ПРОИЗВОДНЫЕ 1Н-ИМИДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ КАННАБИНОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) где - R и R1 обозначают фенил, который может быть замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями Y, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранными из группы, состоящей из хлора, иода, брома, фтора, трифторметила и циано, - R2 и R3являются одинаковыми или разными и обозначают С1-5 разветвленную или линейную алкильную группу, причем алкильная группа может быть замещена 1-3 атомами фтора, или - R2 и R3- вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют пирролидиновое или пиперидиновое кольцо, - R7обозначает водород, С3-8 циклоалкил, пирролидинил или пиперидинил, и к их фармакологически приемлемым солям. Изобретение также относится к соединениям общей формулы (IV), к фармацевтической композиции и к применениям соединений по п.1. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью модулятора каннабиноидных рецепторов. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ 1H-1,2,4-ТРИАЗОЛ-3-КАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРА КАННАБИНОИДОВ

Описываются новые производные 1Н-1,2,4-триазол-3-карбоксамида общей формулы (I) где R - фенил, возможно замещенный 1-2 атомами галогена, R1 - фенил, возможно замещенный 1-2 атомами галогена или трифторметильной группой, или пиридильный радикал; - R2 представляет собой атом водорода; - R3 - C1-6-алкил, С2-8-алкокси, С3-8-циклоалкил, возможно замещенный С1-3алкилом или этинилом, С5-10-бициклоалкил, С4-8-алкенил, С3-8-трифторалкильную или С2-8-фторалкильную группу или С3-8-циклоалкил, группа NR4R5, где R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют моноциклический или бициклический, гетероциклический фрагмент с 5-8 кольцевыми атомами, гетероциклическая группа которого содержит один или два гетероатома, выбранных из группы N и О, возможно замещенного С1-3-алкилом или R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 1,4′-бипиперидиновый радикал, их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция и применение новых соединений для получения ...

СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ ОТСРОЧЕННОЙ РВОТЫ

Изобретение относится к медицине и предназначено для профилактики отсроченной рвоты. Используют назальный аэрозольный препарат метоклопрамида в суточной дозе 40 - 120 мг/кг сутки, которую делят на 3-4 приема. Метоклопрамид вводят в течение 24-168 ч после завершения химиотерапии. Способ позволяет предупредить рвоту у больных после проведения химиотерапии. 8 з.п. ф-лы, 5 табл.

НОВЫЕ ОБРАТНЫЕ АГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА СВ1

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где; Х означает С, N; R1 означает Н или (низш.)алкил, R2 означает (низш.)алкил, -(CH2)n-R2a; R2a означает С3-С8циклоалкил, необязательно и независимо моно-, ди-, три- или тетразамещенный следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, 5- или 6-членное одновалентное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; причем упомянутое гетероциклическое кольцо необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси; 5- или 6-членное одновалентное гетероароматическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; причем упомянутое гетероароматическое кольцо необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, С3-С6циклоалкил; R3 означает С3-С6циклоалкил, необязательно и независимо ...

СОЕДИНЕНИЯ 7-ФЕНИЛПИРАЗОЛОПИРИДИНА

Изобретение относится к производным 7-фенилпиразолопиридина формулы (I) где R1, R5, R6, R40, R41 и R42 представляют собой различные углеводородные заместители или функциональные группы, его солям или гидратам, в особенности к солям N-циклопропилметил-N-7-[2,6-диметокси-4-(метоксиметил)фенил]-2-этилпиразоло[1,5-а]пиридин-3-ил-N-тетрагидро-2Н-4-пиранилметиламина. Соединение формулы (I), в особенности соли N-циклопропилметил-N-7-[2, 6-диметокси-4-(метоксиметил)фенил]-2-этилпиразоло[1,5-а]пиридин-3-ил-N-тетрагидро-2Н-4-пиранилметиламина, проявляют активность в качестве антагонистов рецептора кортикотропин-высвобождающего фактора и могут найти применение в медицине для лечения ряда заболеваний нервной системы и желудочно-кишечного тракта. Технический результат - получение ряда новых биологически активных веществ. 8 н. и 13 з. п. ф-лы. 5 табл.

СОСТАВЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ДЕЙТЕРИРОВАННЫЙ ДОМПЕРИДОН

Изобретение относится к фармацевтическим составам, содержащим d4-домперидон формулы (I) (I) или его фармацевтически приемлемую соль. Составы также содержат (i) глицерилстеарат и триглицерид средней цепи; или (ii) стеароилполиоксилглицерид, неионный полимер полиэтиленоксид и триглицерид средней цепи; или (iii) неионный полимер полиэтиленоксид и полиэтиленгликоль. Также изобретение относится к способам лечения нарушения, которое представляет собой гастропарез, рвоту независимо от гастропареза, тошноту, ассоциированную с гастропарезом, рвоту, ассоциированную с гастропарезом, желудочно-пищеводное рефлюксное заболевание, недостаточную лактацию или их комбинацию, включающим введение пациенту состава, описанного в настоящем описании. В некоторых аспектах нарушение представляет собой гастропарез. В других аспектах нарушение представляет собой желудочно-кишечное рефлюксное заболевание. В следующих аспектах нарушение представляет собой недостаточную лактацию. 3 н. и 31 з.п. ф-лы, 5 пр., 16 табл., ...

НОВАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Группа изобретений относится к лекарственным средствам и касается способа изготовления фармацевтической композиции в виде таблетки. Для этого активный фармацевтический ингредиент формулы I ! ! являющийся антагонистом рецептора NK1, или его фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты, и водорастворимый полоксамер вместе обрабатывают экструзией из горячего расплава перед смешиванием с другими ингредиентами. Экструзия из горячего расплава, единственными компонентами которого являются активный ингредиент формулы I и водорастворимый полоксамер, приводит к получению микрокристаллической твердой дисперсии, при объединении которой с другими ингредиентами получают таблетку, обладающую характеристиками растворимости, необходимыми для биодоступности лекарственного средства. 2 н. и 12 з.п.ф-лы, 1 табл.

НОВЫЕ ТЕТРАЦИКЛИЧЕСКИЕ АРИЛСУЛЬФОНИЛИНДОЛЫ С АФФИННОСТЬЮ К СЕРОТОНИНОВЫМ РЕЦЕПТОРАМ, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами модуляторов активности 5-НТ и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как тревога, депрессия, судорожные синдромы, мигрень. В общей формуле (I) R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 и R12 могут быть одинаковыми или разными и представляют, каждый независимо, водород, галоген, гидрокси, незамещенный (С1-С6)алкил, (C1-С6)алкокси, или соседние группы R2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо; R13 и R14 могут быть одинаковыми или разными и представляют, каждый независимо, водород, незамещенный (С1-С6)алкил, необязательно, R13 и R14 вместе с атомом азота могут образовывать 5-, 6-членное гетероциклическое кольцо, где гетероцикл также может быть замещенным (С1-С6)алкилом, и он может иметь "дополнительные гетероатомы", выбранные из О, N; "n" равен целому числу в интервале ...

N-ОКИСИ ПРОИЗВОДНЫХ 4-ФЕНИЛПИРИДИНА, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, СОДЕРЖАЩЕЕ ИХ

Описываются N-окиси производных 4-фенилпиридина общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли где R означает водород, низший алкил или галоген; R1 означает водород; R2 и R2' означают независимо друг от друга водород, галоген, трифторметил, (низш.)алкоксигруппу или R2 и R2' могут вместе означать -СН=СН-СН=СН-, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из низшего алкила или (низш.)алкоксигруппы; R3, R3' означают независимо друг от друга водород, низший алкил; R4, R4' означают независимо друг от друга -(СН2)mOR6 или низший алкил или R4 и R4' образуют вместе с атомом N, с которым они связаны, замещенный R5 циклический третичный амин, представляющий собой пирролидин-1-ил, пиперидин-1-ил, пиперазин-1-ил, морфолин-4-ил или 1,1-диоксоморфолин-4-ил; R5 означает водород, гидроксил, -COOR3 , -N(R3)СО-низший алкил или -C(O)R3; R6 означает водород, низший алкил; Х означает -C(O)N(R6)-, -N(R6)C(O)-; n означает 0, 1, 2, 3 или 4 и m означает 1, 2 или ...

ПРОИЗВОДНЫЕ АЗАБИЦИКЛО [3.1.0]ГЕКСАНА, ПРИМЕНИМЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ДОПАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ D3

Описываются новые производные азабицикло{3.1.0}гексана общей формулы (I) ! ! или их фармацевтически приемлемые соли (значения радикалов приведены в формуле изобретения) способ их получения, промежуточные соединения, фармацевтическая композиция и применение новых соединений в терапии в качестве модуляторов допаминовых рецепторов D3, например, для лечения лекарственной зависимости или в качестве антипсихотических средств. 17 н.з. и 17 з.п. ф-лы, 4 табл.

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ ФОРБОЛОВЫХ ЭФИРОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИНСУЛЬТА

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии и неврологии, и касается применения форболового эфира для лечения инсульта. Для этого вводят эффективное количество форболового эфира формулыЭто обеспечивает эффективное лечение инсульта и его неврологических осложнений за счет модулирования фактора NF-kB и активности цитокинов Th1. 4 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.

СПОСОБ И УСТРОЙСТВО ДЛЯ ИСПАРЕНИЯ И ИНГАЛЯЦИИ ВЫДЕЛЕННЫХ ВЕЩЕСТВ

Изобретение относится к медицинской технике. Описан элемент дозирования, содержащий рамку с отверстием и воздухопроницаемую пластину внутри отверстия. Пластина имеет отношение площади поверхности к массе по меньшей мере 1000 м/г и/или отношение площади поверхности к объему по меньшей мере 500 м/мл. 24 з.п. ф-лы, 15 ил.

ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,4,5-ТЕТРАГИДРОБЕНЗО[D]АЗЕПИНОВ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются производные 1,2,4,5-тетрагидробензо[d]азепинов общей формулы I где Х обозначает -N=, =N-, -N<, >С= или =С<, Y обозначает -N=, =N-, -NH-, -СН= или =СН-, пунктирная линия может обозначать связь, а радикалы R1-R16 такие, как это описано в формуле изобретения, а также их фармацевтически приемлемые соли в их рацемической и оптически активной форме. Также описывается лекарственное средство, которое может найти применение при лечении или предупреждении острых и/или хронических неврологических нарушений. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

(АЛЬФА-ЗАМЕЩЕННЫЕ АРАЛКИЛАМИНО- И ГЕТЕРОАРИЛАЛКИЛАМИНО)ПИРИМИДИНИЛ- И 1, 3, 5-ТРИАЗИНИЛБЕНЗИМИДАЗОЛЫ, ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ ПРОЛИФЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I,,обладающим PI3K ферментативной активностью. Технический результат: получены новые соединения формулы I, которые могут быть использованы для регулирования PI3K ферментативной активности, а также фармацевтические композиции на их основе. 3 и 30 з. п. ф-лы, 2 табл., 63 пр., 3 сх.

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2,3-БЕНЗОДИАЗЕПИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым производным 2,3-бензодиазепина формулы 1 где R1-R4 имеют значения, указанные в описании, обладающим нейрозащитным действием, а также к способам их получения, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения симптомов, сопровождаемых всеми типами острой и хронической нейродегенерации. Технический результат - получение новых биологически активных соединений. 10 н. и 21 з.п. ф-лы, 4 табл., 3 ил.

Малеатные соли (Е)-N-{ 4-[3-хлор-4-(2-пиридинилметокси)анилино]-3-циано-7-этокси-6-хинолинил} -4-(диметиламино)-2-бутенамида и их кристаллические формы

Изобретение относится к способу увеличения пероральной абсорбции нератиниба, заключающемуся в введении пациенту нератиниба, приготовленного в виде малеатной соли, где малеатная соль нератиниба представляет собой кристаллический моногидрат (E)-N-{4-[3-хлор-4-(2-пиридинилметокси)анилино]-3-циано-7-этокси-6-хинолинил}-4-(диметиламино)-2-бутенамида малеата (Форму II). Также изобретение относится к способу лечения рака, включающему введение пациенту нератиниба в виде малеатной соли (Формы II). Технический результат: разработаны способы увеличения пероральной абсорбции и лечения рака, основанные на использовании кристаллической формы малеатной соли нератиниба. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 8 ил., 11 табл., 2 пр.

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ МОРФОЛИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к новым производным морфолина, которые являются фармацевтически активными соединениями. Описываются производные морфолина общей формулы (I) где R1 представляет собой атом хлора, атом брома, (С1-С3)алкил или трифторметил; R2 представляет собой (С1 -С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил, группу СR4R5 СONR6R7; R3 представляет собой группу CR4R5 CONR6R7; R4 и R5 представляют собой одинаковый радикал, выбранный из метила, этила, н-пропила или н-бутила, или альтернативно R4 и R5 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют (С3-С6 )циклоалкил; R6 и R7 каждый независимо представляет собой водород, (С1 -С3)алкил, или альтернативно R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому присоединены, образуют гетероциклический радикал, выбранный из 1-азетидинила, 1-пирролидинила, 1-пиперидинила, 4-морфолинила, 4-тиоморфолинила или пергидро-1-азепинила, а также их соли с неорганическими или органическими кислотами, их сольваты и/или их гидраты. Также описываются способы получения ...

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С ПРОЛОНГИРОВАННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ, НЕЗАВИСИМЫМ ОТ ИОННОЙ СИЛЫ

Изобретение относится к медицине и описывает фармацевтическую композицию гидрофильной гельобразующей матрицы, содержащую одно или более активных веществ и имеющую пролонгированное высвобождение указанного одного или более активных веществ при воздействии жидкостей желудочно-кишечного тракта, отличающуюся тем, что указанная фармацевтическая композиция содержит гидроксипропилметилцеллюлозу (ГПМЦ) высокой или средней вязкости и гидроксиэтилцеллюлозу (ГЭЦ) высокой или средней вязкости в соотношении ГПМЦ/ГЭЦ=1/0,85-1/1,2 и необязательно ГПМЦ низкой вязкости в соотношении ГПМЦ высокой или средней вязкости/ГПМЦ низкой вязкости=1/0,01-1/0,2. Данная композиция по существу не зависит от ионной силы растворяющей среды, характерной как норма для жидкости в желудочно-кишечном тракте, даже когда композиция не содержит покрывающей оболочки. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл.

ПРЕПАРАТ ЭКСТРАКТА ИМБИРЯ

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к получению стабильного препарата экстракта имбиря и галенового препарата на основе стабильного препарата экстракта имбиря. Стабильный препарат экстракта имбиря, содержащий сухой экстракт имбиря и поливинилпирролидон в качестве стабилизирующего вспомогательного агента, взятые в определенном соотношении. Способ приготовления стабильного препарата сухого экстракта имбиря, включающий экстракцию измельченных корней имбиря с получением раствора жидкого экстракта, концентрирование раствора жидкого экстракта с получением вязкого экстракта, разведение вязкого экстракта, добавление раствора поливинилпирролидона в качестве стабилизирующего вспомогательного агента при определенном отношении вспомогательного агента к природному экстракту, упаривание и сушку. Галеновый препарат, содержащий вышеописанный стабилизированный препарат экстракта имбиря и дополнительные вспомогательные агенты, такие как диоксиды кремния, мальтодекстрины, ...

АДГЕЗИВНЫЙ СОСТАВ, СОДЕРЖАЩИЙ СЕЛЕГИЛИН

Изобретение относится к медицине. Описан адгезивный состав, включающий подложку и слой самоклеящегося материала, сформированный по меньшей мере на одной стороне подложки, причем слой самоклеящегося материала включает (-)-(R)-N,α-диметил-N-2-пропинилфенэтиламин и/или его фармацевтически приемлемую соль, самоклеящийся материал, антиоксидант и гидроксид металла. В адгезивном составе заметно уменьшено снижение содержания селегилина во время хранения. 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 7 табл.

НОВЫЕ ФУМАРАТНЫЕ СОЛИ АНТАГОНИСТА ГИСТАМИНОВОГО РЕЦЕПТОРА Н3

Изобретение относится к области органической химии, а именно к фуморатным солям 2-(циклогексилметил)--{2-[(2)-1-метилпирролидин-2-ил]этил}-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-сульфонамида, к фармацевтическим композициям на их основе, способу их получения и способам их применения. Технический результат: получены новые соли 2-(циклогексилметил)-N-{2-[(2S)-1-метилпирролидин-2-ил]этил}-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-сульфонамида, обладающие свойствами антагониста гистаминового рецептора Н3. 10 н. и 6 з.п. ф-лы, 9 ил., 8 табл., 6 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСИМА ПИПЕРАЗИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К РЕЦЕПТОРУ НЕЙРОКИНИНА-1 (НК-1).

Настоящее изобретение относится к производным оксима пиперазина общей формулы I в которой Х - фенил или пиридил, замещенный 1 или 2 заместителями; - Y - 2- или 3-индолил, фенил, 7-аза-индол-3-ил, 3-индазолил, 2-нафтил, 3-бензо[b]тиофенил или 2-бензофуранил, которые могут быть замещены; n=0-3; m=0-2; - R1 - NH2, морфолино, тиоморфолино, 2-, 3- или 4-пиридил или 4-СН3-пиперазинил. Соединения обладают антагонистической активностью по отношению к рецептору нейрокинина и могут быть использованы для лечения состояний тревоги. Описана также фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I, способ ее получения и применения. 5 н. и 2 з.п. ф-лы.

ПРОИЗВОДНЫЕ ЛИПОЕВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Настоящее изобретение относится к новым производным липоевой кислоты общей формулы 1а в которой - n представляет целое число от 0 до 4; - X-Y представляет -O(СН2)r-, -СО-N(R3)-(СН2)r-, -N(R4)-CO-(CH2)r; - X'-Y' представляет -(СН2)r, -(CH2)r-N(R)3-(CH2)r, -(CH2)r-СО-N(R3)-(CH2)r -; - R3 и R4 независимо представляют атом водорода или алкоксикарбонильный радикал; - r представляет целое число от 0 до 4; - Ω представляет пиперазинил, пиперидил или фенил. Описаны также способы получения соединений и фармацевтическая композиция на их основе. Соединения могут быть использованы в качестве ингибиторов NO-синтаз и/или в качестве реагентов, которые обычным путем участвуют в установлении окислительно-восстановительного состояния тиольных групп. 5 н. и 2 з.п. ф-лы.

НОВЫЕ ГЕТЕРОАРИЛОКСИЭТИЛАМИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ СРОДСТВОМ К 5НТ1A РЕЦЕПТОРАМ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к новым гетероарилоксиэтиламинам общей формулы I, в которой Аr представляет собой бициклический гетероарил, содержащий один или два атома азота, необязательно замещенный гидрокси, галогеном или низшим алкилом, Y представляет собой радикал -C(O)NH- или -NHC(O)-, R представляет собой низший алкильный радикал, С3-С6циклоалкил, необязательно замещенный низшим алкилом, или фенил, или к солям указанных соединений. Также раскрыты способ получения этих соединений, содержащая их фармацевтическая композиция, обладающая сродством к 5HT1A рецепторам, и промежуточные соединения общей формулы V, где значения радикалов Аr, Y, R такие же, как и в формуле I. Изобретение может быть использовано в медицине в качестве ингибиторов секреции желудочной кислоты или в качестве противорвотных средств. 4 с. и 10 з. п. ф-лы, 2 табл.

β-ЛАКТАМИЛЗАМЕЩЕННЫЕ АНАЛОГИ ФЕНИЛАЛАНИНА, ЦИСТЕИНА И СЕРИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ВАЗОПРЕССИНА

Настоящее изобретение относится к соединению формулы ! ! где A, Q, R1, R2, R3, R4, R5' и n представлены в п.1 формулы, а также к его гидратам, сольватам и фармацевтически приемлемым солям. Также описаны применение указанного выше соединения и фармацевтическая композиция, включающая такое соединение, для лечения болезненного состояния у млекопитающих, которое чувствительно к действию антагонистов рецепторов вазопрессина V1a, V1b или V2. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 13 пр., 1 ил.

ЗАМЕЩЕННЫЕ ИМИДАЗО[2,1-b]ТИАЗОЛЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

В заявке описаны замещенные имидазо[2,1-b]тиазолы общей формулы (I) ! значения радикалов R1, R2, R3, R4, М1, М2 представлены в п.1 формулы изобретения, а также способы их получения, содержащие эти соединения лекарственные средства и применение этих соединений для приготовления лекарственных средств. 7 н. и 16 з.п. ф-лы, 3 табл., 25 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА И ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле (I) ! , ! либо один из X и Y представляет собой N, а другой представляет собой СН, либо каждый из X и Y представляет собой N; А представляет собой арил, представляющий собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен С1-6-алкилом; В представляет собой Н, циано или представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители ...

ПРОИЗВОДНОЕ АМИДА И СОДЕРЖАЩАЯ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к соединению формулы (1)в которой Аr представляет собой группу формулы (Аr-1) или (Аr-2)в которой Rпредставляет собой галоген, Rпредставляет собой водород, Rпредставляет собой водород, Rпредставляет собой водород, алкил или алкенил, Х представляет собой атом азота или СН, Rи Rкаждый представляет собой водород и h равно 1; l равно 1 или 2; m равно 1 или 2; n равно 0, 1 или 2; о равно целому числу от 0 до 3, при условии, что n и о не равны одновременно 0. Значения группы А такие, как представлено в п.1 формулы изобретения. Кроме того, описывается фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении 4 серотонина (5-НТ-рецептора), содержащая соединение формулы (1) и агент, стимулирующий энтерокинез или улучшающий функцию пищеварительного тракта, содержащий в качестве активного ингредиента соединение формулы (1). Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые обладают сильной аффинностью в отношении рецепторов 4 серотонина, ...

ЛЕЧЕНИЕ МИГРЕНИ С ПОМОЩЬЮ ВВЕДЕНИЯ α-ЛИПОЕВОЙ КИСЛОТЫ ИЛИ ЕЕ ПРОИЗВОДНЫХ

Изобретение относится к фармакотерапии и может быть использовано в неврологии. Для предотвращения или экстренного, или постоянного лечения мигрени применяют в качестве действующего вещества рацемическую α -липоевую кислоту, или ее энантиомеры, или фармацевтически приемлемые соли, амиды, эфиры или тиоэфиры в восстановленной или окисленной форме. Использование α-липоевой кислоты позволяет повысить эффективность лечения мигрени. 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛАЛКИЛКАРБАМАТОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ

Настоящее изобретение относится к соединению, проявляющему ингибирующее действие на фермент FAAH, отвечающему формуле I, где n обозначает целое число от 1 до 6; А обозначает группу X; причем когда n обозначает целое число от 2 до 6, группы А являются одинаковыми или разными; Х обозначает C1-2-алкилен; R1 обозначает атом водорода; R2 обозначает атом водорода или группу, выбранную из следующих групп: фенил, фенилокси; R3 обозначает либо 2,2,2-трифторэтил, либо фенил, в случае необходимости замещенный одним или несколькими атомами галогена или C1-3-алкилом, C1-3-алкокси, трифторметилом; при условии, что: - соединение формулы 1 не является 2,2,2-трифторэтилбензилкарбаматом, - когда R3 обозначает 2,2,2-трифторэтил и группа -[А]n- обозначает группу -СН2-, - когда R3 обозначает фенил, в случае необходимости замещенный, и группа -[А]n-обозначает группу -СН2-, -СН2СН3-, -СН2СН2СН2-, тогда R2 отличается от атома водорода в виде основания, соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой, ...

ПРЕПАРАТ В ФОРМЕ ПЕЛЛЕТ С ЗАМЕДЛЕННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ ДЛЯ ВЕРТИГО

Изобретение относится к фармацевтической промышленности. Фармацевтическая композиция в форме пеллет для лечения головокружения, содержащая циннаризин и дименгидринат, в которой высвобождение активных ингредиентов замедлено и композиция также содержит связующий агент, замедляющий высвобождение средство, наполнитель, дополнительный вспомогательный агент, взятые в определенном соотношении. Применение фармацевтической композиции для лечения головокружения любого происхождения. Вышеописанная композиция с замедленным высвобождением активных ингредиентов эффективна для лечения головокружения. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 табл.

СТАБИЛЬНЫЕ ЛИПОСОМАЛЬНЫЕ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к стабильной липосомальной композиции, стерилизованной посредством автоклавирования, для доставки фармацевтического средства, содержащей: водную среду; липосомы из подходящего фосфолипида; фармацевтическое срество, инкапсулированное в липосомах и выбранное из: i) липофильного амина и фармацевтически приемлемой кислоты, где фармацевтически приемлемая кислота выбрана из органической или неорганической кислоты, и ii) фармацевтически приемлемой соли органической кислоты липофильного амина и, необязательно, фармацевтически приемлемой органической кислоты, где количество фармацевтически приемлемой кислоты, присутствующей в композиции, является таким, что рН липосомальной композиции является меньшим или примерно равным рКа аминогруппы фармацевтически активного липофильного амина. Кроме того, изобретение относится к набору и способу получения, а также способу повышения стабильности композиций автоклавированием и способу определения ...

ПРОТИВОДИАРЕЙНАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ГЛЮТАМИН

Композиция для перорального приема внутрь, для контролирования воспаления желудочно-кишечного тракта у млекопитающих животных, включающая эффективное против диареи количество от примерно 0,1 до примерно 5% мас. глютамина, от примерно 0,5 до примерно 20% мас. способного к брожению волокна или волокон, от примерно 0,1 до примерно 3% мас. антиоксиданта или антиоксидантов и от примерно 0,1 до примерно 3% мас. омега-3-жирной кислоты или кислот. Использование изобретения позволяет улучшить состояние животных по основному симптому желудочно-кишечного воспаления, такому как диарея. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 4 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕКСА- И ОКТАГИДРОПИРИДО[1,2-а]ПИРАЗИНА С NK1-АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к производным гексагидропиридо[1,2-а]пиразина, обладающим представляющей интерес антагонистической активностью по отношению к рецептору нейрокинина NK1. Изобретение относится также к способам получения этих соединений, к фармацевтическим композициям, содержащим фармакологически активное количество по меньшей мере одного из этих соединений в качестве активного ингредиента, а также к применению этих композиций для лечения расстройств, в которые вовлечены рецепторы нейрокинина. Изобретение относится к соединениям, представленным общей формулой (1), в которой символы имеют значения, приведенные в описании, 3 н. и 3 з.п. ф-лы.

НОВЫЕ КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ СОЛИ МЕЗИЛАТА 2,3-ДИМЕТИЛ-8-(2, 6-ДИМЕТИЛБЕНЗИЛАМИНО)-N-ГИДРОКСИЭТИЛ-ИМИДАЗО[1, 2-a]ПИРИДИН-6-КАРБОКСАМИДА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ, СОДЕРЖАЩИЙ ИХ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новым кристаллическим формам соли мезилата 2,3-диметил-8-(2,6-диметилбензиламино)-N-гидроксиэтилимидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоксамида и к их смеси. Кроме того, настоящее изобретение также относится к способам их получения, применению и фармацевтической композиции для ингибирования секреции желудочной кислоты, содержащей их. Технический результат - получение новой соли 2,3-диметил-8-(2,6-диметилбензиламино)-N-гидроксиэтил-имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоксамида и ее кристаллических форм для производства лекарственного средства для применения в лечении или предупреждении желудочно-кишечных расстройств, таких как гастрит, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, пептические язвенные болезни, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, ульцерогенные аденомы поджелудочной железы, острое кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. 13 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл., 12 ил.

СОЕДИНЕНИЕ ТИОМОРФОЛИНА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Описывается соединение тиоморфолина, представленное формулой (I), в которой кольцо А представляет собой бензольное кольцо; кольцо В представляет бензольное кольцо; R1 представляет собой атом водорода, R2 представляет собой С1-6 алкильную группу; R3a и R3b являются одинаковыми или отличающимися друг от друга, и каждый из них представляет собой атом водорода или С1-6-алкильную группу, и п представляет собой целое, число равное 2, или его фармацевтически приемлемую соль. Соединения обладают сродством к рецептору нейрокинина-1. Описываются также способ получения соединения формулы (1), фармацевтическая композиция и применение соединения формулы (1) для приготовления лекарственного средства для лечения и профилактики заболевания, выбранного из воспаления, аллергических заболеваний, боли, мигрени, невралгии, зуда, кашля, заболеваний центральной нервной системы, заболеваний органов пищеварения, тошноты, рвоты и урологических расстройств. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 6 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСИЛПИРИДИНА

Изобретение относится к соединению формулы (I):[Хим. формула 1],где кольцо А является группой, представленной следующей формулой: [Хим. формула 2]или,X представляет собой атом водорода, циано, галоген, Cалкил или гидроксиметил; Rявляется группой, представленной следующей формулой: [Хим. формула 3]или,где Rи R, каждый независимо друг от друга, представляет собой атом водорода или Cалкил; m равен 0, 1 или 2; когда m равен 2, тогда Rи Rнеобязательно отличаются друг от друга; Rпредставляет собой Cалкил или гидроксигруппу; U является группой, представленной следующей формулой: [Хим. формула 4],где Rи R, каждый независимо, представляет собой атом водорода, Cалкил или гидроксиCалкил; Y равен 0 или 1; или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора NK. 9 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 22 табл., 7 пр.

ДОЗОВЫЙ КАРТРИДЖ ДЛЯ ИНГАЛЯТОРА

Изобретение относится к медицинской технике. Описано устройство формирования, управления и/или введения измеренных доз веществ с целью применения в испаренном виде. В некоторых вариантах осуществления описаны дозовые картриджи, содержащие, по меньшей мере, одно вещество растительного происхождения, которые имеют нагревательный элемент, встроенный в картридж в непосредственном контакте с веществом растительного происхождения. В некоторых вариантах осуществления дозы, содержащиеся в картриджах, до использования хранятся в накопителе, необязательно в форме карусели. Транспортировка картриджа из накопителя в испаряющую камеру с электроприводом, которую приводит в действие нагревательный элемент, обеспечивается механическими средствами захвата. 26 з.п. ф-лы, 13 ил.

АНТИТЕЛА ПРОТИВ РАСТВОРИМОГО ST-2 ЧЕЛОВЕКА И СПОСОБЫ АНАЛИЗА

Данное изобретение относится к биотехнологии. Предложены способы in vitro прогнозирования риска смерти в течение одного года, основанные на использовании антител, которые связываются с растворимым белком человека, продуктом гена 2, экспрессируемым при стимуляции роста (ST2), или их антигенсвязывающих фрагментов. Предложенная группа изобретений может быть использована в медицине. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 11 ил., 10 табл., 2 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗИН-2-КАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR5

Данное изобретение относится к новым производным пиразин 2-карбоксамида общей формулы (I), где R1 представляет собой 5- или 6-членный цикл, имеющий формулы, опреденные в п.1 формулы изобретения, R2 представляет собой Н или С1-С7-алкил; R3 представляет собой фенил, пиридинил или пиримидинил, которые возможно замещены следующими заместителями: Cl, F или Br; R4 представляет собой Н, Cl, F, Br, CF3 или С1-С7-алкил; R5 представляет собой С1-С7-алкил, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Предложенные соединения являются антагонистами метаботропных глутаматных рецепторов (mGluR5). Объектом изобретения также является лекарственное средство на основе предложенных соединений. 2 н. и 15 з.п. ф-лы.

ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИЛАЦЕТАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ОРЕКСИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) в которой R1, R2, R3, R4 независимо означают водород, С1-С4алкил, C2-С4алкенил, С1-С4алкокси, С2-С3алкенилокси, С3-С6циклоалкилокси или R1 и R2 вместе, а также R2 и R3 вместе или R3 и R4 вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены, образуют пяти-, шести- или семичленный цикл, содержащий один или два атома кислорода; R5 означает фенилэтил, незамещенный или содержащий один, два или три заместителя, где заместители независимо означают С1-С4алкил, С1-С4алкокси, С2-C4алкенил, трифторметил, трифторметокси, дифторметокси или галоген, и его фармацевтически приемлемым солям. Технический результат - получены новые соединения, полезные в качестве антагонистов орексиновых рецепторов. 8 з.п. ф-лы.

НОВОЕ ИМИДАЗОПИРИДИНОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ I С ТЕРАПЕВТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ

Описывается новое производное имидазопиридина формулы I, способ его получения, промежуточные соединения, фармацевтический препарат, которые ингибируют экзогенно или эндогенно стимулируемую секрецию желудочной кислоты и таким образом могут быть использованы для предупреждения и лечения заболеваний, связанных с желудочной кислотностью, или воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта. 2 н. и 6 з.п. ф-лы.

БАКТЕРИОЦИН-ПРОДУЦИРУЮЩИЙ LACTOBACILLUS PENTOSUS И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В ПИЩЕВЫХ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ КОМПОЗИЦИЯХ

Группа изобретений относится к биотехнологии. Предложен штамм Lactobacillus pentosus DSM 21980, продуцирующий бактериоцин. Штамм применяют в качестве лекарственного средства для борьбы с грамотрицательными бактериями, предпочтительно энтерококками, колиморфными бактериями, E.coli, уменьшения или ингибирования их присутствия. Также предложено применение штамма для профилактического или куративного лечения гастроэнтерита или гастроэнтероколита, инфекций, вызванных вышеуказанными бактериями. Штамм может быть использован в составе фармацевтической композиции для применения в качестве лекарственного средства. Также штамм используют в пищевой композиции для применения в качестве технологической добавки для добавления к заквасочной культуре для получения молочных продуктов. Группа изобретений обеспечивает ингибирование грамотрицательных бактерий, предпочтительно E. coli. 8 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИАЗОЛА, ИМЕЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКУЮ, АГОНИСТИЧЕСКУЮ ИЛИ ЧАСТИЧНО АГОНИСТИЧЕСКУЮ СВ1-АКТИВНОСТЬ

Изобретение относится к новым производным тиазола, которые являются сильными антагонистами, агонистами или частичными агонистами каннабиноидного CB1 рецептора. Соединения имеют общую формулу (I) в которой R и R1-R4 имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Изобретение также относится к применению соединений формулы (I) или их стереоизомеров для получения фармацевтической композиции, и относится к промежуточным соединениям формулы (V) в которой R2 и R8 имеют значения, приведенные в формуле изобретения. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

ТАБЛЕТИРОВАННЫЙ ПРЕПАРАТ С ЗАМЕДЛЕННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ ДЛЯ ВЕРТИГО

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству для лечения головокружения. Фармацевтическая композиция для лечения головокружения, в которой высвобождение активных ингредиентов замедлено, содержащая циннаризин, дименгидринат, связующий агент, замедляющее высвобождение средство и наполнитель, взятые в определенном соотношении. Вышеописанная композиция с замедленным высвобождением активных ингредиентов эффективна для лечения головокружения. 8 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ N-(1,5-ДИФЕНИЛ-1Н-ПИРАЗОЛ-3-ИЛ)СУЛЬФОНАМИДА СО СРОДСТВОМ К РЕЦЕПТОРАМ CB1

Объектом настоящего изобретения являются соединения, отвечающие формуле (I) в состоянии основания или кислотно-аддитивной соли, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе. В указанной формуле R1 означает (С1-С6)алкил; (С3-С7)циклоалкил, не замещенный или замещенный один или несколько раз; (С3-С7)циклоалкилметил, не замещенный или замещенный один или несколько раз; фенил, не замещенный или замещенный; бензил, незамещенный или одно- или двукратно замещенный; тиенил, не замещенный или замещенный; R2 означает атом водорода или (С1-С3)алкил; R3 означает (С1-С5)алкил; R4, R5, R6, R7, R8 и R9 каждый независимо означает атом водорода, атом галогена, (С1-С7)алкил, (С1-С5)алкокси или трифторметильный радикал; n означает 0, 1 или 2; Alk означает (С1-С4)алкил. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 табл.

ЛЕЧЕНИЕ СИМПТОМОВ, СВЯЗАННЫХ С ГАСТРОПАРЕЗОМ У ЖЕНЩИН

Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения гастропареза у женщин. Композиции на основе метоклопрамида или его фармацевтически приемлимой соли вводят интраназально. Способ позволяет уменьшить симптомы, связанные с гастропарезом у женщин. 19 з.п. ф-лы, 4 ил., 9 табл., 1 пр.

Быстрорастворимая фармацевтическая композиция

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения лекарственного препарата, включающего введение жидкого препарата, содержащего фармацевтически активный ингредиент, леван и инулин в растворителе, в углубления блистерной упаковки, сублимирование растворителя из препарата путем лиофильной сушки с получением твердых единичных лекарственных форм и запечатывание углублений блистерной упаковки герметизирующей пленкой или фольгой, а также лекарственный продукт, полученный вышеуказанным способом, содержащий твердые единичные лекарственные формы в блистерной упаковке, где лекарственная форма содержит открытую матричную сетчатую структуру, несущую фармацевтически активный ингредиент и содержащую леван и инулин. Изобретения позволяют получать лекарственный препарат с высокой скоростью растворения в водной среде или слюне, при этом имея предел прочности на разрыв от 0,05 до 1,6 Н/мм, что позволяет легко извлекать его из упаковки. 2 н. и 18 з.п ...

3-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ГИСТАМИНОВЫХ Н3 РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: где R1 представляет собой низший алкил или С3-С7-циклоалкил; Х представляет собой C(O) или SO2; m означает 0 или 1; R2 выбирают из группы, состоящей из низшего алкила, низшего галогеналкила, низшего алкоксиалкила, незамещенного C3-C7-циклоалкила, низшего фенилалкила, где фенил является незамещенным или моно- или дизамещенным низшим алкилом, низшим алкокси, галогеном или низшим галогеналкилом, незамещенного пиридила или пиридила, моно- или дизамещенного низшим алкилом, галогеном или низшим галогеналкилом, и -NR3R4, или в том случае, когда Х представляет собой C(O), ! R2 также может представлять собой низший алкокси или низший алкоксиалкокси, или в том случае, когда m означает 1, R2 также может представлять собой незамещенный фенил или фенил, моно- или дизамещенный низшим алкилом, низшим алкокси, галогеном или низшим галогеналкилом, R3 представляет собой водород или низший алкил; R4 выбирают из группы, состоящей из низшего алкила, С3-С7 ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ЭТИНИЛА

Изобретение относится к соединениям формул IA и IB, которые могут найти применение для аллостерического модулирования метаботропного глутаматного рецептора 4 (mGluR4). Изобретение относится также к способу получения соединений IA и IB, к фармацевтической композиции для аллостерического модулирования mGluR4, содержащей эффективное количество соединения формулы IA или IB и фармацевтически приемлемые эксципиенты, и к применению соединения формулы IA или IB для получения лекарственного средства для лечения опосредованных mGluR4 болезни Паркинсона, тревоги, обсессивно-компульсивного расстройства, аутизма, нейропротекции, рака, депрессии и диабета 2 типа. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 пр.

СОСТАВЫ ТВЕРДЫХ ДОЗИРОВАННЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ АНТАГОНИСТА ОРЕКСИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Настоящее изобретение относится к области медицины и предназначено для вызывания антагонизма активности орексинового рецептора у пациента, такого как млекопитающее, нуждающееся в таком ингибировании. Фармацевтическая композиция по изобретению содержит: (1) 5 мг, 10 мг, 15 мг или 20 мг суворексанта в аморфной форме; и (2) ацетат-сукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCAS) или фталат гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCP). Техническим результатом настоящего изобретения является повышение растворимости и/или биодоступности суворексанта. 8 з.п. ф-лы, 5 ил., 3 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТАЛИНА, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРОВ 3 ГИСТАМИНА

Изобретение относится к новым производным нафталина формулы I , а также к их фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для лечения и/или профилактики заболеваний, связанных с модулированием Н-3 рецепторов. В формуле I R1 выбран из водорода, низшего алкила, фенила, фенила-низшего алкила и низшего алкоксиалкила; R2 выбран из водорода, низшего алкила, С3-С7-циклоалкила, низшего алкоксиалкила или низшего алкилсульфанилалкила (все значения R1 и R2 приведены в формуле изобретения); или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное насыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое кольцо, которое может содержать еще один гетероатом, выбранный из атомов азота, кислорода и серы, где указанное гетероциклическое кольцо может быть незамещенным или замещенным 1-2 группами, либо оно может быть конденсировано с незамещенным фенильным кольцом; ! А выбран из ! или ! (значения R3-R7, R9, R10, X, m, n, t, p, q и s приведены в формуле изобретения ...

ЛЕЧЕБНАЯ ЖЕВАТЕЛЬНАЯ РЕЗИНКА

Изобретение относится к пищевой промышленности. Композиция жевательной резинки содержит основу жевательной резинки, биологически активный ингредиент, полимерный материал и один или более подсластителей или вкусоароматических добавок. Полимерный материал является амфифильным и имеет неразветвленную или разветвленную углерод-углеродную основную цепь. Также к основной цепи присоединена одна или более боковых цепей определенной структурной формулы. Способ получения композиции жевательной резинки предусматривает приготовление основы жевательной резинки путем смешивания эластомерного материала с пластификаторами и/или мягчительными средствами, и/или наполнителями, и/или эмульгаторами, и/или восками. После чего к основе жевательной добавляют вышеуказанный полимерный материал. Затем в основу вносят биологически активный ингредиент совместно с одним или более подсластителями или вкусоароматическими добавками. Изобретение позволяет получить жевательную резинку с повышенной скоростью высвобождения ...

СИСТЕМЫ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ СЛАБОЩЕЛОЧНОЙ СЕЛЕКТИВНЫЙ 5-HT, СЕРОТОНИНОВЫЙ БЛОКАТОР И ОРГАНИЧЕСКИЕ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к фармацевтически дозированной лекарственной форме из множества частиц. Заявленная лекарственная форма включает одну или более из совокупностей синхронизированных с пульсирующим высвобождением (СПВ) гранул слабощелочного лекарственного вещества, где слабощелочное лекарственное вещество состоит из включающего азот (N) селективного серотонинового 5-НТблокатора или его фармацевтически приемлемой соли, имеющих рКа в интервале от приблизительно 5 до 14 и растворимость не более приблизительно 200 мкг/мл при pH 6,8. Указанные СПВ гранулы включают частицы с ядром из органической кислоты, покрытые оболочкой, обеспечивающей задержку времени высвобождения. Также изобретение относится к способу получения фармацевтически дозированной лекарственной формы. Заявленное изобретение обеспечивает возможность достижения приемлемой концентрации лекарственного вещества в плазме через 24 часа после приема дозы, что делает его пригодным для режима дозирования с приемом один раз в сутки. 2 ...

ВЫСОКОСЖИМАЕМАЯ ЭТИЛЦЕЛЛЮЛОЗА ДЛЯ ТАБЛЕТИРОВАНИЯ

Изобретение относится к области здравоохранения и может быть использовано в фармакологии при изготовлении лекарственных форм. Сущность изобретения заключается в изготовлении композиции твердой фармацевтической дозированной формы, включающей смешанные в матрице этилцеллюлозу (ЭЦ) с содержанием этоксильных групп от более 49,6% до 51% и вязкостью, определенной горизонтальным капиллярным вискозиметром фирмы Hercules при температуре 25°С в 5%-ном растворе ЭЦ в смеси толуол/этанол, 80:20, равной от 7,2 до менее 25 сП, а также эффективное количество по меньше мере одного действующего фармацевтического компонента. В результате реализации данного изобретения получаются более твердые таблетки, обладающие превосходной механической прочностью на раздавливание. 11 з.п. ф-лы, 6 табл.

ПРОИЗВОДНОЕ КАРБОКСИМЕТИЛПИПЕРИДИНА

Настоящее изобретение относится к производным карбоксиметилпиперидина, представленным следующей формулой (I):где кольцо A является группой, представленной формулой:;кольцо B является группой, представленной формулой:,при условии, что связи, обозначенные (*), являются местом связывания с формулой:;связи, обозначенные (**), являются местом связывания с кольцом A; связи, обозначенные (***), являются местом связывания с формулой:;Rпредставляет собой Cалкил или Cалкокси; Rи R, каждый независимо, представляют собой атом водорода или метил; n равен 0, 1, 2, 3, 4 или 5; или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора NKи которые полезны для предупреждения или лечения индуцированной противораковой химиотерапией тошноты или рвоты. 7 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 ил., 14 табл., 12 пр.

СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЙ, СВЯЗАННЫХ С MASP-2 ЗАВИСИМОЙ АКТИВАЦИЕЙ КОМПЛЕМЕНТА

Изобретение относится к медицине, а именно к иммунологии, и может быть использовано при лечении атипичного гемолитического уремического синдрома (aHUS). Применение по изобретению включает введение MASP-2-ингибирующего агента, представляющего собой ингибирующее моноклональное антитело против MASP-2 или его антигенсвязывающий фрагмент, которые специфически связываются с MASP-2 человека, представленной как SEQ ID NO:6, и селективно ингибируют MASP-2-зависимую активацию комплемента без ингибирования C1q-зависимого пути комплемента. Использование изобретения позволяет уменьшить проявления симптомов анемии, тромбоцитопении, почечной недостаточности и увеличивающегося креатинина. 10 з.п. ф-лы, 15 табл., 36 пр., 45 ил.

2-АМИНОБЕНЗОКСАЗОЛКАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ 5-НТ3

Изобретение относится к соединениям общей формулы II, где R1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена и низшего алкила, содержащего 1-6 атомов углерода; R4 представляет собой остаток, представленный в формуле изобретения; R5 представляет собой водород или метил; R10 выбран из группы, состоящей из: (i) водорода; (ii) (C1-С10)алкила; (iii) (С1-С10)алкила, замещенного одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -N(СН3)2, морфолинила, (C1-C4)алкокси, гидроксила, -CON(CH3)2 и галогена; (iv) моноциклического (С3-C8)циклоалкила, содержащего один гетероатом N; (v) 9-метил-9-азабицикло[3.3.1]нонана; (vi) фенила; (vii) фенила, замещенного одним или несколькими (С1-С4)алкокси; R11 выбран из группы, состоящей из водорода и (С1-С10)алкила; или R10, R11 и атом азота, к которому они присоединены, взятые вместе, образуют азотистый гетероцикл или замещенный азотистый гетероцикл, такие, как представлены в формуле изобретения. Также изобретение ...

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ АГЕНТЫ

Изобретение относится к соединению формулы:которое является атипичным антипсихотическим средством, и которое используют для лечения шизофрении, биполярного расстройства и тревожности у пациента. 5 н.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.

СОЕДИНЕНИЯ ЗАМЕЩЕННЫХ ДИАЗЕПАНОВ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ОРЕКСИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Описываются новые соединения замещенного диазепана, представляющие собой различные гетероциклические системы, в том числе и конденсированные, фармацевтические композиции, содержащие данные соединения, и применение указанных соединений и композиций для профилактики или лечения неврологических и психиатрических расстройств и заболеваний, в которые вовлечены орексиновые рецепторы. 10 н. и 3 з.п., 1 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ 1Н-ИМИДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ CB1-АГОНИСТИЧЕСКОЙ, ЧАСТИЧНОЙ CB1-АГОНИСТИЧЕСКОЙ ИЛИ CB1-АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Описываются производные 1Н-имидазол-4-карбоксамида формулы (I): где R представляет собой фенил, 2-пиридинил, 3-пиридинил, возможно замещенные; R1 обозначает фенил, 5-членное ароматическое гетероциклическое кольцо с одним гетероатомом N, возможно замещенные; R2 обозначает Н, C1-8-алкил; R3 представляет собой С2-8-алкил, C1-8-алкокси, С3-8-циклоалкил, бензильную группу, ароматическое кольцо, возможно замещенные; R4 обозначает атом водорода или галогена, цианогруппу, сульфамоил, метансульфонил, метилсульфанил или C1-4-алкил. Описываются также способы получения таких соединений, фармацевтические композиции. Производные 1H-имидазол-4-карбоксамида являются эффективными агонистами, частичными агонистами или антагонистами каннабиноидных CB1-рецепторов, которые могут быть полезны при лечении психических и неврологических заболеваний, а также других заболеваний, вовлекающих каннабиноидную нейротрансмиссию. 9 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4,5-ДИГИДРО-1H-ПИРАЗОЛА, ИМЕЮЩИЕ CB1-АНТАГОНИСТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ

Настоящее изобретение относится к группе новых производных 4,5-дигидро-1Н-пиразола и их стереоизомерам и солям, которые являются сильными антагонистами рецептора каннабиноидов (CB1). Эти соединения пригодны для лечения ряда заболеваний, связанных с расстройствами каннабиноидной системы. Соединения имеют общую формулу (I), в которой R представляет собой фенил или тиенил, замещенный галогеном, или R представляет собой пиридил; R1 представляет собой фенил, который может быть замещен 1-2 заместителями, выбранными из галогена и трифторметила; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой атом водорода или разветвленную или неразветвленную С1-4алкильную группу; R4 представляет собой разветвленную или неразветвленную С2-4алкильную группу, которая замещена гидрокси, амино, моноалкиламино, диалкиламино, метокси, ацетокси, аминоксигруппой или одним атомом фтора, или R4 представляет собой разветвленную или неразветвленную С1-8алкокси, которая может быть замещена аминогруппой, моноалкиламиногруппой ...

ИМИДАЗО[1,2-а]ПИРИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ mGluR2

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазо[1,2-а]пиридина общей формулы (I), или к его стереохимическим изомерным формам, или его фармацевтически приемлемым солям, где Rпредставляет собой Cалкил; Сциклоалкил; трифторметил; Салкил, замещенный трифторметилом, Сциклоалкилом, фенилом; фенил; фенил, замещенный 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогено; Rпредставляет собой циано, галогено или Cалкил; Rпредставляет собой радикал формулы (а), или (б), или (г); Rпредставляет собой гидроксиСциклоалкил; пиридинил, замещенный одной Cалкильной группой; пиримидинил; пиримидинил, замещенный двумя Салкильными группами; фенил; фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогено, гидроксиСалкила, моно- или полигалогеноСалкила, Cалкилокси и моногалогено-Салкилокси; Rпредставляет собой водород, фторо, гидроксил или морфолинил; Х представляет собой С или N, при этом Rпредставляет собой электронную пару на N; или R-Х-Rпредставляет собой радикал ...

ТАБЛЕТКА ПАРАЦЕТАМОЛА И ДОМПЕРИДОНА С ПЛЕНОЧНЫМ ПОКРЫТИЕМ

Таблетка содержит ядро и пленочное покрытие. Ядро включает парацетамол и домперидон в качестве активных ингредиентов и фармацевтически приемлемый носитель. При изготовлении таблетки осуществляют влажное гранулирование активных ингредиентов с фармацевтически приемлемым носителем, сухое перемешивание полученного гранулята, прессование смеси в таблетки и покрытие таблеток пленочной оболочкой. При лечении пациента, страдающего мигренью, ему вводят терапевтически эффективное количество лекарственного средства, содержащего гранулированную смесь парацетамола и домперидона. Совместное введение домперидона и парацетамола в виде одной таблетки обеспечивает удобство для пациента при приеме лекарства для лечения мигрени. Таблетка имеет наименьший возможный размер и при этом содержит требуемую дозу около 500 мг парацетамола и около 10 мг домперидона на дозированную единицу. 4 с. и 9 з. п. ф-лы, 2 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ 6-МЕТОКСИ-1Н-БЕНЗОТРИАЗОЛ-5-КАРБОКСАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Описываются новые производные 6-метокси-1Н-бензотриазол- 5-карбоксамида формулы I, в которой R1 обозначает этил или циклопропилметил, R2 обозначает атом водорода, метил или этил, n равно 1, 2 или 3 и волнистая линия означает, что конфигурация заместителей на углеродном атоме, связанном с N-атомом в амидной группе, является RS, R или S, или фармацевтически приемлемые кислые аддитивные кислые соли. Описываются также способы их получения; фармацевтические композиции, содержащие соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую кислую аддитивную соль, и новые промежуточные соединения. Соединения обладают одновременно высокой противорвотной активностью и активностью, усиливающей сократительную способность желудочно-кишечного тракта. Кроме того, они обладают низкой депрессантной активностью относительно центральной нервной системы (CNS) и поэтому полезны для лечения и профилактики функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта, связанных с различными болезнями и терапевтическими обработками ...

ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к способу получения соединения формулы (IVa):или его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомера. Способ включает обработку гидроксиалкилтиофена формулы (i):(i),аминоальдегид ацеталем и кислотой с получением соединения формулы (IVa), где m равно 0, n равно 1, Rи Rявляются, каждый независимо, водородом или Салкилом, Rи Rявляются, каждый независимо, водородом или Салкилом, Rпредставляет собой водород, и Rи Rявляются, каждый независимо, водородом, галогеном или Салкилом. Также предложены способы получения конкретных соединений формулы (IVa). Изобретение позволяет получить соединения, которые применятся для предотвращения и/или проведения лечения неврологических нарушений. 3 н. и 25 з.п. ф-лы, 2 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ 5,6-БИСАРИЛ-2-ПИРИДИНКАРБОКСАМИДОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРОВ УРОТЕНЗИНА II

Изобретение относится к соединениям формулы (I),в которой: Х и Y обозначают независимо один от другого атом азота или звено -CR4-, в котором R4 обозначает атом водорода; А обозначает арильную или гетероарильную группу, причем указанные арильная и гетероарильная группы необязательно замещены одной или несколькими группами, выбранными из атома галогена, гидроксильной группы, (С1-С4)алкильной группы, (С3-С5)циклоалкильной группы, (С1-С4)алкоксигруппы, необязательно замещенной (С1-С4)алкоксигруппой, галогеналкильной группой, галогеналкоксигруппой; W обозначает атом галогена; Z обозначает (С1-С4)алкиленовую группу, необязательно замещенную одной или несколькими группами, выбранными из атома галогена и (С1-С4)алкильной группы; В обозначает группу -NR4R5, где R4 и R5 обозначают независимо один от другого (С1-С4)алкильную группу; R1 и R2 обозначают: либо R1 обозначает атом водорода и R2 обозначает (С1-С4)алкильную группу, либо R1 и R2 образуют вместе с атомом углерода, с которым они соединены, ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ОКТАГИДРОПИРРОЛО[3,4-b]ПИРРОЛА (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ОКТАГИДРОПИРРОЛО[3,4-b]ПИРРОЛА (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЯ ИЛИ НАРУШЕНИЯ СОСТОЯНИЯ ОРГАНИЗМА, ЧУВСТВИТЕЛЬНОГО К МОДУЛЯЦИИ АКТИВНОСТИ РЕЦЕПТОРА ГИСТАМИНА-3

Изобретение относится к производным октагидропирроло[3,4-b]пиррола формулы I:или их фармацевтически приемлемым солям, где значения R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, Cy, L, Cyприведены в пункте 1 формулы. Описан способ их получения. Соединения могут быть использованы для лечения организма терапевтически чувствительного к связыванию рецептора гистамина-3. 10 н. и 37 з.п. ф-лы, 5 ил., 6 табл., 17 схем, 87 пр.

СТАБИЛИЗИРОВАННЫЕ АНТИТЕЛА ПРОТИВ АНГИОПОЭТИНА-2 И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к области иммунологии. Представлено антитело против ангиопоэтина-2 (Ang-2), причем указанное антитело включает вариабельную область тяжелой цепи SEQ ID No:7 (MEDI5) и вариабельную область легкой цепи, выбранную из SEQ ID No:3 (MEDI1); SEQ ID No:4 (MEDI2); SEQ ID No:5 (MEDI3); и SEQ ID No:6 (MEDI4). Раскрыта выделенная нуклеиновая кислота, кодирующая указанное антитело. Описана композиция для применения в ингибировании ангиогенеза раковой опухоли у животного, нуждающегося в этом, содержащая указанное выделенное антитело в терапевтически эффективном количестве и эксципиент. Предложенные вариантные антитела обладают повышенной стабильностью при хранении по сравнению с исходным антителом 3.19.3, из которого они получены, и способны конкурировать с Tie-2 за связывание с Ang-2. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 17 ил., 15 табл., 13 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ ХРОМОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к новым производным хромона общей формулы 1, в которых кольцо А является незамещенным или однозамещенным галогеном, и где кольцо В является незамещенным или замещенным одним-четырьмя заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, гидроксила, низшего алкоксила, низшего алкилтио или галогена, и их соли, описывается также способ их получения и фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I, обладающая антагонистическим действием в отношении нейрокинина 1. 9 с. и 3 з.п. ф-лы.

ЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Описываются новые замещенные гетероциклические соединения формулы I, где А означает двухвалентный радикал, выбранный из -О-СО-, -CH2O-CO- и др., как указано в п.1 формулы, R1 означает водород или C1-C4-алкил; m - 2, 3; Ar1 означает фенил, возможно замещенный галогеном, гидроксилом, C1-C4-алкокси, C1-C4-алкилом, трифторметилом, метилендиокси; Т означает -CH2-Z, -CH(C6H5 )2, -C(C6H5)3. Соединения формулы I обладают сродством к рецепторам тахикинина при ингибиторной константе Ki ниже 10-8 М. Описывается способ получения соединений формулы I и промежуточные соединения, используемые в нем. Описывается также фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью к рецепторам нейрокининов, содержащая в качестве активного вещества соединение формулы I. 12 с. и 13 з.п.ф-лы, 3 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЦИКЛОГЕПТАНА И БЕНЗОКСЕПИНА

Изобретение относится к соединению формулы (I), включая любые его стереохимические изомерные формы, или его фармацевтически приемлемую соль,где А является фенилом или 6-членным ароматическим гетероциклом, содержащим 1 или 2 атома азота; где указанный фенил или 6-членный ароматический гетероцикл необязательно могут быть сконденсированы с фенилом; Z является CHили O; Rявляется галогеном, гидроксилом, Cалкилом, Cалкилокси, или, если A является фенилом, два соседних заместителя Rмогут быть взяты вместе с получением радикала формулы: -O-CH-O- (a-1) или -O-CH-СН-O- (a-2); Rявляется водородом или Cалкилом; Rи Rкаждый независимо является водородом, Cалкилом, CалкилоксиCалкилом или фенилCалкилом; или Rи R, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют радикал формулы (b-1) или (b-2)где Xявляется CHили CHOH; и Xявляется CH, O или NR; Rявляется водородом, галогеном, Cалкилом или Cалкилокси; Rявляется водородом, Cалкилом, Cалкилкарбонилом; n равно целому числу 0, 1 или 2; при ...

ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ

Использование: в качестве терапевтических агентов при желудочно-кишечных заболеваниях: рвоте, панкреатите. Сущность изобретения: продукт - производные бензодиазепина ф-лы 1, где R1-фенил, возможно замещенный фтором, X- -CH2 - или =CHR3, где R3-C1-C4-алкил, R2-2-индолилкарбонил, фенил(низший)алкеноил, который может быть замещен аминогруппой; или R2-фенилкарбамоил, который может быть замещен галогеном или низшей алкоксигруппой, или их фармацевтически приемлемые соли. Предпочтительный продукт: (3S)-1-(2-фторфенил)-3, 4, 6, 7-тетрагидро-3-(2-индолилкарбониламино)-4-оксопирроло(3, 2, 1 - jk)(1,4)-бензодиазепин. Структура ф-лы 1. 1 з. п. ф-лы, 1 табл.

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ МОРФОЛИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ СНИЖЕНИЯ КОЛИЧЕСТВА ТАХИКИНИНОВ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКЕ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ, АССОЦИИРУЕМЫХ С ИЗБЫТКОМ ТАХИКИНИНОВ

Замещенные производные морфолина формулы 1, где R1, R2 - водород, галоген, алкил, алкокси или СF3; R3 - водород, галоген или СF3; R4 - водород; R5 - водород или 4-фтор; R6 - 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 2 или 3 атома азота, возможно замещенное =0, =S, алкилом или ZNR7R8, Z - C1-4-алкилен, R7 - водород, алкил, C3-7-циклоалкил, или C3-7-циклоалкил-C1-4-алкил или C2-4алкил, замещенный алкокси или гидроксилом (значения других радикалов см. в п.1 ф-лы), или его фармацевтически приемлемые соли, а также фармацевтическая композиция на их основе, обладает свойствами антагонистов тахикининов. 4 c.п. и 24 з.п. ф-лы, 3 табл.

СОДЕРЖАЩИЕ ОНДАНСЕТРОН СОСТАВЫ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ

Изобретение относится к химико-фармацевтической области и касается жидкого состава для перорального применения. Изобретение заключается в том, что состав содержит ондансетрон или его фармацевтически приемлемое производное, подсластитель и один или несколько фармацевтически приемлемых эксципиентов, причем подсластитель представляет собой один или несколько многоатомных спиртов, а рН состава находится в пределах от 2,0 до 5,0. Также описан способ использования подобных составов в лечении состояний, опосредованных действием 5-гидрокситриптамина (5НТ) на 5НТ3 рецепторы. Изобретение обеспечивает быстрое действие в сочетании с сохраняющейся активностью и хорошей биодоступностью. 2 с. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл.

4-АМИНО-6-ЗАМЕЩЕННЫЕ ТЕТРАГИДРОБЕНЗ[C,D]ИНДОЛЫ

Использование: в медицине. Сущность изобретения: продукт: производные индола ф-лы I где R1 - H, C1-C4 алкил, циклопропилметил, фенилзамещенный С1 -С4 алкил; R2 - H, C1-C4 алкил, циклопропилметил, R3 - Н или аминоблокирующая группа; А=С=0; R7 - С1-С8 алкил, СF3, арил, замещенный арил и его фармацевтически приемлемые соли, имеющие способность селективно связываться с 5•НТ-рецепторами. Б. Ф. С22Н22Н32N2O; Т.пл. 92oС; Реагент 1: соединение ф-лы I, где R7-А = Li; R3 = K. Реагент 2: R7C(O)X, где Х - галоид. 7 з.п. ф-лы, 2 табл.

ДИАЗАБИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Диазабициклические соединения формулы I, где R1 - фенил; R2 - водород; A - фенил, замещенный алкокси; m и n равны 0,1 или 2, R3, R4, R5, R6, R7 - водород, G представляет собой (-CR8R9)p, p - целое число от 1 до 3; R8 и R9 - водород, или их фармацевтически приемлемые соли. Соединения формулы I и фармацевтическая композиция на их основе являются антагонистами рецептора вещества P и могут использоваться для лечения или профилактики, например, воспалительных заболеваний, страха, депрессии или дистимии, недержания мочи. 2 н. и 6 з.п.ф-лы. з ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ДЕКАГИДРОИЗОХИНОЛИНОВ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к производным декагидроизохинолинов формулы , проявляющим активность антагониста рецептора аминокислот-медиаторов возбуждения, которые могут найти применение в медицине, и к фармацевтической композиции на их основе. 3 с. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл.

6-ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ 4-АМИНО-1,3,4,5-ТЕТРАГИДРОБЕНЗ(C.D)ИНДОЛЫ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Использование: в химии гетероциклических физиологически активных веществ, в частности в способе получения соединений в качестве средств, модифицирующих функцию серотонина. Сущность изобретения: продукт - 6-гетероциклические 4 - амино-1, 3, 4, 5-тетрагидро [cd] индолы в виде рацемата или стериоизомеров ф-лы i, где R1 - C1 - C4 - алкил или циклопропилметил; R2 - C1 - C4 - алкил, циклопропилметил; R3 - водород или аминозащитная группа; Het - ароматическое пяти-или шестичленное гетероциклическое кольцо с 1 - 3-я, одинаковыми или различными, атомами - серы, кислорода и азота, при условии, что 6-членное кольцо может содержать только углерод и азот, и при условии, что 5-членное кольцо содержит не более одного атома кислорода или серы, но не оба - кислород и серу, или их фармацевтически приемлемые соли. Условия реакции: соединения ф-лы i получают из соединений ф-лы II, либо реакцией соединением ф-лы III, с гидразином, либо удалением аминозащитной группы из соединения ф-лы IV. 5 с. и 5 з. п. ф-лы ...

ОКСАЗОЛЫ В КАЧЕСТВЕ УСИЛИТЕЛЕЙ MGIURI

... 1. Соединение общей формулы I где один из R1 и R2 означает трифторметил, а другой означает водород; R3, R3' независимо друг от друга означают водород или галоген, а также его фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединения формулы I по п.1, которые выбирают из следующих соединений: (4-трифторметилоксазол-2-ил)амид 9Н-ксантен-9-карбоновой кислоты, (5-трифторметилоксазол-2-ил)амид 9Н-ксантен-9-карбоновой кислоты, (5-трифторметилоксазол-2-ил)амид 2-фтор-9Н-ксантен-9-карбоновой кислоты, (5-трифторметилоксазол-2-ил)амид 3-фтор-9Н-ксантен-9-карбоновой кислоты, (5-трифторметилоксазол-2-ил)амид 4-фтор-9Н-ксантен-9-карбоновой кислоты, (5-трифторметилоксазол-2-ил)амид 2,7-дифтор-9Н-ксантен-9-карбоновой кислоты и (5-трифторметилоксазол-2-ил)амид 3,6-дифтор-9Н-ксантен-9-карбоновой кислоты, (4-трифторметилоксазол-2-ил)амид 2-фтор-9Н-ксантен-9-карбоновой кислоты, (4-трифторметилоксазол-2-ил)амид 3-фтор-9Н-ксантен-9-карбоновой кислоты, (4-трифторметилоксазол-2-ил)амид 4-фтор-9Н-ксантен-9-карбоновой кислоты ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИЛАЦЕТАМИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ОРЕКСИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

... 1. Новые соединения формулы (I) где R1, R2, R3, R4 независимо означают водород, циано, галоген, гидроксил C1-С4алкил, С2-С4алкенил, С1-С4алкокси, С2-С3алкенилокси, трифторметокси, С3-С6циклоалкилокси или R1 и R2 вместе, а также R2 и R3 вместе или R3 и R4 вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены, образуют пяти-, шести- или семичленный цикл, содержащий один или два атома кислорода; R5 означает фенилэтил, незамещенный или содержащий один, два или три заместителя, где заместители независимо означают С1-С4алкил, С1-С4алкокси, С2 -С4алкенил, трифторметил, трифторметокси, дифторметокси или галоген, и их фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединения формулы (I), где R1 и R4 означают водород, R2 и R3 означают С1-С4алкокси, а R5 означает 2-фенилэтил, и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли. 3. Соединения формулы (I), где R1 и R4 означают водород, R2 и R3 означают С1-С4алкокси, а R5 означает 2-фенилэтил, где фенильная группа содержит один, два или три заместителя, ...

СТЕРЕОИЗОМЕРНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫХ РАССТРОЙСТВ И РАССТРОЙСТВ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ

... 1. Соединения формулы и их фармацевтически приемлемые соли, в которых связи 3 и 4 находятся в цис-положениях относительно друг друга; L представляет собой -(C1-C6-алкил)- (предпочтительно, -(C3-C5-алкил)-), -(C1-C6 -алкил)-C(O)- или же -C(O)-(C1-C6-алкил)-, где каждая из алкильных групп необязательно замещена 1 или 2 группами, независимо представленными галогеном, C1-C4 -алкокси или OH, и где один углерод в алкильной части L может быть заменен на -N(R9)-; R1 - галоген; R2 - аминогруппа, NH(C1 -C4-алкил) либо N(C1-C4-алкил)(C1-C4-алкил); R3 - OH либо C1-C4-алкокси; R4 - H или метил; и R5 представляет собой -O-C3-C8-циклоалкил, -O-гетероциклоалкил, гетероциклоалкил, арил, -O-арил, -N(R9)-(C0-C6-алкил)-C(O)-арил, либо -N(R9)-C0-C6-алкиларил, -O-гетероарил, -N(R9)-C1-C6(O)-гетероарил, либо -N(R9 )-C0-C6-алкилгетероарил, где каждая из циклических групп может быть незамещенной или замещенной по одной или более замещаемым позициям следующими заместителями C1 -C6-алкил, C1-C6-алкокси, галоген, ...

ДИПЕПТИДНЫЕ ПРОЛЕКАРСТВА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

... 1. Соединение формулы (I): ! , ! в которой ! RA означает группу формулы: ! , ! или , ! в которой ! * означает место присоединения к атому кислорода, ! L1 и L2 независимо друг от друга означают связь или -СН2-группу, ! R1, R2 и R3 независимо друг от друга означают водород или метил, ! R4 и R6 одинаковые или разные и независимо друг от друга означают водород или боковую группу природной α-амино-кислоты или ее гомологов или изомеров, ! R5 и R7 независимо друг от друга означают водород или метил, ! L3 означает неразветвленный или разветвленный алкандиил с 2-4 атомами углерода, который замещен аминогруппой, ! R8, R9 и R10 независимо друг от друга означают водород или метил, ! m означает 2, 3, 4, 5 или 6, ! L4 означает неразветвленный или разветвленный алкандиил с 2-4 атомами углерода, который замещен карбоксильной группой, ! R11 означает водород или метил, и ! n означает 1, 2, 3 или 4, ! а также его соли, сольваты и сольваты солей. ! 2. Соединение формулы (I) по п.1, в которой ! RA означает ...

ПРОИЗВОДНЫЕ АЗА-БИЦИКЛО[3.1.0.]ГЕКСАНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА ОРЕКСИНА

... 1. Соединение формулы (I) ! , ! где А представляет собой арил или гетероциклил, где арил или гетероциклил является незамещенным или независимо моно- или ди-замещенным, где заместители независимо выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С3-6циклоалкил, С2-6алкинил, С1-4алкоксигруппу, NR2R3, галоген и незамещенный или независимо моно- или ди-замещенный фенил или пиридил, где заместители независимо выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу, фтор и хлор; ! В представляет собой арильную или гетероциклильную группу, в которой арил или гетероциклил является незамещенным или независимо моно-, ди- или три-замещенным, где заместители независимо выбирают из группы, включающей ! С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, -NR2R3, -NHSO2-С1-4алкил, -N(R2)C(O)R3 и галоген; ! n представляет собой целое число 0 или 1; ! R1 представляет собой арил или гетероциклил, где арил или гетероциклил является незамещенным или независимо моно-, ди- или три-замещенным ...

ПРИМЕНЕНИЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА NK-1 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЧЕРЕПНО-МОЗГОВОЙ И СПИННОМОЗГОВОЙ ТРАВМЫ ИЛИ ПОВРЕЖДЕНИЯ НЕРВНОЙ ТКАНИ

... 1. Применение антагониста рецептора NK-1 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения и/или профилактики черепно-мозговой и спинномозговой травмы или повреждения нервной ткани, где антагонист рецептора NK-1 представляет собой соединение общей формулы (I) где R означает водород, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, галоген или трифторметил, R1означает водород или галоген, или R и R1вместе могут означать -СН=СН-СН=СН-, R2 и R2’ каждый независимо друг от друга означает водород, галоген, трифторметил, (низш.)алкил, (низш.)алкокси или циано, или R2и R2’ вместе могут означать -СН=СН-СН=СН-, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из ряда (низш.)алкил, галоген или (низш.)алкокси, R3 если встречается дважды, оба остатка независимо друг от друга означают водород, (низш.)алкил, или, если встречается дважды, оба остатка вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклоалкильную группу, R4 означает (А) водород, -n(r5)2, -N(R5)(CH2)nOH, ...

АНТИТЕЛА ПРОТИВ IL-6, КОМПОЗИЦИИ, СПОСОБЫ И ПРИМЕНЕНИЕ

... 1. Химерное, гуманизированное или CDR-привитое антитело, способное ингибировать человеческий IL-6, имеющее по меньшей мере одну определяющую комплементарность область (CDR) тяжелой или легкой цепи, происходящую из мышиного моноклонального анти-IL-6-антитела CLB-8, и константную область, происходящую из одного или нескольких человеческих антител. 2. Антитело против IL-6 по п.1, содержащее по меньшей мере одну вариабельную область тяжелой или легкой цепи, имеющую последовательность SEQ ID NO:7 или 8. 3. Антитело по п.1, которое конкурентно ингибирует in vivo связывание человеческого IL-6 с мышиным анти-IL-6-антителом CLB-8 или с антителом, обладающим в основном аналогичными связывающими свойствами. 4. Анти-IL-6-антитело или его определенная часть или вариант по п.1, где указанное антитело или его определенная часть или вариант связываются с IL-6 с аффинностью (Kd), составляющей по меньшей мере 10-9М. 5. Анти-IL-6-антитело или его определенная часть или вариант по п.1, где указанное антитело ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ПРЕГАБАЛИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ФИБРОМИАЛГИИ И ДРУГИХ РАССТРОЙСТВ

... 1. Способ лечения расстройств у млекопитающих, в том числе у человека, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой водород, прямой или разветвленный алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или фенил; а R2 представляет собой прямой или разветвленный алкил, содержащий от 4 до 8 атомов углерода, прямой или разветвленный алкенил, содержащий от 2 до 8 атомов углерода, циклоалкил, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, алкокси, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, -алкилциклоалкил, -алкилалкокси, -алкил ОН, -алкилфенил, -алкилфенокси или -замещенный фенил; при этом указанное расстройство выбрано из OCD, фобий, PTSD, синдрома усталых ног, предменструального дисфорического нарушения, "приливов" и фибромиалгии. 2. Способ лечения расстройств у млекопитающих, в том числе у человека, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества ...

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ПРЕПАРАТИВНАЯ ФОРМА

... 1. Фармацевтический препарат, который включает раствор метилналтрексона или его соли, при этом концентрация продуктов разложения метилналтрексона в препарате после стерилизации в автоклаве не превышает 2% от количества метилналтрексона или его соли в препарате. 2. Фармацевтический препарат по п.1, в котором концентрация продуктов разложения метилналтрексона в препарате после стерилизации в автоклаве не превышает 1,5% от количества метилналтрексона или его соли в препарате. 3. Фармацевтический препарат по п.2, в котором концентрация продуктов разложения метилналтрексона в препарате после стерилизации в автоклаве не превышает 1,0% от количества метилналтрексона или его соли в препарате. 4. Фармацевтический препарат по п.3, в котором концентрация продуктов разложения метилналтрексона в препарате после стерилизации в автоклаве не превышает 0,5% от количества метилналтрексона или его соли в препарате. 5. Фармацевтический препарат по п.4, в котором концентрация продуктов разложения метилналтрексона ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИЕНОПИРИДИНОНА И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ

... 1. Соединение, имеющее формулу где R1 представляет собой этил или изопропил и R2 представляет собой необязательно замещенную алкильную группу, выбранную из группы, состоящей из этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, изобутила, втор-бутила, пентила, метилциклопропила, изопропанола и фенилэтила; и его фармацевтически приемлемые соли и/или сложные эфиры. 2. Соединение по п.1, где указанная фармацевтически приемлемая соль выбрана из группы, состоящей из гидрохлорида, малеата, цитрата, фумарата, сукцината, тартрата, мезилата и солей натрия, калия, магния и кальция. 3. Соединение по п.1, где указанное соединение является антагонистом рецептора 5-НТ4. 4. Соединение по п.1, где указанное соединение является агонистом рецептора 5-НТ4. 5. Соединение по п.1, где указанное соединение является частичным агонистом рецептора 5-НТ4. 6. Соединение по п.1, где указанное соединение является частичным агонистом рецептора h5-НТ4а. 7. Соединение по п.1, где указанное соединение является частичным агонистом ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ И ПЕРИФЕРИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

... 1. Соединение формулы I ! ! где R1 выбран из групп С1-4алкил- или С3-7циклоалкил-; ! R2 в каждом случае независимо выбран из H или галогена; ! n в каждом случае независимо выбран из 1, 2 или 3; ! R3 выбран из Н, групп С1-4алкил-, С3-6циклоалкил- и С1-4алкилOC(O)-; и ! когда R1 или R3 представляет собой алкильную или циклоалкильную группировку, тогда указанные группировки не замещены или имеют 1, 2, 3, 4 или 5 заместителей, независимо выбранных в каждом случае из -OH, -NH2, -CN, фенила и галогена; ! или его гидролизуемый in vivo предшественник или фармацевтически приемлемая соль. ! 2. Соединение по п.1, где R1 выбран из группы С1-4алкил-, или его гидролизуемый in vivo предшественник или фармацевтически приемлемая соль. ! 3. Соединение по п.1, где R1 выбран из группы С3-6циклоалкил, - или его гидролизуемый in vivo предшественник или фармацевтически приемлемая соль. ! 4. Соединение по п.1, где R2 в каждом случае независимо выбран из H, F, Cl, Br или I, ! или его гидролизуемый in vivo предшественник ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2-ДИАМИДОЭТИЛЕНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ОРЕКСИНА

... 1. Соединение формулы (I) !! где ! R1 представляет собой водород, С1-6алкил, С3-6циклоалкил, С3-6циклоалкилС1-4алкил или арилС1-4алкил, где арил является незамещенным или монозамещенным, при этом заместитель выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил и галоген; ! R2 представляет собой водород, С1-4алкил, С3-6циклоалкил или арилС1-4алкил, где арил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным, при этом заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, ! С1-4алкоксигруппу, трифторметил и галоген; ! где R1 и R2 одновременно не представляют собой водород; ! R3 представляет собой гетероциклил, который является незамещенным, моно-, ди- или тризамещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, галоген и трифторметил; ! А представляет собой ! или ! R4 представляет собой С1-4алкил, бром, циклопропил или -NR5R6; ! R5 представляет собой водород или С1-4алкил; ! R6 представляет ...

ТОЗИЛАТНАЯ СОЛЬ ТРАНС-N-ИЗОБУТИЛ-3-ФТОР-3-[3-ФТОР-4-(ПИРРОЛИДИН-1-ИЛМЕТИЛ)ФЕНИЛ]ЦИКЛОБУТАНКАРБОКСАМИДА

... 1. Тозилатная соль транс-N-изобутил-3-фтор-3-[3-фтор-4-(пирролидин-1-илметил)фенил]циклобутанкарбоксамида. ! 2. Тозилатная соль соединения формулы 1: ! ! 3. Соединение по п.1 или 2, имеющее рентгенограмму, которая по существу характеризуется пиком рентгенограммы, измеренным под действием медного излучения (Kα1=1,54056, Kα2=1,54439) при 2Θ 100±0,2. ! 4. Соединение по п.1 или 2, имеющее рентгенограмму, которая по существу характеризуется пиком рентгенограммы, измеренным с помощью медного излучения (Kα1=1,54056, Kα2=1,54439) при 2Θ 10,6±0,2. ! 5. Соединение по п.1 или 2, имеющее рентгеновскую дифракционную картину, которая по существу характеризуется пиком рентгеновской дифракционной картины, измеренным под действием медного излучения (Kα1=1,54056, Kα2=1,54439) при 2Θ 7,2±0,2. ! 6. Соединение по любому из пп.1-2, имеющее рентгенограмму, которая по существу характеризуется пиком рентгенограммы, измеренным с помощью медного излучения (Kα1=1,54056, Kα2=1,54439) при 2Θ 9,2±0,2. ! 7. Соединение ...

