Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год

Применить Всего найдено 170396. Отображено 200.
10-06-2002 дата публикации

МОДИФИЦИРОВАННЫЕ НУКЛЕОЗИД-5'-ТРИФОСФАТЫ КАК АНТИВИРУСНЫЕ АГЕНТЫ

Номер: RU2183213C2

Описываются новые модифицированные нуклеозид-5'-трифосфаты общей формулы: R'''-P(= O)OH-CXX''-P(= O)OH-O-P(= O)OH-CH2-A-B, где В=тимин, аденин, урацил или 5-этилурацил; А имеет формулу (I), R'=Н или N3, R''=H или R и R''' вместе образуют двойную связь; Z=O или СН2; R'''=Ph, OAlkyl, Oph, NHPh; X'= X''= Br, F; или Х'=H, a X''=Br. Новые соединения являются антивирусными агентами, в частности, они способны ингибировать репродукцию вируса иммунодефицита человека в культуре лимфоцитов человека. 3 табл.

Подробнее
20-06-2002 дата публикации

УГЛЕВОДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2183638C2

Изобретение относится к углеводному производному общей формулы I, где R1= H или СН2ОSO3-; R2 и R3 независимо равны Н, (1-6С) алкил или SO3-; R4= OSO3-; n= 0 или 1; р=1 или 2; или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения по изобретению обладают антитромботической активностью. Также предложена фармацевтическая композиция для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных или связанных с тромбином, включающая указанное углеводное производное. 2 с. и 6 з.п.ф-лы.

Подробнее
20-09-2008 дата публикации

ПОЛИПЕПТИД (ВАРИАНТЫ), ДЕЙСТВУЮЩИЙ В КОМПЛЕКСЕ С РЕЦЕПТОРОМ АНДРОГЕНА, НУКЛЕИНОВАЯ КИСЛОТА (ВАРИАНТЫ), ВЕКТОР (ВАРИАНТЫ) И КЛЕТКА-ХОЗЯИН (ВАРИАНТЫ)

Номер: RU2333959C2

Изобретение относится к биотехнологии и генной инженерии. Полипептид с последовательностью SEQ ID NO:3 связывается с рецептором андрогенов и увеличивает способность рецептора андрогенов трансактивировать андроген-чувствительный ген. Предложены также нуклеиновая кислота, кодирующая такой полипептид, и вектор, содержащий такую нуклеиновую кислоту. Группа изобретений может быть использована для создания трансгенных животных, экспрессирующих ген белка, действующего в комплексе с рецептором андрогена, служащих моделями для разработки лекарственных средств для лечения рака. 12 н. и 12 з.п. ф-лы.

Подробнее
11-01-2023 дата публикации

ГЕМИСУЛЬФАТНАЯ СОЛЬ НУКЛЕОТИДА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСА ГЕПАТИТА С

Номер: RU2787616C2

Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики и направлена на лечение гепатита С. Раскрывается соединение представленной формулы. Кроме того, раскрыты фармацевтическая композиция для лечения или профилактики HCV, содержащая эффективное количество указанного соединения в фармацевтически приемлемом носителе, а также применение соединения по п. 1 для лечения вируса гепатита С (HCV) у человека. Группа изобретений обеспечивает эффективное лечение гепатита С. 4 н. и 28 з.п. ф-лы, 26 ил., 37 табл., 26 пр.

Подробнее
10-09-2002 дата публикации

АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ КАРБАМАТКЕТОЛИДОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ

Номер: RU2188827C2

Изобретение касается способа получения антибиотика группы макролидов, характеризующегося формулой (15), где заместители R1, R2, R3, R4, R5 имеют указанные в описании значения. Данные антибиотики применимы в качестве антибактериальных и антипротозойных средств для млекопитающих, включая человека, а также рыб и птиц. Изобретение также представляет новые соединения, которые могут быть получены с помощью получения антибиотика группы макролидов. 12 с. и 16 з.п.ф-лы.

Подробнее
27-11-2008 дата публикации

АНТИСМЫСЛОВЫЕ ОЛИГОНУКЛЕОТИДЫ (ODN) К Smad7 И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ОБЛАСТИ МЕДИЦИНЫ

Номер: RU2339697C2

Изобретение относится к области молекулярной биологии и может быть использовано в медицине. Получены химически модифицированные антисмысловые олигонуклеотиды (ODN), направленные на сайт 403 мРНК Smad7, которые отличаются тем, что in vivo демонстрируют существенно более высокие уровни биологической (ингибиторной) активности, чем в системе in vitro, и при этом не обнаруживают явных побочных эффектов. Предлагается использовать новые модифицированные формы ODN к Smad7 в качестве терапевтических агентов, в частности при лечении хронических воспалительных заболеваний пищеварительного тракта, таких как болезнь Крона и язвенные колиты. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 6 ил., 4 табл.

Подробнее
20-06-2008 дата публикации

ЭКСТРАКЦИОННЫЕ СПОСОБЫ ОЧИСТКИ ЦУКРАЛОЗЫ

Номер: RU2326887C2

Настоящее изобретение относится к вариантам экстракционного удаления примесей из композиции, содержащей примеси и цукралозу, которая используется в качестве подсластителя. Один из вариантов способа включает стадии: (а) осуществления первой жидкостной экстракции указанной композиции, содержащей цукралозу и примеси в первом растворителе, с помощью второго, по меньшей мере, частично несмешиваемого растворителя для осуществления удаления примесей в указанный второй растворитель; (b) осуществления второй жидкостной экстракции указанной композиции, содержащей цукралозу и примеси в первом растворителе, с помощью третьего, по меньшей мере, частично несмешиваемого растворителя для осуществления переноса цукралозы в указанный третий растворитель и удерживания примесей в указанном первом растворителе; где стадия (а) осуществляет удаление, по меньшей мере, части указанных примесей в указанный второй растворитель; и стадия (b) осуществляет перенос большей части цукралозы в указанный третий растворитель ...

Подробнее
20-02-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ГЛЮКОПИРАНОЗИЛОКСИПИРАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВАХ

Номер: RU2317302C2

Данное изобретение относится к новым производным глюкопиранозилоксипиразола общей формулы где R - водород, низшие алкил, ацил, алкоксикарбонил, ацилоксиметил или алкоксикарбонилоксиметил; один из Q и Т представляет группу общей формулы (где Р - водород, низшие ацил или алкоксикарбонил); тогда как другой - низший алкил или галоген(низший алкил); R2 - водород, низшие алкил, алкокси, алкилтио, галоген(низший алкил) или галоген; и при условии, что Р не представляет водород, когда R - водород или низший алкил, их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям для предотвращения реабсорбции глюкозы в почке и проявляющим ингибиторную активность в отношении SGLT2 человека, фармацевтическим комбинациям, которые используются для предотвращения или лечения заболеваний, связанных с гипергликемией. 9 н. и 27 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
20-04-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ СПИРОКЕТАЛЕЙ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПРОТИВ ДИАБЕТА

Номер: RU2416617C2

Изобретение относится к группе соединений общей формулы (I) (причем заместитель Q-A расположен на кольцевом атоме, который отделен двумя атомами от кольцевого атома, непосредственно присоединенного к замещенной глюцитольной группе), где R1, R2, R3 и R4 каждый независимо выбран из водорода, -C(=O)Rx и алкила, которая может быть замещена одним или более Ra, где Ra - фенил, и Rx - алкил; Ar1 - бензольное кольцо, которое может быть замещено алкилом или галогеном, тиофеновое кольцо или пиразиновое кольцо; Q представляет -(CH2)m-(L)p-; m - целое число, выбранное из 0-2, n - целое число, выбранное из 1 и 2, и р - целое число, выбранное из 0 и 1; L представляет -О-, А - фенил, который может быть замещен одним или более Rb, нафтил или 5-10-членная ароматическая гетероциклическая группа, содержащая атом азота или серы; Rb независимо выбран из алкила, который может быть замещен одним или более Rc, циклоалкила, алкенила, алкинила, галогена, гидроксила, цианогруппы, карбоксильной группы, алкоксигруппы ...

Подробнее
27-06-2011 дата публикации

СПОСОБ СУШКИ ОЛИГОСАХАРИДОВ НА ОСНОВЕ УРОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Номер: RU2422045C2
Принадлежит: Н.В. НЮТРИСИА (NL)

Изобретение относится к пищевой промышленности. Согласно предложенному способу смешивают порошок, содержащий олигосахарид на основе уроновой кислоты, воду, белок и углевод, с образованием водного раствора, который нагревают до температуры от 50 до 90°С. Добавляют в нагретый водный раствор жир и сушат посредством распыления с образованием порошковой композиции. При этом олигосахарид на основе уроновой кислоты имеет DP 2 - 250. Также предложен порошок, полученный указанным способом, и пищевой продукт, содержащий данный порошок. Группа изобретений позволяет получить продукт, который при длительном хранении не изменят цвет, запах и вкус. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 ил.

Подробнее
20-07-2011 дата публикации

БЕТА-L-2' ДЕЗОКСИНУКЛЕОЗИДЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЕПАТИТА В

Номер: RU2424016C2

Данное изобретение относится к лекарственным средствам для лечения хозяина, инфицированного вирусом гепатита В, содержащим соединения указанных структурных формулы или к их фармацевтически приемлемым солям. Кроме того, изобретение относится к фармацевтическим композициям для лечения хозяина, инфицированного вирусом гепатита В, на основе каждого из данных соединений в отдельности (или их фармацевтически приемлемой соли), а также в их комбинации с эффективным количеством соединения, выбранного из группы, состоящей из β-L-2-гидроксиметил-5-(цитозин-1-ил)-1,3-оксатиолана (3ТС), цис-2-гидроксиметил-5-(5-фторцитозина-1-ил)-1,3-оксатиолана (FTC), β-L-2'-фтор-5-метил-арабинофуранозил-уридин (L-FMAU), β-D-2,6-диаминопуриндиоксолана (DAPD), фамцикловира, пенцикловира, 2-амино-1,9-дигидро-9-[4-гидрокси-3-(гидроксиметил)2-метиленциклопентил]-6Н-пурин-6-она (энтекавир, ВMS-200475), 9-[2-(фосфоно-метокси)этил]аденина (РМЕА, адефовир, дипивоксил), лобукавира, ганцикловира и рибавирина. 6 н. и 6 з.п. ф-лы ...

Подробнее
03-05-2023 дата публикации

КОНЪЮГАТЫ И ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2795400C2

Изобретение относится к соединению, обладающему структурой, представленной формулой (321). В формуле (321): n1 представляет собой целое число от 1 до 3, и n3 представляет собой целое число от 0 до 4; каждый из m1, m2 и m3 независимо представляет собой целое число от 2 до 10; каждый из R10, R11, R12, R13, R14 и R15 независимо выбран из H, метила и этила; R4 представляет собой группу, способную связываться с активным лекарственным средством или активным агентом ковалентной связью, где активное лекарственное средство или активный агент представляет собой олигонуклеотид, а связь представляет собой фосфодиэфирную связь; каждый L1 представляет собой соединенную комбинацию по меньшей мере двух из групп A1, A4, A8, A10 и A11: где каждый j1 независимо представляет собой целое число от 1 до 20; каждый j2 независимо представляет собой целое число от 1 до 20; и представляет собой место присоединения группы к остальной части молекулы; каждый S1 независимо представляет собой M1, в котором любой активный ...

Подробнее
10-03-2011 дата публикации

ПОЛИСУЛЬФАТИРОВАННЫЕ ГЛИКОЗИДЫ И ИХ СОЛИ

Номер: RU2413734C2

Изобретение относится к группе соединений общей формулы (I), где R1, R2, R3, R4, R5 и R6 независимо друг от друга означают C1-4 алкил, -SO3H, полисульфатированную β-гликозильную или полисульфатированную дигликозильную группу, при условии, что, по меньшей мере, один из R1-R6 представляет собой полисульфатированную β-гликозильную или полисульфатированную дигликозильную группу, или их фармацевтически приемлемым солям, где гликозильная группа содержит молекулу пентопиранозы или гексопиранозы с конфигурацией по выбору, а дигликозильная группа содержит молекулу пентопиранозы или гексопиранозы с конфигурацией по выбору, одна гидроксильная группа которой гликозилирована другой молекулой пентопиранозы или гексопиранозы с конфигурацией по выбору. Изобретение относится также к фармацевтической композиции для использования в лечении острых или хронических воспалительных заболеваний дыхательных путей у млекопитающих на основе указанных соединений или их фармацевтически приемлемых солей. Кроме того, ...

Подробнее
10-10-2016 дата публикации

СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ПОЛИМЕРАЗЫ

Номер: RU2599013C2

Группа изобретений относится к медицине, а именно к способам и композициям для лечения вирусной инфекции. Для ингибирования вирусных полимераз нуклеиновых кислот субъекту вводят терапевтически эффективное количество соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли или гидрата. Группа изобретений относится также к способу лечения, подавления и предотвращения вирусной инфекции. Группа изобретений позволяет ингибировать вирусную РНК-полимеразу с подавлением синтеза РНК. 4 н. и 80 з.п. ф-лы, 15 пр., 14 ил., 8 табл.

Подробнее
06-08-2024 дата публикации

НОВЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ НУКЛЕОЗИДЫ И ОЛИГОМЕРЫ, ПОЛУЧЕННЫЕ ИЗ НИХ

Номер: RU2824141C2
Принадлежит: УНИВЕРСИТЕТ БЕРН (CH)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и олигонуклеотидам, полученным из них. В частности, настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) где один из T1 и Т2 представляет собой OR1 или OR2; и другой из T1 и Т2 представляет собой OR1 или OR2; где R1 представляет собой Н или гидроксил-защитную группу, где указанная гидроксил-защитная группа независимо в каждом случае выбрана из ацетила, бензила, трет-бутилдиметилсилила, трет-бутилдифенилсилила, тритила, 4-монометокситритила, 4,4'-диметокситритила (DMTr), 4,4',4''-триметокситритила (TMTr), 9-фенилксантин-9-ила (пиксила) и 9-(п-метоксифенил)ксантин-9-ила (МОХ), и R2 представляет собой фосфорсодержащий фрагмент, где указанный фосфорсодержащий фрагмент представляет собой фосфорамидитный фрагмент, представленный формулой (X) где R5 представляет собой С1-С9 алкил, замещенный циано; R6 и R7 независимо представляют собой С1-С9 алкил; или совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо ...

Подробнее
27-04-2001 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ УНИЧТОЖЕНИЯ НАСЕКОМЫХ ИЛИ КЛЕЩЕЙ (ВАРИАНТЫ), ИНСЕКТИЦИДНАЯ И ПРОТИВОКЛЕЩЕВАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ УНИЧТОЖЕНИЯ НАСЕКОМЫХ ИЛИ КЛЕЩЕЙ, ШТАММ SACCHAROPOLYSPORA SPINOSA, ИСПОЛЬЗУЕМЫЙ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ УНИЧТОЖЕНИЯ НАСЕКОМЫХ ИЛИ КЛЕЩЕЙ

Номер: RU2165704C2

Изобретение относится к получению новых инсектицидных средств микробиологическим синтезом. Способ получения соединения для уничтожения насекомых или клещей предусматривает культивирование одного из штаммов Saccharopolyspora spinosa NRRL 18 719, NRRL 18 720 или 18 823 в подходящей питательной среде в глубинных условиях при аэрации с последующим выделением индивидуальных соединений. На основе полученного соединения создана композиция, содержащая активное вещество и носитель. С помощью полученных соединений и композиций уничтожают насекомых или клещей путем обработки их мест обитания. 8 с. и 8 з.п. ф-лы, 13 табл.

Подробнее
10-08-2016 дата публикации

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА ЛЕВОКАРРИМИЦИНА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЯ

Номер: RU2593499C2

Изобретение относится к левокарримицину и его использованию для создания лекарств против инфекционных заболеваний. Предложенный левокарримицин представляет собой смесь изовалерилспирамицина III, II и I в качестве основного компонента и содержит один из следующих компонентов: изобутирилспирамицин III и II, бутирилспирамицин III и II, пропионилспирамицин III и II, а также ацетилспирамицин III и II, при этом содержание изовалерилспирамицина III не менее 30% по массе, суммарное содержание изовалерилспирамицина III, II и I не менее 60% по массе, а содержание ацилспирамицина от 80 до 98% по массе, и указанный левокарримицин также содержит спирамицин III и другие компоненты, среди которых содержание спирамицина III не превышает 1,0%, а суммарное содержание других компонентов составляет от 2,0 до 19% по массе, при этом изовалерилспирамицин III характеризуется пиками при 2θ=8,0°, 10,0°, 11,2°, 11,7°, 16,4°, 19,1°, 19,6°, 20,0°, 21,4°, 22,9°, 23,6° и 29,4°, изовалерилспирамицин II характеризуется ...

Подробнее
11-05-2023 дата публикации

ИММУНОСТИМУЛИРУЮЩИЕ ОЛИГОНУКЛЕОТИДЫ

Номер: RU2795701C2

Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая иммуностимулирующий олигонуклеотид, стимулирующий толл-подобный рецептор 21 (TLR21), вакцина для предупреждения или лечения болезни Ньюкасла, вектор экспрессии, иммуностимулирующая композиция для стимуляции толл-подобного рецептора 21 (TLR21), способ стимуляции толл-подобного рецептора 21 (TLR21) и способ вызывания иммунного ответа, опосредованный толл-подобным рецептором 21 (TLR21). В одном из вариантов реализации иммуностимулирующий олигонуклеотид содержит по меньшей мере один CpG мотив и обогащенную гуаниновыми нуклеотидами последовательность. Изобретение расширяет арсенал средств, стимулирующих TLR21. 6 н. и 1 з.п. ф-лы, 79 ил., 65 табл., 10 пр.

Подробнее
05-07-2023 дата публикации

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2799454C2

Группа изобретений относится к области фармацевтики, а именно к новым терапевтическим препаратам для лечения нейродегенеративных заболеваний, их получению и применению. Предложено соединение формулы I, а также применение соединения формулы I для получения лекарственного средства для профилактики, облегчения или лечения нейродегенеративных заболеваний или депрессии, и фармацевтическая композиция, содержащая указанное соединение и фармацевтически приемлемый носитель. Предложен также способ профилактики, облегчения или лечения нейродегенеративных заболеваний или депрессии, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, в частности, соединения II, III, IV или V. Предложены также способы получения соединений III, IV или V. Показано, что соединение формулы I может эффективно усиливать функционирование нервных стволовых клеток как в in vivo, так и in vitro экспериментах, и может быть применено в рамках лечебного ...

Подробнее
20-06-2011 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ РИБОФУРАНОЗИЛ-ПИРИМИДИНОВЫХ НУКЛЕОЗИДОВ

Номер: RU2421461C2

Настоящий способ обеспечивает получение 4-амино-1-((2R,3R,4R,5R)-3-фтор-4-гидрокси-5-гидроксиметил-3-метил-тетрагидро-фуран-2-ил)-1H-пиримидин-2-она формулы (IV), который является сильным ингибитором NS5B полимеразы вируса гепатита С (HCV). 1 з.п. ф-лы.

Подробнее
10-08-2002 дата публикации

СПОСОБ ВЫПОЛНЕНИЯ МАНИПУЛЯЦИИ С ПОСЛЕДОВАТЕЛЬНОСТЬЮ НУКЛЕИНОВОЙ КИСЛОТЫ, УСТРОЙСТВО ДЛЯ ПРОВЕДЕНИЯ МАНИПУЛЯЦИЙ НА ПОСЛЕДОВАТЕЛЬНОСТИ НУКЛЕИНОВОЙ КИСЛОТЫ, ПРОТОЧНЫЙ СОСУД, ТВЕРДЫЙ НОСИТЕЛЬ ДЛЯ ИММОБИЛИЗАЦИИ ПОСЛЕДОВАТЕЛЬНОСТИ НУКЛЕИНОВОЙ КИСЛОТЫ, ТВЕРДЫЙ НОСИТЕЛЬ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НОСИТЕЛЯ ДЛЯ ИММОБИЛИЗАЦИИ ПОСЛЕДОВАТЕЛЬНОСТИ НУКЛЕИНОВОЙ КИСЛОТЫ

Номер: RU2186852C2

Способ применим, в частности для анализа медицинских проб. Способ проведения манипуляции последовательностью нуклеиновой кислоты предусматривает обеспечение системы твердого носителя, с которым связан одноцепочечный олигонуклеотид, комплементарный специфической последовательности на нуклеиновой кислоте-мишени, более длинной, чем данный олигонуклеотид, добавление источника одноцепочечной нуклеиновой кислоты-мишени к системе твердого носителя, гибридизацию нуклеиновой кислоты-мишени с олигонуклеотидом и проведение манипуляции на гибридизованной нуклеиновой кислоте-мишени. Манипуляция может представлять собой, например, копирование или амплификацию последовательности нуклеиновой кислоты-мишени. В предпочтительном варианте обеспечен носитель в проточном сосуде, который облегчает промывание носителя для удаления примесей и оставления "чистой" пробы нуклеиновой кислоты-мишени, на которой может быть проведена манипуляция. Предпочтительно носитель имеет силоксановый матрикс, с которым связан олигонуклеотид ...

