ИМИДАЗОЛО-5-ИЛ-2-АНИЛИНОПИРИМИДИНЫ КАК АГЕНТЫ ДЛЯИНГИБИРОВАНИЯ ПРОЛИФЕРАЦИИ КЛЕТОК, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ПРИМЕНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПРОДУЦИРОВАНИЯ

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, гидролизующимся in vivo, обладающим ингибирующей клеточный цикл активностью, селективной в отношении к CDK-2 CDK-4 и CDK-6. Соединения могут быть использованы для лечения рака. В формуле (I): R1 представляет собой галоген, амино, C1-6алкил, C1-6алкокси; р равно 0-4; где значения R1 могут быть одинаковыми или различными; R2 представляет собой сульфамоил или группу Ra-Rb; q равно 0-2; где значения R2 могут быть одинаковыми или различными; и где р+q=0-5; R3 представляет собой галоген или циано; n равно 0-2, где значения R3 могут быть одинаковыми или различными; R4 представляет собой водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, С3-8циклоалкил, фенил или гетероциклическую группу, связанную с углеродом; где R4 может быть необязательно замещенным на атоме углерода одним или несколькими Rd; R5 и R6 являются независимо выбранными из водорода, галогена, C1-6алкила, С2-6алкенила или С3-8циклоалкила ...

ИНГИБИТОРЫ ВИРУСА ГЕПАТИТА С

Изобретение относится к ингибиторам вируса гепатита С, имеющим общую формулу где R1 обозначает C1-8алкил, С3-7циклоалкил; m обозначает 2; n обозначает 1; R2 обозначает Н, C1-6алкил, С2-6алкенил, каждый из которых, необязательно, замещен галогеном; R3 обозначает C1-8алкил, необязательно имеющий следующий заместитель: С6-10арил, C7-14алкиларил, C1-6 алкокси, карбокси, гидрокси, C7-14алкиларилокси, С2-6алкиловый сложный эфир, C8-15алкилариловый сложный эфир; С3-7алкенил, С3-7циклоалкил или C4-10алкилциклоалкил, где циклоалкил или алкилциклоалкил, необязательно, имеют заместитель: C1-6алкил; Y обозначает Н или C1-6алкил, при условии, что если R4 или R5 обозначает Н, тогда Y обозначает Н; В обозначает Н, R4-(C=O)-, R4O(C=O)-, R4-N(R5)-C(=O)-; R4 обозначает (i) C1-10алкил, необязательно имеющий следующий заместитель: фенил, 1-3 атома галогена, гидрокси, -OC(O)C1-6алкил, C1-6алкокси; (ii) C3-7циклоалкил, С3-7циклоалкокси или C4-10алкилциклоалкил; (iii) С6-10арил или C7-16арилалкил, каждый из которых ...

ЗАМЕЩЕННЫЕ ФЕНОКСИУКСУСНЫЕ КИСЛОТЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ МОДУЛИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРОВ CRTh2

Изобретение относится к новым замещенным феноксиуксусным кислотам (I), в которых: Х представляет собой галоген, циано, нитро или С1-4алкил, который замещен одним или более чем одним атомом галогена; Y выбран из водорода, галогена или C1-С6алкила, Z представляет собой фенил, нафтил или кольцо А, где А представляет собой шестичленное гетероциклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два атома азота, или может представлять собой 6,6- или 6,5-конденсированный бицикл, содержащий один атом О, N или S, или может представлять собой 6,5-конденсированный бицикл, содержащий два атома О, причем фенил, нафтил или кольца А все, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, CN, ОН, нитро, COR9, CO2R6, SO2R9, OR9, SR9, SO2NR10R11, CONR10R11, NR10R11, NHSO2R9, NR9SO2R9, NR6CO2R6, NR9COR9, ! NR6CONR4R5, NR6SO2NR4R5, фенила или C1-6алкила, причем последняя группа, возможно, замещена одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ

Изобретение относится к новым производным пиримидина или их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции, обладающей действием ингибитора эндотеллина и способу профилактики и лечения болезни, индуцированной эндотеллином, в частности заболеваний, связанных с нарушением кровообращения, таких, как гипертензия, гипертония, астма, стенокардия и др. Производные пиримидина соответствуют общей формуле 1, где R1 представляет собой гидроксильную, низшую алкоксильную, фенил-низшую алкоксильную, бензилоксигруппу или NR2R3; X - представляет атом кислорода или NR4; m равно 2 или 3; n равно 1 или 2; R2 представляет водород; R3 представляет низшую алкильную, фенилэтильную, фенильную группу, которая может быть замещена низшим алкилом, низшим алоксилом, или пиридил; R4 представляет низшую алкильную группу, фенильную группу, формильную группу или низшую алкоксикарбонильную группу. Фармацевтическая композиция содержит производное пиримидина формулы 1 или его соль и фармацевтически приемлемый ...

СУЛЬФОНАМИДОКАРБОКСАМИДЫ, ИХ ГИДРАТЫ И ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Описываются новые сульфонамидокарбоксамиды общей формулы (I), где значения А, У, Х указаны в п.1 формулы изобретения, обладающие антиагрегантной и антикоагулянтной активностью. Описываются их гидраты и физиологически приемлемые соли, обладающие свойством подавлять амидолитическую активность тромбина, а также фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I), обладающая вышеуказанными свойствами. 2 с. и 15 з.п. ф-лы, 2 табл.

ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОЛСУЛЬФОНИЛТИОМОЧЕВИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ НА ИХ ОСНОВЕ

Предложены замещенные бензолсульфонилтиомочевины формулы I, где R(l) - (С1-С6) алкил, R(2) - (C1-C6)алкокси, R(3) - водород, R(4), R(5) и R(6) - водород, арил или (C1-C6)алкил, Е - атом серы, Х - кислород, Y - (-СН2-)группа, и их фармацевтически переносимые соли, обладающие свойством тормозить каналы калия сердца с повышенной чувствительностью к АТР (антиаритмическое действие). Предложены также способ получения соединений формулы I взаимодействием бензолсульфониламида формулы II или его соли III с R(l)-замещенным изотиоцианатом R(1)-N = С = S, где R(l) - R(6), X, Y описаны выше, а М - ион щелочного или щелочноземельного металла, и фармацевтический препарат, обладающий антиаритмическим действием. 3 с. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

ОКСАЗОЛИДИНОНЫ, ИХ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым производным оксазолидинонов общей формулы (I), приведенной в описании, а также их соли. Способ получения соединения общей формулы (I) заключается в том, что соединения формулы (I), где R1 - фенил, замещенный CN-группой, превращают в соединения формулы (I), где R1 - фенил, замещенный амидиновой группой, Y имеет значения, указанные в п. 1. Фармацевтический препарат, обладающий ингибирующей активностью связывания фибриногена, содержащий соединения формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель, а также способ его получения. Данные соединения могут использоваться для лечения тромбозов, инфаркта миакарда, воспалений, опухолей. 4 с. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГИДРОХЛОРИДА ЭТИЛОВОГО ЭФИРА 10-(3-МОРФОЛИЛПРОПИОНИЛ)ФЕНОТИАЗИНКАРБАМИНОВОЙ-2 КИСЛОТЫ

