ПИРАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИМ ЭФФЕКТОМ НА МНОЖЕСТВЕННУЮ МИЕЛОМУ

Изобретение относится к пиразольному соединению, имеющему приведенную ниже формулу (1), где Rпредставляет собой C-Cалкил, C-Cалкил, замещенный группой R, C-Cгалогеналкил, фенил, фенил, замещенный a количеством заместителей R, или т.п., Rпредставляет собой атом водорода, C-Cалкил, фенил или фенил, необязательно замещенный e количеством заместителей R, или т.п., Rпредставляет собой атом водорода или т.п., X представляет собой простую связь или -(CRR)-, каждый из Rи Rнезависимо представляет собой C-Cалкил или т.п., Rи Rпредставляют собой атомы водорода или C-Cалкил, Rпредставляет собой фенил, фенил, необязательно замещенный k количеством заместителей R, или т.п., таутомеру такого соединения или его фармацевтически приемлемой соли. Данное соединение ингибирует рост клеток множественной миеломы. Изобретение также относится к терапевтическому средству для лечения множественной миеломы, содержащей пиразольное соединение, представленное формулой (1), в качестве активного ингредиента.2 н. и 7 з.п ...

3,4-ЗАМЕЩЕННЫЕ 1H-ПИРАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЦИКЛИН-ЗАВИСИМЫХ КИНАЗ (CDK) И МОДУЛЯТОРОВ ГЛИКОГЕН СИНТАЗ КИНАЗЫ-3 (GSK-3)

Изобретение относится к соединениям формулы (Ia) или их фармацевтически приемлемым солям, таутомерам, или N-оксидам, для применения в профилактике или лечении болезненных состояний или заболеваний, опосредуемых циклин-зависимой киназой и гликоген синтаз киназой-3, таких, как раковые заболевания. В формуле (Ia) X обозначает группу R1-A-NR4; А обозначает связь, С=O, или NRg(C=O, где R8 обозначает водород или С1-3алкил; Y обозначает связь или алкиленовую цепь, состоящую из 1, 2 или 3 атомов углерода; R1 обозначает карбоциклическую или гетероциклическую группу, содержащую от 3 до 12 кольцевых членов; или насыщенную С1-8гидрокарбильную группу, необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из галогена (например, фтора), гидроксигруппы, С1-4алкоксигруппы, и карбоциклической или гетероциклической групп, и где 1 или 2 атома углерода гидрокарбильной группы могут быть необязательно замещены атомом или группой, выбранной из О, S, NH, SO, SO2; R2 обозначает водород или метил; R3 ...

АНИЛИДЫ АМИНОКИСЛОТ В КАЧЕСТВЕ НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫХ МОДУЛЯТОРОВ IL-17

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают ингибирующей активностью в отношении IL-17. В формуле (I) R1 выбирают из группы, состоящей из 5-членного гетероарила, который содержит от 2 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S, 9- или 10-членного бициклического гетероарила, который содержит от 2 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S, фенила, (C1-C6)алкокси, (C3-C7)циклоалкокси, (C1-C6)алкила, фенил-(C1-C4)алкила, (C3-C7)циклоалкила и -NRcRd, где указанный 5-членный гетероарил, 9- или 10-членный бициклический гетероарил, фенил, (C1-C6)алкокси, (C3-C7)циклоалкокси, (C1-C6)алкил, фенил-(C1-C4)алкил и (C3-C7)циклоалкил необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из Ra; Ra представляет собой галоген, гидрокси, -NRcRd, (C1-C6)алкил, (C3-C7)циклоалкил, фенил, 5- или 6-членный гетероарил, который содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S, или 4-6-членный гетероциклоалкил, который содержит ...

ИНГИБИТОРЫ НЕПРИЛИЗИНА

Изобретение относится к соединениям, характеризующимся формулой XII, где значения R, R, R, Rи X определены в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемой соли. Соединение по изобретению обладает ингибирующей активностью в отношении неприлизина (NEP) и предназначено для получения лекарственного средства для лечения гипертензии, сердечной недостаточности или заболевания почек. 7 н. и 21 з.п. ф-лы, 11 пр.

НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ,ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ ИЗГОТОВЛЕНИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИЧ-1, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым ненуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы формулы I: где R1 представляет О, S; R2 представляет необязательно замещенный, азотсодержащий гетероцикл, в котором азот расположен в положении 2 относительно связи с (тио)мочевиной; R3 представляет Н, C1-С3алкил, R4-R7 независимо выбраны из Н, C1-С6алкила, С2-С6 алкенила, С2-С6алкинила, галогенС1-С6алкила, C1-С6алканоила, галогенС1-С6алканоила, C1-С6 алкокси, галогенС1-С6алкокси, гидрокси-С1-С6алкила, циано, галогена, гидрокси; Х представляет -(CHR8)n-D(CHR8)m -; D представляет -О- или -S-; R8 представляет Н, n и m представляют независимо 0, 1 или 2; и его фармацевтически приемлемым солям. Изобретение относится также к фармацевтической композиции на основе этих соединений, обладающей ингибирующей активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ-1, а также к применению этих соединений при изготовлении лекарственных средств для лечения ВИЧ-1 и промежуточным соединениям. 6 н. и 39 з.п. ф-лы, 1 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к производным пиразола формулы I-A где R1 означает (С1-С12)алкил, который необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из фтора, хлора и брома, (С3-С8)циклоалкил, фенил, пиридил или (С1-С4)алкил, замещенный фенилом; R2' означает необязательно замещенный фенил, где фенил может быть замещен 1-2 заместителями, выбранными из (С1-С4)алкила, (С1-С4)алкоксила, гидроксила, фтора, хлора, брома, циангруппы и нитрогруппы; R3 означает (С1-С12)алкил или (С1-С4)алкокси-(С1-С4)алкил; А' означает (С1-С4)алкил, замещенный необязательно замещенным фенилом или необязательно замещенным 4-пиридилом, где фенил или 4-пиридил могут быть замещены 1-2 заместителями, выбранными из (С1-С4)алкила, (С1-С4)алкоксила, гидроксила, фтора, хлора, брома, циангруппы и NRR', где R и R' независимо друг от друга означают водород или (С1-С4)алкил, или А' означает группу формулы СН2-U-гетероциклил, где U представляет O, S или NR'', где R'' означает водород или (С1 -С4)алкил и где гетероциклил ...

