ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОТИАЗОЛА, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ АГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ К БЕТА-2-АДРЕНОРЕЦЕПТОРАМ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям в качестве агонистов β2-адренорецептора, к способу их получения и применению, а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для лечения состояний, которые можно предотвратить или снизить интенсивность симптомов при активации β2 -адренорецептора, например обструктивных или воспалительных заболеваний дыхательных путей. В общей формуле (I) X означает -R1-Ar-R2 или -Ra-Y; Ar означает фенилен, необязательно замещенный группой из ряда: галоген, гидрокси, C1-С10алкил, C1-С10алкокси, фенил, C1-С10алкокси, замещенный фенильной группой, или фенил, замещенный C1-С10 алкоксигруппой; R1 и R2присоединены к соседним атомам углерода в составе группы Ar, и либо R1 означает C1-С10алкилен, a R2 означает водород, C1-С10алкил или галоген, Ra означает связь или C1-С10алкилен, необязательно замещенный группой из ряда: гидрокси, C1-С10алкокси, C6-С10арил или C7-С14аралкил; Y означает ...

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ КОЛЛОИДНУЮ ДВУОКИСЬ КРЕМНИЯ

Изобретение относится к медицине и описывает фармацевтическую композицию, включающую твердую дисперсию рапамицина или производного рапамицина, выбранного из группы, состоящей из 16-O-замещенных производных рапамицина, 40-O-замещенных производных рапамицина, 32-O-дигидро или замещенных производных рапамицина, 32-дезоксорапамицина и 16-пент-2-инилокси-32(S)-дигидрорапамицина, дезинтегрирующее средство и коллоидную двуокись кремния, где композиция содержит от 1 до 5% по массе коллоидной двуокиси кремния. Данная композиция обладает высокой стабильностью и физической сохранностью, будучи запрессованной в таблетку, композиция обладает улучшенными механическими свойствами в сочетании с быстрым диспергированием в водных растворах. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.

ОФТАЛЬМИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ АСКОМИЦИН

Настоящее изобретение относится к применению местной офтальмической композиции, включающей аскомицин и носитель. Носитель включает триглицерид жирной кислоты со средней цепью, представляет основу для мази, а также может включать воду и эмульсификатор, консервант. Изобретение обеспечивает применение композиции для приготовления лекарственного средства для лечения себорейного, аллергического и стафилоккокового блефарита. 11 з.п. ф-лы.

КОМПОЗИЦИИ НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ПРОТИВОЗАСТОЙНЫХ СРЕДСТВ И АНТИГИСТАМИНОВ

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к фармацевтической композиции и способу лечения ринита и простудоподобных симптомов, которая содержит эффективное количество каждого из (а) ибупрофена, (b) псевдоэфедрина и (с) хлорфенирамина, при этом эффективное количество псевдоэфедрина или хлорфенирамина или обоих составляет менее или равное около 75% от их стандартных доз и количество ибупрофена составляет стандартную дозу, а также к фармацевтической композиции, которая содержит эффективное количество каждого из (а) ибупрофена, (b) псевдоэфедрина, (с) хлорфенирамина малеата и (d) декстрометорфана, где эффективное количество псевдоэфедрина или хлорфенирамина малеата или декстрометорфана менее или равное примерно 75% от их стандартных доз и количество ибупрофена составляет стандартную дозу. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл.

АЗАИНДОЛЫ

Изобретение относится к фармацевтической композиции, ингибирующей протеинкиназу, включающей ингибирующее селективную киназу количество соединения общей формулы (I): где: R1 означает арил или индолил, причем последний необязательно замещен одной или более групп, выбранных из R4, -C(=O)-R, -C(=O)-OR5, -C(=O)-NY1Y2и -Z2R; R2 означает H; R3 означает Н; R4 означает С1-С6 алкил, необязательно замещенный одним заместителем -C(=O)-NY1Y2; R5 означает Н; R7 означает С1-С8алкил; R означает C1-С6алкил; X1 означает С-арил, С-гетероарил, такой как пиридил или изоксазолил, причем последний может быть необязательно замещен одним или двумя С1-С6алкилами, С-гетероциклоалкил, такой как морфолинил или пиперидинил, С-галоген, C-CN, С-ОН, C-Z2R, C-C(=O)-OR5, C-NY1Y2, C-C(=O)-NY1Y2; Y1 и Y2 независимо означает Н, арил, С3-С6 циклоалкил, C1-С6 алкил, необязательно замещенный одной группой, выбранной из фенила, галогена, гетероциклила, такого как морфолинил, фурил, гидрокси, -C(=O)-OR5, OR7; или группа -NY1Y2 может ...

БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ АГЕНТОВ

Изобретение относится к соединениям формулы (I): ! ! в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли, где А независимо выбран из СН и по крайней мере одного атома азота; D представляет собой CR3; R1 и R2 представляют собой Н; R3 представляет собой С1-С8-алкил; R5 представляет собой R5j и R5k независимо выбраны из Н, C1-C8-алкила и С3-С15-карбоциклической группы, или R5j и R5k вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенную 4-14-членную гетероциклическую группу; R6 представляет собой Н; W представляет собой С6-С15-ароматическую карбоциклическую группу; X представляет собой -СН2-; n имеет значение от 0 до 3 к фармацевтической композиции на основе данных соединений и обладающей активностью модулятора рецептора CRTh2, а также к способу получения соединений формулы (I). Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны в качестве противовоспалительных агентов. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

ОФТАЛЬМОЛОГИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С ПОВЫШАЮЩЕЙ ВЯЗКОСТЬ СИСТЕМОЙ, СОДЕРЖАЩЕЙ ДВА РАЗЛИЧНЫХ СРЕДСТВА ПОВЫШЕНИЯ ВЯЗКОСТИ

Группа изобретений относится к медицине, а именно к офтальмологии, и предназначена для местного введения офтальмологической многодозовой водной композиции в глаз млекопитающего. Указанная композиция содержит терапевтически эффективное количество терапевтического средства, повышающую вязкость систему и воду. Система состоит из растворяющегося повышающего вязкость средства с концентрацией от приблизительно 0,10% масс./об. до приблизительно 2,5% масс./об. и термочувствительного повышающего вязкость средства с концентрацией от приблизительно 0,80% масс./об. до не более 10% масс./об. Растворяющееся повышающее вязкость средство обеспечивает композицию с дополнительной вязкостью, которая составляет от 5 сП до не более 100 сП. Использование группы изобретений обеспечивает повышенную проницаемость терапевтического средства в глазу млекопитающего, а также ослабление симптомов сухого глаза. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл.

ШТАММ LACTOBACILLUS CRISPATUS KBL693 И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, а именно к штамму Lactobacillus crispatus KBL693 и к его применению. Штамм Lactobacillus crispatus KBL693 (идентификационный номер KCTC 13519BP) в соответствии с настоящим изобретением ослабляет аллергические клеточные реакции, значительно улучшает симптомы атопического дерматита и обладает противовоспалительным и противогрибковым действием. Таким образом, указанный одиночный штамм сам по себе может обеспечивать достижение всех целей смягчения атопического дерматита и других аллергических заболеваний и улучшения состояния при воспалительных заболеваниях и аутоиммунных заболеваниях и за счет этого успешно находить применение в качестве пробиотического вещества. Кроме того, указанный штамм на основании его противогрибковой активности можно успешно использовать в качестве средства для наружной обработки кожи против различных заболеваний кожи, вызванных грибками, а также в косметической композиции и функциональном пластыре для смягчения ...

АМИНОПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ

Изобретение относится к соединению формулы I или его таутомеру или их фармацевтически приемлемым солям, где R2 представляет собой С1-3-алкил или циклопропил; R9 представляет собой галоген, С1-3-алкил, -O-(C1-3-алкил), -S-(С1-3-алкил) или CF3 и р равно 1-2. Предлагаемые соединения являются ингибиторами Аврора-протеинкиназ. Они могут использоваться в способе ингибирования активности Аврора-протеинкиназы. Изобретение также предоставляет фармацевтически приемлемые композиции, включающие такие соединения; и способ лечения пролиферативного расстройства у пациента с применением указанного соединения. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 7 табл.

ИНДОЛИЛМАЛЕИМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ НАРУШЕНИЙ ИЛИ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ОПОСРЕДОВАННЫХ Т-ЛИМФОЦИТАМИ И/ИЛИ ПКС

Изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой Ra обозначает Н, СН3 или изопропил, Rb обозначает Н, галоген, C1-6алкокосигруппу или С1-6алкил, и либо I. R обозначает радикал формулы (б) R4 обозначает 1-пиперазинил, замещенный СН3 в положениях 3 и/или 4, Ra отлично от Н или СН3, когда R4 обозначает 4-метил-1-пиперазинил; либо III. R обозначает остаток формулы (в) в которой R14 обозначает 1-пиперазинил, необязательно замещенный СН3 в положении 3; или 4,7-диаза-спиро[2.5]окт-7-ил, R15 обозначает галоген, CF3 или СН3, R15 отлично от СН3, когда R16 обозначает СН3, Ra обозначает Н или СН3, Rb обозначает Н, и R14 обозначает 4-метил-1-пиперазинил, и R16 обозначает Н, СН3 или CF3, R16 отлично от Н, когда R15 обозначает Cl, Ra обозначает Н или СН3, Rb обозначает Н, и R14 обозначает 4-метил-1-пиперазинил, либо IV. R представляет собой радикал формулы (г) в которой R8 обозначает 1-пиперазинил, 3-метил-пиперазин-1-ил или 4-бензил-пиперазин-1-ил, либо V. R представляет собой радикал формулы ...

НОВЫЕ ПЯТИЧЛЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛЫ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ

Изобретение относится к новым пятичленным гетероциклическим соединениям общей формулы I: в которой W обозначает R1-A-C(R13); Y обозначает карбонильную группу; Z обозначает N(Rо); А обозначает фенилен; E обозначает R10CO; В обозначает (С1-С6)-алкилен, который может быть незамещенным или замещенным (С1 -С6)-алкилом; R0 обозначает в случае необходимости замещенный в арильном остатке (С6-С14)-арил-(С1-С8)-алкил; Rобозначает Н или (С1-С6)-алкил; R1 обозначает X-NH-C(=NH)-(CH2)p; p = 0; X обозначает водород, -ОН, (С1-С6)-алкоксикарбонил или в случае необходимости замещенный в арильном остатке феноксикарбонил или бензилоксикарбонил; R2, R2a, R2b обозначают водород; R3обозначает R11 NH- или CO-R5-R6-R7; R4 обозначает двухвалентный(С1 -С4)-алкиленовый остаток; R5обозначает двухвалентный остаток природной или неприродной аминокислоты с липофильной боковой цепью, выбранной из группы, состоящей из (С1 -С6)-алкильных остатков, (С6-С12)-арил-(С1-С4)-алкильных остатков, в случае необходимости замещенныхв ...

ПЕРОРАЛЬНАЯ ДОЗИРОВОЧНАЯ КОМПОЗИЦИЯ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ

Изобретение относится к медицине. Описана спрессованная двуслойная твердая композиция, включающая (а) первый слой непосредственного действия, содержащий эффективное для обеспечения противоаллергического воздействия количество деслоратадина и хотя бы один приемлемый с фармацевтической точки зрения наполнитель, и (b) второй слой пролонгированного действия, содержащий эффективное количество назального противоотечного средства и приемлемый с фармацевтической точки зрения наполнитель, причем композиция содержит менее 2% продуктов разложения деслоратадина. Композиция является стабильной при приеме два раза в сутки или один раз в сутки для лечения и/или облегчения признаков и симптомов, сопутствующих простуде, а также аллергическим и/или воспалительным состояниям кожи и верхних и нижних дыхательных путей. 6 н. и 22 з.п. ф-лы, 1 ил.

ПРИМЕНЕНИЕ IL-18-СВЯЗЫВАЮЩЕГО БЕЛКА (IL-18BP) ПРИ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ

Изобретение относится к биотехнологии и медицине и представляет собой средства и способы лечения ассоциированных с интерлейкином 18 (IL-18) заболеваний и нарушений. В частности, в заявке описаны антитела, которые обладают специфичностью в отношении свободного IL-18 и IL-18-связывающего белка (IL-18BP), предназначенные для применения в указанных способах лечения и для диагностирования симптомов. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 16 табл., 1 пр.

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ТИРОЗИНКИНАЗЫ

Изобретение относится к соединению формулы I, где заместители А, В, В', Q и R1-R5 в формуле I определены следующим образом: А и В' являются одной из нижеуказанных групп: (i) (R6)N(CH2)n, где n является 0 или 1; (ii) (CH2)n, где n является 0, 1 или 2; (iii) C(O)(CH2)n, где n является 0 или 1; или, если каждый из А и В' представляют собой азот, они вместе могут образовать бивалентный радикал формулы: , где s и t каждый независимо является 1 или 2, и Х1 представляет собой (СН2)n, где n является 0 или 1; В является одной из нижеуказанных групп: (i) (R6)N; (ii) кислородом; (iii) С=δ, где δ представляет собой кислород или серу; (iv) C(R6)=C(R7); R6 и R7 каждый независимо являются водородом, C1-4-алкилом; R1 выбирают из групп, указанных ниже: (i) фенильной группы, замещенной одним или более заместителем, таким как галоген, выбираемый из F, Cl, Br или I, или алкильная1 группа; арильная1 или гетероарильная группа1; циано, NH-алкил1, N(алкил1)(алкил1) и амино; -NHCO-R или NHCOO-R, или COO-R, или ...

ПРОИЗВОДНОЕ ХИНАЗОЛИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ

Настоящее изобретение относится к производному хиназолина, представленному общей формулой [1], или его фармацевтически приемлемой соли ! , где R1-R6 имеют значения, представленные в п.1 формулы, за исключением соединения, в котором R5 представляет собой водород, и R6 представляет собой -NH2. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью противозудного средства, содержащей в качестве активного ингредиента указанное выше производное хиназолина или его фармацевтически приемлемую соль. Технический результат - получение нового производного хиназолина с меньшим раздражающим действием на кожу и превосходным действием существенного подавления поведения расчесывания, а также противозудного средства, содержащего такое производное хиназолина в качестве активного ингредиента. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 250 пр., 7 табл.

БЕНЗИМИДАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новым производным бензимидазола общей формулы (I) или к его фармакологически приемлемым солям, где R' представляет собой С6-арильную группу, которая может быть замещенной 1-3 группами, независимо выбранными из группы заместителей (а), или гетероциклическую группу, которая представляет пиридил, дигидробензофуранил, 1,3-бензодиоксолил, тетрагидропиранил, тетрагидрофуранил, которая может быть замещенной 1-3 группами, независимо выбранными из группы заместителей (а), R2 представляет собой C1-С6 алкильную группу, R3 представляет собой С6-арильную группу, которая может быть замещенной 1-2 группами, независимо выбранными из группы заместителей (a), Q представляет собой группу, представленную формулой =СН-, или атом азота и группа заместителей (а) представляет собой группу, состоящую из атома галогена, C1-С6 алкильной группы, C1-С6 галогенированной алкильной группы, карбоксильной группы, C1-C7 алкилкарбонильной группы, C2-C7 алкоксикарбонильной группы, C1-С6 алкоксигруппы ...

СТАБИЛИЗИРОВАННЫЕ И КОНСЕРВИРОВАННЫЕ ГЛАЗНЫЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ КЕТОТИФЕН

Группа изобретений относится к области офтальмологии. Глазная композиция, которая содержит: (а) кетотифена фумарат в концентрации в расчете на свободный кетотифен от примерно 0,01 мас.% до примерно 0,1 мас.%; (б) источник перекиси водорода, обеспечивающий присутствие перекиси водорода в следовых количествах, составляющих от примерно 0,001 до примерно 0,1% (мас./об.); (в) один или несколько совместимых с глазом стабилизаторов перекиси водорода; (г) гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации от примерно 0,005 мас.% до примерно 0,5 мас.%; и (д) карбоксиметилцеллюлозу натрия в концентрации от примерно 0,005 мас.% до примерно 0,5 мас.%, причем значение рН композиции составляет от примерно 4,0 до примерно 5,3. Способ лечения или предупреждения аллергического конъюнктивита, который осуществляется при нанесении местно в эффективном количестве указанной глазной композиции индивидууму, страдающему аллергическим конъюнктивитом или чувствительному к нему. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 15 табл., 4 пр.

ЭМУЛЬСИОННАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДИФЛЮПРЕДНАТА, СОДЕРЖАЩАЯ АНТИМИКРОБНЫЙ МЕТАЛЛ

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой дифлюпреднат-содержащую эмульсионную композицию, содержащую по меньшей мере один антимикробный компонент, за исключением цинка, выбранный из группы, состоящей из серебра и меди, имеющий концентрацию иона серебра не менее 0,00005 масс./об.% и не более 0,6 масс./об.%, а концентрацию иона меди выше 0,0001 масс./об.% и не более 0,5 масс./об.%. Изобретение также представляет собой способ придания немедленной эффективности консервирующего действия данной эмульсионной композиции посредством заявленных антимикробных компонентов. Группа изобретений обеспечивает возможность получения эмульсии дифлюпредната при добавлении положительно заряженных ионов без коалесцирующего эффекта. 2 н. и 21 з.п. ф-лы, 10 табл., 3 пр.

ОФТАЛЬМИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к области медицины и фармацевтической промышленности, а именно к офтальмической композиции в виде глазных капель, содержащей полиафроновую дисперсию и имеющей вязкость от 1 до 50 Па⋅с при скорости сдвига 1 с, где указанная композиция включает неионное, негалогенированное поверхностно-активное вещество, фармацевтически приемлемое масло, выбранное из группы, состоящей из касторового масла, длинноцепочечных триглицеридов, среднецепочечных триглицеридов, минерального масла, силиконов, фосфолипидов, моно- и диглицеридов и смесей двух или более из них, и фармацевтически активный агент – циклоспорин, при этом композиция не содержит фторированное поверхностно-активное вещество. Изобретение обеспечивает улучшение проникновения активного агента через роговицу. 13 з.п. ф-лы, 10 пр., 1 ил.

ПРОИЗВОДНЫЕ МОЧЕВИНЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым производным мочевины общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой -СН- или атом азота, R1 представляет собой С3-10 алкил, С3-10циклоалкил, С3-10циклоалкил-С1-10алкил, 6-членный азотсодержащий гетероциклил, 6-членный азотсодержащий гетероциклил-С1-10 алкил, фенил, фенил-С1-10алкил, 5-10-членный гетероарил или 5-10-членный гетероарил-С1-10алкил и др.; R2 представляет собой водород, С1-6алкил, С0-2 алкил-С3-10циклоалкил, С0-2алкил-фенил, С3-10циклоалкил-С0-2алкил или фенил-С0-2алкил; R5 представляет собой C1-6алкил, С3 -10циклоалкил, 6-членный азотсодержащий гетероциклил и др.; L1 представляет собой -S-, -S(О)-, -S(O)2, -С(O)-, -N(Rc)-, -CH2- и др.; L2 представляет собой ковалентную связь, -О-, -С(O)-, -ОС(O)-, -N(Rc)- и др.; W представляет собой О или S; Z представляет собой -C(O)ORd; Rc, Rd и Re представляют собой водород или алкил; Rb представляет собой -ORe, -NO2, галоген, -CN, -CF3, C1-6алкил; р представляет собой целое ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 3-АМИНОПИРРОЛИДИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ ХЕМОКИНОВ

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: !! его оптическим изомерам или смеси их оптических изомеров и фармацевтически приемлемым солям, где: ! его оптические изомеры или смесь его оптических изомеров и фармацевтически приемлемые соли, где: ! R1 независимо выбирают из группы, состоящей из арила, гетероарила, арилкарбоксамидо, гетероарилкарбоксамидо, арилокси, арилалкокси или ариламино, и где указанные группы арила, арилалкила или гетероарила могут быть замещены 0-3 заместителями R1a, где R1a независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, алкила, алкенила, алкокси, алкоксиалкила, гидроксиалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкокси, моно- или дизамещенного аминоалкила, аминокарбонила, моно- или дизамещенного аминоалкила, аминокарбонила, моно- или дизамещенного аминокарбонила, циклического аминокарбонила, алкилсульфонила, остатка этерифицированной карбоновой кислоты, арилкарбониламино, карбамата, R1b-арила или R1b-гетероарила, где ! R1b представляет ...

ПИРИМИДО[4,5-B]ИНДОЛЫ И ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к новым пиримидо[4, 5-b]индолам общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы при лечении и/или профилактике астмы, а также к промежуточным соединениям для их получения. Указанные соединения являются нетоксичными соединениями. В пиримидо[4, 5-b]индолах общей формулы (I) R1-1 и R1-2 вместе с присоединенным к ним атомом азота образуют 1-пирролидинил, R2-1 и R2-2 вместе с присоединенным к ним атомом азота образуют 1-пирролидинил, n число от 1 до 3, R3-1 означает Н и R3-2 означает (1) -Н, (2) -(СН2)-(2-пиридил), (3) -(СН2)-(3-пиридил), (4) -(СН2)-(4-пиридил), (5) -(СН2)-[СН(ОН)]4-CH2OH, (6) СН2СН2СН2 СН2 ОН, или R3-1 и R3-2 вместе с присоединенным к ним атомом азота образуют гетероциклическое кольцо, выбранное из (1) 1-пирролидинила, (2) 1-пиперидинила, (3) 4-морфолинила, (4) 2-гидрокси-1-пирролидинила, (5) 3-гидрокси-1-пирролидинила, (6) 1-пролинила. 3 с. и 8 з.п.ф-лы, 3 табл.

СОЕДИНЕНИЯ, МОДУЛИРУЮЩИЕ ВНУТРИКЛЕТОЧНЫЙ КАЛЬЦИЙ

Изобретение относится к соединениям формулы (I):где: A, J, R1, R4, X, Z представлены в п.1 формулы изобретения, а также к фармацевтической композиции, содержащей такие соединения, модулирующие активность депо-управляемых кальциевых (SOC) каналов. Кроме того, в данном изобретении описаны способы применения таких модуляторов SOC-каналов для лечения заболеваний или состояний, при которых может быть полезно ингибирование активности SOC-каналов. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 5 табл., 2 ил., 8 пр.

ОФТАЛЬМОЛОГИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С ВЫСОКОЙ КОНЦЕНТРАЦИЕЙ ОЛОПАТАДИНА

Группа изобретений относится к медицине, а именно к офтальмологии, и предназначена для лечения аллергического конъюнктивита глаз. Офтальмологическая композиция для лечения аллергического конъюнктивита глаз содержит по меньшей мере 0,67% масс./об., но не больше чем 1,0% масс./об. олопатадина, который растворен в растворе. Композиция помещена в глазной капельный дозатор для местного нанесения композиции в глаз в виде капель, которые имеют размер капли по меньшей мере 18 мкл, но не больше чем 45 мкл. Композиция имеет рН от 5,5 до 8,0. Дополнительно в состав композиции входят полиэтиленгликоль, поливинилпирролидон, и производное циклодекстрина в заявленных количествах. Также обеспечивается способ лечения симптомов аллергии глаз. Использование группы изобретений позволяет более эффективно уменьшать симптомы аллергического конъюнктивита глаз, в особенности симптомы поздней фазы аллергического конъюнктивита глаз. 5 н. и 20 з.п. ф-лы, 5 ил., 20 табл., 2 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ [1,2,4]ТРИАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИН-2-ИЛМОЧЕВИНЫ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Описываются новые производные [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-2-илмочевины общей формулы (1) или их фармацевтически приемлемые соли: где Ar означает возможно замещенную фенильную группу, дигидробензофуранильную или тиофенильную группу. Х означает О. R означает группу формулы (2)-(6); , , , или где значения радикалов Су и R4-R12 приведены в описании, и лекарственное средство, их содержащее. Соединения обладают иммуносупрессивной или индуцирующей иммунологическую толерантность активностью и могут найти применение в медицине. 2 н. и 12 з.п.ф-лы, 16 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ 2,5-ДИОКСОИМИДАЗОЛИДИН-1-ИЛ-3-ФЕНИЛМОЧЕВИНЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ФОРМИЛПЕПТИДНОГО РЕЦЕПТОРА 1 (FPRL-1)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному 2,5-диоксоимидазолидин-1-ил-3-фенилмочевины формулы (I) или к его энантиомеру, диастереомеру или фармацевтически приемлемой соли, где Rпредставляет собой галоген или водород; Rпредставляет собой галоген, Салкил, OR, CN или SR; Rпредставляет собой водород или Сарил; Rпредставляет собой Салкил,,,,,, Сциклоалкил или вместе с Rобразует спиро-моноциклическое или бициклическое карбоциклическое насыщенное или частично ненасыщенное 5-10-членное кольцо; Rпредставляет собой Салкил, необязательно замещенный фенилом, который необязательно замещен Cl, F, ОН, F и ОН, -(СООМе) или -СООН; фураном, метилфураном, тиофеном, пиридином, индолом или ОН; Сциклоалкил, этилиндол или вместе с Rобразует спиро-моноциклическое или бициклическое карбоциклическое насыщенное или частично ненасыщенное 5-10-членное кольцо; Rпредставляет собой галоген или водород; Rпредставляет собой водород; Rпредставляет собой галоген или водород; Rпредставляет ...

ScFv-АНТИТЕЛА, КОТОРЫЕ ПРОХОДЯТ ЧЕРЕЗ ЭПИТЕЛИАЛЬНЫЙ И/ИЛИ ЭНДОТЕЛИАЛЬНЫЙ СЛОИ

Изобретение относится к фармацевтической композиции для локального введения на поверхность барьера эпителиальной ткани, содержащей scFv-антитела, которые специфически связывают выбранные антигены и могут быть получены способом, предусматривающим (i) отбор из пула растворимых и стабильных каркасов антител растворимого и стабильного каркаса, соответствующего наилучшим образом каркасу антитела не человека против антигена с определенной связывающей специфичностью, (ii) либо обеспечение указанного растворимого и стабильного каркаса CDR, которые связываются специфически с указанным антигеном, либо мутирование этого каркаса указанного антитела не человека в направлении последовательности указанного растворимого и стабильного каркаса, для генерирования scFv-антител, (iii) тестирование генерированного антитела на растворимость и стабильность, и тестирование генерированного антитела на связывание антигена, и (iv) отбор scFv-антитела, которое является стабильным, растворимым и специфически связывается ...

АМИНОВЫЕ СОЛИ АНТАГОНИСТА CRTH2

Изобретение относится к новым фармацевтически приемлемым солям, содержащим фармацевтически приемлемый амин, выбранный из этилендиамина, пиперазина, бензатина или холина, и {4,6-бис(диметиламино)-2-(4-(4-(трифторметил)бензамидо)бензил)пиримидин-5-ил}уксусную кислоту. Изобретение также относится к способу получения указанных солей, к фармацевтической композиции, содержащей указанные соли, и к применению соли для приготовления лекарственного средства для лечения, предупреждения или облегчения одного или нескольких симптомов заболевания, опосредованного CRTH2, связанного с эозинофилами, базофилами, где заболевание выбрано из астмы, аллергической астмы, астмы физического усилия, аллергического ринита, многолетнего аллергического ринита, сезонного аллергического ринита, атопического дерматита, контактной гиперчувствительности и гипер IgE синдрома. 8 н. и 35 з.п. ф-лы, 21 ил., 4 табл., 6 пр.

ИНГИБИТОРЫ Т-КЛЕТОЧНОЙ АКТИВАЦИИ

Группа изобретений относится к медицине, а именно к иммунологии, и может быть использована для получения биспецифического слитого белка, предназначенного для заболевания, выбранного из аутоиммунного заболевания и отторжения трансплантата. Биспецифический слитый белок содержит лиганд, специфичный к CTLA-4, и лиганд, специфичный к комплексу pMHC, где лиганд, специфичный к CTLA-4, и лиганд, специфичный к комплексу pMHC, разделены посредством линкера. Использование данного биспецифического белка ингибирует иммунный ответ, ослабляя передачу сигнала посредством Т-клеток на ранней фазе активации Т-клеток. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 11 пр., 12 ил.

ПОЛИЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ СВОЙСТВАМИ АНТАГОНИСТА РЕЦЕПТОРА H3, И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ С ЕГО ПРИМЕНЕНИЕМ

Изобретение относится к новым полициклическим соединениям формулы (I), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в формуле изобретения. Соединения формулы (I) обладают свойствами антагониста рецептора Н3. Объектами изобретения также являются фармацевтическая композиция, содержащая соединения формулы (I), и способ лечения болезни из группы, включающей заложенность носа, ожирение, сонливость, нарколепсию, дефицит внимания с гиперактивностью, болезнь Альцгеймера и шизофрению, с использованием соединений формулы (I) необязательно в комбинации с антагонистом рецептора H1. 3 н. и 36 з.п. ф-лы, 3 табл.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ВОССТАНОВЛЕНИЕ И УСИЛЕНИЕ УВЛАЖНЕНИЯ ПОВЕРХНОСТИ ГЛАЗА

Группа изобретений относится к фармацевтической композиции и способам ее применения в лечении недостатка глазной граничной смазки, симптомов, с этим связанных, или нежелательных состояний, которые связаны с недостатком граничной смазки на поверхности глаза. Фармацевтическая композиция содержит человеческий белок PRG4, его увлажняющий фрагмент, гомолог или изоформу, суспендированную в офтальмологически приемлемом сбалансированном солевом растворе. Фармацевтическая композиция может также включать один или более офтальмологически приемлемый агент, выбранный из группы, состоящей из офтальмологически приемлемого успокоительного, эксципиента, вяжущего, сосудосуживающего, смягчающего средства, гиалуроната натрия, гиалуроновой кислоты и поверхностно-активных фосфолипидов, в фармацевтически приемлемом носителе для местного введения. Группа изобретений обеспечивает лечение заболеваний, связанных с нарушением увлажнения поверхности роговицы и конъюнктивы. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 10 ил., 3 пр.

ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ СПИРО-ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ CRTH2

Изобретение относится к трициклическим спиро-производным формулы (I')где Rозначает H, C-С-алкил, C-С-алкокси, галоген-С-С-алкил, галоген-C-С-алкокси, галоген; m равно 0-4; Rозначает А; А означает А1, А2, A3, А4, А5:n равно 1-4; Rозначает C-С-алкил, С-С-алкенил, С-С-алкинил, С-С-арил, 5-6-членный гетероарил, содержащий один, два и три гетероатома, независимо выбранных из N, О, S, который может быть конденсирован с бензольным кольцом; Rможет быть замещен одной или несколькими группами R; Rозначает C-С-алкил, C-С-алкокси, С-С-арил, С-С-арил-С-С-алкил, С-С-циклоалкил, CN, галоген, аминокарбонил, С-С-ациламино, C-С-алкилсульфонил, тригалоген-С-С-алкил, -O-фенил, где фенил может быть замещен одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, C-С-алкокси; Rозначает Н и C-С-алкил; R означает В; В означает:, n равно 1-4; Rозначает COOH, тетразол; X означает CH, NH; Y означает C(O); Z означает C(O); а также его геометрические изомеры, оптически активные формы, такие как энантиомеры, диастереомеры ...

ОКТАГИДРОПЕНТАЛЕНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ХЕМОКИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I)или к его стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли, где Rпредставляет собой Н или (C-C)алкил; Rвыбран из необязательно замещенной группы, состоящей из -(CH)-арила, -СН(CH)-арила, -(CH)-ариларила, -(CH)-арилгетероарила, -(CH)-(C-C)циклоалкила, -(CH)-гетероарила, -(CH)-гетероциклила и -(C-C) циклоалкиларила; или Rи R, взятые вместе с атомом азота, образуют 2,3-дигидро-1H-изоиндолил, декагидроизохинолинил, необязательно замещенный пиперидинил или необязательно замещенный пирролидинил; Y выбран из необязательно замещенной группы, состоящей из 5,6,7,8-тетрагидро[1,6]нафтиридинила, -NH-(СН)-гетероциклила, где NH присоединен к карбонилу, и -гетероциклиларила, где гетероциклил присоединен к карбонилу; и n равно 0, 1 или 2; где каждый гетероциклил представляет собой независимо неароматическую кольцевую систему, содержащую от 3 до 12 кольцевых атомов и, по меньшей мере, один кольцевой атом, выбранный из группы, состоящей из ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 7-(2-АМИНОЭТИЛ)БЕНЗОТИАЗОЛОНА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОИЗВОДНЫЕ N-[2-(4-ГИДРОКСИ-2-ОКСО-3H-1,3-БЕНЗОТИАЗОЛ-7-ИЛ)ЭТИЛАМИДА]ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРОЯВЛЯЮЩАЯ АГОНИСТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ В ОТНОШЕНИИ β2-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ

Использование: в химии гетероциклических соединений, проявляющих агонистическую активность в отношении β2-адренорецепторов. Сущность изобретения: производные 7-(2-аминоэтил)бензтиазолона формулы I где X и Y независимо означают -S(O)n- или -O-, n означает 0,1 или 2, p, q и r независимо означают 2 или 3, Z означает фенил с возможным замещением галогеном, -OR1, NO2 или NH2 или Z представляет собой 5- или 6-членный ненасыщенный гетероцикл, содержащий N или S, при этом R1 означает водород или алкил C1 - C6 или их фармацевтически приемлемые соли. Описаны способы их получения и содержащие их фармацевтические композиции, а также промежуточные соединения для их получения формулы Va где p, q и r, X, Y имеют указанные значения, а Z - фенил, необязательно замещенный атомом галогена, NO2, NH2 или OR1, где R1 - H или C1 - C6-алкил. 4 с. и 7 з.п.ф-лы, 3 табл.

БЕНЗОТИОФЕНКАРБОКСАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ АНТАГОНИСТЫ PGD2, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Описываются новые бензотиофенкарбоксамидные производные общей формулы I. R представляет собой водород, алкил, алкокси, галоген, гидрокси, ацилокси или фенилсульфонилокси, Х представляет собой водород или алкил, а двойная связь на α-цепи имеет Е-конфигурацию или Z-конфигурацию, при условии, что соединение формулы II, где R10 представляет собой водород, алкил или алкокси, Х является таким, как определено выше, а двойная связь на α-цепи имеет Е-конфигурацию или Z-конфигурацию, исключено, их фармацевтически приемлемые соли или гидраты. Соединения благодаря своей биологической активности могут быть использованы для лечения носовой непроходимости, а также использоваться в качестве антагонистов PGD2. Описываются также фармацевтическая композиция и лекарственное средство на основе соединений формулы I. 8 с. и 34 з.п. ф-лы, 1 ил., 17 табл. где представляет собой или ...

