КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ДЛЯ ИММУНОТЕРАПИИ

FIELD: immunology.SUBSTANCE: disclosed is a T cell comprising a chimeric antigen receptor (CAR) and a chimeric costimulatory receptor (CCR), as well as a method of producing said cell. There are described methods of inducing tumor cell death, treating and preventing neoplasm, a pharmaceutical composition and a kit for immunotherapy.EFFECT: chimeric costimulatory receptor binding with antigen provides costimulatory signal delivery to T-cell that provides higher degree of cytolytic activity.51 cl, 6 dwg, 1 tbl, 1 ex РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) (13) 2 729 401 C2 (51) МПК C12N 5/0783 (2010.01) A61K 35/17 (2015.01) A61P 35/00 (2006.01) A61K 39/395 (2006.01) C07K 16/46 (2006.01) C12N 15/13 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (52) СПК C12N 5/0638 (2020.02); A61K 35/17 (2020.02); C07K 14/7051 (2020.02); C07K 14/70517 (2020.02); C07K 16/30 (2020.02); C07K 2317/31 (2020.02); C07K 2317/92 (2020.02); C07K 2319/33 (2020.02); C07K 2319/74 (2020.02); C12N 2510/00 (2020.02) (21)(22) Заявка: 2015116901, 02.10.2013 02.10.2013 06.08.2020 Приоритет(ы): (30) Конвенционный приоритет: 02.10.2012 US 61/709,072 (43) Дата публикации заявки: 27.11.2016 Бюл. № 33 (45) Опубликовано: 06.08.2020 Бюл. № 22 (86) Заявка PCT: C 2 C 2 (85) Дата начала рассмотрения заявки PCT на национальной фазе: 05.05.2015 (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: WILKIE S. et al. "Dual targeting of ErbB2 and MUC1 in breast cancer using chimeric antigen receptors engineered to provide complementary signaling." Journal of clinical immunology, 17 April 2012, 32(5): 1059-1070. WO 2008/121420 A1, 09.10.2008. KUMAR S. et al., "Immunophenotyping in multiple myeloma and related plasma cell disorders." Best (см. прод.) US 2013/063097 (02.10.2013) 2 7 2 9 4 0 1 (87) Публикация заявки PCT: R U 2 7 2 9 4 0 1 (73) Патентообладатель(и): МЕМОРИАЛ СЛОАН-КЕТТЕРИНГ КЭНСЕР СЕНТЕР (US) Дата регистрации: R U (24) Дата начала отсчета срока действия патента ...

17-ДЕЗОКСИ-1,3,5(10)-ЭСТРАТРИЕН, СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ, СПОСОБ СИНТЕЗА 7АЛЬФА-МЕТИЛЭСТРОНА, СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Описываются новые антиэстрогенные соединения, которые применимы для лечения многочисленных нарушений, в частности эстрогензависимых нарушений. Предпочтительные соединения имеют 1,3,5-эстратриеновое ядро и замещены в положении С-17 или положении С-11 молекулярным фрагментом, который делает эти соединения эффективными в блокировании связывания эстрогена с его рецептором. Особенно предпочтительными соединениями являются 17-дезокси-1,3,5-эстратриены. Описаны также терапевтические способы и фармацевтические композиции. 12 c. и 9 з.п.ф-лы, 3 ил., 2 табл.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к жидкой фармацевтической композиции, содержащей от 0,05 мг/мл до 0,5 мг/мл карбетоцина или его фармацевтически активной соли. Значение рН композиции составляет от 5,1 до 5,9. Композиция может дополнительно содержать буферный агент, антиоксидант и агент для поддержания изотоничности. Также описана жидкая фармацевтическая композиция, содержащая от 0,01 до 4 мг/мл фармацевтически активного соединения FE 202767 или его фармацевтически приемлемой соли. Значение рН композиции составляет от 5,1 до 5,9. Также описаны наборы, содержащие указанные жидкие фармацевтические композиции. Фармацевтические композиции по изобретению обладают улучшенной стабильностью. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 7 ил., 7 табл., 9 пр.

ИНГИБИРОВАНИЕ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКА НАРУШЕННОЙ РЕГУЛЯЦИИ АНГИОГЕНЕЗА С ПОМОЩЬЮ ПРОИЗВОДНЫХ РАПАМИЦИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМБИНАЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНОЕ РАПАМИЦИНА

Предложено применение 40-О-(2-гидроксиэтил)рапамицина для получения фармацевтической композиции, предназначенной для лечения опухоли почек, представляющей собой карциному. Показано, что 40-О-(2-гидроксиэтил)рапамицин в два раза уменьшает время роста опухоли или смерть пациентов с запущенным раком почек. 1 табл.

ПРИМЕНЕНИЕ ИНГИБИТОРОВ VAP-1 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ФИБРОЗНЫХ БОЛЕЗНЕЙ

Настоящее изобретение относится к способу лечения фиброзных болезней у человека, включающему введение указанному пациенту эффективного количества ингибитора VAP-1, в котором указанный ингибитор VAP-1 выбран из группы, состоящей из анти-VAP-1-антител и ингибиторов SSAO, где указанный ингибитор SSAO выбран из производных гидразина, производных 4,5,6,7-тетрагидроимидазо[4,5-с]пиридина, тиокарбамоильных производных, карбоксамидов, сульфонамидов, тиазолов, включающих производные гуанидина, оксимных производных, дигидразина, арилалкиламинов, оксазолидинонов, галогеналкиламинов, производных бенфотиамина и производных имидазопиридина. Заявленное изобретение эффективно в лечении фиброзных болезней. 4 з.п. ф-лы, 19 ил., 7 табл., 8 пр.

КОМБИНАЦИЯ АНТАГОНИСТА PD-1 И ЭРИБУЛИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и касается лечения тройного негативного рака молочной железы. Для этого вводят антагонист PD-1 пембролизумаб в комбинации с эрибулином в эффективных дозах. Такая комбинированная терапия обеспечивает эффективное лечение данного вида рака молочной железы за счет синергетического действия компонентов комбинации. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 8 ил., 7 табл., 1 пр.

МИКРООРГАНИЗМЫ МОЛОКА МЛЕКОПИТАЮЩЕГО, ИХ СОДЕРЖАЩИЕ КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МАСТИТА

Изобретение относится к области медицины и ветеринарии. Способ селекции пробиотиков включает стадии: (i) выделения штаммов молочнокислых бактерий или бифидобактерий, присутствующих в свежем молоке млекопитающего с помощью селекции в молочнокислой культуральной среде, (ii) селекции тех штаммов стадии (i), которые способны к переносу в молочную железу после перорального приема, и/или колонизируют молочную железу после их местного применения, (iii) селекции тех штаммов стадии (ii), которые способны снижать степень выживаемости и/или степень адгезии Staphylococcus aureus на эпителиальных клетках, и (iv) селекции тех штаммов стадии (iii), которые способны защищать животных от мастита; применение отобранных пробиотических штаммов в качестве лекарственного средства. Композиция включает один или несколько пробиотических штаммов в замороженной, лиофилизованной или сухой форме. Изобретение обеспечивает повышение эффективности предотвращения или лечения мастита у людей и животных, без побочных эффектов ...

БИОЛОГИЧЕСКИ ДОСТУПНАЯ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ КОФЕЙНАЯ КИСЛОТА, ОТНОСЯЩАЯСЯ К ПРОТИВООПУХОЛЕВЫМ ЛЕКАРСТВЕННЫМ СРЕДСТВАМ

Настоящее изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, структурные формулы и значения радикалов которых такие, как представлено в п.1 и в п.9 формулы изобретения, а также к способу лечения, связанного с пролиферацией клеток заболевания, включающему введение субъекту данных соединений. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые показывают значительную активность в качестве ингибиторов путей Jak2/STAT3 и последующих мишеней и ингибируют рост и выживаемость линий опухолевых клеток. 3 н. и 49 з.п. ф-лы, 3 прим., 2 табл., 34 ил.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНОГО РАПАМИЦИНА

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и касается применения производных рапамицина. Для этого вводят эффективное количество 40-О-(2-гидроксиэтил)-рапамицина в качестве монотерапии. Это обеспечивает эффективное лечение солидных опухолей почки за счет выраженных антипролиферативных свойств данного препарата. 2 н. и 3 з.п. ф-лы.

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ 2-АРИЛТИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ PPAR α И PPAR γ

FIELD: organic chemistry, medicine, pharmacy. SUBSTANCE: invention proposes novel derivatives of thiazole that able for effective binding and activating PPARα and/or PPARγ simultaneously and, respectively, combine antiglycemic effect caused by activation of PPARγ with anti-dyslipidemic effect caused by activation of PPARα. Also, the claim describes compounds of the formula (I): wherein substitutes from R 1 to R 10 as well as X and Y are determined in the description and invention claim, and their pharmaceutically acceptable salts and esters also. Also, the proposed invention describes pharmaceutical compositions possessing antagonistic activity with respect to PPARα and/or PPARγ comprising compound of the formula (I) as an active component and pharmaceutically acceptable carrier and/or additive. Except for, the invention proposes claimed compounds as therapeutically active substances for treatment and/or prophylaxis of diseases mediated by agonists of PPARα and/or PPARγ, such as diabetes mellitus, non-insulin dependent diabetes mellitus, elevated blood pressure, increased level of lipids and cholesterol, atherosclerotic diseases, metabolic syndrome, endothelial dysfunction, procoagulant state, dyslipidemia, ovary polycystic syndrome, inflammatory or proliferative diseases. EFFECT: valuable medicinal properties of compounds. 27 cl, 140 ex ÐÎÑÑÈÉÑÊÀß ÔÅÄÅÐÀÖÈß RU (19) (11) 2 296 754 (13) C2 (51) ÌÏÊ C07D 277/22 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) A61K 31/425 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) ÔÅÄÅÐÀËÜÍÀß ÑËÓÆÁÀ ÏÎ ÈÍÒÅËËÅÊÒÓÀËÜÍÎÉ ÑÎÁÑÒÂÅÍÍÎÑÒÈ, ÏÀÒÅÍÒÀÌ È ÒÎÂÀÐÍÛÌ ÇÍÀÊÀÌ (12) ÎÏÈÑÀÍÈÅ ÈÇÎÁÐÅÒÅÍÈß Ê ÏÀÒÅÍÒÓ (21), (22) Çà âêà: 2005109163/04, 21.08.2003 (24) Äàòà íà÷àëà îòñ÷åòà ñðîêà äåéñòâè ïàòåíòà: 21.08.2003 (30) Êîíâåíöèîííûé ïðèîðèòåò: 30.08.2002 (ïï.1-27) EP 02019146.6 (43) Äàòà ïóáëèêàöèè çà âêè: 20.01.2006 (56) Ñïèñîê äîêóìåíòîâ, öèòèðîâàííûõ â îò÷åòå î ïîèñêå: RU 96112168 À, 27.09.1998. SU 1547268 À, 10.07.2000. SU 1400508 A3, 30.05.1988. WO 0216331 A1, 28.02.2002. WO ...

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНОЦИКЛОГЕКСАНА

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и ORL1-рецептору, к лекарственным средствам, содержащим эти соединения, и к применению этих соединений для получения лекарственных средств, пригодных для лечения боли, страха, стресса и других заболеваний или состояний. В общей формуле (1)Y, Y′, Y, Y′, Y, Y′, Yи Y′ означают -H; Rи Rнезависимо друг от друга означают -H или -CH; при условии что Rи Rоба одновременно не означают -H; Q означает: -C-арил, незамещенный или моно- или многократно замещенный -F, -Cl, -Br или -I; или-гетероарил; Rозначает: -C-алкил, незамещенный или моно- или многократно замещенный -OR, где Rозначает незамещенный -C-алкил; незамещенный -C-циклоалкил-C-алкил; незамещенный -C-алкил-C-циклоалкил; -C-арил, незамещенный или моно- или многократно замещенный -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -Rили -OR, где Rозначает незамещенный -C-алкил; или -гетероарил; n означает 0; X означает -NR-; Rозначает -H или -R; где Rозначает ...

НОВОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к области медицины и ветеринарии и касается применения 4-трифторметилбензилового эфира ! (S)-3-[3-(1-карбокси-1-метилэтокси)фенил]пиперидин-1-карбоновой кислоты в производстве лекарственного средства для паллиативной, профилактической или лекарственной терапии отрицательного энергетического баланса у жвачных животных, где данное заболевание выбрано из синдрома жировой инфильтрации печени, дистоции, иммунного нарушения, ослабленной иммунной функции, токсификации, первичных и вторичных кетозов, синдрома падающей коровы, расстройства пищеварения, утраты аппетита, задержки отделения плаценты, смещения сычуга, мастита, (эндо-)-метрита, бесплодия, низкой фертильности и хромоты. Изобретение обеспечивает высокую эффективность лечения. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 ил., 8 табл.

ИММУНОГЕННЫЕ БЕЛКИ STREPTOCOCCUS

Изобретение относится к области фармацевтики. Создана иммуногенная композиция, способная индуцировать иммунный ответ в отношении по меньшей мере двух штаммов и/или серотипов, включающая по меньшей мере один выделенный и/или рекомбинантный белок, имеющий определенную аминокислотную последовательность, полученный способом, включающим трансформацию прокариотической, эукариотической клеток или микроорганизма, такого как бактерия, дрожжи или грибы, конструкцией нуклеиновой кислоты, кодирующей указанный протеин, рекомбинантную молекулу нуклеиновой кислоты, рекомбинантный носитель и/или их иммуногенную часть, производное и/или аналог. Способ получения иммуногенной композиции.Способ идентификации белка бактерии, который способен вызывать иммунный ответ против по меньшей мере двух штаммов и/или серотипов, включающий стадии: а) идентификации по меньшей мере части секретируемого белка, поверхностно-ассоциируемого белка и/или белка, который по меньшей мере на 80% идентичен последовательности фактора ...

СПОСОБ ВСКАРМЛИВАНИЯ УЛУЧШЕННЫМ ГРУДНЫМ МОЛОКОМ ДЛЯ СНИЖЕНИЯ РИСКА ВОЗНИКНОВЕНИЯ АЛЛЕРГИИ

Отбирают штаммы Lactobacillus, способные повышать уровень IL-10 и одновременно снижать уровень TGF-бета-2 в женском грудном молоке, и применяют их и продукты, содержащие клетки отобранных штаммов, для улучшения женского молока для вскармливания младенцев. Отобранные штаммы и продукты, содержащие клетки отобранных штаммов, применяют для повышения уровней противовоспалительного цитокина IL-10 в женском грудном молоке и сокращения риска развития аллергии впоследствии у вскармливаемого младенца, повышения противовоспалительной активности женского грудного молока и одновременно сокращения причинных факторов. Это обеспечивает снижение уровня TGF-бета-2 в молоке, что приводит к снижению риска развития мастита у кормящей матери. 10 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 ил.

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ МАСТИТА И ПОВЫШЕНИЯ МОЛОКООТДАЧИ У КОРОВ, ОВЕЦ ИЛИ КОЗ

Изобретение относится к ветеринарии. Способ лечения и профилактики мастита и повышения молокоотдачи у коров, овец или коз включает введение в их организм цитокина, активизирующего функцию фагоцитных клеток или иммунную систему, и антибиотика. Введение осуществляют в период лактации или в период инволюции молочной железы, причем в качестве цитокина используют интерлейкин - 1-12, интерферон или фактор некроза опухолей, или фактор стимуляции колоний, или фактор роста фибробластов, или фактор стимуляции гранулоцитных макрофагов, или фактор трансформации роста, или фактор активации тромбоцитов, или мутеин, или пептидный эквивалент, его индуктор или их комбинацию, а интерлейкин-2 используют в количестве 0,01- 40 мг на обрабатываемую четверть молочной железы, а фактор стимуляции гранулоцитных макрофагов в количестве 0, 5-55 мг - на обрабатываемую четверть молочной железы. 2 з.п. ф-лы, 4 табл. 9 ил.

