ЗАМЕЩЕННЫЕ БИАРИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ИЛИ ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДИНЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к биарильным соединениям или замещенным пиридинам формулы (I), где Х обозначает N или CR8, где R8 обозначает водород, галоген, фенил, алкил, алкокси, алкоксикарбонил, карбокси, формил или -NR4R5, где R4 и R5 обозначают водород, алкил, алкенил, циклоалкил, фенил, нафтил; R1a и R1в обозначают трифторметил, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, алканоил; R2 обозначает алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил; R3 обозначает гидрокси, трифторацетил, алканоил, алкенил; Аr обозначает ароматическое или гетероароматическое кольцо, например фенил, нафтил, пиридил, фуранил, тиофенил. Соединения формулы (I) обладают антагонистическим действием по отношению к рецептору глюкагона и могут быть использованы при лечении глюкагонмедиированных состояний, таких как диабет. 8 с. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл.

ПРИМЕНЕНИЕ СНИЖАЮЩИХ АКТИВНОСТЬ ЭФФЕКТОРОВ ДИПЕПТИДИЛ ПЕПТИДАЗЫ (DP IV) И СООТВЕТСТВЕННО ЭНЗИМА DP IV С АНАЛОГИЧНОЙ АКТИВНОСТЬЮ ДЛЯ СНИЖЕНИЯ УРОВНЯ САХАРА В КРОВИ

Изобретение может быть использовано в медицине для снижения уровня сахара в крови. Снижение активности дипептидазы (DP IV) или энзима DP IV с аналогичной активностью в крови млекопитающего осуществляют путем назначения эффекторов, в причинной последовательности, эндогенные (или дополнительно назначенные экзоренные) инсулинотропные пептиды - желудочные ингибиторы полипептиды 1-42 (GIP1-42) и глюкагон-лайк пептид амиды - I 7-36 (GLP-I7-36) (вышеприведенные GLP -I7-37 или их аналоги) с помощью DP IV- и DP IV-подобных энзимов расщепляются в меньшей степени и тем самым сокращают или замедляют падение концентрации этих пептидных гормонов или их аналогов. Вследствие достигнутой действием DP IV-эффекторов повышенной стойкости изменяется эффективность аутогенного инсулина, что влечет за собой стимулирование углеводного обмена организма, который лечат. Как результат снижается уровень сахара в крови при характерной для гипергликемии концентрации глюкозы в сыворотке организма, который лечат. C помощью ...

ЦИКЛИЧЕСКИЗАМЕЩЕННЫЕ ДИФЕНИЛАЗЕТИДИНОНЫ, ПРИМЕНЕНИЕ ИХ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

Описываются циклическизамещенные дифенилазетидиноны формулы (I), где R1, R2, R3, R4, R5, R6, независимо друг от друга, означают (C1-С30)-алкилен-(LAG)n, причем n=1-2, и причем один или два атома углерода алкиленового остатка заменены фенильными или пиперазинильными остатками или (С3-С10)-циклоалкильным остатком; и причем один или несколько атомов углерода алкиленового остатка могут быть заменены на -S(O)n-, где n=2, -О-, -(С=O)- или -NH-; H, F, Cl, Br, I, O-(С1-С6)-алкил; (LAG)n означает моно- или трициклический триалкиламмонийалкильный остаток, -(СН2)0-SO3Н, -(СН2)0-СООН, -(СН2)0-С(=NH)(NH2); а также их фармацевтически приемлемые соли. Соединения снижают уровень холестерина в сыворотке. Описывается также применение соединений для получения лекарственного средства для лечения нарушений липидного обмена. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДАНУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения настоящего изобретения влияют на уровень глюкозы в крови и уровень триглицеридов в сыворотке и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как диабет, ожирение, гиперлипидемия и атеросклеротическое заболевание. В общей формуле (I) Х обозначает О или S; R означает Н или C1-С6 алкил; R1 означает Н, COOR, С3-C8 циклоалкил или C1-С6 алкил, С2-С6 алкенил или C1-С6 алкоксил, каждый из которых может быть незамещенным или содержать заместители; значения радикалов R2, R3, R4, R5, R6указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармкомпозиции на основе соединений общей формулы (I) и к промежуточным продуктам общей формулы (II) и (III), которые используют для получения производных индануксусной кислоты. 13 н. и 15 з.п. ф-лы, 6 табл.

КОМПОЗИЦИЯ, ИНГИБИРУЮЩАЯ СЕКРЕЦИЮ КИСЛОТЫ В ЖЕЛУДКЕ

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к пероральной фармацевтической дозированной форме для лечения состояний, связанных с секрецией кислоты в желудке, включающей кислоточувствительный ингибитор протонного насоса и антагонист Н2-рецепторов, с отсроченным и/или пролонгированным высвобождением кислоточувствительного ингибитора протонного насоса и быстрым высвобождением антагониста Н2-рецепторов. Кроме того, изобретение относится к способу получения такой дозированной формы и способу лечения заболеваний, связанных с секрецией кислоты в желудке. Технический результат заключается в максимальном подавлении кислоты в желудке после первой дозы и на протяжении всего курса лечения. 9 н. и 60 з.п. ф-лы, 4 ил.

СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ БЕЛКОВ BCL С КОМПОНЕНТАМИ СВЯЗЫВАНИЯ

Настоящее изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы I ! ! где Y означает -(С=O)-, Х означает -N(R10)-, А означает -C(A1)(A2)-, В означает О, S, -(С=O)- или характеризуется формулой ! ! где D означает N или СR10 и где значения остальных заместителей раскрыты в формуле изобретения. Соединения формулы 1, а также композиции на его основе обладают способностью ингибировать белки семейства bcl-2, что обуславливает возможность применения таких соединений и композиций при лечении или модулировании нарушений, ассоциированных с гиперпролиферацией, таких как рак. 7 н. и 13 з.п. ф-лы.

СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ КАК МОДУЛЯТОРЫ АКТИВИРОВАННЫХ РЕЦЕПТОРОВ ПРОЛИФЕРАТОРА ПЕРОКСИСОМЫ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям. В формуле I ! ! p является целым числом, равным 0-1; L2 выбран из группы, включающей -ХОХ-, -XSX- и -XSXO-; где Х независимо выбран из группы, включающей связь и С1-С4алкилен; R13 выбран из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, -С(O)С1-С6алкил; R14 выбран из группы, включающей -XOXC(O)OR17 и -С1-С4алкилен-С(O)OR17; где Х обозначает связь или С1-С4алкилен; и R17 выбран из группы, включающей водород и C1-С6алкил; R15 и R16 независимо выбраны из группы, включающей -R18 и -YR18; где Y обозначает С2-С6алкенилен, и R18 выбран из группы, включающей С6-С10арил, бензо[1,3]диоксолил, пиридинил, пиримидинил, хинолил, феноксатиинил, бензофуранил, дибензофуранил, бензоксазолил, 2,3-дигидробензофуранил, 2-оксо-2,3-дигидробензооксазолил, индолил, 3-оксо-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазинил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил, 3,4-дигидро-2Н-бензо[b][1,4]диоксепинил, где любой С6-С10арил, пиридинил ...

АГЕНТ ДЛЯ РЕГЕНЕРАЦИИ И/ИЛИ ЗАЩИТЫ НЕРВОВ

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается агониста ЕР2, который обладает агонистическим действием на ЕР3 и оказывает регенерирующее и/или защитное действие на нервы и поэтому является полезным в качестве терапевтического агента для заболевания периферической нервной системы, такого как поражение нижнего или центрального мотонейрона, заболевание нервных корешков, плексопатия, синдром сдавления плечевого нервного сплетения, периферическая невропатия, неврофиброматоз и заболевание нервно-мышечной проводимости. Агонист ЕР2, который обладает агонистическим действием на ЕР3, является безопасным и эффективным агентом для регенерации и/или защиты нервов, который оказывает незначительное влияние на сердечно-сосудистую систему. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

ФЕНИКОЛОВЫЕ ПРОТИВОБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, где группировка Het представляет собой пиридинил или тиазолил; каждый из Rи Rпредставляет собой Н; каждый из Rи Rнезависимо представляет собой Н, -Салкил или Rи R, взятые вместе, образуют Сциклоакил; W представляет собой -Н, -РО(ОН)или -СНОРО(ОН); каждый из X и Y представляет собой хлор или каждый из X и Y представляет собой фтор, и Z представляет собой Н. Соединения формулы I используют в способе контролирования или лечения инфекций у домашнего скота, включающем введение нуждающемуся в этом животному терапевтически эффективного количества соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл., 161 пр.

ЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНТИРОЗИНКИНАЗ

Изобретение относится к N-(2-хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинил]-2-метил-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамиду формулы и к его фармацевтически приемлемым солям. Также описана фармацевтическая композиция, ингибирующая протеинтирозинкиназы и содержащая указанное соединение, способ лечения обусловленного протеинтирозинкиназами нарушения, такого как иммунологическое расстройство и онкологическое заболевание, и способ лечения рака. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 25 табл.

2-АРИЛИМИНО-2,3-ДИГИДРОТИАЗОЛЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИХ СОДЕРЖАЩАЯ

Изобретение относится к органической химии, в частности к новым производным 2-арилимино-2,3-дигидротиазолов общей формулы I где значения радикалов R1, R2, R3 и R4 определены в формуле изобретения. Новые соединения пригодны для лечения патологических состояний или болезней, в которые вовлечен(ы) один или несколько из рецепторов соматостатина (ССТ), например, акромегалия, гипофизарные аденомы или гастроентеропанкреатические эндокринные опухоли с карциноидным синдромом и желудочно-кишечные кровотечения. 8 н. и 6 з.п. ф-лы.

ЗАМЕЩЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ АМИДА

Изобретение относится к производным карбоксамида, выбранным из: Ν-(аминосульфонил)-2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-1,3-тиазол-4-карбоксамида, 2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]-метил}-Ν-[(этиламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамида, 2-{[(4-этил-3,5-диметоксибензоил)(3-фенилпропил)амино]-метил}-5-метил-N-[(метиламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамида, 2-({[(5-метоксипиридин-2-ил)ацетил](3-фенилпропил)-амино}метил)-Ν-(диметилсульфамоил)-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамида, Ν-(диметилсульфамоил)-2-[({[1-(5-метоксипиридин-2-ил)-циклопропил]карбонил}[3-(5-метил-2-фурил)пропил]амино)метил]-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамида и Ν-(диметилсульфамоил)-2-[([3-(3-фторфенил)пропил]{[1-(5-метоксипиридин-2-ил)циклопропил]карбонил}амино)метил]-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамида. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, применению указанных соединений и к способу предотвращения и/или лечения заболеваний. Технический результат - производные ...

ТИОЛСУЛЬФОНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА МАТРИКСНОЙ МЕТАЛЛОПРОТЕАЗЫ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ

Изобретение относится к тиолсульфоновым соединениям общей формулы Iа, которые могут быть использованы в качестве ингибиторов матриксных металлопротеаз-13 (ММП-13). В формуле Ia R1 представляет собой замещенный фенил, R2 и R3 представляют собой радикал, выбранный из группы, состоящей из атома водорода, C1-С6 алкила, аралкила с одним кольцом, имеющего 1-3 атома углерода в алкильной цепи, или R2 и R6 вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют 5- или 6-членное кольцо; R6 представляет собой радикал, выбранный из группы, состоящей из C1-С6 алкила, карбоксила, C1-С6 алкоксикарбонила. Изобретение также относится к способам лечения патологических состояний, связанных с патологической активностью матриксных металлопротеаз, относящихся к ММП-13. 5 с. и 15 з.п. ф-лы, 51 табл.

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ СОЕДИНЕНИЯ ОКСАЗОЛА

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается противотуберкулезного лекарственного средства, содержащего (R)-2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметоксифенокси)пиперидин-1ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол и лекарственное средство против ВИЧ. Лекарственное средство против ВИЧ выбирают из следующих: (а) ингибитор обратной транскриптазы на основе нуклеиновой кислоты, (b) ингибитор обратной транскриптазы на основе не-нуклеиновой кислоты или (с) ингибитор протеазы. Также в изобретении раскрывается набор для лечения туберкулеза. Средство обладает повышенной активностью. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл.