Средство гуминовой природы, обладающее противоаллергической активностью

Изобретение относится к области медицины, а более конкретно к клинической иммунологии и поиску новых средств противоаллергического действия, и может быть использовано для фармакологической коррекции нарушений системы иммунитета, связанных с повышенной секрецией иммуноглобулина Е. Водорастворимые гуминовые кислоты, выделенные экстракцией натрий пирофосфатом из верхового сосново-пушицевого торфа, применяют, например, в качестве средства, обладающего противоаллергической активностью, причем при курсовом приеме они обладают способностью подавлять развитие ранних стадий аллергических реакций Th2-зависимого типа иммунного ответа посредством уменьшения тяжести протекания системной реакции анафилаксии, снижения концентрации иммуноглобулинов класса Е и стабилизации мембран тучных клеток. Задачей данного изобретения является расширение арсенала нетоксичных противоаллергических средств природного происхождения. Принципиально новым в предлагаемом изобретении является применение в качестве противоаллергического ...

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

... 1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой С1-6алкил, С2-6алкенил или С3-6циклоалкил, который возможно замещен C1-6алкилом, причем каждый из них возможно замещен одним или более чем одним атомом галогена; R2 представляет собой С1-6алкил; R3 представляет собой группу CO-G или SO2-G, где G представляет собой 5- или 6-членное кольцо, содержащее атом азота и второй гетероатом, выбранный из кислорода и серы, соседний с атомом азота, и возможно замещенное группами в количестве до 3, выбранными из гидроксила и С1-4алкила; Q представляет собой CR5R6, где R5 представляет собой водород, С1-6алкил или фтор, а R6 представляет собой водород, ОН или фтор, либо R5 и R6 вместе образуют группу =O при условии, что R5 не может представлять собой фтор, когда R6 представляет собой ОН; R4 представляет собой 5-10-членную моно- или бициклическую ароматическую кольцевую систему, содержащую от 0 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы, причем эта кольцевая система возможно замещена ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИАЗАСПИРО[5.5] УНДЕКАНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ ЕГО В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА

... 1. Производное триазаспиро[5.5]ундекана формулы (I) где R1 имеет формулу (1) или (2) где G представляет связь, С1-4 алкилен, С2-4 алкенилен, или -СО-; кольцо А представляет собой (1) С5-10-членное моно- или бикарбоциклическое кольцо или (2) 5-10-членный моно- или бициклический гетероцикл, содержащий 1-2 атома азота и/или 1-2 атома кислорода; R6 представляет (1) С1-4алкил, (2) галоген, (3) нитрил, (4) трифторметил, (5) -OR8, (6) -SR9, (7) -NR10R11, (8) -COOR12, (9) -CONR13R14, (10) -SO2NR15R16, (11) NR17SO2R18, (12) -S(O)R19, (13) -SO2R20, (14) -N(SO2R21)2, (15) С1-4алкил, замещенный заместителем, выбранным из (а) -OR8, (b) -NR10R11, и (с) Сус 1, или (16) -NR27COR28, где R8-R17 каждый независимо представляет (1) водород, (2) С1-4алкил, (3) Сус 1, (4) -OR22, и (5) C1-4алкил, замещенный заместителем, выбранным из (a) -OR22, (b) -NR23R24, (с) -COOR25 и (d) Сус 1, или R10 и R11, R13 и R14 или R15 и R16, каждый независимо, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членный ...

ВАРИАНТЫ ОСНОВНОГО АЛЛЕРГЕНА PHL P 1 ИЗ ТИМОФЕЕВКИ ЛУГОВОЙ

... 1. Вариант основного аллергена Phl p 1 из тимофеевки луговой, отличающийся тем, что он содержит дополнительный остаток Cys по сравнению с диким типом. 2. Вариант аллергена в соответствии с п.1, отличающийся тем, что дополнительный остаток Cys расположен в карбокси-терминальной области. 3. Вариант аллергена в соответствии с п.2, отличающийся тем, что дополнительный остаток Cys расположен за аминокислотой в положении 140. 4. Вариант аллергена в соответствии с п.3, отличающийся тем, что дополнительный остаток Cys расположен между аминокислотами в положениях 230 и 240. 5. Вариант аллергена в соответствии с п.4, отличающийся тем, что дополнительный остаток Cys введен в результате аминокислотной замены. 6. Вариант аллергена rPhl p 1-A236C в соответствии с SEQ ID NO 2 в соответствии с п.5, отличающийся тем, что дополнительный остаток Cys введен путем замены А1а 236. 7. Молекула ДНК, которая кодирует вариант аллергена в соответствии с одним из пп.1-6. 8. Молекула ДНК в соответствии с SEQ ID NO ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ФЕНОКСИ И 2-ФЕНИЛСУЛЬФОНАМИДА С ССR3 АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АСТМЫ И ДРУГИХ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ИЛИ ИММУНОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

... 1. Производное бензолсульфонамида, имеющее формулу (I), его таутомерные и стереоизомерные формы и его соли где Х представляет О или S; R1 представляет водород, галоген, гидрокси, нитро, циано, С1-6алкоксикарбонил, амино, С1-6алкиламино, ди(С1-6алкил)амино, С1-6алканоил, фенил, С1-6алкил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами, или С1-6алкокси, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами; R2 представляет водород, галоген, гидрокси, нитро, циано, С1-6алкоксикарбонил, С1-6алкиламино, ди(С1-6алкил)амино, С1-6 алканоил, фенил, С1-6алкил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами, или С1-6алкокси, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами; R3 представляет водород, галоген, гидрокси, нитро, циано, амино, карбокси, тетразолил, С1-6алкокси, С1-6алкоксикарбонил, С1-6алканоил, С1-6 алканоиламино, С1-6алкил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами или гидрокси; R4 представляет или где R40 представляет С1-6алкил, ...

ОСНОВНЫЕ ЛИНЕЙНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ NK-2 АНТАГОНИСТА И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЕЩЕСТВА

... 1. Соединение общей формулы (I) где X1 представляет собой группу -NR6-CO-, -СО-, -NR6-CS-; R1 представляет собой арильную группу, выбранную из пиридина, тиофена, бензола, нафталина, дифенила, фенилтиофена, бензотиофена, бензофурана, N-индола, замещенного группой R7, где указанная арильная группа может быть также замещенной одной или несколькими независимыми группами, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-С6-алкила, необязательно замещенного не более, чем тремя атомами фтора (то есть, трифторметила), С1-С6-алкилоксила, необязательно замещенного не более, чем тремя атомами фтора (то есть трифторметилоксильной группы), -ОН, -NHR7, -N(R7)2, -SR7, -CONHR7, -COR7, -COOR7, -R8COOR7, -OR8COOR7, -R8COR7, -CONHR7, -R8CONHR7, -NHCOR7, -нитро, где R7 представляет собой водород или С1-С6-алкил с неразветвленной или разветвленной цепью, и R8 представляет собой С1-С6-алкиленовую группу с неразветвленной или разветвленной цепью; R6 выбран из группы, состоящей из водорода или С1-С6-алкила с неразветвленной ...

ДИМЕТАНСУЛЬФОНАТ N-ГИДРОКСИ-4{5-[4-(5-ИЗОПРОПИЛ-2-МЕТИЛ-1, 3-ТИАЗОЛ-4-ИЛ)ФЕНОКСИ]ПЕНТОКСИ}БЕНЗАМИДИНА

... 1. Диметансульфонат N-гидрокси-4-{5-[4-(5-изопропил-2-метил-1,3-тиазол-4-ил)фенокси]пентокси}бензамидина.2. Способ получения диметансульфоната N-гидрокси-4-{5-[4-(5-изопропил-2-метил-1,3-тиазол-4-ил)фенокси]пентокси}бензамидина, включающий реакцию N-гидрокси-4-{5-[4-(5-изопропил-2-метил-1,3-тиазол-4-ил)фенокси]пентокси}бензамидина с метансульфоновой кислотой в инертном растворителе.3. Фармацевтическая композиция для предупреждения и лечения остеопороза, включающая диметансульфонат N-гидрокси-4-{5-[4-(5-изопропил-2-метил-1,3-тиазол-4-ил)фенокси]пентокси}бензамидина и фармацевтически приемлемый носитель.4. Фармацевтическая композиция для лечения переломов кости, включающая диметансульфонат N-гидрокси-4-{5-[4-(5-изопропил-2-метил-1,3-тиазол-4-ил)фенокси]пентокси}бензамидина и фармацевтически приемлемый носитель.5. Фармацевтическая композиция для предупреждения и лечения аллергических воспалительных заболеваний, включающая диметансульфонат N-гидрокси-4-{5-[4-(5-изопропил-2-метил-1,3-тиазол- ...

5-ГИДРОКСИИНДОЛЫ С ПИРИДИН-N-ОКСИДНЫМИ ГРУППАМИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4

... 1. Соединения общей формулы 1 где R1 представляет собой (i) -С1-10-алкил, линейный или разветвленный, возможно моно- или полизамещенный следующими группами: -ОН, -SH, -NH2, -NHC1-6-алкил, -N(C1-6-алкил)2, NHC6-14-арил, -N(C6-14-арил)2, -N(C1-6-алкил)(С6-14-арил), -NO2, -CN, -F, -Cl, -Br, -I, -O-C1-6-алкил, -О-С6-14 -арил, -S-C1-6-алкил, -S-C6-14-арил, -SO3H, -SO2C1-6-алкил, -SO2C6-14-арил, -OSO2C1-6 -алкил, -OSO2C6-14-арил, -СООН, -(СО)С1-5-алкил, -СОО-С1-5-алкил, -О(СО)С1-5-алкил, моно-, би- или трициклическим насыщенными или моно- или полиненасыщенными 3-14-членными карбоциклами и/или моно-, би- или трициклическими насыщенными или моно- или полиненасыщенными 5-15-членными гетероциклами, содержащими 1-6 гетероатомов, которые предпочтительно представляют собой N, O или S; причем С6-14-арильные группы и карбоциклические и гетероциклические заместители в свою очередь могут быть в случае необходимости моно- или полизамещены следующими группами: -С1-6-алкил, -ОН, -NH2, -NHC1-6-алкил, -N(C1- ...

ПРОИЗВОДНОЕ [1, 2, 4] ТРИАЗОЛО [1, 5-А] ПИРИМИДИН-2-ИЛМОЧЕВИНЫ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

... 1. Производное [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-2-илмочевины, представленное следующей общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемая соль где Ar представляет собой ароматическую углеводородную группу или ароматическую гетероциклическую группу, содержащую 1-4 гетероатома, которая может содержать заместитель; Х представляет собой O, S, NH, N-CH3 или N-CN; и R представляет собой атом водорода, цианогруппу, неразветвленную, разветвленную или циклическую алкильную группу, которая может содержать заместитель, ароматическую углеводородную группу, которая может содержать заместитель, или 5-7-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-4 гетероатома, независимо выбранных из N, O и S, которая может содержать заместитель. 2. Производное [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-2-илмочевины по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где заместитель для Ar в общей формуле (1) представляет собой 1-4 одинаковые или разные группы, выбранные из группы [B] заместителей, состоящей из галогена; гидроксильной ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[1,2-C]ПИРИМИДИНИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ

... 1. Производное имидазо[1,2-c]пиримидинилуксусной кислоты формулы (I), его таутомерная или стереоизомерная форма или его соль: где R1 представляет собой или в которой n представляет собой целое число от 0 до 6; Q1 представляет собой -NH-, -N(C1-6алкил)- или -O-; Y представляет собой водород, C3-8циклоалкил, необязательно замещенный C1-6алкилом, C3-8циклоалкил, конденсированный с бензолом, арилом или гетероарилом, где указанный арил и гетероарил являются необязательно замещенными в замещаемом положении одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из циано, галогена, нитро, гуанидино, пирролила, сульфамоила, C1-6алкиламиносульфонила, ди(C1-6алкил)аминосульфонила, фенилокси, фенила, амино, C1-6алкиламино, ди(C1-6алкил)амино, C1-6алкоксикарбонила, C1-6алканоила, C1-6алканоиламино, карбамоила, C1-6 алкилкарбамоила, ди(C1-6алкил)карбамоила, C1-6алкилсульфонила, C1-6алкила, необязательно, замещенного моно-, ди- или тригалогеном, C1-6алкокси, необязательно замещенной моно ...

ПРОИЗВОДНЫЕ НИКОТИНАМИДА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ Р38-ИНГИБИТОРОВ

... 1. Соединение формулы (I) где R1 выбран из водорода, С1-6алкила, возможно замещенного группами в количестве до трех включительно, выбранными из С1-6алкокси, галогена и гидрокси, С2-6алкенила, С3-7 циклоалкила, возможно замещенного одной или более чем одной С1-6алкильной группой, фенила, возможно замещенного группами в количестве до трех включительно, выбранными из R5 и R6, и гетероарила, возможно замещенного группами в количестве до трех включительно, выбранными из R5 и R6; R2 выбран из водорода, С1-6алкила и -(CH2)q-C3-7циклоалкил, возможно замещенного одной или более чем одной С1-6алкильной группой, или (СН2)mR1 и R2 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют (четырех-шести)членное гетероциклическое кольцо, возможно замещенное С1-6алкильными группами в количестве до трех включительно; R3 представляет собой хлоро или метил; R4 представляет собой группу -NH-CO-R7 или -CO-NH-(CH2)q -R8; R5 выбран из С1-6алкила, С1-6алкокси, -{СН2)q-С3-7циклоалкил, возможно замещенного ...

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ С ПУЛЬСИРУЮЩИМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ ФЕНИЛЭФРИНА

... 1. Фармацевтическая композиция, содержащая часть немедленного высвобождения в твердой форме и часть замедленного высвобождения в твердой форме, где часть немедленного высвобождения содержит фенилэфрин или его фармацевтически приемлемую соль, и, кроме того, где часть замедленного высвобождения содержит микрокристаллы, покрытые энтеральным покрытием и усеянные фенилэфрином или его фармацевтически приемлемой солью. ! 2. Фармацевтическая композиция, содержащая часть немедленного высвобождения и часть замедленного высвобождения, суспендированные или растворенные в жидкости, где часть немедленного высвобождения содержит фенилэфрин или его фармацевтически приемлемую соль и, кроме того, где часть замедленного высвобождения содержит микрокристаллы, покрытые энтеральным покрытием и усеянные фенилэфрином или его фармацевтически приемлемой солью. ! 3. Композиция по п.2, где жидкость является водной. ! 4. Композиция по п.2, кроме того, содержащая буфер. ! 5. Композиция по п.4, где буфер содержит лимонную ...

ПРИМЕНЕНИЕ ТВЕРДОЙ ПЕРОРАЛЬНОЙ ДОЗИРОВОЧНОЙ КОМПОЗИЦИИ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Предложено применение твердой пероральной дозировочной композиции пролонгированного действия, включающей (а) ядро, содержащее эффективное количество псевдоэфедрина или его соли, (b) первую оболочку, покрывающую ядро и включающую набухающий в воде пленкообразующий нейтральный или катионогенный сополимерный сложный эфир, модификатор пленки и смазывающее вещество, и с) вторую оболочку, покрывающую первую оболочку и включающую эффективное количество деслоратадина, причем количество псевдоэфедрина или его соли достаточно для обеспечения максимума средних геометрических значений концентрации псевдоэфедрина в плазме, от 345 до 365 нг/мл, за время от 7,60 до 8,40 ч, а количество деслоратадина достаточно для обеспечения максимума его средних геометрических значений концентрации в плазме, от 2,10 до 2,45 нг/мл, за период от 4,0 до 4,5 ч после приема разовой дозы указанной композиции, для приготовления лекарственного средства для лечения аллергических и/или воспалительных состояний верхних и нижних ...

ПОЛУЧЕНИЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СОЛЕЙ [1,4]-БИПИПЕРИДИНА

... 1. Безводная форма натриевой соли N-[[4-(3,4-дихлорфенокси)[1,4'-бипиперидин]-1'-ил]карбонил]-4-метилбензолсульфонамида (безводная форма B), имеющая картину рентгеновской дифракции на порошке, содержащую характерные пики при 3.8 (±0.1°), 7.5 (±0.1°), 11.2 (±0.1°), 13.0 (±0.1°), 13.8 (±0.1°), 15.0 (±0.1°), 15.7 (± 0.1°), 18.8 (±0.1°), 20.2 (±0.1°), 21.7 (±0.1°), 22.6 (±0.1°) и 30.2 (±0.1°) 2θ. 2. Безводная форма натриевой соли N-[[4-(3,4-дихлорфенокси)[1,4'-бипиперидин]-1'-ил]карбонил]-4-метилбензолсульфонамида (безводная форма C), имеющая картину рентгеновской дифракции на порошке, содержащую характерные пики при 4.3 (±0.1°), 8.5 (±0.1°), 14.6 (±0.1°), 15.3 (±0.1°), 16.1 (±0.1°), 17.4 (±0.1°), 18.7 (±0.1° ), 20.5 (±0.1°), 22.1 (±0.1°), 22.6 (±0.1°), 23.1 (±0.1°) и 29.6 (±0,1°) 2θ. 3. Гидратированная форма натриевой соли N-[[4-(3,4-дихлорфенокси)[1,4'-бипиперидин]-1'-ил]карбонил]-4-метилбензолсульфонамида (гидратная форма А), имеющая картину рентгеновской дифракции на порошке, содержащую ...

