Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год
Применить Всего найдено 34031. Отображено 200.
27-08-2002 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗИЛОКСИКАРБОНИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СРЕДСТВО, ИНГИБИРУЮЩЕЕ NA+/H+-ОБМЕН

Номер: RU2188191C2
Автор: ВАЙХЕРТ Андреас (DE), ШВАРК Ян-Роберт (DE), АЛЬБУС Удо (DE), ШОЛЬЦ Вольфганг (DE), ЛАНГ Ханс-Йохен (DE), КЛЕЕМАНН Хайнц-Вернер (DE), БРЕНДЕЛЬ Йоахим (DE)
Принадлежит: ХЕХСТ АГ (DE)

Настоящее изобретение относится к замещенным бензилоксикарбонилгуанидинам общей формулы I, где R(1), R(2) и R(3) независимо друг от друга обозначают водород, (С1-С8)-алкил, F, Cl, Br, I, OR(25), R(31)SOl-, где R(25) обозначает пиридил, хинолинил, изохинолинил; "l"= 2, R(31) обозначает -(С1-С8)-алкил; R(1), R(2) и R(3) независимо друг от друга обозначают -OR(67) или -NR(67)R(68); где R(67) и R(68) независимо друг от друга обозначают алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R(4) и R(5) независимо друг от друга обозначают водород, F, Cl; R(6) и R(7) независимо друг от друга обозначают водород; Х обозначает кислород или NR(72), где R(72) обозначает водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами. Описан способ их получения. Соединения являются эффективными ингибиторами клеточного натрий-протонного антипорта (Na+/H+-обмен) и пригодны в качестве антиаритмических средств. 3 c. и 3 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 1
27-05-2008 дата публикации

НОВЫЕ АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, А ТАКЖЕ ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2325388C2
Автор: ГРАЮРТ Маттиас (DE), ШПЕК Георг (DE), ГЕРМЕЙЕР Забине (DE), АЙККМАЙЕР Кристиан (DE), БРАЙТФЕЛЬДЕР Штеффен (DE), ПИПЕР Михаэль П. (DE), ПЕСТЕЛЬ Забине (DE)
Принадлежит: БЁРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ФАРМА ГМБХ УНД КО.КГ (DE)

Настоящее изобретение относится к производным циклопропилтропина общей формулы I в которой X- обозначает однозарядный анион, А и В обозначают -СН=СН-, R обозначает водород, гидроксигруппу, -С1-С4алкил, R1 и R2 имеют идентичные или различные значения и обозначают -C1-С5алкил, R3, R4, R3′ и R4′ имеют идентичные или различные значения и обозначают водород или галоген, Rх и Rx' совместно обозначают простую связь или мостиковую группу -О-, необязательно в виде их фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей. Соединения формулы I являются антагонистами мускаринового рецептора подтипа 3, что позволяет предположить возможность их использования в качестве антихолинергического средства. Описаны также промежуточные соединения, используемые в синтезе соединений I, фармацевтические композиции на основе соединений I и применение последних для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения астмы, спазмов, хронического обструктивного заболевания легких. 5 н. и 4 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 2
10-09-2008 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИБИОТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Номер: RU2333000C2
Автор: ФАЧЧИН Сара (IT), ПИРРОНЕ Лука (IT), ГРАССАНО Алессандро (IT), РАМПОЛЬДИ Лука (IT), ГУРРИЕРИ Джованни (IT)
Принадлежит: ДЗАМБОН ГРОУП С.П.А. (IT)

Предложено применение дигидрата цитрата натрия или дигидрата цитрата калия, или бикарбоната натрия или бикарбоната калия, карбоната натрия, аргинина или их смеси в качестве стабилизатора антибиотика фосфомицина трометамола, а также содержащие их фармацевтические составы для гранулирования. Изобретение позволяет снизить реакцию разрушения фосфомицин трометамола в грануляте на 35-70% (что обеспечивает стабильность готового к употреблению состава), а также в присутствии желудочного сока. 2 н. и 6 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 3
10-09-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 2-УРЕИДО-6-ГЕТЕРОАРИЛ-3Н-БЕНЗИМИДАЗОЛ-6-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ГИРАЗЫ И/ИЛИ ТОПОИЗОМЕРАЗЫ IV ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БАКТЕРИАЛЬНЫХ ИНФЕКЦИЙ

Номер: RU2333208C2
Автор: СТАМОС Дин (US), ДРАММ Джозеф (US), ГРИЙО Анн-Лор (US), ЧАРИФСОН Пол (US), ЛИАО Юшенг (US), ДЕЙНИНДЖЕР Дэвид Д. (US), ОЛИВЕР-ШАФФЕР Патриция (US)
Принадлежит: ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Описывается соединение формулы I, или его фармацевтически приемлемая соль, где: Q представляет собой -NH- или -О-; W представляет собой C-R4; X представляет собой СН; R1 представляет собой 5-6-членное арильное кольцо, содержащее 1-3 атома азота, где: R1 замещен 0-3 группами, независимо выбранными из R, оксо, или OR'; каждый R' независимо выбран из атома водорода или С1-4алифатической группы; R2 выбран из атома водорода или C1-3алифатической группы; R3 выбран из C(O)NHR, C(O)N(R)2, C(O)R, CO2R, C(R')-NOR или C(R')=NOH; каждый R независимо выбран из Т-Ar или С1-6алифатической группы, где: указанная С1-6алифатическая группа замещена 0-3 группами, независимо выбранными из R' или OR'; Т представляет собой (СН2)у, где у равно 0, 1 или 2; Ar выбран из: (а) 3-8-членного насыщенного, ненасыщенного или арильного кольца; (b) 3-7-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-3 атома азота; или (с) 5-6-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-3 атома азота где: Ar замещен 0-3 R' группами; ...

Подробнее
Номер записи: 4
10-03-2008 дата публикации

4-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИМИДАЗОЛ-2-ТИОНЫ И ИМИДАЗОЛ-2-ОНЫ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ АЛЬФА2B- И АЛЬФА2C- АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2318816C2
Автор: ЧОУ Кен (US), УИЛЕР Ларри А. (US), ГАРСТ Майкл Е. (US), ХЕЙДЕЛБАУ Тодд (US), ГОМЕЗ Дарио Г. (US), НГАЙЕН Фонг Х. (US), ДЖИЛ Даниэл В. (US)
Принадлежит: АЛЛЕРГАН, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям формулы где переменная Y в кольце является необязательной и представляет собой гетероатом, выбранный из N, О и S, при условии, что атом N является трехвалентным, а атомы О или S - двухвалентными; k - целое число от 0 до 1; n - целое число, равное 0, 1 или 2; р - целое число, равное 0, 1 или 2; Х означает О или S; пунктирные линии представляют собой связь или ее отсутствие при условии, что в кольце имеется только одна двойная связь, а две примыкающие пунктирные линии связью не являются; R1, R2, R3 и R4 независимо представляют собой Н, фенил, где указанная фенильная группа необязательно независимо замещена одним, двумя или тремя заместителями - C1-6-алкилом, SO3Н, N3, галогеном, CN, NO2, NH2, C1-6-алкокси, C1-6-тиоалкокси, C1-6-алкиламиногруппой, C1-6-диалкиламиногруппой, С2-6-алкинилом, С2-C6-алкенилом; 5- или 6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О, S и N, где указанные гетероарильные группы необязательно независимо замещены ...

Подробнее
Номер записи: 5
10-03-2008 дата публикации

ИМИДАЗОЛИНИЛМЕТИЛАРАЛКИЛСУЛЬФОНАМИДЫ

Номер: RU2318814C2
Автор: ЛИНЬ Клара Цзёу Цзень (US), ДИЛЛОН Майкл Патрик (US), ЧЖАН Сяомин (US), О`ЯНГ Коунд (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к имидазолин-2-илметилзамещенным производным арилалкилсульфонамида, обладающим агонистической активностью в отношении α1A/L адренорецептора, а также к фармацевтическим композициям, включающим эти производные. Более конкретно изобретение относится к соединению формулы или ее фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой С1-С12алкил; R2 представляет собой водород; каждый из R3, R4, R5 и R6независимо представляет собой водород, галоген, С1-С12алкил, -OR9 (где R9представляет собой водород, С1-С12алкил), при условии, что R3 , R4, R5 и R6одновременно не представляют собой С1-С12алкил; или R3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют ароматическое 5-членное кольцо, включающее гетероатом, такой как атом кислорода; и R14представляет собой водород. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 6
27-07-2023 дата публикации

КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ИЛИ АМОРФНАЯ ФОРМА АГОНИСТОВ FXR, ПРЕДСТАВЛЯЮЩИХ СОБОЙ ПРОИЗВОДНЫЕ СТЕРОИДОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2800751C2
Автор: ЛИ, Вэйдун (CN), ЛИ, Сяолинь (CN), ЛИ, Пэн (CN), ХЭ, Хайин (CN), СЯО, Хуалин (CN)
Принадлежит: ЧИА ТАЙ ТЯНЬЦИН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ГРУП КО., ЛТД. (CN)

Изобретение относится к кристаллической форме A соединения формулы I, где ее порошковая рентгеновская дифрактограмма содержит дифракционные пики при 2θ 5,95°, 10,10°, 15,14°, 18,83°, 20,23°, где диапазон погрешности 2θ составляет ±0,2°, а также к способу ее получения и ее применению для лечения или предупреждения заболевания, связанного с фарнезоидным Х-рецептором. Технический результат – получена кристаллическая форма нового соединения, которая является стабильной, чистой и негигроскопичной, и может найти применение в медицине для лечения заболеваний, связанных с фарнезоидным Х-рецептором (FXR), например, таких как неалкогольная жировая болезнь печени (NAFLD), неалкогольный стеатогепатит (NASH), первичный билиарный цирроз (PBC), холестатическая гепатопатия, хроническое заболевание печени, ожирение, диабет 2 типа и др. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 12 ил., 5 табл., 3 пр.

Подробнее
Номер записи: 7
10-02-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИН-2-КАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR5

Номер: RU2411237C2
Автор: ПОРТЕР Ричард Хью Филип (CH), КОЛЬЦЕВСКИ Сабина (DE), ВИЕЙРА Эрик (CH), ЕШКЕ Георг (CH)
Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Данное изобретение относится к соединениям формулы (I), ! где R1 представляет собой 5- или 6-членное кольцо, соответственно формул (II) или (III): ! ! (II) ! ! ! (III) ! R2 представляет собой Н, С1-С7-алкил, С3-С6-циклоалкил или -(СН2)m-Ra; R3 представляет собой арил или гетероарил, которые возможно замещены: CN, Cl, F, Br, CF3, CHF2, С3-С6-циклоалкилом или представляет собой гетероарил, который возможно замещен С1-С7-алкилом; R4 представляет собой Н, -ОН, Cl, F, Br, CN, -CHF2, CF3, С1-С7-алкил, С3-С6-циклоалкил или -(CH2)m-Re; R5 представляет собой C1-C7-алкил, -(СН2)n-О-Rf, или -(CH2)n-Re; Re представляет собой -ОН; Ra представляет собой -ОН; Re представляет собой С1-С7-алкил; m представляет собой 1-4; n представляет собой 2-6; и к их фармацевтически приемлемым солям. А также, к лекарственному средству, содержащему их, и применению их для изготовления лекарственных средств, пригодных при лечении заболеваний ЦНС. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут ...

Подробнее
Номер записи: 8
10-05-2016 дата публикации

АДСОРБЕНТЫ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ

Номер: RU2583934C2
Автор: ОХТАКИ Акихито (JP), СИМАДЗАКИ Кэндзи (JP), ЭТО Нобуаки (JP), ИМАЙДЗУМИ Кэйитиро (JP), МУРАКАМИ Такаси (JP), НИСИВАКИ Ясуми (JP)
Принадлежит: ТЕЙДЗИН ФАРМА ЛИМИТЕД (JP)

Изобретение относится к применению активированных углеродных волокон в качестве адсорбента уремического токсина при пероральном введении. Изобретение относится к включающему активированные углеродные волокна адсорбенту для перорального введения для лечения или предупреждения болезней почек или осложнений диализа. 6 з.п. ф-лы, 4 ил., 5 табл., 18 пр.

Подробнее
Номер записи: 9
27-08-2016 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-ОКСИ-ХИНОЛИН-3-КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ KCNQ2/3

Номер: RU2595894C2
Автор: КЮНЕРТ Свен (DE), КЛЕСС Ахим (DE), БАРЕНБЕРГ Грегор (DE), ШРЁДЕР Вольфганг (DE)
Принадлежит: ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к замещенным 2-окси-хинолин-3-карбоксамидам общей формулы (I) в виде свободных соединений или в виде солей физиологически приемлемых кислот или оснований, где Rпредставляет собой C-алифатический остаток; 6-членный незамещенный или моно- или дизамещенный арил или незамещенный 5-членный гетероарил, выбранный из тиенила; Rпредставляет собой CF; C-алифатический остаток; O-C-алифатический остаток; R, R, Rи Rкаждый независимо друг от друга представляют собой Н; F; Cl; Br; I; CN; CF; Rпредставляет собой С-алифатический остаток, незамещенный или моно- или тризамещенный; где "алифатический остаток" может в каждом случае быть разветвленными или неразветвленными, насыщенными, где "моно- или тризамещенный" в отношении "алифатического остатка" относится, в отношении соответствующих остатков, к замещению одного или трех атомов водорода, каждого независимо друг от друга, по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, которая включает ...

Подробнее
Номер записи: 10
20-08-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСИ-ТЕТРАГИДРО-НАФТАЛЕНИЛМОЧЕВИНЫ

Номер: RU2331635C2
Автор: ЮРА Такеши (JP), ЙОШИДА Нагахиро (JP), МОРИВАКИ Тошийя (JP), ТАДЖИМИ Масаоми (JP), КОКУБО Тошио (JP), ШИРОО Масахиро (JP), ЯМАМОТО Норийуки (JP), ЦУКИМИ Ясухиро (JP), МОГИ Мунето (JP), МАСУДА Цутому (JP), УРБАНС Клаус (JP), ФУДЖИШИМА Хироши (JP)
Принадлежит: Байер ХельсКер АГ (DE)

Настоящее изобретение относится к производным тетрагидронафталина и их солям, обладающим свойством антагониста ваниллоидного рецептора, к их примениению и лекарственному средству на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, связанных с активностью VR1, в частности для лечения острого недержания мочи, гиперактивного мочевого пузыря, хронической боли и др. В общей формуле (I) X означает алкил с 1-6 атомами углерода, Y означает простую связь, R1, R2, и R3 независимо означают водород, галоген, гидрокси, нитро, карбоксил, амино, (С1-6алкил)амино, ди(С1-6алкил)амино, (С3-8циклоалкил)амино, (С1-6алкокси)карбонил, сульфонамид, C1-6алкил, необязательно замещенный цианогруппой или моно-, ди- или тригалогеном, C1-6алкоксигруппу, необязательно замещенную моно-, ди- или тригалогеном, фенокси-группу, необязательно замещенную галогеном или C1-6алкильной группой, или (С1-6алкил)тиогруппу, необязательно замещенную моно-, ди- или тригалогеном; R4, R5, R6 и R7 независимо ...

Подробнее
Номер записи: 11
27-01-2001 дата публикации

D-ТАРТРАТ(-)ЦИС-6(S)-ФЕНИЛ-5(R)-[4-(2-ПИРРОЛИДИН-1-ИЛЭТОКСИ)ФЕНИЛ]-5,6,7,8 -ТЕТРАГИДРОНАФТАЛИН-2-ОЛА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ СОСТОЯНИЙ, ПОДДАЮЩИХСЯ ВОЗДЕЙСТВИЮ АГОНИСТОВ ЭСТРОГЕНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2162465C2
Автор: Чарльз К. ЧИУ (US), Морган МЕЛЬТЦ (US)
Принадлежит: ПФАЙЗЕР ИНК. (US)

Описан способ получения D-тартрат(-)цис-6(S)-фенил-5(R)-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил] -5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ола, который полезен как агонист эстрогена и может быть использован для предотвращения у млекопитающих состояний, поддающихся воздействию агонистов эстрогена, например остеопороза, сердечно-сосудистого заболевания при гиперлипидермии, заболевания предстательной железы, гиперхолестеролемии, ожирения, рака молочной железы, эндометриоза. 4 с. и 7 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 12
20-02-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНИЯ В КАЧЕСТВЕ МУСКАРИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ М3

Номер: RU2412183C2
Автор: КОЛЛИНГВУД Стивен Пол (GB), ПРЕСС Нейл Джон (GB)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к новым производным пирролидиния формулы I ! ! в форме энантиомера и его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R3 каждый независимо означает циклопентил, циклогексил, фенил; R2 означает ОН; R4 означает С1-С4алкил; R5 означает С1алкил, замещенный группой -CO-NH-R6; R6 означает 5-членную ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую в цикле один атом N и один атом О, 6-членную гетероциклическую группу, содержащую в цикле два атома N. Соединения обладают способностью ингибировать связывание ацетилхолина с мускариновым рецептором МЗ, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. Описан способ их получения. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 13
27-11-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОХИНОЛИЗИН-2-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Номер: RU2434867C2
Автор: ЙЕОЛЕ Равиндра Даттатрия (IN), ДЕСАИ Виджая Нараян (IN), ДЕШПАНДЕ Прасад Кешав (IN), КЭЙЛ Раджеш Прабхакар (IN), ПАТЕЛ Махеш Витхалбхаи (IN)
Принадлежит: ВОКХАРДТ ЛТД (IN)

Настоящее изобретение относится к новым производным бензохинолизин-2-карбоновой кислоты формулы I и их фармацевтически приемлемым сольватам, в которой R обозначает СН3 или СН(СН3)2 и R1 обозначает С1-С6 алкил или фенил, в случае необходимости замещенный одним или более заместителями, выбранными из C1-С6 алкила или нитро. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I, к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные бензохинолизин-2-карбоновой кислоты, обладающие улучшенной растворимостью в воде широком диапазоне рН, которые могут использоваться для лечения бактериальных грамположительных, грамотрицательных и анаэробных инфекций. 4 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 14
27-04-2001 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛИДИНОНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2165928C2
Автор: Сабине БЕРНОТАТ-ДАНЕЛОВСКИ (DE), Ханнс ВУРЦИГЕР (DE), Маттиас ВИСНЕР (DE), Петер РАДДАТЦ (DE), Гвидо МЕЛЬЦЕР (DE), Йоахим ГАНТЕ (DE), Клаус ФИТЧЕН (DE), Хорст ЮРАШИК (DE)
Принадлежит: МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE)

Описываются новые производные окcазолидинона формулы (I), где R1 обозначает амидинофенил, R3 обозначает Н, А, C1 - C10-алканоил, C1 - C8-алкоксикарбонил, бензоил, нафтоил, C1 - C6 -алкилсульфонил, бензилсульфонил или незамещенный или монозамещенный C1 - C6-алкилом фенилсульфонил, R3 обозначает водород или C1 - C6-алкил, А обозначает алкил с 1 - 16 С-атомами, а а также их физиологически приемлемые соли. Соединения оказывают тормозящее воздействие на привязывание фибриногена к соответствующему рецептору и могут использоваться для лечения тромбозов, остеопорозов, раковых заболеваний, артериосклероза и остеолитических заболеваний. Описываются также способы их получения, содержащая их фармацевтическая композиция и способ ее получения. 5 с. и 2 з.п.ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 15
20-10-2001 дата публикации

N-МЕТИЛ-N-/(1S-)-1-ФЕНИЛ-2-((3S)-3-ГИДРОКСИПИРРОЛИДИН-1-ИЛ)-ЭТИЛ/-2,2-ДИФЕНИЛАЦЕТАМИД

Номер: RU2174976C2
Автор: Штеффен НОЙЕНФЕЛЬД (DE), Хольгер БЕЕРЕС (DE), Клаус БЕШМАНН (DE), Эндрю БАРБЕР (GB), Инге ШТЕЙН (DE)
Принадлежит: МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к N-метил-N-/(1S-)-1-фенил-2-((3S)-3-гидроксипирролидин-1-ил)-этил/-2,2-дифенилацетамиду, который может быть использован при лечении воспалительных заболеваний кишечника. Соединение получают взаимодействием охлажденного от - 5 до 10oC раствора 1-/(1S)-3-гидроксипирролидин-1-ил-(2-S)-2-метиламино-2-фенилэтана в растворителе с дифенилацетилхлоридом при молярном соотношении исходных реагентов 1:0,75-1:1,65 соответственно и при молярном соотношении исходных реагентов и растворителя (0,8-1,2): (0,9-1,3): (14-22). Полученный после реакции сырой продукт перекристаллизовывают в теплом состоянии из растворителя. Тпл 221-226oC. Соединение, полученное таким образом, является термодинамически устойчивым. 2 с. п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 16
27-12-2008 дата публикации

КОМБИНИРОВАННОЕ ВВЕДЕНИЕ ИНДОЛИНОНА С ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИМ СРЕДСТВОМ ПРИ НАРУШЕНИЯХ, ВЫЗВАННЫХ КЛЕТОЧНОЙ ПРОЛИФЕРАЦИЕЙ

Номер: RU2342140C2
Автор: МЮРРЭЙ Лесли (US), ПРАЙЕР Нэнси (US), АБРАМС Тиния (US), ЧЕРРИНГТОН Джули М. (US)
Принадлежит: СУДЖЕН, ИНК. (US)

Изобретения относятся к медицине, а именно к онкологии, и могут быть использованы для лечения злокачественных образований, в частности рака молочной железы у млекопитающих. Варианты способа включают введение комбинации (2-диэтиламиноэтила)амида 5-(5-фтор-2-оксо-1,2-дигидроиндол-3-илиденметил)-2,4-диметил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и доцетаксела в низких дозах, неэффективных при монотерапии. При сочетанном введении данных препаратов развивается синергический противоопухолевый эффект, что позволяет уменьшить дозу каждого из них. 2 н.п. ф-лы, 8 ил., 8 табл.