Подробнее
20-11-2002 дата публикации

СОЕДИНЕНИЕ САХАРА

Номер: RU2193039C2

Изобретение относится к химической и биотехнологической промышленности. Соединение сахара получено путем воздействия на фукоидан эндофукоиданлиазы. Данное соединение обладает биологической активностью и его применение позволяет анализировать структуру фукоидана. 9 з.п. ф-лы, 42 ил., 2 табл.

Подробнее
20-12-2002 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕМЦИТАБИНА

Номер: RU2194711C2
Принадлежит: НОРСК ХЮДРО АСА (NO)

Изобретение относится к производным гемцитабина формулы (I), где R1, R2, R3 независимо выбирают из водорода и C18 и С20 насыщенных и мононенасыщенных ацильных групп, при условии, что R1, R2, R3 не могут все быть водородом. Соединения по изобретению обладают противораковой активностью и могут входить в состав фармацевтической композиции с аналогичным назначением. Также предлагается способ получения производных гемцитабина, включающий взаимодействие гемцитабина с производным мононенасыщенной С18 или С20 жирной кислоты FaX, где Х представляет собой удаляемую группу, a Fa является ацильным остатком указанной кислоты. 3 с. и 8 з.п.ф-лы, 7 табл.

Подробнее
27-12-2008 дата публикации

НОВЫЕ НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА, СОСТАВЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2342398C2

Настоящее изобретение относится к новым нестероидным противовоспалительным соединениям, представленным формулой I: где М представляет собой макролидную субъединицу формулы D представляет собой нестероидную субъединицу, полученную из нестероидного противовоспалительного средства, L представляет собой соединительную группу с формулой X1-(CH2)m-Q-(CH2)n-X2, или их фармацевтически допустимым солям или отдельным диастереоизомерам. Кроме того, настоящее изобретение относится к способу получения соединений формулы I (варианты), к фармацевтическому составу на основе соединений формулы I или их фармацевтически допустимых солей, а также к применению соединений формулы I или их фармацевтически допустимых солей для получения медикамента (варианты). Значение заместителей R1-R6, А, В, Е, U, Y, Z, W, S1, М, D, X1, X2, Q, m, n указаны в формуле изобретения. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 7 схем.

Подробнее
20-02-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОФЕНГЛИКОЗИДА, СОДЕРЖАЩИЕ ЭТИ СОЕДИНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2317300C2

Настоящее изобретение относится к производным тиофенгликозида или их фармацевтически приемлемым солям общей формулы I где R1, R2 - водород, (С1-С6)-алкил, возможно замещенный фтором или фенил, А-(С0-С15)-алкандиил, причем один или несколько С-атомов могут быть заменены на -(С=O)-, -СН=СН-, -СН(ОН)- или -NH-; n означает число от 0 до 4; Cyc1 означает 5-6-членный ненасыщенный цикл, причем один С-атом может быть заменен на S; R3, R4, R5 - водород, F, Cl, Br, J, ОН, NO2, CN, СООН, СОО(С1-С6)-алкил, (С1-С8)-алкил, (С2-С6)-алкенил, (С1-С12-алкокси, НО-(С1-С6)-алкил, S-(С1-С6)-алкил, O-(СН2)0-фенил, или R3 и R4 вместе с соединенными с ними С-атомами образуют 5-7-членный насыщенный, частично или полностью ненасыщенный цикл Сус2, причем 1 или 2 С-атома могут быть заменены на О, R5 - водород. Соединения пригодны в качестве антидиабетических средств. Описаны также лекарственное средство на основе соединений I, способ его получения и применение соединений для получения лекарственного средства для лечения ...

Подробнее
27-12-2005 дата публикации

ПЕНТАСАХАРИДНЫЙ КОНЪЮГАТ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ

Номер: RU2266913C2
Принадлежит: АКЦО НОБЕЛЬ Н.В. (NL)

Описывается новый пентасахаридный конъюгат формулы (I); в которой R независимо представляет собой SO3-или СН3; вставка представляет гибкую вставку длиной 13-25 атомов; заряд пентасахаридного остатка уравновешен положительно заряженными противоионами; и общее количество сульфатных групп в пентасахаридном остатке составляет 4, 5 или 6. Способ его получения и фармацевтическая композиция на его основе для лечения заболеваний, опосредованных или связанных с тромбином. 3 н. и 6 з.п. ф-лы.

Подробнее
27-04-2001 дата публикации

ДИ- И ТРИВАЛЕНТНЫЕ НЕБОЛЬШИЕ МОЛЕКУЛЫ ИНГИБИТОРОВ СЕЛЕКТИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ СЕЛЕКТИНА

Номер: RU2165931C2

Изобретение относится к новым ди- и тривалентным небольшим ингибиторам селектина формулы II, где X выбран из группы, включающей -CN, -(CH2)nCO2H, -(CH2)nCONHOH, -O(CH2)m-CO2H, -(CH2)n COZ, -(CH2)nZ, -CH(CO2H), (CH2)mCO2H, -OH; Y = -(CH2)f; R1, R2 независимо выбирают из группы, включающей водород, низший алкил, галоген, -OZ, -NO2, -NH2; R3 выбирают из группы, включающей водород, низший алкил, гидрокси-низший алкил, амино-низший алкил, низший алкил-карбоновую кислоту; f = 1 - 6; n = 0 - 2; b = 0 - 2; m = 1 - 3; Z представляет низший алкил, фенил, или к их фармацевтически приемлемым солям, сложным эфирам, амидам. Также раскрыты фармацевтическая композиция на основе новых соединений и способ ингибирования связывания Е-селектина или Р-селектина с sLex или sLea. 3 с. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
10-08-2018 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОФЕНА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ САХАРНОГО ДИАБЕТА

Номер: RU2663835C2
Принадлежит: МЕТАБРЕЙН РИСЁЧ (FR)

Изобретение относится к производному тиофена общей формулы I,Y представляет собой фенильную группу, фурильную группу или бензо-1,3-диоксольную группу, причем указанная фенильная или фурильная группа необязательно замещена одной или несколькими группами, которые выбирают из -CN; атома галогена, который предпочтительно выбирают из Cl или F; -O(С-Салкила), предпочтительно -ОМе; X представляет собой группу -SOили группу, предпочтительно группу, гдепредставляет собой связь и W представляет собой атом кислорода или группу -NOR, где Rпредставляет собой атом водорода, C-Салкильную группу или (C-Cалкил)арильную группу, илиотсутствует и W представляет собой -ОН; Rпредставляет собой C-Cалкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена; С-Сциклоалкильную группу; арильную группу, предпочтительно необязательно замещенную; (C-Салкил)арильную группу; необязательно замещенную; -NH-арильную группу; необязательно замещенную; -NH(C-Cалкил)арильную группу; необязательно замещенную; гетероарильную группу ...

Подробнее
21-03-2018 дата публикации

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ФЛАВОНОИДОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2647842C2

Настоящее изобретение представляет соединение формулы I, пригодное в фармацевтической промышленности где R1, R2, R3 выбирают из Н или OR6; R6 выбирают из ОН, ацетила, третбутилкарбонила, , , Предложены новые соединения, эффективные для получения препаратов для лечения ишемической болезни сердца. 1 з.п. ф-лы, 4 пр., 1 табл., 5 ил.

Подробнее
18-10-2018 дата публикации

УЛУЧШЕННАЯ ОЛИГОНУКЛЕОТИДНАЯ КОНСТРУКЦИЯ ТИПА НАНОЧАСТИЦЫ, ОБЛАДАЮЩАЯ ВЫСОКОЙ ЭФФЕКТИВНОСТЬЮ, И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2670164C2

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к самособирающейся в наночастицу олигонуклеотидной конструкции, и может быть использовано в медицине. Олигонуклеотидная конструкция согласно настоящему изобретению может быть полезной в качестве системы доставки на основе олигонуклеотида нового типа, а также инструмента для лечения злокачественных заболеваний, инфекционных заболеваний и т.п. Полимерное соединение, входящее в состав конструкции, связано с антисмысловым олигонуклеотидом посредством ковалентной связи для улучшения стабильности in vivo олигонуклеотида и эффективности его доставки в целевую клетку. В сравнении с известными аналогами заявленная олигонуклеотидная конструкция оптимизирована в отношении гомогенного материала, упрощена схема ее твердофазного синтеза, а размер двухцепочечной конструкции олиго-РНК может быть точно отрегулирован посредством контроля числа повторов блока и гидрофильного материала. 8 н. и 21 з.п. ф-лы, 18 ил., 4 табл., 6 пр.

Подробнее
20-10-2015 дата публикации

НОВЫЕ ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПОДХОДЯЩИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ЭПИДЕМИЧЕСКОГО КЕРАТОКОНЪЮНКТИВАТА

Номер: RU2565593C2
Принадлежит: Аденовир Фарма АБ (SE)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), агрегатам и фармацевтической композиции на его основе для лечения и предотвращения глазных вирусных инфекций:где R1 представляет собой метил или этил; R2 представляет собой R3 или R4; «X» является О или S; и «А» представляет собой С3-7алкандиил, если R2 представляет собой R3, и С2-7 алкандиил, если R2 представляет собой R4, где X и R2 связаны с разными наиболее удаленными друг от друга атомами углерода алкандиила; R3 выбран из N(C0-3алкила)С(О)R5, OC(O)R5, C(O)N(C0-3алкила)R5 и C(O)OR5, R5 представляет собой линейную углеродную цепь, содержащую от 14 до 30 атомов углерода, причем указанная углеродная цепь является насыщенной или содержит одну или более двойных и/или тройных связей, кроме того, указанная углеродная цепь является незамещенной или замещенной одним или более С1-С5 алкилами; R4 является заместителем формулы (II): D(CH)(OCHCH)(CH)ER(II),где «D» связан с «А» и выбран из N(C0-3алкила)С(О), ОС(О), C(O)N(C0-3алкила) и С(O) ...

Подробнее
03-11-2020 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ МОДУЛИРОВАНИЯ ЭКСПРЕССИИ ТАУ-БЕЛКА

Номер: RU2735551C2
Принадлежит: БИОГЕН МА ИНК. (US)

Изобретение относится к биотехнологии. Описан модифицированный олигонуклеотид или его соль, состоящий из 12-50 связанных нуклеозидов и имеющий последовательность азотистых оснований, содержащую по меньшей мере 8 последовательных азотистых оснований согласно последовательности азотистых оснований из SEQ ID NO: 1223 или SEQ ID NO: 1634, при этом последовательность азотистых оснований модифицированного олигонуклеотида по меньшей мере на 90% комплементарна SEQ ID NO: 1 для снижения экспрессии Тау. Также описан модифицированный олигонуклеотид или его соль, состоящий из 12-50 связанных нуклеозидов и содержащий последовательность азотистых оснований, содержащую по меньшей мере 8, по меньшей мере 9, по меньшей мере 10, по меньшей мере 11, по меньшей мере 12, по меньшей мере 13, по меньшей мере 14, по меньшей мере 15, по меньшей мере 16, по меньшей мере 17, по меньшей мере 18, по меньшей мере 19, или по меньшей мере 20 последовательных азотистых оснований, комплементарных эквивалентному по длине ...

Подробнее
25-12-2020 дата публикации

ПОЛУЧЕНИЕ МОНОМЕРОВ ИЗ ЛИГНИНА В ПРОЦЕССЕ ДЕПОЛИМЕРИЗАЦИИ СОДЕРЖАЩЕЙ ЛИГНОЦЕЛЛЮЛОЗУ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2739567C2

Настоящее изобретение относится к способу получения мономеров, способу получения фрагментов ксилана, применению формальдегида и применению мономеров. Способ получения мономеров из лигнина путем деполимеризации включает стадии: a) обеспечения содержащей лигноцеллюлозу композиции, b) нагревания композиции со стадии а) в кислых условиях совместно с альдегидом, кетоном, бороновой кислотой или соединением, выбранным из 2-метоксипропена, диметилкарбоната и 2,2-диметоксипропана, c) отделения фрагментов лигнина от смеси, полученной на стадии b), d) превращения фрагментов лигнина, полученных на стадии с), в мономеры. Способ получения фрагментов ксилана путем деполимеризации включает стадии: a) обеспечения содержащей лигноцеллюлозу композиции, b) нагревания композиции со стадии а) в кислых условиях совместно с альдегидом, кетоном, бороновой кислотой или соединением, выбранным из 2-метоксипропена, диметилкарбоната и 2,2-диметоксипропана, и с') отделения фрагментов ксилана от смеси, полученной на стадии ...

Подробнее
20-10-2004 дата публикации

ПОЛИНУКЛЕОТИД С УКОРОЧЕННОЙ ЦЕПЬЮ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2238279C2

В настоящем изобретении предлагается полинуклеотид со средней длиной цепи от 0,1 до 1 тыс. оснований, в котором доля 2’-5’ фосфодиэфирных связей составляет от 0,1 до 3% от общего числа фосфодиэфирных связей, или его соль. Полинуклеотид представляет собой полиинозиновую кислоту (поли(I)), полицитидиловую кислоту (поли(С)), полиадениловую кислоту (поли(А)) или полиуридиловую кислоту (поли(U)). Способ получения полинуклеотида включает гидролиз в растворе при pH от 7 до 10 и температуре от 20 до 110°С или обработку фосфодиэстеразой при pH от 4 до 9 и температуре от 20 до 60°С. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, представляющей собой интерферон-индуцирующий агент, иммуноактивирующий агент и др., включающей указанный полинуклеотид. 5 с. и 3 з.п. ф-лы, 8 табл.

Подробнее
10-09-2004 дата публикации

РАСТВОРИМЫЕ В ВОДЕ ФОСФОНООКСИМЕТИЛОВЫЕ ЭФИРЫ ЗАТРУДНЕННЫХ СПИРТОВ ИЛИ ФЕНОЛОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ АНЕСТЕЗИИ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОПУХОЛЕВЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2235727C2

Изобретение относится к новым растворимым в воде фосфонооксиметиловым эфирам затрудненных спиртов и фенолов. Описываются фосфонооксиметиловые эфиры формулы I: где R-О- представляет собой остаток фармацевтического соединения, содержащего спирт или фенол, за исключением таксола и производных таксола, R1 является водородом или ионом щелочного металла, или протонированным амином, или протонированной аминокислотой, R2 является водородом или ионом щелочного металла, или протонированным амином, или протонированной аминокислотой, n является целым числом 1 или 2; m является целым числом и имеет значение по крайней мере 1; и их фармацевтически приемлемые соли. Также описываются промежуточные соединения и способы их получения, фармацевтическая композиция, обладающая анастезирующим действием, фармацевтическая композиция, обладающая противоопухолевой активностью, способ анастезии и способ лечения опухолевых заболеваний. Технический результат – настоящее изобретение обеспечивает растворимые в воде формы ...

Подробнее
31-01-2017 дата публикации

СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ГЛИКОЗИДАЗЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2609210C2

Изобретение относится к соединениям, представленным формулами (1), (2) или (3), или их фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей в качестве активного ингредиента соединение, представленное формулами (1), (2) или (3), обладающей ингибирующей активностью в отношении O-GlcNAcase, или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель. Соединения или их фармацевтически приемлемая соль предназначены для лечения Альцгеймера, болезни Паркинсона или прогрессирующего супрануклеарного паралича (PSP) у пациента человека, нуждающегося в этом. Технический результат – соединения, являющиеся селективными ингибиторами гликозидазы. 12 н. и 33 з.п. ф-лы, 6 табл., 33 пр.(1),(2),(3).

Подробнее
27-12-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ОЛИГОСАХАРИДОВ

Номер: RU2290408C2

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где А представляет собой общую формулу (А1), (А2) или (A3) R1 и R2 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой C1-С6алкильную группу, гидроксиметильную группу, C1-С6алкоксиметильную группу или C1-С6галогеналкильную группу, R3, R4, R5 и R6 могут являться одинаковыми или различными и каждый представляет собой C1-С6гидроксиалкильную группу, C1-С6галогеналкильную группу, аминогруппу, где аминогруппа может быть необязательно замещена одной или двумя С1-С6гидроксиалкильными группами, гидроксильную группу, атом водорода или атом галогена, R7 представляет собой атом водорода, n представляет собой целое число, равное 1 или 2, и его фармакологически приемлемым солям или фармакологически приемлемым сложным эфирам. Соединения обладают превосходной активностью и стабильностью и пригодны для лечения и/или профилактики сахарного диабета и т.п. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, ингибитору α-амилазы, гипогликемическому ...

Подробнее
20-08-2004 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ КЛАССА ОЛЕАНДОМИЦИНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2234510C2

Настоящее изобретение относится к новым соединениям класса антибиотика-макролида олеандомицина общей формулы (I) где R1 в отдельности представляет группу – СН2СН3, группу формулы (II), вместе с R2 представляет группу формулы (III) или вместе с R4 представляет группу формулы (IV) или группу формулы (V) R2 вместе с R3 представляет кетон или вместе с R1 представляет группу формулы (III), R3 в отдельности представляет группу ОН или вместе с R2представляет кетон, R4 в отдельности представляет метильную группу или вместе с R1 представляет группу формулы (IV) или группу формулы (V), R5 в отдельности представляет водород или бензилоксикарбонильную группу, R6 в отдельности представляет водород, метильную группу или бензилоксикарбонильную группу, и их фармацевтически приемлемым солям неорганических или органических кислот, а также к способу их получения. Эти соединения являются промежуточными продуктами для получения структурных гомологов химерного олеандомицина с упрощенной структурой левой части ...

Подробнее
20-12-2004 дата публикации

ТРОКСЕРУТИН С ВЫСОКИМ СОДЕРЖАНИЕМ ТРИГИДРОКСИЭТИЛРУТОЗИДА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2242478C2
Принадлежит: НЕГМА-ЛЕРА (FR)

Изобретение относится к обогащенному троксерутину, содержащему по меньшей мере 92 мас.% 7,3',4'-тригидроксиэтилрутозида, от 2 до 4 мас.% 5,7,3',4'-тетрагидроксиэтилрутозида и от 1 до 3 мас.% 7,4'-дигидроксиэтилрутозида и способу его получения. Также предлагается фармацевтическая композиция для лечения симптомов, связанных с венозно-лимфатической недостаточностью и лечения функциональных симптомов, связанных с геморрагическим кризом, содержащая обогащенный троксерутин. Обогащенный троксерутин и композиции на его основе обладают повышенной смачиваемостью и растворимостью в воде, а также улучшенной биологической активностью. 4 с. и 8 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее
22-05-2017 дата публикации

ГИДРОФИЛЬНЫЙ КОНЪЮГАТ ПРОИЗВОДНОГО КРАХМАЛА И 2,6-ДИИЗОБОРНИЛ-4-МЕТИЛФЕНОЛА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2619934C2

Изобретение относится к гидрофильным конъюгатам формулы I, включающим фрагменты 2,6-диизоборнил-4-метиленфенола и 2-гидроксипропил триметиламмоний хлорида, связанные с крахмалом простой эфирной связью, и способу их получения, применимых в медицине:где R=H, А, СНСН(ОН)CHN(СН), при этом содержание фрагмента А в полимере от 0.1 до 5.0 мас. %, причем фрагмент 2-гидроксипропил триметиламмоний хлорида привит по меньшей мере на одну гидроксильную группу указанного полисахарида. Продукт алкилирования крахмала, 2-гидроксиэтилкрахмала или 2-гидроксипропил триметиламмоний хлорида крахмала 4-бромметил-2,6-диизоборнилфенолом получают алкилированием 4-бромметил-2,6-диизоборнилфенолом, причем реакцию проводят в ДМСО в два этапа, первый этап ведут при температуре 16÷22°С до растворения алкилирующего реагента, второй этап ведут при температуре 35÷40°С до получения целевого продукта, и выделение целевого продукта осуществляют путем осаждения прибавлением пятикратного избытка изопропилового спирта с последующими ...

Подробнее
12-05-2017 дата публикации

АНТИСМЫСЛОВЫЕ НУКЛЕИНОВЫЕ КИСЛОТЫ

Номер: RU2619184C2

Изобретение относится к биохимии. Описан антисмысловой олигомер, который вызывает пропуск 50-го экзона в гене дистрофина человека, состоящий из нуклеотидной последовательности, комплементарной любой из нуклеотидных последовательностей, состоящих из 106-го - 126-го, 107-го - 127-го, 108-го - 127-го, 108-го - 128-го или 109-го - 129-го нуклеотидов, считая от 5'-конца 50-го экзона гена дистрофина человека. Также описана фармацевтическая композиция для лечения мышечной дистрофии, включающая в качестве действующего ингредиента антисмысловой олигомер или его фармацевтически приемлемую соль или гидрат. Изобретение расширяет арсенал средств для лечения мышечной дистрофии. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 31 ил., 15 табл., 54 пр.

