СРЕДСТВО ПРОТИВ КИСЛОТОУСТОЙЧИВЫХ БАКТЕРИЙ, СОДЕРЖАЩЕЕ ПИРИДОНКАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО КОМПОНЕНТА

Изобретение относится к средству против кислотоустойчивых бактерий, содержащему в качестве активного компонента производное пиридонкарбоновой кислоты, его фармацевтически приемлемую соль или его гидрат, которое проявляет высокую антибактериальную активность в отношении Mycobacterium tuberculosis и атипичных кислотоустойчивых бактерий. Описывается средство против кислотоустойчивых бактерий, содержащее в качестве активного компонента соединение, представленное следующей общей формулой (1), его соль или его гидрат где R1 представляет циклическую алкильную группу, имеющую 3-6 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), выбранные из атомов галогена; R2представляет атом водорода; R3 представляет атом водорода; А1 представляет неполную структуру, представленную формулой (2) где X2 представляет атом галогена, алкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов или алкоксигруппу, имеющую 1-6 углеродных атомов; А1, А2 и А3 образуют неполную структуру вместе с углеродными атомами, объединенными ...

ОКСАЗОЛИДИНОН-ХИНОЛОНГИБРИДНЫЕ АНТИБИОТИКИ

Изобретение относится к соединениям формулы I, к их фармакологически приемлемой соли, сольвату, гидрату. ! где А означает алкиленовую группу, алкениленовую группу, алкиниленовую группу, гетероалкиленовую группу, циклоалкиленовую группу, гетероциклоалкиленовую группу, ариленовую группу или гетероариленовую группу, причем каждая из указанных групп может быть замещена, Q означает CR4, X означает CR7 или N, Y означает CR6 или N, n равно 1, 2 или 3, m равно 1, 2 или 3, R1 означает Н, F, Cl, Br, I, ОН, NH2, алкильную группу или гетероалкильную группу, R2 означает Н, F или Cl, R3 означает Н, алкильную группу, алкенильную группу, алкинильную группу, гетероалкильную группу, циклоалкильную группу, гетероциклоалкильную группу, арильную группу, гетероарильную группу, алкиларильную группу или гетероарилалкильную группу, причем каждая из указанных групп может быть замещена одним, двумя или более атомами галогена или аминогруппами, R4 означает гидрокси, группу формулы OPO3R9 2 или OSO3R10 или гетероалкильную ...

ПРОИЗВОДНЫЕ (ИНДОЛ-3-ИЛ)ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ КАННАБИНОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ СВ1

Изобретение относится к новым производным (индол-3-ил)гетероциклическим соединениям формулы 1: ! ! где А представляет собой 5-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, где ! Х1, Х2 и Х3 независимо выбирают из N, О, S, CR; R означает Н, (С1-4)алкил; или R, когда он присутствует в Х2 или Х3, может вместе с R3 образовывать 5-8-членное кольцо; R1 означает 5-8-членное насыщенное карбоциклическое кольцо, необязательно содержащее гетероатом О; R2 означает Н; или R2 соединен с R7 с образованием 6-членного кольца, необязательно содержащего гетероатом О, и где указанный гетероатом связан с положением 7 индольного кольца; R3 и R4 независимо означают Н, (С1-6)алкил, необязательно замещенный ОН, (С1-4)алкилокси; или R3 вместе с R4 и N, с которым они связаны, образует 4-8-членное кольцо, необязательно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из О и S, и необязательно замещенное ОН, (С1-4)алкилом, (С1-4)алкилокси или (С1-4)алкилокси-(С1-4)алкилом; или R3 вместе с R5 образует 4-8-членное кольцо ...

ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ

Использование: в качестве терапевтических агентов при желудочно-кишечных заболеваниях: рвоте, панкреатите. Сущность изобретения: продукт - производные бензодиазепина ф-лы 1, где R1-фенил, возможно замещенный фтором, X- -CH2 - или =CHR3, где R3-C1-C4-алкил, R2-2-индолилкарбонил, фенил(низший)алкеноил, который может быть замещен аминогруппой; или R2-фенилкарбамоил, который может быть замещен галогеном или низшей алкоксигруппой, или их фармацевтически приемлемые соли. Предпочтительный продукт: (3S)-1-(2-фторфенил)-3, 4, 6, 7-тетрагидро-3-(2-индолилкарбониламино)-4-оксопирроло(3, 2, 1 - jk)(1,4)-бензодиазепин. Структура ф-лы 1. 1 з. п. ф-лы, 1 табл.

1,7-АНЕЛЛИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 3-(ПИПЕРАЗИНОАЛКИЛ)-ИНДОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЙ ПРОДУКТ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Использование: в медицине в качестве лекарственных средств. Сущность изобретения: продукт-1,7-анеллированные производные 3-(гиперазиноалкил)-индола формулы I: где R1 - водород, низший алкоксил, низший алкилтио, гидроксил, галоген, нитро и другие; R2 - водород, галоген, низший алкил и другие; R3 - водород, низший алкил и другие; R4 - водород, C1-C7-алкил; C3-C7-алкенил, C3-C6-циклоалкил и другие; A - сера; кислород, алкиленовая цепь с 2-4-C атомами; R - азот или CH-группа; R5 - пиридинил, фенил, в случае необходимости, замещенный низшим алкилом, алкоксилом, галогеном; D - связь, а также промежуточный продукт - соединения формулы IV, где A - -CH2-, B - -CH2-, R5 - низший алкил; R III 1 - водород, низший алкил, нитрогруппа; R6 - низший алкилкарбонил; R2 - водород, низший алкил; R7 - водород, C1-C7 -алкил; Q - Q'-CO-цепь, где Q' - алкиленовая цепь с 1-3-C-атомами. Соединения формулы I получают взаимодействием соединения формулы II с соединением формулы III или восстановлением соединения формулы ...

СРЕДСТВО ПРОТИВ КИСЛОТОУСТОЙЧИВЫХ БАКТЕРИЙ, СОДЕРЖАЩЕЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОКСАЗИНА ВКАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО КОМПОНЕНТА

... 1. Средство против кислотоустойчивых бактерий, содержащее в качестве активного компонента соединение, представленное следующей общей формулой (1), его соль или его гидрат где R2 представляет атом водорода; R3 представляет атом водорода, аминогруппу, тиольную группу, галогенметильную группу, алкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, алкенильную группу, имеющую 2-6 углеродных атомов, алкинильную группу, имеющую 2-6 углеродных атомов, или алкоксигруппу, имеющую 1-6 углеродных атомов, из них аминогруппа может иметь в качестве заместителя(ей) одну или несколько групп, выбранных из формильной группы, алкильной группы, имеющей 1-6 углеродных атомов, и ацильной группы, имеющей 2-5 углеродных атомов; А1 представляет неполную структуру, представленную формулой (2) где Х2 и описанный выше R1 могут быть объединены с образованием циклической структуры, включающей часть исходного ядра, причем образованное при этом кольцо может содержать атом кислорода, атом азота или атом серы в качестве кольцеобразующего ...

НОВОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ГАСТРОЭЗОФАГЕАЛЬНОЙ РЕФЛЮКСНОЙ БОЛЕЗНИ

... 1. Применение агониста каннабиноидных рецепторов либо его фармацевтически приемлемой соли или оптического изомера для изготовления лекарства для подавления транзиторных расслаблений нижнего пищеводного сфинктера (TLESR). 2. Применение агониста каннабиноидных рецепторов либо его фармацевтически приемлемой соли или оптического изомера для изготовления лекарства для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (GERD). 3. Применение агониста каннабиноидных рецепторов либо его фармацевтически приемлемой соли или оптического изомера для изготовления лекарства для предупреждения рефлюкса. 4. Применение агониста каннабиноидных рецепторов либо его фармацевтически приемлемой соли или оптического изомера для изготовления лекарства для лечения или предупреждения регургитации. 5. Применение по п.4, где регургитация, которую лечат или предупреждают, представляет собой регургитацию у младенцев. 6. Применение агониста каннабиноидных рецепторов либо его фармацевтически приемлемой соли или оптического ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДОБЕНЗОКСАДИАЗИНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, СМЕСЬ ИХ ИЗОМЕРОВ ИЛИ ОТДЕЛЬНЫЕ ИЗОМЕРЫ, ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ГИДРАТЫ И СОЛИ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, А ТАКЖЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ НА ИХ ОСНОВЕ

Предлагаются производные пиридобензоксадиазинкарбоновой кислоты общей формулы, приведенной в описании, смесь их изомеров или отдельные изомеры, их фармацевтически используемые гидраты и соли, которые могут представлять собой активное вещество фармацевтической композиции с антибактериальной активностью. Кроме того, предлагаются еще производные пиридобензоксадиазинкарбоновой кислоты общей формулы, приведенной в описании, являющиеся промежуточными продуктами для получения производных пиридобензоксадиазинкарбоновой кислоты указанной формулы.

Соединени имидазола в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы VII

... 1. Соединения имидазола формулы в которых R1 и R2, независимо друг от друга, обозначают А1, ОА1, SA1 или Hal; А1 обозначает Н, А, алкенил, циклоалкил или алкиленциклоалкил; А обозначает алкил, содержащий 1-10 атомов углерода; Hal обозначает F, CI, Вг или I; Х обозначает О, S, SO или SO2, и их физиологически приемлемые соли и/или сольваты. 2. Соединения имидазола формулы I по п.1 и их физиологически приемлемые соли и сольваты в качестве медицинских препаратов. 3. Медицинские препараты по п.2 для ингибирования фосфодиэстеразы VII. 4. Медицинские препараты по п.3 для лечения аллергических заболеваний, астмы, хронического бронхита, атопического дерматита, псориаза и других кожных заболеваний, воспалительных заболеваний, аутоиммунных болезней, таких, как, например, ревматоидный артрит, рассеянный склероз, болезнь Крона, сахарный диабет или язвенный колит, остеопороз, реакции отторжения трансплантированной ткани, кахексия, рост опухолей или опухолевых метастазов, сепсис, расстройства памяти, ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ГИДРАЗИНОХИНОЛОНА, КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ИНФЕКЦИОННОГО ЗАБОЛЕВАНИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ

Противомикробные 5- (N - гетерозамещенные амино) хинолоновые соединения общей формулы I, где (1) R, Rи Rобразуют любой из множества хинолонов и близких гетероциклических структур подобных тем, которые известны специалистам как обладающие противомикробной активностью, и (2) (а) Rи Rявляются, независимо, водородом, низшим алкилом, циклоалкилом, гетероалкилом или - С (= О)-Х-, R, где Х является ковалентной связью, N, O или S и Rявляется низшим алкилом, низшим алкенилом, арилалкилом, карбоциклическим кольцом, гетероциклическим кольцом, или (в) Rи Rвместе образуют гетероциклическое кольцо, которое включает азот, к которому они присоединены, и их фармацевтически приемлемые соли и биогидролизуемые эфиры и сольваты.

Способ получения ангидридов 2-арил-(или алкил) нафто-(1,2-d)-оксазол-5,6-дикарбоновой кислоты

Способ получения азетидиновых производных 1,4-дигидро-4-оксохинолин-3-карбоновых кислот

Изобретение относится к гетероч циклическим соединениям, в частност к получению азетидиновых производных 1,4-дигидро-4-оксохинолин-3-карбоно- вых кислот ф-лы геналкил, циклоалкил (циклопропил) или фенил, замещенный одним или двумя атомами галогена (брома); R - Н или F или R,)-CH1-CH(CH); R3 Н или низший ал кил; R«j и Rg - независимо друг от друга - Н, низший алкил, гидрокси-, амино-, диалкиламиногруп- па, или ацетамидоалкильный радикал, причем свободная концевая алкильная группа может быть фторирована и атом азота в ацетамидоалкильном радикале может быть замещен алкильной группой; R« н которые обладают антимикроб- ной активностьюс Цель - разработка способа получения соединений, обладающих указанной активностью. Получение ведут из замещенного 1,4-дигид- ро-4-оксохинолин-3-карбоксилата и соответствующего азетидина. 1 табл.

