Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год

Применить Всего найдено 42317. Отображено 200.
27-05-2002 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАДИАЗОЛА

Номер: RU2182905C2

Изобретение относится к новым производным оксадиазола общей формулы I, в которой Х и Y означают кислород или азот, причем Х и Y не могут быть одновременно кислородом или азотом; Z означает радикал формулы II, R1 означает фенильный радикал, который при необходимости замещен напрямую или через алкиленовые мостики с числом атомов углерода от 1 до 4 однократно, двухкратно или трехкратно одним или несколькими заместителями из ряда галоген, С1-С4-алкил, СF3, -NR5R6, NO2, -OR7. Производные оксадиазола общей формулы I могут быть использованы в качестве лекарств при невродегенеративных заболеваниях и ишемии мозга различного происхождения. К ним относятся, например, эпилепсия, гипоклемия, гипоксия, аноксия, травма мозга, отек мозга, амиотропный латеральный склероз, болезнь Хантингтона, болезнь Альцгеймера. 7 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
27-02-2002 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2,4-ДИОКСОПИРРОЛИДИНА И 2,4-ДИОКСОТЕТРАГИДРОФУРАНА И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА

Номер: RU2179976C2

Изобретение относится к новым 1-(бифенил-4-ил)метил-1Н-1, 2,4-триазольным соединениям и 1-(бифенил-4-ил)метил-4Н-1,2,4-триазольным соединениям, причем каждое из них имеет в качестве заместителя во 2'-положении (2, 4-диоксопирролидин-5-илиден)метил или (2,4-диоксотетрагидрофуран-5-илиден)метил и их соли. Благодаря их сильному антагонизму к рецептору ангиотензина 11 и антигипотензивному действию их можно использовать в качестве терапевтического агента при заболеваниях кровеносной системы, например гипертензии, или для лечения сердечной недостаточности. 3 с. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
10-02-2008 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ, СТИМУЛИРУЮЩЕЕ ИЛИ ВЫЗЫВАЮЩЕЕ РОСТ ВОЛОС ИЛИ РЕСНИЦ И/ИЛИ ПРЕПЯТСТВУЮЩЕЕ ИХ ВЫПАДЕНИЮ, КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ СОЕДИНЕНИЕ, ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2316325C2
Принадлежит: Л`ОРЕАЛЬ (FR)

Изобретение относиться к медицине и описывает применение эффективного количества, по меньшей мере, одного гетероциклического соединения формулы (I) или его солей, причем соединение формулы (I) выбирают из (i) соединений формулы (III) или их солей, в которой Z, Z′ обозначают О, Х обозначает S (тиазолидиндионовая группа), G обозначает О или S; по меньшей мере один из R2 и R3 обозначает CF3, OR0 или COOR0, где R0 обозначает Н или насыщенный линейный или разветвленный С1-С20-алкил и предпочтительно С10-С10-алкил, (ii) соединений (VI) или их солей: в которой Z, Z′ и G независимо обозначают О или S, по меньшей мере один из R2 и R3 обозначает водород, CN, CF3, NO2, OR0, COOR0 или насыщенный линейный или разветвленный С1-С20-алкил и предпочтительно С1 -С10-алкил, возможно, замещенный OR0, где R0 обозначает Н или насыщенный линейный или разветвленный С1-С20-алкил и предпочтительно С1 -С10-алкил, (iii) соединений (VII) или их солей, в которой Z, Z′ и G независимо обозначают О или S; R обозначает ...

Подробнее
27-05-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1H-1,2,4-ТРИАЗОЛ-3-КАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРА КАННАБИНОИДОВ

Номер: RU2325382C2

Описываются новые производные 1Н-1,2,4-триазол-3-карбоксамида общей формулы (I) где R - фенил, возможно замещенный 1-2 атомами галогена, R1 - фенил, возможно замещенный 1-2 атомами галогена или трифторметильной группой, или пиридильный радикал; - R2 представляет собой атом водорода; - R3 - C1-6-алкил, С2-8-алкокси, С3-8-циклоалкил, возможно замещенный С1-3алкилом или этинилом, С5-10-бициклоалкил, С4-8-алкенил, С3-8-трифторалкильную или С2-8-фторалкильную группу или С3-8-циклоалкил, группа NR4R5, где R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют моноциклический или бициклический, гетероциклический фрагмент с 5-8 кольцевыми атомами, гетероциклическая группа которого содержит один или два гетероатома, выбранных из группы N и О, возможно замещенного С1-3-алкилом или R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 1,4′-бипиперидиновый радикал, их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция и применение новых соединений для получения ...

Подробнее
20-02-2008 дата публикации

С-ГЛИКОЗИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ СОЛИ

Номер: RU2317288C2

Изобретение относится к новым соединениям - С-гликозидным производным и их солям где кольцо А представляет собой (1) бензольное кольцо, (2) пяти- или шестичленное моноциклическое гетероарильное кольцо, содержащее 1, 2 или 4 гетероатома, выбранных из N и S, за исключением тетразолов, или (3) ненасыщенный девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, представляющий собой О; кольцо В представляет собой (1) ненасыщенный восьми-девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, (2) насыщенный или ненасыщенный пяти- или шестичленный моноциклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, (3) ненасыщенный девятичленный бициклический карбоцикл, или (4) бензольное кольцо; Х представляет собой связь или низший алкилен; где значения кольца А, кольца В и Х соотносятся таким образом, что (1) когда кольцо А представляет собой бензольное кольцо, кольцо В не является бензольным кольцом, или (2) когда кольцо А представляет ...

Подробнее
20-06-2001 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ ЭКСТРАКТА IRIDACEAE, КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ЕГО И СПОСОБ КОСМЕТИЧЕСКОГО ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2169000C2
Принадлежит: Л'ОРЕАЛЬ (FR)

Применение экстракта клеток по меньшей мере одного растения из семейства Iridaceae в фармацевтической композиции в качестве антагониста CGRP и/или вещества Р. Косметические или фармацевтические композиции, содержащие экстракт клеток по меньшей мере одного растения из семейства Iridaceae и продукт с раздражающим действием или соединение, снижающее синтез или активность медиатора воспаления. Способ косметологического лечения, включающий использование одной из композиций. Изобретение позволяет получать и применять стандартизированный материал для терапевтического и косметологического лечения кожи, волос и слизистых оболочек. 7 с. и 46 з.п. ф-лы.

Подробнее
10-06-2011 дата публикации

ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО ПРОТИВ КЕРАТОКОНЪЮНКТИВАЛЬНОГО РАССТРОЙСТВА

Номер: RU2420280C2

Изобретение относится к области медицины, в частности к офтальмологии. Терапевтическое средство против кератоконъюктивального расстройства представлено соединением, общей формулой (1), или его солью. В приведенной формуле кольцо Y представляет собой замещенное или незамещенное азотсодержащее гетероциклическое кольцо; R1 представляет собой карбоксигруппу или замещенное или незамещенное азотсодержащее 5-членное гетероциклическое кольцо; и R2 и R3 могут быть одинаковыми или различными и означают атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу, или замещенную или незамещенную алкилкарбонильную группу. ! ! В этой формуле, Х представляет собой или ,. ! Изобретение обеспечивает эффект при лечении кератоконъюктивального расстройства, такого как сухие глаза, язва роговицы, кератит или конъюнктивит. 3 н. и 30 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
20-05-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БИСБЕНЗИЗОСЕЛЕНАЗОЛОНИЛА С ПРОТИВООПУХОЛЕВЫМ, ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ И АНТИТРОМБОТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2324688C2
Принадлежит: ПЕКИНЬ ЮНИВЕРСИТИ (CN)

Изобретение относится к производным бензоизоселеназолонила с общей формулой (I) или (II), где R - С1-С6-алкилен, фенилиден, бифенилиден, R' - полисахаридный остаток или остаток где М - Pt или Pd. Соединения обладают противовоспалительными, противовирусными и антитромботическими активностями. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 8 табл.

Подробнее
27-09-2008 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ВАЛСАРТАНИ ИНГИБИТОРЫ НЕЙТРАЛЬНОЙ ЭНДОПЕПТИДАЗЫ (NEP)

Номер: RU2334513C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к фармацевтической комбинации, включающей: i) антагонист АТ-1 валсартан или его фармацевтически приемлемую соль в единичной суточной дозе от приблизительно 20 мг до приблизительно 320 мг, и (ii) ингибитор NEP, представляющий собой этиловый эфир N-(3-карбокси-1-оксопропил)-(4S)-n-фенилфенилметил)-4-амино-2R-метилбутановой кислоты или N-(3-карбокси-1-оксопропил)-(4S)-n-фенилфенилметил)-4-амино-2R-метилбутановую кислоту или их фармацевтически приемлемую соль в единичной суточной дозе от приблизительно 20 мг до приблизительно 800 мг. Кроме того, изобретение относится к набору для лечения, включающему указанную комбинацию. Технический результат заключается в синергетическом эффекте в отношении лечения гипертензии при применении указазнной комбинации. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
10-07-2001 дата публикации

ВЕТЕРИНАРНЫЙ ПРЕПАРАТ С ИММУНОМОДЕЛИРУЮЩИМИ СВОЙСТВАМИ

Номер: RU2170089C2

Изобретение относится к ветеринарной медицине. Ветеринарный препарат содержит морфолиний ацетат, этоний в смеси с диметилсульфоксидом, полиэтиленгликоль-9 и воду. Изобретение позволит расширить диапазон терапевтического действия, исключить отрицательное побочное влияние препарата, повысить иммунитет организма.

Подробнее
10-10-2004 дата публикации

СПОСОБ ВЕДЕНИЯ ОНКОЛОГИЧЕСКИХ БОЛЬНЫХ ПРИ ОПЕРАЦИЯХ НА ПРЯМОЙ КИШКЕ, СОПРОВОЖДАЮЩИХСЯ ВЫПОЛНЕНИЕМ ЛИМФАДЕНЭКТОМИИ

Номер: RU2237438C2

Изобретение относится к области медицины, а именно анестезиологии и реаниматологии, и может быть использовано для ведения онкологических больных в периоперационном периоде при операциях на прямой кишке, сопровождающихся расширенной лимфаденэктомией. Способ включает предоперационную подготовку, которую осуществляют введением накануне операции внутривенно капельно кристаллоидного раствора в объеме 400-800 мл, затем стандартной глюкозокалиевой смеси в объеме 500-600 мл, затем коллоидного раствора 6 или 10%-ного гидрооксиэтилированного крахмала или гелофузина в объеме 500-1000 мл, а также введением апротинина в дозе 180000-220000 ME. Интраоперационно вводят внутривенно капельно кристаллоидный раствор в дозе 8-16 мл/кг·ч, затем коллоидный раствор 6 или 10%-ного гидрооксиэтилированного крахмала в дозе 4-10 мл/кг·ч, затем кристаллоидный раствор, затем гелофузин в дозе 4-15 мл/кг·ч. При этом соотношение объемов последовательно вводимых кристаллоидного раствора, коллоидного раствора, кристаллоидного ...

Подробнее
10-07-2004 дата публикации

СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ РОСТА ОПУХОЛЕВЫХ КЛЕТОК, ОПОСРЕДОВАННОГО КИНАЗОЙ RAF, ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ МОЧЕВИНЫ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ)

Номер: RU2232015C2
Принадлежит: Байер Копэрейшн (US)

Изобретение относится к области медицины и касается способа подавления роста опухолевых клеток, опосредованного киназой RAF, путем введения производных замещенной мочевины формулы I, гетероциклических производных мочевины формулы I и фармацевтической композиции, включающей производные мочевины формулы I. Изобретение обеспечивает повышенную эффективность подавления. 21 с. и 58 з.п.ф-лы, 6 табл.

Подробнее
27-08-2004 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ МСР-1

Номер: RU2235090C2
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Изобретение относится к производным индола общей формулы I: где R1 представляет водород, галоген, метокси; R2 представляет водород, галоген, метил, этил, метокси; R3 представляет карбокси, тетразолил или –CONHSO2R4, в котором R4 представляет метил, этил, фенил, 2,5-диметилизоксазолил, трифторметил; Т представляет –СН2- или –SO2-; и кольцо А представляет 3-хлорфенил, 4-хлорфенил, 3-трифторметилфенил, 3,4-дихлорфенил, 3,4-дифторфенил, 3-фтор-4-хлорфенил, 3-хлор-4-фторфенил, 2,3-дихлорпирид-5-ил; или их фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры, а также фармацевтические композиции, содержащие их. Данные соединения и композиции могут применяться при лечении заболевания, опосредованного моноцитарным хемоаттрактантным белком-1 или RANTES (регулируемый при активации, экспрессируемый и секретируемый нормальными Т-клетками), такого как воспалительное заболевание. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
03-05-2017 дата публикации

Антимикробная комбинация в отношении устойчивых к карбапенемам грамотрицательных бактерий вида pseudomonas aeruginosa, продуцирующих металло-β-лактамазу

Номер: RU2618433C2

Изобретение относится к области медицины, в частности к клинической микробиологии, и описывает антимикробные комбинации сочетанного применения карбапенемов и бисфосфонатов в отношении устойчивых к карбапенемам грамотрицательных бактерий вида Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853, продуцирующих металло-β-лактамазу. Антимикробные комбинации характеризуются весовым соотношением компонентов, а именно комбинации имипенем/клодроновая кислота, меропенем/клодроновая кислота, имипенем/этидроновая кислота, меропенем/этидроновая кислота используются в соотношениях 1:469, 1:3750, 1:25000, 1:25000 соответственно. Изобретение может быть использовано для преодоления устойчивости к карбапенемам у грамотрицательных бактерий вида Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853. 16 табл.

