ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОНАФТОАЗУЛЕНА, ПРИМЕНЕНИЕ ИХ В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ ПРОДУКТОВ И ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ КОМПОЗИЦИЙ, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫХ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОДУЦИРОВАНИЯ ФНО-alpha

Описываются производные бензонафтоазулена формулы (I), где Х представляет собой О или S; Y и Z означают водород; группы или означают структуры R1 представляет собой где R2 и R3 одновременно или независимо друг от друга могут представлять собой Н, С1-С4-алкил или вместе с N означают гетероцикл, выбранный из морфолинила, пиперидинила или пирролидинила; n - целое число от 0 до 3; m - целое число 1; Q1 и Q2 независимо друг от друга представляют собой кислород или группу , где y1 и у2 независимо друг от друга представляют собой водород или С1-С4-алкил. Описываются производные бензонафтоазулена формулы (Ia), отличающиеся от соединения формулы (I) тем, что R1 представляет собой C1-С7-алкил, замещенный гидроксилом, или С1-С7-алкилоксикарбонил. Соединения формулы (I) ингибируют продуцирование ФНО-α, и соединения формулы (Ia) являются промежуточными продуктами для получения соединений формулы (I). Описываются также применение соединений формулы (Ia), где R1 - COz Et, CH2OH для получения соединений ...

СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ МЕЖКЛЕТОЧНОЙ АДГЕЗИИ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНОГО ПРОЦЕССА

Изобретение относится к медицине. Предложены способ ингибирования межклеточной адгезии и способ ингибирования воспалительного процесса с использованием ралоксиорена. Изобретение позволяет снизить экспрессию адгезивных молекул в клетках эндотелия. 2 с. и 2 з.п. ф-лы, 4 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым производным пиперидина формулы I, где R1 означает бензотиенил, бензофуранил, нафтил, которые могут быть замещены галогеном, С1-С6-алкилом, С1-С6-алкоксигруппой, замещенный тиенил или замещенный фуранил, которые замещены галогеном, С1-С6-алкилом, С3-С6-циклоалкилом или С1-С6-алкенилом, R2 означает галоген и R3 означает С1-С6-алкил или С3-С6-циклоалкилметил, или их фармацевтически приемлемым солям, или сольватам. Соединения формулы I обладают антипсихотической активностью и могут найти применение в медицине. 2 с. и 6 з.п.ф-лы, 2 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ОРТОАНТРАНИЛАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТИКОАГУЛЯНТОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к ортоантраниламидным производным формулы I где А обозначает =СН- или =N-, m обозначает число 1-3, n обозначает число 1-4, D обозначает -N(R5)-C(Z)- или -N(R5)-S(O)p- (где р обозначает 0-2, Z обозначает атом кислорода или серы или Н2 и атом азота прямо связан с фенильным кольцом, содержащим заместители R1 и R2 ), Е обозначает -C(Z)-N(R5)- или -S(O)p-N(R5)- (где р обозначает 0-2, Z обозначает атом кислорода или серы или Н2 и атом азота может быть связанным с фенильным кольцом, содержащим заместители R1 и R2, или с ароматическим кольцом, содержащим заместитель R4). Соединения ингибируют фермент, фактор Ха, благодаря чему их можно использовать в качестве антикоагулянтов. Описана также фармацевтическая композиция и способ лечения с помощью соединений формулы I. 3 с. и 63 з.п. ф-лы.

СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Раскрыты соединения формулы (I) или их приемлемые с фармацевтической точки зрения соли, в которой: пунктирная линия означает необязательную двойную связь; Х1 означает необязательно замещенную (С1-С12)-алкильную, (С3-С12)-циклоалкильную, фенильную, фуранильную, тиенильную, пиридильную, тиазолильную, 1H-индолильную группу; Х2 означает –CHO, -CN, -(CH2)vOR13, -(CH2)vNR21R22или -(CH2)vNHC(O)R21, v равно 0 или 1 или Х1означает необязательно замещенную сконденсированную с бензольным кольцом гетероциклическую группу и X2 означает водород; или X1 и X2 совместно образуют необязательную сконденсированную с бензольным кольцом спирогетероциклическую группу; R1, R2, R3 и R4 независимо означают Н и (С1-С6)-алкильную группу, или (R2 и R4) совместно могут образовать алкиленовый мостик из 1 - 3 атомов углерода; Z1 означает замещенный фенил, Z2 означает замещенный фенил, Z3 означает водород; или Z1, Z2 и Z3 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют бициклические насыщенные кольца; фармацевтическая ...

НОВАЯ КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА 6-ГИДРОКСИ-3-(4-[2-(ПИПЕРИДИН-1-ИЛ)ЭТОКСИ]ФЕНОКСИ)-2-(4-МЕТОКСИФЕНИЛ) БЕНЗО[B]ТИОФЕНА ГИДРОХЛОРИДА

Данное изобретение относится к новой кристаллической форме 6-гидрокси-3-(4-[2-(пиперидин-1-ил)этокси]фенокси)-2-(4-метоксифенил)бенз[b]тиофена гидрохлорида. Соединение может быть использовано при ингибировании заболеваний, связанных с недостаточностью эстрогена, включая сердечно-сосудистое заболевание, гиперлипидемию и остеопороз; и ингибировании патологических состояний, таких как эндометриоз, фиброз матки, эстроген-зависимый рак (включая рак молочной железы и матки), рак простаты, доброкачественная гиперплазия эндометрия, расстройства ЦНС, включая болезнь Альцгеймера. Соединение получают путем перекристализации арзоксифена из смеси изопропанола и воды. Полученный продукт хорошо кристализуется. 2 c. и 4 з.п. ф-лы, 12 табл., 5 ил.

ПРОИЗВОДНЫЕ ЛИПОЕВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Настоящее изобретение относится к новым производным липоевой кислоты общей формулы 1а в которой - n представляет целое число от 0 до 4; - X-Y представляет -O(СН2)r-, -СО-N(R3)-(СН2)r-, -N(R4)-CO-(CH2)r; - X'-Y' представляет -(СН2)r, -(CH2)r-N(R)3-(CH2)r, -(CH2)r-СО-N(R3)-(CH2)r -; - R3 и R4 независимо представляют атом водорода или алкоксикарбонильный радикал; - r представляет целое число от 0 до 4; - Ω представляет пиперазинил, пиперидил или фенил. Описаны также способы получения соединений и фармацевтическая композиция на их основе. Соединения могут быть использованы в качестве ингибиторов NO-синтаз и/или в качестве реагентов, которые обычным путем участвуют в установлении окислительно-восстановительного состояния тиольных групп. 5 н. и 2 з.п. ф-лы.

ОПТИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ИЗОМЕРЫ КЕТОТИФЕНА И ИХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ МЕТАБОЛИТЫ

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и касается фармацевтической композиции, содержащей S-изомер соединения формулы I, или его фармацевтически приемлемые соли и сольваты вместе с фармацевтически приемлемым носителем; способа синтеза соединения S-изомера формулы I, а также способа лечения заболевания, выбранного из группы, включающей респираторные заболевания, аллергические заболевания, кожные заболевания, желудочно-кишечные заболевания и глазные болезни. Композиция позволяет избежать побочных седативных эффектов при лечении указанных заболеваний. 3 н. и 11 з.п. ф-лы.

СТАБИЛИЗИРОВАННЫЕ И КОНСЕРВИРОВАННЫЕ ГЛАЗНЫЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ КЕТОТИФЕН

Группа изобретений относится к области офтальмологии. Глазная композиция, которая содержит: (а) кетотифена фумарат в концентрации в расчете на свободный кетотифен от примерно 0,01 мас.% до примерно 0,1 мас.%; (б) источник перекиси водорода, обеспечивающий присутствие перекиси водорода в следовых количествах, составляющих от примерно 0,001 до примерно 0,1% (мас./об.); (в) один или несколько совместимых с глазом стабилизаторов перекиси водорода; (г) гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации от примерно 0,005 мас.% до примерно 0,5 мас.%; и (д) карбоксиметилцеллюлозу натрия в концентрации от примерно 0,005 мас.% до примерно 0,5 мас.%, причем значение рН композиции составляет от примерно 4,0 до примерно 5,3. Способ лечения или предупреждения аллергического конъюнктивита, который осуществляется при нанесении местно в эффективном количестве указанной глазной композиции индивидууму, страдающему аллергическим конъюнктивитом или чувствительному к нему. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 15 табл., 4 пр.

СРЕДСТВО, ПРОЯВЛЯЮЩЕЕ АНТИАГРЕГАНТНУЮ АКТИВНОСТЬ

Изобретение относится к биологически активному веществу, проявляющему антиагрегантные свойства. Технический результат: получено средство на основе нового соединения гидрохлорида (2Е)-3-[1-(2-гидрокси-3-пиперидин-1-илпропил)-1Н-индол-3-ил]-1-(2-тиенил)проп-2-ен-1-она формулы I, обладающее антиагрегантным действием: Указанное средство может быть использовано в медицине для получения препарата для предотвращения состояний, связанных с повышением тромбогенного потенциала крови. 2 табл., 1 пр.

СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ СТИМУЛЯЦИИ РОСТА НЕВРИТОВ

Изобретение относится к медицине, а именно к способам и фармацевтическим композициям для стимуляции роста невритов в нервных клетках, содержащим нейротрофическое количество соединения, которое связывается с FK-506-связывающим белком (FKBP), и нейротрофический фактор, такой как фактор роста нервов. Композиции ускоряют заживление нейронного повреждения, вызванного болезнью или физической травмой. 20 с. и 21 з.п. ф-лы, 8 табл., 2 ил.

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА, БЕНЗОТИАЗОЛА И БЕНЗОКСАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ LTA4H

Изобретение относится к соединениям формулы (II) в качестве ингибитора лейкотриен А4-гидролазы (LTA4H) и их энантиомерам, рацематам и фармацевтически приемлемым солям, а также к способам лечения, способу ингибирования и фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных LTA4H, например астмы, хронической обструктивной болезни легких, атеросклероза, ревматоидного артрита, рассеянного склероза, воспалительного заболевания кишечника и псориаза. В общей формуле (II) ! ! X выбран из группы, состоящей из О и S; Y выбран из группы, состоящей из СН2 и О; R4 представляет собой Н; R6 представляет собой Н или F; и R2' определен как R2, a R3' определен как R3, как следует ниже: R2 и R3, каждый, независимо выбран из группы, состоящей из А) Н, С1-7алкила, С3-7циклоалкила, где каждый из заместителей А) независимо замещен 0 или 1 RQ, и каждый из указанных RQ является заместителем при углероде, который, по крайней мере, на один ...

ОПТИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОПИРАНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЧУВСТВИТЕЛЬНЫХ К ЭСТРОГЕНАМ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к новым оптически активным производньм бензопирана формулы где R и R независимо выбраны из группы, состоящей из гидроксила и радикала, который может преобразовываться in vivo в гидроксил, такой как ацилокси, -OR4, -OC(O)R7 или -OC(O)OR4 (где R4 представляет собой алкил, алкенил, алкинил или арил; и R7 представляет собой амино, алкиламино, аминоалкил и алкилсульфанил); и R3 представляет собой -СН2- или -СН2СН2-; или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение или соль являются оптически активными, поскольку содержат более 50% (по массе относительно всех стереоизомеров) 2S стереоизомеров. Эти соединения обладают ингибирующей активностью в отношении полового стероида и могут использоваться при лечении чувствительных к эстрогенам заболеваний, таких как рак молочной железы и рак эндометрия. Изобретение относится также к фармацевтической композиции на основе этих соединений и способу лечения чувствительных к эстрогенам заболеваний. Технический результат ...

МУКОАДГЕЗИВНОЕ РАЗРУШИМОЕ УСТРОЙСТВО ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВ ДЛЯ КОНТРОЛИРУЕМОГО ВВЕДЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ДРУГИХ АКТИВНЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к водоразрушаемому устройству, способному прикрепляться к влажным поверхностям тканей тела, включающему первый водорастворимый адгезивный слой и второй водоразрушаемый неадгезивный защитный слой, регулирующий время пребывания водоразрушаемого устройства; причем первый слой включает водорастворимый пленкообразующий полимер в сочетании с мукоадгезивным полимером, а второй водоразрушимый неадгезивный защитный слой включает пленку, состоящую из одного компонента из числа гидроксипропилметилцеллюлозы, гидроксиэтилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, поливинилпирролидона, поливинилового спирта, полиэтиленгликоля, полиэтиленоксида либо сополимеров этиленоксида и пропиленоксида и покрытую гидрофобным полимером и водорастворимым полимером при соотношении гидрофобный полимер(ы) и водорастворимый полимер(ы) 1:1-9:1 (по весу). Технический результат - хорошая липкость продукта, комфортность, желаемая продолжительность воздействия ...

