Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год
Применить Всего найдено 81602. Отображено 100.
27-05-2002 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАДИАЗОЛА

Номер: RU2182905C2
Автор: ЭНЗИНГЕР Хельмут (DE), БРЭННЕР Михаэль (DE), ВАЙЗЕР Томас (DE), ЧЕЗАНА Раффаэле (IT), ПШОРН Уве (DE), ПАЛЛУК Райнер (DE), БЕХТЕЛЬ Вольф-Дитрих (DE), МАЙЕР Роланд (DE), ВИНРИХ Марион (DE), САГРАДА Анжело (IT)
Принадлежит: БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ФАРМА КГ (DE)

Изобретение относится к новым производным оксадиазола общей формулы I, в которой Х и Y означают кислород или азот, причем Х и Y не могут быть одновременно кислородом или азотом; Z означает радикал формулы II, R1 означает фенильный радикал, который при необходимости замещен напрямую или через алкиленовые мостики с числом атомов углерода от 1 до 4 однократно, двухкратно или трехкратно одним или несколькими заместителями из ряда галоген, С1-С4-алкил, СF3, -NR5R6, NO2, -OR7. Производные оксадиазола общей формулы I могут быть использованы в качестве лекарств при невродегенеративных заболеваниях и ишемии мозга различного происхождения. К ним относятся, например, эпилепсия, гипоклемия, гипоксия, аноксия, травма мозга, отек мозга, амиотропный латеральный склероз, болезнь Хантингтона, болезнь Альцгеймера. 7 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
Номер записи: 1
27-04-2008 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ПИПЕРАЦИЛЛИН И ТАЗОБАКТАМ,ПРИМЕНИМЫЕ ДЛЯ ИНЪЕКЦИИ

Номер: RU2322980C2
Автор: ОФСЛЭЙГЕР Кристиан Лютер (US), ШАХ Саед Музафар (US), КОХЕН Джонатан Марк (US), ФАВЗИ Махди Бакир (US)
Принадлежит: УАЙТ ХОЛДИНГЗ КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается фармацевтической композиции для лечения или контроля бактериальных инфекций путем парентерального введения, содержащей эффективные количества (а) пиперациллина или его фармацевтически приемлемой соли, (b) тазобактама или его фармацевтически приемлемой соли и (с) по меньшей мере один хелатообразующий агент, выбранный из группы, состоящей из этилендиаминтетрауксусной кислоты (EDTA), диэтилентриаминпентауксусной кислоты (DTPA), гидроксиэтилендиаминтриуксусной кислоты (HEDTA), нитрилотриуксусной кислоты (NTA), O,O'-бис-(2-аминоэтил)этиленгликоль-N,N,N',N'-тетрауксусной кислоты (EGTA), транс-1,2-диаминоциклогексан-N,N,N',N'-тетрауксусной кислоты (CyDTA) и их фармацевтически приемлемых солей. Также предложен способ изготовления подлежащей разбавлению фармацевтической композиции. Использование хелатообразующего агента в комбинации пиперациллин/тазобактам позволяет ингибировать образование частиц при ее смешении с аминогликозидными антибиотиками ...

Подробнее
Номер записи: 2
20-04-2008 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ПРОТИВОЗАСТОЙНЫХ СРЕДСТВ И АНТИГИСТАМИНОВ

Номер: RU2322262C2
Автор: БЕРЛИН Роджер Глен (US)
Принадлежит: УАЙТ (US)

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к фармацевтической композиции и способу лечения ринита и простудоподобных симптомов, которая содержит эффективное количество каждого из (а) ибупрофена, (b) псевдоэфедрина и (с) хлорфенирамина, при этом эффективное количество псевдоэфедрина или хлорфенирамина или обоих составляет менее или равное около 75% от их стандартных доз и количество ибупрофена составляет стандартную дозу, а также к фармацевтической композиции, которая содержит эффективное количество каждого из (а) ибупрофена, (b) псевдоэфедрина, (с) хлорфенирамина малеата и (d) декстрометорфана, где эффективное количество псевдоэфедрина или хлорфенирамина малеата или декстрометорфана менее или равное примерно 75% от их стандартных доз и количество ибупрофена составляет стандартную дозу. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 3
20-12-2002 дата публикации

КОМБИНИРОВАННЫЙ ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СЛАБОУМИЯ

Номер: RU2194508C2
Автор: РУДОЛЬФИ Карл (DE), ШУБЕРТ Ханс-Петер (DE), НИММЕСГЕРН Хильдегард (DE)
Принадлежит: ХЕХСТ АКЦИЕНГЕЗЕЛЛЬШАФТ (DE)

Изобретение относится к медицине, конкретно к средствам терапии слабоумия. Сущность изобретения заключается в создании комбинированного препарата на основе активных компонентов, содержащего соединение, обладающее эффектом торможения ацетилхолинэстеразы или обнаруживающее мускаринергическое действие, и соединение, которое повышает эндогенный внеклеточный уровень аденозина. Технический результат заключается в повышении эффективности препарата за счет эффекта потенцирования. 2 с. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл., 3 ил.

Подробнее
Номер записи: 4
20-06-2001 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ ЭКСТРАКТА IRIDACEAE, КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ЕГО И СПОСОБ КОСМЕТИЧЕСКОГО ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2169000C2
Автор: МАРТЭН Ришар (FR), ДЕ ЛЯШАРРЬЕР Оливье (FR), БРЕТОН Лионель (FR)
Принадлежит: Л'ОРЕАЛЬ (FR)

Применение экстракта клеток по меньшей мере одного растения из семейства Iridaceae в фармацевтической композиции в качестве антагониста CGRP и/или вещества Р. Косметические или фармацевтические композиции, содержащие экстракт клеток по меньшей мере одного растения из семейства Iridaceae и продукт с раздражающим действием или соединение, снижающее синтез или активность медиатора воспаления. Способ косметологического лечения, включающий использование одной из композиций. Изобретение позволяет получать и применять стандартизированный материал для терапевтического и косметологического лечения кожи, волос и слизистых оболочек. 7 с. и 46 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 5
27-03-2005 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ {2-[4-(АЛЬФА-ФЕНИЛ-П-ХЛОРБЕНЗИЛ)ПИПЕРАЗИН-1-ИЛ]-ЭТОКСИ}-УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ И НОВЫЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2248974C2
Автор: РЕИТЕР Йожеф (HU), ВЕРЕЦКЕЙНЕ ДОНАТ Дьёрдь (HU), ЦЛЕМЕНТИШ Дьердь (HU), БАРТА Ференц (HU), НАДЬ Кальман (HU), ТЁМПЕ Петер (HU), ВАГО Пал (HU), НЕМЕТ Норберт (HU), ШИМИГ Дьюла (HU), ТРИНКА Петер (HU)
Принадлежит: ЭГИШ ДЬЁДЬСЕРДЬЯР РТ. (HU)

Настоящее изобретение относится к способу получения {2-[4-(α -фенил-п-хлорбензил)пиперазин-1-ил]этокси}уксусной кислоты (цетиризина) формулы I заключающемуся в том, что соединение формулы II где R1 и R2 независимо представляют собой C1-4алкил, который может быть замещен фенилом, C2-4алкенил или циклогексил, или R1 и R2 образуют вместе с соседним атомом азота морфолиновую группу, гидролизуют, при необходимости в присутствии межфазного катализатора. Цетиризин используется как ингредиент противоаллергических фармацевтических композиций. Описан также способ получения промежуточных продуктов формулы II. 4 с. и 1 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 6
20-06-2001 дата публикации

БИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ СЛИПАНИЯ ТРОМБОЦИТОВ И КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЕГО ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ

Номер: RU2169146C2
Автор: ВАСИЛЕФФ Роберт Теодоре (US), СТЕНЗЕЛ Вольфганг (DE), РЮТЕР Герд (DE), МОРИН Джон Микаэл мл. (US), РУТЕРБОРИЕС Кеннет Джамс (US), СКОТТЕН Тео (DE), МАРТИНЕЛЛИ Микаэл Джон (US), ФИШЕР Маттью Джозеф (US), ПААЛ Микаэл (DE), ЯКУБОВСКИ Джозеф Антони (US)
Принадлежит: ЭЛИ ЛИЛЛИ И КОМПАНИЯ (US)

Описываются новые бициклические соединения, имеющие ядро, сформированное из двух конденсированных шестичленных колец, А и В, представленное формулой I, либо фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарственная производная этого соединения, в котором бициклическое ядро из колец А и В выбирается из группы, состоящей из формул (17)-(21), R3 является кислотной группой, содержащей кислотный радикал, выбранный из формул группы (С), n = 0-6; R0 является одинаковым или разным и выбирается независимо из водорода, алкила, связующая группа -(L)- является связью или выбирается из формул -C(=O)-N(H)- и -С(Н2)-O-, Q является основной группой и выбирается из амидиногруппы и пиперидина. Новые бициклические соединения полезны в качестве препаратов, нейтрализующих действие гликопротеина IIв/IIIа, для предотвращения тромбоза. Описывается также способ подавления слипания тромбоцитов и композиция для его осуществления. 13 с. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 7
10-06-2001 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСАМОВОЙ КИСЛОТЫ, ПОЛЕЗНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ДЕГЕНЕРАЦИЕЙ СОЕДИНИТЕЛЬНОЙ ТКАНИ

Номер: RU2168497C2
Автор: Е. Джон ДЖАКОБСЕН (US)
Принадлежит: ФАРМАЦИЯ ЭНД АПДЖОН КОМПАНИ (US)

Изобретение относится к производным гидроксамовой кислоты формулы I, где X означает -CH2-, -NR5-, -C(O); Y означает -CH2-, -NR5, при условии, что если X является -NR5-, то Y означает -CH2-; R1 означает H, C1-C20 алкил, -(CH2)j арил, -(CH2)j циклоалкил и др.; R2 означает H, C1-C20-алкил, -(CH2)j -R8, -(CH2)j -NR6R7, -(CH2)j -NR5-; -C(O)R5 и др.; R3 означает H, C1-C6алкил, -(CH2)j-арил, -(CH2)j - C3-6-циклоалкил и др., R5 означает H, C1-C6алкил, возможно замещенный 1 - 3 галогенами и др.; R6 и R7, одинаковые или различные, и означают H, C1-C6алкил и др., R8 означает -S-R8 и др., R9-галоген, C1 -C6 алкил и др., R10 - H; арил - фенил, возможно замещенный, Het - пиридинил, тиенил и др., i - 1 - 6, j - 0 - 4. Соединения I ингибируют избыток матрицы металлопротеиназы, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. 2 с. и 12 з.п.ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 8
27-04-2001 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛИДИНОНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2165928C2
Автор: Сабине БЕРНОТАТ-ДАНЕЛОВСКИ (DE), Ханнс ВУРЦИГЕР (DE), Маттиас ВИСНЕР (DE), Петер РАДДАТЦ (DE), Гвидо МЕЛЬЦЕР (DE), Йоахим ГАНТЕ (DE), Клаус ФИТЧЕН (DE), Хорст ЮРАШИК (DE)
Принадлежит: МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE)

Описываются новые производные окcазолидинона формулы (I), где R1 обозначает амидинофенил, R3 обозначает Н, А, C1 - C10-алканоил, C1 - C8-алкоксикарбонил, бензоил, нафтоил, C1 - C6 -алкилсульфонил, бензилсульфонил или незамещенный или монозамещенный C1 - C6-алкилом фенилсульфонил, R3 обозначает водород или C1 - C6-алкил, А обозначает алкил с 1 - 16 С-атомами, а а также их физиологически приемлемые соли. Соединения оказывают тормозящее воздействие на привязывание фибриногена к соответствующему рецептору и могут использоваться для лечения тромбозов, остеопорозов, раковых заболеваний, артериосклероза и остеолитических заболеваний. Описываются также способы их получения, содержащая их фармацевтическая композиция и способ ее получения. 5 с. и 2 з.п.ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 9
20-09-2001 дата публикации

ЦИКЛИЧЕСКИЙ ПРОСТОЙ ЭФИР, СПОСОБЫ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ МОДУЛИРОВАНИЯ НАТРИЕВОГО КАНАЛА

Номер: RU2173686C2
Автор: ФУКАЦУ Кохдзи (JP), ОХКАВА Сигенори (JP), ХАСИМОТО Тадатоси (JP)
Принадлежит: ТАКЕДА КЕМИКАЛ ИНДАСТРИЗ, ЛТД. (JP)

Описывается новый циклический простой эфир формулы (I), где каждый R1 и R2 представляет атом водорода, низший алкил или С1-6 алкилкарбонил; R3, R4 и R5 каждый представляет низший алкил; R6 представляет низший алкил; Ar представляет С6-14 арил, который может быть замещен галогеном, С1-6 алкилом, С1-6 алкокси или С1-3 алкилендиокси; кольцо А представляет 5 - 8-членное насыщенное азотсодержащее гетероциклическое кольцо; Х представляет низший алкилен; Y представляет атом углерода или азота; Zа представляет группу формулы (а), (в), (с) или (d), где R7 представляет атом водорода или С6-14 арил, который может быть замещен галогеном или С1-6 алкокси; R10 представляет атом водорода или С7-16 аралкил; Zb представляет связь или двухвалентную углеводородную группу, выбранную из группы, включающей С1-8 алкилен, С2-8 алкенилен или группу формулы: -(СН2)р-М-(СН2)q-, где р и q каждый представляет целое число от 0 до 8 и р + q представляет целое число от 1 до 8; М представляет О или NR9, где R9 представляет ...

Подробнее
Номер записи: 10
10-12-2002 дата публикации

КАРБОКСАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА ИЛИ ПИПЕРИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ АГРЕГАЦИИ ТРОМБОЦИТОВ

Номер: RU2194038C2
Автор: КОСТАНЦО Майкл Дж. (US), ХОЭКСТРА Уильям Дж. (US), МАРЬЯНОФФ Брюс Е. (US)
Принадлежит: ОРТО-МакНЕЙЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛ, ИНК. (US)

Изобретение относится к новым производным пирролидина или пиперидина ф-лы (I), их энантиомерам и фармацевтически приемлемым солям где R10 - Н или C(O)N(R1)YZ, R1 - Н, Y - (СН2)р, (CH2)qCH(R3) или CH(R3)(CH2)q, R3 - арил, аралкил или гетероарил, q = 1-3, р = 2 или 3, Z - CO2H, СО2-алкил или 5-тетразол, Х-С(O), М-(СН2)n, или пиперидин-1-ил, m = 2, n = 2, R5 - Н, А выбирают из пиперидин-2-ила, пиперидин-3-ила, пиперидин-4-ила или N-замещенного пиперидина. Соединения ф-лы (I) ингибируют агрегацию тромбоцитов и могут найти применение в медицине. 3 с. и 2 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
Номер записи: 11
27-08-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АЗАИНДОЛА

Номер: RU2259372C2
Автор: БЕНДЕР Джон А. (US), ВАНГ Тао (US), ЗХАНГ Зхонгксинг (US), УОЛЛЭС Оуэн Б. (US), МИНУЭЛЛ Ничолас А. (US)
Принадлежит: БРИСТОЛ-МАЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US)

Изобретение относится к новым производным азаиндола формулы I или его фармацевтически приемлемым солям: где выбирают из группы, состоящей из: R1, R2, R3, R4 каждый независимо выбран из группы, состоящей из Н, С1-С6алкила, С2-С6алкенила, галогена, CN, фенила, нитро, OC(О)R15, C(О)R15, C(О)OR16, OR19, SR20 и NR21R22; R15 независимо выбран из группы, включающей Н, C1-С6алкил и С2-С6алкенил; R16, R19 и R20 каждый независимо выбран из группы, включающей Н, C1-С6алкил, С1-6алкил, замещенный от одного до трех атомов галогена; R21 и R22 каждый независимо выбран из группы, включающей Н, ОН, C1-С6алкил; R5 представляет собой (О)m, где m имеет значение 0 или 1; n имеет значение 1 или 2; R6 выбирают из группы, включающей Н, C1-C6алкил, C(О)R24, C(О)OR25; при условии, что атомы углерода, которые содержат углерод-углеродную двойную связь указанного С3-С6алкенила не являются точкой присоединения к азоту, к которому присоединен R6; R24 выбирают из группы, состоящей из Н, C1-C6алкила; R25 представляет собой ...