ИНГИБИТОРЫ ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ IV

Предложены соединения общей формулы (1): где Х1 выбирают из атома серы и метиленовой группы; Х2 выбирают из О, S и метилена; X3 обозначает либо NR5, либо карбонильную группу; R1обозначает либо атом водорода, либо нитрильную группу; R2 и R3 выбирают независимо из Н и C1-С6 алкила; R4 обозначает R4A, когда X3 обозначает NR5, и R4B, когда X3 обозначает карбонильную группу; R4A выбирают из R6R7NC(=O), R6R7NC(=S), R8(CH2)qC(=O), R8(CH2)qC(=S), R8(CH2)qSO2 и R8(CH2)qOC(=O); R4B обозначает R6R7N; R5 обозначает Н; R6 и R7 выбирают независимо из R8(CH2)q или вместе они образуют -(CH2)2-Z1-(CH2)2- или -CHR9-Z2-CH2-CHR10-; R8 выбирают из Н, C1-C4 алкила, циклоалкила, конденсированного с бензольным кольцом, ацила, диалкилкарбамоила, диалкиламино, N-алкилпиперидила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного α -алкилбензила, необязательно замещенного ароила, необязательно замещенного арилсульфонила и необязательно замещенного гетероарила, представляющего собой моноциклическую пяти- и ...

СПОСОБ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ И НЕЙРОПСИХОЛОГИЧЕСКИХ НАРУШЕНИЙ

Изобретение относится к области медицины, а именно к психофармакологии. Предложено использовать ингибитор дипептидилпептидазы IV (DP IV или CD 26) или DP IV-подобный фермент для получения лекарственного средства для лечения стресса или тревожности. При этом ингибиторы могут быть использованы в комбинации с нейропептидом Y. Для доставки лекарственного средства ингибиторы используют в физиологическом совместимом носителе. Также ингибиторы могут быть приготовлены в виде пролекарств этих ингибиторов. Изобретение расширяет арсенал средств анксиолитического действия. 5 з.п. ф-лы, 11 ил., 2 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ 5-АМИДИНО-2-ГИДРОКСИБЕНЗОЛСУЛЬФОНАМИДА, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к производному 5-амидино-2-гидроксибензолсульфонамида, общей формулы: где R1 означает Н, низший алкил, который может иметь заместитель, выбранный из группы (А); (А) означает -COORA, -CONRBRC, 3-7-членная моноциклическая гетероциклоалкильная группа, содержащая в кольце один или два гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может содержать оксогруппу, и 5-6-членная моноциклическая ароматическая гетероциклическая группа, содержащая в кольце один-три гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может содержать оксогруппу или низший алкил; где RA означает Н, 3-7-членную моноциклическую алифатическую алкильную группу, низший алкил, который может иметь заместитель, выбранный из группы (i); (i) означает -COORA1, где RA1 означает Н, низший алкил, -OCORA2, где RA2является низшей алкильной группой, -OCOORA3, где RA3 является низшим алкилом ORA4, где RA4, означает Н, низший алкил -CONRA5RA6, где RA5 и RA6независимо означают Н, низший алкил, или -NRA5RA6 образует 5-6-членную моноциклическую ...

МОДУЛЯТОРЫ СВЯЗАННЫХ С MAS РЕЦЕПТОРОВ G-БЕЛКА X4 И СВЯЗАННЫЕ С НИМИ ПРОДУКТЫ И СПОСОБЫ

Изобретение относится к соединению, имеющему одну из следующих структур, или его фармацевтически приемлемой соли: Соединение № Структура 1-55 1-78 5-1 4-10 1-65 4-11 1-58 1-56 9-1 1-82 1-85 1-29 1-101 2-3 1-103 1-112 4-7 11-1 Изобретение также относится к фармацевтической композиции и способу лечения MRGPR X4-зависимых состояний на основе указанного соединения. Технический результат: получено новое соединение и фармацевтическая композиция на его основе, которые могут найти применение в медицине для лечения MRGPR X4-опосредованных заболеваний. 4 н. и 35 з.п. ф-лы, 7 ил., 70 табл., 70 пр.

АКТИВАТОР KCNQ2-5 КАНАЛОВ

Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, которые могут найти применение для профилактики и/или лечения заболевания, связанного с KCNQ2-3 каналом. В формуле (I) X1 представляет собой C-R6; X2 представляет собой C-R7; R11 представляет собой (1) OR1 или (2) NH2; R1 представляет собой (1) атом водорода или (2) C1-4 алкильную группу; каждый R2 и R3 независимо представляет собой (1) атом водорода или (2) C1-4 алкильную группу, которая может быть замещена атомом галогена, где R2 и R3 не могут оба одновременно представлять собой атом водорода; каждый R4, R5, R6 и R7 независимо представляет собой (1) атом водорода, (2) атом галогена или (3) C1-4 алкильную группу, где R4 и R5 не могут оба одновременно представлять собой атом водорода; Y представляет собой (1) -NH- или (2) связь; R8 представляет собой (1) атом водорода или (2) C1-4 алкильную группу; R9 представляет собой (1) цикл A, (2) C1-6 алкильную группу, (3) -C1-4 алкилен-цикл ...

ИНГИБИТОРЫ НЕПРИЛИЗИНА

Изобретение относится к соединению формулы I, где Rпредставляет собой -OR; Rпредставляет собой Н; X выбран из пиразола, триазола, бензотриазола, тетразола, оксазола, изоксазола, тиазола, пиридазина, пиримидина и пиридилтриазола; Rотсутствует или выбран из Н; галогена; -Салкилен-ОН; -Салкила; -Сциклоалкила; -Салкилен-О-Салкила; -C(O)R; -Салкилен-COOR; -С(О)NRR; -NHC(O)R; =O; фенила, необязательно замещенного одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена, -ОСН, -NHC(O)CHи фенила; нафталенила; пиридинила; пиразинила; и R, когда он присутствует, соединен с атомом углерода; Rвыбран из Н; -ОН; -Cалкилен-COOR; -пиридинила; и фенила или бензила, необязательно замещенного одной или более группами, выбранными из галогена и -ОСН; и R, когда он присутствует, соединен с атомом углерода или атомом азота; а равен 0; или а равен 1; и Rвыбран из галогена и -CN; b равен 0; или b равен 1, и Rвыбран из Cl, F, -ОН, -СН, -ОСНи -CF; или b равен 2, и Rкаждый независимо выбран из галогена, -ОН, -СН ...

ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО ИЛИ ПРОФИЛАКТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ НЕЙРОПАТИЧЕСКОЙ БОЛИ

Изобретение относится к терапевтическому средству для лечения или профилактики нейропатической боли, содержащему в качестве активных ингредиентов производное циклогексана, представленное следующей ниже формулой, или его фармацевтически приемлемую соль, и лиганд α2δ кальциевых каналов, который представляет собой прегабалин или габапентин. Терапевтическое средство обладает синергически увеличенным анальгезирующим действием при дозе, при которой лиганд α2δ кальциевых каналов не оказывает каких-либо побочных эффектов, а также при которой средство не оказывает каких-либо новых побочных эффектов на центральную нервную систему. 2 з.п. ф-лы, 5 ил., 5 табл., 4 пр.

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ФАКТОРОМ, ИНДУЦИРУЕМЫМ ГИПОКСИЕЙ (HIF)

Заявленное изобретение относится к области медицины и фармакологии и представляет собой способ лечения инсульта головного мозга, вызванного окклюзией средней мозговой артерии, включающий: введение пациенту композиции, содержащей трансферрин, при этом трансферрин является смесью апотрансферрина и голотрансферрина в соотношении 98% апотрансферрина : 2% голотрансферрина, и при этом апотрансферрин вводится в количестве 385 мг/кг. Использование заявленного изобретения эффективно для лечения инсульта головного мозга, вызванного окклюзией средней мозговой артерии. 4 з.п. ф-лы, 14 ил., 1 табл., 13 пр.

НИТРАТНЫЕ СОЛИ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым нитратным солям гетероциклических соединений формул (А) и (В), где R - водород, алкоксил, R1 - алкил, алкоксил, R2 - водород, алкил, R3 - алкил, алкоксил, Х обозначает N-R 1 1 или кислород, R 1 1 означает свободную валентность, Y означает N-R 1 6 , серу или алкил, R 1 6 означает водород; другие значения радикалов представлены в описании изобретения. Соединения формул (А) и (В) и композиции на их основе обладают противоязвенной активностью и могут быть использованы в медицине. 4 с. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл.

НОВАЯ АНТИРЕТРОВИРУСНАЯ КОМБИНАЦИЯ

Предложенная группа изобретений относится к области медицины. Предложена фармацевтическая композиция, представляющая собой таблеточный состав, содержащий ритонавир в первом слое и атазанавир во втором слое и полимер. Предложен способ получения указанной фармацевтической композиции, в котором выполняют экструзию горячего расплава ритонавира, получая экструдат, помещают данный экструдат в первый таблеточный слой, атазанавир - во второй слой и объединяют первый и второй слои, обеспечивая получение одной единичной многослойной таблетки. Предложена композиция, полученная вышеуказанным способом, для применения в лечении ВИЧ или СПИДа и способ лечения ВИЧ или СПИДа. Предложенная группа изобретений является эффективной в создании многослойной таблетки, обеспечивающей хорошую биодоступность для ритонавира. где атазанавир не разрушается во время приготовления. 4 н. и 15 з.п. ф-лы. 5 табл.. 4 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛАЛКИЛКАРБАМАТОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ

Настоящее изобретение относится к соединению, проявляющему ингибирующее действие на фермент FAAH, отвечающему формуле I, где n обозначает целое число от 1 до 6; А обозначает группу X; причем когда n обозначает целое число от 2 до 6, группы А являются одинаковыми или разными; Х обозначает C1-2-алкилен; R1 обозначает атом водорода; R2 обозначает атом водорода или группу, выбранную из следующих групп: фенил, фенилокси; R3 обозначает либо 2,2,2-трифторэтил, либо фенил, в случае необходимости замещенный одним или несколькими атомами галогена или C1-3-алкилом, C1-3-алкокси, трифторметилом; при условии, что: - соединение формулы 1 не является 2,2,2-трифторэтилбензилкарбаматом, - когда R3 обозначает 2,2,2-трифторэтил и группа -[А]n- обозначает группу -СН2-, - когда R3 обозначает фенил, в случае необходимости замещенный, и группа -[А]n-обозначает группу -СН2-, -СН2СН3-, -СН2СН2СН2-, тогда R2 отличается от атома водорода в виде основания, соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой, ...

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ОБЕСПЕЧЕНИЯ ИНГИБИРУЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ ПО ОТНОШЕНИЮ К HDAC

Изобретение относится к соединению формулы (I), ! ! (значения радикалов изложены в формуле изобретения) или его фармацевтически приемлемым солям, к способам его получения, фармацевтической композиции, которая его содержит. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении HDAC. Описывается применение соединения для изготовления лекарственного средства, предназначенного для обеспечения ингибирующего действия по отношению к HDAC у теплокровного животного, при изготовлении средства, используемого для лечения злокачественного новообразования. Описывается также способ обеспечения ингибирующего действия у теплокровного животного. 10 н. и 5 з.п. ф-лы, 17 табл.

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ МОДУЛЯТОРЫ АКТИВНОСТИ HIF ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к соединению структурной Формулы II или его фармацевтически приемлемой соли. В Формуле II два из Х2, Х4 и Х5 представляют собой N; и один из Х2, Х4 и Х5 представляет собой О; или один из Х2, Х4 и Х5 представляет собой N; один из Х2, Х4 и Х5 представляет собой О; и один из Х2, Х4 и Х5 представляет собой СН; Z1 и Z2 независимо выбраны из группы, состоящей из N, NR1, С=O и CR1; по меньшей мере один из Z1 и Z2 представляет собой CR1; Z3 выбран из группы, состоящей из N, и CR12; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к соединению структурной Формулы III, формула и значения радикалов для которого указаны в формуле изобретения, к индивидуальным соединениям, к фармацевтической композиции, к способу лечения заболеваний, к применению соединения в качестве лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, которые могут быть полезными в качестве ингибиторов активности каскада HIF. 7 н. и 7 з.п. ф-лы, 11 ...

