Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год
Применить Всего найдено 26489. Отображено 200.
27-06-2008 дата публикации

ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ГЛУТАМАТНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2327697C2
Автор: ЧЕККАРЕЛЛИ Симона-Мария (CH), БЮТТЕЛЬМАНН Бернд (DE), ПОРТЕР Ричард Хью Филип (CH), ФИАЙРА Эрик (CH), ЙЭШКЕ Георг (CH), КОЛЬЧЕВСКИ Забине (DE)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Описывается соединение общей формулы где R1 означает галоген, С1-С6алкил, CF3, CF2H или циано, R2 означает C1-С6алкил, R3 означает 5- или 6-членный гетероарил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, С1-С6алкил, С3-С6циклоалкил, С1-С6 алкилгалоген, C1-С6алкокси, NR′R′′, или замещенный группой 1-морфолинил или замещенный группами тиоморфолинил, 1-оксотиоморфолинил или 1, 1-диоксотиоморфолинил; R′, R′′ независимо друг от друга означают водород, С1-С6алкил, (СН2)0,1-(С3-С6)циклоалкил, R4 означает водород, а также его фармацевтически приемлемые соли и способы их получения. Изобретение также относится к применению указанных производных имидазола для получения лекарственных средств и к содержащим их лекарственным средствам, предназначенным для профилактики или лечения нарушений, опосредованных рецептором mGluR5, таких как острые и/или хронические неврологические нарушения, прежде всего боль страха, или для лечения хронической и ...

Подробнее
Номер записи: 1
27-11-2008 дата публикации

НОВЫЕ ОБРАТНЫЕ АГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА СВ1

Номер: RU2339618C2
Автор: РЁВЕР Штефан (DE), НЕЙДАР Вернер (FR), ПФЛИЕЖЕР Филипп (FR), МАРТИ Ханс Петер (CH), МЮЛЛЕР Вернер (CH), МАЙВЕГ Александер (DE), НАРКИЗЬЯН Робер (FR)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где; Х означает С, N; R1 означает Н или (низш.)алкил, R2 означает (низш.)алкил, -(CH2)n-R2a; R2a означает С3-С8циклоалкил, необязательно и независимо моно-, ди-, три- или тетразамещенный следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, 5- или 6-членное одновалентное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; причем упомянутое гетероциклическое кольцо необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси; 5- или 6-членное одновалентное гетероароматическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; причем упомянутое гетероароматическое кольцо необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, С3-С6циклоалкил; R3 означает С3-С6циклоалкил, необязательно и независимо ...

Подробнее
Номер записи: 2
27-11-2008 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ КАРБАМАТНЫМИ ГРУППАМИ ПИРАЗОЛОПИРИДИНЫ

Номер: RU2339638C2
Автор: ШТАШ Йоханнес-Петер (DE), ФОЙРЕР Ахим (DE), АЛОНСО-АЛИХА Кристина (DE), ШТАЛЬ Элке (DE), МЮНТЕР Клаус (DE), БИШОФФ Эрвин (DE), ВАЙГАНД Штефан (DE)
Принадлежит: Байер ХельсКер АГ (DE)

Изобретение относится к замещенным карбаматными группами пиразолпиридинам общей формулы (I) где R1 означает группу -NR3C(=O)OR4, R2 означает атом водорода или NH2, R3 означает атом водорода или алкильную группу с числом атомов углерода от одного до четырех, R4 означает алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести, а также к их соли, изомерам и гидратам; к способам их получения, лекарственному средству на их основе, а также к применению данных соединений для получения лекарственных средств для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами, а также лекарственное средство на их основе. 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 3
10-03-2008 дата публикации

ИМИДАЗОЛИНИЛМЕТИЛАРАЛКИЛСУЛЬФОНАМИДЫ

Номер: RU2318814C2
Автор: ЛИНЬ Клара Цзёу Цзень (US), ДИЛЛОН Майкл Патрик (US), ЧЖАН Сяомин (US), О`ЯНГ Коунд (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к имидазолин-2-илметилзамещенным производным арилалкилсульфонамида, обладающим агонистической активностью в отношении α1A/L адренорецептора, а также к фармацевтическим композициям, включающим эти производные. Более конкретно изобретение относится к соединению формулы или ее фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой С1-С12алкил; R2 представляет собой водород; каждый из R3, R4, R5 и R6независимо представляет собой водород, галоген, С1-С12алкил, -OR9 (где R9представляет собой водород, С1-С12алкил), при условии, что R3 , R4, R5 и R6одновременно не представляют собой С1-С12алкил; или R3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют ароматическое 5-членное кольцо, включающее гетероатом, такой как атом кислорода; и R14представляет собой водород. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 4
20-07-2011 дата публикации

АНТАГОНИСТ РЕЦЕПТОРА S1P3

Номер: RU2424227C2
Автор: ХАСЕГАВА Такеси (JP), ОХНУМА Син-я (JP), САДА Томоюки (JP)
Принадлежит: ТОА ЭЙО ЛТД. (JP)

Изобретение относится к новым соединениям, - ариламидразоновым производным формулы (I), где R1 представляет собой С2-С8алкильную группу или С2-С8алкокси группу, которые могут быть замещены галогеном или С1-С8алкокси группой; 5-7-членный ароматический гетероцикл, содержащий 1 или 2 атома кислорода, азота или серы, или фенил, которые могут быть замещены галогеном, С1-С8алкильной группой, галоС1-С8алкильной группой или C1-C8алкокси группой; или -NR4R5; R2 и R3 одинаковые или отличные друг от друга, и каждый представляет собой атом водорода, атом галогена, галогенС1-С8алкильную группу, С1-С8алкильную группу, С2-С6алкинильную группу, C1-C8алкокси группу, цианогруппу, С2-С6алканоильную группу или C1-С8алкилсульфонильную группу; А представляет собой бензольное, пиридиновое, хинолиновое или изохинолиновое кольцо; D представляет собой простую связь или метилен; m имеет значение от 1 до 3, и n представляет от 1 до 5, обладающим антагонистическим действием в отношении S1P3 рецепторов, а так же к лекарственным ...

Подробнее
Номер записи: 5
10-05-2016 дата публикации

АДСОРБЕНТЫ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ

Номер: RU2583934C2
Автор: ОХТАКИ Акихито (JP), СИМАДЗАКИ Кэндзи (JP), ЭТО Нобуаки (JP), ИМАЙДЗУМИ Кэйитиро (JP), МУРАКАМИ Такаси (JP), НИСИВАКИ Ясуми (JP)
Принадлежит: ТЕЙДЗИН ФАРМА ЛИМИТЕД (JP)

Изобретение относится к применению активированных углеродных волокон в качестве адсорбента уремического токсина при пероральном введении. Изобретение относится к включающему активированные углеродные волокна адсорбенту для перорального введения для лечения или предупреждения болезней почек или осложнений диализа. 6 з.п. ф-лы, 4 ил., 5 табл., 18 пр.

Подробнее
Номер записи: 6
27-08-2016 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-ОКСИ-ХИНОЛИН-3-КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ KCNQ2/3

Номер: RU2595894C2
Автор: КЮНЕРТ Свен (DE), КЛЕСС Ахим (DE), БАРЕНБЕРГ Грегор (DE), ШРЁДЕР Вольфганг (DE)
Принадлежит: ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к замещенным 2-окси-хинолин-3-карбоксамидам общей формулы (I) в виде свободных соединений или в виде солей физиологически приемлемых кислот или оснований, где Rпредставляет собой C-алифатический остаток; 6-членный незамещенный или моно- или дизамещенный арил или незамещенный 5-членный гетероарил, выбранный из тиенила; Rпредставляет собой CF; C-алифатический остаток; O-C-алифатический остаток; R, R, Rи Rкаждый независимо друг от друга представляют собой Н; F; Cl; Br; I; CN; CF; Rпредставляет собой С-алифатический остаток, незамещенный или моно- или тризамещенный; где "алифатический остаток" может в каждом случае быть разветвленными или неразветвленными, насыщенными, где "моно- или тризамещенный" в отношении "алифатического остатка" относится, в отношении соответствующих остатков, к замещению одного или трех атомов водорода, каждого независимо друг от друга, по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, которая включает ...

Подробнее
Номер записи: 7
17-04-2023 дата публикации

ПРОЛЕКАРСТВА СОПРЯЖЕННО-БИЦИКЛИЧЕСКИХ АНТАГОНИСТОВ C5aR

Номер: RU2794327C2
Автор: СИНГХ, Раджиндер (US), ФАНЬ, Пинчэнь (US), ЛЮ, Ребекка М. (US), МАЛИ, Венкат Редди (US), ЧЖАН, Пэнли (US), ЦЗЭН, Ибинь (US)
Принадлежит: КЕМОСЕНТРИКС, ИНК. (US)

Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединения формул (IB), (IC), (IIA) или (IIB) или их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическую композицию и способ лечения на их основе. В формулах (IB), (IC), (IIA) или (IIB) член цикла a представляет собой C(R2c), член цикла b представляет собой C(R2d) и член цикла e представляет собой C(R2e); X1 выбран из группы, состоящей из связи и C1-8алкилена; R1 выбран из: a) 6-членного гетероарила, содержащего в качестве вершин кольца(ец) 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S; b) C6-10арила; группа -X1-R1 является незамещенной или замещена 1-5 заместителями Rx; R2aи R2e каждый независимо представляет собой C1-6алкил; R2b, R2c и R2d каждый независимо представляет собой атом водорода; каждый R3 представляет собой C1-4алкил; R4 представляет собой -NHC(O)NHP1; каждый R5 представляет собой галоген; R5’представляет собойатом водорода; R6 выбран из группы, состоящей из C1-6алкокси и галогена; R7 представляет собой P1; и R8 представляет ...

Подробнее
Номер записи: 8
13-10-2023 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ГЛИКОЛАТОКСИДАЗЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2805308C2
Автор: ВАН, Бин (US), ЧАО, Ци (US)
Принадлежит: БАЙОМАРИН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ИНК. (US)

Изобретение относится к новым химическим соединениям, которые могут найти применение для лечения или профилактики заболеваний или нарушений, связанных с ферментом гликолатоксидазой. Предложено соединение формулы (I), где кольцо С выбрано из структур (Ia) и (Ib), где волнистые линии ( ) указывают на точки присоединения углерода C1 к карбонилу C(O)-OR1 и углерода C2 к L; L представляет собой NRL, S, C(=O), CH2-Q или Q-CH2; где Q представляет собой O, NRL или S; RL представляет собой водород, C1-2 алкил или бензил; кольцо A представляет собой C4-8 циклоалкил, C8-11 спироциклоалкил, 5-8-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-2 атома азота, имидазолил, триазолил, тиазолил, тиенил, бензотиазолил, индолинил или изоиндолинил; кольцо B присутствует или отсутствует; при этом: когда кольцо B присутствует, тогда кольцо A необязательно замещено метилом; когда кольцо B отсутствует, тогда (i) кольцо A замещено одной группой RAB; или (ii) кольцо A не замещено, когда кольцо A представляет собой незамещенный ...

Подробнее
Номер записи: 9
20-03-2011 дата публикации

ПИПЕРИДИНИЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛОНА КАК ИНГИБИТОРЫ Rho-КИНАЗЫ

Номер: RU2414467C2
Автор: БРЕНДЕЛЬ Йоахим (DE), ПЛЕТТЕНБУРГ Оливер (DE), ХОФМАЙСТЕР Армин (DE), КАДЕРАЙТ Дитер (DE), ЛЕН Маттиас (DE)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) ! ! где R3 представляет собой Н, [(C1-С6)алкилен]0-1-R'; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н, галоген или (C1-С6)алкил; R5 представляет собой Н или галоген; R6 представляет собой Н, (C1-C8)алкил, R', (C1-С6) алкилен-R'; R7 и R8 независимо друг от друга представляют собой Н, галоген, (C1-С6) алкил, О-(С1-С6)алкил, R'; R9 представляет собой (С1-С6)алкил; n равно 0 или 1; L представляет собой О или O-(С1-С6)алкилен; где R' представляет собой (С3-C8)циклоалкил; (С5-С10)гетероциклил, который обозначает ароматическую или насыщенную моно- или бициклическую кольцевую систему, которая включает кроме атома углерода один или несколько гетероатомов, таких как атомы азота, кислорода и серы; или (С6-С10) арил; причем гетероциклил является незамещенным или замещен (С1-С6)алкилом, а арил является незамещенным или замещен галогеном, (C1- С4)алкилом, -O-(С1-С4)алкилом, SO2-(C1-C4) алкилом или N[(С1-С4)алкил]2; и где в группах R4, R6 и R7 ...

Подробнее
Номер записи: 10
20-08-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСИ-ТЕТРАГИДРО-НАФТАЛЕНИЛМОЧЕВИНЫ

Номер: RU2331635C2
Автор: ЮРА Такеши (JP), ЙОШИДА Нагахиро (JP), МОРИВАКИ Тошийя (JP), ТАДЖИМИ Масаоми (JP), КОКУБО Тошио (JP), ШИРОО Масахиро (JP), ЯМАМОТО Норийуки (JP), ЦУКИМИ Ясухиро (JP), МОГИ Мунето (JP), МАСУДА Цутому (JP), УРБАНС Клаус (JP), ФУДЖИШИМА Хироши (JP)
Принадлежит: Байер ХельсКер АГ (DE)

Настоящее изобретение относится к производным тетрагидронафталина и их солям, обладающим свойством антагониста ваниллоидного рецептора, к их примениению и лекарственному средству на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, связанных с активностью VR1, в частности для лечения острого недержания мочи, гиперактивного мочевого пузыря, хронической боли и др. В общей формуле (I) X означает алкил с 1-6 атомами углерода, Y означает простую связь, R1, R2, и R3 независимо означают водород, галоген, гидрокси, нитро, карбоксил, амино, (С1-6алкил)амино, ди(С1-6алкил)амино, (С3-8циклоалкил)амино, (С1-6алкокси)карбонил, сульфонамид, C1-6алкил, необязательно замещенный цианогруппой или моно-, ди- или тригалогеном, C1-6алкоксигруппу, необязательно замещенную моно-, ди- или тригалогеном, фенокси-группу, необязательно замещенную галогеном или C1-6алкильной группой, или (С1-6алкил)тиогруппу, необязательно замещенную моно-, ди- или тригалогеном; R4, R5, R6 и R7 независимо ...

Подробнее
Номер записи: 11
20-09-2005 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ НОРБОРНИЛАМИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Номер: RU2260584C2
Автор: ШВАРК Ян-Роберт (DE), ВИРТ Клаус (DE), КЛЕЕМАНН Хайнц-Вернер (DE), ХАЙНЕЛЬТ Уве (DE), ЛАНГ Ханс-Йохен (DE), ЯНСЕН Ханс-Вилли (DE)
Принадлежит: АВЕНТИС ФАРМА ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к новым замещенным производным норборниламина с экзоконфигурацией азота и эндоаннелированными пяти-шестичленными циклами формулы (I) и с экэо-конфигурацией азота и экзоаннелированными пяти-шестичленными циклами формулы (Ia), а также их фармацевтически приемлемым солям или трифторацетатам, которые могут быть использованы для получения лекарственных средств, пригодных для лечения или профилактики нарушений дыхательного импульса, в частности обусловленных сном нарушений дыхания, таких как временная остановка дыхания во время сна, храпа, для лечения или профилактики острых и хронических почечных заболеваний, в частности острой почечной недостаточности и хронической почечной недостаточности, нарушений функции кишечника, желчного пузыря, ишемических состояний периферической и центральной нервной системы и острых приступов и др. Соединения изобретения являются ингибиторами натрийпротонного обмена, влияют на сывороточный липопротеин и поэтому могут быть использованы для профилактики ...

Подробнее
Номер записи: 12
20-12-2005 дата публикации

N-ОКИСИ ПРОИЗВОДНЫХ 4-ФЕНИЛПИРИДИНА, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, СОДЕРЖАЩЕЕ ИХ

Номер: RU2266284C2
Автор: ШНИДЕР Патрик (CH), ПОЛИ Зония Мария (CH), ШЛЕЙТ Эндрью (FR), ХОФФМАНН Торстен (DE)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Описываются N-окиси производных 4-фенилпиридина общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли где R означает водород, низший алкил или галоген; R1 означает водород; R2 и R2' означают независимо друг от друга водород, галоген, трифторметил, (низш.)алкоксигруппу или R2 и R2' могут вместе означать -СН=СН-СН=СН-, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из низшего алкила или (низш.)алкоксигруппы; R3, R3' означают независимо друг от друга водород, низший алкил; R4, R4' означают независимо друг от друга -(СН2)mOR6 или низший алкил или R4 и R4' образуют вместе с атомом N, с которым они связаны, замещенный R5 циклический третичный амин, представляющий собой пирролидин-1-ил, пиперидин-1-ил, пиперазин-1-ил, морфолин-4-ил или 1,1-диоксоморфолин-4-ил; R5 означает водород, гидроксил, -COOR3 , -N(R3)СО-низший алкил или -C(O)R3; R6 означает водород, низший алкил; Х означает -C(O)N(R6)-, -N(R6)C(O)-; n означает 0, 1, 2, 3 или 4 и m означает 1, 2 или ...

Подробнее
Номер записи: 13
20-06-2001 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ ЭКСТРАКТА IRIDACEAE, КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ЕГО И СПОСОБ КОСМЕТИЧЕСКОГО ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2169000C2
Автор: МАРТЭН Ришар (FR), ДЕ ЛЯШАРРЬЕР Оливье (FR), БРЕТОН Лионель (FR)
Принадлежит: Л'ОРЕАЛЬ (FR)

Применение экстракта клеток по меньшей мере одного растения из семейства Iridaceae в фармацевтической композиции в качестве антагониста CGRP и/или вещества Р. Косметические или фармацевтические композиции, содержащие экстракт клеток по меньшей мере одного растения из семейства Iridaceae и продукт с раздражающим действием или соединение, снижающее синтез или активность медиатора воспаления. Способ косметологического лечения, включающий использование одной из композиций. Изобретение позволяет получать и применять стандартизированный материал для терапевтического и косметологического лечения кожи, волос и слизистых оболочек. 7 с. и 46 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 14
20-02-2011 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА ВИТРОНЕКТИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ИХ СОДЕРЖАЩИЕ

Номер: RU2412185C2
Автор: РЮКСЕР Жан-Мари (FR), ЭКМАНН Бертран (FR), ЛЕФРАНСУА Жан-Мишель (FR)
Принадлежит: ГАЛАПАГО САС (FR)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) в форме (R) или (S)-изомеров, индивидуально или в смеси, а также к их физиологически приемлемым солям и гидратам, обладающим свойствами антагониста рецептора витронектина. В формуле (I) ! ! G обозначает Het-NH-CO-, Het-NH-CH2-, Het-; Het обозначает моно- или бициклическую систему, где каждый цикл представляет 5- или 6-членное ароматическое или неароматическое кольцо, причем по меньшей мере одно из колец содержит от 1 до 2 атомов азота в качестве гетероатомов, при этом Het замещен или незамещен группами R9; R1 обозначает Н, (С6-С14)-арил, (С6-С14)арил(С1-С4)алкил; амино, незамещенный, моно- или дизамещенный алкилом и/или ацилом, содержащим от 1 до 4 атомов С; R2 обозначает Н, галоген, нитрогруппу; алкил, содержащий от 1 до 4 атомов С; амино, незамещенный, моно- или дизамещенный алкилом и/или ацилом, содержащим от 1 до 4 атомов С; группу -(CH2)0-2-OR5; R3 обозначает Н, -CO2R5, -SO2R5 или моно-, или бициклическую систему, где каждый цикл ...

Подробнее
Номер записи: 15
10-06-2011 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2420297C2
Автор: НЬЮТОН Морис Сидни (GB), РОУДС Найджл Питер (GB), ТОФТ Алексис Джон (GB)
Принадлежит: ИНЕОС ХЭЛСКЭА ЛИМИТЕД (GB)

Субстанция для применения в качестве лекарственного средства, включающая твердое смешанное соединение металлов формулы (I): ! ! где MII означает по меньшей мере один двухвалентный металл, MIII означает Fe3+, An- означает по меньшей мере один n-валентный анион, z равно 2 или менее, а = число молей MIII / (число молей MII + число молей MIII), 2+a=2b+Σcn и Σcn<0,9а. Изобретение также относится к способу получения указанной субстанции, который включает нагревание при температуре от 225°С до 550°С в течение 5 часов соединения, включающего структуру слоистого двойного гидроксида. Изобретение относится также к применению указанной субстанции для получения лекарственного средства и фармацевтической композиции для связывания фосфата и для профилактики или лечения гиперфосфатемии. Изобретение обеспечивает снижение потерь бивалентных металлов в связывающих фосфат субстанциях. 10 н. и 23 з.п. ф-лы, 5 табл.

Подробнее
Номер записи: 16
27-12-2008 дата публикации

НОВЫЕ НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА, СОСТАВЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2342398C2
Автор: МЕЗИЦ Милан (HR), ТОМАСКОВИЦ Линда (HR), МАРКОВИЦ Стрибор (HR), МЕРЦЕП Младен (HR)
Принадлежит: ГЛАКСОСМИТКЛАЙН ИСТРАЖИВАЦКИ ЦЕНТАР ЗАГРЕБ Д.О.О. (HR)

Настоящее изобретение относится к новым нестероидным противовоспалительным соединениям, представленным формулой I: где М представляет собой макролидную субъединицу формулы D представляет собой нестероидную субъединицу, полученную из нестероидного противовоспалительного средства, L представляет собой соединительную группу с формулой X1-(CH2)m-Q-(CH2)n-X2, или их фармацевтически допустимым солям или отдельным диастереоизомерам. Кроме того, настоящее изобретение относится к способу получения соединений формулы I (варианты), к фармацевтическому составу на основе соединений формулы I или их фармацевтически допустимых солей, а также к применению соединений формулы I или их фармацевтически допустимых солей для получения медикамента (варианты). Значение заместителей R1-R6, А, В, Е, U, Y, Z, W, S1, М, D, X1, X2, Q, m, n указаны в формуле изобретения. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 7 схем.

