Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год
Применить Всего найдено 10. Отображено 10.
20-09-2011 дата публикации

НОВАЯ ПОЛИМОРФНАЯ ФОРМА И АМОРФНАЯ ФОРМА 5-ХЛОР-N-({(5S)-2-ОКСО-3-[4-(3-ОКСО-4-МОРФОЛИНИЛ)-ФЕНИЛ]-1, 3-ОКСАЗОЛИДИН-5-ИЛ}-МЕТИЛ)-2-ТИОФЕНКАРБОКСАМИДА

Номер: RU2429236C2
Автор: ТОМАС Кристиан Р. (DE), ЛЕНЦ Яна (DE), ГРУНЕНБЕРГ Альфонс (DE), КАЙЛЬ Биргит (DE), БРАУН Герхард Арнольд (DE)
Принадлежит: Байер Шеринг Фарма Акциенгезельшафт (DE)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) ! ! в модификации II, характеризующейся следующими спектральными данными в ближней ИК-области [см-1]: 4086, 4228, 4418, 4457, 4634, 4905, 5846, 5911, 6026, 6081, 6582, а также к аморфной форме этого соединения, характеризующейся следующими спектральными данными в ближней ИК-области [см-1]: 4006, 4081, 4224, 4307, 4403, 4634, 4875, 5193, 5865, 6017, 6073, 6696, 7028, 8452, 8873. Технический результат: получена и описана новая полиморфная и аморфная форма соединения формулы I, обладающая более высокой растворимостью по сравнению с известной модификацией. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 12 ил., 8 табл.

Подробнее
Номер записи: 1
20-11-2012 дата публикации

МОНОГИДРАТ 4-[4-({[4-ХЛОР -3(ТРИФТОРМЕТИЛ)ФЕНИЛ]КАРБАМОИЛ}АМИНО)-3-ФТОРФЕНОКСИ]-N-МЕТИЛПИРИДИН-2-КАРБОКСАМИДА

Номер: RU2466992C2
Автор: ШТИЛЬ Юрген (DE), ТЕНБИГ Катарина (DE), ГРУНЕНБЕРГ Альфонс (DE), КАЙЛЬ Биргит (DE)
Принадлежит: Байер Шеринг Фарма Акциенгезельшафт (DE)

Настоящее изобретение относится к моногидрату 4-[4-({[4-хлор-3-(трифторметил)фенил]карбамоил}амино)-3-фторфенокси]-N-метилпиридии-2-карбоксамида формулы (II) ! ! способу его получения, к применению этого соединения для получения лекарственного средства для лечения гиперпролиферативных заболеваний и к включающей соединение формулы II фармацевтической композиции для лечения гиперпролиферативных заболеваний. Технический результат: получено и описано новое соединение, которое может быть полезно в использовании для контроля за гиперпролиферативными заболеваниями. 5 н. и 4 з.п. ф-лы , 1 пр., 7 табл., 7 ил.

Подробнее
Номер записи: 2
10-11-2015 дата публикации

МОНОГИДРАТ МЕЗИЛАТА N-[5-(АМИНОСУЛЬФОНИЛ)-4-МЕТИЛ-1,3-ТИАЗОЛ-2-ИЛ]-N-МЕТИЛ-2-[4-(2-ПИРИДИНИЛ)ФЕНИЛ]АЦЕТАМИДА

Номер: RU2014107430A
Автор: ШВАБ Вильфрид (DE), ФЕГТЛИ Курт (CH), ГРУНЕНБЕРГ Альфонс (DE), РЕЗЕ Йоахим (DE), КАЙЛЬ Биргит (DE), ХААГ Дитер (CH), ЛЕНДЕР Андреас (DE), БИРКМАНН Александр (DE)
Принадлежит:

... 1. Способ получения N-[5-(аминосульфонил)-4-метил-1,3-тиазол-2-ил]-N-метил-2-[4-(2-пиридинил)фенил]ацетамида в соответствии со следующими стадиями:Стадия А:Взаимодействие соединения А следующей общей формулы А*гдеRпредставляет собой уходящую группу иRпредставляет собой алкильный остаток, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или циклоалкильный остаток, содержащий от 3 до 6 атомов углерода,с производным бороновой кислоты, бороланом, боринаном или реагентом дибороновой кислоты при удалении R-H или R-B(OR)и образовании промежуточного производного бороновой кислоты соединения А,в котором промежуточное производное бороновой кислоты затем подвергают взаимодействию с пиридином соединения В следующей общей формулы В*гдеRпредставляет собой уходящую группупри основных условиях для непосредственного получения (4-пиридин-2-илфенил)уксусной кислоты, которую затем очищают.Стадия В:Взаимодействие (4-пиридин-2-илфенил)уксусной кислоты, полученной на стадии А, с 4-метил-2-(метиламино)-1,3-тиазол-5-сульфонамидомдля ...

