ТЕРМОЧУВСТВИТЕЛЬНЫЙ РЕГИСТРИРУЮЩИЙ МАТЕРИАЛ

Изобретение относится к соединению формулы (I), которое представляет собой цветной проявитель и может найти применение в качестве компонента в термочувствительном регистрирующем материале, используемом для термографической печати. В формуле (I) R и R1 независимо выбраны из группы, включающей R11O-R12-, где R11 и R12 независимо обозначают линейный или разветвленный C1-C8-алкил, и радикал формулы (II). В формуле (II) R2, R3, R4, R5 и R6 независимо выбраны из группы, включающей водород, линейный или разветвленный C1-C8-алкил, -NH-C(=O)-R14, -C(=O)-NH-R14, где R14 обозначает линейный или разветвленный C1-C8-алкил, -C(=O)OR15, где R15 обозначает линейный или разветвленный C1-C8-алкил, и галоген, или R2 и R3 или R4 и R5, или они оба, или R3 и R4 или R5 и R6, или они оба, или R2 и R3, а также R5 и R6 вместе образуют углеводородный дирадикал, содержащий 3 или 4 атома углерода; Q обозначает ординарную связь или разветвленный или неразветвленный C1-C8-алкилен, необязательно содержащий один или большее ...

2'-ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,1'-БИФЕНИЛ-2-КАРБОНАМИДЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, А ТАКЖЕ СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к органической химии, в частности к соединениям формулы (I): где R(1), R(2), R(3), R(4), R(5), R(6), R(7), R(8), R(30) и R(31) имеют указанные в формуле изобретения значения, которые в высшей степени пригодны в качестве нового рода антиаритмических биологически активных веществ, в особенности для лечения и профилактики аритмий предсердий, как, например, мерцание предсердий (фибрилляция предсердий, AF) или трепетание предсердий (предсердные трепетания). 12 з.п. ф-лы, 1 табл.

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФОНАМИДА, ОБЛАДАЮЩИЕ СЕЛЕКТИВНОЙ NOX-ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к соединению формулы (Iа) или его фармацевтически приемлемой соли, которые способны ингибировать никотинамидадениндинуклеотидфосфат оксидазу 4 (Nox4). В формуле (Iа) m равно 0 или 1; n представляет собой целое число от 2 до 5; каждый R1независимо выбирают из C1-C6 алкила, C3-C6 циклоалкила, C1-C6 алкоксигруппы, гидроксигруппы и галогена; или два R1, присоединенные к соседним атомам фенильного кольца, вместе с атомами фенильного кольца, к которым они присоединены, могут образовывать 4-6-членное неароматическое кольцо, необязательно содержащее один атом кислорода и необязательно замещенное одной или несколькими группировками, независимо выбранными из C1-C3 алкила и галогена; каждый R1a независимо выбирают из C1-C6 алкила, гидроксигруппы и галогена; R2 выбирают из C1-C6 алкила, галогена и гидроксигруппы; R3, R4, R5 и R6 независимо выбирают из H и F; любой алкил необязательно замещен одним или несколькими галогенами; при условии, что соединение не представляет собой N- ...

СОЕДИНЕНИЯ, ИНГИБИРУЮЩИЕ (БЛОКИРУЮЩИЕ) ГОРЬКИЙ ВКУС, СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ И ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C-Cалкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CRRили NR, где Rи R, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C-Cалкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C-Салкокси и гидрокси; C-CциклоалкилС-Салкил; фенилС-Салкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС-Салкил; фенилС-СалкиламидоС-Салкил, необязательно замещенный С-Салкоксигруппой; или Rи R, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С-Салкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; Mпредставляет собой CR, где Rпредставляет собой H; Mпредставляет собой CR, где Rпредставляет собой H; Rпредставляет собой Н, C-Cалкил, замещенный феноксигруппой; С-СциклоалкилС-Салкил; арилС-Салкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными ...

СУЛЬФОНОВЫЕ КИСЛОТЫ, ПРОИЗВОДНЫЕ УКАЗАННЫХ КИСЛОТ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Описываются применение сульфоных кислот и их производных формулы (I) и фармацевтически приемлемых солей указанных соединений (значения радикалов см. в формуле изобретения) для получения лекарственного средства для ингибирования хемотаксиса PMN человека, индуцированного IL-8, и сульфоновые кислоты и их производные формулы (I). Описываются три способа получения этих соединений и фармацевтическая композиция на их основе. Соединения формулы (I) обладают ингибирующим действием хемотаксиса PMN человека, индуцируемого IL-8. 6 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл.

ЗАМЕЩЕННЫЕ СУЛЬФОНАМИДЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ, КОТОРЫЕ ИХ СОДЕРЖАТ, И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Изобретение относится к применению замещенных сульфонамидов общей формулы (I), где R- это СО или SO, R- это NH или О, R включает третичную диCалкиламиновую группу, в которой алкиловые фрагменты являются одинаковыми или разными, или аминогруппу, алкиловые фрагменты которой вместе образуют 5, 6 или 7-членный цикл с насыщенными связями, или концы алкиловых фрагментов соединены с гетероатомом О, или R - это 4-(N,N-диэтиламиноэтокси)бензил, где R- это SO; и R- это NH; или R - это 4-[N-(морфолинопропил)сульфамоил]фенил, где R- это СО и R- это NH, n - это количество углеродов соединительной алифатической цепи, где n - это 0, 2 или 3; и/или их физиологически приемлемых солей в производстве лекарственного препарата для лечения глаукомы. Также изобретение относится к замещенным сульфонамидам формулы (Iа) (где значения радикалов указаны в формуле изобретения) и их физиологически приемлемым солям, способу их получения и к лекарственному препарату на их основе для лечения глазных заболеваний. Технический ...

ОРТОЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Ортозамещенные производные бензойной кислоты формулы I, где R1 - алкил, галоген или -XR4; R2 - -SOn,-R6 или -SO2, NR4R5; R3 - CN или галоген; Q - N= C(NH2)2, OA или ОН; R4, R5 - H или C1-6-алкил; R6 - С1-6алкил; X - О или NR5 и n = 2, а также их физиологически совместимые соли и фармацевтическая композиция на их основе, обладающая кардиозащитным действием, пригодны для приготовления лекарств или в качестве промежуточных продуктов для изготовления прочих активных веществ. 6 с. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СЕРОСОДЕРЖАЩИХ ПРОИЗВОДНЫХ ИМИДАЗОЛА, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к новому способу получения серосодержащих производных имидазола общей формулы (I), обладающих ценными фармакологическими свойствами, и к новым промежуточным продуктам формулы III, IV и V (I) где R1 - C1-C4-алкил; R2 - алкилтионил, содержащий 1-4 атома углерода, возможно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, гидроксила, алкокси, бензилокси, а также означает фенилтио или меркапто; R3 - карбоксил, свободный или превращенный в соль или в сложный эфир с линейным или разветвленным C1-C4-алкилом, или гидроксиалкил; R4 - радикал (CH2)m-SO2-X-R10, где X - NH-, NHCONH-, NHCO-O-; R10-водород или C1-C3-алкил, m = 0, 1; взаимодействием амидазола формулы II (II) с соответствующим галогенпроизводным - соединением формулы III (III) где B - атом бора; X1 и X2 - гидроксил или X1 с X2 образуют вместе с атомом бора, с которым они связаны, цикл с получением соединения IV (IV) которое затем подвергают взаимодействию с соединением формулы V (V) где X4 - ...

АЦИЛИРОВАННЫЕ 6, 7, 8, 9 - ТЕТРАГИДО - 5H - БЕНЗОЦИКЛОГЕПТЕНИЛАМИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ

... 1. Ацилированный 6,7,8,9-тетрагидро-5Н-бензоциклогептениламин общей формулы (I) в любых стереоизомерных формах или их смеси в любых соотношениях или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения где R1 и R4 независимо друг от друга выбирают из группы, включающей Н, незамещенный и, по крайней мере, монозамещенный С1-С10-алкил, С2-С10-алкенил и С2-С10-алкинил, заместители которых выбирают из группы, включающей F, OH, С1-С8-алкокси, (С1-С8 -алкил)меркапто, CN, COOR6, CONR7R8; незамещенный и, по крайней мере, монозамещенный фенил и гетероарил, заместители которых выбирают из группы, включающей галогены, псевдогалогены, С1-С3-алкил, С1-С3-алкокси и CF3; незамещенный и, по крайней мере, монозамещенный фенил и гетероарил, заместители которых выбирают из группы, включающей галогены, псевдогалогены, С1-С3-алкил, С1-С3-алкокси и CF3; R9CO, CONR10R11, COOR12, CF3, галогены, псевдогалогены, NR13R14, OR15, S(O)mR16, SO2NR17R18 и NO2 ; R2 и R3 независимо друг от друга выбирают из группы, включающей ...

