RETINOIDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THAT CONTAIN THEM, USE OF SUCH RETINOIDS AND PROCEDURE FOR THEIR OBTAINING
Реферат: Retinoides de fórmula general (I), en donde X es oxo o un grupo OR1 en la posición 4 o 5; R1 es hidrógeno, alquilo o acilo; y R2 es hidrógeno o alquilo;los enlaces punteados son opcionales y un enlace doble 3,4 puede solamente estar presentec uando X está en la posición 5; así como las salesfarmacéuticamente aceptables de los ácidos carboxílicos de fórmula (I). Dichos compuestos pueden emplearse para la terapia y profilaxis de trastornosdermatológicos que van acompanados de lesionesepit eliales, por ejemplo el acné y la psoriasis, así como lesiones epiteliales malignas y premalignas,tumores y cambios precancerosos de la membrana de las mucosas de la boca, lengua, laringe, esófago, vejiga, cervix y colon. Unprocedimiento depreparación que comprende la reacción de un compuesto de fórmula general (II), en donde A es fenilo o fenil sustituido e Y(-) es un anión; X y losenlaces punteados tienen el significado antes senalado, con la 5-hidroxi-4-metil-5H-furan- 2-ona en presencia de una base, isomerizar los compuestospresentes entre los productos de reacción (siendo que a ellos los dobles enlaces -C=C- formados en la reacción tienen la configuración CIS) a losrespectivos isómerosTRANS. Retinoids of general formula (I), wherein X is oxo or an OR1 group at position 4 or 5; R1 is hydrogen, alkyl or acyl; and R2 is hydrogen or alkyl, dotted bonds are optional and a 3,4 double bond can only be present when X is in position 5; as well as the pharmaceutically acceptable salts of the carboxylic acids of formula (I). Said compounds can be used for the therapy and prophylaxis of dermatological disorders that are accompanied by epithelial lesions, for example acne and psoriasis, as well as malignant and premalignant epithelial lesions, tumors and precancerous changes of the mucosa membrane of the mouth, tongue, larynx, esophagus, bladder, cervix and colon. A preparation procedure comprising the reaction of a compound of general formula (II), wherein A is phenyl or substituted phenyl and Y (-) is an anion; X and the dotted links have the aforementioned meaning, with 5-hydroxy-4-methyl-5H-furan-2-one in the presence of a base, isomerizing the compounds present between the reaction products (being that to them the double bonds - C = C- formed in the reaction have the CIS configuration) to the respective TRANS isomers.
Chiral Cyclic Beta-Amino Acids and their Derivatives, Pharmaceutical Compositions Containing Them and the Use of Such Compounds
Номер патента: US20100081717A1. Автор: Ferenc FÜLÖP,Zsolt Szakonyi. Владелец: BioBlocks Magyarorszag Gyogyszerkemiai es Fejleszto Kft. Дата публикации: 2010-04-01.