ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО ИНГИБИРОВАНИЯ СВЯЗЫВАНИЯ α4β1 ИНТЕГРИНА У МЛЕКОПИТАЮЩЕГО

Изобретение относится к новым производным карбоновых кислот, имеющих структуру где Y в каждом случае независимо выбирают из группы, содержащей С(O), N, CR1, C(R2)(R3), NR5, CH; q означает целое число от 3 до 10; А выбирают из группы, содержащей NR6; Е выбирают из группы, содержащей NR7; J выбирают из группы, содержащей О; Т выбирают из группы, содержащей (СН2)b, где b означает 0; М выбирают из группы, содержащей C(R9)(R10), (CH2)u, где u означает целое число от 0 до 3; L выбирают из группы, содержащей NR11 и (СН2 )n, где n означает 0; Х выбирают из группы, содержащей СО2Н, тетразолил; W выбирают из группы, содержащей С, CR15 и N; R1, R2, R3, R15 независимо выбирают из группы, содержащей водород, галоген, гидроксил, алкил, алкокси, -CF3, амино, -NHC(O)N(C1-С3алкил)С(O)NH(С1-С3алкил), -NHC(O)NH(C1-C6алкил), алкиламино, алкоксиалкокси, циклоалкил, арил, арилокси, ариламино, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероциклиламино, где гетероатом выбирают из N или О, -NHSO2(C1-С3алкил), арилоксиалкил ...

ДИГИДРОПИРИМИДИНЫ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к новым производным дигидропиримидина общей формулы (I) , или ее изомерной формы (Iа) которые могут быть использованы, например, для лечения и профилактики Гепатита В. В указанных формулах R1 означает фенил, незамещенный или замещенный однократно или многократно одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, трифторметил, нитро, амино, гидроксил и алкил с 1-6 атомами углерода, или остатки формул , R2 - остаток формулы -XR5, где Х означает связь или атом кислорода, R5 означает алкенил с 2-4 атомами углерода или алкил с 1-4 атомами углерода, незамещенные или замещенные феноксигруппой, R3 - амино, алкил с 1-4 атомами углерода или циклопропил, R4 - пиридил, который замещен до трех раз одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, трифторметил, алкокси с 1-6 атомами углерода и алкил с 1-6 атомами углерода, и их соли. Изобретение также относится к 3,5-дифтор-2-пиридинкарбоксиимидамиду и 3,5-дифтор ...

КАРБОКСАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА ИЛИ ПИПЕРИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ АГРЕГАЦИИ ТРОМБОЦИТОВ

Изобретение относится к новым производным пирролидина или пиперидина ф-лы (I), их энантиомерам и фармацевтически приемлемым солям где R10 - Н или C(O)N(R1)YZ, R1 - Н, Y - (СН2)р, (CH2)qCH(R3) или CH(R3)(CH2)q, R3 - арил, аралкил или гетероарил, q = 1-3, р = 2 или 3, Z - CO2H, СО2-алкил или 5-тетразол, Х-С(O), М-(СН2)n, или пиперидин-1-ил, m = 2, n = 2, R5 - Н, А выбирают из пиперидин-2-ила, пиперидин-3-ила, пиперидин-4-ила или N-замещенного пиперидина. Соединения ф-лы (I) ингибируют агрегацию тромбоцитов и могут найти применение в медицине. 3 с. и 2 з.п. ф-лы, 6 табл.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ ПРОДУКТОВ ДЛЯ ХИНОЛОНОВЫХ АНТИБИОТИКОВ

Настоящее изобретение относится к способу получения промежуточного продукта для хинолонового антибиотика. Описывается способ получения промежуточного продукта для хинолонового антибиотика, соответствующего формуле: где R представляет собой С1-С2алкил, C1-С2 фторалкил, С2-С4алкенил, метокси, хлор или бром; R1 представляет собой заместитель, выбранный из группы, содержащей С1-С2алкил, С2 -С3алкенил, С3-С5циклоалкил и фенил, каждый из которых может быть замещен одним или несколькими атомами фтора; причем указанный способ включает стадию циклизации смеси предшественников хинолонов и включающий 2-этоксизамещенный промежуточный продукт, соответствующий формуле: в присутствии силилирующего агента. Технический результат - способ настоящего изобретения основан на неожиданном результате, состоящем в том, что побочные продукты, сложные эфиры 3-(2-алкоксифенил)-2-енамино-3-оксопропионовой кислоты, могут быть превращены далее и являются подходящими промежуточными продуктами для конечных хинолоновых ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА

Настоящее изобретение относится к новым производным пиримидина формулы (I) и их фармацевтически приемлемым нетоксичным солям, которые обладают превосходной ингибирующей активностью в отношении кислотного насоса и секреции желудочной кислоты. Производные пиримидина соответствуют формуле (I) где R1 представляет водород, метил или галоген и R2, R3, R4, R5 и R6 представляют независимо друг от друга водород или галоген при условии, что, когда все R3, R4, R5 и R6 представляют водород, тогда R1 и R2 представляют независимо друг от друга галоген. Преимущественными являются соединения, где R1, R2, R3, R4, R5 и R6 представляют, независимо, фтор или хлор. 5 з.п.ф-лы, 3 табл.

СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ РАЦЕМИЧЕСКОГО АМИНОЗАМЕЩЕННОГО 5,6,7,8-ТЕТРАГИДРОХИНОЛИНА ИЛИ РАЦЕМИЧЕСКОГО АМИНОЗАМЕЩЕННОГО 5,6,7,8-ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНА, СПОСОБЫИХ РАЗДЕЛЕНИЯ И РАЦЕМИЗАЦИИ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КЕТОЗАМЕЩЕННОГО 5,6,7,8-ТЕТРАГИДРОХИНОЛИНА ИЛИ КЕТОЗАМЕЩЕННОГО 5,6,7,8-ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНА, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭНАНТИОМЕРА КОНДЕНСИРОВАННОГО БИЦИКЛИЧЕСКОГО КОЛЬЦА, ЗАМЕЩЕННОГО ПЕРВИЧНЫМ АМИНОМ, ПРОИЗВОДНЫЕ 5,6,7,8-ТЕТРАГИДРОХИНОЛИНА

Изобретение относится к способам получения и разделения рацемических аминозамещенных конденсированных бициклических кольцевых систем. В одном из способов применяют селективное гидрирование аминозамещенной конденсированной ароматической кольцевой системы. В альтернативном способе получают рацемическую аминозамещенную конденсированную бициклическую кольцевую систему через нитрозирование. Кроме того, изобретение относится к ферментативному разделению рацемической смеси с получением (R)- и (S)-форм аминозамещенных конденсированных бициклических колец, а также к способу рацемизации для повторного получения непредпочтительного энантиомера. Настоящее изобретение также предлагает способ получения энантиомера конденсированного бициклического кольца, замещенного первичным амином путем получения соответствующего энантиомерно чистого имина конденсированного бициклического кольца, диастереоселективного восстановления его и удаления вспомогательного хирального фрагмента. В указанных процессах используют ...

СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫХ И ИММУННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

... 1. Соединение формулы где Аr представляет собой арил или гетероарил, который необязательно замещен по крайней мере одной группой, выбираемой из гало (включая, но не ограничиваясь, фтором), низшего алкокси (включая метокси), низшего арилокси (включая фенокси), W, циано, или R3; m = 0; W представляет собой независимо -AN(OM)C(O)N(R3)R4, -AN(R3 )C(O)N(OM)R4, -AN(OM)C(O)R4, AC(O)N(OM)R4, -C(O)N(OM)R, -C(O)NHA или -A-B; А представляет собой низший алкинил, алкиларил или аралкил, в которых один или более углеродов, необязательно могут быть замещены О, N или S; В выбирают из группы, состоящей из пиридилимидазола и бензимидазола, каждый из которых необязательно замещен R3; M представляет собой водород, фармацевтически приемлемый катион, или метаболически расщепляемую уходящую группу; Х-O, S, S(O), S(O)2, NR3 или CHR5; Y-O, S, S(O), S(O)2, NR3 или CHR5; R1 и R2 независимо представляют собой водород, низший алкил, включая метил, циклопропилметил, этил, изопропил, бутил, пентил, гексил и С3-8 циклоалкил ...

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2- И 2,3-ЗАМЕЩЕННЫХ ХИНОЛИНОВ

Способ получения 2- и 2,3-замещенных хинолинов формулыхарактеризующийся тем, что анилин подвергают взаимодействию со спиртами R'OH (где R'=СН, н-СН, н-СН), CClв присутствии катализатора FeCl·6HO, при температуре 140°С в течение 2-8 ч, путем 1-3-х этапной загрузки исходных реагентов, при мольном соотношении [катализатор]:[анилин]:[CCl]:[R'OH]=1:100:100:200.