Подробнее
Номер записи: 17
27-09-2008 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ВАЛСАРТАНИ ИНГИБИТОРЫ НЕЙТРАЛЬНОЙ ЭНДОПЕПТИДАЗЫ (NEP)

Номер: RU2334513C2
Автор: УЭББ Ранди Ли (US), КСАНДЕР Гэри Майкл (US)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к фармацевтической комбинации, включающей: i) антагонист АТ-1 валсартан или его фармацевтически приемлемую соль в единичной суточной дозе от приблизительно 20 мг до приблизительно 320 мг, и (ii) ингибитор NEP, представляющий собой этиловый эфир N-(3-карбокси-1-оксопропил)-(4S)-n-фенилфенилметил)-4-амино-2R-метилбутановой кислоты или N-(3-карбокси-1-оксопропил)-(4S)-n-фенилфенилметил)-4-амино-2R-метилбутановую кислоту или их фармацевтически приемлемую соль в единичной суточной дозе от приблизительно 20 мг до приблизительно 800 мг. Кроме того, изобретение относится к набору для лечения, включающему указанную комбинацию. Технический результат заключается в синергетическом эффекте в отношении лечения гипертензии при применении указазнной комбинации. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
Номер записи: 18
27-08-2005 дата публикации

КОНДЕНСИРОВАННЫЕ АЗЕПИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ УКАЗАННОЙ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2259367C2
Автор: ПИТТ Гари Роберт Уильям (GB), АШУЭРТ Дорин Мэри (GB), ХАДСОН Питер (GB), ЙЕЙ Кристофер Мартин (GB), ФРАНКЛИН Ричард Джереми (GB)
Принадлежит: ФЕРРИНГ БВ (NL)

Данное изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), где А представляет бициклическое или трициклическое азепиновое производное; V1 и V2 оба представляют собой H, или один из V1 и V2 представляет собой Н, Оме, OBn, OPh, O-ацил, Br, Cl, F, N3, NH2, NHBn, a другой представляет собой Н, или V1 и V2 вместе представляют собой =O, или -О(СН2)рО-; W1 представляет О или S; Х1 и Х2, оба представляют собой Н или вместе являются =O или =S; Y представляет собой OR5 или NR6R7; R1 означает Н, низший алкил, F, Cl и Br; R2 означает низший алкокси, или значения, указанные для R1; R3 и R5 независимо выбраны из Н и низшего алкила; R4 означает Н; R6 и R7 независимо выбраны из Н и низшего алкила, или вместе являются -(CH2)n-; n=3, 4, 5 или 6 и р равно 2 или 3, которые являются агонистами для рецепторов V2 вазопрессина и пригодны в качестве антидиуретиков и прокоагулянтов, а также к фармацевтическим композициям, содержащим данные агонисты вазопрессина, причем данные композиции особенно полезны ...

Подробнее
Номер записи: 19
07-08-2018 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ НЕПРИЛИЗИНА

Номер: RU2663618C2
Автор: ФЛЕРИ Мелисса (US), ХЬЮЗ Адам (US)
Принадлежит: ТЕРЕВАНС БАЙОФАРМА Ар энд Ди АйПи, ЭлЭлСи (US)

Изобретение относится к соединениям, характеризующимся формулой XII, где значения R, R, R, Rи X определены в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемой соли. Соединение по изобретению обладает ингибирующей активностью в отношении неприлизина (NEP) и предназначено для получения лекарственного средства для лечения гипертензии, сердечной недостаточности или заболевания почек. 7 н. и 21 з.п. ф-лы, 11 пр.

Подробнее
Номер записи: 20
18-04-2018 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ ФОРБОЛОВЫХ ЭФИРОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИНСУЛЬТА

Номер: RU2650963C2
Автор: ЧЕНЬ Хан-Фон (TW), ХАН Чжен Тао (US)
Принадлежит: БАЙОСАКСЕСС БАЙОТЕК КО. ЛТД. (US)

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии и неврологии, и касается применения форболового эфира для лечения инсульта. Для этого вводят эффективное количество форболового эфира формулыЭто обеспечивает эффективное лечение инсульта и его неврологических осложнений за счет модулирования фактора NF-kB и активности цитокинов Th1. 4 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.

Подробнее
Номер записи: 21
20-09-2015 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ АМИДА

Номер: RU2563639C2
Автор: КУРАМОТО Казуюки (JP), ФУКУДА Юта (JP), КАВАМИНАМИ Эйдзи (JP), СЕО Рюси (JP), КОНДОХ Ютака (JP), ТАКЕ Казухико (JP), САКАМОТО Казуюки (JP), ТАКАХАСИ Тацухиса (JP), КАНАЯМА Такатоси (JP), КАИЗАВА Хироюки (JP)
Принадлежит: АСТЕЛЛАС ФАРМА ИНК. (JP)

Изобретение относится к производным карбоксамида, выбранным из: Ν-(аминосульфонил)-2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-1,3-тиазол-4-карбоксамида, 2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]-метил}-Ν-[(этиламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамида, 2-{[(4-этил-3,5-диметоксибензоил)(3-фенилпропил)амино]-метил}-5-метил-N-[(метиламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамида, 2-({[(5-метоксипиридин-2-ил)ацетил](3-фенилпропил)-амино}метил)-Ν-(диметилсульфамоил)-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамида, Ν-(диметилсульфамоил)-2-[({[1-(5-метоксипиридин-2-ил)-циклопропил]карбонил}[3-(5-метил-2-фурил)пропил]амино)метил]-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамида и Ν-(диметилсульфамоил)-2-[([3-(3-фторфенил)пропил]{[1-(5-метоксипиридин-2-ил)циклопропил]карбонил}амино)метил]-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамида. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, применению указанных соединений и к способу предотвращения и/или лечения заболеваний. Технический результат - производные ...

Подробнее
Номер записи: 22
17-02-2020 дата публикации

СРЕДСТВО, СНИЖАЮЩЕЕ ИНТЕНСИВНОСТЬ ГИПЕРАКТИВНОСТИ ДЕТРУЗОРА С НАРУШЕННОЙ СОКРАТИМОСТЬЮ

Номер: RU2714444C2
Автор: НОМА Такахиса (JP), ХАЯСИ Юкио (JP)
Принадлежит: ТАЙХО ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой терапевтическое средство для лечения гиперактивности детрузора с нарушенной сократимостью, содержащее 3-(15-гидроксипентадецил)-2,4,4-триметил-2-циклогексен-1-он, его фармацевтически приемлемую соль или его сольват. Изобретение обеспечивает расширение арсенала средств для лечения гиперактивности детрузора с нарушенной сократимостью. 5 н.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл., 2 пр.

Подробнее
Номер записи: 23
20-06-2004 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ДИТИЕПИНО[6,5-B]ПИРИДИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ И ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ

Номер: RU2230746C2
Автор: ХОЛЛ Дэниел А. (US), ДОДД Джон Х. (US), БУЛЛИНГТОН Джеймс Л. (US)
Принадлежит: ОРТО-МАКНЕЙЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛ, ИНК. (US)

Изобретение предоставляет новые дитиепино[6,5-b]пиридины формул (I) и (II) где значения радикалов представлены в формуле изобретения. Соединения полезны в качестве антагонистов кальциевых каналов с сердечно-сосудистой, антиастматической и бронхолитической активностью. Изобретение относится также к фармацевтическим композициям и способам профилактики и лечения расстройств, таких как повышенная чувствительность, аллергия, астма, бронхоспазм, дисменорея, эзофагоспазм, глаукома, преждевременные роды, расстройства мочевых путей, расстройства двигательной функции желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистые расстройства. 7 с. и 20 з.п. ф-лы, 7 табл.

Подробнее
Номер записи: 24
25-12-2017 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ФЕНИЛА

Номер: RU2639875C2
Автор: КУСУМИ Кенсуке (JP), ЯМАМОТО Хироси (JP), ОТСУКИ Казухиро (JP), СИНОДЗАКИ Кодзи (JP), НАГАНАВА Ацуси (JP), СЕКИГУТИ Тецуя (JP), ЯМАМОТО Ясуко (JP)
Принадлежит: ОНО ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к соединению общей формулы (I), обладающему высокой антагонистической активностью по отношению к S1Pчеловека, и может применяться для приготовления лекарственного средства для лечения заболевания, опосредованного S1P, такого как заболевание, обусловленное сужением сосудов, фиброз и респираторное заболевание. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 9 пр.

Подробнее
Номер записи: 25
27-12-2004 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2,3-БЕНЗОДИАЗЕПИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2243228C2
Автор: ГИГЛЕР Габор (HU), ЛЕВАИ Дьердь (HU), РАТКАИ Золтан (HU), ГРЕФФ Золтан (HU), ШИМО Аннамария (HU), БАРКОЦИ Йожеф (HU), ТИХАНЬИ Карой (HU), ЭДЬЕД Андраш (HU), МАРТОННЕ МАРКО Бернадетт (HU), БЛАЖКО Габор (HU), САБО Геза (HU), ШИМИГ Дьюла (HU)
Принадлежит: ЭГИШ ДЬЕДЬСЕРДЬЯР РТ. (HU)

Изобретение относится к новым производным 2,3-бензодиазепина формулы 1 где R1-R4 имеют значения, указанные в описании, обладающим нейрозащитным действием, а также к способам их получения, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения симптомов, сопровождаемых всеми типами острой и хронической нейродегенерации. Технический результат - получение новых биологически активных соединений. 10 н. и 21 з.п. ф-лы, 4 табл., 3 ил.

Подробнее
Номер записи: 26
20-01-2004 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ АНДРОСТ-5-ЕН-3-β, 17β -ДИОЛ, И ЕГО ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Номер: RU2221569C2
Автор: ЛЯБРИ Фернан (CA)
Принадлежит: АНДОРЕШЕРШ, ИНК. (CA)

Андрост-5-ен-3-β, 17β-диол (5-диол) используют для лечения или снижения вероятности возникновения остеопороза или симптомов менопаузы или других заболеваний, вызываемых активностью эстрогенного рецептора, и состояний, которые положительно отвечают на лечение с использованием дегидроэпиандростерона (DHEA). 5-Диол обеспечивает оптимальное отношение эстрогенной активности к андрогенной активности и более низкую максимальную андрогенную активность по сравнению с DHEA. 5-Диол является особенно подходящим для лечения состояний, где требуется эстрогенная активность при минимальной андрогенной активности. 14 с. и 6 з.п.ф-лы, 18 ил.

Подробнее
Номер записи: 27
27-07-2006 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ 6-ДИМЕТИЛАМИНОМЕТИЛ-1-ФЕНИЛЦИКЛОГЕКСАНОВЫХ СОЕДИНЕНИЙ ДЛЯ ТЕРАПИИ НЕДЕРЖАНИЯ МОЧИ

Номер: RU2280444C2
Автор: ФРИДЕРИХС Эльмар (DE), КРИСТОФ Томас (DE)
Принадлежит: ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)

Настоящее изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается применения замещенных производных 6-диметиламинометил-1-фенилциклогексана формулы (I) для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения учащенных позывов к мочеиспусканию, соответственно недержания мочи. Описываемое лекарственное средство обладает меньшими побочными эффектами и/или анальгетическими эффектами. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 28
27-01-2004 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ МОРФОЛИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2222537C2
Автор: ДЮКОКС Жан Филипп (FR), ПРОЙЕТТО Винченцо (FR), ЭМОНД-АЛЬТ Ксавье (FR), ГЮЭЛЬ Патрик (FR)
Принадлежит: САНОФИ-СИНТЕЛЯБО (FR)

Изобретение относится к новым производным морфолина, которые являются фармацевтически активными соединениями. Описываются производные морфолина общей формулы (I) где R1 представляет собой атом хлора, атом брома, (С1-С3)алкил или трифторметил; R2 представляет собой (С1 -С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил, группу СR4R5 СONR6R7; R3 представляет собой группу CR4R5 CONR6R7; R4 и R5 представляют собой одинаковый радикал, выбранный из метила, этила, н-пропила или н-бутила, или альтернативно R4 и R5 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют (С3-С6 )циклоалкил; R6 и R7 каждый независимо представляет собой водород, (С1 -С3)алкил, или альтернативно R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому присоединены, образуют гетероциклический радикал, выбранный из 1-азетидинила, 1-пирролидинила, 1-пиперидинила, 4-морфолинила, 4-тиоморфолинила или пергидро-1-азепинила, а также их соли с неорганическими или органическими кислотами, их сольваты и/или их гидраты. Также описываются способы получения ...

Подробнее
Номер записи: 29
27-07-2006 дата публикации

ВОДНЫЙ ГЕЛЬ, СОДЕРЖАЩИЙ КАППА-КАРРАГЕНАН В КАЧЕСТВЕ ГЕЛЕОБРАЗУЮЩЕГО АГЕНТА И, ПО МЕНЬШЕЙ МЕРЕ, 85% ВОДЫ

Номер: RU2280471C2
Автор: Ю Сигуанг (US), КИРК Клаудиа Энн (US)
Принадлежит: ХИЛЛ`С ПЕТ НЬЮТРИШН, ИНК. (US)

Изобретение относится к области ветеринарии. Водный гель для профилактики и лечения заболеваний нижнего мочевого тракта у кошек и собак, включает (а) эффективное количество гелеобразующего агента, который представляет собой каппа-каррагенан, (b) эффективное количество вещества, повышающего аппетит кошек или собак, и (с) по меньшей мере 85 масс.% воды. Изобретение обеспечивает снижение концентрации минеральных компонентов в моче в результате увеличения ее продукции. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 30
27-04-2006 дата публикации

ОРАЛЬНЫЙ ПРЕПАРАТ, СОДЕРЖАЩИЙ МОРСКИЕ ВОДОРОСЛИ, ДЛЯ СНИЖЕНИЯ ЗУБНОГО НАЛЕТА И КОНКРЕМЕНТА И СПОСОБПРОФИЛАКТИКИ И/ИЛИ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОГО ЛЕЧЕНИЯ ЗУБНОГО НАЛЕТА И КОНКРЕМЕНТА

Номер: RU2275218C2
Автор: ВИКНЕР Суне (SE)
Принадлежит: СДК СВИДЕНКЭА АБ (SE)

Изобретение относится к области стоматологии и касается препарата для уменьшения зубного налета и/или конкремента. Для этого используют морскую водоросль Ascophyllum sp., которая имеет определенный химический состав. Применяют препарат в виде порошка, суспензии, таблетки, капсул. Способ профилактики и/или терапевтического лечения зубного налета и/или конкремента включает введение субъекту 250 мг - 1 г морской водоросли в составе препарата 2-4 таблетки в день. Препарат обеспечивает устранение бактериального налета и конкремента. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 31
12-10-2018 дата публикации

ПРЕПАРАТ ДЛИТЕЛЬНОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ ДЛЯ СНИЖЕНИЯ ЧАСТОТЫ МОЧЕИСПУСКАНИЯ И СПОСОБ ЕГО ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2669565C2
Автор: ДИЛЛ Дэвид А. (US)
Принадлежит: УЭЛЛСЛИ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭлЭлСи (US)

Группа изобретений относится к медицине, а именно к урологии, и может быть использована для снижения частоты мочеиспускания. Для этого субъекту вводят фармацевтическую композицию, состоящую из эффективных количеств золпидема, составленного для немедленного высвобождения, и одного или более анальгетических средств, составленных для длительного или отсроченного высвобождения. Также предложена фармацевтическая композиция, состоящая из эффективных количеств золпидема, составленного для немедленного высвобождения, и одного или более анальгетических средств, составленных для длительного или отсроченного высвобождения. Группа изобретений обеспечивает эффективное подавление сокращений гладкой мускулатуры мочевого пузыря. 2 н.п. ф-лы, 9 табл., 8 пр., 1 ил.

Подробнее
Номер записи: 32
20-11-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНУКЛИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ВЕЩЕСТВА

Номер: RU2264401C2
Автор: ПРАТ КИНЬОНЕС Мария (ES), БУИЛ АЛЬБЕРО Мария Антония (ES), ФЕРНАНДЕС ФОРНЕР Долорс (ES)
Принадлежит: АЛЬМИРАЛЛЬ ПРОДЕСФАРМА А.Г. (CH)

Изобретение относится к новым производным хинуклидина общей формулы (I) где © представляет фенильное кольцо, С4-С9 гетероароматическую группу, содержащую один или несколько гетероатомов, нафталинильную, 5,6,7,8-тетрагидронафталинильную или бифенильную группу; R1, R2 и R3 представляет водород, галоген, фенил и др.; n представляет целое число от 0 до 4; А представляет группу -CH=CR6-, -CR6=CH-, -CR6 R7 и др.; R6 и R7 представляют водород, алкил и др.; m представляет целое число от 0 до 8; р представляет целое число от 1 до 2; заместитель в азониабициклическом кольце может находиться в положении 2, 3 или 4, включая все возможные конфигурации асимметрических атомов углерода; В представляет собой группу формулы i) или ii) где R10 представляет водород, гидроксильную группу или метил; R8 и R9 каждый представляет где R11 представляет водород, галоген, алкил; Q представляет одинарную связь, -СН2- и др.; Х представляет фармацевтически приемлемый анион моно- или поливалентной кислоты. Соединения формулы ...

Подробнее
Номер записи: 33
20-05-2001 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ФЕНИЛ-3-(ПИПЕРИДИН-4-ИЛ)-1,3,4-ОКСАДИАЗОЛ-2(3Н)-ОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Номер: RU2167160C2
Автор: ДЕ КРЮ Лоранс (FR), СОЛИНЬЯК Аксель (FR), ЛОКХЕД Алистер (FR), НЕДЕЛЕК Ален (FR), ЖЕГАМ Самир (FR), ГАЛЛИ Фредерик (FR)
Принадлежит: САНОФИ-СИНТЕЛЯБО (FR)

Изобретение относится к производным 5-фенил-3-(пиперидин-4-ил)-1,3, 4-оксадиазол-2(ЗН)-она общей формулы I, в которой R1 представляет собой группу (С1-С4)алкил или группу (С3-С7)циклоалкилметил; X1 - атом водорода или галогена или группа (С1-С4 )алкокси или OR1 и X1 вместе - группа формулы -ОСН2O-, -O(СН2)2-; -O(СН2)2O- или -O(СН2)3О-; Х2 - атом водорода или аминогруппа; Х3 - атом водорода или галогена; R2 - атом водорода, либо возможно замещенная группа (С1-С6)алкил, или группа фенил(С1-С4)алкил, которая возможно замещена по фенильному кольцу, либо группа фенил(С2-С3 )алкенил, или группа фенокси(С2-С4)алкил, или группа цикло(C3-С7)алкилметил, либо группа 2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил или 2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил, либо группуа общей формулы -(СН2)nСО-Z, в которой n = 1 - 6, a Z - группа пиперидин-1-ил или 4-(диметиламино)пиперидин-1-ил. Указанные соединения можно использовать для лечения и предупреждения расстройств, в которые вовлечены рецепторы 5-НT4 и/или Н3, особенно в центральной нервной ...

Подробнее
Номер записи: 34
17-01-2020 дата публикации

КОМБИНИРОВАННОЕ СРЕДСТВО НА ОСНОВЕ НПВС, МИОРЕЛАКСАНТА И ВИТАМИНА

Номер: RU2711624C2
Автор: Чекалов Алексей Валерьевич (RU)
Принадлежит: Общество с ограниченной ответственностью "ФБК" (RU)

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой средство для применения при гипертонусе и спазме поперечнополосатой мускулатуры, содержащее: ацеклофенак в количестве от 30 до 200 мг; толперизон от 25 до 300 мг; витамин Вот 0,1 до 1 мг. Изобретения включают применение данного средства при гипертонусе и спазме поперечнополосатой мускулатуры, а также применение витамина Вдля изготовления средства для применения при гипертонусе и спазме поперечнополосатой мускулатуры. Группа изобретений позволяет достичь синергетический эффект ацеклофенака и толперизона с витамином Вв отношении лечения гипертонуса и спазмов поперечнополосатой мускулатуры. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 6 пр.

Подробнее
Номер записи: 35
20-03-2012 дата публикации

ИНГИБИРОВАНИЕ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКА НАРУШЕННОЙ РЕГУЛЯЦИИ АНГИОГЕНЕЗА С ПОМОЩЬЮ ПРОИЗВОДНЫХ РАПАМИЦИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМБИНАЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНОЕ РАПАМИЦИНА

Номер: RU2445093C2
Автор: О'РЕЙЛЛИ Теренс (CH), ЛАНЕ Хейди (CH), ВУД Джинетта Марджори (CH)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Предложено применение 40-О-(2-гидроксиэтил)рапамицина для получения фармацевтической композиции, предназначенной для лечения опухоли почек, представляющей собой карциному. Показано, что 40-О-(2-гидроксиэтил)рапамицин в два раза уменьшает время роста опухоли или смерть пациентов с запущенным раком почек. 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 36
20-10-2012 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ХИНАЗОЛИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ

Номер: RU2464263C2
Автор: ОЯМА Тацуя (JP), ОКАНО Масахико (JP)
Принадлежит: НИППОН СИНЯКУ КО., ЛТД. (JP)

Настоящее изобретение относится к производному хиназолина, представленному общей формулой [1], или его фармацевтически приемлемой соли ! , где R1-R6 имеют значения, представленные в п.1 формулы, за исключением соединения, в котором R5 представляет собой водород, и R6 представляет собой -NH2. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью противозудного средства, содержащей в качестве активного ингредиента указанное выше производное хиназолина или его фармацевтически приемлемую соль. Технический результат - получение нового производного хиназолина с меньшим раздражающим действием на кожу и превосходным действием существенного подавления поведения расчесывания, а также противозудного средства, содержащего такое производное хиназолина в качестве активного ингредиента. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 250 пр., 7 табл.

Подробнее
Номер записи: 37
10-12-2012 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ТЕТРАГИДРОПИРОЛЛОПИРАЗИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВАХ (ИМЕЮЩИХ СВОЮ ТОРГОВУЮ МАРКУ GRA 3 363)

Номер: RU2469037C2
Автор: КРИСТОФ Томас (DE), ШРЁДЕР Вольфганг (DE), ШИНЕ Клаус (DE), ОБЕРБЁРШ Штефан (DE), МЕРЛА Беатрикс (DE), БАРЕНБЕРГ Грегор (DE), ФРАНК Роберт (DE), КЮНЕРТ Свен (DE)
Принадлежит: ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к замещенным тетрагидропироллопиразинам общей формулы, где R, Rи Rв каждом случае независимо друг от друга обозначают водород или группы Rи Rили Rи Rобразуют общий цикл; Rи Rв каждом случае независимо друг от друга обозначают Н; Rобозначает разветвленный или неразветвленный, насыщенный, незамещенный C-алкил, или незамещенный гетероарил, где гетероарил является 5- или 6-членным ароматическим остатком, содержащим 1 гетероатом, который выбирают из группы, состоящей из N, О и S, или обозначает фенил, где фенил незамещен или однократно замещен или двукратно замещен 1 или 2 заместителями, которые в каждом случае выбирают независимо друг от друга из группы, состоящей из F, Cl, Вr, I, СF, C-алкил, O-C-алкил,и, или обозначает незамещенный фенил, присоединенный через C-алкильную цепь; R, Rи Rв каждом случае независимо друг от друга обозначают Н; Rобозначает (CH)C(=O)R, где t равно 1, (С=О)(СH)NRR, где m равно 1 или 2, С(=O)(СН)(С=O)R, где n равно 1, 2 или 3, (CH)NHC(=O)R, где ...

Подробнее
Номер записи: 38
20-04-2005 дата публикации

АРОМАТИЧЕСКАЯ СУЛЬФОНГИДРОКСАМОВАЯ КИСЛОТА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА МЕТАЛЛОПРОТЕАЗ

Номер: RU2250105C2
Автор: Терри Л. БОУЕМ (US), Даньел П. ДЖЕТМАН (US), Гари А. ДИ-КРЕСЧЕНЦО (US), Клэра И. ВИЛЛАМИЛ (US), Томас И. БАРТА (US), Джон Н. ФРЕСКОС (US), Даньел П. БЕКЕР (US), Джоузеф Дж. МАКДОНАЛД (US)
Принадлежит: Дж.Д.Сёрл ЛЛС (US)

Изобретение относится к области медицины и касается способа лечения заболеваний, связанных с патологической активностью матриксных металлопротеаз, с помощью соединений формулы I, соединений формулы I, а также способа получения указанных соединений. Изобретение повышает эффективность лечения. 25 с. и 111 з.п. ф-лы, 152 табл.