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ЛИГАНДЫ СИГМА РЕЦЕПТОРА

Изобретение относится к фармацевтической композиции, которая содержит соединение формулы (I) в качестве активного фармацевтического ингредиента или его фармацевтически приемлемую соль; и по меньшей мере фармацевтически приемлемый наполнитель, где активный фармацевтический ингредиент присутствует в количестве по меньшей мере 80% от общей сухой массы композиции. Композиция обладает хорошей скоростью высвобождения независимо от величины pH. 7 з.п. ф-лы, 4 ил., 7 табл., 4 пр.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМБИНАЦИИ ИНГИБИТОРА CDK4/6 И ИНГИБИТОРА В-Raf

Фармацевтическая комбинация, содержащая (а) ингибитор CDK4/6, (b) ингибитор B-Raf и необязательно (c) ингибитор MEK 1/2; их комбинированные композиции и фармацевтические композиции; применение такой комбинации в лечении пролиферативных заболеваний; способы лечения субъектов, страдающих от пролиферативных заболеваний, включая введение терапевтически эффективного количества такой комбинации. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 пр., 1 ил.

СОЕДИНЕНИЯ, ИНГИБИРУЮЩИЕ (БЛОКИРУЮЩИЕ) ГОРЬКИЙ ВКУС, СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ И ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C-Cалкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CRRили NR, где Rи R, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C-Cалкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C-Салкокси и гидрокси; C-CциклоалкилС-Салкил; фенилС-Салкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС-Салкил; фенилС-СалкиламидоС-Салкил, необязательно замещенный С-Салкоксигруппой; или Rи R, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С-Салкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; Mпредставляет собой CR, где Rпредставляет собой H; Mпредставляет собой CR, где Rпредставляет собой H; Rпредставляет собой Н, C-Cалкил, замещенный феноксигруппой; С-СциклоалкилС-Салкил; арилС-Салкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными ...

ПРОИЗВОДНЫЕ N-(1,5-ДИФЕНИЛ-1Н-ПИРАЗОЛ-3-ИЛ)СУЛЬФОНАМИДА СО СРОДСТВОМ К РЕЦЕПТОРАМ CB1

Объектом настоящего изобретения являются соединения, отвечающие формуле (I) в состоянии основания или кислотно-аддитивной соли, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе. В указанной формуле R1 означает (С1-С6)алкил; (С3-С7)циклоалкил, не замещенный или замещенный один или несколько раз; (С3-С7)циклоалкилметил, не замещенный или замещенный один или несколько раз; фенил, не замещенный или замещенный; бензил, незамещенный или одно- или двукратно замещенный; тиенил, не замещенный или замещенный; R2 означает атом водорода или (С1-С3)алкил; R3 означает (С1-С5)алкил; R4, R5, R6, R7, R8 и R9 каждый независимо означает атом водорода, атом галогена, (С1-С7)алкил, (С1-С5)алкокси или трифторметильный радикал; n означает 0, 1 или 2; Alk означает (С1-С4)алкил. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 табл.

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ МОДУЛЯТОРЫ СИНТЕЗА ЛИПИДОВ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ПРОТИВ РАКА И ВИРУСНЫХ ИНФЕКЦИЙ

Изобретение относится к соединению, имеющему структуру I, или его фармацевтически приемлемой соли, которые ингибируют синтазу жирных кислот (FASN) и могут найти применение при лечении рака. В формуле I L-Ar представляет собой или ; Ar представляет собой ; R1 представляет собой -CN или -O-(C1-C4 алкил), необязательно замещенный одним или более галогенами; каждый R2 представляет собой водород; R3 представляет собой H или F; R21 представляет собой C1-C4 алкил; R22 представляет собой Н или С1-С2 алкил; R24 представляет собой -O-(C1-C4 алкил), -O-(C1-C4 алкил)-O-(C1-C4 алкил) или -O-(4-6-членный гетероцикл), причем R24 необязательно замещен одним или более гидроксилами или галогенами; и R25 представляет собой C1-C4 алкил. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и способу лечения рака, характеризующегося нарушением регуляции пути синтазы жирных кислот. 3 н. и 23 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ 11-БЕТА-HSD1

Изобретение относится к соединению, представляющему собой 4-[4-(2-адамантилкарбамоил)-5-трет-бутил-пиразол-1-ил]бензойную кислоту, или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к применению их для ингибирования 11βHSD1 (11-β-гидроксистероид-дегидрогеназа типа 1), способу их получения и содержащей их фармацевтической композиции. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 47 пр.

4-(АРИЛАМИНОМЕТИЛЕН)-2,4-ДИГИДРОПИРАЗОЛ-3-ОНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к 4-(ариламинометилен)-2,4-дигидропиразол-3-онам общей формулы I, где R1 обозначает бензил, алкоксибензил с 1-3 С-атомами в алкильной части, незамещенный или замещенный однократно - трехкратно амино, ацилом, галогеном, нитро, CN, АО-, карбоксилом, карбамоилом, N-алкилкарбамоилом, N, N-диалкилкарбамоилом (с 1-6 С-атомами в алкильной части), A-CO-NH-, А-О-СО-NH-, А-О-СО-NA-, SO2NR4R5 (R4 и R5 могут обозначать Н или алкил с 1-6 С-атомами или NR4R5 представляет 5- или 6-членное кольцо, на выбор с другими гетероатомами, как N, или О, которое может быть замещено А), А-СО-NH-SO2-, A-CO-NA-SO2-, (А-SO2-)2N-, тетразолилом фенил; или пиридил; R2 обозначает алкил с 1-5 С-атомами, этоксикарбонилметил, гидроксикарбонилметил; R3 обозначает неразветвленный или разветвленный алкил с 1-5 С-атомами, неразветвленный или разветвленный алкокси с 1-5 С-атомами или СF3 А обозначает неразветвленный или разветвленный алкил с 1-6 С-атомами или СF3, а также к их солям. Соединения являются избирательными ...

НОВЫЕ ЗАМЕЩЕННЫЕ БИАРИЛОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ИНДОЛАМИН-2,3-ДИОКСИГЕНАЗЫ (IDO)

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают ингибирующей активностью по отношению к индоламин-2,3-диоксигеназе (IDO). В указанной формуле n представляет собой 1; p представляет собой 1; в каждом случае A представляет собой -CH=; M представляет собой -O-; R1 представляет собой пиридинил; где пиридинил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из: (a) галогена, (b) -C3-8-циклоалкила, необязательно замещенного -OH, (e) -O-C1-8-алкила, необязательно замещенного 1-5 атомами галогена, (f) -O-C3-8-циклоалкила, (g) -C1-8-алкила, необязательно замещенного 1-4 заместителями, независимо выбранными из галогена, -OH, -NH2, (i) -C(O)-Rf, где Rf выбран из -OH, -NH2 и -NH-C1-8-алкила; R2 представляет собой фенил; где фенил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из: (a) галогена, (c) -CN, (d) -O-C1-8-алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена, и (e) -C1-8-алкила, необязательно замещенного ...

АРИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ PPAR И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к соединению формулы I ! ! где А представляет собой S или Se; В представляет собой Н или ! ; R1 представляет собой арил, выбранный из следующих структур: ! ! R2 представляет собой Н или ; R3 представляет собой Н или С1-С8 алкил; R4 и R5 независимо представляют собой Н или С1-С8 алкил; R6 представляет собой H, С1-С8 алкил, С2-С7 алкенил, щелочной металл или щелочноземельный металл; R11 и R12 независимо представляют собой Н, С1-С8 алкил или галоген; R21 представляет собой Н, галоген или С1-С7 алкил; m и n независимо представляют собой целые числа, имеющие значения 1-4; р представляет собой целое число, имеющее значение 1-5; q представляет собой целое число, имеющее значение 1-4; r представляет собой целое число, имеющее значение 1-3; s представляет собой целое число, имеющее значение 1-5; в качестве активатора рецептора активатора пролиферации пероксисом (PPAR) и его гидрату, сольвату, стереоизомеру и фармацевтически приемлемой соли и к фармацевтической композиции, средству ...

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4,5-ДИГИДРО-1H-ПИРАЗОЛА, ИМЕЮЩИЕ CB1-АНТАГОНИСТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ

Настоящее изобретение относится к группе новых производных 4,5-дигидро-1Н-пиразола и их стереоизомерам и солям, которые являются сильными антагонистами рецептора каннабиноидов (CB1). Эти соединения пригодны для лечения ряда заболеваний, связанных с расстройствами каннабиноидной системы. Соединения имеют общую формулу (I), в которой R представляет собой фенил или тиенил, замещенный галогеном, или R представляет собой пиридил; R1 представляет собой фенил, который может быть замещен 1-2 заместителями, выбранными из галогена и трифторметила; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой атом водорода или разветвленную или неразветвленную С1-4алкильную группу; R4 представляет собой разветвленную или неразветвленную С2-4алкильную группу, которая замещена гидрокси, амино, моноалкиламино, диалкиламино, метокси, ацетокси, аминоксигруппой или одним атомом фтора, или R4 представляет собой разветвленную или неразветвленную С1-8алкокси, которая может быть замещена аминогруппой, моноалкиламиногруппой ...

СПОСОБ ОПТИМИЗАЦИИ ФУНКЦИОНАЛЬНОЙ РЕАКТИВНОСТИ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОЙ СИСТЕМЫ ПРИ КРИЗОВОМ ТЕЧЕНИИ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТОНИИ С НАРУШЕНИЕМ ТОЛЕРАНТНОСТИ К ГЛЮКОЗЕ

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и касается нормализации функциональной реактивности сердечно-сосудистой системы (ССС) при кризовом течении артериальной гипертонии с нарушением толерантности к глюкозе. Для этого осуществляют оценку состояния функциональной реактивности ССС при психоэмоциональной нагрузке путем регистрации систолического диастолического, среднединамического давления (АДср.дин.) и частоты сердечных сокращений (ЧСС). На основании этих данных определяют показатель функциональной реактивности (ПФР) до и после нагрузки, используя формулу: ПФР = (АДср.дин. × ЧСС)/100 (усл.ед.). При увеличении значения ПФР после нагрузки более чем на 20 усл.ед. осуществляют лечение, включающее ирбесартана 150 мг утром 1 раз и лацидипина 4 мг утром 1 раз в течение не менее 2 месяцев. Такой комплекс медикаментозной терапии в сочетании с эмпирически подобранной продолжительностью лечения обеспечивает нормализацию функциональной реактивности ССС у данной группы больных за счет ...

ПИРАЗОЛИЛЗАМЕЩЕННЫЙ БЕНЗОЛСУЛЬФОНАМИД ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОТ ВОСПАЛЕНИЯ ИЛИ СВЯЗАННОГО С ВОСПАЛЕНИЕМ ЗАБОЛЕВАНИЯ

Пиразолилзамещенный бензолсульфонамид формулы I, где R1 - фенил, который содержит в качестве заместителя в положении, которое может быть замещено, один радикал, выбранный из атома галогена, (С1-С10)алкила, сульфамильной группы или группы (a), R2 - водород, (С1-С10)алкил, (С1-С6)галогеналкил, цианогруппа, карбоксил, (С1-С6 )алкоксикарбонил, (С1-С6)карбоксиалкил, (С1-С10)цианоалкил, (С1-С6)алкокси-карбонилциано(С2-С6)алкенил, аминокарбонил, (С1-С6)аминокарбонилалкил, (C1-C6)-N-алкиламинокарбонил, N-ариламинокарбонил, (C3-C7) циклоалкиламинокарбонил, (C1-C6)каpбоксиалкиламинокарбонил, (C1-С6) аралкоксикарбонил (C1-С6) алкиламинокарбонил, (C1-С6) гидроксиалкил (обозначение других радикалов см. в п. 1 формулы изобретения). Соединения формулы I полезны для лечения воспалений во время сосудистых заболеваний, мигрени, воспаления щитовидной железы. 6 c. и 13 з.п. ф-лы, 12 табл.

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЬНЫХ ГИПЕРТРОФИЧЕСКОЙ КАРДИОМИОПАТИЕЙ

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и касается лечения больных гипертрофической кардиомиопатией. Для этого определяют генотип больного и при генотипе АА ATR1 вводят ирбесартан в дозах 75-300 мг однократно в сутки. Способ обеспечивает повышение эффективности лечения данной группы больных. 1 табл.

СОЕДИНЕНИЕ 2Н-ХРОМЕНА И ЕГО ПРОИЗВОДНОЕ

Изобретение относится к соединению 2H-хромена или его производному, которые обладают действием агониста S1P. Их можно использовать для профилактики и/или лечения заболевания, вызванного нежелательной инфильтрацией лимфоцитов, или заболевания, вызванного аномальной пролиферацией или аккумуляцией клеток. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 131 табл., 156 пр.

СЕЛЕКТИВНЫЙ ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЙ АГЕНТ, ПРЕДСТАВЛЯЮЩИЙ СОБОЙ 3-ГИДРАЗОНО-6-(3,5-ДИМЕТИЛПИРАЗОЛ-1-ИЛ)- 1,2,4,5-ТЕТРАЗИН И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к селективному противотуберкулезному агенту, представляющему собой 3-гидразоно-6-(3,5-диметилпиразол-1-ил)-1,2,4,5-тетразин общей формулы Агде R=атом водорода или метил; R=метил, арил, выбранный из возможно замещенного фенила, гетерил, выбранный из фурила, пиридила, 3-фенилаллила. Изобретение обеспечивает повышение активности и специфичность антимикобактериального действия. Изобретение также относится к способу получения 3-гидразоно-6-(3,5-диметилпиразол-1-ил)-1,2,4,5-тетразина с использованием микроволнового излучения, данный способ идет с высокой скоростью и селективностью. 2 н.п. ф-лы, 3 табл., 16 пр.

