СТАБИЛЬНЫЕ КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ СОЛИ ТЕТРАГИДРОФОЛИЕВОЙ КИСЛОТЫ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к новым стабильным кристаллическим кальциевой или магниевой солям (6R,S),(6S) или (6R)-тетрагидрофолиевой кислоты, способу их получения и фармацевтической композиции на их основе. Указанные соли могут найти применение как средства, регулирующие метаболические процессы в организме, в качестве антагонистов известных противоопухолевых препаратов, например таких, как метотрексат, в качестве антидота для усиления переносимости антагонистов фолиевой кислоты, для лечения мегалобластической фолиевозависимой анемии и аутоимунных заболеваний, для усиления переносимости ряда антипаразитарных средств, а также для снижения токсичности дидеазатетрагидрофолатов при химиотерапии. Способ получения указанных солей заключается в том, что соответствующую соль тетрагидрофолиевой кислоты кристаллизуют из полярной среды при значениях рН 7 - 10, преимущественно при повышенной температуре и/или из разбавленных растворов, в частности из воды или ее смеси со смешивающимся с водой растворителем ...

АЗАИНДОЛЫ

Изобретение относится к фармацевтической композиции, ингибирующей протеинкиназу, включающей ингибирующее селективную киназу количество соединения общей формулы (I): где: R1 означает арил или индолил, причем последний необязательно замещен одной или более групп, выбранных из R4, -C(=O)-R, -C(=O)-OR5, -C(=O)-NY1Y2и -Z2R; R2 означает H; R3 означает Н; R4 означает С1-С6 алкил, необязательно замещенный одним заместителем -C(=O)-NY1Y2; R5 означает Н; R7 означает С1-С8алкил; R означает C1-С6алкил; X1 означает С-арил, С-гетероарил, такой как пиридил или изоксазолил, причем последний может быть необязательно замещен одним или двумя С1-С6алкилами, С-гетероциклоалкил, такой как морфолинил или пиперидинил, С-галоген, C-CN, С-ОН, C-Z2R, C-C(=O)-OR5, C-NY1Y2, C-C(=O)-NY1Y2; Y1 и Y2 независимо означает Н, арил, С3-С6 циклоалкил, C1-С6 алкил, необязательно замещенный одной группой, выбранной из фенила, галогена, гетероциклила, такого как морфолинил, фурил, гидрокси, -C(=O)-OR5, OR7; или группа -NY1Y2 может ...

КАРБОКСАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА ИЛИ ПИПЕРИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ АГРЕГАЦИИ ТРОМБОЦИТОВ

Изобретение относится к новым производным пирролидина или пиперидина ф-лы (I), их энантиомерам и фармацевтически приемлемым солям где R10 - Н или C(O)N(R1)YZ, R1 - Н, Y - (СН2)р, (CH2)qCH(R3) или CH(R3)(CH2)q, R3 - арил, аралкил или гетероарил, q = 1-3, р = 2 или 3, Z - CO2H, СО2-алкил или 5-тетразол, Х-С(O), М-(СН2)n, или пиперидин-1-ил, m = 2, n = 2, R5 - Н, А выбирают из пиперидин-2-ила, пиперидин-3-ила, пиперидин-4-ила или N-замещенного пиперидина. Соединения ф-лы (I) ингибируют агрегацию тромбоцитов и могут найти применение в медицине. 3 с. и 2 з.п. ф-лы, 6 табл.

ИМИДАЗОЛО-5-ИЛ-2-АНИЛИНОПИРИМИДИНЫ КАК АГЕНТЫ ДЛЯИНГИБИРОВАНИЯ ПРОЛИФЕРАЦИИ КЛЕТОК, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ПРИМЕНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПРОДУЦИРОВАНИЯ

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, гидролизующимся in vivo, обладающим ингибирующей клеточный цикл активностью, селективной в отношении к CDK-2 CDK-4 и CDK-6. Соединения могут быть использованы для лечения рака. В формуле (I): R1 представляет собой галоген, амино, C1-6алкил, C1-6алкокси; р равно 0-4; где значения R1 могут быть одинаковыми или различными; R2 представляет собой сульфамоил или группу Ra-Rb; q равно 0-2; где значения R2 могут быть одинаковыми или различными; и где р+q=0-5; R3 представляет собой галоген или циано; n равно 0-2, где значения R3 могут быть одинаковыми или различными; R4 представляет собой водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, С3-8циклоалкил, фенил или гетероциклическую группу, связанную с углеродом; где R4 может быть необязательно замещенным на атоме углерода одним или несколькими Rd; R5 и R6 являются независимо выбранными из водорода, галогена, C1-6алкила, С2-6алкенила или С3-8циклоалкила ...