Подробнее
Номер записи: 12
27-04-2001 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОТИТА СРЕДНЕГО УХА С ПЕРФОРАЦИЕЙ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2165755C2
Автор: Хоакин ДЕЛЬГАДИЛЬО ДУАРТЕ (ES), Педро КАНОВАС СОЛЕР (ES), Хуан МОРЕНО РУЭДА (ES)
Принадлежит: ВИТА-ИНВЕСТ С.А. (ES)

Предложена композиция, содержащая ципрофлоксацин, и способ ее получения. Композиция включает от 0, 12 до 0,6 г/мл хлоргидрата моногидрата ципрофлоксацина (эквивалентно 0,1-0,5% свободного основания), 0,5-3,0 г/мл буферной системы, способной обеспечивать pH от 4 до 5, 0,05-0,3 г/мл нейонного поверхностно-активного вещества, от 0,5 до 2,0 г/мл загустителя и воду до 100 мл. Способ заключается в диспергировании загустителя при нагревании, добавлении ПАВ, уксусной кислоты и раствора ацетата натрия, ципрофлоксацина и устанавливают pH 4,5-4,9. Композиция свободна от консервантов, стабильна. 2 с. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 13
04-07-2018 дата публикации

АКТИВАЦИЯ ПРОКАСПАЗЫ-3 С ПОМОЩЬЮ КОМБИНИРОВАННОЙ ТЕРАПИИ

Номер: RU2659936C2
Автор: ТАРАСОВ Теодор М. (US), ХЕРГЕНРОТЕР Пол Дж. (US), РОТ Говард Эс. (US), ХЕНДЛИ Майкл К. (US), ГИЛБЕРТ Марк Дж. (US), БОТЭМ Рейчел Си. (US), ФЭН Тимоти М. (US)
Принадлежит: Ванкуиш Онколоджи, Инк. (US), Зэ Борд оф Трастиз оф зэ Юниверсити оф Иллинойс (US)

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой композицию для терапии рака путем активации прокаспазы, содержащую соединение РАС-1:; второе активное средство, выбранное из: бортезомиб, ставроспорин, доксорубицин, тамоксифен, цисплатин, карбоплатин или паклитаксел; и фармацевтически приемлемый разбавитель, наполнитель и/или носитель, где концентрация РАС-1 составляет от 2 мкМ до 50 мкМ, а концентрация второго активного средства составляет от 1 нМ до 1 мМ. Также изобретения включают в себя способы индукции апоптоза в раковых клетках и подавления роста и/или пролиферации раковых клеток для лечения рака путем активации прокаспазы, включающие в себя воздействие на эти раковые клетки эффективным количеством композиции, описанной выше. Группа изобретений обеспечивает синергетический эффект активных агентов в композиции, что приводит к индуцированию апоптотической смерти раковых клеток, и проявляет более слабые нейротоксические эффекты, чем другие соединения ...

Подробнее
Номер записи: 14
15-03-2018 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ХРОНИЧЕСКОГО АБАКТЕРИАЛЬНОГО ПРОСТАТИТА/СИНДРОМА ХРОНИЧЕСКОЙ ТАЗОВОЙ БОЛИ, СОЧЕТАННОГО С ЭРЕКТИЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИЕЙ

Номер: RU2647478C2
Автор: Долгов Алексей Борисович (RU), Чураков Алексей Аркадьевич (RU), Попков Владимир Михайлович (RU)
Принадлежит: Чураков Алексей Аркадьевич (RU)

Изобретение относится к медицине, а именно к урологии и андрологии, и может быть использовано для лечения пациентов с хроническим абактериальным простатитом с синдромом хронической тазовой боли, сочетанного с эректильной дисфункцией. Для этого вводят левофлоксацина перорально 500 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней; цитофлавин по 10,0 мл + 5% раствор глюкозы 200,0 мл внутривенно капельно 1 раз в сутки в течение 10 дней, затем перорально по 2 таблетки 2 раза в сутки в течение 20 дней; тадалафил перорально 5 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней на фоне проведения комбинированной локальной бароимпульсной терапии, включающей одновременно ректальный пневмовибромассаж простаты и вакуумную фаллостимуляцию в течение 10 дней ежедневно. Способ позволяет повысить клиническую эффективность терапии и сократить сроки лечения за счет быстрого и стойкого анальгетического эффекта, улучшения простатической и пенильной гемодинамики. 1 пр.

Подробнее
Номер записи: 15
27-11-2004 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ И СПОСОБ ИХ ИЗГОТОВЛЕНИЯ

Номер: RU2240795C2
Автор: ДЖЕЙН Раджеш (IN), СИНГХ Амарджит (IN)
Принадлежит: ПАНАЦЕЯ БИОТЕК ЛИМИТЕД (IN)

Предложено: фармацевтические композиции противотуберкулезных лекарственных средств и способ их изготовления. Фармацевтическая композиция отличается тем, что выполнена в виде двухслойной таблетки, включающей сердцевинную таблетку с энтеросолюбильным покрытием, содержащую изониазид и наполнители, и наружную таблетку, содержащую рифампицин и наполнители, причем наружная таблетка имеет пленочное покрытие, обеспечивающее немедленное высвобождение рифампицина. Изобретение обеспечивает повышение биодоступности рифампицина за счет отсроченного во времени высвобождения с изониазидом и расширяет арсенал средств и способов указанного назначения. 2 н. и 1 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 16
27-12-2004 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ 1-АМИНОАЛКИЛЛАКТАМЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2243222C2
Автор: МАДЕРА Анн Марие (US), СТАБЛЕР Расселл Стивен (US), УЕЙКЕРТ Роберт Джеймс (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описывается соединение, имеющее общую формулу I, где R1 и R2 означают независимо в каждом случае водород, галоген, (С1-С6)алкил, -OR', -SR', -NR'R", -SOR', -SO2R'. -COOR', -OCOR'-, -OCONR'R", -OSO2R', -OSO2NR'R", -NR'SO2R", -NR'COR", -SO2NR'R", -SO2(СН2)1-3 - CONR'R", -CONR'R", циангруппу, галоидалкил или нитрогруппу; или R' и R" означают независимо в каждом случае водород, (С1 -С6)алкил, замещенный (С1-С6)алкил, арил, гетероциклил, гетероарил, арил(С1-С3)-алкил, гетероарил(С1-С3)алкил, гетероциклил(С1-С3)алкил, циклоалкил-алкил, циклоалкил, или R' и R" вместе с атомом азота, с которым они связаны, могут также образовывать 5-7-членное кольцо, необязательно включающее дополнительный кольцевой гетероатом, выбранный из N, О или S(О)0-2; R3 независимо в каждом случае означает (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкенил, (С1-С6)алкинил или циклоалкил; или один из X, Y или Z означает независимо -О- или >N-R4, другие означают -СН2 ...

Подробнее
Номер записи: 17
10-04-2004 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ОРТОАНТРАНИЛАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТИКОАГУЛЯНТОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2226529C2
Автор: ЭЙРНЕЙЗ Дэмиан О. (US), САКАТА Стивен Т. (US), ГРИДЕЛЬ Брайан Д. (US), ДЖАО Зучун (US), САКЧИ Керна Лин (US), ШОУ Кеннет Дж. (US), ЛИ Висен (US), ЛЯН Эми Мэй (US), СНАЙДЕР Майкл Р. (US), КАРАНДЖАВАЛА Рашад И. (US), ЧОУ Юо-Лин (US), ВУ Шун К. (US), ФИЛЛИПС Гэри Б. (US), МОРРИССИ Майкл М. (US), КОЧЕЙННИ Моника Дж. (US), Е. Бин (US)
Принадлежит: ШЕРИНГ АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ (DE)

Настоящее изобретение относится к ортоантраниламидным производным формулы I где А обозначает =СН- или =N-, m обозначает число 1-3, n обозначает число 1-4, D обозначает -N(R5)-C(Z)- или -N(R5)-S(O)p- (где р обозначает 0-2, Z обозначает атом кислорода или серы или Н2 и атом азота прямо связан с фенильным кольцом, содержащим заместители R1 и R2 ), Е обозначает -C(Z)-N(R5)- или -S(O)p-N(R5)- (где р обозначает 0-2, Z обозначает атом кислорода или серы или Н2 и атом азота может быть связанным с фенильным кольцом, содержащим заместители R1 и R2, или с ароматическим кольцом, содержащим заместитель R4). Соединения ингибируют фермент, фактор Ха, благодаря чему их можно использовать в качестве антикоагулянтов. Описана также фармацевтическая композиция и способ лечения с помощью соединений формулы I. 3 с. и 63 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 18
10-03-2004 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА

Номер: RU2225405C2
Автор: ХАНТ Джон Т. (US), ДИНГ Чарльз З. (US), БХИДЕ Раджив (US), МИТТ Тумас (US), ЛЕФТЕРИС Катерина (US), КИМ Сунг-Хун (US)
Принадлежит: БРИСТОЛЬ-МЕЙЕРЗ СКВИББ КОМПАНИ (US)

Описываются производные имидазола общей формулы I, II или III, представляющие где m = 0; n = 1; r, s и t = 0 или 1; p = 0, 1 или 2; V представляет собой водород; W и X представляют собой независимо водород или кислород; Y представляет собой CHR9 или СО; Z представляет собой CHR9, CO, CО2, SО2, SО3, CONR12, CN(CN), CN(CN)NR13, или Z может отсутствовать; R4 представляет собой Н; R5 представляет собой Н, гало, нитро, циано или U-R23, где U представляет собой NR24, SO2, СО2, NR26СОNR27, NHSO2, CONH или NHCO или U может отсутствовать; R1, R2, R3 независимо представляют собой водород, низший алкил, необязательно замещенный гидрокси, фенилом, нафтилом или имидазолом; С3-C6 циклоалкил; алкокси; фенокси; пиридил; фенил; нафтил; имидазол; или любой из R1, R2 и R3 может быть соединен с образованием циклоалкильной группы; R6, R7, R8, R9, R12, R13, R26 и R27 независимо представляют собой водород, необязательно замещенный низший алкил, где указанным заместителем является амино или фенильная группа; или ...

Подробнее
Номер записи: 19
10-10-2004 дата публикации

НОВОЕ ПРИМЕНЕНИЕ 1[4-(5-ЦИАНОИНДОЛ-3-ИЛ)БУТИЛ]-4-(2-КАРБАМОИЛБЕНЗОФУРАН-5-ИЛ)-ПИПЕРАЗИНА И ЕГО ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫХ СОЛЕЙ

Номер: RU2237477C2
Автор: БАРТОШИК Герд (DE), БЕТТХЕР Хеннинг (DE), ВАН-АМСТЕРДАМ Кристоф (DE), ЗЕДМАН Эвен (GB), ЗЕЙФРИД Кристоф (DE)
Принадлежит: МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к фармакологии. Применяют 1-[4-(5-цианоиндол-3-ил)бутил]-4-(2-карбамоилбензофуран-5-ил)-пиперазина и его физиологически приемлемые соли в качестве медицинского препарата для лечения субтипа тревожных расстройств, выбранных из субтипов панического расстройства, сопряженного или не сопряженного с боязнью открытого пространства, собственно боязни открытого пространства, навязчиво-маниакальных симптоматических расстройств, социальной фобии, расстройства типа посттравматического стресса, проявлений острого стресса и/или общетревожного расстройства. Применяют также фармацевтический препарат, который содержит в качестве активного ингредиента, по крайней мере, 1-[4-(5-цианоиндол-3-ил)бутил]-4-(2-карбамоилбензофуран-5-ил)-пиперазин или одну из его фармацевтически приемлемых солей. Указанное применение расширяет арсенал лекарственных средств, используемых в психиатрии. 9 н. и 1 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 20
10-02-2004 дата публикации

СУЛЬФОНАМИДЗАМЕЩЕННЫЕ АННЕЛИРОВАННЫЕ СЕМИЧЛЕННЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, А ТАКЖЕ СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2223264C2
Автор: ГЕРЛАХ Уве (DE), ЛАНГ Ханс Йохен (DE), БРЕНДЕЛЬ Йоахим (DE)
Принадлежит: ХЕХСТ АКЦИЕНГЕЗЕЛЛЬШАФТ (DE)

Изобретение относится к сульфонамидзамещенным аннелированным семичленным циклическим соединениям формулы (1) где Х(1) означает -О- или -СН2-; Х(2) и Х(3) означают -СН2 -; Х(4) означает -СН2- или -CHOH-; Y(1), Y(2), Y(3) и Y(4) независимо друг от друга означают -CR(12)-; R(12) независимо друг от друга означают водород, F, Cl, Br, J; (С1-С5)-алкил, CN, NO2, -Z-CmH2m-R(13); Z означает О или CONR(14); R(14) означает водород или(С1-С3)-алкил; m означает 0, 1, 2, 3, 4 или 5; R(13) означает водород или фенил незамещенный или замещенный метоксигруппой, R(3) означает Р(17)-СхН2х, x = 1, 2, 3, 4, 5, где R(17) означает водород; или R(3) означает фенил, незамещенный или замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей F, Cl, Вr, (С1-С2)-алкил или метоксигруппу; R(4) означает водород или R(20)-CrH2r, r=1, 2, 3, 4, 5, 6; R(20) означает водород; R(5) означает водород, во всех их стереоизомерных формах и в виде их смесей в любых соотношениях, а также их физиологически приемлемые соли.

Подробнее
Номер записи: 21
20-10-2006 дата публикации

СПОСОБ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ РЕЦИДИВОВ МНОЖЕСТВЕННЫХ ПАПИЛЛОМ КОЖИ

Номер: RU2285530C2
Автор: Кохан Муза Михайловна (RU), Суховей Юрий Геннадьевич (RU), Мефодьева Наталья Владимировна (RU), Мефодьев Владимир Васильевич (RU)
Принадлежит: Кохан Муза Михайловна (RU), Суховей Юрий Геннадьевич (RU), Мефодьева Наталья Владимировна (RU), Мефодьев Владимир Васильевич (RU)

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии, и может быть использовано для лечения папиллом кожи. Для этого вводят иммуномодулятор: полиоксидоний или иммунофан, при этом после удаления папиллом больным с сопутствующими заболеваниями желудочно-кишечного тракта и числом папиллом до 50 вводят полиоксидоний по схеме: по одной свече 5 дней подряд и одной свече через день числом 5, а пациентам с большей распространенностью процесса и с хроническим тонзиллитом - иммунофан по схеме: по1 мл числом 5 подкожно через день, далее 1 раз дважды в неделю числом 5, затем 1 раз в неделю числом 5; и после основного курса лечения иммуномодуляторами вводят настой иммуностимулирующего сбора трав следующего состава: кора крушины 60,0; листья мяты перечной 20,0; корень одуванчика 20,0; плоды фенхеля и петрушки по 20,0, при этом две столовые ложки смеси заливают двумя стаканами кипятка, кипятят 5 минут, настаивают 1 час и принимают по два стакана утром натощак в течение 20 дней, а также вводят «Аевит ...

