ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗИЛОКСИКАРБОНИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СРЕДСТВО, ИНГИБИРУЮЩЕЕ NA+/H+-ОБМЕН

Настоящее изобретение относится к замещенным бензилоксикарбонилгуанидинам общей формулы I, где R(1), R(2) и R(3) независимо друг от друга обозначают водород, (С1-С8)-алкил, F, Cl, Br, I, OR(25), R(31)SOl-, где R(25) обозначает пиридил, хинолинил, изохинолинил; "l"= 2, R(31) обозначает -(С1-С8)-алкил; R(1), R(2) и R(3) независимо друг от друга обозначают -OR(67) или -NR(67)R(68); где R(67) и R(68) независимо друг от друга обозначают алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R(4) и R(5) независимо друг от друга обозначают водород, F, Cl; R(6) и R(7) независимо друг от друга обозначают водород; Х обозначает кислород или NR(72), где R(72) обозначает водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами. Описан способ их получения. Соединения являются эффективными ингибиторами клеточного натрий-протонного антипорта (Na+/H+-обмен) и пригодны в качестве антиаритмических средств. 3 c. и 3 з.п. ф-лы.

КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ МОДИФИКАЦИИ 2-АМИНО-4-(4-ФТОРБЕНЗИЛАМИНО)-1-ЭТОКСИКАРБОНИЛ-АМИНОБЕНЗОЛА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)

Описывается 2-амино-4-(4-фторбензиламино)-1 -этоксикарбониламинобензол формулы I в виде кристаллических модификаций А, Б и В, каждая из которых характеризуется дифракционной рентгенограммой, на которой наблюдаются рефлексы, не совпадающие с рефлексами двух других модификаций. Кристаллические модификации А, Б, В предназначены для приготовления фармацевтических композиций противосудорожного, жаропонижающего и анальгетического действия. Описываются также способы получения указанных модификаций. 5 с. и 8 з.п. ф-лы, 5 ил.

2'-ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,1'-БИФЕНИЛ-2-КАРБОНАМИДЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, А ТАКЖЕ СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к органической химии, в частности к соединениям формулы (I): где R(1), R(2), R(3), R(4), R(5), R(6), R(7), R(8), R(30) и R(31) имеют указанные в формуле изобретения значения, которые в высшей степени пригодны в качестве нового рода антиаритмических биологически активных веществ, в особенности для лечения и профилактики аритмий предсердий, как, например, мерцание предсердий (фибрилляция предсердий, AF) или трепетание предсердий (предсердные трепетания). 12 з.п. ф-лы, 1 табл.

ЧРЕСКОЖНАЯ ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ СИСТЕМА, СОДЕРЖАЩАЯ НЕЙТРАЛИЗОВАННЫЕ СКЛЕИВАЮЩИЕ ПРИ НАДАВЛИВАНИИ КЛЕЯЩИЕ ВЕЩЕСТВА НА ОСНОВЕ АКРИЛАТА

Изобретение относится к медицине. Описана чрескожная терапевтическая система в виде матрицы или резервуара, содержащая, по меньшей мере, одно действующее лекарственное вещество, обладающее основной или нейтральной реакцией; склеивающий при надавливании клеящий полимер, часть полимерной цепи которого образуют элементы акриловой или метакриловой кислоты, карбоксильные группы, на долю которых приходится от 0,5 до 10 мас.% относительно средней массы полимера, и карбоксильные группы, присутствующие в стехиометрической форме в количестве от 5 до 100%, предпочтительно, от 10 до 50% в виде солей щелочных или щелочноземельных металлов. В системе также могут присутствовать связывающие воду добавки, понижающие чувствительность к влаге. Система позволяет повысить способность клеящих веществ на основе эфира полиакриловой кислоты абсорбировать воду, а также в целом их влагостойкость. 27 з.п. ф-лы, 6 ил., 3 табл.

ТИОЛСУЛЬФОНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА МАТРИКСНОЙ МЕТАЛЛОПРОТЕАЗЫ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ

Изобретение относится к тиолсульфоновым соединениям общей формулы Iа, которые могут быть использованы в качестве ингибиторов матриксных металлопротеаз-13 (ММП-13). В формуле Ia R1 представляет собой замещенный фенил, R2 и R3 представляют собой радикал, выбранный из группы, состоящей из атома водорода, C1-С6 алкила, аралкила с одним кольцом, имеющего 1-3 атома углерода в алкильной цепи, или R2 и R6 вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют 5- или 6-членное кольцо; R6 представляет собой радикал, выбранный из группы, состоящей из C1-С6 алкила, карбоксила, C1-С6 алкоксикарбонила. Изобретение также относится к способам лечения патологических состояний, связанных с патологической активностью матриксных металлопротеаз, относящихся к ММП-13. 5 с. и 15 з.п. ф-лы, 51 табл.

КАРБАМАТЫ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ БИПОЛЯРНОГО РАССТРОЙСТВА

Изобретение относится к медицине, в частности к клинической фармакологии, и касается лечения биполярного расстройства. Для этого субъекту, нуждающемуся в лечении, вводят терапевтически эффективное количество энантиомера формулы Ib, которое составляет от 0,01 мг/кг/день до 100 мг/кг/день. Способ обеспечивает эффективное купирование биполярного расстройства типа I, биполярного расстройства типа II, циклотимического расстройства, быстрой смены настроения, ультрадианной смены настроения, биполярной депрессии, острой мании, мании, смешанной мании, гипомании или приступов, связанных с биполярным расстройством. 4 з.п ф-лы, 2 табл.

КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ГИГИЕНЫ ПОЛОСТИ РТА И СПОСОБЫ

Группа изобретений относится к медицине, а именно к стоматологии, и может быть использована для лечения состояний, связанных с повышенной экспрессией ММП-13, выбранных из группы, состоящей из потери фиксации одного или более зубов, выпадения зубов, подвижности зубов, образования карманов, потери костной ткани и комбинации двух и более указанных состояний. Для этого предложено применение 4-ацетамидофенил 2-изопропил-5-метилциклогексилкарбоната в производстве лекарственного средства для лечения этих состояний. Предложена также композиция для ухода за зубами, содержащая орально приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество ингибитора ММП-13 в виде 4-ацетамидофенил 2-изопропил-5-метилциклогексилкарбоната. Группа изобретений обеспечивает эффективное лечение указанных состояний за счёт эффективного подавления ММП-13. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 табл., 5 пр.

ПОЛИФТОРАЛКИЛ-N-АРИЛКАРБАМАТЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИМИКРОБНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Описываются новые полифторалкил-N-арилкарбаматы общей формулы RR'C6H3NHCOOCHR"R"', где R, R'= Н, о-,м-, или п-алкил C1-С3, CF3, CH3S, Cl, NO2 , NHCOOCHR''R"'; R" = H, CF3; R"' = CF3, (CF2)nH, где n = 2 - 6, или CF2NO2 , за исключением 2,2-дифтор-2-нитроэтил-N-фенилкарбамата, 2,2,2-трифторэтил-N-n-нитрофенилкарбамата, проявляющие широкий спектр антимикробного действия при низкой токсичности, что может найти применение в медицине. 2 табл.

АРОМАТИЧЕСКАЯ СУЛЬФОНГИДРОКСАМОВАЯ КИСЛОТА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА МЕТАЛЛОПРОТЕАЗ

Изобретение относится к области медицины и касается способа лечения заболеваний, связанных с патологической активностью матриксных металлопротеаз, с помощью соединений формулы I, соединений формулы I, а также способа получения указанных соединений. Изобретение повышает эффективность лечения. 25 с. и 111 з.п. ф-лы, 152 табл.

ИНДИВИДУАЛЬНЫЕ ФОРМЫ ЭНАНТИОМЕРОВ, А ТАКЖЕ ИХ СМЕСИ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ПРОТИВОСУДОРОЖНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Описываются новые индивидуальные формы энантиомеров, а также их смеси, отличающиеся тем, что преобладает один энантиомер карбаматов 2-фенил-1,2-энантиолов, представленных структурной формулой (I), где фенильное кольцо содержит в качестве заместителей 1 - 5 атомов галогена, выбранного из фтора, хлора, брома или йода, и R1 и R2 - водород. Указанные новые соединения эффективны при лечении расстройств центральной нервной системы, особенно в качестве антиконвульсивных средств. Описывается также фармацевтическая композиция, обладающая противосудорожным действием. 6 с. и 14 з.п.ф-лы, 2 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛАЛКИЛКАРБАМАТОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ

Настоящее изобретение относится к соединению, проявляющему ингибирующее действие на фермент FAAH, отвечающему формуле I, где n обозначает целое число от 1 до 6; А обозначает группу X; причем когда n обозначает целое число от 2 до 6, группы А являются одинаковыми или разными; Х обозначает C1-2-алкилен; R1 обозначает атом водорода; R2 обозначает атом водорода или группу, выбранную из следующих групп: фенил, фенилокси; R3 обозначает либо 2,2,2-трифторэтил, либо фенил, в случае необходимости замещенный одним или несколькими атомами галогена или C1-3-алкилом, C1-3-алкокси, трифторметилом; при условии, что: - соединение формулы 1 не является 2,2,2-трифторэтилбензилкарбаматом, - когда R3 обозначает 2,2,2-трифторэтил и группа -[А]n- обозначает группу -СН2-, - когда R3 обозначает фенил, в случае необходимости замещенный, и группа -[А]n-обозначает группу -СН2-, -СН2СН3-, -СН2СН2СН2-, тогда R2 отличается от атома водорода в виде основания, соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой, ...

КАРОТЕНОИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ЕГО

Настоящее изобретение относится к каротеноидному производному, имеющему общую формулу (I), или к его фармацевтически приемлемой соли, обладающему противовоспалительной активностью, а также к содержащей в качестве активного ингредиента каротеноидное производное, имеющее общую формулу (I), или его фармацевтически приемлемую соль фармацевтической композиции(I)В формуле (I) X представляет собой карбонильную группу или метиленовую группу, Rи Rв общей формуле (I) являются одним и тем же или различными и каждый представляет собой -CO-A-B-D; A, B и D имеют значения, указанные в формуле изобретения. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 ил., 46 табл., 42 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИНО-2-ФЕНИЛАЛКАНОЛА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ

Изобретение относится к новым производным 2-амино-2-фенил-алканола, обладающим анальгетической активностью. В формуле (I): R1 представляет собой атом водорода, алкильный радикал, содержащий от 1 до 4 атомов углерода в линейной или разветвленной цепи, алкильный радикал, содержащий от 2 до 4 С в линейной или разветвленной цепи, замещенный гидрокси, алкокси, алкилтио, ацилокси, амино, алкиламино, диалкиламино, алкилкарбамоилокси, алкоксикарбониламино, уреидо или алкилуреидо, R2 представляет собой -CO-R радикал, -CO-Y-R4 радикал, или R2 представляет собой алкильный радикал, содержащий от 2 до 4 С, замещенный гидрокси, алкокси, алкилтио, ацилокси, амино, алкиламино, диалкиламино, алкильные остатки которого могут образовывать с атомом азота, к которому они присоединены, гетероцикл, имеющий 5 или 6 членов, необязательно несущий еще один гетероатом, выбранный из кислорода или азота, или замещенный алкилкарбамоилокси, алкоксикарбониламино, уреидо или алкилуреидо, при это следует понимать, что выше ...