Подробнее
Номер записи: 39
13-08-2020 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (4S)-4-(4-ЦИАНО-2-МЕТОКСИФЕНИЛ)-5-ЭТОКСИ-2,8-ДИМЕТИЛ-1-4-ДИГИДРО-1,6-НАФТИРИДИН-3-КАРБОКСАМИДА И ЕГО ОЧИСТКИ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОГО АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА

Номер: RU2729998C2
Автор: ГРУНЕНБЕРГ Альфонс (DE), ПЛАТЦЕК Иоганнес (DE), ГАРКЕ Гуннар (DE)
Принадлежит: БАЙЕР ФАРМА АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ (DE)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения (4S)-4-(4-циано-2-метоксифенил)-5-этокси-2,8-диметил-1,4-дигидро-1,6-нафтиридин-3-карбоксамида формулы (I), который включает взаимодействие соединения формулы (XIV) или (XIVa) с диметилсульфатом с получением соединения формулы (XV) или (XVa), которые без выделения направляют на восстановление с помощью 1.21 экв. REDAL (натрия бис(2-метоксиэтокси)алюминия дигидрида) и 1.28 экв. N-метилпиперазина с получением альдегида формулы (XVI) или (XVIa), который вводят далее в реакцию без выделения с получением нитрила формулы (VI), которое растворяют в 3-7-кратном количестве изопропанола, 5-10 мол. % пиперидина и 5-10 мол. % ледяной уксусной кислоты при 30°С, вводят далее в реакцию с соединением формулы (VII) с получением соединения (VIIIa+b), которое затем реагирует с 4-амино-5-метилпиридоном с получением соединения (X), которое вводят в реакцию при перемешивании с 2.5-5 экв. триэтилортоацетата в диметилацетамиде при ...

Подробнее
Номер записи: 40
20-11-2012 дата публикации

β-ЛАКТАМИЛЗАМЕЩЕННЫЕ АНАЛОГИ ФЕНИЛАЛАНИНА, ЦИСТЕИНА И СЕРИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ВАЗОПРЕССИНА

Номер: RU2466991C2
Автор: КОППЕЛ Гари А. (US), МИЛЛЕР Марвин Дж. (US)
Принадлежит: ЭЙЗЕВАН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы ! ! где A, Q, R1, R2, R3, R4, R5' и n представлены в п.1 формулы, а также к его гидратам, сольватам и фармацевтически приемлемым солям. Также описаны применение указанного выше соединения и фармацевтическая композиция, включающая такое соединение, для лечения болезненного состояния у млекопитающих, которое чувствительно к действию антагонистов рецепторов вазопрессина V1a, V1b или V2. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 13 пр., 1 ил.

Подробнее
Номер записи: 41
20-07-2012 дата публикации

БИОЛОГИЧЕСКИ ДОСТУПНАЯ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ КОФЕЙНАЯ КИСЛОТА, ОТНОСЯЩАЯСЯ К ПРОТИВООПУХОЛЕВЫМ ЛЕКАРСТВЕННЫМ СРЕДСТВАМ

Номер: RU2456265C2
Автор: МЭДДЕН Тимоти (US), КОНРАД Чарльз (US), ФОКТ Изабела (US), МАЙЕРС Джеффри (US), ШИМАНСКИЙ Славомир (US), ПРЕБЕ Вальдемар (US)
Принадлежит: ДЗЕ БОРД ОФ РИДЖЕНТС ОФ ДЗЕ ЮНИВЕРСИТИ ОФ ТЕХАС СИСТЕМ (US)

Настоящее изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, структурные формулы и значения радикалов которых такие, как представлено в п.1 и в п.9 формулы изобретения, а также к способу лечения, связанного с пролиферацией клеток заболевания, включающему введение субъекту данных соединений. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые показывают значительную активность в качестве ингибиторов путей Jak2/STAT3 и последующих мишеней и ингибируют рост и выживаемость линий опухолевых клеток. 3 н. и 49 з.п. ф-лы, 3 прим., 2 табл., 34 ил.

Подробнее
Номер записи: 42
28-08-2018 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНОГО РАПАМИЦИНА

Номер: RU2665138C2
Автор: Хейди ЛАНЕ (CH), Теренс О'РЕЙЛЛИ (CH), Джинетта Марджори ВУД (CH)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и касается применения производных рапамицина. Для этого вводят эффективное количество 40-О-(2-гидроксиэтил)-рапамицина в качестве монотерапии. Это обеспечивает эффективное лечение солидных опухолей почки за счет выраженных антипролиферативных свойств данного препарата. 2 н. и 3 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 43
06-06-2018 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ИМИДАЗОПИРИДИНА, ПОЛЕЗНЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ СОСТОЯНИЯ, СВЯЗАННОГО С АКТИВНОСТЬЮ P2X3 И/ИЛИ P2X2/3

Номер: RU2656593C2
Автор: ТОМАШЕВСКИЙ Мирослав Ержи (CA), КАНТИН Луис-Дэвид (CA), БУОН Кристоф (CA), ЛУО Сюхон (CA), ХУ Юнь-Дзинь (CA)
Принадлежит: НЕОМЕД ИНСТИТЬЮТ (CA)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где Rвыбран из группы, состоящей из циано, галогена и метила; Rвыбран из группы, состоящей из водорода и галогена; Rвыбран из группы, состоящей из галогена и метила; Rвыбран из группы, состоящей из водорода и галогена; Rи Rнезависимо выбраны из группы, состоящей из водорода и С-С-алкила; Rи Rнезависимо выбраны из группы, состоящей из водорода и С-С-алкила; Rвыбран из группы, состоящей из C-С-алкила и C-С-алкокси; и X выбран из связи СНи О. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и его применению. Технический результат: получены новые производные имидазопиридина, полезные при лечении состояния, связанного с активностью P2X2/3. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 49 пр.

Подробнее
Номер записи: 44
10-02-2006 дата публикации

КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АЗЕПИНА И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТИДИУРЕТИЧЕСКИХ АГЕНТОВ

Номер: RU2269517C2
Автор: ХАДСОН Питер (GB), ФРАНКЛИН Ричард Джереми (GB), ДЖЕНКИНС Дэвид Пол (GB), ЙЕЙ Кристофер Мартин (GB), ЭШУЭРТ Дорин Мэри (GB), ПИТТ Гари Роберт Уильям (GB), СЕМПЛ Грем (SE)
Принадлежит: ФЕРРИНГ Б.В. (NL)

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, которые действуют в качестве агонистов пептидного гормона вазопрессина. Описывается соединение, соответствующее общей формуле 1 или 2, или его таутомер, или фармацевтически приемлемая соль где W представляет либо N, либо C-R4; R1-R4 независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, алкила, O-алкила, NH2, NH-алкила, N(алкил)2, NO2 или R2 и R3 вместе могут представлять -СН=СН-СН=СН-; G1 представляет бициклическое или трициклическое конденсированное производное азепина, выбранное из общих формул 3-8 в которых А1, А4, А7 и А10 каждый независимо выбран из СН2, О и NR5; А2, А3, А9, А11, А13, А14 и А15 каждый независимо выбран из СН и N либо А5 представляет ковалентную связь и А6представляет S, либо А5 представляет N=CH и А6 представляет ковалентную связь; А8 и А12 каждый независимо выбран из NH, N-СН3 и S; А16 и А17 представляют оба СН2 или один из А16 и А17 представляет СН2 и другой выбран из СН(ОН), CF2, О, SOa и NR5; R5 выбран из Н, алкила ...

Подробнее
Номер записи: 45
27-08-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНУКЛИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2282629C2
Автор: ФЕРНАНДЕС ФОРНЕР Мария Долорс (ES), ПРАТ КИНЬОНЕС Мария (ES), БУИЛ АЛЬБЕРО Мария Антония (ES)
Принадлежит: АЛЬМИРАЛЛЬ ПРОДЕСФАРМА АГ (CH)

Изобретение относится к производным хинуклидина общей формулы (I) где В является фенильной, пирролильной и др. группой; каждый из R1, R2 и R3представляет водород, галоген, фенильную группу и др; n является целым числом от 0 до 4; А представляет группу, выбранную из -СН2-, -CH=CR9, -CR9R10 и др., где R9 и R10 представляют водород или С1-С8 алкил; m является целым числом от 0 до 8, при условии, что если m равно 0, А не является -CH2; р является целым числом от 1 до 2; R4 представляет фенил или пятичленный гетероароматический цикл, содержащий кислород или серу; R5 представляет С1-С7алкил, С2-С7алкенил, С2-С7алкинил и др.; R6 представляет водород, гидроксигруппу и др.; X- представляет фармацевтически приемлемый анион моно- или поливалентной кислоты. Соединения формулы (I) обладают ингибирующей активностью в отношении М3 мускариновых рецепторов и могут найти применение в медицине. 7 н. и 27 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 46
20-08-2006 дата публикации

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ (3-ТРИГАЛОМЕТИЛФЕНОКСИ)-(4-ГАЛОФЕНИЛ) УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РЕЗИСТЕНТНОСТИ К ИНСУЛИНУ, ДИАБЕТА II ТИПА, ГИПЕРЛИПИДЕМИИ И ГИПЕРУРИКЕМИИ

Номер: RU2281762C2
Автор: ЛУО Джайн (US), ЛАСКИ Кеннет Л. (US)
Принадлежит: МЕТАБОЛЕКС, ИНК. (US), ДИАТЕКС, ИНК. (US)

Изобретение относится к усовершенствованным способам модулирования диабета II типа у млекопитающего и модулирования резистентности к инсулину, включающим введение указанному млекопитающему, нуждающемуся в этом, (-)стереоизомера соединения формулы I, в которой R выбран из группы, состоящей из гидрокси, низшего аралкокси, ди-низшего алкиламино-низшего алкокси, низшего алканамидо низшего алкокси, бензамидо-низшего алкокси, уреидо-низшего алкокси, N'-низшего алкил-уреидо-низшего алкокси, карбамоил-низшего алкокси, галофеноксизамещенного низшего алкокси, карбамоилзамещенного фенокси, или R представляет собой гидролизуемую сложноэфирную группировку; каждый Х независимо представляет собой галоген; или его фармацевтически приемлемой соли, причем (-)стереоизомер по существу не содержит (+)стереоизомера соединения. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим (-)стереоизомер соединения формулы I и где композиции обладают существенно сниженным ингибирующим эффектом на цитохром ...

Подробнее
Номер записи: 47
27-02-2004 дата публикации

ВАКЦИНА ПРОТИВ УРОГЕНИТАЛЬНЫХ ИНФЕКЦИЙ НА ОСНОВЕ ВАГИНАЛЬНОГО СУППОЗИТОРИЯ

Номер: RU2224542C2
Автор: ХЕРТЕЛЕНДИ Жольт Иштван (US), ВЕЙНЕР Муррэй (US)
Принадлежит: ПРОТЕИН ЭКСПРЕСС (US)

Изобретение относится к иммунобиологической промышленности и касается вакцины против урогенитальных инфекций на основе вагинального суппозитория. Изобретение включает суппозиторий для профилактики инфекционных урогенитальных заболеваний, таких как инфекции мочевых путей, включающий инактивированные бактерии, происходящие из культур от 8 до 14 штаммов уропатогенных бактерий видов: Е. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus morganii и Streptococcus faecalis, выделенных из мочи людей, страдающих инфекций мочевых путей, и полиэтиленгликолевую основу суппозитория, а также способ профилактики урогенитальных заболеваний. Преимущество изобретения заключается в разработке устройства доставки вакцины на основе суппозитория для профилактики инфекционных урогенитальных заболеваний. 6 с. и 23 з. п. ф-лы, 1 ил.

Подробнее
Номер записи: 48
20-01-2004 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ГИДРОКСИ-4-АРИЛ-5-ОКСОПИРАЗОЛИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ГЕРБИЦИДНЫМ ДЕЙСТВИЕМ, КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ БОРЬБЫ С НЕЖЕЛАТЕЛЬНОЙ РАСТИТЕЛЬНОСТЬЮ

Номер: RU2221787C2
Автор: МЭТЦКЕ Томас (CH), ШТОЛЛЕР Андре (FR), МЮЛЕБАХ Михель (CH), ГЛОКК Ютта (CH)
Принадлежит: ЗИНГЕНТА ПАРТИСИПЕЙШНС АГ (CH)

Описываются производные 3-гидрокси-4-арил-5-оксопиразолина формулы I в которой R1, R2 и R3 каждый независимо друг от друга обозначает атом галогена, C1-C4алкил, С2 -С4алкенил, С2-С4алкинил, C1-С6алкокси; R4 и R5 совместно образуют группу -C-R14(R15)-C-R16 (R17)-О-C-R18(R19)-C-R20(R21)-(Z2), в которой каждый из R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21 независимо друг от друга обозначает атом водорода или C1-C4алкил или где алкиленовое кольцо связано мостиком по месту кольцевого атома группы Z2; G обозначает водородный атом, -С(Х1)R30, -С(Х2)-Х3-R31; Х1, Х2 и Х3 каждый независимо друг от друга обозначает атом кислорода; a R30 и R31 каждый независимо друг от друга обозначает C1-С5алкил, а также соли и диастереоизомеры соединения формулы I и гербицидная композиция, содержащая соединение формулы I, способ борьбы с нежелательной растительностью. Описывается также гербицидная композиция селективного действия, включающая смесь гербицидно-эффективного количества соединения формулы I и эффективного ...

Подробнее
Номер записи: 49
30-06-2017 дата публикации

Бактериальный штамм, способный метаболизировать оксалаты

Номер: RU2624033C2
Автор: СТРОЦЦИ Джан Паоло (IT), МОНЬЯ Лука (IT), МОНЬЯ Джованни (IT)
Принадлежит: Пробиотикал С.п.А. (IT)

Группа изобретений относится к бактериальному штамму, разлагающему щавелевую кислоту и/или ее соли, и его применению. Предложен штамм бактерий Lactobacillus paracasei spp. paracasei LPC 09 DSM 24243, разлагающий щавелевую кислоту и/или ее соли. Предложено применение фармацевтической композиции для профилактического или терапевтического лечения гипероксалурии, мочекаменной болезни, почечной недостаточности, кардиопатий, камней в почках, дивертикулеза и дивертикулита. При этом фармацевтическая композиция содержит бактериальную композицию, содержащую совокупность клеток по меньшей мере одного бактериального штамма, где указанный по меньшей мере один бактериальный штамм представляет собой Lactobacillus paracasei spp. paracasei LPC 09 DSM 24243. Предложена также пищевая композиция, содержащая бактериальную композицию, содержащую совокупность клеток по меньшей мере одного бактериального штамма, где указанный по меньшей мере один бактериальный штамм представляет собой Lactobacillus paracasei spp ...

Подробнее
Номер записи: 50
14-08-2017 дата публикации

СРЕДСТВО ДЛЯ УЛУЧШЕНИЯ ДИАСТОЛИЧЕСКОЙ ФУНКЦИИ ЛЕВОГО ЖЕЛУДОЧКА

Номер: RU2627842C2
Автор: КАНАДЗИ Тосия (JP), ФУТИБЕ Кадзухиро (JP), ТАКАХАСИ Масая (JP)
Принадлежит: ОНО ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Группа изобретений относится к кардиологии. Предложено применение 4-[(2-{(2R)-2-((1E,3S)-4-(4-фторфенил)-3-гидрокси-1-бутен-1-ил]-5-оксо-1-пирролидинил}этил)тио]бутановой кислоты, или её соли, её клатратного комплекса с циклодекстрином для получения средства 1) для лечения диастолической сердечной недостаточности и/или облегчения симптома; 2) для лечения сердечной недостаточности, при которой ослабляется диастолическая функция; 3) для улучшения диастолической функции левого желудочка; 4) для улучшения расширения левого желудочка; 5) для селективного улучшения диастолической функции левого желудочка; 6) для лечения или улучшения диастолической функциональной недостаточности; 7) для лечения или улучшения диастолической дисфункции. Технический результат: заявленное средство улучшает диастолическую функцию левого желудочка саму по себе, без зависимости от диуретического воздействия или вазодилаторного воздействия; контролирует патологическое состояние диастолической функциональной недостаточности ...

Подробнее
Номер записи: 51
10-04-2007 дата публикации

КАРБАМАТЫ ХИНУКЛИДИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2296762C2
Автор: ПРАТ КИНЬОНЕС Мария (ES), ФЕРНАНДЕС ФОРНЕР Мария Долорс (ES), БУИЛ АЛЬБЕРО Мария Антония (ES)
Принадлежит: АЛЬМИРАЛЛЬ ПРОДЕСФАРМА АГ (CH)

Изобретение относится к новым производным карбамата формулы (I) или к их фармацевтическим приемлемым солям, , в которой R1 представляет собой , , , , , , , или ; R3 означает атом водорода, галоген или алкил; R2 означает бензил, фенетил, фуран-2-илметил, фуран-3-илметил, тиофен-2-илметил, тиофен-3-илметил или алкил; p равно 1 или 2, а замещение в азабициклическом кольце может быть в положении 2, 3 или 4. Соединение формулы (I) и их соли обладают ингибирующей активностью в отношении мускариновых рецепторов МЗ и могут найти применения в медицине. 6 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 52
10-06-2014 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 3-КАРБОКСАМИДА-4-ОКСОХИНОЛИНА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕГУЛЯТОРА ТРАНСМЕМБРАННОЙ ПРОВОДИМОСТИ КИСТОЗНОГО ФИБРОЗА

Номер: RU2518897C2
Автор: ВАН ГОР Фредрик Ф (US), ЗЛОКАРНИК Грегор (US), ГРОТЕНХЕЙС Петер Д. Й. (US), БОТФИЛД Мартин К. (US), АДИДА РУА Сара С. (US), ЯНГ Сяоцин (US)
Принадлежит: ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Изобретение относится к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой COOH или CHOH. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, способу модулирования активности CFTR в биологическом образце, основанному на использовании соединения формулы I, способу лечения, основанному на использовании соединения формулы I, набору на основе соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные хинолин-4-она, полезные в качестве модуляторов CFTR. 9 н. и 9 з.п.ф-лы, 1 табл., 8 пр.

Подробнее
Номер записи: 53
10-12-2007 дата публикации

ИМИДАЗОЛИН-2-ИЛАМИНОФЕНИЛАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ IP

Номер: RU2312102C2
Автор: Каунд О`ЯНГ (US), КАЙТЦ Пол Франсис (US), ЯХАНГИР Алам (US), ЛОПЕС-ТАПИЯ Франциско-Хавьер (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым имидазолин-2-иламинофениламидам формулы I: где R1 означает фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей алкил, алкенил, алкокси, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный арилокси, аралкилокси, галоген, галогеналкил, галогеналкокси, гидрокси, гидроксиалкил, алкилсульфонил, алкоксиалкилокси, гидроксиалкилокси, циано, гидрокси, циклоалкил, циклоалкилокси, циклоалкилалкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилокси, необязательно замещенный гетероциклилсульфонил, необязательно замещенный гетероциклилалкилокси, сульфамоил, алкилсульфамоил, диалкилсульфамоил, R2 означает водород, А означает -С(О)-NRa-(CRbRc)n- или -NRa -C(O)-(CRbRc)n-, n равно от 1 до 6, Ra, Rb и Rc каждый независимо означает водород или алкил, или его фармацевтически приемлемой соли или сольватам, а также соединениям формулы II: где R1, R2, ...

Подробнее
Номер записи: 54
20-09-2007 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНУКЛИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РЕСПИРАТОРНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2306312C2
Автор: БУИЛ АЛЬБЕРО Мария Антония (ES), ФЕРНАНДЕС ФОРНЕР Долорс (ES), ПРАТ КИНЬОНЕС Мария (ES)
Принадлежит: АЛЬМИРАЛЛЬ ПРОДЕСФАРМА АГ (CH)

Изобретение относится к новым соединениям, которые представляют собой соединения, выбранные из 3(R)-(2-гидрокси-2, 2-дитиен-2-илацетокси)-1-(3-феноксипропил)-1-азониабицикло[2,2,2]октана, X- и 1-фенэтил-3(R-)-(9[Н]-ксантен-9-карбонилокси)-1-азониабицикло-[2,2,2]октана, X-, где X- представляет собой фармацевтически приемлемый анион моно- или поливалентной кислоты, обладающим ингибирующей активностью в отношении мускариновых М3 рецепторов, к фармацевтической композиции на их основе и к способу лечения респираторного заболевания. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 55
10-06-2014 дата публикации

НОВОЕ БИЦИКЛИЧЕСКОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Номер: RU2518073C2
Автор: ЦУБОИ Кацунори (JP), ЯМАИ Юсуке (JP), ВАТАНАБЕ Хитоси (JP), КИНОСИТА Хиронори (JP)
Принадлежит: ДАЙНИППОН СУМИТОМО ФАРМА КО., ЛТД. (JP)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающие ингибирующими SNS свойствами. Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики таких заболеваний, как невропатическая боль, ноцицептивная боль, расстройство мочеиспускания, рассеянный склероз и др. В общей формуле (1)Rпредставляет собой (1) атом водорода, (2) атом галогена, (3) Cалкильную группу или (4) Cгалогеналкильную группу (где Rможет присутствовать в любом замещаемом положении бензольного или пиридинового кольца); L представляет собой (1) простую связь, (2) -O- или (3) -CHO- (где L может присутствовать в положении 5 или 6 конденсированного цикла); Rпредставляет собой (1) Cарильную группу (Cарильная группа необязательно является конденсированной с Cциклоалканом), необязательно замещенную заместителем(ями), X представляет собой атом углерода или атом азота. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения.

Подробнее
Номер записи: 56
18-07-2019 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ МИКРОСФЕР ГОЗЕРЕЛИНА С ПРОЛОНГИРОВАННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ

Номер: RU2694901C2
Автор: СУНЬ Каосян (CN), СУНЬ Вэй (CN), ЛИУ Ваньхуэй (CN), ЛЭН Гуаньи (CN), ВАН Тао (CN), ЛИ Юсинь (DE), ЧЖАН Сюэмэй (CN)
Принадлежит: ШАНЬДУН ЛУЕ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД (CN)

Изобретение относится к медицине, в частности к композиции микросфер гозерелина ацетата с пролонгированным высвобождением, а также к их применению для получения лекарственного средства для лечения рака предстательной железы, преждевременного полового созревания, аденомиоза, женского бесплодия или гистеромиомы. Микросферы включают гозерелин, по меньшей мере один поли(лактидгликолид) и полоксамер или ПЭГ. Осуществление изобретения позволяет получить микросферы с пролонгированным высвобождением, которые имеют сравнительно высокую биодоступность, которая способствует полному проявлению действия лекарственного средства, и имеют эффективность захвата свыше 90%. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 4 ил., 6 табл., 24 пр.