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение представляет азотсодержащие гетероциклические соединения, предназначенные приведенной ниже общей формулой (I), или его фармакологически приемлемые соли, которые полезны при различных ишемических болезнях сердца и аналогичных заболеваниях: В формуле (I) кольцо A представляет бензольное, пиридиновое или циклогексановое кольца; кольцо B пиридиновое, пиримидиновое или имидазольное кольца; R1, R2, R3 и R4 каждый представляет атом водорода, атом галогена или группу, такую, как низшая алкоксигруппа; R5 представляет группу, выраженную формулой - NR11 R12 (где R11 и R12 каждый представляет атом водорода или группу, такую, как низшая алкильная группа или аналогичные); R6 является группой, представленной формулой (где R19 представляет атом водорода, низшую алкильную группу или аналогичные; R20, R21 и R22 каждый представляет атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу или аналогичные; и r представляет 0 или целое число 1 - 8).

Способ получения 4-арил-1,2,3,4-тетрагидрохинолина

Способ получения тетрагидрохинолина (или -хинальдина)

Способ выделения и очистки сырых хинолиновых оснований из сульфатов оснований нафталиновой и поглотительной фракций каменноугольной смолы

Способ получения производных 5-нитрохинолина

Способ получения производных циклоалканохинолонов или их солей

Способ получения гетероциклических карбоновых кислот

VERFAHREN ZUM SCHUETZEN VON KULTURPFLANZEN

Mit Heterocyclen substituierte Propanolaminderivate, Verfahren zu deren Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung

The invention relates to substituted propanolamine derivatives and their pharmaceutically acceptable salts and functional derivatives. The invention describes compounds of formula (I), wherein the radicals have the meanings thus cited, as well as their physiologically acceptable salts, physiologically functional derivatives and methods for the production thereof. The compounds are suitable as, for example, hypolipidemic agents.

Process for obtaining nitrogen-containing aromatic hydrocarbons from aromatic hydrocarbon mixtures

Aromatic oil (such as methylnaphthalene oil or anthracene oil distilled from coal tar) is mixed with a porous inorganic carrier (such as aluminium oxide or silica gel) in a weight ratio from 3:1 to 2:5, eluted with a non-polar solvent (such as n- hexane) to separate a fraction of low nitrogen content, and then eluted with an aromatic solvent (such as toluene and/or pyridine) to separate a fraction of high nitrogen content. The oil can be diluted with chloroform prior to the separation. The carrier is regenerated by combustion.

MANUFACTURE OF DIMETHYLAMINOBENZENE COMPOUNDS

... 1507320 Manufacture of dimethylaminobenzenes BASF AG 8 Aug 1975 [10 Aug 1974 16 Nov 1974] 33141/75 Addition to 1462258 Heading C2C The invention comprises a process for the manufacture of compounds of Formula I wherein individual radicals R1, R2, R3 are independently halogen, optionally substituted aliphatic or aromatic hydrocarbon radical -SO 3 R4, SO 2 N(R4) 2 , SO 2 R4, SO 2 NHCOR4, OR4, COR4, NHCOR4 wherein R4 is an optionally substituted aliphatic hydrocarbon radical, and the individual radicals R2 and R3 may also be independently hydrogen, phenoxy or -CO 2 R5, R5 being an optionally substituted aliphatic, cycloaliphatic, araliphatic or aromatic hydrocarbon radical, and adjacent radicals R3 or R1 and an adjacent radical R3 may also, together with the two carbon atoms linking them, form a fused heterocyclic radical, wherein ...

Heteroaryl-substituted quinolin-2 -one derivatives useful as anticancer agents

COMPOUNDS

COMPOUNDS

COMPOUNDS

Quinoline derivatives and their use as pesticides

Acetyl 2-hydroxy-1,3 diaminoalkanes.

Piperazine derivatives for the treatment of HIV infections.

Method for making 4-carboxyamino-2-substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinoline.

Coadministration of acat and mmp inhibitors for the treatment of atherosclerotic lesions

4-Amino substituted-2-substituted-1,2,3,4-tetrahy droquinoline compounds

4-Amino substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinolines as cetp inhibitors

Novel compounds of amino sulfonyl derivatives

4-Pridinylmethylsulphonamide derivatives as fungicidal plant protection agents.

