ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОНАФТОАЗУЛЕНА, ПРИМЕНЕНИЕ ИХ В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ ПРОДУКТОВ И ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ КОМПОЗИЦИЙ, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫХ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОДУЦИРОВАНИЯ ФНО-alpha

Описываются производные бензонафтоазулена формулы (I), где Х представляет собой О или S; Y и Z означают водород; группы или означают структуры R1 представляет собой где R2 и R3 одновременно или независимо друг от друга могут представлять собой Н, С1-С4-алкил или вместе с N означают гетероцикл, выбранный из морфолинила, пиперидинила или пирролидинила; n - целое число от 0 до 3; m - целое число 1; Q1 и Q2 независимо друг от друга представляют собой кислород или группу , где y1 и у2 независимо друг от друга представляют собой водород или С1-С4-алкил. Описываются производные бензонафтоазулена формулы (Ia), отличающиеся от соединения формулы (I) тем, что R1 представляет собой C1-С7-алкил, замещенный гидроксилом, или С1-С7-алкилоксикарбонил. Соединения формулы (I) ингибируют продуцирование ФНО-α, и соединения формулы (Ia) являются промежуточными продуктами для получения соединений формулы (I). Описываются также применение соединений формулы (Ia), где R1 - COz Et, CH2OH для получения соединений ...

СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ МЕЖКЛЕТОЧНОЙ АДГЕЗИИ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНОГО ПРОЦЕССА

Изобретение относится к медицине. Предложены способ ингибирования межклеточной адгезии и способ ингибирования воспалительного процесса с использованием ралоксиорена. Изобретение позволяет снизить экспрессию адгезивных молекул в клетках эндотелия. 2 с. и 2 з.п. ф-лы, 4 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБАПЕНЕМА, АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЕ СРЕДСТВО НА ЕГО ОСНОВЕ И ЕГО ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к новым производным карбапенема формулы I, где R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными, и каждый представляет модифицируемую группу, которая может быть гидролизована в организме, выбранную из 1-алканоилоксиалкила, 1-алкоксикарбонилоксиалкила, 5-метил-1,3 -диоксолен-2-он-4-илметила; R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными и каждый представляет низший алкил, или R3 и R4 вместе с соседним атомом азота образуют циклический амино; или его фармацевтически приемлемой соли. Антибактериальное средство, содержащее производное карбапенема формулы I и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель. Промежуточное соединение, представляющее собой производное карбапенема формулы II, где R2 представляет модифицируемую группу, которая может быть гидролизована в организме, выбранную из 1-алканоилоксиалкила, 1-алкоксикарбонилоксиалкила, 5-метил-1,3-диоксолен-2-он-4-илметила; R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными и каждый представляет низший алкил, или R3 и R4 ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ NK3

Изобретение относится к соединениям формулы I, где Rпредставляет собойили фенил, пиридинил или пиридазинил, где фенил, пиридинил, пиридазинил могут быть замещены циано, низшим алкилом, галоген-замещенным фенилом, низшим алкил-замещенным [1,2,4]оксадиазол-3-илом или 2-оксо-пиперидин-1-илом, Х является NR или О, R представляет собой -С(O)-низший алкил, -С(O)-циклоалкил, замещенный низшим алкилом, циклоалкил или фенил, пиридинил или пиридазинил, где фенил, пиридинил, пиридазинил могут быть замещены низшим алкилом, низшим алкокси, циано, -С(O)-низшим алкилом, галогеном или низшим алкилом, замещенным галогеном, Rпредставляет собой водород или низший алкил, Rпредставляет собой водород, галоген, Rпредставляет собой водород или низший алкил, где Rи Rодновременно не являются водородом или низшим алкилом, Rпредставляет собой низший алкил, R- галоген, или их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли. Было обнаружено, что соединения по настоящему изобретению имеют высокий потенциал в качестве ...

ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО ИНГИБИРОВАНИЯ СВЯЗЫВАНИЯ α4β1 ИНТЕГРИНА У МЛЕКОПИТАЮЩЕГО

Изобретение относится к новым производным карбоновых кислот, имеющих структуру где Y в каждом случае независимо выбирают из группы, содержащей С(O), N, CR1, C(R2)(R3), NR5, CH; q означает целое число от 3 до 10; А выбирают из группы, содержащей NR6; Е выбирают из группы, содержащей NR7; J выбирают из группы, содержащей О; Т выбирают из группы, содержащей (СН2)b, где b означает 0; М выбирают из группы, содержащей C(R9)(R10), (CH2)u, где u означает целое число от 0 до 3; L выбирают из группы, содержащей NR11 и (СН2 )n, где n означает 0; Х выбирают из группы, содержащей СО2Н, тетразолил; W выбирают из группы, содержащей С, CR15 и N; R1, R2, R3, R15 независимо выбирают из группы, содержащей водород, галоген, гидроксил, алкил, алкокси, -CF3, амино, -NHC(O)N(C1-С3алкил)С(O)NH(С1-С3алкил), -NHC(O)NH(C1-C6алкил), алкиламино, алкоксиалкокси, циклоалкил, арил, арилокси, ариламино, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероциклиламино, где гетероатом выбирают из N или О, -NHSO2(C1-С3алкил), арилоксиалкил ...

СПОСОБ УСИЛЕНИЯ ЦИТОТОКСИЧЕСКИХ ЭФФЕКТОВ ПАНОБИНОСТАТА НА ОПУХОЛЕВЫЕ КЛЕТКИ

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины, а именно, к способу усиления цитотоксического эффекта панобиностата на опухолевые клетки линий MCF-7, HeLa, PC-3, характеризующийся тем, что опухолевые клетки перед обработкой панобиностатом в концентрации 2-400 нМ предварительно обрабатывают ингибитором HSF1, выбранным из кверцетина в концентрации 40 мкМ, триптолида в концентрации 20 нМ, KNK437 в концентрации 200 мкМ, NZ28 в концентрации 20 мкМ, KRIBB11 в концентрации 20 мкМ или миРНК-вектора для нокдауна HSF1. Технический результат заключается в предотвращении побочных эффектов панобиностата с помощью агентов, ингибирующих активацию HSF1 и накопление HSPs в раковых клетках-мишенях, обработанных панобиностатом. 4 ил., 1 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНИЯ В КАЧЕСТВЕ МУСКАРИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ М3

Изобретение относится к новым производным пирролидиния формулы I ! ! в форме энантиомера и его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R3 каждый независимо означает циклопентил, циклогексил, фенил; R2 означает ОН; R4 означает С1-С4алкил; R5 означает С1алкил, замещенный группой -CO-NH-R6; R6 означает 5-членную ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую в цикле один атом N и один атом О, 6-членную гетероциклическую группу, содержащую в цикле два атома N. Соединения обладают способностью ингибировать связывание ацетилхолина с мускариновым рецептором МЗ, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. Описан способ их получения. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл.

НОВЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Настоящее изобретение относится к новым гетероциклическим производным, обладающим ингибирующей кальпаины активностью и/или улавливающей реакционноспособные формы кислорода активностью, формулы (I) где Het означает моноциклический 5-6-членный гетероциклический радикал, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из O или N; A выбирают из А1, А/1, А2 и А3, А4, Х означает -(СН2)n-, -(СН2)n-СО-, -N (R45) -СО- (СН2)n-СО-, -CO-N(R45)-D-CO-, -N(R45)-(СН2)n-СО-, -N(R45)-CO-C(R46R47)-CO-, -О-(СН2)n-СО-, -N (R45) -CO-NH-C (R46R47) -СО-, -CO-N (R45) -С (R46R47) -СО- или -Z-CO-; Y означает -(СН2)p-, -C(R53R54) - (СН2)р-, -С (R53R54)-СО-; R1 означает атом водорода, радикал -OR3 или оксогруппу, R3 означает атом водорода, моноциклический насыщенный 6-членный гетероциклоалкилкарбонил, в котором гетероциклоалкил содержит 2 гетероатома, выбранных из атомов азота или кислорода; C1-C6алкилкарбонил, фенилкарбонил или фенил(C1-C6)алкилкарбонил, возможно замещенный группой -NR4R5; фенилкарбонил или фенил(C1-C6)алкилкарбонил ...