ИНГИБИТОРЫ ФАРНЕЗИЛТРАНСФЕРАЗЫ И СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ ФАРНЕЗИЛТРАНСФЕРАЗЫ

Изобретение относится к группе новых соединений, имеющей формулу I или формулу II: где R1 представляет Н, низший алкилтио или R1 вместе с R2 образуют -СН2-; каждый из R2 и R3 независимо представляет Н или низший алкил; R4 представляет О или Н2; R5 представляет Н, незамещенный низший алкил, циклогексил - низший алкил; каждый из R6 и R7 независимо представляет водород, фенил, нафтил, -С(O)-NHCHR13CO2R14, или замещенный фенил, где заместитель представляет собой галоген, низший алкил, низший алкокси, гидрокси, или фенил - низший алкокси; R8 представляет Н или низший алкил; R9 представляет Н или низший алкил; R12 представляет NR9 или S; R13 представляет низший алкилтио; R14 представляет Н или низший алкил; или их фармацевтически приемлемым солям, за исключением 4,5-бис(4-метоксифенил)-2-(4-тиазолидинилкарбониламинометил)тиазола и его гидрохлорида. Предложены также отдельные индивидуальные соединения вышеописанной группы соединений, димерные соединения, состоящие из двух идентичных соединений ...

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВЫСОКОЧИСТЫХ БУСПИРОНА И ЕГО ГИДРОХЛОРИДА

Настоящее изобретение относится к способу получения 8- [4- [4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил] -бутил] -8-аза-спиро [4.5]декан-7,9-диона (бус- пирона) формулыи его хлоргидратов, имеющих высокую чистоту, который включает каталитическую гидрогенизацию 8-[4-[4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил] -бут-2- инил]-8-аза-спиро[4.5]декан-7,9-диона формулыв присутствии палладиевого катализатора или никеля Ренея в инертном органическом растворителе и необязательно превращение полученного таким образом 8- [4- [4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил] -бутил) -8-аза-спиро[4.5] декан7,9-диона в его хлоргидрат, отличающемуся тем, что осуществляют непрерывное добавление раствора 8-[4-[4-(пиримидин-2-ил)- -пиперазин-1-ил]-бут-2-инил] -8-аза-спиро[4.5] декан-7,9-диона, образованного инертным органическим растворителем, имеющим концентрацию не менее 40 вес.%, в суспензию катализатора в инертном органическом растворителе, удаление катализатора и далее выделение основания 8-[4-[4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил]-бутил ...

N,N`-ЗАМЕЩЕННЫЕ 3,7-ДИАЗАБИЦИКЛО[3.3.1]НОНАНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

... 1. N, N'-замещенные 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонаны общей формулы 1 в которой HY здесь и далее представляет фармакологически приемлемую кислоту; Е представляет карбонильную группу, CHR; R представляет Н, карбонильную группу, низший алкил, циклоалкил, арил, аралкил, гетероарил, гидроксил, галоген, алкокси, ацил или группу общей формулы -(CH2)n-Q, в которой n=l-10, a Q выбран из группы, состоящей, из этенила, необязательно моно- или дизамещенного низшим алкилом или галогеном, циклоалкила, арила, гетероарила, галогена, группы COOR5, в которой R5 представляет Н, алкил, фенил; группы CH2OR5, в которой R5 имеет значения, определенные выше; группы NR6R7, в которой R6 и R7 могут быть одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет Н, алкил, циклоалкил, аралкил; один из заместителей R6 или R7 может представлять группу C(O)R5, в которой R5 имеет значения, определенные выше R1 представляет Н, низший алкил, циклоалкил, арил, аралкил, гетероарил, гидроксил, галоген, алкокси, ацил или группу ...

