Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год
Применить Всего найдено 24107. Отображено 200.
20-05-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОТИАЗОЛА, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ АГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ К БЕТА-2-АДРЕНОРЕЦЕПТОРАМ

Номер: RU2324687C2
Автор: ТЕЙЛОР Роджер Джон (GB), БИТТИ Давид (GB), КЁНУ Бернард (CH), ФЭРХЕРСТ Робин Алек (GB)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям в качестве агонистов β2-адренорецептора, к способу их получения и применению, а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для лечения состояний, которые можно предотвратить или снизить интенсивность симптомов при активации β2 -адренорецептора, например обструктивных или воспалительных заболеваний дыхательных путей. В общей формуле (I) X означает -R1-Ar-R2 или -Ra-Y; Ar означает фенилен, необязательно замещенный группой из ряда: галоген, гидрокси, C1-С10алкил, C1-С10алкокси, фенил, C1-С10алкокси, замещенный фенильной группой, или фенил, замещенный C1-С10 алкоксигруппой; R1 и R2присоединены к соседним атомам углерода в составе группы Ar, и либо R1 означает C1-С10алкилен, a R2 означает водород, C1-С10алкил или галоген, Ra означает связь или C1-С10алкилен, необязательно замещенный группой из ряда: гидрокси, C1-С10алкокси, C6-С10арил или C7-С14аралкил; Y означает ...

Подробнее
Номер записи: 1
10-01-2011 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ ПОСРЕДСТВОМ ИНГАЛЯЦИИ В ЛЕЧЕНИИ ОСТРОГО И ХРОНИЧЕСКОГО БРОНХИТОВ

Номер: RU2408376C2
Автор: БЬЯНКО Себастьяно (IT), ФРАНЦОНЕ Жозе Себастьян (IT), ОМИНИ Клаудио Франко (IT), ЦУККАРИ Джузеппе (IT)
Принадлежит: МЕДЕСТИ РЕСЕРЧ ЭНД ПРОДАКШН С.П.А. (IT)

Предложено применение нестероидного противовоспалительного средства лизина ацетилсалицилата, введенного путем ингаляции с помощью небулайзера, пригодного для аэрозольной терапии, для лечения хронической обструктивной болезни легких или эмфиземы. Показано, что такое введение не только положительно влияет на кашель больных, но также улучшает функцию дыхательной системы (снижает выраженность симптомов бронхообструкции), поскольку препарат больше абсорбируется и накапливается легочными структурами, задействованными при заболевании. 3 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 2
20-12-2011 дата публикации

НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ КОМБИНАЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ДЫХАТЕЛЬНЫХ ПУТЕЙ

Номер: RU2436578C2
Автор: ШНАПП Андреас (DE), БУССУ Тьерри (DE), ПИПЕР Михаэль П. (DE)
Принадлежит: БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается лекарственной комбинации, обладающей длительным антихолинергическим действием и длительным действием бетамиметиков, которая наряду с 6-гидрокси-8-{1-гидрокси-2-[2-(4-метоксифенил)-1,1-диметилэтиламино]-этил}-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-оном (1.1) содержит в качестве другого действующего вещества соль тиотропия (2.1) при соотношении 1.1 и 2.1 от 1:1 до 10:1, и применению указанной лекарственной комбинации для приготовления лекарственных. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 3
10-06-2011 дата публикации

КОМБИНАЦИЯ R,R-ГЛИКОПИРРОЛАТА И МОНТЕЛУКАСТА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РЕСПИРАТОРНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕЕ ОСНОВЕ

Номер: RU2420285C2
Автор: КНОТА Петер Йорген (DE), МАУС Иоахим (DE), ХОФФМАНН Торстен (DE), МУНЗЕЛЬ Ульрих (DE), ВАЙНГАРТ Марио (DE), ФИРНИС Беатрикс (DE), ПЕТЦОЛЬД Урсула (DE), ЗЕЛЕНЫЙ Иштван (DE)
Принадлежит: МЕДА Фарма ГмбХ унд Ко.КГ (DE)

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается комбинации R,R-гликопирролата или его физиологически приемлемых солей и монтелукаста в эффективном количестве для лечения респираторных заболеваний, выбранных из группы, включающей аллергический ринит, бронхиальную астму, хронические обструктивные заболевания легких и обычную простуду. Также раскрыты фармацевтическая композиция для лечения респираторных заболеваний, содержащая R,R-гликопирролат или его физиологически приемлемые соли и монтелукаст в эффективном количестве, и применение R,R-гликопирролата или его физиологически приемлемых солей и монтелукаста или его физиологически приемлемых солей в эффективном количестве для приготовления фармацевтической композиции. Предложенная комбинация синергетически ингибирует выброс IL-2. 3 н. и 12 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 4
10-03-2011 дата публикации

ПОЛИСУЛЬФАТИРОВАННЫЕ ГЛИКОЗИДЫ И ИХ СОЛИ

Номер: RU2413734C2
Автор: МЕДДЬЕШ Габор (HU), КУСМАНН Янош (HU), КУРУЦ Иштван (HU), БОДОР Николас (US)
Принадлежит: ИВАКС ДРАГ РИСЕРЧ ИНСТИТЬЮТ ЛТД (HU)

Изобретение относится к группе соединений общей формулы (I), где R1, R2, R3, R4, R5 и R6 независимо друг от друга означают C1-4 алкил, -SO3H, полисульфатированную β-гликозильную или полисульфатированную дигликозильную группу, при условии, что, по меньшей мере, один из R1-R6 представляет собой полисульфатированную β-гликозильную или полисульфатированную дигликозильную группу, или их фармацевтически приемлемым солям, где гликозильная группа содержит молекулу пентопиранозы или гексопиранозы с конфигурацией по выбору, а дигликозильная группа содержит молекулу пентопиранозы или гексопиранозы с конфигурацией по выбору, одна гидроксильная группа которой гликозилирована другой молекулой пентопиранозы или гексопиранозы с конфигурацией по выбору. Изобретение относится также к фармацевтической композиции для использования в лечении острых или хронических воспалительных заболеваний дыхательных путей у млекопитающих на основе указанных соединений или их фармацевтически приемлемых солей. Кроме того, ...

Подробнее
Номер записи: 5
20-03-2011 дата публикации

ПИПЕРИДИНИЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛОНА КАК ИНГИБИТОРЫ Rho-КИНАЗЫ

Номер: RU2414467C2
Автор: БРЕНДЕЛЬ Йоахим (DE), ПЛЕТТЕНБУРГ Оливер (DE), ХОФМАЙСТЕР Армин (DE), КАДЕРАЙТ Дитер (DE), ЛЕН Маттиас (DE)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) ! ! где R3 представляет собой Н, [(C1-С6)алкилен]0-1-R'; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н, галоген или (C1-С6)алкил; R5 представляет собой Н или галоген; R6 представляет собой Н, (C1-C8)алкил, R', (C1-С6) алкилен-R'; R7 и R8 независимо друг от друга представляют собой Н, галоген, (C1-С6) алкил, О-(С1-С6)алкил, R'; R9 представляет собой (С1-С6)алкил; n равно 0 или 1; L представляет собой О или O-(С1-С6)алкилен; где R' представляет собой (С3-C8)циклоалкил; (С5-С10)гетероциклил, который обозначает ароматическую или насыщенную моно- или бициклическую кольцевую систему, которая включает кроме атома углерода один или несколько гетероатомов, таких как атомы азота, кислорода и серы; или (С6-С10) арил; причем гетероциклил является незамещенным или замещен (С1-С6)алкилом, а арил является незамещенным или замещен галогеном, (C1- С4)алкилом, -O-(С1-С4)алкилом, SO2-(C1-C4) алкилом или N[(С1-С4)алкил]2; и где в группах R4, R6 и R7 ...

Подробнее
Номер записи: 6
10-06-2008 дата публикации

ВАРИАНТЫ ИММУНОГЛОБУЛИНОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2326127C2
Автор: ЧАНЬ Эндрью С. (US), НАКАМУРА Джералд Р. (US), ЛОУМАН Хенри Б. (US), ПРЕСТА Леонард Г. (US), КРОУЛИ Крейг У. (US), АДАМС Камелия У. (US)
Принадлежит: ДЖИНЕНТЕХ, ИНК. (US)

Описаны гуманизированные и химерные антитела к CD20, предназначенные для лечения СD20-позитивных злокачественных заболеваний и аутоиммунных заболеваний. Антитело обладает эффективностью в отношении истощения В-клеток приматов in vivo, содержит в вариабельной области Н-цепи CDR3-последовательность из антитела к человеческому CD20 и практически все остатки консенсусного каркасного участка (FR) человеческой Н-цепи подгруппы III. Антитело по изобретению используют в составе композиции и изделия, обладающих способностью связывать CD20. Антитело также используют в способах для индукции апоптоза, лечения СD20-позитивного рака, аутоиммунного заболевания, ревматоидного артрита. Изобретение включает нуклеиновую кислоту (НК), кодирующую антитело, экспрессионный вектор, содержащий указанную НК, и клетку-хозяин, продуцирующую рекомбинантное антитело, а также способ получения указанного антитела. Антитела по изобретению обладают минимальной антигенностью или не обладают ею вообще, что позволяет использовать ...

Подробнее
Номер записи: 7
27-12-2016 дата публикации

АМИНО-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ГЕТЕРОАРОИЛАМИНОПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Номер: RU2605600C2
Автор: САДОВСКИ Торстен (DE), ХОРСТИК Георг (DE), БУНИНГ Кристиан (DE), ШРОЙДЕР Херман (DE), ВИРТ Клаус (DE), РУФ Свен (DE), ОЛЬПП Томас (DE)
Принадлежит: САНОФИ (FR)

Изобретение относится к соединению формулы I, находящемуся в виде любой из его стереоизомерных форм, или его физиологически приемлемой соли, где А обозначает C(R); D обозначает N(R); Е обозначает N; G обозначает R-O-C(О)-; Rвыбран из группы, состоящей из водорода и NC-; Rобозначает Ar-CH-, где s обозначает целое число 0 или Rи Rвместе обозначают -С(R)=С(R)-; Rвыбран из группы, состоящей из R, R-N(R)-С(О)- и R-С(О)- и (C-C)-алкил-S(О)-; Rвыбран из группы, состоящей из водорода и Rили Rи Rобразуют Het; Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода и Ar; Rвыбран из группы, состоящей из R, (С-С)-циклоалкила, R-CH-, где u обозначает целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 2 и 3; Rвыбран из группы, состоящей из водорода и (C-C)-алкила; Rобозначает водород; Rобозначает водород или Rи Rвместе обозначают (CH), необязательно замещенный одним или несколькими одинаковыми или разными (C-C)-алкильными заместителями, где z обозначает целое число, выбранное из группы, ...

Подробнее
Номер записи: 8
10-10-2001 дата публикации

ДИАЗЕПИНОИНДОЛЫ - ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗ-IV

Номер: RU2174517C2
Автор: ПАСКАЛЬ Ив (FR), ЖЮНЬЕН Жан-Луи (FR), ДАЛЬ Свеин Г. (NO), МУДЛИ Индрес (GB), КАЛЬВЕ Алан (FR)
Принадлежит: ПАРКЕ ДАВИС (FR)

Использование в медицине описываемых производных диазепиноиндола общей формулы I, где R и A имеют указанные в формуле изобретения значения, их рацемические формы, их изомерные конфигурации, определяемые углеродом в положении 3 диазепиноиндол-4-онового ядра, и их фармакологически приемлемые соли, являющиеся ингибиторами фосфодиэстераз-IV, фармацевтические композиции на их основе, обладающие повышенной в отношении ингибирования фосфодиэстераз-IV активностью. 3 с. и 8 з. п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 9
20-02-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНИЯ В КАЧЕСТВЕ МУСКАРИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ М3

Номер: RU2412183C2
Автор: КОЛЛИНГВУД Стивен Пол (GB), ПРЕСС Нейл Джон (GB)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к новым производным пирролидиния формулы I ! ! в форме энантиомера и его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R3 каждый независимо означает циклопентил, циклогексил, фенил; R2 означает ОН; R4 означает С1-С4алкил; R5 означает С1алкил, замещенный группой -CO-NH-R6; R6 означает 5-членную ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую в цикле один атом N и один атом О, 6-членную гетероциклическую группу, содержащую в цикле два атома N. Соединения обладают способностью ингибировать связывание ацетилхолина с мускариновым рецептором МЗ, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. Описан способ их получения. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 10
20-01-2008 дата публикации

ТОНКОИЗМЕЛЬЧЕННЫЙ ПЛЕНКООБРАЗУЮЩИЙ ПОРОШОК, СОДЕРЖАЩИЕ ЕГО КОМПОЗИЦИИ, СПОСОБЫ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2314796C2
Автор: БЕСС Лоранс (FR), ТАРАВЕЛЛА Брижитт (FR), БЕСС Жером (FR), КОРНЮ Филипп (FR)
Принадлежит: БЕЗЕНС ИНТЕРНЭШНЛ БЕЛЬЖИК (BE), ГАЛЕНИКС ИННОВАСЬОН (FR)

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает тонкоизмельченный пленкообразующий порошок, применяемый в фармацевтической, косметической и питательной композициях и имеющий размер частиц не более 100 мкм и включающий смесь, по меньшей мере, одного активного вещества в количестве от 0,001 до 90 мас.%, по меньшей мере, одного биосовместимого адгезионного агента и, по меньшей мере, одного пластификатора в количестве от 0,1 до 30 мас.%. Пленка, которая образуется после нанесения порошка на гидратированную или влажную подложку, обладает хорошими адгезионными и когезионными свойствами. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 10 табл., 2 ил.

Подробнее
Номер записи: 11
27-12-2008 дата публикации

НОВЫЕ НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА, СОСТАВЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2342398C2
Автор: МЕЗИЦ Милан (HR), ТОМАСКОВИЦ Линда (HR), МАРКОВИЦ Стрибор (HR), МЕРЦЕП Младен (HR)
Принадлежит: ГЛАКСОСМИТКЛАЙН ИСТРАЖИВАЦКИ ЦЕНТАР ЗАГРЕБ Д.О.О. (HR)

Настоящее изобретение относится к новым нестероидным противовоспалительным соединениям, представленным формулой I: где М представляет собой макролидную субъединицу формулы D представляет собой нестероидную субъединицу, полученную из нестероидного противовоспалительного средства, L представляет собой соединительную группу с формулой X1-(CH2)m-Q-(CH2)n-X2, или их фармацевтически допустимым солям или отдельным диастереоизомерам. Кроме того, настоящее изобретение относится к способу получения соединений формулы I (варианты), к фармацевтическому составу на основе соединений формулы I или их фармацевтически допустимых солей, а также к применению соединений формулы I или их фармацевтически допустимых солей для получения медикамента (варианты). Значение заместителей R1-R6, А, В, Е, U, Y, Z, W, S1, М, D, X1, X2, Q, m, n указаны в формуле изобретения. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 7 схем.

Подробнее
Номер записи: 12
21-09-2018 дата публикации

УМЕНЬШЕНИЕ РАЗМЕРА ЧАСТИЦЫ АНТИМУСКАРИНОВОГО СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2667636C2
Автор: КАЗАЦЦА Андреа (IT), ПАСКУАЛИ Ирэне (IT), СОНДЕРС Марк (IT), ЛОЗИ Элена (IT)
Принадлежит: КЬЕЗИ ФАРМАЧЕУТИЧИ С.П.А. (IT)

Изобретение относится к медицине, конкретно к способу для приготовления кристаллических микронизированных частиц соли гликопиррония. Способ содержит суспендирование лекарственного средства в несмешивающемся с водой антирастворителе, в котором лекарственное средство имеет небольшую растворимость или не имеет ее совсем, и микронизирование суспензии. Конечные частицы лекарственного средства являются физически стабильными в отношении агломерации и/или агрегации при хранении. 8 з.п. ф-лы, 7 табл., 3 пр.

Подробнее
Номер записи: 13
10-02-2006 дата публикации

НОВЫЕ КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ 4-[4-[4-(ГИДРОКСИДИФЕНИЛМЕТИЛ)-1-ПИПЕРИДИНИЛ]-1-ГИДРОКСИБУТИЛ]-α, α-ДИМЕТИЛБЕНЗОЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ И ЕЕ ГИДРОХЛОРИДА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2269516C2
Автор: РАО У. В. Баскара (IN), РЕДДИ М. Сатьянараяна (IN), РАДЖАН С. Тирумалай (IN)
Принадлежит: ДР. РЕДДИ`З ЛАБОРАТОРИЗ ЛТД. (IN)

Изобретение относится к новым кристаллическим формам 4-[4-[4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинил]-1-гидроксибутил]-α,α-диметилбензолуксусной кислоты (фексофенадина), конкретно к новой форме А фексофенадина, характеризующейся следующей порошковой рентгенограммой (величины d в Å): 23,11; 11,50; 8,29; 7,03; 6,67; 6,16; 6,02; 5,75; 5,43; 5,33; 5,07; 4,69; 4,63; 4,44; 4,20; 4,15; 4,07; 3,55; 3,44, и кристаллической форме X гидрохлорида фексофенадина, характеризующейся следующей порошковой рентгенограммой (величины d в Å): 16,05; 12,98; 8,29; 8,06; 6,25; 5,97; 5,54; 5,41; 4,89; 4,70; 4,55; 4,37; 4,32; 4,15; 4,03; 3,80; 3,67; 3,57; 3,42, а также к способам их получения. В отличие от известных форм фексофенадина новые кристаллические формы получают высокой степени чистоты (содержание одного изомера более 99,5%) с практически количественным выходом, что делает их удобными при использовании в качестве антигистаминных и противоаллергических средств. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 10 ил., 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 14
27-09-2004 дата публикации

СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2237060C2
Автор: КУСС Фрэнсис М. (US), МакЛЕОД Робби Л. (US), БЕРКОВИЧИ Ана (US), ХО Джинни Д. (US), ТУЛШИАН Дин (US), МАТАСИ Джулиус Ж. (US), ЧЭПМЭН Ричард В. (US), ХЕЙ Джон А. (US), СИЛЬВЕРМЭН Лайза С. (US)
Принадлежит: ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US)

Раскрыты соединения формулы (I) или их приемлемые с фармацевтической точки зрения соли, в которой: пунктирная линия означает необязательную двойную связь; Х1 означает необязательно замещенную (С1-С12)-алкильную, (С3-С12)-циклоалкильную, фенильную, фуранильную, тиенильную, пиридильную, тиазолильную, 1H-индолильную группу; Х2 означает –CHO, -CN, -(CH2)vOR13, -(CH2)vNR21R22или -(CH2)vNHC(O)R21, v равно 0 или 1 или Х1означает необязательно замещенную сконденсированную с бензольным кольцом гетероциклическую группу и X2 означает водород; или X1 и X2 совместно образуют необязательную сконденсированную с бензольным кольцом спирогетероциклическую группу; R1, R2, R3 и R4 независимо означают Н и (С1-С6)-алкильную группу, или (R2 и R4) совместно могут образовать алкиленовый мостик из 1 - 3 атомов углерода; Z1 означает замещенный фенил, Z2 означает замещенный фенил, Z3 означает водород; или Z1, Z2 и Z3 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют бициклические насыщенные кольца; фармацевтическая ...

Подробнее
Номер записи: 15
27-01-2004 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩЕЙ ФОРМОТЕРОЛ И БУДЕСОНИД, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОСТРОГО СОСТОЯНИЯ АСТМЫ

Номер: RU2222332C2
Автор: ЭКСТРЁМ Томми (SE)
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Изобретение относится к медицине, в частности к пульмонологии, и касается лечения острого приступа бронхиальной астмы (БА). Для этого предлагается композиция, содержащая формотерол или его фармацевтически приемлемую соль и будесонид. Изобретение также относится к способу лечения острого состояния астмы, при котором путем ингаляции вводят композицию, содержащую первый и второй активные ингредиенты, как определено ранее. Способ обеспечивает купирование приступа БА при устранении побочных эффектов лечения. 2 з. и 22 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 16
20-11-2004 дата публикации

НОВЫЕ ПЯТИЧЛЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛЫ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ

Номер: RU2240326C2
Автор: ШТИЛЬЦ Ханс Ульрих (DE), ВЕНЕР Фолькмар (DE), ШМИДТ Вольфганг (DE), ЗАЙФФГЕ Дирк (DE)
Принадлежит: АВЕНТИС ФАРМА ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к новым пятичленным гетероциклическим соединениям общей формулы I: в которой W обозначает R1-A-C(R13); Y обозначает карбонильную группу; Z обозначает N(Rо); А обозначает фенилен; E обозначает R10CO; В обозначает (С1-С6)-алкилен, который может быть незамещенным или замещенным (С1 -С6)-алкилом; R0 обозначает в случае необходимости замещенный в арильном остатке (С6-С14)-арил-(С1-С8)-алкил; Rобозначает Н или (С1-С6)-алкил; R1 обозначает X-NH-C(=NH)-(CH2)p; p = 0; X обозначает водород, -ОН, (С1-С6)-алкоксикарбонил или в случае необходимости замещенный в арильном остатке феноксикарбонил или бензилоксикарбонил; R2, R2a, R2b обозначают водород; R3обозначает R11 NH- или CO-R5-R6-R7; R4 обозначает двухвалентный(С1 -С4)-алкиленовый остаток; R5обозначает двухвалентный остаток природной или неприродной аминокислоты с липофильной боковой цепью, выбранной из группы, состоящей из (С1 -С6)-алкильных остатков, (С6-С12)-арил-(С1-С4)-алкильных остатков, в случае необходимости замещенныхв ...

Подробнее
Номер записи: 17
20-03-2006 дата публикации

СПОСОБ ЭКСТРАКЦИИ И СПОСОБ ПРОВЕДЕНИЯ РЕАКЦИИ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ СВЕРХКРИТИЧЕСКИХ ФЛЮИДОВ

Номер: RU2271850C2
Автор: ХОРХОТА Стивен Т. (US), САИМ Саид (US)
Принадлежит: БЁРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ФАРМАСЬЮТИКЛЗ, ИНК. (US)

В заявке описан способ удаления растворимого материала из различных субстратов, который может найти применение в процессе экстракции и при проведении каталитических реакций. Способ заключается в том, что на субстрат воздействуют сверхкритическим флюидом, в котором указанный материал практически полностью растворяется, а субстрат не растворяется, и давление сверхкритического флюида периодически модулируют между двумя или несколькими уровнями давления, которые выбирают таким образом, чтобы относительная разность между максимальным и минимальным значениями плотности сверхкритического флюида при этих уровнях давления составляла не более приблизительно 30%. Способ позволяет повысить эффективность экстракции, увеличить скорости каталитических реакции и сохранить на соответствующем уровне активность катализатора. 5 н. и 38 з.п. ф-лы, 7 табл., 3 ил.

Подробнее
Номер записи: 18
10-04-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСИМА ПИПЕРАЗИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К РЕЦЕПТОРУ НЕЙРОКИНИНА-1 (НК-1).

Номер: RU2273639C2
Автор: МАККРИРИ Эндрю К. (NL), КОЛЕН Хейн К. А. С. (NL), ВАН ДЕН ХОГЕНБАНД Адрианус (NL), ИВЕМА БАККЕР Ваутер И. (NL), ХЕРРЕМАНС Арнольдус Х. Й. (NL), ВАН МАРСЕВЕН Ян Х. (NL), ТЮЛП Мартинус Т. М. (NL), ВАН СХАРРЕНБУРГ Гюстаф Й. М. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Настоящее изобретение относится к производным оксима пиперазина общей формулы I в которой Х - фенил или пиридил, замещенный 1 или 2 заместителями; - Y - 2- или 3-индолил, фенил, 7-аза-индол-3-ил, 3-индазолил, 2-нафтил, 3-бензо[b]тиофенил или 2-бензофуранил, которые могут быть замещены; n=0-3; m=0-2; - R1 - NH2, морфолино, тиоморфолино, 2-, 3- или 4-пиридил или 4-СН3-пиперазинил. Соединения обладают антагонистической активностью по отношению к рецептору нейрокинина и могут быть использованы для лечения состояний тревоги. Описана также фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I, способ ее получения и применения. 5 н. и 2 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 19
20-11-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНУКЛИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ВЕЩЕСТВА

Номер: RU2264401C2
Автор: ПРАТ КИНЬОНЕС Мария (ES), БУИЛ АЛЬБЕРО Мария Антония (ES), ФЕРНАНДЕС ФОРНЕР Долорс (ES)
Принадлежит: АЛЬМИРАЛЛЬ ПРОДЕСФАРМА А.Г. (CH)

Изобретение относится к новым производным хинуклидина общей формулы (I) где © представляет фенильное кольцо, С4-С9 гетероароматическую группу, содержащую один или несколько гетероатомов, нафталинильную, 5,6,7,8-тетрагидронафталинильную или бифенильную группу; R1, R2 и R3 представляет водород, галоген, фенил и др.; n представляет целое число от 0 до 4; А представляет группу -CH=CR6-, -CR6=CH-, -CR6 R7 и др.; R6 и R7 представляют водород, алкил и др.; m представляет целое число от 0 до 8; р представляет целое число от 1 до 2; заместитель в азониабициклическом кольце может находиться в положении 2, 3 или 4, включая все возможные конфигурации асимметрических атомов углерода; В представляет собой группу формулы i) или ii) где R10 представляет водород, гидроксильную группу или метил; R8 и R9 каждый представляет где R11 представляет водород, галоген, алкил; Q представляет одинарную связь, -СН2- и др.; Х представляет фармацевтически приемлемый анион моно- или поливалентной кислоты. Соединения формулы ...