ПРОИЗВОДНОЕ ЦИКЛИЧЕСКОГО АМИНА, СОДЕРЖАЩЕЕ ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЙ ЦИКЛ

Настоящее изобретение относится к соединениям, проявляющим активность в ингибировании агрегации тромбоцитов, их фармакологически приемлемым солям. Конкретно к соединениям, имеющим общую формулу (I) (где R1 представляет собой С1-С6 алкил и т.д., R2 представляет собой водород, С2-С7 алканоил, С7-С11 арилкарбонил, группу формулы R4-(CH2)1- и т.д., R3 представляет собой С6-С10 арил и т.д., X1, X2, X3, X4 и X5независимо представляют собой каждый водород, галоген и т.д. и n представляет собой целое число от 0 до 2), его фармакологически приемлемые соли. В соответствии с настоящим изобретением предлагаются фармацевтические композиции, ингибирующие активацию тромбоцитов и содержащие в качестве активного начала заявляемые соединения. Указанные соединения пригодны в качестве средств для профилактики и лечения заболеваний, связанных с тромбо- или эмболообразованием. 3 н. и 23 з.п. ф-лы, 8 табл.

НАПРАВЛЕННАЯ РЕГЕНЕРАЦИЯ ПЕРЕЛОМАННОЙ КОСТИ ПОСРЕДСТВОМ СТИМУЛЯЦИИ РЕЦЕПТОРА ПАРАТИРЕОИДНОГО ГОРМОНА

Изобретение относится к соединению, имеющему структуру: X-Y-Z; где: X представляет собой полипептид, имеющий по меньшей мере на 80% идентичность последовательности с SEQ ID NO: 3; Z представляет собой молекулу, осуществляющую доставку в кости, содержащую 4 или более кислых аминокислотных остатка, полифосфат, аминоадипиновую кислоту, алендронат и/или бисфосфонат; и Y представляет собой линкер, содержащий полипептид, имеющий по меньшей мере на 80% идентичность последовательности с аминокислотными остатками 35-46 полноразмерного родственного паратиреоидному гормону пептида; или его фармацевтически приемлемой соли, а также к способу лечения перелома кости. Технический результат: разработана система доставки лекарственного средства, которая корректирует некоторые побочные эффекты, вызываемые свободным анаболическим лекарственным средством, такие как высокая концентрация кальция в крови. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 4 пр.

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Описываются новые замещенные производные пиперидина общей формулы I, где R1 - бензотиенил или тиенил, замещенный С1-6-алкилом; R2 - фенил, замещенный галогеном; R3 - -(СН2)mХСОNR4R5 или -(СН2)mNR6COR7, где R4 и R5 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членную гетероциклическую группу; Х - связь или фенил; R6 - водород или С1-6-алкил; R7 - С3-6-циклоалкил или фенил, возможно замещенный С1-6-алкилом; m - целое число 1, 2, 3 или 4, их фармацевтически приемлемые соли или сольваты и фармацевтическая композиция, их содержащая. Описываемые соединения обладают нейролептическим действием и могут применяться при лечении психотических расстройств. 2 с. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

ДЕЙТЕРИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТИЕНОПИПЕРИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к дейтерированным производным тиенопиперидина со структурой формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солямФормула (I),где X представляет собой P или S; m равняется 0 или 1; n равняется 0 или 1; Rвыбран из водорода, линейного или разветвленного C1-C4алкила, замещенного или незамещенного галогеном или фенилом; Rне замещен или выбран из водорода, линейного или разветвленного C1-C4алкила, замещенного или незамещенного галогеном или фенилом, при этом если Rне замещен, то X и O образуют двойную связь, а также к способу их получения и применению для лечения и предупреждения сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваний. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 ил., 4 табл., 12 пр.

АЗАЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ОПОСРЕДОВАННЫХ СЕРОТОНИНОМ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) ! ! где Z означает ! ! где R означает водород, С4-С6циклоалкильную группу, присоединенную либо через один из атомов углерода кольца, либо через присоединенную к кольцу низшую алкиленовую группу, или линейно-цепочечную или разветвленную низшую алкильную группу или низшую гидроксиалкильную группу, или низшую аминоалкильную группу, или фенил (низшую алкильную) группу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси, галогена и гидрокси, или гетероарил (низшую алкильную) группу, где гетероарил выбран из группы, состоящей из тиенила, замещенного низшей алкильной группой, имидазолила, и тиазолила, замещенного низшей алкильной группой; n означает 0 или 1; или ! Z означает группу ! ! где R означает низшую алкильную группу; X1 означает метилен или NH группу; и Х2 означает метилен; или Х1 означает метилен и Х2 означает метилен или связь; или X1 означает метилен и Х2 означает О, S или связь; Y1 означает ...

СРЕДСТВО ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ НЕЙРОТОКСИЧНОСТИ, ВЫЗЫВАЕМОЙ БЕТА-АМИЛОИДНЫМИ ПЕПТИДАМИ

Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии. Предложено средство для ингибирования нейротоксичности, вызываемой β-амилоидными пептидами. В качестве такого средства предложено соединение общей формулы (I), ранее известное как антиэстроген где R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой водород; где Ar - необязательно эамещенный фенил; R2 выбирается из группы, состоящей из пирролидино и пиперидино, или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата. Изобретение расширяет арсенал средств указанного назначения. 1 з.п.ф-лы.

Ингибиторы цитохрома 11В2 человека

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 выбирается независимо и представляет собой: (С1-С5)-алкил, который замещен нитрильной группой, (С3-С7)-циклоалкил, 5-6-членный гетероцикл, содержащий 1 атом кислорода и/или 1 атом азота и необязательно замещенный 1-2 заместителями R2, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1 атом серы и/или 1-2 атома азота и необязательно замещенный 1-2 заместителями R3, С6-арил, необязательно замещенный 1-4 заместителями R4, бицикл, состоящий из фенильного кольца, соединенного с 5-членным гетероциклом, содержащим -С(=О)-, 1 атом азота и необязательно замещенный 1-3 заместителями R5; R2 выбирается независимо и представляет собой водород, -С(=О)-СН3; R3 выбирается независимо и представляет собой водород, (С1-С3)-алкил или частично или полностью галогенированный (С1-С3)-алкил; R4 выбирается независимо представляет собой водород, галоген, (С1-С3)-алкил, -О(С1-С3)-алкил, -CONR6''R7''; R5 выбирается независимо и ...

