Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год

Применить Всего найдено 23293. Отображено 200.
05-06-2023 дата публикации

Способ персонифицированной неоадъювантной внутриартериальной химиотерапии рака желудка

Номер: RU2797397C2

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для персонифицированной неоадъювантной внутриартериальной химиотерапии рака желудка. Способ включает введение химиопрепаратов селективно в чревный ствол, при этом в чревный ствол вводят 50% дозы химиопрепаратов и суперселективно 50% дозы химиопрепаратов в левую желудочную, гастродуоденальную или селезеночную артерию, в зависимости от преимущественного поражения отдела желудка и смежных органов. Использование изобретения позволяет повысить операбельность и эффективность лечения, достичь значимого уменьшения размеров опухоли и локорегионарных метастазов за счет проведения внутриартериальной химиотерапии селективно в чревный ствол и суперселективно в соответствующую артерию с учетом локализации опухоли в анатомической области желудка в пропорции по 50% дозы на селективное и суперселективное введение препаратов. 2 пр.

Подробнее
27-09-2011 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ДИАГНОСТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ОПУХОЛИ

Номер: RU2430112C2
Принадлежит: ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. Предложено антитело к ТАТ 10772, которое характеризуется наличием шести CDR. Описан способ идентификации антитела, которое связывает полипептид ТАТ 10772. Раскрыто применение антитела по п.1 для ингибирования роста клетки, экспрессирующей ТАТ 10772, и для терапевтического лечения опухоли у млекопитающего, где опухоль экспрессирует ТАТ 10772. Описаны: способ определения присутствия белка ТАТ 10772 в образце, в котором предполагается его присутствие, и способ диагностического выявления опухоли, которая экспрессирует ТАТ 10772, основанные на использовании антитела по п.1. Предложенные изобретения могут найти применение в терапии и диагностике опухолей, экспрессирующих ТАТ 10772. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 37 ил., 11 табл.

Подробнее
27-09-2011 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ ТАКСАНА, ТВЕРДАЯ КОМПОЗИЦИЯ ТАКСАНА, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТВЕРДОЙ КОМПОЗИЦИИ ТАКСАНА, КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ СОЛЮБИЛИЗАЦИИ УКАЗАННОЙ ТВЕРДОЙ КОМПОЗИЦИИ ТАКСАНА И КОМПЛЕКТ ЭЛЕМЕНТОВ (НАБОР) ДЛЯ СОСТАВА ТАКСАНА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Номер: RU2429837C2
Принадлежит: ЭРИОЧЕМ СА (AR)

Фармацевтический состав таксана для введения млекопитающим, предпочтительно людям, включает две композиции, объединяемые до введения с образованием прозрачного раствора, не содержащего осадка. Первая из указанных композиций представляет твердую композицию лиофилизированного таксана, не содержащую поверхностно-активных веществ, масел, полимеров, солюбилизирующих агентов, консервантов и наполнителей. Вторая из указанных композиций представляет солюбилизирующую композицию для указанной твердой композиции лиофилизированного таксана, которая включает по меньшей мере одно полимерное неионогенное поверхностно-активное вещество и воду в отсутствии органического растворителя. Указанный состав не содержит полисорбата 80 и полиоксиэтилированного касторового масла. Способ получения твердой композиции осуществляется посредством лиофилизации таксана в лиофилизирующем органическом растворителе. Набор для указанного состава таксана для инъекций включает предварительно заполненный шприц. Также предложен ...

Подробнее
20-11-2011 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ СЛАБОРАСТВОРИМЫЕ В ВОДЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА И ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ ВЕЩЕСТВА

Номер: RU2433818C2

Изобретение относится к фармацевтической области и касается фармацевтических композиций, содержащих а) наночастицы, содержащие слаборастворимое в воде фармацевтическое вещество, например таксан, и альбумин; b) эдетат и с) сукрозу, где значимый рост микробов в композиции подавлен. Изобретение раскрывает флакон и набор, содержащие указанные композиции. Кроме того, предложено применение композиций для получения лекарственных средств для лечения раковых заболеваний, а также способ лечения раковых заболеваний. Изобретение также касается способа консервирования композиции, содержащей а) наночастицы, содержащие слаборастворимое в воде фармацевтическое вещество и альбумин и b) сукрозу, включающий добавление в композицию эдетата. Изобретение обеспечивает снижение нежелательной олигомеризации альбумина, улучшенную способность замедления микробного роста и более быстрое восстановление лиофилизированной композиции. Кроме того, в случае, когда в качестве плохо растворимого фармацевтического вещества ...

Подробнее
27-11-2016 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ТАКСОИДОВ

Номер: RU2603833C2

Настоящее изобретение относится к стабильной пероральной фармацевтической композиции таксоида для введения млекопитающим, содержащей: таксоид, выбранный из паклитаксела или доцетаксела или их фармацевтически приемлемых солей; солюбилизатор, выбранный из диэтиленгликоля моноэтилового эфира (Transcutol HP) и гликофурола; стабилизирующий агент, выбранный из пиперина, привитого сополимера поливинилкапролактам - поливинилацетат - полиэтиленгликоля (Soluplus), поливинилпирролидона и гидроксипропилметилцеллюлозы; поверхностно-активное вещество, выбранное из каприл/капроил макрогол глицеридов, альфа-токоферил-полиэтиленгликоль 1000 сукцината, полисорбата и ПЭГ гидрогенизированного касторового масла и их комбинаций; растворитель, выбранный из пропиленгликоля и этилового спирта и их комбинаций; и масло, выбранное из 1) триглицеридов жирных кислот со средней длиной цепи, таких как фракционированное кокосовое масло, триглицериды каприловой/каприновой кислот, 2) сложных эфиров жирных кислот и моновалентных ...

Подробнее
27-06-2011 дата публикации

УСИЛЕНИЕ ДЕЙСТВИЯ ПРОТИВОРАКОВЫХ АГЕНТОВ

Номер: RU2422143C2
Принадлежит: АНДЖИОКЕМ ИНК. (CA)

Изобретение относится к фармакологии и медицине и представляет собой фармацевтическую композицию, содержащую конъюгат или его фармацевтически приемлемую соль, где указанный конъюгат включает: полипептид, содержащий аминокислотную последовательность, по меньшей мере, на 80% идентичную последовательности Ангиопеп-2 (SEQ ID NO.:97); и, по меньшей мере, одну молекулу таксола, конъюгированную с указанным полипептидом; и Solutol® HS-15. Изобретение обеспечивает усиления действия противораковых лекарственных средств. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 7 табл., 34 ил.

Подробнее
27-02-2008 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В ТЕРАПИИ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ НОВООБРАЗОВАНИЙ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ КОМБИНАЦИЮ БИФОСФОНАТА, ИНГИБИТОРА СОХ-2 И ТАКСОЛА

Номер: RU2317819C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к фармацевтической композиции для лечения рака молочной железы, которая включает бисфосфонат, ингибитор СОХ-2 и таксотер для одновременного, последовательного или раздельного применения, где бисфосфонат представляет собой 2-(имидазол-1-ил)-1-гидроксиэтан-1,1-дифосфоновую кислоту (золедроновую кислоту) или ее фармакологически приемлемую соль и где ингибитором СОХ-2 является SC236. 2 н.п. ф-лы, 20 табл.

Подробнее
07-11-2023 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ СОБЕТИРОМА

Номер: RU2806794C2

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначена для лечения таких заболеваний, как нейродегенеративные расстройства. Представлены новые производные соединения формулы (I), его фармацевтически приемлемые изомеры, рацематы или соли. В другом воплощении обеспечивается фармацевтическая композиция, содержащая данные соединения. Группа изобретений обеспечивает новые производные соединения формулы (I), его фармацевтически приемлемые изомеры, рацематы или соли, а также фармацевтическую композицию, содержащую данные соединения, которые применяются в качестве тиреомиметиков для лечения таких нейродегенеративных заболеваний, как острый диссеминированный энцефаломиелит, острый геморрагический лейкоэнцефалит, болезнь Рефсума у взрослых, младенческая болезнь Рефсума, болезнь Александера, болезнь Альцгеймера, концентрический склероз Бало, болезнь Канавана, центральный понтинный миелинолиз, церебральный паралич, церебротендинозный ксантоматоз, хроническая воспалительную ...

Подробнее
27-03-2016 дата публикации

МЕДИЦИНСКИЙ ПРОДУКТ С НЕ СОДЕРЖАЩИМ ЧАСТИЦЫ, ВЫДЕЛЯЮЩИМ ДЕЙСТВУЮЩЕЕ ВЕЩЕСТВО ПОКРЫТИЕМ

Номер: RU2578422C2
Принадлежит: ХЕМОТЕК АГ (DE)

Изобретение относится к медицине, конкретно к вступающему в контакт с организмом медицинскому продукту, такому как кратковременный имплантат и долговременный имплантат, покрытому по меньшей мере одним слоем, который содержит молекулярно-дисперсно распределенное или растворенное действующее вещество в по меньшей мере одном носителе и необязательно одно или несколько вспомогательных веществ, причем этот по меньшей мере один слой образован из стойкого к стиранию раствора в форме переохлажденного расплава, который необязательно содержит ингибитор кристаллизации. Имплантат с покрытием позволяет эффективно и без образования частиц переносить действующее вещество на стенки сосудов. 9 з.п. ф-лы, 18 пр.

Подробнее
01-03-2023 дата публикации

СПОСОБ УМЕНЬШЕНИЯ НЕЙТРОПЕНИИ

Номер: RU2790989C2

Группа изобретений относится к медицине, а именно к способам лечения индуцированной доцетакселом нейтропении у субъекта. Способ лечения индуцированной доцетакселом нейтропении у субъекта, включающий совместное введение однократной дозы плинабулина и одного или более лекарственного средства на основе гранулоцитарного колониестимулирующего фактора (Г-КСФ) в 21-дневном курсе лечения доцетакселом, где количество плинабулина в однократной дозе составляет более 10 мг/м2 и менее 40 мг/м2, и доза лекарственного средства на основе Г-КСФ находится в диапазоне от 1 мг до 10 мг, где плинабулин вводят менее чем через 1 час после введения доцетаксела и лекарственное средство на основе Г-КСФ вводят по меньшей мере через 24 часа после введения доцетаксела, где плинабулин вводят посредством внутривенной инъекции и лекарственное средство на основе Г-КСФ вводят посредством подкожной инъекции. А также группа изобретений относится к вариантам способа лечения индуцированной доцетакселом нейтропении у субъекта ...

Подробнее
10-08-2016 дата публикации

АНТАГОНИСТЫ WNT И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ И ТЕСТИРОВАНИЯ

Номер: RU2593947C2

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к антагонистам Wnt, и может быть использовано в медицине. С использованием сигнальной последовательности получают Wnt-связывающие полипептиды на основе домена Fri из FZD8 человека и Fc-фрагмента. Полученные полипептиды используются в составе фармацевтической композиции для лечения заболевания, связанного с активацией пути передачи сигнала Wnt, например рака. Изобретение позволяет повысить гомогенность смеси Wnt-связывающих полипептидов при получении их путем рекомбинантного продуцирования. 17 н. и 15 з.п. ф-лы, 21 ил., 5 табл., 17 пр.

Подробнее
04-07-2018 дата публикации

АКТИВАЦИЯ ПРОКАСПАЗЫ-3 С ПОМОЩЬЮ КОМБИНИРОВАННОЙ ТЕРАПИИ

Номер: RU2659936C2

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой композицию для терапии рака путем активации прокаспазы, содержащую соединение РАС-1:; второе активное средство, выбранное из: бортезомиб, ставроспорин, доксорубицин, тамоксифен, цисплатин, карбоплатин или паклитаксел; и фармацевтически приемлемый разбавитель, наполнитель и/или носитель, где концентрация РАС-1 составляет от 2 мкМ до 50 мкМ, а концентрация второго активного средства составляет от 1 нМ до 1 мМ. Также изобретения включают в себя способы индукции апоптоза в раковых клетках и подавления роста и/или пролиферации раковых клеток для лечения рака путем активации прокаспазы, включающие в себя воздействие на эти раковые клетки эффективным количеством композиции, описанной выше. Группа изобретений обеспечивает синергетический эффект активных агентов в композиции, что приводит к индуцированию апоптотической смерти раковых клеток, и проявляет более слабые нейротоксические эффекты, чем другие соединения ...

Подробнее
10-03-2020 дата публикации

СОСТАВ ДЛЯ ИНЪЕКЦИИ НА ОСНОВЕ ЖИРОВОЙ ЭМУЛЬСИИ КАБАЗИТАКСЕЛА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2716218C2

В настоящем изобретении представлен состав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела, где состав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела содержит кабазитаксел, среднецепочечный триглицерид для инъекции и лецитин. Также в настоящем изобретении представлены способ получения состава для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела и его применение в получении лекарственного средства для лечения рака предстательной железы. Описан состав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела для лечения рака предстательной железы, состоящий из следующих компонентов в долях вес/объем в процентах (вес./об.): кабазитаксел 0,05-0,5%; среднецепочечный триглицерид для инъекции 2-10%; лецитин 1-8%; вспомогательный эмульгатор 0-0,5%; регулятор изотоничности 0-2,2%; стабилизатор 0,01-0,03%; регулятор pH - отрегулировать pH до 3,0-7,0; лиофилизированный проппант 0-30%; вода для инъекции - довести до 100%, причем стабилизатор представляет собой олеиновую кислоту и/или олеат ...

Подробнее
20-02-2006 дата публикации

ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СОЛИДНЫХ ОПУХОЛЕЙ НА ОСНОВЕ ПАКЛИТАКСЕЛА, СТАБИЛИЗИРОВАННОГО АЛЬБУМИНОМ

Номер: RU2270003C2
Принадлежит: АКС ДОБФАР С.П.А. (IT)

Изобретение относится к области медицины, а именно к лекарственному средству для лечения солидных опухолей, содержащему дисперсию микрочастиц паклитаксела, стабилизированного альбумином, в физиологическом растворе, в котором микрочастицы находятся в концентрации от 2 до 8 мг на 1 мл данного раствора. Лекарственное средство согласно данному изобретению не содержит поверхностно-активных веществ и может быть безопасно введено непосредственно в артерии, питающие область, связанную с опухолью, чувствительной к паклитакселу, при более коротком времени введения в пределах нескольких минут, при этом введение может быть повторено несколько раз. 1 з.п. ф-лы.

Подробнее
21-02-2017 дата публикации

ПОЛИПЕПТИДЫ АПРОТИНИНА ДЛЯ ТРАНСПОРТА СОЕДИНЕНИЯ ЧЕРЕЗ ГЕМАТОЭНЦЕФАЛИЧЕСКИЙ БАРЬЕР

Номер: RU2611193C2
Принадлежит: АНДЖИОКЕМ ИНК. (CA)

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к области доставки противоопухолевых средств в клетки млекопитающих. Изобретение позволяет получить конъюгат происходящего из апротинина полипептида Angiopep-2 с тремя молекулами таксола, который может быть использован в терапии пациентов, страдающих раком мозга. Полученный конъюгат способен эффективно преодолевать гематоэнцефалический барьер млекопитающего и доставлять лекарственное средство к клеткам мозга. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 9 ил., 6 табл., 3 пр.

Подробнее
20-07-2006 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО И МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2279895C2
Принадлежит: ГАЛЕНА АС (CZ)

Фармацевтическая композиция содержит, %: 0,1-30,0 гидрофобного активного ингредиента, представляющего собой циклоспорин и/или таксан, 0,1-60,0 одного или нескольких желатинирующих веществ, выбранных из полиглицериновых эфиров жирных кислот, 0,1-60,0 одного или нескольких гель-образующих веществ, выбранных из полиглицериновых эфиров жирных кислот и/или ненасыщенных жирных кислот, 1,0-60,0 одного или нескольких веществ, выбранных из макроголглицериновых эфиров триглицеридов, частичных глицеридов или жирных кислот, или макроголовых эфиров жирных кислот, 5,0-30,0 этанола. При разведении водой композиция образует дисперсию полиморфных несферических гелевых частиц, имеющих размер от 0,2 до 500 мкм. Изобретение обеспечивает приемлемую биодоступность терапевтически активных циклоспоринов и таксанов, которые плохо растворяются в воде. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 8 ил., 1 табл.

Подробнее
27-11-2005 дата публикации

С7 СЛОЖНОЭФИРЗАМЕЩЕННЫЕ ТАКСАНЫ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2265017C2

Изобретение относится к новым соединениям - С7 сложноэфирзамещенньм таксанам общей структурной формулы: где R2 представляет собой бензоилокси; R7 представляет собой R7aCOO-; R10 представляет собой гидрокси; Х3 представляет собой С1-8алкил, С2-8алкенил, С2-8 алкинил или 5- или 6-членную гетероарильную группу, содержащую гетероатом, выбранный из О, N и S; X5 представляет собой -СОХ10, где Х10 представляет собой С1-8алкил, С2-8алкенил, фенил или 5- или 6-членную гетероарильную группу, содержащую гетероатом, выбранный из О, N и S; или представляет собой -СООХ10, где Х10 представляет собой С1-8алкил или С2-8алкенил; R7a представляет собой С1-20алкил или С2-20алкенил; Ас представляет собой ацетил. Эти соединения обладают противоопухолевой активностью. Изобретение также относится к способу ингибирования роста опухолей у млекопитающих и фармацевтической композиции на основе полученных соединений. Технический результат - получения новых производных таксана, обладающих более высокой противоопухолевой ...

Подробнее
21-05-2020 дата публикации

ПОКРЫТИЕ ДЛЯ ИНТРАЛЮМИНАЛЬНОГО РАСШИРЯЮЩЕГОСЯ КАТЕТЕРА, ОБЕСПЕЧИВАЮЩЕЕ КОНТАКТНУЮ ДОСТАВКУ МИКРОРЕЗЕРВУАРОВ С ЛЕКАРСТВЕННЫМ СРЕДСТВОМ

Номер: RU2721655C2
Принадлежит: М.А. МЕД ЭЛЛАЕНС СА (CH)

Группа изобретений раскрывает катетер с покрытием на расширяемой части катетера, способ нанесения покрытия на расширяемую часть катетера и способ доставки активного агента к участку лечения. Покрывающий состав, который наносится на расширяемую часть катетера, характеризуется тем, что содержит гидрофобную матрицу и диспергированную фазу. Диспергированная фаза содержит множество микрорезервуаров, диспергированных в гидрофобной матрице, при этом множество микрорезервуаров содержит активный агент и биоразлагаемый полимер. Группа изобретений позволяет облегчать доставку лекарственных средств к поврежденным сосудам. 5 н. и 63 з.п. ф-лы, 5 ил., 13 пр., 19 табл.

Подробнее
11-11-2020 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАКА, АССОЦИИРОВАННОГО С МУТАЦИЕЙ RAS

Номер: RU2736045C2

Настоящая группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу лечения рака, характеризующегося экспрессией мутационной формы белка RAS. Способ лечения рака, характеризующегося экспрессией мутантной формы белка RAS, включающий введение плинабулина субъекту, причем мутантная форма белка RAS представляет собой мутантную форму белка NRAS, мутантную форму белка HRAS или мутантную форму белка KRAS, которая содержит одну или более аминокислотных замен G12C, G12R, G12D, G12V, G12F, G12L, G12N, G13C, G13R, G13S, G13A, G13V, G13P, S17G, P34S, A59E, A59G, A59T, Q61K, Q61L, Q61R, Q61H, K117N, A146P, A146T, A146V и D153V. Способ ингибирования пролиферации клетки с мутацией RAS, включающий приведение указанной клетки в контакт с плинабулином, причем мутантная форма белка RAS представляет собой мутантную форму белка NRAS, мутантную форму белка HRAS или мутантную форму белка KRAS, которая содержит одну или более аминокислотных замен, выбранных из группы G12C, G12R, G12D, ...

Подробнее
10-03-2016 дата публикации

СПОСОБЫ КОМБИНИРОВАННОЙ ТЕРАПИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПРОЛИФЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2577278C2

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для получения лекарственного средства для лечения пролиферативного заболевания у индивидуума. Для этого применяют композицию, содержащую наночастицы таксана и белка-носителя в комбинации с эффективным количеством по меньшей мере одного другого средства, выбранного из децитабина и азацитидина. Причем азацитидин пригоден для перорального введения. Также предложен набор для лечения пролиферативного заболевания. Группа изобретений обеспечивает лечение заболеваний за счет синергетического действия композиции, содержащей наночастицы таксана и белка-носителя в комбинации с децитабином. 2 н. и 39 з.п. ф-лы, 3 табл., 7 ил., 11 пр.

Подробнее
20-03-2012 дата публикации

ИНГИБИРОВАНИЕ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКА НАРУШЕННОЙ РЕГУЛЯЦИИ АНГИОГЕНЕЗА С ПОМОЩЬЮ ПРОИЗВОДНЫХ РАПАМИЦИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМБИНАЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНОЕ РАПАМИЦИНА

Номер: RU2445093C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Предложено применение 40-О-(2-гидроксиэтил)рапамицина для получения фармацевтической композиции, предназначенной для лечения опухоли почек, представляющей собой карциному. Показано, что 40-О-(2-гидроксиэтил)рапамицин в два раза уменьшает время роста опухоли или смерть пациентов с запущенным раком почек. 1 табл.

Подробнее
15-04-2020 дата публикации

НАНОЧАСТИЦЫ ДЛЯ ИНКАПСУЛИРОВАНИЯ СОЕДИНЕНИЙ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2718922C2
Принадлежит: ИННОАП ФАРМА, С.Л. (ES)

Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтической промышленности, а именно: к способу получения наночастицы, к наночастице для доставки лекарственного средства, полученной указанным способом, и к противоопухолевой фармацевтической композиции, содержащей по меньшей мере одну такую наночастицу совместно с фармацевтически приемлемым носителем или наполнителем. Предложенный способ включает следующие стадии: а) сложноэфирный полимерный конъюгат поли(метилвинилового эфира-малеинового ангидрида) с полиэтиленгликолем или с полиоксиэтилен-С-С-алкиловым эфиром смешивают в органической среде с биологически активным соединением, которое является противоопухолевым агентом, выбранным из доцетаксела, паклитаксела и камптотецина; b) затем осуществляют десольватацию указанного конъюгата путем добавления спирта и воды в присутствии двухвалентного металла к смеси, полученной на стадии a). Группа изобретений обеспечивает повышение биодоступности противоопухолевого агента через слизистую ...

Подробнее
28-08-2018 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНОГО РАПАМИЦИНА

Номер: RU2665138C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и касается применения производных рапамицина. Для этого вводят эффективное количество 40-О-(2-гидроксиэтил)-рапамицина в качестве монотерапии. Это обеспечивает эффективное лечение солидных опухолей почки за счет выраженных антипролиферативных свойств данного препарата. 2 н. и 3 з.п. ф-лы.

Подробнее
27-12-2007 дата публикации

АНТИТЕЛО, СЕЛЕКТИВНОЕ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРА ЛИГАНДА, ИНДУЦИРУЮЩЕГО АПОПТОЗ И СВЯЗАННОГО С ФАКТОРОМ НЕКРОЗА ОПУХОЛИ, И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2313537C2

Изобретение относится к биотехнологии и иммунологии. Описаны варианты моноклональных антител специфичных к TRAIL-рецептору DR4. Один из вариантов антитела продуцируется гибридомой 2Е12, зарегистрированной в АТСС под номером РТА-3798. Каждый из вариантов антител обладает апоптоз-индуцирующей активностью как in vivo - при концентрациях менее, чем 10 мг/кг в целевых клетках, экспрессирующих DR4, так и in vitro - в присутствии сшивателя при концентрациях менее 1 мкг/мл в целевых клетках. Раскрыты варианты способов селективной индукции апоптоза в клетках, экспрессирующих DR4, и варианты способов ингибирования пролиферации клеток, экспрессирующих DR4, основанные на использовании антител. Описаны варианты композиций, способов лечения больного воспалительным или аутоиммунным заболеванием и способов лечения больного злокачественной опухолью на основе антитела к DR4 для индуцирования апоптоза в клетках, экспрессирующих DR4. Раскрыты варианты нуклеиновых кислот, очищенных полипептидов, векторов экспрессии ...

Подробнее
23-07-2021 дата публикации

ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЙ АГЕНТ, УСИЛИТЕЛЬ ПРОТИВООПУХОЛЕВОГО ДЕЙСТВИЯ И ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЙ НАБОР

Номер: RU2752172C2

Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу лечения опухоли и к способу усиления противоопухолевого действия. Способ лечения опухоли, включающий введение 1~1000 мг/м2/день паклитаксела; и 1~2000 мг/м2/день 1-(2-дезокси-2-фтор-4-тио-β-D-арабинофуранозил)цитозина метансульфоната субъекту, где применяемое количество 1-(2-дезокси-2-фтор-4-тио-β-D-арабинофуранозил)цитозина метансульфоната составляет от 0,01 до 100-кратного молярного количества паклитаксела. Способ усиления противоопухолевого действия паклитаксела, включающий введение 1~2000 мг/м2/день 1-(2-дезокси-2-фтор-4-тио-β-D-арабинофуранозил)цитозина метансульфоната. Вышеописанные способы эффективны для лечения опухоли и усиления противовопухолевого действия паклитаксела. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл., 1 пр.

Подробнее
14-10-2021 дата публикации

КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫМ АЛКАЛОИДОМ

Номер: RU2757373C2
Принадлежит: ФАРМА МАР, С.А. (ES)

Настоящее изобретение относится к фармацевтической синергической комбинации для лечения рака, содержащей терапевтически эффективное количество РМ01183 или его фармацевтически приемлемой соли и терапевтически эффективное количество ингибитора митоза, где ингибитор митоза выбран из паклитаксела, доцетаксела, винкристина и винорелбина, при этом рак, подлежащий лечению, выбран из рака легкого, саркомы, рака предстательной железы, рака желудка, рака яичника, гепатомы, рака молочной железы, колоректального рака, рака почки и рака головного мозга. Техническим результатом изобретения является увеличение или потенцирование терапевтической эффективности противораковых лекарственных средств. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 296 ил., 26 табл., 21 пр.

