Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год
Применить Всего найдено 478533. Отображено 200.
27-05-2002 дата публикации

СУЛЬФОНАМИДЫ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2182904C2
Автор: ХАРПЕР Элайн Энн (GB), МакДОНАЛЬД Яин Мэйр (GB), ПЕТЕР Майкл Джон (GB), КАЛИНДЖАН Саркис Баррет (GB), ШАНКЛИ Найджел Пол (GB), УОТТ Джиллиан Фэрфулл (GB), ТОУЗЕР Мэттью Джон (GB), КУК Трейси (GB), ЛОУ Кэролайн Минли Рэчел (GB)
Принадлежит: ДЖЕЙМС БЛЭК ФАУНДЕЙШН ЛИМИТЕД (GB)

Описываются сульфонамиды общей формулы I, где Х представляет С3-С9 алкиленовую группу, R2 представляет Н или C1-С3 алкил, R11 представляет Н или C1-С3 алкил, p представляет 0 или 1, q представляет 0-3, R12 представляет фенил или нафтил, необязательно замещенный галогеном, метокси- или трифторметилом, 4-бифенил, циклогексил или адамантил и R13 независимо выбран из Н, метила и фенила, и способы их получения. Соединения I являются лигандами Н3-рецепторов гистамина и могут быть использованы в качестве седативных средств, регуляторов сна, противосудорожных средств, антидепрессантов и модуляторов мозгового кровообращения, а также для лечения астмы и синдрома раздражения кишечника. 4 с. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 ил.

Подробнее
Номер записи: 1
27-08-2002 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗИЛОКСИКАРБОНИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СРЕДСТВО, ИНГИБИРУЮЩЕЕ NA+/H+-ОБМЕН

Номер: RU2188191C2
Автор: ВАЙХЕРТ Андреас (DE), ШВАРК Ян-Роберт (DE), АЛЬБУС Удо (DE), ШОЛЬЦ Вольфганг (DE), ЛАНГ Ханс-Йохен (DE), КЛЕЕМАНН Хайнц-Вернер (DE), БРЕНДЕЛЬ Йоахим (DE)
Принадлежит: ХЕХСТ АГ (DE)

Настоящее изобретение относится к замещенным бензилоксикарбонилгуанидинам общей формулы I, где R(1), R(2) и R(3) независимо друг от друга обозначают водород, (С1-С8)-алкил, F, Cl, Br, I, OR(25), R(31)SOl-, где R(25) обозначает пиридил, хинолинил, изохинолинил; "l"= 2, R(31) обозначает -(С1-С8)-алкил; R(1), R(2) и R(3) независимо друг от друга обозначают -OR(67) или -NR(67)R(68); где R(67) и R(68) независимо друг от друга обозначают алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R(4) и R(5) независимо друг от друга обозначают водород, F, Cl; R(6) и R(7) независимо друг от друга обозначают водород; Х обозначает кислород или NR(72), где R(72) обозначает водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами. Описан способ их получения. Соединения являются эффективными ингибиторами клеточного натрий-протонного антипорта (Na+/H+-обмен) и пригодны в качестве антиаритмических средств. 3 c. и 3 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 2
20-02-2002 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 7-[3-[4-(6-ФТОРБЕНЗО[D]ИЗОКСАЗОЛ-3-ИЛ)ПИПЕРИДИН-1-ИЛ]ПРОПОКСИ]-ХРОМЕН-4-ОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ D2-,5-HT2A- И H1-РЕЦЕПТОРОВ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ D2-,5-HT2A- И H1 -РЕЦЕПТОРОВ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ПСИХОЗА И ШИЗОФРЕНИИ

Номер: RU2179556C2
Автор: БОЛОС Хорди (ES), ОРТИС Хосе А. (ES), ФОГЕТ Рафаэль (ES), КАСТЕЛЛО Хосеп М. (ES), САКРИСТАН Аурелио (ES)
Принадлежит: Феррер Интернасионал, С.А. (ES)

Изобретение относится к новым производным 7-[3-[4-(6-фторбензо[d] изоксазол-3-ил)пиперидин-1-ил] пропокси] -хромен-4-она формулы I, где R означает водород, СНО, CH2 OR2 или СООН; R1 означает алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, при условии, что один из заместителей R и R1 является водородом, и их фармацевтически приемлемым солям, предназначенным для использования при лечении психоза и шизофрении, а также к способу получения этих соединений, фармацевтической композиции на их основе и способу ингибирования D2-, 5-HT2a- и Н1-рецепторов при лечении психоза и шизофрении. Технический результат - получение новых соединений, используемых в медицине в качестве лекарственных средств. 4 с. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 3
27-02-2002 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2,4-ДИОКСОПИРРОЛИДИНА И 2,4-ДИОКСОТЕТРАГИДРОФУРАНА И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА

Номер: RU2179976C2
Автор: ЕСИИ Еиити (JP), МОРИ Масао (JP)
Принадлежит: ЛИД КЕМИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к новым 1-(бифенил-4-ил)метил-1Н-1, 2,4-триазольным соединениям и 1-(бифенил-4-ил)метил-4Н-1,2,4-триазольным соединениям, причем каждое из них имеет в качестве заместителя во 2'-положении (2, 4-диоксопирролидин-5-илиден)метил или (2,4-диоксотетрагидрофуран-5-илиден)метил и их соли. Благодаря их сильному антагонизму к рецептору ангиотензина 11 и антигипотензивному действию их можно использовать в качестве терапевтического агента при заболеваниях кровеносной системы, например гипертензии, или для лечения сердечной недостаточности. 3 с. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 4
10-12-2008 дата публикации

СПОСОБ ИДЕНТИФИКАЦИИ ИНГИБИТОРОВ ИЛИ АГОНИСТОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ IRS

Номер: RU2340898C2
Автор: ЭККЕЛЬ Юрген (DE), ЗОММЕРФЕЛЬД Марк (DE), ТЕННАГЕЛЬС Норберт (DE), МЕТЦГЕР Забине (DE)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к медицине и биохимии и касается способов идентификации ингибитора или агониста протеинкиназы IRS, содержащих этапы а) введения РКС-ζ в контакт, по меньшей мере, с одним пептидом IRS, содержащим, по меньшей мере, один сайт PKC-ζ-Ser-фосфорилирования в присутствии, по меньшей мере, одного предполагаемого ингибитора или агониста, и b), измерения степени фосфорилирования сайта PKC-ζ-Ser-фосфорилирования. А также пептида IRS-1, характеризующегося заменой остатка 570 в результате мутации на аланин. Изобретение обеспечивает идентификацию ингибиторов или агонистов IRS для лечения диабета типа II. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 10 ил., 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 5
10-12-2008 дата публикации

ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2340343C2
Автор: ХЬЮЗ Эндрью Марк (GB), АШФОРД Марианна Бернис (GB), ДЖОНСТОУН Донна (GB), ТОНДЖ Девид Уилльям (GB), БАРРАСС Найджел Чарлз (GB), БОЙЛ Франсис Томас (GB), ТЕЙЛОР Сайан Тоумико (GB)
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Предложены способы воздействия М-(3-метокси-5-метилпиразин-2-ил)-2-(4-[1,3,4-оксадиазол-2-ил]фенил)пиридин-3-сульфонамидом или его фармацевтически приемлемой солью при лечении злокачественного новообразования, при уменьшении атипичной пролиферации злокачественных клеток, для индуцирования дифференциации злокачественных клеток, для индуцирования апоптоза в злокачественных клетках, способ антиангиогенного воздействия, нацеленный на сосуды, в кровеносных сосудах злокачественных клеток у теплокровного животного (варианты), такого как человек, способ подавления метастазов в костях и ингибирования инвазии, соответствующие способы лечения и профилактики метастазов и инвазии. Вещество ранее было известно как ингибитор эндотелина-1 (ЕТ-1). Показана его эффективность по всем заявленным назначениям в отношении рака яичника. 9 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 6
27-01-2008 дата публикации

СОЕДИНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2315763C2
Автор: ПЭРАЧ Кэмил (US), ДОЛЛ Ронелд Дж. (US), РАЙВЕРА Йоселин Д. (US), МЭЛЛЕМС Элен К. (US), ЛИУ Йи-Тсунг (US), СЭКСЕНА Анил К. (US), ГИРИЯВАЛЛАБХАН Вийоор М. (US), ПЭЧТЕР Джонетен (US), ГУЗИ Томоти Дж. (US)
Принадлежит: ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US)

Описываются соединения формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, в которой R1 и R2 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей арил и гетероарил, каждый из которых необязательно содержит в качестве заместителя от одной до шести групп, выбранных из группы, включающей: а) галоген; b) -OCF3 или -OCHF2; с) -CF3; d) -CN; е) алкил; f) R18-гетероалкил; k) гидроксил; l) алкоксил, включающий циклопропилметоксил; и s) трифторалкоксил; R3 означает Н; R4, R5, R7 и R8 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей H, -ОН, алкил, гетероалкил и , при условии, что, если Z и/или Х означает N, то все R4, R5, R7 и R8 не означают -ОН; R6 означает -C(O)R15; R9 и R10 означают Н; R11 выбран из группы, включающей Н и алкил; R12 выбран из группы, включающей Н и алкил; R13 выбран из группы, включающей алкил и алкоксил; R14 означает Н; R15 выбран из группы, включающей -NR16R17, -OR16 и алкил; R16 и R17 являются одинаковыми или разными и независимо ...

Подробнее
Номер записи: 7
27-12-2008 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ ГУАНИДИНУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ КОРМОВОЙ ДОБАВКИ

Номер: RU2341972C2
Автор: КРИММЕР Ханс-Петер (DE), ГАСТНЕР Томас (DE)
Принадлежит: АльцХем Тростберг ГмбХ (DE)

Изобретение относится к области кормопроизводства. Изобретение заключается в применении гуанидинуксусной кислоты и/или ее солей в качестве кормовой добавки для племенных и откормочных животных в преимущественно вегетарианских диетах в количестве от 1,0 до 5,0 г на 1 кг корма. Гуанидинуксусную кислоту и/или ее соли примененяют в качестве кормовой добавки в сухих и влажных кормах для собак и кошек, причем в количестве от 1,0 до 5,0 г на 1 кг корма. Применение гуанидинуксусной кислоты и/или ее солей позволяет улучшить усвоение корма, повышает результат откорма, способствует образованию мышечной ткани, улучшает качество мяса и/или повышает репродуктивность. 2 н. и 5 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 8
20-12-2008 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОМОЧЕВИНЫ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ

Номер: RU2341523C2
Автор: ХАРЛОУ Грег (US), МОЖЕ Жак (US), БОНД Дэниэл (US), ШТРОБЕЛЬ Хартмут (DE), ИТТЭНЖЕР Огюстэн (FR), БЕНАР Дидье (FR), АЛЬ-ОБЕЙДИ Фахад (US), НАИР Анил (US), НЕМЕСЕК Консепсьон (FR), ПАТЕК Марсель (US), ФЕЙТ Томас (US), ЛЕСЮИСС Доминик (FR), БУШАР Эрве (FR), РУФ Свен (DE), ПАЛЕРМО Марк (US), ЭЛЬ-АМАД Юссеф (FR), РИТТЕР Курт (DE), МАЛЛЕРОН Жан-Люк (FR)
Принадлежит: АВЕНТИС ФАРМА С.А. (FR)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым аддитивным солям с неорганическими и органическими кислотами или неорганическими или органическими основаниями, причем соединения находятся в любых изомерных формах. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибиторов протеинкиназ. В общей формуле (I) р означает целое число от 0 до 2; R и R1 означают О; А1 и А2 означают простую связь, (С1-С6)алкил; В2 означает моноциклический или бициклический, насыщенный или ненасыщенный гетероциклический радикал, включающий от 1 до нескольких одинаковых или разных гетероатомов, выбираемых среди О, S, N и NR7, возможно замещенный одним или несколькими, одинаковыми или разными заместителями. Изобретение также относится к лекарственному средству, обладающему ингибирующим воздействием на протеинкиназы, к фармкомпозиции, к применению соединений формулы (I) для получения лекарственных средств. 11 н. и 38 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 9
20-12-2008 дата публикации

КОМБИНАЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЭПОТИЛОНА И АЛКИЛИРУЮЩИЕ АГЕНТЫ

Номер: RU2341260C2
Автор: БОДДИ Алан (GB), АНДЕРСОН Джудит Роуз (US), МАКШИХИ Пол М. ДЖ. (DE), РОТЕРМЕЛ Джон Дейвид (US)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH), ЮНИВЕРСИТИ ОФ НЬЮКАСТЛ ЭПОН ТАЙН (GB)

Изобретение относится к фармацевтической комбинации, которая включает (а) алкилирующий агент и (б) производное эпотилона формулы I в которой А представляет собой О или NRN, где RN представляет собой водород или низший алкил, R представляет собой водород или низший алкил и Z представляет собой О или связь. Указанная комбинация может быть полезна для лечения пролиферативного заболевания, особенно опухолевого заболевания, и пролиферативное действие является большим по сравнению с максимальным действием, которое может быть достигнуто каждым из ингредиентов отдельно. 4 н. и 4 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 10
20-12-2008 дата публикации

ИММУНОГЕННЫЙ ГИБРИДНЫЙ ПОЛИПЕПТИД ПРОТИВ ОЖИРЕНИЯ И ВАКЦИННАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ

Номер: RU2341534C2
Автор: КИМ Хуо-Дзун (KR)
Принадлежит: СДж БИОМЕД ИНК. (KR)

Изобретение касается иммуногенного гибридного полипептида, включающего миметический пептид В-клеточного эпитопа аполипопротеина В-100, в котором С-конец миметического пептида слит с N-концом Т-хелперного эпитопа. Аминокислотные последовательности вариантов полипептида представлены в описании. Описан способ получения указанного полипептида, предусматривающий использование клетки-хозяина, трансформированной рекомбинантным экспрессионным вектором, включающим ген, кодирующий указанный полипептид. Изобретение также касается вакцинной композиции, включающей указанный иммуногенный гибридный полипептид, для предупреждения или лечения ожирения, рекомбинантного экспрессионного вектора и клетки-хозяина. Полипептид по изобретению демонстрирует превосходную активность против ожирения без индукции иммунных реакций или тяжелых побочных эффектов. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 17 ил., 4 табл.

Подробнее
Номер записи: 11
27-06-2008 дата публикации

ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ГЛУТАМАТНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2327697C2
Автор: ЧЕККАРЕЛЛИ Симона-Мария (CH), БЮТТЕЛЬМАНН Бернд (DE), ПОРТЕР Ричард Хью Филип (CH), ФИАЙРА Эрик (CH), ЙЭШКЕ Георг (CH), КОЛЬЧЕВСКИ Забине (DE)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Описывается соединение общей формулы где R1 означает галоген, С1-С6алкил, CF3, CF2H или циано, R2 означает C1-С6алкил, R3 означает 5- или 6-членный гетероарил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, С1-С6алкил, С3-С6циклоалкил, С1-С6 алкилгалоген, C1-С6алкокси, NR′R′′, или замещенный группой 1-морфолинил или замещенный группами тиоморфолинил, 1-оксотиоморфолинил или 1, 1-диоксотиоморфолинил; R′, R′′ независимо друг от друга означают водород, С1-С6алкил, (СН2)0,1-(С3-С6)циклоалкил, R4 означает водород, а также его фармацевтически приемлемые соли и способы их получения. Изобретение также относится к применению указанных производных имидазола для получения лекарственных средств и к содержащим их лекарственным средствам, предназначенным для профилактики или лечения нарушений, опосредованных рецептором mGluR5, таких как острые и/или хронические неврологические нарушения, прежде всего боль страха, или для лечения хронической и ...

Подробнее
Номер записи: 12
10-02-2008 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ, СТИМУЛИРУЮЩЕЕ ИЛИ ВЫЗЫВАЮЩЕЕ РОСТ ВОЛОС ИЛИ РЕСНИЦ И/ИЛИ ПРЕПЯТСТВУЮЩЕЕ ИХ ВЫПАДЕНИЮ, КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ СОЕДИНЕНИЕ, ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2316325C2
Автор: ДАЛЬКО Мария (FR), РОЗО Роже (FR), БУЛЛЬ Кристоф (FR)
Принадлежит: Л`ОРЕАЛЬ (FR)

Изобретение относиться к медицине и описывает применение эффективного количества, по меньшей мере, одного гетероциклического соединения формулы (I) или его солей, причем соединение формулы (I) выбирают из (i) соединений формулы (III) или их солей, в которой Z, Z′ обозначают О, Х обозначает S (тиазолидиндионовая группа), G обозначает О или S; по меньшей мере один из R2 и R3 обозначает CF3, OR0 или COOR0, где R0 обозначает Н или насыщенный линейный или разветвленный С1-С20-алкил и предпочтительно С10-С10-алкил, (ii) соединений (VI) или их солей: в которой Z, Z′ и G независимо обозначают О или S, по меньшей мере один из R2 и R3 обозначает водород, CN, CF3, NO2, OR0, COOR0 или насыщенный линейный или разветвленный С1-С20-алкил и предпочтительно С1 -С10-алкил, возможно, замещенный OR0, где R0 обозначает Н или насыщенный линейный или разветвленный С1-С20-алкил и предпочтительно С1 -С10-алкил, (iii) соединений (VII) или их солей, в которой Z, Z′ и G независимо обозначают О или S; R обозначает ...

Подробнее
Номер записи: 13
20-08-2008 дата публикации

НОВЫЕ, СОДЕРЖАЩИЕ ГЕТЕРОАТОМ ТЕТРАЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ СЕЛЕКТИВНЫХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ ЭСТРОГЕНА

Номер: RU2331645C2
Автор: СУИ Зихуа (US), СЮЙ Цзяи (US), КАНОДЖИА Рамеш М. (US), НГ Реймонд (US), ДЖЕЙН Нарешкумар Ф. (US)
Принадлежит: ОРТО-МАКНЕЙЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛ, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к новым, содержащим гетероатом тетрациклическим соединениям. Соединения изобретения являются применимыми при лечении и/или профилактике нарушений, ассоциированных с истощением эстрогена, таких как приступообразные ощущения жара, вагинальная сухость, остеопения и остеопороз; гормон-чувствительных раковых заболеваний и гиперплазии молочной железы, эндометрия, шейки матки и простаты; эндометриоза, фиброза матки и остеоартрита и в качестве контрацептивных агентов, применяемых либо отдельно, либо в комбинации с прогестогеном или антагонистом прогестогена. 5 н.п. ф-лы, 8 табл.

Подробнее
Номер записи: 14
20-02-2008 дата публикации

ИЗЕТИОНАТНАЯ СОЛЬ СЕЛЕКТИВНОГО ИНГИБИТОРА CDK4

Номер: RU2317296C2
Автор: ТУГУД Петер Лоуренс (US), БЕЙЛИН Владимир Генух (US), БЛЭКБЕРН Энтони Клайд (US), ЭРДМАН Дэвид Томас (US)
Принадлежит: УОРНЕР-ЛАМБЕРТ КОМПАНИ ЛЛС (US)

Изобретение относится к изетионатной соли 6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-(5-пиперазин-1-илпиридин-2-иламино)-8Н-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-она и ее кристаллическим формам, которые обладают свойствами селективного ингибитора циклинзависимой киназы 4 (CDK4) и могут найти применение при лечении, например, воспалительных и клеточных пролиферативных заболеваний. Кристаллические формы соли имеют порошковую рентгенограмму при величинах 2θ примерно 8,7, 13,5 и 17,6 (форма А), 5,1, 11,8, 12,1, 12,8, 13,1 и 14,7 (форма В) и 8,4, 8,9 и 21,9 (форма D). Изобретение также относится к способам получения кристаллической изетионатной соли 6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-(5-пиперазин-1-илпиридин-2-иламино)-8Н-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-она, к лекарственному средству и применению для получения лекарственного средства. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 5 табл., 18 ил.

Подробнее
Номер записи: 15
27-02-2008 дата публикации

СПОСОБ МОДУЛЯЦИИ ПРОЛИФЕРАЦИИ КЛЕТОК МЕДУЛЛЯРНОЙ КАРЦИНОМЫ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Номер: RU2317824C2
Автор: ДЗАТЕЛЛИ Мария Кьяра (IT), КАЛЛЕР Майкл ДеВитт (US), ДЕЛЬИ УБЕРТИ Этторе Чиро (IT)
Принадлежит: СОСЬЕТЕ ДЕ КОНСЕЙ ДЕ РЕШЕРШ Э Д`АППЛИКАСЬОН СЬЕНТИФИК С.А.С. (FR), ИЛЬ КОНСОРЦИО ФЕРРАРА РИЧЕРКЕ (IT)

Настоящее изобретение относится к медицине, к способу уменьшения скорости пролиферации клеток медуллярной карциномы щитовидной железы (МТС), способам ее лечения и визуализации, которые предусматривают взаимодействие клеток МТС с одним или несколькими селективными агонистами SSTR2, выбранными из группы соединений, состоящей из: D-Nal-цикло[Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2; цикло[Tic-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Phe]; 4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил-D-Phe-цикло(Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2 и 4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазин-2-этансульфонил-D-Phe-цикло(Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2; или их фармацевтически приемлемой соли. Изобретение обеспечивает уменьшение скорости пролиферации клеток МТС и улучшение результатов ее визуализации за счет селективного агонистического действия на SSTR2 с отсутствием нежелательных эффектов на системную гемодинамику и показатели метаболизма организма. 3 н. 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 8 ил.

Подробнее
Номер записи: 16
10-11-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1Н-ИМИДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ КАННАБИНОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2337907C2
Автор: ЛАНГЕ Йозефус Х.М. (NL), КЕЙЗЕР Хискиас Г. (NL), ВАН СТЕЙВЕНБЕРГ Херман Х. (NL), КРЮСЕ Корнилис Г. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) где - R и R1 обозначают фенил, который может быть замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями Y, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранными из группы, состоящей из хлора, иода, брома, фтора, трифторметила и циано, - R2 и R3являются одинаковыми или разными и обозначают С1-5 разветвленную или линейную алкильную группу, причем алкильная группа может быть замещена 1-3 атомами фтора, или - R2 и R3- вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют пирролидиновое или пиперидиновое кольцо, - R7обозначает водород, С3-8 циклоалкил, пирролидинил или пиперидинил, и к их фармакологически приемлемым солям. Изобретение также относится к соединениям общей формулы (IV), к фармацевтической композиции и к применениям соединений по п.1. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью модулятора каннабиноидных рецепторов. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 17
27-05-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1H-1,2,4-ТРИАЗОЛ-3-КАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРА КАННАБИНОИДОВ

Номер: RU2325382C2
Автор: ЛАНГЕ Йозефус Х.М. (NL), МАККРИРИ Эндрю К. (NL), КРУСЕ Корнелис Г. (NL), ВАН СТЕЙВЕНБЕРГ Херман Х. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Описываются новые производные 1Н-1,2,4-триазол-3-карбоксамида общей формулы (I) где R - фенил, возможно замещенный 1-2 атомами галогена, R1 - фенил, возможно замещенный 1-2 атомами галогена или трифторметильной группой, или пиридильный радикал; - R2 представляет собой атом водорода; - R3 - C1-6-алкил, С2-8-алкокси, С3-8-циклоалкил, возможно замещенный С1-3алкилом или этинилом, С5-10-бициклоалкил, С4-8-алкенил, С3-8-трифторалкильную или С2-8-фторалкильную группу или С3-8-циклоалкил, группа NR4R5, где R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют моноциклический или бициклический, гетероциклический фрагмент с 5-8 кольцевыми атомами, гетероциклическая группа которого содержит один или два гетероатома, выбранных из группы N и О, возможно замещенного С1-3-алкилом или R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 1,4′-бипиперидиновый радикал, их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция и применение новых соединений для получения ...

Подробнее
Номер записи: 18
20-07-2008 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ КРУЗИПАИНА И ДРУГИХ ЦИСТЕИНПРОТЕАЗ

Номер: RU2329266C2
Автор: КВИБЕЛЛ Мартин (GB)
Принадлежит: АМУРА ТЕРАПЬЮТИКС ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к соединению в соответствии с общей формулой (I) или общей формулой (II) где R1=Н; Z=О или S; Р1=CR5R6, Р2=CR7R8, Q=CR9R10; каждый из R5, R6, R7, R8, R9 и R10 означает Н; Y=CR12R13-CO, где R12, R13 выбирают из С0-7-алкила, С3-6 -циклоалкила или фенил-С0-7-алкила; и где фенильное кольцо необязательно замещено R19, имеющим значения, указанные ниже; в группе (Х)о, Х=CR14R15, где R14 и R15 независимо выбирают из С0-7-алкила, и о представляет собой число от нуля до трех; (W)n, W=О, S, С(O), S(O) или S(O)2 или NR16, где R16 означает H, и n равен нулю или единице; (V)m, V-С(O), NHC(O), C(O)NH или CR17R18, где R17 и R18 означает Н, и m представляет собой число от нуля до трех, при условии, что когда m больше единицы, (V)m содержит максимум одну карбонильную группу; U = стабильное 5-7-членное моноциклическое или 8-11-членное бициклическое кольцо, которое является насыщенным или ненасыщенным и которое включает от нуля до четырех гетероатомов, выбранное из: где R19 представляет ...

