Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год

Применить Всего найдено 19033. Отображено 200.
10-09-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 2-УРЕИДО-6-ГЕТЕРОАРИЛ-3Н-БЕНЗИМИДАЗОЛ-6-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ГИРАЗЫ И/ИЛИ ТОПОИЗОМЕРАЗЫ IV ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БАКТЕРИАЛЬНЫХ ИНФЕКЦИЙ

Номер: RU2333208C2

Описывается соединение формулы I, или его фармацевтически приемлемая соль, где: Q представляет собой -NH- или -О-; W представляет собой C-R4; X представляет собой СН; R1 представляет собой 5-6-членное арильное кольцо, содержащее 1-3 атома азота, где: R1 замещен 0-3 группами, независимо выбранными из R, оксо, или OR'; каждый R' независимо выбран из атома водорода или С1-4алифатической группы; R2 выбран из атома водорода или C1-3алифатической группы; R3 выбран из C(O)NHR, C(O)N(R)2, C(O)R, CO2R, C(R')-NOR или C(R')=NOH; каждый R независимо выбран из Т-Ar или С1-6алифатической группы, где: указанная С1-6алифатическая группа замещена 0-3 группами, независимо выбранными из R' или OR'; Т представляет собой (СН2)у, где у равно 0, 1 или 2; Ar выбран из: (а) 3-8-членного насыщенного, ненасыщенного или арильного кольца; (b) 3-7-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-3 атома азота; или (с) 5-6-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-3 атома азота где: Ar замещен 0-3 R' группами; ...

Подробнее
27-03-2008 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ ИНГИБИТОРОВ IkB-КИНАЗЫ ПРИ ОБЕЗБОЛИВАЮЩЕМ ЛЕЧЕНИИ

Номер: RU2320338C2

Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается применения ингибиторов IkB-киназы формулы (1а) для получения лекарственных средств для лечения болей, обладающих повышенной эффективностью. 4 з.п. ф-лы, 7 табл.

Подробнее
25-10-2023 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2806033C2

Изобретение относится к соединению формулы Y или его фармацевтически приемлемой соли, где A представляет собой CH; Ar представляет собой тиазолил, пиразолил или пиридинил; где тиазолил, пиразолил или пиридинил замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из С1-6 алкила, С3-6 циклоалкила, 5-7-членного гетероциклила, содержащего 1-2 кольцевых гетероатома, независимо выбранных из O и N, -O-R100 и -SR107, где каждый R100независимо выбран из фенила; каждый R107независимо выбран из С1-6 алкила; где каждый из гетероциклила необязательно замещен одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из 1) C1-7 алкила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, и 10) пиперазинила; L представляет собой -O-(C1-4 алкилен); и кольцо B выбирают из ; n имеет значение 0 или 1, каждый RA независимо выбран из галогена, необязательно замещенного С1-6 алкила, где заместитель выбирают из F, -NH2, -N(CH3)2, необязательно замещенного ...

Подробнее
20-01-2016 дата публикации

НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ОКТАГИДРОТИЕНОХИНОЛИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ПРОИЗВОДНОЕ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2573399C2

Изобретение относится к соединениям, представленным общей формулой (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают активностью агониста рецептора D. В общей формуле (I)Rпредставляет собой цианогруппу; Rи R, каждый независимо, представляет собой атом водорода, Cалкильную группу, Cацильную группу или (Cалкокси)-С(О)-; Rпредставляет собой атом водорода, Cалкильную группу или галоген-Cалкильную группу, значения остальных радикалов представлены в формуле изобретения. Изобретение также относится к индивидуальным соединениям и к фармацевтическим композициям, содержащим эффективное количество соединения изобретения. Технический результат: получены новые соединения, обладающие активностью агониста рецептора D. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 14 табл., 433 пр.

Подробнее
10-06-2016 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ КАТЕХОЛ-О-МЕТИЛТРАНСФЕРАЗЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ПСИХОТИЧЕСКИХ РАССТРОЙСТВ

Номер: RU2586974C2

Изобретение относится области органической химии, а именно к производным 4-пиридинона формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой водород, В(ОН), галоген, C(O)NH(CH)C(O)N(R); X представляет собой водород или галоген; Y представляет собой фенил, бензимидазолил, бензтиазолил, бензоксазолил, бензпиперидинил, хинолил, индолил, индазолил или пиридил, каждый из которых необязательно замещен 1-3 группами R, при условии, что Y представляет собой фенил, то по меньшей мере один из указанного Rвыбирают из OCF, О(СН)Cциклоалкила, NRC(O)R, C(O)R, N(R), (СН)C(О)OR, OR, (CH)гетероциклила, NH(СН)гетероциклила, (СН)Cарила, О(СН)Cарила или О(СН)гетероциклила, где указанные гетероциклил и арил необязательно замещены 1-3 группами R; Rпредставляет собой водород, NRR, Si(CH), (CH)Cарил, Салкенил или Салкил, причем указанные алкил и алкенил необязательно замещены 1-3 группами из галогена, ОН, Салкила, O-Салкила, NRR, SOR, NHSOR, CF, Сарила, гетероциклила, -С≡С-Сарила, C(O)NRR ...

Подробнее
27-03-2002 дата публикации

ИНГИБИРУЮЩИЙ РАСТВОР И СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ БОЛИ, ВОСПАЛЕНИЯ ИЛИ СПАЗМА

Номер: RU2180852C2

Изобретение относится к растворам для хирургического орошения и способам их применения, в частности к противовоспалительным, противоболевым и противосудорожным растворам. Раствор для непрерывного орошения раны в процессе медицинской процедуры включает по меньшей мере два ингибирующих агента боли/воспаления или спазма в физиологической жидкости. Физиологическая жидкость выступает в качестве носителя. Каждый агент в растворе находится в концентрации не больше чем 100000 нмолей. Указанные ингибирующие агенты действуют посредством различных молекулярных механизмов в клетках-мишенях. Орошающий раствор настоящего изобретения представляет собой разбавленный раствор и обеспечивает подавление боли, воспаления или спазма при низких дозах ингибирующих агентов. 4 с. и 26 з.п. ф-лы, 28 табл., 5 ил.

Подробнее
07-03-2018 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛОПИРИДИНОНА В КАЧЕСТВЕ TTX-S БЛОКАТОРОВ

Номер: RU2646754C2

Изобретение относится к соединению следующей формулы (I):[Хим. 1],в которой A представляет собой фенил или 6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N; B выбирают из группы, состоящей из -Cалкилен-NR-, -NR- и -(C=O)-; C выбирают из группы, состоящей из -(C=O)- и -NR-; Rнезависимо выбирают из группы, состоящей из: (2) -O-Cалкила, где алкил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R, (3) -O-Cциклоалкила, где циклоалкил не замещен, (4) -O-фенила, где фенил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R, (6) -S-фенила, где фенил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R; (7) -NH-Cалкила, где алкил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R, и (9) -O-(5-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из N), где гетероарил незамещен или замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из R; ...

Подробнее
03-02-2020 дата публикации

ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО ПРОТИВ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ГИБЕЛЬЮ КЛЕТОК ЭНДОТЕЛИЯ РОГОВИЦЫ, ОБУСЛОВЛЕННОЙ СОСТОЯНИЕМ ЭНДОПЛАЗМАТИЧЕСКОГО РЕТИКУЛУМА

Номер: RU2712967C2

Группа изобретений относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использована для лечения или профилактики заболевания, расстройств или состояний, вызванных стрессом эндоплазматического ретикулума в эндотелии роговой оболочки глаза. Для этого используют терапевтическое или профилактическое средство в виде глазных капель, содержащее ингибитор сигнального пути NGF-beta. Предпочтительно ингибитор сигнального пути содержит 4-[4-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-5-(2-пиридинил)-1H-имидазол-2-ил]бензамид, а также дополнительный фармацевтический ингредиент, выбранный из ингибиторов киназы Rho или стероидов. Группа изобретений обеспечивает способ получения терапевтического профилактического средства против заболеваний, расстройств или состояний, вызванных стрессом эндоплазматического ретикулума в эндотелии роговой оболочки глаза. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 14 ил., 15 пр.

Подробнее
19-06-2017 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АЗОЛОВ

Номер: RU2622639C2

Изобретение относится к производному азола формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где Rпредставляет собой атом водорода или Салкил; Rпредставляет собой атом водорода или Салкил; Rпредставляет собой фенил или пиридил (где фенил или пиридил необязательно замещен одним или двумя фрагментами, выбранными из группы, состоящей из Салкокси, атомов галогена и трифторметила); каждый из Rи R, которые могут быть одинаковыми или различными, представляет собой атом водорода или Салкил (где Салкил необязательно замещен одним фрагментом, выбранным из группы, состоящей из гидрокси и Салкокси), или Rи Rвместе с соединяющим их атомом азота образуют 4-7-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, необязательно содержащий один циклический атом азота, кислорода или серы, помимо указанного выше соединяющего атома азота (где 4-7-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл необязательно замещен одним или двумя фрагментами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, Салкила (где Салкил необязательно ...

Подробнее
30-01-2017 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ АТЕРОСКЛЕРОЗА У СУБЪЕКТОВ С ВЫСОКИМ УРОВНЕМ ТРИГЛИЦЕРИДОВ

Номер: RU2609200C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии, и касается лечения атеросклероза и гипертриглицеридемии. Для этого вводят соединение формулыили формулыв эффективном количестве. Это обеспечивает лечение, уменьшение интенсивности и/или предотвращение таких заболеваний и патологических состояний, как атеросклероз и дислипидемия, у субъекта с высокими уровнями триглицеридов. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 58 пр.

Подробнее
10-01-2015 дата публикации

2,6-ДИАМИНОПИРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С АМИЛОИДНЫМИ БЕЛКАМИ, ИЛИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЛАЗНЫХ БОЛЕЗНЕЙ

Номер: RU2538208C2
Принадлежит: АЦ ИММУНЕ С.А. (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы (I)где пиридиновые кольца А, В и С являются независимо незамещенными или замещенными одним или несколькими заместителями, которые независимо выбраны из группы, состоящей из: C-алкила, галогеналкила, имеющего 1-6 атомов углерода, Hal или OR; Lи Lнезависимо выбраны из остатков, имеющих формулу (а) или (b)где, по меньшей мере, один из Lили Lимеет формулу (b); Rи Rнезависимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C-алкила и фенила; Rвыбран из водорода и C-алкила; R, R, Rи Rнезависимо выбраны из группы, состоящей из водорода и C-алкила; R, R, Rи Rнезависимо выбраны из группы, состоящей из водорода и C-алкила; Rвыбран из группы, состоящей из водорода и C-алкила; Rнезависимо выбран из группы, состоящей из водорода, C-алкила и фенила; р равно 1 или 2; q равно 0, 1 или 2 и Hal выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, и I, которые могут быть использованы при лечении группы расстройств и нарушений, связанных с амилоидным белком. 4 н. и 13 з.п.ф-лы, 1 ...

Подробнее
23-03-2018 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ИМИДАЗОПИРИДИНА, ИСПОЛЬЗУЕМОЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ САХАРНОГО ДИАБЕТА

Номер: RU2648242C2
Принадлежит: МЕТАБРЕЙН РИСЁЧ (FR)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному имидазопиридина формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где Y представляет собой атом кислорода или серы, группу SOили -NR, где Rпредставляет собой атом водорода или С-Салкильную группу; R, R, Rи Rпредставляют собой независимо друг от друга атом водорода; атом галогена; -O(С-Салкильную) группу; Rпредставляет собой атом водорода; С-Салкильную группу, замещенную группой -ОН; группу (С-Салкил)COOR, где Rпредставляет собой атом водорода или С-Салкильную группу, причем указанная алкильная группа может быть замещена группой -NHили -ОН; группу (C-Cалкил)CONHR, где Rпредставляет собой группу -ОН; С-Салкильную группу; -O(С-Салкильную) группу; пиридильную группу; -(C=NH)NHCOO(C-Cалкильную) группу; группу -(C=NH)NHили группу -(C-Cалкил)NRR, где Rи Rпредставляют собой независимо друг от друга C-Cалкильную группу; (С-Салкил)СОморфолиновую группу; группу -C(=O)R, где Rпредставляет собой -O(С-Салкильную) группу; С-Салкильную ...

Подробнее
07-10-2024 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ СОЕДИНЕНИЙ, СОДЕРЖАЩИХ ПИРИДИНОВЫЕ КОЛЬЦА, В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ MALT1

Номер: RU2827961C2

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его энантиомеру, диастереомеру или фармацевтически приемлемой солевой форме. В формуле (I): Rx представляет собой C1-4алкил или C3-6циклоалкил; Ry представляет собой C1-4алкил; и Rz представляет собой водород; R1 выбран из группы, состоящей из водорода, -OR5, C1-4алкила, C2-4алкенила, галогена, -CN, C3-6циклоалкила, Heta, -C(=O)-OH, -C(=O)-O-C1-4алкила, -NR6aR7a и -C(=O)-NR6bR7b; каждый из R2a и R2b независимо выбран из группы, состоящей из водорода, -NR6cR7c, C3-6циклоалкила, C1-4алкила и C1-4алкила, замещенного 1, 2 или 3 атомами галогена; X1 представляет собой N или CRa; X2 представляет собой N или CRb; при условии, что только один из X1 и X2 представляет собой N в любом случае; R3 представляет собой водород, C1-4алкил или -O-C1-4алкил; R4 представляет собой галоген, циано или трифторметил; R5 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила, C3-6циклоалкила, Hetb и C1-4алкила, замещенного одним или двумя заместителями, каждый из ...

Подробнее
10-04-2016 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ АМИНОПИРАЗОЛА

Номер: RU2580543C2

Изобретение относится к соединению, которое имеет изображенную ниже формулу (I), или к его фармакологически приемлемой соли. Данное соединение может ингибировать киназы семейства рецептора фактора роста фибробластов (FGFR) в раковых тканях. В формуле (I) А означает гетероарил, выбранный из индола, азаиндола, бензофурана, бензотиофена, бензотиазола, хинолина и пиррола, или бензольное кольцо; R, в частности, означает водород, гидрокси, галоген, циано, Сгалоалкил, Салкил, Салкинил; Rв частности, означает водород, гидрокси, галоген, циано, Сгалоалкил, Cалкил, Салкинил, Сциклоалкил, фенилСалкил, или Rи Rвместе с атомом азота, соединенным с ними, образуют 5-6-членную гетероциклильную группу, содержащую два атома кислорода, необязательно замещенную галогеном; Rозначает Н, Cалкильную группу, фенилCалкильную группу или Cгалоалкильную группу; и Rозначает Н или галоген. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции и средству для ингибирования FGFR, средству для предотвращения или ...

Подробнее
02-09-2024 дата публикации

ТЕРПИРИДИН-ДИКЕТОНОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ ИЛИ ЕГО СОЛЬ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2825875C2

Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), где R1’, R1-R9, A, n, m определены в формуле изобретения, его рацемату в качестве ингибитора p38/MK2, способного ингибировать продукцию цитокина TNFα, и используемому для лечения заболеваний, например, такого как артрит. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 ил., 14 табл., 52 пр.

Подробнее
21-09-2020 дата публикации

СУЛЬФОНАМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ ИЛИ ЕГО СОЛЬ

Номер: RU2732572C2

Изобретение относится к новому сульфонамидному соединению формулы (I), обладающему ингибирующей рибонуклеотидредуктазy активностью, и к фармацевтическим композициям, содержащим его в качестве активного ингредиента. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибирующей рибонуклеотидредуктазy активностью, которые могут быть применимы в качестве противоопухолевого агента, где опухоль выбрана из группы, состоящей из рака молочной железы, рака желудка, рака легкого, рака поджелудочной железы, саркомы Юинга, глиобластомы, рака печени, мезотелиомы, рака простаты, рака яичников, рака почки, рака толстой и прямой кишки, меланомы и рака крови. 12 н. и 19 з.п. ф-лы, 4 ил., 21 табл., 354 пр.[Формула 1] ...

Подробнее
27-05-2012 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА И ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2

Номер: RU2451673C2

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле (I) ! , ! либо один из X и Y представляет собой N, а другой представляет собой СН, либо каждый из X и Y представляет собой N; А представляет собой арил, представляющий собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен С1-6-алкилом; В представляет собой Н, циано или представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители ...

Подробнее
20-09-2015 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ АКТИВНЫХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ

Номер: RU2563167C2

Группа изобретений относится к фармацевтическому применению селективных негативных аллостерических модуляторов GABA A α5 для лечения, предупреждения и/или задержки развития состояний центральной нервной системы, относящихся к избыточному GABA-эргическому торможению в мозге. Предложены: применение негативного аллостерического модулятора GABA A α5, (1,1-диоксо-1,6-тиоморфолин-4-ил)-{6-[3-(4-фтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-пиридин-3-ил}-метанона или его фармацевтически приемлемой соли для лечения, предупреждения и/или задержки развития указанных состояний ЦНС, выбранных из когнитивных расстройств при синдроме Дауна, при аутизме, при нейрофиброматозе типа I или после инсульта (варианты) и фармацевтическая композиция указанного назначения. Технический результат: соединение обращает недостаток долговременной потенциации нейронов, восстанавливает пролиферацию нейронов и плотность гранулярных клеток в гиппокампе, и восстанавливает нарушение пространственного обучения. 3 н. и 10 з.п.

Подробнее
15-02-2019 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2680100C2
Принадлежит: ПЛЕКСКСИКОН ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям формулы (Va), где R-Rопределены в формуле изобретения, фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, и способу лечения заболеваний, опосредованных бромодоменом, с использованием соединений формулы (Va). 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 30 табл., 57 пр.

Подробнее
27-01-2003 дата публикации

СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ СТИМУЛЯЦИИ РОСТА НЕВРИТОВ

Номер: RU2197240C2

Изобретение относится к медицине, а именно к способам и фармацевтическим композициям для стимуляции роста невритов в нервных клетках, содержащим нейротрофическое количество соединения, которое связывается с FK-506-связывающим белком (FKBP), и нейротрофический фактор, такой как фактор роста нервов. Композиции ускоряют заживление нейронного повреждения, вызванного болезнью или физической травмой. 20 с. и 21 з.п. ф-лы, 8 табл., 2 ил.

Подробнее
01-03-2021 дата публикации

ПИРАНОДИПИРИДИНОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Номер: RU2743998C2

Изобретение относится к соединениям, представленным формулами (I)-(XXII), или их фармацевтически приемлемым солям:Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием в отношении рецептора α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты (AMPA), на основе указанных соединений. Технический результат – получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения эпилепсии. 12 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 ил., 22 пр.

Подробнее
18-03-2021 дата публикации

СПИРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2745069C2

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, в которой R1выбран из группы, состоящей из водорода, незамещенного или замещенного моноциклического C3-8циклоалкила, незамещенного или замещенного фенила, незамещенного или замещенного 5-6-членного моноциклического гетероарила, незамещенного или замещенного 5-6-членного моноциклического гетероциклила, циано, незамещенного C1-6галогеналкила, моно-C1-6алкилзамещенной аминогруппы и ди-C1-6алкилзамещенной аминогруппы; Y1представляет собой C и R2aпредставляет собой водород, Y2представляет собой C и R2bпредставляет собой водород; Y3представляет собой C и R2cпредставляет собой водород; каждый R3a, каждый R3b, R3c, R3d, каждый R3e, каждый R3f, R3g, R3h, R3iи R3jпредставляет собой водород; каждый R4aи каждый R4bнезависимо представляет собой водород или дейтерий; каждый R5a, R5b, R5c, R5e, R5f, R5gи R5hпредставляет собой водород; R6представляет собой незамещенный или замещенный 5-6-членный моноциклический гетероарил ...

Подробнее
26-01-2021 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ ИЛИ ПРЕДОТВРАЩЕНИИ БАКТЕРИАЛЬНЫХ ИНФЕКЦИЙ

Номер: RU2741496C2
Принадлежит: МУТАБИЛИС (FR)

Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из соединения, имеющего формулу (I), в которой R1представляет собой А и R2представляет собой B, и соединения, имеющего формулу (I), где R1представляет собой B и R2представляет собой А, где A представляет собой незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями T1, насыщенный или ароматический 4-6, 9-членный гетероцикл, где 4-6, 9-членный гетероцикл представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий один атом азота и дополнительно содержащий один или два дополнительных гетероатома, выбранные из O, S и N, или 4- или 6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий один атом азота; или 9-членный бициклический гетероцикл, содержащий по меньшей мере один атом азота и дополнительно содержащий один, два или три дополнительных гетероатома или гетероатомную группу, выбранные из S и N; B представляет собой атом водорода; или незамещенный (C1-C3)-алкил; R3представляет собой –SO3H или –CF2COOH; Q1и Q2 ...

Подробнее
27-10-2003 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ СОЛЕЙ ПИРИДИНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2215000C2

Изобретение относится к новым солям пиридиния общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет -R4 - R5 или -N(R7)N(R7)R9, R4 выбирают из группы -N(R7)R6О-, N(R7)R6N(R7), -OR6O-, -ОR6N(R7)-, где R6 - алкил, R5 выбирают из группы: алкил, арил, включая гетероарил, -COR7, -SO2R7 и -COR10, где R7 - H, алкил или арил, включая гетероарил, R2 - F, Cl, Br, J, алкил, арил, включая гетероарил, формил, ацил, С(O)NR7R10 или С(O)ОR7, m = 0, 1 или 2, R3 выбирают из группы, включающей R7, OR7, N(R7)(R10) и CH(R7)C(O)R8, R8 представляет R7, OR7 и NR7R10, R9 - водород, алкил, арил, включая гетероарил, -C(O)R10, -SO2R10, -C(S)NHR10, -C(NH)NH(R10), -С(O)NHR10, R10 - H, алкил, или арил, включая гетероарил, и в каждом случае он необязательно отличается от R7, Х представляет ион гологена при условии, что 1) если две алкильные группы находятся у одного углерода или азота, они необязательно связаны вместе с образованием циклической структуры, и 2) азот гетероарильного кольца R10, ...

Подробнее
10-06-2014 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ КОЛИТА

Номер: RU2518416C2

Группа изобретений относится к композициям и способам лечения колита и других воспалительных заболеваний кишечника. Предложены: применение соединения формулы (1) или его соли для получения лекарственного средства для лечения воспалительного заболевания эпителиальной ткани кишечника (в частности, неопределенного колита, болезни Крона, синдрома раздраженной толстой кишки и ишемического колита) и фармацевтическая композиция того же назначения. Предложена фармацевтическая композиция для лечения колита, включающая соединения формулы (1) или его соли. Технический результат состоит в достижении заявленного назначения: показано лечение колита и карциномы толстой кишки. 3 н. и 32 з.п. ф-лы, 3 ил., 9 табл.

Подробнее
18-04-2017 дата публикации

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ NAMPT

Номер: RU2616612C2
Принадлежит: ФОРМА ТиЭм, ЭлЭлСи (US)

Изобретение относится к соединениям формулы IB:где Ar означает фенил или бензил; Rозначает -NRR, где Rозначает Н, и Rозначает фенил; 5-9-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N или О; 6-10-членный арил; 5-14-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N, S или О; каждый из указанного гетероциклоалкила, арила или гетероарила не замещен или замещен 1 или 2 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными, и независимо выбраны из группы, состоящей из дейтерия, галогена, циано, C-С-алкила, гидроксила, гидроксиалкила, гидроксиалкокси, галоген-C-С-алкила, алкокси, галоген-C-С-алкокси, -(СН)-NRR, -(СН)-CONRR, -S(О)-C-С-алкила, -S(O)NH, -С(О)O-C-С-алкила, фенила, 5-членного -(СН)гетероарила, содержащего 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N, и 5-6-членного -(СН)гетероциклоалкила, содержащего 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N или О, где каждый из указанного гетероциклоалкила или гетероарила ...

Подробнее
25-04-2018 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛОПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ БЛОКАТОРОВ TTX-S

Номер: RU2652117C2

Настоящее изобретение относится к пиразолопиридиновым производным формулы (I), в которой А представляет собой арил, выбранный из группы, состоящей из пиридила, фенила, пиразинила, пиридазинила, пиразола, триазола, индолила, бензимидазолила и изохинолинила; -В-С представляет собой -NR-(C=O) или -(C=O)-NR-, и остальные силволы и радикалы имеют значения, указанные в формуле изобретения. Данные соединения обладают активностью, блокирующей потенциалозависимые натриевые каналы, такие как TTX-S каналы, являются пригодными для лечения или предотвращения расстройства и заболевания, в котором участвуют потенциалзависимые натриевые каналы. Настоящее изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей данные соединения, и применению данных соединений и композиций в предотвращении или лечении заболеваний, в которых участвуют потенциалзависимые натриевые каналы. 8 н. и 7 з.п. ф-лы, 10 табл., 649 пр.

Подробнее
28-03-2019 дата публикации

АЗАСПИРОПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ TRPM8

Номер: RU2683309C2

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I) A обозначает фенил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-членный бициклический гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из азота и кислорода; B обозначает фенил, инданил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-11-членный бициклический гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота и кислорода; L независимо выбран из группы, состоящей из химической связи, кислорода, серы, -NR-, -(CRR)-, -O(CRR)-, -(CRR)O-, -N(R)(CRR)O- и -O(CRR)N(R)-; X независимо выбран из группы, состоящей из -CH-, кислорода и NH; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к индивидуальным соединениям, к применению соединения, к способу лечения состояния или ...

Подробнее
10-03-2013 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ ЧЕТВЕРТИЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ ПИРИДИНИЯ ДЛЯ ВАЗОПРОТЕКЦИИ И/ИЛИ ГЕПАТОПРОТЕКЦИИ

Номер: RU2477132C2
Принадлежит: ХЕПЕНДО СП. З.О.О. (PL)

Изобретение относится к применению соединения формулы (I):где R представляет собой атом водорода или СН, а Х представляет собой физиологически приемлемый противоион для получения гепатопротективного средства для лечения или предотвращения поражения печени. Изобретение также относится к способу лечения или предотвращения поражения печени, который включает введение терапевтически или профилактически эффективного количества указанного выше соединения формулы (I). Изобретение обеспечивает гепатопротективную активность за счет способности соединений формулы (I) улучшать функцию эндотелия стимуляцией высвобождения эндогенного простациклина. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 7 ил., 3 табл., 5 пр.

Подробнее
27-11-2013 дата публикации

СОЛИ N-[4-(1-ЦИАНОЦИКЛОПЕНТИЛ)ФЕНИЛ]-2-(4-ПИРИДИЛМЕТИЛ)АМИНО-3-ПИРИДИНКАРБОКСАМИДА

Номер: RU2499796C2

Настоящее изобретение относится к фармацевтически приемлемой соли N-[4-(1-цианоциклопентил)фенил]-2-(4-пиридилметил)амино-3-пиридинкарбоксамида, где соль представляет собой соль мезилат или гидрохлорид. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей противоопухолевой активностью, содержащей вышеуказанную соль, а также к применению данной соли при получении противоопухолевого лекарственного средства. Также раскрыт способ получения фармацевтически приемлемой соли N-[4-(1-цианоциклопентил)фенил]-2-(4-пиридилметил)амино-3-пиридинкарбоксамида, в частности его гидрохлорида и мезилата. Технический результат: получены и описаны новые соли N-[4-(1-цианоциклопентил)фенил]-2-(4-пиридилметил)амино-3-пиридинкарбоксамида, которые имеют лучшую стабильность и биодоступность. 4 н.п. ф-лы, 5 пр., 9 табл., 3 ил.