СПОСОБ НОРМАЛИЗАЦИИ ТРОМБОПЛАСТИНООБРАЗОВАНИЯ У БОЛЬНЫХ МЕТАБОЛИЧЕСКИМ СИНДРОМОМ

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии и эндокринологии, и может быть использовано для нормализации тромбопластинообразования у больных с метаболическим синдромом (МС). Сущность заявляемого способа заключается в том, что больным с МС на 4 месяца назначается гипокалорийная диета, дозированные статические и динамические физические нагрузки, препараты по 30 мг 1 раз в сутки и лозартан 50 мг 1 раз в сутки. Сочетанное применение всех компонентов комплекса позволяет нормализовать активность и время образования тромбопластина у больных с МС в течение 4 месяцев лечения.

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ХРОНИЧЕСКИХ АДНЕКСИТОВ

Изобретение относится к медицине, в частности к гинекологии, и касается лечения хронических аднекситов. Для этого осуществляют курс общих ванн сероводородной минеральной воды температурой 36-37°, концентрацией 50-140 мг/л, в течение 8-10 минут, 6-8 ванн через день, и гинекологических орошений температурой 38°, концентрацией до 140 мг/л, в течение 10-12 мин, курс 6-8 процедур, ежедневно. Выполняют аппликации сульфидно-иловой грязи в виде «трусов» температурой 38-42°, в течение 10-15 минут, через день. Дополнительно используют влагалищные тампоны с мазью Эфтипелоид У, состоящей из следующих компонентов, вес.%: диклофенак - 0,5, фуразолидон - 0,5, метронидазол - 0,1, лидаза ПЕ - 2 ПЕ, тетрациклин - 0,8, эритромицин - 0,5, нистатин-0,5 г - 500000 ед. - 1,0, экстракт календулы - 0,3, экстракт каштана - 0,3, даларгин - 0,2, солброл M - 0,2, солброл P - 0,06, солброл BR - 0,3, экстрапон V - 0,16, эфтиллин - 40,0 и сульфидная иловая грязь Суксунского пруда - 55,0, в количестве 2-2,5 мл на 6-7 часов ...

ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к области медицины и фармацевтической промышленности, а именно к созданию таблетированной лекарственной формы, обладающей профилактическим действием для купирования первичной реакции на облучение и ранней преходящей недееспособности. Средство содержит ондансетрон, метацин и кофеин в массовом соотношении ондансетрон: метацин: кофеин 4:1:20-300. Технический результат заключается в снижении побочных реакций, а именно рвоты, диареи и снижения физической, в том числе двигательной активности. 4 з.п. ф-лы, 11 табл.

ИЗОИНДОЛИНОНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ MDM2-P53, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОРАКОВОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его таутомеру или фармацевтически приемлемой соли, где R1 независимо выбран из галогена, нитрила, С1-4алкила, гидроксиС1-4алкила, С1-4алкокси, С2-4алкинила, -O0,1-(CRxRy)v-CO2H, -S(O)d-C1-6алкила и -S(O)d-гетероциклической группы, содержащей 6 членов кольца, содержащей два гетероатома, выбранных из N и О; R2 выбран из водорода, С1-4алкила, гидроксиС1-4алкила, и -(CRxRy)u-CO2H; s выбран из 0 и 1; R3 представляет собой водород или -(A)t-(CRxRy)q-X; t выбран из 0 и 1; q выбран из 0, 1 и 2; где когда R3 представляет собой -(A)t-(CRxRy)q-X, тогда (i) по меньшей мере один из s, t и q не равен 0 и (ii) когда t равен 0, тогда s равен 1 и q не равен 0; А представляет собой С3-6циклоалкильную группу или гетероциклическую группу, содержащую 4-5 членов кольца, где указанная гетероциклическая группа содержит один или два гетероатома, выбранных из N и О; X выбран из водорода, галогена, -CN, -OR9, -(CH2)v-CO2H, -NHSO2Rx, и -C(=O)NRxRy; R4 и R5 представляют ...

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНГИБИТОРОВ 5-ЛИПОКСИГЕНАЗЫ, ИМЕЮЩИХ РАЗЛИЧАЮЩИЕСЯ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СИСТЕМЫ

Описан способ получения соединения формулы (1.3.0), где является группой, выбранной из формул (1.3.2), (1.3.3), (1.3.4) или (1.3.5), включающий образование реакционной смеси, состоящей из карбоксамида формулы (2.0.0) и соответствующего бициклического N-гетероцикла в апротонном растворителе в присутствии сильного основания в твердой форме, выбранного из группы, включающей гидроксид натрия и гидроксид калия, и (необязательно) в присутствии каталитического количества карбоната цезия, Cs2СО3 или катализатора межфазного переноса с последующим нагреванием указанной реакционной смеси в атмосфере азота, в результате чего образуется целевое соединение. Также раскрыты способ получения одного из конкретных соединений и способ получения мезилатной соли соединения. Изобретение представляет собой улучшенный способ получения известных и новых ингибиторов 5-липоксигеназы, полезных при лечении воспалительных заболеваний и аллергии. 4 с. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.

СПОСОБ КОРРЕКЦИИ ВАЗОПАТИИ ПРИ МЕТАБОЛИЧЕСКОМ СИНДРОМЕ

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии и ангиологии, и может быть использовано для коррекции вазопатии у больных с метаболическим синдромом (МС). Сущность заявляемого способа заключается в том, что на 4 месяца назначают лечебный комплекс, состоящий из гипокалорийной диеты, дозированных физических нагрузок, препаратов пиоглитазон в дозе 30 мг 1 раз в день и лозартан 50 мг 1 раз в одно и то же время суток. Выбор определенных препаратов из указанных фармакологических групп в сочетании с немедикаментозным воздействием позволяет в течение 4 месяцев лечения скорректировать проявления вазопатии у больных с МС за счет нормализации антитромботической активности сосудов. 1 табл., 1 ил.

КОМБИНИРОВАННАЯ ПРОТИВООПУХОЛЕВАЯ ТЕРАПИЯ ЗАМЕЩЕННЫМИ ПРОИЗВОДНЫМИ АКРИЛОИЛДИСТАМИЦИНА И ИНГИБИТОРАМИ ПРОТЕИНКИНАЗ (СЕРИН- /ТРЕОНИНКИНАЗЫ)

... 1. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель и в качестве активного ингредиента производное акрилоилдистамицина формулы (I) в которой R1 представляет собой атом брома или хлора; R2 является дистамицином или дистамицин-подобной структурой; или его фармацевтически приемлемую соль; и ингибитор протеинкиназы. 2. Фармацевтическая композиция по п. 1, для которой ингибитор протеинкиназ выбирают из группы, состоящей из STI571, ZD-1839, OSI-774, PKI 166, EKB-569, GW572016, CEP 2563, UCN-01, GCP 41251 (STI 412), сафингола, перифосина, SU 5416, CGP 79787, CP-564959, ZD 6474, ZD 2171, SU-11248, флавопиридола и CI-202. 3. Фармацевтическая композиция по п. 2, в которой ингибитор протеинкиназ выбирают из группы, состоящей из STI571, ZD-1839, OSI-774 и SU 5416. 4. Фармацевтическая композиция по п. 1, которая содержит производное акрилоилдистамицина формулы (I) в которой R1 представляет собой атом брома или хлора; R2 представляет собой группу формулы (II ...