Подробнее
10-01-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ДИАРИЛОВОЙ КИСЛОТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2267484C2

Изобретение относится к новым производным диариловой кислоты формулы (Ia) где представляет собой хинолинил или оксазолил, замещенный фенилом и необязательно замещенный галогеном, причем указанный фенил может быть замещен алкоксигруппой или галогеном; а = 1; b = 0 или 1; R1, R2, R3, R4 представляют собой водород; А представляет: R5, R6, R7, R8, R15, R16 представляют собой водород; с = 0; d = 0; g = целое число от 1 до 5; В и E представляют химическую связь; Z представляет собой HOOC-; R' и R" являются кольцевыми заместителями, более предпочтительно R' является водородом, алкокси, бензилокси, арилокси или фенилом; и R" является низшим алкилом или алкокси, и к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью агониста или антагониста PPAR рецептора, на основе этих соединений. Технический результат - получение новых соединений формулы Ia и фармацевтической композиции на их основе в целях лечения заболеваний, которые можно ...

Подробнее
10-02-2015 дата публикации

СПОСОБ ИНКАПСУЛЯЦИИ ФЕНБЕНДАЗОЛА

Номер: RU2540479C2

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов, в частности к способу получения микрокапсул фенбендазола. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется натрий карбоксиметилцеллюлоза, при этом фенбендазол, растворенный в диоксане, или диметилформамиде, или диметилсульфоксиде, диспергируют в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в ацетоне в присутствии поверхностно-активного вещества E472c при перемешивании со скоростью 1000 об/с, при этом фенбендазол и натрий карбоксиметилцеллюлозу берут в массовом соотношении 1:3, затем добавляют карбинол и дистиллированную воду, взятые в объемном соотношении 2:1 соответственно, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат, при этом процесс получения микрокапсул фенбендазола осуществляют при 25°C. Способ обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул фенбендазола в карбоксиметилцеллюлозе, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе). 3 ...

Подробнее
20-07-2018 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ЦИСТАТИОНИН-γ-ЛИАЗЫ (CSE)

Номер: RU2661879C2

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и формулы (IV) или их фармацевтически приемлемым солям, которые ингибируют цистатионин-γ-лиазу (CSE). Соединения могут быть использованы для лечения или предупреждения или снижения числа случаев состояния, выбранного из ноцицептивной боли, острой послеоперационной боли, нейропатической боли, невралгии тройничного нерва (тригеминальной невралгии), диабетической периферической нейропатии, герпетической невралгии, постгерпетической невралгии, воспалительной боли, смешанной боли нейропатического и воспалительного характера, ревматоидного артрита, воспалительного заболевания кишечника, синдрома раздраженного кишечника, остеоартрита, острого панкреатита, хронического панкреатита, боли, ассоциируемой с острым панкреатитом, боли, ассоциируемой с хроническим панкреатитом, мигрени, подагры, анкилозирующего спондилоартрита, системной красной волчанки (SLE), синдрома системного воспалительного ответа (SIRS), синдрома полиорганной дисфункции (MODS ...

Подробнее
27-10-2015 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ 1,2,4-ТРИАЗОЛОНА

Номер: RU2566754C2

Изобретение относится к производным 1,2,4-триазолона и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают антагонистической активностью в отношении рецептора V1b аргинина-вазопрессина. В формуле (1А):Rпредставляет Салкил (Салкил необязательно замещен одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, атомов галогена, и Сциклоалкила), Сциклоалкил или 4-8-членный насыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом, выбранный из атома кислорода; Rпредставляет атом водорода; Rпредставляет фенил или пиридил (фенил или пиридил необязательно замещены одной или двумя группами, выбранными из группы, состоящей из Салкокси, атомов галогена, циано и Салкилсульфонила); Rи Rмогут быть одинаковыми или различными, и каждый представляет атом водорода или Cалкил (Салкил необязательно замещен одной гидрокси), или Rи Rнеобязательно, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-8-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, необязательно содержащий один атом ...

Подробнее
10-04-2005 дата публикации

ПИРАЗОЛБЕНЗОДИАЗЕПИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ CDK2, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИХ СОДЕРЖАЩАЯ

Номер: RU2249593C2

Настоящее изобретение относится к новым пиразолобензодиазепинам, имеющим формулу: где R1 означает водород, -NO2, -CN, галоид, -OR5, -COOR7, -CONR8R9, -NR10R11, -NHCOR12, -NHSO2R13; R2 и R4 каждый независимо друг от друга означает водород, галоид, -NO2, -CF3; R3 означает водород, циклоалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, арил, представляющий собой ароматическую группу, содержащую 6-10 атомов углерода и состоящую из 1 или 2 колец, гетероарил, имеющий 5-10 атомов, 1 или 2 кольца и содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О и S, -COOR7, -CN, алкенил, имеющий 2-6 атомов углерода, -CONR8R9, или алкил, имеющий 1-6 атомов углерода, который необязательно замещен группой OR9, F или вышеуказанным арилом; R5 означает алкил, имеющий 1-6 атомов углерода; R7 означает водород или алкил, имеющий 1-6 атомов углерода; R8 и R9 каждый независимо друг от друга означает водород или алкил, имеющий 1-6 атомов углерода, который необязательно замещен гидроксигруппой или NH2; альтернативно R8 и R9 могут образовать ...

Подробнее
20-12-2016 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ НЕПРИЛИЗИНА

Номер: RU2605557C2

Изобретение относится к соединению формулы I, где Rпредставляет собой -OR; Rпредставляет собой Н; X выбран из пиразола, триазола, бензотриазола, тетразола, оксазола, изоксазола, тиазола, пиридазина, пиримидина и пиридилтриазола; Rотсутствует или выбран из Н; галогена; -Салкилен-ОН; -Салкила; -Сциклоалкила; -Салкилен-О-Салкила; -C(O)R; -Салкилен-COOR; -С(О)NRR; -NHC(O)R; =O; фенила, необязательно замещенного одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена, -ОСН, -NHC(O)CHи фенила; нафталенила; пиридинила; пиразинила; и R, когда он присутствует, соединен с атомом углерода; Rвыбран из Н; -ОН; -Cалкилен-COOR; -пиридинила; и фенила или бензила, необязательно замещенного одной или более группами, выбранными из галогена и -ОСН; и R, когда он присутствует, соединен с атомом углерода или атомом азота; а равен 0; или а равен 1; и Rвыбран из галогена и -CN; b равен 0; или b равен 1, и Rвыбран из Cl, F, -ОН, -СН, -ОСНи -CF; или b равен 2, и Rкаждый независимо выбран из галогена, -ОН, -СН ...

Подробнее
10-07-2005 дата публикации

ПРОТИВОВИРУСНЫЙ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ

Номер: RU2255735C2

Изобретение относится к области фармацевтики и касается противовирусного лекарственного препарата. Изобретение заключается в том, что препарат содержит рибовирин, фосфатидилхолин, холестерин, α -токоферол, сахарозу, натрия хлорид, представляет собой лиофилизат, изотонический раствор. Изобретение обеспечивает получение лепосомального рибавирина, обладающего высокой биологической активностью и терапевтической эффективностью, при этом менее токсичного. 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
20-11-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1-АЗИРИДИНО-1-ГИДРОКСИИМИНОМЕТИЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ЭТИ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2264397C2

Изобретение относится к новым производным 1-азиридино-1-гидроксииминометила общей формулы (I), где R обозначает одинарную связь или органический радикал, который может связывать ковалентной связью азиридиноксимовые группировки, выбранный из группы, включающей насыщенные или ненасыщенные алканы с нормальной или разветвленной цепью, имеющие до 6-ти атомов углерода, замещенную азиногруппу -(R/)C=N-N=C(R//)-, где R/и R// независимо друг от друга представляют собой атом водорода или низший алкил, гетероциклические соединения, имеющие от 3-х до 6-ти атомов кольца и до 4-х гетероатомов, выбранных из -N- и -О-, и ароматические соединения, имеющие до 8-ми атомов кольца; R1 и R2 независимо друг от друга обозначают -Н, -СООН, -СООСН3, -COOC2H5 или -CONH2; n является целым числом 2 или 3; за исключением соединения, где R представляет собой одинарную связь и R1 и R2 оба являются атомами водорода; а также за исключением соединения, где R представляет собой одинарную связь и один из заместителей из группы ...

Подробнее
10-12-2001 дата публикации

ПРОТИВОТРОМБОЦИТНАЯ И АНТИАТЕРОГЕННАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ТИЕНПИРИДИНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ И ИНГИБИТОР HMG-KОA-РЕДУКТАЗЫ

Номер: RU2176504C2
Принадлежит: САНОФИ-СИНТЕЛЯБО (FR)

Изобретение относится к медицине и касается фармацевтической композиции, содержащей: (а) тиенпиридиновое производное, выбранное из тиклопидина и клопидогрела или одну из их фармацевтически приемлемых солей; и (б) ингибитор HMG-КоА-редуктазы. 11 з.п. ф-лы. 2 табл.

Подробнее
10-05-2012 дата публикации

ТВЕРДЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ВАЛСАРТАНА, АМЛОДИПИНА И ГИДРОХЛОРТИАЗИДА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2449786C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Твердая лекарственная форма содержит валсартан, амлодипин, гидрохлортиазид и фармацевтически приемлемые добавки и выполнена в виде двухслойной таблетки. Количественные соотношения валсартана, амлодипина и гидрохлортиазида выбраны из следующих: 160 мг/12,5 мг/5 мг, 160 мг/12,5 мг/10 мг, 160 мг/25 мг/10 мг, 160 мг/25 мг/5 мг и 320 мг/25 мг/10 мг. Амлодипин, предпочтительно, используют в форме амлодипина безилата. Двухслойная таблетка может содержать валсартан и гидрохлортиазид в первом слое, а амлодипин во втором слое, или валсартан в первом слое, а амлодипин и гидрохлортиазид во втором слое. Также описаны способы получения двухслойной таблетки. Двухслойная таблетка по изобретению с фиксированной комбинацией валсаратана, амлодипина и гидрохлортиазида по биологическим свойствам эквивалентна свободной комбинации указанных лекарственных средств. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 11 табл., 8 пр.

Подробнее
20-09-2015 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЭССЕНЦИАЛЬНОЙ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИИ НА ФОНЕ ОЖИРЕНИЯ

Номер: RU2563832C2

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и касается лечения эссенциальной артериальной гипертензии на фоне ожирения. Для этого осуществляют комплексное лечение, включающее введение кандесартана 8 мг/сутки, амлодипина 5 мг/сутки, индапамида 2,5 мг/сутки и сибутрамина 10 мг/сутки в осчетании с ежедневной дозированной ходьбой на 1-2 км в течение 1 месяца с последующим увеличением дистанции до 3 км. При этом пациента обучают самостоятельно рассчитывать калорийность суточного рациона и контролировать результат лечения путем измерения уровня артериального давления 2 раза в неделю и определения объема талии и бедер, а также индекса массы тела 1 раз в неделю. Способ обеспечивает эффективное и устойчивое в течение не менее 2 лет снижение артериального давления и массы тела. 4 пр., 1 табл.

Подробнее
27-10-2004 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2238734C2

Композиция предназначена для нанесения на кожу при лечении псориаза и родственных кожных болезней. Композиция включает аналог витамина D, кортикостероид и растворитель. Разность между рН для оптимальной стабильности аналога витамина D и рН для оптимальной стабильности кортикостероида составляет, по меньшей мере, 1. Композиция может быть выполнена в форме мази, крема, лосьона. Новая композиция позволяет устранить неудобства двухкомпонентного или многокомпонентного режима лечения псориаза и других воспалительных кожных заболеваний. Удовлетворительное медикаментозное лечение достигается за более короткий период времени, что приводит к снижению побочных эффектов активных соединений. Способ лечения упрощается при использовании одного препарата, что приводит к повышению его безопасности для пациента. 2 с. и 21 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 ил.