Способ получения нафтиридинхинолин-или бензоксазинкарбоновых кислот или их фармацевтически допустимых солей присоединения кислоты

Изобретение касается производных нафтиридин-, хинолин- или бензокса- зинкарбоновых кислот, в частности соединений (I) общей формулы YC СН С - С(О) -С -С(О)OR,, z6 х - С -Ш-г -сн (I) где Т.- R I ; N-CCP5 X Ч кMCH .); (СН2).-1СНг. I -«з СН -сн-СН2,или /(сн- ъу7 ср5Кб,р CCHoJ V сснг) / (в); ле- : О- ных - U ); з (б) ); X - СН; СС1; CF, N, С-ОН; С О - С,алкил; п 1,2,3 или 4; ,2,3 или 4, причем п+п . в сумме-2,3,4 или .; 5; п 0,1 или 2; п 1 или 2.; i R, Н; , Rj Н, СН или R Н, С -С -алкил, С+ Гидрокси- алкил, трифторэтил, при Rj I С,-С4-алкил или С,-С.-алкокси-; или С -Сз-алкил, когда , а Z - значение а,при п + п 3; или CjHj; R4 C -С -алкил, С2-С4-гид- роксиалкил, трифторэтил алкил, или С -С -алкил, когда X С-ОН, в которой водород и R в группе N-R, могут быть замес ены образующим кольцо радикалом - CHRg-CHRj, где или С,-С j-алкил; или С -Пд-алкил, или их фармацевтически приемлемых солей, обладающих антибак териальными свойствами. Цель - получение более активных соединений указанного выше класса ...

Способ получения 1-детиа-1-оксацефалоспоринов

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-ДЕТИА-1-ОКСАЦЕФАЛОСПОРИНОВ общей формулы « « «-rrTLz 0 COOBi где R;, фенил, незамещенный или замещенный низшим алкилом, хлором, циано- или нитрогруппой , бензил или феноксиметил; свободная или этерифицированная карбоксигруппа; X - галоид, окси- или низшая алкилтиогруппа; Z - галоид или оксигруппа, отличающийся тем, что соединение общей формулы Оii (oKii-i-rn СН2 ёоов где R и СООВ имеют указанные значения , подвергают взаимодействию с соединением общей формулы to X-Z, где X и Z имеют указанные значения, в среде растворителя, выбранного из группы, включающей простой эфир, такой, как тетрагидрофуран, сложный алкиловый эфир алканкарбоновой кислоты , такой, как этилацетат, и галоидуглеводоррд , такой как ХЛОРИС4 ТЫЙ метилен или четыреххлористый углерод, при температуре от -55 vj до 7b°C в течение 7 - 300 мин. СО со ...

Способ получения замещенных диазабициклоалкилхинолон карбоновых кислот с мостиковой связью или их фармацевтически приемлемых аддитивных солей

