СУЛЬФОНАМИДЗАМЕЩЕННЫЕ АННЕЛИРОВАННЫЕ СЕМИЧЛЕННЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, А ТАКЖЕ СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к сульфонамидзамещенным аннелированным семичленным циклическим соединениям формулы (1) где Х(1) означает -О- или -СН2-; Х(2) и Х(3) означают -СН2 -; Х(4) означает -СН2- или -CHOH-; Y(1), Y(2), Y(3) и Y(4) независимо друг от друга означают -CR(12)-; R(12) независимо друг от друга означают водород, F, Cl, Br, J; (С1-С5)-алкил, CN, NO2, -Z-CmH2m-R(13); Z означает О или CONR(14); R(14) означает водород или(С1-С3)-алкил; m означает 0, 1, 2, 3, 4 или 5; R(13) означает водород или фенил незамещенный или замещенный метоксигруппой, R(3) означает Р(17)-СхН2х, x = 1, 2, 3, 4, 5, где R(17) означает водород; или R(3) означает фенил, незамещенный или замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей F, Cl, Вr, (С1-С2)-алкил или метоксигруппу; R(4) означает водород или R(20)-CrH2r, r=1, 2, 3, 4, 5, 6; R(20) означает водород; R(5) означает водород, во всех их стереоизомерных формах и в виде их смесей в любых соотношениях, а также их физиологически приемлемые соли.

ИНГИБИТОРЫ КАЛИЕВОГО КАНАЛА

Изобретение относится к ингибиторам калиевого канала, в частности к производным тетрагидронафталина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, стереоизомерам, кристаллическим или аморфным формам где t равно 1; А и В каждый представляют собой Н; R1 представляет арил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси, нитрогруппы, трифторметила, трифторметокси; ароматическую 5-членную моноциклическую систему, которая состоит из атомов углерода и содержит серу в качестве одного гетероатома; насыщенную 5-членную моноциклическую систему, которая состоит из атомов углерода и содержит азот в качестве одного гетероатома, которая необязательно замещена аралкилом, причем арил необязательно замещен галогеном; при условии, что если R1 представляет необязательно замещенный арил, то R1 не является диалкоксифенилом; Y2 представляет (CH2)q, где q равно 0; X2 представляет SO2; R3 представляет Н, низший алкил, в котором один атом водорода замещен ...

ХИРАЛЬНЫЕ МИРТАНИЛСУЛЬФОНАМИДЫ

FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to compounds of chiral cis- and trans-myrtanylsulphonamides of general formula I, potential biologically active compounds. In general formula (I), R is a pinan structure radicalR= -NH; -N(Me); -NHEt; -NHEtOH; -N(Et); -N(Et)NH; -NHBn; -NHPh; -NHPhCH;where the asterisk denotes a bond, to which a sulpho-group (-SO-) is added.EFFECT: disclosed are chiral myrtanyl sulphonamides.1 cl РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) (13) 2 725 878 C1 (51) МПК C07D 295/22 (2006.01) C07D 231/10 (2006.01) C07C 311/03 (2006.01) C07C 311/07 (2006.01) A61K 31/18 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (52) СПК C07D 295/22 (2020.02); C07D 231/10 (2020.02); C07C 311/03 (2020.02); C07C 311/07 (2020.02); A61K 31/18 (2020.02) (21)(22) Заявка: 2019144993, 30.12.2019 30.12.2019 Дата регистрации: 07.07.2020 (45) Опубликовано: 07.07.2020 Бюл. № 19 2 7 2 5 8 7 8 (54) ХИРАЛЬНЫЕ МИРТАНИЛСУЛЬФОНАМИДЫ (57) Реферат: Изобретение относится к соединениям (Et)2NH2; хиральных цис- и транс-миртанилсульфонамидов общей формулы I, потенциальных биологически активных соединений. В общей формуле (I) R – радикал пинановой структуры R U (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: Yusuff, Naeem; Dore, Michael et al "Lipophilic Isosteres of a π-π Stacking Interaction: New Inhibitors of the Bcl-2-Bak Protein-Protein Interaction", ACS Medicinal Chemistry Letters, vol. 3(7), 2012, pp. 579-583. RU 2410377 C2, 27.01.2011. SU 604479 A3, 25.04.1978. R1 = -NH2; -N(Me)2; -NHEt; -NHEtOH; -N(Et)2; -N Стр.: 1 -NHBn; -NHPh; -NHPhCH3; где звездочкой обозначена связь, к которой присоединяется сульфогруппа (-SO2-). C 1 C 1 Адрес для переписки: 167000, г. Сыктывкар, ул. Первомайская, 48, Институт химии ФИЦ Коми НЦ УрО РАН, Отдел инновационной и патентно-юридической деятельности (73) Патентообладатель(и): Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Федеральный исследовательский центр "Коми научный центр Уральского ...

ZYKLOALKENYLSULFONAMIDDERIVATE

BICYCLIC SULFONAMIDE DERIVATIVES

Vascular damaging agents

Rescorcinol derivatives

Rescorcinol derivatives.

The present invention relates to the use of certain resorcinol derivatives as skin lightening agents.

Heterocyclic sulfonamides, uses and pharmaceuticalcompositions thereof

Heterocyclic sulfonamides, uses and pharmaceuticalcompositions thereof.

Resorcinol derivatives.

Heterocyclic sulfonamides, uses and pharmaceuticalcompositions thereof.

Rescorcinol derivatives

Heterocyclic sulfonamides, uses and pharmaceuticalcompositions thereof.

NPYY5-ANTAGONISTEN

CONNECTIONS, THE GLUTAMATREZEPTOR STRENGTHENING AND USES OF IT IN THE MEDICINE

CARBOCYCLI SULFONAMIDE AS AGONISTE OR ANTAGONISTE OF PGEZ

N-SULPHONYL AND N-SULFINYLAMINOSÄUREAMIDE ONE AS MICROBIOZIDE

ZYKLOALKENYLSULFONAMIDDERIVATE

NEW SELECTIVE INHIBITORS VIRALER OR BACTERIAL ONE NEURAMINIDASEN

RESORCINDERIVATE

Novel potassium channel inhibitors

The present invention relates to novel compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and their use for treating, alleviating or preventing diseases or disorders relating to the activity of potassium channels.

Amine derivative having NPY Y5 receptor antagonist activity

Heterocyclic sulfonamides, uses and pharmaceutical compositions thereof

The invention is directed to a class of compounds, including the pharmaceutically acceptable salts of the compounds, having the structure of formula (I) as defined in the specification. The invention is also directed to compositions containing and uses of the compounds of formula I.

Carbocyclic potassium channel inhibitors

6-[[(ARYL AND HETEROARYL)OXY] METHYL]NAPHTHALENE-2-CARBOXIMIDAMIDE DERIVATIVES, PREPARATION AND THERAPEUTIC APPLICATION THEREOF

The invention concerns compounds of general formula (I) wherein: R1 represents either a hydrogen atom, or an amino group, or a C1-C4 alkyl group, or a C1-C6 alkoxycarbonyl group, or a -OH group; R2 represents either a C1-C6 alkyl group, or a phenyl or benzyl group, or a -CH2Q group, wherein Q is a heterocyclic group; R3 and R5 represent independently of each other for example either a hydrogen atom, or a C1-C4 alkyl group, or a -COOH group; R4 represents either a hydrogen atom, or a C1-C4 alkyl group, or a -(CH2)p-COOR8 group; Z represents either a -CH- group, or a nitrogen atom. The invention also concerns the methods of preparation and therapeutic use of said compounds.

PREVENTIVES/REMEDIES FOR URINARY DISTURBANCE

Preventives/remedies for urinary disturbance containing a compound having both of an acetylcholine esterase inhibitory effect and an .alpha.1 antagonistic effect which exhibits an excellent effect of improving the urinary function of the bladder (i.e., effects of improving urine flow rate and urinary efficiency) without affecting the urinary pressure or the blood pressure.

CYCLOALKYL-SUBSTITUTED GLUTARAMIDE DIURETIC AGENTS

... 2072126 9110644 PCTABS00006 Compounds of formula (I), wherein A completes a 4 to 7 membered carbocyclic ring which may be saturated or mono-unsaturated and which may optionally be fused to a further saturated or unsaturated 5 or 6 membered carbocyclic ring; R is H, C1-C6 alkyl, benzyl or an alternative biolabile ester-forming group; R1 is H or C1-C4 alkyl; R2 is H, OH, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, halo or CF3; R3 is CH2OH or CO2R4 where R4 is as defined for R; and R5 is defined to include a range of alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, and substituted alkyl groups including in particular methoxyethyl, S-lysylamino-methyl, N2-acetyl-S-lysylaminomethyl and N2-methanesulphonyl-S-lysyl-aminomethyl, are atriopeptidase inhibitors of utility in the treatment of hypertension, heart failure, renal insufficiency and other disorders ...

USE OF COLCHINOL DERIVATIVES AS VASCULAR DAMAGING AGENTS

Colchinol derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3 and R6 are each independently H, optionally substituted alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, aralkyl, alkanoyl, PO3H2; X is carbonyl (CO), thiocarbonyl (CS), methylene (CH2) or a group CHR4; R4 is OH, O-alkyl or NR8R9; R5 and R7 are each independently H, alkyl, halogen, hydroxy, alkoxy, nitro or amino; R8 is H, optionally substituted alkyl, cycloalkyl, alkanoyl, thioalkanoyl, aryl, heteroaryl, arylcarbonyl, heteroarylcarbonyl, alkoxycarbonyl, aryloxycarbonyl, aminocarbonyl, alkylaminocarbonyl, dialkylaminocarbonyl, arylaminocarbonyl, alkylsulfonyl, arylsulfonyl, aminosulfonyl, alkylaminosulfonyl, dialkylaminosulfonyl or arylaminosulfonyl; and R9 is H, alkyl or cycloalkyl and the pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof have been found to be useful for treatment of diseases involving angiogenesis. Some of these compounds are novel. Particularly preferred are those compounds in which R6 is PO3H2.< /SDOAB> ...

5 (Sulf /Carbamoylmethyl) - cyclohexenonoximether.

Производные резорцина

Использование:в качестве отбеливающих кожу агентов.Задача:разработка безвредных депигментирующих агентов для местного применения, обладающих хорошей эффективностью.Сущность изобретения: предложено производное резорцина общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, значения R1в которой приведены в формуле изобретения. 1 н. п. ф-лы, 19 з. п. ф-лы.