Подробнее
10-08-2004 дата публикации

БЕТА-КАРБОЛИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ СВЯЗЫВАНИЯ, ДОСТИЖЕНИЯ АГОНИСТИЧЕСКОГО/АНТАГОНИСТИЧЕСКОГО ЭФФЕКТА

Номер: RU2233841C2

... β-Карболиновые соединения общей формулы (I) или (II) их рацемические и диастереомерные смеси и оптические изомеры, фармацевтически приемлемые соли, где ---- представляет необязательную связь; Х представляет N или N-R4, где Х означает N, когда присутствуют обе необязательные связи, и Х означает NR4, когда указанные связи отсутствуют; R1 представляет Н; R2 представляет (C1-C12)алкил, (С0-С6)алкил-С(О)-NH-(CH2 )mZ3 или необязательно замещенный (C1-C6)алкилом, (C1-С6)алкокси или нитрогруппой фенил; Z3 представляет (С6 Н6)2СН- (дифенилметилен), N,N-ди-(C1-C12)алкиламино, имидазолил, пиридинил, морфолинил, пирролидинил, пиперидинил, замещенный бензильной группой, пиразолидинил, замещенный (C1-С6)алкилом, пиперазинил, замещенный (C1-С6)алкилом; R3 представляет Н; R4 представляет Н или -C(=Y)-N(Х1X2) , где Y представляет О; X2 представляет -(CH2)m-Y1-X3, где X3 представляет незамещенный фенил; R5 представляет (C1-C12)алкил, -(CH2)m-Y1-(СН2)m-фенил-(Х1)n, (С3-С12)циклоалкил, -(CH2)m-S-(C1-C12)алкил ...

Подробнее
10-07-2007 дата публикации

ГИДРОКСАМАТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ПРИМЕНИМЫЕ В КАЧЕСТВЕИНГИБИТОРОВ ДЕЗАЦЕТИЛАЗЫ

Номер: RU2302408C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к гидроксаматным производным формулы I где R1 означает Н или линейный (С1-С6)алкил; R2 выбирают из водорода; (С1-С10)алкила, необязательно замещенного 1-5 заместителями, выбранными из ОН, амино, оксиалкила; (С4-С9)циклоалкила; арила; (С4-С9)гетероцилоалкила, (С4-С9)гетероциклоалкилалкила, содержащие 2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода; (С4-С9)циклоалкилалкила; арилалкила; гетероарилалкила, содержащего 1-4 атомов азота в качестве гетероатома; -(СН2)nС(O)R6, -(СН2)nОС(O)R6, -N(R12)C(O)-W; HONH-С(O)-СН=С(R1)арилалкила- и (СН2)nR7; R3 и R4 одинаковые или разные и независимо друг от друга означают водород, (С1-С6)алкил, необязательно замещенные ОН; или C(O)-O-W или -N(R12)C(O)-W; или R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, представляют С=O, или R2 вместе с атомом азота, с которым он связан, и R3 вместе с углеродом, с которым он связан, могут образовать (C4-С9)гетероциклоалкил, содержащий 2 атома азота в качестве гетероатома; или смешанное ...

Подробнее
10-03-2007 дата публикации

СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ РЕПРОДУКЦИИ ВИРУСА ВИРУСНОЙ ДИАРЕИ - БОЛЕЗНИ СЛИЗИСТЫХ КРУПНОГО РОГАТОГО СКОТА В КУЛЬТУРЕ КЛЕТОК

Номер: RU2294742C2

Изобретение относится к ветеринарной вирусологии. Способ предусматривает выращивание перевиваемой линии культуры клеток КСТ (коронарные сосуды плода коровы) микрометодом в 96-луночных культуральных планшетах. В культуру клеток вносят вирус в дозе 1-10 ТЦД50/кл, инкубируют клетки вирусом в течение 1,5-2 часов. Затем вносят противовирусный препарат в нетоксичной дозе 50±1 мкг/мл. Смесь инкубируют в течение 48 часов при температуре 37±0,2°С в условиях атмосферы 5±0,2% CO2. Способ позволяет повысить эффективность подавления репродукции вируса при снижении концентрации противовирусного препарата. 2 табл.

Подробнее
10-09-2003 дата публикации

2-(АРИЛФЕНИЛ)АМИНОИМИДАЗОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2211834C2

Изобретение относится к производным 2-(арилфенил)аминоимидазолина формулы I, где R1 обозначает группу формулы (А), (В) или (С), a R2, R3, R4, R5, R6 и Х такие, как определено в формуле изобретения. Также описана фармацевтическая композиция на основе этих соединений. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ценными биологическими свойствами. Изобретение может быть использовано в области медицины в качестве лекарственного средства. 2 с. и 18 з.п.ф-лы, 2 ил., 4 табл.

Подробнее
02-12-2021 дата публикации

ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЙ ЖИДКИЙ ПРЕПАРАТ, ВКЛЮЧАЮЩИЙ КАРБАМАТНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Номер: RU2761041C2

Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики и включает следующие изобретения: 1) парентеральная жидкая композиция в качестве противосудорожного средства, включающая карбаматное соединение формулы 1 или его фармацевтически приемлемую соль или гидрат и производное циклодекстрина, выбранное из 2-гидроксипропил-β-циклодекстрина или сульфобутилового эфира β-циклодекстрина: [Формула 1] , где R1 и R2, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена и C1-C8 алкила; и один из A1 и A2 представляет собой СН, а другой представляет собой N, где массовое соотношение активного ингредиента и производного циклодекстрина составляет от 1:5 до 1:40; 2) инъекционная композиция, включающая указанные ингредиенты и фармацевтически приемлемый растворитель для инъекций; 3) способ получения парентеральной жидкой композиции, включающий смешивание указанных карбаматного соединения и производного циклодекстрина. Предпочтительно карбаматное соединение представляет собой (R)-1- ...

Подробнее
20-05-2009 дата публикации

ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО "ТРИАНОЛ" ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИНФАРКТА МИОКАРДА И ОСТРОЙ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ

Номер: RU2355398C2

Изобретение относится к медицине, в частности к лекарственным средствам для лечения заболеваний сердца. Изобретение представляет собой лекарственное средство, содержащее биологически активную основу, а именно бромид 1-(β-фенилэтил)-4-(п-диметиламинобензилиденамино) 1,2,4-триазол и формообразующий компонент, а именно воду для инъекций. Изобретение обеспечивает значительное повышение эффективности лечения в сравнении с использованием традиционных лекарственных средств. 3 табл.

Подробнее
11-09-2018 дата публикации

АНТИМИКРОБНАЯ КОМБИНАЦИЯ В ОТНОШЕНИИ УСТОЙЧИВЫХ К КАРБАПЕНЕМАМ ГРАМОТРИЦАТЕЛЬНЫХ БАКТЕРИЙ ВИДА ACINETOBACTER BAUMANNII, ПРОДУЦИРУЮЩИХ МЕТАЛЛО-β-ЛАКТАМАЗУ

Номер: RU2666619C2

Изобретение относится к области медицины, а именно к клинической микробиологии, и предназначено для преодоления устойчивости грамотрицательных микроорганизмов вида Acinetobacter baumannii, продуцирующих металло-β-лактамазу (МβЛ), к карбапенемам. Антимикробная комбинация сочетанного применения карбапенемов и бисфосфонатов в отношении устойчивых к карбапенемам грамотрицательных бактерий вида Acinetobacter baumannii, продуцирующих МβЛ, которая приводит к инактивации МβЛ при следующем весовом соотношении компонентов:1. Имипенем и клодроновая кислота 1:938 или2. Меропенем и клодроновая кислота 1:1875 или3. Имипенем и этидроновая кислота 1:50000 или4. Меропенем и этидроновая кислота 1:50000.Использование изобретения позволяет моделировать получение штаммов грамотрицательных микроорганизмов с различным уровнем резистентности к карбапенемам и оценивать эффективность ингибирования металло-β-лактамаз. 5 табл.

Подробнее
20-01-2014 дата публикации

3- ИЛИ 4-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2504543C2

Описываются рацемически или энантиомерно обогащенные соединения 3-замещенного пиперидина общей формулы (I)или их фармацевтически приемлемые соли, где A означает фенил, нафтил, возможно замещенные, или бензотиофенил; B - азол, выбранный из группы, состоящей из триазола, бензотриазола, 5-метил- или 5-фенилтетразола;Y - CHи X - N-R, где R - водород или Cалкил, фармацевтические композиции, содержащие данные соединения, и способы лечения депрессии, тревожности и болевого расстройства у млекопитающего. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл., 126 прим.

Подробнее
27-10-2010 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ОКСАЗОЛОВ КОНДЕНСАЦИЕЙ АРОМАТИЧЕСКИХ АЛЬДЕГИДОВ С АЛЬФА-КЕТОКСИМАМИ С ОБРАЗОВАНИЕМ N-ОКСИДОВ И ПОСЛЕДУЮЩИМ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕМ С АКТИВИРОВАННЫМИ ПРОИЗВОДНЫМИ КИСЛОТ

Номер: RU2402537C2

Изобретение относится к способу получения оксазолов формулы IV ! ! конденсацией ароматических альдегидов с α-кетоксимами с образованием соответствующих N-оксидов и последующим взаимодействием их с соединениями сульфонильного или тионильного ряда, предпочтительно с неорганическими тионилгалогенидами или органическими сульфонилгалогенидами. Представленный способ отличается высоким выходом и чистотой получаемого продукта, а также отсутствием необходимости выделять неустойчивые промежуточные N-оксиды в виде индивидуальных соединений. 2 н. и 10 з.п. ф-лы.

Подробнее
14-07-2022 дата публикации

АНАЛОГИ CYP-ЭЙКОЗАНОИДОВ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В ЛЕЧЕНИИ ИЛИ ПРЕДОТВРАЩЕНИИ НАРУШЕНИЯ, СВЯЗАННОГО С НЕОВАСКУЛЯРИЗАЦИЕЙ И/ИЛИ ВОСПАЛЕНИЕМ

Номер: RU2776153C2

Изобретение относится к применению соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые являются метаболически устойчивыми аналогами биологически активных липидных медиаторов, образующихся из полиненасыщенных жирных кислот омега-3 (ПНЖК n-3), для лечения, снижения риска развития или предотвращения нарушения, связанного с неоваскуляризацией и/или воспалением. Технический результат: лечение, снижение риска развития или предотвращение нарушения, связанного с неоваскуляризацией и/или воспалением. В общей формуле (I) P представляет собой группу, представленную общей формулой (II), E представляет собой группу, представленную общей формулой (III) или (IV), I представляет собой -(CH2)m-Y. Остальные значения переменных указаны в формуле изобретения. 14 з.п. ф-лы, 5 ил., 7 табл., 5 пр. P-E-I (I) -(CH2)n-O-(CH2)k-X (II), ...

Подробнее
20-11-2017 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРРОЛИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА XIA ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТРОМБОЭМБОЛИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2636050C2

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения. Соединения общей формулы (I) являются ингибиторами фактора XIa и пригодны для профилактики и/или лечения тромбоэмболических заболеваний. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл., 115 пр.

Подробнее
20-08-2010 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ [1,2,4]-ДИТИАЗОЛИ(ДИ)НА, ИНДУКТОРЫ ГЛУТАТИОН-S-ТРАНСФЕРАЗЫ И NADPH: ХИНОН-ОКСИДОРЕДУКТАЗЫ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ НЕБЛАГОПРИЯТНЫХ СОСТОЯНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ЦИТОТОКСИЧНОСТЬЮ В ЦЕЛОМ И АПОПТОЗОМ В ЧАСТНОСТИ

Номер: RU2397162C2

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I): ! ! в которой пунктирные линии предоставляют одинарные или двойные связи и значения радикалов R1, R2, R3, R4 описаны в п.1 формулы изобретения. Изобретение также относится к применению и фармацевтической композиции для профилактики и лечения нейродегенеративных заболеваний и других заболеваний, в которых решающую роль играют обусловленные свободными радикалами дистрофия клетки и/или гибель клетки (апоптоз) на основе указанных соединений. Технический результат - получение новых соединений и фармацевтической композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для профилактики и лечения нейродегенеративных заболеваний. 4 н. и 2 з.п. ф-лы.

Подробнее
28-03-2019 дата публикации

АЗАСПИРОПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ TRPM8

Номер: RU2683309C2

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I) A обозначает фенил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-членный бициклический гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из азота и кислорода; B обозначает фенил, инданил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-11-членный бициклический гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота и кислорода; L независимо выбран из группы, состоящей из химической связи, кислорода, серы, -NR-, -(CRR)-, -O(CRR)-, -(CRR)O-, -N(R)(CRR)O- и -O(CRR)N(R)-; X независимо выбран из группы, состоящей из -CH-, кислорода и NH; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к индивидуальным соединениям, к применению соединения, к способу лечения состояния или ...

Подробнее
20-07-2010 дата публикации

МОДУЛЯТОРЫ РЕЦЕПТОРА ЭСТРОГЕНА

Номер: RU2394820C2

Описываются новые производные 1,2,3-триазола общей формулы: ! ! где Х обозначает О или N-OH; ! R1 - водород, фтор, хлор, бром, фенил или С1-4-алкил, незамещенный или замещенный 1-3 раза фтором, хлором и бромом; ! R2 - R5 - водород; ! их фармацевтически приемлемые соли или стереоизомеры и фармацевтическая композиция, их содержащая. Новые соединения могут быть использованы в качестве селективного модулятора рецепторов эстрогена для лечения или профилактики различных состояний, связанных с функцией эстрогена, включая потерю костной массы, переломы кости, остеопороз, метастатическое заболевание костей, болезнь Педжета, периодонтальное заболевание и др. 3 н. и 2 з.п. ф-лы.