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСАМОВОЙ КИСЛОТЫ, ПОЛЕЗНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ДЕГЕНЕРАЦИЕЙ СОЕДИНИТЕЛЬНОЙ ТКАНИ

Изобретение относится к производным гидроксамовой кислоты формулы I, где X означает -CH2-, -NR5-, -C(O); Y означает -CH2-, -NR5, при условии, что если X является -NR5-, то Y означает -CH2-; R1 означает H, C1-C20 алкил, -(CH2)j арил, -(CH2)j циклоалкил и др.; R2 означает H, C1-C20-алкил, -(CH2)j -R8, -(CH2)j -NR6R7, -(CH2)j -NR5-; -C(O)R5 и др.; R3 означает H, C1-C6алкил, -(CH2)j-арил, -(CH2)j - C3-6-циклоалкил и др., R5 означает H, C1-C6алкил, возможно замещенный 1 - 3 галогенами и др.; R6 и R7, одинаковые или различные, и означают H, C1-C6алкил и др., R8 означает -S-R8 и др., R9-галоген, C1 -C6 алкил и др., R10 - H; арил - фенил, возможно замещенный, Het - пиридинил, тиенил и др., i - 1 - 6, j - 0 - 4. Соединения I ингибируют избыток матрицы металлопротеиназы, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. 2 с. и 12 з.п.ф-лы, 1 табл.

КОМБИНИРОВАННАЯ ПРОТИВООПУХОЛЕВАЯ ТЕРАПИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ЗАМЕЩЕННЫХ АКРИЛОИЛПРОИЗВОДНЫХ ДИСТАМИЦИНА И ЛУЧЕВОЙ ТЕРАПИИ

Изобретение относится к применению α-бром- или α-хлоракрилоилпроизводных дистамицина для получения лекарственного средства, обладающего радиосенсибилизирующей активностью, к способу лечения неоплазии, включающему введение указанному млекопитающему α-бром- или α-хлоракрилоилпроизводного дистамицина в комбинации с воздействием лучевой терапии, а также к фармацевтической композиции, содержащей α-бром- или α-хлоракрилоилпроизводные дистамицина, применяемой в качестве радиосенсибилизатора. Использование α-бром- или α-хлоракрилоилпроизводных дистамицина для приготовления средств, обладающих радиосенсибилизирующей активностью, позволяет достичь синергического противоопухолевого эффекта, в виду наличия у α-бром- или α-хлоракрилоилпроизводных дистамицина помимо радиосенсибилизирующих также цитотоксических свойств. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл.

НОВЫЕ 4-АМИНО-N-ГИДРОКСИБЕНЗАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ HDAC ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Изобретение относится к ингибиторам HDAC формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, эфирам или стереоизомерам, где Rпредставляет собой водород или галоген; Rпредставляет собой водород, C-алкил; Rпредставляет собой фенил, незамещенный или замещенный один, или два, или три раза галогеном, C-алкилом, C-алкокси, C-алкилсульфонилом, циано, трифторметилом, фенилом, фенокси, пирролилом, имидазонилом, оксазолилом или ди C-алкиламино-C-алкокси; нафталинил; хинолинил; C-циклоалкил; фенилалкил, где фенил может быть не замещен или один или два раза замещен галогеном, C-алкокси, фенилом; нафталинилалкил; фенилциклоалкил; пиримидинил; фенилсульфонил, где фенил может быть не замещен или один или два раза замещен галогеном, фенилом; или фенилкарбонил, где фенил может быть не замещен или один или два раза замещен галогеном, C-алкокси; Rпредставляет собой водород или C-алкил; Y представляет собой -СН- или -С=O; или Rи Y вместе с атомом углерода, к которому Rприсоединен, могут образовывать фенильное ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ОРТОАНТРАНИЛАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТИКОАГУЛЯНТОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к ортоантраниламидным производным формулы I где А обозначает =СН- или =N-, m обозначает число 1-3, n обозначает число 1-4, D обозначает -N(R5)-C(Z)- или -N(R5)-S(O)p- (где р обозначает 0-2, Z обозначает атом кислорода или серы или Н2 и атом азота прямо связан с фенильным кольцом, содержащим заместители R1 и R2 ), Е обозначает -C(Z)-N(R5)- или -S(O)p-N(R5)- (где р обозначает 0-2, Z обозначает атом кислорода или серы или Н2 и атом азота может быть связанным с фенильным кольцом, содержащим заместители R1 и R2, или с ароматическим кольцом, содержащим заместитель R4). Соединения ингибируют фермент, фактор Ха, благодаря чему их можно использовать в качестве антикоагулянтов. Описана также фармацевтическая композиция и способ лечения с помощью соединений формулы I. 3 с. и 63 з.п. ф-лы.

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ АТЕРОСКЛЕРОЗА У СУБЪЕКТОВ С ВЫСОКИМ УРОВНЕМ ТРИГЛИЦЕРИДОВ

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии, и касается лечения атеросклероза и гипертриглицеридемии. Для этого вводят соединение формулыили формулыв эффективном количестве. Это обеспечивает лечение, уменьшение интенсивности и/или предотвращение таких заболеваний и патологических состояний, как атеросклероз и дислипидемия, у субъекта с высокими уровнями триглицеридов. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 58 пр.

ИНГИБИТОРЫ ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ IV

Предложены соединения общей формулы (1): где Х1 выбирают из атома серы и метиленовой группы; Х2 выбирают из О, S и метилена; X3 обозначает либо NR5, либо карбонильную группу; R1обозначает либо атом водорода, либо нитрильную группу; R2 и R3 выбирают независимо из Н и C1-С6 алкила; R4 обозначает R4A, когда X3 обозначает NR5, и R4B, когда X3 обозначает карбонильную группу; R4A выбирают из R6R7NC(=O), R6R7NC(=S), R8(CH2)qC(=O), R8(CH2)qC(=S), R8(CH2)qSO2 и R8(CH2)qOC(=O); R4B обозначает R6R7N; R5 обозначает Н; R6 и R7 выбирают независимо из R8(CH2)q или вместе они образуют -(CH2)2-Z1-(CH2)2- или -CHR9-Z2-CH2-CHR10-; R8 выбирают из Н, C1-C4 алкила, циклоалкила, конденсированного с бензольным кольцом, ацила, диалкилкарбамоила, диалкиламино, N-алкилпиперидила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного α -алкилбензила, необязательно замещенного ароила, необязательно замещенного арилсульфонила и необязательно замещенного гетероарила, представляющего собой моноциклическую пяти- и ...

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к производным бензамида формулы I где R3 представляет собой (1-6С)алкил или галоген; Q - арил или гетероарил, который необязательно несет 1, 2, 3 или 4 заместителя, выбранных из гидрокси, галогена, циано, нитро, амино, карбокси, (1-6С)алкила, (2-6С)алкенила, (2-6С)алкинила, (1-6С)алкокси, (1-3С)алкилендиокси, (1-6С)алкиламино и т.д.; R2 - (1-6С)алкил, (2-6С)алкенил, (2-6С)алкинил, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино или ди-[(1-6С)алкил]амино; p = 0, 1 или 2; q = 0, 1, 2, 3 или 4; R4 - арил, арил-(1-6С)алкокси, арилокси, ариламино, циклоалкил или гетероарил и R4 необязательно несет 1, 2, 3 или 4 заместителя, выбранных из галогена, циано, (1-6С)алкила, (2-6С)алкенила, (2-6С)алкинила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино и т.д., или его фармацевтически приемлемая соль, или расщепляемый in vivo сложный эфир. Предложены способы получения производных бензамида формулы (I). Также предложена фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей цитокины активностью, содержащая активный ...

АРИЛПИПЕРАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым арилпиперазиновым производным общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, сложным эфирам, где Y представляет О; Q представляет СН; X, Z и Z' каждый независимо представляют СН или N; m=0-1; n=0-4; R1 и R2 независимо выбирают из Н, F, Cl, Br, OCH3, OC2H5, OCH2CF3, СН3, С2Н5, СF3, изопропилокси; R3 представляет Н; R4 и R5 представляют Н или фенил, за исключением того, что R1 представляет Н, R2 представляет Н, Cl или CF3, R3, R4 и R5=Н, Y=0, и Q=CH, если m=0 и n=1; и также за исключением того, что R1 представляет Н, R2 представляет OCH3, R3, R4 и R5=H, Y=0, Q=CH, если m=0 и n=2. Изобретение также относится к способам получения этих соединений, фармацевтической композиции на их основе, обладающей уроселективной антогонистической активностью в отношении к α1-адренорецепторам, и способам лечения доброкачественной гипертрофии предстательной железы, сосудистых заболеваний, застойной сердечной недостаточности и гипертензии. Технический результат - получение ...