Подробнее
Номер записи: 22
27-04-2006 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОСТРОГО КОРОНАРНОГО ТРОМБОЗА

Номер: RU2275196C2
Автор: Котельников Михаил Викторович (RU)
Принадлежит: Котельников Михаил Викторович (RU)

Изобретение относится к медицине, в частности к кардиологии, и может быть использовано при лечении острого коронарного тромбоза. Для этого больным, которым проводят антикоагулянтную терапию, дополнительно вводят витамины В6, В12 и фолиевую кислоту. При этом в диете ограничивают содержание белка в суточном рационе до 0,8-1,1 г/кг веса и увеличивают содержание цистеина до 400-500 мг/сут. Способ обеспечивает улучшение показателей комплексного лечения заболевания за счет устранения гомоцистеинового звена патогенеза, в том числе при проведении ангиопластики.

Подробнее
Номер записи: 23
10-03-2006 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ СЕНИЛЬНОЙ МАКУЛЯРНОЙ ДЕГЕНЕРАЦИИ СНЕОВАСКУЛЯРНЫМ СИНДРОМОМ

Номер: RU2271208C2
Автор: Плотникова Юлия Александровна (RU), Чупров Александр Дмитриевич (RU)
Принадлежит: Кировская клиническая офтальмологическая больница (RU)

Изобретение относится к офтальмологии, а именно к способам лечения сенильной макулярной дегенерации с неоваскулярным синдромом. При осуществлении способа в качестве основного препарата используют «Проспидин». Способ является высоко эффективным методом лечения сенильной макулярной дегенерации с неоваскулярным синдромом, позволяющим сохранить и улучшить зрительные функции, а также является более дешевым и доступным для пациентов по сравнению с другими известными способами.

Подробнее
Номер записи: 24
10-04-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСИМА ПИПЕРАЗИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К РЕЦЕПТОРУ НЕЙРОКИНИНА-1 (НК-1).

Номер: RU2273639C2
Автор: МАККРИРИ Эндрю К. (NL), КОЛЕН Хейн К. А. С. (NL), ВАН ДЕН ХОГЕНБАНД Адрианус (NL), ИВЕМА БАККЕР Ваутер И. (NL), ХЕРРЕМАНС Арнольдус Х. Й. (NL), ВАН МАРСЕВЕН Ян Х. (NL), ТЮЛП Мартинус Т. М. (NL), ВАН СХАРРЕНБУРГ Гюстаф Й. М. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Настоящее изобретение относится к производным оксима пиперазина общей формулы I в которой Х - фенил или пиридил, замещенный 1 или 2 заместителями; - Y - 2- или 3-индолил, фенил, 7-аза-индол-3-ил, 3-индазолил, 2-нафтил, 3-бензо[b]тиофенил или 2-бензофуранил, которые могут быть замещены; n=0-3; m=0-2; - R1 - NH2, морфолино, тиоморфолино, 2-, 3- или 4-пиридил или 4-СН3-пиперазинил. Соединения обладают антагонистической активностью по отношению к рецептору нейрокинина и могут быть использованы для лечения состояний тревоги. Описана также фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I, способ ее получения и применения. 5 н. и 2 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 25
20-01-2015 дата публикации

НАФТИЛУКСУСНЫЕ КИСЛОТЫ

Номер: RU2539185C2
Автор: Фариборз ФИРУЗНИА (US), Хонин ЮНЬ (CN), Чжэньшань ЧЖАН (CN), Эрик МЕРТЦ (US), Юнь ХЭ (CN), Пол ДЖИЛЛЕСПАЙ (US), Ли ЧЭНЬ (CN), Тайань ЛИНЬ (US), Сунсау СО (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Группа изобретений относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I и к их фармацевтически приемлемой соли или сложному эфиру, в которой W обозначает C(H), C(H)-C(H)или C(H)(CH); X выбран из группы, включающей: (1) O, (2) N(H), (4) S, (5) S(O) и (6) S(O); Y обозначает углерод или азот; Rвыбран из группы, включающей: (1) водород, (2) галоген, (3) метил, необязательно замещенный фтором, (4) Cалкоксигруппу, необязательно замещенную фтором, (5) цианогруппу и (6) Cалкилсульфонил; Rобозначает водород, фтор, хлор или Cалкоксигруппу; Rобозначает водород, фтор, хлор, бром или метил; Rвыбран из группы, включающей: (1) водород, (2) галоген, (3) Cалкил, необязательно замещенный фтором, (4) Cциклоалкил, и (5) этенил; Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из группы, включающей: (1) водород, (2) галоген, (3) Cалкил, (4) цианогруппу и (5) Cциклоалкил; Rобозначает цианогруппу или S(O)-R, где Rвыбран из группы, включающей: (1) Cалкил, (2) Cциклоалкил, (4) Салкиламиногруппу, (5) Сдиалкиламиногруппу ...

Подробнее
Номер записи: 26
20-07-2006 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ IV

Номер: RU2280035C2
Автор: ПИТТ Гари Роберт Уильям (GB), ЭВАНС Дэвид Майкл (GB)
Принадлежит: ФЕРРИНГ Б.В. (NL)

Настоящее изобретение относится к серии новых соединений, которые являются ингибиторами фермента дипептидилпептидазы IV. Предложено соединение, выбранное из производных формулы 1, его таутомеров и стереомеров и фармацевтически приемлемых солей указанных производных, таутомеров и изомеров где R1 представляет Н или CN, X1 представляет S, О, SO2 или СН2, Х2представляет СО, СН2 или ковалентную связь, Het представляет азотосодержащий гетероцикл и n равно 1-5. Предложены фармацевтическая композиция, обладающая свойствами ингибитора ДП-IV, а также способ лечения, по меньшей мере, одного из: диабета типа 2, сниженной толерантности к глюкозе, дефицита гормона роста, синдрома поликистоза яичников и аутоиммунных и воспалительных заболеваний. Достигнутый технический результат заключается в получении серии ингибиторов ДП-IV с улучшенным сродством к ферменту, к изготовлению фармацевтических композиций и использовании их для лечения ряда человеческих заболеваний, включая сниженную толерантность к глюкозе ...

Подробнее
Номер записи: 27
27-01-2006 дата публикации

АРИЛСУЛЬФОНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ОБЛАДАЮЩИЕ СРОДСТВОМ К РЕЦЕПТОРУ 5-HT6, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2268884C2
Автор: БЕРГЕР Джейкоб (US), КЛАРК Робин Дуглас (US), ДЖАО Шухай (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к арилсульфонильным производным формулы I в которой Ar означает нафтил или фенил, необязательно замещенный галогеном или C1-С6алкокси, R1 означает C1-С6алкил, R2 означает водород или C1-С6алкил, или их фармацевтически приемлемым солям или сольватам. Соединения обладают сродством к рецептору 5-НТ6. Кроме того, в заявке описаны фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения, их применение в качестве терапевтических агентов и способ их получения. Соединения могут оказаться пригодными для лечения некоторых нарушений ЦНС. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 28
10-05-2006 дата публикации

ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ МЕТРИТ-МАСТИТ-АГАЛАКТИИ У СВИНОМАТОК И ПОСЛЕРОДОВОГО ЭНДОМЕТРИТА У КОРОВ

Номер: RU2275902C2
Автор: Часовников Максим Валерьевич (RU), Сотников Александр Александрович (RU), Шабунин Сергей Викторович (RU), Мещеряков Николай Прокофьевич (RU), Коцарев Владимир Николаевич (RU), Востроилова Галина Анатольевна (RU), Шахов Алексей Гаврилович (RU), Мисайлов Владимир Дмитриевич (RU), Михалёв Виталий Иванович (RU), Паршин Павел Андреевич (RU)
Принадлежит: Государственное учреждение (ГУ) Всероссийский научно-исследовательский ветеринарный институт патологии, фармакологии и терапии (ВНИВИПФиТ) (RU)

Использование: в области ветеринарии. Сущность изобретения: препарат для лечения и профилактики метрит-мастит-агалактии у свиноматок и послеродового эндометрита у коров, содержащий энрофлоксацин, диметилсульфоксид, фуракрилин и дистиллированную воду, при следующем соотношении компонентов, мас.%: энрофлоксацин 0,3-0,5; фуракрилин 0,021-0,027; диметилсульфоксид 38-50%; вода дистиллированная остальное. Препарат вводится внутриматочно свиноматкам с помощью прибора для искусственного осеменения свиней ПОС-5. По сравнению с аналогами препарат обладает более широким спектром антимикробного действия и высокой антимикробной активностью. 6 табл.

Подробнее
Номер записи: 29
27-04-2005 дата публикации

ЭНДОПАРАЗИТИЦИДНОЕ СРЕДСТВО

Номер: RU2250779C2
Автор: ФОН ЗАМСОН-ХИММЕЛЬСТЬЕРНА Георг (DE), ХАРДЕР Ахим (DE)
Принадлежит: БАЙЕР АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ (DE)

Изобретение относится к области медицины и касается эндопаразитицидного средства, содержащего циклический депсипептид общей формулы (1) и пиперазин формулы (2). Средство обладает повышенной эффективностью по сравнению с каждым из этих веществ, взятым в отдельности. 5 з.п. ф-лы, 7 табл.

Подробнее
Номер записи: 30
02-03-2020 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МЫШЕЧНОЙ АТРОФИИ

Номер: RU2715553C2
Автор: ДЮРАН, Жан-Дени (FR), ШАРОН, Кристин, Ж. (FR), ЛЕПИФР, Франк, Ф. (FR), ОДЕ, Анник, М. (FR), ОТЬЕ, Валери (FR), РЕЙНАЛЬ, Софи, Н. (FR), КЕРГОАТ, Мишлин, Р. (FR)
Принадлежит: МЕТАБРЕЙН РИСЁЧ (FR)

Изобретение относится к применению производного общей формулы Iгде Rи Rнезависимо друг от друга представляют собой водород, n представляет собой целое число между 1 и 2, Rпредставляет собой группу -OH или группу -O(C-Cалкил), Rпредставляет собой C-Cалкильную группу, Rи Rпредставляют собой независимо друг от друга атом галогена, или его фармацевтически приемлемой соли в качестве лекарственного средства для лечения и/или предотвращения мышечной атрофии у млекопитающих, и/или для ограничения мышечной атрофии у млекопитающих, и/или для стимуляции мышечного роста у тренирующихся млекопитающих, стремящихся увеличить массу и качество мышц, предотвращая появление симптомов саркопении, связанных с возрастом или реабилитацией после потери мышц, возрастной мышечной атрофии и/или последствий лекарственного лечения, и/или иммобилизации, и/или кахексии. 11 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 31
27-11-2012 дата публикации

ДОСТАВКА АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ

Номер: RU2467741C2
Автор: БОУМЕН Роберт А. (US), ЛЕОНЕ-БЭЙ Андреа (US), РИЧАРДСОН Питер (US), КОСТЕЛЛО Дональд (US)
Принадлежит: МАННКАЙНД КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ доставки активного вещества пациенту, нуждающемуся в этом, включающий выбор активного вещества, где это активное вещество подвергается деградации в организме указанного пациента при пероральном, подкожном или внутривенном введении и где эффективность указанного активного вещества уменьшается в результате указанной деградации; причем указанное активное вещество не является GLP-1; объединение указанного активного вещества с дикетопиперазином для получения фармацевтической композиции, подходящей для пульмональной ингаляции; и введение указанной фармацевтической композиции указанному пациенту. Изобретение обеспечивает предоставление системы доставки лекарственного средства, которая предотвращает дезактивацию или деградацию активного вещества, вводимого пациенту, испытывающему потребность в лечении. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 8 пр., 6 табл., 20 ил.

Подробнее
Номер записи: 32
30-04-2020 дата публикации

КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ PAC-1

Номер: RU2720509C2
Автор: ХЕРГЕНРОТХЕР Пол Дж. (US), ПЕХ Джесси (US)
Принадлежит: ЗЭ БОРД ОФ ТРАСТИС ОФ ЗЭ ЮНИВЕРСИТИ ОФ ИЛЛИНОЙС (US)

В изобретении предложены комбинации и способы для индукции гибели раковых клеток. Комбинации и способы их применения включают использование комбинаций для терапии с целью лечения рака и для избирательной индукции апоптоза в раковых клетках. Комбинация содержит соединение РАС-1 (2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-N-[(2-гидрокси-3-проп-2-енил-фенил)метилиденамино]ацетамид) в концентрации от 4 мкМ до 12 мкМ и второе действующее вещество, являющееся ингибитором фермента BRAF, имеющего мутацию, представляющее собой вемурафениб. Концентрация вемурафениба составляет от 0,5 мкМ до 30 мкМ. Также комбинация содержит фармацевтически приемлемый разбавитель, наполнитель или носитель. Комбинация РАС-1 и вемурафениба проявляет синергическую противораковую активность и оказывает меньшие нейротоксические эффекты, чем те же количества других соединений и комбинаций соединений, и может быть эффективной при конкретном раковом заболевании, которое приобрело устойчивость к применяемым ранее видам терапии. 4 н. и 18 ...

Подробнее
Номер записи: 33
14-02-2018 дата публикации

Полусинтетические производные гелиомицина, ингибирующие опухолевый рост

Номер: RU2644780C2
Автор: Надысев Георгий Янович (RU), Деженкова Любовь Георгиевна (RU), ШОЛЬЦ Доминик (BE), Тихомиров Александр Сергеевич (RU), Щекотихин Андрей Егорович (RU)
Принадлежит: Федеральное государственное бюджетное научное учреждение "Научно-исследовательский институт по изысканию новых антибиотиков имени Г.Ф. Гаузе" (RU)

Изобретение относится к 4-аминометильным производным гелиомицина, соответствующим формуле:а также к фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, обладающие способностью ингибировать деление опухолевых клеток. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 18 пр.

Подробнее
Номер записи: 34
10-10-2004 дата публикации

НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЕЩЕСТВА

Номер: RU2237657C2
Автор: ДЕЛ СОЛДАТО Пьеро (IT)
Принадлежит: Никокс С.А. (FR)

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I): где A=R-T1-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества, такой как определено в формуле изобретения, T1=(CO), О, S, N или NR1c, где R1c представляет собой Н или C1-C5 алкил; В=-ТB -Х2-tBI, где ТB и tBI одинаковы или различны и выбраны из (СО), О, S, N или NR1c, где R1c такой, как определено выше, Х2 представляет собой бивалентную мостиковую группу, такую как соответствующий предшественник В, такой, как определено в формуле изобретения; С представляет собой бивалентный радикал -Tc-Y-, где Тс=(СО), О, S, N или NR1c, где R1c такой, как определено выше, Y имеет значения такие, как представлено в формуле изобретения. Также описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I) для использования в случаях окислительного стресса и/или эндотелиальных дисфункций. Технический результат - получены новые соединения и ...

Подробнее
Номер записи: 35
27-02-2004 дата публикации

АНТИОКСИДАНТНОЕ И СТИМУЛИРУЮЩЕЕ РОСТ НЕРВНЫХ КЛЕТОК СРЕДСТВО

Номер: RU2224519C2
Автор: КЕНИГ Петер (AT), ФЕЛИКС Доминик (CH), ЭРЕНБЕРГЕР Клаус (AT), ПЕГГЕЛЕР Буркхард (US)
Принадлежит: ФАФАГ АКЦИЕНГЕЗЕЛЛЬШАФТ (LI)

Предложено применение производных 1-(аминоалкил)-3-хиноксалин-2-она, в частности производных 1-диэтиламиноэтил-3-хиноксалин-2-она формулы (I), где R3 означает гидрокси, метокси, этокси или водород, или их фармацевтически совместимы солей в качестве активнодействующего вещества при получении композиций в качестве антиоксидантов для профилактики или лечения заболеваний, вызываемых свободными радикалами кислородно-клеточного метаболизма, стимуляции роста нервных клеток, возбуждения антагонизма глютаматрецепторов и/или стимуляции роста глютаматовых нервных клеток. Соединения могут назначаться в любой известной лекарственной форме. Ранее предложенные соединения были известны, в частности, как желудочно-кишечные спазмолитики, как средство для лечения заболеваний кровообращения (ЕР 0032564). 10 з.п. ф-лы, 6 ил.