Подробнее
27-09-2013 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ ДВОЙНОГО ДЕЙСТВИЯ НА ОСНОВЕ НАДМОЛЕКУЛЯРНЫХ СТРУКТУР АНТАГОНИСТА/БЛОКАТОРА РЕЦЕПТОРОВ АНГИОТЕНЗИНА (ARB) И ИНГИБИТОРА НЕЙТРАЛЬНОЙ ЭНДОПЕПТИДАЗЫ (NEP)

Номер: RU2493844C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к твердой пероральной лекарственной форме, предназначенной для доставки терапевтически эффективного количества валсартана в виде свободной кислоты или его фармацевтически приемлемой соли. Лекарственная форма включает соединение двойного действия в количестве от 4 до 90% в расчете на массу композиции и фармацевтически приемлемые эксципиенты. Соединением двойного действия является полупентагидрат тринатриевой соли [3-((1S,3R)-1-бифенил-4-илметил-3-этоксикарбонил-1-бутилкарбамоил)пропионат-(S)-3'-метил-2'-(пентаноил{2''-(тетразол-5-илат)бифенил-4'-илметил}амино)масляной кислоты]. Указанное соединение двойного действия присутствует в количестве 40, 50, 100, 200 или 400 мг в одной стандартной лекарственной форме. Также изобретение относится к способу получения твердой пероральной лекарственной формы. Лекарственная форма по изобретению характеризуется таким профилем растворения in vitro, что через 30 мин высвобождается в среднем от приблизительно 10 до приблизительно 100 ...

Подробнее
21-09-2018 дата публикации

ПРОТИВООПУХОЛЕВОЕ СРЕДСТВО

Номер: RU2667644C2

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой терапевтическое средство для индукции апоптоза клеток злокачественных опухолей и сосудистых эндотелиальных клеток в ткани(ях) злокачественной опухоли, а также средство для лечения доброкачественной опухоли(ей), которая может подвергнуться злокачественному перерождению, где указанная доброкачественная опухоль представляет собой аденому молочной железы, аденому гипофиза, менингиому, зоб, невриному, лейомиому. Данные терапевтические средства содержат по меньшей мере один ингибитор лейкотриена, выбранный из группы соединений, состоящей из монтелукаста, зафирлукаста и пранлукаста; фармацевтически приемлемых солей указанных соединений и фармацевтически приемлемых сольватов указанных соединений и указанных солей. Изобретения также включают терапевтическое средство для лечения доброкачественной опухоли(ей), которая может подвергнуться злокачественному перерождению, которое содержит по меньшей мере один ингибитор ...

Подробнее
20-02-2003 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2198682C2

Изобретение относится к медицине. Фармацевтические композиции, включают в себя усилитель чувствительности к инсулину в сочетании с другими антидиабетическими препаратами, отличными от указанного усилителя по механизму действия, которые могут применяться для профилактики и лечения диабета. Предложенные композиции оказывают более сильное подавляющее действие в отношении гипергликемии. 2 с. и 31 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
27-01-2010 дата публикации

ТВЕРДАЯ ДОЗИРОВАННАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ САХАРНОГО ДИАБЕТА

Номер: RU2380097C1

Изобретение относится к области фармацевтической промышленности, в частности к твердой дозированной лекарственной форме для лечения сахарного диабета. Твердая дозированная лекарственная форма для лечения сахарного диабета содержит в качестве действующего вещества комбинацию таурина, бутадиона, метформина, рибоксина, аргинина и гликлазида, а также целевые добавки в определенном соотношении. Вышеописанное средство является эффективным для лечения сахарного диабета. 3 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
27-08-1999 дата публикации

СУЛЬФОНАМИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ HIY - АСПАРТИЛ-ПРОТЕАЗЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ, СПОСОБ ИДЕНТИФИКАЦИИ ИНГИБИТОРА

Номер: RU2135496C1

Изобретение относится к новому классу сульфонамидов, которые являются ингибиторами аспартил-протеазы формулы I. Изобретение относится к новому классу H1У аспартил-протеазных ингибиторов, отличающемуся специфическими структурными и физико-химическими характеристиками. Изобретение относится также к фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения. Соединения и фармацевтические композиции изобретения особенно подходят для ингибирования Н1У-1 и Н1У-2 протеазной активности, и, соответственно, их можно с выгодой использовать в качестве вирусных агентов против Н1У-1 и Н1У-2 вирусов. Изобретение относится также к способам ингибирования активности Н1У аспартил-протеазы, за счет использования соединений настоящего изобретения, и способам скринирования соединений по их анти-HIУ активности. 5 с. и 21 з.п. ф-лы, 3 ил., 8 табл.

Подробнее
20-04-1999 дата публикации

СРЕДСТВО "ДИДИЛЕК" ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫХ БОЛЕЗНЕЙ СЕЛЬСКОХОЗЯЙСТВЕННЫХ ЖИВОТНЫХ

Номер: RU2128994C1

Изобретение предназначено для использования в животноводстве, в частности ветеринарии, для лечения и профилактики желудочно-кишечных болезней разной этиологии с синдромом диареи у телят и поросят. Средство "Дидилек" включает активное вещество - производные бензимидазола и вспомогательные компоненты - фумаровую или малеиновую кислоту, соляную кислоту. При этом средство дополнительно содержит макро- и микроэлементы. Лекарственное средство позволяет профилактировать и лечить желудочно-кишечные болезни разной этиологии с синдромом диареи у новорожденных и старшего возраста телят и поросят и восстанавливать микрофлору кишечника в короткие сроки. 1 з.п. ф-лы.

Подробнее
27-03-1999 дата публикации

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ

Номер: RU2128043C1

Кардиотонические лекарственные средства, используемые в медицине для лечения сердечной недостаточности, содержат в качестве активного компонента по меньшей мере одно из соединений формулы I или их фармакологически приемлемых солей. где n = 0 или 1; А представляет собой OH или Н; В представляет собой атом водорода; X представляет собой атом кислорода, атом азота; R1 и R2 представляют собой атом водорода, C1-C4-алкил; R3 и R4 представляют собой атом водорода, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, или С(=Y)ZR6, где Z=NH; Y=О,S, N-C≡N, или они вместе образуют 1,4-бутилен или 1,5-пентилен. Эти соединения обладают повышенной активностью по усилению сокращения сердечных мышц и сильной активностью по снижению скорости сердечного сокращения. 4 з.п.ф-лы, 6 табл.

Подробнее
20-07-2010 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ КИШЕЧНИКА

Номер: RU2394571C1

Изобретение относится к медицине, в частности к колопроктологии, и касается лечения таких воспалительных заболеваний кишечника, как язвенный колит и болезнь Крона. Для этого вводят препарат 5-аминосалициловой кислоты в дозе 2-4 грамма в сутки, метрогил внутривенно 2 раза в сутки по 500 мг и нистатин по 2 млн ЕД в сутки в течение 10 дней. С первого дня лечения дополнительно вводят ежедневно мелатонин в дозе 3 мг за 40 минут до сна на протяжении 30 дней. Способ приводит к достижению клинической ремиссии, а также к снижению риска рецидивов заболевания, обеспечивая восстановление ультраструктуры слизистой оболочки толстой кишки через месяц лечения.

Подробнее
10-05-2010 дата публикации

СПОСОБ НОРМАЛИЗАЦИИ ФУНКЦИОНАЛЬНОЙ РЕАКТИВНОСТИ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОЙ СИСТЕМЫ НА ВОССТАНОВИТЕЛЬНОМ ЭТАПЕ У БОЛЬНЫХ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТОНИЕЙ ПОСЛЕ ПЕРЕНЕСЕННОГО НАРУШЕНИЯ МОЗГОВОГО КРОВООБРАЩЕНИЯ БЕЗ ПАРЕЗОВ И ПАРАЛИЧЕЙ

Номер: RU2388469C1

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и касается нормализации функциональной реактивности сердечно-сосудистой системы (ССС) на восстановительном этапе у больных артериальной гипертонией после перенесенного нарушения мозгового кровообращения без парезов и параличей. Для этого оценивают состояние функциональной реактивности ССС при психоэмоциональной нагрузке, для чего регистрируют систолическое, диастолическое, среднединамическое давление. На основании этих данных определяют показатель функциональной реактивности (ПФР) до и после нагрузки, используя формулу: ПФР=(АДср.дин.×ЧСС)/100 (усл.ед.). При увеличении значения ПФР после нагрузки более чем на 20 усл.ед. вводят телмисартан в дозе 40 мг в сутки и лабеталол в дозе 200 мг 2 раза в сутки. Способ обеспечивает нормализацию функциональной реактивности сердечно-сосудистой системы и повышение толерантности к психоэмоциональным нагрузкам у данной группы больных в течение двухмесячного курса лечения.

Подробнее
10-04-1999 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АЗОЛОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2128659C1

Для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения связанных с Helicobacter заболеваний, применяют соединения формулы (I), их фармацевтически приемлемые соли с кислотами или их стереохимические изомеры, где Х и У каждый независимо представляет СH или N; R1; R2 и R3 каждый независимо представляет водород или С1-С4-алкил; R4 и R5 каждый независимо представляет водород, галоген, С1-С4-алкил, С1-С4 -алкилоксигруппу, гидроксигруппу, трифторметил, трифторметилоксигруппу или дифторметилоксигруппу; Z - представляет С=О или СНОН и Ar представляет фенил, возможно замещенный вплоть до трех заместителями выбранными из гидроксигруппы, С1-С4-алкила, С1-С4-алкилоксигруппы, галогена, трифторметила, три(С1-С4 -алкил)силилоксигруппы, или пиридинил, замещенный гидроксигруппой и С1-С4-алкилоксигруппой, и (А) представляет радикал формул (а-1), (а-2), (а-3), (а-4), (а-5). Описывается способ их получения, а также фармацевтический препарат, содержащий в качестве активного компонента замещенные производные ...

Подробнее
27-01-1999 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ЦИКЛИЧЕСКОГО УРЕТАНА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЛЮДЕЙ И ДРУГИХ МЛЕКОПИТАЮЩИХ, СТРАДАЮЩИХ СЕРДЕЧНОЙ АРИТМИЕЙ И/ИЛИ СЕРДЕЧНОЙ ФИБРИЛЛЯЦИЕЙ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АРИТМИИ И ФИБРИЛЛЯЦИИ

Номер: RU2125568C1

Описаны новые циклические уретаны формулы I, где Х - фенил; R - ковалентная связь; Y - фурилиден; R1, R2 и R3 - водород или хлор; L - низший алкиламино, присоединенный по атому азота к атому азота циклического уретана; R4 - низший алкилен; А - насыщенный шестичленный гетероцикл, содержащий 1 или 2 атома азота, который может быть замещен низшим алкилом или гидрокси(низшим)алкилом, причем один из атомов азота гетероцикла А связан с радикалом R4; R5 - метилен, или их фармацевтически приемлемые соли. Циклические уретаны являются активными против сердечной фибриляции и аритмии. 3 с. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
20-08-1999 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ИЛИ ЕГО ТАУТОМЕРНАЯ ФОРМА, И/ИЛИ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ, И/ИЛИ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЙ СОЛЬВАТ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СНИЖАЮЩАЯ СОДЕРЖАНИЕ ГЛЮКОЗЫ В КРОВИ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ГИПЕРГЛИКЕМИИ

Номер: RU2134686C1

Описывается новое гетероциклическое соединение формулы I A1-X-(CH2)n-O-A2-A3YR2 или его таутомерная форма, и/или фармацевтически приемлемая соль, и/или фармацевтически приемлемый сольват, в которых A1 - бензоксазолил или пиридил; A2 - бензольное кольцо, необязательно замещенное C1-6-алкилом или С1-6 -алкоксигруппой; A3 - фрагмент формулы -(CH2)m-CH(OR1)- или -(CH2)m-1-CH= С(OR1)-, где R1 - C1-6 -алкил, необязательно замещенный (вплоть до трех) заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, С1-6-алкокси- и карбоксильную группу, или R1 - нафтил или фенил, необязательно замещенный и содержащий вплоть до трех заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, C1-6-алкил и C1-6-алкокси, или R1 - фенил- C1-6 -алкил, и m=1-5, целое число, R2 - аминогруппа или OR3, где R3 - водород или C1-6-алкил, или когда Y является связью, R2 - триазолил, тетразолил или оксадиазолил; X - NR, где R - C1-6-алкил; Y - CO, или СS, или связь при условии, что Y представляет связь только в том случае, ...