ВЗВЕСИ ЦИКЛОСПОРИНА А ФОРМЫ 2

... 1. Состав, содержащий циклоспорин A формы 2 и какую-либо среду.2. Состав по п. 1, в котором среда содержит по меньшей мере одно поверхностно-активное вещество и по меньшей мере один стабилизатор.3. Состав по п. 2, в котором циклоспорин формы 2 присутствует в концентрации от около 0,01% до около 10%.4. Состав по п. 3, в котором среда содержит один, два, три, четыре, пять или шесть поверхностно-активных веществ, каждое из которых выбрано из группы, содержащей: полиоксиэтилен (20), сорбитан моноолеат, полиэтиленгликоль 660 гидроксистеарат, полиоксиэтилен (40) стеарат Myrj 52, pluronic F68, полиоксиэтилен сорбитан монолаурат, натрия гликолят.5. Состав по п. 3, в котором среда содержит один, два, три, четыре, пять или шесть поверхностно-активных веществ, каждое из которых выбрано из группы, содержащей: полиоксиэтилен (20) сорбитан моноолеат в концентрациях от около 0,1% до около 5% (масса/объем), полиэтиленгликоль 660 гидроксистеарат в концентрации от около 0,1% до около 5% (масса/объем), полиоксиэтилен ...

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ И СОСТОЯНИЙ ГЛАЗ

Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии и дерматологии, и предназначено для лечения заболевания или состояния глаз, выбранного из группы, состоящей из розацеа глаз, покраснения, гиперемии и гиперемии конъюнктивы, у пациента. Для лечения указанного заболевания или состояния глаз осуществляют введение пациенту, нуждающемуся в этом, фармацевтического состава, содержащего терапевтически эффективное количество 7-(1Н-имидазол-4-илметил)-5,6,7,8-тетрагидрохинолина или его фармацевтически приемлемой соли. Использование изобретения позволяет повысить эффективность лечения указанного заболевания или состояния глаз. 11 з.п. ф-лы, 7 ил., 4 пр.

ПРОИЗВОДНОЕ ХИНАЗОЛИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ

... 1. Производное хиназолина, представленное следующей общей формулой [1], или его фармацевтически приемлемая соль ! ! где R1 представляет водород или алкил; ! R2 представляет водород, алкокси, тетрагидропиранил, фенил, циклоалкил, (циклоалкил)алкил или алкил, где алкокси, тетрагидропиранил, фенил, циклоалкил, (циклоалкил)алкил и алкил могут быть замещены одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из (1) алкокси, (2) галогена, (3) алкоксиалкила, (4) гидрокси, (5) алкилтио, (6) 5-10-членной ароматической гетероциклической группы, содержащей один-три гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома кислорода и атома серы, (7) 5-7-членной насыщенной алифатической гетероциклической группы, которая может быть замещена ацилом и содержит один-три атома азота, и (8) фенила, который может быть замещен галогеном или алкокси; ! R3 и R4 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет водород, алкил, алкокси или галоген; ! R5 объединяют с R6, что представляет алкилен ...

СТАБИЛИЗИРОВАННАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ЖИДКАЯ ПРЕПАРАТИВНАЯ ФОРМА СТАБИЛИЗИРОВАННОЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ, ПРЕПАРАТИВНАЯ ФОРМА В ВИДЕ ПЛЕНКИ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРЕПАРАТИВНОЙ ФОРМЫ В ВИДЕ ПЛЕНКИ

... 1. Стабилизированная фармацевтическая композиция, включающая ! белок-аллерген и ! по меньшей мере один тип стабилизатора, выбранного из группы, состоящей из сахаров, сахаров-спиртов и сахаров жирных кислот. ! 2. Стабилизированная фармацевтическая композиция по п.1, в которой ! дополнительно содержится вода, и ! стабилизатор включает по меньшей мере один тип стабилизатора, выбранного из группы, состоящей из D-сорбита, изосолода, сахарозы, раффинозы, эфиров жирных кислот и сорбитана и эфиров жирных кислот и сахарозы. ! 3. Стабилизированная фармацевтическая композиция по п.1, в которой, ! по существу, не содержится воды, и ! стабилизатор включает D-маннит. ! 4. Жидкая препаративная форма стабилизированной фармацевтической композиции, полученная с использованием стабилизированной фармацевтической композиции по п.2. ! 5. Препаративная форма в виде пленки, полученная с использованием стабилизированной фармацевтической композиции по п.3, которая дополнительно содержит полисахарид. ! 6. Препаративная ...

Необязательно конденсированные гетероциклил-замещенные производные пиримидина, пригодные для лечения воспалительных, метаболических, онкологических и аутоиммунных заболеваний

ПУРИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРА АДЕНОЗИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

... 1. Соединение формулы (I) !! в свободной форме или в форме соли, ! где R1, R2 и R3 указаны ниже ! R1 R2 R3 ! R1 R2 R3 ! R1 R2 R3 ! 2. Соединение по п.1 для применения в качестве лекарства. ! 3. Соединение по п.1 в комбинации с противовоспалительной, бронхорасширяющей, антигистаминной или противокашлевой лекарственной субстанцией, причем указанное соединение и указанная лекарственная субстанция могут находиться в одной и той же или в разной фармацевтической композиции. ! 4. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 в качестве активного ингредиента, необязательно вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем. ! 5. Фармацевтическая композиция по п.4, содержащая, кроме того, противовоспалительную, бронхорасширяющую, антигистаминную или противокашлевую лекарственную субстанцию. ! 6. Применение соединения по п.1 для получения медикамента для лечения состояния, опосредованного активацией аденозинового А2а рецептора. ! 7. Применение соединения по п.1 для получения ...

ИНГИБИТОРЫ ГИДРОЛАЗ АМИДОВ ЖИРНЫХ КИСЛОТ

... 1. Фармацевтически приемлемая композиция, содержащая соединение формулы III, ! ! или фармацевтически приемлемую форму указанного соединения и фармацевтически приемлемый наполнитель; ! где (i) Z1 представляет собой -OR и Z2 представляет собой -OR, возможно содержащую заместители C1-6 алифатическую, C1-6 гетероалифатическую, С6-12 арильную или С6-12 гетероарильную группу; ! (ii) Z1 и Z2 совместно образуют 5-8-членное кольцо, содержащее по меньшей мере один атом О, непосредственно присоединенный к В, при этом указанное кольцо состоит из атомов углерода и возможно одного или более дополнительных гетероатомов, независимо выбранных из группы, состоящей из N, S и О; или ! (iii) Z1 представляет собой -OR, a Z2 и Кольцо А совместно образуют возможно содержащее заместители 5-7-членное кольцо, при этом указанное кольцо состоит из атомов углерода и возможно одного или более дополнительных гетероатомов, независимо выбранных из группы, состоящей из N, S и О; ! каждый R представляет собой водород или ...

ИНГАЛЯЦИОННАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ СУЛЬФОАЛКИЛОВЫЙ ЭФИР ЦИКЛОДЕКСТРИНА И КОРТИКОСТЕРОИД

... 1. Применение водной жидкой композиции, содержащей водный жидкий носитель, сульфоалкиловый эфир циклодекстрина и дозу растворенного кортикостероида, для изготовления лекарственного средства, для лечения заболевания или нарушения дыхательных путей у нуждающегося в этом субъекта, где указанную композицию вводят субъекту ингаляцией, при этом данная композиция обеспечивает улучшенный фармакокинетический профиль по сравнению с композицией на основе суспензии, введенной в аналогичных условиях. ! 2. Система, включающая распылитель, оснащенный резервуаром, и водную жидкую композицию, содержащую водный жидкий носитель, усилитель растворимости и дозу кортикостероида, в которой во время распыления композиции распылитель обеспечивает процентное уменьшение скорости увеличения концентрации кортикостероида в композиции, находящейся в резервуаре, по сравнению со скоростью увеличения концентрации композиции на основе суспензии, распыляемой распылителем в аналогичных условиях. ! 3. Применение по п.1, в котором ...

ОФТАЛЬМИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

... 1. Офтальмическая композиция, содержащая полиафроновую дисперсию.2. Офтальмическая композиция по п. 1 в виде жидкости.3. Офтальмическая композиция по п. 1 в виде глазных капель.4. Офтальмическая композиция по п. 1, содержащая фармацевтически активный агент.5. Офтальмическая композиция по п. 4, в которой фармацевтически активный агент выбран из группы, состоящей из антигистаминного препарата, бета-блокатора, кортикостероида, простагландина, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), иммуномодулятора, анестетика, антибиотика, ингибитора карбоангидразы, сосудосуживающего препарата и смесей двух или более из них.6. Офтальмическая композиция по п. 4, в которой фармацевтически активный агент включает циклоспорин.7. Офтальмическая композиция по п. 1, где данная композиция имеет осмоляльность от 200 до 600 мосм/кг.8. Офтальмическая композиция по п. 1, содержащая регулирующий тоничность агент, предпочтительно выбранный из сахара, сахароспирта, гликоля, карбамида и смесей двух или более ...

БЕЗВКУСНАЯ ПИТАТЕЛЬНАЯ ДОБАВКА, СОДЕРЖАЩАЯ СВОБОДНЫЕ АМИНОКИСЛОТЫ

... 1. Питательная композиция, состоящая из частиц, содержащих белковый материал и микронутриенты, причем по меньшей мере 90 мас.% указанного белкового материала и микронутриентов покрыты жиросодержащим слоем, включающим: ! а. по меньшей мере 90 мас.% пищевого жира от общей массы слоя, и ! b. с содержанием твердого жира (SFC) более чем 70% при температуре 37°C, при этом указанный белковый материал включает по меньшей мере 90 мас.% свободных аминокислот от общей массы белкового материала, ! указанные микронутриенты и белковый материал в виде покрытых частиц материала образуют отдельные частицы, ! при этом указанные покрытые частицы материала и покрытие свободны от фосфолипидов. ! 2. Питательная композиция по п.1, в которой указанные покрытые частицы материала имеют размер в пределах от 60 до 3000 мкм, при этом по меньшей мере, 70% из них имеют размер в пределах от 60 до 1000 мкм. ! 3. Применение питательной композиции по п.1 или 2 для добавления в или на пищевой продукт. ! 4. Пищевая добавка ...

ГУМАНИЗИРОВАННЫЕ АНТИТЕЛА ПРОТИВ IL-6

... 1. Выделенное антитело или фрагмент антитела, связывающиеся с IL-6 человека, которые включают вариабельную область тяжелой цепи, имеющую аминокислотную последовательность SEQ ID NO:3, 7, 11, 15, 19, 23, 27, 31, 134, 140, 141, 144, 147, 149, 152, 153 или 156; вариабельную область легкой цепи, имеющую аминокислотную последовательность SEQ ID NO:1, 5, 9, 13, 17, 21, 25, 29, 68, 71, 72, 75, 76, 80 или 88; и константную область, происходящую из одного или более человеческих антител.2. Выделенное антитело или фрагмент антитела, связывающиеся с IL-6 человека, которые включают области, определяющие комплементарность, (CDR) тяжелой цепи и легкой цепи, выделенные из вариабельных областей одного или более антител ВА399, ВА436, ВА802, ВА808, ВА840, ВА848, ВА890 и ВА939, и константную область, происходящую из одного или более человеческих антител.3. Антитело или фрагмент по п.1, которые конкурентно ингибируют in vivo связывание с IL-6 человека мышиного антитела против IL-6.4. Антитело против IL-6, его ...

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СУХОСТИ ГЛАЗ И/ИЛИ ПОВРЕЖДЕНИЯ КОНЪЮНКТИВЫ И РОГОВИЦЫ

... 1. Фармацевтическая композиция для лечения сухости глаз, которая включает рекомбинантный сывороточный альбумин человека, получаемый с помощью рекомбинантных дрожжей, получаемых с помощью трансформирования дрожжей геном сывороточного альбумина человека. ! 2. Композиция по п.1, в которой рекомбинантные дрожжи получают с помощью трансформирования дрожжей рода Pichia или рода Saccharomyces. ! 3. Композиция по п.1, в которой дрожжи представляют собой дрожжи Pichia pastoris или Saccharomyces cerevisiae. ! 4. Композиция по п.1, в которой рекомбинантный сывороточный альбумин человека имеет следующие свойства: ! чистота рекомбинантного сывороточного альбумина человека, основанная на общем количестве рекомбинантного сывороточного альбумина человека и примесей, которые происходят из рекомбинантных дрожжевых клеток, состоящих из белков, обладающих антигенностью, отличающейся от антигенности рекомбинантного сывороточного альбумина человека, и полисахаридов, равна более чем 99,999%, и ! общее количество ...

ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ВОССТАНОВЛЕНИЕ И УСИЛЕНИЕ УВЛАЖНЕНИЯ ПОВЕРХНОСТИ ГЛАЗА

... 1. Фармацевтическая композиция, подходящая для местного применения на глазной поверхности, содержащая терапевтически эффективную концентрацию PRG4, суспендированного в офтальмологически приемлемом сбалансированном солевом растворе. ! 2. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая один или более чем один офтальмологически приемлемый агент, выбранный из группы, состоящей из офтальмологически приемлемого успокоительного, офтальмологически приемлемого эксципиента, офтальмологически приемлемого вяжущего, офтальмологически приемлемого сосудосуживающего и офтальмологически приемлемого смягчающего средства. ! 3. Фармацевтическая композиция по п.1, где фармацевтическая композиция содержит PRG4 в терапевтически эффективной концентрации 10-10000 мкг/мл. !4. Фармацевтическая композиция по п.1, где фармацевтическая композиция содержит PRG4 в терапевтически эффективной концентрации 50-500 мкг/мл. ! 5. Фармацевтическая композиция по п.1, также содержащая терапевтически эффективную концентрацию гиалуроната ...

ПРЕПАРАТЫ ГИДРОФОБНЫХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНОЕ ПОЛИСУЛЬФАТИРОВАННОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ГИАЛУРОНОВОЙ КИСЛОТЫ И СОДЕРЖАЩЕЕ ЕГО ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

... 1. Средство для профилактики и/или лечения аллергического заболевания, выбранного из поллиноза, аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, атопического дерматита и астмы, содержащее в качестве активного ингредиента низкомолекулярное полисульфатированное производное гиалуроновой кислоты, соответствующее следующей общей формуле (IA) или (IB), или его фармацевтически приемлемую соль:где n представляет собой число от 0 до 15; X соответствует следующей формуле (a) или (b):Y соответствует следующей формуле (c), (d) или (e):каждый из R независимо представляет собой атом водорода или группу SOH, при условии, что группы SOH составляют от 80 до 100% от общего числа R; Rпредставляет собой -OH, -OSOH или -NZZ, где каждый из Zи Zнезависимо представляет собой атом водорода, -SOH, необязательно замещенную низшую алкильную группу, необязательно замещенную арильную группу, необязательно замещенную аралкильную группу, или необязательно замещенную гетероарильную группу, или -NZZв совокупности представляет ...

ВАРИАНТЫ ШАПЕРОНИНА 10

... 1. Выделенный полипептид варианта шаперонина 10 (Cpn10), имеющий по меньшей мере 90% идентичность последовательностей с полипептидом Cpn10 дикого типа и содержащий N-конец, удлиненный, по меньшей мере на два дополнительных аминокислотных остатка по сравнению с указанным полипептидом дикого типа, где полипептид имеет увеличенную аффинность связывания с патоген-ассоциированным молекулярным паттерном (PAMP) по сравнению с аффинностью связывания Ala-Cpn10 (SEQ ID NO: 3) с указанным PAMP.2. Выделенный полипептид варианта Cpn10 по п.1, где N-конец указанного полипептида варианта начинается с остатка метионина.3. Выделенный полипептид варианта Cpn10 по п.2, где указанный остаток метионина предшествует аминокислотному остатку, выбранному из группы, состоящей из аргинина, аспарагина, аспарагиновой кислоты, цистеина, глутаминовой кислоты, глутамина, гистидина, изолейцина, лейцина, лизина, метионина, фенилаланина, треонина, триптофана, тирозина и валина.4. Выделенный полипептид варианта Cpn10 по п ...

СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ/ПРОФИЛАКТИКИ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ГЛАЗНЫХ ЗАБОЛЕВНИЙ

... 1. Соединение формулы (I):где:- n равно 6 или 8;- A означает связь, CH, CH(OH), CHF, CH(OCH), CHNH или CHO;- R означает атом H или CH;или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении и/или профилактике воспалительных глазных заболеваний.2. Соединение по п. 1, представляющее собой 2-[[6-[(аминоиминометил)амино]гексил]амино]-2-оксоэтил-N-[4-[(3-аминопропил)амино]бутил]карбамат или его фармацевтически приемлемую соль.3. Соединение по п. 2, представляющее собой тригидрохлорид 2-[[6-[(аминоиминометил)амино]гексил]амино]-2-оксоэтил-N-[4-[(3-аминопропил)амино]бутил]карбамата.4. Соединение по п. 1, представляющее собой 2-[[6-[(аминоиминометил)амино]гексил]амино]-2-оксоэтил-N-[4-[(3-аминобутил)амино]бутил]карбамат или его фармацевтически приемлемую соль.5. Соединение по п. 4, представляющее собой тетрагидрохлорид 2-[[6-[(аминоиминометил)амино]гексил]амино]-2-оксоэтил-N-[4-[(3-аминобутил)амино]бутил]карбамата.6. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1 ...