Изобретение относится к органическому синтезу, а именно к способу получения гидрохлорида этилового эфира 10-(3-морфолилпропионил)фенотиазинкарбаминовой-2 кислоты, который применяют для лечения инфаркта миокарда. Описывается способ получения вышеуказанного соединения взаимодействием этилового эфира 10-(3-хлорпропионил)-фенотиазинкарбаминовой-2 кислоты с морфолином, выделением основания целевого продукта, обработкой его хлористым водородом и выделением целевого продукта. При этом основание целевого продукта кристаллизуют непосредственно из реакционной массы и отфильтрованный продукт направляют на стадию обработки хлористым водородом. Предлагаемый способ позволяет увеличить выход целевого продукта до 72,5% и значительно упростить процесс, сократив количество технологических стадий.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 5-АМИНО-2,4,6-ТРИИОДО- 1, 3-БЕНЗОЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Использование: в медицине, в частности в качестве рентгено-контрастных веществ. Сущность изобретения: продукт - производственные 5-амино-2,4,6-трииодо-1,3-бензокарбоновой кислоты ф-лы 1, где Y простая связь или -CH2-CH2-,CH2-O,-OCH2,-CH2 или кислород; R1 и R2 разные или равные группа: HO-CH2-CH(OH)-CH2-; [HOCH2]CH;-(CH2)2OH;CH-CH2(OH)-CH(CH2 OH)- HO-CH2-CH(OH)-CH(CH2OH)-;R3-R4(3) и R водород, метил, этоксил; R5-R6 и R водород, алкил, гидроксил, метоксил, этоксил. Реагент 1: соединения ф-лы 2. Условия реакции: проведение циклизации реагента 1. Структура соединений ф-лы 1 и 2: 5 табл.

ИНГИБИТОРЫ ВИРУСА ГЕПАТИТА С

... 1. Соединение, имеющее формулу где (a) R1 обозначает C1-8 алкил, C3-7 циклоалкил или C4-10 алкилциклоалкил; (b) m обозначает 1 или 2; (c) n обозначает 1 или 2; (d) R2 обозначает Н, C1-6 алкил, C2-6 алкенил или C3-7 циклоалкил, каждый из которых, необязательно, замещен галогеном; (e) R3 обозначает C1-8 алкил, необязательно имеющий следующий заместитель: галоген, циано, амино, C1-6 диалкиламино, C6-10 арил, C7-14 алкиларил, C1-6 алкокси, карбокси, гидрокси, арилокси, C7-14 алкиларилокси, C2-6 алкиловый сложный эфир, C8-15 алкилариловый сложный эфир; C3-12 алкенил, C3-7 циклоалкил или C4-10алкилциклоалкил, где циклоалкил или алкилциклоалкил, необязательно, имеют заместитель: гидрокси, C1-6 алкил, C2-6 алкенил или C1-6 алкокси; или R3, вместе с углеродным атомом, к которому он присоединен, образует C3-7 циклоалкильную группу, необязательно замещенную C2-6 алкенилом; (f) Y обозначает Н, фенил, замещенный нитрогруппой, пиридил, замещенный нитрогруппой или C1-6 алкил, необязательно имеющий в качестве ...

ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ МОЛИБДЕНА И КОМПОЗИЦИИ МАСЕЛ, СОДЕРЖАЩИЕ ЭТИ СОЕДИНЕНИЯ

... 1. Смазывающая композиция, содержащая базовое масло и органическое соединение молибдена, имеющее общую формулу (I): ! ! где А1 и А2 представляют собой гетероциклические кольца, которые могут иметь замещающие группы. ! 2. Смазывающая композиция по п.1, в которой вышеупомянутые замещающие группы выбирают из алкильных групп, имеющих от 1 до 30 атомов углерода. ! 3. Смазывающая композиция по п.1 или 2, в которой гетероциклические кольца, которые могут иметь замещающие группы, выбирают из пятичленных и шестичленных гетероциклических колец. ! 4. Смазывающая композиция по п.3, в которой пятичленные кольца выбирают из группы, содержащей кольца тетразола, триазола, пиразола, пиразолидина, имидазола, оксазолидина, тиазолидина, пирролидина, пирролина и пиррола. ! 5. Смазывающая композиция по п.3, в которой шестичленные гетероциклические кольца выбирают из группы, содержащей кольца пиперазина, пиразина, тиоморфолина, тиазина, морфолина, оксазина и пиперидина. ! 6. Смазывающая композиция по п.3, в которой ...

