNDS AS INHIBITORS OF H-PGDS AND THEIR USE FOR TREATING PROSTAGLANDIN D2 MEDIATED DISEASES

Номер: US20130079375A1
Принадлежит: Cayman Chemical Company, Incorporated

Multiheteroaryl compounds, their preparation, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and their pharmaceutical use in the prevention and treatment of prostaglandin Dmediated diseases and conditions that may be modulated by the inhibition of hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS). 160.-. (canceled)62. A compound of claim 61 , wherein Yis S.63. A compound of claim 62 , wherein W is a covalent bond.64. A pharmaceutical composition comprising a compound of claim 61 , or an equivalent thereof.65. A method of treating a disease or condition mediated at least in part by prostaglandin Dproduced by H-PGDS claim 61 , in a subject in need of such treatment claim 61 , comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of .66. The method of wherein the disease or condition is allergy or allergic inflammation.67. The method of wherein the disease or condition is asthma.68. The method of wherein the disease or condition is Duchenne muscular dystrophy.69. A pharmaceutical composition comprising a compound of claim 61 , and a second pharmacologically active compound. The present invention claims priority from U.S. Provisional Application No. 61/098,942 filed Sep. 22, 2008 entitled “Multiheterocyclic Compounds for the Treatment of Allergy, Inflammation, and Immune Disorders.”Multiheteroaryl compounds, their preparation, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and their pharmaceutical use in the prevention and treatment of prostaglandin Dmediated diseases and conditions that may be modulated by the inhibition of hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS).Allergic and inflammatory disorders such as allergic rhinitis, asthma, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), allergic conjunctivitis, and atopic dermatitis affect roughly one-fifth of the world population. Symptoms arising from antigenic challenge, including bronchoconstriction, bronchial hyperactivity, sneezing, nasal discharge, and nasal ...

Подробнее
04-04-2013 дата публикации

INDIBULIN THERAPY

Номер: US20130084345A1
Принадлежит: ZIOPHARM ONCOLOGY, INC.

The invention provides combination therapy, wherein one or more other therapeutic agents are administered with indibulin or a pharmaceutically acceptable salt thereof and the combination is synergistic. Another aspect of the invention relates to the treatment of cancer with indibulin as a single agent. Another aspect of the invention relates to dosing regimen for administration of oral dosage forms of indibulin. 1. A method for treating cancer , comprising administering indibulin or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and one or more other therapeutic agents , wherein the combination shows efficacy that is greater than the efficacy of either agent being administered alone.2. A method of claim 1 , wherein the indibulin or a pharmaceutically acceptable salt thereof is administered orally.3. A method of claim 1 , wherein the indibulin or a pharmaceutically acceptable salt thereof is administered intravenously.4. A method of claim 1 , wherein the indibulin and the one or more other therapeutic agents are synergistic.5. A method of claim 1 , wherein the indibulin and the one or more other therapeutic agents are additive.6. A method of claim 1 , wherein the other therapeutic agent is selected from erlotinib claim 1 , carboplatin claim 1 , 5-fluorouracil claim 1 , capecitabine claim 1 , paclitaxel claim 1 , tamoxifen claim 1 , vinorelbine claim 1 , cisplatin claim 1 , gemcitabine claim 1 , estramustine claim 1 , doxorubicin claim 1 , vinblastine claim 1 , etoposide claim 1 , and prednisolone.7. A method of claim 1 , wherein the cancer is selected from lung claim 1 , breast claim 1 , ovarian claim 1 , and prostate cancer.8. A method of claim 1 , wherein the compound and the one or more other therapeutic agents are administered simultaneously.9. A method of claim 1 , wherein the one or more other therapeutic agents are administered within about 5 minutes to within about 48 hours prior to or after administration of the compound.10. A method of claim 9 , wherein the ...

Подробнее
04-04-2013 дата публикации

INHIBITORS OF CATECHOL O-METHYL TRANSFERASE AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF PSYCHOTIC DISORDERS

Номер: US20130084346A1
Принадлежит:

The present invention relates to 4-pyridinone compounds which are inhibitors of catechol O-methyltransferase (COMT), and are useful in the treatment and prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which COMT enzyme is involved. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which COMT is involved. 125-. (canceled)27. The compound according to wherein Y is phenyl claim 26 , indazolyl claim 26 , benzimidazolyl claim 26 , or pyridyl claim 26 , any of which is optionally substituted with 1 to 3 groups of R.28. The compound according to wherein Y is phenyl claim 26 , said phenyl optionally substituted with 1 to 3 groups of R.29. The compound according to wherein Y is benzimidazolyl claim 26 , said benzimidazolyl optionally substituted with 1 to 3 groups of R.30. The compound according to wherein Y is pyridyl claim 26 , said pyridyl optionally substituted with 1 to 3 groups of R.31. The compound according to wherein R claim 26 , A and X are hydrogen.32. The compound according to wherein Ris Calkyl claim 26 , said alkyl and alkenyl optionally substituted with 1 to 3 groups of halo claim 26 , OH claim 26 , O—Calkyl claim 26 , NRR claim 26 , CF claim 26 , Caryl claim 26 , Cheterocyclyl claim 26 , OCaryl claim 26 , Calkenyl claim 26 , Ccycloalkyl claim 26 , Calkynyl claim 26 , —C≡C—C6-10 aryl claim 26 , C(O)NRR claim 26 , NHSOCaryl claim 26 , COOR claim 26 , C(O)R claim 26 , cyano claim 26 , said aryl and heterocyclyl optionally substituted with 1 to 3 groups of Rand A and X are hydrogen.33. The compound according to wherein Ris Calkyl claim 27 , said alkyl and alkenyl optionally substituted with 1 to 3 groups of halo claim 27 , OH claim 27 , O—Calkyl claim 27 , NRR claim 27 , CF claim 27 , Caryl claim 27 , Cheterocyclyl claim 27 , OCaryl claim 27 , Calkenyl claim 27 , Ccycloalkyl claim 27 , Calkynyl claim 27 ...

Подробнее
11-04-2013 дата публикации

BIPHENYL SUBSTITUTED 1,3-DIHYDRO-BENZOIMIDAZOL-2-YLIDENEAMINE DERIVATIVES

Номер: US20130090342A1
Принадлежит: NOVARTIS AG

The invention relates to new derivatives of formula (I), 7. The compound according to claim 1 , or a salt thereof claim 1 , wherein{'sup': '5', 'sub': 1-5', '1-5', '1-5', '1-4, 'Rrepresents, together with the phenyl ring, an unsubstituted or substituted indolyl, benzimidazolyl, benztriazolyl, the substituents being selected from the group consisting of hydroxy, halo, cyano, carboxy, amino-carbonyl, amino, Calkylamino, di (Calkyl)amino, Calkyl, Calkoxy, phenyl.'}8. The compound according to claim 1 , or a salt thereof claim 1 , wherein{'sup': '5', 'Rrepresents methyl, methoxy, acetylamino, chloro, cyano, or trifluoromethyl.'}9. The compound according to claim 1 , or a salt thereof claim 1 , wherein{'sup': '5', 'q represents 2 and the substituents Rbeing located in the 2- and 5-position or'}{'sup': '5', 'q represents 1 and the substituent Rbeing located in the 2- or 3-position.'}10. The compound according to claim 1 , or a salt thereof claim 1 , whereinR′ represents halogen orR′ represents, together with the phenyl ring, an unsubstituted or substituted indolyl, isoindolyl, indazolyl, benzimidazolyl, benztriazolyl, chinolinyl, isochinnolinyl, cinnolinyl, phtalazinyl, chinazolinyl, chinoxalinyl, naphtalenyl, tetrahydro-naphtalenyl, indenyl, or dihydro-indenyl, the substituents being selected from the group consisting of halogen.11. The compound according to claim 1 , or a salt thereof claim 1 , wherein{'sup': '3', 'sub': 1-4', '1-4', '3-6, 'Rrepresents hydrogen, Calkyl which is optionally substituted by halo or Calkyloxy-carbonyl, Ccycloalkyl which is optionally substituted by halo.'}12. A pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of formula (I) according to claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , and one or more pharmaceutically acceptable carriers13. The composition of further comprising one or more therapeutically active agents claim 12 , selected from antiproliferative agents.1418-. (canceled)19. ...

Подробнее
11-04-2013 дата публикации

Pyrazolylaminopyridine derivatives useful as kinase inhibitors

Номер: US20130090358A1
Принадлежит: AstraZeneca AB

This invention relates to novel compounds having the formula (I): and to their pharmaceutical compositions and to their methods of use. These novel compounds provide a treatment for cancer.