Подробнее
Номер записи: 20
10-04-2016 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ РЕСПИРАТОРНОЙ ДОСТАВКИ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ И СВЯЗАННЫЕ С НИМИ СПОСОБЫ И СИСТЕМЫ

Номер: RU2580315C2
Автор: ДВИВЕДИ Сарваджна Кумар (US), ХАРТМАН Майкл Стивен (US), ДЖОШИ Видия Б. (US), ВЕХРИНГ Рейнхард (US), СМИТ Адриан Эдвард (US)
Принадлежит: ПЕРЛ ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой косуспензию для респираторной доставки активного вещества с помощью ингалятора с отмеряемой дозой, причем косуспензия содержит: суспензионную среду, содержащую фармацевтически приемлемый пропеллент; множество твердых микронизированных частиц активного вещества; и множество пригодных для вдыхания суспендирующих частиц, иных, чем частицы активного вещества, и включающих сухие перфорированные микроструктуры частиц фосфолипида, которые по существу нерастворимы в пропелленте, и где частицы активного вещества присоединены к суспендирующим частицам с образованием косуспензии путем диспергирования с суспендирующими частицами в суспензионной среде. Изобретение обеспечивает расширение ассортимента стабильных при хранении лекарственных препаратов, представляющих собой суспензию для ингаляции. 9 н. и 60 з.п. ф-лы, 39 ил., 27 табл., 26 пр.

Подробнее
Номер записи: 21
01-10-2020 дата публикации

ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ КОСТНЫХ МОРФОГЕНЕТИЧЕСКИХ БЕЛКОВ

Номер: RU2733318C2
Автор: АПТОН Пол Д (GB), МОРРЕЛЛ Николас В (GB), ЛИ Вэй (GB)
Принадлежит: КЕМБРИДЖ ЭНТЕРПРАЙЗ ЛИМИТЕД (GB)

Группа изобретений относится к медицине и биотехнологии и может быть использована для получения костных морфогенетических белков. Предложен полипептид, который представляет собой вариант костного морфогенетического белка 9 (BMP9), у которого присутствует способность к передаче сигнала в эндотелии и отсутствует остеогенная активность, причем отличие аминокислотной последовательности указанного варианта BMP9 от аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 4 заключается в присутствии замены, выбранной из группы, состоящей из F362A, D366A, I375A, L379A, S402A, D408A, Y416A и Y418A. Также предложен вектор для экспрессии указанного полипептида. Использование изобретений позволяет получить костные морфогенетические белки, способные к передаче сигнала в эндотелии и с отсутствующей остеогенной активностью. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 8 ил.

Подробнее
Номер записи: 22
10-06-2012 дата публикации

ЧЕТВЕРТИЧНЫЕ АММОНИЕВЫЕ ДИФЕНИЛМЕТИЛСОЕДИНЕНИЯ, ПРИМЕНИМЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ МУСКАРИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2452728C2
Автор: ХАСФЕЛД Крэйг (US), ЛИ Рик (US), МУ Юнци (US), ЛЭНДЖ Кристофер (US), ЦЗИ Ю-хуа (US)
Принадлежит: ТЕРЕВАНС, ИНК. (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I ! ! где а и b независимо равны 0-5; R1 и R2 независимо означает -С1-4алкил, CN, галоген, -ORa, -СН2ОН, Ra независимо означает Н, С1-4алкил; R3 означает -C(O)NR3aR3b, -CN; R3a и R3b означают Н; R5 означает -С1-6алкил; Q означает -С0-5алкилен-Q'-С0-1алкилен-, Q' означает -CH2-, -CH=CH-, -С≡С-, -O-, -S-, -S(O)-, -SO2-, -С(O)-, -ОС(O)-, -С(O)O-, -NRQ1C(O)-, -C(O)NRQ1-, -NRQ2-С(О)-NRQ3-, -C=N-O-, -S-S- и -C(=N-O-RQ4)-, RQ1 означает Н; RQ2 и RQ3 означают Н; RQ4 означает -С1-4алкил, бензил; е равно 0-5; R6 независимо означает галоген, -С1-4алкил, -С0-4алкилен-ОН, CN, -С(O)O-С1-4алкил, -O-С1-4алкил, -S-C1-4алкил, -NН-С(O)-С1-4алкил, -N(С1-4алкил)2 и -N+(O)O; где алкильная группа в R6 необязательно замещена 1-5 атомами F; одна группа -СН2- в Q необязательно замещена одним -ОН; или его фармацевтически приемлемым солям или цвиттерионной форме. Соединения проявляют антагонистическую активность в отношении мускариновых рецепторов, что позволяет использовать ...

Подробнее
Номер записи: 23
20-11-2012 дата публикации

β-ЛАКТАМИЛЗАМЕЩЕННЫЕ АНАЛОГИ ФЕНИЛАЛАНИНА, ЦИСТЕИНА И СЕРИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ВАЗОПРЕССИНА

Номер: RU2466991C2
Автор: КОППЕЛ Гари А. (US), МИЛЛЕР Марвин Дж. (US)
Принадлежит: ЭЙЗЕВАН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы ! ! где A, Q, R1, R2, R3, R4, R5' и n представлены в п.1 формулы, а также к его гидратам, сольватам и фармацевтически приемлемым солям. Также описаны применение указанного выше соединения и фармацевтическая композиция, включающая такое соединение, для лечения болезненного состояния у млекопитающих, которое чувствительно к действию антагонистов рецепторов вазопрессина V1a, V1b или V2. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 13 пр., 1 ил.

Подробнее
Номер записи: 24
10-05-2012 дата публикации

ПЕПТИДНЫЕ ЭПОКСИКЕТОНЫ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОТЕАСОМЫ

Номер: RU2450016C2
Автор: ПАРЛАТИ Франческо (US), БЕННЕТТ Марк К. (US), ЛЭЙДИГ Гай Дж. (US), ШЕНК Кевин Д. (US), СМИТ Марк С. (US), ЧЖОУ Хань-Цзе (US), СИЛЬВЕН Катрин (US)
Принадлежит: ПРОТЕОЛИКС, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединению, имеющему структуру формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли, ! ! где указанные радикалы являются такими, как представлено в описании, а также относится к соединению, представляющему собой ! ! или его фармацевтически приемлемой соли. В настоящем изобретении заявляется фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении 20S протеасомы, содержащая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель и терапевтически эффективное количество соединения, а также изобретение относится к способам лечения заболеваний, относящихся к иммунным, таким как воспалительное заболевание кишечника, к лечению рака, к лечению инфекции, к лечению пролиферативного заболевания, к лечению нейродегенеративного заболевания или лечению астмы, 18 н. и 16 з.п. ф-лы, 21 пр., 2 ил.

Подробнее
Номер записи: 25
10-04-2007 дата публикации

КАРБАМАТЫ ХИНУКЛИДИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2296762C2
Автор: ПРАТ КИНЬОНЕС Мария (ES), ФЕРНАНДЕС ФОРНЕР Мария Долорс (ES), БУИЛ АЛЬБЕРО Мария Антония (ES)
Принадлежит: АЛЬМИРАЛЛЬ ПРОДЕСФАРМА АГ (CH)

Изобретение относится к новым производным карбамата формулы (I) или к их фармацевтическим приемлемым солям, , в которой R1 представляет собой , , , , , , , или ; R3 означает атом водорода, галоген или алкил; R2 означает бензил, фенетил, фуран-2-илметил, фуран-3-илметил, тиофен-2-илметил, тиофен-3-илметил или алкил; p равно 1 или 2, а замещение в азабициклическом кольце может быть в положении 2, 3 или 4. Соединение формулы (I) и их соли обладают ингибирующей активностью в отношении мускариновых рецепторов МЗ и могут найти применения в медицине. 6 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 26
10-06-2014 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 3-КАРБОКСАМИДА-4-ОКСОХИНОЛИНА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕГУЛЯТОРА ТРАНСМЕМБРАННОЙ ПРОВОДИМОСТИ КИСТОЗНОГО ФИБРОЗА

Номер: RU2518897C2
Автор: ВАН ГОР Фредрик Ф (US), ЗЛОКАРНИК Грегор (US), ГРОТЕНХЕЙС Петер Д. Й. (US), БОТФИЛД Мартин К. (US), АДИДА РУА Сара С. (US), ЯНГ Сяоцин (US)
Принадлежит: ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Изобретение относится к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой COOH или CHOH. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, способу модулирования активности CFTR в биологическом образце, основанному на использовании соединения формулы I, способу лечения, основанному на использовании соединения формулы I, набору на основе соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные хинолин-4-она, полезные в качестве модуляторов CFTR. 9 н. и 9 з.п.ф-лы, 1 табл., 8 пр.

Подробнее
Номер записи: 27
20-11-2014 дата публикации

КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ТРИАЗОЛАМИНЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ Р2Х7

Номер: RU2533122C2
Автор: Рассел Стивен СТАБЛЕР (US), Ралф Нью ХАРРИС III (US), Кейт Адриан Марри УОЛКЕР (US), Брэдли Э. ЛО (US), Панкадж Д. РЕГЕ (US), Кристин БРАЗЕРТОН-ПЛЕЙСС (US), Дейвид Брюс РЕПКЕ (US), Франсиско-Хавьер ЛОПЕС-ТАПИЯ (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Описываются новые соединения формулы I или их фармацевтически приемлемые соли, где Rозначает фенил, 1-2 раза замещенный Салкилом, Салкокси, галогеном или 5-6-членным гетероарилом; R- фенил, 1-2 раза замещенный Салкилом, Салкокси, галогеном, галоген-Салкилом, галоген-Салкокси, Салкилсульфонилом, нитрилом и др. Rозначает Н или Салкил; Х - -О-, -NR-,-S(O)- или СRR, где R- Н, Салкил или Салкилкарбонил; Rи Rозначают Н или вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 5-членный цикл, дополнительно содержащий 2 атома кислорода; m равно 0-2; Y означает -NR-, где R- Н или Салкил. Данные соединения могут найти применение в медицине для лечения аутоиммунных и воспалительных заболеваний, связанных с пуринергическим рецептором Р2Х7. 14 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.

Подробнее
Номер записи: 28
10-02-2007 дата публикации

ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2292890C2
Автор: КУЭНУ Бернар (GB), ФЭРХЁРСТ Робин Алек (GB), ЛАУТЕР Николас (GB)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к медицине. Описано лекарственное средство, содержащее по отдельности или в виде единой композиции (А) соединение формулы (I) в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли или сольвата и (Б) кортикостероид, предназначенное для одновременного, последовательного или раздельного введения при лечении воспалительных или обструктивных заболеваний дыхательных путей, причем молярное соотношение компонентов (А) и (Б) составляет от 100:1 до 1:300. Лекарственные средства обладают высокими бронхолитическими и противовоспалительным свойствами и применяются при лечении воспалительных или обструктивных заболеваний дыхательных путей. 2 н. и 15 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 29
20-09-2007 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНУКЛИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РЕСПИРАТОРНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2306312C2
Автор: БУИЛ АЛЬБЕРО Мария Антония (ES), ФЕРНАНДЕС ФОРНЕР Долорс (ES), ПРАТ КИНЬОНЕС Мария (ES)
Принадлежит: АЛЬМИРАЛЛЬ ПРОДЕСФАРМА АГ (CH)

Изобретение относится к новым соединениям, которые представляют собой соединения, выбранные из 3(R)-(2-гидрокси-2, 2-дитиен-2-илацетокси)-1-(3-феноксипропил)-1-азониабицикло[2,2,2]октана, X- и 1-фенэтил-3(R-)-(9[Н]-ксантен-9-карбонилокси)-1-азониабицикло-[2,2,2]октана, X-, где X- представляет собой фармацевтически приемлемый анион моно- или поливалентной кислоты, обладающим ингибирующей активностью в отношении мускариновых М3 рецепторов, к фармацевтической композиции на их основе и к способу лечения респираторного заболевания. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 30
27-06-2014 дата публикации

ЛЕКАРСТВЕННАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БРОНХИТА И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2520745C2
Автор: ВАН Чао (CN), ВАН Мэн (CN), ЛИ Сяоянь (CN), ВУ Илин (CN), ЦЗИ Сюэли (CN), ВУ Сяоли (CN), ЛИ Юньпэн (CN), ЧЖАН Юнфэн (CN), СЮЙ Хунгхой (CN)
Принадлежит: ХЭБЭЙ ИЛИН МЕДСИН РИСЁЧ ИНСТИТЬЮТ КО., ЛТД. (CN)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к фармацевтической композиции для лечения бронхита. Фармацевтическая композиция для лечения бронхита содержит порошок SCUTELLARIAE RADIX; эфирное масло, полученное из смеси растений CITRI RETICULATAE PERICARPIUM и CINNAMOMI RAMULUS; сконцентрированный водный экстракт, полученный изтравяного остатка, оставшегося после получения эфирного масла, и смеси растений, состоящей из ATRACTYLODIS MACROCEPHALAE RHIZOMA, PORIA, GLYCYRRHIZAE RADIX ET RHIZOMA, FARFARAE FLOS, FORSYTHIAE FRUCTUS; сконцентрированный этанольный экстракт из PINELLIAE RHIZOMA, PERILLAE FRUCTUS, SINAPIS SEMEN, RAPHANI SEMEN, ASTERIS RADIX ET RHIZOMA, HOUTTUYNIAE HERBA, ARMENIACAE SEMEN AMARUM.Заявленная фармацевтическая композиция эффективна в устранении мокроты, облегчении кашля, ослаблении астмы, а также сопротивлении воспалению, и оказывает хороший лечебный эффект при лечении бронхита. 10 з.п. ф-лы, 15 табл., 12 пр.

Подробнее
Номер записи: 31
20-03-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕКСА- И ОКТАГИДРОПИРИДО[1,2-а]ПИРАЗИНА С NK1-АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Номер: RU2349591C2
Автор: ВАН ДЕН ХОГЕНБАНД Андрианус (NL), ВАН СХАРРЕНБУРГ Гюстаф Й. М. (NL), МАККРИРИ Эндрю С. (NL), ИВЕМА БАККЕР Ваутер И. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Изобретение относится к производным гексагидропиридо[1,2-а]пиразина, обладающим представляющей интерес антагонистической активностью по отношению к рецептору нейрокинина NK1. Изобретение относится также к способам получения этих соединений, к фармацевтическим композициям, содержащим фармакологически активное количество по меньшей мере одного из этих соединений в качестве активного ингредиента, а также к применению этих композиций для лечения расстройств, в которые вовлечены рецепторы нейрокинина. Изобретение относится к соединениям, представленным общей формулой (1), в которой символы имеют значения, приведенные в описании, 3 н. и 3 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 32
20-12-2009 дата публикации

НОВЫЕ КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ СОЛИ МЕЗИЛАТА 2,3-ДИМЕТИЛ-8-(2, 6-ДИМЕТИЛБЕНЗИЛАМИНО)-N-ГИДРОКСИЭТИЛ-ИМИДАЗО[1, 2-a]ПИРИДИН-6-КАРБОКСАМИДА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ, СОДЕРЖАЩИЙ ИХ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2376306C2
Автор: ПЕТТЕРССОН Урсула (SE), НОРДБЕРГ Петер (SE), СЕБХАТУ Тесфаи (SE), ЛИЛЛЬЕКУИСТ Ларс (SE), ЛИНДКВИСТ Мария (SE)
Принадлежит: АстраЗенека АБ (SE)

Настоящее изобретение относится к новым кристаллическим формам соли мезилата 2,3-диметил-8-(2,6-диметилбензиламино)-N-гидроксиэтилимидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоксамида и к их смеси. Кроме того, настоящее изобретение также относится к способам их получения, применению и фармацевтической композиции для ингибирования секреции желудочной кислоты, содержащей их. Технический результат - получение новой соли 2,3-диметил-8-(2,6-диметилбензиламино)-N-гидроксиэтил-имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоксамида и ее кристаллических форм для производства лекарственного средства для применения в лечении или предупреждении желудочно-кишечных расстройств, таких как гастрит, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, пептические язвенные болезни, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, ульцерогенные аденомы поджелудочной железы, острое кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. 13 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл., 12 ил.

Подробнее
Номер записи: 33
27-06-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА, БЕНЗОТИАЗОЛА И БЕНЗОКСАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ LTA4H

Номер: RU2359970C2
Автор: БЕМБЕНЕК Скотт Д. (US), ФУРЬЕ Анн М. (US), АКС Фрэнк У. (US), ВЭЙ Дзяньмэй (US), ТАЙС Кевин Л. (US), БАТЛЕР Кристофер Р. (US), ГРАЙС Черил А. (US), ЭДВАРДС Джеймс П. (US), САВАЛЛЬ Брэд М. (US)
Принадлежит: ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА Н.В. (BE)

Изобретение относится к соединениям формулы (II) в качестве ингибитора лейкотриен А4-гидролазы (LTA4H) и их энантиомерам, рацематам и фармацевтически приемлемым солям, а также к способам лечения, способу ингибирования и фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных LTA4H, например астмы, хронической обструктивной болезни легких, атеросклероза, ревматоидного артрита, рассеянного склероза, воспалительного заболевания кишечника и псориаза. В общей формуле (II) ! ! X выбран из группы, состоящей из О и S; Y выбран из группы, состоящей из СН2 и О; R4 представляет собой Н; R6 представляет собой Н или F; и R2' определен как R2, a R3' определен как R3, как следует ниже: R2 и R3, каждый, независимо выбран из группы, состоящей из А) Н, С1-7алкила, С3-7циклоалкила, где каждый из заместителей А) независимо замещен 0 или 1 RQ, и каждый из указанных RQ является заместителем при углероде, который, по крайней мере, на один ...

Подробнее
Номер записи: 34
10-02-2010 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДЕНА В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Номер: RU2381209C2
Автор: НОРЕН Брэдли (CA), ЧЖОУ Юаньлинь (CA), ХЭ Юэхуа (CA), ЙИ Джеймс Джи Кен (CA), ХАНЬ Кан (CA), РАЙМОНД Джеффри Р. (CA)
Принадлежит: ИНФЛАЗИМ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ЛИМИТЕД (CA)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) в виде отдельного стереоизомера, смеси стереоизомеров или рацемической смеси стереоизомеров и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают противовоспалительной активностью. В формуле (I) ! ! кольцо А, С или D независимо является полностью или частично насыщенным; каждый из С1, С4, С11, С12, С15 и С16 независимо замещен двумя атомами водорода; каждый из С9 и С14 независимо замещен атомом водорода; R1 означает -OR7 или -N(R7)2. Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей противовоспалительной активностью и содержащей эффективное количество соединения изобретения, и к применению соединений для получения лекарственного средства, обладающего противовоспалительной активностью. 3 н. и 20 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 35
20-06-2013 дата публикации

НОВЫЕ СПОСОБЫ

Номер: RU2484821C2
Автор: БЕЛЕТА-СУПЕРВИЯ Хорге (ES)
Принадлежит: АЛЬМИРАЛЬ, С.А. (ES)

Предложены применения аклидиния для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики респираторного заболевания или состояния у пациента посредством ингаляции, при этом у указанных пациентов не наблюдаются системные антимускариновые действия, где пациент страдает от состояния или чувствителен к нему, которое может обостряться при действии системной антимускариновой активности (варианты) и соответствующий способ лечения или профилактики. Показано, что изобретение обеспечивает терапевтическое местное действие аклидиния в легких, при этом не оказывает значимого системного антимускаринового действия, поскольку быстро гидролизуется в плазме крови, и его основные метаболиты полностью лишены родства с мускариновыми рецепторами. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 пр.

Подробнее
Номер записи: 36
27-06-2013 дата публикации

КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ АНТИТЕЛА ПРОТИВ hTNFα

Номер: RU2486296C2
Автор: ВИНТЕР Герхард (DE), ФРАУНХОФЕР Вольфганг (US), КЕНИГСДОРФЕР Анетте (DE), КРАУЗЕ Ханс-Юрген (DE), ГОТТШАЛЬК Штефан (DE), БОРХАНИ Дэвид В. (US)
Принадлежит: ЭББОТТ БАЙОТЕКНОЛОДЖИ ЛТД. (BM)

Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложен способ порционной кристаллизации для кристаллизования антитела против hTNFα, включающий комбинирование водного раствора антитела, соли неорганического фосфата и ацетатного буфера и инкубацию полученной смеси. Рассмотрены кристалл антитела, в частности антитела D2E7, полученный способом по изобретению, фармацевтические композиции, в том числе инъецируемые жидкие композиции, содержащие кристалл антитела, суспензии кристаллов, а также способы лечения связанного с hTNFα расстройства и применение кристаллов антитела для получения фармацевтической композиции для лечения таких заболеваний. Настоящее изобретение может найти дальнейшее применение в терапии связанных с hTNFα заболеваний. 10 н. и 19 з.п. ф-лы, 3 табл., 7 ил., 47 пр.

Подробнее
Номер записи: 37
20-01-2010 дата публикации

ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2379309C2
Автор: ЛЕБЛАН Катрин (GB), САНДХЭМ Дейвид Эндрью (GB), УАТСОН Саймон Джеймс (GB), ТЁРНЕР Катарина Луиса (GB), БЕЙЛА Камлеш (GB), БРАУН Линдон Найджел (GB), КОКС Брайан (GB)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение описывает соединения формулы (I) ! в свободной или солевой форме, где Q обозначает связь, R1 и R2 независимо обозначают Н или С1-С8алкил, или R3 обозначает С1-С8алкил, R4 и R5 независимо обозначают галоген, С1-С8алкил, С1-С8галоалкил, С3-С15карбоциклическую группу, нитрогруппу, цианогруппу, С1-С8алкилсульфонил, С1-С8алкоксикарбонил, С1-С8алкоксигруппу или C1-С8галоалкоксигруппу, R6 обозначает Н или С1-С8алкил; W обозначает группу формулы (Wa1) или (Wa2) ! или , где А независимо обозначает С или N, или W обозначает группу формулы (Wb); , где Y независимо обозначает С или N; и ! Z обозначает N, О или S, или W обозначает группу формулы (Wc) , где Y независимо обозначает С или N; и Z обозначает О или S; Х обозначает -SO2-, -СН2-, -CH(С1-С8алкил)- или связь; m и n каждый независимо обозначает целое число от 0 до 3; и p обозначает 1, к фармацевтической композиции, обладающей активностью антагониста CRTh2, а также к их применению в качестве лекарственных средств и способу их получения ...

Подробнее
Номер записи: 38
20-01-2010 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 5-(БЕНЗ-(Z)-ИЛИДЕН)ТИАЗОЛИДИН-4-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИММУНОСУПРЕССОРНЫХ АГЕНТОВ

Номер: RU2379299C2
Автор: НАЙЛЕР Оливер (CH), МЮЛЛЕР Клаус (DE), МАТИС Борис (CH), БИНКЕРТ Кристоф (CH), ШЕРЦ Майкл (CH), БОЛЛИ Мартин (CH)
Принадлежит: АКТЕЛИОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД (CH)

Настоящее изобретение относится к производным тиазолидин-4-она общей формулы (I) и общей формулы (II), их изомерам и фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы в качестве лекарственного средства, обладающего иммуносупрессорной активностью. В формулах (I) и (II) ! ! R1 и R14 независимо представляют собой низший алкил, низший алкенил; циклоалкил; 5,6,7,8-тетрагидронафт-1-ил; фенильную группу или фенильную группу, независимо моно- или ди-замещенную низшим алкилом, галогеном, низшим алкокси или группой -CF3; R2 и R15 независимо представляют собой низший алкил; аллил; циклопропил; или ди-низший алкиламино; R3 представляет собой -NR5R6 или -O-CR7R8-CR9R10-(CR11R12)n-O-R13; R23 представляет собой водород; гидроксикарбонил-низший алкил или 1-глицерил. Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к применению одного или нескольких соединений общей формулы (I) или (II) для приготовления лекарственного средства, обладающего иммуносупрессорной ...

Подробнее
Номер записи: 39
27-09-2010 дата публикации

ПУРИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА A2A

Номер: RU2400483C2
Автор: ТЕЙЛОР Роджер Джон (GB), ФЭРХЁРСТ Робин Алек (GB)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к новым пуриновым производным, обладающим свойствами агонистов А2А общей формулы I в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли. Соединения полезны для лечения состояний, опосредованных активацией рецептора аденозина А2А, особенно воспалительных или обструктивных заболеваний дыхательных путей. В формуле I ! ! R1 обозначает N-связанную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 атомов азота в цикле, которая необязательно может быть замещена оксо, фенилом или C1-C8-алкилом, необязательно замещенным гидрокси; R2 представляет собой водород или C1-C8-алкил, необязательно замещенный гидрокси или 1-2 фенилами, возможно замещенными гидрокси или С1-С8-алкокси; R3 представляет собой С2-С8-алкинил или C1-C8-алкоксикарбонил, или R3 представляет собой амино, замещенный С3-С8-циклоалкилом, необязательно замещенным амино, гидрокси, бензилокси или -NH-C(=O)-NH-R6, или R3 представляет собой амино, замещенный R4, -R4-бензилом или С5-С10-моно- или бикарбоциклической ...