Подробнее
Номер записи: 17
27-04-2001 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ АНТАГОНИСТОВ СЕРОТОНИНА (5НТ3) ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ФИБРОМИАЛГИИ

Номер: RU2165760C2
Автор: МЮЛЛЕР Вольфганг (CH), ШТРАЦ Томас (DE)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к медицине, в частности к неврологии, и касается применения антагонистов серотонина в качестве агентов для лечения фибромиалгии. Изобретение позволяет снять как болевые, так и вегетативные симптомы болезни, причем такое улучшение остается и после окончания лечения. 3 с. и 3 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 18
18-04-2018 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ ФОРБОЛОВЫХ ЭФИРОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИНСУЛЬТА

Номер: RU2650963C2
Автор: ЧЕНЬ Хан-Фон (TW), ХАН Чжен Тао (US)
Принадлежит: БАЙОСАКСЕСС БАЙОТЕК КО. ЛТД. (US)

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии и неврологии, и касается применения форболового эфира для лечения инсульта. Для этого вводят эффективное количество форболового эфира формулыЭто обеспечивает эффективное лечение инсульта и его неврологических осложнений за счет модулирования фактора NF-kB и активности цитокинов Th1. 4 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.

Подробнее
Номер записи: 19
27-12-2004 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ 1-АМИНОАЛКИЛЛАКТАМЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2243222C2
Автор: МАДЕРА Анн Марие (US), СТАБЛЕР Расселл Стивен (US), УЕЙКЕРТ Роберт Джеймс (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описывается соединение, имеющее общую формулу I, где R1 и R2 означают независимо в каждом случае водород, галоген, (С1-С6)алкил, -OR', -SR', -NR'R", -SOR', -SO2R'. -COOR', -OCOR'-, -OCONR'R", -OSO2R', -OSO2NR'R", -NR'SO2R", -NR'COR", -SO2NR'R", -SO2(СН2)1-3 - CONR'R", -CONR'R", циангруппу, галоидалкил или нитрогруппу; или R' и R" означают независимо в каждом случае водород, (С1 -С6)алкил, замещенный (С1-С6)алкил, арил, гетероциклил, гетероарил, арил(С1-С3)-алкил, гетероарил(С1-С3)алкил, гетероциклил(С1-С3)алкил, циклоалкил-алкил, циклоалкил, или R' и R" вместе с атомом азота, с которым они связаны, могут также образовывать 5-7-членное кольцо, необязательно включающее дополнительный кольцевой гетероатом, выбранный из N, О или S(О)0-2; R3 независимо в каждом случае означает (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкенил, (С1-С6)алкинил или циклоалкил; или один из X, Y или Z означает независимо -О- или >N-R4, другие означают -СН2 ...

Подробнее
Номер записи: 20
20-06-2004 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ДИТИЕПИНО[6,5-B]ПИРИДИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ И ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ

Номер: RU2230746C2
Автор: ХОЛЛ Дэниел А. (US), ДОДД Джон Х. (US), БУЛЛИНГТОН Джеймс Л. (US)
Принадлежит: ОРТО-МАКНЕЙЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛ, ИНК. (US)

Изобретение предоставляет новые дитиепино[6,5-b]пиридины формул (I) и (II) где значения радикалов представлены в формуле изобретения. Соединения полезны в качестве антагонистов кальциевых каналов с сердечно-сосудистой, антиастматической и бронхолитической активностью. Изобретение относится также к фармацевтическим композициям и способам профилактики и лечения расстройств, таких как повышенная чувствительность, аллергия, астма, бронхоспазм, дисменорея, эзофагоспазм, глаукома, преждевременные роды, расстройства мочевых путей, расстройства двигательной функции желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистые расстройства. 7 с. и 20 з.п. ф-лы, 7 табл.

Подробнее
Номер записи: 21
18-01-2017 дата публикации

ЛЕЧЕНИЕ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ПИРРОЛИН-5 КАРБОКСИЛАТРЕДУКТАЗОЙ 1(PYCR1), ПУТЕМ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРИРОДНОГО АНТИСМЫСЛОВОГО ТРАНСКРИПТА К PYCR1

Номер: RU2608496C2
Автор: ХОРКОВА ШЕРМАН Ольга (US), КОЛЛАРД Джозеф (US)
Принадлежит: КУРНА, ИНК. (US)

Изобретение относится к биохимии. Описан способ повышения экспрессии полинуклеотида пирролин-5-карбоксилатредуктазы 1(PYCR1) в клетках или тканях пациента in vivo или in vitro, включающий: приведение указанных клеток или тканей в контакт с олигонуклеотидом, в частности с олигонуклеотидом малой интерферирующей РНК (миРНК), составляющим в длину от 20 до 30 нуклеотидов, который специфически гибридизуется с и нацелен на участок природного антисмыслового PYCR1. Представлен синтетический олигонуклеотид, составляющий 20-30 нуклеотидов в длину, содержащий необязательные модификации, причем указанные модификации выбраны из: по меньшей мере одного модифицированного фрагмента сахара; по меньшей мере одной модифицированной межнуклеотидной связи; по меньшей мере одного модифицированного нуклеотида; и их комбинаций; причем указанный олигонуклеотид специфичен для и специфически гибридизуется с природным антисмысловым полинуклеотидом PYCR1 и повышает экспрессию полинуклеотида PYCR1, имеющего последовательность ...

Подробнее
Номер записи: 22
08-08-2017 дата публикации

ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2627451C2
Автор: КО Сай Ин (CN)
Принадлежит: КО Сай Ин (CN)

Группа изобретений относится к медицине и касается способа лечения воспалительного состояния у субъекта, включающего подъязычное введение субъекту интерлейкина-2 (IL-2) в дозе от 4000 ME до 12000 ME в сутки, и где воспалительное состояние выбрано из артрита, синусита, аллергических нарушений, псориаза, акне, воспалительных заболеваний кишечника, синдрома хронической усталости, аутоиммунных нарушений, синдрома Шёгрена, воспаления предстательной железы, воспаления мочевыводящих путей, панкреатита, васкулита, диабета, подагры или сопутствующего состояния и периодической боли. Группа изобретений также касается применения интерлейкина-2 (IL-2) для лечения воспалительных состояний, где лекарственное средство вводится подъязычно в дозе от 4000 ME до 12000 ME в сутки. Группа изобретений обеспечивает достижение эффективного лечения с более низкими дозами по сравнению с доступной на данный момент системной доставкой. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 5 пр., 5 ил., 4 табл.

Подробнее
Номер записи: 23
27-04-2004 дата публикации

ОРТО-ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2227796C2
Автор: АЛЬБУС Удо (DE), ЛАНГ Ханс Йохен (DE), ШВАРК Ян-Роберт (DE), ВАЙХЕРТ Андреас (DE), КЛЕЕМАНН Хайнц-Вернер (DE), ШОЛЬЦ Вольфганг (DE), БРЕНДЕЛЬ Йоахим (DE)
Принадлежит: ХЁХСТ АКЦИЕНГЕЗЕЛЛЬШАФТ (DE)

Изобретение относится к бензоилгуанидинам формулы I где R(1) обозначает CF3; один из заместителей R(2) и R(3) обозначает водород; и соответственно другой из заместителей R(2) или R(3) обозначает -СН(СН3)-СН2OH; R(4) обозначает метил, а также их фармацевтически приемлемые соли. Предложен способ получения бензоилгуанидинов формулы I. Также предложено лекарственное средство, обладающее ингибирующей активностью в отношении Na+/H+-обмена и содержащее эффективное количество бензоилгуанидина формулы I. Технический результат - орто-замещенные бензоилгуанидина формулы I, проявляющие высокую эффективность ингибирования Na+/H+-обмена. 3 с. и 12 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 24
27-07-2006 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ 6-ДИМЕТИЛАМИНОМЕТИЛ-1-ФЕНИЛЦИКЛОГЕКСАНОВЫХ СОЕДИНЕНИЙ ДЛЯ ТЕРАПИИ НЕДЕРЖАНИЯ МОЧИ

Номер: RU2280444C2
Автор: ФРИДЕРИХС Эльмар (DE), КРИСТОФ Томас (DE)
Принадлежит: ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)

Настоящее изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается применения замещенных производных 6-диметиламинометил-1-фенилциклогексана формулы (I) для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения учащенных позывов к мочеиспусканию, соответственно недержания мочи. Описываемое лекарственное средство обладает меньшими побочными эффектами и/или анальгетическими эффектами. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 25
27-01-2004 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ МОРФОЛИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2222537C2
Автор: ДЮКОКС Жан Филипп (FR), ПРОЙЕТТО Винченцо (FR), ЭМОНД-АЛЬТ Ксавье (FR), ГЮЭЛЬ Патрик (FR)
Принадлежит: САНОФИ-СИНТЕЛЯБО (FR)

Изобретение относится к новым производным морфолина, которые являются фармацевтически активными соединениями. Описываются производные морфолина общей формулы (I) где R1 представляет собой атом хлора, атом брома, (С1-С3)алкил или трифторметил; R2 представляет собой (С1 -С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил, группу СR4R5 СONR6R7; R3 представляет собой группу CR4R5 CONR6R7; R4 и R5 представляют собой одинаковый радикал, выбранный из метила, этила, н-пропила или н-бутила, или альтернативно R4 и R5 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют (С3-С6 )циклоалкил; R6 и R7 каждый независимо представляет собой водород, (С1 -С3)алкил, или альтернативно R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому присоединены, образуют гетероциклический радикал, выбранный из 1-азетидинила, 1-пирролидинила, 1-пиперидинила, 4-морфолинила, 4-тиоморфолинила или пергидро-1-азепинила, а также их соли с неорганическими или органическими кислотами, их сольваты и/или их гидраты. Также описываются способы получения ...

Подробнее
Номер записи: 26
25-05-2017 дата публикации

ЛИГАНДЫ РЕЦЕПТОРОВ ЭСТРОГЕНА

Номер: RU2620375C2
Автор: КОХ Эва (SE), ХАГБЕРГ Ларс (SE), НЁТЕБЕРГ Даниель (SE), ГАРГ Нерай (SE), ЧЭН Айпин (SE), КРЮГЕР Ларс (SE), КЁХЛЕР Конрад (SE), ЛЁФСТЕДТ Йоаким (SE)
Принадлежит: КАРО БИО АБ (SE)

Изобретение относится к соединениям формулы (I)или их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые, которые могут быть использованы в качестве лигандов эстрогеновых рецепторов. 24 схемы, 360 пр., 6 н. и 15 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 27
27-07-2006 дата публикации

ВОДНЫЙ ГЕЛЬ, СОДЕРЖАЩИЙ КАППА-КАРРАГЕНАН В КАЧЕСТВЕ ГЕЛЕОБРАЗУЮЩЕГО АГЕНТА И, ПО МЕНЬШЕЙ МЕРЕ, 85% ВОДЫ

Номер: RU2280471C2
Автор: Ю Сигуанг (US), КИРК Клаудиа Энн (US)
Принадлежит: ХИЛЛ`С ПЕТ НЬЮТРИШН, ИНК. (US)

Изобретение относится к области ветеринарии. Водный гель для профилактики и лечения заболеваний нижнего мочевого тракта у кошек и собак, включает (а) эффективное количество гелеобразующего агента, который представляет собой каппа-каррагенан, (b) эффективное количество вещества, повышающего аппетит кошек или собак, и (с) по меньшей мере 85 масс.% воды. Изобретение обеспечивает снижение концентрации минеральных компонентов в моче в результате увеличения ее продукции. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 28
10-04-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСИМА ПИПЕРАЗИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К РЕЦЕПТОРУ НЕЙРОКИНИНА-1 (НК-1).

Номер: RU2273639C2
Автор: МАККРИРИ Эндрю К. (NL), КОЛЕН Хейн К. А. С. (NL), ВАН ДЕН ХОГЕНБАНД Адрианус (NL), ИВЕМА БАККЕР Ваутер И. (NL), ХЕРРЕМАНС Арнольдус Х. Й. (NL), ВАН МАРСЕВЕН Ян Х. (NL), ТЮЛП Мартинус Т. М. (NL), ВАН СХАРРЕНБУРГ Гюстаф Й. М. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Настоящее изобретение относится к производным оксима пиперазина общей формулы I в которой Х - фенил или пиридил, замещенный 1 или 2 заместителями; - Y - 2- или 3-индолил, фенил, 7-аза-индол-3-ил, 3-индазолил, 2-нафтил, 3-бензо[b]тиофенил или 2-бензофуранил, которые могут быть замещены; n=0-3; m=0-2; - R1 - NH2, морфолино, тиоморфолино, 2-, 3- или 4-пиридил или 4-СН3-пиперазинил. Соединения обладают антагонистической активностью по отношению к рецептору нейрокинина и могут быть использованы для лечения состояний тревоги. Описана также фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I, способ ее получения и применения. 5 н. и 2 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 29
20-11-2015 дата публикации

АЗЕТИДИНИЛДИАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МОНОАЦИЛГЛИЦЕРИН-ЛИПАЗЫ

Номер: RU2569298C2
Автор: ЛИНЬ Шу-чэнь (US), МЕЙБУС Джон (US), ПИТИС Филип М. (US), ФЛОРЕС Кристофер М. (US), МЭСИЛАГ Марк Дж. (US), ЧЖАН Юэ-мэй (US), ЧЖАН Суй-по (US), КЛЕМЕНТЕ Хосе (US), КОННОЛЛИ Питер Дж. (US), МАКДОННЕЛЛ Марк И. (US), ЛЮ Ли (US), ШЕВАЛЬЕ Кристен М. (US), ЧЖУ Бинь (US), БИАН Хайан (US)
Принадлежит: ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА НВ (BE)

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где Y и Z независимо выбраны из группы а) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы а), а другой - из группы b); группа а) представляет собой i) замещенный Cарил; ii) Cциклоалкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, представляющими собой фтор; iii) трифторметил; или iv) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила, пиримидинила, изоксазолила, бензотиенила, тиено[3,2-b]тиофен-2-ила, пиразолила, триазолила и [1,2,3]тиадиазолила; где Cарил замещен, а гетероарил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фтора, хлора, брома, Cалкила, Cалкокси и Cалкилкарбониламино; группа b) представляет собой i) Cарил; ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, пиридинила, индолила, индазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензофуранила, бензотиенила, 1Н-пирроло[3,2-b]пиридин-5-ила, 1Н-тиено[2,3-c]пиразол ...

Подробнее
Номер записи: 30
27-06-2015 дата публикации

Bifidobacterium longum NCC 2705 (CNCM 1-2618) И ИММУННЫЕ РАССТРОЙСТВА

Номер: RU2554772C2
Автор: МЕРСЕНЬЕ Анник (CH), ЮЛИТА Моник (CH), ГАРСИЯ-РОДЕНАС Клара (CH), НЮТТЕН Софи (CH), ПТИ Валери (FR), ПРИУ Гюноле (CH)
Принадлежит: НЕСТЕК С.А. (CH)

Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины и касается композиции, обладающей свойством стимулировать противомикробную защиту путем повышения экспрессии эндогенных β-дефенсинов, содержащей штамм B.longum NCC 2705, депозитарный номер CNCM 1-2618, при этом указанный штамм приведен, по меньшей мере, частично в нереплицирующееся состояние термической инактивацией, обработкой, по меньшей мере, при около 70°С. Способ стимулирования эндогенной противомикробной защиты млекопитающего путем повышения экспрессии эндогенных β-дефенсинов вкючает введение указанной композиции. Группа изобретений обеспечивает повышение эффективности по сравнению с живыми штаммами. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 ил.

Подробнее
Номер записи: 31
12-10-2018 дата публикации

ПРЕПАРАТ ДЛИТЕЛЬНОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ ДЛЯ СНИЖЕНИЯ ЧАСТОТЫ МОЧЕИСПУСКАНИЯ И СПОСОБ ЕГО ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2669565C2
Автор: ДИЛЛ Дэвид А. (US)
Принадлежит: УЭЛЛСЛИ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭлЭлСи (US)

Группа изобретений относится к медицине, а именно к урологии, и может быть использована для снижения частоты мочеиспускания. Для этого субъекту вводят фармацевтическую композицию, состоящую из эффективных количеств золпидема, составленного для немедленного высвобождения, и одного или более анальгетических средств, составленных для длительного или отсроченного высвобождения. Также предложена фармацевтическая композиция, состоящая из эффективных количеств золпидема, составленного для немедленного высвобождения, и одного или более анальгетических средств, составленных для длительного или отсроченного высвобождения. Группа изобретений обеспечивает эффективное подавление сокращений гладкой мускулатуры мочевого пузыря. 2 н.п. ф-лы, 9 табл., 8 пр., 1 ил.

Подробнее
Номер записи: 32
20-11-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНУКЛИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ВЕЩЕСТВА

Номер: RU2264401C2
Автор: ПРАТ КИНЬОНЕС Мария (ES), БУИЛ АЛЬБЕРО Мария Антония (ES), ФЕРНАНДЕС ФОРНЕР Долорс (ES)
Принадлежит: АЛЬМИРАЛЛЬ ПРОДЕСФАРМА А.Г. (CH)

Изобретение относится к новым производным хинуклидина общей формулы (I) где © представляет фенильное кольцо, С4-С9 гетероароматическую группу, содержащую один или несколько гетероатомов, нафталинильную, 5,6,7,8-тетрагидронафталинильную или бифенильную группу; R1, R2 и R3 представляет водород, галоген, фенил и др.; n представляет целое число от 0 до 4; А представляет группу -CH=CR6-, -CR6=CH-, -CR6 R7 и др.; R6 и R7 представляют водород, алкил и др.; m представляет целое число от 0 до 8; р представляет целое число от 1 до 2; заместитель в азониабициклическом кольце может находиться в положении 2, 3 или 4, включая все возможные конфигурации асимметрических атомов углерода; В представляет собой группу формулы i) или ii) где R10 представляет водород, гидроксильную группу или метил; R8 и R9 каждый представляет где R11 представляет водород, галоген, алкил; Q представляет одинарную связь, -СН2- и др.; Х представляет фармацевтически приемлемый анион моно- или поливалентной кислоты. Соединения формулы ...

Подробнее
Номер записи: 33
27-05-2001 дата публикации

НАФТИЛПРОИЗВОДНЫЕ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ВЕЩЕСТВА

Номер: RU2167849C2
Автор: Алан Дэвид ПАЛЬКОВИЧ (US)
Принадлежит: ЭЛИ ЛИЛЛИ ЭНД КОМПАНИ (US)

Изобретение относится к новым нафтилпроизводным ф-лы (I), где R1 и R2 - Н, -ОН или -O(С1-С4-алкил); R3 - 1-пиперидинил, 1-пирролидинил, метил-1-пирролидинил, диметил-1-пирролидинил, 4-морфолинил, диалкиламино- или 1-гексаметилен-иминогруппа; n = 2 или 3, или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения ф-лы (I) ингибируют проявление симптомов постклимактерического синдрома и могут найти применение в качестве средства для облегчения симптомов постклимактерического синдрома, представляющих собой остеопороз, сердечно-сосудистые заболевания, гиперлипидемию или гормонально зависимое раковое заболевание. Описываются также промежуточные соединения ф-лы (II), где R1a - Н или OR5, R2a - Н или OR6, R5 и R6 - гидроксизащитная группа, R4 - -ОН или - СНО. 4 с. и 9 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
Номер записи: 34
24-01-2020 дата публикации

ПОЛУЧЕНИЕ НАДМУРАВЬИНОЙ КИСЛОТЫ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ФОРМИАТА МНОГОАТОМНОГО СПИРТА

Номер: RU2712171C2
Автор: ХАНСОН Катерин (US), БРИВСТЕР Аллисон (US), ЛИ Джунжонг (US), ЧЕРИТУ Тизазу (US), ЛАНГЕ Стивен (US), ФАСТ Джонатан П. (US), СТАУБ Ричард (US)
Принадлежит: ЭКОЛАБ ЮЭсЭй ИНК. (US)

Группа изобретений относится к дезинфектологии и санитарии и предназначена для обработки целевого объекта, в том числе кожи. Композиция реагентов для постановки реакции для получения надмуравьиной кислоты содержит первый реагент, который содержит сложный эфир многоатомного спирта и муравьиной кислоты; и второй реагент, который содержит перекись водорода, или который содержит вещество, которое образует перекись водорода при контакте с жидкостью. Указанный первый реагент и указанный второй реагент, когда необходимо получить надмуравьиную кислоту, компонуют так, что при контакте друг с другом образуется жидкость, которая содержит надмуравьиную кислоту и имеет pH ниже 11, и pH полученной жидкости становится 8 или ниже в течение 1 минуты после приведения в контакт указанного первого реагента и указанного второго реагента. Альтернативно, указанный второй реагент содержит вещество, которое образует перекись водорода при контакте с жидкостью, указанный первый реагент и указанный второй реагент ...

Подробнее
Номер записи: 35
15-01-2020 дата публикации

СПОСОБЫ И ПРОДУКТЫ ДЛЯ ЭКСПРЕССИИ БЕЛКОВ В КЛЕТКАХ

Номер: RU2711249C2
Автор: ЭНДЖЕЛ Матью (US), РОДЕ Кристофер (US)
Принадлежит: ФЭКТОР БАЙОСАЙЕНС ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к биоинженерии. Предложена композиция, содержащая нуклеиновую кислоту, кодирующую ген-редактирующий белок, включающий домен нуклеазы и ДНК-связывающий домен, содержащий повторы с аминокислотной последовательностью LTPvQVVAIAwxyzGHGG, где “v” представляет собой Q, D или E, “w” – S или N, “xy” - HD, NG, NS, NI, NN или N, а “z” - GGKQALETVQRLLPVLCQD или GGKQALETVQRLLPVLCQA. Также представлены способизменения последовательности молекулы ДНК-мишени; набор для изменения последовательности молекулы ДНК-мишени и вектор, содержащий нуклеиновую кислоту, кодирующую вышеупомянутый белок. Ген-редактирующий белок имеет увеличенную длину повторов по сравнению с повторами в составе эффекторной нуклеазы, подобной активатору транскрипции (TALEN), что обеспечивает увеличение эффективности редактирования генов. 4 н. и 37 з.п. ф-лы, 16 ил., 13 табл., 68 пр.

Подробнее
Номер записи: 36
20-01-2016 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ СВЯЗЫВАЮЩИХ СРЕДСТВ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ СТАБИЛЬНЫХ ПРИ ХРАНЕНИИ СОСТАВОВ

Номер: RU2572695C2
Автор: ХОЙН Герхард Йозеф (DE), ШПИТЦЛЕЙ Кристоф (DE), ЛОЙНЕР Кристиан (DE), ПРЭТЕР Дерек Аллан (GB), ХАН Удо (DE), ШЮТЦ Александер (DE)
Принадлежит: ЭРО-СЕЛТИК С.А. (LU)

Настоящая группа изобретений относится к применению гидроксипропилцеллюлозы в качестве связывающего средства для получения фармацевтической композиции с пролонгированным высвобождением, содержащей оксикодон или его фармацевтически приемлемую соль и налоксон или его фармацевтически приемлемую соль, а также к их получению, а также к их применению для введения человеку. Фармацевтическая композиция не содержит повидон в качестве связывающего средства. Группа изобретений также относится к применению гидроксипропилцеллюлозы для стабилизации указанной фармацевтической композиции. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 ил., 45 табл., 13 пр.