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF CLOSTRIDIUM DIFFICILE-ASSOCIATED DISEASE

Номер: US20130095057A1
Принадлежит:

Disclosed are compounds of formula (I): 2. The compound of wherein Ris: (a) a pyridyl group; or (b) a thiazole group.3. The compound of wherein Ris an optionally substituted aromatic 8-10 membered fused bicyclic ring system in which one or more of the carbon atoms may be replaced by N claim 1 , O claim 1 , S claim 1 , SO or SOand the optional substitution being with one or more substituents selected from halo claim 1 , CN claim 1 , NO claim 1 , R claim 1 , OR claim 1 , N(R) claim 1 , COR claim 1 , COR claim 1 , C(═O)SR claim 1 , SR claim 1 , S(═O)R claim 1 , SOR claim 1 , NRC(═O)R claim 1 , NRCOR claim 1 , OC(═O)NRR claim 1 , NRSOR claim 1 , C(═NR)NRR claim 1 , C(═S)NRR claim 1 , NRC(═NR)NRR claim 1 , NRC(═S)NRR claim 1 , NRC(═O)NRR claim 1 , CONRRand SONRR.4. The compound of wherein R is an optionally substituted aromatic 9-membered bicyclic ring system in which one or more of the carbon atoms may be replaced by N claim 3 , O claim 3 , S claim 3 , SO or SOand the optional substitution being with one or more substituents selected from halo claim 3 , CN claim 3 , NO claim 3 , R claim 3 , OR claim 3 , N(R) claim 3 , COR claim 3 , COR claim 3 , C(═O)SR claim 3 , SR claim 3 , S(═O)R claim 3 , SOR claim 3 , NRC(═O)R claim 3 , NRCOR claim 3 , OC(═O)NRR claim 3 , NRSOR claim 3 , C(═NR)NRR claim 3 , C(═S)NRR claim 3 , NRC(═NR)NRR claim 3 , NRC(═S)NRR claim 3 , NRC(═O)NRR claim 3 , CONRRand SONRR.5. The compound of wherein Ris an optionally substituted aromatic fused 5- and 6-membered bicyclic ring system.6. The compound of wherein Ris: (a) a thienopyridyl group; or (b) a benzothiophene group; or (c) a benzofuran group; or (d) a pyridyl imidazole group; or (e) a benzodioxol group; or (f) an indole group.7. The compound of wherein Ris an optionally substituted aromatic fused 6- and 6-membered bicyclic ring system.8. The compound of wherein Ris: (a) a isoquinolone group; or (b) a quinoxaline group; or (c) an isoquinoline group; or (d) a quinoline group; or (e) a naphthyridine ...

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

Use of substituted heterocyclic compounds to control sea lice on fish

Номер: US20130095126A1
Принадлежит: Individual

The present invention relates to the use of compounds of formula wherein the variables are as defined in the description, in the free form or in salt form, for controlling sea lice on fish.

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

Aminothiazole derivatives as human stearoyl-coa desaturase inhibitors

Номер: US20130096056A1
Принадлежит: Xenon Pharmaceuticals Inc

Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I): where V, W, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

HETEROARYL COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS

Номер: US20130096149A1
Принадлежит: NOVARTIS AG

The present invention provides compounds of Formula I: 4. (canceled)5. A compound of claim 3 , wherein:X represents O or S;{'sup': '1', 'Ris selected from t-butyl, cyclo-propyl, and substituted phenyl;'}{'sup': 2', '11, 'Ris pyrimidinyl substituted with R;'}{'sup': 3', '12', '13', '15, 'Ris phenyl substituted with R, R, and R;'}{'sup': '11', 'sub': '2', 'Ris NH;'}{'sup': '12', 'Ris Cl or F;'}{'sup': '13', 'sub': 2', '1-3, 'Ris NHSO—Calkyl; and'}{'sup': '15', 'sub': '3', 'Ris selected from F, Br, CH, H, and Cl.'}6. A compound of wherein X represents O.7. A compound of wherein X represents S.8. A compound of wherein:{'sup': '1', 'Rrepresents cyclopropyl; and'}{'sup': '15', 'Rrepresents Cl or F.'}9. (canceled)10. The compound of selected from the group consisting of:N-(3-(5-(2-aminopyrimidin-4-yl)-2-cyclopropylthiazol-4-yl)-5-chloro-2-fluorophenyl)propane-1-sulfonamide; (S)-methyl 1-(4-(4-(5-chloro-2-fluoro-3-(propylsulfonamido)phenyl)-2-cyclopropylthiazol-5-yl)pyrimidin-2-ylamino)propan-2-ylcarbamate; N-(2,5-dichloro-3-(2-cyclopropyl-5-(2-(methylamino)pyrimidin-4-yl)thiazol-4-yl)phenyl)propane-1-sulfonamide;N-(3-(5-(2-aminopyrimidin-4-yl)-2-cyclopropylthiazol-4-yl)-2,5-dichlorophenyl)propane-1-sulfonamide;(S)-methyl 1-(4-(4-(2-chloro-5-fluoro-3-(propylsulfonamido)phenyl)-2-cyclopropylthiazol-5-yl)pyrimidin-2-ylamino)propan-2-ylcarbamate; andN-(2-chloro-3-(2-cyclopropyl-5-(2-(methylamino)pyrimidin-4-yl)thiazol-4-yl)-5-fluorophenyl)propane-1-sulfonamide; N-(3-(5-(2-aminopyrimidin-4-yl)-2-cyclopropyloxazol-4-yl)-5-chloro-2-fluorophenyl)propane-1-sulfonamide; andN-(3-(5-(2-aminopyrimidin-4-yl)-2-cyclopropyloxazol-4-yl)-2,5-dichlorophenyl)propane-1-sulfonamide.or a pharmaceutically acceptable salt thereof.11. A pharmaceutical composition comprising a compound of claim 1 , and a diluent claim 1 , carrier or excipient.12. The pharmaceutical composition of further comprising an additional therapeutic agent claim 11 , wherein said additional therapeutic agent is selected from ...

Подробнее
25-04-2013 дата публикации

TRANSITION METAL MEDIATED OXIDATION OF HETERO ATOMS IN ORGANIC MOLECULES COORDINATED TO TRANSITION METALS: OXIDATION OF COORDINATED BENZIMIDAZOLE TO OMEPRAZOLE

Номер: US20130101668A1
Принадлежит: Praktikatalyst Pharma LLC

The present invention is directed to a process for the catalytic oxidation of the thioether 5-methoxy-2-((4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl)methylthio)-1H-benzimidazole to its sulfoxide: 5-methoxy-2-((4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl) methyl) methylsulfinyl)-1H-benzimidazole comprising: reacting the thioether with: 1) a transition metal catalyst; and, 2) an oxygen source; wherein the thioether is oxidized to the sulfoxide commonly known as omeprazole and wherein one of either the R and S enantiomers is formed to an enantiomeric excess. 1. A composition of matter comprising a sulfoxide , 5-methoxy-2-((4-methoxy-3 ,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl)methylsulfinyl)-1H-benzimidazole , said sulfoxide having R and S enantiomers and further comprising a compound selected from the group consisting of a transition metal catalyst and an oxygen source wherein said transition metal catalyst is a transition metal complex comprising said sulfoxide and wherein said oxygen source is selected from the group consisting of peracids , hydrogen peroxide , dimethyldioxirane and molecular oxygen and has one of either the R and S enantiomers in an enantiomeric excess.2. A composition according to claim 1 , wherein the S enantiomer of the sulfoxide is present in a amount of from about 55% to about 99% of the combined weight of the enantiomers.3. A composition according to claim 1 , wherein the S enantiomer of the sulfoxide is present in a amount of from about 55% to about 95% of the combined weight of the enantiomers.4. A composition according to claim 1 , wherein the S enantiomer of the sulfoxide is present in a amount of from about 55% to about 90% of the combined weight of the enantiomers.5. A composition according to claim 1 , wherein the S enantiomer of the sulfoxide is present in an amount of from about 55% to about 85% of the combined weight of the enantiomers.6. The composition of wherein said transition metal complex comprises a ligand selected from the group consisting of ...

Подробнее
02-05-2013 дата публикации

Dual Controlled Release Dosage Form

Номер: US20130108693A1

A dosage form that provides a controlled release of at least two different active agents is provided. Particular embodiments include a dosage form that provides therapeutically effective levels of a first active agent and a second active agent in a mammal for an extended period of time following oral administration. An osmotic device containing a bi-layered core is provided. The osmotic device provides a dual controlled release of both drugs from the core. The layers of the core are in stacked, substantially concentric or substantially eccentric arrangement.