ПРОИЗВОДНЫЕ РЕЗОРЦИНА

... 1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где R1представляет собой (C3-C8 )циклоалкильное кольцо или (C5-C8)циклоалкенильное кольцо, причем либо циклоалкильное кольцо, либо циклоалкенильное кольцо замещено 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из циано; галогено; (C1-C6)алкила; арила; (C2-C9)гетероциклоалкила; (C2-C9)гетероарила; арил(C1-C6)алкила-; =O; =CHO(C1-C6)алкила; амино; гидрокси; (C1 -C6)алкокси; арил(C1-C6)алкокси-; (C1-C6)ацила; (C1-C6)алкиламино-; арил(C1-C6)алкиламино-; амино(C1-C6)алкила-; (C1 -C6)алкокси-CO-NH-; (C1-C6)алкиламино-CO-; (C2-C6)алкенила; (C2-C6)алкинила; гидрокси(C1-C6)алкила-; (C1-C6)алкокси(C1-C6)алкила-; (C1-C6)ацилокси(C1-C6)алкила-; нитро; циано(C1-C6)алкила-; галогено(C1-C6)алкила-; нитро(C1-C6 )алкила-; трифторметила; трифторметил(C1-C6)алкила-; (C1-C6)ациламино-; (C1-C6)ациламино(C1-C6)алкила-; (C1-C6)алкокси(C1 -C6)ациламино-; амино(C1-C6)ацила-; амино(C1-C6)ацил(C1-C6)алкила-; (C1-C6)алкиламино(C1-C6)ацила ...

COLCHINOL DERIVATIVES AS DAMAGING AGENTS FOR BLOOD VESSELS

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СУЛЬФОНАМИДЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Это изобретение относится к классу соединений, включающему фармацевтически приемлемые соли соединений, имеющих структуру формулы I, определенную в описании изобретения. Изобретение также относится к применениям соединений формулы I и композициям, содержащим их.

RECEPTOR MODULATORS EXCITING AMINO ACIDS

Resorcinol Derivatives

DERIVED FROM 6 [[(ARYL AND HETEROARYL) OXY] METHYL] NAPHTALENE-2CARBOXIMIDAMIDE, THEIR PREPARATION AND THEIR APPLICATION INTO THERAPEUTIC

ANALOGUES Of AMINOGLYCOSIDES, THEIR USE AND THEIR SYNTHESIS

BICYCLIC SULFONAMIDE DERIVATIVES

USE OF COLCHINOL DERIVATIVES AS VASCULAR DAMAGING AGENTS

Colchinol derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3 and R6 are each independently H, optionally substituted alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, aralkyl, alkanoyl, PO3H2; X is carbonyl (CO), thiocarbonyl (CS), methylene (CH2) or a group CHR4; R4 is OH, O-alkyl or NR8R9; R5 and R7 are each independently H, alkyl, halogen, hydroxy, alkoxy, nitro or amino; R8 is H, optionally substituted alkyl, cycloalkyl, alkanoyl, thioalkanoyl, aryl, heteroaryl, arylcarbonyl, heteroarylcarbonyl, alkoxycarbonyl, aryloxycarbonyl, aminocarbonyl, alkylaminocarbonyl, dialkylaminocarbonyl, arylaminocarbonyl, alkylsulfonyl, arylsulfonyl, aminosulfonyl, alkylaminosulfonyl, dialkylaminosulfonyl or arylaminosulfonyl; and R9 is H, alkyl or cycloalkyl and the pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof have been found to be useful for treatment of diseases involving angiogenesis. Some of these compounds are novel. Particularly preferred are those compounds in which R6 is PO3H2.

NPY Y5 antagonist

The present invention provides a pharmaceutical composition for use as an NPY Y5 receptor antagonist comprising a compound of the formula (I): wherein R1 is lower alkyl, cycloalkyl or the like, R2 is hydrogen, lower alkyl or the like, n is 1 or 2, X is lower alkylene, lower alkenylene, arylene, cycloalkylene or the like, Y is CONR7, CSNR7, NR7CO, NR7CS or the like, Z is lower alkyl, optionally substituted carbocyclyl, optionally substituted heterocyclyl or the like and R7 is hydrogen or lower alkyl, prodrug, pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof ...

Alpha-sulfin-and alpha-sulfonamino acid amides

The invention relates to alpha-sulfin- and alpha-sulfonamino acid amides of the general formula I including the optical isomers thereof and mixtures of such isomers, wherein n is a number zero or one; R1 is C1-C12alkyl, C1-C12alkyl substituted with C1-C4alkoxy, C1-C4alkylthio, C1-C4alkylsulfonyl, C3-C8cycloalkyl, cyano, C1-C6alkoxycarbonyl, C3-C6alkenyloxycarbonyl or C3-C6alkynyloxycarbonyl; C3-C8cycloalkyl; C2-C12alkenyl; C2-C12alkynyl; C1-C12haloalkyl; or a group NR12R13 wherein R12 and R13 are each independently of the other hydrogen or C1-C6-alkyl, or together are tetra- or penta-methylene; R2 and R3 are each independently hydrogen; C1-C8alkyl; C1-C8alkyl substituted with hydroxy, mercapto, C1-C4alkoxy or C1-C4alkylthio; C3-C8alkenyl; C3-C8alkynyl; C3-C8cycloalkyl; C3-C8cycloalkyl-C1-C4alkyl; or the two groups R2 and R3 together with the carbon atom to which they are bonded form a three- to eight-membered hydrocarbon ring; R4, R5, R6 and R7 are each independently hydrogen or C1-C4alkyl ...

Amine derivative having NPY Y5 receptor antagonistic activity

A compound of the formula (I): a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, where R1 is optionally substituted lower alkyl, Y is S(O)2, R2 is hydrogen or optionally substituted lower alkyl, R7 is hydrogen or optionally substituted lower alkyl, X is a group of the formula: where R5 and R6 are each independently hydrogen, a group of the formula: is optionally substituted cycloalkylene, p is 0, and q is 1 or 2, Z is optionally substituted carbocyclyl or optionally substituted heterocyclyl, and provided that a compound wherein Z is fused heterocyclyl consisting of three rings or optionally substituted pyrimidinyl is excluded.

NPYY5 ANTAGONISTS

SULFONAMIDE DERIVATIVE AND USE THEREOF

ЦИКЛИЧЕСКИЕ ДИОНЫ В КАЧЕСТВЕ ГЕРБИЦИДНЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Группа изобретений относится к области гербицидных соединений и включает соединение формулы (I), гербицидную композицию на его основе, способ контроля сорняков и применение. В формуле (I) R1 выбран из группы, состоящей из 1-пропинила, фенила и 5- или 6-членного гетероарила, который содержит один или два гетероатома азота, при этом указанный фенил и гетероарил необязательно замещены одним или двумя заместителями R15; R2 представляет собой метил, этил, метокси или хлор; R3 выбран из группы, состоящей из метила, этила, метокси и хлора; m равно 0 или 1; r равно 0 или 1; R4x выбран из группы, состоящей из водорода, C1-С6алкила, гидроксила, метокси и галогена; R4y выбран из группы, состоящей из R4a, R4b и R4c, которые определены в формуле изобретения. Технический результат – соединение формулы (I), обладающее гербицидной активностью, которое применяется для контроля сорняков в месте их произрастания. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл., 3 пр.

АНТАГОНИСТ NPY Y5

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается фармацевтической композиции в качестве антагониста рецептора NPY Y5, содержащей соединение формулы I, соединений формулы I и способа лечения ожирения и подавления потребления пищи с повышенной эффективностью 8 н. и 10 з.п. ф-лы, 6 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРИЛОВ β-АМИНОКИСЛОТ

Изобретение относится к соединениям формулы (I) где R1 означает -CO-Ra или -SO2-Rb или арил, необязательно замещенный низшим алкоксилом, где Ra означает циклоалкил, циклоалкил(низш.)алкил, циклоалкилокси, арил, арилокси, арил(низш.)алкил, арил(низш.)алкокси, арилокси(низш.)алкил, арил-S-(низш.)алкил, арил(низш.)алкенил, при этом арильная группа может быть необязательно замещена галоидом, (низш.)алкилом, гидроксилом, нитро, цианогруппой, (низш.)алкоксилом, фенилом, CF3, CF-(низш.)алкилом, низш.алкил-С(O)NH, низш.алкил-(СО) и низш.алкил-S; гетероарил, гетероарил(низш.)алкил или гетероарил(низш.)алкокси, причем гетероарил представляет собой 5 или 6-членное кольцо или бициклическую ароматическую группу, состоящую из двух 5- или 6-членных колец, содержащих 1-3 гетероатома, выбранные из кислорода, азота или серы, причем гетероарильная группа может быть необязательно замещена низшим алкоксилом; Rb означает арил, арил(низш.)алкил или гетероарил, причем арильная группа может быть замещена галогеном ...

АМИНОТЕТРАЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ

Изобретение относится к новым аминотетралиновым производным формулы (I) и их физиологически переносимым солям. Соединения обладают свойствами ингибиторов транспортера глицина, в частности активности GlyT1, и могут найти применение при лечении неврологических и психиатрических расстройств, таких как деменция, биполярное расстройство, шизофрения и др., или при лечении боли, связанной с дисфункцией глицинергической или глутаматергической нейропередачи. В формуле (I)A обозначает бензольное кольцо или кольцо, выбранное из группы, состоящей из 5-членного кольцаR обозначает группу R-W-A-Q-Y-A-X-; Rобозначает водород, С-C-алкил, C-C-циклоалкил-C-C-алкил, галогенированный C-C-алкил, три-(C-C-алкил)-силил-C-C-алкил, C-C-алкокси-C-C-алкил, амино-C-C-алкил, C-C-циклоалкил, C-C-алкенил, необязательно замещенный фенил, C-C-алкокси, ди-C-C-алкиламино, необязательно замещенный 5 или 6-членный гетероциклил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранные из азота и/или кислорода или серы; W обозначает связь; Aобозначает ...

КОМПОЗИЦИЯ СЕЛЕКТИВНЫХ ИНГИБИТОРОВ ВИРУСНЫХ ИЛИ БАКТЕРИАЛЬНЫХ НЕЙРАМИНИДАЗ (ВАРИАНТЫ), СОЕДИНЕНИЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ЗАБОЛЕВАНИЯ ГРИППОМ

В изобретении описывается композиция селективных ингибиторов вирусных или бактериальных нейраминидаз, содержащая соединение по формуле (I) или (II), где заместители имеют указанные в описании значения. Кроме того, описаны соединения общих формул (III) и (IV), где заместители также имеют указанные в описании значения. Также описаны фармацевтические композиции, содержащие ингибиторы согласно изобретению. Описан способ лечения или профилактики заболевания гриппом, включающий назначение терапевтически эффективного количества соединения формул (I) и (II) и фармацевтически приемлемый носитель. 4 с. и 33 з.п.ф-лы, 8 ил., 57 табл.