ИММУНОГЕННЫЕ БЕЛКИ STREPTOCOCCUS

... 1. Способ идентификации белка Streptococcus, который способен вызвать иммунный ответ в отношении по меньшей мере двух штаммов и/или серотипов Streptococcus, включающий: ! а) идентификацию по меньшей мере части секретируемого белка, поверхностно-ассоциированного белка и/или белка, который по меньшей мере на 50% идентичен последовательности фактора бактериальной вирулентности; ! б) выбор по меньшей мере одного белка, идентифицированного на стадии а), который сохраняется по меньшей мере в двух штаммах и/или серотипах Streptococcus, и ! в) определение способности по меньшей мере одного белка, выбранного на стадии б), или его иммуногенной части, производного и/или аналога, специфически связывать антитело и/или иммунные клетки животного, инфицированного первым штаммом и/или серотипом Streptococcus, и антителом и/или иммунными клетками животного, инфицированного вторым штаммом и/или серотипом Streptococcus. ! 2. Способ по п.1, в котором указанный секретированный белок и/или поверхностно-ассоциированный ...

ПРОИЗВОДНЫЕ НИКОТИНАМИДА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ Р38-ИНГИБИТОРОВ

... 1. Соединение формулы (I) где R1 выбран из водорода, С1-6алкила, возможно замещенного группами в количестве до трех включительно, выбранными из С1-6алкокси, галогена и гидрокси, С2-6алкенила, С3-7 циклоалкила, возможно замещенного одной или более чем одной С1-6алкильной группой, фенила, возможно замещенного группами в количестве до трех включительно, выбранными из R5 и R6, и гетероарила, возможно замещенного группами в количестве до трех включительно, выбранными из R5 и R6; R2 выбран из водорода, С1-6алкила и -(CH2)q-C3-7циклоалкил, возможно замещенного одной или более чем одной С1-6алкильной группой, или (СН2)mR1 и R2 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют (четырех-шести)членное гетероциклическое кольцо, возможно замещенное С1-6алкильными группами в количестве до трех включительно; R3 представляет собой хлоро или метил; R4 представляет собой группу -NH-CO-R7 или -CO-NH-(CH2)q -R8; R5 выбран из С1-6алкила, С1-6алкокси, -{СН2)q-С3-7циклоалкил, возможно замещенного ...

СПОСОБЫ ГОРМОНАЛЬНОГО ЛЕЧЕНИЯ С ПРИМЕНЕНИЕМ КОНТРАЦЕПТИВНЫХ РЕЖИМОВ С НЕПРЕРЫВНЫМ ВВЕДЕНИЕМ ЭСТРОГЕНА

... 1. Способ сокращения прорывных кровотечений у нуждающейся в этом женщины, который включает введение указанной женщине комбинации эстрогена и прогестина в течение периода продолжительностью более 20 последовательных дней с последующим введением эстрогена в течение периода продолжительностью примерно от 2 до 10 последовательных дней, где антидепрессант вводят (i) в комбинации с эстрогеном в течение указанного периода продолжительностью примерно от 2 до примерно 10 последовательных дней, (ii) непрерывно, (iii) с перерывами, (iv) однократно или (v) один раз в неделю. 2. Способ стимулирования регулярных предсказуемых кровотечений после прекращения приема гормонов у нуждающейся в этом женщины, который включает введение указанной женщине комбинации эстрогена и прогестина в течение периода продолжительностью более 20 последовательных дней с последующим введением эстрогена в течение периода продолжительностью примерно от 2 до 10 последовательных дней, где антидепрессант вводят (i) в сочетании с ...

НОВЫЕ СПОСОБЫ НАПРАВЛЕННОГО ВОЗДЕЙСТВИЯ НА РАКОВЫЕ СТВОЛОВЫЕ КЛЕТКИ

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения рака у человека. Для этого пациенту вводят терапевтически эффективное количество соединения 2-ацетил-4H,9H-нафто[2,3-b]фуран-4,9-диона, или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, или гидрата, или содержащей его фармацевтической композиции. Введение обеспечивает концентрацию соединения в крови у субъекта по меньшей мере 0,5 мкм и выше в течение по меньшей мере 2 часов, но менее чем 24 часов. Группа изобретений приводит к значительно улучшенной противоопухолевой активности частиц нафтофуранового соединения в фармацевтической композиции за счет размера частиц, высокой биодоступности и избирательной противоопухолевой активности. 2 н. и 31 з.п. ф-лы, 25 ил., 15 табл., 16 пр.

ПРИМЕНЕНИЕ 2-ФЕНИЛ-3-АРОИЛБЕНЗОТИОФЕНОВ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ РАССТРОЙСТВ ЦНС У ЖЕНЩИН В ПОСТМЕНОПАУЗЕ

Предложен способ ингибирования одного или более расстройств ЦНС у женщин в постменопаузе, включающий введение женщине, нуждающейся в лечении, эффективный дозы соединения, имеющего формулу, приведенную в описании.

ФОСФОРОСОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, В ТОМ ЧИСЛЕ СЛОЖНЫЕ ЭФИРЫ ТРИФЕНИЛМЕТИЛФОСФОНОВОЙ КИСЛОТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МЕЛАНОМЫ И ДРУГИХ РАКОВЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

... 1. Соединение формулы FX1 !! где арильные кольца А, В и С, независимо друг от друга, выбраны из группы, состоящей из фенильных колец или шестичленных ароматических колец, где один или два атома углерода заменяют на атомы азота, и которые произвольно замещают на одно или несколько углеродных колец; ! XA, XB, XC означают один или несколько атомов водорода или неводородных заместителей в кольце, независимо выбраных из группы, состоящей из галогенов, гидроксидов, алкила, алкенила, алкинила, алкоксида, тиола, тиоалкоксида, простого эфира, тиоэфира, нитро-, циано-, изоциано-, цианато-, изоцианато-, тиоциано-, изотиоциано-, амино-(-N(R')2), R'-CO-, R'O-CO-, (R')2N-CO-, R'O-COO-, (R')2N-COO-, (R')2N-CONR', R'SO2-, R'2NSO2-групп, где атомы углерода этих замещающих групп произвольно замещают одним или несколькими галогенами, гидроксидами, тиолами, нитрогруппами, цианогруппами, изоцианогруппами, цианатными группами, изоцианатными группами, тиоцианатными группами или изотиоцианатными группами, где ...

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

... 1. Жидкая композиция, содержащая карбетоцин или его фармацевтически активную соль, где значение pH композиции составляет от 5,0 до 6,0.2. Композиция по п.1, представляющая собой водную композицию.3. Композиция по п.1, где значение pH композиции составляет от 5,1 до 6,0.4. Композиция по п.1, где значение pH композиции составляет от 5,2 до 5,65.5. Композиция по п.1, где значение pH композиции составляет от 5,26 до 5,8.6. Композиция по п.1, содержащая буферный агент.7. Композиция по п.6, где буферный агент представляет собой янтарную кислоту.8. Композиция по п.1, содержащая буфер.9. Композиция по п.8, где буфер представляет собой сукцинатный или цитратно-фосфатный буфер.10. Композиция по п.6, где присутствует только один буфер или буферный агент.11. Композиция по п.1, где концентрация карбетоцина составляет от 0,01 до 55 мг/мл, например от 0,01 до 10 мг/мл, например от 0,01 до 1,5 мг/мл.12. Композиция по п.1, дополнительно содержащая антиоксидант.13. Композиция по п.12, где антиоксидант представляет ...

НОВЫЕ КОНЪЮГАТЫ ДЛЯ НАПРАВЛЕННОЙ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

... 1. Фармацевтический состав на основе новой системы доставки лекарственного средства для направленной доставки по меньшей мере одного активного лекарственного средства, включающий тройной конъюгат, где указанный тройной конъюгат включает терапевтически эффективное количествобелкового компонента, способного селективно связываться с конкретным сайтом-мишенью в клетке/органе,полимерного компонента, ковалентно связанного с указанным белковым компонентом,компонента активного лекарственного средства, включающего по меньшей мере одно указанное активное лекарственное средство и ковалентно связанного либо с указанным белковым компонентом, либо с указанным полимерным компонентом;где указанный компонент активного лекарственного средства и указанный белковый компонент химически отличаются друг от друга; игде указанное активное лекарственное средство является небиологическим объектом.2. Фармацевтической состав по п. 1, где указанный белковый компонент, указанный полимерный компонент и указанный компонент ...

ПРИМЕНЕНИЕ ИНГИБИТОРОВ VAP-1 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ФИБРОЗНЫХ БОЛЕЗНЕЙ

... 1. Ингибитор VAP-1, который представляет:i) полностью человеческое анти-VAP-1-антитело, содержащее одну-три консенсусных CDR-последовательности, выбранных из группы, состоящей из последовательностей SEQ ID NO: 1-3, и/или полипептид легкой цепи, содержащий одну-три консенсусных CDR-последовательности, выбранных из группы, состоящей из последовательностей SEQ ID NO: 24-26; илиii) ингибитор SSAO, выбранный из производных гидразина, производных 4,5,6,7-тетрагидроимидазо[4,5-с]пиридина, тиокарбамоильных производных, карбоксамидов, сульфонамидов, производных тиазола и/или гуанидина, оксимных производных, дигидразина, арилалкиламинов, оксазолидинонов, галогеналкиламинов, производных бенфотиамина и имидазопиридина для применения в качестве антифиброзного средства.2. Ингибитор VAP-1 по п.1, где указанное анти-VAP-1-антитело содержит полипептид тяжелой цепи, содержащий первую CDR-последовательность, выбранную из последовательностей SEQ ID NO: 4-8, вторую CDR-последовательность, выбранную из последовательностей ...

6-ГЕТЕРОЦИКЛИЛ-4-МОРФОЛИН-4-ИЛПИРИДИН-2-ОНЫ, ПРИГОДНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА И ДИАБЕТА

ДИСПЕРГИРУЕМЫЕ СОСТАВЫ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОГО СРЕДСТВА

... 1. Способ лечения и/или профилактики воспалительного заболевания в органе, содержащем жидкость, имеющем естественное наружное отверстие, этот способ включает в себя введение фармацевтической композиции, содержащей противовоспалительное средство, в орган через наружное отверстие, где указанная композиция дополнительно содержит носитель, включающий (a) амфифильное масло, которое является водо-диспергируемым и нерастворимым в этаноле, (b) микрокристаллический парафин и (c) фармацевтически приемлемый неводный носитель. 2. Способ по п.1, где органом, содержащим жидкость, является вымя молочных животных и где композицию вводят путем интрамаммарной инфузии. 3. Способ по п.2, где воспалительное состояние связано с маститом. 4. Способ по п.1, где органом, содержащим жидкость, является ухо индивидуума, и где композицию вводят путем инфузии в ухо. 5. Способ по п.4, где воспалительное состояние связано с заболеванием уха, выбранным из группы, включающей наружный отит, средний отит, оторею, острый мастоидит ...

СОЕДИНЕНИЯ С АКТИВНОСТЬЮ ЭСТРОГЕННЫХ РЕЦЕПТОРОВ

ÐÎÑÑÈÉÑÊÀß ÔÅÄÅÐÀÖÈß (19) RU (11) 2006 142 683 (13) A (51) ÌÏÊ C07C 39/42 (2006.01) ÔÅÄÅÐÀËÜÍÀß ÑËÓÆÁÀ ÏÎ ÈÍÒÅËËÅÊÒÓÀËÜÍÎÉ ÑÎÁÑÒÂÅÍÍÎÑÒÈ, ÏÀÒÅÍÒÀÌ È ÒÎÂÀÐÍÛÌ ÇÍÀÊÀÌ (12) ÇÀßÂÊÀ ÍÀ ÈÇÎÁÐÅÒÅÍÈÅ (71) Çà âèòåëü(è): ÀÊÝÄÈÀ ÔÀÐÌÀÑÜÞÒÈÊÀËÇ ÈÍÊ. (US) (21), (22) Çà âêà: 2006142683/04, 03.05.2005 (30) Êîíâåíöèîííûé ïðèîðèòåò: 04.05.2004 US 60/568,332 (43) Äàòà ïóáëèêàöèè çà âêè: 10.06.2008 Áþë. ¹ 16 (87) Ïóáëèêàöè PCT: WO 2005/108337 (17.11.2005) Àäðåñ äë ïåðåïèñêè: 103735, Ìîñêâà, óë. Èëüèíêà, 5/2, ÎÎÎ "Ñîþçïàòåíò", ïàò.ïîâ. Ñ.Á.Ôåëèöûíîé, ðåã. ¹ 303 A (54) ÑÎÅÄÈÍÅÍÈß Ñ ÀÊÒÈÂÍÎÑÒÜÞ ÝÑÒÐÎÃÅÍÍÛÕ ÐÅÖÅÏÒÎÐΠ(57) Ôîðìóëà èçîáðåòåíè R U A 2 0 0 6 1 4 2 6 8 3 1. Ñîåäèíåíèå ôîðìóëû (I): (I) èëè åå ôàðìàöåâòè÷åñêè ïðèåìëåìà ñîëü èëè ïðîëåêàðñòâî, ãäå n ïðåäñòàâë åò ñîáîé öåëîå ÷èñëî, âûáðàííîå èç ãðóïïû, ñîñòî ùåé èç 3,4, 5 è 6; R1 âûáðàí èç ãðóïïû, ñîñòî ùåé èç âîäîðîäà, C1-C8 ëèíåéíîãî èëè ðàçâåòâëåííîãî àëêèëà, C1-C8 ëèíåéíîãî èëè ðàçâåòâëåííîãî àëêåíèëà, öèêëîàëêèëà, öèêëîàëêåíèëà, çàìåùåííîãî èëè íåçàìåùåííîãî ãåòåðîàðèëà, çàìåùåííîãî èëè íåçàìåùåííîãî àðèëà, çàìåùåííîãî èëè íåçàìåùåííîãî ãåòåðîàëèöèêëèëà, ñóëüôîíèëà, C1-C 8 ëèíåéíîãî èëè ðàçâåòâëåííîãî ïåðãàëîãåíàëêèëà, -C(=Z)R6, -C(=Z)OR6, è -C(=Z)N(R6)2; R2, R2a, R2b, R2c, ïî îòäåëüíîñòè âûáðàíû èç ãðóïïû, ñîñòî ùåé èç âîäîðîäà, àëêèëà, Ñòðàíèöà: 1 RU 2 0 0 6 1 4 2 6 8 3 (86) Çà âêà PCT: US 2005/015221 (03.05.2005) R U (85) Äàòà ïåðåâîäà çà âêè PCT íà íàöèîíàëüíóþ ôàçó: 04.12.2006 (72) Àâòîð(û): ÎËÑÑÎÍ Ðîäæåð (SE), ÕÈËÄÒÎÔÒ Ëèí (DK), ÏÜÓ Ôàáðèñ (US), ÃÓÑÒÀÔÑÑÎÍ Ìàãíóñ (DK) A 2 0 0 6 1 4 2 6 8 3 A , , R U 2 0 0 6 1 4 2 6 8 3 R U àëêåíèëà, öèêëîàëêèëà, öèêëîàëêåíèëà, çàìåùåííîãî èëè íåçàìåùåííîãî àðèëà, çàìåùåííîãî èëè íåçàìåùåííîãî ãåòåðîàðèëà, çàìåùåííîãî èëè íåçàìåùåííîãî ãåòåðîàëèöèêëèëà, ãèäðîêñè, ãàëîãåíà, ñóëüôîíèëà, ïåðãàëîãåíàëêèëà, -CN, -OR6, -NR6R6a, -NR6NR6aR6b, -NR6N=CR6aR6b, -N(R6)Ñ(R6à)= HR6b, -C(=Z)R6, -C(=Z)OR6, -Ñ(=Z)NR6R6à, -N(R6)-C(=Z)R6a, -N(R6)-C(=Z)NR6bR6a, -OC(=Z)R6, -N(R6)-S(=O)2R6à, è -SR6; êàæäûé R3 ...