Подробнее
27-08-2013 дата публикации

ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2491285C2

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где V выбирают из -О- или простой связи; W выбирают из -N(R)C(O)-, -S(O)- и -С(O)O-; Х выбирают из С(Н) или N; Y выбирают из S, N(H) или N(CH); р обозначает 0 или 2; t обозначает 1 или 2; Rвыбирают из группы, включающей водород, Cалкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, СциклоалкилСалкил, 2,3-дигидро-1H-инденил, СарСалкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами, и гетероарилСалкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним ...

Подробнее
22-08-2023 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДИНОВЫЕ И ПИРАЗИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PDE4

Номер: RU2802185C2

Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины и направлена на лечение заболеваний, опосредованных ингибированием ферментов PDE4. Раскрывается фармацевтическая композиция для лечения заболевания, расстройства или медицинского состояния, опосредованного ферментом PDE4 или ферментативной активностью PDE4, содержащая эффективное количество соединения Формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где: значения радикалов такие, как указано в п. 1 формулы. Также раскрываются способы лечения заболевания, расстройства или медицинского состояния, опосредованного ферментативной активностью PDE4, а также опосредованного ферментом PDE4, включающие введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества представленной композиции, а кроме того, раскрыто применение указанной выше композиции в способе лечения неврологического расстройства и применение композиции в способе лечения периферического расстройства. Группа изобретений обеспечивает эффективное лечение неврологических ...

Подробнее
25-07-2018 дата публикации

ПИРИДОНАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ НАТРИЕВЫХ КАНАЛОВ

Номер: RU2662223C2

Изобретение относится к соединениям пиридонамида формулы I и I'где, независимо для каждого случая: G являетсяX является связью или C-Cалкилом, где указанный C-Cалкил замещен 0-6 атомами галогена, где вплоть до двух несоседних CHединиц указанного C-Cалкила могут быть заменены на -O-; Rотсутствует, является H или C-Cциклоалифатической группой, где вплоть до двух несоседних CHединиц указанной C-Cциклоалифатической группы могут быть заменены на -O- и указанная C-Cциклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C-Cалкила; Rявляется Н, галогеном, CN или C-Cалкилом, где указанный C-Cалкил замещен 0-6 атомами галогена и где вплоть до двух несоседних CHединиц указанного C-Cалкила могут быть заменены на -O-; Rявляется Н, галогеном, CN или C-Cалкилом, где указанный C-Cалкил замещен 0-6 атомами галогена, где вплоть до двух несоседних CHединиц указанного C-Cалкила могут быть заменены на -O-; Rявляется Н, галогеном, CN или C-Cалкилом, где указанный C-Cалкил замещен 0-6 ...

Подробнее
21-02-2018 дата публикации

МОНОЦИКЛИЧЕСКОЕ ПИРИДИНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ

Номер: RU2645352C2

Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой (IA):,в которой n равняется 0-2; A представляет собой Cариленовую группу или Cгетероариленовую группу, содержащую один или два атома азота или один атом серы; G представляет собой одинарную связь, атом кислорода или -CH-; E представляет собой содержащий азот неароматический Cгетероцикл; Rпредставляет собой цианогруппу, моно-Cалкиламиногруппу, ди-Cалкиламиногруппу, Cалкильную группу, Cалкоксигруппу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена или одной гидроксильной группой, CалкоксиCалкильную группу или CалкоксиCалкоксигруппу; Rпредставляет собой атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу, Cацильную группу, необязательно замещенную одним заместителем, выбранным из группы S, описанной ниже, Cалкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, гидроксиCалкильную группу или содержащую азот неароматическую Cгетероциклическую группу; Rпредставляет собой атом водорода, оксогруппу, Cалкильную группу или ...

Подробнее
23-07-2021 дата публикации

1H-ПИРРОЛОПИРИДИНОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ЕГО N-ОКСИД ИЛИ ЕГО СОЛЬ, СЕЛЬСКОХОЗЯЙСТВЕННЫЙ И САДОВЫЙ ИНСЕКТИЦИД, СОДЕРЖАЩИЙ ЭТО СОЕДИНЕНИЕ, И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ ИНСЕКТИЦИДА

Номер: RU2752171C2

Изобретение относится к конденсированному гетероциклическому соединению общей формулы (1) или его соли, его применению в качестве сельскохозяйственного и садового инсектицида, способу применения сельскохозяйственного и садового инсектицида и способу подавления сельскохозяйственных и садовых вредителей. В общей формуле (1) R1 представляет собой атом галогена; циано группу; (C1-C6)алкильную группу; (C2-C6)алкенильную группу; или (C1-C6)алкоксикарбонильную группу, R2 представляет собой атом водорода; (C1-C6)алкильную группу; (C1-C6)алкилкарбонильную группу; (C1-C6)алкоксикарбонильную группу; (C1-C6)алкокси(C1-C6)алкильную группу; (C1-C6)алкилтио(C1-C6)алкильную группу; (C2-C6)алкенильную группу; (C2-C6)алкинильную группу; (C3-C6)циклоалкил(C1-C6)алкильную группу; или R3 представляет собой галоген(C1-C6)алкильную группу; R4 и R5 могут быть одинаковыми или различными и, каждый, представляют собой атом водорода; атом галогена; формильную группу; (C1-C6)алкильную группу; (C1-C6)алкокси группу; ...

Подробнее
21-06-2021 дата публикации

ДЕПО-ПРЕПАРАТ, СОДЕРЖАЩИЙ СЛОЖНЫЙ ЭФИР ЛИМОННОЙ КИСЛОТЫ

Номер: RU2749952C2

Группа изобретений относится к депо-композиции для предупреждения и/или лечения глазного заболевания, содержащей эффективное количество лекарственного средства и триалкилцитрат и/или ацетилтриалкилцитрат, где алкильные группы, которыми обладает каждый из триалкилцитрата и ацетилтриалкилцитрата, являются одинаковыми и имеют число атомов углерода 4, и где депо-композиция введена в виде офтальмологической инъекции, также относится к способу образования депо, включающему инъекцию жидкой композиции, содержащей эффективное количество лекарственного средства и триалкилцитрат и/или ацетилтриалкилцитрат, в глаз, где алкильные группы, которыми обладает каждый из триалкилцитрата и ацетилтриалкилцитрата, являются одинаковыми и имеют число атомов углерода 4; и где депо используют для предупреждения и/или лечения глазного заболевания, также относится к применению триалкилцитрата и/или ацетилтриалкилцитрата, где алкильные группы, которыми обладает каждый из триалкилцитрата и ацетилтриалкилцитрата, являются ...

Подробнее
28-05-2021 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ И СОДЕРЖАЩЕЕ ЕГО СРЕДСТВО ДЛЯ БОРЬБЫ С ВРЕДНЫМИ ЧЛЕНИСТОНОГИМИ

Номер: RU2748695C2

Изобретение относится к соединениям формулы (I):Q1представляет атом кислорода; n составляет 1 или 2; Q2представляет атом кислорода или N-CN; A1представляет атом азота или CR6; A2представляет атом азота или CR4a; A3представляет атом азота или CR4b; A4представляет атом азота или CR4c; R4a, R4bи R4cнезависимо друг от друга представляют атом водорода; R6представляет атом водорода; T представляет углеводородную группу с цепью C1-C10, имеющую один или более атомов галогенов, (C1-C5 алкокси)C2-C5 алкильную группу, имеющую один или более атомов галогенов, OR1, NR1R29, группу, представленную следующей формулой T-1, группу, представленную следующей формулой T-2, группу, представленную следующей формулой T-3, группу, представленную следующей формулой T-4, группу, представленную следующей формулой T-5, группу, представленную следующей формулой T-6, группу, представленную следующей формулой T-7, группу, представленную следующей формулой T-8, группу, представленную следующей формулой T-9, группу, представленную ...

Подробнее
09-04-2020 дата публикации

Номер: RU2018132726A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
27-08-2020 дата публикации

Номер: RU2019100164A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
26-02-2020 дата публикации

Номер: RU2016150386A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
28-03-2018 дата публикации

Номер: RU2015144151A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
18-07-2018 дата публикации

Номер: RU2016113896A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
25-03-2019 дата публикации

Номер: RU2017111204A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
23-04-2019 дата публикации

Номер: RU2017125511A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
19-06-2019 дата публикации

Номер: RU2017122364A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
13-08-2019 дата публикации

Номер: RU2017135321A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
15-09-2020 дата публикации

Номер: RU2019103094A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
16-11-2018 дата публикации

Номер: RU2016150413A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
13-11-2018 дата публикации

Номер: RU2016141934A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
20-08-2018 дата публикации

Номер: RU2016121150A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
29-10-2018 дата публикации

Номер: RU2016137832A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
08-09-2021 дата публикации

Номер: RU2019135261A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
09-03-2021 дата публикации

Номер: RU2019128045A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
26-03-2021 дата публикации

Номер: RU2019119129A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
04-08-2021 дата публикации

Номер: RU2019133530A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
09-08-2019 дата публикации

Номер: RU2017141035A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
12-08-2019 дата публикации

Номер: RU2017130825A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
27-08-2013 дата публикации

СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ ПИЩЕВОДА

Номер: RU2491075C2

Предложены фармацевтическая дозированная форма с замедленным высвобождением для перорального введения для профилактики или лечения расстройства верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (диспепсии, изжоги, эрозивного эзофагита, ГЭРБ, пептической язвы, эзофагита, пищевода Барретта и аденокарциномы пищевода), содержащая терапевтически эффективное количество, по меньшей мере, одного секвестранта желчных кислот, выбранного из колесевелама и колесевелама гидрохлорида, и композицию носителя, обеспечивающего удерживание в желудке, включающую один или несколько гидрогелей, при этом дозированная форма расширяется при контакте с желудочным соком, соответствующие способы лечения или профилактики расстройств верхнего отдела желудочно-кишечного тракта и защиты многослойного сквамозного эпителия от повреждения вредными веществами путем введения данной композиции, а также набор того же назначения, содержащий указанную композицию, ярлык или вкладыш упаковки с инструкцией по применению. Композиция может ...

Подробнее
24-10-2023 дата публикации

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ СОЕДИНЕНИЙ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ГРИБКОВЫХ ИНФЕКЦИЙ

Номер: RU2805930C1

Изобретение относится к области химии и фармацевтики, а именно к лечению грибковой инфекции. Раскрывается способ лечения грибковой инфекции, представляющей собой плесневую инфекцию, вызванную грибками Aspergillus spp., Scedosporium spp., Fusarium spp. или Mucorales или их комбинацией, включающий введение терапевтически эффективного количества Соединения 1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата, при этом терапевтически эффективное количество Соединения 1 обеспечивает стабильную площадь за период 24 часа под кривой концентрация-время (AUC0-24) Соединения 1A у субъекта, превышающую 200 мкг⋅ч/мл Соединения 1A, а также введение Соединения 1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата субъекту включает схему лечения, включающую ежедневное введение Соединения 1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата в течение периода по меньшей мере 4 недели, причем схема лечения включает загрузочную дозу Соединения 1 или его фармацевтически приемлемой ...

Подробнее
18-03-2019 дата публикации

ИНДАЗОЛЬНЫЕ ИНГИБИТОРЫ СИГНАЛЬНОГО ПУТИ WNT И ИХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2682245C1
Принадлежит: СЭМЬЮМЕД, ЭлЭлСи (US)

Изобретение относится к производным индазола, имеющим структуру формулы I, или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой Rи Rимеют значения, указанные в формуле изобретения. Заявленные производные индазола могут найти применение при лечении расстройств, характеризующихся активацией пути Wnt-сигнализации (например, рака, анормальной клеточной пролиферации, ангиогенеза, болезни Альцгеймера, болезни легких и остеоартрита), при модуляции клеточных событий, опосредуемых путем Wnt-сигнализации, а также при лечении генетических заболеваний и неврологических состояний, расстройств или заболеваний, опосредованных мутацией или дисрегуляцией пути Wnt и/или одного или нескольких компонентов Wnt-сигнализации. Также описываются способы лечения болезненных состояний, связанных с Wnt. 9 н. и 25 з.п. ф-лы, 8 табл., 8 пр.

Подробнее
25-06-2019 дата публикации

АЛКИНИЛПИРИДИНОВЫЙ ИНГИБИТОР ПРОЛИЛГИДРОКСИЛАЗЫ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И МЕДИЦИНСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2692494C1

Настоящее изобретение относится к области фармацевтической химии. В частности, настоящее изобретение относится к классу алкинилпиридиновых ингибиторов (I) пролилгидроксилазы. Эксперимент показывает, что такое соединение обладает хорошей активностью ингибирования пролилгидроксилазы и может усилить генерацию и секрецию эритропоэтина на клеточных или животных моделях, и, таким образом, может способствовать генерации эритроцитов и может быть использовано для лечения или профилактики анемии, такой как анемия при хроническом заболевании почек, и ишемических заболеваний, таких как ишемические инсульты, ишемия миокарда и другие соответствующие заболевания. Настоящее изобретение также раскрывает способ получения такого соединения. 8 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 ил., 4 табл., 69 пр.

Подробнее
27-05-2016 дата публикации

ИНДАЗОЛЬНЫЕ ИНГИБИТОРЫ СИГНАЛЬНОГО ПУТИ WNT И ИХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2014144309A
Принадлежит:

... 1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, имеющее структуру, представленную формулой I,где Rпредставляет собой гетероарил-RR;Rвыбирают из группы, состоящей из Н, гетероарил-R, гетероциклил-Rи арил-R;Rвыбирают из группы, состоящей из Н, гетероциклил-R, -NHC(=O)R, -NHSOR, -NRRи (С-алкил)NRR;при условии, что Rи Rне являются оба Н;Rпредставляет собой 1-3 заместителя, выбранные, каждый, из группы, состоящей из Н, С-алкила, галогенида, -CF, -CN, -ORи амино;каждый Rпредставляет собой независимо 1-4 заместителя, выбранные, каждый, из группы, состоящей из Н, С-алкила, галогенида, -CF, -CN, -OR, -С(=O)R, амино и (С-алкил)NRR;каждый Rпредставляет собой независимо 1-5 заместителей, выбранных, каждый, из группы, состоящей из Н, С-алкила, галогенида, CF, CN, ORи амино;каждый Rпредставляет собой независимо 1-5 заместителей,выбранных, каждый, из группы, включающей Н, С-алкил, галогенид, -CF, -CN, -OR, амино, (С-алкил)NHSOR, -NR(С-алкил)NRRи (С-алкил)NRR;Rпредставляет собой 1-5 заместителей ...

Подробнее
20-01-2002 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ФЕРМЕНТАТИВНОЙ АКТИВНОСТИ РОТАМАЗЫ, ЯВЛЯЮЩИЕСЯ МАЛЫМИ МОЛЕКУЛАМИ

Номер: RU2000105120A
Принадлежит:

... 1. Фармацевтический состав, содержащий соединение формулы: где R1 является С1-С9алкильной или алкенильной группой с прямой или разветвленной цепью, возможно замещенной С3 -С8циклоалкилом, С3 или С5циклоалкилом, С5-С7циклоалкенилом или Ar1, где указанные алкильная, алкенильная, циклоалкильная или циклоалкенильная группы возможно могут иметь один или более чем один атом водорода, замещенный С1-С4алкилом, С1-С4алкенилом или гидроксилом, и где Ar1 выбран из группы, состоящей из 1-нафтила, 2-нафтила, 2-индолила, 3-индолила, 2-фурила, 3-фурила, 2-тиазолила, 2-тиенила, 3-тиенила, 2-, 3- или 4-пиридила и фенила, имеющих от одного до трех заместителей, которые независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, гидроксила, нитрогруппы, трифторметила, прямого или разветвленного C1-С6алкила или алкенила, С1-С4алкоксила или C1-С4алкенилоксила, феноксигруппы, бензилоксигруппы и аминогруппы; Х является кислородом, серой, метиленом (СН2) или Н2; Y является кислородом или NR2, где R2 является ...

Подробнее
20-04-2016 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ СЕРИН/ТРЕОНИНОВЫХ КИНАЗ

Номер: RU2014139601A
Принадлежит:

... 1. Соединение, выбранное из формулы I:или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, где:Xвыбирают из СН и N;Хвыбирают из CRи N;Yвыбирают из CRи N;Yвыбирают из CRи N;Rвыбирают из: (а) C-Салкила, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, OR, NRR, оксо, CN, С-Сциклоалкила и 3-7-членного гетероцикла, (b) С-Сциклоалкила, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, OR, CN и С-Салкила, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена и OR, (с) фенила, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, OR, CN, С-Сциклоалкила, и С-Салкила, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена и OR, (d) 3-7-членного насыщенного или частично ненасыщенного гетероцикла, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена ...

Подробнее
20-09-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АЗАБИФЕНИЛАМИНОБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ DHODH

Номер: RU2010108261A
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы (I) для применения для лечения или профилактики патологического состояния или заболевания, чувствительного к облегчению путем ингибирования дегидрооротатдегидрогеназы ! ! где ! R1 выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена, С1-4алкила, C3-4циклоалкила, -CF3 и -OCF3, ! R2 выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена и C1-4алкильной группы, ! R3 выбран из группы, состоящей из -COOR5, -CONHR5, тетразолила, групп -SO2NHR5 и -CONHSO2R5, где R5 выбран из группы, состоящей из атома водорода и линейных или разветвленных C1-4алкильных групп, ! R4 выбран из группы, состоящей из атома водорода и C1-4алкильной группы; ! R9 выбран из группы, состоящей из атома водорода и фенильной группы, ! G1 представляет собой группу, выбранную из N и CR6, где R6 выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена, C1-4алкила, C3-4циклоалкила, C1-4алкокси, -CF3, -OCF3, моноциклических N-содержащих С5-7гетероарильных, моноциклических N-содержащих ...

Подробнее
27-08-2011 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ МОДУЛИРОВАНИЯ КИНАЗ И ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ УКАЗАННЫХ СОЕДИНЕНИЙ И СПОСОБОВ

Номер: RU2010105549A
Принадлежит:

... 1. Соединение, имеющее химическую структуру формулы I ! ! Формула I ! или его соль, пролекарство, таутомер или изомер, ! где Ar представляет собой необязательно замещенный гетероарил; ! R1 в каждом случае независимо выбирают из группы, включающей галоген, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкенил, необязательно замещенный низший алкинил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный гетероциклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, -NO2, -CN, -O-R5, -N(R5)-R6, -C(X)-N(R5)-R6, -C(X)-R7, -S(O)2-N(R5)-R6, -S(O)n-R7, -O-C(X)-R7, -C(X)-O-R5, -C(NH)-N(R8)-R9, -N(R5)-C(X)-R7, -N(R5)-S(O)2-R7, -N(R5)-C(X)-N(R5)-R6 и -N(R5)-S(O)2-N(R5)-R6; ! m представляет собой 0, 1, 2, 3, 4 или 5; ! n представляет собой 0, 1 или 2; ! R2 представляет собой водород, низший алкил или галоген; ! L2 выбирают из группы, включающей -S(O)2-, -C(X)-, -C(X)-N(R10)- и -S(O)2-N(R10)-; ! R3 представляет собой необязательно замещенный низший ...

Подробнее
10-09-2016 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ИМИДАЗОПИРИДИНА, ИСПОЛЬЗУЕМОЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ САХАРНОГО ДИАБЕТА

Номер: RU2015101211A
Принадлежит:

... 1. Производное имидазопиридина следующей общей формулы Iотличающееся тем, что:Y представляет собой атом кислорода или серы, группу SO, SOили -NR, где Rпредставляет собой атом водорода или С-Салкильную группу;R, R, Rи Rпредставляют собой независимо друг от друга атом водорода; атом галогена; С-Салкильную группу, необязательно замещенную группой -ОН; группу -ОН; -O(С-Салкильную) группу; -O(С-Салкил)O(С-Салкильную) группу; группу -CN; группу -NRR, где Rи Rпредставляют собой независимо друг от друга атом водорода или С-Салкильную группу; или группу -(C-Cалкил)NRR, где Rи Rпредставляют собой независимо друг от друга атом водорода или С-Салкильную группу;Rпредставляет собой- атом водорода;- С-Салкильную группу, замещенную группой -ОН;- группу (C-Cалкил)COOR, где Rпредставляет собой атом водорода или C-Cалкильную группу, причем указанная алкильная группа может быть замещена группой -NHили -ОН;- группу (C-Cалкил)CONHR, где Rпредставляет собой группу -ОН; С-Салкильную группу; -O(С-Салкильную) группу ...

Подробнее
20-08-2016 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ 5-АЗАИНДАЗОЛА И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2014153800A
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы I:и его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры и фармацевтически приемлемые соли, где:Rпредставляет собой пятичленный или шестичленный гетероарил, возможно замещенный одной или более чем одной группой, независимо выбранной из F, Cl, Br, -CN, -NO, ОН, C-Cалкила, -NH(C-Cалкил), -N(C-Салкил), -O(C-Cалкил), -S(C-Cалкил), -S(O)N(C-Cалкил), -S(O)N(C-Cалкил), -(С-Салкилен)-(С-Скарбоциклил), -(C-Cалкилен)-(С-Сгетероциклил), -(С-Салкенилен)-(С-Скарбоциклил), -(С-Салкенилен)-(С-Сгетероциклил), С-Сарила, -(С-Сарилен)-(С-Сгетероциклил), -(С-Сарилен)-(С-Салкилен)-(С-Сгетероциклил), С-Скарбоциклила, С-Сгетероциклила и C-Cгетероарила, где алкил, алкенил, алкинил, алкилен, карбоциклил, гетероциклил, арил и гетероарил возможно замещены одной или более чем одной группой, независимо выбранной из F, Cl, Br, I, -СН, -СНСН, -СН(СН), -СНСН(СН), -CHNH, -CHCHNH, -CHCHCHNH, -CHCH(CH)NH, -CHOH, -CHCHOH, -С(СН)ОН, -СН(ОН)СН(СН), -С(СН)СНОН, -CHCHSOCH, -CN, -CHF, -CF, -COH, -COCH, -COCH ...

Подробнее
27-10-2014 дата публикации

СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ ПИЩЕВОДА

Номер: RU2013117758A
Принадлежит:

... 1. Композиция для лечения или профилактики расстройства верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, содержащая терапевтически эффективное количество, по меньшей мере, одного секвестранта желчных кислот.2. Композиция по п. 1, в которой, по меньшей мере, один секвестрант желчных кислот выбран из одного или нескольких веществ из холестирамина, колесевелама, колесевелама гидрохлорида, урсодезоксихолевой кислоты, колестипола, севеламера, диалкиламиноалкильных производных сшитого декстрана и N-(циклоалкил)алкиламинов.3. Композиция по п. 1, дополнительно содержащая терапевтически эффективное количество, по меньшей мере, одного ингибитора протонного насоса.4. Композиция по п. 3, где, по меньшей мере, один ингибитор протонного насоса выбран из омепразола, эзомепразола, лансопразола, пантопразола, рабепразола, тенатопразола, леминопразола, донтопразола и рансопразола.5. Композиция по п. 1, дополнительно содержащая терапевтически эффективное количество, по меньшей мере, одного агента, выбранного из ...

Подробнее
27-02-2010 дата публикации

ЛАКТАМСОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА Ха

Номер: RU2008134413A
Принадлежит:

... 1. Соединение, выбранное из группы, включающей 1-(3-хлорфенил)-7-оксо-6-[4-(2-оксо-1(2Н)пиридинил)фенил]-4,5,6,7-тетрагидро-1Н-пиразоло[3,4-с]пиридин-3-карбоксамид; 3-(1-гидрокси-1-метилэтил)-1-(4-метоксифенил)-6-[4-(2-оксо-2Н-пиридин-1-ил)-фенил]-1,4,5,6-тетрагидропиразоло[3,4-с]пиридин-7-он; или их фармацевтически приемлемые соли. ! 2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы ! ! или его фармацевтически приемлемая соль. ! 3. Соединение по п.2, представляющее собой соединение формулы ! ! 4. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы ! ! или его фармацевтически приемлемая соль. ! 5. Соединение по п.4, представляющее собой соединение формулы ! ! 6. Соединение по любому из пп.1-5, предназначенное для лечения тромбоэмболического заболевания. ! 7. Соединение по п.6, отличающееся тем, что тромбоэмболическое заболевание выбрано из группы, состоящей из артериальных сердечно-сосудистых тромбоэмболических заболеваний, венозных сердечно-сосудистых тромбоэмболических ...

Подробнее
10-01-2010 дата публикации

ПЕРОРАЛЬНАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОДЕРЖАЩАЯ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНЫХ ИНГРЕДИЕНТОВ ИНГИБИТОР ПРОТОННОГО НАСОСА СОВМЕСТНО С АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТОЙ

Номер: RU2008121767A
Принадлежит:

... 1. Пероральная фармацевтическая лекарственная форма, содержащая в качестве активных ингредиентов кислоточувствительный ингибитор протонного насоса (ИПН) совместно с ацетилсалициловой кислотой (АСК) или ее производным и, возможно, фармацевтически приемлемые эксципиенты, отличающаяся тем, что указанная лекарственная форма представлена в форме пероральной фиксированной комбинированной лекарственной формы, содержащей группу отдельных физических единиц, содержащих кислоточувствительный ингибитор протонного насоса, и одну или более других отдельных физических единиц, содержащих ацетилсалициловую кислоту или ее производное, и где ингибитор протонного насоса защищен слоем кишечно-растворимого покрытия, и единица, содержащая ацетилсалициловую кислоту или ее производное, представляет собой мягко спрессованный слой, который не покрыт кишечно-растворимым покрытием и дополнительно представлен в форме с немедленным высвобождением. ! 2. Лекарственная форма по п.1, где указанная лекарственная форма представляет ...

Подробнее
03-07-2020 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ В ФОРМЕ КАПСУЛ, ОБЛАДАЮЩАЯ НООТРОПНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Номер: RU2725632C1

Изобретение относится к фармацевтической композиции, а именно к композиции, обладающей ноотропным действием. Композиция представляет собой капсулу, содержащую в качестве действующего вещества 6-[4метокси-3-(1Н-пиразол-1-илметил)бензил]-1,11диметил-3,6,9-триазатрицикло[7.3.1.1]тетрадекан-4,8,12-триона - бициклононан, а в качестве вспомогательных веществ - альгинат натрия, прежелатинизированный кукурузный крахмал (ПКК), натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный и кальция хлорид, взятые в определенных количествах. Применение вышеописанной композиции для лечения и профилактики нарушений памяти, головокружений, снижения концентрации внимания, эмоциональной лабильности, деменции вследствие нарушений мозгового кровообращения (ишемического инсульта), травм головного мозга, при болезни Альцгеймера в пожилом возрасте, для улучшения когнитивных показателей после перенесенного повреждения мозга, для лечения абстиненции и психоорганического синдрома при хроническом алкоголизме и нарушениях ...

Подробнее
13-08-2018 дата публикации

Твердая лекарственная форма антидиабетического препарата на основе N-замещенного производного амринона - ингибитора киназы гликогенсинтазы

Номер: RU2663913C1

Изобретение относится к медицине, конкретно к средствам для лечения диабета II типа. Сущность изобретения заключается в создании твердой лекарственной формы антидиабетического препарата на основе N-замещенного производного амринона-ингибитора киназы гликогенсинтазы 4-метокси-N-(6-оксо-1,6-дигидро-3,4'-бипиридин-5-ил)бензамида 1, содержащей активное вещество 1 и наполнители в соотношении, указанном в формуле изобретения. Новая твердая лекарственная форма расширяет ассортимент антидиабетических средств. 12 з.п. ф-лы, 4 пр.