Подробнее
02-05-2013 дата публикации

PESTICIDAL COMPOSITIONS AND PROCESSES RELATED THERETO

Номер: US20130109566A1
Принадлежит: DOW AGROSCIENCES LLC

This document discloses molecules having the following formula (“Formula One”): 2. A composition according to wherein said molecule said A is A1.3. A composition according to wherein said molecule said A is A2.4. A composition according to wherein said molecule said R1 is H.5. A composition according to wherein said molecule said R2 is H.6. A composition according to wherein said molecule said R3 is selected from H claim 1 , or substituted or unsubstituted C-Calkyl.7. A composition according to wherein said molecule said R3 is selected from H or CH.8. A composition according to wherein said molecule when said A is A1 then A1 is A11.9. A composition according to wherein said molecule when said A is A1 claim 1 , and A1 is A11 claim 1 , then R4 is selected from H claim 1 , or substituted or unsubstituted C-Calkyl claim 1 , or substituted or unsubstituted C-Caryl.10. A composition according to wherein said molecule when said when A is A1 claim 1 , and A1 is A11 then R4 is selected from CH claim 1 , CH(CH) claim 1 , or phenyl.11. A composition according to wherein said molecule when said when A is A1 claim 1 , and A1 is A12 claim 1 , then R4 is CH.12. A composition according to wherein said molecule when said A is A2 then R4 is selected from H claim 1 , substituted or unsubstituted C-Calkyl claim 1 , substituted or unsubstituted C-Calkenyl claim 1 , substituted or unsubstituted C-Ccycloalkyl claim 1 , substituted or unsubstituted C-Caryl claim 1 , wherein each said R4 claim 1 , which is substituted claim 1 , has one or more substituents selected from F claim 1 , Cl claim 1 , Br claim 1 , or I.13. A composition according to wherein said molecule when said A is A2 then R4 is H or C-Calkyl.14. A composition according to wherein said molecule when said A is A2 then R4 is H claim 1 , CH claim 1 , CHCH claim 1 , CH═CH claim 1 , cyclopropyl claim 1 , CHCl claim 1 , CF claim 1 , or phenyl.15. A composition according to wherein said molecule when said A is A2 then R4 is Cl.16. A ...

Подробнее
02-05-2013 дата публикации

Methods for treating post traumatic stress disorder

Номер: US20130109666A1
Автор: Michael J. Brownstein
Принадлежит: Azevan Pharmaceuticals Inc

Compounds and compositions are described herein for treating post traumatic stress disorder.

Подробнее
02-05-2013 дата публикации

OXAZOLE AND THIAZOLE COMPOUNDS AS BETA-CATENIN MODULATORS AND USES THEREOF

Номер: US20130109675A1
Принадлежит:

A series of oxazole and thiazole compounds are shown herein to be small molecule inhibitors of the Wnt pathway that specifically target the activity of the stabilized pool of β-cat oxazole and thiazole compounds are disclosed that have a formula represented by the following: 323-. (canceled)2629-. (canceled)3147-. (canceled)4950-. (canceled)5253-. (canceled)6164-. (canceled)66. The method according to claim 1 , wherein the compound is selected from Tables 1-6.67. The method according to claim 1 , wherein the compound is selected from Tables 7-10.68. The method of claim 1 , wherein the disease or condition is cancer.69. The method of claim 68 , wherein the cancer is hepatic cancer claim 68 , colorectal cancer claim 68 , breast cancer claim 68 , or skin cancer.70. A pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a pharmaceutically effective amount of a compound of .71. The pharmaceutical composition of wherein the carrier is a parenteral carrier claim 70 , oral or topical carrier.7275-. (canceled) The present application claims the benefit under 35 U.S.C. §119 of U.S. Provisional Application Ser. Nos. 61/062,772 filed Jan. 28, 2008; Ser. No. 61/084,681 filed Jul. 30, 2008; and Ser. No. 61/147,715 filed Jan. 27, 2009. The contents of each of said provisional applications is hereby incorporated by reference in its entirety.This invention was made with government support under Grant No. W81XWH-04-1-0460 awarded by the Department of Defense. Accordingly, the United States Government has certain rights in the invention.This invention relates to oxazole and thiazole compounds capable of modulating β-catenin activity and uses of such compounds to modulate the activity of the Wnt/wingless (wg) signaling pathway.Wnts/wingless (wg) are a family of conserved signaling molecules that have been shown to regulate a plethora of fundamental developmental and cell biological processes, including cell proliferation, differentiation and cell polarity [ ...

Подробнее
02-05-2013 дата публикации

Chemical Compounds

Номер: US20130109696A1
Принадлежит: PFIZER LIMITED

The invention relates to sulfonamide derivatives, to their use in medicine, to compositions containing them, to processes for their preparation and to intermediates used in such processes. More particularly the invention relates to new sulfonamide Nav1.7 inhibitors of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Y, Y, Z, R, Rand Rare as defined in the description. Nav 1.7 inhibitors are potentially useful in the treatment of a wide range of disorders, particularly pain. 2. A compound according to wherein X is S.3. A compound according to wherein X is CH.4. A compound according to wherein Z is either (a) a ‘C-linked’ 5-membered heteroaryl group containing two nitrogen atoms and one sulphur atom claim 1 , or (b) a ‘C-linked’ 6-membered heteroaryl group containing two nitrogen atoms.5. A compound according to wherein Z is ‘C-linked’ thiadiazolyl or ‘C-linked’ a pyrimidinyl.6. A compound according to wherein Yis Cl and Yis F.7. A compound according to wherein Yis CN and Yis H.8. A compound according to wherein Rand Rare independently H claim 1 , F claim 1 , Cl or R.9. A compound according to wherein Rand Rare independently H claim 1 , F claim 1 , CFor OCH.10. A compound according to wherein Ris H claim 1 , F claim 1 , Ror Het.11. A compound according to wherein Ris H; F; (C-C)alkyl claim 1 , optionally substituted by one to three halo atoms; (C-C)alkyloxy claim 1 , such as methoxy; or a ‘C-linked’ 6-membered heteroaryl group comprising one or two nitrogen atoms claim 1 , optionally substituted on a carbon atom by NH.12. A pharmaceutical composition comprising a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof together claim 1 , as defined in claim 1 , with one or more pharmaceutically acceptable excipients.13. A pharmaceutical composition according to including one or more additional therapeutic agents.14. (canceled)15. (canceled)16. (canceled)17. (canceled)18. A method of treating a disorder in a human or animal for which a ...

Подробнее
02-05-2013 дата публикации

FAAH Inhibitors

Номер: US20130109721A1
Принадлежит: Ironwood Pharmaceuticals, Inc.

The present disclosure relates to N-benzyl pyrrole compounds of formula (I) useful as inhibitors of the enzyme Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH). The disclosure also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the disclosure and methods of using the compositions in the treatment or prevention of various disorders. 2. The compound according to claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein ring B is an optionally substituted ring selected from the group consisting of phenyl claim 1 , pyridine claim 1 , pyrimidine claim 1 , pyrazine claim 1 , pyridazine claim 1 , pyrrole claim 1 , imidazole claim 1 , pyrazole claim 1 , furan claim 1 , thiophene claim 1 , triazole claim 1 , tetrazole claim 1 , thiazole claim 1 , oxathiazole and oxazole.3. The compound according to claim 2 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 2 , wherein ring B is an optionally substituted pyridine or an optionally substituted phenyl.45.-. (canceled)6. The compound according to claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein n is selected from the group consisting of 0 and 1.7. The compound according to claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein each Jis independently selected from the group consisting of halogen claim 1 , Calkyl claim 1 , cyclopropyl claim 1 , cyclopropyloxy claim 1 , Chaloalkyl claim 1 , Calkoxy and Chaloalkoxy.8. The compound according to claim 7 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 7 , wherein each Jis independently selected from the group consisting of halogen claim 7 , methyl claim 7 , ethyl claim 7 , propyl claim 7 , isopropyl claim 7 , trifluoromethyl claim 7 , methoxy claim 7 , trifluoromethoxy claim 7 , ethoxy claim 7 , propyloxy and isopropyloxy.10. The compound according to claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein p is selected from the group consisting of 0 claim 1 , 1 and 2.11. The compound ...

Подробнее
02-05-2013 дата публикации

Use of dabigatran etexilate for treating patients with pulmonary hypertension

Номер: US20130109722A1
Автор: Martin Feuring
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The invention relates to a new use of dabigatran etexilate of formula I optionally in the form of the pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as new medicament formulations which may be used for this purpose.