СПОСОБ РЕГЕНЕРАЦИИ ТКАНИ

... 1. Применение эритропоэтина (ЭПО) для производства медикамента для местного использования для ускоренной структурной регенерации кожи при плохо заживающих ранах или ранах от ожоговых повреждений, причем регенерация кожи осуществляется без образования рубцов. ! 2. Применение по п.1, отличающееся тем, что ЭПО вводят после проведения механической санации раневой полости в коагулят крови в ране. ! 3. Способ лечения плохо заживающих ран или ран от ожоговых повреждений, отличающийся тем, что для ускоренной структурной регенерации кожи рану обрабатывают с использованием эритропоэтина (ЭПО), причем регенерация кожи осуществляется без образования рубцов. ! 4. Способ по п.3, отличающийся тем, что ЭПО вводят после проведения механической санации раневой полости в коагулят крови в ране.

ARZNEIMITTELZUBEREITUNG ZUR BEHANDLUNG VON MASTITIS BEI TIER UND MENSCH.

VERWENDUNG VON PHENAETHANOLAMINEN ZUM VERBESSERN DES FETTGEHALTES VON SAUMILCH.

CYANOPYRROLE ALS PROGESTERONREZEPTORAGONISTEN

PYRROLOPYRIMIDINON-DERIVATE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND VERWENDUNG

Stabilisierter Granulozyten-Kolonie-stimulierender Faktor

Antiinfective free intramammary vetinary composition

An antiinfective-free formulation for prophylactic treatment of mastitis in dry cows comprises a seal formulation having approximately 65 % by weight of bismuth sub-nitrate in a gel based on aluminium stearate. The seal formulaion is prepared by adding the bismuth sub-nitrate to the gel base in at least two separate stages.

Stabilized oral pharmaceutical composition containing iodide and iodate and method

This invention describes a stabilized oral pharmaceutical composition comprised of iodide and iodate as the active agents in the presence of other pharmaceutical excipients and method for preparing these stabilized compositions.

Penam-dioxide compounds,processesfor their manufacture,and

... 2,2-Dimethylpenam-3-carboxylic acid 1,1-dioxide compounds of the formula in which R1 represents hydroxy or etherified or esterified hydroxy, and R2 represents carboxyl or protected carboxyl, and salts of such compounds having a salt-forming group have beta - lactamase-inhibiting properties. Pharmaceutical preparations containing these compounds, optionally in combination with beta - lactam antibiotics, are especially suitable for combating infections caused by beta -lactamase-producing microorganisms. Processes for the manufacture of compounds of the formula (I) and intermediates.

CONTROL OF MILK SECRETION

Antiinfective free intramammary vetinary composition

LACTATION STIMULATION

VETERINARY COMPOSITIONS

2-Substituted phenyl-5, 7-dihydrocarbyl-3, 7-dihydropyrrolo [2,3-d] pyrimidin-4 - one derivatives, the preparation and the pharmaceutical use thereof.

Ketolide antibiotics.

This invention relates to compounds of formula (i)and to pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof wherein x1, x2, r2, r8, r9, r10, and r11 are as defined herein. The compounds of formula (1)are antibacterial and antiprotozoal agents that may be used to treat various bacterial and protozoal infections and disorders related to such infections. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of formula (1)and to methods of treating bacterial and protozoal infections by administering the compounds of formula (1).

Prodrug of an ice inhibitor.

This invention described an ice inhibitor prodrug (i)having good bioavaialability. Compound of formula (i)is useful for treating IL-1 mediated diseases such as rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, crohn's disease, ulcerative colitis, inflammatory peritonitis, septic shock, pancreatitis, traumatic brain injury, organ trnasplant rejection, osteoarthritis, asthama, psoriasis, alzheimer's disese, mycardial infarction, congestive heart failure, huntington's disease, atherosclerosis, atopic dermatitis, leukemias and related disorders, myelodysplastic syndrome, uveitis or multiple myeloma.

Dipeptide derivatives.

This invention is directed to compounds of the formula (i)and the pharmaceutically-acceptable salts thereof, where the substituents are as defined in the specification, which are growth hormone secretogogues and which increase the level of endogenous growth hormone. The compounds of this invention are useful for the treatment and prevention of owsteoporosis and/or fraily, congestive heart failure, frailty associated with aging, obesity; accelerating bone fracture repair, attenuating protein catabolic response after a major operation, reducing cachexia and protein loss due to chronic illness, accelerating wound healing, or accelerating the recovery of burn patients or patients having undergone major surgery; improving muscle strength, mobility, maintenance os skin thickness, metabolic homeostasis or renal homeostasis. The compounds of the present invention are also useful in treating osteoporosis and/or frailty when used in combination with: a bisphosphonate compound such as alendronate; ...

2-Substituted phenyl-5, 7- dihydrocarbyl-3, 7- di hydropyrrolo Ä2,3-dÜ pyrimidin-4- one derivatives,the preparation and the pharmaceutical use thereo f.

IMIDAZOPYRIDAZINES AS AKT KINASE INHIBITORS

VARIANTS OF TISSUE INHIBITOR OF METALLOPROTEINASE TYPE THREE (TIMP-3), COMPOSITIONS AND METHODS

HETEROARYL SIK INHIBITORS

Neutralizing prolactin receptor antibodies and their therapeutic use.

Imidazopyridazines as AKT kinase inhibitors

Therapeutic preparation and process for preparing said therapeutic preparation

USE OF OESTROGEN ANTAGONIST AND OESTROGEN AGONISTEN FOR THE TREATMENT OF PATHOLOGICAL CONDITIONS

TYROSINDERIVATE

(S) - 2-N-PROPYLAMINO-5-HYDROXYTETRALIN AS D3 AGONISTI THERAPEUTIC AGENT

INCREASE OF THE MILK FORMATION WITH MAMMALS

PROCEDURE FOR THE INCREASE OF THE MILK PRODUCTION WHEN LACTIERENDEN WIEDERKAEUERN, IN PARTICULAR WHEN LACTIERENDEN COWS

ERGOLINANALOGA MIT TRICYCLISCHER BCD-TEILSTRUKTUR

... 7- or 8-Substituted, partially hydrogenated pyrazolo[3,4-g]quinoline, thiazolo[4,5-g]quinoline, oxazolo[4,5-g]quinoline, and pyrrolo[3,4-g]quinoline derivatives, and 8- or 9-substituted, partially hydrogenated pyrido[2,3-g]quinazoline derivatives of formula: wherein: represents or are D-2 dopamine agonists. 6-Oxo-1-substituted-octahydroquinolines and 6-oxo-1-substituted-decahydroquinolines which are additionally substituted in the 3- or 4-position are intermediates useful in preparation of the dopamine agonists. Acetals of 4,6-dioxo-1-substituted-decahydroquinoline 3-carboxylic acid esters enable synthesis of the foregoing compounds.

GENE PROOF PROCEDURE FOR THE IMPROVEMENT OF THE PROBABILITY OF AN EFFECTIVE ANSWER TO A CANCER THERAPY WITH A ERBB ANTAGONIST

SET FROM TRANSDERMALEN THERAPEUTIC SYSTEMS

PHARMACEUTICAL CONNECTION AND METHODS TO TREATMENTS OF HUMAN CARCINOMAS OF MEANS ARGININ WITHDRAWAL

HOCHAFFINE ANTAGONISTS OF ELR CXC CHEMOKINEN

COMPOSITIONS FOR THE VETERINARY TREATMENT OF MASTITIS

HETERO ARYL CONNECTIONS, COMPOSITIONS FROM IT AND YOUR USE AS PROTEINKINASEHEMMER

RACTOPAMIN FOR PRÄ OR PERIPUBERTÄRE FEMALE BOVIDAE

4-HYDROXYTAMOXIFENGEL-FORMULIERUNGEN

REKOMBINANTE GENE MEDICINE OUT ADENOVIRUSVEKTOR AND GENE P53 FOR the TREATMENT of PROLIFERATIVER ILLNESSES

PROCEDURE AND COMPOSITION FOR THE INCREASE OF THE MILK PRODUCTION OF MILK-SUPPLYING ANIMALS.

SUBSTITUTED CYCLOHEXANOLE WITH CENTRAL NERVOUS SYSTEM EFFECT.

ANIMAL-MEDICAL TREATMENT.

LIPOSOME OF HIGH STABILITY AND PROCEDURE FOR THE PRODUCTION AND USE.

PROCEDURE FOR THE IMPROVEMENT OF THE MILK PRODUCTION.

PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING A OPIAT AN ANTAGONIST AND A CALCIUM OF SALTS, YOUR USE FOR THE TREATMENT OF ENDORPHINVERMITTELTEN DISEASES

TREATMENT OF MASTALGIE MIT4-HYDROXY-TAMOXIFEN

PRODUCTION OF ANTIBODIES IN MAMMARSEKRETEN OF BREEDING ANIMALS

DISPERSE-CASH PHARMACEUTICAL COMPOSITION OF A ENTZÜNDUNGSHEMMERS

HOCHAFFINE ANTAGONISTS OF THE ELR-CXC CHEMOKINE

RADIONUCLIDES ABSTENTION SILICONE IMPLANT FOR BRACHYTHERAPIE

PROTEINHAFTIGE DRUGS WITH RETARDED ACTIVE SUBSTANCE DELIVERY

PROCEDURE FOR THE PREVENTIVE TREATMENT OF MASTITIS

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF A COMPLEX FROM GROWTH FACTORS

STABILIZED PROTEIN COMPOSITION

BENZIMIDAZOLVERBINDUNGEN FOR APPLICATION AS THERAPEUTIC EFFECTIVE SUBSTANCES, PROCEDURES FOR THE PRODUCTION OF THESE CONNECTIONS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THIS CONTAINING

PYRROLOPYRIMIDINON DERIVATIVES, PROCEDURES FOR YOUR PRODUCTION AND USE

Formulations of human anti-RANKL antibodies, and methods of using the same

Disclosed herein are aqueous pharmaceutical formulations comprising denosumab or another human anti-RANKL monoclonal antibody or portion thereof, and characteristics of pH, buffer systems, and amino acid aggregation inhibitors. Also disclosed are presentation of the formulation for use, e.g. in a single-use vial, single-use syringe, or glass container, methods of using the formulations and articles for preventing or treating diseases, and related kits.

HUMAN PREPROINSULIN-LIKE GROWTH FACTOR I

Composition for enhancing breast milk component

Provided is a composition which can be used for a specific use application such as a composition for enhancing a milk component. A composition containing, as an active ingredient, a bacterium belonging to the genus ...

SOMATOTROPIN ANALOGS

(S)-2-N-propylamino-5-hydroxytetralin as a D3-agonist

(S)-2-N-propylamino-5-hydroxytetralin as a D3-agonist

Recombinant gene medicine of adenovirus vector and gene p53 for treating proliferative diseases

Substituted pyrazolo-quinazoline derivatives, process for their preparation and their use as kinase inhibitors

Pyrazolo-quinazoline derivatives of formula (I) as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

Cancer treatment method

Azo compounds for type I phototherapy

Certain chemical entities, compositions and methods

Preparation and use of a plant extract from Solanum glaucophyllum with an enriched content of 1,25-dihydroxyvitamin D3 glycosides and quercetin glycosides

The present invention relates to the preparation of an enriched and equilibrated plant extract from Solanum glaucophyllum with an enriched content of 1,25-dihydroxyvitamin D ...

INCREASING MILK PRODUCTION OF DAIRY CATTLE

Method of Administering an Antibody

Disclosed is a method for treating a human having a disease associated with leukocyte infiltration of mucosal tissues, comprising administering to said human an effective amount of a human or humanized immunoglobulin or antigen-binding fragment thereof having binding specificity for α4β7 integrin. Preferably, no more than 8 mg immunoglobulin or fragment per kg body weight are administered during a period of about one month.

Diarylthiohydantoin compounds

The present invention relates to diarylthiohydantoin compounds and methods for synthesizing them and using them in the treatment of hormone refractory prostate cancer.

Substituted 4-aminocyclohexane derivatives

The invention relates to compounds that have an affinity to the μ-opioid receptor and the ORL 1-receptor, methods for their production, medications containing these compounds and the use of these compounds for the treatment of pain and other conditions.

Neutralizing prolactin receptor antibodies and their therapeutic use

The present invention is directed to the neutralizing prolactin receptor antibody 002-H08, and antigen binding fragments, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment or prevention of benign disorders and indications mediated by the prolactin receptor such as endometriosis, adenomyosis, non-hormonal female contraception, benign breast disease and mastalgia, lactation inhibition, benign prostate hyperplasia, fibroids, hyper- and normoprolactinemic hair loss, and cotreatment in combined hormone therapy to inhibit mammary epithelial cell proliferation. The antibodies of the invention block prolactin receptor-mediated signaling.

Synthetic peptide amides

The invention relates to synthetic peptide amide ligands of the kappa opioid receptor and particularly to agonists of the kappa opioid receptor that exhibit low P 450 CYP inhibition and low penetration into the brain. The synthetic peptide amides of the invention conform to the structure of formula I: Pharmaceutical compositions containing these compounds are useful in the prophylaxis and treatment of pain and inflammation associated with a variety of diseases and conditions. Such treatable pain includes visceral pain, neuropathic pain and hyperalgesia. Inflammation associated with conditions such as IBD and IBS, ocular and otic inflammation, other disorders and conditions such as pruritis, edema, hyponatremia, hypokalemia, ileus, tussis and glaucoma are treatable or preventable with the pharmaceutical compositions of the invention.

Treatment of solid tumors with rapamycin derivatives

Rapamycin derivatives have interesting effects in the treatment of solid tumours, optionally in combination with a chemotherapeutic agent.

Compositions and methods to treat bone related disorders

The present invention relates to the use of modulators of the sclerostin: sclerostin-binding-partner interaction for the treatment, amelioration, and diagnosis of sclerostin-related disorders, e.g., osteoporosis and sclerosteosis, and sclerostin-related disorders, e.g., cancers and cardiovascular disorders. The invention also relates to the use of sclerostin-binding-partner mimetics for the treatment, amelioration, and diagnosis of sclerostin-related disorders. Assays for the identification of modulators of the sclerostin: sclerostin-binding-partner interaction, as well as the resulting signaling, are also provided.

Compounds and pharmaceutical compositions thereof for inhibiting mammalian tumor cell proliferation

Compounds of following general formula (I) and pharmaceutical compositions thereof for inhibiting mammalian tumor cell proliferation are disclosed. In formula (I), n is an integer from 0 to 9. The cell proliferation of breast tumor, ovarian tumor, skin tumor or liver tumor is inhibited by the compounds of the formula (I).

Heterocyclic compounds and uses thereof

Heterocyclic entities that modulate PI3 kinase activity, pharmaceutical compositions containing the heterocyclic entities, and methods of using these chemical entities for treating diseases and conditions associated with PI3 kinase activity are described herein.

Neutralizing prolactin receptor antibodies and their therapeutic use

The present invention is directed to the neutralizing prolactin receptor antibody 006-H08, as well as maturated forms thereof, and antigen-binding fragments, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment or prevention of benign disorders and indications mediated by the prolactin receptor such as endometriosis, adenomyosis, non-hormonal female contraception, benign breast disease and mastalgia, lactation inhibition, benign prostate hyperplasia, fibroids, hyper- and normoprolactinemic hair loss, and cotreatment in combined hormone therapy to inhibit mammary epithelial cell proliferation. The antibodies of the invention block prolactin receptor-mediated signaling.

Vaccine immunotherapy

The present invention provides compositions and methods of immunotherapy to treat cancer or other antigen-producing diseases or lesions. According to one embodiment of the invention, a composition is provided for eliciting an immune response to at (east one antigen in a patient having an antigen-producing disease or lesion, the composition comprising an effective amount of a cytokine mixture, preferably comprising IL-1, IL-2, IL-6, IL-8, IFN γ (gamma) and TNF-α (alpha). The cytokine mixture acts as an adjuvant with the antigen associated with the antigen-producing disease or lesion to enhance the immune response of the patient to the antigen. Methods are therefore also provided for eliciting an immune response to at least one antigen in a patient having an antigen-producing disease or lesion utilizing the cytokine mixture of the invention. The compositions and methods are useful in the treatment of antigen-producing diseases such as cancer, infectious diseases or persistent lesions.