Подробнее
Номер записи: 19
10-07-2008 дата публикации

ИНДОЛЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОДИАБЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Номер: RU2328483C2
Автор: БЛЭК Регина М. (US), ВУД Гарольд Б. (US), ДЕБЕНХЭМ Шерил Д. (US), МЕЙНКЕ Питер Т. (US), ЛИУ Кан (US), ЭКТОН Джон Дж. ||| (US)
Принадлежит: МЕРК ЭНД КО., ИНК. (US)

Изобретение относится к новым производным индола общей формулы I: или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 означает (a) -Х-арил-Y-Z и (b) -Х-гетероарил-Y-Z, где арил и гетероарил являются незамещенными или замещены 1-3 группами, независимо выбираемыми из А; арил означает фенил или нафтил; гетероарил означает моноциклическую или конденсированную бициклическую ароматическую кольцевую структуру, содержащую один гетероатом, независимо выбираемый из N или О, где моноциклическое кольцо или каждое кольцо бициклической кольцевой структуры означает 5-6-членное кольцо; Х означает связь, СН2, СН(СН3) и С(СН3)2; Y означает -СН=СН-, -СН(ОН)СН(ОН)-, -OCR7R8-, -SCR7R8- и -CH2CR5R6-; Z означает -СО2Н, тетразол; А означает С1-4алкил, -ОС1-4алкил и галоген, где алкил, и -Оалкил, каждый необязательно замещен 1-5 галогенами; R5, R6, R7 и R8, каждый независимо означает Н, С1-C5алкил, -ОС1-С5алкил, С3-6циклоалкил и фенил, где С1-С5алкил, -ОС1-С5алкил, С3-6циклоалкил и фенил необязательно замещены 1-5 ...

Подробнее
Номер записи: 20
27-04-2008 дата публикации

ВОДНЫЙ ИНЪЕКЦИОННЫЙ РАСТВОР АНТАГОНИСТА LHRH И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2322969C2
Автор: БАУЭР Хорст (DE), ЭНГЕЛЬ Юрген (DE), САРЛИКИОТИС Вернер (GR), ГЮТЛЕЙН Франк (DE), ДИ СТЕФАНО Доминико (DE), РИШЕР Маттиас (DE)
Принадлежит: Центарис ГмбХ (DE)

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает водный инъекционный раствор антагониста рилизинг-гормона лютеинизирующего гормона (LHRH), содержащий глюконовую кислоту, наполнитель и, необязательно, поверхностно-активное вещество, отличающийся тем, что антагонист LHRH выбран из группы веществ: цетрореликс, тевереликс, D-63153 (Ac-D-Nal-pCl-D-Phe-3-D-Pal-Ser-N-Me-Tyr-D-H-Cit-Nle-Arg-Pro-D-Ala-NH2), ганиреликс, абареликс, антид или азалин В; глюконовая кислота в форме дельта-лактона в количестве больше эквимолярного по отношению к количеству антагониста LHRH, а наполнителем является маннит. Антагонист LHRH имеет в значительной мере улучшенную растворимость и может быть приготовлен в более высоких концентрациях и с повышенной биодоступностью. Тенденция антагониста LHRH к агрегации значительно снижена. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 21
27-04-2008 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ПИПЕРАЦИЛЛИН И ТАЗОБАКТАМ,ПРИМЕНИМЫЕ ДЛЯ ИНЪЕКЦИИ

Номер: RU2322980C2
Автор: ОФСЛЭЙГЕР Кристиан Лютер (US), ШАХ Саед Музафар (US), КОХЕН Джонатан Марк (US), ФАВЗИ Махди Бакир (US)
Принадлежит: УАЙТ ХОЛДИНГЗ КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается фармацевтической композиции для лечения или контроля бактериальных инфекций путем парентерального введения, содержащей эффективные количества (а) пиперациллина или его фармацевтически приемлемой соли, (b) тазобактама или его фармацевтически приемлемой соли и (с) по меньшей мере один хелатообразующий агент, выбранный из группы, состоящей из этилендиаминтетрауксусной кислоты (EDTA), диэтилентриаминпентауксусной кислоты (DTPA), гидроксиэтилендиаминтриуксусной кислоты (HEDTA), нитрилотриуксусной кислоты (NTA), O,O'-бис-(2-аминоэтил)этиленгликоль-N,N,N',N'-тетрауксусной кислоты (EGTA), транс-1,2-диаминоциклогексан-N,N,N',N'-тетрауксусной кислоты (CyDTA) и их фармацевтически приемлемых солей. Также предложен способ изготовления подлежащей разбавлению фармацевтической композиции. Использование хелатообразующего агента в комбинации пиперациллин/тазобактам позволяет ингибировать образование частиц при ее смешении с аминогликозидными антибиотиками ...

Подробнее
Номер записи: 22
10-10-2008 дата публикации

ПОЛИМОРФЫ ПИРРОЛЗАМЕЩЕННЫХ 2-ИНДОЛИНОНОВЫХ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Номер: RU2335502C2
Автор: ХОУЛИ Майкл (US), СУНЬ Чанцюань (US), ТАМАНН Том (US), ФОСТЕР Тодд П. (US), ХАН Фьюзен (US)
Принадлежит: ФАРМАЦИЯ ЭНД АПДЖОН КОМПАНИ ЛЛС (US)

Настоящее изобретение относится к полиморфам 1-пирролзамещенного 2-индолинонового соединения (2-пирролидин-1-илэтил)амида 5-(5-фтор-2-оксо-1,2-дигидроиндол-3-илиденметил)-2,4-диметил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты, а именно полиморфной форме соединения формулы I: в виде полиморфной формы II, по существу свободной от полиморфа формы I, характеризуемой порошковой рентгенограммой PXRD, с характеристическими пиками, выраженными в градусах (±0,1) двойного угла 7.1,13.9,16.0,20.9 и 24.7, полученными с использованием CuKα1 излучения (длина волны = 1.5406 А), и полиморфной форме соединения формулы I в виде полиморфа формы I, по существу свободной от полиморфа формы II, характеризуемой порошковой рентгенограммой PXRD, с характеристическими пиками, выраженными в градусах (±0,1) двойного угла 5.0,16.7,18.9,24.8 и 27.3, полученными с использованием CuKα1 излучения (длина волны = 1.5406 А). Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью модулировать каталитическую ...

Подробнее
Номер записи: 23
10-03-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОНАФТОАЗУЛЕНА, ПРИМЕНЕНИЕ ИХ В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ ПРОДУКТОВ И ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ КОМПОЗИЦИЙ, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫХ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОДУЦИРОВАНИЯ ФНО-alpha

Номер: RU2318827C2
Автор: ТРОЙКО Рудольф (HR), МЕСИЧ Милан (HR), МЕРЧЕП Младен (HR), ПЕСИЧ Дияна (HR), ОЗИМЕЧ Ивана (HR)
Принадлежит: ПЛИВА-ИСТРАЖИВАЧКИ ИНСТИТУТ Д.О.О. (HR)

Описываются производные бензонафтоазулена формулы (I), где Х представляет собой О или S; Y и Z означают водород; группы или означают структуры R1 представляет собой где R2 и R3 одновременно или независимо друг от друга могут представлять собой Н, С1-С4-алкил или вместе с N означают гетероцикл, выбранный из морфолинила, пиперидинила или пирролидинила; n - целое число от 0 до 3; m - целое число 1; Q1 и Q2 независимо друг от друга представляют собой кислород или группу , где y1 и у2 независимо друг от друга представляют собой водород или С1-С4-алкил. Описываются производные бензонафтоазулена формулы (Ia), отличающиеся от соединения формулы (I) тем, что R1 представляет собой C1-С7-алкил, замещенный гидроксилом, или С1-С7-алкилоксикарбонил. Соединения формулы (I) ингибируют продуцирование ФНО-α, и соединения формулы (Ia) являются промежуточными продуктами для получения соединений формулы (I). Описываются также применение соединений формулы (Ia), где R1 - COz Et, CH2OH для получения соединений ...

Подробнее
Номер записи: 24
10-03-2008 дата публикации

ПРОТИВОВОЗРАСТНЫЕ И РАНОЗАЖИВЛЯЮЩИЕ СОСТАВЫ

Номер: RU2318873C2
Автор: ВИЛЛАНУЕВА Жюли М. (US), МЕЙЛИК Соухейл (US), КВЕРК Стивен (US)
Принадлежит: КИМБЕРЛИ-КЛАРК ВОРЛДВАЙД, ИНК. (US)

Изобретение относится к биотехнологии. Предложены пептиды, которые происходят из проферментных форм матриксных металлопротеиназ и являются ингибиторами матриксных металлопротеиназ. Аминокислотная последовательность представлена в описании. Описана композиция для стимулирования развития здоровой кожи, содержащая терапевтически эффективное количество пептидов. Описаны перевязочный материала для ран, способ стимулирования развития здоровой кожи и лосьон для обработки кожи для уменьшения результатов воздействия старения и для стимулирования развития здоровой кожи и лечения ран на основе композиции. Раскрыто применение композиции для изготовления лекарственного средства, способствующего заживлению ран, предотвращению рубцевания, снижению образования морщин, уменьшению результатов воздействия старения или улучшения цвета кожи. Использование изобретения позволяет получить новые противовозрастные и ранозаживляющие агенты. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 24 ил., 6 табл.

Подробнее
Номер записи: 25
10-09-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 2-УРЕИДО-6-ГЕТЕРОАРИЛ-3Н-БЕНЗИМИДАЗОЛ-6-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ГИРАЗЫ И/ИЛИ ТОПОИЗОМЕРАЗЫ IV ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БАКТЕРИАЛЬНЫХ ИНФЕКЦИЙ

Номер: RU2333208C2
Автор: СТАМОС Дин (US), ДРАММ Джозеф (US), ГРИЙО Анн-Лор (US), ЧАРИФСОН Пол (US), ЛИАО Юшенг (US), ДЕЙНИНДЖЕР Дэвид Д. (US), ОЛИВЕР-ШАФФЕР Патриция (US)
Принадлежит: ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Описывается соединение формулы I, или его фармацевтически приемлемая соль, где: Q представляет собой -NH- или -О-; W представляет собой C-R4; X представляет собой СН; R1 представляет собой 5-6-членное арильное кольцо, содержащее 1-3 атома азота, где: R1 замещен 0-3 группами, независимо выбранными из R, оксо, или OR'; каждый R' независимо выбран из атома водорода или С1-4алифатической группы; R2 выбран из атома водорода или C1-3алифатической группы; R3 выбран из C(O)NHR, C(O)N(R)2, C(O)R, CO2R, C(R')-NOR или C(R')=NOH; каждый R независимо выбран из Т-Ar или С1-6алифатической группы, где: указанная С1-6алифатическая группа замещена 0-3 группами, независимо выбранными из R' или OR'; Т представляет собой (СН2)у, где у равно 0, 1 или 2; Ar выбран из: (а) 3-8-членного насыщенного, ненасыщенного или арильного кольца; (b) 3-7-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-3 атома азота; или (с) 5-6-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-3 атома азота где: Ar замещен 0-3 R' группами; ...

Подробнее
Номер записи: 26
10-02-2002 дата публикации

КОНДИЦИОНИРУЮЩАЯ И МОЮЩАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2179013C2
Автор: МЕЛЛЮЛЬ Мириам (FR), БОКЕЙ Бернар (FR), МОРЭН Вероник (FR)
Принадлежит: Л'ОРЕАЛЬ (FR)

Изобретение относится к кондиционирующей и моющей косметической композиции для кератиновых материалов, содержащей в водной среде: (А) по меньшей мере одно нелетучее растительное масло, (Б) по меньшей мере одно анионное поверхностно-активное вещество сульфатного типа, (В) по меньшей мере одно неионное поверхностно-активное вещество типа алкилполигликозида, причем отношения (Б)/(В) меньше или равно 2, а также к способу мытья и кондиционирования кератиновых материалов, в частности волос, с использованием названной композиции. Технический результат: композиция обладает достаточным пенообразованием и хорошими кондиционирующими свойствами, придавая волосам мягкость и блеск и не делая их жирными. 2 с. и 19 з.п.ф-лы, 5 табл.

Подробнее
Номер записи: 27
20-09-2002 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ СНИЖАЮЩИХ АКТИВНОСТЬ ЭФФЕКТОРОВ ДИПЕПТИДИЛ ПЕПТИДАЗЫ (DP IV) И СООТВЕТСТВЕННО ЭНЗИМА DP IV С АНАЛОГИЧНОЙ АКТИВНОСТЬЮ ДЛЯ СНИЖЕНИЯ УРОВНЯ САХАРА В КРОВИ

Номер: RU2189233C2
Автор: ПЕДЕРСОН Рэй А. (CA), ПОЛИ Роберт П. (CA), МАКИНТОШ Кристофер Г.С. (CA), РОШЕ Фред (DE), ШМИДТ Ерн (DE), ДЕМУТ Ханс-Ульрих (DE)
Принадлежит: ПРОБИОДРУГ ГЕЗЕЛЛЬШАФТ ФЮР АРЦНАЙМИТТЕЛЬФОРШУНГ МБХ (DE)

Изобретение может быть использовано в медицине для снижения уровня сахара в крови. Снижение активности дипептидазы (DP IV) или энзима DP IV с аналогичной активностью в крови млекопитающего осуществляют путем назначения эффекторов, в причинной последовательности, эндогенные (или дополнительно назначенные экзоренные) инсулинотропные пептиды - желудочные ингибиторы полипептиды 1-42 (GIP1-42) и глюкагон-лайк пептид амиды - I 7-36 (GLP-I7-36) (вышеприведенные GLP -I7-37 или их аналоги) с помощью DP IV- и DP IV-подобных энзимов расщепляются в меньшей степени и тем самым сокращают или замедляют падение концентрации этих пептидных гормонов или их аналогов. Вследствие достигнутой действием DP IV-эффекторов повышенной стойкости изменяется эффективность аутогенного инсулина, что влечет за собой стимулирование углеводного обмена организма, который лечат. Как результат снижается уровень сахара в крови при характерной для гипергликемии концентрации глюкозы в сыворотке организма, который лечат. C помощью ...

Подробнее
Номер записи: 28
27-09-2002 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОФУРАЗАНА ИЛИ БЕНЗО-2,1,3-ТИАДИАЗОЛА И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2189984C2
Автор: МАРРС Кристофер М. (US), РОДЖЕРС Гэри А. (US)
Принадлежит: ДЗЕ РИДЖЕНТС ОФ ДЗЕ ЮНИВЕРСИТИ ОФ КАЛИФОРНИЯ (US)

Изобретение относится к производным бензофуразана или бензо-2,1,3-тиадиазола формулы I, в которой R1 представляет кислород или серу, R2 и R3 независимо выбирают из группы, состоящей из -СR=, М представляет =СR4-, где R4 независимо представляет R, R8 представляет водород, R5 выбирают из группы, состоящей из -СR=CR1-, -CR=CX-, -(СRR1)n-, R7 выбирают из группы, состоящей из -(CRR1)n-, -C(O)-, -CRX-, -CXX1-, R6 выбирают из группы, состоящей из -(CRR1)m-, -C(O)-, -CRX -, -CXX1-, -S- и -O-. Соединения обладают усиливающими АМРА рецепторы свойствами. Эти соединения можно использовать для таких терапевтических целей, как облегчение обучению поведению, и для лечения состояний, таких, как нарушения памяти из-за уменьшения количества или эффективности АМРА рецепторов или синапсов, использующих эти рецепторы. Описан также способ лечения с помощью заявленных соединений. 2 с. и 28 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 29
27-02-2008 дата публикации

СРЕДСТВО ХРОНОБИОЛОГИЧЕСКОЙ КОРРЕКЦИИ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ ХРОНОБИОЛОГИЧЕСКОЙ КОРРЕКЦИИ

Номер: RU2317822C2
Автор: Гичев Юрий Юрьевич (RU), Гороховская Татьяна Германовна (RU), Воликов Евгений Петрович (RU)
Принадлежит: Гичев Юрий Юрьевич (RU), Гороховская Татьяна Германовна (RU), Воликов Евгений Петрович (RU)

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для коррекции десинхроноза функций различных органов и систем организма человека, вызванного профессиональными и техногенными факторами. Предложены варианты средства хронобиологической коррекции с учетом органотропности проявления десинхроноза. Все варианты заявляемого средства хронобиологической коррекции состоят из двух комплексов. Утренний комплекс включает растительные компоненты мягкого тонизирующего и биостимулирующего действия и комплекс растительных адаптогенов, вечерний комплекс включает растительные компоненты мягкого успокаивающего и седативного действия и стимулирующие восстановление клеточных ресурсов. Кроме того, утренний и вечерний комплексы включают витамины, минеральные вещества, антиоксиданты и специфические биологически активные вещества, направленные на коррекцию специфических органных или системных нарушений, развивающихся вследствие хронического десинхроноза. Предложен способ хронобиологической коррекции с ...

Подробнее
Номер записи: 30
20-11-2008 дата публикации

ТРЕХЗАМЕЩЕННЫЕ МОЧЕВИНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ ЦИТОКИНОВ

Номер: RU2338739C2
Автор: ТАУНС Дженнифер Энн (US), БОШ Грегори Кент (US), БРУГЕЛЬ Тодд Эндрю (US), ГОЛЕБИОВСКИ Адам (US), САБАТ Марк (US), КЛАРК Майкл Филип (US), ДЕ Бисванат (US), БЕРБЕРИЧ Стивен Мэтью (US)
Принадлежит: ДЗЕ ПРОКТЕР ЭНД ГЭМБЛ КОМПАНИ (US)

Изобретение относится к производным 1,1,3-трехзамещенных мочевин, ингибирующим выделение клетками воспалительных цитокинов, а также к их энантиомерам, фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе, к их применению, а также способу синтеза. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных активностью воспалительных цитокинов, таких как артрит. В общей формуле R является незамещенным или замещенным -ОН, С1-4алкилом или -О-С1-4алкилом линейным или разветвленным алкилом C1-C4; R1 имеет формулу -(L)x-R3; R3 является фрагментом, выбираемым из группы, состоящей из замещенных или незамещенных фенилов, где заместитель выбран из группы С1-4алкил, -О-С1-4алкил, -S-С1-4алкил или фтор; R2 имеет формулу -(L1)y-R4; R4 является фрагментом, выбираемым из группы, состоящей из: i) атома водорода; ii) замещенных -ОН, -О-С1-4алкилом или фенилом или незамещенных линейных или разветвленных гидрокарбилов C1-С10, где гидрокарбил представляет собой С1-6алкил; ...

Подробнее
Номер записи: 31
27-11-2008 дата публикации

НОВЫЕ ОБРАТНЫЕ АГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА СВ1

Номер: RU2339618C2
Автор: РЁВЕР Штефан (DE), НЕЙДАР Вернер (FR), ПФЛИЕЖЕР Филипп (FR), МАРТИ Ханс Петер (CH), МЮЛЛЕР Вернер (CH), МАЙВЕГ Александер (DE), НАРКИЗЬЯН Робер (FR)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где; Х означает С, N; R1 означает Н или (низш.)алкил, R2 означает (низш.)алкил, -(CH2)n-R2a; R2a означает С3-С8циклоалкил, необязательно и независимо моно-, ди-, три- или тетразамещенный следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, 5- или 6-членное одновалентное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; причем упомянутое гетероциклическое кольцо необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси; 5- или 6-членное одновалентное гетероароматическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; причем упомянутое гетероароматическое кольцо необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, С3-С6циклоалкил; R3 означает С3-С6циклоалкил, необязательно и независимо ...

Подробнее
Номер записи: 32
27-11-2008 дата публикации

АНТИСМЫСЛОВЫЕ ОЛИГОНУКЛЕОТИДЫ (ODN) К Smad7 И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ОБЛАСТИ МЕДИЦИНЫ

Номер: RU2339697C2
Автор: МОНТЕЛЕОНЕ Джованни (IT)
Принадлежит: ДЖУЛИАНИ ИНТЕРНЭШНЛ ЛИМИТЕД (IE)

Изобретение относится к области молекулярной биологии и может быть использовано в медицине. Получены химически модифицированные антисмысловые олигонуклеотиды (ODN), направленные на сайт 403 мРНК Smad7, которые отличаются тем, что in vivo демонстрируют существенно более высокие уровни биологической (ингибиторной) активности, чем в системе in vitro, и при этом не обнаруживают явных побочных эффектов. Предлагается использовать новые модифицированные формы ODN к Smad7 в качестве терапевтических агентов, в частности при лечении хронических воспалительных заболеваний пищеварительного тракта, таких как болезнь Крона и язвенные колиты. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 6 ил., 4 табл.

Подробнее
Номер записи: 33
20-05-2008 дата публикации

СПОСОБ УЛУЧШЕНИЯ ВСАСЫВАНИЯ ВИТАМИНА Е В ОРГАНИЗМЕ ДОМАШНЕГО ЖИВОТНОГО

Номер: RU2324365C2
Автор: КАПП Кэролин Джин (US), МЭЛНО Арман (CH), ПАТИЛ Авинаш (US), ПЕРЕС-КАМАРГО Джерардо (US)
Принадлежит: НЕСТЕК С.А. (CH)

Изобретение относится к кормлению домашних животных. Предложена кормовая композиция, включающая стимуляторы поджелудочной железы, печени и слизистой кишечника. Предложены способ улучшения всасываемости витамина Е, способ повышения содержания витамина Е в сыворотке крови и способ улучшения внешнего вида животного, включающие кормление животных данной композицией. Изобретение позволяет повысить всасываемость и усвояемость витамина Е в организме домашних животных. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 ил.

Подробнее
Номер записи: 34
20-05-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОТИАЗОЛА, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ АГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ К БЕТА-2-АДРЕНОРЕЦЕПТОРАМ

Номер: RU2324687C2
Автор: ТЕЙЛОР Роджер Джон (GB), БИТТИ Давид (GB), КЁНУ Бернард (CH), ФЭРХЕРСТ Робин Алек (GB)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям в качестве агонистов β2-адренорецептора, к способу их получения и применению, а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для лечения состояний, которые можно предотвратить или снизить интенсивность симптомов при активации β2 -адренорецептора, например обструктивных или воспалительных заболеваний дыхательных путей. В общей формуле (I) X означает -R1-Ar-R2 или -Ra-Y; Ar означает фенилен, необязательно замещенный группой из ряда: галоген, гидрокси, C1-С10алкил, C1-С10алкокси, фенил, C1-С10алкокси, замещенный фенильной группой, или фенил, замещенный C1-С10 алкоксигруппой; R1 и R2присоединены к соседним атомам углерода в составе группы Ar, и либо R1 означает C1-С10алкилен, a R2 означает водород, C1-С10алкил или галоген, Ra означает связь или C1-С10алкилен, необязательно замещенный группой из ряда: гидрокси, C1-С10алкокси, C6-С10арил или C7-С14аралкил; Y означает ...

Подробнее
Номер записи: 35
20-05-2008 дата публикации

4-ПИПЕРАЗИНИЛБЕНЗОЛСУЛЬФОНИЛИНДОЛЫ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ СРОДСТВОМ К РЕЦЕПТОРУ 5-НТ6

Номер: RU2324693C2
Автор: РЕПКЕ Дейвид Брюс (US), КЛАРК Робин Дуглас (US), ХАРРИС Ралф Нью III (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к пиперазинилбензолсульфонилиндолам общей формулы I где R1 и R2 каждый независимо означает водород, галоген, алкокси, R3 и R4 каждый независимо означает водород, галоген, алкил, n равно от 0 до 4, R6 в каждом конкретном случае означает водород или галоген, R7 и R8 каждый означает водород, R9 означает водород, алкил, или индивидуальный изомер, рацемическая или нерацемическая смесь изомеров или их фармацевтически приемлемая соль или сольват. Соединения проявляют аффинность к рецептору 5-НТ6 и могут быть использованы для лечения некоторых заболеваний центральной нервной системы. Описаны также фармацевтические композиции на основе соединений I. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 36
10-05-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1, 2, 4-ТИАДИАЗОЛИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕКОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ МЕЛАНОКОРТИНА

Номер: RU2323932C2
Автор: ПАН Кевин (US), РЕЙТЦ Аллен Б. (US), ФИТЦПАТРИК Луис Дж. (US), ЛИ Дэниэл Х. (US), СМИТ-СВИНТОСКИ Вирджиния Л. (US), ЖАО Бою (US), АЙЗИНГЕР Магдалена (US), ПЛАТА-САЛАМАН Карлос (US)
Принадлежит: ОРТО-МАКНЕЙЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛ, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к новым производным 1,2,4-тиадиазол-2-ия формулы (I), где R1, R2 и R4 представляют собой радикалы, содержащие циклические фрагменты, R3 обозначает водород, алкил, алкенил или алкинил, которые могут использоваться в качестве агонистов или антагонистов рецептора меланокортина. Также в настоящем изобретении представлена фармацевтическая композиция, обладающая активностью модулятора рецептора меланокортина, и способ ее получения. Целью настоящего изобретения является получение фармацевтических композиций, содержащих соединения, взятых в терапевтически эффективном количестве, а также фармацевтически приемлемый носитель, которые вводят субъекту, нуждающемуся в лечении заболеваний, опосредованных рецептором меланокортина, выбранных из группы, включающей такие нарушения, как метаболические нарушения, нарушения, связанные с ЦНС, и дерматологические нарушения, 7 н.з. и 14 з.п. ф-лы, 13 табл.