Quinoline derivatives

4-Carboxyamino-2-substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinolines as cetp inhibitors

Dual molecules containing a peroxide derivative, synthesis and therapeutic applications thereof

The invention relates to dual molecules formed from coupling products complying with the formula wherein- A represents a residue of molecule with anti-malarial activity,-Y1 and Y2, represent a linear or ramified alkylene chain at C1 to C5, with the possibility of either Y1 or Y2 being absent, -U is an amine, amide, sulphonamide, carboxyl, ether or thioether function, said function linking Y1 and Y2, -Z1 and Z2, represent a linear arylene or alkylene, with the possibility of either Z1 or Z2 being absent, or Z1+ Z2 together represent a polycyclic structure including the junction carbons Ci and Cj, -R1 and R2, represent a hydrogen atom or a functional group capable of increasing the hydrosolubility of the dual molecule, -Rx and Ry form, a cyclic peroxide with 4 to 8 chain links, Cj being one of the peaks of said cyclic peroxide, or -Rx or Ry is a cyclic peroxide with 4 to 8 chain 5 links, which may comprise 1 or 2 additional oxygen atoms in the cyclic structure, and one or more substituents ...

4-Amino substituted-2-substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinolines as CETP inhibitors.

Cholesteryl ester transfer protein inhibitors, of the Formula (I), prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of said compound or of said prodrug, pharmaceutical compositions containing such inhibitors and the use of such inhibitors to elevate certain plasma lipid levels, including high density lipoprotein-cholesterol and to lower certain other plasma lipid levels, such as LDL-cholesterol and triglycerides and accordingly to treat diseases which are exacerbated by low levels of HDL cholesterol and/or high levels of LDL-cholesterol and triglycerides, such as atherosclerosis and cardiovascular diseases in some mammals, including humans.

4-Carboxyamino-2-substituted-1,2,3,4- tetrahydroquinolines as CETP inhibitors.

Cholesteryl ester transfer protein inhibitors of the formula (I), a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of said compound or of said prodrug, pharmaceutical compositions containing such inhibitors and the use of such inhibitors to elevate certain plasma lipid levels, including high density lipoprotein-cholesterol and to lower certain other plasma lipid levels, such as LDL-cholesterol and triglycerides and accordingly to treat diseases which are exacerbated by low levels of LDL- cholesterol and/or high levels of LDL-cholesterol and triglycerides, such as atherosclerosis and cardiovascular diseases in some mammals, including humans.

Heteroaryl-substituted quinolin-2-one derivatives useful as anticancer agents.

The present invention relates to compounds of formula (1)and pharmaceutically acceptable salts and solvates therof wherein R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 R9 and Z are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (1)and to methods of inhibiting abnormal cell growth, including cancer, in a mammal by administering compounds of formula (1)to the mammal. The invention also relates to intermediates and methods useful in sythesizing compounds of formula (1) ...

Method for making 4-carboxyamino-2-substituted-1,2,3,4- tetrahydroquinoline.

Methods of preparing cetp inhibitors are disclosed.

4-Carboxyamino-2-substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinolines as cetp inhibitors

Bicyclic heteroaromatic compounds as protein tyrosine kinase inhibitors.

Susbtituted heteroaromatic compounds, and in particular substituted bicyclic heteroamromatic compounds of formula (i), wherein x is n or ch; a represents a fused 5, 6 or 7-membered heterocyclic ring containing 1 to 5 heteroatoms which may be the same or different and which are selected from n, o or s(o)m, wherein m is as defined above, the heterocyclic ring containing a of 1,2 or 3 double bonds inclusive of the bond in the pyridine or pyrimidine ring to which it is fused, with the provisos that the heterocyclic ring does not form part of a purine and that the fused heterocyclic ring does not contain two adjacent o ro s(o)m atoms. U represents a 5 to 10-membered mono or bicyclic ring system in which one or more of the carbon atoms is optionally replaced by a heteroatom independently selected from n,o and s(o)m, wherein m is 0,1 or 2 and wherein the ring system is substituted by at least one independently selected r6 group and is otpionally substituted by at least one indepenently selected ...

4-Amino substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinolines as cetp inhibitors

Dual molecules containing a peroxide derivative sythesis and therapeutic applictions thereof

Heterocyclic amide derivatives.

A compound of the formula (1) or the pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein R1,R2,R3 and R4 are as defined above useful to treat inflammation and other immune disorders.

4-Amino substituted-2-substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinolines as CETP inhibitors.

Coadministration of ACAT and MMP inhibitors for the treatment of atherosclerotic lesions.