FOETAL MESENCHYMAL STEM CELL COMPOSITION OF ALLOGENIC ORGIN, TREATMENT METHOD AND USE THEREOF IN MASTITIS IN MILK-PRODUCING ANIMALS, INCLUDING CATTLE

The present invention relates to the use of regenerative medicine in livestock farming, in particular to regenerative medicine for the care of livestock, and even more particularly to regenerative medicine in the care of milk-producing animals, including cattle. Specifically, the invention concerns a foetal mesenchymal stem cell (MSC) composition of allogenic origin, a treatment method and the use thereof in mastitis in milk-producing animals, including cattle, suffering from mastitis, to immunostimulate the animal, the MSC coming from foetal bovine adipose tissue. The composition can be administered via the intramammary route, exercising an immunomodulatory effect on the inflammatory response and strengthening antimicrobial activity against mastitis-causing pathogens in milk-producing animals with mastitis, thereby becoming an alternative to replacing and/or supplementing the use of antibiotics. 1. A composition for the treatment of mastitis in milk-producing animals , comprising fetal mesenchymal stem cells (MSC) of allogenic origin , wherein the MSC are obtained from bone marrow.2. The composition according to claim 1 , wherein the composition is formulated for an intramammary route of administration.3. A method of treating mastitis in milk-producing animals claim 1 , comprising administering a composition comprising fetal mesenchymal stem cells (MSC) of allogenic origin claim 1 , wherein said MSC are obtained from bone marrow.4. The method according to claim 3 , wherein the milk-producing animal is a bovine.5. The method according to claim 3 , wherein the composition is administered via an intramammary route.6. The method according to claim 3 , wherein the composition is administered in combination with an antibiotic.7. The method according to claim 6 , wherein the antibiotic is selected from cephalosporins claim 6 , penicillins claim 6 , streptomycins claim 6 , tetracyclines or a combination thereof.813-. (canceled) The present invention relates to the ...

Prodrug of an ice inhibitor

This invention describes an ICE inhibitor prodrug (I) having good bioavailability. Compound I is useful for treating IL-1 mediated diseases such as rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, Crohn's disease, ulcerative colitis, inflammatory peritonitis, septic shock, pancreatitis, traumatic brain injury, organ transplant rejection, osteoarthritis, asthma, psoriasis, Alzheimer's disease, myocardial infarction, congestive heart failure, Huntington's disease, atherosclerosis, atopic dermatitis, leukemias and related disorders, myelodysplastic syndrome, uveitis or multiple myeloma.

Formulations of enzalutamide

This disclosure provides formulations of enzalutamide and their use for treating hyperproliferative disorders.

Chemical Induction of Lactation in Prepubescent Non-Human Mammals

The present invention describes a method of inducing lactation in non-human mammals by using a single administrations of an estrogen compound, a dopaminergic antagonist, and oxytocin. For example, the estrogen compound may be a long acting composition and is administered at least one week before the dopaminergic antagonist. However, the oxytocin administration may be given the day after the dopaminergic antagonist, after which lactation may begin immediately. Preferred compounds may comprise a non-17β estradiol and domperidone. Such an injection protocol may result in the production of commercially viable volumes of milk from prepubescent non-human mammals, such as prepubescent female non-human mammals.

4-substituted benzoxaborole compounds and uses thereof

Substituted benzoxaboroles whose structure comprises Formula (III), wherein R 3 is selected from —CH 3 , —CH 2 CH 3 , —CH 2 ═CH 2 , —CH 2 CH 2 CH 3 , —CH(CH 3 ) 2 , —CH 2 CH 2 ═CH 2 , and cyclopropyl, R 1 and R 2 are each independently selected from H, —CH 3 , —CH 2 CH 3 , —CH 2 CH 2 CH 3 , and —CH(CH 3 ) 2 ; compositions containing such compounds, their use in therapy, including their use as anti-mycobacterial agents, for example in the treatment of a mycobacterial infection in a mammal, and methods for the preparation of such compounds, are provided.

COMPOSITIONS AND METHODS USING IL-8 TO IMPROVE MILK PRODUCTION AND REPRODUCTIVE HEALTH IN MAMMALS

The present disclosure provides compositions and methods for improving reproductive health of mammals and increasing milk production from female mammals. The methods involve administering an effective amount of IL-8 to a female mammal such that the reproductive health of the mammal is improved, or milk production from the mammal is increased, or the fat content of the milk is increased. In another aspect the disclosure includes prophylaxis and/or therapy of uterine conditions by administering IL-8 to a female mammal. 1. A method for increasing milk production and/or increasing fat content of milk produced by a female mammal , the method comprising administering to the female mammal within twenty weeks post parturition an effective amount of Interleukin-8 (IL-8) such that:i) milk produced by the female is increased subsequent to the administration relative to a control;and/orii) the amount of milk fat in milk produced mammal is increased relative to a control.2. The method of claim 1 , wherein i) occurs.3. The method of claim 1 , wherein ii) occurs.4. The method of claim 1 , wherein i) and ii) occur.5. The method of claim 1 , wherein the administration of the IL-8 is an intrauterine administration or an intravaginal administration.6. The method of claim 1 , wherein the mammal is a bovine mammal.7. The method of claim 4 , wherein the bovine mammal is a dairy cow.8. Milk having an increased fat content relative to a reference claim 4 , wherein the milk is produced by administering IL-8 to a female mammal and obtaining the milk from the mammal subsequent to administering the IL-8.9. The milk of claim 8 , wherein the mammal is a non-human mammal.10. The milk of claim 9 , wherein the non-human mammal is a dairy cow.11. A dairy product for human consumption comprising the milk of or a processed derivative of said milk.12. A kit for i) improving health of a female mammal claim 10 , and/or ii) increasing milk production and/or fat content of milk produced by the mammal claim ...

Methods of treating locally advanced or metastatic breast cancers using pd-1 axis binding antagonists and taxanes

The invention provides methods and compositions for treating locally advanced or metastatic breast cancer and for enhancing immune function in an individual having locally advanced or metastatic breast cancer. The methods comprise administering a PD-1 axis binding antagonist and a taxane.

Amino acid animal feed composition

A rumen by-pass composition for a ruminant includes an amine compound, and a fatty acid component, comprising an organic acid, wherein the amine compound and the organic acid are configured to form an amine-organic acid salt, and wherein the fatty acid component has a melting point not less than 40° C. and an Iodine Value not greater than 45.

Modified Bovine G-CSF Polypeptides And Their Uses

Modified bovine G-CSF polypeptides and uses thereof are provided.

Oral peptide inhibitors of interleukin-23 receptor and their use to treat inflammatory bowel diseases

The present invention provides novel peptide inhibitors of the interleukin-23 receptor, and related compositions and methods of using these peptide inhibitors to treat or prevent a variety of diseases and disorders, including inflammatory bowel disease.

COMPOSITIONS AND METHODS USING IL-8 TO FOR IMPROVING HEALTH OF MAMMALS

The present disclosure provides compositions and methods for improving reproductive health of mammals and increasing milk production from female mammals. The methods involve administering an effective amount of IL-8 to a female mammal such that the reproductive health of the mammal is improved, or milk production from the mammal is increased, or the fat content of the milk is increased, or the dry matter intake of the mammal is improved, or a combination thereof occurs. In another aspect the disclosure includes prophylaxis and/or therapy of uterine conditions by administering IL-8 to a female mammal. The disclosure includes but is not necessarily limited to systemic administration of the IL-8. Kits for carrying out the methods are also included. 1. A method for i) improving health of a mammal , and/or ii) increasing milk production and/or increasing fat content of milk produced by a female mammal , and/or iii) increasing dry matter intake of mammal , iv) and/or producing insulin resistance in the mammal , the method comprising administering to the mammal an effective amount of Interleukin-8 (IL-8) such that at least i) , ii) , iii) or iv) , or a combination thereof occurs subsequent to the administration.2. The method of claim 1 , wherein the mammal is a female mammal and is pregnant or is within twenty weeks of parturition.3. The method of claim 2 , wherein the female mammal is within twenty weeks of parturition.4. The method of claim 2 , wherein the administration of the IL-8 is an intrauterine administration or a systemic administration.5. The method of claim 3 , wherein the administration comprises the systemic administration as an intravenous administration.6. The method of claim 2 , wherein administering the IL-8 is performed only a single time claim 2 , and wherein at least the amount of milk produced by the female mammal is increased.7. The method of claim 3 , wherein administering the IL-8 is performed only a single time claim 3 , and wherein at least the ...

Variants of tissue inhibitor of metalloproteinase type three (timp-3), compositions and methods

There are disclosed TIMP-3 muteins, variants and derivatives, nucleic acids encoding them, and methods of making and using them.

Formulations of enzalutamide

This disclosure provides formulations of enzalutamide and their use for treating hyperproliferative disorders.

USE OF SGLT-2 INHIBITORS IN THE DRYING-OFF OF NON-HUMAN MAMMALS

The present invention is directed to the use of at least one SGLT-2 inhibitor in a non-human mammal, preferably ruminant, preferably for drying-off of a non-human mammal, preferably ruminant, as well as corresponding methods, such as improving and/or facilitating the drying-off of a non-human mammal, preferably ruminant, comprising administering to such non-human mammal, preferably ruminant, at least one SGLT-2 inhibitor. 1. Use of at least one SGLT-2 inhibitor for drying-off of a non-human mammal , preferably ruminant.2. Method of improving and/or facilitating the drying-off of a non-human mammal , preferably ruminant , comprising administering to such non-human mammal , preferably ruminant , at least one SGLT-2 inhibitor.3. Method of reducing the milk production , preferably milk production and/or secretion , in a pregnant and/or lactating non-human mammal , preferably ruminant , comprising administering to such non-human mammal , preferably ruminant , at least one SGLT-2 inhibitor.4. Method of decreasing milk accumulation and/or engorgement in the udder , preferably udder and/or mammary gland , of a non-human mammal , preferably ruminant , comprising administering to such nonhuman mammal , preferably ruminant , at least one SGLT-2 inhibitor.5. Method of decreasing the discomfort associated with udder engorgement , such as increasing the daily lying time and/or reduction of stress , of a non-human mammal , preferably ruminant , comprising administering to such non-human mammal , preferably ruminant , at least one SGLT-2 inhibitor.6. Method of decreasing milk leakage after drying-off of a non-human mammal , preferably ruminant , comprising administering to such non-human mammal , preferably ruminant , at least one SGLT-2 inhibitor.7. Method of decreasing the incidence of intra-mammary infections (IMI) , preferably mastitis and/or metritis , in a non-human mammal , preferably ruminant , comprising administering to such non-human mammal , preferably ruminant , at ...

USE OF BIOSURFACTANT

An object is to provide a novel means for ameliorating mastitis or improving milk production. An ameliorating or therapeutic agent for mastitis that contains a biosurfactant, or a milk production promoting agent that contains a biosurfactant, is provided. 1. An ameliorating or therapeutic agent for mastitis comprising a biosurfactant.2. A milk production promoting agent comprising a biosurfactant.3. The agent according to claim 2 , which is for a ruminant.4. The agent according to claim 2 , which is topically applied to an udder or breast.5. The agent according to claim 4 , wherein the topical application is continued at a frequency of at least once a day for at least 3 days.6. A method for ameliorating or treating mastitis claim 4 , comprising topically applying a biosurfactant to an udder of a ruminant.7. A method for promoting milk production claim 4 , comprising topically applying a biosurfactant to an udder of a ruminant.8. The method for promoting milk production according to claim 7 , wherein the topical application is performed at a frequency of at least once a day.9. The method for promoting milk production according to claim 7 , wherein the topical application is performed at a frequency of at least once a day for at least 3 days.10. The method for ameliorating or treating mastitis according to claim 6 , wherein the topical application is performed at a frequency of at least once a day for at least 3 days.11. The agent according to claim 1 , which is for a ruminant.12. The agent according to claim 1 , which is topically applied to an udder or breast.13. The agent according to claim 12 , wherein the topical application is continued at a frequency of at least once a day for at least 3 days. Techniques for ameliorating or treating mastitis and promoting milk production are disclosed.Among dairy cow diseases, mastitis is a disease that develops in the mammary gland directly related to the productivity of milk; therefore, its economic impact is very large. As a ...

Injectable antibiotic formulations and their methods of use

This invention relates to a composition, including penethamate (PNT) or a pharmaceutical equivalent thereof; and at least one oily vehicle.

HYDROGEL COMPOSITIONS AND USES THEREOF

The present application provides compositions configured to be provided in a flowable, liquid form but that are configured to transition to a solid or semi-solid gel based upon a change in pH. The change in pH can arise from one or more materials utilized in the composition itself or based upon encountering an environment with a significantly different pH. The compositions are particularly suited for use as a teat sealant in non-human mammals, particularly cattle. 1. A composition comprising:chitosan;a biocompatible acid;a filler,a fluidizing agent; andat least 50% by weight of an aqueous medium based upon the total weight of the composition;wherein the composition is a flowable liquid at a pH of less than 6 less and is a solid or semi-solid gel at a pH of about 6.5 or greater.2. The composition of claim 1 , wherein the chitosan is present in an amount of about 2% to about 5% by weight based on the total weight of the composition.3. The composition of claim 1 , wherein the chitosan has a degree of deacetylation of greater than 90%.4. The composition of claim 1 , wherein the biocompatible acid is present in an amount of about 0.5% to about 5% by weight based on the total weight of the composition.5. The composition of claim 1 , wherein the biocompatible acid is an organic acid.6. The composition of claim 5 , wherein the biocompatible acid is acetic acid.7. The composition of claim 1 , wherein the chitosan and the biocompatible acid are present in a chitosan to acid weight ratio of about 1:1 to about 4:1.8. The composition of claim 1 , wherein the filler is present in an amount of about 10% to about 40% by weight based on the total weight of the composition.9. The composition of claim 1 , wherein the filler is selected from the group consisting of calcium phosphate claim 1 , aluminum oxide claim 1 , calcium carbonate claim 1 , silicon dioxide claim 1 , and combinations thereof.10. The composition of claim 1 , wherein the fluidizing agent is selected from the group ...

ANTI-LAG-3 ANTIBODY

The present invention provides an anti-LAG-3 antibody capable of repeated administration even to animals other than rat. An anti-LAG-3 antibody comprising (a) a light chain comprising a light chain variable region containing CDR1 having the amino acid sequence of QSLLDSDGNTY (SEQ ID NO: 16), CDR2 having the amino acid sequence of SVS and CDR3 having the amino acid sequence of MQATHVPFT (SEQ ID NO: 17) and the light chain constant region of an antibody of an animal other than rat; and (h) a heavy chain comprising a heavy chain variable region containing CDR1 having the amino acid sequence of GFDFDTYP (SEQ ID NO: 18), CDR2 having the amino acid sequence of ITIKTHNYAT (SEQ ID NO: 19) and CDR3 having the amino acid sequence of NREDFDY (SEQ ID NO: 20) and the heavy chain constant region of an antibody of an animal other than rat. A pharmaceutical composition comprising the above anti-LAG-3 antibody as an active ingredient. A method for preparing the above anti-LAG-3 antibody is also provided. 1. An anti-LAG-3 antibody comprising (a) a light chain comprising a light chain variable region containing CDR1 having the amino acid sequence of QSLLDSDGNTY (SEQ ID NO: 16) , CDR2 having the amino acid sequence of SVS and CDR3 having the amino acid sequence of MQATHVITT (SEQ ID NO: 17) and the light chain constant region of an antibody of an animal other than rat; and (b) a heavy chain comprising a heavy chain variable region containing CDR1 having the amino acid sequence of GFDFDTYP (SEQ ID NO: 18) , CDR2 having the amino acid sequence of ITIKITINYA717 (SDI) ID NO: 19) and CDR3 having the amino add sequence of NREDFDY (SEQ II) NO: 20) and the heavy chain constant region of an antibody of an animal other than rat.2. The antibody of claim 1 , wherein the light chain variable region and the heavy chain variable region are derived from rat.3. The antibody of claim 2 , wherein the light chain variable region is the light chain variable region of a rat anti-bovine LAG-3 antibody and the ...