Подробнее
28-03-2019 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИЕМА, СОДЕРЖАЩАЯ ТАКСАН

Номер: RU2683326C2

В настоящем изобретении предложена фармацевтическая композиция для перорального приема, содержащая (а) таксан в виде паклитаксела или доцетаксела, (b) среднецепочечный триглицерид, (с) олеоилглицериновый комплекс с содержанием 30-65 вес.% моноолеоилглицерина, 15-50 вес.% диолеоилглицерина и 2-20 вес.% триолеоилглицерина, (d) поверхностно-активное вещество и (е) в некоторых случаях эфир полиоксила глицерила жирной кислоты, и способ ее получения. Поверхностно-активное вещество выбрано из группы компонентов, содержащей блоксополимер полиоксиэтилена-полиоксипропилена, эфир сорбитана, полиоксиэтилен сорбитан и полиоксиэтиленовый эфир. Композиции по изобретению присутствуют в форме раствора при комнатной температуре и могут быть введены перорально без дополнительной обработки, такой как нагрев. Также композиции с использованием олеоилглицеринового комплекса характеризуются высокой степенью всасывания in vivo в организме. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 4 ил., 10 табл., 69 пр.

Подробнее
20-08-2010 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМБИНАЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ХЕМОСЕНСИБИЛИЗАЦИИ ОПУХОЛЕЙ, УСТОЙЧИВЫХ К ПРОТИВОРАКОВЫМ СРЕДСТВАМ

Номер: RU2396974C2

Изобретение относится к медицине, в частности к молекулярной и экспериментальной онкологии, и представляет собой фармацевтическую комбинацию для одновременного, раздельного или последовательного введения, которая содержит ингибитор сайта фосфорилирования на субстратах СК2, который включает пептид Р15 (CWMSPRHLGTC) вместе с цитостатическим веществом, фармацевтически приемлемо смешанным с соответствующими переносчиками. Изобретение обеспечивает повышение терапевтического индекса текущих цитотоксических веществ, при помощи уменьшения эффективной дозы и естественной токсичности, проявляемой этим видом лекарственных средств, а также обход химической устойчивости опухоли по отношению к традиционным цитотоксическим веществам, 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 ил.

Подробнее
23-07-2019 дата публикации

ЛЕЧЕНИЕ РАКА ЛЕГКОГО С ПОМОЩЬЮ КОМБИНАЦИИ АНТИТЕЛА ПРОТИВ PD-1 И ДРУГОГО ПРОТИВОРАКОВОГО СРЕДСТВА

Номер: RU2695332C2

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована при лечении рака легкого. Способ по изобретению включает введение субъекту комбинации ниволумаба и двухкомпонентной химиотерапии на основе платинового препарата (PT-DC), причем PT-DC представляет собой комбинацию гемцитабина в дозе 1250 мг/ми цисплатина в дозе 75 мг/м; комбинацию пеметрекседа в дозе 500 мг/ми цисплатина в дозе 75 мг/м; или комбинацию паклитаксела в дозе 200 мг/ми карбоплатина в дозе, обеспечивающей желаемую область под кривой 6 мг/мл/мин (AUC6), причем PT-DC вводится одновременно с ниволумабом в течение 4 доз ниволумаба, с последующим повторным введением ниволумаба отдельно. Набор по изобретению включает дозы ниволумаба и PT-DC и инструкции по их применению. Использование изобретений позволяет повысить противоопухолевую активность ниволумаба, повысить общую выживаемость пациентов, снизить опухолевую массу под действием комбинации. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 23 ил., 37 табл., 6 пр.

Подробнее
01-08-2019 дата публикации

Способ лечения кастрационно-устойчивого рака простаты

Номер: RU2696287C2

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения кастрационно-устойчивого рака предстательной железы. Для этого одновременно с комбинацией препаратов доцетаксель 75 мг/мповерхности тела 1 раз в 3 недели + энзалутамид 160 мг в сутки + преднизолон 10 мг в сутки внутривенно капельно вводят раствор янтарной кислоты в виде метилглюкаминовых смесей из расчета 5-6 г янтарной кислоты на 1 литр инфузионной смеси. Курс терапии 3 недели. Способ позволяет повысить эффективность и безопасность лечения за счет аддитивного эффекта комбинации.

Подробнее
10-07-2016 дата публикации

НОВОЕ АНТИТЕЛО ПРОТИВ DR5

Номер: RU2590711C2

Изобретение относится к области биохимии. Заявлено антитело, связывающееся с рецептором клеточной поверхности DR5. Антитело проявляет цитотоксическую активность против клеток, экспрессирующих содержащий домен гибели рецептор, посредством апоптоза. Также изобретение относится к полинуклеотиду, вектору, клеткам-хозяевам для получения указанного антитела, а также к фармацевтическим композициям и способам лечения и профилактики злокачественного новообразования, аутоиммунного заболевания или воспалительного заболевания. Изобретение позволяет усилить цитотоксическую активность антитела против DR5 и индуцировать апоптоз в клетках, а также позволяет достичь эффективного терапевтического действия при лечении пациента антителом по изобретению. 11 н. и 33 з. п. ф-лы, 58 ил., 14 пр.

Подробнее
14-12-2022 дата публикации

СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ МЕТАСТАТИЧЕСКИХ ВИДОВ РАКА С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ РЕЦЕПТОРОВ-ЛОВУШЕК AXL

Номер: RU2785866C2

Изобретение относится к медицине и касается способа лечения человеческого метастатического рака яичника, резистентного к платине. Способ включает введение пациенту терапевтически эффективной дозы растворимого варианта полипептида AXL, где растворимый вариант полипептида AXL не имеет трансмембранного домена AXL; не имеет фибронектинового (FN) домена; имеет один домен Ig1 и один домен Ig2; и имеет ряд аминокислотных модификаций последовательности AXL дикого типа (SEQ ID NO: 1), состоящий из: Gly32Ser, Ala72Val, Asp87Gly, Val92Ala и Gly127Arg; где указанный ряд аминокислотных модификаций повышает аффинность связывания полипептида AXL со специфичным к блокировке роста белком 6 (GAS6), и где растворимый вариант полипептида AXL слит с Fc-областью пептидным линкером. При этом схема введения включает 15 мг/кг растворимого варианта полипептида AXL, вводимого один раз в две недели, и 80 мг/м2 паклитаксела, вводимого один раз в неделю. Способ обеспечивает эффективное и безопасное лечение рака яичников ...

Подробнее
27-04-2009 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ АНТАГОНИСТА VEGF И АНТИПРОЛИФЕРАТИВНОГО СРЕДСТВА

Номер: RU2353353C2

Предложено применение сочетания антагониста VEGF, представляющего собой VEGFR1R2-FcΔC1(a) или Flt1D2. Flk1D3. FcΔC1 (а) с антипролиферативным средством: паклитакселом, доцетакселом или цисплатиной, карбоплатиной, ипроплатиной, - для производства лекарственного средства для лечения злокачественных опухолей и/или снижения или ингибирования роста опухоли у нуждающегося в этом индивидуума (варианты), соответствующие способ, фармацевтическая композиция и набор для лечения злокачественных опухолей. Выявлен сверхсуммарный эффект заявленного сочетания (97% подавление опухоли) при отсутствии побочных эффектов. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл.

Подробнее
23-07-2018 дата публикации

КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ АНТИТЕЛ К КЛАУДИНУ 18.2 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Номер: RU2662066C2

Группа изобретений относится к медицине и касается способа лечения или предотвращения ракового заболевания, где раковые клетки экспрессируют CLDN18.2, включающего введение пациенту антитела, обладающего способностью связываться с CLDN18.2, в комбинации со средством, стимулирующим γδ Т-клетки и интерлейкин-2, где средство, стимулирующее γδ Т-клетки, представляет собой бисфосфонат. Группа изобретений также касается медицинского препарата для лечения или предотвращения ракового заболевания, содержащего указанные вещества; набора для лечения или предотвращения ракового заболевания. Группа изобретений обеспечивает значительное увеличение общей ADCC-активности. 3 н. и 32 з.п. ф-лы, 26 ил., 1 табл., 17 пр.

Подробнее
10-11-2013 дата публикации

НОВЫЕ ТЕРМОЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ ЛИПОСОМЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ АГЕНТЫ

Номер: RU2497499C2
Принадлежит: СЕЛШН КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой термочувствительную липосому для лечения рака у субъекта, содержащую по меньшей мере один фосфатидилхолин, по меньшей мере один фосфатидилглицерин, моностеароилфосфатидилхолин, пэгилированный фосфолипид и активное средство, выбранное из группы, состоящей из таксотера, доцетаксела и карбоплатина, где липосома имеет температуру фазового перехода гель-жидкость от около 39°C до около 45°C. Изобретение обеспечивает стабильность при хранении в течение длительного периода, составляющего месяц или более, при низких температурах. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 8 пр., 8 ил.

Подробнее
04-12-2018 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ГИАЛУРОНОВОЙ КИСЛОТЫ, СОДЕРЖАЩЕЕ АМИНОКИСЛОТНУЮ И СТЕРИЛЬНУЮ ГРУППЫ, ВВЕДЕННЫЕ В НЕГО

Номер: RU2674003C2

Настоящее изобретение относится к пригодному в медицине производному гиалуроновой кислоты, содержащему единицу формулы (I):где R-Rвыбраны из H, Салкила, формила и Салкилкарбонила; Rвыбран из H, формила или Салкилкарбонила; Rвыбран из H и Cалкила; -CHR-CO-Xвыбран из групп:,где * означает место присоединения к -NR-; Zявляется Салкиленом или -(СНСНО)-СНСН-, необязательно содержащим 1-5 групп -О-, -NR- или -S-S-; m равен 1-100; Zвыбран из -NR-Zи -NR-COO-Z; Rвыбран из H, Салкила, амино-Салкила и гидрокси-Салкила, необязательно содержащего 1-3 групп -О- и -NR-; Rвыбран из Н, Салкила, амино-Салкила и гидрокси-Салкила, необязательно содержащих 1-2 групп -О- или -NH-; Rвыбран из Н, Салкила, амино-Салкила или гидрокси-Салкила, необязательно содержащих 1-3 групп -О- или -NH-; Z- холаноил или холестерил; и при X, отличном от -NR-Z-Z, указанное производное дополнительно содержит единицу формулы (II):где R-Rвыбраны из Н, Cалкила, формила и Cалкилкарбонила; Rпредставляет собой Н, формил или Cалкилкарбонил ...

Подробнее
22-08-2023 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДИНОВЫЕ И ПИРАЗИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PDE4

Номер: RU2802185C2

Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины и направлена на лечение заболеваний, опосредованных ингибированием ферментов PDE4. Раскрывается фармацевтическая композиция для лечения заболевания, расстройства или медицинского состояния, опосредованного ферментом PDE4 или ферментативной активностью PDE4, содержащая эффективное количество соединения Формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где: значения радикалов такие, как указано в п. 1 формулы. Также раскрываются способы лечения заболевания, расстройства или медицинского состояния, опосредованного ферментативной активностью PDE4, а также опосредованного ферментом PDE4, включающие введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества представленной композиции, а кроме того, раскрыто применение указанной выше композиции в способе лечения неврологического расстройства и применение композиции в способе лечения периферического расстройства. Группа изобретений обеспечивает эффективное лечение неврологических ...

Подробнее
22-12-2022 дата публикации

НОВЫЕ ЗАМЕЩЕННЫЕ БИАРИЛОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ИНДОЛАМИН-2,3-ДИОКСИГЕНАЗЫ (IDO)

Номер: RU2786586C2

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают ингибирующей активностью по отношению к индоламин-2,3-диоксигеназе (IDO). В указанной формуле n представляет собой 1; p представляет собой 1; в каждом случае A представляет собой -CH=; M представляет собой -O-; R1 представляет собой пиридинил; где пиридинил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из: (a) галогена, (b) -C3-8-циклоалкила, необязательно замещенного -OH, (e) -O-C1-8-алкила, необязательно замещенного 1-5 атомами галогена, (f) -O-C3-8-циклоалкила, (g) -C1-8-алкила, необязательно замещенного 1-4 заместителями, независимо выбранными из галогена, -OH, -NH2, (i) -C(O)-Rf, где Rf выбран из -OH, -NH2 и -NH-C1-8-алкила; R2 представляет собой фенил; где фенил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из: (a) галогена, (c) -CN, (d) -O-C1-8-алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена, и (e) -C1-8-алкила, необязательно замещенного ...

Подробнее
22-04-2021 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ EPA И СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОЕ СРЕДСТВО, И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2746945C2

Группа изобретений относится к лечению сердечно-сосудистых заболеваний. Раскрыто применение фармацевтической композиции, содержащей этиловый эфир эйкозапентаеновой кислоты, для снижения риска инфаркта миокарда и/или инсульта у субъекта, получающего лечение статинами, где субъект имеет исходный уровень триглицеридов натощак от 135 мг/дл до 500 мг/дл и где 4 г этилового эфира эйкозапентаеновой кислоты вводят субъекту в день в течение периода по меньшей мере 4 месяцев. Также раскрыто применение фармацевтической композиции, содержащей этиловый эфир эйкозапентаеновой кислоты, для снижения риска инфаркта миокарда и/или инсульта у субъекта, получающего лечение статинами с установленным сердечно-сосудистым заболеванием. Группа изобретений обеспечивает снижение риска инфаркта миокарда и/или инсульта у субъект. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 пр.

Подробнее
11-10-2021 дата публикации

ЛИПОСОМНЫЕ КОМПОЗИЦИИ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ДЛЯ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2757110C2
Принадлежит: ИПСЕН БИОФАРМ ЛТД. (GB)

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к противоопухолевой иринотекановой липосомной композиции, содержащей иринотекан сахарозооктасульфат, инкапсулированный в липидные везикулы, содержащие один или более фосфолипидов, причем липосомная композиция содержит суммарное количество в диапазоне от 150 до 550 мг основания иринотекана на ммоль суммарных фосфолипидов, а также относится к противоопухолевой иринотекановой липосомной композиции, содержащей липосомы, в которых инкапсулирован иринотекан в форме соли, выбранной из пирофосфата, трифосфата и инозитгексафосфата, причем указанная композиция содержит лецитин, холестерин и амфипатический полимер, и указанная композиция имеет от около 0,15 до около 1,5 моль иринотекана на моль суммарного липида, также относится к противоопухолевой иринотекановой липосомной композиции, содержащей липидные везикулы, в виде липосомной дисперсии, где в липидных везикулах инкапсулирован иринотекан и сахарозооктасульфат, так что иринотекан и сахарозооктасульфат ...

Подробнее
25-02-2021 дата публикации

КОНЪЮГАТ, СОДЕРЖАЩИЙ ЛИГАНД РЕЦЕПТОРОВ НЕЙРОТЕНЗИНА, И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2743781C2

Изобретение относится к конъюгату, представленному общей структурной формулой (1): [TM1]-[AD1]-[LM]-[AD2]-[TM2] (1), где TM1 представляет собой первую адресующую часть, где первая адресующая часть способна связываться с первой мишенью, AD1 представляет собой первый соединительный фрагмент или отсутствует, LM представляет собой линкерный фрагмент или отсутствует, AD2 представляет собой второй соединительный фрагмент или отсутствует и TM2 представляет собой вторую адресующую часть, где вторая адресующая часть способна связываться со второй мишенью; где первая адресующая часть и/или вторая адресующая часть представляет собой соединение формулы (2), где R1-R5, AA-COOH, ALK раскрыты в формуле изобретения, при условии, что по меньшей мере одна из адресующих частей TM1 или TM2 представляет собой соединение формулы (2). Также предложена фармацевтическая композиция, содержащая указанный конъюгат, которая обладает ингибирующей активностью лиганда на рецептор нейротензина 1. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 14 ...

Подробнее
12-07-2019 дата публикации

Способ лечения кастрационно-устойчивого рака простаты

Номер: RU2694373C2

Изобретение относится относится к медицине и предназначено для лечения кастрационно-устойчивого рака предстательной железы. Одновременно с комбинацией препаратов кабазитаксель 25 мг/мповерхности тела 1 раз в 3 недели + преднизолон 10 мг ежесуточно, производят назначение янтарной кислоты в виде перорального приема 2 раза в сутки по 50-200 мг после еды с длительностью курса данной терапии в течение 3-х недель. Способ позволяет уменьшить количество побочных эффектов химиотерапии.

Подробнее
18-01-2018 дата публикации

УЛУЧШЕННЫЕ ЛИПОСОМАЛЬНЫЕ СОСТАВЫ ЛИПОФИЛЬНЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Номер: RU2641605C2

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к липосомальному препарату для лечения рака, содержащему суспензию липосом в водной фазе, при этом указанные липосомы содержат, по меньшей мере, одну липосомальную мембрану, в которой присутствует до 5 моль%, по меньшей мере, одного терапевтически активного вещества, имеющего log Р более 1 и представляющего собой таксан, а в водной фазе присутствует, по меньшей мере, одно осмотически активное вещество, причем осмолярность водной фазы внутри липосом, О, выше осмолярности водной фазы снаружи липосом, О, и разница между Ои Осоставляет, по меньшей мере, 10 мОсм и до 2000 мОсм. Изобретение также относится к вариантам способа получения такого липосомального препарата и к его применению для лечения рака. Группа изобретений обеспечивает увеличение эффективности загрузки липосом активным агентом и улучшение стабильности составов. 8 н. и 31 з.п. ф-лы, 2 ил., 18 табл.,1 пр.

Подробнее
28-11-2017 дата публикации

Способ комбинированного лечения немелкоклеточного рака легких II-III стадии

Номер: RU2636869C1

Изобретение относится к медицине, онкологии, предназначено для комбинированного лечения немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ) II-III стадии. Проводят 2 курса химиотерапии по схеме паклитаксел 175 мг/ми карбоплатин AUC 6 в 1-й и 20-й дни. При этом лучевую терапию начинают с 4 дня по 2 Гр × 1 раз в день, 5 дней в неделю, 4 недели до суммарной очаговой дозы 40 Гр на фоне локальной гипертермии (ЛГТ). ЛГТ проводят 2 раза в неделю, всего 10 сеансов, за 40 мин до облучения или введения химиопрепаратов в течение 40-60 мин при температуре от 42,5 до 44°C. Через 4 недели после окончания термохимиолучевой терапии выполняют радикальное хирургическое лечение. Способ обеспечивает улучшение непосредственных результатов лечения НМРЛ II-III стадии за счет повышения частоты регрессии и резектабельности опухоли, снижения количества осложнений, достижения надежного локорегионарного контроля и профилактики развития гематогенных метастазов. 1 пр.

Подробнее
01-06-2020 дата публикации

Номер: RU2018134777A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
30-06-2020 дата публикации

Номер: RU2018136153A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
21-03-2018 дата публикации

Номер: RU2015139054A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
23-10-2019 дата публикации

Номер: RU2017125054A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
19-06-2019 дата публикации

Номер: RU2017123089A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
05-12-2019 дата публикации

Номер: RU2018119680A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
07-05-2019 дата публикации

Номер: RU2017112048A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
30-11-2018 дата публикации

Номер: RU2017118733A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
06-03-2018 дата публикации

Номер: RU2015135629A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
30-03-2018 дата публикации

Номер: RU2015143517A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
05-10-2018 дата публикации

Номер: RU2017102766A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
02-07-2021 дата публикации

Номер: RU2019129506A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
03-09-2021 дата публикации

Номер: RU2019135507A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
25-02-2021 дата публикации

Номер: RU2020129469A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
09-08-2019 дата публикации

Номер: RU2017141035A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
22-02-2019 дата публикации

Номер: RU2017101992A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
10-03-2014 дата публикации

СТАБИЛИЗИРОВАННЫЕ АНТИТЕЛА ПРОТИВ АНГИОПОЭТИНА-2 И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2509085C2
Принадлежит: МЕДИММУН ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к области иммунологии. Представлено антитело против ангиопоэтина-2 (Ang-2), причем указанное антитело включает вариабельную область тяжелой цепи SEQ ID No:7 (MEDI5) и вариабельную область легкой цепи, выбранную из SEQ ID No:3 (MEDI1); SEQ ID No:4 (MEDI2); SEQ ID No:5 (MEDI3); и SEQ ID No:6 (MEDI4). Раскрыта выделенная нуклеиновая кислота, кодирующая указанное антитело. Описана композиция для применения в ингибировании ангиогенеза раковой опухоли у животного, нуждающегося в этом, содержащая указанное выделенное антитело в терапевтически эффективном количестве и эксципиент. Предложенные вариантные антитела обладают повышенной стабильностью при хранении по сравнению с исходным антителом 3.19.3, из которого они получены, и способны конкурировать с Tie-2 за связывание с Ang-2. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 17 ил., 15 табл., 13 пр.

Подробнее
01-12-2022 дата публикации

Способ персонализированного комбинированного лечения больных местно-распространенным немелкоклеточным раком легкого II - III стадии

Номер: RU2784958C1

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для персонализированного комбинированного лечения немелкоклеточного рака легкого II-III стадии. Выполняют радикальную анатомическую резекцию с медиастинальной ипсилатеральной лимфодиссекцией с интраоперационной лучевой терапией с разовой дозой РОД 10,0 Гр. В послеоперационном периоде, при уровне экспрессии гена монорезистентности ERCC1 менее 1,5 проводят адъювантную химиотерапию с использованием карбоплатина в дозе по AUC6 в комбинации с цитостатиком, выбор которого осуществляют следующим образом: при уровне RRM1 или TYMS менее 1,5, АВСС5 менее 1, проводят адъювантную химиотерапию с использованием карбоплатина и гемцитабина; при уровне ТОР1 более 3 проводят адъювантную химиотерапию с использованием карбоплатина и иринотекана; при уровне TUBB3 1,5-2,5 проводят адъювантную химиотерапию с использованием карбоплатина и винорелбина; при уровне ТОР2а более 3 проводят адъювантную химиотерапию с использованием карбоплатина ...

Подробнее
03-10-2024 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ НАНОЧАСТИЦЫ, СОДЕРЖАЩИЕ НЕРАСТВОРИМОЕ СОЕДИНЕНИЕ НА ОСНОВЕ КАМПТОТЕЦИНА, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА, И КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ С ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ

Номер: RU2827894C1
Принадлежит: ЭсЭнБИОСАЙЕНС ИНК. (KR)

Настоящее изобретение относится к применению наночастиц, содержащих плохо растворимые соединения на основе камптотецина, для лечения рака и комбинированной терапии с их использованием вместе с противоопухолевым средством. Фармацевтическая композиция, содержащая наночастицы по настоящему изобретению, демонстрирует синергический эффект в лечении рака при использовании в комбинации с противоопухолевым средством и, как таковая, может без труда использоваться в качестве терапевтического средства против рака и препарата для комбинированной терапии. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 18 ил., 22 табл., 7 пр.

Подробнее
01-10-2021 дата публикации

ПРОЛЕКАРСТВА КЕТАМИНА, ЕГО КОМПОЗИЦИИ И ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2756512C1

Изобретение относится к соединениям или к их фармацевтически приемлемым солям, являющимся пролекарствами кетамина, которые выбраны из следующих структур:Изобретение также относится к фармацевтической композиции, модулирующей противодействие рецептора NMDA, на основе указанных соединений. Технический результат – получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения заболеваний, связанных с рецептором NMDA, включая депрессию и боль. 8 н. и 7 з.п. ф-лы, 6 табл., 109 пр.

Подробнее
10-08-2013 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ЕРА И СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОЕ СРЕДСТВО, И СПОСОБ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2489145C1

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для снижения триглицеридов у индивидуума, нуждающегося в этом, где фармацевтическая композиция содержит по меньшей мере 95% ЕРА по массе от всех жирных кислот, присутствующих в композиции, и ингибитор редуктазы HMG-CoA. Изобретение обеспечивает снижение триглицеридов у индивидуума, нуждающегося в этом. 5 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 пр., 4 ил.

Подробнее
27-08-2016 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Номер: RU2015104346A
Принадлежит:

... 1. Соединение (5,6-дигидро-4H-пирроло[3,2,1-ij]хинолин-1-ил)пиррол-2,5-диона, выбранное из группы, состоящей ...

Подробнее
10-03-2005 дата публикации

СПОСОБ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ УМЕНЬШЕНИЯ ДОСТУПА ДЛЯ ГЕМОДИАЛИЗА СОСУДОВ И УСТРОЙСТВО ДЛЯ ЕГО ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ И ДРУГИЕ СОСУДИСТЫЕ ГРАФТЫ

Номер: RU2003125357A
Принадлежит:

... 1. Способ предотвращения или лечения васкулопролиферативного заболевания сосудов, включающий стадии экстраваскулярного и локального введения в структуру сосуда такого количества антипролиферативного агента, которое оказывает эффективное антипролиферативное действие. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что агент содержит рапамицин. 3. Способ по п.1, отличающийся тем, что антипролиферативный агент вводят периваскулярно. 4. Способ по п.1, отличающийся тем, что экстраваскулярное, местное введение осуществляют с помощью имплантируемой, элюирующей антипролиферативный агент, периваскулярной сосудистой манжеты, причем манжета содержит матриксный материал, пропитанный агентом. 5. Способ по п.4, отличающийся тем, что манжета в значительной степени охватывает сосуд. 6. Способ по п.4, отличающийся тем, что матриксный материал содержит фибрин. 7. Способ по п.4, отличающийся тем, что агент содержит рапамицин и гепарин. 8. Способ по п.4, отличающийся тем, что матриксный материал содержит коллаген. 9.

Подробнее
10-02-2006 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2004126705A
Принадлежит:

... 1. Способ лечения или предупреждения рассеянного склероза, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества антимикротрубочкового агента таким образом, что рассеянный склероз лечится или предупреждается. 2. Способ по п.1, в котором вышеуказанный антимикротрубочковый агент выбран из группы, состоящей из эпотилона А или В, дискодермолида, оксида дейтерия (D2 O), гексиленгликоля, туберцидина, LY290181, фторида алюминия, бис(сукцинимидилсукцината)этиленгликоля, этилового эфира глицина, а также их аналогов или производных. 3. Способ по п.1, в котором вышеуказанный антимикротрубочковый агент является паклитакселом или его аналогом или производным. 4. Способ лечения или предупреждения псориаза, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества антимикротрубочкового агента таким образом, что псориаз лечится или предупреждается. 5. Способ по п.4, в котором вышеуказанный антимикротрубочковый агент выбран из группы, состоящей из эпотилона А или В, дискодермолида ...