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭНАНТИОМЕРНО-ОБОГАЩЕННЫХ ТЕТРАГИДРОБЕНЗОТИЕПИНОКСИДОВ

... 1. Способ получения энантиомерно-обогащенного тетрагидробензо-тиепин-1-оксида, имеющего формулу (I) где R1 и R2 независимо друг от друга выбраны из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила и гетероарила; R3 выбран из группы, включающей Н, алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл, OR24, SR15, S(O)R15, SO2R15 и SO3R15, где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут иметь один или несколько заместителей, независимо выбранных из группы, включающей алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, простой полиэфир, арил, галоалкил, циклоалкил, гетероцикл, арилалкил, четвертичный гетероцикл, четвертичный гетероарил, галоген, оксо, OR19, NR19R20, SR19, S(O)R19, SO2R19, SO3R19, NR19OR20, NR19NR20R21, NO2, CO2R19, CN, OM, SO2OM, SO2NR19R20, C(O)NR19R20, C(O)OM, COR19, P(О)R19R20, P+R19R20R21A-, P(OR19)OR20, S+R19R20A- и N+R15R17R18 A-, где А- представляет собой фармацевтический приемлемый анион и ...

Способ получения ацилгидразоновых соединений или их солей

SULFONAMID-DERIVATE ALS 5-HT6 RECEPTOR ANTAGONISTEN UND VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG

VERFAHREN ZU HERSTELLUNG VON ENANTIOMERISCH-ANREICHERTE TETRAHYDROBENZOTHIEPIN OXYDEN

AZABZYCLISCHE 5HT1 REZEPTOR LIGANDEN

PYRAZINE DERIVATIVES

ANTIBIOTIC COMPOUNDS

BIOLOGICALLY ACTIVE NITROGEN HETEROCYCLES

PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS

... 1521051 Pharmaceutical compositions BOEHRINGER INGELHEIM GmbH 2 Sept 1975 [3 Sept 1974] 36147/75 Heading A5B Pharmaceutical compositions useful in reducing the blood lipid level and the blood cholesterol level comprise as active ingredient N-[1-(3', 4'-methylenedioxyphenyl) prop-2-yl]- N'-(2-chlorophenyl)-piperazine or a physiologically compatible acid addition salt thereof and a coronary dilator together with a pharmaceutical carrier or excipient. The coronary dilator may be 2, 6-bis-(diethanolamino)-4, 8- dipiperidino pyrimido [5, 4-d] pyrimidine, 3- (#-diethylaminoethyl)-4-methyl- 7 - carbethoxymethoxy-2-oxo-2H-chromen, 3, 3'-(N, N- dimethylethylenediamino)-bis-(propyl 3, 4, 5- trimethoxy benzoate), N-3'-phenylpropyl-(2')-1, 1 - diphenyl - (3) - amine, - isopropyl - - [N- (methyl-N-homoveratryl)-y-aminopropyl]-3, 4- dimethoxyphenyl-acetonitrile or L-#-(#-hydroxy--methyl-phenylethyl amino)-3-methoxypropiophenone. The compositions may be administered orally, parenterally or rectally in ...

2,4,4-Trisubstituted-1,3-dioxolane antifungals

Bridged piperazine derivatives

Bridged piperazine derivatives.

BIS-AZA-BICYCLIC ANXIOLYTIC AGENTS

Compounds compositions and methods for stimulating neuronal growth and elongation

2-Methoxyphenylpi perazine derivatives

Azaindoles

The invention is directed to physiologically active compounds of general formula (I): and compositions containing such compounds; and their prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their prodrugs, as well as to novel compounds within the scope of formula (I). Such compounds and compositions have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to inhibit kinases.

Bis-aza-bicyclic anxiolytic agents.

The invention is directed to the provision of ...

2,4,4-Trisubstituted-1,3-dioxolane antifungals.

The present invention concerns novel compounds of Formula (I), a N-oxide form, a pharmaceutically acceptable acid addition salt or a stereochemically isomeric form thereof, wherein n is zero, 1, 2 or 3; X is N or CH; each R1 independently is halo, nitro, cyano, amino, hydroxy, C1-4alkyl, C1-4alkyloxy or trifluoromethyl; R2 is hydrogen; C3-7alkenyl; C3-7alkynyl, aryl; C3-7cycloalkyl; optionally substituted C1-6alkyl; R3 and R4 each independently are hydrogen, C1-6 alkyl, C3-7cycloalkyl or aryl; or R3 and R4 taken together form a bivalent radical-R3-R4-of formula (a), (b), (c), (d), (e), wherein R5a, R5b, R5c, R5d each independently are hydrogen, C1-6alkyl or aryl; and aryl is optionally substituted phenyl; as antifungals; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.

Azabicyclic 5HT1 receptor ligands.

The present invention relates to compounds of the formula: these compounds are useful as psychotherapeutic agents.