СОЕДИНЕНИЕ, ОБЛАДАЮЩЕЕ ЦИКЛИЧЕСКОЙ СТРУКТУРОЙ

ТИАЗОЛИЛДИГИДРОИНДАЗОЛЫ

... 1. Соединения общей формулы (I) ! , ! в которой R1 обозначает водород, СО-СН3, CO-CH2-R4, CO-CHMe-R4, CO-OR4, CO-SR4, CO-NH2 или CO-NHR4, ! R2 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей С3-С6циклоалкил, С1-С4алкил-С3-С6циклоалкил-, С2-С4алкенил-С3-С6циклоалкил-, С2-С4алкинил-С3-С6циклоалкил-, С5-С6циклоалкенил, C1-С6алкил-С5-С6циклоалкенил-, С2-С4алкенил-С5-С6циклоалкенил-, С2-С4алкинил-С5-С6циклоалкенил-, С5-С6циклоалкинил, С1-С6алкил-C5-С6циклоалкинил-, С2-С4алкенил-С5-С6циклоалкинил- и С2-С4алкинил-С5-С6циклоалкинил-, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или двумя остатками из группы, включающей СН3, F, ОСН3, ОН и NH2, ! R3 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей С6-С14арил, С1-С6алкил-С6-С14арил-, С2-С6алкенил-С6-С14арил-, С2-С6алкинил-С6-С14арил-, С5-С10гетероарил, С1-С12алкил-С5-С10гетероарил-, С3-С12алкенил-С5-С10гетероарил-, С3-С12алкинил-С5-С10гетероарил-, С3-С6циклоалкил, C1-С6алкил-С3-С6циклоалкил-, С2-С4алкенил-С3-С6циклоалкил-, С2-С4алкинил-С3 ...

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ ФЕРМЕНТНОЙ КОМПОЗИЦИИ, ВЫДЕЛЕННОЙ ИЗ АНТАРКТИЧЕСКОГО КРИЛЯ

Неиммуногенные ферментные композиции, выделенные из антарктического криля и проявляющие как эндо-, так и экзопептидазную активность, применимы для приготовления лекарственных препаратов и фармацевтических композиций для лечения большого разнообразия заболеваний человека и животных, таких как инфекции, воспаления, раковые заболевания, ВИЧ/СПИД, боль, полипы, бородавки, геморрои, бляшки, морщины, утончение волос, аллергический зуд, спайкообразование, глазные болезни, такие как катаракта, глаукома, и т.д.

СПОСОБ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ТАБЛЕТОК ЦЕТИРИЗИНА

... 1. Способ получения таблеток, содержащих цетиризин, включающий следующие стадии: ! (i) смешивание цетиризина, полиола и растворителя цетиризина для образования комплекса цетиризин:полиол, где растворитель содержит воду и подщелачивающий агент и имеет pH приблизительно от 2,5 до 4; ! (ii) выделение частиц указанного комплекса цетиризин:полиол из указанной смеси; ! (iii) изготовление таблеток из указанных частиц. ! 2. Способ по п.1, в котором указанный полиол является бета-циклодекстрином. ! 3. Способ по п.1, в котором указанный подщелачивающий агент выбирается из группы, состоящий из бикарбоната натрия и цитрата натрия. ! 4. Способ по п.1, в котором указанный цетиризин является дигидрохлоридом цетиризина. ! 5. Способ по п.1, в котором указанный цетиризин является дигидрохлоридом левоцетиризина. !6. Способ по п.1, в котором указанные полиол и цетиризин смешиваются друг с другом до смешивания с указанным растворителем. ! 7. Способ по п.1, в котором указанные полиол, цетиризин и подщелачивающий ...

ПРОИЗВОДНЫЕ АЗАИНДОЛ УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРА ПРОСТАГЛАНДИНА D2

АНАЛОГИ ЦИКЛОСПОРИНА

... 1. Соединение формулы (I)где:A является -CH=CHR, -CH=CH-CH=CHR или -CHCHR,при этом R является -CH; -CHSH; -CHS-Cпри этом n является 1, 2, 3, 4, 5 или 6; -СН-карбоксил; карбоксил;при этом R10 является C-Cалкилом;илипри этом R11′=C-Cалкил;B является -СНСН, 1-гидроксиэтилом, изопропилом или n-пропилом;C является изобутилом, 2-гидроксиизобутилом или 1-метилпропилом;D является -CHили -CHOH;Rи R, которые могут быть идентичными или разными, каждый является водородом или C-Cалкилом или вместе являются C-Cциклоалкилом;X является серой или -S(O), при этом n является 1 или 2;Rявляется водородом; прямым или разветвленным C-Cалкилом; прямым или разветвленным C-Cалкенилом; прямым или разветвленным C-Cалкинилом; C-Cциклоалкилом; C-Cгетероциклилом, имеющим 1-3 гетероатомов, выбираемых из азота, кислорода и серы; арилом; гетероарилом;-(CHR′)-NH-CNHNH;-(CHR′)-COOH;-(CHR′)-NHR′′;-(CHR′)-NHCOR′′;при этом m является 1, 2, 3, 4, 5 или 6;каждый R′ является независимым водородом, прямым или разветвленным C-Cалкилом ...

ФУНКЦИОНАЛИЗИРОВАННЫЕ САХАРИДЫ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ

2, 5-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ АРИЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ АНТАГОНИСТЫ CCR3

... 1. Соединение Формулы Iили его энантиомер, смесь энантиомеров, смесь двух или более диастереомеров, таутомер или смесь двух или более таутомеров; или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат или пролекарство;в которой:Rи Rпредставляют собой каждый независимо (a) галогено, циано, нитро, гидроксил или гуанидин; (b) Салкил, Салкокси или Салкилтио, в котором алкил, алкокси и алкилтио каждый независимо и необязательно замещен одним, двумя или тремя галогенами; (c) Салкенил, Салкинил, фенил, бензил, фенокси, бензокси или гетероциклил; или (d) -C(O)R, -C(O)OR, -C(O)NRR, -C(NR)NRR, -OC(O)R, -OC(O)OR, -OC(O)NRR, -OC(=NR)NRR, -OS(O)R, -OS(O)R, -OS(O)NRR, -OS(O)NRR, -NRR, -NRC(O)R, -NRC(O)OR, -NRC(O)NRR, -NRC(=NR)NRR, -NRS(O)R, -NRS(O)R, -NRS(O)NRR, -NRS(O)NRR, -S(O)R, -S(O)R, -S(O)NRRили -S(O)NRR;Rпредставляет собой (a) водород, галогено, циано, нитро или гидроксил; (b) Салкил, Салкокси или Салкилтио, в котором алкил, алкокси и алкилтио каждый независимо и необязательно замещен одним, ...

ЭМУЛЬСИОННАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДИФЛЮПРЕДНАТА, СОДЕРЖАЩАЯ АНТИМИКРОБНЫЙ МЕТАЛЛ

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФАМИДПИПЕРАЗИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНТИРОЗИНКИНАЗЫ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

... 1. Соединение общей формулы I,где m равно 0, 1 или 2;n равно 2 или 4;Rвыбран из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, -NH, -SONH, -SONH, и -CONH;или Rвыбран из группы, состоящей из алкила-, гетероалкила-, цианоалкила-, гетероциклила-, RO-, RS-, (R)N-, R-C(=O)N(R)-, RO-C(=O)N(R)-, RO-C(=O)-, (R)N-C(=O)N(R)-, R-S(=O)N(R)- и (R)N-S(=O)N(R)- любой из которых может быть необязательно замещен одним или более R;Rпредставляет собой водород;или Rнезависимо в каждом случае выбран из группы, состоящей из алкила-, гетероалкила-, цианоалкила- и гетероциклила-, любой из которых может быть необязательно замещен одним или более R;или в том случае, когда два Rприсоединены к одному и тому же атому N, они могут вместе с атомом N, к которому они присоединены, образовывать гетероцикл, который может быть необязательно замещен одним или более R;Rи Rнезависимо в каждом случае выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила-, гетероалкила-, цианоалкила- и гетероциклила-, любой из которых может быть необязательно ...

ИНГИБИТОРЫ Т-КЛЕТОЧНОЙ АКТИВАЦИИ

... 1. Биспецифическое биологическое средство, которое содержит лиганд, специфичный к CTLA-4, и лиганд, специфичный к комплексу pMHC.2. Биспецифическое биологическое средство по п.1, где лиганд, специфичный к CTLA-4, выбирают из CD80 (B7-1), или CD86 (B7-2), или антитела, специфичного к CTLA-4.3. Биспецифическое биологическое средство по п.1 или 2, где лиганд, специфичный к комплексу pMHC, выбирают из анти-MHC антитела и LAG-3.4. Биспецифическое биологическое средство по п.1 или 2, где лиганд, специфичный к CTLA-4, и лиганд, специфичный к комплексу pMHC, разделены линкером.5. Биспецифическое биологическое средство по п.4, где линкер представляет собой одно или несколько из полиаминокислотной последовательности и Fc-домена антитела.6. Биспецифическое биологическое средство по п.5, где полиаминокислотная последовательность представляет собой G9 (Gly-9).7. Биспецифическое биологическое средство по п.2, где лиганд, специфичный к CTLA-4, представляет собой CD80, предпочтительно CD80, мутированный ...

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ И СОСТОЯНИЙ КОЖИ, СОДЕРЖАЩИЕ 7-(1Н-ИМИДАЗОЛ-4-ИЛМЕТИЛ)-5,6,7,8-ТЕТРАГИДРОХИНОЛИН

... 1. Способ лечения состояний кожи у пациента, страдающего от них, включающий лечение указанного пациента фармацевтическим составом, содержащим терапевтически эффективное количество 7-(1Н-имидазол-4-илметил)-5,6,7,8-тетрагидрохинолина или его отдельных энантиомеров, или его отдельных таутомеров, или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что фармацевтический состав содержит (R)-(-)-7-(1Н-имидазол-4-илметил)-5,6,7,8-тетрагидрохинолин.3. Способ по п. 1, отличающийся тем, что фармацевтический состав содержит (S)-(+)-7-(1Н-имидазол-4-илметил)-5,6,7,8-тетрагидрохинолин.4. Способ по п. 1, отличающийся тем, что состояние, подлежащее лечению, выбирают из: розацеа, молниеносной формы розацеа, солнечной эритемы, псориаза, приливов жара, связанных с менопаузой, прилива крови к лицу и покраснения, связанных с приливами жара, эритемы, связанной с приливами жара, приливов жара в результате атопического дерматита после орхиэктомии, лечения покраснения и зуда от укусов насекомых ...

АЛКИНОВЫЕ И АЛКЕНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРА СФИНГОЗИН 1-ФОСФАТА-1

... 1. Соединение, имеющее Формулу I, его энантиомеры, диастереоизомеры, гидраты, сольваты, кристаллические формы и индивидуальные изомеры, таутомеры или их фармацевтически приемлемые соли,где:«» представляет двойную связь «-CR=CR-» или тройную связь «-C≡C-»;A является Cарилом, гетероциклом, Cциклоалкилом или Cциклоалкенилом;B является Cарилом, гетероциклом, Cциклоалкилом или Cциклоалкенилом;Rявляется H, галогеном, -OCалкилом, Cалкилом, CN, C(O)R, NRRили гидроксилом;Rявляется H, галогеном, -OCалкилом, Cалкилом, CN, C(O)R, NRRили гидроксилом;Rявляется H, галогеном, -OCалкилом, Cалкилом, CN, C(O)R, NRRили гидроксилом;Rявляется H, галогеном, -OCалкилом, Cалкилом, CN, C(O)R, NRRили гидроксилом;Rявляется H, галогеном, -OCалкилом, Cалкилом, CN, C(O)R, NRRили гидроксилом;Rявляется H, галогеном, -OCалкилом, Cалкилом, CN, C(O)R, NRRили гидроксилом;Rявляется H, галогеном, -OCалкилом, Cалкилом, CN, C(O)R, Cарилом, гетероциклом, Cциклоалкилом, Cциклоалкенилом, NRRили гидроксилом;Rодинаково или независимо ...

ЧАСТИЧНЫЕ КОНСТРУКТЫ МНС И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

... 1. Выделенный полипептид, содержащий:α1 домен главного комплекса гистосовместимости (МНС) класса II, где полипептид не включает α2, β1 или β2 домен МНС класса II; иличасть α1 домена МНС класса II, где часть α1 домена МНС класса II способна связываться с CD74 или снижать экспрессию или активность CD74.2. Выделенный полипептид по п. 1, гдеα1 домен содержит α1 домен МНС класса II человека,α1 домен содержит домен DR-α1, DQ-α1, DP-α1, DM-α1 или DO-α1,α1 домен содержит аминокислотные остатки 1-75 зрелой α-цепи МНС класса II или по меньшей мере ее 5 последовательных аминокислот,α1 домен содержит α1 домен α-цепи, содержащей аминокислотную последовательность, представленную любой из SEQ ID NO: 1-49, и/иличасть α1 домена МНС класса II содержит аминокислотные остатки 38-58 зрелой DR-α-цепи или ее часть, или область, гомологичную DPα или DQα.3. Выделенный полипептид по п. 1, дополнительно содержащий антигенную детерминанту, гдеантигенная детерминанта ковалентно связана с α1 доменом, где ковалентная ...

ТРАНСГЕННЫЕ РАСТЕНИЯ, ЭКСПРЕССИРУЮЩИЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ПРОТЕИНЫ

... 1. Растение, в пластидный геном которого включена молекула ДНК, кодирующая протеин, который является терапевтически активным при введении хозяину, нуждающемуся в этом, в терапевтически эффективном количестве, где растение обладает способностью экспрессировать указанный протеин. 2. Растение по п.1, где протеин вводят хозяину перорально. 3. Растение по п.1, где протеин представляет собой антиген. 4. Растение по п.3, где антиген обладает способностью подавлять или снижать иммунный ответ или воспалительное состояние у указанного хозяина, вызванные антигеном. 5. Растение по п.4, где антиген представляет собой аллерген. 6. Растение по п.5, где аллерген представляет собой ингаляционный аллерген. 7. Растение по п.5, где аллерген представляет собой аллерген пыльцы. 8. Растение по п.7, где аллерген пыльцы выбирают из группы, включающей аллергены амброзии Amb a I, Amb a I.1, Amb t V и Amb a II, аллерген ольхи Ain g I, аллерген лещины Cor a I, аллерген плевела Lol p V, аллерген джонсоновой травы Sor ...

АМИНОВЫЕ СОЛИ АНТАГОНИСТА CRTH2

... 1. Соль в кристаллической форме, содержащая фармацевтически приемлемый амин и {4,6-бис(диметиламино)-2-(4-(4-(трифторметил)бензамидо)бензил)пиримидин-5-ил}уксусную кислоту формулы I ! ! или ее фармацевтически приемлемый гидрат или сольват. ! 2. Соль, содержащая фармацевтически приемлемый амин и {4,6-бис(диметиламино)-2-(4-(4-(трифторметил)бензамидо)бензил)пиримидин-5-ил}уксусную кислоту формулы I ! ! или ее фармацевтически приемлемый гидрат или сольват; где фармацевтически приемлемый амин не является этаноламином, триэтиламином или трис(гидроксиметил)аминометаном. ! 3. Соль по п.1 или 2, где фармацевтически приемлемый амин представляет собой диамин, содержащий первую и вторую аминогруппы. ! 4. Соль по п.1 или 2, где фармацевтически приемлемый амин представляет собой моноамин. ! 5. Соль по п.3, где первая аминогруппа диамина представляет собой первичную аминогруппу и вторая аминогруппа представляет собой первичную, вторичную или третичную аминогруппу или четвертичную аммониевую группу. !

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ЛИПИДЫ, КОТОРЫЕ НЕСУТ ПОЛЯРНЫЙ И НЕПОЛЯРНЫЙ ФРАГМЕНТ

... 1. Композиция, содержащая (I) соединение, представляющее собой липид, который содержит по меньшей мере один неполярный фрагмент и полярный фрагмент, где неполярный фрагмент представлен формулой X-Y-Z-, где Х обозначает ацетиленовую гидрокарбильную группу, содержащую одну связь С=С, Y обозначает О или СН2 и Z обозначает необязательную гидрокарбильную группу, в которой полярный фрагмент представлен формулой - [T]mПГГ, где [T]m обозначает необязательную группу, выбранную из ряда, включающего С(O), NH, NR1, NHC(O), C(O)NH, NR1C(O), C(O)NR1 и CH2, где R1 обозначает гидрокарбильную группу, где ПГГ обозначает полярную головную группу, и где m обозначает количество неполярных фрагментов, (II) терапевтический агент. 2. Композиция по п.1, где соединение представляет собой нейтральный липид. 3. Композиция по п.1, где соединение представляет собой катионный липид. 4. Композиция по п.1, где соединение имеет формулу где р обозначает 1-10, предпочтительно 1, 2 или 3, и где каждый X, Y и Z выбирают независимо ...

VERWENDUNG VON MOMETASONE-FUROAT ZUR BEHANDLUNG VON LUFTWEG- UND LUNGENERKRANKUNGEN

Neue Imidazolidinderivate, ihre Herstellung, ihre Verwendung und sie enthaltende pharmazeutische Präparate

WAESSRIGES NATRIUMCROMOGLYCAT ENTHALTENDE MITTEL.