Средство, обладающее антипролиферативными и антиметастатическими свойствами, для лечения онкологических заболеваний

Изобретение относится к медицине. Описано средство, представляющее собой комплексы 3-(2 –фенилэтил)-2-тиоксо-1,3 тиазолидин-4-она и 9-фенил-сим-октагидроселеноксантена с β-циклодекстринами. Указанная композиция может найти применение в медицине и фармакологии для лечения опухолевых заболеваний различной локализации. Средство стабильно при хранении. 19 табл., 1 пр.

СОЕДИНЕНИЕ ТИАЗОЛА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (1), его оптическим изомерам и фармацевтически приемлемым солям. В формуле (1) ! ! R1 является ди-С1-6 алкоксифенильной группой; А является одной из следующих групп (i)-(vi): (i) -СО-В-, где В является C1-6 алкиленовой группой; (ii) -CO-Ba-, где Ва является С2-6 алкениленовой группой; (iii) -CH(OH)-B-; (iv) -COCH((C)OOR3)-Bb-, где R3 является С1-6 алкильной группой и Вb является C1-6 алкиленовой группой. Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей свойствами ингибитора фосфодиэстеразы PDE4, включающей соединение изобретения; к ингибитору фосфодиэстеразы 4, включающему в качестве активного ингредиента соединение изобретения; к профилактическому или терапевтическому средству для атопического дерматита, включающему в качестве активного ингредиента соединение изобретения. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 24 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ 5-(БЕНЗ-(Z)-ИЛИДЕН)ТИАЗОЛИДИН-4-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИММУНОСУПРЕССОРНЫХ АГЕНТОВ

Настоящее изобретение относится к производным тиазолидин-4-она общей формулы (I) и общей формулы (II), их изомерам и фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы в качестве лекарственного средства, обладающего иммуносупрессорной активностью. В формулах (I) и (II) ! ! R1 и R14 независимо представляют собой низший алкил, низший алкенил; циклоалкил; 5,6,7,8-тетрагидронафт-1-ил; фенильную группу или фенильную группу, независимо моно- или ди-замещенную низшим алкилом, галогеном, низшим алкокси или группой -CF3; R2 и R15 независимо представляют собой низший алкил; аллил; циклопропил; или ди-низший алкиламино; R3 представляет собой -NR5R6 или -O-CR7R8-CR9R10-(CR11R12)n-O-R13; R23 представляет собой водород; гидроксикарбонил-низший алкил или 1-глицерил. Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к применению одного или нескольких соединений общей формулы (I) или (II) для приготовления лекарственного средства, обладающего иммуносупрессорной ...

ИНГИБИТОРЫ ФАРНЕЗИЛТРАНСФЕРАЗЫ И СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ ФАРНЕЗИЛТРАНСФЕРАЗЫ

Изобретение относится к группе новых соединений, имеющей формулу I или формулу II: где R1 представляет Н, низший алкилтио или R1 вместе с R2 образуют -СН2-; каждый из R2 и R3 независимо представляет Н или низший алкил; R4 представляет О или Н2; R5 представляет Н, незамещенный низший алкил, циклогексил - низший алкил; каждый из R6 и R7 независимо представляет водород, фенил, нафтил, -С(O)-NHCHR13CO2R14, или замещенный фенил, где заместитель представляет собой галоген, низший алкил, низший алкокси, гидрокси, или фенил - низший алкокси; R8 представляет Н или низший алкил; R9 представляет Н или низший алкил; R12 представляет NR9 или S; R13 представляет низший алкилтио; R14 представляет Н или низший алкил; или их фармацевтически приемлемым солям, за исключением 4,5-бис(4-метоксифенил)-2-(4-тиазолидинилкарбониламинометил)тиазола и его гидрохлорида. Предложены также отдельные индивидуальные соединения вышеописанной группы соединений, димерные соединения, состоящие из двух идентичных соединений ...

АМИНОТИАЗОЛЬНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦИКЛИНЗАВИСИМЫХ КИНАЗ

Изобретение относится к новым производным аминотиазола формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, где R1 и R2 независимо друг от друга обозначают водород, фтор или низший алкил; R3 обозначает гетероарил, выбранный из оксазолила, который замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из низшего алкила, галогена, карбамоила, алкилоксикарбонила, алкилкарбонилокси; или бензоксазола; R4 обозначает водород; СО-алкил, который может быть необязательно замещен галогеном, алкокси, гидрокси, алкилоксикарбонилом, алкилкарбонилокси, амино, карбамоилом; СО-циклоалкил; СО-арил, где арил представляет собой фенил, который может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, амино, циано или нафтилом и т.д.; или СОО-алкил; СОО-циклоалкил; СОО-фенил; СОО-алкил-фенил; SO2-алкил; SO2-фенил; С(NCN)NH-фенил, где фенил может быть необязательно замещен галогеном; R5 обозначает водород; m обозначает целое число от 0 до 2; n равно 0. Фармацевтическая композиция, обладающая действием ...

АМИНОБЕНЗОФЕНОНЫ

Изобретение относится к новым производным аминобензофенонов общей формулы I, обладающих свойствами ингибитора интерлейкина-1β(IL-1β) и фактора некроза опухоли(ТМР-α). Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства для лечения и профилактики заболеваний, связанных с регулирующей системой цитокинов, таких как воспалительные заболевания. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям и применению. В общей формуле I ! ! Х является кислородом; R1 является (C1-C3)алкилом, R2 является одним или более, одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, включающей водород и галоген; R3 является одним или более, одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, включающей водород и галоген, R4 является водородом, R5 является водородом, R6 является (C1-C10)алкил-гетероциклилом, (C1-C10)алкилом, (C2-C10)олефиновой группой, гетероциклилом, Y1R21, Y2R22 или Y4R24; где (C1-C10)алкил, (C2-C10)олефиновая группа замещены одним или более одинаковыми ...

ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗ, РАСЩЕПЛЯЮЩИХ ЗА ПРОЛИНОМ

Изобретение относится к соединениям формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибиторов пост-пролиновых аминопептидаз, а также к фармацевтической композиции на их основе и применение для изготовления такой композиции, и способу ингибирования с их использованием. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных активностью пост-пролиновых аминопептидаз, таких как диабет типа II и нарушеной толерантности к глюкозе. В общей формуле 1 либо G1 представляет собой -CH2-Х2-(CH2)а-G3, и G2 представляет собой Н, либо G2представляет собой -CH2-(CH2)a-G3, и G1 представляет собой Н; G3 выбран из группы согласно общей формуле 2, группы согласно общей формуле 3 и группы согласно общей формуле 4; а равно 0, 1 или 2; b равно 1 или 2; X1 выбран из СН2, S, CF2, CHF и О; X2выбран из CH2; X3, X4 и X5 выбраны из N; X6 выбран из NH; X7 выбран из NH; R1 выбран из Н и CN; R2 представляет собой Н; R3 выбран из Н, Cl, ОН, NH2, NH-C1-С10алкила и N(С1-С10алкил)2; R4, R5, ...

ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ АРИЛАЛКИЛЬНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ КИСЛОТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОЖИРЕНИЯ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям и эфирам. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибитора DGAT-1. В общей формуле (I) ! ! Q представляет собой О, S или NR5; А представляет собой линкер, выбранный из , где p равно 1 или 2 и , где m равно 0 и n равно 1, 2, 3 или 4, или m равно 1 и n равно 1, 2 или 3, где указанный линкер необязательно замещен одной или двумя группами R8; R1 и R2 независимо выбирают из водорода, галоида; R3 выбирают из водорода, (С1-С6)алкила, необязательно замещенного гидроксилом, и фенила, необязательно замещенного галоидом; R4 выбирают из водорода, нитро- и (С1-С6)алкила; или R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное 1-2 заместителями. Изобретение также относится к соединениям формул (Ia) и (Ib), структурные формулы которых представлены в формуле изобретения, а также к фармацевтической композиции, лекарственному ...

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к производным бензамидина формулы I, где R1 обозначает -С(=NH)-NH2; R2 обозначает Н; R3 обозначает -[С(R5)2]m-СООR5, R3 и Х вместе обозначают также -СО-N-, образуя 5-членное кольцо, при этом R3 обозначает - С = О, а Х обозначает N, R4 обозначает А, циклоалкил, -[С(R5)2]mAr; Х обозначает О, NR5 или СН2, Y обозначает О, NR5, N[С(R5)2]m-Ar, N[С(R5)2 ]m-Het, N[С(R5)2]m-СООR5, W обозначает связь, -SO2-, -СО- или -СОNR5-. Соединения представляют собой ингибиторы фактора свертывания крови (ФСК) Ха и могут применяться для профилактики и терапии тромбоэмболических заболеваний. Описан также способ получения соединений, фармацевтическая композиция на их основе и лекарственное средство. 5 с. и 2 з.п.ф-лы, 1 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИАЗОЛА, ИМЕЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКУЮ, АГОНИСТИЧЕСКУЮ ИЛИ ЧАСТИЧНО АГОНИСТИЧЕСКУЮ СВ1-АКТИВНОСТЬ

Изобретение относится к новым производным тиазола, которые являются сильными антагонистами, агонистами или частичными агонистами каннабиноидного CB1 рецептора. Соединения имеют общую формулу (I) в которой R и R1-R4 имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Изобретение также относится к применению соединений формулы (I) или их стереоизомеров для получения фармацевтической композиции, и относится к промежуточным соединениям формулы (V) в которой R2 и R8 имеют значения, приведенные в формуле изобретения. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

ТИАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым тиазольным производным формулы (I), где R1 обозначает (а), (b) или (с), R2 обозначает (II), R3 обозначает водород, низший алкил; R4 обозначает фенил; R5-R8 обозначают водород; R9 обозначает водород; R10 обозначает водород, фенил; А обозначает кислород, -СН=СН- и т. д. ; арилен представляет собой фенилен или замещенный фенилен, где заместители выбраны из алкокси и т.д.; символы от а до f равны нулю или обозначают целые положительные числа, и т.д.; и их фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры. Способ получения соединения формулы I путем взаимодействия соединения формулы (XVIII) с амином формулы (XIX). Фармацевтическая композиция, обладающая действием антагониста рецептора витронектина, содержащая в качестве действующего вещества соединение формулы (I) и терапевтически инертный носитель. Технический результат - получение новых соединений, обладающих действием антагониста рецептора витронектина. 3 с. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл.

СОДЕРЖАЩЕЕ КОНДЕНСИРОВАННУЮ КОЛЬЦЕВУЮ СТРУКТУРУ ПРОИЗВОДНОЕ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ

Настоящее изобретение относится к соединениям, представленным формулой (I), где Хи Xнезависимо представляют собой СН или N; кольцо U представляет собой бензольное кольцо, пиразольное кольцо, 1,2,4-оксадиазольное кольцо, 1,2,4-тиадиазольное кольцо, изотиазольное кольцо, оксазольное кольцо, пиридиновое кольцо, тиазольное кольцо или тиофеновое кольцо; m представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 1; n представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3; Rпредставляет собой гидроксигруппу или Cалкил; Rпредставляет собой любой из (1)-(3): (1) атом галогена; (2) гидроксигруппу; (3) Cалкил, или Cалкокси, каждый из которых может независимо содержать любую группу, выбранную из группы заместителей α; группа заместителей α включает атом фтора и гидроксигруппу, или его фармацевтически приемлемая соль. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении ксантиноксидазы, включающей в качестве активного ингредиента соединение формулы ...

СОЕДИНЕНИЕ, ОБЛАДАЮЩЕЕ СОКРАЩАЮЩЕЙ ДЕТРУЗОР АКТИВНОСТЬЮ И РЕЛАКСИРУЮЩЕЙ УРЕТРАЛЬНЫЙ СФИНКТЕР АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), гдепредставляет собой α-конфигурацию;представляет собой β-конфигурацию; ипредставляет собой α-конфигурацию, β-конфигурацию или их произвольную смесь, его соль, или его смесь с диастереомером в произвольном соотношении, или его циклодекстриновый клатрат. Изобретение относится к фармацевтической композиции для предупреждения, лечения и/или уменьшения интенсивности дисфункции сокращения мочевого пузыря и/или дисфункции уретральной релаксации, содержащей, в качестве активного ингредиента, соединение, представленное формулой (I). Изобретение также относится к соединению, представленному формулой (I-a), где Rпредставляет собой C-C-алкильную группу, такую как метил, этил, пропил, изопропил, бутил, изобутил или трет-бутил;представляет собой α-конфигурацию;представляет собой β-конфигурацию; ипредставляет собой α-конфигурацию, β-конфигурацию или их произвольную смесь, его соль, или его смесь с диастереомером в произвольном соотношении ...