Подробнее
Номер записи: 40
10-11-2009 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ФЕНОКСИУКСУСНЫЕ КИСЛОТЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ МОДУЛИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРОВ CRTh2

Номер: RU2372330C2
Автор: БОННЕРТ Роджер (GB), МИЛЛИЧИП Айан (GB), ТОМ Стивен (GB), ДЭВИС Эндрю (GB), РАСУЛ Раксана (GB), ЛЮКЕР Тимоти (GB), МАКИНАЛЛИ Томас (GB), ПЭРОДО Гарри (GB), ПЭТЕЛ Энил (GB), БРАФ Стивен (GB)
Принадлежит: АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к новым замещенным феноксиуксусным кислотам (I), в которых: Х представляет собой галоген, циано, нитро или С1-4алкил, который замещен одним или более чем одним атомом галогена; Y выбран из водорода, галогена или C1-С6алкила, Z представляет собой фенил, нафтил или кольцо А, где А представляет собой шестичленное гетероциклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два атома азота, или может представлять собой 6,6- или 6,5-конденсированный бицикл, содержащий один атом О, N или S, или может представлять собой 6,5-конденсированный бицикл, содержащий два атома О, причем фенил, нафтил или кольца А все, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, CN, ОН, нитро, COR9, CO2R6, SO2R9, OR9, SR9, SO2NR10R11, CONR10R11, NR10R11, NHSO2R9, NR9SO2R9, NR6CO2R6, NR9COR9, ! NR6CONR4R5, NR6SO2NR4R5, фенила или C1-6алкила, причем последняя группа, возможно, замещена одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена ...

Подробнее
Номер записи: 41
14-03-2017 дата публикации

2-ПИРИДИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ИМИДАЗОЛЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ALK5 И/ИЛИ ALK4

Номер: RU2612958C2
Автор: КИМ, Хун-Таек (KR), ЛИ, Бонг-йонг (KR), ШИН, Янг Ах (KR), ПАРК, Еуйсун (KR), ЛИ, Хиун Дзунг (KR), КИМ, Йонг-Хиук (KR), КАНГ, Санг-хван (KR), ЛИ, Дзу Янг (KR), АХН, Дзаесеунг (KR), ШИН, Донг Чул (KR), РИУ, Дзе Хо (KR), ДЗУНГ, Хоечул (KR), РИУ, Кеун-Хо (KR), КИМ, Дзае-Сун (KR)
Принадлежит: СК КЕМИКАЛЗ КО., ЛТД. (KR)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому 2-пиридил-замещенному производному имидазола формулы (I), где Rпредставляет собой фенил, пиридил или тиенил, конденсированный со структурным фрагментом, который вместе с двумя членами кольца указанного фенила, пиридила или тиенила образует 5-6-членное ароматическое или неароматические насыщенное кольцо, где указанное кольцо необязательно содержит до двух гетероатомов, независимо выбранных из О, N и S, и конденсированное фенильное кольцо необязательно замещено одной группой, независимо выбранной из галогена, -O-Cалкила, -Cалкила, -О-(СН)-NRR, или 5-членного гетероарила, содержащего до двух гетероатомов, независимо выбранных из N; или Rпредставляет собой фенил, замещенный одной или более группами, независимо выбранными из галогена, -O-Cалкила, -S-Cалкила, -Cалкила, -Сгалогеналкила, -CN, -(СН)-NRR, -(СН)-NHCOR, -(CH)-NHCOR; -(CH)-NHSORили N-связанного 6-членного гетероцикла, где указанный гетероцикл содержит два гетероатома ...

Подробнее
Номер записи: 42
27-06-2007 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИАЗОЛА, ИМЕЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКУЮ, АГОНИСТИЧЕСКУЮ ИЛИ ЧАСТИЧНО АГОНИСТИЧЕСКУЮ СВ1-АКТИВНОСТЬ

Номер: RU2301804C2
Автор: КРЮССЕ Корнелис Г. (NL), ВАН СТЕЙВЕНБЕРГ Херман Х. (NL), МАКРИРИ Эндрю К. (NL), ХЕРРЕМАНС Арнольдус Х.Й. (NL), ЛАНГЕ Йосефус Х.М. (NL), ДЕЙКСМАН Джессика А.Р. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Изобретение относится к новым производным тиазола, которые являются сильными антагонистами, агонистами или частичными агонистами каннабиноидного CB1 рецептора. Соединения имеют общую формулу (I) в которой R и R1-R4 имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Изобретение также относится к применению соединений формулы (I) или их стереоизомеров для получения фармацевтической композиции, и относится к промежуточным соединениям формулы (V) в которой R2 и R8 имеют значения, приведенные в формуле изобретения. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 43
18-04-2017 дата публикации

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ NAMPT

Номер: RU2616612C2
Автор: КЛОДФЕЛЬТЕР Карл Х. (US), ЧЖЭН Сяочжан (US), СМИТ Чейз К. (US), ВАН Чжунго (US), БАУМАЙСТЕР Тимм (US), БАКМЕЛЬТЕР Александр Дж. (US), ХАН Бинсун (US), БЭЙР Кеннет В. (US), ЛИНЬ Цзянь (US), РЕЙНОЛЬДС Доминик Дж. (US)
Принадлежит: ФОРМА ТиЭм, ЭлЭлСи (US)

Изобретение относится к соединениям формулы IB:где Ar означает фенил или бензил; Rозначает -NRR, где Rозначает Н, и Rозначает фенил; 5-9-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N или О; 6-10-членный арил; 5-14-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N, S или О; каждый из указанного гетероциклоалкила, арила или гетероарила не замещен или замещен 1 или 2 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными, и независимо выбраны из группы, состоящей из дейтерия, галогена, циано, C-С-алкила, гидроксила, гидроксиалкила, гидроксиалкокси, галоген-C-С-алкила, алкокси, галоген-C-С-алкокси, -(СН)-NRR, -(СН)-CONRR, -S(О)-C-С-алкила, -S(O)NH, -С(О)O-C-С-алкила, фенила, 5-членного -(СН)гетероарила, содержащего 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N, и 5-6-членного -(СН)гетероциклоалкила, содержащего 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N или О, где каждый из указанного гетероциклоалкила или гетероарила ...

Подробнее
Номер записи: 44
20-05-2010 дата публикации

3-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ГИСТАМИНОВЫХ Н3 РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2389721C2
Автор: НЕТТЕКОВЕН Маттиас Генрих (DE), РОШЕ Оливье (FR), РОДРИГЕС-САРМЬЕНТО Роса-Мария (CH)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: где R1 представляет собой низший алкил или С3-С7-циклоалкил; Х представляет собой C(O) или SO2; m означает 0 или 1; R2 выбирают из группы, состоящей из низшего алкила, низшего галогеналкила, низшего алкоксиалкила, незамещенного C3-C7-циклоалкила, низшего фенилалкила, где фенил является незамещенным или моно- или дизамещенным низшим алкилом, низшим алкокси, галогеном или низшим галогеналкилом, незамещенного пиридила или пиридила, моно- или дизамещенного низшим алкилом, галогеном или низшим галогеналкилом, и -NR3R4, или в том случае, когда Х представляет собой C(O), ! R2 также может представлять собой низший алкокси или низший алкоксиалкокси, или в том случае, когда m означает 1, R2 также может представлять собой незамещенный фенил или фенил, моно- или дизамещенный низшим алкилом, низшим алкокси, галогеном или низшим галогеналкилом, R3 представляет собой водород или низший алкил; R4 выбирают из группы, состоящей из низшего алкила, С3-С7 ...

Подробнее
Номер записи: 45
27-03-2010 дата публикации

КОМБИНАЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ АНТИМУСКАРИНОВЫЕ СРЕДСТВА И КОРТИКОСТЕРОИДЫ

Номер: RU2385156C2
Автор: ОРВИС ДИАС Пио (ES), РАЙДЕР Хамиш (ES), ЛЬЕНАС КАЛЬВО Хесус (ES), ГРАС ЭСКАРДО Хорди (ES)
Принадлежит: ЛАБОРАТОРИОС АЛЬМИРАЛЬ С.А. (ES)

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается комбинации, предназначенной для лечения респираторного заболевания, содержащей (а) эффективное количество кортикостероида и (b) эффективное количество антагониста мускариновых рецепторов М3, представляющего собой (3R)-1-фенэтил-3-(9Н-ксантен-9-карбонилокси)-1-азонийбицикло[2.2.2]октан в форме соли с анионом X, который представляет собой фармацевтически приемлемый анион моно- или поливалентной кислоты. Также раскрыто применение (3R)-1-фенэтил-3-(9Н-ксантен-9-карбонилокси)-1-азонийбицикло[2.2.2]октана и кортикостероида для получения лекарственного средства для лечения респираторного заболевания и способ лечения респираторного заболевания. Комбинации по изобретению обеспечивают улучшение терапевтического эффекта при лечении респираторных заболеваний. 8 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 46
10-02-2013 дата публикации

РЕГУЛЯТОРЫ ММР-9 И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2474433C2
Автор: РОЗЕНБЛУМ Габриел (IL), САГИ Ирит (IL)
Принадлежит: ЙЕДА РЕСЕАРЧ ЭНД ДЕВЕЛОПМЕНТ КО. ЛТД, эт ве Вайзманн Институте оф Сайнсе (IL)

Изобретение относится к медицине и касается способа идентификации агента для лечения рака и воспалительных заболеваний, заключающегося в определении способности агента взаимодействовать с OG-доменом ММР-9, где упомянутый агент является предполагаемым понижающим регулятором коллагенолитической активности ММР, и определении способности указанного агента понижающе регулировать коллагенолитическую активность ММР-9. Изобретение обеспечивает снижение коллагенолитической активности ММР-9. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 7 пр., 7 ил., 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 47
10-11-2010 дата публикации

ТИАЗОЛИЛДИГИДРОИНДАЗОЛЫ

Номер: RU2403258C2
Автор: ИМПАНЬЯТЕЛЛО Мария (AT), МАККОННЕЛЛ Даррил (AT), ГЕРШТБЕРГЕР Томас (AT), БРАНДЛЬ Трикси (CH), РАЙТНЕР Шарлотта (AT), ШОЙЕРЕР Штефан (DE), БРАЙТФЕЛЬДЕР Штеффен (DE), ХЁНКЕ Кристоф (DE), ШОП Андреас (AT), БЕТЦЕМАЙР Бодо (AT), ХИЛЬБЕРГ Франк (AT), ЗИМОН Оливер (AT), ВЕЙЕР-ЧЕРНИЛОВСКИ Ульрике (AT), ШТОЙРЕР Штеффен (AT), МАЙЕР Удо (DE), ГМАХЛЬ Михаэль (AT), КРИСТ Бернд (DE), КЕССЛЕР Дирк (AT), ШТЕГМАЙЕР Мартин (DE), ЦЁФЕЛЬ Андреас (AT), ГРАУЕРТ Маттиас (DE), ХОФФМАНН Маттиас (DE), КЛАЙН Кристиан (AT), ВАЙЦЕНЕГГЕР Ирене (AT), БРЮКНЕР Ральф (AT), ШВАЙФЕР Норберт (AT)
Принадлежит: БЁРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают ингибирующими свойствами в отношении РI3-киназы общей формулы (1) ! ! где R1 выбран из группы, включающей -NHRc, -NHC(O)Rc, -NHC(O)ORc, -NHC(O)NRcRc и -NHC(O)SRc, R2 обозначает остаток, необязательно замещенный одним или двумя заместителями R4, выбранный из группы, включающей C1-С6алкил, С3-С8циклоалкил, 5-6-членный гетероциклоалкил с одним гетероатомом, выбранным из азота и серы, фенил, бензил и 5-6-членный гетероарил, включающий 1-2 атома азота, R3 обозначает необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Rе и/или Rf остаток, выбранный из группы, включающей фенил и 5-6-членный гетероарил с 1-3 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, R4 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей Ra, Rb, и замещенный одним или несколькими идентичными или разными заместителями Rc и/или Rb, Ra в каждом случае независимо выбран из группы, включающей C1-С6алкил, фенил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, ...

Подробнее
Номер записи: 48
10-07-2012 дата публикации

ТРАНСДЕРМАЛЬНАЯ ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ СИСТЕМА С ВЫСОКИМ УРОВНЕМ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА И ТОЧНОСТЬЮ ДОЗИРОВАНИЯ

Номер: RU2454994C2
Автор: МЮЛЛЕР Вальтер (DE), ХОРСТМАНН Михаэль (DE)
Принадлежит: ЛТС ЛОМАНН ТЕРАПИ-СИСТЕМЕ АГ (DE)

Изобретение относится к медицине. Описана трансдермальная терапевтическая система для введения фармацевтически активного вещества, нелетучего по меньшей мере при комнатной температуре, с суточной дозой не более 30 мг, включающая внешний слой, не соприкасающийся с кожей и непроницаемый для активного вещества, смежный - дальний от кожи, полимерный слой на основе полиизобутиленов с весом нанесенного покрытия по меньшей мере 80 г/м2, прилегающий к нему клеящий полимерный слой, контактный с кожей, на основе акрилатных сополимеров с весом нанесенного покрытия не более 50 г/м2, а также непроницаемый для активного вещества защитный слой, (легко) удаляемый с контактного с кожей слоя. Трансдермальная терапевтическая система имеет повышенный показатель использования активного компонента и более высокую точность дозирования. 2 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 пр.

Подробнее
Номер записи: 49
22-07-2019 дата публикации

НОВЫЕ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ИХ СТАБИЛИЗАЦИИ

Номер: RU2695274C2
Автор: УЕНО Рюдзи (US), ХАБЕ Цуеси (JP)
Принадлежит: СУКАМПО АГ (CH)

Изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей бициклическое соединение формулыи глицерид. Изобретение также относится к самому указанному соединению и способу его стабилизации. Технический результат - повышение стабильности фармацевтической композиции за счет растворения в глицериде. 4 н. и 23 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 50
27-11-2012 дата публикации

АМИНОВЫЕ СОЛИ АНТАГОНИСТА CRTH2

Номер: RU2468013C2
Автор: ЛАЙ Тай Вэй (US)
Принадлежит: АКТИМИС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

Изобретение относится к новым фармацевтически приемлемым солям, содержащим фармацевтически приемлемый амин, выбранный из этилендиамина, пиперазина, бензатина или холина, и {4,6-бис(диметиламино)-2-(4-(4-(трифторметил)бензамидо)бензил)пиримидин-5-ил}уксусную кислоту. Изобретение также относится к способу получения указанных солей, к фармацевтической композиции, содержащей указанные соли, и к применению соли для приготовления лекарственного средства для лечения, предупреждения или облегчения одного или нескольких симптомов заболевания, опосредованного CRTH2, связанного с эозинофилами, базофилами, где заболевание выбрано из астмы, аллергической астмы, астмы физического усилия, аллергического ринита, многолетнего аллергического ринита, сезонного аллергического ринита, атопического дерматита, контактной гиперчувствительности и гипер IgE синдрома. 8 н. и 35 з.п. ф-лы, 21 ил., 4 табл., 6 пр.

Подробнее
Номер записи: 51
20-12-2007 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1,3,5-ТРИАЗИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2312859C2
Автор: ВАН СХАРРЕНБЮРГ Гюстааф Дж. М. (NL), ГЮСТАФСОН Гари Р. (US), ПРАС-РАВЕС Мариа Л. (NL), РЕЙНДЕРС Ян Х. (NL), ДЕН ХАРТОГ Якобус А. Дж. (NL)
Принадлежит: АРКЬЮЛ, ИНК (US), СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Описываются новые производные 1,3,5-триазина общей формулы (1) где R1 - галоген, С1-3алкил, C1-3алкокси, NH2, N-(ди)-С1-3алкил, NH-C2-3алкинил, N,N-C1-3алкил, С2-3алкинил или 1-пирролидинил, 1-пиперидинил или 1-морфолинил; R2 - Н, галоген, С1-3алкил, возможно замещенный гидрокси, C1-3алкокси или фенокси; R3 - Н, CF3, С1-3алкил, возможно замещенный гидрокси, C1-3алкокси, фенокси или 1-морфолинил; или R2 и R3 вместе с фенильной группой, к которой они присоединены, образуют бензодиоксолановую или нафталиновую циклическую систему; R4 означает Н, CF3 или С1-3алкоксигруппу; Х означает NH, N-С1-3алкил, СН2, О или углерод-углеродную связь; Y означает группу общей формулы (А), (В) или (С) где R5 - ОН или СН2ОН; R6 - Н или фенил; n - 0 или 1; R7 - С1-3алкил; R8 - Н, ОН или С1-3алкоксигруппу; R9 - Н или C1-3алкоксигруппу; R10 и R11 независимо означают Н или C1-3алкил; Z означает NOH или О; или их фармакологически приемлемые соли, фармацевтическая композиция, обладающая (ант)агонистической активностью ...

Подробнее
Номер записи: 52
27-11-1999 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2141947C1
Автор: Роберт Томс Джекобс (US), Ашоккумар Бхиккаппа Шенви (IN)
Принадлежит: Зенека Лимитед (GB)

Производные пиперидина общей формулы I, где R2, R3 каждый представляет водород или R2 - Н и R3 - ОН; R4 - фенил, фурил, пиридил, 1,3,4-оксадиазол-2-ил или 2-имидазолил, возможно замещенные галогеном, гидрокси, алкилом, алкоксилом, СООRk, Rk - алкил, -СОNR1Rm, R1, Rm - H, алкил, S(O)nRN, RN - алкил; n = 0, 1 или 2, или R2 и R4 вместе с бирадикалом X1 и атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать спироциклическое кольцо - спиро(изобензофуран-1/3Н/-4'-пиперирин) или оксоспиро(изобензофуран-1/3Н/-4'-пиперирин), R3 - Н, или их фармацевтически приемлемые соли проявляют свойства антагониста NКА. 6 с. и 10 з.п.ф-лы, 3 ил.,1 табл.

Подробнее
Номер записи: 53
20-06-2018 дата публикации

Номер: RU2016115726A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 54
17-07-2019 дата публикации

Номер: RU2017123927A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 55
01-03-2019 дата публикации

Номер: RU2017104612A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 56
19-06-2019 дата публикации

Номер: RU2018118216A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 57
10-04-2014 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛИНА, ИНГИБИРУЮЩИЕ Р38 КИНАЗУ

Номер: RU2512318C2
Автор: РОБЕРТС Брайан Глин (GB), СЕЙНТ-ГЭЛЛЭЙ Стивен Энтони (GB), БРОУХ Стивен Джон (GB), ЛАКЕР Тимоти Джон (GB)
Принадлежит: АстраЗенека АБ (SE)

Настоящее изобретение относится к производным изохинолинона формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой (С-С)алкил, который возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из групп -(С-С)алкил, -(С-С)алкокси, -ОН или -(С-С)алкил-гидрокси, и где один независимый заместитель радикала R1, представляющий собой -(С-С)алкил, возможно может быть сконденсирован с другим независимым заместителем радикала R1, представляющим собой -(С-С)алкил, с образованием насыщенного (С-С)циклоалкила; R2 представляет собой Н; R3 представляет собой (CH)-Y и R3 независимо возможно замещен одной или двумя группами -(С-С)алкил, -NH, -HN(С-С)алкил, -N-ди-(С-С)алкил, -(С-С)алкил-NH, -(С-С)алкил-гидрокси; Y выбран из гетероциклоалкила, S-(O)-гетероциклоалкила, S-(O)-(C-С)алкил-гетероциклоалкила, -SONH-(С-С)алкила; d равно 0, 1 и 2; е равно 0, 1 или 2; R4 и R5 независимо выбраны из (С-С)алкила и галогено; R6 представляет собой Н; гетероциклоалкил представляет собой С- или ...

Подробнее
Номер записи: 58
08-10-2019 дата публикации

ИНГАЛЯЦИОННОЕ УСТРОЙСТВО

Номер: RU2702335C2
Автор: БЕНЦИЦ Ненад (HR)
Принадлежит: КСЕЛЛИЯ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ АПС (DK)

Группа изобретений относится к области фармацевтики и может быть использована в терапии бактериальной инфекции легких. Для этого используют устройство для пульмонального введения, содержащее узел распылительного сопла и картридж, включающий водный раствор, содержащий от 80 до 400 мг А/мл сульфометилированного полимиксина. Группа изобретений относится также к водному раствору, содержащему от 80 до 400 мг А/мл сульфометилированного полимиксина, и способам пульмонального введения указанного раствора пациенту, нуждающемуся в этом, для лечения бактериальной инфекции легочной системы. Группа изобретений обеспечивает получение раствора с высокой концентрацией сульфометилированного полимиксина, сохраняющего стабильность при комнатной температуре в течение длительного времени. 5 н. и 25 з.п. ф-лы, 12 ил., 8 табл., 7 пр.

Подробнее
Номер записи: 59
20-06-2013 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ПИРИМИДИНСУЛЬФАМИДА

Номер: RU2485116C2
Автор: БОСС Кристоф (CH), ТРАЙБЕР Александер (CH), БОЛЛИ Мартин (CH)
Принадлежит: АКТЕЛИОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД (CH)

Изобретение относится к соединению формулы (I) ...

Подробнее
Номер записи: 60
20-08-2013 дата публикации

ЭЛЕМЕНТ, СВЯЗЫВАЮЩИЙСЯ С α-РЕЦЕПТОРОМ ИНТЕРЛЕЙКИНА-4 (IL-4Rα)-173

Номер: RU2490278C2
Автор: Дебора Луис ЛЕЙН (GB), Клэр Луис ДОБСОН (GB), Карин ФОН-ВАХЕНФЕЛЬДТ (SE), Сузанне КОЭН (GB), Пер-Улаф Фредерик ЭРИКССОН (SE)
Принадлежит: МЕДИММУН ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к биохимии и представляет собой изолированное антитело, которое специфически связывает α-рецептор интерлейкина-4 (hIL-4Rα) человека. Антитело включает VH домен антитела, содержащий набор CDR: HCDR1, HCDR2, HCDR3 и каркасную область, и VL домен антитела, содержащий набор CDR: LCDR1, LCDR2 и LCDR3 и каркасную область, причем набор CDR имеет 10 или менее замен аминокислот, выбранных из набора CDR, где: HCDR1 характеризуется аминокислотной последовательностью SEQ ID NO:193; HCDR2 характеризуется аминокислотной последовательностью SEQ ID NO:194; HCDR3 характеризуется аминокислотной последовательностью SEQ ID NO:195; LCDR1 характеризуется аминокислотной последовательностью SEQ ID NO:198; LCDR2 характеризуется аминокислотной последовательностью SEQ ID NO:199; и LCDR3 характеризуется аминокислотной последовательностью SEQ ID NO:200, и где замены не приводят к потере способности связывать hIL-4Ra. Изобретение позволяет расширить ассортимент антител, специфически связывающих ...

Подробнее
Номер записи: 61
20-09-2000 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ХРОМОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2156250C2
Автор: Д-р Сильвио Рогго (CH), Д-р Сильвио Офнер (CH), Д-р Сим Якоб Веенстра (CH), Д-р Вальтер Шиллинг (CH), Д-р Андреас Фон Шпрехер (CH), Д-р Роберт Ман (CH), Д-р Марк Гершпахер (CH)
Принадлежит: Новартис АГ (CH)

Изобретение относится к новым производным хромона общей формулы 1, в которых кольцо А является незамещенным или однозамещенным галогеном, и где кольцо В является незамещенным или замещенным одним-четырьмя заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, гидроксила, низшего алкоксила, низшего алкилтио или галогена, и их соли, описывается также способ их получения и фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I, обладающая антагонистическим действием в отношении нейрокинина 1. 9 с. и 3 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 62
27-11-2010 дата публикации

КОНДЕНСИРОВАННЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ КАРБОКСАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ СХСR2 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛЕНИЙ

Номер: RU2404962C2
Автор: КНИПС Штефани (DE), ШИМШОК Стефен (US), ХАЙЧ Хольгер (DE), ЧЕХТИЗКИЙ Вернгард (DE), ВЕЙЧЗЕЛ Александра (US), КОСЛЕИ Рэймонд В. (US), ДЕДИО Юрген (DE), ГРЮНЕБЕРГ Свен (DE), ЛАНТЕР Каролина (US), ЛИ Хуэй (US), ШЕР Роузи (US)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения могут быть использованы в качестве лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2. В формуле I ! ! Х представляет собой -CR3=CR4-, -CR5=N-, -N=CR6-, -NR7- или -S-; R3, R4, R5 и R6 независимо представляют собой водород, F, Cl, Br, I; R7 представляет собой водород; Y1, Y2, Y3 и Y4 независимо представляют собой -CR8- или азот, при условии, что по меньшей мере два из Y1, Y2, Y3 и Y4 представляют собой -CR8-; где R8 представляет собой водород, F, Cl, Br, I; A представляет собой циклоалкил, имеющий 3, 4, 5, 6, 7 или 8 атомов углерода; бициклический частично насыщенный 9-членный циклоалкил; бициклический частично насыщенный 9-10-членный гетероцикл, в котором два атома на кольце представляют собой атомы кислорода; фенил; нафтил; 5-6-членный гетероарил, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы кислорода, серы и азота; 9-10-членный ...

Подробнее
Номер записи: 63
15-02-1994 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПИРАЗОЛПИРИДИНОВОГО ПРОИЗВОДНОГО ИЛИ ЕГО СОЛИ

Номер: RU2007403C1
Автор: Такафуми Митсунага[JP], Атсуси Акахане[JP], Хирохито Катаяма[JP], Еуити Сиокава[JP]
Принадлежит: Фудзисава Фармасьютикал Ко., Лтд (JP)

Использование: в медицине в качестве веществ широкого фармацевтического действия. Сущность изобретения: продукт общей ф-лы 1 , где R1 - фенил, R2 - группа ф-лы 2 - 7, R3 - алкил, гидроксиалкил, алкоксиалкил, алкоксикарбонил, карбомоилалкил или N, N-диалкил (или совместно образуют пиридиновое кольцо); R4 - карбоксиалкил или алкоксикарбонилалкил; R5 - алкоксикарбонилалкил; R6 - алкил, карбоксиалкил или алкоксикарбонилалкил; R7 - Н, карбокси- или цианогруппа, алкоксикарбонил; R8 - карбоксиалкил или алкоксикарбонилалкил; R9 - алкил, карбоксиалкил, алкоксикарбонилалкил; R10 - Н или ОН, причем во всех случаях использованы низшие алкилы. Реагент 1: продукт ф-лы 1, где вместо R2 использованы группы ф-л 2 - 7 с отсутствующими по соответствующему азоту группами: R3 - R10, или соль этого продукта. Реагент 2: соединения ф-лы QY, где Q значениям R3 - R9, Y - удаляемая группа. Реакцией этих реагентов получают целевой продукт ф-лы 1. При необходимости, в полученном соединении, где R3 - R9 и каждый представляет ...

Подробнее
Номер записи: 64
27-09-1999 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 3(2Н)-ПИРИДАЗИНОНОВ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ АДДИТИВНЫЕ СОЛИ КИСЛОТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2138486C1
Автор: Кен-ити Сикада (JP), Кейзо Таникава (JP), Мицуаки Хироцука (JP), Акира Саито (JP)
Принадлежит: Ниссан Кемикал Индастриз Лтд. (JP)

Представлено новое 3(2Н) -пиридазиноновое производное формулы I, где R1 представляет атом водорода или С1-4-алкил; каждый R2 и R3 представляет атом водорода; Х представляет атом хлора или атом брома; Y1 представляет атом водорода, атом галогена, нитрогруппу или С1-4-алкоксигруппу; Y2 представляет С1-4- алкоксигруппу; А представляет С1-5-алкиленовую цепь, которая может быть замещена гидроксильной группой; В представляет карбонильную группу или метиленовую цепь, которая может быть замещена С1-4-алкильной группой; а) R4 представляет атом водорода, R5 представляет Z-Ar, где Z представляет собой С1-5 -алкиленовую цепь, а Ar представляет пиридил, либо в) R4 и R5, взятые вместе со смежным атомом азота, образуют 4-замещенное пиперазиновое кольцо формулы II, где R6 представляет собой С1-4-алкильную группу, которая может быть замещена фенильной группой, которая может быть замещена Y3, где Y3 является атомом галогена, аминогруппой, N-формиламиногруппой или С1-4-алкилкарбониламиногруппой; пиридилом ...

Подробнее
Номер записи: 65
20-02-2000 дата публикации

ПОЛИПЕПТИДЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ АКТИВНОСТЬЮ ЛЕГОЧНО-ПОВЕРХНОСТНО АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА, И ФАРМКОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2145611C1
Автор: Клаус П.Шэфер (DE), Эрнст Штурм (DE), Клаус Мельхерс (DE), Дитрих Хэфнер (DE), Уве Крюгер (DE), Вольф-Рюдигер Ульрих (DE), Рюдигер Наве (DE)
Принадлежит: Бык Гульден Ломберг Хемише Фабрик ГмбХ (DE)

Описываются полипептиды формулы (I) где А - Н или Phe; B - Phe или Trp и С - Ile, Leu или Ser, которые обладают активностью легочного поверхностно-активного вещества, которые получают с высоким выходом и высокой степенью чистоты и которые по своей эффективности не уступают природным легочным поверхностно-активным веществам. Они пригодны для получения фармацевтических композиций для лечения синдрома удушья новорожденных и взрослых. 2 с. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 66
20-02-1997 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ КСАНТИНА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ КСАНТИНА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫХ СОЛЕЙ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2073679C1
Автор: Армандо Вега Новерола[ES], Хасинто Морагес Маури[ES], Хосе Мануель Прието Сото[ES], Роберт В.Гриствуд[GB]
Принадлежит: Лабораториос Алмиралл С.А. (ES)

Использование: в медицине для устранения состояний, где значительно ингибирование ФДЭ типа IV. Сущность изобретения: производные ксантина, в которых в пиримидиновом кольце заместитель атома азота в первом положении представлен алкилом (С3 - C6) c прямой или разветвленной целью, алкенилом или алкинилом, атом азота во втором положении замещен фенилом, имеющим в мета- и орто-положении заместители, которые могут быть одинаковы или различны и представлены водородом, галогеном, метил-, метокси-, нитро- или трифторметилгруппой или заместители вместе образуют метилендиокси- или этилендиоксигруппу при условии, что оба эти радикала одновременно не являются водородами, или их фармацевтически приемлемые соли. Производные получены обработкой соответствующего 6-аминоурацила нитритом натрия и муравьиной кислотой в избытке формамида и добавлением дитионита натрия для восстановления полученного 6-амино-5-нитрозоурацила до соответствующего амина, последний конденсируют с формамидом до получения производных ...

Подробнее
Номер записи: 67
10-05-1995 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ R(-)-3-ХИНУКЛИДИНОЛА В ВИДЕ СМЕСИ ИХ ДИАСТЕРЕОМЕРОВ ИЛИ ИНДИВИДУАЛЬНЫХ ДИАСТЕРИОМЕРОВ ИЛИ ИХ СОЛЕЙ

Номер: RU2034843C1
Автор: Антонио Скьявоне[IT], Джованни Баттиста Скьяви[IT], Хенри Нико Дудс[NL], Джузеппе Биетти[IT], Энцо Середа[IT], Артуро Донетти[IT]
Принадлежит: Берингер Ингельгейм Италиа С.п.А (IT)

Использование: в фармакологии, в частности в качестве физиологически активных веществ. Сущность изобретения: продукт - производные R(-)-3-хинуклидинола ф-лы I (см. чертеж), где R - не- или разветвленный низший алкил, C3-C7 -цикло- C1-C2 -алкил; R1 - водород или не- или разветвленный низший алкил или ацил ф-лы: R2-C(O)-, где R2 - водород или не- или разветвленный низший алкил; А - C5-C7 - циклоалкил, фенил, тиенил, пиридил; Х - анион не- или органической кислоты; Y и Z - оба - кислород, или один из них кислород или сера; m и m′ = 0 или 1; n = 1-3; р = p′ = 1, или р и p′ различный равны 0 или 1, причем А и группа 3-хинуклидинового эфира находятся в геминальном положении. 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 68
10-10-1998 дата публикации

1,4-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРАЗИНЫ, ПРИГОДНЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ АСТМЫ И ВОСПАЛЕНИЯ ДЫХАТЕЛЬНЫХ ПУТЕЙ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2119913C1
Автор: Антонелла Родзи (IT), Личиа Галлико (IT), Сильвано Спинелли (IT), Джорджио Лонг (IT), Симонетта Д'Ало' (IT)
Принадлежит: Берингер Маннгейм Италиа С.п.А. (IT)

Изобретение относится к 1,4-дизамещенным пиперазинам общей формулы (I), в которой В означает группу -CO- или CH2-OCO; D - гетероарил, выбранный из ряда, включающего 1, 3, 5-триазинил, пиримидинил и пиридинил, возможно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из ряда, включающего моно-(С1-С6)-алкиламино, моно-(С3-С7)- алкениламино-, ди-(С1-С6 )-алкиламино-, (С1-С6)-алкил-(С3-С7)-алкеламино- и пирролидин-I-ил-группы; Ra и Rb - атом водорода или (С1-С3)-алкил; n является целым числом от 1 до 4; их энантиомеры, рацемические смеси и их соли с фармацевтически приемлемыми кислотами и основаниями. Способ получения соединений формулы (I) путем взаимодействия соединения формулы (II) с соединением формулы (III) с получением соединения формулы (Ia), которые превращают в соединения формулы (I) посредством превращения -COOR группы в -COOH группу. Лекарственный препарат для снижения повышенной бронхиальной реактивности, содержащий в качестве активного ингредиента эффективное количество соединения ...

Подробнее
Номер записи: 69
27-11-1996 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО [1,5-А] ПИРИДИНА, ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2069662C1
Автор: Такафуми Митсунага[JP], Атсуси Акахане[JP], Еуити Сиокава[JP], Хирохито Катаяма[JP]
Принадлежит: Фудзисава Фармасьютикал Ко., Лтд. (JP)

Использование: в химико-фармацевтической промышленности. Сущность изобретения: производные пиразоло /1,5-a/ пиридина общей формулы I: где R1 - фенил, R2 - низший (алканоил) низший алкил, А - низший алкенилен или их фармацевтически приемлемые соли и способ их получения. Реагент I: соединения формулы II. Реагент II: производные пиперидина формулы III. Способ включает факультативные стадии удаления карбоксизащитных групп и/или получения соединений формулы I, где R2 означает амидированный карбокси (низший) алкил. Соединения являются антагонистами аденозина. Структура соединений формул I-III: 2 с. и 4 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 70
20-03-1997 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРРОЛЫ, А ТАКЖЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ КИСЛОТНОАДДИТИВНЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2075474C1
Автор: Кристофэр Хью Хилл[GB], Джефри Лотэн[GB], Питер Дэвид Дэвис[GB]
Принадлежит: Хоффманн-Ля Рош АГ (CH)

Изобретение относится к новым замещенным пирролам, их солям, способу получения и фармацевтической композиции на их основе. Сущность изобретения: новые замещенные пирролы формулы I: где R1 и R3 вместе образуют связь, а R2 означает водород либо R1 и R2 вместе образуют связь, а R3 означает водород; R4, R5, R6, R7 каждый означает водород; R8 означает C1-C4 алкил, X означает группу -N(R9) или -CHN(R10, R11), где R9 означает водород, C1-C4-, алкил, фенил-C1-C4->-алкил, C1-C4-алканоил, R10 и R11 каждый означает водород, m имеет значение от 0 до 2, а n равно от 1 до 3, при условии, что сумма m и n составляет от 1 до 3; p имеет значение от 0 до 4, а q равно 0-4, при условии, что сумма p и q составляет от 2 до 4, если X означает группу -N(R9)- , что сумма p и q составляет от 1 до 5, если X означает группу -CHN(R10, R11), а R1 и R2 вместе образуют связь, что сумма p и q составляет от 0 до 4, если X означает группу -CHN(R10, R11), а R1 и R3 вместе образуют связь, что p имеет значение от 1 до 4, если ...

Подробнее
Номер записи: 71
10-07-1997 дата публикации

1,7-АНЕЛЛИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 3-(ПИПЕРАЗИНОАЛКИЛ)-ИНДОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЙ ПРОДУКТ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2083580C1
Автор: Ричард Вайт[US], Доминик Пари[US], Мишель Коттин[US], Франсуа Флош[US], Даниэль Жассеран[US], Патрис Демоншо[US], Пьер Дюпассье[FR]
Принадлежит: Кали-Хеми Фарма ГмбХ (DE)

Использование: в медицине в качестве лекарственных средств. Сущность изобретения: продукт-1,7-анеллированные производные 3-(гиперазиноалкил)-индола формулы I: где R1 - водород, низший алкоксил, низший алкилтио, гидроксил, галоген, нитро и другие; R2 - водород, галоген, низший алкил и другие; R3 - водород, низший алкил и другие; R4 - водород, C1-C7-алкил; C3-C7-алкенил, C3-C6-циклоалкил и другие; A - сера; кислород, алкиленовая цепь с 2-4-C атомами; R - азот или CH-группа; R5 - пиридинил, фенил, в случае необходимости, замещенный низшим алкилом, алкоксилом, галогеном; D - связь, а также промежуточный продукт - соединения формулы IV, где A - -CH2-, B - -CH2-, R5 - низший алкил; R III 1 - водород, низший алкил, нитрогруппа; R6 - низший алкилкарбонил; R2 - водород, низший алкил; R7 - водород, C1-C7 -алкил; Q - Q'-CO-цепь, где Q' - алкиленовая цепь с 1-3-C-атомами. Соединения формулы I получают взаимодействием соединения формулы II с соединением формулы III или восстановлением соединения формулы ...

Подробнее
Номер записи: 72
10-12-2013 дата публикации

БРОНХОЛИТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО НА ОСНОВЕ ПРОСТАГЛАНДИНА

Номер: RU2500397C1
Автор: Серков Игорь Викторович (RU), Безуглов Владимир Виленович (RU)
Принадлежит: Общество с ограниченной ответственностью "Простанит девелопмент" (RU)

Изобретение относится к области медицины, а именно к пульмонологии, и касается лекарственного средства для лечения воспалительных и обструктивных заболеваний дыхательных путей, в частности бронхиальной астмы и обструктивного бронхита, на основе 1',3'-динитроглицеринового эфира, 11(S),15(S)-дигидрокси-9-кето-5Z,13E-простадиеновой кислоты, обладающего выраженным бронхорасширяющим эффектом. Рассмотрен способ лечения воспалительных и обструктивных заболеваний дыхательных путей с применением лекарственного средства на основе 1',3'-динитроглицеринового эфира 11(S),15(S)-дигидрокси-9-кето-5Z,13E-простадиеновой кислоты. Настоящее изобретение обеспечивает расширение номенклатуры бронхолитических средств за счет использования производного природного простагландина E, характеризующегося более высокой биологической активностью и отсутствием заметных побочных эффектов. 2 н.п. ф-лы, 4 пр., 1 ил.

Подробнее
Номер записи: 73
15-02-1994 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТРИЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ

Номер: RU2007401C1
Автор: Даррел Марк Гапински[US]
Принадлежит: Эли Лилли энд Компани (US)

Использование: в медицине в качестве избирательных антагонистов к лейкотриену B4 и используемых при лечении воспалительных и аллергических заболеваний. Сущность изобретения: продукт соединения ф-лы 1 , где Y = -CO- или CH2; А - простая связь или -О-, p = 1 - 16, Z = Н или -GO, где G - простая связь или -CH = CH, а Q - фенил, замещенный C1-C3 - алкоксигруппой. Реагент 1: соед. ф-лы II где Y, А, p и Z имеют указанные значения, R-C1 -C4-алкил. Реагент 2: гидролизующий агент. Соединения формулы 1, ингибируют лейкотриен B4 в концентрации10 -6M на 23 - 99% . 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 74
20-01-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНЭТАНОЛАМИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РЕСПИРАТОРНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2005111975A
Автор: ЛУКЕР Брайан Эдгар (GB), ЧЕПМЕН Алан Майкл (GB), ГАНТРИП Стивен Барри (GB), ПРОКОПИУ Панайотис Александроу (GB)
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы (I) или его соль, сольват или физиологически функциональное производное, где m представляет собой целое число от 2 до 8; и n представляет собой целое число от 3 до 11; при условии, что m+n составляет число от 5 до 19; R1 представляет собой SR6, SOR6 или SO2R6, где R6 представляет собой С3-7 циклоалкильную или С3-7циклоалкенильную группу; R2 и R3 независимо выбраны из водорода, С1-6алкила, С1-6алкокси, галогено, фенила и С1-6галогеноалкила; R4 и R5 независимо выбраны из водорода и С1-4алкила, при условии, что общее количество атомов углерода в R4 и R5 не превышает 4; Ar представляет собой группу, выбранную из где R8 представляет собой водород, галоген, -(CH2)qOR11, -NR11C(O)R12, -NR11SO2R12, -SO2NR11R12, -NR11R12, -OC(O)R13 или OC(O)NR11R12, и R7 представляет собой водород, галоген или С1-4алкил; или R8 представляет собой -NHR14, и R7 и -NHR14 вместе образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо; R9 представляет собой водород, галоген, -OR11 или -NR11R12; R10 представляет ...

Подробнее
Номер записи: 75
20-02-2006 дата публикации

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2005121493A
Автор: КУПЕР Мартин Эдвард (GB), РЭЙСАЛ Раксана Тэсним (GB), ГАЙЛ Саймон Дейвид (GB), ИНГОЛЛ Энтони Хауард (GB)
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой С1-6алкил, С2-6алкенил или С3-6циклоалкил, который возможно замещен C1-6алкилом, причем каждый из них возможно замещен одним или более чем одним атомом галогена; R2 представляет собой С1-6алкил; R3 представляет собой группу CO-G или SO2-G, где G представляет собой 5- или 6-членное кольцо, содержащее атом азота и второй гетероатом, выбранный из кислорода и серы, соседний с атомом азота, и возможно замещенное группами в количестве до 3, выбранными из гидроксила и С1-4алкила; Q представляет собой CR5R6, где R5 представляет собой водород, С1-6алкил или фтор, а R6 представляет собой водород, ОН или фтор, либо R5 и R6 вместе образуют группу =O при условии, что R5 не может представлять собой фтор, когда R6 представляет собой ОН; R4 представляет собой 5-10-членную моно- или бициклическую ароматическую кольцевую систему, содержащую от 0 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы, причем эта кольцевая система возможно замещена ...

Подробнее
Номер записи: 76
20-02-2016 дата публикации

Хинуклидиновые эфиры 1-азагетероциклилуксусной кислоты в качестве антимускариновых средств, способ их получения и их лекарственные композиции

Номер: RU2014126064A
Автор: АМАРИ Габриэле (IT), ПЕСЕНТИ Кристина (IT), БОССОЛО Стефано (IT)
Принадлежит:

... 1. Хинуклидиновый эфир 1-азагетероциклилуксусной кислоты общей формулы (I)где:А может представлять собой простую связь, двойную связь, О, S, SO, SO, NR, C(R)R, CO, С(O)N(R), N(R)С(O)O, SON(R), N(R)С(O), OC(O)N(R), N(R)SO, С(R)=С(R) и С(R)-(СН)-С(R);m представляет собой целое число от 1 до 4;n равно 0 или представляет собой целое число от 1 до 4;R1 выбран из группы, состоящей из (С-С)алкила, арила, (С-С)циклоалкила, гетероарила, арил(С-С)алкила и гетероарил(С-С)алкила, возможно замещенных одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогена, ОН, оксо(=O), SH, NO, CN, CON(R), СООН, COR, CF, (С-С)алкоксикарбонила, (С-С)алкилсульфанила, (С-С)алкилсульфинила, (С-С)алкилсульфонила, (С-С)алкила, (С-С)алкоксила, арилокси и гетероарила;Xпредставляет собой физиологически приемлемый анион;R2 представляет собой группу формулы (Y)гдер равно 0 или представляет собой целое число от 1 до 4;q равно 0 или представляет собой целое число от 1 до 4;Р отсутствует или выбран ...

Подробнее
Номер записи: 77
10-08-2016 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИНОПИРАЗИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ CSF-1R КИНАЗЫ

Номер: RU2014153423A
Автор: ПИНТЭТ Стефан (GB), НОРТ Карл Лесли (GB), МОФФАТ Дэвид Фестус Чарльз (GB), ДЭВИС Стивен Джон (GB)
Принадлежит:

... 1. Соединение, представляющее собой аминокислоту или сложный эфир аминокислоты формулы (I), или его соль, N-оксид, гидрат или сольват:где:кольцо А представляет собой Сарильное, 5-12-членное гетероциклильное или Скарбоциклильное кольцо;Rи Rнезависимо представляют собой атом водорода, атом галогена или незамещенную группу, выбранную из следующих групп: Салкила, Салкенила, Cалкокси, Салкенилокси, Cгалогеналкила, Сгалогеналкенила, Cгалогеналкокси, Сгалогеналкенилокси, гидроксила, -SR, циано, нитро, Cгидроксиалкила и -NRR, где Rи Rявляются одинаковыми или разными и представляют собой атом водорода или незамещенный Салкил;n равно 0 или 1;X представляет собой NH или О;V и W независимо представляют собой -N= или -C(Z)=;Z являются одинаковыми или разными, и каждый представляет собой атом водорода, атом фтора, атом хлора, атом брома, атом йода, циано, незамещенный Сфторалкил или незамещенный Салкил;кольцо В представляет собой Сарильное, 5-12-членное гетероциклильное или Скарбоциклильное кольцо;[Линкер ...

Подробнее
Номер записи: 78
20-04-2005 дата публикации

АРИЛАНИЛИНОВЫЕ АГОНИСТЫ БЕТА2 АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2004117887A
Автор: ДЖЕЙКОБСЕН Джон Р. (US), ЭГГЕН Джемс (US), НОДУЭЛЛ Мэттью Б. (CA), ТРЭПП Син Дж. (US), ЧЕРЧ Тимоти Дж. (US), ЛИДБЕТТЕР Майкл Р. (US), МОРАН Эдмунд Дж. (US)
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы (I) где каждый из R1-R5 независимо выбран из группы, включающей водород, алкил, алкенил, алкинил, арил, гетероарил, циклоалкил, гетероциклил и Ra; или R1 и R2, R2 и R3, R3 и R4 или R4 и R5 объединены вместе с образованием группы, выбранной из группы, включающей -С(Rd)=C(Rd)С(=O)NRd-, -CRdRd-CRdRd-C(=O)NRd-, -NRdC(=O)C(Rd)=C(Rd)-, -NRdC(=O)CRdRd-CRdRd-, -NRdC(=O)S-, -SC(=O)NRd-, -(CRdRd)p-, -S(CRdRd)q-, -(CRdRd)qS-, -S(CRdRd)rO-, -O(CRdRd)rS- и -NHC(Rj)=C(Rk)-; R6 представляет собой водород, алкил или алкокси; R7 представляет собой водород или алкил; R8 представляет собой водород или алкил; или R8 вместе с R9представляет собой -CH2- или -СН2СН2-; R9 независимо выбран из группы, включающей алкил, алкенил, алкинил, арил, гетероарил, циклоалкил, гетероциклил и Ra, или R9вместе с R8 представляет собой -CH2 - или -СН2СН2-; R10 представляет собой водород или алкил; R11, R12 и R13 независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, арил, ...

Подробнее
Номер записи: 79
10-04-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИАЗАСПИРО[5.5] УНДЕКАНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ ЕГО В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА

Номер: RU2003128067A
Автор: ХАМАНО Син-ити (JP), СИБАЯМА Сиро (JP), ХАБАСИТА Хирому (JP), ТАКАОКА Ёсиказу (JP)
Принадлежит:

... 1. Производное триазаспиро[5.5]ундекана формулы (I) где R1 имеет формулу (1) или (2) где G представляет связь, С1-4 алкилен, С2-4 алкенилен, или -СО-; кольцо А представляет собой (1) С5-10-членное моно- или бикарбоциклическое кольцо или (2) 5-10-членный моно- или бициклический гетероцикл, содержащий 1-2 атома азота и/или 1-2 атома кислорода; R6 представляет (1) С1-4алкил, (2) галоген, (3) нитрил, (4) трифторметил, (5) -OR8, (6) -SR9, (7) -NR10R11, (8) -COOR12, (9) -CONR13R14, (10) -SO2NR15R16, (11) NR17SO2R18, (12) -S(O)R19, (13) -SO2R20, (14) -N(SO2R21)2, (15) С1-4алкил, замещенный заместителем, выбранным из (а) -OR8, (b) -NR10R11, и (с) Сус 1, или (16) -NR27COR28, где R8-R17 каждый независимо представляет (1) водород, (2) С1-4алкил, (3) Сус 1, (4) -OR22, и (5) C1-4алкил, замещенный заместителем, выбранным из (a) -OR22, (b) -NR23R24, (с) -COOR25 и (d) Сус 1, или R10 и R11, R13 и R14 или R15 и R16, каждый независимо, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членный ...

Подробнее
Номер записи: 80
10-06-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Номер: RU2003134190A
Автор: КУВАНО Кеиити (JP), АСАКИ Тецуо (JP), ХАМАМОТО Таисуке (JP)
Принадлежит:

... 1. Агонист рецептора PGI2, включающий гетероциклическое соединение, представленное следующей общей формулой (1), или его соль в качестве активного ингредиента: где R1 и R2 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой необязательно замещенный арил, и заместители являются одинаковыми или различными, и от 1 до 3 заместителей выбраны из группы, состоящей из галогена, алкила, галогеналкила, арилалкила, алкокси, алкилтио, алкоксиалкила, алкилсульфонила, гидрокси, амино, моноалкиламино, диалкиламино, карбокси, циано и нитро; Y представляет собой N, N→O или CR5; Z представляет собой N или CR6, и R5 и R6 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, алкил или галоген; А представляет собой NR7 или SO, и R7 представляет собой водород, алкил, алкенил или циклоалкил; D представляет собой алкилен или алкенилен, который необязательно замещен гидрокси, или А и D соединены друг с другом с образованием дивалентной группы, представленной следующей формулой ( ...

Подробнее
Номер записи: 81
10-01-2008 дата публикации

НОВЫЕ АНТАГОНИСТЫ М3 МУСКАРИНОВОГО АЦЕТИЛХОЛИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2006123418A
Автор: ПАЛОВИЧ Майкл Р. (US), БУШ-ПЕТЕРСЕН Якоб (US), ЦЗИНЬ Цзянь (US), ФУ Вэй (US)
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы I, указанной ниже: в которой n является 0 или 1; когда X представляет собой атом азота или атом кислорода, Y отсутствует; когда Y представляет собой атом азота или атом кислорода, X отсутствует; T представляет собой сульфонильную группу (SO2) или карбонильную группу (СО); когда Т = CO, X представляет собой атом кислорода или атом азота; Z- выбирают из группы, состоящей из иона галогена, CF3COO--иона, мезилат-иона, тозилат-иона или любого другого фармацевтически приемлемого противоиона; R1 выбирают из группы, состоящей из С1-С8 -разветвленной или неразветвленной алкильной группы, С3-С8-циклоалкильной группы, С3-С8-циклоалкил(низшей)алкильной группы, С3-С8 -алкенильной группы, незамещенной или замещенной фенильной группы или незамещенной или замещенной фенил(С1-С3-низшей)алкильной группы; где при замещении группу замещают одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из С1-С8-алкоксигруппы, атома галогена, гидроксигруппы, аминогруппы, цианогруппы, трифторметильной ...

Подробнее
Номер записи: 82
27-01-2008 дата публикации

БАКТЕРИИ, ПРОДУЦИРУЮЩИЕ МОЛОЧНУЮ КИСЛОТУ, И ЛЕГОЧНАЯ ФУНКЦИЯ

Номер: RU2006125438A
Автор: КНОЛ Ян (NL), СПЕЛМАНС Гелске (NL), ГАРССЕН Йохан (NL), ВРИСЕМА Андрианус Йоханнес Мария (NL), М`РАБЕТ Лаура (NL)
Принадлежит:

... 1. Применение бактерий, продуцирующих молочную кислоту, для приготовления питательной композиции для лечения или профилактики легочной дисфункции, выбранной из группы, состоящей из хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), аспирации, легочной дисфункции, вызванной неспецифическими вдыхаемыми раздражителями, отека легких и стеноза трахеи у субъекта, причем указанные бактерии, продуцирующие молочную кислоту, представляют собой бактерии, которые оказывают значимое положительное влияние на сужение дыхательных путей, определяемое путем измерения значения увеличенной паузы (PenH) у тестируемых животных. 2. Применение по п.1, в котором указанная легочная дисфункция выбрана из группы, состоящей из хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), неаллергической астмы, муковисцидоза, аспирации, эндобронхиальных опухолей, эндотрахеальных опухолей, легочной дисфункции, вызванной неспецифическими вдыхаемыми раздражителями, отека легких, стеноза трахеи и дисфункции голосовых связок, и при этом ...

Подробнее
Номер записи: 83
10-12-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНУКЛИДИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ МУСКАРИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ М3

Номер: RU2007120454A
Автор: ГАРАД Судхакар Девидасрао (US), КОКС Брайан (GB), ПАПУТСАКИС Димитрис (US), БЭТТИГ Урс (GB), КОЛЛИНГВУД Стивен Пол (GB), УОТСОН Саймон Джеймс (GB), ПРЕСС Нил Джон (GB), КИМ Хенчул (US)
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы Iв форме соли или цвиттерионной форме, гдеRи Rкаждый независимо означает фенил, причем один или оба Rи Rявляются замещенными в одном, двух или трех положениях группами: галоген, C-Cалкил или C-Cалкокси, а Rозначает водород, гидрокси, C-Cалкил, C-Cалкокси или C-Cалкилтио, илиRи Rкаждый означает незамещенный фенил, а Rозначает водород, C-Cалкил, C-Cалкокси или C-Cалкилтио, илиRозначает С-Сциклоалкил или 4-6-членный гетероцикл, содержащий по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, Rозначает фенил, необязательно замещенный в одном, двух или трех положениях группами: галоген, C-Cалкил или C-Cалкокси, или Rозначает 4-6-членный гетероцикл, содержащий по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, а Rозначает водород, гидрокси, C-Cалкил, C-Cалкокси или C-Cалкилтио, или -CRRRозначает 9Н-флуорен-9-ил, 9,10-дигидроантраценил-9-ил, 9-гидрокси-9,10-дигидроантраценил-9-ил, 9-гидрокси ...

Подробнее
Номер записи: 84
20-09-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА С ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮК CCR3

Номер: RU2007108658A
Автор: ЛЕГРАНД Даррен Марк (GB)
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы I в свободной форме или в форме соли, в котором Ar означает фенил, необязательно замещенный группами: галоид, циано, гидрокси, карбокси, С1-С8алкил, С1-С8алкокси, С1-С8алоалкил, С1-С8алкилтио или С3-С8циклоалкил; R1 означает группу: водород, галоид, циано, карбокси, С1-С8алкил, необязательно замещенный гидроксигруппой или галоидом, или C1-С8алкоксигруппу, необязательно замещенную гидроксигруппой или галоидом; R2 означает группу: водород, галоид, циано, карбокси, C1-С8алкил, необязательно замещенный гидроксигруппой или галоидом, или C1-С8алкоксигруппу, необязательно замещенную гидроксигруппой или галоидом; R3 означает группу: водород, галоид, циано, гидрокси или метил; Х означает связь или С2-С8алкенил; и Т означает циклическую группу, выбранную из группы, состоящей из фенила и 5-10-членного гетероциклического кольца, в котором по крайней мере один из атомов кольца выбран из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, где указанная циклическая группа необязательно ...

Подробнее
Номер записи: 85
20-09-2008 дата публикации

КОМБИНАЦИЯ ИЗБИРАТЕЛЬНОГО ИНГИБИТОРА ОБРАТНОГО ЗАХВАТА НОРАДРЕНАЛИНА И ИНГИБИТОРА DEV

Номер: RU2007102847A
Автор: ХЬЮЗ Бернадетт (GB)
Принадлежит:

... 1. Комбинация, состоящая из (а) (S,S)-ребоксетина или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата и (б) ингибитора фосфодиэстеразы типа 5 (PDEV), 2. Комбинация по п.1, где ингибитор фосфодиэстеразы типа 5 (PDEV) выбран из: 5-[2-этокси-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]-1-метил-3-н-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-она (силденафил) или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата; (6R,12аR)-2,3,6,7,12,12а-гексагидро-2-метил-6-(3,4-метилендиоксифенил)-пиразино[2',1':6,1]пиридо[3,4-b]индол-1,4-диона(тадалафил, IC-351, Cialis®) или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата; 2-[2-этокси-5-(4-этил-пиперазин-1-ил-1-сульфонил)-фенил]-5-метил-7-пропил-3H-имидазо[5,1-f][1,2,4]триазин-4-она(варденафил) или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата; 5-[2-этокси-5-(4-этилпиперазин-1-илсульфонил)пиридин-3-ил]-3-этил-2-[2-метоксиэтил]-2,6-дигидро-7H-пиразоло[4,3-d]1пиримидин-7-она или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата; 5-(5-ацетил-2-бутокси-3- ...

Подробнее
Номер записи: 86
27-10-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА

Номер: RU2004114239A
Автор: ШЕЛЛИНГ Пьер (DE), ЭГГЕНВАЙЛЕР Ханс-Михаэль (DE), КРИШТАДЛЕР Мария (DE), БАУМГАРТ Манфред (DE), БАЙЕР Норберт (DE)
Принадлежит:

... 1. Соединения формулы I в которой R1 и R2 каждый, независимо друг от друга, представляет собой H, А, ОН, ОА или Hal, R1 и R2 вместе альтернативно представляют собой алкилен, который имеет 3-5 атомов углерода, -О-СН2-СН2-, -СН2-О-СН2-, -O-СН2-O- или -О-СН2-СН2-O-, R3 и R4 каждый, независимо друг от друга, представляет собой Н, А или Hal, R3 и R4 вместе альтернативно представляют собой алкилен или алкилиден, который имеет 3-5 атомов углерода, или W представляет собой Н или алкил, который имеет 1, 2, 3 или 4 атома углерода, Х представляет собой СН или N, Y представляет собой (CH2)q-R7 или R5, R6 или R9, каждый из которых незамещен или однозамещен (CH2)nR20, Z представляет собой О, NH или NA', А' представляет собой алкил, который имеет 1-6 атомов углерода, -CHAr или -CHAr-А'', А'' представляет собой алкил, который имеет 1-6 атомов углерода, R5 представляет собой линейный или разветвленный алкил, который имеет 1-10 атомов углерода, в котором одна или две CH2 группы могут быть заменены -СН=СН ...

Подробнее
Номер записи: 87
27-07-2006 дата публикации

БЕНЗИМИДАЗОЛЬНЫЕ, БЕНЗТИАЗОЛЬНЫЕ И БЕНЗОКСАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ LTA4H

Номер: RU2006102510A
Автор: ЭДВАРДС Джеймс П. (US), САВАЛЛЬ Брэд М. (US), ВЭЙ Дзяньмэй (US), БЕМБЕНЕК Скотт Д. (US), БАТЛЕР Кристофер Р. (US), ГРАЙС Черил А. (US), ТАЙС Кевин Л. (US), АКС Фрэнк У. (US), ФУРЬЕ Анн М. (US)
Принадлежит:

... 1. Способ лечения или предупреждения LТА4Н-опосредованного состояния у субъекта, предусматривающий введение субъекту терапевтически эффективного количества, по крайней мере, одного модулятора LТА4Н, выбранного из соединений формулы (I) где Х выбран из группы, состоящей из NR5, О и S, где R5 представляет собой один из Н и СН3; Y выбран из группы, состоящей из СН2 и О; Z выбран из группы, состоящей из О и связи; W выбран из группы, состоящей из СН2 и CHR1-СН2, где R1 представляет собой Н или ОН, и где связанная с R1 углеродная группа в указанном CHR1-СН2 не связана непосредственно с атомом азота, с которым связан указанный W; R4 выбран из группы, состоящей из Н, ОСН3, Cl, F, Br, I, ОН, NH2, CN, CF3 и СН3; R6 представляет собой Н или F; и R2 и R3 каждый независимо выбран из группы, состоящей из А) Н, С1-7алкила, С3-7алкенила, где атом углерода в указанном алкениле, который связан с атомом азота, имеет только простые связи; С3-7алкинила, где атом углерода в указанном алкиниле, который связан ...

Подробнее
Номер записи: 88
20-03-2006 дата публикации

5-ГИДРОКСИИНДОЛЫ С ПИРИДИН-N-ОКСИДНЫМИ ГРУППАМИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4

Номер: RU2005136426A
Автор: ХЕФГЕН Норберт (DE), КУСС Хильдегард (DE), ЭГЕРЛАНД Уте (DE), РУНДФЕЛЬДТ Крис (DE), ПФАЙФЕР Томас (DE), ШТАЙНИКЕ Карин (DE)
Принадлежит:

... 1. Соединения общей формулы 1 где R1 представляет собой (i) -С1-10-алкил, линейный или разветвленный, возможно моно- или полизамещенный следующими группами: -ОН, -SH, -NH2, -NHC1-6-алкил, -N(C1-6-алкил)2, NHC6-14-арил, -N(C6-14-арил)2, -N(C1-6-алкил)(С6-14-арил), -NO2, -CN, -F, -Cl, -Br, -I, -O-C1-6-алкил, -О-С6-14 -арил, -S-C1-6-алкил, -S-C6-14-арил, -SO3H, -SO2C1-6-алкил, -SO2C6-14-арил, -OSO2C1-6 -алкил, -OSO2C6-14-арил, -СООН, -(СО)С1-5-алкил, -СОО-С1-5-алкил, -О(СО)С1-5-алкил, моно-, би- или трициклическим насыщенными или моно- или полиненасыщенными 3-14-членными карбоциклами и/или моно-, би- или трициклическими насыщенными или моно- или полиненасыщенными 5-15-членными гетероциклами, содержащими 1-6 гетероатомов, которые предпочтительно представляют собой N, O или S; причем С6-14-арильные группы и карбоциклические и гетероциклические заместители в свою очередь могут быть в случае необходимости моно- или полизамещены следующими группами: -С1-6-алкил, -ОН, -NH2, -NHC1-6-алкил, -N(C1- ...

Подробнее
Номер записи: 89
20-01-2006 дата публикации

ЛЕЧЕНИЕ ЗАПАЛА

Номер: RU2005111988A
Автор: СИОФАЛО Винсент Б. (US)
Принадлежит:

... 1. Способ лечения животных, страдающих от запала, включающий введение им эффективного количества адренергического бета-2 агониста, а именно R(-)-албутерола или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата наряду со сведением к минимуму или исключением побочных эффектов, присущих соответствующему дистомеру. 2. Способ по п.1, где оптическая чистота R(-)-албутерола более чем 90% по массе. 3. Способ по п.1, где оптическая чистота R(-)-албутерола более чем 99% по массе. 4. Способ по п.1, где R(-)-албутерол вводят инъекцией, парентеральным вливанием, ингаляцией, чрескожным введением или ректальным введением, или пероральным введением. 5. Способ по п.1, где R(-)-албутерол вводят перорально. 6. Способ по п.5, где композиция для перорального введения состоит из фракции дозы немедленного высвобождения и в добавление к ней фракции дозы с замедленным высвобождением R(-)-албутерола. 7. Способ по п.1, где вводимое ингаляцией количество равно от около 1 до около 200 мкг на килограмм массы тела и вводится ...

Подробнее
Номер записи: 90
20-01-2006 дата публикации

ПИРРОЛИДИН-2-ОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА ХА

Номер: RU2004122427A
Автор: ПОЛЛАРД Дерек Роланд (GB), СЕНГЕР Стефан (GB), БОРТВИК Алан Дэвид (GB), КИНГ Найджел Пол (GB), ЧАН Чуен (GB), МЭЙСОН Эндрю МакМертри (GB), КЛИНТОУС Саввас (GB), УОТСОН Найджел Стефен (GB), ЯНГ Роберт Джон (GB), ПИНТО Иван Лео (GB), ШАХ Гита Пунджабхай (GB), КЕЛЛИ Генри Андерсон (GB)
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой группу, выбранную из каждая из которых необязательно содержит дополнительный гетероатом N, Z представляет собой необязательный заместитель галоген, -CH2NH2, -NRaRb или -CN, Z′ представляет собой необязательный заместитель галоген, -CH2NH2 или -CN, alk представляет собой алкилен или алкенилен, Т представляет собой S, O или NH; R2 представляет собой водород, -С1-3 алкилCONRaRb, -С1-3алкилCO2C1-4алкил, -С1-3алкилморфолино, -CO2C1-4алкил или -С1-3алкилСО2 H; X представляет собой фенильную или 5- или 6-членную ароматическую или неароматическую гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один гетероатом, выбранный из O, N или S, каждая из которых необязательно замещена 0-2 группами, выбранными из галогена, -CN, -C1-4алкила, -C2-4алкенила, -CF3, -NRaRb, -NO2, -N(C1-4алкил)(CHO), -NHCOC1-4алкила, -NHSO2Rc, C0-4алкилORd, -C(O)Rc, -C(O)NRaRb, -S(O)n Rc и -S(O)2NRaRb; Y представляет собой (i) заместитель, выбранный из водорода, галогена, ...

Подробнее
Номер записи: 91
27-06-2006 дата публикации

АНТАГОНИСТЫ МУСКАРИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ АЦЕТИЛХОЛИНА

Номер: RU2006104851A
Автор: БЕЛМОНТ Кристен Э. (US), БУШ-ПЕТЕРСЕН Якоб (US), ПАЛОВИЧ Майкл Р. (US), ЛЭН Драман (US)
Принадлежит:

... 1. Соединения показанные ниже формулой (I) в которой R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из низших алкильных групп с прямой или разветвленной цепью, (имеющих предпочтительно от 1 до 6 атомов углерода), циклоалкильных групп, (имеющих от 5 до 6 атомов углерода), циклоалкил-алкила, (имеющего 6-10 атомов углерода), 2-тиенила, 2-пиридила, фенила, фенила, замещенного алкильной группой, имеющей не свыше 4 атомов углерода, и фенила, замещенного алкокси группой, имеющей не свыше 4 атомов углерода; и X- представляет анион, связанный с положительным зарядом N атома; так что соединение находится в форме четвертичной соли. 2. Соединение по п.1, в котором алкильная цепь, присоединенная к тропановому кольцу, эндо-ориентирована. 3. Соединение по п.2, выбранное из группы, состоящей из бромида (3-эндо)-3-(2-гидрокси-2,2-ди-2-тиенилэтил)-8,8-диметил-8-азониабицикло[3.2.1]октана; бромида (3-эндо)-3-(2-гидрокси-2,2-дифенилэтил)-8, 8-диметил-8-азониа-бицикло[3.2.1]октана; бромида (3-эндо)-3-[2-гидрокси ...

Подробнее
Номер записи: 92
10-08-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ-АМИНОАМИДОВ, ПРИМЕНИМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ АГЕНТОВ

Номер: RU2006105634A
Автор: ВЕНЕРОНИ Ориетта (IT), РУДЖЕРО Фарьелло (IT), БАРБАНТИ Елена (IT), БЕНАТТИ Лука (IT), САЛЬВАТИ Патричия (IT)
Принадлежит:

... 1. Способ лечения воспаления из одного или более воспалительных расстройств у нуждающегося в этом пациента, являющегося человеком,, включающий введение пациенту количества по меньшей мере одного противовоспалительного агента, эффективного для уменьшения или предотвращения воспаления, который представляет собой альфа-аминоамидное соединение формулы (I) где A представляет собой -(CH2)n-X-группу, где n является целым числом от 0 до 5, X является CH2, -O-, -S- или -NH-; s равно 1 или 2; R представляет собой фурильное, тиенильное или пиридильное кольцо или фенильное кольцо, необязательно замещенное одним или двумя заместителями, независимо выбираемыми из галогена, гидрокси, циано, C1-C6 алкила, C1-C6 алкокси или трифторметила; R1 представляет собой водород или C1-C6 алкил, или C3-C7 циклоалкил; R2 и R3 независимо выбирают из водорода; C1-C4 алкила, необязательно замещенного гидрокси или фенилом; фенила, необязательно замещенного одним или двумя заместителями, независимо выбираемыми из C1-C6 ...

Подробнее
Номер записи: 93
20-07-2008 дата публикации

АНТИТЕЛА ПРОТИВ ИНТЕРЛЕЙКИНА-13 ЧЕЛОВЕКА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2006140793A
Автор: ТАН Ксианг-Янг (US), ГОЛДМАН Самуел Дж. (US), ЛИН Лора Лонг (US), ВИДОМ Ангела М. (US), МАРКЕТТ Кимберли Энн (US), ФЕЙФАНТ Эрик (US), ВЕЛДМАН Геертруда М. (US), ВУД Нэнси Л. (US), ФИТЦ Лори Дж. (US), ЧИСТЯКОВА Людмила (US), ДОНАЛДСОН Дебора Д. (US), ШЭЙН Таня (US), ТАМ Эмми Сзепуи (US), КАСАИАН Марион Т. (US), ПАРРИС Кевин Д. (US)
Принадлежит:

... 1. Антитело или его антигенсвязывающий фрагмент, которое связывается с IL-13 с Кменее чем 10М, и имеет одно или более из следующих свойств:(a) вариабельная область тяжелой цепи иммуноглобулина содержит последовательность CDR3 тяжелой цепи моноклонального антитела mAb 13.2 (SEQ ID NO:24) или последовательность CDR3 тяжелой цепи, которая отличается менее чем на три аминокислотных замены от соответствующей последовательности CDR3 тяжелой цепи моноклонального антитела mAb 13.2;(b) вариабельная область легкой цепи иммуноглобулина содержит последовательность CDR1 легкой цепи моноклонального антитела mAb 13.2 (SEQ ID NO:19) или последовательность CDR1 легкой цепи, которая отличается менее чем на 3 аминокислотные замены от соответствующей последовательности CDR1 легкой цепи моноклонального антитела mAb 13.2;(c) вариабельная область тяжелой цепи иммуноглобулина содержит последовательность, кодируемую нуклеиновой кислотой, которая гибридизуется в условиях высокой жесткости с последовательностью, ...

Подробнее
Номер записи: 94
20-10-2011 дата публикации

ГУАНИДИНСОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРИМЕНИМЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ МУСКАРИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2010113358A
Автор: ЦЗИ Юй-Хуа (US), ХАСФЕЛД Крэйг (US), ЛИ Рик (US), ЛИ Ли (US), МУ ЮнЦи (US)
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы I ! ! где R1 выбран из -C1-6алкила, -C2-6алкенила, -C3-9циклоалкила и гетероарила; R2 выбран из арила и гетероарила; R3 выбран из H и -C0-1алкилен-OH, или R3 образует двойную связь с R1; или -CR1R2R3 вместе образуют группу формулы ! ! где A выбран из связи, -O-, -S-, -CH2-, -CH=CH-, -CH2CH2-, -NH- и -N(CH3)- и R4 выбран из H, галогена, -OH, -C1-8алкила и -C1-8алкокси; ! X выбран из связи, -O- и -O-CH2-; когда X представляет собой связь, Y представляет собой -CH2-, Y' представляет собой -N- и Y” представляет собой -CH2-; и, когда X представляет собой -O- или -O-CH2-, Y' представляет собой -CH-, Y представляет собой связь и Y” представляет собой -CH2- или -(CH2)2- или Y представляет собой -CH2- и Y” представляет собой -CH2-; ! R5 выбран из фтора и -C1-4алкила и a равно 0 или целому числу от 1 до 3; ! R6 и R7 независимо выбраны из H и -C1-4алкила и, кроме того, где один из R6 или R7 может быть -NH2; ! Z выбран из H, -C1-6алкила, -C1-3алкилен-Q и -NH-C0-1алкилен-Q; Q выбран ...

Подробнее
Номер записи: 95
20-10-2011 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ КАЛЬЦИТОНИНА В КАЧЕСТВЕ АНТИАНГИОГЕННОГО СРЕДСТВА

Номер: RU2010113996A
Автор: БАХЕР Геральд (DE), КАВАЛЛИ Фабио (CH), КАВАЛЛИ Вера (CH), БЕВЕК Дориан (DE)
Принадлежит:

... 1. Применение пептида Cys-Gly-Asn-Leu-Ser-Thr-Cys-Met-Leu-Gly-Thr-Tyr-Thr-Gln-Asp-Phe-Asn-Lys-Phe-His-Thr-Phe-Pro-Gln-Thr-Ala-Ile-Gly-Val-Gly-Ala-Pro-NH2 для получения фармацевтической композиции для лечения и/или профилактики злокачественной опухоли, аутоиммунных заболеваний, фиброзов, воспалительных заболеваний, нейродегенеративных заболеваний, инфекционных заболеваний, заболеваний легких, заболеваний сердца и сосудов и болезней обмена веществ. ! 2. Применение пептида Cys-Gly-Asn-Leu-Ser-Thr-Cys-Met-Leu-Gly-Thr-Tyr-Thr-Gln-Asp-Phe-Asn-Lys-Phe-His-Thr-Phe-Pro-Gln-Thr-Ala-Ile-Gly-Val-Gly-Ala-Pro-NH2, где злокачественная опухоль, аутоиммунное заболевание, фиброз, воспалительное заболевание, нейродегенеративное заболевание, инфекционное заболевание, заболевание легких, заболевание сердца и сосудов или болезнь обмена веществ выбраны из васкулита и избыточного ангиогенеза при аутоиммунных заболеваниях, системного склероза, синдрома Шегрена, деформаций сосудов в сетях кровеносных и лимфатических ...