Подробнее
27-12-2008 дата публикации

КОМБИНАЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ N-(3-МЕТОКСИ-5-МЕТИЛПИРАЗИН-2-ИЛ)-2-(4-[1, 3, 4-ОКСАДИАЗОЛ-2-ИЛ]ФЕНИЛ)ПИРИДИН-3-СУЛЬФОНАМИД И АНТИМИТОТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗЛОКАЧЕСТВЕННОГО НОВООБРАЗОВАНИЯ

Номер: RU2007123674A
Принадлежит:

... 1. Комбинация, содержащая N-(3-метокси-5-метилпиразин-2-ил)-2-(4-[1,3,4-оксадиазол-2-ил]фенил)пиридин-3-сульфонамид и анти-митотическое цитотоксическое средство.2. Комбинация в соответствии с п.1, в которой антимитотическим цитотоксическим средством является таксан.3. Комбинация в соответствии с п.1, в которой антимитотическим цитотоксическим средством является эпотилон.4. Комбинация в соответствии с п.1, в которой антимитотическим цитотоксическим средством является производное эпотилона А или его аналог.5. Комбинация в соответствии с п.1, в которой антимитотическим цитотоксическим средством является производное эпотилона В или его аналог.6. Комбинация в соответствии с п.1, в которой антимитотическим цитотоксическим средством является производное эпотилона С или его аналог.7. Комбинация в соответствии с п.1, в которой антимитотическим цитотоксическим средством является производное эпотилона D или его аналог.8. Комбинация в соответствии с п.1, в которой антимитотическим цитотоксическим средством ...

Подробнее
20-07-2016 дата публикации

СРЕДСТВО ДЛЯ ПРОФИЛАКТИЧЕСКОГО И/ИЛИ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОГО ЛЕЧЕНИЯ ПЕРИФЕРИЧЕСКОЙ НЕЙРОПАТИЧЕСКОЙ БОЛИ, ВЫЗЫВАЕМОЙ ПРОТИВОРАКОВЫМ СРЕДСТВОМ

Номер: RU2014148171A
Принадлежит:

... 1. Лекарственное средство для профилактического и/или терапевтического лечения периферической нейропатической боли, индуцируемой химиотерапией, содержащее тромбомодулин в качестве активного ингредиента.2. Лекарственное средство по п. 1, где тромбомодулин является растворимым тромбомодулином.3. Лекарственное средство по п. 1 или 2, где тромбомодулин является тромбомодулином человека.4. Лекарственное средство по п. 1 или 2, где периферическая нейропатическая боль представляет собой один или несколько типов симптомов, выбранных из онемения конечностей, боли в конечностях, снижения глубоких рефлексов сухожилий, снижения мышечной силы, аллодинии, гипералгезии и двигательной дисфункции.5. Лекарственное средство по п. 1 или 2, где периферическая нейропатическая боль является аллодинией.6. Лекарственное средство по п. 5, где аллодиния является механической аллодинией.7. Лекарственное средство по п. 1 или 2, где противораковое средство при химиотерапии состоит из одного или нескольких типов средств ...

Подробнее
20-07-2008 дата публикации

КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ НЕГЕМАТОЛОГИЧЕСКИХ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ ОПУХОЛЕЙ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ АНТИ-IGF-1R-АНТИТЕЛА

Номер: RU2007101387A
Принадлежит:

... 1. Способ лечения негематологической злокачественной опухоли у пациента, нуждающегося в таком лечении, включающий стадию введения этому пациенту терапевтически эффективного количества антитела, которое специфически связывается с IGF-1R, в комбинации с терапевтически эффективным количеством по меньшей мере одного агента, выбранного из группы, состоящей из алкилирующего агента, фолатного антагониста, пиримидинового антагониста, цитотоксического антибиотика, соединения платины, таксана, алкалоида барвинка, ингибитора топоизомеразы, ингибитора EGFR и агента гормональной терапии.2. Способ по п.1, где этим агентом является таксан.3. Способ по п.2, где таксаном является доцетаксел.4. Способ по п.3, где антитело и доцетаксел вводят в комбинации с дополнительным терапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из карбоплатина, цисплатина, гемцитабина, капецитабина, эпирубицина и преднизона.5. Способ по п.4, где дополнительным терапевтическим агентом является карбоплатин.6. Способ по п.4, ...

Подробнее
10-12-2011 дата публикации

НОВАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ ПРОТИВОРАКОВОЙ ТЕРАПИИ

Номер: RU2010121882A
Принадлежит:

... 1. Композиция, предпочтительно фармацевтическая, содержащая по меньшей мере один цитотоксический агент и по меньшей мере оксим холест-4-ен-3-она или одно из его производных. ! 2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она содержит по меньшей мере !соединение формулы I ! ! в которой ! X означает группу =N-OH, ! R означает группу, выбранную из ! ! A означает атом водорода или вместе с B означает углерод-углеродную связь, ! B означает атом водорода, гидроксигруппу или вместе с A означает углерод-углеродную связь, ! C означает атом водорода, кетоновую группу или оксимовую группу (=NOH), или вместе с D означает углерод-углеродную связь, !D означает атом водорода или вместе с C означает углерод-углеродную связь, ! E означает атом водорода или вместе с F означает углерод-углеродную связь, ! F означает атом водорода или вместе с E означает углерод-углеродную связь, ! или одну из его солей присоединения c фармацевтически приемлемыми кислотами, или один из его сложных эфиров, или одну из солей ...

Подробнее
10-07-2016 дата публикации

КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ АНТИТЕЛ К КЛАУДИНУ 18.2 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Номер: RU2014152107A
Принадлежит:

... 1. Способ лечения или предотвращения ракового заболевания, включающий введение пациенту антитела, обладающего способностью связываться с CLDN18.2, в комбинации со средством, стимулирующим γδ Т-клетки.2. Способ по п. 1, согласно которому γδ Т-клетки являются Vγ9Vδ2 Т-клетками.3. Способ по п. 1 или 2, согласно которому средство, стимулирующее γδ Т-клетки, является бисфосфонатом.4. Способ по п. 1 или 2, согласно которому средство, стимулирующее γδ Т-клетки, является азотсодержащим бисфосфонатом (аминобисфосфонатом).5. Способ по п. 1 или 2, согласно которому средство, стимулирующее γδ Т-клетки, выбирают из группы, состоящей из золедроновой кислоты, клодроновой кислоты, ибандроновой кислоты, памидроновой кислоты, ризедроновой кислоты, минодроновой кислоты, олпадроновой кислоты, алендроновой кислоты, инкадроновой кислоты и их солей.6. Способ по п. 1 или 2, согласно которому средство, стимулирующее γδ Т-клетки, вводится в комбинации с интерлейкином-2.7. Способ по п. 1 или 2, согласно которому ...

Подробнее
20-03-2016 дата публикации

МОНОКЛОНАЛЬНЫЕ АНТИТЕЛА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОПУХОЛЕЙ

Номер: RU2014134177A
Принадлежит:

... 1. Применение гуманизированного моноклонального антитела или его фрагмента, причем указанное антитело или его фрагмент включает вариабельный участок легкой цепи, выбранный из группы, состоящей из: BATRκA (SEQ ID NO: 15), BATRκB (SEQ ID NO: 16), BATRκC (SEQ ID NO: 17) и BATRκD (SEQ ID NO: 18), и вариабельный участок тяжелой цепи, выбранный из группы, состоящей из: BATRHA (SEQ ID NO: 20), BATRHB (SEQ ID NO: 21), BATRHC (SEQ ID NO: 22), BATRHD (SEQ ID NO: 23) и BATRHE (SEQ ID NO: 24), для снижения вероятности рецидива опухоли или предотвращения рецидива опухоли.2. Применение по п. 1, отличающееся тем, что гуманизированное моноклональное антитело включает вариабельные участки, выбранные из группы, состоящей из: BATRHA/BATRκA (SEQ ID NO: 20/SEQ ID NO: 15), BATRHB/BATRκA (SEQ ID NO: 21/SEQ ID NO: 15), BATRHB/BATRκB (SEQ ID NO: 21/SEQ ID NO: 16), BATRHC/BATRκB (SEQ ID NO: 22/SEQ ID NO: 16), BATRHB/BATRκD (SEQ ID NO: 21/SEQ ID NO: 18) и BATRHC/BATRκD (SEQ ID NO: 22/SEQ ID NO: 18), предпочтительно ...

Подробнее
27-03-2005 дата публикации

КОМБИНАЦИИ АНТИТЕЛ, ОБЛАДАЮЩИХ СЕЛЕКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К РЕЦЕПТОРУ ЛИГАНДА, ИНДУЦИРУЮЩЕМУ АПОПТОЗ, АССОЦИИРОВАННЫЙ С ФАКТОРОМ НЕКРОЗА ОПУХОЛИ, И ДРУГИХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Номер: RU2004116476A
Принадлежит:

... 1. Способ селективного индуцирования апоптоза клеток-мишеней, экспрессирующих DR5, включающий стадии (а) контактирования клеток-мишеней с терапевтическим количеством антитела, которое специфически связывается с TRAIL-рецептором DR5, при этом указанное антитело в его растворимой форме обладает in vivo и in vitro апопотоз-индуцирующей активностью в клетках-мишенях, экспрессирующих DR5, и (b) контактирования клеток-мишеней с терапевтическим количеством одного или более терапевтических средств. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что, по крайней мере, одну стадию контактирования осуществляют in vivo. 3. Способ по п.1, отличающийся тем, что, по крайней мере, одну стадию контактирования осуществляют in vitro. 4. Способ по п.1, отличающийся тем, что терапевтическим средством или средствами являются химиотерапевтические средства. 5. Способ по п.4, отличающийся тем, что химиотерапевтическое средство или средства выбраны из группы, состоящей из блеомицина, карбоплатина, хлорамбуцила, цисплатина, ...

Подробнее
10-10-2010 дата публикации

УСТРОЙСТВО ДЛЯ ЛОКАЛЬНОЙ И/ИЛИ РЕГИОНАЛЬНОЙ ДОСТАВКИ С ПРИМЕНЕНИЕМ ЖИДКИХ СОСТАВОВ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ

Номер: RU2009111715A
Принадлежит:

... 1. Устройство для доставки лекарства, содержащее: ! расширяемый элемент, имеющий внешнюю поверхность и выполненный так, что внешняя поверхность контактирует с окружающей тканью, когда расширяемый элемент расширяется; и ! жидкий состав терапевтически активного вещества, присоединенный к внешней поверхности расширяемого элемента и выполненный для высвобождения в окружающую ткань, когда внешняя поверхность расширяемого элемента контактирует с окружающей тканью, при этом жидкий состав содержит рапамицин в фармакологически эффективной дозировке, этанол в концентрации приблизительно от 0,5 до менее 4%, витамин E TPGS и воду, причем жидкий состав содержит окончательный раствор рапамицина в диапазоне концентраций от приблизительно 4 до приблизительно 15 мг/мл. ! 2. Устройство для доставки лекарства по п.1, в котором расширяемый элемент содержит стент. ! 3. Устройство для доставки лекарства по п.1, в котором расширяемый элемент содержит баллон. ! 4. Устройство для доставки лекарства по п.1, в котором ...

Подробнее
10-09-2010 дата публикации

СПОСОБЫ, КОМПОЗИЦИИ И ИЗДЕЛИЯ, СПОСОБСТВУЮЩИЕ ЛЕЧЕНИЮ РАКА

Номер: RU2009107085A
Принадлежит:

... 1. Способ, способствующий лечению рака, включающий введение агониста эндотелина B (ETB) и химиотерапевтического агента. ! 2. Способ по п.1, в котором указанный рак представляет собой солидную опухоль. ! 3. Способ по п.2, в котором указанную солидную опухоль выбирают из группы, состоящей из: опухоли яичников, опухоли толстой кишки, саркомы Капоши, опухоли молочной железы, меланомы, опухоли предстательной железы, менингиомы, опухоли печени, листовидной опухоли молочной железы и их комбинации. ! 4. Способ по п.1, в котором указанный агонист ETB выбирают из группы, состоящей из: ET-1, ET-2, ET-3, BQ3020, IRL1620 (N-suc-[Glu9,Ala11,15]ET-1(8-21)), сарафотоксина 56c, [Ala1,3,11,15]ET-1 и их комбинации. ! 5. Способ по п.1, в котором указанный химиотерапевтический агент выбирают из группы, состоящей из: адриамицина, камптотецина, карбоплатина, цисплатина, даунорубицина, доксорубицина, альфа-интерферона, бета-интерферона, гамма-интерферона, интерлейкина 2, иринотекана, доцетаксела, паклитаксела, ...

Подробнее
20-04-2010 дата публикации

УЛУЧШЕННАЯ СТАБИЛЬНАЯ ПРИ ХРАНЕНИИ ОДНОКОМПОНЕНТНАЯ ПОЛИУРЕТАНОВАЯ СИСТЕМА

Номер: RU2008139871A
Принадлежит:

... 1. Стабильная при хранении текучая полиуретановая композиция, включающая: ! (а) один или несколько полиуретановых форполимеров с концевыми изоцианатными группами, полученных из одного или нескольких диизоцианатов и/или триизоцианатов, содержащих углеводородное кольцо, и одного или нескольких полиолов; ! (b) один или несколько метилендианилиновых комплексов солей металлов; и ! (с) одно или несколько соединений галогенангидрида органической кислоты, имеющих одну или несколько групп галогенангидрида кислоты, где упомянутые одно или несколько соединений галогенангидрида органической кислоты присутствуют в количестве, при котором упомянутые группы галогенангидрида кислоты присутствуют с минимальной концентрацией, равной приблизительно 100 частям на миллион частей при расчете на массу полиуретанового форполимера. ! 2. Полиуретановая композиция по п.1, включающая один из следующих компонентов (i)-(v): ! (i) где группы галогенангидрида кислоты присутствуют с максимальной концентрацией, равной приблизительно ...

Подробнее
02-06-2023 дата публикации

СПОСОБ УМЕНЬШЕНИЯ НЕЙТРОПЕНИИ

Номер: RU2790989C9

Группа изобретений относится к медицине, а именно к способам лечения индуцированной доцетакселом нейтропении у субъекта. Способ лечения индуцированной доцетакселом нейтропении у субъекта, включающий совместное введение однократной дозы плинабулина и одного или более лекарственного средства на основе гранулоцитарного колониестимулирующего фактора (Г-КСФ) в 21-дневном курсе лечения доцетакселом, где количество плинабулина в однократной дозе составляет более 10 мг/м2 и менее 40 мг/м2, и доза лекарственного средства на основе Г-КСФ находится в диапазоне от 1 мг до 10 мг, где плинабулин вводят менее чем через 1 час после введения доцетаксела и лекарственное средство на основе Г-КСФ вводят по меньшей мере через 24 часа после введения доцетаксела, где плинабулин вводят посредством внутривенной инъекции и лекарственное средство на основе Г-КСФ вводят посредством подкожной инъекции. А также группа изобретений относится к вариантам способа лечения индуцированной доцетакселом нейтропении у субъекта ...

Подробнее
20-01-2015 дата публикации

AGTR1 В КАЧЕСТВЕ МАРКЕРА ДЛЯ КОМБИНИРОВАННЫХ ТЕРАПИЙ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ БЕВАЦИЗУМАБА

Номер: RU2013131168A
Принадлежит:

... 1. Способ идентификации пациента, реагирующего на лечение бевацизумабом или чувствительного к такому лечению, где у указанного пациента предполагается наличие пролиферативного нарушения или который предрасположен к нему, где способ заключается в том, что осуществляют стадию, на которой определяют уровень экспрессии рецептора ангиотензина II типа 1 (AGTR1) в биологическом образце, взятом из организма указанного пациента,при этом повышенный уровень экспрессии AGTR1 по сравнению с контрольным уровнем, определенным у пациентов, страдающих раком, свидетельствует о том, что указанный пациент должен реагирует на лечение бевацизумабом или является чувствительным к такому лечению.2. Способ по п.1, в котором указанное пролиферативное нарушение выбирают из группы, состоящей из рака молочной железы; местно-распространенного, рецидивирующего или метастатического HER2-негативного рака молочной железы, колоректального рака (CRC), немелкоклеточного рака легкого (NSCLC), рака почки; почечно-клеточной карциномы ...

Подробнее
16-11-2017 дата публикации

ЛЕЧЕНИЕ РАКА КОМБИНАЦИЕЙ ПЛИНАБУЛИНА И ТАКСАНА

Номер: RU2016112608A
Принадлежит:

Подробнее
27-07-2020 дата публикации

ВЫСОКОЭФФЕКТИВНЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ АДРЕСНОГО ДЕЙСТВИЯ ДЛЯ ТЕРАПИИ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ НОВООБРАЗОВАНИЙ

Номер: RU2727924C1

Изобретение относится к потивоопухолевому средству, которое представляет собой готовую лекарственную форму в виде лиофилизата для парентерального введения для адресной доставки частиц в пораженные органы и ткани, а также для пролонгированного действия. Противоопухолевое средство содержит в своем составе производное альфа-гидроксибензолпропановой кислоты, сополимер молочной и гликолевой кислот, функциональный фрагмент альфа-фетопротеина и криопротектор. Изобретение обеспечивает повышение эффективности противоопухолевого препарата. 2 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл., 7 пр.

Подробнее
10-09-2010 дата публикации

ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ КОМБИНАЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТАКСАНОВ

Номер: RU2009107525A
Принадлежит:

... 1. Фармацевтическая комбинация, содержащая соединение формулы 1 ! ! и трастузумаб. ! 2. Фармацевтическая комбинация по п.1, дополнительно содержащая факторы роста кроветворного типа. ! 3. Применение соединения формулы (1) для получения фармацевтической комбинации по п.1 для лечения разновидностей рака, резистентных к таксоидам.

Подробнее
20-01-2010 дата публикации

ПОЛИГЛЮТАМАТАМИНОВЫЕ КИСЛОТНЫЕ КОНЬЮГАТЫ И МЕТОДЫ

Номер: RU2008120699A
Принадлежит:

... 1. Полимерный конъюгат, включающий повторяющееся звено формулы (I) и повторяющееся звено формулы (II) ! ! где ! каждый n независимо равен 1 или 2; ! каждый А1 представляет кислород или NR5; ! каждый А2 представляет кислород; ! R1 и R2 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из C1-10 алкила, С6-20 арила, аммония, щелочного металла, полидентатного лиганда, предшественника полидентатного лиганда с защищенными атомами кислорода и соединения, которое включает агент; где агент выбирают из группы, состоящей из противоракового средства, нацеливающего агента, агента оптической визуализации и агента магнитно-резонансной визуализации; где по крайней мере один из R1 и R2 представляет собой группу, которая включает агент; ! R3 и R4 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, аммония и щелочного металла; ! где полимерный конъюгат включает агент в количестве от приблизительно 1 до приблизительно 50% (вес./вес.), считая на массовое соотношение агента к полимерному конъюгату; !

Подробнее
27-09-1996 дата публикации

СТАБИЛИЗИРОВАННАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СТАБИЛИЗИРУЮЩИЙ РАСТВОРИТЕЛЬ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СТАБИЛИЗАЦИИ

Номер: RU94037231A
Принадлежит:

Используя растворительную систему, имеющую низкое содержание карбоксилат-анионов, получают стабилизированную фармацевтическую композицию, содержащую паклитаксел, тенипозид, камптотецин или другое противоопухолевое вещество, подверженное разложению во время хранения. Растворительная система представляет собой смесь этанола и полиоксиэтилированного касторового масла. Полиоксиэтилированное касторовое масло обрабатывают кислотой или вводят в контакт с оксидом алюминия для уменьшения содержания карбоксилат-анионов растворителя. Низкое содержание карбоксилат-анионов растворителя обеспечивает увеличение срока годности при хранении и снижение количества побочных продуктов разложения.

Подробнее
12-05-2020 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ PIC, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Номер: RU2018137058A
Автор: ЧЖАН, И (SG)
Принадлежит:

Подробнее
27-05-2012 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ НА ОСНОВЕ ГИДРОФОБНЫХ АГЕНТОВ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)

Номер: RU2010146718A
Принадлежит:

... 1. Композиция, включающая: ! (а) паклитаксел, аналог паклитаксела или его конъюгат; ! (б) необязательный агент, регулирующий тоничность; ! (в) буферный агент; ! (г) наполнитель и ! (д) солюбилизирующий агент, при этом указанный солюбилизирующий агент не является Cremophor'ом. ! 2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанный конъюгат включает: ! (i) полипептидный вектор и ! (ii) терапевтический агент, выбранный из группы, состоящей из паклитаксела, и аналога паклитаксела, при этом терапевтический агент сопряжен с полипептидом. ! 3. Композиция по п.2, отличающаяся тем, что полипептидный вектор содержит аминокислотную последовательность, имеющую по меньшей мере 70%-ную идентичность по отношению к аминокислотной последовательности, выбранной из группы, состоящей из SEQ ID NOS: 1-116. ! 4. Композиция по п.3, отличающаяся тем, что полипептидный вектор содержит аминокислотную последовательность, имеющую по меньшей мере 70%-ную идентичность по отношению к AngioPep-1 (SEQ ID NO: 67); AngioPep ...

Подробнее
20-01-2012 дата публикации

ЛЕЧЕНИЕ РАКА ИНГИБИТОРАМИ ТОПОИЗОМЕРАЗЫ В КОМБИНАЦИИ С ИНГИБИТОРАМИ PARP

Номер: RU2010128107A
Принадлежит:

... 1. Способ лечения рака, предусматривающий введение пациенту эффективного количества ингибитора топоизомеразы в комбинации с одним ингибитором PARP формулы (Ia): ! ! где R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбирают из группы, включающей водород, гидрокси, амино, нитро, иод, бром, фтор, хлор, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси, (C3-C7)циклоалкил и фенил, при этом, по меньшей мере, двумя из пяти заместителей R1, R2, R3, R4 и R5 всегда является водород, по меньшей мере, одним из пяти заместителей всегда является нитро и, по меньшей мере, одним заместителем, находящимся рядом с нитро, всегда является иод, а также фармацевтически приемлемые соли, сольваты, изомеры, таутомеры, метаболиты, аналоги или их пролекарства, ! где рак не включает рак молочной железы, рак матки или рак яичников. ! 2. Способ по п.1, в котором ингибитор PARP имеет формулу: ! ! 3. Способ по п.1, в котором в качестве ингибитора PARP используют метаболит 4-иод-3-нитробензамида, выбираемый из группы, включающей: ! ! ! R6 выбирают из группы ...

Подробнее
06-12-2018 дата публикации

ЛЕЧЕНИЕ РАКА ГОЛОВНОГО МОЗГА

Номер: RU2018138976A
Принадлежит:

Подробнее
27-04-2015 дата публикации

НОСИТЕЛИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2013146387A
Принадлежит:

... 1. Терапевтическая композиция для лечения и облегчения заболеваний и расстройств, относящихся к раковым заболеваниям, содержащая:носитель, выбранный из группы, включающей некатионный полимерный носитель, липосомный носитель, дендритный носитель, носитель на основе наноматериала, биоструктурный носитель и мицеллярный носитель;нацеливающий агент, функционально связанный с носителем, при этом указанный нацеливающий агент содержит ретиноид; итерапевтический агент, функционально связанный с носителем, при этом указанный терапевтический агент проявляет терапевтическую активность при доставке в целевой орган или целевую ткань; при этом указанная терапевтическая активность представляет собой ингибирование роста раковых клеток в указанном целевом органе или целевой ткани.2. Терапевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что ретиноид выбран из группы, включающей ретинол, ретиналь и ретиноевую кислоту.3. Терапевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что ретиноид выбран из группы, включающей ...

Подробнее
29-10-2020 дата публикации

СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ РАКА ЯИЧНИКА

Номер: RU2019108382A
Принадлежит:

Подробнее
05-01-2012 дата публикации

Method of reducing multi-drug resistance using inositol tripyrophosphate

Номер: US20120003327A1
Принадлежит: Individual

Inositol trisphosphate (ITPP) causes normalization of tumor vasculature and is a particularly effective cancer therapy when a second chemotherapeutic agent is administered following partial vascularization. ITPP also treats, alone or in combination, multi-drug resistant cancers. ITPP can also be used to reduce the amount of a second chemotherapeutic drug required for anticancer activity. In addition, ITPP enhances immune response and treats hyperproliferative disorders.

Подробнее
05-01-2012 дата публикации

Chroman derivatives, medicaments and use in therapy

Номер: US20120004296A1
Принадлежит: Marshall Edwards Inc

Novel chroman derivatives and intermediate compounds, compositions containing same, methods for their preparation and uses thereof as therapeutic agents particularly as anti-cancer and chemotherapeutic selective agents are described.

Подробнее
09-02-2012 дата публикации

Compositions for potentiating apoposis signals in tumour cells

Номер: US20120034210A1

The present invention concerns a composition for potentiating formation of DISC (Death Inducing Signaling Complex) macro-complex and for inducing apoptotic signal mediated by death receptors in tumour cells comprising a therapeutically effective amount of an active agent selected among a hypocalcemia-inducing agent, a calcium channel inhibitor and a calcium chelator in association with a therapeutically effective amount of an anticancer agent inducing an apoptotic signal via death receptors Fas, TNF-R1, DR4 and/or DR5.

Подробнее
16-02-2012 дата публикации

Methods of treating pain

Номер: US20120039866A1
Автор: Daniela Salvemini
Принадлежит: St Louis University

The invention relates to methods for treating pain disorders including neuropathic and inflammatory pain and to methods to reduce or eliminate nociceptive tolerance induced by opiate analgesic use by administering an agent that suppresses or blocks S1P biological activity.

Подробнее
16-02-2012 дата публикации

Compositions and systems for forming crosslinked biomaterials and associated methods of preparation and use

Номер: US20120039980A1
Принадлежит: AngioDevice International GmbH

Methods of preventing adhesion between issues are provided that utilizes in situ crosslinked biomaterials. The biomaterial contains at least the crosslinked product of two biocompatible, non-immunogenic components having reactive groups thereon, with the functional groups selected so as to enable inter-reaction between the components, i.e., crosslinking. Exemplary uses for the crosslinked compositions include preventing adhesions following surgery or injury, and preventing scar tissue formation.