ИЗОБРЕТЕНИЕ ОТНОСИТСЯ К ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИМ СОЕДИНЕНИЯМ, ,В ЧАСТНОСТИ, К ПОЛУЧЕНИЮ ЗАМЕЩЕННЫХ ДИАЗАБИЦИКЛОАЛКИЛХИНОЛОН КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ С МОСТИКОВОЙ СВЯЗЬЮ ФОРМУЛЫ A=CR-CF=CH-CH-CH2-N(У)-C=C(CO2H)-C(O), где у-C1-C3-алкил, C1-C3-галоалкил, циклопропил, винил, п-фторфенил или N- метиламино A=CH,CCL или CF A -углерод и взятый вместе с у, углЕРОдОМ и АзОТОМ, C КОТОРыМи A и У СВязАНы, ОбРАзуюТ шЕСТичлЕННОЕ КОльцО, СОдЕРжАщЕЕ КиСлОРОд, K КОТОРОМу МОжЕТ быТь пРиСОЕдиНЕН МЕТил R - диазабициклоалкиловый заместитель с мостиковой связью @ где Q водород или C1-C3- алкил, или их фармацевтически приемлемых аддитивных солей кислот, обладающих антибактериальной активностью. Цель изобретения - разработка способа получения новых более активных соединений. Синтез ведут из соединения формулы A=HAL-CF=CH-CH-CH2-N(У)-C=C(CO2H-C(O), где А и У уКАзАНО ВышЕ, HAL - галоген и соединения формулы RH, гдЕ R - указано выше. Целевой продукт выделяют в свободном виде и в виде фармацевтически приемлемой аддитивной соли кислоты ...

VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON PIPERAZINYLCHINOLON-DERIVATEN

Optisch aktive Pyridobenzoxazinderivate

OPTISCH AKTIVE GYRASEHEMMER, IHRE HERSTELLUNG UND VERWENDUNG ALS ANTIBIOTIKA

Neue antibakterielle Mittel

The present invention relates to novel antibacterial agents, especially orally administrable agents, based on N-oxides of saturated nitrogen-containing heterocycles substituted by quinolone carboxylic acids or naphthyridone carboxylic acids, and novel active agents and their production.

VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON LOESUNGEN MILCHSAURER SALZE VON PIPERAZINYLCHINOLON- UND PIPERAZINYL-AZACHINOLONCARBONSAEUREN

INDOLOBENZOXAZINE DERIVATIVES, THEIR SALTS, PROCESS FOR THEIR PREPARATION, THEIR USE AS MEDICAMENTS AND COMPOSITIONS CONTAINING THEM

2-BENZYL OR BENZYLIDENE 3H, 7H-QUINO 8,1-CD 1,5 BENZOXAZEPIN-3- ONE COMPOUNDS

... 1468082 Quino-[8,1 - c,d][1,5] - benzoxazepin-3-ones E R SQUIBB & SONS Inc 21 May 1974 [23 May 1973] 22658/74 Heading C2C Novel compounds 1, II in which Z is hydrogen, halogen, NO 2 , CF 3 , C 1-8 alkyl, C 1-8 alkoxy, di-(C 1-8 alkyl) amino or di- (C 1-8 alkyl)-amino-C 1-8 alkoxy, X and Y are H, C1, Br, CF 3 , di-(C 1-8 alkyl) sulphonamido, C 1-8 alkyl or C 1-8 alkoxy provided at least one is hydrogen and n is 1 to 3 when Z is C 1-8 alkoxy, but otherwise n is 1; are prepared by reacting a Z substituted benzaldehyde with a compound IV in the presence either (i) of a salt of an organic base and organic acid or of a strong acid alone to form a compound I or (ii) of a strong base to form a compound II. Compounds I are converted to compounds I and II in the presence of a strong base. Compounds I and II prepared are those in which Y = H, X = H, Cl, OMe or CF 3 and Z=H, NMe 2 , OCH 2 CH 2 NEt 2 , NO 2 or tri-MeO. Compounds IV (Y=H; X=H, 7-Cl, 7-CF 3 or 6-OMe) are prepared by reacting the correspondingly ...

