КОМБИНАЦИЯ ИНГИБИТОРА MCL-1 И СТАНДАРТНОГО ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЕМАТОЛОГИЧЕСКИХ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ НОВООБРАЗОВАНИЙ, ЕЁ ПРИМЕНЕНИЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ЕЁ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Группа изобретений относится к области фармакологии и медицины и предназначена для лечения гематологического злокачественного новообразования. Раскрыта комбинация для лечения гематологического злокачественного новообразования, которая содержит: (a) ингибитор Mcl-1, который представляет собой (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-хлор-2-метил-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]фенил}-6-(5-фторфуран-2-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-ил]окси}-3-(2-{[1-(2,2,2-трифторэтил)-1H-пиразол-5-ил]метокси}фенил)пропановую кислоту или (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-хлор-2-метил-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]фенил}-6-(4-фторфенил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-ил]окси}-3-(2-{[2-(2-метоксифенил)пиримидин-4-ил]метокси}фенил)пропановую кислоту, и (б) второй противораковый агент, где второй противораковый агент выбран из идарубицина, цитарабина и гипометилирующих агентов, выбранных из децитабина и азацитидина, в синергетически эффективных количествах, для одновременного, последовательного или раздельного введения. Кроме того, раскрывается применение ...

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АММОНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ

Изобретение относится к соединениям формулы (I):где:Y представляет собой -NH- группу или атом кислорода,R1представляет собой линейную или разветвленную (C1-С6)алкильную группу или атом галогена,R2, R3и R4независимо друг от друга представляют собой атом водорода, атом галогена или линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу,R5представляет собой атом водорода,R6представляет собойилиR7представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу,R8представляет собой -O-Р(O)(O-)(O-) группу, -O-P(O)(O-)(OR10) группу, -O-P(O)(OR10)(OR10') группу, -O-SO2-O-группу, -O-SO2-OR10группу, диоксолил, -O-C(O)-R9группу, -O-C(O)-OR9группу или -O-C(O)-NR9R9' группу;R9и R9' независимо друг от друга представляют собой атом водорода, линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу или линейную или разветвленную амино(С1-С6)алкильную группу,R10и R10' независимо друг от друга представляют собой атом водорода, линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу или арилалкил( ...

НОВЫЕ АМИНОПИРИМИДОНИЛПИПЕРИДИНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АММОНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ

НОВЫЕ (ГЕТЕРО)АРИЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРИДИНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ

НОВЫЕ ГИДРОКСИСЛОЖНОЭФИРНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ

КОМБИНАЦИЯ ИНГИБИТОРА MCL-1 И СТАНДАРТНОГО ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЕМАТОЛОГИЧЕСКИХ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ НОВООБРАЗОВАНИЙ, ЕЁ ПРИМЕНЕНИЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ЕЁ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

НОВЫЕ ПИРРОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ

Изобретение относится к соединению формулы (I), обладающего ингибирующей активностью в отношении белков семейства Bcl-2. В формуле (I)Aпредставляет собой водород, (C-С)полигалогеналкильную группу или (C-С)алкильную группу, Aпредставляет собой водород, (C-С)полигалогеналкильную группу, (C-С)алкильную группу или циклоалкильную группу, Т представляет собой атом водорода, (С-С)алкильную группу, необязательно замещенную одним-тремя атомами галогена, группу (С-С)алкил-NRRили группу (С-С)алкил-OR, Rи Rкаждый независимо от другого представляет собой атом водорода или (С-С)алкильную группу, или Rи Rобразуют с атомом азота, несущим их, гетероциклоалкил, Rпредставляет собой (C-С)алкильную группу, циклоалкильную группу, гетероциклоалкильную группу, арильную группу или гетероарильную группу, где один или несколько атомов углерода предыдущих групп или их возможных заместителей могут быть дейтерированными, Rпредставляет собой арильную группу или гетероарильную группу, где один или несколько атомов углерода ...