ПАРАЩИТОВИДНЫЙ ГОРМОН И РАЛОКСИФЕН ДЛЯ УВЕЛИЧЕНИЯМАССЫ КОСТИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ И СПОСОБ УВЕЛИЧЕНИЯ КОСТНОЙ МАССЫ

Изобретение включает способ увеличения костной массы у пациента путем ввода паращитовидного гормона и ралоксифена, а также состав и фармацевтическую композицию того же назначения. Изобретение обеспечивает более эффективную терапию для исключения потерь костной ткани и замены кости. 3 с. и 2 з.п.ф-лы, 4 табл.

ПРИМЕНЕНИЕ 2-ФЕНИЛ-3-АРОИЛБЕНЗОТИЕФЕНОВ, ИХ СОЛЕЙ ИЛИ СОЛЬВАТОВ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ПОТЕРЬ КОСТНОЙ ТКАНИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ 2-ФЕНИЛ-3-АРОИЛБЕНЗОТИЕФЕНЫ, И ИХ СОЛИ ИЛИ СОЛЬВАТЫ

Способ ингибирования потерь костной ткани или ресорбции, включающий введение нуждающемуся в лечении пациенту соединения формулы I: или его фармацевтически приемлемой соли, или его сольвата в малых дозах. В объем изобретения включены фармацевтические компоненты в единичных дозовых формах, содержащие в одной дозе малое дозовое количество этого соединения. 2 с. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

ПРИМЕНЕНИЕ 2-ФЕНИЛ-3-АРОИЛБЕНЗОТИОФЕНОВ ДЛЯ СНИЖЕНИЯ УРОВНЯ ХОЛЕСТЕРИНА В СЫВОРОТКЕ,ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Предложены новый способ снижения холестерина в сыворотке, включающий введение нуждающемуся в лечении пациенту соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, и фармацевтическая композиция того же назначения. Изобретение отличает неожиданно низкая доза этого соединения - 55 -150 мг/день, обеспечивающая получение эквивалентного известному ранее результата. 2 с. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМБИНАЦИЯ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ХРОНИЧЕСКИХ НАРУШЕНИЙ ВЕГЕТАТИВНОЙ РЕГУЛЯЦИИ РИТМА СЕРДЦА И СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ С ПОМОЩЬЮ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ КОМБИНАЦИИ

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к кардиологии, и касается лечения и профилактики хронических нарушений ритма сердца. Для этого вводят фармацевтическую комбинацию, включающую пиритинол, глутаминовую кислоту и убихинон при следующем соотношении компонентов для различных возрастных групп, в граммах на один прием: пиритинол - 0,05-0,2; глутаминовая кислота - 0,125-0,5; убихинон - 0,005-0,02. Применение такой комбинации обеспечивает коррекцию хронических нарушений ритма сердца, развившихся на фоне нарушения симпатико-адреналовых и парасимпатических воздействий на миокард с преобладанием парасимпатических влияний на сердце. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 ил., 3 пр.

[4-(5-АМИНОМЕТИЛ-2-ФТОРФЕНИЛ)-ПЕПЕРИДИН-1-ИЛ]-(4-БРОМ-3-МЕТИЛ-5-ПРОПОКСИТИОФЕН-2-ИЛ)-МЕТАНОН ГИДРОХЛОРИД КАК ИНГИБИТОР ТРИПТАЗЫ ТУЧНЫХ КЛЕТОК

Описывается соединение формулы (I) или фармацевтически приемлемая соль. Соединение обладает ингибирующим действием в отношении бета-триптазы. Описываются способ лечения пациентов, страдающих или подверженных физиологическим заболеваниям, при которых необходимо повышение уровня ингибитора триптазы, и фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I). 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 ил.

N-УРЕИДОПИПЕРИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ VIII В ОТНОШЕНИИ CCR-3 РЕЦЕПТОРОВ

... 1. Соединение формулы (I): в которой: R1 представляет собой (С1-С2)алкилен; R2 представляет собой необязательно замещенный фенил; R3 представляет собой водород, (С1-С6)алкил, ацил, арил или арил-(С1-С6)алкил; кольцо А представляет собой (С3-С7)циклоалкил, гетероциклил или необязательно замещенный фенил; L представляет собой -С(=O)-, -C(=S)-, -SO2-, -C(=O)N(Ra)-, -C(=S)N(Ra)-, -SO2N(Ra)-, -C(=O)O-, -C(=S)O-, -S(=O)2O-; где Ra представляет собой водород, (С1 -С6)алкил, ацил, арил, арил-(С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксикарбонил или бензилоксикарбонил; Х отсутствует или представляет собой -(CR'R")O-, -(CR'R")S-, -(CR'R")NRb- или (С1-С6)алкилен; где R' и R" независимо представляют собой водород или (С1-С6)алкил, и Rb представляет собой водород или (С1-С6)алкил; R4 представляет собой арил или гетероарил; R5 представляет собой водород или (С1-С6)алкил; при условии, что в том случае, когда R1 представляет собой -СН2-, R2 означает фенил, R3 означает водород, R5 означает водород, А означает фенил, L означает ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 4-(ФЕНИЛ-(ПИПЕРИДИН-4-ИЛ)-АМИНО)-БЕНЗАМИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛИ, ТРЕВОГИ ИЛИ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫХ РАССТРОЙСТВ

... 1. Соединение формулы I где R1 выбран из любого из (1) фенила (2) пиридинила (3) тиенила (4) фуранила (5) имидазолила (6) триазолила (7) пирролила (8) тиазолила (9) пиридил-N-оксида где каждое фенильное кольцо R1 и гетероароматическое кольцо R1может быть независимо дополнительно замещено 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из прямого и разветвленного C1-С6алкила, NO2, CF3, C1-С6алкокси, хлоро, фторо, бромо и йодо, а также его соли. 2. Соединение по п.1, где каждое фенильное кольцо R1 и гетероароматическое кольцо R1 может быть независимо дополнительно замещено 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из метила, CF3, хлоро, фторо, бромо и йодо. 3. Соединение по п.1, где каждое фенильное кольцо R1 и гетероароматическое кольцо R1 может быть независимо дополнительно замещено метильной группой. 4. Соединение по п.1, где R1 представляет собой фенил, пирролил, пиридинил, тиенил или фуранил. 5. Соединение по п.1, выбранное из любого из: [(4-Диизопропил-карбамоил-фенил)-(1-фуран ...

