08-06-2005 дата публикации
Номер: AR042052A1
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Vertex Pharma
La presente se refiere a diaminotriazoles útiles como inhibidores de proteinazas. También provee composiciones farmacéuticas que comprenden compuestos y métodos para usar dichas composiciones en el tratamiento de varios desórdenes. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o un sal farmacéutica aceptable de la misma, en la cual R1 es H o Y-R1, donde Y es una cadena de alquilideno opcionalmente sustituida C1-6 en la cual hasta dos unidades metileno están opcionalmente e independientemente reemplazada por -O-, -S-, -NR-, -OCO-, -COO-, o -CO-; cada ocurrencia de R es independientemente H o un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido; y cada ocurrencia de R´ es independientemente H o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre un grupo alifático C1-6, un anillo monocíclico de 3-8 miembros, saturado parcialmente insaturado o plenamente insaturado que tiene 0.3 heteroátomos independientemente seleccionados entre N, O, o S, o un anillo bicíclico de 8-12 miembros saturado, parcialmente insaturado plenamente insaturado que tiene 0-5 heteroátomos independientemente seleccionados entre N, O, o S; o R y R¨, son tomadas conjuntamente con el (los) átomo (s) a los cuales están ligada para formar un anillo monocíclico o bicíclico de 3-12 miembros opcionalmente sustituido, saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O, o S; R2 es -(T)nAr1, o -(T)uCy1, donde T es opcionalmente una cadena de alquilideno C14 opcionalmente sustituida donde una unidad metileno de T está opcionalmente reemplazada por -NR-, -S-, -O-, -CS-, -CO2, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR-, -NRCO, -NRCO2-, SO2NR-, -NRSO2-, -CONRNR-, -NRCONR-, -OCONR-, -NRNR-, -NRSO2NR-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2-, o -POR-; n es 0 o 1; Ar1 es un grupo arilo opcionalmente sustituido, seleccionado entre un anillo monocíclico de 5-6 miembros o un anillo bicíclico de 8-12 miembros que tienen 0-5 heteroátomos seleccionados independientemente ...
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