МОДУЛЯТОРЫ PARP И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

... 1. Способ модулирования активности PARP-1 у млекопитающего, включающий введение млекопитающему эффективного количества органического ароматического соединения, имеющего от 4 до около 35 атомов углерода, причем указанное соединение способно связываться с остатком аргинина-34, расположенным на «цинковом пальце»-1 фермента PARP-1 и обладает способностью отдавать электроны, так что его π-электронная система взаимодействует с положительно заряженным (катионным) гуанидиновым остатком специфического аргининового-34 остатка «цинкового пальца»-1 PARP-1, и содержит гетероциклическое кольцо, содержащее атом азота, и не содержащее карбонильного остатка и лактамной структуры, а заместители не содержат бензамидной или лактамной структуры. ! 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что органическое ароматическое соединение выбрано из группы, состоящей из соединений формул I и II ! ! R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, галогена, необязательно замещенного гидрокси, замещенного амина ...

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВЫСОКОЧИСТЫХ БУСПИРОНА И ЕГО ГИДРОХЛОРИДА

Настоящее изобретение относится к способу получения 8- [4- [4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил] -бутил] -8-аза-спиро [4.5]декан-7,9-диона (бус- пирона) формулыи его хлоргидратов, имеющих высокую чистоту, который включает каталитическую гидрогенизацию 8-[4-[4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил] -бут-2- инил]-8-аза-спиро[4.5]декан-7,9-диона формулыв присутствии палладиевого катализатора или никеля Ренея в инертном органическом растворителе и необязательно превращение полученного таким образом 8- [4- [4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил] -бутил) -8-аза-спиро[4.5] декан7,9-диона в его хлоргидрат, отличающемуся тем, что осуществляют непрерывное добавление раствора 8-[4-[4-(пиримидин-2-ил)- -пиперазин-1-ил]-бут-2-инил] -8-аза-спиро[4.5] декан-7,9-диона, образованного инертным органическим растворителем, имеющим концентрацию не менее 40 вес.%, в суспензию катализатора в инертном органическом растворителе, удаление катализатора и далее выделение основания 8-[4-[4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил]-бутил ...

ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ГЕРБИЦИДОВ

МОДУЛЯТОРЫ ГИДРОЛАЗЫ АМИДОВ ЖИРНЫХ КИСЛОТ НА ОСНОВЕ ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННОЙ МОЧЕВИНЫ

... 1. Соединение формулы (I): ! ! в которой Ar1 представляет собой бензо[d]изоксазол-3-ильную, 6-фторбензо[d]изоксазол-3-ильную, 3-фенил-[1,2,4]тиадиазол-5-ильную, 1H-тетразол-5-ильную, бензо[1,2,5]тиадиазол-4-ильную, бензо[1,2,5]оксадиазол-4-ильную, тиофен-2-ильную, тиофен-3-ильную, 6-хлорпиридазин-3-ильную, пиразин-2-ильную, изоксазол-3-ильную, 1H-бензотриазол-5-ильную, [1,5]нафтиридин-2-ильную, хинолин-2-ильную, бензотиазол-6-ильную, хинолин-5-ильную, 1H-пиразол-3-ильную, 5-метилпиразин-2-ильную, 3-хлорпиразин-2-ильную, пиридазин-3-ильную, 6-метоксипиридазин-3-ильную, 5-метилизоксазол-3-ильную, 1,5-диметил-1H-пиразол-3-ильную, 4-бром-1-метил-1H-пиразол-3-ильную, 2-этил-2H-пиразол-3-ильную, 5-метил-1H-пиразол-3-ильную или 5-фенил-1H-пиразол-3-ильную группу; ! Z представляет собой -N- или >CH; и ! Ar2 представляет собой: ! (i) фенил, незамещенный или замещенный одним или двумя Ra фрагментами; ! где каждый Ra фрагмент независимо представляет собой -C1-4алкил, -C≡C-Rd, -OC1-4алкил, атом галогена ...