Подробнее
Номер записи: 57
04-07-2019 дата публикации

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ 3,4-ДИГИДРО-2Н-ИЗОХИНОЛИН-1-ОНА И 2,3-ДИГИДРОИЗОИНДОЛ-1-ОНА

Номер: RU2693698C2
Автор: ЧЭНЬ Вэньмин (CN), АМРАЙН Курт (CH), ЛЮ Юнфу (CN), МАРТИН Райнер Е. (CH), ТАНЬ Сюефэй (CN), ВАН Лиша (CH), ХОРНСПЕРГЕР Бенуа (FR), ЭБИ Иоганнес (CH), КУН Бернд (CH), МЕРКИ Ханс П. (CH), ЧЖОУ Минвэй (CN), МАЙВЕГ Александер Ф. (CH)
Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым соединениям, имеющим общую формулу (I), а также к фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибирующей активностью в отношении фермента CYP11B2. 2 н. и 21 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 58
20-01-2010 дата публикации

СОЕДИНЕНИЕ ТИОМОРФОЛИНА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2379305C2
Автор: ТАКАХАСИ Масами (JP), ЯМАНАКА Такеси (JP), МИЯКЕ Цутому (JP)
Принадлежит: МИЦУБИСИ ТАНАБЕ ФАРМА КОРПОРЕЙШН (JP)

Описывается соединение тиоморфолина, представленное формулой (I), в которой кольцо А представляет собой бензольное кольцо; кольцо В представляет бензольное кольцо; R1 представляет собой атом водорода, R2 представляет собой С1-6 алкильную группу; R3a и R3b являются одинаковыми или отличающимися друг от друга, и каждый из них представляет собой атом водорода или С1-6-алкильную группу, и п представляет собой целое, число равное 2, или его фармацевтически приемлемую соль. Соединения обладают сродством к рецептору нейрокинина-1. Описываются также способ получения соединения формулы (1), фармацевтическая композиция и применение соединения формулы (1) для приготовления лекарственного средства для лечения и профилактики заболевания, выбранного из воспаления, аллергических заболеваний, боли, мигрени, невралгии, зуда, кашля, заболеваний центральной нервной системы, заболеваний органов пищеварения, тошноты, рвоты и урологических расстройств. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
Номер записи: 59
10-08-2014 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНОЦИКЛОГЕКСАНА

Номер: RU2525236C2
Автор: Клаус ЛИНЦ (DE), Вернер ЭНГЛЬБЕРГЕР (DE), Ханс ШИК (DE), Хайнц ГРАУБАУМ (DE), Берт НОЛЬТЕ (DE), Йожев БАЛИНТ (DE), Биргит РОЛОФФ (DE), Зигрид ОЦЕГОВСКИ (DE), Вольфганг ШРЁДЕР (DE), Хельмут ЗОННЕНШАЙН (DE)
Принадлежит: ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и ORL1-рецептору, к лекарственным средствам, содержащим эти соединения, и к применению этих соединений для получения лекарственных средств, пригодных для лечения боли, страха, стресса и других заболеваний или состояний. В общей формуле (1)Y, Y′, Y, Y′, Y, Y′, Yи Y′ означают -H; Rи Rнезависимо друг от друга означают -H или -CH; при условии что Rи Rоба одновременно не означают -H; Q означает: -C-арил, незамещенный или моно- или многократно замещенный -F, -Cl, -Br или -I; или-гетероарил; Rозначает: -C-алкил, незамещенный или моно- или многократно замещенный -OR, где Rозначает незамещенный -C-алкил; незамещенный -C-циклоалкил-C-алкил; незамещенный -C-алкил-C-циклоалкил; -C-арил, незамещенный или моно- или многократно замещенный -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -Rили -OR, где Rозначает незамещенный -C-алкил; или -гетероарил; n означает 0; X означает -NR-; Rозначает -H или -R; где Rозначает ...

Подробнее
Номер записи: 60
11-02-2021 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ С3-ГЛОМЕРУЛОПАТИИ

Номер: RU2742888C2
Автор: БЕККЕР, Петрус (US)
Принадлежит: КЕМОСЕНТРИКС, ИНК. (US)

Изобретение относится к способам лечения человека, страдающего или подверженного С3-гломерулопатии, включающим введение человеку эффективного количества антагониста C5aR. 6 н. и 26 з.п. ф-лы, 2 пр., 2 табл., 2 ил.

Подробнее
Номер записи: 61
15-03-2019 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ В ФОРМЕ ТАБЛЕТКИ С ЗАМЕДЛЕННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ, СОДЕРЖАЩЕЙ ПИРФЕНИДОН, И ЕЁ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ОСЛАБЛЕНИЯ СИМПТОМОВ ХРОНИЧЕСКОЙ ПОЧЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ, КАПСУЛЯРНОЙ КОНТРАКТУРЫ МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ И ФИБРОЗА ПЕЧЕНИ ЧЕЛОВЕКА

Номер: RU2682177C2
Автор: СЕРВАНТЕС ГУАДАРРАМА Хорхе (MX), АРМЕНДАРИЗ БОРУНДА Хуан (MX), МАГАНЬЯ КАСТРО Хосе Аугустин Рохелио (MX)
Принадлежит: СЭЛЛ ТЕРАПИ ЭНД ТЕКНОЛОДЖИ С.А. ДЭ С.В. (MX)

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции в форме таблетки с замедленным высвобождением, содержащей от 100 до 600 мг пирфенидона (ПФД), в которой лекарственное средство является биодоступным на протяжении увеличенного периода времени продолжительностью 12 ч с момента его применения. Настоящее изобретение обеспечивает более высокую терапевтическую эффективность по сравнению с другими фармацевтическими формами пирфенидона для перорального применения. 7 з.п., ф-лы, 6 ил., 6 табл.

Подробнее
Номер записи: 62
10-06-2013 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С MASP-2-ЗАВИСИМОЙ АКТИВАЦИЕЙ КОМПЛЕМЕНТА (ВАРИАНТЫ)

Номер: RU2484097C2
Автор: ШВАБЛЕ Ганс-Вильгельм (GB), ТЕДФОРД Кларк Е. (US), ПЭРЕНТ Джеймс Б. (US), СТОУВЕР Кордула Маргарет (GB), ФУДЖИТА Тейзо (JP)
Принадлежит: ОМЕРОС КОРПОРЕЙШЕН (US), ЮНИВЕРСИТИ ОФ ЛЕЙЧЕСТЕР (GB)

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к способам ингибирования последствий MASP-2-зависимой активации комплемента, и может быть использовано в медицине. В качестве лекарственного средства для ингибирования MASP-2-зависимой активации комплемента применяют агент, включающий антитело или его фрагмент, связывающийся с полноразмерным полипептидом MASP-2, но не связывающийся с MASP-2 N-терминальным фрагментом, состоящим из CUBI-EGF-CUBII доменов, и не связывающийся с MASP-2 С-терминальным фрагментом, состоящим из CCPII-SP доменов. Изобретение позволяет выборочно ингибировать MASP-2-зависимую активацию комплемента, при этом оставляя функционально незатронутым Clq-зависимый классический путь активации комплемента. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 39 ил., 7 табл., 31 пр.

Подробнее
Номер записи: 63
24-10-2019 дата публикации

ОДНОДОМЕННЫЕ АНТИТЕЛА, НАПРАВЛЕННЫЕ ПРОТИВ ФАКТОРА НЕКРОЗА ОПУХОЛЕЙ АЛЬФА, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2704232C2
Автор: СИЛАНС Карен (BE), ДЕ ХАРД Ханс (NL), ЛОВЕРЕЙС Марк (BE)
Принадлежит: АБЛИНКС Н.В. (BE)

Настоящее изобретение относится к иммунологии. Предложена полипептидная конструкция, способная специфически связывать фактор некроза опухолей альфа (TNF-альфа), содержащая два-четыре антагонистических однодоменных антитела, направленных против TNF-альфа, и одно однодоменное антитело, направленное против сывороточного белка. Кроме того, рассмотрена содержащая ее композиция и кодирующая нуклеиновая кислота. Данное изобретение может найти применение в терапии расстройств, связанных с воспалительными процессами или аутоиммунными заболеваниями. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 18 ил., 11 табл., 9 пр.

Подробнее
Номер записи: 64
20-06-2013 дата публикации

НОВЫЕ СПОСОБЫ

Номер: RU2484821C2
Автор: БЕЛЕТА-СУПЕРВИЯ Хорге (ES)
Принадлежит: АЛЬМИРАЛЬ, С.А. (ES)

Предложены применения аклидиния для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики респираторного заболевания или состояния у пациента посредством ингаляции, при этом у указанных пациентов не наблюдаются системные антимускариновые действия, где пациент страдает от состояния или чувствителен к нему, которое может обостряться при действии системной антимускариновой активности (варианты) и соответствующий способ лечения или профилактики. Показано, что изобретение обеспечивает терапевтическое местное действие аклидиния в легких, при этом не оказывает значимого системного антимускаринового действия, поскольку быстро гидролизуется в плазме крови, и его основные метаболиты полностью лишены родства с мускариновыми рецепторами. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 пр.

Подробнее
Номер записи: 65
10-07-2016 дата публикации

МОДУЛЯТОРЫ РЕЦЕПТОРОВ МЕЛАНОКОРТИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕКАРСТВЕННЫХ И КОСМЕТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТАХ ДЛЯ ЧЕЛОВЕКА

Номер: RU2589056C2
Автор: ЛАФИТТ Гийом (FR), ТАБЕ Самюэль (FR), КОЛЛЕТТ Паскаль (FR), БУИ-ПЕТЕР Клер (FR), СУЗУКИ Итару (FR), ПЕЛИССОН Изабель (FR)
Принадлежит: ГАЛДЕРМА РЕСЕРЧ ЭНД ДЕВЕЛОПМЕНТ (FR)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), а также к его фармацевтически приемлемой соли и энантиомеру, где R1 представляет собой атом водорода, фенил, линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1-5 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 5-6 атомов углерода, или линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1-4 атомов углерода, замещенную циклоалкильной группой, включающей 3 атома углерода; R2 представляет собой атом водорода, гидроксил, линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую от 1 до 5 атомов углерода, линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1-4 атомов углерода, замещенную циклоалкильной группой, включающей 3-7 атомов углерода, атом кислорода, замещенный линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей 1-4 атомов углерода, атом кислорода, замещенный карбонилом, замещенным линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей 1-4 атомов углерода, карбонил, замещенный линейной насыщенной ...

Подробнее
Номер записи: 66
20-01-2010 дата публикации

СОЕДИНЕНИЕ ИНДОЛИНА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2379289C2
Автор: КИКУТИ Кён (JP), ЯМАГУТИ Тосиаки (JP), ЯНАГИ Такаси (JP), ЦУТИЯ Икуо (JP)
Принадлежит: КИССЕИ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к улучшенному способу получения силодозина формулы ! ! используемого при расстройстве мочеиспускания. Способ заключается в смешении нового соединения 3-{7-циано-5-[(2R)-2-({2-[2-(2,2,2-трифторэтокси)фенокси]этил}амино]пропил]-2,3-дигидро-1Н-индол-1-ил}пропилбензоата с щавелевой кислотой, с получением соответствующего оксалата, с последующим его гидролизом, приводящим к образованию нового соединения 1-(3-гидроксипропил)-5-[(2R-)-2-({2-[2-(2,2,2-трифторэтокси)фенокси]этил}амино]пропил]-2,3-дигидро-1H-индол-7-карбонитрила, и его гидролизом с получением целевого соединения. Описаны способы получения новых промежуточных соединений. 8 н. и 4 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 67
20-12-2003 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1,5-ДИГИДРОПИРАЗОЛО[3,4-D]-ПИРИМИДИНОНА

Номер: RU2219180C2
Автор: КЕЛЬДЕНИХ Йорк (DE), РОЗЕНТРЕТЕР Ульрих (DE), НИВЕНЕР Ульрих (DE), БИШОФФ Эрвин (DE), ТОМАС Гюнтер (DE), ШЮТЦ Хельмут (DE), ХАНИНГ Хельмут (DE), ШЛЕММЕР Карл-Хайнц (DE), ШЕНКЕ Томас (DE)
Принадлежит: БАЙЕР АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ (DE)

Изобретение относится к новым производным 1, 5-дигидропиразоло[3,4-d] пиримидинона общей формулы (I), обладающим свойствами ингибитора фосфодиэстераз, которые могут применяться, например, при повышенном кровяном давлении, ангине и сердечных заболеваниях. В соединении формулы (I) А и D вместе означают остаток формулы -N=CH-R2 или -NH-НС=O, где R2 - водород, линейный алкоксил с числом атомов углерода до 4, линейный алкил с числом атомов углерода до 4, необязательно замещенный гидроксилом; R1 - линейный ацил с числом атомов углерода до 6, линейный алкил с числом атомов углерода до 10, возможно замещенный гидроксилом; Е означает линейную алкиленовую цепь с числом атомов углерода до 6 и возможно замещенную гидроксилом; V - фенил; L - фенил, необязательно замещенный до трех раз одинаково либо различно линейным алкилом, алкоксилом, алкоксикарбонилом с числом атомов углерода до 6 или группой формулы -(W)a-NR7R8, где а = 0 или 1; W - остаток формулы -SO2; R7 и R8 - водород или L - фенил, который ...

Подробнее
Номер записи: 68
10-09-2010 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ МОЛОЧНУЮ КИСЛОТУ И ЛАКТОФЕРРИН

Номер: RU2398575C2
Автор: МАТТСБЮ-БАЛЬТЗЕР Ингер (SE), АНДЕРСК Бьёрн (SE)
Принадлежит: НЕСТОР МЕДИКАЛ АБ (SE)

Изобретение относится к области медицины. Изобретение характеризуется композицией, содержащей молочную кислоту и лактоферрин или его пептидный фрагмент, для лечения и/или профилактики состояний мочеполовых путей и применением указанной композиции для изготовления лекарственного средства для лечения и/или профилактики состояний мочеполовых путей, а также способом их лечения. Способ профилактики и/или лечения состояния мочеполовых путей, вызванных бактериальной или грибковой инфекцией, включает введение пациенту фармацевтически эффективного количества композиции, содержащей молочную кислоту или ее соль и лактоферрин или его пептидный фрагмент, где указанный пептидный фрагмент основан на противомикробной области молекулы лактоферрина с N-конца. Изобретение обеспечивает противомикробный эффект при применении, в способе профилактики и/или лечения указанной композицией. 3 н. и 22 з.п. ф-лы, 4 табл., 10 ил.

Подробнее
Номер записи: 69
27-09-2003 дата публикации

ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2213094C2
Автор: БЭГЛИ Джехэн Фрэмроз (US), ЭШВЕЛЛ Марк Энтони (US), ЧЭН Питер Синчун (US), КАДЖЯНО Томас Джозеф (US), ОЛБРАЙТ Джей Дональд (US), ТРИБУЛЬСКИ Юджин Джон (US), МОЛИНАРИ Альберт Джон (US), ДУЖА Джон Пол (US), ФЭЙЛЛИ Амедео Артуро (US)
Принадлежит: АМЕРИКАН ХОУМ ПРОДАКТС КОРПОРЕЙШН (US)

Описываются новые трициклические соединения общей формулы I, где А и В независимо означают СН или азот; D означает С-W или азот; W означает водород, галоген, С1-6 -алкил или группу СН2NR6R7, где R6 и R7 независимо означают С1-6-алкил с прямой цепью; Е и G означают одновременно СН или азот; R1 означает алканоил, содержащий 2-7 атомов углерода, группу, выбранную из CN, CONH2, или остаток, выбранный из групп (а), (b), (с), (d), (е), (f), (g), (h), (i), (j), (k) и (m); где R2 - водород или С1-6-алкил с прямой цепью, С3-7-циклоалкил или CF3; R3 и R5 - независимо водород или С1-6-алкил; R4 - водород, С1-6-алкил с прямой цепью, алкоксиалкил, содержащий 2-7 атомов углерода, циклоалканоил, содержащий 3-7 атомов углерода, бензоил, замещенный галогеном, С1-6 -алкилом или фенилом, который, в свою очередь, является незамещенным или замещенным CF3, или тиофеналканоил; Х - водород; Y - водород, С1-6-алкил с прямой цепью, С1-6 -алкокси, гидрокси, галоген или CF3, или их фармацевтически приемлемые соли, ...

Подробнее
Номер записи: 70
20-04-2009 дата публикации

СВОБОДНАЯ ОТ АГРЕГАТОВ УРАТОКСИДАЗА ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ НЕИММУНОГЕННЫХ ПОЛИМЕРНЫХ КОНЪЮГАТОВ

Номер: RU2352354C2
Автор: ХЕРШФИЛД Майкл С. (US), СЭЙФЕР Марк Дж. П. (US), ВИЛЬЯМС Л. Дэвид (US), КЕЛЛИ Сьюзан Дж. (US), ШЕРМАН Мэрри Р. (US)
Принадлежит: МАУНТЭЙН ВЬЮ ФАРМАСЬЮТИКЭЛЗ, ИНК., (US), ДЮК ЮНИВЕРСИТИ (US)

Изобретение относится к области медицины и может быть использовано в фармацевтической промышленности. Препарат уриказы грибков, бактерий, беспозвоночных или растений очищают от агрегатов уриказы, превышающих размеры октамера. Результирующий препарат уриказы содержит не более 2% указанных агрегатов от общего количества уриказных субъединиц. При связывании данного препарата с полиэтиленоксидом получают конъюгат активной уриказы. Полученный конъюгат активной уриказы используют в фармацевтической композиции для снижения уровня мочевой кислоты в жидкостях и тканях организма. Применение изобретения позволяет уменьшить иммуногенное действие уриказы, не ухудшая ее уриколитическое действие. 4 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 ил.

Подробнее
Номер записи: 71
10-12-2014 дата публикации

СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ВИСЦЕРАЛЬНОЙ БОЛИ ПУТЕМ ВВЕДЕНИЯ АНТИТЕЛ-АНТАГОНИСТОВ, НАПРАВЛЕННЫХ ПРОТИВ ПЕПТИДА, СВЯЗАННОГО С ГЕНОМ КАЛЬЦИТОНИНА

Номер: RU2535074C2
Автор: ШЕЛТОН Дэвид Льюис (US), ЦЕЛЛЕР Йерг (US), ПОУЛСЕН Кристиан Тодд (US), ПИОС Ариэль Атес (US)
Принадлежит: Лэйбрис Байолоджикс, Инк. (US)

Предложенная группа изобретений относится к области медицины. Предложен способ лечения висцеральной боли и/или одного или более чем одного симптома висцеральной боли, включающий введение терапевтически эффективного количества антитела-антагониста против пептида, связанного с геном кальцитонина (CGRP), индивиду, страдающему от висцеральной боли, или индивиду с риском висцеральной боли, где антитело-антагонист против CGRP изготовлено для периферического введения. Предложена также фармацевтическая композиция, содержащая антитело-антагонист против CGRP и фармацевтически приемлемый носитель, изготовленная для периферического введения. Предложенная группа изобретений обеспечивает эффективное лечение висцеральной боли без использования опиатов. 2 н. и 16 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл., 3 пр.

Подробнее
Номер записи: 72
20-08-2015 дата публикации

КИСЛОРОДЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ГЕТЕРОАРОИЛАМИНОПРОПИОНОВЫХ КИСЛОТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Номер: RU2561126C2
Автор: ВИРТ Клаус (DE), ШАЙПЕР Бодо (DE), САДОВСКИ Торстен (DE), ШРОЙДЕР Херман (DE), РУФ Свен (DE), ОЛЬПП Томас (DE), ПЕРНЕРШТОРФЕР Йозеф (DE), БУНИНГ Кристиан (DE), ХОРСТИК Георг (DE)
Принадлежит: САНОФИ (FR)

Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой C(R); D представляет собой N(R); Е представляет собой N; G выбирают из группы, состоящей из R-O-C(O)- и R-N(R)-С(O)-; Rвыбирают из водорода, галогена и (С-С)-алкила; Rвыбирают из (C-C)-алкила, (С-С)-циклоалкил-CH- и Ar-CH-, где s равен 0, 1, 2 и 3; Rвыбирают из R-O-, R-N(R)-С(О)-О- и Het-C(O)-О-; Rвыбирают из водорода, R, (С-С)-циклоалкила и Ar; Rи Rнезависимо друг от друга выбирают из водорода, Rи Ar; Rпредставляет собой (C-С)-алкил, который необязательно замещен 1-3 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из галогена, НО-, R-O-, оксо, (С-С)-циклоалкила, необязательно замещенного 1-3 атомами фтора, Ar, Het, Het, ди((C-C)-алкил)N-С(О)- и Het-C(O)-; Rпредставляет собой (С-С)-алкил; Rпредставляет собой (C-C)-алкил, который необязательно замещен (С-С)-алкил-О-; Rвыбирают из группы, состоящей из R, R-CH- и Het-CH-, где u равен 0; R, Rи Rявляются такими, как указано в формуле ...

Подробнее
Номер записи: 73
25-04-2018 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛОПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ БЛОКАТОРОВ TTX-S

Номер: RU2652117C2
Автор: МОРИТА Микио (JP), ЯМАГИСИ Тацуя (JP), КАВАМУРА Кийоси (JP), АРАНО Йосимаса (JP)
Принадлежит: РАКВАЛИА ФАРМА ИНК. (JP)

Настоящее изобретение относится к пиразолопиридиновым производным формулы (I), в которой А представляет собой арил, выбранный из группы, состоящей из пиридила, фенила, пиразинила, пиридазинила, пиразола, триазола, индолила, бензимидазолила и изохинолинила; -В-С представляет собой -NR-(C=O) или -(C=O)-NR-, и остальные силволы и радикалы имеют значения, указанные в формуле изобретения. Данные соединения обладают активностью, блокирующей потенциалозависимые натриевые каналы, такие как TTX-S каналы, являются пригодными для лечения или предотвращения расстройства и заболевания, в котором участвуют потенциалзависимые натриевые каналы. Настоящее изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей данные соединения, и применению данных соединений и композиций в предотвращении или лечении заболеваний, в которых участвуют потенциалзависимые натриевые каналы. 8 н. и 7 з.п. ф-лы, 10 табл., 649 пр.