Подробнее
15-03-2012 дата публикации

Cyclodextrin-based polymers for therapeutics delivery

Номер: US20120065368A1
Принадлежит: Cerulean Pharma Inc

The present invention relates to novel compositions of therapeutic cyclodextrin containing polymeric compounds designed as a carrier for small molecule therapeutics delivery and pharmaceutical compositions thereof. These cyclodextrin-containing polymers improve drug stability and solubility, and reduce toxicity of the small molecule therapeutic when used in vivo. Furthermore, by selecting from a variety of linker groups and targeting ligands the polymers present methods for controlled delivery of the therapeutic agents. The invention also relates to methods of treating subjects with the therapeutic compositions described herein. The invention further relates to methods for conducting pharmaceutical business comprising manufacturing, licensing, or distributing kits containing or relating to the polymeric compounds described herein.

Подробнее
29-03-2012 дата публикации

Methods of enhancing drug delivery and effectiveness of therapeutic agents

Номер: US20120076862A1
Принадлежит: Individual

The present invention in one aspect provides methods of enhancing uptake of a therapeutic agent in a target tissue as well as methods of treating a disease (such as cancer) or enhancing effectiveness of treatment with a therapeutic agent in an individual by co-administering a composition comprising nanoparticles comprising albumin and a poorly water soluble drug such as a taxane with the therapeutic agent. The present invention in another aspect provides a method of treatment or a method of selecting patients for treatment of a disease (such as cancer) with the combination of a therapeutic agent and a composition comprising nanoparticles comprising albumin and a poorly water soluble drug such as a taxane based on one or more characteristics of the target tissue that correlates or indicates the capability of getting enhanced therapeutic agent uptake as a result of the co-administration of the taxane nanoparticle composition in the target tissue (referred to as “the drug uptake capability”). Also provided are pharmaceutical compositions, article of manufacture, and kits useful for methods described herein.

Подробнее
12-04-2012 дата публикации

Use of inhibitors of bruton's tyrosine kinase (btk)

Номер: US20120087915A1
Принадлежит: Pharmacyclics LLC

Disclosed herein are methods for treating a cancer comprising: a. administering a Btk inhibitor to a subject sufficient to result in an increase or appearance in the blood of a subpopulation of lymphocytes defined by immunophenotyping; b. determining the expression profile of one or more biomarkers from one or more subpopulation of lymphocytes; and c. administering a second agent based on the determined expression profile.

Подробнее
26-04-2012 дата публикации

Solubilisation Method

Номер: US20120100067A1
Принадлежит: MEDIGENE AG

The present invention relates to the solubilisation of an active agent in a lipid dispersion, in particular to the solubilisation of an active agent in a suspension of preformed empty liposomes.

Подробнее
26-04-2012 дата публикации

Compositions and methods for biological remodeling with frozen particle compositions

Номер: US20120101738A1
Принадлежит: SEARETE LLC

Certain embodiments disclosed herein relate to compositions, methods, devices, systems, and products regarding frozen particles. In certain embodiments, the frozen particles include materials at low temperatures. In certain embodiments, the frozen particles provide vehicles for delivery of particular agents. In certain embodiments, the frozen particles are administered to at least one biological tissue.

Подробнее
03-05-2012 дата публикации

Films and particles

Номер: US20120107365A1

Described herein are compounds and processes that can be used to prepare polymer-based films, particles, gels and related compositions, and processes for delivery of agents, and other uses.

Подробнее
17-05-2012 дата публикации

Localized therapy following breast cancer surgery

Номер: US20120121510A1
Принадлежит: Individual

Particles providing prolonged release of chemotherapy are injected or implanted into surgical sites in the breast following removal of cancerous tissue. In one embodiment, the particles are designed to not release formulation for approximately two to three weeks after surgery so as to not inhibit healing; in another embodiment particles are not administered until two to three weeks after surgery, and release immediately. The particles then release an effective amount of a chemotherapeutic such as a taxane to inhibit proliferation of any remaining cancer cells at or near the surgical site. This may also help prevent overproliferation leading to scarring with the surgical region.

Подробнее
24-05-2012 дата публикации

Pentamidine combinations for treating cancer

Номер: US20120128667A1
Принадлежит: Oncozyme Pharma Inc

The present invention relates to the treatment of cancer, e.g., ovarian cancer, breast cancer, pancreatic cancer or colon cancer, with pentamidine and (a) oxaliplatin, (b) gemcitabine, (c) taxol, (d) 5-fluorouracil or (e) CPT 11.

Подробнее
24-05-2012 дата публикации

Docetaxel formulations with lipoic acid

Номер: US20120129922A1
Автор: Nageswara R. Palepu
Принадлежит: Scidose Llc

Pharmaceutical formulations comprising docetaxel or a pharmaceutically acceptable salt thereof, one or more solubilizers, α-lipoic acid, TPGS, one or more hydrotropes, and optionally one or more agents having a pK a of about 3 to about 6. The pharmaceutical formulations are stable and substantially free of excipients that can cause severe side effects and maintains chemical stability during storage. The pharmaceutical formulations are ready to be combined with an infusion solution for administration to patients in need thereof. Methods of treating patients in need thereof comprise administering the pharmaceutical formulations combined with an infusion solution.

Подробнее
31-05-2012 дата публикации

Methods to regulate polarization and enhance function of excitable cells

Номер: US20120136296A1
Автор: Gholam A. Peyman
Принадлежит: Individual

Minimally invasive delivery with intercellular and/or intracellular localization of nano- and micro-particle solar cells within and among excitable biological cells to controllably regulate membrane polarization and enhance function of such cells. The cells include retinal and other excitable cells.

Подробнее
05-07-2012 дата публикации

Chroman derivatives, medicaments and use in therapy

Номер: US20120172424A1
Принадлежит: Marshall Edwards Inc

Novel chroman derivatives and intermediate compounds, compositions containing same, methods for their preparation and uses thereof as therapeutic agents particularly as anti-cancer and chemotherapeutic selective agents are described.

Подробнее
19-07-2012 дата публикации

use of inhibitors of bruton's tyrosine kinase (btk)

Номер: US20120183535A1
Принадлежит: Pharmacyclics LLC

Disclosed herein are methods for treating a cancer comprising: a. administering a Btk inhibitor to a subject sufficient to result in an increase or appearance in the blood of a subpopulation of lymphocytes defined by immunophenotyping; b. determining the expression profile of one or more biomarkers from one or more subpopulation of lymphocytes; and c. administering a second agent based on the determined expression profile.

Подробнее
02-08-2012 дата публикации

Therapeutic Inhibitor of Vascular Smooth Muscle Cells

Номер: US20120195951A1
Принадлежит: Individual

Methods are provided for inhibiting stenosis following vascular trauma or disease in a mammalian host, comprising administering to the host a therapeutically effective dosage of a therapeutic conjugate containing a vascular smooth muscle binding protein that associates in a specific manner with a cell surface of the vascular smooth muscle cell, coupled to a therapeutic agent dosage form that inhibits a cellular activity of the muscle cell. Methods are also provided for the direct and/or targeted delivery of therapeutic agents to vascular smooth muscle cells that cause a dilation and fixation of the vascular lumen by inhibiting smooth muscle cell contraction, thereby constituting a biological stent.

Подробнее
23-08-2012 дата публикации

Methods of treating a subject and related particles, polymers and compositions

Номер: US20120213854A1
Автор: Oliver S. Fetzer
Принадлежит: Individual

Described herein are methods for treating a subject with combinations of polymer-agent particles and cyclodextrin polymer agent conjugates. The methods herein may be used to treat subjects identified with cancer, cardiovascular disorders, autoimmune disorders, or inflammatory disorders. Also described herein are compositions, dosage forms, and kits comprising polymer-agent particles and cyclodextrin polymer agent conjugates.

Подробнее
13-09-2012 дата публикации

Method and apparatus for implementing control of multiple physically dual homed devices

Номер: US20120230183A1
Принадлежит: ROCKSTAR BIDCO LP

A ring control protocol is used to establish a separate control plane for a plurality of physically dual homed devices to enable collections of dual homed devices to be represented by a single pair of addresses into the attached routed Ethernet network. The gateway devices analyze the passing ring control packets to create direct mappings for data packets to the routed Ethernet network. Thus, although the dual homed devices are treated as a ring from a control perspective, the data path is implemented to be direct so that data packets continue to flow directly from the dual homed devices to each of the attached gateway devices. In one embodiment, each of the gateway devices implements a virtual switch and advertises the MAC address of the virtual switch into the routed Ethernet network rather than the MAC addresses of each of the attached Ethernet Switch Units.

Подробнее
13-09-2012 дата публикации

Block Copolymer For Intraperitoneal Administration Containing Anti-Cancer Agent, Micelle Preparation Thereof, And Cancer Therapeutic Agent Comprising The Micelle Preparation As Active Ingredient

Номер: US20120231053A1
Принадлежит: Nippon Kayaku Co Ltd

To provide a therapeutic method using a water soluble, high molecular weight block polymer to enable that an intraperitoneally administered anti-cancer agent may maintain for a long-term retention in the abdominal cavity to enoughly exert the effect of the anti-cancer agent and reduce adverse side-effects thereof. A therapeutic agent as a micelle preparation, comprising a copolymer having a hydrophilic polymeric moiety and a polycarboxylic acid derivative moiety; and an anti-cancer agent bonding to or encapsulated in the copolymer, wherein the micelle preparation may exhibit sustained drug release capability, and enables an extension of a retention time period of the anti-cancer agent in an abdominal cavity, is provided. A superior life-prolonging effect was found in an intraperitoneal administration mouse model compared with a case in which only an encapsulated drug is administered, and thus the present invention was completed accordingly.

Подробнее
04-10-2012 дата публикации

Drug delivery from rapid gelling polymer composition

Номер: US20120252905A1
Принадлежит: Angiotech International AG

Compositions are disclosed that afford drug delivery from two-part polymer compositions that rapidly form covalent linkages when mixed together. Such compositions are particularly well suited for use in a variety of tissue related applications when rapid adhesion to the tissue and gel formation is desired along with drug delivery. For example, the compositions are useful as tissue sealants, in promoting hemostasis, in effecting tissue adhesion, in providing tissue augmentation, and in the prevention of surgical adhesions.

Подробнее
01-11-2012 дата публикации

Drug Loaded Polymeric Nanoparticles and Methods of Making and Using Same

Номер: US20120276162A1
Принадлежит: Individual

The present disclosure generally relates to nanoparticles having about 0.2 to about 35 weight percent of a therapeutic agent; and about 10 to about 99 weight percent of biocompatible polymer such as a diblock poly(lactic) acid-poly(ethylene)glycol. Other aspects of the invention include methods of making such nanoparticles.

Подробнее
15-11-2012 дата публикации

Lipase Inhibitors for the Treatment of Pancreatitis and Organ Failure

Номер: US20120289588A1
Автор: Vijay Prem Singh
Принадлежит: Individual

The present invention relates to methods for treating pancreatitis and/or organ failure comprising administering, to a subject in need of such treatment, an effective amount of a lipase inhibitor. It is based, at least in part, on the discoveries that lipotoxicity contributes to inflammation, multisystem organ failure, necrotic pancreatic acinar cell death and in acute pancreatitis, and that inhibition of lipolysis was able to reduce indices associated with these conditions. Accordingly, in various embodiments, the present invention provides for methods and compositions for limiting lipotoxicity and thereby reducing the likelihood of poor outcomes associated with acute pancreatitis and other severe systemic conditions, especially in obese individuals.

Подробнее
22-11-2012 дата публикации

Treatment of lung cancer

Номер: US20120294957A1
Принадлежит: Ramot at Tel Aviv University Ltd

Disclosed are methods of treating lung cancer by administering to a human in need thereof effective amounts of FTS, or various analogs thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, optionally, in combination with a chemotherapeutic agent. Chemotherapeutic agents, and combinations thereof, for use with FTS, its analogs, or its salts are also disclosed.

Подробнее
06-12-2012 дата публикации

Submicro emulsion of paclitaxel using steroid complex as intermediate carrier

Номер: US20120308616A1
Принадлежит: Institute of Materia Medica of CAMS

A submicron emulsion of paclitaxel, the preparation method and the use thereof are disclosed. Said paclitaxel submicron emulsion comprises paclitaxel/steroid complex, oil for injection, water for injection, emulsifier, assistant emulsifier and isotonic agent, wherein the mole ratio of paclitaxel to steroid in the complex is 1:0.2˜4; preferably 1:0.25˜2. Said submicron emulsion is useful for the treatment for malignant tumor. The average particle diameter of the submicron emulsion is less than 400 nm and the pH Value is 3.5-6.

Подробнее
06-12-2012 дата публикации

Micelle composition of polymer and passenger drug

Номер: US20120309780A1
Принадлежит: WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION

Hydrophobic drugs become more practical for treatments by being encapsulated in micelle compositions for increasing solubility. Micelle compositions may include an excipient tocopherol and/or prodrug formulations of the drug. Micelles extend the time period the drug remains in the micelles to improve drug circulation time and thereby drug delivery. Hydrophobic drugs for micelle encapsulation may include rapamycin, geldanamycin, and paclitaxel. Administration of these micelle compositions does not require Cremophor EL or Tween 80, avoiding serious side effects associated with these products which would previously accompany such drug administration.

Подробнее
27-12-2012 дата публикации

Treatment of cancer using benzoic acid derivatives

Номер: US20120329861A1
Принадлежит: New York University NYU

The present invention provides a method of treating cancer using benzoic acid derivatives, alone or in combination with standard treatments such as chemotherapy and radiotherapy. Also provided are methods of screening for benzoic derivatives based on their ability to inhibit the enzyme tyrosinase or to bind to and activate PXR/SXR xenobiotic receptors.

Подробнее
03-01-2013 дата публикации

Anti-cancer agent delivery vehicles capable of improved loading

Номер: US20130004488A1

There is provided a conjugate of a delivery agent containing a chemical moiety and at least one flavonoid. The flavonoid exists in a monomeric form or dimeric form before conjugation and remains in the monomeric form or dimeric form after conjugation. Preferably, the conjugate comprises two flavonoids. The delivery agent is conjugated at the C6 and/or the C8 position of the A ring of the flavonoid. An anti-cancer agent delivery vehicle comprising an anti-cancer agent and the conjugate is also provided.

Подробнее
03-01-2013 дата публикации

Inhibitors of brutons tyrosine kinase for the treatment of solid tumors

Номер: US20130005746A1
Принадлежит: Pharmacyclics LLC

Described herein are irreversible Btk inhibitor compounds, and methods for using such irreversible inhibitors in the treatment of diseases and disorders characterized by the presence or development of solid tumors.

Подробнее
28-02-2013 дата публикации

Non-aqueous taxane pro-emulsion formulations and methods of making and using the same

Номер: US20130052241A1
Автор: Kiichiro Nabeta
Принадлежит: Teikoku Pharma USA Inc

Non-aqueous taxane pro-emulsion formulations are provided. Pro-emulsion formulations of embodiments of the invention include a taxane, an oil component, a surfactant component and, optionally, a non-aqueous solvent component. Also provided are methods of making and using the pro-emulsion formulations, as well as kits that include the pro-emulsion formulations.

Подробнее
07-03-2013 дата публикации

Treatment of solid tumors with rapamycin derivatives

Номер: US20130059877A1
Принадлежит: Individual

Rapamycin derivatives have interesting effects in the treatment of solid tumours, optionally in combination with a chemotherapeutic agent.

Подробнее
21-03-2013 дата публикации

Fascile synthesis of biocompatible polymer capsule nanoparticles for drug encapsulation

Номер: US20130071472A1
Автор: SHIEH Dar-Bin
Принадлежит:

The present invention relates to a method for preparing a capsule nanoparticle used in encapsulating hydrophobic medicines, comprising the following steps: (A) providing a biocompatible polymer and an organic solution containing a hydrophobic medicine; (B) stirring the organic solution at 3-10° C., and titrating with an alcohol solution, so as to make the biocompatible polymer encapsulate hydrophobic medicine to form a capsule nanoparticle; (C) ultrasonic vibrating the capsule nanoparticle at 3-10° C.; (D) filtering the capsule nanoparticle to an average size controllable in the range of 60-450 nm; and (E) lyophilizing the encapsulated particles. 1. A method for preparing capsules encapsulating hydrophobic medicines , comprising the steps of:(A) providing an organic solution having a biocompatible polymer and a hydrophobic medicine;(B) stirring the organic solution at a low temperature of 3 to 10° C., and titrating with a alcohol solution, to make the biocompatible polymer encapsulate the hydrophobic medicine to form a capsule nanoparticle;(C) ultrasonic vibrating the capsule nanoparticle at a low temperature of 3 to 10° C.;(D) filtering the capsule nanoparticle, to make an average capsule nanoparticle diameter of the capsule nanoparticle at 60-450 nm; and(E) lyophilizing the capsule nanoparticle.2. The method for preparing capsules encapsulating hydrophobic medicines according to claim 1 , wherein claim 1 , the biocompatible polymer is selected from the group consisting of: (poly-(D claim 1 ,L-lactide-co-glycolide)) claim 1 , PLA claim 1 , and PEG-PLA.3. The method for preparing capsules encapsulating hydrophobic medicines according to claim 1 , wherein the hydrophobic medicine is a anti-cancer medicine.4. The method for preparing capsules encapsulating hydrophobic medicines according to claim 3 , wherein claim 3 , the anti-cancer is at least selected from the group consisting of: phyxol claim 3 , J-30 claim 3 , LY 294002 and AG490.5. The method for preparing ...

Подробнее
21-03-2013 дата публикации

Theranostic and diagnostic methods using sparc and hsp90

Номер: US20130072389A1
Принадлежит: Caris Life Sciences Inc

Provided herein are methods and systems of molecular profiling of diseases, such as cancer. The molecular profiling can be used to provide a diagnosis, prognosis, or theranosis for the disease, such as identifying a candidate treatment. The methods can detect overexpression of SPARC and HSP90. The cancer can be, e.g., a renal cell carcinoma or an interdigitating dendritic cell sarcoma.

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

Method of Treating Cancer

Номер: US20130078288A1
Автор: Yu Chun Ho
Принадлежит:

A method and composition for administering a therapeutic composition to a lesion comprising about 20% to about 50% ethanol and other novel therapeutic agents. 1. A therapeutic composition for treatment of hepatic solid tumors comprising a fatty acid mixture and ethanol wherein the ratio of said fatty acid mixture to ethanol is about 1 to 1 to about 5 to 1 and maybe retained in said tumors from about 15 month to about 51 month.2. The therapeutic composition for treating hepatic solid tumors of wherein the said fatty acid mixture is a combination of fatty acids comprising of linolenic acid claim 1 , linoleic acid claim 1 , and oleic acid.3. The therapeutic composition for treating hepatic solid tumors of further comprising a therapeutic agent which may comprise of cisplatin claim 1 , paclitaxol claim 1 , doxorubicin claim 1 , and/or ethanol.4. The therapeutic composition for treating hepatic solid tumors of further comprising a hyperthermia therapy agent.5. The therapeutic composition for treating hepatic solid tumors of wherein said hyperthermia therapy agent comprise of iron oxide nanoparticles with a diameter of approximately 20 to 30 nanometers.6. The therapeutic composition for treating hepatic solid tumors of wherein said hyperthermia therapy agent comprise of tantalum nanoparticles or microparticles.7. The therapeutic composition for treating hepatic solid tumors of wherein the said composition may be administered to a solid tumor by intra-arterial injection that carries blood to the tumor and is retained in a solid tumor claim 1 , occludes arterial vasculature of said solid tumor and occludes portal venous vessels that supply liver tumors.8. The composition for treating hepatic solid tumors of where in the said therapeutic composition serves as a embolic agent claim 1 , sclerosing agent and a chemical ablative agent.9. A method of treating hepatic solid tumors by administering a therapeutic composition to the solid tumors comprising:combining a therapeutic ...

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

Method of Treating Hair Loss Due to Systemic Chemotherapy

Номер: US20130079312A1
Автор: Joel E. Bernstein
Принадлежит: Elorac Ltd

Methods and composition for preventing and/or treating hair loss associated with the administration of cancer chemotherapy using vasoconstrictors are disclosed. Optionally corticosteroids are also in the formulation.

Подробнее
04-04-2013 дата публикации

COMBINATORIAL THERAPIES FOR THE TREATMENT OF NEOPLASIAS USING THE OPIOID GROWTH FACTOR RECEPTOR

Номер: US20130084242A1
Принадлежит: THE PENN STATE RESEARCH FOUNDATION

The present invention relates to pharmaceutical compositions for treating neoplasias in an animal or human comprised of a carrier and therapeutically effective amounts of at least one chemotherapeutic agent along with the biotherapeutic endogenous pentapeptide Met-enkephalin, referred to as opioid growth factor. Also provided are methods of treating neoplasias in an animal or human in need of such treatment, comprising the administration to the animal or human therapeutically effective amounts of a pharmaceutical composition comprised of a carrier and therapeutically effective amounts of at least one neoplasia-treating agent, such as a chemotherapeutic agent or radiation, along with opioid growth factor. 1. A pharmaceutical composition for treating neoplasias in an animal or human which are characterized by an opioid growth factor receptor , comprising:therapeutically effective amounts of at least one chemotherapeutic, biotherapeutic, and/or radionuclide agent with between about 20 to 1000 μg/kg body weight of an opioid growth factor; and a carrier.2. The pharmaceutical composition of wherein said agent is a therapeutic agent.3. The pharmaceutical composition of claim 2 , wherein the neoplasias includes not limited to pancreatic cancer claim 2 , squamous cell cancer of the head and neck claim 2 , breast cancer claim 2 , colorectal cancer claim 2 , renal cancer claim 2 , brain cancer claim 2 , prostate cancer claim 2 , bladder cancer claim 2 , bone or joint cancer claim 2 , uterine cancer claim 2 , cervical cancer claim 2 , endometrial cancer claim 2 , multiple myeloma claim 2 , Hodgkin's disease claim 2 , non-Hodgkin's lymphoma claim 2 , melanoma claim 2 , leukemias claim 2 , lung cancer claim 2 , ovarian cancer claim 2 , gastrointestinal cancer claim 2 , Kaposi's sarcoma claim 2 , liver cancer claim 2 , pharyngeal cancer and laryngeal cancer.4. The pharmaceutical composition of claim 3 , wherein the chemotherapeutic agent is selected from but not limited to the ...

Подробнее
04-04-2013 дата публикации

COMBINATION OF AN IAP INHIBITOR AND A TAXANE FOR THE TREATMENT OF A PROLIFERATIVE DISEASE

Номер: US20130085153A1
Принадлежит:

The invention provides a pharmaceutical combination comprising: 2. A method for treating or preventing a proliferative disease in a subject in need thereof claim 1 , comprising co-administration to said subject of a therapeutically effective amount of at least one taxane and a compound that inhibit the binding of the Smac protein to IAPs of formula (I) or (IV) according to .3. A pharmaceutical combination according to claim 1 , for use in a method according to .4. A pharmaceutical combination according to claim 1 , for use in the preparation of a medicament for use in a method according to .6. A pharmaceutical combination according to claim 1 , wherein agent b) is selected from Paclitaxel claim 1 , docetaxel claim 1 , vinorelbine and the epothilones and combinations thereof.7. A method for treating a proliferative disease comprising administering a combination of a taxane and a compound that inhibit the binding of the Smac protein to IAPs of formula (I) or (IV).8. A method for treating a proliferative disease comprising administering a combination of a taxane and a compound selected from N-[1-cyclohexyl-2-oxo-2-(6-phenethyl-octahydro-pyrrolo[2 claim 1 ,3-c]pyridin-1-yl-ethyl]-2-methylamino-propionamide of formula (III) and pharmaceutically acceptable salts thereof.9. A method for treating a proliferative disease comprising administering a combination of a taxane and a compound that inhibit the binding of the Smac protein to IAPs of formula (I) or (IV) claim 1 , wherein the taxane is selected from paclitaxel and docitaxel claim 1 , and combinations thereof.10. A method for treating a proliferative disease selected from breast claim 1 , ovarian and lung tumors comprising administering a combination of a taxane and a compound that inhibit the binding of the Smac protein to Inhibitor of Apoptosis Proteins (IAPs) of formula (I) or (IV).11. A method for treating a proliferative disease selected from breast claim 1 , ovarian and lung tumors comprising administering a ...

Подробнее
11-04-2013 дата публикации

COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING OBESITY AND OBESITY-RELATED CONDITIONS

Номер: US20130089603A1
Автор: Thompson Ronald
Принадлежит: CHELATEXX LLC

A method to effectively treat the adverse events of ingested lipase inhibitor such as orlistat, and to maintain the effectiveness of ingested orlistat, the method comprising the steps of: ingesting a compound of orlistat to irreversibly bind with lipase enzymes of the gastrointestinal tract; ingesting a compound of simethicone to cause undigested fats to remain in an emulsified state in the bowel; and ingesting an enteric-coated activated charcoal to absorb emulsified fats only in the lower bowel, thus preventing the adverse events associated with the ingestion of orlistat alone. 131-. (canceled)32. A method of treating obesity or an obesity-related condition , comprising the step of administering a therapeutically effective amount of a lipase inhibitor in combination with an effective amount of a surfactant and an effective amount of enteric-coated activated charcoal.33. The method of claim 32 , wherein said lipase inhibitor is orlistat or cetilistat claim 32 , and said surfactant is simethicone.34. The method of claim 33 , wherein said lipase inhibitor is administered separately from said simethicone and enteric-coated charcoal.35. The method of wherein said lipase inhibitor comprises orlistat claim 32 , and said lipase inhibitor claim 32 , simethicone and enteric-coated activated charcoal are administered together in a unit dosage form.36. The method of claim 35 , wherein said enteric coating is configured such that the activated charcoal is primarily released in the lower half of the small intestine.37. The method of claim 35 , wherein said enteric coating is configured such that the activated charcoal is primarily released in the lower third of the small intestine.38. The method of claim 35 , wherein said enteric coating is configured such that the activated charcoal is primarily released in the terminal ileum and ascending colon.39. The method of claim 35 , wherein said unit dosage form comprises from 30 to 240 mg of orlistat.40. The method of claim 39 , ...

