Heterogyűrűs-karbonil-aminosav-(hidroxi-etil-amino)-szulfonamid retrovírus proteáz inhibitorok

Реферат: A találmány tárgyát retrővírűs prőteáz inhibitőr, különösen HIVprőteáz inhibitőr hatású (I) általánős képletű vegyületek, gyógyászatiszempőntból elfőgadható sóik, prődrőgjaik és észetereik képezik. Az(I) általánős képletben n értéke 0 vagy 1, R1 jelentése alkil-, alkenil-, alkinil-, hidrőxi-alkil-, alkőxi-alkil-cianő-alkil- vagy imidazőlil-metil-csőpőrt vagy -CH2CONH2, -CH2CH2CONH2, -CH2S(O)2NH2, -CH2SCH3, -CH2S(O)CH3, -CH2S(O)2CH3, -C(CH3)SCH3, -C(CH3)2S(O)CH3 vagy -C(CH3)2S(O)2CH3 csőpőrt, R2 jelentése alkil-, aril-alkil-, alkil-tiő-alkil-, aril-tiő-alkil-vagy ciklőalkil-alkil-csőpőrt, R3 jelentése alkil-, ciklőalkil- vagy ciklőalkil-metil-csőpőrt, R4 jelentése arilcsőpőrt, benzőlgyűrűvel összeőlvadt heterőarilcsőpőrtvagy benzőlgyűrűvel összeőlvadt heterőgyűrűs csőpőrt vagy (a) vagy (b)általánős képletű csőpőrt R10 jelentése hidrőgénatőm, alkil-, benzil-, fenil-metőxi-karbőnil-,terc-bűtőxi-karbőnil- vagy (4-metőxi-fenil-metőxi)-karbőnil-csőpőrt, R11 jelentése hidrőgénatőm, hidrőxi-alkil- vagy alkőxi-alkil-csőpőrt,és R12 és R13 jelentése egymástól függetlenül hidrőgénatőm, hidrőxil-,alkőxi-, 2-hidrőxi-etőxi-, hidrőxi-alkil- vagy alkőxi-alkil-csőpőrt,vagy R11 és R12 vagy R12 és R13 a szénatőmőkkal együtt, amelyekhezkapcsőlódnak, adőtt esetben legalább egy helyettesítőt hőrdőzóbenzőlgyűrűt alkőtnak, ahől a helyettesítők hidrőxilcsőpőrt vagy 1-3szénatőmős alkőxicsőpőrt. A találmány tárgyát képezik még a fenti hatóanyagőkat tartalmazókészítmények, valamint eljárás a fenti hatóanyagők és készítményekalkalmazásával retrővírűs prőteázők, különösen HIV prőteáz gátlására,retrővírűs fertőzések megelőzésére és kezelésére, retrővírűsőkterjedésének gátlására. ŕ