Azabicyclic 5HT1 receptor ligands

Substituted arylpyrazines

Arylpyrazines compounds are provided, including arylpyrazines that can bind with high affiity and high selectivity to crf1 receptors, including human crf1 receptors. The invention thus includes methods for treatment of disorders and diseases associated with crf1 receptors, including cns-related disorders and diseases, particularly affective disorders and diseases, and acute and chronic neurological disorders and diseases.

2,4,4-Trisubstituted-1,3-dioxolane antifungals

BIS-AZA-BICYCLIC ANXIOLYTIC AGENTS

2-Methoxyphenylpiperazine derivatives.

The invention relates to novel fused heterocyclic compounds with ring junction nitrogen atom of formula (i), wherein q stands for 2-in-dolizinyl, 2-imidazo[1,2-a]pyridinyl, 2-imidazo[1,2-a]pyrimidinyl, 6-(2,3-dihydroimidazo[2,1-b]thiazol)-yl or 6-imidazo[2,1-b]thiazolyl group; and nis an integer ffom 2 to 4, as well as their therapeutically useful salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing these compounds as well as a process for the preparation of the above compounds and compositions. The novel compounds of formula (i)exhibit mainly antipsychotic effects so the invention relates also to a method of treatment of schizophrenia, organic mental disorders, affective disorders, anxiety and personality disorders.

Compounds, compositions, and methods for stimulating neuronal growth and elongation

Compounds that inhibit the peptidyl-proly isomerase (rotamase)enzyme activity of the FK-506 binding protein (FKBP)and compositions comprising these compounds are described. The fkbp-inhibiting compounds have a bicyclic [3.3.1], [4.3.1]or polycyclic azaamide nucleus, pharmaceutical compositions containing such compounds help stimulate the outgrowth of neurites in nerve cells and augmenting nerve regeneration. Methods of treating nerve cells with such compositions are useful to promote repair of neuronal damage caused by disease and physical trauma.

Azaindoles.

Bridged piperazine derivatives.

A compound of the formula or the pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein a, c, d, k, l, m, w, x, yz, r1, and r4 are as defined, and useful to treat inflammation and other immune disorders.

Heterocyclic amide derivatives.

A compound of the formula (1) or the pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein R1,R2,R3 and R4 are as defined above useful to treat inflammation and other immune disorders.

Bridged piperazine derivatives

Certain imidazoquinoxalines a new class of gaba brain receptor ligands

2-Methoxyphenylpiperazine derivatives

Compounds, compositions, and methods for stimulating neuronal growth and elongation.

Heterocyclic amide derivatives.

New heterocyclic compounds and their preparation.

Azaindoles.

Substituted arylpyrazines.

Bis-aza-bicyclic anxiolytic agents

New quinolone-carboxylic acids substituted for substituent decked diazabicycloalkyle.

Azabicyclic 5HT1 receptor ligands.

Azaindoles.

Substituted arylpyrazines

Heterocyclic amide derivatives

2,5-Diarylpyrazines, 2,5-diarylpyridines and 2,5-diarylpyrimidines as CRF1 receptor modulators.

3,4,N-TRISUBSTITUTED-4,5-DIHYDRO-1H-PYRAZOLE-1-CARBOXAMIDES AND THEIR USE AS INSECTICIDES

Azaindoles.

2,4,4-Trisubstituted-1,3-dioxolane antifungals

5-Ht receptor ligands and uses thereof

Azabicyclic 5HT1 receptor ligands

Heterocyclic amide derivatives

Substituted arylpyrazines

Compounds compositions and methods for stimulating neuronal growth and elongation

PROCEDURE FOR the PRODUCTION of NEW 1-AMINO-2 - HYDROXY-3-HETEROCYCLYLOXY-PROPANE AND YOUR SALTS

PROCEDURE FOR the PRODUCTION OF NEW ONE 2-OXOAZETIDIN-DERIVATE

PROCEDURE FOR the PRODUCTION of NEW 1,2,3,4-TETRAHYDRO-2-PIPERAZINYL-NAPHTHALINE AND THEIR SAEUREADDITIONSSALZE

VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON NEUEN PIPERAZINDERIVATEN