Подробнее
27-04-2009 дата публикации

МЕТАБОЛИТЫ АНТАГОНИСТОВ NK-1 ПРОТИВ РВОТЫ

Номер: RU2007134901A
Принадлежит:

... 1. Соединения формулы ! ! где ! R представляет собой метил и ! R1 представляет собой 4-метил-4-оксипиперазин-1-ил; или ! R представляет собой CH2OH и ! R1 представляет собой 4-метилпиперазин-1-ил или представляет собой 4-метил-4-оксипиперазин-1-ил; ! и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли. ! 2. Соединение по п.1, которое представляет собой 2-(3,5-бис-трифторметилфенил)-N-метил-N-[6-(4-метил-4-оксипиперазин-1-ил)-4-орто-толилпиридин-3-ил]-изобутирамид (соединение 1-1) или 2-(3,5-бис-трифторметилфенил)-N-[4-(2-гидроксиметилфенил)-6-(4-метилпиперазин-1-ил)-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид (соединение 1-2). ! 3. Лекарство, содержащее одно или более соединений по п.1 или 2 и фармацевтически приемлемые эксципиенты. ! 4. Лекарство по п.3 для лечения заболеваний, относящихся к антагонистам рецептора NK-1. ! 5. Лекарство по пп.3 и 4 для лечения воспалительных состояний, включающих мигрень, ревматоидный артрит и астму, рвоты, болезни Паркинсона, боли, головной боли, особенно мигрени ...

Подробнее
10-11-2015 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ОСНОВЕ N-МЕТИЛ-2-[3-((Е)-2-ПИРИДИН-2-ИЛ-ВИНИЛ)-1Н-ИНДАЗОЛ-6-ИЛСУЛЬФАНИЛ]БЕНЗАМИДА

Номер: RU2014107767A
Принадлежит:

... 1. Фармацевтическая композиция, содержащая ядро и покрытие, причем ядро содержит N-метил-2-[3-((E)-2-пиридин-2-ил-винил)-1H-индазол-6-илсульфанил]бензамид или его фармацевтически приемлемую соль и эксципиенты, а покрытие содержит оксид металла.2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где покрытие дополнительно содержит наполнитель, полимер, пластификатор или замутнитель или их комбинации.3. Фармацевтическая композиция по п. 2, где покрытие дополнительно содержит краситель.4. Фармацевтическая композиция по п. 1, 2 или 3, где оксид металла представляет собой оксид железа.5. Фармацевтическая композиция по п. 1, 2 или 3, где покрытие выбрано из группы, состоящей из Opadry II Red®, Opadry II Yellow® и Opadry II Gray®.6. Фармацевтическая композиция по п. 1, 2 или 3, где покрытие представляет собой Opadry II Red®.7. Фармацевтическая композиция по п. 1, где композиция представляет собой таблетку с пленочным покрытием.8. Фармацевтическая композиция, содержащая N-метил-2-[3-((E)-2-пиридин-2-ил-винил ...

Подробнее
03-10-2018 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[3,4-с]ПИРИДИНА

Номер: RU2017110281A
Принадлежит:

Подробнее
10-12-2014 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ АКТИВНЫХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ

Номер: RU2013124992A
Принадлежит:

... 1. Применение негативного аллостерического модулятора GABA A α5 для лечения, предупреждения и/или задержки развития состояний центральной нервной системы (ЦНС), вызванных дефектами развития нервной системы, которые приводят к избыточному GABA (гамма-аминомасляная кислота)-эргическому торможению в коре и гиппокампе.2. Применение по п.1, где указанное состояние ЦНС выбрано из когнитивных расстройств при синдроме Дауна, при аутизме или при нейрофиброматозе типа I.3. Применение по п.1, где указанное состояние ЦНС представляет собой когнитивное расстройство при синдроме Дауна.4. Применение по п.1, где указанное состояние ЦНС представляет собой когнитивное расстройство при аутизме.5. Применение по п.1, где указанное состояние ЦНС представляет собой когнитивное расстройство при нейрофиброматозе типа I.6. Применение по п.1, где указанный негативный аллостерический модулятор GABA A α5 связывается с подтипом α5β3γ2 человеческого рецептора GABA A с 10-кратной или большей селективностью связывания ...

Подробнее
20-12-2014 дата публикации

СТИМУЛЯТОРЫ SGC

Номер: RU2013125480A
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы IA или IB или его фармацевтически приемлемая соль:гдесимвол обведенной кругом буквы B обозначает кольцо B, и кольцо В представляет собой фенил или 6-членное гетероарильное кольцо, содержащее 1 или 2 атома азота в кольце;n равно целому числу, выбранному от 0 до 3;каждый Jнезависимо выбран из галогена, -CN, -NO, Cалифатической группы, -ORили Сциклоалифатической группы; где каждая указанная Cалифатическая группа и каждая указанная Cциклоалифатическая группа необязательно и независимо замещена вплоть до 3 группами R;каждый Rнезависимо выбран из водорода, Cалифатической группы или Сциклоалифатической группы; где каждая указанная Cалифатическая группа и каждое указанное Cциклоалифатическое кольцо необязательно и независимо замещены вплоть до 3 группами R;каждый Rнезависимо выбран из галогена, -CN, Cалкила, Cгалогеналкила, -O(Cалкила) или -O(C-галогеналкила);Х выбран из N или С;каждый Y независимо выбран из С, N, О или S;m равно целому числу, выбранному от 0 до 3;каждый Jявляется ...

Подробнее
27-12-2014 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛСУЛЬФОНАМИДОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЧЕЛОВЕКА

Номер: RU2013126251A
Принадлежит:

... 1. Соединение общей формулы I:гдеR1 представляет собой один или более заместителей фенильного ядра Х выбранных из группы, включающей: водород, галоген например F, Cl или Br, трифторметил, трифторметокси-группу, линейный или разветвленный C-Cалкил, а также линейную или разветвленную C-Cалкокси-группу,n равно 0, 1 или 2,А представляет собой кислород или серу,D представляет собой -С(=O)-, -СНО- или -O-,В представляет собой азот, если n=1 или 2, а D представляет собой -С(=O)-, или же В представляет собой СН, если n=0, a D представляет собой -СНО-, или если n=1, a D представляет собой -O-,R2 представляет собой водород, метил, атом фтора или хлора, или метокси-группу, иHetAr представляет собой пиридил или хинолил, возможно содержащие заместитель, например линейный или разветвленный C-Cалкил, линейную или разветвленную C-Cалкокси-группу, галоген, например F, Cl или Br, или трифторметил,или одна из его фармацевтически приемлемых солей.2. Соединение общей формулы I по п.1, отличающееся тем, что ...

Подробнее
15-03-2012 дата публикации

Pyridinylcarboxylic Acid Derivatives as Fungicides

Номер: US20120065197A1
Принадлежит: Bayer CropScience AG

Pyridinylcarboxylic acid derivatives of the formula (I) in which the symbols A, X, Y 1 , Y 2 , Y 3 , L 1 , L 2 , R G , and R 1 are each as defined in the description, and also salts, metal complexes and N-oxides of the compounds of the formula (I), and the use thereof for controlling phytopathogenic harmful fungi and processes for preparing compounds of the formula (I).

Подробнее
26-04-2012 дата публикации

Diaza-spiro[5.5]undecanes

Номер: US20120101110A1
Принадлежит: Individual

The invention relates to compound of the formula I in which the substituents are as defined in the specification; in free form or in salt form; to its preparation, to its use as medicament and to medicaments comprising it.

Подробнее
10-05-2012 дата публикации

Use of selective gaba a alpha 5 negative allosteric modulators for the treatment of central nervous system conditions

Номер: US20120115839A1
Принадлежит: Hoffmann La Roche Inc

The present invention relates to the pharmaceutical use of selective GABA A α5 negative allosteric modulators for the treatment, prevention and/or delay of progression of central nervous system (CNS) conditions related to excessive GABAergic inhibition in the brain.

Подробнее
10-05-2012 дата публикации

Derivatives of 1-phenyl-2-pyridinyl alkyl alcohols as phosphodiesterase inhibitors

Номер: US20120116091A1
Принадлежит: Chiesi Farmaceutici SpA

Derivatives of 1-phenyl-2-pyridinyl alkyl alcohols are useful as inhibitors of the phosphodiesterase 4 (PDE4) enzyme.

Подробнее
17-05-2012 дата публикации

Pharmaceutical composition combining tenatoprazole and a histamine h2-receptor antagonist

Номер: US20120122919A1
Принадлежит: Mitsubishi Pharma Corp, Sidem Pharma SA

The invention relates to a novel pharmaceutical combination. The inventive pharmaceutical composition, which is intended for the treatment of pathologies linked to gastric hyperacidity, comprises a combination of tenatoprazole and one or more histamine H2-receptor antagonists preferably selected from cimetidine, ranitidine, famotidine and nizatidine. The invention is particularly suitable for the treatment of duodenal and gastric ulcers and the symptoms of, and lesions caused by, gastroesophageal reflux.

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

Novel oxadiazole derivatives as sphingosine 1-phosphate (s1p) receptor modulators

Номер: US20120142739A1
Принадлежит: Allergan Inc

The present invention relates to novel oxadiazole derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of sphingosine-1-phosphate receptors.

Подробнее
14-06-2012 дата публикации

Inhibition of p38 kinase activity using substituted heterocyclic ureas

Номер: US20120149706A1
Принадлежит: Individual

This invention relates to the use of a group of aryl ureas in treating cytokine mediated diseases, other than cancer and proteolytic enzyme mediated diseases, other than cancer, and pharmaceutical compositions for use in such therapy.

Подробнее
02-08-2012 дата публикации

Modulators of Muscarinic Receptors

Номер: US20120196857A9
Автор: Jingwang Xu, Robert Davies
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to modulators of muscarinic receptors. The present invention also provides compositions comprising such modulators, and methods therewith for treating muscarinic receptor mediated diseases.

Подробнее
02-08-2012 дата публикации

Sulfoximines as kinase inhibitors

Номер: US20120196902A1
Принадлежит: Allergan Inc

The present invention relates to organic molecules capable of modulating tyrosine kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation.

Подробнее
23-08-2012 дата публикации

Viral polymerase inhibitors

Номер: US20120214783A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Compounds of formula I: wherein X, R 2 , R 3 , R 3a , R 3b , R 5 and R 6 are defined herein, are useful as inhibitors of the hepatitis C virus NS5B polymerase.

Подробнее
06-09-2012 дата публикации

Mst1 kinase inhibitors and methods of their use

Номер: US20120225857A1
Принадлежит: Individual

Compounds for the inhibition of mammalian Ste20-like kinase 1 (MST1) are disclosed, along with compositions comprising them and methods of their use in the treatment, management or prevention of an inflammatory or autoimmune diseases or disorders.

Подробнее
06-09-2012 дата публикации

Bepotastine compositions

Номер: US20120225905A1

Novel compositions including bepotastine besilate are provided such as sorbitol-free compositions, compositions including at least about 0.008% w/v benzalkonium chloride, and compositions including hydroxypropylmethyl cellulose E15 LV.

Подробнее
13-09-2012 дата публикации

Compositions and methods for modulating circadian synchronization

Номер: US20120230978A1

The present invention relates to a modulator of glucocorticoid biosynthesis, degradation and/or receptor activation for use in preventing or treating symptoms and/or diseases associated with jet lag. The compositions of the invention may be used as a lead compound for developing a drug for preventing or treating symptoms and/or diseases associated with jet lag. The invention relates to the discovery that administration of the modulator(s) to a subject results in a directional change of the time point of maximum amounts of glucocorticoids in the subject as compared to the time point of maximum amounts of glucocorticoids in a subject not treated with the modulator(s).

Подробнее
11-10-2012 дата публикации

Novel antiplatelet agent

Номер: US20120258951A1
Принадлежит: Mitsubishi Tanabe Pharma Corp

The present invention relates to a novel antiplatelet agent and a novel compound which is an active ingredient for the agent. The present invention provides the antiplatelet agent comprising a compound represented by the formula I: wherein, X is N, or CR 1d , X b1 -X b5 are the same or different, and are nitrogen or carbon, R 1a -R 1d are the same or different, and are hydrogen, an optionally substituted alkyl, an optionally substituted alkoxy, an optionally substituted alkylthio, an alkenyl, a cycloalkyl, a halogen, cyano, or hydroxyl or optionally substituted by 1 or 2 alkylamino, R 2 is an optionally substituted aryl or an optionally substituted heteroaryl, R 3 is an optionally substituted aryl or an optionally substituted heteroaryl, or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

Подробнее
15-11-2012 дата публикации

Aqueous solution comprising 3 - quinuclidinones for the treatment hyperproliferative, autoimmune and heart disease

Номер: US20120289503A1
Принадлежит: APREA AB

A liquid composition that is an aqueous solution of a compound of formula (I), wherein the aqueous solution has a pH from about 3.0 to about 5.0. The liquid composition may be used in the treatment of a disorder selected from hyperproliferative diseases, autoimmune diseases and heart diseases.

Подробнее
13-12-2012 дата публикации

Compounds for Inhibiting Cell Proliferation in EGFR-Driven Cancers

Номер: US20120316135A1
Принадлежит: Ariad Pharmaceuticals Inc

The invention features compounds, pharmaceutical compositions and methods for treating patients who have an EGFR-driven cancer of formula I: wherein the variables are as defined herein.

Подробнее
20-12-2012 дата публикации

Substituted 6,6-fused nitrogenous heterocyclic compounds and uses thereof

Номер: US20120322785A1
Принадлежит: Genentech Inc

The invention provides novel compounds having the general formula: wherein X 1 is N or N + O − , and one of X 2 , X 3 and X 4 is N or N + —O − and the remainder of X 2 , X 3 and X 4 is C. R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 . A, B and Y are as described herein. Additionally compositions compounds of Formula I and methods of use are further described herein.

Подробнее
20-12-2012 дата публикации

Bepotastine compositions

Номер: US20120323178A1

Novel compositions including bepotastine besilate and a corticosteroid are provided, compositions including at least about 0.008% w/v benzalkonium chloride, and compositions including hydroxypropylmethyl cellulose E15 LV.

Подробнее
03-01-2013 дата публикации

Biologically Efficacious Compositions, Articles of Manufacture and Processes for Producing and/or Using Same

Номер: US20130004586A1
Принадлежит: Individual

Compositions, solid polymeric compositions, and/or articles of manufacture are provided that can include a polymer matrix having a plurality of ion-exchange particles distributed therein. Products by process are provided that can include prior to solidifying the polymeric precursors, blending the precursors with ion-exchange particles to form a mixture, and solidifying the mixture to form a solid polymeric composition product. Solid polymeric composition production methods are also provided that can include providing a plurality of ion-exchange particles, prior to solidifying the polymeric precursors, blending the precursors with the ion-exchange particles to form a mixture, and solidifying the mixture to form a solid polymeric composition. Article of manufacture production methods are provided that can include incorporating a solid polymeric composition into an article of manufacture, the solid polymeric composition including a polymer matrix and a plurality of ion-exchange particles distributed therein.

Подробнее
07-02-2013 дата публикации

Heterocyclic compounds and uses thereof

Номер: US20130035324A1
Принадлежит: INTELLIKINE LLC

Heterocyclic entities that modulate PI3 kinase activity, pharmaceutical compositions containing the heterocyclic entities, and methods of using these chemical entities for treating diseases and conditions associated with PI3 kinase activity are described herein.

Подробнее
07-02-2013 дата публикации

Biaryl compounds and methods of use thereof

Номер: US20130035326A1
Принадлежит: Ambit Bioscience Corp

Provided herein are compounds for treatment of KIT, CSF-1R and/or FLT3 kinase mediated diseases. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds and compositions.

Подробнее
28-02-2013 дата публикации

Compounds and methods for treatment of hypertension

Номер: US20130053366A1
Принадлежит: Medivation Technologies LLC

Hydrogenated pyrido[4,3-b]indoles, pyrido[3,4-b]indoles and azepino[4,5-b]indoles are described. The compounds may bind to and are adrenergic receptor α 2B antagonists. The compounds may also bind to and antagonize adrenergic receptor α 1B . The compounds may find use in therapy, e.g., to (i) reduce blood pressure and/or (ii) promote renal blood flow and/or (iii) decrease or inhibit sodium reabsorption. The compounds may also be used to treat diseases or conditions that are, or are expected to be, responsive to a decrease in blood pressure. Use of the compounds to treat cardiovascular and renal disorders is particularly described.

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

METHODS FOR CONTROLLING SR PROTEIN PHOSPHORYLATION, AND ANTIVIRAL AGENTS WHOSE ACTIVE INGREDIENTS COMPRISE AGENTS THAT CONTROL SR PROTEIN ACTIVITY

Номер: US20130079369A1
Принадлежит:

The present invention provides: (1) antiviral agents that act by reducing or inhibiting the activity of SR proteins, more specifically, (i) antiviral agents that act by enhancing dephosphorylation of SR proteins, and (ii) antiviral agents that act by inhibiting proteins that phosphorylate SR proteins; (2) antiviral agents that act by inhibiting the expression of SR proteins, and (3) antiviral agents that act by activating proteins that antagonize SR proteins. The present invention also provides compounds that inhibit SRPKs, which phosphorylate SR proteins. Such compounds inhibit the activity of SR proteins and have antiviral activities. Various new viruses including SARS have emerged, and thus the present invention provides long-lasting broad-spectrum antiviral agents applicable to new viruses. 2. A pharmaceutical composition comprising the compound according to and a pharmaceutically acceptable excipient. This application is a divisional of U.S. patent application Ser. No. 12/494,102, filed Jun. 29, 2009, which is a continuation of U.S. patent application Ser. No. 10/584,482, filed Mar. 2, 2007, now U.S. Pat. No. 7,569,536, which is the §371 U.S. National Stage of International Application No. PCT/JP2004/019393, filed Dec. 24, 2004, which in turn claims the benefit of Japan Application No. 2003-435085, filed Dec. 26, 2003. The disclosures of U.S. patent application Ser. Nos. 12/494,102 and 10/584,482 are incorporated by reference herein in their entirety.The present invention relates to controlling the phosphorylation of SR proteins, which are involved in splicing reactions in the process of gene expression. The present invention also relates to methods for controlling the activity, expression, and stabilization of SR proteins that are useful for treating and preventing chronic and acute diseases caused by the infection of viruses or such, and antiviral agents whose active ingredients comprise agents that control SR protein activity. Furthermore, the present ...

Подробнее
04-04-2013 дата публикации

INHIBITORS OF CATECHOL O-METHYL TRANSFERASE AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF PSYCHOTIC DISORDERS

Номер: US20130084346A1
Принадлежит:

The present invention relates to 4-pyridinone compounds which are inhibitors of catechol O-methyltransferase (COMT), and are useful in the treatment and prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which COMT enzyme is involved. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which COMT is involved. 125-. (canceled)27. The compound according to wherein Y is phenyl claim 26 , indazolyl claim 26 , benzimidazolyl claim 26 , or pyridyl claim 26 , any of which is optionally substituted with 1 to 3 groups of R.28. The compound according to wherein Y is phenyl claim 26 , said phenyl optionally substituted with 1 to 3 groups of R.29. The compound according to wherein Y is benzimidazolyl claim 26 , said benzimidazolyl optionally substituted with 1 to 3 groups of R.30. The compound according to wherein Y is pyridyl claim 26 , said pyridyl optionally substituted with 1 to 3 groups of R.31. The compound according to wherein R claim 26 , A and X are hydrogen.32. The compound according to wherein Ris Calkyl claim 26 , said alkyl and alkenyl optionally substituted with 1 to 3 groups of halo claim 26 , OH claim 26 , O—Calkyl claim 26 , NRR claim 26 , CF claim 26 , Caryl claim 26 , Cheterocyclyl claim 26 , OCaryl claim 26 , Calkenyl claim 26 , Ccycloalkyl claim 26 , Calkynyl claim 26 , —C≡C—C6-10 aryl claim 26 , C(O)NRR claim 26 , NHSOCaryl claim 26 , COOR claim 26 , C(O)R claim 26 , cyano claim 26 , said aryl and heterocyclyl optionally substituted with 1 to 3 groups of Rand A and X are hydrogen.33. The compound according to wherein Ris Calkyl claim 27 , said alkyl and alkenyl optionally substituted with 1 to 3 groups of halo claim 27 , OH claim 27 , O—Calkyl claim 27 , NRR claim 27 , CF claim 27 , Caryl claim 27 , Cheterocyclyl claim 27 , OCaryl claim 27 , Calkenyl claim 27 , Ccycloalkyl claim 27 , Calkynyl claim 27 ...

Подробнее
11-04-2013 дата публикации

AMINO-PYRIDINE-CONTAINING SPLEEN TYROSINE KINASE (SYK) INHIBITORS

Номер: US20130090309A1
Принадлежит:

The invention provides certain amino-pyridine-containing compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R, R, R, R, R, R, R, R, R, and n are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk) kinase. 3. The compound of or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein{'sup': 3', '3a', '3a', '3a', '3b', '4', '4b', '5, 'sub': 2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '1', '6', '1', '3', '2, 'when Ris —COR, —CHCOR, —CHCHCOR, tetrazole, —C(O)N(R), or —CHOH; then Ris H, halo, C-Calkyl, —O—(C-Calkyl), or —N(R), and Ris H or halo; and'}{'sup': 4', '4a', '4a', '4a', '4b', '3', '3b', '5, 'sub': 2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '1', '6', '1', '3', '2, 'when Ris —COR, —CHCOR, —CHCHCOR, tetrazole, —C(O)N(R), or —CHOH; then Ris H, halo, C-Calkyl, —O—(C-Calkyl), or —N(R), and Ris H or halo.'}4. The compound of or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Ris OH.5. The compound of or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein n is 1.7. The compound of or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 6 , wherein Ris —COR claim 6 , wherein Ris selected from the group consisting of H and CH.9. The compound of or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 6 , wherein Ris H or chloro.11. The compound of claim 1 , selected from the group consisting of:5-(5-{6-[(4-tert-butoxypyridin-2-yl)amino]-4-methylpyridin-2-yl}-1,3-thiazol-2-yl)-5-hydroxy-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene-2-carboxylic acid;5-[5-(6-{[4-(difluoromethyl)pyridin-2-yl]amino}-4-methylpyridin-2-yl)-1,3-thiazol-2-yl]-5-hydroxy-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene-2-carboxylic acid;5-[5-(6-{[5-chloro-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]amino}-4-methylpyridin-2-yl)-1,3-thiazol-2-yl]-5-hydroxy-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene-2-carboxylic acid;5-{5-[6-({4-[4-(2-aminoethyl)piperazin-1-yl] ...

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

Pyrazolopyridine, Pyrazolopyrazine, Pyrazolopyrimidine, Pyrazolothiophene and Pyrazolothiazole Compounds as MGLUR4 Allosteric Potentiators, Compositions, and Methods of Treating Neurological Dysfunction

Номер: US20130096110A1
Принадлежит: VANDERBILT UNIVERSITY

Pyrazolopyridine, pyrazolopyrazine, pyrazolopyrimidine, pyrazolothiophene and pyrazolothiazole compounds which are useful as allosteric potentiators/positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 4 (mGluR4); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of using the compounds, for example, in treating neurological and psychiatric disorders or other disease state associated with glutamate dysfunction. 2. The method of claim 1 , wherein the mammal is a human.3. The method of claim 1 , wherein the dysfunction is Parkinson's disease.4. The method of claim 1 , wherein the dysfunction is schizophrenia claim 1 , psychosis claim 1 , “schizophrenia-spectrum” disorder claim 1 , depression claim 1 , bipolar disorder claim 1 , cognitive disorder claim 1 , delirium claim 1 , amnestic disorder claim 1 , anxiety disorder claim 1 , attention disorder claim 1 , obesity claim 1 , eating disorder claim 1 , or NMDA receptor-related disorder.5. The method of claim 1 , wherein the dysfunction is Parkinson's disease; anxiety; motor effects after alcohol consumption; neurogenic fate commitment and neuronal survival; epilepsy; or certain cancers claim 1 , for example claim 1 , medulloblastoma claim 1 , inflammation (for example claim 1 , multiple sclerosis) and metabolic disorders (for example claim 1 , diabetes) and taste enhancing associated with glutamatergic dysfunction and diseases in which mGluR4 receptor is involved.6. The method of claim 1 , wherein the mammal has been diagnosed with the dysfunction prior to the administering step.7. The method of claim 1 , further comprising the step of identifying a mammal having a need for treatment of the dysfunction.825-. (canceled)27. The compound of claim 25 , wherein n is 2.28. The compound of claim 25 , wherein X is N claim 25 , S claim 25 , or CR.29. The compound of claim 25 , wherein Y is N claim 25 , or NH.30. The compound of claim 25 , wherein ...

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

AZAADAMANTANE DERIVATIVES AND METHODS OF USE

Номер: US20130096132A1
Принадлежит: AbbVie Inc.

The invention relates to compounds that are azaadamantane derivatives, particularly ether- or amine-substituted azaadamantane derivatives and salts and prodrugs thereof, compositions comprising such compounds, methods of using such compounds and compositions, processes for preparing such compounds, and intermediates obtained during such processes. 2. The compound according to claim 1 , wherein{'sub': '1', 'A is Ar.'}4. The compound according to claim 3 , wherein{'sub': '1', 'Lis —O—.'}5. The compound according to claim 3 , wherein{'sub': 1', 'a, 'Lis —NR—.'}6. The compound according to claim 1 , wherein{'sub': 2', '2', '3, 'A is —Ar-L-Ar.'}9. The compound according to claim 6 , wherein{'sub': 1', 'a, 'Lis —NR—; and'}{'sub': '2', 'Lis a bond.'}10. The compound according to claim 6 , wherein{'sub': '1', 'Lis —O—; and'}{'sub': '2', 'Lis a bond.'}11. The compound according to claim 1 , wherein{'sub': 4', '3', '5, 'A is —Ar-L-Ar.'}13. A compound of claim 1 , wherein the compound is{'sup': '3,7', '(4s)-4-(6-chloropyridazin-3-yloxy)-1-azatricyclo[3.3.1.1]decane;'}{'sup': '3,7', '(4r)-4-(6-chloropyridazin-3-yloxy)-1-azatricyclo[3.3.1.1]decane;'}{'sup': '3,7', '(4s)-4-(6-phenylpyridazin-3-yloxy)-1-azatricyclo[3.3.1.1]decane;'}{'sup': '3,7', '(4r)-4-(6-phenylpyridazin-3-yloxy)-1-azatricyclo[3.3.1.1]decane;'}{'sup': '3,7', '(4s)-4-[6-(1H-indol-5-yl)pyridazin-3-yloxy]-1-azatricyclo[3.3.1.1]decane;'}{'sup': '3,7', '(4r)-4-[6-(1H-indol-5-yl)pyridazin-3-yloxy]-1-azatricyclo[3.3.1.1]decane;'}{'sup': '3,7', '(4s)-4-[6-(1-benzothien-5-yl)pyridazin-3-yloxy]-1-azatricyclo[3.3.1.1]decane;'}{'sup': '3,7', '(4r)-4-[6-(1-benzothien-5-yl)pyridazin-3-yloxy]-1-azatricyclo[3.3.1.1]decane;'}{'sup': '3,7', '(4r)-4-(5-bromopyridin-2-yloxy)-1-azatricyclo[3.3.1.1]decane;'}{'sup': '3,7', '(4s)-4-(5-phenylpyridin-2-yloxy)-1-azatricyclo[3.3.1.1]decane;'}{'sup': '3,7', '(4r)-4-(5-phenylpyridin-2-yloxy)-1-azatricyclo[3.3.1.1]decane;'}{'sup': '3,7', '(4s)-4-[5-(1H-indol-5-yl)pyridin-2-yloxy]-1- ...