Подробнее
Номер записи: 37
20-03-2012 дата публикации

ИНГИБИРОВАНИЕ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКА НАРУШЕННОЙ РЕГУЛЯЦИИ АНГИОГЕНЕЗА С ПОМОЩЬЮ ПРОИЗВОДНЫХ РАПАМИЦИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМБИНАЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНОЕ РАПАМИЦИНА

Номер: RU2445093C2
Автор: О'РЕЙЛЛИ Теренс (CH), ЛАНЕ Хейди (CH), ВУД Джинетта Марджори (CH)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Предложено применение 40-О-(2-гидроксиэтил)рапамицина для получения фармацевтической композиции, предназначенной для лечения опухоли почек, представляющей собой карциному. Показано, что 40-О-(2-гидроксиэтил)рапамицин в два раза уменьшает время роста опухоли или смерть пациентов с запущенным раком почек. 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 38
10-12-2012 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ТЕТРАГИДРОПИРОЛЛОПИРАЗИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВАХ (ИМЕЮЩИХ СВОЮ ТОРГОВУЮ МАРКУ GRA 3 363)

Номер: RU2469037C2
Автор: КРИСТОФ Томас (DE), ШРЁДЕР Вольфганг (DE), ШИНЕ Клаус (DE), ОБЕРБЁРШ Штефан (DE), МЕРЛА Беатрикс (DE), БАРЕНБЕРГ Грегор (DE), ФРАНК Роберт (DE), КЮНЕРТ Свен (DE)
Принадлежит: ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к замещенным тетрагидропироллопиразинам общей формулы, где R, Rи Rв каждом случае независимо друг от друга обозначают водород или группы Rи Rили Rи Rобразуют общий цикл; Rи Rв каждом случае независимо друг от друга обозначают Н; Rобозначает разветвленный или неразветвленный, насыщенный, незамещенный C-алкил, или незамещенный гетероарил, где гетероарил является 5- или 6-членным ароматическим остатком, содержащим 1 гетероатом, который выбирают из группы, состоящей из N, О и S, или обозначает фенил, где фенил незамещен или однократно замещен или двукратно замещен 1 или 2 заместителями, которые в каждом случае выбирают независимо друг от друга из группы, состоящей из F, Cl, Вr, I, СF, C-алкил, O-C-алкил,и, или обозначает незамещенный фенил, присоединенный через C-алкильную цепь; R, Rи Rв каждом случае независимо друг от друга обозначают Н; Rобозначает (CH)C(=O)R, где t равно 1, (С=О)(СH)NRR, где m равно 1 или 2, С(=O)(СН)(С=O)R, где n равно 1, 2 или 3, (CH)NHC(=O)R, где ...

Подробнее
Номер записи: 39
10-12-2012 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ДОБАВЛЕНИЯ В ПИТЬЕВУЮ ВОДУ

Номер: RU2468596C2
Автор: МАРТИНЕС Сара (US), ТЭЙЛОР Шон (US), НЭДЬЮ Дуглас (US), ЧАЙНАЧОТИ Павини (US)
Принадлежит: ХИЛЛ'С ПЕТ НЬЮТРИШН, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к шипучей композиции для добавления в питьевую воду животным, применению композиции для лечения гидратацией (для восполнения потери жидкости), в качестве добавки в питьевую воду и в качестве носителя для микроэлементов или функциональных ингредиентов, а также к способам лечения животных, нуждающихся в гидратации. Шипучая композиция для побуждения потребления воды у животного для добавления в питьевую воду для животного включает шипучий агент и палатант, где палатант представляет собой гидролизованный белковый палатант, а шипучий агент включает комбинацию кислоты и основного карбоната. Использование заявленного изобретения позволит восполнить потери жидкости в организме животного, побуждая его потреблять большое количество питьевой воды. 9 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 пр.

Подробнее
Номер записи: 40
20-11-2012 дата публикации

β-ЛАКТАМИЛЗАМЕЩЕННЫЕ АНАЛОГИ ФЕНИЛАЛАНИНА, ЦИСТЕИНА И СЕРИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ВАЗОПРЕССИНА

Номер: RU2466991C2
Автор: КОППЕЛ Гари А. (US), МИЛЛЕР Марвин Дж. (US)
Принадлежит: ЭЙЗЕВАН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы ! ! где A, Q, R1, R2, R3, R4, R5' и n представлены в п.1 формулы, а также к его гидратам, сольватам и фармацевтически приемлемым солям. Также описаны применение указанного выше соединения и фармацевтическая композиция, включающая такое соединение, для лечения болезненного состояния у млекопитающих, которое чувствительно к действию антагонистов рецепторов вазопрессина V1a, V1b или V2. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 13 пр., 1 ил.

Подробнее
Номер записи: 41
27-05-2012 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА И ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2

Номер: RU2451673C2
Автор: ГЁТШИ Эрвин (CH), ГАТТИ МАКАРТУР Сильвия (CH), ВОЛТЕРИНГ Томас Йоханнес (DE), ВИХМАНН Юрген (DE)
Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле (I) ! , ! либо один из X и Y представляет собой N, а другой представляет собой СН, либо каждый из X и Y представляет собой N; А представляет собой арил, представляющий собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен С1-6-алкилом; В представляет собой Н, циано или представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители ...

Подробнее
Номер записи: 42
28-08-2018 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНОГО РАПАМИЦИНА

Номер: RU2665138C2
Автор: Хейди ЛАНЕ (CH), Теренс О'РЕЙЛЛИ (CH), Джинетта Марджори ВУД (CH)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и касается применения производных рапамицина. Для этого вводят эффективное количество 40-О-(2-гидроксиэтил)-рапамицина в качестве монотерапии. Это обеспечивает эффективное лечение солидных опухолей почки за счет выраженных антипролиферативных свойств данного препарата. 2 н. и 3 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 43
27-04-2015 дата публикации

АЗЕТИДИНИЛДИАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МОНОАЦИЛГЛИЦЕРИН-ЛИПАЗЫ

Номер: RU2549547C2
Автор: ЛИНЬ Шу-чэнь (US), КОННОЛЛИ Питер Дж. (US), МЕЙБУС Джон (US), ЛЮ Ли (US), ЧЖАН Юэ-мэй (US), КЛЕМЕНТЕ Хосе (US), МЭСИЛАГ Марк Дж. (US), ПИТИС Филип М. (US), БИАН Хайан (US), ЧЖАН Суй-по (US), МАКДОННЕЛЛ Марк И. (US), ШЕВАЛЬЕ Кристен М. (US), ЧЖУ Бинь (US), ФЛОРЕС Кристофер М. (US)
Принадлежит: ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА НВ (BE)

Изобретение относится к соединению формулы (I)где Y и Z независимо выбраны из группы а) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы а), а другой - из группы b); группа а) представляет собой i) замещенный Сарил; ii) Сциклоалкил; iii) трифторметил или iv) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила, пиридинила, изоксазолила, имидазолила, фуразан-3-ила, бензотиенила, тиено[3,2-b]тиофен-2-ила, пиразолила, триазолила, тетразолила и [1,2,3]тиадиазолила; группа b) представляет собой i) Сарил; ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, пиридинила, индолила, пирролила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензотиенила, бензофуранила, имидазо[1,2-а]пиридин-2-ила, фуро[2,3-b]пиридинила, пирроло[2,3-b]пиридинила, пирроло [3,2-b]пиридинила, тиено[2,3-b]пиридинила, хинолинила, хиназолинила, тиенила и бензимидазолила; iii) бензоконденсированный гетероциклил, присоединенный через атом углерода, и когда гетероциклильный ...

Подробнее
Номер записи: 44
06-06-2018 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ИМИДАЗОПИРИДИНА, ПОЛЕЗНЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ СОСТОЯНИЯ, СВЯЗАННОГО С АКТИВНОСТЬЮ P2X3 И/ИЛИ P2X2/3

Номер: RU2656593C2
Автор: ТОМАШЕВСКИЙ Мирослав Ержи (CA), КАНТИН Луис-Дэвид (CA), БУОН Кристоф (CA), ЛУО Сюхон (CA), ХУ Юнь-Дзинь (CA)
Принадлежит: НЕОМЕД ИНСТИТЬЮТ (CA)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где Rвыбран из группы, состоящей из циано, галогена и метила; Rвыбран из группы, состоящей из водорода и галогена; Rвыбран из группы, состоящей из галогена и метила; Rвыбран из группы, состоящей из водорода и галогена; Rи Rнезависимо выбраны из группы, состоящей из водорода и С-С-алкила; Rи Rнезависимо выбраны из группы, состоящей из водорода и С-С-алкила; Rвыбран из группы, состоящей из C-С-алкила и C-С-алкокси; и X выбран из связи СНи О. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и его применению. Технический результат: получены новые производные имидазопиридина, полезные при лечении состояния, связанного с активностью P2X2/3. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 49 пр.

Подробнее
Номер записи: 45
10-05-2013 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ АМИДА И СОДЕРЖАЩАЯ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2481343C2
Автор: КАН Ёко (JP), ХАРАДА Хироси (JP), ХИРОКАВА Ёсими (JP), ЯМАЗАКИ Хироси (JP), КАТО Сиро (JP), НАКАМУРА Таканори (JP)
Принадлежит: ДАЙНИППОН СУМИТОМО ФАРМА КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к соединению формулы (1)в которой Аr представляет собой группу формулы (Аr-1) или (Аr-2)в которой Rпредставляет собой галоген, Rпредставляет собой водород, Rпредставляет собой водород, Rпредставляет собой водород, алкил или алкенил, Х представляет собой атом азота или СН, Rи Rкаждый представляет собой водород и h равно 1; l равно 1 или 2; m равно 1 или 2; n равно 0, 1 или 2; о равно целому числу от 0 до 3, при условии, что n и о не равны одновременно 0. Значения группы А такие, как представлено в п.1 формулы изобретения. Кроме того, описывается фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении 4 серотонина (5-НТ-рецептора), содержащая соединение формулы (1) и агент, стимулирующий энтерокинез или улучшающий функцию пищеварительного тракта, содержащий в качестве активного ингредиента соединение формулы (1). Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые обладают сильной аффинностью в отношении рецепторов 4 серотонина, ...

Подробнее
Номер записи: 46
10-02-2006 дата публикации

КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АЗЕПИНА И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТИДИУРЕТИЧЕСКИХ АГЕНТОВ

Номер: RU2269517C2
Автор: ХАДСОН Питер (GB), ФРАНКЛИН Ричард Джереми (GB), ДЖЕНКИНС Дэвид Пол (GB), ЙЕЙ Кристофер Мартин (GB), ЭШУЭРТ Дорин Мэри (GB), ПИТТ Гари Роберт Уильям (GB), СЕМПЛ Грем (SE)
Принадлежит: ФЕРРИНГ Б.В. (NL)

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, которые действуют в качестве агонистов пептидного гормона вазопрессина. Описывается соединение, соответствующее общей формуле 1 или 2, или его таутомер, или фармацевтически приемлемая соль где W представляет либо N, либо C-R4; R1-R4 независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, алкила, O-алкила, NH2, NH-алкила, N(алкил)2, NO2 или R2 и R3 вместе могут представлять -СН=СН-СН=СН-; G1 представляет бициклическое или трициклическое конденсированное производное азепина, выбранное из общих формул 3-8 в которых А1, А4, А7 и А10 каждый независимо выбран из СН2, О и NR5; А2, А3, А9, А11, А13, А14 и А15 каждый независимо выбран из СН и N либо А5 представляет ковалентную связь и А6представляет S, либо А5 представляет N=CH и А6 представляет ковалентную связь; А8 и А12 каждый независимо выбран из NH, N-СН3 и S; А16 и А17 представляют оба СН2 или один из А16 и А17 представляет СН2 и другой выбран из СН(ОН), CF2, О, SOa и NR5; R5 выбран из Н, алкила ...

Подробнее
Номер записи: 47
27-02-2004 дата публикации

ВАКЦИНА ПРОТИВ УРОГЕНИТАЛЬНЫХ ИНФЕКЦИЙ НА ОСНОВЕ ВАГИНАЛЬНОГО СУППОЗИТОРИЯ

Номер: RU2224542C2
Автор: ХЕРТЕЛЕНДИ Жольт Иштван (US), ВЕЙНЕР Муррэй (US)
Принадлежит: ПРОТЕИН ЭКСПРЕСС (US)

Изобретение относится к иммунобиологической промышленности и касается вакцины против урогенитальных инфекций на основе вагинального суппозитория. Изобретение включает суппозиторий для профилактики инфекционных урогенитальных заболеваний, таких как инфекции мочевых путей, включающий инактивированные бактерии, происходящие из культур от 8 до 14 штаммов уропатогенных бактерий видов: Е. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus morganii и Streptococcus faecalis, выделенных из мочи людей, страдающих инфекций мочевых путей, и полиэтиленгликолевую основу суппозитория, а также способ профилактики урогенитальных заболеваний. Преимущество изобретения заключается в разработке устройства доставки вакцины на основе суппозитория для профилактики инфекционных урогенитальных заболеваний. 6 с. и 23 з. п. ф-лы, 1 ил.

Подробнее
Номер записи: 48
10-04-2007 дата публикации

КАРБАМАТЫ ХИНУКЛИДИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2296762C2
Автор: ПРАТ КИНЬОНЕС Мария (ES), ФЕРНАНДЕС ФОРНЕР Мария Долорс (ES), БУИЛ АЛЬБЕРО Мария Антония (ES)
Принадлежит: АЛЬМИРАЛЛЬ ПРОДЕСФАРМА АГ (CH)

Изобретение относится к новым производным карбамата формулы (I) или к их фармацевтическим приемлемым солям, , в которой R1 представляет собой , , , , , , , или ; R3 означает атом водорода, галоген или алкил; R2 означает бензил, фенетил, фуран-2-илметил, фуран-3-илметил, тиофен-2-илметил, тиофен-3-илметил или алкил; p равно 1 или 2, а замещение в азабициклическом кольце может быть в положении 2, 3 или 4. Соединение формулы (I) и их соли обладают ингибирующей активностью в отношении мускариновых рецепторов МЗ и могут найти применения в медицине. 6 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 49
27-01-2014 дата публикации

АНТИТЕЛА ПРОТИВ TENB2, СКОНСТРУИРОВАННЫЕ С ЦИСТЕИНОМ, И КОНЪЮГАТЫ АНТИТЕЛО - ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Номер: RU2505544C2
Автор: МАО Вэйгуан (US), ДЖУНУТУЛА Джагатх Редди (US), ПОЛАКИС Пол (US)
Принадлежит: ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. (US)

Изобретение относится к биотехнологии. Предложено антитело, специфичное к TENB2, содержащее легкую и тяжелую цепи. Тяжелая цепь содержит замену на свободный (реакционноспособный) цистеин А121С, что соответствует А114С (нумерация по Кабату) или А118С (нумерация по Eu). Предложены варианты конъюгата для лечения рака предстательной железы, содержащего антитело, ковалентно связанное с ауристатином, в том числе посредством линкера. Описаны: фармацевтическая композиция для лечения рака предстательной железы, использующая в качестве активного начала антитело или его конъюгат; изделие для лечения рака предстательной железы на основе такой композиции. Предложены: способ определения белка TENB2 в образце - на основе антитела, а также анализ для выявления клеток рака предстательной железы у млекопитающего и способ ингибирования клеточной пролиферации - на основе конъюгата антитела и ауристатина. Описан способ получения конъюгата антитела (Аb) и ауристатина (D) с формулой Ab-(L-D), где р равно от 1 ...

Подробнее
Номер записи: 50
10-01-2014 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМБИНАЦИИ АНТАГОНИСТА РЕЦЕПТОРА АНГИОТЕНЗИНА И ИНГИБИТОРА NEP

Номер: RU2503668C2
Автор: ЛЮ Юган (US), ФЭН Лили (US), КАРПИНСКИ Пьотр (US), ГОДТФРЕДСЕН Свен Эрик (US), СЮЙ Бинь (US), САТТОН Пол Аллен (US), ГИРГИС Майкл Дж. (US), БЛЭКЛОК Томас Дж. (US), ПРАШАД Махавир (US)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к соединению двойного действия, характеризующегося суммарной формулой [((S)-N-валерил-N-{[2'-(1Н-тетразол-5-ил)бифенил-4-ил]метил}валин)этиловый эфир (2R,4S)-5-бифенил-4-ил-4-(3-карбоксипропиониламино)-2-метилвалериановой кислоты]Na·xHO в твердой форме, где x равен от 0 до 3, которое является антагонистом рецептора ангиотензина и ингибитора NEP, и может быть использовано для лечения гипертензии. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

Подробнее
Номер записи: 51
10-06-2014 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 3-КАРБОКСАМИДА-4-ОКСОХИНОЛИНА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕГУЛЯТОРА ТРАНСМЕМБРАННОЙ ПРОВОДИМОСТИ КИСТОЗНОГО ФИБРОЗА

Номер: RU2518897C2
Автор: ВАН ГОР Фредрик Ф (US), ЗЛОКАРНИК Грегор (US), ГРОТЕНХЕЙС Петер Д. Й. (US), БОТФИЛД Мартин К. (US), АДИДА РУА Сара С. (US), ЯНГ Сяоцин (US)
Принадлежит: ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Изобретение относится к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой COOH или CHOH. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, способу модулирования активности CFTR в биологическом образце, основанному на использовании соединения формулы I, способу лечения, основанному на использовании соединения формулы I, набору на основе соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные хинолин-4-она, полезные в качестве модуляторов CFTR. 9 н. и 9 з.п.ф-лы, 1 табл., 8 пр.

Подробнее
Номер записи: 52
27-06-2014 дата публикации

ИЗОЛЯТ ОПЛОДОТВОРЕННЫХ ЯИЦ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2521348C2
Автор: САДАВУА Жоэль (CA), ВАЙССМАН Артур Дэвид (US), ЧЭНЬ Хао (US), БЭН Жераль (CA)
Принадлежит: ЮНАЙТЕД ПАРАГОН ЭССОУШИЭЙТС ИНК. (CA)

Группа изобретений относится к медицине, а именно к психиатрии, и может быть использована для лечения или профилактики расстройств, выбранных из группы, состоящей из депрессивных аффективных и тревожных расстройств, в частности большого депрессивного расстройства. Для этого в терапию пациенту включают этап введения терапевтически эффективного количества изолята оплодотворённых яиц птиц. Группа изобретений обеспечивает лечение указанной патологии, в том числе за счёт ингибирования рецепторов глутамата и нейрокинина 2 (NK2). 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 12 ил., 11 табл., 8 пр.

Подробнее
Номер записи: 53
10-12-2007 дата публикации

ИМИДАЗОЛИН-2-ИЛАМИНОФЕНИЛАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ IP

Номер: RU2312102C2
Автор: Каунд О`ЯНГ (US), КАЙТЦ Пол Франсис (US), ЯХАНГИР Алам (US), ЛОПЕС-ТАПИЯ Франциско-Хавьер (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым имидазолин-2-иламинофениламидам формулы I: где R1 означает фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей алкил, алкенил, алкокси, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный арилокси, аралкилокси, галоген, галогеналкил, галогеналкокси, гидрокси, гидроксиалкил, алкилсульфонил, алкоксиалкилокси, гидроксиалкилокси, циано, гидрокси, циклоалкил, циклоалкилокси, циклоалкилалкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилокси, необязательно замещенный гетероциклилсульфонил, необязательно замещенный гетероциклилалкилокси, сульфамоил, алкилсульфамоил, диалкилсульфамоил, R2 означает водород, А означает -С(О)-NRa-(CRbRc)n- или -NRa -C(O)-(CRbRc)n-, n равно от 1 до 6, Ra, Rb и Rc каждый независимо означает водород или алкил, или его фармацевтически приемлемой соли или сольватам, а также соединениям формулы II: где R1, R2, ...

Подробнее
Номер записи: 54
20-09-2007 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНУКЛИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РЕСПИРАТОРНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2306312C2
Автор: БУИЛ АЛЬБЕРО Мария Антония (ES), ФЕРНАНДЕС ФОРНЕР Долорс (ES), ПРАТ КИНЬОНЕС Мария (ES)
Принадлежит: АЛЬМИРАЛЛЬ ПРОДЕСФАРМА АГ (CH)

Изобретение относится к новым соединениям, которые представляют собой соединения, выбранные из 3(R)-(2-гидрокси-2, 2-дитиен-2-илацетокси)-1-(3-феноксипропил)-1-азониабицикло[2,2,2]октана, X- и 1-фенэтил-3(R-)-(9[Н]-ксантен-9-карбонилокси)-1-азониабицикло-[2,2,2]октана, X-, где X- представляет собой фармацевтически приемлемый анион моно- или поливалентной кислоты, обладающим ингибирующей активностью в отношении мускариновых М3 рецепторов, к фармацевтической композиции на их основе и к способу лечения респираторного заболевания. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 55
27-09-2010 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛАЛКИЛКАРБАМАТОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ

Номер: RU2400472C2
Автор: АБУАБДЕЛЛА Ахмед (FR), АЛЬМАРИО ГАРСИЯ Антонио (FR)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Настоящее изобретение относится к соединению, проявляющему ингибирующее действие на фермент FAAH, отвечающему формуле I, где n обозначает целое число от 1 до 6; А обозначает группу X; причем когда n обозначает целое число от 2 до 6, группы А являются одинаковыми или разными; Х обозначает C1-2-алкилен; R1 обозначает атом водорода; R2 обозначает атом водорода или группу, выбранную из следующих групп: фенил, фенилокси; R3 обозначает либо 2,2,2-трифторэтил, либо фенил, в случае необходимости замещенный одним или несколькими атомами галогена или C1-3-алкилом, C1-3-алкокси, трифторметилом; при условии, что: - соединение формулы 1 не является 2,2,2-трифторэтилбензилкарбаматом, - когда R3 обозначает 2,2,2-трифторэтил и группа -[А]n- обозначает группу -СН2-, - когда R3 обозначает фенил, в случае необходимости замещенный, и группа -[А]n-обозначает группу -СН2-, -СН2СН3-, -СН2СН2СН2-, тогда R2 отличается от атома водорода в виде основания, соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой, ...