MULTIHETEROCYCLES THEIR PREPARATION AND USE

... 1481671 Macrocyclic crown compounds UNIVERSITY OF CALIFORNIA REGENTS OF 20 Aug 1975 [12 Sept 1974] 34582/75 Heading C2C [Also in Division C3] The invention comprises compound (I) wherein (1) S in a group (A1), (B1) or (C1) s is 2, 3 or 4 and t, u and v are 0; (2) S is as defined in (1) above or is a group (D1) T is -CH 2 CH 2 -, s is 1, t is an integer of 2-7 and u and v are 0; (3) S and U have the meanings given to S in (1) above, T and V are s and u are 1, t is an integer of 1-6 and v is 0 or an integer of 1-6; (4) S is a p-phenylene group, T is -CH 2 CH 2 - s is 1, t is an integer of 3-9 and u and v are 0; (5) S and U are pphenylene groups, T and V are -CH 2 CH 2 -, s and u are 1 and t and v are integers of 3-9; (6) S is -(CH 2 ) 5 -, T is -CH 2 CH 2 -, s is 1, t is 4 and u and v are 0 ; (7) S and U are groups (A1), T and V are o-phenylene or groups (H1) and s, t, u and v are 1; (8) S is a group (A1), T and V are groups ( ...

New colouring matters

The invention comprises colouring matters of the formula where R is an alkyl, cycloalkyl, aralkyl, aryl, or heterocyclic radical, A and B are substituted or unsubstituted hydrocarbon radicals which may be joined together to form a homocyclic or a heterocyclic ring system, n is 1, 2 or 3 and nuclei P and Q may carry substituents. They are made by reacting the corresponding compounds where X is NH or S (see Specification 799,352) with primary alkyl, cycloalkyl, aralkyl, aryl, or heterocyclic amines, which may be substituted and which may be mono-, di-, or tri-amines or salts thereof. The reactants may be heated in a solvent such as nitrobenzene or diphenylamine. The products colour plastics, lacquers, paints, varnishes, polymeric fibre and film-forming materials, and artificial fibres. In Examples: (1) 12-iminophthaloperine is reacted with (a) aniline hydrochloride, (b) p-phenetidine, (c) dehydrothio-p-toluidine, (d) m- or p-phenylene diamine, (e) benzidine, (f) tolidine ...

3-Aminoquinazolin-2,4-dione antibacterial agents

Diazepinoindole derivatives as kinase inhibitors.

Diazepinoindole derivatives as kinase inhibitors

Inhibitors of human immunodeficiency virus replication

Diazepinoindole derivatives as kinase inhibitors.

New derivatives of oxazolidinones as bacterial agents

This invention discloses new fluorquinolonic derivatives of oxazolidinones of general formula (I) and processes for otaining them, the corresponding pharmaceutical compositions and use thereof for manufacturing a medicament for the treatment of microbial infections. These new compounds are useful as antibacterial agents. Formula (I). Furthermore phenalen-type compounds according to general formula (IT) are disclosed. Formula (II).

3-AMINOQUINAZOLIN-2,4-DIONE ANTIBACTERIAL AGENTS.

Antibacterial 3-aminoquinazolin -2,4-diones have formula (1)wherein: R1 and R3 include alkyl, alkenyl, cycloalkyl, aryl, heterocyclic, and heteroaryl; R5, R6 and R8 include H, alkyl, alkoxy, halo, NO2, CN, NH2, alkyl and dialkylamino; R7 includes hydrogen, alkyl, cycloalkyl, heterocyclic, fused heterocyclic, aryl and fused aryl; J and K are C or N; and pharmaceutically acceptable salts thereof.

Inhibitors of human immunodeficiency virus replication.

Antibacterial agents.

Antibacterial agents.

New quinolone-carboxylic acids substituted for substituent decked diazabicycloalkyle.

New derivatives of oxazolidinones as antibacterialagents.

Diazepinoindole derivatives as kinase inhibitors.

3-Aminoquinazolin-2,4-dione antibacterial agents.

Inhibitors of human immunodeficiency virus replication.

3-Aminoquinazolin-2,4-dione antibacterial agents

Diazepinoindole derivatives as kinase inhibitors.

Inhibitors of human immunodeficiency virus replication.

