СПОСОБ УЛУЧШЕНИЯ КРОВООБРАЩЕНИЯ

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству для предупреждения или задержки перехода от клинически незначимых ранних стадий хронической венозной недостаточности (ХВН) к I, II или III стадии ХВН. Применение водного экстракта листьев красного винограда для приготовления фармацевтической или диетической композиции для предупреждения или задержки перехода от клинически незначимых ранних стадий хронической венозной недостаточности (ХВН) к I, II или III стадии ХВН, которое предусматривает введение эффективного количества этой фармацевтической или пищевой композиции нуждающемуся в этом человеку. Вышеописанный водный экстракт листьев красного винограда успешно применяется для приготовления фармацевтической или диетической композиции для эффективного предупреждения или задержки перехода от клинически незначимых ранних стадий хронической венозной недостаточности (ХВН) к I, II или III стадии ХВН. 14 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДАНУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения настоящего изобретения влияют на уровень глюкозы в крови и уровень триглицеридов в сыворотке и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как диабет, ожирение, гиперлипидемия и атеросклеротическое заболевание. В общей формуле (I) Х обозначает О или S; R означает Н или C1-С6 алкил; R1 означает Н, COOR, С3-C8 циклоалкил или C1-С6 алкил, С2-С6 алкенил или C1-С6 алкоксил, каждый из которых может быть незамещенным или содержать заместители; значения радикалов R2, R3, R4, R5, R6указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармкомпозиции на основе соединений общей формулы (I) и к промежуточным продуктам общей формулы (II) и (III), которые используют для получения производных индануксусной кислоты. 13 н. и 15 з.п. ф-лы, 6 табл.

ТАБЛЕТКА С ПЛЕНОЧНЫМ ПОКРЫТИЕМ, СОДЕРЖАЩАЯ ЭКСТРАКТ ЛИСТЬЕВ КРАСНОГО ВИНОГРАДА

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к таблетке с пленочным покрытием, обладающей повышенной стабильностью. Таблетка с пленочным покрытием, обладающая повышенной стабильностью, включающая высушенный экстракт листьев красного винограда, эксципиент и пленочное покрытие таблетки, взятые в определенном количестве, где высушенный водный экстракт листьев красного винограда получен в процессе высушивания, включающем стадию добавления кремнезема во время этого процесса. Вышеописанная таблетка с пленочным покрытием обладает повышенной стабильностью. 6 з.п. ф-лы, 3 ил., 6 табл.

СТЕНТЫ С НАНЕСЕННЫМ ПОКРЫТИЕМ, СОДЕРЖАЩИМ N-{5-[4-(4-МЕТИЛПИПЕРАЗИНОМЕТИЛ)БЕНЗОИЛАМИДО]-2-МЕТИЛФЕНИЛ}-4-(3-ПИРИДИЛ)-2-ПИРИМИДИНАМИН

Предложено медицинское устройство, адаптированное для местного применения или введения в полые трубки и содержащее терапевтическую дозу N-{5-[4-(4-метилпиперазинометил)бензоиламидо]-2-метилфенил}-4-(3-пиридил)-2-пиримидинамина или его соли, кристаллической формы с возможностью его высвобождения, его применение для предупреждения или снижения дисфункции, вызванной доступом к сосудам и соответствующий способ лечения (профилактики). В частности, предложен способ лечения или предупреждения рестеноза у больных диабетом. Выявлено, что местное введение N-{5-[4-(4-метилпиперазинометил)бензоиламидо]-2-метилфенил}-4-(3-пиридил)-2-пиримидинамина или его фармацевтически приемлемой соли или кристаллической формы заявленным способом обеспечивает неожиданно высокую стабильность соединения в течение 45 дней по сравнению с его активностью при введении свободной формы. 5 н.п. ф-лы.

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ВАСКУЛИТА

Настоящая группа изобретений относится к медицине, в частности к терапии и иммунологии, и касается лечения васкулита, обусловленного антинейтрофильными цитоплазматическими антителами (ANCA-ассоциированного васкулита). Для этого вводят CD20-антитело в дозе 400-1300 мг в качестве монотерапии или в дополнение к терапии стероидами и иммунодепрессантами. CD20-антитело вводят от одного до трех раз в течение месяца с последующим повторным введением в стадии полной или частичной ремиссии. Такой режим введения антитела обеспечивает эффективное лечение и уменьшение побочных эффектов за счет снижения дозы или полной отмены стероидов и иммунодепрессантов. 3 н. и 114 з.п. ф-лы, 5 табл., 9 ил.

ВАРИАНТЫ ИММУНОГЛОБУЛИНОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Описаны гуманизированные и химерные антитела к CD20, предназначенные для лечения СD20-позитивных злокачественных заболеваний и аутоиммунных заболеваний. Антитело обладает эффективностью в отношении истощения В-клеток приматов in vivo, содержит в вариабельной области Н-цепи CDR3-последовательность из антитела к человеческому CD20 и практически все остатки консенсусного каркасного участка (FR) человеческой Н-цепи подгруппы III. Антитело по изобретению используют в составе композиции и изделия, обладающих способностью связывать CD20. Антитело также используют в способах для индукции апоптоза, лечения СD20-позитивного рака, аутоиммунного заболевания, ревматоидного артрита. Изобретение включает нуклеиновую кислоту (НК), кодирующую антитело, экспрессионный вектор, содержащий указанную НК, и клетку-хозяин, продуцирующую рекомбинантное антитело, а также способ получения указанного антитела. Антитела по изобретению обладают минимальной антигенностью или не обладают ею вообще, что позволяет использовать ...

СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ, ПРИГОДНЫЕ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ АНГИОГЕНЕЗА

Изобретение относится к медицине и описывает способы ингибирования ангиогенеза в тканях с использованием витронектиновых антагонистов и, главным образом, ингибирование антиогенеза в воспаленных тканях и опухолевых тканях и метастазе с использованием терапевтических композиций, содержащих αvβ3-антагонисты, в частности анти-αvβ3 моноклональное антитело или RGD-содержащий полипептид. Способы позволяют ингибировать ангиогенез в тканях, где происходит неоваскуляризация, например в воспаленной ткани, твердой опухоли, матастазах, ткани, подверженной рестенозу. 6 с. и 30 з.п.ф-лы, 6 табл., 61 ил.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ В ВИДЕ КРЕМА, СОДЕРЖАЩАЯ ОКСИМЕТАЗОЛИН, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СИМПТОМОВ РОЗАЦЕА

Изобретение относится к области дерматологии и представляет собой композицию в виде крема для лечения двух или более симптомов розацеа, выбранных из эритемы, телеангиоэктазии или воспалительных поражений кожи, содержащую терапевтически эффективное количество оксиметазолина или его фармацевтически приемлемой соли и от приблизительно 1 мас. % до приблизительно 50 мас. % смягчителя, включающего триглицериды со средней цепью, диизопропиловый эфир адипиновой кислоты, олеиловый спирт и ланолин. Изобретение обеспечивает длительное сохранение терапевтического эффекта после нанесения композиции. 4 н. и 25 з.п. ф-лы, 10 пр., 23 табл., 5 ил.

ТРОКСЕРУТИН С ВЫСОКИМ СОДЕРЖАНИЕМ ТРИГИДРОКСИЭТИЛРУТОЗИДА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к обогащенному троксерутину, содержащему по меньшей мере 92 мас.% 7,3',4'-тригидроксиэтилрутозида, от 2 до 4 мас.% 5,7,3',4'-тетрагидроксиэтилрутозида и от 1 до 3 мас.% 7,4'-дигидроксиэтилрутозида и способу его получения. Также предлагается фармацевтическая композиция для лечения симптомов, связанных с венозно-лимфатической недостаточностью и лечения функциональных симптомов, связанных с геморрагическим кризом, содержащая обогащенный троксерутин. Обогащенный троксерутин и композиции на его основе обладают повышенной смачиваемостью и растворимостью в воде, а также улучшенной биологической активностью. 4 с. и 8 з.п. ф-лы, 4 табл.

ОБРАЗОВАНИЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОГО ВСПЕНЕННОГО МАТЕРИАЛА С МИКРОПУЗЫРЬКАМИ ГАЗА

Изобретение относится к медицине. Получение вспененного материала с микропузырьками газа, пригодного для использования в склерозирующей терапии кровеносных сосудов, включает пропускание смеси физиологически приемлемого, диспергируемого в крови газа и водной склерозирующей жидкости через один или более каналов, имеющих, по меньшей мере, один размер поперечного сечения, составляющий от 0,1 до 30 мкм. При этом соотношение между газом и жидкостью регулируют таким образом, что получают вспененный материал с микропузырьками газа, имеющий плотность от 0,07 до 0,19 г/мл и период полупревращения не менее 2 минут. Устройство для получения вспененного материала с микропузырьками газа, пригодного для использования в склерозирующей терапии кровеносных сосудов, содержит корпус, в котором расположена камера, выполненная с возможностью повышения давления в ней и содержащая водную склерозирующую жидкость, проходной канал с одним или более выходными отверстиями для прохода жидкости из камеры, выполненной ...

БЕНЗИМИДАЗОЛЬНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, ИНГИБИТОР ЧЕЛОВЕЧЕСКОЙ ХИМАЗЫ, ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ АГЕНТ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ

Изобретение относится к бензимидазольным производным или их применимым в медицине солям, общей формулы (1) где R1и R2могут иметь одинаковые или различные значения и, независимо друг от друга, представляют собой атом водорода, атом галогена, циано группу, гидроксильную группу, алкильную группу, содержащую 1-4 углеродных атома, алкокси группу, содержащую 1-4 углеродных атома, трифторметильную группу; А представляет собой незамещенную, линейную алкиленовую группу, содержащую 1-7 углеродных атомов; Е представляет собой группу -COOR3, где R3 представляет собой атом водорода или линейную алкильную группу, содержащую 1-6 углеродных атома; G представляет собой незамещенную, линейную алкиленовую группу, содержащую 1-6 углеродных атомов; М представляет собой простую связь или -S(O)m-, где m представляет собой целое число в интервале 0, 1 или 2; J представляет собой замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, содержащую 4-10 углеродных атомов и один гетероатом в кольце, выбранный из группы ...

ПОКРЫТИЕ ДЛЯ ИНТРАЛЮМИНАЛЬНОГО РАСШИРЯЮЩЕГОСЯ КАТЕТЕРА, ОБЕСПЕЧИВАЮЩЕЕ КОНТАКТНУЮ ДОСТАВКУ МИКРОРЕЗЕРВУАРОВ С ЛЕКАРСТВЕННЫМ СРЕДСТВОМ

Группа изобретений раскрывает катетер с покрытием на расширяемой части катетера, способ нанесения покрытия на расширяемую часть катетера и способ доставки активного агента к участку лечения. Покрывающий состав, который наносится на расширяемую часть катетера, характеризуется тем, что содержит гидрофобную матрицу и диспергированную фазу. Диспергированная фаза содержит множество микрорезервуаров, диспергированных в гидрофобной матрице, при этом множество микрорезервуаров содержит активный агент и биоразлагаемый полимер. Группа изобретений позволяет облегчать доставку лекарственных средств к поврежденным сосудам. 5 н. и 63 з.п. ф-лы, 5 ил., 13 пр., 19 табл.

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ДИССЕМИНИРОВАННОГО ВНУТРИСОСУДИСТОГО СВЕРТЫВАНИЯ КРОВИ ПУТЕМ ИНГИБИРОВАНИЯ MASP-2 ЗАВИСИМОЙ АКТИВАЦИИ КОМПЛЕМЕНТА

Настоящее изобретение относится к биохимии, в частности к применению композиции, содержащей агент, ингибирующий MASP-2, в количестве, эффективном для ингибирования или предупреждения образования бляшек в сосудистой системе пациента, для приготовления лекарственного средства для лечения указанного пациента, страдающего или подверженного риску развития комплемент-опосредованного нарушения свертывания крови, такого как диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови (ДВС). Настоящее изобретение также раскрывает применение указанной композиции в производстве лекарственного средства для лечения или профилактики инфекции менингококка Neisseria meningitidis у пациента. Настоящее изобретение также раскрывает способ лечения комплемент-опосредованного нарушения свертывания крови и способ лечения или профилактики инфекции менингококка Neisseria meningitidis у пациента. Настоящее изобретение раскрывает новые применения агента, ингибирующего MASP-2, и позволяет расширить арсенал средств для лечения ...

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (4S)-4-(4-ЦИАНО-2-МЕТОКСИФЕНИЛ)-5-ЭТОКСИ-2,8-ДИМЕТИЛ-1-4-ДИГИДРО-1,6-НАФТИРИДИН-3-КАРБОКСАМИДА И ЕГО ОЧИСТКИ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОГО АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения (4S)-4-(4-циано-2-метоксифенил)-5-этокси-2,8-диметил-1,4-дигидро-1,6-нафтиридин-3-карбоксамида формулы (I), который включает взаимодействие соединения формулы (XIV) или (XIVa) с диметилсульфатом с получением соединения формулы (XV) или (XVa), которые без выделения направляют на восстановление с помощью 1.21 экв. REDAL (натрия бис(2-метоксиэтокси)алюминия дигидрида) и 1.28 экв. N-метилпиперазина с получением альдегида формулы (XVI) или (XVIa), который вводят далее в реакцию без выделения с получением нитрила формулы (VI), которое растворяют в 3-7-кратном количестве изопропанола, 5-10 мол. % пиперидина и 5-10 мол. % ледяной уксусной кислоты при 30°С, вводят далее в реакцию с соединением формулы (VII) с получением соединения (VIIIa+b), которое затем реагирует с 4-амино-5-метилпиридоном с получением соединения (X), которое вводят в реакцию при перемешивании с 2.5-5 экв. триэтилортоацетата в диметилацетамиде при ...

СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ГЛАЗНОГО АНГИОГЕНЕЗА, РЕТИНАЛЬНОГО ОТЕКА, РЕТИНАЛЬНОЙ ИШЕМИИ И ДИАБЕТИЧЕСКОЙ РЕТИНОПАТИИ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ИЗБИРАТЕЛЬНЫХ ИНГИБИТОРОВ RTK

Изобретение относится медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для обеспечения регрессии неоваскуляризации глаза. Для этого пациенту вводят композицию, содержащую терапевтически эффективное количество ингибитора рецепторной тирозинкиназы, который блокирует аутофосфорилирование по тирозину рецептора 2 VEGF с IC50≤10 нМ, рецептора 1 VEGF с IC50≤10 нМ и PDGFR с IC50≤100 нМ. Изобретение обеспечивает сильную антиангиогенную эффективность, позволяя предотвратить потерю остроты зрения, связанную с глазной неоваскуляризацией. 6 з.п. ф-лы, 5 табл., 8 пр., 9 ил.

АНТИТЕЛА К ЭФРИНУ В2 И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой антитела к эфрину В2. Предложены полинуклеотид, кодирующий антитело, вектор экспрессии, клетка-хозяин, композиции, содержащие антитело, а также способ получения антитела и способы применения антитела. Изобретение может использоваться для получения терапевтических и диагностических средств для применения и выявления патологических состояний, связанных с экспрессией и/или активностью проводящих путей лиганда эфрина В2. 11 н. и 16 з.п. ф-лы, 10 ил., 3 табл., 6 пр.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭКСТРАКТА GINKGO BILOBA, ВЫСОКООБОГАЩЕННОГО АКТИВНЫМИ ИНГРЕДИЕНТАМИ

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения экстракта из листьев Ginkgo biloba. Способ получения экстракта листьев Ginkgo biloba, включающий двойную экстракцию высушенных фрагментов листьев Ginkgo biloba этанолом, фильтрацию, промывание и концентрацию экстракта под пониженным давлением в присутствии водного раствора хлорида натрия, удаление темного масла из оставшегося прозрачного раствора, промывание оставшегося водного раствора средством, выбранным из группы, состоящей из н-гексана, н-гептана и циклогексана, жидкостную экстракцию водной фазы, промытой этилацетатом, промывание этилацетатной фазы насыщенным раствором хлорида натрия, затем выпаривание промытой этилацетатной фазы. Экстракт листьев Ginkgo biloba, полученный вышеописанным способом, отличается повышенным содержанием биологически активных веществ. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМБИНАЦИИ АНТАГОНИСТА РЕЦЕПТОРА АНГИОТЕНЗИНА И ИНГИБИТОРА NEP

Изобретение относится к соединению двойного действия, характеризующегося суммарной формулой [((S)-N-валерил-N-{[2'-(1Н-тетразол-5-ил)бифенил-4-ил]метил}валин)этиловый эфир (2R,4S)-5-бифенил-4-ил-4-(3-карбоксипропиониламино)-2-метилвалериановой кислоты]Na·xHO в твердой форме, где x равен от 0 до 3, которое является антагонистом рецептора ангиотензина и ингибитора NEP, и может быть использовано для лечения гипертензии. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

МОДУЛЯЦИЯ ЭКСПРЕССИИ ФАКТОРА 11

Изобретение относится к области биотехнологии. Описаны антисмысловые соединения, способы снижения уровня фактора 11 и способы лечения или предупреждения тромбоэмболических осложнений у индивидуума, нуждающегося в этом. Примерами патологических состояний, которые могут быть подвергнуты лечению путем введения антисмысловых соединений, нацеленных на фактор 11, являются тромбоз, эмболия и тромбоэмболия, такие как тромбоз глубокой вены, эмболия легких, инфаркт миокарда и инсульт. Антисмысловые соединения, нацеленные на фактор 11, могут быть также использованы в качестве профилактических средств для устранения риска развития у индивидуумов тромбоза и эмболии. 5 н. и 52 з.п. ф-лы, 169 табл., 47 пр.

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ МЕК И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к новым соединениям, включая его разделенные энантиомеры, диастереоизомеры, сольваты, и к фармацевтически приемлемым солям, имеющим формулу: ! ! где Х представляет собой N или CR10; Y представляет собой NR3; R1, R2, R8, R9 и R10 независимо представляют собой водород, гидрокси, галоген, -SR11, -OR3, -NR3R4, C1-С10алкил, С3-С10циклоалкил, С3-С10циклоалкилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил или гетероциклилалкил; R7 представляет собой водород, C1-С10алкил, С3-С10циклоалкил, С3-С10циклоалкилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил или гетероциклилалкил, где любые из указанных алкильных, циклоалкильных, арильных, арилалкильных, гетероарильных, гетероарилалкильных, гетероциклильных и гетероциклилалкильных фрагментов возможно замещены одной или более чем одной группой, независимо выбранной из оксо (при условии, что она не замещена на ариле или гетероариле), галогена, циано, нитро, SO2NR11R12, -C(O)R11, C(O)OR11, -C(O) ...