Способ получения пиперазина и этилендиамина

Способ получения пирролидина и гексаметиленимина

CПOCOБ OTДEЛEHИЯ BOДЫ OT PAЗБABЛEHHOГO BOДHOГO PACTBOPA N-METИЛMOPФOЛИH- N-OKCИДA, N-METИЛMOPФOЛИHA, MOPФOЛИHA ИЛИ ИX CMECEЙ

Способ получения пиперазина

Способ получения пирролидина

Изобретение касается гетероциклических веществ, в частности получения пирролидина - полупродукта для синтеза активных веществ, ингибиторов старения полимеров, ускорителей вулканизации каучуков. Цель изобретения - повышение выхода пирролидина. Синтез последнего ведут газофазной каталитической дегидратационной циклизацией бутандиола-1,4 в присутствии аммиака и водорода. Процесс ведут при 245 - 255°С, давлении 1 - 3 МПа, скорости подачи водорода, содержащего 20 - 50% аммиака, 2000 - 2500 ч-1, скорости подачи бутандиола-1,4 200 - 600 г/л катализатора в 1 ч. В качестве последнего используют состав, содержащий, мас.%: оксид меди 50 - 60 оксид цинка 20 - 30 оксид алюминия 2 - 20 оксид хрома 3 - 5 графит 3 - 5. Эти условия обеспечивают высокую конверсию исходного диола (99,7%), чистоту (98,5%) и выход (80 - 90%) пирролидина при меньшем (в 2,5 раза) давлении и лучшей (в 1,6) производительности процесса, а также упрощают его за счет отсутствия в реакционной смеси близких по т.кип. с пирролидином ...

Способ получения производных морфолина

Способ получения пиперидина

Способ получения пиперидина или его алкильных гомологов

25,27-Кобальто (со+2)-2,4,14,16тетрасульфо-7,10:19,22-би(тио)5,24: 17-дииминодибензо(с, )-6,8,9,11,18,20, 21,23-октаазатетракозин как катализатор окисления каптакса

Способ получения цис- -диметил9-/3-(4-метил-1-пиперазинил)-пропилиден/-тиоксантен-2-сульфонамида

Способ получения плевромутилинов

Способ получения производных пиперазина или их солей или эфиров

Способ получения третичных аминокислот или их солей

Способ получения 4-(бициклогетероциклилметил)пиперидинов или их фармацевтически приемлемых солей присоединения кислот

Способ получения 4-(бициклогете- роциклилметил)пиперидинов общей формулы 1... ITА;АЗ и Rq и R, где AJ AJ-AJ AA - двухвалентный радикал формулы -СН -CRj-CR,pCH- (а); -независимо водород, метил, оксигруппа, метоксигруппа или галоид; -N CH-CH CH- (в) . (с) (d) или -CH CH-CH N-; (е), -водород, метил, фенил , бензил, незамещенный или замещенный одной или двумя группами, такими как галоид, метил, метокси; циклогексил, бенз- гидрил, фенэтил, фуранилметил, (5- -метил-2-фуранил) метил, 4-тиазолил- метил, пиридинилме- тил, 2-тиенилметил, пиразиняцметил, ме- . тил-2-х иенилметил, нафталинил -З-диметиламинокар- бонил-3,3-дифенил- пропил, водород, изопропнл, группа -СН г-СН д-СО-СН -В, где R, - врдород, или бром; этокси- карбонил, метил или бензоил или группа (CH,,) „,у (CHj), где а О или 1; Ъ о или 2; у О; S или -фенил, 4-фторфенш1, 2-пиримидинил, 2- пиридинил, радикал N S или радикал Г ад i СУ) со Од ;о см 1или LJ - (СН)(.-., где с 1, 2, 3 или 4; ...

Способ получения 2-аминометил- ( -оксиалкил/пирролидинов)

Способ получения -(аминофенил) -алифатических карбоновых кислот

Способ получения замещенных гетероциклом производных 5-сульфамоилбензойной кислоты или их солей

Способ получения 4-морфолинотиено-[3,2-d]-пиримидинов

2,3-Dihydro-1,4-Benzodioxan-5-yl-piperazinderivate als 5-HT1A-Antagonisten

ANTIARRYTHMISCHE DERIVATE 2.

