Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год
Применить Всего найдено 174877. Отображено 200.
10-12-2008 дата публикации

СПОСОБ ЭНАНТИОСЕЛЕКТИВНОГО ГИДРИРОВАНИЯ АМИНОСПИРТОВ

Номер: RU2340594C2
Автор: ШВАЙККЕРТ Норберт (DE), КРАЛИК Йоахим (DE), ФАБИАН Кай (DE), МЮРМАНН Кристоф (DE)
Принадлежит: МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к способу энантиомерного получения аминоспиртов формулы I, в которой R1, R2 и n имеют указанные в формуле изобретения значения, заключающемуся в энантиоселективном гидрировании аминокетонов в присутствии нерацемического катализатора, который представляет собой комплекс переходного металла, содержащий один или более металлов и его солей, выбранный из группы, включающей родий, иридий, рутений и палладий, в котором переходный металл образует комплекс с хиральным дифосфиновым лигандом А. Изобретение способствует улучшению синтеза оптически активных арилзамещенных 3-моноалкиламинопропанолов, которые являются приемлемыми в качестве предшественников для получения антидепрессантов. 11 н.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 1
10-05-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1, 2, 4-ТИАДИАЗОЛИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕКОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ МЕЛАНОКОРТИНА

Номер: RU2323932C2
Автор: ПАН Кевин (US), РЕЙТЦ Аллен Б. (US), ФИТЦПАТРИК Луис Дж. (US), ЛИ Дэниэл Х. (US), СМИТ-СВИНТОСКИ Вирджиния Л. (US), ЖАО Бою (US), АЙЗИНГЕР Магдалена (US), ПЛАТА-САЛАМАН Карлос (US)
Принадлежит: ОРТО-МАКНЕЙЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛ, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к новым производным 1,2,4-тиадиазол-2-ия формулы (I), где R1, R2 и R4 представляют собой радикалы, содержащие циклические фрагменты, R3 обозначает водород, алкил, алкенил или алкинил, которые могут использоваться в качестве агонистов или антагонистов рецептора меланокортина. Также в настоящем изобретении представлена фармацевтическая композиция, обладающая активностью модулятора рецептора меланокортина, и способ ее получения. Целью настоящего изобретения является получение фармацевтических композиций, содержащих соединения, взятых в терапевтически эффективном количестве, а также фармацевтически приемлемый носитель, которые вводят субъекту, нуждающемуся в лечении заболеваний, опосредованных рецептором меланокортина, выбранных из группы, включающей такие нарушения, как метаболические нарушения, нарушения, связанные с ЦНС, и дерматологические нарушения, 7 н.з. и 14 з.п. ф-лы, 13 табл.

Подробнее
Номер записи: 2
10-10-2008 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ МЕВАЛОНОВОЙ КИСЛОТЫ,ИНГИБИРУЮЩИХ ГМГ-СОА РЕДУКТАЗУ

Номер: RU2335500C2
Автор: МАТЕС Кристиан (DE), ЗЕДЕЛЬМАЙЕР Готтфрид (DE)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к улучшенному способу получения производных мевалоновой кислоты общей формулы I или его фармацевтически приемлемой соли с основанием, или его лактона, где представляют собой -СН2-СН2- или -СН=СН-, R - гетероциклический остаток, взаимодействием соединения общей формулы IIa где R1, R2, R3, R4 имеют указанные в формуле изобретения значения, с соединением общей формулы IIb: R-CH(=O) где R - циклический остаток, с восстановлением полученного соединения IIc в присутствии восстанавливающего агента, предпочтительно соединения формулы IId где М - Ru, Rh, Ir, Fe, Co, Ni, L1 - H, L2 - арил, R5 - алифатический остаток, R8 и R9 - С6Н5 или совместно с атомом С, к которому они присоединены, образуют циклогексановое или циклопентановое кольцо с последующим рядом стадий. Способ позволяет получать энантиомерно чистый продукт с высоким выходом. 3 н. и 1 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 3
27-05-2011 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ОРГАНИЧЕСКИХ ЭЛЕКТРОННЫХ УСТРОЙСТВ

Номер: RU2419648C2
Автор: ФОРТТЕ Рокко (DE), ВЕСТВЕБЕР Хорст (DE), ПАРАМ Амир (DE), БЮЗИНГ Арне (DE), ХАЙЛЬ Хольгер (DE), ШТЁССЕЛЬ Филипп (DE)
Принадлежит: МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к органическим электролюминесцентным устройствам на основе соединений формулы (1) ! ! где Y, Z выбраны из N, P, P=O, C=O, O, S, S=O и SO2; Ar1, Ar2, Ar3 выбраны из бензола, нафталина, антрацена, фенантрена, пиридина, пирена или тиофена, необязательно замещенных R1; Ar4, Ar5, Ar6, Ar7 выбраны из бензола, нафталина, антрацена, фенантрена, пиридина, пирена, тиофена, трифениламина, дифенил-1-нафтиламина, дифенил-2-нафтиламина, фенилди(1-нафтил)амина, фенилди(2-нафтил)амина или спиробифлуорена, необязательно замещенных R1; Е - одинарная связь, N(R1), О, S или C(R1)2; R1 представляет собой Н, F, CN, алкил, где СН2 группы могут быть заменены на -R2C=CR2-, -C≡C-, -О- или -S-, и Н может быть заменен на F, необязательно замещенные арил или гетероарил, где R1 могут образовывать кольцо друг с другом; R2 - Н, алифатический или ароматический углеводород; X1, X4, X2, X3 - выбраны из C(R1)2, C=O, C=NR1, О, S, S=O, SO2, N(R1), P(R1), P(=O)R1, C(R1)2-C(R1)2, C(R1)2-C(R1)2-C(R1)2, C( ...

Подробнее
Номер записи: 4
10-08-2016 дата публикации

НОВЫЙ СПОСОБ СИНТЕЗА СОЕДИНЕНИЙ ТИАЗОЛИДИНДИОНА

Номер: RU2593370C2
Автор: АРТМАН Джеральд Д. III (US), ГЭДВУД Роберт К. (US), ЗЕЛЛЕР Джеймс Р. (US), ТАНИС Стивен П. (US), ПАРКЕР Тимоти (US)
Принадлежит: Октета Терапьютикс, ЭлЭлСи (US)

Изобретение относится к способу получения соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где Rпредставляет собой галоген, Cалкил или Cалкокси, и Rпредставляет собой водород, включающему стадию восстановления соединения формулы 2А с получением соединения формулы 3А и реакцию соединения формулы 3А с водной кислотой с образованием соединения формулы I. Способ дополнительно включает реакцию соединения формулы 4А с HONH·HCl с получением соединения формулы 2А. Соединение формулы 2А восстанавливают до соединения формулы 3А в присутствии реагента, включающего NaBH, LiBH, KВНили любую их комбинацию, и катализатора, включающего CoCl. Водная кислота включает водную HCl или водную HSO. Также изобретение относится к соединению формулы 2А. Технический результат - способ синтеза тиазолидиндионов, не влияющих на PPARγ, которые пригодны для профилактики и/или лечения метаболических нарушений, таких как диабет, ожирение, гипертензия и воспалительные заболевания. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл ...

Подробнее
Номер записи: 5
27-08-2016 дата публикации

ДВУХКОМПОНЕНТНЫЙ ЭЛЕКТРОН-СЕЛЕКТИВНЫЙ БУФЕРНЫЙ СЛОЙ И ФОТОВОЛЬТАИЧЕСКИЕ ЯЧЕЙКИ НА ЕГО ОСНОВЕ

Номер: RU2595342C2
Автор: Левин Роман Евгеньевич (UA), Корнев Алексей Борисович (RU), Трошин Павел Анатольевич (RU), Разумов Владимир Федорович (RU)
Принадлежит: Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Институт проблем химической физики Российской академии наук (ИПХФ РАН) (RU)

Настоящее изобретение относится к использованию производных фуллеренов в оптоэлектронных устройствах, таких как фотовольтаические ячейки, формулы (I):,где F - [60]фуллерен или [70]фуллерен, М представляет собой COOH, r представляет собой целое число от 2 до 8, Z представляет собой группу -(СН)-, Ar, или -S-, n представляет собой число от 1 до 12, Y представляет собой алифатическую С-Суглеродную цепь, Ar представляет собой фенил, бифенил или нафтил и X представляет собой Н, Cl или независимую от Y С-Суглеродную цепь. Предложено новое применение указанных соединений в двухкомпонентном электрон-селективном буферном слое органической фотовольтаической ячейке, позволяющее повысить эффективность солнечных батарей. 9 з.п. ф-лы, 1 пр., 1 табл., 5 ил.

Подробнее
Номер записи: 6
10-01-2016 дата публикации

РАЗДЕЛИТЕЛЬНЫЙ СОСТАВ И СПОСОБ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ФОРМОВАННЫХ ИЗДЕЛИЙ ИЗ КОМПОЗИЦИОННОГО МАТЕРИАЛА

Номер: RU2572406C2
Автор: ЛЮТГЕ Томас (DE), ХАБЕК Надине (DE), БАЛЬБО БЛОК Майке Вивиан (DE)
Принадлежит: Эвоник Дегусса ГмбХ (DE)

Изобретение относится к составу разделительного средства и способу изготовления формованных изделий в присутствии этого разделительного средства. Техническим результатом изобретения является увеличение скорости обработки, снижение температуры обработки, улучшение свойств поверхности изделия. Технический результат достигается разделительным составом, который содержит следующие компоненты: а) фосфат общей формулы (I)где X=R, Н, металл, NRH , где z=0-4, a R = углеводородный остаток с 1-10 атомами углерода или остаток формулы (II).где m=0-5, и R-Rнезависимо друг от друга означают водород, металл, предпочтительно щелочной металл или щелочноземельный металл, например натрий или калий, или NRH , где z и R имеют значения, указанные выше, или одинаковые или различные органические остатки, выбранные из разветвленных или неразветвленных, ациклических или циклических, алициклических или гетероциклических, алифатических, или ароматических, или гетероароматических, замещенных или незамещенных, органических ...

Подробнее
Номер записи: 7
17-04-2023 дата публикации

ПРОЛЕКАРСТВА СОПРЯЖЕННО-БИЦИКЛИЧЕСКИХ АНТАГОНИСТОВ C5aR

Номер: RU2794327C2
Автор: СИНГХ, Раджиндер (US), ФАНЬ, Пинчэнь (US), ЛЮ, Ребекка М. (US), МАЛИ, Венкат Редди (US), ЧЖАН, Пэнли (US), ЦЗЭН, Ибинь (US)
Принадлежит: КЕМОСЕНТРИКС, ИНК. (US)

Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединения формул (IB), (IC), (IIA) или (IIB) или их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическую композицию и способ лечения на их основе. В формулах (IB), (IC), (IIA) или (IIB) член цикла a представляет собой C(R2c), член цикла b представляет собой C(R2d) и член цикла e представляет собой C(R2e); X1 выбран из группы, состоящей из связи и C1-8алкилена; R1 выбран из: a) 6-членного гетероарила, содержащего в качестве вершин кольца(ец) 1-4 гетероатома, выбранных из N, O и S; b) C6-10арила; группа -X1-R1 является незамещенной или замещена 1-5 заместителями Rx; R2aи R2e каждый независимо представляет собой C1-6алкил; R2b, R2c и R2d каждый независимо представляет собой атом водорода; каждый R3 представляет собой C1-4алкил; R4 представляет собой -NHC(O)NHP1; каждый R5 представляет собой галоген; R5’представляет собойатом водорода; R6 выбран из группы, состоящей из C1-6алкокси и галогена; R7 представляет собой P1; и R8 представляет ...

Подробнее
Номер записи: 8
27-04-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ФТОРАЛКОКСИКОМБРЕТАСТАТИНА, СПОСОБЫ ИХ ПРОИЗВОДСТВА И ИСПОЛЬЗОВАНИЯ

Номер: RU2417216C2
Автор: ЦЗИН Хонгмэй (CN), КЬЯН Фенг (CN), ВАНГ Цзянкуо (CN), ШЕН Вэйпинг (CN), ВАНГ Фэй (CN), ВАНГ Цзянпинг (CN)
Принадлежит: ЧЖЭЦЗЯН ДАДЕ ФАРМАСЬЮТИКАЛ ГРУП КО. ЛТД (CN)

Изобретение относится к новым производным комбретастатина формулы (I), обладающим свойствами ингибитора ангиогенеза, которые могут быть использованы в качестве противораковых и/или антиангиогенных средств. В формуле I ! ! Rf - алкильная группа, содержащая от 1 до 2 атомов углерода, в которой от 1 до 5 атомов водорода замещены 1-5 атомами фтора, a R - аминогруппа, или группа, представляющая собой аминогруппу, замещенную остатком аминокислоты общей формулы NH(COCHR′NH)-H, где R′ - водород, боковая цепь природной аминокислоты, представляющая собой С1-С4алкил, возможно замещенный гидроксигруппой, или гидроксильная группа, или динатрий, или аммоний фосфатная группа. Изобретение также относится к вариантам способа получения соединений формулы I, предусматривающим следующие стадии: фторалкилирование 4-гидрокси-3-метоксибензальдегида или 4- гидроксибензальдегида в присутствии катализатора межфазного переноса, с получением соответственно 4-фторалкокси-3-метоксибензальдегида (V) или 4-фторалкоксибензальдегида ...

Подробнее
Номер записи: 9
27-03-2016 дата публикации

РЕГУЛИРУЮЩАЯ МОЛЕКУЛА

Номер: RU2578320C2
Автор: ЦИММЕРМАНН Йорг (CH), СУЛСЕР Уэли (CH), ФРУНЦ Лукас (CH)
Принадлежит: СИКЭ ТЕКНОЛОДЖИ АГ (CH)

Изобретение относится к монозамещенной фосфиновой кислоте, способу ее получения и к применению указанной кислоты в качестве регулятора в свободно-радикальной полимеризации. Монозамещенная фосфиновая кислота формулы (I), где X представляет собой H, ион щелочного металла, ион щелочноземельного металла, ион двухвалентного или трехвалентного металла, ион аммония, органическую аммониевую группу или органический радикал с молекулярной массой ≤200 г/моль, в частности Naили K; где Rпредставляет собой H, алкильную группу, предпочтительно содержащую от 1 до 20 атомов C, алкиларильную группу, предпочтительно содержащую от 7 до 20 атомов C. Изобретение позволяет получить регуляторы, которые не приводят к образованию плохо растворимых солей, и, кроме того, полимеры, получаемые с их использованием, характеризуются однородной степенью полимеризации, имеющей узкое распределение по размерам. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 13 пр., 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 10
27-09-2016 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ АГЕНТА, ОБЛАДАЮЩЕГО МОДИФИЦИРУЮЩИМИ СВОЙСТВАМИ В ОТНОШЕНИИ ГОРМОНОВ НАДПОЧЕЧНИКОВ

Номер: RU2598708C2
Автор: Жюльен ПАПИЙОН (US), Циин СЮЙ (US), Кристоф ШУМАХЕР (CH), Гэри КСАНДЕР (US), Эрик МЕРЕДИТ (US), Лорен Г. МОНОВИЧ (US)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии и эндокринологии, и касается применения агента, обладающего модифицирующими свойствами в отношении гормонов надпочечников. Для этого вводят эффективное количество соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. При этом для соединения формулы I n равно 1; R представляет собой водород, R, Rи Rнезависимо представляют собой водород, галоген или цианогруппу при условии, что не более чем один из R, Rи Rобозначает водород, и Rи Rпредставляют собой водород.Это обеспечивает эффективное лечение заболеваний и расстройств, характеризующихся повышенными уровнями гормонов стресса. 4 н. и 20 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 8 пр.

Подробнее
Номер записи: 11
10-12-2005 дата публикации

ФТОРАЛКИЛФОСФАТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЭЛЕКТРОЛИТЫ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2265609C2
Автор: КЮНЕР Андреас (DE), ШМИДТ Михаэль (DE), ЗАРТОРИ Петер (DE), ХАЙДЕР Удо (DE), ИГНАТЬЕВ Николай (UA)
Принадлежит: МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к органической химии, конкретно, к новым фторалкилфосфатам, которые могут выступать в качестве электролитов для первичных источников тока, вторичных источников тока, конденсаторов, суперконденсаторов и/или гальванических элементов. Описываются фторалкилфосфаты общей формулы (I) Mn+[PFx(CyF2y+1-zHz)6-x]n- (I) в которой 1≤х≤6, 1≤у≤8, 0≤z≤2y+l, 1≤n≤5 и Мn+ обозначает одновалентный, двухвалентный или трехвалентный катион, в частности: NR1R2R3R4, PR1R2R3R4, P(NR1R2)kR3m R44-k-m(где k=1-4, m=0-3 и k+m≤4), C(NR1R2)(NR3R4)(NR5R6), С(арил)3, Rb или тропилий, где R1-R8 обозначают Н, алкил или арил(С1-С8), которые могут быть частично замещены на F, Cl или Br, и где Mn+=Li+, Na+, Cs+, K+ и Ag+ исключены. Кроме того, описываются способ получения фторалкилфосфатов и электролиты для первичных источников тока на основе фторалкилфосфатов. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными свойствами. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 ил.

Подробнее
Номер записи: 12
27-06-2011 дата публикации

НОВЫЕ ФОСФОРСОДЕРЖАЩИЕ ТИРОМИМЕТИКИ

Номер: RU2422450C2
Автор: БОЙЕР Серж Х. (US), ЭРИОН Марк Д. (US), ДЖИАНГ Хонгджиан (US)
Принадлежит: МЕТАБАЗИС ТЕРАПЕУТИКС, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы VIII, пригодным в медицине качестве Т3 миметиков: ! ! где G - О, -S(=O)2- или -CH2-; R2 - галоген, алкил, -CF3, -OCF3, алкокси или циано; R3 и R4 - Н, галоген, алкил или -(CRa 2)mарил; Т выбран из -(CRa 2)k-, -CRb=CRb-(CRa 2)n-, -(CRa 2)n-CRb=CRb, -(CRa 2)-CRb=CRb-(CRa 2)-, -O(CRa 2)(CRa 2)n-, -S(CRa 2)(CRa 2)n-, -N(Rc)(CRb 2)(CRa 2)n-, -N(Rb)C(O)(CRa 2)n-, -(CRa 2)nCH(NRbRc)-, -C(O)(CRa 2)m -, -(CRa 2)mC(O)-, -(CRa 2)C(O)(CRa 2)n-, -(CRa 2)nC(O)(CRa 2)- и -C(O)NH(CRb 2)(CRa 2)p-; Ra, Rb, Rc, R1, R6, R7, R8 и R9 - Н, галоген или алкил; или R6 и Т с атомом С образуют 5-6-членное кольцо с 0-2 группами -NRi-, -О- или -S-; Ri - Н, -С(O)алкил, алкил или арил; R5 - ОН, алкокси, -OC(O)Re, -OC(O)ORh, -F, -NHC(O)Re, -NHS(=O)Re, -NHS(=O)2Re, -NHC(S)NH(Rh) или -NHC(O)NH(Rh); Re - алкил, -(CRa 2)n-арил, -(CRa 2)n-циклоалкил или -(CRa 2)n- гетероциклоалкил; Rh - Н или алкил; Х -Р(O)YR11Y'R11; Y и Y' - О или -NRv-; R11 - Н, алкил, -С(Rz)2-ОС(O)Ry, ...

Подробнее
Номер записи: 13
10-09-2011 дата публикации

СПОСОБЫ, КОМПОЗИЦИИ И УСТРОЙСТВА ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ МАКРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ

Номер: RU2428422C2
Автор: ФАУЛЕР Билли Т. (US), ДЖОНСОН Томас И. (US)
Принадлежит: ФАУЛЕР Билли Т. (US), ДЖОНСОН Томас И. (US)

Настоящее изобретение относится к способу получения порфиринов, тексафиринов, бактериохлоринов, хлоринов, копропорфирина I, корринов, корролов, цитопорфиринов, дейтеропорфиринов, этиопорфирина I, этиопорфирина III, гематопорфиринов, феофорбида а, феофорбида b, форбинов, фталоцианинов, филлохлоринов, филлопорфиринов, фитохлоринов, фитопорфиринов, протопорфиринов, пиррохлоринов, пирропорфиринов, родохлоринов, родопорфиринов и уропорфирина I, представляющих интерес для фармацевтической промышленности. Предложенный способ включает стадию (а) получения реакционной системы из реагентов в реакционной среде, способных при определенных условиях посредством реакций, включающих циклизацию, образовывать макроцикл и путем реакций олигомеризации образовывать нежелательные олигомеры; стадию (b) модулирования реакций олигомеризации в реакционной среде с уменьшением образования и/или выделения нежелательных олигомеров по сравнению с соответствующими немодулируемыми реакциями олигомеризации, путем добавления ...

Подробнее
Номер записи: 14
10-08-2016 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ БУТИЛФТАЛИДА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2593260C2
Автор: ВАН Вэй (CN), ЧЖОУ Яяо (CN), ЛЮ Янань (CN)
Принадлежит: ШИЦЗЯЧЖУАН ИЛИН ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (CN)

Изобретение относится к новому соединению формулы I, а именно (S)-(-)-3-(3′-гидрокси)-бутилфталиду и сложному эфиру, образованному из соединения формулы I и кислоты, которая представляет собой фармацевтически приемлемую неорганическую или органическую кислоту. Неорганическая кислота относится к: азотной кислоте, серной кислоте или фосфорной кислоте. Помимо кислотного радикала органическая кислота содержит по меньшей мере одну из аминогруппы, гидрокси-группу и карбокси-группу. Ни соединение, представленное формулой I, ни образованный из него сложный эфир не растворимы в воде и могут применяться для лечения и профилактики церебральных ишемических заболеваний и улучшают сон. Сложный эфир, полученный из соединения и кислоты, дополнительно взаимодействует с кислотой или основанием с получением соли, которая растворима в воде и используется для получения инъекционного лекарственного средства. Эксперимент показал, что соль не вызывает раздражения сосудистой системы. Изобретение также относится ...

Подробнее
Номер записи: 15
20-08-2016 дата публикации

РАЗЛАГАЕМОЕ ФОТОСШИВАЮЩЕЕ СРЕДСТВО

Номер: RU2594729C2
Автор: СВОН Дейл Джи. (US), КУРДЮМОВ Алексей В. (US)
Принадлежит: СУРМОДИКС, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к разлагаемому сшивающему средству, которое применимо при производстве полимеров, формул:(а) (b) (с)где Photoи Photoпредставляют собой фотореактивную группу, n является целым числом между 1 и 10; и R-Rв формуле (а) независимо обозначают бензофеноновую группу, гидроксильную группу или ее натриевую, калиевую или литиевую соль, R обозначает фотореактивную, гидроксильную группу или ее натриевую, калиевую или литиевую соль; Y представляет собой линкер, который отсутствует, или является амином, простым эфиром, линейным или разветвленным C-Cалкилом, или их комбинацией; и Rи Rв формуле (с) являются независимо фотореактивной группой, алкилом, гидроксильной группой или ее натриевой, калиевой или литиевой солью, фотореактивная группа выбрана из остатка бензофенона, или остатка 3 гидроксибензофенона, или остатка 4 гидроксибензофенона. Предложено новое эффективное разлагаемое сшивающее средство. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 пр., 8 ил., 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 16
10-08-2016 дата публикации

ФЕНИКОЛОВЫЕ ПРОТИВОБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Номер: RU2593204C2
Автор: БИЛЛЕН Денис (US), КЕРТИС Майкл (US), ГУДВИН Ричард М. (US), ДЖОНСОН Тимоти А. (US), ШИХАН Сьюзан М.К. (US), ЭВИН Ричард А. (US), ДУКЛОС Брайан А. (US), КАЙН Грэм М. (US), ВЭРАГУНДАР Раджендран (US), ХЭЙБЕР-СТАК Андреа К. (US), ДЖОНСОН Пол Д. (US)
Принадлежит: Зоитис ЭлЭлСи (US)

Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, где группировка Het представляет собой пиридинил или тиазолил; каждый из Rи Rпредставляет собой Н; каждый из Rи Rнезависимо представляет собой Н, -Салкил или Rи R, взятые вместе, образуют Сциклоакил; W представляет собой -Н, -РО(ОН)или -СНОРО(ОН); каждый из X и Y представляет собой хлор или каждый из X и Y представляет собой фтор, и Z представляет собой Н. Соединения формулы I используют в способе контролирования или лечения инфекций у домашнего скота, включающем введение нуждающемуся в этом животному терапевтически эффективного количества соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл., 161 пр.

Подробнее
Номер записи: 17
27-04-2002 дата публикации

МОЛЕКУЛЯРНО-КОМПЛЕКСНОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ФОТОПОЛИМЕРИЗУЮЩИЙСЯ СОСТАВ И СПОСОБ ФОТОПОЛИМЕРИЗАЦИИ

Номер: RU2181726C2
Автор: ЛЕППАРД Давид Георг (CH), КЕЛЛЕР Манфред (DE), ДЖЕЙМС Томас Ллойд (CH), САЛАТЕ Рональд (DE), ХЕК Нильс (DE)
Принадлежит: ЦИБА СПЕШИАЛТИ КЕМИКАЛЗ ХОЛДИНГ ИНК. (CH)

Изобретение относится к молекулярно-комплексному соединению, состоящему из моно- или бисацилфосфинокисного соединения формулы (I), где R1 и R2 обозначают независимо друг от друга C1-C12-алкил, незамещенный или замещенный один-четыре раза C1-C8-алкилом и/или C1-C8-алкоксилом фенил или группу СOR3; R3 - незамещенный или замещенный один-четыре раза C1-C8-алкилом и/или C1-C8-алкоксилом фенил, и α-гидроксикетонного соединения формулы (II), где R11 и R12 обозначают независимо друг от друга C1-С6-алкил или R11 и R12 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, обозначают циклогексиловое кольцо; R13 - ОН; R14 - водород. Предложенное соединение может быть использовано в качестве фотоинициатора. Также описываются фотополимеризующийся состав, состав для получения лаков, печатных красок, формных пластин, масс, используемых в стоматологии, резистных материалов, а также в качестве материала для видеозаписи, в частности для получения голографических изображений, способ фотополимеризации и основа с ...

Подробнее
Номер записи: 18
10-01-2008 дата публикации

НОВЫЕ ФОСФОНАМИДЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2314314C2
Автор: ХАЯСИ Теруюки (JP), ТАНАКА Масато (JP), ХАН Ли-биао (JP), МАКИОКА Йосиказу (JP)
Принадлежит: ДЖАПАН САЙЕНС ЭНД ТЕКНОЛОДЖИ ЭЙДЖЕНСИ (JP)

Изобретение относится к новым агентам экстракции иона редкоземельного металла, содержащим фосфонамидное соединение, представленное общей формулой [1] (где R1 является арильной группой, аралкильной группой, при условии, что каждая группа может иметь заместитель, выбранный из алкоксигрупп; R2 является алкильной группой, алкенильной группой, арильной группой, аралкильной группой, при условии, что каждая группа может иметь заместитель, выбранный из алкильных групп, алкоксигрупп; R3является атомом водорода, арильной группой, аралкильной группой, при условии, что каждая группа может иметь заместитель, выбранный из алкильных групп, алкоксигрупп, атомов галогенов; и два R3 могут быть объединены с образованием алкиленовой группы). Изобретение также относится к способу экстракции иона редкоземельного металла и к способу обратной экстракции иона редкоземельного металла. Технический результат - получение новых фосфонамидных соединений и способ экстракции и обратной экстракции иона редкоземельного металла ...

Подробнее
Номер записи: 19
27-07-2008 дата публикации

ИНГИБИРУЮЩИЕ CDK-КИНАЗЫ ПИРИМИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2330024C2
Автор: ШЕФЕР Мартина (DE), ЛЮКИНГ Ультрих (DE), ХУВЕ Кристоф (DE), ЯУТЕЛАТ Рольф (DE), ПРИН Олаф (DE), ЗИМАЙСТЕР Герхард (DE), БРУМБИ Томас (DE)
Принадлежит: ШЕРИНГ АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ (DE)

Изобретение относится к новым пиримидинам общей формулы (I), обладающим свойствами ингибитора CDK-киназы. Соединения могут найти применение для лечения рака, аутоиммунных заболеваний, вызванной химиотерапевтическими средствами алопеции и воспаления слизистой оболочки, сердечно-сосудистых заболеваний, инфекционных заболеваний, хронических нейродегенеративных и вирусных инфекций. В общей формуле (I) R1 обозначает водород, галоген, C1-С6алкил, R2 обозначает С1-С10алкил, С2-С10алкенил, или С3-С10циклоалкил, который может быть моно-, би- или трициклическим, либо обозначает одно- либо многозамещенный идентичными или различными заместителями из числа гидроксигруппы, галогена, C1-С6алкоксигруппы, C1-С6алкилтиогруппы, -NH-(СН2)n-С3-С10 циклоалкила, С3-С10циклоалкила, C1-С6гидроксиалкила, С1-С6алкокси-С1-С6алкила, С1-С6 алкокси-С1-С6алкокси-С1-С6алкила, -NHC1-С6алкила, -N(С1-С6алкила)2, C1-С6 алканоила, -CONR3R4, -COR5, С1-С6алкилОАс, где Ас означает С1-С4алкилСО-группу, карбоксигруппы, фенила, 5 ...

Подробнее
Номер записи: 20
20-03-2008 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МОНОГИДРОПЕРФТОРАЛКАНОВ, БИС(ПЕРФТОРАЛКИЛ)ФОСФИНАТОВ И ПЕРФТОРАЛКИЛФОСФОНАТОВ

Номер: RU2319705C2
Автор: КУЧЕРИНА Андрий (DE), ХАЙДЕР Удо (GB), ВИЛЛЬНЕР Хельге (DE), ВЕЛЬЦ-БИРМАНН Урс (DE), ВАЙДЕН Михаэль (DE), ИГНАТЬЕВ Николай (DE), ЗАРТОРИ Петер (DE)
Принадлежит: МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE)

Изобретение описывает способ получения моногидроперфторалканов, бис(перфторалкил)фосфинатов и перфторалкилфосфонатов, включающий, по крайней мере, обработку, по крайней мере, одного перфторалкилфосфорана, по крайней мере, одним основанием, где основание(я) выбирают из группы, состоящей из гидроксидов щелочноземельных металлов, органо-металлического соединения в пригодном растворителе или, по крайней мере, одного органического основания и при желании кислотой в пригодной реакционной среде. Также описываются новые перфторалкилфосфонаты и бис(перфторалкил)фосфинаты, применение новых перфторалкилфосфонатов и бис(перфторалкил)фосфинатов как ионных жидкостей, как катализаторов фазового переноса или поверхностно-активных веществ. 4 н. и 14 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 21
28-08-2024 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ХРОМАТОГРАФИЧЕСКОГО ВЫДЕЛЕНИЯ РЕДКОЗЕМЕЛЬНЫХ ЭЛЕМЕНТОВ И s-, p-, d- МЕТАЛЛОВ, СПОСОБ ВЫДЕЛЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2825638C2
Автор: ПОЛАСЕК, Милослав (CZ)
Принадлежит: УСТАВ ОРГАНИКЕ КЕМИЕ Э БАЙОКЕМИЕ АВ ЧР В.В.И. (CZ)

Настоящее изобретение относится к применению соединений общей формулы (I), где X выбран из группы, включающей H, C1-C6 алкил, галоген (F, Cl, Br или I); Y выбран из группы, включающей азот, N-оксид; Z1, Z2, Zm, где m обозначает 1 или 2, независимо, выбраны из группы, включающей -CH2-CH2- и -CH2-CH2-CH2-; A, Am, где m обозначает 1 или 2, независимо, выбраны из H, -CH2COOH, -CH2C(O)NH2, -CH2P(O)(OH)2 и ; n обозначает 1 или 2; R1, R2, R3, независимо, представляют собой H; и/или два соседних R1, R2, R3 вместе с двумя соседними атомами углерода ароматического цикла образуют шестичленное кольцо; при условии, что, когда n обозначает 2 и все Z1, Z2, Zm представляют собой -CH2-CH2-, тогда A не представляет собой -CH2COOH, для хроматографического выделения редкоземельных элементов и/или металлов s-, p- и d- блоков. Кроме того, изобретение относится к способу хроматографического выделения редкоземельных элементов и/или металлов s-, p- и d- блоков, к соединениям общей формулы (Ia). Технический результат ...

Подробнее
Номер записи: 22
20-12-2005 дата публикации

ТВЕРДОЖИДКОСТНАЯ РЕАКЦИЯ

Номер: RU2266158C2
Автор: Дирк ФРАНКЕ (DE), Томас БОГЕНШТЭТТЕР (DE), Манфред МУНЦИНГЕР (DE), Инго КЛОПП (DE)
Принадлежит: БАСФ АКЦИЕНГЕЗЕЛЛЬШАФТ (DE)

Изобретение относится к химической промышленности и может быть использовано для получения простых или сложных эфиров или смешанных ангидридов кислот. Способ проведения твердожидкостной реакции включает: а) получение реакционной суспензии, в которой первый реагент находится в суспендированной форме, а второй реагент находится в растворенной форме в суспензионной среде, причем один из продуктов реакции является нерастворимым в суспензионной среде, б) прохождение реакционной суспензии через удлиненную реакционную зону, таким образом, что число Рейнольдса потока составляет меньше чем 20000, в) отделение образовавшегося нерастворимого продукта реакции. Технический результат изобретения заключается в том, что нерастворимый продукт реакции получают в форме, которая легко фильтруется. 13 з.п. ф-лы, 1 ил.

Подробнее
Номер записи: 23
07-08-2018 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ НЕПРИЛИЗИНА

Номер: RU2663618C2
Автор: ФЛЕРИ Мелисса (US), ХЬЮЗ Адам (US)
Принадлежит: ТЕРЕВАНС БАЙОФАРМА Ар энд Ди АйПи, ЭлЭлСи (US)

Изобретение относится к соединениям, характеризующимся формулой XII, где значения R, R, R, Rи X определены в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемой соли. Соединение по изобретению обладает ингибирующей активностью в отношении неприлизина (NEP) и предназначено для получения лекарственного средства для лечения гипертензии, сердечной недостаточности или заболевания почек. 7 н. и 21 з.п. ф-лы, 11 пр.

Подробнее
Номер записи: 24
25-05-2018 дата публикации

ПОЛУЧЕНИЕ ГЕКСАФТОРФОСФАТНОЙ СОЛИ И ПЕНТАФТОРИДА ФОСФОРА

Номер: RU2655326C2
Автор: ЛЕКГОАТИ Мпхо Дифаго Стэнли (ZA), ЛЕ РУ Йоханнес Петрус (ZA)
Принадлежит: ДЗЕ САУТ АФРИКАН НЬЮКЛЕАР ЭНЕРДЖИ КОРПОРЕЙШН ЛИМИТЕД (ZA)

Группа изобретений относится к неорганической химии. Для получения гексафторфосфатной соли осуществляют нейтрализацию гексафторфосфорной кислоты с помощью органического основания Льюиса. Органическая гексафторфосфатная соль взаимодействует со щелочным гидроксидом, выбранным из гидроксида щелочного металла (иного, чем LiOH) и гидроксида щелочноземельного металла, в неводной суспендирующей среде, с получением щелочной гексафторфосфатной соли в виде преципитата. Для извлечения щелочной гексафторфосфатной соли удаляют жидкую фазу, содержащую неводную суспендирующую среду, непрореагировавшее органическое основание Льюиса и воду. Для получения пентафторида фосфора проводят термическое разложение щелочной гексафторфосфатной соли. Обеспечивается повышение чистоты гексафторфосфатной соли и пентафторида фосфора. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 12 ил., 1 табл., 3 пр.

Подробнее
Номер записи: 25
10-09-2004 дата публикации

РАСТВОРИМЫЕ В ВОДЕ ФОСФОНООКСИМЕТИЛОВЫЕ ЭФИРЫ ЗАТРУДНЕННЫХ СПИРТОВ ИЛИ ФЕНОЛОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ АНЕСТЕЗИИ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОПУХОЛЕВЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2235727C2
Автор: ЗИГМУНТ Ян Дж. (US), СТЕЛЛА Валентино Дж. (US), ДЖОРГ Ингрид Ганда (US), САФАДИ Мухаммед С. (IL)
Принадлежит: ДЗЕ ЮНИВЕРСИТИ ОФ КАНЗАС (US)

Изобретение относится к новым растворимым в воде фосфонооксиметиловым эфирам затрудненных спиртов и фенолов. Описываются фосфонооксиметиловые эфиры формулы I: где R-О- представляет собой остаток фармацевтического соединения, содержащего спирт или фенол, за исключением таксола и производных таксола, R1 является водородом или ионом щелочного металла, или протонированным амином, или протонированной аминокислотой, R2 является водородом или ионом щелочного металла, или протонированным амином, или протонированной аминокислотой, n является целым числом 1 или 2; m является целым числом и имеет значение по крайней мере 1; и их фармацевтически приемлемые соли. Также описываются промежуточные соединения и способы их получения, фармацевтическая композиция, обладающая анастезирующим действием, фармацевтическая композиция, обладающая противоопухолевой активностью, способ анастезии и способ лечения опухолевых заболеваний. Технический результат – настоящее изобретение обеспечивает растворимые в воде формы ...

Подробнее
Номер записи: 26
10-02-2004 дата публикации

НОВЫЕ АЦИЛИРОВАННЫЕ ПСЕВДОДИПЕПТИДЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2223262C2
Автор: БОЕР Жак (CH), МАРТЭН Оливье Ришар (FR)
Принадлежит: ОМ ФАРМА (CH)

Изобретение относится к N-ацилированным псевдодипептидам, соответствующим общей формуле I в которой R1 и R2 обозначают каждый ацильную группу карбоновой кислоты, имеющей от 2 до 24 атомов углерода, которая может быть насыщенной или ненасыщенной, линейной или разветвленной, незамещенной или имеющей один или несколько заместителей, выбранных из гидроксила, алкила, групп алкокси, ацилокси, амино, ациламино, ацилтио и C1-C24алкилтио; дескрипторы m, р и q могут принимать значения от 1 до 10; дескриптор n может принимать значения от 0 до 10; X и Y каждый обозначают водород или кислотную группу, выбранную из следующих групп: карбокси-С1-С5-алкил, -СН-[(СН2)mСООН][(СН2)nСООН], где m = 0-5 и n = 0-5, фосфоно-С1-С5-алкил, дигидроксифосфорилокси-С1-С5-алкил, диметоксифосфорил, фосфоно, гидроксисульфонил, гидроксисульфонил-С1 -С5-алкил, гидроксисульфонилокси C1-C5-алкил в нейтральной или заряженной форме при условии, что по крайней мере один из заместителей X и Y обозначает определенную выше кислотную ...