КОМБИНАЦИИ АКТИВАТОРОВ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ И БЛОКАТОРОВ НАТРИЕВЫХ КАНАЛОВ ИЛИ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ, ВОЗДЕЙСТВУЮЩИХ НА НАТРИЕВЫЕ КАНАЛЫ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕВЫХ СОСТОЯНИЙ

Изобретение относится к медицине и биохимии и касается лекарственного средства из комбинации флупиртина или его фармацевтически применимых солей с толперизоном или его аналогами, эперизоном или силперизоном, или их терапевтически приемлемыми солями для лечения болевых состояний, которые сопряжены с повышенным мышечным тонусом. Изобретение обеспечивает синергический эффект в отношении снятия боли и расслабления мышц. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 табл.

СОСТАВЫ (R)-2-АМИНО-3-ФЕНИЛПРОПИЛКАРБАМАТА

Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины, а именно к прессованной таблетке с немедленным высвобождением и пероральной лекарственной форме с немедленным высвобождением для пероральной доставки (R)-2-амино-3-фенилпропилкарбамата, которые сожержат: 90-98 мас.% (R)-2-амино-3-фенилпропилкарбамата или его фармацевтически приемлемой соли; 1-5 мас.% по меньшей мере одного связующего вещества; 0,1-1,4 мас.% по меньшей мере одного лубриканта; причем из таблетки высвобождается по меньшей мере 85% (R)-2-амино-3-фенилпропилкарбамата или его фармацевтически приемлемой соли в течение менее 15 мин после введения таблетки субъекту; где связующее вещество выбрано из гидроксипропилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы и повидона, а лубрикант выбран из стеарата магния, стеарата кальция и стеарилфумарата натрия. Также группа изобретений относится к способам лечения нарколепсии, катаплексии, чрезмерной дневной сонливости, лекарственной зависимости, половой дисфункции, усталости, фибромиалгии ...

КАРБАМАТЫ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ БИПОЛЯРНОГО РАССТРОЙСТВА

Изобретение относится к медицине, в частности к психофармакологии, и касается применения соединения, выбранного из группы, состоящей из формулы (I) и формулы (II), их энантиомеров или смеси энантиомеров где фенил в положении Х замещен атомом галогена, выбранного из группы, состоящей из фтора, хлора, брома или йода, и R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и C1-C4алкила для производства фармацевтической композиции, предназначенной для предотвращения или лечения биполярного расстройства. Фармацевтическая композиция предназначена для использования при широком спектре биполярных расстройств. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 2 табл.

ИНГИБИТОРЫ НЕПРИЛИЗИНА

Изобретение относится к соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают способностью ингибировать активность неприлизина (NEP). В формуле I Rвыбирают из Н, -Салкила, -Cалкилен-ОС(О)R, -СН-пиридинила, -(СН)-пиридинила и; Rвыбирают из -Cалкила, -O-Cалкила и -CH(R)-NHC(О)O-Cалкила; Rпредставляет собой -Cалкил; Rпредставляет собой -СН(СН); Rпредставляет собой -ORили -CHOR; и Rпредставляет собой Н или -СН; где Rпредставляет собой Н; или Rвзят вместе с Rс образованием -СН-СН-; Z выбирают из -СН- и -N-; Rвыбирают из Н, -Cалкила, -Салкилен-O-Салкила, -Cалкилен-Сарила, -[(СН)О]СНи; Rпредставляет собой -Cалкил; а равно 0 или 1; Rвыбирают из галогена, -СН, -CFи -CN; b равно 0 или целому числу от 1 до 3; каждый Rнезависимо выбирают из галогена, -ОН, -СН, -ОСН, -CN и -CF, причем каждая алкильная группа в Rи Rнеобязательно замещена 1-8 атомами фтора и метиленовый линкер на бифениле необязательно замещен одной или двумя -Cалкильными группами. Изобретение относится также ...

АНТИРЕТРОВИРУСНАЯ КОМБИНАЦИЯ

Изобретение относится к фармацевтической композиции в таблетированной дозированной форме, которая включает первый слой, содержащий ритонавир и полимер в соотношении 1:1 - 1:6, и второй слой, содержащий дарунавир. При этом первый слой получают экструзией из горячего расплава, а второй слой - прямым прессованием или влажной грануляцией. Также изобретение относится к способу получения указанной фармацевтической композиции и к способу лечения HIV или AIDS, включающему введение указанной композиции. Изобретение позволяет преодолеть несовместимость между ритонавиром и дарунавиром, а также обеспечивает оптимальный профиль растворения обоих активных веществ. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.

КОМБИНАЦИЯ ЧАСТИЧНОГО АГОНИСТА НИКОТИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ИНГИБИТОРА АЦЕТИЛХОЛИНЕСТЕРАЗЫ, СОДЕРЖАЩАЯ ЕЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ КОГНИТИВНЫХ РАССТРОЙСТВ

Изобретение относится к комбинации частичного агониста никотиновых рецепторов типа альфа 7 и ингибитора ацетилхолинестеразы, предназначенной для лечения когнитивных расстройств, отличающейся тем, что частичный агонист никотиновых рецепторов типа альфа 7 является (2Е)-бут-2-ендиоатом 4-бромфенил-1,4-диазабицикло[3.2.2]нонан-4-карбоксилатом и ингибитор ацетилхолинестеразы выбран из ривастигмина и донепезила, к фармацевтической композиции, к набору, содержащим комбинацию по изобретению, и к ее применению в лечении когнитивных расстройств. Показан лучший эффект комбинации по шкале про-когнитивных фармакологических эффектов по сравнению с эффектом, который дают оба активные вещества, взятые отдельно. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 5 ил., 3 табл.

СУЛЬФОНАМИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ HIY - АСПАРТИЛ-ПРОТЕАЗЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ, СПОСОБ ИДЕНТИФИКАЦИИ ИНГИБИТОРА

Изобретение относится к новому классу сульфонамидов, которые являются ингибиторами аспартил-протеазы формулы I. Изобретение относится к новому классу H1У аспартил-протеазных ингибиторов, отличающемуся специфическими структурными и физико-химическими характеристиками. Изобретение относится также к фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения. Соединения и фармацевтические композиции изобретения особенно подходят для ингибирования Н1У-1 и Н1У-2 протеазной активности, и, соответственно, их можно с выгодой использовать в качестве вирусных агентов против Н1У-1 и Н1У-2 вирусов. Изобретение относится также к способам ингибирования активности Н1У аспартил-протеазы, за счет использования соединений настоящего изобретения, и способам скринирования соединений по их анти-HIУ активности. 5 с. и 21 з.п. ф-лы, 3 ил., 8 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ОКТАГИДРОНАФТАЛИНОКСИМА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Производные октагидронафталиноксима пригодны для фармацевтической композиции ингибирующей расстройства, возникающие в результате нарушения баланса холестерина. Игибирование достигается в дозе 1-10 мг в день. Производные октагидронафталиноксима формулы I, где х-С1-C10-алкил; А-С1-С10-алкилен; R - водород; Y - водород, фенил, возможно замещенный заместителями, включающими: галоген С1 -С4-алкокси, или представляет гетероциклическую группу с 5 или 6 кольцевыми атомами, 1-3 из которых азот и/или кислород и/или сера. Гетероциклическая группа возможно замещена по крайней мере одним С1-C5-алкилом. Описывается фармацевтическая композиция для ингибирования биосинтеза/холестерина, где в качестве активного соединения она содержит соединение формулы I или его фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры в эффективном количестве. Предложен способ ингибирования расстройств, возникающих в результате нарушения баланса холестерина, путем введения млекопитающим соединение формулы I и способ получения ...

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРОСЕНСОРНОЙ ТУГОУХОСТИ

Изобретение относится к медицине, а именно к оториноларингологии и может быть использовано при лечении нейросенсорной тугоухости. Сущность изобретения: проводят три курса лечения, с каждого десятидневного курса ежедневно воздействуют на 3-5 точек акупунктуры, взятых из ряда Т14, Т20, PN13, PN14, PN15, PN16, PN21, PN63, PC11, CJ4, EX8, EX9, путем введения в них лекарственных препаратов в следующей последовательности: на первом курсе используют церебролизин по 0,1 мл, на втором - кавинтон по 0,1 мл, а на третьем - прозерин по 0,1 мл, которые вводят соответственно в пять, пять и три точки акупунктуры. 2 з.п. ф-лы, 4 ил.

ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОКСИАЛКИЛАМИДА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Производные нитроксиалкиламида, имеющие общую формулу: R1 -(A)n - CONH-B-ONO2 (I), где R1 необязательно замещенная гетероциклическая, гетероциклическая окси, арилокси- или арилтио группа, A-C1-C4 алкиленовая группа, B-C1-C4 алкиленовая группа, n - равно 0 или 1. Соединения изобретения обладают превосходным сосудорасширяющим действием для коллатеральных сосудов и противостенокардическим действием и являются полезными в качестве терапевтических агентов от стенокардии. 2 с. и 22 з.п. ф-лы, 2 табл.

Средство для лечения острого мастита крупного рогатого скота

Изобретение относится к ветеринарии, а именно к средству для лечения острого мастита крупного рогатого скота, содержащему энрофлоксацин, карбахолин и алоэ экстракт при следующем соотношении компонентов, мас.%: энрофлоксацин - 3,59; карбахолин - 0,36; алоэ экстракт - 35,93; стеарат магния - 2,63; вазелиновое масло - 57,49. Вышеописанное средство обеспечивает лечение острого мастита крупного рогатого скота, действие на все звенья патологического процесса, сочетая в себе антибактериальное, противовоспалительное, сократительное и восстанавливающее действия, высокую терапевтическую эффективность. 2 табл., 3 пр.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА ДЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ РИВАСТИГМИН, И СПОСОБ ЕЕ ИЗГОТОВЛЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к микросфере с замедленным высвобождением для инъекционных лекарственных форм длительного действия, содержащей одно или несколько действующих активных веществ, выбранных из группы, состоящей из ривастигмина и его фармацевтически приемлемых плохо растворимых солей и биоразлагаемого полимера, и к содержащей ее инъекционной лекарственной форме длительного действия для профилактики или лечения болезни Альцгеймера, а также к способу изготовления микросферы; а также оно может уменьшить побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта пациента, которые часто наблюдаются у обычных препаратов для перорального введения, и повысить адаптируемость к приему лекарства, тем самым максимально увеличивая терапевтический эффект, путем обеспечения инъекционной лекарственной формы длительного действия, содержащей микросферу с ривастигмином с замедленным высвобождением, которая имеет высокое содержание, с одновременным эффективным регулированием начального взрывного высвобождения ...

ПЕРОРАЛЬНАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ КАРБАМАТНОЕ СОЕДИНЕНИЕ, И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Группа изобретений относится к лечению заболеваний центральной нервной системы. Пероральная фармацевтическая композиция для профилактики или лечения заболеваний центральной нервной системы включает 5-35% масс. частиц карбаматного соединения следующей формулы 2: [Формула 2] или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата в качестве активного ингредиента; 55-90% масс. разбавителя; 2-6% масс. разрыхлителя; 0,1-4% масс. скользящего вещества, где диаметр частицы d(0.9) частиц активного ингредиента составляет менее 300 мкм. Также раскрыт способ получения пероральной фармацевтической композиции. Группа изобретений обеспечивает устойчивую скорость растворения композиции. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл., 5 пр.

ДИАМИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ИЛИ ИХ КИСЛОТНО-АДДИТИВНЫЕ СОЛИ

Использование: в медицине. Сущность изобретения: новые диаиминовые соединения общей формулы I, где R1-R6 одинаковые или различные и представляют собой низший алкил, гидрокси, низший ацилокси-, низший алкокси-радикал, возможно замешенный атомами галогена, или их кислотно-аддитивные соли; Y,Y′ одинаковые или различные и представляют собой низший алкилен или низший алкенилен; A,A′ одинаковые или различные и означают простую связь, -NH, -NHCO, -CONH, SO2NH, R7 и R8 вместе образуют C1-C4 алкиленовую группу. 3 табл. Структура формулы I.

СРЕДСТВО, УМЕНЬШАЮЩЕЕ МЫШЕЧНУЮ РЕГИДНОСТЬ, И СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ ПАРКИНСОНА

Изобретение касается применения известного биологически активного вещества (анальгетика) флупиртина в качестве средства, уменьшающего мышечную ригидность, в частности для лечения болезни Паркинсона, в сочетании с (-)-депренилом или биперидином, или L-ДОПА при соотношении компонентов 1:0,01-1: 1. Центральные побочные действия как атаксия или уменьшение спонтанной моторики не наблюдаются. 1 табл.

КАРБАМАТЫ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ БИПОЛЯРНОГО РАССТРОЙСТВА

... 1. Способ предотвращения или лечения биполярного расстройства, который включает введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества энантиомера формулы (I) или энантиомерной смеси, в которой преобладает один энантиомер формулы (I) (I) где фенил замещен в положении Х от одного до пяти атомами галогена, выбранными из группы, состоящей из фтора, хлора, брома и йода; и R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и С1-С4 алкила; где С1-С4 алкил необязательно замещен фенилом (где фенил необязательно замещен заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-С4 алкила, С1-С4 алкокси, амино, нитро и циано). 2. Способ по п.1, в котором Х является хлором. 3. Способ по п.1, в котором Х замещен в положении орто фенильного кольца. 4. Способ по п.1, в котором R1, R2, R3 и R4 выбраны из водорода. 5. Способ по п.1, в котором энантиомером формулы (I) является энантиомер формулы (Iа) (Iа) где фенил замещен в положении Х от одного до ...

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМБИНАЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ЛИБО (S)-2-ЭТОКСИ-3-{4-МЕТАНСУЛЬФОНИЛОКСИФЕНИЛ}-ПРОПИОНОВУЮКИСЛОТУ, ЛИБО 3-{4-[2-(4-ТРЕТ-БУТОКСИКАРБОНИЛАМИНОФЕНИЛ) ЭТОКСИ]ФЕНИЛ}-(S)-ЭТОКСИПРОПИОНОВУЮ КИСЛОТУ И СУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНУ

... 1. Фармацевтическая комбинация, содержащая либо (S)-2-этокси-3-[4-(2-{4-метансульфонилоксифенил}этокси)фенил]пропионовую кислоту, либо 3-{4-[2-(4-трет-бутоксикарбониламинофенил)этокси]фенил}-(S)-2-этоксипропионовую кислоту, либо их фармацевтически приемлемую соль и любые сольваты любого из них и сульфонилмочевину. 2. Фармацевтическая композиция, содержащая либо (S)-2-этокси-3-[4-(2-{4-метансульфонилоксифенил}этокси)фенил]пропионовую кислоту, либо 3-{4-[2-(4-трет-бутоксикарбониламинофенил)этокси]фенил}-(S)-2-этоксипропионовую кислоту, либо ее фармацевтически приемлемую соль, либо сольваты любого из них и сульфонилмочевину с фармацевтически приемлемым носителем и/или разбавителем. 3. Способ лечения или предупреждения диабета, при котором пациенту, нуждающемуся в этом, вводят эффективное количество фармацевтической комбинации по п.1. 4. Способ лечения синдрома инсулинорезистентности, при котором пациенту, нуждающемуся в этом, вводят эффективное количество фармацевтической комбинации по п.1 ...

ПРИМЕНЕНИЕ ИНГИБИТОРОВ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СОСУДИСТОЙ ДЕПРЕССИИ

... 1. Способ лечения сосудистой депрессии, включающий введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества ингибитора холинэстеразы в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1 для лечения сосудистой депрессии, возникающей в старческом возрасте.3. Способ по п.1, в котором ингибитор холинэстеразы представляет собой тартрат ривастигмина (продукт Exelon), гидрохлорид донепезила (продут Aricept) или гидробромид галантамина (продукт Reminyl).4. Способ по п.3, в котором ингибитор холинэстеразы представляет собой тартрат ривастигмина (продукт Exelon).5. Способ по п.4, в котором тартрат ривастигмина (продукт Exelon) вводят в суточной дозировке 3-12 мг.6. Способ по п.1, в котором ингибитором холинэстеразы является ривастигмин, который вводят чрескожно в форме свободного основания.7. Способ по п.6, в котором ривастигмин вводят в дозе 9 мг в чрескожном пластыре размером примерно 5 см, ежедневно один раз в сутки.8. Способ по п.6, в котором ...

СПОСОБ

... 1. Применение фотосенсибилизатора, который является производным или аналогом 5-аминолевулиновой кислоты (5-ALA) и их фармацевтически приемлемых солей для изготовления лекарственного препарата для применения в лечении раны, возникшей в результате термического повреждения или связанной с язвой. 2. Применение фотосенсибилизатора, определенного в пункте 1, вместе с агентом, способствующим поверхностной проницаемости и/или хелатирующим агентом, для изготовления лекарственного препарата для применения при лечении раны, возникшей в результате термического повреждения или связаенной с язвой. 3. Применение по п.1, где указанный фотосенсибилизатор является производным или аналогом 5-ALA, способным образовывать протопорфирин IX или производное протопорфирина IX in vivo. 4. Применение по п.2, где указанный фотосенсибилизатор является производным или аналогом 5-ALA, способным образовывать протопорфирин IX или производное протопорфирина IX in vivo. 5. Применение по п.1, где указанный фотосенсибилизатор ...

Производные О-тиокарбамоиламиноалканола, способ их получения (варианты), фармацевтические композиции, способ терапии (варианты)

... 1. Рацемическое или обогащённое этантиомером соединение O-тиокарбамоил-аминоалканола, представленное структурной формулой (VI) в которой Ar обозначает фенильную группу, представленную следующим образом: где R выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила из 1-8 атомов углерода, галогена, выбираемого из F, Cl, Br и J, алкоксила, содержащего 1-3 атома углерода, тиоалкоксила, содержащего 1-3 атома углерода, нитрогруппы, гидроксила, или трифторуглерода, и x = 1-3, при условии, что R одинаковы или различны, когда x = 2 или 3; R1 и R2 могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга и выбираются независимо из группы, состоящей из водорода, низшего алкила с 1-8 атомами углерода, арила, 3-7-членных алициклических соединений, a R1 и R2 вместе с прилегающим N-атомом образуют 5-7-членное циклическое соединение, которое при необходимости содержит 0-1 дополнительный атом азота с заместителем, выбираемым из группы, состоящей из водорода, алкильных или арильных групп, или 0-1 непосредственно ...

СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОДУЦИРОВАНИЯ ОСТАТОЧНЫХ ЛИПОПРОТЕИНОВ

... 1. Способ ингибирования продуцирования остаточных липопротеинов, включающий введение соединения, обладающего CETP-ингибирующей активностью, субъекту, нуждающемуся в таком введении. 2. Ингибитор продуцирования остаточных липопротеинов, содержащий соединение, обладающее CETP-ингибирующей активностью, в качестве активного ингредиента. 3. Способ ингибирования переноса холестерилового эфира, находящегося в HDL, в хиломикрон и/или VLDL, включающий введение соединения, обладающего CETP-ингибирующей активностью, субъекту, нуждающемуся в таком введении. 4. Ингибитор переноса холестерилового эфира, находящегося в HDL, в хиломикрон и/или VLDL, содержащий соединение, обладающее CETP-ингибирующей активностью, в качестве активного ингредиента. 5. СЕТР-ингибитор, имеющий ингибирующую активность в отношении переноса холестерилового эфира, находящегося в HDL, в хиломикрон и/или VLDL. 6. Способ по п.1, где ингибирование продуцирования остаточных липопротеинов достигается ингибированием переноса холестерилового ...

ИНДИВИДУАЛЬНЫЕ ФОРМЫ ЭНАНТИОМЕРОВ, А ТАКЖЕ ИХ СМЕСИ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ПРОТИВОСУДОРОЖНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

... 1. Индивидуальные формы энантиомеров, а также их смеси, отличающиеся тем, что преобладает один энантиомер карбаматов 2-фенил-1,2-этандиолов, представленных структурной формулой (I), где, что фенильное кольцо содержит в качестве заместителей от одного до пяти атомов галогена, выбранного из фтора, хлора, брома или иода, и R1 и R2 представляют собой функциональные группы, выбранные из водорода и линейной или разветвленной алкильной группы, содержащей от одного до четырех атомов углерода, по возможности, замещенных фенильной группой с заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, галогена, алкила, алкилокси, амино, нитро и циано. 2. Вещество по п. 1, отличающееся тем, что содержание одного энантиомера составляет около 90% или более. 3. Вещество по п. 1, отличающееся тем, что содержание одного диантиомера составляет около 98% или более. 4. Фармацевтическая композиция для лечения расстройств центральной нервной системы, которая содержит в качестве активного ингредиента эффективное ...

