ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА С КОНДЕНСИРОВАННЫМ ЦИКЛОМ

Изобретение относится к соединениям формулы I, которые являются антагонистами рецептора CRF, где Ar означает необязательно замещенный фенил или моноциклический 6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из атомов азота, кислорода или серы, R1-R4 имеют значения, указанные в формуле изобретения, или их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений и к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, которые пригодны для введения субъекта с заболеваниями, которые облегчаются при терапии антагонистом CRF. 6 н. и 20 з.п. ф-лы, 10 табл.

КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИММУНОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается композиции для лечения пациента, имеющего диагноз или риск развития иммуновоспалительного заболевания. Композиции по настоящему изобретению используются как средство лечения или профилактики иммуновоспалительного заболевания и включают нестероидный иммунофилинзависимый иммунодепрессант (NsIDI) и усилитель NsIDI (NsIDIE), выбранный из селективного ингибитора обратного захвата серотонина (SSRI), трициклического антидепрессанта (ТСА), феноксифенола, антигистаминного агента, фенотиазина или агониста мю-опиоидных рецепторов. Использование данного изобретения позволяет повысить эффективность подавления секреции провоспалительных цитокинов, тем самым повысить эффективность лечения иммуновоспалительного заболевания. 5 н. и 34 з.п. ф-лы, 26 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ СПИРО(2H-1-БЕНЗОПИРАН-2,4`-ПИПЕРИДИНА) КАК ИНГИБИТОРЫ ТРАНСПОРТА ГЛИЦИНА

Настоящее изобретение относится к новым производным спиро[2Н-1-бензопиран-2,4’-пиперидина], имеющим общую формулу (I) где пунктирная линия обозначает необязательную связь; Y обозначает 1-4 заместителя, независимо выбираемые из водорода, галогена, (С1-6)алкила (необязательно замещенного одним или более галогенами), (C1-6)алкилокси (необязательно замещенного одним или более галогенами или (С3-6)циклоалкилом), (С2-6)алкенилокси, (С2-6 )алкинилокси, (С3-6)циклоалкилокси, (С6-12)арилокси, арилалкилокси, пиридилметокси, SR3, NR3R4, OSO2R5 и NR3 SO2R4; 2 заместителя Y могут вместе образовывать O-(СН2)n-O или O-(CF2)n-O, где n принимает значение 1 или 2; или Y обозначает конденсированную (С5-6)арильную группу; X обозначает 1-3 заместителя, независимо выбираемые из водорода, галогена, гидрокси, (C1-6)алкилокси, и (С1-4)алкила; r1 обозначает водород, (С1-4)алкил или (C6-12)арил; r2, r3 и R4 обозначают независимо водород или (C1-4)алкил; R5 обозначает (С6-12)арил; или его фармацевтически приемлемой ...

ЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНТИРОЗИНКИНАЗ

Изобретение относится к N-(2-хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинил]-2-метил-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамиду формулы и к его фармацевтически приемлемым солям. Также описана фармацевтическая композиция, ингибирующая протеинтирозинкиназы и содержащая указанное соединение, способ лечения обусловленного протеинтирозинкиназами нарушения, такого как иммунологическое расстройство и онкологическое заболевание, и способ лечения рака. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 25 табл.

НОВЫЕ ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ СПИРОПИПЕРИДИНЫ ИЛИ СПИРОПИРРОЛИДИНЫ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), к их применению (варианты) для изготовления лекарственного средства для лечения заболеваний, при которых полезна модуляция активности хемокиновых рецепторов, к фармацевтической композиции, модулирующей хемокиновые рецепторы и включающей упомянутое соединение, в котором m равно 0 или 1; R1 является галогеном; X, Y и Z независимо представляют собой связь, -СН2- или -О-, либо X и Y вместе образуют -СН=С(СН3)- или -С(СН3)=СН- при условии, что в любой момент только один из X, Y и Z может представлять собой связь, и при условии, что X и Y оба одновременно не представляют собой -О-; n равно 0, 1 или 2; R2 представляет собой галоген или С1-С6алкил; q равно 0 или 1; R3 представляет собой -NHC(O)R10, -C(O)NR11R12 или -COOR12a; R4, R5, R6, R7 и R8, каждый независимо, представляют собой Н или С1-С6алкил; t равно 0, 1 или 2; R9 представляет собой галоген, ОН, СООН, С1-С6алкокси, C1-С6алкоксикарбонил; R10представляет собой группу С1-С6алкил, С3-С6циклоалкил ...