ИНГИБИТОРЫ ФЕРМЕНТА ДИАЦИЛГЛИЦЕРИН О-АЦИЛТРАНСФЕРАЗА ТИПА 1

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где Q является фенилом или пиридинилом; А является пиразолилом или триазолилом, где каждый А является независимо дополнительно незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, представленными R, или А является формулой (a); Vявляется C(R), Vявляется N или C(R) и Vявляется N; иди Vявляется N, Vявляется C(R) и Vявляется N или C(R); Rявляется водородом, Rявляется водородом, Салкилом, -OR, -SR, арилом, выбранным из фенила, гетероарилом, выбранным из тиенила, или циклоалкилом, выбранным из циклопропила; Rявляется водородом или арилом, выбранным из фенила; Rявляется водородом или Салкилом; Rявляется водородом, Салкилом, -OH, -S(O)R, или гетероарилом, выбранным из тетразолила, где гетероарил соединен с атомом азота через углеродный атом кольца; R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, Rи R, в каждом случае, являются независимо водородом, Салкилом или Сгалогеналкилом; и Rв каждом случае, является независимо водородом ...

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ТИАЗОЛОАМИНОПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ

Изобретение относится к соединению формул Ia и Ib, в виде любой его стереоизомерной формы или его физиологически приемлемой соли, где G представляет собой R-O-C(О)-; R1 представляет собой водород; R2 представляет собой водород; Rпредставляет собой R; Rпредставляет собой Ar; Rвыбран из группы, включающей (С-С)-циклоалкил и R-CH-, где u означает целое число, выбранное из группы, включающей 0, 1, 2 и 3; Rпредставляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, (C-С)-алкил, Rи (C-С)-алкил-О-; Rпредставляет собой фенил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из галогена; Rвыбран из группы, включающей водород и (C-C)-алкил, или Rи Rвместе представляют собой (СН), где х означает целое число, выбранное из группы, включающей 2, 3, 4 и 5; Rпредставляет собой водород; Rпредставляет собой водород; Rпредставляет собой водород; Ar, независимо от каждой другой группы Ar, выбран из группы ...

ЖИДКАЯ ПЕРОРАЛЬНАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ДОЗИРОВАННАЯ ФОРМА

Жидкая пероральная фармацевтическая дозированная форма, содержащая фармакологически эффективные количества по меньшей мере одного антагониста Н2-рецептора гистамина в гидрофобной/липофильной жидкости, практически не содержащей воды, содержащей по меньшей мере один повышающий вязкость агент и фармакологически эффективные количества одного или нескольких антацидов в жидкости, содержащей по меньшей мере один повышающий вязкость агент и по меньшей мере один ароматизатор, при этом две жидкости физически отделены друг от друга, и при этом две жидкости имеют совпадающие реологические профили, также упаковка, содержащая несколько жидких пероральных дозированных форм, а также способ лечения заболевания или расстройства желудка посредством применения жидкой пероральной фармацевтической дозированной формы. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 ил., 5 табл., 4 пр.

ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГРИППА, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЙСЯ ТЕМ, ЧТО В НЕМ ОБЪЕДИНЕНЫ ИНГИБИТОР КЭП-ЗАВИСИМОЙ ЭНДОНУКЛЕАЗЫ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ПРОТИВ ГРИППА

Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, а именно к лекарственному средству, включающему соединение (А), представленное формулой:(заместители Р определены в формуле изобретения), и соединение (В), выбранное из группы из группы, состоящей из осельтамивира, занамивира, перамивира, ланинамивира, фавипиравира, амантадина, римантадина, VX-787, MHAA4549A, TCN-032, VIS-410, CR-8020, CR-6261, CT-P27, MEDI-8852, тизоксанида; а также к применениям указанных лекарственных средств и к способу лечения или профилактики гриппа. Изобретение обеспечивает лекарственное средство с высоким противовирусным действием с минимальными побочными эффектами. 6 н. и 37 з.п. ф-лы, 29 табл., 27 пр., 2 ил.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к медицине. Фармацевтические композиции, включают в себя усилитель чувствительности к инсулину в сочетании с другими антидиабетическими препаратами, отличными от указанного усилителя по механизму действия, которые могут применяться для профилактики и лечения диабета. Предложенные композиции оказывают более сильное подавляющее действие в отношении гипергликемии. 2 с. и 31 з.п. ф-лы, 2 табл.

ИНГИБИТОРЫ КАТЕПСИН-ЦИСТЕИНПРОТЕАЗЫ

Изобретение относится к соединениям, представленным формулой где значения заместителей указаны в описании, и их фармацевтически приемлемым солям, которые могут использоваться для лечения и/или профилактики катепсин-зависимых состояний или болезней млекопитающих, нуждающихся в этом. Эти соединения являются полезными для лечения заболеваний, при которых показано ингибирование резорбции кости, таких как остеопороз, повышение минеральной плотности кости и снижение риска переломов. Задачей настоящего изобретения является применение заявленных соединений для изготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении катепсина. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 табл.

СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕДЕРЖАНИЯ МОЧИ

Изобретение относится к области медицины. Недержание мочи у людей лечат посредством применения венлафаксина или соединения, выбранного из ряда арилоксипропиламинов. Предложенное средство не имеет нежелательных побочных результатов. 8 з.п.ф-лы, 5 ил.

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ГАЛЕНОВЫЙ ПРЕПАРАТ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ, МАЗЬ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ НИЖНЕГО ОТДЕЛА БРЮШНОЙ ПОЛОСТИ, СМЕСЬ СОЕДИНЕНИЙ, ПИЩЕВАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к новому соединению формулы (I), в которой один из радикалов R1 - R5 представляет ОН, тогда как оставшиеся радикалы представляют Н, к фармацевтической композиции, содержащей упомянутое соединение, и к применению упомянутого соединения в качестве противопаразитного, бактерицидного, противогрибкового и антивирусного средства. 7 с. и 14 з.п. ф-лы, 4 табл., 3 ил.

СУЛЬФОНАМИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ HIY - АСПАРТИЛ-ПРОТЕАЗЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ, СПОСОБ ИДЕНТИФИКАЦИИ ИНГИБИТОРА

Изобретение относится к новому классу сульфонамидов, которые являются ингибиторами аспартил-протеазы формулы I. Изобретение относится к новому классу H1У аспартил-протеазных ингибиторов, отличающемуся специфическими структурными и физико-химическими характеристиками. Изобретение относится также к фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения. Соединения и фармацевтические композиции изобретения особенно подходят для ингибирования Н1У-1 и Н1У-2 протеазной активности, и, соответственно, их можно с выгодой использовать в качестве вирусных агентов против Н1У-1 и Н1У-2 вирусов. Изобретение относится также к способам ингибирования активности Н1У аспартил-протеазы, за счет использования соединений настоящего изобретения, и способам скринирования соединений по их анти-HIУ активности. 5 с. и 21 з.п. ф-лы, 3 ил., 8 табл.

СПОСОБ НОРМАЛИЗАЦИИ СЕКРЕЦИИ АДЕНОЗИНДИФОСФАТА И АДЕНОЗИНТРИФОСФАТА ТРОМБОЦИТАМИ У БОЛЬНЫХ С АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТОНИЕЙ И НАРУШЕНИЕМ ТОЛЕРАНТНОСТИ К ГЛЮКОЗЕ

Изобретение относится к медицине, а именно к гематологии, и касается нормализации секреции АДФ и АТФ тромбоцитами у больных с артериальной гипертонией и нарушением толерантности к глюкозе. Для этого осуществляют комплексное лечение, включающее дозированные физические нагрузки, введение пиоглитазона в дозе 30 мг 1 раз в сутки утром и лизиноприла в дозе 10 мг 1 раз в сутки утром. Такой комплекс конкретных фармакологических препаратов и немедикаментозной терапии обеспечивает полную нормализацию секреции АДФ и АТФ тромбоцитами в течение 1,5 месяцев, что, в свою очередь, позволяет нормализовать функцию тромбоцитов у этой группы больных.

НОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ПРОЯВЛЯЮЩЕЕ ИНГИБИРУЮЩУЮ АКТИВНОСТЬ В ОТНОШЕНИИ ЭНТЕРОПЕПТИДАЗЫ

Изобретение относится к новым гетероароматическим соединениям. Предложено соединение, имеющее химическую формулу (1a) или (1b), или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из A1, A2, A3, A4 и A5 независимо представляет собой С; Q представляет собой O или N; каждый из R1 и R6 независимо представляет собой H или незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, или R1 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют незамещенное или замещенное 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 атомов N; каждый из R3 и R4 независимо представляет собой Н или галоген; и R5 представляет собой амидин или гуанидин, или где каждый из A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7 и A8 независимо представляет собой C; Q представляет собой O; каждый из R1 и R6 независимо представляет собой H, незамещенный или замещенный C1-C6 алкил, или R1 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют незамещенное или замещенное 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 атомов ...

Состав для стимуляции неспецифической резистентности и обмена веществ у цыплят-бройлеров

Группа изобретений относится к области ветеринарии и предназначена для повышения неспецифической резистентности организма и обмена веществ у мясных цыплят. Заявленный состав включает левамизол в качестве иммуномодулятора, янтарную кислоту как биологически активное соединение, водорастворимые соли железа, меди, цинка, кобальта и воду при следующем соотношении компонентов, мас. %: левамизол - 0,75, янтарная кислота - 1,0, сульфат железа - 2,0, сульфат меди - 0,2, сульфат цинка - 0,6, сульфат кобальта - 2,0, дистиллированная вода - остальное. Способ включает применение заявленного состава. Состав в разведении с водой 1:3 выпаивают цыплятам-бройлерам в следующие возрастные периоды, сут: 5-6; 12-14; 16-18; 20-22; 24-26; 27-35. 2 н.п. ф-лы, 4 табл., 2 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛИЛ- ИЛИ ТИАЗОЛИЛМЕТАНОЛА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРО-ДЕГЕНЕРАТИВНЫХ НАРУШЕНИЙ

Описываются новые производные оксазолил- или тиазолилметанола общей формулы (1), где Х представляет собой O или S; R1 представляет собой Н; R2 представляет собой Н или низший алкил; W представляет собой O или NH; R3 представляет собой Н, низший алкил или низший ацил; Аr представляет собой фенил, фурил, тиенил, нафтил, пиридил или пирролил, возможно, замещенный R6; R6 представляет собой одну или несколько групп, выбранных из низшего алкила, галогена, низшего алкокси, CF3, OH, NO2 или NR4R5, где R4 и R5 независимо представляют собой Н, низший алкил или низший ацил, а также их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, при условии, что нижеследующие пять соединений не входят в настоящее изобретение: 1-(4-метил-5-тиазолил)-1-фенилметанол; 1-(2,4-диметил-5-оксазолил)-1-фенилметанол; 1-(5-тиазолил)-1-фенилметанол; 1-(4-оксазолил)-1-фенилметанол; 1-(2,4-диметил-5-тиазолил)-1-(2-хлорфенил)метанол. Соединения формулы 1 проявляют нейрозащитные свойства и могут найти применение в медицине ...

СПОСОБ НОРМАЛИЗАЦИИ УРОВНЯ alpha2-АНТИПЛАЗМИНА ПРИ МЕТАБОЛИЧЕСКОМ СИНДРОМЕ

Изобретение относится к медицине, а именно к гематологии, и может быть использовано для нормализации уровня α2-антиплазмина (α2-АП) у больных с метаболическим синдромом (МС). Сущность заявляемого способа заключается в том, что для оптимизации уровня α2-АП больным с МС на длительный срок назначается индивидуально подобранная гипокалорийная диета, дозированные физические нагрузки и препараты - пиоглитазон 30 мг 1 раз в день и вальсартан в дозе 80 мг 1 раз в одно и то же время суток. Способ позволяет нормализовать нарушения уровня α2-АП у больных с МС в течение трех месяцев и перевести его на уровень, характерный для здоровых людей. 1 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСАМОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИЛИ ВЕТЕРИНАРНАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Предложены производные гидроксамовой кислоты формулы (I) HONHCO-CH(OH)-CHR2 -C(O)-NH-CHR3C(O)NP4R5 , где R2 - C1 - C6 алкил; R3-C1-C6 алкил или R7-(B)n; n = 0,1; В-двухвалентный C1-C6 алкил; R7-CONHOH, циклоалкил, 5-6-членный гетероцикл, содержащий в качестве гетероатома N или S, фенил, фенилзамещенный фенил, R4, - H, CH3, R5-C1-C6 алкил; возможно замещенный гетероциклом, или R3 и R5 - вместе образуют двухвалентный C8-C14 радикал. Указанные соединения получают взаимодействием соединения HCOO-CH(OH)-CHR2-C(O)-NH-CR3H-C(O)-NR4R5 с гидроксиламином. Соединения I обладают ингибирующей в отношении металлопротеиназ и образования фактора некроза опухолей активностью и могут использоваться в соответствующей фармацевтической композиции. 3 с. и 18 з.п.ф-лы.

ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОЛСУЛЬФОНИЛТИОМОЧЕВИНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИАРИТМИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ НА ИХ ОСНОВЕ

Предложены замещенные бензолсульфонилтиомочевины формулы I, где R(1) - (C1-C6)алкил; R(2) - (C1-C6)алкил или (C1-C6)алкокси; R(3) и R(4) - водород, (C1-C6)алкил или вместе образуют цепь (-CH2)2-5-; E - атом серы; X - атом кислорода; Y - цепь -(CH2)1-2-; Ar - фенил или нафтил, не замещенный или замещенный (C1-C2)алкилом или (C1-C2)алкокси, обладающие свойством тормозить каналы калия сердца с повышенной чувствительностью к АТР (антиаритмическое действие). Предложены также способ получения производных бензолсульфонилтиомочевины формулы I взаимодействием бензолсульфонамида II или его соли III, где M - ион щелочного или щелочноземельного металла, аммониевый или тетраалкиламмониевый ион, с R(1) - замещенным изотиоцианатом R(1)-N = С = S, и фармацевтический препарат, обладающий антиаритмическим действием. 3 с. и 7 з.п.ф-лы., 1 табл.

3а-(4-R-фенил)-2-гидрокси-3-(3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2-ил)бензо[d]пирроло[2,1-b]тиазол-1(3aH)-он

Изобретение относится к области органической химии. Предложены соединения 3а-(4-R-фенил)-2-гидрокси-3-(3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2-ил)бензо[d]пирроло[2,1-b]тиазол-1(3aH)-она общей формулы, где R = Н, Me, Cl. Технический результат - получение новых соединений, которые обладают противомикробной активностью. 4 пр., 1 табл.

СПОСОБ НОРМАЛИЗАЦИИ ТРОМБОПЛАСТИНООБРАЗОВАНИЯ У БОЛЬНЫХ МЕТАБОЛИЧЕСКИМ СИНДРОМОМ

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии и эндокринологии, и может быть использовано для нормализации тромбопластинообразования у больных с метаболическим синдромом (МС). Сущность заявляемого способа заключается в том, что больным с МС на 4 месяца назначается гипокалорийная диета, дозированные статические и динамические физические нагрузки, препараты по 30 мг 1 раз в сутки и лозартан 50 мг 1 раз в сутки. Сочетанное применение всех компонентов комплекса позволяет нормализовать активность и время образования тромбопластина у больных с МС в течение 4 месяцев лечения.

СПОСОБ НОРМАЛИЗАЦИИ АГРЕГАЦИИ ТРОМБОЦИТОВ У БОЛЬНЫХ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТОНИЕЙ С НАРУШЕНИЕМ ТОЛЕРАНТНОСТИ К ГЛЮКОЗЕ

Изобретение относится к медицине, а именно к гематологии, кардиологии и эндокринологии, и касается нормализации агрегации тромбоцитов у больных артериальной гипертонией с нарушением толерантности к глюкозе. Для этого осуществляют комплексную терапию, включающую дозированные физические нагрузки, а также введение пиоглитазона в дозе 30 мг 1 раз утром и лизиноприла в дозе 10 мг 1 раз утром в течение не менее 1,5 месяцев. Такой комплекс конкретных лекарственных препаратов и физической нагрузки в сочетании с эмпирически подобранной продолжительностью лечения обеспечивает эффективную коррекцию агрегации тромбоцитов и, тем самым, уменьшение риска тромботических осложнений у данной группы больных.

ПРОИЗВОДНЫЕ РОДАНИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИХ АГЕНТОВ И ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ АЛЬЦГЕЙМЕРА

Изобретение относится к области химии и медицины. Предлагаются производные роданина общей формулы где Ar является (i) фенилом, (ii) фенилом, замещенным одним-тремя заместителями, которые независимо выбирают из С1-С8 алкокси или -N(R7)SO2 R7, и другие радикалы, представленные в описании к патенту. Указанные производные входят в фармацевтические композиции, предлагаемые для лечения гипергликемии, болезни Альцгеймера. Данные композиции являются более активными и обладают минимальными токсикологическими эффектами. 7 c.п. ф-лы, 12 табл.

ОПТИЧЕСКИ АКТИВНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ТИАЗОЛИДИНОНА, СПОСОБЫ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ СТЕНОКАРДИИ, СПОСОБ РАСШИРЕНИЯ КОЛЛАТЕРАЛЬНЫХ СОСУДОВ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ СТЕНОКАРДИИ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ЯЗВЕННОЙ БОЛЕЗНИ

Изобретение относится к новому оптически активному производному общей формулы I, где R1 представляет атом водорода, R2 представляет алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, и n означает 1. Соединение формулы I получают взаимодействием соединения формулы III или его реакционноспособного производного с амином общей формулы V или его кислотно-аддитивной солью, с последующим нитрованием полученного соединения. Оптически активное производное тиазолидинона предлагаемого изобретения обладает прекрасной активностью против стенокардии и может быть использовано в качестве профилактического или терапевтического средства при стенокардии. 6 с. и 11 з.п.ф-лы, 2 табл.

ОКСАЗОЛИДИНОНЫ, ИХ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым производным оксазолидинонов общей формулы (I), приведенной в описании, а также их соли. Способ получения соединения общей формулы (I) заключается в том, что соединения формулы (I), где R1 - фенил, замещенный CN-группой, превращают в соединения формулы (I), где R1 - фенил, замещенный амидиновой группой, Y имеет значения, указанные в п. 1. Фармацевтический препарат, обладающий ингибирующей активностью связывания фибриногена, содержащий соединения формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель, а также способ его получения. Данные соединения могут использоваться для лечения тромбозов, инфаркта миакарда, воспалений, опухолей. 4 с. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИАЗОЛА

Использование: в производстве фармакологических препаратов для терапии ревматизма, нефритов, тромбоцитопении. Сущность изобретения: продукт 2-пропиониламино-5-(4-нитрофенилтио)тиазол. Выход 78,7% т. пл. 227 229°С (разложение); 2-пропионилтио-5-(4-аминофенилтио)тиазол. Выход 96,3% т.пл. 185 187°С; 2-амино-5-(1-метил -1Н-тетразол-5-илтио)тиазол, выход 48,5% т.пл. 186 188°С (разложение). 5 з. п. ф-лы, 4 табл.

ХИНОНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ

Использование: в гетероциклической химии, в частности в способе получения производных хинона терапевтических агентов для лечения болезней печени. Сущность изобретения: продукт производные хинона ф-лы I: A-CH(двойная связь) CCR′-C(O)-R2 или их фармацевтически приемлемые соли, где A группа ф-лы II R3 и R4 равные или разные, метокси-или этоксигруппа: R5 метил или группа ф-лы III: где R3 R4 R5 - см. выше, X, Y равные или разные, гидроксил или группа: -(OCH2)n-OR6 при n=0 или 1; R6 низший алкил; R′ C9H19 пентил, бензил, циклогексилметил, фенил или одна из групп CH2-(CH2-CH2 -CH2) CN или -(CH2)2-S-CH3 2-метилентиенил: R2 группа OR8 при R8 водород или алкил. Выход 90% Реагент 1: кетон ф-лы CR′ при R2 группа OR8 и R8 низший алкил. Реагент 2: гидроокись натрия. 4 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ 7-(2-АМИНОЭТИЛ)БЕНЗОТИАЗОЛОНА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОИЗВОДНЫЕ N-[2-(4-ГИДРОКСИ-2-ОКСО-3H-1,3-БЕНЗОТИАЗОЛ-7-ИЛ)ЭТИЛАМИДА]ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРОЯВЛЯЮЩАЯ АГОНИСТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ В ОТНОШЕНИИ β2-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ

Использование: в химии гетероциклических соединений, проявляющих агонистическую активность в отношении β2-адренорецепторов. Сущность изобретения: производные 7-(2-аминоэтил)бензтиазолона формулы I где X и Y независимо означают -S(O)n- или -O-, n означает 0,1 или 2, p, q и r независимо означают 2 или 3, Z означает фенил с возможным замещением галогеном, -OR1, NO2 или NH2 или Z представляет собой 5- или 6-членный ненасыщенный гетероцикл, содержащий N или S, при этом R1 означает водород или алкил C1 - C6 или их фармацевтически приемлемые соли. Описаны способы их получения и содержащие их фармацевтические композиции, а также промежуточные соединения для их получения формулы Va где p, q и r, X, Y имеют указанные значения, а Z - фенил, необязательно замещенный атомом галогена, NO2, NH2 или OR1, где R1 - H или C1 - C6-алкил. 4 с. и 7 з.п.ф-лы, 3 табл.

ПРОИЗВОДНОЕ (1-ГЕТЕРОАЗОЛИЛ-1-ГЕТЕРОЦИКЛИЛ)АЛКАНА, ИЛИ ЕГО ГЕОМЕТРИЧЕСКИЕ ИЛИ ОПТИЧЕСКИЕ ИЗОМЕРЫ ИЛИ РАЦЕМАТЫ, ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ КИСЛЫЕ СОЛИ ПРИСОЕДИНЕНИЯ, ИЛИ ЕГО СОЛЬВАТЫ, СПОСОБЫ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, АЦИЛЗАМЕЩЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ НЕЙРОЗАЩИТНЫМИ СВОЙСТВАМИ

Производное (1-гетероазолил-1-гетероциклоалкил)алкана общей формулы I, где X - кислород или сера, Z - O, S, N-R2 или C=N; R1 - H, алкил, галоген или R1 и кольцо вместе представляют бензофурановую систему колец; R2 - H, низший алкил, алкоксиалкил, гидроксиалкил, ацилоксиалкил или CF3; A - WR3-C-R4 или C=C(R5)R6, W - O, NH, R3 - H, низший алкил или ацил; R4 - алкил, циклопропил или перфторалкил, или R3 и R4 вместе образуют кольцо в котором n=4, R5 и R6 - H или низший алкил, или его геометрические или оптические изомеры или рацематы, за исключением 1-(4-пиридил)-1(2-тиазолил)этанола и 1-(2-пиридил)-1-(2-тиазолил)этанола. Соединения формулы I ценны при лечении острых и хронических нейропсихиатрических расстройств, характеризующихся прогрессирующими процессами, которые раньше или позже приводят к отмиранию и дисфункции нервных клеток. 8 с. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл. о ...

АМИНОПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ СИНТЕЗА ОКСИДА АЗОТА, СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО ИНГИБИРОВАНИЯ СИНТЕЗА ОКСИДА АЗОТА, ПРОДУЦИРУЕМОГО ИНДУЦИРУЕМОЙ NO-СИНТАЗОЙ, СПОСОБ СНИЖЕНИЯ УРОВНЯ ОКСИДА АЗОТА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к новым аминопроизводным формулы (I), где R1 - R4 - атомы водорода; X - алкилен с 1 - 6 атомами углерода; Y - низший алкил; B - NR5R11, где R5 - атом водорода, R11 выбран из 5 - 6-членного гетероциклического радикала, в котором один кольцевой член является углеродом и 1 - 4 члена - гетероатомами азота или серы, или их фармацевтически приемлемые соли, полезные как ингибиторы синтеза оксида азота. Предложены также способ ингибирования синтеза оксида азота, способ селективного ингибирования синтеза оксида азота, продуцируемого индуцируемой NO-синтазой, способ снижения уровня оксида азота и фармацевтическая композиция. 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

СПОСОБ КОРРЕКЦИИ ВАЗОПАТИИ ПРИ МЕТАБОЛИЧЕСКОМ СИНДРОМЕ

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии и ангиологии, и может быть использовано для коррекции вазопатии у больных с метаболическим синдромом (МС). Сущность заявляемого способа заключается в том, что на 4 месяца назначают лечебный комплекс, состоящий из гипокалорийной диеты, дозированных физических нагрузок, препаратов пиоглитазон в дозе 30 мг 1 раз в день и лозартан 50 мг 1 раз в одно и то же время суток. Выбор определенных препаратов из указанных фармакологических групп в сочетании с немедикаментозным воздействием позволяет в течение 4 месяцев лечения скорректировать проявления вазопатии у больных с МС за счет нормализации антитромботической активности сосудов. 1 табл., 1 ил.