Подробнее
Номер записи: 56
20-03-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕКСА- И ОКТАГИДРОПИРИДО[1,2-а]ПИРАЗИНА С NK1-АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Номер: RU2349591C2
Автор: ВАН ДЕН ХОГЕНБАНД Андрианус (NL), ВАН СХАРРЕНБУРГ Гюстаф Й. М. (NL), МАККРИРИ Эндрю С. (NL), ИВЕМА БАККЕР Ваутер И. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Изобретение относится к производным гексагидропиридо[1,2-а]пиразина, обладающим представляющей интерес антагонистической активностью по отношению к рецептору нейрокинина NK1. Изобретение относится также к способам получения этих соединений, к фармацевтическим композициям, содержащим фармакологически активное количество по меньшей мере одного из этих соединений в качестве активного ингредиента, а также к применению этих композиций для лечения расстройств, в которые вовлечены рецепторы нейрокинина. Изобретение относится к соединениям, представленным общей формулой (1), в которой символы имеют значения, приведенные в описании, 3 н. и 3 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 57
10-09-2003 дата публикации

2-(АРИЛФЕНИЛ)АМИНОИМИДАЗОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2211834C2
Автор: О'ЯНГ Коунде (US), МЮЛЬДОРФ Александер Виктор (US), БЛЕЙ Кит Роджер (US), ЛОПЕЗ-ТАПИЯ Франсиско Хавьер (US), САН Томас Уайтао (US), ДЖАХАНДЖИР Алам (US), КЛАРК Робин Дуглас (US), КОВАЛЬЧИК Брюс Эндрю (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к производным 2-(арилфенил)аминоимидазолина формулы I, где R1 обозначает группу формулы (А), (В) или (С), a R2, R3, R4, R5, R6 и Х такие, как определено в формуле изобретения. Также описана фармацевтическая композиция на основе этих соединений. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ценными биологическими свойствами. Изобретение может быть использовано в области медицины в качестве лекарственного средства. 2 с. и 18 з.п.ф-лы, 2 ил., 4 табл.

Подробнее
Номер записи: 58
20-01-2010 дата публикации

СОЕДИНЕНИЕ ТИОМОРФОЛИНА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2379305C2
Автор: ТАКАХАСИ Масами (JP), ЯМАНАКА Такеси (JP), МИЯКЕ Цутому (JP)
Принадлежит: МИЦУБИСИ ТАНАБЕ ФАРМА КОРПОРЕЙШН (JP)

Описывается соединение тиоморфолина, представленное формулой (I), в которой кольцо А представляет собой бензольное кольцо; кольцо В представляет бензольное кольцо; R1 представляет собой атом водорода, R2 представляет собой С1-6 алкильную группу; R3a и R3b являются одинаковыми или отличающимися друг от друга, и каждый из них представляет собой атом водорода или С1-6-алкильную группу, и п представляет собой целое, число равное 2, или его фармацевтически приемлемую соль. Соединения обладают сродством к рецептору нейрокинина-1. Описываются также способ получения соединения формулы (1), фармацевтическая композиция и применение соединения формулы (1) для приготовления лекарственного средства для лечения и профилактики заболевания, выбранного из воспаления, аллергических заболеваний, боли, мигрени, невралгии, зуда, кашля, заболеваний центральной нервной системы, заболеваний органов пищеварения, тошноты, рвоты и урологических расстройств. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
Номер записи: 59
20-06-2010 дата публикации

КОНДЕНСИРОВАННОЕ ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗАМИДА И ИНГИБИТОР АКТИВНОСТИ ПОДТИПА 1 РЕЦЕПТОРА ВАНИЛЛОИДА (VR1)

Номер: RU2392278C2
Автор: ЯТА Синдзи (JP), ОЗЕКИ Хидеказу (JP), САКАТА Масахиро (JP), МАЦУО Такуя (JP), ЯМАСАКИ Такаюки (JP), КОНДО Ватару (JP), ХОРИ Йосиказу (JP), КОГА Йосихиса (JP), ВАТАНАБЕ Такаси (JP)
Принадлежит: ДЖАПАН ТОБАККО ИНК. (JP)

Задачей настоящего изобретения является создание соединения, имеющего превосходное ингибирующее действие на активность подтипа 1 рецептора ваниллоида (VR1), которое является эффективным при лечении заболеваний, в которых принимает участие активность подтипа 1 рецептора ваниллоида (VR1), таких как боль, острая боль, хроническая боль, невропатическая боль, боль при ревматоидном артрите, невралгия и так далее, и фармацевтической композиции, содержащей такое соединение. Задача была достигнута получением конденсированного производного бензамида, представленного нижеследующей формулой [1], или его соли, в которой Z представляет собой -O-, -NR5-, -S-, -SO-; l равно 0 или 1; m равно 0 или 1; R1 представляет собой атом водорода, C1-6-алкильную группу, R2 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, C1-6-алкильную группу, карбоксильную группу, C1-6-алкоксикарбонильную группу или -CONR10R11 или R2 вместе с R1 образует =O; R3 представляет собой атом водорода или C1-6-алкильную группу; R4 ...

Подробнее
Номер записи: 60
10-08-2014 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНОЦИКЛОГЕКСАНА

Номер: RU2525236C2
Автор: Клаус ЛИНЦ (DE), Вернер ЭНГЛЬБЕРГЕР (DE), Ханс ШИК (DE), Хайнц ГРАУБАУМ (DE), Берт НОЛЬТЕ (DE), Йожев БАЛИНТ (DE), Биргит РОЛОФФ (DE), Зигрид ОЦЕГОВСКИ (DE), Вольфганг ШРЁДЕР (DE), Хельмут ЗОННЕНШАЙН (DE)
Принадлежит: ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и ORL1-рецептору, к лекарственным средствам, содержащим эти соединения, и к применению этих соединений для получения лекарственных средств, пригодных для лечения боли, страха, стресса и других заболеваний или состояний. В общей формуле (1)Y, Y′, Y, Y′, Y, Y′, Yи Y′ означают -H; Rи Rнезависимо друг от друга означают -H или -CH; при условии что Rи Rоба одновременно не означают -H; Q означает: -C-арил, незамещенный или моно- или многократно замещенный -F, -Cl, -Br или -I; или-гетероарил; Rозначает: -C-алкил, незамещенный или моно- или многократно замещенный -OR, где Rозначает незамещенный -C-алкил; незамещенный -C-циклоалкил-C-алкил; незамещенный -C-алкил-C-циклоалкил; -C-арил, незамещенный или моно- или многократно замещенный -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -Rили -OR, где Rозначает незамещенный -C-алкил; или -гетероарил; n означает 0; X означает -NR-; Rозначает -H или -R; где Rозначает ...

Подробнее
Номер записи: 61
20-02-2014 дата публикации

АРИЛЦИКЛОГЕКСИЛЭФИРЫ ДИГИДРОТЕТРААЗАБЕНЗОАЗУЛЕНОВ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА ВАЗОПРЕССИНА V1A

Номер: RU2507205C2
Автор: ШНАЙДЕР Патрик (CH)
Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Описываются новые арилциклогексилэфиры 5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[e]азуленовых производных Формулы Iгде R - фенил, возможно замещенный циано, C-алкилом, галогено-C-алкилом, C-алкокси или галогено; нафтил, пиразинил или пиридазинил; пиридинил, возможно замещенный галогено или C-алкилом, пиримидинил, возможно замещенный C-алкилом, R- H, C-алкил, возможно замещенный OH или галогено, -(CH)-R, где R- 6-членный гетероарил, содержащий один N в качестве гетероатома, -C(O)-C-алкил, -C(O)(CH)NRR, -C(O)O-C-алкил, -S(O)-C-алкил, -S(O)NRR, где Rи Rодинаковы и означают C-алкил; q=1, Rпредставляет собой Cl или F, их фармацевтически приемлемые соли и фармацевтическая композиция, их содержащая. Данные соединения являются антагонистами в отношении рецепторов V1a и могут найти применение в медицине. 2 н. и 19 з.п. ф-лы, 111 пр., 10 табл.

Подробнее
Номер записи: 62
18-02-2021 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (4S)-4-(4-ЦИАНО-2-МЕТОКСИФЕНИЛ)-5-ЭТОКСИ-2,8-ДИМЕТИЛ-1,4-ДИГИДРО-1,6-НАФТИРИДИН-3-КАРБОКСАМИДА И ЕГО ОЧИСТКА ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОГО БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА

Номер: RU2743429C2
Автор: ПЛАТЦЕК Йоханнес (DE)
Принадлежит: БАЙЕР ФАРМА АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ (DE)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения соединения (4S)-4-(4-циано-2-метоксифенил)-5-этокси-2,8-диметил-1,4-дигидро-1,6-нафтиридин-3-кар-боксамида формулы (I), отличающийся тем, что рацемическое соединение формулы (XIII) разделяют на соответствующие энантиомеры, причем соединение формулы (XIII) получают путем взаимодействия соединения формулы (XVIII) со сложным ортоэфиром формулы (XX), в которой R означает водород или метил, при кислотном катализе и температуре 100-120°С. Также изобретение относится к соединениям формул (XVIII) и (XVI a,b), их применению в способе получения соединения формулы (I), способам получения соединений формул (XVIII), (XVI a,b) и (XIII). Технический результат: разработан новый способ получения соединения формулы (I), полезного в качестве нестероидного антагониста минералокортикоидного рецептора, отличающийся высоким общим выходом и чистотой целевого соединения и низкими производственными расходами. 10 н. и 2 з.п. ф-лы, 8 ...

Подробнее
Номер записи: 63
05-03-2019 дата публикации

МОДУЛЯТОРЫ СЕРИН-ТРЕОНИНПРОТЕИНКИНАЗ И PARP

Номер: RU2681209C2
Автор: ПЬЕР Фабрис (US), ВИТТЕН Джеффри П. (US), ЧУА Питер К. (US)
Принадлежит: СЕНХВА БАЙОСАЙЕНСИЗ,ИНК. (TW)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы XV или его фармацевтически приемлемой натриевой соли, где Zпредставляет собой N или CН; Rпредставляет собой Н; (С1-С3)алкил, необязательно замещенный ОН; оксадиазол, необязательно замещенный (С1-С3)алкилом; OR; NR; SR; SOR; NRCOR; CN; COOR; CONRили; каждый Rпредставляет собой, независимо, (С1-С3)алкил, необязательно замещенный до трех галогенами, (С2-С3)алкинил, галоген, OR или CN; где каждый R представляет собой, независимо, Н или необязательно замещенную группу, выбранную из (С1-С3)алкила, циклопропила, пиперидинила, С2-алкинила, С6-арила, пиразолила, (С6-арил)(С1-С3алкила)-, (пиридил)(С1-С4алкила) или N(С1-С3алкил); р равен 0, 1 или 2; и где необязательные заместители выбраны из: (С1-С3)алкила, галогена, OН, -О(С1-С3алкила), COOН или CONН. Также изобретение относится к конкретным соединениям, способу ингибирования клеточной пролиферации, способу лечения состояния, связанного с аберрантной ...

Подробнее
Номер записи: 64
27-06-2019 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ЕЕ ВВЕДЕНИЯ

Номер: RU2692779C2
Автор: КУЗМИССИОН Эндрю Г. (US), ДЖОНСТОН Меган М. (US), ИСРАНИ Мегхна Джай (US), ДАС Лаура (US), ГУ Чун-Хой (US), ВАН Хунжэнь (US), ФАВАЗ Маджед (US), КНЕЗИЧ Драгутин (US), ХЕРТЕР Патрисия Нелл (US), ДОКОУ Элени (US), ДЖАМЗАД Шахла (US), КАЕСАР Джон П. Мл. (US)
Принадлежит: ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения кистозного фиброза у пациентов детского возраста младше 6 лет. Композиция содержит твердую дисперсию, включающую N-[2,4-бис(1,1-диметилэтил)-5-гидроксифенил]-1,4-дигидро-4-оксохинолин-3-карбоксамид, сукцинат ацетат гидроксипропилметилцеллюлозы, лаурилсульфат натрия, маннит и лактозу, сукралозу, кроскармеллозу натрия, коллоидный диоксид кремния и стеарат магния. Маннит и лактоза представлены в массовом соотношении 1:3, соответственно. Композиция не содержит лаурилсульфат натрия где-либо кроме твердой дисперсии. Композиция выполнена в виде единичной дозированной формы, включающей одно или множество из гранул или мини-таблеток. Также описан способ лечения или снижения тяжести кистозного фиброза у пациента детского возраста младше 6 лет с использованием указанной фармацевтической композиции. Гранулированная композиция по изобретению характеризуется удовлетворительными профилем биодоступности и физической стабильностью ...

Подробнее
Номер записи: 65
24-12-2019 дата публикации

Пенообразующие композиции и способы доставки активного агента в полость тела

Номер: RU2710019C2
Автор: ЛИНДАЛЬ Оке (SE)
Принадлежит: Фармива АБ (SE)

Группа изобретений относится к области фармацевтики, в частности к системам доставки лекарственных средств, и раскрывает пенообразующую композицию и способ лечения инфекции. Пенообразующая композиция характеризуется тем, что содержит пероксид водорода, кристаллы моноглицерида, по меньшей мере одну кислоту и/или буфер, которые присутствуют в количестве, необходимом для обеспечения рН от 3 до 5 в полости тела, выдувающий агент в количестве, достаточном для выдувания пенообразующей композиции и образования пены, и воду. Пенообразующая композиция подходит для нанесения в полость тела при выдувании с образованием пены, пена разрушается при температуре тела с высвобождением в ткани полости тела пероксида водорода при рН от 3 до 5 и представляет собой носитель в виде пенообразующей композиции для доставки активного агента. Пенообразующая композиция представляет собой систему доставки, способна обрабатывать всю поверхность полости тела из-за ее твердой кристаллической структуры и может быть использована ...

Подробнее
Номер записи: 66
27-12-2010 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗИН-2-КАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR5

Номер: RU2407739C2
Автор: ПОРТЕР Ричард Хью Филип (CH), КОЛЬЦЕВСКИ Сабина (DE), ВИЕЙРА Эрик (CH), ЕШКЕ Георг (CH)
Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Данное изобретение относится к новым производным пиразин 2-карбоксамида общей формулы (I), где R1 представляет собой 5- или 6-членный цикл, имеющий формулы, опреденные в п.1 формулы изобретения, R2 представляет собой Н или С1-С7-алкил; R3 представляет собой фенил, пиридинил или пиримидинил, которые возможно замещены следующими заместителями: Cl, F или Br; R4 представляет собой Н, Cl, F, Br, CF3 или С1-С7-алкил; R5 представляет собой С1-С7-алкил, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Предложенные соединения являются антагонистами метаботропных глутаматных рецепторов (mGluR5). Объектом изобретения также является лекарственное средство на основе предложенных соединений. 2 н. и 15 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 67
10-02-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИЛАЦЕТАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ОРЕКСИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2345985C2
Автор: ВЕЛЛЕР Томас (CH), ЗИФФЕРЛЕН Тьерри (FR), КЛОЗЕЛЬ Мартина (CH), ФИШЛИ Вальтер (CH), КОБЕРШТАЙН Ральф (DE), ЭССАУИ Амед (FR)
Принадлежит: АКТЕЛИОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД. (CH)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) в которой R1, R2, R3, R4 независимо означают водород, С1-С4алкил, C2-С4алкенил, С1-С4алкокси, С2-С3алкенилокси, С3-С6циклоалкилокси или R1 и R2 вместе, а также R2 и R3 вместе или R3 и R4 вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены, образуют пяти-, шести- или семичленный цикл, содержащий один или два атома кислорода; R5 означает фенилэтил, незамещенный или содержащий один, два или три заместителя, где заместители независимо означают С1-С4алкил, С1-С4алкокси, С2-C4алкенил, трифторметил, трифторметокси, дифторметокси или галоген, и его фармацевтически приемлемым солям. Технический результат - получены новые соединения, полезные в качестве антагонистов орексиновых рецепторов. 8 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 68
10-11-2009 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ФЕНОКСИУКСУСНЫЕ КИСЛОТЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ МОДУЛИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРОВ CRTh2

Номер: RU2372330C2
Автор: БОННЕРТ Роджер (GB), МИЛЛИЧИП Айан (GB), ТОМ Стивен (GB), ДЭВИС Эндрю (GB), РАСУЛ Раксана (GB), ЛЮКЕР Тимоти (GB), МАКИНАЛЛИ Томас (GB), ПЭРОДО Гарри (GB), ПЭТЕЛ Энил (GB), БРАФ Стивен (GB)
Принадлежит: АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к новым замещенным феноксиуксусным кислотам (I), в которых: Х представляет собой галоген, циано, нитро или С1-4алкил, который замещен одним или более чем одним атомом галогена; Y выбран из водорода, галогена или C1-С6алкила, Z представляет собой фенил, нафтил или кольцо А, где А представляет собой шестичленное гетероциклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два атома азота, или может представлять собой 6,6- или 6,5-конденсированный бицикл, содержащий один атом О, N или S, или может представлять собой 6,5-конденсированный бицикл, содержащий два атома О, причем фенил, нафтил или кольца А все, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, CN, ОН, нитро, COR9, CO2R6, SO2R9, OR9, SR9, SO2NR10R11, CONR10R11, NR10R11, NHSO2R9, NR9SO2R9, NR6CO2R6, NR9COR9, ! NR6CONR4R5, NR6SO2NR4R5, фенила или C1-6алкила, причем последняя группа, возможно, замещена одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена ...

Подробнее
Номер записи: 69
27-09-2003 дата публикации

ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2213094C2
Автор: БЭГЛИ Джехэн Фрэмроз (US), ЭШВЕЛЛ Марк Энтони (US), ЧЭН Питер Синчун (US), КАДЖЯНО Томас Джозеф (US), ОЛБРАЙТ Джей Дональд (US), ТРИБУЛЬСКИ Юджин Джон (US), МОЛИНАРИ Альберт Джон (US), ДУЖА Джон Пол (US), ФЭЙЛЛИ Амедео Артуро (US)
Принадлежит: АМЕРИКАН ХОУМ ПРОДАКТС КОРПОРЕЙШН (US)

Описываются новые трициклические соединения общей формулы I, где А и В независимо означают СН или азот; D означает С-W или азот; W означает водород, галоген, С1-6 -алкил или группу СН2NR6R7, где R6 и R7 независимо означают С1-6-алкил с прямой цепью; Е и G означают одновременно СН или азот; R1 означает алканоил, содержащий 2-7 атомов углерода, группу, выбранную из CN, CONH2, или остаток, выбранный из групп (а), (b), (с), (d), (е), (f), (g), (h), (i), (j), (k) и (m); где R2 - водород или С1-6-алкил с прямой цепью, С3-7-циклоалкил или CF3; R3 и R5 - независимо водород или С1-6-алкил; R4 - водород, С1-6-алкил с прямой цепью, алкоксиалкил, содержащий 2-7 атомов углерода, циклоалканоил, содержащий 3-7 атомов углерода, бензоил, замещенный галогеном, С1-6 -алкилом или фенилом, который, в свою очередь, является незамещенным или замещенным CF3, или тиофеналканоил; Х - водород; Y - водород, С1-6-алкил с прямой цепью, С1-6 -алкокси, гидрокси, галоген или CF3, или их фармацевтически приемлемые соли, ...

Подробнее
Номер записи: 70
20-08-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛОНА И ХИНАЗОЛИНА КАК АГОНИСТЫ ORL1-РЕЦЕПТОРОВ ЧЕЛОВЕКА

Номер: RU2364593C2
Автор: ТЕРПСТРА Ян-Виллем (NL), ВАН СТЕЙВЕНБЕРГ Херман Х. (NL), ДЕН ХАРТОГ Якобус А.Й. (NL), ВАН СХАРРЕНБУРГ Гюстаф Й.М. (NL), ТЕЙНСТРА Тинка (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), их оптически активным стереоизомерам, а также фармакологически пригодным солям, обладающим свойствами ORL1 и µ-опиатных рецепторов. Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственного средства для лечения нарушений и заболеваний, таких как нарушения пищевого поведения, артериальная гипертензия. В общей формуле (1) ! ! R1 представляет собой Н, алкил(1-6С), []m означает -(СН2)m-, в котором m равно 0 или 1, R2 представляет собой галоген, СF3, алкил(1-6С), фенил, циано, цианоалкил(1-3С), гидрокси, (1-3С)алкокси, ОСF3, ацил(2-7С), трифторацетил, (1-3С)алкилсульфонил или трифторметилсульфонил, и n означает целое число 0-4 при условии, что, когда n равно 2, 3 или 4, заместители R2 могут быть одинаковыми или разными, А означает насыщенное кольцо, ! []о и []р представляют собой -(СН2)о- и -(СH2)р, и о и р независимо соответствуют 0, 1 или 2, R3, R4, R5 и R6 независимо представляют собой водород, алкил(1-3С), или (R4 и R6 ...

Подробнее
Номер записи: 71
20-10-2009 дата публикации

ТРИАМИДЫ N-ФЕНИЛФОСФОРНОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АГЕНТОВ ДЛЯ РЕГУЛИРОВАНИЯ ИЛИ ИНГИБИРОВАНИЯ ФЕРМЕНТАТИВНОГО ГИДРОЛИЗА МОЧЕВИНЫ

Номер: RU2370498C2
Автор: МИХЕЛЬ Ханс-Юрген (DE), ШУСТЕР Карола (DE), НИКЛАС Ханс-Йоахим (DE), ХУККЕ Андре (DE), ВОЗНЯК Хартмут (DE)
Принадлежит: СКВ ШТИКШТОФФВЕРКЕ ПИСТЕРИТЦ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к триамидам N-фенилфосфорной кислоты общей формулы (I), способу их получения и их использованию в качестве агентов для ингибирования ферментативного гидролиза мочевины ! ! где Х представляет собой кислород или серу; R1, R2, R3, R4 выбраны из водорода, C1-C8 алкила, алкокси, фтора, хлора, брома, йода, трифторметила. Технический результат - получение новых эффективных ингибиторов уреазы. 9 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 72
10-09-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ N-(1,5-ДИФЕНИЛ-1Н-ПИРАЗОЛ-3-ИЛ)СУЛЬФОНАМИДА СО СРОДСТВОМ К РЕЦЕПТОРАМ CB1

Номер: RU2366657C2
Автор: РИНАЛЬДИ-КАРМОНА Мюриэлль (FR), БАРТ Франсис (FR), МАРТИНЕС Серж (FR), КОНЖИ Кристиан (FR)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Объектом настоящего изобретения являются соединения, отвечающие формуле (I) в состоянии основания или кислотно-аддитивной соли, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе. В указанной формуле R1 означает (С1-С6)алкил; (С3-С7)циклоалкил, не замещенный или замещенный один или несколько раз; (С3-С7)циклоалкилметил, не замещенный или замещенный один или несколько раз; фенил, не замещенный или замещенный; бензил, незамещенный или одно- или двукратно замещенный; тиенил, не замещенный или замещенный; R2 означает атом водорода или (С1-С3)алкил; R3 означает (С1-С5)алкил; R4, R5, R6, R7, R8 и R9 каждый независимо означает атом водорода, атом галогена, (С1-С7)алкил, (С1-С5)алкокси или трифторметильный радикал; n означает 0, 1 или 2; Alk означает (С1-С4)алкил. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 табл.