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФОНАМИДА, ОБЛАДАЮЩИЕ СЕЛЕКТИВНОЙ NOX-ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ

Монозамещенные сульфамиды нитронафталина в качестве полупродуктов для получения несимметрично-замещенных 5-аминонафталин-1-сульфамидов

Изобретение касается монозамещенных сульфамидов нитронафтапина, в частности соединений общейф-лы N(O) -C CH-CH CH-C C-CH CH-CH C-S(0) -NHR где -С - алкил или циклогексип, которые как полупродукты могут быть использованы для синтеза несимметричных 5-аминонафталин- 1-сульфамидов, применяемых в качестве детектируемых групп для флуоресцентного анализа ферментов . Цель - создание новых полупродуктов для указанного назначения с достижением лучшей информативности анализа ферментов. Синтез ведут реакцией соответствующего алкил- или циклогек- силамина с 5-нитронафталин-1-сульфохлоридом в присутствии Na CO в среде водного толуола с последующей нейтрализацией до рН 5 и выделением целевого продукта. Выход %: тпл.°С; брутто-ф-ла: а)82; 125-127; С Н N О S; б) 84; 145-147; С Н N OS; в) И 1М-1463; С Н N О S; г) 85.11311°-f33;C..H...S.5Ta6n. 12 14 2 4 13 14 2 4 ...

АЦИЛИРОВАННЫЕ ИНДАНИЛАМИНЫ И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

... 1. Ацилированный инданиламин общей формулы (I) в любой из его стереоизомерных форм или их смесей в любом соотношении или его фармацевтически приемлемая соль где R1 и R4, независимо выбраны из группы, состоящей из Н; незамещенных и, по меньшей мере, монозамещенных С1-С10-алкила, С2-С10-алкенила и С2-С10-алкинила, заместители которых выбраны из группы, состоящей из F, OH, С1-С8-алкокси, (С1-С8-алкил)меркапто, CN, COOR6, CONR7R8 и незамещенных и, по меньшей мере, монозамещенных фенила и гетероарила, заместители которых выбраны из группы, состоящей из галогенов, псевдогалогенов, С1-С3-алкила, С1-С3-алкокси и CF3; R9CO; CONR10R11; COOR12; CF3; галогенов; псевдогалогенов; NR13R14; OR15; S(O)mR16; SO2NR17R18 и NO2; R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из Н; галогенов; псевдогалогенов, незамещенного и, по меньшей мере, монозамещенного С1-С10-алкила, заместители которого выбраны из группы, состоящей из ОН, фенила и гетероарила; ОН; C1-C10-алкокси; фенокси; S(O)m R19; CF3; CN; NO2; (С1 ...

Способ разделения технической смеси орто- и паратолуолсульфамидов

Способ разделения смеси орто- и паратолуолсульфамидов

Способ получения дихлорамина

Способ борьбы с нежелательными растениями

Изобретение относится к химическим способам борьбы с сорной и нежелательной растительностью. Сорные растения уничто-жают, обрабатывая их производным цикло- гександиона общей формулыN0.^1^л^^ Подробнее

Способ получения 1-этил-2-(2-метокси-5 -сульфонамидобензоил)аминометилпирролидина или его солей

Способ получения фенотиазиновых соединений, или их сложных низших алкиловых эфиров, или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению фенотиазиновых соединений .рбщей ф-лы - .S. где Е -С -С -алкиленовая группа; R2 и ЬЦ- одинаковые - С С алкил, А-С -Са-алкиленовая группа, или их сложных низших алкиловых эфиров, или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей, которые проявляют антигистаминовую активность. Цель - разработка способа получения указанных соединений Получение ведут из соответствующего производного фенотиазина, содержащего в качестве заместителя группу R,COOR4, где R,, указано; R - низший алкил, и алкили- рующего агента общей ф-лы C1A-N(R2)(R3), где A, RЈ и R указаны , при 80°С в среде органического растворителя в присутствии основания с последующей при необходимости де- этерификацией сложноэфирной группы и выделением целевых соединений в виде свободного основания или в виде фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли 2 табл„ (Л ...

Способ получения антрахинонсульфонамидов

Способ борьбы с нежелательной растительностью

Способ получения производных 1-оксо-5-инданилоксиуксусной кислоты

SULFONAMIDDERIVATE ALS ASPARTYLPROTEASE-INHIBITOREN

Substituierte Sulfonamide, Verfahren zu deren Herstellung und die enthaltenden Heilmittel.

VERFAHREN ZUM SCHUTZ VON PFLANZENKULTUREN

ORTHOSUBSTITUIERTE ARYLAMIDE ZUR BEKÄMPFUNG VON WIRBELLOSEN SCHÄDLINGEN

SUBSTITUIERTE BENZAMIDE, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG UND DIESE VERBINDUNGEN ALS WIRKSTOFFE ENTHALTENDE PHARMAZEUTISCHE ZUBEREITUNGEN

"NEUE BENZOESAEUREN, IHRE HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL"

HERSTELLUNG VON SULFONYLIMIN-VERBINDUNGEN

BISARYLCYCLOBUTENDERIVATE ALS CYCLOOXYGENASEHEMMER

MONO-UND DISULFOSUBSTITUIERTE ANTHRACHINONE UND DEREN VERWENDUNG ZUR BEHANDLUNG VON KNOCHENMATRIXERKRANKUNGEN

4-CHLOR-5-SULFAMOYL-ANTHRANILSAEUREN, DEREN SALZE, VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG DIESER VERBINDUNGEN UND DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL

VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON CHLORNITROBENZOLSULFONAMIDEN

Galvanische Abscheidung von Nickel

1-AMINOMETHYLACE-NAPHTHENES AND THEIR PRODUCTION

PREPARATION OF SULPHONYL-BENZAMIDE DERIVATIVES

... 1447329 Preparation of sulphonyl benzamide derivatives SOC D'ETUDES SCIENTIFIQUES ET INDUSTRIELLES DE L'ILE - DEFRANCE 23 Sept 1974 [28 Sept 1973] 41314/74 Heading C2C A method of preparing 2,5-disubstituted benzamides having the general formula in which A is a C 1 to C 5 monoalkylamino or di- (C 1 to C 5 alkyl) amino radical, a nitrogen attached saturated heterocyclic ring optionally containing an oxygen, sulphur or second nitrogen atom, the second nitrogen atom optionally having a C 1 to C 5 alkyl substituent attached to it, or a heterocyclic radical having the formula in which R is a C 1 to C 5 alkyl radical or an alkenyl radical and m is 1, 2, 3 or 4, B is a C 1 to C 5 alkyl radical or an alkenyl radical; n is 1 or 2 and X is an amino, monoalkylamino, dialkylamino, alkyl or alkenyl radical, comprises heating a 2,5-disubstituted benzoic acid having the formula in which B and X are as above with an amine having the formula H 2 N(CH 2 ) n A in which A and n are as above, in the presence ...

DERIVATIVES OF 4-CHLORO-5-SULPHAMOYL-ANTHRANILIC ACID THEIR PREPARATION AND PAHAMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING THEM

... 1364366 4 - Chloro - 5 - sulphamoyl anthranilic acid derivatives TEVA MIDDLE EAST PHARMACEUTICAL & CHEMICAL WORKS Ltd 30 June 1972 [20 July 1971 22 Feb 1972] 30711/72 Heading C2C Novel compounds I (including salts thereof) where X is O or S, R 1 is optionally hydroxy- or C 1 -C 6 alkoxy-substituted C 1 to C 10 alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, aralkyl or heteroarylalkyl and R 2 is C 1 to C 4 alkyl, benzyl, phenethyl, furfuryl, thenyl, pyrrolylethyl or cyclohexyl, are made by reacting corresponding -SO 2 NH 2 compounds with R 1 XH in the presence of formaldehyde; compounds (I) can, if desired, be converted one into the other using standard methods. Pharmaceutical preparations showing diuretic and saluretic actions contain (I) as active ingredient: administration may be orally or parenterally.

2-Napthalenesulfonamide and 2-sulfonylnaphthalene derivatives

Compounds of formula (I): wherein A is preferably C=O, Z is a carbocyclic or heterocyclic ring, R1 and R2 are, for example, hydrogen, alkyl or alkoxy and R3 is an optionally substituted sulphone or sulfonamide group and pharmaceutical compositions thereof; their activity as inhibitors of prostaglandin G/H synthase and use in the treatment of inflammatory diseases, for example rheumatoid arthritis and autoimmune diseases, for example diabetes.

Benzamide derivatives

Benzamides of the formula wherein R<1> and R<2> each independently signify hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, cyano, trifluoromethyl, sulphamoyl, mono(lower alkyl)sulphamoyl or di(lower alkyl)sulphamoyl or R<1> and R<2> on adjacent carbon atoms together signify a methylenedioxy group, with the proviso that R<2> is different from hydrogen when R<1> signifies bromine in the 3-position, and their pharmaceutically usable acid addition salts have interesting monoamine oxidase inhibiting properties with low toxicity and can accordingly be used for the treatment of depressive states and Parkinsonism. Those compounds of formula I in which R<1> signifies halogen, cyano or trifluoromethyl in the para-position and R<2> signifies hydrogen or R<1> and R<2> together signify 2,4-dichloro, 3,4-dichloro or 3,4-methylenedioxy are novel; these novel compounds can be manufactured according to methods known per se.

