Nuevos derivados de pirazolo[1,5-a]pirimidina como ligandos sigma
Номер патента: AR125363A1
Опубликовано: 12-07-2023
Автор(ы): Adriana Lorente-Crivill, Carmen Almansa-Rosales
Принадлежит: ACONDICIONAMIENTO TARRASENSE
Опубликовано: 12-07-2023
Автор(ы): Adriana Lorente-Crivill, Carmen Almansa-Rosales
Принадлежит: ACONDICIONAMIENTO TARRASENSE
Реферат: La presente invención se refiere a nuevos compuestos de fórmula (1) como ligandos sigma que tienen una gran afinidad por sigma receptores, receptor sigma-1 (s1) y/o receptor (s2). La presente invención también se refiere al proceso para su preparación, a las composiciones que los contienen, y a su uso como medicamentos. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula general (1) en donde W¹, W², W³, W⁴ y W⁵ representan de modo independiente entre sí un átomo de N, un átomo de C o -CH- con la condición de que, independientemente de su significado, los anillos sean siempre aromáticos, tal como se representa con las líneas de puntos. R¹ y R² son de modo independiente entre sí hidrógeno o un radical alquilo C₁-C₆ lineal o ramificado o, alternativamente, R¹ y R² junto con el átomo de N al que están unidos, forman un heterociclo saturado que opcionalmente contiene un heteroátomo adicional seleccionado de N u O y opcionalmente sustituido con al menos uno de un radical alquilo C₁-C₆, un átomo de halógeno, un radical haloalquilo C₁-C₆, un grupo -(CH₂)ₙOR, un grupo arilo, un heterociclo saturado de 3 a 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N u O, o alternativamente R¹ y R² junto con el átomo de N al que están unidos, forman un espiro-heterociclo saturado que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de O, N o S y está opcionalmente sustituido con al menos uno de un radical alquilo C₁-C₆, un átomo de halógeno, un radical haloalquilo C₁-C₆, un grupo -(CH₂)ₙOR; R es un átomo de H o un radical alquilo C₁-C₆; n es 0 o 1 R³ es un radical piridinilo opcionalmente sustituido con un radical alquilo C₁-C₆, un átomo de halógeno, un radical haloalquilo C₁-C₆, un grupo OH, un grupo alcoxi C₁₋₆ o un grupo ciano; R⁴, R⁴ son de modo independiente entre sí hidrógeno o un radical alquilo C₁-C₆ lineal o ramificado; R⁵ y R⁵ son de modo independiente entre sí hidrógeno, halógeno, alquilo C₁-₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁-₆, -CN; R⁶ es hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, -CN; en donde el compuesto de fórmula (1) está opcionalmente en forma de uno de los estereoisómeros, con preferencia enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de los estereoisómeros, con preferencia enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una correspondiente sal, cocristal o profármaco del mismo. Reivindicación 5: Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 que tiene una de las fórmulas generales (1), (1a), (1b) o (1c) en donde R¹, R², R³, R⁴, R⁴, R⁵, R⁵ y R⁶ son como se definen en cualquiera de las reivindicaciones previas. Reivindicación 11: Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 10 para uso en el tratamiento y/o profilaxis de enfermedades y/o trastornos mediados por un receptor sigma.
Derivados de pirazolo[1,5-a]pirimidina sustituidos con heterociclicos farmacologicamente activos
Номер патента: PE20240107A1. Автор: Janos Eles,Gyula Attila Benyei,Istvan Borza,Viktor Roman,Jozsef Levente Petro,Csaba Lehel Gego. Владелец: Richter Gedeon Nyrt. Дата публикации: 2024-01-22.