Подробнее
25-04-2013 дата публикации

BIPYRIDYL DERIVATIVES

Номер: US20130102608A1

The present invention relates to novel bipyridyl derivatives of formula (I) and to the use of such compounds in which the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction by ATP consuming proteins like kinases plays a role, particularly to inhibitors of TGF-beta receptor kinases, and to the use of such compounds for the treatment of kinase-induced diseases, in particular for the treatment of tumors. 2. Compound according to claim 1 , wherein{'sub': 1', '2', '3, 'sup': '3', 'W, W, Wdenote CR,'}or{'sub': 1', '2, 'sup': '3', 'W, Wdenote CR, and'}{'sub': '3', 'Wdenotes N,'}and the physiologically acceptable salts, solvates, tautomers and stereoisomers thereof, including mixtures thereof in all ratios.3. Compound according to claim 1 , wherein{'sup': '1', 'sub': '3', 'Rdenotes monocyclic aryl having 5, 6, 7, 8, 9 or 10 C atoms, preferably phenyl, which can be independently substituted by at least one substituent selected from the group consisting of Y, Hal, CN, CFor OY,'}and the physiologically acceptable salts, solvates, tautomers and stereoisomers thereof, including mixtures thereof in all ratios.4. Compound according to claim 1 , wherein{'sup': 2', '2', '2', '4, 'Rdenotes Ar, Hetor NY-Hetwhich can independently from each other be substituted by R,'}and the physiologically acceptable salts, solvates, tautomers and stereoisomers thereof, including mixtures thereof in all ratios.5. Compound according claim 1 , wherein{'sup': 4', '3, 'sub': 3', 'n', 'n', 'n, 'Rdenotes A, CF, Hal, —(CYY)—OY, —(CYY)—NYY, (CYY)-Het,'}and the physiologically acceptable salts, solvates, tautomers and stereoisomers thereof, including mixtures thereof in all ratios.6. Compound according to claim 1 , wherein{'sup': '3', 'sub': n', 'n', '2', '3', '2', '2', 'm, 'Hetdenotes a saturated monocyclic heterocycle having 4 or 5 C atoms and 1 or 2 N and/or O atoms, which can be independently substituted by at least one substituent selected from the group of Hal, A, —(CYY)—OY, —(CYY)—NYY, SY, ...

Подробнее
02-05-2013 дата публикации

Method of ameliorating oxidative stress and supplementing the diet

Номер: US20130108605A1

A method of supplementing a diet and ameliorating oxidative stress in a mammal includes administering a pharmaceutically effective amount of lipid soluble, hydrophobic active compounds having a chemical structure: wherein R 1 is an aromatic backbone and R 2 is a sulfur containing ligand. Through formation of disulfide linkages other moieties can be attached to R 2 converting the hydrophobic base into a water soluble entity, for ease of delivery, which can be reconverted back to the original compound by biochemical reduction in the blood stream.

Подробнее
02-05-2013 дата публикации

PESTICIDAL COMPOSITIONS AND PROCESSES RELATED THERETO

Номер: US20130109566A1
Принадлежит: DOW AGROSCIENCES LLC

This document discloses molecules having the following formula (“Formula One”): 2. A composition according to wherein said molecule said A is A1.3. A composition according to wherein said molecule said A is A2.4. A composition according to wherein said molecule said R1 is H.5. A composition according to wherein said molecule said R2 is H.6. A composition according to wherein said molecule said R3 is selected from H claim 1 , or substituted or unsubstituted C-Calkyl.7. A composition according to wherein said molecule said R3 is selected from H or CH.8. A composition according to wherein said molecule when said A is A1 then A1 is A11.9. A composition according to wherein said molecule when said A is A1 claim 1 , and A1 is A11 claim 1 , then R4 is selected from H claim 1 , or substituted or unsubstituted C-Calkyl claim 1 , or substituted or unsubstituted C-Caryl.10. A composition according to wherein said molecule when said when A is A1 claim 1 , and A1 is A11 then R4 is selected from CH claim 1 , CH(CH) claim 1 , or phenyl.11. A composition according to wherein said molecule when said when A is A1 claim 1 , and A1 is A12 claim 1 , then R4 is CH.12. A composition according to wherein said molecule when said A is A2 then R4 is selected from H claim 1 , substituted or unsubstituted C-Calkyl claim 1 , substituted or unsubstituted C-Calkenyl claim 1 , substituted or unsubstituted C-Ccycloalkyl claim 1 , substituted or unsubstituted C-Caryl claim 1 , wherein each said R4 claim 1 , which is substituted claim 1 , has one or more substituents selected from F claim 1 , Cl claim 1 , Br claim 1 , or I.13. A composition according to wherein said molecule when said A is A2 then R4 is H or C-Calkyl.14. A composition according to wherein said molecule when said A is A2 then R4 is H claim 1 , CH claim 1 , CHCH claim 1 , CH═CH claim 1 , cyclopropyl claim 1 , CHCl claim 1 , CF claim 1 , or phenyl.15. A composition according to wherein said molecule when said A is A2 then R4 is Cl.16. A ...

Подробнее
02-05-2013 дата публикации

CYCLIC ETHER COMPOUNDS USEFUL AS KINASE INHIBITORS

Номер: US20130109682A1
Принадлежит: NOVARTIS AG

The present invention provides certain compounds of Formula (I): 112-. (canceled)14. The compound of claim 13 , wherein Zis N claim 13 , or Zis C—Y claim 13 , where Y is H claim 13 , F or CN.15. The compound of claim 13 , wherein Ris H or NH.16. The compound of claim 13 , wherein Ris H.17. The compound of claim 13 , wherein Ar is unsubstituted phenyl claim 13 , or Ar is 2-fluorophenyl or 2 claim 13 ,6-difluorophenyl that is optionally substituted with one or two additional groups selected from halo claim 13 , Calkyl claim 13 , Calkoxy claim 13 , Chaloalkyl claim 13 , CN claim 13 , CONR claim 13 , OH claim 13 , —NRC(O)R claim 13 , hydroxy-substituted Calkyl claim 13 , dihydroxy-substituted Calkyl claim 13 , —SOR claim 13 , —SR claim 13 , or a group of the formula —(CH)—OR claim 13 , or two such groups can be joined together to form a 5-6 membered optionally substituted ring fused to Ar and containing up to two heteroatoms selected from N claim 13 , O and S as ring members; wherein each R is independently H or Calkyl claim 13 , and where two R on the same or adjacent connected atoms can be joined together to form a 5-6 membered ring containing up to two heteroatoms selected from N claim 13 , O and S as ring members.18. The compound of claim 17 , wherein at least two of R claim 17 , R claim 17 , R claim 17 , R claim 17 , Rand Rare selected from —OH claim 17 , NH claim 17 , Me claim 17 , and Et.22. The compound of claim 21 , wherein:{'sup': 7', '8', '9', '10', '11', '12', '13', '14', '15, 'Y represents tetrahydropyran, or dihydro-pyran, wherein each said Y group is substituted with at least one of R, R, R, R, R, R, R, R, and R;'}{'sup': '7', 'Ris selected from methyl, H, D, and trifluoro-methyl; and'}{'sup': 8', '9', '10', '11', '12', '13', '14', '15', '8', '9', '10', '11', '12', '13', '14', '15, 'sub': 3-8', '3-8, 'R, R, R, R, R, R, R, and Rindependently at each occurrence are selected from H, hydroxy, D, hydroxy-methyl, Cl, chloro-methyl, F, methyl, ethyl, amino, ...

Подробнее
09-05-2013 дата публикации

Chemical Compounds

Номер: US20130116285A1
Принадлежит: PFIZER LIMITED

The invention relates to sulfonamide derivatives, to their use in medicine, to compositions containing them, to processes for their preparation and to intermediates used in such processes. More particularly the invention relates to a new sulfonamide Nav1.7 inhibitors of formula 10 (I):(I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Z, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the description. Nav 1.7 inhibitors are potentially useful in the treatment of a wide range of disorders, particularly pain. 2. A compound according to wherein Z is phenyl optionally independently substituted by one to three substituents selected from Yand Y.3. A compound according to wherein Z is phenyl optionally independently substituted by one or two substituents selected from Yand Y.4. A compound according to wherein Z is phenyl para-substituted by Y.5. A compound according to wherein Z is a 6-membered heteroaryl comprising one to three nitrogen atoms claim 1 , said heteroaryl being optionally independently substituted by one to three substituents selected from Yand Y.6. A compound according to wherein Z is pyridyl optionally independently substituted by one to three substituents selected from Yand Y.7. A compound according to wherein Z is pyridyl optionally independently substituted by one or two substituents selected from Yand Y.9. A compound according to wherein said pyridyl is 2-substituted or claim 8 , where di-substituted claim 8 , 2- and 3-substituted.10. A compound according to wherein Ris (C-C)alkyl or (C-C)cycloalkyl.11. A compound according to wherein R claim 1 , Rand Rare independently H or F.12. A compound according to wherein Ris (i) phenyl optionally substituted by one or two substituents independently selected from CN claim 1 , Cl claim 1 , F and R; or (ii) a 5- or 6-membered heteroaryl comprising one or two nitrogen atoms claim 1 , said heteroaryl being optionally substituted by one or two substituents selected from F claim 1 , Cl claim 1 , CN and R.13. A compound ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

TRIAZOLOPYRIDINE DERIVATIVES

Номер: US20130121994A1
Принадлежит: Bayer Intellectual Property GmbH

The present invention relates to triazolopyridine compounds of general formula (I) which are Monopolar Spindle 1 kinase (Mps-1 or TTK) inhibitors in which R, R, R, R, and Rare as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of proliferative diseases, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds. 5. The compound according to which is selected from the group consisting of:4-{[6-(4-hydroxy-3,5-dimethylphenyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]amino}-3-methoxybenzonitrile;4-{2-[(2,4-dimethoxyphenyl)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl}-2,6-dimethylphenol;4-{2-[(2-methoxyphenyl)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl}-2,6-dimethylphenol;2,6-dimethyl-4-[2-(pyrimidin-5-ylamino)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl]phenol;4-{2-[(2,5-dimethoxyphenyl)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl}-2,6-dimethylphenol;4-{2-[(5-fluoro-2-methoxyphenyl)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl}-2,6-dimethylphenol;2-{[6-(4-hydroxy-3,5-dimethylphenyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]amino}benzonitrile;2,6-dimethyl-4-[2-(pyridin-3-ylamino)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl]phenol;2,6-dimethyl-4-(2-{[4-(methylsulfonyl)phenyl]amino}[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)phenol;2,6-dimethyl-4-(2-{[2-(trifluoromethoxy)phenyl]amino}[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)phenol;4-{[6-(4-hydroxy-3,5-dimethylphenyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]amino}benzonitrile;4-{2-[(2-ethoxyphenyl)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl}-2,6-dimethylphenol;3-{[6-(4-hydroxy-3,5-dimethylphenyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]amino}-4-methoxybenzonitrile;4-{2-[(3-methoxypyridin-2-yl)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl}-2,6-dimethylphenol;4-{[6-(4-hydroxy-3,5-dimethylphenyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]amino}-N-methylbenzamide;N,N-Diethyl-4-[6-( ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE MGLUR5 POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS AND THEIR METHODS OF IDENTIFICATION

Номер: US20130123254A1
Принадлежит:

The present invention relates to mGluR5 positive allosteric modulators (PAM) and methods for identifying pharmaceutically acceptable compounds with high tolerability and safety, which method comprises the use of at least one non-competitive mGluR5 allosteric modulator which has a shift factor measured at 10 uM glutamate concentration below 3.0, 1. mGluR5 positive allosteric modulators (PAM) with a shift factor below 3 at 10 uM glutamate concentration.2. The mGluR5 positive allosteric modulators (PAM) of claim 1 , wherein the compounds contain an ethylene linker between two aryl or heteroaryl groups.3. The mGluR5 positive allosteric modulators (PAM) of for use in predicting high pharmacological acceptance.4. The mGluR5 positive allosteric modulators (PAM) of claim 3 , wherein the high pharmaceutical acceptance is related to improved tolerability and safety and to less un-desired side effects at higher doses.5. A method for selecting mGluR5 positive allosteric modulators with high pharmacological acceptance comprisingmeasuring the shift factor of said mGluR5 positive allosteric modulators at a given glutamate concentration, ormeasuring the efficacy data at a given glutamate concentration as a surrogate marker for the shift factor andtreating a patient with this mGluR5 positive allosteric modulator if the shift factor is below 3.6. A method for selecting mGluR5 positive allosteric modulators with high pharmacological acceptance according to claim 5 , whereinthe shift factor is below 3, measured at 10 uM glutamate concentration, or{'sub': '20', 'the efficacy value is below 70%, measured at the ECconcentration of L-glutamate.'}7. A method for selecting mGluR5 positive allosteric modulators with high pharmacological acceptance according to claim 6 , wherein the shift factor is below 2 claim 6 , 5 and the efficacy value is below 60%.8. A method for selecting mGluR5 positive allosteric modulators with high pharmacological acceptance according to claim 7 , wherein an ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

Methods

Номер: US20130123260A1
Принадлежит: RESPIVERT LIMITED

The disclosure relates to compounds of formula (I) for use in the treatment or prophylaxis of rhinovirus infection, methods of treating or preventing rhinovirus infection employing said compounds or pharmaceutical composition comprising the same. The disclosure also relates to compounds of formula (I) for use in the treatment or prophylaxis of exacerbation of respiratory disorders (such as asthma, COPD, bronchitis and/or cystic fibrosis) by rhinovirus infection. 2. A compound of formula (I) according to claim 1 , wherein Ar is naphthyl.3. A compound of formula (I) according to or claim 1 , wherein Ris tert-butyl.4. A compound of formula (I) according to any one of to claim 1 , wherein Ris methyl.5. A compound of formula (I) according to any one of to claim 1 , wherein Ris in the para position.6. A compound of formula (I) according to any one of to wherein Ris H.7. A compound of formula (I) according to any one of to claim 1 , wherein NRC(O)Q is selected from: —NRC(O)CHOCalkyl claim 1 , —NRC(O)CHO(CH)OCH claim 1 , —NRC(O)CH(CH)OCH claim 1 , —NRC(O)CHNHCH claim 1 , —NRC(O)CHNHCHCHOCH claim 1 , —NRC(O)CHSCH claim 1 , —NRC(O)NH claim 1 , —NRC(O)CHS(O)CH claim 1 , —NRC(O)NHCalkyl claim 1 , —NRC(O)N(Calkyl)Calkyl claim 1 , and —NRC(O)CHN[(CH)OCH].8. A compound of formula (I) according to claim 7 , wherein NRC(O)Q is selected from: —NHC(O)CHOCH; —NHC(O)CHO(CH)OCH; —NHC(O)CH(CH)OCH; —NHC(O)CHNHCH; —NHC(O)CHNH(CH)OCH claim 7 , —NHC(O)CHSCH; —NHC(O)NH; —NHC(O)CHS(O)CH; —NHC(O)NHCH; —NHC(O)N(CH); and —NHC(O)CHN[(CH)OCH].14. A compound of formula (I) according to claim 1 , wherein the compound is selected from:N-(4-(4-(3-(3-tert-Butyl-1-p-tolyl-1H-pyrazol-5-yl)ureido)naphthalen-1-yloxy)pyridin-2-yl)-2-(2-methoxyethoxy)acetamide;N-(4-(4-(3-(3-tert-Butyl-1-p-tolyl-1H-pyrazol-5-yl)ureido)naphthalen-1-yloxy)pyridin-2-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-carboxamide;N-(4-(4-(3-(3-tert-Butyl-1-p-tolyl-1H-pyrazol-5-yl)ureido)naphthalen-1-yloxy)pyridin-2-yl)-2-(methylthio)acetamide;N-(4-(4-(3-(3- ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

COMPOUNDS THAT MODULATE INTRACELLULAR CALCIUM

Номер: US20130123265A1
Принадлежит: CalciMedica, Inc.

Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which modulate the activity of store-operated calcium (SOC) channels. Also described herein are methods of using such SOC channel modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases, disorders or conditions that would benefit from inhibition of SOC channel activity. 2. The compound of claim 1 , wherein:{'sup': '1', 'Ris hydrogen, methyl, ethyl, n-propyl or iso-propyl.'}3. The compound of or claim 1 , wherein:{'sup': 4', '8, 'sub': 2', '3', '3', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '3', '8', '1', '6, 'Ris a phenyl, optionally substituted with at least one substituent selected from F, Cl, Br, I, —CN, —NO, —CF, —OH, —OR, —OCF, C-Calkyl, C-C-fluoroalkyl, C-Cheteroalkyl, C-Ccycloalkyl, and C-Chaloalkyl.'}54. The compound of any of claim 1 , claim 1 , or claim 1 , wherein:{'sup': 4', '8', '9', '9', '9', '9', '9', '8', '9', '9', '9', '8', '9', '8', '9', '9', '8', '8, 'sub': 2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2, 'Ris substituted with at least one substituent selected from —NHS(═O)R, —S(═O)N(R), —N(R)S(═O)N(R), —N(R), —N(R)C(═O)R, —N(R)C(═O)N(R), —N(R)C(═O)OR, —COR, —C(═O)R, —OC(═O)N(R), —CON(R), —SR, or —S(═O)R.'}6. The compound of claim 1 , wherein:{'sup': '4', 'Ris selected from phenyl; 2-fluorophenyl; 3-fluorophenyl; 4-fluorophenyl; 2-chlorophenyl; 3-chlorophenyl; 4-chlorophenyl; 2,4-dichlorophenyl; 2,3-dichlorophenyl; 3,4-dichlorophenyl; 3,5-dichlorophenyl; 2-bromophenyl; 3-bromophenyl; 4-bromophenyl; 2-iodophenyl; 3-iodophenyl; 4-iodophenyl; 2-methylphenyl; 3-methylphenyl; 4-methylphenyl; 2,4-dimethylphenyl; 2,3-dimethylphenyl; 3,4-dimethylphenyl; 3,5-dimethylphenyl; 2-trifluoromethylphenyl; 3-trifluoromethylphenyl;'}{'b': '4', 'and -trifluoromethylphenyl.'}76. The compound of - claims 1 , wherein:{'sup': 2', '8, 'sub': 2', '3', '3', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '3', '8', '1', '6, 'Ris a phenyl, optionally substituted with at least one ...

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

NOVEL TRPV3 MODULATORS

Номер: US20130131036A1
Принадлежит: AbbVie Inc.

Disclosed herein are modulators of TRPV3 of formula (II): 2. The compound according to claim 1 , or a salt thereof claim 1 , wherein u is 0.3. The compound according to claim 2 , or a salt thereof claim 2 , wherein:{'sup': '1', 'Gis optionally substituted heteroaryl or optionally substituted cycloalkyl;'}{'sup': 2', '2d, 'Gis G; and'}{'sup': '2d', 'Gis optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl.'}4. The compound according to claim 2 , or a salt thereof claim 2 , wherein:{'sup': '1', 'Gis optionally substituted pyridinyl, pyrimidinyl, thiazolyl, oxazolyl, or pyrazolyl;'}{'sup': 2', '2d, 'Gis G; and'}{'sup': '2d', 'Gis optionally substituted phenyl or optionally substituted pyridinyl.'}5. The compound according to claim 2 , or a salt thereof claim 2 , wherein:{'sup': 1', 'gc, 'sub': 1', '6', '1', '6', '2, 'Gis pyridinyl or pyrimidinyl; each of which is optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from the group consisting of halogen, C-C-alkyl, C-C-haloalkyl, and N(R);'}{'sup': 'gc', 'sub': 1', '6, 'Ris hydrogen or C-C-alkyl;'}{'sup': 2', '2d, 'Gis G;'}{'sup': 2d', 'f, 'sub': 1', '6', '1', '6, 'Gis phenyl, pyridinyl, or pyrimidinyl; each of which is optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from the group consisting of halogen, —CN, C-C-alkyl, C-C-haloalkyl, and —OR; and'}{'sup': 'f', 'sub': 1', '6', '1', '6, 'Ris C-C-alkyl or C-C-haloalkyl.'}6. The compound according to claim 2 , or a salt thereof claim 2 , wherein:{'sup': 1', 'gc, 'sub': 1', '4', '1', '4', '2, 'Gis pyridinyl which is optionally substituted with 1 or 2 substituents independently selected from the group consisting of halogen, C-C-alkyl, C-C-haloalkyl, and N(R);'}{'sup': 'gc', 'sub': 1', '4, 'Ris hydrogen or C-C-alkyl;'}{'sup': 2', '2d, 'Gis G;'}{'sup': 2d', 'f, 'sub': 1', '4', '1', '4, 'Gis phenyl or pyridinyl; each of which is optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from the group ...

Подробнее
30-05-2013 дата публикации

Diamide compounds having muscarinic receptor antagonist and beta2 adrenergic receptor agonist activity

Номер: US20130137665A1
Принадлежит: Theravance Inc

This invention relates to a compound of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Such compounds possess both muscarinic receptor antagonist and β 2 adrenergic receptor agonist activities. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds, processes and intermediates for preparing such compounds, and methods of using such compounds as bronchodilating agents to treat pulmonary disorders.

Подробнее
30-05-2013 дата публикации

COMPOSITIONS, METHODS OF USE, AND METHODS OF TREATMENT

Номер: US20130137697A1
Принадлежит:

Briefly described, embodiments of this disclosure, among others, include compositions, pharmaceutical compositions, methods of treating nicotine dependence, methods of treating a subject who smokes and has a risk for depression or other neuropsychiatric disorder, method of treating a subject who smokes and has a risk for depression or other neuropsychiatric disorders, and the like. 1. A composition , comprising a α7-selective partial agonist and a α4β2 partial agonist or a salt of one or both of the α7-selective partial agonist and the α4β2 partial agonist.2. The composition of claim 1 , wherein the α7-selective partial agonist is 3-(2 claim 1 ,4-dimethoxybenzylidene)anabaseine (DiMeOBA) (GTS-21) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.3. The composition of claim 1 , wherein the α4β2 partial agonist is varenicline or a pharmaceutically acceptable salt thereof.4. The composition of claim 1 , wherein the α7-selective partial agonist is 3-(2 claim 1 ,4-dimethoxybenzylidene)anabaseine (DiMeOBA) (GTS-21) or a salt thereof and wherein the α4β2 partial agonist is varenicline or a pharmaceutically acceptable salt thereof.5. A pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of each of a α7-selective partial agonist and a α4β2 partial agonist claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt of one or both of the α7-selective partial agonist and the α4β2 partial agonist claim 1 , and a pharmaceutically acceptable carrier.6. The pharmaceutical composition of claim 5 , wherein the α7-selective partial agonist is 3-(2 claim 5 ,4-dimethoxybenzylidene)anabaseine (DiMeOBA) (GTS-21) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.7. The pharmaceutical composition of claim 5 , wherein the α4β2 partial agonist is varenicline or a pharmaceutically acceptable salt thereof.8. The pharmaceutical composition of claim 5 , wherein the α7-selective partial agonist is 3-(2 claim 5 ,4-dimethoxybenzylidene)anabaseine (DiMeOBA) (GTS-21) or a pharmaceutically acceptable ...

Подробнее
06-06-2013 дата публикации

Methods for treating atrial fibrillation

Номер: US20130143861A1
Принадлежит: Armetheon Inc

The subject invention provides methods for reducing stroke rate, methods for preventing atrial remodeling, and methods for reversing atrial remodeling by administering budiodarone to reduce atrial fibrillation (AF) episode duration and an anticoagulant (AC). According to some methods of the invention, the average AF episode duration can be reduced to less than about 24, 5, 3 or 1 hour(s), and the maximum AF episode duration may be reduced to less than about 20, 10 or 5 hours. According to some methods of the invention, the reduced stroke rate upon administration of budiodarone and AC is less than the age-adjusted overall stroke rate. Further, some methods provide that patients who were refractory to one or more anti-arrhythmic drugs prior to administration of budiodarone may also be treated. Some methods provide for prevention of atrial remodeling and others provide for the reversal of atrial remodeling, including methods to quantify the reversal of atrial remodeling. In some methods of the invention, budiodarone is administered 400 mg BID or more preferably 600 mg BID.

Подробнее
06-06-2013 дата публикации

PYRAZOLO PYRIDINE DERIVATIVES AS NADPH OXIDASE INHIBITORS

Номер: US20130143879A1
Принадлежит: GENKYOTEX SA

The present invention is related to pyrazolo pyridine derivatives of Formula (I), pharmaceutical composition thereof and to their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders or conditions related to Nicotinamide adenine dinucleotide phosphate oxidase (NADPH Oxidase). 2. The method according to claim 1 , wherein said disease or condition is selected from atherosclerosis claim 1 , endothelial dysfunction claim 1 , hypertension claim 1 , cardiovascular complications of Type I or Type II diabetes claim 1 , intimal hyperplasia claim 1 , coronary heart disease claim 1 , cerebral claim 1 , coronary or arterial vasospasm claim 1 , heart failure including congestive heart failure claim 1 , peripheral artery disease claim 1 , restenosis claim 1 , trauma caused by a stent claim 1 , stroke claim 1 , ischemic attack claim 1 , vascular complications such as after organ transplantation claim 1 , myocardial infarction claim 1 , hypertension claim 1 , formation of atherosclerotic plaques claim 1 , platelet aggregation claim 1 , angina pectoris claim 1 , aneurysm claim 1 , aortic dissection claim 1 , ischemic heart disease claim 1 , cardiac hypertrophy claim 1 , pulmonary embolus claim 1 , thrombotic events including deep vein thrombosis claim 1 , injury caused after ischemia by restoration of blood flow or oxygen delivery as in organ transplantation claim 1 , open heart surgery claim 1 , angioplasty claim 1 , hemorrhagic shock claim 1 , angioplasty of ischemic organs including heart claim 1 , brain claim 1 , liver claim 1 , kidney claim 1 , retina and bowel claim 1 , bronchial asthma claim 1 , bronchitis claim 1 , allergic rhinitis claim 1 , adult respiratory syndrome claim 1 , cystic fibrosis claim 1 , lung viral infection (influenza) claim 1 , pulmonary hypertension claim 1 , idiopathic pulmonary fibrosis claim 1 , chronic obstructive pulmonary diseases (COPD) claim 1 , hay fever claim 1 , asthma claim 1 , obesity claim 1 , metabolic syndrome claim 1 , Type II diabetes ...