Подробнее
Номер записи: 27
20-03-2006 дата публикации

ИОННЫЕ ЖИДКОСТИ II

Номер: RU2272043C2
Автор: ИГНАТЬЕВ Николай (DE), ГАЙССЛЕР Винфрид (DE), ШМИДТ Михаэль (DE), ХИЛАРИУС Фолькер (DE), ХАЙДЕР Удо (DE)
Принадлежит: МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к органической химии, конкретно к новым ионным жидкостям, предназначенным для применения в электрохимических элементах и в органическом синтезе. Описываются ионные жидкости с общей формулой , в которой K+ представляет собой один из катионов группы, состоящей из где R1-R5 могут быть одинаковыми или различными, а также могут быть связаны непосредственно друг с другом посредством одинарной или двойной связи, и каждый из них в отдельности или совместно принимает следующие значения: -Н, - галоген, - алкильный радикал (C1-C8), который может быть частично или полностью замещен следующими группами, предпочтительно F, Cl, N(CnF(2n+1-x)Hx)2, O(CnF(2n+1-x)Hx), SO2(CnF(2n+1-x)Hx) или CnF(2n+1-x)Hx, где 1 Подробнее

Номер записи: 28
20-09-2004 дата публикации

СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО ПОЛУЧЕНИЯ ПОЛУПЕНТАГИДРАТА И МОНОГИДРАТА НАТРИЕВОЙ СОЛИ 3-ПИРИДИЛ -1-ГИДРОКСИЭТИЛИДЕН-1,1-БИСФОСФОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2236415C2
Автор: БИЛЛИНГЗ Дэннис Майкл (US), ПЕРРИ Грегори Юджин (US), РЕДМЭН-ФЕРИ Нэнси Ли (US), КАЗЕР Фредрик Дана (US)
Принадлежит: ДЗЕ ПРОКТЕР ЭНД ГЭМБЛ КОМПАНИ (US)

Изобретение относится к новому способу получения полупентагидрата и моногидрата натриевой соли 3-пиридил-1-гидроксиэтилиден-1,1-бисфосфоновой кислоты (А), который включает следующие стадии: (а) приготовления водного раствора соединения (А); (в) нагревания водного раствора до температуры от около 45 до около 75°С; (с) добавления растворителя к водному раствору соединения (А), причем растворитель выбирают из группы, включающей спирты, сложные и простые эфиры, кетоны, амиды и нитрилы; и (d) необязательного охлаждения водного раствора. Описываемый способ позволяет получить гидратные формы соединения (А), которые отличаются от безводной формы как по растворимости, так и по биодоступности и могут быть использованы в фармацевтических композициях для лечения костных заболеваний и нарушений кальциевого обмена. 2 с. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 29
20-04-2006 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-ФОСФОНОМЕТИЛГЛИЦИНА

Номер: RU2274641C2
Автор: ВУЛЬФФ Кристиан (DE), ФОСС Хартвих (DE), ОРСТЕН Штефан (DE), ФАНДЕНМЕРШ Хугуес (DE)
Принадлежит: БАСФ АКЦИЕНГЕЗЕЛЛЬШАФТ (DE)

Изобретение относится к способу получения N-фосфонометилглицина. Описывается способ получения N-фосфонометилглицина из водной смеси, содержащей растворенные в ней N-фосфонометилглицин, галогениды аммония, галогениды щелочных или щелочноземельных металлов и, необязательно, органические загрязнения, при котором а) значение рН смеси устанавливают на величину от 2 до 8, б) разделение смеси осуществляют на селективной мембране нанофильтрации, причем получают обогащенный N-фосфонометилглицином и обедненный галогенидами ретентат и обогащенный галогенидами и обедненный N-фосфонометилглицином пермеат и в) N-фосфонометилглицин выделяют из ретентата. Технический результат - способ обеспечивает получение N-фосфонометилглицина при одновременном отделении солей галогенида. 12 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 30
20-12-2006 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЧИСТЫХ ФОСФАТИДОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ОБЛАСТИ КОСМЕТИКИ, ФАРМАЦЕВТИКИ И ПИТАНИЯ

Номер: RU2289625C2
Автор: ВАККАРО Сусанна (IT), МЕНОН Джампаоло (IT), КИРШНЕР Гюнтер (IT)
Принадлежит: ФИДИЯ ФАРМАЧЕУТИЧИ С.П.А. (IT)

Изобретение относится к области биотехнологии. Способ основан на взаимодействии смесей природных фосфатидов или их отдельных компонентов, например соевого или яичного лецитина или животных фосфолипидов, или синтетических фосфатидов, посредством их реакции с фосфолипазой D, обладающей трансфосфатидилазной активностью, в водной среде. Способ позволяет получить чистые фосфатиды и упростить процесс выделения, а также увеличить выход фосфатидов и степень их чистоты. 11 н. и 17 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 31
10-04-2006 дата публикации

БИСАМИДАТНЫЕ ФОСФОНАТНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ЯВЛЯЮЩИЕСЯ ИНГИБИТОРАМИ ФРУКТОЗО-1,6-БИСФОСФАТАЗЫ

Номер: RU2273642C2
Автор: РЕДДИ К. Раджа (US), ЦЗЯН Тао (US), КАСИБХАТЛА Сринивас Рао (US)
Принадлежит: МЕТАБЭЙСИС ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)

Изобретение относится к новым бисамидатным фосфонатным соединениям, являющимся ингибиторами фруктозо-1,6-бисфосфатазы. Описывается соединение формулы IA где соединения формулы IA превращаются in vivo или in vitro в М-РО3Н2, которое является ингибитором, фруктозо-1,6-бисфосфатазы, и где М представляет R5-X-, где R5 выбран из группы, состоящей из и где каждый G независимо выбран из группы, состоящей из С, N, О, S и Se, и где только один G может быть О, S или Se, и самое большее один G представляет N; каждый G' независимо выбран из группы, состоящей из С и N, и где не более чем две G' группы представляют N; А выбран из группы, состоящей из -Н, -NR42, -CONR42, -CO2R3, галоида, -S(O)R3, -SO2R3, алкила, алкенила, алкинила, пергалоидалкила, галоидалкила, арила, -СН2ОН, -CH2NR42, -CH2CN, -CN, -C(S)NH2, -OR2, -SR2, -N3, -NHC(S)NR42, -NHAc, или отсутствует; каждый В и D независимо выбран из группы, состоящей из -Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, алициклила, аралкила, алкоксиалкила, -С(O)R11, ...

Подробнее
Номер записи: 32
27-05-2015 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МЕТИЛОВОГО ЭФИРА 3-[(4S)-8-БРОМ-1-МЕТИЛ-6-(2-ПИРИДИНИЛ)-4Н-ИМИДАЗО[1,2-А][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИН-4-ИЛ]ПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ ИЛИ ЕГО БЕНЗОЛСУЛЬФОНАТНОЙ СОЛИ И СОЕДИНЕНИЯ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ В ЭТОМ СПОСОБЕ

Номер: RU2551848C2
Автор: ТИЛБРУК Стюарт Гэри (GB), ЭММЕНЕГГЕР Рене (CH), ШУМАХЕР Андреас (DE)
Принадлежит: ПАЙОН ЮКей ЛИМИТЕД (GB)

Настоящее изобретение относится к способу получения метилового эфира 3-[(4S)-8-бром-1-метил-6-(2-пиридинил)-4H-имидазо[1,2-a][1,4]бензодиазепин-4-ил]пропионовой кислоты (F) и бензолсульфоната метилового эфира 3-[(4S)-8-бром-1-метил-6-(2-пиридинил)-4H-имидазо[1,2-а][1,4]бензодиазепин-4-ил]пропионовой кислоты, который включает взаимодействие метилового эфира 3-[(S)-7-бром-2-((R и/или S)-2-гидроксипропиламино)-5-пиридин-2-ил-3H-бензо[е][1,4]диазепин-3-ил]пропионовой кислоты (EM) с окислителем и, необязательно, обработку продукта реакции в кислых условиях, а также промежуточным соединениям (С) и (В). Технический результат - упрощение и удешевление способа получения за счет снижения числа стадий. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 8 пр.

Подробнее
Номер записи: 33
20-06-2015 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМИНОГИДРОКСИДИФОСФОНОВЫХ КИСЛОТ

Номер: RU2553822C2
Автор: КОГЕЛЬ Сэмюэл Корентин (BE), ЛЕМЕН Давид (BE), НОТТЕ Патрик (BE)
Принадлежит: СТРАЙТМАРК ХОЛДИНГ АГ (CH)

Изобретение относится к способу получения аминогидроксидифосфоновых кислот для использования в химической промышленности. Предложено получать аминогидроксидифосфоновую кислоту взаимодействием при 40°C-180°C соответствующей аминокарбоновой кислоты и POв присутствии сульфоновой кислоты. Аминокарбоновую кислоту и POиспользуют в молярных соотношениях от 4:1 до 1:1, на моль аминокарбоновой кислоты используют от 1 до 30 эквивалентов сульфоновой кислоты. Аминокарбоновая кислота имеет формулу (A)(B)N-X-COOH, D-X-COOH или Е-Х-СООН, где Xи Xявляются необязательно замещенными углеводородными линейными, разветвленными, циклическими или ароматическими группами, имеющими от 2 до 20 атомов углерода; А и В выбраны из Н или необязательно замещенной разветвленной, линейной, циклической, ароматической, гетероциклической или гетероароматической группы, имеющей от 1 до 20 атомов углерода; D представляет собой необязательно замещенную 4-8-членную гетеромоноциклическую или гетеромоноароматическую группу, которая ...

Подробнее
Номер записи: 34
20-08-2005 дата публикации

ФОСФОНАТНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2258707C2
Автор: БИДЛ Джеймс Р. (US), ХОСТЕТЛЕР Карл И. (US), КИНИ Ганеш Д. (US)
Принадлежит: Де Риджентс ов де Юниверсити ов Калифорния, Сан-Диего (US)

Изобретение относится к новым биологически активным фосфонатным соединениям. Описывается фосфонатное соединение, имеющее структуру где R1 и R1' независимо представляют собой -Н, возможно замещенный -O(С1-С24)алкил, -O(C1-С24)алкенил, -O(С1-С24)ацил, -S(С1-С24)алкил, -S(С1-С24)алкенил или -S(С1-С24)ацил, где по меньшей мере один из R1 и R1' не представляет собой -Н и где указанные алкенил или ацил возможно имеют от 1 до примерно 6 двойных связей; R2 и R2' независимо представляют собой -Н, возможно замещенный -O(С1-С7)алкил, -O(С1-С7)алкенил, -S(С1-С7)алкил, -S(С1-С7)алкенил, -O(C1-C7)ацил, -S(С1-С7)ацил, -N(С1-С7)ацил, -NH(С1-С7)алкил, -N((С1-С7)алкил)2, оксо, галоген, -NH2, -ОН или -SH; R3 представляет собой фосфонатное производное нуклеозида или бифосфонат; Х представляет собой L представляет собой валентную связь или бифункциональную связующую молекулу формулы -J-(CR2)t-G-, где t равно целому числу от 1 до 24, J и G независимо представляют собой -О-, -S-, -С(O)O- или -NH-, a R представляет ...

Подробнее
Номер записи: 35
27-09-2012 дата публикации

КОНДЕНСИРОВАННЫЕ АРОМАТИЧЕСКИЕ ДИФТОРМЕТАНФОСФОНАТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНТИРОЗИНФОСФАТАЗЫ IB (PTP-1B)

Номер: RU2462469C2
Автор: ЛАУ Чеук К. (CA), КОЛУЧЧИ Джон (CA), БЭЙЛИ Кристофер (CA), ХАНЬ Юнсинь (CA), УИЛСОН Мари-Клер (CA), БЕЛЛЕЙ Мишель (CA), ДЮФРЕН Клод (CA)
Принадлежит: Канек Фарма Инк. (CA)

Изобретение относится к ингибиторам протеинтирозинфосфатазы 1В формулы, пригодным для лечения диабета 2 типа и рака ! ! или его фармацевтически приемлемым солям, в которых X выбирают из СН и N; R1 выбирают из С1-3алкила, необязательно замещенного 1-3 галогенами или одной группой -ОН, -CN, -С(=О)Н, -С(=О)С1-3алкилом, -HC=NOH, -(CH3)C=NOH, ! -НС=NОС1-3алкилом, -(СН3)С=NOC1-3алкила, ! -С(=О)ОС1-3алкила, -C(=O)NHR6, -СН=СН-фенила, в котором фенил замещен -С(=О)ОН; R3 - галоген; R6 выбран из Н, С1-3алкила, фенила, и СН2-фенила, где фенил в обоих случаях необязательно замещен галогеном. Получены новые биологически активные соединения для лечения диабета 2 типа и рака, а также фармацевтические композиции на их основе. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл., 9 пр.

Подробнее
Номер записи: 36
20-01-2001 дата публикации

ОПТИЧЕСКИ АКТИВНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗОТИЕПИНА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, АКТИВАТОРЫ ОСТЕОГЕНЕЗА, СПОСОБ АКТИВАЦИИ ОСТЕОГЕНЕЗА, СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2162083C2
Автор: Сигехиза Такетоми (JP), Цунео Ода (JP), Такаси Сохда (JP)
Принадлежит: Такеда Кемикал Индастриз (JP)

Изобретение относится к оптически активному производному бензотиепина формулы I, где R представляет низшую алкильную группу; R1 и R2 независимо представляют низшую алкильную группу или вместе представляют низший алкилен, которое обладает отличным остеогенезактивирующим действием, полезно в качестве профилактического или терапевтического средства против заболеваний костей. Описывается способ его получения, активаторы остеогенеза, способ активации остеогенеза, способы лечения. При этом значительно угнетается рассасывание кости и растет активирование ее образования. 9 с. и 6 з.п. ф-лы, 1 тaбл.

Подробнее
Номер записи: 37
29-10-2020 дата публикации

УЛУЧШЕННАЯ КОМПОЗИЦИЯ В ФОРМЕ СМЕСИ НА ОСНОВЕ МОЧЕВИНЫ И СПОСОБ ЕЕ ИЗГОТОВЛЕНИЯ

Номер: RU2735244C2
Автор: ВАН БЕЛЬЗЕН Рууд (NL), КОЛПАЕРТ Филип (BE), ЛЕДО Франсуа (FR)
Принадлежит: ЯРА ИНТЕРНЕЙШЕНЛ АСА (NO)

Изобретения относятся к сельскому хозяйству. Композиция в форме смеси твердых частиц на основе мочевины для стабилизации ингибитора уреазы содержит соединение в виде частиц на основе мочевины, один или более имеющих вид частиц компонентов, выбранных из группы, состоящей из нитратов, фосфатов, сульфатов и хлоридов, и уреазный ингибитор, относящийся к фосфортриамидам, причем композиция дополнительно содержит от 0,0001 до 5% по массе, по отношению к общей массе композиции, одного или более реакционноспособных щелочных или щелочнообразующих неорганических или органических соединений. Применение твердой, в виде частиц, композиции смеси на основе мочевины в качестве удобрения или в качестве корма для животных. Способ изготовления твердой, в виде частиц, композиции смеси на основе мочевины. Набор частей для применения в твердой, в виде частиц, композиции смеси на основе мочевины. Способ улучшения стабильности относящегося к фосфортриамидам уреазного ингибитора в твердой, в виде частиц, композиции ...

Подробнее
Номер записи: 38
20-03-2012 дата публикации

СИНТЕЗ И ПРИМЕНЕНИЕ (-)-БЕТА-ЭЛЕМЕНА И (-)-БЕТА-ЭЛЕМЕНАЛА

Номер: RU2445305C2
Автор: ХУАНГ Лан (US)
Принадлежит: ЛОНГ РЭНГЕ ИНТЕРНЭШИНАЛ ЮСА ЛИМИТЕД, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к способу получения (-)-бета-элеменала, к применению (-)-бета-элеменала в качестве противоопухолевого средства, а также к фармацевтической композиции и лекарственному средству на его основе. Способ заключается во взаимодействии смеси изомерных бета-элеменолов (2:1) с MnO2, активизированным в вакууме при 150°С, в качестве катализатора. При этом исходную смесь изомерных бета-элеменолов (2:1) получают при взаимодействии смеси диастереомерных эпоксидов (2:1) с диизопропиламином в присутствии n-BuLi. 4 н.п. ф-лы, 21 табл., 9 ил., 36 пр.

Подробнее
Номер записи: 39
04-12-2018 дата публикации

Способ синтеза альфа-аминоалкиленфосфоновой кислоты

Номер: RU2674022C2
Автор: БЮРК Себастиан (BE), КОГЛЬ Самуэль (BE), НОТТЕ Патрик (BE)
Принадлежит: Монсанто Текнолоджи ЭлЭлСи (US)

Изобретение относится к способу синтеза альфа-аминоалкиленфосфоновой кислоты или ее сложного эфира, применяемых, например, для обработки воды, замедления процесса образования накипи, моющих присадок, комплексообразователей. Способ включает следующие стадии: а) получение реакционной смеси путем смешивания соединения, содержащего один или несколько ангидридных фрагментов Р-О-Р, причем указанные фрагменты содержат один атом Р со степенью окисления (+III) и другой атом Р со степенью окисления (+III) или (+V), альфа-аминоалкиленкарбоновой кислоты и кислотного катализатора, где указанное соединение, содержащее один или несколько ангидридных фрагментов Р-О-Р, которые содержат один атом Р в степени окисления (+III) и другой атом Р в степени окисления (+III) или (+V), выбирают из группы, состоящей из: тетрафосфорного гексаоксида, PO, PO, РО, тетрафосфорного декаоксида, тетраэтилпирофосфита, диметилфосфита и их комбинаций, и где указанная альфа-аминоалкиленкарбоновая кислота выбрана из группы, состоящей ...

Подробнее
Номер записи: 40
04-12-2018 дата публикации

АМИНОПИРИМИДИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ КИНАЗ

Номер: RU2674017C2
Автор: ДЮМА Стефан А. (US), ФЛАНДЕРС Ивонн Л. (US), ЛИ Чи-сенг (US), КАСЕРТА Джастин Л. (US), БАЛДИНО Кармен М. (US)
Принадлежит: ДЖАСКО ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭлЭлСи (US)

Изобретение относится к соединению формулыили его фармацевтически приемлемой соли, где значения X представляет собой -N(R), -N(R)(R) или -N(H)-R-R; R’ представляет собой H или метил; Rпредставляет собой H, -CHOP(=O)(OH)или -(C=O)OCHRO(C=O)CH; Rпредставляет собой -C(=NR)- или -(C(R))-; Rвыбран из группы, состоящей из 1,4-циклогександиила и 1,4-фенилена; Rвыбран из группы, состоящей из арила, выбранного из группы состоящей из фенила и нафталенила, и гетероарила, выбранного из группы состоящей из пиримидина, пиридина, хинолина, бензофурана, пиразина и фурана, любой из которых является возможно моно- или дизамещенным и заместители, если присутствуют, независимо выбраны из группы, состоящей из алкила, фенила, гетероарила, выбранного из группы состоящей из тиофена, фурана, пиридина, бензофурана, пиразола и пиррола, алкокси, гидрокси, перфторалкила, трифторметокси, диалкиламино, перфторэтокси и галогенида, при этом возможный фенильный или гетероарильный заместитель может содержать в качестве заместителей ...

Подробнее
Номер записи: 41
16-10-2018 дата публикации

(6S,9AS)-N-БЕНЗИЛ-6-[(4-ГИДРОКСИФЕНИЛ)МЕТИЛ]-4,7-ДИОКСО-8-({ 6-[3-(ПИПЕРАЗИН-1-ИЛ)АЗЕТИДИН-1-ИЛ]ПИРИДИН-2-ИЛ} МЕТИЛ)-2-(ПРОП-2-ЕН-1-ИЛ)-ОКТАГИДРО-1H-ПИРАЗИНО[2,1-C][1,2,4]ТРИАЗИН-1-КАРБОКСАМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Номер: RU2669805C2
Автор: ИСО Кентаро (JP), ЯМАМОТО Юдзи (JP), ИНОУЕ Сатоси (JP)
Принадлежит: ПРИЗМ ФАРМА КО., ЛТД. (JP), ЭЙСАЙ Ар ЭНД Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (1), или его фармацевтически приемлемым солям. В формуле (1) Rпредставляет собой Cалкильную группу; Rи Rявляются одинаковыми или отличными друг от друга и каждый представляет собой атом водорода или Cалкильную группу; X, Xи Xявляются одинаковыми или отличными друг от друга и каждый представляет собой атом водорода или атом галогена; и Xпредставляет собой атом водорода или -P(=O)(OH). Изобретение также относится к соединениям, выбранным из группы, к индивидуальным соединениям и к фармацевтической композиции. Технический результат: получены новые соединения формулы (1), обладающие свойствами ингибитора сигнального пути Wnt. 12 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 ил., 6 табл., 29 пр.

Подробнее
Номер записи: 42
08-10-2019 дата публикации

ГИБРИДНЫЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА ОКСАЗОЛИДИНОН-ХИНОЛОН, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ПАРЕНТЕРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ БАКТЕРИАЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2702364C2
Автор: КАПСНЕР Томас (DE), ДАЛЬХОФ Аксель (DE), ГРАМАТТЕ Томас (DE)
Принадлежит: МОРФОХЕМ АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ ФЮР КОМБИНАТОРИШЕ ХЕМИ (DE)

Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения или профилактики бактериальных заболеваний у пациента. Для этого парентерально вводят гибридное средство оксазолидинон-хинолон. Также предложены фармацевтическая композиция, способ лечения, применение гибридного средства оксазолидинон-хинолон. Группа изобретений обеспечивает парентеральное лечение или профилактику кишечных заболеваний, вызванных грамположительными бактериями. 4 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.

Подробнее
Номер записи: 43
15-02-2019 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2680100C2
Автор: БУЭЛЛ Джон (US), ЧАНЬ Катрина (US), СПЕВАК Вэйн (US), ЛИН Джек (US), ФАМ Фуонгли (US), ШИ Сонюань (US), ВУ Гуосян (US), ВУ Джеффри (US), ИБРАХИМ Прабха Н. (US), ЧЖАН Цзяяжун (US)
Принадлежит: ПЛЕКСКСИКОН ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям формулы (Va), где R-Rопределены в формуле изобретения, фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, и способу лечения заболеваний, опосредованных бромодоменом, с использованием соединений формулы (Va). 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 30 табл., 57 пр.

Подробнее
Номер записи: 44
10-10-2004 дата публикации

НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЕЩЕСТВА

Номер: RU2237657C2
Автор: ДЕЛ СОЛДАТО Пьеро (IT)
Принадлежит: Никокс С.А. (FR)

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I): где A=R-T1-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества, такой как определено в формуле изобретения, T1=(CO), О, S, N или NR1c, где R1c представляет собой Н или C1-C5 алкил; В=-ТB -Х2-tBI, где ТB и tBI одинаковы или различны и выбраны из (СО), О, S, N или NR1c, где R1c такой, как определено выше, Х2 представляет собой бивалентную мостиковую группу, такую как соответствующий предшественник В, такой, как определено в формуле изобретения; С представляет собой бивалентный радикал -Tc-Y-, где Тс=(СО), О, S, N или NR1c, где R1c такой, как определено выше, Y имеет значения такие, как представлено в формуле изобретения. Также описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I) для использования в случаях окислительного стресса и/или эндотелиальных дисфункций. Технический результат - получены новые соединения и ...

Подробнее
Номер записи: 45
27-07-2004 дата публикации

АРОМАТИЧЕСКИЕ АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ 6-ЧЛЕННЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2233273C2
Автор: КИККАВА Кохеи (JP), ОМОРИ Кендзи (JP), МАЦУКИ Кендзи (JP), ЯМАДА Коитиро (JP)
Принадлежит: ТАНАБЕ СЕЙЯКУ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к новым ароматическим азотсодержащим 6-членным циклическим соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, демонстрирующим отличную селективную PDE V ингибирующую активность. Следовательно, указанные соединения могут быть использованы для лечения, например, дисфункции, связанной с нарушением эрекции, диабетического гастропареза, легочной гипертонии. В соединениях формулы (I): кольцо А представляет собой замещенную 5- или 6-членную азотсодержащую гетеромоноциклическую группу, имеющую 1-2 атома азота и также возможно содержащую атом кислорода или серы в гетероциклическом остатке, или 8-10-членную азотсодержащую гетеробициклическую группу, имеющую 1-3 атома азота и также возможно содержащую атом кислорода или серы в гетероциклическом остатке; R1 представляет собой (1) замещенную C1-6алкильную группу, которая может быть необязательно замещена, (2) группу формулы -NH-Q-R3 (в которой R3 представляет собой замещенную 5- или 6-членную азотсодержащую гетеромоноциклическую ...

Подробнее
Номер записи: 46
20-12-2007 дата публикации

ФОСФАТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ФТОРОКСИНДОЛОВ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ С ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ

Номер: RU2312857C2
Автор: ХЕВАВАСАМ Пиясена (US), ПОВЕНСАЛ Дэвид П. (US), ШМИЦ Уилльям Д. (US), СТАРРЕТТ Джон Е. (US), ГИЛЛМАН Кевин В. (US), ЛОПЕЗ Омар Д. (US)
Принадлежит: БРИСТОЛ-МАЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US)

Изобретение относится к группе новых соединений формулы (I) где волнообразная связь обозначает рацемат, (R)-энантиомер или (S)-энантиомер; А представляет собой прямую связь или (С=O); В представляет собой прямую связь, кислород или азот; m имеет значение 0 или 1; n имеет значение 1, 2 или 3; R1 и R2 каждый независимо является водородом или C1-6алкилом, и когда R1 представляет собой водород, R2 может также быть P(O)OR5OR6; R3 и R4 каждый независимо является водородом или C1-4 алкилом; R5 и R6 каждый независимо является водородом, или к их нетоксичным фармацевтически приемлемым солям или сольватам. Изобретение также относится к способу лечения заболеваний, чувствительных к раскрытию активируемых кальцием калиевых каналов. Технический результат - получение новых биологически активных соединений и способ лечения заболеваний, чувствительных к раскрытию активируемых кальцием калиевых каналов большой проводимости у млекопитающего. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 47
10-11-2014 дата публикации

ОКИСЛЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ЛИПИДОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2532546C2
Автор: ХАЛЬПЕРИН Гидеон (IL), МЕНДЕЛЬ Ицхак (IL), КОВАЛЕВСКИ-ИШАИ Эти (IL), ФАЙГЕ Фрез (IL), ЗЕНЮК Зеев (IL), ЯКОВ Нива (IL), БРАЙТБАРТ Эяль (IL)
Принадлежит: ВАСКЬЮЛАР БАЙОДЖЕНИКС ЛТД. (IL)

Изобретение относится к новым соединениям структурной формулы (I) , которые могут быть использованы для лечения или профилактики заболеваний или нарушений, ассоциированных с воспалением. В формуле (I) каждый из A, Аи Анезависимо выбран из группы, состоящей из О и S, Rпредставляет собой алкильную цепь длиной 2-28 атомов углерода, Rвыбран из группы, состоящей из (3-карбокси)пропила и (2-карбокси)этила, и Rвыбран из группы, состоящей из Н, Сацила, фосфата, фосфохолина, фосфоэтаноламина, фосфоэтаноламин-N-глутаровой кислоты и фосфосерина. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и к применению соединений для изготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики заболеваний или нарушений, ассоциированных с воспалением, или для снижения уровня цитокина, выбранного из группы, состоящей из интерлейкина-12 и интерлейкина-23. 15 н. и 45 з.п. ф-лы, 39 ил., 18 пр.(I) ...

Подробнее
Номер записи: 48
27-11-2014 дата публикации

АЛКИЛ 2-{ [(2R,3S,5R)-5-(4-АМИНО-2-ОКСО-2Н-ПИРИМИДИН-1-ИЛ)- -ГИДРОКСИ-ТЕТРАГИДРО-ФУРАН-2-ИЛМЕТОКСИ]-ФЕНОКСИ-ФОСФОРИЛАМИНО} -ПРОПИОНАТЫ, НУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ РНК-ПОЛИМЕРАЗЫ HCV NS5B, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2534613C2
Автор: Иващенко Александр Васильевич (RU)
Принадлежит: ИВАЩЕНКО Александр Васильевич (RU), АСАВИ, ЛЛС (US)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы 1 или их стереоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора РНК полимеразы HCV NS5B, и к способам их получения. Соединения могут быть использованы для лечения и профилактики вирусных инфекций, включая гепатит C, возможно с дополнительными агентами, выбранными из ингибитора инозин-5-монофосфата дегидрогеназы, например Рибамидина, ингибитора протеазы гепатита С NS3, например Asunaprevir (BMS-650032), ингибитора протеазы гепатита С NS3/4A, например Sofosbuvir (TMC435), ингибитора РНК-полимеразы NS5A, например Daclatasvir (BMS-790052) или Ledipasvir (GS-5885). В общей формуле 1Rпредставляет собой C-Cалкил; Rи Rпредставляют собой фтор, или Rпредставляет собой фтор, а Rпредставляет собой метил; один из Rи Rпредставляет собой водород, а другой из Rи Rпредставляет собой C-Cацил, необязательно замещенный α-аминоацил, выбранный из группы, включающей (диметиламино)ацетил, 1-трет-бутоксикарбониламино-2-метил-пропилкарбонил ...

Подробнее
Номер записи: 49
27-10-2010 дата публикации

ЭФИРЫ ФОСФОРНОЙ КИСЛОТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ СМАЧИВАЮЩЕГО ВЕЩЕСТВА И ДИСПЕРГАТОРА

Номер: RU2402557C2
Автор: ХАРБЕРС Петрус Йоханнес (NL), МУННЕКЕ Арона Элиане (NL), ЛУН Элисабет Майке (NL), НОРДАМ Аренд (NL), ПИРРУНГ Франк Оливер Генрих (DE)
Принадлежит: ЦИБА СПЕШИАЛТИ КЕМИКЭЛЗ ХОЛДИНГ ИНК. (CH)

Настоящее изобретение относится к эфиру фосфорной кислоты и его соли формулы I, которые можно использовать в качестве смачивающих веществ или диспергаторов ! , ! где фрагмент А - представляет собой производное групп С1-С20-алкил(АО)х-ОН, ацил(АО)х-ОН, С1-С20алкил-(АО)х-(ГК)у-ОН, ацил(АО)х-(ГК)у-ОН, С1-С20алкил-(АО)х-(ДК-АО)у-ОН, ацил(АО)х-(ДК-АО)у-ОН, МС-(ГК)у-ОН или МС-(ДК-АО)у-ОН; где ацил представляет собой остаток лауриновой, миристиновой, стеариновой, арахиновой, олеиновой или линолевой кислоты; АО обозначает остаток полиС2-С3алкиленгликоля, ГК обозначает остаток ε-капролактона или δ-валеролактона; ДК обозначает остаток янтарной, малеиновой, малоновой, глутаровой, адипиновой, фталевой, себациновой, щавелевой, дигликолевой кислоты и ангидридов этих кислот; МС обозначает остаток н-бутанола, 2-этил-1-гексанола, цетилового спирта, олеилового спирта, линолеилового спирта, оксоспиртов, циклогексанола, фенола, фенилэтанола и бензилового спирта; х и у - числа от 2 до 50, В обозначает остаток ...

Подробнее
Номер записи: 50
27-10-2009 дата публикации

ОКСАЗОЛИДИНОН-ХИНОЛОНГИБРИДНЫЕ АНТИБИОТИКИ

Номер: RU2371443C2
Автор: СПЕКЛЕН Ж. Л. (FR), МЮЛЛЕР Штефан (CH), БЭШЛИН Даниель Каспар (CH), ЮБШВЕРЛЕН Кристиан (FR), ШМИТТ Кристин (FR), КАППИ Михаэль (DE)
Принадлежит: МОРФОХЕМ АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ ФЮР КОМБИНАТОРИШЕ ХЕМИ (DE)

Изобретение относится к соединениям формулы I, к их фармакологически приемлемой соли, сольвату, гидрату. ! где А означает алкиленовую группу, алкениленовую группу, алкиниленовую группу, гетероалкиленовую группу, циклоалкиленовую группу, гетероциклоалкиленовую группу, ариленовую группу или гетероариленовую группу, причем каждая из указанных групп может быть замещена, Q означает CR4, X означает CR7 или N, Y означает CR6 или N, n равно 1, 2 или 3, m равно 1, 2 или 3, R1 означает Н, F, Cl, Br, I, ОН, NH2, алкильную группу или гетероалкильную группу, R2 означает Н, F или Cl, R3 означает Н, алкильную группу, алкенильную группу, алкинильную группу, гетероалкильную группу, циклоалкильную группу, гетероциклоалкильную группу, арильную группу, гетероарильную группу, алкиларильную группу или гетероарилалкильную группу, причем каждая из указанных групп может быть замещена одним, двумя или более атомами галогена или аминогруппами, R4 означает гидрокси, группу формулы OPO3R9 2 или OSO3R10 или гетероалкильную ...

Подробнее
Номер записи: 51
20-08-2021 дата публикации

УЛЬТРАЯРКИЕ ДИМЕРНЫЕ ИЛИ ПОЛИМЕРНЫЕ КРАСИТЕЛИ СО СПЕЙСЕРНЫМИ ЛИНКЕРНЫМИ ГРУППАМИ

Номер: RU2753706C2
Автор: СИНГХ, Шарат (US), МЭТРИ, Трейси (US)
Принадлежит: СОНИ КОРПОРЕЙШН ОФ АМЕРИКА (US), СОНИ КОРПОРЕЙШН (JP)

Описаны соединения, подходящие для применения в качестве флуоресцентных или цветных красителей. Соединения имеют следующую структуру (I):(I)или их стереоизомер, таутомер или соль, где R1, R2, R3, R4, R5, L1, L2, L3, L4, M, m и n являются такими, как определено в настоящем описании. Также предложены способы, связанные с получением и использованием таких соединений. 13 н. и 103 з.п. ф-лы, 26 ил., 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 52
27-03-2001 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СУХОГО ФИТОАКТИВНОГО АММОНИЙ-N-ФОСФОНОМЕТИЛГЛИЦИНА

Номер: RU2164519C2
Автор: Ричард Мелвин КРАМЕР (US), Джейн Лаура ДЖИЛЛСПАЙ (US), Ральф Элмер ЛИНДЕМАНН, мл. (US), Томас МакКабе ДЭЙ (US)
Принадлежит: МОНСАНТО КОМПАНИ (US)

Описывается способ получения сухого фитоактивного аммоний-N-фосфонометилглицина, способного к высокому наполнению одним или несколькими адьювантами, который включает взаимодействие водного гидроксида аммония с влажной лепешкой N-фосфонометилглицина в системе подходящего реактора с образованием реакционной массы, в которой содержание влаги непрерывно снижается в процессе реакции. Технический результат - возможность получения неслеживающейся гербицидной композиции. 2 с. и 18 з.п.ф-лы, 1 ил.

Подробнее
Номер записи: 53
10-04-2014 дата публикации

АЛЬФА-СПИРАЛЬНЫЕ МИМЕТИКИ И СПОСОБЫ, СВЯЗАННЫЕ С НИМИ

Номер: RU2512538C2
Автор: КОУДЗИ Хироюки (JP), КОГАМИ Юдзи (JP), ОДАГАМИ Такенао (JP)
Принадлежит: ПРИСМ БАЙОЛЭБ КОРПОРЕЙШН (JP)

Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где А означает -CHR-, где Rозначает водород, Cалкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из -ОН, -OR, где Rозначает Cалкил, -NH, -COOH и -CONH, Cарил-Cалкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из -ОН, -ОР(=O)(ОН), -ОР(=O)(ONa)и Cалкила, 5-9-членный гетероарил-Cалкил, Cциклоалкил-Cалкил, Сарил или Cциклоалкил; G означает -NR- или -О-, где Rнезависимо выбирают из Cалкила и Салкенила; Rозначает -Ra-R; где Ra означает Cалкилен и Rозначает нафтил или 9-10-членный бициклический конденсированный гетероарил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из -NHи галогена; Rозначает -W-W-Rb-R, где Wозначает -(СО)-; Wозначает -О- или -NH-; Rb означает связь или Cалкилен, необязательно замещенный Cалкилом; и Rозначает Cалкил, Сарил, необязательно замещенный галогеном, 5-6-членный гетероарил или Cциклоалкил; и Rозначает Cалкил; где "гетероарил" означает моноциклический или бициклический ...

Подробнее
Номер записи: 54
03-07-2019 дата публикации

ПРОЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ИНГИБИТОРОВ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ ВИЧ

Номер: RU2693622C2
Автор: ПАТЕЛ Мехул (US), БАЛСЕЛЛС Хауме (US), ФРИЦЕН Джеффри Ф. (US), БЕРГИ Кристофер С. (US)
Принадлежит: МЕРК ШАРП И ДОУМ КОРП. (US)

Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибитора обратной транскриптазы ВИЧ-1 и могут найти применение для лечения или профилактики инфекции ВИЧ или лечения, профилактики или задержки начала СПИДа. В формуле IRпредставляет собой;Rпредставляет собой галоген или -C-алкил, замещенный 1-3 -F; Rпредставляет собой (a) галоген, (b) -C-алкил, замещенный 1-3 -F, или (3) фенил, замещенный галогеном; и Rпредставляет собой,или, где Xпредставляют собой ион щелочного металла. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл., 8 пр.

Подробнее
Номер записи: 55
05-07-2019 дата публикации

НОВЫЕ МОНОМЕРЫ И ОЛИГОМЕРЫ ПЕПТИДНЫХ НУКЛЕИНОВЫХ КИСЛОТ

Номер: RU2693827C2
Автор: ВЕРНЕР Биргит (DE), ЛИНДХОРСТ Томас (AT), БОК Хольгер (AT)
Принадлежит: УГИЗЕНЗЕ АГ (DE)

Изобретение относится к соединению общей формулы (I):в которой K представляет собой активную группу эфира карбоновой кислоты или -О-R; где Rобозначает атом Н, метальную, этильную, бензильную или трет-бутильную группу; Pr представляет собой атом Н или аминозащитную группу; # обозначает асимметричный атом С; Е представляет собой аденинильную, цитозинильную, псевдо-изоцитозинильную, гуанинильную, тиминильную, урацилильную или фенильную группу, при необходимости замещенную защитной группой для нуклеотидного основания; Rобозначает группу общей формулы (II):в которой Rобозначает группу эфира фосфоновой кислоты или группу фосфоновой кислоты; Rобозначает аминозащитную группу; m обозначает 1, 2, 3 или 4; и h обозначает 0, 1, 2 или 3; при условии что сумма m и h в общей формуле (II) находится в пределах: 2≤х≤5. Также предложены соединение формулы (VI), такое как указано в формуле изобретения, и фармацевтическая композиция. Предложенные соединения формулы (I) представляют новые мономеры для получения ...

Подробнее
Номер записи: 56
09-10-2019 дата публикации

ИНГИБИТОР EGFR И ЕГО ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2702631C2
Автор: БАО Жуди (CN), ТАНЬ Сунлян (CN), ЧЖАН Фуцзюнь (CN), ВАН Шаобао (CN), ГАО Пэн (CN), СЮ Вэньхуа (CN), СУНЬ Гуанцзюнь (CN), ВЭЙ Минсун (CN)
Принадлежит: ШАНХАЙ ХЭНСОХ БИОМЕДИКАЛ КО., ЛТД. (CN), ЦЗЯНСУ ХЭНСОХ ФАРМАСЬЮТИКАЛ ГРУП КО., ЛТД. (CN)

Изобретение относится к новому производному 4-замещенного-2-(N-(5-замещенного-аллиламида)фенил)-амино)пиримидина, представленному формулой (I). Соединения обладают свойствами ингибитора EGFR мутантного типа, в частности мутанта EGFR-T790M, и могут найти применение для лечения заболевания, связанного с клеточной пролиферацией, опосредованного активностью мутанта EGFR-T790M. Таким заболеванием может быть рак, который может быть выбран из группы, состоящей из рака яичника, рака шейки матки, колоректального рака, рака молочной железы, рака поджелудочной железы, глиомы, глиобластомы, меланомы, рака предстательной железы, лейкемии, лимфомы, неходжкинской лимфомы, рака желудка, рака легкого, гепатоцеллюлярной карциномы, рака желудка, гастроинтестинальной стромальной опухоли (GIST), рака щитовидной железы, холангиокарциномы, рака эндометрия, рака почки, анапластической крупноклеточной лимфомы, острого миелоидного лейкоза (AML), множественной миеломы, меланомы и мезотелиомы; предпочтительно не мелкоклеточного ...