Терапевтические антитела к CD47

Изобретение относится к области биотехнологии. Предложено моноклональное антитело, специфически связывающее CD47. Также предложена фармацевтическая композиция, включающая указанное антитело, для предупреждения и лечения солидных и гематологических типов рака. Изобретение обеспечивает блокирование взаимодействия между CD47 и его лигандом SIRPальфа и может быть использовано в терапии рака у пациента-человека. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 36 ил., 3 табл., 11 пр.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (4S)-4-(4-ЦИАНО-2-МЕТОКСИФЕНИЛ)-5-ЭТОКСИ-2,8-ДИМЕТИЛ-1,4-ДИГИДРО-1,6-НАФТИРИДИН-3-КАРБОКСАМИДА И ЕГО ОЧИСТКА ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОГО БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения соединения (4S)-4-(4-циано-2-метоксифенил)-5-этокси-2,8-диметил-1,4-дигидро-1,6-нафтиридин-3-кар-боксамида формулы (I), отличающийся тем, что рацемическое соединение формулы (XIII) разделяют на соответствующие энантиомеры, причем соединение формулы (XIII) получают путем взаимодействия соединения формулы (XVIII) со сложным ортоэфиром формулы (XX), в которой R означает водород или метил, при кислотном катализе и температуре 100-120°С. Также изобретение относится к соединениям формул (XVIII) и (XVI a,b), их применению в способе получения соединения формулы (I), способам получения соединений формул (XVIII), (XVI a,b) и (XIII). Технический результат: разработан новый способ получения соединения формулы (I), полезного в качестве нестероидного антагониста минералокортикоидного рецептора, отличающийся высоким общим выходом и чистотой целевого соединения и низкими производственными расходами. 10 н. и 2 з.п. ф-лы, 8 ...

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Твердая фармацевтическая композиция, пригодная для орального введения, содержит 3-(1.Н.-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-дион или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один замасливатель в количестве от 2,5 до 12 мас.%. Композиция выполнена в форме таблетки. Также описан способ получения и применение фармацевтических композиций. Композиция по изобретению является не липкой, проявляя в то же время низкую хрупкость менее чем 1% вес./вес. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл., 3 пр.

ПРИГОДНАЯ ДЛЯ РАСПЫЛЕНИЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ЭКСТРАКТ ИЗ ЛИСТЬЕВ КРАСНОГО ВИНОГРАДА

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к композиции для распыления на основе экстракта листьев красного винограда. Пригодная для распыления на кожу композиция, содержащая в определенном количестве водный и/или этанольный экстракт из листьев красного винограда, а также воду и смешивающийся с водой при повышенном давлении пропеллент. Аэрозольный баллон, содержащий вышеописанную композицию. Композиция обеспечивает быстрое и эффективное впитывание ее активных компонентов в кожу. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 пр.

АМИНОТИАЗОЛЬНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦИКЛИНЗАВИСИМЫХ КИНАЗ

Изобретение относится к новым производным аминотиазола формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, где R1 и R2 независимо друг от друга обозначают водород, фтор или низший алкил; R3 обозначает гетероарил, выбранный из оксазолила, который замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из низшего алкила, галогена, карбамоила, алкилоксикарбонила, алкилкарбонилокси; или бензоксазола; R4 обозначает водород; СО-алкил, который может быть необязательно замещен галогеном, алкокси, гидрокси, алкилоксикарбонилом, алкилкарбонилокси, амино, карбамоилом; СО-циклоалкил; СО-арил, где арил представляет собой фенил, который может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, амино, циано или нафтилом и т.д.; или СОО-алкил; СОО-циклоалкил; СОО-фенил; СОО-алкил-фенил; SO2-алкил; SO2-фенил; С(NCN)NH-фенил, где фенил может быть необязательно замещен галогеном; R5 обозначает водород; m обозначает целое число от 0 до 2; n равно 0. Фармацевтическая композиция, обладающая действием ...

АМФИФИЛЬНЫЕ ТРИСУЛЬФОНИРОВАННЫЕ ПОРФИРАЗИНЫ ДЛЯ ФОТОДИНАМИЧЕСКОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В МЕДИЦИНЕ

Изобретение раскрывает новые трисульфонированные трибензо-мононафто-порфиразины, способы их получения и их использование в качестве фотосенсибилизирующих соединений для лечения различных заболеваний с использованием фотодинамической терапии. Эти водорастворимые амфифильные порфиразины замещены различными алкильными, аминоалкильными группами с или без карбоксильной группировки. 14 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 10 ил.

ГЕМАТОПОЭТИЧЕСКИЕ СТВОЛОВЫЕ КЛЕТКИ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ НЕОВАСКУЛЯРНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ГЛАЗ С ИХ ПОМОЩЬЮ

Изобретение относится к области медицины и касается гематопоэтических стволовых клеток и способов лечения неоваскулярных заболеваний глаз с их помощью. Сущность изобретения включает выделенную популяцию гемапоэтических стволовых клеток негативной линии дифференцировки (Lin- HSC), содержащую эндотелиальные клетки-предшественники (ЕРС), способные защищать кровеносные сосуды сетчатки и нейрональные сети глаза, способ выделения из костного мозга взрослой особи млекопитающего популяции гематопоэтических стволовых клеток негативной линии дифференцировки, при этом приблизительно 20% клеток в выделенных Lin- HSC экспрессируют антиген клеточной поверхности CD31. Преимущество изобретения заключается в том, что выделенные популяции Lin- HSC могут использоваться для лечения сосудистых заболеваний глаз. 8 н. и 14 з.п. ф-лы, 24 ил., 2 табл.

ПЕРОРАЛЬНЫЕ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЦЕЛЛЮЛИТА

Изобретение относится к пероральным фармацевтическим и косметическим композициям для лечения целлюлита и/или венозной недостаточности нижних конечностей, содержащим экстракты Vitis vinifera, тритерпены Centella asiatica и димерные флавоноиды Ginkgo biloba в свободной форме или в комплексе с фосфолипидами. Композиция позволяет значительно уменьшить отложение подкожного жира и «апельсиновой корки кожи. Избирательное сродство к коже и циркуляторным структурам, оказывает защитное действие на микрососуды и капилляры. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

ОКСАЗОЛОПИРИМИДИНЫ КАК АГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА Edg-1

Изобретение относится к производным оксазолопиримидина в любой из их стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм, указанным в пункте 1 формулы изобретения. Технический результат - производные оксазолопиримидина, обладающие агонистической активностью в отношении Edg-1 рецептора. 5 табл., 319 пр.

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ УЛУЧШЕНИЯ СОСТОЯНИЯ СОСУДИСТОЙ СИСТЕМЫ

Изобретение относится к композициям для поддержания сердечно-сосудистой системы и/или сосудов в здоровом состоянии, содержащим эффективное количество мономера и/или олигомера процианидина какао и эффективное количество холестеринснижающего реагента на основе стерина и/или станола, и к способам поддержания сосудистой системы в здоровом состоянии, включая лечение и профилактику атеросклероза и сердечно-сосудистого заболевания. Технический результат: усиленное воздействие на состояние сосудистой системы млекопитающего, в частности человека, по сравнению с ранее известными композициями при лечении и профилактике атеросклероза и сердечно-сосудистого заболевания. 12 н. и 26 з.п. ф-лы, 7 табл., 8 ил.

НОВЫЕ ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 5-ГО ТИПА

Настоящее изобретение относится к новым твердым формам ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), а именно к кристаллическим соединениям, состоящим из тадалафила формулы Т и коформера Y, в котором Y выбран из 3-гидроксибензойной кислоты, 2,3-дигидроксибензойной кислоты, 2,5-дигидроксибензойной кислоты, 3,4,5-тригидроксибензойной кислоты, D-яблочной кислоты и L-винной кислоты, особенно к комплексным сокристаллам и к их сольватам, а также к фармацевтическим композициям, содержащим указанные выше соединения в качестве полезного активного ингредиента. Технический результат - высокая постоянная стабильность при хранении. 12 з. и 2 н.п. ф-лы, 20 ил.

ГЕМАТОПОЭТИЧЕСКИЕ СТВОЛОВЫЕ КЛЕТКИ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ НЕОВАСКУЛЯРНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ГЛАЗ С ИХ ПОМОЩЬЮ

Изобретение относится к медицине, в частности к способу лечения глазных заболеваний. Способ лечения глазного заболевания у млекопитающего путем выделения из костного мозга млекопитающего популяции гематопоэтических стволовых клеток негативной линии дифференцировки, которая включает эндотелиальные клетки-предшественники, транфецирования полученной популяции геном, который функционально кодирует фрагмент антиангиогенного белка Т2 триптофанил-тРНК-синтетазы человека, и последующего введения в стекловидное тело глаза популяции трансфецированных клеток в количестве, достаточном для облегчения симптомов заболевания. Способ доставки трансгенов в сосудистую сеть сетчатки млекопитающего путем введения в стекловидное тело глаза млекопитающего популяции гематопоэтических стволовых клеток негативной линии дифференцировки, включающей эндотелиальные клетки-предшественники, где клетки трансфецированы антиангиогенным фрагментом белка Т2 триптофанил-тРНК-синтетазы человека. Вышеописанный способ лечения ...

ПРОФИЛАКТИКА И ЛЕЧЕНИЕ ПАТОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ ГЛАЗ, ВЫЗВАННЫХ КОМПЛЕМЕНТОМ

Настоящее изобретение относится к области иммунологии и медицины. Предложен способ профилактики или лечения состояния глаза, связанного с высокой экспрессией или активностью фактора комплемента D, включающий введение субъекту антитела или его антигенсвязывающего фрагмента. Рассмотрено антитело 20D12 против фактора D и его антигенсвязывающий фрагмент, их применение для получения лекарственного средства, а также содержащий такое антитело или его антигенсвязывающий фрагмент набор для лечения состояния глаз, связанного с высокой активностью или экспрессией фактора D. Данное изобретение может найти дальнейшее применение в терапии заболеваний, связанных с системой комплемента. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 6 ил., 3 табл.

ВЕЗИКУЛЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ЭПИДЕРМАЛЬНЫЙ ФАКТОР РОСТА И ЕГО КОМПОЗИЦИИ

Группа изобретений относится к медицине, а именно к фармакологии, и может быть использована для получения новых систем доставки лекарственных средств. Везикула по изобретению содержит эпидермальный фактор роста (EGF), катионное поверхностно-активное вещество и холестерин или его производные. Способ получения везикулы включает стадии приготовления водного раствора EGF и катионного поверхностно-активного вещества, растворение холестерина или его производных в органическом растворителе и синтез везикулы сбросом давления раствора. Фармацевтическая композиция по изобретению содержит везикулу и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество. Применение везикулы по изобретению касается получения лекарственного средства для лечения ран, синдрома расстройства дыхания и поражений пищеварительного тракта, а также получения косметического продукта. Косметический продукт по изобретению предназначен для предотвращения старения кожи. Использование изобретений позволяет улучшить терапевтическую эффективность ...

КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ВАЗОМОТОРНЫХ СИМПТОМОВ

Изобретение относится к способу лечения или профилактики вазомоторных симптомов у женщин, таких как приливы и потливость, включающему введение 50 мг в день антагониста меластатина-8 с транзиторным рецепторным потенциалом (TRPM8), представляющего собой 4-({(4-циклопропилизохинолин-3-ил)[4-(трифторметокси)бензил]амино}сульфонил)бензойную кислоту, а также применению антагониста TRPM8, представляющего собой 4-({(4-циклопропилизохинолин-3-ил)[4-(трифторметокси)бензил]амино}сульфонил)бензойную кислоту, для лечения или предотвращения вазомоторных симптомов. Технический результат: лечение вазомоторных симптомов у женщин путем введения 4-({(4-циклопропилизохинолин-3-ил)[4-(трифторметокси)бензил]амино}сульфонил)бензойной кислоты в дозе 50 мг в день. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл., 2 пр.

ИНГИБИТОРЫ АРГИНАЗЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к соединению, выбранному из:,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,или его фармацевтически приемлемой соли, к применению вышеперечисленных соединений для лечения заболеваний, выбранных из группы, состоящей из хронического инфекционного заболевания, бактериальной инфекции, паразитарной инфекции, травмы, лепры, туберкулеза, трансплантации печени, рака, фиброзных заболеваний и их комбинации, и к фармацевтической композиции, включающей вышеперечисленные соединения. Группа изобретений обеспечивает получение ингибиторов аргиназной активности, которые могут использоваться для лечения заболевания у млекопитающего, причем заболевание характеризуется либо необычно высокой аргиназной активностью, либо необычно низкими уровнями оксида азота в ткани млекопитающего. 3 н.п. ф-лы, 14 ил., 13 табл., 173 пр.

ИНГИБИТОРЫ Т-КЛЕТОЧНОЙ АКТИВАЦИИ

Группа изобретений относится к медицине, а именно к иммунологии, и может быть использована для получения биспецифического слитого белка, предназначенного для заболевания, выбранного из аутоиммунного заболевания и отторжения трансплантата. Биспецифический слитый белок содержит лиганд, специфичный к CTLA-4, и лиганд, специфичный к комплексу pMHC, где лиганд, специфичный к CTLA-4, и лиганд, специфичный к комплексу pMHC, разделены посредством линкера. Использование данного биспецифического белка ингибирует иммунный ответ, ослабляя передачу сигнала посредством Т-клеток на ранней фазе активации Т-клеток. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 11 пр., 12 ил.

КОНЦЕНТРИРОВАННЫЕ РАСТВОРЫ МЕТОТРЕКСАТА

Предложено применение концентрированного (от 30 мг/мг до 150 мг/мл) раствора метотрексата для приготовления лекарственного средства для подкожного введения для терапии связанных с воспалением аутоимунных заболеваний. Изобретение также относится к готовому к применению шприцу, карпуле, содержащей такую фармацевтическую композицию в виде раствора, и ручке-инжектору, содержащей такую карпулу и/или готовый к применению шприц, - все содержат от 30 мг/мг до 150 мг/мл метотрексата. Показано, что повышение концентрации раствора до 50 мг/мл снижает объем еженедельно вводимой жидкости до 0,6 мл. Это легче переносится пациентами и положительно влияет на их доверие. 4 н. и 28 з.п. ф-лы.

СПОСОБ ОБЛИТЕРАЦИИ ВАРИКОЗНЫХ ВЕН НИЖНИХ КОНЕЧНОСТЕЙ

Изобретение относится к медицине, а именно к сосудистой хирургии. Производят пункцию магистрального ствола целевой подкожной вены в области бедра и в ее просвет заводят клеевой катетер. Далее производят пункцию магистрального ствола целевой подкожной вены в области голени и в ее просвет вводят катетер. Осуществляют цианакрилатную облитерацию целевой подкожной вены на бедре, для чего по мере выведения катетера в дистальном направлении производят введение клея, блокируя распространение ретроградного кровотока в целевой подкожной вене в пределах бедра. Затем по мере удаления катетера, установленного в магистральном стволе целевой вены на голени, в ее просвет вводят пенный склерозант до блокирования ретроградного кровотока в дистальном направлении. Способ позволяет снизить риск развития осложнений лечения варикозной болезни при сохранении высокой эффективности, снизить вероятность развития общей аллергической реакции за счет меньшего объема используемых для облитерации цианакрилата и склерозанта ...

КОМБИНАЦИИ ВАЗОПРОТЕКТОРНЫХ АГЕНТОВ И ПРЕПАРАТИВНЫЕ ФОРМЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ТАКИЕ КОМБИНАЦИИ

Изобретение относится к фармацевтической композиции и к применению комбинации, содержащей один или несколько поликозанолов, токотриенол и/или ликопен, один или несколько олигомеров процианидола и растительное масло, обогащенное ω-3, ω-6 ненасыщенными жирными кислотами для приготовления таких композиций. Комбинация вышеуказанных компонентов позволяет снизить уровень холестерина и триглицеридов в крови, укрепить и защитить стенки артерий. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 пр.

ПРОЛЕКАРСТВА НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ (NSAIA) C ОЧЕНЬ ВЫСОКОЙ СКОРОСТЬЮ ПРОНИКНОВЕНИЯ ЧЕРЕЗ КОЖУ И МЕМБРАНЫ И НОВЫЕ МЕДИЦИНСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ УКАЗАННЫХ ПРОЛЕКАРСТВ

Изобретение относится к новым положительно заряженным пролекарствам NSAIA общей формулы (1, 2a, 2b, 2c или 2d) «структуры 1, 2a, 2b, 2c или 2d»Значение радикалов R, R1, R2, R3, R4, R5, Ary, X представлены в пп.1, 2 формулы. 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 14 табл.

СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ГЛАЗНОГО АНГИОГЕНЕЗА, РЕТИНАЛЬНОГО ОТЕКА, РЕТИНАЛЬНОЙ ИШЕМИИ И ДИАБЕТИЧЕСКОЙ РЕТИНОПАТИИ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ИЗБИРАТЕЛЬНЫХ ИНГИБИТОРОВ RTK

Изобретение относится к способу для лечения глазной неоваскуляризации, ангиогенеза, ретинального отека, диабетической ретинопатии и/или ретинальной ишемии, чтобы предотвратить потерю остроты зрения, связанную с такими состояниями. Изобретение предусматривает введение пациентом, нуждающимся в таком введении, композиции, содержащей терапевтически эффективное количество ингибитора рецепторной тирозинкиназы, который блокирует аутофосфорилирование по тирозину рецептора 2 VEGF с IC50 менее чем 10 нМ и по меньшей мере одного рецептора, выбранного из группы, состоящей из рецептора 1 VEGF, рецептора 3 VEGF, Tie-2, PDGFR, c-KIT, Flt-3 и CSF-IR с IC50 менее чем 100 нМ. Способ позволяет предотвратить потерю остроты зрения, связанную с глазной неоваскуляризацией, ангиогенезом, ретинальным отеком, диабетической ретинопатией и/или ретинальной ишемией. 16 з.п. ф-лы, 5 табл., 9 ил.

ОКТАГИДРОПЕНТАЛЕНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ХЕМОКИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I)или к его стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли, где Rпредставляет собой Н или (C-C)алкил; Rвыбран из необязательно замещенной группы, состоящей из -(CH)-арила, -СН(CH)-арила, -(CH)-ариларила, -(CH)-арилгетероарила, -(CH)-(C-C)циклоалкила, -(CH)-гетероарила, -(CH)-гетероциклила и -(C-C) циклоалкиларила; или Rи R, взятые вместе с атомом азота, образуют 2,3-дигидро-1H-изоиндолил, декагидроизохинолинил, необязательно замещенный пиперидинил или необязательно замещенный пирролидинил; Y выбран из необязательно замещенной группы, состоящей из 5,6,7,8-тетрагидро[1,6]нафтиридинила, -NH-(СН)-гетероциклила, где NH присоединен к карбонилу, и -гетероциклиларила, где гетероциклил присоединен к карбонилу; и n равно 0, 1 или 2; где каждый гетероциклил представляет собой независимо неароматическую кольцевую систему, содержащую от 3 до 12 кольцевых атомов и, по меньшей мере, один кольцевой атом, выбранный из группы, состоящей из ...

КОМБИНАЦИИ ВАЗОАКТИВНЫХ АГЕНТОВ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ И КОСМЕТИЧЕСКОЙ ОТРАСЛЯХ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к композиции и комбинации для лечения панникулопатии и проблем, связанных с венозной недостаточностью нижних конечностей. Композиция для лечения панникулопатии и проблем, связанных с венозной недостаточностью нижних конечностей, включающая эскулозид; по меньшей мере одно соединение, выбранное из икарина или его дериватов, или содержащих его(их) экстрактов, димерных флавонов Gingko biloba в свободной форме или комплексованных с фосфолипидами, аментофлавона; по меньшей мере одно соединение, выбранное из эсцина, эсцина бета-ситостерола, комплексованного с фосфолипидами, серикозида, серикозида, комплексованного с фосфолипидами или экстракта Centella asiatica, в свободной форме или комплексованного с фосфолипидами. Применение комбинации на основе вышеуказанных компонентов для получения композиции для лечения панникулопатии и проблем, связанных с венозной недостаточностью нижних конечностей. Вышеописанные композиция и комбинация ...