ПИРРОЛИДИН-2-ОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА ХА

... 1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой группу, выбранную из каждая из которых необязательно содержит дополнительный гетероатом N, Z представляет собой необязательный заместитель галоген, -CH2NH2, -NRaRb или -CN, Z′ представляет собой необязательный заместитель галоген, -CH2NH2 или -CN, alk представляет собой алкилен или алкенилен, Т представляет собой S, O или NH; R2 представляет собой водород, -С1-3 алкилCONRaRb, -С1-3алкилCO2C1-4алкил, -С1-3алкилморфолино, -CO2C1-4алкил или -С1-3алкилСО2 H; X представляет собой фенильную или 5- или 6-членную ароматическую или неароматическую гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один гетероатом, выбранный из O, N или S, каждая из которых необязательно замещена 0-2 группами, выбранными из галогена, -CN, -C1-4алкила, -C2-4алкенила, -CF3, -NRaRb, -NO2, -N(C1-4алкил)(CHO), -NHCOC1-4алкила, -NHSO2Rc, C0-4алкилORd, -C(O)Rc, -C(O)NRaRb, -S(O)n Rc и -S(O)2NRaRb; Y представляет собой (i) заместитель, выбранный из водорода, галогена, ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛАМИНОПИРАЗОЛА, ПРИГОДНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА

... 1. Производные гетероариламинопиразола формулы (I)гдепредставляет собой замещенный гетероциклический ароматический кольцевой радикал, выбранный из,,,, и;R является Н или (С-С)алкилом;Rявляется Н,(С-С)алкилом, необязательно замещенным фенилом, где указанный фенил необязательно замещен галогеном или [три(С-С)алкил]силилом,(С-С)алкенилом,(С-С)алкинилом,(С-С)пиклоалкилом, необязательно замещенным заместителями в количестве до двух, выбранными из группы, включающей (С-С)алкил, CFи галоген, (С-С)галогеналкилом илифенилом, необязательно замещенным заместителями в количестве до двух, выбранными из группы, включающей галоген, (С-С)алкил, (С-С)алкокси, (С-С)алкилтио, (С-С)галогеналкил, (С-С)галогеналкокси и циано;Rявляется Н,галогеном,(С-С)алкилом,пиридилом, необязательно замещенным заместителями в количестве до двух, выбранными из группы, включающей (С-С)алкокси, (С-С)алкилтио, галоген и (С-С)алкил,фенилом, необязательно замещенным заместителями в количестве до двух, выбранными из группы, включающей ...

КОМБИНАЦИЯ

КОМБИНИРОВАННОЕ ЛЕЧЕНИЕ ОЖИРЕНИЯ С ПРИВЛЕЧЕНИЕМ ПРОИЗВОДНЫХ 4, 5-ДИГИДРО-1Н-ПИРАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИХ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К СВ1, И ИНГИБИТОРОВ ЛИПАЗЫ

... 1. Применение соединения, являющегося антагонистом рецептора CB1, предпочтительно производного 4,5-дигидро-1Н-пиразола, которое является активным и селективным антагонистом каннабиноидного рецептора CB1, или его пролекарства, таутомера или соли, в комбинации по меньшей мере с одним ингибирующим липазу соединением для приготовления лекарственных средств, предназначенных для лечения и/или профилактики ожирения, в частности, включая лечение и/или профилактику ожирения у пациентов юношеского возраста и/или вызванного лекарственными препаратами ожирения у пациентов юношеского возраста, а также у пациентов подросткового возраста. 2. Применение по п.1 соединения, являющегося антагонистом рецептора CB1, формулы (I), его пролекарства, его таутомера или его соли в комбинации по меньшей мере с одним ингибирующим липазу соединением при изготовлении лекарственного средства, предназначенного для лечения и/или профилактики ожирения у пациентов подросткового или юношеского возраста и/или для лечения и/ ...

НОВЫЙ ИНГИБИТОР ГЛУТАМИНИЛЦИКЛАЗ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЛЕГКИХ И ДЫХАТЕЛЬНЫХ ПУТЕЙ

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и включает в себя фармацевтические композиции и их применение для модулирования активности глутаминилциклазы, для лечения расстройства, связанного с активностью глутаминилциклазы, а также для предупреждения и/или лечения расстройства, связанного с аберрантной активностью клеток иммунной системы, содержащие терапевтически эффективное количество соединения формулы:или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата или сольвата и по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество. Группа изобретений позволяет получить эффективный модулятор глутаминилциклазы, характеризующийся высокой ингибирующей активностью и эффективностью в терапии заболеваний, связанных с аберрантной активностью клеток иммунной системы. 7 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 ил., 10 табл., 2 пр.

АЛКИНИЛ-ЗАМЕЩЕННОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (II), или его изомеру, или его фармацевтически приемлемой соли:В формуле II: Rпредставляет собой Н или -NHR; Rпредставляет собой Н, C-алкил или 4-6-членный гетероциклил, где алкил и гетероциклил необязательно замещены галогеном, -OR, C-алкилом, Сциклоалкилом или 4-6-членным гетероциклилом; X отсутствует или представляет собой C-алкилен; Y отсутствует или представляет собой Сциклоалкилен или 4-6-членный гетероциклилен; Z представляет собой циано,связь а представляет собой двойную связь или тройную связь; в том случае, если указанная связь а представляет собой двойную связь, каждый R, Rи Rнезависимо представляют собой Н, галоген или C-алкил, где алкил необязательно замещен -ОСалкилом или -N(Cалкилом); в том случае, если указанная связь а представляет собой тройную связь, Rи Rотсутствуют и Rпредставляет собой Н или C-алкил; G, G, Gи G, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из Н, галогена, -ORи -C(O) ...