Подробнее
Номер записи: 57
10-07-2009 дата публикации

ТРИГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Номер: RU2360913C2
Автор: ТРИПАТХИ Сасмита (CA), РИУ Элиз (CA), АТТАРДО Джорджио (CA), ЛАВАЛЛЕ Жан-Франсуа (CA), ДАИРИ Кенза (CA)
Принадлежит: ЖЕМЭН ИКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ КАНАДА ИНК. (CA)

Изобретение относится к тригетероциклическим соединениям формулы (Ia) и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибитора роста раковых или опухолевых клеток, к способу их получения, к фармацевтической композиции на их основе, способу лечения с их использованием, а также к промежуточным соединениям формулы (II) и способу его получения. Соединения могут найти применение для лечения различных видов рака, таких как рак предстательной железы, рак толстой кишки, рак шейки матки, рак молочной железы, хроническая лимфоцитарная лейкемия, острая миелоцитарная лейкемия или острая лимфоцитарная лейкемия. В общих формулах (Ia) и (II) ! ! Q1 означает -N(R1)-; Q2 означает -С(R3)-; Q3 означает -C(R5)-; Q4 означает -C(R9)-; R1 означает -Ym(Ra), где Ra означает -Н, -ОН, -C(O)R14, -O-C(O)R14, -C(O)N(R14)2, -C(O)OR14, -OS(O)2ONa-; R2 означает -Н; R3, R4 и R5 независимо означают -Ym(Rb), где Rb означает -Н, галоген, -С1-С8алкил, -O-(C1-C8алкил) или -OR14, при условии, что если значение m радикала Ym ...

Подробнее
Номер записи: 58
27-11-2009 дата публикации

ИОННАЯ ЖИДКОСТЬ, СОДЕРЖАЩАЯ ИОН ФОСФОНИЯ, И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2374257C2
Автор: ОМАЕ Осаму (JP), ГАО Юан (JP), СУЕТО Кумико (JP)
Принадлежит: КАНТО ДЕНКА КОГИО КО., ЛТД. (JP)

Настоящее изобретение относится к ионным жидкостям на основе катиона, представленного формулой (I): ! ! где замещающие группы R1-R9 выбраны из водорода, алкила; любой атом углерода в R1-R9 может быть замещен группой -O-, -С(O)-, -С(O)O-, -S-, -S(O)-, -SO2- или -SO3-; Х представляет собой S, О или С; R8 и R9 существуют, только когда Х представляет собой углерод; анион выбран из групп [RSO3]-, [RfSO3]-, [(RfSO2)2N]-, [(FSO2)3C]-, [RCH2OSO3]-, [RC(O)O]-, [RfC(O)O]-, [CCl3C(O)O]-, [(CN)3C]-, [(CN)2CR]-, [(RO(O)C)2CR]-, [B(OR)4]-, [N(CF3)2]-, [N(CN)2]-, [AlCl4]-, PF6 -, BF4 -, SO4 2-, HSO4 -, ! NO3 -; где R представляет собой водород, галоген, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, Rf представляет собой фторсодержащую замещающую группу. Технический результат - получение новых ионных жидкостей с улучшенными электрохимическими свойствами. 14 з.п.ф-лы, 2 ил.

Подробнее
Номер записи: 59
20-07-2009 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЛКИЛФЕНИЛФОСФАТОВ

Номер: RU2361874C2
Автор: ДЕ КЛЕЙНЕ Ламбертус А. (NL), ЗАЙФЕРТ Юрген Клаус (DE), ФЕДГЕНХОЙЕР Хорст (DE)
Принадлежит: АКЦО НОБЕЛЬ Н.В. (NL)

Настоящее изобретение относится к способу получения алкилфенилфосфатов и их смесей, которые могут быть использованы в качестве пластификаторов, смазок, огнезащитных составов. Предложенный способ состоит в том, что смеси моноалкилдифенилфосфатов и диалкилмонофенилфосфатов получают путем взаимодействия оксихлорида фосфора с фенолом, после чего дихлормонофенилфосфат и монохлордифенилфосфат вводят в реакцию с алифатическим спиртом в присутствии катализатора - кислоты Льюиса в отсутствие растворителя при температуре 60-200°С и давлении от 0,001 до 1,1 абс. бар. Технический результат - разработка нового способа получения алкилфенилфосфатов и их смесей, пригодных в качестве пластификаторов, смазок и огнезащитных составов. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 5 табл.

Подробнее
Номер записи: 60
27-09-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ФОСФИНОВОЙ КИСЛОТЫ

Номер: RU2368616C2
Автор: Вольфганг ФРЁСТЛЬ (CH)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к {2-(S)-гидрокси-3-[6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-илметил)амино] ! пропил}(циклогексилметил)фосфиновой кислоте, обладающей антагонистическим действием в отношении GАВАB, которая может быть использована в качестве фармацевтического препарата. Технический результат - получение нового биологически активного вещества. 2 н. 1 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 61
10-05-2018 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПАНТОТЕНАТА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2653497C2
Автор: БИЕСТЕК Марек (US), ШКРЕЛИ Мартин (US), ВАЙНО Эндрю (US)
Принадлежит: РЕТРОФИН, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к пригодным в медицине соединению формулыили его фармацевтически приемлемым солям, гдеПредложены новые соединения и фармацевтические композиции, эффективные для лечения патологий, связанных с недостатком пантотенаткиназы, 4'-фосфопантотената или кофермента A, включая неврологические заболевания. 8 н. и 12 з.п. ф-лы, 17 пр., 3 табл., 2 ил.

Подробнее
Номер записи: 62
30-05-2018 дата публикации

ИНГИБИРОВАНИЕ ОБРАЗОВАНИЯ ОТЛОЖЕНИЙ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ N-R-ИМИНО-БИС(МЕТИЛФОСФОНОВЫХ) КИСЛОТ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНГИБИТОРА

Номер: RU2656019C2
Автор: Климов Олег Вячеславович (RU)
Принадлежит: Общество с ограниченной ответственностью "Технологии Инновационных Клининговых Решений" (RU)

Изобретение относится к обработке воды химическими веществами для предотвращения образования отложений минеральных солей и может найти применение для защиты от образования отложений, обусловленных жесткостью воды, в системах тепло- и водоснабжения, в системах обработки и хранения воды, в системах водоподготовки. Способ ингибирования отложений, образующихся в системах тепло- и водоснабжения, осуществляется путем добавки в воду ингибитора, в качестве которого используют от 0,1/1000000 до 25/1000000 массовых частей N-R-иминобис(метилфосфоновой кислоты), содержащей в радикале R одну, две или три гидроксильные (OH) группы, отделенные от атома азота тремя, шестью и восемью простыми связями. При этом получение N-R-иминобис(метилфосфоновой кислоты), содержащей в радикале по меньшей мере одну гидроксильную группу, осуществляют способом, включающим реакцию аминоспирта, кроме моноэтаноламина, с фосфористой кислотой и формальдегидом в среде соляной кислоты. Обеспечивается уменьшение количества полученного ...

Подробнее
Номер записи: 63
07-09-2018 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ХРОМАН-6-ИЛОКСИЦИКЛОАЛКАНЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2666350C2
Автор: ГЕГЕЛЯЙН Хайнц (DE), ВИРТ Клаус (DE), АРНДТ Петра (DE), ЧЕХТИЦКИЙ Вернгард (DE), УЭСТОН Джон (DE), РИТЦЕЛЕР Олаф (DE), РАКЕЛЬМАНН Нильс (DE), КРАФТ Фолькер (DE)
Принадлежит: САНОФИ (FR)

Изобретение относится к соединению формулы I в любой из его стереоизомерных форм или смеси стереоизомерных форм в любом соотношении, или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойством ингибирования натрий-кальциевого обмена (NCX). В формуле I Ar означает фенил, который является незамещенным или содержит один или несколько одинаковых или разных заместителей R0; R0 выбран из группы, включающей галоген, (C-C)-алкил, (C-C)-алкил-O-, (C-C)-циклоалкил-O- и (C-C)-циклоалкил-(C-C)-алкил-O-; R1 означает водород или один или несколько одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, включающей фтор и (C-C)-алкил; R2 выбран из группы, включающей (C-C)-алкил, HO-, (C-C)-алкил-C(O)-O-, Het1-C(O)-O-, R5-N(R6)-, R7-C(O)-N(R8)-, R7-S(O)-N(R8)-, R9-N(R10)-C(O)-N(R8)- и R5-N(R6)-C(O)-, где (C-C)-алкил является незамещенным или содержит один или несколько одинаковых или разных заместителей R20; R3 выбран из группы, включающей водород и (C-C)-алкил, где (C-C)-алкил является незамещенным ...

Подробнее
Номер записи: 64
28-03-2017 дата публикации

ФОСФОРОАМИДАТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ФТОР-2'-ДЕЗОКСИУРИДИНА ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Номер: RU2614406C2
Автор: МУРЗИАНИ Паола (GB), СЛУСАРЖИК Магдалена (GB), БАЛЗАРИНИ Ян (BE), ГОНЖИ Бланка (GB), МАКГИГАН Кристофер (GB)
Принадлежит: НУКАНА БИОМЕД ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к применимым в онкологии соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям и композициям на их основе:где Ar представляет собой фенил или нафтил и необязательно замещен -NO; Rвыбран из бензила, метила, этила, н-пропила, н-бутила, н-пентила, н-гексила, изопропила, циклогексила, 2-инданила, 3,3-диметил-1-бутила, циклобутила, циклопропилметила, циклопентила, тетрагидропиранила и 2,2-диметилпропила; Rпредставляет собой атом Н; Rи Rвыбраны из атома H и C-Cалкила, необязательно замещенного фенилом, или один из Rи Rсодержит C-алкиленовую цепь, присоединенную к атому N так, что общее количество кольцевых атомов, включая N и атом C, составляет 5 атомов, атом Н, соединенный с атомом N, отсутствует и один из Rи Rсодержит атом Н или C-Cалкил; или фармацевтически приемлемая соль соединения Формулы I, при условии, что данное соединение не является соединением, содержащим, в комбинации, незамещенный фенил в качестве Ar, CHв качестве R, H в качестве R, H в качестве одного ...

Подробнее
Номер записи: 65
20-09-2010 дата публикации

УСОВЕРШЕНСТВОВАННЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ОКИСЛЕННЫХ ФОСФОЛИПИДОВ

Номер: RU2399626C2
Автор: ХАЛЬПЕРИН Гидеон (IL), КОВАЛЕВСКИ-ИШАЙ Эти (IL)
Принадлежит: ВАСКЬЮЛАР БАЙОДЖЕНИКС ЛТД. (IL)

Настоящее изобретение относится к промышленному получению окисленных фосфолипидов, применяемых в фармакологии. В предложенных способах гидроксильная группа соединения формулы I замещается соответствующим остатком так, что исключается колоночная хроматография, ! ! где A1 - СН2, R1 - алкил, R3 - остаток фосфорной кислоты, фосфорилхолина, фосфорилэтаноламина, фосфорилсерина, фосфорилкардиолипина, фосфорилинозита, этилфосфохолина, фосфорилметанола, фосфорилэтанола, фосфорилпропанола, фосфорилбутанола, фосфорилэтаноламин-N-лактозы, фосфоэтаноламин-N-[метокси(пропиленгликоля)], фосфоинозит-4-фосфата, фосфоинозит-4,5-бифосфоната, пирофосфата, фосфоэтаноламиндиэтилен-триаминпентаацетата, динитрофенилфосфоэтаноламина, фосфоглицерина или реакционноспособная фосфорсодержащая группа, которая способна в превращаться в указанные остатки или водород. Технический результат - разработка методов получения фосфолипидов, исключающих необходимость применения хроматографии. 6 н. и 16 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 66
20-10-2009 дата публикации

ТРИАМИДЫ N-ФЕНИЛФОСФОРНОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АГЕНТОВ ДЛЯ РЕГУЛИРОВАНИЯ ИЛИ ИНГИБИРОВАНИЯ ФЕРМЕНТАТИВНОГО ГИДРОЛИЗА МОЧЕВИНЫ

Номер: RU2370498C2
Автор: МИХЕЛЬ Ханс-Юрген (DE), ШУСТЕР Карола (DE), НИКЛАС Ханс-Йоахим (DE), ХУККЕ Андре (DE), ВОЗНЯК Хартмут (DE)
Принадлежит: СКВ ШТИКШТОФФВЕРКЕ ПИСТЕРИТЦ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к триамидам N-фенилфосфорной кислоты общей формулы (I), способу их получения и их использованию в качестве агентов для ингибирования ферментативного гидролиза мочевины ! ! где Х представляет собой кислород или серу; R1, R2, R3, R4 выбраны из водорода, C1-C8 алкила, алкокси, фтора, хлора, брома, йода, трифторметила. Технический результат - получение новых эффективных ингибиторов уреазы. 9 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 67
26-04-2017 дата публикации

НОВЫЕ ФОСФАТНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ

Номер: RU2617682C2
Автор: АНЛЕН Жан-Мишель (FR), ДЕЙВИДСОН Джеймс Эдуард Пол (GB), ДЕ-НАНТЁЙ Гийом (FR), ЛЕ-ТИРАН Арно (FR), ГИЙУЗИ Анне-Франсуа (FR), МАРРИ Джеймс Брук (GB), ЧЭНЬ Ицзень (GB), ЛЕ-ДИГАРЕР Тьерри (FR), ЖЕНЕС Оливье (FR), СТАРК Жером-Бенуа (FR)
Принадлежит: ЛЕ ЛАБОРАТУАР СЕРВЬЕ (FR), ВЕРНАЛИС (ЭР&ДИ) ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к соединению формулы (I), его энантиомерам и фармацевтически приемлемым солям и композициям на их основе, которые могут применяться в онкологии:где X и Y представляют собой С или N, но не могут быть одинаковыми, Aи Авместе с атомами, несущими их, образуют гетероцикл Het, выбранный из 5,6,7,8-тетрагидроиндолизина или индолизина, или Aи Апредставляют собой Н, (С-С)полигалогеналкил или (С-С)алкил, Т представляет собой Н, (С-С)алкил, необязательно замещенный одним-тремя атомами галогена, (C-C)алкил-NRR, или (С-С)алкил-OR, Rи Rпредставляют собой Н или (С-С)алкил, или Rи Rс атомом азота, несущим их, образуют гетероциклоалкил, Rпредставляет собой циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил, Rпредставляет собой фенил, замещенный в пара-положении группой -ОРО(ОМ)(ОМ'), -ОРО(ОМ)(OМ), -OPO(OM)(OM), -ОРО(O)(O)М, -ОРО(ОМ)(O[CHCHO]CH), или -ОРО(OМ)(O[CHCHO]CH), где М и М' представляют собой Н, (С-С)алкил, (С-С)алкенил, (С-С)алкинил, циклоалкил или гетероциклоалкил из 5 или ...

Подробнее
Номер записи: 68
06-03-2020 дата публикации

ДЕЙТЕРИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТИЕНОПИПЕРИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2716141C2
Автор: СЮЙ, Сюеюй (CN), ЧЖУН, Цзюнь (CN), ВАН, Гочэн (CN)
Принадлежит: ЦЗЯНСУ ТАСЛИ ДИИ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (CN)

Изобретение относится к дейтерированным производным тиенопиперидина со структурой формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солямФормула (I),где X представляет собой P или S; m равняется 0 или 1; n равняется 0 или 1; Rвыбран из водорода, линейного или разветвленного C1-C4алкила, замещенного или незамещенного галогеном или фенилом; Rне замещен или выбран из водорода, линейного или разветвленного C1-C4алкила, замещенного или незамещенного галогеном или фенилом, при этом если Rне замещен, то X и O образуют двойную связь, а также к способу их получения и применению для лечения и предупреждения сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваний. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 ил., 4 табл., 12 пр.

Подробнее
Номер записи: 69
21-04-2020 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЦИЛФОСФАТОВ

Номер: RU2719592C2
Автор: МЮЛЛЕР Георгина (CH), ГРЮТЦМАХЕР Хансйорг (CH)
Принадлежит: ЭТХ ЦЮРИХ (CH)

Настоящее изобретение относится к новым фотоинициаторам и способу их получения, которые могут быть использованы в химической промышленности. Предложен способ получения соединений формулы (I):где n равен от 1 до 3, m равен 2, Rпредставляет собой фенил, необязательно имеющий до трех заместителей, выбранных из фтора, С1-8алкила, С1-8перфторлкила, С1-8алкокси, С1-8перфторалкокси и фенила, Rотсутствует, Rпри n, равном 1, представляет собой заместитель формулы (IIa) или (IIb)-CR-CH(Z)(R) (IIa), CR-N(R)(IIb),Rпри n, равном 2-3, представляет собой заместитель формулы (IIe)R*[CHR-C(R)-](IIe),где Cсвязан с атомом фосфора, Rи Rнезависимо представляют собой Н, Z или R, Z выбран из -CN, -(CO)OH, -(CO)OR, -(CO)NH(R), -(CO)N(R), -(SO)R, -(PO)(R)или пиридинила, Rнезависимо представляет собой C-C-алкил, C-C-алкенил или фенил, или два Rвместе представляют собой алкандиил, где алкил и алкандиильные заместители не прерываются или прерываются не подряд группами, выбранными из -O-, -NR-, и необязательно замещены ...

Подробнее
Номер записи: 70
11-10-2017 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ НАЦЕЛЕННОЙ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА И УСИЛЕНИЯ АКТИВНОСТИ siPHK

Номер: RU2632888C2
Автор: НИИТСУ Йоширо (JP), ШРИДХАР К. Нэгэрайян (US), АКОПЯН Виолетта (US), ПЕЙН Джозеф И. (US), ХОУ Дзенг (US), АХМАДИАН Мухаммед (US), КНОПОВ Виктор (US), КАРМЭЛИ Прия (US), ГАУДЕТТЕ Джон А. (US), ПЕРЕЛЬМАН Лорен А. (US), УИТТ Ричард П. (US), ТАНАКА Ясунобу (JP)
Принадлежит: НИТТО ДЕНКО КОРПОРЕЙШН (JP)

Изобретение относится к соединениям формулы I, которые могут найти применение для улучшения доставки терапевтических лекарственных средств и усиления их активности. В формуле I Rи Rнезависимо выбираются из группы, состоящей из С-Салкильной, С-Салкенильной и олеильной группы; Rи Rнезависимо выбираются из группы, состоящей из С-Салкила и С-Салканола; X выбирается из группы, состоящей из -СН- и -S-, или отсутствует; Y выбирается из -(CH)и -S(CH), где n=1-4; а=1-4; b=1-4; с=1-4 и Z является противоионом. Изобретение относится также к специфичному к звездчатым клеткам носителю для лекарственного средства, содержащему специфичное к звездчатым клеткам количество молекулы ретиноида и катионного липида, состоящего из соединения формулы I. 2 н. и 29 з.п. ф-лы, 16 ил., 14 табл., 43 пр.

Подробнее
Номер записи: 71
11-12-2019 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИЕНО[2,3-C]ПИРАНОВ В КАЧЕСТВЕ CFTR МОДУЛЯТОРОВ

Номер: RU2708690C2
Автор: ВАН ДЕР ПЛАС Стивен Эмиель (BE), КЕЛГТЕРМАНС Ханс (BE), ДРОПСИТ-МОНТОВЕР Себастьен Жан-Жак Седрик (BE), ЭНДРЮС Мартин Джеймс Инглис (BE), МАРТИНА Себастьен Лоран Ксавье (BE)
Принадлежит: ГАЛАПАГОС НВ (BE)

Изобретение относится к соединениям, выбранным из: N-(3-карбамоил-5,5,7,7-тетраметил-5,7-дигидро-4H-тиено[2,3-c]пиран-2-ил)-1H-пиразол-5-карбоксамида и 2-(2-гидроксибензамидо)-5,5,7,7-тетраметил-5,7-дигидро-4H-тиено[2,3-c]пиран-3-карбоксамида, предназначенных для лечения кистозного фиброза или хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ). 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 21 табл.

Подробнее
Номер записи: 72
21-05-2021 дата публикации

РАСТВОРИМЫЕ С5аR АНТАГОНИСТЫ

Номер: RU2748260C2
Автор: ПУННА, Сринивас (US), МАЛИ, Венкат, Редди (US), СУН, Ян (US), ЧЖАН, Пэнли (US), СТЕЛЛА, Валентино, Дж. (US), ФАН, Пинчэнь (US), КРАСИНСКИ, Энтони (US), ЦЗЭН, Ибинь (US), МЯО, Шичан (US)
Принадлежит: КЕМОСЕНТРИКС, ИНК. (US)

FIELD: biochemistry.SUBSTANCE: invention relates to compounds of Formula (I):in which R1is selected from a group consisting of H,R2is selected from a group consisting of H,R3is H,or; wherein two of R1, R2and R3are H, and one of R1, R2and R3differs from H, or its pharmacologically acceptable salts modulating C5a receptor. Pharmaceutical compositions containing such compounds and treatment methods are also described.EFFECT: compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds can be used in medicine.25 cl, 2 dwg, 25 ex ...

Подробнее
Номер записи: 73
18-11-2021 дата публикации

АНТИВИРУСНЫЕ АЛИФАТИЧЕСКИЕ СЛОЖНОЭФИРНЫЕ ПРОЛЕКАРСТВА ТЕНОФОВИРА

Номер: RU2759902C2
Автор: РАХЕЕМ, Иззат (US), ДЮКАН, Давид (FR), ПАПАРИН, Жан-Лоран (FR), ДА КОСТА, Даниель (FR), РААЛИ, Усин (FR)
Принадлежит: МЕРК ШАРП И ДОУМ КОРП. (US), АЙДЕНИКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ЭлЭлСи (US)

Настоящее изобретение относится к алифатическим сложноэфирным пролекарствам тенофовира, а именно к группе соединений, указанных в формуле изобретения, которые обладают противовирусной активностью в отношении ВИЧ-1. Также предложена фармацевтическая композиция для ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ. Технический результат изобретения заключается в получении новых соединений, пригодных для применения в профилактике или лечении ВИЧ-инфекции. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл., 17 пр.

Подробнее
Номер записи: 74
20-11-2013 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЛКИЛАМИНОАЛКИЛЕНФОСФОНОВЫХ КИСЛОТ

Номер: RU2498989C2
Автор: НОТТЕ Патрик П. (BE), ВАН БРЕЕ Жан Х. Дж. (BE), ДЕВО Альбер (BE)
Принадлежит: ДЕКВЕСТ АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к способу получения алкиламиноалкиленфосфоновых кислот формулы U-[X-N(W)(ZPOM)], который может быть использован в химической промышленности. Предложенный способ состоит во взаимодействии соединения формулы Y-X-N(W)(ZPOM) с предшественником для группировки U, выбранным из NH, NHR', NH(R'), HOR', NaOH, NaS, тиомочевины и NaS, где Y представляет собой хлор, X представляет собой C-Cлинейный алкил, Z представляет собой Cалкилен, M представляет собой H; W представляет собой ZPOM, U выбран из NH, NHR', N(R'), NH, N, OH, OR, S, SH и S-S, R' представляет собой фенил или C-Cлинейный алкил, s представляет собой 1, если U обозначает NH, NHR', N(R'), HS, OR или ОН; s представляет собой 2, если U обозначает NH, S или S-S; и s представляет собой 3, если U обозначает N, в водной среде при pH, равном 8 или больше, при температуре от 10°C до 110°C. Предложен новый эффективный способ получения алкиламиноалкиленфосфоновых кислот. 2 з.п., 14 пр.

Подробнее
Номер записи: 75
04-07-2018 дата публикации

СПОСОБ ОЧИСТКИ НЕОЧИЩЕННОГО PNPNH-СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2659781C2
Автор: ЭЛ-ХАЗМИ Мухаммед Х. (SA), АЗАМ Шахид (SA), ПУЭЛЕКЕ Нормэн (DE), МЮЛЛЕР Вольфганг (DE), ВОЛЬ Анина (DE), РОЗЕНТАЛЬ Увэ (DE), МЮЛЛЕР Бэрнд (DE), МАЙСВИНКЕЛ Андреас (DE), ЭЛКАТАНТИ Абдула (SA), ХЭРФФ Марко (DE), БОЛТ Хайнц (DE)
Принадлежит: САУДИ БЭЙСИК ИНДАСТРИС КОРПОРЭЙШН (SA), ЛИНДЭ АГ (DE)

Настоящее изобретение может быть применено в химической промышленности и относится к способу очистки неочищенного PNPNH-соединения. Предложенный способ очистки неочищенного PNPNH-соединения общей структурыRRP-N(R)-P(R)-N(R)-H,где R, R, R, Rи Rнезависимо представляют собой триметилсилил, C-С-алкил, С-С-арил или циклическое производное PNPNH-соединения, в котором по меньшей мере один из атомов Р или N структуры PNPN-H представляет собой член кольцевой системы, причем кольцевая система образована замещением из одного или нескольких соединений-компонентов PNPNH-структуры, где замещение представляет собой формальное отщепление на каждом соединении-компоненте или двух целых групп R-Rили Н, одного атома от каждой из двух групп R-R, или целой группы R-R, или Н и атома от другой группы R-Rи соединение таким образом формально созданных ненасыщенных по валентности участков при помощи одной ковалентной связи в каждом соединении-компоненте для обеспечения такой же валентности, что изначально присутствовала ...

Подробнее
Номер записи: 76
01-11-2018 дата публикации

НОВЫЕ СПОСОБЫ

Номер: RU2671495C2
Автор: МАКГИРК Пол Роберт (US), БОРОН Уолтер Ф. (US), ПЕЛЛЕТЬЕ Марк Ф. (US), ХОЛЛ Кристофер Х. (US), ФАРР Джордж Уилльам (US)
Принадлежит: АЭРОМИКС, ИНК. (US)

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии, и касается лечения заболеваний, сопровождающихся нарушением водного баланса. Для этого вводят эффективное количество соединения, выбранного из,иЭто обеспечивает эффективное лечение таких заболеваний, как отек головного и спинного мозга различной этиологии, отек сетчатки, застойная сердечная недостаточность и др., за счет селективного ингибирования аквапорина. 2 н. и 55 з.п. ф-лы, 13 ил., 2 табл., 8 пр.

Подробнее
Номер записи: 77
27-02-2018 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 2,5-ДИОКСОИМИДАЗОЛИДИН-1-ИЛ-3-ФЕНИЛМОЧЕВИНЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ФОРМИЛПЕПТИДНОГО РЕЦЕПТОРА 1 (FPRL-1)

Номер: RU2645673C2
Автор: ВИСВАНАТ Веена (US), ВИЛУГОНДА Видьясагар (US), ГАРСТ Майкл Е. (US), БИРД Ричард Л. (US), ВУ Тонг (US), ДОНЕЛЛО Джон Е. (US)
Принадлежит: АЛЛЕРГАН, ИНК. (US)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному 2,5-диоксоимидазолидин-1-ил-3-фенилмочевины формулы (I) или к его энантиомеру, диастереомеру или фармацевтически приемлемой соли, где Rпредставляет собой галоген или водород; Rпредставляет собой галоген, Салкил, OR, CN или SR; Rпредставляет собой водород или Сарил; Rпредставляет собой Салкил,,,,,, Сциклоалкил или вместе с Rобразует спиро-моноциклическое или бициклическое карбоциклическое насыщенное или частично ненасыщенное 5-10-членное кольцо; Rпредставляет собой Салкил, необязательно замещенный фенилом, который необязательно замещен Cl, F, ОН, F и ОН, -(СООМе) или -СООН; фураном, метилфураном, тиофеном, пиридином, индолом или ОН; Сциклоалкил, этилиндол или вместе с Rобразует спиро-моноциклическое или бициклическое карбоциклическое насыщенное или частично ненасыщенное 5-10-членное кольцо; Rпредставляет собой галоген или водород; Rпредставляет собой водород; Rпредставляет собой галоген или водород; Rпредставляет ...

Подробнее
Номер записи: 78
21-04-2022 дата публикации

СПОСОБЫ ОЧИСТКИ ЛИГАНДОВ

Номер: RU2770753C2
Автор: МИЛЛЕР, Гленн А. (US), БРАММЕР, Майкл А. (US), БИГИ, Маринус А. (US)
Принадлежит: ДАУ ТЕКНОЛОДЖИ ИНВЕСТМЕНТС ЛЛК (US)

Изобретение относится к способу очистки органополифосфитного лиганда, включающему: (а) получение твердого органополифосфитного лиганда, который был перекристаллизован или растерт по меньшей мере один раз, причем твердый органополифосфитный лиганд содержит более одного массового процента примеси окисленного фосфита и причем органополифосфитный лиганд, по существу, не содержит растворителя; (б) суспендирование твердого органополифосфитного лиганда в С2 или высшем спирте при температуре по меньшей мере 60°С в течение по меньшей мере 20 минут, чтобы уменьшить количество примеси окисленного фосфита в твердой фазе; и (c) удаление жидкости, содержащей растворенную примесь окисленного фосфита, из суспензии, причем остаточное содержание примеси окисленного фосфита в органополифосфитном лиганде после стадии (с) составляет 1% мас. или менее и причем термин «по существу, не содержит растворителя» включает в себя органополифосфит, который не содержит растворителя, помимо того, который обнаружен включенным ...

Подробнее
Номер записи: 79
21-07-2022 дата публикации

ИОНИЗИРУЕМЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2776478C2
Автор: АДАМИ, Роджер (US), НУКУИ, Сейдзи (US), ТСАНГ, Квок Йин (US), МАДЖЕТИ, Бхарат (US), ГОДЕТТ, Джон (US), ИН, Венбин (US), ВАН, Хай (US), ИНЬ, Хайцин (US), БАИ, Хао (US)
Принадлежит: НИТТО ДЕНКО КОРПОРЕЙШН (JP)

Изобретение относится к области биофармацевтических и терапевтических средств. Предложены ионизируемые соединения, а также фармацевтическая композиция на основе ионизируемых соединений. Технический результат – получение ионизируемых соединений, которые используются для доставки и распределения действующих агентов или лекарственных средств. 12 н. и 16 з.п. ф-лы, 32 ил., 10 табл., 40 пр.

Подробнее
Номер записи: 80
10-04-2014 дата публикации

ЭНАНТИОСЕЛЕКТИВНЫЙ СИНТЕЗ ПРОИЗВОДНЫХ ГАММА-АМИНО-АЛЬФА, БЕТА-НЕНАСЫЩЕННЫХ КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ

Номер: RU2512499C2
Автор: Клод ШЭРЕР (CH), Мурат АГЕМОГЛУ (CH), Андреас ПФАЛЬТЦ (CH)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к способу энантиоселективного аллильного аминирования производных α,β-ненасыщенных карбоновых кислот с получением энантиомерно обогащенных производных, описываемых формулами II, III, VII и VIII. Способ осуществляют путем взаимодействия рацемической смеси производного карбоновой кислоты с хиральным лигандом на катализаторе [Pd(аллил)Cl]в присутствии нуклеофильного реагента, выбранного из фталимида калия или амина формулы R1R2NH, где R1 представляет собой бензильную, н-бутильную или циклогексильную группу, R2 представляет собой водород или бензильную группу. Технический результат - энантиоселективное катализируемое палладием аллильное аминирование производных α,β-ненасыщенных карбоновых кислот с получением продуктов с увеличенным энантиомерным избытком. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 ил., 3 табл., 48 пр.

Подробнее
Номер записи: 81
17-02-2021 дата публикации

ПРОЛЕКАРСТВА КАРБИДОПА И L-DOPA И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ ПАРКИНСОНА

Номер: RU2743347C2
Автор: КЛИКС, Расселл С. (US), ЛОУ, Сяочунь (US), СТЕЛЛА, Валентино Дж. (US), ВАН, Чжи (US), КАРДИНАЛ-ДЭВИД, Бенуа (US), ХЬЮТЕРС, Александер Д. (US), ДЕМПА, Кассибла Е. (US), КРЭББ, Скотт У. (US), ХО, Раймундо (US), ГЕНРИ, Роджер Ф. (US), ЛАО, Яньбинь (US), ХУАН, Е (US), МАТУЛЕНКО, Марк А. (US), ВОЙТ, Эрик А. (US), МАЙЕР, Питер Т. (US), ЧАН, Винсент С. (US), КИМ, Филип Р. (US), МАККИ, Шон Е. (US), СТЭМБЬЮЛИ, Джеймс (US), ЭНРАЙТ, Брайн П. (US), ЧЖАН, Джефф Дж. (US), МИЛЛЕР, Кристофер П. (US)
Принадлежит: ЭББВИ ИНК. (US)

Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения болезни Паркинсона, содержащей терапевтически эффективное количество первого соединения, соответствующего по структуре формуле (I), или его фармацевтически приемлемой соли, и терапевтически эффективное количество второго соединения, соответствующего по структуре формуле (II), или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) каждый из R1и R2независимо выбран из группы, состоящей из водорода, -P(O)(OH)2и -R5-O-P(O)(OH)2; R5представляет собой C1-C4-алкил; R6представляет собой водородили C1-C4-алкил; и при этом по меньшей мере один из R1и R2представляет собой -P(O)(OH)2или -R5-O-P(O)(OH)2. В формуле (II) каждый из R3и R4независимо выбран из группы, состоящей из водорода, -P(O)(OH)2и -R5-O-P(O)(OH)2; R5представляет собой C1-C4-алкил; R6представляет собой водородили C1-C4-алкил; и при этом по меньшей мере один из R3и R4представляет собой -P(O)(OH)2или -R5-O-P(O)(OH)2. Изобретение относится также к фармацевтической композиции ...

Подробнее
Номер записи: 82
02-07-2019 дата публикации

АСИММЕТРИЧНАЯ ВСПОМОГАТЕЛЬНАЯ ГРУППА

Номер: RU2693381C2
Автор: ВАДА Такеши (JP), ШИМИЗУ Мамору (JP)
Принадлежит: УЭЙВ ЛАЙФ САЙЕНСЕС ЛТД. (SG)

Изобретение относится к хиральному реагенту формулы (I') для получения производного нуклеозид 3'-фосфорамидита формул (Va') или (Vb'), которые могут использоваться в химической промышленности для синтеза олигонуклеотидов:где Gпредставляет собой H или группу формулы (II), Gпредставляет собой группу формул (III) или (V), или Gи Gвместе образуют группу формулы (IV),,,,,где G- Gпредставляют собой H или нитрогруппу, G- Gпредставляют собой Салкил или Сарил, G- Gпредставляют собой Н, G- Gпредставляют собой H или Салкил. Предложены новые реагенты и полученные с их использованием новые производные нуклеозид 3'-фосфорамидита формул (Va') или (Vb'), эффективные для синтеза олигонуклеотидов,,,где Gпредставляет собой 4,4'-диметокситритил, Rпредставляет собой Н, О-Салкил, галоген, Rпредставляет собой -СН-, и Bs выбран из остатков немодифицированных и модифицированных нуклеозидов. Предложены новые эффективные способы синтеза указанных производных олигонуклеотидов. 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 69 пр., 1 табл., ...

Подробнее
Номер записи: 83
10-09-2012 дата публикации

НОВЫЙ СПОСОБ ИЗГОТОВЛЕНИЯ КРИЛЕВОЙ МУКИ

Номер: RU2460309C2
Автор: СНОРРЕ Тильсетх (NO), ЭИСТЕИН Хестмарк (NO)
Принадлежит: АКЕР БИОМАРИНЕ АСА (NO)

Группа изобретений относится к технической области обработки ракообразных и продуктов переработки. Смешивают криль, содержащий фосфолипиды и белки, с водой для увеличения температуры криля до приблизительно 60-75°С с образованием твердой фазы и водной фазы, содержащих указанные фосфолипиды и белки. Отделяют твердую фазу от водной фазы. Выделяют белковую и фосфолипидную фракции из водной фазы путем нагревания при температуре выше 80°С для получения фосфолипидно-белкового коагулята. Отделяют фосфолипидно-белковый коагулят от водной фазы. Продуктами переработки криля являются композиция из водной фазы, мука из крилевого коагулята, коагулятное масло, концентрат ретентата, ретентатное масло, крилевая мука из твердой фазы, крилевое масло и фосфолипидно-белковый коагулят. Линия для переработки криля включает смеситель, сепаратор и нагреватель. Группа изобретений позволяет получить продукт, обладающий более высокими питательными и техническими характеристиками. 10 н. и 22 з.п. ф-лы, 7 ил., 46 табл ...

Подробнее
Номер записи: 84
20-02-2020 дата публикации

Номер: RU2018129308A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 85
26-12-2018 дата публикации

Номер: RU2015141024A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 86
05-12-2018 дата публикации

Номер: RU2016149427A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 87
13-06-2018 дата публикации

Номер: RU2016148641A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 88
28-04-2018 дата публикации

Номер: RU2015148010A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 89
04-03-2019 дата публикации

Номер: RU2017106590A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 90
04-09-2019 дата публикации

Номер: RU2017145357A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 91
27-10-1999 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОКСАЛИНДИОНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2140420C1
Автор: Лехослав Турски (PL), Андреас Хут (DE)
Принадлежит: Шеринг АГ (DE)

Описываются новые производные хиноксалиндиона формулы I, где значения R1, R5 - R8 указаны в 1 пункте формулы, обладающие сродством к АМРА - рецепторам. Описывается также способ их получения, а также фармацевтическое средство на их основе. 4 с. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 92
27-06-1999 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ КАРБОКСАМИДЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2132327C1
Автор: Женгю Юан (US), Стефен Хорн (CA), Тенг Дж.Лиак (CA), Арлиндо Л.Кастельхано (US)
Принадлежит: Синтекс (Ю.ЭС. ЭЙ) Инк. (US)

Замещенные карбоксамиды формулы I, где R1 - меркапто, ацетилтио, карбокси, гидроксикарбамоил, C1-C4-алкоксикарбонил, ар-(C1-C4)-алкоксикарбонил, бензилоксикарбамоил или -PO(OH)CH2SR6, R6 - хинолил, нафтил, пиридил или фенил, R2 - алкил, циклоалкил-C1-C4-алкил или аралкил; R3 - циклоалкил-C1-C4 алкил, возможно замещенный гидрокси, алкилтио, пиридилом или индолилом; R4 - нитро, амино, циано, гидрокси, алкокси, алкоксикарбонилалкил, тетразолил, карбамоил; R5 - водород или гидрокси, в виде отдельного стериоизомера или их смеси или его фармацевтически приемлемая соль, обладают способностью ингибировать матричные металлопротеазы. 2 с. и 14 з.п.ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 93
06-08-2018 дата публикации

Номер: RU2016121648A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 94
03-05-2018 дата публикации

Номер: RU2016142440A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 95
25-06-2018 дата публикации

Номер: RU2016118638A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 96
29-10-2018 дата публикации

Номер: RU2016137832A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 97
17-02-2021 дата публикации

Номер: RU2018144043A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 98
31-01-2019 дата публикации

Номер: RU2017114687A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 99
01-11-2019 дата публикации

Номер: RU2017142529A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 100
08-03-2012 дата публикации

Phosphonate Compounds

Номер: US20120058975A1
Автор: Ganesh D. Kini, James R. Beadle, Karl Y. Hostetler
Принадлежит: UNIVERSITY OF CALIFORNIA

The present invention relates to phosphonate compounds, compositions containing them, processes for obtaining them, and their use for treating a variety of medical disorders, e.g., osteoporosis and other disorders of bone metabolism, cancer, viral infections, and the like.