Подробнее
Номер записи: 73
16-10-2017 дата публикации

Быстрорастворимая фармацевтическая композиция

Номер: RU2633640C2
Автор: ГУНДУ Балачендар (IN), АХУДЖА Вариндер (IN), ГАНДЖИКАР Теджас (IN)
Принадлежит: ФЕРРИНГ Б.В. (NL)

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения лекарственного препарата, включающего введение жидкого препарата, содержащего фармацевтически активный ингредиент, леван и инулин в растворителе, в углубления блистерной упаковки, сублимирование растворителя из препарата путем лиофильной сушки с получением твердых единичных лекарственных форм и запечатывание углублений блистерной упаковки герметизирующей пленкой или фольгой, а также лекарственный продукт, полученный вышеуказанным способом, содержащий твердые единичные лекарственные формы в блистерной упаковке, где лекарственная форма содержит открытую матричную сетчатую структуру, несущую фармацевтически активный ингредиент и содержащую леван и инулин. Изобретения позволяют получать лекарственный препарат с высокой скоростью растворения в водной среде или слюне, при этом имея предел прочности на разрыв от 0,05 до 1,6 Н/мм, что позволяет легко извлекать его из упаковки. 2 н. и 18 з.п ...

Подробнее
Номер записи: 74
20-05-2014 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ [4-(1-АМИНОЭТИЛ)ЦИКЛОГЕКСИЛ]МЕТИЛАМИНА И [6-(1-АМИНОЭТИЛ)ТЕТРАГИДРОПИРАН-3-ИЛ]МЕТИЛАМИНА

Номер: RU2515906C2
Автор: Жан-Филипп СЮРИВЕ (FR), Корнелиа ЦУМБРУНН-АКЛИН (CH), Кристиан ХУБШВЕРЛЕН (FR), Георг РЮЭДИ (CH)
Принадлежит: АКТЕЛИОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД (CH)

Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы (I)где Rпредставляет собой алкоксигруппу; U, V и W каждый представляют собой СН, или один из U, V и W представляет собой N, а каждый другой представляет собой CH; A представляет собой CHили O; G обозначает CH=CH-E, где E представляет собой фенильную группу, моно- или дизамещенную галогеном, или G обозначает группу одной из приведенных ниже формул,где Z представляет собой СН или N, Q представляет собой О или S и K представляет собой O или S; или соль такого соединения. Кроме того изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) для профилактики или лечения бактериальной инфекции, а также к применению данных соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения бактериальной инфекции. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в лечении бактериальной инфекции. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.,13 прим.

Подробнее
Номер записи: 75
20-10-2014 дата публикации

СОЕДИНЕНИЕ, ОБЛАДАЮЩЕЕ СОКРАЩАЮЩЕЙ ДЕТРУЗОР АКТИВНОСТЬЮ И РЕЛАКСИРУЮЩЕЙ УРЕТРАЛЬНЫЙ СФИНКТЕР АКТИВНОСТЬЮ

Номер: RU2531350C2
Автор: КИНОСИТА Акихиро (JP), ОКАДА Хироки (JP), МАЦУЯ Хидеказу (JP), ОХМОТО Казуюки (JP)
Принадлежит: ОНО ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), гдепредставляет собой α-конфигурацию;представляет собой β-конфигурацию; ипредставляет собой α-конфигурацию, β-конфигурацию или их произвольную смесь, его соль, или его смесь с диастереомером в произвольном соотношении, или его циклодекстриновый клатрат. Изобретение относится к фармацевтической композиции для предупреждения, лечения и/или уменьшения интенсивности дисфункции сокращения мочевого пузыря и/или дисфункции уретральной релаксации, содержащей, в качестве активного ингредиента, соединение, представленное формулой (I). Изобретение также относится к соединению, представленному формулой (I-a), где Rпредставляет собой C-C-алкильную группу, такую как метил, этил, пропил, изопропил, бутил, изобутил или трет-бутил;представляет собой α-конфигурацию;представляет собой β-конфигурацию; ипредставляет собой α-конфигурацию, β-конфигурацию или их произвольную смесь, его соль, или его смесь с диастереомером в произвольном соотношении ...

Подробнее
Номер записи: 76
21-05-2021 дата публикации

РАСТВОРИМЫЕ С5аR АНТАГОНИСТЫ

Номер: RU2748260C2
Автор: ПУННА, Сринивас (US), МАЛИ, Венкат, Редди (US), СУН, Ян (US), ЧЖАН, Пэнли (US), СТЕЛЛА, Валентино, Дж. (US), ФАН, Пинчэнь (US), КРАСИНСКИ, Энтони (US), ЦЗЭН, Ибинь (US), МЯО, Шичан (US)
Принадлежит: КЕМОСЕНТРИКС, ИНК. (US)

FIELD: biochemistry.SUBSTANCE: invention relates to compounds of Formula (I):in which R1is selected from a group consisting of H,R2is selected from a group consisting of H,R3is H,or; wherein two of R1, R2and R3are H, and one of R1, R2and R3differs from H, or its pharmacologically acceptable salts modulating C5a receptor. Pharmaceutical compositions containing such compounds and treatment methods are also described.EFFECT: compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds can be used in medicine.25 cl, 2 dwg, 25 ex ...

Подробнее
Номер записи: 77
28-03-2019 дата публикации

АЗАСПИРОПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ TRPM8

Номер: RU2683309C2
Автор: СИСИДО Юдзи (JP), АНДО Казуо (JP), ОХМИ Масаси (JP)
Принадлежит: РаКвалиа Фарма Инк. (JP)

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I) A обозначает фенил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-членный бициклический гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из азота и кислорода; B обозначает фенил, инданил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-11-членный бициклический гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота и кислорода; L независимо выбран из группы, состоящей из химической связи, кислорода, серы, -NR-, -(CRR)-, -O(CRR)-, -(CRR)O-, -N(R)(CRR)O- и -O(CRR)N(R)-; X независимо выбран из группы, состоящей из -CH-, кислорода и NH; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к индивидуальным соединениям, к применению соединения, к способу лечения состояния или ...

Подробнее
Номер записи: 78
20-07-2010 дата публикации

МОДУЛЯТОРЫ РЕЦЕПТОРА ЭСТРОГЕНА

Номер: RU2394820C2
Автор: СПЕРБЕК Доналд М. (US), ГРИНЛИ Марк Л. (US), МЭН Дунфан (US), УИЛДОНДЖЕР Кеннет Дж. (US)
Принадлежит: МЕРК ШАРП ЭНД ДОМЭ КОРП. (US)

Описываются новые производные 1,2,3-триазола общей формулы: ! ! где Х обозначает О или N-OH; ! R1 - водород, фтор, хлор, бром, фенил или С1-4-алкил, незамещенный или замещенный 1-3 раза фтором, хлором и бромом; ! R2 - R5 - водород; ! их фармацевтически приемлемые соли или стереоизомеры и фармацевтическая композиция, их содержащая. Новые соединения могут быть использованы в качестве селективного модулятора рецепторов эстрогена для лечения или профилактики различных состояний, связанных с функцией эстрогена, включая потерю костной массы, переломы кости, остеопороз, метастатическое заболевание костей, болезнь Педжета, периодонтальное заболевание и др. 3 н. и 2 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 79
27-07-2010 дата публикации

АЛЬФА-АМИНОАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ НИЖНИХ МОЧЕВЫВОДЯЩИХ ПУТЕЙ

Номер: RU2395504C2
Автор: САЛЬВАТИ Патрисия (IT), ВЕНЕРОНИ Ориетта (IT), БАРБАНТИ Елена (IT), ТАЛЕР Флориан (IT), БЕНАТТИ Лука (IT), ПЕЛЛИЧЬЯРИ Роберто (IT)
Принадлежит: НЬЮРОН ФАРМАСЬЮТИКАЛС С.п.А. (IT)

Изобретение относится к применению терапевтического средства, представляющего собой α-аминоамидное соединение формулы (I): ! ! в которой R представляет собой фенильное кольцо, необязательно замещенное одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси, циано, C1-С6-алкила, C1-С6-алкокси или трифторметила; R1 представляет собой водород или C1-С6-алкил; R2 и R3 независимо выбирают из водорода, С1-С4-алкила; R4 и R5 независимо представляют собой водород, C1-С6-алкил; Х представляет собой О или S; Y и Z, взятые вместе с Х и фенильным кольцом, с которым связаны Y и X, образуют 5-7-членный насыщенный гетероцикл, содержащий атомы О или S, или Y и Z представляют собой водород; или его изомеров, смесей и фармацевтически приемлемых солей для получения лекарственного средства для лечения расстройств нижних мочевыводящих путей. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 ил.

Подробнее
Номер записи: 80
27-05-2014 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПОЛИКИСТОЗНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПОЧЕК С ПОМОЩЬЮ ПРОИЗВОДНЫХ ЦЕРАМИДА

Номер: RU2517345C2
Автор: Ю Нельсон С. (US), ИБРАГИНОВ-БЕСКРОВНАЯ Оксана (US), ЛЕОНАРД Джон П. (US), НАТОЛИ Томас А. (US), ЧЭН Сэн (US)
Принадлежит: ГЕНЗИМ КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается лекарственного средства для лечения поликистозного заболевания почек, представляющего собой соединение общей формулы (1), а также способа лечения поликистозного заболевания почек путем введения нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества соединения общей формулы (1). Изобретение обеспечивает высокую эффективность лечения. 2 н. и 11 з.п.ф-лы, 1 табл., 4 пр.(1) ...

Подробнее
Номер записи: 81
27-08-2013 дата публикации

ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2491285C2
Автор: КОДУМУРУ Вишнумурти (CA), ЧЖАН Зайсюй (CA), ФУ Цзяньминь (CA), ПОКРОВСКАЯ Наталия (CA), СУНЬ Шаои (CA), РАЙНА Вандна (CA), ФОНАРЕВ Джулиа (CA), КАМБОДЖ Рейджендер (CA), ДЕЙЛС Натали (US), ХОУ Дуаньцзи (CA)
Принадлежит: ЗИНОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ИНК. (CA), НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где V выбирают из -О- или простой связи; W выбирают из -N(R)C(O)-, -S(O)- и -С(O)O-; Х выбирают из С(Н) или N; Y выбирают из S, N(H) или N(CH); р обозначает 0 или 2; t обозначает 1 или 2; Rвыбирают из группы, включающей водород, Cалкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, СциклоалкилСалкил, 2,3-дигидро-1H-инденил, СарСалкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами, и гетероарилСалкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним ...

Подробнее
Номер записи: 82
27-04-2010 дата публикации

1-ФЕНИЛ-2-ДИМЕТИЛАМИНОМЕТИЛЦИКЛОГЕКСАНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДЕПРЕССИЙ И БОЛИ

Номер: RU2387446C2
Автор: ХЕННИЗ Хаген-Генрих (DE), ШТРАССБУРГЕР Вольфганг (DE), ЦИММЕР Освальд (DE), ХОЛЕНЦ Йёрг (ES), БУШМАНН Хельмут (ES), ФРИДЕРИХС Эльмар (DE), ЯНЕЛЬ Ульрих (DE), ЗАУНДЕРС Дерек (DE), ЭНГЛЬБЕРГЕР Вернер (DE)
Принадлежит: ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из группы 3-(2-моно- или диметиламинометилциклогексил)фенола, выбранным из группы, включающей моно-[3-(2-диметиламинометилциклогексил)фенил]эфир серной кислоты, моно-(1R,2R)-[3-(2-диметиламинометилциклогексил)фенил]эфир серной кислоты, 3-(2-метиламинометилциклогексил)фенол, (1R,2R)-3-(2-метиламинометилциклогексил)фенол, N-оксид 3-(2-диметиламинометилциклогексил)фенола, N-оксид (1R,2R)-3-(2-диметиламинометилциклогексил)фенола, 6-[3-(2-диметиламинометилциклогексил)фенокси]-3,4,5-тригидрокситетрагидропиран-2-карбоновую кислоту, 6-[(1R,2R)-3-(2-диметиламинометилциклогексил)фенокси]-3,4,5-тригидрокситетрагидропиран-2-карбоновую кислоту, 4-(2-диметиламинометилциклогексил)катехол, (1R,2R)-4-(2-диметиламинометилциклогексил)катехол, 3-(2-аминометилциклогексил)фенол, (1R,2R)-3-(2-аминометилциклогексил)фенол, С-[2-(3-метоксифенил)циклогексил]метиламин, (1R,2R)-С-[2-(3-метоксифенил)циклогексил]метиламин, [2-(3-метоксифенил)циклогексилметил]метиламин ...

Подробнее
Номер записи: 83
28-04-2017 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ТИАЗОЛОАМИНОПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ

Номер: RU2617843C2
Автор: САДОВСКИ Торстен (DE), ХОРСТИК Георг (DE), БУНИНГ Кристиан (DE), ВИРТ Клаус (DE), ШРОЙДЕР Герман (DE), ПЕРНЕРШТОРФЕР Йозеф (DE), РУФ Свен (DE)
Принадлежит: САНОФИ (FR)

Изобретение относится к соединению формул Ia и Ib, в виде любой его стереоизомерной формы или его физиологически приемлемой соли, где G представляет собой R-O-C(О)-; R1 представляет собой водород; R2 представляет собой водород; Rпредставляет собой R; Rпредставляет собой Ar; Rвыбран из группы, включающей (С-С)-циклоалкил и R-CH-, где u означает целое число, выбранное из группы, включающей 0, 1, 2 и 3; Rпредставляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, (C-С)-алкил, Rи (C-С)-алкил-О-; Rпредставляет собой фенил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из галогена; Rвыбран из группы, включающей водород и (C-C)-алкил, или Rи Rвместе представляют собой (СН), где х означает целое число, выбранное из группы, включающей 2, 3, 4 и 5; Rпредставляет собой водород; Rпредставляет собой водород; Rпредставляет собой водород; Ar, независимо от каждой другой группы Ar, выбран из группы ...

Подробнее
Номер записи: 84
20-09-2014 дата публикации

АНТИТЕЛА ПРОТИВ АЛЬФА5-БЕТА 1 И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2528736C2
Автор: ВАН Цзяньин (US), УИКМАН Грант (GB), ХУАН Хайчунь (US), ЯН Лань (US), ЛИ Ган (US), БЕНДЕР Стивен Ли (US), СПРАУЛ Тим У. (US), НОРТ Майкл Айдан (US), ДЕВО Бриджит (US), ЦЗЯН Синь (US), КАСПЕРСОН Джеральд Фрайес (US), ТАНАМАЧИ Дон М. (US), ЧЭНЬ Хайбинь (US), БРАМС Петер (US), ТОЙ Кристофер (US), ЯМАНАКА Марк (US), ХУ-ЛОУ, Дана Дан (US)
Принадлежит: БРИСТОЛЬ-МЕЙЕРЗ СКВИББ КОМПАНИ (US), ПФАЙЗЕР ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложено выделенное моноклональное антитело к интегрину α5β1 человека. Антитело характеризуется тем, что содержит 6 CDR, 3 CDR из легкой цепи и 3 CDR из тяжелой цепи. Описана нуклеиновая кислота (НК), кодирующая антитело по изобретению, экспрессирующий вектор, содержащий молекулу НК; клетка-хозяин, содержащая вектор; и способ получения антитела на основе клетки. Раскрыты: композиция и способ для ингибирования роста опухолевых клеток, экспрессирующих интегрин α5β1 человека, на основе антитела. Описан вариант способа ингибирования роста опухолевых клеток, экспрессирующих интегрин α5β1 человека, использующий композицию. Изобретение обеспечивает новые антитела с высоким (порядка нм, как измерено FACS) сродством связывания с интегрином α5β1 человека, что может найти применение в медицине в терапии опухолей, опосредованных экспрессией интегрина α5β1. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 36 ил., 3 табл., 11 пр.

Подробнее
Номер записи: 85
10-10-2014 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ИНДОЛИЗИНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНСКИХ ЦЕЛЯХ

Номер: RU2529868C2
Автор: ТАКИГАВА Ясуси (JP), ИИЗУКА Масато (JP), СИМИЗУ Казуо (JP)
Принадлежит: КИСCЕИ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к новым производным индолизина формулык их фармацевтически приемлемым солям или пролекарствам, которые представляют собой Салкиловые эфиры, где значения U, R, R, Rприведены в пункте один формулы. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении ксантиноксидазы, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции для предупреждения или лечения заболевания, выбранного из группы, состоящей из гиперурикемии, подагрического узла, подагрического артрита, связанного с гиперурикемией почечного расстройства и мочевых конкрементов. 2 н. и 16 з.п. ф-лы. 17 табл., 76 пр.

Подробнее
Номер записи: 86
23-04-2021 дата публикации

АНТИТЕЛА ПРОТИВ ЧЕЛОВЕЧЕСКОГО VISTA И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2746994C2
Автор: РОТСТЕЙН, Джей (US), ПИЧЕНИК, Дов (US), СНАЙДЕР, Линда (US), МОЛЛОЙ, Майкл (US), ПАУВЕРС, Гордон (US)
Принадлежит: ИММЬЮНЕКСТ ИНК. (US), ЯНССЕН ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

Изобретение относится к антителам против человеческого VISTA. Выделенное антитело или фрагмент этого антитела содержит антигенсвязывающую область, которая специфически связывается с человеческим супрессором активации Т-клеток, содержащим V-домен Ig (человеческим VISTA), при этом антитело или фрагмент этого антитела агонизирует или стимулирует один или более эффектов VISTA на иммунитет, и, кроме того, где указанное антитело или фрагмент этого антитела связывается или взаимодействует с одним или несколькими остатками эпитопа на VISTA человека, содержащего27PVDKGHDVTF36(SEQ ID NO: 61) и54RRPIRDLTFQDL65(SEQ ID NO: 62), где указанное антитело выбрано из определенного перечня аминокислотных последовательностей. Изобретение обеспечивает ингибирование супрессивного эффекта VISTA на Т-клеточный иммунитет. 12 з.п. ф-лы, 19 ил., 4 табл., 15 пр.

Подробнее
Номер записи: 87
18-02-2021 дата публикации

СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЙ, СВЯЗАННЫХ С MASP-2 ЗАВИСИМОЙ АКТИВАЦИЕЙ КОМПЛЕМЕНТА

Номер: RU2743409C2
Автор: ШВЕБЛЕ Ханс-Вильхельм (GB), ДАДЛЕР Том (US), ДЕМОПУЛОС Грегори А. (US)
Принадлежит: ЮНИВЕРСИТИ ОФ ЛЕСТЕР (GB), ОМЕРОС КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к медицине, а именно к иммунологии, и может быть использовано при лечении атипичного гемолитического уремического синдрома (aHUS). Применение по изобретению включает введение MASP-2-ингибирующего агента, представляющего собой ингибирующее моноклональное антитело против MASP-2 или его антигенсвязывающий фрагмент, которые специфически связываются с MASP-2 человека, представленной как SEQ ID NO:6, и селективно ингибируют MASP-2-зависимую активацию комплемента без ингибирования C1q-зависимого пути комплемента. Использование изобретения позволяет уменьшить проявления симптомов анемии, тромбоцитопении, почечной недостаточности и увеличивающегося креатинина. 10 з.п. ф-лы, 15 табл., 36 пр., 45 ил.

Подробнее
Номер записи: 88
27-11-2012 дата публикации

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ АГЕНТЫ

Номер: RU2468025C2
Автор: НАНДА Каусик К. (US), БИЛОДО Марк Т. (US), ТРОТТЕР Б. Уэсли (US)
Принадлежит: МЕРК ШАРП ЭНД ДОМЭ КОРП. (US)

Изобретение относится к соединению формулы:которое является атипичным антипсихотическим средством, и которое используют для лечения шизофрении, биполярного расстройства и тревожности у пациента. 5 н.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.

Подробнее
Номер записи: 89
20-08-2012 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ЗАМЕЩЕННЫХ ДИАЗЕПАНОВ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ОРЕКСИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2458924C2
Автор: КОУЛМАН Пол Дж. (US), РОКЕР Энтони Дж. (US), МЕРСЕР Свати П. (US), БЕРГМАН Джеффри М. (US), КОКС Кристофер Д. (US), БРЕСЛИН Майкл Дж. (US)
Принадлежит: МЕРК ШАРП ЭНД ДОМЭ КОРП. (US)

Описываются новые соединения замещенного диазепана, представляющие собой различные гетероциклические системы, в том числе и конденсированные, фармацевтические композиции, содержащие данные соединения, и применение указанных соединений и композиций для профилактики или лечения неврологических и психиатрических расстройств и заболеваний, в которые вовлечены орексиновые рецепторы. 10 н. и 3 з.п., 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 90
27-02-2003 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 3,3-ДИФЕНИЛПРОПИЛАМИНОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2199525C2
Автор: МЕЗЕ Клаус (DE), СПАРФ Бенгт (SE)
Принадлежит: ШВАРЦ ФАРМА АГ (DE)

Описываются производные 3,3-дифенилпропиламинов общих формул I и VII1, где R и R1 независимо выбраны из водорода, С1-С6алкила, С3-С10циклоалкила, С1-С6алкилкарбонила, С1-С6алкоксикарбонила, замещенного или незамещенного бензола и др., Х представляет собой третичную аминогруппу, Y и Z независимо представляют собой одинарную связь между (СН2)n группой и карбонильной группой, О, S или NH, А представляет собой водород (1Н) или дейтерий (2Н), n является числом от 0 до 12, и их соли с физиологически приемлемыми кислотами, их свободные основания, способы их получения; фармацевтические композиции, содержащие эти соединения, а также применение этих соединений для приготовления антимускаринового лекарства. Технический результат заключается в получении новых пролекарств антимускариновых агентов с хорошими фармакокинетическими свойствами по сравнению с существующими лекарствами, такими как оксибутинин и толтеродин. Полученные соединения и содержащие их фармацевтические композиции применяют для лечения ...