ПРОИЗВОДНЫЕ УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ

Производные уксусной кислоты формулы I, где L, M, Q и Т имеют значения, указанные в описании, могут находить применение для лечения или профилактики заболеваний, обусловленных связыванием адгезивных протеинов с тромбоцитами, а также агрегацией тромбоцитов и адгезией клетка-клетка. Их получают путем отщепления защитных групп в соответствующих защищенных соединения или переводом циановой группы в амидиновую группу в соответствующих нитрилах.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ПРЕСБИОПИИ, УМЕРЕННОЙ ГИПЕРМЕТРОПИИ И НЕПРАВИЛЬНОГО АСТИГМАТИЗМА

... 1. Лекарственное средство для лечения состояния глаз, содержащееагонист мускариновогоацетилхолинового рецептора Ми, по меньшей мере одно из следующего:альфа-стимулирующий агонист, содержащий имидазолиновую группу; илинестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладающее селективностью к ЦОГ-2;отличающееся тем, что состояние глаз включает пресбиопию, умеренную гиперметропию, неправильный астигматизм, гиперметропическую аккомодационную эзотропию или глаукому.2. Лекарственное средство по п. 1, отличающееся тем, что лекарственное средство содержит:от около 0,01 до около 4% мас./мас. агониста мускариновогоацетилхолинового рецептора М; иот около 0,01% до около 0,5% мас./мас. альфа-стимулирующего агониста, содержащего имидазолиновую группу или от около 0,01 до около 2% НПВС, обладающего селективностью к ЦОГ-2 или и то, и другое.3. Лекарственное средство по п. 1, отличающееся тем, что лекарственное средство содержит:от около 0,01 до около 2% мас./мас. агониста мускариновогоацетилхолинового ...

СРЕДСТВО ЛЕЧЕНИЯ ЭНДОМЕТРИТА У КОРОВ

Средство изготавливают в виде суппозиториев, которые включают фуразолидон, диметилсульфоксид, карбахолин, противовоспалительное вещество на растительной основе - биомос-ВЖ и в качестве наполнителя - полиэтиленоксид. Внутриматочное средство используется как для профилактики, так и для лечения эндометрита у коров. Оно обладает наряду с противомикробным действием и высокой противовоспалительной активностью, что приводит к сокращению срока излечения животных и уменьшению расхода препарата.

ЛЕЧЕНИЕ КОГНИТИВНЫХ РАССТРОЙСТВ С ОПРЕДЕЛЕННЫМИ РЕЦЕПТОРАМИ АЛЬФА-7 НИКОТИНОВОЙ КИСЛОТЫ В КОМБИНАЦИИ С ИНГИБИТОРАМИ АЦЕТИЛХОЛИНЭСТЕРАЗЫ

... 1. Способ улучшения когнитивной способности, включающий введение пациенту (R)-7-хлор-N-(хинуклидин-3-ил)бензо[b]тиофен-2-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли и ингибитора ацетилхолинэстеразы.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что пациенту был установлен диагноз болезни Альцгеймера или доклинической болезни Альцгеймера.3. Способ по п.1, отличающийся тем, что пациенту был установлен диагноз от легкой до умеренной болезни Альцгеймера.4. Способ по п.1, отличающийся тем, что пациенту был установлен диагноз от умеренной до тяжелой болезни Альцгеймера,5. Способ по любому из вышеупомянутых пунктов, отличающийся тем, что ингибитор ацетилхолинэстеразы выбирают из такрина, донепезила, ривастигмина и галантамина.6. Способ по п.5, отличающийся тем, что ингибитор ацетилхолинэстеразы выбирают из донепезила, ривастигмина и галантамина.7. Способ по п.5, отличающийся тем, что ингибитор ацетилхолинэстеразы выбирают из донепезила и ривастигмина.8. Способ по п.1, отличающийся тем, что пациенту ...

Полиаминные аналоги в качестве цитотоксических агентов

... 1. Цитотоксический полиаминный аналог, имеющий структуру R1-X-R2, где R1 и R2 - независимо Н или радикал, выбранный из группы, включающей прямой или разветвленный C1-10 алифатический, алициклический, одно- или многокольцевой ароматический, одно- или многокольцевой арил-замещенный алифатический, алифатически замещенный одно- или многокольцевой ароматический, одно- или многокольцевой гетероциклический, одно- или многокольцевой гетероциклически замещенный алифатический и алифатически замещенный ароматический, а также их галогенированные формы; Х - полиамин с двумя концевыми аминогруппами, -(CH2)3-NH- или -СН2-Ph-СН2-, при этом R1 и R2 - не являются одновременно незамещенными бензиловыми радикалами. 2. Аналог по п.1, отличающийся тем, что Х выбирают из группы, содержащей путресцин, спермидин и спермин. 3. Аналог по п.1, отличающийся тем, что Х является путресцином. 4. Аналог по п.3, отличающийся тем, что указанная структура представляет собой соединение, которое выбрано из группы, включающей ...

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ N-ХЛОРФЕНИЛКАРБАМАТЫ И N-ХЛОРФЕНИЛТИОКАРБАМАТЫ, ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ РОСТА ВИРУСОВ И ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ НОВООБРАЗОВАНИЙ

... 1. Фармацевтическая композиция для лечения вирусных инфекций и злокачественных новообразований или опухолей, содержащая безопасное и эффективное количество N-хлорфенилкарбаматов и N-хлорфенилтиокарбаматов формулы где n равно от 1 до 3, Х выбран из группы, состоящей из кислорода и серы и R выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила и низшего алкенила, циклогексила, фенила и фенилалкила, имеющих вплоть до 8 атомов углерода, и фармацевтически приемлемых солей этих соединений с неорганической или органической кислотой. 2. Фармацевтическая композиция по п. 1, содержащая дополнительно безопасное и эффективное количество химиотерапевтического средства. 3. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и безопасное и эффективное количество N-хлорфенилкарбаматов и N-хлорфенилтиокарбаматов. 4. Фармацевтическая композиция по п. 1,2 или 3, где R является алкилом, имеющим от 1 до 4 атомов углерода, n равно 1, Х обозначает O и хлор находится в положении ...

НОВЫЕ ДЕЛЬТА-АМИНО-ГАММА-ГИДРОКСИ-ОМЕГА-АРИЛ-АМИДЫ АЛКАН-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Дельта-амино-гамма- гидрокси-омега- арил-амиды алкан-карбоновой кислоты формулы I, приведенной в описании, и их соли обладают свойствами, сдерживающими активность ренина и могут быть использованы в качестве антигипертенсивных лекарственных биологически активных веществ.

СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МЕТАБОЛИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

... 1. Соединение формулы ! ! где m равно 1; n равно 1 или 2; t равно 0 или 1; и A представляет собой фенил, замещенный 2 группами, выбранными из галогена, алкила, содержащего 1 или 2 атома углерода, перфторметила и перфторметокси. ! 2. Соединение формулы ! ! где m равно 1; n равно 1 или 2; t равно 0 или 1; и A представляет собой фенил, замещенный 2 группами, выбранными из: галогена, алкила, содержащего 1 или 2 атома углерода, перфторметила и перфторметокси.

ПРОТИВООПУХОЛЕВОЕ СРЕДСТВО

... 1. Средство для лечения злокачественных новообразований, содержащее в качестве действующего вещества S,N-замещенное производное изотиомочевины общей структурной формулы:2. Средство для лечения злокачественных новообразований по п.1, отличающееся тем, что содержит 1-10% действующего вещества в виде ампульных растворов.3. Средство для лечения злокачественных новообразований по п.1, отличающееся тем, что содержит 0,1-20 мг действующего вещества в виде твердых лекарственных форм.4. Средство для лечения злокачественных новообразований по п.1, отличающееся тем, что обладает NOS-ингибирующей активностью при дозах действующего вещества 20-120 мг/кг в качестве монотерапии.5. Средство для лечения злокачественных новообразований по п.1, отличающееся тем, что обладает NOS-ингибирующей активностью при дозах действующего вещества 20-120 мг/кг в составе фармацевтической композиции для химиотерапии или в сочетании с лучевой терапией.

ГИДРОФОБНЫЕ ПОЛИАМИННЫЕ АНАЛОГИ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

... 1. Полиаминный аналог или производное, представленные формулой R-X-L-полиамин где R - прямой или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный алифатический, карбоксилалкил, карбалкоксиалкил или алкокси С10-50; алициклический С1-8; одно- или многоядерный арил-замещенный или незамещенный алифатический, алифатически замещенный или незамещенный одно- или многоядерный ароматический, одно- или многоядерный гетероциклический, одно- или многоядерный гетероциклический алифатический; или арилсульфонил, "X" представляет собой -СО-, -SO2- или СН2-, а L - ковалентная связь или природная аминокислота, орнитин или 2,4-диаминомасляная кислота или их производное. 2. Полиаминный аналог или производное, представленные формулой II: где а, b и с независимо изменяются от 1 до 10, d и е независимо изменяются от 0 до 30, каждый Х независимо связан с атомом углерода (С) или серы (S), a R1 и R2 выбраны независимо из Н или из группы, включающей прямой или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный алифатический, карбоксилалкил ...

Способ периоперационного лечения при закрытии энтеростомы у детей с муковисцидозом

Изобретение относится к медицине, а именно к педиатрии и детской хирургии, и может быть использовано для периоперационного лечения при закрытии энтеростомы у больных детей с муковисцидозом. При закрытии энтеростомы просвет кишки промывают 100 мл раствором 0,1% ацетилцистеина. При этом в первые послеоперационные сутки внутривенно вводят 0,2 мл/кг/сут 10% раствора ацетилцистеина в два приема в сутки; на вторые послеоперационные сутки перорально вводят 1,0 мл/кг/сут 1% раствора ацетилцистеина в три приема. Промывают толстую кишку 100 мл 0,1% ацетилцистеина раствора два раза в сутки. Со вторых послеоперационных суток проводят внутривенную солевую стимуляцию кишечника 0,3 ммоль/кг/сут 10% раствором натрия хлорида + 0,1 ммоль/кг/сут 10% раствор кальция хлорида два раза в сутки. Начиная с пятых послеоперационных суток внутримышечно вводят 0,05% раствор неостигмина метилсульфата 0,04 мг/кг/сут два раза в сутки. Стимуляцию кишечника отменяют на 14 послеоперационные сутки, заместительную ферментную ...

Способ профилактики желудочно-кишечных болезней телят

Использование: в ветеринарии. Сущность изобретения: способ профилактики, желудочно-кишечных болезней телят, включающий введение в организм стельных коров противоротавирусной вакцины, выпойку телятам иммунного молозива и внутримышечного введение стельным коровам 2-триметиламмонийэтилкарбамата в дозе 1,4-1,6 мг/кг массы животного за 40 и 20 дней до отела; 1 табл.

Способ получения фторированных производных алкановых кислот или их солей или их оптически активных изомеров

SULFONAMIDDERIVATE ALS ASPARTYLPROTEASE-INHIBITOREN

Estrogene als Antimitotika

VERWENDUNG VON ANTAGONISTEN DES PLÄTTCHEN-AKTIVIERENDEN FAKTORS BEI PRURITUS

Phenoxyessigsäurederivate und diese enthaltende pharmazeutische Zusammenstellungen

FEUCHTIGKEITSAKTIVIERBARES THERAPEUTISCHES SYSTEM

ZUBEREITUNGEN ZUR ATRAUMATISCHEN NAGELENTFERNUNG

URETHAN-DERIVATE, IHRE HERSTELLUNG UND VERWENDUNG ALS HAUTBEFEUCHTENDES MITTEL IN KOSMETISCHEN UND PHARMAZEUTISCHEN ZUBEREITUNGEN ZUR BEHANDLUNG TROCKENER HAUT.