Подробнее
Номер записи: 36
20-06-2003 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСИЛАМИНА, ПРИГОДНЫЕ ДЛЯ УСИЛЕНИЯ ОБРАЗОВАНИЯ МОЛЕКУЛЯРНОГО ШАПЕРОНА, И ИХ ПОЛУЧЕНИЕ

Номер: RU2206320C2
Автор: БАРАБАШ Михай (HU), КОВАЧ Эстер (HU), ДОРМАН Дьёдь (HU), МЕДЗИХРАДСКИЙ Дэнес (HU), ЮРЕГДИ Ласло (HU), ВИГ Ласло (HU), БАЛОГ Габор (HU), КОРАНЬИ Ласло (HU), ХЕГЕДИШ Эржебет (HU), ЯСЛИТШ Ласло (HU), БИРО Каталин (HU), ЕДНАКОВИТШ Андреа (HU), ЛИТЕРАТИ НАДЬ Петер (HU), ДЮДА Эрнё (HU), ГЛАЦ Аттила (HU), СИЛБЕРЕКИ Енэ (HU), ТЁРЁК Жолт (HU), ХОРВАТ Иболия (HU), ФАРКАШ Беатрикс (HU), МАРВАНЬОШ Эдэ (HU), КЮРТХИ Мария (HU), УДВАРДИ Эва (HU), МЁЗЕШ Беа (HU)
Принадлежит: БИОРЕКС КУТАТО ЁШ ФЕЙЛЕСТО РТ (HU)

Изобретение относится к области медицины и касается способа повышения экспрессии молекулярного шаперона клеткой и/или повышения активности молекулярного шаперона в клетках путем обработки клетки эффективным количеством производного гидроксиламина формулы (I) или (II), а также к новым производным гидроксиламина и фармкомпозициям на их основе. Изобретение позволяет эффективно регулировать клеточные процессы. 13 с. и 132 з.п.ф-лы, 29 ил., 5 табл.

Подробнее
Номер записи: 37
27-05-2003 дата публикации

ТАБЛЕТКИ С ПРОЛОНГИРОВАННЫМ ВЫДЕЛЕНИЕМ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ ПАРКИНСОНА

Номер: RU2205007C2
Автор: ДЗУ Тцу-чи Роберт (US)
Принадлежит: ФАРМАЦИЯ ЭНД АПДЖОН КОМПАНИ (US)

Изобретение относится к медицине. Описаны таблетки пролонгированного выделения (R)-5,6-дигидро-5-(метиламино)-4Н-имидазо[4, 5-ij]-хинолин-2(1Н)-она(Z)-2-бутендиоат (1: 1), которые позволяют введение (R)-5,6-дигидро-5-(метиламино)-4Н-имидазо[4,5-ij] -хинолин-2(1Н)-она(Z)-2-бутендиоат (1: 1) дважды в день для лечения человека, страдающего болезнью Паркинсона. Изобретение обеспечивает точную дозировку и частоту введения препарата. 12 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 38
10-07-2007 дата публикации

ГИДРОКСАМАТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ПРИМЕНИМЫЕ В КАЧЕСТВЕИНГИБИТОРОВ ДЕЗАЦЕТИЛАЗЫ

Номер: RU2302408C2
Автор: ГРИН Майкл А. (US), ШАРМА Сушил Кумар (US), РЕМИШЕВСКИ Стейси У. (US), ПЕРЕЗ Лоренс Б. (US), ВЕРСЕЙС Ричард Уилльям (US), БЭА Кеннет Уолтер (US), САМБУСЕТТИ Лидия (US)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к гидроксаматным производным формулы I где R1 означает Н или линейный (С1-С6)алкил; R2 выбирают из водорода; (С1-С10)алкила, необязательно замещенного 1-5 заместителями, выбранными из ОН, амино, оксиалкила; (С4-С9)циклоалкила; арила; (С4-С9)гетероцилоалкила, (С4-С9)гетероциклоалкилалкила, содержащие 2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода; (С4-С9)циклоалкилалкила; арилалкила; гетероарилалкила, содержащего 1-4 атомов азота в качестве гетероатома; -(СН2)nС(O)R6, -(СН2)nОС(O)R6, -N(R12)C(O)-W; HONH-С(O)-СН=С(R1)арилалкила- и (СН2)nR7; R3 и R4 одинаковые или разные и независимо друг от друга означают водород, (С1-С6)алкил, необязательно замещенные ОН; или C(O)-O-W или -N(R12)C(O)-W; или R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, представляют С=O, или R2 вместе с атомом азота, с которым он связан, и R3 вместе с углеродом, с которым он связан, могут образовать (C4-С9)гетероциклоалкил, содержащий 2 атома азота в качестве гетероатома; или смешанное ...

Подробнее
Номер записи: 39
20-03-2007 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИНФЕКЦИЙ СРЕДНЕГО УХА

Номер: RU2295346C2
Автор: УОЛЛ Майкл Дж. (US), КОНРОЙ Питер Дж. (US)
Принадлежит: АЛЬКОН, ИНК. (CH)

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения острых и хронических инфекций среднего уха. Для этого используют водные суспензионные композиции, содержащие ципрофлоксацин и дексаметазон. Композиции вводят в ухо пациента в количестве трех или четырех капель два раза в день. Дополнительно после введения препарата осуществляют вдавливание козелка. Способ позволяет обеспечить безопасность и эффективность лечения у пациентов со вскрытой барабанной перепонкой. 6 з.п. ф-лы, 2 ил., 14 табл.

Подробнее
Номер записи: 40
27-03-2007 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ МОЧЕВИНЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2296120C2
Автор: БАЧТАНА Хорди (ES), ХИМЕНЕС МАЙОРГА Хуан Мигель (ES), ОНТОРИЯ ОНТОРИЯ Хесус Мария (IT), НАВАРРО РОМЕРО Элойса (ES)
Принадлежит: АЛМИРАЛЬ ПРОДЕСФАРМА, С.А. (ES)

Изобретение относится к новым производным мочевины общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой -СН- или атом азота, R1 представляет собой С3-10 алкил, С3-10циклоалкил, С3-10циклоалкил-С1-10алкил, 6-членный азотсодержащий гетероциклил, 6-членный азотсодержащий гетероциклил-С1-10 алкил, фенил, фенил-С1-10алкил, 5-10-членный гетероарил или 5-10-членный гетероарил-С1-10алкил и др.; R2 представляет собой водород, С1-6алкил, С0-2 алкил-С3-10циклоалкил, С0-2алкил-фенил, С3-10циклоалкил-С0-2алкил или фенил-С0-2алкил; R5 представляет собой C1-6алкил, С3 -10циклоалкил, 6-членный азотсодержащий гетероциклил и др.; L1 представляет собой -S-, -S(О)-, -S(O)2, -С(O)-, -N(Rc)-, -CH2- и др.; L2 представляет собой ковалентную связь, -О-, -С(O)-, -ОС(O)-, -N(Rc)- и др.; W представляет собой О или S; Z представляет собой -C(O)ORd; Rc, Rd и Re представляют собой водород или алкил; Rb представляет собой -ORe, -NO2, галоген, -CN, -CF3, C1-6алкил; р представляет собой целое ...

Подробнее
Номер записи: 41
10-01-2007 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА "МЕКСИКОР" (2-ЭТИЛ-6-МЕТИЛ-3-ОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТА) ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕФРИТОВ И НЕФРОПАТИЙ

Номер: RU2290930C2
Автор: Тюриков Павел Юрьевич (RU)
Принадлежит: Общество с ограниченной ответственностью "ЭКОФАРМИНВЕСТ" (RU)

Изобретение относится к медицине и касается применения 2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцината в качестве лекарственного препарата для лечения нефритов и нефропатий различной этиологии на фоне традиционной терапии, включающей реолитики, антикоагулянты и антиагреганты, ингибиторы АПФ и противовоспалительные средства. 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 42
27-11-2007 дата публикации

ТВЕРДАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ КОМПОЗИЦИЯ С ПРОИЗВОДНЫМ ПИПЕРАЗИНОМОЧЕВИНЫ

Номер: RU2311172C2
Автор: ТАКК Иоганнес (DE), ФОЛЬКЕЛЬ Кристоф (DE), ВИЗИНГЕР Герберт (DE), КРАНЦ Хейко (DE), ЛИПП Ральф (DE)
Принадлежит: ШЕРИНГ АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ (DE)

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности, к твердой лекарственной композиции, обеспечивающей независимое от рН высвобождение действующего вещества, включающей (2R)-1-((4-хлор-2-(уреидо)фенокси)метил)карбонил-2-метил-4-(4-фторбензил)пиперазин или одну из его солей, полимерную матрицу, фармацевтически приемлемую органическую кислоту, смазывающую добавку и одно либо несколько вспомогательных веществ, при этом размер 90% частиц в порошковых смесях составляет от 0,1 до 750 мкм. Кроме того, изобретение относится к способам получения и применению указанной лекарственной композиции. 9 н. и 13 з.п. ф-лы, 11 ил.

Подробнее
Номер записи: 43
20-10-2007 дата публикации

КОНТРОЛИРУЕМОЕ ВЫСВОБОЖДЕНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА ВСРЕДУ С ВЫСОКИМ СОДЕРЖАНИЕМ ЖИРА

Номер: RU2308263C2
Автор: ЧИДЛО Марк Брайан (US), ВЕСТ Джеймс Блэйр (US), НАЙТИНГЭЙЛ Джеймс Алан Шривер (US), ХЕРБИГ Скотт Макс (US), ФРИЗЕН Дуэйн Томас (US), ОКСАНЕН Синтия Энн (US)
Принадлежит: ПФАЙЗЕР ПРОДАКТС ИНК. (US)

Описан способ контролируемого высвобождения активного вещества в среду применения с высоким содержанием жира, такую как желудочно-кишечный тракт человека после приема пищи с высоким содержанием жира. Композиция доставки включает содержащее активное вещество ядро и асимметричное по плотности полимерное покрытие на нем. В предпочтительном варианте реализации асимметричное по плотности полимерное покрытие образовано ацетатом целлюлозы. Изобретение обеспечивает скорость высвобождения активного вещества, составляющую ту же самую величину, что и в случае композиции в контрольной среде применения, которая не содержит существенного количества жира, входящего в рацион питания (0.1 мас.% и менее). 8 н. и 14 з.п. ф-лы, 21 табл.

Подробнее
Номер записи: 44
10-10-2010 дата публикации

ПРЕПАРАТ В ФОРМЕ ПЕЛЛЕТ С ЗАМЕДЛЕННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ ДЛЯ ВЕРТИГО

Номер: RU2401110C2
Автор: ФРАНКАС Гернот (DE)
Принадлежит: Хенних Арцнаймиттель ГмбХ энд КО. КГ (DE)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности. Фармацевтическая композиция в форме пеллет для лечения головокружения, содержащая циннаризин и дименгидринат, в которой высвобождение активных ингредиентов замедлено и композиция также содержит связующий агент, замедляющий высвобождение средство, наполнитель, дополнительный вспомогательный агент, взятые в определенном соотношении. Применение фармацевтической композиции для лечения головокружения любого происхождения. Вышеописанная композиция с замедленным высвобождением активных ингредиентов эффективна для лечения головокружения. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 45
10-04-2009 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ МЕК И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2351593C2
Автор: УОЛЛЕС Эли (US), МАРЛОУ Элисон Л. (US), ЯНГ Хонг Вун (US), БЛЕЙК Джим (US), ЛИССИКАТОС Джозеф П. (US), СЕО Джеонгбеоб (US)
Принадлежит: Эррэй БиоФарма Инк. (US)

Изобретение относится к новым соединениям, включая его разделенные энантиомеры, диастереоизомеры, сольваты, и к фармацевтически приемлемым солям, имеющим формулу: ! ! где Х представляет собой N или CR10; Y представляет собой NR3; R1, R2, R8, R9 и R10 независимо представляют собой водород, гидрокси, галоген, -SR11, -OR3, -NR3R4, C1-С10алкил, С3-С10циклоалкил, С3-С10циклоалкилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил или гетероциклилалкил; R7 представляет собой водород, C1-С10алкил, С3-С10циклоалкил, С3-С10циклоалкилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил или гетероциклилалкил, где любые из указанных алкильных, циклоалкильных, арильных, арилалкильных, гетероарильных, гетероарилалкильных, гетероциклильных и гетероциклилалкильных фрагментов возможно замещены одной или более чем одной группой, независимо выбранной из оксо (при условии, что она не замещена на ариле или гетероариле), галогена, циано, нитро, SO2NR11R12, -C(O)R11, C(O)OR11, -C(O) ...

Подробнее
Номер записи: 46
20-01-2009 дата публикации

АДГЕЗИВНЫЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2343924C2
Автор: ПФИРРМАНН Рольф В. (CH), ШТЕНДЕЛЬ Рюдигер (DE)
Принадлежит: ЭД.ГАЙСТЛИХ ЗЁНЕ АГ ФЮР ХЕМИШЕ ИНДУСТРИ (CH)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается противоопухолевой композиции, содержащей тауролидин, таурултам или их смесь в концентрации приблизительно 0,1-160 мг/мл в сочетании с биоразложимым адгезивом, включающим фибриновый герметик, обладающий способностью прилипать к ткани живого организма. Изобретение также касается способа обработки для предупреждения или ингибирования роста раковых клеток, заключающегося в нанесении противоопухолевой композиции на определенную область ткани живого организма после иссечения опухоли. Композиция наносится на ткань организма слоем толщиной от 0,1 до 10 мм. Заявленное изобретение позволяет с высокой степенью эффективности предотвращать повторное развитие опухоли после ее иссечения из тканей организма. 2 н. и 16 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 47
20-12-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ОБЕСПЕЧЕНИЯ ИНГИБИРУЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ ПО ОТНОШЕНИЮ К HDAC

Номер: RU2376287C2
Автор: РОБЕРТС Крейг Антони (GB), СТОУКС Элейн Софи Элизабет (GB), УОРИНГ Майкл Джеймс (GB)
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Изобретение относится к соединению формулы (I), ! ! (значения радикалов изложены в формуле изобретения) или его фармацевтически приемлемым солям, к способам его получения, фармацевтической композиции, которая его содержит. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении HDAC. Описывается применение соединения для изготовления лекарственного средства, предназначенного для обеспечения ингибирующего действия по отношению к HDAC у теплокровного животного, при изготовлении средства, используемого для лечения злокачественного новообразования. Описывается также способ обеспечения ингибирующего действия у теплокровного животного. 10 н. и 5 з.п. ф-лы, 17 табл.

Подробнее
Номер записи: 48
19-07-2021 дата публикации

1-(Метоксибензил)-4-[2-((метоксибензил)амино)этил]пиперазины, обладающие антиаритмической активностью

Номер: RU2751878C2
Автор: Крыжановский Сергей Александрович (RU), Лихошерстов Аркадий Михайлович (RU), Середенин Сергей Борисович (RU), Гудашева Татьяна Александровна (RU), Мокров Григорий Владимирович (RU), Столярук Валерий Николаевич (RU), Барчуков Владимир Валерьевич (RU), Вититнова Марина Борисовна (RU), Цорин Иосиф Борисович (RU), Дурнев Андрей Дмитриевич (RU)
Принадлежит: Федеральное государственное бюджетное научное учреждение "Научно-исследовательский институт фармакологии имени В.В. Закусова" (RU)

Изобретение относится к 1-(метоксибензил)-4-[2-((метоксибензил)амино)этил]пиперазинам общей формулы 1где R1, R2, R3, R4могут быть водородами или метокси-группами, при этом как минимум один из заместителей является метокси-группой, а X является тремя молекулами неорганических кислот, а также к способам их получения и применению соединений в качестве веществ, обладающих кардиотропной активностью. Технический результат: получены новые соединения, обладающие кардиотропной активностью. 5 н.п. ф-лы, 4 табл., 4 пр.