Human Antibodies Against Tissue Factor and Methods of Use Thereof

Isolated human monoclonal antibodies which bind to human TF and related antibody-based compositions and molecules, are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the antibodies, and therapeutic and diagnostic methods for using the antibodies.

Novel compounds and compositions for targeting cancer stem cells

The invention provides naphthofuran compounds, polymorphs of naphthofuran compounds, naphthofuran compounds in particle form, purified compositions that contain one or more naphthofuran compounds, purified compositions that contain one or more naphthofuran compounds in particle form, methods of producing these naphthofuran compounds, polymorphs, purified compositions and/or particle forms, and methods of using these naphthofuran compounds, polymorphs, purified compositions and/or particle forms to treat subjects in need thereof.

Cyclic Peptides Targeting Alpha-4-Beta-7 Integrin

There is described herein antagonists of α4β7 integrin, and more particularly to cyclic peptide antagonists. Accordingly, there is described herein a compound of formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and R 8 are various substituents; stereocentres 1*, 2* and 3* are each independently selected from R and S; n is 1, 2, 3, or 4 and where n is 2-4, Z is an amino terminus of an amino acid; —C═O— adjacent L is the carboxy terminus of an amino acid; and L along with Z and —C═O— is a peptide.

Synthetic peptide amides and dimers thereof

The compounds are useful in the prophylaxis and treatment of pain and inflammation associated with a variety of diseases and conditions.

Novel pyrimidines as egfr inhibitors and methods of treating disorders

The application relates to a compound having Formula (I): which modulates the activity of EGFR, a pharmaceutical composition comprising the compound, and a method of treating or preventing a disease in which EGFR plays a role.

Novel a4b7 peptide antagonists

The invention relates to disulfide-rich peptide molecules which inhibit binding of α4β7 to the mucosal addressin cell adhesion molecule (MAdCAM) in vivo, and show high selectivity against α4β1 binding.

Migrastatins and uses thereof

The present invention provides compounds, pharmaceutically acceptable compositions thereof, and methods of using the same.

Methods for reducing or shutting down lactation in non-human mammals and reagents therefor

The disclosure relates generally to methods and reagents for reducing or shutting down lactation in a non-human mammalian subject. In particular, the disclosure relates to a method of reducing or shutting down lactation in a non-human mammalian subject by administering to the subject by intramammary infusion an agent which activate the OAS2 signalling pathway or induce expression of OAS2. In some examples, the methods and reagents of the disclosure may be useful for the prevention of mastistis in a non-human mammalian subject, such as a dairy cow.

Iodophor composition with improved stability in the presence of organic material

The invention is concerned with a pharmaceutical and industrial iodophor preparation, its synthesis and potential applications. The compound has predictable antimicrobial activities. Furthermore, this iodophor is much more stable in the presence of organic material than traditional iodophors. The compositions release free iodine when in solution, which provides the antimicrobial activity.

MITIGATION OF CHRONIC INFANT MALNUTRITION

Disclosed are nutraceutical formulations, and methods of using these nutraceutical formulations for the mitigation of chronic malnutrition in an infant, wherein the infant is breast feeding from a lactating mother ingesting one or more of said nutraceutical formulations in accordance with a prescribed regimen. 1. A method for the dietary supplementation of lactating mother, said method comprising administering to said mother a rice bran enzymatic extract in an amount effective to reduce anemia in said mother, and simultaneously increase the growth of an infant breast feeding from said mother. The present application claims priority to U.S. Application Ser. No. 62/981,319, filed on Feb. 25, 2020. The entire text of the aforementioned application is incorporated herein by reference in its entirety.[Not Applicable]The present invention relates to compositions and methods for the mitigation of chronic infant malnutrition using nutritionally enhanced derivatives (isolate) from Stabilized Rice Bran (SRB) with improved yield characteristics. In certain aspects, the present invention relates to the dietary supplementation of lactating mothers with rice bran enzymatic extracts, for example during the breastfeeding period, with a concomitant increased growth of the breastfed infants and a reduction in anemia prevalence in mothers. In other aspects, the present invention relates to improvements in the quantity and quality of maternal milk.Chronic infant malnutrition (CIM) is a condition commonly associated with extreme poverty conditions and inadequate caloric-proteic intake by both mothers and infants during pregnancy, lactation and the transition into solid food intake.CIM still affects about 165 million of children under five years of age in low- and middle-income countries around the world. The consequences of poor nutrition during this critical life stage are permanent intellectual impairment and physiological weakness, constituting in essence a sentence for a life of ...

Protein-containing dietary compositions and methods for their preparation and use

Dietary compositions containing at least one protein component are described herein, as well as methods for their preparation and use. A premix dietary composition may include a fatty acid component and a protein component. The fatty acid component may include at least about 90% saturated fatty acid by weight. The fatty acid component may be present in the dietary composition in an amount of at least about 10% by weight of the dietary composition.

Use of pyrroloquinoline compounds to kill clinically latent microorganisms

There is provided the use of compounds of formula I wherein R 1 , R 2 , R 3 and X have meanings given in the description, for the preparation of a medicament for killing clinically latent microorganisms. There is also provided the use of compounds of formula I for treating microbial infections, as well as certain compounds of formula I per se.

MUCOSAL VACCINE COMPOSITION FOR BOVINE MASTITIS

A mucosal vaccine composition for preventing bovine mastitis, comprising: an antigen derived from ; and a nanogel comprising a polysaccharide having a cationic functional group and a hydrophobic functional group in side chains. By administering the composition to cattle, it is possible to enhance the titer of an antibody against immediately after the contact with the bacteria in the udder, and prevent the bovine mastitis. 1. A mucosal vaccine composition for preventing bovine mastitis , comprising:{'i': 'Staphylococcus aureus', 'an antigen derived from ; and'}a nanogel comprising a polysaccharide in which a hydrophobic functional group and a cationic functional group are added as side chains.2. The mucosal vaccine composition according to claim 1 , wherein the hydrophobic functional group is a cholesteryl group.3. The mucosal vaccine composition according to claim 1 , wherein the polysaccharide is pullulan.4. The mucosal vaccine composition according to claim 1 , wherein the cationic functional group is an amino group.5Staphylococcus aureus.. The mucosal vaccine composition according to claim 1 , for nasally administering the antigen derived from6. A method for preventing bovine mastitis claim 1 , the method comprising the step of:{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00001', 'claim 1'}, 'administering the mucosal vaccine composition according to to mucosa of cattle.'}7. A method for preventing bovine mastitis claim 1 , the method comprising the step of:{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00001', 'claim 1'}, 'administering the mucosal vaccine composition according to to mucosa in the nasal cavity of cattle.'}8. The method according to claim 7 , wherein the mucosa in the nasal cavity to which the nasal vaccine composition is administered is the adenoid located deep in the nasal cavity. The present invention relates to a mucosal vaccine composition used for preventing bovine mastitis.Mastitis (mammary gland inflammation) is an infectious disease in which bacteria enter the mammary ...

Synthetic peptide amides and dimers thereof

The invention relates to synthetic peptide amide ligands of the kappa opioid receptor and particularly to agonists of the kappa opioid receptor that exhibit low P 450 CYP inhibition and low penetration into the brain. The synthetic peptide amides of the invention conform to the structure: The compounds are useful in the prophylaxis and treatment of pain and inflammation associated with a variety of diseases and conditions.

Alpha-4-beta-7 heterodimer specific antagonist antibody

There are disclosed alpha4beta7 heterodimer-specific antigen binding proteins, nucleic acids encoding them, and methods of making and using them.

Composition for improving lactation

Disclosed is a novel composition effective to improve lactation and milk production in an animal. In some embodiments the composition comprises a fiber-depleted fraction derived from fenugreek in combination with additives that synergistically improve the effective of the composition. Additives that enhance the effect of the fenugreek fraction can include apple cider vinegar, fennel seed powder, saw palmetto berry extract, kelp powder, and methyl sulfonylmethane.

Compositions and method for controlling infections in non-human mammals using acute phase proteins

The present invention relates to compositions and methods for controlling infections in non-human mammals, particularly intra-mammary infections (IMIs). The invention is particularly suited to control infections and enhance the welfare of non-human mammals, preferably bovine, by improving mammary gland involution during dry off period. The invention is based on the use of acute phase proteins, more preferably Serum Amyloid A (SAA), even more preferably the isoform 3 (SAA-3).

Compositions and methods for immunotherapy

The present invention provides immunoresponsive cells, including T cells, cytotoxic T cells, regulatory T cells, and Natural Killer (NK) cells, expressing at least one of an antigen recognizing receptor and one of a chimeric costimulatory receptor. Methods of using the immunoresponsive cell include those for the treatment of neoplasia and other pathologies where an increase in an antigen-specific immune response is desired.

Compositions and methods for immunotherapy

The present invention provides immunoresponsive cells, including T cells, cytotoxic T cells, regulatory T cells, and Natural Killer (NK) cells, expressing at least one of an antigen recognizing receptor and one of a chimeric costimulatory receptor. Methods of using the immunoresponsive cell include those for the treatment of neoplasia and other pathologies where an increase in an antigen-specific immune response is desired.

Antioxidant complex for reducing number of somatic cell in livestock animal, and preparation method and application thereof

Provided are an antioxidant complex for reducing the number of somatic cells in a livestock animal and a preparation method and application thereof. Active components of the preparation are melatonin (MT) having a centration of 2-30 g/L and vitamin C having a concentration of 1-14.3 g/L. The antioxidant complex provided in the present invention can effectively reduce the number of somatic cells in a diary cow and improve milk quality.

Imidazopyridazines as akt kinase inhibitors

Imidazopyridazines of formula (I) a process for their production and the use thereof.

Beta-substituted beta-amino acids and analogs as chemotherapeutic agents and uses thereof

β-Substituted β-amino acids, β-substituted β-amino acid derivatives, and β-substituted β-amino acid analogs and (bio)isosteres and their use as chemotherapeutic agents are disclosed. The β-substituted β-amino acid derivatives and β-substituted β-amino acid analogs and (bio)isosteres are selective LAT1/4F2hc substrates and exhibit rapid uptake and retention in tumors expressing the LAT1/4F2hc transporter. Methods of synthesizing the β-substituted β-amino acid derivatives and β-substituted β-amino acid analogs and methods of using the compounds for treating cancer are also disclosed. The β-substituted β-amino acid derivatives and β-substituted β-amino acid analogs exhibit selective uptake in tumor cells expressing the LAT1/4F2hc transporter and accumulate in cancerous cells when administered to a subject in vivo. The β-substituted β-amino acid derivatives and β-substituted β-amino acid analogs and (bio)isosteres exhibit cytotoxicity toward several tumor types.

Bicyclic heterocyclyl derivatives as irak4 inhibitors

wherein A, Y, Z, X1, X2, X3, R1, R3, ‘m’, ‘n’ and ‘p’ have the meanings given in the specification and pharmaceutically acceptable salt or stereoisomer thereof that are useful in the treatment and prevention of diseases or disorder, in particular their use in diseases or disorder mediated by kinase enzyme, particularly IRAK4 enzyme. The present invention also provides pharmaceutical composition comprising at least one of the compounds of compound of formula (I) together with a pharmaceutically acceptable carrier, diluent or excipient therefor.

Nanoparticle and polymer formulations for thyroid hormone analogs, antagonists, and formulations and uses thereof

Disclosed are methods of treating subjects having conditions related to angiogenesis including administering an effective amount of a polymeric Nanoparticle form of thyroid hormone antagonist to inhibit angiogenesis in the subject. Compositions of the polymeric forms of thyroid hormone, or thyroid hormone antagonists, are also disclosed.

Compositions and methods for immunotherapy

The present invention provides immunoresponsive cells, including T cells, cytotoxic T cells, regulatory T cells, and Natural Killer (NK) cells, expressing at least one of an antigen recognizing receptor and one of a chimeric costimulatory receptor. Methods of using the immunoresponsive cell include those for the treatment of neoplasia and other pathologies where an increase in an antigen-specific immune response is desired.

Pharmaceutical compositions and treatment of mastitis

The present invention relates to a pharmaceutical composition and methods of treating and/or preventing mastitis in non-human mammals. More particularly, the present invention relates to the treatment of mastitis in cows. The pharmaceutical composition comprises a mixture of a phosphonic acid and at least one antimicrobial.

B7-like polypeptides and polynucleotides

The present invention relates to novel human B7-like polypeptides and isolated nucleic acids containing the coding regions of the genes encoding such polypeptides. Also provided are vectors, host cells, antibodies, and recombinant methods for producing human B7-like polypeptides. The invention further relates to diagnostic and therapeutic methods useful for diagnosing and treating disorders related to these novel human B7-like polypeptides.

Gene detection assay to improve the likelihood of an effective response to an ErbB antagonist cancer therapy

method for treating breast cancer

resumo patente de invenção: "método para o tratamento de câncer de mama". a presente invenção refere-se a células de câncer de mama com falta de expressão proteica de er, expressão proteica de pgr e/ou com ausência da superexpressão proteica de her2 (ou seja, células de câncer de mama triplo-negativas, do tipo basal) podem ser eficientemente alvejadas com um anticorpo anti-kaag1 e matadas com a entrega de uma porção terapêutica. os anticorpos e fragmentos de ligação a antígeno que se ligam de forma específica a kaag1 podem ser usados, portanto, para a detecção e tratamento terapêutico de células de câncer de mama que são negativas para pelo menos um desses marcadores. no presente documento é revelado o uso de conjugados de anticorpo no tratamento de câncer de mama triplo-negativo e/ou câncer de mama do tipo basal. Patent abstract: "Method for the treatment of breast cancer". The present invention relates to breast cancer cells lacking er protein expression, pgr protein expression and / or lacking her2 protein overexpression (i.e., basal type triple-negative breast cancer cells ) can be efficiently targeted with an anti-kaag1 antibody and killed with the delivery of a therapeutic moiety. antibodies and antigen-binding fragments that specifically bind to kaag1 can therefore be used for the detection and therapeutic treatment of breast cancer cells that are negative for at least one of these markers. The use of antibody conjugates in the treatment of triple negative breast cancer and / or basal type breast cancer is disclosed herein.

EGFR-binding molecules and immunoconjugates thereof

Novel anti-cancer agents, including, but not limited to, antibodies and immunoconjugates, that bind to EGFR are provided. Methods of using the agents, antibodies, or immunoconjugates, such as methods of inhibiting tumor growth are further provided.

EGFR-binding molecules and immunoconjugates thereof

Novel anti-cancer agents, including, but not limited to, antibodies and immunoconjugates, that bind to EGFR are provided. Methods of using the agents, antibodies, or immunoconjugates, such as methods of inhibiting tumor growth are further provided.

Gene detection assay for improving the likelihood of an effective response to an ErbB antagonist cancer therapy

The invention provides a method for more effective treatment of patients susceptible to or diagnosed with tumors overexpressing ErbB, as determined by a gene amplification assay, with an ErbB antagonist. Such method comprises administering a cancer-treating dose of the ErbB antagonist, preferably in addition to chemotherapeutic agents, to a subject in whose tumor cells ErbB has been found to be amplified e.g., by fluorescent in situ hybridization. ErbB antagonists described include an anti-HER2 antibody. Pharmaceutical packaging for providing the components for such treatment is also provided.

Novel EGFR-binding molecules and immunoconjugates thereof

Novel anti-cancer agents, including, but not limited to, antibodies and immunoconjugates, that bind to EGFR are provided. Methods of using the agents, antibodies, or immunoconjugates, such as methods of inhibiting tumor growth are further provided.