Подробнее
06-06-2013 дата публикации

COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS

Номер: US20130143899A1
Принадлежит:

The invention provides a novel class of compounds of Formula (I) (wherein A, Y, R, R, Rand Rare defined in the summary of the invention), pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of B-Raf. 3. The compound of in which:n is 0;{'sub': '20', 'Ris selected from methyl and ethyl; wherein said methyl and ethyl are optionally substituted by 1 to 3 groups independently selected from cyano, trifluoromethyl, methyl-sulfonyl, halo and methyl;'}{'sub': '2', 'Ris fluoro;'}{'sub': '3', 'Ris hydrogen;'}{'sub': '4', 'Ris selected from propyl and 3,3,3-trifluoropropyl; and'}{'sub': '5', 'Ris selected from fluoro and chloro.'}4. The compound of selected from: N-(4-(3-(6-(ethylamino)pyrimidin-4-yl)pyrazin-2-ylamino)-3 claim 3 ,5-difluoropyridin-2-yl)propane-1-sulfonamide; N-(4-(3-(6-(2-cyanoethylamino)pyrimidin-4-yl)pyrazin-2-ylamino)-3 claim 3 ,5-difluoropyridin-2-yl)propane-1-sulfonamide; N-(3 claim 3 ,5-difluoro-4-(3-(6-(3 claim 3 ,3 claim 3 ,3-trifluoropropylamino)pyrimidin-4-yl)pyrazin-2-ylamino)pyridin-2-yl)propane-1-sulfonamide; N-(4-(3-(6-(2 claim 3 ,2-difluoroethylamino)pyrimidin-4-yl)pyrazin-2-ylamino)-3 claim 3 ,5-difluoropyridin-2-yl)propane-1-sulfonamide; N-(3 claim 3 ,5-difluoro-4-(3-(6-(methylamino)pyrimidin-4-yl)pyrazin-2-ylamino)pyridin-2-yl)propane-1-sulfonamide; N-(3-chloro-4-(3-(6-(ethylamino)pyrimidin-4-yl)pyrazin-2-ylamino)-5-fluoropyridin-2-yl)propane-1-sulfonamide; N-(3 claim 3 ,5-difluoro-4-(3-(6-(2 claim 3 ,2 claim 3 ,2-trifluoroethylamino)pyrimidin-4-yl)pyrazin-2-ylamino)pyridin-2-yl)propane-1-sulfonamide; N-(3 claim 3 ,5-difluoro-4-(3-(6-(2-(methylsulfonyl)ethylamino)pyrimidin-4-yl)pyrazin-2-ylamino)pyridin-2-yl)propane-1-sulfonamide; and N-(4-((3-(6-((2-cyanoethyl)amino)pyrimidin-4-yl)pyrazin-2-yl)amino)-3-fluoropyridin-2-yl)propane-1- ...

Подробнее
06-06-2013 дата публикации

Bis-pyrinidium compounds

Номер: US20130143928A1
Принадлежит: UNIVERSITY OF SYDNEY

A method of treating, inhibiting, or preventing an infection in a subject is described. The method comprises administering to the subject an effective amount of at least one bis-pyridinium compound. The bis-pyridinium compound comprises two aromatic ring structures. Each of the ring structures comprises a pyridine ring, and the ring structures are linked by a linker group of at least 8 atoms in length, said linker group being attached to the nitrogen atoms of the pyridine rings. At least one substituent on at least one of the ring structures is an alkyl group having at least 2 carbon atoms, and no substituent on either of the ring structures is —OH, —SH or an amine group.

Подробнее
13-06-2013 дата публикации

Novel Sultam Compounds

Номер: US20130150376A1
Принадлежит: PFIZER INC.

Compounds and pharmaceutically acceptable salts of the compounds are disclosed, wherein the compounds have the structure of Formula I (I) as defined in the specification. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed. 2. A compound of wherein A is Ccycloalkyl claim 1 , Caryl claim 1 , 4- to 10-membered heterocycloalkyl claim 1 , or 5- to 10-membered heteroaryl and A is optionally substituted with one to three Rsubstituents selected from the group consisting of Calkyl claim 1 , halogen claim 1 , cyano claim 1 , —COR claim 1 , —CON(R) claim 1 , —N(R)COR claim 1 , —N(R)COR claim 1 , —N(R)CON(R) claim 1 , —N(R)SOR claim 1 , —SOR claim 1 , —SON(R) claim 1 , —(C(R))—Ccycloalkyl claim 1 , —(C(R))-(4- to 10-membered heterocycloalkyl) claim 1 , —(C(R))—Caryl claim 1 , —(C(R))-(5- to 10-membered heteroaryl) claim 1 , —(C(R))—N(R) claim 1 , or —(C(R))—OR; wherein each Ralkyl claim 1 , cycloalkyl claim 1 , heterocycloalkyl claim 1 , aryl claim 1 , or heteroaryl is optionally substituted by one to three cyano claim 1 , Calkyl claim 1 , Ccycloalkyl claim 1 , halogen claim 1 , —CFor —OR; and pharmaceutically acceptable salts thereof.3. A compound of wherein A is Caryl and A is optionally substituted with one to three Rsubstituents selected from the group consisting of Calkyl claim 2 , halogen claim 2 , cyano claim 2 , —COR claim 2 , —CON(R) claim 2 , —(C(R))Ccycloalkyl claim 2 , —(C(R))-(4- to 10-membered heterocycloalkyl) claim 2 , —(C(R))—Caryl claim 2 , —(C(R))-(5- to 10-membered heteroaryl) claim 2 , or —(C(R))—OR; wherein each Ralkyl claim 2 , cycloalkyl claim 2 , heterocycloalkyl claim 2 , aryl claim 2 , or heteroaryl is optionally substituted by one to three cyano claim 2 , Calkyl claim 2 , Ccycloalkyl claim 2 , halogen claim 2 , —CFor —OR; and pharmaceutically acceptable salts thereof.4. A compound of wherein t is 0 or 1; B is —(C(R))—Caryl claim 3 , or —(C(R))-(5- to 10-membered heteroaryl); ...

Подробнее
13-06-2013 дата публикации

Controlled Release Ion Channel Modulator Compositions and Methods for the Treatment of Otic Disorders

Номер: US20130150410A1
Принадлежит:

Disclosed herein are compositions and methods for the treatment of otic disorders with ion channel modulators. In these methods, the ion channel modulator compositions and formulations are administered locally to an individual afflicted with an otic disorder, through direct application of the ion channel modulator compositions and formulations onto the auris interna target areas, or via perfusion into the auris interna structures. 120-. (canceled)21. A method of treating otic disorders selected from the group consisting of Meniere's Disease , endolymphatic hydrops , progressive hearing loss , dizziness , vertigo and tinnitus in an individual in need thereof comprising intratympanic administration of a sterile pharmaceutical composition into the ear , the composition comprising:a multiparticulate ion channel modulating agent such that sustained release of the ion channel modulating agent into the ear occurs for a period of at least 5 days;provided that the ion channel modulating agent is a non-corticosteroid ion channel modulating agent.22. The method of claim 21 , wherein the ion channel modulating agent comprises micronized particles.23. The method of claim 21 , wherein the ion channel modulating agent comprises non-sized particles.24. The method of claim 21 , wherein the sustained release of the ion channel modulating agent into the ear occurs for a period of at least 7 days.25. The method of claim 21 , wherein the ion channel modulator is a potassium channel modulator.26. The method of claim 21 , wherein the potassium channel modulator is a potassium channel agonist.27. The method of claim 26 , wherein the potassium channel agonist is selected from L-735 claim 26 ,334 (14-hydroxy CAF-603 oleate); retigabine; flupirtine; BMS-204352 (3S)-(+)-(5-Chloro-2-methoxyphenyl)-1 claim 26 ,3-dihydro-3-fluoro-6-(trifluoromethyl)-2H-indole-2-one); or DMP-543 (10 claim 26 ,10-bis((2-fluoro-4-pyridinyl)methyl)-9(10H)-anthracenone).28. The method of claim 21 , wherein the ...

Подробнее
13-06-2013 дата публикации

1,4-DISUBSTITUTED 3-CYANO-PYRIDONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS POSITIVE MGLUR2-RECEPTOR

Номер: US20130150412A1
Принадлежит:

The present invention relates to novel compounds, in particular novel pyridinone derivatives according to Formula (I) including any stereochemically isomeric form thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof, wherein all radicals are defined in the application and claims. The compounds according to the invention are positive allosteric modulators of metabotropic glutamate receptors subtype 2 (“mGluR2”) which are useful for the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction and diseases in which the mGluR2 subtype of metabotropic receptors is involved. In particular, such diseases are central nervous system disorders selected from the group of anxiety, schizophrenia, migraine, depression, and epilepsy. The invention is also directed to pharmaceutical compositions and processes to prepare such compounds and such compositions, as well as to the use of such compounds for the prevention and treatment of such diseases in which mGluR2 is involved. 137-. (canceled)40. The method according to claim 38 , wherein A is pyridinyl substituted with one substituent claim 38 , said substituent is halo or Calkyl.41. The method according to claim 38 , wherein Ris Calkyl.42. The method according to claim 41 , wherein Ris 1-butyl or 3-methyl-1-butyl.43. The method according to claim 38 , wherein Ris Calkyl substituted with Ccycloalkyl.44. The method according to claim 43 , wherein Ris cyclopropylmethyl or 2-(cyclopropyl)-1-ethyl.45. The method according to claim 38 , wherein Ris hydrogen or fluoro.46. The method according to claim 38 , wherein Ris halo.47. The method according to claim 38 , wherein Ris fluoro.48. The method according to claim 38 , wherein n is 1 and Ris halo.49. The method according to claim 38 , wherein n is 2 and Ris halo.50. The method according to claim 38 , wherein the pyridinyl ring represented by A is substituted with chloro or methyl.51. The method according to claim 38 , ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

Substituted Triazolopyridines

Номер: US20130156756A1
Принадлежит: Bayer Intellectual Property GmbH

The present invention relates to substituted triazolopyridine compounds of general formula (I): in which R, R, R, R, and Rare as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease of uncontrolled cell growth, proliferation and/or survival as well as to the use of intermediate compounds for the preparation of said compounds. 2. The compound according to claim 1 , wherein:{'sup': '1', 'claim-text': 'which is substituted, one or more times, identically or differently, with a substituent selected from:', 'Rrepresents an aryl or heteroaryl group'}{'sup': 6', '6', '6', '6', '6', '6', '6', '6', '6', '6', '7', '6', '6', '7', '7', '6', '7', '6', '7', '6', '6', '7', '6', '6', '6', '6', '7', '6', '6', '6', '7', '6', '7', '6', '6', '6', '7', '6', '7', '7', '6', '6', '7, 'sub': 2', 'n', '2', 'm', '1', '6', '2', 'n', '2', 'p', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '2', '2', '2', '2', '2, 'claim-text': and', {'sup': 'xy', 'which is optionally substituted, one or more times, identically or differently, with a substituent Rselected from, {'sub': 1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6, 'sup': 8', '7', '8', '8', '8', '7, 'halo-, hydroxyl-, cyano-, C-C-alkyl-, halo-C-C-alkyl-, C-C-alkoxy-, halo-C-C-alkoxy-, hydroxy-C-C-alkyl-, —N(H)C(═O)R, —N(R)C(═O)R, —C(═O)N(H)R, —C(═O)NRR;'}], 'R—(CH)(CHOH)(CH)—, R—(C-C-alkoxy)-, R—(CH)(CHOH)(CH)—O—, R—(C-C-alkoxy-C-C-alkyl)-, R—(C-C-alkoxy-C-C-alkyl)-O—, R—O—, —C(═O)R, —C(═O)O—R, —OC(═O)—R, —N(H)C(═O)R, —N(R)C(═O)R, —N(H)C(═O)NRR, —N(R)C(═O)NRR, —NRR, —C(═O)N(H)R, —C(═O)NRR, R—S—, R—S(═O)—, R—S(═O)—, —N(H)S(═O)R, —N(R)S(═O)R, —S(═O)N(H)R, —S(═O)NRR, —N(H)S(═O)R, —N(R)S(═O)R, —S(═O)N(H)R, —S(═O)NRR, —S(═O)(═NR)R, —S(═O)(═NR)R, —N═S(═O)(R)R;'}or a stereoisomer, a tautomer, an N-oxide, a hydrate, a solvate, or a ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

Methods for inhibition of cell proliferation, synergistic transcription modules and uses thereof

Номер: US20130156795A1
Принадлежит: Columbia University of New York

The invention provides for methods for treating nervous system cancers in a subject. The invention further provides methods for treating nervous system tumor cell invasion, migration, proliferation, and angiogenesis associated with nervous system tumors.

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

AZOLOPYRIDIN-3-ONE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF LIPASES AND PHOSPHOLIPASES

Номер: US20130157941A1
Принадлежит: SANOFI

The present invention relates to azolopyridin-3-one derivatives of the general formula (I) with the meanings specified in the description, to their pharmaceutically usable salts and to their use as drug substances. 5. A compound of the formula I as claimed in claim 1 , in which{'sub': 1', '6', '3', '8, 'R2 is hydrogen, —(C-C)-alkyl, (C-C)-cycloalkyl or phenyl;'}R3 is hydrogen;{'sub': 1', '6, 'R4 is hydrogen or —(C-C)-alkyl.'}6. A pharmaceutical composition comprising one or more of the compounds of the formula I as claimed in together with a pharmaceutically acceptable carrier.7. The pharmaceutical composition as claimed in claim 6 , which comprises claim 6 , as a further active ingredient claim 6 , metformin claim 6 , arcabose claim 6 , glibenclamide claim 6 , glimepiride claim 6 , gliclazide claim 6 , gliquidone claim 6 , pioglitazone claim 6 , rosiglitazone claim 6 , exenatide claim 6 , miglitol claim 6 , vildagliptin claim 6 , sitagliptin claim 6 , repaglinide claim 6 , nateglinide or mitiglinide.8. The pharmaceutical composition as claimed in claim 6 ,which comprises, as a further active ingredient, one or more antidiabetics, active hypoglycemic ingredients, HMG-CoA reductase inhibitors, cholesterol absorption inhibitors, PPAR gamma agonists, PPAR alpha agonists, PPAR alpha/gamma agonists, fibrates, MTP inhibitors, bile acid absorption inhibitors, CETP inhibitors, polymeric bile acid adsorbers, LDL receptor inducers, ACAT inhibitors, antioxidants, lipoprotein lipase inhibitors, ATP citrate lyase inhibitors, squalene synthetase inhibitors, lipoprotein(a) antagonists, lipase inhibitors, insulins, sulfonylureas, biguanides, meglitinides, thiazolidinediones, α-glucosidase inhibitors, active ingredients which act on the ATP-dependent potassium channel of the beta cells, CART agonists, NPY agonists, MC4 agonists, orexin antagonists, H3 agonists, TNF agonists, CRF antagonists, CRF BP antagonists, urocortin agonists, β3 agonists, MSH (melanocyte-stimulating hormone) ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

Compounds for Use in the Treatment of Cancer

Номер: US20130157983A1
Принадлежит: PledPharma AB

Pharmaceutical compositions comprise a first compound of Formula I or a physiologically acceptable salt thereof, and a cyto-protective amount of a manganese chelate of N,N′-dipyridoxyl ethylenedianiine-N,N′-diacetic acid (MnPLED): 2. The phaimaceutical composition of claim 1 , wherein in the first compound of Formula I.{'sup': '5', 'sub': '1-8', 'Ris hydroxy, alkoxy, ethylene glycol, glycerol, amino or Calkylamido;'}{'sub': 2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2, 'Z is a bond or a group selected from CH, (C), CO, CHCO, CHCHCO and CHCOCH;'}Y is a bond;{'sup': 6', '8', '7, 'Ris a mono- or poly(hydroxy or alkoxylated) alkyl group or a group of the formula OP(O) (OR)R; and'}{'sup': '7', 'Ris hydroxy, or an unsubstituted alkyl or aminoalkyl group,'}3. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein in the first compound of Formula I:{'sup': 3', '1', '5', '5, 'sub': '2', 'Ris ethylene and each group Rrepresents —CHCORin which Ris hydroxy.'}4. The method of claim 1 , wherein the first compound is N claim 1 ,N′-dipyridoxyl ethylenediamine-N claim 1 ,N′-diacetic acid (PLED).5. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein the first compound is N claim 1 ,N′-bis-(pyridoxal-5-phosphate)-etbylenediamine-N claim 1 ,N′-diacetic acid (DPDP).6. The pharmaceutical composition of claim 5 , wherein the molar ratio of the MnPLED to DPDP is in the range of 1/100 to 99/100.7. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein the molar ratio of the MnPLED to the first compound is in the range of 1/100 to 99/100.9. The kit of wherein in the first compound of Formula I:{'sup': '5', 'sub': 1-8', '1-8, 'Rhydroxy, Calkoxy, ethylene glycol, glycerol, amino or Calkylamido;'}{'sub': 2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2, 'Z is a bond or a group selected from CH, (CH), CO, CHCO, CHCHCO and CHCOCH;'}Y is a bond;{'sup': 6', '8', '7, 'Ris a mono-or poly(hydroxy or alkoxylated) alkyl group or a group of the formula OP(O) (OR)R; and'}{'sup': '7', 'Ris hydroxy, or an unsubstituted alkyl or ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

PYRAZOLO PYRIDINE DERIVATIVES AS NADPH OXIDASE INHIBITORS

Номер: US20130158027A1
Принадлежит: GENKYOTEX SA

The present invention is related to pyrazolo pyridine derivatives of Formula (I), pharmaceutical composition thereof and to their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders or conditions related to Nicotinamide adenine dinucleotide phosphate oxidase (NADPH Oxidase). 2. The method according to claim 1 , wherein said disease or condition is selected from atherosclerosis claim 1 , endothelial dysfunction claim 1 , hypertension claim 1 , cardiovascular complications of Type I or Type II diabetes claim 1 , intimal hyperplasia claim 1 , coronary heart disease claim 1 , cerebral claim 1 , coronary or arterial vasospasm claim 1 , heart failure including congestive heart failure claim 1 , peripheral artery disease claim 1 , restenosis claim 1 , trauma caused by a stent claim 1 , stroke claim 1 , ischemic attack claim 1 , vascular complications such as after organ transplantation claim 1 , myocardial infarction claim 1 , hypertension claim 1 , formation of atherosclerotic plaques claim 1 , platelet aggregation claim 1 , angina pectoris claim 1 , aneurysm claim 1 , aortic dissection claim 1 , ischemic heart disease claim 1 , cardiac hypertrophy claim 1 , pulmonary embolus claim 1 , thrombotic events including deep vein thrombosis claim 1 , injury caused after ischemia by restoration of blood flow or oxygen delivery as in organ transplantation claim 1 , open heart surgery claim 1 , angioplasty claim 1 , hemorrhagic shock claim 1 , angioplasty of ischemic organs including heart claim 1 , brain claim 1 , liver claim 1 , kidney claim 1 , retina and bowel claim 1 , bronchial asthma claim 1 , bronchitis claim 1 , allergic rhinitis claim 1 , adult respiratory syndrome claim 1 , cystic fibrosis claim 1 , lung viral infection (influenza) claim 1 , pulmonary hypertension claim 1 , idiopathic pulmonary fibrosis claim 1 , chronic obstructive pulmonary diseases (COPD) claim 1 , hay fever claim 1 , asthma claim 1 , obesity claim 1 , metabolic syndrome claim 1 , Type II diabetes ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

Preventive and/or therapeutic agent for thromboembolism in thromboembolism patient with severe renal impairment

Номер: US20130158069A1
Принадлежит: Daiichi Sankyo Co Ltd

It is intended to provide a highly safe, orally administrable preventive and/or therapeutic agent for thrombosis and/or embolism that can be applied to a thrombosis and/or embolism patient with severe renal impairment. The present inventors have found that even for a thrombosis and/or embolism patient with severe renal impairment, use of edoxaban at a dose of 15 mg once a day can effectively prevent thrombosis and/or embolism while avoiding the risk of bleeding. The present inventors have also found that even for a thrombosis and/or embolism patient with severe renal impairment, edoxaban at a dose of 15 mg once a day can effectively prevent thrombosis and/or embolism with safety over a long period.

Подробнее
27-06-2013 дата публикации

HETEROARYLS AND USES THEREOF

Номер: US20130165464A1
Принадлежит: Millennium Pharmaceuticals, Inc.

This invention provides compounds of formula IB: 3. The compound of claim 2 , provided that when HY is a non-fused group then HY is substituted with at least one occurrence of Ror R claim 2 , wherein Ror R is:{'sup': 11', '10a', '11', '11', '10a, 'sub': '2', '—N(R)C(O)R, —C(O)N(R), or —NRC(O)OR; or'}{'sub': 1', '1', '1', '1', '1', '3, 'sup': 10b', '11', '10b, '—V-T-R, wherein Vis —NR—, Tis a C-Calkylene chain, and Ris an optionally substituted 6- to 10-membered aryl ring or a 5- to 10-membered heteroaryl ring having 1-5 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur; or'}{'sub': 1', '1, 'sup': 10c', '11', '10c, '—V—R, wherein Vis —NR—, and Ris a 5- to 10-membered heteroaryl ring having 1-5 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur.'}6. The compound of claim 5 , wherein Yis carbon claim 5 , Xis nitrogen claim 5 , Gis N(R) claim 5 , and Xand X claim 5 , are CH.7. The compound of claim 5 , wherein Yis carbon claim 5 , Xand Xare nitrogen claim 5 , Gis N(R) claim 5 , and Xis CH.8. The compound of claim 5 , wherein Yis carbon claim 5 , Xand Gare nitrogen claim 5 , Xis N(R) claim 5 , and Xis CH.9. The compound of claim 5 , wherein Yis carbon claim 5 , Xand Xare nitrogen claim 5 , Gis N(R) claim 5 , and Xis CH.10. The compound of claim 5 , wherein Yis carbon claim 5 , Gis N(R) claim 5 , Xis nitrogen claim 5 , and Xand XCH.11. The compound of claim 5 , wherein Yis carbon claim 5 , Gis nitrogen claim 5 , Xis N(R) claim 5 , and Xand Xare CH.12. The compound of claim 5 , wherein Yis carbon claim 5 , Xis nitrogen claim 5 , Xis N(R) claim 5 , and Xand Gare CH.13. The compound of claim 5 , wherein Yis carbon claim 5 , Xis nitrogen claim 5 , Gis N(R) claim 5 , and Xand X claim 5 , are CH.14. The compound of claim 5 , wherein Yis carbon claim 5 , Xis N(R) claim 5 , Gis nitrogen claim 5 , and Xand X claim 5 , are CH.15. The compound of claim 1 , wherein Ris Cy claim 1 , and Cy is an optionally substituted 5- to 6-membered heteroaryl or ...

Подробнее
27-06-2013 дата публикации

HETEROARYLS AND USES THEREOF

Номер: US20130165472A1
Принадлежит: Millennium Pharmaceuticals, Inc.

This invention provides compounds of formula IA: 4. The compound of claim 3 , wherein Yis carbon claim 3 , Xis nitrogen claim 3 , Gis N(R) claim 3 , and Xand X claim 3 , are CH.5. The compound of claim 3 , wherein Yis carbon claim 3 , Xand Xare nitrogen claim 3 , Gis N(R) claim 3 , and Xis CH.6. The compound of claim 3 , wherein Yis carbon claim 3 , Xand Gare nitrogen claim 3 , Xis N(R) claim 3 , and Xis CH.7. The compound of claim 3 , wherein Yis carbon claim 3 , Xand Xare nitrogen claim 3 , Gis N(R) claim 3 , and Xis CH.8. The compound of claim 3 , wherein Yis carbon claim 3 , Gis N(R) claim 3 , Xis nitrogen claim 3 , and Xand XCH.9. The compound of claim 3 , wherein Yis carbon claim 3 , Gis nitrogen claim 3 , Xis N(R) claim 3 , and Xand Xare CH.10. The compound of claim 3 , wherein Yis carbon claim 3 , Xis nitrogen claim 3 , Xis N(R) claim 3 , and Xand Gare CH.11. The compound of claim 3 , wherein Yis carbon claim 3 , Xis nitrogen claim 3 , Gis N(R) claim 3 , and Xand X claim 3 , are CH.12. The compound of claim 3 , wherein Yis carbon claim 3 , Xis N(R) claim 3 , Gis nitrogen claim 3 , and Xand X claim 3 , are CH.13. The compound of claim 1 , wherein Ris Cy claim 1 , and Cy is an optionally substituted 5- to 6-membered heteroaryl or heterocyclyl ring.15. The compound of claim 1 , wherein Ris Cy claim 1 , and Cy is an optionally substituted 6-membered aryl ring.16. The compound of claim 1 , wherein Ris —CON(R) claim 1 , —C(O)OR claim 1 , —NHCOR claim 1 , or —CHOR.19. The compound of claim 1 , wherein Ris Caliphatic substituted with a 5-10-membered heteroaryl having 1-5 heteroatoms independently selected from nitrogen claim 1 , oxygen claim 1 , or sulfur.23. The compound of claim 22 , wherein R is hydrogen claim 22 , methyl claim 22 , or chloro.24. The compound of claim 22 , wherein R is methyl claim 22 , and Ris —NHCOR.25. The compound of claim 1 , wherein Ris —NHR claim 1 , wherein Ris an optionally substituted 5- to 10-membered heteroaryl having 1-5 heteroatoms ...

Подробнее
27-06-2013 дата публикации

HETEROARYLS AND USES THEREOF

Номер: US20130165483A1
Принадлежит: Millennium Pharmaceuticals, Inc.

This invention provides compounds of formula IB: 5. The compound of claim 4 , wherein Yis carbon claim 4 , Xis nitrogen claim 4 , Gis N(R) claim 4 , and Xand X claim 4 , are CH.6. The compound of claim 4 , wherein Yis carbon claim 4 , Xand Xare nitrogen claim 4 , Gis N(R) claim 4 , and Xis CH.7. The compound of claim 4 , wherein Yis carbon claim 4 , Xand Gare nitrogen claim 4 , Xis N(R) claim 4 , and Xis CH.8. The compound of claim 4 , wherein Yis carbon claim 4 , Xand Xare nitrogen claim 4 , Gis N(R) claim 4 , and Xis CH.9. The compound of claim 4 , wherein Yis carbon claim 4 , Gis N(R) claim 4 , Xis nitrogen claim 4 , and Xand XCH.10. The compound of claim 4 , wherein Yis carbon claim 4 , Gis nitrogen claim 4 , Xis N(R) claim 4 , and Xand Xare CH.11. The compound of claim 4 , wherein Yis carbon claim 4 , Xis nitrogen claim 4 , Xis N(R) claim 4 , and Xand Gare CH.12. The compound of claim 4 , wherein Yis carbon claim 4 , Xis nitrogen claim 4 , Gis N(R) claim 4 , and Xand X claim 4 , are CH.13. The compound of claim 4 , wherein Yis carbon claim 4 , Xis N(R) claim 4 , Gis nitrogen claim 4 , and Xand X claim 4 , are CH.14. The compound of claim 1 , wherein Ris Cy claim 1 , and Cy is an optionally substituted 5- to 6-membered heteroaryl or heterocyclyl ring.16. The compound of claim 1 , wherein Ris Cy claim 1 , and Cy is an optionally substituted 6-membered aryl ring.17. The compound of claim 1 , wherein Ris —CON(R) claim 1 , —C(O)OR claim 1 , —NHCOR claim 1 , or —CHOR.20. The compound of claim 1 , wherein Ris Caliphatic substituted with a 5-10-membered heteroaryl having 1-5 heteroatoms independently selected from nitrogen claim 1 , oxygen claim 1 , or sulfur.24. The compound of claim 23 , wherein R is hydrogen claim 23 , methyl claim 23 , or chloro.25. The compound of claim 23 , wherein Ris methyl claim 23 , and Ris —NHCOR.26. The compound of claim 1 , wherein Ris —NHR claim 1 , wherein Ris an optionally substituted 5- to 10-membered heteroaryl having 1-5 heteroatoms ...