СУЛЬФОНАМИДЗАМЕЩЕННЫЕ АНЕЛЛИРОВАННЫЕ ПЯТИЧЛЕННЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, А ТАКЖЕ СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к новым сульфонамидзамещенным анеллированным пятичленным циклическим соединениям общей формулы I где R(1), R(2) означают Н; R(3) означает R(10b)-CnH2n, где n=0, 1; R(10b) означает метил; R(4) означает R(13)-CrH2r, где r=0, 1, 2, 3, 4, 5, 6; R(13) означает метил, азотсодержащий ароматический 6-членный гетероцикл; R(5), R(6), R(7), R(8) независимо друг от друга означают Н, F, Cl, Br, I, -NO2, -Y-CsH2s-R(18); Y означает -О-; s=1, 2, 3, 4, 5, 6; R(18)=H, метил; X означает -CR(22)R(23)-, -SO2-, где R(22); R(23) означают Н или метил, а также их физиологически приемлемые соли. Соединения 1 блокируют К+-канал и могут быть использованы в фармацевтической композиции для лечения и профилактики заболеваний, опосредуемых К+-каналом. 2 с. и 12 з.п. ф-лы.

Антагонист NPY Y5

... 1. Фармацевтическая композиция для применения в качестве антагониста рецептора NPY Y5, содержащая соединение формулы (I) где R1 представляет необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный циклоалкил или необязательно замещенный арил; R2 представляет водород или низший алкил, и R1 и R2, взятые вместе, могут образовывать низший алкилен; n равно 1 или 2; Х представляет необязательно замещенный низший алкилен, необязательно замещенный низший алкенилен, необязательно замещенный -СО-(низший алкилен), необязательно замещенный -СО-(низший алкенилен) или где R3, R4, R5 и R6, каждый независимо, представляют водород или низший алкил, представляет собой необязательно замещенный циклоалкилен, необязательно замещенный циклоалкенилен, необязательно замещенный бициклоалкилен, необязательно замещенный арилен или необязательно замещенный гетероциклдиил, и р и q, каждый независимо, равен 0 или 1, -NR2-X- может представлять где представляет пиперидиндиил, пиперазиндиил, пиридиндиил, пиразиндиил ...

Tamiflu über Diels-Alder Reaktion

CARBOCYCLISCHE KALIUMKANALHEMMER

RESORCINDERIVATE

SULFAMIDE ALS GAMMA-SECRETASE-INHIBITOREN

Compounds

5-(Sulfo-/Carbamoylmethyl) cyclohexenone oxime ethers

ANTHRANILSÄUREDERIVATE

POTASSIUM CHANNEL BLOCKER

ALPHA SULFINIC AND ALPHA SULFONE AMINO ACID AMIDES

SULFONE-AMIDE-SUBSTITUTED ANELLIERTE 7-RING CONNECTIONS WITH POTASSIUM CHANNEL of BLOCKING EFFECT

CYCLOPENTYL SULFONE AMIDE DERIVATIVES

AMINOCYCLOHEXAN DERIVATIVES

NPYY5-ANTAGONISTEN

DERIVATIVES OF BETA AMINO ACID NITRILES

USE OF COLCHINOLDERIVATE TO THE CONTAINER DAMAGE

SULFONE-AMIDE-SUBSTITUTED ANELLIERTE 5-RING CONNECTIONS, YOUR USE AS MEDICINE AS WELL AS IT ABSTENTION PHARMACEUTICAL PREPARATIONS

Indane derivatives

The present invention relates to anindane derivative according to formula I wherein the variables are defined as in the specification, or to a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The present invention also relates to a pharmaceutical composition comprising one or more of said indane derivatives and to their use in therapy, for instance in the treatment or prevention of psychiatric diseases where an enhancement of synaptic responses mediated by AMPA receptors is required, including schizophrenia, depression and Alzheimer' s disease.

Heterocyclic sulfonamides, uses and pharmaceutical compositions thereof

The invention is directed to a class of compounds, including the pharmaceutically acceptable salts of the compounds, having the structure of formula (I) as defined in the specification. The invention is also directed to compositions containing and uses of the compounds of formula I.

Use of colchinol derivatives as vascular damaging agents

Beta-amino acid nitrile derivatives

ARYL AND BIARYL COMPOUNDS HAVING MCH MODULATORY ACTIVITY

In one embodiment, this invention provides a novel class of compounds as antagonists of the MCH receptor, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of the compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention or amelioration or one or more of diseases associated with the MCH receptor. An illustrative inventive compound is shown here.

NOVEL POTASSIUM CHANNEL INHIBITORS

The present invention relates to novel compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and their use for treating, alleviating or preventing diseases or disorders relating to the activity of potassium channels.

HERBICIDAL N-ALKYLSULFONAMINO DERIVATIVES

The present invention relates to novel, herbicidally active N-alkylsulfonamino derivatives of Formula (I), wherein the substituents are as defines in claim 1, to processes for their preparation, to compositions comprising those compounds, and to their use in controlling weeds, especially in crops of useful plants, or in inhibiting plant growth.

SULFONAMIDE-SUBSTITUTED FUSED 5-MEMBERED RING COMPOUNDS, THEIR USE AS A MEDICAMENT, AND PHARMACEUTICAL PREPARATIONS COMPRISING THEM

Compounds of the formula I (see fig. I) having the meanings of the substituents indicated in the claims are outstandingly active substances for the production of medicaments for the prophylaxis and for the therapy of cardiovascular disorders, in particular arrhythmias, for the treatment of ulcers of the gastro-intestinal region or for the treatment of diarrheal illnesses.

Производные резонцилона

... 1. Технический результат Повышение лечебных свойств и снижение цитотоксичности. 2. Суть Соединения формулы (1) (значение R1дано в описании), содержащая их фармацевтическая композиция и применение для уменьшения обесцвечивания и пигментации кожи человека. 3. Область применения Медицина. Пунк.: 3 незав. 61 зав.

NOVEL SELECTIVE INHIBITORS OF VIRAL OR BACTERIAL NEURAMINIDASES

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СУЛЬФОНАМИДЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Гетероциклические сульфонамиды, структурной формулы (I) и содержащие их фармацевтические композиции применяют при различных неврологических и психиатрических нарушениях, которые связаны с дисфункцией глутамата. Пункты: 3 независ. 12 завис.

RESORCINOL DERIVATIVES, A PHARMACEUTICAL COMPOSITION BASED THEREON AND A METHOD FOR LIGHTENING SKIN OF HUMAN

HETEROCYCLIC SULFONAMIDES, THEIR APPLICATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СУЛЬФОНАМИДЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Представленное изобретение касается класса соединений, включая фармацевтически приемлемые соли соединений, которые имеют структуру формулы I: , Формула I как определено в описании. Изобретение также касается композиции, которая содержит соединения формулы I, и ее применения.

ПОХІДНІ РЕЗОРЦИНУ, ФАРМАЦЕВТИЧНА КОМПОЗИЦІЯ НА ЇХ ОСНОВІ ТА СПОСІБ ВІДБІЛЮВАННЯ ШКІРИ АБО ЗМЕНШЕННЯ ПІГМЕНТАЦІЇ ШКІРИ У ЛЮДИНИ

Представлений винахід стосується використання деяких похідних резорцину як агентів, що відбілюють шкіру.

Производные резорцина

Использование:в качестве отбеливающих кожу агентов.Задача:разработка безвредных депигментирующих агентов для местного применения, обладающих хорошей эффективностью.Сущность изобретения: предложено производное резорцина общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, значения R1 в которой приведены в формуле изобретения. 1 н. п. ф-лы, 19 з. п. ф-лы.

ПРОИЗВОДНЫЕ РЕЗОРЦИНА

Настоящее изобретение относится к применению некоторых производных резорцина в качестве отбеливающих кожу агентов. Международная заявка была опубликована вместе с отчетом о международном поиске.

GUANIDINE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

Resorcinol derivatives

The present invention relates to the use of certain resorcinol derivatives as skin lightening agents. A compound of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: R1 is a (C3-C8)cycloalkyl ring or (C5-C8)cycloalkenyl ring which is substituted by one to three substituents selected from halo, =O, -NOH, -NO(C1-C6 alkyl), -NO(benzyl), (C1-C6)alkyl, phenyl, hydroxyphenyl, di-hydroxyphenyl, (C1-C6)alkyl-CO-(C1-C6)alkoxy, amino, (C1-C6 alkyl) amino, di-(C1-C6 alkyl)amino, NHOH, NHO(C1-C6 alkyl), (C1-C6 alkyl)CO-amino, R4S(O2)R5-N-, phenyl COO-, halophenyl COO-, (C1-C6)alkylphenyl COO-, (C1-C6)alkoxyphenyl COO-, aminophenyl COO-, (C1-C6)alkylaminophenyl COO-; with the proviso that the cycloalkenyl ring is not aromatic; R4 and R5 independently are hydrogen or (C1-C6) alkyl.

COMPOUNDS WHICH POTENTIATE GLUTAMATE RECEPTOR AND USES THEREOF IN MEDICINE

Compounds of formula (I), a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof are disclosed: wherein R1 is C1-6alkyl, haloC1-6alkyl, C2-6alkenyl, amino, monoC1-4alkylamino or diC1 4alkylamino; R2 and R3, which may be the same or different, are hydrogen, halogen, C1-6alkyl, haloC1-6alkyl, C1-4alkoxy, haloC1-4alkoxy, cyano or amino; each R4, which may be the same or different, is C1-6alkyl, halogen, haloC1-6alkyl, C1-4alkoxy, haloC1-4alkoxy, cyano, nitro or amino; p is 0, 1 or 2; each R5, which may be the same or different, is C1-6alkyl, halogen, haloC1-6alkyl, C1-4alkoxy, haloC1-4alkoxy, cyano, nitro or amino; q is 0,1 or 2; R6 is -NR6aSO2R6b, -NR6aC(=O)R6b, -NR6a(C=O)N(R6c)2, -(C=O)R6d, CH2NR6aSO2R6b, -CH2NR6aC(=O)R6b, -CH2NR6a(C=O)N(R6c)2 or CH2(C=O)R6d; where R6a and each R6c, which may be the same or different, is hydrogen or C1-6alkyl; R6b and R6d are C1-6alkyl or haloC1-6alkyl; or R6a and R6b, or R6a and R6c, together with the interconnecting atoms, may form a 5- or 6-membered ...