2-АРИЛИМИНО-2,3-ДИГИДРОТИАЗОЛЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИХ СОДЕРЖАЩАЯ

Изобретение относится к органической химии, в частности к новым производным 2-арилимино-2,3-дигидротиазолов общей формулы I где значения радикалов R1, R2, R3 и R4 определены в формуле изобретения. Новые соединения пригодны для лечения патологических состояний или болезней, в которые вовлечен(ы) один или несколько из рецепторов соматостатина (ССТ), например, акромегалия, гипофизарные аденомы или гастроентеропанкреатические эндокринные опухоли с карциноидным синдромом и желудочно-кишечные кровотечения. 8 н. и 6 з.п. ф-лы.

СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Раскрыты соединения формулы (I) или их приемлемые с фармацевтической точки зрения соли, в которой: пунктирная линия означает необязательную двойную связь; Х1 означает необязательно замещенную (С1-С12)-алкильную, (С3-С12)-циклоалкильную, фенильную, фуранильную, тиенильную, пиридильную, тиазолильную, 1H-индолильную группу; Х2 означает –CHO, -CN, -(CH2)vOR13, -(CH2)vNR21R22или -(CH2)vNHC(O)R21, v равно 0 или 1 или Х1означает необязательно замещенную сконденсированную с бензольным кольцом гетероциклическую группу и X2 означает водород; или X1 и X2 совместно образуют необязательную сконденсированную с бензольным кольцом спирогетероциклическую группу; R1, R2, R3 и R4 независимо означают Н и (С1-С6)-алкильную группу, или (R2 и R4) совместно могут образовать алкиленовый мостик из 1 - 3 атомов углерода; Z1 означает замещенный фенил, Z2 означает замещенный фенил, Z3 означает водород; или Z1, Z2 и Z3 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют бициклические насыщенные кольца; фармацевтическая ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 2,8-ДИАЗАСПИРО[4.5]ДЕКАН-1-ОНА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ГОРМОНАЛЬНО ЧУВСТВИТЕЛЬНОЙ ЛИПАЗЫ (HSL)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 2,8-диазаспиро[4.5]декан-1-она или к их фармацевтически приемлемым солям, где Rвыбран из фенила, который замещен одним заместителем, выбранным из галогено-С-алкокси; Rвыбран из фенила, пиридинила и 2-оксо-1,2-дигидро-пиридинила, которые замещены одним-двумя заместителями, независимо выбранными из C-алкила, галогена, галогено-С-алкила, гидрокси, С-алкокси, галогено-С-алкокси и бензилокси; n равно нулю. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные 2,8-диазаспиро[4.5]декан-1-она, ингибирующие гормонально чувствительную липазу (HSL). 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 20 пр.

СПИРО- ИЛИ ДИСПИРО-1, 2, 4-ТРИОКСОЛАН, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к спиро- или диспиро-1,2,4-триоксолану общей формулы I где R1 и R2, взятые вместе, представляют собой спироадамантил, 3,3,5,5-тетраметилспироциклогексил, спироциклододеканил; R3 и R4 являются одинаковыми или различными и выбраны из замещенной или незамещенной ароматической или пиридильной группы, где ни один из R3 и R4 не может представлять водород, и, кроме того, R3 и R4, взятые вместе, могут образовывать замещенную или незамещенную алициклическую группу, которая необязательно прерывается одним атомом кислорода, серы или азота. Соединения данного изобретения являются структурно простыми, легкими для синтеза, нетоксичными и активными против малярийных паразитов. Описана также фармацевтическая композиция на основе соединений I и способ лечения малярии и шистосомоза. 7 н. и 12 з.п. ф-лы, 10 табл.