Подробнее
Номер записи: 91
10-06-2007 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ ЭКСТРАКТОВ И ПРЕПАРАТОВ ИЗ РАСТЕНИЙ СЕМЕЙСТВА IRIDACEAE И ТЕКТОРИГЕНИНА В КАЧЕСТВЕ МЕДИКАМЕНТА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕНИЙ МОЧЕПОЛОВОГО ТРАКТА, СВЯЗАННЫХ С ПОЛОВЫМИ ГОРМОНАМИ

Номер: RU2300387C2
Автор: КРИСТОФЕЛЬ Волкер (DE), СПЕНГЛЕР Барабара (DE), ЯРИ Хубертус (DE), ВУТКЕ Вольфган (DE), ПОП Михаэль А. (DE)
Принадлежит: БИОНОРИКА АГ (DE)

Настоящее изобретение относится к применению экстрактов из растений вида Belamcanda chinensis семейства Iridaceae. Группа изобретений раскрывает применение экстрактов Belamcanda chinensis для получения органоселективного медикамента эстрогенного типа; применение экстрактов Belamcanda chinensis для получения органоселективного медикамента эстрогенного типа; применение текторигенина, и/или его гликозидов, и/или экстрактов, содержащих текторигенин и/или один или несколько гликозидов текторигенина; применение текторигенина, и/или его гликозидов, и/или экстрактов, содержащих текторигенин и/или один или несколько гликозидов текторигенина. Изобретение обеспечивает создание растительных препаратов, имеющих такое же действие, как половой гормон, и вызывающих органоселективный эффект, однако, не влияющих или незначительно влияющих на матку. 4 н. и 2 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 92
20-07-2000 дата публикации

СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕДЕРЖАНИЯ МОЧИ

Номер: RU2152786C2
Автор: Тор Карл Брюс (US)
Принадлежит: ЭЛИ ЛИЛЛИ ЭНД КОМПАНИ (US)

Изобретение относится к области медицины. Недержание мочи у людей лечат посредством применения венлафаксина или соединения, выбранного из ряда арилоксипропиламинов. Предложенное средство не имеет нежелательных побочных результатов. 8 з.п.ф-лы, 5 ил.

Подробнее
Номер записи: 93
10-09-1999 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2136680C1
Автор: Дэвид Джон Хил (GB), Франк Керриган (GB), Кит Франк Мартин (GB)
Принадлежит: Кноль АГ (DE)

Производные амина формулы I где R - галоид, гидроксил, C1-3-алкил, C1-3 -алкоксил; Q - остаток формулы (IIа), (IIб) V - метилен или этилен, Х - C0-2-алкиленовая цепь, X' - C1-4-алкиленовая цепь, Т-фенил, пиридил, пиразинил, бензо[b]фуранил, 1,4-бензодиоксанил, хиназолинил, возможно замещенные галоидом, метоксилом или трифторметилом, m = 0 или 1, и их фармацевтически приемлемые соли, обладают высоким сродством в отношении рецепторов 5-HT1 и D2. 2 с. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 94
06-08-2020 дата публикации

Номер: RU2018140046A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 95
26-02-2020 дата публикации

Номер: RU2016150386A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 96
21-01-2020 дата публикации

Номер: RU2018109761A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 97
09-01-2020 дата публикации

Номер: RU2018119683A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 98
27-01-2020 дата публикации

Номер: RU2018122072A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 99
25-04-2018 дата публикации

Номер: RU2016105511A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 100
19-01-2012 дата публикации

Enzymes and methods for producing omega-3 fatty acids

Номер: US20120016144A1
Автор: Anne Maree Mackenzie, Craig Christopher Wood, Dion Matthew Frederick Frampton, James Robertson Petrie, Peter David Nichols, Peter Maged Mansour, Pushkar Shrestha, Qing Liu, Stanley Suresh Robert, Surinder Pal Singh, Susan Irene Ellis Blackburn, Xue-Rong Ziiou
Принадлежит: Individual

The present invention relates generally to the field of recombinant fatty acid synthesis, particularly in transgenic plants. The application describes genes involved in fatty acid synthesis and provides methods and vectors for the manipulation of fatty acid composition of plant oils. In particular, the invention provides constructs for achieving the integration of multiple heterologous genes involved in fatty acid synthesis into the plant genome, such that the resulting plants produce altered levels of polyunsaturated fatty acids. Also described are methods for enhancing the expression of fatty acid biosynthesis enzymes by co-expressing a silencing suppressor within the plant storage organ.

Подробнее
Номер записи: 101
26-01-2012 дата публикации

Genetically engineered clostridial genes, proteins encoded by the engineered genes, and uses thereof

Номер: US20120021002A1
Автор: Konstantin Ichtchenko, Philip A. Band
Принадлежит: New York University NYU

The present invention relates to an isolated Clostridial neurotoxin propeptide having a light chain region, a heavy chain region, where the light and heavy chain regions are linked by a disulfide bond, and an intermediate region connecting the light and heavy chain regions. An isolated nucleic acid molecule encoding a Clostridial neurotoxin propeptide is also disclosed. Also disclosed is an isolated, physiologically active Clostridial neurotoxin produced by cleaving a Clostridial neurotoxin propeptide, a vaccine or antidote thereof, and methods of immunizing against or treating for toxic effects of Clostridial neurotoxins. Methods of expressing recombinant physiologically active Clostridial neurotoxins are also disclosed. Also disclosed is a chimeric protein having a heavy chain region of a Clostridial neurotoxin and a protein with therapeutic functionality. A treatment method is also disclosed.

Подробнее
Номер записи: 102
02-02-2012 дата публикации

7-azoniabicyclo[2.2.1]heptane derivatives, methods of production, and pharmaceutical uses thereof

Номер: US20120029044A1
Автор: Gwenaella Rescourio, Jurg R. Pfister, Meenakshi S. Venkatraman, Xiaoming Zhang
Принадлежит: Theron Pharmaceuticals Inc

Muscarinic acetylcholine receptor antagonists and methods of using them for the treatment of muscarinic acetylcholine receptor-mediated diseases, such as pulmonary diseases, are provided.

Подробнее
Номер записи: 103
23-02-2012 дата публикации

Coating Comprising An Elastin-Based Copolymer

Номер: US20120046640A1
Автор: Lothar W. Kleiner, Syed F.A. Hossainy, Yiwen Tang
Принадлежит: Abbott Cardiovascular Systems Inc

The present invention is directed to medical devices including coatings. The coatings include a topcoat which includes a copolymer comprising a block of an elastin pentapeptide. The topcoat is over a layer of poly(vinyl alcohol) on a hydrophobic coating or over a porous coating comprising pores or depots that include a bioactive agent.

Подробнее
Номер записи: 104
08-03-2012 дата публикации

Di-azetidinyl diamide as monoacylglycerol lipase inhibitors

Номер: US20120058986A1
Автор: Bin Zhu, Mark J. Macielag, Peter J. Connolly
Принадлежит: Janssen Pharmaceutica NV

Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein Q and Z are defined herein.

Подробнее
Номер записи: 105
22-03-2012 дата публикации

Estrogen receptor modulators and uses thereof

Номер: US20120071535A1
Автор: Andiliy G. Lai, Celine Bonnefous, Jackaline D. Julien, Johnny Y. Nagasawa, Mehmet Kahraman, Nicholas D. Smith, Steven P. Govek
Принадлежит: Aragon Pharmaceuticals Inc

Described herein are compounds that are estrogen receptor modulators. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such estrogen receptor modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that are mediated or dependent upon estrogen receptors.

Подробнее
Номер записи: 106
05-04-2012 дата публикации

Myostatin binding agents

Номер: US20120083442A1
Автор: Hosung Min, Hq Han, Thomas Charles Boone
Принадлежит: AMGEN INC

The present invention provides binding agents comprising peptides capable of binding myostatin and inhibiting its activity. In one embodiment the binding agent comprises at least one myostatin-binding peptide attached directly or indirectly to at least one vehicle such as a polymer or an Fc domain. The binding agents of the present invention produced increased lean muscle mass when administered to animals and decreased fat to muscle ratios. Therapeutic compositions containing the binding agents of the present invention are useful for treating muscle-wasting disorders and metabolic disorders including diabetes and obesity.

Подробнее
Номер записи: 107
17-05-2012 дата публикации

Dry whole milk preparations containing probiotic micro-organisms

Номер: US20120121561A1
Автор: Annick Mercenier, Guénolée Prioult, Sophie Nutten
Принадлежит: Nestec SA

The present invention relates to the field of nutrition for young children. In particular, the present invention relates to dry whole milk preparations comprising probiotic micro-organisms to be administered to young children older than 12 months. These probiotic micro-organisms may be non-replicating probiotic micro-organisms such as bioactive heat treated probiotic micro-organisms, for example.

Подробнее
Номер записи: 108
17-05-2012 дата публикации

Tricyclic n-heteroaryl-carboxamide derivatives containing a benzimidazole unit, method for preparing same and their therapeutic use

Номер: US20120122852A1
Автор: Andre Malanda, Catherine Gille, David Machnik, Laurent Dubois, Luc Even, Nathalie Rakotoarisoa, Yannick Evanno
Принадлежит: Sanofi Aventis France

The invention concerns tricyclic N-heteroaryl-carboxamide derivatives containing a benzimidazole unit of general formula (I): Wherein A, P, Y, R 1 , R 2 and R 3 are as defined herein. The invention also concerns a method of preparing the compounds and their therapeutic use.

Подробнее
Номер записи: 109
24-05-2012 дата публикации

Infant feeding formulas comprising probiotic micro-organisms

Номер: US20120128726A1
Автор: Annick Mercenier, Guénolée Prioult, Sophie Nutten
Принадлежит: Nestec SA

The present invention relates to the field of infant nutrition. In particular, the present invention relates to infant feeding formulas comprising probiotic micro-organisms. These probiotic micro-organisms may be non-replicating probiotic micro-organisms such as bioactive heat treated probiotic micro-organisms, for example.

Подробнее
Номер записи: 110
31-05-2012 дата публикации

Instant thickener comprising probiotics for hot or cold foods and beverages to be administered to dysphagic patients

Номер: US20120135044A1
Автор: Annick Mercenier, Guénolée Prioult, Sophie Nutten
Принадлежит: Nestec SA

The present invention relates to the fields of hydration and nutrition for dysphagic patients. In particular, the present invention relates to thickeners comprising probiotic microorganisms and to compositions comprising such thickeners. The probiotic micro-organisms may be non-replicating probiotic micro-organisms such as bioactive heat treated probiotic microorganisms.

Подробнее
Номер записи: 111
07-06-2012 дата публикации

Process For The Synthesis Of (+) And (-)-1-(3,4-Dichlorophenyl)-3-Azabicycle[3.1.0]Hexane

Номер: US20120142940A1
Автор: Bryon Simmons, Edward G. Corley, Feng Xu, Jerry A. Murry
Принадлежит: Euthymics Bioscience Inc, Merck and Co Inc

The present invention is concerned with novel processes for the preparation of (+)-1-(3,4-dichlorophenyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and (−)-1-(3,4-dichlorophenyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have pharmaceutical utility and are known to be useful for treating e.g., depression, anxiety disorders, eating disorders and urinary incontinence.

Подробнее
Номер записи: 112
14-06-2012 дата публикации

Use of jasmonate to treat bladder dysfunction

Номер: US20120149655A1
Автор: Brunde Broady
Принадлежит: Broady Health Sciences LLC

A formulation or composition contractility comprising jasmonate for modulating bladder and/or treating bladder dysfunction, particularly an overactive bladder in a mammal, particularly a human and use of jasmonate for treating bladder dysfunction is provided.

Подробнее
Номер записи: 113
14-06-2012 дата публикации

Implantable or insertable medical devices for controlled drug delivery

Номер: US20120150096A1
Автор: Cang Duy Dao, Danielle Conley, Hamid Davoudi, Jianmin Li, Kathleen M Miller, Raymond J. Lareau, Weenna Bucay-Couto
Принадлежит: Boston Scientific Scimed Inc

Implantable or insertable medical devices are provided, which comprises: (a) a biocompatible polymer; and (b) at least one therapeutic agent selected from an anti-inflammatory agent, an analgesic agent, an anesthetic agent, and an antispasmodic agent. The medical devices are adapted for implantation or insertion at a site associated with pain or discomfort upon implantation or insertion. In many embodiments, the therapeutic will be selected from at least one of (i) ketorolac and pharmaceutically acceptable salts thereof (e.g., ketorolac tromethamine) and (ii) 4-diethylamino-2-butynylphenylcyclohexyl glycolate and pharmaceutically acceptable salts thereof (e.g., oxybutynin chloride). Also provided are uses for the implantable or insertable medical devices, which uses comprise reducing pain or discomfort accompanying the implantation or insertion of such devices. Further uses may comprise reducing microbial buildup along the device. Methods for manufacturing implantable or insertable medical devices are also provided.

Подробнее
Номер записи: 114
12-07-2012 дата публикации

Phenolic hydrazone macrophage migration inhibitory factor inhibitors

Номер: US20120178805A1
Автор: Yousef Al-Abed
Принадлежит: Individual

Provided are various compounds of Formula (I): Also provided are pharmaceutical compositions comprising the above compounds. Additionally, methods of inhibiting macrophage migration inhibitory factor (MIF) activity in a mammal are provided, as are methods of treating or preventing inflammation in a mammal. Further provided are methods of treating a mammal having sepsis, septicemia, and/or endotoxic shock. Also provided are methods of treating a mammal having an autoimmune disease, and methods of treating a mammal having a tumor.

Подробнее
Номер записи: 115
19-07-2012 дата публикации

Quinazolinone derivatives useful as vanilloid antagonists

Номер: US20120184571A1
Автор: Andrew James Culshaw, Christopher Thomas Brain, Edward Karol Dziadulewicz, Terance William Hart, Timothy John Ritchie
Принадлежит: NOVARTIS AG

The present invention relates to the use of a quinazolinone compound of the formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and m are as defined in the specification and in the claims, in free form or in salt form, and, where possible, in acid addition salt form, as a vanilloid.

Подробнее
Номер записи: 116
02-08-2012 дата публикации

Kits and improved compositions for treating lower urinary tract disorders

Номер: US20120196830A1
Автор: C. Lowell Parsons
Принадлежит: Individual

Superior buffered formulations and their kits for treating lower urinary tract symptoms and disorders are provided in the invention. In particular superior buffered formulations have demonstrated improvement for treating lower urinary tract symptoms of patients experiencing severe pain and/or urgency of the bladder and associated areas of the lower urinary tract.

Подробнее
Номер записи: 117
09-08-2012 дата публикации

Substituted 4-aminocyclohexane derivatives

Номер: US20120202810A1
Автор: Bert Nolte, Birgit Roloff, Hans Schick, Heinz Graubaum, Helmut Sonnenschein, József Bálint, Klaus Linz, Sigrid Ozegowski, Werner Englberger, Wolfgang SHRÖDER
Принадлежит: GRUENENTHAL GmbH

The invention relates to compounds that have an affinity to the μ-opioid receptor and the ORL 1-receptor, methods for their production, medications containing these compounds and the use of these compounds for the treatment of pain and other conditions.

Подробнее
Номер записи: 118
23-08-2012 дата публикации

Antibacterial Food Composition

Номер: US20120214781A1
Автор: Loic Renard
Принадлежит: Individual

The present invention relates to an antibacterial food composition comprising a Propolis extract and a Vaccinium macrocarpon cranberry extract.

Подробнее
Номер записи: 119
30-08-2012 дата публикации

Pharmaceutical composition and administrations thereof

Номер: US20120220625A1
Автор: Alfredo Grossi, Christopher R. Young, Fredrick F. Van Goor, Gregor Zlokarnik, Kirk Dinehart, Kirk Overhoff, Marinus Jacobus Verwijs, Martyn Botfield, Patricia Hurter, Peter D.J. Grootenhuis, William Rowe
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising a solid dispersion of N-[2,4-Bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide, methods of manufacturing pharmaceutical compositions of the present invention, and methods of administering pharmaceutical compositions of the present invention.

Подробнее
Номер записи: 120
30-08-2012 дата публикации

Substituted 2-amino-quinoline-3-carboxamides as KCNQ2/3 modulators

Номер: US20120220627A1
Автор: Achim Kless, Dagmar Kaulartz, Gregor Bahrenberg, Sven Kuhnert, Wolfgang Schröder
Принадлежит: GRUENENTHAL GmbH

The invention relates to substituted 2-amino-quinoline-3-carboxamides, to pharmaceutical compositions containing these compounds and also to these compounds for use in the treatment and/or prophylaxis of pain and further diseases and/or disorders.

Подробнее
Номер записи: 121
30-08-2012 дата публикации

Prucalopride oral solution

Номер: US20120220630A1
Автор: Roger Carolus Augusta Embrechts
Принадлежит: Shire Movetis NV

The present invention is concerned with an oral aqueous solution comprising prucalopride or pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof having good organoleptic properties.

Подробнее
Номер записи: 122
13-09-2012 дата публикации

Block Copolymer For Intraperitoneal Administration Containing Anti-Cancer Agent, Micelle Preparation Thereof, And Cancer Therapeutic Agent Comprising The Micelle Preparation As Active Ingredient

Номер: US20120231053A1
Автор: Hiroko Mashiba, Yuichi Akatsu
Принадлежит: Nippon Kayaku Co Ltd

To provide a therapeutic method using a water soluble, high molecular weight block polymer to enable that an intraperitoneally administered anti-cancer agent may maintain for a long-term retention in the abdominal cavity to enoughly exert the effect of the anti-cancer agent and reduce adverse side-effects thereof. A therapeutic agent as a micelle preparation, comprising a copolymer having a hydrophilic polymeric moiety and a polycarboxylic acid derivative moiety; and an anti-cancer agent bonding to or encapsulated in the copolymer, wherein the micelle preparation may exhibit sustained drug release capability, and enables an extension of a retention time period of the anti-cancer agent in an abdominal cavity, is provided. A superior life-prolonging effect was found in an intraperitoneal administration mouse model compared with a case in which only an encapsulated drug is administered, and thus the present invention was completed accordingly.

Подробнее
Номер записи: 123
20-09-2012 дата публикации

Treatment of paroxysmal nocturnal hemoglobinuria patients by an inhibitor of complement

Номер: US20120237515A1
Автор: Leonard Bell, Russell P. Rother
Принадлежит: Alexion Pharmaceuticals Inc

Eculizumab, a humanized monoclonal antibody against C5 that inhibits terminal complement activation, showed activity in a preliminary 12-week open-label trial in a small cohort of patients with paroxysmal nocturnal hemoglobinuria (PNH). The present study examined whether chronic eculizumab therapy could reduce intravascular hemolysis, stabilize hemoglobin levels, reduce transfusion requirements, and improve quality of life in a double-blind, randomized, placebo-controlled, multi-center global Phase III trial. It has been found that eculizumab stabilized hemoglobin levels, decreased the need for transfusions, and improved quality of life in PNH patients via reduced intravascular hemolysis. Chronic eculizumab treatment appears to be a safe and effective therapy for PNH.

Подробнее
Номер записи: 124
18-10-2012 дата публикации

Coating Comprising An Elastin-Based Copolymer

Номер: US20120263759A1
Автор: Lothar W. Kleiner, Syed F.A. Hossainy, Yiwen Tang
Принадлежит: Abbott Cardiovascular Systems Inc

A copolymer comprising a block of an elastin pentapeptide and method of making and using the copolymer are provided. The copolymer may be used as a coating on a stent. Methods of using a stent coated with the copolymer are also provided.

Подробнее
Номер записи: 125
25-10-2012 дата публикации

Growing up milks containing probiotic micro-organisms

Номер: US20120269789A1
Автор: Annick Mercenier, Guénolée Prioult, Sophie Nutten
Принадлежит: Nestec SA

The present invention relates to the field of nutrition for infants and young children. In particular, the present invention relates to growing-up milks comprising probiotic micro-organisms to be administered to infants and young children older than 10 months. These probiotic micro-organisms may be non-replicating probiotic micro-organisms such as bioactive heat treated probiotic micro-organisms, for example.

Подробнее
Номер записи: 126
25-10-2012 дата публикации

Mannose derivatives as antagonists of bacterial adhesion

Номер: US20120270824A1
Автор: Beat Ernst, Janno Herold
Принадлежит: UNIVERSITAET BASEL

Compounds of the formula (I) wherein n is 0, 1 or 2, R 1 is aryl, heteroaryl or heterocyclyl, and R 2 and R 3 are hydrogen or a substituent as described in the specification, are useful for the prevention and treatment of bacterial infections, in particular of urinary infections caused by E. coli .

Подробнее
Номер записи: 127
22-11-2012 дата публикации

Polymer gel formulation

Номер: US20120294827A1
Автор: Abraham J. Domb, Boris Vaisman, Lior Yankelson, Moran Yaniv
Принадлежит: JUVENIS Ltd

A polymer gel, in at least some embodiments, featuring both cross-linked castor oil and branched castor oil components, in which the castor oil is optionally replaced by ricinoleic acid.

Подробнее
Номер записи: 128
06-12-2012 дата публикации

Compounds and methods for treating bacterial infections

Номер: US20120309701A1
Автор: Corinne Cusumano, James W. Janetka, Jerome S. Pinkner, Scott Hultgren, Zhenfu Han
Принадлежит: Washington University in St Louis WUSTL

The present invention encompasses compounds and methods for treating urinary tract infections.

Подробнее
Номер записи: 129
20-12-2012 дата публикации

Heterocyclic sulfonamides, uses and pharmaceutical compositions thereof

Номер: US20120322823A1
Автор: Anton F. J. Fliri, Barbara E. Segelstein, Christopher John O'donnell, Jacob Bradley Schwarz, Randall James Gallaschun
Принадлежит: PFIZER INC

The invention is directed to a class of compounds, including the pharmaceutically acceptable salts of the compounds, having the structure of formula I: as defined in the specification. The invention is also directed to compositions containing and uses of the compounds of formula I.

Подробнее
Номер записи: 130
27-12-2012 дата публикации

Methods for stabilizing hypoxia inducible factor-2 alpha as a method for treating cancer

Номер: US20120329836A1
Автор: Clay B. Marsh, Joseph H. Gardner, Julie Michelle Rhoda, Robert Shalwitz, Timothy Darren Eubank
Принадлежит: Ohio State University

Disclosed herein is {[5-(3-fluorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]-amino}acetic acid and the ester and amide prodrugs thereof, that can stabilize hypoxia inducible factor-2 alpha (HIF-2α) and thereby provide a method for treating cancer. Further disclosed are compositions which comprise {[5-(3-fluorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]-amino}acetic acid and/or a prodrug thereof which can be used to treat cancer.