Carbocyclic potassium channel inhibitors

The present invention relates to a class of carbocyclic compounds of Formula I that are useful as potassium channel inhibitors to treat autoimmune disorders, cardiac arrhythmias, and the like.

Nitric acid esters of cyclohexanol derivatives

The invention concerns nitric acid esters of cyclohexanol of formula I (I) in which A signifies a valency bond or a C1-C6-alkylene chain and B the group -NR1-CO-Z, -NR1-SO2-Z or -CO-NR2-Z, whereby R1 signifies hydrogen or a C1-C6-alkyl alkyl group R2 hydrogen, a hydroxyl, hydroxy-C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoxy, C1-C6-alkyl, C2-C6-alkenyl or C2-C6-alkynyl group and Z signifies hydrogen a C1-C6-alkyl, C2-C6-alkenyl or C2-C6-alkynyl group which may optionally be substituted for the case that B is an -NR1-CO-Z group, Z can also signify a C1-C6-alkoxy group.

Substituted 4-aminocyclohexane derivatives

The invention relates to compounds that have an affinity to the -opioid receptor and the ORL 1-receptor, methods for their production, medications containing these compounds and the use of these compounds for the treatment of pain and other conditions.

Sulfamides as gamma-secretase inhibitors

Novel sulfamides of formula (I) are disclosed. The compounds exert an inhibitory action on the processing of APP by gamma-secretase, and are therefore useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease.

SULFONAMIDE DERIVATIVES

The present invention provides certain sulfonamide derivatives of formula (I) (in which the variables are as defined in the claims) useful for potentiating glutamate receptor function in a patient and therefore useful for treating a wide variety of conditions, such as psychiatric and neurological disorders.

SULFAMIDES AS GAMMA-SECRETASE INHIBITORS

Novel sulfamides of formula (I) are disclosed. The compounds exert an inhibitory action on the processing of APP by gamma-secretase, and are therefore useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СУЛЬФАМАТ-КАРБОКСИЛАТНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ

Изобретение относится к способу получения соединения (III) путем взаимодействия соединения (I) с соединением (II) в толуоле в присутствии дополнительного компонента, такого как вода или спирт. Также описывается способ получения соединения (IV), включающий гидролиз полученного соединения (III), при необходимости, и последующее окисление. ! ! в приведенных формулах R1 обозначает водород или низший алкил и R2 обозначает низший алкил. Технический результат - разработан способ получения сульфамат-карбоксилатных производных с высоким выходом, которые могут найти свое применение в качестве синтетических материалов или промежуточных соединений для получения лекарственных препаратов. 6 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Sulfonamid-substituierte anellierte 5-Ring-Verbindungen, ihre Verwendung als Medikament sowie sie enthaltende pharmazeutische Zubereitungen

SULFONAMIDO SUBSTITUTING VERB-MOVED BICYCLOALKYLDERIVATIVE

Process for the Preparation of Idnanones

A process of forming compounds of formula I 2. (canceled)3. The process according to claim 1 , wherein the amino compound HNR is an alkylamide claim 1 , and R represents —(CO)Me or —(CO)Et.4. The process according to claim 1 , wherein the amino compound HNR is a sulfonamide claim 1 , and R represents —SOMe claim 1 , —SOEt or —SOPhMe.5. The process according to claim 1 , wherein the amino compound HNR is a carbamate claim 1 , and R represents —COMe claim 1 , —COEt. The present invention relates to the field of organic synthesis. It provides a novel process of preparing indanones, which are compounds of formula I:In particular, it provides a process of preparing compounds of formula I from α-substituted cinnamic aldehydes.Some indanones have been described in literature as useful fragrance ingredients. For example, WO03072533 A1 describes the use of 3,3-dimethyl indanones in perfumery with leathery, woody and saffron-like odours. U.S. Pat. No. 3,944,679 disclosed 2- and 3-alkyl substituted indanones have coumarin-like odors when imparted to tobacco, foods and drinks flavors.Often the synthetic pathway of indanones is somewhat complicated and the preparation has to be performed in several individual steps, adding to the costs of said compounds.The synthesis of indenol esters and indenol ethers from cinnamic aldehydes has been disclosed in U.S. Pat. No. 7,250,528 B2. Said compounds can be further converted to the corresponding indanones (Womack, G. B. et al; J. Org. Chem. 2009, 74, 5738-5741; Womack, G. B. et al; J. Org. Chem. 2007, 72, 7046-7049).Alternatively, indanones can be obtained from cinnamic aldehydes in a stepwise conversion via indenyl sulfonamides (Fan, X. et al; Chem. Comm. 2014, 50, 4119-4122) or indenyl carbamates (Kraft, W. M.; J. Am. Chem. Soc. 1948, 70, 3569-3571).There remains a need to provide a simple and cost efficient process of producing compounds of formula I.The invention provides in a first aspect a process of making a compound of formula (I) ...

Process For Hydrogenating Ketones In The Presence Of RU(II) Catalysts

The present invention relates to a process for hydrogenating a substrate including a carbon-heteroatom double bond, the process including the step of reacting the substrate with hydrogen gas in the presence of a hydrogenation catalyst, wherein the hydrogenation catalyst is a complex of formula (I): 2. The complex according to claim 1 , wherein R claim 1 , R claim 1 , R claim 1 , Rand Rare each independently hydrogen claim 1 , straight-chain Calkyl or branched-chain Calkyl.3. The complex according to claim 2 , wherein R claim 2 , R claim 2 , R claim 2 , Rand Rare each independently hydrogen claim 2 , methyl claim 2 , ethyl claim 2 , n-propyl claim 2 , propyl claim 2 , n-butyl claim 2 , i-butyl claim 2 , s-butyl or t-butyl.4. The complex according to claim 3 , wherein R claim 3 , R claim 3 , R claim 3 , Rand Rare each hydrogen.5. The complex according to claim 1 , wherein R claim 1 , R claim 1 , Rand Rare each independently hydrogen or optionally substituted Caryl.6. The complex according to claim 5 , wherein R claim 5 , R claim 5 , Rand Rare each independently hydrogen or phenyl.7. The complex according to claim 5 , wherein one of Rand Ris phenyl and the other of Rand Ris hydrogen.8. The complex according to claim 5 , wherein one of Rand Ris phenyl and the other of Rand Ris hydrogen.9. The complex according to claim 5 , wherein R claim 5 , R claim 5 , Rand Rare hydrogen.10. The complex according to claim 5 , wherein Ris a straight- or branched-chain Calkyl or substituted with one or more straight- or branched-chain Calkyl.11. The complex according to claim 1 , wherein Ris an optionally substituted straight claim 1 , branched or cyclic Calkyl or an optionally substituted Caryl claim 1 , wherein the substituents are one or more straight claim 1 , branched or cyclic Calkyl claim 1 , straight claim 1 , branched or cyclic Calkoxy claim 1 , Caryl claim 1 , Caryloxy claim 1 , -Hal claim 1 , or —CF.12. The complex according to claim 1 , wherein Ris a 3 claim 1 ,5- ...

METHOD FOR SYNTHESIS OF SULPHONYL HALOGENIDES AND SULPHONAMIDES FROM SULPHIC ACID SALTS

1. Способ синтеза, включающий реакцию соединения формулы II: ! [Ar-(R)z-SO3 -1]qM ! II ! где Ar представляет собой C1-C18алкил, С2-С18алкенил, С2-С18алкинил, С3-С18циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил, каждый из которых может содержать до пяти заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галоген, С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, гетероциклоалкил, циано, нитро, ОН, C1-С6галоалкил, С1-С3пергалоалкил, C1-С6алкокси, C1-С6галоалкокси, С1-С3пергалоалкокси, NR1R2, NR1COR3, COR3, COOR3, OCOR3, арилокси, гетероарилокси, арилалкилокси, гетероарилалкилокси, циклоалкилалкил, арилалкил, гетероарилалкил, арил и гетероарил; ! R представляет собой C1-С6алкиленил; ! каждый R1 и R2 независимо выбирают из группы, включающей Н, C1-С6алкил и С3-С7циклоалкил; ! или любые R1 и R2 совместно с атомом N, с которым они соединены, могут образовывать 5- или 6-членный гетероцикл; ! каждый R3 независимо выбирают из группы, включающей Н, C1-С6алкил и С3-С7циклоалкил; ! М представляет собой ион металла группы I или II; ! q равно 1, если М представляет собой ион металла группы I; ! или q равно 2, если М представляет собой ион металла группы II; и ! z равно 0 или 1; ! с реагентом, несущим замещающий атом галогена, в присутствии каталитического количества воды и сокатализатора в течение периода времени и при условиях, достаточных для образования соединения формулы III: ! Ar-(R)z-SO2-X ! III ! где X представляет собой галоген, а Ar, R и z определены выше. ! 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанную реакцию указанного соединения формулы II с указанным реагентом, несущим замещающий атом галогена проводят в системе растворителей, содержащей растворитель, выбранный из группы, включающей апротонный органический растворитель, п РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) 2007 149 184 (13) A (51) МПК C07C 303/22 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ, ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ (12) ЗАЯВКА НА ИЗОБРЕТЕНИЕ (21), (22) Заявка: 2007149184/04, 20.07.2006 (71) Заявитель(и): ...