Подробнее
Номер записи: 74
31-03-2020 дата публикации

АДЕНОАССОЦИИРОВАННЫЕ ВИРУСНЫЕ ВЕКТОРЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЛИЗОСОМНЫХ БОЛЕЗНЕЙ НАКОПЛЕНИЯ

Номер: RU2718248C2
Автор: БОШ ТУБЕРТ М Фатима (ES), РИБЕРА САНЧЕЗ Альберт (ES), ХАУРИГОТ МЕНДОСА М Вирджиния (ES)
Принадлежит: УНИВЕРСИТАТ АУТОНОМА ДЕ БАРСЕЛОНА (ES), ЭСТЕВ ФАРМАСЬЮТИКАЛС, С.А. (ES)

Изобретения относятся к аденоассоциированным вирусным векторам и содержащим их фармацевтическим композициям для лечения лизосомных болезней накопления, и в частности для лечения мукополисахаридозов типа IIIВ (MPSIIIB). Предложен рекомбинантный AAV9-вектор, содержащий промотор CAG, SEQ ID NO: 4, связанный с нуклеотидной последовательностью, кодирующей альфа-N-ацетилглюкозаминидазу, SEQ ID NO: 1, причем нуклеотидная последовательность, кодирующая альфа-N-ацетилглюкозаминидазу, SEQ ID NO: 1, представляет собой последовательность SEQ ID NO: 3, SEQ ID NO: 19 или SEQ ID NO: 22 и последовательность полиА, вставленную между первым концевым повтором AAV и вторым концевым повтором AAV. Предложена также плазмида, содержащая нуклеотидную последовательность, кодирующую альфа-N-ацетилглюкозаминидазу, SEQ ID NO: 1. Причем указанная плазмида представляет собой либо pAAV-CAG-cohNaglu с номером доступа DSM 26626, содержащая нуклеотидную последовательность SEQ ID NO: 3, кодирующую альфа-N-ацетилглюкозаминидазу ...

Подробнее
Номер записи: 75
05-09-2017 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ НЕПРИЛИЗИНА

Номер: RU2629930C2
Автор: ГЕНДРОН Роланд (US), ХЬЮЗ Адам (US), МОРАН Эдмунд Дж. (US), ФЕНСТЕР Эрик (US), ФЛЕРИ Мелисса (US)
Принадлежит: ТЕРЕВАНС БАЙОФАРМА Ар энд Ди АйПи,ЭлЭлСи (US)

Изобретение относится к соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают способностью ингибировать активность неприлизина (NEP). В формуле I Rвыбирают из Н, -Салкила, -Cалкилен-ОС(О)R, -СН-пиридинила, -(СН)-пиридинила и; Rвыбирают из -Cалкила, -O-Cалкила и -CH(R)-NHC(О)O-Cалкила; Rпредставляет собой -Cалкил; Rпредставляет собой -СН(СН); Rпредставляет собой -ORили -CHOR; и Rпредставляет собой Н или -СН; где Rпредставляет собой Н; или Rвзят вместе с Rс образованием -СН-СН-; Z выбирают из -СН- и -N-; Rвыбирают из Н, -Cалкила, -Салкилен-O-Салкила, -Cалкилен-Сарила, -[(СН)О]СНи; Rпредставляет собой -Cалкил; а равно 0 или 1; Rвыбирают из галогена, -СН, -CFи -CN; b равно 0 или целому числу от 1 до 3; каждый Rнезависимо выбирают из галогена, -ОН, -СН, -ОСН, -CN и -CF, причем каждая алкильная группа в Rи Rнеобязательно замещена 1-8 атомами фтора и метиленовый линкер на бифениле необязательно замещен одной или двумя -Cалкильными группами. Изобретение относится также ...

Подробнее
Номер записи: 76
10-05-2010 дата публикации

АРИЛ- И ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ БЛОКИРОВАНИЯ ОБРАТНОГО ЗАХВАТА НОРЭПИНЕФРИНА, ДОПАМИНА И СЕРОТОНИНА

Номер: RU2388751C2
Автор: БЕК Джеймс П. (US), ЛЮ Шуан (US), БЕРКОВИЦ Бэрри А. (US), ГАЗЗО Питер Р. (US), МОЛИНО Брюс Ф. (US), КОХЕН Марлин (US)
Принадлежит: АМР ТЕКНОЛОДЖИ, ИНК. (US), БРИСТОЛЬ-МЕЙЕРЗ СКВИББ КОМПАНИ (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: ! ! где атом углерода, обозначенный *, находится в R- или S-конфигурации; Х означает конденсированный бициклический карбоцикл или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из бензофуранила, бензо[b]тиофенила, бензоизотиазолила, индазолила, индолила, бензооксазолила, бензотиазолила, инденила, инданила, дигидробензоциклогептенила, нафтила, тетрагидронафтила, хинолинила, изохинолинила, хиноксалинила, 2Н-хроменила, имидазо[1,2-а]пиридинила, пиразоло[1,5-а]пиридинила, и конденсированный бициклический карбоцикл или конденсированный бициклический гетероцикл, необязательно замещен заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R14; R1 означает Н, C1-С6-алкил, С3-С6-циклоалкил, C1-С3-алкил, замещенный OR11, -NR9R10 или -CN; R2 означает Н, C1-С6-алкил, или гем-диметил; R3 означает Н, -OR11, C1-С6-алкил или галоген; R4 означает Н, галоген, -OR11, -CN, C1-С6-алкил, C1-С6-алкил, замещенный -NR9R10, С3-С6-циклоалкил, замещенный ...

Подробнее
Номер записи: 77
27-07-2010 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ КАХАЛАЛИДА F

Номер: RU2395520C2
Автор: ЛОПЕС РОДРИГЕС Пилар (ES), ВАРОН КОЛОМЕР Соня (ES), ХИРАЛЬД ЛЬЕДО Эрнест (ES), ЛОПЕС МАСИЯ Анхель (ES), РОЙО ЭКСПОЗИТО Мириам (ES), ГРАСИЯ КАНТАДОР Каролина (ES), ФРАНСЕСЧ СОЛЬОСО Андрес (ES), ХИМЕНЕС ГАРСИЯ Хосе-Карлос (ES), АЛЬБЕРИСИО ПАЛОМЕРА Фернандо (ES), КУЭВАС МАРЧАНТЕ Кармен (ES), ФЕРНАНДЕС ДОНИС Ариадна (ES)
Принадлежит: ФАРМА МАР С.А.У. (ES)

Изобретение относится к новым противоопухолевым соединениям, представляющим собой производные кахалалида F, содержащим их фармацевтическим композициям и их применению для приготовления противоопухолевого лекарственного средства. 4 н.п. ф-лы, 11 табл.

Подробнее
Номер записи: 78
27-05-2014 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПОЛИКИСТОЗНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПОЧЕК С ПОМОЩЬЮ ПРОИЗВОДНЫХ ЦЕРАМИДА

Номер: RU2517345C2
Автор: Ю Нельсон С. (US), ИБРАГИНОВ-БЕСКРОВНАЯ Оксана (US), ЛЕОНАРД Джон П. (US), НАТОЛИ Томас А. (US), ЧЭН Сэн (US)
Принадлежит: ГЕНЗИМ КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается лекарственного средства для лечения поликистозного заболевания почек, представляющего собой соединение общей формулы (1), а также способа лечения поликистозного заболевания почек путем введения нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества соединения общей формулы (1). Изобретение обеспечивает высокую эффективность лечения. 2 н. и 11 з.п.ф-лы, 1 табл., 4 пр.(1) ...

Подробнее
Номер записи: 79
10-08-2013 дата публикации

ГЕРБИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ БОРЬБЫ С СОРНЫМИ РАСТЕНИЯМИ В ПОСЕВАХ КУЛЬТУРНЫХ РАСТЕНИЙ

Номер: RU2488999C2
Автор: Елиневская Лариса Степановна (RU), Усков Александр Михайлович (RU), Нестерова Лилия Михайловна (RU), Дзарданов Данил Валентинович (RU)
Принадлежит: Закрытое акционерное общество Фирма "Август" (RU)

Изобретение относится к сельскому хозяйству. Гербицидная композиция содержит в качестве действующих веществ эффективную комбинацию N-(2,6-дифторфенил)-8-фтор-5-метокси[1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2-сульфонамида (флорасулам) (I) или его соль и гербицид из ряда сульфонилмочевин, представляющий собой метиловый эфир 2-[[[[(4-метокси-6-метил-1,3,5-триазин-2-ил)метиламино]карбонил]амино]сульфонил]бензойной кислоты (трибенурон-метил) (II) или его соль. Весовое соотношение компонентов I:II составляет от 1:5 до 5:1. Композиция содержит также твердый носитель или жидкий растворитель и поверхностно-активное вещество. При обработке на ранней стадии развития культурных растений гербицидная композиция уничтожает или подавляет широкий спектр однодольных и двудольных сорных растений. Изобретение позволяет повысить эффективность обработки. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 4 табл., 8 пр.

Подробнее
Номер записи: 80
27-04-2010 дата публикации

1-ФЕНИЛ-2-ДИМЕТИЛАМИНОМЕТИЛЦИКЛОГЕКСАНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДЕПРЕССИЙ И БОЛИ

Номер: RU2387446C2
Автор: ХЕННИЗ Хаген-Генрих (DE), ШТРАССБУРГЕР Вольфганг (DE), ЦИММЕР Освальд (DE), ХОЛЕНЦ Йёрг (ES), БУШМАНН Хельмут (ES), ФРИДЕРИХС Эльмар (DE), ЯНЕЛЬ Ульрих (DE), ЗАУНДЕРС Дерек (DE), ЭНГЛЬБЕРГЕР Вернер (DE)
Принадлежит: ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из группы 3-(2-моно- или диметиламинометилциклогексил)фенола, выбранным из группы, включающей моно-[3-(2-диметиламинометилциклогексил)фенил]эфир серной кислоты, моно-(1R,2R)-[3-(2-диметиламинометилциклогексил)фенил]эфир серной кислоты, 3-(2-метиламинометилциклогексил)фенол, (1R,2R)-3-(2-метиламинометилциклогексил)фенол, N-оксид 3-(2-диметиламинометилциклогексил)фенола, N-оксид (1R,2R)-3-(2-диметиламинометилциклогексил)фенола, 6-[3-(2-диметиламинометилциклогексил)фенокси]-3,4,5-тригидрокситетрагидропиран-2-карбоновую кислоту, 6-[(1R,2R)-3-(2-диметиламинометилциклогексил)фенокси]-3,4,5-тригидрокситетрагидропиран-2-карбоновую кислоту, 4-(2-диметиламинометилциклогексил)катехол, (1R,2R)-4-(2-диметиламинометилциклогексил)катехол, 3-(2-аминометилциклогексил)фенол, (1R,2R)-3-(2-аминометилциклогексил)фенол, С-[2-(3-метоксифенил)циклогексил]метиламин, (1R,2R)-С-[2-(3-метоксифенил)циклогексил]метиламин, [2-(3-метоксифенил)циклогексилметил]метиламин ...

Подробнее
Номер записи: 81
20-07-2012 дата публикации

ПОЛУЧЕНИЕ R-5-(2-(2-(2-ЭТОКСИФЕНОКСИ)ЭТИЛАМИНО)ПРОПИЛ)-2-МЕТОКСИБЕНЗОЛСУЛЬФОНАМИДГИДРОХЛОРИДА ВЫСОКОЙ ХИМИЧЕСКОЙ ЧИСТОТЫ

Номер: RU2456269C2
Автор: ЦОПАР Антон (SI), ФУРЛАН Борут (SI)
Принадлежит: ЛЕК ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ Д.Д. (SI)

Изобретение относится к способу получения тамсулозин гидрохлорида. Способ включает реакцию R-5-(2-аминопропил)-2-метоксибензолсульфонамида с молярным избытком 1-(2-бромэтокси)-2-этоксибензола, который составляет от примерно 1,3 до примерно 3, в органическом растворителе. Указанным органическим растворителем является метанол. Способ дополнительно включает очистку полученного тамсулозин гидрохлорида путем перекристаллизации тамсулозина гидрохлорида из раствора в метаноле или этаноле или из смеси этанола с метанолом. Перекристаллизацию проводят из смеси метанола с этанолом при соотношении, составляющем от примерно 3:7 до примерно 7:3. Технический результат - повышение оптической чистоты целевого тамсулозин гидрохлорида. 4 з.п. ф-лы, 7 пр.

Подробнее
Номер записи: 82
20-12-2002 дата публикации

АНАЛОГИ ВИТАМИНА D, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОГО ПРЕПАРАТА

Номер: RU2194694C2
Автор: КАЛВЕРЛИ Мартин Джон (DK)
Принадлежит: ЛЕО ФАРМАСЬЮТИКАЛ ПРОДАКТС ЛТД. А/С (ЛЕВЕНС КЕМИСКЕ ФАБРИК ПРОДУКЦИОНСАКТИЕСЕЛЬСКАБ) (DK)

Изобретение относится к новым аналогам витамина D формулы I, где Х - Н или ОН, R1 и R2 - СН3 или С2Н5 или вместе с атомом углерода, несущим группу X, могут образовывать С3-С5 карбоцикл, Q - одинарная связь или С1-С8-гидрокарбилен, в которой одна из групп-CH2-, нe связанная с СО-группой, необязательно замещена ОН группой или заменена на атом кислорода, Y - одинарная связь или C1-C8-гидрокарбилен, или к их другим производным. Эти соединения обладают антивоспалительными и иммуномодулирующими эффектами, а также высокой активностью при индуцировании дифференциации и ингибировании нежелательной пролиферации некоторых клеток. 5 с. и 5 з.п. ф-лы, 5 табл.

Подробнее
Номер записи: 83
29-06-2018 дата публикации

ПРОЛЕКАРСТВА МНОГОФУНКЦИОНАЛЬНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ НИТРОКСИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2659220C2
Автор: ДЖАГТАП Пракаш (US), САУЗАН Гарри Джон (US), ЗАЛЬЦМАН Эндрю Лури (US)
Принадлежит: ЗАЛЬЦМАН ГРУП, ИНК. (US)

Изобретение относится к пролекарствам соединений, содержащим донор оксида азота и катализатор разложения активных форм кислорода (АФК), в частности 1-пирролидинилокси-, 1-пиперидинилокси- и 1-азепанилоксипроизводные, и содержащим их фармацевтические композиции. Указанные соединения и фармацевтические композиции являются подходящими для предотвращения, лечения или контролирования заболеваний, расстройств или состояний, связанных с окислительным стрессом или эндотелиальной дисфункцией. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 7 ил., 11 табл., 17 пр.

Подробнее
Номер записи: 84
19-11-2018 дата публикации

ГЕРБИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ БОРЬБЫ С СОРНЫМИ РАСТЕНИЯМИ В ПОСЕВАХ КУЛЬТУРНЫХ РАСТЕНИЙ

Номер: RU2672797C2
Автор: Усков Александр Михайлович (RU), Елиневская Лариса Степановна (RU), Дзарданов Данил Валентинович (RU), Нестерова Лилия Михайловна (RU)
Принадлежит: Закрытое акционерное общество Фирма "Август" (RU)

Изобретение относится к сельскому хозяйству. Гербицидная композиция содержит в качестве действующих веществ комбинацию N-(2,6-дифторфенил)-8-фтор-5-метокси[1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2-сульфонамида (флорасулам) (I) или его соль и метиловый эфир 2-[[[[(4-метокси-6-метил-1,3,5-триазин-2-ил)метиламино]карбонил]амино]сульфонил]бензойной кислоты (трибенурон-метил) (II) или его соль, а также содержит твердый носитель или жидкий растворитель и поверхностно-активное вещество. Весовое соотношение компонентов I:II может изменяться от 1:5 до 5:1. Композиция является синергетически эффективной. В качестве поверхностно-активного вещества композиция содержит полиоксиэтилированный амин, этоксипропоксиблок-сополимер, сульфат или фосфат этоксилированного или пропоксилированного тристирилфенола или их соли или пропоксиэтилированный алкилфенол. Изобретение позволяет повысить эффективность борьбы с сорняками. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 табл., 8 пр.

Подробнее
Номер записи: 85
28-04-2017 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ТИАЗОЛОАМИНОПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ

Номер: RU2617843C2
Автор: САДОВСКИ Торстен (DE), ХОРСТИК Георг (DE), БУНИНГ Кристиан (DE), ВИРТ Клаус (DE), ШРОЙДЕР Герман (DE), ПЕРНЕРШТОРФЕР Йозеф (DE), РУФ Свен (DE)
Принадлежит: САНОФИ (FR)

Изобретение относится к соединению формул Ia и Ib, в виде любой его стереоизомерной формы или его физиологически приемлемой соли, где G представляет собой R-O-C(О)-; R1 представляет собой водород; R2 представляет собой водород; Rпредставляет собой R; Rпредставляет собой Ar; Rвыбран из группы, включающей (С-С)-циклоалкил и R-CH-, где u означает целое число, выбранное из группы, включающей 0, 1, 2 и 3; Rпредставляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, (C-С)-алкил, Rи (C-С)-алкил-О-; Rпредставляет собой фенил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из галогена; Rвыбран из группы, включающей водород и (C-C)-алкил, или Rи Rвместе представляют собой (СН), где х означает целое число, выбранное из группы, включающей 2, 3, 4 и 5; Rпредставляет собой водород; Rпредставляет собой водород; Rпредставляет собой водород; Ar, независимо от каждой другой группы Ar, выбран из группы ...

Подробнее
Номер записи: 86
20-09-2014 дата публикации

АНТИТЕЛА ПРОТИВ АЛЬФА5-БЕТА 1 И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2528736C2
Автор: ВАН Цзяньин (US), УИКМАН Грант (GB), ХУАН Хайчунь (US), ЯН Лань (US), ЛИ Ган (US), БЕНДЕР Стивен Ли (US), СПРАУЛ Тим У. (US), НОРТ Майкл Айдан (US), ДЕВО Бриджит (US), ЦЗЯН Синь (US), КАСПЕРСОН Джеральд Фрайес (US), ТАНАМАЧИ Дон М. (US), ЧЭНЬ Хайбинь (US), БРАМС Петер (US), ТОЙ Кристофер (US), ЯМАНАКА Марк (US), ХУ-ЛОУ, Дана Дан (US)
Принадлежит: БРИСТОЛЬ-МЕЙЕРЗ СКВИББ КОМПАНИ (US), ПФАЙЗЕР ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложено выделенное моноклональное антитело к интегрину α5β1 человека. Антитело характеризуется тем, что содержит 6 CDR, 3 CDR из легкой цепи и 3 CDR из тяжелой цепи. Описана нуклеиновая кислота (НК), кодирующая антитело по изобретению, экспрессирующий вектор, содержащий молекулу НК; клетка-хозяин, содержащая вектор; и способ получения антитела на основе клетки. Раскрыты: композиция и способ для ингибирования роста опухолевых клеток, экспрессирующих интегрин α5β1 человека, на основе антитела. Описан вариант способа ингибирования роста опухолевых клеток, экспрессирующих интегрин α5β1 человека, использующий композицию. Изобретение обеспечивает новые антитела с высоким (порядка нм, как измерено FACS) сродством связывания с интегрином α5β1 человека, что может найти применение в медицине в терапии опухолей, опосредованных экспрессией интегрина α5β1. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 36 ил., 3 табл., 11 пр.

Подробнее
Номер записи: 87
10-10-2014 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ИНДОЛИЗИНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНСКИХ ЦЕЛЯХ

Номер: RU2529868C2
Автор: ТАКИГАВА Ясуси (JP), ИИЗУКА Масато (JP), СИМИЗУ Казуо (JP)
Принадлежит: КИСCЕИ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к новым производным индолизина формулык их фармацевтически приемлемым солям или пролекарствам, которые представляют собой Салкиловые эфиры, где значения U, R, R, Rприведены в пункте один формулы. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении ксантиноксидазы, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции для предупреждения или лечения заболевания, выбранного из группы, состоящей из гиперурикемии, подагрического узла, подагрического артрита, связанного с гиперурикемией почечного расстройства и мочевых конкрементов. 2 н. и 16 з.п. ф-лы. 17 табл., 76 пр.

Подробнее
Номер записи: 88
18-02-2021 дата публикации

СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЙ, СВЯЗАННЫХ С MASP-2 ЗАВИСИМОЙ АКТИВАЦИЕЙ КОМПЛЕМЕНТА

Номер: RU2743409C2
Автор: ШВЕБЛЕ Ханс-Вильхельм (GB), ДАДЛЕР Том (US), ДЕМОПУЛОС Грегори А. (US)
Принадлежит: ЮНИВЕРСИТИ ОФ ЛЕСТЕР (GB), ОМЕРОС КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к медицине, а именно к иммунологии, и может быть использовано при лечении атипичного гемолитического уремического синдрома (aHUS). Применение по изобретению включает введение MASP-2-ингибирующего агента, представляющего собой ингибирующее моноклональное антитело против MASP-2 или его антигенсвязывающий фрагмент, которые специфически связываются с MASP-2 человека, представленной как SEQ ID NO:6, и селективно ингибируют MASP-2-зависимую активацию комплемента без ингибирования C1q-зависимого пути комплемента. Использование изобретения позволяет уменьшить проявления симптомов анемии, тромбоцитопении, почечной недостаточности и увеличивающегося креатинина. 10 з.п. ф-лы, 15 табл., 36 пр., 45 ил.

Подробнее
Номер записи: 89
20-07-2012 дата публикации

ХИНУКЛИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ (ГЕТЕРО)АРИЛЦИКЛОГЕПТАНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ МУСКАРИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2456286C2
Автор: ФОРД Ронан (GB), МАТЕР Эндрю (GB), МЕТЕ Антонио (GB)
Принадлежит: АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к соединениям формулы (I) ! ! где R4 представляет собой группу формулы (II) ! ! и R1, R2, R3, R5 и Х такие, как определено в формуле изобретения, а также к фармацевтической композиции для применения в лечении хронического обструктивного заболевания легких, содержащей соединение формулы (I). 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл., 39 пр.

Подробнее
Номер записи: 90
20-04-2012 дата публикации

2-АМИНОБЕНЗОКСАЗОЛКАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ 5-НТ3

Номер: RU2448105C2
Автор: ФЭЙРФАКС Дэвид Дж. (US), ЯН Чжицай (US)
Принадлежит: ОЛБАНИ МОЛЕКЬЮЛАР РИСЕРЧ, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям общей формулы II, где R1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена и низшего алкила, содержащего 1-6 атомов углерода; R4 представляет собой остаток, представленный в формуле изобретения; R5 представляет собой водород или метил; R10 выбран из группы, состоящей из: (i) водорода; (ii) (C1-С10)алкила; (iii) (С1-С10)алкила, замещенного одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -N(СН3)2, морфолинила, (C1-C4)алкокси, гидроксила, -CON(CH3)2 и галогена; (iv) моноциклического (С3-C8)циклоалкила, содержащего один гетероатом N; (v) 9-метил-9-азабицикло[3.3.1]нонана; (vi) фенила; (vii) фенила, замещенного одним или несколькими (С1-С4)алкокси; R11 выбран из группы, состоящей из водорода и (С1-С10)алкила; или R10, R11 и атом азота, к которому они присоединены, взятые вместе, образуют азотистый гетероцикл или замещенный азотистый гетероцикл, такие, как представлены в формуле изобретения. Также изобретение ...