Подробнее
09-05-2013 дата публикации

Hepatitis c virus inhibitors

Номер: US20130115194A1
Принадлежит: Theravance Inc

The invention provides compounds of formula (I): wherein the variables are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are inhibitors of replication of the hepatitis C virus. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat hepatitis C viral infections, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

Multiple Unit Tablet Composition

Номер: US20130122090A1
Принадлежит: Lupin Limited

A multiple unit tablet composition comprising an enteric coated multiple unit cores comprising a pharmaceutically active ingredient, wherein plasticizer content of enteric coating is less than about 10% by weight of the enteric coating polymer; at least two diluents and optionally one or more other pharmaceutically acceptable excipient, wherein one diluent is highly compactable microcrystalline cellulose and process for preparing the same. 1. A multiple unit tablet composition comprises:(i) enteric coated multiple unit cores comprising a pharmaceutically active ingredient, wherein plasticizer content of enteric coating is less than about 10% by weight of the enteric coating polymer;(ii) atleast two diluents and optionally one or more other pharmaceutically acceptable excipient, wherein one diluent is highly compactable microcrystalline cellulose.2. The multiple unit tablet composition according to claim 1 , wherein the pharmaceutically active ingredient is a benzimidazole derivative.3. The multiple unit tablet composition according to claim 2 , wherein the benzimidazole derivative is a proton pump inhibitor.4. The multiple unit tablet composition according to claim 1 , wherein said multiple units comprises separating layer(s) between the core and the enteric coating layer.5. The multiple unit tablet composition according to claim 1 , wherein one diluent is selected from confectioner's sugar claim 1 , compressible sugar claim 1 , dextrates claim 1 , dextrin claim 1 , dextrose claim 1 , fructose claim 1 , lactitol claim 1 , mannitol claim 1 , sucrose claim 1 , starch claim 1 , lactose claim 1 , xylitol claim 1 , sorbitol claim 1 , talc claim 1 , microcrystalline cellulose claim 1 , calcium carbonate claim 1 , calcium phosphate dibasic or tribasic claim 1 , calcium sulphate claim 1 , or combinations thereof.6. The multiple unit tablet composition according to claim 1 , wherein one or more pharmaceutically acceptable excipient selected from binders claim 1 , diluents ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

Pharmacological modulation of positive ampa receptor modulator effects on neurotrophin expression

Номер: US20130123248A1
Принадлежит: UNIVERSITY OF CALIFORNIA

Antagonists of group 1 metabotropic glutamate receptors (mGluR) potentiate the effect of positive AMPA receptor modulators on neurotrophin expression, such as brain-derived neurotrophic factor (BDNF). The findings described herein suggest a combinatorial approach for drug therapies, using both positive AMPA receptor modulators and mGluR antagonists, to enhance brain neurotrophism.

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE MGLUR5 POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS AND THEIR METHODS OF IDENTIFICATION

Номер: US20130123254A1
Принадлежит:

The present invention relates to mGluR5 positive allosteric modulators (PAM) and methods for identifying pharmaceutically acceptable compounds with high tolerability and safety, which method comprises the use of at least one non-competitive mGluR5 allosteric modulator which has a shift factor measured at 10 uM glutamate concentration below 3.0, 1. mGluR5 positive allosteric modulators (PAM) with a shift factor below 3 at 10 uM glutamate concentration.2. The mGluR5 positive allosteric modulators (PAM) of claim 1 , wherein the compounds contain an ethylene linker between two aryl or heteroaryl groups.3. The mGluR5 positive allosteric modulators (PAM) of for use in predicting high pharmacological acceptance.4. The mGluR5 positive allosteric modulators (PAM) of claim 3 , wherein the high pharmaceutical acceptance is related to improved tolerability and safety and to less un-desired side effects at higher doses.5. A method for selecting mGluR5 positive allosteric modulators with high pharmacological acceptance comprisingmeasuring the shift factor of said mGluR5 positive allosteric modulators at a given glutamate concentration, ormeasuring the efficacy data at a given glutamate concentration as a surrogate marker for the shift factor andtreating a patient with this mGluR5 positive allosteric modulator if the shift factor is below 3.6. A method for selecting mGluR5 positive allosteric modulators with high pharmacological acceptance according to claim 5 , whereinthe shift factor is below 3, measured at 10 uM glutamate concentration, or{'sub': '20', 'the efficacy value is below 70%, measured at the ECconcentration of L-glutamate.'}7. A method for selecting mGluR5 positive allosteric modulators with high pharmacological acceptance according to claim 6 , wherein the shift factor is below 2 claim 6 , 5 and the efficacy value is below 60%.8. A method for selecting mGluR5 positive allosteric modulators with high pharmacological acceptance according to claim 7 , wherein an ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

Methods

Номер: US20130123260A1
Принадлежит: RESPIVERT LIMITED

The disclosure relates to compounds of formula (I) for use in the treatment or prophylaxis of rhinovirus infection, methods of treating or preventing rhinovirus infection employing said compounds or pharmaceutical composition comprising the same. The disclosure also relates to compounds of formula (I) for use in the treatment or prophylaxis of exacerbation of respiratory disorders (such as asthma, COPD, bronchitis and/or cystic fibrosis) by rhinovirus infection. 2. A compound of formula (I) according to claim 1 , wherein Ar is naphthyl.3. A compound of formula (I) according to or claim 1 , wherein Ris tert-butyl.4. A compound of formula (I) according to any one of to claim 1 , wherein Ris methyl.5. A compound of formula (I) according to any one of to claim 1 , wherein Ris in the para position.6. A compound of formula (I) according to any one of to wherein Ris H.7. A compound of formula (I) according to any one of to claim 1 , wherein NRC(O)Q is selected from: —NRC(O)CHOCalkyl claim 1 , —NRC(O)CHO(CH)OCH claim 1 , —NRC(O)CH(CH)OCH claim 1 , —NRC(O)CHNHCH claim 1 , —NRC(O)CHNHCHCHOCH claim 1 , —NRC(O)CHSCH claim 1 , —NRC(O)NH claim 1 , —NRC(O)CHS(O)CH claim 1 , —NRC(O)NHCalkyl claim 1 , —NRC(O)N(Calkyl)Calkyl claim 1 , and —NRC(O)CHN[(CH)OCH].8. A compound of formula (I) according to claim 7 , wherein NRC(O)Q is selected from: —NHC(O)CHOCH; —NHC(O)CHO(CH)OCH; —NHC(O)CH(CH)OCH; —NHC(O)CHNHCH; —NHC(O)CHNH(CH)OCH claim 7 , —NHC(O)CHSCH; —NHC(O)NH; —NHC(O)CHS(O)CH; —NHC(O)NHCH; —NHC(O)N(CH); and —NHC(O)CHN[(CH)OCH].14. A compound of formula (I) according to claim 1 , wherein the compound is selected from:N-(4-(4-(3-(3-tert-Butyl-1-p-tolyl-1H-pyrazol-5-yl)ureido)naphthalen-1-yloxy)pyridin-2-yl)-2-(2-methoxyethoxy)acetamide;N-(4-(4-(3-(3-tert-Butyl-1-p-tolyl-1H-pyrazol-5-yl)ureido)naphthalen-1-yloxy)pyridin-2-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-carboxamide;N-(4-(4-(3-(3-tert-Butyl-1-p-tolyl-1H-pyrazol-5-yl)ureido)naphthalen-1-yloxy)pyridin-2-yl)-2-(methylthio)acetamide;N-(4-(4-(3-(3- ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

COMPOUNDS THAT MODULATE INTRACELLULAR CALCIUM

Номер: US20130123265A1
Принадлежит: CalciMedica, Inc.

Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which modulate the activity of store-operated calcium (SOC) channels. Also described herein are methods of using such SOC channel modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases, disorders or conditions that would benefit from inhibition of SOC channel activity. 2. The compound of claim 1 , wherein:{'sup': '1', 'Ris hydrogen, methyl, ethyl, n-propyl or iso-propyl.'}3. The compound of or claim 1 , wherein:{'sup': 4', '8, 'sub': 2', '3', '3', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '3', '8', '1', '6, 'Ris a phenyl, optionally substituted with at least one substituent selected from F, Cl, Br, I, —CN, —NO, —CF, —OH, —OR, —OCF, C-Calkyl, C-C-fluoroalkyl, C-Cheteroalkyl, C-Ccycloalkyl, and C-Chaloalkyl.'}54. The compound of any of claim 1 , claim 1 , or claim 1 , wherein:{'sup': 4', '8', '9', '9', '9', '9', '9', '8', '9', '9', '9', '8', '9', '8', '9', '9', '8', '8, 'sub': 2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2, 'Ris substituted with at least one substituent selected from —NHS(═O)R, —S(═O)N(R), —N(R)S(═O)N(R), —N(R), —N(R)C(═O)R, —N(R)C(═O)N(R), —N(R)C(═O)OR, —COR, —C(═O)R, —OC(═O)N(R), —CON(R), —SR, or —S(═O)R.'}6. The compound of claim 1 , wherein:{'sup': '4', 'Ris selected from phenyl; 2-fluorophenyl; 3-fluorophenyl; 4-fluorophenyl; 2-chlorophenyl; 3-chlorophenyl; 4-chlorophenyl; 2,4-dichlorophenyl; 2,3-dichlorophenyl; 3,4-dichlorophenyl; 3,5-dichlorophenyl; 2-bromophenyl; 3-bromophenyl; 4-bromophenyl; 2-iodophenyl; 3-iodophenyl; 4-iodophenyl; 2-methylphenyl; 3-methylphenyl; 4-methylphenyl; 2,4-dimethylphenyl; 2,3-dimethylphenyl; 3,4-dimethylphenyl; 3,5-dimethylphenyl; 2-trifluoromethylphenyl; 3-trifluoromethylphenyl;'}{'b': '4', 'and -trifluoromethylphenyl.'}76. The compound of - claims 1 , wherein:{'sup': 2', '8, 'sub': 2', '3', '3', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '3', '8', '1', '6, 'Ris a phenyl, optionally substituted with at least one ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