Подробнее
11-07-2013 дата публикации

2,4,5-TRISUBSTITUTED IMIDAZOLES AND THEIR USE AS ANTI-MICROBIAL AGENTS

Номер: US20130177632A1
Принадлежит:

The present invention provides therapeutically effective 2,4,5-trisubstituted imidazole compounds, methods of preparing the same, and compositions comprising the compounds alone or in combination with other agents. The present invention further provides for the use of the compounds as anti-microbial agents. The anti-microbial properties of the compounds include anti-bacterial and/or anti-fungal activity. 2. The compound according to claim 1 , wherein R2 and R3 are independently phenyl claim 1 , substituted phenyl claim 1 , naphthyl claim 1 , substituted naphthyl claim 1 , pyridyl claim 1 , thienyl claim 1 , substituted pyridyl claim 1 , or substituted thienyl5. The compound according to claim 4 , wherein said compound is selected from compounds: 5 claim 4 , 6 claim 4 , 7 claim 4 , 8 claim 4 , 9 claim 4 , 10 claim 4 , 11 claim 4 , 13 claim 4 , 17 claim 4 , 19 claim 4 , 20 claim 4 , 21 claim 4 , 23 claim 4 , 25 claim 4 , 26 claim 4 , 27 claim 4 , 28 claim 4 , 29 claim 4 , 31 claim 4 , 32 claim 4 , 33 claim 4 , 34 claim 4 , 35 claim 4 , 36 claim 4 , 42 claim 4 , 43 claim 4 , 48 claim 4 , 49 claim 4 , 51 claim 4 , 54 claim 4 , 55 claim 4 , 56 claim 4 , 75 claim 4 , 83 or 84.6. The compound according to claim 5 , wherein said compound is: 8.7. The compound according to claim 5 , wherein said compound is: 30.9. The anti-microbial composition according to claim 8 , wherein said anti-microbial composition is for inhibiting the growth and/or proliferation of a drug-resistant bacterium and said one or more compounds have anti-bacterial activity.10Staphylococcus aureusEnterococcus.. The anti-microbial composition according to claim 9 , wherein said drug-resistant bacterium is methicillin-resistant cell or vancomycin-resistant11. The anti-microbial composition according to claim 8 , wherein said composition is a liposomal formulation.12. The anti-microbial composition according to claim 8 , wherein said composition is a pharmaceutical formulation.13. The anti-microbial ...

Подробнее
11-07-2013 дата публикации

ARYLSULFONAMIDE PYRIDINE-PYRIDINONE DERIVATIVES, PREPARATION OF SAME, AND THERAPEUTIC USE THEREOF

Номер: US20130178472A1
Принадлежит: SANOFI

The invention relates to pyridine-pyridinone derivatives general formula (I): 2. The compound according to claim 1 , wherein:R1 represents a —(C1-C4)alkyl group,in the form of a base or addition salts with an acid.3. The compound according to claim 1 , wherein:R2 represents a —(C1-C4)alkyl group,in the form of a base or addition salts with an acid.4. The compound according to claim 1 , wherein:n′ represents 1,in the form of a base or addition salts with an acid.5. The compound according to claim 1 , wherein:R3 represents a hydrogen atom,in the form of a base or addition salts with an acid.6. The compound according to claim 1 , wherein:Ar represents a phenyl,in the form of a base or addition salts with an acid.7. The compound according to claim 1 , wherein: an alkyl group;', 'a group —NRR′, with R and R′, which may be identical or different, representing, independently of each other, a hydrogen atom, an alkyl group or a —(C3-C6)cycloalkyl group,', 'an alkenyl group,', 'an aryl group, said group being optionally substituted with at least one halogen atom, and/or with at least one group chosen from alkoxy groups and the groups —NRR′, with R and R′ as defined above,', 'it being understood that, when said heteroaryl group is chosen from pyrrolyl, imidazolyl, pyrazolyl and triazolyls, at least one of the nitrogen atoms of said heteroaryl may be optionally substituted with a group R6, with R6 representing a group chosen from an alkyl group.', 'a heteroaryl group, said heteroaryl group being optionally substituted with at least one group chosen from alkyl groups and heterocycloalkyl groups comprising at least one heteroatom chosen from the nitrogen and oxygen atoms;'}], 'R4 represents a group chosen from8. The compound according to claim 1 , wherein R4 represents a group chosen from phenyl claim 1 , pyridinyl and imidazolyl groups.9. The compound according to claim 1 , wherein Y claim 1 , Z claim 1 , V and W each represents a ═CH group or a ═C(R5)-group claim 1 , and R5 ...

Подробнее
11-07-2013 дата публикации

COMPOUNDS MODULATING C-FMS AND/OR C-KIT ACTIVITY AND USES THEREFOR

Номер: US20130178473A1
Принадлежит: Plexxikon Inc.

Compounds active on the receptor protein tyrosine kinases c-kit and/or c-fms are provided herewith. Also provided herewith are compositions useful for treatment of c-kit mediated diseases or conditions and/or c-fms-mediated diseases or conditions, and methods for the use thereof. 2. The compound of claim 1 , wherein:{'sub': 4', '2, 'Mis —NHCH—;'}{'sup': 5', '43', '43', '43', '43', '43', '43, 'sub': 1-3', '1-3', '2, 'Qis —OR, —CN, Calkyl, fluoro substituted Calkyl, fluoro, chloro, aryl or heteroaryl, wherein aryl or heteroaryl are optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of halogen, lower alkyl, fluoro substituted lower alkyl, —NHR, —NRR, —ORand —S(O)R; and'}{'sup': 3', '14, 'Qand Qare hydrogen.'}3. The compound of claim 1 , wherein:{'sup': 1a', '41', '41', '41', '41, 'Qis aryl or heteroaryl, wherein aryl or heteroaryl are optionally substituted with one or more substituents selected from halogen, lower alkyl, fluoro substituted lower alkyl, —NHR, —NRR, or —OR.'}4. The compound of claim 1 , wherein:{'sup': '1a', 'Qis phenyl or pyridinyl, wherein phenyl or pyridinyl are substituted with 1 or 2 substituents selected from fluoro, chloro, methyl, methoxy, trifluoromethyl, difluoromethoxy or trifluoromethoxy; and'}{'sup': '5', 'Qis —CN, fluoro, chloro, methyl, trifluoromethyl, methoxy, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, aryl or heteroaryl, wherein aryl or heteroaryl are optionally substituted with one or more halogen, lower alkyl, fluoro substituted lower alkyl, lower alkoxy, or fluoro substituted lower alkoxy.'}5. The compound of claim 4 , wherein Qis phenyl mono substituted with chloro and Qis —CN claim 4 , fluoro claim 4 , chloro claim 4 , methyl claim 4 , trifluoromethyl claim 4 , methoxy claim 4 , difluoromethoxy claim 4 , trifluoromethoxy claim 4 , aryl or heteroaryl claim 4 , wherein aryl or heteroaryl are optionally substituted with one or more halogen claim 4 , lower alkyl claim 4 , fluoro substituted lower alkyl ...

Подробнее
18-07-2013 дата публикации

Hepatitis C Virus Inhibitors

Номер: US20130183269A1
Принадлежит: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

The present disclosure is generally directed to antiviral compounds, and more specifically directed to combinations of compounds which can inhibit the function of the NS5A protein encoded by Hepatitis C virus (HCV), compositions comprising such combinations, and methods for inhibiting the function of the NS5A protein. 1. A combination comprising an NS5A-targeting compound and an NS5A synergist , which , when administered , provides synergistic anti-HCV activity against variants that contain mutation(s) conferring resistance to the NS5A-targeting compound alone.2. The combination of which comprises two or more pharmaceutically acceptable carriers.3. The combination of wherein the NS5A-targeting compound and the NS5A synergist are combined in the same pharmaceutically acceptable carrier.19. A composition comprising a combination of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , and a pharmaceutically acceptable carrier.20. The composition of further comprising one or two additional compounds having anti-HCV activity.21. The composition of wherein at least one of the additional compounds is an interferon or a ribavirin.22. The composition of wherein the interferon is selected from interferon alpha 2B claim 21 , pegylated interferon alpha claim 21 , pegylated interferon lambda claim 21 , consensus interferon claim 21 , interferon alpha 2A claim 21 , and lymphoblastoid interferon tau.23. The composition of wherein at least one of the additional compounds is effective to inhibit the function of a target selected from HCV protease claim 20 , HCV polymerase claim 20 , HCV helicase claim 20 , HCV NS4B protein claim 20 , HCV entry claim 20 , HCV assembly claim 20 , HCV egress claim 20 , HCV NS5A protein claim 20 , and IMPDH for the treatment of an HCV infection.24. A method of treating an HCV infection in a patient claim 1 , comprising administering to the patient a therapeutically effective amount of a combination of claim 1 , or a pharmaceutically ...

Подробнее
18-07-2013 дата публикации

ACTIVATED BLOOD COAGULATION FACTOR X (FXa) INHIBITOR

Номер: US20130184308A1
Принадлежит: Daiichi Sankyo Company, Limited

An object of the present invention is to provide an activated blood coagulation factor X (FXa) inhibitor that reduces the risk of bleeding caused by the treatment of thromboembolism. The present invention provides an oral anticoagulant agent comprising a compound represented by the following formula (): 1. A method for treating thromboembolism based on non-valvular atrial fibrillation comprising{'sup': 1', '2, 'b': '2', 'administering 15 to 30 mg/day of N-(5-chloropyridin-2-yl)-N-((1S,2R,4S)-4-[(dimethylamino)carbonyl]--{[(5-methyl-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridin-2-yl)carbonyl]amino}cyclohexyl)ethanediamide to a patient in need thereof,'}wherein the patient has a body weight equal to or less than 60 kg.2. A method for treating thromboembolism based on non-valvular atrial fibrillation comprising{'sup': 1', '2, 'administering 15 to 30 mg/day of N-(5-chloropyridin-2-yl)-N-((1S,2R,4S)-4-[(dimethylamino)carbonyl]-2-{[(5-methyl-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridin-2-yl)carbonyl]amino}cyclohexyl)ethanediamide to a patient in need thereof,'}wherein the patient has a creatinine clearance equal to or less than 50 mL/min.3. A method for treating thromboembolism based on non-valvular atrial fibrillation comprising{'sup': 1', '2, 'administering 15 to 30 mg/day of N-(5-chloropyridin-2-yl)-N-((1S,2R,4S)-4-(dimethylamino)carbonyl]-2-{[(5-methyl-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridin-2-yl)carbonyl]amino}cyclohexyl)ethanediamide to a patient in need thereof,'}wherein the patient has a body weight equal to or less than 60 kg and a creatinine clearance equal to or less than 50 mL/min. This application is a divisional of U.S. application Ser. No. 13/163,287, filed Jun. 17, 2011, which is a continuation of International Application No. PCT/JP2009/071016, filed on Dec. 17, 2009, entitled “ACTIVATED BLOOD COAGULATION FACTOR X (FXa) INHIBITOR”, which claims the benefit of Japanese Patent Application Number JP 2008-323578, filed on Dec. 19, 2008, all of which are hereby ...

Подробнее
18-07-2013 дата публикации

CRYSTALLINE FORMS OF THE SODIUM SALT OF (4--CYCLOHEXYL)-ACETIC ACID

Номер: US20130184311A1
Принадлежит: NOVARTIS AG

The present invention relates to novel crystalline forms of (4-{4-[5-(6-Trifluoromethyl-pyridin-3-ylamino)-pyridin-2-yl]-phenyl}-cyclohexyl)-acetic acid, sodium and their use in the treatment or prevention of a condition or a disorder associated with DGAT1 activity in animals, particularly humans. It also relates to processes for making such novel crystalline forms. 2. A crystalline form according to in the form of Modification C claim 1 , N claim 1 , or O.3. A crystalline form according to in the form of Modification C.4. A crystalline form according to which remains dry at 25° C. and at a relative humidity ranging from 0% to 70%.5. A crystalline form according to which remains dry at 25° C. and at a relative humidity ranging from 0% to 80%.6. A crystalline form according to comprising at least about 80% by weight of said Modification.7. A crystalline form according to comprising at least about 85% by weight of said Modification.8. A crystalline form according to in the form of Modification C claim 1 , characterized by an X-ray powder diffraction pattern with peaks at 5.9 and 17.0 degrees two theta (±0.1 degree) (CuKαλ=1.5418 Å) claim 1 , or an X-ray powder diffraction pattern substantially in accordance with that shown in .9. A crystalline form according to the form of Modification C claim 1 , characterized by a powder x-ray diffraction pattern comprising four or more 2θ values (±0.1 degree) (CuKαλ=1.5418 Å) selected from the group consisting of 5.9 claim 1 , 17.0 claim 1 , 19.6 claim 1 , 22.5 claim 1 , 23.6 claim 1 , 28.4 and 30.0 claim 1 , at a temperature of about 22° C.10. A crystalline form according to claim 9 , in the form of Modification C claim 9 , further characterized by a powder x-ray diffraction pattern comprising five or more 2θ values (±0.1 degree) (CuKαλ=1.5418 Å) selected from the group consisting of 5.9 claim 9 , 17.0 claim 9 , 19.6 claim 9 , 22.5 claim 9 , 23.6 claim 9 , 28.4 and 30.0 claim 9 , at a temperature of about 22° C.11. A crystalline ...

Подробнее
25-07-2013 дата публикации

Compounds and methods for treating diabetes

Номер: US20130190294A1
Принадлежит: Medivation Technologies LLC

Hydrogenated pyrido[4,3-b]indoles, pyrido[3,4-b]indoles and azepino[4,5-b]indoles are described. The compounds may bind to and are antagonists of the adrenergic receptor α 2A . The compounds may also bind to and are an antagonist of the adrenergic receptor α 2B ; or the compounds are not antagonists of the adrenergic receptor α 2B and the compounds are administered in conjunction with a second agent that reduces, or is expected to reduce, blood pressure in an individual. The compounds may find use in therapy, e.g., to regulate blood glucose level, increase insulin secretion and treat diseases or conditions that are, or are expected to be, responsive to an increase in insulin production. Use of the compounds to treat type 2 diabetes is particularly described.

Подробнее
25-07-2013 дата публикации

PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING A DGAT1 INHIBITOR

Номер: US20130190354A1
Принадлежит: NOVARTIS AG

The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, one or more surfactants with lubricant properties, one or more dry binders with disintegrant properties, one or more fillers and one or more disintegrants. 2: The pharmaceutical composition according to claim 1 , further comprising one or more lubricants.3: The pharmaceutical composition according to claim 1 , wherein the surfactant is selected from sodium lauryl sulfate claim 1 , stearic acid claim 1 , palmitic acid claim 1 , myristic acid claim 1 , poloxamers claim 1 , polyethylene glycols claim 1 , the Tween series of surfactants claim 1 , the Brij series of surfactants claim 1 , Triton X-100 claim 1 , and combinations thereof.4: The pharmaceutical composition according claim 1 , wherein the surfactant is present in an amount which is 0.1 to 5% by weight of the composition.5: The pharmaceutical composition according to claim 1 , wherein the dry binder is selected from polyethylene glycols claim 1 , pregelatinized starch claim 1 , starch; chitosan claim 1 , guar gum claim 1 , microcrystalline cellulose claim 1 , methyl cellulose claim 1 , calcium carboxymethylcellulose claim 1 , sodium carboxymethylcellulose claim 1 , alginic acid claim 1 , alginic acid sodium salt claim 1 , hydroxypropylmethyl cellulose claim 1 , hydroxypropyl cellulose and combinations thereof.6: The pharmaceutical composition according to claim 1 , wherein the dry binder is present in an amount which is 5 to 15% by weight of the composition.7: The pharmaceutical composition according to claim 1 , wherein the filler is selected from microcrystalline cellulose claim 1 , Anhydrous Dicalcium Phosphate claim 1 , Anhydrous Lactose claim 1 , and a mixture thereof.8: The pharmaceutical composition according to claim 7 , wherein the filler is a mixture of Anhydrous Lactose and microcrystalline cellulose wherein the ratio ...

Подробнее
01-08-2013 дата публикации

Skin Care Products Contianing Anatabine Or Derivative Thereof

Номер: US20130195780A1
Автор: Williams Jonnie R.
Принадлежит: Rock Creek Pharmaceuticals, Inc.

A skin care product includes a compound of Formula I, IA, or IB (e.g., anatabine), or a salt thereof, and a suitable cosmetic or pharmaceutical vehicle. In some aspects, the skin care product is a paste, cream, lotion, gel, moisturizer, cleanser, or sunscreen. In some embodiments, the skin care product is applied topically to reduce inflammation, redness, and/or irritation, and/or to improve the appearance of the skin. In other embodiments, the skin care product is applied topically to treat an autoimmune and/or dermatological condition such as acne, psoriasis, and/or rosacea. 2. The skin care product of which is in a form selected from the group consisting of paste claim 1 , cream claim 1 , lotion claim 1 , gel claim 1 , moisturizer claim 1 , cleanser claim 1 , and sunscreen.3. The skin care product of claim 1 , wherein the compound of Formula I is anatabine or a salt thereof.4. The skin care product of claim 1 , wherein the compound of Formula I is anatabine citrate.5. The skin care product of which is a cream.6. The skin care product of which is a cleanser.7. A method of treating rosacea comprising topically applying to an individual in need thereof a skin care product of .8. A method of treating psoriasis comprising topically applying to an individual in need thereof a skin care product of .9. A method of treating acne comprising topically applying to an individual in need thereof a skin care product of .10. A method of improving the appearance of skin comprising topically applying to an individual in need thereof a skin care product of .11. A method of reducing the appearance of redness on the skin comprising topically applying to an individual in need thereof a skin care product of .12. A method of reducing the appearance of dark circles on the skin comprising topically applying to an individual in need thereof a skin care product of . This application is a continuation-in-part of application Ser. No. 13/235,860, filed Sep. 19, 2011, which claims the benefit ...

Подробнее
01-08-2013 дата публикации

1',3'-disubstituted-4-pheny-3,4,5,6-tetrahydro-2h,1'h-[1,4']bipyridinyl-2'-ones

Номер: US20130196992A1

The present invention relates to novel compounds, in particular novel pyridinone derivatives according to Formula (I) wherein all radicals are as defined in the application and claims. The compounds according to the invention are positive allosteric modulators of metabotropic receptors—subtype 2 (“mGluR2”) which are useful for the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction and diseases in which the mGluR2 subtype of metabotropic receptors is involved. In particular, such diseases are central nervous system disorders selected from the group of anxiety, schizophrenia, migraine, depression, and epilepsy. The invention is also directed to pharmaceutical compositions and processes to prepare such compounds and compositions, as well as to the use of such compounds for the prevention and treatment of such diseases in which mGluR2 is involved.

Подробнее
01-08-2013 дата публикации

1',3'-DISUBSTITUTED-4-PHENYL-3,4,5,6-TETRAHYDRO-2H,1'H-[1,4']BIPYRIDINYL-2'-ONES

Номер: US20130197019A1
Принадлежит:

The present invention relates to novel compounds, in particular novel pyridinone derivatives according to Formula (I) 2. The method of wherein{'sup': '1', 'Ris 1-butyl, 2-methyl-1-propyl, 3-methyl-1-butyl, (cyclopropyl)methyl or 2-(cyclopropyl)-1-ethyl;'}{'sup': '3', 'Ris hydrogen, fluoro or cyano; and'}{'sub': '1-3', 'Ar is unsubstituted phenyl; or phenyl substituted with halo, trifluoromethyl, morpholinyl or hydroxyCalkyl;'}or a pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof.3. The method of wherein{'sup': '1', 'Ris 1-butyl, 3-methyl-1-butyl, (cyclopropyl)methyl or 2-(cyclopropyl)-1-ethyl;'}{'sup': '2', 'Ris chloro;'}{'sup': '3', 'Ris hydrogen or fluoro; and'}{'sub': '1-3', 'Ar is unsubstituted phenyl; or phenyl substituted with hydroxyCalkyl;'}or a pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof.4. The method of wherein said compound is selected from:3′-chloro-1′-cyclopropylmethyl-4-phenyl-3,4,5,6-tetrahydro-2H,1′H-[1,4′]bipyridinyl-2′-one;1′-butyl-3′-chloro-4-phenyl-3,4,5,6-tetrahydro-2H,1′H-[1,4′]bipyridinyl-2′-one;or a pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof.6. The method of wherein{'sup': '1', 'Ris 1-butyl, 2-methyl-1-propyl, 3-methyl-1-butyl, (cyclopropyl)methyl or 2-(cyclopropyl)-1-ethyl;'}{'sup': '3', 'Ris hydrogen, fluoro or cyano; and'}{'sub': '1-3', 'Ar is unsubstituted phenyl; or phenyl substituted with halo, trifluoromethyl, morpholinyl or hydroxyCalkyl;'}or a pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof.7. The method of wherein{'sup': '1', 'Ris 1-butyl, 3-methyl-1-butyl, (cyclopropyl)methyl or 2-(cyclopropyl)-1-ethyl;'}{'sup': '2', 'Ris chloro;'}{'sup': '3', 'Ris hydrogen or fluoro; and'}{'sub': '1-3', 'Ar is unsubstituted phenyl; or phenyl substituted with hydroxyCalkyl;'}or a pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof.8. The method of wherein said compound is selected from:3′-chloro-1′-cyclopropylmethyl-4-phenyl-3,4,5,6-tetrahydro-2H,1′H-[1,4′]bipyridinyl-2′-one;1′-butyl-3′-chloro-4-phenyl-3,4,5,6- ...

Подробнее
01-08-2013 дата публикации

nAChRalpha7 Agonists and nAChRalpha7 Antagonists for Treating Ulcerative Colitis (UC) and Crohn's Disease (CD)

Номер: US20130197028A1
Принадлежит:

Agonists and antagonists of nAChRα7 and their use as therapeutic agents for treating and managing inflammatory bowel diseases (IBD), such as Crohn's disease (CD) and ulcerative colitis (UC), are disclosed. Agonists and antagonists of nAChRα7 and their use as therapeutic agents for treating and managing inflammatory bowel diseases (IBD), such as Crohn's disease (CD) and ulcerative colitis (UC), are disclosed. 1. A method for treating an inflammatory bowel disease (IBD) in a subject in need of treatment thereof , the method comprising administering a nicotinic acetylcholine receptor alpha 7 (nAChRa7) antagonist to the subject in an amount effective to modulate an activity of nAChRa7 in at least one cell of the subject , whereby the modulating of the activity of nAChRa7 in the at least one cell treats the IBD in the subject.2. The method of claim 1 , wherein the IBD comprises Crohn's disease (CD).3. The method of claim 1 , wherein the nAChRa7 antagonist is selected from the group consisting of a-bungarotoxin claim 1 , methyllycaconitine (MLA) claim 1 , an nAChRa7-specific antibody claim 1 , an nAChRa7-specific inhibitory RNA claim 1 , and pharmaceutically acceptable salts claim 1 , or a combination thereof.4. A method for treating an inflammatory bowel disease (IBD) in a subject in need of treatment thereof claim 1 , the method comprising administering an nAChRa7 agonist to the subject in an amount effective to modulate an activity of nAChRa7 in at least one cell of the subject claim 1 , whereby the modulating of the activity of nAChRa7 in the at least one cell treats the IBD in the subject.5. The method of claim 4 , wherein the IBD comprises ulcerative colitis (UC).6. The method of claim 4 , wherein the nAChRa7 agonist is selected from the group consisting of PNU 282987 claim 4 , MEM 3454 claim 4 , PH-399733 claim 4 , AR-R1779 claim 4 , SSR180711A claim 4 , ABT-418 claim 4 , cocaine methiodide claim 4 , 3-2 claim 4 ,4-dimethoxybenzylidine anabaseine (GTS-21 or DMXB-A) ...

Подробнее
08-08-2013 дата публикации

THIOACETATE COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE

Номер: US20130202573A1
Принадлежит: Ardea Biosciences, Inc.

Described herein are compounds useful in the modulation of blood uric acid levels, formulations containing them and methods of using them. In some embodiments, the compounds described herein are used in the treatment or prevention of disorders related to aberrant levels of uric acid. 2. A compound of claim 1 , wherein one of X claim 1 , X claim 1 , Xor Xis N.4. A compound of claim 1 , wherein two of X claim 1 , X claim 1 , Xor Xare N.7. A compound of claim 1 , wherein{'sup': '3', 'sub': 3', '3', '3, 'Ris H, CH, OCH, CF, F or Cl; and'}{'sup': '4', 'sub': 3', '3', '3, 'Ris H, CH, OCH, CF, F or Cl.'}8. A compound of claim 7 , wherein Rand Rare both H.9. A compound of claim 1 , wherein Rand Rtogether with the carbon atoms to which they are attached form an optionally substituted 5- or 6-membered ring claim 1 , optionally containing one or two heteroatoms selected from O claim 1 , N and S claim 1 , wherein said 5- or 6-membered ring maybe a saturated claim 1 , an unsaturated or an aromatic ring.10. A compound of claim 1 , wherein Rand Rtogether with the carbon atoms to which they are attached form an optionally substituted claim 1 , 6-membered aromatic ring.12. A compound of claim 1 , wherein{'sup': 'a', 'sub': '3', 'Ris H or CH; and'}{'sup': 'b', 'sub': '3', 'Ris H or CH.'}13. A compound of claim 12 , wherein Rand Rare both CH.15. A compound of claim 14 , wherein{'sup': '1', 'Xis CH;'}{'sup': '2', 'Xis N;'}{'sup': '3', 'Xis CH; and'}{'sup': '4', 'Xis CH.'}16. A compound of claim 15 , wherein{'sup': 1', '1, 'Yis CR; and'}{'sup': 2', '2, 'Yis CR.'}17. (canceled)19. A compound of claim 18 , wherein R claim 18 , Rand Rare all H.20. A compound of claim 1 , wherein Rand Rtogether with the carbon atom to which they are attached form a 3- claim 1 , 4- claim 1 , 5- or 6-membered ring claim 1 , optionally containing one or two heteroatoms selected from O claim 1 , N and S.21. A compound of claim 20 , wherein Rand Rtogether with the carbon atom to which they are attached form a 3- ...

Подробнее
08-08-2013 дата публикации

Tetracyclic compounds

Номер: US20130203746A1
Принадлежит: Medivation Technologies LLC

This disclosure relates to new tetracyclic compounds that may be used to modulate a histamine receptor in an individual. The compounds in one embodiment are tetracyclic [4,3-b]indoles. Pharmaceutical compositions comprising the compounds are also provided, as are methods of using the compounds in a variety of therapeutic applications, including the treatment of a cognitive disorder, psychotic disorder, neurotransmitter-mediated disorder and/or a neuronal disorder.

Подробнее
08-08-2013 дата публикации

INHIBITORS OF HUMAN IMMUNODEFICIENCY VIRUS REPLICATION

Номер: US20130203747A1
Принадлежит: Gilead Sciences, Inc.

Compounds of formula I: 6. A compound according to claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Ris (C)alkyl claim 1 , —CN claim 1 , halo or (C)haloalkyl.7. A compound according to claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Ris —CH.11. A pharmaceutical composition comprising a compound of formula (I) according to any one of to claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and one or more pharmaceutically acceptable carriers.12. A method of treating HIV infection which comprises administering to a host infected by HIV a therapeutically effective amount of a compound of formula (I) according to any one of to claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof. This application claims benefit of U.S. Ser. No. 61/178,551, filed May 15, 2009, and U.S. Ser. No. 61/285,766, filed Dec. 11, 2009, which are herein incorporated by reference.The present invention relates to compounds, compositions and methods for the treatment of human immunodeficiency virus (HIV) infection. In particular, the present invention provides novel inhibitors of the HIV integrase enzyme, pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for using these compounds to reduce HIV replication and in the treatment of HIV infection.Acquired immune deficiency syndrome (AIDS) is caused by the human immunodeficiency virus (HIV), particularly the HIV-1 strain. Most currently approved therapies for HIV infection target the viral reverse transcriptase and protease enzymes. There are also two approved drugs targeting HIV entry and one approved drug targeting the integrase enzyme. Within the reverse transcriptase inhibitor and protease inhibitor classes, resistance of HIV to existing drugs is a problem. Therefore, it is important to discover and develop new antiretroviral compounds.International patent application WO 2007/131350 and United States published patent application US 2006/0106070 describe compounds which are active ...