Подробнее
Номер записи: 131
10-01-2013 дата публикации

Synthetic peptide amides

Номер: US20130012448A1
Автор: Claudio D. Schteingart, Derek T. Chalmers, Frédérique Menzaghi, Guangcheng Jiang, Javier Sueiras-Diaz, Robert H. Spencer, Roberta Vezza Alexander, Zhiyong Luo
Принадлежит: Cara Therapeutics Inc

The invention relates to synthetic peptide amide ligands of the kappa opioid receptor and particularly to agonists of the kappa opioid receptor that exhibit low P 450 CYP inhibition and low penetration into the brain. The synthetic peptide amides of the invention conform to the structure of formula I: Pharmaceutical compositions containing these compounds are useful in the prophylaxis and treatment of pain and inflammation associated with a variety of diseases and conditions. Such treatable pain includes visceral pain, neuropathic pain and hyperalgesia. Inflammation associated with conditions such as IBD and IBS, ocular and otic inflammation, other disorders and conditions such as pruritis, edema, hyponatremia, hypokalemia, ileus, tussis and glaucoma are treatable or preventable with the pharmaceutical compositions of the invention.

Подробнее
Номер записи: 132
17-01-2013 дата публикации

Methods for prevention and treatment of acute renal injury

Номер: US20130017150A1
Автор: Diane Felsen, Hazel H. Szeto
Принадлежит: CORNELL UNIVERSITY

The disclosure relates to a method for protecting a kidney from renal injury. For example, acute renal injury may be associated with decreased or blocked blood flow in the subject's kidney or exposure to a nephrotoxic agent, such as a radiocontrast dye. The methods include administering to the subject an effective amount of an aromatic-cationic peptide to a subject in need thereof.

Подробнее
Номер записи: 133
17-01-2013 дата публикации

Methods and systems for pharmacogenomic treatment of cardiovascular conditions

Номер: US20130018024A1
Автор: Fabio Macciardi, Giuseppe Bianchi, Patrizia Ferrari
Принадлежит: ROSTAQUO SpA

Methods and systems are provided herein that are based on the effects of genetic variations on the biological activities associated to rostafuroxin in an individual. In particular, compositions, methods and systems are herein described that are based on an indentified influence on an individual response to rostafuroxin of one or more polymorphisms in an intergenic or intragenic region of a gene selected from the group consisting of KCNS3, THSD7A, FAM46A, LOC389970, HLA-G, and TTC29, and/or a genetic variation in linkage disequilibrium therewith.

Подробнее
Номер записи: 134
24-01-2013 дата публикации

Bacterial extract for digestive or urinary tract disorders and process for its preparation

Номер: US20130022695A1
Автор: Carlo Chiavaroli, Jacques Alain Bauer, Jean-Pierre Leon Vigroux, Laetitia Chalvet, Marco Salvagni
Принадлежит: OM PHARMA SA

The present invention relates to an extract from bacterial strains useful as a treatment for disorders such as digestive or urinary tract disorders, compositions comprising the extract, and processes of making the extract from media that do not pose a risk of prion diseases.

Подробнее
Номер записи: 135
21-02-2013 дата публикации

Parenteral formulations of macrolide antibiotics

Номер: US20130045937A1
Автор: David E. Pereira, Prabhavathi Fernandes
Принадлежит: Cempra Pharmaceuticals Inc

Described herein are pharmaceutical compositions adapted for the parenteral administration of macrolide antibiotics, such as triazole-containing and fluoroketolide antibiotics. Also described herein are methods for their use in the treatment of bacterial, protozoal, and other infections.

Подробнее
Номер записи: 136
21-02-2013 дата публикации

Amide derivatives as ion-channel ligands and pharmaceutical compositions and methods of using the same

Номер: US20130045973A1
Автор: Donogh John Roger O'mahony, Maria de los Ángeles ESTIARTE-MARTÍNEZ, Matthew Cox, Matthew Duncton
Принадлежит: Evotec OAI AG

Compounds are disclosed that have a formula represented by the following: The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, pain, inflammation, traumatic injury, and others.

Подробнее
Номер записи: 137
07-03-2013 дата публикации

Treatment of solid tumors with rapamycin derivatives

Номер: US20130059877A1
Автор: Heidi Lane, Jeanette Marjorie Wood, Terence O'reilly
Принадлежит: Individual

Rapamycin derivatives have interesting effects in the treatment of solid tumours, optionally in combination with a chemotherapeutic agent.

Подробнее
Номер записи: 138
14-03-2013 дата публикации

Salt of naphthyridine carboxylic acid derivative

Номер: US20130065917A1
Автор: Ae Ri Kim, Do Hyun Nam, Hoon Choi, Jay Hyok Chang, Jin Hwa Lee, Jong Ryoo Choi, Ki Sook Park, Tae Hee Lee
Принадлежит: LG Chemical Co Ltd

7-(3-Aminomethyl-4-methoxyiminopyrrolidin-1-yl)-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid methanesulfonate and hydrates thereof, processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them, and their use in antibacterial therapy.

Подробнее
Номер записи: 139
18-04-2013 дата публикации

Pharmaceutical compositions of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyriodin-2-yl)benzoic acid and administration thereof

Номер: US20130095181A1
Автор: Christopher Ryan Young, Irina Nikolaevna Kadiyala, Marinus Jacobus Verwijs, Ritu Rohit Kaushik, Rossitza Gueorguieva Alargova
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

A pharmaceutical composition comprising Compound 1, (3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid), and at least one excipient selected from: a filler, a diluent, a disintegrant, a surfactant, a binder, a glidant and a lubricant, the composition being suitable for oral administration to a patient in need thereof to treat a CFTR mediated disease such as Cystic Fibrosis. Methods for treating a patient in need thereof include administering an oral pharmaceutical formulation of Compound 1 to the patient.

Подробнее
Номер записи: 140
25-04-2013 дата публикации

Compositions and methods for treating nephropathy

Номер: US20130101514A1
Автор: Daniel Joseph Cushing
Принадлежит: Complexa Inc

Activated fatty acids, pharmaceutical composition compositions including activated fatty acids, methods for using activated fatty acids to treat nephropathy, and methods for preparing activated fatty acids are provided herein.

Подробнее
Номер записи: 141
16-05-2013 дата публикации

Compounds having trpv1 antagonistic activity and uses thereof

Номер: US20130123239A1
Автор: Noriyuki Kurose
Принадлежит: Shionogi and Co Ltd

The invention relates to compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, compositions comprising an effective amount of a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, and methods for treating or preventing a condition such as pain, UI, an ulcer, IBD and IBS, comprising administering to an animal in need thereof an effective amount of a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable derivative thereof.

Подробнее
Номер записи: 142
16-05-2013 дата публикации

Crystal of thienopyrimidine derivative

Номер: US20130123279A1
Автор: Hiroyuki Hayashi, Koichi Miyazaki, Takayoshi Nakagawa
Принадлежит: Aska Pharmaceutical Co Ltd

Crystals are obtained by heating an aqueous suspension of 2-(3,4-dichlorobenzyl)-5-methyl-4-oxo-3,4-dihydrothieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid. Novel crystals are obtained by adjusting the heating temperature and/or duration.

Подробнее
Номер записи: 143
23-05-2013 дата публикации

Anti-bacterial applications of poly-n-acetylglucosamine nanofibers

Номер: US20130129789A1
Автор: John N. Vournakis, Sergio Finkielsztein
Принадлежит: John N. Vournakis, Sergio Finkielsztein

Described herein are compositions comprising shortened fibers of poly-N-acetylglucosamine and/or a derivative thereof (“sNAG nanofibers”) and anti-bacterial applications of such compositions. The sNAG nanofibers may be formulated into compositions for the prevention and/or treatment of bacterial infections and diseases associated with such infections. Regimens employing such compositions are also described.

Подробнее
Номер записи: 144
18-07-2013 дата публикации

Modulators of atp-binding cassette transporters

Номер: US20130184276A1
Автор: Anna Hazelwood, Sara Hadida Ruah
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (“CFTR”), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

Подробнее
Номер записи: 145
25-07-2013 дата публикации

Pyridazinone derivatives

Номер: US20130190311A1
Автор: Andree Blaukat, Dieter Dorsch, Frank Stieber, Oliver Schadt
Принадлежит: Merck Patent GmBH

Compounds of the formula I in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 4′ have the meanings indicated in Claim 1 , are inhibitors of tyrosine kinases, in particular Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

Подробнее
Номер записи: 146
29-08-2013 дата публикации

Delayed-release formulation for reducing the frequency of urination and method of use thereof

Номер: US20130224291A1
Автор: David A. Dill
Принадлежит: Wellesley Pharmaceuticals LLC

Methods and compositions for reducing the frequency of urination are disclosed. One method comprises administering to a subject in need thereof an effective amount of a pharmaceutical composition comprising an analgesic agent formulated in a delayed-release formulation. Another method comprises administering to a subject in need thereof an effective amount of a pharmaceutical composition comprising multiple active ingredients. Yet another method comprises administering to a subject in need thereof an effective amount of a diuretic followed with another administration of an pharmaceutical composition comprising an analgesic agent.

Подробнее
Номер записи: 147
29-08-2013 дата публикации

Pharmaceutical composition comprising krebs cycle precursor salt, in particular citrate salt, and use thereof as a medicament

Номер: US20130224297A1
Автор: Caroline Roussel-Maupetit, Catherine Guittet, Luc-Andre Granier
Принадлежит: Advicenne SA

A solid oral pharmaceutical composition in the form of a tablet consisting of a core including a Krebs cycle precursor salt as active ingredient, and of a coating including a coating agent, the composition including from 40% to 80% by weight of this precursor salt on the basis of the total weight of the composition, the composition being able to release this salt in vitro, both in purified water at pH 7 and in a solution buffered at pH 1.3, with a dissolution device in accordance with the European Pharmacopoeia, at a rate of from 2 to 15% in 15 minutes, from 15 to 25% in 30 minutes, and from 30 to 50% in one hour. The composition is a usefeul medicament, in particular in the treatment and/or prevention of urinary lithiasis occurring at a physiological pH and/or during urinary acidosis and/or during hypocitraturia and/or during hypercalciuria and/or during hyperoxaluria.

Подробнее
Номер записи: 148
05-09-2013 дата публикации

Myostatin binding agents

Номер: US20130230515A1
Автор: Hosung Min, Hq Han, Thomas Charles Boone
Принадлежит: AMGEN INC

The present invention provides binding agents comprising peptides capable of binding myostatin and inhibiting its activity. In one embodiment the binding agent comprises at least one myostatin-binding peptide attached directly or indirectly to at least one vehicle such as a polymer or an Fc domain. The binding agents of the present invention produced increased lean muscle mass when administered to animals and decreased fat to muscle ratios. Therapeutic compositions containing the binding agents of the present invention are useful for treating muscle-wasting disorders and metabolic disorders including diabetes and obesity.

Подробнее
Номер записи: 149
05-09-2013 дата публикации

Substituted phenylacetate and phenylpropane amides and use thereof

Номер: US20130231313A1
Автор: Axel Kretschmer, Carsten Schmeck, Chantal FÜRSTNER, Elisabeth Pook, Hubert Trübel, Joerg Keldenich, Martina Delbeck, Peter Kolkhof
Принадлежит: Bayer Intellectual Property GmbH

The present application relates to novel substituted phenylacetamides and phenylpropanamides, to processes for preparing them, to their use alone or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases and also to their use for the production of medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, more particularly for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders.

Подробнее
Номер записи: 150
10-10-2013 дата публикации

Albumin Fusion Proteins

Номер: US20130266553A1
Автор: Andrew J. Turner, Christopher P. Prior, Darrell Sleep, David J. Ballance, Homayoun Sadeghi
Принадлежит: Human Genome Sciences Inc, Novozymes Biopharma DK AS

The present invention encompasses albumin fusion proteins. Nucleic acid molecules encoding the albumin fusion proteins of the invention are also encompassed by the invention, as are vectors containing these nucleic acids, host cells transformed with these nucleic acids vectors, and methods of making the albumin fusion proteins of the invention and using these nucleic acids, vectors, and/or host cells. Additionally the present invention encompasses pharmaceutical compositions comprising albumin fusion proteins and methods of treating, preventing, or ameliorating diseases, disorders or conditions using albumin fusion proteins of the invention.

Подробнее
Номер записи: 151
24-10-2013 дата публикации

Agents for treating disorders involving modulation of ryanodine receptors

Номер: US20130281512A1
Автор: Jiaming Yan, Mark BERTRAND, Nicole Villeneuve, Sandro Belvedere, Yael Webb
Принадлежит: Armgo Pharma Inc, Laboratoires Servier SAS

The present invention relates to 1,4-benzothiazepine derivatives and their use to treat conditions, disorders and diseases associated with ryanodine receptors (RyRs) that regulate calcium channel functioning in cells. The invention also discloses pharmaceutical compositions comprising the compounds and uses thereof to treat diseases and conditions associated with RyRs, in particular cardiac, musculoskeletal and central nervous system (CNS) disorders.

Подробнее
Номер записи: 152
07-11-2013 дата публикации

Quinoxaline compound

Номер: US20130296329A1
Автор: Hirofumi Yamamoto, Hiroyuki Kaizawa, Kazunori Kamijo, Kazuyuki Tsuchiya, Mari Sugita, Ryushi Seo, Satoshi Yamamoto
Принадлежит: Astellas Pharma Inc

The present inventors have investigated a compound which has a PDE9-inhibitory action and is useful as an active ingredient for an agent for treating and/or preventing storage dysfunction, voiding dysfunction, and bladder/urethral diseases, and the like, and thus, have found that an imidazoquinoxaline compound or a triazoloquinoxaline compound has a PDE9-inhibitory action, thereby completing the present invention.

Подробнее
Номер записи: 153
14-11-2013 дата публикации

Peptide therapeutics and methods for using same

Номер: US20130303436A1
Автор: D. Travis Wilson
Принадлежит: Stealth Biotherapeutics Corp

Disclosed herein are methods and compositions for the treatment and/or prevention of diseases or conditions comprising administration of GLP-1, and/or naturally or artificially occurring variants or analogues of GLP-1, or pharmaceutically acceptable salts thereof, alone or in combination with one or more active agents (e.g., an aromatic-cationic peptide such as D-Arg-2′6′-Dmt-Lys-Phe-NH 2 ).

Подробнее
Номер записи: 154
21-11-2013 дата публикации

N-(hetero)aryl, 2-(hetero)aryl-substituted acetamides for use as wnt signaling modulators

Номер: US20130310375A1
Автор: Dai Cheng, DONG Han, Guobao Zhang, Shifeng Pan, Wenqi Gao
Принадлежит: IRM LLC

The present invention relates to compositions and methods for modulating the Wnt signaling pathway.

Подробнее
Номер записи: 155
28-11-2013 дата публикации

Pyridyl Derivatives as CFTR Modulators

Номер: US20130317020A1
Автор: Brian Bear, Jinglan Zhou, Mark Miller, Peter Grootenhuis, Sara Hadida Ruah
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (“CFTR”), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

Подробнее
Номер записи: 156
28-11-2013 дата публикации

Novel carboxylic acid derivatives, their preparation and use

Номер: US20130317044A1
Автор: Andrea Hager-Wernet, Andreas Kling, Dagmar Klinge, Ernst Baumann, Hartmut Riechers, Joachim Rheinheimer, Liliane Unger, Manfred Raschack, Stefan Müller, Uwe Vogelbacher, Wilhelm Amberg, Wolfgang Wernet
Принадлежит: Abbott GmbH and Co KG

Carboxylic acid derivatives where R—R 6 , X, Y and Z have the meanings stated in the description, and the preparation thereof, are described. The novel compounds are suitable for controlling diseases.

Подробнее
Номер записи: 157
28-11-2013 дата публикации

Solid Forms of N-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide

Номер: US20130317060A1
Автор: Adriana Costache, Christopher R. Young, Mariusz Krawiec, Martin Trudeau, Patricia Hurter, Patrick R. Connelly, William Rowe, Yuchuan Gong, Yushi Feng
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to solid state forms of N—[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide (Compound 1), pharmaceutical compositions thereof and methods therewith.

Подробнее
Номер записи: 158
19-12-2013 дата публикации

Tetrazole compounds for reducing uric acid

Номер: US20130336949A1
Автор: James Dennen O'neil, Ramachandran Arudchandran, Shalini Sharma
Принадлежит: Wellstat Therapeutics Corp

Uric acid in mammalian subjects is reduced and excretion of uric acid is increased by administering a compound of Formula I. The uric acid-lowering effects of the compounds of this invention are used to treat or prevent a variety of conditions including gout, hyperuricemia, elevated levels of uric acid that do not meet the levels customarily justifying a diagnosis of hyperuricemia, renal dysfunction, kidney stones, cardiovascular disease, risk for developing cardiovascular disease, tumor-lysis syndrome, cognitive impairment, early-onset essential hypertension, and Plasmodium falciparum -induced inflammation.

Подробнее
Номер записи: 159
19-12-2013 дата публикации

Lipid comprising polyunsaturated fatty acids

Номер: US20130338388A1
Автор: James Robertson Petrie, Robert Charles de Feyter, Surinder Pal Singh
Принадлежит: Commonwealth Scientific and Industrial Research Organization CSIRO, Grains Research and Development Corp, Nuseed Pty Ltd

The present invention relates to extracted plant lipid, comprising fatty acids in an esterified form.

Подробнее
Номер записи: 160
09-01-2014 дата публикации

Novel selective pi3k delta inhibitors

Номер: US20140011819A1
Автор: Dhanapalan Nagarathnam, Meyyappan Muthuppalaniappan, Swaroop Kumar V.S. Vakkalanka
Принадлежит: Rhizen Pharmaceuticals SA

The present invention relates to selective inhibitors of PI3K delta protein kinases, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment and/or prevention of kinase mediated diseases or disorders with them.

Подробнее
Номер записи: 161
06-02-2014 дата публикации

Novel compound having skin-whitening, anti-oxidizing and ppar activities and medical use therefor

Номер: US20140037564A1
Автор: Hae Young Chung, Hyung Ryong Moon, Ji Yeon Lee, Ji Young Park, Jin Ah Kim, Min Hi Park, Young Mi Ha, Yu Kyeong Han, Yu Min Song, Yun Jung Park
Принадлежит: University Industry Cooperation Foundation of Pusan National University

Provided are a novel compound having skin-whitening, anti-oxidizing and PPAR activities and a medical use thereof, and the compound has skin-whitening activities for the suppression of tyrosinase, and accordingly, is useful for use in skin-whitening pharmaceutical composition or cosmetic products; has anti-oxidant activities, and accordingly, is useful for the prevention and treatment of skin-aging; and has PPAR activities, and in particular, PPARα and PPARγ activities, and accordingly, is useful for use in pharmaceutical compositions or health foods which are effective for the prevention and treatment of obesity, metabolic disease, or cardiovascular disease.

Подробнее
Номер записи: 162
06-02-2014 дата публикации

Materials and Methods for Treating Conditions Associated with Pathogenic Biofilm

Номер: US20140037688A1
Автор: Eva A. Berkes, Nicholas T. Monsul
Принадлежит: Quorum Innovations LLC

The subject invention provides materials and methods that effectively support innate immunity and/or disperse pathogenic biofilms using readily available, nontoxic, natural substances, while supporting restoration of normal microbiotic homeostasis. In one embodiment, the subject invention provides anti-biofilm compositions comprising one or more probiotic organisms, anti-microbial honey, and other ingredients such as prebiotic compounds, other hive products, green tea derivatives, other plant derivatives, and vitamin D3.

Подробнее
Номер записи: 163
06-02-2014 дата публикации

Inhibitors of bruton's tyrosine kinase

Номер: US20140039186A1
Автор: Erik Verner, Lee Honigberg, Zhengying Pan
Принадлежит: Pharmacyclics LLC

Disclosed herein are compounds that form covalent bonds with Bruton's tyrosine kinase (Btk). Also described are irreversible inhibitors of Btk. Methods for the preparation of the compounds are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions that include the compounds. Methods of using the Btk inhibitors are disclosed, alone or in combination with other therapeutic agents, for the treatment of autoimmune diseases or conditions, heteroimmune diseases or conditions, cancer, including lymphoma, and inflammatory diseases or conditions.

Подробнее
Номер записи: 164
13-02-2014 дата публикации

Process for synthesis of phenoxy diaminopyrimidine derivatives

Номер: US20140045871A1
Автор: Charles Alois Dvorak, Gary R. Lee, Keena Lynn Green
Принадлежит: Roche Palo Alto LLC

A method for preparing a compound of formula k or a salt or solvate thereof, wherein R 1 is as defined herein, the method comprising treating a compound of formula j or a salt or solvate thereof, with ammonia, to form the compound of formula k.

Подробнее
Номер записи: 165
13-02-2014 дата публикации

Method for Treating Overactive Bladders and a Device for Storage and Administration of Topical Oxybutynin Compositions

Номер: US20140046275A1
Автор: Michael W. Kimball, Scott Gochnour, Venkatesh Subramanyan
Принадлежит: Actavis Laboratories UT Inc

The invention relates to a method for treating overactive bladders and a device for storing and administering non-occluded oxybutynin topical compositions.

Подробнее
Номер записи: 166
20-02-2014 дата публикации

Synthetic lta mimetics and use thereof as vaccine component for therapy and/or prophylaxis against gram-positive infections

Номер: US20140050741A1
Автор: Andrea HUEBNER-KROPEC, Gijsbert Arie Van Der Marel, Jeroen Dirk Cornelis Codee, Johannes Huebner, Wouter Frederick Johan Hogendorf
Принадлежит: Universitaetsklinikum Freiburg, UNIVERSITEIT LEIDEN

The present invention relates to synthetic lipoteicoic acid (LTA) mimetics which are useful as vaccine components for therapy and/or prophylaxis of bacterial infection.