Подробнее
Номер записи: 3
27-03-2016 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 5-ХЛОР-N-(5S)-2-ОКСО-3-[4-(3-ОКСО-МОРФОЛИНИЛ)-ФЕНИЛ]-1,3-ОКСАЗОЛИДИН-5-ИЛ}-МЕТИЛ)-2-ТИОФЕНКАРБОКСАМИДА В МОДИФИКАЦИИ II (ВАРИАНТЫ)

Номер: RU2578602C2
Автор: ТОМАС Кристиан (DE), ЛЕНЦ Яна (DE), ГРУНЕНБЕРГ Альфонс (DE), КАЙЛЬ Биргит (DE), БРАУН Герхард Арнольд (DE)
Принадлежит: Байер Интеллектуэль Проперти ГмбХ (DE)

Изобретение относится к способу получения 5-xлop-N-({(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)-фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}метил)-2-тиофенкарбоксамида, представленного формулой I, в модификации (II) (его вариантам). Способ получения соединения формулы (I) в модификации II, характеризующейся следующими спектральными данными в ближней ИК-области [см]: 4086, 4228, 4418, 4457, 4634, 4905, 5846, 5911, 6026, 6081, 6582, заключается в том, что соединение формулы (I) в модификации I, характеризующейся следующими спектральными данными в ближней ИК-области [см]: 4082, 4142, 4170, 4228, 4299, 4376, 4429, 4479, 4633, 4791, 4877, 4907, 5081, 5760, 5885, 6002, 6441, 6564, 8473, 8833, растворяют в инертном растворителе, выбранном из группы, включающей ацетон, тетрагидрофуран, 1-пентанол и их смеси, и осаждают соединение путем добавки н-гептана при температуре в пределах от 0 до 80°C. Также способ получения соединения формулы (I), в модификации II, осуществляют путем растворения соединения (I) в модификации ...

Подробнее
Номер записи: 4
29-05-2017 дата публикации

МОНОГИДРАТ МЕЗИЛАТА N-[5-(АМИНОСУЛЬФОНИЛ)-4-МЕТИЛ-1,3-ТИАЗОЛ-2-ИЛ]-N-МЕТИЛ-2-[4-(2-ПИРИДИНИЛ)ФЕНИЛ]АЦЕТАМИДА

Номер: RU2620604C2
Автор: КАЙЛЬ Биргит (DE), РЕЗЕ Йоахим (DE), ШВАБ Вильфрид (DE), ГРУНЕНБЕРГ Альфонс (DE), ЛЕНДЕР Андреас (DE), ФЕГТЛИ Курт (CH), ХААГ Дитер (CH), БИРКМАНН Александр (DE)
Принадлежит: АЙКУРИС ГМБХ УНД КО. КГ (DE)

Изобретение относится к способу получения N-[5-(аминосульфонил)-4-метил-1,3-тиазол-2-ил]-N-метил-2-[4-(2-пиридинил)фенил]ацетамида, а также его соли моногидрата мезилата, которая продемонстрировала повышенную стабильность и кинетику высвобождения из фармацевтических композиций. Способ осуществляют в соответствии со стадиями А и В. На стадии А происходит взаимодействие соединения А общей формулы А*, где Rпредставляет собой уходящую группу и Rпредставляет собой алкильный остаток, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или циклоалкильный остаток, содержащий от 3 до 6 атомов углерода, с производным бороновой кислоты, бороланом, боринаном или реагентом дибороновой кислоты с образованием промежуточного производного бороновой кислоты соединения А, а затем промежуточное производное бороновой кислоты подвергают взаимодействию с соединением пиридина В общей формулы В*, где Rпредставляет собой уходящую группу, при основных условиях для непосредственного получения (4-пиридин-2-илфенил)уксусной кислоты ...

