НОВЫЕ СОКРИСТАЛЛЫ АГОМЕЛАТИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРЫЕ ИХ СОДЕРЖАТ

Изобретение относится к сокристаллу агомелатина, который характеризуется тем, что он состоит из агомелатина, или N-[2-(7-метокси-1-нафтил)этил]ацетамида формулы (I), и органической кислоты, которая находится в твердом состоянии при температуре окружающей среды, которая выбрана из пара-оксибензойной кислоты, лимонной кислоты, щавелевой кислоты, галловой кислоты, малеиновой кислоты, малоновой кислоты, глутаровой кислоты, гликолевой кислоты или кетоглутаровой кислоты. Сокристалл агомелатина и органической кислоты получают путем смешивания двух компонентов в органическом растворителе в желательных пропорциях: 1 эквивалент агомелатина на 0,25 - 4 молярных эквивалента органической кислоты, затем полученный раствор перемешивают и необязательно нагревают при температуре, не превышающей точку кипения выбранного растворителя, затем смесь охлаждают при перемешивании, и сокристалл осаждается естественно или осаждается после поглощения во втором растворителе, полученный осадок фильтруют и высушивают ...

СТАБИЛИЗИРОВАННАЯ АМОРФНАЯ ФОРМА АГОМЕЛАТИНА, СПОСОБ ЕЕ ИЗГОТОВЛЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ЕЕ СОДЕРЖАЩИЕ

Группа изобретений относится к фармацевтике, в частности к стабилизированной аморфной форме агомелатина и способу её получения. Агомелатин диспергирован в матрице следующим образом: 30, 40 или 50 % по массе агомелатина в поли(метакриловая кислота-метилметакрилат) в соотношении 1:1, 30, 35, 40 или 50 % по массе агомелатина в поли(метакриловая кислота-этилакрилат) в соотношении 1:1, 30, 35 или 40 % по массе агомелатина в сополимере винилпирролидон-винилацетат, 30, 35 или 40 % по массе агомелатина в сшитом сополимере поливинилкапролактам-поливинилацетат-полиэтиленгликоль, 30 или 40 % по массе агомелатина в поливинилацетатфталате, 30 % по массе агомелатина в линейном статистическом сополимере N-винил-2-пирролидона и винилацетата в соотношении 60:40 или 30 % по массе агомелатина в ацетилсукцинате ГПМЦ. Также раскрыт способ получения стабилизированной аморфной формы агомелатина и применение стабилизированной аморфной формы агомелатина для лечения расстройств мелатонинергической системы. Группа ...

НОВЫЕ СОКРИСТАЛЛЫ АГОМЕЛАТИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРЫЕ ИХ СОДЕРЖАТ

... 1. Сокристалл агомелатина, который характеризуется тем, что он состоит из:- агомелатина, или N-[2-(7-метокси-1-нафтил)этил]ацетамида формулы (I)и- органической кислоты, которая находится в твердом состоянии при температуре окружающей среды.2. Сокристалл в соответствии с п. 1, который отличается тем, что используемая органическая кислота содержит от 2 до 10 атомов углерода.3. Сокристалл в соответствии с п. 1 или 2, который отличается тем, что используемая органическая кислота представляет собой пара-оксибензойную кислоту, лимонную кислоту, щавелевую кислоту, галловую кислоту, малеиновую кислоту, малоновую кислоту, глутаровую кислоту, гликолевую кислоту или кетоглутаровую кислоту.4. Сокристалл в соответствии с п. 1 или 2, который отличается тем, что он модифицирует скорость растворения активного компонента по сравнению с формой, которая в настоящее время продается в фармацевтическом продукте Valdoxan®.5. Сокристалл в соответствии с п. 1 или 2, который отличается тем, что он обеспечивает модификацию ...

СТАБИЛИЗИРОВАННАЯ АМОРФНАЯ ФОРМА АГОМЕЛАТИНА, СПОСОБ ЕЕ ИЗГОТОВЛЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ЕЕ СОДЕРЖАЩИЕ

Группа изобретений относится к фармацевтике, в частности к стабилизированной аморфной форме агомелатина и способу её получения. Агомелатин диспергирован в матрице следующим образом: 30, 40 или 50 % по массе агомелатина в поли(метакриловая кислота-метилметакрилат) в соотношении 1:1, 30, 35, 40 или 50 % по массе агомелатина в поли(метакриловая кислота-этилакрилат) в соотношении 1:1, 30, 35 или 40 % по массе агомелатина в сополимере винилпирролидон-винилацетат, 30, 35 или 40 % по массе агомелатина в сшитом сополимере поливинилкапролактам-поливинилацетат-полиэтиленгликоль, 30 или 40 % по массе агомелатина в поливинилацетатфталате, 30 % по массе агомелатина в линейном статистическом сополимере N-винил-2-пирролидона и винилацетата в соотношении 60:40 или 30 % по массе агомелатина в ацетилсукцинате ГПМЦ. Также раскрыт способ получения стабилизированной аморфной формы агомелатина и применение стабилизированной аморфной формы агомелатина для лечения расстройств мелатонинергической системы. Группа ...