Therapeutic compounds

METHOXYBENZENESULPHONAMIDE DERIVATIVES

The active compound 1-ethyl-2-(2'-methoxy-5'-sulphonamidobenzoyl)- aminomethylpyrrolidine is obtained by reacting the corresponding 2'-chloro compound with a metal methoxide, the chlorinated starting material being formed for its part by reaction of a functional derivative of 2-chloro-5-sulphonamidobenzoic acid with 1-ethyl-2-aminomethylpyrrolidine. The active compound has gastric ulcer-inhibiting and psychotropic action.

Substituted benzenesulfonamide derivatives as prodrugs of cox-2 inhibitors

Novel 2-cyano-3-(halo)alkoxy-benzenesulfonamide compounds for combating animal pests

Pesticides.

New proceeded substituted sulphonamides of preparation and drugs the container

Substituted hydroxyethylamines

Stereospecific preparation of chiral 1-aryl-and 1-heteroaryl-2-substituted ethyl-2-amines.

This invention is directed to methods for stereospecifically preparing [(1-optionally substituted aryl)- or (1-optionally substituted heteroaryl)]-2-substituted ethyl-2-amines, having chirality at the 2-position, and to intermediates to the substituted ethyl-2-amines.

Peptide deformylase inhibitors

Substituted benzenesulfonamide derivatives as products of COX-2 inhibitors.

Prodrugs of COX-2 inhibitors are described as beina useful in treating inflammation and inflammation-related disorders.

Substituted hydroxyethylamines

Proatease inhibitors.

The present invention provides compounds which inhibit proteases, including cathepsin k, pharmaceutical compositions of such compounds, and methods for treating diseases of excessive bone loss or cartilage or matrix degradation, including osteoporosis; gingival disease including gingivitis and periodontitis; arthritis, more specifically, osteoarthritis and rheumatoid arthritis; paget's disease; hypercalcemia of malignancy; and metabolic bone disease, comprising inhibiting said bone loss or excessive cartilage or matrix degradation by administering to a patient in need thereof a compound of the present invention.

Stereospecific preparation of chiral 1-aryl-and 1-heteroaryl-2-substituted ethyl-2-amines

Substituted benzenesulfonamide derivatives as prodrugs of cox-2 inhibitors

Peptide deformylase inhibitors.

Substituted heteroaryl-and phenyl-sulfamoyl compounds

Novel 2-cyano-3-(halo)alkoxy-benzenesulfonamide compounds for combating animal pests

N,N' -substituted-1,3-diamino -2-hydroxypropane derivatives.

Disclosed are compounds of the formula (0, wherein the variables RN, RC, R1, R25, R2, and R3 are as defined herein. These compounds have activity as inhibitors of betasec-retase and are therefore useful in treating a variety of discorders such as Alzheimer's Disease.

2-cyanobenzenesulfonamides for combating animal pests.

Sulfamoyl-arylamides and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis B

Novel 2-cyano-3-(halo)alkoxy-benzenesulfonamide compounds for combating animal pests

Substituted hydroxyethylamines

Alkylamine derivatives as antifouling agents.

N,N'-substituted-1,3-diamino-2-hydroxypropane derivatives.

“Derived from 4-benzoylisoxazole, compositions the container and their use as weedkillers”.

Indanylamines acylées and their use as a medicinal product.

Stereospecific preparation of chiral 1-aryl-and 1-heteroaryl-2-substituted ethyl-2-amines

Substituted hydroxyethylamines.

New method of preparation of benzamides 2,5 disubstituted.

Substituted benzenesulfonamide derivatives as prodrugs of cox-2 inhibitors

Method of preparation of derived from the acid 4-chloro-5-sulfamoyl-anthranilic.

Method of inhibiting cathepsin k

Protease inhibitors

Peptide deformylase inhibitors.

(2-hydroxy-2-(4-hydroxy-3-hydroxymethylphenyl)-ethylamino)-propyl-phenyl derivatives as beta2 agonists.

Peptide deformylase inhibitors.

Substituted heteroaryl-and phenyl-sulfamoyl compounds

Stereospecific preparation of chiral 1-aryl-and 1-heteroaryl-2-substituted ethyl-2-amines

Sulfamoyl-arylamides and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis B

Peptide deformylase inhibitors.

2-cyanobenzenesulfonamides for combating animal pests.

Sulfamoyl-arylamides and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis B

Substituted heteroaryl-and phenyl-sulfamoyl compounds

2-cyanobenzenesulfonamides for combating animal pests.

SULFONE AMIDE DERIVATIVES AS PPAR MODULATORS

ACYLIERTE 6,7,8,9-TETRAHYDRO-5HBENZOCYCLOHEPTENYL-AMINE AND THEIR PHARMACEUTICAL USE

VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON NEUEN BENZAMID-DERIVATEN

Benzamides of the formula wherein R<1> and R<2> each independently signify hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, cyano, trifluoromethyl, sulphamoyl, mono(lower alkyl)sulphamoyl or di(lower alkyl)sulphamoyl or R<1> and R<2> on adjacent carbon atoms together signify a methylenedioxy group, with the proviso that R<2> is different from hydrogen when R<1> signifies bromine in the 3-position, and their pharmaceutically usable acid addition salts have interesting monoamine oxidase inhibiting properties with low toxicity and can accordingly be used for the treatment of depressive states and Parkinsonism. Those compounds of formula I in which R<1> signifies halogen, cyano or trifluoromethyl in the para-position and R<2> signifies hydrogen or R<1> and R<2> together signify 2,4-dichloro, 3,4-dichloro or 3,4-methylenedioxy are novel; these novel compounds can be manufactured according to methods known per se.

VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG NEUER 3-BENZYLIDENCAMPHERSULFONAMIDDERIVATE

VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 2,5-DISUBSTITUIERTEN BENZAMIDEN UND IHREN SAUREADDITIONS- UND QUARTAREN AMMONIUMSALZEN

VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG DER NEUEN 5-(4'- DIMETHYL-AMINOBENZOYL)-INDAN-2-CARBONSAEURE UND IHREN ESTERN

NITRO SULFOBENZAMIDE ONE

TRICYCLI STEROIDHORMONKERNREZEPTOR MODULATORS

VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON NEUEN 5-SULFAMOYLBENZOESAUREN, SOWIE VON DEREN SALZEN UND ESTERN

VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON NEUEN SUBSTITUIERTEN 4-SULFONYLAMINOPHENOXYALKANCARBONSAEUREN UND DERENDERIVATEN

PROCEDURE FOR the PRODUCTION OF NEW ONE 5-SULFAMOYLBENZOESAUREN, AS WELL AS OF THEIR SALTS AND ESTERS

PROCEDURE FOR the PRODUCTION OF NEW N2 ARYLSULFONYL L ARGININAMIDEN AND THEIR SALTS

PROCEDURE FOR the PRODUCTION OF NEW ONE 1,1A, 6,1OB-TETRAHYDRODIBENZO (A, E) CYCLOPROPA (C) CYCLOHEPTEN-6-ON-0-AMINOALKYL-OXIMEN AND THEIR SOUR ADDITION SALTS

PROCEDURE FOR the PRODUCTION OF 2,5-DISUBSTITUIERTEN BENZAMIDEN AND THEIR SOUR ADDITION AND QUART ARENE AMMONIUM SALTS

CYCLIZIERTE SIMILAR ONE OF THE FATTY ACID METABOLITES, PROCEDURES FOR YOUR PRODUCTION AND THESE CONTAINING PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS

PROCEDURE FOR the PRODUCTION OF NEW N2 ARYLSULFONYL L ARGININAMIDEN AND THEIR SALTS

ARYLOXY PHENOXY ACRYLIC COMPOUND HAVING HIF-1 INHIBITION ACTIVITY, METHOD FOR PREPARING SAME, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING SAME AS AN ACTIVE INGREDIENT

