Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год
Применить Всего найдено 4. Отображено 4.
20-05-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Номер: RU2355688C2
Автор: МИЛЛЕР Эндрю (GB), ШАРРЬЕР Жан-Дамиен (GB), БЕББИНГТОН Дэвид (GB), ГОЛЕК Джулиан (GB), НЕГТЕЛ Рональд (GB)
Принадлежит: ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Настоящее изобретение относится к новым производным пиразола формулы (IIIa), где R1 представляет собой Т-(кольцо D), где кольцо D представляет собой нафтил или фенил, необязательно замещенные -R5; Rx Ry R2, R2' и R5 являются такими, как определено в формуле изобретения, а также к фармацевтической композиции их содержащей. Соединения являются ингибиторами протеинкиназ, таких как Aurora-2, GSK-3 или Src и пригодны для использования в способах лечения заболеваний, опосредованных указанными протеинкиназами, таких как рак, диабет и болезнь Альцгеймера. Соединения согласно изобретению также могут использоваться в способах ингибирования продукции гиперфосфорилированного белка Tau и ингибирования фосфорилирования β-катенина. 13 н. и 11 з.п. ф-лы, 12 табл.

Подробнее
Номер записи: 1
27-12-2004 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Номер: RU2003122210A
Автор: БЕББИНГТОН Дэвид (GB), ПЭЙТЕЛ Санджей (GB), НЕГТЕЛ Рональд (GB), ГОЛЕК Джулиан (GB), ДЭВИС Роберт (US), ШАРРЬЕР Жан-Дамиен (GB), КЭЙ Дэвид (GB)
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы IIa: или его фармацевтически приемлемое производное или пролекарство, где: Rx и Ry объединены вместе с их промежуточными атомами с образованием конденсированного ненасыщенного или частично ненасыщенного 5-7-членного кольца, имеющего 0-3 кольцевых гетероатома, выбранных из кислорода, серы или азота, причем каждый замещаемый углерод в указанном конденсированном кольце, образованном радикалами Rx и Ry, независимо замещен оксогруппой, Т-R3 или L-Z-R3 и каждый замещаемый азот в указанном кольце, образованном радикалами Rx и Ry, независимо замещен радикалом R4; R1 представляет собой Т-(кольцо D); кольцо D представляет собой 5-7-членное моноциклическое кольцо или 8-10-членное бициклическое кольцо, выбранное из арильного, гетероарильного, гетероциклильного или карбоциклильного колец, из которых гетероарильное или гетероциклильное кольцо содержит 1-4 кольцевых гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, причем каждый замещаемый углерод кольца D независимо замещен оксогруппой ...

Подробнее
Номер записи: 2
27-08-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Номер: RU2332415C2
Автор: ДЭВИС Роберт (US), ПЭЙТЕЛ Санджей (GB), ГОЛЕК Джулиан (GB), КЭЙ Дэвид (GB), ШАРРЬЕР Жан-Дамиен (GB), НЕГТЕЛ Рональд (GB), БЕББИНГТОН Дэвид (GB)
Принадлежит: ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Настоящее изобретение относится к новым производным пиразола формулы (IIa) или их фармацевтически приемлемым солям, где: Rx и Ry объединены вместе с их промежуточными атомами с образованием бензольного или циклогексильного кольца, необязательно замещенного R3; R1 представляет собой Т-(кольцо D); кольцо D представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-2 группами R5, или нафтил или имидазолил или бензимидазолил, необязательно замещенный С1-С6алкильной группой; Т представляет собой связь; R2 представляет собой водород, С1-С6алкил или С3-С6циклоалкил; R2′ представляет собой водород; или R2 и R2′ объединены вместе с их промежуточными атомами с образованием фенильного кольца; R3 выбран из С1-С6алкила, водорода, галогена, -ОН, -NH2, -NHOH, -NO2, С1-С6алкокси, необязательно замещенного -N(R4)2 каждый R4 независимо выбран из С1-С6алкила, -CO2С1-С6алкила или два R4 у одного и того же атома азота объединены вместе атомом азота с образованием морфолинового кольца; каждый R5 представляет собой ...

Подробнее
Номер записи: 3
10-02-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Номер: RU2003122209A
Автор: ШАРРЬЕР Жан-Дамиен (GB), НЕГТЕЛ Рональд (GB), БЕББИНГТОН Дэвид (GB), МИЛЛЕР Эндрю (GB), ГОЛЕК Джулиан (GB)
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы IIIa: или его фармацевтически приемлемое производное или пролекарство, где: Rx и Ry независимо выбраны из T-R3 или L-Z-R3; R1 представляет собой Т-(кольцо D); кольцо D представляет собой 5-7-членное моноциклическое кольцо или 8-10-членное бициклическое кольцо, выбранное из арила, гетероарила, гетероциклила или карбоциклила, где указанное гетероарильное или гетероциклильное кольцо содержит 1-4 кольцевых гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, где каждый замещаемый углерод кольца D независимо замещен оксо, T-R5 или V-Z-R5 и каждый замещаемый азот кольца D независимо замещен группой -R4; Т представляет собой связь или C1-4 алкилиденовую цепь; Z представляет собой C1-4 алкилиденовую цепь; L представляет собой -О-, -S-, -SO-, -SO2-, -N(R6)SO2-, -SO2N(R6)-, -N(R6)-, -CO-, -CO2-, -N(R6)CO-, -N(R6)С(О)О-, -N(R6 )CON(R6)-, -N(R6)SO2N(R6)-, -N(R6)N(R6)-, -C(O)N(R6)-, -OC(O)N(R6)-, -C(R6)2O-, -C(R2)S-, -C(R6)2SO-, -C(R6)2SO2-, -C(R6)2SO2N(R6)-, -C(R6)2N(R6)-, -C( ...

Подробнее
Номер записи: 4