HUMAN ANTIBODY AGAINST TISSUE FACTOR

Винахід належить до виділеного моноклонального антитіла людини, яке зв'язується з тканинним фактором людини, та фармацевтична композиція на основі антитіла, а також терапевтичні й діагностичні способи застосування вказаного антитіла. The invention relates to isolated human monoclonal antibodies that bind to human tissue factor, and pharmaceutical composition based on antibodies, as well as therapeutic and diagnostic methods for the use of these antibodies.

B7-like polynucleotides, polypeptides, and antibodies

The present invention relates to novel human B7-like polypeptides and isolated nucleic acids containing the coding regions of the genes encoding such polypeptides. Also provided are vectors, host cells, antibodies, and recombinant methods for producing human B7-like polypeptides. The invention further relates to diagnostic and therapeutic methods useful for diagnosing and treating disorders related to these novel human B7-like polypeptides.

Human antibodies against human tissue factor

Isolated human monoclonal antibodies which bind to human TF and related antibody- based compositions and molecules, are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the antibodies, and therapeutic and diagnostic methods for using the antibodies.

Drug metabolizing enzymes

The invention provides human drug metabolizing enzymes (DME) and polynucleotides which identify and encode DME. The invention also provides expression vectors, host cells, antibodies, agonists, and antagonists. The invention also provides methods for diagnosing, treating or preventing disorders associated with aberrant expression of DME.

Use of a transdermal therapeutic system for the treatment of Restless Legs Syndrome

Verwendung eines transdermalen therapeutischen Systems (TTS) aufweisend eine Arzneimittelschicht, welche zumindest eine einen Wirkstoff enthaltende Matrix und/oder ein Wirkstoffreservoir und hautseitig des Wirkstoffreservoirs eine wirkstoffpermeable Diffusionsbarriere sowie als Wirkstoff ein Ergolin-Derivat gemäß Formel I oder dessen Salz mit einer physiologisch verträglichen Säure enthält, Formel I worin ...... eine Einfachbindung oder eine Doppelbindung ist, worin R 1 ein H-Atom oder ein Halogenatom, insbesondere ein Bromatom ist, und worin R 2 C 1 -C 4 -Alkyl ist, zur Behandlung des Restless-Legs-Syndroms. Use of a transdermal therapeutic system (TTS) comprising a drug layer which contains at least one active substance-containing matrix and / or a drug reservoir and skin side of the drug reservoir an active substance permeable diffusion barrier and as active ingredient an ergoline derivative of formula I or its salt with a physiologically acceptable acid . Formula I in which ...... represents a single bond or a double bond, wherein R 1 is an H atom or a halogen atom, especially a bromine atom, and wherein R 2 is C 1 -C 4 alkyl, for the treatment of Restless legs syndrome.

PHARMACEUTICAL COMPOSITION THAT INCLUDES ANTIBACTERIAL COMPOUNDS LIKE FLORFENICOL, TIAMPHENICOL, CHLORAMPHENICOL IN COMBINATION WITH AT LEAST A SELECTED CARRIER OF TRIACETINE, DIMETHYLETAMIDE OR A MIXTURE OF THEM; AND ITS USE IN THE TREATMENT OF U

Polymorphic form d of bazedoxifene acetate and methods of preparing same

The present disclosure relates to polymorphic Form D of bazedoxifene acetate, pharmaceutical compositions and methods of treatment using the same, and methods of preparing the same.

Patent RU2017120330A3

ВИ“? 2017120330"” АЗ Дата публикации: 24.07.2019 Форма № 18 ИЗ,ПМ-2011 Федеральная служба по интеллектуальной собственности Федеральное государственное бюджетное учреждение «Федеральный институт промышленной собственности» ж 9 (ФИПС) ОТЧЕТ О ПОИСКЕ 1. . ИДЕНТИФИКАЦИЯ ЗАЯВКИ Регистрационный номер Дата подачи 2017120330/10(035281) 08.12.2015 РСТЛО52015/064500 08.12.2015 Приоритет установлен по дате: [ ] подачи заявки [ ] поступления дополнительных материалов от к ранее поданной заявке № [ ] приоритета по первоначальной заявке № из которой данная заявка выделена [ ] подачи первоначальной заявки № из которой данная заявка выделена [ ] подачи ранее поданной заявки № [Х] подачи первой(ых) заявки(ок) в государстве-участнике Парижской конвенции (31) Номер первой(ых) заявки(ок) (32) Дата подачи первой(ых) заявки(ок) (33) Код страны 1. 62/091,195 12.12.2014 05 2. 62/142,504 03.04.2015 05 3. 62/167,110 27.05.2015 05 Название изобретения (полезной модели): [Х] - как заявлено; [ ] - уточненное (см. Примечания) СПОСОБ ПРОГНОЗИРОВАНИЯ ОТВЕТА НА ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ АГЕНТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАКА МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ Заявитель: МЕДИВЭЙШН ПРОСТЕЙТ ТЕРАПЬЮТИКС, ЛЛС, 0$ 2. ЕДИНСТВО ИЗОБРЕТЕНИЯ [Х] соблюдено [ ] не соблюдено. Пояснения: см. Примечания 3. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ: [Х] приняты во внимание все пункты (см. Примечания) [ ] приняты во внимание следующие пункты: [ ] принята во внимание измененная формула изобретения (см. Примечания) 4. КЛАССИФИКАЦИЯ ОБЪЕКТА ИЗОБРЕТЕНИЯ (ПОЛЕЗНОЙ МОДЕЛИ) (Указываются индексы МПК и индикатор текущей версии) С120 1/68 (2006.01) 5. ОБЛАСТЬ ПОИСКА 5.1 Проверенный минимум документации РСТ (указывается индексами МПК) С120 1/68; Аб1К 31/704; Аб1К 45/06; Аб1К 31/513; Аб1К 31/675 5.2 Другая проверенная документация в той мере, в какой она включена в поисковые подборки: 5.3 Электронные базы данных, использованные при поиске (название базы, и если, возможно, поисковые термины): Е-Габгагу, Езрасепе, Раеагсв, РАТЕМТСОРЕ, КОРТО, Соозе, Соо] ...

作为irak4抑制剂的二环杂环衍生物

本发明涉及一种作为IRAK4抑制剂的二环杂环衍生物。特别地，本发明提供了在治疗上可用作激酶抑制剂特别是IRAK4抑制剂的式(I)的二环杂环基激酶抑制剂化合物和其药学上可接受的盐或立体异构体， 其中A、Y、Z、X 1 、X 2 、X 3 、R 1 、R 3 、‘m’、‘n’和‘p’具有说明书中给出的含义，可用于治疗或预防疾病或病症，特别是它们在由激酶特别是IRAK4酶介导的疾病或病症中的使用。本发明还提供药物组合物，其包含至少一种式(I)化合物和用于其的药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

Pharmaceutical compositions and method of treating mastites

FIELD: medicine. SUBSTANCE: group of inventions refers to medicine and is intended to treat or prevent mastitis in a mammal other than a human. Pharmaceutical composition comprising a mixture of phosphomycin and at least one antimicrobial agent selected from enrofloxacin, cefazolin, amoxicillin and pyrlymycin is used. EFFECT: group of inventions can prevent, in particular, mastitis in cows, and also expand the arsenal of therapeutic agents. 10 cl, 6 tbl, 12 ex РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) (13) 2 659 430 C2 (51) МПК A61K 31/453 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/545 (2006.01) A61K 31/665 (2006.01) A61P 15/14 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (52) СПК A61K 31/453 (2006.01); A61K 31/47 (2006.01); A61K 31/545 (2006.01); A61K 31/665 (2006.01); A61K 2121/00 (2006.01) (21)(22) Заявка: 2015102562, 25.06.2013 25.06.2013 Дата регистрации: 02.07.2018 (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: US 4330529 А,18.05.1982. RU 29.06.2012 US 61/666,312 (43) Дата публикации заявки: 20.08.2016 Бюл. № 23 2006102665 A, 10.06.2006. CA 2297012 А1, 11.02.1999. (45) Опубликовано: 02.07.2018 Бюл. № 19 (86) Заявка PCT: EP 2013/063310 (25.06.2013) C 2 C 2 (85) Дата начала рассмотрения заявки PCT на национальной фазе: 29.01.2015 (87) Публикация заявки PCT: 2 6 5 9 4 3 0 WO 2014/001353 (03.01.2014) R U 2 6 5 9 4 3 0 (73) Патентообладатель(и): БАЙЕР ЭНИМЛ ХЕЛС ГМБХ (DE) Приоритет(ы): (30) Конвенционный приоритет: R U (24) Дата начала отсчета срока действия патента: (72) Автор(ы): ФРОЙМАН Робрехт (BE), ВЕТЦШТАЙН Хайнц-Георг (DE), ФРАТЦ Кристине (DE), ВИЛЬ Вольфганг (DE) Адрес для переписки: 105082, Москва, Спартаковский пер., д. 2, стр. 1, секция 1, этаж 3, "Евромаркпат" (54) ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ МАСТИТОВ (57) Реферат: Группа изобретений относится к медицине и агента, выбранного из энрофлоксацина, предназначена для лечения или предотвращения цефазолина, амоксициллина и ...

Human antibodies against tissue factor

인간 TF에 결합하는 단리된 인간 모노클로날 항체 및 관련 항체-기반 조성물 및 분자가 개시된다. 또한, 항체를 포함하는 제약 조성물, 및 항체를 사용하는 치료 및 진단 방법이 개시된다. Isolated human monoclonal antibodies and related antibody-based compositions and molecules that bind to human TF are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising an antibody, and methods of treatment and diagnosis using the antibody.

Human antibodies against tissue factor

인간 TF에 결합하는 단리된 인간 모노클로날 항체 및 관련 항체-기반 조성물 및 분자가 개시된다. 또한, 항체를 포함하는 제약 조성물, 및 항체를 사용하는 치료 및 진단 방법이 개시된다. Isolated human monoclonal antibodies and related antibody-based compositions and molecules that bind to human TF are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising an antibody, and methods of treatment and diagnosis using the antibody.

用于提高对ErbB拮抗剂癌症治疗的有效应答可能性的基因检测试验

本发明涉及用于提高对ErbB拮抗剂癌症治疗的有效应答可能性的基因检测试验。本发明提供了一种用ErbB拮抗剂更有效治疗患者的方法，所述患者通过用基因扩增分析被确定为易患或已患过度表达ErbB的肿瘤。这样的方法包括对受试者给予癌症治疗剂量的ErbB拮抗剂，优选还给予化疗制剂，所述受试者颈诸如荧光原位杂交等发现，其肿瘤细胞的ErbB有扩增。所述ErbB拮抗剂包括抗HER2抗体。本发明还提供了能为所述治疗提供成分的药物包。

Синтез и способы применения производных пироглутаминовой кислоты

1. Способ получения, по существу, чистого стереоизомера соединения формулы I ! ! в которой ! R1 выбран из -ОН, -ORa, где Ra выбран из замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного алкенила, замещенного или незамещенного циклоалкенила, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного аралкила или замещенного или незамещенного гетероциклила; ! R2, R3 и R4 независимо выбраны из водорода, защитной группы азота, которая гидролизуется в кислых условиях, или фталамида; ! X представляет собой фармацевтически приемлемый анион; а ! Y является органическим остатком, выбранным из ! (i) N-содержащей группы формулы VIa: ! ! в которой ! пунктирная линия вместе с атомом азота образует замещенный или незамещенный гетероарил, а ! X определен выше; или !(ii) N-содержащей группы формулы VIb: ! ! в которой ! X определен выше; а Ra и Rb независимо выбраны из замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного алкенила, замещенного или незамещенного циклоалкенила, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного аралкила или замещенного или незамещенного гетероциклила; или ! Ra и Rb вместе с атомом азота, с которым они соединены, образуют замещенный или незамещенный гетероцикл; ! или их смеси; ! который включает: ! a) взаимодействие энантиомерно чистого соединения формулы IV: ! ! в которой R1 и R2 определены выше; ! или их смесей; ! с соединением формулы V: ! ! в которой R4 определен выше; ! с получением, по существу, чистого стереоизомера соединения формулы III: ! ! в которой R1, R2 и R4 определены выше; РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) 2008 145 775 (13) A (51) МПК C07D 401/06 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ, ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ (12) ЗАЯВКА НА ИЗОБРЕТЕНИЕ (21), (22) Заявка: 2008145775/04, 20.04.2007 (71) Заявитель(и): ПРОДИМЕД, С.А. (ES) (30) Конвенционный приоритет: 20.04.2006 EP 06380090.8 ...

Ｐｐａｒ알파 및 ｐｐａｒ감마 작용제로서의 신규한 2-아릴티아졸 화합물

본 발명은 R 1 내지 R 10 , X, Y 및 n이 본원 및 청구범위에 정의된 바와 같은 화학식 I의 화합물의 화합물 및 이것의 약학적으로 허용가능한 염 및 에스터에 관한 것이다: 화학식 I 상기 화합물은 당뇨병과 같은 질병의 치료에 유용하다.

一种防治乳腺结节增生痈肿的中药配方及制备方法

本发明公开了一种防治乳腺结节增生痈肿的中药配方及制备方法，所述中药及重量配比为：豪猪头2一70g、鹿头2一70g、螃蟹2一70g、坭鳅2一70g、鸡雏2一70g、龟雏2一70g、蚕蛹2一70g、牡蛎2一70g、萝卜秧2一70g、波菜子2一70g、黄瓜子2一70g、槐树花2一70g、杨树花2一70g、苘实2一70g、姜芽2一70g、大枣2一70g、猕猴桃皮2一70g、南瓜子2一70g；本发明由一部分打粉备用、另一部分提取浓汁、投入到备用粉内混合干燥打粉等步骤制得，工艺技术使用了古方法度选择配方原料，古法炮制工艺制得的制剂，无任何毒副作用，见效快，治愈率高，本制剂的功能是：打开任督冲带、散结消肿、通经络排痰毒、养颜美容。

Pyrazoloquinazolinones as parp inhibitors

The present invention relates to 1H-benzimidazole-4-carboxamides of formula (I), their preparation, and their use as inhibitors of the enzyme poly(ADP-ribose)polymerase for the preparation of drugs.

Cancer treatment

The disclosure provides 40-O-(2-hydroxyethyl)-rapamycin in combination with vinorelbine for use in the prevention, delay of progression or treatment of breast cancer.

Substituted derivatives of 4-aminocyclohexane

FIELD: chemistry. SUBSTANCE: invention relates to novel compounds of general formula (1), which possess an affinity to the µ-opiod receptor and the ORL1-receptor. The invention also relates to the application of the said compounds for obtaining medications, which can be used in treatment of fear, stress and associated with stress syndromes, depressions, epilepsy, Alzheimer's disease, senile dementia, general cognitive dysfunctions, learning and memory disorders (as nootropic), withdrawal syndromes, alcohol and/or drug abuse and/or abuse of medications and/or alcohol, narcotic and medication addiction, etc. In general formula (1) (1) Y 1 , Y 1   ' , Y 2 , Y 2   ' , Y 3 , Y 3   ' , Y 4 and Y 4   ' in each case stand for -H; Q stands for -R 0 , -C(=O)-R 0 , -C(=O)OR 0 , -C(=O)NHR 0 , -C(=O)N(R 0 ) 2 or-C(=NH)-R 0 ; R 0 in each case stands for -C 1-8 -aliphate, -C 3-12 -cycloaliphate, -aryl, -heteroaryl, -C 1-8 -aliphate-C 3-12 -cycloaliphate, -C 1-8 -aliphate-aryl, -C 1-8 -aliphate-heteroaryl, -C 3-8 -cycloaliphate-C 1-8 -aliphate, -C 3-8 -cycloaliphate-aryl or -C 3-8 -cycloaliphate-heteroaryl; R 1 and R 2 independently on each other stand for -C- 1-8 -aliphate; R 3 stands for -C 1-8 -aliphate, -aryl, -heteroaryl or -C 1-8 -aliphate-C 3-12 -cycloaliphate; n stands for 0; X stands for -NR A -;R A stands for -C 1-8 -aliphate; R B stands for -C 1-8 -aliphate; on condition that R 1 , R 2 , R A and R B simultaneously do not stand for the non-substituted-C 1-8 -aliphate. EFFECT: increased efficiency of the application of the compounds. 9 cl, 11 tbl, 164 ex РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) (51) МПК C07D 209/12 C07D 209/14 C07D 401/04 C07D 251/48 C07C 211/40 C07C 233/36 ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА C07C 233/46 ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ C07C 311/18 C07D 211/62 C07D 213/12 (12) ОПИСАНИЕ (21)(22) Заявка: (13) 2 532 545 (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) C07D C07D C07D A61K A61K A61K A61P A61P 213/ ...