НОВЫЕ ФЕНИЛАЛКИЛЬНЫЕ АНАЛОГИ ДИАМИНОВ И АМИДОВ

... 1. Рацемические или энантиомерно обогащенные соединения фенилалкилдиаминов или амидов формулы (I) где m имеет значение 0-2; и n имеет значение 1-4; Х и Y независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, содержащего от 1 до 8 атомов углерода, галогена, выбранного из F, Cl, Br и I, алкокси, содержащего от 1 до 3 атомов углерода, нитро, гидрокси или трифторметила; R1 и R2 независимо являются водородом, низшим алкилом, бензилом, замещенным бензилом, фенилалкилом, замещенньм фенилалкилом, бензоилом, замещенньм бензоилом, формилом, ацетилом, фенилацетилом, замещенньм фенилацетилом, метансульфонилом, бензолсульфонилом или замещенным бензолсульфонилом; и Z является 5-7-членными алифатическими циклическими соединениями аминов, включая пирролидин, пиперидин, гексаметиленимин, морфолин, 4-бензилпиперидин, N-бензилпиперазин или замещенный 4-бензоилпиперидин или их производные общей формулы (II) или (II’) где X’ и Y’ независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила ...

Новые соединени

... 1. Соединение формулы I где R1 выбран из любого из (1) фенила (2) пиридинила (3) тиофенила (4) фуранила (5) имидазола (6) триазолила где каждое фенильное кольцо R1 и гетероароматическое кольцо R1может быть возможно и независимо дополнительно замещено 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из прямого и разветвленного C1-С6алкила, NO2, CF3, C1-С6алкокси, хлоро, фторо, бромо и йодо, замещения на фенильном кольце и на гетероароматическом кольце могут иметь место в любом положении на указанных кольцевых системах; Ra и Rb каждый независимо выбран из любого из водорода, прямого и разветвленного C1-С6алкила, NO2, CF3, C1-С6алкокси, хлоро, фторо, бромо и йодо; а также его фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединение по п.1, где Ra и Rb оба представляют собой водород. 3. Соединение по п.1 или 2, где каждое фенильное кольцо R1 и гетероароматическое кольцо R1 может быть возможно и независимо дополнительно замещено 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из прямого и разветвленного C1-С6алкила, NO2, CF3 ...

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ ДЛЯ ОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ НА ОСНОВЕ РАЛОКСИФЕНА ИЛИ ЕГО ПРОИЗВОДНЫХ

Фармацевтический антиэстрогенный и антиандрогенный препарат содержит эффективное количество ралоксифена гидрохлорида, поливинилпирролидон, поверхностно-активное вещество и водорастворимый разбавитель. Поверхностно-активным веществом является сорбитановый эфир жирной кислоты. Водорастворимым разбавителем является полиол или сахар. Новый препарат обладает повышенной растворимостью в водной среде и более высокой биологической доступностью. 8 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ГЛУТАРИМИДОВ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

ПРИМЕНЕНИЕ 2-ФЕНИЛ-3-АРОИЛБЕНЗОТИОФЕНОВ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ РАЗРУШЕНИЯ ХРЯЩА

Способ ингибирования разрушения хряща включающий введение человеку или другому млекопитающему, нуждающемуся в лечении эффективного количества соединения формулы приведенной в описании.

ПРИМЕНЕНИЕ 2-ФЕНИЛ-3-АРОИЛБЕНЗОТИОФЕНОВ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ РАССТРОЙСТВ ЦНС У ЖЕНЩИН В ПОСТМЕНОПАУЗЕ

Предложен способ ингибирования одного или более расстройств ЦНС у женщин в постменопаузе, включающий введение женщине, нуждающейся в лечении, эффективный дозы соединения, имеющего формулу, приведенную в описании.

ПРИМЕНЕНИЕ БЕНЗТИОФЕНОВ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ГИРСУТИЗМА И АЛОПЕЦИИ У ЖЕНЩИН

Описан способ ингибирования гирсутизма или алопеции у женщин, предусматривающий введение женщине, нуждающейся в лечении, эффективного количества соединения формулы, приведенной в описании ...

ПРИМЕНЕНИЕ 2-ФЕНИЛ-3-АРОИЛБЕНЗТИОФЕНОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МЕНСТРУАЛЬНЫХ СИМПТОМОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение предлагает способ облегчения одного или более менструальных симптомов у женщин, который включает введение женщинам, которые в этом нуждаются, эффективного количества соединения формулы, приведенной в описании. Изобретение включает также введение названным пациентам эффективного количества по меньшей мере одного фармацевтического агента, выбранного из группы, состоящей из анальгетика, диуретика и антигистаминного агента, и предлагает композицию из этих ингредиентов.

ГИДРОКСИФЕНИЛ-ПИПЕРИДИН-4-ИЛИДЕН-МЕТИЛ-БЕНЗАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛИ

... 1. Соединение формулы I где R1 выбран из любого из где каждое фенильное кольцо R1 и гетероароматическое кольцо R1 может быть независимо дополнительно замещено 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из прямого и разветвленного С1-С6алкила, NO2, CF3, С1-С6 алкокси, хлоро, фторо, бромо и иодо, а также его соли. 2. Соединение по п.1, где каждое фенильное кольцо R1 и гетероароматическое кольцо R1 может быть независимо дополнительно замещено 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из метила, CF3, хлоро, фторо, бромо и иодо. 3. Соединение по п.1, где каждое фенильное кольцо R1 и гетероароматическое кольцо R1 может быть независимо дополнительно замещено метильной группой. 4. Соединение по п.1, где R1 является пиридинилом, тиенилом или фуранилом. 5. Соединение по п.1, выбранное из любого из N,N-диэтил-4-(3-гидроксифенил-N-бензил-пиперидин-4-илиден-метил)-бензамид; N, N-диэтил-4-{(3-гидроксифенил)[1-(2-тиенилметил)-4-пиперидинилиден]-метил}бензамид; N,N-диэтил-4-{(3-гидроксифенил)[1-(3-тиенилметил)-4- ...