АНАЛОГИ ПРОСТАГЛАНДИНОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ СЕЛЕКТИВНОЙ АГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРА EP4

Изобретение относится к аналогам простагландина формулы I: где А означает -СН2-СН2 или -СН=СН-, В отсутствует или означает фенил, Z означает -C(O)OR' или тетразол-5-ил, где R' означает водород или C1-С6алкил, m равно 1, 2, 3, 4, 5 или 6, R1 означает C1-С6 алкил, незамещенный фенил или фенил, замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, включающей трифторметил, галоген, -Y-Ra, -Y-ORa и -Y-C(O)Ra, где Y означает химическую связь или C1-С3алкиленовую группу, a Ra означает C1-С6алкил, незамещенный фенил или фенил, замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, включающей C1-С6алкил, C1-С6алкокси, трифторметил и галоген, при условии, что В означает фенил, a R3, R4, R5 и R6 одновременно не означают водород, или R1 означает незамещенный фенил или фенил, замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, включающей трифторметил, галоген, -Y-Ra, -Y-ORa и -Y-C(O)Ra, где Y означает химическую связь или C1-С3алкиленовую группу, a Ra означает ...

ПРЕПАРАТИВНЫЕ ФОРМЫ С КОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ

Группа изобретений относится к области фармацевтики, конкретно к препаративной форме с контролируемым высвобождением на основе соединения формулы I, представляющего собой пероральный цитокиновый ингибитор фермента, превращающего интерлейкин-1 бета. Способ изготовления указанной препаративной формы включает гранулирование соединения формулы (I) в присутствии органического растворителя - изопропилового спирта. Стабильность соединения формулы (I) в органическом растворителе является такой, что растворитель не вызывает разложения более чем 5% соединения формулы (I) за 24 часа при комнатной температуре или ниже. Материал, полученный влажным гранулированием, имеет плотность от, приблизительно, 0,40 г/см3 до, приблизительно, 0,90 г/см3. Предложены варианты препаративной формы с контролируемым высвобождением, содержащей соединение формулы (I), подвергнутое гранулированию с изопропиловым спиртом. Группа изобретений благодаря проведению влажного гранулирования соединения формулы (I) перед полным ...

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОТМОРОЖЕНИЙ

Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии. В первые часы реактивного периода отморожения больному при поражении нижних конечностей вводят смесь, состоящую из 30 мл 0,5%-ного раствора новокаина, 10000 ЕД гепарина, 40 мг гидрокортизона и 500000 ЕД мономицина под ахиллово (пяточное) сухожилие, а при отморожении кистей - через межпальцевые промежутки в глубокое срединное пространство ладонной поверхности кисти. Перед введением смеси вводят подкожно 1,0 мл 1,0%-ного раствора бутироксана. Данный способ повышает эффективность лечения отморожений, может быть применен в любых условиях даже непрофессионалом.

СПОСОБ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ РАЗРЕЖЕНИЯ КОСТИ И ОСТЕОПОРОЗА И СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ НЕГО

Изобретение относится к способам и лекарственным препаратам для лечения нарушения реконструкции кости, связанного с образованием в ней разрежения. В способах и лекарственных препаратах по настоящему изобретению используют производные 2,3-диарил-1-бензопирана, ранее известные как антиэстрагены общей формулы I, для которой значение радикалов приведены в формуле. Применение этих лекарственных препаратов позволяет предупредить заболевание остеопороза и разрежение кости, а также связанные с этим многочисленные травмы. 2 с. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 ил.

СОЕДИНЕНИЯ ИМИДАЗОПИРИДИНА, ПОЛЕЗНЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ СОСТОЯНИЯ, СВЯЗАННОГО С АКТИВНОСТЬЮ P2X3 И/ИЛИ P2X2/3

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где Rвыбран из группы, состоящей из циано, галогена и метила; Rвыбран из группы, состоящей из водорода и галогена; Rвыбран из группы, состоящей из галогена и метила; Rвыбран из группы, состоящей из водорода и галогена; Rи Rнезависимо выбраны из группы, состоящей из водорода и С-С-алкила; Rи Rнезависимо выбраны из группы, состоящей из водорода и С-С-алкила; Rвыбран из группы, состоящей из C-С-алкила и C-С-алкокси; и X выбран из связи СНи О. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и его применению. Технический результат: получены новые производные имидазопиридина, полезные при лечении состояния, связанного с активностью P2X2/3. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 49 пр.

СОЕДИНЕНИЯ, СВЯЗЫВАЮЩИЕ ДОМЕН BIR БЕЛКОВ IAP

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или (II) включая его энантиомер или диастереомер, где значения R1, R2, R3, R100, R200, R300, A, A1, BG, Q и Q1 приведены в пункте 1 формулы. Соединения могут быть использованы для лечения пролиферативных расстройств, например рака. 13 н. и 29 з.п. ф-лы, 29 схем, 7 ил., 7 табл.

ПРОИЗВОДНОЕ ЦИКЛИЧЕСКОГО АМИНА И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным циклического амина формулы (I), где A представляет собой группу, представленную общей формулой (IIa), (IIb) или (IIc), где, когда A представляет собой группу, представленную общей формулой (IIa) или (IIb), Rпредставляет собой алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода и необязательно замещенную гидроксильной группой, аминогруппой или карбоксильной группой, Rпредставляет собой атом водорода, Rпредставляет собой атом водорода или алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода, Rпредставляет собой атом водорода или алкилкарбонильную группу, содержащую 2 атома углерода, или алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода и необязательно замещенную алкилкарбониламиногруппой, содержащей 2 атома углерода, и n обозначает 1 или 2, в которой, когда Rи R, каждый, независимо, представляют собой алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода, Rпредставляет собой алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома ...

ГИДРОКСАМАТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ПРИМЕНИМЫЕ В КАЧЕСТВЕИНГИБИТОРОВ ДЕЗАЦЕТИЛАЗЫ

Изобретение относится к гидроксаматным производным формулы I где R1 означает Н или линейный (С1-С6)алкил; R2 выбирают из водорода; (С1-С10)алкила, необязательно замещенного 1-5 заместителями, выбранными из ОН, амино, оксиалкила; (С4-С9)циклоалкила; арила; (С4-С9)гетероцилоалкила, (С4-С9)гетероциклоалкилалкила, содержащие 2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода; (С4-С9)циклоалкилалкила; арилалкила; гетероарилалкила, содержащего 1-4 атомов азота в качестве гетероатома; -(СН2)nС(O)R6, -(СН2)nОС(O)R6, -N(R12)C(O)-W; HONH-С(O)-СН=С(R1)арилалкила- и (СН2)nR7; R3 и R4 одинаковые или разные и независимо друг от друга означают водород, (С1-С6)алкил, необязательно замещенные ОН; или C(O)-O-W или -N(R12)C(O)-W; или R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, представляют С=O, или R2 вместе с атомом азота, с которым он связан, и R3 вместе с углеродом, с которым он связан, могут образовать (C4-С9)гетероциклоалкил, содержащий 2 атома азота в качестве гетероатома; или смешанное ...

СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ СТИМУЛЯЦИИ РОСТА НЕВРИТОВ

Изобретение относится к медицине, а именно к способам и фармацевтическим композициям для стимуляции роста невритов в нервных клетках, содержащим нейротрофическое количество соединения, которое связывается с FK-506-связывающим белком (FKBP), и нейротрофический фактор, такой как фактор роста нервов. Композиции ускоряют заживление нейронного повреждения, вызванного болезнью или физической травмой. 20 с. и 21 з.п. ф-лы, 8 табл., 2 ил.

ОПТИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОПИРАНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЧУВСТВИТЕЛЬНЫХ К ЭСТРОГЕНАМ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к новым оптически активным производньм бензопирана формулы где R и R независимо выбраны из группы, состоящей из гидроксила и радикала, который может преобразовываться in vivo в гидроксил, такой как ацилокси, -OR4, -OC(O)R7 или -OC(O)OR4 (где R4 представляет собой алкил, алкенил, алкинил или арил; и R7 представляет собой амино, алкиламино, аминоалкил и алкилсульфанил); и R3 представляет собой -СН2- или -СН2СН2-; или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение или соль являются оптически активными, поскольку содержат более 50% (по массе относительно всех стереоизомеров) 2S стереоизомеров. Эти соединения обладают ингибирующей активностью в отношении полового стероида и могут использоваться при лечении чувствительных к эстрогенам заболеваний, таких как рак молочной железы и рак эндометрия. Изобретение относится также к фармацевтической композиции на основе этих соединений и способу лечения чувствительных к эстрогенам заболеваний. Технический результат ...