The present invention relates to a compound inhibiting HF-1 activity, a preparation method of the same, and a pharmaceutical composition comprising the same as an active ingredient. The compound of the present invention demonstrates anticancer activity not by non-selective cytotoxicity but by inhibiting the activity of HIF-1, the transcription factor playing an important role in cancer cell growth and metastasis. Accordingly, the compound or the pharmaceutically acceptable salt thereof according to the present invention inhibits HIF-1 activity, and therefore can be used as a therapeutic agent for solid tumors such as colon cancer, liver cancer, stomach cancer and breast cancer. In addition, the compound or the pharmaceutically acceptable salt thereof according to the present invention can be used as an active ingredient for a therapeutic agent for diabetic retinopathy or arthritis which may become worse when hypoxia-induced VEGF expression by HIF-1 increases. 5. The compound or the pharmaceutically acceptable salt thereof according to claim 1 , wherein the compound represented by formula 1 is selected from the group consisting of(E)-3-[3-(4-adamantan-1-yl-phenoxy)-acryloylamino]-benzoic acid methylester,(E)-3-(3-(4-t-butylphenoxy)acrylamido)benzoic acid methylester,(E)-3-(3-(4-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)phenoxy)acrylamido)benzoic acid methylester,(E)-3-(3-(4-adamantan-1-yl-2-methylphenoxy) acrylamido)benzoic acid methylester,(E)-4-(3-(4-adamantan-1-yl-phenoxy)acrylamido)benzoic acid methylester,(E)-3-(4-adamantan-1-yl-phenoxy)-N-(3-sulfamoylphenyl) acrylamide,(E)-3-(4-adamantan-1-ylphenoxy)-N-(3-(methylsulfonyl)phenyl)acrylamide,(E)-5-[3-(4-adamantan-1-yl-phenoxy)-acryloamino]-2-hydroxy-benzoic acid methylester,(E)-3-[3-(4-adamantan-1-yl-phenoxy)-acryloylamino]-benzoic acid,(E)-3-(3-(4-adamantan-1-yl-phenoxy)acrylamido)benzoic acid ethylester,(E)-3-(3-(4-adamantan-1-ylphenoxy)acrylamido)benzoic acid 2-methoxyethylester,(E)-3-(3-(4-adamantan-1-yl-phenoxy)acrylamido) ...

HEAT SENSITIVE RECORDING MATERIAL AND COLOR DEVELOPER

The presently claimed invention relates to a color developer, a process for its manufacture and its use as a component in heat sensitive recording material. The heat sensitive recording material is useful for thermographic printing. 40. The compound according to claim 3 , wherein the compound is a crystalline polymorph form α that is characterized by an X-ray powder diffraction pattern comprising 2Θ reflections claim 3 , plus or minus 0.2 degrees 2Θ claim 3 , at 5.5 claim 3 , 6.1 claim 3 , 6.4 claim 3 , 12.1 claim 3 , 16.1 claim 3 , 16.8 claim 3 , 17.1 claim 3 , 18.3 claim 3 , 19.1 claim 3 , 19.9 claim 3 , 20.2 claim 3 , 21.4 claim 3 , 22.1 claim 3 , 22.7 claim 3 , 23.3 claim 3 , 24.3 claim 3 , 24.7 claim 3 , 25.0 claim 3 , 26.4 claim 3 , 27.7 and 29.3.5. The compound according to claim 3 , wherein the compound is a crystalline polymorph form β that is characterized by an X-ray powder diffraction pattern comprising 2Θ reflections claim 3 , plus or minus 0.2 degrees 2Θ claim 3 , at 6.2 claim 3 , 8.1 claim 3 , 10.1 claim 3 , 11.8 claim 3 , 12.2 claim 3 ,13.4 claim 3 , 14.1 claim 3 , 15.3 claim 3 , 16.1 claim 3 ,17.2 claim 3 ,18.4 claim 3 , 19.1 claim 3 , 20.6 claim 3 , 21.4 claim 3 , 22.4 claim 3 , 24.5 claim 3 , 25.0 claim 3 , 25.9 claim 3 , 26.2 claim 3 , 26.9 and 28.4.7. The process according to claim 6 , wherein the chlorination agent is selected from the group of thionyl chloride claim 6 , POCl claim 6 , PCland oxalyl chloride.8. The process according to claim 6 , wherein acid chloride (IVb) is 5-sulfonylchloride-isophthalic acid dichloride.10. The process according to claim 6 , wherein step c. comprises reacting the acid chloride of formula (IVb) with an amine RNHto obtain compound of formula (I) claim 6 , wherein Ris identical to R.11. The process according to claim 6 , wherein the amine is m-toluidine.13. (canceled)15. The heat sensitive recording material according to claim 14 , wherein the weight ratio of color developer to color former is in the range of 1. ...

Transcription Factor Inhibitors and Related Compositions, Formulations and Methods

The present invention provides small molecules useful to affect cancer cells, along with related methods. The present compounds, formulations, kits and methods are useful for a variety of research, diagnostic and therapeutic purposes. STAT3 inhibitors, particularly LLL12, are disclosed. The STAT3 inhibitors are useful to treat breast cancer in general and breast cancer initiating cells in particular. 2. A composition of matter claim 1 , comprising a compound of and a pharmaceutically-acceptable excipient claim 1 , carrier claim 1 , diluents claim 1 , or salt.3. A method to synthesize a compound of claim 1 , comprising:i) reacting an unsubstituted or substituted naphthalene sulfonyl chloride compound with a nitrogen containing compound to form an unsubstituted or substituted naphthalene sulfonyl amine;ii) oxidizing the unsubstituted or substituted naphthalene sulfonyl amine of step i) to yield an unsubstituted or substituted naphthoquinone compound; andiii) catalyzing via a Diels-Alder reaction of 3-hydroxy-2-pyrone with the unsubstituted or substituted naphthoquinone compound of step ii) to yield a compound of formula I.4. The method of claim 3 , wherein the nitrogen containing compound of step i) comprises ammonium hydroxide and the naphthalene sulfonyl chloride is unsubstituted.5. A method to inhibit STAT3 activation in a cell claim 1 , comprising introducing a compound of to a STAT3-expressing cell claim 1 , and measuring STAT3 activation inhibition.6. The method of claim 5 , wherein said inhibition is measured by observing cell apoptosis.7. The method of claim 5 , wherein said inhibition is measured by observing prevention of STAT3 SH2 dimerization.8. The method of claim 5 , wherein said inhibition is measured by observing a decrease in the levels of expression of STAT3 phosphorylation.9. The method of claim 5 , wherein said inhibition is measured by observing inhibition of downstream targets of STAT3.10. The method of claim 9 , wherein said downstream targets ...

NOVEL SULFONAMIDE DERIVATIVES HAVING SELECTIVE NOX INHIBITING ACTIVITY

A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound is useful in therapy, e.g. for the treatment of a condition or disorder associated with nicotinamide adenine dinucleotide phosphate oxidase 4 or 2 (Nox4 or Nox2) activity. A pharmaceutical composition comprising the compound. 2. The compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Ris selected from C1-C3 alkyl claim 1 , halogen claim 1 , hydroxy claim 1 , and hydroxy-C1-C3 alkyl.3. The compound of claim 2 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 2 , wherein Ris selected from C1-C3 alkyl claim 2 , halogen claim 2 , and hydroxy.4. The compound of claim 3 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 3 , wherein Ris hydroxy.5. The compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein each Ris independently selected from C1-C6 alkyl claim 1 , C3-C6 cyclolalkyl claim 1 , C3-C6 cycloalkyl-C1-C3 alkyl claim 1 , C1-C6 alkoxy claim 1 , C1-C6 alkoxy-C1-C3 alkyl claim 1 , hydroxy claim 1 , hydroxy-C1-C3 alkyl claim 1 , carboxy claim 1 , carboxy-C1-C3 alkyl claim 1 , and halogen; and when n is at least 2 claim 1 , two Rattached to adjacent atoms of the phenyl ring claim 1 , together with the phenyl ring atoms to which they are attached claim 1 , may form a 4- to 6-membered non-aromatic ring optionally containing one or more heteroatoms and optionally substituted with one or more moieties independently selected from C1-C3 alkyl and halogen.7. The compound of claim 6 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 6 , wherein k is 1.8. The compound of or claim 6 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 6 , wherein m is 1.9. The compound of claim 6 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 6 , wherein each Ris independently selected from C1-C3 alkyl claim 6 , hydroxy claim 6 , carboxy claim 6 , and halogen.10. The compound of claim 9 , or a pharmaceutically acceptable salt ...

Substituted 3-Haloallylamine Inhibitors of SSAO and uses thereof

The present invention is related to the preparation and pharmaceutical use of substituted 3-haloallylamine derivatives as SSAO/VAP-1 inhibitors having the structure of Formula I, as defined in the specification: 2. The compound of wherein Rand Rare each independently hydrogen or fluorine.4. The compound of wherein X is oxygen.7. A pharmaceutical composition comprising the compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , and at least one pharmaceutically acceptable excipient claim 1 , carrier or diluent.8. A method for inhibiting the amine oxidase activity of SSAO/VAP-1 in a subject in need thereof claim 1 , said method comprising the step of administering to said subject an effective amount of the compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , or a composition comprising the foregoing claim 1 , and at least one pharmaceutically acceptable excipient claim 1 , carrier or diluent claim 1 , to effect a positive therapeutic response.9. A method for treating a disease associated with or modulated by SSAO/VAP-1 protein claim 1 , said method comprising the step of administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of the compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , or a composition comprising the foregoing claim 1 , and at least one pharmaceutically acceptable excipient claim 1 , carrier or diluent.10. The method of wherein the disease is inflammation.11. The method of wherein said inflammation is associated with liver disease.12. The method of wherein said inflammation is associated with respiratory disease.13. The method of wherein said inflammation is associated with cystic fibrosis.14. The method of wherein said inflammation is associated with asthma or chronic obstructive pulmonary disease.15. The method of wherein said inflammation is associated with ocular disease.16. The method of wherein the disease is a diabetes-induced disease selected from the ...