Neue 1,2,4-Triaminobenzol-Derivate und Verfahren zu deren Herstellung.

Sulfonamid inhibitoren von Hiv-aspartyl Protease

MUSKARINISCHE ANTAGONISTEN ZUR BEHANDLUNG VON PRESBYOPIE

N,N'-BIS (SULFONYL) HYDRAZINE DIE ALS ANTINEOPLASTISCHE MITTEL NÜTZLICH SIND

PHENYLETHYLAMIN-DERIVATE

5-Oxo-dibenzo[a,d]cyclohepta-1,4-diene und ihre Verwendung als retrovirale Mittel

Substituierte Benzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament

CD45 INHIBITOREN

STABILE EMULSIONSZUBEREITUNGEN

MOLEKÜLMODELL FÜR VLA-4-INHIBITOREN

DURCH HYDROXYLIERUNG AKTIVIERTE WIRKSTOFFFREIGABE

DURCH HYDROXYLIERUNG AKTIVIERTE WIRKSTOFFFREIGABE

Verwendung von Phenolen und Phenolderivaten als Arzneimittel mit fibrinogensenkender Wirkung

Verfahren zur Herstellung von Thiocarbaminsaeureestern

Verfahren zur Herstellung von in 5-Stellung substituierten 2-(N, N-Dialkyl- bzw. N-Alkyl-N-alkoxy-carbamoyl-methoxy)-benzoesaeureestern

HERSTELLUNG VON PULVERAGGLOMERATEN

New compositions containing hydrophilic film former, water and urea useful for non-traumatic removal of fungally infected areas in finger- and toenails

New pharmaceutical and cosmetic compositions are claimed, which contain a hydrophilic film former, water and urea. New compositions are claimed, which contain a hydrophilic film former, water and urea.

C2-substituierte Indan-1-one und ihre Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel

Die Erfindung betrifft C2-substituierte Indan-1-one sowie deren physiologisch verträgliche Salze und physiologisch funktionelle Derivate. DOLLAR A Es werden Verbindungen der Formel I, DOLLAR F1 worin die Reste die angegebenen Bedeutungen haben, sowie deren physiologisch verträgliche Salze und Verfahren zu deren Herstellung beschrieben. Die Verbindungen eignen sich z. B. als Anorektika.

N-substituted 2-amino-4-phenyl-4-oxo-butanoic acid derivatives with kynurenine-3-hydroxylase inhibitory activity

Indane compounds with smooth muscle relaxing and/or mast cell stabilising and/or anti-inflammatory activity

PHENOXYHYDROXYPROPYLAMINES AND THEIR PREPARATION

... 1308106 Substituted phenoxy-hydroxy propylamines HASSLE AB 19 April 1971 [18 Feb 1970] 21994/71 Heading C2C Novel compounds of the Formula IV wherein R1 is isopropyl or t-butyl, A is a straight or branched C 1-4 alkylene chain and Z is -OR2, -SO 2 R2, -SOR2, -SR2, NR 3 -COR2, NR 3 SO 2 R2 or NR3COOR2 wherein R2 is straight or branched C 1-3 alkyl and R3 is hydrogen or a straight or branched alkyl radioal and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof may be prepared by (i) reacting a compound V wherein X is an unsubstituted ethylene oxide ring or -CHOHCH 2 -halogen with a compound R1NHCONHR1 or R1NH 2 ; (ii) reductively alkylating IV wherein R1 is H with acetone to produce IV, R1 = iPr; (iii) alkylating IV R1 = H with Hal-CH(CH 3 ) 2 where Hal is a halogen atom; (iv) hydrolysing a compound wherein R4 is a hydrolytioally ...

Cyclic amino acid derivatives useful as pharmaceutical agents

Pro-drug compounds of the formula (I) or (II) are provided that when administered to humans or other mammals provide an increased duration of active compound in the plasma compared to compounds of corresponding structure in which labile groups are not present. In the above formulae:
```n is 0, 1 or 2;
```P represents hydrogen or methyl;
```Q represents a labile amine- or amide-forming organic group that becomes removed in the human or animal body, and in a compound of formula (I) is other than acyl;
```R1 represents hydrogen or a labile ester-forming group selected from substituted and unsubstituted C1 - C6 alkyl, benzyl and phenyl groups that become removed in the human or animal body;
```R2 represents methyl; and
```the groups R3 (which when n is 2 may be the same or different) represent a C1 - C6 alkyl. The compounds may be used to treat a range of neurological ...

Organic compounds

Chemical compounds

Improved use of ß2-bronchodilator drugs

N-(2,6-DISUBSTITUTED PHENYL)-ALKANEDIAMINES

2-Napthalenesulfonamide and 2-sulfonylnaphthalene derivatives

Compounds of formula (I): wherein A is preferably C=O, Z is a carbocyclic or heterocyclic ring, R1 and R2 are, for example, hydrogen, alkyl or alkoxy and R3 is an optionally substituted sulphone or sulfonamide group and pharmaceutical compositions thereof; their activity as inhibitors of prostaglandin G/H synthase and use in the treatment of inflammatory diseases, for example rheumatoid arthritis and autoimmune diseases, for example diabetes.

Combined pharmaceutical product comprising a beta-2 adrenoreceptor agonist & an antihistamine for treatment of respiratory diseases such as asthma

A pharmaceutical product comprising (i) at least one b -2 adrenoreceptor agonist, and (ii) at least one antihistamine, as a combined preparation, for simultaneous separate or sequential use in the treatment of respiratory diseases, for example asthma, an allergic respiratory disorder or a related disorder. The b -2 adrenoreceptor agonist is preferably salmeterol, bambuterol, terbutaline or formoterol, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or physiologically functional derivative thereof, with bambuterol hydrochloride, being particularly preferred. The antihistamine is preferably loratadine, descarethoxyloratidine, cetrizine or levocetirizine, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or physiologically functional derivative thereof, with cetrizine hydrochloride or levocetirizine hydrochloride, being particularly preferred.

A-HALOMETHYLAMINO COMPOUNDS AND THEIR PREPARATION

OLEFINE DERIVATIVES

CHEMICAL COMPOUNDS

PHARMACEUTICAL PREPARATIONS AND THEIR MANUFACTURE AND USE

Matrix metalloproteinase inhibitors

Vascular damaging agents

CARBAMATES OF BISPHENOLS

... 1,216,156. Bis-phenol carbamates. L. GIVAUDAN & CIE SOC. ANON. 6 June, 1969 [11 June, 1968], No. 28665/69. Heading C2C. [Also in Divisions A5 and C5] The invention comprises compounds of the Formula I wherein R represents a lower alkyl C 1-5 or alkenyl C 2-5 radical, X is a halogen atom e.g. chlorine and n is 2 or 3 with the proviso that when n is 2 R is a methyl radical. They are prepared by reacting the appropriate bis-phenol with the isocyanate of formula RNCO. The compounds of Formula I may be incorporated in soap and cosmetic compositions as bacteriostatic agents.

Tricyclic vascular damaging agents

Pharmaceutical and veterinary compositions comprising dithiocarbamoylhydrazine derivatives

Pharmaceutical and veterinary compositions comprise a pharmaceutically inert diluent or carrier in admixture with a compound selected from: N1 : N2 - bis(methylthiocarbamoyl)-hydrazine; N1 : N2 - bis(ethylthiocarbamoyl)-hydrazine; N1 : N2 - bis(allylthiocarbamoyl)-hydrazine and N1 - methylthiocarbamoyl - N2-allylthiocarbamoyl hydrazine. The compositions may be in forms suitable for oral and parenteral administration, e.g. tablets, capsules, pills, solutions and suspensions in water and organic solvent media, dispersable powders, mixtures with animal feedstuffs and premixes for addition thereto and may contain conventional excipients, e.g. wetting, dispersing, suspending, lubricating, sweetening, flavouring and colouring agents.

3,3,3-TRIFLUOROPROPIONIC ACID DERIVATIVES

... 1499508 3,3,3-Trifluoropropionic acid derivatives IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES Ltd 5 Nov 1975 [6 Dec 1974] 52829/74 Heading C2C The invention comprises 3,3,3-trifluoropropionic acid derivatives of the formula wherein Ar is phenyl or naphthyl optionally substituted by halogen, C 1-4 alkyl, C 1-4 alkoxy, or phenyl or phenoxy optionally substituted by halogen C 1-4 alkyl or C 1-4 alkoxy; X is or CH 2 or a valence bond; R1 is hydroxy, amino, dimethylamino or C 1-6 alkoxy optionally substituted by carbamoyl, dialkyl carbamoyl or dialkylamino or by a pyridyl, halophenoxy or by a radical of the formula and R2 is H or C 1-4 alkyl or CF 3 and for these compounds wherein R1 is OH, the pharmaceutically acceptable salts thereof and their preparation by (a) reacting compounds of the formula where X is other than a valence bond, Z is halogen, alkene- or arene-sulphonyloxy, and when X is a valence bond, 2 is aryliodonium or 2-thienyl-iodonium, with salts of the formula wherein ...

ALDEHYDE DEHYDROGENASE INHIBITORS AS NOVEL DEPIGMENTING AGENTS

The present invention provides methods and compositions for reducing pigmentation. 1. A method for reducing skin pigmentation , the method comprising topically administering an effective amount of an inhibitor of aldehyde dehydrogenase to pigmented skin of a subject.2. The method of claim 1 , wherein the aldehyde dehydrogenase inhibitor comprises disulfuram or a derivative thereof.3. The method of claim 1 , wherein the aldehyde dehydrogenase inhibitor comprises cyanamide or a derivative thereof.4. The method of claim 1 , wherein the skin pigmentation comprises hyperpigmentation.5. The method of claim 4 , wherein the hyperpigmentation is selected from the group consisting of hyperpigmentation due to sun exposure claim 4 , hyperpigmentation due to inflammation claim 4 , hyperpigmentation associated with chemical exposure claim 4 , and hyperpigmentation due to skin trauma.6. The method of claim 4 , wherein the subject has a disease or disorder selected from the group consisting of solar lentigines claim 4 , Addison's disease claim 4 , Cushing's disease claim 4 , Acanthosis nigricans claim 4 , Melasma claim 4 , Linea nigra claim 4 , Peutz-Jeghers syndrome claim 4 , Smoker's melanosis claim 4 , Celiac disease claim 4 , Cronkite-Canada syndrome claim 4 , and Tinea fungal infection.7. The method of claim 1 , wherein the aldehyde dehydrogenase inhibitor is administered in a formulation selected from the group consisting of a cream claim 1 , an ointment claim 1 , a paste claim 1 , a lotion claim 1 , a gel claim 1 , and a solution.8. A topical formulation for reducing skin pigmentation claim 1 , the formulation comprising an inhibitor of aldehyde dehydrogenase in a formulation selected from the group consisting of a cream claim 1 , an ointment claim 1 , a paste claim 1 , a lotion claim 1 , a gel claim 1 , and a solution.9. The topical formulation of claim 8 , wherein the aldehyde dehydrogenase inhibitor comprises disulfuram or a derivative thereof.10. The topical formulation ...

PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR TREATING INFLAMMATION AND PAIN

The present invention is directed to a pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a methanesulfonylalkylnitrile compound, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The present invention is also directed to a method for treating inflammation, inflammatory-related disorders, or pain, by administering a methanesulfonylalkylnitrile compound or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof to a subject in need thereof. 1. A pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and 5-methanesulfonylpentanenitrile or 7-methanesulfonylheptanenitrile , or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.2. The pharmaceutical composition according to claim 1 , wherein the compound has at least 90% (w/w) purity claim 1 , and the composition is in a topical form of gels claim 1 , creams claim 1 , lotions claim 1 , ointments claim 1 , or patches.3. The pharmaceutical composition according to claim 2 , wherein the pharmaceutically acceptable carrier is an emollient selected from the group consisting of: lauryl lactate claim 2 , diethylene glycol monoethyl ether claim 2 , caprylic/capric triglyceride claim 2 , octisalate claim 2 , silicone fluid claim 2 , squalene claim 2 , and sunflower oil.4. The pharmaceutical composition according to claim 2 , wherein the pharmaceutically acceptable carrier is a permeation enhancer selected from the group consisting of lactate esters and diethylene glycol monoethyl ether.5. The pharmaceutical composition according to claim 4 , further comprising acrylates/C10-30 alkyl and tris(2-hydroxyethyl)amine.6. The pharmaceutical composition according to claim 1 , wherein the compound has at least 90% (w/w) purity claim 1 , and the composition is in an oral form of tablets or capsules.7. A method of treating inflammation or pain claim 1 , comprising the steps of:identifying a subject suffering from inflammation or pain, and{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00001', 'claim ...

AGENT FOR PREVENTING AND/OR TREATING AMYOTROPHIC LATERAL SCLEROSIS

The present invention provides a prophylactic and/or therapeutic agent for amyotrophic lateral sclerosis (ALS), which contains one or more kinase inhibitors selected from the group consisting of an epithelial cell growth factor receptor (EGFR) inhibitor, a fibroblast growth factor receptor (FGFR) inhibitor, an Aurorakinase inhibitor, a protein kinase A (PKA) inhibitor, a protein kinase C (PKC) inhibitor, an MEK inhibitor, an Met inhibitor, a JNK inhibitor, a Syk inhibitor and a JAK inhibitor, a prostaglandin analogue and an estrogen receptor antagonist, or one or more kinase inhibitors selected from the group consisting of Tivozanib and an analog thereof, SB 216763, Cdk2 Inhibitor II, BUDESONIDE, RIBOFLAVIN, alpha-TOCHOPHEROL, AMODIAQUINE, SU9516, Sunitinib and an analog thereof, GSK-3 Inhibitor XIII, Bisindolylmaleimide I, HYDROQUINONE, FLUNISOLIDE, MGCD-265, Indirubin-3′-monoxime, HYDRASTINE (1R,9S), PIPERINE, BUTAMBEN, Axitinib and an analog thereof, APOMORPHINE, FENBUFEN, Bosutinib (SKI-606) and an analog thereof, a Wee1 Inhibitor, Cdk2 Inhibitor IV, NU6140, 3-hydroxybutyric acid, AT9283, Imatinib, Nilotinib, Rebastinib, and Bafetinib for the prophylaxis and/or treatment of ALS. Particularly, using a compound already on the market as a pharmaceutical product, a pharmaceutical product for the prophylaxis or treatment of ALS can be developed rapidly at a low cost. 114.-. (canceled)15. A method for the prophylaxis and/or treatment of amyotrophic lateral sclerosis (ALS) , comprising administering an effective amount of one or more kinase inhibitors selected from the group consisting of an epithelial cell growth factor receptor (EGFR) inhibitor , a fibroblast growth factor receptor (FGFR) inhibitor , an Aurorakinase inhibitor , a protein kinase A (PKA) inhibitor , a protein kinase C inhibitor , an MEK inhibitor , an Met inhibitor , a JNK inhibitor , a Syk inhibitor and a JAK inhibitor , and/or a prostaglandin analogue and/or an estrogen receptor antagonist.16. A ...

METHOD FOR TREATING SKIN INFLAMMATORY DISEASES

The present invention is directed to a method for treating skin inflammatory diseases such as dermatitis, psoriasis, and acne, and rosacea, by administering 3-methanesulfonylpropionitrile or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof to a subject in need thereof. The method alleviates the symptoms of the disease treated. The active compound can be administered by a systemic route or topical route. Topical administration is a preferred route of administration. 1. A method of treating an inflammatory skin disease or disorder , comprising the steps of:identifying a subject in need thereof, andadministering to the subject 3-methanesulfonylpropionitrile, in an amount effective to reduce or eliminate the symptoms of the inflammatory skin disease or disorder, wherein the inflammatory skin disease or disorder is dermatitis, psoriasis, acne, or rosacea.2. The method according to claim 1 , wherein said dermatitis is atopic dermatitis or contact dermatitis.3. The method according to claim 1 , wherein said method treats atopic dermatitis and alleviates one or more symptoms selected from the group consisting of erythema claim 1 , induration claim 1 , lichenification claim 1 , scaling claim 1 , and oozing and crusting.4. The method according to claim 1 , wherein said method treats psoriasis and alleviates erythema claim 1 , scaling claim 1 , and/or thickness of the psoriasis lesions.5. The method according to claim 1 , wherein said method treats acne and alleviates acne lesions selected from the groups consisting of closed comedones claim 1 , papules claim 1 , pustules claim 1 , nodules claim 1 , and cysts.6. The method according to claim 1 , wherein said method treats rosacea and alleviates one or more symptoms selected from the group consisting of erythema claim 1 , telangiectasia claim 1 , red domed papules and pustules claim 1 , red gritty eyes claim 1 , and burning and stinging sensations.7. The method according to claim 1 , wherein said 3- ...

PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR TREATING INFLAMMATION AND PAIN

The present invention is directed to a pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and 3-(methylthio)propionitrile, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention is directed to a method for treating inflammation, inflammatory-related disorders, or pain, by administering ω-(methylthio)alkylnitriles such as 3-(methylthio)propionitrile, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof to a subject in need thereof. 1. A pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and 3-(methylthio)propionitrile , or a pharmaceutically acceptable salt thereof.2. The pharmaceutical composition according to claim 1 , wherein the compound has at least 90% (w/w) purity claim 1 , and the composition is in a topical form of gels claim 1 , creams claim 1 , lotions claim 1 , ointments claim 1 , or patches.3. The pharmaceutical composition according to claim 2 , wherein the pharmaceutically acceptable carrier is an emollient selected from the group consisting of: lauryl lactate claim 2 , diethylene glycol monoethyl ether claim 2 , caprylic/capric triglyceride claim 2 , octisalate claim 2 , silicone fluid claim 2 , squalene claim 2 , and sunflower oil.4. The pharmaceutical composition according to claim 2 , wherein the pharmaceutically acceptable carrier is a permeation enhancer selected from the group consisting of lactate esters and diethylene glycol monoethyl ether.5. The pharmaceutical composition according to claim 2 , comprising diethylene glycol monoethyl ether claim 2 , acrylates/C10-30 alkyl acrylate polymer claim 2 , and tris(2-hydroxyethyl)amine.6. The pharmaceutical composition according to claim 1 , wherein the compound has at least 90% (w/w) purity claim 1 , and the composition is in an oral form of tablets claim 1 , capsules claim 1 , or syrup.7. The pharmaceutical composition according to claim 6 , wherein the composition is in an oral form of tablets claim 6 , capsules claim 6 , or ...

SULFORAPHANE ISOLATION AND PURIFICATION

The present invention relates to methods of isolating and purifying sulforaphane. More specifically, the present invention relates to methods of isolating and purifying sulforaphane from natural sources. The present invention also relates to methods of forming high purity complexes of sulforaphane with cyclodextrin. 1. A method of isolating sulforaphane and/or a sulforaphane analog from a natural source thereof , the method comprising:a) mixing the natural source of sulforaphane and/or sulforaphane analog with cyclodextrin in a suitable solvent and with or without heat;b) cooling the mixture to a temperature within the range of −10° C. to +25° C. to promote the formation of a precipitate of a complex between the sulforaphane or suloforaphane analog and the cyclodextrin; andc) collecting the precipitate formed.2. A method according to claim 1 , wherein the cyclodextrin is selected from the group consisting of W6 (alpha) cyclodextrin claim 1 , W7 (beta) cyclodextrin claim 1 , W8 (gamma) cyclodextrin claim 1 , derivatives thereof claim 1 , and mixtures thereof.3. A method according to claim 1 , wherein the cyclodextrin is W6 (alpha) cyclodextrin.4. A method according to claim 1 , wherein the analog of sulforaphane is selected from the group consisting of sulforaphene claim 1 , Erucin claim 1 , Erysolin claim 1 , and mixtures thereof.5. A method according to claim 1 , wherein the method further comprises:dissolving the cyclodextrin in a solvent prior to mixing with the sulforaphane or an analog thereof.6. A method according to claim 5 , wherein the solvent is water.7. A method according to claim 1 , wherein the mixture is cooled to a temperature of between about −10° C. to about 15° C.8. A method according to claim 1 , wherein the mixture is cooled to a temperature of between about −5° C. to about 5° C.9. A method according to claim 1 , wherein the method further comprises recrystallizing the precipitate and filtering the resulting solid from the recrystallization.10. A ...

3-METHANESULFONYLPROPIONITRILE FOR TREATING INFLAMMATION AND PAIN

The present invention relates to purified 3-methanesulfonylpropionitrile or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a method for preparing such compound. The compound has at least 90% (w/w) purity. The present invention is also directed to a pharmaceutical composition comprises the purified compound and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention is further directed to a method for treating inflammation, inflammatory-related disorders, or pain, by administering 3-methanesulfonylpropionitrile or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof to a subject in need thereof. 1. A pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a purified compound of 3-methanesulfonylpropionitrile or a pharmaceutically acceptable salt thereof , wherein the composition is in an oral form of tablets , capsules , or syrups.2. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein the compound is at least 90% (w/w) pure.3. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein the compound is at least 95% (w/w) pure.4. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein the oral form is a tablet.5. The pharmaceutical composition of claim 4 , where the pharmaceutically acceptable carrier is selected from the group consisting of: carboxymethylcellulose claim 4 , cellulose claim 4 , ethylcellulose claim 4 , hydroxypropylmethylcellulose claim 4 , methylcellulose claim 4 , karaya gum claim 4 , starch claim 4 , starch and tragacanth gum claim 4 , poly(acrylic acid) claim 4 , and polyvinylpyrrolidone.6. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein the oral form is a capsule. This application is a continuation of U.S. application Ser. No. 13/759,676, filed Feb. 5, 2013; which is a divisional application of U.S. application Ser. No. 13/324,777, filed Dec. 13, 2011, now U.S. Pat. No. 8,476,316; which claims the benefit of U.S. Provisional Application No. 61/423,485, filed Dec. 15, 2010. The contents of the above-identified applications ...