ЭНАНТИОМЕРЫ ПРОИЗВОДНЫХ ТИОФЕНГИДРОКСАМОВОЙ КИСЛОТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ГДАЦ

Настоящее изобретение относится к энантиомерам производных тиофенгидроксамовой кислоты общей формулы I и их физиологически приемлемым солям. , в которой Ar представляет собой арильную или гетероарильную группу, выбранную из тиофена, морфолина, которая может быть незамещенной или замещенной 1, 2 или 3 раза галогеном, фенилом, алкилом, -О-алкилом, -ОН; R1 означает водород, фенил или алкил; R1 совместно с Ar-группой образует тетрагидронафталиновый или индановый цикл; R2 представляет собой водород или алкил; и их физиологически приемлемые соли. Соединения могут быть использованы в качестве ингибиторов гистондезацетилазы (ГДАЦ) при получении лекарственного средства для лечения новообразований гемопоэтической и лимфатической системы. 2 н. и 27 з.п. ф-лы.

ПРОИЗВОДНОЕ ЦИКЛИЧЕСКОГО АМИНА, СОДЕРЖАЩЕЕ ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЙ ЦИКЛ

Настоящее изобретение относится к соединениям, проявляющим активность в ингибировании агрегации тромбоцитов, их фармакологически приемлемым солям. Конкретно к соединениям, имеющим общую формулу (I) (где R1 представляет собой С1-С6 алкил и т.д., R2 представляет собой водород, С2-С7 алканоил, С7-С11 арилкарбонил, группу формулы R4-(CH2)1- и т.д., R3 представляет собой С6-С10 арил и т.д., X1, X2, X3, X4 и X5независимо представляют собой каждый водород, галоген и т.д. и n представляет собой целое число от 0 до 2), его фармакологически приемлемые соли. В соответствии с настоящим изобретением предлагаются фармацевтические композиции, ингибирующие активацию тромбоцитов и содержащие в качестве активного начала заявляемые соединения. Указанные соединения пригодны в качестве средств для профилактики и лечения заболеваний, связанных с тромбо- или эмболообразованием. 3 н. и 23 з.п. ф-лы, 8 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОПИРАНА ПРОТИВ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к соединению общей формулы I, где R/Rнезависимо друг от друга представляют собой водород, (CR)-C3-7 циклоалкил, возможно замещенный низшим алкилом или гидрокси, или представляют собой низший алкил или тетрагидропиранил, и о представляет собой 0 или 1; и R могут быть одинаковыми или различаться и представляют собой водород или низший алкил; или Rи Rмогут образовывать вместе с атомом N, к которому они присоединены, гетероциклоалкильную группу, выбранную из группы, состоящей из пирролидинила, пиперидинила, 3-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-ила или 2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-2-ила, которые возможно замещены гидрокси; Rпредставляет собой S-низший алкил, низший алкил, низший алкокси или С3-7 циклоалкил; Rпредставляет собой водород, низший алкил, замещенный галогеном, низший алкил или низший алкокси; Rпредставляет собой низший алкил, замещенный галогеном; X представляет собой -О- или -СН-; X′ представляет собой -О- или -СН-; при условии, что один из X или X′ всегда представляет собой ...

СИНЕРГИСТИЧЕСКИЕ КОМБИНАЦИИ АУРИСТАНА

Группа изобретений относится к области фармацевтики и может быть использована при лечении рака. Способ лечения рака у субъекта включает совместное введение субъекту, нуждающемуся в этом, 2-метилаланил-N-[(3R,4S,5S)-3-метокси-1-{(2S)-2-[(1R,2R)-1-метокси-2-метил-3-оксо-3-{[(1S)-2-фенил-1-(1,3-тиазол-2-ил)этил]амино}пропил]пирролидин-1-ил}-5-метил-1-оксогептан-4-ил]-N-метил-L-валинамида или его фармацевтически приемлемой соли и ингибитора PI3K-mTOR, выбранного из PF-384 и его фармацевтически приемлемых солей. Группа изобретений касается также фармацевтической композиции, дозированной формы и набора для лечения рака у млекопитающих. Группа изобретений обеспечивает синергетический эффект на клеточных линиях рака легких, рака молочной железы и рака яичников. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 8 ил., 5 табл., 11 пр.

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРРОЛИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА XIA ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТРОМБОЭМБОЛИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения. Соединения общей формулы (I) являются ингибиторами фактора XIa и пригодны для профилактики и/или лечения тромбоэмболических заболеваний. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл., 115 пр.

ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОАЛКЕНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Изобретение относится к новым замещенным циклоалкеновым производным формулы (I) ! ! в которой X и Y представляют собой группу, в которой Х и Y вместе с атомом углерода кольца В, к которому они присоединены, образуют кольцо А, Х и Y вместе представляют заместитель кольца В или Х и Y каждый представляет собой атом водорода. ! Изобретение также относится к лекарственному средству на основе этих соединений, обладающему подавляющим действием в отношении внутриклеточной сигнальной трансдукции или активации клеток, индуцируемой эндотоксином. 2 н. и 19 з.п. ф-лы., 3 табл.

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПОЛИКИСТОЗНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПОЧЕК С ПОМОЩЬЮ ПРОИЗВОДНЫХ ЦЕРАМИДА

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается лекарственного средства для лечения поликистозного заболевания почек, представляющего собой соединение общей формулы (1), а также способа лечения поликистозного заболевания почек путем введения нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества соединения общей формулы (1). Изобретение обеспечивает высокую эффективность лечения. 2 н. и 11 з.п.ф-лы, 1 табл., 4 пр.(1) ...

СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ КИШЕЧНИКА

Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии. Предложено: применение каппа-агониста опиатных рецепторов N-метил-N[(1S)-1-фенил-2-((3S)-3-оксипирролидин-1-ил)-этил]-2,2-дифенил-ацетамид гидрохлорида для лечения воспалительных заболеваний кишечника. Соединение не только лечит боль и снимает дискомфорт, связанные с нарушенной моторикой кишечника, но и оказывает непосредственно противовоспалительное действие. Изобретение расширяет арсенал средств указанного назначения.

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МЕТАР-2

Изобретение относится к соединениям, представляющим собой производные пирролидинона, которые являются ингибиторами метионинаминопептидазы и могут быть использованы для лечения опухолевых новообразований. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.

СРЕДСТВО ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ НЕЙРОТОКСИЧНОСТИ, ВЫЗЫВАЕМОЙ БЕТА-АМИЛОИДНЫМИ ПЕПТИДАМИ

Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии. Предложено средство для ингибирования нейротоксичности, вызываемой β-амилоидными пептидами. В качестве такого средства предложено соединение общей формулы (I), ранее известное как антиэстроген где R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой водород; где Ar - необязательно эамещенный фенил; R2 выбирается из группы, состоящей из пирролидино и пиперидино, или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата. Изобретение расширяет арсенал средств указанного назначения. 1 з.п.ф-лы.

СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ТРАНС-6-[2-ЗАМЕЩЕННЫЙ-ПИРРОЛ-1-ИЛ)АЛКИЛ]-ПИРАН-2-ОНА, ИХ ДИГИДРОКСИСОДЕРЖАЩИХ КИСЛОТ И СОЛЕЙ, ГИДРОКСИ- ИЛИ 1,3-ДИОКСАН ИЛИ ПИРРОЛСОДЕРЖАЩИЕ КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ ПРОДУКТОВ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ УКАЗАННЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРАН-2-ОНА

Производные транс-6-[2-(замещенный-пиррол-1-ил)алкил]-пиран-2-она формулы I, где R1 - фенил, возможно замещенный F, Cl или Br, R2, R3 - Н, алкил, фенил или -CONR5R6; R5, R6 - Н, алкил, фенил, возможно замещенный F, С1 или Br; R4 - С1-C6-алкил, получают взаимодействием соединения II с соединением формулы III с последующим взаимодействием полученного промежуточного продукта формулы IV с R102ВОСН3 или R103B с последующим взаимодействием с бораном в среде растворителя. Полученное соединение NC-CH2CH (ОН)-СН2СН(ОН)-СН2-СO-NR8R9 подвергают реакции с реагентом R11R12C(OCH3)2 или R11R12CO в присутствии кислоты. Полученный кеталь формулы V гидрируют и вводят в реакцию с соединением R1 COCHR2CHR3COR4. Полученное промежуточное соединение формулы VI обрабатывают кислотой в среде растворителя, а затем подвергают гидролизу основанием с последующей нейтрализацией кислотой и растворением и/или в среде растворителя при одновременном удалении воды с получением целевого соединения I с более высоким выходом ...