Подробнее
Номер записи: 37
20-05-2008 дата публикации

6-АЛКОКСИПИРИДОПИРИМИДИНЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АКТИВНОСТЬЮ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ МАР р38

Номер: RU2324695C2
Автор: ЛИМ Джулия Анна (US), ГОЛДШТАЙН Дейвид Майкл (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемой соли или гидрату, где Z означает N; X1 означает О или S; R1 означает алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода; R2 означает водород или алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода, и R3означает алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода, замещенный группой -ORa, где Ra означает алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода; насыщенный неароматический циклический радикал, содержащий от 3 до 8 атомов в цикле, где один атом в цикле является гетероатомом, выбранным из N или О, а остальные атомы в цикле являются атомами углерода, причем один или два атома углерода необязательно замещены по атому азота группами -С(O)(С1-С6алкокси) или -SO2-С1-С6 алкил. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении киназы MAP р-38. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 38
10-07-2008 дата публикации

СРЕДСТВО, СНИЖАЮЩЕЕ СОДЕРЖАНИЕ ХОЛЕСТЕРИНА В СЫВОРОТКЕ КРОВИ, ИЛИ СРЕДСТВО ДЛЯ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ИЛИ ТЕРАПИИ АТЕРОСКЛЕРОЗА

Номер: RU2328307C2
Автор: КОСАКАИ Казухиро (JP), ЙОКОТА Масаюки (JP), ТОМИЯМА Хироси (JP)
Принадлежит: КОТОБУКИ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается средства, снижающего содержание холестерина в сыворотке крови, или средства для предотвращения или терапии атеросклероза, состоящего из сочетания соединения общей формулы 1 и ингибиторов биосинтеза холестерина, набора, включающего это средство, и способа снижения содержания холестерина в сыворотке крови или предотвращения или терапии атеросклероза. Изобретение обеспечивает эффективное снижение содержания холестерина в сыворотке крови и предотвращение или эффективное лечение атеросклероза. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 14 табл.

Подробнее
Номер записи: 39
20-07-2008 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРОВ БРАДИКИНИНА-B2ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОСТЕОАРТРОЗА

Номер: RU2329057C2
Автор: МИХАЭЛИС Мартин (DE), РУДОЛЬФИ Карл (DE)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к применению пептидов с антагонистическим действием в отношении брадикинина, которые пригодны для получения лекарственных средств для применения в профилактике и лечении заболеваний, на протекание которых влияет увеличенная активность матриксных металлопротеиназ. К заболеваниям относятся дегенеративные заболевания суставов, например остеоартрозы, спондилезы, а также атрофия хряща после травмы сустава или продолжительной неподвижности сустава после повреждения мениска или коленной чашечки или разрыва связок. Изобретение позволяет более эффективно затормозить расщепление матрицы по сравнению с ингибированием только самих ММП, уже высвободившихся или образовавшихся в ткани. 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 40
20-07-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ФТАЛАЗИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4

Номер: RU2329262C2
Автор: МОРАЦЦОНИ Габриеле (IT), ПЕЛЛАЧИНИ Франко (IT), НАПОЛЕТАНО Мауро (IT), РИВА Карло (IT), АЛЛИЕВИ Леопольдо (IT), ПАУСЕЛЛИ Марко (IT), ХААК Томас (IT), МОРИДЖИ Джен-Доминик (IT)
Принадлежит: ДЗАМБОН ГРОУП С.П.А. (IT)

Изобретение относится к производным фталазина формулы (I), в которой R представяет собой метальную или дифторметильную группу; R1 представляет собой фенил или оксазолил или тиофенил, связанный химической связью с фталазиновым циклом посредством углерод-углеродной связи, причем как фенил, так и указанный гетероцикл замещены на карбоксильную группу, а также необязательно на вторую функциональную группу, выбранную из метокси-, нитро-, N-ацетиламино-, N-метансульфониламино-группы; а также их фармацевтически приемлемым солям. Указанные соединения формулы I являются ингибиторами фосфодиэстеразы. Объектами изобретения также являются способ получения соединений формулы (I) и фармацевтический состав для лечения аллергических и противовоспалительных заболеваний на основе указанных соединений. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 9 табл.

Подробнее
Номер записи: 41
27-04-2008 дата публикации

ОФТАЛЬМИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ АСКОМИЦИН

Номер: RU2322982C2
Автор: БАБЬОЛЕ-СОНЬЕ Магги (FR), ЯНЬ Шауфун (US), ВОНГ Мишелль Пикхань (US), БИЗЕК Жан-Клод (FR)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к применению местной офтальмической композиции, включающей аскомицин и носитель. Носитель включает триглицерид жирной кислоты со средней цепью, представляет основу для мази, а также может включать воду и эмульсификатор, консервант. Изобретение обеспечивает применение композиции для приготовления лекарственного средства для лечения себорейного, аллергического и стафилоккокового блефарита. 11 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 42
20-04-2008 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ПРОТИВОЗАСТОЙНЫХ СРЕДСТВ И АНТИГИСТАМИНОВ

Номер: RU2322262C2
Автор: БЕРЛИН Роджер Глен (US)
Принадлежит: УАЙТ (US)

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к фармацевтической композиции и способу лечения ринита и простудоподобных симптомов, которая содержит эффективное количество каждого из (а) ибупрофена, (b) псевдоэфедрина и (с) хлорфенирамина, при этом эффективное количество псевдоэфедрина или хлорфенирамина или обоих составляет менее или равное около 75% от их стандартных доз и количество ибупрофена составляет стандартную дозу, а также к фармацевтической композиции, которая содержит эффективное количество каждого из (а) ибупрофена, (b) псевдоэфедрина, (с) хлорфенирамина малеата и (d) декстрометорфана, где эффективное количество псевдоэфедрина или хлорфенирамина малеата или декстрометорфана менее или равное примерно 75% от их стандартных доз и количество ибупрофена составляет стандартную дозу. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 43
10-10-2008 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ МЕВАЛОНОВОЙ КИСЛОТЫ,ИНГИБИРУЮЩИХ ГМГ-СОА РЕДУКТАЗУ

Номер: RU2335500C2
Автор: МАТЕС Кристиан (DE), ЗЕДЕЛЬМАЙЕР Готтфрид (DE)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к улучшенному способу получения производных мевалоновой кислоты общей формулы I или его фармацевтически приемлемой соли с основанием, или его лактона, где представляют собой -СН2-СН2- или -СН=СН-, R - гетероциклический остаток, взаимодействием соединения общей формулы IIa где R1, R2, R3, R4 имеют указанные в формуле изобретения значения, с соединением общей формулы IIb: R-CH(=O) где R - циклический остаток, с восстановлением полученного соединения IIc в присутствии восстанавливающего агента, предпочтительно соединения формулы IId где М - Ru, Rh, Ir, Fe, Co, Ni, L1 - H, L2 - арил, R5 - алифатический остаток, R8 и R9 - С6Н5 или совместно с атомом С, к которому они присоединены, образуют циклогексановое или циклопентановое кольцо с последующим рядом стадий. Способ позволяет получать энантиомерно чистый продукт с высоким выходом. 3 н. и 1 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 44
10-10-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИХ ИМИНОКИСЛОТ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МАТРИКСНЫХ МЕТАЛЛОПРОТЕИНАЗ

Номер: RU2335494C2
Автор: ХОФМАЙСТЕР Армин (DE), МАТТЕР Ханс (DE), ШУДОК Манфред (DE)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к соединениям формулы (I): и/или все стереоизомерные формы соединения формулы (I), и/или смеси этих форм в любом соотношении, и/или физиологически приемлемая соль соединения формулы (I), причем А означает -(С0-С4)-алкилен; В означает -(С0-С4)-алкилен или остаток -В1-В2-В3-, где В1 означает -(СН2)n-, где n означает целое число ноль; В3 означает -(СН2)m-, где m означает целое число ноль; с тем соответствием, что сумма n и m составляет ноль; и В2 означает -О-; цикл 1 или цикл 2 являются одинаковыми или разными и, независимо друг от друга, означают 1) ковалентную связь, 2) -(С6-С14)-арил, который является ароматическим углеводородным остатком с 6-14 атомами углерода в цикле, где указанный арил незамещен или, независимо друг от друга, однозамещен с помощью G, или 3) 4-15-членный гетероцикл, который является циклической системой с 4-15 атомами углерода, которые находятся в одной, двух или трех связанных друг с другом циклических системах и которая содержит одни гетероатом ...

Подробнее
Номер записи: 45
20-10-2008 дата публикации

ПИРИМИДОПРОИЗВОДНЫЕ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ АНТИПРОЛИФЕРАТИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2336275C2
Автор: КАБАТ Марек Михал (US), МИШУ Кристоф (US), ХАРРИС Уилльям (GB), И ЧЭНЬ (US), ЛУК Киньчунь (US), ДАНЬЕВСКИ Анджей Роберт (US), ЛЮ Эмили Айцунь (US), ЛЮ Цзиньцзунь (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым пиримидопроизводным формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, которые являются селективными ингибиторами киназ KDR, FGFR и PDGFR и могут быть использованы для лечения онкологических заболеваний. Соединение формулы I соответствуют структурной формуле где R1 выбирают из группы, включающей H, COR4 и COOCHR5OCOR4; R2 и R3 независимо выбирают из группы, включающей Н и OR5; R4 выбирают из группы, включающей C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный не более 4 группами, которые независимо выбирают из группы, включающей -NR5R6, -R5, -OR5, -фенил, -фенил, замещенный не более 2 группами, которые независимо выбирают из группы, включающей OR5 и -С1-4алкил и -гетероарил, представляющий собой ароматическую гетероциклическую кольцевую систему, содержащую не более двух колец и включающую от 1 до 3 атомов азота, и гетероциклил, представляющий собой насыщенный циклический радикал, включающий от 1 до 3 атомов азота; R5 и R6независимо выбирают из группы Н и С1-5алкил. Изобретение ...

Подробнее
Номер записи: 46
27-10-2008 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ СОЕДИНЕНИЙ, КОТОРЫЕ ЯВЛЯЮТСЯ ЭФФЕКТИВНЫМИ КАК СЕЛЕКТИВНЫЕ МОДУЛЯТОРЫ ОПИАТНОГО РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2336871C2
Автор: ГОТТШЛИХ Рудольф (DE), БАРБЕР Эндрью (DE), ЯКОБ Ютта (DE), ВЕБЕР Франк (DE)
Принадлежит: Тиога Фармасьютиклз, ИНК. (US)

Предложено применение асимадолина или его фармацевтически приемлемых солей для изготовления фармацевтических препаратов для лечения расстройств пищеварения, в частности гастропареза, гастроатонии, гастропаралича и стеноза желудочно-кишечного тракта. Препарат эффективен для модулирования тонуса желудочно-кишечного тракта, сытости. Показано, что асимадолин (N-метил-N-[(1S)-1-фенил-2-((3S)-3-гидроксипирролидин-1-ил)этил]-2,2-дифенилацетамид (EMD 61753), селективный модулятор опиатного каппа-рецептора) дозозависимо регулирует аппетит, способствует увеличению объема поглощенной пищи без возникновения послеобеденных симптомов: вздутия, тошноты, боли, следующей за приемом пищи. 7 з.п. ф-лы, 5 ил., 4 табл.

Подробнее
Номер записи: 47
20-03-2008 дата публикации

ГЕТЕРОПОЛИЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ МЕТАБОТРОПНЫХ ГЛЮТАМАТНЫХ РЕЦЕПТОРОВ mGluR ГРУППЫ I

Номер: RU2319701C2
Автор: ШИХЭН Сузан М. (US), ИСААК Метвин Бенджамин (CA), ВАН ВАГЕНЕН Брадфор (US), СМИТ Дэрил Л. (US), МАКЛЕД Дональд Э. (US), СТОРМЭН Томас М. (US), МО Скотт Т. (US), СЛАССИ Абдельмалик (CA)
Принадлежит: АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к области медицинской химии и касается соединений и фармацевтических композиций, которые действуют в качестве антагонистов метаботропных глютаматных рецепторов. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 48
10-03-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА С КОНДЕНСИРОВАННЫМ ЦИКЛОМ

Номер: RU2318822C2
Автор: ЛОХЕД Дейвид Гаррет (US), О'ЯНГ Каунд (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы I, которые являются антагонистами рецептора CRF, где Ar означает необязательно замещенный фенил или моноциклический 6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из атомов азота, кислорода или серы, R1-R4 имеют значения, указанные в формуле изобретения, или их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений и к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, которые пригодны для введения субъекта с заболеваниями, которые облегчаются при терапии антагонистом CRF. 6 н. и 20 з.п. ф-лы, 10 табл.

Подробнее
Номер записи: 49
10-03-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНО-6-ФЕНИЛПИРРОЛО[2,3] ПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ В ОТНОШЕНИИ ДЕЙСТВИЯ ТИРОЗИНКИНАЗЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)

Номер: RU2318826C2
Автор: БОЛЬД Гуидо (CH), КАРАВАТТИ Джорджо (CH), КАПРАРО Ханс-Георг (CH), ТРАКСЛЕР Петер (CH)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующим действием в отношении действия тирозинкиназы. Соединения преимущественно могут найти применение при лечении пролиферативного заболевания, такого, как опухоль. В формуле I R1 и R2 каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, метил, этил, изопропил, гидроксиэтил, пиперидин-1-илметилкарбонил, пирролидин-1-илметилкарбонил, морфолин-4-илметилкарбонил, 4-метилпиперазин-1-илметилкарбонил, N,N-диметиламинометилкарбонил, 4-этилпиперазин-1-илметилкарбонил, пиперидин-1-илэтилкарбонил, N,N-диэтиламиноэтилкарбонил, N,N-диметиламинопропилкарбонил, 2-пиридилкарбонил, тетрагидропиран-4-ил, морфолин-4-илэтил, N,N-диэтиламиноэтил, трет-бутил; или R1 и R2 совместно с атомом азота, с которым они соединены, образуют 4-этилпиперазин-1-ил, пирролидин-1-ил, 4-метилпиперазин-1-ил, пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, 3,5-диметилпиперазин-1-ил; R3 выбран из 3-хлор-4-фторфенила, фенила, 4-бензилоксифенила ...

Подробнее
Номер записи: 50
10-09-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ДИФЕНИЛАЗЕТИДИНОНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И КОМБИНАЦИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ВСАСЫВАНИЯ ХОЛЕСТЕРИНА

Номер: RU2333199C2
Автор: СКЪЯРЕТ Торе (SE), ЛЕМУРЕЛЛ Малин Анита (SE), СТАРКЕ Ингемар (SE), ЛИНДКВИСТ Анн-Маргрет (SE), ДАХЛЬСТРЕМ Микаэль Ульф Йохан (SE), НОРДБЕРГ Матс Петер (SE)
Принадлежит: АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к соединению формулы (I), где кольцо А выбрано из фенила или тиенила; Х выбран из -CR2R3-, -О- и -S(O)a-; где а равно 0-2; Y выбран из -CR4R5-, -О- и -S(O)a-; где а равно 0-2; где присутствует по меньшей мере одна группа -CR2 R3- или -CR4R5-; R1независимо выбран из галогено, C1-6алкила и С1-6алкокси; b равно 0-3; R2 и R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, гидрокси, С1-6алкила и C1-6алкокси; либо R2 и R3, R4 и R5 вместе образуют оксогруппу; R6 независимо выбран из галогено, С1-6алкила и С1-6алкокси; с равно 0-5; R7 независимо выбран из галогено, трифторметила, трифторметокси, метила, этила, метокси и этокси; d равно 0-4; R9 представляет собой водород или С1-6алкил; R10представляет собой водород или С1-4алкил; R11 и R12 независимо выбраны из водорода, С1-4алкила или карбоциклила; где R11 и R12 могут быть независимо возможно замещены по атому углерода одним или более чем одним заместителем, выбранным из R25; R13представляет собой водород, С1-4алкил или карбоциклил ...

Подробнее
Номер записи: 51
30-06-2023 дата публикации

СРЕДСТВО, УСИЛИВАЮЩЕЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЕ ДЕЙСТВИЕ С ПРИМЕНЕНИЕМ СОЕДИНЕНИЯ ПИРАЗОЛО[3,4-d]ПИРИМИДИНА

Номер: RU2799006C2
Автор: ФУДЗИОКА, Яйои (JP), ОГУТИ, Кей (JP), ИРИЕ, Хироки (JP)
Принадлежит: ТАЙХО ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к противоопухолевому средству и комбинации, действующим в отношении злокачественной опухоли, включающее (R)-1-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-4-амино-N-(4-(2-(диметиламино)-2-оксоэтил)-2,3-диметилфенил)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль и другое противоопухолевое средство, применению (R)-1-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-4-амино-N-(4-(2-(диметиламино)-2-оксоэтил)-2,3-диметилфенил)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли для усиления другого противоопухолевого средства в лечении злокачественной опухоли, или для лечения такой опухоли у пациента, которому вводят другое противоопухолевое средство, или путем комбинированного введения с другим противоопухолевым средством, применению (R)-1-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-4-амино-N-(4-(2-(диметиламино)-2-оксоэтил)-2,3-диметилфенил)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с другим противоопухолевым ...

Подробнее
Номер записи: 52
20-05-2002 дата публикации

МОДИФИЦИРОВАННЫЕ ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНАЗЫ

Номер: RU2182598C2
Автор: ЭРВИН Питер Эдвард (GB), ЭТКИНСОН Хауард Джон (GB), МАКФЕРСОН Майкл Джон (GB)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к биотехнологии и может быть использовано в селекции организмов, например растений. Цистатиновый ингибитор протеиназы (оризацистатин 1), имеющий делецию аспарагиновой кислоты в положении 86, и гибридный ингибитор протеиназы, включающий цистатин и ингибитор протеиназы, используют для борьбы с патогенами, паразитами или вредителями. Трансформация организма молекулой ДНК, кодирующей ингибиторы протеиназы, придает ему устойчивость к протеолитическому расщеплению. Ингибиторы протеиназ могут быть также получены с использованием праймеров. 7 с. и 11 з.п. ф-лы, 6 ил., 4 табл.

Подробнее
Номер записи: 53
10-05-2002 дата публикации

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ МУТЕИНОВ ЦИТОКИНОВ ДИКОГО ТИПА В КАЧЕСТВЕ ИММУНОГЕНОВ

Номер: RU2182014C2
Автор: КОРТЕСЕ Риккардо (IT), ЧИЛИБЕРТО Дженнаро (IT), САВИНО Рокко (IT)
Принадлежит: ИСТИТУТО ДИ РИЧЕРКЕ ДИ БИОЛОДЖИА МОЛЕКОЛАРЕ П. АНДЖЕЛЕТТИ С.П.А. (IT)

Изобретение относится к области медицины и касается применения мутеина интерлейкина-6 (IL-6) человека для предотвращения патологического состояния, вызванного избыточной продукцией IL-6. Сущность изобретения состоит в использовании мутеинов специфического цитокина дикого типа, являющихся также антагонистами рецептора последнего, в качестве иммуногенов для индуцирования образования антител, направленных против этого цитокина дикого типа и способных нейтрализовать его, в заболеваниях, вызываемых его избыточным синтезом. Преимущество изобретения заключается в предотвращении состояний, связанных с избыточной продукцией IL-6. 2 с. и 9 з.п. ф-лы, 11 табл., 6 ил.

Подробнее
Номер записи: 54
20-01-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 5-АМИНО-ПИРАЗОЛО-[4,3-е]-1,2,4-ТРИАЗОЛО[1,5-с]ПИРИМИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Номер: RU2315053C2
Автор: НОЙШТАДТ Бернард Р. (US), КСИА Ян (US), ЧАКАЛАМАННИЛ Семюэл (US), ЛИНДО Нил Э. (US), ТАЛШИАН Дин (US), БОЙЛ Крейг Д. (US), ГРИНЛИ Вильям Дж. (US), СИЛВЕРМАН Лайза С. (US)
Принадлежит: ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US)

Описываются новые производные 5-амино-пиразоло-[4,3-е]-1,2,4-триазоло[1,5-с]пиримидина общей формулы I где R - фуранил, возможно замещенный пирролил, возможно замещенный пиридил, фенил, возможно замещенный, или С4-С6-циклоалкенил; Х - С2-С6-алкилен или -С(О)СН2-; Y - группы -N(R2)CH2CH2N(R3)-, -ОСН2CH2N(R2)-, где R2 и R3 - водород или C1-С6-алкил; -O-, -S-, -CH2 S-, -(CH2)2-NH- или где Q - или R4 - водород или C1-С6алкил, или два R4 у одного атома углерода образуют группу =O; Z - фенил, имеющий от 1 до 5 различных заместителей, фенилалкил или гетероарил, дифенилметил и др. значения; или также Z и Y совместно могут образовывать замещенный пиперидинил или замещенный фенил, обладающие активностью антагониста рецептора аденозина А2a, фармацевтическая композиция на их основе, применение новых соединений для приготовления лекарственного средства для лечения, например, болезни Паркинсона и два способа получения промежуточных соединений формулы II и IIIa 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 17 табл.

Подробнее
Номер записи: 55
10-01-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДАНУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2314298C2
Автор: ТСУТСУМИ Манами (US), ЖАНГ Хай-Юн (US), МУГГЕ Инго А. (US), ШТОЛЛЕ Андреас (DE), ВАНГ Минг (US), КОЙШ Филип Д.Г. (US), ВАНГ Ямин (US), ВИКЕНС Филип Л. (US), ЛОУ Дерек Б. (US), ЛАЙВИНГСТОН Джеймс Н. (US), ЖУ Лей (US), МА Ксин (US), БАЛЛОК Виллиам Х. (US), ЖАНГ Ченгжи (US), ЖАНГ Мингбао (US)
Принадлежит: Байер Фармасьютикалс Корпорейшн (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения настоящего изобретения влияют на уровень глюкозы в крови и уровень триглицеридов в сыворотке и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как диабет, ожирение, гиперлипидемия и атеросклеротическое заболевание. В общей формуле (I) Х обозначает О или S; R означает Н или C1-С6 алкил; R1 означает Н, COOR, С3-C8 циклоалкил или C1-С6 алкил, С2-С6 алкенил или C1-С6 алкоксил, каждый из которых может быть незамещенным или содержать заместители; значения радикалов R2, R3, R4, R5, R6указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармкомпозиции на основе соединений общей формулы (I) и к промежуточным продуктам общей формулы (II) и (III), которые используют для получения производных индануксусной кислоты. 13 н. и 15 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
Номер записи: 56
27-01-2008 дата публикации

ИНДОЛИЛПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2315767C2
Автор: ХИЛЬПЕРТ Ханс (CH), КУН Бернд (CH), МОР Петер (CH), ГРЕТЕР Уве (DE), ИРТ Жорж (FR), БИНДЖЕЛИ Альфред (CH), МЕЙЕР Маркус (DE), МЭРКИ Ханс-Петер (CH)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым индолилпроизводным формулы (I), a также их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, обладающим агонистической активностью в отношении PPARα- и/или PPARγ-рецепторов, к способам их получения, к фармацевтической композиции на их основе, к их применению для получения лекарственных средств и к способу лечения и/или профилактики заболеваний. R1 означает фенил, необязательно замещенный от одного до трех заместителей, независимо выбранных из галогена, C1-8-алкила, C1-8-алкокси и C1-8-алкила, замещенного от одного до трех атомов галогена, R2 означает водород, C1-8-алкил, R3 означает C1-8-алкокси, R4 означает водород, А означает кислород или серу, n равно 1, 2 или 3. 6 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 57
10-12-2008 дата публикации

ПРОБИОТИЧЕСКИЙ ШТАММ LACTOBACILLUS CASEI FERM BP-100059 (FERM P-19443) И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ, ПРЕПАРАТ ЛАКТОБАЦИЛЛ ПРОБИОТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ДЛЯ ЧЕЛОВЕКА, ЖИВОТНЫХ И РАСТЕНИЙ, ПРОФИЛАКТИЧЕСКИЙ ИЛИ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ АГЕНТ ПРОТИВ ИНФЕКЦИИ У ЧЕЛОВЕКА, ЖИВОТНЫХ И РАСТЕНИЙ

Номер: RU2340669C2
Автор: ТОСИМОРИ Хитоси (JP), МАРУОКА Тосиюки (JP), ХАТА Тадаё (JP)
Принадлежит: БХПХ КОМПАНИ ЛИМИТЕД (BS)

Штамм Lactobacillus casei FERM BP-100059(FERM P-19443), обладающий свойствами пробиотика, выращивают в присутствии любых от одной до четырех аминокислот в качестве источника азота, необходимого для роста. При культивировании в подходящей культуральной среде конечное значение рН составляет 4,0 или ниже и наивысшая кислотность составляет 1,5% или выше. Штамм является устойчивым к 5% солям желчных кислот. Штамм продуцирует антибиотик. На основе штамма, как активного начала, создан препарат лактобацилл пробиотического действия для человека, животных и растений и профилактический или терапевтический агент против инфекций у человека, животных и растений. Изобретение обеспечивает способность колонизировать и размножаться в очагах хронических инфекций, устойчивых к лечению, обладает сильным очищающим действием и уничтожает вызывающие инфекцию бактерии. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 5 ил., 56 табл.