MITTEL, ENTHALTEND EINEN CYCLOOXYGENASE-2 INHIBITOR UND EINEN 5-LIPOXYGENASE INHIBITOR

VERWENDUNG VON 11-(3-DIMETHYLAMINOPROPYLIDEN)-6,11-DIHYDRODIBENZ[B,E]OXEPIN-2-ESSIGSÄURE UND DEREN PHARMAZEUTISCH ANNEHMBAREN SALZEN ZUR HERSTELLUNG EINES MEDIKAMENTS ZUR BEHANDLUNG NICHT-ALLERGISCH-BEDINGTEN AUGENENTZÜNDUNGEN UND ZUR PREVENTION DER OKULAREN NEOVASKULARISATION

IMIDAZOLDERIVATE ALS HISTAMIN-H3-MODULATOREN

TABLETTE ENTHALTEND EFLETIRIZIN UND PSEUDOEPHEDRIN

SUBSTITUIERTE PIPERIDINE ALS HISTAMIN-H3-REZEPTORLIGANDEN

TRIAZOLYLPHENYLBENZENSULFONAMIDE

Verwendung eines Stifts zur Applikation von Pflege- oder Wirkstoffen in die Nase

Bereitgestellt wird ein Stift zur topischen oder transmucosalen Applikation eines Pflege- oder Wirkstoffs auf bzw. durch die Nasenschleimhaut, wobei die Stiftmasse eine Zusammensetzung aus Trägersubstanzen und mindestens einen Pflege- oder Wirkstoff enthält, der in der Lage ist, auf die Nasenschleimhaut einzuwirken und/oder über diese resorbiert zu werden oder flüchtige Substanzen enthält, die auf die tieferen Atemwege wirken oder über die tieferen Atemwege resorbiert werden. Weiterhin wird die Verwendung eines medizinischen und pflegenden, und kosmetischen Stift sowie einer Stiftmasse und der enthaltenen Nachfüllpatrone zur topischen oder transmucosalen Applikation von therapeutischen oder pflegenden Wirkstoffen beschrieben.

1,2,4-TRIAZOLO[4,3-B]PYRIDO[3,2-D]PYRIDAZINDERIVATE UND DIESE ENTHALTENDE PHARMACEUTISCHE ZUBEREITUNGEN

NEUE KOMBINATION VON LOTEPREDNOL UND ANTIHISTAMINIKA

METHODS FOR TREATING IgE-MEDIATED DISORDER

This invention relates to methods of treating IgE mediated disorders such as allergy and asthma based on activating surface-bound IgD molecules on basophils. The invention also relates to methods of making IgD, as well as methods of screening for antimicrobial agents from IgD-activated basophils.

Storage-stable aqueous ophthalmic formulations

Storage-stable, topically ocularly administrable aqueous ophthalmic formulations containing at least one closporine are useful for treating and/or preventing ophthalmic diseases or disorders afflicting humans or animals, notably related to inflammatory conditions, more particularly administrable to the front of the eye and which provide therapeutic effects to the eye as they are effective in stabilizing, enhancing and/or improving a patient's vision.

Novel kinase modulators

The present invention provides PI3K protein kinase modulators, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of kinase mediated diseases or disorders with them.

Oral pharmaceutical composition for use in respiratory diseases

A modified-release oral pharmaceutical composition in capsules with microspheres contains loratadine, phenylephrine and pharmaceutically acceptable excipients. The composition has immediate bioavailability, with plasmatic concentration values within the therapeutic window with a uniform, continuous release. A method for the production of the composition and a method for treatment as a nasal decongestant and an antihistamine are included.

Pure isomers of tritoqualine

The invention provides an isolated stereoisomer of tritoqualine having the structure of FIG. 2 and FIG. 3.

Biodegradable immunomodulatory formulations and methods for use thereof

The invention provides new compositions and methods for immunomodulation of individuals. Immunomodulation is accomplished by administration of immunomodulatory polynucleotide/microcarrier (IMP/MC) complexes. The IMP/MC complexes may be covalently or non-covalently bound, and feature a polynucleotide comprising at least one immunostimulatory sequence bound to a biodegradable microcarrier or nanocarrier.

New pharmaceutical compositions for treatment of respiratory and gastrointestinal disorders

The present invention provides pharmaceutical compositions comprising one or more CRTH2 antagonists 1 and one or more further active compounds 2.

4-substituted-cyclohexylamino-4-piperidinyl-acetamide antagonists of ccr2

The present invention comprises compounds of Formula (I). wherein: R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X, Y, and Z are as defined in the specification. The invention also comprises a method of preventing, treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is type II diabetes, obesity and asthma. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I).

Enhanced bimatoprost ophthalmic solution

A composition comprising from 0.005% to 0.02% bimatoprost by weight and from 100 ppm to 250 ppm benzalkonium chloride, wherein said composition is an aqueous liquid which is formulated for ophthalmic administration is disclosed herein. A method which is useful in treating glaucoma or ocular hypertension related thereto is also disclosed herein.

2-Oxo-1-Pyrrolidine Derivatives, Processes for Preparing Them and Their Uses

The present invention concerns 2-oxo-1-pyrrolidine derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

Probiotic bifidobacterium strains

Bifidobacterium strain AH1206 or mutants or variants thereof are immunomodulatory following oral consumption and are useful in the prophylaxis and/or treatment of inflammatory activity for example undesirable gastrointestinal inflammatory activity such as inflammatory bowel disease.

Probiotic composition useful for dietary augmentation and/or combating disease states and adverse physiological conditions

A method of combating rheumatoid arthritis, comprising administering to a human subject in need thereof, an effective oral dose of a probiotic composition in an oral dose form including, as the only bacterial species therein, the bacterial species of Bacillus subtilis, Bacillus coagulans , and Enterococcus faecium . The initial occurrence, and progress of remission of the rheumatoid arthritis condition incident to such probiotic therapy, may be established and monitored by assay of rheumatoid factor and/or anti-CCP antibodies present in a blood sample of the human subject.

RNAi-Mediated Inhibition of Histamine Receptor H1-Related Conditions

RNA interference is provided for inhibition of histamine receptor H1 mRNA expression, in particular, for treating patients having an HRH1-related condition or at risk of developing an HRH1-related condition such as allergic conjunctivitis, ocular inflammation, dermatitis, rhinitis, asthma, or allergy.

Systemic, allogenic stem cell therapies for treatment of diseases in felines

A method for treating preselected diseases comprising the steps of providing a therapeutic dose of a mesenchymal stem cell composition, the mesenchymal stem cell composition comprising mesenchymal stem cells harvested from at least one tissue selected from the group consisting of placental tissue, bone marrow, dental tissue, testicle tissue, and dermal tissue; and systemically administering the mesenchymal stem cell composition to the patient suffering from a preselected disease or diseased state through an intravenous injection.

[4-(5-aminomethyl-2-fluoro-phenyl)-piperidin-1-yl]-[7-fluoro-1-(2-methoxy-ethyl)-4-trifluoromethoxy-1h-indol-3-yl]-methanone as an inhibitor of mast cell tryptase

The present invention is directed to an indole benzylamine compound of formula I: useful as an inhibitor of tryptase. In addition, the present invention is directed to the use of the compound for treating a patient suffering from, or subject to, a physiological condition in need of amelioration by inhibition of tryptase, comprising administering to the patient of a therapeutically effective amount of the compound, and to a pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically effective amount of the compound of formula I, and a pharmaceutically acceptable carrier.

3,4,4A,10B-TETRAHYDRO-1H-THIOPYRANO-[4,3-c] ISOQUINOLINE DERIVATIVES

The compounds of Formula (1), in which A, R1, R2, R3 and R5 have the meanings as given in the description, are novel effective inhibitors of type 4 and 5 phosphodiesterase.

Novel kinase inhibitors

The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

Aminotriazolopyridines, compositions thereof, and methods of treatment therewith

Provided herein are Heteroaryl Compounds of formula (I): wherein R 1 and R 2 are as defined herein, compositions comprising an effective amount of a Heteroaryl Compound and methods for treating or preventing inflammatory conditions or cancer, and conditions treatable or preventable by inhibition of a kinase or a kinase pathway comprising administering an effective amount of a Heteroaryl Compound to a subject in need thereof.

Substituted pyrimidine as a prostaglandin d2 receptor antagonist

The present invention is directed to a 2,6-substituted-4-monosubstitutedamino-pyrimidine compound of formula (I): or an enantiomer thereof, or an ester prodrug or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmaceutical composition comprising such a compound. The invention also includes a method of treatment of a patient by the administration of a pharmaceutically effective amount of such a compound.

Phenylacetic acid compound

A compound represented by formula (I), wherein R 1 represents a hydrogen atom, etc., R 2 and R 3 each independently represents a hydrogen atom, optionally oxidized C1-4 alkyl group or optionally protected hydroxyl group, or R 2 and R 3 taken together represent optionally oxidized C2-5 alkylene group, R 4 represents an optionally oxidized C1-6 alkyl group, etc., R 5 represents an optionally oxidized C1-6 alkyl group, etc., R 6 represents an optionally oxidized C1-6 alkyl group, etc., m represents 0 or an integer from 1 to 3, n represents 0 or an integer from 1 to 4, and i represents 0 or an integer from 1 to 7.

Novel compounds

The present invention provides compounds of formula (I) herein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

Dp2 antagonist and uses thereof

Described herein is the DP 2 anatgonist 2-(3-(2-((tert-butylthio)methyl)-4-(2,2-dimethyl-propionylamino)phenoxy)-4-methoxyphenyl)acetic acid, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also described are methods of preparing the DP 2 anatgonist, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also described herein are pharmaceutical compositions suitable for administration to a mammal that include the DP 2 anatgonist, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using such pharmaceutical compositions for treating respiratory diseases or conditions, allergic diseases or conditions, inflammatory diseases or conditions, as well as other prostaglandin D 2 -dependent or prostaglandin D 2 -mediated diseases or conditions.

Use of immunesuppressant receptor

The present invention relates to use of an antagonist of BIR1 (B cell immunoglobulin receptor 1) related to the present invention, a method for screening the antagonist, in addition to subtype polypeptides of BIR1, the polynucleotide encoding them and antibodies for the polypeptides. BIR1 functions as an immunosuppressive receptor, and the antagonist of BIR1 has immunopotentive activity, which is able to use for preventing and/or treating a cancer, an immunodeficiency disease or an infectious disease.

Heteroaryl imidazolone derivatives as jak inhibitors

New heteroaryl imidazolone derivatives having the chemical structure of formula (I) are disclosed, as well as processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Janus Kinases (JAK).

3-aminopyrrolidine derivatives as modulators of chemokine receptors

The present invention relates to 3-aminopyrrolidine derivatives of the formula I: (wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , X, Y and X are as defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of chemokine receptors and more specifically as a modulator of the CCR2 and/or CCR5 receptor. The compounds and compositions of the invention may bind to chemokine receptors, e.g., the CCR2 and/or CCR5 chemokine receptors, and are useful for treating diseases associated with chemokine, e.g., CCR2 and/or CCR5, activity, such as atherosclerosis, restenosis, lupus, organ transplant rejection and rheumatoid arthritis.

Pharamceutical compositions and methods of use 4-pregenen-11beta-17-21-triol-3,20-dione derivatives

The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising 4-pregenen-11β-17-21-triol-3,20-dione derivatives, and their use as pharmaceuticals as modulators of the glucocorticoid receptors (GR) and/or the mineralocorticoid receptors (MR). The invention relates specifically to the use of these compounds and their pharmaceutical compositions to treat ocular conditions associated with the glucocorticoid receptors (GR) and/or the mineralocorticoid receptors (MR).

Aryl urea derivatives as n-formyl peptide receptors like-1 (fprl-1) receptor modulators

The present invention relates to novel aryl urea derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of the N-formyl peptide receptor like-1 (FPRL-1) receptor.

Bicyclic heteroaryl inhibitors of pde4

The present invention relates to compounds and methods which may be useful as inhibitors of phosphodiesterase 4 (PDE4) for the treatment or prevention of inflammatory diseases and other diseases involving elevated levels of cytokines and proinflammatory mediators.

Methods for treating multiple myeloma using 4-(amino)-2-(2,6-dioxo(3-piperidyl))-isoindoline-1,3-dione in combination with proteasome inhibitor

Methods of treating, preventing and/or managing cancer as well as and diseases and disorders associated with, or characterized by, undesired angiogenesis are disclosed. Specific methods encompass the administration of an immunomodulatory compound alone or in combination with a second active ingredient. The invention further relates to methods of reducing or avoiding adverse side effects associated with chemotherapy, radiation therapy, hormonal therapy, biological therapy or immunotherapy which comprise the administration of an immunomodulatory compound. Pharmaceutical compositions, single unit dosage forms, and kits suitable for use in methods of the invention are also disclosed.

Compounds acting at multiple prostaglandin receptors giving a general anti-inflammatory response

The present invention provides a compound, that is a 1-({halo-2-[(2-hydrocarbyl or substituted hydrocarbyl)oxy]phenyl}methyl)-(fused bicyclic nitrogen heteroaryl) carboxylic acid or an ester or sulfonamide thereof. The compound may be represented by the following formula Wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 A, X, W, Z and Y are as defined in the specification. The compounds may be administered to treat DP, FP, EP1, TP and/or EP4 receptor-mediated diseases or conditions.

Process for preparing carboxamidine compounds

The present invention relates to a process of making a compound of formula (I): Wherein, R 1 , R 2 , R 4 and X are as defined herein.

Arylsulfonamide ccr3 antagonists

Provided herein are arylsulfonamides that are useful for modulating CCR3 activity, and pharmaceutical compositions thereof. Also provided herein are methods of their use for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of a CCR3-mediated disorder, disease, or condition.

Phenylacetic acid compound

A compound represented by formula (I), wherein R 1 represents a hydrogen atom, etc., R 2 and R 3 each independently represents a hydrogen atom, optionally oxidized C1-4 alkyl group or optionally protected hydroxyl group, or R 2 and R 3 taken together represent optionally oxidized C2-5 alkylene group, R 4 represents an optionally oxidized C1-6 alkyl group, etc., R 5 represents an optionally oxidized C1-6 alkyl group, etc., R 6 represents an optionally oxidized C1-6 alkyl group, etc., m represents 0 or an integer from 1 to 3, n represents 0 or an integer from 1 to 4, and i represents 0 or an integer from 1 to 7.

Compounds that modulate intracellular calcium

Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which modulate the activity of store-operated calcium (SOC) channels. Also described herein are methods of using such SOC channel modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that would benefit from inhibition of SOC channel activity.

Therapeutic or prophylactic agent for corneal epithelium disorders and/or conjunctival epithelium disorders

The present invention provides an effective and safe prophylactic and therapeutic pharmaceutical agent and supplement for corneal epithelium disorders and/or conjunctival epithelial disorders. This is a therapeutic and/or prophylactic agent for corneal epithelium disorders and/or conjunctival epithelial disorders comprising eicosapentaenoic acid and/or docosahexaenoic acid, a glycerin ester or phospholipid comprising these fatty acids as constituent fatty acids, or a lower alcohol ester of these fatty acids as active ingredients. These preferably comprise EPA and/or DHA in the form of a refined fish oil or refined krill oil. A total of at least approximately 50 to 5,000 mg of EPA and/or DHA or the esters thereof are taken daily, thereby easing corneal epithelium disorders and/or conjunctival epithelial disorders. In addition, the amount of tears may be recovered.

Therapeutically Active Alpha-MSH Analogues

The invention describes peptide analogues of α-melanocyte-stimulating hormone (α-MSH), which possess an increased efficacy compared to the native α-MSH peptide. The α-MSH analogues exhibit increased anti-inflammatory effects and increased capability to prevent ischemic conditions compared to α-MSH. The invention further discloses use of the peptides for the manufacture of pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of a condition in the tissue of one or more organs of a mammal, and moreover pharmaceutical compositions.

3,5-diaminopyrazole kinase inhibitors

Provided herein are 3,5-diaminopyrazoles, for example, compounds of Formula IA, that are useful for modulating regulated-in-COPD kinase activity, and pharmaceutical compositions thereof. Also provided herein are methods of their use for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of a RC kinase-mediated disorder, disease, or condition.

Compositions and methods for inhibition of the jak pathway

Disclosed are compounds of formula I, compositions containing them, and methods of use for the compounds and compositions in the treatment of conditions in which modulation of the JAK pathway or inhibition of JAK kinases, particularly JAK 2 and JAK3, are therapeutically useful.

Ophthalmic composition

An ophthalmic composition comprising a polyaphron dispersion.

Indazoles

A method of treating a disease or condition for which a JAK inhibitor is indicated in a subject in need of such treatment, comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmaceutically acceptable solvate of said compound or pharmaceutically acceptable salt, and particularly, a method for the treatment of various inflammatory diseases, particularly psoriasis, asthma and COPD.

Immunostimulatory nucleic acid packaged particles for the treatment of hypersensitivity

The application is related to compositions and methods for the treatment of hypersensitivity, wherein the compositions comprise a particle packaged with immunostimulatory nucleic acids. The compositions of the invention are particularly useful in the treatment of atopic eczema, asthma and IgE-mediated allergy (type I allergy), especially pollen allergy and house dust allergy.

Isotopically enriched arylsulfonamide ccr3 antagonists

Provided herein are isotopically enriched arylsulfonamides, for example, of Formula I, that are useful for modulating CCR3 activity, and pharmaceutical compositions thereof. Also provided herein are methods of their use for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of a CCR3-mediated disease, disorder, or condition.

Chalcone derivatives as nrf2 activators

Compounds and methods for treating or preventing a disease, disorder or condition associated with an Nrf2-regulated pathway, including those associated with an autoimmune disease, comorbidity associated with diabetes, such as retinopathy and nephropathy, bone marrow transplant for leukemia and related cancers, bone marrow deficiencies, inborn errors of metabolism, and other immune disorders, oxidative stress, respiratory infection, ischemia, neurodegenerative disorders, radiation injury, neutropenia caused by chemotherapy, autoimmunity, and congenital neutropenic disorders, and for restoring a corticosteroid responsiveness, in a subject are provided.