НОВЫЕ КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ MCL-1 ИНГИБИТОРА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Co-кристаллы агомелатина, способ их получения и фармацевтические композиции их содержащие

Использование: фармацевтика, медицина. Задача: разработка новых со-кристаллов агомелатина, с регулируемой скоростью растворения активного ингредиента. Сущность изобретения: предложены сo-кристалл агомелатина, характеризующийся тем, что состоит из агомелатина, или N-[2-(7-метокси-1-нафтил)этил]ацетамида по формуле (I) и органической кислоты, которая находится в твердом состоянии при комнатной температуре, выбранной из пара-гидроксибензойной кислоты, лимонной кислоты, щавелевой кислоты, галловой кислоты, малеиновой кислоты, малоновой кислоты, глутаровой кислоты, гликолевой кислоты, кетоглутаровой кислоты, способ его получения, фармацевтические композиции на его основе, используемые для лечения расстройств мелатонинэргической системы, лечения стресса, нарушений сна, тревожных расстройств и особенно генерализованного тревожного расстройства. 6 н.п.ф.и., 13 з.п.ф.и.

НОВЫЕ КОМПЛЕКСЫ АГОМЕЛАТИНА И СУЛЬФОКИСЛОТ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРЫЕ ИХ СОДЕРЖАТ

Изобретение относится к комплексам агомелатина и сульфокислот формулы (I), где х представляет собой 0 или 1 и RSO3H представляет собой 1,5-нафталиндисульфоновую кислоту или бензолсульфоновую кислоту, которые обладают хорошей растворимостью и стабильностью и могут найти применение для лечения нарушений мелатонинергической системы. Изобретение относится также к способам получения указанных комплексов и содержащей их фармацевтической композиции. 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 ил., 5 табл., 5 пр.

НОВЫЕ КОМПЛЕКСЫ АГОМЕЛАТИНА И СУЛЬФОКИСЛОТ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРЫЕ ИХ СОДЕРЖАТ

СТАБИЛИЗИРОВАННАЯ АМОРФНАЯ ФОРМА АГОМЕЛАТИНА, СПОСОБ ЕЕ ИЗГОТОВЛЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ЕЕ СОДЕРЖАЩИЕ

... 1. Стабилизированная аморфная форма агомелатина формулы (I):.2. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по п. 1, отличающаяся тем, что агомелатин диспергирован в матрице.3. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по п. 2, отличающаяся тем, что применяемая матрица представляет собой органический полимер.4. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по п. 2 или 3, отличающаяся тем, что применяемая матрица представляет собой соединение метакриловой кислоты или виниловый полимер, или полимер на основе целлюлозы.5. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по п. 4, отличающаяся тем, что применяемая матрица представляет собой Eudragit L100.6. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по п. 4, отличающаяся тем, что применяемая матрица представляет собой Eudragit L100-55.7. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по п. 2 или 3, отличающаяся тем, что применяемая матрица представляет собой виниловый полимер.8. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по п. 7, отличающаяся ...

НОВАЯ СОЛЬ ИНГИБИТОРА BCL-2, СООТВЕТСТВУЮЩАЯ КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРЫЕ ИХ СОДЕРЖАТ

НОВЫЕ ФОРМЫ СО-КРИСТАЛЛОВ АГОМЕЛАТИНА И п-ТОЛУОЛСУЛЬФОНОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРЫЕ ИХ СОДЕРЖАТ

НОВЫЕ ФОРМЫ СОКРИСТАЛЛОВ АГОМЕЛАТИНА И n-ТОЛУОЛСУЛЬФОНОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРЫЕ ИХ СОДЕРЖАТ

Изобретение относится к новым формам сокристаллов агомелатина и n-толуолсульфоновой кислоты формулы (I), где n=0 или 1, при этом формы характеризуются рентгеновской порошковой дифракционной диаграммой, выраженной в виде межплоскостного расстояния d, угла Брэгга 2 тета (выраженного в виде °±0,2) и относительной интенсивности, как указано в формуле изобретения. Coкристаллы в соответствии с изобретением имеют лучшую растворимость по сравнению с агомелатином и, следовательно, являются более пригодными для получения фармацевтических композиций. Сокристаллы по изобретению предназначены для лечения нарушений мелатонинергической системы. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 табл., 4 пр.