Подробнее
08-08-2013 дата публикации

BICYCLIC HETEROARYL KINASE INHIBITORS AND METHODS OF USE

Номер: US20130203755A1
Принадлежит: UNIVERSITY OF ROCHESTER

Provided are compounds having an inhibitory effect on kinases including Mixed Lineage Kinases. Also provided are pharmaceutical compositions, methods of preparing the compounds, synthetic intermediates, and methods of using the compounds, independently or in combination with other therapeutic agents, for treating diseases and conditions that are affected by Mixed Lineage Kinase inhibition. Also provided are methods of treatment of neuropsychiatric disorders that comprise the inhibition of Mixed Lineage Kinases. 2. The compound of claim 1 , wherein Xis N claim 1 , Xis N claim 1 , or both Xand Xare N.3. (canceled)4. (canceled)5. The compound of claim 1 , wherein Ris CH.7. The compound of claim 1 , wherein Ris phenyl optionally substituted with one or more substituents chosen from halogen claim 1 , hydroxy claim 1 , lower amino claim 1 , lower amido claim 1 , C-Calkoxy claim 1 , and C-Calkyl.8. The compound of claim 1 , wherein Yis a bond or CH.9. The compound of claim 1 , wherein Ris phenyl or 5/6-fused bicyclic heteroaryl claim 1 , either of which is optionally substituted with one or more substituents chosen from halogen claim 1 , hydroxy claim 1 , cyano claim 1 , lower amino claim 1 , lower amido claim 1 , lower phenylamido claim 1 , lower phenylalkylamido claim 1 , lower heterocycloalkyl claim 1 , lower heterocycloalkyl claim 1 , lower alkyl heterocycloalkyl claim 1 , C-Calkoxy claim 1 , and C-Calkyl.10. The compound of claim 1 , wherein Ris a monocyclic heterocycloalkyl optionally substituted with one or more substituents chosen from halogen claim 1 , hydroxy claim 1 , lower amino claim 1 , lower amido claim 1 , lower carboxyl claim 1 , C-Calkoxy claim 1 , C-Calkyl claim 1 , (O) claim 1 , (S) claim 1 , haloalkyl claim 1 , phenyl claim 1 , benzyl claim 1 , and lower cycloalkyl.11. The compound of claim 1 , wherein Yis O claim 1 , S claim 1 , C(O) claim 1 , NH claim 1 , or CH.12. The compound of claim 1 , wherein Ris piperazinyl or morphilino claim 1 , optionally ...

Подробнее
08-08-2013 дата публикации

Thioacetate compounds, compositions and methods of use

Номер: US20130203779A1
Принадлежит: Ardea Biociences Inc

Described herein are compounds useful in the modulation of blood uric acid levels, formulations containing them and methods of using them. In some embodiments, the compounds described herein are used in the treatment or prevention of disorders related to aberrant levels of uric acid.

Подробнее
15-08-2013 дата публикации

POTENT AND SELECTIVE INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS

Номер: US20130210774A1
Принадлежит:

The present invention is directed to compounds, compositions and methods for treating or preventing hepatitis C virus (HCV) infection in human subjects or other animal hosts. The compounds are as also pharmaceutically acceptable, salts, prodrugs, and other derivatives thereof as pharmaceutical compositions and methods for treatment or prevention of HCV infection. 5. A compound of claim 1 , wherein ring C or D is imidazole.6. A compound of claim 1 , wherein ring B is pyrrolidinyl.7. A compound of claim 1 , wherein ring A is phenyl or pyridinyl.8. A compound of claim 1 , wherein ring C or D is imidazole claim 1 , ring B is pyrrolidinyl claim 1 , and ring A is phenyl or pyridinyl.9. A composition comprising a compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof claim 1 , and a pharmaceutically acceptable carrier.10. The composition of claim 9 , further comprising one claim 9 , two claim 9 , or three additional compounds having anti-HCV activity.11. A method for treating a host infected with HCV or for preventing an infection from HCV comprising administering an effective amount of a compound of to a patient in need of treatment thereof.1213-. (canceled)14. A method for treating a host infected with HCV or for preventing an infection from HCV that includes administering an effective amount of a compound of in a pharmaceutically acceptable carrier in combination with one claim 1 , two claim 1 , or three other anti-HCV agent(s).15. (canceled)19. A composition comprising a compound of claim 16 , or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof claim 16 , and a pharmaceutically acceptable carrier.20. The composition of claim 19 , further comprising one claim 19 , two claim 19 , or three additional compounds having anti-HCV activity.21. A method for treating a host infected with HCV claim 17 , comprising administering an effective amount of a compound of to a patient in need of treatment thereof.2223-. (canceled)24. A method for treating a ...

Подробнее
15-08-2013 дата публикации

SUBSTITUTED DICYANOPYRIDINES AND USE THEREOF

Номер: US20130210795A1
Принадлежит: Bayer Intellectual Property GmbH

The present application relates to novel substituted dicyanopyridines, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, preferably for the treatment and/or prophylaxis of cardiovascular disorders. 6. (canceled)7. (canceled)8. (canceled)9. A pharmaceutical composition claim 1 , comprising a compound of and an inert nontoxic pharmaceutically suitable auxiliary.10. The pharmaceutical composition of claim 9 , further comprising at least one active ingredient selected from the group consisting of a lipid metabolism-modifying active ingredient claim 9 , an antidiabetic claim 9 , a antihypertensive drug claim 9 , and an antithrombotic drug.11. (canceled)12. A method for the treatment and/or prophylaxis of hypertension claim 1 , coronary heart disease claim 1 , acute coronary syndrome claim 1 , angina pectoris claim 1 , heart failure claim 1 , myocardial infarction claim 1 , atrial fibrillation claim 1 , diabetes claim 1 , metabolic syndrome and dyslipidemias comprising administering an effective amount of at least one compound of to a human or animal in need thereof.13. A method for the treatment and/or prophylaxis of hypertension claim 9 , coronary heart disease claim 9 , acute coronary syndrome claim 9 , angina pectoris claim 9 , heart failure claim 9 , myocardial infarction claim 9 , atrial fibrillation claim 9 , diabetes claim 9 , metabolic syndrome and dyslipidemias comprising administering an effective amount of at least one pharmaceutical composition of to a human or animal in need thereof. The present application relates to novel substituted dicyanopyridines, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, preferably for the treatment and/or prophylaxis of cardiovascular disorders. ...

Подробнее
15-08-2013 дата публикации

1H-IMIDAZO[4,5-C]QUINOLINES

Номер: US20130210832A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention encompasses compounds of general formula (1), wherein the groups Rto R, Q, Q, L, n and m are defined as in claim , which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, pharmaceutical preparations containing such compounds and their use as medicaments. 2. The compound according to claim 1 , wherein{'sup': a', 'a', 'b, 'sub': '5-6', 'Qis a ring system optionally substituted by one or more, identical or different Rand/or R, selected from among Ccycloalkyl, phenyl, 5-6 membered heteroaryl and 5-7 membered heterocyclyl, and'}{'sup': a', 'b, 'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00001', 'claim 1'}, 'Rand Rare defined as in .'}3. The compound according to claim 2 , wherein the ring system Qoptionally carries one or more identical or different substituents claim 2 , selected from among halogen and Calkyl.4. The compound according to claim 3 , wherein{'sup': 1', '2, 'sub': 1-4', '2-4', '1-4', '2', '1-4', '1-4', '1-4', '1-4', '1-4', '1-4', '2', '1-4', '1-4', '2', '1-4, 'Rand Rare selected independently of one another from among hydrogen, Calkyl, Calkynyl, —CN, HO—Calkylene-, HN—Calkylene-, (Calkyl)NH—Calkylene-, (Chalolkyl)NH—Calkylene-, (Calkyl)N—Calkylene- and (Chaloalkyl)N—Calkylene-.'}5. The compound according to claim 4 , wherein Rdenotes hydrogen.8. The compound according to claim 7 , wherein{'sup': '4', 'Rdenotes hydrogen or methyl.'}10. The compound according to claim 9 , wherein{'sup': 5', 'a1', 'b1, 'Ris selected from among Rand R;'}{'sup': a1', 'b1', 'c1, 'sub': 1-6', '2-6', '2-6', '3-10', '6-10, 'Rdenotes hydrogen or a group optionally substituted by one or more identical or different Rand/or R, selected from among Calkyl, Calkenyl, Calkynyl, Ccycloalkyl, Caryl, 5-12 membered heteroaryl and 3-14 membered heterocyclyl;'}{'sup': b1', 'c1', 'c1', 'c1', 'c1', 'c1', 'c1', 'c1', 'c1', 'c1', 'c1', 'c1, 'sub': 2', '2', '2', '1-4, 'each Ris independently selected from among —OR, —NRR, halogen, —CN, —NO, —C ...

Подробнее
15-08-2013 дата публикации

SULFAMOYL BENZOIC ACID HETEROBICYCLIC DERIVATIVES AS TRPM8 ANTAGONISTS

Номер: US20130210858A1
Принадлежит: Raqualia Pharma Inc.

The present invention relates to sulfamoyl benzoic acid heterobicyclic derivatives of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a prodrug thereof, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of various disorders which are mediated via the TRPM8 receptor. 4. The compound as claimed in which is selected from:4-(N-(Benzofuran-5-ylmethyl)-N-(3,5-dichloropyridin-2-yl)sulfamoyl)benzoic acid;4-(N-(Benzofuran-6-ylmethyl)-N-(3,5-dichloropyridin-2-yl)sulfamoyl)benzoic acid;4-(N-(3,5-Dichloropyridin-2-yl)-N-((1-methyl-1H-indol-5-yl)methyl)sulfamoyl)-3-methylbenzoic acid;3-Chloro-4-(N-(3-chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-N-((1-ethyl-1H-indazol-5-yl)methyl)sulfamoyl)benzoic acid;4-(N-(3-Chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-N-((1-ethyl-1H-indazol-5-yl)methyl)sulfamoyl)benzoic acid;4-(N-(3,5-Dichloropyridin-2-yl)-N-((1-ethyl-1H-indazol-5-yl)methyl)sulfamoyl)benzoic acid;4-(N-(Benzofuran-5-ylmethyl)-N-(3-chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)sulfamoyl)benzoic acid;4-(N-(Benzofuran-6-ylmethyl)-N-(3-chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)sulfamoyl)benzoic acid;4-(N-(3-Chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-N-((1-methyl-1H-indazol-5-yl)methyl)sulfamoyl)-3-methylbenzoic acid;4-(N-(3,5-Dichloropyridin-2-yl)-N-((1-methyl-1H-indazol-5-yl)methyl)sulfamoyl)-3-methylbenzoic acid;4-(N-(3-Chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-N-((1-cyclopropyl-1H-indazol-5-yl)methyl)sulfamoyl)benzoic acid;4-(N-((1-Cyclopropyl-1H-indazol-5-yl)methyl)-N-(3,5-dichloropyridin-2-yl)sulfamoyl)benzoic acid;3-Chloro-4-(N-(3-chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-N-((1-cyclopropyl-1H-indazol-5-yl)methyl)sulfamoyl)benzoic acid;3-Chloro-4-(N-((1-cyclopropyl-1H-indazol-5-yl)methyl)-N-(3,5-dichloropyridin-2-yl)sulfamoyl)benzoic acid;4-(N-(3-Chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-N-((1-cyclopropyl-1H-indazol-5-yl)methyl)sulfamoyl)-3-methylbenzoic acid;4-(N-((1-Cyclopropyl-1H-indazol-5-yl)methyl)-N-(3,5-dichloropyridin-2-yl) ...

Подробнее
22-08-2013 дата публикации

NOVEL COMPOUNDS USEFUL FOR THE TREATMENT OF DEGENERATIVE AND INFLAMMATORY DISEASES

Номер: US20130217664A1
Принадлежит:

Novel imidazolopyridines according to Formula I, able to inhibit JAK are disclosed, these compounds may be prepared as a pharmaceutical composition, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, allergic or inflammatory conditions, autoimmune diseases, proliferative diseases, transplantation rejection, diseases involving impairment of cartilage turnover, congenital cartilage malformations, and/or diseases associated with hypersecretion of IL6 or interferons. 2. A compound or pharmaceutically acceptable salt according to claim 1 , wherein Ris Me or Et.5. A compound or pharmaceutically acceptable salt according to claim 4 , wherein Ris Calkyl.6. A compound or pharmaceutically acceptable salt according to claim 4 ,{'sup': '2', 'sub': '1-4', 'wherein Ris Calkyl.'}7. A compound or pharmaceutically acceptable salt according to claim 4 , wherein the compound is according to Formula VId claim 4 , VIe claim 4 , or VIf claim 4 , and Ris H claim 4 , Me or Et.8. A compound or pharmaceutically acceptable salt according to claim 1 , wherein Ris 4-7 membered heterocycloalkenyl comprising 1 double bond claim 1 , and comprising 1 or 2 heteroatoms independently selected from N claim 1 , O claim 1 , and S claim 1 , substituted with one or more groups independently selected from R.11. A compound or pharmaceutically acceptable salt according to claim 9 , wherein Lis —C(═O)— claim 9 , —C(═O)O— claim 9 , —O— claim 9 , or SO—.12. A compound or pharmaceutically acceptable salt according to claim 9 , wherein Ris Me claim 9 , Et claim 9 , n-Pr claim 9 , i-Pr claim 9 , or t-Bu.13. A compound or pharmaceutically acceptable salt according to claim 9 , wherein Ris —CH—CN claim 9 , —CH—CH—CN claim 9 , —CH—CH—OH—C(OH)H—CH claim 9 , —C(OH)H—CF claim 9 , —CHF claim 9 , —CH—CF claim 9 , —CH—CMe-OH claim 9 , —CMeH—OMe claim 9 , —CH—OH claim 9 , CMe-OH claim 9 , —CH—OMe claim 9 , —CH—C(═O)t-Bu claim 9 , ...

Подробнее
22-08-2013 дата публикации

Pyrido [4,3-b] indole and pyrido [3,4-b] indole derivatives and methods of use

Номер: US20130217675A1
Принадлежит: Medivation LLC, Medivation Technologies LLC

This disclosure is directed to pyrido[4,3-b]indole and pyrido[3,4-b]indole derivatives. Pharmaceutical compositions comprising the compounds are also provided, as are methods of using the compounds in a variety of therapeutic applications, including the treatment of a cognitive disorder, psychotic disorder, neurotransmitter-mediated disorder and/or a neuronal disorder.

Подробнее
22-08-2013 дата публикации

Pharmaceutical Composition Combining Tenatoprazole and an Anti-Inflammatory Agent

Номер: US20130217723A1
Принадлежит:

The invention relates to a novel pharmaceutical combination. The inventive pharmaceutical composition comprises a combination of tenatoprazole and one or more anti-inflammatory agents selected from non-steroid anti-inflammatory agents and cyclooxygenase-2 inhibitors. The invention is suitable for the treatment of painful and inflammatory manifestations. 1. A method of treating pain and/or inflammatory disease , comprising administering to a subject in need thereof a single composition comprising a combination of tenatoprazole and one or more anti-inflammatory agents.2. The method of claim 1 , wherein the anti-inflammatory agent is a nonsteroidal anti-inflammatory agent or a cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitor.3. The method of claim 2 , wherein the nonsteroidal anti-inflammatory agent is selected from the group consisting of aspirin claim 2 , diclofenac claim 2 , etodolac claim 2 , indometacin claim 2 , naproxen claim 2 , ibuprofen and piroxicam.4. The method of claim 2 , wherein the cyclooxygenase-2 inhibitor is selected from the group consisting of rofecoxib and celecoxib .5. The method of claim 1 , wherein the weight ratio of tenatoprazole : anti-inflammatory agent is between 1:2 and 1:40.6. The method of claim 1 , wherein the subject in need thereof is administered a unitary dose containing from 10 to 60 mg of tenatoprazole and from 10 to 500 mg of the anti-inflammatory agent.7. The method of claim 1 , wherein the tenatoprazole is in the form of a potassium claim 1 , magnesium claim 1 , sodium or calcium salt.8. The method of claim 1 , wherein the combination of tenatoprazole and one or more anti-inflammatory agents is administered via an oral route or a parenteral route.9. The method of claim 1 , wherein the inflammatory disease is a rheumatic inflammation.10. A method of treating pain and/or inflammation while avoiding digestive irritation comprising administering to a subject in need thereof a single composition comprising a combination of tenatoprazole and one ...

Подробнее
29-08-2013 дата публикации

MACROCYCLIC SERINE PROTEASE INHIBITORS

Номер: US20130224147A1
Принадлежит: IDENIX PHARMACEUTICALS, INC.

Provided herein are macrocyclic serine protease inhibitor compounds, for example, of Formula Ia or Ib, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and processes of preparation thereof. Also provided are methods of their use for the treatment of an HCV infection in a host in need thereof. 32. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein Qis —N(R)—.33. The pharmaceutical composition of claim 32 , wherein Ris hydrogen or Calkyl claim 32 , optionally substituted with one or more substituents.34. The pharmaceutical composition of claim 33 , wherein Ris hydrogen or methyl.35. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein Qis —C(RR)—.36. The pharmaceutical composition of claim 35 , wherein Rand Rare each independently hydrogen or Calkyl claim 35 , optionally substituted with one or more substituents.37. The pharmaceutical composition of claim 35 , wherein Rand Rare hydrogen.38. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein U is N.39. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein V is N.40. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein Ris Caryl claim 1 , heteroaryl claim 1 , or heterocyclyl claim 1 , each optionally substituted with one or more substituents.42. The pharmaceutical composition of claim 5 , wherein R is (a) hydrogen; (b) Caryl claim 5 , heterocyclyl claim 5 , or heteroaryl claim 5 , each optionally substituted with one or more substituents; or (c) —OR.44. The pharmaceutical composition of claim 43 , wherein A is (a) hydrogen; or (b) Calkyl claim 43 , Calkenyl claim 43 , Calkynyl claim 43 , Ccycloalkyl claim 43 , Caryl claim 43 , Caralkyl claim 43 , heteroaryl claim 43 , or heterocyclyl claim 43 , each optionally substituted with one or more substituents.45. The pharmaceutical composition of claim 44 , wherein A is hydrogen claim 44 , methyl claim 44 , trifluoromethyl claim 44 , ethyl claim 44 , (morpholinyl)ethyl claim 44 , propyl claim 44 , butyl claim 44 , pentyl claim 44 , ethenyl claim 44 , ethynyl claim 44 , ...

Подробнее
29-08-2013 дата публикации

METHOD OF AMELIORATING OXIDATIVE STRESS AND SUPPLEMENTING THE DIET

Номер: US20130224170A1

A method of supplementing a diet and ameliorating oxidative stress in a mammal includes administering a pharmaceutically effective amount of lipid soluble, hydrophobic active compounds having a chemical structure: 2. The method of claim 1 , including using oral administration.3. The method of claim 1 , including administering between about 0.5 and about 40 milligrams of said compound per kilogram of said mammal's total body weight per day.4. The method of claim 1 , including using transdermal administration.5. The method of claim 1 , including using nasal administration.6. The method of claim 1 , including using administration by suppository.7. The method of claim 1 , including using intravenous administration.8. The method of claim 1 , including administering said compound with another antioxidant.9. The method of claim 1 , including selecting said antioxidant from a list of antioxidants consisting of vitamin-E claim 1 , vitamin-D claim 1 , cysteine claim 1 , glutathione claim 1 , lipoic acid and combinations thereof.11. The method of claim 10 , including using oral administration.12. The method of claim 10 , including administering between about 0.5 and about 40 milligrams of said compound per kilogram of said mammal's total body weight per day.13. The method of claim 10 , including using transdermal administration.14. The method of claim 10 , including using nasal administration.15. The method of claim 10 , including using administration by suppository.16. The method of claim 10 , including using intravenous administration.17. The method of claim 10 , including administering said compound with a water soluble metal chelator.18. The method of claim 17 , including selecting said water soluble metal chelator from a group consisting of glutathione (GSH) claim 17 , dihydrolipoic acid (DLPA) claim 17 , lipoic acid (LPA) claim 17 , N-acetylcysteine (NAC) claim 17 , dimercaptopropane sulfonate (DMPS) claim 17 , dimercaptosuccinic acid (DMSA) claim 17 , ...

Подробнее
29-08-2013 дата публикации

SUBSTITUTED BENZAZOLES AND METHODS OF THEIR USE AS INHIBITORS OF RAF KINASE

Номер: US20130224195A1
Принадлежит:

New substituted benzazole compounds, compositions and methods of inhibition of Raf kinase activity in a human or animal subject are provided. The new compounds compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer. 2. A compound of wherein Xis —NR—.3. A compound of wherein Ris hydrogen.4. A compound of wherein Ris methyl.5. A compound of wherein Xis —NH—.6. A compound of wherein Ais selected from the group consisting of substituted or unsubstituted phenyl claim 1 , pyridyl claim 1 , pyrimidinyl claim 1 , phenylalkyl claim 1 , pyridylalkyl claim 1 , pyrimidinylalkyl claim 1 , heterocyclylcarbonylphenyl claim 1 , heterocyclylphenyl claim 1 , heterocyclylalkylphenyl claim 1 , chlorophenyl claim 1 , fluorophenyl claim 1 , bromophenyl claim 1 , iodophenyl claim 1 , dihalophenyl claim 1 , nitrophenyl claim 1 , 4-bromophenyl claim 1 , 4-chlorophenyl claim 1 , alkylbenzoate claim 1 , alkoxyphenyl claim 1 , dialkoxyphenyl claim 1 , dialkylphenyl claim 1 , trialkylphenyl claim 1 , thiophene claim 1 , thiophene-2-carboxylate claim 1 , alkylthiophenyl claim 1 , trifluoromethylphenyl claim 1 , acetylphenyl claim 1 , sulfamoylphenyl claim 1 , biphenyl claim 1 , cyclohexylphenyl claim 1 , phenyloxyphenyl claim 1 , dialkylaminophenyl claim 1 , alkylbromophenyl claim 1 , alkylchlorophenyl claim 1 , alkylfluorophenyl claim 1 , trifluoromethylchlorophenyl claim 1 , trifluoromethylbromophenyl indenyl claim 1 , 2 claim 1 ,3-dihydroindenyl claim 1 , tetralinyl claim 1 , trifluorophenyl claim 1 , (trifluoromethypthiophenyl claim 1 , alkoxybiphenyl claim 1 , morpholinyl claim 1 , N-piperazinyl claim 1 , N-morpholinylalkyl claim 1 , piperazinylalkyl claim 1 , cyclohexylalkyl claim 1 , indolyl claim 1 , 2 claim 1 ,3-dihydroindolyl claim 1 , 1-aceytl-2 claim 1 ,3-dihydroindolyl claim 1 , cycloheptyl claim 1 , bicyclo[2.2.1]hept-2-yl claim 1 , hydroxyphenyl claim 1 , hydroxyalkylphenyl ...

Подробнее
29-08-2013 дата публикации

Dimethylarginine Dimethylaminohydrolase Inhibitors and Methods of Use Thereof

Номер: US20130224259A1
Принадлежит: Leland Stanford Junior University

The present disclosure provides DDAH modulators. Thus, the present disclosure provides a method of treating a patient suffering from a disorder characterized by excessive NO production and/or elevated DDAH activity, the method comprising administering to said patient an effective amount of a compound of one of formulae I-X. The present disclosure also provides a pharmaceutical composition comprising a compound of one of formulae I-X.

Подробнее
29-08-2013 дата публикации

SPECIFIC REGULATION OF CYTOKINE LEVELS BY HDAC6 INHIBITORS

Номер: US20130225543A1
Принадлежит: Acetylon Pharmaceuticals

The invention provides for methods of treating a disease using HDAC6 inhibitors that modulate the extracellular level of a subset of cytokines. The invention also provides for compositions for treating a disease associated with a modulation in the extracellular level of a subset of cytokines. 1. A method of treating a subject with a disease , comprising:identifying a subject in need of treatment;administering to said subject an HDAC6 inhibitor;determining the extracellular level of a group of cytokines;wherein following said administration, there is a modulation of the extracellular level of a subset of cytokines of said group, thereby treating said disease.23-. (canceled)4. A method of treating a subject with a disease according to claim 1 , additionally comprising monitoring the treatment of a subject diagnosed with a disease claim 1 , by:comparing the extracellular level of said group of cytokines of said subject before and after administration of said HDAC6 inhibitor wherein following administration of said HDAC6 inhibitor there is a modulation of the extracellular level of a subset of said group of cytokines thereby indicating treatment.58-. (canceled)9. The method of claim 1 , wherein modulation comprises a decrease in the extracellular level of at least one cytokine of said group.10. The method of claim 1 , wherein modulation comprises a decrease in the extracellular level of at least one cytokine of said group and an increase in the extracellular level of at least one cytokine of said group.11. The method of wherein modulation comprises a decrease in the extracellular level of at least one cytokine of said group claim 9 , and wherein an increased extracellular level of said at least one cytokine is associated with a disease.12. The method of claim 9 , wherein the extracellular level of at least one cytokine of said group is not modulated.1317-. (canceled)18. A method of modulating the extracellular level of a subset of a group of cytokines claim 9 , ...

Подробнее
29-08-2013 дата публикации

Treatment of Cognitive Disorders with Certain Alpha-7 Nicotinic Acid Receptor Agonists in Combination with Acetylcholinesterase Inhibitors

Номер: US20130225560A1
Автор: Hilt Dana, Koenig Gerhard
Принадлежит: EnVivo Pharmaceuticals, Inc.

A method for improving cognition comprising administering to a patient certain alpha-7 receptor agonists and an acetylcholinesterase inhibitor is described together with related compositions. 1. A method for improving cognition comprising administering to a patient a compound selected from the group consisting of: (S)-1-(2-fluorophenyl)ethyl (S)-quinuclidin-3-ylcarbamate , N-[2-(pyridin-3-ylmethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]-1-benzofuran-2-carboxamide (TC-5619) , (S)—N-(quinuclidin-3-yl)-1H-indazole-3-carboxamide , and (R)-3-(6-(1H-indol-5-yl)pyridazin-3-yloxy)quinuclidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof , and an acetylcholinesterase inhibitor.2. The method of wherein the patient has been diagnosed with Alzheimer's disease or pre-Alzheimer's disease.3. The method of wherein the patient has been diagnosed with mild to moderate Alzheimer's disease.4. The method of wherein the patient has been diagnosed with moderate to severe Alzheimer's disease.5. The method of claim 1 , wherein the acetylcholinesterase inhibitor is selected from tacrine claim 1 , donepezil claim 1 , rivastigmine and galantamine.6. The method of wherein the acetylcholinesterase inhibitor is selected from donepezil claim 5 , rivastigmine and galantamine.7. The method of wherein the acetylcholinesterase inhibitor is selected from donepezil and rivastigmine.8. The method of claim 1 , wherein the patient has been administered an acetylcholinesterase inhibitor for a period of time prior to being administered a compound selected from the group consisting of: (S)-1-(2-fluorophenyl)ethyl (S)-quinuclidin-3-ylcarbamate claim 1 , (2S claim 1 , 3R)-N-[2-(pyridin-3-ylmethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]-1-benzofuran-2-carboxamide claim 1 , (S)—N-(quinuclidin-3-yl)-1H-indazole-3-carboxamide claim 1 , and (R)-3-(6-(1H-indol-5-yl)pyridazin-3-yloxy)quinuclidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof.9. The method of wherein the prior administration has been for at least one month.10. The method ...