PROCESS FOR PREPARING 4[[(BENZOYL)AMINO]SULPHONYL]BENZOYL CHLORIDES AND PREPARATION OF ACYLSULPHAMOYLBENZAMIDES

Process for preparing 4-[[(benzoyl)amino]sulphonyl]benzoyl chlorides of the formula (II) This application is a division of U.S. application Ser. No. 15/024,352, filed Mar. 23, 2016, which is a §371 National Stage Application of PCT/EP2011/071388, filed Oct. 7, 2014, which claims priority to European 13188179.9 filed Oct. 10, 2013, the contents of each are incorporated herein in their entireties.The invention relates to an improved process for preparing 4-[[(benzoyl)amino]-sulphonyl]benzoyl chlorides.More particularly, the invention relates to an improved process for preparing 4-[[(2-methoxybenzoyl)amino]sulphonyl]benzoyl chloride and to the use thereof for preparing N-[4-(cyclopropylcarbamoyl)phenylsulphonyl]-2-methoxybenzamide.N-[4-(Cyclopropylcarbamoyl)phenylsulphonyl]-2-methoxybenzamide (N-[4-(cyclo-propylcarbamoyl)phenylsulphonyl]-o-anisamide) is also referred to as cyprosulfamide.Cyprosulfamide is used as a safener in conjunction with a herbicide, or with a plurality of different herbicides. A safener serves to improve the selectivity of the herbicides used with respect to the crop plants of the particular crop being treated. The term “selectivity” refers to the crop plant compatibility of a herbicide.Document WO 99/16744 discloses acylsulphamoylbenzamide derivatives and the preparation and use thereof as safeners. However, the preparation processes disclosed in WO 99/16744 relate to the laboratory scale and are found to be not particularly suitable for the industrial preparation of the compounds.A two-stage process which has likewise been developed for use on the industrial scale for preparation of acylsulphamoylbenzamides is known from document WO 2005/000797 A1. Solvents proposed for the performance of the process known from WO 2005/000797 A1, as well as nonpolar silicone oils, are nonpolar and polar organic solvents.Organic solvents mentioned explicitly are aliphatic and aromatic hydrocarbons, namely alkanes, for example heptane, octane or alkylated ...

The method of obtaining N-arylamides of aroylpyruvic acids

Способ получения N-ариламидов ароилпировиноградных кислот общей формулы:синтез N-ариламидов ароилпировиноградных кислот осуществляется при кипячении ариламинов с метиловыми эфирами ароилпировиноградных кислот в среде ледяной уксусной кислоты в течение 15-20 минут в присутствии безводного ацетата натрия. РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) (51) МПК C07C 233/05 (13) 2014 148 352 A (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ЗАЯВКА НА ИЗОБРЕТЕНИЕ (21)(22) Заявка: 2014148352, 01.12.2014 Приоритет(ы): (22) Дата подачи заявки: 01.12.2014 (43) Дата публикации заявки: 27.06.2016 Бюл. № 18 (54) Способ получения N-ариламидов ароилпировиноградных кислот A синтез N-ариламидов ароилпировиноградных кислот осуществляется при кипячении ариламинов с метиловыми эфирами ароилпировиноградных кислот в среде ледяной уксусной кислоты в течение 15-20 минут в присутствии безводного ацетата натрия. R U 2 0 1 4 1 4 8 3 5 2 A (57) Формула изобретения Способ получения N-ариламидов ароилпировиноградных кислот общей формулы: 2 0 1 4 1 4 8 3 5 2 (72) Автор(ы): Гейн Владимир Леонидович (RU), Бобровская Ольга Васильевна (RU), Одегова Татьяна Федоровна (RU) R U Адрес для переписки: 614990, г. Пермь, ул. Полевая, 2, ГБОУ ВПО ПГФА Минздрава России, патентный отдел (71) Заявитель(и): Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Пермская государственная фармацевтическая академия" Министерства здравоохранения Российской Федерации (ГБОУ ВПО ПГФА Минздрава России) (RU) Стр.: 1

Method of producing n-arylamides of arolylpiroinburgate acids

FIELD: chemistry. SUBSTANCE: invention relates to a process of preparation of aroyl pyruvic acid N-arylamides of the general formula I-III , wherein . The process of N-arylamides of aroyl pyruvic acids is carried out by boiling the arylamines with methyl esters of aroylpyruvic acids in glacial acetic acid for 15-20 minutes in the presence of anhydrous sodium acetate. EFFECT: preparation of N-arylamides of aroyl pyruvic acids in high yield, in the absence of dry solvents and toxic reagents. 3 ex РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) \ за 03) Сс2 5 о. к. —. РЕ п РЦ ‘’ (50) МПК С07С 233/56 (2006.0Т) С07С 311/16 (2006.01) С07О 277/46 (2006.01) С 2 2624226 ко ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (21)(22) Заявка: 2014148352, 01.12.2014 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 01.12.2014 Дата регистрации: 03.07.2017 Приоритет(ы): (22) Дата подачи заявки: 01.12.2014 (43) Дата публикации заявки: 27.06.2016 Бюл. № 18 (45) Опубликовано: 03.07.2017 Бюл. № 19 Адрес для переписки: 614990, г. Пермь, ул. Полевая, 2, ГБОУ ВПО ПГФА Минздрава России, патентный отдел (72) Автор(ы): Гейн Владимир Леонидович (КП), Бобровская Ольга Васильевна (КО), Одегова Татьяна Федоровна (КП) (73) Патентообладатель(и): Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Пермская государственная фармацевтическая академия" Министерства здравоохранения Российской Федерации (ГБОУ ВПО ПГФА Минздрава России) (КП) (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: ГЕЙН В.Л. и др. "Новый простой синтез М-ариламидов ароилпировиноградных кислот". ЖУРНАЛ ОРГАНИЧЕСКОЙ ХИМИИ, 2014, т.50, вып.11, стр.1703-1705. КО 2367651 СТ, 20.09.2009. АНДРЕЙЧИКОВ Ю.С. и др. "Синтез и биологическая активность гетероариламидов ароилпировиноградных и 5-арилпиразол-3-карбоновых кислот". ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЖУРНАЛ, 1990, т.24, (см. прод.) (54) Способ получения М-ариламидов ароилпировиноградных кислот (57) Реферат: Изобретение относится к ...

Process for preparing phenoxyacetamide derivatives

본 발명은 페녹시아세트아미드 유도체를 간단한 반응 공정을 통해 높은 수율로 얻을 수 있는 제조 방법에 관한 것으로, 가격이 매우 저렴한 할로 디에스테르를 출발 물질로 하여 페놀 화합물로부터 화학식 5의 페녹시아세테이트 유도체를 제조하고, 이로부터 화학식 7의 펜에틸아민 유도체 화합물을 제조한다. The present invention relates to a method for producing a phenoxyacetamide derivative in a high yield through a simple reaction process, to prepare a phenoxyacetate derivative of formula (5) from a phenolic compound as a starting material with a very inexpensive halo diester From this, a phenethylamine derivative compound of formula 7 is prepared. [화학식 5] [Formula 5] [화학식 7] [Formula 7] 위 화학식에서 R은 수소 또는 저급알킬을 나타낸다. R in the above formula represents hydrogen or lower alkyl. 페녹시아세트아미드 유도체, 펜에틸아민 유도체, 할로 디에스테르. Phenoxyacetamide derivatives, phenethylamine derivatives, halo diesters.

Process for the preparation of arylsulfonylalkylamides.

PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF ARYLSULFONYLALKYLAMIDE

PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF ARYLSULFONYLALKYLAMIDE

L'invention concerne un procédé de synthèse d'arylsulfonylalkylamide dans lequel on met en contact un arylsulfohalogénure avec un excès d'alkylamine et une solution aqueuse d'agent alcalin en excès par rapport à l'arylsulfohalogénure puis on élimine l'eau et l'amine en excès de la phase organique; on sépare ensuite l'arylsulfonylalkylamide. Ce procédé convient particulièrement pour la N.n-butylbenzène sulfonamide qu'on obtient dans une qualité thermiquement stable et qu'on peut utiliser avantageusement comme plastifiant des polyamides. The invention relates to a process for the synthesis of arylsulfonylalkylamide in which an arylsulfohalide is contacted with an excess of alkylamine and an aqueous solution of alkaline agent in excess with respect to the arylsulfohalide and then the water and the water are removed. excess amine of the organic phase; the arylsulfonylalkylamide is then separated. This process is particularly suitable for N-n-butylbenzene sulfonamide, which is obtained in a thermally stable quality and which can advantageously be used as a plasticizer for polyamides.