АЗАЦИКЛИЧЕСКИЕ СПИРО-СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным 2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1-она формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, где R- это замещенный фенил, который содержит один заместитель, выбранный из группы, включающей С1-4-алкил, С3-6-циклоалкил, гало-С1-4-алкил и гало-С1-4-алкокси, и который может дополнительно содержать один заместитель, выбранный из галогена; R- это водород, С1-4-алкил, фенил, замещенный фенил, причем замещенный фенил содержит один заместитель, выбранный из группы, включающей С1-4-алкокси; R- это -R, -C(OH)RRили -C(O)NRR; R- это фенил, фенил-С1-4-алкил, замещенный фенил, замещенный фенилкарбонил, причем замещенный фенил, замещенный фенилкарбонил содержат от одного до двух заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, гало-С1-4-алкил; один из Rи R- это водород, С1-4-алкил, а другой из них - это аминокарбонил, фенил, замещенный фенил или замещенный фенил-С1-4-алкил, причем замещенный фенил и замещенный фенил-С1-4-алкил содержат ...

БЕТА-КАРБОЛИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ СВЯЗЫВАНИЯ, ДОСТИЖЕНИЯ АГОНИСТИЧЕСКОГО/АНТАГОНИСТИЧЕСКОГО ЭФФЕКТА

... β-Карболиновые соединения общей формулы (I) или (II) их рацемические и диастереомерные смеси и оптические изомеры, фармацевтически приемлемые соли, где ---- представляет необязательную связь; Х представляет N или N-R4, где Х означает N, когда присутствуют обе необязательные связи, и Х означает NR4, когда указанные связи отсутствуют; R1 представляет Н; R2 представляет (C1-C12)алкил, (С0-С6)алкил-С(О)-NH-(CH2 )mZ3 или необязательно замещенный (C1-C6)алкилом, (C1-С6)алкокси или нитрогруппой фенил; Z3 представляет (С6 Н6)2СН- (дифенилметилен), N,N-ди-(C1-C12)алкиламино, имидазолил, пиридинил, морфолинил, пирролидинил, пиперидинил, замещенный бензильной группой, пиразолидинил, замещенный (C1-С6)алкилом, пиперазинил, замещенный (C1-С6)алкилом; R3 представляет Н; R4 представляет Н или -C(=Y)-N(Х1X2) , где Y представляет О; X2 представляет -(CH2)m-Y1-X3, где X3 представляет незамещенный фенил; R5 представляет (C1-C12)алкил, -(CH2)m-Y1-(СН2)m-фенил-(Х1)n, (С3-С12)циклоалкил, -(CH2)m-S-(C1-C12)алкил ...

ОКСАЗОЛИДИНОНОВЫЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ АГЕНТЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ТИОКАРБОНИЛЬНУЮ ФУНКЦИОНАЛЬНУЮ ГРУППУ

Описываются производные оксазолидинона формулы (I) или их фармакологически приемлемые соли, где G представляет собой R1 представляет Н, NH2, NH-C1-4алкил, -C1-4алкил, -OC1-4алкил, -SC1-4алкил, А представляет собой 6-членную гетероароматическую группу, содержащую, по крайней мере, один атом азота, Q представляет собой где Z2 представляет собой -SO2-, -O-, -S, -N(R107)-, -SO-; М представляет собой Н; Y и Х представляют собой Н. Описывается также способ лечения микробной инфекции у пациентов. Технический результат заключается в получении антимикробных средств, эффективных против большинства патогенов человека и животных. 2 с. и 1 з.п.ф-лы, 2 табл.

СПИРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ МЕТАЛЛОПРОТЕАЗ

Изобретение относится к новым спирокеталям формулы I где Ar - фенил, замещенный фенил, где заместители представляют: алкокси, алкил, алкоксиалкил, фенокси, галоген, пиридилокси, алкоксиалкокси, галогенфенокси; R1 - H; R2 - H, С1-С4алкил; W представляет О или один или несколько С1-С4 алкильных фрагментов; Y - независимо один или несколько членов группы, состоящей из H2, SR3, алкокси; R3 - H, алкил; Z - карбоциклический или гетероциклический спиро-фрагмент с 3-7 членами кольцевой системы, где гетероциклический фрагмент включает 2 атома кислорода или серы, или один атом азота, причем спироцикл может быть незамещенным или замещен гидрокси, С1-С4алкилом, бензилокси; n=1-3; оптические изомеры, диастереомеры или энантиомеры или их фармацевтически приемлемые соли. Соединение I ингибируют металлопротеазу, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции для лечения или предупреждения заболевания, связанного с повышенной активностью металлопротеаз. 2 с. и 8 з.п. ф-лы, 5 табл.