СРЕДСТВО ДЛЯ УХОДА ЗА НОГАМИ ПРИ ХРОНИЧЕСКОЙ ВЕНОЗНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ НИЖНИХ КОНЕЧНОСТЕЙ

Изобретение относится к косметологии и дерматологии, а именно к созданию средства для ухода за ногами при хронической венозной недостаточности (ХВН) нижних конечностей. Средство для ухода за ногами при хронической венозной недостаточности нижних конечностей характеризуется тем, что оно представляет собой гель и содержит комплексный парфюмированный загуститель, мицеллярный раствор дигидрокверцетина, липосомальный концентрат, микроэмульсионный концентрат, включающий в себя кремнийфторорганические жидкости, раствор желчи. Гель предназначен для уменьшения усталости ног, нормализации и восстановления микроциркуляторного русла кожи и подкожно-жировой клетчатки, уменьшения отечности и болезненности на длительное время. Гель способствует регенерации клеток кожи и эндотелия сосудов. 2 з.п. ф-лы, 15 табл., 5 ил.

СЛОЖНЫЕ ЭФИРЫ СЕРНОЙ КИСЛОТЫ САХАРНЫХ СПИРТОВ ИЛИ ИХ СОЛИ, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЙ

Описываются новые сложные эфиры серной кислоты сахарных спиртов общей формулы I где значения А, X, B, m, p указаны в п.1 формулы, обладающие антипролиферативой активностью при лечении и/или профилактике артериосклеротичеоких изменений стенок сосудов. Описывается также способ их получения и лекарственные средства на основе соединений формулы I. 3 с.п. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНАЛЬГЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение касается применения протеина С или активированного протеина С в качестве средства, обладающего анальгетической активностью. Препарат пригоден для лечения болезненных состояний, которые вызываются острыми или хроническими воспалительными процессами (ревматоидный артрит, миозит, гастрит, колит, воспаления в мочеполовом тракте). 3 табл.

ТАБЛЕТКА С ПЛЕНОЧНЫМ ПОКРЫТИЕМ, СОДЕРЖАЩАЯ ЭКСТРАКТ ЛИСТЬЕВ КРАСНОГО ВИНОГРАДА

... 1. Филм-таблетка, включающая следующие компоненты: (а) не менее 50 мас.% высушенного экстракта листьев красного винограда, полученного путем водной экстракции листьев красного винограда, высушивания и необязательного добавления до 10 мас.% кремнезема от общего содержания компонента (а); (б) до 50 мас.% эксципиентов, включающих по существу не менее одного связующего, не менее одного разрыхлителя, не менее одного наполнителя и смазывающий агент; и (в) пленочное покрытие таблетки, по существу содержащее шаблон покрытия, пластификатор, агент для покрытия и необязательно пигмент. 2. Филм-таблетка по п.1, включающая (а) от 50 до 70 мас.% указанного высушенного экстракта листьев красного винограда; (б) от 25 до 49 мас.% указанного эксципйента, и (в) от 1 до 5 мас.% указанного пленочного покрытия от общей массы филм-таблетки. 3. Филм-таблетка по п.1 или 2, включающая (а) от 51 до 59 мас.% указанного высушенного экстракта листьев красного винограда; (б) от 38 до 48 мас.% указанного эксципйента, ...

СПОСОБ УЛУЧШЕНИЯ КРОВООБРАЩЕНИЯ

... 1. Применение фармацевтической или диетической композиции,содержащей водный экстракт листьев красного винограда, для приготовления фармацевтической или диетической дозовой формы для повышения микроциркуляции крови и/или поступления кислорода к коже нижних конечностей. 2. Применение фармацевтической или диетической композиции, содержащей водный экстракт листьев красного винограда, для приготовления фармацевтической или диетической дозовой формы для предупреждения кожных изменений, в том числе предупреждения кровяных сгустков в венах или воспалительных реакций в малых сосудах, ассоциированных с хронической венозной недостаточностью, хронической венозной гиперволемией и/или повышенным кровяным давлением в венах нижних конечностей. 3. Применение фармацевтической или диетической композиции, содержащей водный экстракт листьев красного винограда, для приготовления фармацевтической или диетической дозовой формы для предупреждения или задержки перехода от клинически незначимых ранних стадий хронической ...

ГЕМАТОПОЕТИЧЕСКИЕ СТВОЛОВЫЕ КЛЕТКИ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ НЕОВАСКУЛЯРНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ГЛАЗ С ИХ ПОМОЩЬЮ

... 1. Выделенная популяция гематопоетических стволовых клеток млекопитающих негативной линии дифференцировки, которая включает гематопоетические стволовые клетки и эндотелиальные клетки-предшественники. 2. Выделенная популяция стволовых клеток по п.1, где по меньшей мере приблизительно 20% клеток экспрессирует поверхностный антиген CD31. 3. Выделенная популяция стволовых клеток по п.1, где по меньшей мере приблизительно 50% клеток экспрессирует поверхностный антиген интегрина. 4. Выделенная популяция стволовых клеток по п.1, где клетки получены из костного мозга взрослой особи. 5. Выделенная популяция стволовых клеток по п.1, где по меньшей мере приблизительно 50% клеток экспрессирует поверхностный антиген CD31 и по меньшей мере приблизительно 50% клеток экспрессирует поверхностный антиген CD117. 6. Выделенная популяция стволовых клеток по п.1, где клетки являются клетками человека. 7. Выделенная популяция стволовых клеток по п.6, где клетки являются негативными по CD133, по меньшей мере приблизительно ...

Вакцина против PCSK9

... 1. Иммуноген для индуцирования иммунного ответа против белка PCSK9, содержащий антигенный пептид PCSK9, выбранный из группы, состоящей из SEQ ID NO: 191-226, конъюгированный с иммуногенным носителем.2. Иммуноген по п. 1, где антигенный пептид PCSK9 конъюгирован с иммуногенным носителем, выбранным из CRM 197 или Qbeta вирусоподобной частицы (VLP).3. Иммуноген по п. 2, где антигенный пептид PCSK9 выбран из группы, состоящей из SEQ ID NO: 191-198.4. Иммуноген по п. 2, где антигенный пептид PCSK9 выбран из группы, состоящей из SEQ ID NO: 199-205.5. Иммуноген по п. 3 или 4, где указанный антигенный пептид PCSK9 дополнительно содержит любой из следующих:- на своем С-конце линкер, имеющий формулу (G)C, (G)SC или (G)K, где n представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 и 10,- на своем N-конце линкер, имеющий формулу C(G), CS(G)или K(G), где n представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 и 10, или ...

3,4-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОБУТЕН-1,2-ДИОНЫ КАК ЛИГАНДЫ СХС- ХЕМОКИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

... 1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, в котором А выбран из группы, включающей , , , , , , , , , , , , , , , , , n=0-6 , , , X=-O-, -NH-, -S- , , , , , , , , , , , , , , , и В выбран из группы, включающей , , , , , , , , , , , , , , и ; R2 означает водород, ОН, -С(O)ОН, -SH, -SO2NR13R14, -NHC(O)R13, -NHSO2NR13R14, -NHSO2R13, -NR13R14, -C(O)NR13R14, -C(O)NHOR13, -C(O)NR13OH, -S(O2)OH, -OC(O)R13 или незамещенную или замещенную гетероциклическую кислотную функциональную группу, где заместители в замещенных группах R2 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей 1-6 групп R9; R3 и R4 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей водород, цианогруппу, галоген, алкил, алкоксил, -ОН, -CF3, -OCF3, -NO2, -C(O)R13, -C(O)OR13 , -C(O)NHR17, -C(O)NR13R14, -SO(t)NR13R14, -SO(t)R13, -C(O)NR13OR14, , , , -NHC(O)R17, незамещенную или замещенную арильную или незамещенную или замещенную гетероарильную группу, ...

СОЛИ N-(4-ФТОРБЕНЗИЛ)-N-(1-МЕТИЛПИПЕРИДИН-4-ИЛ)-N`-(2-МЕТИЛПРОПИЛОКСИ)ФЕНИЛМЕТИЛ)КАРБАМИДА И ИХ ПРИГОТОВЛЕНИЯ

... 1. Соль N-(4-фторбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)-N'-(4-(2-метилпропилокси)фенилметил)карбамида формулы I, содержащая анионы, выбранные из группы, состоящей из фосфата, сульфата, нитрата, дифосфата, бикарбоната, карбоната, клавуланата, изотионата, бората, галогенида, нитрата, ацетата, сукцината, лактата, лактобионата, лаурата, манделата, малата, цитрата, фумарата, малеата, олеата, оксалата, аскорбата, никотината, бензоата, мезилата, салицилата, стеарата, танната, тозилата, валерата, метансульфоната, этансульфоната, бензолсульфоната, п-толуолсульфоната, 2-этандисульфоната и нафталинсульфоната. 2. Соль по п.1, в которой анион выбран из группы, состоящей из цитрата, фумарата, малеата, малата, фосфата, сукцината, сульфата и эдисилата. 3. Соль по п.2, в которой стехиометрическое соотношение равно 1:1, когда анион выбран из группы, состоящей из цитрата, малеата, малата, фосфата, сукцината и сульфата, и в которой стехиометрическое соотношение равно 2:1, когда анион выбран из группы, состоящей ...

ПРИМЕНЕНИЕ ПЕПТИДА В КАЧЕСТВЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОГО СРЕДСТВА

... 1. Комбинация пептидов Pyr-Pro-Leu-Pro-Asp-Cys-Cys-Arg-Gln-Lys-Thr-Cys-Ser-Cys-Arg-Leu-Tyr-Glu-Leu-Leu-His-Gly-Ala-Gly-Asn-His-Ala-Ala-Gly-Ile-Leu-Thr-Leu-NH2 и Val-Tyr-Pro-Asn-Gly-Ala-Glu-Asp-Glu-Ser-Ala-Glu-Ala-Phe-Pro-Leu-Glu-Phe-OH или их солей или гидратов. ! 2. Комбинация по п.1, где пептиды содержатся в комбинации в количестве от 30% по массе к 70% по массе до 70% по массе к 30% по массе. ! 3. Комбинация по п.1 для применения в медицине. ! 4. Применение пептида Pyr-Pro-Leu-Pro-Asp-Cys-Cys-Arg-Gln-Lys-Thr-Cys-Ser-Cys-Arg-Leu-Tyr-Glu-Leu-Leu-His-Gly-Ala-Gly-Asn-His-Ala-Ala-Gly-Ile-Leu-Thr-Leu-NH2 или комбинации по п.1, или 2, или 3 для получения фармацевтической композиции для лечения и/или профилактики злокачественной опухоли, аутоиммунных заболеваний, фиброзов, воспалительных заболеваний, нейродегенеративных заболеваний, инфекционных заболеваний, заболеваний легких, заболеваний сердца и сосудов и болезней обмена веществ. ! 5. Применение пептида по п.4, где злокачественная опухоль ...

АНТИТЕЛА ПРОТИВ IL-6, КОМПОЗИЦИИ, СПОСОБЫ И ПРИМЕНЕНИЕ

... 1. Химерное, гуманизированное или CDR-привитое антитело, способное ингибировать человеческий IL-6, имеющее по меньшей мере одну определяющую комплементарность область (CDR) тяжелой или легкой цепи, происходящую из мышиного моноклонального анти-IL-6-антитела CLB-8, и константную область, происходящую из одного или нескольких человеческих антител. 2. Антитело против IL-6 по п.1, содержащее по меньшей мере одну вариабельную область тяжелой или легкой цепи, имеющую последовательность SEQ ID NO:7 или 8. 3. Антитело по п.1, которое конкурентно ингибирует in vivo связывание человеческого IL-6 с мышиным анти-IL-6-антителом CLB-8 или с антителом, обладающим в основном аналогичными связывающими свойствами. 4. Анти-IL-6-антитело или его определенная часть или вариант по п.1, где указанное антитело или его определенная часть или вариант связываются с IL-6 с аффинностью (Kd), составляющей по меньшей мере 10-9М. 5. Анти-IL-6-антитело или его определенная часть или вариант по п.1, где указанное антитело ...

ХИНАЗОЛИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

... 1. Соединение формулы I в которой кольцо С представляет собой 8, 9, 10, 12 или 13-членную бициклическую или трициклическую часть, которая может быть насыщенной или ненасыщенной, ароматической или неароматической, и необязательно может содержать 1-3 гетероатома, независимо выбранных из О, N и S; Z представляет собой -О-, -NH- или -S-; n представляет собой 0, 1, 2, 3, 4 или 5; m представляет собой 0, 1, 2 или 3; R2 представляет собой водород, гидрокси, галоген, циано, нитро, трифторметил, C1-C3-алкил, C1-C3-алкокси, C1-C3 -алкилсульфанил, -NR3R4 (где R3 и R4, которые могут одинаковыми или разными, каждый представляет собой водород или C1-C3-алкил), или R3Х1- (где Х1 представляет собой простую связь, -О-, -СН2-, -ОС(O)-, -С(O)-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR6C(O)-, -C(O)NR7-, -SO2NR8-, -NR9SO2- или –NR10 - (где R6, R7, R8, R9 и R10 каждый независимо представляет собой водород, C1-C3-алкил или C1-C3-алкоксиC1-C3-алкил), и R5 выбран из одной из следующих двадцати двух групп: 1) водород, оксиранилC1- ...

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ СЕЛЕКТИВНЫЙ АГОНИСТ ИМИДАЗОЛИНОВОГО РЕЦЕПТОРА I1 И БЛОКАТОРРЕЦЕПТОРА АНГИОТЕНЗИНА II

... 1. Фармацевтическая композиция, включающая моксонидин или его фармацевтически приемлемую соль в качестве селективного агониста имидазолинового рецептора I1 и эпросартан или его фармацевтически приемлемую соль в качестве блокатора рецептора ангиотензина II и фармацевтически приемлемый носитель. 2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой композиция включает фиксированную комбинацию моксонидина или его фармацевтически приемлемой соли и эпросартанмезилата и фармацевтически приемлемый носитель. 3. Фармацевтическая композиция по п.2, в которой моксонидин содержится в дозе, составляющей 0,05-1 мг, предпочтительно 0,2-0,6 мг. 4. Фармацевтическая композиция по п.2, в которой эпросартан содержится в дозе, составляющей 100-1000 мг, предпочтительно 300-600 мг. 5. Фармацевтическая композиция по п.2, в которой моксонидин содержится в дозе, составляющей 0,2 мг и эпросартан содержится в дозе, составляющей 600 мг. 6. Фармацевтическая композиция по п.2, в которой моксонидин содержится в дозе, составляющей ...

ПОЛИМЕРНЫЕ ПО СУЩЕСТВУ РЕНТГЕНОКОНТРАСТНЫЕ ПРОДУКТЫ ДЛЯ ЭМБОЛОТЕРАПИИ

... 1. Эмболотерапевтический продукт, включающий состав в форме частиц, включающий биосовместимый, биоразрушаемый полимер, и необязательно включающий его стереоизомеры, где полимер включает достаточное количество атомов галогена для придания эмболотерапевтическому продукту по существу (по природе) рентгеноконтрастности. 2. Эмболотерапевтический продукт по п.1, где указанный полимер дополнительно включает гомополимер, гетерополимер или их смесь. 3. Эмболотерапевтический продукт по п.1, где указанный полимер включает одно или более звеньев, описываемых формулой I где X=I или Br; Y1 и Y2 могут независимо = 0, 1, 2, 3 или 4; где f равно между 0 и менее 1; g равно 0-1, включительно; и f+g равно 0-1, включительно; где A представляет собой либо где R1 независимо представляет собой H или алкильную группу, содержащую от 1 до приблизительно 18 углеродных атомов и 0-5 гетероатомов, выбранных из O и N; где R3 представляет собой насыщенную или ненасыщенную, замещенную или незамещенную алкильную, арильную ...

ЦИКЛОАЛКИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ С БИОИЗОСТЕРИЧЕСКИМИ ГРУППАМИ КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

... 1. Соединения формулы I где кольцо А обозначает (С3-С8)-циклоалкандиил, (С3 -С8)-циклоалкендиил, причем в циклоалкандиильных или циклоалкендиильных кольцах один или несколько атомов углерода могут быть заменены атомами кислорода; R1, R2 независимо один от другого обозначают Н, F, Br, CF3, OCF3, (С1-С6)-алкил, О-(С1-С6)-алкил, SCF3, SF5, OCF2 -CHF2, О-фенил, ОН, NO2; или R1 и R2 в вицинальном положении вместе с фенильным кольцом обозначают конденсированную, полностью или частично насыщенную или ненасыщенную бициклическую (С9-С12)-арильную или (С9-С11)-гетероарильную кольцевую систему; R3 обозначает Н, CF3, (С1 -С6)-алкил, (С1-С6)-алкокси, (С3-С8)-циклоалкил, фенил; Х обозначает (С1-С6)-алкандиил, причем в этой алкандиильной группе один или несколько атомов углерода могут быть заменены атомами кислорода; Y обозначает (С1-С6)-алкандиил или (С1-С6 )-алкендиил, причем в алкандиильной или алкендиильной группе одна или несколько СН2-групп могут быть заменены О, СО, S, SO или SO2 и в случае необходимости ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АНИЛИНХИНАЗОЛИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПАТОЛОГИЧЕСКОГО РОСТА КЛЕТОК

... 1. Соединение формулы 1 или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство, где R1 выбран из группы, состоящей из Н и С1-С6 алкила; R2 выбран из группы, состоящей из Н, С1-С10 алкила, С1-С6 алкокси и С1-С6 гидроксиалкильной группы; R3 выбран из группы, состоящей из Н, С1-С6 алкила, С1-С6 гидроксиалкила и C(O)OR4, где R4 выбран из группы, состоящей из Н и С1-С6 алкила; R5 выбран из группы, состоящей из -С(О)ОН и -(CR6R7)m-NR1R8, где m представляет собой целое число от 0 до 3; каждый из R6 и R7 независимо выбран из группы, состоящей из Н и С1-С6 алкила, и где R8 выбран из группы, состоящей из С1-С6 алкила и -C(O)-(CR6CR7)m -O(С1-С6 алкила); где соединение формулы 1 дополнительно необязательно замещено гидроксильной группой или О-глюкуроновой кислотой. 2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой Н, R2 представляет собой гидроксиметил, R3представляет собой метил, и R5 представляет собой -CH2NHC(O)CH2 OCH3. 3. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой Н, R2 ...