HEPATITIS-C-VIRUS-HEMMER

Û(1,3,-DIOXO-1,3-PROPANEDIYL)DIIMINO¨ BISBENZOIC ACID DERIVATIVES AND THEIR USE

1,1-DIPHENYLAETHYLEN-DERIVATE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG IN ARZNEIMITTELN

Neues pharmazeutisches Produkt

The present invention is directed to a novel chemical process for preparing 2-aryl-6-hydroxy-3-[4-(2-aminoethoxy)-benzoyl]benzo[b]thiophenes. The present invention is also directed to crystalline solvates of 6-hydroxy-2-(4-hydroxy-phenyl)-3-[4-(2-piperidinoethoxy)benzoyl]benzo[ b]thiophene hydrochloride. The 2-aryl-6-hydroxy-3-[4-(2-aminoethoxy)benzoylibenzo[b]thiophenes have the formula:- wherein: R<1> is hydrogen or hrydroxyl; R<2> and R<3> are independently C1-C4 alkyl, or R<2> and R<3> together with the adjacent nitrogen atom form a heterocyclic ring selected from the group consisting of pyrrolidino, piperidino, hexamethyleneimino, and morpholino; and HX is HCl or HBr; and the process involves dealkylation of the corresponding ethers to produce the compounds in the form their solvates and, if desired, converting these to non-solvated forms.

FUNGIZIDE MITTEL SOWIE SUBSTITUIERTE AMINOSAEUREAMID-DERIVATE UND DEREN HERSTELLUNG

Hydrogenation of unsaturated heterocyclic compounds, especially pyridine compounds, uses a catalyst containing a Subgroup VIII metal on a macroporous support

A macroporous support is used in a process for the hydrogenation of unsaturated heterocyclic compounds with hydrogen in presence of a supported catalyst containing at least one Subgroup VIII metal as the active metal.

Crystalline raloxifene hydrochloride

Polysubstituted derivatives of naphthalene a process for preparing them and their use in the pharmaceutical and cosmetic fields

New 2,6-disubstituted derivatives of naphthalene have the formula (I) wherein n is 1 or 2, R1 to R4 are hydrogen or CH3, R5 is (ii)CN, (iv) 2-oxazolinyl, wherein m is 0 or 1, R6 is hydrogen, alkyl, OR9 wherein R9 is H, alkyl or wherein R10 is alkyl or aryl, or R6 is when m=1, r' and r'' representing H, alkyl, mono- or poly-hydroxyalkyl, aryl or a heterocycle when taken together, R7 is H or alkyl, R8 is H, alkyl and the acetal of said compounds, and the salts of the compounds of formula I. These compounds are usefully employed in the pharmaceutical and cosmetic fields.

Process

Synthesis of 3-[4-(2-Aminoethoxy)-Benzoyl}-2-Aryl-6-Hydroxybenzo[b]Thiophenes

a-aryl-a,a bis (w-disubstituted amino)alkyl-acetamides and related compoundss

A compound corresponding to the following general formula: wherein R<1> represents C1-C7 alkyl or C5 or C6 cycloalkyl; R<2> represents C1-C7 alkyl; or R<1> and R<2>, together with the nitrogen atom to which they are attached, complete on azamonocyclic ring which may contain at least one further heteroatom and which may be substituted once or twice by phenyl or C1-C4 alkyl; Ar represent pyridyl, trifluoromethylphenyl, biphenylyl, phenyl which may be substituted once or twice by halogen or C1-C4 alkyl, 1- or 2- naphthyl which may be substituted by halogen or C1-C4 alkyl, or C3-C6 cycloalkyl which may be substituted by C1-C4 alkyl or cyclohexyl; and Alk<1> and Alk<2> each independently represents C2-C4 alkylene; or a non- toxic pharmacologically acceptable acid addition salt thereof. Such compounds may be prepared by reacting an appropriate disubstituted acetonitrile with an appropriate haloalkylamine and subsequently hydrolyzing the resulting nitrile using concentrated sulphuric acid ...