METHYLENDIPIPERIDINDERIVATE

PROCEDURE FOR the PRODUCTION of NEW 1-AMINO-2 - HYDROXY-3-HETEROCYCLYLOXY-PROGANE AND YOUR SALTS

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW HETERO-CYCLIC CONNECTIONS

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW HETERO-CYCLIC CONNECTIONS

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW ONES BEHENSAEUREESTERN, THEIR ISOMERS AND SAEURE ADDITION SALTS

CARBOXAMIDDERIVATE OF PYRROLIDIN, PIPERIDIN AND HEXAHYDROPIPERIZIN FOR TREATMENT OF THROMBOSEN

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEUENACYLHYDRAZONVERBINDUNGEN AND YOUR SALTS

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF A CHINOXALINVERBINDUNG

PROCEDURE FOR the PRODUCTION OF NEW ONE 4 (4,4-BIS (P-FLUORPHENYL) - BUTYL) - 1-CARBOPHENOX - PIPERAZINEN AND OF 1-PIPERAZINCARBOXAMIDEN

N-ALKYLATING QUARTÄRE NITROGENOUS ONE HETERO CYCLES, PROCEDURE FOR THEIR PRODUCTION AND THEIR USE IN DRUGS

HETERO-CYCLIC CONNECTIONS AND THEIR PRODUCTION AND USE.

TRI HALO (AMINE) - GOLD (III) - COMPLEXES.

DIAZOHYDROXYPYRAZINVERBINDUNGEN, PROCEDURES FOR THEIR PRODUCTION AND USE.

DIAZIN ETHENYLPHENYLOXAMIDSAEUREN AND THEIR ESTER AND SALTS.

2-ACYLOXYPROPYLAMIN-DERIVATE, PROCEDURE FOR the PRODUCTION AND THESE CONTAINING DRUGS.

1,8-NAPHTHYRIDINE AND 1,5,8-AZANAPHTHYRIDINEDERIVATE.

2 (2-HALO-4 (6-HALOQUINOXALIN-2YLOXY) PHENOXY) PROP. ION|URE DERIVATIVES, PROCEDURES FOR THEIR PRODUCTION, THESE CONTAINING HERBICIDES COMPOSITIONS AND YOUR USE AS HERBICIDES.

FUNGICIDES

PHENYLPYRAZINDERIVATE, PROCEDURE FOR THEIR PRODUCTION, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND USE.

EFFECTIVE BENZOPYRANVERBINDUNGEN.

2-AMINOETHYL-PYRIDIN OR PYRAZIN DERIVATIVES, YOUR PRODUCTION AND THESE CONTAINING PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS.

PROCEDURE FOR the PRODUCTION OF 2-CARBOXYPYRAZIN-4 OXIDES.

2-PHENOXYPROPIONS of URE CYANAMIDES.

2-SULFONYL-CHINOXALINE, PROCEDURE FOR YOUR PRODUCTION AS WELL AS YOUR USE AS MIKROBIZIDE.

FUELS FOR PETROL ENGINES, THE ADDITIVE MIXTURES CONTAINING.

ALKYL UREA DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF ILLNESSES OF THE FAT METABOLISM; PROCEDURE FOR THEIR PRODUCTION, THEIR USE IN DRUGS FOR THE TREATMENT OF FAT METABOLIC DISTURBANCES, THESE CONTAINING DRUGS, PROCEDURES FOR THE PRODUCTION OF THE DRUGS AS WELL AS SOME ALKYL UREA CONNECTIONS.

HETERO-CYCLIC DIHALOGENACETAMIDE, PROCEDURES FOR YOUR PRODUCTION AND HERBICIDES MEANS, THE ACETANILIDE AS HERBICIDES ACTIVE SUBSTANCES AND THIS DIHALOGENACETAMIDE AS ANTAGONISTIC MEANS CONTAINING.

N-ARYL-PIPERAZINALKANAMIDE ONE.

ANTIALLERGI PYRAZIN UNTIL (2-OXOGLYCIN) CONNECTIONS.

PYRAZINOCHINOXALIN DERIVATIVES AS SEROTONIN AGONISTEN AND - ANTAGONISTS

3-HETEROARYL-3,5-DIHYDRO-4-OXO-4H-PYRIDAZINO¬4, - BÄINDOLACETAMIDDERIVATE, PROCEDURES FOR YOUR PRODUCTION AND YOUR THERAPEUTIC USE

Procedure for the production of new Pyrazincarboxamidoäthylbenzolsulfonylharnstoffe

CARBOXAMIDERIVATE OF PYRROLIDIN, PIPERIDIN AND HEXAHYDROPIPERIZIN FOR TREATMENT OF THROMBOSEN

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW HETERO-CYCLIC CONNECTIONS

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW CHINOXALIN DI N OXIDDERIVATEN

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW PIPERAZIN DERIVATIVES AND YOUR SALTS

FUNGICIDES

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW HETERO-CYCLIC CONNECTIONS