Подробнее
11-04-2013 дата публикации

COMPOSITIONS INCLUDING TRICIRIBINE AND TAXANES AND METHODS OF USE THEREOF

Номер: US20130090304A1
Принадлежит:

This application relates to combination therapies including triciribine and related compounds and taxanes and compositions with reduced toxicity for the treatment and prevention of tumors, cancer, and other disorders associated with abnormal cell proliferation. 127-. (canceled)29. The method of claim 28 , wherein the biological sample is taken from breast claim 28 , pancreas claim 28 , ovary claim 28 , colon claim 28 , or rectum.30. The method of claim 28 , wherein the level of Akt kinase expression is determined by assaying the cancer for the presence of a phosphorylated Akt kinase.31. The method of claim 28 , wherein the level of Akt kinase expression is determined by assaying the cancer for the presence of a phosphorylated Akt kinase with an antibody.32. The method of claim 28 , wherein the administration is repeated at least twice.33. The method of claim 28 , wherein the administration is repeated at least 4 times.34. The method of claim 28 , wherein at least 10 mg/mof the triciribine compound is administered.35. The method of claim 28 , wherein 10 mg/mor less of the triciribine compound is administered.3614. The method of claim claim 28 , wherein the administration is repeated until regression of the cancer is achieved.37. The method of claim 28 , wherein the drug is administered intravenously.38. The method of claim 28 , wherein the subject has been diagnosed with a carcinoma claim 28 , sarcoma claim 28 , lymphoma claim 28 , leukemia claim 28 , or myeloma.39. The method of wherein the subject is mammal.40. The method of wherein the subject is human. This application is a continuation-in-part of U.S. application Ser. No. 11/096,082, filed Mar. 25, 2005, which claims the benefit of U.S. provisional patent application No. 60/557,599 filed Mar. 29, 2004, which is incorporated herein by reference.This application relates to combination therapies including triciribine compounds and one or more taxanes and compositions including such combinations with reduced ...

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

USE OF ISOQUINOLONES FOR PREPARING DRUGS, NOVEL ISOQUINOLONES AND METHOD FOR SYNTHESISING SAME

Номер: US20130096083A1
Принадлежит:

The use of isoquinolones for preparing drugs, including novel isoquinolones as well as their synthesis method. In particular, isoquinolone derivatives used in the treatment of pathological angiogenesis, and more particularly of cancer. 136-. (canceled)38) A method for the prevention and treatment of mammals claim 37 , in particular humans claim 37 , suffering from pathological angiogenesis claim 37 , in particular retinopathies claim 37 , or benign or malignant (cancerous) tumours claim 37 , comprising administering to a mammal in need thereof an effective amount of at least one compound of general formula (I) according to .39) A method for the prevention and treatment of mammals claim 37 , in particular humans claim 37 , suffering from pathological angiogenesis claim 37 , in particular retinopathies claim 37 , or benign or malignant (cancerous) tumours claim 37 , comprising administering to a mammal in need thereof an effective amount of at least one compound of general formula (I) according to claim 37 , as a protein phosphatase 1 inhibitor claim 37 , vascular-disrupting agent and antiproliferative agent.40) A method for the prevention and treatment of mammals claim 37 , in particular humans claim 37 , suffering from pathological angiogenesis claim 37 , in particular retinopathies claim 37 , or benign or malignant (cancerous) tumours claim 37 , comprising administering to a mammal in need thereof an effective amount of at least one compound of general formula (I) according to claim 37 , as a tubulin polymerization inhibitor claim 37 , vascular-disrupting agent and antiproliferative agent.41) A method for the prevention and treatment of mammals claim 37 , in particular humans claim 37 , suffering from pathological angiogenesis claim 37 , in particular retinopathies claim 37 , or benign or malignant (cancerous) tumours claim 37 , comprising administering to a mammal in need thereof an effective amount of at least one compound of general formula (I) according to ...

Подробнее
25-04-2013 дата публикации

COMPOSITIONS OF BOTANICAL EXTRACTS FOR CANCER THERAPY

Номер: US20130101616A1
Принадлежит:

Methods and compositions for prevention and therapy of cancer are provided. Compositions comprising therapeutically effective amounts of two or more of an extract of , an extract of and an extract of and optionally a therapeutically effective amount of an extract of are provided. Novel synergistic effects of the use of these compounds in combination therapy are disclosed. Embodiments further comprising therapeutically effective amounts of at least one chemotherapeutic agent are also provided. 153-. (canceled)54Ganoderma lucidumSalvia miltiorrhizaScutellaria barbata. An anticancer composition comprising two or more of an organic extract of , an organic extract of and an organic extract of , wherein each extract comprises a therapeutically effective amount.55Ganoderma lucidumScutellaria barbata.. The composition of claim 54 , wherein the composition comprises about 10 to about 50 percent by weight of the composition the extract of and/or about 10 to about 50 percent by weight of the composition the extract of56Ganoderma lucidum, Salvia miltiorrhizaScutellaria barbata. The composition of claim 54 , wherein the organic extract of claim 54 , or is an ethyl acetate extract claim 54 , an alcohol extract claim 54 , a methylene chloride extract claim 54 , or a methanol extract.57. The composition of claim 54 , wherein the composition displays at least one property selected from the group consisting of: anti-inflammatory activity claim 54 , immunoboosting activity claim 54 , inducing lymphocytes to release TNF-alpha claim 54 , and accelerating cell proliferation.58. The composition of claim 54 , wherein the composition selectively inhibits COX-2 over COX-1.59Hippophae rhamnoides.. The composition of further comprising an extract of60. The composition of further comprising a therapeutically effective amount of at least one chemotherapeutic agent.61. The composition of claim 60 , wherein the chemotherapeutic agent perturbs microtubule polymerization.62. The composition of claim ...

Подробнее
25-04-2013 дата публикации

CHOLESTANOL DERIVATIVE FOR COMBINED USE

Номер: US20130101679A1
Принадлежит:

The invention provides a cancer chemotherapeutic agent which has fewer side effects and excellent efficacy. The cancer chemotherapeutic agent of the invention includes a cholestanol derivative represented by formula (1): 2. A cancer chemotherapeutic agent according to claim 1 , wherein claim 1 , in formula (1) claim 1 , G is GlcNAc-Gal- or GlcNAc-.3. A cancer chemotherapeutic agent according to or claim 1 , wherein the anti-cancer agent is one or more species selected from the group consisting of a taxane anti-cancer agent claim 1 , a platinum complex anti-cancer agent claim 1 , a pemetrexed compound claim 1 , and fluorouracil.4. A cancer chemotherapeutic agent according to claim 3 , wherein the anti-cancer agent is one or more species selected from the group consisting of Paclitaxel claim 3 , Docetaxcel claim 3 , Pemetrexed claim 3 , 5-FU claim 3 , Cisplatin claim 3 , Oxaliplatin claim 3 , Cyclophosphamide claim 3 , and Irinotecan.5. A cancer chemotherapeutic agent according to any of to claim 3 , which is a compounding agent.6. A cancer chemotherapeutic agent according to any of to claim 3 , which is in the form of a kit including a drug containing a cholestanol derivative and a drug containing an anti-cancer agent.7. A cancer chemotherapeutic agent according to claim 6 , wherein the drug containing a cholestanol derivative is a liposomal formulation.10. A cancer chemotherapy according to claim 9 , wherein the cholestanol derivative or a cyclodextrin inclusion compound thereof and the anti-cancer agent are administered to a patient in need thereof simultaneously claim 9 , or separately and intermittently. 1. Field of the InventionThe present invention relates to a chemotherapeutic agent for cancer (hereinafter referred to as a “cancer chemotherapeutic agent”) and, more particularly, to a cancer chemotherapeutic agent employing a cholestanol derivative and an anti-cancer agent in combination.2. Background ArtA variety of anti-cancer agents used in chemotherapy for ...

Подробнее
25-04-2013 дата публикации

METHODS, COMPOSITIONS AND ARTICLES OF MANUFACTURE FOR CONTRIBUTING TO THE TREATMENT OF CANCERS

Номер: US20130102543A1
Принадлежит:

Methods, compositions and articles of manufacture for contributing to the treatment of cancers, including solid tumors, are disclosed. The methods, compositions and articles of manufacture can utilize an endothelin B agonist (ET) to enhance the delivery and resulting efficacy of a chemotherapeutic agent. 1. A method of selectively increasing delivery of a chemotherapeutic agent to a prostate tumor comprising administering to a mammal in need thereof an IRL-1620 and a chemotherapeutic agent.2. The method according to claim 1 , wherein said IRL-1620 selectively increases blood flow to said prostate tumor thereby increasing said delivery of said chemotherapeutic agent to said prostate tumor.3. The method according to claim 1 , wherein the pharmacokinetic properties of said chemotherapeutic agent are not affected by said IRL-1620.4. The method according to claim 1 , wherein said IRL-1620 enhances the efficacy of said chemotherapeutic agent.5. The method according to claim 1 , wherein said IRL-1620 and said chemotherapeutic agent are administered simultaneously.6. The method according to claim 1 , wherein said IRL-1620 and said chemotherapeutic agent are administered sequentially.7. The method according to claim 6 , wherein said IRL-1620 is administered at least 15 minutes before said chemotherapeutic agent.8. The method according to claim 6 , wherein said IRL-1620 is administered about 15 minutes to about 120 minutes before said chemotherapeutic agent.9. The method according to claim 6 , wherein said IRL-1620 is administered about 15 minutes to about 60 minutes before said chemotherapeutic agent.10. The method according to claim 6 , wherein said IRL-1620 is administered about 15 minutes to about 30 minutes before said chemotherapeutic agent.11. The method according to claim 1 , wherein said chemotherapeutic agent is adriamycin claim 1 , camptothecin claim 1 , carboplatin claim 1 , cisplatin claim 1 , daunorubicin claim 1 , doxorubicin claim 1 , alpha interferon claim 1 ...

Подробнее
09-05-2013 дата публикации

METHODS FOR TREATING HEPATOCELLULAR CARCINOMA

Номер: US20130115296A1
Автор: Wong Nathalie, Yeo Winnie
Принадлежит:

The present invention provides methods and compositions for treating hepatocellular carcinoma (HCC) by administering a composition comprising nanoparticles that comprise a taxane and an albumin. The invention also provides combination therapy methods of treating HCC comprising administering to an individual an effective amount of a composition comprising nanoparticles that comprise a taxane and an albumin and another agent, such as an agent that inhibits microtubule disassembly. 1. A method of treating hepatocellular carcinoma (HCC) in an individual in need thereof , comprising administering to the individual an effective amount of a composition comprising nanoparticles comprising a taxane and an albumin.2. The method of claim 1 , further comprising administering to the individual an effective amount of at least one other agent claim 1 , wherein said other agent inhibits microtubule disassembly.3. The method of claim 2 , wherein the nanoparticle composition and the other agent are administered simultaneously or sequentially.4. The method of claim 2 , wherein the nanoparticle composition and the other agent are administered concurrently.5. The method of claim 2 , wherein the other agent inhibits a molecule that promotes microtubule disassembly directly or indirectly.6. The method of claim 2 , wherein the other agent inhibits a molecule selected from the group consisting of ABP1 claim 2 , ARHGAP4 claim 2 , HSPA8 claim 2 , LCP1 claim 2 , PACSIN2 claim 2 , RUNX1T1 claim 2 , STMN1 claim 2 , and Tubulin claim 2 , and TUBB4.7. The method of claim 6 , wherein the other agent is an inhibitor of STMN1.8. The method of claim 7 , wherein the other agent is an siRNA against STMN1.9. The method of claim 7 , wherein the other agent is a gamboge or a derivative thereof.10. The method of claim 2 , wherein the other agent activates a molecule that promotes microtubule assembly directly or indirectly.11. The method of claim 2 , wherein the other agent activates a molecule selected ...

Подробнее
09-05-2013 дата публикации

COMBINATION THERAPIES FOR TREATING NEUROLOGICAL DISORDERS

Номер: US20130116215A1
Принадлежит:

The invention features novel pharmaceutical combinations useful for the treatment of neurological diseases, specifically neurodegenerative diseases. The novel pharmaceutical combinations of the invention demonstrate additive or synergistic effect in silico and in vivo. The invention also relates to methods of treatment of neurological and neurodegenerative diseases including the pharmaceutical combinations of the invention. 1Ginkgo biloba. A pharmaceutical composition comprising a therapeutically-effective amount of at least two or more compounds or an acceptable salt thereof , selected from the group including L-Glutamine , Biotin , L-Lysine , Vitamin C , L-Leucine , L-Methionine , L-Alanine , L-Isoleucine , Methadone , Methoxyflurane , Tacrolimus , Alfentanil , Aspirin , Halothane , Danazol , Estriol , Acetic Acid , Adenosine monophosphate , Arsenic trioxide , Atropine , Azelaic Acid , Chloroprocaine , Dimethyl sulfoxide , Ethanol , Fludarabine , Fomepizole , Isoflurane , L-Carnitine , Praziquantel , Promethazine , Rifampin , Spermine , Terfenadine , Vitamin E , Acarbose , Acetohydroxamic Acid , Aciclovir , Adenine , Adenosine triphosphate , Alclometasone , Alemtuzumab , Alendronate , Alpha-Linolenic Acid , Amifostine , Amlexanox , Amlodipine , Amodiaquine , Amrinone , Aspartame , Astemizole , Atazanavir , Atorvastatin , Atovaquone , Bacitracin , Balsalazide , Beclomethasone , Buclizine , Calcitriol , Cefadroxil , Cefalotin , Cefazolin , Cefdinir , Cefepime , Cefonicid , Cefoperazone , Cetuximab , Chloramphenicol , Chlorpheniramine , Cinnarizine , Ciprofloxacin , Clofarabine , Clopidogrel , Clotrimazole , Cloxacillin , Cocaine , Cyanocobalamin , Cyclizine , Cycloserine , Cyclosporine , Cyclothiazide , Cyproheptadine , Dapsone , Daunorubicin , Diethylstilbestrol , Dipyridamole , Disulfuram , Dofetilide , Enflurane , Enfuvirtide , Enoxacin , Enprofylline , Epinastine , Ertapenem , Ethchlorvynol , Ezetimibe , Felodipine , Fenofibrate , Flucytosine , Flumethasone ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

TRIAZOLOPYRIDINE DERIVATIVES

Номер: US20130121994A1
Принадлежит: Bayer Intellectual Property GmbH

The present invention relates to triazolopyridine compounds of general formula (I) which are Monopolar Spindle 1 kinase (Mps-1 or TTK) inhibitors in which R, R, R, R, and Rare as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of proliferative diseases, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds. 5. The compound according to which is selected from the group consisting of:4-{[6-(4-hydroxy-3,5-dimethylphenyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]amino}-3-methoxybenzonitrile;4-{2-[(2,4-dimethoxyphenyl)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl}-2,6-dimethylphenol;4-{2-[(2-methoxyphenyl)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl}-2,6-dimethylphenol;2,6-dimethyl-4-[2-(pyrimidin-5-ylamino)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl]phenol;4-{2-[(2,5-dimethoxyphenyl)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl}-2,6-dimethylphenol;4-{2-[(5-fluoro-2-methoxyphenyl)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl}-2,6-dimethylphenol;2-{[6-(4-hydroxy-3,5-dimethylphenyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]amino}benzonitrile;2,6-dimethyl-4-[2-(pyridin-3-ylamino)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl]phenol;2,6-dimethyl-4-(2-{[4-(methylsulfonyl)phenyl]amino}[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)phenol;2,6-dimethyl-4-(2-{[2-(trifluoromethoxy)phenyl]amino}[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)phenol;4-{[6-(4-hydroxy-3,5-dimethylphenyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]amino}benzonitrile;4-{2-[(2-ethoxyphenyl)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl}-2,6-dimethylphenol;3-{[6-(4-hydroxy-3,5-dimethylphenyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]amino}-4-methoxybenzonitrile;4-{2-[(3-methoxypyridin-2-yl)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl}-2,6-dimethylphenol;4-{[6-(4-hydroxy-3,5-dimethylphenyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]amino}-N-methylbenzamide;N,N-Diethyl-4-[6-( ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

Prodrug compositions, prodrug nanoparticles, and methods of use thereof

Номер: US20130122100A1
Принадлежит: Washington University in St Louis WUSTL

Nanoparticles comprising a prodrug and prodrugs linked to phospholipids, wherein the linkages facilitate release of the prodrugs from the nanoparticles to sites within a target cell or cell membrane by fusion of the particle and the cell membrane are disclosed. Also disclosed are methods for producing and using the nanoparticles and their constituents.

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

ANTITUMORAL COMBINATION COMPRISING OMBRABULIN, A TAXANE DERIVATIVE AND A PLATINUM DERIVATIVE

Номер: US20130122113A1
Принадлежит: SANOFI

The invention concerns an antitumoral combination comprising ombrabulin, a taxane derivative and a platinum derivative and its use in the treatment of advanced solid tumors. 1. A combination of antitumoral agents , wherein said antitumoral agents comprise ombrabulin , a taxane derivative and a platinum derivative , said ombrabulin , said taxane derivative and said platinum derivative each being in the form of a free base , of an addition salt with a pharmaceutically acceptable acid , of a hydrate , or of a solvate , wherein said combination is well tolerated , does not exacerbate the toxicity of each of the antitumoral agents , and allows the treatment of advanced solid tumors either by stabilizing or a tumor or by inducing a partial or a complete regression of a tumor.2. The combination according to wherein ombrabulin is in the form of the hydrochloride salt.3. The combination according to wherein the taxane derivative is chosen from paclitaxel and docetaxel.4. The combination according to wherein the platinum derivative is chosen from cisplatin and carboplatin.5. The combination according to wherein ombrabulin is in combination with docetaxel and cisplatin or in combination with paclitaxel and carboplatin.6. The combination according to comprising an effective quantity of ombrabulin claim 1 , an effective quantity of a taxane derivative and an effective quantity of a platinum derivative.7. The combination according to wherein ombrabulin is administered at a dose of between 15 and 35 mg/m.8. The combination according to wherein ombrabulin is administered at a dose chosen from 15.5 claim 7 , 20 claim 7 , 25 claim 7 , 30 and 35 mg/m.9. The combination according to wherein the taxane derivative is docetaxel and is administered at a dose of 60 or 75 mg/m.10. The combination according to wherein the taxane derivative is paclitaxel and is administered at a dose of 175 or 200 mg/m.11. The combination according to wherein the platinum derivative is cisplatin and is ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

Synergistic Anti-Cancer Activity of SR16388 with Anti-Mitotic Drugs

Номер: US20130123222A1
Автор: Lidia Sambucetti, Wei Zhou
Принадлежит: SRI International Inc

The invention provides methods and compositions for inhibiting tumor growth in a mammal. The methods comprise administering to the mammal a synergistic combination of (E)-3-hydroxy-21-[2′-(N,N-dimethylamino)ethoxy]-19-norpregna-1,3,5(10),17(20)-tetraene and a microtubulin inhibitor like paclitaxel or vincristine. The combination of the compounds more than additively inhibits growth of tumor cells.

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

Balloon catheter coated with an anti-restenotic active ingredient and a molecular dispersion agent that promotes transport

Номер: US20130123695A1
Принадлежит: HEMOTEQ AG

The present invention relates to balloon catheters with or without crimped stent, whose surface is coated with at least one antirestenotic agent and at least one transport promoting molecular dispersant, as well as a method for the preparation of these medical devices.

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

Combination Cancer Therapies with Wortmannin Analogs

Номер: US20130129720A1
Принадлежит: Oncothyreon Inc.

Provided herein are combination therapies for the treatment of certain cancers in a subject by administering a combination of a therapeutic and a wortmannin analog to that subject. 2. The method of claim 1 , wherein the cancer is selected from the group consisting of head and neck cancer claim 1 , lung cancer claim 1 , ovarian cancer claim 1 , liver cancer claim 1 , colon cancer claim 1 , breast cancer claim 1 , pancreatic cancer claim 1 , kidney cancer claim 1 , cervical cancer claim 1 , uterine cancer claim 1 , prostate cancer claim 1 , esophageal cancer and gastric cancer.3. The method of claim 1 , wherein the cancer is non-small cell lung cancer or head and neck squamous cell carcinoma.4. The method of further comprising pretreating the subject with a corticosteroid prior to administration of the compound and docetaxel.5. The method of further comprising administering an additional anti-mitotic claim 1 , platinum therapy or both.6. The method of further comprising an anti-emetic claim 1 , anti-diarrheal or both.7. The method of further comprising preselecting the subject having completed first-line anti-cancer therapy.8. The method of further comprising evaluating the treated subject claim 1 , wherein the evaluation comprises determining at least one of: (a) tumor size claim 1 , (b) tumor location claim 1 , (c) nodal stage claim 1 , (d) growth rate of the cancer claim 1 , (e) survival rate of the subject claim 1 , (f) changes in the subject's cancer symptoms claim 1 , (g) changes in the subject's Prostate Specific Antigen (PSA) concentration claim 1 , (h) changes in the subject's PSA concentration doubling rate claim 1 , (i) changes in the subject's biomarkers claim 1 , or (i) changes in the subject's quality of life.10. The method of claim 9 , wherein the compound is administered at a dose and frequency sufficient to result in one or more of the following: 1) 17-hydroxy metabolite between about 500 pg/mL and about 2500 pg/mL (peak) within about 1-3 hours of ...

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

Humanized anti-egfl7 antibodies and methods using same

Номер: US20130129733A1
Принадлежит: Genentech Inc

The present invention concerns antibodies to EGFL7 and the uses of same.

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

HUMANIZED ANTI-EGFL7 ANTIBODIES AND METHODS USING SAME

Номер: US20130129749A1
Принадлежит: Genentech, Inc.

The present invention concerns antibodies to EGFL7 and the uses of same. 1. A method of enhancing efficacy of an anti-angiogenesis agent in a subject having a pathological condition associated with angiogenesis , the method comprising administering to an individual in need of such treatment an effective amount of an anti-EGFL7 antibody , the antibody comprising the following hypervariable region (HVR) sequences:{'sub': 1', '2', '3', '4', '5', '1', '2', '3', '4', '5, '(i) HVR-L1 comprising KXSXSXDYXGDSYXS, wherein Xis A or R; Xis H or Q; Xis G or V; Xis selected from the group consisting of D, L, R, S, and W; and Xis M or V (SEQ ID NO: 210);'}{'sub': 1', '2', '3', '1', '2', '3, '(ii) HVR-L2 comprising GASXXEX, wherein Xis N or Y; Xis selected from the group consisting of L, R and Y; and Xis Q or S (SEQ ID NO: 211);'}{'sub': 1', '2', '1', '2, '(iii) HVR-L3 comprising QQNNEXPXT, wherein Xis D or E; and Xis F or Y (SEQ ID NO: 212);'}{'sub': 1', '2', '3', '4', '5', '1', '2', '3', '4', '5, '(iv) HVR-H1 comprising GXXXXTYGXS, wherein Xis H or V; Xis R or T; Xis selected from the group consisting of F, G, R, and S; Xis selected from the group consisting of D, G, R, and T; and Xis M or Y (SEQ ID NO: 213);'}{'sub': 1', '2', '3', '4', '5', '6', '7', '8', '1', '2', '3', '4', '5', '6', '7', '8, '(v) HVR-H2 comprising GWINXXSGVPTXAXXXXX, wherein Xis selected from the group consisting of I, M, T, and W; Xis H or R; Xis selected from group consisting of I, M, T, and Y; Xis D or H; Xis selected from group consisting of D, M and T; Xis F or Y; Xis K or S; and Xis G or R (SEQ ID NO: 214, and'}{'sub': 1', '2', '3', '1', '2', '3, '(vi) HVR-H3 comprising AXLGSXAVDX, wherein Xis N or R; Xis selected from the group consisting of C, R, H, and Y; and Xis A or Y (SEQ ID NO: 215).'}2. A method of enhancing efficacy of an anti-angiogenesis agent in a subject having a pathological condition associated with angiogenesis , the method comprising administering to an individual in need of such ...

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

COMBINATION THERAPY USING A RUTHENIUM COMPLEX

Номер: US20130129840A1
Принадлежит: Niiki Pharma Inc.

A combination therapy is disclosed for treating cancer. The method comprises administering to a cancer patient a therapeutically effective amount of trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)] or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and administering to the patient a therapeutically effective amount of one or more other anti-cancer agents as disclosed herein. 1. A method of treating cancer , comprising:administering to a patient in need of treatment, simultaneously or sequentially (1) a pharmaceutically acceptable salt of trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)], and (2) one or more anti-cancer agents chosen from the group consisting of platinum agents, taxane, anthracyclines, 5-FU and prodrugs thereof, nitrosourea compounds, gemcitabine, temozolomide, EGFR inhibitors, mTOR inhibitors, sorafenib, regorafenib, and sunitinib.2. The method of claim 1 , wherein said pharmaceutically acceptable salt of trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)] is sodium trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)].3. The method of claim 2 , wherein said one or more anti-cancer agents includes a platinum agent.4. The method of claim 3 , wherein said platinum agent is cisplatin claim 3 , carboplatin claim 3 , or oxaliplatin.5. The method of claim 2 , wherein said one or more anti-cancer agents includes an anthracycline.6. The method of claim 5 , wherein said anthracycline is doxorubicin.7. The method of claim 2 , wherein said one or more anti-cancer agents includes 5-FU or a prodrug thereof.8. The method of claim 2 , wherein said one or more anti-cancer agents includes a nitrosourea compound.9. The method of claim 8 , wherein said nitrosourea compound is BCNU.10. The method of claim 2 , wherein said one or more anti-cancer agents includes gemcitabine.11. The method of claim 2 , wherein said one or more anti-cancer agents includes temozolomide.12. The method of claim 2 , wherein said one or more anti-cancer agents includes an EGFR inhibitor.13. The method ...

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

THERAPEUTIC COMBINATION COMPRISING A PARP-1 INHIBITOR AND AN ANTI-NEOPLASTIC AGENT

Номер: US20130129841A1
Принадлежит: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.