ИНГИБИТОРЫ КИНУРЕНИН 3-ГИДРОКСИЛАЗЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА

... 1. Применение, по крайней мере, одного соединения, которое ингибирует кинуренин 3-гидроксилазу для получения лекарственного средства для профилактики и/или лечения диабета и его осложнений путем ингибирования кинуренин 3-гидроксилазы. 2. Применение по п.1, отличающееся тем, что лекарственное средство предназначено для профилактики и/или лечения инсулинонезависимого диабета и его осложнений. 3. Применение по п.1 или 2, отличающееся тем, что соединение соответствует общей формуле (I) или общей формуле (II) где W представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из следующих радикалов: R1представляет собой радикал, выбранный из линейной или разветвленной алкильной группы, которая содержит от 1 до 14 атомов углерода, и является необязательно замещенной, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероциклический радикал, арилрадикал и гетероарилрадикал; R2выбран из группы, которая включает водород, атом галогена, гидроксил, тиол, карбоксил, алкил, алкенил, алкинил, алкокси, алкилтио, алкилкарбонил ...

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ ИЛИ ПРОФИЛАКТИЧЕСКИЙ АГЕНТ ДЛЯ СИНДРОМА РАСПАДА ОПУХОЛИ

... 1. Терапевтический или профилактический агент для синдрома распада опухоли, содержащий в качестве действующего вещества 2-фенилтиазольное соединение, представленное следующей формулой (I):где:Rпредставляет C-Cалкоксигруппу, морфолиновую группу, 4-метил-пиперазин-1-ильную группу или пиперидиновую группу;Rпредставляет нитрогруппу или цианогруппу;X представляет карбоксильную группу или С-Салкоксикарбонильную группу; иY представляет атом водорода или C-Салкильную группу;или его фармацевтически приемлемую соль.2. Терапевтический или профилактический агент по п. 1, где синдром распада опухоли является синдромом у пациента с высоким риском.3. Терапевтический или профилактический агент по п. 1, где синдром распада опухоли является синдромом у пациента с промежуточным риском.4. Терапевтический или профилактический агент по п. 1, где синдром распада опухоли является синдромом у пациента с низким риском.5. Терапевтический или профилактический агент по любому из пп. 1-4, где синдром распада опухоли ...

АРИЛАНИЛИНОВЫЕ АГОНИСТЫ БЕТА2 АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ

... 1. Соединение формулы (I) где каждый из R1-R5 независимо выбран из группы, включающей водород, алкил, алкенил, алкинил, арил, гетероарил, циклоалкил, гетероциклил и Ra; или R1 и R2, R2 и R3, R3 и R4 или R4 и R5 объединены вместе с образованием группы, выбранной из группы, включающей -С(Rd)=C(Rd)С(=O)NRd-, -CRdRd-CRdRd-C(=O)NRd-, -NRdC(=O)C(Rd)=C(Rd)-, -NRdC(=O)CRdRd-CRdRd-, -NRdC(=O)S-, -SC(=O)NRd-, -(CRdRd)p-, -S(CRdRd)q-, -(CRdRd)qS-, -S(CRdRd)rO-, -O(CRdRd)rS- и -NHC(Rj)=C(Rk)-; R6 представляет собой водород, алкил или алкокси; R7 представляет собой водород или алкил; R8 представляет собой водород или алкил; или R8 вместе с R9представляет собой -CH2- или -СН2СН2-; R9 независимо выбран из группы, включающей алкил, алкенил, алкинил, арил, гетероарил, циклоалкил, гетероциклил и Ra, или R9вместе с R8 представляет собой -CH2 - или -СН2СН2-; R10 представляет собой водород или алкил; R11, R12 и R13 независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, арил, ...

СОДЕРЖАНИЕ ИМИДАЗОТРИАЗИНОНЫ СОСТАВЫ ДЛЯ НАЗАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ

... 1. Состав, включающий по крайней мере один ингибитор цГМФ-фосфодиэстеразы и по крайней мере один местный анестетик, при том условии, что местный анестетик не является бензиловым спиртом, а ингибитор цГМФ-фосфодиэстеразы представляет собой соединение формулы (I) где R1 означает атом водорода или же линейную или разветвленную алкильную группу с числом атомов углерода до четырех, R2 означает линейную алкильную группу с числом атомов углерода до четырех, R3 и R4, одинаковые или разные, означают линейную или разветвленную алкильную цепь с числом атомов углерода до пяти, причем эта цепь может быть до двух раз одинаково или различно замещена гидроксильной группой или метоксигруппой, или R3 и R4 вместе с атомом азота образуют пиперидинильное, морфолинильное, тиоморфолинильное кольцо или остаток формулы где R7 означает атом водорода, формильную группу, линейную или разветвленную ацильную или алкоксикарбонильную группу с числом атомов углерода в каждом отдельном случае до шести или же линейную или ...

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

... 1. Способ лечения или предупреждения рассеянного склероза, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества антимикротрубочкового агента таким образом, что рассеянный склероз лечится или предупреждается. 2. Способ по п.1, в котором вышеуказанный антимикротрубочковый агент выбран из группы, состоящей из эпотилона А или В, дискодермолида, оксида дейтерия (D2 O), гексиленгликоля, туберцидина, LY290181, фторида алюминия, бис(сукцинимидилсукцината)этиленгликоля, этилового эфира глицина, а также их аналогов или производных. 3. Способ по п.1, в котором вышеуказанный антимикротрубочковый агент является паклитакселом или его аналогом или производным. 4. Способ лечения или предупреждения псориаза, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества антимикротрубочкового агента таким образом, что псориаз лечится или предупреждается. 5. Способ по п.4, в котором вышеуказанный антимикротрубочковый агент выбран из группы, состоящей из эпотилона А или В, дискодермолида ...

ДИМЕТАНСУЛЬФОНАТ N-ГИДРОКСИ-4{5-[4-(5-ИЗОПРОПИЛ-2-МЕТИЛ-1, 3-ТИАЗОЛ-4-ИЛ)ФЕНОКСИ]ПЕНТОКСИ}БЕНЗАМИДИНА

... 1. Диметансульфонат N-гидрокси-4-{5-[4-(5-изопропил-2-метил-1,3-тиазол-4-ил)фенокси]пентокси}бензамидина.2. Способ получения диметансульфоната N-гидрокси-4-{5-[4-(5-изопропил-2-метил-1,3-тиазол-4-ил)фенокси]пентокси}бензамидина, включающий реакцию N-гидрокси-4-{5-[4-(5-изопропил-2-метил-1,3-тиазол-4-ил)фенокси]пентокси}бензамидина с метансульфоновой кислотой в инертном растворителе.3. Фармацевтическая композиция для предупреждения и лечения остеопороза, включающая диметансульфонат N-гидрокси-4-{5-[4-(5-изопропил-2-метил-1,3-тиазол-4-ил)фенокси]пентокси}бензамидина и фармацевтически приемлемый носитель.4. Фармацевтическая композиция для лечения переломов кости, включающая диметансульфонат N-гидрокси-4-{5-[4-(5-изопропил-2-метил-1,3-тиазол-4-ил)фенокси]пентокси}бензамидина и фармацевтически приемлемый носитель.5. Фармацевтическая композиция для предупреждения и лечения аллергических воспалительных заболеваний, включающая диметансульфонат N-гидрокси-4-{5-[4-(5-изопропил-2-метил-1,3-тиазол- ...

ИНГИБИТОРЫ МЕТАЛЛОПРОТЕИНАЗ

... 1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль или in vivo гидролизуемый эфир где X выбран из NR1, О, S; Y1 и Y2 независимо выбраны из О, S; Z выбран из NR2, О, S; m равно 0 или 1; А выбран из прямой связи, (С1-6)алкила, (С1-6)алкенила, (С1-6)галогеноалкила или (С1-6)гетероалкила, содержащего гетерогруппу, выбранную из N, О, S, SO, SO2, или содержащего две гетерогруппы, выбранные из N, О, S, SO, SO2 и разделенные по меньшей мере двумя атомами углерода; R1 выбран из Н, алкила, галогеноалкила; R2 выбран из Н, алкила, галогеноалкила; R3 и R6 независимо выбраны из Н, галогена (предпочтительно F), алкила, галогеноалкила, алкоксиалкила, гетероалкила, циклоалкила, арила, алкиларила, гетероалкил-арила, гетероарила, алкилгетероарила, гетероалкил-гетероарила, арилалкила, арил-гетероалкила, гетероарил-алкила, гетероарил-гетероалкила, бисарила, арил-гетероарила, гетероарил-арила, бисгетероарила, циклоалкила или гетероциклоалкила, содержащих от 3 до 7 кольцевых атомов, где алкильный ...

ЛЕЧЕНИЕ ДИАБЕТА ТИПА 2 ИНГИБИТОРАМИ ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ IV

... 1. Применение ингибитора дипептидилпептидазы IV или его пролекарства для получения фармацевтической композиции для лечения индивидуума с повышенным риском развития диабета Типа 2, или на ранних стадиях его, с тем, чтобы замедлить возникновение и развитие заболевания, в указанном применении ингибитор дипептидилпептидазы IV или его пролекарство представляет соединение, представленное формулой 1, или его фармацевтически приемлемую соль где Х выбран из СН2 и S; R1 выбран из С1-С6 алкила и (СН2)nR3; R2 представляет CN; R3 выбран из NH-Het и NHCO-Het; и Het представляет пиридил, пиримидил или пиразинильную группу, которая необязательно имеет в качестве заместителей вплоть до двух групп, независимо выбранных из метила, Cl, F, CN и CF3; и n равно 2, 3, 4 или 5. 2. Применение по п.1, в котором Х представляет СН2. 3. Применение по п.1 или 2, в котором ингибитор дипептидилпептидазы IV или его пролекарство представляет α-аминоацилпирролидиннитрил. 4. Применение по п.1, 2 или 3, в котором ингибитор ...

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИДНЫЕ ПРОМЗВОДНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА И ДРУГИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

... 1. Соединение формулы (200) где а) B, H, I, J и K независимо выбраны из групп -C(O)-, -C(S)-, -O-, -S-, -N(R101)-, -N(R102)-, -C(R103)(R104)-, -C(R105)(R106)- или -C(R107)(R108)-, и от нуля до двух из B, H, I, J и K могут отсутствовать; где: i) R101, R102, R103, R104, R105, R106, R107 и R108 независимо выбраны из водорода, гидроксила, галогена, амино или органического остатка, содержащего 1-12 атомов углерода; или два из R101, R102, R103, R104, R105, R106, R107 и R108 могут связываться вместе с образованием экзоциклического заместителя, содержащего 1-6 атомов углерода в кольце и от 0 до 3 необязательных гетероатомов в кольце, выбранных из O, S или N; и ii) B, H, I, J и K вместе с Ar5 образуют кольцо, содержащее, по меньшей мере, один амидный остаток формулы где Rx представляет собой остаток R101 или R102; b) Ar5 представляет собой арил, замещенную арильную, гетероарильную или замещенную гетероарильную группу, содержащую от 3 до 6 атомов углерода в кольце и от 0 до 3 необязательных гетероатомов ...