Подробнее
20-07-2015 дата публикации

4'-АЗИДОНУКЛЕОЗИДЫ, АКТИВНЫЕ В ОТНОШЕНИИ HCV

Номер: RU2556991C2
Принадлежит: РИБОСАЙЕНС ЛЛК (US)

Настоящее изобретение относится к соединениям для лечения вирусного гепатита формулы:где R, Rи Rнезависимо выбраны из водорода и Салкилкарбонила; при условии, что по меньшей мере один из R, Rи Rотличается от водорода, и при условии, что соединение согласно формуле I не является сложным (2R,3R,4S,5R)-4-ацетокси-5-ацетоксиметил-5-азидо-2-(2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-ил)-тетрагидро-фуран-3-иловым эфиром уксусной кислоты, а также их фармацевтически приемлемым солям и фармацевтическим композициям на их основе. Предложены новые эффективные средства для лечения инфекции вируса гепатита С. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 9 пр., 8 ил.

Подробнее
27-07-2015 дата публикации

КОНЪЮГАТ МИРНК И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2558258C2

Настоящее изобретение относится к биотехнологии и представляет собой конъюгат для внутриклеточной доставки миРНК, содержащий миРНК, которая посредством ковалентной связи конъюгирована с одной стороны с гидрофильным соединением, например, с ПЭГ, а с другой стороны с гидрофобным соединением, например с холестерином. Такие конъюгаты способны путем самосборки формировать гомогенные наночастицы, мицеллы, в которых гидрофобные соединения пакуются внутри мицеллы, миРНК - между гидрофобными и гидрофильными соединениями, а гидрофильные соединения - снаружи. Настоящее изобретение также раскрывает способы получения указанного конъюгата, фармацевтические композиции, содержащие указанные наночастицы, для генотерапии различных заболеваний в зависимости от конкретной доставляемой миРНК. В том числе раскрыта фармацевтическая композиция для лечения рака, которая содержит наночастицы, содержащие сурвивин-специфическую миРНК. Настоящее изобретение позволяет повышать устойчивость миРНК в живом организме, обеспечивая ...

Подробнее
10-01-2015 дата публикации

МУТАНТНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В СИСТЕМЕ ЭКСПРЕССИИ ИНДУЦИБЕЛЬНОГО ГЕНА НА ОСНОВЕ ЯДЕРНОГО РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2539036C2

Изобретение относится к области биотехнологии или генной инженерии. Описана система модулирования экспрессии рекомбинантного гена, вектор экспрессии и клетка-хозяин. Изобретение расширяет арсенал методов модулирования экспрессии гена. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 14 табл., 10 пр.

Подробнее
10-11-2006 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ОПТИЧЕСКИ АКТИВНОГО ТЕТРАЛИНА

Номер: RU2286994C2

Оптически активный тетралин формулы I получают, исходя из 5,8-диметокси-3,4-дигидронафталина согласно следующим стадиям: - ацилирование в присутствии избытка AlCl3 при температуре -35÷25°С; - энантиоселективное дигидроксилирование по Шарплессу в присутствии каталитического количества соли осмия; - получение 1-хлор-2-ацетилпроизводного; - дигидрохлорирование и последующий гидролиз. Технический результат - значительное увеличение выхода целевого вещества. 2 н. и 3 з.п. ф-лы.

Подробнее
20-12-2015 дата публикации

ИНДУКТОР СЧИТЫВАНИЯ И ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ АГЕНТ ДЛЯ ГЕНЕТИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ВЫЗВАННЫХ МУТАЦИЯМИ ТИПА НОНСЕНС-МУТАЦИЙ

Номер: RU2571060C2

Предложена группа изобретений, относящаяся к применению соединения структурной формулы (A) (арбекацина) в качестве индуктора считывания для индукции считывания преждевременного стоп-кодона, образовавшегося вследствие нонсенс-мутаций, и к лекарственному средству, включающему указанный индуктор, для лечения генетического заболевания, вызванного нонсенс-мутациями (например, миодистрофии Дюшенна). Технический результат состоит в реализации заявленного назначения. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 10 ил., 4 табл.

Подробнее
22-03-2018 дата публикации

СТАБИЛЬНЫЕ И РАСТВОРИМЫЕ АНТИТЕЛА, ИНГИБИРУЮЩИЕ VEGF

Номер: RU2648152C2

Изобретение относится к области биохимии, в частности к выделенной молекуле нуклеиновой кислоты, кодирующей рекомбинантное антитело или его фрагмент, где рекомбинантное антитело или его фрагмент нейтрализует VEGF человека, а также к экспрессирующему вектору и клетке-хозяину, ее содержащей. Изобретение позволяет эффективно экспрессировать антитело или его фрагмент, которое нейтрализует VEGF человека. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 15 ил., 12 табл., 7 пр.

Подробнее
20-08-2005 дата публикации

ФОСФОНАТНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2258707C2

Изобретение относится к новым биологически активным фосфонатным соединениям. Описывается фосфонатное соединение, имеющее структуру где R1 и R1' независимо представляют собой -Н, возможно замещенный -O(С1-С24)алкил, -O(C1-С24)алкенил, -O(С1-С24)ацил, -S(С1-С24)алкил, -S(С1-С24)алкенил или -S(С1-С24)ацил, где по меньшей мере один из R1 и R1' не представляет собой -Н и где указанные алкенил или ацил возможно имеют от 1 до примерно 6 двойных связей; R2 и R2' независимо представляют собой -Н, возможно замещенный -O(С1-С7)алкил, -O(С1-С7)алкенил, -S(С1-С7)алкил, -S(С1-С7)алкенил, -O(C1-C7)ацил, -S(С1-С7)ацил, -N(С1-С7)ацил, -NH(С1-С7)алкил, -N((С1-С7)алкил)2, оксо, галоген, -NH2, -ОН или -SH; R3 представляет собой фосфонатное производное нуклеозида или бифосфонат; Х представляет собой L представляет собой валентную связь или бифункциональную связующую молекулу формулы -J-(CR2)t-G-, где t равно целому числу от 1 до 24, J и G независимо представляют собой -О-, -S-, -С(O)O- или -NH-, a R представляет ...

Подробнее
18-02-2020 дата публикации

ТИЛОЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2714482C2

Изобретение относится к новым тилозиновым производным, фармацевтической и ветеринарной композиции на их основе, пригодных в способах лечения бактериальных инфекций. Указанное производное представляет собой соединение формулы (IIa),или его фармацевтически приемлемую соль; где Rпредставляет собой гидрокси, один из Rи Rпредставляет собой водород или С1-С6-алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из фенила или замещенного галогеном фенила; а другой из Rи Rпредставляет собой С1-С3-алкил, замещенный 1,2,3-триазолом, замещенным в положении 4 одним заместителем, выбранным из пиридинила, тиофенила, хинолинила или изохинолинила. Предложены новые эффективные антибактериальные производные, применимые для лечения и профилактики бактериальных инфекций у животного и для создания композиций на их основе, которые могут быть использованы в способах лечения и профилактики бактериальных инфекций у животного. 8 н. и 4 з.п. ф-лы, 9 табл.

Подробнее
21-12-2020 дата публикации

БОРСОДЕРЖАЩЕЕ СОЕДИНЕНИЕ

Номер: RU2739198C2

Изобретение относится к новому борсодержащему соединению, а именно к соединению, соответствующему следующей формуле 1, или его фармацевтически приемлемой соли, выбранной из соли щелочного металла, соли аммония, соли тетраалкиламмония (NR4+) или соли тетрафенилфосфония:[Формула 1]В формуле 1: черный круг обозначает атом B, белый круг обозначает B-H; -R1обозначает -(CH2)n-X1-R3(n обозначает целое число от 0 до 6; X1обозначает O-CO, или отсутствует; R3обозначает C6-C20алкил, гидрокси C6-C20алкил, амино C6-C20алкил, азидо C6-C20алкил, гидроксикарбонил C6-C20алкил, замещенный, где заместители представляют собой нитро, гидроксил, B(OH)2, или незамещенный фенокси C6-C20алкил, замещенный, где заместитель представляет собой диоксифенилксантен, или незамещенный фенилтиомочевина C6-C20алкил, или незамещенную бензильную группу), или группу, имеющую повторяющуюся последовательность -(CH2)2-O- 3 раза или более и 10 раз или менее и имеющую метильную группу или этильную группу на конце со стороны атома ...

Подробнее
27-08-2016 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ С ПОЛИГЛИЦЕРИНОМ

Номер: RU2595877C2

Группа изобретений относится к области косметической промышленности, а именно к загустителю на основе полиглицерина, включающему одно или несколько соединений, характеризующихся наличием узловой структуры, которая представляет собой остаток полинуклеофила, полученный из метилглюкозида, одной или нескольких групп (поли)глицерина со средней степенью полимеризации от более 3 до менее 11 и одной или нескольких гидрофобных функциональных групп, представляющих собой 8-гептадеценил, где каждая из одной или более указанных групп (поли)глицерина связана с указанной узловой структурой через связывающую группу, представляющую собой -O-, и каждая из одной или более указанных гидрофобных функциональных групп независимо связана с указанной узловой структурой через связывающую группу, представляющую собой -С(O)O-, и при этом среднее число гидрофобных групп на первичную связывающую группу составляет 0,35 или более, кроме того, в одном из вариантов, указанный загуститель имеет средний показатель гидрофильности ...

Подробнее
20-10-2012 дата публикации

АРИЛФОСФОРАМИДАТЫ НУКЛЕОЗИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВИРУСНЫХ СРЕДСТВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСНОГО ГЕПАТИТА С

Номер: RU2464272C2

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I с противовирусной активностью, которые могут применяться в медицине ! ! где Ar - нафтил; Т выбран из Н-, F-, N3-, ! -NH2, -ОН, C1-3-алкила, С1-3алкил-О-, -SH и С1-3алкилтио; V выбран из -ОТ′, -Н, -F и -Cl; где Т′ выбран из -Н, -СН3, С1-16алкилкарбонила, С2-18алкенилкарбонила, С1-10алкоксикарбонила, С3-6циклоалкилкарбонила и С3-6циклоалкилоксикарбонила; Т′′ выбран из -Н, -СН3, С1-16алкилкарбонила, С2-18алкенилкарбонила, С1-10алкилоксикарбонила, С3-6циклоалкилкарбонила и С3-6циклоалкилоксикарбонила; n-0 или 1, и, когда n=1, Х=О, когда n=0, существует двойная связь между положением 3 и 4 и X выбран из Н, ОН, F, Cl, Br, I, С1-6алкила и NR5R6; R5 и R6 выбраны из Н и С1-6алкила; Z выбран из Н, ОН, F, Cl, Br, I, С1-6алкила и NR5R6; Y выбран из Н, ОН, F, Cl, Br, I, С1-6алкила, С2-8алкинила, NR5R6; Q выбран из О, S и CR7R8; R7 и R8 выбраны из Н и С1-6алкила; R1 и R2 выбраны из Н, С1-20алкила, С2-20алкенила, С1-20алкоксиС1-20алкила, С1-20алкоксиС6 ...

Подробнее
31-08-2020 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В ПРОФИЛАКТИКЕ ИЛИ ЛЕЧЕНИИ ИНФЕКЦИЙ/ВОСПАЛЕНИЙ В ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОМ ТРАКТЕ У МЛАДЕНЦЕВ ИЛИ ДЕТЕЙ МЛАДШЕГО ВОЗРАСТА

Номер: RU2731148C2

Изобретение относится к питательной композиции для младенцев или ребёнка младшего возраста. Питательная композиция содержит только 2'-фукозиллактозу (2FL) в качестве фукозилированного олигосахарида и только лакто-N-неотетраозу (LNnT) в качестве N-ацетилированного олигосахарида и применяется в профилактике и/или лечении воспалений в желудочно-кишечном тракте у младенца или ребёнка младшего возраста. Причем воспаления в желудочно-кишечном тракте представляют собой энтерит, гастроэнтерит, энтероколит, эзофагит или любую их комбинацию. При этом младенец представляет собой ребёнка в возрасте до 12 месяцев, а ребёнок младшего возраста является ребёнком в возрасте от одного года до трёх лет. Причем фукозилированный олигосахарид присутствует в общем количестве 0,8-1,5 г/л композиции или в общем количестве 0,55-1,05 г / 100 г композиции в расчете на массу сухого вещества; и N-ацетилированный олигосахарид присутствует в общем количестве 0,5-0,8 г/л композиции или в общем количестве 0,35-0,56 г / ...

Подробнее
17-04-2020 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ D-ПСИКОЗЫ ВЫСОКОЙ ЧИСТОТЫ

Номер: RU2719469C2

Изобретение относится к способу получения D-псикозы, который может быть использован в химической промышленности. Способ включает эпимеризацию D-фруктозы в D-псикозу для получения содержащего D-псикозу раствора, первое охлаждение и ионную очистку содержащего D-псикозу раствора, первое концентрирование и второе охлаждение очищенного содержащего D-псикозу раствора, хроматографию содержащего D-псикозу раствора, который подвергали первому концентрированию и второму охлаждению, для получения содержащего D-фруктозу маточного раствора и содержащего D-псикозу отделенного раствора, и второе концентрирование и третье охлаждение содержащего D-псикозу отделенного раствора для получения кристаллов D-псикозы, где содержащий D-фруктозу маточный раствор, полученный с помощью хроматографии, повторно используют в эпимеризации D-псикозы, и где маточный раствор, полученный в результате кристаллизации D-псикозы, повторно используют в первом охлаждении и ионной очистке, первом концентрировании и втором охлаждении ...

Подробнее
24-10-2018 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ МОДУЛИРОВАНИЯ ЭКСПРЕССИИ HBV И TTR

Номер: RU2670614C2

Изобретение относится к применимому в медицине соединению, содержащему модифицированный олигонуклеотид и конъюгирующую группу, при этом модифицированный олигонуклеотид состоит из 12-30 связанных нуклеозидов и содержит последовательность азотистых оснований, включающую часть из по меньшей мере 8 смежных азотистых оснований, комплементарную равной по длине части SEQ ID NO: 1, при этом последовательность азотистых оснований модифицированного олигонуклеотида по меньшей мере на 90% комплементарна SEQ ID NO: 1, где конъюгирующая группа содержитгде конъюгирующая группа связана с модифицированным олигонуклеотидом на 5'-конце или 3'-конце модифицированного олигонуклеотида. Предложено новое соединение и композиция на его основе, эффективные для производства лекарственного средства для лечения заболевания, опосредованного НВV. 4 н. и 36 з.п. ф-лы, 113 пр., 108 табл.

Подробнее
12-09-2019 дата публикации

МОДИФИЦИРОВАННЫЕ НУКЛЕОТИДНЫЕ ЛИНКЕРЫ

Номер: RU2699993C2

Изобретение относится к нуклеотиду, ковалентно присоединенному к флуорофору через линкер А, который может быть использован в технологиях анализа нуклеиновых кислот, соответствующему формуле:,где линкер А имеет структуру формулы (I) или (II):(I),(II),каждый из Rи Rпредставляет собой метил, m представляет собой 0, n представляет собой 1; Rпредставляет собой-NH-C(=O)O-трет-бутил, Rпредставляет собой водород, Х представляет собой СНи p равен 2; или Rпредставляет собой-NH-C(=O)СН, Rпредставляет собой водород, Х представляет собой СНи p равен 2. Предложен новый модифицированный нуклеотид и набор на его основе для повышения эффективности нуклеотидной инкорпорации в секвенирования путем синтеза. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 12 ил., 2 табл., 1 пр.

Подробнее
26-11-2019 дата публикации

ПРОНИЦАЕМЫЕ ИНГИБИТОРЫ ГЛИКОЗИДАЗЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2707292C2

Настоящее изобретение относится к соединениям и их фармацевтически приемлемым солям, которые раскрыты в формуле изобретения. Соединения по изобретению являются полезными в качестве ингибиторов O-связанной N-ацетилглюкозаминидазы (O-GlcNAc-дазы) и могут быть полезными для лечения некоторых расстройств, таких как болезнь Альцгеймера. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл., 120 пр.

Подробнее
12-08-2019 дата публикации

СОПРЯЖЕННЫЕ АНТИСМЫСЛОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2697152C2

Изобретение относится к области биотехнологии и медицине. Предложено соединение, сопряженное с тремя N-ацетилгалактозаминовыми лигандами. Соединение имеет структуру XXVI:где Тпредставляет собой группу, содержащую нуклеозид, нуклеотид, мономерную субъединицу, реакционноспособный сложный эфир, линкер, расщепляемый фрагмент или олигомерное соединение. Соединение обладает улучшенной активностью в клетках печени in vivo и пригодно для применения в способе лечения метаболического расстройства или в способе лечения сердечно-сосудистого расстройства. 15 з.п. ф-лы, 120 табл., 112 пр.

Подробнее
20-01-2013 дата публикации

ПОПЕРЕЧНО СШИТЫЕ ПОЛИСАХАРИДНЫЕ И БЕЛКОВЫЕ МАТРИЦЫ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2472809C2

Изобретение относится к матрицам и препаратам на основе поперечно сшитых полисахаридов. Предложены варианты способа получения поперечно сшитых полисахаридов, включающие взаимодействие по меньшей мере одного полисахарида, выбранного из амино-полисахарида, амино-функционализированного полисахарида, содержащих одну или более аминогрупп, которые способны быть поперечно сшитыми восстанавливающим сахаром, и их сочетаний, с по меньшей мере одним восстанавливающим сахаром. Предложены также полисахариды, полученные предложенным способом, способ получения поперечно сшитых матриц на основе полисахаридов и полученные этим способом матрицы. Полученные матрицы могут включать полисахаридные матрицы и композиционные поперечно сшитые матрицы, включающие полисахариды, поперечно сшитые с белками и/или полипептидами. Технический результат - полученные полисахариды имеют удовлетворительную устойчивость к ферментативному расщеплению в сочетании с реологическими свойствами препарата для инъекций. Полученные матрицы ...

Подробнее
20-08-2004 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МАКРОЦИКЛИЧЕСКОГО ЛАКТОНА

Номер: RU2234511C2

Изобретение относится к органической химии, в частности к способам получения соединения формулы (I): в которой m означает 0, 1 или 2; n означает 0, 1, 2 или 3 и А обозначает двойную связь, В обозначает двойную или простую связь, С обозначает двойную связь, D обозначает простую связь, Е и F обозначают двойную связь; r1 обозначает Н или С1-С8алкил; r2 обозначает Н, С1 -С8алкил или ОН; R3 и R4 каждый независимо друг от друга обозначают H или С1-С8алкил; R5 обозначает Н или С1 -С8 алкил; R6 обозначает Н; R7 обозначает ОН; R8 и R9 независимо друг от друга обозначают Н или С1-С10алкил; в свободной форме или в виде соли, заключающийся в том, что соединение формулы (II): вводят в контакт с биокатализатором, который способен избирательно окислять спирт в положении 4", с получением соединения формулы (III): в которых R1-R7, m, n, А, В, С, D, Е и F имеют те же значения, что и указанные выше для формулы (I), и соединение формулы (III) подвергают взаимодействию в присутствии восстановителя с известным ...

Подробнее
18-01-2017 дата публикации

ЛЕЧЕНИЕ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С NANOG, ПУТЕМ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРИРОДНОГО АНТИСМЫСЛОВОГО ТРАНСКРИПТА NANOG

Номер: RU2608493C2
Принадлежит: КУРНА, ИНК. (US)

Изобретение относится к биохимии. Описаны способы повышения экспрессии полинуклеотида NANOG с помощью олигонуклеотидов длиной от 19 до 30 нуклеотидов. Описаны соответствующие олигонуклеотиды и композиция, содержащая их. Также описан способ предотвращения или лечения заболевания, ассоциированного с по меньшей мере одним полинуклеотидом NANOG и/или по меньшей мере одним продуктом, кодируемым указанным полинуклеотидом, включающий: введение пациенту терапевтически эффективной дозы по меньшей мере одного описанного олигонуклеотида. 9 н. и 26 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 2 пр.

Подробнее
27-11-2003 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4,1'6'-ТРИХЛОР-4,1',6'-ТРИДЕЗОКСИГАЛАКТОСАХАРОЗЫ

Номер: RU2217435C2

... 4,1', 6'-Трихлор-4,1', 6'-тридезоксигалактосахарозу получают путем избирательного ацетилирования сахарозы в пиридине, хлорирования полученного 6-моноацетилированного продукта в положениях 4,1',6', перацетилирования полученного хлорпроизводного в пиридине с последующим дезацетилированием и выделением целевого продукта. Из зоны реакции избирательного ацетилирования удаляют отгонкой с вымораживанием избыток пиридина. Полный ацетат 4,1',6'-трихлор-4,1', 6'-тридезоксигалактосахарозы выделяют путем высаждения водой. Дезацетилирование осуществляют раствором метоксида натрия в спирте при комнатной температуре в течение не менее 4 ч при рН 9, полученный раствор нейтрализуют, обесцвечивают и выпаривают в вакууме до сухого остатка. Хлорирование ведут суспензией, полученной добавлением к ДМФА пятихлористого фосфора. Процессы приготовления суспензии и хлорирования проводят в одном реакционном объеме. Технический результат - увеличение выхода целевого продукта. 2 з.п. ф-лы.