Production of new substituted dibenzocycloheptenes

Trifluoromethanesulfonanilides, and their production and use

ABSTRACT The invention provides novel trifluoromethanesulf-onanilides of the formula: ( I) wherein Rl and R2, which can be the same or different, each represents a hydrogen atom, a halogen atom or a Cl-C4 alkyl group and R3 and R4 are, same or different, each a hydrogen atom, a Cl-C4 alkyl group, a C3-C6 cycloalkyl group, a C3-C4 alkenyl group, a C3-C5 alkynyl group, a Cl-C4 alkoxy group, a C6 C7 aralkyl group, a Cl-C4 alkoxy (Cl-C4) alkyl group or a C2-C4 acyl group or they may be combined together with the nitrogen atom to form a morpholino group, and X is a hydrogen atom or a C2-C4 acyl group, provided that R3 and R4 are not simultaneously hydrogen and also that 4-N,N-Dimethylsulfa-moyltrifluoromethane-sulfonanilide; 4-(N,N-Dimethylsul-famoyl)-2-methyltrifluoromethanesulfonanilide; 2-Methyl-4-(N-methylsulfamoyl)-trifluoromethanesulfonanilide; 3-(N,N-Dimethylsulfamoyl)-trifluoromethancsulfonanilide; 3-(N-Methylsulfamoyl)trlfluoromethancsulfonanilide; and 5-(N,N-Dimethylsulfamoyl)-2-methyl-trifluoromethanesul-fonanilide are excluded. These compounds are efeective as herbicides and are active against a broad spectrum of weeds without phytotoxicity to many crops.

Photosensitive compound

Photosensitive compounds having preferably a functional group such as -SO 2 Cl, -S0 3 H, -SO 3 R, (R, R', R" being alkyl) on a terminal benzene or naphthalene ring connected via a methylene group and moiety are improved in sensitivity to light and thermal stability, and thus useful in a photo resist.

Patent FR1756M

Photosensitive compound

Trifluoromethanesulfonanilides, and their production and use

A herbicidal composition which comprises as an active ingredient a trifluormethanesulfonanilide of the formula: wherein R 1 and R 2 are the same or different and are each independently a hydrogen atom, a halogen atom or a C 1 -C 4 alkyl group, a C 3 -C 6 cycloalkyl group, a C 3 -C 4 alkenyl group, a C 3 -C 5 alkynyl group, a C 1 -C 4 alkoxy group, a C 6 -C 7 aralkyl group, a C 1 -C 4 alkoxy(C 1 -C 4 )alkyl group or a C 2 -C 4 acyl group or taken together with the nitrogen atom to which they are attached form a morpholino group and X is a hydrogen atom a C 2 -C 4 acyl group, provided that R 3 and R 4 are not both hydrogen.

Ferroptosis inducing compound, compositions comprising the same, and methods of inducing ferroptosis

Provided is a compound according to Formula 1 wherein X, R, R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 are as defined herein. The compound of Formula 1 can be useful in a composition and in a method for inducing ferroptosis in a cell.

Process for the preparation of 2-alkoxybenzene sulfonamides

In accordance with a novel process, 2-alkoxybenzosulfonamides of formula I <IMAGE> (I) wherein R is chloromethyl, methoxymethyl, C1-C4alkyl or trifluoromethyl, are prepared by reacting a 4-alkoxychlorobenzene of formula II <IMAGE> (II) with chlorosulfonic acid ClSO3H, converting the resultant sulfonyl chloride of formula III <IMAGE> (III) by reaction with ammonia into the sulfonamide of formula IV <IMAGE> (IV) and hydrogenating said sulfonamide with hydrogen, in the presence of a precious metal catalyst.

Click chemistry route to triazole dendrimers

The high efficiency and fidelity of click chemistry permits a large number of diverse dendrimers encompassing a wide variety of functionalities at the chain ends, repeat units, and/or core to be prepared. Almost quantitative yields were obtained during the synthesis. In some cases, filtration or solvent extraction was the only method required for purification. These features represent a significant advancement in dendrimer chemistry and demonstrate an evolving synergy between organic chemistry and functional materials.

Carbamoylphenylsulfonyl ureas, method for their production and their application as herbicides and plant growth regulators

The invention relates to compounds of formula (I) or the salts thereof, wherein R1, R3 = H, (substituted) hydrocarbon radical (KW) or (substituted) heterocyclyl, which comprise inclusive substituents 1-30 C-atoms, R?2 = R0-Q0¿-, wherein R0 = H, (substituted) KW or (substituted) heterocyclyl radical, each inclusive substituents with 1-30 C-atoms and Q0 = direct binding or -O-, -SO¿2?, -NH-, -N[(C1-C6)alkyl]-, -CO-, -CO-NH- or -O-CO-NH-; R?4¿ = H, halogen, NO¿2?, CN, (C1-C4)alkyl, (C1-C4)alkoxyl, [(C1-C4)alkyl]-carbonyl or [(C1-C4)alkoxyl] carbonyl, whereby each of the remaining 4 radicals can be halogenated; R?5¿ = H or (C¿1?-C4)alkyl; Q = O or NR*; R* = H, (C1-C4)alkyl, (C3-C4)alkenyl or (C3-C4)alkynyl, whereby each of the 3 remaining radicals can be substituted by halogen, (C1-C4)alkoxyl and/or (C1-C4)alkylthio, W = O or S; X, Y = H, halogen, (C1-C4)alkyl, (C1-C4)alkoxyl, (C1-C4)alkylthio, whereby each of the 3 remaining radicals can be substituted by halogen, (C1-C4)alkoxyl and/or (C1-C4)alkylthio, or mono- or di[((C1-C4)alkyl]-amino (C3-C4)cycloalkyl, (C2-C5)alkenyl, (C2-C5)alkynyl, (C2-C5)alkenyloxyl or (C2-C5)alkynyloxyl, Z = CH or N. The inventive compounds are suitable as herbicides or plant growth regulators, for example, for combating harmful plants in crop plants, also transgenic crop plants. Using the method, the compounds can be produced in accordance with claim 6 by partially novel intermediate products (c.f. compounds (II)* and (IX)' in accordance with claims 12 and 13).

P-cyclopropyl-N-benzyl benzene sulfonamide and synthesis preparation thereof

本发明公开了一种对环丙基‑N‑苄基苯磺酰胺及其制备方法，步骤如下：将4‑溴苯磺酸与苄胺溶解于吡啶中，然后加入缩合剂EDC‑HCl，在50‑80℃的条件下反应2~3h，得到4‑溴‑N‑苄基苯磺酰胺；将4‑溴‑N‑苄基苯磺酰胺溶于二氧六环溶液中，然后加入环丙基硼酸，碳酸钠和水，Pd（dppf）Cl 2 ，混合体系在氮气氛围下，110℃反应8~10h，后处理制得对环丙基‑N‑苄基苯磺酰胺，该制备方法条件相对温和，产物易处理纯化，适合批量制备。

Process for the preparation of arylsulfonylalkylamide

Process for the synthesis of arylsulphonylalkylamides in which an arylsulphonyl halide is placed in contact with an excess of alkylamine and an aqueous solution of alkaline agent in excess in relation to the arylsulphonyl halide and then the water and excess amine are removed from the organic phase; the arylsulphonylalkylamide is then isolated. This process is particularly suited for N-n-butylbenzenesulphonamide which is obtained in a thermally stable quality and which can be advantageously employed as a plasticiser for polyamides.

Fluorosurfactants

The present invention relates to compounds of the formulae (I), (II) and (III), to the use of compounds containing at least one perfluoro-tert-butoxy group and at least one substituted or unsubstituted aromatic end group as surface-active agents, and to a process for preparing compounds of the formula (II).

Process for the synthesis of arylsulfonylalkylamide

L'invention concerne un procédé de synthèse d'arylsulfonylalkylamide dans lequel on met en contact un arylsulfohalogénure avec un excès d'alkylamine et une solution aqueuse d'agent alcalin en excès par rapport à l'arylsulfohalogénure, on élimine l'eau et l'amine en excès de la phase organique et on sépare l'arylsulfonylalkylamide. Ce procédé convient particulièrement pour la synthèse du N.n-butylbenzène sulfonamide qu'on obtient dans une qualité thermiquement stable et qu'on peut utiliser avantageusement comme plastifiant des polyamides.

Ethyll*methoxyysulphonamidebenzoyl** aminomethylpyrolidine and preparation thereof

New derivative of sulfonamides and process for preparing it

Trifluoromethanesulfonanilides, and their production and use

Methoxybenzenesulphonamide derivatives

The active compound 1-ethyl-2-(2'-methoxy-5'-sulphonamidobenzoyl)- aminomethylpyrrolidine is obtained by reacting the corresponding 2'-chloro compound with a metal methoxide, the chlorinated starting material being formed for its part by reaction of a functional derivative of 2-chloro-5-sulphonamidobenzoic acid with 1-ethyl-2-aminomethylpyrrolidine. The active compound has gastric ulcer-inhibiting and psychotropic action.

PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF CARBAPENEM INTERMEDIARIES AND USEFUL INTERMEDIATE COMPOUNDS IN THE SYNTHESIS.

Se descubre un proceso para la sintesis de intermediarios de carbapenem de formula I: en donde R representa halo o C1-6 alquilo, , insustituido osustituido con OP, en donde P representa un grupo protector, que comprende: (a) hacer reaccionar uncompuesto de la formula II: con ácido clorosulfonicopara producir un compuesto de formula III; (b) hacer reaccionar el compuesto III con NHRaRb, en donde Ra y Rb representan H o C1-6 alquilo, para producir uncompuesto de formula IV; (c) hacer reaccionar el compuesto IV con HNO3 para producir un compuesto de Formula V; (d) hacer reaccionar el compuesto V con unagente reductor para producir un compuesto de formula VI; y (e) hacer reacionar el compuesto VI con ácido para producir un compuesto de formula I.Los compuestos intermediarios que son utiles en la síntesis de cadenas laterales de carbapenem también se incluyen. A process for the synthesis of carbapenem intermediates of formula I is discovered: where R represents halo or C1-6alkyl, unsubstituted or substituted with OP, where P represents a protecting group, comprising: (a) reacting a compound of formula II: with chlorosulfonic acid to produce a compound of formula III; (b) reacting compound III with NHRaRb, where Ra and Rb represent H or C1-6 alkyl, to produce a compound of formula IV; (c) reacting compound IV with HNO3 to produce a compound of Formula V; (d) reacting compound V with a reducing agent to produce a compound of formula VI; and (e) reacting compound VI with acid to produce a compound of formula I. Intermediate compounds that are useful in the synthesis of carbapenem side chains are also included.

New process for the preparation of a diphenyl ether compound

The present invention is concerned with an improved process for the preparation of the selective serotonin reuptake inhibitor 3-[(Dimethylamino)methyl]-4-[4-(methylsulfanyl)phenoxy]benzenesulfonamide (L) or (D) tartrate (I) and with intermediate products therein.

PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF ARYLSULPHONYLALKYLAMIDE.

COMPOUND PROCESS FOR YOUR PREPARATION HERBICIDE COMPOSITION PROCESS TO CONTROL WEEDS AND USE OF SUCH COMPOUND

COMPOUND, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, USE OF A COMPOUND, AND, METHOD FOR THE TREATMENT OF A DISORDER

composto, composição farmacêutica, uso de um composto, e, método para o tratamento de um distúrbio. um composto da fórmula (i) ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo. o composto é usado em terapia, por exemplo, para o tratamento de uma condição ou distúrbio associado à atividade de nicotinamida adenina dinucleotídeo fosfato oxidase 4 ou 2 (nox4 ou nox2). é provida uma composição farmacêutica compreendendo o composto. compound, pharmaceutical composition, use of a compound, and method for treating a disorder. a compound of formula (i) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. the compound is used in therapy, for example, to treat a condition or disorder associated with the activity of nicotinamide adenine dinucleotide phosphate oxidase 4 or 2 (nox4 or nox2). a pharmaceutical composition comprising the compound is provided.

A new drug, 4-chloro-3-sulfamylbenzoic acid n , n -dimethylhydrazide.

Process for synthesizing arylsulfonylalkylamides

Process for producing optically active β-amino aldehyde compound

The invention relates to a method of producing optically active β-aminoaldehyde compound (3) by reacting imine compound (1-1) or sulfone compound (1-2) with aldehyde compound (2) in the presence of an optically active pyrrolidine compound. wherein each symbol is as defined in the specification.

SUBSTITUTED N-ANILINO-4-CHLORO-3-SULFAMOYLBENZAMIDES AND PROCESS FOR THEIR MANUFACTURE

Patent JPS497428A

Photosensitive composition.

一种烯丙胺类化合物及其制备方法与应用

本发明提供了一种烯丙胺类化合物及其制备方法与应用，以稀土金属盐作为路易斯酸催化剂，在0℃‑50℃的温度下，催化2‑芳基‑N‑磺酰基吖丁啶开环异构化为烯丙胺类化合物。与现有技术相比，本发明制备方法步骤简单，且无其他副产物，还具有原子经济性高的特点；而且本发明制备方法中催化剂使用量低、反应条件温和、底物范围广泛、原子经济性高。并且所制得的烯丙胺类化合物可以用于合成抗真菌药物—萘替酚，具有很高的实用价值。

一种氧气氧化合成对羧基苯磺酰胺的方法

一种氧气氧化合成对羧基苯磺酰胺的方法，属于制备对羧基苯磺酰胺的方法。该方法以氧气为氧化剂，氧气压仅需维持在1atm，在氮氧自由基型催化剂及金属盐或金属氧化物助催化剂的作用下，以氧气为氧化剂，氧化反应在乙酸中进行；催化氧化对甲基苯磺酰胺制备对羧基苯磺酰胺；工艺：在装有磁力搅拌装置的圆底烧瓶中，依次加入5mL的乙酸、1mmol的对甲基苯磺酰胺、催化剂和助催化剂，通入氧气，并维持压力为1atm；催化剂的用量摩尔比为对甲基苯磺酰胺用量的3％～8％，助催化剂的用量摩尔比为对甲基苯磺酰胺用量的0.5％～6％，在40～120℃条件下，搅拌2～12小时后停止反应，冷却，减压蒸馏除去乙酸，残渣依次用水洗、丙酮洗涤，干燥得到产物对羧基苯磺酰胺。优点：条件温和，产率高。

Substituierte n-anilino-4-chlor-3-sulfamoylbenzamide, ihre herstellung und pharmazeutische mittel

N-aniline-4-chloro-3-sulphamoyl benzamides

[UNK]

Substituierte n-anilino-4-chlor-3-sulfamoylbenzamide.

選択的なＮｏｘ阻害活性を有する新規のスルホンアミド誘導体

一种氧气氧化合成对羧基苯磺酰胺的方法

一种氧气氧化合成对羧基苯磺酰胺的方法，属于制备对羧基苯磺酰胺的方法。该方法以氧气为氧化剂，氧气压仅需维持在1atm，在氮氧自由基型催化剂及金属盐或金属氧化物助催化剂的作用下，以氧气为氧化剂，氧化反应在乙酸中进行；催化氧化对甲基苯磺酰胺制备对羧基苯磺酰胺；工艺：在装有磁力搅拌装置的圆底烧瓶中，依次加入5mL的乙酸、1mmol的对甲基苯磺酰胺、催化剂和助催化剂，通入氧气，并维持压力为1atm；催化剂的用量摩尔比为对甲基苯磺酰胺用量的3％～8％，助催化剂的用量摩尔比为对甲基苯磺酰胺用量的0.5％～6％，在40～120℃条件下，搅拌2～12小时后停止反应，冷却，减压蒸馏除去乙酸，残渣依次用水洗、丙酮洗涤，干燥得到产物对羧基苯磺酰胺。优点：条件温和，产率高。

Methods for bioanalysis of 6-diazo-5-oxo-l-norleucine (don) and other glutamine antagonists

The presently disclosed subject matter provides methods for quantifying levels of glutamine antagonists, such as 6-diazo-5-oxo-L-norleucine (DON), including such glutamine antagonists resulting from in vivo conversion of ester prodrugs of such glutamine antagonists, in a biological sample.

Methods for bioanalysis of 6-diazo-5-oxo-l-norleucine (don) and other glutamine antagonists

The presently disclosed subject matter provides methods for quantifying levels of glutamine antagonists, such as 6-diazo-5-oxo-L-norleucine (DON), including such glutamine antagonists resulting from in vivo conversion of ester prodrugs of such glutamine antagonists, in a biological sample.

Verfahren zur Herstellung von 4-Halogen-3-sulfamoylbenzoesaeurehydraziden

Derivados de sulfonamida novedosos que tienen actividad inhibidora selectiva de nox.

Se describe un compuesto de la fórmula (I) (ver Fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. El compuesto es útil en la terapia, por ejemplo para el tratamiento de una afección o trastorno asociado con actividad de nicotinamida adenina dinucleótido fosfato oxidasa 4 o 2 (Nox4 o Nox2). Una composición farmacéutica que comprende el compuesto.

Novel sulfonamide derivatives having selective nox inhibiting activity

A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.The compound is useful in therapy, e.g. for the treatment of a condition or disorder associated with nicotinamide adenine dinucleotide phosphate oxidase4 or 2 (Nox4or Nox2) activity. A pharmaceutical composition comprising the compound.

具有选择性nox抑制活性的新型磺酰胺衍生物

式(I)化合物

선택적인 nox 저해 활성을 가진 새로운 설폰아미드 유도체

식 (I)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염. 상기한 화합물은 테라피, 예를 들어 니코틴아미드 아데닌 다이뉴클레오티드 포스페이트 옥시다제 4 또는 2 (Nox4 또는 Nox2) 활성과 관련있는 병태 또는 장애를 치료하는데 유용하다. 상기한 화합물을 포함하는 약학적 조성물.