СПОСОБЫ ИНДУКЦИИ КОНЕЧНОЙ ДИФФЕРЕНЦИРОВКИ

... 1. Фармацевтическая композиция перорального введения для лечения злокачественных опухолей у пациента, исключая не-ходжкинскую лимфому, миелодиспластический синдром, лейкоз и злокачественные опухоли с инфильтрацией лейкоцитов, содержащая примерно вплоть до 400 мг твердой лекарственной формы субероиланилида гидроксамовой кислоты (САГК), представленного следующей структурой: ! ! или его фармацевтически приемлемой соли или гидрата; и фармацевтически приемлемый носитель. ! 2. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая примерно 400 мг твердой лекарственной формы САГК или его фармацевтически приемлемой соли или гидрата. ! 3. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая примерно 200 мг твердой лекарственной формы САГК или его фармацевтически приемлемой соли или гидрата. ! 4. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая примерно 100 или примерно 50 мг твердой лекарственной формы САГК или его фармацевтически приемлемой соли или гидрата. ! 5. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая ...

ИНГИБИТОРА МЕТАЛЛОПРОТЕИНАЗ

... 1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль или in vivo гидролизуемый эфир где Х выбран из NR1, О, S; Y1 и Y2 независимо выбраны из О, S; Z выбран из NR2, О, S; m равно 0 или 1; А выбран из прямой связи, (С1-6)алкила, (С1-6)алкенила, (С1-6)галогеноалкила или (С1-6)гетероалкила, содержащего гетерогруппу, выбранную из N, О, S, SO, SO2, или содержащего две гетерогруппы, выбранные из N, О, S, SO, SO2 и разделенные по меньшей мере двумя атомами углерода; R1 выбран из Н, алкила, галогеноалкила; R2 выбран из Н, алкила, галогеноалкила; R3 и R6 независимо выбраны из Н, галогена (предпочтительно F), алкила, галогеноалкила, алкоксиалкила, гетероалкила, циклоалкила, арила, алкил-циклоалкила, алкил-гетероциклоалкила, гетероалкил-циклоалкила, гетероалкил-гетероциклоалкила, циклоалкил-алкила, циклоалкил-гетероалкила, гетероциклоалкил-алкила, гетероциклоалкил-гетероалкила, алкиларила, гетероалкил-арила, гетероарила, алкилгетероарила, гетероалкил-гетероарила, арилалкила, арил-гетероалкила ...

АЦИЛИРОВАННЫЕ 6, 7, 8, 9 - ТЕТРАГИДО - 5H - БЕНЗОЦИКЛОГЕПТЕНИЛАМИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ

... 1. Ацилированный 6,7,8,9-тетрагидро-5Н-бензоциклогептениламин общей формулы (I) в любых стереоизомерных формах или их смеси в любых соотношениях или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения где R1 и R4 независимо друг от друга выбирают из группы, включающей Н, незамещенный и, по крайней мере, монозамещенный С1-С10-алкил, С2-С10-алкенил и С2-С10-алкинил, заместители которых выбирают из группы, включающей F, OH, С1-С8-алкокси, (С1-С8 -алкил)меркапто, CN, COOR6, CONR7R8; незамещенный и, по крайней мере, монозамещенный фенил и гетероарил, заместители которых выбирают из группы, включающей галогены, псевдогалогены, С1-С3-алкил, С1-С3-алкокси и CF3; незамещенный и, по крайней мере, монозамещенный фенил и гетероарил, заместители которых выбирают из группы, включающей галогены, псевдогалогены, С1-С3-алкил, С1-С3-алкокси и CF3; R9CO, CONR10R11, COOR12, CF3, галогены, псевдогалогены, NR13R14, OR15, S(O)mR16, SO2NR17R18 и NO2 ; R2 и R3 независимо друг от друга выбирают из группы, включающей ...

ТИАЗОЛИДИН-4-КАРБОНИТРИЛЫ И ИХ АНАЛОГИ, ПРИМЕНЕНИЕ УКАЗАННЫХ СОЕДИНЕНИЙ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗ

... 1. Соединение, представленное общей формулой (I), его производные, аналоги, таутомерные формы, стереоизомеры, полиморфы, фармацевтически приемлемые соли, фармацевтически приемлемые сольваты, где Х означает О, S, SO, SO2, NR7 или CHR1; n равно нулю или 1; k равно 1; Z означает О, S и NR7; R1, в двух положениях, независимо выбраны из водорода, либо замещенной или незамещенной группы, выбранной из группы, включающей линейный или разветвленный (C1-C12)алкил, (C2 -C12) алкенил, (С3-С7) циклоалкил, (С5-С7) циклоалкенил, бициклоалкил, бициклоалкенил, гетероциклоалкил, арил, арилокси, аралкил, аралкокси, гетероарил, гетероаралкил, гетероарилокси, гетероаралкокси, где один или несколько гетероатомов независимо выбраны из О, N или S; R2, R3, R4 и R7 независимо выбраны из группы, включающей водород, пергалогеналкил, -(CO)NR8R9, -(CO)R8, -(CO)OR8, -SO2R8, -SOR8, замещенные или незамещенные группы, выбранные из групп, включающих линейный или разветвленный (C1-C12 )алкил, (С2-C12)алкенил, (С3-С7)циклоалкил ...

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДА, ПОЛЕХНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ДЕАЦЕТИЛАЗЫ ГИСТОНОВ

... 1. Соединение формулы (I) в которой Кольцо А представляет собой гетероциклил, в котором, если указанный гетероциклил содержит -NH- часть, то атом азота может быть необязательно замещен группой, выбранной из К; R1 представляет собой замеетитель на атоме углерода и выбран из галогена, нитро, циано, гидрокси, трифторметила, трифторметокси, амино, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, C1-С6-алкила С2-С6-алкенила, С2-С6-алкинила, C1-С6-алкокси, C1-С6-алканоила, C1-С6-алканоилокси, N-(C1-С6-алкил)амино, N,N-(C1-С6-алкил)2амино, C1-С6-алканоиламино, N-(C1-С6 -алкил)карбамоила, N,N-(C1-С6-алкил)2карбамоила, C1-С6-алкилS(O)а где а представляет собой 0-2, C1-С6 -алкоксикарбонила, B-(C1-С6-алкил)сульфамоила, N,N-(C1-С6-алкил)2сульфамоила, арила, арилокси, арилС1-С6-алкила, гетероциклической группы, (гетероциклической группы)C1-С6-алкила, или группы (В-Е-); где R1, включая группу (В-Е-), может быть необязательно замещен на атоме углерода одним или более W; и где, если указанная гетероциклическая ...

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ НАТРИЙ/ПРОТОНОВОГО ОБМЕНА

... 1. Соединение формулы где n = 1-5; Х представляет собой N или C-R5, где R5 представляет собой Н, галоген, алкенил, алкинил, алкокси, алкил, арил или гетероарил; Z представляет собой гетероарильную группу; R1 представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, алкокси, алкенилокси, алкинилокси, (алкил или арил)3Si, (где каждая алкильная или арильная группа является независимой), циклоалкил, циклоалкенил, амино, алкиламино, диалкиламино, алкениламино, алкиниламино, арилалкиламино, арил, арилалкил, ариламино, арилокси, циклогетероалкил, циклогетероалкилалкил, гетероарил, гетероариламино, гетероарилокси, арилтио, арилсульфинил, арилсульфонил, тио, алкилтио, алкилсульфинил, алкилсульфонил, гетероарилтио, гетероарилсульфинил, гетероарилсульфонил, галоген, галогеналкил, полигалогеналкил, полигалогеналкилокси, аминотио, аминосульфинил, аминосульфонил, алкилсульфониламино, алкенилсульфониламино, алкинилсульфониламино, арилсульфониламино, гетероарилсульфониламино, алкиламинокарбонил, ариламинокарбонил ...

КОМБИНИРОВАННАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ТЕРАПИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОЖИРЕНИЯ

... 1. Способ лечения ожирения, предусматривающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества комбинации галантамина и селективного ингибитора реабсорбции серотонина (SSRI) без введения анорексианта, посредством чего лечится ожирение. ! 2. Способ по п.1, где указанные селективные ингибиторы реабсорбции серотонина (SSRIs) являются селективными ингибиторами реабсорбции серотонина, выбранными из группы, состоящей из циталопрама, эсциталопрама, флуоксетина, флувоксамина, пароксетина, сертралина и их смесей. ! 3. Способ по п.1, где указанная комбинация содержит эффективные количества галантамина и сертралина. ! 4. Способ по п.1, где указанный галантамин вводят в количестве 4 мг на дозу, ! 5. Способ по п.1, где указанный галантамин и указанный SSRI вводят один раз в день. ! 6. Способ по п.1, где указанный галантамин и указанный SSRI вводят одновременно. ! 7. Способ по п.1, где указанную комбинацию вводят в состав с регулируемым высвобождением. ! 8. Способ по п.1, где указанный ...

НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ 2-АРИЛТИАЗОЛА ИЛИ ЕГО СОЛЬ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩАЯ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к производному 2-арилтиазола и его солям, представленному общей формулой 1, где R1 представляет собой водород, C1~C4-алкильную группу или C1~C4-алкильную группу, замещенную моно- или ди-C1~C5-алкиламино; R2 представляет собой C1~C4-алкильную группу; A представляет собой группу, выбранную из группы, состоящей из следующих групп формул: 1a, 1b, 1c и 1d; в формулах 1a, 1b, 1c и 1d * означает место, присоединенное к соединению формулы 1; n равно 1, 2 или 3; R3 и R4, независимо друг от друга, представляют собой водород или C1~C4-алкил; или R3 и R4 соединены друг с другом, с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием пиперидина, морфолина или пирролидина, где пиперидин, морфолин или пирролидин необязательно замещен C1~C4-алкилом; R5 и R6 представляют собой C1~C4-алкил; или R5 и R6 образуют кольцо с образованием циклопентана, циклогексана или тетрагидропирана; Cy представляет собой азотсодержащую гетероциклическую группу, выбранную из группы, состоящей из гомопиперазинила ...

ЖИДКАЯ ПЕРОРАЛЬНАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ДОЗИРОВАННАЯ ФОРМА

КОМБИНАЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ЭПОТИЛОНЫ И ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНТИРОЗИНКИНАЗЫ, И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

... 1. Комбинация, которая включает ! (а) производное эпотилона формулы (I') ! ! где А означает О или NRN, где RN означает водород или (низш.)алкил, R означает водород или (низш.)алкил, R' означает метил, метокси, этокси, амино, метиламино, диметиламино, аминометил или метилтио, a Z означает О или химическую связь, в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, и ! (б) ингибитор протеинтирозинкиназы, в которой активные ингредиенты (а) и (б) в каждом случае присутствуют в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, и необязательно по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, для одновременного, раздельного или последовательного применения. ! 2. Комбинация по п.1, где ингибитор протеинтирозинкиназы означает соединение формулы (II) ! ! где R1 и R2 каждый независимо друг от друга означает водород, незамещенный или замещенный алкил или циклоалкил, гетероциклический радикал, присоединенный через атом углерода в цикле, или радикал формулы R4-Y-(C=Z)-, ...

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ СОЕДИНЕНИЙ РЯДА 3-АРОЛОКСИПРОПИЛАМИНОВ В ЛЕЧЕНИИ НЕДЕРЖАНИЯ

Недержание мочи у людей лечат посредством применения венлафаксина или соединения, выбранного из ряда арилоксипропиламинов.

СЕЛЕНОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

... 1. Селенорганическое соединение, представленное формулой I R1 является независимо C1-C4 алкилом, C1-C4 алкилокси, C1-C4 алкилтиокси, C1-C4 алкиламином, фтором или хлором; R2 является независимо C1-C4 алкилом, C1-C4 алкилом, замещенным, по меньшей мере, одним галогеном, или галогеном; R3 является водородом, C1-C4 алкилом или R4 является водородом, ионом щелочного металла или C1-C7 алкилом или арилом; R5 является независимо C1-C4 алкилом, C1-C4 алкилом, замещенным, по меньшей мере, одним галогеном, или галогеном; m является целым числом от 0 до 4; n является целым числом от 0 до 5 и p является целым числом от 0 до 5. 2. Селенорганическое соединение по п.1, которое представлено формулой II или IIa где R1 и m являются такими, как определено в формуле I, и X2 является хлором, бромом или йодом. 3. Селенорганическое соединение по п.1, которое является рацемическим соединением или оптическим изомером, представленным формулой III где R1-R3, R5, m, n и p являются такими, как определено в формуле ...