Подробнее
Номер записи: 91
27-02-2003 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 3,3-ДИФЕНИЛПРОПИЛАМИНОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2199525C2
Автор: МЕЗЕ Клаус (DE), СПАРФ Бенгт (SE)
Принадлежит: ШВАРЦ ФАРМА АГ (DE)

Описываются производные 3,3-дифенилпропиламинов общих формул I и VII1, где R и R1 независимо выбраны из водорода, С1-С6алкила, С3-С10циклоалкила, С1-С6алкилкарбонила, С1-С6алкоксикарбонила, замещенного или незамещенного бензола и др., Х представляет собой третичную аминогруппу, Y и Z независимо представляют собой одинарную связь между (СН2)n группой и карбонильной группой, О, S или NH, А представляет собой водород (1Н) или дейтерий (2Н), n является числом от 0 до 12, и их соли с физиологически приемлемыми кислотами, их свободные основания, способы их получения; фармацевтические композиции, содержащие эти соединения, а также применение этих соединений для приготовления антимускаринового лекарства. Технический результат заключается в получении новых пролекарств антимускариновых агентов с хорошими фармакокинетическими свойствами по сравнению с существующими лекарствами, такими как оксибутинин и толтеродин. Полученные соединения и содержащие их фармацевтические композиции применяют для лечения ...

Подробнее
Номер записи: 92
10-06-2007 дата публикации

ХИНОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ НЕЙРОПЕПТИДА Y

Номер: RU2300531C2
Автор: ПЛАНШЕ Жан-Марк (FR), МАТТЕИ Патрицио (CH), НЕТТЕКОФЕН Маттиас Генрих (DE), ПФЛИЖЕ Филипп (FR), КЛУГ Майкл Г. (US), МЮЛЛЕР Вернер (CH), НАЙДХАРТ Вернер (FR)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к новым хинолиновьм производным, которые можно применять в качестве лигандов рецептора нейропептида Y (NPY), прежде всего в качестве антагонистов нейропептида Y (NPY). Описываются соединения формулы I где R1 обозначает -O-R4 или -NR5R6; R2 обозначает водород, алкил, алкокси и галоген; R3 обозначает алкил или галоген; R4 обозначает водород, алкил, фенил, фенил, замещенный 1-3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из ряда, включающего алкил, циано, трифторметил, алкокси, галоген, пирролидинилкарбонил и нитро, алкоксиалкил или гетероциклил, который обозначает насыщенный или ароматический 4-10-членный гетероцикл, содержащий один гетероатом, выбранный из азота, кислорода; R5 и R6 независимо друг от друга выбирают из ряда, включающего водород, алкил или фенил; или R5 и R6 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 5-10-членное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее атом азота; А1 обозначает 5-7-членное насыщенное гетероциклическое ...

Подробнее
Номер записи: 93
10-09-2013 дата публикации

ИМИДАЗО[1,2-а]ПИРИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ mGluR2

Номер: RU2492170C2
Автор: ТРЕСАДЕРН Гари Джон (ES), ВЕГА Рамиро Хуан Антонио (ES), ТРАБАНКО-СУАРЕС Андрес Авелино (ES), СИД-НУНЬЕС Хосе Мария (ES)
Принадлежит: Орто-МакНейл-Янссен Фармасьютикалз, Инк. (US), Аддекс Фарма С.А. (CH)

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазо[1,2-а]пиридина общей формулы (I), или к его стереохимическим изомерным формам, или его фармацевтически приемлемым солям, где Rпредставляет собой Cалкил; Сциклоалкил; трифторметил; Салкил, замещенный трифторметилом, Сциклоалкилом, фенилом; фенил; фенил, замещенный 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогено; Rпредставляет собой циано, галогено или Cалкил; Rпредставляет собой радикал формулы (а), или (б), или (г); Rпредставляет собой гидроксиСциклоалкил; пиридинил, замещенный одной Cалкильной группой; пиримидинил; пиримидинил, замещенный двумя Салкильными группами; фенил; фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогено, гидроксиСалкила, моно- или полигалогеноСалкила, Cалкилокси и моногалогено-Салкилокси; Rпредставляет собой водород, фторо, гидроксил или морфолинил; Х представляет собой С или N, при этом Rпредставляет собой электронную пару на N; или R-Х-Rпредставляет собой радикал ...

Подробнее
Номер записи: 94
20-07-2000 дата публикации

СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕДЕРЖАНИЯ МОЧИ

Номер: RU2152786C2
Автор: Тор Карл Брюс (US)
Принадлежит: ЭЛИ ЛИЛЛИ ЭНД КОМПАНИ (US)

Изобретение относится к области медицины. Недержание мочи у людей лечат посредством применения венлафаксина или соединения, выбранного из ряда арилоксипропиламинов. Предложенное средство не имеет нежелательных побочных результатов. 8 з.п.ф-лы, 5 ил.

Подробнее
Номер записи: 95
06-04-2020 дата публикации

Номер: RU2018130488A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 96
23-07-2020 дата публикации

Номер: RU2018142149A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 97
26-02-2020 дата публикации

Номер: RU2016150386A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 98
28-05-2018 дата публикации

Номер: RU2015154035A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 99
19-03-2018 дата публикации

Номер: RU2015149956A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 100
05-01-2012 дата публикации

Method of reducing multi-drug resistance using inositol tripyrophosphate

Номер: US20120003327A1
Автор: Claudine Kieda, Jean-Marie Lehn, Yves Claude Nicolau
Принадлежит: Individual

Inositol trisphosphate (ITPP) causes normalization of tumor vasculature and is a particularly effective cancer therapy when a second chemotherapeutic agent is administered following partial vascularization. ITPP also treats, alone or in combination, multi-drug resistant cancers. ITPP can also be used to reduce the amount of a second chemotherapeutic drug required for anticancer activity. In addition, ITPP enhances immune response and treats hyperproliferative disorders.

Подробнее
Номер записи: 101
26-01-2012 дата публикации

Genetically engineered clostridial genes, proteins encoded by the engineered genes, and uses thereof

Номер: US20120021002A1
Автор: Konstantin Ichtchenko, Philip A. Band
Принадлежит: New York University NYU

The present invention relates to an isolated Clostridial neurotoxin propeptide having a light chain region, a heavy chain region, where the light and heavy chain regions are linked by a disulfide bond, and an intermediate region connecting the light and heavy chain regions. An isolated nucleic acid molecule encoding a Clostridial neurotoxin propeptide is also disclosed. Also disclosed is an isolated, physiologically active Clostridial neurotoxin produced by cleaving a Clostridial neurotoxin propeptide, a vaccine or antidote thereof, and methods of immunizing against or treating for toxic effects of Clostridial neurotoxins. Methods of expressing recombinant physiologically active Clostridial neurotoxins are also disclosed. Also disclosed is a chimeric protein having a heavy chain region of a Clostridial neurotoxin and a protein with therapeutic functionality. A treatment method is also disclosed.

Подробнее
Номер записи: 102
02-02-2012 дата публикации

3-biphenyl-substituted-3-substituted-4-ketolactam and ketolactone and their utilization as pesticide

Номер: US20120028804A1
Автор: Angelika Lubos-Erdelen, Astrid Ullmann, Christoph Erdelen, Dieter Feucht, Karl-Heinz Kuck, Mark Wilhelm Drewes, Reiner Fischer, Thomas Bretschneider, Udo Reckmann, Ulrike Wachendorff-Neumann
Принадлежит: Angelika Lubos-Erdelen, Astrid Ullmann, Christoph Erdelen, Dieter Feucht, Karl-Heinz Kuck, Mark Wilhelm Drewes, Reiner Fischer, Thomas Bretschneider, Udo Reckmann, Ulrike Wachendorff-Neumann

The present invention relates to novel 3-biphenyl-substituted, 3-substituted 4-ketolactams and -lactones of the formula (I) in which A, B, Q, G, W, X, Y and Z are as defined in the disclosure, to processes for their preparation, and to their use as pesticides and/or microbicides and/or herbicides.

Подробнее
Номер записи: 103
02-02-2012 дата публикации

7-azoniabicyclo[2.2.1]heptane derivatives, methods of production, and pharmaceutical uses thereof

Номер: US20120029044A1
Автор: Gwenaella Rescourio, Jurg R. Pfister, Meenakshi S. Venkatraman, Xiaoming Zhang
Принадлежит: Theron Pharmaceuticals Inc

Muscarinic acetylcholine receptor antagonists and methods of using them for the treatment of muscarinic acetylcholine receptor-mediated diseases, such as pulmonary diseases, are provided.

Подробнее
Номер записи: 104
09-02-2012 дата публикации

Substituted dihydropyrazolones and their use

Номер: US20120035151A1
Автор: Friederike Stoll, Hartmut Beck, Ingo Flamme, Mario Jeske, Metin Akbaba
Принадлежит: Bayer Pharma AG

The present application relates to novel substituted dihydropyrazolone derivatives, processes for their preparation, their use for treatment and/or prophylaxis of diseases and their use for the preparation of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular and haematological diseases and kidney diseases, and for promoting wound healing.

Подробнее
Номер записи: 105
23-02-2012 дата публикации

Coating Comprising An Elastin-Based Copolymer

Номер: US20120046640A1
Автор: Lothar W. Kleiner, Syed F.A. Hossainy, Yiwen Tang
Принадлежит: Abbott Cardiovascular Systems Inc

The present invention is directed to medical devices including coatings. The coatings include a topcoat which includes a copolymer comprising a block of an elastin pentapeptide. The topcoat is over a layer of poly(vinyl alcohol) on a hydrophobic coating or over a porous coating comprising pores or depots that include a bioactive agent.

Подробнее
Номер записи: 106
01-03-2012 дата публикации

Peripheral blood sparc binding antibodies and uses thereof

Номер: US20120052007A1
Автор: Neil Desai, Vuong Trieu, Xiping Liu
Принадлежит: Abraxis Bioscience Llc

The invention provides SPARC binding antibodies that have high affinity to SPARC, particularly plasma SPARC, and methods of using such antibodies in treating conditions including cancer.

Подробнее
Номер записи: 107
15-03-2012 дата публикации

Delivery system with scaffolds

Номер: US20120063997A1
Автор: Cheryl Hunter, Kevin Morris Shakessheff, Robin Andrew Quirk
Принадлежит: REGENTEC Ltd

An injectable, agent delivery system comprising a composition comprising: (i) an injectable scaffold material comprising discrete particles, which are capable of interacting to form a scaffold; and (ii) a carrier comprising an agent for delivery. The product can have a pharmaceutical use or use in cosmetic surgery; in particular it can be used in tissue regeneration or reconstruction. The agent for delivery may be a therapeutically, prophylactically or diagnostically active substance.

Подробнее
Номер записи: 108
22-03-2012 дата публикации

Method and Formulation for Treating Resistance to Antihypertensives and Related Conditions

Номер: US20120070501A1
Автор: Moshe Laudon, Nava Zisapel
Принадлежит: Neurim Pharmaceuticals 1991 Ltd

A method for the prevention or treatment of symptoms of hypertension in a patient who is resistant to antihypertensive effects of an antihypertensive compound administered in the absence of melatonin comprises administering to said patient melatonin in an amount effective to ameliorate or prevent symptoms of hypertension in said patient.

Подробнее
Номер записи: 109
12-04-2012 дата публикации

Amide derivatives as ion-channel ligands and pharmaceutical compositions and methods of using the same

Номер: US20120088746A1
Автор: Hirotaka Tanaka, John Kincaid, Kazunari Nakao, Kiran Sahasrabudhe, Maria de los Ángeles ESTIARTE-MARTÍNEZ, Matthew Alexander James Duncton, Matthew Cox, Satoshi Nagayama, Yuji Shishido
Принадлежит: PFIZER INC

Compounds are disclosed that have a formula represented by the following: Formula (I). The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, pain, inflammation, traumatic injury, and others.

Подробнее
Номер записи: 110
19-04-2012 дата публикации

Mangiferin-Berberine Salt, Manufacturing Method and Use Thereof

Номер: US20120094941A1
Автор: Houlei Teng, Wei Wu
Принадлежит: Hainan Deze Drug Research Co Ltd

The present invention provides a mangiferin-berberine salt and manufacturing method thereof. Otherwise, the present invention also provides the use of mangiferin-berberine salt as AMPK activator.

Подробнее
Номер записи: 111
19-04-2012 дата публикации

5-ht receptor modulating compounds

Номер: US20120094989A1
Автор: Bjame Brudeli, Finn Olav Levy, Jo Klaveness, Lise Roman Moltzau, Trygve Gulbrandsen
Принадлежит: SERODUS AS

The present invention relates to compounds having 5-hydroxytryptamine receptor modulating activity, in particular compounds having an acidic moiety held distant from the 5-HT pharmacophore by a rigid linker group, to compositions containing such compounds and methods of treatment using them. Such compounds have an increased affinity for the 5-HT receptor and a reduced hERG effect. Certain compounds of the invention further exhibit an angiotensin II receptor modulating activity. Claimed are compounds of formula (I): HT-L-A. HT is a 5-HT receptor modulating moiety containing a basic nitrogen atom; A is an acid moiety; L is a linker moiety.

Подробнее
Номер записи: 112
03-05-2012 дата публикации

Composition for treatment of menopause

Номер: US20120107344A1
Автор: Isaac Cohen
Принадлежит: Bionovo Inc

A novel herbal extract, MF101, is effective in the treatment of symptoms of menopause.

Подробнее
Номер записи: 113
17-05-2012 дата публикации

Tricyclic n-heteroaryl-carboxamide derivatives containing a benzimidazole unit, method for preparing same and their therapeutic use

Номер: US20120122852A1
Автор: Andre Malanda, Catherine Gille, David Machnik, Laurent Dubois, Luc Even, Nathalie Rakotoarisoa, Yannick Evanno
Принадлежит: Sanofi Aventis France

The invention concerns tricyclic N-heteroaryl-carboxamide derivatives containing a benzimidazole unit of general formula (I): Wherein A, P, Y, R 1 , R 2 and R 3 are as defined herein. The invention also concerns a method of preparing the compounds and their therapeutic use.

Подробнее
Номер записи: 114
17-05-2012 дата публикации

New salts

Номер: US20120122883A1
Автор: Jaroslaw Mazurek, Mihaela Pop
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to new crystalline salt forms of flibanserine which have valuable pharmacological properties, to a process for their manufacture, to pharmaceutical formulations containing them and to their use as medicament.

Подробнее
Номер записи: 115
24-05-2012 дата публикации

Substituted sodium 1H-pyrazol-5-olate

Номер: US20120129857A1
Автор: Hans-Christian Militzer, Jörg GRIES, Stefan KOEP
Принадлежит: Bayer Pharma AG

The present application relates to sodium 1-[6-(morpholin-4-yl)pyrimidin-4-yl]-4-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)-1 H-pyrazol-5-olate, to processes for its preparation, to its use for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to its use for the preparation of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular and haematological diseases and kidney diseases, and for promoting wound healing.

Подробнее
Номер записи: 116
07-06-2012 дата публикации

Compounds as bradykinin b1 antagonists

Номер: US20120142695A1
Автор: Angelo Ceci, Annette Schuler-Metz, Dieter Wiedenmayer, Henning Priepke, Henri Doods, Ingo Konetzki, Juergen Mack, Norbert Hauel, Rainer Walter
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Compounds of the formula I wherein n, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 and X are defined as described in the specification, which are bradykinin B1 antagonists, and their use as medicaments.

Подробнее
Номер записи: 117
14-06-2012 дата публикации

Use of jasmonate to treat bladder dysfunction

Номер: US20120149655A1
Автор: Brunde Broady
Принадлежит: Broady Health Sciences LLC

A formulation or composition contractility comprising jasmonate for modulating bladder and/or treating bladder dysfunction, particularly an overactive bladder in a mammal, particularly a human and use of jasmonate for treating bladder dysfunction is provided.

Подробнее
Номер записи: 118
12-07-2012 дата публикации

Trpv1 antagonists including amide substituent and uses thereof

Номер: US20120177570A1
Автор: Laykea Tafesse
Принадлежит: Purdue Pharma LP

The invention relates to compounds of formula IA″ and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, compositions comprising an effective amount of a compound of formula IA″ or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, and methods for treating or preventing a condition such as pain, UI, an ulcer, IBD and IBS, comprising administering to an animal in need thereof an effective amount of a compound of formula IA″ or a pharmaceutically acceptable derivative thereof.

Подробнее
Номер записи: 119
12-07-2012 дата публикации

Phenolic hydrazone macrophage migration inhibitory factor inhibitors

Номер: US20120178805A1
Автор: Yousef Al-Abed
Принадлежит: Individual

Provided are various compounds of Formula (I): Also provided are pharmaceutical compositions comprising the above compounds. Additionally, methods of inhibiting macrophage migration inhibitory factor (MIF) activity in a mammal are provided, as are methods of treating or preventing inflammation in a mammal. Further provided are methods of treating a mammal having sepsis, septicemia, and/or endotoxic shock. Also provided are methods of treating a mammal having an autoimmune disease, and methods of treating a mammal having a tumor.

Подробнее
Номер записи: 120
19-07-2012 дата публикации

Substituted nicotinamides as kcnq2/3 modulators

Номер: US20120184550A1
Автор: Beatrix Merla, Gregor Bahrenberg, Sven Kuhnert, Wolfgang Schröder
Принадлежит: GRUENENTHAL GmbH

Substituted nicotinamides, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds and methods of using these compounds to treat pain, epilepsy, urinary incontinence, anxiety, dependency, mania, bipolar disorders, migraine, cognitive diseases, and/or dystonia-associated dyskinesias.

Подробнее
Номер записи: 121
19-07-2012 дата публикации

Quinazolinone derivatives useful as vanilloid antagonists

Номер: US20120184571A1
Автор: Andrew James Culshaw, Christopher Thomas Brain, Edward Karol Dziadulewicz, Terance William Hart, Timothy John Ritchie
Принадлежит: NOVARTIS AG

The present invention relates to the use of a quinazolinone compound of the formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and m are as defined in the specification and in the claims, in free form or in salt form, and, where possible, in acid addition salt form, as a vanilloid.

Подробнее
Номер записи: 122
26-07-2012 дата публикации

Purification and isolation of recombinant oxalate degrading enzymes and spray-dried particles containing oxalate degrading enzymes

Номер: US20120189604A1
Автор: Aaron Blake Cowley, Carl-Gustaf Golander, Harmeet Sidhu, Qingshan Li
Принадлежит: OX THERA INTELLECTUAL PROPERTY AB

The present invention comprises methods and compositions for the reduction of oxalate in humans, and methods for the purification and isolation of recombinant oxalate reducing enzyme proteins. The invention provides methods and compositions for the delivery of oxalate-reducing enzymes in particle compositions. The compositions of the present invention are suitable in methods of treatment or prevention of oxalate-related conditions.

Подробнее
Номер записи: 123
26-07-2012 дата публикации

Co-precipitate comprising a phosphodiesterase-5 inhibitor (pde-5-inhibitor) and a pharmaceutically compatible carrier, production and use thereof

Номер: US20120189694A1
Автор: Frank Muskulus, Katrin Rimkus
Принадлежит: ratiopharm GmbH

The invention relates to a co-precipitate comprising a phosphodiesterase-5 inhibitor (PDE-5-inhibitor) and a pharmaceutically compatible copolymer carrier comprising 2 or more different acrylic acid derivatives, a method for production thereof and a medication comprising the co-precipitate according to the invention, a method for producing said medication and the use of said medication for treating an illness wherein the inhibiting of phosphodiesterase-5 is of therapeutic benefit.

Подробнее
Номер записи: 124
26-07-2012 дата публикации

Compositions and improved soft tissue replacement methods

Номер: US20120189708A1
Автор: Dennis E. Van Epps, Guang-Liang Jiang, Wha Bin Im
Принадлежит: Allergan Inc

The specification discloses compositions and methods for treating a soft tissue defect of an individual.

Подробнее
Номер записи: 125
26-07-2012 дата публикации

Composition for prophylaxis or treatment of urinary system infection and method thereof

Номер: US20120190636A1
Автор: Chih-Hsiung Lin
Принадлежит: Individual

The present invention relates to a method of reducing risk of recurrent urethritis or recurrent cystitis comprises administering to a patient with risk of recurrent urethritis or recurrent cystitis an effective amount of a composition consisting essentially of astilbin and chlorogenic acid.

Подробнее
Номер записи: 126
09-08-2012 дата публикации

Substituted 4-aminocyclohexane derivatives

Номер: US20120202810A1
Автор: Bert Nolte, Birgit Roloff, Hans Schick, Heinz Graubaum, Helmut Sonnenschein, József Bálint, Klaus Linz, Sigrid Ozegowski, Werner Englberger, Wolfgang SHRÖDER
Принадлежит: GRUENENTHAL GmbH

The invention relates to compounds that have an affinity to the μ-opioid receptor and the ORL 1-receptor, methods for their production, medications containing these compounds and the use of these compounds for the treatment of pain and other conditions.

Подробнее
Номер записи: 127
16-08-2012 дата публикации

Probiotic bifidobacterium strains

Номер: US20120207713A1
Автор: Barry Kiely, David O&#39;Sullivan, John MacSharry, Liam O&#39;Mahony
Принадлежит: Alimentary Health Ltd

Bifidobacterium strain AH1206 or mutants or variants thereof are immunomodulatory following oral consumption and are useful in the prophylaxis and/or treatment of inflammatory activity for example undesirable gastrointestinal inflammatory activity such as inflammatory bowel disease.

Подробнее
Номер записи: 128
30-08-2012 дата публикации

2-phenylethylamino derivatives as calcium and/or sodium channel modulators

Номер: US20120220592A1
Автор: Alessandra Restivo, Carla Caccia, Cibele Sabido-David, Ermanno Moriggi, Florian Thaler, Laura Faravelli, Mauro Napoletano, Patricia Salvati
Принадлежит: Newron Pharmaceuticals SpA

2-Phenylethylamino substituted carboxamide derivatives and their use as sodium and/or calcium channel modulators useful in preventing, alleviating and curing a wide range of pathologies are presented.

Подробнее
Номер записи: 129
30-08-2012 дата публикации

Substituted 2-amino-quinoline-3-carboxamides as KCNQ2/3 modulators

Номер: US20120220627A1
Автор: Achim Kless, Dagmar Kaulartz, Gregor Bahrenberg, Sven Kuhnert, Wolfgang Schröder
Принадлежит: GRUENENTHAL GmbH

The invention relates to substituted 2-amino-quinoline-3-carboxamides, to pharmaceutical compositions containing these compounds and also to these compounds for use in the treatment and/or prophylaxis of pain and further diseases and/or disorders.

Подробнее
Номер записи: 130
13-09-2012 дата публикации

Methods of Treating or Preventing Autoimmune Diseases With 2,4-Pyrimidinediamine Compounds

Номер: US20120230984A1
Автор: Ankush Argade, Catherine Sylvain, Donald G. Payan, Holger Keim, HUI Li, Jeffrey Clough, Rajinder Singh, Somasekhar Bhamidipati
Принадлежит: Rigel Pharmaceuticals Inc

The present invention provides methods of treating or preventing autoimmune diseases with 2,4-pyrimidinediamine compounds, as well as methods of treating, preventing or ameliorating symptoms associated with such diseases. Specific examples of autoimmune diseases that can be treated or prevented with the compounds include rheumatoid arthritis and/or its associated symptoms, systemic lups erythematosis and/or its associated symptoms and multiple sclerosis and/or its associated symptoms.