The present invention provides a therapeutic combination comprising (a) a compound of formula (I) as set forth in the specification and (b) one or more antineoplastic agents selected from the group consisting of an alkylating or alkylating-like agent, an antimetabolite agent, a topoisomerase I inhibitor, a topoisomerase II inhibitor, an antimitotic agent and radiation wherein the active ingredients are present in each case in free form or in the form of a pharmaceutically acceptable salt or any hydrate thereof. 2. A combination according to claim 1 , wherein the alkylating or alkylating-like agent is selected from the group consisting of Carboplatin claim 1 , Cisplatin claim 1 , Temozolomide claim 1 , Dacarbazine.3. A combination according to claim 1 , wherein the antimetabolite is Gemcitabine.4. A combination according to claim 1 , wherein the topoisomerase I inhibitor is selected from the group consisting of Irinotecan and Topotecan.5. A combination according to claim 1 , wherein the topoisomerase II inhibitor is nemorubicin.6. A combination according to claim 1 , wherein the antimitotic agent is selected from the group consisting of Paclitaxel and Docetaxel.76. A combination according to claim 1 , wherein in formula (I):{'sub': 1', '2', '1', '2, '(i): when R is hydrogen atom, then Rand Rare both fluorine atoms and, when R is fluorine atom, then Rand Rare both chlorine atoms, fluorine atoms or together form an oxo group (=O), or'}{'sub': 1', '2, '(ii): R is hydrogen atom or fluorine atom, and Rand Rare both fluorine atoms, or'}{'sub': 1', '2, '(iii): R, Rand Rare all fluorine atoms.'}87. A combination according to claim 1 , wherein the compound of formula (I) is selected from the group consisting of:2-[1-(4,4-difluorocyclohexyl)piperidin-4-yl]-3-oxo-2,3-dihydro-1H-isoindole-4-carboxamide;2-[1-(4,4-difluorocyclohexy)piperidin-4-yl]-6-fluoro-3 -oxo-2,3-dihydro-1H-isoindole-4-carboxamide;6-fluoro-3-oxo-2-[1-(4-oxocyclohexy)piperidin-4-yl]-2,3-dihydro-1H-isoindole-4- ...

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

Cyclodextrin-based polymers for therapeutics delivery

Номер: US20130131013A1
Принадлежит: Cerulean Pharma Inc

The present invention relates to novel compositions of therapeutic cyclodextrin containing polymeric compounds designed as a carrier for small molecule therapeutics delivery and pharmaceutical compositions thereof. These cyclodextrin-containing polymers improve drug stability and solubility, and reduce toxicity of the small molecule therapeutic when used in vivo. Furthermore, by selecting from a variety of linker groups and targeting ligands the polymers present methods for controlled delivery of the therapeutic agents. The invention also relates to methods of treating subjects with the therapeutic compositions described herein. The invention further relates to methods for conducting pharmaceutical business comprising manufacturing, licensing, or distributing kits containing or relating to the polymeric compounds described herein.

Подробнее
30-05-2013 дата публикации

NOVEL MUTATED HUMANIZED 12G4 ANTIBODIES AND THE FRAGMENTS THEREOF AGAINST THE HUMAN ANTI-MULLERIAN HORMONE RECEPTOR TYPE II

Номер: US20130136743A1
Принадлежит:

Novel mutated humanized 12G4 antibodies, and fragments thereof, directed against the anti-Müllerian hormone type II receptor. 1. Humanized 12G4 monoclonal antibody comprising or consisting of: a variable region the amino acid sequence of which is represented by SEQ ID NO: 2 or SEQ ID NO: 4, and', 'a constant region the amino acid sequence of which is represented by SEQ ID NO: 6 or by a sequence having at least 80% homology with SEQ ID NO: 6,, 'a) a light chain comprising or consisting of a variable region the amino acid sequence of which is represented by SEQ ID NO: 8, or SEQ ID NO: 10, and', 'a constant region the amino acid sequence of which is represented by SEQ ID NO: 12 or by a sequence having at least 80% homology with SEQ ID NO: 12,, 'b) a heavy chain comprising or consisting of{'sub': 'D', 'claim-text': a variable region the amino acid sequence of which is represented by SEQ ID NO: 14, and', 'a constant region the amino acid sequence of which is represented by SEQ ID NO: 6,, 'said humanized 12G4 monoclonal antibody is mutated, comprises at least one mutation in the light and/or heavy chain, and has a Kfor the human anti-Müllerian hormone type II receptor (AMHRII) at least equal to that of the chimeric 12G4 monoclonal antibody comprising or consisting of a variable region the amino acid sequence of which is represented by SEQ ID NO: 18, or SEQ ID NO: 10, and', 'a constant region the amino acid sequence of which is represented by SEQ ID NO: 12,, 'b) a heavy chain consisting of{'sup': −9', '−8', '−9', '−11, 'for said receptor, preferably below 10M, in particular below 10M, in particular in the range from 10M to 10M.'}2. Mutated humanized 12G4 monoclonal antibody according to claim 1 , comprising at least one mutation in at least one CDR of the variable region of the light chain claim 1 , and having an affinity for said receptor at least equal to that of said chimeric 12G4 monoclonal antibody.3. Mutated humanized 12G4 monoclonal antibody according to claim 1 , ...

Подробнее
30-05-2013 дата публикации

Crystal Forms of Kinase Inhibitors

Номер: US20130136804A1
Принадлежит: AbbVie Inc.

N-(4-{4-amino-7-[1-(2-hydroxyethyl)-1H-pyrazol-4-yl]thieno[3,2-c]pyridin-3-yl}phenyl)-N′-(3-fluorophenyl)urea free base and crystallines form thereof are suitable pharmaceutical ingredients for pharmaceutical compositions useful in the treatment of disease, for example, cancer. 122-. (canceled)24. The method of claim 23 , wherein the solution is administered by a parenteral route.25. The method of claim 23 , further comprising administering 5-azacitidine claim 23 , docetaxel claim 23 , cisplatin claim 23 , or carboplatin.27. The method of claim 26 , wherein the solution is administered by a parenteral route.28. The method of claim 26 , further comprising administering 5-azacitidine claim 26 , docetaxel claim 26 , cisplatin claim 26 , or carboplatin.30. The method of claim 29 , wherein the solid dispersion is administered by an oral route.31. The method of claim 29 , further comprising administering 5-azacitidine claim 29 , docetaxel claim 29 , cisplatin claim 29 , or carboplatin.33. The method of claim 32 , wherein the solid dispersion is administered by an oral route.34. The method of claim 32 , further comprising administering 5-azacitidine claim 32 , docetaxel claim 32 , cisplatin claim 32 , or carboplatin. This application claims priority to U.S. Provisional Application Ser. No. 61/353,058 filed Jun. 9, 2010, which is incorporated by reference in its entirety.The present invention relates to crystalline forms of N-(4-{4-amino-7-[1-(2-hydroxyethyl)-1H-pyrazol-4-yl]thieno[3,2-c]pyridin-3-yl}phenyl)-N′-(3-fluorophenyl)urea, processes for preparing the crystalline forms, pharmaceutical formulations thereof, and methods of treating cancer.Mitosis is a process by which a complete copy of a duplicated genome is segregated by the microtuble spindle apparatus into two daughter cells. Aurora-kinases, key mitotic regulators required for genome stability, have been found to be overexpressed in human tumors. There is therefore an existing need in the therapeutic arts for ...

Подробнее
06-06-2013 дата публикации

METHOD OF TREATING TUMOR RESISTANT TO HERCEPTIN OR PACLITAXEL USING FOXM1 INHIBITORS AND DETECTING SAME

Номер: US20130142784A1

The invention provides methods of treating cancer, especially breast cancer, and in particular HER2/ErbB2 positive breast cancer using a FoxM1 inhibitor in conjunction with trastuzumab and/or paclitaxel. Pharmaceutical compositions comprising a FoxM1 inhibitor in the presence of trastuzumab and/or paclitaxel are also provided. The invention further provides methods of identifying and treating trastuzumab resistant and/or paclitaxel resistant cancer. Also provided are methods of promoting breast tumor cell differentiation. 196-. (canceled)97. A pharmaceutical composition for inhibiting tumor growth comprising a combination of a FoxM1 inhibitor and trastuzumab or paclitaxel or both trastuzumab and paclitaxel , wherein the combination is in a therapeutically effective amount , and a pharmaceutically acceptable excipient , diluent or carrier.98. The pharmaceutical composition of wherein the combination comprises a FoxM1 inhibitor and trastuzumab and paclitaxel.99. The pharmaceutical composition of wherein the FoxM1 inhibitor comprises an inhibitory P19ARF peptide.100. The pharmaceutical composition of wherein the inhibitory P19ARF peptide comprises a peptide having the sequence of SEQ ID NO:6 or SEQ ID NO:7.101. The pharmaceutical composition of wherein the FoxM1 inhibitor comprises a FoxM1-specific siRNA.102. The pharmaceutical composition of claim 101 , wherein the FoxM1-specific siRNA comprises a polynucleotide having the sequence of SEQ ID NO:8 claim 101 , SEQ ID NO:9 claim 101 , SEQ ID NO:10 claim 101 , or SEQ ID NO:11.103. The pharmaceutical composition of wherein the FoxM1 inhibitor comprises a thiazole antibiotic.104. The pharmaceutical composition of claim 103 , wherein the thiazole antibiotic is siomycin A or thiostrepton.105. The pharmaceutical composition of wherein the FoxM1 inhibitor is an antioxidant.106. The pharmaceutical composition of wherein the antioxidant is N-acetyl-L-cysteine (NAC) claim 105 , catalase claim 105 , 4-Hydroxy-2 claim 105 ,2 claim ...

Подробнее
06-06-2013 дата публикации

FIXED DOSING OF HER ANTIBODIES

Номер: US20130142865A1
Принадлежит: Genentech, Inc.

The present invention concerns fixed dosing of HER antibodies, such as Pertuzumab. 1. A method for treating cancer comprising administering one or more fixed dose(s) of a HER antibody to a human patient in an amount effective to treat the cancer.2. The method of wherein the antibody binds to a HER receptor selected from the group consisting of EGFR claim 1 , HER2 claim 1 , and HER3.3. The method of wherein the antibody binds to HER2.4. The method of wherein the HER2 antibody binds to Domain II of HER2 extracellular domain.5. The method of wherein the antibody binds to a junction between domains I claim 1 , II and III of HER2 extracellular domain.6. The method of wherein the HER antibody inhibits heterodimerization of HER2 with EGFR or HER3.7. The method of wherein the HER antibody comprises the variable light and variable heavy amino acid sequences in SEQ ID Nos. 3 and 4 claim 1 , respectively.8. The method of wherein the HER antibody is pertuzumab.9. The method of wherein the fixed dose is in the range from about 20 mg to about 2000 mg of the HER antibody.10. The method of wherein the fixed dose is selected from the group consisting of approximately 420 mg claim 9 , approximately 525 mg claim 9 , approximately 840 mg claim 9 , and approximately 1050 mg of the HER antibody.11. The method of wherein the fixed dose is 420 mg of the HER antibody.12. The method of wherein the fixed dose is 840 mg of the HER antibody.13. The method of wherein the fixed dose is 1050 mg of the HER antibody.14. The method of wherein the fixed dose is 525 mg of the HER antibody.15. The method of wherein a fixed dose of the HER antibody is administered to the patient approximately every week claim 1 , approximately every 2 weeks claim 1 , approximately every 3 weeks claim 1 , or approximately every 4 weeks.16. The method of wherein a fixed dose of the HER antibody is administered to the patient approximately every 3 weeks.17. The method of comprising administering a loading dose of ...

Подробнее
06-06-2013 дата публикации

CHEMO- AND RADIATION-SENSITIZATION OF CANCER BY ANTISENSE TRPM-2 OLIGODEOXYNUCLEOTIDES

Номер: US20130143944A1
Принадлежит: The University of British Columbia

Administration of antisense oligodeoxynucleotides (ODN) targeted against the testosterone-repressed prostate message-2 (TRPM-2) gene can reduce the amount of TRPM-2 in renal cell cancer (RCC) cells and other cancer cells, and as a result enhance chemosensitivity of these cells to chemotherapy agents and radiation. Thus, for example, the sensitivity of renal cell cancer cells to a chemotherapeutic agent can be increased by exposing renal cell cancer cells to a chemotherapeutic agent and an agent which reduces the amount of TRPM-2 in the renal cell cancer cells. This provides an improved method for treatment of renal cell cancer, which is generally resistant to treatment with known chemotherapy agents. 142-. (canceled)43. A method for treating an individual suffering from ovarian cancer comprising administering to said individual a therapeutically effective amount of an antisense oligodeoxynucleotide and chemotherapy comprising a taxane , wherein the antisense oligodeoxynucleotide has nucleotides in the sequence set forth in Seq. ID No. 4 and which antisense oligodeoxynucleotide comprises a phosphorothioate modification to increase the stability thereof in vivo , thereby treating said individual.44. A method for enhancing chemosensitivity in an individual suffering from ovarian cancer comprising administering to said individual a therapeutically effective amount of an antisense oligodeoxynucleotide and chemotherapy comprising a taxane , wherein the antisense oligodeoxynucleotide has nucleotides in the sequence set forth in Seq. ID No. 4 and which antisense oligodeoxynucleotide comprises a phosphorothioate modification to increase the stability thereof in vivo , thereby enhancing chemosensitivity in said individual.45. A method for treating an individual suffering from bladder cancer comprising administering to said individual a therapeutically effective amount of an antisense oligodeoxynucleotide and chemotherapy comprising a taxane , wherein the antisense ...

Подробнее
06-06-2013 дата публикации

Absorbable crystalline copolyester-based bioactive hydroforming luminal liner compositions

Номер: US20130144264A1
Принадлежит: Individual

Bioactive, hydroforming luminal liner compositions are formed of high molecular weight crystalline, absorbable copolyesters dissolved in a liquid derivative of a polyether glycol that undergoes transformation into a tissue-adhering, resilient interior cover or liner for the controlled release of its bioactive payload at clinically compromised conduits in humans as in the case of bacteria- and yeast-infected vaginal canals, esophagi, and arteries following angioplasty.

Подробнее
13-06-2013 дата публикации

HUMANIZED ANTI-EGFL7 ANTIBODIES AND METHODS USING SAME

Номер: US20130149307A1
Принадлежит: Genentech, Inc.

The present invention concerns antibodies to EGFL7 and the uses of same. 1. A method for treating a tumor , a cancer , or a cell proliferative disorder , the method comprising administering to an individual in need of such treatment an effective amount of an anti-EGFL7 antibody , the antibody comprising the following hypervariable region (HVR) sequences:{'sub': 1', '2', '3', '4', '5', '1', '2', '3', '4', '5, '(i) HVR-L1 comprising KXSXSXDYXGDSYXS, wherein Xis A or R; Xis H or Q; Xis G or V; Xis selected from the group consisting of D, L, R, S, and W; and Xis M or V (SEQ ID NO: 210);'}{'sub': 1', '2', '3', '1', '2', '3, '(ii) HVR-L2 comprising GASXXEX, wherein Xis N or Y; Xis selected from the group consisting of L, R and Y; and Xis Q or S (SEQ ID NO: 211);'}{'sub': 1', '2', '1', '2, '(iii) HVR-L3 comprising QQNNEXPXT, wherein Xis D or E; and Xis F or Y (SEQ ID NO: 212);'}{'sub': 1', '2', '3', '4', '5', '1', '2', '3', '4', '5, '(iv) HVR-H1 comprising GXXXXTYGXS, wherein Xis H or V; Xis R or T; Xis selected from the group consisting of F, G, R, and S; Xis selected from the group consisting of D, G, R, and T; and Xis M or Y (SEQ ID NO: 213);'}{'sub': 1', '2', '3', '4', '5', '6', '7', '8', '1', '2', '3', '4', '5', '6', '7', '8, '(v) HVR-H2 comprising GWINXXSGVPTXAXXXXX, wherein Xis selected from the group consisting of I, M, T, and W; Xis H or R; Xis selected from group consisting of I, M, T, and Y; Xis D or H; Xis selected from group consisting of D, M and T; Xis F or Y; Xis K or S; and Xis G or R (SEQ ID NO: 214, and'}{'sub': 1', '2', '3', '1', '2', '3, '(vi) HVR-H3 comprising AXLGSXAVDX, wherein Xis N or R; Xis selected from the group consisting of C, R, H, and Y; and Xis A or Y (SEQ ID NO: 215).'}2. A method for treating a tumor , a cancer , or a cell proliferative disorder , the method comprising administering to an individual in need of such treatment an effective amount of an anti-EGFL7 antibody , the antibody comprising the following HVR sequences: HVR-L1 ...

Подробнее
13-06-2013 дата публикации

Compositions and Methods for Treatment of Cancer

Номер: US20130150310A1
Принадлежит: ArQule, Inc.

The present invention relates to pyrroloquinolinyl-pyrrolidine-2,5-dione compounds in combination with chemotherapeutic agents. The present invention provides methods of treating a cell proliferative disorder, such as a cancer, by administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a pyrroloquinolinyl-pyrrole-2,5-dione compound or pyrroloquinolinyl-pyrrolidine-2,5-dione compound of the present invention and also administering a effective amount of a chemotherapeutic agent. 115-. (canceled)1716. The pharmaceutical composition of , wherein said second chemotherapeutic agent is selected from the group consisting of tamoxifen , raloxifene , anastrozole , exemestane , letrozole , trastuzumab , imatinib , paclitaxel , cyclophosphamide , lovastatin , mimosine , gemcitabine , araC , 5-fluorouracil , methotrexate , docetaxel , goserelin , vinctristine , vinblastine , nocodazole , teniposide , etoposide , gemcitabine , epothilone , navelbine , camptothecin , daunorubicin , dactinomycin , mitoxantrone , amsacrine , doxorubicin , epirubicin or idarubicin.1826-. (canceled)28. The method of claim 27 , wherein said second chemotherapeutic agent is selected from the group consisting of tamoxifen claim 27 , raloxifene claim 27 , anastrozole claim 27 , exemestane claim 27 , letrozole claim 27 , trastuzumab claim 27 , imatinib claim 27 , paclitaxel claim 27 , cyclophosphamide claim 27 , lovastatin claim 27 , mimosine claim 27 , gemcitabine claim 27 , araC claim 27 , 5-fluorouracil claim 27 , methotrexate claim 27 , docetaxel claim 27 , goserelin claim 27 , vinctristine claim 27 , vinblastine claim 27 , nocodazole claim 27 , teniposide claim 27 , etoposide claim 27 , gemcitabine claim 27 , epothilone claim 27 , navelbine claim 27 , camptothecin claim 27 , daunorubicin claim 27 , dactinomycin claim 27 , mitoxantrone claim 27 , amsacrine claim 27 , doxorubicin claim 27 , epirubicin or idarubicin.29. The method of wherein said treating said cell proliferative ...

Подробнее
13-06-2013 дата публикации

PACLITAXEL/STEROIDAL COMPLEX

Номер: US20130150335A1

A paclitaxel/steroid complex comprising paclitaxel and steroid is disclosed. The molar ratio of paclitaxel to steroid is 1:0.2˜4, preferably 1:0.25˜2. A process for the preparation thereof and the use thereof in the manufacture of submicron emulsion, dry emulsion, self-microemulsifying system are also disclosed. 1. A paclitaxel steroid complex , wherein the complex is composed of paclitaxel and steroid with molar ratio of 1:0.2˜4.2. The paclitaxel steroid complex according to claim 1 , wherein the molar ratio of paclitaxel and steroid is 1:0.25˜2.3. The paclitaxel steroid complex according to claim 2 , wherein the molar ratio of paclitaxel and steroid is 1:0.33˜1.4. The paclitaxel steroid complex according to claim 1 , wherein said steroid is a natural steroid or a derivative thereof.5. The paclitaxel steroid complex according to claim 4 , wherein said natural steroid is selected from the group consisting of cholesterol claim 4 , 7-dehydrocholesterol claim 4 , lanosterol claim 4 , sitosterol claim 4 , brassicasterol claim 4 , mycosterol claim 4 , oysters steroid claim 4 , stigmasterol claim 4 , sitosterolum and ergosterol; said derivative is selected from the group consisting of cholic acid claim 4 , deoxycholic acid and anthropodesoxycholic acid.6. The paclitaxel steroid complex according to claim 1 , wherein said complex contains an antioxidant stabilizer.7. The paclitaxel steroid complex according to claim 6 , wherein said antioxidant stabilizer is selected from the group consisting of sodium bisulfate claim 6 , sodium metabisulfite claim 6 , vitamin C claim 6 , EDTA and its salts claim 6 , and vitamin E and its derivatives.8. A method for preparing a paclitaxel steroid complex according to said method comprising the following steps:a. mixing paclitaxel and steroid lipid materials in proportion, adding an organic solvent to dissolve, adding an antioxidant stabilizer; andb. stirring at a suitable temperature, removing the organic solvent, and vacuum drying.9. The ...

Подробнее
13-06-2013 дата публикации

USE OF BIS [THIOHYDRAZIDE AMIDE] COMPOUNDS SUCH AS ELESCLOMOL FOR TREATING CANCERS

Номер: US20130150440A1
Принадлежит: Synta Pharmaceuticals Corp.

Improved cancer treatments with bis[thiohydrazide amide] compounds such as elesclomol, in particular for identifying patient populations that would benefit from such treatments. 2. The method of claim 1 , wherein the patient has been diagnosed as being at risk of having cancer cells with elevated lactate dehydrogenase levels.5. The method of claim 4 , wherein the LDH inhibitor is oxamic acid or a salt thereof.6. The method of claim 4 , wherein the LDH inhibitor inhibits LDH-A.8. The method of claim 1 , wherein the cancer is selected from the group consisting of renal cancer claim 1 , skin cancer claim 1 , bone marrow cancer claim 1 , blood cell cancer claim 1 , prostate cancer claim 1 , ovarian cancer claim 1 , and breast cancer.9. The method of claim 8 , wherein the blood cell cancer is leukemia claim 8 , lymphoma or myeloma.10. The method of claim 9 , wherein the leukemia is selected from the group consisting of acute lymphocytic leukemia claim 9 , acute myelocytic leukemia claim 9 , chronic leukemia claim 9 , polycythemia vera claim 9 , lymphocytic leukemia claim 9 , large granular lymphocytic leukemia claim 9 , lymphoblastic leukemia claim 9 , T-cell leukemia claim 9 , T-lymphocytic leukemia claim 9 , T-lymphoblastic leukemia claim 9 , B cell leukemia claim 9 , B-lymphocytic leukemia claim 9 , B and T cell leukemia claim 9 , B and T lymphocytic leukemia claim 9 , myeloid leukemias claim 9 , neutrophilic leukemia claim 9 , eosinophilic leukemia claim 9 , monocytic leukemia claim 9 , myelomonocytic leukemia claim 9 , Naegeli-type myeloid leukemia claim 9 , and nonlymphocytic leukemia.11. The method of claim 9 , wherein the lymphoma is selected from the group consisting of Hodgkin's and non-Hodgkin's disease claim 9 , and Waldenström macroglobulinemia.12. The method of claim 1 , wherein the compound is co-administered with an anti-cancer agent that stabilizes microtubules.13. The method of claim 1 , wherein the compound is co-administered with paclitaxel claim 1 , ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

Cyclodextrin-based polymers for therapeutics delivery

Номер: US20130156721A1
Принадлежит: Cerulean Pharma Inc

The present invention relates to novel compositions of therapeutic cyclodextrin containing polymeric compounds designed as a carrier for small molecule therapeutics delivery and pharmaceutical compositions thereof. These cyclodextrin-containing polymers improve drug stability and solubility, and reduce toxicity of the small molecule therapeutic when used in vivo. Furthermore, by selecting from a variety of linker groups and targeting ligands the polymers present methods for controlled delivery of the therapeutic agents. The invention also relates to methods of treating subjects with the therapeutic compositions described herein. The invention further relates to methods for conducting pharmaceutical business comprising manufacturing, licensing, or distributing kits containing or relating to the polymeric compounds described herein.

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

Substituted Triazolopyridines

Номер: US20130156756A1
Принадлежит: Bayer Intellectual Property GmbH

The present invention relates to substituted triazolopyridine compounds of general formula (I): in which R, R, R, R, and Rare as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease of uncontrolled cell growth, proliferation and/or survival as well as to the use of intermediate compounds for the preparation of said compounds. 2. The compound according to claim 1 , wherein:{'sup': '1', 'claim-text': 'which is substituted, one or more times, identically or differently, with a substituent selected from:', 'Rrepresents an aryl or heteroaryl group'}{'sup': 6', '6', '6', '6', '6', '6', '6', '6', '6', '6', '7', '6', '6', '7', '7', '6', '7', '6', '7', '6', '6', '7', '6', '6', '6', '6', '7', '6', '6', '6', '7', '6', '7', '6', '6', '6', '7', '6', '7', '7', '6', '6', '7, 'sub': 2', 'n', '2', 'm', '1', '6', '2', 'n', '2', 'p', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '2', '2', '2', '2', '2, 'claim-text': and', {'sup': 'xy', 'which is optionally substituted, one or more times, identically or differently, with a substituent Rselected from, {'sub': 1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6, 'sup': 8', '7', '8', '8', '8', '7, 'halo-, hydroxyl-, cyano-, C-C-alkyl-, halo-C-C-alkyl-, C-C-alkoxy-, halo-C-C-alkoxy-, hydroxy-C-C-alkyl-, —N(H)C(═O)R, —N(R)C(═O)R, —C(═O)N(H)R, —C(═O)NRR;'}], 'R—(CH)(CHOH)(CH)—, R—(C-C-alkoxy)-, R—(CH)(CHOH)(CH)—O—, R—(C-C-alkoxy-C-C-alkyl)-, R—(C-C-alkoxy-C-C-alkyl)-O—, R—O—, —C(═O)R, —C(═O)O—R, —OC(═O)—R, —N(H)C(═O)R, —N(R)C(═O)R, —N(H)C(═O)NRR, —N(R)C(═O)NRR, —NRR, —C(═O)N(H)R, —C(═O)NRR, R—S—, R—S(═O)—, R—S(═O)—, —N(H)S(═O)R, —N(R)S(═O)R, —S(═O)N(H)R, —S(═O)NRR, —N(H)S(═O)R, —N(R)S(═O)R, —S(═O)N(H)R, —S(═O)NRR, —S(═O)(═NR)R, —S(═O)(═NR)R, —N═S(═O)(R)R;'}or a stereoisomer, a tautomer, an N-oxide, a hydrate, a solvate, or a ...