Замещенные производные 4-аминоциклогексана

Изобретение относится к новым производным 4-аминоциклогексана, которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и ORL1-рецептору. В формуле (1) Y 1 , Y 1 ', Y 2 , Y 2 ', Y 3 , Y 3 ', Y 4 и Y 4 ' означают -Н; Q означает -R 0 , -C(=O)-R 0 или -C(=NH)-R 0 ; R 0 и R 3 в каждом случае независимо означает -C 1-8 -алифат, -арил, -гетероарил, -C 1-8 -алифат-С 5 -циклоалифат, -C 1-8 -алифат-арил; R 1 и R 2 , независимо означают незамещенный -C 1-8 -алифат; -C 1-8 -алифат-C 5 -циклоалифат, -C 1-8 -алифат-арил; n означает 0; Х означает -NR A -; R A означает незамещенный -C 1-8 -алифат; R B означает незамещенный -C 1-8 -алифат; «алифат» представляет собой неразветвленный, насыщенный, незамещенный или моно- или многократно замещенный атомами -F углеводородный остаток; «циклоалифат» представляет собой насыщенный, незамещенный моноциклический углеводородный остаток, с 5 атомами углерода в цикле; «арил» означает фенил, который может быть замещенным -F, -R 0 и -OR 0 ; «гетероарил» означает 5-членный циклический ароматический остаток, который содержит 1 гетероатом, причем гетероатом представляет собой N или S, и гетероцикл может быть замещенным -F, -R 0 и -OR 0 ; гетероцикл может быть частью бициклической системы, включающей фенил. Изобретение также относится к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, и к применению соединений для получения лекарственного средства для лечения: боли, стресса, эпилепсии, нарушений обучения и памяти, медикаментозной зависимости, сердечно-сосудистых заболеваний, нарушений приема пищи, локомоторных расстройств. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 10 табл., 164 пр. РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) 2 503 660 (13) C2 (51) МПК C07D C07C C07D A61K A61K A61K ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА A61K ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ A61P A61P A61P (12) ОПИСАНИЕ 209/04 (2006.01) 211/40 (2006.01) 333/10 (2006.01) 31/135 (2006.01) 31/132 (2006.01) 31/381 (2006.01) 31/404 (2006.01) 25/00 (2006.01) 1/00 (2006.01) 9/00 (2006.01) ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (72) Автор(ы ...

Synthesis and methods of using pyroglutamic acid derivatives

FIELD: chemistry; pharmaceutics. SUBSTANCE: invention concerns novel compounds of formula: where R 1 denotes - OH; R 2 , R 3 and R 4 denote H; X denotes a pharmaceutically acceptable anion such as Br; Y denote a group of formula VIa: where the dotted line together with the nitrogen atom form an unsubstituted 6-member heteroaryl; X is as defined above; the compounds can be used in a pharmaceutical composition which inhibits tumour growth and intensifies immune response. Described is a method of producing a compound I, which further contains R 1 -ORa, where Ra denotes an unsubstituted C 1-8 alkyl; R 2 denotes -(O=)C-O-Ra, where Ra denotes an unsubstituted C 1-8 alkyl alkyl; described also are intermediate compounds and use thereof in producing compound I. EFFECT: obtaining novel compounds. 18 cl, 11 dwg, 29 tbl, 16 ex РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) 2 456 271 (13) C2 (51) МПК C07D C07D C07D A61K A61K A61P 207/28 (2006.01) 401/06 (2006.01) 487/10 (2006.01) 31/4015 (2006.01) 31/4025 (2006.01) 35/00 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (72) Автор(ы): АЛЬВАРЕС БИЛЬЯ ГОМЕС Хулио (ES), НОВЭЛЬЯ РОБИСКО Хосе Луис (ES), МАТИЯ МАРТИН Мария Пас (ES), СЕРНА ПЕРЕДА Сониа (ES) (21)(22) Заявка: 2008145775/04, 20.04.2007 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 20.04.2007 (73) Патентообладатель(и): ПРОДИМЕД, С.А. (ES) (43) Дата публикации заявки: 27.05.2010 Бюл. № 15 2 4 5 6 2 7 1 R U (85) Дата начала рассмотрения заявки PCT на национальной фазе: 20.11.2008 C 2 C 2 (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: CLINICAL CANCER RESEARCH, 9(15), 5776-5785, 2003. ЕР 0768308 А, 16.04.1997. J. of the Chem. Soc., Perkin Trans. 1, Organic and Bioorganic Chemistry, v.23, 1997, p.3519-3530. WO 2004/039314 A, 13.05.2004. Tetrahedron Letters v.44, n.50, p.9029-9032, 2003. J. of Org. Chem., v.68, p.4286-4292, 2003. Terahedron v.57, n.50, p.9899-9909, 2001. (86) Заявка PCT: EP 2007/053900 (20.04.2007) (87) Публикация ...

キチナーゼ阻害剤として有用な置換アミノトリアゾール

開示されているのは、式(I)のアミノトリアゾール化合物である。これらの化合物は、酸性哺乳動物キチナーゼ及びキトトリオシダーゼの阻害剤である。また開示されているのは、該化合物を用いて、アレルゲンによって引き起こされる喘息反応、並びに急性及び慢性炎症性疾患、自己免疫疾患、歯科疾患、神経疾患、代謝疾患、肝疾患、多嚢胞性卵巣症候群、子宮内膜症、及び癌を治療する方法である。【化１】TIFF2022540907000488.tif33170【選択図】なし

Antibodies for specific binding of staphylococcus aureus alpha-toxin and methods of application

FIELD: medicine, pharmacy. SUBSTANCE: invention refers to biochemistry. An isolated antibody or antigen binding fragment thereof is described. The antibody or its antigen binding fragment is immunospecifically bound to the polypeptide of Staphylococcus aureus alpha-toxin and include CDR1 VH, comprising the amino acid sequence SEQ ID NO: 7, 10, 13 or 69; CDR2 VH, comprising the amino acid sequence SEQ ID NO: 8, 11, 14, 17, 70 or 75; CDR3 VH, comprising the amino acid sequence SEQ ID NO: 9, 12, 15, 18, 16, 65, 66, 67, 71, 72, 76 or 78; CDR1 VL, comprising the amino acid sequence SEQ ID NO: 1 or 4; CDR2 VL, comprising the amino acid sequence SEQ ID NO: 2, 5, 73 or 77; and CDR3 VL, comprising the amino acid sequence SEQ ID NO: 3, 6, 64, 68 or 74. A set and composition for prevention, control or treatment of pneumonia and a method for prevention or treatment of pneumonia are also described. EFFECT: invention expands the arsenal of tools for pneumonia treatment. 12 cl, 27 dwg, 11 tbl, 14 ex РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) (13) 2 620 065 C2 (51) МПК A61K 39/40 (2006.01) C07K 16/00 (2006.01) A61K 39/085 (2006.01) C12P 21/08 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ФОРМУЛА (21)(22) Заявка: ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ 2013141134, 07.02.2012 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 07.02.2012 Дата регистрации: Приоритет(ы): (30) Конвенционный приоритет: 08.02.2011 US 61/440,581 (45) Опубликовано: 22.05.2017 Бюл. № 15 (73) Патентообладатель(и): МЕДИММЬЮН, ЭлЭлСи (US) (85) Дата начала рассмотрения заявки PCT на национальной фазе: 09.09.2013 (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: WO 2010151544 А1, 29.12.2010. GB 2467939 А, 25.08.2010. RU 96115282 А, 27.12.1998. (86) Заявка PCT: US 2012/024201 (07.02.2012) (87) Публикация заявки PCT: 2 6 2 0 0 6 5 (43) Дата публикации заявки: 20.03.2015 Бюл. № 8 R U 22.05.2017 (72) Автор(ы): СЭЛЛМАН Брет (US), ТКАЧИК Христине (US), ХУА Лэй (US), ЧОВДХУРИ Партха (US), ВАРКИ Рина ( ...

Лечение рака груди с помощью соединения 4-иод-3-нитробензамид в комбинации с противоопухолевыми средствами

1. Применение (i) 4-иод-3-нитробензамида или его метаболита, или его фармацевтически приемлемой соли и (ii) иринотекана для получения лекарственного средства для лечения рака молочной железы, который является отрицательным по отношению к рецептору эстрогена (ER), рецептору прогестерона (PR) и эпидермальному фактору роста человека 2 (HER2), причем лекарственное средство приготовлено для раздельного, последовательного или одновременного введения (i) и (ii).2. Применение по п.1, в котором лекарственное средство приготовлено для предоставления эффективного количества (i) и (ii) для обеспечения по меньшей мере одного терапевтического эффекта, выбранного из группы, состоящей из уменьшения размеров опухоли молочной железы, сокращения метастазов, полной ремиссии, частичной ремиссии, стабильного течения болезни или полного патологического ответа.3. Применение по п.2, в котором терапевтический эффект приводит к сопоставимому уровню клинического ответа (CBR = CR (полная ремиссия) + PR (частичная ремиссия) + SD (стабильное течение болезни) ≥ 6 месяцев), который достигается по сравнению с лечением указанным иринотеканом, который вводили без 4-иод-3-нитробензамида.4. Применение по п.3, в котором улучшение уровня клинического ответа составляет по меньшей мере примерно 60% или выше.5. Применение по любому из пп. 1-4, в котором рак молочной железы диагностирован на I стадии, II стадии или III стадии.6. Применение по п.1, в котором лекарственное средство приготовлено для предоставления пациенту хирургии, лучевой терапии, химиотерапии, генной терапии, терапии ДНК, вирусной терапии, терапии РНК, терапии ДНК, адъювантной терапии, неоадъювантной терапии, иммунотера� РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) (13) 2012 153 963 A (51) МПК A61K 31/166 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ЗАЯВКА НА ИЗОБРЕТЕНИЕ (21)(22) Заявка: 2012153963/14, 13.12.2012 (71) Заявитель(и): БАЙПАР САЙЕНСИЗ, ИНК. (US) Приоритет(ы): (30) Конвенционный приоритет: (72) Автор(ы): ШЕРМАН Барри М ...

Cancer medical treatment

FIELD: medicine. SUBSTANCE: 40-0-(2-hydroxiethyl)rapamycin is offered to apply in pharmaceutical formulation for inhibition and control of angiogenesis inadequate regulation or for related diseases. Specifically it is used for tumour treatment of brain, central nervous system, colon, rectum or reproductive system. EFFECT: proliferation inhibition of vein endotheliocytes and proliferation inhibition stimulated by vascular endothelial growth factor. 3 cl ÐÎÑÑÈÉÑÊÀß ÔÅÄÅÐÀÖÈß (19) RU (11) 2 325 906 (13) C2 (51) ÌÏÊ A61K 31/436 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) ÔÅÄÅÐÀËÜÍÀß ÑËÓÆÁÀ ÏÎ ÈÍÒÅËËÅÊÒÓÀËÜÍÎÉ ÑÎÁÑÒÂÅÍÍÎÑÒÈ, ÏÀÒÅÍÒÀÌ È ÒÎÂÀÐÍÛÌ ÇÍÀÊÀÌ (12) ÎÏÈÑÀÍÈÅ ÈÇÎÁÐÅÒÅÍÈß Ê ÏÀÒÅÍÒÓ (21), (22) Çà âêà: 2005105664/15, 01.03.2005 (30) Êîíâåíöèîííûé ïðèîðèòåò: 17.10.2001 GB 0124957.2 (73) Ïàòåíòîîáëàäàòåëü(è): ÍÎÂÀÐÒÈÑ Àà (CH) (43) Äàòà ïóáëèêàöèè çà âêè: 10.08.2006 R U (24) Äàòà íà÷àëà îòñ÷åòà ñðîêà äåéñòâè ïàòåíòà: 18.02.2002 (72) Àâòîð(û): ËÀÍÅ Õåéäè (CH), Î`ÐÅÉËËÈ Òåðåíñ (CH), ÂÓÄ Äæèíåòòà Ìàðäæîðè (CH) (45) Îïóáëèêîâàíî: 10.06.2008 Áþë. ¹ 16 2 3 2 5 9 0 6 2 3 2 5 9 0 6 R U (62) Íîìåð è äàòà ïîäà÷è ïåðâîíà÷àëüíîé çà âêè, èç êîòîðîé äàííà çà âêà âûäåëåíà: 2003127391 18.02.2002 C 2 C 2 (56) Ñïèñîê äîêóìåíòîâ, öèòèðîâàííûõ â îò÷åòå î ïîèñêå: US 5665772 À, 09.09.1997. PubMed: Zhong H. et al Hypoxia-inducible factor 1 alpha and 1beta proteins share common signaling pathways in human prostate cancer cells. Biochem Biophys Res Commun. 2001 Jun 8; 284(2):352-6 [on line] PMID: 11394885 [íàéäåíî 22.12.2006]. Ïðîòèâîîïóõîëåâà òåðàïè ./Ïîä ðåä. Í.È. ÏÅÐÅÂÎÄ×ÈÊÎÂÎÉ. - Ì.: Ìåäèöèíà, 1993, ñ.55, (ñì. ïðîä.) Àäðåñ äë ïåðåïèñêè: 101000, Ìîñêâà, Ì.Çëàòîóñòèíñêèé ïåð., 10, êâ.15, "ÅÂÐÎÌÀÐÊÏÀÒ", ïàò.ïîâ. È.À.Âåñåëèöêîé, ðåã. ¹ 11 (54) ËÅ×ÅÍÈÅ ÐÀÊÀ (57) Ðåôåðàò: Ïðåäëîæåíî ïðèìåíåíèå 40-0-(2ãèäðîêñèýòèë)ðàïàìèöèíà äë ïðèãîòîâëåíè ôàðìàöåâòè÷åñêîé êîìïîçèöèè äë èíãèáèðîâàíè èëè êîíòðîë íàðóøåííîé ðåãóë öèè àíãèîãåíåçà èëè äë ëå÷åíè ñâ çàííûõ ñ íèì çàáîëåâàíèé.  ÷àñòíîñòè, äë ...

Stat3/5 activation inhibitor

본 발명의 목적은 STAT3/5 활성 저해제를 제공하는 것이다. 본 발명은 하기 일반식으로 나타나는 방향족 화합물 또는 이의 염을 활성 성분으로서 함유하는 STAT3/5 활성 저해제를 제공한다: 식 중, X 1 은 질소 원자 또는 기 -CH= 를 나타내고, R 1 은 기 -Z-R 6 을 나타내고 (여기서 Z 는 기 -CO-, 기 -CH(OH)- 등을 나타내고, R 6 은 1 내지 4 개의 질소 원자, 산소 원자 또는 황 원자를 갖는 5- 내지 15-원 모노시클릭, 디시클릭 또는 트리시클릭 포화 또는 불포화 헤테로시클릭기를 나타냄), R 2 는 수소 원자 또는 할로겐 원자를 나타내고, Y 는 기 -O-, 기 -CO-, 기 -CH(OH)- 또는 저급 알킬렌기를 나타내며, A 는 R 3 이 수소 원자, 저급 알콕시기 등을 나타내고 p 가 1 또는 2 를 나타내며 R 4 가 이미다졸릴 저급 알킬기 등을 나타내는 기를 나타냄. It is an object of the present invention to provide an STAT3 / 5 activity inhibitor. The present invention provides a STAT3 / 5 activity inhibitor containing, as an active ingredient, an aromatic compound represented by the following general formula or a salt thereof: wherein X 1 represents a nitrogen atom or a group -CH = and R 1 represents a group -ZR 6 represents where Z represents a group -CO-, a group -CH (OH)-and the like, R 6 represents a 5- to 15-membered monocyclic having 1 to 4 nitrogen atoms, oxygen atoms or sulfur atoms, Dicyclic or tricyclic saturated or unsaturated heterocyclic group), R 2 represents a hydrogen atom or a halogen atom, Y represents a group -O-, a group -CO-, a group -CH (OH)-or a lower alkylene group A represents a group in which R 3 represents a hydrogen atom, a lower alkoxy group, etc., p represents 1 or 2, and R 4 represents an imidazolyl lower alkyl group or the like.