Подробнее
Номер записи: 101
07-06-2012 дата публикации

Oxazolidinone-quinolone hybrid antibiotics

Номер: US20120142635A1
Автор: Christian Hubschwerlen, Christine Schmitt, Daniel Baeschlin, Jean-Luc Specklin, Michael W. Cappi, Stefan Müller
Принадлежит: Morphochem AG fuer Kombinatorische Chemie

The present invention relates to compounds of the Formula (I) that are useful antimicrobial agents and effective against a variety of multi-drug resistant bacteria:

Подробнее
Номер записи: 102
07-06-2012 дата публикации

Targetted drug delivery to the bone

Номер: US20120142641A1
Автор: Say Chye Joachim Loo, Subramanian Venkatraman
Принадлежит: NANYANG TECHNOLOGICAL UNIVERSITY

The present invention relates to a complex of a bisphosphonate compound, methods of preparing such complex and uses thereof.

Подробнее
Номер записи: 103
09-08-2012 дата публикации

Phosphorus derivatives as kinase inhibitors

Номер: US20120202776A1
Автор: Anna Kohlmann, David C. Dalgarno, Dong ZOU, Feng Li, Jan Antoinette C. Romero, Jiwei Qi, R. Mathew Thomas, Shuangying Liu, Wei-Sheng Huang, William C. Shakespeare, Xiaotian Zhu, Yihan Wang
Принадлежит: Ariad Pharmaceuticals Inc

The invention features compounds of the general formula (I) in which the variable groups are as defined herein, and to their preparation and use.

Подробнее
Номер записи: 104
23-08-2012 дата публикации

High Stability Diionic Liquid Salts

Номер: US20120215005A1
Автор: Daniel W. Armstrong, Jared Anderson
Принадлежит: Sigma Aldrich Co LLC

The present invention relates to diionic liquid salts of dicationic or dianionic molecules, as well as solvents comprising diionic liquids and the use of diionic liquids as the stationary phase in a gas chromatographic column.

Подробнее
Номер записи: 105
07-03-2013 дата публикации

Arylfluorophosphate Inhibitors of Intestinal Apical Membrane Sodium/Phosphate Co-Transport

Номер: US20130059822A1
Автор: Brian Peerce, Slomowitz Larry
Принадлежит: DUOPHOS

The present invention is directed to fluorophosphates, and pharmaceutical compositions thereof, which are inhibitors of intestinal apical sodium/phosphate co-transport and are useful in the treatment of hyperphosphatemia, in reducing blood phosphate levels, and in treating hypertension.

Подробнее
Номер записи: 106
21-03-2013 дата публикации

TRIAZOLE COMPOUNDS THAT MODULATE HSP90 ACTIVITY

Номер: US20130072461A1
Автор: Chimmanamada Dinesh U., Du Zhenjian, Foley Kevin, Kowalczyk-Prezewloka Teresa, Qin Shuzhen, Ying Weiwen, Zhang Shijie, Zhou Dan
Принадлежит: Synta Pharmaceuticals Corp.

The present invention relates to substituted triazole compounds and compositions comprising substituted triazole compounds. The invention further relates to methods of inhibiting the activity of Hsp90 in a subject in need thereof and methods for preventing or treating hyperproliferative disorders, such as cancer, in a subject in need thereof comprising administering to the subject a substituted triazole compound of the invention, or a composition comprising such a compound. 167-. (canceled)73. The compound of wherein R claim 72 , Rand Rare each independently —OH claim 72 , —SH claim 72 , —NHR claim 72 , —OC(O)NRR claim 72 , —SC(O)NRR claim 72 , —OC(O)R claim 72 , —SC(O)R claim 72 , —OC(O)OR claim 72 , —SC(O)OR claim 72 , —OS(O)R claim 72 , —S(O)OR claim 72 , —SS(O)R claim 72 , —OS(O)OR claim 72 , —SS(O)OR claim 72 , —OC(S)R claim 72 , —SC(S)R claim 72 , —OC(S)OR claim 72 , —SC(S)OR claim 72 , —OC(S)NRR claim 72 , —SC(S)NRR claim 72 , —OC(NR)R claim 72 , —SC(NR)R claim 72 , —OC(NR)OR claim 72 , —SC(NR)OR claim 72 , —OP(O)(OR)or —SP(O)(OR).74. A pharmaceutical composition claim 68 , comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a compound of .75. The pharmaceutical composition of claim 74 , further comprising one or more additional therapeutic agents.76. A method of treating cancer in a mammal claim 68 , comprising administering to the mammal an effective amount of a compound of any one of .77. A method of treating cancer in a mammal claim 69 , comprising administering to the mammal an effective amount of a compound of any one of .78. A method of treating cancer in a mammal claim 70 , comprising administering to the mammal an effective amount of a compound of any one of .79. A method of treating cancer in a mammal claim 71 , comprising administering to the mammal an effective amount of a compound of any one of .80. A method of treating cancer in a mammal claim 72 , comprising administering to the mammal an effective amount of a compound of any one of .81. A ...

Подробнее
Номер записи: 107
25-04-2013 дата публикации

PRODUCT CONTAINING EPICHLOROHYDRIN, ITS PREPARATION AND ITS USE IN VARIOUS APPLICATIONS

Номер: US20130102755A1
Автор: BALTHASART Dominique, Boulos Noel, GILBEAU Patrick, Krafft Philippe
Принадлежит: SOLVAY SA

Product containing epichlorohydrin and at least one alkyl glycidyl ether in an amount of less than 0.1 g/kg of product. Use of the product containing epichlorohydrin in the manufacture of epoxy resins, of glycidyl ethers, of glycidyl esters, of glycidyl amides, of glycidyl imides, of products that will be used in food and drink applications, of cationization agents, and of flame retardants, of products which will be used as detergent ingredient and of epichlorohydrin oligomers. 1. A method for the manufacture of a product selected from the group consisting of epoxy derivatives , coagulants , wet-strength resins , cationization agents , flame retardants , detergent ingredients , and epichlorohydrin elastomers , comprising subjecting a product comprising epichlorohydrin and at least one alkyl glycidyl ether in a positive amount of less than 0.1 g/kg of product to a reaction in order to obtain said product.2. The method according to claim 1 , wherein the content of epichlorohydrin in said product is higher than or equal to 900 g/kg of product.3. The method according to claim 1 , wherein the alkyl glycidyl ether is methyl glycidyl ether.4. The method according to claim 1 , wherein said product is obtained by dehydrochlorination of a composition comprising dichloropropanol and at least one chloroalkoxypropanol in an amount of less than or equal to 0.1 g/kg of composition.5. The product according to claim 4 , wherein the chloro alkoxy propanol is selected from the group consisting of 2-chloro-3-alkoxy-propane-1-ol claim 4 , 1-chloro-3-alkoxy-propane-2-ol claim 4 , and mixtures thereof.6. The method according to claim 4 , wherein the composition comprising dichloropropanol is obtained by hydrochlorination of a compound containing glycerol and at least one glycerol alkyl ether in an amount of less than or equal to 0.6 g/kg of compound.7. The method according to claim 1 , wherein the product comprising epichlorohydrin is subjected to a reaction with a compound comprising at ...

Подробнее
Номер записи: 108
02-05-2013 дата публикации

Method of ameliorating oxidative stress and supplementing the diet

Номер: US20130108605A1
Автор: Boyd E. Haley, Niladri Narayan Gupta
Принадлежит: University of Kentucky Research Foundation

A method of supplementing a diet and ameliorating oxidative stress in a mammal includes administering a pharmaceutically effective amount of lipid soluble, hydrophobic active compounds having a chemical structure: wherein R 1 is an aromatic backbone and R 2 is a sulfur containing ligand. Through formation of disulfide linkages other moieties can be attached to R 2 converting the hydrophobic base into a water soluble entity, for ease of delivery, which can be reconverted back to the original compound by biochemical reduction in the blood stream.

Подробнее
Номер записи: 109
02-05-2013 дата публикации

MITOTIC KINESIN INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF

Номер: US20130109656A1
Автор: Allen Shelley, Corrette Christopher P., DeLisle Robert Kirk, Hans Jeremy, Laird Ellen, Lyssikatos Joseph P., Robinson John E., Voegtli Walter C., Wallace Eli M., Zhao Qian
Принадлежит:

This invention relates to inhibitors of mitotic kinesins, particularly KSP, and methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions in the treatment and prevention of various disorders. 23. The compound of claim 1 , wherein Ris alkyl optionally substituted with OR claim 1 , NRR claim 1 , NRC(═O)(CH)R claim 1 , NRSOR claim 1 , heterocyclyl claim 1 , —OP(═O)(OR) claim 1 , an amino acid residue claim 1 , a dipeptide or a tripeptide claim 1 , or Ris a heterocyclyl.24. The compound of claim 1 , wherein Ris (CH)—OH claim 1 , (CH)—OH claim 1 , (CH)—NH claim 1 , (CH)—NH claim 1 , (CH)—NH claim 1 , (CH)—NHCH(CH) claim 1 , (CH)—NHMe claim 1 , (CH)—NMe claim 1 , (CH)—NMe claim 1 , (CH)—NHMe claim 1 , (CH)NHC(═O)Me claim 1 , (CH)NHC(═O)CH(CH) claim 1 , (CH)NHC(═O)CHCHNMe claim 1 , (CH)NHSOMe claim 1 , (CH)-(pyrrolidin-1-yl) claim 1 , (CH)-(piperidin-1-yl) claim 1 , (CH)-(4-methylpiperidin-1-yl) claim 1 , (CH)-(morpholin-4-yl) claim 1 , (CH)-(pyrrolidin-2-yl) claim 1 , (CH)NH(C═O)CH(Me)NH(C═O)CH(Me)NH claim 1 , (CH)—OPOH claim 1 , CH—O—CHOMe or piperidin-4-yl.25. The compound of claim 1 , wherein Ris (CH)—NH.26. The compound of claim 1 , wherein Ris Z—NR—C(═NR)R claim 1 , Z—NR—C(═NR)NRR claim 1 , Z—C(═NR)NRR claim 1 , Z—O—NRC(═NR)NRR claim 1 , Z—O—NR claim 1 , —C(═NR)R claim 1 , Z—NR—NR—C(═NR)R claim 1 , or Z—NR—NR—C(═NR)NRR.27. The compound of claim 1 , wherein Aris phenyl optionally substituted with one or more groups independently selected from halogen claim 1 , alkyl claim 1 , —ORor —NROR; or Aris a heteroaryl selected from thiophenyl or pyridyl claim 1 , wherein said pyridyl is optionally substituted independently with one or more halogen.28. The compound of claim 1 , wherein Aris phenyl claim 1 , 2 claim 1 ,4-difluorophenyl claim 1 , 2-fluorophenyl claim 1 , 3-fluorophenyl claim 1 , 2-chlorophenyl claim 1 , 3- ...

Подробнее
Номер записи: 110
02-05-2013 дата публикации

REGULATOR MOLECULE

Номер: US20130109819A1
Автор: Frunz Lukas, Sulser Ueli, Zimmermann Jörg
Принадлежит: SIKA TECHNOLOGY AG

The invention relates to a mono-substituted phosphinic acid and to the use thereof as a regulator in radical polymerization. Such regulators do not result in the formation of poorly soluble salts, and in addition, the polymers produced with the regulators according to the invention are characterized by a uniform polymerization degree having a narrow size distribution. In addition, the invention relates to a method for producing such mono-substituted phosphinic acids. 3. Method according to claim 2 , wherein the phosphinic acid of formula (XII) is sodium phosphinate monohydrate.4. Method according to claim 2 , wherein the method has the following steps:a) a free radical addition reaction of the phosphinic acid of formula (XII) with a compound of formula (XIII) and a free radical initiator in a solvent;b) optionally removing the solvent from the reaction mixture and optionally purifying the reaction product from the reaction mixture.5. Method according to claim 2 , wherein the molar ratio of the compound of formula (XIII) to the phosphinic acid of formula (XII) is 1:1 to 1:10.6. Method according to claim 2 , wherein the method includes a solvent that is water or an aqueous solution of a solvent selected from the group consisting of ethanol claim 2 , methanol and isopropanol.7. A method of regulating molecular weight of a polymer comprising adding the mono-substituted phosphinic acid of to monomers in a free radical polymerization reaction.8. A method of regulating molecular weight of a polymer comprising adding a mono-substitute phosphinic acid produced by the method of to monomers in a free radical polymerization reaction.9. Method for producing polymers P by a free radical polymerization reaction comprising polymerizing monomers M in the presence of a mono-substituted phosphinic acid of formula (I) according to .10. Method according to claim 9 , wherein the monomers M are selected from the group consisting of:{'sub': 3', '6, 'monoethylenically unsaturated (C-C)-mono ...

Подробнее
Номер записи: 111
16-05-2013 дата публикации

FLAME RETARDANT POLYAMIDE COMPOSITIONS

Номер: US20130123402A1
Автор: FREITAG Dieter, GO Pin, JEONG Youmi, KAGUMBA Lawino
Принадлежит: FRX POLYMERS, INC.

Predominately amino terminated phosphonamide oligomers and their use as flame retardant additives in polyamides and copolyamides without detracting from melt processability are described herein. Other important properties such as strength, modulus, dyeing and thermal stability are maintained. 1. A polymer composition comprising at least one phosphonamide oligomer having amino end groups and one or more polyamides , copolyamides or combinations thereof.3. The composition of claim 1 , wherein at least 50% of available end groups of the phosphonamide oligomer are amine groups.4. The composition of claim 1 , wherein the phosphonamide oligomer comprises a molecular weight of about 200 g/mole to about 10 claim 1 ,000 g/mole using polystyrene standards.5. The composition of claim 1 , wherein the composition comprises about 2 wt. % to about 50 wt % phosphonamide oligomer.6. The composition of claim 1 , wherein the one or more polyamides claim 1 , copolyamides or combinations thereof are selected from the group consisting of polyhexamethylene adipamide claim 1 , polyhexamethylene sebacamide claim 1 , polycaprolactam claim 1 , and copolyamide 6/66 claim 1 , nylon-4 claim 1 , nylon-6 claim 1 , nylon-6 claim 1 ,6 claim 1 , nylon-6 claim 1 ,10 claim 1 , nylon-6 claim 1 ,9 claim 1 , nylon-6 claim 1 ,12 claim 1 , nylon-4 claim 1 ,6 claim 1 , nylon-12 claim 1 ,12 claim 1 , nylon-11 claim 1 , nylon-12 claim 1 , aromatic polyamides based on m-xylene claim 1 , diamine and adipic acid; polyamides prepared from hexamethylenediamine and terephthalic acid and/or isoterephthalic acid.7. The composition of claim 1 , further comprising one or more elastomers.8. The composition of claim 7 , wherein the one or more elastomers are selected from the group consisting of poly-2 claim 7 ,4 claim 7 ,4-trimethylhexamethylene-terephthalamide or poly-m-phenyleneisophthalamide.9. The composition of claim 1 , wherein the one or more polyamides claim 1 , copolyamides or combinations thereof comprise block ...

Подробнее
Номер записи: 112
23-05-2013 дата публикации

SUBSTITUTED ISOQUINOLINES AND THEIR USE AS TUBULIN POLYMERIZATION INHIBITORS

Номер: US20130131018A1
Автор: Beausoleil Eric, Casagrande Anne-Sophie, Chauvignac Cédric, Desire Laurent, Leblond Bertrand, Taverne Thierry
Принадлежит: Exonhit S.A.

The present invention relates generally to substituted isoquinolines and their use as tubulin polymerization inhibitors. In particular, the invention relates to substituted isoquinolines which possess useful therapeutic activity, use of these compounds in methods of therapy and the manufacture of medicaments as well as compositions containing these compounds. 117.-. (canceled)19. The compound according to wherein:{'sup': '+', 'sub': 1', '6, 'X represents N or N—Z, wherein Z is selected in the group consisting of a (C-C)alkyl, an aryl and an acyl;'}{'sub': 1', '1', '5, 'claim-text': wherein Ra represents a NRa′Ra″ or ORa′″ group;', {'sub': 1', '5, 'wherein Ra′ and Ra″, independently from each other, are selected from the group consisting of H and (C-C)alkyl;'}, {'sub': 1', '5, 'wherein Ra′″ represents H or (C-C)alkyl;'}], 'Rrepresents H, CN, a CORa or a (C-C)alkyl;'}{'sub': 3', '2', '1', '5, 'claim-text': wherein Rb represents a NRb′Rb″ or ORb′″ group;', {'sub': 1', '5, 'wherein Rb′ and Rb′, independently from each other, are selected from the group consisting of H and (C-C)alkyl;'}, {'sub': 1', '5, 'wherein Rb′″ represents H or (C-C)alkyl;'}], 'Rrepresents H, CN, OH, a CORb, NHor a (C-C)alkyl;'}{'sub': 7', '1', '5', '1', '5', '1', '5', '1', '5', '1', '5, 'Rrepresents a (C-C)alkyl, a (C-C)alkoxy, a (C-C)alkylthio, a (C-C)alkylamino, a (C-C)dialkylamino;'}{'sub': 8', '1', '6', '2, 'claim-text': [{'sub': 1', '6', '2', '6', '2, 'wherein R and R′, independently from each other, are selected from the group consisting of H, a (C-C)alkyl, a (C-C)alkenyl, an acyl, an aryl, a heterocyclyl, amino acid, a Y—SOgroup, a P(O)(OG)(OG′) group,'}, {'sub': 1', '6', '2', '1', '6', '1', '6', '1', '6, 'wherein Y is selected in the group consisting of a hydrogen atom, (C-C)alkyl, NH, (C-C)alkylamino, di(C-C)alkylamino and (C-C)alkoxycarbonylamino;'}, {'sub': 1', '6, 'wherein G and G′, independently from each other, are selected in the group consisting of H, (C-C)alkyl and aryl;'}], ' ...

Подробнее
Номер записи: 113
06-06-2013 дата публикации

COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF CANCER

Номер: US20130142730A1
Автор: Gutsch Paul, Renzelmann Brian
Принадлежит: ZIOPHARM ONCOLOGY, INC.

The present invention provides organic arsenicals. Many of these compounds have potent in vitro cytotoxic activity against numerous human tumor cell lines, both of solid and hematological origin, as well as against malignant blood cells from patients with leukemia. 112-. (canceled)14. The method of claim 13 , wherein said cancer comprises a solid tumor.15. The method of claim 13 , wherein said cancer is brain claim 13 , lung claim 13 , liver claim 13 , spleen claim 13 , kidney claim 13 , lymph node claim 13 , small intestine. pancreas claim 13 , blood cells claim 13 , bone claim 13 , colon claim 13 , stomach. breast. endometrium claim 13 , prostate claim 13 , testicle claim 13 , ovary claim 13 , central nervous system claim 13 , skin claim 13 , head and neck claim 13 , esophagus claim 13 , or bone marrow cancer.16. The method of claim 13 , wherein said cancer is hematological cancer.17. The method of claim 13 , wherein said cancer is leukemia claim 13 , lymphoma. multiple myeloma claim 13 , myelodysplasia claim 13 , myeloproliferative disease claim 13 , or refractory leukemia.18. The method of claim 13 , wherein said cancer is acute promyelocytic leukemia.19. The method of claim 13 , wherein said therapeutically effective amount is 0.1-1000 mg/kg.20. The method of claim 19 , wherein said therapeutically effective amount is 1-500 mg/kg.21. The method of claim 20 , wherein said therapeutically effective amount is 10-100 mg/kg.22. The method of claim 21 , wherein said compound is administered daily.23. The method of claim 13 , wherein said compound is administered by injection.24. The method of claim 13 , wherein the composition is a pharmaceutical composition and a pharmaceutically acceptable carrier or diluent.25. The method of claim 24 , wherein the composition is an aqueous solution having a pH in the range of 4 to 7.26. The method of claim 24 , wherein the moisture content of the composition is less than about 5%.27. The method of claim 26 , wherein the moisture ...

Подробнее
Номер записи: 114
06-06-2013 дата публикации

Photo-vinyl linking agents

Номер: US20130143056A1
Автор: Aleksey V. Kurdyumov, Bruce M. Jelle, Dale G. Swan
Принадлежит: Surmodics Inc

Embodiments of the invention include linking agents including photo groups and vinyl groups and coatings and devices that incorporate such linking agents, along with related methods. Exemplary methods herein include methods of priming substrates and methods of coating substrates using compounds having the formula R 1 —X—R 2 , wherein R 1 is a radical comprising a vinyl group, X is a radical comprising from about one to about twenty carbon atoms, and R 2 is a radical comprising a photoreactive group. Embodiments herein also include linking agents having the formula R 1 —X—R 2 , wherein R 1 is a radical comprising a vinyl group, X is a radical comprising from about one to about twenty carbon atoms, and R 2 is a radical comprising a photoreactive group. Other embodiments are also included herein.

Подробнее
Номер записи: 115
06-06-2013 дата публикации

Compounds and Methods for the Treatment of Cancer

Номер: US20130143950A1
Автор: ZINGARO Ralph A.
Принадлежит:

The present invention provides organic arsenicals which may be used to treat numerous human tumor cell lines, both of solid and hematological origin, as well as against malignant blood cells from patients with leukemia. 110-. (canceled)12. The method of claim 11 , wherein said cancer comprises a solid tumor.13. The method of claim 12 , wherein said cancer is brain claim 12 , lung; liver claim 12 , spleen claim 12 , kidney claim 12 , lymph node claim 12 , small intestine claim 12 , pancreas claim 12 , blood cells claim 12 , bone claim 12 , colon/colorectal claim 12 , stomach claim 12 , breast claim 12 , endometrium claim 12 , prostate claim 12 , testicle claim 12 , ovary claim 12 , central nervous system claim 12 , skin claim 12 , head and neck claim 12 , esophagus claim 12 , or bone marrow cancer.14. The method of claim 11 , wherein said cancer is a hematological cancer.15. The method of claim 12 , wherein said cancer is leukemia claim 12 , lymphoma claim 12 , multiple myeloma claim 12 , myelodysplasia claim 12 , myeloproliferative disease claim 12 , or refractory leukemia.16. The method of claim 13 , wherein said cancer is acute promyelocytic leukemia.17. The method of claim 11 , wherein said cancer is a central nervous system cancer.18. The method of claim 11 , wherein the cancer is kidney cancer.19. The method of claim 18 , wherein the cancer is renal cell cancer.20. The method of claim 11 , wherein the cancer is colon/colorectal cancer.21. The method of claim 11 , wherein said therapeutically effective amount is 0.1-1000 mg/kg.22. The method of claim 21 , wherein said therapeutically effective amount is 1-500 mg/kg.23. The method of claim 22 , wherein said therapeutically effective amount is 10-100 mg/kg.24. The method of claim 11 , wherein said compound is administered daily.25. The method of claim 11 , wherein said compound is administered by injection.26. The method of claim 11 , wherein an additional agent or therapy is administered to said patient.27. The ...

Подробнее
Номер записи: 116
20-06-2013 дата публикации

NOVEL COMPOUNDS AS RECEPTOR MODULATORS WITH THERAPEUTIC UTILITY

Номер: US20130157982A1
Автор: Cappiello John, Heidelbaugh Todd M., Nguyen Phong X.
Принадлежит: ALLERGAN, INC.

The present invention relates to novel amine derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of sphingosine-1-phosphate receptors. 2. A compound according to claim 1 , wherein:{'sup': 1', '10, 'Ris N or C—R;'}{'sup': '2', 'Ris optionally substituted aromatic heterocycle or optionally substituted cycloalkenyl;'}{'sup': 3', '11', '12', '13', '14, 'Ris O, N—R, CH—Ror S, —CR═CR—, —C(O) or —C≡C—;'}{'sup': '4', 'Ris H, optionally substituted aromatic heterocycle, optionally substituted non-aromatic heterocycle, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted cycloalkenyl or optionally substituted aryl;'}{'sup': '5', 'sub': 1-3', '1-3, 'Ris H, halogen, hydroxyl, —OCalkyl, or Calkyl;'}{'sup': '6', 'sub': 1-3', '1-3, 'Ris H, Calkyl, halogen, hydroxyl or —OCalkyl;'}{'sup': '7', 'sub': '1-6', 'Ris H or Calkyl;'}{'sup': '8', 'sub': '1-6', 'Ris H or Calkyl;'}{'sup': 9', '15, 'sub': 3', '2', '2', '3-6', '2, 'Ris —OPOH, —COOH, —P(O)(OH), —Calkyl, —S(O)OH, —P(O)MeOH, —P(O)(H)OH or —OR;'}{'sup': '10', 'sub': 1-6', '1-3, 'Ris H, Calkyl, halogen, hydroxyl or —OCalkyl;'}{'sup': '11', 'sub': '1-3', 'Ris H or Calkyl;'}{'sup': '12', 'sub': 1-3', '1-3, 'Ris H, Calkyl, halogen, hydroxyl, —OCalkyl or amino;'}{'sup': '13', 'sub': '1-3', 'Ris H or Calkyl;'}{'sup': '14', 'sub': '1-3', 'Ris H or Calkyl;'}{'sup': '15', 'sub': '1-3', 'Ris H or Calkyl;'}{'sup': 16', '17, 'L is CHR, O, S, NRor —C(O)—;'}a is 0, 1, 2, 3, 4 or 5;b is 0, 1, 2, 3, 4 or 5;c is 0 or 1;d is 0, 1, 2 or 3;{'sup': '16', 'sub': 1-3', '1-3, 'Ris H, Calkyl, —OCalkyl, halogen, hydroxyl or amino, and'}{'sup': '17', 'sub': '1-3', 'Ris H or Calkyl;'}with the provisos:{'sup': 3', '11', '17, 'a). when Ris O, N—R, or S, and b is 0 or 1 then L is not O, S, or NR; and'}{'sup': '9', 'sub': 3', '2', '2', '2, 'b). when Ris —OPOH, —COOH, —P(O)(OH), —S(O)OH, —P(O)MeOH or —P(O)(H)OH'}then d is not 0; and{'sup': 9', '15, 'c). when Ris ORthen d is not ...

Подробнее
Номер записи: 117
20-06-2013 дата публикации

Method For Producing Alkoxylated Phosphoric Acid Triesters

Номер: US20130158284A1
Автор: Klug Peter, OBERHAUSER Adelgunde, SCHERL Franz-Xaver, SIMSCH Waltraud
Принадлежит: CLARIANT FINANCE (BVI) LIMITED

The invention relates to a method for producing phosphoric acid triesters of formula (I). According to said method, phosphoric acid or a phosphoric acid derivative selected from orthophosphoric acid, tetraphosphoric decaoxide and polyphosphoric acid is reacted with alkoxylated alcohols of formulae (II) R—(OA)—OH, (III) R—(OA)—OH, and (IV) R—(OA)—OH, in the molar ratio phosphoric acid or phosphoric acid derivative to alkoxylated alcohol of 1:2.5 to 1:3.3, at between 200 and 240° C. 15.-. (canceled)7. A phosphoric ester as claimed in claim 6 , which is chlorine-free.8. A phosphoric ester as claimed in claim 6 , wherein R claim 6 , Rand Rmay be alike or different and are a linear or branched claim 6 , saturated alkyl group having 8 to 22 carbon atoms.9. A phosphoric ester as claimed in claim 6 , wherein R claim 6 , Rand Rmay be alike or different and are a linear or branched claim 6 , saturated alkyl group having 12 to 18 carbon atoms.10. A phosphoric ester as claimed in claim 6 , wherein R claim 6 , Rand Rmay be alike or different and are a linear or branched claim 6 , mono- or polyunsaturated alkenyl group having 8 to 22 carbon atoms.11. A phosphoric ester as claimed in claim 6 , wherein R claim 6 , Rand Rmay be alike or different and are a linear or branched claim 6 , mono- or polyunsaturated alkenyl group having 12 to 18 carbon atoms.12. A phosphoric ester as claimed in claim 6 , wherein x claim 6 , y and z each independently of one another are a number from 25 to 120.13. A phosphoric ester as claimed in claim 6 , wherein x claim 6 , y and z each independently of one another are a number from 40 to 120.14. A phosphoric ester as claimed in claim 6 , wherein x claim 6 , y and z each independently of one another are a number from 51 to 100. The invention relates to a process for preparing phosphoric triesters from phosphoric acid or chlorine-free phosphoric acid derivatives and alkoxylated fatty alcohols.Phosphoric triesters are unobjectionable from the standpoints of ...

Подробнее
Номер записи: 118
04-07-2013 дата публикации

Phosphorus-Containing Mixtures, Processes for Preparing Them and Use Thereof

Номер: US20130172457A1
Автор: Bauer Harald, Hoerold Sebastian, Sicken Martin
Принадлежит: CLARIANT FINANCE (BVI) LIMITED

The invention provides phosphorus-containing mixtures comprising a) from 50 to 100 mol % of compounds of the formula (1) 2. The mixture as claimed in claim 1 , comprising{'sup': 1', '2, 'sub': 6', '9, 'a) 50 to 99.9 mol % of compounds of the formula (1), wherein Rand Rare identical or different and are C-C-alkyl,'}{'sup': 1', '2, 'sub': 6', '9, 'b) 0.05 to 25 mol % of compounds of the formula (1), wherein Ris H and Ris C-C-alkyl, and'}{'sup': 1', '2, 'c) 0.05 to 25 mol % of compounds of the formula (1), wherein Ris H and Ris H.'}3. The mixture as claimed in claim 1 , comprising{'sup': 1', '2, 'sub': 6', '9, 'a) 50 to 99.9 mol % of compounds of the formula (1), wherein Rand Rare identical or different and are C-C-alkyl,'}{'sup': 1', '2, 'sub': 6', '9, 'b) 0.05 to 25 mol % of compounds of the formula (1), wherein Ris OH and Ris C-C-alkyl, and'}{'sup': 1', '2, 'c) 0.05 to 25 mol % of compounds of the formula (1), wherein Ris OH and Ris H.'}4. The mixture as claimed in claim 1 , comprising{'sup': 1', '2, 'sub': 6', '9, 'a) 50 to 99.8 mol % of compounds of the formula (1), wherein Rand Rare identical or different and are C-C-alkyl,'}{'sup': 1', '2, 'sub': 6', '9, 'b) 0.05 to 12.5 mol % of compounds of the formula (1), wherein Ris H and Ris C-C-alkyl,'}{'sup': 1', '2, 'sub': 6', '9, 'c) 0.05 to 12.5 mol % of compounds of the formula (1), wherein Ris OH and Ris C-C-alkyl,'}{'sup': 1', '2, 'd) 0.05 to 12.5 mol % of compounds of the formula (1), wherein Ris OH and Ris H, and'}{'sup': 1', '2, 'e) 0.05 to 12.5 mol % of compounds of the formula (1), wherein in which Ris H and Ris H.'}5. The mixture as claimed in claim 1 , wherein Rand Rare identical or different and are cyclic claim 1 , isocyclic claim 1 , open-chain claim 1 , linear open-chain C-C-alkyl claim 1 , branched open-chain C-C-alkyl or mixtures thereof.6. The mixture as claimed in claim 1 , wherein Rand Rare identical or different and are methylpentyl claim 1 , methylcyclopentyl claim 1 , dimethylpentyl claim 1 , ...

Подробнее
Номер записи: 119
18-07-2013 дата публикации

ORGANOMETALLIC COMPOUND PURIFICATION

Номер: US20130184481A1
Автор: Davidson Chet D., MODTLAND Curtis D.
Принадлежит: Dow Global Technologies LLC

A method of purifying crude organometallic compounds using a plurality of distillation columns is provided. This method effectively removes both relatively more volatile impurities and relatively less volatile impurities as compared to the organometallic compound. 2. The method of wherein the purified organometallic compound is obtained in an overall yield of ≧90%.3. The method of wherein the purified organometallic compound is obtained in an overall yield of ≧95%.4. The method of wherein the first distillation column has ≧30 theoretical stages.5. The method of wherein the second distillation column has ≧30 theoretical stages.6. The method of wherein the organometallic compound comprises a Group 13 metal.8. The apparatus of wherein the first distillation column has ≧30 theoretical stages.9. The apparatus of wherein the second distillation column has ≧30 theoretical stages. This application claims the benefit of priority under 35 U.S.C. §119(e) to U.S. Provisional Application No. 61/507,355, filed Jul. 13, 2011, the entire contents of which application are incorporated herein by reference.The present invention relates to the field of metal-containing compounds and particularly to the field of purifying metal-containing compounds.Metal-containing compounds are used in a variety of applications, such as catalysts and sources for growing metal films. One use of such compounds is in the manufacture of electronic devices such as semiconductors. Many semi-conducting materials are manufactured using well-established deposition technologies that employ ultrapure metalorganic (organometallic) compounds, for example, metalorganic vapor phase epitaxy, metalorganic molecular beam epitaxy, metalorganic chemical vapor deposition and atomic layer deposition. To be useful in these processes the organometallic compounds must be free from contaminants and/or deleterious impurities. If not removed, such impurities present in the organometallic sources can cause adverse effects on the ...

Подробнее
Номер записи: 120
25-07-2013 дата публикации

CYCLITOLS AND THEIR DERIVATIVES AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATIONS

Номер: US20130190524A1
Автор: Duarte Carolina, Koumbis Alexandros, Lehn Jean-Marie, Nicolau Claude, Pothukanuri Srinivasu
Принадлежит:

The present invention is directed to polyphosphorylated and pyrophosphate derivatives of cyclitols. More particularly, the invention relates to polyphosphorylated and pyrophosphate derivatives of inositols. The invention also relates to compositions of the polyphosphorylated and pyrophosphate derivatives of inositol and other similar, more lipophilic derivatives, and their use as allosteric effectors, cell-signaling molecule analogs, and therapeutic agents. 18.-. (canceled)9. A pyrophosphate inositol , wherein the pyrophosphate is an internal pyrophosphate and the inositol is cis-inositol , epi-inositol , allo-inositol , muco-inositol , neo-inositol , scyllo-inositol , (+) chiro-inositol , or (−) chiro-inositol , and wherein the pyrophosphate inositol is monopyrophosphate , bispyrophosphate , or trispyrophosphate , and comprises a derivatized hydroxyl selected from alkoxy (—OR) or acyloxy (—OCOR) , where R is selected from alkyl , aryl , acyl , aralkyl , alkenyl , alkynyl , heterocyclyl , polycyclyl , carbocycle , amino , acylamino , amido , alkylthio , sulfonate , alkoxyl , sulfonyl , or sulfoxido , or a salt thereof.10. The pyrophosphate inositol of claim 9 , wherein the pyrophosphate inositol is complexed with a cation to form a salt claim 9 , and wherein the cation is an alkali metal cation claim 9 , an alkaline metal cation claim 9 , an ammonium claim 9 , or an organic cation.11. A pharmaceutical composition comprising the pyrophosphate inositol of .1231.-. (canceled)32. The pyrophosphate inositol of claim 9 , wherein R is a lower alkyl.33. The pyrophosphate inositol of claim 32 , where R is methyl.34. The pyrophosphate inositol of claim 9 , wherein the inositol is scyllo-inositol.35. The pyrophosphate inositol of claim 9 , wherein the inositol is monopyrophosphate.36. The pyrophosphate inositol of claim 9 , wherein the inositol is bispyrophosphate.37. A pharmaceutical composition comprising a pyrophosphate inositol wherein the pyrophosphate is an internal ...

Подробнее
Номер записи: 121
08-08-2013 дата публикации

Oxidized Lipid Compounds and Uses Thereof

Номер: US20130203707A1
Автор: Erez Feige, Eti Kovalevski-Ishai, Eyal Breitbart, Gideon Halperin, Itzhak Mendel, Niva Yacov, Zeev Ziniuk
Принадлежит: Vascular Biogenics Ltd

Novel oxidized lipids are provided herein, as well as methods for producing same, and uses thereof in treating or preventing an inflammation associated with endogenous oxidized lipids and related conditions.

Подробнее
Номер записи: 122
08-08-2013 дата публикации

Process for making bortezomib and intermediates for the process

Номер: US20130203988A1
Автор: Jakub Castulik, Miroslav Zabadal
Принадлежит: Synthon BV

The invention relates to processes of making bortezomib of formula (1) enantiomers thereof and/or intermediates thereof, comprising at least one step of coupling a carboxylic acid with an amine, wherein the coupling step is performed in a presence of the compound of formula (8), wherein A is C1-C6 alkyl group, preferably wherein A is n-propyl group.

Подробнее
Номер записи: 123
15-08-2013 дата публикации

DOUBLE-LIVER-TARGETING PHOSPHORAMIDATE AND PHOSPHONOAMIDATE PRODRUGS

Номер: US20130210757A1
Автор: Huang Qiang, Liu Runcong
Принадлежит: Nanjing Molecular Research, Inc.

This application discloses phosphoramidate and phosphonoamidate prodrugs of alcohol-based therapeutic agents, such as nucleosides, nucleotides, acyclonucleosides, C-nucleosides, and C-nucleotides, and use of these prodrugs for treatment of diseases or disorders, including infectious diseases and cancers. This application also discloses a general method for enhancing bioavailability and/or liver-targeting property of alcohol drugs through converting the alcohol drugs to phosphoramidate or phosphonoamidate prodrugs, and methods of preparation of these prodrugs. 6. The compound of claim 1 , wherein Y is a nucleoside moiety claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.7. The compound of claim 1 , wherein Ris M claim 1 , and Y is a nucleoside moiety claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof claim 1 , wherein M is selected from the group consisting of NH claim 1 , K claim 1 , Na claim 1 , Ca claim 1 , and Mg.11. The compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof claim 1 , wherein X is CH claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.12. The compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof claim 1 , wherein X is O claim 1 , and Y is a moiety of an acyclic nucleoside selected from the group consisting of acyclovir claim 1 , ganciclovir and pencyclovir.13. The compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof claim 1 , wherein X is O claim 1 , and Y is a moiety of a C-nucleoside comprising a nucleic base and a sugar moiety connected with each other through a carbon-carbon bond.16. A pharmaceutical composition comprising a compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof claim 1 , and a pharmaceutically acceptable carrier or diluent.17. A method of treating a viral infection or cancer claim 1 , comprising administration of a compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt or ...

