03-01-2006 дата публикации
Номер: PE20051048A1
Автор:
Andrew Stamford,
Brian Mckittrick,
Corey Strickland,
Elizabeth M Smith,
Jared Cumming,
Johannes H Voigt,
John Caldwell,
Kurt W Saionz,
Lingyan Wang,
Rachel C Hunter,
Robert Mazzola,
Suresh D Babu,
Tao Guo,
Thuy X H Le,
Ulrich Iserloh,
William J Greenlee,
Yuanzan C Ye,
Yusheng Wu,
Zhaoning Zhu,
Zhong-Yue Sun
SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE W ES UN ENLACE, -C(=S)-, -S(O)(1-2)-, -C(=O)-, -O-, -C(R6)(R7)-, ENTRE OTROS; X ES -O-, -N(R5)- O -C(R6)(R7)-, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO X ES -O- U NO SEA -O-, -S(O)(1-2)-, -C(=O)- O -C(=NR5)-; U ES -S(O)(1-2)-, -C(O)-,-O-, -(C(R6)(R7))b-, ENTRE OTROS; R1, R2 Y R5 SON INDEPENDIENTEMENTE, H, ALQUILO, ALQUENILO, ENTRE OTROS; R3 Y R4 SON INDEPENDIENTEMENTE, H, ALQUILO, CICLOALQUILO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 5-ETILCICLOHEXIL-2-IMINO-3-METIL-5-({3-[(2-OXOETIL)AMINO]CICLOHEXIL}METIL)-IMIDAZOL-4-ONA, 5-ETILCICLOHEXIL-2-IMINO-3-METIL-5-({3-(PIRROLIDIN)-CICLOHEXIL}METIL)-IMIDAZOL-4-ONA, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN COMPOSICION FARMACEUTICA. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA ASPARTIL PROTEASA, POR LO QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES, COGNITIVAS Y NEURODEGENERATIVAS REFERS TO COMPOUNDS OF FORMULA (I), WHERE W IS A LINK, -C (= S) -, -S (O) (1-2) -, -C (= O) -, -O-, - C (R6) (R7) -, AMONG OTHERS; X IS -O-, -N (R5) - O -C (R6) (R7) -, WITH THE CONDITION THAT WHEN X IS -O- U IT IS NOT -O-, -S (O) (1-2 ) -, -C (= O) - O -C (= NR5) -; U IS -S (O) (1-2) -, -C (O) -, - O-, - (C (R6) (R7)) b-, AMONG OTHERS; R1, R2 AND R5 ARE INDEPENDENTLY, H, ALKYL, ALKENYL, AMONG OTHERS; R3 AND R4 ARE INDEPENDENTLY, H, ALKYL, CYCLOALKYL, AMONG OTHERS. PREFERRED COMPOUNDS ARE: 5-ETHYL CYCLOHEXIL-2-IMINO-3-METHYL-5 - ({3 - [(2-OXOETHYL) AMINO] CYCLOHEXYL} METHYL) -IMIDAZOL-4-ONA, 5-ETHYL CYCLOHEXIL-2-IMINO-3 -METIL-5 - ({3- (PYRROLIDIN) -CYCLOHEXYL} METHYL) -IMIDAZOL-4-ONA, AMONG OTHERS. IT ALSO REFERS TO A PHARMACEUTICAL COMPOSITION. THESE COMPOUNDS ARE INHIBITORS OF ASPARTILE PROTEASE, SO THEY ARE USEFUL IN THE TREATMENT OF CARDIOVASCULAR, COGNITIVE AND NEURODEGENERATIVE DISEASES
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