КОМБИНАЦИЯ MCL-1 ИНГИБИТОРА И ТАКСАНОВОГО СОЕДИНЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики. Первое изобретение представляет собой комбинацию для лечения рака молочной железы или рака легких, содержащую: (a) MCL-1 ингибитор, который представляет собой (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-хлор-2-метил-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]фенил}-6-(5-фторфуран-2-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-ил]окси}-3-(2-{[1-(2,2,2-трифторэтил)-1H-пиразол-5-ил]метокси}фенил)пропановую кислоту или (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-хлор-2-метил-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]фенил}-6-(4-фторфенил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-ил]окси}-3-(2-{[2-(2-метоксифенил)пиримидин-4-ил]метокси}фенил)пропановую кислоту, или их энантиомеры, диастереоизомеры, атропизомеры или их соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием, и (б) таксановое соединение, которое представляет собой паклитаксел или доцетаксел, для одновременного, последовательного или раздельного применения. Группа изобретений также включает: указанную комбинацию для применения для лечения рака молочной ...

КОМБИНАЦИЯ BCL-2 ИНГИБИТОРА И MCL-1 ИНГИБИТОРА, ИХ ПРИМЕНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики, а именно к комбинации для лечения злокачественного новообразования, содержащей: (a) BCL-2 ингибитор, выбранный из: (i)N-(4-гидроксифенил)-3-{6-[((3S)-3-(4-морфолинилметил)-3,4-дигидро-2(1H)-изохинолинил)карбонил]-1,3-бензодиоксол-5-ил}-N-фенил-5,6,7,8-тетрагидро-1-индолизин карбоксамида, (ii) 5-(5-хлор-2-{[(3S)-3-(морфолин-4-илметил)-3,4-дигидроизохинолин-2(1H)-ил]карбонил}фенил)-N-(5-циано-1,2-диметил-1H-пиррол-3-ил)-N-(4-гидроксифенил)-1,2-диметил-1H-пиррол-3-карбоксамида или их солей, и (iii) 4-(4-{[2-(4-хлорфенил)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-ил]метил}пиперазин-1-ил)-N-[(3-нитро-4-{[(оксан-4-ил)метил]амино}фенил)сульфонил]-2-[(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)окси]бензамида (ABT-199); и (б) MCL1 ингибитор, выбранный из: (iv) (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-хлор-2-метил-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]фенил}-6-(5-фторфуран-2-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-ил]окси}-3-(2-{[1-(2,2,2-трифторэтил)-1H-пиразол-5-ил]метокси}фенил)пропионовой кислоты, и ...

АМИНОПИРИМИДОНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ

НОВЫЕ ГИДРОКСИСЛОЖНОЭФИРНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I)где А представляет собой группув которой 1 означает место присоединения к группе -NH- и 2 означает место присоединения к фенильному кольцу. Значения радикалов такие, как приведены в формуле изобретения. Также предложен способ получения соединения (I), соединение формулы (VI) и его применение, соединение формулы (VI), соединение формулы (VII) и его применение, фармацевтические композиции, ингибирующие Мсl-1, применение фармацевтической композиции, применения соединения формулы (I), (VII) или (VII), комбинация, ингибирующая Мсl-1, применение комбинации, применение соединения формулы (I), (VII) или (VII). Технический результат: предложены новые соединения, ингибирующие Мсl-1 и обладающие проапоптотическими свойствами, что позволяет их применение для лечения злокачественных новообразований и аутоиммунных заболеваний и заболеваний иммунной системы. 17 н. и 19 з.п. ф-лы, 22 пр., 1 табл.

НОВЫЕ ПИПЕРИДИНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ

Изобретение относится к соединению формулы (I)где:R1представляет собой фенильную группу,R2представляет собой атом водорода,R3представляет собой атом водорода, метильную группу, -СН2-СН(СН3)2группу, -CH2-CF3группу, -С(O)-СН3группу, -С(O)-СН(СН3)2группу, -С(С-)-С(СН3)3группу, -С(O)-СН2-С(СН3)3группу, или -С(С-)-ОС(СН3)3группу,n означает целое число, равное 0, 1 или 2,W представляет собой группупредставляет собойилиX представляет собой атом углерода или атом азота,R4представляет собой атом водорода, атом галогена, линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, линейную или разветвленную (С2-С6)алкенильную группу, линейную или разветвленную (С2-С6)алкинильную группу, -Y1-NR6R7группу, -Y1-OR6группу, линейную или разветвленную галоген(С1-С6)алкильную группу, оксогруппу, -Y1-Cy1группу, -Cy1-R7группу, -Cy1-OR7группу или -Y1-NR6-C(O)-R7группу,R5представляет собой атом водорода, атом галогена, линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, пианогруппу, или гидрокси(С1-С6)алкильную группу ...

НОВЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ

Изобретение относится к бициклическим производным формулы (I), где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R14, W, А и n являются такими, как определено в описании, к способу их получения и к фармацевтическим композициям, содержащим их. Соединения настоящего изобретения являются новыми и обладают очень ценными фармакологическими характеристиками в области апоптоза и онкологии. 13 н. и 27 з.п. ф-лы, 104 пр., 2 табл.

НОВЫЕ ПИПЕРИДИНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ

НОВЫЕ ПИПЕРИДИНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ УБИКВИТИН-СПЕЦИФИЧЕСКОЙ ПРОТЕАЗЫ 7

НОВЫЕ (ГЕТЕРО)АРИЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРИДИНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ

Изобретение относится к соединению формулы (I):где:R1представляет собой фенильную группу или тиенильную группу,R2представляет собой атом водорода или атом галогена,n означает целое число, равное 0, 1 или 2,J представляет собой -С(О)- группу, -CH(R3)- группу или -SO2- группу,R3представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную (C1-С6)алкильную группу,K представляет собой связь или -Cy1- группу,L представляет собой -Су2группу или -СН2-Cy2группу,W представляет собой группугде:представляет собойили,X представляет собой атом углерода или атом азота,R4представляет собой атом водорода, атом галогена, линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, линейную или разветвленную (С2-С6)алкенильную группу, линейную или разветвленную (С2-С6)алкинильную группу, -Y1-NR6R7группу, -Y1-OR6группу, линейную или разветвленную галоген(С1-С6)алкильную группу, оксогруппу, -Y1-Су3группу, -Cy3-R7группу, -Cy3-OR7группу, или -Y1-NR6-C(O)-R7группу,R5представляет собой атом водорода, атом галогена, или ...

НОВЫЕ АМИНОКИСЛОТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I):где А представляет собой группув которой 1 означает место присоединения к группе -NH- и 2 означает место присоединения к ароматическому кольцу. Значения радикалов такие, как приведены в формуле изобретения. Также предложены способы получения соединения (I), фармацевтические композиции, ингибирующие Mcl-1, и применения соединения (I) и фармацевтической композиции. Технический результат: предложены новые соединения, обладающие проапоптотическими свойствами, что позволяет их применение при патологиях, в которые вовлечен дефект апоптоза. 16 н. и 24 з.п. ф-лы, 2 табл., 279 пр.

НОВЫЕ ГИДРОКСИКИСЛОТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), в которой R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R14, А и n являются такими, как определено в формуле изобретения. Изобретение относится также к способу их получения и к фармацевтическим композициям, содержащим их. Соединения настоящего изобретения обладают очень ценными фармакологическими характеристиками в области апоптоза и онкологии. Апоптоз, или запрограммированная гибель клеток, является физиологическим процессом, который имеет решающее значение для эмбрионального развития и поддержания тканевого гомеостаза. 13 н. и 15 з.п. ф-лы, 82 пр., 1 табл.

НОВЫЕ АМИНОКИСЛОТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ

НОВЫЕ ГИДРОКСИКИСЛОТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), в которой R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R14, А и n являются такими, как определено в формуле изобретения. Изобретение относится также к способу их получения и к фармацевтическим композициям, содержащим их. Соединения настоящего изобретения обладают очень ценными фармакологическими характеристиками в области апоптоза и онкологии. Апоптоз, или запрограммированная гибель клеток, является физиологическим процессом, который имеет решающее значение для эмбрионального развития и поддержания тканевого гомеостаза. 13 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 82 пр.

КОМБИНАЦИЯ MCL-1 ИНГИБИТОРА И ТАКСАНОВОГО СОЕДИНЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

КОМБИНАЦИЯ BCL-2 ИНГИБИТОРА И MCL-1 ИНГИБИТОРА, ИХ ПРИМЕНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