METHODS OF TARGETING PTEN MUTANT DISEASES AND COMPOSITIONS THEREFOR

Номер: US20130123273A1
Принадлежит: UNIVERSITY HEALTH NETWORK

Provided herein are methods, uses and compositions for treating a patient with cancer wherein the cancer is characterized by a PTEN gene mutation. In particular embodiments, the methods comprise administering to the patient a composition comprising a therapeutically effective amount of a PLK4 antagonist, and identifying a patient that is likely to be responsive to PLK4 antagonist therapy, if PTEN gene mutation is present. 1. A method of treating a patient with cancer , wherein said cancer is characterized by a PTEN gene mutation , the method comprising administering to the patient a composition comprising a therapeutically effective amount of a PLK4 antagonist.2. The method of claim 1 , wherein the PTEN gene mutation results in reduced expression of PTEN as compared to a normal control claim 1 , expression of a non-functional or limited functioning PTEN protein claim 1 , or a loss of PTEN expression.3. The method of claim 1 , wherein the cancer is breast cancer claim 1 , prostate cancer claim 1 , endometrial cancer claim 1 , ovarian cancer claim 1 , brain cancer claim 1 , skin cancer claim 1 , thyroid cancer claim 1 , lung cancer claim 1 , bladder cancer claim 1 , colon cancer claim 1 , melanoma claim 1 , glioblastoma or lymphoma.4. The method of claim 3 , wherein the cancer is a breast cancer selected from the subtypes: HER2-overexpressing claim 3 , luminal A claim 3 , luminal B claim 3 , and normal breast-like.5. The method of claim 3 , wherein the cancer is a basal subtype breast cancer.6. The method of claim 1 , wherein the PLK4 antagonist is a small molecule inhibitor.7. (canceled)8. A method of identifying a cancer patient that is likely to be responsive to PLK4 antagonist therapy claim 1 , comprising:(a) providing a suitable sample from a cancer patient; and(b) determining PTEN expression in said sample;wherein if said sample is characterized by a PTEN mutation as compared with a suitable control then the patient is likely to be responsive to PLK4 antagonist ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

Inhibition of Mitogen-activated Protein Kinases in Cardiovascular Disease

Номер: US20130123306A1
Принадлежит: New York University

The present invention relates to methods for inhibiting subacute thrombosis and/or intimal hyperplasia following an interventional vascular procedure by contacting a blood vessel or a synthetic material with a mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathway inhibitor. The present invention further relates to vascular devices comprising a MAPK pathway inhibitor. 1. A method for decreasing the incidence of subacute thrombosis in a patient , which method comprises contacting an exposed vein to be used for grafting with a therapeutically effective amount of an ERK1/2 pathway inhibitor prior to vein excision.2. The method of claim 1 , wherein the contacting step further comprises contacting the exposed vein with an anti-inflammatory agent.3. A method for decreasing the incidence of subacute thrombosis in a patient claim 1 , which method comprises contacting a synthetic graft with a therapeutically effective amount of an ERK1/2 pathway inhibitor.4. The method of claim 3 , wherein the contacting step comprises impregnating or coating the synthetic graft with the ERK1/2 pathway inhibitor.5. The method of claim 3 , wherein the contacting step further comprises contacting the synthetic graft with an anti-inflammatory agent.6. A method for decreasing the incidence of subacute thrombosis in a patient claim 3 , which method comprises contacting an angioplasty balloon catheter with a therapeutically effective amount of an ERK1/2 pathway inhibitor.7. A method for decreasing the incidence of subacute thrombosis in a patient claim 3 , which method comprises contacting a stent with a therapeutically effective amount of an ERK1/2 pathway inhibitor.8. A method for decreasing the incidence of subacute thrombosis in a patient claim 3 , which method comprises contacting an excised vein to be used for grafting with an ERK1/2 pathway inhibitor.9. The method of claim 8 , which further comprises contacting the excised vein with an anti-inflammatory agent.10. A method for decreasing the ...

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

NOVEL TRPV3 MODULATORS

Номер: US20130131036A1
Принадлежит: AbbVie Inc.

Disclosed herein are modulators of TRPV3 of formula (II): 2. The compound according to claim 1 , or a salt thereof claim 1 , wherein u is 0.3. The compound according to claim 2 , or a salt thereof claim 2 , wherein:{'sup': '1', 'Gis optionally substituted heteroaryl or optionally substituted cycloalkyl;'}{'sup': 2', '2d, 'Gis G; and'}{'sup': '2d', 'Gis optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl.'}4. The compound according to claim 2 , or a salt thereof claim 2 , wherein:{'sup': '1', 'Gis optionally substituted pyridinyl, pyrimidinyl, thiazolyl, oxazolyl, or pyrazolyl;'}{'sup': 2', '2d, 'Gis G; and'}{'sup': '2d', 'Gis optionally substituted phenyl or optionally substituted pyridinyl.'}5. The compound according to claim 2 , or a salt thereof claim 2 , wherein:{'sup': 1', 'gc, 'sub': 1', '6', '1', '6', '2, 'Gis pyridinyl or pyrimidinyl; each of which is optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from the group consisting of halogen, C-C-alkyl, C-C-haloalkyl, and N(R);'}{'sup': 'gc', 'sub': 1', '6, 'Ris hydrogen or C-C-alkyl;'}{'sup': 2', '2d, 'Gis G;'}{'sup': 2d', 'f, 'sub': 1', '6', '1', '6, 'Gis phenyl, pyridinyl, or pyrimidinyl; each of which is optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from the group consisting of halogen, —CN, C-C-alkyl, C-C-haloalkyl, and —OR; and'}{'sup': 'f', 'sub': 1', '6', '1', '6, 'Ris C-C-alkyl or C-C-haloalkyl.'}6. The compound according to claim 2 , or a salt thereof claim 2 , wherein:{'sup': 1', 'gc, 'sub': 1', '4', '1', '4', '2, 'Gis pyridinyl which is optionally substituted with 1 or 2 substituents independently selected from the group consisting of halogen, C-C-alkyl, C-C-haloalkyl, and N(R);'}{'sup': 'gc', 'sub': 1', '4, 'Ris hydrogen or C-C-alkyl;'}{'sup': 2', '2d, 'Gis G;'}{'sup': 2d', 'f, 'sub': 1', '4', '1', '4, 'Gis phenyl or pyridinyl; each of which is optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from the group ...

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

Compounds and Methods for Inhibiting the Interaction of BCL Proteins with Binding Partners

Номер: US20130131063A1
Принадлежит: INFINITY PHARMACEUTICALS, INC.

The invention relates to isoxazolidine containing compounds that bind to bcl proteins and inhibit Bcl function. The compounds may be used for treating and modulating disorders associated with hyperproliferation, such as cancer. 138-. (canceled)40. The method of claim 39 , wherein the bcl-mediated disorder is cancer or neoplastic disease.41. The method of claim 39 , wherein the bcl-mediated disorder is cancer.42. The method of claim 39 , wherein the bcl-mediated disorder is neoplastic disease.43. The method of claim 39 , wherein the bcl-mediated disorder is selected from the group consisting of acute leukemia claim 39 , acute lymphocytic leukemia claim 39 , acute myelocytic leukemia claim 39 , myeloblastic claim 39 , promyelocytic claim 39 , myelomonocytic claim 39 , monocytic claim 39 , erythroleukemia claim 39 , chronic leukemia claim 39 , chronic myelocytic (granulocytic) leukemia claim 39 , chronic lymphocytic leukemia claim 39 , polycythemia vera claim 39 , Hodgkin's disease claim 39 , non-Hodgkin's disease; multiple myeloma claim 39 , Waldenstrom's macroglobulinemia claim 39 , heavy chain disease claim 39 , fibrosarcoma claim 39 , myxosarcoma claim 39 , liposarcoma claim 39 , chondrosarcoma claim 39 , osteogenic sarcoma claim 39 , chordoma claim 39 , angiosarcoma claim 39 , endotheliosarcoma claim 39 , lymphangiosarcoma claim 39 , lymphangioendotheliosarcoma claim 39 , synovioma claim 39 , mesothelioma claim 39 , Ewing's tumor claim 39 , leiomyosarcoma claim 39 , rhabdomyosarcoma claim 39 , colon carcinoma claim 39 , pancreatic cancer claim 39 , breast cancer claim 39 , ovarian cancer claim 39 , prostate cancer claim 39 , squamous cell carcinoma claim 39 , basal cell carcinoma claim 39 , adenocarcinoma claim 39 , sweat gland carcinoma claim 39 , sebaceous gland carcinoma claim 39 , papillary carcinoma claim 39 , papillary adenocarcinomas claim 39 , stadenocarcinoma claim 39 , medullary carcinoma claim 39 , bronchogenic carcinoma claim 39 , renal cell carcinoma ...

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

THERAPEUTIC AGENT OR PROPHYLACTIC AGENT FOR NEUROPATHIC PAIN

Номер: US20130131120A1
Принадлежит: Toray Industries, Inc.