Подробнее
05-09-2013 дата публикации

Substituted Spiro-Amide Compounds

Номер: US20130231327A1
Принадлежит: GRUENENTHAL GmbH

Substituted spiro-amide compounds corresponding to formula I 2. A compound as claimed in claim 1 , wherein said compound is in the form of an isolated stereoisomer.3. A compound as claimed in claim 1 , wherein said compound is in the form of a mixture of stereoisomers in any mixing ratio.4. A compound as claimed in claim 3 , wherein said mixture is a racemic mixture.7. A compound as claimed in claim 1 , wherein Rrepresents C-alkyl claim 1 , —CH(phenyl) claim 1 , C-cycloalkyl claim 1 , phenyl claim 1 , naphthyl claim 1 , chromanyl claim 1 , indolyl claim 1 , benzofuranyl claim 1 , benzothiophenyl claim 1 , benzooxazolyl claim 1 , benzooxadiazolyl claim 1 , pyrrolyl claim 1 , furanyl claim 1 , thienyl claim 1 , pyridinyl claim 1 , pyridazinyl claim 1 , pyrimidinyl claim 1 , pyrazinyl claim 1 , imidazothiazolyl claim 1 , carbazolyl claim 1 , dibenzofuranyl claim 1 , dibenzothiophenyl or a phenyl or naphthyl group bonded via a C-alkylene group claim 1 , a C-alkenylene group or a C-alkynylene group;{'sub': 1-3', '1-6', '3', '3, 'wherein the aforementioned aryl or heteroaryl groups may each be unsubstituted or substituted one or more times by identical or different substituents independently selected from the group consisting of O—C-alkyl, C-alkyl, F, Cl, Br, I, CF, OCF, OH, SH, phenyl, phenoxy, naphthyl, furyl, thienyl and pyridinyl, and'}{'sub': 1-3', '3', '3, 'wherein the aforementioned alkyl, alkylene, alkenylene and alkynylene groups may each be unsubstituted or substituted one or more times by identical or different substituents independently selected from the group consisting of O—C-alkyl, F, Cl, Br, I, CF, OCF, OH, SH, phenyl, phenoxy, naphthyl, furyl, thienyl and pyridinyl.'}8. A compound as claimed in claim 7 , wherein Rrepresents C-alkyl claim 7 , —CH(phenyl) claim 7 , C-cycloalkyl claim 7 , phenyl claim 7 , naphthyl claim 7 , chromanyl claim 7 , benzothiophenyl claim 7 , benzooxadiazolyl claim 7 , thienyl claim 7 , pyridinyl claim 7 , imidazothiazolyl claim 7 ...

Подробнее
05-09-2013 дата публикации

Use of a Novel Alpha-7 Nachr Antagonist to Suppress Pathogenic Signal Transduction in Cancer and Aids

Номер: US20130231366A1

This application provides a method for the use of select quaternary ammonium antagonists to alpha-7 nAChR for the treatment of cancer and HIV and AIDS.

Подробнее
12-09-2013 дата публикации

Novel compounds that are erk inhibitors

Номер: US20130237518A1
Принадлежит: Merck Sharp and Dohme LLC

Disclosed are the ERK inhibitors of formula (1): and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: A is a five membered monocyclic heteroaryl ring; and B is a monocyclic heterocycloalkyl ring, or a monocyclic heterocycloalkenyl ring, or a bridged monocyclic heterocycloalkyl ring, or a fused (monocyclic heterocycloalkyl ring) cyclopropyl ring. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula (1).

Подробнее
12-09-2013 дата публикации

BICYCLIC HETEROCYCLE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF PULMONARY ARTERIAL HYPERTENSION

Номер: US20130237519A1
Принадлежит:

Bicyclic heterocyclic derivatives of formula I useful in inhibiting PDGF receptor mediated biological activity. 2. The compound according to claim 1 , wherein{'sup': '5', 'Ris H;'}{'sup': '6', 'sub': 1', '6', '1', '4', '1', '6', '0', '4', '3', '8', '1', '6', '6', '10', '0', '2', '0', '4', '3', '8', '6', '10', '0', '2, 'Ris C-Calkyl optionally substituted by C-Calkoxy; C-Chaloalkyl; —(C-Calkyl)-C-Ccycloalkyl; C-Calkoxy; —C-Caryl; or —(C-Calkyl)-5 to 6 membered heterocyclyl; wherein the —(C-Calkyl)-C-Ccycloalkyl, —C-Caryl and —(C-Calkyl)-5 to 6 heterocyclyl are each optionally substituted by one or more Z substituents;'}{'sub': 0', '4', '6', '6', '1', '4', '1', '4', '1', '4', '1', '4', '0', '4', '0', '4', '0', '4', '6', '6', '0', '4', '1', '6', '1', '6', '1', '6, 'sup': 19', '21', '19', '21', '19', '21', '19, 'each Z is independently selected from —(C-Calkyl)-Caryl; —O—Caryl; C-Calkyl optionally substituted by one or more CN or —NRR; C-Chaloalkyl; C-Calkoxy optionally substituted by one or more —NRRor C-Calkoxy; —NRR; —(C-Calkyl)-C(O)R; CN; halogen or —(C-Calkyl)-4 to 6 membered heterocyclyl; wherein the —(C-Calkyl)-Caryl, —O—Caryl and or —(C-Calkyl)-4 to 6 membered heterocyclyl are each optionally substituted by halogen, C-Calkyl; C-Chaloalkyl or C-Calkoxy optionally substituted by one or more halogens;'}{'sup': '18', 'sub': 1', '6, 'Ris independently H or C-Calkyl;'}{'sup': 19', '21, 'sub': 1', '6', '1', '4', '1', '6', '0', '1', '3', '6', '0', '4', '1', '6', '1', '6', '0', '4', '1', '6', '1', '6, 'claim-text': {'sup': 19', '21, 'sub': 1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '4', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6, 'Rand Rtogether with the nitrogen atom to which they attached form a 5- to 10-membered heterocyclyl, which heterocyclyl includes 0 to 3 further heteroatoms selected from N, O and S, the heterocyclyl being optionally substituted by one or more substituents selected from halogen; phenyl; 5- to 10-membered heterocyclyl; C-Calkyl; C-Chaloalkyl; C-Calkoxy ...

Подробнее
12-09-2013 дата публикации

COMPOUNDS AND METHODS FOR KINASE MODULATION, AND INDICATIONS THEREFOR

Номер: US20130237531A1
Принадлежит:

Compounds active on protein kinases are described, as well as methods of using such compounds to treat diseases and conditions associated with aberrant activity of protein kinases. 2. The compound of claim 1 , wherein Ris hydrogen.3. The compound of claim 2 , wherein Ris halogen.4. The compound of claim 2 , wherein Ris optionally substituted phenyl.5. The compound of claim 2 , wherein Ris phenyl optionally substituted with one or more halogen substituents.6. The compound of claim 1 , wherein Ris phenyl optionally substituted with one or more fluoro substituents.7. The compound of claim 6 , wherein Ris phenyl substituted with two fluoro substituents.8. The compound of claim 1 , wherein each Ris independently optionally substituted lower alkyl or optionally substituted heteroaryl.9. The compound of claim 8 , wherein one Ris lower alkyl and the other Ris heteroaryl substituted with one or more NHgroups.10. The compound of claim 8 , wherein one Ris lower alkyl and the other Ris pyrimidinyl substituted with one or more NHgroups.11. The compound of claim 10 , wherein one Ris t-butyl and the other Ris pyrimidinyl substituted with NH.13. The compound of claim 12 , wherein Ar is thiazolyl.14. The compound of claim 12 , wherein Ar is 4-thiazolyl.16. A pharmaceutical composition comprising: a compound of and a pharmaceutically acceptable carrier or excipient.17. A pharmaceutical composition comprising: a compound of and a pharmaceutically acceptable carrier or excipient.18. A pharmaceutical composition comprising a compound of and another therapeutic agent.19. A method for treating a subject suffering from melanoma claim 15 , thyroid cancer or colorectal cancer claim 15 , said method comprising: administering to the subject an effective amount of a compound of .20. The method of claim 19 , wherein the melanoma is melanoma having a mutation encoding a V600E amino acid substitution. This application is a continuation application of U.S. application Ser. No. 12/669,450, filed Jan ...

Подробнее
19-09-2013 дата публикации

MODULATORS OF ATP-BINDING CASSETTE TRANSPORTERS

Номер: US20130245010A1
Принадлежит:

Compounds of the present invention, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful as modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (“CFTC”). The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using compounds of the present invention. 261-. (canceled)62. A pharmaceutical composition comprising:{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00001', 'claim 1'}, '(i) a compound according to ; and'}(ii) a pharmaceutically acceptable carrier.63. The composition according to claim 62 , optionally further comprising a mucolytic agent claim 62 , a bronchodialator claim 62 , an antibiotic claim 62 , an anti-infective agent claim 62 , an anti-inflammatory agent claim 62 , a CFTR modulator claim 62 , or a nutritional agent.6469-. (canceled)70. The composition of claim 62 , further comprising a CFTR modulator.72. The compound of claim 1 , wherein T is —CF—.73. The compound of claim 1 , wherein R′ is H claim 1 , methyl claim 1 , ethyl claim 1 , i-propyl claim 1 , t-butyl claim 1 , F claim 1 , Cl claim 1 , CF claim 1 , OCF claim 1 , CHF claim 1 , —OCH claim 1 , —OCHCH claim 1 , —O-(i-propyl) claim 1 , or —O-(t-butyl).74. The compound of claim 1 , wherein R′ is methyl.75. The compound of claim 1 , wherein R″ is H claim 1 , methyl claim 1 , ethyl claim 1 , i-propyl claim 1 , t-butyl claim 1 , F claim 1 , Cl claim 1 , CF claim 1 , OCF claim 1 , CHF claim 1 , —OCH claim 1 , —OCHCH claim 1 , —O-(i-propyl) claim 1 , or —O-(t-butyl).76. The compound of claim 1 , wherein R″ is H.77. The compound of claim 1 , wherein for R claim 1 , Zis an optionally substituted branched or straight Caliphatic chain wherein one carbon unit of Zis replaced by —CO— claim 1 , —SO— claim 1 , —SO— claim 1 , —OCO— claim 1 , —OCO— claim 1 , —CONR— claim 1 , —NRCO— claim 1 , NRCO— claim 1 , —O— claim 1 , —NRSO— claim 1 , or —SONR—.78. The compound of claim 1 , wherein in R claim ...

Подробнее
10-10-2013 дата публикации

DIMERIC IAP INHIBITORS

Номер: US20130266590A1
Принадлежит: NOVARTIS AG

The present invention provides compounds of formula M-L-M′ (where M and M′ are each independently a monomeric moiety of Formula (I), (II), (III) or (IV) and L is a linker). The dimeric compounds have been found to be effective in promoting apoptosis in rapidly dividing cells. 2. The compound of claim 1 , wherein{'sup': '1', 'sub': 1-', '4, 'Ris (CC)alkyl or deuterated methyl;'}{'sup': '2', 'Ris hydrogen;'}{'sup': '3', 'sub': 1-', '4, 'Ris (CC)alkyl;'}{'sup': '4', 'Ris'}{'sub': 1', '10', '3', '6, '(i) (C-C)alkyl, (C-C)cycloalkyl, phenyl, or a 3- to 7-membered heterocycle containing 1 to 3 heteroatoms each independently selected from O, N or S, or'}{'sup': 4a', '4a', '4', '4a, 'sub': 1', '6', '3', '6', '1', '4, '(ii) R—(C-C)alkylene, where Ris (C-C)cycloalkyl, or a 3- to 7-membered heterocycle containing 1 to 3 heteroatoms each independently selected from O, N or S, where said Rand said Rare optionally substituted with 1 to 3 substituents each independently selected from halo or (C-C)alkoxy; and'}{'sup': 6a', '6b', '6c', '6d', '6a', '6b', '6c', '6d, 'sub': 1', '3', '1', '3, 'R, R, Rand Rare each independently H, (C-C)alkyl or F, where at least one of R, R, Rand Ris H or (C-C)alkyl; and'}or a pharmaceutically acceptable salt thereof.3. The compound of wherein{'sup': '1', 'Ris methyl or deuterated methyl;'}{'sup': '2', 'Ris H;'}{'sup': '3', 'Ris methyl;'}{'sup': '4', 'Ris isopropyl or cyclohexyl;'}{'sup': 6a', '6b', '6d, 'R, R, and Rare each H; and'}{'sup': '6c', 'Ris F;'}or a pharmaceutically acceptable salt thereof.4. The compound of any wherein A claim 3 , B claim 3 , and D are CR claim 3 , and E is N claim 3 , where each Ris independently selected from H or F; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.5. The compound of wherein A claim 3 , B and E are CRand D is N claim 3 , where each Ris independently selected from H or F; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.6. The compound of or wherein W is a bond or —CH—; or a pharmaceutically acceptable salt ...

Подробнее
10-10-2013 дата публикации

Indazole inhibitors of the wnt signal pathway and therapeutic uses thereof

Номер: US20130267495A1
Принадлежит: Samumed LLC

Indazole compounds for treating various diseases and pathologies are disclosed. More particularly, the present invention concerns the use of an indazole compound or analogs thereof, in the treatment of disorders characterized by the activation of Wnt pathway signaling (e.g., cancer, abnormal cellular proliferation, angiogenesis, Alzheimer's disease, lung disease and osteoarthritis), the modulation of cellular events mediated by Wnt pathway signaling, as well as genetic diseases and neurological conditions/disorders/diseases due to mutations or dysregulation of the Wnt pathway and/or of one or more of Wnt signaling components. Also provided are methods for treating Wnt-related disease states.

Подробнее
17-10-2013 дата публикации

SUBSTITUTED ALKYLAMINE DERIVATIVES AND METHODS OF USE

Номер: US20130273004A1
Принадлежит:

Selected heterocyclic compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as angiogenesis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. 4. The method of wherein said compound is N-(3 claim 1 ,3-dimethylindolin-6-yl) {2-[(4-pyridylmethyl)amino](3-pyridyl)}carboxamide and pharmaceutically acceptable salts thereof.5. The method of comprising a combination with a compound selected from antibiotic-type agents claim 1 , alkylating agents claim 1 , antimetabolite agents claim 1 , hormonal agents claim 1 , immunological agents claim 1 , interferon-type agents and miscellaneous agents. This application is a continuation of U.S. patent application Ser. No. 11/234,713, filed Sep. 23, 2005 which claims benefit of 10/046,681 filed Jan. 10, 2002 which claims benefit of U.S. Provisional Application Nos. 60/261,339, filed Jan. 12, 2001, and 60/323,764 filed Sep. 19, 2001 which are hereby incorporated by reference.This invention is in the field of pharmaceutical agents and specifically relates to compounds, compositions, uses and methods for treating cancer and angiogenesis-related disorders.Protein kinases represent a large family of proteins which play a central role in the regulation of a wide variety of cellular processes, maintaining control over cellular function. A partial list of such kinases includes ab1, Atk, bcr-ab1, Blk, Brk, Btk, c-kit, c-met, c-src, CDK1, CDK2, CDK3, CDK4, CDK5, CDK6, CDK7, CDK8, CDK9, CDK10, cRaf1, CSF1R, CSK, EGFR, ErbB2, ErbB3, ErbB4, Erk, Fak, fes, FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, FGFR5, Fgr, flt-1, Fps, Frk, Fyn, Hck, IGF-1R, INS-R, Jak, KDR, Lck, Lyn, MEK, p38, PDGFR, PIK, PKC, PYK2, ros, tie, tie2, TRK, Yes, and Zap70. Inhibition of such kinases has become an important therapeutic target.Certain ...

Подробнее
17-10-2013 дата публикации

Pharmaceutical compositions to treat fibrosis

Номер: US20130274215A1
Принадлежит: Fate Therapeutics Inc

The present invention provides methods for the prevention, treatment and/or amelioration of fibrosis or fibrotic conditions. The present invention further provides small molecule inhibitors of Wnt- and TGF-p-mediated β-catenin signaling to prevent, treat and/or ameliorate fibrosis or fibrotic conditions. Kits comprising small molecule inhibitors of Wnt- and TGF-p-mediated β-catenin signaling and methods of identifying small molecule inhibitors of Wnt- and TGF-p-mediated β-catenin signaling are also provided.

Подробнее
17-10-2013 дата публикации

Kinase modulation and indications therefor

Номер: US20130274259A1
Принадлежит: Plexxikon Inc

Compounds, compositions and methods useful for treatment of Flt3-mediated diseases or conditions are provided herewith. Also provided herewith are methods for modulating the receptor protein tyrosine like kinase 3(Flt3).

Подробнее
17-10-2013 дата публикации

METHYL/DIFLUOROPHENYL-METHOXY SUBSTITUTED PYRIDINONE-PYRIDINYL COMPOUNDS, METHYL-PYRIDINYL-METHOXY SUBSTITUTED PYRIDINONE-PYRIDINYL COMPOUNDS, AND METHYL-PYRIMIDINYL-METHOXY SUBSTITUTED PYRIDINONE-PYRIDINYL COMPOUNDS

Номер: US20130274272A1
Принадлежит:

The present disclosure provides methyl/difluorophenyl-methoxy substituted pyridinone-pyridinyl compounds, methyl-pyridinyl-methoxy substituted pyridinone-pyridinyl compounds, and methyl-pyrimidinyl-methoxy substituted pyridinone-pyridinyl compounds useful in the treatment of p38 kinase mediated diseases, such as lymphoma and auto-inflammatory disease, having the structure of Formula (I): 3. Compound according to claim 2 , which is a compound selected from the group consisting of:3-chloro-4-((2,4-difluoro-3-methylbenzyl)oxy)-2′-(2-(2-hydroxypropan-2-yl)pyrimidin-4-yl)-5′,6-dimethyl-2H-[1,4′-bipyridin]-2-one;3-bromo-4-((2,4-difluoro-3-methylbenzyl)oxy)-2′-(2-(2-hydroxypropan-2-yl)pyrimidin-4-yl)-5′,6-dimethyl-2H-[1,4′-bipyridin]-2-one;3-chloro-4-((2,4-difluoro-3-methylbenzyl)oxy)-6″-(2-hydroxypropan-2-yl)-5′,6-dimethyl-2H-[1,4′:2′,2″-terpyridin]-2-one;3-bromo-4-((2,4-difluoro-3-methylbenzyl)oxy)-6″-(2-hydroxypropan-2-yl)-5′,6-dimethyl-2H-[1,4′:2′,2″-terpyridin]-2-one;3-chloro-4-((2,4-difluoro-3-methylbenzyl)oxy)-2′-(2-(2-hydroxypropan-2-yl)-5-methylpyrimidin-4-yl)-5′,6-dimethyl-2H-[1,4′-bipyridin]-2-one;3-bromo-4-((2,4-difluoro-3-methylbenzyl)oxy)-2′-(2-(2-hydroxypropan-2-yl)-5-methylpyrimidin-4-yl)-5′,6-dimethyl-2H-[1,4′-bipyridin]-2-one; and3-chloro-4-((2,4-difluoro-3-methylbenzyl)oxy)-6″-(2-hydroxypropan-2-yl)-3″,5′,6-trimethyl-2H-[1,4′:2′,2″-terpyridin]-2-one;3-bromo-4-((2,4-difluoro-3-methylbenzyl)oxy)-6″-(2-hydroxypropan-2-yl)-3″,5′,6-trimethyl-2H-[1,4′:2′,2″-terpyridin]-2-one.5. Compound according to claim 4 , which is a compound selected from the group consisting of:3-chloro-4-((2,4-difluoro-5-methylbenzyl)oxy)-2′-(2-(2-hydroxypropan-2-yl)pyrimidin-4-yl)-5′,6-dimethyl-2H-[1,4′-bipyridin]-2-one;3-bromo-4-((2,4-difluoro-5-methylbenzyl)oxy)-2′-(2-(2-hydroxypropan-2-yl)pyrimidin-4-yl)-5′,6-dimethyl-2H-[1,4′-bipyridin]-2-one;3-chloro-4-((2,4-difluoro-5-methylbenzyl)oxy)-6″-(2-hydroxypropan-2-yl)-5′,6-dimethyl-2H-[1,4′:2′,2″-terpyridin]-2-one;3-bromo-4-((2,4- ...

Подробнее
24-10-2013 дата публикации

3-Aryl-6-aryl-[1,2,4]triazolo[4,3-alpha]pyridines as Inhibitors of Cell Proliferation and the Use Thereof

Номер: US20130280245A1
Принадлежит: IMPACT Therapeutics, Inc.

Disclosed are 3-aryl-6-aryl-[1,2,4]triazolo[4,3-α]pyridines thereof, represented by the Formula (I) wherein Ar, Ar, R—Rare defined herein. Compounds having Formula (I) are inhibitors of cell proliferation. Therefore, compounds of the invention may be used to treat clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs. 2. The compound of claim 1 , wherein Arand Arindependently are optionally substituted phenyl or pyridyl.3. The compound of claim 1 , wherein Arand Arindependently are optionally substituted phenyl.5. The compound of claim 1 , wherein said compound is selected from the group consisting of:3-(2-Methoxyphenyl)-6-(4-methoxyphenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-α]pyridine;3-(2-Methoxyphenyl)-6-(3-methoxyphenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-α]pyridine;3,6-Bis(2-methoxyphenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-α]pyridine;6-(2-Fluoro-4-methylphenyl)-3-(2-methoxyphenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-α]pyridine;6-(4-Methoxy-3-methylphenyl)-3-(2-methoxyphenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-α]pyridine;6-(4-Isopropoxyphenyl)-3-(2-methoxyphenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-α]pyridine;6-(4-Ethylphenyl)-3-(2-methoxyphenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-α]pyridine;6-(4-Methoxy-2-methylphenyl)-3-(2-methoxyphenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-α]pyridine;6-(4-Benzyloxy-3-methoxyphenyl)-3-(2-methoxyphenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-α]pyridine;3-(2-Methoxyphenyl)-6-(4-methyl-3-nitrophenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-α]pyridine;3-(2-Methoxyphenyl)-6-(4-trifluoromethoxyphenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-α]pyridine;6-(3-Hydroxyphenyl)-3-(2-methoxyphenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-α]pyridine;6-(4-Hydroxyphenyl)-3-(2-methoxyphenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-α]pyridine;6-(Benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-3-(2-methoxyphenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-α]pyridine;3-(2-Methoxyphenyl)-6-(6-methoxypyridin-3-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-α]pyridine;6-(4-Ethoxy-3-methylphenyl)-3-(2-methoxyphenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-α]pyridine;6-(4-Dimethylaminophenyl)-3-(2-methoxyphenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-α]pyridine;3-(2-Methoxyphenyl)-6-(2-methoxypyrimidin-5-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-α]pyridine;6-(3- ...

Подробнее
24-10-2013 дата публикации

THERAPEUTIC COMPOUNDS

Номер: US20130281433A1
Принадлежит:

Compounds disclosed herein including compounds of formula I′: 2. The compound of wherein the configuration of the —OC(CH)group as shown in formula I′ is the (S) stereochemistry.3. The compound of wherein Ris selected from aryl claim 1 , heterocycle and heteroaryl claim 1 , wherein any aryl claim 1 , heterocycle and heteroaryl of Ris optionally substituted with one or more halo or (C-C)alkyl.4. The compound wherein Ris selected from aryl and heterocycle claim 1 , wherein any aryl and heterocycle of Ris optionally substituted with one or more chloro claim 1 , fluoro or methyl.7. The compound of wherein A is phenyl claim 1 , monocyclic N-heteroaryl or monocyclic heterocycle claim 1 , wherein any phenyl claim 1 , monocyclic N-heteroaryl or monocyclic heterocycle of A is optionally substituted with one or more Zgroups claim 1 , and B is aryl claim 1 , heteroaryl or heterocycle claim 1 , wherein any aryl claim 1 , heteroaryl or heterocycle of B is optionally substituted with one or more Zgroups.8. The compound of wherein A is monocyclic N-heteroaryl claim 1 , wherein monocyclic N-heteroaryl is optionally substituted with one or more Zgroups claim 1 , and B is aryl claim 1 , heteroaryl or heterocycle claim 1 , wherein any aryl claim 1 , heteroaryl or heterocycle of B is optionally substituted with one or more Zgroups.9. The compound of wherein A is pyridinyl claim 1 , pyrimidinyl or pyrazinyl claim 1 , wherein pyridinyl claim 1 , pyrimidinyl or pyrazinyl is optionally substituted with one or more Zgroups claim 1 , and B is aryl claim 1 , heteroaryl or heterocycle claim 1 , wherein any aryl claim 1 , heteroaryl or heterocycle of B is optionally substituted with one or more Zgroups.10. The compound of wherein A is pyridinyl claim 1 , pyrimidinyl or pyrazinyl and B is aryl claim 1 , heteroaryl or heterocycle claim 1 , wherein any aryl claim 1 , heteroaryl or heterocycle of B is optionally substituted with one or more Zgroups.11. The compound of wherein A and B together form a ...

Подробнее
24-10-2013 дата публикации

THERAPEUTIC COMPOUNDS

Номер: US20130281434A1
Принадлежит: Gilead Sciences, Inc.

Compounds of formula I′: 2. The compound of wherein A is phenyl claim 1 , monocyclic heteroaryl or monocyclic heterocycle wherein any phenyl claim 1 , monocyclic heteroaryl or monocyclic heterocycle of A is optionally substituted with one or more Zgroups claim 1 , and B is aryl claim 1 , heteroaryl or heterocycle wherein any aryl claim 1 , heteroaryl or heterocycle of B is optionally substituted with one or more Zgroups.3. The compound of wherein A is phenyl claim 1 , monocyclic N-heteroaryl or monocyclic heterocycle wherein any phenyl claim 1 , monocyclic N-heteroaryl or monocyclic heterocycle of A is optionally substituted with one or more Zgroups claim 1 , and B is aryl claim 1 , heteroaryl or heterocycle wherein any aryl claim 1 , heteroaryl or heterocycle of B is optionally substituted with one or more Zgroups.4. The compound of wherein A is monocyclic N-heteroaryl claim 1 , wherein monocyclic N-heteroaryl is optionally substituted with one or more Zgroups claim 1 , and B is aryl claim 1 , heteroaryl or heterocycle wherein any aryl claim 1 , heteroaryl or heterocycle of B is optionally substituted with one or more Zgroups.5. The compound of wherein A is pyridinyl claim 1 , pyrimidinyl claim 1 , pyrazinyl claim 1 , pyridinyl-2-one claim 1 , tetrahydropyrimidinyl-2-one claim 1 , imidazolidinyl-2-one claim 1 , pyrrolidinyl-2-one or pyrrolidinyl claim 1 , wherein pyridinyl claim 1 , pyrimidinyl claim 1 , pyrazinyl claim 1 , pyridinyl-2-one claim 1 , tetrahydropyrimidinyl-2-one claim 1 , imidazolidinyl-2-one claim 1 , pyrrolidinyl-2-one or pyrrolidinyl is optionally substituted with one or more Zgroups claim 1 , and B is aryl claim 1 , heteroaryl or heterocycle wherein any aryl claim 1 , heteroaryl or heterocycle of B is optionally substituted with one or more Zgroups.6. The compound of wherein B is phenyl claim 1 , pyridinyl claim 1 , pyrazolyl claim 1 , pyrimidinyl claim 1 , indazolyl claim 1 , pyrazolopyridine or benzimidazolyl claim 1 , wherein any phenyl claim ...

Подробнее