CHIRAL CIS-MYRTANYLSULPHONAMIDES BASED ON (-)-β-PINENE

FIELD: chemistry. SUBSTANCE: invention relates to novel chiral cis-myrtanylsulphonamides of structural formula (I) (I), where an asterisk denotes a bond to which a sulfo group (-SO 2 -) is attached. EFFECT: novel monoterpene sulpho derivatives which can be used as potential biologically active compounds are obtained. 1 cl РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) (13) 2 765 749 C1 (51) МПК C07D 211/92 (2006.01) C07D 295/26 (2006.01) A61K 31/18 (2006.01) C07C 311/03 (2006.01) C07C 311/07 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (52) СПК C07D 211/92 (2021.08); C07D 295/26 (2021.08); A61K 31/18 (2021.08); C07C 311/03 (2021.08); C07C 311/07 (2021.08) (21)(22) Заявка: 2021117810, 18.06.2021 18.06.2021 Дата регистрации: 02.02.2022 (45) Опубликовано: 02.02.2022 Бюл. № 4 (54) Хиральные цис-миртанилсульфонамиды на основе (-)-β-пинена (57) Реферат: Изобретение относится к новым хиральным цис-миртанилсульфонамидам структурной формулы (I) R U 2 7 6 5 7 4 9 (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: Grebyonkina, O. N.; Lezina, O. M.; Izmest'ev, E. S.; Rubtsova, S. A.; Kutchin, A. V. Synthesis of New Sulfonamides Based on βPinene. Russian Journal of Organic Chemistry, 56(3), 405-411, 2020 . Lipophilic Isosteres of a ππ Stacking Interaction: New Inhibitors of the Bcl2-Bak Protein-Protein Interaction. Yusuff, Naeem; Dore, Michael; Joud, (см. прод.) Стр.: 1 C 1 C 1 Адрес для переписки: 167000, г. Сыктывкар, Первомайская, 48, ЦПТИ ФИЦ КОМИ НЦ УрО РАН (Институт химии), Печерская Любовь Бореевна (73) Патентообладатель(и): Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Федеральный исследовательский центр "Коми научный центр Уральского отделения Российской академии наук" (RU) 2 7 6 5 7 4 9 Приоритет(ы): (22) Дата подачи заявки: 18.06.2021 R U (24) Дата начала отсчета срока действия патента: (72) Автор(ы): Лезина Ольга Михайловна (RU), Гребёнкина Ольга Николаевна (RU), Субботина Светлана Николаевна (RU), Рубцова ...

Sulfonic Derivative Compounds as Photoacid Generators in Resist Applications

새로운 광산 발생제 화합물은 제공된다. 새로운 광산 발생제 화합물을 포함하는 포토레지스트 조성물은 또한 제공된다. 본 발명은 여기에 개시된 광산 발생제 화합물 및 포토레지스트 조성물의 제조 및 사용 방법을 더욱 제공한다. 상기 화합물 및 조성물은 다양한 미세공정 적용을 위한 화학적으로 증폭된 레지스트 조성물에서 광활성 성분으로서 유용하다. New photoacid generator compounds are provided. Photoresist compositions comprising the new photoacid generator compounds are also provided. The invention further provides methods of making and using the photoacid generator compounds and photoresist compositions disclosed herein. The compounds and compositions are useful as photoactive components in chemically amplified resist compositions for various microprocess applications.

Method of synthesising sulfonylhalogenides and sulfonamides from salts of sulfonic acids

FIELD: chemistry. SUBSTANCE: invention relates to obtaining cPLA 2 inhibitors of formula (A1): , where Ar, R, z, R 10 , n 1 , n 3 , X 2 , R 12 , R 13 and R 14 have values, given in invention formula, or pharmaceutically acceptable salts of said compound, which includes reaction of corresponding compound of formula II: [Ar-(R) 2 -SO 2   -1 ] q M, where M and q have values, given in formula of invention, with reagent, carrying substituting halogen atom, in presence of catalytic amount of water and cocatalyst with formation of corresponding compound of formula III: Ar-(R) z -SO 2 -X, where X represents halogen; and reaction of formula III compound with corresponding compound of formula (B1): , where R 12 represents phenyl, substituted with group -(CH 2 ) n4 -COOH, where carboxyl group is protected by protective group, with obtaining of sulfonamide; and if necessary, conversion of obtained compound into form of its pharmaceutically acceptable salt. In addition, claimed invention relates to novel intermediate compounds for obtaining cPLA 2 inhibitors and to methods of obtaining intermediate compounds for obtaining cPLA 2 inhibitors. EFFECT: method improvement. 26 cl, 2 ex, 1 dwg РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) 2 466 983 (13) C2 (51) МПК C07C C07C C07C C07C C07D A61K 303/22 303/38 311/13 309/81 209/22 31/405 (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (21)(22) Заявка: 2007149184/04, 20.07.2006 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 20.07.2006 (73) Патентообладатель(и): ВАЙЕТ (US) (43) Дата публикации заявки: 27.08.2009 Бюл. № 24 C 2 2 4 6 6 9 8 3 C 2 R U (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: D.Brundish et al, Design and Synthesis of Thrombin Inhibitors: Analogues of MD-805 with Reduced Stereogenicity and Improved Potency. J. Med. Chem., 1999, том 42, №22, с.4584-4603. R.A.Abramovitch et al, Solution and Flash Vacuum Pyrolysis of some 2,6- ...

PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF SULFONYL AND SULFONAMID HALURES

LA PRESENTE INVENCIÓN SE REFIERE A LOS PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACIÓN DE HALUROS DE SULFONILO Y SULFONAMIDAS UTILIZADAS COMO INTERMEDIARIOS EN LA PREPARACIÓN DE, POR EJEMPLO, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS Y PARA LA PREPARACIÓN DE SULFONAMIDAS UTILIZADAS COMO COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS.

Process for the synthesis of sulfonyl halides and sulfonamides from sulfonic acid salts

The present invention provides synthetic processes for the preparation of sulfonyl halides of Formula Ar- (R) 2-SO2-X and sulfonamides of Formula Ar-(R)2-SO2- NR4R5, where the constituent variables are as defined herein, that are useful as intermediates in the preparation of pharmaceuticals. The sulfonyl halides are prepared by reacting a sulfonic acid salt with a halogen substitution reagent in the presence of a catalytic amount of water and in the presence of a co-catalyst . The so prepared halides can than be further reacted with an amine to obtain the sulfonamides.

Adamantanamine derivative

INDANOXYACETIC ACID DERIVATIVES AND METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF.

Novel indanoxyacetic acid derivatives of the formula: <CHEM> wherein R<1> is a lower alkyl group, a substituted or unsubstituted phenyl group, naphtyl group or a sulfur-containing heterocyclic group, R<2> is hydroxy group or a protected hydroxy group, p is an integer of 2 or 3, and q is an integer of 0 or 1, and a salt thereof are disclosed. Said derivative (I) and a salt thereof are useful as a platelet aggregation-inhibiting agent and an agent for the treatment, amelioration and/or prophylaxis of a variety of thrombosis, embolism, coronary and cerebral vascular smooth muscl vellication, asthma, and the like.

Triflurosulfonamide cycloheptane photoresist resin monomer and preparation method thereof

本发明公开了一种三氟磺酰胺环庚烷类光刻胶树脂单体及其制备方法，三氟磺酰胺环庚烷类光刻胶树脂单体，包括以下结构通式： 其中，R 1 和R 2 分别包括C 1 ～C 12 烷基、杂烷基或连接键；R 3 包括氢、卤素、C 1 ～C 12 烷基或杂烷基，其制备方法，包括以下步骤：将三氟磺酰类化合物加入到氨基环庚烷醇类化合物和碱混合液中，反应得到三氟磺酰胺环庚烷醇类化合物；将三氟磺酰胺环庚烷醇类化合物与丙烯酸类化合物混合，经过酯化反应，纯化得到三氟磺酰胺环庚烷类光刻胶树脂单体。本发明合成的三氟磺酰胺环庚烷类光刻胶树脂单体具有抗溶胀、碱溶性和疏水性，且制备方法简单方便。

Process for the synthesis of sulfonyl halides and sulfonamides from sulfonic acid salts

The present invention provides synthetic processes for the preparation of sulfonyl halides of Formula Ar- (R) 2-SO2-X and sulfonamides of Formula Ar-(R)2-SO2- NR4R5, where the constituent variables are as defined herein, that are useful as intermediates in the preparation of pharmaceuticals. The sulfonyl halides are prepared by reacting a sulfonic acid salt with a halogen substitution reagent in the presence of a catalytic amount of water and in the presence of a co-catalyst . The so prepared halides can than be further reacted with an amine to obtain the sulfonamides.

Method for synthesizing sulfonyl halides and sulfonamides from sulfonates

Process for production of compound having antagonistic activity on npyy5 receptor, and useful crystal

Disclosed is a process for producing a compound having an antagonistic activity on a NPYY5 receptor. Also disclosed is a useful crystal. A compound represented by formula (II) (see formula II) [wherein R1 represents a substituted or unsubstituted alkyl; n represents a number of 1 or 2; and X represents a leaving group] or the like is reacted with a compound represented by formula (III) [wherein R2 represents a substituted or unsubstituted alkyl] or the like, thereby producing a compound represented by formula (IV)

Process for hydrogenating a substrate having ru(ii)

本发明涉及氢化包含碳-杂原子双键的底物的方法，该方法包括使底物与氢气在氢化催化剂存在下反应，其中该氢化催化剂为式(I)的络合物：R 1-10 、A和Hal如说明书中定义。本发明还提供式(I)的络合物及其中间体的制备方法。

Process for the preparation of indanones

Adamantanamine derivative

Disclosed is an adamantanamine derivative which is useful as a significant intermediate of an 11βHSD-1 inhibitor. Disclosed is a compound represented by the formula (II): wherein R 10 is a group represented by the formula: -(CR 13 R 14 )m-NR 12 -R 11 or the like.

Process for production of compound having antagonistic activity on NPYY5 receptor, and useful crystal

Process for producing compound having NPYY5 receptor antagonistic action and useful crystals

ＮＰＹＹ５受容体拮抗作用を有する化合物の製造方法および有用な結晶を提供する。式（ＩＩ）：（式中、Ｒ１は置換もしくは非置換のアルキルであり、ｎは１または２であり、Ｘは脱離基である。）で示される化合物等と、式（ＩＩＩ）:（式中、Ｒ２は置換もしくは非置換のアルキルである。）で示される化合物等を反応させ、式（ＩＶ）：（式中、Ｒ１及びＲ２は前記と同意義である。）で示される化合物等を製造する。 A method for producing a compound having an NPYY5 receptor antagonistic action and useful crystals are provided. A compound represented by the formula (II): (wherein R1 is substituted or unsubstituted alkyl, n is 1 or 2, and X is a leaving group), and the formula (III): ( In the formula, R2 is a substituted or unsubstituted alkyl.) A compound represented by the formula (IV): (wherein R1 and R2 are as defined above) is reacted. Manufacturing.

Process of making organic compounds

A process of forming compounds of formula (I) comprising the steps of addition of an amino compound H 2 NR to a compound of formula (II) followed by cyclization, isomerization and hydrolysis.