Подробнее
27-04-1999 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 5-АЦИЛАМИНО-1,2,4-ТИАДИАЗОЛОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ СРОДСТВОМ К РЕЦЕПТОРАМ ХОЛЕЦИСТОКИНИНА

Номер: RU2129550C1
Принадлежит: ЕЛФ Санофи (FR)

Описываются новые производные 5-ациламино-1,2,4-тиадиазолов формулы (I), в которой Ar означает ароматический азотсодержащий гетероцикл, выбираемый среди хинолинила, изохинолинила, индолила, причем последний может быть замещен на азоте группой W, где W выбирается из группы, включающей: a)-(CH2)nCOR, где n = 1 или 2 и R обозначает OR1, где R1 выбирается из водорода и (C1-C4)-алкила; б) тетрагидропиранил и в) цепь (CH2)3-, последний атом углерода которой фиксирован на фенильном ядре индола с образованием 6-членного гетероцикла; Z обозначает группу (а), где А и В означают -С, Х1 -Х4, одинаковые или разные, означают атом водорода, атом хлора или брома, (С1-С3)-алкильную группу, (С1-С3)-алкоксильную группу или трифторметильную группу; нафтильную группу, а также их фармацевтически приемлемые соли. Соединения обладают сродством к биологическим рецепторам холецистокинина. Описывается также способ получения производных 5-ациламино-1,2,4-тиадиазолов формулы I по любому из пп. 1-6, заключающийся в ...

Подробнее
20-10-1999 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛИЛ- ИЛИ ТИАЗОЛИЛМЕТАНОЛА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРО-ДЕГЕНЕРАТИВНЫХ НАРУШЕНИЙ

Номер: RU2139863C1
Принадлежит: Астра Актиеболаг (SE)

Описываются новые производные оксазолил- или тиазолилметанола общей формулы (1), где Х представляет собой O или S; R1 представляет собой Н; R2 представляет собой Н или низший алкил; W представляет собой O или NH; R3 представляет собой Н, низший алкил или низший ацил; Аr представляет собой фенил, фурил, тиенил, нафтил, пиридил или пирролил, возможно, замещенный R6; R6 представляет собой одну или несколько групп, выбранных из низшего алкила, галогена, низшего алкокси, CF3, OH, NO2 или NR4R5, где R4 и R5 независимо представляют собой Н, низший алкил или низший ацил, а также их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, при условии, что нижеследующие пять соединений не входят в настоящее изобретение: 1-(4-метил-5-тиазолил)-1-фенилметанол; 1-(2,4-диметил-5-оксазолил)-1-фенилметанол; 1-(5-тиазолил)-1-фенилметанол; 1-(4-оксазолил)-1-фенилметанол; 1-(2,4-диметил-5-тиазолил)-1-(2-хлорфенил)метанол. Соединения формулы 1 проявляют нейрозащитные свойства и могут найти применение в медицине ...

Подробнее
27-01-2009 дата публикации

СПОСОБ НОРМАЛИЗАЦИИ УРОВНЯ alpha2-АНТИПЛАЗМИНА ПРИ МЕТАБОЛИЧЕСКОМ СИНДРОМЕ

Номер: RU2344818C1

Изобретение относится к медицине, а именно к гематологии, и может быть использовано для нормализации уровня α2-антиплазмина (α2-АП) у больных с метаболическим синдромом (МС). Сущность заявляемого способа заключается в том, что для оптимизации уровня α2-АП больным с МС на длительный срок назначается индивидуально подобранная гипокалорийная диета, дозированные физические нагрузки и препараты - пиоглитазон 30 мг 1 раз в день и вальсартан в дозе 80 мг 1 раз в одно и то же время суток. Способ позволяет нормализовать нарушения уровня α2-АП у больных с МС в течение трех месяцев и перевести его на уровень, характерный для здоровых людей. 1 табл.

Подробнее
20-10-2009 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ АПИКАЛЬНОГО ПЕРИОДОНТИТА

Номер: RU2370238C1

Изобретение относится к области медицины, а именно к терапевтической стоматологии, и может быть использовано для лечения апикального периодонтита. Для этого проводят механическую некроэктомию из корневых каналов, их механическое очищение и расширение. При этом по мере расширения канала зуба многократно вводят 5% раствор метронидазола. После чего в канал вставляют турунду, смоченную раствором Полиоксидония, и оставляют ее до следующего посещения врача. Устье канала закрывают препаратом «Сандарак Плюс». Через 48 часов канал зуба вскрывают, обрабатывают 2% водным раствором гипохлорита натрия, 5% раствором метронидазола и пломбируют гуттаперчей. Способ обеспечивает повышение эффективности лечения за счет снижения токсического воздействия используемых препаратов на ткани периодонта и быстрого снятия болевого синдрома, а также сокращение сроков лечения и упрощение процесса лечения.

Подробнее
20-08-2013 дата публикации

СОЕДИНЕНИЕ 2Н-ХРОМЕНА И ЕГО ПРОИЗВОДНОЕ

Номер: RU2490266C2

Изобретение относится к соединению 2H-хромена или его производному, которые обладают действием агониста S1P. Их можно использовать для профилактики и/или лечения заболевания, вызванного нежелательной инфильтрацией лимфоцитов, или заболевания, вызванного аномальной пролиферацией или аккумуляцией клеток. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 131 табл., 156 пр.

Подробнее
27-10-2000 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,5-ТИАДИАЗОЛА, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2158262C2

Описываются новые производные 1,2,5-тиадиазола или его кватернизованная форма, выбранные из соединений, имеющих общую формулу I, в которой W представляет кислород или серу; R выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, R4, -OR4, -SR4, -SO2R4 и -Z-C4-12-(циклоалкилалкила); R4 выбран из группы, состоящей из C1-15-алкила, С2-15-алкенила и С2-15-алкинила, каждый из которых необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -CF3, фенила и фенокси, в которой фенил и фенокси необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, - CN, С1-4 -алкила, C1-4-алкокси, -OF3, -СF3; или R выбран из группы, состоящей из -OR5Y, -SR5Y, OR5-Z-Y, -SR5ZY, -O-R5 Z-R4 и Z представляет кислород или серу; R5 представляет С1-15-алкил; Y представляет 5- или 6-членную гетероциклическую группу, выбранную из тиенила, пиридила и тиазолидонила; G выбран из азациклических или азабициклических кольцевых ...

Подробнее
30-12-1994 дата публикации

СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ВИРУСНОГО КЛЕЩЕВОГО ЭНЦЕФАЛИТА, ИНДУЦИРОВАННОГО В ЭКСПЕРИМЕНТЕ

Номер: RU2025126C1

Изобретение относится к области медицины, а именно к экспериментальной вирусологии, и может быть использовано в научных исследованиях, касающихся экспериментального клещевого энцефалита для изучения патогенеза инфекции, длительности вирусемии, органотропности штаммов вируса. Для получения лечебного эффекта и повышения профилактической активности при клещевом энцефалите вводят 4-йодантипирин в качестве противовирусного средства. 4 табл.

Подробнее
16-11-2022 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ СОЕДИНЕНИЯ КАРБАМАТА ДЛЯ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ, ОБЛЕГЧЕНИЯ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТИЧЕСКОЙ ПЕРИФЕРИЧЕСКОЙ НЕЙРОПАТИИ ИЛИ ИНДУЦИРОВАННОЙ ХИМИОТЕРАПИЕЙ ПЕРИФЕРИЧЕСКОЙ НЕЙРОПАТИИ

Номер: RU2783733C1

Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины. 1 объект представляет собой способ предотвращения, облегчения или лечения диабетической периферической нейропатии или индуцированной химиотерапией периферической нейропатии у субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения карбамата, которое представляет собой (R)-1-(2-хлорфенил)-2-тетразол-2-илэтиловый эфир карбаминовой кислоты, или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата. 2 объект – применение соединения карбамата, которое представляет собой (R)-1-(2-хлорфенил)-2-тетразол-2-илэтиловый эфир карбаминовой кислоты, или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата для предотвращения, облегчения или лечения диабетической периферической нейропатии или индуцированной химиотерапией периферической нейропатии у субъекта. Технический результат заключается в предотвращении, облегчении или лечении диабетической периферической нейропатии или индуцированной химиотерапией ...

Подробнее
27-03-2003 дата публикации

ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ФЛУЗОЛ, ОБЛАДАЮЩЕЕ ПРОТИВОГРИБКОВЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Номер: RU2201230C1

Изобретение относится к области медицины. Средство выполнено в виде капсул и содержит активное вещество флуконазол и вспомогательные вещества: лактозу, крахмал кукурузный, коллоидную двуокись кремния, магния стеарат и натрия лаурилсульфат при определенном соотношении ингредиентов. Лекарственное средство, названное "ФЛУЗОЛ", - отечественный препарат на основе флуконазола. Средство обеспечивает лечение широкого круга заболеваний и не вызывает патологических изменений внутренних органов при приеме внутрь. 4 табл.

Подробнее
10-06-1999 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ РОДАНИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИХ АГЕНТОВ И ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ АЛЬЦГЕЙМЕРА

Номер: RU2131251C1

Изобретение относится к области химии и медицины. Предлагаются производные роданина общей формулы где Ar является (i) фенилом, (ii) фенилом, замещенным одним-тремя заместителями, которые независимо выбирают из С1-С8 алкокси или -N(R7)SO2 R7, и другие радикалы, представленные в описании к патенту. Указанные производные входят в фармацевтические композиции, предлагаемые для лечения гипергликемии, болезни Альцгеймера. Данные композиции являются более активными и обладают минимальными токсикологическими эффектами. 7 c.п. ф-лы, 12 табл.

Подробнее
27-09-1999 дата публикации

СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГИПОТАЛАМО-ГИПОФИЗАРНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ У ЖЕНЩИН

Номер: RU2138263C1

Изобретение относится к медицине, а именно к гинекологии. Предложено применять бемитил для лечения гипоталамо-гипофизарной недостаточности у женщин. Препарат улучшает гопадотропную функцию гипофиза и повышает стероидогенез в яичниках. 4 табл.

Подробнее
27-05-1995 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ТРИАЗОЛА

Номер: RU2036194C1
Принадлежит: Пфайзер Инк. (US)

Способ получения противогрибковых соединений производных триазола ф-лы 1 и их фармацевтически приемлемых солей, где R-фенил, замещенный 1-3 атомами; R1-C1-C4 -алкил; Y-F или Cl, путем восстановления соединений ф-лы 2, где Z1 и Z2 или группа, которая может быть удалена восстановлением. Структура соединений ф-л 1 и 2: . 5 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
27-02-1995 дата публикации

АНТИМИКРОБНОЕ ИЛИ РАДИОСЕНСИБИЛИЗИРУЮЩЕЕ СРЕДСТВО

Номер: RU2029548C1

Применение: изобретение относится к фармацевтической технологии и касается нового лекарственного состава, включающего метронидазол, который обладает антимикробным и радиосенсибилизирующим свойством. Цель - повышение биологической доступности. Поставленная цель достигается новым лекарственным составом, содержащим, мас.% : метронидазолгемисукцинат 25,92 - 26,06 (в пересчете на метронидазол); N-метилглюкамин 29,52 - 29,73 ; маннит 41,52 - 41,76 ; буфер фосфатный 5,5 - 6,5 остальное.

Подробнее
27-06-1995 дата публикации

ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ПАРЕНТЕРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ

Номер: RU2038080C1
Принадлежит: Хайнрих Мак Нахф (DE)

Изобретение относится к области медицины и касается лекарственного средства для парентерального введения. Технический результат заключается в устранении побочных явлений. Сущность изобретения заключается в том, что предложенное средство содержит систему растворителей: α -тетрагидрофурфурил-w-гидроксиполиоксиэтилен, полиэтиленгликоль со средней мол. м. 200 - 600, воду, активное вещество, содержащее минимум одно производное триазола, формулы: где R1 означает фенильный радикал, имеющий в случае необходимости 1 - 3 заместителя, выбранных из группы, включающей F, Cl, Br, J, CF3, алкил C1-C4 и алкокси C1-C4 , или 5-хлор-пирид-2-ил; X означает OH, F, Cl или Br, R2 представляет собой H, CH3 или F, R3 - H или F при определенном соотношении компонентов.

Подробнее
27-01-2000 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРОВ РЕТИНОИДА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ МОДУЛИРОВАНИЯ ПРОЦЕССОВ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ ПАТОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ

Номер: RU2144913C1

Описываются новые соединения общей формулы (I), где значения R1-R5, R14, Q и n указаны в п. 1 формулы, обладающие избирательной активностью в отношении специфических рецепторов ретиноевой кислоты; они могут найти применение при ле чении различных патологических состояний. Описываются фармацевтические композиции на основе соединений формулы (I), способ подавления патологических состояний, а также способ модулирования процессов (варианты). 6 с. и 20 з.п.ф-лы, 12 ил., 6 табл.

Подробнее
20-01-2000 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ТРОФИЧЕСКИХ ЯЗВ И ДЛИТЕЛЬНО НЕЗАЖИВАЮЩИХ РАН

Номер: RU2144381C1

Изобретение относится к медицине и может быть применено для лечения трофических язв и длительно незаживающих ран. Для этого местно последовательно применяют сорбент СУМС-1 с иммобилизованными на нем иммозимазой, метронидазолом и взвесью ксенолимфоцитов. Способ позволяет ограничить распространение инфекционного процесса, предупредить присоединение вторичной инфекции и снизить процент гнойно-септических осложнений за счет коррекции местного и общего иммунитета и подавления патологической микрофлоры.