ИНГИБИТОР ХОРИОРЕТИНАЛЬНЫХ НАРУШЕНИЙ

АМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ПИРОЗОЛА

Замещенные пирролы

... 1. Соединение формулы где R1 и R1ґ независимо означают водород или (низш.)алкил, (низш.)алкенил или (низш.)алкинил; R2 означает водород, нитро, циано, галоген, (низш.)алкил, (низш.)алкенил, (низш.)алкинил или (низш.)алкокси; R2ґ означает гетероарил, гетероцикл, этил, замещенный гетероарилом, или этокси, замещенный гетероарилом или гетероциклом, или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, где R2ґ означает гетероарил. 3. Соединение по п.2, где по меньшей мере один из R1 и R1ґозначает (низш.)алкил. 4. Соединение по п.3, где по меньшей мере один из R1 и R1ґозначает метил. 5. Соединение по п.4, где R2ґ означает тиофенил. 6. Соединение по п.5, выбранное из группы, включающей а) 3-(1-метил-1Н-индол-3-ил)-4-(1-метил-6-тиофен-2-ил-1Н-индол-3-ил)пиррол-2,5-дион, б) 3-(1-метил-1Н-индол-3-ил)-4-(1-метил-6-тиофен-3-ил-lH-индол-3-ил)пиррол-2,5-дион, в) 3-(1-метил-6-нитро-1Н-индол-3-ил)-4-(1-метил-6-тиофен-2-ил-1Н-индол-3-ил)пиррол-2,5-дион и г) 3-(1-метил-6-нитро-1Н-индол-3-ил)-4-( ...

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ПРОПЕНОНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

... 1. Антиретровирусная композиция, содержащая в качестве действующих веществ соединение, представленное формулой (I): А-С(=O)-СН=С(ОН)-В, где А обозначает необязательно замещенный гетероарил; В обозначает необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный арил; при условии, что исключаются варианты, когда А и/или В обозначают необязательно замещенный индол-3-ил; его таутомер, пролекарство, фармацевтически приемлемую соль или сольват и одно или несколько антиретровирусных действующих веществ другого типа. 2. Антиретровирусная композиция по п.1, где антиретровирусное действующее вещество в сочетании с соединением, представленным формулой (I), его таутомером, пролекарством, фармацевтически приемлемой солью или сольватом обладает синергетическим действием. 3. Антиретровирусная композиция по п.1 или 2, где антиретровирусное действующее вещество не является ингибитором интегразы. 4. Антиретровирусная композиция по любому из пп.1-3, где антиретровирусное действующее вещество представляет ...

ИНГИБИТОР HDAC В КОМБИНАЦИИ С МОДУЛЯТОРОМ ИММУННОЙ КОНТРОЛЬНОЙ ТОЧКИ ДЛЯ ТЕРАПИИ РАКА

ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ 4,5-ДИГИДРО-1Н-ПИРАЗОЛОВ ВКАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ СВ1

... 1. Применение соединения формулы (I), обладающего антагонистической активностью в отношении рецептора CB1, его пролекарств, таутомеров и солей при получении лекарственных средств, предназначенных для лечения и/или профилактики заболеваний, связанных с рецептором CB1, у пациентов подросткового возраста и/или для лечения и/или профилактики ожирения, вызванного приемом лекарственных препаратов, у пациентов подросткового и юношеского возраста: , где R и R1 являются одинаковыми или различными и означают фенил, тиенил или пиридил, причем указанные группы могут быть замещены 1, 2 или 3 одинаковыми или различными заместителями Y, которые выбирают из группы, включающей С1-С3алкил или алкокси, гидрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтио, трифторметокси, нитро, амино, моно- или диалкил(С1-С2)амино, моно- или диалкил(С1-С2)амидо, C1-С3алкилсульфонил, диметилсульфамидо, С1-С3алкоксикарбонил, карбоксил, трифторметилсульфонил, циано, карбамоил, сульфамоил и ацетил, или R и/или R1 означают нафтил; ...

НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ПИРИМИДИНА И СОДЕРЖАЩАЯ ЕГО КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И РАКА

Настоящее изобретение относится к новому производному пиримидина, а именно к соединению формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли, где каждый R1' независимо выбран из группы, состоящей из C1-С6алкокси или галогенС1-С6алкокси; R1'' представляет собой водород или галоген; R2 представляет собой замещенный или незамещенный пиразол, причем указанный замещенный пиразол имеет в качестве заместителя по меньшей мере один радикал, выбранный из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, амино, амида, нитро, С1-С6алкилсульфонила, ацетила, метилоксикарбонила, замещенного или незамещенного С1-С6алкила, замещенного или незамещенного бензила, замещенного или незамещенного С3-С6циклоалкила, замещенного или незамещенного С3-С6гетероциклоалкила, который относится к циклическому насыщенному углеводороду, несущему один гетероатом, такой как О, в качестве члена кольца; фенила, пиридинила; при этом каждый замещенный алкил, замещенный бензил имеет в качестве заместителя по меньшей мере один радикал ...

Способ получения производных имидазолилэтоксипиразоло/3,4-в/пиридин-5-метанолов или их солей

DIPEPTIDYLPEPTIDASE-HEMMER ZUR BEHANDLUNG VON DIABETES

HEMMUNG VON RAF-KINASE UNTER VERWENDUNG VON ARYL- UND HETEROARYLSUBSTITUIERTEN HETEROCYCLISCHEN HARNSTOFFEN

IMIDAZOL-, TRIAZOL- UND TETRAZOLDERIVATE

3-(2-HYDROXY-PHENYL)-1H-PYRAZOL-4-CARBONSÄUREAMID DERIVATE ALS HSP90 INHIBITOREN ZUR BEHANDLUNG VON KREBS

PYRAZOLIDIN-1,2-DICARBONSÄURE-1-((PHENYL)-AMID)-2-((PHENYL)-AMID) DERIVATE ALS KOAGULATIONSFAKTOR XA INHIBITOREN ZUR BEHANDLUNG VON THROMBOSEN

VON PYRAZOL ABGELEITETE KINASEINHIBITOREN UND DEREN VERWENDUNG

Verwendung von substituierten -Lactonverbindungen als Arzneimittel

Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung von substituierten gamma-Lactonverbindungen zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung von Migräne, septischem Schock, neurodegenerativer Krankheiten, wie Multipler Sklerose, Morbus Parkinson, Morbus Alzheimer oder Morbus Huntington, Entzündungen, Entzündungsschmerz, cerebraler Ischämie, Diabetes, Meningitis, Arteriosklerose, Krebserkrankungen, Pilzerkrankungen oder zur Wundheilung.