PREPARATION OF -AMINOPROPIONAMIDES

CATALYTIC DEHALOGENATION PROCESS FOR PREPARING QUINAZOLINES

Novel compounds of the general formula II in which X represents a chlorine, bromine or iodine atom, and n denotes an integer from 1 to 3, are obtained by reacting a 6,7-dimethoxyquinazoline with a halogen-substituted furan. The compounds obtained can then be reacted at a temperature from 0 DEG to 150 DEG C with hydrogen in the presence of a catalytic amount of a dehalogenating catalyst and in the presence of a solvent which is inert to the reaction. The compound 2-[4-(2-furoyl)piperazin-1-yl]-4-amino-6,7-dimethoxy-quinazoline which can be prepared according to the invention is in general useful on account of its ability to lower the blood pressure in mammals having high blood pressure.

COMPOUNDS

COMPOUNDS

COMPOUNDS

Metalloproteinaise inhibitors pharmaceutical compositions containing them and their pharmaceeutical uses and methods and intermediates useful for their preparation

Piperidinylaminomethyl trifluoromethyl cyclic ether compounds as substance p antagonists

Piperazine derivatives for the treatment of HIV infections.

Piperazin derivatives and their use in controllingpests

New process for the industrial synthesis of tetraesters of 5-[bis(carboxymethyl)amino]-3-carboxymethyl-4-cyano-2-thiophenecarboxylic acid, and application to the synthesis of bivalent salts of ranelicacid and their hydrates.

Procoss for preparing -(3-a ino-2-hydroxy-propyl)-hydroxymic acid halides

Indanyl-piperazine derivatives, method for preparing same and pharmaceutical compositions containing same

Antiestrogenic benzothiophenyl compounds.

A non-solvated crystalline form of a benzothiophenyl compound of formula I ...

Salt of naphthyridine carboxylic acid derivative.

... 7-(3-aminomethyl-4-methoxyiminopyrrolidin-1-yl) -1-cyclopropyl-6-fluoro -4-oxo-1,4-dihydro-1,8 -naphthyridine-3-carboxylic acid methanesulfonate and hydrates thereof, processes for their preparation, pharmaceutical compositons comprising them, and their use in antibacterial therapy.

Metalloproteinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing them and their pharmaceutical uses, and methods and intermediates useful for their preparation.

The invention relates to compounds of formula (1) wherein: Z is O or S; V is a divalent radical which together wtih C* and N forms a ring having six ring atoms, where each of said ring atoms other than C* and N independently is unsubstituted or substituted by a suitable substituent, and at least one of said other ring atoms is a heteroatom selected from O, N and S and the remainder is carbon atoms; and Ar is an aryl or heteroaryl group; and pharmaceutically acceptable prodrugs, salts and solvates thereof. The invention further relates to pharmaceutically acceptable prodrugs, salts and solvates of these compounds. The invention also relates to methods of inhibiting the activity of metalloproteinases by administering a compound of formula (1)or a prodrug, salt or solvate therof. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising an effective amount of these compounds, prodrugs, salts, solvates.The invetion still further relates to methods and intermediates useful for ...

Piperazin derivatives and their use in controllingpests

Piperidinylaminomethyl trifluoromethyl Cyclic ether compounds assubstance P antagonists.

This invention provides a compound of the formula: R2 and its pharmaceutically acceptable salts, wherein R1 is C]-C6 alkyl; R' is hydrogen, C\-C6 alkyl, halo Ci-C6 alkyl or phenyl; RJ is hydrogen or halo; R4 and R3 are independently hydrogen, C|-C6 alkyl or halo CrC6 alkyl; and n is one, wo or three. These compounds are useful as analgesics or anti-inflammatory agents, or in the treatment of cardiovascular diseases, allergic disorders, angiogenesis, CNS disorders, emesis, gastrointestinal disorders, sunburn, urinary' incontinence, or diseases, disorders or adverse conditions caused by Helicobacter pylori, or the like, in a mammalian subject, especially humans. Intermediates for preparation of the compounds of Formula (1) are also disclosed.