Подробнее
20-01-1997 дата публикации

СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ЗАБОЛЕВАНИЙ И СОСТОЯНИЙ, СОПРОВОЖДАЮЩИХСЯ РВОТОЙ, ДИАРЕЕЙ И ИНТОКСИКАЦИЕЙ

Номер: RU2071769C1

Использование: в медицине для лечения и профилактики заболеваний и состояний, сопровождающихся рвотой, диареей и интоксикацией. Сущность изобретения: средство содержит 100 мас.ч. 2-(фенилметил)-1Н-бензимидазол гидрохлорида, 10 - 20 мас.ч. интерполимерного комплекса полиметакриловой кислоты с полиэтиленгликолем в мольном соотношении 1:1, 50 - 67 мас.ч. сахарозы и 5 - 10 мас.ч. стеарата кальция или магния. 5 табл.

Подробнее
10-03-1997 дата публикации

СПОСОБ РАЗРУШЕНИЯ ОПУХОЛЕВЫХ КЛЕТОК МЛЕКОПИТАЮЩИХ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ РАЗРУШЕНИЯ ОПУХОЛЕВЫХ КЛЕТОК МЛЕКОПИТАЮЩИХ

Номер: RU2074719C1
Принадлежит: ФМК Корпорейшн (US)

Сущность изобретения: клетки опухоли молочной железы в присутствии порфирина обрабатывают светом и специфическим ингибитором энзиматического превращения протопорфириногена в протопорфирин IX под действием протопорфирин-оксидазы, при этом используется фармацевтическая композиция, содержащая специфический ингибитор ферментативного превращения протопорфириногена в протопорфирин IX протопорфирин-оксидазой, имеющей показатель I50 для протопорфирин-оксидазы менее 1 мкм или обладающей отрицательным окислительно-восстановительным потенциалом более, чем -500 Мв. 2 с. и 9 з.п. ф-лы, 6 табл. 1 ил.

Подробнее
20-12-1997 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОСТРОГО И ХРОНИЧЕСКОГО ПРОСТАТИТА

Номер: RU2099099C1

Изобретение относится к области медицины, в частности к урологии, и может быть использовано при лечении острого и хронического простатита. Предлагается выполнять блокаду заднего и переднего парапростатического пространства из надлобкового доступа сбалансированной противовоспалительной смесью: 0, 5% раствор метронидазола - 100 мл, левомицетин - 1 г, гидрокортизон - 0,125 г, контрикал - 30 000 ед. и лидокаина 10%-ый раствор - 4 мл. Способ позволяет быстро купировать воспалительный процесс, удлинить срок ремиссии при хроническом простатите. 2 ил.

Подробнее
10-12-1997 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОКСИАЛКИЛАМИДА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2098406C1

Производные нитроксиалкиламида, имеющие общую формулу: R1 -(A)n - CONH-B-ONO2 (I), где R1 необязательно замещенная гетероциклическая, гетероциклическая окси, арилокси- или арилтио группа, A-C1-C4 алкиленовая группа, B-C1-C4 алкиленовая группа, n - равно 0 или 1. Соединения изобретения обладают превосходным сосудорасширяющим действием для коллатеральных сосудов и противостенокардическим действием и являются полезными в качестве терапевтических агентов от стенокардии. 2 с. и 22 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
10-10-1997 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРАЗИНА ИЛИ ИХ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО, АМИНОАЛКИЛГИДРАЗИНЫ ИЛИ ИХ СОЛИ

Номер: RU2092492C1
Принадлежит: Циба-Гейги АГ (CH)

Использование: в медицине как обладающие свойством ингибировать действие фермента ВИЧ- протеазы и антивирусной активностью. Сущность изобретения: производные гидразина общей формулы 1: R1R2N - C(R3 R4) - C(R5R6 - N(R7)N(R8R9) , где R1 и R9 независимо друг от друга - водород, низший алканоил, фенил(низш.) алканоил, фенил(низш). алканоил, в котором остаток низшего алконоила замещен карбамоилом, морфолино(низш.) алканоил, тиоморфолино(низш.) алканоил, пиридил(низш.) алканоил, хинолил(низш.) алканоил, тетразолил(низш. ) алканоил, амино(низш. ) алканоил, замещенный у аминного азота N-морфолино- или N-тиоморфолинокарбон - ил, галоген(низш.) алканоил, содержащий до трех атомов галогена, 2-(N-морфолино(низш.) алкилкарбамоил)-низший алканоил, 2-(N-пиридил(низш. ) алкилкарбамоил)-низший алканоил, низший алкоксикарбонил, фенил(низш. ) алкоксикарбонил, тетрагидрофуранил(низш.) алкилксикарбонил, низший алкилсульфонил, N-пиридил(низш.) алкил-N-(низш.) алкилкарбамоил, или ацильный остаток аминокислоты ...

Подробнее
20-10-1997 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1-МЕТИЛКАРБАПЕНЕМА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2093514C1

Изобретение относится к соединениям формулы (I), приведенной в описании, где R1 представляет собой атом водорода или незамещенную, или замещенную алкильную группу; а A представляет собой ряд циклических или ациклических азотсодержащих групп. Указанные соединения являются ценными антибиотиками и обладают устойчивостью к дегидропептидазы I in vivo. Настоящее изобретение также относится к способам получения этих соединений и к способам их использования. 2 с. и 28 з.п. ф-лы, 9 табл.

Подробнее
10-10-1996 дата публикации

АРАЛКИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ИМИДАЗОЛЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОГИПЕРТОНИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ, ОБЛАДАЮЩИЙ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ АНГИОТЕНЗИНА II

Номер: RU2067581C1

Использование: в медицине в качестве противогипертонического средства. Сущность изобретения: продукты: аралкилзамещенные имидазолы ф-лы I, где R1 - C2-C6 - алкил, R2 - 1 - или 2-нафтил, 3-, 4- или 5-аценафтил, 1-, 2-, 3-, 4- или 9-фенантренил, 2-, 3-, 4-, 5-, 6- или 7-бензофурил или 2-, 3-, 4-, 5-, 6- или 7-бензотиенил, С2-C10-алкенил. Реагент 1. Соединение ф-лы 2, где R1 и R2 имеют вышеуказанные значения. Реагент 2: соединение ф-лы 3, где Х1 - галоген. Условия реакции: в среде органического растворителя в присутствии основания. 3 н.п. ф-лы, 8 табл.

Подробнее
27-11-1998 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОККЛЮЗИРУЮЩИХ ПОРАЖЕНИЙ СОСУДОВ СЕТЧАТКИ И ЗРИТЕЛЬНОГО НЕРВА

Номер: RU2122384C1

Изобретение относится к офтальмологии и предназначено для лечения окклюзирующих поражений сосудов сетчатки и зрительного нерва. Проводят комплексную терапию с применением в качестве антиоксиданта 1 - 2,5%-ного раствора "тиотриазолина". Препарат назначают внутривенно либо внутримышечно в сочетании с парабульбарными инъекциями. Способ обеспечивает противоишемический эффект. 1 з.п. ф-лы.

Подробнее
10-04-2005 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ МАСТИТА У КОРОВ

Номер: RU2249455C1

Изобретение относится к ветеринарии и касается лечения мастита у коров. Вводят нитазол в форме пенного аэрозоля в дозе 0,1-0,2 г, интрацистернально 1 раз в сутки в течение 2-5 дней до появления признаков клинического выздоровления. Способ обеспечивает максимальный контакт действующего вещества с покровным эпителием цистерны и протоков вымени, и как следствие, значительную эффективность лечения серозных и катаральных маститов у коров при минимальной дозе нитазола. 4 табл.

Подробнее
27-07-2005 дата публикации

СПОСОБ АНЕСТЕЗИОЛОГИЧЕСКОГО ПОСОБИЯ У РОЖЕНИЦ С БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМОЙ

Номер: RU2257203C1

Изобретение относится к медицине, в частности к анестезиологии, и касается проведения анестезиологического пособия у рожениц с сопутствующей бронхиальной астмой. Для этого осуществляют введение атропина, димедрола, анальгина, клофелина. Дополнительно внутривенно в течение 5-7 мин вводят трансамин. При этом у рожениц с массой тела 75 кг и выше трансамин вводят в дозе 12-14 мг/кг, а у рожениц с массой тела 74 кг и меньше в дозе 15-17 мг/кг. Способ обеспечивает повышение качества и безопасности анестезии у этой категории рожениц. 7 табл.

Подробнее
10-02-1996 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАНОБЕНЗОКСАДИАЗОЛА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ.

Номер: RU2054007C1

Использование: в медицине в качестве противогипертонического, антиасматического и сосудорасширяющего средства. Сущность изобретения: продукт-производные пиранобензоксадиазола ф-лы 1, где A-OH или -OC/O/CH3 или A и B вместе-связь, B - H; если R1 - H, то R2 = H, C/O/CH3nХn или -C/O/NHCH3-nОn, где X= F, CI, Br или метил, n=0-3, или R1 или R2 вместе обозначают (CH2)m (CH2)m-1, C/O/, NR3/CH2/2/C/O/, (CH2)m-2NHC, O/ или (CH2)m-2OC/O/, где m= 4 или 5, R3-H или метил, или их фармацевтически приемлемые соли. LD (50)600 мг/кг составляет 43-56%. Структура соединения 1: 5 табл.

Подробнее
27-12-1998 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ (1-ГЕТЕРОАЗОЛИЛ-1-ГЕТЕРОЦИКЛИЛ)АЛКАНА, ИЛИ ЕГО ГЕОМЕТРИЧЕСКИЕ ИЛИ ОПТИЧЕСКИЕ ИЗОМЕРЫ ИЛИ РАЦЕМАТЫ, ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ КИСЛЫЕ СОЛИ ПРИСОЕДИНЕНИЯ, ИЛИ ЕГО СОЛЬВАТЫ, СПОСОБЫ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, АЦИЛЗАМЕЩЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ НЕЙРОЗАЩИТНЫМИ СВОЙСТВАМИ

Номер: RU2124011C1
Принадлежит: Астра Актиеболаг (SE)

Производное (1-гетероазолил-1-гетероциклоалкил)алкана общей формулы I, где X - кислород или сера, Z - O, S, N-R2 или C=N; R1 - H, алкил, галоген или R1 и кольцо вместе представляют бензофурановую систему колец; R2 - H, низший алкил, алкоксиалкил, гидроксиалкил, ацилоксиалкил или CF3; A - WR3-C-R4 или C=C(R5)R6, W - O, NH, R3 - H, низший алкил или ацил; R4 - алкил, циклопропил или перфторалкил, или R3 и R4 вместе образуют кольцо в котором n=4, R5 и R6 - H или низший алкил, или его геометрические или оптические изомеры или рацематы, за исключением 1-(4-пиридил)-1(2-тиазолил)этанола и 1-(2-пиридил)-1-(2-тиазолил)этанола. Соединения формулы I ценны при лечении острых и хронических нейропсихиатрических расстройств, характеризующихся прогрессирующими процессами, которые раньше или позже приводят к отмиранию и дисфункции нервных клеток. 8 с. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл. о ...

Подробнее
10-01-1998 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ

Номер: RU2101283C1
Принадлежит: Пфайзер Инк. (US)

Производные индола формулы I где n = 1; m = 1; R1=H; C1-C8 алкил; QR4; где R4-COR9; где R9 - C1-C8 алкил; Q = C1-C3 алкил; R11 - H или их фармацевтически приемлемые соли, являющиеся агонистами серотонина (5-НТ). 3 с. и 18 з.п.ф-лы, 1 табл.

Подробнее
20-08-1998 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБАПЕНЕМА, ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ И ГИДРОЛИЗУЕМЫЕ IN VIVO ЭФИРО (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИН-4-ИЛТИОЛА И ЗАЩИЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА-4-ИЛТИОЛА

Номер: RU2117659C1

Изобретение относится к карбапенемам, предназначенным для использования в медицине для терапевтических целей. Изобретением является соединение формулы (I): в котором R является водородом, R1 является оксиметилом или 1-оксиэтилом; R2 и R3 являются водородом или (C1 - C4)алкилом; R4 и R5 одинаковые или различные, представляют собой водород, галоген, амино, цианогруппу, (C1 - C4)алкил, гидроксигруппу, карбоксигруппу, (C1 - C4)алкоксигруппу, (C1 - C4)алкоксикарбонил, карбамоил, (C1 - C4)алкилкарбамоил, ди (C1 - C4)алкилкарбомоил, трифторметил, сульфокислотную группу, (C1 - C4)алкиламино, ди (C1 - C4)алкиламиногруппу, (C1 - C4 )алканоиламиногруппу, (C1 - C4)алканоил[N - (C1 - C4)алкил]аминогруппу, (C1 - C4)алкансульфонамидогруппу, (C1 - C4)алкилсульфинилгруппу, (C1 - C4)алкилтиогруппу и (C1 - C4 )алкилсульфонилгруппу при условии, что в орто-положении к -N-R3 группе нет гидроксильного или карбоксильного заместителя, или его фармацевтически приемлемую соль или его гидролизуемый in vivo эфир. Способ ...