Подробнее
04-07-2013 дата публикации

SYNERGISTIC ACTIVITY OF MODULATORS OF THE NO METABOLISM AND OF NADPH OXIDASE IN THE SENSITIZATION OF TUMOR CELLS

Номер: US20130171104A1
Автор: Bauer Georg
Принадлежит: Universitaetsklinikum Freiburg

What is disclosed is pharmaceutical compositions which contain a pharmaceutically active amount of at least one active substance which increases the available NO concentration in the cell, together with at least one active substance which stimulates the NADPH oxidase. 1. A pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically active amount of a first active substance that increases available NO concentration in a cell in combination with a pharmaceutically active amount of a second active substance that stimulates NADPH oxidase.2. The pharmaceutical composition according to claim 1 , characterised in that the second active substance is selected from the group consisting of resveratrol claim 1 , transforming growth factor β and angiotensin II.3. The pharmaceutical composition according to claim 1 , characterised in that the first active substance does not have a simultaneous effect on NADPH oxidase.4. The pharmaceutical composition according to claim 1 , characterised in that the first active substance is selected from the group consisting of arginine and arginase inhibitors.5. The pharmaceutical composition according to claim 1 , characterised in that the second active substance is resveratrol claim 1 , combined with the arginase inhibitor nor-NOHA.6. The pharmaceutical composition according to claim 2 , characterised in that the second active substance is resveratrol claim 2 , combined with Taxol or diallyl disulfide.7. The pharmaceutical composition according to claim 2 , characterised in that the second active substance is resveratrol claim 2 , combined with cyanidin chloride.8. The pharmaceutical composition according to claim 2 , characterised in that resveratrol is combined with an azole.9. The pharmaceutical composition according to claim 2 , characterised in that the first and second active substances are in the form of a hybrid molecule.10. The pharmaceutical composition according to claim 1 , characterised in that the first active substance increases ...

Подробнее
04-07-2013 дата публикации

METHOD TO IDENTIFY A PATIENT WITH AN INCREASED LIKELIHOOD OF RESPONDING TO AN ANTI-CANCER THERAPY

Номер: US20130171135A1
Принадлежит: F. Hoffmann-La Roche AG

The invention provides methods for identifying patient who may benefit from treatment with an anti-cancer therapy comprising a VEGF antagonist. The invention also provides methods for monitoring a patients' response to the anti-cancer therapy. The invention also provides kits and articles of manufacture for use in the methods. 1. A method of identifying a patient who may benefit from treatment with an anti-cancer therapy comprising a VEGF antagonist , the method comprising:determining an expression level of unmodified VEGF in a sample obtained from the patient, wherein a level of unmodified VEGF in the sample obtained from the patient at or above a reference level indicates that the patient may benefit from treatment with the anti-cancer therapy.2. A method of predicting responsiveness of a patient suffering from cancer to treatment with an anti-cancer therapy comprising a VEGF-A antagonist , the method comprising:determining an expression level of unmodified VEGF in a sample obtained from the patient, wherein a level of unmodified VEGF in the sample obtained from the patient at or above a reference level indicates that the patient is more likely to be responsive to treatment with the anti-cancer therapy.3. A method for determining the likelihood that a patient with cancer will exhibit benefit from anti-cancer therapy comprising a VEGF-A antagonist , the method comprising:determining an expression level of unmodified VEGF in a sample obtained from the patient, wherein a level of unmodified VEGF in the sample obtained from the patient at or above a reference level indicates that the patient has increased likelihood of benefit from the anti-cancer therapy.4. A method for optimizing the therapeutic efficacy of an anti-cancer therapy comprising a VEGF-A antagonist , the method comprising:determining an expression level of unmodified VEGF in a sample obtained from the patient, wherein a level of unmodified VEGF in the sample obtained from the patient at or above a ...

Подробнее
04-07-2013 дата публикации

Micelle encapsulation of a combination of therapeutic agents

Номер: US20130171207A1
Автор: Glen S. Kwon
Принадлежит: WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION

The invention provides active agents, such as paclitaxel, rapamycin, or 17-DMAG, encapsulated by safe poly(ethylene glycol)-block-poly(lactic acid) (“PEG-b-PLA”) micelles. The compositions provide effective solubilization of drug combinations, such as paclitaxel, rapamycin, and 17-DMAG, as well as others described herein. A significant advantage of PEG-b-PLA as a carrier is that it is less toxic than Cremophor® EL or DMSO, which are used in currently known compositions. Additionally, PEG-b-PLA micelles are easier to handle than DMSO and they do not possess a foul odor, which is a problem with formulations currently in clinical trials. Accordingly, the invention provides stable and biocompatible drug formulations that improve bioavailability without causing toxicity. It was also found that larger doses of individual drugs in micelle formulations can be administered compared to non-micelle formulations.

Подробнее
11-07-2013 дата публикации

Growth inhibitory effects of nanoparticles containing triterpene glycosides or triterpenes

Номер: US20130177627A1
Принадлежит:

The present invention relates to pharmaceutical composition containing a physiologically effective dose of a nanoparticle triterpene glycoside or nanoparticle triterpene complex, wherein said complex is a liposome encapsulated compound, or exosome-encapsulated compound. 1. A pharmaceutical composition containing a physiologically effective dose of a nanoparticle triterpene glycoside or nanoparticle triterpene complex; wherein said complex is a liposome encapsulated compound , or exosome-encapsulated compound.2. A pharmaceutical composition containing:{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00001', 'claim 1'}, '(a) a physiologically effective dose of the composition of ; and'}(b) a physiologically effective dose of another chemotherapeutic agent.3. The composition of wherein the triterpene glycoside compound is selected from the group consisting of actein claim 1 , cimifugoside claim 1 , cimigenol glycoside claim 1 , cimiracemoside A claim 1 , and 23-epi-26-deoxyactein.4. The composition of wherein the triterpene glycoside compound is selected from the group consisting of actein claim 2 , cimifugoside claim 2 , cimigenol glycoside claim 2 , cimiracemoside A claim 2 , and 23-epi-26-deoxyactein.5. The composition of wherein the triterpene compound is cimigenol.6. The composition of wherein the triterpene compound is cimigenol.7. The composition of wherein the triterpene compound is 25-acetyl-7 claim 1 ,8-didehydrocimigenol 3-O-β-D-xylopyranoside.8. The composition of wherein the triterpene compound is 25-acetyl-7 claim 2 ,8-didehydrocimigenol 3-O-β-D-xylopyranoside.9. The composition of wherein the complex is approximately 100 nm to approximately 400 nm in diameter.10. The composition of wherein the liposome is composed of DOPE and DOPC.11. A method of treating cancer comprising systemically administering a pharmaceutical composition containing a physiologically effective dose of a nanoparticle triterpene glycoside or nanoparticle triterpene complex; wherein said complex is a ...

Подробнее
18-07-2013 дата публикации

BLOOD PLASMA BIOMARKERS FOR BEVACIZUMAB COMBINATION THERAPIES FOR TREATMENT OF BREAST CANCER

Номер: US20130183302A1
Принадлежит: Hoffman-La Roche Inc.

The present invention provides methods for improving the treatment effect of a chemotherapy regimen of a patient suffering from breast cancer, in particular locally advanced, recurrent or metastatic HER-2 negative breast cancer, by adding bevacizumab (Avastin®) to a chemotherapy regimen by determining the expression level, in particular the blood plasma expression level, of one or more of VEGFA, VEGFR2 and PLGF relative to control levels of patients diagnosed with breast cancer, in particular locally advanced, recurrent or metastatic HER-2 negative breast cancer. In particular, the present invention provides methods of improving the treatment effect, wherein the treatment effect is the progression-free survival of the patient. The present invention further provides for methods for assessing the sensitivity or responsiveness of a patient to bevacizumab (Avastin®) in combination with a chemotherapy regimen, by determining the expression level, in particular the blood plasma expression level, of one or more of VEGFA, VEGFR2 and PLGF relative to control levels in patients diagnosed with breast cancer, in particular locally advanced, recurrent or metastatic HER-2 negative breast cancer. 1. A method for the identification of a patient responsive to or sensitive to the addition of bevacizumab treatment to a chemotherapy regimen , said method comprising:(a) determining an expression level of VEGFA and/or VEGFR2 in a patient sample from a patient suspected to suffer from or being prone to suffer from breast cancer, whereby an increased expression level of VEGFA and/or VEGFR2 relative to control expression levels determined in patients suffering from breast cancer identifies the patient as being responsive to or sensitive to the addition of bevacizumab to said chemotherapy regimen; and(b) informing the identified patient that they have an increased likelihood of being responsive to or sensitive to the addition of bevacizumab to said chemotherapy regimen.2. A method of ...

Подробнее
18-07-2013 дата публикации

BLOOD PLASMA BIOMARKERS FOR BEVACIZUMAB COMBINATION THERAPIES FOR TREATMENT OF BREAST CANCER

Номер: US20130183303A1
Принадлежит: Hoffman-La Roche Inc.

The present invention provides methods for improving the treatment effect of a chemotherapy regimen of a patient suffering from breast cancer, in particular locally advanced, recurrent or metastatic HER-2 negative breast cancer, by adding bevacizumab (Avastin®) to a chemotherapy regimen by determining the expression level, in particular the blood plasma expression level, of one or more of VEGFA, VEGFR2 and PLGF relative to control levels of patients diagnosed with breast cancer, in particular locally advanced, recurrent or metastatic HER-2 negative breast cancer. In particular, the present invention provides methods of improving the treatment effect, wherein the treatment effect is the progression-free survival of the patient. The present invention further provides for methods for assessing the sensitivity or responsiveness of a patient to bevacizumab (Avastin®) in combination with a chemotherapy regimen, by determining the expression level, in particular the blood plasma expression level, of one or more of VEGFA, VEGFR2 and PLGF relative to control levels in patients diagnosed with breast cancer, in particular locally advanced, recurrent or metastatic HER-2 negative breast cancer. 1. A method of selecting a cancer treatment for a patient suffering from breast cancer , said method comprising:(a) determining that a sample obtained from the patient has an increased expression level of VEGFA and/or VEGFR2 relative to control expression levels determined in patients suffering from breast cancer; and(b) providing a recommendation that said cancer treatment selected for the patient comprise an effective amount of bevacizumab in combination with a chemotherapy regimen.2. A method of monitoring patient response to a cancer treatment for a patient suffering from breast cancer , said method comprising:(a) determining that a sample obtained from the patient has an increased expression level of VEGFA and/or VEGFR2 relative to control expression levels determined in patients ...

Подробнее
18-07-2013 дата публикации

Novel IDO Inhibitors and Methods of Use Thereof

Номер: US20130183388A1
Принадлежит: LANKENAU INSTITUTE FOR MEDICAL RESEARCH

Novel indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) inhibitors, compositions comprising the same, and methods of use thereof are disclosed. 1. (canceled)3. (canceled)4. (canceled)5. A pharmaceutical composition for the treatment of cancer comprising a pharmaceutically acceptable carrier and an effective amount at least one indoleamine 2 claim 2 ,3-dioxygenase (IDO) inhibitor claim 2 , wherein at least one of said IDO inhibitors is the compound of .616-. (canceled)17. The pharmaceutical composition of claim 5 , further comprising at least one signal transduction inhibitor (STI).18. (canceled)19. (canceled)20. The pharmaceutical composition of claim 5 , further comprising at least one chemotherapeutic agent.21. (canceled)22. (canceled)23. The pharmaceutical composition of claim 20 , wherein said at least one chemotherapeutic agent is selected from the group consisting of paclitaxel (Taxol®) claim 20 , cisplatin claim 20 , docetaxol claim 20 , carboplatin claim 20 , vincristine claim 20 , vinblastine claim 20 , methotrexate claim 20 , cyclophosphamide claim 20 , CPT-11 claim 20 , 5-fluorouracil (5-FU) claim 20 , gemcitabine claim 20 , estramustine claim 20 , carmustine claim 20 , adriamycin (doxorubicin) claim 20 , etoposide claim 20 , arsenic trioxide claim 20 , irinotecan claim 20 , and epothilone derivatives.2434.-. (canceled)35. A compound which is the hydroquinone form of the compound of .36. (canceled)37. The compound of claim 2 , wherein X claim 2 , X claim 2 , X claim 2 , X claim 2 , X claim 2 , X claim 2 , and Xare H.38. The compound of claim 2 , wherein Xis R.39. The compound of claim 38 , wherein R is aryl.40. The compound of claim 37 , wherein Xis R.41. The compound of claim 39 , wherein R is aryl. This application claims priority under 35 U.S.C. §119(e) to U.S. Provisional Patent Application No. 60/918,516, filed on Mar. 16, 2007. The foregoing application is incorporated by reference herein.Pursuant to 35 U.S.C. Section 202(c), it is acknowledged that the United ...

Подробнее
18-07-2013 дата публикации

Hydrazone modulators of cannabinoid receptors

Номер: US20130184275A1
Принадлежит: Mohamed Naguib Attala, Philippe Diaz

Hydrazone compounds which modulate cannabinoid receptors are presented. Pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of using these compounds as modulators of cannabinoid receptors and processes for synthesizing these compounds are also described herein.

Подробнее
01-08-2013 дата публикации

FILMS AND PARTICLES

Номер: US20130195954A1
Принадлежит:

Described herein are compounds and processes that can be used to prepare polymer-based films, particles, gels and related compositions, and processes for delivery of agents, and other uses. 3. The oligomer or polymer of claim 1 , wherein Ris hydrogen or methyl.4. The oligomer or polymer of claim 1 , wherein Q is oxygen.5. A composition comprising the oligomer or polymer of .6. A polymeric film or particle comprising an oligomer or polymer of .7. A polymeric particle of claim 6 , comprising a microparticle or nanoparticle.8. A polymeric particle of claim 7 , wherein the particle has a diameter between about 2 nm and 1 micron.9. The polymeric particle of comprising a first volume at a first pH claim 7 , and a second volume at a second pH claim 7 , different from the from the first pH.10. The polymeric particle of claim 9 , wherein the second volume is 1× or more greater than the first volume when the second pH is lower than the first pH.11. The polymeric particle of claim 9 , wherein the second volume is 4× or more greater than the first volume when the second pH is lower than the first pH.12. The polymeric particle of claim 9 , wherein the second volume is 8× or more greater than the first volume when the second pH is lower than the first pH.13. The polymeric particle of claim 9 , wherein the second volume is greater than the first volume and the change in volume is sufficient that the particle when within a cell during the volume change ruptures the cell or a cellular compartment.14. The polymeric particle of claim 9 , wherein the second volume is greater than the first volume and the change in volume is sufficient to cause the particle to become lodged claim 9 , embedded claim 9 , or immobilized in an anatomic location claim 9 , such as a lymph node claim 9 , airway claim 9 , cavity claim 9 , capillary claim 9 , or other tissue.15. The polymeric film or particle of claim 6 , further comprising an agent.16. The polymeric film or particle of claim 15 , wherein the ...

Подробнее
01-08-2013 дата публикации

COMBINATIONS AND MODES OF ADMINISTRATION OF THERAPEUTIC AGENTS AND COMBINATION THERAPY

Номер: US20130195984A1
Принадлежит: ABRAXIS BIOSCIENCE, LLC

The present invention provides combination therapy methods of treating proliferative diseases (such as cancer) comprising a first therapy comprising administering to an individual an effective amount of a taxane in a nanoparticle composition, and a second therapy which may include, for example, radiation, surgery, administration of chemotherapeutic agents (such as an anti-VEGF antibody), or combinations thereof. Also provided are methods of administering to an individual a drug taxane in a nanoparticle composition based on a metronomic dosing regime. 1. A composition comprising: (a) nanoparticles comprising paclitaxel and albumin and (b) an anti-VEGF antibody.2. The composition of claim 1 , wherein the anti-VEGF antibody is bevacizumab.3. The composition of claim 1 , wherein the weight ratio of the paclitaxel and the anti-VEGF antibody is between about 0.01:1 and about 100:1.4. The composition of claim 1 , wherein the weight ratio of the paclitaxel and the anti-VEGF antibody is less than about 30:1.5. The composition of claim 1 , wherein the weight ratio of the paclitaxel and the anti-VEGF antibody is less than about 10:1.6. The composition of claim 2 , wherein the weight ratio of the paclitaxel and the bevacizumab is less than about 10:1.7. The composition of claim 1 , wherein the weight ratio of the paclitaxel and the anti-VEGF antibody is about 2:1 to about 3:1.8. The composition of claim 2 , wherein the weight ratio of the paclitaxel and the bevacizumab is about 2:1 to about 3:1.9. The composition of claim 1 , wherein the composition further comprises a platinum-based agent.10. The composition of claim 9 , wherein the platinum-based agent is carboplatin.11. The composition of claim 1 , wherein the nanoparticles comprise paclitaxel coated with albumin.12. The composition of claim 8 , wherein the nanoparticles comprise paclitaxel coated with albumin.13. The composition of claim 1 , wherein the average diameter of the nanoparticles in the composition is no greater ...

Подробнее
08-08-2013 дата публикации

METHODS OF TREATMENT OF PANCREATIC CANCER

Номер: US20130202709A1
Принадлежит:

The present invention provides methods and compositions for treating pancreatic cancer in an individual who has been previously treated for pancreatic cancer (e.g., gemcitabine-based therapy) by administering a composition comprising nanoparticles that comprise a taxane and an albumin. The invention also provides combination therapy methods of treating pancreatic cancer (for example, in an individual who has been previously treated for pancreatic cancer) comprising administering to an individual an effective amount of a composition comprising nanoparticles that comprise a taxane and an albumin and another agent. 1. A method of treating pancreatic cancer in an individual in need thereof , comprising administering to the individual an effective amount of a composition comprising nanoparticles comprising a taxane and an albumin , wherein the individual has progressed on a gemcitabine-based therapy.2. The method of claim 1 , wherein the progression is within less than about 12 months.3. A method of treating resistant or refractory pancreatic cancer in an individual in need thereof claim 1 , comprising administering to the individual an effective amount of a composition comprising nanoparticles comprising a taxane and an albumin.4. A method of treating recurrent pancreatic cancer in an individual in need thereof claim 1 , comprising administering to the individual an effective amount of a composition comprising nanoparticles comprising a taxane and an albumin.5. The method of claim 3 , wherein a prior therapy has stopped for at least 6 months when initiating administration to the individual of an effective amount of a composition comprising nanoparticles comprising a taxane and an albumin.6. The method of claim 5 , wherein the prior therapy is a gemcitabine-based therapy.7. The method of claim 1 , wherein the gemcitabine-based therapy further comprises erlotinib.8. The method of claim 1 , wherein the gemcitabine-based therapy is monotherapy.9. The method of claim 1 , ...

Подробнее
08-08-2013 дата публикации

Treatment of Cancer Using Hypoxia Activated Prodrugs

Номер: US20130202716A1
Принадлежит:

Cancer can be treated by administration of a hypoxia-activated prodrug, such as TH-302, alone or in combination with other anticancer agents and/or radiation therapy. In combination therapy, the hypoxia-activated prodrug and another anti-cancer agent or radiation therapy may be administered within the same 24-hour period, and administration of the hypoxia-activated prodrug may be completed prior to beginning administration of the other anticancer agent or radiation therapy. 1. A method of treating cancer comprising administering TH-302 and a therapeutically effective dose of an anticancer drug that is not a hypoxia activated prodrug to a patient in need of cancer therapy ,{'sup': 2', '2, 'wherein TH-302 is administered intravenously in an amount in the range of 200 mg/mto 500 mg/mand administration of the anticancer drug that is not a hypoxia activated prodrug begins 30 minutes to 8 hours after administration of TH-302 is completed.'}2. The method of claim 1 , wherein the drug that is not a hypoxia activated prodrug is administered 2 hours to 6 hours after administration of TH-302 is complete.3. The method of claim 1 , wherein the anticancer drug that is not a hypoxia activated prodrug is docetaxel claim 1 , pemetrexed claim 1 , doxorubicin claim 1 , gemcitabine claim 1 , cisplatin claim 1 , carboplatin or 5-fluorouracil.4. The method of wherein the patient is in need of treatment for lung cancer and the anticancer drug that is not a hypoxia activated prodrug is docetaxel claim 3 , paclitaxel claim 3 , pemetrexed claim 3 , doxorubicin claim 3 , gemcitabine claim 3 , 5-fluorouracil claim 3 , cisplatin claim 3 , or carboplatin.5. The method of wherein the patient is in need of treatment for prostate cancer and the anticancer drug that is not a hypoxia activated prodrug is docetaxel.6. The method of wherein the patient is in need of treatment for pancreatic cancer and the anticancer drug that is not a hypoxia activated prodrug is gemcitabine.7. The method of wherein ...

Подробнее
15-08-2013 дата публикации

Methods and compositions for malic enzyme 2 (me2) as a target for cancer therapy

Номер: US20130209488A1

The present invention relates to methods, compositions, and diagnostic tests for treating and diagnosing cancer and other related diseases that result in dysregulation of malic enzyme 2. In particular, the methods and compositions include combination therapy, such as with a combination of two or more ME2 inhibitors or a combination of an ME2 inhibitor and an anticancer agent.

Подробнее
15-08-2013 дата публикации

Compositions of small molecule therapeutics

Номер: US20130210766A1
Принадлежит: Nexmed Holdings Inc

Compositions containing a small molecule therapeutic and an alkyl N,N-disubstituted amino acetate are disclosed. Inclusion of the alkyl N,N-disubstituted amino acetate enhances the pharmacokinetic properties of the small molecule therapeutic.

Подробнее
22-08-2013 дата публикации

Combination of Organic Compounds

Номер: US20130217719A1
Принадлежит: NOVARTIS AG

The invention provides a pharmaceutical combination comprising: 2. A method for treating or preventing a proliferative disease in a subject in need thereof claim 1 , comprising co-administration to said subject of a therapeutically effective amount of at least one taxane and a compound that inhibit the binding of the Smac protein to IAPs of formula (I) or (IV) according to .3. A pharmaceutical combination according to claim 1 , for use in a method according to .4. A pharmaceutical combination according to claim 1 , for use in the preparation of a medicament for use in a method according to .6. A pharmaceutical combination according to claim 1 , wherein agent b) is selected from Paclitaxel claim 1 , docetaxel claim 1 , vinorelbine and the epothilones and combinations thereof.7. A method for treating a proliferative disease comprising administering a combination of a taxane and a compound that inhibit the binding of the Smac protein to IAPs of formula (I) or (IV).8. A method for treating a proliferative disease comprising administering a combination of a taxane and a compound selected from N-[1-cyclohexyl-2-oxo-2-(6-phenethyl-octahydro-pyrrolo[2 claim 1 ,3-c]pyridin-1-yl-ethyl]-2-methylamino-propionamide of formula (III) and pharmaceutically acceptable salts thereof.9. A method for treating a proliferative disease comprising administering a combination of a taxane and a compound that inhibit the binding of the Smac protein to IAPs of formula (I) or (IV) claim 1 , wherein the taxane is selected from paclitaxel and docitaxel claim 1 , and combinations thereof.10. A method for treating a proliferative disease selected from breast claim 1 , ovarian and lung tumors comprising administering a combination of a taxane and a compound that inhibit the binding of the Smac protein to Inhibitor of Apoptosis Proteins (IAPs) of formula (I) or (IV).11. A method for treating a proliferative disease selected from breast claim 1 , ovarian and lung tumors comprising administering a ...

Подробнее
29-08-2013 дата публикации

NANOPARTICULATE COMPOSITIONS HAVING LYSOZYME AS A SURFACE STABILIZER

Номер: US20130224123A1
Принадлежит: ALKERMES PHARMA IRELAND LIMITED

The present invention is directed to nanoparticulate active agent compositions comprising lysozyme as a surface stabilizer. Also encompassed by the invention are pharmaceutical compositions comprising a nanoparticulate active agent composition of the invention and methods of making and using such nanoparticulate and pharmaceutical compositions. 153.-. (canceled)54. A method of treating a subject in need comprising administering or applying a nanoparticulate active agent composition comprising:(a) at least one active agent having an effective average particle size of less than about 2000 nm; and(b) lysozyme adsorbed on or associated with the surface of the active agent.55. The method of claim 54 , wherein the at least one active agent is selected from the group consisting of a drug claim 54 , vitamin claim 54 , herb claim 54 , cosmetic agent claim 54 , coloring agent claim 54 , flavor agent claim 54 , fragrance agent claim 54 , sunscreen claim 54 , moisturizer claim 54 , deodorant claim 54 , hair conditioner agent claim 54 , hair dye claim 54 , hair spray agent claim 54 , hair cosmetic agent claim 54 , hair cleanser agent claim 54 , and depilatory agent.56. The method of claim 54 , wherein the at least one active agent is selected from the group consisting of proteins claim 54 , peptides claim 54 , nutraceuticals claim 54 , carotenoids claim 54 , anti-obesity agents claim 54 , corticosteroids claim 54 , elastase inhibitors claim 54 , analgesics claim 54 , anti-fungals claim 54 , oncology therapies claim 54 , anti-emetics claim 54 , analgesics claim 54 , cardiovascular agents claim 54 , anti-inflammatory agents claim 54 , anthelmintics claim 54 , anti-arrhythmic agents claim 54 , antibiotics claim 54 , anticoagulants claim 54 , antidepressants claim 54 , antidiabetic agents claim 54 , antiepileptics claim 54 , antihistamines claim 54 , antihypertensive agents claim 54 , antimuscarinic agents claim 54 , antimycobacterial agents claim 54 , antineoplastic agents claim 54 ...

Подробнее
05-09-2013 дата публикации

Cell Permeable Inhibitors of Anaphase Promoting Complex

Номер: US20130230458A1
Автор: King Randall, ZENG Xing

The invention provides compositions and methods for treating cell cycle disorders. Compositions of the invention include proTAME, a prodrug analog of TAME, and, optionally, one or more therapeutic agents. 1. A composition comprising a prodrug of tosyl-L-arginine methylester (TAME) , wherein said compound diffuses across the plasma membrane of a cell.2. The composition of claim 1 , comprising a TAME derivative in which a guanidine is linked to a protecting group.3. The composition of claim 1 , wherein said prodrug comprises a TAME derivative in which a guanidine group is protected by a carbamate group.4. The composition of claim 1 , wherein said prodrug comprises an esterase-activatable N claim 1 ,N′-bis(acyloxymethyl carbamate) derivative of TAME.5. The composition of claim 1 , wherein said prodrug is characterized as having a eukaryotic cell permeability level at least 20% greater than that of TAME.7. A pharmaceutical composition comprising the compound of .8. The composition of claim 1 , wherein said cell is eukaryotic claim 1 , mammalian claim 1 , or human.9. The composition of claim 1 , wherein said compound inhibits an activity of an anaphase promoting complex (APC).10. The composition of claim 9 , wherein said compound contacts a component of a tetratricopeptide repeats (TPR) subcomplex of an APC.11. The composition of claim 10 , wherein said component of a TPR subcomplex is APC3/Cdc27 claim 10 , APC6 claim 10 , APC7 claim 10 , or APC8.12. The composition of claim 1 , wherein said compound induces a cell cycle checkpoint.13. The compound of claim 12 , wherein said cell cycle checkpoint is the spindle assembly checkpoint (SAC).14. A formulation comprising an amount of a prodrug of tosyl-L-arginine methylester (TAME) that is sufficient to inhibit the degradation of a substrate of an anaphase-promoting complex/cyclosome (APC) for arresting the mitotic cycle of a cell.15. The formulation of claim 9 , further comprising a pharmaceutical carrier.16. The formulation ...