Подробнее
Номер записи: 5
27-01-2014 дата публикации

НОВЫЕ СОЛЬВАТЫ МЕТИЛ (4, 6-ДИАМИНО-2-[1-(2-ФТОРБЕНЗИЛ)-1Н-ПИРАЗОЛО[3, 4-b]ПИРИДИН-3-ИЛ]ПИРИМИДИН-5-ИЛ)КАРБАМАТА

Номер: RU2012129671A
Автор: ГРУНЕНБЕРГ Альфонс (DE), КАЙЛЬ Биргит (DE), МАИС Франц-Йозеф (DE), ЙЕНТГЕН Винфрид (DE)
Принадлежит:

... 1. Метил{4,6-диамино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]пиримидин-5-ил}карбамат формулы (I) в виде полуэтанольного сольвата формулы (Ia):2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что его рентгеновская дифрактограмма характеризуется наличием максимума угла 2Тета при 18,8.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что его рентгеновская дифрактограмма характеризуется наличием максимумов угла 2Тета при 14,0, 18,8 и 24,5.4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что на его спектре в ближней ИК-области имеются максимумы при 6851 см, 6017 сми 4163 см.5. Соединение по одному из пп.1-4 для лечения болезней.6. Лекарственное средство, содержащее соединение по одному из пп.1-4 и характеризующееся отсутствием повышенных количеств другой формы соединения формулы (Ia).7. Лекарственное средство, содержащее более 90 мас.% соединения по одному из пп.1-4 в пересчете на общее количество содержащегося в нем соединения формулы (Ia).8. Способ получения соединения по одному из пп.1-4, в соответствии с ...

Подробнее
Номер записи: 6
10-11-2009 дата публикации

НОВАЯ ПОЛИМОРФНАЯ ФОРМА И АМОРФНАЯ ФОРМА 5-ХЛОР-N-(5S)-2-ОКСО-3-[4-(3-ОКСО-4-МОРФОЛИНИЛ)-ФЕНИЛ]-1, 3-ОКСАЗОЛИДИН-5-ИЛ}-МЕТИЛ)-2-ТИОФЕНКАРБОКСАМИДА

Номер: RU2008116834A
Автор: КАЙЛЬ Биргит (DE), ГРУНЕНБЕРГ Альфонс (DE), БРАУН Герхард Арнольд (DE), ТОМАС Кристиан Р. (DE), ЛЕНЦ Яна (DE)
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы (I) ! ! в модификации II или в аморфной форме. ! 2. Способ получения соединения формулы (I) в модификации II, отличающийся тем, что соединение формулы (I) в модификации I растворяют в инертном растворителе и осаждают соединение путем добавки осаждающего средства. ! 3. Способ получения соединения формулы (I) в модификации II, отличающийся тем, что соединение формулы (I) в модификации I растворяют в инертном растворителе и раствор выдерживают при повышенной температуре до полного испарения растворителя. ! 4. Способ получения соединения формулы (I) в модификации II, отличающийся тем, что соединение формулы (I) а аморфной форме суспендируют в безводном инертном растворителе и перемешивают или встряхивают суспензию до количественного преобразования в модификацию II. ! 5. Способ получения соединения формулы (I) в аморфной форме, отличающийся тем, что соединение формулы (I) в кристаллической форме полностью расплавляют и затем быстро охлаждают. ! 6. Соединение формулы (I) ...

Подробнее
Номер записи: 7
11-10-2018 дата публикации

МОНОГИДРАТ МЕЗИЛАТА N-[5-(АМИНОСУЛЬФОНИЛ)-4-МЕТИЛ-1,3-ТИАЗОЛ-2-ИЛ]-N-МЕТИЛ-2-[4-(2-ПИРИДИНИЛ)ФЕНИЛ]АЦЕТАМИДА

Номер: RU2669388C1
Автор: ГРУНЕНБЕРГ Альфонс (DE), ЛЕНДЕР Андреас (DE), ХААГ Дитер (CH), РЕЗЕ Йоахим (DE), КАЙЛЬ Биргит (DE), ФЕГТЛИ Курт (CH), ШВАБ Вильфрид (DE), БИРКМАНН Александр (DE)
Принадлежит: АЙКУРИС ГМБХ УНД КО. КГ (DE)