КОМБИНАЦИЯ ИНГИБИТОРОВ СНК И PARP ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ НОВООБРАЗОВАНИЙ

... 1. Комбинация, содержащая ингибитор киназы контрольной точки (СНК) или его фармацевтически приемлемую соль и ингибитор PARP или его фармацевтически приемлемую соль. ! 2. Комбинация по п.1, где ингибитор киназы контрольной точки (СНК) выбирают из соединения формулы (I): ! ! в которой Х выбирают из NH, S и О; ! Y выбирают из СН или N; ! R1 выбирают из циано, изоциано, C1-6алкила, -NR11R12, C1-6алкокси, C2-6алкенила, С2-6алкинила, циклоалкила, циклоалкенила, арила и гетероциклила, при условии, что R1 не представляет собой тиенил; и где R1 необязательно может быть замещен на одном или нескольких атомах углерода одним или несколькими R9; и где, если указанный R1 содержит -NH- компонент, то атом азота указанного компонента необязательно может быть замещен группой, выбранной из R10; ! R2 и R3 каждый независимо выбирают из -C(=O)NR6R7, -SO2NR16R17, -NHC(=O)NHR4 и -NHC(=NR8)NH2; ! R4 выбирают из Н, ОН, -NR11R12, бензила, C1-6алкокси, циклоалкила, циклоалкенила, арила, гетероциклила, меркапто, СНО ...

ФТОРИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АЗАСТЕРОИДА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРА АНДРОГЕНА

... 1. Соединение структурной формулы I или его фармацевтически приемлемая соль или его энантиомер; где n равно 0, 1 или 2; a-b означает CF=CH, CHFCH2 или CF2CH2; R1 представляет собой водород, гидроксиметил или C1-3алкил, где алкил является незамещенным или замещен одним-семью атомами фтора; R2 представляет собой водород или C1-4алкил; R3 выбран из C1-4алкила, (CH2)n -циклогетероалкила и (CH2)n-арила, где арил выбран из (1) фенила, (2) нафтила, (3) бензимидазолила, (4) бензофуранила, (5) бензотиофенила, (6) бензоксазолила, (7) бензотиазолила, (8) бензодигидрофуранила, (9) 1,3-бензодиоксолила, (10) 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксинила, (11) индолила, (12) хинолила, (13) изохинолила, (14) фуранила, (15) тиенила, (16) имидазолила, (17) оксазолила, (18) тиазолила, (19) изоксазолила, (20) изотиазолила, (21) пиразолила, (22) пирролила, (23) пиридила, (24) пиримидила, (25) пиразинила, (26) тиадиазолила, (27) оксадиазолила, (28) триазолила, (29) тетразолила и (30) инданила; где алкильная группа или циклогетероалкильная ...

Способ получения новых тиокетеновых производных или их фармацевтически приемлемых солей

Изобретение касается производных пиперидина (ПР), в частности получения соединений общей формулы: R2S-C(SRj) C-C(0)-NR,-CH2-CR4- С О, где R - I неразветвленный С, - - С,о -алкил, аллил, фенил, фенетил, З-пиридилметил, бензил, не- или 4-за- мещенный СИ,, СН,0, С1, NH, бензил- оксикарбониламино группой, N0, или 3,4-дизамещенный или С1; R и RJ - низший алкил или Rj + R -СН СН - или -CHj- CHj-; R - Н или низший алкил, или их фармацевтически пpиeмлe ыx солей, которые могут быть использованы как терапевтические и профилактические средства при заболеваниях печени. Цель - создание новых активных веществ указанного класса. Синтез ведут декар- боксилированием ПР с эфирной группой в 5-положении в среде метанола или этанола водным раствором КОН. Испытания показывают, что ПР не токсичны и могут быть использованы для более эффективного лечения и профилактики заболеваний печени, например вирусных гепатитов, гепатопатии, вызванной лекарствами, ожирения печени , желтухи и цирроза печени, чем в случае применения ...

Способ получения производных 5,6,7,7а-тетрагидро-4 @ -тиено/3,2- @ /-пиридинона-2 или их солей

Способ получения производных 5,6,7,7а-тетрагидро-4Н-тиено ...

Способ получения производных тетрагидро(фуро- или тиено)-[2,3-с]пиридина или их гидрохлоридов или четвертичных солей с метилйодидом

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению производных тетрагидро(фуро- или тиено)- J2.3-C пиридина ф-лы X-qRiVqR2hC C-CH(H)-N(R3)-CH(R4)-QH(H). где Ri-H, CI, Вг, С1-С4-алкил, ацетил; R2-H или Ci-Ci-алкил; Кз и RA - Н или С1-С 1-ал- кил; Х-0 или S. или их гидрохлоридов или их четвертичных солей с метилйодидом, которые обладают холиномиметической активностью . Цель изобретения - разработка способа получения более активных соединений . Получение ведут восстановлением соединения Ф-льц X-C(RihC((HhN(R3)). где и X указано выше, с последующим, если необходимо, алкилированием полученного соединения, где Ra-H, или ацилирова- нием полученного соединения, где Ri-H, или галогенированием полученного соединения , где RI или . и выделением целевых продуктов. 3 табл. ел С ...

3-ALKYLOXY-, ARYLOXY-, ODER ARYLALKYLOXY- BENZO[b]THIOPHEN- 2-CARBOXAMIDE ALS INHIBITOREN VON ZELLADHÄSION

NEUE BENZOTHIOPHENDERIVATE

AZAHETEROZYKLISCHEDERIVATE ZUR BEHANDLUNG VON HAARAUSFALL UND NEUROLOGISCHER KRANKHEITEN

Neues pharmazeutisches Produkt

The present invention is directed to a novel chemical process for preparing 2-aryl-6-hydroxy-3-[4-(2-aminoethoxy)-benzoyl]benzo[b]thiophenes. The present invention is also directed to crystalline solvates of 6-hydroxy-2-(4-hydroxy-phenyl)-3-[4-(2-piperidinoethoxy)benzoyl]benzo[ b]thiophene hydrochloride. The 2-aryl-6-hydroxy-3-[4-(2-aminoethoxy)benzoylibenzo[b]thiophenes have the formula:- wherein: R<1> is hydrogen or hrydroxyl; R<2> and R<3> are independently C1-C4 alkyl, or R<2> and R<3> together with the adjacent nitrogen atom form a heterocyclic ring selected from the group consisting of pyrrolidino, piperidino, hexamethyleneimino, and morpholino; and HX is HCl or HBr; and the process involves dealkylation of the corresponding ethers to produce the compounds in the form their solvates and, if desired, converting these to non-solvated forms.

