ПРОИЗВОДНОЕ ФЕНИЛА

Изобретение относится к соединению общей формулы (I), обладающему высокой антагонистической активностью по отношению к S1Pчеловека, и может применяться для приготовления лекарственного средства для лечения заболевания, опосредованного S1P, такого как заболевание, обусловленное сужением сосудов, фиброз и респираторное заболевание. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 9 пр.

СОЕДИНЕНИЕ С АГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРОВ СОМАТОСТАТИНА И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

СОЕДИНЕНИЕ С АГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРОВ СОМАТОСТАТИНА И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к соединению формулы (I),в которой Rпредставляет собой (1) атом галогена, (2) цианогруппу, (3) С-алкил, (4) С-алкокси или (5) С-циклоалкил, где С-алкил, С-алкокси и С-циклоалкил могут быть соответственно и независимо замещены 1-3 атомами галогена и/или цианогруппами; р равен целому числу 0-2; когда р равен 2, несколько Rмогут быть одинаковыми или различными; Rи Rсоответственно и независимо представляют собой атом водорода или С-алкил; Rпредставляет собой атом водорода; или Rи Rвместе с атомом, с которым Rи Rсвязаны, могут образовывать 5-8-членный азотсодержащий насыщенный гетероцикл; L представляет собой (1) связь, (2) -CR=CR→ или (3) -C(=O)-NR→ (где в каждой группе стрелка указывает место присоединения к пиридиновому циклу); R, Rи Rсоответственно и независимо представляют собой атом водорода или С-алкил; Хи Хсоответственно и независимо представляют собой атом галогена, которое является агонистом в отношении рецептора соматостатина подтипа 2. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 7 ...

ФЕНИЛЬНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I-1), содержащим две циклические группы, в частности, где М1 - кольцо 1 и М2 - кольцо 2, каждое независимо, представляет собой феноксигруппы. Соединения обладают высокой антагонистической активностью в отношении человеческого S1P2 и могут быть использованы в качестве терапевтического средства для лечения S1P2-опосредованных заболеваний, таких как заболеваниe, являющееся результатом вазоконстрикции, фиброз и респираторные заболевания. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 6 ил., 5 табл., 45 пр.

ПРОИЗВОДНОЕ ФЕНИЛА

ФЕНИЛЬНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ

... 1. Соединение, представленное формулой (I-1):[C 1]где Rпредставляет собой (1) C1-8 алкильную группу, которая может быть замещена 1-5 группами R, (2) C2-8 алкенильную группу, которая может быть замещена 1-5 группами R, (3) C2-8 алкинильную группу, которая может быть замещена 1-5 группами R, (4) C3-7 карбоцикл, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, включающей C1-4 алкильную группу, C1-4 галогеналкильную группу, C1-4 алкокси группу и атом галогена, или (5) -CONRR;Rпредставляет собой (1) атом галогена, (2) -OR(в этой группе Rпредставляет собой (1) атом водорода, (2) C1-4 алкильную группу или (3) C1-4 галогеналкильную группу), (3) -NRR(в этой группе Rи R, каждый независимо, представляют собой (1) атом водорода или (2) C1-4 алкильную группу) или (4) оксо группу;Rи R, каждый независимо, представляют собой (1) атом водорода или (2) C1-4 алкильную группу;Rпредставляет собой (1) атом водорода, (2) C1-4 алкильную группу или (3) C1-4 галогеналкильную группу;Rи R, каждый ...