CONFORMABLE COATING AND COMPOSITION

The disclosed conformable coating provides a highly durable and resilient film useful for protecting and repairing surfaces such as skin and mucous membranes. A conformable coating composition comprises an elastomer, a volatile liquid, wherein the volatile liquid is at least 40% wt. of the total composition and the composition has a viscosity less than 1,000 cps. Disclosed is a conformable film that comprises an elastomer on a substrate, wherein the coating weight is from 1 to 30 mg/in, and wherein the film has less than 75% failure at 100% elongation. 137-. (canceled)38. A conformable coating composition comprising:an elastomer;a volatile liquid;wherein the volatile liquid is at least 40% wt. of the total composition;wherein the composition has a viscosity less than 1,000 cps.39. The composition of claim 38 , further comprising a hemostatic agent.40. The composition of claim 39 , wherein the hemostatic agent is a polymerizable cyanoacrylate monomer.41. The composition of claim 39 , wherein the composition contains at least 5% of a hemostatic agent as polymerizable cyanoacrylate monomer.42. The composition of claim 38 , wherein the volatile liquid is selected from the group consisting of volatile linear and cyclic siloxanes claim 38 , volatile polydimethylsiloxanes claim 38 , isooctane claim 38 , octane claim 38 , and combinations thereof.43. The composition of claim 38 , comprising at least 60% wt. of the total composition is the volatile liquid.44. The composition of claim 38 , wherein the elastomer is a rubber or a thermoplastic elastomer.45. The composition of claim 44 , wherein the rubber is selected from the group consisting polyisobutylenes claim 44 , polyisoprenes claim 44 , butyl rubber claim 44 , halogenated butyl rubbers claim 44 , dienes claim 44 , styrene copolymers claim 44 , acrylonitrile copolymers claim 44 , and copolymers or mixtures thereof claim 44 , which are soluble or highly swollen in the volatile liquid.46. The composition of claim 38 , ...

SYNTHETIC TRITERPENOIDS AND METHODS OF USE IN THE TREATMENT OF DISEASE

The present invention concerns methods for treating and preventing renal/kidney disease, insulin resistance/diabetes, fatty liver disease, and/or endothelial dysfunction/cardiovascular disease using synthetic triterpenoids, optionally in combination with a second treatment or prophylaxis. 2. The method of claim 1 , wherein the patient has RKD.3. The method of claim 2 , wherein the RKD is diabetic nephropathy (DN).416-. (canceled)17. The method of claim 1 , wherein the patient has insulin resistance.18. The method of claim 1 , wherein the patient has diabetes.1924-. (canceled)25. The method of claim 1 , wherein the patient has CVD.26. (canceled)27. The method of claim 1 , wherein the patient has endothelial dysfunction.2840-. (canceled)41. The method of claim 1 , wherein the compound is administered orally.42. (canceled)43. The method of claim 1 , wherein the compound is formulated as a solid dispersion.4450-. (canceled)51. The method of claim 1 , wherein the daily dose is from about 10 mg to about 200 mg of the compound.52. The method of claim 51 , wherein the daily dose is about 25 mg of the compound.53. (canceled)54. (canceled)55. The method of claim 1 , wherein the daily dose is from about 0.1 mg to about 30 mg of the compound.5658-. (canceled)59. The method of claim 55 , wherein the daily dose is from about 5 mg to about 30 mg of the compound.6066-. (canceled)67. The method of claim 1 , further comprising a second therapy claim 1 , wherein the second therapy comprises administering to the patient a pharmaceutically effective amount of a second drug.68. (canceled)69. The method of claim 67 , wherein the second drug is a cholesterol lowering drug claim 67 , an anti-hyperlipidemic claim 67 , a calcium channel blocker claim 67 , an anti-hypertensive claim 67 , or an HMG-CoA reductase inhibitor.70. (canceled)71. (canceled)72. The method of claim 67 , wherein the second drug is a statin.73. The method of claim 72 , wherein the statin is atorvastatin claim 72 , ...

3-METHANESULFONYLPROPIONITRILE FOR TREATING INFLAMMATION AND PAIN

The present invention relates to purified 3-methanesulfonylpropionitrile or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a method for preparing such compound. The compound has at least 90% (w/w) purity. The present invention is also directed to a pharmaceutical composition comprises the purified compound and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention is further directed to a method for treating inflammation, inflammatory-related disorders, or pain, by administering 3-methanesulfonylpropionitrile or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof to a subject in need thereof. 1. A method of reducing or alleviating symptoms of inflammation , comprising the steps of:identifying a subject suffering from inflammation, andorally administering to the subject a compound of 3-methanesulfonylpropionitrile, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in an amount effective to treat inflammation, wherein said symptoms are characterized by acute or chronic swelling, pain, or redness.2. The method according to claim 1 , wherein said symptoms are characterized by acute or chronic swelling.3. The method according to claim 1 , wherein said compound is administered in an oral form of capsule claim 1 , tablet claim 1 , or syrup.4. The method according to claim 1 , wherein said compound is administered in an oral form of capsule or tablet.5. A method of treating inflammation and/or pain claim 1 , both associated with inflammatory joints claim 1 , ligaments claim 1 , tendons claim 1 , bone claim 1 , muscles claim 1 , or fascia claim 1 , comprising the steps of:identifying a subject in need thereof, andorally administering to the subject 3-methanesulfonylpropionitrile, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in an amount effective to treat the inflammation and/or pain associated with joints, ligaments, tendons, bone, muscles, or fascia.6. The method according to claim 5 , wherein said method treats inflammation and/or pain associated with rheumatoid ...

Synergistic Microbicidal Combinations

Antimicrobial compositions based on the synergistic combination of 2-methyl-3-isothiazolone and selected commercial microbicides where the compositions are substantially free of halogenated 3-isothiazolone, are disclosed. Particularly preferred are combinations of 2-methyl-3-isothiazolone together with benzoic acid, citric acid, sorbic acid, 1,2-dibromo-2,4-dicyanobutane, 1,3-dimethylol-5,5-dimethylhydantoin, phenoxyethanol, benzyl alcohol, zinc pyrithione or climbazole, that provide enhanced microbicidal efficacy at a combined active ingredient level lower than that of the combined individual 3-isothiazolone and commercial microbicide effective use levels. 110-. (canceled)11Candida albicansStaphylococcus aureusPseudomonas aeruginosa.. A microbicidal composition consisting of 2-methyl-3-isothiazolone and 1 ,2-dibromo-2 ,4-dicyanobutane which is effective for inhibiting growth of a bacterial or a yeast microorganism , wherein the ratio of 2-methyl-3-isothiazolone to 1 ,2-dibromo-2 ,4-dicyanobutane is (a) from 1/0.4 to 1/0.7 and over such range the composition exhibits synergy for inhibiting growth of ; (b) from 1/1.6 to 1/2 and over such range exhibits synergy for inhibiting growth of ; or (c) from 1/10 to 1/20 and over such range exhibits synergy for inhibiting growth of12Candida albicans.. The microbicidal composition of claim 11 , wherein the ratio of 2-methyl-3-isothiazolone to 1 claim 11 ,2-dibromo-2 claim 11 ,4-dicyanobutane is from 1/0.4 to 1/0.7 claim 11 , and over such range the composition exhibits synergy for inhibiting growth of13Staphylococcus aureus.. The microbicidal composition of claim 11 , wherein the ratio of 2-methyl-3-isothiazolone to 1 claim 11 ,2-dibromo-2 claim 11 ,4-dicyanobutane is from 1/1.6 to 1/2 claim 11 , and over such range the composition exhibits synergy for inhibiting growth of14Pseudomonas aeruginosa.. The microbicidal composition of claim 11 , wherein the ratio of 2-methyl-3-isothiazolone to 1 claim 11 ,2-dibromo-2 claim 11 ,4- ...

PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR TREATING INFLAMMATION AND PAIN

The present invention is directed to a pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a methanesulfonylalkylnitrile compound, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The present invention is also directed to a method for treating inflammation, inflammatory-related disorders, or pain, by administering a methanesulfonylalkylnitrile compound or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof to a subject in need thereof. 1. A pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and 5-methanesulfonylpentanenitrile or 7-methanesulfonylheptanenitrile , or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.2. The pharmaceutical composition according to claim 1 , wherein the compound has at least 90% (w/w) purity claim 1 , and the composition is in a topical form of gels claim 1 , creams claim 1 , lotions claim 1 , ointments claim 1 , or patches.3. The pharmaceutical composition according to claim 2 , wherein the pharmaceutically acceptable carrier is an emollient selected from the group consisting of: lauryl lactate claim 2 , diethylene glycol monoethyl ether claim 2 , caprylic/capric triglyceride claim 2 , octisalate claim 2 , silicone fluid claim 2 , squalene claim 2 , and sunflower oil.4. The pharmaceutical composition according to claim 2 , wherein the pharmaceutically acceptable carrier is a permeation enhancer selected from the group consisting of lactate esters and diethylene glycol monoethyl ether.5. The pharmaceutical composition according to claim 4 , further comprising acrylates/C10-30 alkyl and tris(2-hydroxyethyl)amine.6. The pharmaceutical composition according to claim 1 , wherein the compound has at least 90% (w/w) purity claim 1 , and the composition is in an oral form of tablets or capsules.7. A method of treating inflammation or pain claim 1 , comprising the steps of:identifying a subject suffering from inflammation or pain, and{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00001', 'claim ...

Anipamil for the treatment of chronic renal failure

The use of anipamil and its salts with physiologically tolerated acids for the treatment of chronic renal failure is described.

USE OF VERAPAMIL TO PREPARE A MEDICAMENT FOR THE TREATMENT OF SLEEP APNEA

Patent JPS4966632A

Use of 3-cycloalkyl-propan-amide derivs.

Use of 3-cycloalkyl-propanamide derivs. of formula (I) and their salts, as analgesics, is new. R1 = 3-6C cycloalkyl; R2 = H or 1-3C alkyl; R3-R7 = H, halo, nitro, azido, nitrile, CO-R', 1-6C alkyl, 1-6C alkoxy, 1-6C alkylthio, (CH2)mCF3, O(CH2)mCF3, S(CH2)mCF3, CF2Hal, (CF2)nC(F)(Hal1)Hal2, OCF2Hal, O(CF2)nC(F)(Hal1)Hal2, S(CF2)nC(F)(Hal1)Hal2 or O(CF2)nC(F)(Hal3)CF3; m = 0-3; n = 1-3; Hal, Hal1, Hal2, Hal3 = halo; R' = OH, 1-3C alkyl or 1-3C alkoxy; or R4+R5 = O-CH2-O.