СПИРО-5,6-ДИГИДРО-4Н-2,3,5,10В-ТЕТРААЗА-БЕНЗО[Е]АЗУЛЕНЫ

Изобретение относится к спиро-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азуленовым производным Формулы Iгде X-Y представляет собой C(RR)-O, где каждый из Rи Rнезависимо представляет собой Н или C-алкил, C(RR)-S(O), где каждый из Rи Rнезависимо представляет собой Н, С(O)O, СНОСН, СНСНО, Z представляет собой CH или N; Rпредставляет собой галогено, Rпредставляет собой Н, C-алкил, незамещенный или имеющий в качестве заместителей один ОН, -(CH)-R, где Rпредставляет собой пиридил, -С(O)-С-алкил, -C(O)(CH)NRR, -С(O)O-С-алкил, -S(O)NRR, каждый из Rи Rнезависимо представляет собой C-алкил, Rпредставляет собой Cl или F, n имеет значение 1 или 2, m имеет значение 0, 1, р имеет значение 0 или 2, q имеет значение 1, или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецепторов V1a, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их ...

ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТАЛИНКАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ И ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к производным нафталинкарбоксамида общей формулы I, которые обладают свойствами ингибиторов протеинкиназы или гистондеацетилазы. Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства для лечения воспалительных заболеваний, аутоиммунных заболеваний, онкологических заболеваний, заболеваний нервной системы и нейродегенеративных заболеваний, аллергий, астмы, сердечно-сосудистых заболеваний и метаболических заболевания или заболеваний, связанных с гормональными расстройствами. В общей формуле IZ представляет CH или N; каждая из групп R, Rи Rпредставляет водород, галоген, алкил, алкокси или трифторметил; RпредставляетилиX представляет бензольное кольцо или пиридиновое кольцо; Rпредставляет один или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, галогена, алкила, алкокси и трифторметила. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений, фармацевтическому препарату и их применению. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 10 табл ...

3-Арил-4-(трифторметил)-4H-спиро[хромено[3,4-c]пирролидин-1,3'-оксиндолы], обладающие высокой цитотоксической активностью в отношении к клеткам линии карциномы шейки матки человека HeLa, и способ их получения

Изобретение относится к новым 3-арил-4-(трифторметил)-4H-спиро[хромено[3,4-c]пирролидин-1,3'-оксиндолам] общей формулы I, а также способу их получения. Технический результат: получены новые соединения, которые обладают высокой цитотоксической активностью в отношении к клеткам линии карциномы шейки матки человека HeLa и могут использоваться в качестве противоопухолевых препаратов. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 1 ил., 26 пр.

СПИРОЦИКЛИЧЕСКИЕ НИТРИЛЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕАЗЫ

Настоящее изобретение относится к спироциклическим нитрилам формулы (Iа):, где радикалы А, В, С, X, Y, R24, R25, R26 и R27 представлены в п.1 формулы изобретения, ингибирующим тиолпротеазы, в частности катепсины, способу их получения и их применению в качестве лекарственного средства для лечения заболеваний, которые прямо или косвенно провоцируются катепсинами. 10 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл., 105 пр.

ПУТИ ПРИМЕНЕНИЯ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА С КОНДЕНСИРОВАННЫМ ЦИКЛОМ

... 1. Соединения общей формулы I или II или где R1 означает -ORa, -NRaRb, -CRcRdRe, CO2Ra или -C(O)NRaRb, водород, галоген, циклоалкенил, арил или гетероарил, где каждый арил или гетероарил незамещен или замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из ряда C1-С6алкил, C1 -С6алкокси, C1-С6алкилтио, C1-С6алкилсульфонил, галоген, галогеналкил, циано, нитро, -C(O)NRaRb или -NRa'Rb', где Ra' и Rb' каждый независимо выбирают из группы, включающей водород, С1-С9алкил и С1-С9алкилкарбонил; R2 означает водород, C1-С6алкил, С3-С6циклоалкил, С3-С6циклоалкил(С1-С3)алкил, C1-С6 алкилкарбонил, C1-С6алкилсульфонил, арил или арилалкил, где указанный арил или арилалкил незамещен или замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из ряда C1-С6алкил, галогеналкил, C1-С6алкокси и галоген; R3 и R4 каждый независимо выбирают из ряда водород и C1-С6алкил, или R3 и R4вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6циклоалкильный цикл; Ar означает арил или гетероарил ...

БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СПИРОСОЕДИНЕНИЯ

... 1. Спиросоединение формулы Iв котором А выбрана из группы, состоящей из,,,игдево всех структурах атом углерода, обозначенный "С", означает спироатом углерода,R выбран из группы, состоящей из Н и возможно замещенного Cалкила,n и р независимо выбраны из 0, 1, 2 и 3 при условии, что n+р=1, 2 или 3;Y представляет собой -О- или -S-;R, R, R, Rи Rнезависимо в каждом положении выбраны из Н, возможно замещенного Cалкила, возможно замещенного Cалкокси, возможно замещенного Cгидроксиалкила, возможно замещенного Салкенила и возможно замещенного фенила;Rвыбран из возможно замещенного Салкила, возможно замещенного Cгидроксиалкила, возможно замещенного Салкенила, возможно замещенного Салкинила, возможно замещенного фенила, возможно замещенного -(C) алкилиндола, возможно замещенного гетероарила, возможно замещенного Cалкилгетероарила, возможно замещенного Сциклоалкила, -C(=O)-R, -SO-Rи, в случае, если А представляет собой-O-C(=O)-RRвыбран из возможно замещенного Cалкила, возможно замещенного Cалкокси, ...

СПОСОБ СНИЖЕНИЯ ТЯЖЕСТИ ТОКСОПЛАЗМОЗА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ РИФАМИЦИНА ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТОКСОПЛАЗМОЗА

Предложен способ снижения тяжести токсоплазмоза, обусловленного заражением пациента Toxoplasma gondii с помощью введения пациенту при необходимости такого лечения или после заражения, или перед воздействием инфекции терапевтически эффективного количества соединения, которое является спиропиперидиновым производным рифамицина S, где производное содержит имидазольное кольцо, которое включает атомы углерода в положениях 3 и 4 рифамицинового кольца, атом углерода в положении 2 имидазольного кольца, являющийся также атомом углерода пиперидинового кольца, образует таким образом спиропиперидиновую систему колец, необязательно содержащую низший углеводородный заместитель у атома азота пиперидина.

АЦИЛИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ СПИРОПИПЕРИДИНА КАК АГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА МЕЛАНОКОРТИНА-4

... 1. Соединение структурной формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где а, b и с все представляют собой одинарные связи или все представляют собой двойные связи; Х и Y, взятые вместе, образуют -С(R6)=С(R6)- или один из Х и Y представляет собой С(R6)2, а другой выбран из группы, состоящей из (1) С(R6)2, (2) N(R6), (3) С(О), (4) C=N(R6), (5) кислорода, (6) серы, (7) S(O) и (8) S(О)2, или один из X и Y представляет собой N(R9), а другой выбран из группы, состоящей из (1) C(R6)2, (2) N(R9), (3) C(О), (4) C=N(R6) (5) кислорода, (6) серы, (7) S(O) и (8) S(О)2, или один из X и Y представляет собой C(O), а другой выбран из группы, состоящей из (1) C(R6)2, (2) N(R6), (3) C(О), (4) C=N(R6), (5) кислорода и (6) серы; Z независимо выбран из группы, состоящей из (1) CH, (2) C(R1) и (3) N; R1 выбран из группы, состоящей из (1) водорода, (2) амидино, (3) -(CH2)n-NR7R8, (4) C1-4алкилиминоила, (5) C1-10алкила, (6) -(CH2)n-C3-7циклоалкила, (7) -(CH2)n-фенила, (8) -(CH2)n-нафтила и (9) -(CH2)n-гетероарила ...

Способ получения производных 1,3,8-триазаспиро-/4,5/-декан4-она

ANSAMYCINE MIT VERBESSERTEN PHARMAKOLOGISCHEN UND BIOLOGISCHEN EIGENSCHAFTEN

AROMATISCHE HYDROXAMSÄUREDERIVATE, DIE SICH ALS HDAC INHIBITOREN EIGNEN

INHIBITOREN DER INTEGRINEXPRESSION

Substituierte Aminofuranone und ihre Verwendung

Die vorliegende Erfindung betrifft neue substituierte Aminofuranone, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Krankheiten sowie ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Krankheiten, insbesondere von retroviralen Erkrankungen, bei Menschen und/oder Tieren.

