КОНЬЮГАТЫ "ПРОИЗВОДНЫЕ КАЛИХЕАМИЦИНА-НОСИТЕЛЬ"

... 1. Способ получения конъюгатов “мономерное цитотоксическое лекарственное средство/носитель” с низким содержанием низкоконъюгированной фракции (LCF), имеющих формулу: Pr(-Х-W)m где Pr представляет собой белковый носитель; Х представляет собой линкер, включающий продукт реакции любой реакционноспособной группы, которая может взаимодействовать с белковым носителем; W представляет собой цитотоксическое лекарственное средство; m означает среднюю нагрузку для продукта очищенного конъюгата, такую, при которой указанное цитотоксическое лекарственное средство составляет 7-9 мас.% конъюгата; и (-Х-W)m представляет собой производное цитотоксического лекарственного средства, где указанный способ включает стадии: (1) добавления производного цитотоксического лекарственного средства к белковому носителю, где указанное производное цитотоксического лекарственного средства составляет 4,5-11 мас.% белкового носителя; (2) инкубирования указанного производного цитотоксического лекарственного средства и белкового ...

КОНЪЮГАТЫ "ПРОИЗВОДНОЕ КАЛИХЕАМИЦИНА - НОСИТЕЛЬ"

КОНЪЮГАТЫ "ПРОИЗВОДНОЕ КАЛИХЕАМИЦИНА-НОСИТЕЛЬ"

Группа изобретений относится к конъюгату “производного мономерного калихеамицина/антитела”, а также способу лечения индивида с пролиферативным нарушением, отличающимся клеточной экспрессией антигена CD22 на поверхности, включающему введение терапевтической дозы вышеуказанного конъюгата. Заявленный конъюгат отличается значительно более высокой нагрузкой лекарственным средством, чем в ранее описанных способах, с низкой степенью агрегации и с низким содержанием низкоконъюгированной фракции (LCF). 2 н. и 30 з.п. ф-лы, 29 ил., 13 табл., 9 пр.

КОНЪЮГАТЫ "ПРОИЗВОДНОЕ КАЛИХЕАМИЦИНА-НОСИТЕЛЬ"

... 1. Способ получения конъюгатов "мономерное цитотоксическое лекарственное средство/носитель" с низким содержанием низкоконъюгированной фракции (LCF), имеющих формулу: ! Pr(-Х-W)m, ! где Pr представляет собой белковый носитель; ! Х представляет собой линкер, включающий продукт реакции любой реакционноспособной группы, которая может взаимодействовать с белковым носителем; ! W представляет собой цитотоксическое лекарственное средство; ! m означает среднюю нагрузку для продукта очищенного конъюгата, такую, при которой указанное цитотоксическое лекарственное средство составляет 7-9% по массе конъюгата; и ! (-Х-W)m представляет собой производное цитотоксического лекарственного средства, ! где указанный способ включает стадии: ! (1) добавления производного цитотоксического лекарственного средства к белковому носителю, где указанное производное цитотоксического лекарственного средства составляет 4,5-11% по массе белкового носителя; ! (2) инкубирования указанного производного цитотоксического лекарственного ...

КОНЪЮГАТЫ "ПРОИЗВОДНОЕ КАЛИХЕАМИЦИНА-НОСИТЕЛЬ"

Изобретение относится к области биотехнологии и касается конъюгатов "производное калихеамицина-носитель". Сущность изобретения включает способы получения конъюгатов "мономерное цитотоксическое лекарственное средство - калихеамицин/носитель" со значительно более высокой нагрузкой лекарственным средством, чем в ранее описанных способах, с низкой степенью агрегации и с низким содержанием низкоконъюгированной фракции (LCF), а также конъюгаты "производное цитотоксического лекарственного средства- калихеамицина/ анти- CD22-антитело". Изобретение также включает композиции, содержащие конъюгат с анти - CD22 антителом, и использование таких конъюгатов. Преимущество изобретения заключается в создании коньюгата с высокой нагрузкой цитотоксического лекарственного средства. 6 н. и 175 з.п. ф-лы, 13 табл., 29 ил.

КОНЪЮГАТЫ "ПРОИЗВОДНОЕ КАЛИХЕАМИЦИНА-НОСИТЕЛЬ"

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для получения конъюгата для лечения индивидуума с пролиферативным расстройством. Конъюгат ʺпроизводное мономерного N-ацетил-гамма-калихеамицина/анти-CD22 антителоʺ представлен формулой Pr(-Х-W), где: Рr представляет собой анти-CD22 антитело. Антитело содержит SEQ ID NO:1 для CDR-H1, SEQ ID NO:2 или SEQ ID NO:13, или SEQ ID NO:15, или SEQ ID NO:16, или последовательность GINPGNQYTTYKRNLKG, или последовательность GINPGNNYATYRRKFQG для CDR-H2, SEQ ID NO:3 для CDR-H3, SEQ ID NO:4 для CDR-L1, SEQ ID NO:5 для CDR-L2 и SEQ ID NO:6 для CDR-L3. Х представляет собой бифункциональный линкер, содержащий 4-(4-ацетилфенокси)бутановую кислоту (АсBut). W представляет собой N-ацетил-гамма-калихеамицин. m означает среднюю нагрузку для очищенного продукта конъюгирования, такую, при которой калихеамицин составляет 4-10% по массе конъюгата и (-Х-W)представляет собой диметилгидразид AcBut-ацетил-гамма-калихеамицина. Группа ...