Подробнее
Номер записи: 96
10-08-2011 дата публикации

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ 951: БИФЕНИЛОКСИПРОПАНОВАЯ КИСЛОТА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРА CRTH2-РЕЦЕПТОРА И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2010101278A
Автор: БОННЕРТ Роджер Виктор (GB), ЛУКЕР Тимоти Джон (GB), ПЭЙТЕЛ Анил (GB), РИГБИ Аарон (GB)
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы (I) !! в виде смеси (2S)-2-({3'-хлор-4'-[(2,2-диметилпирролидин-1-ил)карбонил]-5-фторбифенил-2-ил}окси)пропановой кислоты и (2R)-2-({3'-хлор-4'-[(2,2-диметилпирролидин-1-ил)карбонил]-5-фторбифенил-2-ил}окси)пропановой кислоты, или их сольватов, или их фармацевтически приемлемых солей, или сольватов фармацевтически приемлемых солей. ! 2. Смесь по п.1, в которой (2S)-2-({3'-хлор-4'-[(2,2-диметилпирролидин-1-ил)карбонил]-5-фторбифенил-2-ил}окси)пропановая кислота присутствует в количестве по меньшей мере 95%. ! 3. Смесь по п.1 или 2, в которой (2S)-2-({3'-хлор-4'-[(2,2-диметилпирролидин-1-ил)карбонил]-5-фторбифенил-2-ил}окси)пропановая кислота и (2R)-2-({3'-хлор-4'-[(2,2-диметилпирролидин-1-ил)карбонил]-5-фторбифенил-2-ил}окси)пропановая кислота находятся в форме соли с 2-метилпропан-2-амином. ! 4. Соединение формулы (I) ! ! или его сольват, или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват фармацевтически приемлемой соли. ! 5. Соль соединения формулы (I), как оно ...

Подробнее
Номер записи: 97
27-04-2016 дата публикации

НОВАЯ ДОЗИРОВКА И ПРЕПАРАТИВНАЯ ФОРМА

Номер: RU2014140674A
Автор: ЛАМАРКА-КАСАДО Роса (ES), ДЕ-МИКЕЛЬ-СЕРРА Гонсало (ES)
Принадлежит:

... 1. Фармацевтическая композиция для ингаляции, содержащая аклидиний в форме сухого порошка фармацевтически приемлемой соли в смеси с фармацевтически приемлемым носителем в форме сухого порошка, которая содержит отмеренную номинальную дозу аклидиния, эквивалентную примерно 400 мкг аклидиния бромида.2. Фармацевтическая композиция по п. 1 в виде однодозовой препаративной формы в виде сухого порошка, содержащей одну отмеренную номинальную дозу аклидиния, эквивалентную примерно 400 мкг аклидиния бромида.3. Фармацевтическая композиция по п. 1 в виде мультидозовой препаративной формы в виде сухого порошка, предназначенная для введения с помощью мультидозового ингаляторного устройства для сухого порошка, которое откалибровано для обеспечения введения отмеренной номинальной дозы аклидиния, эквивалентной примерно 400 мкг аклидиния бромида.4. Фармацевтическая композиция по одному из предыдущих пунктов, в которой фармацевтически приемлемая соль аклидиния представляет собой аклидиния бромид.5. Фармацевтическая ...

Подробнее
Номер записи: 98
27-05-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ НИКОТИНАМИДА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ Р38-ИНГИБИТОРОВ

Номер: RU2004120553A
Автор: БАМБОРО Пол (GB), АСТОН Никола Мэри (GB), УОКЕР Энн Луиз (GB)
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы (I) где R1 выбран из водорода, С1-6алкила, возможно замещенного группами в количестве до трех включительно, выбранными из С1-6алкокси, галогена и гидрокси, С2-6алкенила, С3-7 циклоалкила, возможно замещенного одной или более чем одной С1-6алкильной группой, фенила, возможно замещенного группами в количестве до трех включительно, выбранными из R5 и R6, и гетероарила, возможно замещенного группами в количестве до трех включительно, выбранными из R5 и R6; R2 выбран из водорода, С1-6алкила и -(CH2)q-C3-7циклоалкил, возможно замещенного одной или более чем одной С1-6алкильной группой, или (СН2)mR1 и R2 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют (четырех-шести)членное гетероциклическое кольцо, возможно замещенное С1-6алкильными группами в количестве до трех включительно; R3 представляет собой хлоро или метил; R4 представляет собой группу -NH-CO-R7 или -CO-NH-(CH2)q -R8; R5 выбран из С1-6алкила, С1-6алкокси, -{СН2)q-С3-7циклоалкил, возможно замещенного ...

Подробнее
Номер записи: 99
27-06-2014 дата публикации

АЛКАЛОИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ СЛОЖНЫХ АМИНОЭФИРОВ И ВКЛЮЧАЮЩИЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2012155690A
Автор: КАЛИДЖУРИ Антонио (IT), РИККАБОНИ Мауро (IT), АМАРИ Габриэле (IT)
Принадлежит:

... 1. Соединение общей формулы (I)где Rвыбирают из группы, состоящей из арила, гетероарила, арил-(С-С)-алкила и гетероарил-(С-С)-алкила, необязательно замещенных одним или более заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из атомов галогена, ОН, оксогруппы, SH, NH, NO, CN, CON(R), NHCOR, COR, COR, (С-С)-алкилсульфанила, (С-С)-алкилсульфинила, (С-С)-алкилсульфонила, (С-С)-алкила, (С-С)-галогеналкила, (С-С)-алкоксила и (С-С)галогеналкоксила;Rозначает Н или выбирают из группы, состоящей из (С-С)-алкила, (С-С)-циклоалкила и арил-(С-С)-алкила, необязательно замещенных одним или более заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из атомов галогена, ОН, оксогруппы, SH, NH, NO, CN, CON(R), NHCOR, COR, COR, (С-С)-алкилсульфанила, (С-С)-алкилсульфинила, (С-С)-алкилсульфонила, (С-С)-алкила, (С-С)-галогеналкила, (С-С)-алкоксила и (С-С)галогеналкоксила;Rвыбирают из группы, состоящей из арила, гетероарила, арил-(С-С)-алкила и гетероарил-(С-С)-алкила, необязательно замещенных одним или более заместителями ...

Подробнее
Номер записи: 100
05-01-2012 дата публикации

Modulators of atp-binding cassette transporters

Номер: US20120004216A1
Автор: Ashvani K. Singh, Lewis R. Makings, Mark T. Miller, Matthew Hamilton, Peter D.J. Grootenhuis, Sara S. Hadida Ruah, Thomas Cleveland
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including CF Transmembrane Regulator (“CFTR”), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

Подробнее
Номер записи: 101
05-01-2012 дата публикации

Organic compounds

Номер: US20120004247A1
Автор: Brian Cox, Robin Alec Fairhurst, Roger John Taylor
Принадлежит: NOVARTIS AG

A compound of formula (I) or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, and their preparation and use as pharmaceuticals wherein R 1 , R 2 and R 3 are as defined herein.

Подробнее
Номер записи: 102
12-01-2012 дата публикации

Choline and tromethamine salt of licofelone

Номер: US20120010261A1
Автор: Hans-Günter Striegel, Stefan Laufer, Wolfgang Albrecht
Принадлежит: CAIR Biosciences GmbH

The present invention relates to the choline and tromethamine salt of Licofelone.

Подробнее
Номер записи: 103
26-01-2012 дата публикации

Heterocyclic antagonists of prostaglandin d2 receptors

Номер: US20120022119A1
Автор: Brian Andrew Stearns, Jeffrey Roger Roppe, John Howard Hutchinson, Nicholas Simon Stock, Timothy Parr
Принадлежит: Amira Pharmaceuticals Inc

Described herein are heteroaryl compounds that are antagonists of PGD 2 receptors. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the heteroaryl compounds described. Also described herein are methods of using such antagonists of PGD 2 receptors, alone and in combination with other compounds, for treating respiratory, cardiovascular, and other PGD2-dependent or PGD2-mediated conditions or diseases.

Подробнее
Номер записи: 104
08-03-2012 дата публикации

Novel kinase modulators

Номер: US20120059001A1
Автор: Govindarajulu Babu, Meyyappan Muthuppalaniappan, Srikant Viswanadha, Swaroop Kumar V.S. Vakkalanka
Принадлежит: Incozen Therapeutics Pvt Ltd, Rhizen Pharmaceuticals SA

The present invention provides PI3K protein kinase modulators, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of kinase mediated diseases or disorders with them.

Подробнее
Номер записи: 105
08-03-2012 дата публикации

Combinations comprising antimuscarinic agents and pde4 inhibitors

Номер: US20120059031A1
Автор: Hamish Ryder, Jesus Llenas Calvo, Jordi Gras Escardo, Pio Orviz Diaz
Принадлежит: Individual

A combination which comprises (a) a PDE4 inhibitor and (b) an antagonist of M3 muscarinic receptors which is (3R)-1-phenethyl-3-(9H-xanthene-9carbonyloxy)-1-azoniabicyclo[2.2.2]octane, in the form of a salt having an anion X, which is a pharmaceutically acceptable anion of a mono or polyvalent acid.

Подробнее
Номер записи: 106
15-03-2012 дата публикации

Compounds and their uses 708

Номер: US20120065214A1
Автор: Piotr Raubo, Richard Evans, Stephen Brough, Timothy Jon Luker
Принадлежит: AstraZeneca AB

The present invention relates to pyrazinone derivatives of formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and R 7 are as herein defined; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

Подробнее
Номер записи: 107
29-03-2012 дата публикации

Cyclic peptides and uses thereof

Номер: US20120077732A1
Автор: Marina Ali, Nicholas Manolios, Veronika Judit Bender
Принадлежит: Sydney West Area Health Service SWAHS

The present invention relates to cyclic peptides, comprising alternating D- and L- amino acids and wherein the peptide possesses immunomodulatory activity. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the cyclic peptides and to methods for the treatment of disease.

Подробнее
Номер записи: 108
12-04-2012 дата публикации

Amide derivatives as ion-channel ligands and pharmaceutical compositions and methods of using the same

Номер: US20120088746A1
Автор: Hirotaka Tanaka, John Kincaid, Kazunari Nakao, Kiran Sahasrabudhe, Maria de los Ángeles ESTIARTE-MARTÍNEZ, Matthew Alexander James Duncton, Matthew Cox, Satoshi Nagayama, Yuji Shishido
Принадлежит: PFIZER INC

Compounds are disclosed that have a formula represented by the following: Formula (I). The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, pain, inflammation, traumatic injury, and others.

Подробнее
Номер записи: 109
12-04-2012 дата публикации

Compounds for enzyme inhibition

Номер: US20120088762A1
Автор: Catherine Sylvain, Francesco Parlati, Guy J. Laidig, Han-Jie Zhou, Kevin D. Shenk, Mark K. Bennett, Mark S. Smyth
Принадлежит: Onyx Therapeutics Inc

One aspect of the invention relates to inhibitors that preferentially inhibit immunoproteasome activity over constitutive proteasome activity. In certain embodiments, the invention relates to the treatment of immune related diseases, comprising administering a compound of the invention. In certain embodiments, the invention relates to the treatment of cancer, comprising administering a compound of the invention.

Подробнее
Номер записи: 110
12-04-2012 дата публикации

1-heterocyclylsulfonyl, 3-aminomethyl, 5- (hetero-) aryl substituted 1-h-pyrrole derivatives as acid secretion inhibitors

Номер: US20120088797A1
Автор: Atsushi Hasuoka, Haruyuki Nishida, Masahiro Kajino
Принадлежит: Takeda Pharmaceutical Co Ltd

The present invention provides a compound having a superior acid secretion inhibitory effect and showing an antiulcer activity and the like. The present invention provides a compound represented by the formula (I) wherein R 1 is a nitrogen-containing monocyclic heterocyclic group optionally condensed with a benzene ring or a heterocycle, the nitrogen-containing monocyclic heterocyclic group optionally condensed with a benzene ring or a heterocycle optionally has substituent(s), R 2 is an optionally substituted C 6-14 aryl group, an optionally substituted thienyl group or an optionally substituted pyridyl group, R 3 and R 4 are each a hydrogen atom, or one of R 3 and R 4 is a hydrogen atom and the other is an optionally substituted lower alkyl pup, an acyl group, a halogen atom, a cyano group or a nitro group, and R 5 is an alkyl group or a salt thereof.

Подробнее
Номер записи: 111
26-04-2012 дата публикации

Pharmaceutical formulations of a substituted diaminopurine

Номер: US20120100213A1
Автор: Anthony Joseph FRANK, Anthony Tutino, Sreenivas S. Bhat, Xiaozhong Liang
Принадлежит: Signal Pharmaceuticals LLC

Provided herein are pharmaceutical formulations, comprising 4-((9-((3S)-tetrahydro-3-furanyl)-8-((2,4,6-trifluorophenyl)amino)-9H-purin-2-yl)amino)-trans-cyclohexanol, including pharmaceutically acceptable salts, solvates, isomers, isotopologues, tautomers and racemic mixtures thereof, and a pharmaceutically acceptable excipient; and their use for treating or preventing disease.

Подробнее
Номер записи: 112
26-04-2012 дата публикации

Carbonate derivatives for the treatment of cough

Номер: US20120101076A1
Автор: Pierangelo Geppetti, Riccardo Patacchini
Принадлежит: Chiesi Farmaceutici SpA

The invention relates to use of certain quinuclidine carbonate derivatives as cough suppressants, particularly for treating patients with upper respiratory tract infections or asthma.

Подробнее
Номер записи: 113
03-05-2012 дата публикации

Pharmaceutical formulations and methods for treating respiratory tract infections

Номер: US20120107414A1
Автор: David L. Hava, John Hanrahan, Michael M. Lipp, Richard Batycky, Robert W. Clarke
Принадлежит: Pulmatrix Inc

The present invention relates to pharmaceutical formulations for treating a respiratory tract infection or a pulmonary disease in an individual, comprising a calcium salt and a sodium salt, wherein the ratio of Ca +2 to Na + is from about 4:1 (mole:mole) to about 16:1 (mole:mole). The invention also relates to methods of treating (including prophylactically treating) and reducing the spread of a respiratory tract infection, methods of treating (including prophylactically treating) a pulmonary disease or an acute exacerbation of a pulmonary disease, and methods of reducing the spread of an acute exacerbation of a pulmonary disease, comprising administering a pharmaceutical formulation that comprises a calcium salt and a sodium salt.

Подробнее
Номер записи: 114
03-05-2012 дата публикации

Substituted phenoxy n-alkylated thiazolidinediones as estrogen related receptor-alpha modulators

Номер: US20120108571A1
Автор: Dionisios Rentzeperis, Lily Lee Searle, Michael Gaul
Принадлежит: Individual

The present invention relates to compounds of Formula (I), methods for preparing these compounds, compositions, intermediates and derivatives thereof and for treating a condition including but not limited to ankylosing spondylitis, artherosclerosis, arthritis (such as rheumatoid arthritis, infectious arthritis, childhood arthritis, psoriatic arthritis, reactive arthritis), bone-related diseases (including those related to bone formation), breast cancer (including those unresponsive to anti-estrogen therapy), cardiovascular disorders, cartilage-related disease (such as cartilage injury/loss, cartilage degeneration, and those related to cartilage formation), chondrodysplasia, chondrosarcoma, chronic back injury, chronic bronchitis, chronic inflammatory airway disease, chronic obstructive pulmonary disease, diabetes, disorders of energy homeostasis, gout, pseudogout, lipid disorders, metabolic syndrome, multiple myeloma, obesity, osteoarthritis, osteogenesis imperfecta, osteolytic bone metastasis, osteomalacia, osteoporosis, Paget's disease, periodontal disease, polymyalgia rheumatica, Reiter's syndrome, repetitive stress injury, hyperglycemia, elevated blood glucose level, and insulin resistance.

Подробнее
Номер записи: 115
10-05-2012 дата публикации

Dry Powder Drug Delivery Formulations, Methods of Use, and Devices Therefore

Номер: US20120111324A1
Автор: Daniel L. Traber, Edward R. Kraft, Perenlei Enkhbaatar, Stephen L. Hoskins
Принадлежит: University of Texas System

The present disclosure relates to systems, methods, and formulations for the pulmonary administration of one or more therapeutic agents, in dry powder form, in a single, large dose quantity. These formulations, methods, and systems are useful in the treatment of patients suffering from toxic or harmful gas exposure, such as nerve gas exposure, as well as in the treatment of patients suffering from diseases of the pulmonary system, including tuberculosis, cystic fibrosis, and chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

Подробнее
Номер записи: 116
10-05-2012 дата публикации

Derivatives of 1-phenyl-2-pyridinyl alkyl alcohols as phosphodiesterase inhibitors

Номер: US20120116091A1
Автор: Elisabetta Armani, Gabriele Amari, Maurizio Delcanale
Принадлежит: Chiesi Farmaceutici SpA

Derivatives of 1-phenyl-2-pyridinyl alkyl alcohols are useful as inhibitors of the phosphodiesterase 4 (PDE4) enzyme.

Подробнее
Номер записи: 117
10-05-2012 дата публикации

Human antibodies derived from immunized xenomice

Номер: US20120117669A1
Автор: Aya Jakobovits, Daniel G. Brenner, Daniel J. Capon, Raju Kucherlapati, Sue Klapholz
Принадлежит: Abgenix Inc

Fully human antibodies against a specific antigen can be prepared by administering the antigen to a transgenic animal which has been modified to produce such antibodies in response to antigenic challenge, but whose endogenous loci have been disabled. Various subsequent manipulations can be performed to obtain either antibodies per se or analogs thereof.

Подробнее
Номер записи: 118
17-05-2012 дата публикации

Aurora kinase modulators and method of use

Номер: US20120122847A1
Автор: Bingfan Du, Hanh Nho Nguyen, Holly Deak, Issac Marx, Karina Romero, Kathleen Panter, Laurie Schenkel, Matthew Martin, Philip Olivieri, Ryan White, Stephanie Geuns-Meyer, Victor Cee, Zihao Hua
Принадлежит: AMGEN INC

The present invention relates to chemical compounds having a general formula I wherein A 1-8 , D′, L 1 , L 2 , R 1 , R 6-8 and n are defined herein, and synthetic intermediates, which are capable of modulating various protein kinase receptor enzymes and, thereby, influencing various disease states and conditions related to the activities of such kinases. For example, the compounds are capable of modulating Aurora kinase thereby influencing the process of cell cycle and cell proliferation to treat cancer and cancer-related diseases. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of Aurora kinase.

Подробнее
Номер записи: 119
17-05-2012 дата публикации

Tricyclic n-heteroaryl-carboxamide derivatives containing a benzimidazole unit, method for preparing same and their therapeutic use

Номер: US20120122852A1
Автор: Andre Malanda, Catherine Gille, David Machnik, Laurent Dubois, Luc Even, Nathalie Rakotoarisoa, Yannick Evanno
Принадлежит: Sanofi Aventis France

The invention concerns tricyclic N-heteroaryl-carboxamide derivatives containing a benzimidazole unit of general formula (I): Wherein A, P, Y, R 1 , R 2 and R 3 are as defined herein. The invention also concerns a method of preparing the compounds and their therapeutic use.

Подробнее
Номер записи: 120
24-05-2012 дата публикации

Thienopyrimidines for pharmaceutical compositions

Номер: US20120128686A1
Автор: Ian Linney, John Danilewicz, Kay Schreiter, Martin Schneider, Matthias Austen, Phillip Black, Wesley Blackaby
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to novel pharmaceutical compositions comprising thienopyrimidine compounds. Moreover, the present invention relates to the use of the thienopyrimidine compounds of the invention for the production of pharmaceutical compositions for the prophylaxis and/or treatment of diseases which can be influenced by the inhibition of the kinase activity of Mnk1 and/or Mnk2 (Mnk2a or Mnk2b) and/or variants thereof.

Подробнее
Номер записи: 121
31-05-2012 дата публикации

Substituted acylanilides and methods of use thereof

Номер: US20120136052A1
Автор: Duane D. Miller, James T. Dalton
Принадлежит: UNIVERSITY OF TENNESSEE RESEARCH FOUNDATION

This invention provides SARM compounds and uses thereof in treating a variety of diseases or conditions in a subject, including, inter alia, a muscle wasting disease and/or disorder or a bone-related disease and/or disorder.

Подробнее
Номер записи: 122
07-06-2012 дата публикации

Compounds as bradykinin b1 antagonists

Номер: US20120142695A1
Автор: Angelo Ceci, Annette Schuler-Metz, Dieter Wiedenmayer, Henning Priepke, Henri Doods, Ingo Konetzki, Juergen Mack, Norbert Hauel, Rainer Walter
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Compounds of the formula I wherein n, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 and X are defined as described in the specification, which are bradykinin B1 antagonists, and their use as medicaments.

Подробнее
Номер записи: 123
07-06-2012 дата публикации

Novel oxadiazole derivatives as sphingosine 1-phosphate (s1p) receptor modulators

Номер: US20120142739A1
Автор: Evelyn G. Corpuz, Ken Chow, Liming Wang, Wenkui K. Fang, Wha Bin Im
Принадлежит: Allergan Inc

The present invention relates to novel oxadiazole derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of sphingosine-1-phosphate receptors.

Подробнее
Номер записи: 124
19-07-2012 дата публикации

Optimised formulation of tobramycin for aerosolization

Номер: US20120184502A1
Автор: Chiara Malvolti, Raffaella Garzia
Принадлежит: Chiesi Farmaceutici SpA

The invention provides a tobramycin formulation for delivery by aerosolization in the form of additive-free, isotonic solution whose pH has been optimised to ensure adequate shelf-life at room temperature. Said formulation can be advantageously used for the treatment and prophylaxis of acute and chronic endobronchial infections, in particular those caused by the bacterium Pseudomonas aeruginosa associated to lung diseases such as cystic fibrosis.

Подробнее
Номер записи: 125
19-07-2012 дата публикации

Quinolines and Their Therapeutic Use

Номер: US20120184579A1
Автор: George Hynd, Harry Finch, John Gary Montana, Michael Colin Cramp, Neville Mclean, Rosa Arienzo
Принадлежит: Individual

Compounds of formula (I) are CRTH2 ligands, useful in the treatment of, for example, asthma and COPD wherein: R 1 is halogen or cyano; R 2 is hydrogen or methyl; R 3 and R 4 are independently —OR 6 , C 1 -C 6 alkyl or C 3 -C 6 cycloalkyl, the latter two groups being optionally substituted by one or more halogen atoms; R 5 is hydrogen or halogen; R 6 is C 1 C 6 alkyl or C 3 -C 6 cycloalkyl, either of which being optionally substituted by one or more halogen atoms; X is —CH 2 —, —S—, or —O—; one of Y and Y 1 is hydrogen and the other is OR 6 , —C(═O)R 7 , NR 8 SO 2 R 6 or a heterocyclic group selected from those referred to in the specification; and R 6 , R 7 and R 8 are as defined in the specification.

Подробнее
Номер записи: 126
16-08-2012 дата публикации

Novel Dihydropyrimidin-2(1H)-one Compounds as S-Nitrosoglutathione Reductase Inhibitors

Номер: US20120208817A1
Автор: Jian Qiu, Xicheng Sun
Принадлежит: N30 Pharmaceuticals Inc

The present invention is directed to novel dihydropyrimidin-2(1H)-one compounds useful as S-nitrosoglutathione reductase (GSNOR) inhibitors, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of making and using the same.

Подробнее
Номер записи: 127
30-08-2012 дата публикации

Composition for inhalation

Номер: US20120216802A1
Автор: Maria Marlow, Nayna Govind
Принадлежит: AstraZeneca AB

The invention relates to a formulation comprising formoterol and budesonide for use in the treatment of respiratory diseases. The composition further contains HFA 227, PVP and PEG, preferably PVP K25 and PEG 1000.

Подробнее
Номер записи: 128
30-08-2012 дата публикации

Guanidine-containing compounds useful as muscarinic receptor antagonists

Номер: US20120219509A1
Автор: Craig Husfeld, Li Li, Rick Lee, Yongqi Mu, YuHua Ji
Принадлежит: Theravance Inc

The invention provides compounds of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1-3 , R 5-7 , a, X, Y, Y′, Y″, and Z are as defined in the specification. These compounds are muscarinic receptor antagonists. The invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds, processes for preparing such compounds and methods of using such compounds to, for example, treat pulmonary disorders such as chronic obstructive pulmonary disease and asthma.

Подробнее
Номер записи: 129
06-09-2012 дата публикации

Antibiotic formulations, unit doses, kits, and methods

Номер: US20120225835A1
Автор: Chatan Charan, Sarvajna Dwivedi
Принадлежит: Bayer Healthcare AG

An aqueous or powder composition includes anti-gram-negative antibiotic or salt thereof being present at an amount ranging from about 100 mg/ml to about 200 mg/ml. Another aqueous or powder composition includes anti-gram-positive antibiotic or salt thereof being present at a concentration ranging from about 0.6 to about 0.9 of the water solubility limit, at 25° C. and 1.0 atmosphere, of the anti-gram-positive antibiotic or salt thereof. Other embodiments include unit doses, kits, and methods.

Подробнее
Номер записи: 130
20-09-2012 дата публикации

Antiviral composition comprising a sulfated polysaccharide

Номер: US20120237572A1
Автор: Andreas Grassauer, Eva Prieschl-Grassauer
Принадлежит: MARINOMED BIOTECHNOLOGIE GMBH

The present invention provides for the use of iota- and/or kappa-carrageenan for the manufacture of an antiviral pharmaceutical composition for the prophylaxis or treatment of a pathological condition or disease caused by or associated with an infection by a respiratory virus selected from the group consisting of orthomyxovirus, paramyxovirus, adenovirus and coronavirus, The present invention further provides for the use of fucoidan, in particular of high molecular weight fucoidan, for the manufacture of an antiviral pharmaceutical composition for the prophylaxis or treatment of a pathological condition or disease caused by or associated with an infection by a respiratory virus selected from the group consisting of orthomyxovirus and paramyxovirus.