Подробнее
20-05-2003 дата публикации

СИНТЕТИЧЕСКИЙ МУТАНТНЫЙ ГЕН Rb (ВАРИАНТЫ), СИНТЕТИЧЕСКИЙ МУТАНТНЫЙ ГЕН p53, ПЛАЗМИДА (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ КЛЕТОЧНОЙ ПРОЛИФЕРАЦИИ (ВАРИАНТЫ)

Номер: RU2204601C2

Изобретение относится к биотехнологии и медицине и может быть использовано для ингибирования клеточной пролиферации. Ген Rb, кодирующий функционально активный ретинобластомный белок, мутируют путем изменения в консервативной области гомологии Р5 или ген Rb мутируют путем изменения нуклеотидной последовательности, кодирующей аминокислоту, расположенную в сайте фосфорилирования белка. Мутантный ген р53 получают путем изменения в консервативной области гомологии Р5. Плазмиды, содержащие мутантный ген Rb или р53, экспрессируют активный мутантный белок, способный подавлять клеточную пролиферацию. Изобретение позволяет разрабатывать способы лечения нераковых клеточно-пролиферативных заболеваний. 7 с. и 5 з.п. ф-лы, 9 ил., 2 табл.

Подробнее
27-01-2003 дата публикации

МЕТАЛЛОЦЕНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ САХАРОВ И СОДЕРЖАЩЕЕ ИХ СРЕДСТВО ДЛЯ АКТИВАЦИИ КИЛЛИНГА МИКРООРГАНИЗМОВ,ЛОКАЛИЗОВАННЫХ ВНУТРИКЛЕТОЧНО

Номер: RU2197499C2

Изобретение относится к производным сахаров общей формулы (1), где n= 1-6, остаток (2) - сахаридный радикал, содержащий в качестве концевого невосстанавливающего сахара, связанного в положении С-1 углерод, маннозу или фукозу, или N-ацетилглюкозамин; Y - мостиковая группа, представляющая собой алифатический углеводород с числом углеродных атомов в цепи от 1 до 6, ковалентно связанный с сахаридным радикалом в положении С-1 углерод посредством простой эфирной связи или через группу -С(O)- и связанный с металлоценом посредством сложноэфирной связи или через группу -NH-C(O)-; СрМе - металлоцен. Соединения по изобретению обладают противоинфекционной активностью. Также предложено средство для активации киллинга микроорганизмов, локализованных внутриклеточно, содержащее в качестве активного ингредиента соединение формулы (1). 2 с. и 2 з.п.ф-лы, 2 ил., 1 табл.

Подробнее
27-12-2007 дата публикации

ШТАММ BIFIDOBACTERIUM BIFIDUM, ОБЛАДАЮЩИЙ ГАЛАКТОЗИДАЗНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, ГАЛАКТООЛИГОСАХАРИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ СТИМУЛЯЦИИ РОСТА БИФИДОБАКТЕРИЙ, СИНБИОТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ УЛУЧШЕНИЯ СОСТОЯНИЯ КИШЕЧНИКА, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ (ВАРИАНТЫ) ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СТИМУЛЯТОРА РОСТА БИФИДОБАКТЕРИЙ

Номер: RU2313572C2
Принадлежит: КЛАСАДО ИНК. (PA)

Штамм Bifidobacterium bifidum NCIMB 41171 проявляет способность продуцировать фермент, обладающий галактозидазной активностью, посредством которой лактоза превращается в смесь галактоолигосахаридов, содержащую дисахарид, трисахарид, тетрасахарид и пентасахарид. Галактоолигосахаридная композиция предназначена для стимулирования роста бифидобактерий. Синбиотическая композиция на основе штамма В. bifidum NCIMB 41171 и галактоолигосахаридной композиции обеспечивает улучшение состояния кишечника. Композиции могут быть включены в многочисленные пищевые продукты или корма для животных для улучшения состояния кишечника посредством стимулирования роста бифидобактерий в толстой кишке и подавления роста патогенной микрофлоры. 9 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 ил., 7 табл.

Подробнее
20-11-2007 дата публикации

СПОСОБ СИНТЕЗА БЕТА-L-5-ФТОР-2', 3'-ДИДЕЗОКСИ-2',3'-ДИДЕГИДРОЦИТИДИНА (БЕТА-L-FD4C)

Номер: RU2310661C2

Изобретение относится к способу получения β-L-5-фтор-2',3'-дидезокси-2',3'-дидегидроцитидина (β-L-FD4C), который используется в качестве противовирусного агента. Этот способ может быть применен в крупномасштабном производстве β-L-FD4C и является эффективным, высокоэкономичным и экологически приемлемым. 22 з.п. ф-лы. 1 табл. 1 ил.

Подробнее
27-12-2014 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ДЛЯ УСИЛЕНИЯ ИМУННОГО ОТВЕТА НА АНТИГЕНЫ

Номер: RU2537188C2
Принадлежит: ВИТТИСЕЛЬ (FR)

Группа изобретений относится к медицине и касается иммуностимулирующей композиции, включающей соединение формулы I; способа усиления иммунного ответа на антиген у субъекта, включающего введение субъекту антигена и композиции. Усиление иммунного ответа может представлять собой усиление гуморального иммунного ответа, ответа Т-клеток CD4+, ответа Т-клеток CD8+ или активацию антигенпрезентирующих клеток. Также представлен способ усиления иммунного ответа посредством внутримышечного введения антигена и композиции, включающей соединение формулы I. Группа изобретений позволяет достичь усиление иммунного ответа на антиген. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 7 пр., 13 ил.

Подробнее
20-12-2014 дата публикации

МОДУЛЯЦИЯ ЭКСПРЕССИИ ФАКТОРА 11

Номер: RU2535964C2

Изобретение относится к области биотехнологии. Описаны антисмысловые соединения, способы снижения уровня фактора 11 и способы лечения или предупреждения тромбоэмболических осложнений у индивидуума, нуждающегося в этом. Примерами патологических состояний, которые могут быть подвергнуты лечению путем введения антисмысловых соединений, нацеленных на фактор 11, являются тромбоз, эмболия и тромбоэмболия, такие как тромбоз глубокой вены, эмболия легких, инфаркт миокарда и инсульт. Антисмысловые соединения, нацеленные на фактор 11, могут быть также использованы в качестве профилактических средств для устранения риска развития у индивидуумов тромбоза и эмболии. 5 н. и 52 з.п. ф-лы, 169 табл., 47 пр.

Подробнее
27-11-2014 дата публикации

АЛКИЛ 2-{ [(2R,3S,5R)-5-(4-АМИНО-2-ОКСО-2Н-ПИРИМИДИН-1-ИЛ)- -ГИДРОКСИ-ТЕТРАГИДРО-ФУРАН-2-ИЛМЕТОКСИ]-ФЕНОКСИ-ФОСФОРИЛАМИНО} -ПРОПИОНАТЫ, НУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ РНК-ПОЛИМЕРАЗЫ HCV NS5B, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2534613C2

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы 1 или их стереоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора РНК полимеразы HCV NS5B, и к способам их получения. Соединения могут быть использованы для лечения и профилактики вирусных инфекций, включая гепатит C, возможно с дополнительными агентами, выбранными из ингибитора инозин-5-монофосфата дегидрогеназы, например Рибамидина, ингибитора протеазы гепатита С NS3, например Asunaprevir (BMS-650032), ингибитора протеазы гепатита С NS3/4A, например Sofosbuvir (TMC435), ингибитора РНК-полимеразы NS5A, например Daclatasvir (BMS-790052) или Ledipasvir (GS-5885). В общей формуле 1Rпредставляет собой C-Cалкил; Rи Rпредставляют собой фтор, или Rпредставляет собой фтор, а Rпредставляет собой метил; один из Rи Rпредставляет собой водород, а другой из Rи Rпредставляет собой C-Cацил, необязательно замещенный α-аминоацил, выбранный из группы, включающей (диметиламино)ацетил, 1-трет-бутоксикарбониламино-2-метил-пропилкарбонил ...

Подробнее
10-04-2003 дата публикации

ПОСЛЕДОВАТЕЛЬНОСТЬ ДНК (ВАРИАНТЫ), РЕКОМБИНАНТНАЯ ДНК, ПРОТЕИН, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОТЕИНА, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРООРГАНИЗМОВ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КЛЕТОК ГРИБА, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛИНЕЙНЫХ α -1,4-ГЛЮКАНОВ И/ИЛИ ФРУКТОЗЫ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛИНЕЙНЫХ α-1,4-ГЛЮКАНОВ И/ИЛИ ФРУКТОЗЫ IN VITRO

Номер: RU2201963C2

Изобретение относится к генной инженерии и может быть использовано для получения растений, грибов и микроорганизмов, обогащенных линейными α-1,4-глюканами. Последовательности ДНК, кодирующие протеин, обладающий ферментативной активностью амилосахаразы, и сцепленные с регуляторными последовательностями, вводят в клетки прокариот или эукариот. Из клеток растений затем регенерируют целые растения, в которых синтез линейных α-1,4-глюканов протекает более интенсивно, чем в нетрансформированных растениях. Экспрессированные α-1-4-глюконы и/или фруктозу затем выделяют из организма хозяина. 10 с. и 7 з.п.ф-лы, 2 ил.

Подробнее
10-04-2014 дата публикации

ПОЛИСАХАРИД ИЗ ШТАММА Bifidobacterium infantis И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ РАССТРОЙСТВ.

Номер: RU2511044C2

Группа изобретений относится к области битехнологии и медицины. Предложен полисахарид, выделенный из штаммаNCIMB 41003 и имеющий структуру [-β(1,3)-D-GalNAc-β(1,4)-D-Glc-],где данная дисахаридная единица повторяется n раз, что дает полисахарид с молекулярной массой более 100000 Да. Полисахарид проявляет иммуномодулирующую активность и применяется в изготовлении лекарственных средств для лечения или предупреждения нежелательной воспалительной активности, нежелательной желудочно-кишечной воспалительной активности, ревматоидного артрита и аутоиммунных расстройств. Также предложены фармацевтическая композиция для лечения и предупреждения воспалительных расстройств и пищевой продукт, которые содержат выделенный полисахарид. 7 н. и 2 з.п. ф-лы, 6 ил., 3 пр.

Подробнее
22-01-2021 дата публикации

РЕКОМБИНАНТНОЕ ПОЛУЧЕНИЕ СТЕВИОЛ-ГЛИКОЗИДОВ

Номер: RU2741103C2
Принадлежит: КОНАДЖЕН ИНК. (US)

Изобретение относится к области области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая способ получения соединения стевиол–гликозида или композиции стевиол–гликозидов, соединение ребаудиозида Z2, подсластитель, содержащий вышеуказанное соединение ребаудиозид Z2, и применение подсластителя в пищевом продукте. В одном из вариантов реализации ребаудиозид Z2 имеет структуру, представленную формулой:.Изобретение расширяет арсенал средств стевиол–гликозидов и способов их получения для использования в пищевой промышленности. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр., 14 ил.

Подробнее
16-11-2021 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ КАРОТИНОИДА МИКРОБНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ, ВЛИЯЮЩЕГО НА СОСТАВ МИКРООРГАНИЗМОВ КИШЕЧНИКА

Номер: RU2759600C2

Изобретение относится к области биохимии, в частности к применению каротиноида микробного происхождения для восстановления или поддержания полезного для здоровья состава микроорганизмов кишечника. Изобретение позволяет эффективно лечить нарушения, связанные с дефектом целостности кишечного барьера. 8 з.п. ф-лы, 19 ил., 4 табл., 13 пр.

Подробнее
05-07-2019 дата публикации

НОВЫЕ МОНОМЕРЫ И ОЛИГОМЕРЫ ПЕПТИДНЫХ НУКЛЕИНОВЫХ КИСЛОТ

Номер: RU2693827C2
Принадлежит: УГИЗЕНЗЕ АГ (DE)

Изобретение относится к соединению общей формулы (I):в которой K представляет собой активную группу эфира карбоновой кислоты или -О-R; где Rобозначает атом Н, метальную, этильную, бензильную или трет-бутильную группу; Pr представляет собой атом Н или аминозащитную группу; # обозначает асимметричный атом С; Е представляет собой аденинильную, цитозинильную, псевдо-изоцитозинильную, гуанинильную, тиминильную, урацилильную или фенильную группу, при необходимости замещенную защитной группой для нуклеотидного основания; Rобозначает группу общей формулы (II):в которой Rобозначает группу эфира фосфоновой кислоты или группу фосфоновой кислоты; Rобозначает аминозащитную группу; m обозначает 1, 2, 3 или 4; и h обозначает 0, 1, 2 или 3; при условии что сумма m и h в общей формуле (II) находится в пределах: 2≤х≤5. Также предложены соединение формулы (VI), такое как указано в формуле изобретения, и фармацевтическая композиция. Предложенные соединения формулы (I) представляют новые мономеры для получения ...

Подробнее
05-08-2019 дата публикации

СХЕМЫ ПРИМЕНЕНИЯ ИММУНОКОНЪЮГАТА АНТИ-FOLR1

Номер: RU2696579C2
Принадлежит: ИММЬЮНОДЖЕН, ИНК. (US)

Группа изобретений относится к медицине и касается способа лечения пациента-человека, имеющего FOLR1-экспрессирующий рак, включающего введение пациенту иммуноконъюгата, который связывается с полипептидом FOLR1, причем указанный иммуноконъюгат содержит антитело или его антигенсвязывающий фрагмент, содержащий CDR-1 вариабельной легкой цепи (VL) согласно SEQ ID NO: 6, CDR-2 VL согласно SEQ ID NO: 7, CDR-3 VL согласно SEQ ID NO: 8, CDR-1 вариабельной области тяжелой цепи (VH) согласно SEQ ID NO: 9, CDR-2 VH согласно SEQ ID NO: 11, CDR-3 VH согласно SEQ ID NO: 12 и майтанзиноид. Причем указанный иммуноконъюгат вводят в дозе, составляющей 6 миллиграммов (мг) на килограмм (кг) скорректированной идеальной массы тела (AIBW) пациента. Группа изобретений также касается применения указанного иммуноконъюгата, который связывается с полипептидом FOLR1, для получения фармацевтического состава для лечения FOLR1-экспрессирующего рака; способа лечения пациента-человека, имеющего FOLR1-экспрессирующий рак, ...

Подробнее
14-03-2019 дата публикации

ПУТЬ СИНТЕЗИРОВАНИЯ 2'-ДЕЗОКСИ-2'2'-ДИФТОРТЕТРАГИДРОУРИДИНОВ

Номер: RU2681939C2

Изобретение может быть применено в химической промышленности и относится к промежуточному соединению Ia и способу получения соединения 1. Предложен способ получения соединения 1 или его соли, включающий гидрирование соединения IV с получением соединения IIa, восстановление соединения IIa до соединения IIIa, снятие защиты с получением соединения 2, осаждение или кристаллизацию соединения 2 в присутствии катализатора с получением соединения 1, необязательно взаимодействие соединения 1 с основанием с получением соли соединения 1где R представляет собой защитную группу; Rозначает H или отсутствует;означает связь или отсутствует иотсутствует, когда Rозначает Н. 3 н. и 21 з.п. ф-лы, 6 пр.

Подробнее
27-06-2010 дата публикации

НОВЫЕ ГЛИКОЛИПИДНЫЕ АДЪЮВАНТНЫЕ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2392965C2

Изобретение относится к медицине и касается композиции и способа изготовления стабильных исходных адъювантных растворов, содержащих гликолипиды, слабые кислоты, спирты, неионные поверхностно-активные вещества и буферы. Изобретение обеспечивает улучшенную стабильность адъювантной гликолипидной композиции. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 16 табл.

Подробнее
15-03-2022 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ХИМИЧЕСКОГО РАСЩЕПЛЕНИЯ И СНЯТИЯ ЗАЩИТЫ ДЛЯ СВЯЗАННЫХ С ПОВЕРХНОСТЬЮ ОЛИГОНУКЛЕОТИДОВ

Номер: RU2766688C2

Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая твердую подложку, пригодную для химической лианеризации двухцепочечных полинуклеотидов, и способ линеаризации иммобилизованных двухцепочечных полинуклеотидов. В одном из вариантов реализации твердая подложка содержит двухцепочечные полинуклеотиды, где каждый двухцепочечный полинуклеотид содержит первую цепь и вторую иммобилизованную на ней цепь, причем каждая первая цепь содержит первый сайт расщепления, способный подвергаться химическому расщеплению комплексом палладия (0) или комплексом никеля (0), и где первая цепь и вторая цепь иммобилизованы на твердой подложке своими 5’-концами. Изобретение расширяет арсенал средств лианеризации двухцепочечных олигонуклеотидов. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 8 ил., 2 табл., 11 пр.

Подробнее
20-07-2009 дата публикации

СИНТЕЗ β-L-2'-ДЕЗОКСИНУКЛЕОЗИДОВ

Номер: RU2361875C2

Изобретение относится к способу получения 2'-дезокси-β-L-тимидина, включающему взаимодействие 5'-O-тритил- или 5'-O-диметокситритил-защищенного 2,2'-ангидро-1-β-L-арабинофуранозилтимина с восстановителем RedAl и комплексообразующим агентом 15-краун-5-эфиром в полярном растворителе 1,2-диметоксиэтане (DME) или тетрагидрофуране (ТГФ) с получением 5'-O-тритил- или 5'-O-диметокситритил-защищенного 2'-дезокси-(3-L-тимидина, подвергающегося при необходимости удалению защиты. Изобретение относится также к способу получения 2'-дезокси-(3-L-тимидина, включающему взаимодействие L-арабинозы с цианамидом с последующим взаимодействием промежуточного продукта - L-арабинофуранозиламинооксазолина - с циклизующим или конденсирующим агентом с образованием 2,2'-ангидро-1-(3-L-арабинофуранозилтимина; взаимодействие последнего с восстановителем RedAl и комплексообразующим агентом 15-краун-5-эфиром в полярном растворителе 1,2-диметоксиэтане (DME) или тетрагидрофуране (ТГФ) с получением 2'-дезокси-β-L-тимидина ...

Подробнее
20-08-2009 дата публикации

НОВЫЕ АМФИФИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ AЛЬФА-C-ФЕНИЛ-N-ТРЕТ-БУТИЛНИТРОНА

Номер: RU2364602C2

Настоящее изобретение относится к производным α-C-фенил-N-трет-бутилнитрона общей формулы (I), где Х означает лактобионамидную группу, группу четвертичного аммония или группу ; m означает 1, 2 или 3; у означает 0 или 1; Y обозначает группу -CH2-; m' означает 1; X' означает алкильную цепь C4-C14, при необходимости замещенную одним или несколькими атомами фтора; Y' означает группу, выбранную из функциональной группы амида (-NHC(O)-), уретановой группы ! (-OC(O)NH-) или тиоэфирного мостика (-S-). Изобретение относится также к применению заявленных соединений для получения лекарственного средства для лечения патологий, связанных с оксидативным стрессом и с образованием соединений со свободными радикалами кислорода. Кроме того, изобретение относится и к применению соединений формулы (I) для получения косметической композиции для предупреждения или лечения эффектов старения. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл., 11 ил.

Подробнее
20-03-2003 дата публикации

СПОСОБ СИНТЕЗА НУКЛЕОЗИДНЫХ АНАЛОГОВ

Номер: RU2200738C2

Изобретение относится к способу получения 2',3'-О-алкилиден-β -нуклеозидного аналога, включающему взаимодействие 2', 3'-О-алкилиден β-фуранозилгалогенида формулы 1, где R3 и R4 представляют собой водород или (CH2)nQ, где n является целым числом от 1 до 6; Q представляют собой водород или -OR7; R5 и R6 представляют собой (С1-С6) алкил; R7 представляет собой водород или защитную группу; Y представляет хлор или бром, с гетероциклом формулы 2, где каждый из R8 представляет собой водород, фенил, фенил, замещенный галогеном, OR7 или NR7R7; R7 представляет собой водород, фенил, фенил, замещенный галогеном или защитную группу. Реакцию проводят в диметилсульфоксиде или в смеси полярных растворителей, в которой объем диметилсульфоксида составляет, по крайней мере, примерно 15%, в присутствии сильного основания, представляющего собой т-бутоксид натрия или т-бутоксид калия. Молярное отношение 2',3'-O-алкилиден-β-фуранозилгалогенида к гетероциклу составляет около (1:1) - (3:1). Молярное отношение сильного ...

Подробнее
25-09-2018 дата публикации

СПОСОБЫ ХИМИЧЕСКОГО СИНТЕЗА ФИЛЛИРИНА

Номер: RU2667917C2
Принадлежит: ФУ, Ли (CN)

Изобретение относится к способу химического синтеза филлирина, который может быть применен в химической промышленности. Предложенный способ включает следующие этапы: (1) растворение акцептора гликозила - филлигенина и донора гликозила - 2,3,4,6-тетра-О-ацил-D-глюкопиранозил трихлорацетимидата в атмосфере инертного газа при добавлении катализатора и молекулярного сита в безводном дихлорметане или безводном трихлорметане для гликозилирования с получением тетраацил-филлирина, (2) растворение тетраацил-филлирина в органическом растворителе, добавление метоксида натрия для деацилирования, добавление кислотного регулятора рН для доведения значения рН реакционной смеси до нейтрального и проведение очистки для получения филлирина. Предложен новый эффективный способ химического синтеза филлирина. 5 з.п. ф-лы, 5 табл., 4 пр.