Подробнее
27-09-1998 дата публикации

АНТГЕЛЬМИНТНОЕ СРЕДСТВО

Номер: RU2119334C1

Изобретение относится к области биологии и медицины, а именно к паразитологии, и может быть использовано для лечения нематодозов. Предлагаемое антгельминтное средство содержит действующее вещество альбендазол/метил-5-/пропилтио/-IH-бензимидазол-2-ил/карбамат, лецитин и холестерин при соотношении компонентов 1:2-3:0, 4. Предлагаемое антгельминтное средство в дозах 25 и 50 мг/кг при даче три дня подряд обладает 91 и 100%-ной эффективностью соответственно против трихинелл на поздней мышечной стадии их развития. 4 табл.

Подробнее
10-01-2000 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ ПРОИЗВОДНЫХ

Номер: RU2144032C1

Изобретение описывает новые соединения формулы I их N-оксиды, стереохимически изомерные формы и фармацевтически пригодные соли присоединения кислот, где А и В вместе взятые образуют бивалентный радикал формулы: -N=CH-(a), -CH=N-(b), -CH=CH-(c), CH2-CH2-(d), -C(= O)-CH2-(e), -CH2-C(=O)-(f); R1 является водородом; С1-6-алкилом или галогеном; R2 является водородом или галогеном; R3 является С1-8-алкилом; С3-6-циклоалкилом или С1-8-алкилом, замещенным гидроксилом, оксогруппой; Het является пяти- или дестичленным гетероциклическим кольцом. Раскрывается применение в качестве лекарственных препаратов, в частности в качестве агентов для снижения уровня липидов, а также фармацевтические композиции и способы получения соединений и композиций. 6 с. и 7 з.п.ф-лы, 15 табл.

Подробнее
10-05-2000 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С АНТИОПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2148401C1

Фармацевтическая композиция с антиопухолевой активностью содержит в качестве активного ингредиента темозоломид-8-карбамоил-3-метилимидазо[5,1-d] -1,2,3,5-тетразин-4-(3H)-он и ингибитор O6 -алкилгуанин-ДНК-алкилтрансферазы в соотношении от 1 : 1 до 1 : 20000. Фармацевтическая композиция также содержит, по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый носитель. Ингибитор выбран из группы, включающей O6-алкилгуанины, O6-арилгуанины и O6-бензилированные гуанины, гуанозины и 2'-деоксигуанозины. Способ получения фармацевтической композиции включает смешение темозоломида с ингибитором O6-алкилгуанин-ДНК-алкилтрансферазы и фармацевтически приемлемым носителем. Композиция обеспечивает повышенную антиопухолевую активность. 2 с. и 2 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл.

Подробнее
10-06-2002 дата публикации

СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ ВЕСТИБУЛОВЕГЕТАТИВНЫХ РАССТРОЙСТВ У ЧЕЛОВЕКА В УСЛОВИЯХ ВОЗДЕЙСТВИЙ, ВЫЗЫВАЮЩИХ УКАЧИВАНИЕ

Номер: RU2183118C1

Изобретение относится к области медицины, а именно к способам профилактики вестибуловегетативных расстройств в условиях воздействий, вызывающих укачивание. Способ включает пероральное введение нейролептика до начала воздействия разнонаправленных линейных, угловых, прецессионных и кориолисовых ускорений и одновременно с нейролептиком вводят ингибитор синтеза простагландинов и этимизол в минимальных терапевтических дозах. Способ позволяет улучшить общее состояние организма человека в условиях укачивания, повысить устойчивость внимания, скорость реакций на звуковой и световой стимулы, зрительно-моторную координацию и снизить побочное действие препаратов. 1 табл.

Подробнее
27-03-1997 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3-ТРИАЗОЛЫ

Номер: RU2076102C1

Cущность изобретения: использование в медицине в качестве агентов против повышенного кровяного давления и при лечении сердечной недостаточности у млекопитающих. Продукт, замещенные 1,2,3-триазольные соединения общей формулы I: , где R1 - C2-6 - алкил, R2 - карбокси- или тетразолилрадикал; Реагент I: азид формулы II: Реагент 2: алкан формулы III R1 Условия реакции: при кипении реакционной смеси. 3 табл.

Подробнее
18-01-2019 дата публикации

НОВЫЕ ЦИАНИНОВЫЕ КРАСИТЕЛИ НА ОСНОВЕ N-МЕТИЛ-2-МЕТИЛМЕРКАПТОБЕНЗТЕЛЛУРАЗОЛИЯ ИОДИДА, ОБЛАДАЮЩИЕ БИОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Номер: RU2677662C1

Изобретение относится к новым цианиновым красителям, имеющим следующие структурные формулы (1-4):1234Предлагаемые соединения можно использовать для повышения активности неферментативного звена антиоксидантной защиты организма при состояниях, сопровождающихся окислительным стрессом. 1 ил., 4 табл., 4 пр.

Подробнее
20-07-2000 дата публикации

АМИНОПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ СИНТЕЗА ОКСИДА АЗОТА, СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО ИНГИБИРОВАНИЯ СИНТЕЗА ОКСИДА АЗОТА, ПРОДУЦИРУЕМОГО ИНДУЦИРУЕМОЙ NO-СИНТАЗОЙ, СПОСОБ СНИЖЕНИЯ УРОВНЯ ОКСИДА АЗОТА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2152927C1
Принадлежит: ДЖИ.ДИ.СИРЛ ЭНД КО. (US)

Изобретение относится к новым аминопроизводным формулы (I), где R1 - R4 - атомы водорода; X - алкилен с 1 - 6 атомами углерода; Y - низший алкил; B - NR5R11, где R5 - атом водорода, R11 выбран из 5 - 6-членного гетероциклического радикала, в котором один кольцевой член является углеродом и 1 - 4 члена - гетероатомами азота или серы, или их фармацевтически приемлемые соли, полезные как ингибиторы синтеза оксида азота. Предложены также способ ингибирования синтеза оксида азота, способ селективного ингибирования синтеза оксида азота, продуцируемого индуцируемой NO-синтазой, способ снижения уровня оксида азота и фармацевтическая композиция. 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
27-01-2013 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НЕАЛКОГОЛЬНОЙ ЖИРОВОЙ БОЛЕЗНИ ПЕЧЕНИ

Номер: RU2473342C1

Изобретение относится к медицине, а именно к гастроэнтерологии, и может быть использовано для лечения неалкогольной жировой болезни печени. Для этого назначают метронидазол 250 мг 4 р. в сутки, альфа-нормикс 200 мг 2 таб. × 2 раза в сутки в течение 7-10 дней. Затем проводят лечение с последующим назначением бифиформа 2 капсулы утром, пробифора по 25-30 доз 3 раза в сутки, линекса 2 капсулы 3 раза в сутки, хилак форте 40-60 капель 3 раза в сутки, споробактерина 2-4 мл. Длительность приема составляет 3-4 недели, и также назначают дюфалак в дозе 5-10 мл в сутки. Медикаментозную терапию нарушений липидного обмена осуществляют в зависимости от биохимических показателей: при наличии ультразвуковых признаков стеатоза и нормальном уровне трансаминаз назначают статины в сочетании с эзетимибом. При повышении трансаминаз до 3-х норм применяют эссенциальные фосфолипиды в течение 3-х месяцев. При повышении трансаминаз более 3-х норм - урсодезоксихолевую кислоту в дозе 15-20 мг/кг; при ультразвуковых ...

Подробнее
28-10-2021 дата публикации

Способ лечения постковидного синдрома

Номер: RU2758479C1

Изобретение относится к медицине, а именно к терапии, и может быть использовано при лечении постковидного синдрома. Способ включает проведение пациентам базовой терапии антибиотиками, антикоагулянтами и ацетилсалициловой кислотой и применение антиоксиданта тиотриазолина в виде таблеток по 200 мг дважды в день в течение 30 суток. Использование изобретения позволяет повысить эффективность лечения, снизить медикаментозную нагрузку и побочные эффекты базовой терапии, достичь эндотелиопротективного эффекта за счет повышения экспрессии eNOS, а также противотромботического действия за счет снижения в крови больных уровня D-димера под действием тиотриазолина. 2 табл., 1 пр.

Подробнее
10-07-2000 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРИМЕНИМЫЕ В КАЧЕСТВЕ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ ЭФФЕКТОРОВ ПРИ МУСКАРИНОВЫХ РЕЦЕПТОРАХ

Номер: RU2152385C1

Описываются новые производные пиррола формулы (I), где Z - метиленовая группа, метиновая группа, группу формулы: >NH или группу формулы: = N -; W - метиленовая группа, метиновая группа и атом серы или группа формулы: >S -->(O)v, где v - 1 или 2, при условии, что Z не обозначает группу формулы: >NН, когда W - группа формулы: >S -->(O)v; каждая обозначает ординарную связь или двойную связь, при условии, что когда W обозначает атом серы или группа формулы: >S -->(O)v, связь между W и Z обозначает ординарную связь; по меньшей мере один из Y1 - Y4 обозначает группу формулы: -(А)p - B1 - T1, где А - атом кислорода, T1 - карбоксильная группа, защищенная карбоксильная группа, защищенная тиокарбоксигруппа, защищенная сульфонамидная группа или тетразолильная группа, B1 - алкиленовая группа, которая имеет 1-4 атома углерода, или алкиленовая группа, которая имеет 1-4 атома углерода и которая замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из заместителей α, определенных ниже, и р = 0 или 1 ...

Подробнее
10-07-2000 дата публикации

АЦИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АЗОЛОНОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2152392C1

Описываются новые ацильные производные азолонов общей формулы (1), где значения R1-R6, A, Y, Z указаны в п. 1 формулы изобретения, их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислот и стереохимически изомерные формы, которые являются мощными агентами против микроорганизма Helicobacter. Описываются также способ их получения, композиции, включающие указанные соединения, способы их получения и применение этих соединений в качестве лекарственного средства. 4 с. и 4 з.п.ф-лы, 1 табл.

Подробнее
10-03-1998 дата публикации

АМИДО- ИЛИ КАРБАМИДО- ПРОИЗВОДНЫЕ, ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОЛИ И КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ АЦИЛ-СОА:ХОЛЕСТЕРИН АЦИЛТРАНСФЕРАЗЫ

Номер: RU2106340C1

Предложены соединения формулы (I): где R1 означает алкильную группу; или группу формулы (II), (III), (IY) или (Y): и где R2, R3, R4 и R5 являются водородом или различными оорганическими группами; и их фармацевтически приемлемые соли; а также способы их получения и их использование при лечении и профилактике гиперхолестеремии и атеросклероза. 3 с. и 29 з.п. ф-лы, 32 ил., 12 табл.

Подробнее
21-08-2024 дата публикации

Способ лечения невропатического болевого синдрома с использованием мультимодальной лекарственной терапии при травмах периферической нервной системы

Номер: RU2825186C1

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения невропатического болевого синдрома, развившегося в результате травматических поражений периферической нервной системы. Способ включает использование пациентом аутомониторинга невропатического болевого синдрома с фиксацией усредненного среднечасового показателя своих болевых ощущений, самостоятельно оцениваемых с помощью цифровой рейтинговой шкалы боли Numeric Rating Scale-11. Определяют среднесуточный показатель невропатического болевого синдрома и при среднесуточном показателе больше 5 баллов применяют фармакологические лекарственные препараты: габапентин 900-1800 мг/сут, амитриптилин 25-100 мг/сут, прамипексол 0,375-1,5 мг/сут в комбинациях. Изобретение обеспечивает уменьшение сроков лечения и интенсивности боли при невропатическом болевом синдроме. 1 ил., 1 табл., 3 пр.

Подробнее
10-06-2005 дата публикации

3,4-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОБУТЕН-1,2-ДИОНЫ КАК ЛИГАНДЫ СХС- ХЕМОКИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2003133448A
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, в котором А выбран из группы, включающей , , , , , , , , , , , , , , , , , n=0-6 , , , X=-O-, -NH-, -S- , , , , , , , , , , , , , , , и В выбран из группы, включающей , , , , , , , , , , , , , , и ; R2 означает водород, ОН, -С(O)ОН, -SH, -SO2NR13R14, -NHC(O)R13, -NHSO2NR13R14, -NHSO2R13, -NR13R14, -C(O)NR13R14, -C(O)NHOR13, -C(O)NR13OH, -S(O2)OH, -OC(O)R13 или незамещенную или замещенную гетероциклическую кислотную функциональную группу, где заместители в замещенных группах R2 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей 1-6 групп R9; R3 и R4 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей водород, цианогруппу, галоген, алкил, алкоксил, -ОН, -CF3, -OCF3, -NO2, -C(O)R13, -C(O)OR13 , -C(O)NHR17, -C(O)NR13R14, -SO(t)NR13R14, -SO(t)R13, -C(O)NR13OR14, , , , -NHC(O)R17, незамещенную или замещенную арильную или незамещенную или замещенную гетероарильную группу, ...