Подробнее
Номер записи: 124
22-08-2013 дата публикации

Synthesis of Tripodal Bisphosphonate Derivatives Having an Adamantyl Basic Framework for Functionalizing Surfaces

Номер: US20130217916A1
Автор: Franzmann Elisa, Khalil Faiza, Maison Wolfgang
Принадлежит: JUSTUS-LIEBIG-UNIVERSITAT GIESSEN

The present invention describes tripodal catechol derivatives with an adamantyl basic framework for the functionalisation of surfaces, and methods for their production and use. A fourth remaining position of the adamantane skeleton is suitable to be optionally functionalised by so-called click reactions, for example with biomolecules, polyethylene glycol or active agents. 2. The compound according to claim 1 , wherein Y is a bond claim 1 , —CH— claim 1 , —NH—(C═O)— claim 1 , —(C═O)—NH— claim 1 , or —NR.3. The compound according to claim 1 , wherein n is an integer between 0 and 3.4. The compound according to claim 1 , wherein m is an integer between 0 and 3.5. The compound according to claim 1 , wherein X is —(CH)—R claim 1 , and p is an integer between 0 and 3.6. The compound according to claim 1 , wherein{'sub': 2', 'p, 'sup': '3', 'X is —(CH)—R,'}{'sup': 3', '4', '5', '4, 'sub': 2', '2', '2', '2, 'Ris —H, —OH, —NH, —NO, —NH—NH, —NRR, —O—NH, —NH—(C═O)—C≡CH, —C≡CH, —N═C═S, —N═C═O, —COOH, —(C═O)H, or —(C═O)R, and'}p is an integer between 0 and 3.8. The method according to claim 7 , wherein X is a hydrogen atom.9. The method according to claim 7 , wherein{'sub': 2', 'p, 'sup': '3', 'X is —(CH)—R,'}{'sup': 3', '4', '5', '4, 'sub': 2', '2', '2', '2, 'Ris selected from —OH, —NH, —NO, —NH—NH, —NRR, —O—N H, —NH—(C═O)—C≡CH, —C≡CH, —N═C═S, —N═C═O, —COOH, —(C═O)H, or —(C═O)R, and'}p is an integer between 0 and 3.10. The method according to claim 9 , wherein Ris protected by a protective group (Pg) prior to reacting the compound with the reagent Y″C[PO(OH)]R claim 9 , so that the compound Pg-X-Ad[(CH)—Y′]is reacted with the reagent to produce a corresponding compound Pg-X-Ad{(CH)—Y—C[PO(OH)]R}.11. (canceled)12. (canceled)13. (canceled) The present invention describes tripodal catechol derivatives with an adamantyl basic framework for the functionalisation of surfaces, and methods for their production and use. A fourth remaining position of the adamantane skeleton is suitable ...

Подробнее
Номер записи: 125
29-08-2013 дата публикации

Spiro[2.4]heptanes for Treatment of Flaviviridae Infections

Номер: US20130224152A1
Автор: Chu Chung K.
Принадлежит: University of Georgia Research Foundation, Inc.

Compounds, methods, and compositions for the treatment of infections in or exposure to humans and other host animals of Flaviviridae viruses, including HCV, that includes the administration of an effective amount of a spiro[2.4]heptane as described herein or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, optionally in a pharmaceutically acceptable carrier, are provided. The spiro[2.4]heptane compounds either possess antiviral activity, or are metabolized to a compound that exhibits such activity. 3. The spiro[2.4]heptane of claim 1 , wherein the natural or non-natural heteroaryl or heterocyclic moiety is a pyrimidine or purine.4. The spiro[2.4]heptane of claim 3 , wherein the purine or pyrimidine is selected from the group consisting of cytosine claim 3 , 5-halocytosine claim 3 , uracil claim 3 , 5-halouracil claim 3 , 5-methylcytosine claim 3 , thymine claim 3 , adenine claim 3 , thymine claim 3 , guanine claim 3 , xanthine claim 3 , or hypoxanthine.5. The spiro[2.4]heptane of claim 4 , wherein the pyrimidine is 5-fluorocytosine or 5-fluorouracil.6. The spiro[2.4]heptane of claim 4 , wherein the pyrimidine is uracil.7. The spiro[2.4]heptane of claim 4 , wherein the pyrimidine is cytosine.8. The spiro[2.4]heptane of claim 1 , wherein Ris a phosphoramidate.9. The spiro[2.4]heptane of claim 1 , wherein Ris methyl claim 1 , Ris F or OR claim 1 , and Ris OR.10. The spiro[2.4]heptane of claim 9 , wherein Ris uracil.11. The spiro[2.4]heptane of claim 10 , wherein Ris phosphoramidate.12. The spiro[2.4]heptane of claim 2 , wherein B is a pyrimidine.13. The spiro[2.4]heptane of claim 12 , wherein the pyrimidine is selected from the group consisting of cytosine claim 12 , 5-halocytosine claim 12 , uracil claim 12 , 5-halouracil claim 12 , 5-methylcytosine claim 12 , thymine claim 12 , adenine claim 12 , guanine claim 12 , xanthine claim 12 , or hypoxanthine.14. The spiro[2.4]heptane of claim 12 , wherein the pyrimidine is 5-fluorocytosine or 5-fluorouracil or 5- ...

Подробнее
Номер записи: 126
29-08-2013 дата публикации

METHOD OF PURIFYING ORGANIC DIPHOSPHITE COMPOUNDS

Номер: US20130225849A1
Автор: Al-Akhdar Walid, Berens Ulrich, Ganz Holger, Windlin Franz Niklaus
Принадлежит: BASF SE

The present invention relates to a method of purifying organic diphosphite compounds. 131-. (canceled)33. The method of claim 32 , wherein the precipitated organic diphosphite is separated from the liquid phase claim 32 , and the precipitated organic diphosphite is subjected to washing with a liquid washing medium.34. The method of claim 32 , wherein the method comprises the steps ofa) providing a solution comprising the crude organic diphosphite of general formula (I) and (L1),b1) partly crystallizing out the organic diphosphite by distilling off part of (L1) and, to complete the crystallization, adding (L2), andc) separating off the crystallized organic disphosphite from the liquid phase.35. The method of claim 32 , wherein the method comprises the steps ofa) providing a solution comprising the crude organic diphosphite of the general formula (I) and (L1),b2) adding the solution provided in step a) to (L2), with the organic diphosphite at least partly precipitating, andc) separating off the precipitated organic diphosphite from the liquid phase.36. The method of claim 32 , wherein (L1) is selected from the group consisting of (C-C-alkyl)benzenes claim 32 , C-C-alkyl phenyl ethers claim 32 , chlorobenzene claim 32 , and mixtures thereof.37. The method of claim 32 , wherein (L1) is selected from the group consisting of toluene claim 32 , ethylbenzene claim 32 , o-xylene claim 32 , m-xylene claim 32 , or p-xylene claim 32 , anisole claim 32 , ethoxybenzene claim 32 , propoxybenzene claim 32 , isopropoxybenzene claim 32 , chlorobenzene claim 32 , and mixtures thereof.38. The method of claim 32 , wherein (L1) is toluene.39. The method of claim 32 , wherein (L2) is methanol claim 32 , ethanol claim 32 , ethylene glycol dimethyl ether claim 32 , or mixtures thereof.40. The method of claim 32 , wherein (L2) is methanol.45. The method of claim 32 , wherein the organic diphosphite of general formula (I) is 6 claim 32 ,6′-[[3 claim 32 ,3′ claim 32 ,5 claim 32 ,5′-tetrakis(1 ...

Подробнее
Номер записи: 127
12-09-2013 дата публикации

D1479 stable liquid bap photoinitiator and its use in radiation curable compositions

Номер: US20130237626A1
Автор: Edward Joseph Murphy, John Edmond Southwell, Satyendra Sarmah, Taiyeon Lee, Timothy Edward Bishop
Принадлежит: DSM IP ASSETS BV

The invention relates to radiation curable compositions comprising a liquid 0/s(acyl)phosphine photo initiators of formula (I): wherein each of Ar 1 , Ar 2 and Ar 3 is independently a substituted or unsubstituted aryl group. The invention also relates to stabilized forms of liquid bis(acyl)phosphines of formula (I) and radiation curable composition comprising said stabilized photoinitiators. The radiation curable compositions are selected from the group consisting of an optical fiber coating composition and a coating composition capable of radiation cure on concrete and a coating composition capable of radiation cure on metal.

Подробнее
Номер записи: 128
26-09-2013 дата публикации

Methods of preparing substituted nucleotide analogs

Номер: US20130253181A1
Автор: Jyanwei Liu, Leonid Beigelman, Vladimir Serebryany, Young Chun Jung
Принадлежит: Alios Biopharma Inc, Vertex Pharmaceuticals Inc

Disclosed herein are methods of preparing a phosphorothioate nucleotide analog, which are useful in treating diseases and/or conditions such as viral infections.

Подробнее
Номер записи: 129
03-10-2013 дата публикации

PHOSPHOHISTIDINE ANALOGS

Номер: US20130260398A1
Автор: Kee Jung-Min, Muir Tom W.
Принадлежит: THE ROCKEFELLER UNIVERSITY

The present invention relates to the phosphohistidine analogs of the present invention which of the formula (I) and the hapten containing the residue of same. It also relates to the hapten conjugated to a carrier molecule and the isolated antibodies raised against the immunogens, said antibodies recognizing polypeptide containing a phosphorylated histidine or the phosphotriazole residue but it does not recognize an amino acid or polypeptide that is not phosphorylated or a polypeptide which is phosphorylated on amino acids other than histidine but not on histidine. 120-. (canceled)28. An immunogen comprising the hapten of one of conjugated to an antigenicity-conferring carrier material.29. An immunogen comprising the hapten of one of conjugated to an antigenicity-conferring carrier material.30. An immunogen comprising the hapten of one of conjugated to an antigenicity-conferring carrier material.31. The immunogen of wherein the carrier material is selected from a protein claim 28 , a protein fragment a synthetic polypeptide or semisynthetic polypeptide.32. The immunogen of wherein the carrier material is selected from a protein claim 29 , a protein fragment a synthetic polypeptide or semisynthetic polypeptide.33. The immunogen of wherein the carrier material is selected from a protein claim 30 , a protein fragment a synthetic polypeptide or semisynthetic polypeptide.34. An isolated antibody raised against the immunogen of claim 28 , said antibody specific to said immunogen and recognizing a phosphopolypeptide which has at least one histidine thereon which is phosphorylated but does not recognize an amino acid or polypeptide which is not phosphorylated or a phosphorylated polypeptide wherein the phosphorylation is on an amino acid residue other than histidine.35. An isolated antibody raised against the immunogen of claim 29 , said antibody specific to said immunogen and recognizing a phosphopolypeptide which has at least one histidine thereon which is phosphorylated ...

Подробнее
Номер записи: 130
24-10-2013 дата публикации

Methods of preparing substituted nucleotide analogs

Номер: US20130281687A1
Автор: Jyanwei Liu, Leonid Beigelman, Vladimir Serebryany, Young Chun Jung
Принадлежит: Alios Biopharma Inc, Vertex Pharmaceuticals Inc

Disclosed herein are methods of preparing a phosphorothioate nucleotide analog, which are useful in treating diseases and/or conditions such as viral infections.

Подробнее
Номер записи: 131
14-11-2013 дата публикации

INHIBITORS OF FLAVIVIRIDAE VIRUSES

Номер: US20130302280A1
Автор: "Clarke Michael ONeil Hanrahan", Cho Aesop, Chong Lee S., Doerffler Edward, Kim Choung U., Liu Qi, Watkins William J., Zhang Jennifer R.
Принадлежит:

Provided are compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The compounds, compositions, and methods provided are useful for the treatment of Flaviviridae virus infections, particularly hepatitis C infections. 2. The compound of claim 1 , wherein Lis phenylene.3. The compound of claim 1 , wherein{'sup': '1', 'Lis —C≡C—;'}n is 0; and{'sup': '1', 'sub': '1-12', 'Xis optionally substituted Calkyl.'}5. (canceled)6. The compound of claim 1 , wherein Ris optionally substituted cyclohexyl.9. The compound of claim 1 , wherein p is 1.10. The compound of claim 1 , wherein p is 0.11. The compound of claim 1 , wherein Lis optionally substituted Ccycloalkylene.12. The compound of claim 1 , wherein Lis optionally substituted cyclohexylene.13. (canceled)14. The compound of claim 1 , wherein Lis optionally substituted Calkylene.15. The compound of claim 1 , wherein q is 0.16. The compound of claim 1 , wherein q is 1.17. The compound of claim 1 , wherein q is 2.18. The compound of wherein at least one Lis —NH—.19. The compound of wherein at least one Lis Calkylene.21. The compound of claim 1 , wherein Xis —P(O)RR.22. The compound of claim 1 , wherein Xis —P(O)ORR.23. The compound of claim 1 , wherein Xis —OP(O)RR.24. The compound of claim 1 , wherein Xis —P(O)(OR)(OR).25. (canceled)26. A pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of and a pharmaceutically acceptable carrier or excipient.27. The pharmaceutical composition of further comprising at least one additional therapeutic agent selected from the group consisting of interferons claim 26 , ribavirin or its analogs claim 26 , HCV NS3 protease inhibitors claim 26 , NS5a inhibitors claim 26 , alpha-glucosidase 1 inhibitors claim 26 , hepatoprotectants claim 26 , mevalonate decarboxylase antagonists claim 26 , antagonists of the renin-angiotensin system claim 26 , endothelin antagonists claim 26 , other anti-fibrotic agents claim 26 , nucleoside or ...

Подробнее
Номер записи: 132
28-11-2013 дата публикации

COPOLYMERIZABLE SURFACTANTS

Номер: US20130317190A1
Автор: Busch Stefan, Held Uwe, Klagge Ronald, Mausberg Thomas, Scherer Markus, Schliwka Thomas
Принадлежит: Cognis IP Management GmbH

The invention relates to the use of compounds of the formula (I), R—CH(O—(AO)X)—CH—O—(AO)—CH—CH═CH, where: R denotes an alkyl radical which has 8 to 18 carbon atoms and can be saturated or unsaturated, straight-chain or branched; X denotes a sulfate or phosphate group or hydrogen; (AO) denotes an alkylene oxide unit, selected from the group consisting of ethylene oxide, propylene oxide or butylene oxide; n denotes a number in the range of 0 to 50; and m denotes zero or a number in the range of 1 to 30; as copolymerizable emulsifiers in the emulsion polymerization of olefinically unsaturated monomers. 3. The method of claim 2 , wherein X is a sulfate or phosphate group.4. The method of claim 3 , wherein the sulfate or phosphate group is in partly or wholly neutralized form.5. The method of claim 2 , wherein the degree of alkoxylation n is from 1 to 30.6. The method of claim 5 , wherein the degree of alkoxylation n is from 3 to 10 and (AO) is an ethylene oxide unit.7. A process for preparing a polymer by emulsion polymerization of an olefinically unsaturated monomer claim 1 , which process comprises utilizing said compound (I) according to as a copolymerizable emulsifier.8. The compound of claim 1 , wherein X is a sulfate or phosphate group.9. The compound of claim 8 , wherein the sulfate or phosphate group is in partly or wholly neutralized form.10. The compound of claim 1 , wherein the degree of alkoxylation n is from 1 to 30.11. The compound of claim 10 , wherein the degree of alkoxylation n is from 3 to 10 and (AO) is an ethylene oxide unit.12. The method of claim 2 , wherein the compound of formula (I) is copolymerized in the polymer.13. The method of claim 2 , further comprising initiating the reaction with potassium peroxodisulfate or a redox initiator.14. The method of claim 2 , wherein the compound of formula (I) is in salt form. The present invention lies within the polymer sector and relates to allyl ethers with a specific structure and also to their use as ...

Подробнее
Номер записи: 133
05-12-2013 дата публикации

SUBSTITUTED PYRROLIDINE-2-CARBOXAMIDES

Номер: US20130324531A1
Автор: Bartkovitz David Joseph, Chu Xin-Jie, Ehrlich George Kenneth, Liu Jin-Jun, Michel Hanspeter, Vu Binh Thanh, Zhao Chunlin
Принадлежит: Hoffmann-La Roche Inc.

There are provided compounds of the formula 2. The compound of whereinX is selected from H, F or Cl,{'sub': '1', 'Y is selected from H, F or C,'}{'sub': '1', 'Ris lower alkyl or substituted lower alkyl,'}{'sub': 3', '2', '3', '2', '2', '2', 'n', '2', '2', 'n', '3', '2', '2', 'n', '4', '2', '2', '2', '2', 'n', '2', '2', '2', 'n', '3', '2', '2', 'n', '3', '2', '2', 'n', '2', '2', '2', 'n', '3', '5', '2', '5', '2', '2', '5', '2', '5', '2', '2', 'n', '2', '2', '2, 'Ris selected from the group consisting of lower alkoxy, substituted lower alkoxy, alkylamino, dialkylamino, glucuronic acid, hexoses, aminohexoses, pyranoses, aminoglycosides, natural and unnatural amino acids, —OCHC(O)N(CH), —(OCHCH)—OH, —(OCHCH)—OCH, —(OCHCH)—OP(O)(OR), —OCHC(O)—(OCHCH)—OH, —OCHC(O)—(OCHCH)—OCH, —NH(CHCHO)—CH, —NH(CHCHO)—H, —OCHC(O)NH(CHCHO)—CH, —O—R, —OCH—R, OCHCH—R, —OCHC(O)—R, —NH(OCHCH)—NHand —OCHCH-amino acid, wherein n is from 3 to 60,'}{'sub': '4', 'Ris hydrogen or benzyl,'}{'sub': '5', 'Ris selected from the group consisting of heterocycles, substituted heterocycles, dialkylamino, alkylamino and aminoalkyl alcohols,'}or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.3. The compound of whereinX is selected from H, F or Cl,Y is selected from H, F or Cl,{'sub': '1', 'Ris lower alkyl or substituted lower alkyl,'}{'sub': 3', '2', '3', '2', '2', '2', 'n', '2', '2', 'n', '3', '2', '2', 'n', '4', '2', '2', '2', '2', 'n', '2', '2', '2', 'n', '3', '2', '2', 'n', '3', '2', '2', 'n', '2', '2', '2', 'n', '3', '5', '2', '5', '2', '2', '5', '2', '5', '2', '2', 'n', '2', '2', '2, 'Ris selected from the group consisting of lower alkoxy, substituted lower alkoxy, alkylamino, dialkylamino, glucuronic acid, hexoses, aminohexoses, pyranoses, aminoglycosides, natural and unnatural amino acids, —OCHC(O)N(CH), —(OCHCH)—OH, —(OCHCH)—OCH, —(OCHCH)—OP(O)(OR), —OCHC(O)—(OCHCH)—OH, —OCHC(O)—(OCHCH)—OCH, —NH(CHCHO)—CH, —NH(CHCHO)—H, —OCHC(O)NH(CHCHO)—CH, —O—R, —OCH—R, OCHCH—R, —OCHC(O)—R, —NH(OCHCH)—NHand — ...

Подробнее
Номер записи: 134
12-12-2013 дата публикации

Sythesis of P-Chiral Compounds

Номер: US20130331594A1
Автор: Berger Olivier, Montchamp Jean-Luc
Принадлежит:

Shown is the preparation and subsequent elaboration of P-chiral compounds that can be used as a building block for many P-chiral ligands used, for example, in asymmetric catalytic reactions. Specifically, a synthesis is shown for RP(O)(OR*)CHOH, with R=H, Ph, aryl, alkyl, and R*=menthol (and other chiral alcohol-derived moieties), especially HP(O)(OMen)CHOH (Men=L-menthol). This versatile building block is easily synthesized via reaction of inexpensive starting materials, HPO, menthol as the chiral auxiliary, and paraformaldehyde. 3. A P-chiral compound of the formula:{'br': None, 'sub': '2', 'RP(O)(OR*)CHOH'}where R=H, Ph, aryl, alkyl, cinnamyl and R*=menthol or derived from any other chiral alcohol.6. The P-chiral compound of claim 4 , wherein the compound is made by reacting (−)-menthol claim 4 , HPOand paraformaldehyde.7. The P-chiral compound of claim 5 , wherein the compound is made by reacting phenyl-H-phosphinic acid claim 5 , (−)-menthol and paraformaldehyde.8. A process for the synthesis of asymmetric non-racemic P-chiral compound of the formula:{'br': None, 'sub': '2', 'RP(O)(OR*)CHOH'}where R=H, Ph, aryl, alkyl, cinnamyl and R*=menthol;{'sub': 3', '2, 'wherein the P-chiral compound is made by reacting (−)-menthol, HPOand paraformaldehyde as reactants, followed by crystallization between room temperature and about −18° C. to produce a given yield for the process.'}9. The process of claim 8 , being further characterized by the absence of halogenated phosphorus starting materials.10. The process of claim 6 , wherein the P-chiral compound is crystallized at room temperature or in a simple freezer.11. The process of claim 8 , wherein the initial reactants make up a mother liquor claim 8 , and wherein the yield of the process is improved by cross-coupling the mother liquor followed by crystallization. This application claims priority from an earlier filed provisional application Ser. No. 61/657,944, filed Jun. 11, 2012, entitled “Synthesis of P-Chiral ...

Подробнее
Номер записи: 135
19-12-2013 дата публикации

Mitochondria targeted cationic anti-oxidant compounds for prevention, therapy or treatment of hyper-proliferative disease, neoplasias and cancers

Номер: US20130338110A1
Автор: Balaraman Kalyanaraman, David A. Zarling, Hirak S. Basu, Joy Joseph
Принадлежит: Colby Pharmaceutical Co, MEDICAL COLLEGE OF WISCONSIN

The inventions disclosed include methods of treating cancers and related neoplasias, especially prostate cancer, with pharmaceutically acceptable salts comprising lipophilic cation moieties linked to nitroxide or linked to hydroxylamine anti-oxidant groups.

Подробнее
Номер записи: 136
19-12-2013 дата публикации

Compounds for the treatment of proliferative disorders

Номер: US20130338112A1
Автор: Christopher Borella, Lijun Sun, Shoujun Chen, Zachary Demko
Принадлежит: Synta Pharmaceuticals Corp.

The invention relates to compounds of structural formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, clathrate, and prodrug thereof, wherein R a , R b , and R 2 are defined herein. These compounds inhibit tubulin polymerization and/or target vasculature and are useful for treating proliferative disorders, such as cancer.

Подробнее
Номер записи: 137
26-12-2013 дата публикации

Cholinesterase Inhibitors

Номер: US20130343994A1
Автор: Ahmed Syed K., Belabassi Yamina, Gerdes John M., Thompson Charles M.
Принадлежит: The University of Montana

The invention provides compounds that inhibit cholinesterases, such as acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase. Such compounds are useful to prevent or treat exposure of a patient (e.g., a human) to an organophosphoric nerve agent (e.g., sarin and VX) or to treat a patient suffering from a neurodegenerative disorder such as Alzheimer's Disease or Lewy Body Dementia. The compounds are further useful as diagnostic tools for use in medical or research radiography (e.g., positron emission tomography) when synthesized with a radionuclide (e.g., [18F]. Synthetic schemes to produce such compounds are also provided. 2. The compound of claim 1 , wherein said substituent Z comprises any molecule that can be readily released from the phosphorus atom upon reaction with a nucleophile.3. The compound of claim 1 , wherein said compound is selected from the group consisting of ethyl 4-nitrophenyl methylphosphonate; 2-fluoroethyl 4-nitrophenyl methylphosphonate; 2-chloroethyl 4-nitrophenyl methylphosphonate; 2-bromoethyl 4-nitrophenyl methylphosphonate; 2-iodoethyl 4-nitrophenyl methylphosphonate; 2-[(4-methylbenzenesulfonyl)oxy]ethyl 4-nitrophenyl methanephosphonate; ethyl 4-nitrophenyl ethylphosphonate; 2-fluoroethyl 4-nitrophenyl ethylphosphonate; 2-chloroethyl 4-nitrophenyl ethylphosphonate; 2-bromoethyl 4-nitrophenyl ethylphosphonate; 2-iodoethyl 4-nitrophenyl ethylphosphonate; 2-[(4-methylbenzenesulfonyl)oxy]ethyl 4-nitrophenyl ethane-1-phosphonate; 4-nitrophenyl propan-2-yl methylphosphonate; 1-fluoropropan-2-yl 4-nitrophenyl methylphosphonate; 1-chloropropan-2-yl 4-nitrophenyl methylphosphonate; 1 -bromopropan-2-yl 4-nitrophenyl methylphosphonate; 1-iodopropan-2-yl 4-nitrophenyl methylphosphonate; 1-[(4-methylbenzenesulfonyl)oxy]propan-2-yl 4-nitrophenyl methanephosphonate; 4-nitrophenyl propan-2-yl ethylphosphonate; 1-fluoropropan-2-yl 4-nitrophenyl ethylphosphonate; 1-chloropropan-2-yl 4-nitrophenyl ethylphosphonate; 1-bromopropan-2-yl 4-nitrophenyl ethylphosphonate ...

Подробнее
Номер записи: 138
02-01-2014 дата публикации

INTERMEDIATE OF LYCOPENE AND PREPARATION METHOD OF INTERMEDIATE THEREOF

Номер: US20140005434A1
Автор: JIANG Xiaoyue, Lao Xuejun, Liu Luo, Lv Chunlei, Shen Runpu, Song Xiaohua, Wu Chunlei, Ye Weidong
Принадлежит:

The present invention relates to an intermediate (12) of lycopene of 2,6,10-trimethyl-1,1-dialkoxyl-3,5,9-undecantriene of formula, (12) and its intermediate of 4-methyl-5,5-dialkoxyl-1-pentenyl-1-phosphonic acid dialkyl ester of formula (10), and their preparation methods. The process route is simple, the starting materials are available easily, the cost is low, and it is valuable in industry. 2. The 2 claim 1 ,6 claim 1 ,10-trimethyl-1 claim 1 ,1-dialkoxy-3 claim 1 ,5 claim 1 ,9-undecan-triene according to claim 1 , characterized in that claim 1 , the 2 claim 1 ,6 claim 1 ,10-trimethyl-1 claim 1 ,1-dialkoxy-3 claim 1 ,5 claim 1 ,9-undecan-triene is 2 claim 1 ,6 claim 1 ,10-trimethyl-1 claim 1 ,1-dimethoxy-3 claim 1 ,5 claim 1 ,9-undecan-triene.4. The method according to claim 3 , characterized in that claim 3 , a molar ratio of dosage of the 4-methyl-5 claim 3 ,5-dialkoxy-1-pentenyl-1-phosphoric acid dialkyl ester of formula (10) to the bases is 1:1.0˜1.2. A molar ratio of dosage of the 4-methyl-5 claim 3 ,5-dialkoxy-1-pentenyl-1-phosphoric acid dialkyl ester of formula (10) to 6-methyl-5-heptene-2-one of formula (13) is 1:0.8˜1.2.5. The method according to claim 4 , characterized in that claim 4 , a molar ratio of dosage of the 4-methyl-5 claim 4 ,5-dialkoxy-1-pentenyl-1-phosphoric acid dialkyl ester of formula (10) to the bases is 1:1.02˜1.1; a molar ratio of dosage of the 4-methyl-5 claim 4 ,5-dialkoxy-1-pentenyl-1-phosphoric acid dialkyl ester of formula (10) to 6-methyl-5-heptene-2-one of formula (13) is 1 0.9˜1.1.6. The method according to claim 3 , characterized in that claim 3 , the 4-methyl-5 claim 3 ,5-dialkoxy-1-pentenyl-1-phosphoric acid dialkyl ester is 4-methyl-5 claim 3 ,5-dimethoxy-1-pentenyl-1-phosphoric acid dimethyl ester claim 3 , 4-methyl-5 claim 3 ,5-dimethoxy -1-pentenyl-1-phosphoric acid diethyl ester or 4-methyl-5 claim 3 ,5-dimethoxy-1-pentenyl-1-phosphoric acid diisopropyl ester.7. The method according to claim 3 , characterized in that ...

Подробнее
Номер записи: 139
09-01-2014 дата публикации

COMPOUND

Номер: US20140012028A1
Автор: Kawata Ken, Nakata Hiyoku, WATANABE Saisuke
Принадлежит: FUJIFILM Corporation

A compound represented by following formula (I): A-L-{D-(E)-D-(B)—Z—R}. In the formula, A represents a p-valent chain or cyclic residue; L represents a single bond or a divalent linking group; p represents an integer of 2 or more; Drepresents a carbonyl group (—C(═O)—) or a sulfonyl group (—S(═O)—); Drepresents a carbonyl group (—C(═O)—), a sulfonyl group (—S(═O)—), a carboxyl group (—C(═O)O—), a sulfonyloxyl group (—S(═O)O—), a carbamoyl group (—C(═O)N(Alk)-) or a sulfamoyl group (—S(═O)N(Alk)-); E represents a divalent group; and R represents a hydrogen atom, a substituted or non-substituted Cor longer alkyl group, a perfluoroalkyl group or a trialkylsilyl group. 3. The compound according to claim 2 , wherein in formula (Z) claim 2 , Lcorresponding to Zis a single bond or a divalent connecting group composed of a combination of one or more members selected among a carbonyl group claim 2 , a sulfonyl group claim 2 , a phosphoryl group claim 2 , an oxy group claim 2 , a substituted or non-substituted amino group claim 2 , a thio group claim 2 , an alkylene group claim 2 , an alkenylene group claim 2 , an alkynylene group and an arylene group. The present application is a Divisional Application of U.S. application Ser. No. 12/935,151, filed Sep. 28, 2010, which is the National Stage of International Application No. PCT/JP2009/056367, filed Mar. 27, 2009, and claims foreign priority to Japanese Application Nos. 2008-087957 and 2008-087958, filed Mar. 28, 2008, and Japanese Application No. 2008-301654, filed Nov. 26, 2008, the entire contents of each of which are incorporated by reference herein.The present invention relates to a novel compound. The compound of the invention is useful for various technical fields inclusive of technical fields of a lubricant.For the purposes of reducing a coefficient of friction and suppressing wear in various friction-sliding places, lubricating oils have been used in every industrial machine.In general, current lubricating oils are ...

Подробнее
Номер записи: 140
16-01-2014 дата публикации

IMIDAZOTRIAZINECARBONITRILES USEFUL AS KINASE INHIBITORS

Номер: US20140018319A1
Автор: Fink Brian E., GAVAI ASHVINIKUMAR V., Hart Amy C., He Liqi, Huynh Tram N., Inghrim Jennifer, Johnson Walter Lewis, Mastalerz Harold, Purandare Ashok Vinayak, Sang Xiaopeng, Tarby Christine M., Vaccaro Wayne, Wan Honghe, Zhang Guifen, Zhao Yufen, Zimmermann Kurt
Принадлежит:

The invention provides compounds of Formula (I) 3. The compound according to claim 2 , wherein{'sub': 2', '6', '6a', '6, 'Ris selected from the group consisting of 4- to 7-membered monocyclic or 8- to 12-membered bicyclic aryl substituted with 1-4 Rand 4- to 7-membered monocyclic or 7- to 12-membered bicyclic heteroaryl comprising carbon atoms and 1-4 heteroatoms selected from the group consisting of N, NR, and substituted with 1-4 R,'}{'sub': 4', '1-4', 'e', '3-6', 'e', '1-4', 'p', 'e, 'Ris selected from the group consisting of Calkyl substituted with 1-3 R, Ccycloalkyl, phenyl substituted with 1-3 R, and 5- to 6-membered heteroaryl comprising carbon atoms and 1-4 heteroatoms selected from the group consisting of N, NH, NCalkyl, O, and S(O)and substituted with 1-3 R;'}{'sub': 6', '7', '7', '7', '7', 'b', '1-4', 'e', '8, 'R, at each occurrence, is independently selected from the group consisting of H, F, Cl, Br, CN, —NRR, —C(═O)NRR, —NHC(═O)OR, Calkyl substituted with 1-3 Rand 5- to 6-membered heterocyclyl substituted with 1-3 R;'}{'sub': 7', '7', '8a', 'p', '8, 'Rand Rtogether with the nitrogen atom to which they are both attached form a heterocyclic ring comprising carbon atoms and 1-4 heteroatoms selected from the group consisting of N, NR, O, and S(O)and substituted with 1-4 R; and'}{'sub': 8a', '1-4', 'p', 'c', 'e, 'Ris selected from the group consisting of H and Calkyl, S(O)R, and heterocyclyl substituted with 1-4 R.'}10. The compound according to claim 8 , wherein{'sub': 4', '1-4', '3-6', 'e, 'Ris selected from the group consisting of Calkyl, Ccycloalkyl, and heterocyclyl, each substituted with 1-3 R;'}{'sub': '6c', 'Ris selected from the group consisting of F and Cl; and'}{'sub': 6d', '1-4', '2, 'Ris selected from the group consisting of CN, —NHC(═O)O(Calkyl), and CHF.'}14. A pharmaceutical composition comprising one or more compounds according to in combination with a pharmaceutically acceptable carrier and one or more other anti-cancer or cytotoxic agents. ...

Подробнее
Номер записи: 141
20-02-2014 дата публикации

PROSTATE CANCER THERAPY WITH HSP90 INHIBITORY COMPOUNDS

Номер: US20140051665A1
Автор: He Suqin, Proia David
Принадлежит: Synta Pharmaceuticals Corp.

Method for treating a subject with prostate cancer, comprising administering to the an effective amount of a compound represented by the following structural formula: a tautomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The variables depicted in the structural formula are defined herein. 122-. (canceled)23. A method for treating a subject with prostate cancer , comprising administering to the subject an amount of from about 2 mg/mto about 260 mg/mof the triazolone compound of 3-(2 ,4-dihydroxy-5-isopropyl-phenyl)-4-(1-methyl-indol-5-yl)-5-hydroxy-[1 ,2 ,4]triazole , or 5-hydroxy-4-(5-hydroxy-4-(1-methyl-1H-indol-5-yl)-4H-1 ,2 ,4-triazol-3-yl)-2-isopropylphenyl dihydrogen phosphate , or a tautomer , or a pharmaceutically acceptable salt thereof.24. The method of claim 23 , wherein the subject with prostate cancer was previously treated with docetaxel-based chemotherapy.25. The method of claim 23 , wherein the amount of the triazolone compound administered is from about 75 mg/mto about 260 mg/m.26. The method of claim 25 , wherein the amount of the triazolone compound administered is from about 100 mg/mto about 260 mg/m.27. The method of claim 26 , wherein the amount of the triazolone compound administered is from about 125 mg/mto about 260 mg/m.28. The method of claim 27 , wherein the amount of the triazolone compound administered is from about 150 mg/mto about 260 mg/m.29. The method of claim 28 , wherein the amount of the triazolone compound administered is from about 175 mg/mto about 260 mg/m.30. The method of claim 23 , wherein the amount of the triazolone compound administered is about 75 mg/m claim 23 , about 85 mg/m claim 23 , about 100 mg/m2 claim 23 , about 110 mg/m claim 23 , about 115 mg/m claim 23 , about 120 mg/m claim 23 , about 145 mg/m claim 23 , about 150 mg/m claim 23 , about 175 mg/m claim 23 , about 180 mg/m claim 23 , about 215 mg/mor about 260 g/m.31. The method of claim 23 , wherein the triazolone compound is administered by intravenous ...

Подробнее
Номер записи: 142
13-03-2014 дата публикации

Biological Buffers with Wide Buffering Ranges

Номер: US20140073789A1
Автор: Daly Thomas
Принадлежит:

Amines and amine derivatives that improve the buffering range, and/or reduce the chelation and other negative interactions of the buffer and the system to be buffered. The reaction of amines or polyamines with various molecules to form polyamines with differing pKa's will extend the buffering range, derivatives that result in polyamines that have the same pKa yields a greater buffering capacity. Derivatives that result in zwitterionic buffers improve yield by allowing a greater range of stability. 2. The surfactant of where A=D=—CH claim 1 , E=—CHOH claim 1 , Q=—CHP(OH)O.3. The surfactant of where A=D=E=—CHOH claim 1 , Q=—CHP(OH)O.4. The surfactant of where A=D=E=—CH claim 1 , Q=—CHCOOJ claim 1 , J=—H.5. The surfactant of where A=D=—CH claim 1 , E=—H claim 1 , Q=—CHCOOJ claim 1 , J=—H.6. The surfactant of where A=D=—CH claim 1 , E=—CHOH claim 1 , Q=—CHCOOJ claim 1 , J=—H.7. The surfactant of where A=D=E=—CHOH claim 1 , Q=—CHCOOJ claim 1 , J=—H.8. The surfactant of where A=D=—CH claim 1 , E=—CHOH claim 1 , Q=—CHCHSOH.9. The surfactant of where A=D=E=—CHOH claim 1 , Q=—CHCHSOH.12. The biological buffer of where A=D=—CH claim 11 , E=—CHOH claim 11 , G=—CH claim 11 , Q=—CHP(OH)O.13. The biological buffer of where A=D=—CH claim 11 , E=—CHOH claim 11 , G=—H claim 11 , Q=—CHP(OH)O.14. The biological buffer of where A=D=E=—CHOH claim 11 , G=—CH claim 11 , Q=—CHP(OH)O.15. The biological buffer of where A=D=E=—CHOH claim 11 , G=—H claim 11 , Q=—CHP(OH)O.16. The biological buffer of where A=D=—CH claim 11 , E=—CHOH claim 11 , Q=—CHCHSOH.17. The biological buffer of where A=D=E=—CHOH claim 11 , Q=—CHCHSOH.18. The biological buffer of where A=D=E=—CHOH claim 11 , Q=—CHCH(CH)COOJ and J=—H.19. The biological buffer of where A=D=—CH claim 11 , E=—CHOH claim 11 , Q=—CHCH(CH)COOJ and J=—H. This application is a continuation in part of application Ser. No. 13/588,530 filed Aug. 17, 2012 which was a continuation in part of application Ser. No. 13/267,440 filed Oct. 6, 2011 which was a ...

Подробнее
Номер записи: 143
27-03-2014 дата публикации

USE OF LONG CHAIN POLYUNSATURATED FATTY ACID DERIVATIVES TO TREAT SICKLE CELL DISEASE

Номер: US20140088047A1
Автор: Hoem Nils, Vadas Elizabeth B.
Принадлежит: AKER BIOASSIST AS

The present invention relates to the use of long chain polyunsaturated fatty acids to treat diseases associated with red blood cells and cell membranes, and in particular to the use of derivatives of long chain fatty acids to treat sickle cell disease. 2. Method of claim 1 , wherein said composition comprises at least 30% long chain polyunsaturated fatty acid moieties on a w/w basis.3. Method of claim 1 , wherein said composition comprises at least 40% long chain polyunsaturated fatty acid moieties on a w/w basis.4. Method of claim 1 , wherein said composition comprises at least 60% long chain polyunsaturated fatty acid moieties on a w/w basis.5. Method of claim 1 , wherein said composition comprises at least 80% long chain polyunsaturated fatty acid moieties on a w/w basis.6. Method of claim 1 , wherein said long chain fatty acid moieties are selected from the group consisting of eicosapentaenoic acid claim 1 , docosahexaenoic acid claim 1 , and combinations thereof.7. Method of claim 1 , wherein said composition comprises at least 40% w/w of said phospholipid compounds.8. Method of claim 1 , wherein said composition comprises at least 60% w/w of said phospholipid compounds.9. Method of claim 1 , wherein said composition comprises at least 80% w/w of said phospholipid compounds.10. Method of claim 7 , wherein said composition comprises a mixture of said phospholipid compounds claim 7 , said mixture comprising at least 20% w/w long chain polyunsaturated fatty acid moieties.11. Method of claim 7 , wherein said composition comprises a mixture of said phospholipid compounds claim 7 , said mixture comprising at least 30% w/w long chain polyunsaturated fatty acid moieties.12. Method of claim 7 , wherein said composition comprises a mixture of said phospholipid compounds claim 7 , said mixture comprising at least 50% w/w long chain polyunsaturated fatty acid moieties.13. Method of claim 10 , wherein said long chain polyunsaturated fatty acid moieties are selected from the ...

