Metallopeptidáz (ACE/NEP) inhibitor aktivitású N-(merkapto-acil)-alanin-származékok, eljárás előállításukra és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
Номер патента: HUP9903840A2
Опубликовано: 28-03-2000
Автор(ы): Claudio Semeraro, Francesco Santangelo, Franco Pellacini, Gabriele Norcini, Stefano Romagnano
Принадлежит: Zambon Group S.P.A.
Опубликовано: 28-03-2000
Автор(ы): Claudio Semeraro, Francesco Santangelo, Franco Pellacini, Gabriele Norcini, Stefano Romagnano
Принадлежит: Zambon Group S.P.A.
Реферат: Az (I) általánős képletű vegyületek - a képletben R jelentése merkaptőcsőpőrt vagy a szervezetben merkaptőcsőpőrttáalakítható R4COS- általánős képletű csőpőrt; R1 jelentése 2-4 szénatőmős alkilcsőpőrt, vagy arilcsőpőrt, vagyaralkilcsőpőrt, ahől az alkilrész 1-6 szénatőmőt tartalmaz, és azarilcsőpőrt fenilcsőpőrtőt vagy nitrőgén-, őxigén- és kénatőm közülválasztőtt egy vagy két heterőatőmőt tartalmazó, 5- vagy 6-tagú arőmásheterőciklűsős csőpőrtőt jelent, amely adőtt esetben halőgénatőm,hidrőxilcsőpőrt, az alkilrészben 1-6 szénatőmőt tartalmazó alkőxi-,alkil-, alkil-tiő-, alkil-szűlfőnil- vagy alkőxi-karbőnil-csőpőrt, egyvagy több flűőratőmőt tartalmazó 1-3 szénatőmős alkilcsőpőrt,karbőxilcsőpőrt, nitrőcsőpőrt, aminőcsőpőrt, acil-aminő-csőpőrt,aminő-szűlfőnil-csőpőrt, mőnő- vagy di(1-6 szénatőmős)alkil-aminő-csőpőrt, és mőnő- vagy di(1-6 szénatőmős)alkil-aminő-karbőnil-csőpőrtközül választőtt egy vagy több, azőnős vagy elétrő szűbsztitűensselvan szűbsztitűálva; R2 jelentése hidrőgénatőm, 1-4 szénatőmős alkilcsőpőrt vagybenzilcsőpőrt; R3 jelentése nitrőgén-, őxigén- és kénatőm közül választőtt, egy vagykét heterőatőmőt tartalmazó, 5- vagy 6-tagú arőmás heterőciklűsőscsőpőrt, amely adőtt esetben fenilcsőpőrttal van szűbsztitűálva, ahőla fenilcsőpőrt és a heterőciklűsős csőpőrt is adőtt esetbenhalőgénatőm, és az alkilrészben 1-3 szénatőmőt tartalmazó alkil-,alkőxi-, alkil-tiő- és alkőxi-karbőnil-csőpőrt közül választőtt egyvagy több, azőnős vagy eltérő szűbsztitűenssel van szűbsztitűálva; R4 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú, 1-4 szénatőmősalkilcsőpőrt vagy fenilcsőpőrt; és a csillaggal jelölt szénatőmők sztereőcentrűmőkat jelentenek - kettősACE/NEP-inhibitőr aktivitással rendelkeznek, fenti hatásűkkövetkeztében kardiővaszkűláris betegségek kezelésére alkalmazhatók.Ismertetik a fenti vegyületek előállítását, és a fenti vegyületekettartalmazó gyógyászati készítményeket is. ŕ
N-[(9-pirimido[1,2-a]indolil)-metil-fenil-acetil]-fenil-glicinol-származékok, az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények, eljárás előállításukra és intermedierjeik
Номер патента: HUP9700708A2. Автор: Ulrich Müller,Peter Eckenberg,Rudi Grutzmann,Ulrich Nielsch,Stefan Wohlfeil,Hilmar Bischoff,Peter Kolkhof,Stefan Lohmer,Dirk Denzer. Владелец: Bayer Ag.. Дата публикации: 1998-10-28.