Medicaments to combat autoimmune diseases

A pharmaceutical composition for use in the treatment of chronic Graft-versus-host diseases as well as autoimmune diseases, in particular for the treatment of systemic lupus erythematosus containing as an active ingredient at least one compound of the formula 1 or 2 ##STR1## the latter being present per se or in the form of a physiologically tolerable salt. The invention also relates to a dosage unit form of said pharmaceutical composition and a method of treating chronic Graft-versus host diseases as well as autoimmune diseases, in particular systemic lupus erythematosus.

APPLICATION OF 3-CYCLOALKYL-PROPANAMIDE DERIVATIVES AS ANALGESIC DRUGS

Patent FR2198748B1

5-methyl-isoxazole-4-carboxylic acid anilides and 2-hydroxyethylidene-cyano acetic anilides for the treatment of ocular diseases

The use of 5-methyl-isoxazole-4-carboxylic acid anilides and 2-hydroxyethylidene-cyano acetic acid anilides for treating ocular diseases with immune etiology is disclosed.

Combination of class III and class II Antiarrhythmic drugs

A combination product of a class III Antiarrhythmic drug, especially (+)-Sotalol.HCl, and a class II Antiarrhythmic drug, e.g. (+/-)-Sotalol.HCl is useful for cardioprotective effects. The product may be in an oral dosage form in a weight ratio of approximately 9 parts +)-Sotalol to 1 part (+/-)-Sotalol.

LIQUID FOR PERITONEAL DIALYSIS, CONTAINING IN PARTICULAR A COMPOUND OF THE NATURE OF VERAPAMIL

X-ray sterilization of liquid adhesive compositions

The invention provides a method of preparing a sterile, liquid adhesive composition in a sealed container using X-ray irradiation. The liquid adhesive compositions maintain their stability after sterilization and have an extended shelf life, making them particularly useful in the medical field.

Alginate-based verapamil-containing depot drug form

An alginate-based depot drug form for which the rate of release of the active substance in vitro can be adjusted very precisely is described.

Substituted 2-hydrazonomethyl-3-hydroxy-4-aza-2, 4-¹pentadiene nitriles

Methods of using compositions comprising (s)-emopamil for use in treating spinal cord trauma

A method of treating injuries in a patient associated with spinal cord trauma is disclosed. The method comprises administering to the patient a therapeutically effective amount of (S)-emopamil or a physiologically acceptable salt thereof. ##STR1##

LIQUID FOR PERITONEAL DIALYSIS

USE OF VERAPAMIL TO PREPARE A MEDICAMENT FOR THE TREATMENT OF SLEEP APNEA

L'invention concerne des produits pour le traitement thérapeutique de l'apnée du sommeil, contenant comme principe actif du 2-isopropyl-2,8-bis(3,4-diméthoxyphényl)-6-méthyl-6-azaoctanenitrile, de préférence sous la forme de ses sels d'addition avec un acide pharmacologiquement acceptable (vérapamil). The invention relates to products for the therapeutic treatment of sleep apnea, containing as active ingredient 2-isopropyl-2,8-bis (3,4-dimethoxyphenyl) -6-methyl-6-azaoctanenitrile, preferably under the form of its addition salts with a pharmacologically acceptable acid (verapamil).

Coccidiostat compositions containing aminobenzonitrile compounds

Substituted phenylacetonitriles for use for breaking resistance

The use of substituted phenylacetonitriles for use for breaking antibiotic resistance is described.

Remedy for treatment of sleep apnea

Sleep apnea is treated by administering a therapeutically effective amount of 2-isopropyl-2,8-bis(3,4-dimethoxyphenyl)-6-methyl-6-azaoctane nitrile to a subject.

Methods of treating conditions associated with an Edg-3 receptor

In one aspect, the present invention provides a method of inhibiting an Edg-3 receptor mediated biological activity in a cell. A cell expressing the Edg-3 receptor is contacted with an amount of an Edg-3 receptor inhibitor sufficient to inhibit the Edg-3 receptor mediated biological activity. Preferably, the inhibitor is not a phospholipid. In a second aspect, the present invention provides a method where an Edg-3 receptor mediated biological activity is inhibited in a subject. A therapeutically effective amount of an inhibitor of the Edg-3 receptor is administered to the subject. Preferably, the inhibitor is not a phospholipid.

Use of verapamil for the treatment of sleep apnea

Substituted arylnitrile oxides as anthelminthic agents

Medicaments containing anipamil

Anipamil and its salts with physiologically tolerated acids are used for the preparation of drugs having antiarteriosclerotic properties and in the treatment of arteriosclerosis.

Feste arzneiform mit hohem verapamil-gehalt.

니트록시닐과 레바미솔 복합주사제의 제조방법

내용 없음

Mezzi per il trattamento terapeutico dell'apnea durante il sonno

Use of anipamil

Anipamil and its salts with physiologically tolerated acids are used for the preparation of drugs having antiarteriosclerotic properties and in the treatment of arteriosclerosis.

Use of anipamil

Anipamil and its salts with physiologically tolerated acids are used for the preparation of drugs having antiarteriosclerotic properties and in the treatment of arteriosclerosis.

Use of anipamil

Anipamil and its salts with physiologically tolerated acids are used for the preparation of drugs having antiarteriosclerotic properties and in the treatment of arteriosclerosis.

Improved medicated soap

[UNK]

Hog-cholera compound

Methods and compositions for combatting herpes viruses

A group of known naphthoquinone derivatives have been found to be useful for preventing or relieving herpes viral infections.

Compositions and methods for stimulating hair growth

기관지경련성 기도질병의 치료방법 및 치료용 조성물

[UNK]

Improvement in insect-destroying compounds

[UNK]

Foerfarande och blandning foer skoetsel av bronkospastiska andningsvaegssjukdomar.

Foerfarande och blandning foer skoetsel av bronkospastiska andningsvaegssjukdomar.

Fremgangsmaade og middel til behandling af bronchospastiske luftvejssygdomme

Use of gallopamil for treating bronchospastic airway diseases

Bronchospastic diseases characterized by airway hyperreactivity are treated by administration of the calcium channel blocker gallopamil. Unlike other calcium channel blockers, the effective dose of gallopamil is small enough that undesirable side effects are not present.

Forma solida de medicamento con elevado contenido de verapamil.

MEDICAMENTO SOLIDO CON UN CONTENIDO DE VERAPAMIL DEL 90 % EN PESO, COMO MINIMO. PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION POR GRANULACION CON POCA AGUA A 30-50 (GRADOS) C, SECADO Y, EVENTUALMENTE, FORMACION DE TABLETAS O PELLETS DEL MODO HABITUAL, DE TAL MANERA QUE EL GRANULADO OBTENIDO TAL COMO SE DESCRIBE, VUELVE A HUMEDECERSE DE NUEVO DESPUES DE ENFRIADO, SIENDO COMPACTADO Y SECADO EN EL MEZCLADOR DE GRANULACION A 30 - 55 (GRADOS) C.

[UNK]

Verwendung von anipamil als artereosklerosemittel.

New isothiocyano-n-nitroso-diphenylamines,processes for their production and their use as anthelmintics

Nouvelle nitroso-uree utilisable en therapeutique comme agent cytostatique et antitumoral

PRODUIT DE SYNTHESE NOUVEAU DE FORMULE DEVELOPPEE: (CF DESSIN DANS BOPI) (CHLORO-2 ETHYL)-1-(CYANO-1 CYCLO HEXYL)-3 NITROSO-1-UREE, MEDICAMENT DESTINE AU TRAITEMENT DES AFFECTIONS NEOPLASIQUES DU SANG ET DES TISSUS.

Coccidiostat compositions and methods using aminobenzonitriles

Arzneimittel gegen Coccidiose

Compositions coccidiostatiques au p-aminobenzonitrile et ses derives

Coccidiostat compositions and methods using aminobenzonitriles

塩酸ベラパミルを含有する固体医薬品の製法及び固体医薬品

[UNK]

Neue Isothiocyano-N-nitroso-diphenyl-amine,deren Herstellung und sie enthaltende Mittel

[UNK]

一种赖氨酰氧化酶抑制剂在抗帕金森药剂中的应用

本发明涉及一种赖氨酰氧化酶抑制剂在抗帕金森药剂中的应用，属于生物技术领域，本发明通过全基因组范围的CRISPR‑Cas9敲除文库筛选技术筛选了一个可能调控α‑synuclein(α‑syn)聚集的新基因—赖氨酰氧化酶基因(Lysyl Oxidase,LOX)，并对其进行验证，为了探究LOX蛋白对α‑syn寡聚化的作用，本发明在小鼠神经母细胞瘤(N2a)细胞中过表达LOX蛋白，发现α‑syn的表达量和寡聚化增加；利用shRNA慢病毒敲低LOX的表达以及用β‑氨基丙腈(β‑aminopropionitrile,BAPN)特异性抑制LOX活性，均发现α‑syn的表达及寡聚化明显降低。同时，在体外培养了小鼠原代神经元，利用慢病毒敲低LOX的表达以及使用BAPN抑制LOX活性，都能有效降低α‑syn的表达和寡聚化，因此我们认为LOX的活性可影响α‑syn的表达及寡聚化，BAPN特异性抑制LOX活性，可用于帕金森治疗。

Method for nerve growth induction

A composition comprising nerve growth factor and 2-amino-1,1,3-tricyano-1-propene useful for the induction, stimulation, and maintenance of nerve growth, and methods of potentiating choline O-acetyltransferase and tyrosine hydroxylase by 2-amino-1,1,3-tricyano-1-propene are disclosed.

一种赖氨酰氧化酶抑制剂在抗帕金森药剂中的应用

本发明涉及一种赖氨酰氧化酶抑制剂在抗帕金森药剂中的应用，属于生物技术领域，本发明通过全基因组范围的CRISPR‑Cas9敲除文库筛选技术筛选了一个可能调控α‑synuclein(α‑syn)聚集的新基因—赖氨酰氧化酶基因(Lysyl Oxidase,LOX)，并对其进行验证，为了探究LOX蛋白对α‑syn寡聚化的作用，本发明在小鼠神经母细胞瘤(N2a)细胞中过表达LOX蛋白，发现α‑syn的表达量和寡聚化增加；利用shRNA慢病毒敲低LOX的表达以及用β‑氨基丙腈(β‑aminopropionitrile,BAPN)特异性抑制LOX活性，均发现α‑syn的表达及寡聚化明显降低。同时，在体外培养了小鼠原代神经元，利用慢病毒敲低LOX的表达以及使用BAPN抑制LOX活性，都能有效降低α‑syn的表达和寡聚化，因此我们认为LOX的活性可影响α‑syn的表达及寡聚化，BAPN特异性抑制LOX活性，可用于帕金森治疗。

Verfahren zur Herstellung von aliphatischen Carbonsäureamiden

Method of producing poisonous gases

Methods and compositions for treating chronic pain

Certain embodiments are directed to methods of treating pain, e.g., chronic or neuropathic pain, comprising administering an effective amount of an EPAC inhibitor.