ПРИЛИПАЮЩИЕ К СЛИЗИСТОЙ ОБОЛОЧКЕ ПЛЕНОЧНЫЕ ФОРМЫ ДЛЯ ВВЕДЕНИЯ ДЕЙСТВУЮЩИХ ВЕЩЕСТВ, СОДЕРЖАЩИХСЯ В КОНОПЛЕ

... 1. Прилипающая к слизистой оболочке пленочная форма, содержащая экстракт конопли или конопляное масло. 2. Форма по п.1, отличающаяся тем, что она состоит из полимерной матрицы, служащей резервуаром для действующего вещества и обладающей способностью прилипать к слизистой оболочке. 3. Форма по п.2, отличающаяся тем, что полимерная матрица содержит один или несколько растворимых в воде и/или разбухающих в водной среде полимеров, которые предпочтительно выбирают из группы, включающей крахмал и производные крахмала, декстран; производные целлюлозы, такие как карбоксиметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, гидроксиэтилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилэтилцеллюлоза, натрийкарбоксиметилцеллюлоза, этилцеллюлоза или пропилцеллюлоза; полиакриловую кислоту, полиакрилаты, поливинилпирролидоны, полиэтиленоксиды, полиакриламиды, полиэтиленгликоль, желатин, коллаген, альгинаты, пектины, пуллулан, трагакант, хитозан, альгиновую кислоту, арабиногалактан, галактоманнан, агар-агар, ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ЗАМЕЩЕННОГО ХИНАЗОЛИНОНА, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

... 1. Соединение формулы (I) !! или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или стереоизомер, где ! R1 представляет собой атом водорода; атом галогена; -(CH2)nOH; (С1-С6)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена; (С1-С6)алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими атомами галогена; или ! -(СН2)nNHRa, где Ra представляет собой ! атом водорода; ! (С1-С6)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена; ! -(СН2)n-(6-10-членный арил); ! -С(О)-(СН2)n-(6-10-членный арил) или -С(О)-(СН2)n-(6-10-членный гетероарил), где арил или гетероарил необязательно замещены одним или несколькими заместителями из атома галогена; -SCF3; (С1-С6)алкила, самого необязательно замещенного одним или несколькими атомами галогена; или (С1-С6)алкоксигруппы, самой необязательно замещенной одним или несколькими атомами галогена; ! -С(О)-(С1-С8)алкил, где алкил необязательно замещен одним или несколькими атомами галогена; ! -С(О)-(СН2)n-(С3-С10-циклоалкил ...

КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ, СНИЖЕНИЯ, ОБЛЕГЧЕНИЯ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ ИДИОПАТИЧЕСКОЙ РВОТЫ

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗОЛОПИРИМИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

... 1. Пиразолопиримидиновое соединение формулы (I) ! ! где Y1 представляет собой N или C-, ! Y2 представляет собой N или C-, ! Y3 представляет собой N или C-, ! Y4 представляет собой N или C-, ! где, по меньшей мере, две группы из Y1-Y4 представляют собой атом углерода, ! R1 представляет собой хлор или бром; ! R2 и R3, каждый независимо, представляет собой водород, C1-6алкил, C3-7циклоалкил или трифторметил; или ! R2 и R3, взятые оба вместе с атомом углерода кольца, представляют собой карбонильную группу; ! R4 и R5, каждый независимо, представляет собой водород, C1-6алкил, C3-7циклоалкил или трифторметил; или ! R4 и R5, взятые оба вместе с атомом углерода кольца, представляют собой карбонильную группу; ! R6 и R7, независимо, представляют собой водород, C1-6-алкил, C3-7циклоалкил или трифторметил; или ! R6 и R7, взятые оба вместе с атомом углерода кольца, представляют собой карбонильную группу; ! R2 или R3 вместе с R6 и R7 также могут образовывать бивалентный радикал из группы CH2-CH2 или CH2 ...

ГИБКАЯ ОГРАНИЧЕННАЯ СИСТЕМА ДЛЯ ТРАНСДЕРМАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ СКОПОЛАМИНА, СПОСОБ ЕЕ ИЗГОТОВЛЕНИЯ И СПОСОБ ТРАНСДЕРМАЛЬНОЙ ДОСТАВКИ СКОПОЛАМИНА С ЕЕ ПОМОЩЬЮ

... 1. Гибкая ограниченная система для трансдермального введения скополамина, содержащая менее приблизительно 1 мас.% винилацетата и гликолей и включающая в себя полимерную матрицу, которая содержит в себе растворенный скополамин и смесь полимеров, по существу состоящую из, % от массы сухой полимерной матрицы: ! нефункционализированный полимер на акриловой основе по меньшей мере, 60 устойчивый к аминам инертный силиконовый полимер по меньшей мере, 30 ! 2. Система по п.1, в которой нефункционализированный полимер на акриловой основе выбран из группы, состоящей из нефункционализированных полиакрилатов, полиакриловых материалов, акрилатных и акриловых полимеров. ! 3. Система по п.2, в которой нефункционализированный полимер на акриловой основе выбран из группы, состоящей из нефункционализированных гомополимеров, сополимеров и тройных сополимеров; упомянутый нефункционализированный полимер на акриловой основе состоит из мономеров, выбранных из группы, состоящей из метилакрилата, этилакрилата, пропилакрилата ...

Compositions and methods for treating or preventing radiation injury

The invention provides compositions and methods featuring Nrf2 activators for treating or preventing radiation-associated tissue damage.

Treatment of neurotrophic factor mediated disorders

An agent selected from A/B-cis furostane, furostene, spirostane and spirostene steroidal sapogenins and ester, ether, ketone and glycosylated forms thereof is used to induce self-regulated homeostasis of neurotrophic factors (NFs), for example BDNF and/or GDNF, NFs with limited and manageable side effects in a subject, by modulating NFs in a non-toxic manner under homeostatic control. An effective amount of at least one such agent is administered to the subject, particularly in the treatment or prevention of a range of NF-mediated disorders, particularly neurological, psychiatric, inflammatory, allergic, immune and neoplastic disorders, and in the restoration or normalisation of neuronal and other function in or in relation to any damaged or abnormal tissue, including when assisting tissue (for example, skin, bone, eye and muscle) healing and general skin, bone, eye and muscle health.

Azabicycloalkane-indole and azabicycloalkane-pyrrolo-pyridine mch-1 antagonists, methods of making, and use thereof

Novel MCH-1 receptor antagonists are disclosed. These compounds are used in the treatment of various disorders, including obesity, anxiety, depression, non-alcoholic fatty liver disease, and psychiatric disorders. Methods of making these compounds are also described in the present invention.

Compounds and their uses 708

The present invention relates to pyrazinone derivatives of formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and R 7 are as herein defined; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

Estrogen receptor modulators and uses thereof

Described herein are compounds that are estrogen receptor modulators. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such estrogen receptor modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that are mediated or dependent upon estrogen receptors.

5-ht1a receptor subtype agonist

The present invention relates to a method of treating a patient suffering from a disorder of the central nervous system associated with 5-HT 1A receptor subtype, comprising as an active ingredient a carbostyril derivative or a salt thereof represented by the formula (1): wherein the carbon-carbon bond between 3- and 4-positions in the carbostyril skeleton is a single or a double bond.

Anti-Emetic Substance

The present invention provides a therapeutic solution for effective control of symptoms related to nausea and vomiting. The therapeutic solution is a pharmaceutical composition which combines anti-emetics of different classes. These classes include dopamine receptor antagonists, serotonin receptor antagonists, butyrphenones, and neurokinin receptor antagonists. The combination of different anti-emetics mitigates adverse affects of a single anti-emetic alone while increasing drug efficacy and decreasing cost of administration to the individual patient.

Composition for treatment of menopause

A novel herbal extract, MF101, is effective in the treatment of symptoms of menopause.

Compounds and compositions for treating chemical warfare agent-induced injuries

Compounds and compositions for treating injuries caused by exposure to chemical warfare agents are described herein.

Reduction of Side Effects From Aromatase Inhibitors Used for Treating Breast Cancer

The present invention is directed generally to pharmaceutical compositions, methods, and kits for improving side effects associated with aromatase inhibitor treatment in a subject diagnosed with breast cancer. More specifically, the present invention provides compositions, methods, and kits comprising an aromatase inhibitor and an androgenic agent.

Combination Preparation Against Vertigo

The use of cinnarizine and dimenhydrinate or their physiologically compatible salts in combination is described for the treatment of vertigo of any genesis.

Glycine transporter-1 inhibitors

The present invention provides compounds that are glycine transporter 1 (hereinafter referred to as GlyT-1) inhibitors and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of GlyT-1 such as cognitive disorders associated with Schizophrenia, ADHD (attention deficit hyperactivity disorder), MCI (mild cognitive impairment), and the like. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

Pharmaceutical Compositions

Methods and compositions are provided which comprise effective amounts of analgesic to treat a subject, including reducing or eliminating an adverse effect associated with the analgesic.

Methods of treating cancer using 3-(5-amino-2-methyl-4-oxo-4h-quinazolin-3-yl)-piperidine-2,6-dione

Provided herein are methods of treating, preventing and/or managing cancers, which comprise administering to a patient 3-(5-amino-2-methyl-4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)-piperidine-2,6-dione, or an enantiomer or a mixture of enantiomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate, co-crystal, clathrate, or polymorph thereof.

Methods of treating emesis using growth hormone secretagogues

The present invention relates to methods of treating or preventing emesis and improving a subject's ASAS score by administering to the subject an effective amount of a growth hormone secretagogue compound or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or solvate thereof.

Methods of treating hyperacidic disorders

The present invention relates to methods for treating or preventing hyperacidic disorders such as GERD or NERD using calcium receptor active compounds.

5-HT1A receptor subtype agonist

The present invention relates to a method of treating a patient suffering from a disorder of the central nervous system associated with 5-HT 1A receptor subtype, comprising as an active ingredient a carbostyril derivative or a salt thereof represented by the formula (1) wherein the carbon-carbon bond between 3- and 4-positions in the carbostyril skeleton is a single or a double bond.

Nutritional composition for promoting gut microbiota balance and health

The present disclosure relates to nutritional compositions comprising a fructo-oligosaccharide (FOS) in an amount of 35 to 44% by weight; a polysaccharide that is not a partially hydrolyzed guar gum such as, for example, an arabinogalactan in an amount of 50% to 38% by weight; and inulin in an amount of 12% to 24% by weight. The FOS and the polysaccharide may be present in a weight ratio of about 1:1. More specifically, the FOS and inulin may be present in a weight ratio of about 7:3. Also provided are methods of promoting gut microbiota balance and health. The methods include administering an effective amount of the nutritional composition to patients in need of same.

Transmucosal administration of drug compositions for treating and preventing disorders in animals

The invention includes compositions for transmucosal administration to an animal comprising at least one active agent and a pharmaceutically acceptable carrier. A preferred active agent is selected from the group consisting of meloxicam, carprofen, enrofloxacin, clemastine, diphenhydramine, digoxin, levothyroxine, cyclosporine, ondansetron, lysine, zolpidem, propofol, nitenpyram, ivermectin, milbemycin, and pharmaceutically acceptable salts, solvates and esters thereof. In another embodiment, the invention includes methods of treating or preventing a condition in an animal comprising transmucosally administering a composition comprising a therapeutically or prophylactically effective amount of an active agent and a pharmaceutically acceptable carrier.

Package for improved treatment of conditions

The present invention provides an improved package from the administration of active ingredients. The present invention provides a package comprising: a standard portion comprising one or more active ingredients in a plurality of different potencies, and a rescue portion comprising one or more same or different active ingredients. The package may be optionally be used with a patient assessment module. The present invention also provides a kit comprising: a package comprising a standard portion comprising one or more active ingredients in a plurality of different potencies, and a patient assessment module comprising instructions for administration of the standard portion. The package may optionally further comprise a rescue portion.

Rapidly disintegrating tablet in oral cavity

The present invention provides a method of suppressing the bitter taste of a drug when a rapidly disintegrating tablet in an oral cavity is produced. When a rapidly disintegrating tablet in an oral cavity is produced, the bitter taste of a drug is suppressed by utilizing (a) a granule which contains a drug having a bitter taste and an excipient and in which the bitter taste has not been suppressed and (b) a granule containing a water soluble saccharide.

Oxazine derivatives and their use in the treatment of neurological disorders

The invention relates to novel heterocyclic compounds of the formula in which all of the variables are as defined in the specification, in free form or in salt form, to their preparation, to their medical use and to medicaments comprising them.

Low hygroscopic aripiprazole drug substance and processes for the preparation thereof

The present invention provides low hygroscopic forms of aripiprazole and processes for the preparation thereof which will not convert to a hydrate or lose their original solubility even when a medicinal preparation containing the anhydrous Aripiprazole crystals is stored for an extended period.

Heterocyclic sulfonamides, uses and pharmaceutical compositions thereof

The invention is directed to a class of compounds, including the pharmaceutically acceptable salts of the compounds, having the structure of formula I: as defined in the specification. The invention is also directed to compositions containing and uses of the compounds of formula I.

Anti-Fever Botanical Composition and Uses Thereof

According to at least one aspect of the present invention, a botanical anti-fever composition is provided. In at least one embodiment, the botanical composition comprises a therapeutically effective amount of admixture of parts or extracts of at least one plant species from each of genus Baptista and genus Swertia . In at least one particular embodiment, the botanical composition contains Baptista Tincoria . In at least another particular embodiment, the botanical composition contains Swertia Chirata.

Quick Dissolving, Long Acting Zinc Therapeutic Formulations

The present invention comprises a quick dissolving, long acting zinc therapeutic cold formulation containing high levels of an active compound encapsulated within bioadhesive/muco-adhesive polymers as a controlled release oral drug delivery system. The composition allows for increased residence time for enhanced prophylactic and therapeutic efficacy within the mouth and oral cavity. This allows for a reduction in the number of doses necessary to achieve therapeutic relief which will result in increased patience compliance.

2,4-dioxo-1,4-dihydro-2h-quinazolin-3-yl-sulfonamide derivatives

The invention relates to a 2,4-dioxo-1,4-dihydro-2H-quinazolin-3-yl-sulfonamide derivative being (A) a compound of the formula (I) in which the substituents are as defined in the specification; in free form or in salt form; or (B) a compound selected from a certain group of 2,4-dioxo-1,4-dihydro-2H-quinazolin-3-yl-sulfonamide derivatives disclosed in the specification; in free form or in salt form; to their preparation, to their use as medicament and to medicaments comprising them. In a first aspect, the invention provides prodrugs of AMPA receptor antagonists which potentially useful in the treatment of a wide range of disorders, particularly epilepsy.

Therapeutic Compounds

A (−)-stereoisomer of formula (I): [insert formula (I) wherein X is H or F; or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, useful as an anesthetic.

Buccal Drug Delivery

A lozenge is provided that has stable pH and stable levels of active ingredient over time. It comprises a combination of (i) at least one gum and (ii) at least one non-crystallising sugar or non-crystallising sugar alcohol in a matrix designed for controlled buccal delivery of a drug. The lozenge also contains water and optional components selected from flavourings, taste masking agents, colourings, buffer components, pH adjusting agents, excipients, stabilizers and sweeteners. Methods of preparing the lozenge are also provided.

Buccal Drug Delivery

A lozenge is provided that has stable pH and stable levels of active ingredient over time. It comprises a combination of (i) at least one gum and (ii) at least one non-crystallising sugar or non-crystallising sugar alcohol in a matrix designed for controlled buccal delivery of a drug. The lozenge also contains water and optional components selected from flavourings, taste masking agents, colourings, buffer components, pH adjusting agents, excipients, stabilizers and sweeteners. Methods of preparing the lozenge are also provided.

Compositions comprising lipophilic extracts of zingiber officinale and echinacea angustifolia for the prevention and treatment of gastro-oesophageal reflux and chemotherapy-induced emesis

The present invention relates to compositions consisting of a combination of lipophilic extracts of Zingiber officinale and Echinacea angustifolia , obtained by extraction with carbon dioxide under supercritical conditions, which are useful for the prevention and treatment of oesophageal reflux and chemotherapy-induced emesis.

Agonists of Guanylate Cyclase Useful For the Treatment of Gastrointestinal Disorders, Inflammation, Cancer and Other Disorders

The invention provides novel guanylate cyclase-C agonist peptides and their use in the treatment of human diseases including gastrointestinal disorders, inflammation or cancer (e.g., a gastrointestinal cancer). The peptides can be administered either alone or in combination with an inhibitor of cGMP-dependent phosphodiesterase. The gastrointestinal disorder may be classified as either irritable bowel syndrome, constipation, or excessive acidity etc. The gastrointestinal disease may be classified as either inflammatory bowel disease or other GI condition including Crohn's disease and ulcerative colitis, and cancer.

Humanized anti-egfl7 antibodies and methods using same

The present invention concerns antibodies to EGFL7 and the uses of same.

Artificial sweetners and performance

The present invention relates to the field of nutritional compositions. In particular, the present invention relates to a nutritional composition comprising sugar substitutes and to their use, e.g., to increase exogenous carbohydrate oxidation, which has been shown to increase performance, for example the performance of athletes.