SUBSTITUIERTE ZYKLISCHE AMINE ALS METALLOPROTEASEINHIBITOREN

ZIMTSÄUREAMIDE

L-Ribavirin und dessen Verwendung

TETRAHYDROFURANYL (THF) ENTHALTENDE SULFONAMIDINHIBITOREN DER ASPARTYL-PROTEASE

Triazole enthaltende antifungizide Mittel

KOMBINATIONSTHERAPIE, ENTHALTEND ATORVASTATIN UND BLUDDRUCKSENKENDES MITTEL

Freeze-dried dosage form containing ondansetron

Chemical compounds

Chemical compounds

Cinnamoyl distamycin analogous derivatives,process for their preparation,and their use as antitumor agents

Novel compounds, methods for their manufacture, and uses thereof

Synthetic cannabinoid analogue compounds of formula (I), wherein X is a group as defined herein. Also provided is a pharmaceutical composition of compounds of formula (I). Also provided is a compound of formula (I), or pharmaceutical composition, for use in a method of treatment, or for use as a medicament; which may be for use in the treatment of, or for use as a medicament for treating, epilepsy, generalised seizure, tonic-clonic seizure. Also provided is a method of preparing a compound of formula (I), comprising reacting a compound of formula (II) with a compound of formula (III), both defined herein. The method may use a palladium catalyst. Also provided is a method of preparing compounds of formula (I), comprising reacting a compound of formula (II) with bis(pinacolato)diboron (B2pin2), and reacting the product of that with a compound of formula (IV). The steps of the method may use a palladium catalyst. Also provided is an intermediate compound of formula (II), for use in the preparation ...

Pyrazole derivatives

Indole compounds as anti-inflammatory/analgesic agents..

The invention provides a compound of the following formula: and pharmaceutically acceptable salts thereof, where l is oxygen or sulphur; y is a direct bond or c1-4 alkylidene; q is c1-6 alkyl, c3-7 cycloalkyl, phenyl, naphthyl, heteroaryl or the like; r1 is hydrogen, c1-6 alkyl or the like; r2 is hydrogen, c1-4 alkyl c(o)r5 wherein r5 is c1-22 alkyl or c2-22 alkenyl, halosubstituted c1-8 alkyl, halosubstituted c2-8alkenyl, -y-c3-7cycloalkyl, -y-c3-7cycloalkenyl, phenyl, naphthyl, heteroaryl or the like; x is halo, c1-4 alkyl, hydroxy, c1-4 alkoxy or the like; and n is 0, 1,2 or 3 with the proviso that a group of formula -y-q is not methyl or ethyl when x is hydrogen; l is oxygen; r1 is hydrogen; and r2 is acetyl. This invention also provides a pharmaceutical composition useful for the treatment of medical condition in which prostaglandis are implicated as pathogens.

Substituted aryl acylthioureas and related compounds; inhibitors of viral replication

Pyrazole analogs

Dipeptidyl peptidase-IV inhibitors

Pyrazole derivatives as cytochrome P450 inhibitors

Pyrazole compounds as SGLT1 inhibitors

Compositions comprising 1-arylpyrazole alone or incombination with formamidine for the treatment of parasitic infection.

Sulfonylbenzene compounds as anti-inflammatory/analgesic agents

Prostaglandin agonista and thier use in treatment of bone disorders.

The invention relates to prostaglandin agonists, methods of using such prostglandin agonists, pharamceutical compositions containing such prostaglandin agonists and kits containing such prostglandin agonists. The prostaglandin agonists are useful for the treatment of bone disorders including osteoporosis ...

Pyrazole Derivatives.

This invention relates to pyrazole derivatives of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, solvates or derivative thereofs, wherein R1 to R4 are defined in the description, and to processes for the preparation thereof, intermediates used in their preparation of, compositions containing them and the uses of such derivatives. The compounds of the present invention bind to the enzyme reverse transcriptase and are modulators, especially inhibitors thereof. As such the compounds of the present invention are useful in the treatment of a variety of disorders including those in which the inhibition of reverse transcriptase is implicated. Disorders of interest include those caused by Human Immunodificiency Virus (HIV) and genetically related retroviruses, such as acquired immune deficiency syndrome (AIDS).

THF-containing sulfonamide inhibitors of aspartyl protease.

The present invention relates to a class of TKF-containing sulfonamide aspartyl protease inhibitors having the structure of formula I: D OH D1 I I ITHF—R-NH—CH—CH—CH2——N—S02E (I) . This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting HIV-1 and HIV-2 protease activity and consequently, may be advantageously used as anti-viral agents against the HIV-1 and HIV-2 viruses. This invention also relates to methods for inhibiting the activity of HIV aspartyl protease using the compounds of this invention.

Combination therapy.

This invention relates to pharmaceutical combinations of atorvastation or a pharmaceutically acceptable salt thereof and antihypertensive agents, kits containing such combinations and methods of using such combinantions to treat suibjects suffering from angina pectoris, atherosclerosis, combined hypertension and hyperlipidemia and to treat subjects presenting with symptoms of cardiac risk, including humans. This invention also relates to additive and synergistic combinations of atorvastatin to a pharmaceutically acceptable salt thereof and antihypertensive agents whereby those synergistic combinations are useful in treating subjects suffering from angina pectoris, atherosclerosis, combined hypertension and hypertension and hyperlipidemia and those subjects presenting with symptoms of cardiac risk, including humans.

Carboxamide compounds and their use as antagonists of a human 11 CBY receptor.

Compounds of formula (I) in which; each A is independently hydrogen, C1-6alkyl optionally substituted by hydroxyl, C1-6alkoxy, C1-6alkenyl or C1-6acyl group or a halogen atom or hydroxyl, CN or CF3 group, R3 is hydrogen, methyl or ethyl; R4 is an optionally substituted aromatic carbocyclic or heterocyclic ring; Z is an O or S atom, or an NH or Ch2 group, or a single bond, at the 3 or 4 position of R4 relative to the carbonyl group; R5 is an optinally substituted aromatic carbocyclic or heterocyclic ring, or unsaturated, carbocyclic or heterocyclic ring; and Q Is (a) Where X, Y, R1 and R2 are as defined in claim 1; are antagonists of a human 11 CBy receptor.

Thiophene derivatives as antiviral agents for flavvivirus infection

The present invention provides novel compounds represented by formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof useful for treating flaviviridae viral infection ...

Inhibitors of factor XA and other serine proteases involved in the coagulation cascade

The present invention provides compounds of formula (I), wherein A, B, C, G, and W1 have any of the values defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salt thereof, that are useful to treat thrombotic disorders. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising one or more compounds of formula (I), processes for preparing compounds of formula (I), and intermediates useful for preparing compounds of formula (I).

Prostaglandin agonists

Sodium-hydrogen exchanger type 1 inhibitor crystals.

Nhe-1 inhibitors crystals, methods of using such nhe-1 inhibitor crystals and pharmaceutical compositions containing such nhe-1 inhibitor crystals. The nhe-1 inhibitor crystals are useful for the reductioon of tissue damage resulting from tissue ischemia.

Process for making 5-lipoxygenase inhibitors having varied heterocyclic ring systems.