PYRIDONCARBONSÄUREDERIVATE UND SALZE HIEVON, VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG DERSELBEN UND ANTIBAKTERIELLE MITTEL, WELCHE DIESE ENTHALTEN

This invention relates to a novel pyridone carboxylic acid derivative having a substituted or unsubstituted cyclopropyl group at the 10-position of pyridobenzoxazine, pyridobenzothiazine or pyridoquinoxaline and a salt thereof, a process for the production thereof and an antibacterial agent comprising the same.

DIELS-ALDER-ADDUKTE AUS STREPTAZOLIN UND NAPHTHOCHINONEN UND IHRE OXIDATIONSPRODUKTE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ZUR HERSTELLUNG VON ARZNEIMITTELN

Streptazoline is reacted with naphthoquinones in a Diels-Alder reaction, and the adduct is then oxidized. The resulting compounds have cytotoxic activity, in particular against leukemia cells, and have an antimicrobial action and act against protozoa.

AMINOALKOXYINDOL DERIVATIVES AS 5-HT6 RECEPTOR LIGAND FOR the FIGHT AGAINST ZNS DISEASES

NEW RED FLUORESCENCE MATERIAL AND THE MATERIAL ABSTENTION AN ORGANIC ELECTRICAL LUMINESCENCE DEVICE

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF BIOTIN

VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON BIOTIN

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF MAYTANSINOIDESTERN

DIELS-ALDER-ADDUKTE AUS STREPTAZOLIN UND NAPHTHOCHINONEN UND IHRE OXIDATIONSPRODUKTE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ZUR HERSTELLUNG VON ARZNEIMITTELN

PYRIDO(3,2,1-IJ)-1,3,4-BENZOXADIAZINDERIVATE UND DIESE ENTHALTENDE PHARMAZEUTISCHE PRAEPARATE

9-SUBSTITUIERTE B-CARBOXY-OXADIAZIn-CHINOLONDERIVATE ONES, ITS PRODUCTION AND YOUR APPLICATION AS ANTIBACTERIAL MEANS

PYRIDONCARBONSÄUREDERIVATE AND SALTS HIEVON, PROCEDURE FOR THE PRODUCTION THE SAME AND ANTIBACTERIAL MEANS, WHICH THIS CONTAINING

SUBSTITUTED CYCLOBUTYLAMINDERIVATE

BASIC PREPARATIONS OF CHINOLONCARBONSAEUREN.

CHINOLON DERIVATIVES AND THEIR SALTS, PROCEDURES FOR THEIR PRODUCTION AND THESE CONTAINING ANTIBACTERIAL ACTIVE SUBSTANCES.

THIOOXAZINOCHINOLONE FOR THE TREATMENT VIRALER INFECTIONS

PYRIDONCARBONSÄUREDERIVATE SUBSTITUTES THEIR ESTER AND SALTS, AND BICYCLI AMINE FROM BICYCLI AMINO GROUP, AS INTERMEDIATE PRODUCT OF IT

NEW ONE CHINOLON OR NAPHTHYRIDONCARBONSÄUREDERIVATE OR THEIR SALTS

THIAZOLOBENZOHETERORINGE, YOUR PRODUCTION AND IT CONTAINING DRUGS

CHINOLON AND NAPHTHYRIDONCARBONSÄUREDERIVATE

TRICYCLI AMINE DERIVATIVES

BIOLOGICALLY ACTIVE CONNECTIONS OUT GANODERMA PFEIFFERI DMS 13239

OXAZINOCHINOLONE TO THE TREATMENT OF VIRALEN INFECTIONS

AMINOMETHYLPYRROLIDIN DERIVATIVES WITH AROMATIC SUBSTITUENTS

N-OXIDE AS ANTIBACTERIAL MEANS

Esters of (9-fluoro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-2,3-dihydro-7h-pyrido{3,2,1,ij}-1,3,4-benzoaxadiazine-6-carboxylic acid) and their use as antibacterial

Pyrido (3,2,1-ij)-1,3,4-benzoxadiazine

Pyrido(3,2,1-ij)-1,3,4-benzoxadiazine derivative

Radiolabeled macrocyclic EGFR inhibitor

The present invention relates to 18-Fluor radiolabeled macrocyclic quinazoline compounds, which are suitable as positron emission tomography (PET) tracers for imaging epidermal growth factor receptors (EGFR), and their use in ...