КОМБИНАЦИИ ВАЗОПРОТЕКТОРНЫХ АГЕНТОВ И ПРЕПАРАТИВНЫЕ ФОРМЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ТАКИЕ КОМБИНАЦИИ

... 1. Фармацевтические, диетические или пищевые композиции, включающие один или несколько поликозанолов или их сложных эфиров в чистом виде или в виде экстрактов; токотриенол и/или ликопен, предпочтительно токотриенол; один или несколько олигомеров процианидола необязательно в виде комплекса с фосфолипидами; растительное масло, обогащенное -3, щ-6 ненасыщенными жирными кислотами. 2. Композиции по п.1, в которой растительное масло выбирают из масел Enothera biennis, Ribes nigrum или Portulaca oleracea. 3. Композиции по п.2, в котором растительное масло представляет собой масло Enothera biennis. 4. Композиции по любому из пп.1-3, дополнительно содержащие лютеолин в чистом виде или в виде 7, 3',4'-гидроксиэтильных производных. 5. Композиции по любому из пп.1-3, в которых поликозанолы этерифицируют феруловой кислотой или другими циннаматами с различными заместителями. 6. Композиции по п.4, в которых поликозанолы этерифицируют феруловой кислотой или другими циннаматами с различными заместителями ...

СВЯЗЫВАЮЩИЕ SDF-1 НУКЛЕИНОВЫЕ КИСЛОТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

... 1. Молекула нуклеиновой кислоты, связывающаяся с SDF-1, где молекула нуклеиновой кислоты влияет на миграцию клеток. ! 2. Молекула нуклеиновой кислоты по п.1, где молекула нуклеиновой кислоты выбрана из группы, содержащей молекулы нуклеиновых кислот типа A, молекулы нуклеиновых кислот типа B, молекулы нуклеиновых кислот типа C и молекулы нуклеиновых кислот, имеющие последовательность нуклеиновой кислоты согласно любой из SEQ ID NO:142, SEQ ID NO:143 и SEQ ID NO:144. ! 3. Молекула нуклеиновой кислоты по п.2, где молекулы нуклеиновых кислот типа A содержат следующую коровую нуклеотидную последовательность: ! 5' AAAGYRACAHGUMAAXAUGAAAGGUARC 3' (SEQ ID NO:19), ! где XA либо отсутствует, либо представляет собой A. ! 4. Молекула нуклеиновой кислоты по п.2, где молекулы нуклеиновых кислот типа B содержат следующую коровую нуклеотидную последовательность: ! 5' GUGUGAUCUAGAUGUADWGGCUGWUCCUAGUYAGG 3' (SEQ ID NO:57). ! 5. Молекула нуклеиновой кислоты по п.2, где молекулы нуклеиновых кислот типа C содержат ...

АНТАГОНИСТЫ АКТИВИНА-ACTRII И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕНИЙ КОСТНОЙ ТКАНИ И ДРУГИХ НАРУШЕНИЙ

... 1. Способ лечения адинамического нарушения костной ткани у индивидуума, где способ включает введение терапевтически эффективного количества ингибитора ActRII индивидууму, нуждающемуся в лечении адинамического нарушения костной ткани.2. Способ лечения формы CKD-MBD с адинамическим нарушением костной ткани у индивидуума, где способ включает введение терапевтически эффективного количества ингибитора ActRII индивидууму, нуждающемуся в лечении формы CKD-MBD с адинамическим нарушением костной ткани.3. Способ по п. 1 или 2, где адинамическое нарушение костной ткани характеризуется отсутствием включения тетрациклина в минерализованную костную ткань.4. Способ лечения формы CKD-MBD с низким оборотом костной ткани у индивидуума, где способ включает введение терапевтически эффективного количества ингибитора ActRII индивидууму, нуждающемуся в лечении формы CKD-MBD с низким оборотом костной ткани.5. Способ по п. 4, где форма CKD-MBD с низким оборотом костной ткани представляет собой остеомаляцию.6. Способ ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ПЕПТИДОВ, СОДЕРЖАЩИЕ ТИАЗЕПИНОВУЮ ГРУППУ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРЛИПЕМИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ

... 1. Соединение формулы (I): в которой R1 и R2 независимо выбраны из С1-С4-алкила; R3 представляет собой водород, гидрокси или галоген; R4 представляет собой С1-С4-алкил, необязательно замещенный гидрокси, метокси и метилS(O)а, где а представляет собой 0-2; R5 представляет собой гидрокси или HOC(O)CH(R6)NH-; R6 выбран из водорода и С1-С3-алкила, необязательно замещенного гидрокси, метокси и метилS(O)а, где а представляет собой 0-2; или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, сольват такой соли или его пролекарство; при условии, что если R1 и R2 оба представляют собой бутил, R5 представляет собой гидрокси и R4 представляет собой метилтиометил, метилсульфинилметил, 2-метилтиоэтил, гидроксиметил, метоксиметил; то R3 не представляет собой водород; и при условии, что если R1 и R2 оба представляют собой бутил, R3 представляет собой HOC(O)CH(R6)NH-, R6 представляет собой гидроксиметил и R4 представляет собой гидроксиметил; то R5 не представляет собой водород. 2. Соединение формулы (I) по п ...

АГОНИЗМ 5HT2А-РЕЦЕПТОРА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕНИЯ ФУНКЦИИ ТЕРМОРЕГУЛЯЦИИ

... 1. Продукт, содержащий ингибитор повторного поглощения серотонина (SRI) и антагонист 5НТ1а-рецептора в виде комбинированного препарата для одновременного, раздельного либо последовательного применения при лечении и/или профилактике вазомоторной нестабильности. 2. Продукт по п.1, отличающийся тем, что упомянутый ингибитор повторного поглощения серотонина выбран из группы, которую составляют флуоксетин, пароксетин, сертралин, флувоксамин, дулоксетин, амоксапин, доксепин, бупропион, циталопром и амитриптилин. 3. Продукт по п.1 или 2, отличающийся тем, что упомянутый антагонист 5НТ1а-рецептора выбран из группы, которую составляют N-[2-[4-(2-метоксифенил)-1-пиперазинил]этил]-N-2-пиридинилциклогексанкарбоксамид, (R)-N-(2-метил-(4-индолил-1-пиперазинил)этил)-N-(2-пиридинил)циклогексанкарбоксамид и NAD-299. 4. Применение агониста 5НТ2а-рецептора при изготовлении лекарственного средства для лечения и/или профилактики вазомоторной нестабильности. 5. Применение по п.4, отличающееся тем, что упомянутый ...

МОДУЛЯТОРЫ АКТИВНОСТИ РЕЦЕПТОРА ХЕМОКИНА

... 1. Соединение формулы (Г) или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где кольцо В представляет собой циклоалкильную группу, содержащую от 3 до 8 атомов углерода, где циклоалкильная группа является насыщенной или частично ненасыщенной и замещена 1-2 R5; или гетероцикл, содержащий от 3 до 7 атомов, при этом гетероцикл является насыщенным или частично ненасыщенным, содержащим гетероатом, выбранный из -О-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)2- и -N(R4)-, необязательно содержащий -С(O)-и являющийся замещенным 0-2 R5; Х выбирают из О или S; Z выбирают из связи, Z выбирают из связи, -NR8C(O)-, -NR8C(S)-, -NR8C(O)NH-, -NR8C(S)NH-, -NR8 SO2-, -NR8SO2NH-, -C(O)NR8-, -OC(O)NR8-, -NR8C(O)O-, -CR14=CR14-, -CR15R15-, -CR15 R15C(O)-, -C(O)CR15R15-, CR15R15C(=N-ORl6)-, -O-CR14R14-, -CR14R14-O-, -O-, -NR9 -, -NR9-CR14R14-, -CR14R14-NR9-, -S(O)p-, -S(O)p-CR14R14-, -CR14 R14 -S(O)p-, и -S(O)p-NR9-; где ни Z, ни R13 не связаны с атомом углерода, обозначенным как (b); связь (а) является простой или двойной ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ЗАМЕЩЕННОГО ХИНАЗОЛИНОНА, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

... 1. Соединение формулы (I) !! или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или стереоизомер, где ! R1 представляет собой атом водорода; атом галогена; -(CH2)nOH; (С1-С6)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена; (С1-С6)алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими атомами галогена; или ! -(СН2)nNHRa, где Ra представляет собой ! атом водорода; ! (С1-С6)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена; ! -(СН2)n-(6-10-членный арил); ! -С(О)-(СН2)n-(6-10-членный арил) или -С(О)-(СН2)n-(6-10-членный гетероарил), где арил или гетероарил необязательно замещены одним или несколькими заместителями из атома галогена; -SCF3; (С1-С6)алкила, самого необязательно замещенного одним или несколькими атомами галогена; или (С1-С6)алкоксигруппы, самой необязательно замещенной одним или несколькими атомами галогена; ! -С(О)-(С1-С8)алкил, где алкил необязательно замещен одним или несколькими атомами галогена; ! -С(О)-(СН2)n-(С3-С10-циклоалкил ...

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КАПИЛЛЯРНОЙ АРТЕРИОПАТИИ

... 1. Лизурид или тергурид, а также их соли, энантиомеры, смеси энантиомеров, диастереомеры, смеси диастереомеров, гидраты, сольваты и рацематы для лечения и профилактики легочной артериальной гипертензии, эндогенно или экзогенно индуцированного гломерулосклероза, а также вторичного синдрома Рейно. ! 2. Применение лизурида или тергурида, а также их солей, энантиомеров, смесей энантиомеров, диастереомеров, смесей диастереомеров, гидратов, сольватов и рацематов для изготовления фармацевтического препарата для лечения и профилактики легочной артериальной гипертензии, эндогенно или экзогенно индуцированного гломерулосклероза, а также вторичного синдрома Рейно. ! 3. Фармацевтические композиции, содержащие по меньшей мере одно из соединений, лизурид или тергурид, а также их солей, энантиомеров, смесей энантиомеров, диастереомеров, смесей диастереомеров, гидратов, сольватов и рацематов в концентрации активных веществ от 0,1 до 10 мг на одну дозу с фармацевтически совместимыми носителями, вспомогательными ...

NANOBODIEC TM ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ОПОСРЕДОВАННЫХ АГРЕГАЦИЕЙ

... 1. Белок или полипептид, который содержит два идентичных нанотела, где, указанное нанотело направлено против фактора фон Виллебранда (vWF) и указанное нанотело состоит из 4 каркасных областей (FR1-FR4, соответственно) и 3 определяющих комплементарность районов (CDR1-CDR3, соответственно), в которых: ! i) CDR1 состоит, по существу, из: ! аминокислотной последовательности YNPMG [SEQ ID NO:22]; или ! аминокислотной последовательности, которая имеет 2 различия или 1 различие в аминокислотах с аминокислотной последовательностью YNPMG [SEQ ID NO:22]; ! и в которых: ! ii) CDR2 состоит, по существу, из: ! аминокислотной последовательности AISRTGGSTYYPDSVEG [SEQ ID NO:32]; или ! аминокислотной последовательности, которая имеет по меньшей мере 80% идентичность последовательности с аминокислотной последовательностью AISRTGGSTYYPDSVEG [SEQ ID NO:32]; или ! аминокислотной последовательности, которая имеет 2 различия или 1 различие в аминокислотах с аминокислотной последовательностью AISRTGGSTYYPDSVEG ...

ХИНАЗОЛИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Способ получения 5-бром-7-азаиндола, который предусматривает: стадия 1: восстановление 7-азаиндола, получая 7-азаиндолин; затем стадия 2: бромирование 7-азаиндолина, получая 5-бром-7-азаиндолин; затем стадия 3: окисление 5-бром-7-азаиндолина, получая 5-бром-7-азаиндол.

ФЕНИЛАЦЕТАМИДЫ, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗ

... 1. Соединение формулы I ! ! где каждый ! из R1 и R2 независимо от другого выбирают из группы, состоящей из водорода, гало и (С1-С7)алкила, ! R3 отсутствует, если Z означает азот, или, если Z означает С (углерод), означает водород, незамещенный или замещенный арил или незамещенный или замещенный гетероциклил, ! Х означает N (азот) или СН (замещенный водородом углерод), ! Y означает СН или N, ! Z означает С или N и ! Q означает фрагмент формулы (А) ! ! где R4 означает водород, гало, незамещенный или замещенный амино, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил, связанный посредством кольцевого атома, иного, чем азот, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный алкенил или незамещенный или замещенный алкинил, ! R5 означает водород, незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный амино, незамещенный или замещенный арил или незамещенный или замещенный гетероциклил и ! R6 означает водород, ...

ГЕМОСТАТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

... 1. Гемостатическая композиция, содержащая желатин в форме частиц, подходящей для применения с целью гемостаза, отличающаяся тем, что композиция представлена в форме пасты, содержащей от 15,0 до 19,5 мас. % сшитого желатина, предпочтительно от 16,0 до 19,5 мас. %, от 16,5 до 19,5 мас. %, от 17,0 до 18,5 мас. % или от 17,5 до 18,5 мас. %, более предпочтительно от 16,5 до 19,0 мас. % или от 16,8 до 17,8 мас. %, особенно предпочтительно от 16,5 до 17,5 мас. % и от 0,5 до 5,0 мас. %, предпочтительно от 1,0 до 5,0 мас. %, предпочтительно от 2,0 до 4,5 мас. %, более предпочтительно от 1,5 до 5,0 мас. %, наиболее предпочтительно около 1,5 мас. % вещества, облегчающего ее экструзию, где веществом, облегчающего ее экструзию, является альбумин.2. Гемостатическая композиция по п. 1, в которой сшитым желатином является желатин, сшитый глутаральдегидом, или желатин, сшитый генипином.3. Гемостатическая композиция по п. 2, в которой сшитый желатин является желатином типа В.4. Гемостатическая композиция ...

Способ лечения и профилактики острого тромбоза геморроидальных узлов

Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения и профилактики острого тромбоза геморроидальных узлов. Препарат Сулодексид вводят пациенту в течение 8 дней 1 раз в день в дозе 600 ЛЕ, после окончания парентерального введения препарата пациент с 9 по 30 сутки принимает капсулы Сулодексид 2 раза в сутки по 250 ЛЕ. Способ позволяет повысить эффективность лечения и снизить количество рецидивов.

СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИАГНОСТИКОЙ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ

... 1. Способ лечения или облегчения диастолической сердечной недостаточности или одного или более ее симптомов, включающий введение соединения, которое представляет собой антагонист эндотелина. ! 2. Способ по п.1, где соединение выбрано из ВЕ-18257В; BQ-123; PD 156707; L-754,142; SB 209670; SB 217242; A-127722; ТАК-044; босентана; ситаксентана и их фармацевтически приемлемых производных. ! 3. Способ по п.2, где соединение представляет собой ситаксентан или его фармацевтически приемлемую соль. ! 4. Способ по п.2, где соединение представляет собой соль щелочного металла ситаксентана. ! 5. Способ по п.2, где соединение представляет собой ситаксентан натрий. ! 6. Способ по п.1, где соединение вводят в однодозовой форме. !7. Способ по п.1, где соединение вводят в многодозовой форме. ! 8. Способ по п.1, где соединение вводят один раз в сутки. ! 9. Способ по п.1, где соединение вводят в количестве от примерно 20 мг вплоть до примерно 300 мг/сутки. ! 10. Способ по п.1, где количество введенного соединения ...

ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗОЛА ИЛИ ЕГО СОЛЬ

... 1. Производное бензола следующей общей формулы (I) или его соль: ! [Хим. 12] ! ! (символы в указанной формуле имеют следующие значения: ! X1: -NR12-C(=O)- или -C(=O)-NR12-, ! X2: -NR13-C(=O)- или -C(=O)-NR13-, ! кольцо A: 5- или 6-членное кольцо, в случае необходимости имеющее 1 или 2 двойных связи и в случае необходимости имеющее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S, O, ! кольцо B: бензольное кольцо или 5- или 6-членное гетероарильное кольцо, имеющее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S, O, ! R: атом водорода или остаток сахара, ! R1-R8: одинаковые или разные, каждый из которых обозначает атом водорода, атома галогена, в случае необходимости замещенный низший алкил, -O-(в случае необходимости замещенный низший алкил), -O-(в случае необходимости замещенный 4-8-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S, O), -CN, -NH2, -N(в случае необходимости замещенный низший алкил)2, -NH(в случае необходимости замещенный низший алкил), -NH(в случае необходимости замещенный ...

ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

... 1. Соединение формулы (I) !! где X представляет собой =N- или =C(R8)-; ! Y представляет собой =N- или =C(R9)-; ! R1 и R2 каждый независимо выбран из R10, -OR10, -C(O)R10, -C(O)OR10 и -S(O)lR10; ! R3 и R4 каждый независимо представляет собой водород или R13; или R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют карбоциклил или гетероциклил, каждый из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 R13; ! R5 представляет собой арил или гетероарил, каждый из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 R13; ! R6 выбран из галогена, трифторметила, циано, нитро, R10, -OR10, -C(O)R10, -C(O)OR10, -OC(O)R10, -S(O)lR11, -N(R11)(R12) и -С(O)N(R11)(R12); ! R7, R8 и R9 каждый независимо выбран из водорода, галогена и групп, состоящих из 1-30 поливалентных атомов, выбранных из С, N, О и S; например, R7, R8 и R9 каждый независимо выбран из галогена, трифторметила, циано, нитро, R10, -OR10, -C(O)R10, -C(O)OR10, -OC(O)R10, -S(O)lR11, -N(R11)(R12) и -C(O)N(R11)(R12); ! R10 представляет ...

ИНГИБИТОРЫ ГИДРОЛАЗ АМИДОВ ЖИРНЫХ КИСЛОТ

... 1. Фармацевтически приемлемая композиция, содержащая соединение формулы III, ! ! или фармацевтически приемлемую форму указанного соединения и фармацевтически приемлемый наполнитель; ! где (i) Z1 представляет собой -OR и Z2 представляет собой -OR, возможно содержащую заместители C1-6 алифатическую, C1-6 гетероалифатическую, С6-12 арильную или С6-12 гетероарильную группу; ! (ii) Z1 и Z2 совместно образуют 5-8-членное кольцо, содержащее по меньшей мере один атом О, непосредственно присоединенный к В, при этом указанное кольцо состоит из атомов углерода и возможно одного или более дополнительных гетероатомов, независимо выбранных из группы, состоящей из N, S и О; или ! (iii) Z1 представляет собой -OR, a Z2 и Кольцо А совместно образуют возможно содержащее заместители 5-7-членное кольцо, при этом указанное кольцо состоит из атомов углерода и возможно одного или более дополнительных гетероатомов, независимо выбранных из группы, состоящей из N, S и О; ! каждый R представляет собой водород или ...

N-[3-(1-АМИНО-5,6,7,8-ТЕТРАГИДРО-2,4,4b-ТРИАЗАФЛУОРЕН-9-ИЛ)ФЕНИЛ]БЕНЗАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ТИРОЗИН/ТРЕОНИНКИНАЗ, ПРЕЖДЕ ВСЕГО КИНАЗ В-RAF

... 1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир, пролекарство или N-оксид, ! ! где каждый A1 и А2 независимо выбирают из группы, включающей Н, NRaRb, ORc, SRc или алкил, например, (низш.)алкил или арил, ! где каждый Ra и Rb независимо выбирают из группы, включающей водород, ОН, гидрокарбил и гидрокарбилокси, причем гидрокарбил необязательно замещен одним или более заместителями, которые выбирают из группы, включающей галоген и гидрокси, меркапто, гуанидин, NH2, NHRd, N(Rd)2, ! где Rd означает гидрокси или алкил, ! где Rc выбирают из группы, включающей водород и гидрокарбил, причем гидрокарбил необязательно замещен одним или более заместителями, которые выбирают из группы, включающей галоген и гидрокси, ! каждый X1 и Х2 независимо выбирают из группы, включающей N или CRc, ! каждый m, n и s независимо равен 0, 1, 2, 3, 4, 5, а ! p равно 0 или 1, при этом p+s≥1, ! Y выбирают из группы, включающей О, S, N или С, и если Y означает О или S, то р равно 0, ! каждый ...