Подробнее
Номер записи: 144
10-04-2014 дата публикации

BICYCLIC 1, 2, 4-OXADIAZOLES DERIVATIVES AS SPHINGOSINE-1 PHOSPHATE RECEPTORS MODULATORS

Номер: US20140100197A1
Автор: Chow Ken, IM WHA-BIN, Li Ling, Takeuchi Janet A.
Принадлежит: ALLERGAN, INC.

The present invention relates to bicyclic aryl 1,2,4-oxadiazoles derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of sphingosine-1-phosphate receptors. 2. A compound according to selected from:2-[({4-[5-(4-Phenylbutyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]naphthalen-1-yl}methyl)amino]ethyl dihydrogen phosphate;{3-[({4-[5-(4-Phenylbutyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]naphthalen-1-yl}methyl)amino]propyl}phosphonic acid;{3-[({5-[5-(5-Phenylpentyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]quinolin-8-yl}methyl)amino]propyl}phosphonic acid;{3-[({5-[5-(4-Phenylbutyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]quinolin-8-yl}methyl)amino]propyl}phosphonic acid;{3-[({5-[5-(3-Phenylpropyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]quinolin-8-yl}methyl)amino]propyl}phosphonic acid; and2-[({4-[5-(4-Phenylbutyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]naphthalen-1-yl}methyl)amino]ethanol.3. A pharmaceutical composition comprising as active ingredient a therapeutically effective amount of a compound according to and a pharmaceutically acceptable adjuvant claim 1 , diluents or carrier.4. A pharmaceutical composition according to wherein the compound is selected from:2-[({4-[5-(4-Phenylbutyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]naphthalen-1-yl}methyl)amino]ethyl dihydrogen phosphate;{3-[({4-[5-(4-Phenylbutyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]naphthalen-1-yl}methyl)amino]propyl}phosphonic acid;{3-[({5-[5-(5-Phenylpentyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]quinolin-8-yl}methyl)amino]propyl}phosphonic acid;{3-[({5-[5-(4-Phenylbutyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]quinolin-8-yl}methyl)amino]propyl}phosphonic acid;{3-[({5-[5-(3-Phenylpropyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]quinolin-8-yl}methyl)amino]propyl}phosphonic acid; and2-[({4-[5-(4-Phenylbutyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]naphthalen-1-yl}methyl)amino]ethanol.6. A method of claim 5 , wherein the pharmaceutical composition is administered to the mammal to treat ocular diseases claim 5 , wet and dry age-related macular degeneration claim 5 , diabetic retinopathy claim 5 , retinopathy of prematurity claim 5 , retinal edema ...

Подробнее
Номер записи: 145
10-04-2014 дата публикации

ENZYME INHIBITING COMPOUNDS AND METHODS

Номер: US20140100198A1
Автор: Oldfield Eric, Wang Ke, Wang Weixue, Zhang Yonghui
Принадлежит: The Board of Trustees of the University of Illinois

The invention provides compounds, compositions, and methods for studying the Rohmer pathway and for treating bacterial infections or parasitic infections. The parasitic infection can be a protozoan infection, such as malaria. The compounds and compositions can also be used as antibiotics, for example, to kill bacteria or parasites, or to inhibit bacterial or parasite growth. The invention further provides inhibitors of isoprenoid biosynthesis enzymes, and methods of inhibiting the activity of isoprenoid biosynthesis enzymes. The compounds can be, for example, alkynes or allenes that bind to a unique Fe of an FeScluster of an isoprenoid biosynthesis enzyme. 4. The method of wherein the compound of Formula I is agrocybin claim 1 , alfaprostol claim 1 , azafenidin claim 1 , barban claim 1 , beraprost claim 1 , carfimate claim 1 , cicutoxin claim 1 , clodinafop-propargyl claim 1 , danazol claim 1 , desogestrel claim 1 , dimethisterone claim 1 , efavirenz claim 1 , enanthotoxin claim 1 , eniluracil claim 1 , ethchlorvynol claim 1 , ethinamate claim 1 , ethinyl estradiol claim 1 , ethisterone claim 1 , ethynodiol diacetate claim 1 , etonogestrel claim 1 , flumioxazin claim 1 , gephyrotoxin claim 1 , gestodene claim 1 , gestrinone claim 1 , haloprogin claim 1 , helenynolic acid claim 1 , hexapropymate claim 1 , histrionicotoxin claim 1 , iloprost claim 1 , lynestrenol claim 1 , mepanipyrim claim 1 , meparfynol claim 1 , mestranol claim 1 , methohexital sodium claim 1 , 2-methyl-3-butyn-2-ol claim 1 , mifepristone claim 1 , moxestrol claim 1 , o-nitrophenylpropiolic acid claim 1 , norethindrone claim 1 , norethynodrel claim 1 , norgestimate claim 1 , norgestrel claim 1 , norgestrienone claim 1 , oxadiargyl claim 1 , oxenin claim 1 , oxotremorine claim 1 , oxybutynin claim 1 , pargyline claim 1 , parsalmide claim 1 , 1-pentol (3-methyl-2-penten-4-yn-1-ol) claim 1 , phthalofyne claim 1 , pinazepam claim 1 , prallethrin claim 1 , propargite claim 1 , propyzamide claim 1 , ...

Подробнее
Номер записи: 146
10-04-2014 дата публикации

SUBSTITUTED ARYL 1 ,2,4-OXADIAZOLES DERIVATIVES AS SPHINGOSINE-1 PHOSPHATE RECEPTORS MODULATORS

Номер: US20140100199A1
Автор: Chow Ken, IM WHA-BIN, Li Ling, Takeuchi Janet A.
Принадлежит: ALLERGAN, INC.

The present invention relates to substituted aryl 1,2,4-oxadiazoles derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of sphingosine-1-phosphate receptors. 2. A compound according to selected from:[3-({3-(Furan-2-yl)-4-[5-(4-phenylbutyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]benzyl}amino)propyl]phosphonic acid;[3-({3-Bromo-4-[5-(4-phenylbutyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]benzyl}amino)propyl]phosphonic acid;[3-({3-Fluoro-4-[5-(4-phenylbutyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]benzyl}amino)propyl]phosphonic acid;[3-({4-[5-(5-Phenylpentyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]benzyl}amino)propyl]phosphonic acid;[3-({4-[5-(3-Phenylpropyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]benzyl}amino)propyl]phosphonic acid; and[3-({4-[5-(4-Phenylbutyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]benzyl}amino)propyl]phosphonic acid.3. A pharmaceutical composition comprising as active ingredient a therapeutically effective amount of a compound according to and a pharmaceutically acceptable adjuvant claim 1 , diluent or carrier.4. A pharmaceutical composition according to wherein the compound is selected from:[3-({3-(Furan-2-yl)-4-[5-(4-phenylbutyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]benzyl}amino)propyl]phosphonic acid;[3-({3-Bromo-4-[5-(4-phenylbutyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]benzyl}amino)propyl]phosphonic acid;[3-({3-Fluoro-4-[5-(4-phenylbutyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]benzyl}amino)propyl]phosphonic acid;[3-({4-[5-(5-Phenylpentyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]benzyl}amino)propyl]phosphonic acid;[3-({4-[5-(3-Phenylpropyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]benzyl}amino)propyl]phosphonic acid; and[3-({4-[5-(4-Phenylbutyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]benzyl}amino)propyl]phosphonic acid.6. A method of claim 5 , wherein the pharmaceutical composition is administered to the mammal to treat ocular diseases claim 5 , wet and dry age-related macular degeneration claim 5 , diabetic retinopathy claim 5 , retinopathy of prematurity claim 5 , retinal edema claim 5 , geographic atrophy claim 5 , glaucomatous optic neuropathy claim 5 , chorioretinopathy ...

Подробнее
Номер записи: 147
07-01-2016 дата публикации

MEDICAL DEVICE WITH A BIOCOMPATIBLE COATING

Номер: US20160000967A1
Автор: Frid Noureddine, Gebhart Laurence, Köntges Nils, Lylyk Pedro
Принадлежит:

An implantable medical device comprising (a) a metallic substrate and (b) a bisphosphonate wherein both phosphorus atoms contained in the bisphosphonate are covalently attached to a same carbon atom. The bisphosphonate continuously coats the external surface of the metallic substrate as monolayer and as outermost layer. At least one phosphonate moiety of the bisphosphonate is covalently and directly bonded to the external surface of the metallic substrate and/or covalently bonded to another molecule of the bisphosphonate in the coating. 2. The vascular endoprosthesis according to claim 1 , wherein Rrepresents —CHand Rrepresents —OH.3. The vascular endoprosthesis according to or claim 1 , wherein the surface phosphorus-atom concentration of the coating of the bisphosphonate is at least 70% P claim 1 , preferably at least 80% P.4. The vascular endoprosthesis according to any one of preceding claims claim 1 , selected from the group consisting of stents claim 1 , stentgraft claim 1 , filter claim 1 , heart valve claim 1 , coronary stents and peripheral stents.6. The composition for use according to claim 5 , wherein Rrepresents —CHand Rrepresents —OH.8. The composition for use according to claim 7 , wherein Rrepresents —CHand Rrepresents —OH.12. The method according to further comprising a step (e) removing bisphosphonate acid compound which is not covalently immobilized on the surface of the metallic substrate from the surface.13. The method according to claim 12 , wherein the bisphosphonic acid is selected from the group consisting of 1-hydroxyethylidene-1 claim 12 ,1-diphosphonic acid (etidronic acid) claim 12 , alendronic acid claim 12 , clodronic acid claim 12 , pamidronic acid claim 12 , tiludronic acid and risedronic acid claim 12 , preferably etidronic acid.14. The method according to any one of to claim 12 , wherein the surface of the metallic substrate to be coated is subjected to a thermal treatment for promoting the formation of a thick external metal oxide ...

Подробнее
Номер записи: 148
05-01-2017 дата публикации

NOVEL THERAPEUTICS FOR THE TREATMENT OF GLAUCOMA

Номер: US20170002040A1
Автор: Dosa Peter, Fautsch Michael P., Georg Gunda I., Walters Michael A.
Принадлежит:

The present invention provides benzothiadiazine and chroman derivatives and particularly diazoxide and cromakalim derivatives for use in treating glaucoma, retinopathy, treating age related macular degeneration, treating, stabilizing and/or inhibiting blood and lymph vascularization, and reducing intraocular pressure by administering a pharmaceutically effective amount of a prodrug disposed in an ophthalmically acceptable carrier to the eye, wherein the prodrug specifically modulates a KATP channel to reduce an intraocular pressure. 1. A pharmaceutical composition comprising a benzothiadiazine or chroman derivative disposed in an ophthalmically acceptable aqueous carrier.4. A unit dose container comprising the pharmaceutical composition according to .5. The unit dose container according to claim 4 , wherein the unit dose container is an eye drop dispenser.8. A pharmaceutical composition of claim 6 , wherein the benzothiadiazine or chroman derivative is comprise a 3S claim 6 ,4R stereo chemistry or a 3R claim 6 ,4S stereo chemistry.9. The pharmaceutical composition of claim 6 , wherein the compound is administered by topical application to the eye or administered by injection into the anterior chamber.10. The pharmaceutical composition of claim 6 , wherein the compound is administered using an ocular insert.11. The pharmaceutical composition of claim 6 , wherein the pharmaceutical composition is a prodrug that is activated by removing one or more groups from the pharmaceutical composition.13. A composition as in claim 12 , wherein the R2 is a 2-pyrrolidinone group; R4 and R5 are —CH; and R6 claim 12 , R7 and R8 are —H. The present invention relates generally to benzothiadiazine and chroman derivatives and particularly diazoxide and cromakalim derivatives and methods for treating glaucoma and reducing intraocular pressure. It also relates to a process for their preparation and pharmaceutical compositions in which they are present.Without limiting the scope of the ...

Подробнее
Номер записи: 149
03-01-2019 дата публикации

NOVEL BISPHOSPHONIC ACID COMPOUND

Номер: US20190002482A1
Автор: AOYAGI YOSHINOBU, Ashizawa Naoki, Ishida Koichi, KATO Hiroshige, Kobashi Seiichi, Matsumoto Koji, TOKUYAMA Ryuko
Принадлежит: FUJIYAKUHIN CO., LTD.

It is intended to provide a novel bisphosphonic acid compound or a salt thereof which shows a remarkable inhibitory effect on ectopic calcification, and a pharmaceutical composition comprising the same. The present invention provides a bisphosphonic acid compound represented by the following formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: 2: The bisphosphonic acid compound according to or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 ,{'img': {'@id': 'CUSTOM-CHARACTER-00009', '@he': '2.46mm', '@wi': '6.01mm', '@file': 'US20190002482A1-20190103-P00001.TIF', '@alt': 'custom-character', '@img-content': 'character', '@img-format': 'tif'}, 'wherein is a single bond.'}3: The bisphosphonic acid compound according to or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 ,{'sub': 3-8', '3-8', '1-6', '1-6', '6-10, 'wherein A is a Csaturated cyclic hydrocarbon or a Csaturated heterocyclic ring comprising a sulfur atom or an oxygen atom, wherein the saturated cyclic hydrocarbon or the saturated heterocyclic ring is optionally substituted by 1 to 4 groups selected from the group consisting of a Calkyl group, a Calkoxy group, a Caryloxy group and a halogen atom.'}4: The bisphosphonic acid compound according to or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 ,{'sup': 1', '2, 'sub': '1-6', 'wherein Rand Rare each independently a Calkyl group, a halogen atom or a hydrogen atom.'}5: A pharmaceutical composition claim 1 , comprising:{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00001', 'claim 1'}, 'the bisphosohonic acid compound according to or a salt thereof.'}6: A prophylactic drug for a disease associated with ectopic calcification claim 1 , the prophylactic drug comprising:{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00001', 'claim 1'}, 'the bisphosphonic acid compound according to or a salt thereof as an active ingredient.'}7: A method for producing a prophylactic drug for a disease associated with ectopic calcification claim 1 , the method comprising:{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00001 ...

Подробнее
Номер записи: 150
04-01-2018 дата публикации

2-(PYRAZIN-2-YLCARBONYLAMINOMETHYL) BENZIMIDAZOLIUM COMPOUNDS AS EPITHELIAL SODIUM CHANNEL INHIBITORS

Номер: US20180002314A1
Автор: Frattini Sara, Heckel Armin, KLEY Joerg
Принадлежит:

The present invention relates to compounds of formula (I) or the tautomers or pharmacologically acceptable acid addition salts thereof, characterized by a topological polar surface area value (TPSA) of at least 145, wherein R, R, R, R, X, and Z have one of the meanings as defined in the specification, to the use of compounds of formula (I) as medicaments, to pharmaceutical compositions comprising at least one compound of formula (I), as well as to medicament combinations containing one or more compounds of formula (I). The compounds are ENaC inhibitors useful for the treatment of respiratory diseases and allergic diseases of the airways. 2. The compound of formula (I) according to claim 1 , or a tautomer thereof or a pharmacologically acceptable acid addition salt of the compound or the tautomer claim 1 , wherein Ris H or —OCH.3. The compound of formula (I) according to claim 1 , or a tautomer thereof or a pharmacologically acceptable acid addition salt of the compound or the tautomer claim 1 , wherein Ris H or —OCH.4. The compound of formula (I) according to claim 1 , or a tautomer thereof or a pharmacologically acceptable acid addition salt of the compound or the tautomer claim 1 , wherein Z is chloride claim 1 , bromide claim 1 , formate claim 1 , or trifluoroacetate.5. The compound of formula (I) according to claim 1 , or a tautomer thereof or a pharmacologically acceptable acid addition salt of the compound or the tautomer claim 1 , wherein at least one of Rand Ris independently selected from the group of formula (A).6. The compound of formula (I) according to claim 5 , or a tautomer thereof or a pharmacologically acceptable acid addition salt of the compound or the tautomer claim 5 , wherein n is 1.8. The compound of formula (I) according to claim 5 , or a tautomer thereof or a pharmacologically acceptable acid addition salt of the compound or the tautomer claim 5 , wherein n is 3.10. The compound of formula (I) according to claim 1 , or a tautomer thereof or ...

Подробнее
Номер записи: 151
04-01-2018 дата публикации

PROCESS FOR THE PREPARATION OF ACYLPHOSPHANES

Номер: US20180002357A1
Автор: Gruetzmacher Hansjoerg, MUELLER Georgina
Принадлежит: ETH ZUERICH

The present invention provides a process for the preparation of mono- and bisacylphosphanes based on formula (I): 2. The process as recited in claim 1 , wherein{'sup': 8', '8', '8', '6', '7', '8', '4, 'claim-text': either not, once, twice or more than twice interrupted by non-successive functional groups selected from the group consisting of:', {'sub': 2', '2', '2', '2', '2', '2', '2, 'sup': 4', '4', '4', '4', '4', '4', '4', '4', '4', '5', '5', '5', '5, '—O—, —S—, —SO—, —SO—, —SONR—, NRSO—, —NR—, —CO—, —O(CO)—, (CO)O—, —O(CO)O—, —NR(CO)NR—, NR(CO)—, —(CO)NR—, —NR(CO)O—, —O(CO)NR—, —Si(R)—, —OSi(R)—, —OSi(R)O—, —Si(R)O—,'}, 'and,', 'either not, additionally or alternatively either once, twice or more than twice interrupted by bivalent residues selected from the group consisting of heterocyclo-diyl, and aryldiyl,', 'and,', 'either not, additionally or alternatively either once, twice or more than twice substituted by substituents selected from the group consisting of:', {'sub': 6', '14', '1', '8', '1', '8', '3', '3', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', 'y', '3-y', 'y', '3-y, 'sup': 5', '5', '4', '4', '5', '4', '4', '4', '5', '4', '4', '4', '5', '5', '5, 'oxo, hydroxy, halogen, cyano, azido, C-C-aryl, C-C-alkoxy, C-C-alkylthio, —SOM, —COOM, POM, —PO(N(R)), PO(OR), —SON(R), —N(R), —CON(R), —COR, —OCOR, —NR(CO)R, —(CO)OR, —NR(CO)N(R), —Si(OR)(R), —OSi(OR)(R), with y=1, 2 or 3.'}], 'wherein the alkyl, alkenyl, aryl, alkanediyl and alkenediyl substituents are'}, 'Rindependently of further substituents Rwhich may be present in the substituent of formulae (IIa) to (IId) is alkyl, alkenyl or aryl or two substituents Rirrespective of whether they are both part of a substituent Z or belong to different substituents selected from Z, Rand Rtogether are alkanediyl or alkenediyl or alternatively, where two substituents —(CO)Rare present within the substituent of formulae (IIa), are together —O— or —NR—,'}3. The process as recited in claim 1 , wherein if Mis 1/q ...

Подробнее
Номер записи: 152
02-01-2020 дата публикации

ARABITOL AND XYLITOL BASED FLAME RETARDANTS

Номер: US20200002509A1
Автор: King Scott B., Kobilka Brandon M., Kuczynski Joseph, Wertz Jason T.
Принадлежит:

A flame retardant sugar-derived molecule, a process for forming a flame retardant sugar-derived molecule, and an article of manufacture comprising a flame retardant sugar-derived molecule are disclosed. The flame retardant sugar-derived molecule can be synthesized from arabitol, xylitol, arabic acid, or xylonic acid obtained from a bio-based source, and can have at least one phosphoryl or phosphonyl moiety. The process for forming the flame retardant sugar-derived molecule can include reacting arabitol, xylitol, arabic acid, or xylonic acid and a flame retardant phosphorus-based molecule to form the flame retardant sugar-derived molecule. 4. The flame retardant sugar-derived molecule of claim 1 , wherein the thioether substituent is a carboxylic acid-derived flame retardant thiol substituent.5. The flame retardant sugar-derived molecule of claim 1 , wherein the thioether substituent is an amino-derived flame retardant thiol substituent.6. The flame retardant sugar-derived molecule of claim 1 , wherein the thioether substituent is a hydroxy-derived flame retardant thiol substituent.7. The flame retardant sugar-derived molecule of claim 1 , wherein the thioether substituent is hydroxyl functionalized.8. The flame retardant sugar-derived molecule of claim 7 , wherein the thioether substituent is hydroxyl functionalized via reaction with 2-mercaptoethanol.9. The flame retardant sugar-derived molecule of claim 1 , wherein the thioether substituent is amino functionalized.10. The flame retardant sugar-derived molecule of claim 9 , wherein the thioether substituent is amino functionalized via reaction with cysteamine HCl.11. The flame retardant sugar-derived molecule of claim 1 , wherein the thioether substituent is allyl functionalized.12. The flame retardant sugar-derived molecule of claim 11 , wherein the thioether substituent is allyl functionalized via reaction with 2-mercaptopropionate.13. A process of forming a flame retardant polymer claim 11 , comprising:obtaining ...

Подробнее
Номер записи: 153
13-01-2022 дата публикации

Deuterated compounds, compositions, and methods of use

Номер: US20220009950A1
Автор: Mikhail Sergeevich Shchepinov
Принадлежит: Retrotope Inc

Deuterated polyunsaturated fatty acid (“PUFA”) compounds, compositions, and uses of the compounds for reducing lipid autooxidation and the treatment of various diseases and conditions are provided.

Подробнее
Номер записи: 154
12-01-2017 дата публикации

CARBONATE PRODRUGS AND METHODS OF USING THE SAME

Номер: US20170008916A1
Автор: Bley Keith R., Muhammad Naweed
Принадлежит:

The present invention provides carbonate prodrugs which comprise a carbonic phosphoric anhydride prodrug moiety attached to the hydroxyl or carboxyl group of a parent drug moiety. The prodrugs may provide improved physicochemical properties over the parent drug. Also provided are methods of treating a disease or condition that is responsive to the parent drug using the carbonate prodrugs, as well as kits and unit dosages. 132-. (canceled) This application claims priority benefit of U.S. Provisional Application No. 61/054.765, entitled “Carbonate Prodrugs and Methods of Using The Same” filed May 20, 2008, the content of which is hereby incorporated by reference in its entirety as if it was set forth in full below.A drug which exhibits an excellent bioactivity and safety profile when tested in experimental models may be less active and/or more toxic when administered to human subjects. One possible reason for this disparity is that a molecule may be unable to reach target site(s) of action at therapeutic concentrations and/or accumulate at toxic levels in one or more tissues. Such pharmacokinetic differences between in vitro and in vivo models, and between test species and huran may significantly limit the therapeutic utility of certain compounds, making drug development a challenge.Physicochemical properties, therapeutically effective dosage, and route of administration, can each influence the pharmacokinetic profile of a drug molecule. The therapeutically effective dosage is fixed for a particular drug. Nonetheless, a change in the route of administration may allow a reduced drug dosage if the new route offers higher bioavailability. For instance, given suitable physicochemical properties, a drug with poor oral bioavailability requiring a high dosage may be formulated for parenteral administration at a lower dosage due to its improved bioavailability. However, a different route of administration is generally possible only if physicochemical properties of a given ...

Подробнее
Номер записи: 155
14-01-2021 дата публикации

Long-Lived Gadolinium Based Tumor Targeted Imaging and Therapy Agents

Номер: US20210008203A1
Автор: Pinchuk Anatoly, Tomé Wolfgang Axel, Weichert Jamey
Принадлежит:

Alkylphosphocholine analogs incorporating a chelating moiety that is chelated to gadolinium are disclosed herein. The alkylphophocholine analogs are compounds having the formula: 2. The compound of claim 1 , wherein the one or more gadolinium atoms are in the form of a Gd(III) ion.3. The compound of claim 1 , wherein a is 1 (aliphatic aryl-alkyl chain).4. The compound of claim 1 , wherein a is 0 (aliphatic alkyl chain).5. The compound of claim 1 , wherein m is 1 (acylphospholipid series).6. The compound of claim 5 , wherein n is an integer between 12 and 20.7. The compound of claim 5 , wherein Y is —OCOX claim 5 , —COOX or —OX.8. The compound of claim 7 , wherein X is —CHCHor —CH.9. The compound of claim 1 , wherein m is 0 (alkylphospholipid series).10. The compound of claim 1 , wherein b is 1.11. The compound of claim 1 , wherein n is 18.12. The compound of claim 1 , wherein Ris —NZ.13. The compound of claim 12 , wherein each Z is independently —CHCHor —CH.14. The compound of claim 13 , wherein each Z is —CH.15. A composition comprising a compound according to and a pharmaceutically acceptable carrier.16. A method for detecting or imaging one or more cancer tumor cells in a biological sample claim 1 , comprising:{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00001', 'claim 1'}, '(a) contacting the biological sample with a compound of ; and'}(b) identifying individual cells or regions within the biological sample that are emitting signals characteristic of gadolinium, whereby one or more cancer tumor cells are detected or imaged.17. The method of claim 16 , wherein the step of identifying individual cells or regions within the biological sample that are emitting signals characteristic of gadolinium is performed by magnetic resonance imaging (MRI).18. The method of claim 16 , wherein the biological sample is part or all of a subject.19. A method of diagnosing cancer in a subject claim 16 , comprising performing the method of claim 16 , wherein the biogical sample is obtained from ...

Подробнее
Номер записи: 156
11-01-2018 дата публикации

PROCESSES FOR THE PREPARATION OF COMPOUNDS, SUCH AS 3-ARYLBUTANALS, USEFUL IN THE SYNTHESIS OF MEDETOMIDINE

Номер: US20180009744A1
Автор: Eek Margus, Ekambaram Ramesh, Eklund Lars, Maasalu Ants
Принадлежит: CAMBREX KARLSKOGA AB

There is provided a process for the preparation of a compound of formula (I) as defined herein, wherein said process comprises reacting a compound of formula (II) as defined s herein with one or more suitable Vilsmeier reagent. 3. A process of claim 1 , wherein the Vilsmeier reagent is formed by reaction of dimethylformamide and POCl claim 1 , and optionally wherein dimethylformamide also acts as a solvent.5. A process of claim 1 , wherein the process is performed as a one-pot process and/or without isolation of a compound of formula IV.6. A process of claim 1 , further comprising isolating and optionally purifying the compound of formula I.9. A process of claim 7 , wherein the suitable reducing agent is a source of hydrogen and the reaction is performed in the presence of one or more suitable catalyst claim 7 , and optionally performed in the presence of one or more compound suitable for limiting the activity of said catalyst.10. A process of claim 7 , further comprising isolating and optionally purifying the compound of formula V.12. A compound of formula VI of .14. A process of claim 11 , wherein Z represents Na.17. A process of claim 15 , further comprising isolating and optionally purifying the compound of formula VIII.18. (canceled)19. A compound of claim 12 , wherein Z represents Na.20. A process of claim 13 , wherein Z represents Na. The present invention relates to new processes and new chemical compounds used in and obtained from such processes. In particular, it relates to new processes for the preparation of intermediates, such as 3-arylbutanals, useful in the synthesis of medetomidine.Compounds having a 3-arylbutanal core are particularly useful as intermediates in the production of medetomidine, which is a 4-substituted imidazole that is employed as the active ingredient in antifouling products such as Selektope™ and, in the form of the S enantiomer (known as dexmedetomidine), as a therapeutic agent.However, the synthesis of the 3-arylbutanal core ...

Подробнее
Номер записи: 157
08-01-2015 дата публикации

DIAMINOPHENOTHIAZINIUM DERIVATIVES FOR LABELLING BIOMOLECULES, METHOD AND SUBSTRATE FOR LABELLING OLIGONUCLEOTIDES, AND OLIGONUCLEOTIDES OBTAINED

Номер: US20150011712A1
Автор: Chaix Carole, De Crozals Gabriel
Принадлежит:

The present invention relates to diaminophenothiazinium derivatives of formula (I); in which R, R, R, R, R, Rand X are as defined in Claim and also the methods for labelling oligonucleotides using such a derivative, labeling substrates and the oligonucleotides which can be obtained by means of such methods or from such labelling substrates. 2. The diaminophenothiazinium derivatives as claimed in claim 1 , characterized in that Aand Aare linear or branched alkylene chains in which from 2 to 6 consecutive carbon atoms separate the oxygen and nitrogen atoms.3. The diaminophenothiazinium derivatives as claimed in claim 1 , characterized in that at least one of the R claim 1 , R claim 1 , Rand Rgroups does not represent an -A-ORgroup as defined in and said R claim 1 , R claim 1 , Ror Rgroup(s) different than -A-ORand that -A-ORrepresent(s) an alkyl group having from 2 to 12 carbon atoms claim 1 , preferably from 4 to 12 carbon atoms.4. The diaminophenothiazinium derivatives as claimed in claim 1 , characterized in that R═R═H.5. The diaminophenothiazinium derivatives as claimed in claim 1 , characterized in that Rrepresents a —P{N[(C-C)alkyl]}(OCHCHC≡N) group claim 1 , such as the —P[N(Pr)](OCHCHC≡N) group.9. A method for labeling an oligonucleotide with a diaminophenothiazinium derivative as claimed in claim 1 , which comprises the growth of an oligonucleotide grafted onto a solid substrate claim 1 , and the replacement of one or more of the nucleotides of which it is formed with one or more of said diaminophenothiazinium derivatives claim 1 , before the oligonucleotide is detached from the solid substrate.10. The labeling method as claimed in claim 9 , characterized in that at least one replacement with a diaminophenothiazinium derivative is carried out before the end of the growth of the oligonucleotide.11. The labeling method as claimed in claim 9 , characterized in that at least one substitution with a diaminophenothiazinium derivative is carried out in the 3′ or 5′ ...

Подробнее
Номер записи: 158
09-01-2020 дата публикации

Crystalline forms of 5-chloro-n4-[-2-(dimethylphosphoryl) phenyl]-n2-{2-methoxy-4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl) piperidin-1-yl] pyrimidine-2,4-diamine

Номер: US20200010493A1
Автор: Leonard W. Rozamus, Pradeep Sharma
Принадлежит: Ariad Pharmaceuticals Inc

Crystalline forms of brigatinib, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of their preparation and use of the same are disclosed herein.

Подробнее
Номер записи: 159
21-01-2016 дата публикации

SYNTHESIS OF ENT-PROGESTERONE AND INTERMEDIATES THEREOF

Номер: US20160016988A1
Автор: CRAN John W., HAN Yinglin, ZHANG Faliang
Принадлежит:

The present invention relates to the synthesis of ent-progesterone and intermediates thereof.

Подробнее
Номер записи: 160
21-01-2016 дата публикации

FLAME RETARDANT POLYAMIDE COMPOSITIONS

Номер: US20160017100A1
Автор: FREITAG Dieter, GO Pin, JEONG Youmi, KAGUMBA Lawino
Принадлежит:

Predominately amino terminated phosphonamide oligomers and their use as flame retardant additives in polyamides and copolyamides without detracting from melt processability are described herein. Other important properties such as strength, modulus, dyeing and thermal stability are maintained.

Подробнее
Номер записи: 161
18-01-2018 дата публикации

HUMAN HELICASE DDX3 INHIBITORS AS THERAPEUTIC AGENTS

Номер: US20180016243A1
Автор: ARAQUE Jose-Este, Botta Maurizio, BRAI Annalaura, FAZI Roberta, MARTINEZ DE LA SIERRA Miguel-Angel, Martinez Javier, MEYERHANS Andreas, TINTORI Cristina
Принадлежит:

The present invention refers to compounds endowed with RNA helicase DDX3 inhibitory activity of formula I and II and their therapeutic use, in particular for the treatment of viral diseases. 2. The compound according to wherein X and Y are C.3. The compound according to or wherein A is substituted aryl.4. The compound according to wherein the substituted aryl is phenyl.5. The compound according to wherein the phenyl is substituted by one claim 4 , two or more groups independently selected from methyl claim 4 , isopropyl claim 4 , CF claim 4 , F claim 4 , Cl claim 4 , OH claim 4 , OMe.6. The compound according to or wherein A is unsubstituted or substituted heteroaryl.7. The compound according to wherein the substituted heteroaryl is pyridinyl or isoquinolinyl.10. The compound or pharmaceutical acceptable salt claim 6 , solvate claim 6 , stereoisomer thereof according to any one of previous claim being an inhibitor of DDX3.11. The compound or pharmaceutical acceptable salt claim 6 , solvate claim 6 , stereoisomer thereof according to any one of previous claim for medical use.12. The compound or pharmaceutical acceptable salt claim 11 , solvate claim 11 , stereoisomer thereof according to for use in the treatment of a viral disease.13. The compound for use according to wherein the viral disease is modulated by DDX3.14. The compound for use according to or wherein the viral disease is caused by a virus that is resistant to at least one compound selected from the group consisting of: protease inhibitor; nucleoside reverse transcriptase inhibitor claim 12 , non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor or integrase inhibitor.15. The compound according to to for use in the treatment of a viral disease is caused by a virus selected from the group consisting of: Human Immunodeficiency Virus 1 (HIV-1) claim 12 , Hepatitis C Virus claim 12 , Hepatitis B Virus claim 12 , Eastern Equine Encephalitis Virus claim 12 , Western Equine Encephalitis Virus claim 12 , Venezuelan ...

Подробнее
Номер записи: 162
26-01-2017 дата публикации

NEPRILYSIN INHIBITORS

Номер: US20170020904A1
Автор: Fleury Melissa, Gendron Roland, Hughes Adam D.
Принадлежит: THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP, LLC

In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: 131-. (canceled)32: A compound selected from:(a) (2R,4S)-5-Biphenyl-4-yl-2-hydroxymethyl-4-[(3H-[1,2,3]triazole-4-carbonyl)-amino]-pentanoic acid;(b) (2S,4S)-5-(2′-Fluorobiphenyl-4-yl)-2-hydroxymethyl-4-[(3H-[1,2,3]triazole-4-carbonyl)-amino]-pentanoic acid;(c) (2S,4S)-5-(3′-Fluorobiphenyl-4-yl)-2-hydroxymethyl-4-[(3H-[1,2,3]triazole-4-carbonyl)-amino]-pentanoic acid;(d) (2S,4S)-5-(3′-Fluorobiphenyl-4-yl)-2-hydroxymethyl-4-[(3H-[1,2,3]triazole-4-carbonyl)-amino]-pentanoic acid ethyl ester;(e) (2S,4S)-5-(3′-Fluorobiphenyl-4-yl)-2-hydroxymethyl-4-[(3H-[1,2,3]triazole-4-carbonyl)-amino]-pentanoic acid 2-methoxy-ethyl ester;(f) (2S,4S)-5-(3′-Fluorobiphenyl-4-yl)-2-hydroxymethyl-4-[(3H-[1,2,3]triazole-4-carbonyl)-amino]-pentanoic acid 2-(2-methoxy-ethoxy)-ethyl ester;(g) (2S,4S)-5-Biphenyl-4-yl-2-hydroxymethyl-4-[(1-hydroxy-1H-[1,2,3]triazole-4-carbonyl)-amino]-pentanoic acid;(h) (2S,4S)-5-(2′-Fluorobiphenyl-4-yl)-2-hydroxymethyl-4-[(1-hydroxy-1H-[1,2,3]triazole-4-carbonyl)-amino]-pentanoic acid;(i) (2S,4S)-5-(3′-Chloro-biphenyl-4-yl)-2-hydroxymethyl-4-[(1H-[1,2,3]triazole-4-carbonyl)-amino]-pentanoic acid;(j) (2S,4S)-5-(3′-Chloro-biphenyl-4-yl)-2-hydroxymethyl-4-[(1-hydroxy-1H-[1,2,3]triazole-4-carbonyl)-amino]-pentanoic acid;(k) (2S,4S)-5-Biphenyl-4-yl-2-hydroxymethyl-4-[(1H-[1,2,4]triazole-3-carbonyl)-amino]-pentanoic acid;(l) (S)-5-Biphenyl-4-yl-2-hydroxymethyl-4-[(2H-[1,2,4]triazole-3-carbonyl)-amino]-pentanoic acid;(m) (2S,4S)-5-Biphenyl-4-yl-2-hydroxymethyl-4-[(5-methyl-2H-[1,2,4]triazole-3-carbonyl)-amino]-pentanoic acid;(n) (2S,4S)-5-Biphenyl-4-yl-2-hydroxymethyl-4-[(5-hydroxy-2H-[1,2,4]triazole-3-carbonyl)-amino]-pentanoic acid;(o) (2S,4S)-5-Biphenyl-4-yl-2-hydroxymethyl-4-[(5-hydroxy-2H-[1,2,4]triazole-3-carbonyl)-amino]-pentanoic acid ethyl ester;(p) (2S,4S)-4-[(5-Chloro-2H-[1,2,4]triazole-3-carbonyl)-amino]-5-(2′-fluorobiphenyl-4-yl)-2-hydroxymethyl-pentanoic acid;(q) (2S,4S)-5-Biphenyl-4- ...

Подробнее
Номер записи: 163
28-01-2016 дата публикации

CARBONATE PRODRUGS AND METHODS OF USING THE SAME

Номер: US20160024126A1
Автор: Bley Keith R., Muhammad Naweed
Принадлежит:

The present invention provides carbonate prodrugs which comprise a carbonic phosphoric anhydride prodrug moiety attached to the hydroxyl or carboxyl group of a parent drug moiety. The prodrugs may provide improved physicochemical properties over the parent drug. Also provided are methods of treating a disease or condition that is responsive to the parent drug using the carbonate prodrugs, as well as kits and unit dosages. 132-. (canceled)34. The process of claim 33 , wherein step a) uses acetic acid as a solvent.35. The process of claim 33 , wherein step a) is performed at room temperature.39. The process of claim 37 , wherein the compound di-tert-butyl hydrogen phosphate is prepared by reacting di-tert-butyl phosphite claim 37 , potassium bicarbonate claim 37 , and potassium permanganate.40. The process of claim 39 , wherein water is used as a solvent in the preparation of di-tert-butyl hydrogen phosphate. This application claims priority benefit of U.S. Provisional Application No. 61/054,765, entitled “Carbonate Prodrugs and Methods of Using The Same” filed May 20, 2008, the content of which is hereby incorporated by reference in its entirety as if it was set forth in full below.A drug which exhibits an excellent bioactivity and safety profile when tested in experimental models may be less active and/or more toxic when administered to human subjects. One possible reason for this disparity is that a molecule may be unable to reach target site(s) of action at therapeutic concentrations and/or accumulate at toxic levels in one or more tissues. Such pharmacokinetic differences between in vitro and in vivo models, and between test species and humans, may significantly limit the therapeutic utility of certain compounds, making drug development a challenge.Physicochemical properties, therapeutically effective dosage, and route of administration, can each influence the pharmacokinetic profile of a drug molecule. The therapeutically effective dosage is fixed for a ...

