28-10-2009 дата публикации
Номер: AR067837A1
Conjugados de fármaco-ligando y sustratos fármaco-escindibles que son citotoxinas potentes. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en donde L1 es un enlazador auto-inmolativo; m es un entero 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; F es un enlazador que comprende la estructura (2) donde AA1 es uno o más miembros independientemente seleccionados del grupo que consiste de amino ácidos naturales y alfa-amino ácidos no naturales; c es un entero de 1 a 20; L2 es un enlazador auto-inmolativo y comprende la estructura (3) donde cada R17, R18, y R19 es seleccionado independientemente de H, alquilo sustituido, alquilo no sustituido, heteroalquilo sustituido, heteroalquilo no sustituido, arilo sustituido y arilo no sustituido, y w es un entero de 0 a 4; o es 1, L4 es un miembro enlazador, p es 0 o 1; X4 es un miembro seleccionado del grupo que consiste de grupos funcionales reactivos protegidos, grupos funcionales reactivos no protegidos, marcadores detectables, y agentes orientadores; y D comprende la estructura (4) donde el sistema de anillo A es un miembro seleccionado de un grupo arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido y grupos heterocicloalquilo sustituidos o no sustituidos, E y G son miembros independientemente seleccionados de H, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, un heteroátomo, un enlace simple, o E y G se juntan para formar un sistema de anillo seleccionado de arilo sustituido o arilo no sustituido, heteroarilo sustituido o heteroarilo no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o heterocicloalquilo no sustituido; X es un miembro seleccionado de O, S y NR23; R23 es un miembro seleccionado de H, alquilo sustituido o alquilo no sustituido, heteroalquilo sustituido o heteroalquilo no sustituido, y acilo; R3 es OR11; en donde R11 es un miembro seleccionado del grupo que consiste de H, alquilo sustituido, alquilo no sustituido, heteroalquilo sustituido, heteroalquilo no sustituido, monofosfatos, ...
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