Подробнее
28-03-2017 дата публикации

ФОСФОРОАМИДАТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ФТОР-2'-ДЕЗОКСИУРИДИНА ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Номер: RU2614406C2

Изобретение относится к применимым в онкологии соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям и композициям на их основе:где Ar представляет собой фенил или нафтил и необязательно замещен -NO; Rвыбран из бензила, метила, этила, н-пропила, н-бутила, н-пентила, н-гексила, изопропила, циклогексила, 2-инданила, 3,3-диметил-1-бутила, циклобутила, циклопропилметила, циклопентила, тетрагидропиранила и 2,2-диметилпропила; Rпредставляет собой атом Н; Rи Rвыбраны из атома H и C-Cалкила, необязательно замещенного фенилом, или один из Rи Rсодержит C-алкиленовую цепь, присоединенную к атому N так, что общее количество кольцевых атомов, включая N и атом C, составляет 5 атомов, атом Н, соединенный с атомом N, отсутствует и один из Rи Rсодержит атом Н или C-Cалкил; или фармацевтически приемлемая соль соединения Формулы I, при условии, что данное соединение не является соединением, содержащим, в комбинации, незамещенный фенил в качестве Ar, CHв качестве R, H в качестве R, H в качестве одного ...

Подробнее
27-08-2003 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЯ АВЕРМЕКТИНА

Номер: RU2211221C2
Принадлежит: ПФАЙЗЕР ИНК. (US)

Изобретение описывает способ получения соединения авермектина формулы (I), где R1 - Н, аллил, метилаллил, кротил, хлораллил, циннамил; R2 - Н, С1-4-алкил или С1-4-алкоксигруппа; R3 - С1-8- алкил, С2-8- алкенил или С3-8-циклоалкил; и R4 - H, галоген, С1-4-алкил или С1-4-алкоксигруппа. Способ включает стадии (а) взаимодействия производного авермектина В2 с агентом окисления с образованием 5-оксосоединения; (б) взаимодействия 5-оксосоединения с соединением формулы R1-O-NH2, где R1 представляет собой Н или гидроксииминозащитную группу, с образованием 5-аминосоединения; (в) взаимодействия 5-аминосоединения с агентом введения тионкарбонильной группы с образованием 4'', 23-бистионокарбонильного сложного эфира; (г) взаимодействия 4'', 23-бистионокарбонильного сложного эфира с дезоксигенирующим агентом с образованием 4'',23-дидеоксисоединения; (д) взаимодействия 4'', 23-дидеоксисоединения с кислотой с образованием соединения формулы (I), и когда R1 - аллил, стадию (д) проводят в присутствии палладиевого ...

Подробнее
20-05-2003 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНОГО ДЕЗОКСИУРИДИНА

Номер: RU2204564C2

Изобретение относится к способу получения 5'-дезокси-5-фторуридина формулы I, включающего (а) взаимодействие 2',3'-O-изопропилиден-5-фторуридина формулы II с функциональным производным сульфокислоты R-SO3H, где R является (С1-С4)алкильной, трифторметильной, незамещенной, моно-, ди- или тризамещенной фенильной группой, (b) взаимодействие производного формулы IV с иодидом щелочного или щелочноземельного металла, (с) гидролиз производного формулы V в кислой среде и (d) восстановление производного формулы VI водородом или донором водорода. В качестве функционального производного сульфокислоты используют хлорид, ангидрид или смешанный ангидрид. Восстановление осуществляют каталитическим гидрированием. Технический результат - упрощение процесса, повышение выхода целевого продукта. 12 з.п.ф-лы.

Подробнее
10-05-2006 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЛА ИЛИ ИХ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2276137C2

Описывается производное бензола формулы (I) или его соль где X1 обозначает -C(=O)-NR5-, -NR5-С(=O)-; X2 обозначает -NR6-C(=O)-, -NR6-СН2-; R1 - атом галогена, низший алкил или низшая алкоксигруппа; R2 и R3 - атом водорода или галогена; R4 - атом водорода, -SO3Н- или остаток сахара; кольцо А - кольцо бензола или пиридина; кольцо В - кольцо пиперидина, а также фармацевтическая композиция на его основе. Предложенные соединения обладают антикоагулирующим действием, основанным на ингибировании актированного фактора Х коагуляции крови, и полезны в качестве антикоагулянтов или профилактических агентов против болезней, вызываемых тромбозом или эмболией. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 9 табл.

Подробнее
02-08-2022 дата публикации

СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ НУКЛЕОЗИДТРИФОСФАТА И РИБОНУКЛЕИНОВОЙ КИСЛОТЫ

Номер: RU2777282C2

Группа изобретений относится к биотехнологии, в частности к способам получения РНК. Инкубируют клеточную РНК и рибонуклеазу или нуклеазу P1 для получения 5’-нуклеозидмонофосфатов (5’-НМФ). Проводят элиминирование рибонуклеазы или нуклеазы. Затем инкубируют 5’-НМФ с полифосфаткиназой (PPK), полифосфатом, матрицей ДНК, кодирующей представляющую интерес РНК, и РНК-полимеразой. Клеточная РНК включает рибосомальную, матричную и/или транспортную РНК. В одном варианте на стадии инкубирования 5’-НМФ в реакционную смесь дополнительно вносят по меньшей мере одну НМФ-киназу и по меньшей мере одну НДФ-киназу. PPK может представлять собой фермент PPK2 класса III из Deinococcus geothermalis с SEQ ID NO: 1. Элиминирование проводят посредством температуры, pH, соли, детергента, спирта, химических ингибиторов, отделения, осаждения, фильтрации, захвата и/или хроматографии. Изобретения обеспечивают эффективный бесклеточный синтез РНК из многих источников нуклеотидов, в том числе клеточной РНК, нуклеозид-5 ...

Подробнее
16-04-2018 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ МОДУЛИРОВАНИЯ ЭКСПРЕССИИ АПОЛИПОПРОТЕИНА C-III

Номер: RU2650510C2

Изобретение относится к пригодному для применения в медицине соединению, содержащему модифицированный олигонуклеотид и конъюгирующую группупри этом модифицированный олигонуклеотид состоит из 20 связанных азотистых оснований, комплементарных равной по длине части азотистых оснований 3533-3552 в SEQ ID NO: 3, при этом модифицированный олигонуклеотид содержит сегмент гэп, состоящий из связанных дезоксинуклеозидов; сегмент крыла 5', состоящий из связанных нуклеозидов; сегмент крыла 3', состоящий из связанных нуклеозидов; при этом сегмент гэп расположен между сегментом крыла 5' и сегментом крыла 3', и при этом каждый нуклеозид каждого сегмента крыла содержит модифицированный сахар, и где по меньшей мере один нуклеозид содержит модифицированное азотистое основание; и модифицированный олигонуклеотид содержит по меньшей мере одну модифицированную межнуклеозидную связь. Предложены новые конъюгаты модифицированных олигонуклеотидов и композиции на их основе для лечения, предупреждения или замедления ...

Подробнее
26-09-2017 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТВЕРДОГО МАЛЬТИТА ИЗ КРАХМАЛА

Номер: RU2631825C2

Группа изобретений относится к области биохимии. Предложен способ получения кристаллического мальтита и способ получения отвержденного мальтита. Каждый указанный способ включает разжижение крахмального молока, осахаривание разжиженного крахмального молока, добавление мальтогенной альфа-амилазы или изоамилазы к разжиженному крахмальному молоку во время осахаривания с получением содержащего мальтозу сиропа, молекулярное просеивание указанного сиропа для получения фракции с содержанием, по меньшей мере, 95% мальтозы, каталитическую гидрогенизацию указанной фракции для получения жидкого обогащенного мальтитом продукта, а также увеличение содержания сухого вещества указанного продукта. Далее способ получения кристаллического мальтита включает кристаллизацию жидкого обогащенного мальтитом продукта, а способ получения отвержденного мальтита включает отверждение жидкого обогащенного мальтитом продукта. Изобретения обеспечивают получение сиропа с высоким содержанием мальтита, низким содержанием ...

Подробнее
03-11-2017 дата публикации

СПОСОБЫ ОБРАБОТКИ ЛИГНОЦЕЛЛЮЛОЗНЫХ МАТЕРИАЛОВ

Номер: RU2634700C2
Принадлежит: ВИРДИА, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к способам обработки лигноцеллюлозного материала для получения сахаров и может быть использовано в химической промышленности. Предложен способ рафинирования водного потока сахаров лигноцеллюлозного гидролизата, содержащий приведение водного потока сахаров в контакт с аминовым экстрагентом-растворителем для образования смеси; отделение от смеси первого органического потока, содержащего аминовый экстрагент-растворитель, минеральную кислоту, органическую кислоту и примесь; и второго водного потока, содержащего один или несколько сахаров; приведение первого потока в контакт с раствором основания с образованием нейтрализованного аминового экстрагента, причем аминовый экстрагент-растворитель содержит амин, содержащий по меньшей мере 20 атомов углерода, и разбавитель. Предложен новый эффективный способ рафинирования сахаров из лигноцеллюлозного гидролизата. 16 з.п. ф-лы, 19 пр., 17 табл., 43 ил.

Подробнее
03-11-2017 дата публикации

Способ избирательного удаления О-ацетильных защитных групп в присутствии О-бензоильных

Номер: RU2634707C2

Изобретение относится к способу удаления защитных групп в синтетической химии углеводов, который может быть использован в химической промышленности. Предложенный способ состоит в том, что избирательно удаляют О-ацетильные защитные группы в присутствии О-бензоильных в олигосахаридах, обрабатывая производные олигосахаридов гидразингидратом в органическом растворителе, содержащем хлористый метилен и метанол, причем реакцию проводят под действием 30-100 мольных эквивалентов гидразингидрата по отношению к производным олигосахаридов в смеси хлористого метилена и метанола в объемном соотношении 1:2. Предложен новый эффективный способ избирательного удаления О-ацетильных защитных групп в присутствии О-бензоильных, что существенно расширяет возможности эффективного построения олигосахаридных цепей. 1 з.п. ф-лы, 3 пр.

Подробнее
13-07-2017 дата публикации

СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ГЛИКОЗИДАЗЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2625308C2

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где Rи Rнезависимо представляют собой Н или F; Rпредставляет собой ORи Rпредставляет собой Н, или Rпредставляет собой Н и Rпредставляет собой OR; каждый из Rпредставляет собой Н; Rпредставляет собой Н или OR; Rвыбирают из группы, состоящей из Н и C-алкила; Rвыбирают из группы, состоящей из C-алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами фтора; и каждый Rнезависимо выбирают из группы, состоящей из Н, C-алкила, или две группы Rсвязаны вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием 4-членного кольца, содержащего 3 атома углерода. Соединения формулы (I) предназначены для изготовления лекарственного средства или фармацевтической композиции, обладающих ингибирующей активностью в отношении гликопротеин 2-ацетамидо-2-деокси-β-D-глюкопиранозидазы (O-GlcNAcase). Также изобретение относится к способу селективного ингибирования гликопротеин 2-ацетамидо-2-деокси-β-D-глюкопиранозидазы (O-GlcNAcase ...

Подробнее
27-05-2010 дата публикации

ВИРТУАЛЬНЫЕ НАБОРЫ ФРАГМЕНТОВ НУКЛЕОТИДНЫХ ПОСЛЕДОВАТЕЛЬНОСТЕЙ

Номер: RU2390561C2

Изобретение относится к олигонуклеотидным зондам и их композициям, которые могут использоваться для анализа репрезентативной выборки генома. Предлагается алгоритм, использующий преобразование генома и вспомогательную структуру данных для быстрого и точного подсчета количества конкретного нуклеотидного мотива в геноме. Подобный алгоритм может быть использован для идентификации олигонуклеотидных зондов по настоящему изобретению. Также предоставляются системы и способы для анализа различий в числе копий нуклеотидных последовательностей и сравнения уровня метилирования между двумя геномами. Изобретение предлагает упрощенный способ анализа генома за счет виртуального представления, с минимальным риском перекрестной гибридизации и возможностью избежать завышенного или заниженного представления некоторых последовательностей при анализе генома. 8 н. и 63 з.п. ф-лы, 12 ил., 2 табл.

Подробнее
20-05-2010 дата публикации

СТАБИЛИЗАЦИЯ РАДИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ПРЕДШЕСТВЕННИКОВ

Номер: RU2389510C2

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа улучшения стабильности нефторированных производных сахаров, в частности производных глюкозы, таких как 1,3,4,6-тетра-O-ацетил-2-O-трифторметансульфонил-β-D-маннопираноза, которые используют в качестве предшественников для получения радиоактивных фторированных производных сахаров для применения в процедурах визуализации in vivo, таких как позитронная эмиссионная томография (PET). Данный способ включает хранение нефторированных производных сахаров в органическом ацетонитрильном растворителе, практически не содержащем воды. Также предложены получаемые в результате синтеза препараты нефторированного производного сахара и содержащие их кассеты для аппаратов автоматизированного синтеза. Заявленное изобретение обеспечивает высокую стабильность препаратов нефторированных производных сахаров, подготовленных для синтеза препаратов для визуализации. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл., 4 ил.

Подробнее
10-07-2010 дата публикации

СПОСОБ ФТОРИРОВАНИЯ ДЛЯ СИНТЕЗА 2-[18F]-ФТОР-2-ДЕЗОКСИ-D-ГЛЮКОЗЫ

Номер: RU2394040C2

Изобретение относится к способу получения защищенного фторированного производного глюкозы, включающему взаимодействие производного тетраацетилманнозы с фторидом, отличающемуся тем, что реакцию проводят в растворителе, содержащем воду в количестве, превышающем 1000 частей на миллион и составляющем менее 50000 частей на миллион. Предпочтительно защищенное фторированное производное глюкозы представляет собой 2-фтор-1,3,4,6-тетра-O-ацетил-D-глюкозу (тетраацетилфторглюкозу или pFDG), производное тетраацетилманнозы представляет собой 1,3,4,6-тетра-O-ацетил-2-O-трифторметансульфонил-β-D-маннопиранозу (трифлат тетраацетилманнозы), растворитель представляет собой ацетонитрил, фторид представляет собой ионный фторид с калиевым противоионом и к фториду добавлен катализатор фазового переноса, такой как 4,7,13,16,21,24-гексаокса-1,10-диазабицикло-[8,8,8]-гексакозан. 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 3 ил.

Подробнее
10-11-2013 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИЛБЕНЗОЛА И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2497526C2
Принадлежит: ТЕРАКОС, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединению общей формулы IA:или его фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим терапевтически эффективное количество указанного соединения или его фармацевтически приемлемой соли. Соединение формулы IA обладает ингибирующим влиянием на натрий-зависимый котранспортер глюкозы SGLT, благодаря чему оно может быть использовано для лечения и/или профилактики состояний и заболеваний, на которые влияет ингибирование активности SGLT. 7 н. и 12 з.п. ф-лы, 32 ил., 2 табл., 34 пр.

Подробнее
10-08-2013 дата публикации

ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2489439C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (IA), где R' представляет собой указанную ниже формулу и R'' представляет собой водород, в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли. Заявленные соединения формулы (IA) ингибируют активность DPP-IV (дипептидилпептидазы-IV). Вследствие этого, они показаны для применения в качестве лекарственных средств, предназначенных для ингибирования DPP-IV и для лечения состояний, опосредованных DPP-IV, таких как инсулиннезависимый сахарный диабет. 6 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 пр., 2 ил., 8 табл.

Подробнее
10-08-2014 дата публикации

ПЕСТИЦИДНЫЕ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2525312C2

Изобретение относится к соединениям общей формулы I(I)гдеименуется как Ar2,где (a) Ar представляет собой (1) фенил, пиридил или тиадиазолил, или (2) замещенный фенил, замещенный пиридил или замещенный тиадиазолил, где указанные замещенный фенил, замещенный пиридил и замещенный тиадиазолил имеют один или несколько заместителей, независимо выбранных из H, F, Cl, Br, I, C-Cгалогеналкила, C-Cалкокси или C-Cгалогеналкокси; (b) Het является пяти- или шестичленным, незамещенным гетероциклическим кольцом, содержащим один гетероатом азота, и где Ar и Ar2 не находятся в орто-положении по отношению друг к другу (но могут быть в мета-положении, так как, например, в пятичленном кольце они находятся в положениях 1,3 и в шестичленном кольце - в положениях 1,3 или 1,4); (c) R1 представляет собой C-Cалкокси; (d) R2 представляет собой C-Cалкокси; (e) R3 представляет собой C-Cалкокси; (f) R4 представляет собой C-Cалкил; (g) m равно 1; и (i) Rи Rпредставляют собой Н, обладающий пестицидной активностью, и к ...

Подробнее
20-11-2013 дата публикации

2,6-ДИНИТРОСОДЕРЖАЩИЕ ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПУРИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Номер: RU2498987C2

Настоящее изобретение относится к противоопухолевым производным пурина формулы (А) и их солям, а также фармацевтическим композициям на их основе, способу их получениягде W обозначает алкилзамещенный амино, остаток пирролидина, пиперидина, морфолина или пиперазина, необязательно замещенный С-Салкилом или гидрокси; Y обозначает Н или остаток сахарида, Z обозначает Н; Q обозначает остаток необязательно замещенного хинолина. Предложены новые соединения с низкой токсичностью, широким противораковым диапазоном, высокой противораковой активностью, высокой стабильностью, пригодные для изготовления противоопухолевых лекарственных средств. Предложенный способ состоит во взаимодействии защищенного по 9-му положению соответствующего пурина с соответствующими предшественниками групп W и Q. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл., 31 пр.

Подробнее
20-08-2013 дата публикации

СПОСОБ ФЕРМЕНТАЦИИ НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНОГО САХАРА В ЭТАНОЛ

Номер: RU2490326C2
Принадлежит: КСИЛЕКО, ИНК. (US)

Способ ферментации низкомолекулярного сахара в этанол включает смешивание низкомолекулярного сахара, одного или нескольких ферментирующих микроорганизмов и модифицированной биомассы, ферментацию низкомолекулярного сахара в условиях, подходящих для конвертирования сахара в этанол. Причем модифицированная биомасса имеет объемную плотность менее чем примерно 0,5 г/сми содержит целлюлозные волокна, которые по существу были подвергнуты облучению и содержат группы карбоновой кислоты. Ферментирующий микроорганизм включает дрожжи, выбранные из группы, состоящей из S. cerevisiae и Р.Stipitis, или бактерии Zymomonas mobilis. Изобретение позволяет получить этанол с выходом, равным по меньшей мере 140%. 16 з.п. ф-лы, 40 ил, 78 табл., 32 пр.

Подробнее
20-10-2000 дата публикации

АППАРАТ ДЛЯ ПРОВЕДЕНИЯ ХИМИКО-ТЕХНОЛОГИЧЕСКИХ ПРОЦЕССОВ

Номер: RU0000015459U1

1. Аппарат для проведения химико-технологических процессов при остаточном давлении 1-100 КПа, содержащий корпус, крышку, нагревательный элемент, люк для загрузки, фланцы для отвода паров и слива реакционной массы с запорными устройствами, отличающийся тем, что на крышке аппарата размещают цилиндрическую емкость объемом 0,3-1,0 от объема аппарата с рубашкой для обогрева, нижним запорным устройством, люком для загруза, а также насадочную колонку объемом 0,05-0,15 объема аппарата с выносным перфорированным стаканом, заполненным насадкой, например, кольцами Рашига. 2. Аппарат по п.1, отличающийся тем, что в цилиндрической емкости устанавливают перемешивающее устройство. (19) RU (11) 15 459 (13) U1 (51) МПК B01D 3/02 (2000.01) C07H 1/06 (2000.01) РОССИЙСКОЕ АГЕНТСТВО ПО ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ (12) ОПИСАНИЕ ПОЛЕЗНОЙ МОДЕЛИ К СВИДЕТЕЛЬСТВУ (21), (22) Заявка: 2000108345/20 , 03.04.2000 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 03.04.2000 (46) Опубликовано: 20.10.2000 (72) Автор(ы): Жидкова М.А., Бедин М.П., Яковлев А.М., Ежелев В.В., Чумаков И.В., Кузнецов А.П. 1 5 4 5 9 R U (57) Формула полезной модели 1. Аппарат для проведения химико-технологических процессов при остаточном давлении 1-100 КПа, содержащий корпус, крышку, нагревательный элемент, люк для загрузки, фланцы для отвода паров и слива реакционной массы с запорными устройствами, отличающийся тем, что на крышке аппарата размещают цилиндрическую емкость объемом 0,3-1,0 от объема аппарата с рубашкой для обогрева, нижним запорным устройством, люком для загруза, а также насадочную колонку объемом 0,05-0,15 объема аппарата с выносным перфорированным стаканом, заполненным насадкой, например, кольцами Рашига. 2. Аппарат по п.1, отличающийся тем, что в цилиндрической емкости устанавливают перемешивающее устройство. Ñòðàíèöà: 1 U 1 U 1 (54) АППАРАТ ДЛЯ ПРОВЕДЕНИЯ ХИМИКО-ТЕХНОЛОГИЧЕСКИХ ПРОЦЕССОВ 1 5 4 5 9 (73) Патентообладатель(и): Государственный научно-исследовательский институт "Кристалл" R U Адрес для ...