Schlafmittel

The invention relates to a method of treating sleep disorders in a patient in need thereof comprising the administration of a hypnotically effective amount of a non-allosteric GABAA agonist.

BENZYLIDENTHIAZOLIDINDIONE UND IHRE VERWENDUNG ALS ANTIMYKOTISCHE MITTEL

AROMATISCHE HYDROXAMSÄUREDERIVATE, DIE SICH ALS HDAC INHIBITOREN EIGNEN

MOLEKÜLMODELL FÜR VLA-4-INHIBITOREN

Benzo(b)thiophene Derivaten zur Verringerung der Blutplätchenzahl

Estrogen receptor

Crystalline raloxifene hydrochloride

Novel compounds

Synthesis of 3-[4-(2-Aminoethoxy)-Benzoyl}-2-Aryl-6-Hydroxybenzo[b]Thiophenes

Combination of GABA agonists and sorbitol dehydrogenase inhibitors.

Procoss for preparing -(3-a ino-2-hydroxy-propyl)-hydroxymic acid halides

Combination of gaba agonists and sorbitol dehydrogenase

4,4-Biarylpiperidine derivatives with opiod receptor activity

New pharmaceutical combinations for nos inhibitors

Antiestrogenic benzothiophenyl compounds.

A non-solvated crystalline form of a benzothiophenyl compound of formula I ...

Prostaglandin agonista and thier use in treatment of bone disorders.

The invention relates to prostaglandin agonists, methods of using such prostglandin agonists, pharamceutical compositions containing such prostaglandin agonists and kits containing such prostglandin agonists. The prostaglandin agonists are useful for the treatment of bone disorders including osteoporosis ...

Combination therapy for osteoporosis.

Pharmaceutical combination compositions including certain estrogen agonists/antagonists and prostaglandins or prostaglandin agonists/antagonists. The compositions are useful for the treatment of bone disorders including osteoporosis.

Prevention of loss and restoration of bone mass by certain prostaglandin agonists.

Prostaglandin agonists of formula (1), in which, for example, A is a sulphonyl or acyl group, B is N or CH, M contains a ring and K and Q are linking groups, methods of using such prostaglandin agonists, pharmaceutical compositions containing such prostaglandin _ . agonists and kits useful for the treatment of bone disorders including osteoporosis.

Aerosol formulations containing salmeterol, salbutamol or fluticasone.

This invention relates to aerosol formulations of use for the ...

Use of raloxifene in preventing breast cancer.

A method of preventing breast cancer comprising administering for a sufficient term to a human in need thereof an effective amount of a compound having formula (I) and phamaceutically acceptable salts and solvates thereof.

Combination of gaba agonists and aldose reductase inhibitors

Combination therapy for osteoporosis.

Pharmaceutical combination compositions including certain estrogen agonists/antagonists and prostaglandins or prostaglandin agonists/antagonists. The compositions are useful for the treatment of bone disorders including osteoporosis.

Thiophene derivatives as antiviral agents for flavvivirus infection

The present invention provides novel compounds represented by formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof useful for treating flaviviridae viral infection ...

N-Phenpropylclopentyl-substituted glutaramide derivatives as NEP inhibitors for FSAD.

The invention relates to compounds of formula (I) for treating for example sexual dysfunction, wherein R1 is optionally substituted C1-6alkyl, optionally substituted carbocyclyl, optionally substituted heterocyclyl, hydrogen, C1-6alkoxy, -NR2R3 or -NR4SO2R5; X is the linkage -(CH2)n-or-(CH2)q-O-(wherein y is attached to the oxygen); wherein in one or more hydrogen atoms in linkage X may be replaced independently by C1-4alkoxy; hydroxy; hydroxy(C1-3alkyl); C3-7cycloalkyl; carbocyclyl; heterocyclyl; or by C1-4alkyl optionally substituted by one or more fluoro or phenyl groups; n is 3, 4, 5, 6 or 7; and q is 2, 3, 4, 5 or 6; and Y is phenyl or pyridyl, each of which may be substituted; or two R8 groups on adjacent carbon atoms together with the interconnnecting carbon atoms may form a fused optionally substituted 5- or 6-membered carbocyclic or heterocyclyic ring.

Pharmaceutical combinations of COX-2 inhibitors and opiates

A pharmaceutical composition comprises a combination of a selective or specific COX 2 inhibitor or a pharmaceutical!/ acceptable salt or derivative thereof and an opiate or a pharmaceuticafly acceptable salt or derivative thereof, for example a combination of meloxicam and codeine, as active ingredients, and a pharmaceutically acceptable carrier. It may include a centrally-acting cyclo-oxygenase inhibitor such as paracetamol or its pharmaceutically acceptable salts or derivatives. The pharmaceutical compositions are used in methods of providing symptomatic relief or treatment of pain, in an algesic and/or hyperalgesic state, with or without fever, in particular that associated with inflammation such as that associated with trauma, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, noninflammatory myalgia or dysmenorrhoea.

Thiophene analogues for the treatment or prevention of flavivirus infections

Combination therapy for osteoporosis.

Pharmaceutical combination compositions including certain estrogen agonists/antagonists and prostaglandins or prostaglandin agonists/antagonists. The compositions are useful for the treatment of bone disorders including osteoporosis.

Process for preparing 0-(3-Amino-2-hydroxy-propyl)-hydroxymic and halides.

The present invention relates to a novel process for preparing o-(3-amino-2-hydroxy-propyl)-hydroxymic acid halides of formula (i)by by reacting a carboxamide oxime of formula (ii)wherein r1 is as specified above with reactive 3-amino-2-hydroxy-propane derivative, diazotizing the o-substituted carboxamide oxime thus obtained with sodium nitrite in the presence of hydrogen halide, decomposing the diazonium salt and if desired, separating the optically active enantiomers and/or reacting the resulting base with an organic or mineral acid, wherein the carboxamide oxime of formula (ii)is reacted with a 3-hydroxy azetidinium salt of formula (iii)wherein r2 and r3 are as defined above and y- is a salt forming anion, in a lower alcoholic, preferably ethanolic medium optionally containing water and made alkaline with an alkali hydroxide, and before diazotizing the o-substituted carboxamide axime intermediate obtained, the reaction mixture is neutralised and the organic solvent is removed. The process ...