УСТРОЙСТВА И СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ИНЪЕКЦИОННЫХ СКЛЕРОПЕН ДЛЯ СОСУДОВ С ПОМОЩЬЮ МАТРИЦЫ-НОСИТЕЛЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ В ВИДЕ КРЕМА, СОДЕРЖАЩАЯ ОКСИМЕТАЗОЛИН, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СИМПТОМОВ РОЗАЦЕА

... 1. Способ лечения двух и более симптомов розацеа, выбранных из эритемы, телеангиэктазии или воспалительных поражений кожи, включающих местное применение фармацевтической композиции, содержащей теерапевтически эффективное количество оксиметазолина и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.2. Способ формулы изобретения по п.1, отличающийся тем, что включает композицию, дополнительно содержащую аддитивное вещество, выбранное из группы, состоящей из эмульгаторов, консервантов, стабилизаторов эмульсии, регулятров рН, хелатирующих агентов, модификаторов вязкости, антиоксидантов, поверхностно-активных веществ, смягчителей, матирующих агентов, кожных кондиционеров, буферных веществ и их комбинаций.3. Способ формулы изобретения по п.1, отличающийся тем, что включает композицию, дополнительно содержащую местно-активное терапевтическое или косметическое вещество.4. Способ формулы изобретения по п.1, отличающийся тем, что включает содержание оксиметазолина в количестве от приблизительно ...

КОМПОЗИЦИИ ТВЕРДЫХ РАСТВОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ СИЛЬНОЙ БОЛИ

КОМБИНАЦИЯ АНАЛОГОВ СОМАТОСТАТИНА С РАЗЛИЧНОЙ СЕЛЕКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ПОДТИПОВ РЕЦЕПТОРОВ СОМАТОСТАТИНА ЧЕЛОВЕКА

... 1. Комбинация для совместного, раздельного или последовательного введения, включающая по крайней мере два различных аналога соматостатина (SRIF), в которой один аналог SRIF это октреотид, а другой аналог SRIF это пазиреотид, и в которой активные ингредиенты присутствуют в каждом случае в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли и необязательно в смеси по крайней мере с одним фармацевтически приемлемым носителем. ! 2. Комбинация по п.1, которая является комбинированным препаратом или фармацевтической композицией. ! 3. Способ лечения заболевания, опосредованного активацией рецепторов соматостатина (SSTR1-5), у теплокровного животного, нуждающегося в таком лечении, который заключается во введении животному комбинации по любому из пп.1 или 2 в количестве, которое обеспечивает совместный терапевтический эффект в отношении заболевания, опосредованного активацией рецепторов соматостатина (SSTR1-5), и соединения в составе указанной комбинации присутствуют также в форме их фармацевтически ...

ВЯЗКИЙ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ, СОДЕРЖАЩИЙ ЭТАНОЛ И ЖИРОРАСТВОРИМОЕ НЕ ПРОНИЦАЕМОЕ ДЛЯ РЕНТГЕНОВСКОГО ИЗЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЕ

... 1. Лекарственный препарат для инъекций, содержащий этанол и, по меньшей мере, одно жирорастворимое, по меньшей мере, частично не проницаемое для рентгеновского излучения соединение, отличающийся тем, что он дополнительно содержит растворимое в этаноле соединение, обладающее в растворе вязкостью от 10 до 700 сП, предпочтительно от 90 до 350 сП, при 25°С для получения геля с эффектом эмболии, и что этанол имеет степень чистоты от 70 до 99 об.%, предпочтительно от 90 до 99 об.%, необходимую для получения вызывающего склероз эффекта. ! 2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что указанное соединение, обладающее в растворе вязкостью от 10 до 700 сП, этанол и, по меньшей мере, одно жирорастворимое, по меньшей мере, частично не проницаемое для рентгеновского излучения соединение являются инертными по отношению друг к другу. ! 3. Препарат по п.1, отличающийся тем, что он состоит из эмульсии, находящейся в состоянии между вязкой фазой, содержащей, по меньшей мере, этанол, и жирорастворимой фазой, ...

ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ АГЕНТЫ

... 1. Применение соединения общей формулы (I) или (I'): ! , ! или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения, для получения лекарственного препарата для лечения воспалительного нарушения, ! где Х представляет собой -CO-Y-(R1)n или SO2-Y-(R1)n; ! Y представляет собой циклоалкил или полициклоалкил, включая адамантил, адамантанметил, бициклооктил, циклогексил и циклопропил; ! или представляет собой циклоалкенил или полициклоалкенил; ! каждый R1 независимо выбран из группы, включающей водород и алкильный, галогеналкильный, алкокси, галогеналкокси, алкенильный, алкинильный и алкиламино- радикал, содержащий от 1 до 20 атомов углерода, причем указанный радикал может содержать от 5 до 20 атомов углерода, от 8 до 20 атомов углерода, от 9 до 20 атомов углерода, от 10 до 18 атомов углерода, от 12 до 18 атомов углерода, от 13 до 18 атомов углерода, от 14 до 18 атомов углерода, от 13 до 17 атомов углерода; ! или каждый R1 независимо выбран из фтора, хлора, брома, йода, гидрокси-, оксиалкильного ...

ИМПЛАНТАТ ОКТРЕОТИДА, СОДЕРЖАЩИЙ ВЫСВОБОЖДАЮЩЕЕ ВЕЩЕСТВО

... 1. Композиция для контролируемого высвобождения октреотида после имплантации субъекту, включающая препарат, содержащий октреотид, в основном заключенный в гидрофильный полимер, выбранный из полимеров на основе полиуретана и полимеров на основе метакрилата, эффективная для обеспечения высвобождения октреотида со скоростью примерно от 30 мкг до 800 мкг в день в течение шести месяцев in vivo, в которой гидрофильный полимер, но не препарат, дополнительно содержит высвобождающее вещество с молекулярным весом, по меньшей мере, около 1000 Да. ! 2. Композиция по п.1, в которой высвобождающее вещество является неионогенным поверхностно-активным веществом. ! 3. Композиция по п.2, в которой неионогенное поверхностно-активное вещество содержит гидрофильный «хвост» полиэтиленгликоля и липофильную «голову». ! 4. Композиция по п.1, в которой высвобождающее вещество выбирают из группы, состоящей из Brij 35 (полиоксиэтиленлауриловый эфир), полиоксиэтилен (20) сорбитан триолеата, Твина 20, Твина 80, витамина ...

ГУМАНИЗИРОВАННЫЕ АНТИТЕЛА ПРОТИВ IL-6

... 1. Выделенное антитело или фрагмент антитела, связывающиеся с IL-6 человека, которые включают вариабельную область тяжелой цепи, имеющую аминокислотную последовательность SEQ ID NO:3, 7, 11, 15, 19, 23, 27, 31, 134, 140, 141, 144, 147, 149, 152, 153 или 156; вариабельную область легкой цепи, имеющую аминокислотную последовательность SEQ ID NO:1, 5, 9, 13, 17, 21, 25, 29, 68, 71, 72, 75, 76, 80 или 88; и константную область, происходящую из одного или более человеческих антител.2. Выделенное антитело или фрагмент антитела, связывающиеся с IL-6 человека, которые включают области, определяющие комплементарность, (CDR) тяжелой цепи и легкой цепи, выделенные из вариабельных областей одного или более антител ВА399, ВА436, ВА802, ВА808, ВА840, ВА848, ВА890 и ВА939, и константную область, происходящую из одного или более человеческих антител.3. Антитело или фрагмент по п.1, которые конкурентно ингибируют in vivo связывание с IL-6 человека мышиного антитела против IL-6.4. Антитело против IL-6, его ...

АЦИЛАМИНОЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КОНДЕНСИРОВАННЫХ ЦИКЛОПЕНТАНКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

... 1. Соединение формулы I в любой из его стереоизомерных форм или сочетании стереоизомерных форм в любом соотношении, или его физиологически приемлемая соль, или физиологически приемлемый сольват любого из них ! ! где кольцо A является циклоалкановым кольцом с числом членов от 3 до 7, бензольным кольцом или моноциклическим 5-членным или 6-членным ароматическим гетероциклическим кольцом, содержащим 1 или 2 одинаковых или разных гетерочленов кольца, выбранных из группы, содержащей N, N(R0), O и S, причем циклоалкановое кольцо может необязательно иметь один или более одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей фтор и (C1-C4)-алкил, а бензольное и гетероциклическое кольца могут необязательно иметь один или более одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген, R1, HO-, R1-O-, R1-C(O)-O-, R1-S(O)2-O-, R1-S(O)m-, H2N-, R1-NH-, R1-N(R1)-, R1-C(O)-NH-, R1-C(O)-N(R71)-, R1-S(O)2-NH-, R1-S(O)2-N(R71)-, R1-C(O)-, HO-C(O)-, R1-O-C(O)-, H2N-C(O)-, R1 ...

КОМПЛЕКСЫ СИРОЛИМУСА И ЕГО ПРОИЗВОДНЫХ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ УКАЗАННЫЕ КОМПЛЕКСЫ

СТАБИЛЬНАЯ ЖИДКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ЭТАНЕРЦЕПТА

... 1. Жидкая композиция этанерцепта, содержащая этанерцепт и один или более чем один стабилизатор, выбранный из группы, состоящей из метионина, лизина, гистидина и их фармацевтически приемлемых солей.2. Жидкая композиция по п.1, где стабилизатор представляет собой метионин и/или его фармацевтически приемлемые соли.3. Жидкая композиция по п.1, где стабилизатор присутствует в количестве от 0,1 до 250 мМ.4. Жидкая композиция по п.1, где этанерцепт присутствует в количестве от 1 до 100 мг/мл.5. Жидкая композиция по п.1, имеющая увеличенную стабильность этанерцепта при хранении по сравнению с композицией, не имеющей стабилизаторов, вследствие уменьшения побочных продуктов этанерцепта, которые образуются в результате денатурации во время хранения.6. Жидкая композиция по п.1, дополнительно содержащая одно или более чем одно вещество, выбранное из группы, состоящей из буфера, изотонического агента, эксципиента или консерванта.7. Жидкая композиция по п.6, где буфер выбран из группы, состоящей из цитрата ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНИЛ-3-АМИНОПИРРОЛИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТА CCR2

... 1. Соединение, имеющее следующую формулу IФормула 1Формула 2Формула 3иФормула 4в которых:Rможет быть независимо выбран из групп, состоящих из атома водорода,C-Cалкила, фенила, бензила, бензоила, бензолсульфонила,C-Cалкилкарбонила,C-Cциклоалкила, формулы II, III и IV;R,RиRмогут быть независимо выбраны из групп, состоящих из атома водорода,C-Cалкила, фенила и бензила;все бензильные группы, включенные как частьR, могут иметь множество заместителей, независимо выбранных из групп, состоящих изC-Cалкила,C-Cгалогеналкила, атома галогена и циано;R,R,R,R,R,R,RиRмогут быть независимо выбраны из атома водорода иC-Cалкила;RиR,RиRмогут быть независимо выбраны как карбонильная группа;причем указанный галоген выбран из групп, состоящих из атома фтора, хлора и брома.2. Соединение по п.1, причем соединение выбрано из групп, состоящих изN-{[1-(2-(1-(фениламинокарбонил)пиперазин-4-ил)этил)пирролидин-(3R)-илкарбамоил]метил}-3-трифторметилбензамида,N-{[1-(2-(1-(п-толиламинокарбонил)пиперазин-4-ил)этил)пирролидин ...

КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ, СОДЕРЖАЩАЯ ГИДРОКСИХЛОРОХИН, ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ГЕМОРРОЯ

... 1. Инъекционный лекарственный состав для местного применения с содержанием гидроксихлорохина для лечения геморроя.2. Состав по п.1, содержащий гидроксихлорохин в количестве 1-10 г относительно 10 мл физиологического раствора для инъекций.3. Состав по п.2, содержащий гидроксихлорохин в количестве 10 г относительно 10 мл физиологического раствора для инъекций.4. Состав по любому из пп.1-3, также включающий местный анестетик и антиоксидант.5. Состав по п.4, в котором местным анестетиком является лидокаин в количестве 2% массы/объем, а антиоксидантом рибофлавин в количестве 1% массы/объем.

ВАКЦИНА ПРОТИВ PCSK9

... 1. Иммуноген, содержащий по меньшей мере один антигенный пептид PCSK9 или его функционально активный вариант, связанный с иммуногенным носителем, где антигенный пептид PCSK9 выбран из группы, состоящей из SEQ ID NO:182, 183, 184, 185, 186, 187, 188, 189, 190, 191, 192, 193, 194, 195, 196, 197, 198, 199, 200, 201, 202, 203, 204, 205, 206, 207, 208, 209, 210, 211, 212, 213, 214, 215, 216, 217, 218, 219, 220, 221, 222, 223, 224, 225, 226, 317, 401, 402 и 403.2. Иммуноген, содержащий по меньшей мере один антигенный пептид PCSK9 или его функционально активный вариант, связанный с иммуногенным носителем, где антигенный пептид PCSK9 выбран из группы, состоящей из SEQ ID NO:46, 47, 48, 49, 50, 51, 52, 53, 54, 55, 56, 57, 58, 59, 60, 61, 62, 63, 64, 65, 66, 67, 68, 69, 70, 71, 72, 73, 74, 75, 76, 77, 78, 79, 80, 81, 82, 83, 84, 85, 86, 87, 88, 89, 90, 91, 92, 93, 94, 95, 96, 97, 98, 99, 100, 101, 314, 318 и 319.3. Иммуноген по п.1 или 2, где указанный иммуногенный носитель выбран из дифтерийного ...

ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО ПРОТИВ ДИСФУНКЦИИ МЕЙБОМИЕВЫХ ЖЕЛЕЗ

Complement receptor 2 targeted complement modulators

Modulation of the complement system represents a therapeutic modality for numerous pathologic conditions associated with complement activation. In a strategy to prepare complement inhibitors that are targeted to sites of complement activation and disease, compositions comprising a complement inhibitor linked to complement receptor (CR) 2 are disclosed. The disclosed are compositions can be used in methods of treating pathogenic diseases and inflammatory conditions by modulating the complement system.

Thiadiazole and oxadiazole derivatives, preparation thereof and therapeutic use thereof

The invention relates to compounds of the formula (I) either (i) in the state of a base or an acid addition salt, or (ii) in the state of an acid or a base addition salt, as well as to a method for preparing same and to the therapeutic applications thereof.

Composition containing a bean extract for improving blood circulation and increasing vascular health

The present invention relates to a composition containing a bean extract extracted by low-concentration, low-grade alcohol or fractions thereof. The composition exhibits excellent effects in improving blood circulation, improving obesity, and preventing diabetes, hyperlipidemia and the like, and exhibits the effects of alleviating or treating the symptoms of diabetes, hyperlipidemia, and the like. The present invention also relates to a method for improving blood circulation and vascular health.

Stabilized alpha helical peptides and uses thereof

Novel polypeptides and methods of making and using the same are described herein. The polypeptides include cross-linking (“hydrocarbon stapling”) moieties to provide a tether between two amino acid moieties, which constrains the secondary structure of the polypeptide. The polypeptides described herein can be used to treat diseases characterized by excessive or inadequate cellular death.

Thiadiazole derivatives and their use for the treatment of disorders mediated by s1p1 receptors

The present invention relates to novel compounds having pharmacological activity, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of various disorders.

Injectable composition containing hydroxychloroquine for local administration for treating hemorrhoids

The present invention relates to an injectable composition for local administration for treating hemorrhoids, which contains hydroxychloroquine. Specifically, the composition contains a solution of hydroxychloroquine in physiological saline for injection, together with a local anesthetic and an antioxidant.

Novel oxadiazole derivatives as sphingosine 1-phosphate (s1p) receptor modulators

The present invention relates to novel oxadiazole derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of sphingosine-1-phosphate receptors.

Arginase Inhibitors and Methods of Use Thereof

The present invention includes arginase enzyme inhibitors, compositions comprising these arginase inhibitors, and methods of treating or diagnosing conditions characterized either by abnormally high arginase activity or abnormally low nitric oxide levels in a mammal, comprising administering compositions of the invention to the mammal.

Compositions and methods using microspheres and non-ionic contrast agents

The present invention relates to compositions and methods for treating diseases and disorders including cancer and various other angiogenic-dependent diseases, vascular malfunctions, arteriovenous malformations (AVM), hemorrhagic processes and treatment of pain, in particular tumor-related pain by drug delivery and/or therapeutic embolization using microspheres. More particularly the invention relates to microspheres containing non-ionic contrast agents, to compositions comprising these microspheres, as well as methods for preparing and using such compositions for embolization therapy. The invention further relates to compositions and methods using detectable microspheres for targeted drug delivery, irrespective of whether embolization is also needed.

Compositions and methods for treatment of cardiovascular disease

Provided herein are compositions for the treatment and/or prevention of cardiovascular disease (CVD), and methods of application and use thereof. In particular, the present invention provides treatment and/or prevention of cardiovascular disease with 3,3-dimethyl-1-butanol (DMB) and related compounds, and pharmaceutical formulations thereof. In other embodiments, the present invention provides methods of administering a gut flora targeting antibiotic to a subject prior to a procedure that is associated with a risk of causing thrombosis, heart-attack, and/or platelet hyper-responsiveness.

Drug eluting implantable medical device with hemocompatible and/or prohealing topcoat

The present invention relates to implantable medical devices coated with polymer having hemocompatible and/or prohealing moieties appended thereto and to their use in the treatment of vascular diseases.

Methods and compositions for treating autoimmune diseases

The invention features methods for increasing or maintaining the number of functional cells of a predetermined type, for example, insulin producing cells of the pancreas, blood cells, spleen cells, brain cells, heart cells, vascular tissue cells, cells of the bile duct, or skin cells, in a mammal (e.g., a human patient) that has injured or damaged cells of the predetermined type.

Use of phenylmethimazoles, methimazole derivatives, and tautomeric cyclic thiones for the treatment of autoimmune/inflammatory diseases associated with toll-like receptor overexpression

Treatment of autoimmune and/or inflammatory diseases associated with overexpression of Toll-like receptor 3 (TLR3) as well as Toll-like receptor 4 (TLR4) and/or TLR3/TLR4 signaling in nonimmune cells, monocytes, macrophages, and/or dendritic cells in association with related pathologies. The use of phenylmethimazoles, methimazole derivatives, and tautomeric cyclic thiones for the treatment of autoimmune and inflammatory diseases associated with TLR3 as well as TLR4 and/or TLR3/TLR4 cellular signaling in association with related pathologies is disclosed. Methods of treating a subject having a disease or condition associated with abnormal TLR-3 as well as TLR-4 and/or TLR3/TLR4 cellular signaling in association with related pathologies are also disclosed. The present disclosure also relates to the treatment of autoimmune-inflammatory pathologies and chemokine and cytokine-mediated diseases associated with TLR overexpression and signaling. The disclosure also relates to pharmaceutical formulations capable of inhibiting the IRF-3/Type 1 IFN/STAT/ISRE/IRF-1 pathway associated with Toll-like receptor overexpression or signaling.