Подробнее
Номер записи: 164
26-01-2017 дата публикации

FERROCENE-BASED COMPOUNDS AND PALLADIUM CATALYSTS BASED THEREON FOR THE ALKOXYCARBONYLATION OF ETHYLENICALLY UNSATURATED COMPOUNDS

Номер: US20170022235A1
Автор: Beller Matthias, DONG Kaiwu, DYBALLA Katrin Marie, Franke Robert, Fridag Dirk, GEILEN Frank, HESS Dieter, Jackstell Ralf, NEUMANN Helfried
Принадлежит: EVONIK DEGUSSA GmbH

The invention relates to a compound of formula (I) 2. Compound according to claim 1 ,{'sup': 1', '3, 'where Rand Rare each independently selected from furyl, thienyl, 2-pyrrolyl, 4-imidazolyl, oxazolyl, isoxazolyl, thiazolyl, isothiazolyl, pyrazolyl, furazanyl, tetrazolyl.'}3. Compound according to claim 1 ,{'sup': 1', '3, 'where Rand Rare each independently selected from furyl and thienyl.'}4. Compound according to claim 1 ,{'sup': 2', '4, 'sub': 1', '12', '3', '12', '6', '20, 'where Rand Rare each independently selected from —(C-C)-alkyl, —(C-C)-cycloalkyl and —(C-C)-aryl.'}5. Compound according to claim 1 ,{'sup': 2', '4, 'sub': 1', '12, 'where Rand Rare each —(C-C)-alkyl.'}6. Compound according to claim 1 ,{'sup': 1', '3, 'where Rand Rmay each independently be substituted by one or more substituents selected from'}{'sub': 1', '12', '3', '12', '1', '12', '1', '12', '6', '20', '3', '12', '6', '20', '6', '20', '1', '12', '6', '20', '1', '12, '—(C-C)-alkyl, —(C-C)-cycloalkyl, —O—(C-C)-alkyl, —O—(C-C)-alkyl-(C-C)-aryl, —O—(C-C)-cycloalkyl, —(C-C)-aryl, —(C-C)-aryl-(C-C)-alkyl, —(C-C)-aryl-O—(C-C)-alkyl.'}7. Compound according to claim 1 ,{'sup': 3', '4, 'sub': 1', '12', '3', '12', '3', '12', '6', '20, 'where Rand R, if they are —(C-C)-alkyl, —(C-C)-cycloalkyl, —(C-C)-heterocycloalkyl or —(C-C)-aryl,'}{'sub': 1', '12', '3', '12', '1', '12', '1', '12', '6', '20', '3', '12', '6', '20', '6', '20', '1', '12', '6', '20', '1', '12, 'may each independently be substituted by one or more substituents selected from —(C-C)-alkyl, —(C-C)-cycloalkyl, —O—(C-C)-alkyl, —O—(C-C)-alkyl-(C-C)-aryl, —O—(C-C)-cycloalkyl, —(C-C)-aryl, —(C-C)-aryl-(C-C)-alkyl, —(C-C)-aryl-O—(C-C)-alkyl.'}10. Complex comprising Pd and a compound according to .12. Process according to claim 11 ,wherein the ethylenically unsaturated compound is selected from ethene, propene, 1-butene, cis- and/or trans-2-butene, isobutene, 1,3-butadiene, 1-pentene, cis- and/or trans-2-pentene, 2-methyl-1-butene, 3-methyl-1- ...

Подробнее
Номер записи: 165
10-02-2022 дата публикации

QUINONE METHIDE ANALOG SIGNAL AMPLIFICATION

Номер: US20220041633A1
Автор: Ashworth-Sharpe Julia, Bieniarz Christopher, Kelly Brian D., Polaske Nathan
Принадлежит:

Disclosed herein are novel quinone methide analog precursors and embodiments of a method and a kit of using the same for detecting one or more targets in a biological sample. The method of detection comprises contacting the sample with a detection probe, then contacting the sample with a labeling conjugate that comprises an enzyme. The enzyme interacts with a quinone methide analog precursor comprising a detectable label, forming a reactive quinone methide analog, which binds to the biological sample proximally to or directly on the target. The detectable label is then detected. In some embodiments, multiple targets can be detected by multiple quinone methide analog precursors interacting with different enzymes without the need for an enzyme deactivation step. 1. A method of detecting a first target in a biological sample , comprising:contacting the biological sample with a first detection probe specific to the first target;labeling the first target with a first enzyme through the first detection probe;contacting the biological sample with a first quinone methide analog precursor comprising a first enzyme recognition group and a first detectable label, anddetecting the first target by detecting the first detectable label.2. The method of claim 1 , wherein the first enzyme cleaves the first enzyme recognition group claim 1 , thereby converting the first quinone methide analog precursor into a first reactive quinone methide analog which covalently binds to the biological sample proximally to or directly on the first target.3. The method of claim 1 , wherein the first enzyme is a phosphatase claim 1 , phosphodiesterase claim 1 , esterase claim 1 , lipase claim 1 , amidase claim 1 , protease claim 1 , nitroreductase claim 1 , urease claim 1 , sulfatase claim 1 , cytochrome P450 claim 1 , alpha-glucosidase claim 1 , beta-glucosidase claim 1 , beta-lactamase claim 1 , alpha-glucoronidase claim 1 , beta-glucoronidase claim 1 , alpha-galactosidase claim 1 , beta- ...

Подробнее
Номер записи: 166
29-01-2015 дата публикации

NANOPARTICLE PEG MODIFICATION WITH H-PHOSPHONATES

Номер: US20150030541A1
Автор: Rogers Thomas E.
Принадлежит:

The present invention provides phosphonate conjugates and methods of preparing the phosphonate conjugates so as to allow, for example, improved methods and compounds for modifying the surface of a nanoparticle to increase in vivo circulation times and targeted delivery performance. 120-. (canceled)22. The method of claim 21 , wherein the primary amine compound claim 21 , the carbonyl compound claim 21 , and the H-phosphonate compound are combined at a molar ratio of 1:2:2 claim 21 , respectively.23. The method of claim 21 , wherein the primary amine compound and the carbonyl compound are combined before being combined with the H-phosphonate compound.24. The method of claim 21 , wherein the H-phosphonate compound and the carbonyl compound are combined before being combined with the primary amine compound.25. The method of claim 21 , wherein two of the H-phosphonate compounds are adjacently associated with a bilayer of a liposome before being combined with the primary amine compound and the carbonyl compound claim 21 , wherein each of Rand Ris independently selected from the group consisting of a lipid and cholesterol.27. The compound of claim 26 , wherein each of Rand Ris independently selected from the group consisting of a lipid and cholesterol; and each of Land Lis a bond.28. The compound of claim 27 , wherein the lipid is saturated or unsaturated C-Calkyl.29. The compound of claim 26 , wherein Ris a stealth agent.30. The compound of claim 29 , wherein the stealth agent is selected from the group consisting of PEG claim 29 , PEG claim 29 , PEG claim 29 , PEG claim 29 , PEGand PEG.31. The compound of claim 26 , wherein Ris C-Calkyl and Lis a bond.33. (canceled)34. The targeted delivery composition of claim 41 , wherein the nanoparticle is a liposome and each of Rand Ris associated with a bilayer of the liposome and independently selected from the group consisting of a lipid and cholesterol.35. (canceled)36. The targeted delivery composition of claim 42 , wherein ...

Подробнее
Номер записи: 167
01-02-2018 дата публикации

Mixtures Of Diphosphinic Acids And Alkylphosphinic Acids, A Process For The Preparation Thereof And The Use Thereof

Номер: US20180030355A1
Автор: Bauer Harald, OSTEROD Frank, SCHNEIDER Fabian, Sicken Martin
Принадлежит: CLARIANT INTERNATIONAL LTD.

Mixtures of diphosphinic acids and alkylphosphinic acids, a process for preparation thereof and use thereof 120.-. (canceled)2324.-. (canceled) The invention relates to mixtures of at least one diphosphinic acid and at least one alkylphosphinic acid, to a process for preparation thereof and to the use thereof.In the production of printed circuit boards, which are being used to an increasing degree in various devices, for example computers, cameras, cellphones, LCD and TFT screens and other electronic devices, different materials, especially polymers, are being used. These include particularly thermosets, glass fiber-reinforced thermosets and thermoplastics. Owing to their good properties, epoxy resins are used particularly frequently.According to the relevant standards (IPC-4101, Specification for Base Materials for Rigid and Multilayer Printed Boards), these printed circuit boards must be rendered flame-retardant.The thermal expansion of printed circuit boards in the course of production thereof is a problem. The conditions of electronics manufacture for printed circuit boards require that printed circuit boards withstand high thermal stresses without damage or deformation. The application of conductor tracks (lead-free soldering) to printed circuit boards is effected at temperatures up to about 260° C. It is therefore important that printed circuit boards do not warp under thermal stress and the products remain dimensionally stable.Thermal expansion is significant particularly even in the case of prepregs (short form of “preimpregnated fibers”) and laminates, since these constitute the initial forms or precursors of printed circuit boards. It is thus important to minimize the thermal expansion of test specimens in order to obtain a good, dimensionally stable product (for example a finished printed circuit board).It is an object of the present invention to modify polymers for prepregs, printed circuit boards and laminates such that they are subject only to very low ...

Подробнее
Номер записи: 168
17-02-2022 дата публикации

Organic Solvent Processable Carbon Phosphonitride Pre-Polymers

Номер: US20220048934A1
Автор: Chaloux Brian L., Dabrow Thomas J., Epshteyn Albert
Принадлежит:

Described herein is the preparation of carbon phosphonitride pre-polymers that are soluble in organic solvents and can be further thermoset into carbon phosphonitride extended solids (i.e. films, monoliths, etc.) with an approximate empirical formula of CNP. 1. A method of preparing a pre-polymer , the method comprising:reacting potassium cyanide with phosphorus trichloride in a polar aprotic solvent, thereby obtaining a pre-polymer consisting essentially of phosphorus, carbon, and nitrogen.2. The method of claim 1 , wherein the solvent is acetonitrile.3. A method of preparing a pre-polymer claim 1 , the method comprising:reacting silver cyanide with phosphorus trichloride in a polar aprotic solvent, thereby obtaining a pre-polymer comprising phosphorus, carbon, and nitrogen.4. The method of claim 3 , wherein the solvent is acetonitrile.5. The method of claim 3 , further comprising the inclusion of a metal nitrate in the reaction of the silver cyanide with phosphorus trichloride.6. The method of claim 5 , wherein the metal nitrate is silver nitrate.7. The method of claim 5 , wherein the solvent is acetonitrile. This Application claims the benefit of U.S. Provisional Patent Application No. 63/066,700 filed on Aug. 17, 2020 which is incorporated herein by reference in its entirety. This Application is related to commonly-owned U.S. Pat. Nos. 10,510,458; 10,249,403; 9,567,359; and 9,409,936.The United States Government has ownership rights in this invention. Licensing inquiries may be directed to Office of Technology Transfer, US Naval Research Laboratory, Code 1004, Washington, D.C. 20375, USA; +1.202.767.7230; techtran@nrl.navy.mil, referencing NC 111208.Carbon phosphonitride is a new material type as described in U.S. Pat. Nos. 9,567,359; and 9,409,936. It is related to a class of materials called carbon nitrides comprising carbon and nitrogen, the most prevalent carbon nitride having the empirical formula CN. Pure CNP material (similar to CNwith one N substituted ...

Подробнее
Номер записи: 169
01-02-2018 дата публикации

METHOD FOR SUPPRESSING PROTEIN ADSORPTION

Номер: US20180031537A1
Автор: KAWAGUCHI Yasutaka, Kumada Yoichi, NAKASHIMA Fumio, NEMOTO Aranna, SAKAMOTO Nobuyuki
Принадлежит:

Provided is a novel method of suppressing non-specific protein adsorption. The above-mentioned object can be achieved by treating a solid phase with a solid phase-treating liquid containing a phosphorylcholine group-containing polymer as a main component, and treating a specimen with a specimen-treating liquid containing, as a main component, a polymer having a phosphorylcholine group, a hydroxy group, and a hydrophobic group, followed by addition of the treated specimen to the treated solid phase. 12-. (canceled)3. A method of suppressing non-specific protein adsorption , the method comprising the steps of:(i) treating a solid phase with a solid phase-treating liquid containing a phosphorylcholine group-containing polymer as a main component; and(ii) treating a specimen with a specimen-treating liquid containing, as a main component, a polymer having a phosphorylcholine group, a hydroxy group, and a hydrophobic group, followed by addition of the treated specimen to the solid phase treated in the step (i), or(iii) treating a specimen with a specimen-treating liquid containing, as a main component, a polymer having a phosphorylcholine group, a hydroxy group, and a hydrophobic group; and(iv) treating a solid phase with a solid phase-treating liquid containing a phosphorylcholine group-containing polymer as a main component, followed by addition of the specimen treated in the step (iii) to the treated solid phase.41. A method of suppressing non-specific protein adsorption according to claim , wherein a combination of the phosphorylcholine group-containing polymer , and the polymer having a phosphorylcholine group , a hydroxy group , and a hydrophobic group comprises:(1) a combination ofa phosphorylcholine group-containing polymer which contains, as constituent units, 2-methacryloyloxyethylphosphorylcholine, butyl methacrylate, and glycerol methacrylate, anda polymer having a phosphorylcholine group, a hydroxy group, and a hydrophobic group, which contains, as ...

Подробнее
Номер записи: 170
11-02-2016 дата публикации

DERIVATIVES OF BISACYLPHOSPHINIC ACID, THEIR PREPARATION AND USE AS PHOTOINITIATORS

Номер: US20160039851A1
Автор: Dietliker Kurt, Grutzmacher Hansjorg, MÜLLER Georgina
Принадлежит:

Bisacylphosphine oxide or bisacylphosphine sulfide compounds of formula (I) or (II) 117-. (canceled)23. Process for the preparation of compounds of the formula (I) or (II) claim 20 , as defined in claim 20 , wherein{'sub': 1', '2', '3', '1a', '2a', '3a, 'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00020', 'claim 20'}, 'R, R, R, R, R, R, Q and Y are as defined in ;'}{'sub': '5', 'X is O or S or NR;'}{'sub': '4', 'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00022', 'claim 22'}, 'Rhas one of the definitions as given in ;'}{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00021', 'claim 21'}, 'by reacting a compound of the formula (Ia) as defined in'}with a suitable nucleophilic reagent.24. A photopolymerizable composition comprising(a) at least one ethylenically unsaturated photopolymerizable compound and{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00018', 'claim 18'}, '(b) as photoinitiator, at least one compound of the formula (I) or (II) as defined in .'}25. A photopolymerizable composition according to claim 24 , additionally to the photoinitiator (b) comprising at least one further photoinitiator (c) claim 24 , and/or other additives (d).26. A photopolymerizable composition according to claim 25 , wherein further additive (d) comprises a pigment or a mixture of pigments or a mixture of one or more pigments with one or more dyes.27. A photopolymerizable composition according to claim 25 , wherein additive (d) comprises a dispersant or a mixture of dispersants.28. A photopolymerizable composition according to claim 24 , further comprising 0.05 to 25% by weight of the photoinitiator (b) claim 24 , or the photoinitiators (b) and (c) claim 24 , based on the composition.29. A photopolymerizable composition according to claim 24 , wherein additive (d) comprises a photosensitizer.30. A process for the photopolymerization of compounds containing ethylenically unsaturated double bonds claim 24 , which comprises irradiating a photopolymerizable composition according to with electromagnetic radiation in a range from 150 to 600 nm claim 24 , ...

Подробнее
Номер записи: 171
11-02-2016 дата публикации

PEPTIDE AND PEPTIDE MIMETIC BINDING ANTAGONISTS OF POLO-LIKE KINASE 1 POLO BOX DOMAIN AND METHODS OF USE

Номер: US20160039872A1
Автор: Burke, JR. Terrence R., Kelley James A., Lai Christopher C., Lee Kyung S., PARK Jung Eun, QIAN Wenjian
Принадлежит:

The invention provides novel compounds that may serve as anticancer therapeutics. The compounds of the invention bind to polo-like kinases through the polo-box domain. In certain embodiments, the compounds of the invention are POM-protected peptide derivatives. The use of cationic bis-alkyl his residues in combination with a mono POM-protected pho-phoryl group results in a peptide possessing an overall neutral charge. The peptide derivatives of the invention have achieved both good efficacy and an enhanced bioavailability. The invention also provides methods of use, compositions, and kits thereof. Further, the invention provides a novel method of design and/or synthesis of phosphoryl-derived peptide derivatives useful as therapeutic agents. 14.-. (canceled)6. The compound of any one of claim 5 , wherein Xis CHC(O)— claim 5 , and Rand Rare both H.8. The compound of claim 7 , wherein one of Rand Ris (C)alkyl-C(O)O—(C)alkyl- claim 7 , and the other is selected from the group of H claim 7 , (C)alkyl-C(O)O—(C)alkyl- claim 7 , aryl-(C)alkyl- claim 7 , and (C)alkyl optionally substituted by one or more hydroxyl groups.9. The compound of claim 8 , wherein one of Rand Ris t-Bu-C(O)O—CH— (“POM”) claim 8 , and the other is selected from the group of H claim 8 , t-Bu-C(O)O—CH— claim 8 , —(CH)OH claim 8 , and benzyl.10. The compound of claim 7 , wherein Ris H or —OH.11. The compound of claim 7 , wherein Ris phenyl-(C)alkyl.12. The compound of claim 7 , wherein Ris (C)alkyl optionally substituted by one or more (C)alkoxyl or hydroxyl groups.13. The compound of claim 7 , wherein Ris (C)alkyl.15. The compound of claim 7 , wherein one of Rand Ris H claim 7 , and the other is selected from the group of allyl-(C)alkyl claim 7 , aryl-(C)alkyl- claim 7 , heteroaryl-(C)alkyl claim 7 , and (C)alkyl optionally substituted by one or more carboxyl or hydroxyl groups.16. The compound of claim 7 , wherein Ris H.17. The compound of claim 7 , wherein Ris aryl-(C)alkyl.18. The compound of claim 7 ...

Подробнее
Номер записи: 172
08-02-2018 дата публикации

CRYSTALLINE FORMS OF 5-CHLORO-N4-[-2-(DIMETHYLPHOSPHORYL) PHENYL]-N2-{2-METHOXY-4-[4-(4-METHYLPIPERAZIN-1-YL) PIPERIDIN-1-YL] PYRIMIDINE-2,4-DIAMINE

Номер: US20180037597A1
Автор: Rozamus Leonard W., SHARMA Pradeep
Принадлежит:

Crystalline forms of brigatinib, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of their preparation and use of the same are disclosed herein. 2. (canceled)3. The crystalline form of claim 1 , which is crystalline Form A of brigatinib.4. (canceled)5. The crystalline form of claim 3 , having an x-ray powder diffraction pattern substantially as shown in .6. The crystalline form of claim 3 , having an x-ray powder diffraction pattern with at least two peaks chosen from 6.1 claim 3 , 8.6 claim 3 , 9.6 claim 3 , 10.8 claim 3 , 11.3 claim 3 , 13.5 claim 3 , 14.3 claim 3 , 15.9 claim 3 , 17.2 claim 3 , 18.9 claim 3 , 19.4 claim 3 , 20.1 claim 3 , 21.8 claim 3 , 22.6 claim 3 , 23.1 claim 3 , 23.9 claim 3 , and 27.7 °2θ claim 3 , with a variance of ±0.3 °2θ.7. The crystalline form of claim 3 , having an x-ray powder diffraction pattern with at least two peaks chosen from 9.6 claim 3 , 17.2 claim 3 , 19.4 claim 3 , 20.1 claim 3 , 23.1 claim 3 , and 27.7 °2θ claim 3 , with a variance of ±0.3 °2θ.8. The crystalline form of claim 3 , which is anhydrous.9. The crystalline form of claim 3 , having an onset melting temperature of 214.5° C.10. (canceled)11. A process for preparing crystalline Form A of brigatinib comprising elevating the temperature of crystallization to 60° C. and adding an NaOH solution at a slow rate.12. The crystalline form of claim 1 , which is crystalline Form B of brigatinib.13. (canceled)14. The crystalline form of claim 12 , having an x-ray powder diffraction pattern substantially as shown in .15. The crystalline form of claim 12 , having an x-ray powder diffraction pattern with at least four peaks chosen from 5.7 claim 12 , 9.2 claim 12 , 11.5 claim 12 , 12.8 claim 12 , 14.5 claim 12 , 15.5 claim 12 , 16.9 claim 12 , 17.7 claim 12 , 19.2 claim 12 , 20.4 claim 12 , 21.8 claim 12 , 23.2 claim 12 , and 29.5 °2θ claim 12 , with a variance of ±0.3 °2θ.16. The crystalline form of claim 12 , having an x-ray powder diffraction pattern with at least ...

Подробнее
Номер записи: 173
07-02-2019 дата публикации

N,N-BIS(2-DIALKYLPHOSPHINOETHYL)AMINE-BORANE COMPLEX AND PRODUCTION METHOD THEREFOR, AND METHOD FOR PRODUCING RUTHENIUM COMPLEX CONTAINING N,N-BIS(2-DIALKYLPHOSPHINOETHYL)AMINE AS LIGAND

Номер: US20190040090A1
Автор: NAKAJIMA Hikaru, Nakayama Yuji
Принадлежит:

The purpose of the present invention is to provide an N,N-bis(2-dialkylphosphinoethyl)amine-borane complex which is a ruthenium complex that exhibits excellent catalytic activity in a hydrogenation reaction, etc., and a production method therefor, and a method for efficiently producing a ruthenium complex containing N,N-bis(2-dialkylphosphinoethyl)amine as a ligand. The present invention is capable of efficiently producing an amine-borane complex (3) by reacting an oxazolidinone compound (1) with a dialkylphosphine-borane compound (2) in the presence of a base. The present invention is also capable of efficiently producing a ruthenium complex (5) by reacting the amine-borane complex (3) with a ruthenium compound (4) in the presence of an amine. 2. The method according to claim 1 , wherein R claim 1 , R claim 1 , R claim 1 , R claim 1 , R claim 1 , R claim 1 , Rand Rare hydrogen atoms.3. The method according to claim 1 , wherein Rand Rare groups each independently selected from the group consisting of an isopropyl group claim 1 , a cyclohexyl group claim 1 , and a tert-butyl group.4. The method according to claim 1 , wherein LG is a halogen atom or a group selected from the group consisting of a methanesulfonyloxy group (OMs) claim 1 , a p-toluenesulfonyloxy group (OTs) claim 1 , a benzenesulfonyloxy group (OSOCH) claim 1 , and a trifluoromethanesulfonyloxy group (OTf).5. The method according to claim 1 , wherein the base is alkyllithium.7. The method according to claim 6 , wherein R claim 6 , R claim 6 , R claim 6 , R claim 6 , R claim 6 , R claim 6 , Rand Rare hydrogen atoms.8. The method according to claim 6 , wherein Rand Rare groups each independently selected from the group consisting of an isopropyl group claim 6 , a cyclohexyl group claim 6 , and a tert-butyl group.9. The method according to claim 6 , wherein L claim 6 , L claim 6 , and Lare tertiary phosphines.10. The method according to claim 6 , wherein X is a halogen atom. The present invention relates to ...

Подробнее
Номер записи: 174
06-02-2020 дата публикации

RAPAFUCIN DERIVATIVE COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF

Номер: US20200040004A1
Автор: Hong Sam, Kumar Puneet, Liu Jun, Sadagopan Magesh, Schmitt Jennifer C., Semple Joseph E., Ullman Brett R., Yamamoto Kana
Принадлежит:

The present disclosure provides macrocyclic compounds inspired by the immunophilin ligand family of natural products FK506 and rapamycin. The generation of a Rapafucin library of macrocyles that contain FK506 and rapamycin binding domains should have great potential as new leads for developing drugs to be used for treating diseases. 1. A macrocyclic compound , comprising:an FKBP-binding domain (FKBD);an effector domain;a first linking region; and 'wherein the FKBD, the effector domain, the first linking region, and the second linking region together form a macrocycle.', 'a second linking region;'}3. The compound of claim 2 , wherein q is 3 or 4.4. A pharmaceutical composition comprising a compound of Formula (V) or an optically pure stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt and a pharmaceutically acceptable carrier.5. A method of making a Rapafucin macrocyclic molecule claim 2 , comprising:synthesizing an FKBP-binding domain (FKBD)-containing precursor with a carboxylic acid terminal structure and an alkene terminal structure;assembling a tetrapeptide based on natural or unnatural amino acids using solid state peptide synthesis;bonding the tetrapeptide with the FKBD-containing precursor via its carboxylic acid terminal structure; andobtaining the macrocylic structure via a macrocyclization method.6. The method of claim 5 , wherein the macrocyliczation method can be selected from the group consisting of ring-closing metathesis claim 5 , macrolactamization claim 5 , and click chemistry. This application is a continuation-in-part application of U.S. patent application Ser. No. 16/074,017, filed on Jul. 30, 2018, which is a US National Phase Application of International Application No. PCT/US2017/016481, filed on Feb. 3, 2017, which claims the benefit under 35 U.S.C. § 119(e) to U.S. Provisional Application No. 62/291,437, filed on Feb. 4, 2016. The entire content of all three of which are incorporated herein by reference.This disclosure was made with government ...

Подробнее
Номер записи: 175
18-02-2021 дата публикации

ORAL CARE COMPOSITIONS COMPRISING PHOSPHONO-PHOSPHATE AND ANIONIC GROUP CONTAINING POLYMERS

Номер: US20210047475A1
Автор: Cron Scott Leroy, GLANDORF William Michael, JIN Yingkun, West Ryan Michael
Принадлежит:

Disclosed are oral care compositions of novel phosphono-phosphate and anionic group containing polymer compositions that have targeted uses with divalent cations and surfaces having divalent cations. These compounds can be used to deliver anionic character to surfaces such as calcium hydroxyapatite for use in oral care applications. 3. The oral care composition of wherein Ris H.5. The oral care composition of wherein said anionic group is selected from the group consisting of phosphate claim 1 , phosphonate claim 1 , sulfate claim 1 , sulfonate claim 1 , and carboxylate.6. The oral care composition of wherein Ris H.11. The oral care composition of wherein Ris —H.12. The oral care composition of wherein Ris another polymer chain with a head to head attachment.14. The oral care composition of wherein said composition further comprises from about 5% to about 70% claim 1 , by weight of the composition claim 1 , of water.15. The oral care composition of wherein said composition further comprises from about 0.1% to about 11% claim 1 , by weight of the composition claim 1 , of a metal ion salt.16. The oral care composition of wherein said metal ion salt is stannous fluoride. The present invention relates to novel phosphono-phosphate and anionic group containing polymers. The present invention further relates to using oral care compositions comprising the novel polymers.Chemical structures that interact with multivalent cations in solution and with surfaces containing multivalent cations are useful for manipulation of these systems. Polyphosphates and pyrophosphate, for example, have been used as builders in laundry and dish formulations to control calcium and in drilling muds to prevent precipitation. They have also been used in the oral care industry to help control tartar and reduce the thickness of the pellicle layer on teeth resulting in a slick tooth feel. Similarly, bisphosphonates, and hydroxy-bisphosphonates are active components in osteoporosis pharmaceuticals due ...

Подробнее
Номер записи: 176
18-02-2016 дата публикации

NOVEL PYRROLE DERIVATIVES

Номер: US20160046576A1
Автор: Andrew Peter William, Damaso Mafalda Pires, Davies Mark William, Frickel Fritz-Frieder, Hamza Daniel, Hirst Simon Christopher, Lonnen Rana
Принадлежит:

There are provided inter alia compounds of formula (I) 2. The compound of wherein Rand Rare independently selected from —C(O)NRR claim 1 , —C(O)OR claim 1 , CN claim 1 , —C(O)R claim 1 , —C(O)NHC(O)R claim 1 , —NO claim 1 , —SOR claim 1 , —SOR claim 1 , —SOR claim 1 , —SONRR claim 1 , —SONH—C(O)ORand optionally substituted phenyl or heteroaryl.36-. (canceled)7. The compound of wherein Ris substituted phenyl or phenyl having a substituent in the meta or para positions relative to the pyrrole ring.8. The compound of wherein Ris phenyl substituted by one or more substituents independently selected from halo claim 7 , cyano claim 7 , hydroxyl claim 7 , C-Calkoxy claim 7 , C-Chydroxyalkoxy claim 7 , C-Cfluoroalkoxy claim 7 , C-Calkyl claim 7 , C-Cfluoroalkyl claim 7 , —C(O)NRR claim 7 , where Rand Rare independently selected from hydrogen and C-Calkyl; —O—Rwherein Ris —(CH)—P(O)(OR) claim 7 , where x is 0 claim 7 , 1 claim 7 , 2 claim 7 , 3 or 4 and Ris independently selected from hydrogen and C-Calkyl claim 7 , —(CH)—S(O)Me where y is 1 claim 7 , 2 claim 7 , 3 or 4 claim 7 , —C-Calkylheterocyclyl which heterocyclyl group may be optionally substituted by C-Calkyl claim 7 , —C-Calkylphenyl which phenyl group may be optionally substituted by C-Calkoxy claim 7 , or phenyl or 5- or 6-membered heteroaryl which phenyl or heteroaryl group may optionally be substituted by a group selected from C-Calkyl and halo; or —(O(CH))OR claim 7 , where each z claim 7 , which may be the same or different claim 7 , represents 2 or 3 claim 7 , p represents 1 claim 7 , 2 claim 7 , 3 claim 7 , 4 or 5 and Ris hydrogen or C-Calkyl; or two adjacent carbon atoms within Rmay be linked by —O—CH—O—.9. The compound of wherein Ris phenyl substituted by 1 claim 8 , 2 or 3 substituents independently selected from:{'sub': 1', '6', '2', 'x', '2', '1', '3', '2', 'y', '2, 'sup': 15', '15', '23', '23', '15, '(i) C-Calkoxy; —O—Rwherein Ris —(CH)—P(O)(OR), where x is 0, 1, 2, 3 or 4 and Ris independently ...

Подробнее
Номер записи: 177
01-05-2014 дата публикации

Induction of the Mitochondrial Permeability Transition

Номер: US20140121165A1
Автор: Hogg Philip John
Принадлежит: NEWSOUTH INNOVATIONS PTY LIMITED

The present invention relates to process for identifying a compound which induces the mitochondrial permeability transition (MPT) in proliferating cells, wherein said process comprises contacting a cell or cell extract with a compound, determining whether the compound binds to adenine nucleotide translocator (ANT), and determining whether the compound selectively induces the MPT in proliferating cells. 2. A pharmaceutical composition comprising a compound according to together with a pharmaceutically acceptable carrier claim 1 , adjuvant and/or diluent. The present invention relates to modification of mitochondrial membrane permeability in cells and in particular, the identification and use of compounds which selectively induce the MPT in proliferating cells.Mitochondria provide ATP to support normal cell function and their perturbation leads to apoptotic and necrotic cell death (Crompton, 1999). An important factor in apoptosis and necrosis is the mitochondrial permeability transition (MPT), which occurs as a result of calcium overload. The cause of the MPT is the opening of a non-specific pore in the inner mitochondrial membrane, known as the mitochondrial permeability transition pore (MPTP) (Crompton et al., 1987). Oxidative stress, adenine nucleotide depletion and elevated inorganic phosphate greatly increase the sensitivity of the pore to calcium concentration. Opening of the MPTP is accompanied by equilibration of all small solutes (<1.5 kD) across the inner mitochondrial membrane. The resultant high protein concentration in the matrix exerts a colloidal osmotic pressure that is responsible for extensive swelling of mitochondria, and ultimately, apoptosis or necrosis.Adenine nucleotide translocator (ANT) is a 30 kD protein that spans the inner mitochondrial membrane and is central to the MPTP (Crompton et al., 1988).There is a need to selectively induce the MPT, particularly in proliferating cells, as a means of inducing apoptosis.The present invention relates ...

Подробнее
Номер записи: 178
01-05-2014 дата публикации

Compounds, Compositions and Methods for Treating Ocular Conditions

Номер: US20140121186A1
Автор: Almond Merrick R., Painter George R.
Принадлежит: Chimerix, Inc.

The present invention provides methods of treating viral infection of the eye or posterior ocular condition including administering a pharmaceutical composition comprising a compound described in the present application. In some embodiments, the pharmaceutical composition is topically administered. In another embodiment, the pharmaceutical composition is orally administered or intraocularly administered. 2. The composition of claim 1 , wherein the compound is in the form of an enantiomer claim 1 , diastereomer claim 1 , racemate claim 1 , stereoisomer claim 1 , tautomer claim 1 , rotamer or a mixture thereof.6. The composition of or claim 1 , wherein Ris —O—(CH)—O—(CH)—CH claim 1 , wherein a is 2 to 4 and t is 11 to 19.7. The composition of wherein a is 3 and t is 15 or 17.8. The composition of claim 1 , wherein Z is selected from the group consisting of 6-alkylpurine claim 1 , N-alkylpurines claim 1 , N-acylpurines claim 1 , N-benzylpurine claim 1 , 6-halopurine claim 1 , N-acetylenic purine claim 1 , N-acyl purine claim 1 , N-hydroxyalkyl purine claim 1 , 6-thioalkyl purine claim 1 , N-alkylpurines claim 1 , N-alkylpyrimidines claim 1 , N-acylpyrimidines claim 1 , 4-halopyrimidines claim 1 , N-acetylenic pyrimidines claim 1 , 4-amino and N-acyl pyrimidines claim 1 , 4-hydroxyalkyl pyrimidines claim 1 , 4-thioalkyl pyrimidines claim 1 , thymine claim 1 , cytosine claim 1 , 6-azapyrimidine claim 1 , including 6-azacytosine claim 1 , 2- and/or 4-mercaptopyrimidine claim 1 , uracil claim 1 , C-alkylpyrimidines claim 1 , C-benzylpyrimidines claim 1 , C-halopyrimidines claim 1 , C-vinylpyrimidine claim 1 , C-acetylenic pyrimidine claim 1 , C-acyl pyrimidine claim 1 , C-hydroxyalkyl purine claim 1 , C-amidopyrimidine claim 1 , C-cyanopyrimidine claim 1 , C-nitropyrimidine claim 1 , C-aminopyrimidine claim 1 , N-alkylpurines claim 1 , N-alkyl-6-thiopurines claim 1 , 5-azacytidinyl claim 1 , 5-azauracilyl claim 1 , triazolopyridinyl claim 1 , imidazolopyridinyl claim 1 , ...

Подробнее
Номер записи: 179
01-05-2014 дата публикации

High Stability Diionic Liquid Salts

Номер: US20140121387A1
Автор: Anderson Jared, Armstrong Daniel W.
Принадлежит: SIGMA-ALDRICH CO. LLC

The present invention relates to diionic liquid salts of dicationic or dianionic molecules, as well as solvents comprising diionic liquids and the use of diionic liquids as the stationary phase in a gas chromatographic column. 140-. (canceled)42. The diionic liquid salt of claim 41 , wherein the diionic liquid salt has a solid/liquid transition temperature of about 100° C. or less.43. The diionic liquid salt of claim 41 , wherein the diionic liquid salt has a solid/liquid transition temperature of about 25° C. or less.44. The diionic liquid salt of claim 41 , wherein B has a length about equivalent to a C-Ccarbon chain.45. The diionic liquid salt of claim 41 , wherein B is unsymmetric and contains a side chain group.46. The diionic liquid salt of claim 41 , wherein B contains at least one unsaturated group which can facilitate cross-linking or immobilization.47. The diionic liquid salt of claim 41 , wherein the at least one counter anion is a mono-ionic counter anion.48. The diionic liquid salt of claim 47 , wherein the mono-ionic counter anion is independently selected from the group consisting of Br claim 47 , mono-sulfonate claim 47 , mono-sulfate claim 47 , NTf claim 47 , BF claim 47 , triflate and PF.49. The diionic liquid salt of claim 41 , wherein the at least one counter anion is a diionic counter anion.50. The diionic liquid salt of claim 49 , wherein the diionic counter anion is selected from the group consisting of dicarboxylate claim 49 , disulfate and disulfonate This application claims the benefit of the filing date of U.S. Provisional Patent Application No. 60/590,857 filed Jul. 23, 2004, the disclosure of which is hereby incorporated herein by reference.One of the more rapidly growing areas of chemistry research involves room temperature ionic liquids (RTILs). The wide range of possible cation and anion combinations allows for a large variety of tunable interactions and applications.The uses and applications of RTILs have traversed many areas of ...

Подробнее
Номер записи: 180
19-02-2015 дата публикации

Phosphonate Compounds

Номер: US20150051174A1
Автор: James R. Beadle, Karl Y. Hostetler
Принадлежит: UNIVERSITY OF CALIFORNIA

The present invention relates to phosphonate compounds, compositions containing them, processes for obtaining them, and their use for treating a variety of medical disorders, e.g., osteoporosis and other disorders of bone metabolism, cancer, viral infections, and the like.

Подробнее
Номер записи: 181
25-02-2016 дата публикации

SUBSTITUTED BICYCLIC COMPOUNDS

Номер: US20160052888A1
Автор: Dhar T.G. Murali, Dyckman Alaric J., Gilmore John L., Marcoux David, Xiao Hai-Yun, Xiao Zili, Yang Michael G.
Принадлежит:

Disclosed are compounds of Formulas (I), (II), (III), (IV), and (V): 3. The compound according to claim 2 , having the structure of Formula (I) or a salt thereof claim 2 , wherein:{'sub': 1', '2, 'Ris —OH or —OP(O)(OH);'}{'sub': 2', '2a', '2b, 'Ris Ror R;'}{'sub': '2a', 'claim-text': [{'sub': 2', '3', '3', '2', '5', '3', '2', '2', '3', '2', '2', '2', '3', '2', '3', '3', '2', '3', '3', '2', '2', '4', '2', '2', '4', '3', '2', '3', '3', '2', '3', '3', '2', '2', '3', '2', '2', '2', '2', '3', '2', '3', '2', '2', '2', '3, 'is —(CH)CH, —(CH)CH, —CHCH═CHCHCH, —CHCHCH═CHCHCH, —(CH)CH═CHCH, —(CH)CH═C(CH), —(CH)CH═CH, —(CH)CH═CHCH, —CH═C H(CH)CH, —CH═CH(CH)OCH, —CH═CHCHCHCH(CH), —CH═CHCHCHCHOCH, —CHCH═CHCH═CHCH, —CH═CHCHCHCH═CH, —CH═CH(phenyl) wherein said phenyl is substituted with —CH'}, {'sub': 3', '2', '1-3', '3', '3', '2', '3', '3', '2', '2', '3', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '1-2, 'or —OCH; —CH═CH(tetrahydropyranyl), —(CH)(phenyl) wherein said phenyl is substituted with zero to 2 substituents independently selected from F, I, —CH, —OCH, —OCHCH, —OCH(CH), and —CHC(O)N(CH); —(CH)(methyl imidazolyl), —(CH)(methyl pyrazolyl), —(CH)(pyridinyl) wherein said pyridinyl is substituted with zero to 1 substituent selected'}, {'sub': 3', '2', '2', '2', '2', '2', '2-3', '2', '2', '3-4', '3', '2', '2', '2', '3', '2', '2', '2', '2', '3', '3', '2', '2', '9', '3', '2', '2', '2', '2', '3', '2', '2', '2', '3', '2', '2', '3', '2', '2', '2', '2', '2', '3', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '3', '2', '2', '2', '2', '3', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '3', '2', '2', '2', '2', '3', '2', '2', '2', '2', '3', '2', '2', '2', '2', '2', '3', '2', '3', '3', '2', '3', '3', '3', '3', '2', '1-6', '3', '3', '2', '2', '3', '2', '2', '3', '3', '3', '2', '2', '2', '3, 'from —OCH; —(CH)(pyrimidinyl), —(CH)(quinolinyl), —(CH)(tetrahydropyranyl), —CHO(CH)CH, —CHOCHCHCH(CH), —CHOCHCHC(CH), —CHO(CH)CH, —CHOCHCHCHCF, —CHOCHCH═CHCHCH, —CHOCHCH═C(CH), —CHOCHCH═CHCHCHCH, — ...

