Degradadores bifuncionales de quinasas asociadas al receptor de interleucina-1 y uso terapéutico de los mismos
Номер патента: AR126826A1
Опубликовано: 15-11-2023
Автор(ы): Jeffrey Wu, John Lee, Kerem OZBOYA, Tim Kane, Wylie Solang Palmer
Принадлежит: Gilead Sciences Inc, Nurix Therapeutics Inc
Опубликовано: 15-11-2023
Автор(ы): Jeffrey Wu, John Lee, Kerem OZBOYA, Tim Kane, Wylie Solang Palmer
Принадлежит: Gilead Sciences Inc, Nurix Therapeutics Inc
Реферат: La presente divulgación proporciona compuestos bifuncionales como degradadores de IRAK4 a través de la vía del proteasoma de ubiquitina, y método para tratar enfermedades moduladas por IRAK4. La presente divulgación proporciona compuestos de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable, forma isotópica, estereoisómero aislado o una mezcla de estereoisómeros de la misma, como se define en las reivindicaciones, en donde: L es -L¹-L²-L³-L⁴, donde cada L¹, L², L³ y L⁴ es independientemente: a) cicloalquilo C₃₋₁₂ opcionalmente sustituido con 1 a 3 Rᵇ; b) arilo C₆₋₁₂ opcionalmente sustituido con 1 a 3 Rᵇ; c) heterociclilo de 4 a 12 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 Rᵇ; d) heteroarilo de 5 a 12 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 Rᵇ; e) enlace directo; f) cadena de alquileno C₁₋₁₂ opcionalmente sustituido con 1 a 3 Rᵈ; g) cadena de alquenileno C₂₋₁₂ opcionalmente sustituido con 1 a 3 Rᵈ; h) cadena de alquinileno C₂₋₁₂ opcionalmente sustituido con 1 a 3 Rᵈ; i) 1 a 6 unidades de etilenglicol; j) 1 a 6 unidades de propilenglicol; o k) -C(O)-, -C(O)O-, -O-, -N(Rᶜ)-, -S-, -C(S)-, -C(S)-O-, -S(O)₂-, -S(O)=N-, -S(O)₂NH-, -C(O)-N(Rᶜ)-, -C=N-, -O-C(O)-N(Rᶜ)-, o -O-C(O)-O-; W es -C(Rᵍ) o -N-; y el anillo B es arilo C₆₋₁₂, heteroarilo de 5 a 12 miembros o heterociclilo de 4 a 12 miembros, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 3 Rʲ. La presente divulgación proporciona también métodos para tratar cáncer, trastornos metabólicos, trastornos inflamatorios.
Compuestos multicíclicos inhibidores de la cinasa asociada al receptor de interleucina-1 (irak) y la tirosina cinasa 3 similar a sarcoma felino de mcdonough (flt3) y usos de estos.
Номер патента: MX2024001193A. Автор: Jan Susan Rosenbaum,Scott Bryan HOYT,Craig Joseph Thomas,Daniel T Starczynowski,Maldonado Gabriel Gracia. Владелец: Childrens Hospital Med Ct. Дата публикации: 2024-05-15.