A therapeutic agent or a prophylactic agent for neuropathic pain provides a synergistically-enhanced analgesic effect at a dose at which a calcium channel α2δ ligand does not produce any side effects as well as which agent does not produce any new side effects on the central nervous system. The therapeutic agent or a prophylactic agent for neuropathic pain includes as effective ingredients a cyclohexane derivative, represented by the following formula, or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a prodrug thereof, and a calcium channel α2δ ligand. 2. The therapeutic agent or prophylactic agent according to claim 1 , wherein Rand Rare each independently a trifluoromethyl group claim 1 , a methyl group or a methoxy group.3. The therapeutic agent or prophylactic agent according to claim 1 , wherein R is a hydrogen atom.4. The therapeutic agent or prophylactic agent according to claim 1 , wherein Ris a hydroxymethyl group or a hydroxyl group.5. The therapeutic agent or prophylactic agent according to claim 1 , wherein and Rare each independently a hydrogen atom claim 1 , a fluorine atom claim 1 , a trifluoromethyl group claim 1 , a carboxyl group claim 1 , a methoxy group claim 1 , a hydroxyl group or an acetyloxy group claim 1 , or optionally together form an oxo group.6. The therapeutic agent or prophylactic agent according to claim 1 , wherein said calcium channel α2δ ligand is pregabalin or gabapentin.7. The therapeutic agent or prophylactic agent according to . wherein Ris a hydrogen atom.8. The therapeutic agent or prophylactic agent according to claim 2 , wherein Ris a hydroxymethyl grou or a hydroxyl group.9. The therapeutic agent or prophylactic agent according to claim 3 , wherein R4 is a hydroxymethyl group or a hydroxyl group.10. The therapeutic agent or prophylactic agent according to claim 2 , wherein Rand Rare each independently a hydrogen atom claim 2 , a fluorine atom claim 2 , a trifluoromethyl group claim 2 , a carboxyl group claim 2 , a methoxy ...

Подробнее
30-05-2013 дата публикации

USE OF LEVODOPA, CARBIDOPA AND ENTACAPONE FOR TREATING PARKINSON'S DISEASE

Номер: US20130137729A1
Принадлежит: ORION CORPORATION

The present disclosure provides a method for the treatment of Parkinson's disease comprising simultaneously or sequentially administering to a patient in need of treatment of Parkinson's disease a dosage form comprising 1. A method for the treatment of Parkinson's disease comprising simultaneously or sequentially administering to a patient in need of treatment of Parkinson's disease(i) levodopa in an amount ranging from 50 mg to 300 mg,(ii) carbidopa in an amount ranging from 25 mg to 150 mg or a therapeutically equivalent amount of another aromatic amino acid decarboxylase inhibitor, and(iii) entacapone in an amount ranging from 50 mg to 300 mg, wherein the proportion of entacapone to carbidopa ranges from 0.33:1.0 to 3.2:1.0 by weight, a moderately potent COMT inhibitor in an amount ranging from 25 mg to 200 mg, wherein the proportion of said COMT inhibitor to carbidopa ranges from 0.16:1.0 to 3.08:1.0 by weight, or a highly potent COMT inhibitor in an amount ranging from 1 mg to 100 mg, wherein the proportion of said COMT inhibitor to carbidopa ranges from 0.006:1.0 to 1.54:1.0 by weight.2. The method according to claim 1 , wherein the treatment comprises administering a therapeutically equivalent amount of another aromatic amino acid decarboxylase inhibitor.3. The method according to claim 2 , wherein the aromatic amino acid decarboxylase inhibitor is benserazide.4. The method according to claim 1 , wherein the administration is oral.5. The method according to claim 4 , wherein the treatment comprises administering orally an oral solid dosage form.6. The method according to claim 1 , wherein the proportion of entacapone to carbidopa ranges from 0.8:1.0 to 3.08:1.0 by weight.7. The method according to claim 6 , wherein the proportion of entacapone to carbidopa ranges from 1.90:1.0 to 3.08:1.0 by weight.8. The method according to claim 1 , wherein entacapone is present in an amount of 50 mg claim 1 , 100 mg claim 1 , or 200 mg.9. (canceled)10. The method according ...

Подробнее
30-05-2013 дата публикации

INHIBITOR OF CASEIN KINASE 1DELTA AND CASEIN KINASE 1E

Номер: US20130137730A1
Принадлежит:

There is provided a novel oxazolone derivative having inhibitory activity against casein kinase 1δ and casein kinase 1ε. In addition, the present inhibitor inhibits casein kinase 1δ and casein kinase 1ε, and thus there is also provided a pharmaceutical agent useful for the treatment and/or prevention of diseases, with the pathological conditions of which the activation mechanism of casein kinase 1δ or casein kinase 1ε is associated. There is further provided a pharmaceutical agent useful for the treatment of particularly, circadian rhythm disorder (including sleep disorder), central neurodegenerative disease, and cancer. 2. The oxazolone derivative according to claim 1 , wherein the compound represented by the general formula (1) is any one of:4-((6-methoxy-3-pyridinyl)methylene)-2-(5-fluoro-2-thienyl)-5(4H)-oxazolone;4-((6-methoxy-3-pyridinyl)methylene)-2-(5-chloro-2-thienyl)-5(4H)-oxazolone;4-((6-methoxy-3-pyridinyl)methylene)-2-(5-bromo-2-thienyl)-5(4H)-oxazolone; and4-((6-methoxy-3-pyridinyl)methylene)-2-(5-iodo-2-thienyl)-5(4H)-oxazolone.3. An inhibitor of casein kinase 1δ and casein kinase 1ε claim 1 , which comprises claim 1 , as an active ingredient claim 1 , the oxazolone derivative according to claim 1 , the salt thereof claim 1 , the solvate thereof claim 1 , or the hydrate thereof.4. A pharmaceutical composition for treating diseases claim 1 , with the pathological conditions of which the activation of casein kinase 1δ or casein kinase 1ε is associated claim 1 , wherein the pharmaceutical composition comprises claim 1 , as an active ingredient claim 1 , the oxazolone derivative according to claim 1 , the salt thereof claim 1 , the solvate thereof claim 1 , or the hydrate thereof.5. The pharmaceutical composition according to claim 4 , wherein the disease is circadian rhythm disorder including sleep disorder.6. The pharmaceutical composition according to claim 4 , wherein the disease is neurodegenerative disease.7. The pharmaceutical composition according ...

Подробнее
06-06-2013 дата публикации

ARYL DIHYDROPYRIDINONE AND PIPERIDINONE MGAT2 INHIBITORS

Номер: US20130143843A1
Принадлежит:

The present invention provides compounds of Formula (I): 3. A compound according to claim 2 , wherein:{'sup': 11', '15, 'sub': '1-4', 'Rand Rare independently selected from the group consisting of: H, Calkyl and halo;'}{'sup': 12', '14, 'sub': 1-4', '1-4, 'Rand Rare independently selected from the group consisting of: H, halo, Calkyl and Calkoxy; and'}{'sup': 13', 'i', 'f', 'j', 'j', 'e, 'sub': 1-4', '1-4', '1-4', '1-4', '2', 'm', '3-4', '2', '1-4', '2', '1-4, 'Ris independently selected from the group consisting of: H, halo, Calkyl substituted with 0-1 R, Calkoxy, Chaloalkyl, Chaloalkoxy, —(CH)—Ccycloalkyl, CN, NRR, SR, NHCO(Calkyl), NHSO(Calkyl), and a 4- to 6-membered heterocycle comprising: carbon atoms and 1-4 heteroatoms selected from N, NR, O, and S.'}11. A pharmaceutical composition claim 1 , comprising: a pharmaceutically acceptable carrier and a compound of claim 1 , or a stereoisomer claim 1 , a tautomer claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof.12. A pharmaceutical composition claim 9 , comprising: a pharmaceutically acceptable carrier and a compound of claim 9 , or a stereoisomer claim 9 , a tautomer claim 9 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof.13. A pharmaceutical composition claim 10 , comprising: a pharmaceutically acceptable carrier and a compound of any one of claim 10 , or a stereoisomer claim 10 , a tautomer claim 10 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof.14. The pharmaceutical composition according to claim 11 , further comprising one or more other suitable therapeutic agents useful in the treatment of the aforementioned disorders including: anti-diabetic agents claim 11 , anti-hyperglycemic agents claim 11 , anti-hyperinsulinemic agents claim 11 , anti-retinopathic agents claim 11 , anti-neuropathic agents claim 11 , anti-nephropathic agents claim 11 , anti-atherosclerotic agents claim 11 , anti-ischemic agents claim 11 , anti-hypertensive agents claim 11 , anti-obesity agents claim 11 , anti-dyslipidemic ...