Sulfonic Derivative Compounds as Photoacid Generators in Resist Applications

새로운 광산 발생제 화합물은 제공된다. 새로운 광산 발생제 화합물을 포함하는 포토레지스트 조성물은 또한 제공된다. 본 발명은 여기에 개시된 광산 발생제 화합물 및 포토레지스트 조성물의 제조 및 사용 방법을 더욱 제공한다. 상기 화합물 및 조성물은 다양한 미세공정 적용을 위한 화학적으로 증폭된 레지스트 조성물에서 광활성 성분으로서 유용하다.

Process for producing compound having NPYY5 receptor antagonistic action and useful crystals

Sulfonamide-substituted compound, its production, its use as medicinal or diagnostic agent and medicinal agent containing the same

(57)【要約】 【課題】 新規なスルホンアミド化合物の提供。 【解決手段】 この化合物は、次の式Ｉ 【化１】 （式中、Ｒ(１)〜Ｒ(８)およびＸは特許請求の範囲で定 義された意味を有する）で示される。この化合物はＫ + チャンネル−ブロック作用を有する薬剤の製造、特に刺 激された胃酸分泌；胃および腸領域の潰瘍；逆流性食道 炎；下痢；心室および上心室不整脈を含むすべてのタイ プの不整脈；および再入性不整脈の治療または予防、並 びに心室細動の結果としての突然の心臓死の予防のため の薬剤の製造において有用である。

Soluble epoxide hydrolase inhibitors

Disclosed are amide, thoiamide, urea and thiourea compounds and compositions that inhibit soluble epoxide hydrolase (sEH), methods for preparing the compounds and compositions, and methods for treating patients with such compounds and compositions. The compounds, compositions, and methods are useful for treating a variety of sEH mediated diseases, including hypertensive, cardiovascular, inflammatory, and diabetic-related diseases.

Compounds Which Potentiate Glutamate Receptor And Uses Thereof In Medicine

This case discloses compounds of formula (I) wherein R 1 is C 1-6 alkyl, haloC 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, amino, monoC 1-4 alkylamino or diC 1-4 alkylamino; R 2 and R 3 , which may be the same or different, are hydrogen, halogen, C 1-6 alkyl, haloC 1-6 alkyl, C 1-4 alkoxy, haloC 1-4 alkoxy, cyano or amino; each R 4 , which may be the same or different, is C 1-6 alkyl, halogen, haloC 1-6 alkyl, C 1-4 alkoxy, haloC 1-4 alkoxy, cyano, nitro or amino; p is 0, 1 or 2; each R 5 , which may be the same or different, is C 1-6 alkyl, halogen, haloC 1-6 alkyl, C 1-4 alkoxy, haloC 1-4 alkoxy, cyano, nitro or amino; q is 0,1 or 2; R 6 is −NR 6a SO 2 R 6b , —NR 6a C(═O)R 6b , —NR 6a (C═O)N(R 6c ) 2 , —(C═O)R 6d , —CH 2 NR 6a SO 2 R 6b , —CH 2 NR 6a C(═O)R 6b , CH 2 NR 6a (C═O)N(R 6c ) 2 or —CH 2 (C═O)R 6d ; where R 6a and each R 6c , which may be the same or different, is hydrogen or C 1-6 alkyl; R 6b and R 6d are C 1-6 alkyl or haloC 1-6 alkyl; or R 6a and R 6b , or R 6a and R 6c , together with the interconnecting atoms, may form a 5- or 6-membered ring; n is 1 or 2; and R 7 and R 8 , which may be the same or different, are hydrogen, halogen, C 1-6 alkyl, haloC 1-6 alkyl, C 1-4 alkoxy, haloC 1-4 alkoxy, cyano or amino. It also discloses methods for preparing the compounds and their use in therapy such as treating schizophrenia.

PROCEDURE FOR SYNTHESIS OF SULPHONYL HALURES AND SULFONAMIDS FROM SULPHONIC ACID SALTS

Reivindicacion 1: Un procedimiento sintético caracterizado porque comprende hacer reaccionar un compuesto de la formula II: [Ar-( R)z-SO3-1]qM donde : Ar es alquilo C1-C18, alquenilo C2-C18, alquinilo C2-C18, cicloalquilo C3-C18, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido por hasta cinco sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de halogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-C7heterocicloalquilo, ciano, nitro, OH, haloalquilo, C1-6, perhalooalquilo C1-C3, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6. perhaloalcoxi C1-C3, NR1R2, NR1COR3, COR3, COOR3, OCOR3 ariloxi, heteroariloxi, arilalquiloxi, heteroarilalquiloxi, cicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, arilo, heteroarilo; R ; cada R1 y R2 es independientemente seleccionado del grupo que consiste de H, alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C7; o cualquier R1 y R2 en conjunto con el átomo de N a el cual están unidos, pueden formar un heterociclo C3-C1; o cualquier R1 y R2 en conjunto con el átomo de N a el cual están unidos, pueden formar un heterociclo de 5 o 6 miembros; cada R3 es independientemente seleccionado del grupo que consiste de H, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-C7; M es un Grupo I, o ion metal II; q es 1, donde M es un Grupo ion metal I; o q es 2, donde M es un Grupo ion metal II; y z es 0 o 1; con un reactivo de sustitucion halogeno en la presencia de una cantidad catalítica de agua y en la presencia de un co-catalizador por un tiempo y bajo condiciones suficientes para formar un compuesto de formula III; Ar-( R)z-SO2-X donde X es halogeno y Ar, R y z están definidos como más arriba Claim 1: A synthetic process characterized in that it comprises reacting a compound of the formula II: [Ar- (R) z-SO3-1] qM wherein: Ar is C1-C18 alkyl, C2-C18 alkenyl, C2-C18 alkynyl, C3-C18 cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl or heteroaryl, each optionally substituted by up to five substituents independently selected from the group consisting of halogen, C1-6 alkyl, C3-C7 ...

Alpha-sulfin- and alpha-sulfonamino acid amides

The invention relates to alpha-sulfin- and alpha-sulfonamino acid amides of the general formula Iincluding the optical isomers thereof and mixtures of such isomers, whereinn is a number zero or one;R1 is C1-C12alkyl, C1-C12alkyl substituted with C1-C4alkoxy, C1-C4alkylthio, C1-C4alkylsulfonyl, C3-C8cycloalkyl, cyano, C1-C6alkoxycarbonyl, C3-C6alkenyloxycarbonyl or C3-C6alkenyloxycarbonyl; C3-C8cycloalkyl; C2-C12alkenyl; C2-C12alkynyl; C1-C12haloalkyl; or a group NR12R13 wherein R12 and R13 are each independently of the other hydrogen or C1-C6-alkyl, or together are tetra- or penta-methylene;R2 and R3 are each independently hydrogen; C1-C8alkyl; C1-C8alkyl substituted with hydroxy, mercapto, C1-C4alkoxy or C1-C4alkylthio; C3-C8alkenyl; C3-C8alkynyl; C3-C8cycloalkyl; C3-C8cycloalkyl-C1-C4alkyl; or the two groups R2 and R3 together with the carbon atom to which they are bonded form a three- to eight-membered hydrocarbon ring;R4, R5, R6 and R7 are each independently hydrogen or C1-C4alkyl;R8 is C1-C6alkyl, C3-C6alkenyl or C3-C6alkynyl;R9, R10, R14, R15, R16 and R17 are each independently hydrogen or C1-C4alkyl;A is optionally substituted phenyl, andto the preparation of those substances and to agrochemical compositions comprising at least one of those compounds as active ingredient. The invention relates also to the preparation of the said compositions and to the use of the compounds or of the compositions in controlling or preventing the infestation of plants by phytopathogenic microorganisms, especially fungi.

Amidas de alfa-sulfin- y alfa-sulfonaminoacidos.

Amidas de a-sulfin- y a-sulfonaminoácidos de fórmula 1 **(fórmula)** incluyendo los isómeros ópticos de las mismas y mezclas de dichos isómeros, donde n es el número cero o uno; R1 es alquilo con 1 a 12 átomos de carbono, alquilo con 1 a 12 átomos de carbono substituido con alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, alquiltio con 1 a 4 átomos de carbono, alquilsulfonilo con 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono, ciano, alcoxicarbonilo con 1 a 6 átomos de carbono, alqueniloxicarbonilo con 3 a 6 átomos de carbono o alquiniloxicarbonilo con 3 a 6 átomos de carbono; cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono; alquenilo con 2 a 12 átomos de carbono; alquinilo con 2 a 12 átomos de carbono; haloalquilo con 1 a 12 átomos de carbono; o un grupo NR12R13 en el que cada uno de R12 y R13 es independientemente entre sí hidrógeno o alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, o juntos son tetra- o pentametileno; cada uno de R2 y R3 es independientemente hidrógeno, alquilo con 1 a 8 átomos de carbono; alquilo con 1 a 8 átomos de carbono substituido con hidroxi, mercapto, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono o alquiltio con 1 a 4 átomos de carbono; alquenilo con 3 a 8 átomos de carbono; alquinilo con 3 a 8 átomos de carbono; cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono; cicloalquil con 3 a 8 átomos de carbono-alquilo con 1 a 4 átomos de carbono; o los dos grupos R2 y R3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo hidrocarbonado de tres a ocho miembros; cada uno de R4, R5, R6 y R7 es, independientemente, hidrógeno o alquilo con 1 a 4 átomos de carbono; R8 es alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo con 3 a 6 átomos de carbono o alquinilo con 3 a 6 átomos de carbono; cada uno de R9 y R10, R14, R15, R16 y R17 es independientemente hidrógeno o alquilo con 1 a 4 átomos de carbono; A es fenilo opcionalmente substituido.

Compounds which potentiate glutamate receptor and uses thereof in medicine

This case discloses compounds of formula (I) wherein R1 is C1-6alkyl, haloC1-6alkyl, C2-6alkenyl, amino, monoC1-4alkylamino or diC1-4alkylamino; R2 and R3, which may be the same or different, are hydrogen, halogen, C1-6alkyl, haloC1-6alkyl, C1-4alkoxy, haloC1-4alkoxy, cyano or amino; each R4, which may be the same or different, is C1-6alkyl, halogen, haloC1-6alkyl, C1-4alkoxy, haloC1-4alkoxy, cyano, nitro or amino; p is 0, 1 or 2; each R5, which may be the same or different, is C1-6alkyl, halogen, haloC1-6alkyl, C1-4alkoxy, haloC1-4alkoxy, cyano, nitro or amino; q is 0, 1 or 2; R6 is —NR6aSO2R6b, —NR6aC(═O)R6b, —NR6a(C═O)N(R6c)2, —(C═O)R6d, —CH2NR6aSO2R6b, —CH2NR6aC(═O)R6b, CH2NR6a(C═O)N(R6c)2 or —CH2(C═O)R6d; where R6a and each R6c, which may be the same or different, is hydrogen or C1-6alkyl; R6b and R6d are C1-6alkyl or haloC1-6alkyl; or R6a and R6b, or R6a and R6c, together with the interconnecting atoms, may form a 5- or 6-membered ring; n is 1 or 2; and R7 and R8, which may be the same or different, are hydrogen, halogen, C1-6alkyl, haloC1-6alkyl, C1-4alkoxy, haloC1-4alkoxy, cyano or amino. It also discloses methods for preparing the compounds and their use in therapy such as treating schizophrenia.