Подробнее
Номер записи: 182
22-02-2018 дата публикации

NEPRILYSIN INHIBITORS

Номер: US20180050052A1
Автор: Fleury Melissa, Gendron Roland, Hughes Adam D.
Принадлежит: THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP, LLC

In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: 131-. (canceled)32: A compound selected from:(a) (2S,4R)-5-biphenyl-4-yl-2-hydroxymethyl-2-methyl-4-[(3H-[1,2,3]triazole-4-carbonyl)-amino]-pentanoic acid;(b) (2S,4R)-5-biphenyl-4-yl-2-hydroxymethyl-2-methyl-4-[(3H-[1,2,3]triazole-4-carbonyl)-amino]-pentanoic acid ethyl ester;(c) (2S,4R)-5-biphenyl-4-yl-2-hydroxymethyl-2-methyl-4-[(3H-[1,2,3]triazole-4-carbonyl)-amino]-pentanoic acid 5-methyl-2-oxo-[1,3]dioxol-4-ylmethyl ester;(d) (2S,4R)-5-biphenyl-4-yl-2-hydroxymethyl-2-methyl-4-[(3H-[1,2,3]triazole-4-carbonyl)-amino]-pentanoic acid 2-morpholin-4-yl-ethyl ester;(e) (2S,4R)-5-biphenyl-4-yl-2-hydroxymethyl-2-methyl-4-[(3H-[1,2,3]triazole-4-carbonyl)-amino]-pentanoic acid 2-methoxy-ethyl ester;(f) (2S,4R)-5-biphenyl-4-yl-2-hydroxymethyl-2-methyl-4-[(3H-[1,2,3]triazole-4-carbonyl)-amino]-pentanoic acid 2-(2-methoxy-ethoxy)-ethyl ester;(g) (2S,4R)-5-biphenyl-4-yl-2-hydroxymethyl-2-methyl-4-[(3H-[1,2,3]triazole-4-carbonyl)-amino]-pentanoic acid 2-methanesulfonyl-ethyl ester;(h) (2S,4R)-5-biphenyl-4-yl-2-hydroxymethyl-2-methyl-4-[(3H-[1,2,3]triazole-4-carbonyl)-amino]-pentanoic acid isopropyl ester;(i) (2S,4R)-5-biphenyl-4-yl-2-hydroxymethyl-2-methyl-4-[(3H-[1,2,3]triazole-4-carbonyl)-amino]-pentanoic acid 2-dimethylamino-ethyl ester;(j) (2S,4R)-5-biphenyl-4-yl-2-hydroxymethyl-2-methyl-4-[(3H-[1,2,3]triazole-4-carbonyl)-amino]-pentanoic acid butyl ester;(k) (2S,4R)-5-biphenyl-4-yl-2-hydroxymethyl-2-methyl-4-[(3H-[1,2,3]triazole-4-carbonyl)-amino]-pentanoic acid propyl ester;(l) (2S,4R)-5-biphenyl-4-yl-2-hydroxymethyl-2-methyl-4-[(3H-[1,2,3]triazole-4-carbonyl)-amino]-pentanoic acid 2-piperidin-1-yl-ethyl ester;(m) (2S,4R)-5-biphenyl-4-yl-2-hydroxymethyl-2-methyl-4-[(3H-[1,2,3]triazole-4-carbonyl)-amino]-pentanoic acid 3-methyl-butyl ester;(n) (2S,4R)-5-biphenyl-4-yl-2-hydroxymethyl-2-methyl-4-[(3H-[1,2,3]triazole-4-carbonyl)-amino]-pentanoic acid pentyl ester;(o) (2S,4R)-5-biphenyl-4-yl-2-hydroxymethyl ...

Подробнее
Номер записи: 183
25-02-2021 дата публикации

METHOD FOR PRODUCING PHOSPHORYL IMIDE SALT, METHOD FOR PRODUCING NONAQUEOUS ELECTROLYTE SOLUTION CONTAINING SAID SALT, AND METHOD FOR PRODUCING NONAQUEOUS SECONDARY BATTERY

Номер: US20210054005A1
Автор: MORINAKA Takayoshi, SHINMEN Masutaka, TAKAHASHI Mikihiro, TERADA Ryosuke
Принадлежит: CENTRAL GLASS CO., LTD.

To provide a method for producing a phosphoryl imide salt represented by the following general formula (1) at a satisfactory yield by cation exchange. The method comprises the step of performing cation exchange by bringing a phosphoryl imide salt represented by the following general formula (2) into contact with a cation exchange resin having M or a metal salt represented by the general formula (4) in an organic solvent having a water content of 0.3% by mass or less. 119-. (canceled)21. The method for producing a phosphoryl imide salt according to claim 20 , wherein the water content of the organic solvent is 0.05% by mass or less.22. The method for producing a phosphoryl imide salt according to claim 20 , wherein M is a lithium ion claim 20 , a sodium ion claim 20 , a potassium ion claim 20 , a magnesium ion claim 20 , a calcium ion claim 20 , a tetraalkylammonium cation claim 20 , a tetraalkylphosphonium cation claim 20 , an imidazolium cation claim 20 , a pyrazolium cation claim 20 , a pyridinium cation or a pyrimidinium cation.23. The method for producing a phosphoryl imide salt according to claim 20 , wherein M is a lithium ion and the water content of the organic solvent is 0.0001 to 0.03% by mass.24. The method for producing a phosphoryl imide salt according to claim 20 , wherein M is a sodium ion and the water content of the organic solvent is 0.001 to 0.05% by mass.25. The method for producing a phosphoryl imide salt according to claim 20 , wherein M is a proton adduct of an aliphatic tertiary amine.26. The method for producing a phosphoryl imide salt according to claim 25 , wherein the proton adduct of the aliphatic tertiary amine is a proton adduct of triethylamine claim 25 , a proton adduct of tri-n-butylamine or a doubly protonated adduct of tetramethylethylenediamine.27. The method for producing a phosphoryl imide salt according to claim 20 , wherein B is a chloride ion claim 20 , a sulfate ion or a carbonate ion.28. The method for producing a ...

Подробнее
Номер записи: 184
13-02-2020 дата публикации

PHOSPHOROUS DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS

Номер: US20200048288A1
Автор: Dalgarno David C., Huang Wei-Sheng, Kohlmann Anna, Li Feng, Liu Shuangying, Qi Jiwei, Romero Jan Antoinette C., Shakespeare William C., Thomas Ranny M., Wang Yihan, Zhu Xiaotian, Zou Dong
Принадлежит:

The invention features compounds of the general formula (I) in which the variable groups are as defined herein, and to their preparation and use. 2. The compound of in which Xis N.3. The compound of in which Xis N and Xis CR.4. The compound of in which Xis CRand Xis CR.5. The compound of in which Xis CR.6. The compound of in which Xis N and Xis CR.7. The compound of in which Xis CRand Xis CR.8. The compound of any of claim 5 , claim 5 , claim 5 , or in which Ris selected from Cl claim 5 , F claim 5 , C1-C4 alkyl claim 5 , trihaloalkyl claim 5 , cycloalkyl claim 5 , C2-C4 alkenyl claim 5 , and alkynyl.9. The compound of in which Xis CRand Xis CRwherein Rand R claim 1 , together with the atoms to which they are attached claim 1 , form a fused claim 1 , 5- claim 1 , 6- or 7-membered saturated claim 1 , partially saturated or unsaturated ring claim 1 , which contains 0-4 heteroatoms selected from N claim 1 , O and S(O) claim 1 , and which may bear up to four substituents.10. The compound of any of - in which s is 1 claim 1 , 2 claim 1 , 3 or 4 claim 1 , and each of the substituents Ris independently selected from halo claim 1 , —R claim 1 , —OR claim 1 , —NRRand —P(═O)(R) claim 1 , wherein each Rand Rmoiety may be further substituted or unsubstituted.11. The compound of in which at least one substituent Ris —ORand Ris selected from C1-C6 alkyl claim 10 , C1-C6 alkenyl claim 10 , and C2-C6 alkynyl.12. The compound of or in which at least one substituent Ris a 5- claim 10 , 6- or 7-membered heterocyclic or 5- or 6-membered heteroaryl moiety claim 10 , linked to Ring A either directly or by an ether bond claim 10 , and which may be further substituted with 1-3 substituents independently selected from halo claim 10 , —CN claim 10 , —NO claim 10 , —R claim 10 , —OR claim 10 , —O—NRR claim 10 , —NRR claim 10 , —NR—NRR claim 10 , —NR—OR claim 10 , —C(O)YR claim 10 , —OC(O)YR claim 10 , —NRC(O)YR claim 10 , —SC(O)YR claim 10 , —NRC(═S)YR claim 10 , —OC(═S)YR claim 10 , —C(═S)YR ...

Подробнее
Номер записи: 185
03-03-2016 дата публикации

IONIC LIQUID COMPOUND

Номер: US20160060277A1
Автор: Aduri Pavankumar, DUKHANDE Vibhuti, Kotra Viswanath, SAKHALKAR Mangesh, UPPARA Parasu Veera
Принадлежит: RELIANCE INDUSTRIES LIMITED

The present disclosure provides an ionic liquid compound of Formula (I) and its application in reactions such as alkylation, arylation, acylation, diels alder and oligomerization, 2. The ionic liquid compound as claimed in claim 1 , wherein the alkyl group is selected from the group consisting of methyl claim 1 , ethyl claim 1 , propyl claim 1 , butyl and combinations thereof; the aryl group is selected from the group consisting of benzyl claim 1 , phenyl claim 1 , substituted benzenes and combinations thereof; and the halogen is selected from the group consisting of F claim 1 , Cl claim 1 , Br and I.3. The ionic liquid compound as claimed in claim 1 , wherein NRRRis a trialkylamine; Mor Mis a metal selected from the group consisting of Al claim 1 , Fe claim 1 , Zn claim 1 , Mn claim 1 , Mg claim 1 , Ti claim 1 , Sn claim 1 , Pd claim 1 , Pt claim 1 , Rh claim 1 , Cu claim 1 , Cr claim 1 , Co claim 1 , Ce claim 1 , Ni claim 1 , Ga claim 1 , In claim 1 , Sb claim 1 , Zr and combinations thereof; and X or Y is a halogen.5. The process as claimed in claim 4 , wherein the step (i) and/or the step (ii) are carried out at a temperature ranging from −20 to 100° C.6. The process as claimed in claim 4 , wherein the step (i) is carried out in the presence of a solvent selected from the group consisting of ethyl acetate claim 4 , ethanol claim 4 , methanol claim 4 , methyl iso butyl ketone claim 4 , methyl ethyl ketone claim 4 , benzene claim 4 , toluene claim 4 , dichloromethane and combinations thereof and the step (ii) is carried out in the presence of a solvent selected from the group claim 4 , consisting of benzene claim 4 , toluene claim 4 , dichloromethane claim 4 , methyl iso butyl ketone claim 4 , methyl ethyl ketone and combinations thereof.78-. (canceled)9. The process as claimed in claim 4 , wherein the mole ratio of the amine to the metal salt ranges from 1:0.1 to 1:0.5 and the mole ratio of the ionic salt complex precursor to the metal salt ranges from 1:3 and 1: ...

Подробнее
Номер записи: 186
15-05-2014 дата публикации

Process for making novel chiral phosphorus ligands

Номер: US20140135506A1
Автор: Chris Hugh Senanayake, Zhengxu Han
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Disclosed are methods for making chiral phosphorus ligands including chiral phosphines, chiral phosphine oxides, phosphonamides, and aminophosphines. The chiral phosphorus ligands prepared by the methods of the invention are useful as components of chiral catalysts, e.g., transition metal complexes.

Подробнее
Номер записи: 187
21-02-2019 дата публикации

SORBITOL, GLUCARIC ACID, AND GLUCONIC ACID BASED FLAME-RETARDANTS

Номер: US20190055472A1
Автор: King Scott B., Kobilka Brandon M., Kuczynski Joseph, Wertz Jason T.
Принадлежит:

A flame-retardant sugar derivative, a process for forming a flame-retardant sugar derivative, and an article of manufacture comprising a flame-retardant sugar derivative are disclosed. The flame-retardant sugar derivative can be synthesized from sorbitol, gluconic acid, or glucaric acid obtained from a bio-based source, and can have at least one phosphoryl or phosphonyl moiety. The process for forming the flame-retardant sugar derivative can include reacting sorbitol, gluconic acid, or glucaric acid and a flame-retardant phosphorus-based molecule to form the flame-retardant sugar derivative. 4. The flame-retardant sugar derivative of claim 1 , wherein Ris a phenyl substituent claim 1 , wherein Ris a phenyl substituent claim 1 , wherein Ris a phenyl substituent claim 1 , wherein Ris a phenyl substituent claim 1 , wherein Ris a phenyl substituent claim 1 , and wherein Ris a phenyl substituent.5. The flame-retardant sugar derivative of claim 1 , wherein Ris an epoxide substituent claim 1 , wherein Ris epoxide substituent claim 1 , wherein Ris an epoxide substituent claim 1 , wherein Ris an epoxide substituent claim 1 , wherein Ris an epoxide substituent claim 1 , and wherein Ris an epoxide substituent.6. The flame-retardant sugar derivative of claim 1 , wherein Ris an allyl substituent claim 1 , wherein Ris allyl substituent claim 1 , wherein Ris an allyl substituent claim 1 , wherein Ris an allyl substituent claim 1 , wherein Ris an allyl substituent claim 1 , and wherein Ris an allyl substituent.7. The flame-retardant sugar derivative of claim 1 , wherein Ris a propylene carbonate substituent claim 1 , wherein Ris a propylene carbonate substituent claim 1 , wherein Ris a propylene carbonate substituent claim 1 , wherein Ris a propylene carbonate substituent claim 1 , wherein Ris a propylene carbonate substituent claim 1 , and wherein Ris a propylene carbonate substituent.8. The flame-retardant sugar derivative of claim 1 , wherein the thioether substituent is ...

Подробнее
Номер записи: 188
04-03-2021 дата публикации

NOVEL PEROXIDE STABILIZERS

Номер: US20210061659A1
Автор: AHMADPOUR Faraz
Принадлежит:

Methods for stabilizing one or more peroxide compounds in solution comprising adding to the solution an effective amount of at least one compound selected from the group comprising (i) cyclic carbonates; (ii) poly-phosphonic acid chelating agents and salts thereof, and alkaline pH adjusting agents with a pKb value of up to 3.0, wherein the w/w ratio of the poly-phosphonic acid chelating agent or salt thereof to alkali or alkaline earth metal hydroxide is from about 1:1 to about 50:1; and (iii) mixtures thereof. Also disclosed are solutions comprising the above compounds, uses of the above compounds to stabilize peroxide compounds in solutions, and compounds recited above for use as novel stabilizers. 1. A method of stabilizing a peroxide compound in a solution comprising adding to the solution an effective amount of poly-phosphonic acid chelating agents or salts thereof , and alkaline pH adjusting agents with a pKb value of up to 3.0 , wherein the w/w ratio of the poly-phosphonic acid chelating agent or salt thereof to alkali or alkaline earth metal hydroxide is from about 1:1 to about 50:1.2. The method of claim 1 , wherein the solution is free of quaternary ammonium compounds.3. The method of claim 1 , wherein the peroxide compound is selected from the group comprising hydrogen peroxide claim 1 , hydrogen peroxide adducts claim 1 , group IIIA oxidizing agents claim 1 , or hydrogen peroxide donors of group VIA oxidizing agents claim 1 , group VA oxidizing agents claim 1 , group VIIA oxidizing agents claim 1 , sodium peroxide claim 1 , ureal peroxide claim 1 , perboric acid claim 1 , sodium/potassium perborate claim 1 , sodium persulfate claim 1 , calcium peroxide claim 1 , lithium peroxide claim 1 , sodium peroxide claim 1 , dibenzoyl peroxide claim 1 , diacetyl peroxide claim 1 , di(n-propyl) peroxydicarbonate claim 1 , butyl peroxybenzoate claim 1 , butyl hydroperoxide claim 1 , ethylidene peroxide claim 1 , ethyl hydroperoxide claim 1 , peroximonosulfuric acid ...

Подробнее
Номер записи: 189
22-05-2014 дата публикации

Spiro[2.4]heptanes for Treatment of Flaviviridae Infections

Номер: US20140140957A1
Автор: Chu Chung K.
Принадлежит: University of Georgia Research Foundation, Inc.

Compounds, methods, and compositions for the treatment of infections in or exposure to humans and other host animals of Flaviviridae viruses, including HCV, that includes the administration of an effective amount of a spiro[2.4]heptane as described herein or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, optionally in a pharmaceutically acceptable carrier, are provided. The spiro[2.4]heptane compounds either possess antiviral activity, or are metabolized to a compound that exhibits such activity. 2. The method of claim 1 , wherein Ris a pyrimidine or purine.3. The method of claim 2 , wherein the purine or pyrimidine is selected from the group consisting of cytosine claim 2 , 5-halocytosine claim 2 , uracil claim 2 , 5-halouracil claim 2 , 5-methylcytosine claim 2 , thymine claim 2 , adenine claim 2 , thymine claim 2 , guanine claim 2 , xanthine claim 2 , or hypoxanthine.4. The method of claim 2 , wherein the pyrimidine is 5-fluorocytosine or 5-fluorouracil.5. The method of claim 2 , wherein the pyrimidine is uracil.6. The method of claim 2 , wherein the pyrimidine is cytosine.7. The method of claim 1 , wherein Ris a phosphoramidate.8. The method of claim 2 , wherein Ris methyl claim 2 , Ris F claim 2 , and Ris OR.9. The method of claim 8 , wherein Ris uracil.10. The method of claim 9 , wherein Ris phosphoramidate.11. The method of claim 1 , wherein the spiro[2.4]heptane is administered orally.12. The method of claim 1 , wherein the spiro[2.4]heptane is administered transdermally.13. The method of claim 1 , wherein the spiro[2.4]heptane is administered via controlled release.14. The method of claim 1 , wherein the spiro[2.4]heptane is administered intravenously.15. The method of claim 1 , wherein the condition resulting from a hepatitis C infection is an antibody positive and antigen positive condition claim 1 , viral-based chronic liver inflammation claim 1 , liver cancer resulting from advanced hepatitis C claim 1 , cirrhosis claim 1 , or fatigue.16. The ...

Подробнее
Номер записи: 190
22-05-2014 дата публикации

Spiro[2.4]heptanes for Treatment of Flaviviridae Infections

Номер: US20140140958A1
Автор: Chu Chung K.
Принадлежит: University of Georgia Research Foundation, Inc.

Compounds, methods, and compositions for the treatment of infections in or exposure to humans and other host animals of Flaviviridae viruses, including HCV, that includes the administration of an effective amount of a spiro[2.4]heptane as described herein or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, optionally in a pharmaceutically acceptable carrier, are provided. The spiro[2.4]heptane compounds either possess antiviral activity, or are metabolized to a compound that exhibits such activity. 3. The spiro[2.4]heptane of claim 1 , wherein B is a purine or pyrimidine selected from the group consisting of cytosine claim 1 , 5-halocytosine claim 1 , uracil claim 1 , 5-halouracil claim 1 , 5-methylcytosine claim 1 , thymine claim 1 , adenine claim 1 , thymine claim 1 , guanine claim 1 , xanthine claim 1 , or hypoxanthine.4. The spiro[2.4]heptane of claim 2 , wherein B is a purine or pyrimidine selected from the group consisting of cytosine claim 2 , 5-halocytosine claim 2 , uracil claim 2 , 5-halouracil claim 2 , 5-methylcytosine claim 2 , thymine claim 2 , adenine claim 2 , thymine claim 2 , guanine claim 2 , xanthine claim 2 , or hypoxanthine.5. The spiro[2.4]heptane of claim 1 , wherein the pyrimidine is 5-fluorocytosine or 5-fluorouracil.6. The spiro[2.4]heptane of claim 2 , wherein the pyrimidine is 5-fluorocytosine or 5-fluorouracil.7. The spiro[2.4]heptane of claim 1 , wherein the pyrimidine is uracil.8. The spiro[2.4]heptane of claim 2 , wherein the pyrimidine is uracil.9. The spiro[2.4]heptane of claim 1 , wherein the pyrimidine is cytosine.10. The spiro[2.4]heptane of claim 2 , wherein the pyrimidine is cytosine.11. The spiro[2.4]heptane of claim 1 , wherein Ris a phosphoramidate.12. The spiro[2.4]heptane of claim 2 , wherein Ris a phosphoramidate.13. The spiro[2.4]heptane of claim 1 , wherein Ris a pharmaceutically acceptable leaving group which when administered in vivo is capable of providing a compound wherein Ris H or mono claim 1 , di claim 1 ...

Подробнее
Номер записи: 191
22-05-2014 дата публикации

PHOSPHORYLATED POLYOLS, PYROPHOSPHATES, AND DERIVATIVES THEREOF HAVING BIOLOGICAL ACTIVITY

Номер: US20140142052A1
Автор: Brockman Adam, Hey John, Lehn Jean-Marie, NICOLAU Yves Claude, Pothukanuri Srinivasu, YU Jeremy
Принадлежит: NORMOXYS, INC.

The present invention provides phosphorylated and pyrophosphate derivatives of polyols, and structural derivatives of these compounds, and provides pharmaceutical compositions comprising the same. The compounds and compositions disclosed herein have various biological activities, including for example, as allosteric effectors of hemoglobin and/or as kinase inhibitors. The present invention further provides methods for therapy in human or mammalian patients, and methods for synthesis of biologically active compounds and their intermediates. 1. A method for treating a patient having a condition associated with PI3 kinase activity , comprising administering to the patient an effective amount of a PI3K inhibitor having a pyrophosphoryl ring , or structural mimetic thereof.2. The method of claim 1 , wherein the patient's condition is associated with claim 1 , or characterized by claim 1 , an amplification claim 1 , somatic mutation claim 1 , chromosomal rearrangement claim 1 , overexpression claim 1 , or overactivity of a PI3K.3. The method of claim 2 , wherein the PI3K is one or more of a class I PI3K claim 2 , class II PI3K claim 2 , class III claim 2 , and class IV PI3K.4. The method of any one of claim 1 , wherein the patient has a mutation or alteration in a PI3K pathway gene.5. The method of claim 4 , wherein the condition is associated with an inactivation of the tumor suppressor PTEN.6. The method of claim 1 , wherein the condition is an allergic disease claim 1 , inflammation claim 1 , heart disease claim 1 , autoimmunity claim 1 , diabetes mellitus claim 1 , or cancer.7. The method of claim 6 , wherein the condition is cancer claim 6 , and the cancer is one or more of ovarian claim 6 , cervical claim 6 , endometrial claim 6 , colorectal claim 6 , breast claim 6 , pancreatic claim 6 , gastric claim 6 , glioblastoma claim 6 , melanoma claim 6 , liver claim 6 , prostate claim 6 , leukemia claim 6 , lymphoma claim 6 , head and neck claim 6 , gastric claim 6 , ...

Подробнее
Номер записи: 192
27-02-2020 дата публикации

Antimicrobial Compounds and Methods of Use

Номер: US20200060280A1
Автор: Cynthia K. Burzell
Принадлежит: Aequor Inc

Organophosphorus or organosulfur compounds and methods of using the compounds as cleaning agents, particle dispersants, or surfactants, or to remove, disperse or inhibit the growth of a biofilm, or inhibit the growth of, or kill a fungus or bacteria are provided.

Подробнее
Номер записи: 193
22-05-2014 дата публикации

SYNTHESIS OF IMIDAZO[1,2-a]PYRAZIN-4-IUM SALTS FOR THE SYNTHESIS OF 1,4,7-TRIAZACYCLONONANE (TACN) AND N- AND/OR C-FUNCTIONALIZED DERIVATIVES THEREOF

Номер: US20140142298A1
Автор: Bernhard Claire, BOSCHETTI Frederic, Denat Franck, DESOGERE Pauline, Rousselin Yoann
Принадлежит:

The present invention embodiments relate to a compound with formula (V′) 3. The compound of general formula (I) according to claim 2 , selected from:1,4,7-tribenzyl-1,4,7-triazacyclononane-2-carbonitrile(1,4,7-tribenzyl-1,4,7-triazacyclononane-2-yl)methanamine(1,4,7-triazacyclononane-2-yl)methanaminetert-butyl (1,4,7-tribenzyl-1,4,7-triazacyclononane-2-yl)methyl)carbamatetert-butyl((1,4,7-triazacyclononane-2-yl)methyl)carbamatetert-butyl-((1,4,7-tris((ethoxy(methyl)phosphoryl)methyl)-1,4,7-triazacyclononane-2-yl)methyl)carbamate(2-(aminomethyl)-1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triyl)tris(methylene))tris(methylphosphinic acid)((2-(acetamidomethyl)-1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triyl)tris(methylene))tris(methylphosphinic acid)tri-tert-butyl-2,2′,2″-(2-((bis(2-(tert-butoxy)-2-oxoethyl)amino)methyl)-1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triyl)triacetate2,2′,2″-(2-((bis(carboxymethyl)amino)methyl)-1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triyl)triacetic acidN-((1,4,7-triazacyclononane-2-yl)methyl)-1-(4-(prop-2-yn-1-yloxy)phenyl) methanaminetri-tert-butyl-2,2′,2″-(2-(((4-(prop-2-yn-1-yloxy)benzyl)amino)methyl)-1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triyl)triacetate(1,4,7-triazacyclononane-2-yl)-BODIPY2,2′,2″-(2-(((tert-butoxycarbonyl)amino)methyl)-1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triyl)triacetate2,2′,2″-(2-(aminomethyl)-1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triyl)triacetic acid2,2′,2″-(2-((2-(4-nitrophenyl)acetamido)methyl)-1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triyl)triacetic acid2,2′,2″-(2-((2-(4-aminophenyl)acetamido)methyl)-1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triyl)triacetic acid2,2′,2″-(2-((2-(4-isothiocyanatophenyl)acetamido)methyl)-1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triyl)triacetic acid((2-((2-(4-isothiocyanatophenyl)acetamido)methyl)-1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triyl)tris(methylene))tris(methylphosphinic acid) and their salts.4. The compound of general formula (I) according to claim 2 , coupled to a solid support or to a biological support.11. A metallic complex comprising a ligand of formula (I); and a metal selected ...

Подробнее
Номер записи: 194
17-03-2022 дата публикации

OXAZOLIDINONE COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF AS ANTIBACTERIAL AGENTS

Номер: US20220081403A1
Автор: Crowley Brendan, Kozlowski Joseph A., Miller Randall R., Nantermet Philippe, Olsen David B., Su Jing, Suzuki Takao, Wang Negxue, Yang Lihu, You Lanying
Принадлежит: Merck Sharp & Dohme Corp.

The present invention discloses oxazolidinone compounds of Formula (I): (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A and E, are as defined herein. The present invention also relates to compositions which comprise at least one oxazolidinone compound of the invention. The invention also provides methods for inhibiting growth of mycobacterial cells as well as a method of treating mycobacterial infections by comprising administering a therapeutically effective amount of an oxazolidinone of the invention and/or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a composition comprising such compound and/or salt. 8. The compound of claim 4 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 4 , wherein Ris halogen or SOCH.13. A pharmaceutical composition which comprises a therapeutically effective amount of a compound according to claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , and a pharmaceutically acceptable carrier.14. A method for treating a bacterial infection which comprises administering to a subject in need of such treatment (i) a therapeutically effective amount of a compound according to claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof.15Mycobacterium tuberculosis.. The method of claim 10 , wherein the bacterial infection is due to16. (canceled)17. (canceled)18Mycobacterium tuberculosis.. The method according to claim 15 , further comprising the step of administering a second therapeutic agent for treating19. The method of claim 18 , wherein the second therapeutic agent is selected from the group consisting of: ethambutol claim 18 , pyrazinamide claim 18 , isoniazid claim 18 , levofloxacin claim 18 , moxifloxacin claim 18 , gatifloxacin claim 18 , ofloxacin claim 18 , kanamycin claim 18 , amikacin claim 18 , capreomycin claim 18 , streptomycin claim 18 , ethionamide claim 18 , prothionamide claim 18 , cycloserine claim 18 , terididone claim 18 , para-aminosalicylic acid claim 18 , clofazimine claim 18 , clarithromycin ...

Подробнее
Номер записи: 195
28-02-2019 дата публикации

Phosphono paraffins

Номер: US20190062661A1
Автор: Cameron David WAY, Matthew John Ballard, Phillip Stephen Casey, Susan Wan-Yi HOLMES
Принадлежит: Boeing Co

Aspects described herein generally relate to methods of making a phosphono paraffin comprising forming a reaction mixture by mixing a haloparaffin, a phosphite, and sodium iodide. Methods comprise heating the reaction mixture to form the phosphono paraffin. Aspects described herein further relate to a phosphono paraffin represented by formula (I): wherein each instance of R 1 is independently —H or wherein each instance of R 2 and R 3 is independently linear or branched C 1-20 alkyl, C 1-20 cycloalkyl, or aryl; the number of instances where R 1 is of formula (I) is between about 2 and about 8; and n is an integer between 4 and 22.

Подробнее
Номер записи: 196
08-03-2018 дата публикации

PROCESS FOR MAKING TETRACYCLIC HETEROCYCLE COMPOUNDS

Номер: US20180065985A1
Автор: Belyk Kevin M., Campeau Louis-Charles, Campos Kevin R., Chen Qinghao, Chen Yonggang, Cleator Edward, Dumas Aaron M., Hyde Alan M., Itoh Tetsuji, Klapars Artis, Li Hongming, Qi Ji, Tudge Matthew Thomas, Xiao Wensong, Yin Jingjun
Принадлежит:

The present invention is directed to a process for making Tetracyclic Heterocycle Compounds of Formula (I): 617-. (canceled) The present invention is directed to a process for preparing Tetracyclic Heterocycle Compounds which may be useful as intermediates for the synthesis of HCV NS5A inhibitors. The present invention is also directed to compounds that may be useful as synthetic intermediates in the process of the invention.Various substituted multicyclic heterocyclic compounds may be useful as pharmaceutical drugs, including inhibitors of the HCV NS5A enzyme. Included in these heterocycles is the tetracyclic heterocyclic core of dimethyl ((2S,2′S)-((2S,2′S)-2,2′-(5,5′-((S)-6-phenyl-6H-benzo [5,6][1,3]oxazino[3,4-a]indole-3,10-diyl)bis(1H-imidazole-5,2-diyl))bis(pyrrolidine-2,1-diyl))bis(3-methyl-1-oxobutane-2,1-diyl))dicarbamate, as defined and described below. These compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof may be useful in the treatment or prophylaxis of infection by HCV and in the treatment, prophylaxis, or delay in the onset or progression of HCV infection. Representative tetracyclic heterocyclic compounds that may be useful for treating HCV infection are described, for example, in US Patent Publication No. US20120083483.US Patent Publication No. US20120083483 discloses methodology that can be employed to prepare such tetracyclic HCV NS5A inhibitors. This general methodology is illustrated immediately below:The methods described in US Patent Publication No. US20120083483 are practical routes for the preparation of tetracyclic heterocyclic compounds useful as HCV NS5A inhibitors. Nonetheless, there is always a need for alternative preparative routes which, for example, use reagents that are less expensive and/or easier to handle, consume smaller amounts of reagents, provide a higher yield of product, involve fewer steps, have smaller and/or more eco-friendly waste products, and/or provide a product of higher purity or higher enantiomeric excess. ...

Подробнее
Номер записи: 197
11-03-2021 дата публикации

ENANTIOPURE TERPHENYLS WITH TWO ORTHO-ATROPISOMERIC AXES

Номер: US20210070785A1
Автор: COLOBERT Francoise, DHERBASSY Quentin, HEDOUIN Gaspard, WENCEL-DELORS Joanna
Принадлежит:

Enantiopure terphenyl presenting two ortho-located chiral axes having the following structural formula (I): their process of synthesis and their use as mono or bidentate ligands for asymmetric organometallic reactions, as organocatalysts, as chiral base and as generator, with metal, of isolable chiral metallic complexes for applications in asymmetric catalysis and others. 2. The enantiopure terphenyl according to claim 1 , wherein{'sub': '1', 'claim-text': an halogen atom,', 'a substituted or unsubstituted branched or straight alkyl group or', 'a substituted or unsubstituted branched or straight alkoxy group or', {'sub': '3', 'a CFgroup,'}], 'Rrepresents'}{'sub': '2', 'claim-text': a hydrogen atom or', 'a substituted or unsubstituted branched or straight alkyl group, or', 'a substituted or unsubstituted branched or straight alkoxy group, 'Rrepresents'}{'sub': '3', 'claim-text': a substituted or unsubstituted branched or straight alkyl group or', 'a substituted or unsubstituted branched or straight alkoxy group,, 'Rrepresents'}{'sub': '4', 'claim-text': a hydrogen atom or', 'a halogen atom or', 'a substituted or unsubstituted branched or straight alkoxy group, or', 'a substituted or unsubstituted branched or straight alkyl group or', 'a aryl group or', {'sub': 2', '2', 'n+2, 'a CHF group, or a CHFgroup or —CnFgroup avec n=1 à 10, or'}], 'Rrepresents'}{'sub': '5', 'claim-text': [{'sub': a', 'a', '1', '4, 'a SORgroup with Rselected from a substituted or unsubstituted branched or straight-(C-C) alkyl group or a substituted or unsubstituted aryl group, or'}, 'a OH group, or', {'sub': a', 'd', 'a', 'd', 'a', 'd, '—PRnor a —P(O)Rnwith Rand Rindependently selected from a substituted or unsubstituted branched or straight alkyl group or a substituted or unsubstituted aryl group,'}], 'Rrepresents'}{'sub': '6', 'claim-text': a hydrogen atom,', 'a halogen atom or', {'sub': 1', '4, 'a substituted or unsubstituted branched or straight-(C-C) alkyl group or'}, {'sub': 1', '4, 'a ...

Подробнее
Номер записи: 198
12-03-2015 дата публикации

OLIGONUCLEOTIDE ANALOGUES HAVING MODIFIED INTERSUBUNIT LINKAGES AND/OR TERMINAL GROUPS

Номер: US20150073140A1
Автор: Cai Bao Zhong, Hanson Gunnar J., Rudolph Alexander Charles, Weller Dwight D., ZHOU MING
Принадлежит: SAREPTA THERAPEUTICS, INC.

Oligonucleotide analogues comprising modified intersubunit linkages and/or modified 3′ and/or 5′-end groups are provided. The disclosed compounds are useful for the treatment of diseases where inhibition of protein expression or correction of aberrant mRNA splice products produces beneficial therapeutic effects. 180.-. (canceled)82. The morpholino subunit of claim 81 , wherein Z is chloro.83. The morpholino subunit of claim 81 , wherein PG is trityl or methoxy trityl. The present application claims the benefit under 35 U.S.C. §119(e) of U.S. Provisional Patent Application No. 61/349,783 filed on May 28, 2010; U.S. Provisional Patent Application No. 61/361,878 filed on Jul. 6, 2010 and U.S. Provisional Patent Application No. 61/386,428 filed on Sep. 24, 2010, each of which are incorporated herein by reference in their entireties.The Sequence Listing associated with this application is provided in text format in lieu of a paper copy, and is hereby incorporated by reference into the specification. The name of the text file containing the Sequence Listing is 120178487C1_SEQUENCE_LISTING.txt. The text file is about 18 KB, was created on Jun. 5, 2014, and is being submitted electronically.1. Technical FieldThe present invention is generally related to oligonucleotide compounds (oligomers) useful as antisense compounds, and more particularly to oligomer compounds comprising modified intersubunit linkages and/or terminal groups, and the use of such oligomer compounds in antisense applications.2. Description of the Related ArtAntisense oligomers are generally designed to bind to DNA or RNA of disease-causing proteins to prevent the production of such proteins. Requirements for successful implementation of antisense therapeutics include (a) stability in vivo, (b) sufficient membrane permeability and cellular uptake, and (c) a good balance of binding affinity and sequence specificity. Many oligonucleotide analogues have been developed in which the phosphodiester linkages of ...

Подробнее
Номер записи: 199
17-03-2016 дата публикации

METHODS FOR THE SYNTHESIS OF SPHINGOMYELINS AND DIHYDROSPHINGOMYELINS

Номер: US20160075634A1
Автор: GONZALEZ Miguel, Heckhoff Stefan, Oniciu Daniela Carmen, Oswald Benoit, PEER Andreas, Rebmann Peter, Sauter Patrik
Принадлежит:

The present invention includes methods for the synthesis of sphingomyelins and dihydrosphingomyelins. The present invention also includes methods for the synthesis of sphingosines and dihydrosphingosines. The present invention further includes methods for the synthesis of ceramides and dihydroceramides. 2. The method of claim 1 , wherein R is a methyl group.3. A method for synthesizing N-palmitoyl-D-erythro-sphingosine claim 1 , comprising the steps of:a) allowing (1R,2R,5R)-(+)-2-hydroxy-3-pinanone to react with ethylglycinate under conditions effective to yield (1R,2R,5R)-ethyl-((2-hydroxypinan-3-ylene)amino)acetate;b) allowing (1R,2R,5R)-ethyl-((2-hydroxypinan-3-ylene)amino)acetate (Compound IIIb) to react with 2-(E)-hexadecen-1-al in the presence of chlorotitanium triisopropoxyde and triethylamine under conditions effective to yield one or both of (2S,3R,E)-ethyl 3-hydroxy-2-((E)-((1S,2S,5S)-2-hydroxy-2,6,6-trimethylbicyclo[3.1.1]heptan-3-ylidene)amino)octadec-4-enoate and (2S,3R,E)-isopropyl 3-hydroxy-2-((E)-((1S,2S,5S)-2-hydroxy-2,6,6-trimethylbicyclo[3.1.1]heptan-3-ylidene)amino)octadec-4-enoate;c) allowing the one or both of (2S,3R,E)-ethyl 3-hydroxy-2-((E)-((1S,2S,5S)-2-hydroxy-2,6,6-trimethylbicyclo[3.1.1]heptan-3-ylidene)amino)octadec-4-enoate and (2S,3R,E)-isopropyl 3-hydroxy-2-((E)-((1S,2S,5S)-2-hydroxy-2,6,6-trimethylbicyclo[3.1.1]heptan-3-ylidene)amino)octadec-4-enoate to react with hydrochloric acid under conditions effective to yield one or both of (2R,3R,E)-ethyl 2-amino-3-hydroxyoctadec-4-enoate and (2R,3R,E)-propyl 2-amino-3-hydroxyoctadec-4-enoate;d) allowing the one or both of (2R,3R,E)-ethyl 2-amino-3-hydroxyoctadec-4-enoate and (2R,3R,E)-propyl 2-amino-3-hydroxyoctadec-4-enoate to react with sodium borohydride under conditions effective to yield D-erythro-sphingosine; ande) allowing D-erythro-sphingosine to react with palmitic acid under conditions effective to yield N-palmitoyl-D-erythro-sphingosine.4. A method for synthesizing an N-acyl-D- ...

Подробнее
Номер записи: 200