Подробнее
Номер записи: 131
13-09-2012 дата публикации

Method for modulating gpr119 g protein-coupled receptor and selected compounds

Номер: US20120232048A1
Автор: Dean A. Wacker, Karen A. Rossi, YING Wang
Принадлежит: Bristol Myers Squibb Co

A method of modulating the activity of the GPR119 G protein-coupled receptor comprising administering to a mammalian patient in need thereof a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula I or Formula IA and, optionally, an additional therapeutic agent.

Подробнее
Номер записи: 132
04-10-2012 дата публикации

Age Inhibitors

Номер: US20120252866A1
Автор: Catherine Marie Germaine Magnan, Gisele Franck, Guy Jean Marie Potier, Joanna Bakala, Lioudmila Ermolenko, Maria Concepcion Achab Garcia Alvarez, Marie Claude Denise Michele Zelveyan, Naïma BAKRIM NHIRI, Nobumichi Andre Sasaki, Odette Drion, Pierre Potier, Qian Wang-Zhu
Принадлежит: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE CNRS, PHARMAMENS

The invention relates to a compound having general formula I, wherein: X represents CH 2 , C═O, C═S or CHOH, R 1 represents an amino acid optionally substituted by one or more halogen atoms, or by one or more CF 3 groups and n=0.1 or 2, or R 1 represents a peptide containing two amino acids, each amino acid being optionally substituted by one or more halogen atoms, or by one or more CF 3 groups and n=0 or 1, or XR 1 represent PO 3 H or SO 3 H and n=0.1 or 2; R 2 represents H, XR 1 , an alkyl group at C 1 -C 6 , an aralkyl group at C 1 -C 6 or an aryl group, whereby the alkyl, aralkyl and aryl groups can be substituted by an amine NH 2 , a carboxylic group COOH, one or more halogen atoms.

Подробнее
Номер записи: 133
11-10-2012 дата публикации

Dual-acting pyrazole antihypertensive agents

Номер: US20120259113A1
Автор: Brooke BLAIR, Melissa Fleury, Michael Wilson, Paul R. Fatheree, Robert Murray Mckinnell, Roland Gendron, Ryan Hudson
Принадлежит: Theravance Inc

In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: wherein: Ar, Z, R 3 , R 4 and R 5 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have AT 1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

Подробнее
Номер записи: 134
18-10-2012 дата публикации

Coating Comprising An Elastin-Based Copolymer

Номер: US20120263759A1
Автор: Lothar W. Kleiner, Syed F.A. Hossainy, Yiwen Tang
Принадлежит: Abbott Cardiovascular Systems Inc

A copolymer comprising a block of an elastin pentapeptide and method of making and using the copolymer are provided. The copolymer may be used as a coating on a stent. Methods of using a stent coated with the copolymer are also provided.

Подробнее
Номер записи: 135
01-11-2012 дата публикации

Phytoestrogenic nutraceutical composition from palm leaf extract

Номер: US20120276225A1
Автор: Farideh Namvar, Suhaila Mohamed
Принадлежит: UNIVERSITI PUTRA MALAYSIA (UPM)

A comestible composition with phytoestrogenic property against oxidative stress, retarding hormone related cancer, affecting fertility and effective to hinder or prevent ailments or conditions resulting from, or exacerbated by, a decrease in endogenous estrogen including: reproductive organ ailments, cardiovascular disease, osteoporosis, loss of cognitive function, urinary incontinence, body fat increase, post menopausal syndromes and vasomotor symptoms, and contains extract from palm leaf.

Подробнее
Номер записи: 136
15-11-2012 дата публикации

Method of inhibitng complement activation with human anti-factor c3 antibodies and use thereof

Номер: US20120288493A1
Автор: Rekha Bansal
Принадлежит: Novelmed Therapeutics Inc

A method of inhibiting complement activation mediated by C3b inhibitors in a subject includes administering a C3B inhibitor to the subject to inhibit at least one of C3b binding to factors B and properdin, inhibit C3 cleavage, inhibit the activation of neutrophils, monocytes, platelets, and endothelium; or inhibit the formation of C3a, C5a, and MAC.

Подробнее
Номер записи: 137
15-11-2012 дата публикации

Combinations of solifenacin and salivary stimulants for the treatment of overactive bladder

Номер: US20120289544A1
Автор: Kenneth L. Duchin, Mehdi Paborji, Roger S. Flugel, Wendy Jade Limayo HERNANDEZ
Принадлежит: Theravida Inc

Disclosed herein are pharmaceutical compositions comprising a therapeutically effective amount of extended release solifenacin, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a therapeutically effective amount of pilocarpine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also disclosed herein are methods of treating a patient suffering from overactive bladder, the method comprising identifying a patient in need thereof, and administering to the patient a therapeutically effective amount of extended release solifenacin, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a therapeutically effective amount of pilocarpine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also disclosed herein are methods of alleviating a side effect of treatment for overactive bladder in a patient suffering therefrom, the method comprising identifying a patient in need thereof, and administering to the patient a therapeutically effective amount of extended release solifenacin, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a therapeutically effective amount of pilocarpine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Подробнее
Номер записи: 138
22-11-2012 дата публикации

Polymer gel formulation

Номер: US20120294827A1
Автор: Abraham J. Domb, Boris Vaisman, Lior Yankelson, Moran Yaniv
Принадлежит: JUVENIS Ltd

A polymer gel, in at least some embodiments, featuring both cross-linked castor oil and branched castor oil components, in which the castor oil is optionally replaced by ricinoleic acid.

Подробнее
Номер записи: 139
06-12-2012 дата публикации

3-phenoxymethylpyrrolidine compounds

Номер: US20120309985A1
Автор: Adam Hughes, Daisuke Roland Saito, Eric Stangeland, Jane Schmidt, Lori Jean Patterson
Принадлежит: Theravance Inc

In one aspect, the invention relates to compounds of formula I: where R 1-6 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of formula I are serotonin and norepinephrine reuptake inhibitors. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

Подробнее
Номер записи: 140
20-12-2012 дата публикации

Heterocyclic sulfonamides, uses and pharmaceutical compositions thereof

Номер: US20120322823A1
Автор: Anton F. J. Fliri, Barbara E. Segelstein, Christopher John O&#39;donnell, Jacob Bradley Schwarz, Randall James Gallaschun
Принадлежит: PFIZER INC

The invention is directed to a class of compounds, including the pharmaceutically acceptable salts of the compounds, having the structure of formula I: as defined in the specification. The invention is also directed to compositions containing and uses of the compounds of formula I.

Подробнее
Номер записи: 141
27-12-2012 дата публикации

Novel kinase inhibitors

Номер: US20120329780A1
Автор: Andreas Treml, Michael Almstetter, Michael Thormann, Nadine Traube
Принадлежит: Origenis Gmbh

The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

Подробнее
Номер записи: 142
03-01-2013 дата публикации

Metalloenzyme inhibitor compounds

Номер: US20130005719A1
Автор: Christopher M. Yates, Gary D. Gustafson, Michael R. Loso, Michael T. Sullenberger, Robert J. Schotzinger, Stephen W. Rafferty, William J. Hoekstra
Принадлежит: Viamet Pharmaceuticals Inc

The instant invention describes compounds having metalloenzyme modulating activity, and methods of treating diseases, disorders or symptoms thereof mediated by such metalloenzymes.

Подробнее
Номер записи: 143
24-01-2013 дата публикации

Bacterial extract for digestive or urinary tract disorders and process for its preparation

Номер: US20130022695A1
Автор: Carlo Chiavaroli, Jacques Alain Bauer, Jean-Pierre Leon Vigroux, Laetitia Chalvet, Marco Salvagni
Принадлежит: OM PHARMA SA

The present invention relates to an extract from bacterial strains useful as a treatment for disorders such as digestive or urinary tract disorders, compositions comprising the extract, and processes of making the extract from media that do not pose a risk of prion diseases.

Подробнее
Номер записи: 144
31-01-2013 дата публикации

Composition and Manufacturing Processes of a Toxicity Free Botanical Drug for Curative Treatment of Chronic Diseases

Номер: US20130028993A1
Автор: Aditi Kumar, ASHOK KUMAR, Prakrati Kumar, Priti Kumar
Принадлежит: Individual

This invention discloses composition and manufacturing processes of a toxicity free botanical drug formulation for curative treatment of chronic diseases. It is manufactured from plants Crinum asiaticum and Crocus sativus. This drug was administered to human volunteers by oral and intranasal routes in effective amount for an effective time period. Effective amount and effective time of administration varies from one human volunteer to another depending upon age, body weight, length of disease, severity of disease, type of the disease. In vitro experiments show that this botanical drug causes proliferation and differentiation of stem cells.

Подробнее
Номер записи: 145
31-01-2013 дата публикации

Agent for preventing or treating diseases accompanied by urinary pain

Номер: US20130030006A1
Автор: Akiyoshi Someya, Hiroko Hayashida, Katsuro Yoshioka, Mai Koda, Masayuki Tanahashi
Принадлежит: Astellas Pharma Inc

[Problem] Provided is an agent for preventing or treating diseases accompanied by urinary pain. [Means for Solution] A pyridyl non-aromatic nitrogen-containing heterocyclic-1-carboxylate compound or a salt thereof was confirmed to have not only an action of increasing effective bladder capacity but also an analgesic action against bladder pain and testis pain, based on FAAH inhibitory action. Accordingly, the pyridyl non-aromatic nitrogen-containing heterocyclic-1-carboxylate compound or a salt thereof can be used for preventing or treating interstitial cystitis/bladder pain syndrome and/or chronic nonbacterial prostatitis/chronic pelvic pain syndrome.

Подробнее
Номер записи: 146
21-02-2013 дата публикации

Amide derivatives as ion-channel ligands and pharmaceutical compositions and methods of using the same

Номер: US20130045973A1
Автор: Donogh John Roger O&#39;mahony, Maria de los Ángeles ESTIARTE-MARTÍNEZ, Matthew Cox, Matthew Duncton
Принадлежит: Evotec OAI AG

Compounds are disclosed that have a formula represented by the following: The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, pain, inflammation, traumatic injury, and others.

Подробнее
Номер записи: 147
07-03-2013 дата публикации

Treatment of solid tumors with rapamycin derivatives

Номер: US20130059877A1
Автор: Heidi Lane, Jeanette Marjorie Wood, Terence O&#39;reilly
Принадлежит: Individual

Rapamycin derivatives have interesting effects in the treatment of solid tumours, optionally in combination with a chemotherapeutic agent.

Подробнее
Номер записи: 148
21-03-2013 дата публикации

Polycyclic compounds as lysophosphatidic acid receptor antagonists

Номер: US20130072490A1
Автор: Brian Andrew Stearns, David Nathan Zalatan, Deborah Volkots, Heather Renee Coate, Jeannie Arruda, Jill Melissa Scott, Lucy Zhao, Nicholas Simon Stock, Ryan Clark, Thomas Jon Seiders, Yen Pham Truong
Принадлежит: Amira Pharmaceuticals Inc

Described herein are compounds that are antagonists of lysophosphatidic receptor(s). Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such antagonists, alone and in combination with other compounds, for treating LPA-dependent or LPA-mediated conditions or diseases.

Подробнее
Номер записи: 149
28-03-2013 дата публикации

Substituted Methanesulfonamide Derivatives as Vanilloid Receptor Ligands

Номер: US20130079373A1
Автор: Bernhard Lesch, Gregor Bahrenberg, Jeewoo Lee, Robert Frank, Thomas Christoph
Принадлежит: GRUENENTHAL GmbH

The invention relates to substituted methanesulfonamide derivatives as vanilloid receptor ligands, to pharmaceutical compositions containing these compounds and also to these compounds for use in the treatment and/or prophylaxis of pain and further diseases and/or disorders.

Подробнее
Номер записи: 150
11-04-2013 дата публикации

Isoforms of the human sst5 receptor originated by alternative splicing and oligonucleotide pairs to detect them by pcr

Номер: US20130089867A1
Автор: Antonio Jesus Martinez Fuentes, Francisco Gracia-Navarro, Justo Pastor Castano Fuentes, Maria Del Mar Malagon Poyato, Mario Duran Prado, Rafael Vazquez Martinez, Socorro Garcia Navarro
Принадлежит: UNIVERSIDAD DE CORDOBA

The present invention is referred to two human nucleic acids that comprise sequences encoding two new isoforms of the human somatostatin receptor type 5 originated by alternative splicing, named sst5B and sst5C, with possible involvement in tumor processes. In addition, the invention is referred to oligonucleotide pairs allowing their differential detection in several tissues using the PCR technique.

Подробнее
Номер записи: 151
25-04-2013 дата публикации

Compositions and methods for treating nephropathy

Номер: US20130101514A1
Автор: Daniel Joseph Cushing
Принадлежит: Complexa Inc

Activated fatty acids, pharmaceutical composition compositions including activated fatty acids, methods for using activated fatty acids to treat nephropathy, and methods for preparing activated fatty acids are provided herein.

Подробнее
Номер записи: 152
25-04-2013 дата публикации

Cyclohexylamines

Номер: US20130101667A1
Автор: Ashis K. Saha, Nicholas James Laping, Roger Astbury Smith, Sandeep Gupta, Scott Kevin Thompson, Sonali Rudra, Tony Priestley
Принадлежит: Endo Pharmaceuticals Inc

The present application provides novel compounds and methods for preparing and using these compounds. These compounds are useful in treating pain, itch, overactive bladder and/or interstitial cystitis in patients by administering one or more of the compounds to a patient. The methods include administering a compound of formula (I) and a TRPV1 receptor activator. In one embodiment, the TRPV1 receptor activator is lidocaine.

Подробнее
Номер записи: 153
02-05-2013 дата публикации

Purinyl derivatives and their use as potassium channel modulators

Номер: US20130109704A1
Автор: Birgitte L. Eriksen, Charlotte Hougaard, Dan Peters, Palle Christophersen, Tina Holm Johansen, Ulrik Svane SØRENSEN
Принадлежит: Neurosearch AS

This invention relates to novel purinyl derivatives and their use as potassium channel modulating agents. Moreover the invention is directed to pharmaceutical compositions useful for the treatment or alleviation of diseases or disorders associated with the activity of potassium channels.

Подробнее
Номер записи: 154
09-05-2013 дата публикации

Biodegradable material containing silicon, for pro-angiogenetic therapy

Номер: US20130115187A1
Автор: Bouke Boekema, Christoph Suschek, Iwer Baecker, Magda Ulrich
Принадлежит: BAYER INNOVATION GMBH

The present invention relates to a silicon-containing, biodegradable material for preventing and/or treating diseases that are associated with reduced and/or disturbed angiogenesis and/or diseases for which an increased rate of angiogenesis is beneficial to the healing process.

Подробнее
Номер записи: 155
30-05-2013 дата публикации

Inhibitors of kinase activity

Номер: US20130137660A1
Автор: Christopher John Burns, James T. Palmer, Michael Francis Harte
Принадлежит: YM Biosciences Australia Pty Ltd

The present invention relates to pyridines or pyrazines that inhibit kinases. In particular the compounds of the invention inhibit members of the class III PTK receptor family such as FMS (CSF-IR), c-KIT, PDGFRβ, PDGFRα or FLT3 and KDR, SRC, EphA2, EphA3, EphA8, FLT1, FLT4, HCK, LCK, PTK5 (FRK), SYK, DDR1 and DDR2 and RET. The compounds of the invention are useful in the treatment of kinase associated diseases such as immunological and inflammatory diseases; hyperproliferative diseases including cancer and diseases involving neo-angiogenesis; renal and kidney diseases; bone remodeling diseases; metabolic diseases; and vascular diseases.

Подробнее
Номер записи: 156
06-06-2013 дата публикации

Diuretic and natriuretic polypeptides

Номер: US20130143820A1
Автор: Horng H. Chen, John C. Burnett, Jr., Robert D. Simari, Shuchong Pan
Принадлежит: Mayo Foundation for Medical Education and Research

This document provides diuretic and natriuretic polypeptides. For example, this document provides polypeptides having diuretic and/or natriuretic activities. In some cases, a polypeptide provided herein can have diuretic and natriuretic activities, while lacking the ability to lower blood pressure. This document also provides methods and materials for inducing diuretic and/or natriuretic activities within a mammal.

Подробнее
Номер записи: 157
13-06-2013 дата публикации

Use of oral heparin preparations to treat urinary tract diseases and conditions

Номер: US20130150323A1
Автор: C. Lowell Parsons, Michael M. Goldberg
Принадлежит: Urigen Pharmaceuticals Inc

An improved method of treating lower urinary dysfunctional epithelium (LUDE) or a disease, condition, or syndrome associated with LUDE, including interstitial cystitis, comprises the step of administering orally a pharmaceutically effective quantity of heparin to a patient in need of treatment for LUDE or a disease, condition, or syndrome associated with LUDE in order to treat LUDE or a disease, condition, or syndrome associated with LUDE. The heparin can be administered together with a quantity of a penetration enhancer that is sufficient to result in a tissue concentration of heparin that is sufficient to treat LUDE or a disease, condition, or syndrome associated with LUDE. A suitable penetration enhancer is sodium N-[8-(2-hydroxybenzoyl)amino]caprylate. The method can further comprise the administration of at least one additional pharmaceutical composition to treat LUDE or a disease, condition, or syndrome associated with LUDE The invention further includes a pharmaceutical composition comprising: (1) a quantity of heparin that is pharmaceutically sufficient for the treatment of LUDE or a disease, condition, or syndrome associated with LUDE; and (b) at least one filler, excipient, or carrier; wherein the pharmaceutical composition is formulated for the treatment of LUDE or a disease, condition, or syndrome associated with LUDE.

Подробнее
Номер записи: 158
20-06-2013 дата публикации

L-serine compositions, methods and uses for treating neurodegenerative diseases and disorders

Номер: US20130156846A1
Автор: Kenneth Rodgers, Paul A. Cox, Rachael DUNLOP
Принадлежит: Institute for EthnoMedicine

L-serine, L-serine precursors, L-serine derivatives and L-serine conjugates for treatment, amelioration and/or prevention of protein aggregation/tangles/plaques and diseases associated with protein aggregation/tangles/plaques. In particular, treatments and uses for L-serine, L-serine precursors, L-serine derivatives and L-serine conjugates include Alzheimer's disease (AD), Parkinson's disease, Amyotrophic Lateral Sclerosis (ALS), and Huntington disease (HD).

Подробнее
Номер записи: 159
20-06-2013 дата публикации

Trpm8 antagonists and their use in treatments

Номер: US20130158034A1
Автор: Daniel B. Horne, Holger Monenschein, James Brown, Jian J. Chen, Matthew R. Kaller, Nobuko Nishimura, Qingyian Liu, Scott Harried, Thomas T. Nguyen, Vijay Keshav Gore, Wenge Zhong
Принадлежит: AMGEN INC

Compounds of Formula I are useful as antagonists of TRPM8. Such compounds are useful in treating a number of TRPM8 mediated disorders and conditions and may be used to prepare medicaments and pharmaceutical compositions useful for treating such disorders and conditions. Examples of such disorders include, but are not limited to, migraines and neuropathic pain. Compounds of Formula I have the following structure: where the definitions of the variables are provided herein.

Подробнее
Номер записи: 160
04-07-2013 дата публикации

5-membered heterocycle-based p38 kinase inhibitors

Номер: US20130172352A1
Автор: Edcon Chang, Hengyuan Lang, Jiong Lan, Olga M. Fryszman, Yunfeng Fang
Принадлежит: NOVARTIS AG

Provided are 5-membered heterocycle-based p38 kinase inhibitors. Further provided are pyrazole and imidazole-based p38 kinase, including p38α, and p38β kinase, inhibitors. Pharmaceutical compositions containing the compounds are also provided. Methods of use of the compounds and compositions are also provided, including methods of treatment, prevention, or amelioration of one or more symptoms of p38 kinase mediated diseases and disorders, including, but not limited to, inflammatory diseases and disorders.

Подробнее
Номер записи: 161
11-07-2013 дата публикации

sGC STIMULATORS

Номер: US20130178475A1
Автор: Charles Kim, James Jia, Jane Yang, Joel Moore, Takashi Nakai, Thomas Wai-Ho Lee
Принадлежит: Ironwood Pharmaceuticals Inc

Compounds of Formula I are described. They are useful as stimulators of sGC, particularly NO-independent, heme-dependent stimulators. These compounds may be useful for treating, preventing or managing various disorders that are herein disclosed.

Подробнее
Номер записи: 162
11-07-2013 дата публикации

Vitamin c and chromium-free vitamin k, and compositions thereof for treating an nfkb-mediated condition or disease

Номер: US20130178522A1
Автор: Deborah R. Neal, James M. JAMISON, Karen M. Mcguire, Mark William Kovacik, Michael John Askew, Nicholas F. LaRusso, Richard Albert Mostardi, Tetyana V. Masyuk, Thomas M. Miller
Принадлежит: Mayo Foundation for Medical Education and Research, Summa Health Systems LLC

Provided herein is a pharmaceutical composition comprising vitamin C and chromium-free vitamin K, and optionally one or more pharmaceutically acceptable excipient(s). Also provided herein is a chromium-free pharmaceutical composition comprising vitamin C and vitamin K, and optionally one or more pharmaceutically acceptable excipient(s). Further provided herein is a method of treating, preventing, or managing an NFKB-mediated condition, disorder, or disease, comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of vitamin C and chromium-free vitamin K.

Подробнее
Номер записи: 163
18-07-2013 дата публикации

Modulations of protease activated receptors

Номер: US20130184226A1
Автор: David Paul Fairlie, Jacky Yung Suen, Ligong Liu, Mei Kwan Yau
Принадлежит: University of Queensland UQ

The present invention provides novel compounds of the Formula (1), pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods for using such compounds as tools for biological studies or as agents or drugs for modulating Protease Activated Receptor-2 (PAR2) and for treating a subject at risk of—or susceptible to—a disease or disorder, or having a disease or disorder associated with undesirable PAR2 activity.

Подробнее
Номер записи: 164
22-08-2013 дата публикации

Quinoxaline derivatives

Номер: US20130217670A1
Автор: Christina Esdar, Hans-Peter Buchstaller, Markus Klein, Oliver Poeschke, Ulrich Emde
Принадлежит: Merck Patent GmBH

Compounds of the formula I in which R, R 1 and R 2 have the meanings indicated in Claim 1 , are PI3K inhibitors and can be employed, inter alia, for the treatment of autoimmune diseases, inflammation, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases and tumours.

Подробнее
Номер записи: 165
29-08-2013 дата публикации

Delayed-release formulation for reducing the frequency of urination and method of use thereof

Номер: US20130224291A1
Автор: David A. Dill
Принадлежит: Wellesley Pharmaceuticals LLC

Methods and compositions for reducing the frequency of urination are disclosed. One method comprises administering to a subject in need thereof an effective amount of a pharmaceutical composition comprising an analgesic agent formulated in a delayed-release formulation. Another method comprises administering to a subject in need thereof an effective amount of a pharmaceutical composition comprising multiple active ingredients. Yet another method comprises administering to a subject in need thereof an effective amount of a diuretic followed with another administration of an pharmaceutical composition comprising an analgesic agent.