Подробнее
Номер записи: 131
04-10-2012 дата публикации

Pyrazolo pyrimidine derivatives

Номер: US20120252778A1
Автор: Andrea Vaupel, Berndt Oberhauser, Juraj Velcicky, Klaus Weigand, Rajender Reddy Leleti, Wolfgang Miltz, Yugang Liu, Zhengming Du
Принадлежит: NOVARTIS AG

The present invention relates to pyrazolo pyrimidine derivatives, to methods of preparing these, to combinations and pharmaceutical composition comprising these, and to their use in the treatment of diseases and disorders which may for example involve autoimmune diseases, angiogenesis, pain, and/or inflammatory diseases.

Подробнее
Номер записи: 132
08-11-2012 дата публикации

[4-(5-aminomethyl-2-fluoro-phenyl)-piperidin-1-yl]-[7-fluoro-1-(2-methoxy-ethyl)-4-trifluoromethoxy-1h-indol-3-yl]-methanone as an inhibitor of mast cell tryptase

Номер: US20120283445A1
Автор: Adam W. Sledeski, Gregory Bernard Poli, John J. Shay, Jr., Nakyen Choy, Patrick Wai-Kwok Shum, Yong Mi Choi-Sledeski
Принадлежит: SANOFI SA

The present invention is directed to an indole benzylamine compound of formula I: useful as an inhibitor of tryptase. In addition, the present invention is directed to the use of the compound for treating a patient suffering from, or subject to, a physiological condition in need of amelioration by inhibition of tryptase, comprising administering to the patient of a therapeutically effective amount of the compound, and to a pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically effective amount of the compound of formula I, and a pharmaceutically acceptable carrier.

Подробнее
Номер записи: 133
15-11-2012 дата публикации

Method of inhibitng complement activation with human anti-factor c3 antibodies and use thereof

Номер: US20120288493A1
Автор: Rekha Bansal
Принадлежит: Novelmed Therapeutics Inc

A method of inhibiting complement activation mediated by C3b inhibitors in a subject includes administering a C3B inhibitor to the subject to inhibit at least one of C3b binding to factors B and properdin, inhibit C3 cleavage, inhibit the activation of neutrophils, monocytes, platelets, and endothelium; or inhibit the formation of C3a, C5a, and MAC.

Подробнее
Номер записи: 134
15-11-2012 дата публикации

3,4,4A,10B-TETRAHYDRO-1H-THIOPYRANO-[4,3-c] ISOQUINOLINE DERIVATIVES

Номер: US20120289474A1
Автор: Alexander Mann, Armin Hatzelmann, Christian Hesslinger, Christof Zitt, Clemens Braun, Degenhard Marx, Dieter Flockerzi, Harald Ohmer, Hermann Tenor, Raimund KÜLZER, Stefan Fischer, Steffen Weinbrenner, Thomas Maier, Thomas Stengel, Torsten Dunkern, Ulrich Kautz
Принадлежит: NYCOMED GMBH

The compounds of Formula (1), in which A, R1, R2, R3 and R5 have the meanings as given in the description, are novel effective inhibitors of type 4 and 5 phosphodiesterase.

Подробнее
Номер записи: 135
22-11-2012 дата публикации

Rapidly disintegrating tablet in oral cavity

Номер: US20120294940A1
Автор: Katsuji Uemura, Masaaki Sugimoto, Shinya Takatsuka, Toshinobu Komori
Принадлежит: Individual

The present invention provides a method of suppressing the bitter taste of a drug when a rapidly disintegrating tablet in an oral cavity is produced. When a rapidly disintegrating tablet in an oral cavity is produced, the bitter taste of a drug is suppressed by utilizing (a) a granule which contains a drug having a bitter taste and an excipient and in which the bitter taste has not been suppressed and (b) a granule containing a water soluble saccharide.

Подробнее
Номер записи: 136
22-11-2012 дата публикации

Chromone Inhibitors of S-Nitrosoglutathione Reductase

Номер: US20120295966A1
Автор: Jan Wasley, Jian Qiu, Xicheng Sun
Принадлежит: N30 Pharmaceuticals Inc

The present invention is directed to inhibitors of S-nitrosoglutathione reductase (GSNOR), pharmaceutical compositions comprising such GSNOR inhibitors, and methods of making and using the same.

Подробнее
Номер записи: 137
29-11-2012 дата публикации

Derivatives of pyrimido [6,1-a] isoquinolin-4-one

Номер: US20120302533A1
Автор: Alexander William Oxford, David Jack
Принадлежит: Verona Pharma plc

The present invention relates to derivatives of pyrimido[6,1-a]isoquinolin-4-one and their application as inhibitors of phosphodiesterase (PDE) isoenzymes. More particularly the invention relates to derivatives of pyrimido[6,1-a]isoquinolin-4-one and their use in medicine for example as bronchodilators with anti-inflammatory properties.

Подробнее
Номер записи: 138
29-11-2012 дата публикации

Substituted aminothiazolone indazoles as estrogen related receptor-alpha modulators

Номер: US20120302544A1
Автор: Bao-Ping Zhao, Gilles Bignan, Guozhang Xu, Micheal Gaul
Принадлежит: Individual

The present invention relates to compounds of Formula (I), methods for preparing these compounds, compositions, intermediates and derivatives thereof and for treating a condition including but not limited to ankylosing spondylitis, artherosclerosis, arthritis (such as rheumatoid arthritis, infectious arthritis, childhood arthritis, psoriatic arthritis, reactive arthritis), bone-related diseases (including those related to bone formation), breast cancer (including those unresponsive to anti-estrogen therapy), cardiovascular disorders, cartilage-related disease (such as cartilage injury/loss, cartilage degeneration, and those related to cartilage formation), chondrodysplasia, chondrosarcoma, chronic back injury, chronic bronchitis, chronic inflammatory airway disease, chronic obstructive pulmonary disease, diabetes, disorders of energy homeostasis, gout, pseudogout, lipid disorders, metabolic syndrome, multiple myeloma, obesity, osteoarthritis, osteogenesis imperfecta, osteolytic bone metastasis, osteomalacia, osteoporosis, Paget's disease, periodontal disease, polymyalgia rheumatica, Reiter's syndrome, repetitive stress injury, hyperglycemia, elevated blood glucose level, and insulin resistance.

Подробнее
Номер записи: 139
06-12-2012 дата публикации

Bronchodilating Beta-Agonist Compositions and Methods

Номер: US20120309837A1
Автор: Imtiaz A. Chaudry, Partha S. Banerjee, Stephen Pham
Принадлежит: Individual

Bronchodilating compositions and methods are provided. The compositions are intended for administration as a nebulized aerosol. In certain embodiments, the compositions contain formoterol, or a derivative thereof. Methods for treatment, prevention, or amelioration of one or more symptoms of bronchoconstrictive disorders using the compositions provided herein are also provided.

Подробнее
Номер записи: 140
13-12-2012 дата публикации

Quinolinone derivatives and their pharmaceutical compositions

Номер: US20120316142A1
Автор: Jean-Louis Reber, Olivier Lohse, Stéphanie MONNIER
Принадлежит: Individual

Compounds of formula I in salt or solvate form, wherein W, R x , R y , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and R 7 and A have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating diseases mediated by the β 2 -adrenoreceptor. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

Подробнее
Номер записи: 141
20-12-2012 дата публикации

Compositions and methods for treating airway inflammatory diseases

Номер: US20120321665A1
Автор: Gerald T. Nepom, Michael G. Kinsella, Paul Bollyky
Принадлежит: Benaroya Research Institute at Virginia Mason BRI

A composition for treating an airway inflammatory disease having high molecular weight, crosslinked hyaluronan and at least one aeroallergen is provided. A method of inducing immune tolerance to one or more aeroallergens in a mammalian subject suffering from or at risk of developing an airway inflammatory disease, and a method of treating a human subject suffering from or at risk of developing an airway inflammatory disease or condition of the lungs are also provided.

Подробнее
Номер записи: 142
27-12-2012 дата публикации

Uses of Beta-Nicotinamide Adenine Dinucleotide

Номер: US20120329860A1
Автор: Alexander D. Verin, Joyce Gonzales, Umapathy N. Siddaramappa
Принадлежит: Medical College of Georgia Research Institute Inc

The present invention provides methods for treating inflammation in the lungs of a subject in need of such treatment, comprising the step of administering an effective amount of a composition comprising b-nicotinamide adenine dinucleotide to the subject. Also provided is a method of increasing integrity of a vascular barrier in a subject, comprising the step of contacting one or both of human P2Y1 receptors or P2Y11 receptors in the subject with an amount of a composition comprising beta-nicotinamide adenine dinucleotide effective to activate the receptors; wherein activation thereof increases the integrity of the vascular barrier in the subject.

Подробнее
Номер записи: 143
24-01-2013 дата публикации

Nebulizable compositions of quaternary ammonium muscarinic receptor antagonists

Номер: US20130019861A1
Автор: Imtiaz A. Chaudry
Принадлежит: Individual

Compositions and methods for treatment, prevention, or amelioration of one or more symptoms of bronchoconstrictive disorders are provided. The compositions provided herein are nebulizable compositions comprising quaternary ammonium muscarinic receptor antagonists. The compositions are suitable for direct administration to a patient in need thereof via a nebulizer. Also provided are kits which comprise of the nebulizable composition of the invention in combination with a nebulizer. Also provided is a method of treating, preventing, or amelioration of one or more symptoms of bronchoconstrictive disorders by administering a therapeutically effective amount of the nebulizable composition of the invention via the use of a nebulizer to a patient in need thereof with minimal to no exposure of the nebulizable composition to the body surface of the patient.

Подробнее
Номер записи: 144
31-01-2013 дата публикации

Phenylacetic acid compound

Номер: US20130028887A1
Автор: Atsushi Naganawa, Toshihiko Nagase
Принадлежит: Ono Pharmaceutical Co Ltd

A compound represented by formula (I), wherein R 1 represents a hydrogen atom, etc., R 2 and R 3 each independently represents a hydrogen atom, optionally oxidized C1-4 alkyl group or optionally protected hydroxyl group, or R 2 and R 3 taken together represent optionally oxidized C2-5 alkylene group, R 4 represents an optionally oxidized C1-6 alkyl group, etc., R 5 represents an optionally oxidized C1-6 alkyl group, etc., R 6 represents an optionally oxidized C1-6 alkyl group, etc., m represents 0 or an integer from 1 to 3, n represents 0 or an integer from 1 to 4, and i represents 0 or an integer from 1 to 7.

Подробнее
Номер записи: 145
31-01-2013 дата публикации

Novel Compounds

Номер: US20130030031A1
Автор: Panayiotis Alexandrou Procopiou, Simon Teanby Hodgson, Yannick Maurice Lacroix
Принадлежит: Glaxo Group Ltd

Indazole compounds, processes for their preparation, intermediates usable in these processes, pharmaceutical compositions containing such compounds and their use in therapy.

Подробнее
Номер записи: 146
07-02-2013 дата публикации

Heterocyclic compounds and uses thereof

Номер: US20130035324A1
Автор: Katrina Chan, Liansheng Li, Pingda Ren, Simon Fraser Campbell, Troy Edward Wilson, Yi Liu
Принадлежит: INTELLIKINE LLC

Heterocyclic entities that modulate PI3 kinase activity, pharmaceutical compositions containing the heterocyclic entities, and methods of using these chemical entities for treating diseases and conditions associated with PI3 kinase activity are described herein.

Подробнее
Номер записи: 147
21-02-2013 дата публикации

Amide derivatives as ion-channel ligands and pharmaceutical compositions and methods of using the same

Номер: US20130045973A1
Автор: Donogh John Roger O'mahony, Maria de los Ángeles ESTIARTE-MARTÍNEZ, Matthew Cox, Matthew Duncton
Принадлежит: Evotec OAI AG

Compounds are disclosed that have a formula represented by the following: The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, pain, inflammation, traumatic injury, and others.

Подробнее
Номер записи: 148
28-02-2013 дата публикации

Lipid-based compositions of antiinfectives for treating pulmonary infections and methods of use thereof

Номер: US20130052260A1
Автор: Jeff Weers
Принадлежит: Insmed Inc

A system for treating or providing prophylaxus against a pulmonary infection is disclosed comprising: a) a pharmaceutical formulation comprising a mixture of free antiinfective and antiinfective encapsulated in a lipid-based composition, and b) an inhalation delivery device. A method for providing prophylaxis against a pulmonary infection in a patient and a method of reducing the loss of antiinfective encapsulated in a lipid-based composition upon nebulization comprising administering an aerosolized pharmaceutical formulation comprising a mixture of free antiinfective and antiinfective encapsulated in a lipid-based composition is also disclosed.

Подробнее
Номер записи: 149
14-03-2013 дата публикации

Use of immunesuppressant receptor

Номер: US20130064818A1
Автор: Hideaki Tada, Kimiho Moroe, Tomoyuki Odani
Принадлежит: Ono Pharmaceutical Co Ltd

The present invention relates to use of an antagonist of BIR1 (B cell immunoglobulin receptor 1) related to the present invention, a method for screening the antagonist, in addition to subtype polypeptides of BIR1, the polynucleotide encoding them and antibodies for the polypeptides. BIR1 functions as an immunosuppressive receptor, and the antagonist of BIR1 has immunopotentive activity, which is able to use for preventing and/or treating a cancer, an immunodeficiency disease or an infectious disease.

Подробнее
Номер записи: 150
14-03-2013 дата публикации

Compounds (cystein based lipopeptides) and compositions as tlr2 agonists used for treating infections, inflammations, respiratory diseases etc.

Номер: US20130065861A1
Автор: Jianfeng Pan, Timothy Z. Hoffman, Tom Yao-Hsiang Wu, Yefen Zou
Принадлежит: IRM LLC

The invention provides a novel class of compounds viz. generally lipopeptides like Pam3CSK4, immunogenic compositions and pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with Toll-Like Receptors 2. In one aspect, the compounds are useful as adjuvants for enhancing the effectiveness a vaccine.

Подробнее
Номер записи: 151
14-03-2013 дата публикации

VLA-4 inhibitory drug

Номер: US20130065882A1
Автор: Atsushi Nakayama, Fumihito Muro, Hideko Hoh, Jun Chiba, Nobuo Machinaga, Shin Iimura, Yoshiyuki Yoneda
Принадлежит: Individual

This invention relates to a VLA-4 inhibitory drug, having good oral absorbability and exhibiting sufficient anti-inflammatory effects when administered orally, wherein an active ingredient is represented by formula (I), or a salt thereof: Q represents an optionally-substituted monocyclic or bicyclic nitrogen-containing heterocyclic group having a nitrogen atom as the bonding site; Y represents an oxygen atom or CH 2 ; W represents an optionally-substituted bicyclic aromatic hydrocarbon ring group or an optionally-substituted bicyclic aromatic heterocyclic group; A 1 represents a nitrogen atom or C—R 3d wherein R 3d represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-8 alkoxy group or a C1-8 alkyl group; R 1 represents H or a C1-8 alkyl group; R 2 represents H, a halogen, a C1-8 alkoxy

Подробнее
Номер записи: 152
21-03-2013 дата публикации

Process for Making Modulators of Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator

Номер: US20130072522A1
Автор: Adam R. Looker, Bobbianna J. Neubert-Langille, Brian R. Krueger, Dahrika Milfred Yap GUERETTE, Fredrick F. Van Goor, Gregor Zlokarnik, John Demattei, Martin Trudeau, Martyn Curtis Botfield, Michael P. Ryan, Peter Diederik Jan Grootenhuis, Stefanie Roeper
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The invention provides a process for the preparation of a compound of Formula 1, comprising coupling a carboxylic acid of Formula 2 with an aniline of Formula 3 in the presence of a coupling agent.

Подробнее
Номер записи: 153
28-03-2013 дата публикации

Substituted Methanesulfonamide Derivatives as Vanilloid Receptor Ligands

Номер: US20130079373A1
Автор: Bernhard Lesch, Gregor Bahrenberg, Jeewoo Lee, Robert Frank, Thomas Christoph
Принадлежит: GRUENENTHAL GmbH

The invention relates to substituted methanesulfonamide derivatives as vanilloid receptor ligands, to pharmaceutical compositions containing these compounds and also to these compounds for use in the treatment and/or prophylaxis of pain and further diseases and/or disorders.

Подробнее
Номер записи: 154
11-04-2013 дата публикации

Tricyclic heteroaryl compounds useful as inhibitors of janus kinase

Номер: US20130090331A1
Автор: Francesco Salituro, John Duffy, Tiansheng Wang, Youssef Bennani
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases, particularly of JAK family kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

Подробнее
Номер записи: 155
09-05-2013 дата публикации

Biodegradable material containing silicon, for pro-angiogenetic therapy

Номер: US20130115187A1
Автор: Bouke Boekema, Christoph Suschek, Iwer Baecker, Magda Ulrich
Принадлежит: BAYER INNOVATION GMBH

The present invention relates to a silicon-containing, biodegradable material for preventing and/or treating diseases that are associated with reduced and/or disturbed angiogenesis and/or diseases for which an increased rate of angiogenesis is beneficial to the healing process.

Подробнее
Номер записи: 156
16-05-2013 дата публикации

Pyrimidine derivatives and their use in the treatment of respiratory diseases such as copd

Номер: US20130123278A1
Автор: Christine Edwards, Harry Finch, Janusz Kulagowski
Принадлежит: Chiesi Farmaceutici SpA

Compounds of formula (I) are inhibitors of neutrophil elastase, wherein A is C—R 1 or N; -X 1 -X 2 - is CR 15 ═N— or —NR 19 —CO—; and R 1 -R 6 , R 15 and R 16 are as defined in the claims.

Подробнее
Номер записи: 157
23-05-2013 дата публикации

Compositions and methods for treating symptoms of inflammatory related conditions using a combination of an antihistamine and a stimulant

Номер: US20130131026A1
Автор: Mlchael LEIGHTON
Принадлежит: Individual

The present invention relates to compositions containing stimulant and anti-histamine compounds, to methods for treating symptoms related to inflammation using the combination compounds, and to a method for preparing the compositions.

Подробнее
Номер записи: 158
30-05-2013 дата публикации

Diamide compounds having muscarinic receptor antagonist and beta2 adrenergic receptor agonist activity

Номер: US20130137665A1
Автор: Adam Hughes, Daniel Byun, Eric L. Stangeland, John R. Jacobsen, Melissa Fleury, Richard D. Wilson, Rose Yen, Yan Chen
Принадлежит: Theravance Inc

This invention relates to a compound of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Such compounds possess both muscarinic receptor antagonist and β 2 adrenergic receptor agonist activities. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds, processes and intermediates for preparing such compounds, and methods of using such compounds as bronchodilating agents to treat pulmonary disorders.

Подробнее
Номер записи: 159
20-06-2013 дата публикации

Crystalline forms of 3-[5-chloro-4-[(2,4-difluorobenzyl) oxy]-6-oxopyrimidin-1(6h)-yl]-n-(2-hydroxyethyl)-4-methylbenzamide

Номер: US20130158053A1
Автор: Jon G. Selbo
Принадлежит: Pharmacia and Upjohn Co LLC

Crystalline forms of the p38 kinase inhibitor 3-[5-chloro-4-[(2,4-difluorobenzyl)oxy]-6-oxopyrimidin-1(6H)-yl]-N-(2-hydroxyethyl)-4-methylbenzamide is provided. Also provided are combinations and pharmaceutical compositions comprising the crystalline forms, and methods for the prophylaxis and/or treatment of a p38 kinase-mediated condition comprising administering to a subject a therapeutically effective amount of the crystalline forms.

Подробнее
Номер записи: 160
04-07-2013 дата публикации

C5ar antagonists

Номер: US20130172347A1
Автор: Hiroko Tanaka, Jay Powers, JU Yang, Kevin Lloyd Greenman, Manmohan Reddy Leleti, Pingchen Fan, Yandong Li, Yibin Zeng
Принадлежит: Individual

Compounds are provided that are modulators of the C5a receptor. The compounds are substituted piperidines and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of diseases and disorders involving the pathologic activation of C5a receptors.

Подробнее
Номер записи: 161
18-07-2013 дата публикации

Ligand-conjugated monomers

Номер: US20130184328A1
Автор: Kallanthottathil G. Rajeev, Muthiah Manoharan, Venkitasamy Kesavan
Принадлежит: Alnylam Pharmaceuticals Inc

This invention relates composition and methods for making and using chemically modified oligonucleotides agents for inhibiting gene expression.

Подробнее
Номер записи: 162
18-07-2013 дата публикации

Metal coordinated compositions

Номер: US20130184447A1
Автор: Thomas Piccariello
Принадлежит: Synthonics Inc

A metal coordination complex of a biologically active moiety and a metal is disclosed. The complex confers to the biologically active moiety an improved performance which can include potency, stability, absorbability, targeted delivery, and combinations thereof.

Подробнее
Номер записи: 163
25-07-2013 дата публикации

Combinations of medicaments for the treatment of respiratory diseases

Номер: US20130189194A1
Автор: Andreas Schnapp, Michael P. Pieper, Thierry Bouyssou
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

A pharmaceutical composition comprising: (a) a compound of formula 1 wherein: n is 1 or 2; R 1 is hydrogen, halogen, C 1-4 -alkyl, or O—C 1-4 -alkyl; R 2 is hydrogen, halogen, C 1-4 -alkyl, or O—C 1-4 -alkyl; and R 3 is hydrogen, C 1-4 -alkyl, OH, halogen, O—C 1-4 -alkyl, O—C 1-4 -alkylene-COOH, or O—C 1-4 -alkylene-COO—C 1-4 -alkyl, or an enantiomer, mixture of enantiomers, or racemate thereof, or an acid addition salt with pharmacologically acceptable acids thereof, or a solvate or hydrate thereof; and (b) another active substance 2, wherein the molar ratio of the compound of formula 1 to the active substance 2 is 1:10 to 12:1.

Подробнее
Номер записи: 164
25-07-2013 дата публикации

IL-27 Antagonists for Treating Inflammatory Diseases

Номер: US20130189262A1
Автор: Brian Wong, Jennifa Gosling
Принадлежит: Five Prime Therapeutics Inc

Methods of treatment using IL-27 antagonists are provided. Such methods include, but are not limited to, methods of treating steroid-resistant conditions, such as asthma, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), systemic lupus erythematosus (SLE), and inflammatory bowel disease. Such antagonists include, but are not limited to, antibodies that bind IL-27 and inhibit IL-27-mediated signaling (such as, for example, by blocking binding of IL-27 to its receptor); antibodies that bind the IL-27 receptor, alpha subunit, and inhibit IL-27-mediated signaling (such as, for example, by blocking binding of IL-27 to the receptor); and soluble forms of IL-27RA.

Подробнее
Номер записи: 165
01-08-2013 дата публикации

Alkaloid aminoester derivatives and medicinal composition thereof

Номер: US20130196978A1
Автор: Antonio Caligiuri, Gabriele Amari, Mauro Riccaboni
Принадлежит: Chiesi Farmaceutici SpA

Alkaloid aminoester compounds which act as muscarinic receptor antagonists are useful for the prevention and/or treatment of a broncho-obstructive or inflammatory diseases.

Подробнее
Номер записи: 166
08-08-2013 дата публикации

Hypersulfated disaccharides to treat elastase related disorders

Номер: US20130203695A1
Автор: Tahir Ahmed, William Abraham
Принадлежит: Opko Health Inc

Hypersulfated disaccharides of formula I and other hypersulfated disaccharides disclosed herein are used to treat diseases or conditions associated with human neutrophil elastase imbalances. The disaccharides and/or intermediates useful to prepare such compounds are prepared from heparin. The diseases and conditions which are treated with a compound of formula I include chronic obstructive pulmonary disorder (COPD) and cystic fibrosis (CF). The formulations are delivered to the lungs in an aerosol formulation or dry powder means or via nebulization. Oral forms are also suitable.

Подробнее
Номер записи: 167
22-08-2013 дата публикации

Tricyclic compounds and methods of use therefor

Номер: US20130217666A1
Автор: Christian A.G.N. Montalbetti, Georgette Castanedo, Jianwen Feng, Steven Staben
Принадлежит: Genentech Inc

The invention relates to novel compounds of Formula I: wherein A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , A 5 , A 6 , R 2 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 and subscripts m and n each has the meaning as described herein. Compounds of Formula I and pharmaceutical compositions thereof are useful in the treatment of disease and disorders in which undesired or over-activation of NF-kB signaling is observed.

Подробнее
Номер записи: 168
29-08-2013 дата публикации

Phenylacetic acid compound

Номер: US20130225808A1
Автор: Atsushi Naganawa, Toshihiko Nagase
Принадлежит: Ono Pharmaceutical Co Ltd

A compound represented by formula (I), wherein R 1 represents a hydrogen atom, etc., R 2 and R 3 each independently represents a hydrogen atom, optionally oxidized C1-4 alkyl group or optionally protected hydroxyl group, or R 2 and R 3 taken together represent optionally oxidized C2-5 alkylene group, R 4 represents an optionally oxidized C1-6 alkyl group, etc., R 5 represents an optionally oxidized C1-6 alkyl group, etc., R 6 represents an optionally oxidized C1-6 alkyl group, etc., m represents 0 or an integer from 1 to 3, n represents 0 or an integer from 1 to 4, and i represents 0 or an integer from 1 to 7.