Verbindungen, die den glutamatrezeptor verstärken und anwendungen davon in der medizin

Compounds which potentiate glutamate receptor and uses thereof in medicine

This case discloses compounds of formula (I) wherein R1 is C1-6alkyl, haloC1-6alkyl, C2-6alkenyl, amino, monoC1-4alkylamino or diC1-4alkylamino; R2 and R3, which may be the same or different, are hydrogen, halogen, C1-6alkyl, haloC1-6alkyl, C1-4alkoxy, haloC1-4alkoxy, cyano or amino; each R4, which may be the same or different, is C1-6alkyl, halogen, haloC1-6alkyl, C1-4alkoxy, haloC1-4alkoxy, cyano, nitro or amino; p is 0, 1 or 2; each R5, which may be the same or different, is C1-6alkyl, halogen, haloC1-6alkyl, C1-4alkoxy, haloC1-4alkoxy, cyano, nitro or amino; q is 0, 1 or 2; R6 is —NR6aSO2R6b, —NR6aC(═O)R6b, —NR6a(C═O)N(R6c)2, —(C═O)R6d, —CH2NR6aSO2R6b, —CH2NR6aC(═O)R6b, CH2NR6a(C═O)N(R6c)2 or —CH2(C═O)R6d; where R6a and each R6c, which may be the same or different, is hydrogen or C1-6alkyl; R6b and R6d are C1-6alkyl or haloC1-6alkyl; or R6a and R6b, or R6a and R6c, together with the interconnecting atoms, may form a 5- or 6-membered ring; n is 1 or 2; and R7 and R8, which may be the same or different, are hydrogen, halogen, C1-6alkyl, haloC1-6alkyl, C1-4alkoxy, haloC1-4alkoxy, cyano or amino. It also discloses methods for preparing the compounds and their use in therapy such as treating schizophrenia.

N-(1,2,3,4-Tetrahidro-naftil- és -kinolil)-szulfonamid-származékok, alkalmazásuk gyógyászati készítmények előállítására és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények

A találmány tárgyát az (I) általánős képletű vegyületek és fiziőlógiaiszempőntból elfőgadható sóik ilyen vegyületeket hatóanyagkénttartalmazó gyógyászati készítmények, ezek alkalmazásai képezi. Az (I)képletben X jelentése kén- vagy nitrőgéntartalmú csőpőrt, -CR(9)R(23)általánős képletű csőpőrt, vagy karbőnilcsőpőrt, R(1) és R(2)jelentése hidrőgénatőm, flűőrőzőtt alkilcsőpőrtők, alkil- vagyfenilcsőpőrt; R(1) és (R2) együtt alkilénláncőt is alkőthat; R(3)jelentése adőtt esetben bázisős csőpőrttal szűbsztitűáltalkiléncsőpőrt, ahől a bázis heterőciklűsős is lehet; R(3) és R(4)együttes jelentése 3-8 szénatőmős alkilénlánc, ahől az egyik CH2csőpőrtőt őxigén-, kén- vagy nitrőgéntartalmú, kétvegyértékű csőpőrthelyettesítheti; R(5) és R(6) főbb jelentése adőtt esetbennitrőgénatőmőt és kettős kötést tartalmazó alkilénlánc; R(7) jelentésehidrőgénatőm, hidrőxil-, alkőxicsőpőrt, acilőxicsőpőrt, halőgénatőmvagy alkilcsőpőrt; R(8) jelentése hidrőgénatőm vagy alkilcsőpőrt. Atalálmány szerinti vegyületek a K+-csatőrnát blőkkőlják, ezért aszívritműs különböző zavarainak (beleértve a kamrai ésszűpraventikűláris zavarőkat is); a pitvar és kamra fibrillációjánakvagy lebegéseinek kezelésére és ezek következtében beálló, váratlanszívhalál megelőzésére alkalmazhatók. A találmány szerinti vegyületek másik főhatása a győmőrsav-szekréció csökkentése, s így a győmőr- és bélterületek fekélyeinekkezelésére is felhasználhatók. ŕ

N-(1,2,3,4-tetrahydro-naphthyl- and -quinolyl)sulfonamide derivatives, their use for preparation of pharmaceutical compositions and pharmaceutical compositions containing them

Alpha-sulfin- und alpha-sulfonaminosäureamide

Verbindungen, die den glutamatrezeptor verstärken und anwendungen davon in der medizin

Alfa-sulfin- e alfa-sulfonamino amidas ácidas

Patente de Invenção: <B>"ALFA-SULFIN- E ALFA-SULFONAMINO AMIDAS áCIDAS"<D>. A invenção refere-se a <244>-sulfin- e <244>-sulfonamino amidas ácidas da fórmula geral I incluindo os seus isómeros ópticos e misturas de tais isómeros, onde n é um número zero ou um; R~ 1~ é C~ 1~-C~ 2~ alquila, C~ 1~-C~ 12~ alquila substituída com C~ 1~-C~ 4~ alcóxi, C~ 1~-C~ 4~ alquiltio, C~ 1~-C~ 4~ alquilsulfonila, C~ 3~-C~ 8~ cicloalquila, ciano, C~ 1~-C~ 6~ alcoxi-carbonila, C~ 3~-C~ 6~ alqueniloxicarbonila ou C~ 3~-C~ 6~ alquiniloxicarbonila; C~ 3~-C~ 8~ cicloalquila; C~ 2~-C~ 12~ alquenila; C~ 2~-C~ 12~ alquinila; C~ 1~-C~ 12~ haloalquila; ou um grupo NR~ 12~R~ 13~ onde R~ 12~ e R~ 13~ são, cada um independentemente do outro, hidrogênio ou C~ 1~-C~ 6~ alquila, ou juntos são tetra- ou penta-metileno; R~ 2~ e R~ 3~ são, cada um independentemente do outro, hidrogênio; C~ 1~-C~ 8~ alquila; C~ 1~-C~ 8~ alquila substituída com hidróxi, mercapto, C~ 1~-C~ 4~ alcóxi ou C~ 1~-C~ 3~ alquiltio; C~ 3~-C~ 8~ alquenila; C~ 3~-C~ 8~ alquinila; C~ 3~-C~ 8~ cicloalquila; C~ 3~-C~ 8~ cicloalquil-C~ 1~-C~ 4~ alquila; ou os dois grupos R~ 2~ e R~ 3~ juntos com o átomo de carbono ao qual eles estão ligados formam um anel hidrocarbono de três a oito membros; R~ 4~, R~ 5~, R~ 6~ e R~ 7~ são, cada um independentemente do outro, hidrogênio ou C~ 1~-C~ 4~ alquila; R~ 8~ é C~ 1~-C~ 6~ alquila, C~ 3~-C~ 6~ alquenila ou C~ 3~-C~ 6~ alquinila; R~ 9~, R~ 10~, R~ 14~, R~ 15~, R~ 16~ e R~ 17~ são, cada um independentemente do outro, hidrogênio ou C~ 1~-C~ 4~ alquila; A é fenila opcionalmente substituída, e à preparação dessas substâncias e a composições agroquímicas compreendendo pelo menos um desses compostos como ingrediente ativo. A invenção refere-se também à preparação das ditas composições e ao uso dos compostos ou das composições no controle ou prevenção da infestação de plantas por microorganismos fitopatogênicos, especialmente fungos.

Alpha-sulfin- and alpha-sulfonamino acid amides

The invention relates to alpha-sulfin- and alpha-sulfonamino acid amides of the general formula Iincluding the optical isomers thereof and mixtures of such isomers, whereinn is a number zero or one;R1 is C1-C12alkyl, C1-C12alkyl substituted with C1-C4alkoxy, C1-C4alkylthio, C1-C4alkylsulfonyl, C3-C8cycloalkyl, cyano, C1-C6alkoxycarbonyl, C3-C6alkenyloxycarbonyl or C3-C6alkenyloxycarbonyl; C3-C8cycloalkyl; C2-C12alkenyl; C2-C12alkynyl; C1-C12haloalkyl; or a group NR12R13 wherein R12 and R13 are each independently of the other hydrogen or C1-C6-alkyl, or together are tetra- or penta-methylene;R2 and R3 are each independently hydrogen; C1-C8alkyl; C1-C8alkyl substituted with hydroxy, mercapto, C1-C4alkoxy or C1-C4alkylthio; C3-C8alkenyl; C3-C8alkynyl; C3-C8cycloalkyl; C3-C8cycloalkyl-C1-C4alkyl; or the two groups R2 and R3 together with the carbon atom to which they are bonded form a three- to eight-membered hydrocarbon ring;R4, R5, R6 and R7 are each independently hydrogen or C1-C4alkyl;R8 is C1-C6alkyl, C3-C6alkenyl or C3-C6alkynyl;R9, R10, R14, R15, R16 and R17 are each independently hydrogen or C1-C4alkyl;A is optionally substituted phenyl, andto the preparation of those substances and to agrochemical compositions comprising at least one of those compounds as active ingredient. The invention relates also to the preparation of the said compositions and to the use of the compounds or of the compositions in controlling or preventing the infestation of plants by phytopathogenic microorganisms, especially fungi.