Подробнее
10-03-2009 дата публикации

УСТАНОВКА ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ИЗОПРОПИЛИДЕН-L-СОРБОНИРАНОЗЫ

Номер: RU0000081194U1

1. Установка для получения изопропилиден-L-сорбониранозы, содержащая реакционную камеру с патрубками ввода исходных компонентов и патрубком отвода композиционной системы, устройство для перемешивания смеси компонентов в виде импеллера, кожух реакционной камеры, смонтированный с зазором от стенки реакционной камеры для подачи в полость этого зазора хладагента, контейнеры с исходными компонентами, соединенные посредством дозаторов с полостью реакционной камеры, отличающаяся тем, что она снабжена дополнительной смесительной камерой, полость которой с помощью магистрали сообщена с реакционной камерой, установка также снабжена: камерой нейтрализации реакционной массы, камерой разделения получаемого материала и второстепенного вещества, эта камера соединена с вакуум-установкой, емкостью для очистки получаемого материала, камерой отгонки летучих компонентов, при этом патрубок отвода реакционной массы из дополнительной смесительной камеры соединен с камерой нейтрализации реакционной массы, с которой последовательно соединены: указанная камера разделения, емкость для очистки и камера отгонки летучих компонентов, при этом установка оснащена приборами анализа состава и качества отдельных компонентов, реакционной массы и получаемого материала. 2. Установка по п.1, отличающаяся тем, что в качестве приборов анализа и контроля используют хроматограф с ультрафиолетовым и электрохимическим детекторами, прибор ЯМР-спектрометр и хроматографическую камеру тонкослойной хроматографии. РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) (13) 81 194 U1 (51) МПК C07H 1/00 (2006.01) C07H 15/00 (2006.01) C07B 51/00 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ, ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ (12) ОПИСАНИЕ ПОЛЕЗНОЙ МОДЕЛИ К ПАТЕНТУ (21), (22) Заявка: 2008139562/22, 05.11.2008 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 05.11.2008 (45) Опубликовано: 10.03.2009 (73) Патентообладатель(и): Учреждение Российской Академии наук Институт Выскомолекулярных соединений РАН (RU) U 1 8 1 1 9 4 R U ...

Подробнее
05-01-2012 дата публикации

Process for production of orally ingestible composition containing arabinofuranosyl vitexin, and use of the composition

Номер: US20120004193A1
Автор: Shuichi Kusano
Принадлежит: Fuji Sangyo Co Ltd

A method for producing an orally ingestible composition containing an arabinofuranosyl vitexin and/or a hydrolysate thereof by using Basella alba as a raw material. The product of such method has a sedative effect and a sleep-inducing effect.

Подробнее
10-10-2016 дата публикации

СПОСОБ СТИМУЛИРОВАНИЯ ПРОТИВОГРИППОЗНОГО ИММУНИТЕТА

Номер: RU0000165363U1

Способ стимулирования противогриппозного иммунитета, включающий введение в организм тритерпенового гликозида таурозида S×l, отличающийся тем, что вводят таурозид S×l непосредственно до или после заражения как индивидуальное вещество или таурозид S×l вводят одновременно с гриппозной вакциной, причем тритерпеновый гликозид вводят перорально или в виде инъекций, а вакцину вводят в организм согласно рекомендации производителя. РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) (13) 165 363 U1 (51) МПК A61K 39/00 (2012.01) C07H 15/256 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ОПИСАНИЕ ПОЛЕЗНОЙ МОДЕЛИ К ПАТЕНТУ Государственная регистрация полезной модели осуществлена по заявлению о признании действия исключительного права на территории Российской Федерации на основании статьи 13¹ Федерального закона от 18 декабря 2006 года № 231-ФЗ «О введении в действие части четвертой Гражданского кодекса Российской Федерации» (21)(22) Заявка: 2016126231/93, 29.06.2016 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: Приоритет(ы): Дата приоритета: 14.03.2012 Патент № 74219 (UA) R U 1 6 5 3 6 3 (54) СПОСОБ СТИМУЛИРОВАНИЯ ПРОТИВОГРИППОЗНОГО ИММУНИТЕТА (57) Реферат: Способ стимулирования противогриппозного одновременно с гриппозной вакциной, причем иммунитета, при котором вводят таурозид S×l тритерпеновый гликозид вводят пероралыю или непосредственно до или после заражения как в виде инъекций, а вакцину вводят в организм индивидуальное вещество или таурозид S×l вводят согласно рекомендации производителя. Стр.: 1 U 1 U 1 Адрес для переписки: 295006, Республика Крым, г. Симферополь, бульвар Ленина, 5/7, Медицинская академия имени С.И.Георгиевского ФГАОУ ВО "КФУ им. В.И.Вернадского", Плотниковой М.А. 1 6 5 3 6 3 (45) Опубликовано: 10.10.2016 (73) Патентообладатель(и): Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Крымский федеральный университет имени В.И.Вернадского" (ФГАОУ ВО "КФУ им. В.И.Вернадского") (RU) R U 14.03.2012 (72) Автор(ы): ...

Подробнее
28-04-2017 дата публикации

АППАРАТ ДЛЯ СИНТЕЗА ОЛИГО(ПОЛИ)НУКЛЕОТИДОВ

Номер: RU0000170584U1

Полезная модель относится к устройствам для осуществления синтеза фрагментов молекул ДНК и РНК в автоматическом режиме и может использоваться в молекулярной биологии, генной инженерии, медицине и других отраслях человеческой деятельности. Предложен аппарат для синтеза олиго(поли)нуклеотидов, управляемый встроенным контроллером, подключенным к ЭВМ, и содержащий, по меньшей мере, источник избыточного давления, емкости с реактивами для синтеза и вспомогательными реактивами, трубопроводы и клапаны для соединения емкостей с источником избыточного давления, входной коллектор, два реактора с размещенными в них носителем, трубопроводы и клапаны для подачи реактивов из емкостей на входы реакторов и в входной коллектор, трубопроводы и клапаны, обеспечивающие отвод отработанных реактивов из реакторов в выходной коллектор и далее в дозирующее устройство, трубопроводы и клапаны, обеспечивающие подачу отработанных реактивов из дозирующего устройства в емкость для сбора отработанных реактивов, отличающийся тем, что к выходному коллектору присоединены электронный датчик давления и устройство для компенсации импульсов давления. Предлагаемый аппарат обеспечивает возможность проводить качественный синтез олиго(поли)нуклеотидов и снижать расход реактивов. 1 ил. РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) (13) 170 584 U1 (51) МПК C12M 1/36 (2006.01) B01J 19/00 (2006.01) C07H 21/00 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ОПИСАНИЕ ПОЛЕЗНОЙ МОДЕЛИ К ПАТЕНТУ (21)(22) Заявка: 2016144550, 14.11.2016 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 14.11.2016 Дата регистрации: (72) Автор(ы): Средин Юрий Геннадьевич (RU), Власов Сергей Владимирович (RU), Щугорев Андрей Владимирович (RU) Приоритет(ы): (22) Дата подачи заявки: 14.11.2016 (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: RU 2073008 C1, 10.02.1997. RU (45) Опубликовано: 28.04.2017 Бюл. № 13 U 1 R U Стр.: 1 U 1 (54) АППАРАТ ДЛЯ СИНТЕЗА ОЛИГО(ПОЛИ)НУКЛЕОТИДОВ (57) Реферат: Полезная модель относится к ...

Подробнее
12-01-2012 дата публикации

5'-modified bicyclic nucleic acid analogs

Номер: US20120010393A1
Принадлежит: ISIS PHARMACEUTICALS INC

The present invention provides 5′-modified bicyclic nucleoside analogs and oligomeric compounds comprising at least one of these nucleoside analogs. In preferred embodiments the nucleoside analogs have either (R) or (S)-chirality at the 5′-carbon. These bicyclic nucleoside analogs are useful for enhancing properties of oligomeric compounds including for example enhanced nuclease resistance.

Подробнее
12-01-2012 дата публикации

Preparation of 2-chloro-9-(2'-deoxy-2'-fluoro-Beta-D-arabinofuranosyl)-adenine

Номер: US20120010397A1
Принадлежит: Scinopharm Taiwan Ltd

A process for making clofarabine comprising: fluorinating a compound of formula VII wherein each R 4 is independently a hydroxy protecting group, OR 6 is a leaving group, with a fluorinating agent in the presence of guanidine carbonate to give a compound of formula VIII: wherein R 4 is as defined above; and deprotecting the compound of formula VIII to give the clofarabine.

Подробнее
19-01-2012 дата публикации

Compositions and methods for detecting cryptococcus neoformans

Номер: US20120015362A1
Принадлежит: Medical Diagnostic Laboratories LLC

Disclosed are oligonucleotides useful in methods for determining whether a sample contains Cryptococcus neoformans , a causative agent for human cryptococcosis. These oligonucleotides, which have nucleotide sequences derived from a coding segment of the gene encoding the fungal specific transcription factor gene in Cryptococcus neoformans , are useful as forward and reverse primers for a polymerase chain reaction using nucleic acids from a biological sample as templates, and as probes for detecting any resultant amplicon. Detection of an amplicon indicates the sample contains Cryptococcus neoformans . Real-time PCR and detection using florescence resonance energy transfer is disclosed.

Подробнее
19-01-2012 дата публикации

Method of immobilizing and stretching a nucleic acid on a substrate

Номер: US20120016110A1
Принадлежит: Individual

The present invention relates to a method of immobilizing and stretching a nucleic acid on a silicon substrate, to nucleic acids and substrates prepared according to this method, to uses of the method and to uses of the nucleic acid and the substrate.

Подробнее
26-01-2012 дата публикации

Compositions and Methods for Induced Brown Fat Differentiation

Номер: US20120022500A1
Принадлежит: Dana Farber Cancer Institute Inc

The invention provides methods and compositions for inducing brown fat cell differentiation through modulation of both Prdm1β and C/EBPβ activity and/or expression. Also provided are methods for preventing or treating obesity or an obesity related disorder in a subject through stimulation of both Prdm1β and C/EBPβ expression and/or activity. Further provided are methods for identifying compounds that are capable of modulating both Prdm1β and C/EBPβ expression and/or activity.

Подробнее
02-02-2012 дата публикации

Engineered fluorescent dye labeled nucleotide analogs for dna sequencing

Номер: US20120028248A1
Принадлежит: Pacific Biosciences of California Inc

Engineered nucleotide compositions, having polymerase interacting components that improve the interactivity of the polymerase and the nucleotide, particularly for nucleic acid sequencing applications. Compositions include the interactive polymerases along with the nucleotide analogs. Kits, methods and systems are provided for analysis of nucleoc acid synthesis reactions.

Подробнее
02-02-2012 дата публикации

Process for the synthesis of cleistanthin

Номер: US20120029179A1
Принадлежит: Godavari Biorefineries Ltd

The present invention relates to a process for preparing compound of formula (I) that is Cleistanthin A. The process comprises the steps of reacting compound of formula (II) with compound of formula (III) in the presence of a first solvent, quarternary ammonium salt and first alkali to form compound of formula (IV). The compound of formula (IV) is further treated with a second solvent and a second alkali to form compound of formula (I). The present invention also relates to the preparation of salt of compound of formula (IV) that is Cleistanthin A acetate.

Подробнее
09-02-2012 дата публикации

4'-substituted nucleoside derivatives as inhibitors of hcv rna replication

Номер: US20120034184A1
Принадлежит: Individual

The present invention relates to the use of nucleoside derivatives of formula I wherein B signifies a 9-purinyl residue B1 of formula or a 1-pyrimidyl residue B2 of formula wherein the symbols are as defined in the specification, and of pharmaceutically acceptable salts thereof; for the treatment of diseases mediated by the Hepatitis C Virus (HCV), for the preparation of a medicament for such treatment and to pharmaceutical compositions containing such compounds.

Подробнее
16-02-2012 дата публикации

Nucleotide analogs

Номер: US20120040340A1
Принадлежит: Helicos Biosciences Corp

The invention provides for nucleotide analogs and methods of using the same, e.g., for sequencing nucleic acids.

Подробнее
01-03-2012 дата публикации

Cyanine dyes

Номер: US20120052506A1
Принадлежит: Pacific Biosciences of California Inc

The invention provides a novel class of cyanine dyes that are functionalized with sulfonic acid groups and a linker moiety that facilitates their conjugation to other species and substituent groups which increase the water-solubility, and optimize the optical properties of the dyes. Also provided are conjugates of the dyes, methods of using the dyes and their conjugates and kits including the dyes and their conjugates.

Подробнее
01-03-2012 дата публикации

Phospholinked dye analogs with an amino acid linker

Номер: US20120052507A1
Автор: Gene Shen
Принадлежит: Pacific Biosciences of California Inc

In various embodiments, the present invention provides fluorescent dyes that are linked to another species through an amino acid or peptide linker. In an exemplary embodiment, the dye is linked to a polyphosphate nucleic acid through an amino acid or peptide linker. These conjugates find use in single molecule DNA sequencing and other applications. In various embodiments, the dye moiety is a cyanine dye. Cyanine dyes that are highly charged, such as those including muliple sulfonate, alkylsulfonate, carboxylate and/or alkylcarboxylate moieties are examples of cyanine dyes of use in the compounds of the invention.

Подробнее
01-03-2012 дата публикации

Methods of creating and screening dna-encoded libraries

Номер: US20120053091A1
Автор: Richard W. Wagner
Принадлежит: X Chem Inc

The present invention features a number of methods for identifying one or more compounds that bind to a biological target. The methods include synthesizing a library of compounds, wherein the compounds contain a functional moiety having one or more diversity positions. The functional moiety of the compounds is operatively linked to an initiator oligonucleotide that identifies the structure of the functional moiety.

Подробнее
01-03-2012 дата публикации

Use of glycyrrhetinic acid, glycyrrhizic acid and related compounds for prevention and/or treatment of pulmonary fibrosis

Номер: US20120053141A1
Принадлежит: Individual

The present invention pertains to novel uses of glycyrrhetinic acid (GA), glycyrrhizic acid (GLA) and related compounds for prevention and/or treatment of pulmonary fibrosis, in particular, irradiation-induced pulmonary fibrosis. Also embodied are therapeutic uses of prodrugs, metabolites, derivatives (e.g., acids, esters and ethers), and salts of glycyrrhetinic acid (GA) and glycyrrhizic acid (GLA). The present invention also provides for therapeutic or pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention in a form that can be combined with a pharmaceutically acceptable carrier.

Подробнее
08-03-2012 дата публикации

Methods and Systems for Processing Sugar Mixtures and Resultant Compositions

Номер: US20120058526A1
Автор: AHARON Eyal, Robert Jansen
Принадлежит: HCL CleanTech Ltd

A method including: (a) selectively reacting a first sugar in a mixture which includes at least one second sugar to form a product mixture comprising a product of said first sugar; (b) separating said product of said first sugar from said product mixture; and (c) separating at least one of said at least one second sugar from said product mixture.

Подробнее
08-03-2012 дата публикации

Macrolides with Anti-Inflammatory Activity

Номер: US20120058963A1
Принадлежит: Glaxo Group Ltd

The present invention relates to novel semi-synthetic macrolides having anti-inflammatory activity. More particularly, the invention relates to 14- and 15-membered macrolides substituted at the 4″ position, to their pharmaceutically acceptable derivatives, to processes and intermediates for their preparation, to pharmaceutical compositions containing them and to their activity and use in the treatment of inflammatory diseases and conditions in humans and animals, especially those diseases associated with excessive secretion of TNF-α, IL-1, IL-8, IL-2 or IL-5; and/or inhibitor of excessive lymphocyte proliferation; and/or excessive granulocyte degranulation.

Подробнее
08-03-2012 дата публикации

Phosphonate Compounds

Номер: US20120058975A1
Принадлежит: UNIVERSITY OF CALIFORNIA

The present invention relates to phosphonate compounds, compositions containing them, processes for obtaining them, and their use for treating a variety of medical disorders, e.g., osteoporosis and other disorders of bone metabolism, cancer, viral infections, and the like.

Подробнее
08-03-2012 дата публикации

Methods of using oligomeric compounds comprising 2'-substituted nucleosides

Номер: US20120059045A1
Принадлежит: ISIS PHARMACEUTICALS INC

The present disclosure provides oligomeric compounds comprising at least one 2′-fluoroethoxy modified nucleoside of formula I and methods of using these oligomeric compounds. The methods provided herein include contacting a cell or administering to an animal at least one of the oligomeric compounds. In certain embodiments, the oligomeric compounds hybridize to a portion of a target RNA resulting in loss of normal function of the target RNA.

Подробнее
15-03-2012 дата публикации

Il-17 homologous polypeptides and therapeutic uses thereof

Номер: US20120064073A1
Принадлежит: Individual

The present invention is directed to novel polypeptides having sequence identity with IL-17, IL-17 receptors and to nucleic acid molecules encoding those polypeptides. Also provided herein are vectors and host cells comprising those nucleic acid sequences, chimeric polypeptide molecules comprising the polypeptides of the present invention fused to heterologous polypeptide sequences, antibodies which bind to the polypeptides of the present invention and to methods for producing the polypeptides of the present invention. Further provided herein are methods for treating degenerative cartilaginous disorders and other inflammatory diseases.

Подробнее
15-03-2012 дата публикации

Modified nucleotide and real-time polymerase reaction using the same

Номер: US20120064531A1
Автор: Dae-Ro AHN

The present invention relates to a modified nucleotide and real-time polymerase reaction using the nucleotide. Specifically, the present invention relates to a fluorescence material linked-nucleotide, a composition for real-time polymerase reaction comprising the nucleotide, an analysis kit and an analysis method. In the present invention, the fluorescence material linked-nucleotide serves the dual roles of producing fluorescence signal as well as being used as a substrate. Therefore, the present invention is economically advantageous because it is unnecessary to prepare probes, but can be applied to analyze various real-time polymerase reactions such as PCR, RCA and isothermal polymerization reaction, and shows higher quality of performance than the past methods.

Подробнее
05-04-2012 дата публикации

Botulinum Neurotoxin B Receptors and Use Thereof

Номер: US20120082672A1
Принадлежит: Individual

It is disclosed here that synaptotagmin I (syt I) and synaptotagmin II (syt II) are the cellular receptors for botulinum neurotoxin B (BoNT/B) that mediate the cellular entry and toxicity of BoNT/B. The BoNT/B binding domains of syt I and II are also disclosed. While syt I needs gangliosides for BoNT/B binding, syt II can bind to BoNT/B in the absence of gangliosides. Various nucleic acids and polypeptides that relate to the BoNT/B binding domain of syt I or II are disclosed. Further disclosed are methods of reducing BoNT/B toxicity, methods of identifying agents that can block the binding between BoNT/B and syt I or II, methods of identifying agents that can bind to the BoNT/B binding domain of syt I or II, methods of detecting BoNT/B or Clostridium botulinum and kits for use thereof.

Подробнее
12-04-2012 дата публикации

Process for the preparation of unsaturated acylamidoalkylpolyhydroxy acid amides

Номер: US20120088891A1
Принадлежит: BASF SE

The present invention relates to a process for the preparation of unsaturated acylamidoalkylpolyhydroxy acid amides by reacting the reaction product of polyhydroxy acid lactone and aliphatic diamine with the anhydride of a monounsaturated carboxylic acid, to the unsaturated acylamidoalkylpolyhydroxy acid amides and also to a process for the preparation of polymers of unsaturated acylamidoalkylpolyhydroxy acid amides.

Подробнее
19-04-2012 дата публикации

Derivatization of biomolecules by covalent coupling of non-cofactor compounds using methyltransferases

Номер: US20120094280A1
Принадлежит: BIOTECHNOLOGIJOS INSTITUTAS

The present invention relates to a use of non-cofactor compounds, represented by formulas (I) or (II) wherein R and Z are independently selected from H, D, C 1 -C 12 -alkyl, preferably C 1 -C 4 -alkyl, alkenyl, alkinyl, phenyl or -LX, wherein X represents a functional group or a reporter group attached via a linker group L, and QH is selected from —SH, —SeH, —NHNH 2 or —ONH 2 , for a targeted modification or derivatization of a biomolecule by covalent coupling to the biomolecule in the presence of a directing methyltransferase. Further development of the method of targeted modification and derivatization are the method for targeted labeling a biomolecule and method for detecting unmethylated target sites in a biomolecule comprising modification of the biomolecule according to the present invention.

Подробнее
19-04-2012 дата публикации

Class ii human histone deacetylases, and uses related thereto

Номер: US20120094862A1
Принадлежит: Harvard College

The invention provides histone deacetylase class II nucleic acids and polypeptides, methods and reagents for their use, and related compounds including small molecule libraries containing class II histone deacetylase inhibitors.