Подробнее
Номер записи: 169
26-09-2013 дата публикации

Therapeutically Active Alpha-MSH Analogues

Номер: US20130252891A1
Автор: Bjarne Due Larsen, Jorgen Frokiaer, Soren Nielsen, Thomas E.N. Jonassen
Принадлежит: AbbVie Inc

The invention describes peptide analogues of α-melanocyte-stimulating hormone (α-MSH), which possess an increased efficacy compared to the native α-MSH peptide. The α-MSH analogues exhibit increased anti-inflammatory effects and increased capability to prevent ischemic conditions compared to α-MSH. The invention further discloses use of the peptides for the manufacture of pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of a condition in the tissue of one or more organs of a mammal, and moreover pharmaceutical compositions.

Подробнее
Номер записи: 170
03-10-2013 дата публикации

Heterocyclic compounds and uses thereof

Номер: US20130261102A1
Автор: Katrina Chan, Liansheng Li, Pingda Ren, Simon Fraser Campbell, Troy Edward Wilson, Yi Liu
Принадлежит: INTELLIKINE LLC

Heterocyclic entities that modulate PI3 kinase activity, pharmaceutical compositions containing the heterocyclic entities, and methods of using these chemical entities for treating diseases and conditions associated with PI3 kinase activity are described herein.

Подробнее
Номер записи: 171
14-11-2013 дата публикации

Methods, Devices And Formulations For Targeted Endobronchial Therapy

Номер: US20130298904A1
Автор: Gerald C. Smaldone, Lucy B. Palmer
Принадлежит: Research Foundation of State University of New York

The present invention provides an improved means of treating tracheobronchitis, bronchiectasis and pneumonia in the nosocomial patient, preferably with aerosolized anti gram-positive and anti-gram negative antibiotics administered in combination or in seriatim in reliably sufficient amounts for therapeutic effect. In one aspect, the invention assures this result when aerosol is delivered into the ventilator circuit. In one embodiment the result is achieved mechanically. In another embodiment, the result is achieved by aerosol formulation. In another aspect, the invention assures the result when aerosol is delivered directly to the airways distal of the ventilator circuit. The treatment means eliminates the dosage variability that ventilator systems engender when aerosols are introduced via the ventilator circuit. The treatment means also concentrates the therapeutic agent specifically at affected sites in the lung such that therapeutic levels of administrated drug are achieved without significant systemic exposure of the patient to the drug. The invention further provides a dose control device to govern this specialized regimen.

Подробнее
Номер записи: 172
21-11-2013 дата публикации

Crystalline anti-htnfalpha antibodies

Номер: US20130309309A1
Автор: Anette Koenigsdorfer, David W. Borhani, Gerhard Winter, Hans-Juergen Krause, Stefan Gottschalk, Wolfgang Fraunhofer
Принадлежит: ABBVIE BIOTECHNOLOGY LTD

The present invention relates to a batch crystallization method for crystallizing an anti-hTNFalpha antibody which allows the production of said antibody on an industrial scale; antibody crystals as obtained according to said method; compositions containing said crystals as well as methods of use of said crystals and compositions.

Подробнее
Номер записи: 173
28-11-2013 дата публикации

Novel carboxylic acid derivatives, their preparation and use

Номер: US20130317044A1
Автор: Andrea Hager-Wernet, Andreas Kling, Dagmar Klinge, Ernst Baumann, Hartmut Riechers, Joachim Rheinheimer, Liliane Unger, Manfred Raschack, Stefan Müller, Uwe Vogelbacher, Wilhelm Amberg, Wolfgang Wernet
Принадлежит: Abbott GmbH and Co KG

Carboxylic acid derivatives where R—R 6 , X, Y and Z have the meanings stated in the description, and the preparation thereof, are described. The novel compounds are suitable for controlling diseases.

Подробнее
Номер записи: 174
05-12-2013 дата публикации

Substituted acylanilides and methods of use thereof

Номер: US20130324602A1
Автор: Duane D. Miller, James T. Dalton
Принадлежит: UNIVERSITY OF TENNESSEE RESEARCH FOUNDATION

This invention provides SARM compounds and uses thereof in treating a variety of diseases or conditions in a subject, including, inter alia, a muscle wasting disease and/or disorder or a bone-related disease and/or disorder.

Подробнее
Номер записи: 175
12-12-2013 дата публикации

Pharmaceutical Compositions

Номер: US20130330281A1
Автор: Amar Lulla, Geena Malhotra, Shrinivas Madhukar Purandare
Принадлежит: Cipla Ltd

A pharmaceutical composition for inhalation comprising R (+) budesonide and one or more bronchodilators, and, optionally, one or more pharmaceutically acceptable excipients is described.

Подробнее
Номер записи: 176
12-12-2013 дата публикации

Chemokine receptor binding polypeptides

Номер: US20130330346A1
Автор: Bruno DOMBRECHT, Carlo Boutton, Gino Anselmus Van Heeke, Judith Baumeister, Karen Cromie, Marie-Ange Buyse, Marie-Paule Bouche, Michelle Bradley, Soren Steffensen, Stephanie Staelens, Steven John Charlton, Veerle Snoeck, Zarin Brown
Принадлежит: Individual

The present invention relates to polypeptides directed against or specifically binding to chemokine receptor CXCR2 and in particular to polypeptides capable of modulating signal transduction from CXCR2. The invention also relates to nucleic acids, vectors and host cells capable of expressing the polypeptides of the invention, pharmaceutical compositions comprising the polypeptides and uses of said polypeptides and compositions for treatment of diseases involving aberrant functioning of CXCR2.

Подробнее
Номер записи: 177
19-12-2013 дата публикации

Novel pyridine derivatives as sphingosine 1-phosphate (s1p) receptor modulators

Номер: US20130338195A1
Автор: Evelyn G. Corpuz, Ken Chow, Liming Wang, Wenkui K. Fang, Wha-Bin Im
Принадлежит: Allergan Inc

The present invention relates to novel pyridine derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of sphingosine-1-phosphate receptors.

Подробнее
Номер записи: 178
02-01-2014 дата публикации

Phenyl amino pyrimidine compounds and uses thereof

Номер: US20140005180A1
Автор: Andrew Craig Donohue, Andrew Frederick Wilks, Christopher John Burns, John Thomas Feutrill, Jun Zeng, Thao Lien Thi Nguyen
Принадлежит: YM Biosciences Australia Pty Ltd

The present invention relates to phenyl amino pyrimidine compounds which are inhibitors of protein kinases including JAK kinases. In particular the compounds are selective for JAK2 kinases. The kinase inhibitors can be used in the treatment of kinase associated diseases such as immunological and inflammatory diseases including organ transplants; hyperproliferative diseases including cancer and myeloproliferative diseases; viral diseases; metabolic diseases; and vascular diseases.

Подробнее
Номер записи: 179
23-01-2014 дата публикации

Indazoles

Номер: US20140024634A1
Автор: Christoph Martin Dehnhardt, Florian Michel Wakenhut, Gavin Alistair Whitlock, Jotham Wadsworth Coe, Peter Jones, Steven Wade Kortum, Yogesh Anil Sabnis
Принадлежит: Pfizer Ltd

A method of treating a disease or condition for which a JAK inhibitor is indicated in a subject in need of such treatment, comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmaceutically acceptable solvate of said compound or pharmaceutically acceptable salt, and particularly, a method for the treatment of various inflammatory diseases, particularly psoriasis, asthma and COPD.

Подробнее
Номер записи: 180
30-01-2014 дата публикации

Oral Dosage Form Containing A Pde 4 Inhibitor As An Active Ingredient And Polyvinylpyrrolidon As Excipient

Номер: US20140031397A1
Автор: Hartmut Ney, Klaus Eistetter, Rango Dietrich
Принадлежит: TAKEDA GMBH

Dosage forms for oral administration of a PDE 4 inhibitor whose solubility is slight are described. They contain PVP as binder.

Подробнее
Номер записи: 181
20-02-2014 дата публикации

Pyrazolo [3,4-D] Pyrimidine Derivatives Useful to Treat Respiratory Disorders

Номер: US20140051698A1
Автор: Brian Cox, Catherine Howsham, Graham Charles Bloomfield, Ian Bruce, Judy Fox Hayler, Lee Edwards
Принадлежит: NOVARTIS AG

The present invention concerns a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, where R 1 -R 3 and Y are defined in the description, and its use in the treatment of disorders in which pi3 kinase is implicated.

Подробнее
Номер записи: 182
20-02-2014 дата публикации

Modulators of atp-binding cassette transporters

Номер: US20140051724A1
Автор: Anna Hazlewood, Ashvani Singh, Fredrick Van Goor, Jason Mccartney, Jinglan Zhou, Peter Grootenhuis, Sara Hadida-Ruah
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator, compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

Подробнее
Номер записи: 183
20-02-2014 дата публикации

Quaternary ammonium diphenylmethyl compounds useful as muscarinic receptor antagonists

Номер: US20140051864A1
Автор: Christopher Lange, Craig Husfeld, Rick Lee, Yongqi Mu, YuHua Ji
Принадлежит: Theravance Inc

The invention provides compounds of formula I: in salt or zwitterionic form or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1-6 , a-e and Q are as defined in the specification. These compounds are muscarinic receptor antagonists. The invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds, processes for preparing such compounds and methods of using such compounds to, for example, treat pulmonary disorders such as chronic obstructive pulmonary disease and asthma.

Подробнее
Номер записи: 184
06-03-2014 дата публикации

Pyrimidine derivatives as protein kinase inhibitors

Номер: US20140066436A1
Автор: Claire June Flynn, Jonathan James Hollick, Michael George Thomas, Stuart Donald Jones
Принадлежит: Cyclacel Ltd

The present invention relates to a compound of formula (VII)I, or pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, wherein: X is NR 7 ; Y is O or N—(CH 2 ) n R 19 ; n is 1, 2 or 3; m is 1 or 2; R 1 and R 2 are each independently H, alkyl or cycloalkyl; R 4 and R 4′ are each independently H or alkyl; or R 4 and R 4′ together form a spiro cycloalkyl group; R 19 is H, alkyl, aryl or a cycloalkyl group; R 6 is OR 8 or halogen; and R 7 and R 8 are each independently H or alkyl. Further aspects relate to pharmaceutical compositions comprising said compounds and use therefore in the treatment of proliferative disorders and the like.

Подробнее
Номер записи: 185
02-01-2020 дата публикации

CLASS OF BIFUNCTIONAL COMPOUNDS WITH QUANTERNARY AMMONIUM SALT STRUCTURE

Номер: US20200002329A1
Автор: Chen Xiaoping, GAO Zejun, WANG Junyi, Wen Shouming
Принадлежит: Beijing Showby Pharmaceutical Co., Ltd.

The invention provides a class of compounds represented by formula (I), having bifunctional active quaternary ammonium salt structure of a β-adrenoreceptor agonist and an M receptor antagonist, a pharmaceutically acceptable salt, solvate, and optical isomer thereof. A pharmaceutical composition comprising such a compound with quaternary ammonium salt structure, a method for preparing such a compound with quaternary ammonium salt structure and an intermediate thereof, and uses thereof in treating pulmonary disorders are also provided. The compounds of the invention have high selectivity to the M receptor subtype, and have less adverse reaction and lower toxic and side effects in the treatment of pulmonary diseases such as COPD and asthma. 2. The compound according to claim 1 , or the pharmaceutically acceptable salt claim 1 , solvate claim 1 , optical isomer thereof claim 1 , wherein L is an unsubstituted phenyl claim 1 , pyridyl claim 1 , furyl or thienyl.3. The compound according to claim 1 , or the pharmaceutically acceptable salt claim 1 , solvate claim 1 , optical isomer thereof claim 1 , wherein W is unsubstituted (3-7C)cycloalkyl.4. The compound according to claim 3 , or the pharmaceutically acceptable salt claim 3 , solvate claim 3 , optical isomer thereof claim 3 , wherein W is cyclobutyl claim 3 , cyclopentyl or cyclohexyl.5. The compound according to claim 1 , or the pharmaceutically acceptable salt claim 1 , solvate claim 1 , optical isomer thereof claim 1 , wherein Rand Rare each independently selected from (1-1° C.)alkylene claim 1 , -(1-4C)alkyleneoxy claim 1 , alkyleneamido; and Ais independently selected from (6-10° C.)arylene claim 1 , wherein the arylene may be unsubstituted or substituted with 1-2 substituents independently selected from halogen claim 1 , (1-6C)alkyl claim 1 , (1-6C)alkoxy claim 1 , carboxy claim 1 , nitro claim 1 , cyano claim 1 , amido claim 1 , and ester group.6. The compound according to claim 1 , or the pharmaceutically ...

Подробнее
Номер записи: 186
01-01-2015 дата публикации

Benzazole Derivatives as Histamine H4 Receptor Ligands

Номер: US20150004181A1
Автор: Denis Danvy, Isabelle Berrebi-Bertrand, Jean-Charles Schwartz, Jeanne-Marie Lecomte, Marc Capet, Nicolas Levoin, Olivier Labeeuw, Philippe Robert, Stéphane Krief, Thierry Calmels, Xavier Billot, Xavier Ligneau
Принадлежит: Bioprojet SC

The present patent application concerns new ligands of the H4-receptor, their process of preparation and their therapeutic use.

Подробнее
Номер записи: 187
01-01-2015 дата публикации

Crystalline bromodomain inhibitors

Номер: US20150005340A1
Автор: Yuchuan Gong
Принадлежит: AbbVie Inc

N-[4-(2,4-difluorophenoxy)-3-(6-methyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)phenyl]ethanesulfonamide and crystalline forms thereof are suitable pharmaceutical ingredients for pharmaceutical compositions useful in the treatment of disease, for example, cancer.

Подробнее
Номер записи: 188
27-01-2022 дата публикации

Beta-hairpin peptidomimetic with elastase inhibitory activity and aerosol dosage forms thereof

Номер: US20220023379A1
Автор: Christian Ludin, Eric Chevalier, Johann Zimmermann, Manfred Keller, Philip BARTH, Piet BRUIJNZEEL
Принадлежит: POLYPHOR AG

The present invention relates to pharmaceutical aerosols comprising a β-hairpin peptidomimetic of formula cyclo(-OctG-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Tyr-DPro-Pro-), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, having inhibitory activity against human neutrophil elastase. It further relates to solid or liquid pharmaceutical compositions and kits for preparing and administering such aerosols. The invention can be used for the prevention, management or treatment of pulmonary diseases, such as alpha-1 antitrypsin deficiency (AATD), cystic fibrosis (CF), non-cystic fibrosis bronchiactasis (NCFB), or chronic obstructive pulmonary disease (COPD), or infections, or diseases, or conditions of the lungs, being mediated by or resulting from human neutrophil elastase activity. Thus, the invention further relates to a pharmaceutical composition or a pharmaceutical aerosol comprising the active compound cyclo(-OctG-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Tyr-DPro-Pro-), or any pharmaceutically acceptable salt thereof, for use in a method for the prevention, management or treatment of diseases or conditions of the lungs being mediated by or resulting from human neutrophil elastase activity in a subject.

Подробнее
Номер записи: 189
09-01-2020 дата публикации

Prostacyclin, prostacyclin analogs, and methods of treating or preventing rejection of solid organ transplants

Номер: US20200009105A1
Автор: Stokes PEEBLES
Принадлежит: US Department of Veterans Affairs VA, VANDERBILT UNIVERSITY

The present disclosure relates to methods for treating or preventing rejection of solid organ transplants by administering prostacyclin (PGI 2 ) or a prostacyclin analog.

Подробнее
Номер записи: 190
09-01-2020 дата публикации

Combinations comprising antimuscarinic agents and beta-adrenergic agonists

Номер: US20200009117A1
Автор: Hamish Ryder, Jesus Llenas Calvo, Jordi Gras Escardo, Pio Orviz Diaz
Принадлежит: Almirall SA

Combinations comprising (a) a β2 agonist and (b) an antagonist of M3 muscarinic receptors which is 3(R)-(2-hydroxy-2,2-dithien-2-ylacetoxy)-1-(3-phenoxypropyl)-1-azoniabicyclo[2.2.2]octane, in the form of a salt having an anion X, which is a pharmaceutically acceptable anion of a mono or polyvalent acid are useful, e.g., for the treatment of respiratory disease, e.g., asthma or chronic obstructive pulmonary disease.

Подробнее
Номер записи: 191
09-01-2020 дата публикации

VITAMIN D3, HEAT SHOCK PROTEINS, AND GLUTATHIONE FOR THE TREATMENT OF CHRONIC INFLAMMATION AND CHRONIC DISEASES

Номер: US20200009161A1
Автор: Asea Alexzander, Matthews Leslie Ray
Принадлежит:

The present disclosure is directed to co-administration of high dose Vitamin D, heat shock proteins, glutathione, and kits provided for co-administration of these compositions, for the treatment of patients with chronic inflammation and chronic diseases. 1. A method of treating disease in a patient comprising co-administering to the patient a first composition consisting essentially of Vitamin Dand a second composition consisting essentially of heat shock proteins.2. The method according to claim 1 , wherein the first composition consists essentially of about 1 claim 1 ,000 IU to about 150 claim 1 ,000 IU of Vitamin D.3. The method according to claim 1 , wherein the Vitamin Dis substantially pure.4. The method according to claim 1 , wherein the second composition consists essentially of about 100 mg to about 1 claim 1 ,000 mg of heat shock proteins.5. The method according to claim 1 , wherein:{'sub': '3', '(i) about 150,000 IU of Vitamin Dis administered to the patient for about five days;'}{'sub': '3', 'sup': 'th', '(ii) about 50,000 IU of Vitamin Dis administered to the patient weekly beginning on the 6day of treatment; and'}{'sup': 'th', '(iii) about 1,000 mg of heat shock proteins is administered to the patient daily beginning on the 6day of treatment.'}7. The method according to claim 1 , wherein the heat shock proteins is selected from the group consisting of twenty-seven kilo Dalton heat shock protein (Hsp27); sixty kilo Dalton heat shock protein (Hsp60); sixty-five kilo Dalton heat shock protein (Hsp65); seventy kilo Dalton heat shock protein (Hsp70); seventy-two kilo Dalton heat shock protein (Hsp72); and ninety kilo Dalton heat shock protein (Hsp90).8. The method according to claim 1 , wherein the method of treating further comprises administering to the patient a composition comprising glutathione.9. The method according to claim 8 , wherein the composition consists essentially of about 500 mg to about 1 claim 8 ,000 mg of glutathione.10. The method ...

Подробнее
Номер записи: 192
08-01-2015 дата публикации

Alpha 1-proteinase inhibitor for delaying the onset or progression of pulmonary exacerbations

Номер: US20150011460A1
Автор: Les GARLINGHOUSE, Mark FORSHAG, Royce Waltrip, William Barnett
Принадлежит: Grifols SA

An alpha 1 -proteinase inhibitor delays the onset or progression of pulmonary exacerbations. In addition, methods delay the onset or diminish the progression of pulmonary exacerbations by the administration of inhaled alpha 1 -proteinase inhibitor.

Подробнее
Номер записи: 193
15-01-2015 дата публикации

Anti-human ccr7 antibody, hybridoma, nucleic acid, vector, cell, pharmaceutical composition, and antibody-immobilized carrier

Номер: US20150017167A1
Автор: Akiyoshi Hirayama, Kazuya Suzuki, Kiyoshi Takayama, Masahiro Furutani, Naoki Nishiguchi, Tatsuo Shimizu, Tomoko Shimizu
Принадлежит: NB HEALTH LABORATORY CO., LTD., Sekisui Chemical Co., Ltd.

An object of the present invention is to provide a novel anti-human CCR7 antibody useful as a therapeutic agent for tissue fibrosis or cancer, and a pharmaceutical composition containing the anti-human CCR7 antibody, and the like. An anti-human CCR7 antibody specifically binding to an extracellular domain of human CCR7, having a heavy chain CDR3 containing an amino acid sequence represented by SEQ ID NO: 7, SEQ ID NO: 17, SEQ ID NO: 27, SEQ ID NO: 37, SEQ ID NO: 47, SEQ ID NO: 57, SEQ ID NO: 67, or SEQ ID NO: 77 is provided. Also provided is an anti-human CCR7 antibody having heavy chain CDRs 1-3 and light chain CDRs 1-3 containing amino acid sequences represented by SEQ ID NOs: 5-10, 15-20, 25-30, 35-40, 45-50, 55-60, 65-70, or 75-80. Preferably, the antibody has an activity of interfering with a CCR7-dependent intracellular signal transduction mechanism caused by CCR7 ligand stimulation. The anti-human CCR7 antibody of the present invention may be used as an active ingredient of a therapeutic agent for tissue fibrosis or cancer.

Подробнее
Номер записи: 194
21-01-2016 дата публикации

Novel substituted pyrimidine compounds

Номер: US20160016937A1
Автор: Antonio Nardi, Christian Hesslinger, Florian JAKOB, Ingo Konetzki, Robin DOODEMAN, Tobias CRAAN
Принадлежит: GRUENENTHAL GmbH

The invention relates to novel substituted pyrimidine compounds of general formula (I) in which the chemical groupings, substituents, variables and indices are as defined in the description, and to their use as medicaments, in particular as medicaments for the treatment of conditions and diseases that can be treated by inhibition of the PDE4 enzyme.

Подробнее
Номер записи: 195
18-01-2018 дата публикации

Aminoester derivatives

Номер: US20180016265A1
Автор: Charles Baker-Glenn, Elisabetta Armani, Gabriele Amari, Herve Van De Poel, Naimisha Trivedi, Wesley Blackaby
Принадлежит: Chiesi Farmaceutici SpA

Compounds of formula (I) are both phosphodiesterase 4 (PDE4) enzyme inhibitors and muscarinic M3 receptor antagonists and are useful for the prevention and/or treatment of diseases of the respiratory tract characterized by airway obstruction.

Подробнее
Номер записи: 196
16-01-2020 дата публикации

Pyrrolopyrimidines as cftr potentiators

Номер: US20200017512A1
Автор: Atli Thorarensen, Christoph Wolfgang Zapf, Daniel Elbaum, David Christopher Limburg, Ivan Viktorovich Efremov, John Paul Mathias, Joseph Walter Strohbach, Lori Krim Gavrin, Rajiah Aldrin DENNY
Принадлежит: Cystic Fibrosis Foundation

The present invention relates to methods of using compounds of Formula I, wherein R 1a , R 1b , R 2 , R 3 , R 4 , W, Y, and Z are as described herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are potentiators of Cystic Fibrosis Transmembrane conductance Regulator (CFTR). The invention also discloses pharmaceutical compositions comprising the compound, optionally in combination with additional therapeutic agents, and methods of potentiating, in mammals, including humans, CFTR by administration of the compounds. These compounds are useful for the treatment of cystic fibrosis (CF), asthma, bronchiectasis, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), constipation, Diabetes mellitus, dry eye disease, pancreatitis, rhinosinusitis, Sjögren's Syndrome, and other CFTR associated disorders.

Подробнее
Номер записи: 197
28-01-2016 дата публикации

Composition for Inhalation

Номер: US20160022703A1
Автор: Maria Marlow, Nayna Govind
Принадлежит: AstraZeneca AB

The invention relates to a formulation comprising formoterol and budesonide for use in the treatment of respiratory diseases. The composition further contains HFA 227, PVP and PEG, preferably PVP K25 and PEG 1000.

Подробнее
Номер записи: 198
22-01-2015 дата публикации

Therapeutic conditioned media

Номер: US20150024483A1
Автор: Jorge Paz Rodriguez, Neil H. Riordan
Принадлежит: Individual

Disclosed are therapeutic compositions useful for treatment of degenerative, autoimmune, inflammatory, and neurological conditions. In one embodiment, clinical conditions are treated by administration of a standardized composition of stem cell, progenitor cell, or cellular supernatant. The invention provides doses of conditioned media that mediate therapeutic effects at concentrations that would not be expected to produce biological effects.

Подробнее
Номер записи: 199
25-01-2018 дата публикации

Chemokine receptor binding polypeptides

Номер: US20180022811A1
Автор: Bruno DOMBRECHT, Carlo Boutton, Gino Anselmus Van Heeke, Judith Baumeister, Karen Cromie, Marie-Ange Buyse, Marie-Paule Bouche, Michelle Bradley, Soren Steffensen, Stephanie Staelens, Steven John Charlton, Veerle Snoeck, Zarin Brown
Принадлежит: NOVARTIS AG

The present invention relates to polypeptides directed against or specifically binding to chemokine receptor CXCR2 and in particular to polypeptides capable of modulating signal transduction from CXCR2. The invention also relates to nucleic acids, vectors and host cells capable of expressing the polypeptides of the invention, pharmaceutical compositions comprising the polypeptides and uses of said polypeptides and compositions for treatment of diseases involving aberrant functioning of CXCR2.

Подробнее
Номер записи: 200