Подробнее
Номер записи: 58
27-12-2008 дата публикации

МИМЕТИКИ С ОБРАТНОЙ КОНФИГУРАЦИЕЙ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2342387C2
Автор: МООН Сунг-Хван (KR), ДЗЕОНГ Кванг-Вон (KR), ЕГУТИ Масакацу (US), ЛИ Сунг-Чан (KR), ЧУНГ Дзае-Ук (KR), КАН Майкл (US), НГУЙЕН Ку (US)
Принадлежит: ЧООНГВАЕ ФАРМА КОРПОРЕЙШН (KR)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), в том числе соединений (VI), относящихся к типу конформационно устойчивых соединений, которые имитируют вторичную структуру участков молекул биологически активных пептидов и белков с обратной конфигурацией. Соединения могут быть использованы как противоопухолевые соединения для лечения и профилактики рака, такого как колоректальный рак, для лечения ревматоидного артрита и язвенного колита. Соединения способствуют повышению апоптоза и усилению разрастания нейрита и ингибируют экспрессию сурвирина в клетке. В соединениях, соответствующих общей формуле (I) и (VI) В формуле (I) W обозначает -Y(C=O)-, -(C=O)NH-, -(SO2)- или отсутствует, Y обозначает атом кислорода, Z обозначает атом азота или СН, Х обозначает атом азота или СН, n=0 или 1, при условии, что когда Z обозначает СН, то Х обозначает атом азота и n=1; и когда Z обозначает атом азота, то n=0; в формуле (VI) X1 означает гидроксил и по крайней мере один из Х2 и Х3 является гидроксилом ...

Подробнее
Номер записи: 59
10-12-2008 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ, ИНГИБИРУЮЩАЯ СЕКРЕЦИЮ КИСЛОТЫ В ЖЕЛУДКЕ

Номер: RU2340358C2
Автор: ХОКАНССОН Ивонне (SE), НЮСТРЕМ Кристер (SE), ПЕТТЕРССОН Андерс (SE)
Принадлежит: ОРЕКСО АБ (SE)

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к пероральной фармацевтической дозированной форме для лечения состояний, связанных с секрецией кислоты в желудке, включающей кислоточувствительный ингибитор протонного насоса и антагонист Н2-рецепторов, с отсроченным и/или пролонгированным высвобождением кислоточувствительного ингибитора протонного насоса и быстрым высвобождением антагониста Н2-рецепторов. Кроме того, изобретение относится к способу получения такой дозированной формы и способу лечения заболеваний, связанных с секрецией кислоты в желудке. Технический результат заключается в максимальном подавлении кислоты в желудке после первой дозы и на протяжении всего курса лечения. 9 н. и 60 з.п. ф-лы, 4 ил.

Подробнее
Номер записи: 60
20-12-2008 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ЭПОТИЛОНЫ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КАРЦИНОИДНОГО СИНДРОМА

Номер: RU2341261C2
Автор: РУБИН Эрик Хауард (US), РОТЕРМЕЛ Джон Дейвид (US)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к применению соединения формулы I, в котором А обозначает О, R обозначает метил, R' обозначает метил и Z обозначает О (эпотилон В), или его фармацевтически приемлемой соли для лечения карциноидного синдрома. Кроме того, изобретение относится к способу лечения карциноидного синдрома. Технический результат заключается в расширении арсенала средств лечения карциноидного синдрома. 2 н. и 1 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 61
20-12-2008 дата публикации

ТАБЛЕТКА С ПЛЕНОЧНЫМ ПОКРЫТИЕМ, СОДЕРЖАЩАЯ ЭКСТРАКТ ЛИСТЬЕВ КРАСНОГО ВИНОГРАДА

Номер: RU2341279C2
Автор: ЭСПЕРЕСТЕР Анке (DE), ШЭФЕР Эккхард (DE), ЗАХЕР Фритц (DE)
Принадлежит: БЁРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к таблетке с пленочным покрытием, обладающей повышенной стабильностью. Таблетка с пленочным покрытием, обладающая повышенной стабильностью, включающая высушенный экстракт листьев красного винограда, эксципиент и пленочное покрытие таблетки, взятые в определенном количестве, где высушенный водный экстракт листьев красного винограда получен в процессе высушивания, включающем стадию добавления кремнезема во время этого процесса. Вышеописанная таблетка с пленочным покрытием обладает повышенной стабильностью. 6 з.п. ф-лы, 3 ил., 6 табл.

Подробнее
Номер записи: 62
20-12-2008 дата публикации

СТЕНТЫ С НАНЕСЕННЫМ ПОКРЫТИЕМ, СОДЕРЖАЩИМ N-{5-[4-(4-МЕТИЛПИПЕРАЗИНОМЕТИЛ)БЕНЗОИЛАМИДО]-2-МЕТИЛФЕНИЛ}-4-(3-ПИРИДИЛ)-2-ПИРИМИДИНАМИН

Номер: RU2341266C2
Автор: ФЕЛДМАН Дейвид Луис (US), ПРЕСКОТТ Маргарет Форни (US)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Предложено медицинское устройство, адаптированное для местного применения или введения в полые трубки и содержащее терапевтическую дозу N-{5-[4-(4-метилпиперазинометил)бензоиламидо]-2-метилфенил}-4-(3-пиридил)-2-пиримидинамина или его соли, кристаллической формы с возможностью его высвобождения, его применение для предупреждения или снижения дисфункции, вызванной доступом к сосудам и соответствующий способ лечения (профилактики). В частности, предложен способ лечения или предупреждения рестеноза у больных диабетом. Выявлено, что местное введение N-{5-[4-(4-метилпиперазинометил)бензоиламидо]-2-метилфенил}-4-(3-пиридил)-2-пиримидинамина или его фармацевтически приемлемой соли или кристаллической формы заявленным способом обеспечивает неожиданно высокую стабильность соединения в течение 45 дней по сравнению с его активностью при введении свободной формы. 5 н.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 63
20-12-2008 дата публикации

ИММУНОТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО, ПРИГОДНОЕ ДЛЯ КОМБИНИРОВАННОГО ЛЕЧЕНИЯ ТУБЕРКУЛЕЗА В СОЧЕТАНИИ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Номер: RU2341287C2
Автор: АМАТ РЬЕРА Исабель (ES), КАРДОНА ИГЛЕСИАС Пере Хоан (ES)
Принадлежит: АРЧИВЕЛЬ ФАРМА, С.Л. (ES)

Изобретение касается иммунотерапевтического средства, содержащего фрагменты клеточной стенки вирулентного штамма комплекса Mycobacterium tuberculosis. В изобретении раскрывается способ получения иммунотерапевтического средства, включающий культивирование клеток микобактерий, их гомогенизацию в присутствии неионогенного ПАВ с получением целевого продукта в виде гомогената из нефрагментированных клеток, фрагментов клеточных стенок и солюбилизированных клеточных веществ. Способ может дополнительно включать стадии центрифугирования гомогената для отделения фрагментов клеточной стенки, промывания их и лиофилизации очищенного целевого продукта. Изобретение относится также к фармацевтическим препаратам, содержащим иммунотерапевтическое средство, и к его применению для получения лекарственного средства для комбинированного лечения туберкулеза в сочетании с другими лекарственными средствами. Использование иммунотерапевтического средства, полученного способом по изобретению, позволяет увеличить эффективность ...

Подробнее
Номер записи: 64
27-06-2008 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ 7-ФЕНИЛПИРАЗОЛОПИРИДИНА

Номер: RU2327699C2
Автор: ТАКАХАСИ Йосинори (JP), ХОСИНО Йорихиса (JP), ФУДЗИСАВА Масае (JP), ХИБИ Сигеки (JP), ИНО Мицухиро (JP), СИН Когиоку (JP), СИБАТА Хисаси (JP), КИКУТИ Койти (JP)
Принадлежит: ЭЙСАЙ АР энд Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к производным 7-фенилпиразолопиридина формулы (I) где R1, R5, R6, R40, R41 и R42 представляют собой различные углеводородные заместители или функциональные группы, его солям или гидратам, в особенности к солям N-циклопропилметил-N-7-[2,6-диметокси-4-(метоксиметил)фенил]-2-этилпиразоло[1,5-а]пиридин-3-ил-N-тетрагидро-2Н-4-пиранилметиламина. Соединение формулы (I), в особенности соли N-циклопропилметил-N-7-[2, 6-диметокси-4-(метоксиметил)фенил]-2-этилпиразоло[1,5-а]пиридин-3-ил-N-тетрагидро-2Н-4-пиранилметиламина, проявляют активность в качестве антагонистов рецептора кортикотропин-высвобождающего фактора и могут найти применение в медицине для лечения ряда заболеваний нервной системы и желудочно-кишечного тракта. Технический результат - получение ряда новых биологически активных веществ. 8 н. и 13 з. п. ф-лы. 5 табл.

Подробнее
Номер записи: 65
20-06-2008 дата публикации

АЗАИНДОЛЫ

Номер: RU2326880C2
Автор: БЕЗАР Даниель (GB), НЕМЕЧЕК Консепьсон (GB), МОРЛИ Эндрю (GB), КОКС Пол Джозеф (GB), ГИЛЛЕСПИ Тимоти Алан (GB), ДЕПРЕ Стефани Даниель (GB), ЭДВАРДЗ Майкл (GB), ЛАЙ Джастин Йеун Квай (GB), МАДЖИД Тахир Надим (GB), ГАРДНЕР Чарльз Дж. (GB), ЭДЛИН Крис (GB), БУШАР Эрве (GB), КЛЕРК Франсуа Фредерик (GB), ПЕДГРИФТ Брайан Лесли (GB), ДАМУР Доминик (GB), КОМИНОС Доротеа (GB), УЙЕ Оливер (GB), АМЕНДОЛА Шелли (GB), КАРРЕ Шанталь (GB), ХАЛЛИ Фрэнк (GB)
Принадлежит: АВЕНТИС ФАРМА ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к фармацевтической композиции, ингибирующей протеинкиназу, включающей ингибирующее селективную киназу количество соединения общей формулы (I): где: R1 означает арил или индолил, причем последний необязательно замещен одной или более групп, выбранных из R4, -C(=O)-R, -C(=O)-OR5, -C(=O)-NY1Y2и -Z2R; R2 означает H; R3 означает Н; R4 означает С1-С6 алкил, необязательно замещенный одним заместителем -C(=O)-NY1Y2; R5 означает Н; R7 означает С1-С8алкил; R означает C1-С6алкил; X1 означает С-арил, С-гетероарил, такой как пиридил или изоксазолил, причем последний может быть необязательно замещен одним или двумя С1-С6алкилами, С-гетероциклоалкил, такой как морфолинил или пиперидинил, С-галоген, C-CN, С-ОН, C-Z2R, C-C(=O)-OR5, C-NY1Y2, C-C(=O)-NY1Y2; Y1 и Y2 независимо означает Н, арил, С3-С6 циклоалкил, C1-С6 алкил, необязательно замещенный одной группой, выбранной из фенила, галогена, гетероциклила, такого как морфолинил, фурил, гидрокси, -C(=O)-OR5, OR7; или группа -NY1Y2 может ...

Подробнее
Номер записи: 66
10-08-2008 дата публикации

АЗАИНДОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА Xa

Номер: RU2330853C2
Автор: МАТТЕР Ханс (DE), РИТТЕР Курт (DE), УИЛЛ Дэвид Уилльям (DE), ВЕНЕР Фолькмар (DE), УРМАНН Маттиас (DE), НАЗАРЕ Марк (DE)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к соединениям формулы I и их физиологически приемлемым солям в качестве ингибиторов фактора Ха, к лекарственному средству на их основе, а также к способу их получения и применения. Соединения могут найти применение для воздействия на свертывание крови, воспалительную реакцию или фибринолиз их лечения и профилактики заболеваний, опосредованных фактором Ха, например, сердечно-сосудистых расстройств, тромбоэмболических заболеваний или рестенозов. В общей формуле I R0 представляет собой моноциклический или бициклический 6-9-членный гетероциклил, выбранный из группы бензотиофенила, пиридила, или моноциклический 5-членный гетероциклил, содержащий 1, 2 гетероатома, выбранных из азота или кислорода, где указанный гетероциклил является монозамещен R8, и который дополнительно замещен моноциклическим 5-членным гетероциклилом, содержащим 1 гетероатом, выбранный из серы, где гетероциклил монозамещен R8, R8 представляет собой галоген, подструктуру , которая в формуле I представляет ...

Подробнее
Номер записи: 67
10-08-2008 дата публикации

УСОВЕРШЕНСТВОВАННЫЕ ПЕПТИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ВЫСВОБОЖДАЮЩИЕ ГАСТРИН

Номер: RU2330859C2
Автор: ЛИНДЕР Карен Э. (US), МАРИНЕЛЛИ Эдмунд (US), РАДЖУ Натарайан (US), ТВИДЛ Майкл (US), ЛАТТУАДА Лучиано (IT), СВЕНСОН Рольф Э. (US), НАНЬДЖАППАН Паланиаппа (US), КАППЕЛЛЕТТИ Энрико (IT)
Принадлежит: БРАККО ИМЭДЖИНГ С.П.А. (IT)

Предложены новые усовершенствованные соединения для применения при диагностической визуализации или терапии, имеющие формулу M-N-O-P-G, где М представляет собой агент, хелатирующий металл (в форме комплекса с металлическим радионуклидом или нет), N-O-P представляет собой линкер, и G представляет собой пептид для целенаправленной доставки к рецептору GRP. Также представлены способы визуализации у пациента с использованием соединений изобретения, способы получения диагностического визуализирующего средства и радиотерапевтического средства. 33 н. и 16 з.п. ф-лы, 51 ил., 8 табл.

Подробнее
Номер записи: 68
20-02-2008 дата публикации

С-ГЛИКОЗИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ СОЛИ

Номер: RU2317288C2
Автор: ИВАСАКИ Фумийоси (JP), ТОМИЯМА Хироси (JP), НОДА Ацуси (JP), КОБАЯСИ Йосинори (JP), СУГАНЕ Такаси (JP), КИТТА Кайоко (JP), МУРАКАМИ Такеси (JP), СИРАКИ Риота (JP), ИМАМУРА Масаказу (JP), КУРОСАКИ Эйдзи (JP), ИКЕГАЙ Казухиро (JP)
Принадлежит: КОТОБУКИ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP), АСТЕЛЛАС ФАРМА ИНК. (JP)

Изобретение относится к новым соединениям - С-гликозидным производным и их солям где кольцо А представляет собой (1) бензольное кольцо, (2) пяти- или шестичленное моноциклическое гетероарильное кольцо, содержащее 1, 2 или 4 гетероатома, выбранных из N и S, за исключением тетразолов, или (3) ненасыщенный девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, представляющий собой О; кольцо В представляет собой (1) ненасыщенный восьми-девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, (2) насыщенный или ненасыщенный пяти- или шестичленный моноциклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, (3) ненасыщенный девятичленный бициклический карбоцикл, или (4) бензольное кольцо; Х представляет собой связь или низший алкилен; где значения кольца А, кольца В и Х соотносятся таким образом, что (1) когда кольцо А представляет собой бензольное кольцо, кольцо В не является бензольным кольцом, или (2) когда кольцо А представляет ...

Подробнее
Номер записи: 69
10-02-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПРОПИОНОВЫХ КИСЛОТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ hPPARs.

Номер: RU2316539C2
Автор: ЛАМБЕРТ Миллард Хёрст III (US), СИМПСОН Джульет (GB), ХАРЛИНГ Джон Дейвид (GB), БЕСУИК Пол Джон (GB), КЛИНТХАУС Саввас (FR), ПЕЙТЕЛ Вайпалкьюмар Кантибхай (GB)
Принадлежит: СмитКлайн Бичем Корпорейшн (US)

Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидролизуемый сложный эфир, где R1 и R2 независимо представляют собой водород или С1-3алкил; Х представляет собой О; один из R3 и R4 независимо представляет собой водород, а другой представляет собой C1-3алкил; X1 представляет собой CH2 или SO2; R5 представляет собой -C1-6алкил (возможно замещенный С1-6алкокси или C1-6алкилтио), -С2-6алкенил, -С0-6алкилфенил (где фенил возможно замещен одним или более чем одним CF3, галогеном, C1-3алкилом, С1-3алкокси), -COC1-6алкил, SO2С1-6алкил; R6 представляет собой фенил или 6-членную гетероарильную группу, содержащую 1 или 2 атома N, причем фенил или гетероарильная группа возможно замещена 1, 2 или 3 группировками, выбранными из группы, состоящей из C1-6алкила, фенила (возможно замещенного одной или более чем одной группой, выбранной из галогена, CF3, С1-3алкила, OC1-3алкила, CN). Соединение формулы (I) предназначено для применения в качестве активатора рецепторов человека, ...

Подробнее
Номер записи: 70
20-02-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ГЛЮКОПИРАНОЗИЛОКСИПИРАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВАХ

Номер: RU2317302C2
Автор: ИСАДЗИ Масаюки (JP), ФУСИМИ Нобухико (JP), НИСИМУРА Тосихиро (JP), НАКАБАЯСИ Такеси (JP), ФУДЗИКУРА Хидеки (JP)
Принадлежит: КИССЕИ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Данное изобретение относится к новым производным глюкопиранозилоксипиразола общей формулы где R - водород, низшие алкил, ацил, алкоксикарбонил, ацилоксиметил или алкоксикарбонилоксиметил; один из Q и Т представляет группу общей формулы (где Р - водород, низшие ацил или алкоксикарбонил); тогда как другой - низший алкил или галоген(низший алкил); R2 - водород, низшие алкил, алкокси, алкилтио, галоген(низший алкил) или галоген; и при условии, что Р не представляет водород, когда R - водород или низший алкил, их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям для предотвращения реабсорбции глюкозы в почке и проявляющим ингибиторную активность в отношении SGLT2 человека, фармацевтическим комбинациям, которые используются для предотвращения или лечения заболеваний, связанных с гипергликемией. 9 н. и 27 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
Номер записи: 71
27-11-2008 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ФЕРМЕНТЫ, ПОЛУЧАЕМЫЕ ИЗ НИХ ДИЕТИЧЕСКИЕ ПИЩЕВЫЕ ПРОДУКТЫ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ ЦЕЛЕЙ

Номер: RU2339396C2
Автор: МИЛЛЕР Винфрид (DE)
Принадлежит: МУКОС ФАРМА ГМБХ УНД КО. (DE)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию средств и биологически активных добавок на основе веществ природного происхождения. Композиции содержат одну или несколько гидролаз и один или несколько антиоксидантов, выбираемых среди антиокислительно действующих витаминов, каротиноидов, селенсодержащих веществ, убихинонов. Композиции являются компонентом пищевых продуктов или лекарственных средств, которые находят применение, в частности, для диетической пищевой добавки, в особенности для дополнительной сбалансированной диеты, и для лечения дисрегуляций иммунной системы. 9 н. и 16 з. п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 72
27-02-2008 дата публикации

НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ КОМПОЗИЦИИ НА ОСНОВЕ НОВЫХ АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ И ИНГИБИТОРОВ EGFR-КИНАЗЫ

Номер: RU2317828C2
Автор: ПИПЕР Михаэль П. (DE), ЮНГ Биргит (DE), МИД Кристофер Джон Монтагью (DE), ПАЙРЕ Мишель (DE)
Принадлежит: БЁРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ФАРМА ГМБХ УНД КО.КГ (DE)

Данное изобретение относится к новому лекарственному средству на основе антихолинергических средств и ингибиторов EGFR-киназы, к капсулам, содержащим ингаляционный порошок, а также к применению лекарственного средства, предназначенного для лечения воспалительных и обструктивных заболеваний дыхательных путей. Технический результат: описано новое лекарственное средство, полезное для применения при заболеваниях дыхательных путей. 3 н. и 29 з.п. ф-лы, 1 ил.

Подробнее
Номер записи: 73
27-11-2008 дата публикации

НОВЫЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ХИНОЛИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2339622C2
Автор: БЬЁРК Андерс (SE), ФРИСТЕДТ Томас (SE), ВЭННМАН Ханс (SE), ЯНСОН Карл (SE)
Принадлежит: ЭКТИВ БАЙОТЕК АБ (SE)

Изобретение относится к новой кристаллической соли формулы (II) где n представляет собой целое число 2 или 3; Аn+ представляет собой поливалентный катион металла, выбранный из Mg2+, Са2+, Mn2+, Cu2+, Zn2+, Al3+ и Fe3+; R представляет собой линейный или разветвленный С1-С4-алкил или -алкенил или циклический С3-С4-алкил; R5 представляет собой линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный С1-С4-алкил или -алкенил, циклический С3-С4-алкил, линейный или разветвленный С1-С4-алкилтио, циклический С3-С4-алкилтио, линейный или разветвленный С1-С4-алкилсульфинил, циклический С3-С4-алкилсульфинил, фтор-, хлор-, бром-, трифторметил или трифторметокси и R6 представляет собой водород; или R5 и R6 вместе представляют собой метилендиокси; R' представляет собой водород, линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный С1-С4-алкил или -алкенил, циклический С3-С4-алкил, линейный или разветвленный С1-С4-алкокси, циклический С3-С4-алкокси, фтор-, хлор-, бром- или трифторметил; и R'' представляет ...

Подробнее
Номер записи: 74
10-11-2008 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С КОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2337687C2
Автор: МИЗУНО Мицуру (JP), АОКИ Сигеру (JP), ЙОСИТАКЕ Такаси (JP), МОРОСИМА Кендзи (JP)
Принадлежит: ЭЙСАЙ Ар энд Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД. (JP)

Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением, в частности композиция с импульсным высвобождением, включает ядро, содержащее физиологически активное вещество, нестабильное в кислой среде, разрыхлитель и щелочную добавку. Ядро имеет покрытие, контролирующее высвобождение, содержащее нерастворимый в воде полимер, энтеросолюбильный полимер и гидрофобный воск. Количество гидрофобного воска в покрытии составляет 20-35 вес.% от массы покрытия, контролирующего высвобождение. Физиологически активное вещество, нестабильное в кислой среде, представляет собой соединение на основе бензимидазола или его фармацевтически приемлемую соль. Изобретение обеспечивает малое различие в значениях времени задержки растворения композиции и процента растворения с течением времени при достижении высокой надежности характеристик растворения. 6 н. и 22 з.п. ф-лы, 16 ил., 23 табл.

Подробнее
Номер записи: 75
27-07-2008 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА И ИМИДАЗОПИРИДИНАИ ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2330023C2
Автор: ПЛА Паскаль (FR), ПУАТУ Лиди (FR), САКЮР Кароль (FR), РУБЕР Пьер (FR), БРО Валери (FR)
Принадлежит: СОСЬЕТЕ ДЕ КОНСЕЙ ДЕ РЕШЕРШ Э D' АППЛИКАСЬОН СЬЕНТИФИК (С.К.Р.А.С.) (FR)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) в рацемической, энантиомерной форме или в любой комбинации этих форм и в которых: А представляет -СН2-, -С(О)-, -C(О)-C(Ra)(Rb)-; X представляет -СН-; Ra и Rb независимо представляют атом водорода или радикал (С1-С8)алкил; R1 представляет атом водорода; радикал (С1-С8)алкил, необязательно замещенный гидрокси или одним или более одинаковыми или различными радикалами галогенов; (С2-С6)алкенил; или радикал формулы -(CH2)n-X1; R2 представляет радикал (С1-С8)алкил, необязательно замещенный гидрокси или одним или более одинаковыми или различными радикалами галогенов; (С2-С6)алкенил; или радикал формулы -(CH2)n-Х1 каждый X1 независимо представляет (С1-С6)алкокси, (С3-С7)циклоалкил, арил или гетероарил, причем радикалы (С3-С7)циклоалкил, арил и гетероарил необязательно замещены одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из: -(CH2 )n′-V1-Y1, галогена и арила; V1 представляет -О-, -S- или ковалентную связь; Y1 представляет ...