選択的なＮｏｘ阻害活性を有する新規のスルホンアミド誘導体

式（Ｉ）の化合物 またはその医薬的に許容される塩。本化合物は、療法、例えばニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ４または２（Ｎｏｘ４またはＮｏｘ２）活性に関連する症状または障害を処置するための療法において有用である。本化合物を含む医薬組成物。 【選択図】なし

Novel sulfonamide derivatives having selective nox inhibiting activity

A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.The compound is useful in therapy, e.g. for the treatment of a condition or disorder associated with nicotinamide adenine dinucleotide phosphate oxidase4 or 2 (Nox4or Nox2) activity. A pharmaceutical composition comprising the compound.

Novel sulfonamide derivatives having selective Nox inhibiting activity

A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.The compound is useful in therapy, e.g. for the treatment of a condition or disorder associated with nicotinamide adenine dinucleotide phosphate oxidase4 or 2 (Nox4or Nox2) activity. A pharmaceutical composition comprising the compound.

New process for the preparation of a biphenyl ether compound

New process for the preparation of a diphenyl ether compound

Process for synthesizing carbapenem intermediates

Carbapenem intermediates 1, 8-naphthosultams and preparation thereof

Novel sulfonamide derivatives having selective Nox inhibiting activity

A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.The compound is useful in therapy, e.g. for the treatment of a condition or disorder associated with nicotinamide adenine dinucleotide phosphate oxidase4 or 2 (Nox4or Nox2) activity. A pharmaceutical composition comprising the compound.

合成芳基磺酰基烷基酰胺的方法

本发明涉及一种合成芳基磺酰基烷基酰胺的方法，在该方法中将芳基磺酰基卤化物与相对于芳基磺酰基卤化物来讲过量的烷基胺和过量碱性试剂水溶液接触，然后由有机相中除去水和过量的胺；再分离出芳基磺酰基烷基酰胺。 此法特别适用于生产热稳定性的并且可以用作聚酰胺增塑剂的N-正丁基苯磺酰胺。

一种烯丙胺类化合物及其制备方法与应用

本发明提供了一种烯丙胺类化合物及其制备方法与应用，以稀土金属盐作为路易斯酸催化剂，在0℃‑50℃的温度下，催化2‑芳基‑N‑磺酰基吖丁啶开环异构化为烯丙胺类化合物。与现有技术相比，本发明制备方法步骤简单，且无其他副产物，还具有原子经济性高的特点；而且本发明制备方法中催化剂使用量低、反应条件温和、底物范围广泛、原子经济性高。并且所制得的烯丙胺类化合物可以用于合成抗真菌药物—萘替酚，具有很高的实用价值。

3-芳胺基-2-(磺胺苯甲酰胺基)环戊(己)烯羧酸衍生物及其制备方法及应用

本发明属于医药技术领域，涉及3‑取代芳胺基‑2‑(4‑磺酰胺基苯甲酰胺基)环戊(己)‑1‑烯‑1‑羧酸衍生物及其制备方法及医药用途。化合物为通式(1)所示，通式中取代基如说明书所示；该类化合物在结构上具有磺胺，取代芳胺和游离羧基三个活性片段，可与碳酸酐酶II中的Zn 2+ 和疏水区、亲水区形成配位键、范德华力和氢键等多种作用力，实现了抑制酶的催化活性，在作为抗青光眼药物方面具有潜在应用。

3-芳胺基-2-(磺胺苯甲酰胺基)环戊(己)烯羧酸衍生物及其制备方法及应用

本发明属于医药技术领域，涉及3‑取代芳胺基‑2‑(4‑磺酰胺基苯甲酰胺基)环戊(己)‑1‑烯‑1‑羧酸衍生物及其制备方法及医药用途。化合物为通式(1)所示，通式中取代基如说明书所示；该类化合物在结构上具有磺胺，取代芳胺和游离羧基三个活性片段，可与碳酸酐酶II中的Zn 2+ 和疏水区、亲水区形成配位键、范德华力和氢键等多种作用力，实现了抑制酶的催化活性，在作为抗青光眼药物方面具有潜在应用。

具有选择性nox抑制活性的新型磺酰胺衍生物

式(I)化合物

3-环丙基苯磺酰苄胺及其合成方法

本发明公开了一种3‑环丙基苯磺酰苄胺及其制备方法，步骤如下：将3‑溴苯磺酸与苄胺溶解于吡啶中，然后加入缩合剂EDC‑HCl，在50‑80℃的条件下反应2~3h，得到3‑溴‑N‑苄基苯磺酰胺；将3‑溴‑N‑苄基苯磺酰胺溶于二氧六环溶液中，然后加入环丙基硼酸，碳酸钠和水，Pd（dppf）Cl 2 ，混合体系在氮气氛围下，110℃反应8~10h，后处理制得3‑环丙基苯磺酰苄胺，该制备方法条件相对温和，产物易处理纯化，适合批量制备。

对环丙基-n-苄基苯磺酰胺及其合成制备

本发明公开了一种对环丙基‑N‑苄基苯磺酰胺及其制备方法，步骤如下：将4‑溴苯磺酸与苄胺溶解于吡啶中，然后加入缩合剂EDC‑HCl，在50‑80℃的条件下反应2~3h，得到4‑溴‑N‑苄基苯磺酰胺；将4‑溴‑N‑苄基苯磺酰胺溶于二氧六环溶液中，然后加入环丙基硼酸，碳酸钠和水，Pd（dppf）Cl 2 ，混合体系在氮气氛围下，110℃反应8~10h，后处理制得对环丙基‑N‑苄基苯磺酰胺，该制备方法条件相对温和，产物易处理纯化，适合批量制备。

2-环丙基-n-苄基苯磺酰胺及其制备方法

本发明公开了一种2‑环丙基‑N‑苄基苯磺酰胺及其制备方法，步骤如下：将2‑溴苯磺酸与苄胺溶解于吡啶中，然后加入缩合剂EDC‑HCl，在50‑80℃的条件下反应2~3h，得到2‑溴‑N‑苄基苯磺酰胺；将2‑溴‑N‑苄基苯磺酰胺溶于二氧六环溶液中，然后加入环丙基硼酸，碳酸钠和水，Pd（dppf）Cl 2 ，混合体系在氮气氛围下，110℃反应8~10h，后处理制得2‑环丙基‑N‑苄基苯磺酰胺。本发明所公开的合成路线简短，只有两步反应；所用的制备方法可操作性强，收率高，是一种适合大批量制备的优异方法。由于此类化合物是有价值的药物中间体，因此本发明公开的内容具有重要的研究和实用价值。

新型磺胺类化合物及其在治疗高血脂中的用途

本发明公开了如化合物1所示的磺胺类化合物或其药学上可接受的盐，

作为cccDNA抑制剂的磺酰胺类化合物

本申请公开了一系列的作为cccDNA抑制剂的由通式(Ⅰ)和通式(Ⅱ)表示的磺酰胺类化合物、其互变异构体或药学上可接受的盐。

3-芳胺基-2-(磺胺苯甲酰胺基)环戊(己)烯羧酸衍生物及其制备方法及应用

本发明属于医药技术领域，涉及3‑取代芳胺基‑2‑(4‑磺酰胺基苯甲酰胺基)环戊(己)‑1‑烯‑1‑羧酸衍生物及其制备方法及医药用途。化合物为通式(1)所示，通式中取代基如说明书所示；该类化合物在结构上具有磺胺，取代芳胺和游离羧基三个活性片段，可与碳酸酐酶II中的Zn 2+ 和疏水区、亲水区形成配位键、范德华力和氢键等多种作用力，实现了抑制酶的催化活性，在作为抗青光眼药物方面具有潜在应用。

一种阻燃剂及其制备方法、聚碳酸酯复合材料及其制备方法

本发明属于高分子材料技术领域，尤其涉及一种阻燃剂及其制备方法、聚碳酸酯复合材料及其制备方法。本发明提供了一种阻燃剂，所述阻燃剂为1,3,5,7‑对四苯磺酰胺金刚烷。本发明阻燃剂以金刚烷为核心，为阻燃剂分子提供良好的脂溶性、稳定性；阻燃剂的四桥头取代可以提高阻燃元素的含量，硫元素分解产生的SO 2 可以促进PC交联，在凝聚相发挥作用，氮元素分解产生的不燃气体在气相中稀释隔绝氧气，形成凝聚相和气相同时阻燃的工作机制，使得阻燃剂阻燃效率高；同时，阻燃剂的氨基的极性能增加了阻燃剂分子与PC的相容性。并且，本发明阻燃剂无需复配，添加于PC中改善阻燃性能时添加量少，对PC材料的力学性能影响小；与磺酸盐阻燃剂相比，该阻燃剂的吸湿性低。