Подробнее
Номер записи: 167
20-02-2014 дата публикации

Modulators of atp-binding cassette transporters

Номер: US20140051724A1
Автор: Anna Hazlewood, Ashvani Singh, Fredrick Van Goor, Jason Mccartney, Jinglan Zhou, Peter Grootenhuis, Sara Hadida-Ruah
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator, compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

Подробнее
Номер записи: 168
27-02-2014 дата публикации

Nutritional compositions having alpha-hica and eicosapentaenoic acid

Номер: US20140056863A1
Автор: Denis Breuille, Doug Bolster, Jennifer Mager, Norman Alan Greenberg, Zamzam Kabiry (Fariba) Roughead
Принадлежит: Nestec SA

Nutritional compositions for maximizing muscle protein synthesis while minimizing the catabolism of muscle proteins and methods of using same are provided. In this manner, the nutritional compositions may provide for retention of lean body mass, which helps to avoid loss of independence and functionality, as well as to improve quality of life especially in the elderly at risk of sarcopenia and frailty. The nutritional compositions include α-hydroxyisocaproic acid eicosapentaenoic acid. It may include other functional ingredients such as, but not limited to whey protein including whey protein micelles, prebiotic fibers, citrulline, α-ketoglutarate, L-carnitine, nucleotides, and amino acids. Methods of administering such nutritional products to individuals in need of same are also provided.

Подробнее
Номер записи: 169
06-03-2014 дата публикации

Process for the preparation of 1 - (2-methyl-4- (2,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepin-1-ylcarbonyl) benzylcarbamoyl) - l - proline - n, n-dimethylamide

Номер: US20140066619A1
Автор: Valerie Elizabeth Peal
Принадлежит: Vantia Ltd

The present invention relates to a new process for the preparation of a crystalline polymorph of a vasopressin V 2 agonist.

Подробнее
Номер записи: 170
13-03-2014 дата публикации

Block Copolymer For Intraperitoneal Administration Containing Anti-Cancer Agent, Micelle Preparation Thereof, And Cancer Therapeutic Agent Comprising The Micelle Preparation As Active Ingredient

Номер: US20140072604A1
Автор: Hiroko Mashiba, Yuichi Akatsu
Принадлежит: Nippon Kayaku Co Ltd

To provide a therapeutic method using a water soluble, high molecular weight block polymer to enable that an intraperitoneally administered anti-cancer agent may maintain for a long-term retention in the abdominal cavity to enoughly exert the effect of the anti-cancer agent and reduce adverse side-effects thereof. A therapeutic agent as a micelle preparation, comprising a copolymer having a hydrophilic polymeric moiety and a polycarboxylic acid derivative moiety; and an anti-cancer agent bonding to or encapsulated in the copolymer, wherein the micelle preparation may exhibit sustained drug release capability, and enables an extension of a retention time period of the anti-cancer agent in an abdominal cavity, is provided. A superior life-prolonging effect was found in an intraperitoneal administration mouse model compared with a case in which only an encapsulated drug is administered, and thus the present invention was completed accordingly.

Подробнее
Номер записи: 171
20-03-2014 дата публикации

Biodisintegrable medical devices

Номер: US20140080921A1
Автор: Piyush Sheth
Принадлежит: Boston Scientific Scimed Inc

According to an aspect of the present invention, the present invention provides medical devices which contain one or more polymeric regions that are at least partially biodisintegrable in bodily fluid. These devices may be implanted or inserted into a subject for treatment of various diseases, disorders and conditions.

Подробнее
Номер записи: 172
03-04-2014 дата публикации

Therapeutic dll4 binding proteins

Номер: US20140093521A1
Автор: Chung-Ming Hsieh, Erwin R. Boghaert, Jijie Gu, Jonathan A. Hickson, Lorenzo Benatuil, Maria Harris, Susan Morgan-Lappe, Yingchun Li, Yuliya Kutskova, Zhihong Liu
Принадлежит: AbbVie Inc

Improved DLL4 binding proteins are described, including antibodies, CDR-grafted antibodies, human antibodies, and DLL4 binding fragments thereof, proteins that bind DLL4 with high affinity, and DLL4 binding proteins that neutralize DLL4 activity. The DLL4 binding proteins are useful for treating or preventing cancers and tumors and especially for treating or preventing tumor angiogenesis, and/or other angiogenesis-dependent diseases such as ocular neovascularization, or angiogenesis-independent diseases characterized by aberrant DLL4 expression or activity such as autoimmune disorders including multiple sclerosis.

Подробнее
Номер записи: 173
10-04-2014 дата публикации

Il-1 binding proteins

Номер: US20140099671A1
Автор: Chengbin Wu, Chung-Ming Hsieh, Dominic J. Ambrosi, Tariq Ghayur
Принадлежит: AbbVie Inc

Proteins that bind IL-1α and IL-1β are described along with their use in compositions and methods for treating, preventing, and diagnosing IL-1-related disorders and for detecting IL-1α and IL-1β in cells, tissues, samples, and compositions.

Подробнее
Номер записи: 174
02-01-2020 дата публикации

Method for treating overactive bladders and a device for storage and administration of topical oxybutynin compositions

Номер: US20200000760A1
Автор: Michael W. Kimball, Scott Gochnour, Venkatesh Subramanyan
Принадлежит: Allergan Sales LLC

The invention relates to a method for treating overactive bladders; a device for storing and administering non-occluded oxybutynin topical compositions and a method for preparing the device for storing and administering non-occluded oxybutynin topical compositions.

Подробнее
Номер записи: 175
04-01-2018 дата публикации

Methods of Treatment

Номер: US20180000908A1
Автор: Andrew Brown, Angus Tester, Benjamin Cocks, Matthew Mcdonagh, Michelle Rowney, Peter Hobman
Принадлежит: AGRICULTURE VICTORIA SERVICES PTY LTD, Murray Goulburn Co Opeartive Co Ltd

The invention provides a method of treating a disorder characterised by elevated or dysregulated myostatin, disorders where the interaction between follistatin and angiogenin can be used to improve function in tissues, neurological diseases or disorders, spinal injuries or diseases, bone diseases or disorders, diseases involving glucose homeostasis, wound healing, neuroprotection, nervous system functional support or managing metabolic diseases, the method comprising administering an effective amount of angiogenin or an angiogenin agonist. Compositions and neutraceuticals comprising angiogenin are also provided.

Подробнее
Номер записи: 176
05-01-2017 дата публикации

Azaspiro derivatives as trpm8 antagonists

Номер: US20170002016A1
Автор: Kazuo Ando, Masashi Ohmi, Yuji Shishido
Принадлежит: Raqualia Pharma Inc

The present invention relates to azaspiro derivatives of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a prodrug thereof, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of various disorders which are mediated via the TRPM8 receptor.

Подробнее
Номер записи: 177
05-01-2017 дата публикации

Methods relating to pluripotent cells

Номер: US20170002314A1
Автор: Charles A. Vacanti, Koji Kojima
Принадлежит: Vcell Therapeutics Inc

The technology described herein relates to methods, assays, and compositions relating to causing a cell to assume a more pluripotent state, e.g. without introducing foreign genetic material.

Подробнее
Номер записи: 178
01-01-2015 дата публикации

Benzazole Derivatives as Histamine H4 Receptor Ligands

Номер: US20150004181A1
Автор: Denis Danvy, Isabelle Berrebi-Bertrand, Jean-Charles Schwartz, Jeanne-Marie Lecomte, Marc Capet, Nicolas Levoin, Olivier Labeeuw, Philippe Robert, Stéphane Krief, Thierry Calmels, Xavier Billot, Xavier Ligneau
Принадлежит: Bioprojet SC

The present patent application concerns new ligands of the H4-receptor, their process of preparation and their therapeutic use.

Подробнее
Номер записи: 179
03-01-2019 дата публикации

Selective reduction of allelic variants

Номер: US20190002877A1
Автор: C. Frank Bennett, Eric E. Swayze, Sarah Greenlee, Susan M. Freier
Принадлежит: Ionis Pharmaceuticals Inc

Disclosed herein are antisense compounds and methods for selectively reducing expression of an allelic variant of a gene containing a single nucleotide polymorphism (SNP). Such methods, compounds, and composition are useful to treat, prevent, or ameliorate diseases, including neurodegenerative diseases, such as Huntington's Disease (HD).

Подробнее
Номер записи: 180
11-01-2018 дата публикации

2-oxo-1,2-dihydrobenzo[cd]indole compound and use thereof

Номер: US20180008574A1
Автор: Ming Song, Xiaoqian XUE, Yan Zhang, Yong Xu
Принадлежит: Guangzhou Institute of Biomedicine and Health of CAS

The present invention relates to the technical field of medicinal chemistry, and in particular discloses a 2-oxo-1,2-dihydrobenzo[cd]indole compound and use thereof. The compound and pharmaceutically acceptable salt, isomer, racemate, prodrug, co-crystallized complex, hydrate, and solvate thereof can effectively inhibit the BET bromodomain receptor, and can be used for preparing a medicine for treating cancers, cell proliferative disorders, inflammatory diseases, and autoimmune disorders, sepsis, and viral infections.

Подробнее
Номер записи: 181
10-01-2019 дата публикации

Compositions for management of wounds, skin diseases, dehydration, chronic diseases, and respiratory diseases

Номер: US20190008905A1
Автор: Noori AL-WAILI
Принадлежит: Noori AL-WAILI

A composition including a mixture of at least two different honeys is used to treat a variety of medical conditions. The composition can be administered topically, orally, by inhalation or parenterally. The composition is useful in treating wounds, infections, diabetes, skin conditions, renal conditions, dehydration, malnutrition, hypertension and various other conditions. It has been found that the mixture of at least two different types of honey, either alone or in combination with other bee products is more effective than the administration of single honey.

Подробнее
Номер записи: 182
14-01-2016 дата публикации

Crystalline forms of (r)-8-chloro-1-methyl- 2,3,4,5-tetrahydro-1h-3-benzazepine hydrochloride

Номер: US20160009654A1
Автор: James A. Henshilwood, Noah Post, Rajesh Kumar Agarwal, William L. Betts, III, Yuan-Hon Kiang
Принадлежит: Arena Pharmaceuticals Inc

The present invention is directed to crystalline forms of (R)-8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine, compositions containing the same and uses thereof.

Подробнее
Номер записи: 183
08-01-2015 дата публикации

Heteroaryl pyridone and aza-pyridone amide compounds

Номер: US20150011461A1
Автор: James John CRAWFORD, Wendy B. Young, Wendy Lee
Принадлежит: Genentech Inc

Heteroaryl pyridone and aza-pyridone amide compounds of Formula I are provided, and various substituents including stereoisomers, tautomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful for inhibiting Btk, and for treating cancer and immune disorders such as inflammation mediated by Btk. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, and treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

Подробнее
Номер записи: 184
14-01-2021 дата публикации

Diaminopyrimidines as p2x3 and p2x2/3 antagonists

Номер: US20210009531A1
Автор: Alam Jahangir, Chris Allen Broka, Clara Jeou Jen Lin, Daniel Warren Parish, David Scott Carter, Michael Patrick Dillon, Ronald Charles Hawley
Принадлежит: Roche Palo Alto LLC

or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, wherein X is O, D, Y, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein.

Подробнее
Номер записи: 185
03-02-2022 дата публикации

1, 3-DIOXOLANE DERIVATIVE

Номер: US20220033386A1
Автор: Doi Takayuki, IWABUCHI Yoshiharu, SUGAWARA Akira, Suzuki Susumu, Yokoyama Atsushi
Принадлежит: TOHOKU UNIVERSITY

The present invention provides a compound represented by chemical formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition containing the same. 2. The compound according to claim 1 , wherein Q is nitrogen-containing 5-membered heteroaryl or nitrogen-containing 5-membered heteroaryl condensed with a benzene ring claim 1 , the heteroaryl attaching via a ring nitrogen atom claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof.3. The compound according to claim 1 , wherein X is —CH— claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof.5. The compound according to claim 1 , wherein n is an integer selected from 0 to 2 claim 1 , and Ris a halogen atom claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof.6. The compound according to claim 1 , wherein m is 0 claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof.7. The compound according to claim 1 , wherein Q is 1 claim 1 ,2 claim 1 ,3-benzotriazol-1-yl claim 1 , 1 claim 1 ,2 claim 1 ,4-triazol-1-yl claim 1 , or imidazolyl-1-yl claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof.8. The compound according to claim 1 , wherein the compound is selected from:1-(((2S,4S)-4-((benzyloxy)methyl)-2-phenyl-1,3-dioxolan-2-yl)methyl)-1H-benzo[d][1,2,3]triazole;1-(((4S)-4-((benzyloxy)methyl)-2-phenyl-1,3-dioxolan-2-yl)methyl)-1H-1,2,4-triazole;1-(((2S,4S)-4-((benzyloxy)methyl)-2-(4-chlorophenyl)-1,3-dioxolan-2-yl)methyl)-1H-1,2,4-triazole;1-(((2S,4S)-4-((benzyloxy)methyl)-2-(2,4-dichlorophenyl)-1,3-dioxolan-2-yl)methyl)-1H-1,2,4-triazole;1-(((2R,4S)-4-((benzyloxy)methyl)-2-(4-chlorophenyl)-1,3-dioxolan-2-yl)methyl)-1H-1,2,4-triazole;1-(((2S,4S)-4-((benzyloxy)methyl)-2-(4-chlorophenyl)-1,3-dioxolan-2-yl)methyl)-1H-imidazole;1-(((2S,4S)-4-((benzyloxy)methyl)-2-(2,4-dichlorophenyl)-1,3-dioxolan-2-yl)methyl)-1H-imidazole;1-(((4S)-4-((benzyloxy)methyl)-2-phenyl-1,3-dioxolan-2-yl)methyl)-1H-imidazole;1-(((4S)-4-((benzoyloxy)methyl)-2-(2,4-dichlorophenyl)-1,3-dioxolan-2-yl)methyl)-1H-1,2,4- ...

Подробнее
Номер записи: 186
18-01-2018 дата публикации

Method for shortening anti-infective therapy duration in subjects with infection

Номер: US20180015055A1
Автор: Paul G. Ambrose
Принадлежит: Institute For Clinical Pharmacodynamics Inc

Methods of shortening the duration of anti-infective therapy and increasing the effectiveness of anti-infective drugs in subjects with infection are present. The methods are based on altering the replication rate of a pathogen, which makes the pathogen more susceptible to the actions of the anti-infective drug.

Подробнее
Номер записи: 187
21-01-2016 дата публикации

Use of angiogenin or angiogenin agonists for treating diseases and disorders

Номер: US20160015791A1
Автор: Angus Tester, Benjamin Cocks, Matthew Mcdonagh, Peter Hobman
Принадлежит: AGRICULTURE VICTORIA SERVICES PTY LTD, Murray Goulburn Co Opeartive Co Ltd

The invention provides a method of treating a disorder characterised by elevated or dysregulated myostatin, disorders where the interaction between follistatin and angiogenin can be used to improve function in tissues, neurological diseases or disorders, spinal injuries or diseases, bone diseases or disorders, diseases involving glucose homeostasis, wound healing, neuroprotection, nervous system functional support or managing metabolic diseases, the method comprising administering an effective amount of angiogenin or an angiogenin agonist. Compositions and neutraceuticals comprising angiogenin are also provided.

Подробнее
Номер записи: 188
18-01-2018 дата публикации

Terpenoid derivatives

Номер: US20180016298A1
Автор: Emiko Hatano, Kayoko Masuda, Mayumi Iizuka, Satoshi Komoriya, Takashi Ohnuki, Yasuhiro Nakagami, Yasunori Ono
Принадлежит: Daiichi Sankyo Co Ltd

It is intended to provide a novel terpenoid derivative that exhibits anti-inflammatory action and a cytoprotective action by activating the Keap1/Nrf2/ARE signaling pathway. The present invention provides terpenoid derivative A represented by the following formula (I):

Подробнее
Номер записи: 189
15-01-2015 дата публикации

Enzymes and methods for producing omega-3 fatty acids

Номер: US20150018571A1
Автор: Anne Maree Mackenzie, Craig Christopher Wood, Dion Matthew Frederick Frampton, James Robertson Petrie, Maged Peter Mansour, Peter David Nichols, Pushkar Shrestha, Qing Liu, Stanley Suresh Robert, Surinder Pal Singh, Susan Irene Ellis Blackburn, Xue-Rong Zhou
Принадлежит: Commonwealth Scientific and Industrial Research Organization CSIRO, Grains Research and Development Corp

The present invention relates generally to the field of recombinant fatty acid synthesis, particularly in transgenic plants. The application describes genes involved in fatty acid synthesis and provides methods and vectors for the manipulation of fatty acid composition of plant oils. In particular, the invention provides constructs for achieving the integration of multiple heterologous genes involved in fatty acid synthesis into the plant genome, such that the resulting plants produce altered levels of polyunsaturated fatty acids. Also described are methods for enhancing the expression of fatty acid biosynthesis enzymes by co-expressing a silencing suppressor within the plant storage organ.

Подробнее
Номер записи: 190
21-01-2021 дата публикации

Proteins with diagnostic and therapeutic uses

Номер: US20210017239A1
Автор: Andrew Herbert, Elisavet MAKOU, Paul Barlow
Принадлежит: University of Edinburgh

A recombinant protein for use in the treatment of one or more medical complications associated with aberrant complement regulatory activity in a subject, the recombinant protein capable of binding to complement factor H (CFH) and inducing increased binding of C3d and C3b by bound CFH compared to unbound CFH.

Подробнее
Номер записи: 191
28-01-2016 дата публикации

5ht2c receptor modulators

Номер: US20160024014A1
Автор: Brian Smith, Jeffrey Smith
Принадлежит: Arena Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to novel compounds of Formula (I): which act as 5HT 2C receptor modulators. These compounds are useful in pharmaceutical compositions whose use includes the treatment of obesity.

Подробнее
Номер записи: 192
17-04-2014 дата публикации

Methods for prevention and treatment of acute renal injury

Номер: US20140107033A1
Автор: Diane Felsen, Hazel H. Szeto
Принадлежит: CORNELL UNIVERSITY

The disclosure relates to a method for protecting a kidney from renal injury. For example, acute renal injury may be associated with decreased or blocked blood flow in the subject's kidney or exposure to a nephrotoxic agent, such as a radiocontrast dye. The methods include administering to the subject an effective amount of an aromatic-cationic peptide to a subject in need thereof.

Подробнее
Номер записи: 193
17-04-2014 дата публикации

Imidazolo-, oxazolo-, and thiazolopyrimidine modulators of trpv1

Номер: US20140107098A1
Автор: Alec D. Lebsack, Bryan James Branstetter, J. Guy Breitenbucher, Jason C. Rech, Jing Liu, Wei Xiao
Принадлежит: Janssen Pharmaceutica NV

Certain TRPV1-modulating imidazolo-, oxazolo-, and thiazolopyrimdine compounds are described. The compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for treating disease states, disorders, and conditions mediated by TRPV1 activity, such as pain, arthritis, itch, cough, asthma, or inflammatory bowel disease.

Подробнее
Номер записи: 194
17-04-2014 дата публикации

Compositions and methods for treatment and delaying the onset of diabetes

Номер: US20140107136A1
Автор: Richard Johnson, Takahiko Nakagawa
Принадлежит: University of Florida Research Foundation Inc

Disclosed herein are methods of delaying the onset or treating diabetes that comprises administering a uric acid lowering agent. The inventors have made the remarkable discovery that elevated uric acid levels are not a corollary to insulin resistance, but rather a primary mediator of insulin resistance. Specifically exemplified are methods that involve administering to a patient susceptible to development of diabetes a composition comprising a uric acid lowering agent in a regimen that maintains serum uric acid levels below at least 5.2 to 5.5 mg/dl.

Подробнее
Номер записи: 195
25-01-2018 дата публикации

Ether compounds for treatment of complement mediated disorders

Номер: US20180022766A1
Автор: Akihiro Hashimoto, Atul Agarwal, Avinash S. Phadke, Dawei Chen, Godwin Pais, Jason Allan Wiles, Milind Deshpande, Qiuping Wang, Venkat Rao Gadhachanda, Xiangzhu Wang
Принадлежит: Achillion Pharmaceuticals Inc

Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement factor D comprising Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof wherein R 12 or R 13 on the A group is an ether (R 32 ) are provided. The inhibitors described herein target factor D and inhibit or regulate the complement cascade at an early and essential point in the alternative complement pathway, and reduce factor D's ability to modulate the classical and lectin complement pathways. The inhibitors of factor D described herein are capable of reducing the excessive activation of complement, which has been linked to certain autoimmune, inflammatory, and neurodegenerative diseases, as well as ischemia-reperfusion injury and cancer.

Подробнее
Номер записи: 196
02-02-2017 дата публикации

Anti-inflammatory agents as virostatic compounds

Номер: US20170027905A1
Автор: Stefan Strobl
Принадлежит: Panoptes Pharma GmbH

The present invention relates to compounds of the general formula (I) and salts and physiologically functional derivatives thereof, for use in the treatment of medical conditions which are caused by an adeno virus, HHV (human herpesvirus), VZV (varicella zoster virus), HSV (herpes simplex virus), EBV (Epstein-Barr virus), vaccinia virus, or BK virus.

Подробнее
Номер записи: 197
01-02-2018 дата публикации

Iron oxide nanoparticles and methods of use thereof

Номер: US20180028417A1
Автор: David CORMODE, HYUN Koo, Lizeng GAO, Pratap NAHA
Принадлежит: University of Pennsylvania Penn

The presently disclosed subject matter relates to iron oxide nanoparticle compositions and formulations thereof for: (1) the treatment and elimination of biofilms; (2) the prevention of biofilm formation; (3) biofilm extracellular matrix degradation; (4) the inhibition of bacterial viability and growth within the biofilm; and (5) the prevention of tooth or apatitic demineralization. In particular, the presently disclosed subject matter provides a composition for the prevention and treatment of an oral disease (e.g., dental caries) that includes one or more iron oxide nanoparticles and hydrogen peroxide.

Подробнее
Номер записи: 198
29-01-2015 дата публикации

Modulators of atp-binding cassette transporters

Номер: US20150031722A1
Автор: Anna Hazlewood, Ashvani Singh, Fredrick Van Goor, Jason Mccartney, Jinglan Zhou, Peter Grootenhuis, Sara Hadida-Ruah
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator, compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

Подробнее
Номер записи: 199
04-02-2016 дата публикации

Base addition salts of nitroxoline and uses thereof

Номер: US20160031819A1
Автор: Ke Pan
Принадлежит: Asieris Pharmaceutical Technologies Co Ltd

Novel base addition salts of nitroxoline with improved solubility and increased urine secretion under physiological conditions are described. Pharmaceutical compositions and methods of treatment using the pharmaceutical compositions are also described.

Подробнее
Номер записи: 200