Подробнее
Номер записи: 76
10-07-2008 дата публикации

ОБЩИЙ СИНТЕЗ МИРИАПОРОНОВ

Номер: RU2328492C2
Автор: ДЕЛЬ ПОСО ЛОСАДА Карлос (ES), КУЭВАС МАРЧАНТЕ Кармен (ES), ПЕРЕС АЛЬВАРЕС Марта (ES), ФРАНЦЕШ СОЛЬОСО Андрес (ES)
Принадлежит: ФАРМА МАР, С.А.У. (ES)

Изобретение относится к соединению формулы I, где R выбран из Н, SiR'3, SOR', SO2R', C(=O)R' или необязательно замещенного C1-С6алкила; R' выбран из C1-С6алкильной группы; R'' выбран из CH2OR, C1-С6алкила, C1-С6галогеналкила, С2-С6алкенила или C1-С6алкилидена; заместителями являются алкоксигруппы. Изобретение также относится к соединению формулы (I-31), (I-34), (I-43), (I-46), где R1, R2, R4 и R6 выбраны из РМВ, бензила, 2, 6-диметилбензила, о-нитробензила, 2,6-дихлорбензила, 3,4-дихлорбензила, TBS, TES, TBDPS, TIPS и TMS; R5 выбран из OR', N(R')2, N(R')(C1-C4алкокси); и R' выбран из C1-С6алкила и С7-С10аралкила, L является стереоспецифической уходящей группой. Предложен способ синтеза соединения формулы 5, включающий удаление защитных групп с гидроксильных групп предшественника. Предложены способ получения соединения формулы 14 и способ получения соединения формулы 26, которые включают наращивание цепи предшественника путем взаимодействия с соединением СН3С(O)R5, где R5 представляет собой ...

Подробнее
Номер записи: 77
10-04-2008 дата публикации

ВЫДЕЛЕННЫЙ ПОЛИПЕПТИД, ОБЛАДАЮЩИЙ АНТИВИРУСНОЙ АКТИВНОСТЬЮ (ВАРИАНТЫ), КОДИРУЮЩИЙ ЕГО ПОЛИНУКЛЕОТИД(ВАРИАНТЫ), ЭКСПРЕССИРУЮЩИЙ ВЕКТОР, РЕКОМБИНАНТНАЯ КЛЕТКА-ХОЗЯИН, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПОЛИПЕПТИДА, АНТИТЕЛО, СПЕЦИФИЧНОЕ К ПОЛИПЕПТИДУ, И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ПОЛИПЕПТИД

Номер: RU2321594C2
Автор: ТЭФТ Дейвид У. (US), КИНДСВОГЕЛ Уэйн Р. (US), ФОКС Брайан А. (US), ШЕППАРД Пол О. (US), КЛАЧЕР Кевин М. (US)
Принадлежит: ЗАЙМОДЖЕНЕТИКС, Инк. (US)

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению цитокинов класса II, и может быть использовано в медицине. Полученные белки zcyto20, zcyto21, zcyto22, zcyto24 и zcyto25 являются наиболее близкородственными с интерфероном-α на уровне аминокислотной последовательности. Рецептор для этого семейства белков служит рецептор цитокинов класса II. Белки могут быть получены рекомбинантным путем с использованием клетки-хозяина, трансформированной экспрессирующим вектором, который содержит соответствующие белкам нуклеиновые кислоты. На основе белков zcyto20, zcyto21, zcyto22, zcyto24 и zcyto25 получают антивирусную фармацевтическую композицию и специфические антитела. Изобретение позволяет получить новый цитокин, который стимулирует клетки гемопоэтической линии дифференцировки и обладает выраженной антивирусной активностью. 19 н. и 5 з.п. ф-лы, 21 табл.

Подробнее
Номер записи: 78
10-03-2008 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛИДИНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ VLA-4

Номер: RU2318815C2
Автор: ШТИЛЬЦ Ханс Ульрих (DE), РЮТТЕН Хартмут (DE), БЛУМ Хорст (DE), ВЕНЕР Фолькмар (DE), ФЛОР Штефани (DE)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к новым производным имидазолидина формулы (I): в которой В, Е, W, Y, R, R2, R3, R30, е и h имеют значения, приведенные в п.1 формулы изобретения. Соединения формулы (I) представляют собой фармацевтически активные соединения. Соединения формулы (I) представляют собой ингибиторы адгезии и миграции лейкоцитов и/или антагонисты рецептора адгезии VLA-4, который относится к группе интегринов. Они пригодны для лечения заболеваний, которые вызваны или связаны с нежелательной степенью адгезии лейкоцитов и/или миграции лейкоцитов или в которых играют роль взаимодействия между клетками или между клетками и матриксом, которые основаны на взаимодействиях рецепторов VLA-4 с их лигандами. Изобретение, кроме того, относится к способам получения соединений формулы (I) и к фармацевтическим композициям, которые содержат соединения формулы (I). 3 н. и 9 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 79
10-03-2008 дата публикации

4-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИМИДАЗОЛ-2-ТИОНЫ И ИМИДАЗОЛ-2-ОНЫ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ АЛЬФА2B- И АЛЬФА2C- АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2318816C2
Автор: ЧОУ Кен (US), УИЛЕР Ларри А. (US), ГАРСТ Майкл Е. (US), ХЕЙДЕЛБАУ Тодд (US), ГОМЕЗ Дарио Г. (US), НГАЙЕН Фонг Х. (US), ДЖИЛ Даниэл В. (US)
Принадлежит: АЛЛЕРГАН, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям формулы где переменная Y в кольце является необязательной и представляет собой гетероатом, выбранный из N, О и S, при условии, что атом N является трехвалентным, а атомы О или S - двухвалентными; k - целое число от 0 до 1; n - целое число, равное 0, 1 или 2; р - целое число, равное 0, 1 или 2; Х означает О или S; пунктирные линии представляют собой связь или ее отсутствие при условии, что в кольце имеется только одна двойная связь, а две примыкающие пунктирные линии связью не являются; R1, R2, R3 и R4 независимо представляют собой Н, фенил, где указанная фенильная группа необязательно независимо замещена одним, двумя или тремя заместителями - C1-6-алкилом, SO3Н, N3, галогеном, CN, NO2, NH2, C1-6-алкокси, C1-6-тиоалкокси, C1-6-алкиламиногруппой, C1-6-диалкиламиногруппой, С2-6-алкинилом, С2-C6-алкенилом; 5- или 6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О, S и N, где указанные гетероарильные группы необязательно независимо замещены ...

Подробнее
Номер записи: 80
10-03-2008 дата публикации

СПОСОБЫ РАСПЫЛИТЕЛЬНОЙ СУШКИ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ТВЕРДОАМОРФНЫХ ДИСПЕРСИЙ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ И ПОЛИМЕРОВ

Номер: RU2318495C2
Автор: БЕЙЕРИНК Рональд Артур (US), РЭЙ Родерик Джек (US), ФРИЗЕН Дуэйн Томас (US), СЕТТЕЛЛ Дана Мари (US), ДОБРИ Дэниел Элмонт (US)
Принадлежит: ПФАЙЗЕР ПРОДАКТС ИНК. (US)

Изобретение относится к медицине, а именно к способам получения фармацевтической композиции, содержащей твердоаморфную дисперсию, содержащую лекарственное средство и полимер, включающие следующие стадии: (а) обеспечения сушильной установки, имеющей распылитель, соединенный с сушильной камерой, причем указанная сушильная камера имеет вход и выход; (б) получения распыляемого раствора путем растворения указанного труднорастворимого лекарственного средства и указанного полимера в растворителе, (в) распыления указанного распыляемого раствора через указанный распылитель в указанную камеру для образования капелек, имеющих средний объем менее 500 мкм; (г) пропускания сушильного газа через указанный вход при таких скорости потока и температуре Твхода, при которых указанные капельки затвердевают с образованием указанной твердоаморфной дисперсии указанного труднорастворимого лекарственного средства в указанном полимере менее чем примерно через 20 секунд; (д) где указанная твердоаморфная дисперсия ...

Подробнее
Номер записи: 81
10-03-2008 дата публикации

ИМИДАЗОЛИНИЛМЕТИЛАРАЛКИЛСУЛЬФОНАМИДЫ

Номер: RU2318814C2
Автор: ЛИНЬ Клара Цзёу Цзень (US), ДИЛЛОН Майкл Патрик (US), ЧЖАН Сяомин (US), О`ЯНГ Коунд (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к имидазолин-2-илметилзамещенным производным арилалкилсульфонамида, обладающим агонистической активностью в отношении α1A/L адренорецептора, а также к фармацевтическим композициям, включающим эти производные. Более конкретно изобретение относится к соединению формулы или ее фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой С1-С12алкил; R2 представляет собой водород; каждый из R3, R4, R5 и R6независимо представляет собой водород, галоген, С1-С12алкил, -OR9 (где R9представляет собой водород, С1-С12алкил), при условии, что R3 , R4, R5 и R6одновременно не представляют собой С1-С12алкил; или R3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют ароматическое 5-членное кольцо, включающее гетероатом, такой как атом кислорода; и R14представляет собой водород. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 82
27-09-2008 дата публикации

СРЕДСТВО, ПОТЕНЦИРУЮЩЕЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЙ ЭФФЕКТ,И ПРОТИВООПУХОЛЕВОЕ СРЕДСТВО

Номер: RU2334517C2
Автор: УТИДА Дзундзи (JP), СУДО Койо (JP)
Принадлежит: ТАЙХО ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Противоопухолевое средство включает в качестве активных ингредиентов тегафур в терапевтически эффективном количестве, гимерацил в количестве, эффективном для усиления противоопухолевого эффекта, отерацил калия в количестве, эффективном для ингибирования побочного эффекта, и по меньшей мере один элемент, выбранный из группы, состоящей из фолиновой кислоты и ее фармакологически приемлемых солей, в количестве, эффективном для усиления противоопухолевого эффекта. Молярное соотношение тегафур:гимерацил:отерацил калия: по меньшей мере один элемент, выбранный из группы, состоящей из фолиновой кислоты и ее фармакологически приемлемых солей, составляет 1:0,4:1: от 0,01 до 10. Использование комбинированного лекарственного средства тегафур/гимерацил/отерацил калия в комбинации с фолинатом кальция значительно усиливает противоопухолевую активность без усугубления токсичности. Усиленный противоопухолевый эффект является значительно большим, чем при использовании комбинированного лекарственного средства ...

Подробнее
Номер записи: 83
20-04-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ СПИРОКЕТАЛЕЙ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПРОТИВ ДИАБЕТА

Номер: RU2416617C2
Автор: НИСИМОТО Масахиро (JP), САТО Цутому (JP), КОБАЯСИ Такамицу (JP)
Принадлежит: ЧУГАИ СЕЙЯКУ КАБУСИКИ КАЙСЯ (JP)

Изобретение относится к группе соединений общей формулы (I) (причем заместитель Q-A расположен на кольцевом атоме, который отделен двумя атомами от кольцевого атома, непосредственно присоединенного к замещенной глюцитольной группе), где R1, R2, R3 и R4 каждый независимо выбран из водорода, -C(=O)Rx и алкила, которая может быть замещена одним или более Ra, где Ra - фенил, и Rx - алкил; Ar1 - бензольное кольцо, которое может быть замещено алкилом или галогеном, тиофеновое кольцо или пиразиновое кольцо; Q представляет -(CH2)m-(L)p-; m - целое число, выбранное из 0-2, n - целое число, выбранное из 1 и 2, и р - целое число, выбранное из 0 и 1; L представляет -О-, А - фенил, который может быть замещен одним или более Rb, нафтил или 5-10-членная ароматическая гетероциклическая группа, содержащая атом азота или серы; Rb независимо выбран из алкила, который может быть замещен одним или более Rc, циклоалкила, алкенила, алкинила, галогена, гидроксила, цианогруппы, карбоксильной группы, алкоксигруппы ...

Подробнее
Номер записи: 84
27-09-2011 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ДИАГНОСТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ОПУХОЛИ

Номер: RU2430112C2
Автор: МАЛЛЕТ Уилльям (US), ПОЛЕЙКИС Пол (US), ДЕННИС Марк (US)
Принадлежит: ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. Предложено антитело к ТАТ 10772, которое характеризуется наличием шести CDR. Описан способ идентификации антитела, которое связывает полипептид ТАТ 10772. Раскрыто применение антитела по п.1 для ингибирования роста клетки, экспрессирующей ТАТ 10772, и для терапевтического лечения опухоли у млекопитающего, где опухоль экспрессирует ТАТ 10772. Описаны: способ определения присутствия белка ТАТ 10772 в образце, в котором предполагается его присутствие, и способ диагностического выявления опухоли, которая экспрессирует ТАТ 10772, основанные на использовании антитела по п.1. Предложенные изобретения могут найти применение в терапии и диагностике опухолей, экспрессирующих ТАТ 10772. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 37 ил., 11 табл.

Подробнее
Номер записи: 85
10-07-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АЗЕПИНОИНДОЛА В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Номер: RU2423363C2
Автор: МОХАН Раджу (US), МАРТИН Ричард (US), ВУ Джейсон Х. (US), БУШ Бретт (US), ФЛЭТТ Брентон Т. (US), ГУ Сяо-Хой (US), ВАН Те-Линь (US)
Принадлежит: ЭКСЕЛИКСИС, ИНК. (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): ! ! или к их фармацевтически приемлемым производным, выбранным из группы, состоящей из фармацевтически приемлемых солей и сложных эфиров; в которой: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8a, R8b, R8c и R8d, такие, как представлено в п.1 формулы изобретения. Изобретение также относится к соединениям формулы (I), к соединениям, выбранным из группы, к фармацевтической композиции, к способам лечения, к способу снижения уровня холестерина в плазме у пациента, к способу модулирования метаболизма, катаболизма, синтеза, абсорбции, реабсорбции, секреции или экскреции холестерина у млекопитающего, к способу модулирования активности фарнезоидного Х рецептора, к соединению, представляющему собой 3-(3,4-дифторбензоил)-1,1-диметил-1,2,3,6-тетрагидроазепино[4,5-b]индол-5-изопропилкарбоксамид, к композиции, к способу снижения риска возникновения или рецидива, к способу модулирования метаболизма, катаболизма, синтеза, абсорбции, реабсорбции, секреции или экскреции ...

Подробнее
Номер записи: 86
20-07-2011 дата публикации

АНТАГОНИСТ РЕЦЕПТОРА S1P3

Номер: RU2424227C2
Автор: ХАСЕГАВА Такеси (JP), ОХНУМА Син-я (JP), САДА Томоюки (JP)
Принадлежит: ТОА ЭЙО ЛТД. (JP)

Изобретение относится к новым соединениям, - ариламидразоновым производным формулы (I), где R1 представляет собой С2-С8алкильную группу или С2-С8алкокси группу, которые могут быть замещены галогеном или С1-С8алкокси группой; 5-7-членный ароматический гетероцикл, содержащий 1 или 2 атома кислорода, азота или серы, или фенил, которые могут быть замещены галогеном, С1-С8алкильной группой, галоС1-С8алкильной группой или C1-C8алкокси группой; или -NR4R5; R2 и R3 одинаковые или отличные друг от друга, и каждый представляет собой атом водорода, атом галогена, галогенС1-С8алкильную группу, С1-С8алкильную группу, С2-С6алкинильную группу, C1-C8алкокси группу, цианогруппу, С2-С6алканоильную группу или C1-С8алкилсульфонильную группу; А представляет собой бензольное, пиридиновое, хинолиновое или изохинолиновое кольцо; D представляет собой простую связь или метилен; m имеет значение от 1 до 3, и n представляет от 1 до 5, обладающим антагонистическим действием в отношении S1P3 рецепторов, а так же к лекарственным ...

Подробнее
Номер записи: 87
27-07-2011 дата публикации

КОМБИНАЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ИНГИБИТОР РЕЦЕПТОРА СЭФР (СОСУДИСТОГО ЭНДОТЕЛИАЛЬНОГО ФАКТОРА РОСТА) И АГЕНТ, УВЕЛИЧИВАЮЩИЙ ПРОНИЦАЕМОСТЬ

Номер: RU2424804C2
Автор: ШТЮТЦ Антон (AT), БИЛЛИХ Андреас (AT)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается композиции для лечения кожного заболевания, включающей ингибитор рецептора СЭФР формулы (I) и агент, увеличивающий проницаемость, выбранный из ненасыщенных жирных кислот, эфиров ненасыщенных жирных кислот и ненасыщенных жирных спиртов, и способа лечения кожного заболевания, выбранного из группы, включающей псориаз, атопический дерматит и акне. 3 н. и 9 з.п. ф-лы., 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 88
20-08-2011 дата публикации

БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ АГЕНТОВ

Номер: RU2426733C2
Автор: БРАУН Линдон Найджел (GB), ЛЕБЛАН Катрин (GB), САНДХЕМ Дейвид Эндрью (GB)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы (I): ! ! в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли, где А независимо выбран из СН и по крайней мере одного атома азота; D представляет собой CR3; R1 и R2 представляют собой Н; R3 представляет собой С1-С8-алкил; R5 представляет собой R5j и R5k независимо выбраны из Н, C1-C8-алкила и С3-С15-карбоциклической группы, или R5j и R5k вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенную 4-14-членную гетероциклическую группу; R6 представляет собой Н; W представляет собой С6-С15-ароматическую карбоциклическую группу; X представляет собой -СН2-; n имеет значение от 0 до 3 к фармацевтической композиции на основе данных соединений и обладающей активностью модулятора рецептора CRTh2, а также к способу получения соединений формулы (I). Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны в качестве противовоспалительных агентов. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 89
10-08-2011 дата публикации

СПОСОБ МОДУЛИРОВАНИЯ РОСТА ГЕМАТОПОЭТИЧЕСКИХ СТВОЛОВЫХ КЛЕТОК

Номер: RU2425876C2
Автор: ЗОН Леонард И. (US), НОРТ Триста Э. (US), ГЕССЛИНГ Вольфрам (US)
Принадлежит: ЧИЛДРЕН'З МЕДИКАЛ СЕНТЕР КОРПОРЕЙШН (US), ДЗЕ ДЖЕНЕРАЛ ХОСПИТАЛ КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к биотехнологии. Описан способ стимулирования роста гематопоэтических стволовых клеток у субъекта. Вводят, по меньшей мере, один модулятор гематопоэтических стволовых клеток (HSC) и фармацевтически приемлемый носитель, при этом модулятор HSC выбран из группы, состоящей из PGE2, PGI2, линолевой кислоты, 13(s)-HODE, LY 171883, кислоты Мида, эйкозатриеновой кислоты, эпоксиэйкозатриеновой кислоты, ONO-259, Сау 1039, агониста рецептора PGE2, 16,16-диметил-РGЕ2, 19(R)-гидрокси-РGЕ2, п-(п-ацетамидобензамидо)фенилового эфира 16,16-диметил-РGЕ2, 11-дезокси-16,16-диметил-РGЕ2, 9-дезокси-9-метилен-16,16-диметил-РGЕ2, 9-дезокси-9-метилен-РОЕ2, бутапроста, сульпростона, сериноламида PGE2, сложного метилового эфира PGE2, 16-фенилтетранор-РGЕ2, 15(S)-15-метил-РGЕ2 и 15(R)-15-метил-РGЕ2 и их производных. Предложен способ стимулирования экспансии HSC ex vivo, включающий инкубацию HSC в присутствии, по меньшей мере, одного модулятора HSC. Изобретение расширяет арсенал методов для стимулирования ...

Подробнее
Номер записи: 90
20-02-2011 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ УЛУЧШЕНИЯ АНТИОКСИДАНТНОГО СТАТУСА ЖИВОТНЫХ

Номер: RU2411938C2
Автор: ЯМКА Райан (US), ФРИЗЕН Ким Джин (US)
Принадлежит: ХИЛЛ'С ПЕТ НЬЮТРИШН, ИНК. (US)

Группа изобретений относится к кормлению животных. Включает композицию, содержащую от приблизительно 0,9% до приблизительно 1,5% метионина, от приблизительно 1200 до приблизительно 5000 млн-1 таурина, от приблизительно 120 до приблизительно 450 млн-1 витамина С и от приблизительно 700 до приблизительно 2000 МЕ/кг витамина Е, способ улучшения антиоксидантного статуса животных, путем скармливания данной композиции и применение такой композиции. Группа изобретений приводит к улучшению антиоксидатного статуса животных, в частности к снижению количества прооксидантов в крови животного, улучшению способности крови животного поглощать радикалы кислорода, повышению количества антиоксидантов в крови животного и уменьшению повреждения ДНК животного. 4 н. и 30 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
Номер записи: 91
20-02-2011 дата публикации

ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДЫ, СОДЕРЖАЩИЕ НАСЫЩЕННУЮ СВЯЗЫВАЮЩУЮ ГРУППУ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Номер: RU2412181C2
Автор: УИЛЛ Дэвид Уилльям (DE), ВОЛЬФАРТ Паулус (DE), ЦОЛЛЕР Герхард (DE), ШТРОБЕЛЬ Хартмут (DE)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Настоящее изобретение относится к N-алкиламидам формулы I, ! где А выбран из таких групп, как -СН2-СН2-, -СН2-СН2-СН2- и -Y-CH2-CH2-, где Y выбран из О, S и NR11 и Y присоединен к группе Het; Het представляет собой 5-членную или 6-членную моноциклическую ароматическую группу, которая содержит один или два одинаковых или различных элементов гетерокольца, выбранных из N, NR13 и S, и которая может быть замещена одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями R5; X представляет собой одинарную связь; R1 и R2 вместе с группой N-CO, которая их содержит, образуют 4-10-членное моноциклическое или бициклическое, насыщенное или ненасыщенное кольцо, которое помимо атома азота кольца, являющегося частью группы N-CO, может содержать один или два дополнительных элемента гетерокольца, выбранные из N, NR12, О и S, которые могут быть одинаковые или различные, при условии, что два элемента кольца из ряда О и S не могут находиться в соседних положениях кольца, причем кольцо, образованное R1 ...

Подробнее
Номер записи: 92
20-02-2011 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕТАМИМЕТИКОВ

Номер: RU2412176C2
Автор: ДУРАН Адиль (DE), РАЛЛЬ Вернер (DE), ЛОЙТЕР Цено А. (DE), ШНАУБЕЛЬТ Юрген (DE), КРЮГЕР Томас (DE), ЗОЙКА Райнер (DE), РИЗ Уве (DE)
Принадлежит: БЁРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE)

Описывается способ получения соединений формулы 1 !! в которой n обозначает 1 или 2, R1 обозначает водород или галоген, R2 обозначает водород или галоген и R3 обозначает водород, галоген или O-C1-С4алкил, заключающийся в том, что соединение формулы 1а ! ! в которой PG обозначает защитную группу, подвергают в органическом растворителе взаимодействию с соединением формулы 1b ! ! с получением соединения формулы 1 с ! ! и из этого соединения отщеплением защитной группы PG получают соединение формулы 1. 11 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 93
10-02-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИН-2-КАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR5

Номер: RU2411237C2
Автор: ПОРТЕР Ричард Хью Филип (CH), КОЛЬЦЕВСКИ Сабина (DE), ВИЕЙРА Эрик (CH), ЕШКЕ Георг (CH)
Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Данное изобретение относится к соединениям формулы (I), ! где R1 представляет собой 5- или 6-членное кольцо, соответственно формул (II) или (III): ! ! (II) ! ! ! (III) ! R2 представляет собой Н, С1-С7-алкил, С3-С6-циклоалкил или -(СН2)m-Ra; R3 представляет собой арил или гетероарил, которые возможно замещены: CN, Cl, F, Br, CF3, CHF2, С3-С6-циклоалкилом или представляет собой гетероарил, который возможно замещен С1-С7-алкилом; R4 представляет собой Н, -ОН, Cl, F, Br, CN, -CHF2, CF3, С1-С7-алкил, С3-С6-циклоалкил или -(CH2)m-Re; R5 представляет собой C1-C7-алкил, -(СН2)n-О-Rf, или -(CH2)n-Re; Re представляет собой -ОН; Ra представляет собой -ОН; Re представляет собой С1-С7-алкил; m представляет собой 1-4; n представляет собой 2-6; и к их фармацевтически приемлемым солям. А также, к лекарственному средству, содержащему их, и применению их для изготовления лекарственных средств, пригодных при лечении заболеваний ЦНС. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут ...