Изобретение относится к кристаллическому моногидрату N-[5-(аминосульфонил)-4-метил-1,3-тиазол-2-ил]-N-метил-2-[4-(2-пиридинил)фенил]ацетамида метансульфоновой кислоты. Указанный кристаллический моногидрат N-[5-(аминосульфонил)-4-метил-1,3-тиазол-2-ил]-N-метил-2-[4-(2-пиридинил)фенил]ацетамида метансульфоновой кислоты представляет собой полиморфную модификацию кристаллического моногидрата N-[5-(аминосульфонил)-4-метил-1,3-тиазол-2-ил]-N-метил-2-[4-(2-пиридинил)фенил]ацетамида метансульфоновой кислоты, которая характеризуется тем, что дифракционная рентгенограмма полиморфной модификации содержит значения 2-тета угла 6,5, 12,9, 16,8, 18,9, 19,3, 19,5, 20,0, 22,4, 22,5, 23,2, 23,8, 25,5, 25,9, 28,8, 30,5, 32,7 и 35,7 градусов. Указанная полиморфная модификация обладает повышенной стабильностью и улучшенной кинетикой высвобождения. Изобретение относится также к фармацевтическим композициям, содержащим указанный кристаллический моногидрат, и его применению для получения лекарственного средства ...

Подробнее
Номер записи: 8
20-11-2010 дата публикации

МОНОГИДРАТ 4-[4-({[4-ХЛОР-3-(ТРИФТОРМЕТИЛ)ФЕНИЛ]КАРБАМОИЛ})АМИНО)-3-ФТОРФЕНОКСИ]-N-МЕТИЛПИРИДИН-2-КАРБОКСАМИДА

Номер: RU2009117388A
Автор: КАЙЛЬ Биргит (DE), ГРУНЕНБЕРГ Альфонс (DE), ШТИЛЬ Юрген (DE), ТЕНБИГ Катарина (DE)
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы (II) ! ! 2. Соединение по п.1, которое демонстрирует при рентгеновской дифрактометрии пиковое максимальное значение угла 2 тэта 21.2. ! 3. Соединение по п.1, которое демонстрирует в дальнем ИК-спектре пиковое максимальное значение, равное 353 см-1. ! 4. Способ получения соединения формулы (II) по любому из пп.1-3, включающий растворение 4-[4-({[4-хлор-3-(трифторметил)фенил]карбамоил)амино)-3-фторфенокси]-N-метилпиридин-2-карбоксамида и добавление воды до выпадения осадка. ! 5. Способ получения соединения формулы (II) по любому из пп.1-3, включающий суспендирование 4-[4-({[4-хлор-3-(трифторметил)фенил]карбамоил}амино)-3-фторфенокси]-N-метилпиридин-2-карбоксамида в водном растворителе, а затем перемешивание или встряхивание до преобразования в соединение формулы (II). ! 6. Соединение формулы (II) по любому из пп.1-3 для лечения гаперпролиферативных заболеваний. ! 7. Соединение формулы (II) по любому из пп.1-3 для лечения солидных опухолей, лимфом, сарком, лейкемий, раков ...

Подробнее
Номер записи: 9
27-10-2012 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 5-ХЛОР-N-({(5S)-2-ОКСО-3-[4-(3-ОКСО-МОРФОЛИНИЛ)-ФЕНИЛ]-1,3-ОКСАЗОЛИДИН-5-ИЛ}-МЕТИЛ)-2-ТИОФЕНКАРБОКСАМИДА В МОДИФИКАЦИИ II (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ В АМОРФНОЙ ФОРМЕ

Номер: RU2011115874A
Автор: КАЙЛЬ Биргит (DE), ТОМАС Кристиан (DE), БРАУН Герхард Арнольд (DE), ГРУНЕНБЕРГ Альфонс (DE), ЛЕНЦ Яна (DE)
Принадлежит:

... 1. Способ получения соединения формулы (I) ! ! в модификации II, отличающийся тем, что соединение формулы (I) в модификации I растворяют в инертном растворителе и осаждают соединение путем добавки осаждающего средства. !2. Способ получения соединения формулы (I) ! ! в модификации II, отличающийся тем, что соединение формулы (I) в модификации I растворяют в инертном растворителе и раствор выдерживают при повышенной температуре до полного испарения растворителя. ! 3. Способ получения соединения формулы (I) ! ! в модификации II, отличающийся тем, что соединение формулы (I) в аморфной форме суспендируют в безводном инертном растворителе и перемешивают или встряхивают суспензию до преобразования в модификацию II. ! 4. Способ по п.3, отличающийся тем, что перемешивают или встряхивают суспензию до количественного преобразования в модификацию II. ! 5. Способ получения соединения формулы (I) ! ! в аморфной форме, отличающийся тем, что соединение формулы (I) в кристаллической форме полностью расплавляют ...

Подробнее
Номер записи: 10