Транс-олефиновые активаторы глюкокиназы

... 1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из олефинового амида формулы где R1 и R2 означают независимо друг от друга водород, галоген, аминогруппу, нитрогруппу, перфтор(низш.)алкил, (низш.)алкилтиогруппу, перфтор(низш.)алкил-тиогруппу, (низш.)алкилсульфонил, (низш.)алкилсульфонилметил, перфтор-(низш.)алкилсульфонил или (низш.)алкилсульфинил; R означает -(CH2)m-R или низший алкил, содержащий от 2 до 4 атомов углерода; R3 означает циклоалкил, содержащий от 3 до 8 атомов углерода; R4 означает или незамещенное или однозамещенное пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, связанное с помощью углеродного атома кольца с указанной аминогруппой, причем это пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из серы или азота, где один гетероатом, являясь азотом, расположен рядом со связующим кольцевым углеродным атомом, указанное однозамещенное гетероароматическое кольцо замещено при углеродном атоме кольца, не смежном с упомянутым ...

АМИДИНОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ ИЛИ ЕГО СОЛЬ

... 1. Соединение, представленное формулой (I)где Aпредставляет собой атом азота или группу, представленную формулой CR, где Rпредставляет собой атом водорода, атом галогена, цианогруппу или группу, представленную формулой COR, где Rпредставляет собой гидроксигруппу, Cалкоксигруппу, Cалкильную группу, арильную группу или группу, представленную формулой NRR, гдеRи Rявляются одинаковыми или разными и представляют собой атом водорода или Cалкильную группу илиRи Rпредставляют вместе со связанным с ними атомом азота насыщенное гетероциклическое кольцо, которое может быть замещено оксогруппой;Aи Aявляются одинаковыми или разными и представляют собой атом азота или группу, представленную формулой CH;Rпредставляет собой Cциклоалкильную группу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из группы заместителей 1, Cалкильную группу, которая может быть замещена 1-6 заместителями, выбранными из группы заместителей 1, арильную группу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными ...

ТИАЗОЛЬНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА VAP-1

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где Rпредставляет собой низший алкилкарбонил; X представляет собой двухвалентный остаток, полученный из тиазола; Z имеет формулу (II), где А представляет собой двухвалентный остаток, полученный из бензола, необязательно замещенного 1 или 2 атомами галогена, или двухвалентный остаток, полученный из тиофена, необязательно замещенного низшим алкилом; В представляет собой -(CH)-NR-СО-, где Rпредставляет собой водород, l равно целому числу от 1 до 6, -(СН)-O-CO- или -(CH)-S-CO- (где m равно целому числу от 0 до 6); D представляет собой -NR-, где Rпредставляет собой водород; E представляет собой амино; Y имеет формулу (III), где J представляет собой связь, низший алкилен, -(CH)-O-, -(СН)-CO- (где n равно целому числу от 0 до 6); L представляет собой связь, -О-, -NH-; M представляет собой связь, низший алкилен. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения и обладающей ингибирующей активностью в ...

ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ АРОМАТИЧЕСКИХ АМИНОСПИРТОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ

Новые промежуточные соединения общей формулы, указанной в описании, способ их получения и их использования.

ПРОИЗВОДНОЕ ФЕНИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

... 1. Соединение формулы (I) где R1 и R2, каждый, независимо обозначает атом водорода, С1-8 алкил, атом галогена, С1-4 алкокси, нитро, тригалогенметил, тригалогенметокси, тригалогенметилтио, циано, С1-4 алкилтио или NR7R8, где R7 и R8, каждый, независимо обозначает атом водорода или С1-4 алкил; R3 обозначает С1-8 алкил, который может быть замещен 1-3 атомом(ами) галогена или фенилом; R4 обозначает атом водорода или С1-8 алкил; R5и R6, каждый, независимо обозначает атом водорода или С1-4 алкил или R5и R6 вместе с соседним атомом углерода могут образовывать карбоциклическое кольцо; Х обозначает атом серы, атом кислорода или атом азота, который может иметь заместитель(и); кольцо А обозначает циклическую группу, которая может иметь заместитель(и), его соль, или его сольват, или его пролекарство. 2. Соединение по п.1, в котором циклическая группа, представленная кольцом А, является 4-(трифторметил)фенилом, 4-(трифторметокси)фенилом, 4-(трифторметил)пиперидин-1-илом, 2,2-дифтор-1,3-бензодиоксол- ...

КОМПОЗИЦИЯ, УЛУЧШАЮЩАЯ РАСТВОРИМОСТЬ ПЛОХОРАСТВОРИМОГО ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

... 1. Композиция твердых веществ, содержащая (А) и (В);(A) гранулированная субстанция, которая содержит(i) плохорастворимое лекарственное вещество, имеющее в составе молекулы кислотную группу,(ii) щелочной агент,(iii) поверхностно-активное вещество,и гранулированная субстанция практически не содержит разрыхлитель,(B) разрыхлитель, находящийся только на внешней поверхности гранулированной субстанции.2. Композиция твердых веществ по п.1, где кислотная группа представляет собой одну или несколько групп, выбранных из группы, включающей в себя карбоксильную группу, сульфогруппу, сульфиногруппу, фосфоногруппу и фенольную гидроксигруппу.3. Композиция твердых веществ по п.2, где кислотная группа представляет собой карбоксильную группу.4. Композиция твердых веществ по п.3, где плохорастворимое лекарственное вещество представляет собой оптически активное соединение, представленное формулой (I):Химическая формула 1где R1 представляет собой атом галогена или С1-С3 алкилокси; R2 представляет собой С1-С8 ...

ИНГИБИТОРЫ ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ IV

... 1. Соединение, выбранное из производных формулы 1, их таутомеров и стереоизомеров и фармацевтически приемлемых солей указанных производных, таутомеров и изомеров где X1 выбирают из атома серы, атома кислорода, сульфинильной группы, сульфонильной группы и метиленовой группы; X2 выбирают из О, S и метилена; X3 обозначает или NR5, или карбонильную, или тиокарбонильную группу; R1 обозначает либо атом водорода, либо нитрильную группу; R2 и R3 выбирают независимо из Н и C1-C6 алкила, или вместе они могут представлять -(СН2)p-; R4 обозначает R4A, когда X3 обозначает NR5, и R4B, когда X3обозначает карбонильную или тиокарбонильную группу; R4A выбирают из R6R7NC(=O), R6R7NC(=S), R8(CH2)qC(=O), R8(CH2)qC(=S), R8(CH2)qSO2, R8(CH2)qOC(=O) и R8(CH2)qOC(=S); R4B обозначает R6R7N; R5 обозначает Н или C1-C6 алкил; R6 и R7 выбирают независимо из R8(CH2 )q или вместе они образуют -(CH2)2-Z1-(CH2)2- или -CHR9-Z2-CH2-CHR10-; R8 выбирают из Н, алкила, циклоалкила, конденсированного с бензольным кольцом, ацила ...

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ АГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРОВ, АКТИВИРУЕМЫХ ПРОЛИФЕРАТОРОМ ПЕРОКСИСОМЫ ДЕЛЬТА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РС ИДРУГИХ ДЕМИЕЛИНИЗИРУЮЩИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

... 1. Способ лечения демиелинизирующих заболеваний у пациента, предусматривающий введение терапевтически эффективного количества агониста hPPAR-дельта. 2. Способ по п.1, где агонист hPPAR-дельта является селективным агонистом. 3. Способ по п.1, где указанное демиелинизирующее заболевание выбрано из группы, состоящей из рассеянного склероза, болезни Шарко-Мари-Тута, болезни Пелицеуса-Мерцбахера, энцефаломиелита, миелоневрита зрительного нерва, адренолейкодистрофии, синдрома Гийена-Барре, и расстройств, при которых повреждаются производящие миелин глиальные клетки, в том числе травмы спинного мозга, невропатии и повреждения нервов. 4. Способ по п.3, где демиелинизирующим заболеванием является рассеянный склероз. 5. Способ по п.1, где агонист выбран из группы, состоящей из соединения с формулой (1) или соединения с формулой (2). (1) (2). 6. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, выбранное из группы, состоящей из соединения формулы (1) или соединения формулы (2) в количестве, эффективном ...

ПРИМЕНЕНИЕ АНАЛОГОВ 4'-ДЕСФЕРРИТИОЦИНА

... 1. Способ лечения дегенерации желтого пятна у субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения Формулы (I):где:R1 представляет собой водород, алкил или ацил;R2 представляет собой водород, алкил или -[(CH2)n-O]x-[(CH2)n-O]y-R′;R3, R4 и R5 каждый независимо представляет собой водород, алкил, арилалкил или -OR10;R6, R7 и R8 каждый независимо представляет собой водород, галоген, алкил или -OR12;R9 представляет собой -OR11 или -SR11;R10 представляет собой водород, алкил или ацил;R11 представляет собой водород или алкил;R12 представляет собой водород или алкил;R представляет собой алкил;в каждом случае n независимо представляет собой целое число от 1 до 8 включительно;x представляет собой целое число от 1 до 8 включительно; иy представляет собой целое число от 0 до 8 включительно;или его фармацевтически приемлемой соли, таутомера, сольвата, гидрата или полиморфаR1 представляет собой водород, алкил или ацил;R2 представляет собой -[(CH2)n-O]x-[(CH2)n-O]y-R ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ЧЛЕННЫХ ГЕТЕРОЦИКЛОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

... 1. Соединение, выбранное из следующих соединений: 2,6-ди-трет-бутил-4-{2-[2-(метиламино)этил]-1,3-тиазол-4-ил}фенола; 2, 6-ди-трет-бутил-4-[4-(гидроксиметил)-1,3-оксазол-2-ил]фенола; 2,6-ди-трет-бутил-4-{2-[1-(метиламино)этил]-1,3-тиазол-4-ил}фенола; 2,6-ди-трет-бутил-4-[2-(метоксиметил)-1, 3-тиазол-4-ил]фенола; 2,6-ди-трет-бутил-4-{4-[(метиламино)метил]-1,3-оксазол-2-ил]фенола; N-{[4-(3,5-ди-трет-бутил-4-гидроксифенил)-1,3-тиазол-2-ил]метил}ацетамида; этил[4-(3,5-ди-трет-бутил-4-гидроксифенил)-1,3-тиазол-2-ил]метилкарбамата; 2,6-ди-трет-бутил-4-[2-(морфолин-4-илметил)-1,3-тиазол-4-ил]фенола; 2, 6-ди-трет-бутил-4-[2-(тиоморфолин-4-илметил)-1,3-тиазол-4-ил]фенола; 4-[2-(анилинометил)-1,3-тиазол-4-ил]-2,6-ди-трет-бутилфенола; 2, 6-ди-трет-бутил-4-(2-{[[2-(диметиламино)этил](метил)амино]метил}-1,3-тиазол-4-ил)фенола; 2,6-ди-трет-бутил-4-{5-метил-2-[(метиламино)метил]-1,3-тиазол-4-ил}фенола; 1-[4-(10Н-фенотиазин-2-ил)-1,3-тиазол-2-ил]метанамина; N-{[4-(3,5-ди-трет-бутил-4-гидроксифенил)-1,3 ...

КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ИНГИБИТОР ВИЧ-ПРОТЕАЗЫ И ИНГИБИТОР ФЕРМЕНТАТИВНОЙ АКТИВНОСТИ ЦИТОХРОМА Р450

... 1. Способ улучшения фармакокинетики (4R)-N-аллил-3-{(2S,3S)-2-гидрокси-3-[(3-гидрокси-2-метилбензоил)амино]-4-фенилбутаноил}-5,5-диметил-1,3-тиазолидин-4-карбоксамида в организме млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему композиции, содержащей (4R)-N-аллил-3-{(2S,3S )-2-гидрокси-3-[(3-гидрокси-2-метилбензоил)амино]-4-фенилбутаноил}-5,5-диметил-1,3-тиазолидин-4-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль или сольват и, по меньшей мере, одно средство, ингибирует ферментативную активность цитохрома P450. 2. Способ по п.1, где указанное, по меньшей мере, одно средство, ингибирует ферментативную активность цитохрома Р450, выбрано из ритонавира и делавирдина. 3. Способ по п.1, где указанное, по меньшей мере, одно средство, ингибирует ферментативную активность цитохрома Р450, представляет собой ритонавир. 4. Способ по п.1, где указанное, по меньшей мере, одно средство, ингибирует ферментативную активность цитохрома Р450, представляет собой делавирдин. 5. Способ по п ...