Il-1 binding proteins

Proteins that bind IL-1α and IL-1β are described along with their use in compositions and methods for treating, preventing, and diagnosing IL-1-related disorders and for detecting IL-1α and IL-1β in cells, tissues, samples, and compositions.

Lactobacillus Crispatus KBL693 Strain and Use Thereof

A strain of Lactobacillus crispatus KBL693 and the use thereof are disclosed. The strain of Lactobacillus crispatus KBL693 (Accession No. KCTC 13519BP) attenuates allergic reactions of cells, significantly improves symptoms of atopic dermatitis, and exhibits anti-inflammatory and anti-fungal effects. Thus, the single strain alone can achieve all the purposes of alleviating atopic dermatitis and other allergic diseases and improving inflammatory diseases and autoimmune diseases, thereby finding advantageous applications as a probiotic substance. In addition, the strain, based on the anti-fungal activity thereof, can be advantageously utilized in a skin external preparation against various skin diseases caused by fungi, and in a cosmetic composition and a functional patch for alleviating sensitive skin.

Cai-based systems and methods for the localized treatment of ocular and other diseases

The subject invention provides CAI compounds and formulations thereof, and methods for their use in the localized treatment of non-life threatening diseases. Formulations of CAI compounds of the subject invention include CAI free base and CAI prodrug microcrystallines, microparticles, emulsions, and the like. The subject invention further provides methods for treating non-life threatening diseases using the CAI compounds of the invention (i.e., novel delivery systems and combination therapies), that are effective and are associated with little or no adverse side effects.

Agent for preventing and/or treating ocular inflammatory disease

The invention provides a method for prophylaxis and/or treatment of an ocular inflammatory disease comprising administering an effective amount of a pyrazolopyrimidine compound represented by formula (I), wherein R 1 represents —NR 1a R 1b (wherein R 1a and R 1b are the same or different and each represents a hydrogen atom and the like), and the like, R 2 represents the formula (R 2 −1) [wherein k and m represent each an integer of 0-2, n represents an integer of 0-2, L represents a single bond and the like, R 5 represents a halogen and the like, R 6 represents aryl and the like, X represents —CR 8 (wherein R 8 represents a hydrogen atom and the like), and the like, R 7 represents a hydrogen atom, and the like, and the like, R 3 represents —SO 2 R 13 (wherein R 13 represents lower alkoxy and the like), and the like, and R 4 represents a hydrogen atom and the like, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

2,4-pyrimidinediamine compounds and their uses

The present invention provides 2,4-pyrimidinediamine compounds that inhibit the IgE and/or IgG receptor signaling cascades that lead to the release of chemical mediators, intermediates and methods of synthesizing the compounds and methods of using the compounds in a variety of contexts, including in the treatment and prevention of diseases characterized by, caused by or associated with the release of chemical mediators via degranulation and other processes effected by activation of the IgE and/or IgG receptor signaling cascades.

Terpenoid derivatives

It is intended to provide a novel terpenoid derivative that exhibits anti-inflammatory action and a cytoprotective action by activating the Keap1/Nrf2/ARE signaling pathway. The present invention provides terpenoid derivative A represented by the following formula (I):

Topically applicable pharmaceutical preparation

A topical pharmaceutical preparation for administering a slightly soluble PDE4 inhibitor is described. A surprisingly good systemic bioavailability is observed with this dosage form.

TREATMENT OF ALLERGIC RHINITIS USING A COMBINATION OF MOMETASONE AND OLOPATADINE

The present invention relates to a method of treating allergic rhinitis in a subject (e.g., a pediatric human subject) in need thereof comprising nasally administering to the subject an effective amount of a fixed-dose pharmaceutical composition comprising mometasone or its salt and olopatadine or its salt. 1. A method of treating symptoms associated with allergic rhinitis in a pediatric human subject in need thereof comprising nasally administering twice daily , one spray per nostril of a fixed-dose pharmaceutical composition comprising mometasone furoate and olopatadine hydrochloride , wherein each spray comprises about 25 mcg of mometasone furoate and about 665 mcg olopatadine hydrochloride.2. (canceled)3. The method of claim 1 , wherein the symptoms are selected from nasal symptoms.4. The method of claim 3 , wherein the nasal symptoms are selected from nasal congestion claim 3 , rhinorrhea claim 3 , itching and sneezing.5. The method of claim 1 , wherein the human subject is 2 to under 12 years of age.6. The method of claim 1 , wherein the human subject is 2 to under 6 years of age.7. The method of claim 1 , wherein the human subject is 6 to under 12 years of age.8. The method of claim 1 , wherein the allergic rhinitis is selected from seasonal allergic rhinitis claim 1 , perennial allergic rhinitis claim 1 , and persistent allergic rhinitis.9. The method of claim 8 , wherein the allergic rhinitis is seasonal allergic rhinitis.10. The method of claim 8 , wherein the allergic rhinitis is perennial allergic rhinitis.11. The method of wherein the administration of the pharmaceutical composition provides relief from one or more symptoms of allergic rhinitis within 15 minutes of administration.12. The method of claim 1 , wherein the administration of the pharmaceutical composition provides relief from one or more symptoms of allergic rhinitis within 10 minutes of administration.13. A method of treating symptoms associated with allergic rhinitis in a pediatric human ...

AQUEOUS COMPOSITION FOR EYE DROPS AND NASAL DROPS

Provided is an aqueous composition for ophthalmic or nasal administration comprising levocetirizine or its salt. In one embodiment, the composition comprises levocetirizine or its salt at a levocetirizine concentration of 0.05-0.5% (w/v). The composition may further comprise a surface active agent and/or an organic acid salt. 1. An aqueous composition for ophthalmic or nasal administration , which comprises levocetirizine or its salt as an active ingredient.2. The composition according to claim 1 , wherein the concentration of levocetirizine or its salt in the composition as the levocetirizine concentration is 0.05-0.5% (w/v).3. The composition according to claim 1 , which further comprises a surface active agent and/or an organic acid salt.4. The composition according to claim 3 , which comprises polysorbate 80 as a surface active agent.5. The composition according to claim 4 , wherein the concentration of the surface active agent in the composition is 0.1-2.0% (w/v).6. The composition according to claim 3 , wherein the composition comprises a citric acid salt as an organic acid salt.7. The composition according to claim 3 , wherein the concentration of the organic acid salt in the composition is 0.4-2.5% (w/v).8. The composition according to claim 1 , which further comprises polyhexanide hydrochloride as a preservative.9. The composition according to claim 1 , which comprises 0.05-0.5% (w/v) as levocetirizine concentration of levocetirizine or its salt claim 1 , about 0.1-2.0% (w/v) of polysorbate 80 claim 1 , about 0.4-2.5% (v/w) of citric acid salt claim 1 , about 0.001-0.3% (w/v) of disodium edetate claim 1 , and polyhexanide hydrochloride.10. The composition according to claim 9 , which comprises 0.05-0.5% (w/v) as levocetirizine concentration of levocetirizine or its salt claim 9 , about 0.2% (w/v) of polysorbate 80 claim 9 , about 0.75% (v/w) of sodium citrate claim 9 , about 0.018% (w/v) of disodium edetate claim 9 , and 0.00005-0.0005% (w/v) of ...

Treatments of ocular allergy with alcaftadine

Compositions, kits and methods for the treatment or prevention of ocular allergies and inflammation and the symptoms thereof comprising alcaftadine or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Gene Vector

A gene vector comprising a miRNA sequence target.

Imidazopyridazine Compounds

The present invention is directed to compounds of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the substituents R 1 , R 3 , R 6 , R 7 , and b are as defined herein. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods of treatment using the compounds, and methods of preparing the compounds.

Reverse amide compounds as protein deacetylase inhibitors and methods of use thereof

The present invention relates to novel “reverse amide” compounds comprising a zinc chelator group, and the use of such compounds in the inhibition of HDAC6 and in the treatment of various diseases, disorders or conditions related to HDAC6.

Methods and compositions for daily ophthalmic administration of phentolamine to improve visual performance

The invention provides methods, compositions, and kits containing phentolamine for improving visual performance. In particular, the invention provides improvement in visual performance, such as improvement in visual acuity, by daily ophthalmic administration of a phentolamine solution to an eye of a patient at or near the bedtime of the patient for an extended duration while minimizing the occurrence of adverse side effects, such as eye redness during the patient's waking hours.

Medicinal preparation and medical instrument

An object is to provide a pharmaceutical preparation for preventing or treating allergic conjunctivitis which is to be administered to the intranasal mucosa. Provided is a pharmaceutical preparation for preventing or treating allergic conjunctivitis which is to be administered to the intranasal mucosa, the pharmaceutical preparation including a composite particle containing one or more titanium oxide particles, one or more metal particles, and one or more calcium phosphate particles. Also provided is a medical device for preventing or treating allergic conjunctivitis, the medical device including an breathable mask portion covering the nasal cavity of a subject in need of prevention or treatment of allergic conjunctivitis, ear loop portions provided on the breathable mask portion, and a composite particle releasably attached to the breathable mask portion, the composite particle containing one or more titanium oxide particles, one or more metal particles, and one or more calcium phosphate particles.

Particles, compositions and methods for ophthalmic and/or other applications

Particles, compositions, and methods that aid particle transport in mucus are provided. The particles, compositions, and methods may be used, in some instances, for ophthalmic and/or other applications. In some embodiments, the compositions and methods may involve modifying the surface coatings of particles, such as particles of pharmaceutical agents that have a low aqueous solubility. Such compositions and methods can be used to achieve efficient transport of particles of pharmaceutical agents though mucus barriers in the body for a wide spectrum of applications, including drug delivery, imaging, and diagnostic applications. In certain embodiments, a pharmaceutical composition including such particles is well-suited for ophthalmic applications, and may be used for delivering pharmaceutical agents to the front of the eye and/or the back of the eye.

METHODS OF USE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF A SELECTIVE SYK INHIBITOR

Provided herein are methods of using Syk inhibitors, such as a selective Syk inhibitor, Compound 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in treating allergic and/or inflammatory diseases or conditions of the eye. Also provided is pharmaceutical compositions, in particular eyedrop ophthalmic compositions, comprising Compound 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, useful in the methods. 2. An ophthalmic composition comprising about 0.01% w/w to about 10% w/w of Compound 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof , a tonicity modifier , a buffer and water.3. An ophthalmic composition comprising about 0.1% w/w to about 1% w/w of Compound 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof , a tonicity modifier , a buffer and water.4. The ophthalmic composition of any one of - , comprising Compound 1 HCl salt.5. The ophthalmic composition of any one of - , comprising about 0.1% to about 5% of a tonicity modifier , about 0.005 to about 0.02% w/w of a preservative , and a buffer , and having a pH of about 5.5 to 7.6. The ophthalmic composition of any one of - , comprising about 0.2% to about 2% w/w of a tonicity modifier , about 0.005 to about 0.02% w/w of a preservative , and a buffer , and having a pH of about 6.7. The ophthalmic composition of any one of - , comprising about 0.5% to about 1.5% w/w of a tonicity modifier , about 0.01% w/w of a preservative , and a buffer , and having a pH of about 6.8. The ophthalmic composition of any one of - , wherein the tonicity modifier is one or more of glycerin , NaCl , and KCl.9. The ophthalmic composition of any one of - , wherein the tonicity modifier is glycerin.10. The ophthalmic composition of any one of - , wherein the preservative is benzalkonium chloride.11. The ophthalmic composition of any one of - , wherein the buffer is a phosphate buffer.12. The ophthalmic composition of any one of - , wherein the buffer is a citrate buffer.13. An ophthalmic composition comprising about 0.01% to about 1% w/w ...

Novel chalcone derivatives having an anti-allergic activity

The present invention relates to the compounds of formula (I): wherein: R 2 , R 4 and R 6 , either identical or different, represent a hydrogen, chlorine bromine, iodine or fluorine atom, or a group —OH or —O-alkyl comprising from 1 to 6 carbon atoms; R 2 ′ and R 4 ′, either identical or different, represent a hydrogen atom, or a group —OH or —O-alkyl comprising from 1 to 6 carbon atoms; with R 2 ′ and/or R 4 ′ which represent a methoxy group; n is equal to 1, 2, 3; X═CH 2 , O, S or N(R 7 ); and R 7 represents a hydrogen atom or an alkyl group comprising from 1 to 6 carbon atoms; as well as pharmaceutically acceptable hydrates, solvates and salts thereof.

RNAi-MEDIATED INHIBITION OF HISTAMINE RECEPTOR H1-RELATED CONDITIONS

RNA interference is provided for inhibition of histamine receptor H1 mRNA expression, in particular, for treating patients having an HRH1-related condition or at risk of developing an HRH1-related condition such as allergic conjunctivitis, ocular inflammation, dermatitis, rhinitis, asthma, or allergy.

Piperazine compound capable of inhibiting prostaglandin d synthase

This invention relates to a piperazine compound represented by Formula (I), wherein R 1 is c1-6 alkyl; R 2 is hydroxy, c1-6 alkyl that may have one or more substituents, —(C=0)-N(R 2 )(R 4 ), or —(C=0)-0R 5 ; R 3 and R 4 are the same or different, and each represents hydrogen or c1-6 alkyl that may have one or more substituents, or R 3 and R 4 , taken together with a nitrogen atom to which R 3 and R 4 are attached, may form a saturated heterocyclic group; R 5 is hydrogen or c1-6 alkyl that may have one or more 15 substituents; and n is 1 or 2; or a salt thereof.

Ccr2 antagonist peptides

The invention relates to a peptide comprising the following amino acid sequence Thr-Phe-Leu-Lys or Thr-Phe-Leu-Lys-Cys, useful as a CCR2 non competitive antagonist peptide.

Tumor necrosis factor-like ligand 1a specific antibodies and compositions and uses thereof

The present invention provides antibodies, or antigen-binding fragment thereof, which specifically bind to TL1A. The invention further provides a method of obtaining such antibodies and nucleic acids encoding the same. The invention further relates to compositions and therapeutic methods for use of these antibodies for the treatment and/or prevention of TL1A mediated diseases, disorders or conditions.

4-pregenen-11beta-17-21-triol-3,20-dione derivatives

The present invention relates to novel 4-pregenen-11β-17-21-triol-3,20-dione derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals, as modulators of glucocorticoid or mineralocorticoid receptors. The invention relates specifically to the use of these compounds and their pharmaceutical compositions to treat disorders associated with glucocorticoid or mineralocorticoid receptor modulation.

Phosphoric Acid Ester Derivatives

To provide a novel compound that has S1P lyase inhibitory ability and induces a reduction in the number of lymphocytes, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition containing the compound or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. A compound represented by the general formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

NON-HORMONAL STEROID MODULATORS OF NF-kB FOR TREATMENT OF DISEASE

The present invention relates to compounds and methods which may be useful as treatments of neuromuscular diseases such as muscular dystrophy, and as inhibitors of NF-κB for the treatment or prevention of muscular wasting disease, including muscular dystrophy.

High penetration prodrug compositions and pharmaceutical composition thereof for treatment of pulmonary conditions

The invention provides compositions of novel high penetration compositions (HPC) or high penetration prodrugs (HPP) for treatment of pulmonary conditions (e.g. asthma). The HPCs/HPPs are capable of being converted to parent active drugs or drug metabolites after crossing the biological barrier and thus can render treatments for the conditions that the parent drugs or metabolites can. Additionally, the HPPs are capable of reaching areas that parent drugs may not be able to access or to render a sufficient concentration at the target areas and therefore render novel treatments. The HPCs/HPPs can be administered to a subject through various administration routes, e.g., locally delivered to an action site of a condition with a high concentration or systematically administered to a biological subject and enter the general circulation with a faster rate.

TREATMENT OF ALLERGIC RHINITIS USING A COMBINATION OF MOMETASONE AND OLOPATADINE

The present invention relates to a method of treating allergic rhinitis in a subject (e.g., a pediatric human subject) in need thereof comprising nasally administering to the subject an effective amount of a fixed-dose pharmaceutical composition comprising mometasone or its salt and olopatadine or its salt. 1. A method of treating symptoms associated with allergic rhinitis in a human subject in need thereof comprising nasally administering twice daily , one or two sprays per nostril of a fixed-dose pharmaceutical composition comprising mometasone furoate and olopatadine hydrochloride , wherein each spray comprises about 25 mcg of mometasone furoate and about 665 mcg olopatadine hydrochloride.2. (canceled)3. The method of claim 1 , wherein the symptoms are selected from nasal symptoms.4. The method of claim 3 , wherein the nasal symptoms are selected from nasal congestion claim 3 , rhinorrhea claim 3 , itching and sneezing.5. The method of claim 1 , wherein the human subject is 2 to under 12 years of age.6. The method of claim 1 , wherein the human subject is 2 to under 6 years of age.7. The method of claim 1 , wherein the human subject is 6 to under 12 years of age.8. The method of claim 1 , wherein the allergic rhinitis is selected from seasonal allergic rhinitis claim 1 , perennial allergic rhinitis claim 1 , and persistent allergic rhinitis.9. The method of claim 8 , wherein the allergic rhinitis is seasonal allergic rhinitis.10. The method of claim 8 , wherein the allergic rhinitis is perennial allergic rhinitis.11. The method of claim 1 , wherein the administration of the pharmaceutical composition provides relief from one or more symptoms of allergic rhinitis within 15 minutes of administration.12. The method of claim 1 , wherein the administration of the pharmaceutical composition provides relief from one or more symptoms of allergic rhinitis within 10 minutes of administration.1325-. (canceled)26. A method of treating a human subject suffering from allergic ...