Подробнее
06-06-2013 дата публикации

Methods for treating atrial fibrillation

Номер: US20130143861A1
Принадлежит: Armetheon Inc

The subject invention provides methods for reducing stroke rate, methods for preventing atrial remodeling, and methods for reversing atrial remodeling by administering budiodarone to reduce atrial fibrillation (AF) episode duration and an anticoagulant (AC). According to some methods of the invention, the average AF episode duration can be reduced to less than about 24, 5, 3 or 1 hour(s), and the maximum AF episode duration may be reduced to less than about 20, 10 or 5 hours. According to some methods of the invention, the reduced stroke rate upon administration of budiodarone and AC is less than the age-adjusted overall stroke rate. Further, some methods provide that patients who were refractory to one or more anti-arrhythmic drugs prior to administration of budiodarone may also be treated. Some methods provide for prevention of atrial remodeling and others provide for the reversal of atrial remodeling, including methods to quantify the reversal of atrial remodeling. In some methods of the invention, budiodarone is administered 400 mg BID or more preferably 600 mg BID.

Подробнее
06-06-2013 дата публикации

ACTIVATION OF AMP-PROTEIN ACTIVATED KINASE BY OXALOACETATE COMPOUNDS

Номер: US20130143930A1
Автор: Cash Alan B.
Принадлежит:

The present invention relates to oxaloacetate compounds that activate AMP-activated protein kinase (AMPK), including the preparation of the compounds, compositions containing the compounds, preserving said compounds and the use of the compounds in the prevention or treatment of disorders such as diabetes, metabolic syndrome, obesity, cardiovascular disease, Alzheimer's disease, and cancer. 1. A method of activating AMPK , comprising an effective amount of a compound such as oxaloacetate , oxaloacetic acid , an oxaloacetate salt , alpha-ketoglutarate or aspartate as an active ingredient.2. The method of claim 1 , wherein said compound is administered orally.3. The method of claim 1 , wherein said compound is formulated with a buffer.4. The method of claim 1 , wherein said organism is a mammal.5. The method of claim 4 , wherein said mammal is a human.6. The method of claim 1 , wherein said compound is topically administered.7. The method of claim 1 , wherein said compound is administered parenterally.8. The method of claim 1 , wherein said compound is administered in a biphasic delivery system.9. The method of claim 1 , wherein said AMPK activation also beneficially activates lipid metabolism.10. The method of wherein said AMPK activation is an obesity suppressing agent.11. The method of claim 1 , wherein said AMPK activation is a diabetes preventing/ameliorating agent.12. The method of claim 1 , wherein said AMPK activation is a hepatic hypertrophy suppressing agent.13. The method of wherein said AMPK activation is a fatty liver suppressing agent.14. The method of wherein said AMPK activation increases mitochondrial density.15. The method of wherein said AMPK activation reduces the risk of cancer.16. The method of wherein said AMPK activation has beneficial effect on cancer prevention or treatment.17. The method of wherein said AMPK activation acts as an exercise-substitutive agent.18. The method of wherein said AMPK activation increases athletic performance.19. The ...

Подробнее
06-06-2013 дата публикации

Stem cell differentiating agents and uses therefor

Номер: US20130143935A1
Принадлежит: University of Texas System

The present invention relates to screens for compounds that can induce stem cell differentiation. In addition, isoxazoles and sulfonyl hydrazones are identified as general classes of compounds that can induce differentiation of stem cells into cells of neuronal and cardiac fate, respectively.

Подробнее
06-06-2013 дата публикации

USE OF PDGF-R INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF LYMPH NODE METASTASIS OF GASTRIC CANCER

Номер: US20130144059A1
Автор: Kitadai Yasuhiko
Принадлежит:

The present invention relates to the use of PDGF-R inhibitors for the treatment of lymph node metastasis of gastric cancers and to a method of treating mammals including humans suffering from gastric cancer. 1. PDGF-R inhibitor or a pharmaceutically acceptable salt thereof for the treatment of lymph node metastasis of gastric cancers.2. The PDGF-R inhibitor according to claim 1 , which is selected from of 4-(4-methylpiperazin-1-ylmethyl)-N-[4-methyl-3-(4-pyridin-3-yl)pyrimidin-2-ylamino)phenyl]-benzamide claim 1 , 4-methyl-3-[[4-β-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]-N-[5-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide claim 1 , axitinib and sunitinib claim 1 , and pharmaceutically acceptable salts thereof claim 1 , respectively.3. The PDGF-R inhibitor according to which is 4-(4-methylpiperazin-1-ylmethyl)-N-[4-methyl-3-(4-pyridin-3-yl)pyrimidin-2-ylamino)phenyl]-benzamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof.4. The PDGF-R inhibitor according to which is 4-(4-methylpiperazin-1-ylmethyl)-N-[4-methyl-3-(4-pyridin-3-yl)pyrimidin-2-ylamino)phenyl]-benzamide mesylate.5. The PDGF-R inhibitor according to which is 4-methyl-3-[[4-β-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]-N-[5-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof.6. The PDGF-R inhibitor according to which is 4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]-N-[5-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide hydrochloride monohydrate.7. The PDGF-R inhibitor according to which is selected from axitinib and sunitinib claim 1 , and pharmaceutically acceptable salts thereof claim 1 , respectively. The present invention relates to the use of PDGF-R inhibitors for the treatment of lymph node metastasis of gastric cancers and to a method of treating mammals including humans suffering from gastric cancer.Lymph node metastasis is a common clinical finding in many human cancers and is associated with both aggressive disease and poor ...

Подробнее
13-06-2013 дата публикации

3-(Fluorovinyl)pyrazoles and their use

Номер: US20130150325A1
Принадлежит: Bayer Intellectual Property GmbH

The present application relates to novel 3-(fluorovinyl)pyrazole derivatives, to processes for their preparation, to their use for treatment and/or prevention of diseases and to their use for the preparation of medicaments for treatment and/or prevention of diseases, in particular for treatment and/or prevention of hyperproliferative and angiogenic diseases and those diseases which arise from metabolic adaptation to hypoxic states. Such treatments can be carried out as monotherapy or also in combination with other medicaments or further therapeutic measures. 6. (canceled)7. (canceled)8. (canceled)9. (canceled)10. (canceled)11. A pharmaceutical composition comprising a compound as defined in in combination with one or more inert claim 1 , non-toxic claim 1 , pharmaceutically suitable auxiliary substances.12. A pharmaceutical composition comprising a compound as defined in in combination with one or more other active compounds.13. (canceled)14. (canceled)15. A method for the treatment and/or prevention of a cancer disease or tumour disease comprising administering to a human or animal in need thereof an effective amount of at least one compound as defined in .16. A method for the treatment and/or prevention of ischaemic cardiovascular diseases claim 1 , cardiac insufficiency claim 1 , cardiac infarction claim 1 , arrhythmia claim 1 , stroke claim 1 , pulmonary hypertension claim 1 , fibrotic diseases of the kidney and lung claim 1 , psoriasis claim 1 , diabetic retinopathy claim 1 , macular degeneration claim 1 , rheumatic arthritis claim 1 , or Chugwash polycythaemia comprising administering to a human or animal in need thereof an effective amount of at least one compound as defined in . The present application relates to novel 3-(fluorovinyl)pyrazole derivatives, to processes for their preparation, to their use for treatment and/or prevention of diseases and to their use for the preparation of medicaments for treatment and/or prevention of diseases, in particular ...

Подробнее
13-06-2013 дата публикации

Autotaxin inhibitors and uses thereof

Номер: US20130150326A1
Принадлежит: Amira Pharmaceuticals Inc

Described herein are compounds that are inhibitors of autotaxin. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such inhibitors, alone and in combination with other compounds, for treating autotaxin-dependent or autotaxin-mediated conditions or diseases.

Подробнее
13-06-2013 дата публикации

Use of FAAH Inhibitors for Treating Parkinson's Disease and Restless Legs Syndrome

Номер: US20130150346A1
Принадлежит:

The present disclosure relates to methods of using fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitors to treat aspects of Parkinson's disease (PD), restless legs syndrome (RLS) and periodic limb movement disorder (PLMD), the use of FAAH inhibitors for the manufacture of medicaments for use in the treatment of PD, RLS and PLMD, as well as pharmaceutically acceptable compositions comprising FAAH inhibitors for use in the treatment of PD, RLS and PLMD. 182-. (canceled)83. A method of treating or preventing an impulse control disorder (ICD) , dopamine dysregulation syndrome (DDS) or sleep disorder arising from the treatment of a patient suffering from Parkinson's disease (PD) , restless legs syndrome (RLS) or periodic limb movement disorder (PLMD) or combination thereof with a dopaminergic agent , comprising administering a therapeutically effective amount of a FAAH inhibitor , or a therapeutically effective amount of a dopaminergic agent and a therapeutically effective amount of a FAAH inhibitor to said patient.84. The method according to claim 83 , wherein the dopaminergic agent is a dopamine replacement agent claim 83 , a dopamine agonist claim 83 , a dopamine uptake inhibitor or a monoamine oxidase inhibitor.85. The method according to claim 84 , wherein the dopamine replacement agent comprises melevodopa or L-3 claim 84 ,4-dihydroxyphenylalanine (levodopa claim 84 , L-DOPA) claim 84 , or an AADC enzyme inhibitor or both an AADC enzyme inhibitor and a COMT inhibitor.86. The method according to claim 85 , wherein the AADC enzyme inhibitor is carbidopa or benserazide and the COMT inhibitor claim 85 , if present claim 85 , is entacapone or tolcapone.87. The method according to claim 84 , wherein the dopamine agonist is bromocriptine (Parlodel®) claim 84 , pergolide (Permax®) claim 84 , pramipexole (Mirapex®) claim 84 , ropinirole (Requip®) claim 84 , rotigotine (Neupro®) claim 84 , cabergoline (Dostinex®) claim 84 , apomorphine (Apokyn®) claim 84 , lisuride (Dopergine®) or ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING OR PREVENTING METABOLIC SYNDROME AND RELATED DISEASES AND DISORDERS

Номер: US20130156720A1
Автор: Currie Mark G.
Принадлежит: Ironwood Pharmaceuticals, Inc.