Alpha-sulfin-and alpha-sulfonamino acid amides

The invention relates to α-sulfin- and α-sulfonamino acid amides of the general formula I including the optical isomers thereof and mixtures of such isomers, wherein n is a number zero or one; R 1 is C 1 -C 12 alkyl, C 1 -C 12 alkyl substituted with C 1 -C 4 alkoxy, C 1 -C 4 alkylthio, C 1 -C 4 alkylsulfonyl, C 3 -C 8 cycloalkyl, cyano, C 1 -C 6 alkoxycarbonyl, C 3 -C 6 alkenyloxycarbonyl or C 3 -C 6 alkynyloxycarbonyl; C 3 -C 8 cycloalkyl; C 2 -C 12 alkenyl; C 2 -C 12 alkynyl; C 1 -C 12 haloalkyl; or a group NR 12 R 13 wherein R 12 and R 13 are each independently of the other hydrogen or C 1 -C 6 -alkyl, or together are tetra- or penta-methylene; R 2 and R 3 are each independently hydrogen; C 1 -C 8 alkyl; C 1 -C 8 alkyl substituted with hydroxy, mercapto, C 1 -C 4 alkoxy or C 1 -C 4 alkylthio; C 3 -C 8 alkenyl; C 3 -C 8 alkynyl; C 3 -C 8 cycloalkyl; C 3 -C 8 cycloalkyl-C 1 -C 4 alkyl; or the two groups R 2 and R 3 together with the carbon atom to which they are bonded form a three- to eight-membered hydrocarbon ring; R 4 , R 5 , R 6 and R 7 are each independently hydrogen or C 1 -C 4 alkyl; R 8 is C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 6 alkenyl or C 3 -C 6 alkynyl; R 9 , R 10 , R 14 , R 15 , R 16 and R 17 are each independently hydrogen or C 1 -C 4 alkyl; A is optionally substituted phenyl, and to the preparation of those substances and to agrochemical compositions comprising at least one of those compounds as active ingredient. The invention relates also to the preparation of the said compositions and to the use of the compounds or of the compositions in controlling or preventing the infestation of plants by phytopathogenic microorganisms, especially fungi.

alfa-sulfin- e alfa-sulfonamino amidas ácidas, processo para a preparação e uso das mesmas, composição para o controle e proteção e método de controle e prevenção de infestações de plantas de plantação por microorganismos fitopatogênicos.

グルタミン酸受容体を強化する化合物および医学におけるその使用

式（Ｉ） ［式中、 Ｒ １ は、Ｃ １−６ アルキル、ハロＣ １−６ アルキル、Ｃ ２−６ アルケニル、アミノ、モノＣ １−４ アルキルアミノまたはジＣ １−４ アルキルアミノであり； Ｒ ２ およびＲ ３ は、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、Ｃ １−６ アルキル、ハロＣ １−６ アルキル、Ｃ １−４ アルコキシ、ハロＣ １−４ アルコキシ、シアノまたはアミノであり； 各Ｒ ４ は、同一または異なっていてもよく、Ｃ １−６ アルキル、ハロゲン、ハロＣ １−６ アルキル、Ｃ １−４ アルコキシ、ハロＣ １−４ アルコキシ、シアノ、ニトロまたはアミノであり；ｐは、０、１または２であり； 各Ｒ ５ は、同一または異なっていてもよく、Ｃ １−６ アルキル、ハロゲン、ハロＣ １−６ アルキル、Ｃ １−４ アルコキシ、ハロＣ １−４ アルコキシ、シアノ、ニトロまたはアミノであり；ｑは、０、１または２であり； Ｒ ６ は、−ＮＲ ６ａ ＳＯ ２ Ｒ ６ｂ 、−ＮＲ ６ａ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ６ｂ 、−ＮＲ ６ａ （Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ６ｃ ） ２ 、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ ６ｄ 、−ＣＨ ２ ＮＲ ６ａ ＳＯ ２ Ｒ ６ｂ 、−ＣＨ ２ ＮＲ ６ａ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ６ｂ 、−ＣＨ ２ ＮＲ ６ａ （Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ６ｃ ） ２ または−ＣＨ ２ （Ｃ＝Ｏ）Ｒ ６ｄ であり；ここに、Ｒ ６ａ および各Ｒ ６ｃ は、同一または異なっていてもよく、水素またはＣ １−６ アルキルであり；Ｒ ６ｂ およびＲ ６ｄ は、Ｃ １−６ アルキルまたはハロＣ １−６ アルキルであり；またはＲ ６ａ およびＲ ６ｂ 、またはＲ ６ａ およびＲ ６ｃ は、相互連結している原子と一緒になって、５−または６−員環を形成してもよく； ｎは、１または２であり； Ｒ ７ およびＲ ８ は、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、Ｃ １−６ アルキル、ハロＣ １−６ アルキル、Ｃ １−４ アルコキシ、ハロＣ １−４ アルコキシ、シアノまたはアミノである］ で示される化合物、その医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグが開示される。該化合物の製法、および医学、例えば、統合失調症の治療におけるその使用もまた、開示される。

Sulfonamide-substituted fused 7-membered ring compounds, their use as a medicament, and pharmaceutical preparations comprising them

The present invention relates to compounds of formula I, in which X1, X2, X3, X4, Y1, Y2, Y3, Y4, R(3), R(4) and R(5) have the meanings mentioned in the specification, their preparation and their use, in particular in pharmaceuticals. The compounds effect the potassium channel or the I Ks channel opened by cyclic adenosine monophosphate (cAMP) and are outstandingly suitable as pharmaceutical active compounds, for example for the prophylaxis and therapy of cardiovascular disorders, in particular arrhythmias, for the treatment of ulcers of the gastrointestinal region or for the treatment of diarrheal disorders.

于抗蚀剂应用中作为光酸生成剂的磺酸衍生化合物

本申请涉及于抗蚀剂应用中作为光酸生成剂的磺酸衍生化合物。本发明提供新颖光酸生成剂化合物。还提供包括所述新颖光酸生成剂化合物的光致抗蚀剂组合物。本发明进一步提供制造及使用本文所揭示的光酸生成剂化合物及光致抗蚀剂组合物的方法。所述化合物及组合物在用于多种微制造应用的化学增幅型抗蚀剂组合物中用作光敏性组分。

N-取代-3,3-二甲基-2-氧代丁磺酰胺化合物及其制备方法和应用

本发明属于农用化学品领域，具体涉及N‑取代‑3,3‑二甲基‑2‑氧代丁磺酰胺化合物及其制备方法和应用。所述化合物，具有如下通式(1)其中：R选自取代或未取代的烷基、苯基、苯乙基、苄基的任意一种。本发明提供的N‑取代‑3,3‑二甲基‑2‑氧代丁磺酰胺化合物对油菜菌核病菌、番茄灰霉病菌、水稻纹枯病菌、水稻稻瘟病菌、禾谷镰刀病菌、辣椒疫霉病菌等病原菌真菌、卵菌有抑制作用；对柑橘溃疡、金黄色葡萄球菌、白菜软腐、瓜类果斑、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、绿假单胞菌等病原细菌有抑制作用，用于其病害的防治。对单子叶杂草马唐、稗草和双子叶杂草苘麻、反枝苋的生长有抑制作用，用于其的防治。

奥扎莫德及其中间体的制备方法

本发明涉及奥扎莫德及其中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法包括：将亚磺酰胺底物经过氧化后得到磺酰胺化合物，然后经过取代等反应，得到奥扎莫德。本发明的方法，无需使用危险性大的钠氢试剂，收率高，得到奥扎莫德中间体纯度高，操作方便，安全性好，适于工业放大。

一种三氟磺酰胺环庚烷类光刻胶树脂单体及其制备方法

本发明公开了一种三氟磺酰胺环庚烷类光刻胶树脂单体及其制备方法，三氟磺酰胺环庚烷类光刻胶树脂单体，包括以下结构通式： 其中，R 1 和R 2 分别包括C 1 ～C 12 烷基、杂烷基或连接键；R 3 包括氢、卤素、C 1 ～C 12 烷基或杂烷基，其制备方法，包括以下步骤：将三氟磺酰类化合物加入到氨基环庚烷醇类化合物和碱混合液中，反应得到三氟磺酰胺环庚烷醇类化合物；将三氟磺酰胺环庚烷醇类化合物与丙烯酸类化合物混合，经过酯化反应，纯化得到三氟磺酰胺环庚烷类光刻胶树脂单体。本发明合成的三氟磺酰胺环庚烷类光刻胶树脂单体具有抗溶胀、碱溶性和疏水性，且制备方法简单方便。

一种三氟磺酰胺八氢-并环戊二烯类光刻胶树脂单体及其制备方法

本发明公开了一种三氟磺酰胺八氢‑并环戊二烯类光刻胶树脂单体及其制备方法，三氟磺酰胺八氢‑并环戊二烯类光刻胶树脂单体，包括以下结构通式： 其中，R 1 包括C 1 ～C 12 烷基、杂烷基或连接键；R 2 包括氢、卤素、C 1 ～C 12 烷基或杂烷基，其制备方法，包括以下步骤：将三氟磺酰类化合物加入到经处理或未处理的含有八氢‑并环戊二烯醇结构的原料和碱混合液中，反应得到三氟磺酰胺八氢‑并环戊二烯醇类化合物；将三氟磺酰胺八氢‑并环戊二烯醇类化合物与丙烯酸类化合物混合，经过酯化反应，纯化得到三氟磺酰胺八氢‑并环戊二烯类光刻胶树脂单体。本发明合成的三氟磺酰胺八氢‑并环戊二烯类光刻胶树脂单体具有抗溶胀、碱溶性和疏水性，且制备方法简单方便。

含磺酰胺基的神经氨酸酶抑制剂及其医药用途

本发明属于药物化学领域，具体涉及含磺酰胺基的神经氨酸酶抑制剂及其医药用途，本发明的衍生物及其药学上可接受的盐或异构体如通式(I)所示：其中，R如权利要求书和说明书所述。本发明的衍生物及其药学上可接受的盐或异构体及其含有该衍生物的组合物具有较强的神经氨酸酶抑制活性，可以用于制备预防和治疗由流感病毒引起的一系列感染疾病的药物。

用于制备二氢茚酮类的方法

形成式(I)的化合物的方法，包括以下步骤：使氨基化合物H 2 NR加成到式(II)的化合物上，然后进行环化、异构化和水解。

一种酰胺取代一枝蒿酮酸衍生物及制备方法和用途

本发明涉及一种酰胺取代一枝蒿酮酸衍生物及制备方法和用途，该类衍生物以一枝蒿酮酸甲酯为原料，在二异丙基氨基锂（LDA）的存在下，与N‑氯代丁二酰亚胺（NCS）反应得到2‑氯‑一枝蒿酮酸甲酯，再经叠氮取代及PPh 3 还原后制得2‑氨基‑一枝蒿酮酸甲酯，并与不同的酰氯反应制得酰胺取代的一枝蒿酮酸甲酯。该方法反应条件简单，实验步骤简捷。并对所获得的酰胺取代一枝蒿酮酸衍生物进行了抗流感病毒A（H1N1，H3N2）和抗流感病毒B活性测试，实验结果表明：具备抗流感病毒A中H1N1，H3N2和抗流感病毒B的药物中的用途。