Fixed dose combination of brimonidine and timolol

Embodiments disclosed herein are directed to fixed compositions comprising brimonidine and timolol for lowering intraocular pressure and treating glaucoma.

Allergy Inhibitor Compositions And Kits And Methods Of Using The Same

Compositions, methods, and kits for inhibiting an allergic response against an allergenic protein are disclosed. Compositions, methods and kits for inhibiting an allergic response against a flea allergenic protein; a feline allergenic protein; a canine allergenic protein; a dust mite allergenic protein; a peanut allergenic protein; a Japanese cedar allergenic protein; and a blomia tropicalis allergenic protein are disclosed.

Chimeric il-1 receptor type i agonists and antagonists

Featured herein are non-naturally occuring cytokine domains that can be used, inter alia, to modulate cellular signalling responsive to interleukin-1 receptor I (IL-1RI), to treat disorders, and to detect and/or bind to cellular receptors, as well as other agents. Exemplary cytokine domains can contain amino acid residues from at least two parental cytokines domains, for example, receptor binding features, surface features, β strands, and loops from at least two parental cytokines domains.

Use of immunesuppressant receptor

The present invention relates to use of an antagonist of BIR1 (B cell immunoglobulin receptor 1) related to the present invention, a method for screening the antagonist, in addition to subtype polypeptides of BIR1, the polynucleotide encoding them and antibodies for the polypeptides. BIR1 functions as an immunosuppressive receptor, and the antagonist of BIR1 has immunopotentive activity, which is able to use for preventing and/or treating a cancer, an immunodeficiency disease or an infectious disease.

Method for Therapeutic Replenishment and Enrichment of Ocular Surface Lubrication

The present invention provides a pharmaceutical composition, and methods of use thereof, for treating ocular boundary deficiency, symptoms associated therewith, or an undesired condition that is associated with or causes discomfort at the ocular surface. The pharmaceutical composition of the present invention comprises a human PRG4 protein, or a lubricating fragment thereof, suspended in an ophthalmically acceptable vehicle. The pharmaceutical composition of the present invention may also comprise one or more ophthalmically acceptable agents selected from the group consisting of an ophthalmically acceptable demulcent, excipient, astringent, vasoconstrictor, emollient, sodium hyaluronate, hyaluronic acid, and surface active phospholipids, in a pharmaceutically acceptable carrier for topical administration.

Molecules inhibiting a metabolic pathway involving the syk protein tyrosine kinase and method for identifying said molecules

The present invention relates to the C-13 molecule (methyl 2-{5-[(3-benzyl-4-oxo-2-thioxo-1,3-thiazolidin-5-ylidene)methyl]-2-furyl}-benzoate) and to organic molecules functionally equivalent to the C-13 molecule, capable of inhibiting the binding of an antibody or antibody fragment with the human Syk protein tyrosine kinase, to the use of these molecules for the production of medicaments for the prevention or treatment of diseases dependent on metabolic pathways involving Syk, and also to a method for identifying such molecules.

Kinase inhibitors

There are provided compounds of formula I, wherein R 1A to R 1E , R 2 to R 4 , R 5a , L and X 1 to X 3 have meanings given in the description, which compounds have antiinflammatory activity (e.g. through inhibition of one or more of members of: the family of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes; Syk kinase; and members of the Src family of tyrosine kinases) and have use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, eye and intestines.

COMPOSITIONS COMPRISING ANAKINRA

The present invention relates to compositions comprising anakinra, buffer, and optionally at least one osmolyte and optionally further excipients. Further, the present invention relates to use of said compositions for treatment of for example ophthalmic disorders. 1. A composition , comprising:0.01 mg/mL to 30 mg/mL anakinra; andbuffer, selected from HEPES and a mixture of HEPES and sodium citrate.2. The composition according to claim 1 , comprising at least one osmolyte.3. The composition according to claim 1 , wherein said buffer is HEPES buffer.4. The composition according to claim 1 , wherein said buffer stabilizes the pH of the composition at a pH of from 6 to 7.5. The composition according to claim 1 , comprising 2 mg/mL to 30 mg/mL anakinra.6. The composition according to claim 1 , wherein said at least one osmolyte is selected from taurine and hydroxyproline.7. The composition according to claim 1 , wherein said at least one osmolyte is taurine.8. The composition according to claim 1 , wherein said at least one osmolyte is hydroxyproline.9. The composition according to claim 1 , further comprising one or more of a chelating agent claim 1 , a surfactant and a tonicity regulator.10. The composition according to claim 9 , wherein said chelating agent is EDTA claim 9 , said surfactant is polysorbate 80 and said tonicity regulator is NaCl.11. The composition according to claim 1 , wherein the buffer stabilizes the pH of the composition at about 6.5.12. The composition according to claim 1 , wherein the concentration of said osmolyte is adjusted to provide an isotonic composition.13. The composition according to claim 12 , wherein said composition has an osmolality of from 280 to 320 mOsmol/kg.14. The composition according to claim 1 , wherein the concentration of said osmolyte is adjusted to provide a hypotonic composition.15. The composition according to claim 14 , wherein said composition has an osmolality of from 150 to 280 mOsmol/kg.16. The composition ...

Methods of treating eye diseases associated with inflammation and vascular proliferation

Methods for treating eye diseases associated with inflammation and/or vascular proliferation in subjects are disclosed. The methods include administering therapeutically effective amounts of a tranilast compound, in particular (E)-2-[[3-(3-Methoxy-4-propargyloxy)phenyl)-1-oxo-2-propenyl]amino]benzoic acid or (E)-2-[[3,4-Bis(difluoromethoxy)phenyl)-1-oxo-2-propenyl]amino]benzoic acid or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof.

Tranilast compositions and cocrystals

New tranilast complexes and new tranilast cocrystals are disclosed. These include a 1:1 tranilast nicotinamide complex, a 1:1 tranilast nicotinamide cocrystal, a 1:1 tranilast saccharin complex, a 1:1 tranilast saccharin cocrystal, a 1:1 tranilast gentisic acid complex, a 1:1 tranilast gentisic acid cocrystal, a 1:1 tranilast salicylic acid complex, a 1:1 tranilast salicylic acid cocrystal, a 1:1 tranilast urea complex, a 1:1 tranilast urea cocrystal, a 1:1 tranilast 4-aminobenzoic acid complex, a 1:1 tranilast 4-aminobenzoic acid cocrystal, a 1:1 tranilast 2,4-dihydroxybenzoic acid complex and a 1:1 tranilast 2,4-dihydroxybenzoic acid cocrystal. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing a tranilast complex or cocrystal of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. Methods of treatment using the tranilast complexes and cocrystals as well as the pharmaceutical compositions are disclosed.

Amino quinazolines as kinase inhibitors

Disclosed are compounds having the formula (Formula I)): wherein R 1 , R 2 , R 3 and Z are as defined herein, and methods of making and using the same.

Oleaginous pharmaceutical and cosmetic foam

The invention relates to stable oleaginous cosmetic or therapeutic foam compositions containing certain active agents, having unique therapeutic properties and methods of treatment using such compositions. The foamable composition includes at least one solvent selected from a hydrophobic solvent, a silicone oil, an emollient, a co-solvent, and mixtures thereof, wherein the solvent is present at a concentration of about 70% to about 96.5% by weight of the total composition, at least a non-ionic surface-active agent at a concentration of about 0.1% to less than about 10% by weight of the total composition; at least one gelling agent at a concentration of about 0.1% to about 5% by weight of the total composition; a therapeutically effective amount of at least one active agent; and at least one liquefied or compressed gas propellant, at a concentration of about 3% to about 25% by weight of the total composition.

Compositions and methods for inhibition of the jak pathway

Disclosed are compounds of formula I, compositions containing them, and methods of use for the compounds and compositions in the treatment of conditions in which modulation of the JAK pathway or inhibition of JAK kinases, particularly JAK 2 and JAK3, are therapeutically useful.

2-(2-aminocyclohexyl)amino-pyrimidine-5-carboxamides as spleen tyrosine kinase(syk) inhibitors

The present invention relates to compounds of formula (Ia), (Ib) or (Ic): to pharmaceutically acceptable salts therefore and to pharmaceutically acceptable solvates of said compounds and salts, wherein the substituents are defined herein; to compositions containing such compounds; and to the uses of such compounds in the treatment of various diseases, particularly asthma, COPD, allergic rhinitis, chronic sinusitis, atopic dermatitis, psoriasis, rosacea, alopecia, allergic conjunctivitis and dry eye disease.

NON-STEROIDAL SELECTIVE GLUCOCORTICOID RECEPTOR AGONISTIC MODULATORS (SEGRAMs) AND USES THEREOF

Two enantiomers of a SElective Glucocorticoid Receptor Agonistic Modulator (SEGRAM) of Formula 1 or a derivative thereof; to a deuterated form of a SEGRAM of Formula 1 or a derivative thereof; and to the two deuterated enantiomers of a SEGRAM of Formula 1 or a derivative thereof: 121-. (canceled)23. The method according to claim 22 , wherein said enantiomer of the SEGRAM is in deuterated form.25. The method according to claim 22 , wherein said enantiomer of the SEGRAM does not induce or does not substantially induce neither a direct trans activation function claim 22 , nor a direct transrepression function of the glucocorticoid receptor claim 22 , but selectively induces the indirect tethered transrepression function of the glucocorticoid receptor.26. The method according to claim 22 , wherein said enantiomer of the SEGRAM does not induce or does not substantially induce steroidal anti-inflammatory drugs (SAIDs)-associated side effects upon administration to a subject in need thereof.27. The method according to claim 26 , wherein SAIDs-associated side effects are selected from the group consisting of skin atrophy; osteoporosis; growth suppression; body weight loss; fat mass gain; lean mass loss; thymus claim 26 , spleen claim 26 , kidney and/or adrenal gland apoptosis; corticosterone synthesis inhibition; adrenal suppression; hyperglycemia; insulin resistance; hyperinsulinemia and fatty liver.28. The method according to claim 22 , wherein the inflammatory disorder is characterized by an increased level of at least one secreted cytokine and/or antibody selected from the group consisting of IL-1β claim 22 , IL-2 claim 22 , IL-3 claim 22 , IL-4 claim 22 , IL-5 claim 22 , IL-6 claim 22 , IL-10 claim 22 , IL-12 claim 22 , IL-13 claim 22 , IL-17a claim 22 , IL-17c claim 22 , IL-17f claim 22 , IL-18 claim 22 , IL-21 claim 22 , IL-22 claim 22 , IL-23 claim 22 , IL-33 claim 22 , TSLP claim 22 , TGFβ claim 22 , CCL4 claim 22 , TNFα claim 22 , MMPβ claim 22 , IgE claim 22 , ...

scFv Antibodies Which Pass Epithelial and/or Endothelial Layers

scFv antibodies which specifically bind selected antigens and are obtainable by a method comprising (i) selecting from a pool of soluble and stable antibody frameworks a soluble and stable framework matching best the framework of a non-human antibody against the antigen with a certain binding specificity, (ii) either providing said soluble and stable framework with CDRs that bind specifically to said antigen, or mutating the framework of said non-human antibody towards the sequence of said soluble and stable framework, to generate scFv antibodies, (iii) testing the generated antibody for solubility and stability, and testing the generated antibody for antigen binding, and (iv) selecting an scFV that is soluble, stable and binds to the antigen specifically. Also provided are pharmaceutical compositions comprising said scFv antibody, methods of treatment and diagnosis for diseases related to over expression of antigens that are specifically bound by said antibody.

Amino quinazolines as kinase inhibitors

Disclosed are compounds having the formula: wherein R 1 , R 2 , R 3 , and Z are as defined herein, and methods of making and using the same.

METHODS AND COMPOSITIONS FOR TREATING ALLERGIC OCULAR DISEASES

The present disclosure provides methods for the treatment of an allergic ocular disease (e.g., allergic conjunctivitis, keratoconjunctivitis, or giant papillary conjunctivitis). In particular, the present disclosure provides methods for the treatment of an allergic ocular disease through administration of antibodies that bind to human Siglec-8 or compositions comprising said antibodies. The present disclosure also provides articles of manufacture or kits comprising antibodies that bind to human Siglec-8 for the treatment of an allergic ocular disease. 1. A method for treating or preventing an allergic ocular disease in an individual comprising administering to the individual an effective amount of a composition comprising an antibody that binds to human Siglec-8.2. The method of claim 1 , wherein the individual has allergic conjunctivitis.3. The method of claim 2 , wherein the individual has seasonal allergic conjunctivitis.4. The method of claim 2 , wherein the individual has perennial allergic conjunctivitis.5. The method of claim 2 , wherein the individual has atopic keratoconjunctivitis.6. The method of claim 2 , wherein the individual has vernal keratoconjunctivitis.7. The method of claim 1 , wherein the individual has giant papillary conjunctivitis.8. The method of claim 7 , wherein the individual uses contact lenses.9. The method of any one of - claim 7 , wherein the individual has increased inflammation in at least a portion of the conjunctiva claim 7 , as compared to an individual without an allergic ocular disease.10. The method of claim 9 , wherein the individual has an increased number of mast cells claim 9 , neutrophils claim 9 , eosinophils claim 9 , and/or lymphocytes in at least a portion of the conjunctiva claim 9 , as compared to an individual without an allergic ocular disease.11. The method of any one of - claim 9 , wherein a conjunctival scraping obtained from the individual comprises eosinophils.12. The method of any one of - claim 9 , wherein ...

Benzene or thiophene derivative and use thereof as vap-1 inhibitor

The present invention provides a novel benzene derivative or thiophene derivative useful as a VAP-1 inhibitor, or a medicament for the prophylaxis or treatment of a VAP-1 associated disease and the like, namely, a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the present specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Gene vector

A gene vector comprising a miRNA sequence target.

Pharmaceutical compositions having desirable bioavailability

The present invention is directed to the provision of pharmaceutical compositions. The compositions include a therapeutic agent and a relatively low amount of surfactant for providing higher bioavailability of the therapeutic agent. The compositions are particularly desirable as ophthalmic compositions in which the therapeutic agent is a prostaglandin such as travoprost and the surfactant is a vegetable oil such as castor oil.

Bicyclic inhibitors of pad4

The present invention provides compounds useful as inhibitors of PAD4, compositions thereof, and methods of treating PAD4-related disorders.

Hypotensive lipid-containing biodegradable intraocular implants and related methods

Biocompatibie intraocular implants include a prostamide component and a biodegradable polymer that is effective in facilitating release of the prostamide component into an eye for an extended period of time. The prostamide component may be associated with a biodegradable polymer matrix, such as a matrix of a two biodegradable polymers. The implants may be placed in an eye to treat or reduce a at least one symptom of an ocular condition, such as glaucoma.

Antibiotic conjugates directly linked with steroid drugs

The present invention describes novel single drug entities, formed by direct linkage of an antibiotic to a steroidal drug. Upon topical application to the eye, the conjugate would undergo enzymatic and/or hydrolytic cleavage to release the individual drugs. The antibiotic is coupled directly to the steroid drug.

Antibiotic conjugates linked with steroid drugs

The present invention describes novel single drug entities, formed by the linkage of an antibiotic with a steroidal drug via a linker. Upon topical application to the eye, the conjugate would undergo enzymatic and/or hydrolytic cleavage to release the individual drugs.

3,5-diaminopyrazole kinase inhibitors

Provided herein are 3,5-diaminopyrazoles, for example, compounds of Formula I, that are useful for modulating regulated-in-COPD kinase activity, and pharmaceutical compositions thereof. Also provided herein are methods of their use for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of a RC kinase-mediated disorder, disease, or condition.

Dual Specific Binding Proteins Directed Against TNF

Engineered multivalent and multispecific binding proteins that bind TNFα and IL-13, TNFα and PGE2, or TNFα and NGF are provided, along with methods of making and uses in the prevention, diagnosis, and/or treatment of disease.

Methods for treating multiple myeloma with 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihydroisoindol-2-yl) piperidine-2,6-dione in combination with second active agents

Methods of treating, preventing and/or managing cancer as well as and diseases and disorders associated with, or characterized by, undesired angiogenesis are disclosed. Specific methods encompass the administration of an immunomodulatory compound alone or in combination with a second active ingredient. The invention further relates to methods of reducing or avoiding adverse side effects associated with chemotherapy, radiation therapy, hormonal therapy, biological therapy or immunotherapy which comprise the administration of an immunomodulatory compound. Pharmaceutical compositions, single unit dosage forms, and kits suitable for use in methods of the invention are also disclosed.

1-pyrazolyl-3- (4- ((2 -anilinopyrimidin- 4 - yl) oxy) napththalen- i - yl) ureas as p38 mapkinase inhibitors

There is provided a compound of formula (I) which is an inhibitor of the family of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes, and to its use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, such as asthma and COPD.

Pidotimod for use in the treatment of inflammation-associated diseases

The present invention relates to a novel use of the active ingredient Pidotimod, or its stereoisomers and/or physiologically acceptable salts thereof, to treat inflammation-associated diseases characterized by an aberrant hyperactivation of the non canonical NFkB pathway, such as allergic diseases, autoimmune diseases or other inflammatory diseases based on mechanisms different from allergic or autoimmune.