ЗАМЕЩЕННЫЕ N-(1H-ИНДАЗОЛ-4-ИЛ) ИМИДАЗОЛ [1,2-А]ПИРИДИН-3- КАРБОКСАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕЦЕПТОРНОЙ ТИРОЗИНКИНАЗЫ III ТИПА

Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, где R, R, R, R, Rи Rимеют значения, указанные в формуле изобретения. Соединения формулы I являются ингибиторами тирозинкиназ III типа, и, в частности, cFMS. Они полезны при лечении фиброза, костных заболеваний, рака, аутоиммунных нарушений, воспалительных заболеваний, сердечно-сосудистых заболеваний, боли и ожогов у млекопитающего. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы I, фармацевтическим композициям их содержащей и к способам лечения вышеуказанных заболеваний. 9 н. и 38 з.п. ф-лы, 1 табл., 161 пр.

5,7-ЗАМЕЩЕННЫЕ-ИМИДАЗО[1,2-c]ПИРИМИДИНЫ

... 1. Соединение общей Формулы Iи его стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли и сольваты,в которой:Xпредставляет собой N или CRXпредставляет собой N или CR;Rпредставляет собой гетAr, гетAr, гетAr, Ar, Ar, (3-6С)циклоалкил или N-(1-3С алкил)пиридинонил;гетArпредставляет собой 5-членное гетероарильное кольцо, которое имеет 1-3 кольцевых гетероатома, независимо выбранных из N, O и S, и необязательно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, (1-6С)алкила, фторо(1-6С)алкила, дифторо(1-6С)алкила, трифторо(1-6С)алкила, (1-4С алкокси)(1-6С)алкила, триметилсилил(1-4Салкокси)(1-6С)алкила, (3-6С)циклоалкила, 4-6 членного оксациклического кольца, гетCyc(1-2С)алкила, гетAr(1-2С)алкила и (1-4С алкилсульфонил)(1-6С алкила);гетCycпредставляет собой 6-членный гетероцикл, который имеет 1-2 кольцевых гетероатома, независимо выбранных из N и O, и представляет собой необязательно замещенный (1-6С)алкил;гетArпредставляет собой 6-членный гетероарил, который имеет 1-2 атома ...

ЗАМЕЩЕННЫЕ N-(1H-ИНДАЗОЛ-4-ИЛ) ИМИДАЗОЛ [1,2-a]ПИРИДИН-3- КАРБОКСАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕЦЕПТОРНОЙ ТИРОЗИНКИНАЗЫ III ТИПА

... 1. Соединение, имеющее общую формулу Iили его фармацевтически приемлемая соль, где:Rпредставляет собой hetAr(CH)-:, hetArCH-, hetArCH-, (3-6С циклоалкил)-СН-, hetCycCH-, Ar(CH)- или (N-1-3C алкил)пиридинонил-СН-;hetArпредставляет собой 6-членный гетероарил, имеющий 1-2 кольцевых атома N и необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-6С)алкила, (1-4С)алкокси, галогена, CFили (3-6С)циклоалкила;m означает 0, 1 или 2;hetArпредставляет собой 5-членное гетероарильное кольцо, содержащее 2-3 кольцевых гетероатома, независимо выбранных из N и S, при этом, по меньшей мере, один из указанных гетероатомов представляет собой N, причем указанное кольцо необязательно замещено одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-6С)алкила;hetArпредставляет собой бициклическое 5,6-конденсированное гетероарильное кольцо, содержащее два кольцевых атома азота;hetCycпредставляет собой 6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 кольцевых гетероатома ...

4,6-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРАЗИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ЯНУС-КИНАЗЫ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I, или его стереоизомерам, или фармацевтически приемлемым солям:.Значения радикалов R1, R2, R3, R4в формуле I такие, как определены в формуле изобретения. Также предложена фармацевтическая композиция, способ ингибирования активности киназы JAK, способы получения соединения формулы I. Технический результат: предложено новое органическое соединение, которое обладает ингибирующей активностью в отношении киназ JAK и эффективно при лечении заболеваний и расстройств, связанных с киназами JAK. 16 н. и 27 з.п. ф-лы, 1 табл., 218 пр.

4,6-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРАЗИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ЯНУС-КИНАЗЫ