Treatments for Gastrointestinal Disorders

Described herein are peptides, compositions, and related methods for treating upper gastrointestinal disorders and conditions (e.g., dyspepsia, gastroparesis, post-operative gastric ileus, a functional esophageal disorder, a functional gastroduodenal disorder, gastroesophageal reflux disease (GERD), or a duodenal or stomach ulcer) as well as other conditions and disorders that are described herein.

Compositions and methods for treating symptoms of inflammatory related conditions using a combination of an antihistamine and a stimulant

The present invention relates to compositions containing stimulant and anti-histamine compounds, to methods for treating symptoms related to inflammation using the combination compounds, and to a method for preparing the compositions.

5-[5-[2-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-2-methylpropanomethylpropanoylmethylamino]-4-(4-fluoro-2-methylphenyl)]-2-pyridinyl-2-alkyl-prolinamide as nk1 receptor antagonists

The invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is C 1-4 alkyl useful in the treatment of diseases and conditions for which antagonism of NK1 receptor is beneficial.

Metal coordinated compositions

A metal coordination complex of a biologically active moiety and a metal is disclosed. The complex confers to the biologically active moiety an improved performance which can include potency, stability, absorbability, targeted delivery, and combinations thereof.

Pharmaceutical composition for the prolonged release of trimetazidine

Composition for the prolonged release of trimetazidine wherein the inner phase comprises trimetazidine and the outer layer comprises a retardant and an anti-agglomerant.

Modified beta-lactamases and methods and uses related thereto

The present invention relates to pharmaceuticals and modified beta-lactamases. Specifically, the invention relates to novel recombinant beta-lactamases and pharmaceutical compositions comprising the beta-lactamases. Also, the present invention relates to methods for modifying a beta-lactamase, producing the beta-lactamase and treating or preventing beta-lactam antibiotic induced adverse effects. Furthermore, the present invention relates to the beta-lactamase for use as a medicament and to the use of the beta-lactamase in the manufacture of a medicament for treating or preventing beta-lactam antibiotics induced adverse effects. Still further, the invention relates to a polynucleotide and a host cell comprising the polynucleotide.

Materials and methods for delivering compositions to selected tissues

This invention relates to devices, systems and methods for delivering preprogrammed quantities of an active ingredient to a biological system over time without the need for external power or electronics.

Phosphodiesterase activity and regulation of phosphodiesterase 1b-mediated signaling in brain

The present invention provides methods and compositions for modulating the activity of phosphodiesterase 1B (PDE1B) in intracellular signaling pathways, including but not limited to, dopamine D1 intracellular signaling pathways. The invention also provides methods and compositions for modulating the activities of intracellular signaling molecules, including, but not limited to, DARPP-32 and GluR1 AMPA receptor, via modulation of PDE1B. The invention also provides pharmaceutical compositions and methods of screening for compounds that modulate PDE1B activity. The invention also provides methods of treating or ameliorating the symptoms of a disorder, including but not limited to a PDE1B-related disorder or a dopamine D1 receptor intracellular signaling pathway disorder, by administering a modulator of PDE1B, preferably, but not limited to, an inhibitor of PDE1B or an agent that decreases the production of PDE1B.

Aprepitant l-proline composition and cocrystal

A 1:1:1 aprepitant L-proline H 2 0 composition and a 1:1:1 aprepitant L-proline H 2 0 cocrystal are disclosed as well as pharmaceutical compositions containing a 1:1:1 aprepitant L-proline H 2 0 composition or cocrystal and a pharmaceutically acceptable carrier. The 1:1:1 aprepitant L-proline H 2 0 composition or cocrystal may be used in the same way as aprepitant to treat or prevent disorders relating to emesis, a neuropsychiatric disease, an inflammatory disease, pairs, cancer, a skin disease, itch, a respiratory disease, or an addiction.

Humanized anti-egfl7 antibodies and methods using same

The present invention concerns antibodies to EGFL7 and the uses of same.

Systems and Methods for Treating an Opioid-Induced Adverse Pharmacodynamic Response

Disclosed in certain embodiments is a method of treating or preventing an opioid-induced adverse pharmacodynamic response comprising administering to a patient in need thereof an effective amount of buprenorphine.

Pharmaceutical composition comprising extract of lonicera japonica for prevention and treatment of gastroesophageal reflux disease

Disclosed is a composition for treating or preventing gastroesophageal reflux disease, which includes an organic solvent extract of Lonicerae Flos Thunberg. A fraction of the disclosed extract can be very effectively used for treating, preventing, or improving gastroesophageal reflux disease without side effects.

Oral formulations and lipophilic salts of methylnaltrexone

The present invention provides compositions comprising methylnaltrexone or a salt thereof, and compositions and formulations thereof, for oral administration.

Treatments of Gastrointestinal Disorders

The present invention provides peptides that are useful for the treatment of gastrointestinal disorders. The present invention also provides compositions and methods of treating gastrointestinal disorders and pharmaceutical compositions for accomplishing the same. In some embodiments, these pharmaceutical compositions include oral dosage forms.

5-ht3 receptor antagonists

The present invention provides 5-HT3 receptor antagonists of Formula (I): which are useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of 5-HT3 receptor such as emesis, pain, drug addiction, neurodegenerative and psychiatric disorders, and GI disorders. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

Compositions containing opioid antagonists

Compositions containing opioid antagonists, particularly alvimopan and its active metabolite, with improved solubility and bioavailability for oral or parenteral administration, injectable dosage formulations, kits, and methods of making and using same are disclosed. In preferred embodiments, invention provides injectable formulations containing opioid antagonists, particularly alvimopan and its active metabolite, having low solubility that may be readily prepared, are stable during storage, and provide maximum levels of opioid antagonists when administered parenterally, particularly via injection. The results are achieved by a combination of processing techniques and component selection.

8-azabicyclo[3.2.1]octyl-2-hydroxybenzamide compounds as mu opioid receptor antagonists

The invention provides 8-azabicyclo[3.2.1]octyl-2-hydroxybenzamide compounds of formula (I): wherein R 2 , R 7 , and m are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

Chalcone derivatives as nrf2 activators

Compounds and methods for treating or preventing a disease, disorder or condition associated with an Nrf2-regulated pathway, including those associated with an autoimmune disease, comorbidity associated with diabetes, such as retinopathy and nephropathy, bone marrow transplant for leukemia and related cancers, bone marrow deficiencies, inborn errors of metabolism, and other immune disorders, oxidative stress, respiratory infection, ischemia, neurodegenerative disorders, radiation injury, neutropenia caused by chemotherapy, autoimmunity, and congenital neutropenic disorders, and for restoring a corticosteroid responsiveness, in a subject are provided.

Palatable ductile chewable veterinary composition

The present invention is directed to palatable ductile chewable veterinary composition for oral administration. The composition is capable of killing endo-parasites and ecto-parasites and/or can be used for treating prophylactic or curative animal diseases, and it is useful for the treatment of any warm-blooded non-human animal, including herd animals, like horses, cattle, sheep or poultry and preferably pets like dogs and cats. It consists basically of (A) an effective amount of one or more ingredients that are active against animal pests, pathogens or animal diseases; (B) meat flavoring; (C) partially gelatinized starch; (D) a softener; and (E) up to 9% water.

Methods for Treating Dependence

Provided are methods of treating patients suffering from or susceptible to at least one symptom of abuse of, dependence on, or withdrawal from at least one substance with Compound A. Also provided are methods of treating at least one phase of substance dependence on at least one substance in patients and certain methods of treating at least one phase of cocaine dependence in patients.

Novel pharmaceutical composition

Disclosed herein a pharmaceutical composition comprising aprepitant a pharmaceutically acceptable salt thereof; at least one hydrocarbon derivative selected from among a fatty acid of 14 to 18 carbon atoms, and a fatty alcohol of 14 to 18 carbon atoms; and at least one selected from among polyoxyethyelene-type nonionic surfactant, sucrose fatty acid ester, and Macrogol 15 hydroxystearate. The pharmaceutical composition of the present disclosure can release aprepitant or a pharmaceutically acceptable salt thereof to effectively exert the pharmaceutical efficacy, and can be dissolved in a fasted state simulated gastrointestinal fluid so that it can be useful for study on the in vivo pharmacokinetic behavior of aprepitant.

Emulsion formulations of aprepitant

Disclosed herein are novel pharmaceutical formulations of aprepitant suitable for parenteral administration including intravenous administration. Also included are formulations including both aprepitant and dexamethasone sodium phosphate. The pharmaceutical formulations are stable oil-in-water emulsions for non-oral treatment of emesis and are particularly useful for treatment of subjects undergoing highly emetogenic cancer chemotherapy.

NK1 RECEPTOR ANTAGONIST

A problem of the present invention is to provide a new compound which has NKreceptor antagonist activity, and thus is useful for the prevention or treatment of cancer-chemotherapy-induced nausea and vomiting. 2. The compound according to claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Xis N.3. The compound according to claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein W is a fluorine atom.9. A pharmaceutical composition comprising the compound according to or a pharmaceutically acceptable salt thereof.10. A method of preventing or treating cancer-chemotherapy-induced nausea and vomiting claim 9 , comprising administering the pharmaceutical composition according to to a subject in need thereof. The present invention relates to NKreceptor antagonist useful as medicaments.More particularly, the present invention relates to NKreceptor antagonist or pharmaceutically acceptable salts thereof which have substance P/neurokinin 1 (NK) receptor antagonist activity, and which are useful as agents for the prevention or treatment of cancer-chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV) and so on.CINV occurs when the vomiting center located in the lateral reticular formation of the medulla oblongata receives a stimulus. The area postrema and the solitary nucleus of the medulla oblongata contain NKreceptors, and the NKreceptors are believed to be closely involved in vomiting.Administration of an antineoplastic agent facilitates the serotonin secretion from the enterochromaffin (EC) cells in the digestive tract, and serotonin directly stimulates the vomiting center through 5-hydroxytryptamine(5-HT) receptors in the digestive tract. Also, when serotonin stimulates the vomiting center through the chemoreceptor trigger zone (CTZ) located in the area postrema of the fourth ventricle, nausea and vomiting occur. Substance P, like serotonin, is found in the EC cells in the digestive tract, and its secretion is promoted by administration ...

Use of tradipitant in motion sickness

Disclosed herein is a method of treating or preventing motion sickness or at least one symptom thereof, comprising treatment with the NK-1 receptor antagonist, tradipitant.

Cot modulators and methods of use thereof

The present disclosure relates generally to modulators of Cot (cancer Osaka thyroid) and methods of use and manufacture thereof.

Methods for treating eosinophilic esophagitis by administering an il-4r inhibitor

The present invention provides methods for treating, preventing or reducing the severity of eosinophilic esophagitis. The methods of the present invention comprise administering to a subject in need thereof a therapeutic composition comprising an interleukin-4 receptor (IL-4Rα) inhibitor such as an anti-IL-4Rα antibody.

Preparation for Transnasal Application

Disclosed is a preparation for transnasal application, which has improved fluidability. Specifically disclosed is a preparation for transnasal application, which comprises at least a complex comprising a fluidability-improving component comprising a first crystalline cellulose (A) having specified powder properties, tricalcium phosphate (B) having specified powder properties, and a second crystalline cellulose (C) having specified powder properties or a starch (D) having specified powder properties, and physiologically active substance.

VAPORIZING DEVICES AND METHODS FOR DELIVERING A COMPOUND USING THE SAME

A method of treating disorders in a human or animal subject may include heating a material containing a compound to a first temperature to form a heated volume of the material. The method may additionally include heating the heated volume to a higher second temperature to form a dose of vapor including the compound. The method may also include administering the dose of vapor to the subject to treat disorders such as pain. The method may further include pre-heating the material to a preliminary temperature prior to the heating to the first temperature. The heating and pre-heating may be performed with a capsule including two covering layers, each including an electrically conductive material, configured to hold the material therebetween and to generate heat by resistive heating. 1. A method of producing a plant material vapor , comprising:inserting a capsule into a vaporizing unit, the capsule containing a plant material and an internal heater, the vaporizing unit defining a side opening such that the inserting of the capsule is from an exterior of the vaporizing unit to an interior of the vaporizing unit via the side opening; andsupplying an electric current to the internal heater to heat the plant material within the capsule to generate the plant material vapor.2. The method of claim 1 , wherein the inserting includes the capsule being positioned completely within the interior of the vaporizing unit.3. The method of claim 1 , wherein the capsule includes at least a first cover and a second cover.4. The method of claim 3 , wherein the plant material and the internal heater are between the first cover and the second cover.5. The method of claim 3 , wherein the capsule further includes a central housing portion between the first cover and the second cover.6. The method of claim 3 , wherein the first cover defines first perforations and the second cover defines second perforations.7. The method of claim 6 , wherein the inserting includes the capsule being oriented to ...

Water-soluble cannabidiol

Provided is a composition for oral consumption comprising (a) methylated-β-cyclodextrin and/or hydroxypropylated-β-cyclodextrin, (b) cannabidiol, and (c) water. Also provided is a method of making a composition for oral consumption comprising (a) methylated-β-cyclodextrin and/or hydroxypropylated-β-cyclodextrin, (b) cannabidiol, and (c) water.

Quaternary opioid carboxamides

Compounds of formulas: are disclosed. The compounds are useful for ameliorating the side effects of therapeutic opiates.

Method For Making Bismuth Containing Liquid Pharmaceutical Suspensions

A method of producing a liquid pharmaceutical suspension by mixing magnesium aluminum silicate, gellan gum, bismuth subsalicylate, and methyl cellulose.

Use of placental stem cells in treatment of acute kidney injury

Provided herein are methods of using human placental stem cells in the treatment of subjects having acute kidney injury (AKI).

Antiemetic extended release solid dosage forms

A pharmaceutical formulation includes (1) a first dosage component comprising: a core comprising a non-ionic polymer matrix, a first amount of ondansetron or an equivalent amount of an ondansetron salt thereof dispersed within the matrix, and an electrolyte dispersed within the matrix; a first seal coat surrounding the core, the first seal coat comprising a non-ionic polymer matrix; and an immediate release drug layer surrounding the first seal coat, wherein the immediate release drug layer comprises a non-ionic polymer and a second amount of ondansetron or an equivalent amount of an ondansetron salt thereof dispersed therein; and (2) a second dosage component comprising: a core comprising a third amount of ondansetron or an equivalent amount of an ondansetron salt thereof, at least one filler, and a lubricant; and a coating surrounding the core, the coating comprising water and a mixture of methacrylic acid-alkyl acrylate copolymers with alkaline groups.

Methods and compositions for neuroprotection

Disclosed herein are methods and kits useful for providing neuroprotection to neurons in the inner ear and to methods of treating inner ear diseases and disorders, including tinnitus and Mnire's disease.

Methods for iontophoretically treating nausea and migraine

Methods for treating nausea and migraine by iontophoretically administering triptan compounds are provided.

Methods of treating symptoms of gastroparesis using velusetrag

The present invention relates to methods and pharmaceutical compositions for treatment of all symptoms of gastroparesis in a human patient, the method comprising administering to the human patient between about 0.5 mg/day to about 30 mg/day, about 0.5 mg/day to about 15 mg/day, about 0.5 mg/day to about 5 mg/day, or about 5 mg/day, of velusetrag or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

Drug delivery device employing wicking release window

The present invention provides for a drug delivery device. The device can comprise at least one core with a first active pharmaceutical ingredient (API), coated with a first layer that is permeable or semi-permeable to the API, coated with a second layer that is impermeable to the API, and having a delivery window to allow passage of the API through the device and into body fluids or tissues. The device can also have a wicking material to modify the rate of transport of the API into the body fluid or tissues.

4-(3-cyanophenyl)-6-pyridinylpyrimidine mglu5 modulators

The disclosures herein relate to novel compounds of formulawherein R1, R2, R3 and R4 and n are defined herein, and their use in treating, preventing, ameliorating, controlling or reducing the risk of inflammation, neurological or psychiatric disorders associated with modulating mGlu5 receptor function.