Подробнее
03-05-2012 дата публикации

Labelling Strategies for the Sensitive Detection of Analytes

Номер: US20120107943A1
Принадлежит: BASECLICK GMBH

The present invention relates to methods and reagents for detecting analytes, e.g. nucleic acids. The new methods and reagents allow a simple and sensitive detection even in complex biological samples.

Подробнее
03-05-2012 дата публикации

Phosphonate nucleosides useful as active ingredients in pharmaceutical compositions for the treatment of viral infections, and intermediates for their production

Номер: US20120108531A1
Принадлежит: KU Leuven Research and Development

Disclosed herein are novel phosphonate nucleosides and thiophosphonate nucleosides comprising a phosphonalkoxy-substituted or phosphonothioalkyl-substituted five-membered, saturated or unsaturated, oxygen-containing or sulfur-containing ring coupled to a heterocyclic nucleobase such as a pyrimidine or purine base. The invention further relates to compounds having HIV (Human Immunodeficiency Virus) replication inhibiting properties and to compounds having antiviral activities with respect to other viruses. The invention also relates to methods for preparation of all such compounds and pharmaceutical compositions comprising them. The invention further relates to the use of said compounds as a medicine and in the manufacture of a medicament useful for the treatment of subjects suffering from HIV infection, as well as for treatment of other viral, retroviral or lentiviral infections and to the treatment of animals suffering from FIV, viral, retroviral or lentiviral infections.

Подробнее
10-05-2012 дата публикации

Bismuth-containing compounds, coordination polymers, methods for modulating pharmacokinetic properties of biologically active agents, and methods for treating patients

Номер: US20120115823A1
Принадлежит: Synthonics Inc

Bismuth-containing compounds include bismuth and a biologically active agent coordinated to the bismuth. The biologically active agent includes at least one heteroatom configured for coordination with the bismuth. Coordination polymers include a polymer matrix that contains a bismuth-containing compound. Methods for modulating a pharmacokinetic property of a biologically active agent include coordinating the biologically active agent to bismuth to form a bismuth-containing compound, and administering the bismuth-containing compound orally to a patient. Methods for treating Parkinson's disease, methods for treating hypothyroidism, methods for treating ulcerative colitis, and methods for treating cancer each include administering a bismuth-containing compound to a patient.

Подробнее
10-05-2012 дата публикации

Novel method for the synthesis of a trisaccharide

Номер: US20120116065A1
Принадлежит: Glycom AS

The present invention relates to an improved synthesis of a trisaccharide of the formula, novel intermediates used in the synthesis and the preparation of the intermediates.

Подробнее
10-05-2012 дата публикации

Efficient and scalable process for the manufacture of fondaparinux sodium

Номер: US20120116066A1
Принадлежит: Reliable Biopharmaceutical LLC

The present invention relates to a process for the synthesis of the Factor Xa anticoagulent Fondaparinux and related compounds. The invention relates, in addition, to efficient and scalable processes for the synthesis of various intermediates useful in the synthesis of Fondaparinux and related compounds.

Подробнее
10-05-2012 дата публикации

Method for the solid phase-based production of phosphate-bridged nucleoside conjugates

Номер: US20120116067A1
Принадлежит: UNIVERSITAET HAMBURG

The invention relates to a method for producing phosphate-bridged nucleoside conjugates. In the method, a cyclosaligenyl nucleotide is produced first, to which a linker is added, which is used to perform the immobilization on a solid phase. A subsequent reaction with corresponding nucleophiles results in the desired phosphate-bridged nucleoside conjugates, which can then again be cleaved from the solid phase-bound linker.

Подробнее
10-05-2012 дата публикации

Flow Chart Programming Platform for Testers and Simulators

Номер: US20120117537A1
Принадлежит: VELOCIO NETWORKS Inc

A system for the development, compilation, execution, monitoring and debug of automated test and simulation systems in a flow chart programming language. A development and debug system, implemented as software on a computer, which provides an application developer the capability to enter fully defined application programs through the use of graphical flow charts. An executions system, implemented as a program on a device incorporating a central processing unit, memory, communications and necessary interfaces, which executes graphical flow charts compiled by the development and debug system. The development and debug system communicates with the execution system to download programs, control operation, monitor operation and provide a debugging environment.

Подробнее
17-05-2012 дата публикации

Method to enhance an immune response of nucleic acid vaccination

Номер: US20120121690A1
Принадлежит: Lipoxen Technologies Ltd

A composition comprising liposomes associated with a nucleic acid operatively encoding an antigenic protein and with an assistor protein, wherein the assistor protein shares at least one epitope with the antigenic protein, and wherein the nucleic acid and said assistor protein are associated with the same liposomes is described. The composition provides an improved immune response compared to mixtures of liposomes some of which are associated with the nucleic acid and some of which are associated with the assistor protein.

Подробнее
17-05-2012 дата публикации

Rna sequence-specific mediators of rna interference

Номер: US20120122111A1
Принадлежит: Individual

The present invention relates to a Drosophila in vitro system which was used to demonstrate that dsRNA is processed to RNA segments 21-23 nucleotides (nt) in length. Furthermore, when these 21-23 nt fragments are purified and added back to Drosophila extracts, they mediate RNA interference in the absence of long dsRNA. Thus, these 21-23 nt fragments are the sequence-specific mediators of RNA degradation. A molecular signal, which may be their specific length, must be present in these 21-23 nt fragments to recruit cellular factors involved in RNAi. This present invention encompasses these 21-23 nt fragments and their use for specifically inactivating gene function. The use of these fragments (or chemically synthesized oligonucleotides of the same or similar nature) enables the targeting of specific mRNAs for degradation in mammalian cells, where the use of long dsRNAs to elicit RNAi is usually not practical, presumably because of the deleterious effects of the interferon response. This specific targeting of a particular gene function is useful in functional genomic and therapeutic applications.

Подробнее
17-05-2012 дата публикации

Lung-targeted drugs

Номер: US20120122818A1
Принадлежит: UNIVERSITY OF CALIFORNIA

Methods and compositions are provided for treating lung diseases, including but not limited to infections and small cell and non-small cell lung cancer, by conjugating a drug of interest to glycerol ethers or glycerol phosphate ethers.

Подробнее
31-05-2012 дата публикации

Carbohydrate conjugates as delivery agents for oligonucleotides

Номер: US20120136042A1
Принадлежит: Alnylam Pharmaceuticals Inc

The present invention provides iRNA agents comprising at least one subunit of the formula (I): wherein: A and B are each independently for each occurrence O, N(R N ) or S; X and Y are each independently for each occurrence H, OH, a hydroxyl protecting group, a phosphate group, a phosphodiester group, an activated phosphate group, an activated phosphite group, a phosphoramidite, a solid support, —P(Z′)(Z″)O-nucleoside, —P(Z′)(Z″)O-oligonucleotide, a lipid, a PEG, a steroid, a lipophile, a polymer, —P(Z′)(Z″)O-Linker-OP(Z′″)(Z″″)O-oligonucleotide, a nucleotide, an oligonucleotide, —P(Z′)(Z″)-formula (I), —P(Z′)(Z″)— or -Linker-R; R is L G , -Linker-L G , or has the structure shown below: L G is independently for each occurrence a carbohydrate, e.g., monosaccharide, disaccharide, trisaccharide, tetrasaccharide, oligosaccharide, polysaccharide; R N is independently for each occurrence H, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, or benzyl; and Z′, Z″, Z′″ and Z″″ are each independently for each occurrence O or S.

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

Process for preparing pregabalin

Номер: US20120142949A1
Автор: B. S. Pradhan
Принадлежит: HELVETICA IND (P) Ltd

The invention relates to a process for preparing a compound of formula (I): wherein said process comprises hydrogenation of a compound of formula (II); under alkaline conditions, wherein R represents hydrogen or a labile group capable of being converted to hydrogen. The invention also relates to intermediates used in said process, to the use of said intermediates in the preparation of pregabalin and to a process for resolving racemic compounds of formula (I).

Подробнее
14-06-2012 дата публикации

Methods and compositions for seamless cloning of nucleic acid molecules

Номер: US20120149069A1
Принадлежит: Life Technologies Corp

The present invention is in the fields of biotechnology and molecular biology. More particularly, the present invention relates to cloning or subcloning one or more nucleic acid molecules comprising one or more type IIs restriction enzyme recognition sites. The present invention also embodies cloning such nucleic acid molecules using recombinational cloning methods such as those employing recombination sites and recombination proteins. The present invention also relates to nucleic acid molecules (including RNA and iRNA), as well as proteins, expressed from host cells produced using the methods of the present invention.

Подробнее
14-06-2012 дата публикации

2'-fluoro arabino nucleosides and use thereof

Номер: US20120149657A1
Принадлежит: Southern Research Institute

A method of treating cancer using certain 2′-fluoro arabino nucleosides is provided. Also provided are compounds represented by the formula: (I & A) wherein R is alkyl; and pharmaceutically acceptable salts thereof; and pharmaceutical compositions containing these compounds.

Подробнее
21-06-2012 дата публикации

Method for inducing extended self-renewal of functionally differentiated somatic cells

Номер: US20120156179A1
Автор: Michael Sieweke

The present invention relates to a method for inducing proliferation of functionally differentiated somatic cells comprising a step of activating expression of a Myc family gene and a KIf family gene in said cells or contacting said cells with a Myc family protein and a KIf family protein.

Подробнее
21-06-2012 дата публикации

Preparation and isolation of 5' capped mrna

Номер: US20120156751A1
Принадлежит: APPLIED BIOSYSTEMS LLC

The synthesis of capped/tagged RNA, methods of use and kits providing same are contemplated. Tagged RNA permits isolation of RNA transcripts in vitro. The ability to isolate and purify capped RNA results in improved transcription and translation and provides a tool for identifying RNA-protein interactions. Such capped RNA finds use in therapeutic applications, diagnosis and prognosis and in the treatment of cancers and HIV.

Подробнее
28-06-2012 дата публикации

Renewable chemicals and fuels from oleaginous yeast

Номер: US20120164701A1
Принадлежит: Solazyme Inc

The invention provides methods of cultivating oil-bearing microbes using xylose alone or in combination with other depolymerized cellulosic material. Also provided are microorganisms comprising an exogenous gene encoding a polysaccharide degrading enzyme, such as a cellulase, a hemicellulase, a pectinase, or a driselase. Some methods of microbial fermentation are provided that comprise the use of xylose and depolymerized cellulosic materials for the production of oil-bearing microorgansims.

Подробнее
28-06-2012 дата публикации

Use of dietary fibres against muscle wasting

Номер: US20120165243A1
Принадлежит: Nutricia NV

A composition nutritional containing dietary fibres is useful for the treatment of muscle wasting, if the dietary fibre comprise at least 30 wt. % of galacto-oligosaccharides or other oligosaccharides having mainly anhydropyranose units, and having a chain length of 3-10 units. The composition may further contain other oligo- or polysaccharides, especially polysaccharides having a majority of anhydrofuranose units.

Подробнее
28-06-2012 дата публикации

Antibacterial aminoglycoside analogs

Номер: US20120165282A1
Принадлежит: Achaogen Inc

Compounds having antibacterial activity are disclosed. The compounds have the following structure (I) or (II): including stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein Q 1 , Q 2 , Q 3 , R 1 , R 2 , R 3 , R 11 are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds, are also disclosed.

Подробнее
05-07-2012 дата публикации

In Vivo Polynucleotide Delivery Conjugates Having Enzyme Sensitive Linkages

Номер: US20120172412A1
Принадлежит: Arrowhead Madison Inc

The present invention is directed compositions for delivery of RNA interference (RNAi) polynucleotides to cells in vivo. The compositions comprise amphipathic membrane active polyamines reversibly modified with enzyme cleavable dipeptide-amidobenzyl-carbonate masking agents. Modification masks membrane activity of the polymer while reversibility provides physiological responsiveness. The reversibly modified polyamines (dynamic polyconjugate or DPC) are further covalently linked to an RNAi polynucleotide or co-administered with a targeted RNAi polynucleotide-targeting molecule conjugate.

Подробнее
05-07-2012 дата публикации

Nicotyl riboside compositions and methods of use

Номер: US20120172584A1
Принадлежит: CORNELL UNIVERSITY

The invention relates to compositions of nicotinoyl ribosides and nicotinamide riboside derivatives and their methods of use. In some embodiments, the invention relates to methods of making nicotinoyl ribosides. In some embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions and nutritional supplements containing a nicotinoyl riboside. In further embodiments, the invention relates to methods of using nicotinoyl ribosides and nicotinamide riboside derivatives that promote the increase of intracellular levels of nicotinamide adenine dinucleotide (NAD+) in cells and tissues for improving cell and tissue survival.

Подробнее
12-07-2012 дата публикации

Glycoside derivatives and uses thereof

Номер: US20120178680A1
Принадлежит: NOVARTIS AG

This invention relates to compounds represented by formula (I): wherein the variables are defined as herein above, which are useful for treating diseases and conditions mediated by the sodium D-glucose co-transporter (SGLT), e.g. diabetes. The invention also provides methods of treating such diseases and conditions, and compositions etc. for their treatment.

Подробнее
12-07-2012 дата публикации

Pyrimidine derivatives and analogs, preparation method and use thereof

Номер: US20120178915A1
Автор: Lifeng Xu
Принадлежит: Individual

This invention relates with the arylheterocycle-fused pyrimidines, derivatives and analogs of formula I: or stereoisomers, tautoers, prodrugs, pharmaceutically acceptable salts, complex salts or solvates thereof, wherein: A-cycle is of 3-8 saturated or unsaturated arylheterocycles or aliheterocyclic, containing 1-4 heteroatoms, B-cycle 5-8 member saturated or unsaturated heterocycle containing 1-4 heteroatoms; X 1 , X 2 , X 3 , X 4 are, independently at each occurrence, C, O, S, Se, N and P elements; R 1 , R 2 , R 3 is a substituent containing alicyclic group, arylcycle group, heterocyclic group, adamantane alkyl, adamantane heterocycle, adamantane analogs, sugar group, hydroxyl group, amino acid group or a combination of the above substituents. This invention also relates with their preparative methods and applications.

Подробнее
19-07-2012 дата публикации

Methods and compositions for making antibodies and antibody derivatives with reduced core fucosylation

Номер: US20120183997A1
Принадлежит: Seattle Genetics Inc

The invention provides methods and compositions for preparing antibodies and antibody derivatives with reduced core fucosylation.

Подробнее
19-07-2012 дата публикации

Modulators of cell cycle checkpoints and their use in combination with checkpoint kinase inhibitors

Номер: US20120184505A1
Принадлежит: Individual

In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrimidine analogs as targeted mechanism-based modulators of cell cycle checkpoints. Cancers and/or malignancies can be treated by administration of a cell cycle checkpoint modulator of the invention. Also discussed are suitable combinations of the cell cycle checkpoint modulator with a checkpoint kinase inhibitor to produce synergistic apoptosis in cancer cells. The invention also includes methods of treating cancers by administering the combination of the cell cycle checkpoint modulator and the checkpoint kinase inhibitor, pharmaceutical compositions comprising the cell cycle checkpoint modulator as well as combinations and pharmaceutical kits. An example cell cycle checkpoint modulator is shown below: formula (I).

Подробнее
02-08-2012 дата публикации

Methods for transdifferentiation of body tissues

Номер: US20120196826A1
Автор: Steven Baranowitz
Принадлежит: Individual

The invention relates to methods for transdifferentiation of body tissues which can be used to generate specific cell types needed for regenerating organs or body parts, following cellular degeneration, injury or amputation. The present invention also describes the use of tissue transdifferentiation for treating cancer and autoimmune disease.

Подробнее
09-08-2012 дата публикации

Enhanced natural sweetener and method of making

Номер: US20120201952A1
Принадлежит: Mcneil Nutritionals Llc

A natural sweetening composition comprising a crude mixture of at least one plant based natural high intensity sweetening compound, the sweetening composition made by the process comprising (a) the step of steam stripping the crude mixture; and (b) at least one step of filtering the crude mixture.

Подробнее
09-08-2012 дата публикации

Anti-influenza agents

Номер: US20120202877A1
Принадлежит: Griffith University

The present invention relates to compounds that selectively inhibit influenza A virus group (1) sialidases and are therefore potential anti-influenza agents.

Подробнее
16-08-2012 дата публикации

Human platelet f11 receptor

Номер: US20120208990A1
Принадлежит: Individual

The present invention is directed to isolated nucleic acid molecules encoding human platelet F11 receptors. Expression vectors and host cells comprising the nucleic acid molecules are also provided, as well as methods for increasing or decreasing the expression of the human platelet F11 receptor in host cells. The invention further provides a method of screening a substance for the ability of the substance to modify human platelet F11 receptor function, and a method for isolating other human platelet F11 receptor molecules. DNA oligomers capable of hybridizing to the nucleic acid molecule encoding the human platelet F11 receptor are provided, which can be used to detect human platelet F11 receptor in a sample.

Подробнее
16-08-2012 дата публикации

Bridged artificial nucleoside and nucleotide

Номер: US20120208991A1
Принадлежит: Osaka University NUC

It is an object of the present invention to provide a novel molecule for antisense therapies which is not susceptible to nuclease degradation in vivo and has a high binding affinity and specificity for the target mRNAs and which can efficiently regulate expression of specific genes. The novel artificial nucleoside of the present invention has an amide bond introduced into a bridge structure of 2′,4′-BNA/LNA. The oligonucleotide containing the 2′,4′-bridged artificial nucleotide has a binding affinity for a single-stranded RNA comparable to known 2′,4′-BNA/LNA and has an increased nuclease resistance over LNA. Particularly, it is expected to be applied to nucleic acid drugs because of its much stronger binding affinity for single-stranded RNAs than S-oligo's affinity

Подробнее
23-08-2012 дата публикации

Economic Process for Producing Xylose from Hydrolysate Using Electrodialysis and Direct Recovery Method

Номер: US20120211366A1
Принадлежит: CJ CHEILJEDANG CORP

The present invention relates to an environmentally friendly, simple and economic process for producing xylose. The process comprises the steps of: a) countercurrently extracting tropical fruit biomass by hydrolysis with sulfuric acid to obtain a high-concentration xylose extract; b) adjusting the extract to a pH of 1.5-2.5 and decolorizing and filtering the pH-adjusted extract; c) desalting the filtrate in an electrodialysis device; and d) recycling a waste sulfuric acid solution recovered from step c), to step a), and concentrating and directly recovering the desalted filtrate to obtain xylose crystals.

Подробнее
23-08-2012 дата публикации

Modulation of factor 7 expression

Номер: US20120214862A1
Принадлежит: ISIS PHARMACEUTICALS INC

Disclosed herein are antisense compounds and methods for decreasing Factor 7 and treating or preventing thromboembolic complications in an individual in need thereof. Examples of disease conditions that can be ameliorated with the administration of antisense compounds targeted to Factor 7 include thrombosis, embolism, and thromboembolism, such as, deep vein thrombosis, pulmonary embolism, myocardial infarction, and stroke. Antisense compounds targeting Factor 7 can also be used as a prophylactic treatment to prevent individuals at risk for thrombosis and embolism.

Подробнее
23-08-2012 дата публикации

Modified L-Nucleic Acid

Номер: US20120214868A1
Принадлежит: NOXXON PHARMA AG

A modified L-nucleic acid, containing an L-nucleic acid part conjugated to a non-L-nucleic acid part is described. The conjugate has extended retention time in and demonstrates a delayed elimination from an organism.

Подробнее
30-08-2012 дата публикации

Process for triphosphate oligonucleotide synthesis

Номер: US20120220761A1
Принадлежит: Alnylam Pharmaceuticals Inc

The present invention describes simple, efficient, and enzyme-free method of making oligonucleotides with 5′-triphosphate. This invention presents novel process for synthesizing triphosphate oligonucleotides using a diaryl phosphonate as reagent. The process of the present invention is amenable to large-scale, economic 5′-triphosphate oligonucleotide synthesis.

Подробнее
30-08-2012 дата публикации

Method for the manufacture of 2-fluoro-ara-adenine

Номер: US20120220762A1
Принадлежит: Alcafleu Management GmbH and Co KG

A method is described for the manufacture of pure 2-fluoro-ara-adenine of Formula (I) from 2-fluoro-ara-adenine triacetate using potassium carbonate (K 2 CO 3 ), wherein the 2-fluoro-ara-adenine has a reduced dimer contents, as well as the compound 2-fluoro-ara-adenine having a dimer contents of ≦0.3%.

Подробнее
13-09-2012 дата публикации

Novel Polymorphs of Rebaudioside C and Methods for Making and Using the Same

Номер: US20120230922A1
Принадлежит: Linguagen Corp

Embodiments of this invention encompass a method for producing and purifying rebaudioside C. In particular, this invention relates to a method for purifying rebaudioside C compositions to obtain a substantially pure rebaudioside C product using one or more crystallization steps. Resulting polymorphic forms of rebaudioside C, substantially pure rebaudioside C compositions and their uses are disclosed.