Подробнее
Номер записи: 49
15-03-2019 дата публикации

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНАЯ СТАБИЛЬНАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ В ФОРМЕ ТАБЛЕТКИ С ПОКРЫТИЕМ, СОДЕРЖАЩЕЙ ГРАНУЛИРОВАННЫЙ ИЗОНИАЗИД И ГРАНУЛИРОВАННЫЙ РИФАПЕНТИН, И СПОСОБ ЕЕ ПРИГОТОВЛЕНИЯ

Номер: RU2682178C2
Автор: ШАКТИ Кумар (FR), ПРАВИН Кхуллар (FR), КУМ Прасад (FR), ДИЛИП Праджапати (FR), РАМЕШ Кумар (FR)
Принадлежит: САНОФИ (FR)

Настоящее изобретение относится к медицине, в частности к пероральной фармацевтической композиции с фиксированной дозой и способу её получения для применения при лечении туберкулеза, причем указанная пероральная фармацевтическая композиция включает в себя: гранулы, содержащие изониазид; гранулы, содержащие рифапентин; и по меньшей мере один внегранулярный наполнитель. Осуществление изобретения позволяет создать химически стабильную фармацевтическую композицию с фиксированной дозой, включающей в себя рефапентин и изониазид. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 пр.

Подробнее
Номер записи: 50
18-01-2019 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ МОНТЕЛУКАСТА И ЛЕВОЦЕТИРИЗИНА

Номер: RU2677649C2
Автор: ДХУППАД Ульхас (IN)
Принадлежит: ГЛЭНМАРК ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛИМИТЕД (IN)

Группа изобретений относится к фармации и медицине. Предложено: таблетка для перорального введения для лечения аллергического или воспалительного состояния, содержащая, в мг на таблетку общей массой 206 мг: Монтелукаст натрия 10,4; Левоцетиризина дигидрохлорид 5,0 и вспомогательные ингредиенты; причём таблетка получена по способу, включающему стадии: a) смешивания монтелукаста натрия, моногидрата лактозы, микрокристаллической целлюлозы, безводного двухосновного фосфата кальция и кроскармеллозы натрия; b) растворения гидроксипропилцеллюлозы в растворителе с образованием связующего раствора; c) гранулирования смеси со стадии а) с применением связующего раствора со стадии b); d) смешивания гранул со стадии с) с левоцетиризина дигидрохлоридом, кроскармеллозой натрия и микрокристаллической целлюлозой; e) введения смазывающего вещества, представляющего собой стеарат магния, в смесь со стадии d); f) прессования продукта со стадии е) с получением таблетки и способ её получения. Технический результат ...

Подробнее
Номер записи: 51
10-07-2016 дата публикации

ТВЕРДАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА ПРЕПАРАТА СЕДАТИВНОГО И СНОТВОРНОГО ДЕЙСТВИЯ

Номер: RU2589833C2
Автор: ДРАГАН Лукич (RS)
Принадлежит: Общество с ограниченной ответственностью "Фарма Старт" (UA)

Изобретение относится к твердой лекарственной форме седативного и снотворного действия. Указанная лекарственная форма представляет собой таблетку или капсулу, которая содержит гидроксизин в количестве от 3,33 до 4,5 мас.%, этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты в количестве от 5,47 до 7 мас.%, масло мяты или его смесь с маслом хмеля в количестве от 0,39 до 0,48 мас.%, β-циклодекстрин в количестве от 37 до 50 мас.% и вспомогательные вещества, включая связанную воду. Изобретение характеризуется повышенной седативной и снотворной эффективностью по сравнению с известными аналогами, что обеспечивает большую продолжительность сна и более быстрое его наступление. 2 з.п. ф-лы, 3 табл., 3 пр.

Подробнее
Номер записи: 52
20-01-2010 дата публикации

НОВЫЕ БИОИЗОСТЕРЫ АКТИНОНИНА

Номер: RU2379284C2
Автор: АЛЬМШТЕТТЕР Михаэль (DE), ТОРМАНН Михаэль (DE)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к новым биоизостерам актинонина, общей формулы (I) ! ! а также к их фармацевтически приемлемым солям и фармацевтическим композициям на их основе, обладающим активностью ингибитора пептид-деформилазы (PDF), а также к применению соединений или фармацевтических композиций на их основе для изготовления лекарственных средств. В общей формуле (I) R1 представляет собой атом водорода, R2 представляет собой атом водорода, (С1-С6)алкильный остаток, гетеро(С1-С6)алкилфенильный остаток, где гетероатом представляет собой серу, R3 представляет собой атом водорода, R4 представляет собой (C1-С6)алкильный остаток, (С3-С7)циклоалкильный остаток, R6 представляет собой атом водорода, n обозначает 1, 2 или 3. Значения заместителя R5 указаны в формуле изобретения. 6 н. и 2 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 53
27-12-2010 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗОЛА, ЗАМЕЩЕННОЕ 1,2-ДИ(ЦИКЛИЧЕСКОЙ ГРУППОЙ)

Номер: RU2407735C2
Автор: КОТАКЕ Макото (JP), ХИРОТА Синсуке (JP), КАВАХАРА Тецуя (JP), ОХКУРО Масайоси (JP), ЙОНЕДА Наоки (JP)
Принадлежит: ЭЙСАЙ Ар энд Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к новым соединениям, представленным следующей общей формулой (1), или к их солям: ! ! где R10 представляет собой циклогексил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы А1, или циклогексенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы А1, R30, R31 и R32 представляют собой водород, R40 представляет собой С1-10алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы D1, n равно целому числу 0 или 1, X1 представляет собой азот, и R20, R21, R22 и R23 независимо представляют собой водород, за исключением случая, когда R20, R21, R22 и R23 все представляют собой водород, С1-6 алкилтио, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы F1, C2-7 алкоксикарбонил, C1-6 алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, C1-6 алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы К1, C1-6 алкокси, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, 5-6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное ...

Подробнее
Номер записи: 54
27-05-2009 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ ФЕНОФИБРИНОВУЮ КИСЛОТУ, ЕЕ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМУЮ СОЛЬ ИЛИ ПРОИЗВОДНОЕ

Номер: RU2356549C2
Автор: ДЕГЕНХАРДТ Матиас (DE), МАРШ Кеннэн К. (US), РОЗЕНБЕРГ Йорг (DE), БРАЙТЕНБАХ Йорг (DE), РЕЙЛЭНД Том Л. (US)
Принадлежит: Эббетт ГмбХ унд Ко.КГ (DE)

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается композиции, обладающей регулирующей липидный обмен активностью, включающей i) от 5 до 60% мас. фенофибриновой кислоты, или ее физиологически приемлемой соли, или C1-С6-алкильного сложного эфира фенофибриновой кислоты и необязательно другие активные вещества; ii) компонент-связующее, включающее по меньшей мере одно энтеросолюбильное связующее; и необязательно iii) другие физиологически приемлемые инертные наполнители. Также описаны предпочтительный способ получения композиции и дозированная форма. Предложенные композиции обеспечивают четырехкратное увеличение биодоступности активного вещества на основе фенофибриновой кислоты по сравнению с известным препаратом. 3 н. и 13 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 55
20-07-2009 дата публикации

АМИНОБЕНЗОФЕНОНЫ

Номер: RU2361855C2
Автор: ОТТОСЕН Эрик Рюттер (DK), ХОРНЕМАН Анне Мари (DK), ЛЯН Сифу (DK)
Принадлежит: ЛЕО ФАРМА А/С (DK)

Изобретение относится к новым производным аминобензофенонов общей формулы I, обладающих свойствами ингибитора интерлейкина-1β(IL-1β) и фактора некроза опухоли(ТМР-α). Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства для лечения и профилактики заболеваний, связанных с регулирующей системой цитокинов, таких как воспалительные заболевания. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям и применению. В общей формуле I ! ! Х является кислородом; R1 является (C1-C3)алкилом, R2 является одним или более, одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, включающей водород и галоген; R3 является одним или более, одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, включающей водород и галоген, R4 является водородом, R5 является водородом, R6 является (C1-C10)алкил-гетероциклилом, (C1-C10)алкилом, (C2-C10)олефиновой группой, гетероциклилом, Y1R21, Y2R22 или Y4R24; где (C1-C10)алкил, (C2-C10)олефиновая группа замещены одним или более одинаковыми ...

Подробнее
Номер записи: 56
20-09-2009 дата публикации

МАТРИКСНАЯ ТАБЛЕТКА С РЕГУЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ ТРИМЕТАЗИДИНА

Номер: RU2367438C2
Автор: Штейнгарт Марк Вольфович (UA)
Принадлежит: Товарыство з обмэжэною видповидальнистью "Фарма Старт" (UA)

Матриксная таблетка по изобретению содержит триметазидин, полимер метакриловой кислоты, воск и вспомогательные вещества. В качестве воска предпочтительно используют воск монтановый гликолевый. На таблетки-ядра нанесено пленочное покрытие. Матриксная таблетка триметазидина по изобретению обеспечивает пролонгацию антиишемического эффекта до 8 или 12 часов и прием препарата один или два раза в сутки. 15 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 57
10-05-2003 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Номер: RU2203897C2
Автор: ЮРАШИК Хорст (DE), ВУРЦИГЕР Ханнс (DE), БЕРНОТАТ-ДАНЕЛОВСКИ Сабине (DE), ДОРШ Дитер (DE), МЕДЕРСКИ Вернер (DE), МЕЛЬЦЕР Гуидо (DE), АНЦАЛИ Соэйла (DE), ГАНТЕ Йоахим (DE), БУХСТАЛЛЕР Ханс-Петер (DE)
Принадлежит: МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к производным бензамидина формулы I, где R1 обозначает -С(=NH)-NH2; R2 обозначает Н; R3 обозначает -[С(R5)2]m-СООR5, R3 и Х вместе обозначают также -СО-N-, образуя 5-членное кольцо, при этом R3 обозначает - С = О, а Х обозначает N, R4 обозначает А, циклоалкил, -[С(R5)2]mAr; Х обозначает О, NR5 или СН2, Y обозначает О, NR5, N[С(R5)2]m-Ar, N[С(R5)2 ]m-Het, N[С(R5)2]m-СООR5, W обозначает связь, -SO2-, -СО- или -СОNR5-. Соединения представляют собой ингибиторы фактора свертывания крови (ФСК) Ха и могут применяться для профилактики и терапии тромбоэмболических заболеваний. Описан также способ получения соединений, фармацевтическая композиция на их основе и лекарственное средство. 5 с. и 2 з.п.ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 58
10-10-2010 дата публикации

ТАБЛЕТИРОВАННЫЙ ПРЕПАРАТ С ЗАМЕДЛЕННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ ДЛЯ ВЕРТИГО

Номер: RU2401109C2
Автор: ФРАНКАС Гернот (DE)
Принадлежит: Хенних Арцнаймиттель ГмбХ энд КО. КГ (DE)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству для лечения головокружения. Фармацевтическая композиция для лечения головокружения, в которой высвобождение активных ингредиентов замедлено, содержащая циннаризин, дименгидринат, связующий агент, замедляющее высвобождение средство и наполнитель, взятые в определенном соотношении. Вышеописанная композиция с замедленным высвобождением активных ингредиентов эффективна для лечения головокружения. 8 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 59
20-06-2014 дата публикации

СПОСОБ ПРОГНОЗИРОВАНИЯ ТЕЧЕНИЯ ИНФАРКТА МИОКАРДА НА ОСНОВАНИИ ОЦЕНКИ ВЫРАЖЕННОСТИ МИТОХОНДРИАЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ

Номер: RU2519700C2
Автор: Куликов Кирилл Георгиевич (RU), Васюк Юрий Александрович (RU)
Принадлежит: Куликов Кирилл Георгиевич (RU), Васюк Юрий Александрович (RU)

Настоящее изобретение относится к медицине, в частности к кардиологии, и касается прогнозирования течения инфаркта миокарда. Для этого у больного с острым инфарктом миокарда на фоне стандартной терапии проводят измерение уровня ферментов анаэробного цикла - сукцинатдегидрогеназы, молочной и пировиноградной кислот и перекисного окисления липидов - малонового диальдегида. Затем больному вводят триметазидин и через 12 часов вновь измеряют уровень ферментов. Снижение их уровня до нормальных величин свидетельствует о наличии компенсаторных возможностей энергетической системы миокарда и позволяет достоверно прогнозировать низкий риск смерти вследствие острого инфаркта миокарда. 2 пр.

Подробнее
Номер записи: 60
27-07-2010 дата публикации

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ N-СУЛЬФАМОИЛ-N'-АРИЛПИПЕРАЗИНЫ, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ ОЖИРЕНИЯ И СВЯЗАННЫХ С НИМ СОСТОЯНИЙ

Номер: RU2395503C2
Автор: ФИРНГЕС Михаэль (DE), ГРЕГОРИ Питер-Колин (DE), ВАЛЬДЕКК Харальд (DE), ВУРЛ Михаэль (DE), РАЙХЕ Даниа (DE), ШЁН Уве (DE), АНТЕЛЬ Йохен (DE), РАЙНЕККЕР Уве (DE)
Принадлежит: ЗОЛЬВАЙ ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к применению известных и новых N-сульфамоил-N'-арилпиперазинов и их физиологически сосовместимых кислотно-аддитивных солей формулы I ! ! где Ar обозначает моноциклический или бициклический С6-С10арил, в котором кольцевые атомы углерода необязательно замещены 1-3 атомами азота или кислорода, и/или где кольцевая система С6-С10арила необязательно содержит от 3 до 5 двойных связей, и/или где кольцевая система С6-С10арила необязательно замещена 1 или 2 заместителями, которые могут иметь одинаковые или различные значения и которые можно выбирать из группы, включающей галоген, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу, С1-С4алкил, C1-С4алкоксигруппу, С1-С4алкилсульфонил; и два атома кислорода, которые связаны с двумя соседними атомами углерода кольцевой системы С6-С10арила и соединены C3-С2алкиленовым мостиком; или где кольцевая система С6-С10арила замещена фенилом, который необязательно может быть замещен в фенильном кольце 1 заместителем, который можно выбирать из группы, ...

Подробнее
Номер записи: 61
27-04-2010 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТАЛИНА, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРОВ 3 ГИСТАМИНА

Номер: RU2387638C2
Автор: ХЕРТЕЛЬ Корнелия (CH), ГАТТИ-МАРКАРТУР Сильвия (CH), РОДРИГЕС-САРМЬЕНТО Роса-Мария (CH), ШУЛЕР Франц (CH), РОШ Оливье (FR), РААБ Зузанне (CH), НЕТТЕКОВЕН Маттиас Генрих (DE), ПЛАНШЕ Жан-Марк (FR)
Принадлежит: Ф.ХОФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым производным нафталина формулы I , а также к их фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для лечения и/или профилактики заболеваний, связанных с модулированием Н-3 рецепторов. В формуле I R1 выбран из водорода, низшего алкила, фенила, фенила-низшего алкила и низшего алкоксиалкила; R2 выбран из водорода, низшего алкила, С3-С7-циклоалкила, низшего алкоксиалкила или низшего алкилсульфанилалкила (все значения R1 и R2 приведены в формуле изобретения); или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное насыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое кольцо, которое может содержать еще один гетероатом, выбранный из атомов азота, кислорода и серы, где указанное гетероциклическое кольцо может быть незамещенным или замещенным 1-2 группами, либо оно может быть конденсировано с незамещенным фенильным кольцом; ! А выбран из ! или ! (значения R3-R7, R9, R10, X, m, n, t, p, q и s приведены в формуле изобретения ...