Disclosed herein are novel compositions and methods for treating or preventing metabolic syndromes. The methods generally include administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of a pharmaceutical composition comprising a combination of at least one antidiabetic agent, at least one proton pump inhibitor and at least one bile acid sequestrant, and, optionally, at least one active agent, including, but not limited to, dyslipidemia agents, histamine Hreceptor blockers, antacids, γ-aminobutyricacid-b (GABA-B) agonists, prodrugs of GABA-B agonists, protease inhibitors and combinations of two or more thereof. 1. A composition comprising a therapeutically effective amount of at least one antidiabetic agent , at least one proton pump inhibitor and at least one bile acid sequestrant.2. A composition according to claim 1 , further comprising a pharmaceutically acceptable excipient claim 1 , diluent claim 1 , or carrier.3. A composition according to claim 1 , wherein the at least one antidiabetic agent is chosen from a thiazolidinedione claim 1 , a sulfonylurea compound claim 1 , a biguanide claim 1 , a meglitinide claim 1 , an alpha-glucosidase inhibitor and a DPP-4 inhibitor.49-. (canceled)10. A composition according to claim 1 , wherein the at least one proton pump inhibitor is chosen from omeprazole claim 1 , esomeprazole claim 1 , lansoprazole claim 1 , pantoprazole claim 1 , rabeprazole claim 1 , tenatoprazole claim 1 , leminoprazole claim 1 , dontoprazole claim 1 , and ransoprazole.11. A composition according to claim 1 , wherein the at least one bile acid sequestrant is chosen from one or more of GT102-279 claim 1 , cholestyramine claim 1 , colesevelam claim 1 , colesevelam hydrochloride claim 1 , ursodeoxycholic acid claim 1 , colestipol claim 1 , colestilan claim 1 , sevelamer claim 1 , polydiallylamine cross-linked with epichlorohydrin claim 1 , dialkylaminoalkyl derivatives of a cross-linked dextran claim 1 , or N-(cycloalkyl) ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

Compositions Using Antibodies Directed To GPNMB And Uses Thereof

Номер: US20130156784A1
Принадлежит:

The present invention relates to antibodies, including fully human monoclonal antibodies, with specificity to GPNMB, and uses of such antibodies. The present invention further provides compositions that increase expression of GPNMB on the surface of tumor cells, and methods of using such compositions to increase the anti-cancer activity or other therapeutic efficacy of the antibodies and immunoconjugates provided herein. 1. A pharmaceutical composition comprising an isolated monoclonal antibody that specifically binds to GPNMB and a second agent that increases expression of GPNMB on a tumor cell or decreases shedding of GPNMB by a tumor cell.2. The composition of claim 1 , wherein the second agent is selected from an inhibitor of the ERK pathway claim 1 , a tyrosine kinase inhibitor claim 1 , an inhibitor of p38 MAPK claim 1 , a lysosomotropic weak base and an inhibitor of GPNMB shedding.3. The composition of claim 1 , wherein the antibody is a human monoclonal antibody.4. The composition of claim 1 , wherein the antibody comprises a heavy chain variable region comprising an amino acid sequence selected from the group consisting of SEQ ID NO: 2 claim 1 , 20 claim 1 , 38 claim 1 , 56 claim 1 , 74 claim 1 , 92 claim 1 , 110 claim 1 , 128 claim 1 , 146 claim 1 , 164 claim 1 , 182 claim 1 , 200 claim 1 , 218 claim 1 , 236 claim 1 , 253 claim 1 , 256 claim 1 , 260 claim 1 , 265 claim 1 , 270 claim 1 , 274 claim 1 , 277 claim 1 , 281 and 285; and the antibody comprises a light chain variable region comprising an amino acid sequence selected from the group consisting of: SEQ ID NO: 11 claim 1 , 29 claim 1 , 47 claim 1 , 65 claim 1 , 83 claim 1 , 101 claim 1 , 119 claim 1 , 137 claim 1 , 155 claim 1 , 173 claim 1 , 191 claim 1 , 209 claim 1 , 227 and 245.6. The composition of claim 1 , wherein the antibody is an IgG1 antibody.7. The composition of claim 1 , wherein said antibody is conjugated to a cytotoxic agent.8. The composition of claim 7 , wherein the cytotoxic agent ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

Methods for inhibition of cell proliferation, synergistic transcription modules and uses thereof

Номер: US20130156795A1
Принадлежит: Columbia University of New York

The invention provides for methods for treating nervous system cancers in a subject. The invention further provides methods for treating nervous system tumor cell invasion, migration, proliferation, and angiogenesis associated with nervous system tumors.

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

METHODS FOR INCREASING THE STABILIZATION OF HYPOXIA INDUCIBLE FACTOR-1 ALPHA

Номер: US20130158010A1
Принадлежит: Aerpio Therapeutics Inc.

Disclosed herein are methods for controlling the activity of hypoxia-inducible transcription factor 1-alpha (HIF-1α) and diseases, conditions, or syndromes related thereto, inter alia, Peripheral Vascular Disease (PVD), Coronary Artery Disease (CAD), heart failure, ischemia, and anemia. Further disclosed are pharmaceutical compositions comprising HIF-1α prolyl hydroxylase inhibitors useful in treating diseases, conditions, and/or syndromes related thereto the activity of HIF-1α. 2. The method according to claim 1 , wherein L is CH.3. The method according to claim 1 , wherein L is SO.4. The method according to claim 1 , wherein each R is a substitution for hydrogen independently chosen from:{'sub': 1', '12', '3', '12', '3', '12, 'i) substituted or unsubstituted C-Clinear, C-Cbranched, or C-Ccyclic alkyl;'}{'sub': 1', '12', '3', '12', '3', '12, 'ii) substituted or unsubstituted C-Clinear, C-Cbranched, or C-Ccyclic alkenyl;'}{'sub': 2', '12', '3', '12, 'iii) substituted or unsubstituted C-Clinear or C-Cbranched alkynyl;'}{'sub': 6', '10, 'iv) Cor Csubstituted or unsubstituted aryl;'}{'sub': 1', '9, 'v) C-Csubstituted or unsubstituted heterocyclic;'}{'sub': 1', '11, 'vi) C-Csubstituted or unsubstituted heteroaryl;'}vii) halogen;{'sup': 23a', '23b', '10, 'sub': 'x', 'claim-text': [{'sup': '10', 'Ris chosen from, 'a) —H;', {'sub': 1', '12', '3', '12', '3', '12, 'b) substituted or unsubstituted C-Clinear, C-Cbranched, or C-Ccyclic alkyl;'}, {'sub': 6', '10, 'c) Cor Csubstituted or unsubstituted aryl or alkylenearyl;'}, {'sub': 1', '9, 'd) C-Csubstituted or unsubstituted heterocyclic;'}], 'viii) —[C(R)(R)]OR;'}{'sub': 1', '11, 'e) C-Csubstituted or unsubstituted heteroaryl;'}{'sup': 23a', '23b', '11a', '11b, 'sub': 'x', 'claim-text': [{'sup': 11a', '11b, 'Rand Rare each independently chosen from, 'a) —H;', {'sup': '12', 'claim-text': {'sup': '12', 'sub': 1', '4, 'Ris hydrogen or C-Clinear alkyl;'}, 'b) —OR;'}, {'sub': 1', '12', '3', '12', '3', '12, 'c) substituted or ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

Use of stimulators and activators of soluble guanylate cyclase for treating sickle-cell anemia and conserving blood substitutes

Номер: US20130158028A1
Принадлежит: Bayer Intellectual Property GmbH

The present invention relates to the novel use of stimulators and activators of soluble guanylate cyclase for the treatment of sickle cell anemia and for the preservation of blood substitutes. The present invention furthermore relates to the use of stimulators and activators of soluble guanylate cyclase in combination with PDE5 inhibitors for the treatment of sickle cell anemia and for the preservation of blood substitutes.

Подробнее