Antibacterial agents.

Heterocyclic amide derivatives.

Dual molecules containing a peroxide derivative, synthesis and therapeutic applications thereof.

4-Carboxyamino-2-substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinolines as CETP inhibitors.

Heteroaryl-substituted quinolin-2-one derivatives useful as anticancer agents.

Sulfonamides

Method for making 4-carboxyamino-2-substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinoline

Quinoline derivatives

Sulfonyl-quinoline derivatives

Heterocyclic amide derivatives

Bicyclic heteroaromatic compounds as protein tyrosine kinase inhibitors

Quinoline derivatives

Quinoline-4-carbaoxamide derivatives as NK-2 and NK-3 receptor antagonists

Cyclopentapyridine and tetrahydroquinoline derivatives

3,4,N-TRISUBSTITUTED-4,5-DIHYDRO-1H-PYRAZOLE-1-CARBOXAMIDES AND THEIR USE AS INSECTICIDES

COMPOUNDS

4-Carboxyamino-2ethyl-1,2,3,4-tetrahydroquinoline crystal as cept inhibitor

Novel compounds

COMPOUNDS

Heteroaryl-substituted quinolin-2 -one derivatives useful as anticancer agents

Dual molecules containing a peroxide derivative sythesis and therapeutic applictions thereof

COMPOUNDS

COMPOUNDS

NEW N-ARYL AND N-HETERO-ARYLUREA DERIVATIVES AS INHIBITORS OF ACYL COENZYME A CHOLESTEROL ACYL TRANSFERASE(ACAT)

Entry inhibitors of the HIV virus.

Quinoline-2-carboxylic acid derivative and its use as excitatory amino acids antagonist

Fungicidal 2-alkylthio-2-quinolinyloxy-acetamide derivatives

4-Amino substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinolines as cetp inhibitors

Dual molecules containing a peroxide derivative sythesis and therapeutic applictions thereof

Novel fungicides

Novel compounds

Heterocyclic amide derivatives

Method for making 4-carboxyamino-2-substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinoline

COMPOUNDS

4-Carboxyamino-2-substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinolines as cetp inhibitors

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW BENZOE SAEUREN AND THEIR ESTERS AND SALTS

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW AMINOALKYLHETEROCYCLEN AND YOUR ACID ADDITION SALTS

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW AMINOALKYLHETEROCYCLEN AND YOUR ACID ADDITION SALTS

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW AMINOALKYLHETEROCYCLEN AND YOUR ACID ADDITION SALTS

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW AMINOALKYLHETEROCYCLEN AND YOUR SAEUREADDITIONSSALZEN

CHINOLIN AND CHINAZOLINDERIVATE WITH AFFINITY FOR 5HT1-REZEPTOREN

SITAMAQUINTOSYLAT TO THE TREATMENT OF LEISHMANIASE

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OPTICAL OF ACTIVE ETHENYLPHENYLALKOHOLE

HETERO-CYCLIC CONNECTIONS WITH QUATERNÄREM NITROGEN TO THE PROOF OF AQUEOUS MONO SACCHARIDES IN PHYSIOLOGICAL LIQUIDS

PROCEDURE FOR the PRODUCTION OF NEW ONE 4-CHINOLONDERIVATEN

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW BENZO (C) CHINOLINEN AND THEIR PHARMACEUTICAL COMPATIBLE ONE ACID ADDITION SALTS

PROCEDURE FOR the PRODUCTION OF 1-CYCLOPROPYL-6-FLUOR-1,4-DIHYDRO-7 ((1S, 4S) - 5 METHYL-2,5-DIAZABICYCLO (2.2.1) HEPT-2-YL) - 4-OXO-3-CHINOLINCARBONSÄURE AND YOUR SALTS

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW AMINOALKYL HETEROCYCLEN AND YOUR SAEUREADDITIONSSALZEN

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW AMINOALKYL HETEROCYCLEN AND YOUR ACID ADDITION SALTS

PROCEDURE FOR MANUFACTURING NEW CARBOSTYRILDERIVATEN AND YOUR SALTS

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW AMINOALKYLHETEROCYCLEN AND YOUR ACID ADDITION SALTS

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW AMINOALKYLHETEROCYCLEN AND YOUR ACID ADDITION SALTS

(6,7-SUBSTITUIERTE-8-ALKOXY-1-CYCLOPROPYL-1,4

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW CHINOLINESSIGSAUREDERIVATEN AND YOUR SALTS