Combination therapy for osteoporosis

Prostaglandin agonists

3,3- Biarylpiperine and 2,2-biarylmorpholine derivatives.

The present invention relates to compounds of formula (i), wherein z1, z2, x, q, r1, r2 and r3 are defined as in the specification, pharmaceutical compositions containing such compounds, the use of such compounds to treat neurological and gastrointestinal disorders.

Reverse hydroxamate derivatives as metalloprotease inhibitors.

A family of compounds having general structural formula (i)wherein w is a reverse hydroxamic acid group (a); r5 is hydrogen or lower alkyl; r6 is (b); where z1 is heteroarylen; preferably: r1 is methyl, ethyl, isopropyl, n-propyl or 3,3,3-trifluoro-n-propyl; r2 is isobutyl or sec-butyl; r3 is hydrogen; r4 is tert-butyl, sec-butyl, 1-methoxy-1-ethyl or 2-(2-pyridylcarbonylamino)-1-ethyl; r5 is hydrogen; and r6 is 2-thiazolyl or 2-pyridyl. Such compounds show potent inhibition of mmp's, cell-free tnf convertase enzyme and tnf release from cells, and in some cases inhibit tnf convertase and tnf release from cells in preference to matrix metalloprotease.

Methods of preventing breast cancer

Antiestrogenic benzothiophenyl compounds

COMBINATION OF GABA AGONISTS AND SORBITOL DEHYDROGENASE INHIBITORS.

This invention relates to pharmaceutical compositions comprising combination of a GABA agonist, a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt of said GABA agonist or said prodrug and a SDI, a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt of said SDI or said prodrug, kits containing such combinations and methods of using such combiantions to treat mammals, including humans, suffering from diabetic complications such as diabetic neuropathy, diabetic nephropathy, diabetic cardiomyopathy, diabetic retinopathy, diabetic microangiopathy, diabetic macroangiopathy, cataracts or foot ulcers.

4-Benzyl piperidine alkysulfoxide heterocycles and their use as subtype-selective NMDA receptor antagonists.

Novel 4-benzyl piperidine alkylsulfoxide heterocycles are disclosed and their use as subtype selective nmda receptor antagonists, particularly for the treatment of parkinson's disease, most preferably in combination with l-dopa.

MEDICAMENTS

N-phenpropylcyclopen-tyl-substituted glutaramide derivatives as nep inhibitors for fsad

Combination therapy for osteoporosis

Prevention of loss and restoration of bone mass by certain prostaglandin

Dipeptide derivatives.

This invention is directed to compounds of the formula (i)and the pharmaceutically-acceptable salts thereof, where the substituents are as defined in the specification, which are growth hormone secretogogues and which increase the level of endogenous growth hormone. The compounds of this invention are useful for the treatment and prevention of owsteoporosis and/or fraily, congestive heart failure, frailty associated with aging, obesity; accelerating bone fracture repair, attenuating protein catabolic response after a major operation, reducing cachexia and protein loss due to chronic illness, accelerating wound healing, or accelerating the recovery of burn patients or patients having undergone major surgery; improving muscle strength, mobility, maintenance os skin thickness, metabolic homeostasis or renal homeostasis. The compounds of the present invention are also useful in treating osteoporosis and/or frailty when used in combination with: a bisphosphonate compound such as alendronate; ...

COMBINATION OF GABA AGONISTS AND ALDOSE REDUCTASE INHIBITORS.

This invention relates to pharmaceutical compositions comprising combinations of a GABA agonist, a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt of said GABA agonist or said prodrug and an ARI, a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt of said ARI or said prodrug, kits containing such combinations and methods of using such combinations to treat mammals, including humans, suffering from diabetic complications such as diabetic neuropathy, diabetic nephropathy, diabetic cardiomyopathy, diabetic retinopathy, diabetic microangiopathy, diabetic macroangiopathy, cataracts or foot ulcers.

New pharmaceuticals combinations for nos inhibitors.

The present invention relates to new pharmaceutical uses for compounds that exhibit activity as nitric oxide synthase (nos)inhibitors. Specifically, it relates to the use of nos inhibitors, particularly selective neuronal nos (nnos)inhibitors, alone or in combination with another active agent, in particular, either an ssri or an nk-1 receptor antagonist, for the treatment of disorders or conditions the treatment which can be effected or facilitated by altering circadian rhythms. Examples of such disorders and conditions are blindness, obesity, seasonal affective disorder, bipolar disorder, jet lag, circadian sleep rhythms disorder, sleep deprivation, parasomnias, rem sleep disorders, hypersomnia, sleep-wake cycle disorders, narcolepsy and sleep disorders associated with shift work or irregular work schedules; nocturnal enuresis, and restless-legs syndrome.

Thiophene derivatives as antiviral agents for flavviirus infection.

Pharmaceutical combinations of cox-2 inhibitors and opiates

Combination therapy for oesteoporosis

3,4-disubstituted, 3,5-disubstituted and 3,4,5-substituted piperidines and piperazines.

The invention relates to substituted piperidine-piperazine, morpholine and thiomorpholine compounds useful in the treatment of Alzheimer's disease and more specifically to compounds that are capable of inhibiting beta-secretase, an enzyme that cleaves amyloid precursor protein to produce amyloid beta pepdde (A-beta), a major component of the amyloid plaques found in the brains of Alzheimer's sufferers.

4,4-Biarylpiperidine derivatives with opiod receptor activity.

The present invention relates to compounds of formula (i), wherein z1, z2, r1, r2 and r3 are defined as in the specification, pharmaceutical compositions containing such compounds, the use of such compounds to treat neurological and gastrointestinal disorders.

Hydroxamates as histone deacetylase inhibitors and pharmaceutical formulations containing them

New pharmaceutical combinations for nos inhibitors

Combination of gaba agonists and sorbitol dehydrogenase

Antiestrogenic benzothiophenyl compounds

Arylmethylamine derivatives for use as tryptase inhibitors.

(4-phenyl) Piperidin-3-yl-phenylcarboxylate derovatoves and related compounds as beta-secretase inhibitors for the treatment of Alzheimer's Disease.