Подробнее
Номер записи: 166
29-08-2013 дата публикации

Agent for inhibiting expression of lipid metabolism related mrna

Номер: US20130225618A1
Автор: Kimiyuki Shibuya, Tadaaki Ohgiya, Takeshi Murakami
Принадлежит: Kowa Co Ltd

The present invention is intended to provide a pharmaceutical product for inhibiting expression of at least one lipid metabolism related mRNA selected from the group consisting of Angptl4 mRNA, SCD-1 mRNA, and SREBP1c mRNA, the present invention is also intended to provide a preventive and/or therapeutic agent for various diseases based on inhibition of expression of at least one lipid metabolism related mRNA selected from the group consisting of Angptl4 mRNA, SCD-1 mRNA, and SREBP1c mRNA, and the present invention relates to an agent for inhibiting expression of at least one lipid metabolism related mRNA selected from the group consisting of Angptl4 mRNA, SCD-1 mRNA, and SREBP1c mRNA, and relates also to a preventive and/or therapeutic agent for various diseases based on the inhibition of the expression of at least one lipid metabolism related mRNA selected from the group consisting of Angptl4 mRNA, SCD-1 mRNA, and SREBP1c mRNA, the agent comprising a compound represented by Formula (I), its salt, or a solvate of any of them as an active ingredient: wherein the symbols are the same as those given in the description.

Подробнее
Номер записи: 167
03-10-2013 дата публикации

Modified polynucleotides for the production of secreted proteins

Номер: US20130259923A1
Автор: Antonin De Fougerolles, Atanu Roy, Jason P. SCHRUM, Jeff Lynn Ellsworth, Justin Guild, Kenechi Ejebe, Kristy M. WOOD, Matthias John, Paul Hatala, Sayda M. ELBASHIR, Stephane Bancel, Susan Whoriskey, Tirtha Chakraborty
Принадлежит: Moderna Therapeutics Inc

The invention relates to compositions and methods for the preparation, manufacture and therapeutic use of polynucleotides, primary transcripts and mmRNA molecules.

Подробнее
Номер записи: 168
10-10-2013 дата публикации

Albumin Fusion Proteins

Номер: US20130266553A1
Автор: Andrew J. Turner, Christopher P. Prior, Darrell Sleep, David J. Ballance, Homayoun Sadeghi
Принадлежит: Human Genome Sciences Inc, Novozymes Biopharma DK AS

The present invention encompasses albumin fusion proteins. Nucleic acid molecules encoding the albumin fusion proteins of the invention are also encompassed by the invention, as are vectors containing these nucleic acids, host cells transformed with these nucleic acids vectors, and methods of making the albumin fusion proteins of the invention and using these nucleic acids, vectors, and/or host cells. Additionally the present invention encompasses pharmaceutical compositions comprising albumin fusion proteins and methods of treating, preventing, or ameliorating diseases, disorders or conditions using albumin fusion proteins of the invention.

Подробнее
Номер записи: 169
24-10-2013 дата публикации

Agents for treating disorders involving modulation of ryanodine receptors

Номер: US20130281512A1
Автор: Jiaming Yan, Mark BERTRAND, Nicole Villeneuve, Sandro Belvedere, Yael Webb
Принадлежит: Armgo Pharma Inc, Laboratoires Servier SAS

The present invention relates to 1,4-benzothiazepine derivatives and their use to treat conditions, disorders and diseases associated with ryanodine receptors (RyRs) that regulate calcium channel functioning in cells. The invention also discloses pharmaceutical compositions comprising the compounds and uses thereof to treat diseases and conditions associated with RyRs, in particular cardiac, musculoskeletal and central nervous system (CNS) disorders.

Подробнее
Номер записи: 170
24-10-2013 дата публикации

Compounds for the treatment of metabolic disorders

Номер: US20130281705A1
Автор: Shalini Sharma
Принадлежит: Wellstat Therapeutics Corp

Compounds useful for the treatment of various metabolic disorders, such as insulin resistance syndrome, diabetes, hyperlipidemia, fatty liver disease, cachexia, obesity, atherosclerosis and arteriosclerosis, are disclosed.

Подробнее
Номер записи: 171
31-10-2013 дата публикации

Substituted 2-[2-(phenyl) ethylamino] alkaneamide derivatives and their use as sodium and/or calcium channel modulators

Номер: US20130289122A1
Автор: Alessandra Restivo, Cibele Sabido-David, Elena Colombo, Emanuela Izzo, Piero Melloni, Simona Francisconi
Принадлежит: Newron Pharmaceuticals SpA

Substituted 2-[2-(phenyl)ethylamino]alkaneamide derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions containing them are useful as sodium and/or calcium channel modulators for preventing, alleviating and curing pathologies wherein the above mechanisms play a pathological role. The compounds may be particularly useful for the prevention, alleviation, and curing of, for example, neurological, cognitive, psychiatric, inflammatory, urogenital and gastrointestinal diseases.

Подробнее
Номер записи: 172
07-11-2013 дата публикации

1h-pyrazolo[3,4-b]pyridines and therapeutic uses thereof

Номер: US20130296307A1
Автор: David Mark Wallace, John Hood, Sunil Kumar Kc
Принадлежит: Samumed LLC

Provided herein are compounds according to Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, and compositions comprising the same, for use in various methods, including treating cancers such as colon, ovarian, pancreatic, breast, liver, prostate and hematologic cancers:

Подробнее
Номер записи: 173
14-11-2013 дата публикации

Systems and Methods for Treating an Opioid-Induced Adverse Pharmacodynamic Response

Номер: US20130303561A1
Автор: Donald J. Kyle, Garth Whiteside, Michele Hummel, Nathan LAUTERMILCH
Принадлежит: Purdue Pharma LP

Disclosed in certain embodiments is a method of treating or preventing an opioid-induced adverse pharmacodynamic response comprising administering to a patient in need thereof an effective amount of buprenorphine.

Подробнее
Номер записи: 174
05-12-2013 дата публикации

Injectable microspheres for dermal augmentation and tissue bulking

Номер: US20130323316A1
Автор: Egisto Boschetti, Jean-Marie Vogel, Richard Thomas
Принадлежит: Biosphere Medical Inc

The present invention relates to elastic, hydrophilic and substantially spherical microspheres useful for dermal augmentation and tissue bulking. The invention provides injectable compositions comprising the microspheres and a biocompatible carrier for use in dermal augmentation. The present invention further provides methods of dermal augmentation and tissue bulking, particularly for the treatment of skin contour deficiencies, Gastro-esophageal reflux disease, urinary incontinence, and urinary reflux disease, using the injectable compositions.

Подробнее
Номер записи: 175
05-12-2013 дата публикации

Methods and compositions using kloto-fgf fusion polypeptides

Номер: US20130324458A1
Автор: David Glass, Shou-Ih Hu
Принадлежит: Individual

The present invention is directed to methods, kits and compositions for preventing or treating age-related conditions or metabolic disorders. The Klotho fusion polypeptides of the invention include at least a Klotho protein or an active fragment thereof. In one embodiment, the fusion polypeptide comprises a Klotho polypeptide, a FGF (such as FGF23) and (optionally) a modified Fc fragment. The Fc fragment can, for example, have decreased binding to Fc-gamma-receptor and increased serum half-life. The Klotho fusion proteins are useful in the treatment and prevention of a variety of age-related conditions and metabolic disorders. In another embodiment, the fusion polypeptide comprises a FGF (such as FGF23) and a modified Fc fragment.

Подробнее
Номер записи: 176
19-12-2013 дата публикации

Compounds and methods for inhibiting phosphate transport

Номер: US20130336918A1
Автор: Christopher Carreras, Dominique Charmot, Eric Labonte, Han-Ting Chang, Jason G. Lewis, Jeffrey W. Jacobs, Marc Navre, Michael R. Leadbetter, Nicholas Reich, Noah Bell, Tao Chen
Принадлежит: Ardelyx Inc

Compounds having activity as phosphate transport inhibitors, more specifically, inhibitors of intestinal apical membrane Na/phosphate co-transport, are disclosed. The compounds have the following structure (I): including stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein X, Y and A are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds, are also disclosed.

Подробнее
Номер записи: 177
02-01-2014 дата публикации

Sulfonamide compounds having trpm8 antagonistic activity

Номер: US20140005393A1
Автор: Daisuke Sawamoto, Nobumasa Awai, Taku Kato, Toshiaki Sakamoto, Yasuki Miwa, Yasuyuki Tsuzuki
Принадлежит: Mitsubishi Tanabe Pharma Corp

Sulfonamide compounds having TRPM8 antagonistic activity are provided. A sulfonamide compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a prodrug thereof: (I) wherein Ring A is bicyclic aromatic heterocycle comprised of (a) pyridine is condensed with benzene; or (b) pyridine is condensed with monocyclic aromatic heterocycle, and Ring A binds to a sulfonylamino moiety on a carbon atom adjacent to a nitrogen atom of the pyridine ring constituting Ring A, Ring B is (a) monocyclic or bicyclic aromatic hydrocarbon; (b) monocyclic or bicyclic alicyclic hydrocarbon; (c) monocyclic or bicyclic aromatic heterocycle; or (d) monocyclic or bicyclic non-aromatic heterocycle, Ring C is (a) benzene; or (b) monocyclic aromatic heterocycle, and other symbols are the same as defined in the specification.

Подробнее
Номер записи: 178
16-01-2014 дата публикации

Il-17 binding proteins

Номер: US20140017246A1
Автор: Anca Clabbers, Anwar Murtaza, Bradford L. McRae, Chung-Ming Hsieh, Craig Wallace, Edit Tarcsa, Jennifer M. Perez, John E. Memmott, Margaret Hugunin, Mary R. Leddy, Shaughn H. Bryant, Suju Zhong, Yuliya Kutskova
Принадлежит: AbbVie Inc

Proteins that bind IL-17 and/or IL-17F are described along with there use in composition and methods for treating, preventing, and diagnosing IL-17 related diseases and for detecting IL-17 in cells, tissues, samples, and compositions.

Подробнее
Номер записи: 179
23-01-2014 дата публикации

Indole compounds as an inhibitor of cellular necrosis

Номер: US20140024618A1
Автор: Dong Ook Seo, Eok Park, Heui Sul Park, Hyo Shin Kwak, Hyoung Jin Kim, Seung Hyun Yoon, Seung Yup Paek, Soon Ha Kim, Sun Young Koo, Sung Bae Lee
Принадлежит: LG Life Sciences Ltd

The present invention relates to new indole compounds, pharmaceutically acceptable salts or isomers thereof which are useful for the prevention or treatment of cellular necrosis and necrosis-associated diseases. The present invention also relates to a method and a composition for the prevention or treatment of cellular necrosis and necrosis-associated diseases, comprising said indole compounds as an active ingredient.

Подробнее
Номер записи: 180
06-02-2014 дата публикации

Composition for improving inflammatory disease using abh antigens

Номер: US20140037773A1
Автор: Dong Hun Lee, Jang Hee Oh, Jeong-Eun Shin, Ji-Yong Jung, Jin Ho Chung, June Hyunkyung Lee, Serah Lee, Yeon Kyung Kim
Принадлежит: SNU R&DB FOUNDATION

The invention provides a method for treating an inflammatory skin disease in a subject comprising administering to the subject an amount of composition comprising willow tree extract as an active ingredient effective to treat the inflammatory skin disease.

Подробнее
Номер записи: 181
06-02-2014 дата публикации

Inhibitors of bruton's tyrosine kinase

Номер: US20140039186A1
Автор: Erik Verner, Lee Honigberg, Zhengying Pan
Принадлежит: Pharmacyclics LLC

Disclosed herein are compounds that form covalent bonds with Bruton's tyrosine kinase (Btk). Also described are irreversible inhibitors of Btk. Methods for the preparation of the compounds are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions that include the compounds. Methods of using the Btk inhibitors are disclosed, alone or in combination with other therapeutic agents, for the treatment of autoimmune diseases or conditions, heteroimmune diseases or conditions, cancer, including lymphoma, and inflammatory diseases or conditions.

Подробнее
Номер записи: 182
13-02-2014 дата публикации

Process for synthesis of phenoxy diaminopyrimidine derivatives

Номер: US20140045871A1
Автор: Charles Alois Dvorak, Gary R. Lee, Keena Lynn Green
Принадлежит: Roche Palo Alto LLC

A method for preparing a compound of formula k or a salt or solvate thereof, wherein R 1 is as defined herein, the method comprising treating a compound of formula j or a salt or solvate thereof, with ammonia, to form the compound of formula k.

Подробнее
Номер записи: 183
27-02-2014 дата публикации

Anti-fibrotic peptides and their use in methods for treating diseases and disorders characterized by fibrosis

Номер: US20140057831A1
Автор: Dattatreyamurty Bosukonda, Peter Keck
Принадлежит: Thrasos Innovation Inc

The invention provides methods and compositions for inhibiting and/or reversing fibrosis. The invention further provides peptides and polypeptides which are BMP agonists which trigger BMP signaling and inhibit and/or reverse EMT in a cell or tissue.

Подробнее
Номер записи: 184
13-03-2014 дата публикации

Benzamide derivatives as p2x7 receptor antagonists

Номер: US20140073651A1
Автор: Dorte Renneberg, Francis Hubler, Kurt Hilpert, Mark Murphy
Принадлежит: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

The invention relates to benzamide derivatives of formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , n and Y are as defined in the description, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds.

Подробнее
Номер записи: 185
20-03-2014 дата публикации

Biodisintegrable medical devices

Номер: US20140080921A1
Автор: Piyush Sheth
Принадлежит: Boston Scientific Scimed Inc

According to an aspect of the present invention, the present invention provides medical devices which contain one or more polymeric regions that are at least partially biodisintegrable in bodily fluid. These devices may be implanted or inserted into a subject for treatment of various diseases, disorders and conditions.

Подробнее
Номер записи: 186
04-01-2018 дата публикации

Mixture of carboxylic acids for treating patients with kidney failure

Номер: US20180000764A1
Автор: Jorge Alberto Hernandez Villanueva, Jorge Antonio Hernandez Miramontes
Принадлежит: Individual

Our invention is a mixture of carboxylic acids: citric acid, succinic acid, fumaric acid and malic acid, and any possible combinations thereof. This product is used orally or also intravenously, in the treatment of patients with chronic renal failure, hyperammonemia or human conditions having negative nitrogen balance. This product is beneficial in decreasing the serum values of urea and serum ammonium, while promoting by transamination of the oxalacetate formed via succinate, fumarate and malate, the biosynthesis of non-essential amino acids; by transamination of the alpha ketoglutarate formed via citrate, it generates glutamic acid and related amino acids such as glutamine. This treatment prevents, preserves and even improves kidney function. In other patients it delays deterioration of renal function and the urgent need for renal replacement therapy. In others, it is used as a supplemental renal replacement treatment to improve the patient's quality of life and improve laboratory parameters.

Подробнее
Номер записи: 187
07-01-2016 дата публикации

Androgen receptor down-regulating agents and uses thereof

Номер: US20160000808A1
Автор: Abhijit GODBOLE, Andrew KWEGYIR-AFFUL, Lalji K. Gediya, Puranik Purushottamachar, Tadas VASAITIS, Vincent C.O. Njar
Принадлежит: THOMAS JEFFERSON UNIVERSITY, University of Maryland at Baltimore, University Of Maryland Eastern Shore

The present disclosure provides the design and synthesis of novel steroidal compounds that cause down-regulation of the androgen receptor (AR), both full length and splice variant. The compounds are potential agents for the treatment of all forms of prostate cancer and other diseases that depend on functional AR.

Подробнее
Номер записи: 188
01-01-2015 дата публикации

Crystalline bromodomain inhibitors

Номер: US20150005340A1
Автор: Yuchuan Gong
Принадлежит: AbbVie Inc

N-[4-(2,4-difluorophenoxy)-3-(6-methyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)phenyl]ethanesulfonamide and crystalline forms thereof are suitable pharmaceutical ingredients for pharmaceutical compositions useful in the treatment of disease, for example, cancer.

Подробнее
Номер записи: 189
11-01-2018 дата публикации

Composition comprising chitosan for use in the prevention and/or in the treatment of incontinence and/or impotence in a subject undergoing prostatectomy

Номер: US20180008625A1
Автор: Francesco PORPIGLIA, Stefano GEUNA, Thomas Freier
Принадлежит: Individual

Composition comprising chitosan for use in the prevention and/or treatment of incontinence and/or impotence in a subject undergoing prostatectomy.

Подробнее
Номер записи: 190
08-01-2015 дата публикации

Pharmaceuticals and methods for treating hypoxia and screening methods therefor

Номер: US20150010576A1
Автор: Mircea Ivan, William G. Kaelin, Jr.
Принадлежит: Dana Farber Cancer Institute Inc

Light-generating fusion proteins having a ligand binding site and a light-generating polypeptide moiety and their use as diagnostics, in drug screening and discovery, and as therapeutics, are disclosed. The light-generating fusion protein has a feature where the bioluminescence of the polypeptide moiety changes upon binding of a ligand at the ligand binding site. The ligand may be, for example, an enzyme present in an environment only under certain conditions, e.g., ubiquitin ligase in a hypoxic state, such that the light-generating fusion protein is “turned on” only under such conditions.

Подробнее
Номер записи: 191
14-01-2021 дата публикации

Diaminopyrimidines as p2x3 and p2x2/3 antagonists

Номер: US20210009531A1
Автор: Alam Jahangir, Chris Allen Broka, Clara Jeou Jen Lin, Daniel Warren Parish, David Scott Carter, Michael Patrick Dillon, Ronald Charles Hawley
Принадлежит: Roche Palo Alto LLC

or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, wherein X is O, D, Y, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein.

Подробнее
Номер записи: 192
19-01-2017 дата публикации

New somatostatin receptor subtype 4 (sstr4) agonists

Номер: US20170014381A1
Автор: Henri Doobs, Iain Lingard, Klaus Rudolf, Marco Ferrara, Raimund Kuelzer, Riccardo Giovannini, Rocco Mazzaferro, Stefan Just, Yunhai Cui
Принадлежит: Centrexion Therapeutics Corp

3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane-6-carboxylic acid amide derivatives which are agonists of somatostatin receptor subtype 4 (SSTR4), useful for preventing or treating medical disorders related to SSTR4.

Подробнее
Номер записи: 193
17-01-2019 дата публикации

Tissue protective peptides and uses thereof

Номер: US20190016769A1
Автор: Anthony Cerami, Michael Brines, Thomas Coleman
Принадлежит: Araim Pharmaceuticals Inc

The present invention is directed to novel tissue protective peptides. The tissue protective peptides of the invention may bind to a tissue protective receptor complex. In particular, the present invention is drawn to tissue protective peptides derived from or sharing consensus sequences with portions of cytokine receptor ligands, including Erythropoietin (EPO), that are not involved in the binding of the ligand to the receptor complex, e.g., to the EPO receptor homodimer. Accordingly, the tissue protective peptides of the invention are derived from the amino acid sequences of regions of cytokine receptor ligands that are generally located on or within the region of the ligand protein that is opposite of the receptor complex, i.e., are generally derived from amino acid sequences of regions of the ligand protein that face away from the receptor complex while the ligand is bound to the receptor. The invention is further directed to the consensus sequences for use in engineering a synthetic tissue protective peptide. These tissue protective peptides also include fragments, chimeras, as well as peptides designed to mimic the spatial localization of key amino acid residues within the tissue protective receptor ligands, e.g., EPO. The invention further encompasses methods for treating or preventing a disease or disorder using tissue protective peptides of the current invention. The invention also encompasses methods for enhancing excitable tissue function using tissue protective peptides of the current invention.

Подробнее
Номер записи: 194
25-01-2018 дата публикации

Adipose tissue-derived stem cells for veterinary use

Номер: US20180021381A1
Автор: Ching Shwun Lin, Guiting Lin, Tom F. Lue
Принадлежит: CELL4VET CORP

The invention provides for compositions and methods for making and using adipose-derived stem cells for treating non-human mammals for various medical conditions.

Подробнее
Номер записи: 195
28-01-2016 дата публикации

5ht2c receptor modulators

Номер: US20160024014A1
Автор: Brian Smith, Jeffrey Smith
Принадлежит: Arena Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to novel compounds of Formula (I): which act as 5HT 2C receptor modulators. These compounds are useful in pharmaceutical compositions whose use includes the treatment of obesity.

Подробнее
Номер записи: 196
26-01-2017 дата публикации

Prodrug of an ice inhibitor

Номер: US20170022249A1
Автор: Marion W. Wannamaker, Robert J. Davies
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

This invention describes an ICE inhibitor prodrug (I) having good bioavailability. Compound I is useful for treating IL-1 mediated diseases such as rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, Crohn's disease, ulcerative colitis, inflammatory peritonitis, septic shock, pancreatitis, traumatic brain injury, organ transplant rejection, osteoarthritis, asthma, psoriasis, Alzheimer's disease, myocardial infarction, congestive heart failure, Huntington's disease, atherosclerosis, atopic dermatitis, leukemias and related disorders, myelodysplastic syndrome, uveitis or multiple myeloma.

Подробнее
Номер записи: 197
17-04-2014 дата публикации

Imidazolo-, oxazolo-, and thiazolopyrimidine modulators of trpv1

Номер: US20140107098A1
Автор: Alec D. Lebsack, Bryan James Branstetter, J. Guy Breitenbucher, Jason C. Rech, Jing Liu, Wei Xiao
Принадлежит: Janssen Pharmaceutica NV

Certain TRPV1-modulating imidazolo-, oxazolo-, and thiazolopyrimdine compounds are described. The compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for treating disease states, disorders, and conditions mediated by TRPV1 activity, such as pain, arthritis, itch, cough, asthma, or inflammatory bowel disease.

Подробнее
Номер записи: 198
22-01-2015 дата публикации

Therapeutic conditioned media

Номер: US20150024483A1
Автор: Jorge Paz Rodriguez, Neil H. Riordan
Принадлежит: Individual

Disclosed are therapeutic compositions useful for treatment of degenerative, autoimmune, inflammatory, and neurological conditions. In one embodiment, clinical conditions are treated by administration of a standardized composition of stem cell, progenitor cell, or cellular supernatant. The invention provides doses of conditioned media that mediate therapeutic effects at concentrations that would not be expected to produce biological effects.

Подробнее
Номер записи: 199
25-01-2018 дата публикации

Ether compounds for treatment of complement mediated disorders

Номер: US20180022766A1
Автор: Akihiro Hashimoto, Atul Agarwal, Avinash S. Phadke, Dawei Chen, Godwin Pais, Jason Allan Wiles, Milind Deshpande, Qiuping Wang, Venkat Rao Gadhachanda, Xiangzhu Wang
Принадлежит: Achillion Pharmaceuticals Inc

Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement factor D comprising Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof wherein R 12 or R 13 on the A group is an ether (R 32 ) are provided. The inhibitors described herein target factor D and inhibit or regulate the complement cascade at an early and essential point in the alternative complement pathway, and reduce factor D's ability to modulate the classical and lectin complement pathways. The inhibitors of factor D described herein are capable of reducing the excessive activation of complement, which has been linked to certain autoimmune, inflammatory, and neurodegenerative diseases, as well as ischemia-reperfusion injury and cancer.

Подробнее
Номер записи: 200