Подробнее
Номер записи: 62
20-11-2002 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПОЛИГИДРОКСИАЛКИЛПИРАЗИНОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Номер: RU2193032C2
Автор: ФИЛОШ Брюно (FR), КАРРИ Жан-Кристоф (FR), БАСИАРД Жорж (FR), ЭВЕР Мишель (FR), МИНЬЯНИ Серж (FR)
Принадлежит: РОН-ПУЛЕНК РОРЕ С.А. (FR)

Изобретение относится к производным полигидроксиалкилпиразинов формулы I, используемым в качестве активного начала в лекарственном средстве, в которой либо R1 означает цепочку -СН(Ra)-СНОН-СНОН-СН2ОН и R2 означает цепочку -СН2-СНОН-СНОН-СН2ОН, либо R1 означает цепочку -СН2 -СНОН-СНОН-СН2ОН и R2 означает цепочку -СН2-СНОН-СНОН-СН2ОН, либо R1 и R2 одинаковые и каждый из них означает цепочку -(СНОН)n-СН2ОН, где n равно 1, 2, 3 или 4, Ra означает алкоксильный радикал с 1-6 атомами углерода в виде прямой или разветвленной цепочки, за исключением соединений формул II и III. Описан также способ получения соединений формулы I. Соединения проявляют гипогликемическую активность и в терапии представляют интерес для профилактики и лечения диабета. 3 с. и 3 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 63
10-11-2002 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПОЛИГИДРОКСИАЛКИЛПИРАЗИНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Номер: RU2192420C2
Автор: БАСИАРД Жорж (FR), ЭВЕР Мишель (FR), МИНЬЯНИ Серж (FR), КАРРИ Жан-Кристоф (FR), ФИЛОШ Брюно (FR)
Принадлежит: РОН - ПУЛЕНК РОРЕ С.А. (FR)

Изобретение относится к производным полигидроксиалкилпиразина формулы I, используемым в качестве активного начала в лекарственном средстве, в которой R1 обозначает стереоизомерные формы цепи (II): -(СНОН)3-СН2ОН, R2 обозначает атом водорода и R3 обозначает стереоизомерные формы цепи (III): -СН2-(СНОН)2-СН2 ОН или R2 обозначает стереоизомерные формы цепей (II): -(СНОН)3-СН2ОН или (III): СН2-(СНОН)2-СН2ОН и R3 обозначает атом водорода. Описаны также способы получения соединений формулы I на их основе. Соединения проявляют гипогликемическую активность и в терапии представляют интерес для профилактики и лечения диабета. 5 с. и 7 з.п.ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 64
20-03-2002 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2180660C2
Автор: БАРТОЩИК Герд (DE), БЕТТХЕР Хеннинг (DE), АРЛЬТ Михаель (DE), ЗЕЙФРИД Кристоф (DE)
Принадлежит: МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к производным пиперазина общей формулы I, в которой R1 обозначает пиридил или фенил, незамещенные либо однократно замещенные Ph или 2- либо 3-тиепилом, R2 обозначает Ph1 или Het. Соединения представляют собой допаминные лиганды с избирательным действием по отношению к D4-рецептору и могут применяться для лечения и профилактики состояний страха, депрессий, шизофрении, навязчивых представлений, болезни Паркинсона, поздней дискинезии, тошноты и нарушений функций желудочно-кишечного тракта. Описан также способ получения производных пиперазина и фармацевтическая композиция на их основе. 3 с. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 65
20-04-2002 дата публикации

КОМБИНАЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПАЦИЕНТОВ, СТРАДАЮЩИХ ДЕПРЕССИЕЙ

Номер: RU2181287C2
Автор: НИККОЛЬСОН Виктор Йоханнес (NL)
Принадлежит: АКЦО НОБЕЛЬ Н.В. (NL)

Изобретение может быть использовано в медицине для лечения пациентов, страдающих депрессией. Предложена комбинация, включающая миртазапин или его фармацевтически приемлемую соль и один или несколько селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или их фармацевтически приемлемые соли. Фармацевтическая композиция включает комбинацию указанных компонентов и один или более фармацевтически приемлемых носителей. Способ лечения пациентов от депрессии осуществляется введением терапевтически эффективного количества комбинации или композиции. 3 с. и 4 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 66
27-08-2002 дата публикации

1,4-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРАЗИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ,ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРОГЕННОГО ВОСПАЛЕНИЯ

Номер: RU2188197C2
Автор: АНДЕРСЕН Кнуд Эрик (DK), ЙЕРГЕНСЕН Тине Крог (DK), ВАЛЕНТА Владимир (CZ), ХОЛЬВЕГ Рольф (DK), СИЛЬГАНКОВА Александра (CZ), МАДСЕН Петер (DK), ВАТСОН Бретт (DK), КОНИГОВА Отилие (CZ), ПОЛИВКА Зденек (CZ)
Принадлежит: НОВО НОРДИСК А/С (DK)

Изобретение относится к 1,4-дизамещенным пиперазинам общей формулы I, способу их получения, содержащим их композициям и их применению для клинической терапии болезненных состояний, повышенной болевой чувствительности и/или воспалительных состояний, в которых патофизиологическую роль играют С-волокна, вызывая нейрогенную боль или воспаление. 4 с. и 30 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 67
20-11-2018 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ ЛЕВОЦЕТИРИЗИНА И МОНТЕЛУКАСТА ПРИ ЛЕЧЕНИИ ТРАВМАТИЧЕСКИХ ПОВРЕЖДЕНИЙ

Номер: RU2672871C2
Автор: МЭЙ Брюс Чендлер (US)
Принадлежит: ИНФЛАММАТОРИ РЕСПОНС РЕСЁРЧ, ИНК. (US)

Изобретение относится к медицине, а именно к травматологии и интенсивной терапии, и может быть использовано для лечения травматического повреждения. Способ включает введение пациенту эффективного количества комбинации левоцетиризина и монтелукаста. Использование изобретения позволяет снизить смертность, сократить время интубации у пациентов с травмами за счет синергического действия комбинации. 13 з.п. ф-лы, 9 ил., 8 табл., 4 пр.

Подробнее
Номер записи: 68
17-12-2021 дата публикации

НОВОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕАЛКОГОЛЬНОГО СТЕАТОГЕПАТИТА И ФИБРОЗА

Номер: RU2762280C2
Автор: БАВАРЕЛЬ, Габриэль (FR), МУАНЕ, Жерар (FR)
Принадлежит: МЕТАБОЛИС (FR)

Изобретение относится к применению соединений, имеющих формулу (I), а также композиции, содержащей соединение и приемлемое вспомогательное вещество, для профилактики или лечения НАСГ. Технический результат: разработаны соединения, которые можно применять для профилактики и/или лечения НАСГ. 6 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 69
25-07-2019 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ АРГИНАЗЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2695650C2
Автор: ОЛСОН Гэри Ли (US), НАЛЛАГАНЧУ Бхаскара Рао (US), ТОМЧУК Брюс Эдвард (US), ВАН Джейн (US), ПОТТОРФ Ричард Скотт (US)
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА ЮКЕЙ ЛИМИТЕД (GB)

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к соединению, выбранному из:,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,или его фармацевтически приемлемой соли, к применению вышеперечисленных соединений для лечения заболеваний, выбранных из группы, состоящей из хронического инфекционного заболевания, бактериальной инфекции, паразитарной инфекции, травмы, лепры, туберкулеза, трансплантации печени, рака, фиброзных заболеваний и их комбинации, и к фармацевтической композиции, включающей вышеперечисленные соединения. Группа изобретений обеспечивает получение ингибиторов аргиназной активности, которые могут использоваться для лечения заболевания у млекопитающего, причем заболевание характеризуется либо необычно высокой аргиназной активностью, либо необычно низкими уровнями оксида азота в ткани млекопитающего. 3 н.п. ф-лы, 14 ил., 13 табл., 173 пр.

Подробнее
Номер записи: 70
20-04-2012 дата публикации

2-АМИНОБЕНЗОКСАЗОЛКАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ 5-НТ3

Номер: RU2448105C2
Автор: ФЭЙРФАКС Дэвид Дж. (US), ЯН Чжицай (US)
Принадлежит: ОЛБАНИ МОЛЕКЬЮЛАР РИСЕРЧ, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям общей формулы II, где R1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена и низшего алкила, содержащего 1-6 атомов углерода; R4 представляет собой остаток, представленный в формуле изобретения; R5 представляет собой водород или метил; R10 выбран из группы, состоящей из: (i) водорода; (ii) (C1-С10)алкила; (iii) (С1-С10)алкила, замещенного одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -N(СН3)2, морфолинила, (C1-C4)алкокси, гидроксила, -CON(CH3)2 и галогена; (iv) моноциклического (С3-C8)циклоалкила, содержащего один гетероатом N; (v) 9-метил-9-азабицикло[3.3.1]нонана; (vi) фенила; (vii) фенила, замещенного одним или несколькими (С1-С4)алкокси; R11 выбран из группы, состоящей из водорода и (С1-С10)алкила; или R10, R11 и атом азота, к которому они присоединены, взятые вместе, образуют азотистый гетероцикл или замещенный азотистый гетероцикл, такие, как представлены в формуле изобретения. Также изобретение ...

Подробнее
Номер записи: 71
27-09-2012 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ МЕТАЛЛО-β-ЛАКТАМАЗЫ

Номер: RU2462450C2
Автор: ТИКАУТИ Кен (JP), ИДА Мизуйо (JP), АБЕ Такао (JP), ХИРАЙВА Юкико (JP), МОРИНАКА Акихиро (JP), КУДО Тосиаки (JP)
Принадлежит: МЕЙДЗИ СЕЙКА КАЙСЯ, ЛТД. (JP)

Изобретение относится к новому ингибитору металло-β-лактамазы, который действует как лекарственное средство для ингибирования инактивации β-лактамовых антибиотиков и восстановления антибактериальных активностей. Производные малеиновой кислоты, имеющие общую формулу (I), имеют металло-β-лактамаза-ингибирующую активность. Возможно восстанавливать антибактериальные активности β-лактамовых антибиотиков в отношении бактерий, продуцирующих металло-β-лактамазу, комбинируя соединение общей формулы (I) с β-лактамовыми антибиотиками. Ингибитор металло-β-лактамазы представляет собой соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R1 обозначает С2-6-алкил; С3-7-циклоалкил, где указанный цикл может быть замещен гидроксильной группой или может быть конденсирован с арилом; гидроксиметил; - С1-3-алкиленфенил, где указанная фенильная группа может быть замещена гидроксильной группой, С1-6-алкильной группой, гидроксиметильной группой, группой -СООМ, где М обозначает атом водорода ...

Подробнее
Номер записи: 72
27-01-2003 дата публикации

СЛОЖНЫЕ ЭФИРЫ АМИНОКИСЛОТ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2197489C2
Автор: ХЕРЕС Ян (BE), ХЕНДРИКС Роберт Йозеф Мария (BE), МЕРПУЛ Ливен (BE)
Принадлежит: ЖАНСЕН ФАРМАСЕТИКА Н.В. (BE)

Изобретение относится к области органической химии. Описывается сложный эфир общей формулы (I), его N-оксидная форма, фармацевтически приемлемая аддитивная соль или его стехиометрически изомерная форма, где -А-В- образуют двухвалентный радикал формулы: -N=CH- (a), -CH=N- (b), где один атом водорода в радикалах (а) и (b) может быть замещен C1-6 алкильным радикалом; L представляет собой ацильную часть аминокислоты; D является радикалом формулы (D1) или (D3), где Х является N; R1 представляет собой галоген; R2 является водородом или галогеном. Также описываются способы получения соединений формулы (I), энантиомерно чистая форма промежуточного соединения, энантиомерная смесь промежуточных продуктов, фармацевтическая композиция, обладающая противогрибковой активностью широкого спектра действия, и способ получения фармацевтической композиции. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 с. и 11 з.п. ф-лы, 10 табл.

Подробнее
Номер записи: 73
27-01-2003 дата публикации

ПИРИДИЛ- И ПИРИМИДИЛ-ПИПЕРАЗИНЫ В ЛЕЧЕНИИ БОЛЕЗНЕЙ, ВЫЗЫВАЕМЫХ ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЕМ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ И/ИЛИ НАРКОТИЧЕСКИМИ ВЕЩЕСТВАМИ

Номер: RU2197245C2
Автор: БЬЕРК Андерс (SE)
Принадлежит: БИОВИТРУМ АБ (SE)

Изобретение относится к медицине, конкретно к применению некоторых пиридил- и пиримидил-пиперазинов, замещенных в положении 1 кольца пиперазина арилалкильной, арилоксиалкильной или арилтиоалкильной группой, эффективных в лечении болезней, вызываемых злоупотреблением наркотическими средствами. Техническим результатом изобретения является расширение арсенала психотропных средств, обладающих высоким сродством как к 5-НТ1А-, так и 5-НТ2A-рецепторам и от слабого до умеренного 5-НТ-ингибирующим свойством при повторном введении. 2 с. и 4 з.п.ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 74
20-11-2003 дата публикации

ГЕТЕРОАРИЛ-1-ПИПЕРИДИНЫ И ПИПЕРАЗИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХОЗОВ И ОСЛАБЛЕНИЯ БОЛИ

Номер: RU2216545C2
Автор: ХЕЛСЛИ Гровер К. (US), ГЛАМКОВСКИЙ Эдвард Дж. (US), ЧИАНГ Юлин (US), БОРДО Кеннет Дж. (US), СТРУПЧЕВСКИЙ Джозеф (US), ТЕГЕЛЕР Джон Дж. (US), НЕМОТО Питер А. (US)
Принадлежит: АВЕНТИС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНК. (US)

Описываются гетероарил-1-пиперидины и пиперазины общей формулы (I), где Х представляет собой О, S, NH или М(R2), R2 выбран из группы: бензоил, (С2-С18)алканоил и алкоксикарбонил, р = 1, Y - водород, хлор, фтор, Q - пиперидинил или пиперазинил, замещенный в 1 положении Y2, Y2 выбирают из 21 группы. Описываются также фармацевтическая композиция на основе этих соединений, способ ослабления боли и лечения психозов с использованием соединений, а также 1-[4-(3-хлорпропокси)-3-метоксифенил]-2-гидроксиэтанон, являющийся исходным соединением в синтезе соединений формулы (I). Технический результат - антипсихотические и анальгетические свойства соединений позволяют использовать их для ослабления боли и лечения психозов. 13 с. и 112 з. п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 75
10-06-2007 дата публикации

ХИНОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ НЕЙРОПЕПТИДА Y

Номер: RU2300531C2
Автор: ПЛАНШЕ Жан-Марк (FR), МАТТЕИ Патрицио (CH), НЕТТЕКОФЕН Маттиас Генрих (DE), ПФЛИЖЕ Филипп (FR), КЛУГ Майкл Г. (US), МЮЛЛЕР Вернер (CH), НАЙДХАРТ Вернер (FR)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к новым хинолиновьм производным, которые можно применять в качестве лигандов рецептора нейропептида Y (NPY), прежде всего в качестве антагонистов нейропептида Y (NPY). Описываются соединения формулы I где R1 обозначает -O-R4 или -NR5R6; R2 обозначает водород, алкил, алкокси и галоген; R3 обозначает алкил или галоген; R4 обозначает водород, алкил, фенил, фенил, замещенный 1-3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из ряда, включающего алкил, циано, трифторметил, алкокси, галоген, пирролидинилкарбонил и нитро, алкоксиалкил или гетероциклил, который обозначает насыщенный или ароматический 4-10-членный гетероцикл, содержащий один гетероатом, выбранный из азота, кислорода; R5 и R6 независимо друг от друга выбирают из ряда, включающего водород, алкил или фенил; или R5 и R6 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 5-10-членное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее атом азота; А1 обозначает 5-7-членное насыщенное гетероциклическое ...