Inhibitors of e1 activating enzymes

This invention relates to compounds that inhibit E1 activating enzymes, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds. The compounds are useful for treating disorders, particularly cell proliferation disorders, including cancers, inflammatory and neurodegenerative disorders; and inflammation associated with infection and cachexia.

Dual-acting pyrazole antihypertensive agents

In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: wherein: Ar, Z, R 3 , R 4 and R 5 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have AT 1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

Therapeutic human anti-il-1r1 monoclonal antibody

Antibodies that interact with interleukin-1 receptor type 1 (IL-1R1) are described. Methods of treating IL-1 mediated diseases by administering a pharmaceutically effective amount of antibodies to IL-1R1 are described. Methods of detecting the amount of IL-1R1 in a sample using antibodies to IL-1R1 are described.

Lipoxin compounds and their use in treating cell proliferative disorders

Compounds having the active site of natural lipoxins, but a longer tissue half-life are disclosed. In particular, 15-epi-lipoxins and their use in ameliorating undesired cell proliferation, which characterizes diseases such as cancer, are also disclosed.

Oral medication for the treatment of hemorrhoids and method of use

A natural supplement in the form of an orally ingested tablet for treatment of hemorrhoids. Bromelain and Psyllium (e.g., Psyllium husk powder) are the primary active ingredients in the natural supplement tablet. Optionally, Witch Hazel, in the form of Witch Hazel leaf, for example, may be added to the composition. Secondary ingredients include Dicalcium Phosphate, Cellulose, Croscarmellose Sodium, Stearic Acid and Silicon Dioxide. Based on case studies the natural supplement outperforms over-the-counter and prescribed hemorrhoid medications.

Pharmaceutical Composition Comprising miRNA-100 And Its Use in the Modulation Of Blood Vessel Growth and Endothelial Inflammation

Disclosed is a pharmaceutical composition comprising a miRNA-100 molecule or an antagomir thereof or a variant thereof for use as a medicament for the positive or negative modulation of blood vessel growth and vascular inflammation wherein the miRNA-100 or the miRNA antagomir has a homology of at least 85% to any of SEQ ID NO:1, 2, 3 and/or 9.

COMBINATION COMPOSITION, COMPRISING AS ACTIVE INGREDIENTS L-CARNITlNE OR PROPIONYL L-CARNITlNE, FOR THE PREVENTION OR TREATMENT OF CHRONIC VENOUS INSUFFICIENCY

It is described a combination composition comprising as active ingredients L-carnitine or propionyl L-carnitine, troxerutine, diosmine and hesperidine, useful for the prevention and/or treatment of chronic venous diseases.

Methods and systems for pharmacogenomic treatment of cardiovascular conditions

Methods and systems are provided herein that are based on the effects of genetic variations on the biological activities associated to rostafuroxin in an individual. In particular, compositions, methods and systems are herein described that are based on an indentified influence on an individual response to rostafuroxin of one or more polymorphisms in an intergenic or intragenic region of a gene selected from the group consisting of KCNS3, THSD7A, FAM46A, LOC389970, HLA-G, and TTC29, and/or a genetic variation in linkage disequilibrium therewith.

Pharmaceutical compositions comprising 4-bromo-n-(imidazolidin-2-ylidene)-1h-benzimidazol-5-amine for treating skin diseases

The present invention relates to a method for treating skin diseases in a patient in need thereof which comprises of administering a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of 4-bromo-N-(imidazolidin-2-ylidene)-1H-benzimidazol-5-amine or a pharmaceutically acceptable salt thereof and one or more pharmaceutically acceptable excipients.

Inhibitors of protein kinases

The present invention is directed to compounds of formula I-II and pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof which are inhibitors of syk and/or JAK kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition syk and/or JAK kinase activity, methods of inhibition the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by syk and/or JAK kinase activity, such as undesired thrombosis and Non Hodgkin's Lymphoma.

Engineered anti-il-23r antibodies

Antibodies to human IL-23R are provided, as well as uses thereof, e.g. in treatment of inflammatory, autoimmune, and proliferative disorders.

Use of immunesuppressant receptor

The present invention relates to use of an antagonist of BIR1 (B cell immunoglobulin receptor 1) related to the present invention, a method for screening the antagonist, in addition to subtype polypeptides of BIR1, the polynucleotide encoding them and antibodies for the polypeptides. BIR1 functions as an immunosuppressive receptor, and the antagonist of BIR1 has immunopotentive activity, which is able to use for preventing and/or treating a cancer, an immunodeficiency disease or an infectious disease.

Method for Preparation of Highly Pure Asiaticoside Composition from Centella Asiatica and a Method of Use Thereof

Disclosed is a commercially viable asiaticoside composition having at least 99% purity that is derived from plant Centella asiatica and a manufacturing process thereof. Also disclosed is a method and the models for oral administration of therapeutically effective amounts of the asiaticoside composition for treatment of Inflammatory Bowel Diseases such as Ulcerative colitis, Crohn's disease and associated complications of inflammatory bowel diseases such as hemorrhoids, anal fissures, fistulas. Also disclosed is a method and model for oral administration of therapeutically effective amounts of the asiaticoside composition for treatment of Helicobacter Pylori , as well as a method and the models for oral administration of therapeutically effective amounts of the asiaticoside composition for prevention of colon cancer, gastric diseases and gastric carcinoma.

Jucara and acai fruit based dietary supplements

The present invention relates to stable, palatable, freeze-dried, fruit-based compositions. Specifically, the inventions relates to compositions of Açai fruit and Jucara fruit with high antioxidant capability and cyclooxygenase-inhibitory activity, and their uses. The invention further provides for methods of making stable, palatable, freeze-dried, fruit-based compositions from Açai fruit and Jucara fruit.

Tweak receptor

The present invention provides the TWEAK receptor and methods for identifying and using agonists and antagonists of the TWEAK receptor. In particular, the invention provides methods of screening for agonists and antagonists and for treating diseases or conditions mediated by angiogenesis, such as solid tumors and vascular deficiencies of cardiac or peripheral tissue.

Cosmetic and/or pharmaceutical compositions and their applications

Compositions are disclosed containing, as active ingredients, an extract of Allium species, an extract of Citrus species and either an extract of Paullinia species and an extract of Theobroma species, or an extract of Salix species and zinc sulphate, and the method of preparation of these compositions, and cosmetic and/or pharmaceutical application of these compositions.

Biodegradable material containing silicon, for pro-angiogenetic therapy

The present invention relates to a silicon-containing, biodegradable material for preventing and/or treating diseases that are associated with reduced and/or disturbed angiogenesis and/or diseases for which an increased rate of angiogenesis is beneficial to the healing process.

Method of making a stent

A method of making a stent, including preparing a solution containing a composition, the composition comprising a biodegradable polymer and a vascular intimal hyperplasia inhibitor of a kind, including argatroban, which does not inhibit proliferation of endothelial cells, the weight compositional ratio of the polymer to the vascular intimal hyperplasia inhibitor being within the range of 8:2 to 3:7, the composition dissolved in a solvent selected from the group consisting of a mixture of a lower alkyl ketone and methanol, a mixture of a lower alkyl ester and methanol or a mixture of a lower halogenated hydrocarbon and methanol; coating at least an outer surface of a stent body of a cylindrical configuration having outer and inner surfaces with a diamond-like thin film coated on the surfaces; and after the coating, removing the solvent to complete a first coated layer.

Anti-ephrinb2 antibodies and methods using same

The invention provides anti-EphrinB2 antibodies, and compositions comprising and methods of using these antibodies.

Aminodihydrothiazine derivatives

A composition having BACE 1 inhibitory activity containing a compound represented by the general formula (I): wherein ring A is an optionally substituted carbocyclic group or an optionally substituted heterocyclic group; E is lower alkylene; X is S, O, or NR′; R 1 is a hydrogen atom or lower alkyl; R 2a , R 2b , R 3a , R 3b , R 4a and R 4b is each independently a hydrogen atom, halogen, or hydroxy etc.; n and m are each independently an integer of 0 to 3; n+m is an integer of 0 to 3; R 5 is a hydrogen atom or substituted lower alkyl; its pharmaceutically acceptable salt, or a solvate thereof.

Administering anti-placental growth factor antibodies

The present invention relates to the field of pathological angiogenesis and arteriogenesis and, in particular, to a stress-induced phenotype in a transgenic mouse (PIGF −/− ) that does not produce Placental Growth Factor (PIGF) and that demonstrates an impaired vascular endothelial growth factor (VEGF)-dependent response. PIGF deficiency has a negative influence on diverse pathological processes of angiogenesis, arteriogenesis and vascular leakage comprising ischemic retinopathy, tumor formation, pulmonary hypertension, vascular leakage (edema formation) and inflammatory disorders. The invention thus relates to molecules that can inhibit the binding of PIGF to its receptor (VEGFR-1), such as monocloncal antibodies and tetrameric peptides, and to the use of these molecules to treat the above-mentioned pathological processes.

Antibodies that bind to OX40 and their uses

The present invention relates to antagonist antibodies or fragments thereof that bind to human OX40. More specifically, the present invention relates to an antagonist antibody or fragment thereof that binds to human OX40 comprising a heavy chain CDR1 comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 1, and/or a heavy chain CDR2 comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 2, and/or a heavy chain CDR3 comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 3; and/or comprising a light chain CDR1 comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 4, and/or a light chain CDR2 comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 5 and/or a light chain CDR3 comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 6.

Methods and compositions for treatment of cancer and autoimmune disease

The technology described herein relates to methods of inducing cell death. The technology described herein further relates to treating conditions including cancers and autoimmune diseases comprising administering inhibitors of double strand break repair. Also described herein are inhibitors of double strand break repair and methods of screening for such inhibitors.

Composition and methods for quenching free radicals and modulating inflammation

Compositions and methods useful in quenching free radicals, the compositions including dihydroquercetin, vitamin C and Arabinogalactan, specifically, larch arabinogalactan, effective to enhance the immune modulating properties of Larch Arabinogalactan by quenching the free radicals that initiate a cascade of oxidative stress and inflammation.

Peptide capable of binding to immunoglobulin

The present invention relates to a peptide capable of binding to an immunoglobulin, and to a fusion protein containing such a peptide. The present invention also relates to a pharmaceutical composition for the treatment or prevention of a disease caused by binding between C1q and an immunoglobulin, which comprises a peptide capable of binding to the immunoglobulin or a fusion protein with such a peptide, and to the like. The pharmaceutical composition provided by the present invention is effective particularly in treating arthritis and rheumatism.

Combinations of somatostatin-analogs with different selectivity for human somatostatin receptor subtypes

The present invention relates to a combination of two or more Somatostatin (SRIF) peptidomimetics (also referred to as Somatostatin- or SRIF-analogs) which have different selectivity for the five human somatostatin receptor subtypes, the use of such combination in the treatment of a disease mediated by activation of somatostatin receptors, and to pharmaceutical compositions comprising such a combination.

Calcium-sensing receptor-active compounds

Compounds of general formula (I), their use as calcium receptor-active compounds for the prophylaxis, treatment or amelioration of physiological disorders or diseases associated with disturbances of CaSR activity, such as hyperparathyroidism, pharmaceutical compositions comprising said compounds, and methods of treating diseases with said compounds.

Therapeutically Active Alpha-MSH Analogues

The invention describes peptide analogues of α-melanocyte-stimulating hormone (α-MSH), which possess an increased efficacy compared to the native α-MSH peptide. The α-MSH analogues exhibit increased anti-inflammatory effects and increased capability to prevent ischemic conditions compared to α-MSH. The invention further discloses use of the peptides for the manufacture of pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of a condition in the tissue of one or more organs of a mammal, and moreover pharmaceutical compositions.

Compounds and methods for delivery of prostacyclin analogs

This invention pertains generally to prostacyclin analogs and methods for their use in promoting vasodilation, inhibiting platelet aggregation and thrombus formation, stimulating thrombolysis, inhibiting cell proliferation (including vascular remodeling), providing cytoprotection, preventing atherogenesis and inducing angiogenesis. Generally, the compounds and methods of the present invention increase the oral bioavailability and circulating concentrations of treprostinil when administered orally. Compounds of the present invention have the following formula:

Inhibitors of c-fms kinase

The invention is directed to compounds of Formula I: wherein Z, X, J, R 2 and W are set forth in the specification, as well as solvates, hydrates, tautomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, that inhibit protein tyrosine kinases, especially c-fms kinase. Methods of treating autoimmune diseases; and diseases with an inflammatory component; treating metastasis from ovarian cancer, uterine cancer, breast cancer, prostate cancer, lung cancer, colon cancer, stomach cancer, hairy cell leukemia; and treating pain, including skeletal pain caused by tumor metastasis or osteoarthritis, or visceral, inflammatory, and neurogenic pain; as well as osteoporosis, Paget's disease, and other diseases in which bone resorption mediates morbidity including rheumatoid arthritis, and other forms of inflammatory arthritis, osteoarthritis, prosthesis failure, osteolytic sarcoma, myeloma, and tumor metastasis to bone with the compounds of Formula I, are also provided.

Compstatin and analogs thereof for eye disorders

The present invention features the use of compstatin and complement inhibiting analogs thereof for treating and/or preventing age related macular degeneration and other conditions involving macular degeneration, choroidal neovascularization, and/or retinal neovascularization. The invention also provides compositions comprising compstatin or a complement inhibiting analog thereof and a second therapeutic agent. The invention also provides compositions comprising compstatin or a complement inhibiting analog thereof and a gel-forming material, e.g., soluble collagen, and methods of administering the compositions.

Peptide therapeutics and methods for using same

Disclosed herein are methods and compositions for the treatment and/or prevention of diseases or conditions comprising administration of GLP-1, and/or naturally or artificially occurring variants or analogues of GLP-1, or pharmaceutically acceptable salts thereof, alone or in combination with one or more active agents (e.g., an aromatic-cationic peptide such as D-Arg-2′6′-Dmt-Lys-Phe-NH 2 ).

Parenteral Composition Comprising Microspheres With a Diameter Between 10 And 20 Microns

The present invention relates to pharmaceutical formulations suitable for targeting particular tissue and/or organ(s) with a formulated active ingredient, for example when administered upstream of the target organ or tissue, and to use of the same in treatment, methods of treatment administering the same and methods of preparing the formulations. The pharmaceutical formulations of the invention are for parenteral administration to a target tissue and comprise particles containing an active ingredient, and a biodegradable excipient, wherein 90% or more of the particles have a diameter of between 10 and 20 microns and the formulation is substantially free of particles with a diameter greater than 50 microns and less than 5 microns, such that where the formulation is administered upstream of the target tissue the ability of the active to pass through the target tissue and pass into systemic circulation is restricted.

Pharmaceutical formulations and use thereof in the prevention of stroke, diabetes and/or congestive heart failure

The present invention relates to use of an inhibitor of the renin-anglotensin system (RAS) or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, such as ramipril or ramiprilat, in the prevention of stroke, diabetes and/or congestive heart failure (CHF).

Novel pyridine derivatives as sphingosine 1-phosphate (s1p) receptor modulators

The present invention relates to novel pyridine derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of sphingosine-1-phosphate receptors.

2,4- diaminopyrimidine derivatives

There are provided compounds of formula I wherein X, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 and R 9 are as indicated in claim 1 , useful in disorders where ZAP-70 and/or Syk inhibition plays a role or caused by a malfunction of signal cascades connected with FAK.

Pyrido [2, 3 - b] pyrazine derivatives and their therapeutical uses

The present invention relates to novel pyrido[2,3-b]pyrazine derivatives of formula (I) and to the use of such compounds in which the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction by ATP consuming proteins like kinases plays a role, particularly to inhibitors of TGF-beta receptor kinases, and to the use of such compounds for the treatment of kinase-induced diseases, in particular for the treatment of tumors.

Migrastatin analogs and uses thereof

The present invention provides compounds having formula (I): and additionally provides methods for the synthesis thereof, compositions thereof, and methods for the use thereof in the treatment of various disorders including cancer, metastasis and disorders involving increased angiogenesis, wherein R 1 -R 6 , R a -R c , Q, Y 1 , Y 2 and n are as defined herein.

Indole compounds as an inhibitor of cellular necrosis

The present invention relates to new indole compounds, pharmaceutically acceptable salts or isomers thereof which are useful for the prevention or treatment of cellular necrosis and necrosis-associated diseases. The present invention also relates to a method and a composition for the prevention or treatment of cellular necrosis and necrosis-associated diseases, comprising said indole compounds as an active ingredient.

Drug Eluting Implantable Medical Device With Hemocompatible And/Or Prohealing Topcoat

The present invention relates to implantable medical devices coated with polymer having hemocompatible and/or prohealing moieties appended thereto and to their use in the treatment of vascular diseases.

Methods of using chimeric coiled-coil molecule

The present application discloses a method of treating a disease that is treatable by therapeutic angiogenesis comprising administering to a needy subject an effective amount of a chimeric coiled coil molecule comprising a coiled-coil domain linked to a receptor binding domain of a ligand.

N-((1r,2s,5r)-5-(tert-butylamino)-2-((s)-3-(7-tert-butylpyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)acetamide, a dual modulator of chemokine receptor activity, crystalline forms and processes

The present invention provides a novel antagonist: N-((1R,2S,5R)-5-(tert-butylamino)-2-((S)-3-(7-tert-butylpyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrrolidin -1-yl)cyclohexyl)acetamide: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug, thereof, having unexpected dual CCR-2 and CCR-5 receptor activity. Crystalline forms, metabolites, pharmaceutical compositions containing the same and methods of using the same as agents for the treatment of inflammatory diseases, allergic, autoimmune, metabolic, cancer and/or cardiovascular diseases are also disclosed. The present disclosure also provides processes for preparing compounds of Formula (I) as provided herein, including N-((1R,2S,5R)-5-(tert-butylamino)-2-((S)-3-(7-tert-butylpyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)acetamide. Compounds that are useful intermediates of the process are also provided herein.

Therapeutic dll4 binding proteins

Improved DLL4 binding proteins are described, including antibodies, CDR-grafted antibodies, human antibodies, and DLL4 binding fragments thereof, proteins that bind DLL4 with high affinity, and DLL4 binding proteins that neutralize DLL4 activity. The DLL4 binding proteins are useful for treating or preventing cancers and tumors and especially for treating or preventing tumor angiogenesis, and/or other angiogenesis-dependent diseases such as ocular neovascularization, or angiogenesis-independent diseases characterized by aberrant DLL4 expression or activity such as autoimmune disorders including multiple sclerosis.

Pyrazolopyrimidines and related heterocycles as ck2 inhibitors

The invention provides compounds that inhibit protein kinase CK2 activity (CK2 activity), and compositions containing such compounds. These compounds and compositions are useful for treating proliferative disorders such as cancer, as well as other kinase-associated conditions including inflammation, pain, and certain immunological disorders, and have the following general formula:

Il-1 binding proteins

Proteins that bind IL-1α and IL-1β are described along with their use in compositions and methods for treating, preventing, and diagnosing IL-1-related disorders and for detecting IL-1α and IL-1β in cells, tissues, samples, and compositions.

