СОЕДИНЕНИЯ N-ПИРРОЛИДИНИЛМОЧЕВИНЫ, N'-ПИРАЗОЛИЛМОЧЕВИНЫ, ТИОМОЧЕВИНЫ, ГУАНИДИНА И ЦИАНОГУАНИДИНА КАК ИНГИБИТОРЫ КИНАЗЫ TRKA

5, 7- ЗАМЕЩЕННЫЕ-ИМИДАЗО[1, 2-С]ПИРИМИДИНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ JAK-КИНАЗ

... 1. Соединение общей Формулы Iи его стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли, и сольваты, где:Xпредставляет собой N или CR, a Xпредставляет собой N или CR;Rи R, независимо, представляют собой Н, (1-6С алкил), CF, F, Cl, CN или (3-6С)циклоалкил;Rпредставляет собой hetAr, hetAr, hetAr, Ar, Ar, C(-O)NRR, (3-6С)циклоалкил или N-(1-3C алкил)пиридинонил;hetArпредставляет собой 5-членное гетероарильное кольцо, содержащее в кольце 1-3 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S и, необязательно, замещенное одним или более заместителей, независимо выбранных из (1-6С)алкила, фтор(1-6С)алкила, дифтор(1-6С)алкила, трифтор(1-6С)алкила, (1-4С алкокси)(1-6С)алкила, триметилсилил(1-4С алкокси)(1-6С)алкила, (3-6С)циклоалкила, 4-6-членного оксациклического кольца, hetCyc(1-2C)алкила, hetAr(l-2C)алкила и (1-4С алкилсульфонил)(1-6С алкила);hetCycпредставляет собой 6-членный гетероцикл, содержащий в кольце 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N и О и, необязательно, замещенный (1-6С)алкилом;hetArпредставляет ...

СОЕДИНЕНИЯ ПИРРОЛИДИНИЛМОЧЕВИНЫ И ПИРРОЛИДИНИЛТИОМОЧЕВИНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ КИНАЗЫ TRKA

... 1. Соединение Формулы I:или его стереоизомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли, сольваты или пролекарства, где:фрагмент Y-B и фрагмент NH-C(=X)-NH находятся в транс-конфигурации;R, R, Rи Rнезависимо выбраны из Н и (1-3С)алкила;X представляет собой О, S или NH;Rпредставляет собой (1-3С алкокси)(1-6С)алкил, (трифторметокси)(1-6С)алкил, (1-3С сульфанил)(1-6С)алкил, монофтор(1-6С)алкил, дифтор(1-6С)алкил, трифтор(1-6С)алкил, тетрафтор(2-6С)алкил, пентафтор(2-6С)алкил, циано(1-6С)алкил, аминокарбонил(1-6С)алкил, гидрокси(1-6С)алкил, дигидрокси(2-6С)алкил, (1-6С)алкил, (1-3С алкиламино)(1-3С)алкил, (1-4С алкоксикарбонил)(1-6С)алкил, амино(1-6С)алкил, гидрокси(1-3С алкокси)(1-6С)алкил, ди(1-3С алкокси)(1-6С)алкил, (1-3С алкокси)трифтор(1-6С)алкил, гидрокситрифтор(1-6С)алкил, (1-4С алкоксикарбонил)(1-3С алкокси)(1-6С)алкил, гидроксикарбонил(1-3С алкокси)(1-6С)алкил, гетAr(СН)или Ar(СН);Rпредставляет собой Н, F или ОН;Y представляет собой связь, -O- или -ОСН-;В представляет собой Ar ...

СОЕДИНЕНИЯ ПИРРОЛИДИНИЛМОЧЕВИНЫ И ПИРРОЛИДИНИЛТИОМОЧЕВИНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ КИНАЗЫ TrkA

Изобретение относится к соединениям формулы I, приведенной ниже, или к их стереомерам, таутомерам или фармацевтически приемлемым солям. R, R, R, R, R, R, X, Y, B и кольцо C являются такими, как определено в формуле изобретения. При этом фрагмент Y-B и фрагмент NH-C(=X)-NH находятся в транс-конфигурации. Соединения формулы I являются ингибиторами киназы TrkA и пригодны при лечении заболеваний, которые могут лечиться ингибитором киназы TrkA, таких как боль, рак, воспаление, нейродегенеративные заболевания и некоторые инфекционные заболевания. 9 н. и 47 з.п. ф-лы, 31 табл., 649 пр.

ЗАМЕЩЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ПИРАЗОЛО [1,5-A] ПИРИМИДИНА КАК ИНГИБИТОРЫ КИНАЗЫ TRK

... 1. Соединение, имеющее общую формулу Iили его соль, где:Rявляется Н или (1-6С алкилом);Rявляется Н, (1-6С)алкилом, -(1-6С)фторалкилом, -(1-6С)дифторалкилом, -(1-6С)трифторалкилом, -(1-6С)хлоралкилом, -(2-6С)хлорфторалкилом, -(2-6С)дифторхлоралкилом, -(2-6С)хлоргидроксиалкилом, -(1-6С)гидроксиалкилом, -(2-6С)дигидроксиалкилом, -(1-6С алкил)CN, -(1-6С алкил)SONH, -(1-6С алкил)NHSO(1-3С алкилом), -(1-6С алкил)NH, -(1-6С алкил)NH(1-4С алкилом), -(1-6С алкил)N(1-4С алкил)2, -(1-6С алкил)NHC(=O)O(1-4С алкилом), -(1-6С алкил)гетСус, -(1-6С алкил)гетАr, гетАr, гетСус, -O(1-6С алкилом), который необязательно замещен галогеном, ОН или (1-4С)алкокси, -O(3-6С цикло алкилом), Сус, -(1-6С алкил)(3-6С цикло алкилом), -(1-6С алкил)(1-4С алкокси), -(1-6С гидроксиалкил)(1-4С алкокси), мостиковым 7-членным циклоалкильным кольцом, необязательно замещенным (1-6С)гидроксиалкилом, или мостиковым 7-8-членным гетероциклическим кольцом, имеющим 1-2 кольцевых атома азота;или NRRобразует 4-6-членное азациклическое ...

СОЕДИНЕНИЯ N-ПИРРОЛИДИНИЛМОЧЕВИНЫ, N'-ПИРАЗОЛИЛМОЧЕВИНЫ, ТИОМОЧЕВИНЫ, ГУАНИДИНА И ЦИАНОГУАНИДИНА КАК ИНГИБИТОРЫ КИНАЗЫ TRKA

Изобретение относится к соединениям формулы I, или его стереомерам, таутомерам или фармацевтически приемлемым солям, где кольцо В и фрагмент NH-C(=X)-NH находятся в транс-конфигурации, и R, R, R, R, R, R, X, Кольцо В и Кольцо С определены в формуле изобретения. Соединения формулы I являются ингибиторами киназы TrkA и применяются для лечения таких заболеваний, как боль, рак, воспаление/воспалительные заболевания, нейродегенеративные заболевания, некоторые инфекционные заболевания, синдром Шегрена, эндометриоз, диабетическая периферическая нейропатия, простатит или синдром тазовой боли. 8 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 31 пр.

ЗАМЕЩЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ПИРАЗОЛО[1,5-а]ПИРИМИДИНА КАК ИНГИБИТОРЫ КИНАЗЫ TRK

ЗАМЕЩЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНА КАК ИНГИБИТОРЫ КИНАЗЫ TRK

Изобретение относится к соединению, имеющему общую формулу I, или его фармацевтически приемлемой соли, где Rявляется Н или (1-6С алкилом); Rявляется Н, (1-6С)алкилом, -(1-6С)фторалкилом, -(1-6С)дифторалкилом, -(1-6С)трифторалкилом, -(1-6С)хлоралкилом, -(2-6С)хлорфторалкилом, -(2-6С)хлоргидроксиалкилом, -(1-6С)гидроксиалкилом, -(2-6С)дигидроксиалкилом, -(1-6С алкил)CN, -(1-6С алкил)SONH, -(1-6С алкил)NHSO(1-3C алкилом), -(1-6С алкил)NH, -(1-6С алкил)NHC(=O)O(1-4С алкилом), -(1-6С алкил)гетСус, -(1-6С алкил)гетAr, гетAr, гетСус, -O(1-6С алкилом), который необязательно замещен галогеном, ОН или (1-4С)алкокси, Сус, -(1-6С алкил)(3-6С циклоалкилом), -(1-6С алкил)(1-4С алкокси), -(1-6С гидроксиалкил)(1-4С алкокси), мостиковым 7-членным циклоалкильным кольцом, необязательно замещенным (1-6С)гидроксиалкилом, или мостиковым 7-8-членным гетероциклическим кольцом, имеющим 1-2 кольцевых атома азота; или NRRобразует 4-6-членное азациклическое кольцо, необязательно замещенное одним или более заместителями ...

БИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ МОЧЕВИНЫ, ТИОМОЧЕВИНЫ, ГУАНИДИНА И ЦИАНОГУАНИДИНА, ПРИГОДНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛИ

Изобретение относится к соединениям формулы I или их стереоизомерам, таутомерам или фармацевтически приемлемым солям, в которых кольцо А, кольцо С и X являются такими, как определено в формуле изобретения. Соединения формулы I представляют собой ингибиторы киназы TrkA и подходят для лечения заболеваний, которые можно лечить ингибитором киназы TrkA, таких как боль, рак, воспаление/воспалительные заболевания, нейродегенеративные заболевания, некоторые инфекционные заболевания, синдром Шегрена, эндометриоз, диабетическая периферическая нейропатия, простатит и синдром тазовой боли. 8 н. и 27 з.п. ф-лы, 7 табл., 160 пр.

БИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ МОЧЕВИНЫ, ТИОМОЧЕВИНЫ, ГУАНИДИНА И ЦИАНОГУАНИДИНА, ПРИГОДНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛИