ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ, СОДЕРЖАЩИЕ (+)-2-[1-(3-ЭТОКСИ-4-МЕТОКСИФЕНИЛ)-2-МЕТИЛСУЛЬФОНИЛЭТИЛ]-4-АЦЕТИЛАМИНОИЗОИНДОЛИН-1, 3-ДИОН, ИХ КОМПОЗИЦИИ И ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к твердым формам (+)-2-[1-(3-этокси-4-метоксифенил)-2-метилсульфонилэтил]-4-ацетиламиноизоиндолин-1,3-диона, формулы (I)ингибирующим продукции TNF-α или PDE4, что позволяет использовать их при лечении псориаза. 6 н. и 30 з.п. ф-лы, 14 табл., 33 ил., 14 пр.

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАКА С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ 3-(5-АМИНО-2-МЕТИЛ-4-ОКСО-4H-ХИНАЗОЛИН-3-ИЛ)ПИПЕРИДИН-2,6-ДИОНА

ПРИМЕНЕНИЕ 3-(5-АМИНО-2-МЕТИЛ-4-ОКСОХИНАЗОЛИН-3(4Н)-ИЛ)ПИПЕРИДИН-2,6-ДИОНА В ЛЕЧЕНИИ ИММУННЫХ И ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

... 1. Способ лечения, предотвращения или менеджмента иммунного заболевания или воспалительного заболевания, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, эффективного количества 3-(5-амино-2-метил-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)пиперидин-2,6-диона, или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, гидрата, стереоизомера, таутомера, рацемической смеси, со-кристалла, клатрата или полиморфа.2. Способ по п. 1, где заболевание представляет собой системную красную волчанку, склеродермию, синдром Шегрена, ANCA-индуцированный васкулит, антифосфолипидный синдром или миастению.3. Способ по п. 1 или 2, где заболевание представляет собой системную красную волчанку.4. Способ по п. 1 или 2, где заболевание представляет собой системную красную волчанку в тяжелой форме.5. Способ по п. 1 или 2, где заболевание представляет собой склеродермию.6. Способ по п. 5, где склеродермия представляет собой локализованную, системную, ограниченную или диффузную склеродермию.7. Способ по п. 6, где системная склеродермия ...

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАКА С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ 3-(5-АМИНО-2-МЕТИЛ-4-ОКСО-4Н-ХИНАЗОЛИН-3-ИЛ)ПИПЕРИДИН-2, 6-ДИОНА

... 1. Применение терапевтически эффективного количества 3-(5-амино-2-метил-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-2,6-диона, который имеет следующую структуру:или его энантиомера, или смеси его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, гидрата, сокристалла, клатрата или полиморфа для изготовления лекарственного средства для лечения или ведения страдающего раком пациента, где лекарственное средство пригодно для введения нуждающемуся в таком лечении или ведении пациенту.2. Применение по п.1, где рак представляет собой запущенное злокачественное заболевание, амилоидоз, нейробластому, менингиому, гемангиоперицитому, множественные метастазы в мозг, мультиформную глиобластому, глиобластому, глиому ствола мозга, злокачественную опухоль мозга с неблагоприятным прогнозом, злокачественную глиому, анапластическую астроцитому, анапластическую олигодендроглиому, нейроэндокринную опухоль, аденокарциному прямой кишки, колоректальный рак стадии С и D по Дьюксу, неоперабельную колоректальную ...

(МЕТИЛСУЛЬФОНИЛ)ЭТИЛ-БЕНЗОЛ-ИЗОИНДОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

... 1. Соединение формулы (I):или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или стереоизомер, в котором:Rпредставляет собой водород, глюкуронид (“глюк”), или (циклопропил)-С(О)-, в котором циклопропил может быть замещен одной или более гидроксильными группами;Rпредставляет собой водород, метил или глюкуронид;Rпредставляет собой водород, этил или глюкуронид; иRпредставляет собой водород, гидроксил или -О-глюкуронид;при условии, что, когда Rпредставляет собой метил и Rпредставляет этил, тогда Rне может представлять замещенный (циклопропил)-О-.2. Соединение по п.1, в котором Rпредставляет водород.3. Соединение по п.1, в котором Rпредставляет (циклопропил)-С(О)-.4. Соединение по п.1, в котором Rпредставляет собой водород.5. Соединение по п.1, в котором Rпредставляет метил.6. Соединение по п.1, в котором Rпредставляет глюкуронид.7. Соединение по п.1, в котором Rпредставляет собой водород.8. Соединение по п.1, в котором Rпредставляет этил.9. Соединение по п.1, в котором Rпредставляет гидроксил ...

ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ, СОДЕРЖАЩИЕ (+)-2-[1-(3-ЭТОКСИ-4-МЕТОКСИФЕНИЛ)-2-МЕТИЛСУЛЬФОНИЛЭТИЛ]-4-АЦЕТИЛАМИНОИЗОИНДОЛИН-1, 3-ДИОН, ИХ КОМПОЗИЦИИ И ПРИМЕНЕНИЕ

... 1. Твердая форма, содержащая энантиомерно чистое соединение формулы (I) ! ! которая имеет порошковую рентгенограмму, содержащую пики при приблизительно 8,1, 15,2, 17,4, 23,6 и 25,1 градусах 2θ. ! 2. Твердая форма по п.1, которая имеет кривую дифференциальной сканирующей калориметрии, содержащую эндотермический процесс с начальной температурой приблизительно 155°C. ! 3. Твердая форма по п.1, которая имеет кривую термогравиметрического анализа, содержащую потерю массы менее приблизительно 1% при нагревании от приблизительно 25°C до приблизительно 140°C. ! 4. Твердая форма, содержащая энантиомерно чистое соединение формулы (I) ! ! которая имеет порошковую рентгенограмму, содержащую пики при приблизительно 10,1, 13,5, 20,7 и 26,9 градусах 2θ. ! 5. Твердая форма по п.4, которая имеет порошковую рентгенограмму, дополнительно содержащую пики при приблизительно 12,4, 15,7, 18,1 и 24,7 градусах 2θ. ! 6. Твердая форма по п.4, которая имеет кривую дифференциальной сканирующей калориметрии, содержащую ...