Biological inorganic compound complex having reduced oxygen and high reducing ability

Provided is an inorganic composite compound having reduced oxygen and a high reducing ability, which includes elements having a positive atomic valence of a plant-derived component and a sulfur compound. The compound provides a therapeutic treatment effect and a pharmacological effect and is useful to suppress the influence of active oxygen (oxidization) and cannot be produced by a synthetic chemical technique. A method of producing the same is also provided.

Dosage Forms and Related Therapies

This invention is directed in part to novel doses, dosage formulations, and routes of administration of such doses and dose formulations, said dose and dose formulations containing one or more copper chelators, for example, one or more trientine active agents, including trientine analogues, trientine salts, trientine prodrugs, and trientine derivatives, useful in the treatment of diseases, disorders and conditions, including in indications where copper may play a role.

Pharmaceutical Products and Drug Combinations for Treating Atherosclerosis by Stabilizing Atherosclerotic Plaques and Promoting Plaque Regression

Foamy macrophages with senescence markers accumulate in the subendothelial space at the onset of atherosclerosis where they drive pathology by increasing expression of key atherogenic and inflammatory cytokines and chemokines. This invention provides senolytic agents that remove senescent cells that are present in or around atherosclerotic plaques. The agents inhibit or reverse thinning of the fibrous cap on atherosclerotic plaques. This has the effect of stabilizing the plaques, inhibiting rupture and preventing pathological sequelae that manifest as coronary artery disease. Senolytic agents used in this way complement the action of statins and other drugs that cause plaque regression. Thus, senolytic agents and lipid lowering drugs can be used in combination for enhanced therapeutic effect. 1. A method of preventing progression of atherosclerosis in a subject , comprising contacting an atherosclerotic plaque in the subject with a compound that is either a means for selectively inhibiting Bcl 2 or Bcl-xL or a means for inhibiting mouse double minute 2 homolog (MDM2) , wherein the compound is administered in an amount that is effective in eliminating p16 positive senescent cells from the plaque.2. The method of claim 1 , wherein the compound is a means for selectively inhibiting Bcl-2 or Bcl-xL.3. The method of claim 2 , wherein the compound is ABT-263 (Navitoclax) claim 2 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof.4. The method of claim 2 , wherein the compound is selected from WEHI-539 claim 2 , A-1155463 claim 2 , ABT-737 claim 2 , ATB-199 claim 2 , Obatoclax claim 2 , BXI-61 claim 2 , BXI-72 claim 2 , 2 claim 2 ,3-DCPE claim 2 , “Compound 21” (R)-4-(4-chlorophenyl)-3-(3-(4-(4-(4-((4-(dimethylamino)-1-(phenylthio)butan-2-yl)amino)-3-nitrophenylsulfonamido)phenyl)piperazin-1-yl)phenyl)-5-ethyl-1-methyl-1H-pyrrole-2-carboxylic acid claim 2 , “Compound 14” (R)-5-(4-Chlorophenyl)-4-(3-(4-(4-(4-((4-(dimethylamino)-1-(phenylthio)butan-2-yl)amino)-3- ...

Genetically modified mesenchymal stem cells expressing alpha-1 antitrypsin (aat)

Genetically modified mesenchymal stem cells can be used as a medicament in the treatment of medical conditions associated with inflammation and/or an unwanted immune response in subjects without an alpha1-antitrypsin (AAT) deficiency. The stem cells include an exogenous nucleic acid, which includes (i) an Alpha-1 antitrypsin (AAT) encoding region operably linked to (ii) a promoter or promoter/enhancer combination.

METHOD OF MANUFACTURING BISPECIFIC ANTIBODIES, BISPECIFIC ANTIBODIES AND THERAPEUTIC USE OF SUCH ANTIBODIES

The invention relates to bivalent bispecific monoclonal antibodies (bbmAb) or variants thereof, and methods of manufacturing such antibodies by co-expressing modified Fc-mutated derivatives of two different monoclonal antibodies in mammalian cell lines. 2. The bispecific antibody according to claim 1 , wherein the first and second constant heavy chain are human IgA claim 1 , IgD claim 1 , IgE claim 1 , IgG claim 1 , or IgM claim 1 , preferably IgD claim 1 , IgE or IgG claim 1 , such as human IgG1 claim 1 , IgG2 claim 1 , IgG3 claim 1 , or IgG4 claim 1 , preferably IgG1.3. The bispecific antibody according to claim 2 , wherein the wherein the first variable light chain is of lamba1 type claim 2 , and the second variable light chain is of kappa 6 type.4. The bispecific antibody according to claim 3 , wherein the first and second constant heavy chain are IgG1 claim 3 , and whereina. the first constant heavy chain has point mutations generating a knob structure and the second constant heavy has point mutations generating a hole structure, orb. the first constant heavy chain has point mutations generating a hole structure and the second constant heavy has point mutations generating a knob structure, and optionallyc. the first and second constant heavy chains have mutations resulting in a disulfide bridge.5. The bispecific antibody of claim 1 , comprising a first immunoglobulin VH1 domain claim 1 , a first immunoglobulin VL1 domain claim 1 , a second immunoglobulin VH2 domain and a second immunoglobulin VL2 domain claim 1 , wherein: i. hypervariable regions complementarity determining region 1 (CDR1), complementarity determining region 2 (CDR2) and complementarity determining region 3 (CDR3), said CDR1 having the amino acid sequence SEQ ID NO:76, said CDR2 having the amino acid sequence SEQ ID NO:77, and said CDR3 having the amino acid sequence SEQ ID NO:78; or', 'ii. hypervariable regions CDR1, CDR2 and CDR3, said CDR1 having the amino acid sequence SEQ ID NO:79, said ...

Treatment of amd using aav sflt-1

The present disclosure provides compositions and methods for the prevention or treatment of ocular neovascularization, such as AMD, in a human subject, by administering subretinally a pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically effective amount of a vector comprising a nucleic acid encoding soluble Fms-related tyrosine kinase-1 (sFlt-1) protein to the human subject.

NGAL for Diagnosis of Renal Conditions

Use of serum neutrophil gelatinase-associated lipocalin (NGAL) as a biomarker, alone or in conjunction with creatinine to aid in the diagnosis of renal conditions such as acute tubular necrosis and acute renal failure, and a method and a kit for assigning a diagnosis of acute tubular necrosis or acute renal failure to a subject based on the correlation between the levels of NGAL and optionally creatinine in a sample obtained from a subject when compared to a sample obtained from a normal subject not experiencing acute tubular necrosis or acute renal failure.

Pharmaceutical compositions comprising prasugrel and cyclodextrin derivatives and methods of making and using the same

The present invention is directed to pharmaceutical compositions comprising prasugrel and a cyclodextrin derivative, and methods of making and using the same.

Pharmaceutical compositions comprising prasugrel and cyclodextrin derivatives and methods of making and using the same

The present invention is directed to pharmaceutical compositions comprising prasugrel and a cyclodextrin derivative, and methods of making and using the same.

Norovirus vaccine formulations

The present invention relates to antigenic and vaccine compositions comprising Norovirus antigens and adjuvants, in particular, mixtures of monovalent VLPs and mixtures of multivalent VLPs, and to a process for the production of both monovalent and multivalent VLPs, the VLPs comprising capsid proteins from one or more Norovirus genogroups.

Pharmaceutical composition for treatment of aortic aneurysm

The present invention addresses the problem of providing a therapeutic agent for abdominal aortic aneurysms, with which pharmacotherapy is possible.The present invention provides a therapeutic agent for an aortic aneurysm comprising, as an active component, (−)-6-[3-[3-cyclopropyl-3-[(1R,2R)-2-hydroxycyclohexyl]ureido]propoxy]-2(1H)-quinolinone or a salt thereof, or a solvate of these.

Compounds and methods for the treatment of vascular disease

The present invention relates to a method for the treatment of vascular dysfunction, reducing ischemic pain and/or treatment of a vascular disease comprising administering a therapeutically effective amount of Annexin A5 or a functional analogue or variant thereof to a patient in need of such treatment. The vascular dysfunction, ischemic pain and/or vascular disease may be associated with impaired endothelium mediated vasodilatation, a reduced eNOS activity, and/or a reduced NO bioavailability. The patient may be suffering from a disease selected from angina pectoris, ischemic heart disease, peripheral artery disease, systolic hypertension, migraine, type 2 diabetes and erectile dysfunction.

Methods and compounds for modulating the secretion or expression of adhesion proteins or angiopoietins of cells

This invention provides methods, processes, compounds and compositions for modulating the gene expression or secretion of adhesion proteins, angiopoietins or their receptors to cure diseases, for anti-angiogenesis and for treating parasites, wherein the adhesion proteins or receptors comprise fibronectin, integrins family, myosin, vitronectin, collagen, laminin, glycosylation cell surface proteins, polyglycans, cadherin, heparin, tenascin, CD 54, CAM, elastin and FAK; wherein the angiopoietins comprise angiopoietin 1, angiopoietin 2, angiopoietin 3, angiopoietin 4, angiopoietin 5, angiopoietin 6, angiopoietin 7, angiopoietin-like 1, angiopoietin-like 2, angiopoietin-like 3, angiopoietin-like 4, angiopoietin-like 5, angiopoietin-like 6, and angiopoietin-like 7; wherein the cancers comprise breast cancer, leukocyte cancer, liver cancer, ovarian cancer, bladder cancer, prostate cancer, skin cancer, bone cancer, brain cancer, leukemia cancer, lung cancer, colon cancer, CNS cancer, melanoma cancer, renal cancer, cervical cancer, esophageal cancer, testicular cancer, spleenic cancer, kidney cancer, lymphatic cancer, pancreas cancer, stomach cancer and thyroid cancer.

EXOSOME ACTIVE FORMULATION FOR PROMOTING ENDOTHELIAL CELL ANGIOGENESIS, AND PREPARATION METHOD AND APPLICATION

An exosome active formulation for promoting endothelial cell angiogenesis, and a preparation method and use thereof include the following steps: isolating primary umbilical vein endothelial cells and performing cell culture and passage; adding anisodamine to a culture medium of the subcultured endothelial cells to treat the endothelial cells, and then replacing the culture medium with a new endothelial cell culture medium to continue the culture of the endothelial cells; extracting exosomes from the endothelial cell culture medium obtained after the endothelial cells are cultivated; and identifying the exosomes. The exosome active formulation for promoting endothelial cell angiogenesis prepared by the preparation method and its use in the manufacture of a medicament for treating microvascular injury, microcirculation dysfunction and cardio-cerebral infarction. 1. A preparation method of an exosome active formulation for promoting endothelial cell angiogenesis comprises the following steps:(1) isolating primary umbilical vein endothelial cells and performing cell culture and passage so as to form a culture medium of subcultured endothelial cells;(2) adding anisodamine to said culture medium of the subcultured endothelial cells to treat the endothelial cells, and then replacing the culture medium with a new endothelial cell culture medium to continue the culture of the endothelial cells so as to form cultivated endothelial cells;(3) extracting exosomes from the new endothelial cell culture medium obtained after the endothelial cells are cultivated; and(4) identifying the exosomes.2. The preparation method of an exosome active formulation for promoting endothelial cell angiogenesis according to claim 1 , wherein the subcultured endothelial cells are endothelial cells of passages 3˜5.3. The preparation method of an exosome active formulation for promoting endothelial cell angiogenesis according to claim 1 , wherein the endothelial cell culture medium is a basic culture ...

CAPILLARY VESSEL-DERIVED STEM CELLS, USE OF THE SAME, AND, METHOD FOR PRODUCING THE SAME

The present invention relates to an isolated mesenchymal stem cell-like human multipotent stem cell population characterized by being EphA7 positive, medical materials containing the cell population, and a method for producing the cell population comprising separating EphA7-positive cells from adherent cells derived from a tissue comprising capillary vessels. 1. An isolated mesenchymal stem cell-like human multipotent stem cell population , which is positive for EphA7.2. The cell population according to claim 1 , which is positive for one or more pericyte markers.3. The cell population according to claim 1 , which is positive for one or more neural stem cell markers.4. The cell population according to claim 1 , which is negative for CD34 and CD45.5. The cell population according to claim 1 , which is not derived from brain.6. The cell population according to claim 1 , which is derived from a tissue comprising capillary vessels.7. The cell population according to claim 1 , having sphere-forming ability.8. The cell population according to claim 1 , which can differentiate into mesenchymal cells.9. The cell population according to claim 1 , which can differentiate into neural cells.10. The cell population according to claim 1 , having vasculogenic potential.11. A medical material for tissue or organ regeneration claim 1 , comprising the cell population according to .12. The medical material according to claim 11 , wherein a tissue or an organ is selected from mesenchymal and neural tissues or organs.13. A method for producing a multipotent stem cell population claim 11 , comprising separating a EphA7-positive cells from adherent cells derived from a tissue comprising capillary vessels.14. The method according to claim 13 , comprising the steps of:separating adherent cells from the cells of the tissue comprising capillary vessels;separating pericyte marker-positive cells from the adherent cells; andseparating an EphA7-positive cells from the pericyte marker-positive ...

Inhibition of microsomal prostaglandin e2 (pge2) synthase-1 (mpges-1)

Disclosed methods of inhibiting microsomal prostaglandin E2 (PGE 2 ) synthase-1 (mPGES-1) make use of ceftriaxone, aztreonam, cefotetan, pharmaceutically-acceptable salts thereof, and combinations thereof.

Tissue protective peptides and uses thereof

The present invention is directed to novel tissue protective peptides. The tissue protective peptides of the invention may bind to a tissue protective receptor complex. In particular, the present invention is drawn to tissue protective peptides derived from or sharing consensus sequences with portions of cytokine receptor ligands, including Erythropoietin (EPO), that are not involved in the binding of the ligand to the receptor complex, e.g., to the EPO receptor homodimer. Accordingly, the tissue protective peptides of the invention are derived from the amino acid sequences of regions of cytokine receptor ligands that are generally located on or within the region of the ligand protein that is opposite of the receptor complex, i.e., are generally derived from amino acid sequences of regions of the ligand protein that face away from the receptor complex while the ligand is bound to the receptor. The invention is further directed to the consensus sequences for use in engineering a synthetic tissue protective peptide. These tissue protective peptides also include fragments, chimeras, as well as peptides designed to mimic the spatial localization of key amino acid residues within the tissue protective receptor ligands, e.g., EPO. The invention further encompasses methods for treating or preventing a disease or disorder using tissue protective peptides of the current invention. The invention also encompasses methods for enhancing excitable tissue function using tissue protective peptides of the current invention.

Novel Hydrogen Sulfate Salt

The present invention relates to Compound 1 hydrogen sulfate salt and solvates, crystalline forms and amorphous forms thereof, and to processes for their preparation.

Base addition salts of nitroxoline and uses thereof

Novel base addition salts of nitroxoline with improved solubility and increased urine secretion under physiological conditions are described. Pharmaceutical compositions and methods of treatment using the pharmaceutical compositions are also described.

RAPIDLY IMPROVING VASCULAR CONDITIONS BY ADMINISTERING VITAMIN K

A method for rapidly improving cardiovascular function, reducing arterial stiffness and reversing calcification of a blood vessel in a mammal comprising administering to the mammal an effective amount of vitamin K for a period of less than 6 months. Also a method for increasing endothelial nitric oxide production in mammals comprising administering to the mammal an effective amount of vitamin K for a period of less than 6 months. The vitamin K can be administered together with additional substances such as vitamin D. 1. A method for improving cardiovascular function , elasticity , pulse wave velocity or endothelial dysfunction , reducing arterial stiffness and/or for reversing calcification of a blood vessel in a mammal , comprising administering to the mammal an effective amount of vitamin K for a period of less than 6 months.2. The method according to claim 1 , wherein said vitamin K is vitamin K2 and/or vitamin K1.3. The method according to claim 1 , wherein said vitamin K is a combination of vitamin K1 and vitamin K2.4. The method according to claim 1 , wherein said vitamin K is menaquinone-7.5. The method according to claim 1 , wherein said mammal is suffering from a disease selected from the group consisting of CKD claim 1 , arteriosclerosis claim 1 , osteoarthritis claim 1 , inflammation-induced calcification claim 1 , tumor-induced calcification claim 1 , skin calcification claim 1 , and calcifylaxis in end-stage renal disease claim 1 , and/or wherein said mammal has received a kidney transplant.6. The method according to claim 5 , wherein said arteriosclerosis is Monckeberg's sclerosis claim 5 , said inflammation-induced calcification is Bechterev's disease claim 5 , or said skin calcification is pseudo-xanthoma elasticium.7. The method according to claim 1 , wherein said vitamin K is administered for a period of less than 3 months.8. The method according to claim 7 , wherein said vitamin K is administered for a period of less than 6 weeks.9. The method ...

Pharmaceutical formulations of c1 esterase inhibitor

The present invention relates to pharmaceutical formulations comprising the C1 esterase inhibitor (“C1-INH”), exhibiting a higher stability for prolonged storage and a reduced kinematic viscosity for ameliorated use in treating or preventing disorders related to kinin formation.

Arginase Inhibitors and Methods of Use Thereof

The present invention includes arginase enzyme inhibitors, compositions comprising these arginase inhibitors, and methods of treating or diagnosing conditions characterized either by abnormally high arginase activity or abnormally low nitric oxide levels in a mammal, comprising administering compositions of the invention to the mammal.

Isoquinolinesulfonyl derivative as rho kinase inhibitor

The present invention discloses a class of isoquinolinesulfonyl derivatives as RHO kinase inhibitors, and pharmaceutical compositions thereof, and relates to pharmaceutically acceptable uses thereof. Specifically, the present invention relates to a compound as represented by formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

METHODS OF TREATING ANEURYSMS

The present disclosure relates to the use of a platelet inhibitor to prevent and/or treat aneurysms. The methods include prevention and/or treatment of aneurysms with the administration of a platelet inhibitor to a subject. The present disclosure further provides kits for performing such methods. 1. A method for treating an aneurysm in a subject in need thereof , comprising administering a therapeutically effective amount of a platelet inhibitor to the subject.2. The method of claim 1 , wherein the platelet inhibitor is selected from the group consisting of a glycoprotein IIB/IIIA inhibitor claim 1 , a CXCL7 inhibitor claim 1 , a CXCR1/2 inhibitor claim 1 , and a combination thereof.3. The method of claim 2 , wherein the glycoprotein IIB/IIIA inhibitor is clopidogrel claim 2 , a salt thereof claim 2 , or a derivative thereof.4. The method of claim 2 , wherein the CXCL7 inhibitor is an antibody anti-CXCL7.5. The method of claim 2 , wherein the CXCR1/2 inhibitor is reparixin claim 2 , a salt thereof claim 2 , or a derivative thereof.6. The method of claim 1 , wherein the aneurysm is an abdominal aortic aneurysm claim 1 , a thoracic aortic aneurysm claim 1 , or a cerebral aneurysm.7. The method of claim 1 , further comprising administering a therapeutically effective amount of a secondary aneurysm inhibitor.8. The method of claim 1 , wherein the platelet inhibitor is administered to the subject at a dose from about 0.05 mg/kg to about 100 mg/kg.9. The method of claim 1 , wherein administration of the platelet inhibitor reduces the development claim 1 , growth and/or rupture of the aneurysm.10. A method for preventing or reducing the risk of growth and/or rupture of an aneurysm in a subject in need thereof claim 1 , comprising administering a therapeutically effective amount of a platelet inhibitor to the subject.11. The method of claim 10 , wherein the platelet inhibitor is selected from the group consisting of a glycoprotein IIB/IIIA inhibitor claim 10 , a CXCL7 ...