TRICYCLIC COMPOUNDS

AMINO-SUBSTITUTED BRIDGED AZABICYCLIC QUINOLONE CARBOXYLIC ACIDS AND ESTERS

DERIVATIVES OF 7-(1-AZETIDINYL)-1,4-DIHYDRO-4-OXO-3- GUINOLINECARBOXYLIC ACIDS, THEIR PREPARATION AND APPLICATION AS MEDICINES

LINKED AND FUSED HETEROCYCLIC SYSTEMS

Azo compounds for type I phototherapy

PROCESS FOR PREPARING MAYTANSINOL

Benzimidazole derivatives useful as TRPM8 channel modulators

Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows wherein R, R, R, R, R and a are defined herein. The present invention is directed to benzimidazole derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and condition modulated by the TRPM8 (transient receptor potential melastatin subfamily type 8) channel. The present invention also relates to processes for the preparation of benzimidazole derivatives and to their use in treating various diseases, syndromes, and disorders, including, those that cause inflammatory pain, neuropathic pain, cardiovascular diseases aggravated by cold, pulmonary diseases aggravated by cold,, and combinations thereof.

Benzimidazole derivatives useful as TRPM8 channel modulators

Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows wherein R, R, R, R, R and a are defined herein. The present invention is directed to benzimidazole derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by the TRPM8 (transient receptor potential melastatin subfamily type 8) channel. The present invention also relates to processes for the preparation of benzimidazole derivatives and to their use in treating various diseases, syndromes, and disorders, including, those that cause inflammatory pain, neuropathic pain, cardiovascular diseases aggravated by cold, pulmonary diseases aggravated by cold, and combinations thereof.

Methods of treating or preventing autoimmune diseases with 2,4-pyrimidinediamine compounds

Process for the preparation of benzoxazine derivatives and intermediates therefor

10-(3-cyclopropylaminomethyl-1-pyrrolidinyl)pyridobenzoxazinecarboxylic acid derivative effective against resistant bacterium

Poly(adp-ribose) polymerase ("parp") inhibitors, methods and pharmaceutical compositions for treating neural or cardiovascular tissue damage

Quinolone carboxylic acid derivatives and pharmaceutical formulations containing them

Pyrido (1,2,3-d,e) (1,3,4) benzoxadiazine derivatives

1,8-ANNELATED QUINOLINE DERIVATIVES SUBSTITUTED WITH CARBON-LINKED TRIAZOLES AS FARNESYL TRANSFERASE INHIBITORS

Antimicrobial quinolones

ANTIMICROBIAL QUINOLONES, THEIR COMPOSITIONS AND USES

Substituted quinoline-3-carboxylic acids

Oxa- or thia-aliphatically bridged quinoxaline-2,3-diones

1,4-DIHYDRO-4-OXO-1,8-NAPHTHYRIDINE-3-CARBOXYLIC ACIDS

Cycloalkyl-substituted aminomethylpyrrolidine derivatives

Pyridonecarboxylic acid derivative substituted by bicyclic amino group, ester thereof, salt thereof, and bicyclic amine as intermediate therefor

TOPICAL PREPARATION FOR TREATING OTOPATHY

LACTIC, ACID SALTS OF PIPERAZINYL QUINOLINE AND AZAQUINOLINE CARBOXYLIC ACIDS

NOVEL ANTIMICROBIAL LACTAM-QUINOLONES

Novel bicyclene-substituted oxazolidinones

Pyridonecarboxylic acid derivative substituted by bicyclic amino group, ester thereof and bicyclic amine as intermediate thereof

Quinolones and their therapeutic use