Compound Libraries

Methods

Methods

Chemical process

Therapeutic agents

Spiropiperidine compounds as ligands for oral-1 receptor

Spiropiperidine compounds as ligands for oral-1 receptor

Benzimidazole and pyridylimidazole derivatives as ligands for GABA receptors.

Pyrazole compounds as SGLT1 inhibitors

Tricyclic analgesics

Novel compounds

Coadministration of acat and mmp inhibitors for the treatment of atherosclerotic lesions

New pharmaceutical uses for nos inhibitors

2-Aminopyridines containing used ring substituents

Benzimidazole and pyridylimidazole derivatives as ligands for GABA receptors.

2-Aminopyridines containing fused ring substituents

The invention relates to 2-aminopyridines derivatives of the formula wherein r1, r2, n, and m are defined as in the specification, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the treatment and prevention of central nervous system and other disorders.

Tuberculosis drug based on 4-thioureido-iminomethylpyridinium perchlorate: method of preparation andtreatment

N1-pyrazolospiroketone acetyl-coa carboxylase inhibitors

2-Aminopyridines containing used ring substituents

New pharmaceutical uses for nos inhibitors.

The present invention relates to new pharmaceutical uses for compounds that exhibit activity as nitric oxide synthase (NOS) inhibitors. Specifically, it relates to the use of NOS inhibitors, particularly selective neuronal NOS (N-NOS) inhibitors (a) alone or in combination with another active agent for the treatment of psoriasis; (b) in combination with an antiiflammatory agent for the treatment of inflammatory disorders; (c) in combination with a narcotic analgesic (e.g., opiates such as morphine or demerol) for the treatment of pain; (d) alone or in combination with other active agents for the enhancement of cognition; and (e) alone or in combination with other active agents for the treatment of sleep disorders such as apnea, narcolepsy and insomnia.

Spiropiperidine Compounds As Ligands For ORL-1 Receptor

A compound of the formula: or a salt, prodrug or solvate thereof, wherein R1 and R2 groups are all hydrogen; a is a benzofuzed azahetero ring: W1-W2 is CH2-CH2;X1-X2 is CH2-CH2; and Z is methylene or carbonyl; or the like, is a ligand for ORL -1 receptor and are useful for treating or preventing pain, a CNS disorder or the like in mammalian subjects.

Tricyclic analgesics.

A tricyclic compound formula (1): wherein: R1 hydrogen; R2 is hydrogen or hydroxy; or R1 and R2 together are oxygen; A is abond, CH2, CH CH3, CH2 CH2 or C(CH3)2; R3 and R4 are the same or different and are hydrogen, halo, C1-C6 alkyl, C1-C4 alkoxy, trifluoromethyl, NO2, COR6, COOR6 or NR6R7, wherein R6 and R7 are the same or different and are hydrogen, C1-C6 alkyl or benzyl; R5 is hydrogen, C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C3-6 cycloalkyl, (O=C)-C1-6 alkyl, (O=C)-C2-6 alkenyl, (O=C)-C3-6 cycloalkyl, wherein said alkyl, alkenyl and cycloalkyl groups can be substituted by 1, 2 or 3 groups selected from halo, C3-C6 cycloalkyl, phenyl or substituted phenyl, and salts thereof, are particularly useful for treating, among other indications, neurophatic pain and other CNS disorders.

Coadministration of ACAT and MMP inhibitors for the treatment of atherosclerotic lesions.

This invention is the coadministration of acat and mmp inhibitors for the reduction of both the macrophage and smooth muscle cell component of atherosclerotic lesions, thus impairing the expansion of existing lesions and the development of new lesions and for the prevention of plaque rupture and the promotion of lesion regresion in a mammal.

Benzimidazole and pyridylimidazole derivatives as ligands for gaba receptors

PYRAZOLOSPIROKETONE DERIVATIVES FOR USE AS ACETYL-COA CARBOXYLASE INHIBITORS

PYRAZOLE COMPOUNDS AS SGLT1 INHIBITORS.

Pyrazole compounds as SGLT1 inhibitors

Pyrazolospiroketone derivatives for use as acetyl-COA carboxylase inhibitors

N1-pyrazolospiroketone acetyl-coa carboxylase inhibitors.