КОМБИНАЦИЯ ИНГИБИТОРА ВИЧ-ПРОТЕАЗЫ С ДРУГИМИ АНТИВИРУСНЫМИ СОЕДИНЕНИЯМИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к медицине. Комбинация соединений включает N-(2(R)-гидрокси-1(S)-инданил-2(R)-фенилметил-4(S)-гидрокси-5-(1-(4-(3-пиридилметил)-2(S)-N'(трет-бутилкарбамоил) пиперазинил)пентанамид или его фармацевтически приемлемую соль и любое из соединений, выбранных из 3'-азидо-3'-деокситимидина, 2',3'-дидеоксиинозина и 2',3'-дидеоксицитидина. Указанная комбинация соединений может быть использована как таковая либо в виде фармацевтической композиции в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем для ингибирования ВИЧ-протеазы. Технический результат заключается в реализации указанного назначения. 3 с. и 2 з.п.ф-лы, 6 табл.

ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МАСТИТА У КОРОВ В ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ

Изобретение относится к области ветеринарии. Препарат состоит из следующих компонентов, %: Линкомицина гидрохлорид 2,0-4,0; Диоксидин 0,5-1,0; Моноглицерид мягкий 3,0; Моноглицерид дистиллированный 3,0; Вазелиновое масло До 100. Препарат применяют в период лактации для лечения всех форм мастита. Перед введением препарата секрет вымени выдаивают из пораженной доли и утилизируют, сосок дезинфицируют. Содержимое щприца-тюбика или флакона перед применением нагревают до 37°С, тщательно встряхивают до получения равномерной суспензии, из флакона набирают в стерильный шприц 10 мл. Шприц или шприц-тюбик плотно прижимают к наружному отверстию соскового канала, препарат вводят в сосковую цистерну вымени осторожным нажатием на поршень шприца. После введения проводят легкий массаж соска пораженной доли вымени снизу вверх. В зависимости от тяжести воспалительного процесса препарат вводят в дозе 10 мл один раз в сутки (лучше после вечернего доения) с интервалом 24 часа до полного излечивания пораженной ...

ОКТАГИДРОПЕНТАЛЕНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ХЕМОКИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I)или к его стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли, где Rпредставляет собой Н или (C-C)алкил; Rвыбран из необязательно замещенной группы, состоящей из -(CH)-арила, -СН(CH)-арила, -(CH)-ариларила, -(CH)-арилгетероарила, -(CH)-(C-C)циклоалкила, -(CH)-гетероарила, -(CH)-гетероциклила и -(C-C) циклоалкиларила; или Rи R, взятые вместе с атомом азота, образуют 2,3-дигидро-1H-изоиндолил, декагидроизохинолинил, необязательно замещенный пиперидинил или необязательно замещенный пирролидинил; Y выбран из необязательно замещенной группы, состоящей из 5,6,7,8-тетрагидро[1,6]нафтиридинила, -NH-(СН)-гетероциклила, где NH присоединен к карбонилу, и -гетероциклиларила, где гетероциклил присоединен к карбонилу; и n равно 0, 1 или 2; где каждый гетероциклил представляет собой независимо неароматическую кольцевую систему, содержащую от 3 до 12 кольцевых атомов и, по меньшей мере, один кольцевой атом, выбранный из группы, состоящей из ...

ЗАМЕЩЕННЫЕ N-ФЕНИЛБИПИРРОЛИДИНКАРБОКСАМИДЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕБНЫХ ЦЕЛЯХ

Изобретение относится к замещенным N-фенилбипирролидинкарбоксамидам формулы (I):где R означает (C-C)-алкил; Rи Rявляются одинаковыми или различными и, независимо друг от друга, означают Н, (C-С)-алкил, CF; Rозначает Н; Rозначает циклопропил, циклопентил, циклогексил, бицикло[2,2,1]гептил, циклопентилметил, тетрагидропиранил, фуранил, оксазолил, изоксазолил и пиразолил; где Rнеобязательно один или более раз замещен заместителем, который означает метил, этил, пиридинил, 2-оксо-2Н-пиридин-1-ил; или их фармацевтически приемлемая соль, энантиомер или диастереомер. Соединения обладают активностью связывающегося с Н3 лиганда, что позволяет использовать их для приготовления фармацевтической композиции для лечения заболеваний центральной нервной системы. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 46 пр.

СОСТАВ ТАБЛЕТИРОВАННОЙ ФОРМЫ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА С ДЕЙСТВУЮЩИМ ВЕЩЕСТВОМ ПРОРОКСАН

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к производству лекарственных средств, содержащих Пророксан. Состав таблетированной формы лекарственного средства с действующим веществом Пророксан включает в себя в качестве активного компонента Пророксан и целевые вспомогательные вещества и характеризуется тем, что в пересчете на одну таблетку содержит Пророксан - 15 мг и вспомогательные вещества: Ludipress - 84,2 мг, кальция стеарат - 0,8 мг. Предлагаемый состав таблетированной формы лекарственного средства отличается уменьшенным количеством вспомогательных веществ, повышеннием качества и стабильности готовой формы при хранении, позволяет сократить время осуществления технологического процесса производства и снизить его стоимость.

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ КЛИМАКТЕРИЧЕСКОГО СИНДРОМА

Изобретение относится к медицине, к гинекологии в частности, и касается лечения климактерического синдрома. Рассчитывают коэффициент активности синтоксических программ адаптации (КАСПА) по формуле где Сст - концентрация серотонина в крови, Аат - активность антитромбина III Ааоа - общая окислительная активность плазмы, Ссд8+ - концентрация Т-супрессоров, Сад - концентрация адреналина в крови, Са2мг - концентрация а2-макроглобулина, Смда - концентрация малонового диальдегида, Ссд4+ - концентрация Т-хелперов, концентрация или активность используемых для расчета величин выражена в % от значения контрольных величин здоровых мужчин и женщин в возрасте 45-55 лет. При КАСПА, составляющем 0,7, одновременно вводят пирроксан в дозе 0,015 г 2 раза в день в течение 7 дней и 0,005%-0,01% раствор фитоэкдистерона в 40% спирте в дозе 30 капель по 3 раза в день до еды в течение 2 недель. При КАСПА, составляющем 0,5, назначают то же лечение, но пирроксан используют в течение 2 недель, через 14 дней после ...

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМБИНАЦИЯ ИЗ АТОРВАСТАТИНА И НИЦЕРГОЛИНА ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕНИЙ МОЗГОВОГО КРОВООБРАЩЕНИЯ

Изобретение относится к фармацевтической композиции для коррекции нарушений мозгового кровообращения при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, которая в качестве активных компонентов содержит аторвастатин или его фармацевтически приемлемую соль и ницерголин в терапевтически эффективных количествах. Фармацевтическая композиция характеризуется высокой стабильностью и биодоступностью. 7 з.п. ф-лы, 8 табл., 3 пр.

Бициклические конденсированные гетероарильные или арильные соединения в качестве модуляторов IRAK4

Изобретение относится к гетероциклическому соединению формул IIс или IIе, где Rпредставляет собой C-Салкил; Rпредставляет собой водород; Rпредставляет собой водород; каждый из Rи Rнезависимо представляет собой водород или фтор; Rи Rнезависимо представляют собой водород или C-Салкил; и Rпредставляет собой водород. Также изобретение относится к конкретным соединениям и фармацевтической композиции на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, обладающие IRAK4-ингибирующей активностью. 3 н.п. ф-лы, 1 табл., 33 пр.

ТЕТРАЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОСОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ЭСТРОГЕННЫХ РЕЦЕПТОРОВ

... 1. Соединение формулы (I) где означает простую или двойную связь; X выбирают из группы, включающей O и S, и Y выбирают из группы, включающей CRARB , CRARB(CRARB)1-2, CRARBC(O), CRARBC(O)CRARB и C(O); альтернативно, Y выбирают из группы, включающей O и S, и X выбирают из группы, включающей CRARB и C(O); при условии, что когда X означает S, то Y выбирают из группы, включающей CRA RB, CRARB(CRARB)1-2 и CH2C(O)CH2; при условии, также, что когда Y означает S, то X выбирают из группы, включающей CRARB; где каждый из RA и RB независимо выбирают из группы, включающей водород, гидрокси, алкил или алкокси; при условии, что каждый из RA и RB не означает гидрокси; Z выбирают из группы, включающей O и S; R1 выбирают из группы, включающей водород, алкил, алкенил, циклоалкил, арил, -C(O)-арил, аралкил, гетероарил и гетероарилалкил; где алкильная, циклоалкильная, арильная, аралкильная, гетероарильная или гетероарилалкильная группа необязательно замещена одним или более заместителями, которые независимо ...

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

... 1. Способ лечения или предупреждения рассеянного склероза, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества антимикротрубочкового агента таким образом, что рассеянный склероз лечится или предупреждается. 2. Способ по п.1, в котором вышеуказанный антимикротрубочковый агент выбран из группы, состоящей из эпотилона А или В, дискодермолида, оксида дейтерия (D2 O), гексиленгликоля, туберцидина, LY290181, фторида алюминия, бис(сукцинимидилсукцината)этиленгликоля, этилового эфира глицина, а также их аналогов или производных. 3. Способ по п.1, в котором вышеуказанный антимикротрубочковый агент является паклитакселом или его аналогом или производным. 4. Способ лечения или предупреждения псориаза, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества антимикротрубочкового агента таким образом, что псориаз лечится или предупреждается. 5. Способ по п.4, в котором вышеуказанный антимикротрубочковый агент выбран из группы, состоящей из эпотилона А или В, дискодермолида ...

ИНГИБИТОРЫ ФЕРМЕНТАТИВНОЙ АКТИВНОСТИ РОТАМАЗЫ, ЯВЛЯЮЩИЕСЯ МАЛЫМИ МОЛЕКУЛАМИ

... 1. Фармацевтический состав, содержащий соединение формулы: где R1 является С1-С9алкильной или алкенильной группой с прямой или разветвленной цепью, возможно замещенной С3 -С8циклоалкилом, С3 или С5циклоалкилом, С5-С7циклоалкенилом или Ar1, где указанные алкильная, алкенильная, циклоалкильная или циклоалкенильная группы возможно могут иметь один или более чем один атом водорода, замещенный С1-С4алкилом, С1-С4алкенилом или гидроксилом, и где Ar1 выбран из группы, состоящей из 1-нафтила, 2-нафтила, 2-индолила, 3-индолила, 2-фурила, 3-фурила, 2-тиазолила, 2-тиенила, 3-тиенила, 2-, 3- или 4-пиридила и фенила, имеющих от одного до трех заместителей, которые независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, гидроксила, нитрогруппы, трифторметила, прямого или разветвленного C1-С6алкила или алкенила, С1-С4алкоксила или C1-С4алкенилоксила, феноксигруппы, бензилоксигруппы и аминогруппы; Х является кислородом, серой, метиленом (СН2) или Н2; Y является кислородом или NR2, где R2 является ...

ПИРРОЛИДИН-2-ОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА ХА

... 1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой группу, выбранную из каждая из которых необязательно содержит дополнительный гетероатом N, Z представляет собой необязательный заместитель галоген, -CH2NH2, -NRaRb или -CN, Z′ представляет собой необязательный заместитель галоген, -CH2NH2 или -CN, alk представляет собой алкилен или алкенилен, Т представляет собой S, O или NH; R2 представляет собой водород, -С1-3 алкилCONRaRb, -С1-3алкилCO2C1-4алкил, -С1-3алкилморфолино, -CO2C1-4алкил или -С1-3алкилСО2 H; X представляет собой фенильную или 5- или 6-членную ароматическую или неароматическую гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один гетероатом, выбранный из O, N или S, каждая из которых необязательно замещена 0-2 группами, выбранными из галогена, -CN, -C1-4алкила, -C2-4алкенила, -CF3, -NRaRb, -NO2, -N(C1-4алкил)(CHO), -NHCOC1-4алкила, -NHSO2Rc, C0-4алкилORd, -C(O)Rc, -C(O)NRaRb, -S(O)n Rc и -S(O)2NRaRb; Y представляет собой (i) заместитель, выбранный из водорода, галогена, ...

ЗАМЕЩЕННЫЕ ИЗОХРОМАНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МЕТАБОЛИЧЕСКИХ РАССТРОЙСТВ, РАКА И ДРУГИЕ ЗАБОЛЕВАНИЙ

... 1. Изохромановое соединение, имеющее структуру где а) Ar1 имеет структуру где R1, R2, R3 и R4 независимо выбирают из водорода, галогена, аминогруппы и/или заместителей, включающих от 1 до 4 атомов углерода, выбранных из алкила, галогеналкила, цианогруппы, однозамещенной аминогруппы, двузамещенной аминогруппы, алкокси, галогеналкокси, карбоалкокси, ацила, алкилкарбоксамидо, диалкилкарбоксамидо, алкиламидо, ацилокси; и R5 выбирают из водорода, галогена, аминогруппы, -SH или радикала, включающего от 1 до 4 атомов углерода, выбранного из алкила, однозамещенной аминогруппы, двузамещенной аминогруппы, алкокси, галогеналкокси, тиоалкила или тиоацила; а) Ar2 имеет структуру где Х обозначает целое число, выбранное из 0, 1 или 2 и R6, R7 и R8 независимо выбирают из водорода, галогена, аминогруппы, нитрогруппы и/или заместителей, включающих от 1 до 4 атомов углерода, выбранных из алкила, галогеналкила, цианогруппы, однозамещенной аминогруппы, двузамещенной аминогруппы, алкокси, галогеналкокси, карбоалкокси ...

ПРОИЗВОДНЫЕ N-ФОРМИЛГИДРОКСИЛАМИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПЕПТИДИЛДЕФОРМИЛ АЗЫ (PDF)

... 1. Соединение формулы (I) где X означает -СН2-, -S-, -СН(ОН)-, -CH(OR)-, -CH(SH)-, -CH(SR)-, -CF2-, -C=N(OR)- или -CH(F)-, где R означает алкил, R1 означает арил или гетероарил, каждый R2, R3, R4 и R5 независимо означает водород или алкил, или (R2 или R3) и (R4 или R5) вместе образуют С4-С7циклоалкил, а n равно 0-3, при условии, если n равно О, Х означает –СН2-, или его соль или пролекарство. 2. Соединение по п.1, где Х означает –СН2-, R1 означает гетероарил, R2, R3 и R4 означают водород, R5 означает н-бутил, а n равно 1, или его соль или пролекарство. 3. Соединение по п.1 или 2, где гетероарил означает остаток формулы (II) где каждый R6, R7, R8 и R9 независимо означает водород, алкил, замещенный алкил, гидрокси, алкокси, ацил, ацилокси, SCN, галоген, циано, нитро, тиоалкокси, фенил, гетероалкиларил, алкилсульфонил или формил, или его соль или пролекарство. 4. Соединение по п.1 или 2, где гетероарил означает остаток формулы (III) где каждый R6, R7, R8 и R9 независимо означает водород, алкил ...

2-ЦИАНОПИРРОЛИДИНКАРБОКСАМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

... 1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль: где X1 и X2 каждый независимо является низшим алкиленом; X3 является =CH2, =CHF или =CF2; R1 является заместителем; R2 и R3 независимо являются Н или низшим алкилом; n равно 0, 1, 2, 3 или 4. 2. Соединение п.1, где R1 выбран из группы, включающей: (a) R4O-, где R4 является H, низшим алкилом, необязательно замещенным заместителем α, низшим алкенилом, арилом, необязательно замещенным заместителем α, или гетероарилом, необязательно замещенным заместителем α; (b) R5R6N-, где R5 и R6 каждый независимо является H, низшим алкилом, низшим алканоилом, (низший алкил)сульфонилом, арилсульфонилом, необязательно замещенным заместителем α, или гетероарилсульфонилом, необязательно замещенным заместителем α; (c) R7N=, где R7является H, гидрокси, низшим алкокси, арил(низший алкил)окси, необязательно замещенным заместителем α по арильной группе, или гетероарил(низший алкил)окси, необязательно замещенным заместителем α по гетероарильной группе ...

ГИДРОКСАМАТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ПРИМЕНИМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ДЕЗАЦЕТИЛАЗЫ

ПРИМЕНЕНИЕ 2-ФЕНИЛ-3-АРОИЛБЕНЗОТИОФЕНОВ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ РАЗРУШЕНИЯ ХРЯЩА

Способ ингибирования разрушения хряща включающий введение человеку или другому млекопитающему, нуждающемуся в лечении эффективного количества соединения формулы приведенной в описании.

ПРИМЕНЕНИЕ 2-ФЕНИЛ-3-АРОИЛБЕНЗОТИОФЕНОВ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ РАССТРОЙСТВ ЦНС У ЖЕНЩИН В ПОСТМЕНОПАУЗЕ

Предложен способ ингибирования одного или более расстройств ЦНС у женщин в постменопаузе, включающий введение женщине, нуждающейся в лечении, эффективный дозы соединения, имеющего формулу, приведенную в описании.

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПОЛИКИСТОЗНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПОЧЕК С ПОМОЩЬЮ ПРОИЗВОДНЫХ ЦЕРАМИДА

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается лекарственного средства для лечения поликистозного заболевания почек, представляющего собой соединение общей формулы (1), а также способа лечения поликистозного заболевания почек путем введения нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества соединения общей формулы (1). Изобретение обеспечивает высокую эффективность лечения. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.(1) ...

ПРИМЕНЕНИЕ 2-ФЕНИЛ-3-АРОИЛБЕНЗТИОФЕНОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МЕНСТРУАЛЬНЫХ СИМПТОМОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение предлагает способ облегчения одного или более менструальных симптомов у женщин, который включает введение женщинам, которые в этом нуждаются, эффективного количества соединения формулы, приведенной в описании. Изобретение включает также введение названным пациентам эффективного количества по меньшей мере одного фармацевтического агента, выбранного из группы, состоящей из анальгетика, диуретика и антигистаминного агента, и предлагает композицию из этих ингредиентов.

СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИДОВ РАКА, АССОЦИИРОВАННЫХ С ПАПИЛЛОМАВИРУСОМ ЧЕЛОВЕКА

... 1. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, стереоизомера или диастереоизомерагде Ar представляет собой фенильную группу, которая является незамещенной или замещенной 1, 2 или 3 идентичными или различными заместителями, выбранными из галогена, нитро, циано, C-C-алкила, трифторметила, гидроксила и C-C-алкокси, при производстве лекарственного препарата для лечения рака, ассоциированного с папилломавирусом человека (HPV).2. Применение по п. 1, где Ar представляет собой фенильную группу, замещенную 1, 2 или 3 идентичными или различными заместителями, выбранными из хлора, брома, фтора, йода, C-C-алкила и трифторметила.3. Применение по п. 1 или 2, где Ar представляет собой фенильную группу, замещенную хлором.4. Применение по п. 1 или 2, где Ar представляет собой фенильную группу, замещенную хлором и трифторметилом.5. Применение по п. 1, где соединение формулы (I) представляет собой (+)-транс-изомер, представленный формулой (IA), или его фармацевтически ...

Производные 2-оксо-1-пирролидина, способ их получени и применени

... 1. Соединение общей формулы (А) и его фармацевтически приемлемые соли где Х представляет собой -CONR5R6 или -COOR7 или -CO-R8 или CN; R представляет собой водород или алкил, арил, гетероциклоалкил, гетероарил, галоген, гидрокси, амино, нитро, циано; R2, R3, R4 являются одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой водород или галоген, гидрокси, амино, нитро, циано, ацил, ацилокси, сульфонил, сульфинил, алкиламино, карбокси, сложный эфир, простой эфир, амидо, сульфоновую кислоту, сульфонамид, алкилсульфонил, арилсульфонил, алкоксикарбонил, алкилсульфинил, арилсульфинил, алкилтио, арилтио, алкил, алкокси, оксисложный эфир, оксиамидо, арил, ариламино, арилокси, гетероциклоалкил, гетероарил, винил; R5, R, R7 являются одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой водород, гидрокси, алкил, арил, гетероциклоалкил, гетероарил, алкокси, арилокси; и R8 представляет собой водород, гидрокси, тиол, галоген, алкил, арил, гетероциклоалкил, гетероарил, алкилтио ...

ПРИМЕНЕНИЕ НЕПЕПТИДНЫХ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА ТАХИКИНИНА

Изобретение относится к способам лечения или предотвращения физиологических расстройств, вызванных избытков тахикинина.Предлагаемые способы заключаются в назначении млекопитающему, нуждающемуся в подобном лечении, необходимого и достаточного количества соединения формулы /I/, приведенной в описании, или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата.

ИНГИБИТОРЫ ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ IV

... 1. Соединение, выбранное из производных формулы 1, их таутомеров и стереоизомеров и фармацевтически приемлемых солей указанных производных, таутомеров и изомеров где X1 выбирают из атома серы, атома кислорода, сульфинильной группы, сульфонильной группы и метиленовой группы; X2 выбирают из О, S и метилена; X3 обозначает или NR5, или карбонильную, или тиокарбонильную группу; R1 обозначает либо атом водорода, либо нитрильную группу; R2 и R3 выбирают независимо из Н и C1-C6 алкила, или вместе они могут представлять -(СН2)p-; R4 обозначает R4A, когда X3 обозначает NR5, и R4B, когда X3обозначает карбонильную или тиокарбонильную группу; R4A выбирают из R6R7NC(=O), R6R7NC(=S), R8(CH2)qC(=O), R8(CH2)qC(=S), R8(CH2)qSO2, R8(CH2)qOC(=O) и R8(CH2)qOC(=S); R4B обозначает R6R7N; R5 обозначает Н или C1-C6 алкил; R6 и R7 выбирают независимо из R8(CH2 )q или вместе они образуют -(CH2)2-Z1-(CH2)2- или -CHR9-Z2-CH2-CHR10-; R8 выбирают из Н, алкила, циклоалкила, конденсированного с бензольным кольцом, ацила ...

ИНГИБИТОРЫ IAP

... 1. Соединение формулы I где R1 означает Н, C1-C4алкил, C1-C4алкенил, C1-C4алкинил или С3-С10циклоалкил, которые являются незамещенными или замещенными, R2 означает Н, C1-C4алкил, C1-C4алкенил, C1-C4алкинил или С3-С10циклоалкил, которые являются незамещенными или замещенными, R3 означает Н, -CF3, -C2F5, C1-C4алкил, C1-C4алкенил, C1-C4 алкинил, -СН2-Z, или R2 и R3 вместе с атомом азота образуют цикл het, Z означает Н, -ОН, F, Cl, -СН3, -CF3, -СН2Cl, -CH2F или -CH2OH, R4 означает С1-С16алкил с прямой или разветвленной цепью, С1-С16алкенил, С1 -С16алкинил или С3-С10циклоалкил; -(CH2)1-6-Z1, -(СН2)0-6-арил и -(CH2)0-6-het, причем алкил, циклоалкил и фенил являются незамещенными или замещенными, Z1 означает -N(R8)-C(O)-(C1-C10)алкил, -N(R8)-С(O)-(СН2 )1-6-(С3-С7)циклоалкил, -N(R8)-C(O)-(CH2)0-6-фенил, -N(R8)-C(O)-(CH2)1-6-het, -C(O)-N(R9 )(R10), -С(O)-O-(С1-С10)алкил, -С(O)-O-(СН2)1-6-(С3-С7)циклоалкил, -С(O)-O-(СН2)0-6-фенил, -C(O)-O-(CH2)1-6-het; -O-С(O)-(С1-С10)алкил, -O-С(O)-(СН2)1-6-(С3- ...

АРИЛАМИНЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЙ, АССОЦИИРОВАННЫХ С КИНАЗОЙ-3 ГЛИКОГЕНСИНТАЗЫ (GSK-3)

... 1. Соединение, имеющее формулу I где Z представляет собой СН или N; Y представляет собой CONR5, NR5CO, SO2NR5, NR5SO2, CH2NR5, NR5CH2, NR5CONR5, С1-6алкилен, CH2CO, СОСН2, СН=СН, ОСН2 или СН2O; Х представляет собой СН или N; Р представляет собой фенильное кольцо или 5- либо 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один или более чем один гетероатом, выбранный из N, О или S, и указанное фенильное кольцо или 5- либо 6-членное гетероароматическое кольцо возможно может быть конденсированным с 5- либо 6-членным насыщенным, частично насыщенным или ненасыщенным кольцом, содержащим один или более чем один атом, выбранный из С, N, О или S; Q представляет собой фенил или 5- либо 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один или более чем один гетероатом, выбранный из N, О или S, из которых по меньшей мере один атом выбран из азота; R представляет собой СНО, фторметокси, дифторметокси, трифторметокси, С0-6 алкил(SO2)NR1R2, ОС0-6алкил(SO2)NR1R2, OC1-6алкил(SO)NR1R2, С1-6 алкил(SO)NR1R2 ...

Способ получения парабис ( -алкилпиррол) циклогексана

Способ получения производных 2-аминоэтанола

Способ получения производныхпРОлиНА

Способ получения производных 2-пирролин-3-карбонитрила или их солей

Способ получения производных 2-пирролин-З-карбонитрила общей формулы, RI . Р I ,.CN М if O TS -S-AIK-Н где Кд и R- одинаковые или различные и фенил, незамещенный или замещенный одно- или многократно атомом галоида, С -С -алкоксилом, С -Сд-диалкиламиногруппой в каждой алкильной группе и.пи трифторметилом, пиридил или тиенил. Alk - прямая или разветвленная алкиленовая цепь с г -Г i. -4 Z - Н, или,когда Alk - прямая алкиленовая цепь, аминогруппа общей формулы Rt где Rj и R - одинаковые или различные Н, прямой или разветвленный С з -алкил или вместе с i N, с которым они связаны , образуют пирро (Л лидин, пиперидин, морфолин или пиперазин, или их солей, отличающийс я тем, что соединение общей формулы . fey ,СТ iN. О; QD СП НО о to Н где R и R, - имеют указанные значения , подвергают взаимодействию с алкоголятом натрия, или калия, или гидроокисью или карбонатом-калия в среде растворителя, полученное при этом соединение общей формулы R,f-r I Н ...

Способ получения гидрохлорида N-деформил-N [N,N -бис(2-хлорэтил)]дистамицина А

Изобретение касается гетероциклических веществ, в частности получения гидрохлорида N-деформил-N-[N,N-бис(2-хлорэтил)]дистамицина A, который может быть использован в медицине в качестве противоопухолевого и противовирусного средства. Цель - создание нового активного и малотоксичного соединения указанного класса. Синтез ведут реакцией дигидрохлорида N-деформилдистамицина A с этиленоксидом с последующим галоидированием полученного продукта метансульфнилхлоридом в среде пиридина. Новое соединение активно против лейкемии L 1210 при дозе ингибирования ID50-1,53 мк/мл против 180 мг/мл для дистамицина A. 1 табл.

VERFAHREN ZUR GASPHASENPOLYMERISATION

3-(3,4-DIOXYPHENYL)-PYRROLIDINE ALS INHIBITONEN DER TYP IV - PHOSPHODIESTERASE ZUR BEHANDLUNG VON ENTZÜNDUNGSKRANKHEITEN

NEUE BENZOTHIOPHENDERIVATE

DIPEPTIDYLPEPTIDASE-HEMMER ZUR BEHANDLUNG VON DIABETES

GEGENSEITIGE PRODRUGS VON AMLOPIDIN UND ATORVASTATIN

AZAHETEROZYKLISCHEDERIVATE ZUR BEHANDLUNG VON HAARAUSFALL UND NEUROLOGISCHER KRANKHEITEN

ANTHELMINTISCHE ACYLHYDRAZONE VERFAHREN ZUR VERWENDUNG UND ZUSAMMENSETZUNGEN.

ANSAMYCINE MIT VERBESSERTEN PHARMAKOLOGISCHEN UND BIOLOGISCHEN EIGENSCHAFTEN

SUBSTITUIERTE ZYKLISCHE AMINE ALS METALLOPROTEASEINHIBITOREN

ARYLHARNSTOFFDERIVATE ZUR BEHANDLUNG VON INFLAMMATORISCHEN ODER IMMUNOMODULATORISCHEN ERKRANKUNGEN

SUBSTITUIERTE 2,3-ALKYLEN-BIS(OXY) BENZAMIDE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND SIE ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL

Cyclische Iminoderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel

EP4 Rezeptor selektive Agonisten zur Behandlung der Osteoporose

ZIMTSÄUREAMIDE

ALPHA-AZACYCLOMETHYLCHINOLINDERIVATE ZUR BEHANDLUNG VON HARNINKONTINENZ

ALKANOYLPROLIN-DERIVATE UND DEREN HOMOLOGEN, IHRE HERSTELLUNG UND VERWENDUNG

AROMATISCHE HYDROXAMSÄUREDERIVATE, DIE SICH ALS HDAC INHIBITOREN EIGNEN

SULFONAMIDE

Mittel gegen Juckreiz

TETRAHYDROFURANYL (THF) ENTHALTENDE SULFONAMIDINHIBITOREN DER ASPARTYL-PROTEASE

Benzo(b)thiophene Derivaten zur Verringerung der Blutplätchenzahl

HEMMUNG DER p38 KINASE UNTER VERWENDUNG VON SYMMETRISCHEN UND ASYMMETRISCHEN DIPHENYLHARNSTOFFEN

KOMBINATIONSTHERAPIE, ENTHALTEND ATORVASTATIN UND BLUDDRUCKSENKENDES MITTEL

CYCLOALKYL-LACTAM-DERIVATE ALS INHIBITOREN VON 11-BETA-HYDROXYSTEROIDDEHYDROGENASE 1

New 2-aza-bicyclo (2.2.1) heptane derivatives, are nicotinic acetyl choline receptor ligands useful for e.g. treating schizophrenia, depression or neurodegenerative diseases

... 2-Aza-bicyclo (2,2,1) hept-7-ylmethyl alcohol, amine or thiol derivatives (I), their salts and solvates, are new. 2-Aza-bicyclo (2,2,1) hept-7-ylmethyl alcohol, amine or thiol derivatives of formula (I), their salts and solvates, are new. a = single or double bond; X = O, NR3 or S; R1 = H, T1, SO2R4 or CSN(R4)2; R2 = T1, SO2R5 or CSN(R5)2; T1 = A, Ar, 7-14C aralkyl, Het, COR4 or COOR4; R3 - R5 = H, A, 3-10C cycloalkyl, Ar or 7-14C aralkyl; A = 1-10C alkyl; Ar = phenyl, naphthyl or biphenylyl (all optionally substituted by one or more of halo, T2, N(R6)2, NR6COR6 or Het'); T2 = A, OR6, NO2, CN, COOR6, CON(R6)2, NR6CON(R6)2, NR6SO2A, COR6, SO2NR6 or S(O)mA; R6 = H or A; Het = mono- or bicyclic 5-10 membered heterocyclyl containing 1-4 N, 1-4 S and/or 1-4 O (optionally substituted by 1-3 of halo, T2, -(C(R6)2)p-Ar, -(C(R6)2)p-(3-10C) cycloalkyl, NR6COA or =O); Het' = 3-methyl-2,5-dioxo-pyrrolidin-1-yl or 1,3-dioxo-1,3-dihydroisoindol-2-yl; m = 1 or 2; and p = 0 - 4. An Independent claim is ...

Therapeutic agents

Benzoheterocycle distamycin derivatives process for preparing them and their use as antitumour and antiviral agents

Methods

Distamycin derivatives and process for their preparation

Distamycin A derivatives of formula (I) wherein R is (a)-NHR3, wherein R3 is (a')-CON(NO)R4, in which R4 is C1-C4 alkyl either unsubstituted or substituted by halogen; or (b') -CO(CH2)m-R5, in which R5 is halogen, oxiranyl, methyloxiranyl, aziridinyl, a group or a group and m is zero or an integer of 1 to 4; or (b) wherein either R6 and R7 are the same and are each oxiranemethyl, aziridinemethyl, or C2-C4 alkyl 2-substituted by halogen or by a group -OSO2R8, wherein R8 is C1 -C4 alkyl or phenyl, or one of R6 and R7 is hydrogen and the other is as defined above; and each group R1 is, independently, hydrogen or C1-C4 alkyl, and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful as antiviral or antitumor agents.

Chemical compounds

TREATMENT