Подробнее
Номер записи: 94
27-11-2011 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ 3,5-ВТОР-4-НОРХОЛЕСТАНА ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА - ЦИТОПРОТЕКТОРА

Номер: RU2434635C2
Автор: БЮИССОН Брюно (FR), ПРЮСС Ребекка (FR), БОРДЕ Тьерри (FR)
Принадлежит: ТРОФО (FR)

Настоящее изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается применения производных 3,5-втор-4-норхолестана для получения лекарственного средства-цитопротектора, обладающего высокой активностью, за исключением нейропротектора. 3 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 95
20-11-2011 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ЯНУС-КИНАЗЫ 3

Номер: RU2434013C2
Автор: НАКАДЗИМА Ютака (JP), ХИГАСИ Ясуюки (JP), МУКОЙОСИ Коитиро (JP), НАКАИ Казуо (JP), КУНИКАВА Сигеки (JP), ИНОУЕ Такаюки (JP), СИРАКАМИ Сохей (JP), САСАКИ Хироси (JP), ХАМАГУТИ Хисао (JP), ТАКАХАСИ Фумие (JP), ТАНАКА Акира (JP), ХАТАНАКА Кейко (JP)
Принадлежит: АСТЕЛЛАС ФАРМА ИНК. (JP)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I ! ! в которой X обозначает N или CR3, М обозначает (СН2)m; m=0 или 1, R1 обозначает -Н или низший алкил, который может быть замещен группой, выбранной из группы, состоящей из моно- или ди-низший алкиламино и -О-низшего алкила, R2 обозначает -Н или низший алкил, R3 обозначает -Н или низший алкил, замещенный группой, выбранной из группы, состоящей из галогена, моно- или ди-низший алкиламино и циклического амино, R41 обозначает -Н или пиридин, который может быть замещен цианогруппой, R42 обозначает соединенный мостиковой связью полициклический углеводород или соединенный мостиковой связью азациклический углеводород, каждый из которых может быть замещен, R5 обозначает группу, выбранную из группы, состоящей из галогена, циано, низшего алкил-карбонила, низшего алкил-оксикарбонила, гидроксикарбонила, формила, амидинооксикарбонила, гуанидинооксикарбонила, гуанидино, карбамоила, -С(=O)-5- или -6-членного гетероциклоалкила, -С(=O)-5- или -6-членного ...

Подробнее
Номер записи: 96
10-11-2011 дата публикации

ОПТИМИЗИРОВАННЫЙ СЛИТЫЙ БЕЛОК TACI-FC

Номер: RU2433141C2
Автор: ЛЮ Чжэн (CN), ФАН Цзяньминь (CN)
Принадлежит: ЯНЬТАЙ ЖУНЧАН БАЙОТЕКНОЛОДЖИЗ КО., ЛТД. (CN)

Настоящее изобретение относится к оптимизированному слитому белку для блокирования BLyS или APRIL, который содержит внеклеточную область N-концевого усеченного TACI (трансмембранного активатора и CAML-партнера) и Fc последовательность IgG. Участок TACI слитого белка содержит последовательность аминоконцевой области внеклеточной области, начиная от 13-го аминокислотного остатка, полную последовательность цистеинобогащенной области и частичную последовательность стеблевой области из TACI и получен из нативной последовательности TACI между 12-й и 120-й аминокислотами. Участок Fc иммуноглобулина IgG слитого белка содержит шарнирную область, область СН2 и область СНЗ. Участок TACI и участок Fc слиты либо непосредственно, либо через линкерную последовательность. Кроме того, предлагаются последовательность ДНК, кодирующая слитый белок, вектор экспрессии, клетка-хозяин, фармацевтическая композиция, содержащая слитый белок, и применение слитого белка для блокирования BLyS или APRIL. Полученный слитый ...

Подробнее
Номер записи: 97
27-01-2011 дата публикации

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Номер: RU2410386C2
Автор: ХУБШВЕРЛЕН Кристиан (FR), СЮРИВЕ Жан-Филипп (FR), КАППИ Михаэль В. (DE), ПИРАУ Забине (DE), ДАЛЕ Гленн (CH), ЦУМБРУНН Корнелия (CH)
Принадлежит: МОРФОХЕМ АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ ФЮР КОМБИНАТОРИШЕ ХЕМИ (DE)

Изобретение относится к новым антибактериальным соединениям формулы (I) Соединения формулы (I) ! ! где Q означает группу следующей структуры R1 означает водород, галоген, гидрокси, амино, меркапто, алкил, гетероалкил, алкилокси, гетероалкилокси, циклоалкил, гетероциклоалкил, алкилциклоалкил, гетероалкилциклоалкил, циклоалкилокси, алкилциклоалкилокси, гетероциклоалкилокси или гетероадкилциклоалкилокси, X1, X2, X3, X4, X5 и X6 каждый независимо друг от друга означает атом азота или группу формулы CR2, R2 означает водород, галоген или гидрокси, амино, алкильную, алкенильную, алкинильную или гетероалкильную группу, R3 выбран из следующих групп R5 означает группу формулы -B-Y, где В означает алкилен, алкенилен, алкинилен, -NH- или гетероалкилен, a Y означает арил, гетероарил, аралкил, гетероаралкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, алкилциклоалкил или гетероалкилциклоалкил, или их фармацевтически приемлемую соль, сольват, гидрат или фармацевтически приемлемую композицию, а также к фармацевтической ...

Подробнее
Номер записи: 98
20-12-2011 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ ЖЕНСКОЙ СЕКСУАЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ

Номер: RU2436579C2
Автор: ТЕЙТЕН Ян Йохан Адриан (NL)
Принадлежит: ЭМОУШНЛ БРЭЙН Б.В. (NL)

Предложены применение комбинации ингибитора ФДЭ5 и тестостерона ("Lybrido") для изготовления лекарственного средства для лечения женской сексуальной дисфункции, где ингибитор ФДЭ5 и тестостерон вводят таким образом, что ингибитор ФДЭ5 оказывает действие через 3,5-5,5 часов после введения тестостерона (варианты) и соответствующий набор с композицией тестостерона для его высвобождения немедленно на участке-мишени, указанный набор дополнительно включает инструкции по применению фармацевтической композиции, содержащей тестостерон за 3,5-5,5 часов до сексуальной активности и фармацевтической композиции, включающей ингибитор ФДЭ5, за 1-2 часа до сексуальной активности. Показано увеличение амплитуды пульсации влагалища и увеличение субъективного сексуального возбуждения под действием комбинации. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 5 ил.

Подробнее
Номер записи: 99
10-06-2011 дата публикации

ВИЗУАЛИЗАЦИЯ 18F ИЛИ 11C-МЕЧЕННЫХ АЛКИЛТИОФЕНИЛГУАНИДИНОВ

Номер: RU2420516C2
Автор: РОБИНС Эдвард Джордж (GB), АРСТАД Эрик (GB)
Принадлежит: Хаммерсмит Иманет Лтд. (GB)

В изобретении предложено соединение формулы (I), где: R1 представляет собой водород или С1-4алкил; каждый из R2 и R4 независимо выбран из С1-4алкила, [11С]-С1-4алкила и [18F]-С1-4фторалкила, при условии, что по меньшей мере один из R2 и R4 представляет собой [11С]-С1-4алкил или [18F]-С1-4фторалкил; и R3 представляет собой галогено, применимое для визуализации NMDA-опосредованного заболевания и способ его (соединения) получения. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 100
05-01-2012 дата публикации

Bone-like prosthetic implants

Номер: US20120003185A1
Автор: Shai Meretzki
Принадлежит: Individual

A prosthetic implant comprising a biocompatible three-dimensional scaffold and at least two cell types selected from the group consisting of osteoblasts, osteoclasts, and endothelial cells or progenitors thereof.

Подробнее
Номер записи: 101
05-01-2012 дата публикации

Modulators of cytokine mediated signalling pathways and integrin alphavbeta3 receptor antagonists for combination therapy

Номер: US20120003229A1
Автор: Hervé Geneste, Wilfried Hornberger
Принадлежит: Individual

The invention relates to the use of modulators of cytokine mediated signalling pathways in combination with integrin αvβ3 receptor antagonists for the treatment or prevention of diseases, particularly to the use of a pharmaceutical composition, comprising a modulator of cytokine mediated signalling pathways and an integrin αvβ3 receptor antagonist, for the treatment or prevention of inflammatory or autoimmune disorders, particularly for the treatment or prevention of rheumatoid arthritis and to the pharmaceutical composition itself.

Подробнее
Номер записи: 102
05-01-2012 дата публикации

Yeast ectopically expressing abnormally processed proteins and uses therefor

Номер: US20120003243A1
Автор: Susan L. Lindquist, Tiago Outeiro
Принадлежит: WHITEHEAD INSTITUTE FOR BIOMEDICAL RESEARCH

Disclosed are yeast ectopically expressing abnormally processed proteins and methods of screening to identify compounds that modulate the function of such abnormally processed proteins in yeast. Compounds identified by such screens can be used to treat or prevent diseases associated with abnormally processed proteins or protein misfolding. Such diseases include Parkinson's Disease, Parkinson's Disease with accompanying dementia, Lewy body dementia, Alzheimer's disease with Parkinsonism, and multiple system atrophy.

Подробнее
Номер записи: 103
05-01-2012 дата публикации

Anti-inflammatory dissolvable film

Номер: US20120003292A1
Автор: Aron J. Saffer, William Zev Levine, Zvi G. Loewy
Принадлежит: Individual

Provided, among other things, is a slowly dissolvable film comprising: herbal bioactive agent(s); and polymer(s), dissolvable in the aggregate, wherein the film becomes adhesive as it is placed against a mucosal surface and begins to absorb moisture therefrom.

Подробнее
Номер записи: 104
05-01-2012 дата публикации

Solid Dosage Forms Of Bendamustine

Номер: US20120003309A1
Автор: Jeffrey Colledge, Margaretha Olthoff, Taoufik Ouatas, Thomas Alfred Profitlich, Ulrich Patzak
Принадлежит: ASTELLAS DEUTSCHLAND GMBH

In the present invention there is provided a pharmaceutical composition in a solid dosage form suitable for oral administration, the composition comprising bendamustine or a pharmaceutically acceptable ester, salt or solvate thereof as an active ingredient, and at least one pharmaceutically acceptable excipient, which is a pharmaceutically acceptable saccharide selected from the group consisting of one or more of a monosaccharide, a disaccharide, an oligosaccharide, a cyclic oligosaccharide, a polysaccharide and a saccharide alcohol, wherein the ratio by weight of the active ingredient to the saccharide excipient(s) is in the range of 1:1-5.

Подробнее
Номер записи: 105
05-01-2012 дата публикации

Dpp iv inhibitor formulations

Номер: US20120003313A1
Автор: Anja Kohlrausch, Gerd Seiffert, Patrick Romer
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to pharmaceutical compositions of DPP IV inhibitors with an amino group, their preparation and their use to treat diabetes mellitus.

Подробнее
Номер записи: 106
05-01-2012 дата публикации

Method of reducing multi-drug resistance using inositol tripyrophosphate

Номер: US20120003327A1
Автор: Claudine Kieda, Jean-Marie Lehn, Yves Claude Nicolau
Принадлежит: Individual

Inositol trisphosphate (ITPP) causes normalization of tumor vasculature and is a particularly effective cancer therapy when a second chemotherapeutic agent is administered following partial vascularization. ITPP also treats, alone or in combination, multi-drug resistant cancers. ITPP can also be used to reduce the amount of a second chemotherapeutic drug required for anticancer activity. In addition, ITPP enhances immune response and treats hyperproliferative disorders.

Подробнее
Номер записи: 107
05-01-2012 дата публикации

Modulators of atp-binding cassette transporters

Номер: US20120004216A1
Автор: Ashvani K. Singh, Lewis R. Makings, Mark T. Miller, Matthew Hamilton, Peter D.J. Grootenhuis, Sara S. Hadida Ruah, Thomas Cleveland
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including CF Transmembrane Regulator (“CFTR”), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

Подробнее
Номер записи: 108
05-01-2012 дата публикации

Novel tetrahydro-quinoline derivatives

Номер: US20120004218A1
Автор: HongYing Yun, Li Chen, Lichun Feng, Mengwei Huang, Mingwei Zhou, Yongfu Liu, Yun He
Принадлежит: Hoffmann La Roche Inc

A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, wherein A 1 to A 3 and R 1 to R 10 have the significance given in claim 1 , can be used as a medicament. These compounds are useful in the treatment or prophylaxis of diseases that are related to AMPK regulation, such as obesity, dyslipidemia, hyperglycemia, type 1 or type 2 diabetes and cancers.

Подробнее
Номер записи: 109
05-01-2012 дата публикации

Triheterocyclic Compounds and Compositions Thereof

Номер: US20120004224A1
Автор: Elisc Rioux, Giorgio Attardo, Jean-Francois Lavallee, Sasmita Tripathy, Terrance W. Deyle
Принадлежит: Gemin X Pharmaceuticals Canada Inc

The present invention relates to novel Triheterocyclic Compounds, compositions comprising a Triheterocyclic Compound, and methods useful for treating or preventing cancer or a neoplastic disorder comprising administering a Triheterocyclic Compound. The compounds, compositions, and methods of the invention are also useful for inhibiting the growth of a cancer cell or neoplastic cell, treating or preventing a viral infection, or inhibiting the replication and/or infectivity of a virus.

Подробнее
Номер записи: 110
05-01-2012 дата публикации

Organic compounds

Номер: US20120004247A1
Автор: Brian Cox, Robin Alec Fairhurst, Roger John Taylor
Принадлежит: NOVARTIS AG

A compound of formula (I) or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, and their preparation and use as pharmaceuticals wherein R 1 , R 2 and R 3 are as defined herein.

Подробнее
Номер записи: 111
05-01-2012 дата публикации

Methods of using a methylxanthine compound

Номер: US20120004248A1
Автор: Clifford S. Deutschman, Richard J. Levy
Принадлежит: Deutschman Clifford S, Levy Richard J

The invention relates to compositions and methods for treating various diseases or medical conditions by administering a methylxanthine compound. Specifically, the invention relates to compositions and methods for treating cytochrome oxidase (CcOX) mediated diseases or medical conditions by administering compositions comprising a methyl xanthine compound.

Подробнее
Номер записи: 112
05-01-2012 дата публикации

Use of the phytocannabinoid cannabidivarin (cbdv) in the treatment of epilepsy

Номер: US20120004251A1
Автор: Ben Whalley, Claire Williams, Gary Stephens, Takashi Futamura
Принадлежит: GW Pharma Ltd, Otsuka Pharmaceutical Co Ltd

This invention relates to the use of the phytocannabinoid cannabidivarin (CBDV) and combinations of the phytocannabinoid CBDV with tetrahydrocannabivarin (THCV) and cannabidiol (CBD) in the treatment of epilepsy. The invention further relates to the use of the phytocannabinoid CBDV in combination with standard anti-epileptic drugs (SAEDs). Preferably the SAED is one of ethosuximide, valproate or phenobarbital.

Подробнее
Номер записи: 113
05-01-2012 дата публикации

New ccr2 receptor antagonists and uses thereof

Номер: US20120004252A1
Автор: Christofer Tautermann, Christoph Hoenke, Heiner Ebel, Kai Gerlach, Marco Santagostino, Riccardo Giovannini, Rocco Mazzaferro, Sara Frattini, Stefan Scheuerer, Thomas Trieselmann
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to novel antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) and their use for providing medicaments for treating conditions and diseases, especially pulmonary diseases like asthma and COPD.

Подробнее
Номер записи: 114
05-01-2012 дата публикации

Method of treatment or prophylaxis

Номер: US20120004259A1
Автор: Bruce Douglas Wyse, Maree Therese Smith
Принадлежит: SPINIFEX PHARMACEUTICALS PTY LTD

The present invention is directed to methods and agents that are useful in the prevention and amelioration of signs and symptoms associated with neuropathic conditions. More particularly, the present invention discloses the use of angiotensin II receptor 2 (AT 2 receptor) antagonists for the treatment, prophylaxis, reversal and/or symptomatic relief of neuropathic pain, including mechanical hyperalgesia, thermal or mechanical allodynia, diabetic pain and entrapment pain, in vertebrate animals and particularly in human subjects. The AT 2 receptor antagonists may be provided alone or in combination with other compounds such as those that are useful in the control of neuropathic conditions.

Подробнее
Номер записи: 115
05-01-2012 дата публикации

Use Of Serine Protease Inhibitors In The Treatment Of Neutropenia

Номер: US20120004395A1
Автор: Adriano Fontana, Christoph Kundig, Mike Recher
Принадлежит: MED DISCOVERY SA, Universitaet Zuerich

The invention relates to therapeutic compounds which are inhibitors of serine proteases, to pharmaceutical compositions thereof and to their use in the treatment of the human or animal body. More specifically, the present invention relates to a method for the treatment of neutropenia comprising the administration to a subject in need thereof of a therapeutically effective amount of a serine protease inhibitor. The invention also comprises prevention of apoptosis of myeloid cells (1) during and after transfection of bone marrow cells performed for gene therapy, (2) during blood stem cell mobilization performed for reconstitution of hematopoiesis and (3) during infusion of cells of the myeloid lineage for reconstitution of hematopoiesis for gene therapy or for treatment of neutropenia by infusion of neutrophils.

Подробнее
Номер записи: 116
12-01-2012 дата публикации

Solid composition containing bacillus-type non-pathogenic bacterial spores

Номер: US20120009167A1
Автор: Tiziano Prato
Принадлежит: Sanofi Aventis SpA

The invention relates to a composition of spores of nonpathogenic bacteria of the Bacillus genus, adsorbed onto a matrix made up of at least one water-insoluble adsorbent compound and a cellulose derivative, which can be obtained by the fluidized air bed technique, useful in the pharmaceutical, veterinary and nutrition fields.

Подробнее
Номер записи: 117
12-01-2012 дата публикации

Monoparamunity inducers based on attenuated rabbit myxomaviruses

Номер: US20120009217A1
Автор: Anton Mayr, Barbara Mayr
Принадлежит: Individual

The present invention relates to monoparamunity inducers based on paramunizing viruses or viral components of a myxomavirus strain from rabbits with typically generalizing disease, to a method for the production thereof and to the use thereof as medicaments for the regulatory optimization of the paramunizing activities for the prophylaxis and therapy of various dysfunctions in humans and animals.

Подробнее
Номер записи: 118
12-01-2012 дата публикации

Recombinant surfactant protein d compositions and methods of use thereof

Номер: US20120010126A1
Автор: Howard Clark, Kenneth Bannerman Milne Reid, Palaniyar Nadesalingam, Peter Strong
Принадлежит: Medical Research Council

We describe an rspd(n/CRD) polypeptide, fragment, homologue, variant or derivative thereof for use in a method of treatment or prophylaxis of a disease. A method of treating an individual suffering from a disease or preventing the occurrence of a disease in an individual is also described, in which the method comprises administering to the individual a therapeutically or prophylactically effective amount of an rspd (n/CRD) polypeptide, fragment, homologue, variant or derivative thereof. Preferably, the rspd (n/CRD) polypeptide and nucleic acid comprise SEQ ID NO: 1 and SEQ ID NO: 2, respectively.

Подробнее
Номер записи: 119
12-01-2012 дата публикации

Novel uses of vegfxxxb

Номер: US20120010138A1
Автор: Andrew Salmon, David Owen Bates, Steven James Harper
Принадлежит: University of Bristol

The invention provides VEGF xxx b, or an agent which selectively promotes the expression of VEGF xxx b in preference to VEGF xxx in cells of a subject or in vitro, or an expression vector system which causes the expression of the VEGF xxx b in a host organism, for use in treating or preventing microvascular hyperpermeability disorders, or in regulating the pro-angiogenic pro-permeability properties of VEGF xxx isoforms, or in supporting epithelial cell survival without increased permeability, or in reducing the nature (for example the number density and/or size) of fenestrations of epithelial filtration membranes in vivo or in vitro.

Подробнее
Номер записи: 120
12-01-2012 дата публикации

Natriuretic activities

Номер: US20120010142A1
Автор: John C. Burnett, Jr., Timothy M. Olson
Принадлежит: Mayo Foundation for Medical Education and Research

This document provides methods and material related to natriuretic polypeptides. For example, substantially pure polypeptides having a natriuretic peptide activity, nucleic acids encoding polypeptides having a natriuretic peptide activity, host cells containing such nucleic acids, and methods for inducing a natriuretic or diuretic activity within a mammal are provided.

Подробнее
Номер записи: 121
12-01-2012 дата публикации

Lactoferrin compositions and methods of wound treatment

Номер: US20120010150A1
Автор: Atul Varadhachary, Jose Engelmayer
Принадлежит: Agennix Inc

The present invention relates to lactoferrin compositions and methods of using the compositions to treat wounds. The compositions can be administered alone or in combination with other standard wound healing therapies.

Подробнее
Номер записи: 122
12-01-2012 дата публикации

Tumor necrosis factor inhibiting peptides and uses thereof

Номер: US20120010158A1
Автор: Rahul Jain, Rajesh Jain, Shudhanand Prasad, Shweta Dubey, Vijay Goel, Virendra Kumar Vinayak
Принадлежит: Panacea Biotec Ltd

The present invention relates to Tumor Necrosis Factor-alpha (TNF-alpha or TNF-α) inhibiting peptides and process for the preparation thereof. The present invention further relates to a pharmaceutical composition comprising TNF-alpha inhibiting peptides of the present invention and uses thereof in treating TNF-alpha mediated inflammatory disorders.

Подробнее
Номер записи: 123
12-01-2012 дата публикации

"Methods of Reducing Nephrotoxicity in Subjects Administered Nucleoside Phosphonates"

Номер: US20120010170A1
Автор: George R. Painter
Принадлежит: Individual

A conjugate compound comprising an acyclic nucleoside phosphonate covalently coupled to a lipid for the therapeutic and/or prophylactic treatment of viral infection in an immunodeficient subject is described, along with compositions and methods of using the same. A preferred conugate compound is CMX001, having formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Подробнее
Номер записи: 124
12-01-2012 дата публикации

11-Beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1 Active Compounds

Номер: US20120010194A1
Автор: Henrik Sune Andersen, Soren Ebdrup
Принадлежит: High Point Pharnaceuticals LLC

The use of substituted amides for modulating the activity of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1) and the use of these compounds as pharmaceutical compositions, are described. Also a novel class of substituted amides, of the general formula I. Their use in therapy, pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as their use in the manufacture of medicaments are described. The present compounds are modulators and more specifically inhibitors of the activity of 11βHSDI and may be useful in the treatment of a range of medical disorders where a decreased intracellular concentration of active glucocorticoid is desirable.

Подробнее
Номер записи: 125
12-01-2012 дата публикации

Anthranilamide derivatives as pesticides

Номер: US20120010250A1
Автор: Arnd Voerste, Christoph Grondal, Ernst Rudolf Gesing, Heinz-Juergen Wroblowsky, Markus Heil, Rüdiger Fischer, Ulrich Görgens
Принадлежит: Bayer CropScience AG

The present invention relates to novel anthranilamide derivatives of the general formula (I) in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , A, Q, Y and n are each as defined in the description—, to the use thereof as insecticides and acaricides for control of animal pests, and to several processes for preparation thereof.

Подробнее
Номер записи: 126
12-01-2012 дата публикации

Choline and tromethamine salt of licofelone

Номер: US20120010261A1
Автор: Hans-Günter Striegel, Stefan Laufer, Wolfgang Albrecht
Принадлежит: CAIR Biosciences GmbH

The present invention relates to the choline and tromethamine salt of Licofelone.

Подробнее
Номер записи: 127
12-01-2012 дата публикации

Acetylene derivatives having mglur 5 antagonistic activity

Номер: US20120010263A1
Автор: Fabrizio Gasparini, Kasper Zimmerman, Silvio Ofner, Terance William Hart, Yves Auberson
Принадлежит: Individual

The invention provides compounds of formula I wherein n, A, R, R′, R″, R O , X and Y are as defined in the description, and their preparation. The compounds of formula I are useful as pharmaceuticals.