RESCUE TREATMENT OF POST OPERATIVE NAUSEA AND VOMITING

Amisulpride is useful in the treatment of postoperative nausea and/or vomiting in a patient, wherein the patient has already been administered a prophylaxis drug for postoperative nausea and/or vomiting, and wherein the dose of amisulpride is 7.5 to 15 mg. 1. A method for treating postoperative nausea and/or vomiting in a patient , comprising administering amisulpride to the patient , wherein the patient has already been administered a prophylaxis drug for postoperative nausea and/or vomiting , and wherein the dose of amisulpride is 7.5 to 15 mg.2. The method of claim 1 , wherein the dose of amisulpride is 10 mg.3. The method of claim 1 , wherein the prophylaxis drug is not amisulpride.4. The method of claim 1 , wherein the prophylaxis drug is not a dopamine-2 (D) antagonist.5. The method of claim 1 , wherein the prophylaxis drug is an anti-emetic selected from a 5HT3-antagonist claim 1 , a corticosteroid claim 1 , an anti-histamine (H1) claim 1 , an anti-cholinergic claim 1 , a H-antagonist or a NK-antagonist.6. The method of claim 1 , wherein the amisulpride is administered in combination with another anti-emetic claim 1 , either separately claim 1 , sequentially or simultaneously.7. The method of claim 6 , wherein the another anti-emetic is a 5HT3 antagonist claim 6 , an NKantagonist or a steroid.8. The method of claim 7 , wherein the another anti-emetic is dexamethasone claim 7 , ondansetron claim 7 , granisetron claim 7 , palonosetron claim 7 , aprepitant claim 7 , netupitant or rolapitant.9. The method of claim 1 , wherein the amisulpride is substantially in the form of a racemate.10. The method of claim 1 , wherein the amisulpride is administered via the intravenous route.1112.-. (canceled) This invention relates to the use of amisulpride in the treatment of postoperative nausea and/or vomiting (PONV).PONV is a condition that occurs in approximately 30% of all surgical patients and 70% of high-risk patients. Risk factors for PONV include: type of surgery, sex ...

Piperazine-substituted benzothiophene derivatives as antipsychotic agents

Provided is a superior, novel heterocyclic compound with improved solubility in oil such as sesame oil and benzyl benzoate, which has a broader treatment spectrum, causes less side effects, and is superior in tolerability and safety, and use thereof. A heterocyclic compound represented by the formula (I) wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof.

Macrocyclic ghrelin receptor modulators and methods of using the same

The present invention provides novel conformationally-defined macrocyclic compounds that can function as selective modulators of the ghrelin receptor (growth hormone sceretagogue receptor, GHS-R1a and subtypes, isoforms and variants thereof). Methods of synthesizing the novel compounds are also described herein. These compounds are useful as agonists of the ghrelin receptor and as medicaments for treatment and prevention of a range of medical conditions including, but not limited to, metabolic and/or endocrine disorders, gastrointestinal disorders, cardiovascular disorders, obesity and obesity-associated disorders, central nervous system disorders, bone disorders, genetic disorders, hyperproliferative disorders and inflammatory disorders.

Use of amisulpride as an anti-emetic

Amisulpride is used in the therapy of nausea, vomiting or retches. The therapy may utilize a novel injectable formulation, in unit dosage form, comprising less than 50 mg amisulpride.

Selective Opioid Compounds

The present invention relates to compounds of Formula I or II, or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: which relates to mophinan compounds useful as μ, δ and/or κ receptor opioid compounds and pharmaceuticals containing same that may be useful for mediating analgesia, combating drug addiction, alcohol addiction, drug overdose, mental illness, bladder dysfunctions, neurogenic bladder, interstitial cystitis, urinary incontinence, premature ejaculation, inflammatory pain, peripherally mediated and neuropathic pain, cough, lung edema, diarrhea, cardiac disorders, cardioprotection, depression, and cognitive, respiratory, diarrhea, irritable bowel syndrome and gastro-intestinal disorders, immunomodulation, and anti-tumor agents.

Substituted piperidine compounds and their use as orexin receptor modulators

The present invention is directed to compounds of Formula I: wherein X is CR 1 or N; Y is CR 2 or N; Z is NH or O; R 1 is alkoxy, triazolyl, oxazolyl, isoxazolyl, oxadiazolyl, or pyrimidinyl; R 2 is H, alkyl, or halo; R 3 is H, alkyl, alkoxy, halo, triazolyl, oxazolyl, or pyrimidinyl; R 4 is alkyl; R 5 is pyridyl; benzoxazolyl; pyrimidinyl; pyridazinyl; quinoxalinyl; pyrazinyl; or quinazolinyl; wherein the pyridyl; benzoxazolyl; pyrimidinyl; pyridazinyl; quinoxalinyl; pyrazinyl; or quinazolinyl is optionally substituted with one or two substituents independently selected from the group consisting of alkyl, halo, or phenyl; and R 6 is H or alkyl. Methods of making the compounds of Formula I are also described. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I. Methods using the compounds of the invention are also within the scope of the invention.

Pentylenetetrazole derivatives

Provided are compounds having formula I: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , and R 10 are as disclosed herein, or a pharmaceutically salt thereof. Pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of their use, for instance in treating senility, senile confusion, psychoses, psychoneuroses when anxiety and nervous tension were present, cerebral arteriosclerosis, nausea, depression, fatigue, debilitation, mild behavioral disorders, irritability, emotional instability, antisocial attitudes, anxiety, vertigo or incontinence, or symptom thereof, or in improving cognitive function in individuals, for instance, in individuals with Down syndrome and other conditions, are also provided.

Solid dosage formulations of an orexin receptor antagonist

The present invention is directed to a pharmaceutical composition comprising the compound suvorexant, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a concentration-enhancing polymer, and optionally a pharmaceutically acceptable surfactant.

Piperazine-substituted benzothiophene derivatives as antipsychotic agents

Provided is a superior, novel hetrocyclic compound with improved solubility in oil such as sesame oil and benzyl benzoate, which has a broader treatment spectrum, causes side effects, and is superior in tolerability and safety, and use thereof. A heterocyclic compound represented by the formula (I) wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof.

Methods and compositions for cns delivery of iduronate-2-sulfatase

The present invention provides, among other things, compositions and methods for CNS delivery of lysosomal enzymes for effective treatment of lysosomal storage diseases. In some embodiments, the present invention includes a stable formulation for direct CNS intrathecal administration comprising an iduronate-2-sulfatase (I2S) protein, salt, and a polysorbate surfactant for the treatment of Hunters Syndrome.

Modified beta-lactamases and methods and uses related thereto

The present invention relates to pharmaceuticals and modified beta-lactamases. Specifically, the invention relates to novel recombinant beta-lactamases and pharmaceutical compositions comprising the beta-lactamases. Also, the present invention relates to methods for modifying a beta-lactamase, producing the beta-lactamase and treating or preventing beta-lactam antibiotic induced adverse effects. Furthermore, the present invention relates to the beta-lactamase for use as a medicament and to the use of the beta-lactamase in the manufacture of a medicament for treating or preventing beta-lactam antibiotics induced adverse effects. Still further, the invention relates to a polynucleotide and a host cell comprising the polynucleotide.

Transdermal and/or topical delivery systems composed of doxylamine succinate and pyridoxine hydrochloride in combination, or alone

Pharmaceutical compositions for simultaneous transdermal delivery of Doxylamine and Pyridoxine comprising Doxylamine or its salts, Pyridoxine or its salts or its active metabolites and a vehicle system wherein pharmaceutical compositions are liquid formulations, semisolid formulations and polymer matrices. Further pharmaceutical compositions can be incorporated into transdermal delivery systems or transdermal patches. The invention provides a method for treatment of nausea and vomiting in general, and for pregnant women in particular by continuous and simultaneous transdermal delivery of Doxylamine and Pyridoxine. This is to be accomplished through topical application of pharmaceutical compositions or by application of a transdermal delivery system or transdermal patch to the surface of the skin wherein the duration of application is once in a day, once every two days, once every three days, once every four days, once every five days, once every six days, or once in a week.

Pharmaceutical compositions

Pharmaceutical compositions are provided, which comprise effective amounts of an opioid analgesic such as oxycodone, and an antiemetic, such as promethazine, to treat a subject for conditions, including for reducing or eliminating an adverse effect associated with the opioid analgesic.

Cot modulators and methods of use thereof

The present disclosure relates generally to modulators of Cot (cancer Osaka thyroid) and methods of use and manufacture thereof.

Method of making cannabis oil hydrophilic using emulsifiers, related cannabinoid compositions, cannabinoid and caffeine emulsifications and cannabis infused sweeteners and elixirs

A method of making cannabis oil hydrophilic comprising the steps of heating a base oil in the range of about 120 to 220° F., adding cannabis oil to create a mixture, blending the mixture at a high speed and adding at least one emulsifying agent to the mixture while blending, and adding water to form the composition wherein the cannabis oil is hydrophilic and is soluble in water.

Medical treatments based on anamorelin

Methods of treating cancer related conditions using anamorelin are described.

Substituted 4-phenyl pyridine compounds as non-systemic tgr5 agonists

where R1, R2, R2′, R3, R4, X1, X2, X3, X4, Q, and n are described herein.

CANNABIS PRODUCTS MODIFIED BY REMOVING VOLATILE ORGANIC COMPOUNDS AND ADDING VOLATILE UNSATURATED HYDROCARBONS

Purified and modified products and methods for producing the same. The purified product comprises substantially no volatile organic compounds while retaining Total Potential cannabinoid content. The modified product comprises a purified product modified by at least one added volatile unsaturated hydrocarbon. The modified product is formed by extracting a volatile organic compound from a raw material to form a purified product, and then adding the at least one volatile unsaturated hydrocarbon to the purified product to form the modified product and cause an enhanced user experience during combustion and inhalation of the modified product. 1CannabisCannabisCannabis. A purified product from a naturally occurring raw plant material , the purified product comprising:cannabinoids; and{'i': 'Cannabis', 'a reduced amount of volatile organic compounds relative to the raw plant material,'}{'i': Cannabis', 'Cannabis, 'wherein at least some of the volatile organic compounds have been removed from the raw plant material to form the purified product, and'}{'i': Cannabis', 'Cannabis, 'at least some of a naturally occurring potential cannabinoid content in the raw plant material is retained in the purified product after removal of the at least some of the volatile organic compounds.'}2CannabisCannabisCannabis. The purified product according to claim 1 , wherein at least some of a naturally occurring physical structure of the raw plant material is retained in the purified product after the removal.3CannabisCannabisCannabisCannabisCannabis. The purified product according to claim 1 , wherein the at least some of the naturally occurring potential cannabinoid content in the raw plant material is retained in the purified product after the removal so that the purified product can be at least one of (i) consumed claim 1 , (ii) ingested claim 1 , and (iii) combusted and inhaled claim 1 , in a manner similar to the naturally occurring raw plant material under similar conditions. ...

Spirocyclic compounds as tryptophan hydroxylase inhibitors

The present invention is directed to spirocyclic compounds which are inhibitors of tryptophan hydroxylase (TPH), particularly isoform 1 (TPH1), that are useful in the treatment of diseases or disorders associated with peripheral serotonin including, for example, gastrointestinal, cardiovascular, pulmonary, inflammatory, metabolic, and low bone mass diseases, as well as serotonin syndrome, and cancer.

Compounds which have a protective activity with respect to the action of toxins and of viruses with an intracellular mode of action

The subject matter of the present invention is novel families of compounds which are aromatic amine, imine, aminoadamantane and benzodiazepine derivatives, medicaments comprising same and the use thereof as inhibitors of the toxic effects of toxins with intracellular activity, such as, for example, ricin, and of viruses that use the internalization pathway for infecting cells.

Polymorph forms

The present invention relates to novel crystal forms of 2-amino-N-[2-(3a-(R)-benzyl-2-methyl-3-oxo-2,3,3a,4,6,7-hexahydro-pyrazolo[4,3-c]pyridin-5-yl)-1-(R)-benzyloxymethyl-2-oxo-ethyl]-isobutyramide L-tartrate. More particularly, the invention relates to polymorph forms, and to processes for the preparation of compositions containing and to uses of such polymorph forms.

Benzisoxazole derivative salt

Salts of 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-1,2-benzisoxazol-3-yl]oxy}methyl)piperidin-1-yl]methyl}tetrahydro-2H-pyran-4-carboxylic acid are disclosed. More particularly, salt forms (HCl-salt, HBr-salt, p-toluenesulfonate salt and ethanedisulfonate salt) are disclosed. Furthermore, processes for the preparation of such salt forms, compositions containing such salt forms, and uses of such salt forms are disclosed. A method of treating disease conditions mediated by 5-HT4 receptor activity includes administering an effective amount of such salt forms to an animal, including a human, in need of such treatment.

(alpha-substituted aralkylamino and heteroarylalkylamino) pyrimidinyl and 1,3,5-triazinyl benzimidazoles, pharmaceutical compositions thereof, and their use in treating proliferative diseases

Provided herein are (alpha-substituted aralkylamino or heteroarylalkylamino) pyrimidinyl and 1,3,5-triazinyl benzimidazoles, e.g., a compound of Formula I, and their pharmaceutical compositions, preparation, and use as agents or drugs for treating proliferative diseases.

Anticholinergic neuroprotective composition and methods

The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising propiverine, trospium or glycopyrrolate; and a non-anticholinergic antiemetic agent. It is also related to a pharmaceutical composition comprising a high dose of solifenacin or a pharmaceutically acceptable salts thereof; and a non-anticholinergic antiemetic agent. Pharmaceutical compositions containing high dose of nsPAChA for use for increasing the AChEI blood concentrations and for combating neurodegeneration are also described. The invention also relates to a method for inducing neuroprotection and combating neurodegeneration in a patient suffering from Alzheimer type dementia as well as to a method for increasing the blood levels of an acetyl choline esterase inhibitor (AChEI) in a human subject treated with an AChEI dose.

GIP RECEPTOR AGONIST PEPTIDE COMPOUNDS AND USES THEREOF

The present disclosure provides GIP receptor agonist peptide compounds having an activating action on GIP receptors and use of the GIP receptor agonist peptide as a medicament for the treatment and/or prevention of diabetes, obesity, emesis, or a symptom or condition associated with diabetes, obesity, or emesis. Specifically, a GIP receptor agonist peptide containing a sequence represented by the formula (I) or a salt thereof, and a medicament comprising the same are provided. Formula I: P-A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9-A10-A11-A12-A13-A14-A15-A16-A17-A18-A19-A20-A21-A22-A23-A24-A25-A26-A27-A28-A29-A30-A341-A32-A33-A34-A35-A36-A37-A38-A39-A40-A41-P(SEQ ID NO: 4), or a salt thereof, wherein each symbol is as defined herein, with the proviso that the GIP receptor agonist peptide does not have an amino acid sequence as provided in SEQ ID NOs: 4-569 disclosed in PCT/JP2018/013540.

Novel methysergide derivatives

Provided herein are novel methysergide derivatives and compositions thereof. In other embodiments, provided herein are methods of treatment, prevention, or amelioration of a variety of medical disorders or symptoms thereof, such as, migraine and Parkinson's disease using the compounds and compositions disclosed herein. In still other embodiments, provided herein, such as, for example, are methods for antagonizing the 5-HT 2B receptor without agonizing the 5-HT 2B receptor using the compounds and compositions disclosed herein. In still other embodiments, provided herein such as, for example, are methods of agonizing the 5-HT 1A receptor using the compounds and compositions disclosed herein.

Adhesive skin patch containing serotonin receptor antagonist drug

Provided is a transdermal absorption-type patch containing a serotonin receptor antagonist, which has a short transdermal absorption delay time (lag time), and in which the maximum transdermal permeation rate of the drug can be reached within a short time and the drug can disappear from circulating blood rapidly. That is, provided is a patch containing a serotonin receptor antagonist, wherein the patch contains an adhesive layer comprising a non-functional acrylic adhesive, a water-soluble organic amine, a fatty acid ester, and a serotonin receptor antagonist such as granisetron as an active ingredient.

Heteroaryl compounds and methods of use thereof

Provided herein are heteroaryl compounds, methods of their synthesis, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of their use. In one embodiment, the compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, such as CNS disorders and metabolic disorders, including, but not limited to, e.g., neurological disorders, psychosis, schizophrenia, obesity, and diabetes.