Method for treatment of female cattle to improve their milk productivity and fodder used for this purpose

FIELD: veterinary science. SUBSTANCE: method deals with application of efficient quantities of an active factor for artiodactyls during allometric growth phase of their mammary glands preceding the first insemination. An active factor is being a ractopamine or its physiologically acceptable salt. EFFECT: higher efficiency to improve milk yield in female artiodactyls. 2 cl, 7 cl, 7 tbl ссср с ПЧ Го РОССИЙСКОЕ АГЕНТСТВО ПО ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ (19) (51) МПК ВИ” 2 113 223 Сл А 61 К 31/135, 31/535 12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ (21), (22) Заявка: 93056592/13, 17.12.1993 (30) Приоритет: 21.12.1992 Ц$ 07/994.034 (46) Дата публикации: 20.06.1998 (56) Ссылки: Ц5, патент, 4904662, кл. А 61 К 31/535, 1990. (71) Заявитель: Эли Лилли энд Компани (1$) (72) Изобретатель: Дина Лори Хэнкок (ЦЗ) (73) Патентообладатель: Эли Лилли энд Компани (0$) (54) СПОСОБ ОБРАБОТКИ САМОК КРУПНОГО РОГАТОГО СКОТА ДЛЯ УЛУЧШЕНИЯ ИХ ПРОИЗВОДИТЕЛЬНОСТИ ПО МОЛОКУ И КОРМ (57) Реферат: Изобретение касается способа повышения способности выработки молока самками парнокопытных путем назначения эффективных количеств активного фактора парнокопытным в течение аллометрической фазы роста их МОЛОЧНЫХ желез, предшествующей первому оплодотворению. Активный фактор является рактопамином или его физиологически приемлемой солью. 2 си б з.п. ф-лы, 7 табл. 2113223 С1 КО ссср с ПЧ Го КУЗЗАМ АСЕМСУ ГОК РАТЕМТ$ АМО ТКАОЕМАКК$ (19) 13) ВИ “” 2113 223 ® Сл (51) п. С1.6 А 61 К 31/135, 31/535 12) АВЗТКАСТ ОЕ 1МУЕМТОМ (21), (22) АррИсаНоп: 93056592/13, 17.12.1993 (71) АррисапЕ (30) Рпогу: 21.12.1992 0$ 07/994.034 (46) Рае о! рибИсаНоп: 20.06.1998 ЕВН (ИГ ерпа Котрап! (Ц$) (72) пуетщог. — Ота ЁГоп Кпейпкок (ЦЗ) (73) Ргорпеюг: ЕП (ИГ ербпа Котрап! (0$) (54) МЕТНОО РОК ТВЕАТМЕМТ ОЕ РЕМАЁЕЕ САТТЕЕ ТО 1МРКОУЕ ТНЕК МШК РКОБОСТМПУ АМО РОООЕК 9ЗЕО ЕОК ТН!$ РУКРОЗЕ (57) АБзГасЕ: НЕГО: уфеппагу зсепсе. ЗОВЗТАМСЕ: тешоа 9Чеаз \мИП аррИсаНоп о еИае дцап и ез ог ап асНуе тасог — ЮГ аШодасу|$5 аигпа аотешс дгомйА ...

Enzalutamide preparation

Nicotinamide derivatives, methods for their preparing, pharmaceutical composition based on thereof and using

FIELD: organic chemistry, pharmacy. SUBSTANCE: invention relates to novel derivatives of nicotinamide of the general formula (I): wherein R 1 is chosen from hydrogen atom, unsubstituted or substituted (C 1 -C 6 )-alkyl, (C 2 -C 6 )-alkenyl, (C 3 -C 7 )-cycloalkyl, phenyl or heteroaryl; R 2 is chosen from hydrogen atom, (C 1 -C 6 )-alkyl and group -(CH 2 ) q -(C 3 -C 7 )-cycloalkyl, or -(CH 2 ) m R 1 and R 2 in common with nitrogen atom to which they are bound form (four-six)-membered heterocyclic ring; R 3 represents chlorine atom or methyl group; R 4 represents group -NH-CO-R 7 or -CO-NH-(CH 2 ) q -R 8 ; R 7 is chosen from hydrogen atom, (C 1 -C 6 )-alkyl, group -(CH 2 ) q -(C 3 -C 7 )-cycloalkyl and others; R 8 is chosen from hydrogen atom, (C 1 -C 6 )-alkyl, (C 3 -C 7 )-cycloalkyl and others; each X and Y is chosen independently from hydrogen atom, methyl group and halogen atom; Z represents halogen atom; m is chosen from 0,1, 2, 3 and 4; n and q are chosen from 0, 1 and 2, and to pharmaceutically acceptable salts or their solvates. Indicated compounds possess inhibitory activity with respect to p38 kinase and can be used in medicine. EFFECT: valuable medicinal properties of compounds and pharmaceutical composition. 15 cl, 127 ex ÐÎÑÑÈÉÑÊÀß ÔÅÄÅÐÀÖÈß RU (19) (11) 2 309 951 (13) C2 (51) ÌÏÊ C07D 213/82 C07D 401/12 C07D 401/14 C07D 405/12 C07D 405/14 ÔÅÄÅÐÀËÜÍÀß ÑËÓÆÁÀ C07D 409/12 ÏÎ ÈÍÒÅËËÅÊÒÓÀËÜÍÎÉ ÑÎÁÑÒÂÅÍÍÎÑÒÈ,C07D 417/12 ÏÀÒÅÍÒÀÌ È ÒÎÂÀÐÍÛÌ ÇÍÀÊÀÌ C07D 417/14 A61K 31/4418 A61K 31/4427 (12) (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) A61P A61P A61P A61P 11/00 19/00 25/00 29/00 (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) ÎÏÈÑÀÍÈÅ ÈÇÎÁÐÅÒÅÍÈß Ê ÏÀÒÅÍÒÓ (21), (22) Çà âêà: 2004120553/04, 10.02.2003 (24) Äàòà íà÷àëà îòñ÷åòà ñðîêà äåéñòâè ïàòåíòà: 10.02.2003 (73) Ïàòåíòîîáëàäàòåëü(è): ÑìèòÊëàéí Áè÷åì Êîðïîðåéøí (US) (43) Äàòà ïóáëèêàöèè çà âêè: 27.05.2005 (45) Îïóáëèêîâàíî: 10.11.2007 Áþë. ¹ 31 (56) Ñïèñîê ...

一种铜锤玉带草提取物及其制备方法和应用

本发明特别涉及一种铜锤玉带草提取物及其制备方法和应用，属于药物制备技术领域，应用包括将所述铜锤玉带草提取物用于治疗乳腺癌；扩大了铜锤玉带草的药用范围，提高了铜锤玉带草的药用价值，另外，具有治疗乳腺癌作用的铜锤玉带草提取物的制备方法简单易操作，为铜锤玉带草提取物在治疗乳腺癌的药物和制备辅助治疗乳腺癌的功能性食品的应用上奠定了基础。

Oxytocin analogues

FIELD: medicine, pharmaceutics. SUBSTANCE: present invention refers to new oxytocin analogues, pharmaceutical compositions containing them, using these compounds in preparing a drug for treating lactation disorders particularly. The compounds are presented by general formula as additionally specified in the description. EFFECT: preparing the new oxytocin analogues. 16 cl, 2 tbl, 2 ex РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) 2 496 788 (13) C2 (51) МПК C07K A61K A61P A61P 7/16 (2006.01) 38/11 (2006.01) 15/00 (2006.01) 29/00 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (21)(22) Заявка: 2010139634/04, 30.03.2009 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 30.03.2009 (73) Патентообладатель(и): Ферринг Б.В. (NL) R U Приоритет(ы): (30) Конвенционный приоритет: 31.03.2008 US 61/040,973 19.05.2008 EP 08251739.2 (72) Автор(ы): АЛАГАРСАМИ Судар (US), ГАЛИАН Роберт (US), ВИСНЕВСКИ Казимеж (US), ШТАЙНГАРТ Клаудио (US) (43) Дата публикации заявки: 10.05.2012 Бюл. № 13 2 4 9 6 7 8 8 2 4 9 6 7 8 8 R U (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: RU 2180668 C2, 20.03.2003. WO 2003072597 A1, 04.09.2003. MEISENBERG G. ET AL. "BEHAVIORAL EFFECTS OF INTRA CEREBRO VENTRICULARLY ADMINISTERED NEURO HYPOPHYSEAL HORMONE ANALOGS IN MICE" PHARMACOLOGY BIOCHEMISTRY AND BEHAVIOR, vol. 16, no. 5, 1982, pages 819-826. GRZONKA Z. ET AL. "SYNTHESIS AND SOME PHARMACOLOGICAL PROPERTIES OF OXYTOCIN AND (см. прод.) C 2 C 2 (45) Опубликовано: 27.10.2013 Бюл. № 30 (85) Дата начала рассмотрения заявки PCT на национальной фазе: 01.11.2010 (86) Заявка PCT: IB 2009/005351 (30.03.2009) (87) Публикация заявки РСТ: WO 2009/122285 (08.10.2009) Адрес для переписки: 191036, Санкт-Петербург, а/я 24, "НЕВИНПАТ", пат.пов. А.В.Поликарпову (54) АНАЛОГИ ОКСИТОЦИНА (57) Реферат: Настоящее изобретение относится к новым аналогам окситоцина, содержащим их фармацевтическим композициям, применению указанных соединений в изготовлении лекарственного средства для ...

Combination and method for prophylaxis of breast cancer

FIELD: medicine, oncology, organic chemistry, antibiotics. SUBSTANCE: invention proposes a combination and corresponding method for treatment of tumors that are positive with respect hormone receptors. Combination comprises rapamycin or 40-[3-hydroxy-2-(hydroxymethyl)-2-methylpropanoate]rapamycin, or ABT578, or compound of the formula (1): or an aromatase inhibitor: atamestan, exemestan, formestan, aminoglutetinide, rogletimide, pyridoglutemife, trilostan, testolactone, ketocona-zol, vorozol, fandrozol, anastrozol or letrozol. In the formula (1) R 1 means -CH 3 or (C 3 -C 6 )-alkynyl; R 2 means hydrogen atom (H) or -CH 3 -CH 3 -OH; X means oxygen atom (O), (H, H) or (H, -OH) under condition that R 2 doesn't mean H if X means O, and R 1 means -CH 3 . Proposed composition shows synergism in suppression of breast cancer proliferation. EFFECT: valuable medicinal properties of combination. 14 cl ÐÎÑÑÈÉÑÊÀß ÔÅÄÅÐÀÖÈß RU (19) (11) 2 322 981 (13) C2 (51) ÌÏÊ A61K A61K A61K A61K A61K ÔÅÄÅÐÀËÜÍÀß ÑËÓÆÁÀ A61K ÏÎ ÈÍÒÅËËÅÊÒÓÀËÜÍÎÉ ÑÎÁÑÒÂÅÍÍÎÑÒÈ,A61K ÏÀÒÅÍÒÀÌ È ÒÎÂÀÐÍÛÌ ÇÍÀÊÀÌ A61K A61P A61P (12) 31/436 (2006.01) 31/453 (2006.01) 31/568 (2006.01) 31/585 (2006.01) 31/566 (2006.01) 31/4196 (2006.01) 31/496 (2006.01) 31/375 (2006.01) 35/00 (2006.01) 35/04 (2006.01) ÎÏÈÑÀÍÈÅ ÈÇÎÁÐÅÒÅÍÈß Ê ÏÀÒÅÍÒÓ (21), (22) Çà âêà: 2003127391/15, 18.02.2002 (24) Äàòà íà÷àëà îòñ÷åòà ñðîêà äåéñòâè ïàòåíòà: 18.02.2002 (30) Êîíâåíöèîííûé ïðèîðèòåò: 19.02.2001 GB 0104072.4 17.10.2001 GB 0124957.2 (73) Ïàòåíòîîáëàäàòåëü(è): ÍÎÂÀÐÒÈÑ Àà (CH) 2 3 2 2 9 8 1 (43) Äàòà ïóáëèêàöèè çà âêè: 27.03.2005 2 3 2 2 9 8 1 R U (56) Ñïèñîê äîêóìåíòîâ, öèòèðîâàííûõ â îò÷åòå î ïîèñêå: RU 97112888 À 20.06.1999. US 5567592 A Oct 22, 1996. WO 94/09010 A1, 28.04.1994. US 5066493 A, Nov. 19, 1991. US 5206018 A Apr. 27, 1993. Entrez PubMed: Miller WR et al. Anti-aromatase agents: preclinical data and neoadjuvant therapy. Clin Breast Cancer. 2000 Sep; 1 Suppl 1: S9-14. Review. [on line] PMID: 11970756 [íàéäåíî 14.02.2006]. RU ...

癌症的治疗

本发明涉及癌症的治疗。具体而言，本发明涉及雷帕霉素衍生物，其任选地与化疗剂联合，在对实体瘤的治疗中有令人感兴趣的效果。

Stat3/5 activation inhibitor

FIELD: medicine, pharmaceutics. SUBSTANCE: group of inventions refers to medicine, namely to STAT3/5 activation inhibitor representing an aromatic compound, represented by general formula I. Also, there are provided method of preventing or treating a symptom or disease associated with STAT3 activation by administering an effective amount of the aromatic compound or a salt thereof to a patient. And the method of preventing or treating the symptom or disease associated with STAT5 activation by administering the effective amount of the aromatic compound or the salt thereof. EFFECT: group of invention provides preventing and treating diabetes, diseases of the nervous system, diseases associated with cancer and psoriasis, autoimmune diseases, allergy and hyperprolactinemia. 9 cl, 4 tbl, 4 ex РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) 2 489 148 (13) C2 (51) МПК A61K 31/496 (2006.01) A61P 37/00 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (21)(22) Заявка: 2009116653/15, 02.10.2007 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 02.10.2007 (43) Дата публикации заявки: 10.11.2010 Бюл. № 31 2 4 8 9 1 4 8 R U (85) Дата начала рассмотрения заявки PCT на национальной фазе: 04.05.2009 (86) Заявка PCT: JP 2007/069645 (02.10.2007) (87) Публикация заявки РСТ: WO 2008/044667 (17.04.2008) Адрес для переписки: 129090, Москва, ул.Б.Спасская, 25, стр.3, ООО "Юридическая фирма Городисский и Партнеры", пат.пов. А.В.Мицу, рег.№ 364 (54) ИНГИБИТОР АКТИВАЦИИ STAT3/5 (57) Реферат: Группа изобретений относится к медицине, а именно к ингибиторам активации STAT3/5, представляющим собой ароматическое соединение, выраженное общей формулой I. Также предложены способ профилактики или лечения симптома или заболевания, ассоциированных с активацией STAT3, путем введения пациенту эффективного количества ароматического соединения или его соли, и способ профилактики или лечения симптома или заболевания, ассоциированных с активацией STAT5, путем введения ...

Novel compounds and compositions for targeting cancer stem cells