Подробнее
Номер записи: 128
12-01-2012 дата публикации

Modulation of anxiety through blockade of anandamide hydrolysis

Номер: US20120010283A1
Автор: Andrea Duranti, Andrea Tontini, Daniele Piomelli, Giorgio Tarzia, Marco Mor
Принадлежит: Universita degli Studi di Parma, Universita degli Studi di Urbino "Carlo Bo", UNIVERSITY OF CALIFORNIA

Fatty acid amide hydrolase inhibitors of the Formula: are provided wherein X is NH, CH 2 , O, or S; Q is O or S; Z is O or N; R is an aromatic moiety selected from the group consisting of substituted or unsubstituted aryl; substituted or unsubstituted biphenylyl, substituted or unsubstituted naphthyl, and substituted or unsubstituted phenyl; substituted or unsubstituted terphenylyl; substituted or unsubstituted cycloalkyl, heteroaryl, or alkyl; and R 1 and R 2 are independently selected from the group consisting of H, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted heteroalkyl, and substituted or unsubstituted phenyl, substituted or unsubstituted biphenylyl, substituted or unsubstituted aryl, and substituted or unsubstituted heteroaryl; with the proviso that if Z is O, one of R 1 and R 2 is absent, and that if Z is N, optionally R 1 and R 2 may optionally be taken together to form a substituted or unsubstituted N-heterocycle or substituted or unsubstituted heteroaryl with the N atom to which they are each attached. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I and methods of using them to inhibit FAAH and/or treat appetite disorders, glaucoma, pain, insomnia, and neurological and psychological disorders including anxiety disorders, epilepsy, and depression are provided.

Подробнее
Номер записи: 129
12-01-2012 дата публикации

Synergistic combinations comprising a renin inhibitor for cardiovascular diseases

Номер: US20120010295A1
Автор: Daniel Lucius Vasella, Randy Lee Webb, William Hewitt
Принадлежит: Daniel Lucius Vasella, Randy Lee Webb, William Hewitt

The invention relates to a combination comprising the renin inhibitor of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Подробнее
Номер записи: 130
12-01-2012 дата публикации

Optically active 3-amino-2,5-dioxopyrrolidine-3-carboxylate, process for production of the compound, and use of the compound

Номер: US20120010405A1
Автор: Daisuke Tanaka, Toshiyuki Negoro
Принадлежит: Individual

The present invention provides a compound of the formula (III): wherein R is a C 1-6 alkyl group, as a novel optically active intermediate for preparing tetrahydropyrrolo[1,2-a]pyrazin-4-spiro-3′-pyrrolidine derivatives such as Ranirestat being a promising therapeutic agent for diabetic complications in a short process, in an economically advantageous manner and in high yields, and the process for preparing the same.

Подробнее
Номер записи: 131
19-01-2012 дата публикации

Methods and compositions for cns delivery of heparan n-sulfatase

Номер: US20120014936A1
Автор: Brian Vernaglia, Farah Natoli, Gaozhong Zhu, Jamie Tsung, Jennifer Terew, Jing Pan, Pericles Calias, Richard Pfeifer, YUAN Jiang, Zahra Shahrokh
Принадлежит: Shire Human Genetics Therapies Inc

The present invention provides, among other things, compositions and methods for CNS delivery of lysosomal enzymes for effective treatment of lysosomal storage diseases. In some embodiments, the present invention includes a stable formulation for direct CNS intrathecal administration comprising a heparan N-sulfatase (HNS) protein, salt, and a polysorbate surfactant for the treatment of Sanfilippo Syndrome Type A.

Подробнее
Номер записи: 132
19-01-2012 дата публикации

Il-1beta binding antibodies and fragments thereof

Номер: US20120014967A1
Автор: Arnold Horwitz, Gang Chen, Linda Masat, Marina Roell, Mary Haak-Frendscho
Принадлежит: Xoma Technology Ltd USA

An IL-1β binding antibody or IL-1β binding fragment thereof comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 2, and related nucleic acids, vectors, cells, and compositions, as well as method of using same to treat or prevent a disease, and a method of preparing an affinity matured IL-1β binding polypeptide. IL-1β binding antibodies or IL-1β binding fragments thereof are provided which have desirable affinity and potency.

Подробнее
Номер записи: 133
19-01-2012 дата публикации

PYRROLO[2,3-b]PYRIDIN-4-YL-AMINES AND PYRROLO[2,3-b]PYRIMIDIN-5-YL-AMINES AS JANUS KINASE INHIBITORS

Номер: US20120014989A1
Автор: Andrew P. Combs, Haisheng Wang, James D. Rodgers, Richard B. Sparks
Принадлежит: Incyte Corp

The present invention provides pyrrolo[2,3-b]pyridine-4-yl amines pyrrolo[2,3-b]pyrimidin-4-yl amines that modulate the activity of Janus kinases and are useful in the treatment of diseases related to activity of Janus kinases including, for example, immune-related diseases and cancer.

Подробнее
Номер записи: 134
19-01-2012 дата публикации

Enterically coated cysteamine, cystamine and derivatives thereof

Номер: US20120015038A1
Автор: Jerry Schneider, Ranjan Dohil
Принадлежит: UNIVERSITY OF CALIFORNIA

The disclosure provides oral cysteamine and cystamine formulations useful for treating cystinosis and neurodegenerative diseases and disorders. The formulations provide controlled release compositions that improve quality of life and reduced side-effects.

Подробнее
Номер записи: 135
19-01-2012 дата публикации

Complement receptor 2 targeted complement modulators

Номер: US20120015871A1
Автор: Stephen Tomlinson, V. Michael Holers
Принадлежит: MUSC Foundation for Research Development, University of Colorado

Modulation of the complement system represents a therapeutic modality for numerous pathologic conditions associated with complement activation. In a strategy to prepare complement inhibitors that are targeted to sites of complement activation and disease, compositions comprising a complement inhibitor linked to complement receptor (CR) 2 are disclosed. The disclosed are compositions can be used in methods of treating pathogenic diseases and inflammatory conditions by modulating the complement system.

Подробнее
Номер записи: 136
19-01-2012 дата публикации

Kallikrein-inhibitor therapies

Номер: US20120015881A1
Автор: Anthony Williams, Arthur C. Ley, Luigi Bergamaschini, Maria Grazia De Simoni, Robert C. Ladner, Shirish Hirani
Принадлежит: Dyax Corp

Methods are described for preventing or reducing ischemia, e.g., cerebral ischemia, and/or reperfusion injury, e.g., reperfusion injury associated with cerebral ischemia, in a patient.

Подробнее
Номер записи: 137
19-01-2012 дата публикации

Novel compounds as cannabinoid receptor ligands

Номер: US20120015929A1
Автор: Arturo Perez Medrano, Jennifer M. Frost, Karin Rose Marie Tietje, Meena V. Patel, Sridhar Peddi, Steven P. Latshaw, Teodozyj Kolasa, William A. Carroll, Xueqing Wang
Принадлежит: ABBOTT LABORATORIES

Disclosed herein are compounds of formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 25a , R 26a , X, and n are as defined in the specification. Pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of treating conditions and disorders using such compounds and pharmaceutical compositions are also described.

Подробнее
Номер записи: 138
19-01-2012 дата публикации

Mek mutations conferring resistance to mek inhibitors

Номер: US20120015973A1
Автор: Carlos Garcia Echeverria, Caroline Emery, Levi A. Garraway
Принадлежит: Dana Farber Cancer Institute Inc, NOVARTIS AG

The present invention relates to methods, compositions and kits concerning resistance to treatment with an anti-cancer agent, specifically an inhibitor of MEK. In particular embodiments, the invention concerns mutations in a MEK sequence that confer resistance to a MEK inhibitor. Identification of such mutations in a MEK sequence allows the identification and design of second-generation MEK inhibitors. Methods and kits for detecting the presence of a mutant MEK sequence in a sample are also provided.

Подробнее
Номер записи: 139
19-01-2012 дата публикации

(2,5-dioxoimidazolidin-i-yl)-n-hydroxy-acetamides as metalloproteinase inhibitors

Номер: US20120015994A1
Автор: Bertil Samuelsson, Guo-Qiang Lin, Hans Wallberg, Kevin Parkes, Ming-Hua Xu, Piaoyang Sun, Tony Johnson, Xin-Sheng Lei
Принадлежит: Medivir AB

The invention provides compounds of the formula (I) wherein the variables are as defined in the specification. The compounds of the invention are inhibitors of metalloproteinase MMP-12 and are among other things useful for the treatment of obstructive airway diseases, such as chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

Подробнее
Номер записи: 140
19-01-2012 дата публикации

RNAi MOLECULE TARGETING THYMIDYLATE SYNTHASE AND APPLICATION THEREOF

Номер: US20120016012A1
Автор: Cheng Long HUANG, Hiromi Wada
Принадлежит: Delta Fly Pharma Inc

This invention provides a novel RNAi molecule that can significantly potentiate antitumor effects of a 5-FU antitumor agent. The RNAi molecule comprises the nucleotide sequence shown in SEQ ID NO: 2. The invention also provides an antitumor agent comprising such RNAi molecule and a 5-FU antitumor agent.

Подробнее
Номер записи: 141
19-01-2012 дата публикации

Method for Synthesizing Pirfenidone

Номер: US20120016133A1
Автор: Michael Cyr, Ramachandran Radhakrishnan, Sabine M. Pyles
Принадлежит: Intermune Inc

A process for synthesizing pirfenidone from bromobenzene having less than about 0.15% by weight dibromobenze is disclosed. Also disclosed are processes of synthesizing pirfenidone without using ethyl acetate or n-butanol, and pirfenidone having controlled levels of ethyl acetate, n-butanol, di(5-methyl-2-pyridinone)benzenes, and other impurities having specified retention times. Also disclosed are formulated dosage forms including the disclosed pirfenidone.

Подробнее
Номер записи: 142
19-01-2012 дата публикации

Enzymes and methods for producing omega-3 fatty acids

Номер: US20120016144A1
Автор: Anne Maree Mackenzie, Craig Christopher Wood, Dion Matthew Frederick Frampton, James Robertson Petrie, Peter David Nichols, Peter Maged Mansour, Pushkar Shrestha, Qing Liu, Stanley Suresh Robert, Surinder Pal Singh, Susan Irene Ellis Blackburn, Xue-Rong Ziiou
Принадлежит: Individual

The present invention relates generally to the field of recombinant fatty acid synthesis, particularly in transgenic plants. The application describes genes involved in fatty acid synthesis and provides methods and vectors for the manipulation of fatty acid composition of plant oils. In particular, the invention provides constructs for achieving the integration of multiple heterologous genes involved in fatty acid synthesis into the plant genome, such that the resulting plants produce altered levels of polyunsaturated fatty acids. Also described are methods for enhancing the expression of fatty acid biosynthesis enzymes by co-expressing a silencing suppressor within the plant storage organ.

Подробнее
Номер записи: 143
19-01-2012 дата публикации

Diastereoisomers of hypophosphorous acid derivatives

Номер: US20120016155A1
Автор: Chelliah Selvam, Francine Acher, Jean-Philippe Pin
Принадлежит: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE CNRS

The invention relates to the diastereoisomers of hypophosphorous acid derivatives, having formula (I), wherein the phenyl group is substituted by one or several atoms or groups, occupying one or several positions on the phenyl ring, and a method for the separation thereof.

Подробнее
Номер записи: 144
26-01-2012 дата публикации

Densensitizing dentifrice exhibiting dental tissue antibacterial agent uptake

Номер: US20120020900A1
Автор: Guofeng Xu, Ravi Subramanyam
Принадлежит: Colgate Palmolive Co

An oral composition exhibiting increased uptake by dental tissue of antibacterial compounds contained therein and eliminating or substantially reducing the discomfort and pain associated with dentinal hypersensitivity. The composition includes an orally acceptable vehicle for such composition, an effective therapeutic amount of an antibacterial compound, a mixture of anionic surfactant and amphoteric surfactant, the mixture having 0.1 wt. % to 2.0 wt. % anionic surfactant and 0.8 wt. % to 2.0 wt. % amphoteric surfactant, and a potassium ion releasable compound.

Подробнее
Номер записи: 145
26-01-2012 дата публикации

Methods for accelerating wound healing by administration of adipokines

Номер: US20120020917A1
Автор: Inessa Solomonik, Liora Braiman-Wiksman
Принадлежит: Individual

Methods for inducing or accelerating a healing process of a damaged skill or skin wounds are described. The methods include administering to the skin cells colonizing the damaged skin or skin wound a therapeutically effective amount of an adipokine, an adipocyte or preadipocyte modulator, adipocytes, preadipocytes, or stem cells, or transforming the skin cells colonizing the damaged skin or skin wound such as to express and secrete an adipokine, thereby inducing or accelerating the healing process of the damaged skin or skin wound.

Подробнее
Номер записи: 146
26-01-2012 дата публикации

Thermosensitive hydrogel composition and method

Номер: US20120020932A1
Автор: Archit Sanghvi, Jian Q. Yao, Jizong Gao, Xiao Huang
Принадлежит: Zimmer Orthobiologics Inc

A hydrogel-forming composition is provided that comprises an extracellular matrix protein, hyaluronic acid, and a thermosensitive biocompatible polymer such as methylcellulose. The hydrogels can provide a therapeutic effect; further, the hydrogels may comprise an optional therapeutic agent such as cells or a pharmaceutical composition. The composition may be injected to an area in need of treatment by the therapeutic agent. The composition may form a gel at about 37° C., such that the gel maintains the therapeutic agent in the area of the body in need of such treatment.

Подробнее
Номер записи: 147
26-01-2012 дата публикации

Adverse side-effects associated with administration of anti-hyaluronan agents and methods for ameliorating or preventing the side-effects

Номер: US20120020951A1
Автор: Curtis Thompson, Gregory I. Frost, Harold Michael Shepard, Xiaoming Li
Принадлежит: Individual

Provided herein are methods for ameliorating an adverse effect of systemic administration of a PEG hyaluronan degrading enzyme to a subject. The methods involve systemically administering a PEGylated hyaluronan degrading enzyme, particularly a PEGylated hyaluronidase, such as any of the animal or bacterial hyaluronidases, to the subject and administering an amount of a corticosteroid sufficient to ameliorate the adverse effect. Also provided are method of treating a hyaluronan-associated disease or condition for single-agent therapy or combination therapy.

Подробнее
Номер записи: 148
26-01-2012 дата публикации

Garcinia Mangostana L. and Iridoid Based Formulations

Номер: US20120021079A1
Автор: Afa Kehaati Palu, Brett Justin West, Claude Jarakae Jensen, Jeffery A. Wasden, Shixin Deng
Принадлежит: Individual

Embodiments of the invention relate to fortified food and dietary supplement products, which may be administered to produce desirable physiological improvement. In particular, embodiments of the invention relate to the administration of products enhanced with Garcinia mangostana L. and iridoids.

Подробнее
Номер записи: 149
26-01-2012 дата публикации

Combination of an insulin and a glp-1-agonist

Номер: US20120021978A1
Автор: Barbel Rotthauser, Christopher James Smith, Ulrich Werner
Принадлежит: Sanofi Aventis Deutschland GmbH

The invention relates to a drug comprising at least one insulin and at least one GLP-1 receptor agonist.

Подробнее
Номер записи: 150
26-01-2012 дата публикации

Bridged compounds as hiv integrase inhibitors

Номер: US20120022045A1
Автор: Boyoung Kim, Dai-Shi Su, H. Marie LOUGHRAN, John Lim, John S. Wai, Mark W. Embrey, Peter D. Williams, Richard C.A. Isaacs, Shankar Venkatraman, Wayne Thompson
Принадлежит: Individual

Compounds of Formula I are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication: the asterisk * in Q denotes the point of attachment to the rest of the compound; and n, L1, L2, X1, X2, χ3, Y, Z, R1, R2 and R3 are defined herein. The N compounds are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset or progression of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se (or as hydrates or solvates thereof) or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

Подробнее
Номер записи: 151
26-01-2012 дата публикации

Histamine h3 inverse agonists and antagonists and methods of use thereof

Номер: US20120022050A1
Автор: Kerry L. Spear, Milan Chytil, Qun Kevin Fang, Sharon R. Engel
Принадлежит: SUNOVION PHARMACEUTICALS INC

Provided herein are fused imidazolyl compounds, methods of synthesis, and methods of use thereof. The compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, such as neurological disorders and metabolic disorders. Compounds provided herein inhibit the activity of histamine H3 receptors and modulate the release of various neurotransmitters, such as histamine, acetylcholine, norepinephrine, and dopamine (e.g. at the synapse). Pharmaceutical formulations containing the compounds and their methods of use are also provided herein.

Подробнее
Номер записи: 152
26-01-2012 дата публикации

Novel cyanopyrimidine derivative

Номер: US20120022077A1
Автор: Daisaku Michikami, Hiroyuki Yamazaki, Hisashi Shinohara, Keisuke Hino, Kuni Ito, Norifumi Sato, Yasuhiro Takeji, Yohei Yuki
Принадлежит: Otsuka Pharmaceutical Co Ltd

The present invention relates to a novel cyanopyrimidine compound and a pharmaceutical composition which have a safe and potent adenosine A2a receptor agonistic activity.

Подробнее
Номер записи: 153
26-01-2012 дата публикации

Method for preparation of pitavastatin and its pharmaceutical acceptable salts thereof

Номер: US20120022102A1
Автор: Alpesh Pravinchandra SHAH, Dhimant Jasubhai Patel, SHRIPRAKASH DHAR Dwivedi
Принадлежит: Cadila Healthcare Ltd

The present invention discloses a compound, which is alkali or alkaline earth metal salts of pitavastatin, wherein the alkali or earth metal comprise one or more of magnesium, zinc, potassium, strontium and barium.

Подробнее
Номер записи: 154
26-01-2012 дата публикации

Compositions and methods for the treatment of pathological condition(s) related to gpr35 and/or gpr35-herg complex

Номер: US20120022116A1
Автор: Haibei Hu, Haiyan Sun, Huayun Deng, Mingqian He, Weijun Niu, YE Fang
Принадлежит: Corning Inc

Disclosed are compositions and methods for the prevention and/or treatment of diseases which are pathophysiologically related to GPR35, and/or GPR35-hERG signaling complex. For example, disclosed are compounds for preventing and/or treating diseases which are pathophysiologically related to GPR35 in a subject. The compounds having a formula (I), (II) or (III):

Подробнее
Номер записи: 155
26-01-2012 дата публикации

Heterocyclic antagonists of prostaglandin d2 receptors

Номер: US20120022119A1
Автор: Brian Andrew Stearns, Jeffrey Roger Roppe, John Howard Hutchinson, Nicholas Simon Stock, Timothy Parr
Принадлежит: Amira Pharmaceuticals Inc

Described herein are heteroaryl compounds that are antagonists of PGD 2 receptors. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the heteroaryl compounds described. Also described herein are methods of using such antagonists of PGD 2 receptors, alone and in combination with other compounds, for treating respiratory, cardiovascular, and other PGD2-dependent or PGD2-mediated conditions or diseases.

Подробнее
Номер записи: 156
26-01-2012 дата публикации

Pyrrolidine triple reuptake inhibitors

Номер: US20120022125A1
Автор: Jianguo Ma, Liming Shao
Принадлежит: SUNOVION PHARMACEUTICALS INC

In various embodiments, the present invention provides cycloalkyl pyrrolidine compounds and methods for their use in the treatment and/or prevention of various diseases, conditions and syndromes, including central nervous system (CNS) disorders, such as depression, anxiety, schizophrenia and sleep disorder as well as methods for their synthesis. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of the invention, as well as methods of inhibiting reuptake of endogenous monoamines, such as dopamine, serotonin and norepinephrine from the synaptic cleft and methods of modulating one or more monoamine transporter.

Подробнее
Номер записи: 157
26-01-2012 дата публикации

Short Interfering Ribonucleic Acid (siRNA) for Oral Administration

Номер: US20120022139A1
Автор: Christian Rene Schnell, Eric Billy, Francois Jean-Charles Natt, Juerg Hunziker
Принадлежит: NOVARTIS AG

Short interfering ribonucleic acid (siRNA) for oral administration, said siRNA comprising two separate RNA strands that are complementary to each other over at least 15 nucleotides, wherein each strand is 49 nucleotides or less, and wherein at least one of which strands contains at least one chemical modification.

Подробнее
Номер записи: 158
02-02-2012 дата публикации

Cancer therapy based on tumor associated antigens derived from cyclin d1

Номер: US20120027684A1
Автор: Harpreet Singh, Steffen Walter, Toni Weinschenk
Принадлежит: IMMATICS BIOTECHNOLOGIES GMBH

The present invention relates to cyclin D1-derived peptides for use in the improved treatment of cancer in a patient, particularly in the form of a combination therapy using a vaccine. Other aspects relate to the use of the peptides or a combination thereof as a diagnostic tool.

Подробнее
Номер записи: 159
02-02-2012 дата публикации

Hk1-binding proteins

Номер: US20120027686A1
Автор: Andrew Nixon, Anthony Williams, Daniel J. Sexton, Qi-Long Wu, Robert C. Ladner
Принадлежит: Dyax Corp

The invention features hK1 binding polypeptides as well as compositions comprising such polypeptides and methods of making and using such polypeptides.

Подробнее
Номер записи: 160
02-02-2012 дата публикации

Methods for treating diabetes

Номер: US20120027729A1
Автор: Darwin J. Prockop, Min Jeong Seo, Ryang Hwa Lee
Принадлежит: Tulane University

Transplantation of multipotent stromal cells (MSCs) into diabetic mice lowers blood sugar, increases blood insulin levels, increases the number and size of islets, and improves renal pathology. Accordingly, the invention provides methods for treating or preventing diabetes by administering isolated MSCs. The invention also provides methods for treating or preventing complications which arise from diabetes, including diabetic nephropathy, by transplanting isolated MSCs.

Подробнее
Номер записи: 161
02-02-2012 дата публикации

Method of preparing lipid nanoparticles

Номер: US20120027825A1
Автор: Alyaa Adel Ramadan, Jean-Pierre Benoit, Olivier Thomas, Patrick Saulnier
Принадлежит: Institut National de la Sante et de la Recherche Medicale INSERM, Universite dAngers

The present invention relates to a useful method for preparing nanocapsules having a liquid lipid core and a solid shell and charged with at least one active agent having a hydrophilic character, said method comprising at least the steps consisting in: i) providing at least a first microemulsion having a water-in-oil character, stabilized by at least one lipophilic surfactant and containing in its hydrophilic phase at least one active agent having a hydrophilic character, providing at least a second microemulsion, separate from the first microemulsion, formulated by phase inversion of an emulsion and stabilized by at least one heat-sensitive, nonionic hydrophilic surfactant; iii) adding said first microemulsion to said second microemulsion under conditions propitious for the formation of a novel microemulsion architecture in which said hydrophilic active agent remains present in the hydrophilic phase of the first microemulsion; and iv) chill-hardening the mixture formed in the previous step, so as to obtain nanocapsules comprising said hydrophilic active agent and being formed from a lipid core, which is liquid at room temperature, and encapsulated in a film which is solid at room temperature. Further, the invention relates to nanocapsules which are able to be obtained by said method.

Подробнее
Номер записи: 162
02-02-2012 дата публикации

Whitefly Ecdysone Receptor Nucleic Acids, Polypeptides, and Uses Thereof

Номер: US20120028300A1
Автор: Dean Ervin Cress, Jianzhong Zhang, Subba Reddy Palli, Tarlochan Singh Dhadialla
Принадлежит: Intrexon Corp

The present invention relates to a novel isolated whitefly ecdysone receptor polypeptide. The invention also relates to an isolated nucleic acid encoding the whitefly ecdysone receptor polypeptide, to vectors comprising them and to their uses, in particular in methods for modulating gene expression in an ecdysone receptor-based gene expression modulation system and methods for identifying molecules that modulate whitefly ecdysone receptor activity.

Подробнее
Номер записи: 163
02-02-2012 дата публикации

Apj receptor compounds

Номер: US20120028888A1
Автор: Athan Kuliopulos, Jay Janz, Thomas J. Mcmurry
Принадлежит: ANCHOR THERAPEUTICS Inc

The invention relates generally to compounds which are allosteric modulators (e.g., negative and positive allosteric modulators, allosteric agonists, and ago-allosteric modulators) of the G protein coupled receptor apelin, also known as the APJ receptor. The APJ receptor compounds are derived from the intracellular loops and domains of the the APJ receptor. The invention also relates to the use of these APJ receptor compounds and pharmaceutical compositions comprising the APJ receptor compounds in the treatment of diseases and conditions associated with APJ receptor modulation, such as heart diseases (e.g., hypertension and tension and heart failure, such as congestive heart failure), cancer, diabetes, stem cell trafficking, fluid homeostasis, cell proliferation, immune function, obesity, metastatic disease, and HIV infection.

Подробнее
Номер записи: 164
02-02-2012 дата публикации

Pyrazole compounds as crth2 antagonists

Номер: US20120028938A1
Автор: Christoph Hoenke, Dieter Wolfgang Hamprecht, Domnic Martyres, Peter Seither, Ralf Anderskewitz, Thorsten Oost, Wolfgang Rist
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to pyrazole compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof having CRTH2-activity, wherein W, L 1 , L 2 , X, L 3 , Y, R 1 and R 2 are as defined in the specification and claims, to their use as medicaments and to pharmaceutical formulations, containing said compounds or containing a combination of said compounds with one or more active substances.