Подробнее
05-09-2013 дата публикации

Drug Loaded Polymeric Nanoparticles and Methods of Making and Using Same

Номер: US20130230567A1
Принадлежит: Bind Therapeutics, Inc.

The present disclosure generally relates to nanoparticles having about 0.2 to about 35 weight percent of a therapeutic agent; and about 10 to about 99 weight percent of biocompatible polymer such as a diblock poly(lactic) acid-poly(ethylene)glycol. Other aspects of the invention include methods of making such nanoparticles. 1. A therapeutic nanoparticle comprising:about 4 to about 25 weight percent of a taxane agent;about 10 to about 99 weight percent of a diblock poly(lactic) acid-poly(ethylene)glycol copolymer comprising poly(lactic) acid having a number average molecular weight of about 15 to 20 kDa, and poly(ethylene)glycol having a number average molecular weight of about 4 to 6 kDa;wherein the hydrodynamic diameter of the therapeutic nanoparticle is about 60 nm to about 140 nm; andwherein the therapeutic nanoparticles releases less than 10% of the taxane agent when placed in a phosphate buffer solution at room temperature for about 1 minute.2. The therapeutic nanoparticle of claim 1 , wherein the therapeutic nanoparticle substantially retains the taxane for at least 3 days at 25° C. when in a solution comprising a saccharide.3. The therapeutic nanoparticle of claim 2 , wherein the hydrodynamic diameter of therapeutic nanoparticle is about 60 to about 120 nm.4. The therapeutic nanoparticle of claim 1 , wherein the hydrodynamic diameter is about 70 to about 120 nm.5. The therapeutic nanoparticle of claim 1 , comprising about 40 to about 90 weight percent poly(lactic) acid-poly(ethylene)glycol copolymer.6. The therapeutic nanoparticle of claim 1 , wherein the particle releases less than about 10% of the taxane agent over 1 hour when placed in a phosphate buffer solution at room temperature.7. The therapeutic nanoparticle of claim 1 , wherein the particle substantially immediately releases less than about 10% of the taxane agent over 30 minutes when placed in a phosphate buffer solution at 37° C.8. The therapeutic nanoparticle of claim 1 , comprising about 10 to ...

Подробнее
05-09-2013 дата публикации

Stable Formulations for Lyophilizing Therapeutic Particles

Номер: US20130230568A1
Принадлежит: Bind Therapeutics, Inc.

The entire contents of all patents, published patent applications, websites, and other references cited herein are hereby expressly incorporated herein in their entireties by reference. 1. A reconstituted lyophilized pharmaceutical composition suitable for parenteral administration comprising:a 10-100 mg/mL concentration of polymeric nanoparticles in an aqueous medium; wherein the polymeric nanoparticles comprise: a poly(lactic) acid-block-poly(ethylene)glycol copolymer or poly(lactic)-co-poly(glycolic) acid-block-poly(ethylene)glycol copolymer, and a taxane agent;4 to 6 weight percent sucrose or trehalose; and7 to 12 weight percent hydroxypropyl β-cyclodextrin.2. The reconstituted lyophilized pharmaceutical composition of claim 1 , wherein the reconstituted lyophilized pharmaceutical composition comprises:less than 6000 microparticles of greater than or equal to 10 microns; andless than 600 microparticles of greater than or equal to 25 microns; per sample container having less than or about 100 mL of the composition.3. The reconstituted lyophilized pharmaceutical composition of claim 1 , wherein a container having about 100 mL of the composition of the reconstituted composition comprises less than 3000 microparticles having a size greater than or equal to 10 microns; and less than 300 microparticles having a size greater than or equal to 25 microns.4. The reconstituted lyophilized pharmaceutical composition of claim 1 , wherein a 10 mL aqueous sample of said composition has less than 600 particles having a size greater than or equal to 10 microns per mL of the aqueous sample.5. The reconstituted lyophilized pharmaceutical composition of claim 2 , wherein the number of microparticles is determined according to USP 32 <788> by light obscuration particle count test or microscopic particle count test.6. The reconstituted lyophilized pharmaceutical composition of claim 2 , wherein the number of microparticles is determined using single particle optical sensing.7. The ...

Подробнее
05-09-2013 дата публикации

Modified drugs for use in liposomal nanoparticles

Номер: US20130230582A1
Принадлежит: The University of British Columbia

Drug derivatives are provided herein which are suitable for loading into liposomal nanoparticle carriers. In some preferred aspects, the derivatives comprise a poorly water-soluble drug derivatized with a weak-base moiety that facilitates active loading of the drug through a LN transmembrane pH or ion gradient into the aqueous interior of the LN. The weak-base moiety can optionally comprise a lipophilic domain that facilitates active loading of the drug to the inner monolayer of the liposomal membrane. Advantageously, LN formulations of the drug derivatives exhibit improved solubility, reduced toxicity, enhanced efficacy, and/or other benefits relative to the corresponding free drugs.

Подробнее
05-09-2013 дата публикации

Use of Prolactin Receptor Antagonist and Chemotherapeutic Drug for Treating Ovarian Cancer

Номер: US20130231286A1
Автор: Chen Wen Y.
Принадлежит: ONCOLIX, INC.

The present invention relates generally to the field of cancer diagnosis and treatment, and more particularly to compositions and methods that may be useful for eliminating cancer cells with stem-like characteristics. The disclosed compositions and methods may also be useful for managing breast cancer, ovarian cancer, cervical cancer or endometrial (uterine) cancer with metastases; and visualizing the cancer cells in patient's body. The compositions of the instant invention include human prolactin receptor antagonist G129R. 1. A method for inhibiting growth of ovarian cancer cells in a patient , comprising administering to the patient an effective amount of a human prolactin receptor antagonist and a chemotherapeutic drug.2. A method for inhibiting development of ovarian cancer metastases in a patient , comprising administering to the patient an effective amount of a human prolactin receptor antagonist and a chemotherapeutic drug.3. The method of claim 1 , wherein the prolactin receptor antagonist is human prolactin in which a glycine residue at position 129 is substituted with another amino acid.4. The method of claim 3 , wherein the amino acid is selected from the group consisting of valine claim 3 , leucine claim 3 , isoleucine claim 3 , serine claim 3 , threonine claim 3 , proline claim 3 , tyrosine claim 3 , cysteine claim 3 , methionine claim 3 , arginine claim 3 , histidine claim 3 , tryptophan claim 3 , phenylalanine claim 3 , lysine claim 3 , asparagine claim 3 , glutamine claim 3 , aspartic acid and glutamic acid.5. The method of claim 1 , wherein the prolactin antagonist is G129R.6. The method of claim 1 , wherein the chemotherapeutic drug is selected from the group consisting of docetaxel and paclitaxel.7. The method of claim 1 , wherein the chemotherapeutic drug is docetaxel.8. The method of claim 1 , wherein the prolactin receptor antagonist is administered simultaneously or sequentially with a chemotherapeutic agent.9. The method of claim 1 , wherein ...

Подробнее
05-09-2013 дата публикации

Synergistic anti-proliferation activity of TAS-108 with mTOR inhibitors against cancer cells

Номер: US20130231292A1
Автор: Sambucetti Lidia, Zhou Wei
Принадлежит:

The invention provides methods and compositions for inhibiting tumor growth in a mammal. The methods comprise administering to the mammal a synergistic combination of (7α)-21-[4-[(Diethylamino)methyl]-2-methoxyphenoxy]-7-methyl-19-norpregna-1,3,5(10)-trien-3-ol 2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate and a synergistic chemotherapeutic drug. The combination of the compounds more than additively inhibits growth of tumor cells. 1. A method for inhibiting growth of mammalian tumor cells comprising contacting the cells with a synergistic combination of TAS-108 and a synergistic chemotherapeutic drug , wherein the combination more than additively inhibits growth the cells.2. The method of wherein the contacting step comprises administering the combination to a mammal having a tumor comprising the cells.3. The method of wherein one or both of the TAS-108 and drug is administered in an amount subtherapeutic if administered alone.4. The method of claim 2 , wherein one or both of the TAS-108 and drug is administered in an amount less than its ICfor said cells.5. The method of claim 2 , wherein the TAS-108 is administered at a dosage significantly less than 40 mg.6. The method of wherein the combination is administered in a single composition.7. The method of wherein the drug is an mTOR inhibitor.8. The method of wherein the drug is an mTOR inhibitor that is Rapamycin claim 2 , Everolimus claim 2 , Temsirolimus or Ridaforolimus (Deforolimus).9. The method of claim 2 , wherein the drug is a taxane that is Paclitaxel or Docetaxel.10. The method of claim 2 , wherein the drug is Actinomycin.11. The method of wherein the cells are selected from leukemia claim 2 , renal claim 2 , melanoma claim 2 , CNS claim 2 , lung claim 2 , ovarian claim 2 , colon claim 2 , breast claim 2 , prostate claim 2 , and myeloma tumor cells.12. The method of wherein the cells are breast cancer cells.13. The method of claim 2 , wherein the TAS-108:drug ratio is between 10:1 and 1:10.14. The method of claim ...

Подробнее
12-09-2013 дата публикации

Drug Loaded Polymeric Nanoparticles and Methods of Making and Using Same

Номер: US20130236500A1
Принадлежит: BIND BIOSCIENCES, INC.

The present disclosure generally relates to nanoparticles having about 0.2 to about 35 weight percent of a therapeutic agent; and about 10 to about 99 weight percent of biocompatible polymer such as a diblock poly(lactic) acid-poly(ethylene)glycol. Other aspects of the invention include methods of making such nanoparticles. 1. A therapeutic nanoparticle comprising:about 4 to about 25 weight percent of a therapeutic agent;about 10 to about 99 weight percent of a diblock poly(lactic) acid-poly(ethylene)glycol copolymer comprising poly(lactic) acid having a number average molecular weight of about 15 to 20 kDa, and poly(ethylene)glycol having a number average molecular weight of about 4 to 6 kDa;wherein the hydrodynamic diameter of the therapeutic nanoparticle is about 60 nm to about 140 nm; andwherein the therapeutic nanoparticles releases less than 10% of the therapeutic agent over about one minute when placed in a phosphate buffer solution at room temperature.2. The therapeutic nanoparticle of claim 1 , wherein the therapeutic nanoparticle substantially retains the therapeutic agent for at least 3 days at 25° C. when in a solution comprising a saccharide.3. The therapeutic nanoparticle of claim 2 , wherein the hydrodynamic diameter of therapeutic nanoparticle is about 60 to about 120 nm.4. The therapeutic nanoparticle of claim 1 , wherein the hydrodynamic diameter is about 70 to about 120 nm.5. The therapeutic nanoparticle of claim 1 , comprising about 40 to about 90 weight percent poly(lactic) acid-poly(ethylene)glycol copolymer.6. The therapeutic nanoparticle of claim 1 , wherein the particle releases less than about 10% of the therapeutic agent over 1 hour when placed in a phosphate buffer solution at room temperature.7. The therapeutic nanoparticle of claim 1 , wherein the particle substantially immediately releases less than about 10% of the therapeutic agent over 30 minutes when placed in a phosphate buffer solution at 37° C.8. The therapeutic nanoparticle of ...

Подробнее
12-09-2013 дата публикации

Oligonucleotide Analogues Incorporating 5-Aza-Cytosine Therein

Номер: US20130236536A1
Принадлежит: Astex Pharmaceuticals, Inc.

Oligonucleotide analogues are provided that incorporate 5-aza-cytosine in the oligonucleotide sequence, e.g., in the form of 5-aza-2′-deoxycytidine (decitabine) or 5-aza-cytidine. In particular, oligonucleotide analogues rich in decitabine-deoxyguanosine islets (DpG and GpD) are provided to target the CpG islets in the human genome, especially in the promoter regions of genes susceptible to aberrant hypermethylation. Such analogues can be used for modulation of DNA methylation, such as effective inhibition of methylation of cytosine at the C-5 position. Methods for synthesizing these oligonucleotide analogues and for modulating nucleic acid methylation are provided. Also provided are phosphoramidite building blocks for synthesizing the oligonucleotide analogues, methods for synthesizing, formulating and administering these compounds or compositions to treat conditions, such as cancer and hematological disorders. 1114-. (canceled)115. A pharmaceutical combination comprising:1) a first therapeutic agent that is an isolated or synthetic dinucleotide analogue, or its salt or ester, comprising one 5-aza-cytosine as a base residue in the sequence of the dinucleotide analogue, wherein the dinucleotide analogue has a general formula of: 5′-DpG-3′ or 5′GpD-3′, wherein D is decitabine; p is a phospholinker wherein the number of phosphorus atoms in the phospholinker is one; and G is deoxyguanosine; and2) a second therapeutic agent.116. The pharmaceutical combination of claim 115 , wherein the dinucleotide analogue has the general formula of 5′-DpG-3′.117. The pharmaceutical combination of claim 115 , wherein the dinucleotide analogue has the general formula of 5′GpD-3′.118. The pharmaceutical combination of claim 115 , wherein p is a phosphorodiester linker119. The pharmaceutical combination of claim 115 , wherein the salt is a sodium claim 115 , calcium claim 115 , lithium claim 115 , potassium claim 115 , ammonium claim 115 , or trialkylammonium salt.120. The pharmaceutical ...

Подробнее
12-09-2013 дата публикации

COMPOSITIONS AND METHODS RELATING TO REDUCED MUCOADHESION

Номер: US20130236556A1
Принадлежит: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY

The present invention generally relates to reducing the mucoadhesive properties of a particle. In some embodiments, the particle is coated with and/or associated with a (poly(ethylene glycol))-(poly(propylene oxide))-(poly(ethylene glycol)) triblock copolymer. Methods for preparing inventive particles using a poly(ethylene glycol)-vitamin E conjugate as a surfactant are also provided. In some embodiments, methods are provided comprising administering to a subject a composition of particles of the present invention. Such particles with reduced mucoadhesive properties are useful in delivering agents to mucosal tissues such as oral, ophthalmic, gastrointestinal, nasal, respiratory, and genital mucosal tissues. 179-. (canceled)80. A pharmaceutical composition for treating an eye disease or disorder in a patient in need thereof , comprising: [{'sup': '2', 'a biocompatible core and a surface-altering moiety disposed on the core that reduces mucoadhesion of the particle, wherein the surface-altering moiety comprises a (poly(ethylene glycol))-(poly(propylene oxide))-(poly(ethylene glycol)) triblock copolymer, wherein the molecular weight of the (poly(propylene oxide)) block of the triblock copolymer is greater than about 1.8 kDa, and wherein the surface-altering moiety is present on the core at a density of greater than 0.01 surface-altering moieties per nm; and'}, 'a therapeutically effective amount of a bioactive agent., 'a plurality of particles, wherein each of the particles comprises81. A method for treating an eye disease or disorder in a patient in need thereof , comprising:administering to an eye of the patient, a pharmaceutical composition comprising: [{'sup': '2', 'a biocompatible core and a surface-altering moiety disposed on the core that reduces mucoadhesion of the particle, wherein the surface-altering moiety comprises a (poly(ethylene glycol))-(poly(propylene oxide))-(poly(ethylene glycol)) triblock copolymer, wherein the molecular weight of the (poly( ...

Подробнее
12-09-2013 дата публикации

GENE EXPRESSION SIGNATURE AS A PREDICTOR OF CHEMOTHERAPEUTIC RESPONSE IN BREAST CANCER

Номер: US20130236567A1
Принадлежит:

Disclosed are methods and compositions for determining and/or predicting a response to a therapy, especially a cancer therapy, including chemotherapy. Specifically, the disclosure provides profiles of a set of marker genes in breast cancers from patients who were known to have responded or not responded to a chemotherapy for predicting response to the same therapy including different combination of chemotherapy in a patient diagnosed with breast cancer. The disclosure further provides computer complemented methods for the prediction based on genetic profiles as well as different clinical parameters. Furthermore, the disclosure provides kits for performing the method disclosed. 1. A method of treating breast cancer comprisingexperimentally obtaining a dataset associated with a sample derived from a patient diagnosed with cancer, wherein the dataset comprises:expression data for at least one marker selected from the group consisting of FLJ10517, HCAP-G, CDKN3, STK6, FOXM1, FLJ10540, TNFRSF6B, HBP17, C1QDC1, TUBG1, FLJ10036, RRM2, ACTB, ACTN1, EPHA2, TRIP13, CKS2, VRK1, DUSP4, EIF4A1, SERPINE2, and ODC1 and/optionally at least one clinical factor;determining a predictive score from the dataset using an interpretation function, whereinthe predictive score is predictive of the response to the cancer treatment; andadministering a therapeutically effective amount of the cancer treatment to the patient who is predicted to respond to the cancer treatment.27-. (canceled)8. The method of claim 1 , wherein the determining is determined by a computer processor.9. The method of claim 1 , wherein the dataset further comprises the expression data and the at least one clinical factor.10. The method of claim 9 , wherein the at least one clinical factor term is selected from the group consisting of age claim 9 , gender claim 9 , neutrophil count claim 9 , ethnicity claim 9 , race claim 9 , disease duration claim 9 , diastolic blood pressure claim 9 , systolic blood pressure claim 9 , ...

Подробнее
12-09-2013 дата публикации

Pharmaceutical combination of paclitaxel and a cdk inhibitor

Номер: US20130237582A1
Принадлежит: Piramal Enterprises Ltd

The present invention relates to a pharmaceutical combination comprising paclitaxel, or its pharmaceutically acceptable salt; and at least one cyclin dependent kinase (CDK) inhibitor represented by a compound of formula I (as described herein) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for use in the treatment of triple negative breast cancer (TNBC). The present invention relates to a method for the treatment of breast cancer, particularly triple negative breast cancer, by administration to a patient in need thereof, a therapeutically effective amount of a pharmaceutical combination comprising a cytotoxic antineoplastic agent, paclitaxel, and at least one cyclin dependent kinase (CDK) inhibitor; wherein said combination on administration exhibits synergistic effects.

Подробнее
19-09-2013 дата публикации

Drug Loaded Polymeric Nanoparticles and Methods of Making and Using Same

Номер: US20130243827A1
Принадлежит: Bind Therapeutics, Inc.

The present disclosure generally relates to methods of making nanoparticles having about 0.2 to about 35 weight percent of a therapeutic agent; and about 10 to about 99 weight percent of biocompatible polymer such as a diblock poly(lactic) acid-poly(ethylene)glycol. 1. A method of preparing a plurality of therapeutic nanoparticles , comprising:combining a taxane agent, a first polymer, and optionally a second polymer, with an organic solvent to form a first organic phase having about 5 to about 50% solids;combining the first organic phase with a first aqueous solution to form a second phase;emulsifying the second phase to form an emulsion phase;quenching the emulsion phase to form a quenched phase;adding a drug solubilizer to the quenched phase to form a solubilized phase of unencapsulated taxane agent; andsterile filtering the solubilized phase to recover the therapeutic nanoparticles, thereby forming a slurry of therapeutic nanoparticles having a diameter of about 80 nm to about 150 nm.2. The method of claim 1 , wherein emulsifying the second phase comprises:emulsifying the second phase to form a coarse emulsion, andemulsifying the coarse emulsion to form a fine emulsion phase.3. The method of claim 2 , wherein the organic solvent comprises a solvent chosen from: ethyl acetate claim 2 , benzyl alcohol claim 2 , methylene chloride claim 2 , chloroform claim 2 , toluene claim 2 , methyl ethyl ketone claim 2 , dimethyl formamide claim 2 , dimethyl sulfoxide claim 2 , acetone claim 2 , acetonitril claim 2 , acetic acid claim 2 , Tween 80 and Span 80 claim 2 , and combinations of two or more thereof.4. The method of claim 2 , wherein the first aqueous solution comprises a reagent chosen from: sodium cholate claim 2 , ethyl acetate claim 2 , benzyl alcohol or combinations thereof.5. The method of claim 2 , wherein emulsifying the second phase comprises using a rotor stator homogenizer claim 2 , probe sonicator claim 2 , stir bar claim 2 , or high pressure homogenizer.6. ...

Подробнее
19-09-2013 дата публикации

Stable Formulations for Lyophilizing Therapeutic Particles

Номер: US20130243863A1
Принадлежит: BIND BIOSCIENCES, INC.

The present disclosure generally relates to lyophilized pharmaceutical compositions comprising polymeric nanoparticles which, upon reconstitution, have low levels of greater than 10 micron size particles. Other aspects of the invention include methods of making such nanoparticles. 1. A method of preparing a reconstituted lyophilized pharmaceutical composition suitable for parenteral administration , comprising:providing a formulation comprising polymeric nanoparticles, wherein the polymeric nanoparticles comprise a therapeutic agent and a polymer selected from the group consisting of poly(lactic) acid-block-poly(ethylene)glycol copolymer and poly(lactic)-co-poly(glycolic) acid-block-poly(ethylene)glycol copolymer;adding hydroxypropyl β-cyclodextrin and a sugar selected from the group consisting of trehalose and sucrose to the formulation such that the formulation has 7 to 12 weight percent of the hydroxypropyl β-cyclodextrin and 4 to 6 weight percent of the sugar;lyophilizing the formulation to foil a lyophilized formulation; andreconstituting the lyophilized formulation in an aqueous medium to form the reconstituted lyophilized pharmaceutical composition, wherein the reconstituted lyophilized pharmaceutical composition has a concentration of 10-100 mg/mL of the polymeric nanoparticles.2. The method of claim 1 , wherein the sugar is trehalose.3. The method of claim 1 , wherein the sugar is sucrose.4. The method of claim 1 , wherein the reconstituted lyophilized pharmaceutical composition comprises less than 6000 microparticles of greater than or equal to 10 microns; and less than 600 microparticles of greater than or equal to 25 microns; per sample container having less than or about 100 mL of the composition.5. The method of claim 1 , wherein the reconstituted lyophilized pharmaceutical composition comprises less than 3000 microparticles having a size greater than or equal to 10 microns; and less than 300 microparticles having a size greater than or equal to 25 ...

Подробнее
19-09-2013 дата публикации

MEDICAL PRODUCT WITH A PARTICLE-FREE COATING RELEASING AN ACTIVE SUBSTANCE

Номер: US20130245058A1
Принадлежит:

Embodiments described herein concern medical products, which come into contact with the organism, such as short-term implants and long-term implants, coated with at least one layer, containing a molecular-disperse distributed or dissolved active substance in at least one carrier and optionally one or more adjuvants, wherein the at least one layer forms a stably spreadable solution, methods for making this coating of stably spreadable solution and use of the medical products coated with the stably spreadable solution. 1. Medical device , wherein the surface of the device is coated completely or partially with a stably spreadable solution containing at least one molecular-disperse distributed active substance and at least one carrier.2. Medical device according to claim 1 , wherein the proportion of the at least one active substance and the at least one carrier ranges from 90% by weight of the active substance to 10% by weight of the carrier to 10% by weight of the active substance to 90% by weight of the carrier.3. Medical device according to claim 1 , wherein the at least one carrier is selected from the group comprising or consisting of polyether claim 1 , polylactonic acid claim 1 , polyethylene glycol claim 1 , poly(N-vinyl) pyrrolidone claim 1 , N-dodecyl pyrrolidone claim 1 , N-decyl pyrrolidone claim 1 , N-octyl pyrrolidone claim 1 , polyvinyl alcohols claim 1 , derivatives of polyvinyl alcohols claim 1 , glycolated polyester claim 1 , polyphosphoester claim 1 , polyethylene oxide propylene oxide claim 1 , polyethylene oxide claim 1 , hyaluronic acid claim 1 , copolymers with PEG and polypropylene glycol claim 1 , lipids claim 1 , phospholipids claim 1 , polyacrylic acid claim 1 , polyacrylates claim 1 , carboxymethyl chitosane claim 1 , lanolin claim 1 , vanillin claim 1 , sorbitol claim 1 , gelatine claim 1 , derivatives of gelatine claim 1 , fatty acid partial glycerides with a monocontent of 50 to 95 w.-% claim 1 , highly disperse silicion oxide claim 1 , ...

Подробнее
26-09-2013 дата публикации

Drug Loaded Polymeric Nanoparticles and Methods of Making and Using Same

Номер: US20130251757A1
Принадлежит:

The present disclosure generally relates to methods of making nanoparticles having about 0.2 to about 35 weight percent of a therapeutic agent; and about 10 to about 99 weight percent of biocompatible polymer such as a diblock poly(lactic) acid-poly(ethylene)glycol. 1. A method of preparing a plurality of therapeutic nanoparticles , comprising:combining a therapeutic agent, a first polymer, and optionally a second polymer, with an organic solvent to form a first organic phase having about 5 to about 50% solids;combining the first organic phase with a first aqueous solution to form a second phase;emulsifying the second phase to form an emulsion phase;quenching the emulsion phase to form a quenched phase;adding a drug solubilizer to the quenched phase to form a solubilized phase of unencapsulated therapeutic agent; andfiltering the solubilized phase to recover the target-specific stealth nanoparticles, thereby forming a slurry of therapeutic nanoparticles having a diameter of about 80 nm to about 150 nm.2. The method of claim 1 , wherein emulsifying the second phase comprises:emulsifying the second phase to form a coarse emulsion, andemulsifying the coarse emulsion to form a fine emulsion phase.3. The method of claim 1 , wherein the organic solvent comprises a solvent chosen from: ethyl acetate claim 1 , benzyl alcohol claim 1 , methylene chloride claim 1 , chloroform claim 1 , toluene claim 1 , methyl ethyl ketone claim 1 , dimethyl formamide claim 1 , dimethyl sulfoxide claim 1 , acetone claim 1 , acetonitrile claim 1 , acetic acid claim 1 , Tween 80 and Span 80 claim 1 , and combinations of two or more thereof.4. The method of claim 1 , wherein the aqueous solution comprises a reagent chosen from: sodium cholate claim 1 , ethyl acetate claim 1 , benzyl alcohol or combinations thereof.5. The method of claim 2 , wherein emulsifying the second phase comprises using a rotor stator homogenizer claim 2 , probe sonicator claim 2 , stir bar claim 2 , or high pressure ...

Подробнее