Подробнее
Номер записи: 76
20-06-2007 дата публикации

ПОЛИЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ СВОЙСТВАМИ АНТАГОНИСТА РЕЦЕПТОРА H3, И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ С ЕГО ПРИМЕНЕНИЕМ

Номер: RU2301231C2
Автор: ПИВИНСКИ Джон Дж. (US), ТИНГ Поулин К. (US), ТОМ Винг К. (US), МАК КОРМИК Кевин Д. (US), БОЙС Кристофер В. (US), МАНГИАРАСИНА Пьетро (US), РОЗЕНБЛЮМ Стюарт Б. (US), МУТАХИ Мванги Ва (US), БЕРЛИН Майкл Й. (US), АСЛАНЯН Роберт Дж. (US), ШИХ Ненг-Йанг (US)
Принадлежит: ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к новым полициклическим соединениям формулы (I), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в формуле изобретения. Соединения формулы (I) обладают свойствами антагониста рецептора Н3. Объектами изобретения также являются фармацевтическая композиция, содержащая соединения формулы (I), и способ лечения болезни из группы, включающей заложенность носа, ожирение, сонливость, нарколепсию, дефицит внимания с гиперактивностью, болезнь Альцгеймера и шизофрению, с использованием соединений формулы (I) необязательно в комбинации с антагонистом рецептора H1. 3 н. и 36 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 77
20-12-2007 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ КАТЕПСИН-ЦИСТЕИНПРОТЕАЗЫ

Номер: RU2312861C2
Автор: МЕЛЛОН Кристоф (CA), БЛЭК Кэмерон (CA), ТРУОНГ Воуй-Линх (CA), БАСКАРАН Читра (US), ХИРШБЕЙН Бернард Л. (US), ПАЛМЕР Джеймс Т. (US), ЛАУ Чеук (CA), МАККЭЙ Дэн (CA), ГРИН Майкл Дж. (US), ГОТЬЕ Жак Ив (CA), ЛИ Чун Синг (CA), БЭЙЛИ Кристофер И. (CA), ТЕРЬЕН Мишель (CA), ЛЕЖЕ Серж (CA), ДЖЭНК Джеймс У. (US)
Принадлежит: МЕРК ФРОССТ КЭНАДА ЛТД. (CA), ЭКСИС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям, представленным формулой где значения заместителей указаны в описании, и их фармацевтически приемлемым солям, которые могут использоваться для лечения и/или профилактики катепсин-зависимых состояний или болезней млекопитающих, нуждающихся в этом. Эти соединения являются полезными для лечения заболеваний, при которых показано ингибирование резорбции кости, таких как остеопороз, повышение минеральной плотности кости и снижение риска переломов. Задачей настоящего изобретения является применение заявленных соединений для изготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении катепсина. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее
Номер записи: 78
27-09-2010 дата публикации

СПОСОБ КОРРЕКЦИИ ПСИХОЭМОЦИОНАЛЬНОГО СОСТОЯНИЯ БОЛЬНЫХ ХРОНИЧЕСКИМИ ДЕРМАТОЗАМИ

Номер: RU2400222C1
Автор: Терешин Константин Яковлевич (RU), Панюшкина Нина Павловна (RU)
Принадлежит: Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Дальневосточный государственный медицинский университет Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию" (RU)

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии и психиатрии, и касается коррекции психоэмоционального состояния больных хроническими дерматозами. Для этого при наличии у больных психотического профиля утром вводят френолон по 1/4-1/2 таблетки, днем - 1/2 таблетки амитриптилина и вечером или на ночь - 1 таблетку амитриптилина, курс лечения составлял 1-1,5 недели. Больным с невротическим профилем утром и вечером вводят по 1/2 таблетки френолона, днем и вечером - по 1/2 таблетки амитриптилина, вечером - 1/2 таблетки хлорпротиксена, а на ночь - 1 таблетку хлорпротиксена, курс лечения 1-1,5 недели. Способ обеспечивает эффективную коррекцию психоэмоционального состояния у больных хроническими дерматозами с учетом особенностей психоэмоционального профиля.

Подробнее
Номер записи: 79
27-08-1999 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОАЛКИЛАМИНОПИРИДИНЫ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2135492C1
Автор: Вольфганг Опферкух (DE), Герхард Грундлер (DE), Бернхард Коль (DE)
Принадлежит: Бык Гульден Ломберг Хемише Фабрик ГмбХ (DE)

Замещенные аминоалкиламинопиридины формулы I, где R1, R2 - H; R3 - галоген или алкил; A, R4- С1-7алкил; n - 0 или 1; Х обозначает N или СН; R5 - С1-7 алкил или Аr-С1-4 алкил; Аr - фенил, нафтил, фурил или замещенный на R7, R8 и R9 фенил, или R5 и R6 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют возможно замещенный 5-, 6- или 7-членный гетероцикл (другие обозначения см. в п.1 формулы изобретения). Соединения формулы I эффективны против бактерий Helicobacter, что позволяет применять их в качестве действующих веществ при лечении заболеваний, вызываемых этим видом бактерий. 2 с. и 4 з. п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 80
10-08-1999 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ, ИСПОЛЬЗУЕМЫХ ДЛЯ СИНТЕЗА ИНГИБИТОРОВ ВИЧ-ПРОТЕАЗЫ

Номер: RU2134263C1
Автор: Кеннет М.Уэллс (US), Поль Рейдер (US), Кай Россен (DE), Ричард Дж.Варсолона (US), Дэвид Аскин (US)
Принадлежит: Мерк энд Ко., Инк., (US)

Соединение формулы I, где стереоцентр имеет R- или S-конфигурацию либо является рацемическим; r = 0 - 5, целое число, R1, R2 - водород, алкил или R1 и R2 вместе с атомом азота, с которым связан R1 , и атомом углерода, с которым связан R2, образуют 3-10-членную моноциклическую насыщенную кольцевую систему, включающую азот, 1-8 атомов углерода и один гетероатом формулы =N-V-R1 , где V отсутствует или представляет -СОО-, или =Н-СОО-бензил, или = N-СН2-пиридил; R3 - Н, C1-4-алкил, С2-10-циклоалкил, С6-10 -незамещенный арил и пиридил, R4 - С1-5-алкил, получают взаимодействием соединения формулы II и формулы III в присутствии сильного основания при низкой температуре. Способ занимает меньше времени, является в высокой степени диастереоселективным и не предусматривает использование токсичных реагентов. 5 с. и 24 з. п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 81
27-08-1999 дата публикации

СУЛЬФОНАМИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ HIY - АСПАРТИЛ-ПРОТЕАЗЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ, СПОСОБ ИДЕНТИФИКАЦИИ ИНГИБИТОРА

Номер: RU2135496C1
Автор: Говинда Рао Бхисетти (IN), Роджер Д.Танг (US), Марк А.Марко (US)
Принадлежит: Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (US)

Изобретение относится к новому классу сульфонамидов, которые являются ингибиторами аспартил-протеазы формулы I. Изобретение относится к новому классу H1У аспартил-протеазных ингибиторов, отличающемуся специфическими структурными и физико-химическими характеристиками. Изобретение относится также к фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения. Соединения и фармацевтические композиции изобретения особенно подходят для ингибирования Н1У-1 и Н1У-2 протеазной активности, и, соответственно, их можно с выгодой использовать в качестве вирусных агентов против Н1У-1 и Н1У-2 вирусов. Изобретение относится также к способам ингибирования активности Н1У аспартил-протеазы, за счет использования соединений настоящего изобретения, и способам скринирования соединений по их анти-HIУ активности. 5 с. и 21 з.п. ф-лы, 3 ил., 8 табл.

Подробнее
Номер записи: 82
10-07-1999 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА И ПИПЕРАЗИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2132848C1
Автор: Кристоф Зейфрид (DE), Хеннинг Беттхер (DE), Хартмут Грайнер (DE), Герд Бартошик (DE)
Принадлежит: Мерк Патент ГмбХ (DE)

Производные пиперидина и пиперазина формулы I, где Ind - индол-3-ильный остаток, однократно замещенный ОН, ОА, CN или COR2; R1 - бензофуран, 2,3-дигидрофуран-5-ил, хроман-6-ил, возможно однократно замещенный СН2ОН или COR2; Q - СmН2m; Z - N или CR3; А - C1-6-алкил; R2 - ОН, ОА, NH2; m = 2, 3, 4, а также их физиологически приемлемые соли оказывают воздействие на центральную нервную систему, прежде всего 5-НТ1A-агонистические и 5-HT-Reupt ake-подавляющие действия. 4 c. и 1 з. п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 83
10-09-1999 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2136680C1
Автор: Дэвид Джон Хил (GB), Франк Керриган (GB), Кит Франк Мартин (GB)
Принадлежит: Кноль АГ (DE)

Производные амина формулы I где R - галоид, гидроксил, C1-3-алкил, C1-3 -алкоксил; Q - остаток формулы (IIа), (IIб) V - метилен или этилен, Х - C0-2-алкиленовая цепь, X' - C1-4-алкиленовая цепь, Т-фенил, пиридил, пиразинил, бензо[b]фуранил, 1,4-бензодиоксанил, хиназолинил, возможно замещенные галоидом, метоксилом или трифторметилом, m = 0 или 1, и их фармацевтически приемлемые соли, обладают высоким сродством в отношении рецепторов 5-HT1 и D2. 2 с. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 84
10-02-1999 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2126001C1
Автор: Сан-Гэн Чанг (KR), Хо-Сеок Квон (KR), Донг-Вук Канг (KR), Биунг-Чал Ким (KR), Джае-Меонг Конг (KR), Дзунг-Юнг Ким (KR), Джае-Юнг Ли (KR), Сан-Хван Ли (KR), Еуй-Хван Чо (KR)
Принадлежит: Самдзин Фармасьютикал Ко., Лтд (KR)

Производные пиперазина общей формулы I, где R1 и R2 - водород или C1-C8-алкил или конденсированы цепи -(CH2)к, где к = 3 или 4; R3 - водород, галоген, гидрокси, С1-C4-алкил, низший алкокси, фенил, фенокси или NRxRy, где Rx и Ry являются водородом, низшим алкилом, С2-C4 - ненасыщенным низшим алкилом или бензилом; R4 - водород, галоген, гидрокси, трифторметил, низший алкил, низший алкокси, фенокси или низший алкокси; R5 - водород, галоген, гидрокси, нитро, низший алкил, низший алкокси, фенил, ацил или ацилокси; R6 - H, галоген, низший алкил, алкокси, или фенил; R7 - Н, галоген или низший алкил; или R6 и R7 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют бензо- или нафтогруппу; l - целое число от 0 до 7; m и n - целые числа 0 или 1; W - углерод или азот; X - кислород или сера; Y - NH или кислород; Z - водород, алкокси, фенокси, алкиламино, пиперазинил, boc- пиперазинил или оксогруппа; или их фармацевтически приемлемые соли кислот. Соединения I имеют высокую противоопухолевую ...

Подробнее
Номер записи: 85
10-04-1999 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АЗОЛОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2128659C1
Автор: Раймон Антуан Стокбрукс (BE), Ян Хэрес (NL), Франк Кристофер Оддс (GB), Жозеф Эктор Мостманс (BE), Марсель Йозеф Мария Ван Дер АА (BE), Люк Альфонс Лео Ван Дер Эйкен (BE)
Принадлежит: Жансен Фармасетика Н.В. (BE)

Для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения связанных с Helicobacter заболеваний, применяют соединения формулы (I), их фармацевтически приемлемые соли с кислотами или их стереохимические изомеры, где Х и У каждый независимо представляет СH или N; R1; R2 и R3 каждый независимо представляет водород или С1-С4-алкил; R4 и R5 каждый независимо представляет водород, галоген, С1-С4-алкил, С1-С4 -алкилоксигруппу, гидроксигруппу, трифторметил, трифторметилоксигруппу или дифторметилоксигруппу; Z - представляет С=О или СНОН и Ar представляет фенил, возможно замещенный вплоть до трех заместителями выбранными из гидроксигруппы, С1-С4-алкила, С1-С4-алкилоксигруппы, галогена, трифторметила, три(С1-С4 -алкил)силилоксигруппы, или пиридинил, замещенный гидроксигруппой и С1-С4-алкилоксигруппой, и (А) представляет радикал формул (а-1), (а-2), (а-3), (а-4), (а-5). Описывается способ их получения, а также фармацевтический препарат, содержащий в качестве активного компонента замещенные производные ...

Подробнее
Номер записи: 86
27-09-1999 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИАЗОЛОХИНОЛИНА, ИХ РАЦЕМАТЫ ИЛИ ОТДЕЛЬНЫЕ ЭНАНТИОМЕРЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ ГИДРАТЫ И СОЛИ, А ТАКЖЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Номер: RU2138505C1
Автор: Райнер Эндерманн (DE), Буркхард Мильке (DE), Вернер Халленбах (DE), Томас Йэч (DE), Клаус-Дитер Бремм (DE), Хейнц-Георг Ветцштейн (DE), Михаэль Штегеманн (DE), Томас Химмлер (DE), Франц Пирро (DE)
Принадлежит: Байер АГ (DE)

Описываются новые производные тиазолохинолина общей формулы I где R1 водород, алкил с 1-4 атомами углерода, незамещенный или замещенный гидроксилом, метоксилом, аминогруппой, метиламиногруппой или диметиламиногруппой, или (5-метил-2-оксо-1,3-диоксол-4-ил)-метил, X неразветвленный или разветвленный алкил с 1-3 атомами углерода или циклопропил, Z остаток формул (а), (в), (с), где R4 означает водород, гидроксил, остаток формулы -NR7R8, оксиметил, остаток формулы -CH2-NR7R8, карбоксил, метоксикарбонил или этоксикарбонил, причем R7 означает водород, алкил с 1-3 атомами углерода, незамещенный или замещенный гидроксилом, алкоксикарбонил с 1-4 атомами углерода в алкоксильной части или ацил с 1-3 атомами углерода, R8 означает водород или метил, R5 означает водород, неразветвленный или разветвленный алкил с 1-3 атомами углерода или циклопропил, R6 означает водород или метил, R3 означает водород или метил, R2 означает водород, метил или остаток формул -CH= CH-COOR2, -CH2-CH2-COOR2, -CH2-CO-CH3, -CH2 ...