Подробнее
Номер записи: 165
02-02-2012 дата публикации

Biomarker assays for detecting or measuring inhibition of tor kinase activity

Номер: US20120028972A1
Автор: Jian-hua DING, Lilly Wong, Shuichan Xu
Принадлежит: Signal Pharmaceuticals LLC

Provided herein are methods for detecting and/or measuring the inhibition of TOR kinase activity in a subject and uses associated therewith.

Подробнее
Номер записи: 166
02-02-2012 дата публикации

Novel compound having 3-heteroarylpyrimidin-4-(3h)-one structure and pharmaceutical preparation containing same

Номер: US20120028983A1
Автор: Gen Watanabe, Hitomi Aoki, Junya Tagashira, Kazuhiro Onogi, Rie Ishida, Ryohei Sekimoto, Seiichi Sato, Tadaaki Ohgiya, Toru Miura
Принадлежит: Kowa Co Ltd

Disclosed is a compound which has both an angiotensin-II receptor antagonistic activity and a PPARγ activation activity and is useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for hypertension, heart diseases, angina pectoris, cerebrovascular disorders, cerebral circulatory disorders, ischemic peripheral circulatory disorders, renal diseases, arteriosclerosis, inflammatory diseases, type-2 diabetes, diabetic complications, insulin resistance syndrome, syndrome X, metabolic syndrome and hyperinsulinemia. [In the formula, A represents a 5- to 10-membered heteroaryl group; R 1 and R 2 independently represent a C 1-6 alkyl group; and each of R 3 to R 5 is absent or represents H, a halogen atom, OH, NO 2 , a halo-C 1-6 alkyl group, a (substituted) C 1-6 alkoxy group, a (substituted) C 3-6 cycloalkyloxy group, or a 5- to 10-membered heteroaryl group.]

Подробнее
Номер записи: 167
02-02-2012 дата публикации

7-azoniabicyclo[2.2.1]heptane derivatives, methods of production, and pharmaceutical uses thereof

Номер: US20120029044A1
Автор: Gwenaella Rescourio, Jurg R. Pfister, Meenakshi S. Venkatraman, Xiaoming Zhang
Принадлежит: Theron Pharmaceuticals Inc

Muscarinic acetylcholine receptor antagonists and methods of using them for the treatment of muscarinic acetylcholine receptor-mediated diseases, such as pulmonary diseases, are provided.

Подробнее
Номер записи: 168
02-02-2012 дата публикации

Crystalline form of sunitinib and processes for its preparation

Номер: US20120029046A1
Автор: Bharati Choudhari, Mahesh Hublikar, Prakash Bansode, Vinayak Gore
Принадлежит: Generics UK Ltd

The present invention relates to a novel crystalline form of sunitinib free base designated form I and to processes for its preparation. The invention also relates to its use as an API and in the preparation of various forms of sunitinib. Further, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising the novel crystalline form and salts, solvates and hydrates prepared according to the invention, and to the uses of said pharmaceutical compositions in the treatment and/or prevention of cancer.

Подробнее
Номер записи: 169
02-02-2012 дата публикации

Short Interfering Ribonucleic Acid (siRNA) for Oral Administration

Номер: US20120029052A1
Автор: Christian Rene Schnell, Eric Billy, Francois Jean-Charles Natt, Juerg Hunziker
Принадлежит: NOVARTIS AG

Short interfering ribonucleic acid (siRNA) for oral administration, said siRNA comprising two separate RNA strands that are complementary to each other over at least 15 nucleotides, wherein each strand is 49 nucleotides or less, and wherein at least one of which strands contains at least one chemical modification.

Подробнее
Номер записи: 170
02-02-2012 дата публикации

Compositions for treating or preventing obesity and insulin resistance disorders

Номер: US20120029065A1
Автор: David A. Sinclair, Maria Alexander-Bridges
Принадлежит: General Hospital Corp, Harvard College

Provided herein are methods and compositions for modulating the activity or level of a sirtuin, thereby treating or preventing obesity or an insulin resistance disorder, such as diabetes in a subject. Exemplary methods comprise contacting a cell with a sirtuin activating compound or an inhibitory compound to thereby increase or decrease fat accumulation, respectively.

Подробнее
Номер записи: 171
02-02-2012 дата публикации

Pharmaceutical compositions containing fluorinated or perfluorinated carboxylic acids

Номер: US20120029079A1
Автор: Charles R. Wolf, Clifford R. Elcombe
Принадлежит: CXR Biosciences Ltd

The molecules of formula (I) are useful in treating diabetes, obesity, hypercholesterolaemia, hyperlipidaemia, cancer, inflammation or other conditions in which modulation of lipis of eicosanoid status or functions may be desirable. Formula (I): Z 1 —Z 1 —Z 2 wherein a) Z 1 represents CO 2 H or a derivative thereof; b) Z 2 represents F, H, —CO 2 H or a derivative thereof; and c) X represents fluorinated alkylene; or a solvate thereof, for example a perfluorinated fatty acid or derivative thereof.

Подробнее
Номер записи: 172
02-02-2012 дата публикации

Novel Crystalline Form of Atorvastatin Hemi-calcium Salt, Hydrate Thereof, And Method of Producing The Same

Номер: US20120029207A1
Автор: Do Yeon Oh, Doo Seong Choi, Hoe Joo Son, Kyung Ju Lee, Sun Ho Chang
Принадлежит: KYONGBO PHARM

The present invention provides a novel crystalline form of [R—(R*,R*)]-2-(4-fluorophenyl)-β,δ-dihydroxy-5-(1-mthylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-1H-pyrrol-1-heptanoic acid hemi-calcium salt (atorvastatin hemi-calcium salt) of the following formula 1, which is known to be useful as a drug, a hydrate thereof and a preparation method thereof:

Подробнее
Номер записи: 173
09-02-2012 дата публикации

Dry powder formulation comprising a phosphodiesterase inhibitor

Номер: US20120031403A1
Автор: Daniela Cocconi, Francesca Schiaretti, Roberto Bilzi
Принадлежит: Chiesi Farmaceutici SpA

Pharmaceutical formulations in the form of inhalable dry powder comprising particles of a phosphodiesterase-4 inhibitor as active ingredient are useful for the prevention and/or treatment of respiratory diseases, such as asthma and COPD.

Подробнее
Номер записи: 174
09-02-2012 дата публикации

Treatment of neurotrophic factor mediated disorders

Номер: US20120034193A1
Автор: Antonia Orsi, Daryl Rees, Patrick Howson, Yaer Hu, Zongqin Xia
Принадлежит: Phytopharm Ltd

An agent selected from A/B-cis furostane, furostene, spirostane and spirostene steroidal sapogenins and ester, ether, ketone and glycosylated forms thereof is used to induce self-regulated homeostasis of neurotrophic factors (NFs), for example BDNF and/or GDNF, NFs with limited and manageable side effects in a subject, by modulating NFs in a non-toxic manner under homeostatic control. An effective amount of at least one such agent is administered to the subject, particularly in the treatment or prevention of a range of NF-mediated disorders, particularly neurological, psychiatric, inflammatory, allergic, immune and neoplastic disorders, and in the restoration or normalisation of neuronal and other function in or in relation to any damaged or abnormal tissue, including when assisting tissue (for example, skin, bone, eye and muscle) healing and general skin, bone, eye and muscle health.

Подробнее
Номер записи: 175
09-02-2012 дата публикации

Compositions for potentiating apoposis signals in tumour cells

Номер: US20120034210A1
Автор: Anne-Marie Vacher, Benjamin Chaigne-Delalande, Laurence Bepoldin, Patrick Legembre, Pierre Soubeyran, Pierre Vacher
Принадлежит: Institut Bergonié, Universite Victor Segalen Bordeaux 2

The present invention concerns a composition for potentiating formation of DISC (Death Inducing Signaling Complex) macro-complex and for inducing apoptotic signal mediated by death receptors in tumour cells comprising a therapeutically effective amount of an active agent selected among a hypocalcemia-inducing agent, a calcium channel inhibitor and a calcium chelator in association with a therapeutically effective amount of an anticancer agent inducing an apoptotic signal via death receptors Fas, TNF-R1, DR4 and/or DR5.

Подробнее
Номер записи: 176
09-02-2012 дата публикации

Method of Administering an Antibody

Номер: US20120034243A1
Автор: David Edward Allison, Judith A. Fox, Lee R. Brettman
Принадлежит: Genentech Inc, Millennium Pharmaceuticals Inc

Disclosed is a method for treating a human having a disease associated with leukocyte infiltration of mucosal tissues, comprising administering to said human an effective amount of a human or humanized immunoglobulin or antigen-binding fragment thereof having binding specificity for α4β7 integrin. Preferably, no more than 8 mg immunoglobulin or fragment per kg body weight are administered during a period of about one month.

Подробнее
Номер записи: 177
09-02-2012 дата публикации

Methods of treating secondary bone tumors with antibodies against pdgfr alpha

Номер: US20120034244A1
Автор: Alessandro FATATIS, Nathan Graeme DOLLOFF, Nick LOIZOS
Принадлежит: ImClone LLC, Philadelphia Health and Education Corp

The invention provides methods of treating bone cancer, particularly metastatic bone cancer, by administering an IGF-IR antagonist and/or a PDGFRα antagonist. The invention also provides antibodies that bind to human PDGFRα and neutralize activation of the receptor. The invention further provides a methods for neutralizing activation of PDGFRα, and a methods of treating a mammal with a neoplastic disease using the antibodie alone or in combination with other agents.

Подробнее
Номер записи: 178
09-02-2012 дата публикации

Pharmaceutical composition for treating or preventing cancer by inducing dendritic cell-like differentiation from monocytes to improve anticancer immune activity

Номер: US20120034251A1
Автор: Hiromi Kumon, Masami Watanabe, Yasutomo Nasu, Yuji Kashiwakura
Принадлежит: Momotaro Gene Inc

According to the present invention, a composition for inducing or activating dendritic cell-like cells so as to treat or prevent cancer by immunotherapy is provided. Specifically, the following is provided: an agent for activating cancer immunity, which comprises, as an active ingredient, the following REIC protein: (a) a protein consisting of the amino acid sequence shown in SEQ ID NO: 2; or (b) a protein consisting of an amino acid sequence derived from the amino acid sequence shown in SEQ ID NO: 2 by substitution, deletion, or addition of one or more amino acid(s) and having the activity of inducing differentiation from monocytes into dendritic cell-like cells.

Подробнее
Номер записи: 179
09-02-2012 дата публикации

Dentifrice composition and method of use

Номер: US20120034282A1
Автор: Evangelia Arvanitidou, Joe Vazquez, Mary Horchos, Qing Claire He, Thomas Boyd, Ying Yang
Принадлежит: Colgate Palmolive Co

An exfoliating dentifrice composition is described that contains a plurality of granules and an orally acceptable vehicle. The granules include at least one polymeric binding agent. The composition includes at least one abrasive agent having an average particle diameter of 0.01 mm to 4 mm. Also included are methods of exfoliating an oral cavity soft tissue by use of the composition.

Подробнее
Номер записи: 180
09-02-2012 дата публикации

Cell lines producing blocking antibodies to human RANKL

Номер: US20120034690A1
Автор: Dirk M. Anderson
Принадлежит: Immunex Corp

Described herein are cell lines and methods for preparing antibodies that bind RANKL, including cell lines that produce blocking antibodies to human RANKL.

Подробнее
Номер записи: 181
09-02-2012 дата публикации

Combination of compounds for treating or preventing skin diseases

Номер: US20120035123A1
Автор: André Jomard, Laurent Fredon, Olivier Roye
Принадлежит: Galderma Research and Development SNC

A combination of compounds for treating skin diseases and particularly rosacea and ocular rosacea is described. The combination of a compound of the avermectin family or of the mylbemycin family with a compound of the family of the alpha-1 or alpha-2 adrenergic receptor agonists is also described. In addition, a product in the form of a kit including: (a) a first composition containing a compound of the avermectin family or of the mylbemycin family, and (b) a second composition different from the first one and containing a compound of the family of the alpha-1 or alpha-2 adrenergic receptor agonists, as a combination product to be used as a drug for treating and/or preventing skin diseases and particularly rosacea and ocular rosacea, wherein said first and second compositions can be applied simultaneously, separately or with a time delay is described.

Подробнее
Номер записи: 182
09-02-2012 дата публикации

Modulators of Cellular Adhesion

Номер: US20120035154A1
Автор: Johan D. Oslob, Kenneth Barr, Min Zhong, Wang Shen
Принадлежит: Sarcode Bioscience Inc

The present invention provides compounds having formula (I): and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, wherein R 1 -R 4 , n, p, A, B, D, E, L and AR 1 are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof for the treatment of disorders mediated by the CD11/CD18 family of cellular adhesion molecules (e.g., LFA-1).

Подробнее
Номер записи: 183
09-02-2012 дата публикации

Process for preparation of high-purity meloxicam and meloxicam potassium salt

Номер: US20120035162A1
Автор: Balázs VOLK, Eniko Molnar, Éva Pécsi, György Krasznai, Györgyi VERECZKEYNÉ DONÁTH, Gyula LUKÁCS, Gyula Simig, Gyuláné Körtvélyessy, Kalman Nagy, Márta PORCS-MAKKAY, Norbert Mesterházy, Tibor Mezei, Valéria HOFMANNÉ FEKETE
Принадлежит: Individual

The invention provides a process for the preparation of high purity meloxicam of the Formula (II). The meloxicam raw product is reacted with the solution of potassium hydroxide or potassium carbonate, whereby high purity meloxicam potassium salt monohydrate is produced. Said salt is subsequently treated with mineral or organic acid to yield high-purity meloxicam.

Подробнее
Номер записи: 184
09-02-2012 дата публикации

Antiparasitic agent for fish and method of controlling proliferation of fish parasites

Номер: US20120035181A1
Автор: Fumi Kawano, Noritaka Hirazawa
Принадлежит: Nippon Suisan Kaisha Ltd

A method of controlling proliferation of fish parasites comprising the administration of 1 to 50 mg/kg fish body weight/day of an inhibitor of folate synthesis and/or an inhibitor of folate activation to fish continuously for 1 to 2 weeks. Using a combination preparation composed of an inhibitor of folate synthesis and an inhibitor of folate activation is preferable, and a sulfonamide is preferable for the inhibitor of folate synthesis. A dihydrofolate reductase inhibitor, a folate antagonist, etc., can be used as the inhibitor of folate activation. The antiparasitic agent is able to exterminate fish parasites via oral administration. It is particularly effective against parasites belonging to the ciliate group among fish parasites.

Подробнее
Номер записи: 185
09-02-2012 дата публикации

Compounds useful as inhibitors of atr kinase

Номер: US20120035407A1
Автор: Jean-Damien Charrier, Michael O'donnell, Philip Michael Reaper, Ronald Marcellus Alphonsus Knegtel, Steven John Durrant
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to pyrazine compounds useful as inhibitors of ATR protein kinase. The invention also relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of this invention; methods of treating various diseases, disorders, and conditions using the compounds of this invention; processes for preparing the compounds of this invention; intermediates for the preparation of the compounds of this invention; and methods of using the compounds in in vitro applications, such as the study of kinases in biological and pathological phenomena; the study of intracellular signal transduction pathways mediated by such kinases; and the comparative evaluation of new kinase inhibitors. The compounds of this invention have formula II: wherein the variables are as defined herein.

Подробнее
Номер записи: 186
16-02-2012 дата публикации

Human monoclonal antibody against a costimulatory signal transduction molecule ailim and pharmaceutical use thereof

Номер: US20120039874A1
Автор: Katsunari Tezuka, Nobuaki Hori, Takashi Tsuji
Принадлежит: Japan Tobacco Inc

Immunization of human antibody-producing transgenic mice, which have been created using genetic engineering techniques, with AILIM molecule as an antigen resulted in various human monoclonal antibodies capable of binding to AILIM and capable of controlling a variety of biological reactions (for example, cell proliferation, cytokine production, immune cytolysis, cell death, induction of ADCC, etc.) associated with AILIM-mediated costimulatory signal (secondary signal) transduction. Furthermore, it has been revealed that the human monoclonal antibody is effective to treat and prevent various diseases associated with AILIM-mediated costimulatory signal transduction, being capable of inhibiting the onset and/or advancement of the diseases.

Подробнее
Номер записи: 187
16-02-2012 дата публикации

Anti-Hemagglutinin Antibody Compositions And Methods Of Use Thereof

Номер: US20120039899A1
Автор: Andres G. Grandea, III, Christina L. Boozer, Ole Olsen
Принадлежит: Theraclone Sciences Inc

The present invention provides novel human anti-Influenza antibodies and related compositions and methods. These antibodies are used in the prevention, inhibition, neutralization, diagnosis, and treatment of influenza infection.

Подробнее
Номер записи: 188
16-02-2012 дата публикации

Anti-Adhesion Alginate Barrier of Variable Absorbance

Номер: US20120039959A1
Автор: Eva Esser, Joerg Tessmar, Lukas Bluecher, Michael T. Milbocker, Thomas Reintjes
Принадлежит: MAST Biosurgery AG

Described are mono- and bi-layer alginate post-surgical anti-adhesion barriers with tailored absorption profiles and non-migrating characteristics. Muco-adhesive properties of alginates in their solid state are used to localize the device, and lubricious properties of alginates in their liquid state are used to mitigate adhesion formation during wound healing. In addition, the design of the implant can be selected such that the crosslinking agent is released from the device under specific conditions and the absorbance profile modified. A medicinal agent may optionally be incorporated.

Подробнее
Номер записи: 189
16-02-2012 дата публикации

Compositions and systems for forming crosslinked biomaterials and associated methods of preparation and use

Номер: US20120039980A1
Автор: David M. Gravett, George Y. Daniloff, Jacqueline Schroeder, Louis C. Sehl, Olof Mikael Trollsas, Philip M. Toleikis
Принадлежит: AngioDevice International GmbH

Methods of preventing adhesion between issues are provided that utilizes in situ crosslinked biomaterials. The biomaterial contains at least the crosslinked product of two biocompatible, non-immunogenic components having reactive groups thereon, with the functional groups selected so as to enable inter-reaction between the components, i.e., crosslinking. Exemplary uses for the crosslinked compositions include preventing adhesions following surgery or injury, and preventing scar tissue formation.

Подробнее
Номер записи: 190
16-02-2012 дата публикации

Novel biomaterials, their preparation and use

Номер: US20120040901A1
Автор: Christian Schoch, György Lajos KIS, Jozsef Szejtli, Lajos Szente
Принадлежит: Individual

The present invention relates to novel materials, particularly biomaterials, in form of a precipitate, comprising at least an anionic polymeric component which is as such soluble in water and an amphiphilic ammonium-type component, which precipitate is obtainable by a process including the following steps: 1. contacting the anionic polymeric component and an cyclodextrin component in an aqueous medium, and 2. adding to the mixture obtained in step 1 said amphiphilic ammonium-type component, wherein said components are present in amounts effective to form said precipitate, and preferably to corresponding precipitates additionally comprising said cyclodextrin component. Both types of precipitates may optionally comprise one or more further components. The precipitates are particularly useful as controlled-release depot formulations suitable for long-lasting delivery of said further components. The further components incorporated into the precipitates can be pharmaceutical compounds, pesticides, agrochemicals, colorants, diagnostics, enzymes, foodstuffs etc.

Подробнее
Номер записи: 191
16-02-2012 дата публикации

Identification of novel antagonist toxins of t-type calcium channel for analgesic purposes

Номер: US20120040909A1
Автор: Emmanuel Bourinet, Fabrice Marger, Joël Nargeot, Michel Lazdunski, Pierre Escoubas
Принадлежит: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE CNRS, Universite de Nice Sophia Antipolis UNSA

A peptide with the following sequence YCQKFLWTCDSERPCCEGLVCRLWCKIN (SEQ ID NO 1) or a derivative thereof, and nucleic acids coding for the peptide having the sequence (SEQ ID NO 1). Also the use of this peptide as an antagonist and/or reverse agonist of T-type calcium channels. A use of the peptide for preparing a drug, in particular an analgesic one.

Подробнее
Номер записи: 192
16-02-2012 дата публикации

Combination of pilocarpin and methimazol for treating charcot-marietooth disease and related disorders

Номер: US20120040940A1
Автор: Daniel Cohen, Ilya Chumakov, Nathalie Cholet, Oxana Guerassimenko, Serguei Nabirochkin
Принадлежит: Pharnext SA

The present invention relates to compositions and methods for the treatment of the Charcot-Marie-Tooth disease and related peripheral neuropathies. More particularly, the invention relates to combined therapies for treating said disease by affecting simultaneously muscarinic receptor signaling and thyroid hormone pathway in a subject.

Подробнее
Номер записи: 193
16-02-2012 дата публикации

Thiadiazole and oxadiazole derivatives, preparation thereof and therapeutic use thereof

Номер: US20120040984A1
Автор: Christophe Philippo, Claudie Namane, Eric Nicolai, Eykmar Fett, Patrick Mougenot
Принадлежит: SANOFI SA

The invention relates to compounds of the formula (I) either (i) in the state of a base or an acid addition salt, or (ii) in the state of an acid or a base addition salt, as well as to a method for preparing same and to the therapeutic applications thereof.

Подробнее
Номер записи: 194
16-02-2012 дата публикации

Design, synthesis and evaluation of procaspase activating compounds as personalized anti-cancer drugs

Номер: US20120040995A1
Автор: Chris J. Novotny, Danny Chung Hsu, Diana C. West, Paul J. Hergenrother, Quinn Patrick Peterson, Timothy M. Fan
Принадлежит: University of Illinois

Compositions and methods are disclosed in embodiments relating to induction of cell death such as in cancer cells. Compounds and related methods for synthesis and use thereof, including the use of compounds in therapy for the treatment of cancer and selective induction of apoptosis in cells are disclosed. Compounds are disclosed that have lower neurotoxicity effects than other compounds.

Подробнее
Номер записи: 195
16-02-2012 дата публикации

Benzimidazoles which have activity at m1 receptor and their uses in medicine

Номер: US20120041027A1
Автор: David Gwyn Cooper, Graham Walker, Ian Thomson Forbes, Jian Jin, Paul Adrian Wyman, Vincenzo Garzya, Yann Louchart
Принадлежит: Glaxo Group Ltd

Compounds of formula (I) and salts and solvates are provided: wherein Uses of the compounds for therapy, for example in the treatment of psychotic disorders and cognitive impairment, are also disclosed.

Подробнее
Номер записи: 196
16-02-2012 дата публикации

Method of activating regulatory t cells with alpha-2b adrenergic receptor agonists

Номер: US20120041031A1
Автор: Daniel W. Gil, John E. Donello, Lauren M.B. Luhrs, Veena Viswanath
Принадлежит: Allergan Inc

Disclosed herein is a method of upregulating regulatory T-cells, and treating diseases that would benefit from such upregulation, by administering an alpha 2 receptor agonist.

Подробнее
Номер записи: 197
16-02-2012 дата публикации

Substituted acylguanidine derivatives (as amended)

Номер: US20120041036A1
Автор: Isao Kinoyama, Takehiro Miyazaki, Takuya Washio, Yohei Koganemaru
Принадлежит: Astellas Pharma Inc

An object of the present invention is to provide an excellent agent for treating or preventing dementia, schizophrenia based on serotonin 5-HT 5A receptor modulating action. It was discovered that acylguanidine derivatives, in which the guanidine is bonded to one ring of a naphthalene via a carbonyl group and a cyclic group is bonded to the other ring thereof, exhibit potent the 5-HT 5A receptor modulating action and excellent pharmacological actions based on the action. The present invention is useful as an excellent agent for treating or preventing dementia, schizophrenia, bipolar disorder or attention deficit hyperactivity disorder.

Подробнее
Номер записи: 198
23-02-2012 дата публикации

Composition and Methods for the Diagnosis and Treatment of Tumor

Номер: US20120045390A1
Автор: Frederic J. Desauvage, William I. Wood, Zemin Zhang
Принадлежит: Genentech Inc

The present invention is directed to compositions of matter useful for the diagnosis and treatment of tumor in mammals and to methods of using those compositions of matter for the same.

Подробнее
Номер записи: 199
23-02-2012 дата публикации

Engineered anti-il-13 antibodies, compositions, methods and uses

Номер: US20120045438A1
Автор: Alexey V. Teplyakov, Ellen Chi, Gopalan Raghunathan, Hong Mimi Zhou, Jill Giles-Komar, Jill M. Carton, Johan Fransson, Juan C. Almagro, Karyn T. O'neil, Linus Hyun, Ronald V. Swanson, Shanrong Zhao, Wendy Cordier, Yiqing Feng
Принадлежит: Centocor Ortho Biotech Inc

The present invention relates to engineered antibodies immuno specific for human interleukin-13 (IL-13) protein or fragment thereof, as well as methods of making and using thereof, including therapeutic indications.

Подробнее
Номер записи: 200