Estrogen agonists/antagonists.

Compounds of this formula ...

Metalloproteinase inhibitors, pharmaceutical compositisions containing them and their pharmaceutical uses, and methods and intermediates useful for their preparations.

The invention relates to compounds of formula (1)wherein: z is o or s; v is a divalent radical which together with c* and n forms a ring having six ring atoms, where each of said ring atoms other than c* and n independently is unsubstituted or substituted by a suitable substituent, and at least one of said other ring atoms is a heteroatom selected from o, n and s, and the remainder is carbon atoms; and ar is an aryl or heteroaryl group; and pharmaceutically acceptable prodrugs, salts and solvates thereof. The invention further relates to pharmaceutically acceptable prodrugs, salts and solvates of these compounds. The invention also relates to methods of inhibiting the activity of metalloproteinases by administering a compound of formula (1)or a prodrug, salt or solvate thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising an effective amount of these compounds, prodrugs, salts and solvates. The invention still further relates to methods and intermediates useful ...

Piperidinylaminomethyl trifluoromethyl cyclic ether compounds as substance p antagonists

Antiestrogenic benzothiophenyl compounds

Meta lopro ei na e inh bitor pharmaceutical compositions containing them and their pharmaceutical uses and methods and intermediates useful for their preparation

Metalloproteinaise inhibitors pharmaceutical compositions containing them and their pharmaceeutical uses and methods and intermediates useful for their preparation

Estrogen agonists/antagonists

Salt of naphthyridine carboxylic acid derivatives

Piperazin derivatives and their use in controllingpests

New process for the industrial synthesis of tetraesters of 5-[bis(carboxymethyl)amino]-3-carboxymethyl-4-cyano-2-thiophenecarboxylic acid, and application to the synthesis of bivalent salts of ranelicacid and their hydrates.

New process for the industrial synthesis of tetraesters of 5-[bis(carboxymethyl)amino]-3carboxymethyl-4-cyano-2-thiophenecarboxylic acid, and application to the synthesis of bivalent salts of ranelic acid and their hydrates.

Antiestrogenic benzothiophenyl compounds

Method of preparation of 9 aminoalkylfluorenes.

Method of preparation of cyclic tertiary amoebas.

Estrogen agonists/antagonists

Synthesis of thiophenecarboxylic acid esters for the production of ranelic acids salts.

Improvement in the composition of the explosive bottles.

Therapeutic application of aminométhylènes-2 indanediones-1,3 substituted on nitrogen.

Salt of naphthyridine carboxylic acid derivative

Piperidinylaminomethyl trifluoromethyl cyclic ether compounds as substance P antagonists.

Derived from 1 (Omega, Omega, Omega-triarylalkyl) -4 - phényl-4- piperidin methanols, and their method of preparation.

Complexes antihelmintic and antischistosomiens of amoscanate and 1,4-diacylpiperazines.

News 1,2-diaminocyclobutène-3,4-diones, their method of preparation and pharmaceutical composition the container.

Process for the preparation of new amines.

New substtitués benzamides, their derivatives and their method of preparation.

Metalloproteinase inhibitors pharmaceutical compositions containing them and their pharmaceutical uses and methods and intermediates useful for their preparation

Antiestrogenic benzothiophenyl compounds

Estrogen agonists/antagonists

COMPOUNDS

Metalloproteinaise inhibitors pharmaceutical compositions containing them and their pharmaceeutical uses and methods and intermediates useful for their preparation

COMPOUNDS

Salt of naphthyridine carboxylic acid derivatives

COMPOUNDS

COMPOUNDS

Meta lopro ei na e inh bitor pharmaceutical compositions containing them and their pharmaceutical uses and methods and intermediates useful for their preparation