Tricyclic analgesics

3-Spirocyclic piperidine derivatives as ghrelin receptor agonists

2-Aminopyridines containing fused ring substituents as nitric oxide synthase inhibitors.

New pharmaceutical uses for NOS inhibitors.

Coadministration of ACAT and MMP inhibitors for the treatment of atherosclerotic lesions.

Piperazinyl-, piperidinyl- and morpholinyl-derivatives as novel inhibitors of histone deacetylase.

Inhibitors of histone deacetylase.

Carbonylamino-derivatives as novel inhibitors of histone deacetylase.

New inhibitors of histone deacetylase.

Sulfonyl-derivatives as novel inhibitors of histone deacetylase.

Sulfonylamino-derivatives as novel inhibitors of histone deacetylase.

“Proceeded of preparation of (pyridyl-3) - 2 tétrahydrothiopyrannecarbothioamide-2-oxides-1 (1R, 2R), them (pyridyl-3) - 2 tétrahydrothiopyrannecarbothioamide-2-oxides-1 (1R, 2R) thus obtained and the pharmaceutical compositions which contain them”.

Dissymmetrical derivatives of the acid 1,4-dihydropyridin-3,5-dicarboxylique, proceeded of preparation and use into therapeutic.

N1-pyrazolospiroketone acetyl-coa carboxylase inhibitors.

Benzimidazole and pyridylimidazole derivatives as ligands for gaba receptors

Pyrazolospiroketone derivatives for use as acetyl-COA carboxylase inhibitors

N1-pyrazolospiroketone acetyl-coa carboxylase inhibitors.

Benzimidazole and pyridylimidazole derivatives as ligands for gaba receptors

3-Spirocyclic piperidine derivatives as ghrelin receptor agonists

New pharmaceutical uses for nos inhibitors

3-Spirocyclic piperidine derivatives as ghrelin receptor agonists

Pyrazole compounds as SGLT1 inhibitors

Pyrazolospiroketone derivatives for use as acetyl-COA carboxylase inhibitors

Novel compounds

Coadministration of acat and mmp inhibitors for the treatment of atherosclerotic lesions

4-OXOIMIDAZOLIDIN-2-SPIRO PIPERIDIN DERIVATIVE

CYCLOHEXYL CONNECTIONS AS CCR5-ANTAGONISTEN

TYROSINDERIVATE

OXOPHENYLCYCLOHEXYLPROPANOLAMINDERIVATE, THEIR PRODUCTION AND USE IN THERAPEUTIKA

RADIO LIGAND AND CONNECTION ASSAY

PYRROLIDIN AND PIPERIDINDERIVATE AS NK1 ANTAGONIST

LYMPHOZYTEN FUNCTION ANTIGEN-1 ANTAGONISTS

FIRM ONE MEDICINE COMPOSITIONS WITH STEERED ACTIVE SUBSTANCE DELIVERY MANUFACTURED MEANS OF A THERMAL COPYING METHOD

INHIBITORS OF CYTOSOLI PHOSPHOLIPASE a2

PYRROL-2,5-DION OF DERIVATIVES AND THEIR USE AS GSK-3 INHIBITORS

ANSAMYCINE WITH IMPROVED PHARMAKOLOGI AND BIOLOGICAL CHARACTERISTICS

HETERO-CYCLIC CONNECTIONS

SPIROHETEROCYCLI CONNECTIONS AND YOUR APPLICATIONS AS THERAPEUTIC MEANS

COMBINATION OUT ITRIGLUMID AND PPI FOR THE TREATMENT OF AND ASSOZIERTEN DISEASES GASTROINTESTINAL

NEW 3-AZA-SPIROÄ5.5ÜUNDEC-8-EN of DERIVATIVES AND THEIR USE AS INHIBITORS of the RESUMPTION OF MONO AMINE NEUROTRANSMITTERS

N-SULFAMOYL-N BENZOPYRANPIPERIDINE AS HEMMER OF KOHLENSTOFFANHYDRASEN

MIXED ORL1/Ä - AGONISTEN FOR THE TREATMENT OF PAIN

SPIROZYKLI PIPERIDINE AS MCH1-ANTAGONISTEN AND YOUR USES