Подробнее
13-09-2012 дата публикации

Virucidal properties of various forms of sophorolipids

Номер: US20120231068A1
Принадлежит: Polytechnic Institute of NYU

A method for neutralizing or inactivating a virus, and neutralizing or inactivating HIV using sophorolipids having antiviral properties produced by synthesizing the sophorolipid by fermentation of Candida bombicola in a fermentation media to form a natural mixture of lactonic sophorolipids compounds and non-lactonic sophorolipids compounds and utilizing the natural mixture as an antiviral agent, and/or separating the lactonic sophorolipids from the natural mixture to form a lactonic fraction and mixing all remaining fractions to form a non-lactonic fraction and utilizing the lactonic fraction and/or the non-lactonic fraction as an antiviral agent, and sophorolipid compounds for use as antiviral agents.

Подробнее
13-09-2012 дата публикации

Low cell toxicity antibiotic hygromycin b

Номер: US20120231448A1
Автор: Qiubao Pan
Принадлежит: TOKU E Co

A preparation of antibiotic hygromycin B with low cell toxicity and high purity, and methods of preparing such a preparation, are provided. More specifically, an isolated antibiotic hygromycin B with a purity of greater than 98% and impurities C, D and E individually less than 0.5% and impurity F less than 2%, as measured by HPLC, is described. Uses of this high purity antibiotic hygromycin B include, for example, for in vitro cell selection.

Подробнее
13-09-2012 дата публикации

Multi-targets interfering rna molecules and their applications

Номер: US20120232126A1
Принадлежит: Biomics Biotechnologies Co Ltd

This invention relates to interfering RNA (iRNA) molecules and their applications, especially multi-targets iRNA molecules and their applications. The said multi-targets iRNA molecules comprised of a sense strand annealed onto at least one antisense strand, each strand is at least 30 nucleotides in length, the sense or antisense strand has at least two segments, which can target at least two RNAs of different genes, or can target at least two portions of an RNA, and wherein the iRNA does not induce an interferon-response when transfected into a cell. The iRNA molecule can interfere with the translation procedure post-transcription, and the target gene is inhibited or blocked, the iRNA does not induce an interferon-response in vivo. The RNA molecules are the active ingredient in preparation of the drug which can regulate one or many genes function.

Подробнее
20-09-2012 дата публикации

Antithrombotic dual inhibitors comprising a biotin residue

Номер: US20120238512A1
Принадлежит: MSD Oss BV

The present invention relates compounds of the formula (I) oligosaccharide-spacer-A (I), wherein the oligosaccharide is a negatively charged oligosaccharide residue comprising two to twenty five monosaccharide units, the charge being compensated by positively charged counterions, and wherein the oligosaccharide residue is derived from an oligosaccharide which has (AT-III mediated) anti-Xa activity per se; the spacer is an essentially pharmacologically inactive flexible linking residue having a chain length of 10 to 70 atoms; A is the residue —CH[NH—SO 2 —R 1 ] [CO—NR 2 —CH(4-benzamidine)-CO—NR 3 R 4 ], wherein R1 is phenyl, naphthyl, 1,2,3,4-tetrahydronaphthyl, (iso)quinolinyl, tetrahydro(iso)quinolinyl, 3,4-dihydro-1H-isoquinolinyl, chromanyl or the camphor group, which groups may optionally be substituted with one or more substituents selected from (1-8C)alkyl or (1-8C)alkoxy; and wherein R 2 and R 3 are independently H or (1-8C)alkyl; R 4 is (-8C)alkyl or (3-8C)cycloalkyl; or R 3 and R 4 together with the nitrogen atom to which they are bonded are a nonaromatic (4-8)membered ring optionally containing another heteroatom, the ring optionally being substituted with (1-8C)alkyl or SO2-(I-8C)alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof a prodrug or solvate thereof; wherein the compound of formula I further comprises at least one covalent bond with a biotin residue or an analogue thereof. The compounds of the invention have antithrombotic activity and can be used in treating or preventing thrombosis or other thrombin-related diseases. The antithrombotic activity of the compound of this invention can be neutralized in case of emergency upon administration of avidin, streptavidin and analogues thereof having high biotin affinity.

Подробнее
04-10-2012 дата публикации

Compounds and pharmaceutical compositions for the treatment of viral infections

Номер: US20120251487A1
Автор: Dominique Surleraux
Принадлежит: IDENIX Pharmaceuticals LLC

Provided herein are compounds, compositions and methods for the treatment of liver disorders, including HCV infections. In one embodiment, compounds and compositions of nucleoside derivatives are disclosed, which can be administered either alone or in combination with other anti-viral agents.

Подробнее
04-10-2012 дата публикации

Alpha-Amylase Variants

Номер: US20120252095A1
Принадлежит: Novozymes AS

The invention relates to a variant of a parent Termamyl-like alpha-amylase, comprising mutations in two, three, four, five or six regions/positions. The variants have increased stability at high temperatures (relative to the parent). The invention also relates to a DNA construct comprising a DNA sequence encoding an alpha-amylase variant of the invention, a recombinant expression vector which carries a DNA construct of the invention, a cell which is transformed with a DNA construct of the invention, the use of an alpha-amylase variant of the invention for washing and/or dishwashing, textile desizing, starch liquefaction, a detergent additive comprising an alpha-amylase variant of the invention, a manual or automatic dishwashing detergent composition comprising an alpha-amylase variant of the invention, a method for generating a variant of a parent Termamyl-like alpha-amylase, which variant exhibits increased.

Подробнее
11-10-2012 дата публикации

Linkable Lewis X Analogs

Номер: US20120258043A1
Принадлежит: Bracco Suisse SA

Disclosed herein is a class of linkable tetrasaccharide compounds that includes the amino phenyl glycoside of sialyl Lewis X (SLe X ) and related analogs. These compounds have conjugatable nucleophilic groups, making them useful in preparing multimeric SLe X compositions. In particular, the disclosed SLe X compounds can be used to prepare selectin binding ligand conjugates by linking them to a reporter moiety, such as a contrast agent, a radiodiagnostic agent, or a cytotoxic or chemotherapeutic agent. The SLe X compounds and conjugates of the invention exhibit binding to selectin that is similar to native Sialyl Le X , and are, therefore, useful for diagnosing and treating selectin-mediated disorders and related conditions.

Подробнее
11-10-2012 дата публикации

Cross-linking atp analogs

Номер: US20120258481A1
Автор: Mary Kay Pflum
Принадлежит: WAYNE STATE UNIVERSITY

An adenosine 5′-triphosphate analogs modified at the gamma-phosphate with a reactive reagent. A method of forming the analog by activating a 4-amino benzoic acid, incubating the activated acid to obtain an amine, and coupling the amine with ATP in the presence of water soluble EDCI. A method of detecting the efficacy of a therapeutic by adding a gamma-phosphate modified ATP analog to a protein substrate, reacting the target proteins with the ATP analog, and analyzing the resulting cross-linked product, wherein the amount of product present correlates to the efficacy of the therapeutic is also provided.

Подробнее
11-10-2012 дата публикации

Novel bacillus thuringiensis insecticidal proteins

Номер: US20120258910A1
Принадлежит: BAYER CROPSCIENCE NV

The invention pertains to novel insecticidal compounds derived from Bacillus thuringiensis strains. New proteins designated Cry2Ae, Cry2Af, and Cry2Ag, and variants thereof are provided, as well as DNA sequences encoding these proteins or their variants. Further provided are recombinant hosts expressing such proteins, particularly plant cells and plants.

Подробнее
11-10-2012 дата публикации

Inhibitors of e1 activating enzymes

Номер: US20120258927A1
Принадлежит: Millennium Pharmaceuticals Inc

This invention relates to compounds that inhibit E1 activating enzymes, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds. The compounds are useful for treating disorders, particularly cell proliferation disorders, including cancers, inflammatory and neurodegenerative disorders; and inflammation associated with infection and cachexia.

Подробнее
18-10-2012 дата публикации

GLYCO-SUBSTITUTED DIHYDROXY-CHLORINS AND ß-FUNCTIONALIZED CHLORINS FOR ANTI-MICROBIAL PHOTODYNAMIC THERAPY

Номер: US20120263625A1
Принадлежит: Ceramoptec GmbH, Ceramoptec Industries Inc

Antimicrobial molecular conjugates for the treatment and prevention of infectious diseases caused by pathogenic microorganisms in human and animals are provided. The key to these conjugates is connecting dihydroxychlorins or β-functionalized chlorins to carbohydrate moieties. These conjugates are found to be very effective in combating bacterial infections caused by Gram-positive and Gram-negative bacteria, including their resistant strains. Significantly, they are also effective in complex environments, including blood, serum, and other body fluids which are present in patient's body. A method of use to control pathogenic microorganisms in human and animals is also provided.

Подробнее
18-10-2012 дата публикации

Reversible platelet inhibition

Номер: US20120264815A1
Принадлежит: Duke University

The present invention relates, in general, to receptors and to platelet aggregation and, in particular, to a method of inhibiting platelet aggregation using an aptamer that binds to and inhibits the activity of a receptor, such as glycoprotein IIb/IIIa (gpIIb/IIIa), and to aptamers suitable for use in such a method. The invention also relates to antidotes to antiplatelet agents and to methods of using such antidotes to reverse aptamer-induced platelet inhibition. The invention further relates to von Willebrand Factor (VWF) inhibitors, and antidotes therefore, and to methods of using same.

Подробнее
25-10-2012 дата публикации

Sialochimeric compounds

Номер: US20120269771A1
Принадлежит: Therapicon Srl

The present invention discloses a new class of compounds that exhibit an inhibitory effect on influenza virus type A and B, which may or may not be resistant to other drugs, as well as on other types of viruses, such as flavivirus but also on protozoa and other micro-organisms, their preparation methods, pharmaceutical formulations containing them and their use as medicinal products for the treatment of various conditions caused by particular microorganisms, including viruses, bacteria and protozoa, which affect animal and human health.

Подробнее
25-10-2012 дата публикации

Mannose derivatives as antagonists of bacterial adhesion

Номер: US20120270824A1
Автор: Beat Ernst, Janno Herold
Принадлежит: UNIVERSITAET BASEL

Compounds of the formula (I) wherein n is 0, 1 or 2, R 1 is aryl, heteroaryl or heterocyclyl, and R 2 and R 3 are hydrogen or a substituent as described in the specification, are useful for the prevention and treatment of bacterial infections, in particular of urinary infections caused by E. coli .

Подробнее
01-11-2012 дата публикации

Nucleic acid sequences encoding and compositions comprising ige signal peptide and/or il-15 and methods for using the same

Номер: US20120276142A1
Принадлежит: Individual

Fusion proteins and nucleic acid molecules encoding fusion proteins are disclosed. Fusion proteins comprising non-IL-15 signal peptide linked to IL-15 protein sequences and fusion proteins comprising an IgE signal peptide linked to non-IgE protein sequences are disclosed. Vectors comprising such nucleic acid molecules; and to host cells comprising such vectors are disclosed as well as recombinant vaccines and live attenuated pathogens encoding fusion proteins, and methods of using the same, are disclosed. The immunomodulatory effect following delivery of IL-15 and CD40L, with or without immunogens, is disclosed as are various nucleic acid molecules and compositions thereof used for delivering such proteins and methods of using such compositions.

Подробнее
01-11-2012 дата публикации

Modulation of signal transducer and activator of transcription 3 (stat3)expression

Номер: US20120277284A1
Принадлежит: ISIS PHARMACEUTICALS INC

Disclosed herein are antisense compounds and methods for decreasing STAT3 mRNA and protein expression. Such methods, compounds, and compositions are useful to treat, prevent, or ameliorate hyperproliferative diseases.

Подробнее
01-11-2012 дата публикации

Cell surface coating with hyaluronic acid oligomer derivative

Номер: US20120277416A1
Принадлежит: Kode Biotech Ltd

A method of localising reproduction assisting hyaluronic acid to reproductive cell surfaces by covalently linking it to lipids is disclosed.

Подробнее
08-11-2012 дата публикации

Enhanced soluble c5 saccharide yields

Номер: US20120282655A1
Автор: Phillip R. Gibbs
Принадлежит: Renmatix Inc

Methods are disclosed for increasing the level of soluble C 5 saccharides produced from lignocellulosic biomass comprising acidifying fractionated lignocellulosic biomass to prevent the recondensation of soluble C 5 saccharides, including C 5 oligosaccharides and xylose and arabinose monomers, to insoluble higher molecular weight C 5 oligosaccharides.

Подробнее
08-11-2012 дата публикации

Antibacterial aminoglycoside analogs

Номер: US20120283208A1
Принадлежит: Achaogen Inc

Compounds having antibacterial activity are disclosed. The compounds have the following structure (I): including stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein Q 1 , Q 2 , R 1 , R 2 , R 3 , Z 1 and Z 2 are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds, are also disclosed.

Подробнее
15-11-2012 дата публикации

Certain Compounds, Compositions and Methods

Номер: US20120289475A1
Принадлежит: Eisai Inc

The present invention provides certain tetrahydrouridine derivative compounds, pharmaceutical compositions and kits comprising such compounds, and methods of making and using such compounds.

Подробнее
22-11-2012 дата публикации

Use Of Purified 2'-Fucosyllactose, 3-Fucosyllactose and Lactodifucotetraose as Prebiotics

Номер: US20120294840A1
Принадлежит: Glycosyn Trustees of Boston College LLC

The invention provides compositions and methods for utilizing synthetic human milk oligosaccharides as prebiotics.

Подробнее
22-11-2012 дата публикации

Fluorecent Saccharide Conjugates

Номер: US20120295284A1
Автор: Donald L. Barbeau
Принадлежит: B&G Partners LLC

The present invention relates to improved fluorescently labeled monosaccharide and low molecular weight oligosaccharide conjugates for immunofluorescent staining, confocal microscopic imaging and flow cytometry/fluorescence activated cell sorting (FACS). These fluorophore conjugates target cells, components of cell surfaces and extracellular components; and are useful as probes for tumor targeting and cellular uptake.

Подробнее
22-11-2012 дата публикации

Fredericamycin derivatives

Номер: US20120295856A1
Автор: Ulrich Abel, Werner Simon
Принадлежит: ZENTOPHARM GmbH

The invention relates to novel fredericamycin derivatives, to drugs containing said derivatives or the salts thereof, and to the use of the fredericamycin derivatives for treating diseases, especially cancer diseases.

Подробнее
22-11-2012 дата публикации

Organic compounds

Номер: US20120295860A1
Принадлежит: Individual

The present invention relates to a compound The instant invention relates to a compound of formulae (I A), (I B), (X A), (X B), (Y A) or (Y B), wherein R′ represents and R″ represents hydrogen, hydroxy, C 1 -C 7 alkoxy, C 1 -C 8 -alkanoyloxy, or R 5 R 4 N—CO—O—, where R 4 and R 5 independently are C 1 -C 7 alkyl or phenyl which is unsubstituted or substituted by a substitutent selected from C 1 -C 7 alkyl, C 1 -C 7 alkoxy, halogen and trifluoromethyl and where R 4 additionally is hydrogen; or R 4 and R 5 together represent C 3 -C 6 alkylene, in free form or in form of a pharmaceutically acceptable acid addition salt. Compounds of formulae (I A), (I B), (X A), (X B), (Y A) or (Y B) inhibit DPP-IV (dipeptidyl-peptidase-IV) activity. They are therefore indicated for use as pharmaceuticals in inhibiting DPP-IV and in the treatment of conditions mediated by DPP-IV, such as non-insulin-dependent diabetes mellitus, arthritis, obesity, osteoporosis and further conditions of impaired glucose tolerance.

Подробнее
06-12-2012 дата публикации

Compounds and methods for treating bacterial infections

Номер: US20120309701A1
Принадлежит: Washington University in St Louis WUSTL

The present invention encompasses compounds and methods for treating urinary tract infections.

Подробнее
06-12-2012 дата публикации

Microprocessing for preparing a polycondensate

Номер: US20120309956A1
Принадлежит: Cargill Inc

The present invention relates to a process for preparing polydextrose by using a microdevice. It further relates to the use of a microdevice for the polycondesation reactions.

Подробнее
13-12-2012 дата публикации

Aminoglycosides: synthesis and use as antifungals

Номер: US20120316125A1
Принадлежит: Utah State University USU

The present invention relates to novel aminoglycoside analogs having certain substituents at the 6 position of ring III which exhibit improved antifungal activity but possess minimal antibacterial properties. The compounds of the present invention are analogues of kanamycin A. Also provided are methods of synthesizing and methods of using the compounds of the present invention. The compounds of the present invention are useful in treating or preventing fungal disease.

Подробнее
13-12-2012 дата публикации

Novel nucleic acid prodrugs and methods of use thereof

Номер: US20120316224A1
Принадлежит: Ontorii Inc

Described herein are nucleic acid prodrugs and nucleic acid prodrugs comprising chiral phosphorous moieties. Also described herein are methods of making and using nucleic acid prodrugs and nucleic acid prodrugs comprising chiral phosphorous moieties.

Подробнее
13-12-2012 дата публикации

Synthesis of purine nucleosides

Номер: US20120316327A1
Принадлежит: GILEAD PHARMASSET LLC

A process for preparing phosphoramidate prodrugs or cyclic phosphate prodrugs of nucleoside derivatives, which is a compound, its stereoisomers, salts (acid or basic addition salts), hydrates, solvates, or crystalline forms thereof.

Подробнее
20-12-2012 дата публикации

Inhibition of biofilm formation by 1,2,3,4,6-penta-o-galloyl-d-glucopyranose

Номер: US20120321566A1
Принадлежит: Chang Gung University CGU

Disclosed herein are an anti-biofilm composition and a method to inhibit or prevent cell adhesion and/or biofilm formation by a microorganism, in which use of 1,2,3,4,6-penta-O-galloyl-D-glucopyranose (PGG) is involved therein.

Подробнее
20-12-2012 дата публикации

Cytosine analogue, a method of preparation of a cytosine analogue, a dna methyltransferase 1 inhibitor, a method for dna methylation inhibition, the use of the analogue in the treatment of diseases associated with deviations from normal dna methylation

Номер: US20120322755A1
Принадлежит: INSTYTUT CHEMII BIOORGANICZNEJ PAN

This invention provides a cytosine analogue, a method of preparation of a cytosine analogue, a DNA rhethyltransferase 1 inhibitor, a method for DNA methylation inhibition, the use of the analogue in the treatment of diseases associated with deviations from normal DNA methylation. More precisely, the invention relates to various derivatives of cytosine, as well as methods of preparation of mono- and multi-1,4,5 and 6-substituted cytosines. In general, the solution relates to providing effective modulators of DNA methylation which could be used in prevention and treatment of diseases associated with DNA methylation level disorders.

Подробнее
20-12-2012 дата публикации

Synthesis of oligonucleotides

Номер: US20120322994A1
Принадлежит: Girindus AG

A method for preparing an oligonucleotide comprising the steps of a) providing a hydroxyl containing compound having the formula (A), b) reacting said compound with a phosphitylating agent in the presence of an activator (activator I) having the formula (I) to prepare a phosphitylated compound; and c) reacting said phosphitylated compound without isolation with a second compound having the formula (A) wherein R 5 , R 3 , R 2 , B are independently selected, but have the same definition as above in the presence of an activator II different from activator I.

Подробнее
27-12-2012 дата публикации

Peroxide removal from drug delivery vehicle

Номер: US20120330005A1
Принадлежит: Durect Corp

The present invention is related to methods for lowering peroxide levels in sucrose acetate isobutyrate formulations and to composition used in and formed by such methods.

Подробнее
03-01-2013 дата публикации

Amphiphiles for protein solubilization and stabilization

Номер: US20130001465A1

The invention provides amphiphiles for manipulating membrane proteins. The amphiphiles can feature carbohydrate-derived hydrophilic groups and branchpoints in the hydrophilic moiety and/or in a lipophilic moiety. Such amphiphiles are useful as detergents for solubilization and stabilization of membrane proteins, including photosynthetic protein superassemblies obtained from bacterial membranes.

Подробнее
03-01-2013 дата публикации

Process for manufacturing vaccines

Номер: US20130004532A1
Принадлежит: GLAXOSMITHKLINE BIOLOGICALS SA

The present application discloses an improved method for conducting saccharide—protein conjugation reactions using carbodiimide condensation chemistry. Depending on the nature of the saccharide or protein carrier involved, the quality of the conjugate may be improved by adding one of the reaction components slowly to the reaction mixture. Immunogenic compositions are further provided comprising the saccharide-protein conjugates made by the methods disclosed.

Подробнее
03-01-2013 дата публикации

Supercooling promoting agent

Номер: US20130004936A1
Принадлежит: Hokkaido University NUC

The present invention discloses a supercooling promoting agent comprising a tannin for producing practical water which does not freeze. As the tannin, a hydrolyzable tannin such as 2,3,6-tri-O-galloyl-α,β-D-hamamelose, 1,2,6-tri-O-galloyl-β-D-glucose, and a vitrification liquid, each of which contains the supercooling promoting agent are useful as a solution or the like for storing a biological material at low temperature.

Подробнее