Подробнее
Номер записи: 87
27-09-1999 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИНО [4',5':3,4]ПИРРОЛО[2,1-А]ИЗОХИНОЛИНА И ИХ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПЕРЕНОСИМЫЕ СОЛИ С КИСЛОТАМИ И КОМПЛЕКСООБРАЗОВАТЕЛЯМИ

Номер: RU2138499C1
Автор: Отто Роос (DE), Вальтер Лезель (DE), Дитрих Арндтс (DE)
Принадлежит: Берингер Ингельгейм КГ (DE)

Производные пиридазино [4',5':3,4]пирроло[2, 1-а]-изохинолина общей формулы I, где Х - атом кислорода или серы, группа NHO, R1 - С1-10-алкил, возможно замещенный феноксилом или фенилом, которые в свою очередь могут быть одно или двукратно замещены галогеном, алкилом или алкоксилом, R2, R3 - алкоксил, и их физиологически переносимые соли с кислотами и комплексообразователями, применимы в качестве кардиозащитных средств, средств для защиты головного мозга. 9 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 88
10-10-1999 дата публикации

ПИРАЗОЛИЛЗАМЕЩЕННЫЙ БЕНЗОЛСУЛЬФОНАМИД ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОТ ВОСПАЛЕНИЯ ИЛИ СВЯЗАННОГО С ВОСПАЛЕНИЕМ ЗАБОЛЕВАНИЯ

Номер: RU2139281C1
Автор: Стелла С.Йу (US), Джеймс В.Малеча (US), Иш К.Кханна (US), Мэттью Дж.Грэнетс (US), Стефен Р.Бертеншо (US), Стефен Х.Доктер (US), Джон Дж.Толли (US), Поль В.Коллинз (US), Томас Д.Пеннинг (US), Джеффри С.Картер (US), Джули М.Миясиро (US), Дональд Дж.Роджер (младший) (US), Рональд С.Роджерс (US)
Принадлежит: ДЖИ ДИ СИРЛ ЭНД КОМПАНИ (US)

Пиразолилзамещенный бензолсульфонамид формулы I, где R1 - фенил, который содержит в качестве заместителя в положении, которое может быть замещено, один радикал, выбранный из атома галогена, (С1-С10)алкила, сульфамильной группы или группы (a), R2 - водород, (С1-С10)алкил, (С1-С6)галогеналкил, цианогруппа, карбоксил, (С1-С6 )алкоксикарбонил, (С1-С6)карбоксиалкил, (С1-С10)цианоалкил, (С1-С6)алкокси-карбонилциано(С2-С6)алкенил, аминокарбонил, (С1-С6)аминокарбонилалкил, (C1-C6)-N-алкиламинокарбонил, N-ариламинокарбонил, (C3-C7) циклоалкиламинокарбонил, (C1-C6)каpбоксиалкиламинокарбонил, (C1-С6) аралкоксикарбонил (C1-С6) алкиламинокарбонил, (C1-С6) гидроксиалкил (обозначение других радикалов см. в п. 1 формулы изобретения). Соединения формулы I полезны для лечения воспалений во время сосудистых заболеваний, мигрени, воспаления щитовидной железы. 6 c. и 13 з.п. ф-лы, 12 табл.

Подробнее
Номер записи: 89
27-10-1999 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОКСАЛИНДИОНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2140420C1
Автор: Лехослав Турски (PL), Андреас Хут (DE)
Принадлежит: Шеринг АГ (DE)

Описываются новые производные хиноксалиндиона формулы I, где значения R1, R5 - R8 указаны в 1 пункте формулы, обладающие сродством к АМРА - рецепторам. Описывается также способ их получения, а также фармацевтическое средство на их основе. 4 с. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 90
27-10-1999 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИДИОПАТИЧЕСКОГО ТИПА САРКОМЫ КАПОШИ

Номер: RU2140270C1
Автор: Чилингиров Р.Х., Молочков В.А., Молочков А.В.
Принадлежит: Московский областной научно-исследовательский клинический институт

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии. Предложено при лечении идиопатического типа саркомы Капоши введение проспидина с предварительным усилением микроциркуляции в сторону лимфосистемы. Затем проспидин вводят лимфотропно в дозе 50-150 мг через день, 10-15 инъекций на курс лечения. Дополнительно ректально вводят препарат рекомбинантного интерферона - "виферон" в дозе 500000 ME 2 раза в день в течение 30 дней. Предлагаемый способ позволяет получить длительную ремиссию, в 6-7 раз превышающую длительность ремиссии после лечения по известным методикам.

Подробнее
Номер записи: 91
21-02-2017 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОТИВОПАРАЗИТАРНОГО ПРЕПАРАТА ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ ДЛЯ ЖИВОТНЫХ

Номер: RU2611387C1
Автор: Шняк Елизавета Александровна (RU), Кустарева Ирина Александровна (RU), Суслов Василий Викторович (RU), Енгашева Екатерина Сергеевна (RU), Даугалиева Эмма Хасановна (RU), Енгашева Ирина Викторовна (RU), Кедик Станислав Анатольевич (RU)
Принадлежит: Общество с ограниченной ответственностью "Научно-внедренческий центр Агроветзащита" (ООО "НВЦ Агроветзащита") (RU)

Изобретение относится к области ветеринарнии и предназначено для получения комбинированных антигельминтных препаратов пролонгированного действия. Смешивают празиквантел, ивермектин, сополимер молочной и гликолевой кислот и растворитель при следующем соотношении ингредиентов (в мас. %): празиквантел - 1,0-15,0, ивермектин - 0,5-8,0, сополимер молочной и гликолевой кислот - 6,0-16,5, растворитель - остальное. Причем сначала последовательно растворяют празиквантел и ивермектин в растворителе. Затем полученный раствор продувают аргоном или азотом и помещают в ультразвуковую ванну. В ультразвуковой ванне смесь выдерживают в течение 50-60 минут до полного растворения компонентов. Затем добавляют сополимер молочной и гликолевой кислот. Для полного растворения сополимера полученную смесь выдерживают в течение 4-5 часов при периодическом перемешивании со скоростью вращения 1600-2000 об/мин. Затем полученный раствор подвергают стерилизующей фильтрации, разливают во флаконы и укупоривают. Способ позволяет ...

Подробнее
Номер записи: 92
27-01-1999 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ЦИКЛИЧЕСКОГО УРЕТАНА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЛЮДЕЙ И ДРУГИХ МЛЕКОПИТАЮЩИХ, СТРАДАЮЩИХ СЕРДЕЧНОЙ АРИТМИЕЙ И/ИЛИ СЕРДЕЧНОЙ ФИБРИЛЛЯЦИЕЙ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АРИТМИИ И ФИБРИЛЛЯЦИИ

Номер: RU2125568C1
Автор: Стэнфорд Сальваторе Пелози (младший) (US), Чиа-Ниен Йу (US)
Принадлежит: Проктер энд Гэмбл Фармасьютикалз, Инк. (US)

Описаны новые циклические уретаны формулы I, где Х - фенил; R - ковалентная связь; Y - фурилиден; R1, R2 и R3 - водород или хлор; L - низший алкиламино, присоединенный по атому азота к атому азота циклического уретана; R4 - низший алкилен; А - насыщенный шестичленный гетероцикл, содержащий 1 или 2 атома азота, который может быть замещен низшим алкилом или гидрокси(низшим)алкилом, причем один из атомов азота гетероцикла А связан с радикалом R4; R5 - метилен, или их фармацевтически приемлемые соли. Циклические уретаны являются активными против сердечной фибриляции и аритмии. 3 с. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 93
10-10-1999 дата публикации

КОМБИНАЦИЯ ИНГИБИТОРА ВИЧ-ПРОТЕАЗЫ С ДРУГИМИ АНТИВИРУСНЫМИ СОЕДИНЕНИЯМИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2139052C1
Автор: Джозеф П.Вакка (US), Брюс Д.Дорси (US), Джеймс П.Гар (US), Рэндалл В.Хангейт (US), М.Катарин Холлоуэй (US)
Принадлежит: Мерк Энд Ко., Инк. (US)

Изобретение относится к медицине. Комбинация соединений включает N-(2(R)-гидрокси-1(S)-инданил-2(R)-фенилметил-4(S)-гидрокси-5-(1-(4-(3-пиридилметил)-2(S)-N'(трет-бутилкарбамоил) пиперазинил)пентанамид или его фармацевтически приемлемую соль и любое из соединений, выбранных из 3'-азидо-3'-деокситимидина, 2',3'-дидеоксиинозина и 2',3'-дидеоксицитидина. Указанная комбинация соединений может быть использована как таковая либо в виде фармацевтической композиции в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем для ингибирования ВИЧ-протеазы. Технический результат заключается в реализации указанного назначения. 3 с. и 2 з.п.ф-лы, 6 табл.

Подробнее
Номер записи: 94
20-12-1999 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ВЕЩЕСТВА

Номер: RU2142944C1
Автор: Джон Уол Рейнер (GB), Ричард Иден Шут (GB), Майкл Гарт Уэйн (GB), Роберт Джеймс Пирс (GB), Петер Уильям Родни Колкетт (GB), Эндрю Джордж Брюстер (GB), Алан Веллингтон Фолл (GB), Стюарт Деннетт Миллс (GB), Майкл Джеймс Смитерс (GB)
Принадлежит: Зенека Лимитед (GB)

Производные пиридина формулы I, где М2 означает -NR3, R3 - водород, алкил или группа -NR4-D-TR5, Т обозначает N; D - С2-3-алкиленовая группа, R4, R5 вместе обозначают С2-3-алкиленовую группу, Х - простая связь, С1-4-алкиленовая группа, фениленкарбонил, С1-2-алкиленкарбонил, C1-2-aлкиленкарбонилокси, С1-2-алкиленСОNН-, С1-4-алкиленокси (другие значения см. в п. 1 формулы изобретения), обладают способностью ингибировать агрегацию тромбоцитов и ингибировать связывание фибриногена с GPIIb/IIIa. 4 с. и 12 з. п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 95
20-02-1999 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА, ИХ ТАУТОМЕРЫ ИЛИ ИХ СОЛИ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО С АНТАГОНИСТИЧЕСКИМ В ОТНОШЕНИИ АНГИОТЕНЗИНА II ДЕЙСТВИЕМ

Номер: RU2126401C1
Автор: Жак ван Меель (NL), Михаель Энтцерот (DE), Уве Рис (DE), Вольфганг Винен (DE), Норберт Хауель (DE)
Принадлежит: Др.Карл Томэ ГмбХ (DE)

Производные бензимидазола формулы I, где R1 - C1-3 - алкил, R2 - 5-, 6- или 7-членная алкилениминогруппа, в которой одна метиленовая группа заменена сульфонильной группой, незамещенная или замещенная в положении 1 алкилом бензимидазол - 2-ил или 4, 5, 6, 7-тетрагидробензимидазол - 2-ил, имидазо [1,2-a] пиридин-2-ил, 3-хлор-5, 6, 7, 8-тетрагидроимидазо [1,2-a] пиризин-2-ил; R3 - алкил, C3-5 - циклоалкил или алкоксил; R4 - замещенный в положении 1 и 2 Ra-CO-O-CH2-группой тетразолил, группа Rв-CO-O-(RcCH)-O-CO-RaO-CO- и RвO-CO-O(RcCH)-O-CO-, Ra и Rв- C1-6 - алкил, C5-7 - циклоалкил; Rс - водород или метил, их таутомеры или их соли. Соединения I расширяют ассортимент производных бензимидазола, обладающих антагонистическим в отношении ангиотензина II действием. 2 с.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 96
10-05-2009 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ СЛИЗИСТОЙ ОБОЛОЧКИ ПОЛОСТИ РТА ПРОТЕТИЧЕСКОЙ ЭТИОЛОГИИ

Номер: RU2354389C1
Автор: Кусевицкий Леонид Яковлевич (RU), Капустин Сергей Юрьевич (RU), Афиногенова Анна Геннадьевна (RU), Трезубов Владимир Николаевич (RU), Сапронова Ольга Никитична (RU), Колесов Олег Юрьевич (RU), Айвазов Тигран Георгиевич (RU), Афиногенов Геннадий Евгеньевич (RU)
Принадлежит: Кусевицкий Леонид Яковлевич (RU), Сапронова Ольга Никитична (RU)

Изобретение относится к медицине, а именно к ортопедической стоматологии, и может быть использовано при лечении воспалительных заболеваний слизистой оболочки полости рта в области зубных протезов и/или имплантатов. Для этого на пораженный участок слизистой наносят аргакол слоем 0,3-0,6 мм. Лечение проводят 2-3 раза в день в течение 5-14 дней. Нанесение аргакола в указанном режиме позволяет обеспечить высокий лечебный эффект при отсутствии неприятных ощущений у пациента. 1 з.п.ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 97
10-07-2013 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОТИАЗОЛЦИКЛОБУТИЛАМИНА В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ ГИСТАМИНОВЫХ H3-РЕЦЕПТОРОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОЙ МОДУЛЯЦИИ ЭФФЕКТОВ ГИСТАМИНОВЫХ H3-РЕЦЕПТОРОВ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЯ ИЛИ НАРУШЕНИЯ, МОДУЛИРУЕМОГО ГИСТАМИНОВЫМИ H3-РЕЦЕПТОРАМИ

Номер: RU2487130C2
Автор: КАУЭРТ Марлон Д. (US), ЧЖЭН Го Чжу (US), САН Минхуа (US), ЧЖАО Чэнь (US)
Принадлежит: Абботт Лаборэтриз (US)

Изобретение относится к соединениям формулы (I), их стереоизомерам, транс- и цис-изомерам, рацематам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении гистаминовых Н3-рецепторов. В формуле (I) m означает 0; один из R1 и R2 выбран из группы, включающей водород, С1-10алкоксикарбонил, амидо-, карбокси-, С3-8циклоалкил, галоген, -NRARB, (NRARB)карбонил, или группу формулы -L2-R6; другой из R1 и R2 выбран из группы, включающей водород, галоген; каждый из R3a и R3b независимо друг от друга выбран из группы, включающей водород; каждый из R4 и R5 независимо друг от друга выбран из группы, включающей С1-10алкил и С1-10гидроксиалкил; или R4 и R5, взятые совместно с атомом азота, к которому каждый присоединен, образуют неароматический цикл вида или где Q1 представляет собой О или С; Q2 представляет собой -N(R20)-; R20 выбран из группы, включающей водород и С1-10алкоксикарбонил; каждый из р1 и р2 независимо друг от друга означает 1, 2 или 3; каждый из q1, q2 ...

Подробнее
Номер записи: 98
20-10-2000 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2157807C2
Автор: Винченцо ПРОИЕТТО (IT), Ксавье ЭМОН-АЛЬТ (FR), Изабелль ГРОССРИЕТЕР (FR), Патрик ГЕЛЬ (FR), Дидье ВАН БРУК (BE)
Принадлежит: САНОФИ (FR)

Описываются новые замещенные гетероциклические соединения формулы I, где А означает двухвалентный радикал, выбранный из -О-СО-, -CH2O-CO- и др., как указано в п.1 формулы, R1 означает водород или C1-C4-алкил; m - 2, 3; Ar1 означает фенил, возможно замещенный галогеном, гидроксилом, C1-C4-алкокси, C1-C4-алкилом, трифторметилом, метилендиокси; Т означает -CH2-Z, -CH(C6H5 )2, -C(C6H5)3. Соединения формулы I обладают сродством к рецепторам тахикинина при ингибиторной константе Ki ниже 10-8 М. Описывается способ получения соединений формулы I и промежуточные соединения, используемые в нем. Описывается также фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью к рецепторам нейрокининов, содержащая в качестве активного вещества соединение формулы I. 12 с. и 13 з.п.ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 99
10-05-2013 дата публикации

ОКТАГИДРОПЕНТАЛЕНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ХЕМОКИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2481332C2
Автор: ВАН Лу (US), ЛИ Бицинь (US), ЭРИКССОН Анна М. (US), ЭНСЕЛЛ Грэхем К. (US), ДЖОРЖ Дон М. (US)
Принадлежит: ЭББОТТ ЛЭБОРЕТРИЗ (US)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I)или к его стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли, где Rпредставляет собой Н или (C-C)алкил; Rвыбран из необязательно замещенной группы, состоящей из -(CH)-арила, -СН(CH)-арила, -(CH)-ариларила, -(CH)-арилгетероарила, -(CH)-(C-C)циклоалкила, -(CH)-гетероарила, -(CH)-гетероциклила и -(C-C) циклоалкиларила; или Rи R, взятые вместе с атомом азота, образуют 2,3-дигидро-1H-изоиндолил, декагидроизохинолинил, необязательно замещенный пиперидинил или необязательно замещенный пирролидинил; Y выбран из необязательно замещенной группы, состоящей из 5,6,7,8-тетрагидро[1,6]нафтиридинила, -NH-(СН)-гетероциклила, где NH присоединен к карбонилу, и -гетероциклиларила, где гетероциклил присоединен к карбонилу; и n равно 0, 1 или 2; где каждый гетероциклил представляет собой независимо неароматическую кольцевую систему, содержащую от 3 до 12 кольцевых атомов и, по меньшей мере, один кольцевой атом, выбранный из группы, состоящей из ...

Подробнее
Номер записи: 100