A novel process intermediate, tetrahydro-4-[3-(4-flourophenyl)thio]phenyl-2h-pyran-4-carboxamide, of the formula: is described, as well as its use in a process of preparing 5-lipoxygenase inhibitors of the formula: which comprises establishing a reaction mixture consisting of: an electron deficient monocyclic or benzo-fused bicyclic n-heterocycle containing two nitrogen atoms of the formula: in an aprotic solvent; in the presence of a carbonate of the formula: (m2)-co3, where m is an alkali metal, group 1/1a element, selected from the group consisting of lithium, li; sodium,na; potassium, k; rubidium,rb; and cesium, cs; followed by heating of said reaction mixture under a nitrogen atmosphere; whereby there is produced the desired compound of the above-recited formula ...

Sulfonylbenzene compounds as anti-inflammatory/analgesic agents.

This invention provides a compound of the formula or its pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein a is partially unsaturated or unsaturated five membered heterocyclic, or partially unsaturated or unsaturated five membered carbocyclic, wherein the 4-(sulfonyl)phenyl and the 4-substituted phenyl in the formula (i)are attached to ring atoms of ring a, which are adjacent to each other; r1 is optionally substituted aryl or heteroaryl, with the proviso that when a is pyrazole, r1 is heteroaryl; r2 is c1-4 alkyl, halo-substituted c1-4 alkyl, c1-4 alkylamino, c1-4 dialkylamino or amino; r3, r4 and r5 are independently hydrogen, halo, c1-4 alkyl, halo substituted c1-4 alkyl or the like; ot two of r3, r4 and r5 are taken together with atoms to which they are attached and form a 4-7 membered ring; r6 and r7 are independently hydrogen, halo, c1-4 alkyl, halo-substituted c1-4 alkyl, c1-4 alkoxy, c1-4 alkylthio, c1-4 alkylamino or n,n-di c1-4 alkylamino; and m and n are independently 1, 2, 3 ...

Pyrazole compounds as CRTH2 antagonists

Pyrazole derivatives.

The invention provides compounds of formula 1 wherein r1, r2,r3, and r4 are as defined, and their pharmaceutically acceptable salts. Compounds of formula 1 are indicated to have activity inhibiting cdk5, cdk2, and gsk-3. Pharmaceutical compositions and methods comprising compounds of formula 1 for treating and preventing diseases and conditions comprising abnormal cell growth, such as cancer, and neurodegenerative disease and conditions and those affected by dopamine neurotransmission. Also described are pharmaceutical compositions and methods comprising compounds of formula 1 for treating male fertility and sperm motility; diabetes mellitus; impared glucose tolerance; metabolic sydrome or sydrome x; polycystic ovary sydrome; adipogenesis and obesity; myogenesis and frailty, for example age-related decline in physical performance; acute sacopenia, for example muscle atrophy and/or cachexia associated with burns, bed rest, limb immobilization, or major thoracic, abdominal, and/or orthopedic ...

Method of using cyclooxygenase-2 inhibitors in the prevention of cardiovascular disorders.

The invention relates to the use of cyclooxygenase-2 inhibitors or derivatives thereof in preventing cardiovascular disorders ...

THF-containing sulfonamide inhibitors of aspartyl protease

Substituted pyrazoles as P38 kinase inhibitors

Sodium-hydrogen exchanger type 1 inhibitor (NHE-1)

NHE-1 inhibitor, method of using the NHE-1 inhibitor and pharmaceutical compositions containing the NHE-1 inhibitor. The NHE-1 inhibitor is useful for the reduction of tissue damage resulting from tissue ischemia ...

Proatease inhibitors.

The present invention provides compounds which inhibit proteases, including cathepsin k, pharmaceutical compositions of such compounds, and methods for treating diseases of excessive bone loss or cartilage or matrix degradation, including osteoporosis; gingival disease including gingivitis and periodontitis; arthritis, more specifically, osteoarthritis and rheumatoid arthritis; paget's disease; hypercalcemia of malignancy; and metabolic bone disease, comprising inhibiting said bone loss or excessive cartilage or matrix degradation by administering to a patient in need thereof a compound of the present invention.

Comb natio ther py

Heterocyclo-alkylsulfonyl pyrazole derivatives as ant-inflammatory/analgesic agents.

The present invention relates to compounds of formula (i)wherein r2, r3, r6 and a are defined as in the specification, to pharmaceutical compositions containing them and to their medicinal use. The compounds of the invention are useful in the treatment or alleviation of inflamation and other inlamation associated disorders, such as osteoarthritis, rheumatoid arthritis, colon cancer and alzheimers's disease, in mammals (preferably humans, dogs, cats and livestock) ...

Compounds for the treatment of ischemia.

Nhe-1 inhibitors, methods of using such nhe-1 inhibitors and pharmaceutical compositions containing such nhe-1 inhibitors. The nhe-1 inhibitors are useful for the reduction of tissue damage resulting from tissue ischemia ...

Medicinal compositions containing propenone derivatives.

A combination of an integrase inhibitor with an anti-retrovirus active substance and medicinal compositions containing the same as the active ingredients.

Substituted pyrazoles as p38 Kinase inhibitors.

A class of pyrazole derivatives is described for use in treating p38 kinase mediated disorders. Compounds of particular interest are defined by formula (i)wherein r1, r2, r3 and r4 are as described in the specification ...

Pyrazole derivatives.

This invention relates to the use of pyrazole derivatives of the formula and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, in the manufacture of a reverse transcriptase inhibitor or modulator, to certain novel such pyrazole derivatives and to processes for the preparation of and compositions containing such novel derivatives.

Endothelin receptor antagonists.

Novel pyrroles, pyrazoles and triazoles, pharmaceutical compositions containing these compounds and their use as endothelin receptor antagonists are described.

Polymorphous form of rimonabant, preparation method and pharmaceutical compositions containing same.

The invention concerns a novel crystalline polymorph of rimonabant, its preparation method and pharmaceutical compositions containing said novel polymorph.

Inhibitors of factor xa and other serine proteasesinvolved in the coagulation cascade.

3-Azabicyclo[3.1.0] hexane derivatives useful in therapy.

Compounds of formula (1), where the substituents are as defined herein, and the pharmaceutically or veterinarily acceptable derivatives or prodrugs thereof, are pharmaceutically and veterinarily useful, in particular they bind to opiate receptors, (e.g. mu, kappa and delta opioid receptors). They are likely to be useful in the treatment of diseases or conditions modulated by opiate receptors, for example irritable bowel syndrome; constipation; nausea; vomiting; pruritic dermatoses, such as allergic dermatitis and atopy; eating disorders; opiate overdoses; depression; smoking and alcohol addiction; sexual dysfunction; shock; stroke; spinal damage; and head trauma.

Dipeptidyl peptidase-IV inhibitors

Polymorphous form of rimonabant, preparation method and pharmaceutical compositions containing same.