LOW ERUCTATION COMPOSITION AND METHODS FOR TREATING AND/OR PREVENTING CARDIOVASCULAR DISEASE IN A SUBJECT WITH FISH ALLERGY/HYPERSENSITIVITY

In various embodiments, the present invention provides pharmaceutical compositions and methods for treating cardiovascular-related disease. 1. A method of reducing the risk of arterial plaque development in a subject on statin therapy , the method comprising administering to the subject about 4 g of ethyl icosapentate per day , wherein the subject has fasting baseline triglyceride levels between about 200 mg/dl to about 500 mg/dl.2. The method of claim 1 , wherein the ethyl icosapentate is present in a pharmaceutical composition and the ethyl icosapentate comprises at least about 96 wt. % of all omega-3 fatty acids in the pharmaceutical composition.3. The method of claim 2 , wherein about 1 g of the pharmaceutical composition is present in each of 4 capsules.4. The method of claim 2 , wherein the pharmaceutical composition is substantially free of fish proteins or fish allergens.5. The method of claim 1 , wherein the subject has or is at risk for developing a cardiovascular-related disease.6. The method of claim 5 , wherein the subject has coronary heart disease or hypertension.7. The method of claim 1 , wherein the subject further exhibits a reduction in triglyceride levels.8. The method of claim 7 , wherein the subject exhibits a reduction in triglyceride levels by at least about 5%.9. The method of claim 7 , wherein the subject exhibits a reduction in triglyceride levels by at least about 10%.10. The method of claim 7 , wherein the subject exhibits a reduction in triglyceride levels by at least about 15%.11. The method of claim 1 , wherein the subject is administered the ethyl icosapentate for at least about 2 years. This application is a continuation of U.S. patent application Ser. No. 16/702,236 filed Dec. 3, 2019, which is a continuation of U.S. patent application Ser. No. 16/179,623 filed Nov. 2, 2018, which is a continuation of U.S. patent application Ser. No. 13/990,316 filed Jan. 23, 2014, which is a National Stage Entry of International Application No. ...

Macrocyclic ghrelin receptor modulators and methods of using the same

The present invention provides novel conformationally-defined macrocyclic compounds that can function as selective modulators of the ghrelin receptor (growth hormone sceretagogue receptor, GHS-R1a and subtypes, isoforms and variants thereof). Methods of synthesizing the novel compounds are also described herein. These compounds are useful as agonists of the ghrelin receptor and as medicaments for treatment and prevention of a range of medical conditions including, but not limited to, metabolic and/or endocrine disorders, gastrointestinal disorders, cardiovascular disorders, obesity and obesity-associated disorders, central nervous system disorders, bone disorders, genetic disorders, hyperproliferative disorders and inflammatory disorders.

Methods of Treating Cancers, Autoimmune Disorders, and Other Conditions Associated with Chronic Inflammation

In one aspect, a method of treating a disorder associated with chronic inflammation includes administering to an individual in need thereof a therapeutically effective amount of isomyosmine or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In some aspects, the disorder is a cancer, an autoimmune disorder, hypertension, or autism. In other aspects, isomyosmine is administered to treat viral infections or disorders associated with elevated levels of hydrogen peroxide and/or other Reactive Oxygen Species (ROS).

Stable nimodipine parenteral formulation

A nimodipine injection concentrate and diluted formulation comprises nimodipine (base or salt), an effective amount of a hydrophilic surfactant, and a pharmaceutically acceptable carrier for injection which is an aqueous solution substantially free of organic solvent, such that the nimodipine is substantially contained in a concentrated injection solution, suspension, emulsion or complex as a micelle or a colloidal particle or an inclusion complex and the formulation is stable and clear. In certain embodiments, the hydrophilic surfactant is polysorbate 80.

PRODRUGS OF FUSED-BICYCLIC C5aR ANTAGONISTS

The present disclosure provides, inter alia, Compounds of Formulae IA, IB, IC, IIA, IIB and IIC or pharmaceutically acceptable salts thereof that are modulators of the C5a receptor. Also provided are pharmaceutical compositions and methods of use including the treatment of diseases or disorders involving pathologic activation from C5a and non-pharmaceutical applications. 2. The compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , having Formula IA.3. The compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , having Formula IB.4. The compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , having Formula IC.5. The compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , having Formula IIA.6. The compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , having Formula IIB.7. The compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , having Formula IIC.10. The compound of any one of to claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Pis selected from the group consisting of —CHOH claim 1 , —P(O)(OR) claim 1 , and —CH—O—P(O)(OR) claim 1 , wherein each Ris independently selected from the group consisting of H claim 1 , Calkyl claim 1 , phenyl claim 1 , and benzyl.11. The compound of any one of to claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Pis selected from the group consisting of an amino acid claim 1 , a dipeptide claim 1 , and a tripeptide.12. The compound of claim 12 , where said amino acid claim 12 , dipeptide claim 12 , or tripeptide moieties are independently selected from the group consisting of glycine claim 12 , alanine claim 12 , valine claim 12 , leucine claim 12 , isoleucine claim 12 , lysine claim 12 , cysteine claim 12 , aspartate claim 12 , glutamate claim 12 , histidine claim 12 , and phenylalanine claim 12 , wherein the N atom of each amino acid unit may be methylated ...

Methods of Treating Vascular Leakage Using CXCL12 Peptides

The present invention relates to methods for treatment of capillary leak syndrome and acute respiratory distress syndrome using CXCL12 peptides, specifically a constitutively monomeric CXCL12 peptide or a CXCL12 locked dimer polypeptide.

Methods and products for nucleic acid production and delivery

The present invention relates in part to nucleic acids, including nucleic acids encoding proteins, therapeutics and cosmetics comprising nucleic acids, methods for delivering nucleic acids to cells, tissues, organs, and patients, methods for inducing cells to express proteins using nucleic acids, methods, kits and devices for transfecting, gene editing, and reprogramming cells, and cells, organisms, therapeutics, and cosmetics produced using these methods, kits, and devices. Methods and products for altering the DNA sequence of a cell are described, as are methods and products for inducing cells to express proteins using synthetic RNA molecules, including cells present in vivo. Therapeutics comprising nucleic acids encoding gene-editing proteins are also described.

Novel benzyl azetidine derivatives as sphingosine 1-phosphate (s1p) receptor modulators

The present invention relates to novel benzyl azetidine derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of sphingosine-1-phosphate receptors.

Medicinal Composition of Extract of Seed of Emblica Officinalis and Method of Preparing the Same

A composition having an extract of seed of Emblica officinalis. Methods of preparing extract of seed of Emblica officinalis. An amla seed blend composition having various ratios of extracts of seeds of Emblica officinalis. Nutraceutical or pharmaceutical methods for decreasing the total cholesterol, decreasing triglyceride, decreasing blood glucose level, enhancing HDL-C levels, increasing the HDL-C level to total cholesterol ratio, lowering LDL-C levels, decreasing the CRP level, decreasing the intima media thickening, reducing hair fall in mammals especially human beings. The extract of seed of Emblica officinalis, or the amla seed blend composition is more effective compared to extracts prepared from fruits of Emblica officinalis.

COMPOSITION FOR IMPROVING VASCULAR ENDOTHELIAL FUNCTION

A composition for improving a vascular endothelial function contains enzyme-treated isoquercitrin. Furthermore, The composition can be provided in a food or a medication that contains the enzyme-treated isoquercitrin. Improving vascular endothelial function can result in adjustment of blood flow, vasodilation, improvement in blood pressure adjustment function, prevention of arteriosclerosis, or reduction of risk of arteriosclerosis. 15.-. (canceled)7. The method of claim 6 , wherein n is 1 in isoquercitrin.8. The method of claim 6 , wherein n is 2 to 11 in α-glucosyl-isoquercitrin.9. The method of claim 6 , wherein the one kind or two or more kinds of α-glucosyl-isoquercitrin is administered at 1.0 mg/kg body weight to 50 mg/kg body weight per dose.10. The method of claim 6 , wherein the mixture of isoquercitrin and one kind or two or more kinds of α-glucosyl-isoquercitrin is administered at 1.0 mg/kg body weight to 50 mg/kg body weight per dose. The present invention relates to a composition for improving vascular endothelial function, and more particularly to a composition for improving vascular endothelial function containing α-glucosyl-isoquercitrin.In Japan, circulatory diseases including cerebrovascular diseases and ischemic heart diseases are one of major causes of death. Furthermore, a circulatory disease not only causes death, but also leaves a sequelae even when the disease does not lead to death, and there are many cases where a person suffers from the same.In particular, stroke is a major factor of becoming bedridden and also a major social problem. Therefore, improvement in mortality and morbidity of circulatory diseases is required.It has been clarified that lifestyle habits are deeply involved in the onset of circulatory diseases such as stroke. Therefore, prevention measures by improving dietary habits and the like, taking effective supplements and the like are important.On the other hand, it is considered effective to improve vascular endothelial ...

Ask 1 inhibiting pyrrolopyrimidine derivatives

This invention relates to pyrrolopyrimidine derivatives of formula (I): where R 1 , X, p, R 4 , R 2 and R 3 are as defined herein, and their use as pharmaceuticals.

NEUROPROTECTIVE AGENTS DERIVED FROM SPIDER VENOM PEPTIDES

The invention relates to disulfide-rich peptides derived from spider venom and their use, particularly as neuroprotective agents. The invention also relates to nucleic acid molecules encoding the peptides as well as constructs and host cells comprising those nucleic acid molecules. 198-. (canceled)99. An isolated , synthetic , or recombinant peptide , wherein the peptide comprises an amino acid sequence consisting of an N terminal serine residue and any one of SEQ ID NOs: 18 , 19 , and 20.100. The isolated claim 99 , synthetic claim 99 , or recombinant peptide of claim 99 , wherein the peptide consists ofa) an amino acid sequence consisting of an N terminal serine residue and any one of SEQ ID NOs: 18, 19, and 20, orb) SEQ ID NO: 17.101. A pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the isolated claim 99 , synthetic claim 99 , or recombinant peptide of .102. The pharmaceutical composition of claim 101 , further comprising at least one pharmaceutically acceptable diluent claim 101 , adjuvant claim 101 , excipient claim 101 , buffer claim 101 , stabiliser claim 101 , isotonicising agent claim 101 , preservative claim 101 , or anti-oxidant.103. The pharmaceutical composition of claim 102 , further comprising at least one delivery enhancer to assist with transport of the peptide across the blood brain barrier (BBB) claim 102 , wherein the at least one delivery enhancer is selected from the group consisting of lipids claim 102 , polymers claim 102 , liposomes claim 102 , emulsions claim 102 , and nanoparticles.104. A method for treatment of a disease or condition in a subject claim 102 , wherein the disease or condition is caused by ASIC1a activity or contributed by ASIC1a activity claim 102 , the method comprising:administering a therapeutically effective amount of at least one isolated, synthetic, or recombinant peptide to the subject, wherein the peptide comprises an amino acid sequence selected from the group consisting of:(a) an amino ...

Bonding tissues and cross-linking proteins with naphthalimide compounds

Naphthalimide compounds are used in tissue bonding and protein cross-linking applications. When activated by an activating agent, such as light in the 400-500 nm absorption range, the naphthalimide compounds form chemically-reactive species that cross-link proteins, bond connective tissues together, and bond tissues and other biomaterials together. A naphthalimide-labeled biomolecule, such as a naphthalimide-labeled chitosan, is also capable of bonding tissues without subsequent direct illumination of the contacted tissue area. The naphthalimide compounds may be used in tissue or arterial repair, stabilization of an expanded arterial wall after angioplasty, tethering pharmaceutical agents to tissue surfaces to provide local drug delivery, and for chemically bonding skin care products, sunscreens, and cosmetics to the skin.

METHODS FOR TREATING OR PREVENTING CARDIOVASCULAR DISORDERS AND LOWERING RISK OF CARDIOVASCULAR EVENTS

The invention provides compositions and methods useful for treating or preventing cardiovascular disorders and lowering risk of cardiovascular events. 1. A method for treating or preventing a cardiovascular disorder , comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of:a) a CETP inhibitor; andb) an IsIDCY inhibitor.2. (canceled)3. The method of claim 1 , wherein the CETP inhibitor is dalcetrapib claim 1 , torcetrapib claim 1 , anacetrapib claim 1 , evacetrapib claim 1 , obicetrapib claim 1 , BMS795311 claim 1 , CP-800 claim 1 ,569 claim 1 , DLBS-1449 claim 1 , ATH-03 claim 1 , DRL-17822 claim 1 , JNJ-28545595 claim 1 , JNJ-28614872 claim 1 , BAY 19-4789 claim 1 , BAY 38-1315 claim 1 , or BAY 60-5521 claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt of any of the foregoing.4. The method of claim 1 , wherein the CETP inhibitor is{'sub': 's', 'S-[2-(1-isopentylc:7clohexa.necarbonylamino)phenyl]2,2-dimethylthiopropionate;'}S-[2-(1-isopentylcyclohexanecarbonylamino)phenyl]2-acetylamino-3-phenylthiopropionate;S-[2-(1-isopentylcyclohexanecarbonylamino)phenyl]3-pyridinethiocarboxylate;S-[2-(1-isopentylcyclohexanecarbonyiamino)phenyl]chlorothioacetate;S-[2-(1-isopentylcyclohex anecarbonytami no)phenyl ]methoxythioacetate;S-[2-(1-isopentylcyclohexanecarbonylamino)phenyl]thiopropionate;S-[2-(1-isopentylcyclohexanecarbonylamino)phenyl]phenoxy-thioacetate;S-[2-(1-isopentylcyclohexanecarbonylamino)phenyl]2-methylthiopropionate;S-[2-(1-isopentylcyclohexanecarbonylamino)phenyl]4-chlorophenoxythioacetate;S-[2-(1-isopentylcyclohexanecarbonylamino)phenyl]cyclopropanethiocarboxylate;S-[2-(1-isopentylcyclohexanecarbonylamino)phenyl]2-acetylamino-4-carbamoylthiobutyrate;S-[2-(1-isopentylcyclohexanecarbonylamino)phenyl]2-hydroxy-2-methylthiopropionate;S-[2-(1-isopentylcyclopentanecarbonylamino)phenyl]2,2-dimethylthiopropionate;S-[2-(1-isopentylcyclopentanecarbonylamino)phenyl]thioacetate;S-[4,5-dichloro-2-(1-isopentylcyclohexanecarbonylamino)-phenyl]2,2- ...

COMPOSITION FOR IMPROVING VASCULAR ENDOTHELIAL FUNCTION

The present invention provides a composition for improving vascular endothelial function, comprising: an ingredient selected from a monounsaturated fatty acid having 20 carbon atoms or more, a salt thereof, and an ester thereof as an active ingredient, in which the ratio of the monounsaturated fatty acid having 20 carbon atoms or more to the total fatty acids in the composition is 10 wt % or greater. The present invention also provides a composition for improving sleep, comprising an ingredient selected from a monounsaturated fatty acid having 20 carbon atoms or more, a salt thereof, and an ester thereof as an active ingredient. 112-. (canceled)13. A method of improving vascular endothelial function , including:administering a composition comprising an effective amount of an ingredient selected from a monounsaturated fatty acid having 20 carbon atoms or more, a salt thereof, and an ester thereof as an active ingredient to a subject, in which the ratio of the monounsaturated fatty acid having 20 carbon atoms or more to the total fatty acids in the composition is 10 wt % or greater.14. The method according to claim 13 , in which the active ingredient is an ingredient selected from a monounsaturated fatty acid having 20 carbon atoms claim 13 , a salt thereof claim 13 , and an ester thereof claim 13 , an ingredient selected from a monounsaturated fatty acid having 22 carbon atoms claim 13 , a salt thereof claim 13 , and an ester thereof claim 13 , or combinations thereof.15. The method according to claim 13 , in which the active ingredient is a glyceride containing the monounsaturated fatty acid having 20 carbon atoms or more as a constituent fatty acid.16. The method according to claim 15 , in which the glyceride is a triglyceride.17. The method according to claim 13 , in which the composition further includes an n-3 polyunsaturated fatty acid and an n-6 polyunsaturated fatty acid claim 13 , and wherein the area ratio of the n-3 polyunsaturated fatty acid to the n-6 ...

RNAi-MEDIATED INHIBITION OF HIF1A FOR TREATMENT OF OCULAR ANGIOGENESIS

RNA interference is provided for inhibition of HIF1A mRNA expression for treating patients with ocular angiogenesis, particularly for treating retinal edema, diabetic retinopathy, sequela associated with retinal ischemia, posterior segment neovascularization (PSNV), and neovascular glaucoma, and for treating patients at risk of developing such conditions.

Antibodies That Bind To OX40 and Their Uses

The present invention relates to antagonist antibodies or fragments thereof that bind to human OX40. More specifically, the present invention relates to an antagonist antibody or fragment thereof that binds to human OX40 comprising a heavy chain CDR1 comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 1, and/or a heavy chain CDR2 comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 2, and/or a heavy chain CDR3 comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 3; and/or comprising a light chain CDR1 comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 4, and/or a light chain CDR2 comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 5 and/or a light chain CDR3 comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 6.

Methods of Treating Inflammatory Conditions

The present invention provides methods for treating inflammatory diseases, or conditions associated with, or resulting in part from, elevated levels of IL-33 and IL-4, in particular inflammatory lung disorders. The methods of the present invention comprise administering to a subject in need thereof one or more therapeutically effective doses of an IL-33 antagonist alone or in combination with one or more therapeutically effective doses of an IL-4R antagonist. In certain embodiments, the methods of the present invention include use of the antagonists to treat any inflammatory disease or condition mediated in part by enhanced IL-33-mediated signaling and IL-4-mediated signaling. 169-. (canceled)70. A method for treating an inflammatory disease or disorder of the airway or lungs of a subject in need thereof , or at least one symptom associated with the inflammatory disease or disorder of the airway or lungs of the subject , the method comprising administering to the subject one or more doses of a therapeutically effective amount of an interleukin-33 (IL-33) antagonist in combination with one or more doses of a therapeutically effective amount of an interleukin-4 receptor (IL-4R) antagonist , wherein the IL-33 antagonist is a monoclonal antibody comprising three heavy chain complementarity determining regions , HCDR1-HCDR2-HCDR3 , comprising the amino acid sequences of SEQ ID NOs: 276-278-280 , respectively , and a heavy chain variable region (HCVR) comprising an amino acid sequence with 10 or fewer amino acid substitutions relative to SEQ ID NO: 274 , and three light chain complementarity determining regions , LCDR1-LCDR2-LCDR3 , comprising the amino acid sequences of SEQ ID NOs: 284-286-288 , respectively , and a light chain variable region (LCVR) comprising an amino acid sequence with 10 or fewer amino acid substitutions relative to SEQ ID NO: 282 , and wherein the IL-4R antagonist is a monoclonal antibody comprising three heavy chain complementarity determining ...