Подробнее
27-10-1998 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ ПЕНТОКСИФИЛЛИНА ПРИ ЛЕЧЕНИИ РАССЕЯННОГО СКЛЕРОЗА

Номер: RU96115115A
Принадлежит:

... 1. Применение пентоксифиллина для лечения протекающего в виде периодических обострений или хронически прогрессирующей формы рассеянного склероза в комбинации с кортикостероидом. 2. Применение пентоксифиллина по п. 1, причем дозировка пентоксифиллина составляет от 0,01 до 6,0 г в день (0,1 до 120 мг/(день кг)), а дозировка кортикоида составляет от 0,01 до 1000 мг в день (0,0001 до 20 мг/(день кг)).

Подробнее
10-12-2006 дата публикации

СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ РЕПРОДУКЦИИ ВИРУСА ИНФЕКЦИОННОГО РИНОТРАХЕИТА КРУПНОГО РОГАТОГО СКОТА В КУЛЬТУРЕ КЛЕТОК

Номер: RU2005116141A
Принадлежит:

... 1. Способ подавления репродукции вируса инфекционного ринотрахеита крупного рогатого скота в культуре клеток при помощи противовирусного препарата, отличающийся тем, что в качестве противовирусного препарата используется рибавирин. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что в культуру клеток MDBK, выращенную микрометодом в культуральных 96-луночных планшетах, вносят вирус в дозе 1-10 ТЦД50/кл, инкубируют клетки с вирусом в течение 1,5-2 ч, затем вносят противовирусный препарат рибавирин в нетоксичной дозе 50±1 мкг/мл. 3. Способ по п.1, отличающийся тем, что смесь инкубируют в течение 72 ч при температуре 37± 0,2°С в условиях атмосферы 5±0,2% СО2, по окончании срока инкубации вируссодержащую суспензию титруют для определения противовирусного эффекта препарата.

Подробнее
20-11-1995 дата публикации

АНТИГИПОКСИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU93021453A
Принадлежит:

Изобретения относятся к медицине и медицинской промышленности, в частности к лекарственным средствам, обладающим антигипоксической активностью, а также к их производству. Изобретения позволяют создать новый лекарственный препарат на основе 3,5-диамино-1,2,4-тиадиазола и способа его получения. В состав предлагаемого лекарственного средства входят (мас.ч.): 3,5-диамино-1,2,4-тиадиазол - 1; янтарная кислота - 0,3-0,6; полиглюкин - 0,7-1,3; гидроксид натрия - до рН 5,5-8,5. Лекарственное средство получают путем растворения в воде при нагревании 3,5-диамино-1,2,4-тиадиазола и полиглюкина, затем янтарной кислоты, полученный раствор титруют раствором гидроксида натрия до рН 5,5-8,5, выдерживают при 50-75°С и охлаждают. Далее раствор известным способом стерильно фильтруют, дозируют во флаконы, сушат сублимационным способом, флаконы укупоривают или раствор в асептических условиях фильтруют, дозируют во флаконы, флаконы укупоривают. Изобретения позволяют создать эффективное антигипоксическое средство ...

Подробнее
10-09-2002 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИХ АМИНОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2000112403A
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы (I), приведенной ниже структуры: его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C1-С6алкил-аддитивная соль, где R1 - это фенильная группа, С3-C8 циклоалкильная группа или ароматическая гетероциклическая группа, содержащая 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома кислорода, атома серы, атома азота или их комбинации, в которой фенильная или ароматическая гетероциклическая группа может быть сконденсирована с бензольным кольцом или ароматической гетероциклической группой, содержащей 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома кислорода, атома серы, атома азота или их комбинации, с образованием конденсированного кольца, при этом фенильная группа, С3-C8 циклоалкильная группа, ароматическая гетероциклическая группа или конденсированное кольцо могут иметь один или более заместителей из атома галогена, гидроксильной группы, циано группы, нитро группы, карбоксильной группы, карбамоильной группы, C1-С6 алкильной ...

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

GEL COMPOSITIONS OF OXYMETAZOLINE AND METHODS OF USE

Номер: US20130079379A1
Принадлежит: ALLERGAN, INC.

Embodiments relating to gels comprising imidazoline alpha agonists, such as, without limitation, oxymetazoline or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods for treating diseases, such as, without limitation, rosacea, including, for example, erythematotelangiectatic rosacea, papulopustular rosacea, phymatous rosacea, ocular rosacea or combinations thereof; and symptoms associated with rosacea, including, for example, papules, pustules, phymas (skin thickening), telangiectasias or erythema or redness associated with rosacea, other skin erythemas, telangiectasias, purpura or the like, and other manifestations associated therewith or combinations thereof using such gels are described herein. 1. A formulation comprising an imidazoline alpha agonist and a pharmaceutically acceptable excipient , wherein the formulation is a gel.2. The formulation of claim 1 , wherein the imidazoline alpha agonist is selected from anlinidine claim 1 , antazoline claim 1 , apraclonidine claim 1 , brimonidine claim 1 , BRL-44408 claim 1 , chloroethylclonidine claim 1 , cibenzoline claim 1 , cirazoline claim 1 , clonidine claim 1 , dihydroimidazol-2-ylidene claim 1 , efaroxan claim 1 , ELB-139 claim 1 , ergothioneine claim 1 , fenobam claim 1 , fenoxazoline claim 1 , idazoxan claim 1 , imazapyr claim 1 , imidacloprid claim 1 , imidazol-4-one-5-proprionic acid claim 1 , imiloxan claim 1 , indanidine claim 1 , lofexidine claim 1 , lysidine claim 1 , mazindol claim 1 , metiamide claim 1 , metizoline claim 1 , moxonidine claim 1 , naphazoline claim 1 , nepicastat claim 1 , (R)-3-nitrobiphenyline claim 1 , nutlin claim 1 , oxymetazoline claim 1 , romifidine claim 1 , phentolamine claim 1 , tetrahydrozoline claim 1 , tiamenidine claim 1 , tizanidine claim 1 , tolazoline claim 1 , tolonidine claim 1 , tramazoline claim 1 , tymazoline claim 1 , and xylometazoline; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.3. The formulation of claim 1 , wherein the imazoline alpha agonist is ...

Подробнее
04-04-2013 дата публикации

COMPOSITIONS COMPRISING AMINO ACIDS, WITH PRO-ANGIOGENIC ACTIVITY

Номер: US20130085170A1
Принадлежит: PROFESSIONAL DIETETICS S.R.L.

Composition comprising leucine, isoleucine, valine threonine and lysine for treating angiogenic disorders in elderly subjects. 115.-. (canceled)16. A method for treating an angiogenic disorder in a mammal , comprising administering thereto a therapeutically effective amount of a pharmaceutical composition comprising leucine andat least one of isoleucine and valine, andat least one of threonine and lysine.17. The method according to claim 16 , wherein the angiogenic disorder affects one of the cardiac muscle and the brain.18. The method according to claim 16 , wherein the angiogenic disorder is one of hypoxia and stenosis.19. The method according to claim 16 , wherein the composition is administered for oral route.20. The method according to claim 16 , wherein the composition is administered chronically over a long period of time claim 16 , preferably extended over at least 60 days.21. The method according to claim 16 , wherein the composition comprises isoleucine claim 16 , and wherein leucine and isoleucine are in a molar ratio comprised in the range of 1:0.2-0.7 claim 16 , preferably between 1:0.4-0.6.22. The method according to claim 16 , wherein the composition comprises valine claim 16 , and wherein leucine and valine are in a molar ratio comprised in the range of 1:0.2-0.8 claim 16 , preferably between 1:0.4-0.7.23. The method according to claim 16 , wherein the composition comprises threonine claim 16 , and wherein leucine and threonine are in a molar ratio comprised in the range of 1:0.15-0.50 claim 16 , preferably between 1:0.20-0.45.24. The method according to claim 16 , wherein the composition comprises lysine and wherein leucine and lysine are in a molar ratio comprised in the range of 1:0.15-0.60 claim 16 , preferably between 1:0.30-0.55.25. The method according to claim 16 , wherein the composition comprises leucine claim 16 , isoleucine and valine in a weight ratio substantially equivalent to 2:1:1.26. The method according to claim 16 , wherein the ...

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

Metal-Containing Materials for Treatment of Bacterial Conditions

Номер: US20130095184A1
Принадлежит: NUCRYST PHARMACEUTICALS CORP.

Metal-containing materials, as well as their preparation, formulations, and use are disclosed. 1. A method , comprising:contacting an area of a subject with a nanocrystalline silver-containing material, and killing bacterial spores in the area with the nanocrystalline silver-containing material.2Clostridium difficileClostridium perfringensClostridium tetaniClostridium botulinumBacillus cereusBacillus anthracis. The method of claim 1 , wherein the bacterial spores are selected from the group consisting of spores claim 1 , spores claim 1 , spores claim 1 , spores claim 1 , spores claim 1 , spores claim 1 , and combinations thereof.3. The method of claim 1 , wherein the area of the subject further comprises a sporulating bacterial infection.4Clostridium. The method of claim 3 , wherein the sporulating bacterial infection comprises a infection.5ClostridiumClostridium difficileClostridium perfringensClostridium tetaniClostridium botulinum. The method of claim 4 , wherein the infection is selected from the group consisting of infection claim 4 , infection claim 4 , infection claim 4 , and infection.6Clostridium difficile. The method of claim 3 , wherein the sporulating bacterial infection comprises a infection.7Bacillus. The method of claim 3 , wherein the sporulating bacterial infection comprises a infection.8BacillusBacillus cereusBacillus anthracis. The method of claim 7 , wherein the sporulating infection is selected from the group consisting of infection and infection.913-. (canceled)14. The method of claim 1 , further comprising contacting the area with a non-metal antibiotic medication.15. The method of claim 14 , wherein the non-metal antibiotic medication is selected from the group consisting of vancomycin claim 14 , metronidazole claim 14 , benzoxazinorifamycin claim 14 , rifaximin claim 14 , and combinations thereof.16. The method of claim 15 , wherein the non-metal antibiotic medication is vancomycin.17. The method of claim 15 , wherein the non-metal ...

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

METHODS OF TREATING PEDIATRIC PATIENTS USING DEXMEDETOMIDINE

Номер: US20130096172A1
Принадлежит: HOSPIRA, INC.

The presently disclosed subject matter relates to methods of administering an effective amount of dexmedetomidine to a pediatric patient in order to reduce the incidence of neurological damage. More particularly, the presently disclosed subject matter relates to methods of providing sedation or analgesia to a pediatric patient by administering a dexmedetomidine infusion and optionally a loading dose. The dexmedetomidine can be administered before, during, or after surgery. 1. A method of providing sedation or analgesia to a pediatric patient in need thereof , wherein the method comprises administering dexmedetomidine to the pediatric patient;wherein the dexmedetomidine is administered as a first loading dose at a concentration of between about 0.2 to about 0.9 μg/kg prior to a second maintenance dose at a concentration of between about 0.05 to about 0.9 μg/kg/hr;wherein the pediatric patient is about 1 year to about 17 years of age; andwherein the dexmedetomidine is administered as a continuous infusion for a period of time of less than about 36 hours.2. The method of claim 1 , wherein the pediatric patient is intubated.3. The method of claim 1 , wherein the dexmedetomidine is administered to the pediatric patient in an intensive care unit.4. The method of claim 1 , wherein the dexmedetomidine is parenterally administered.5. The method of claim 1 , wherein the dexmedetomidine is administered by an intravenous infusion.6. The method of claim 1 , wherein the dexmedetomidine is administered before or after surgery.7. The method of claim 6 , wherein the dexmedetomidine is administered after cardiopulmonary bypass. This application is a continuation of U.S. application Ser. No. 13/343,693 filed Jan. 4, 2012, which claims priority under 35 U.S.C. §119 to U.S. Provisional Application Ser. No. 61/547,626 filed Oct. 14, 2011, both of which are hereby incorporated by reference in their entireties, and to both of which priority is claimed.The presently disclosed subject matter ...

Подробнее
25-04-2013 дата публикации

USE OF CHROMIUM HISTIDINATE FOR TREATMENT OF CARDIOMETABOLIC DISORDERS

Номер: US20130101681A1
Принадлежит:

Provided herein are methods for treating, preventing, and improving conditions associated with cardiometabolic syndrome, by identifying a subject in need of treatment, prevention, or improvement of a condition associated with cardiometabolic syndrome, and providing a therapeutically effective amount of a composition comprising chromium and histidine, chromium histidinate complexes, or combinations thereof, to the individual. 1. A method for reducing the risk of developing cardiometabolic syndrome in a subject in need thereof , comprising;identifying a subject at risk of developing cardiometabolic syndrome; andproviding a therapeutically effective amount of a composition consisting essentially of chromium and histidine, a chromium histidinate complex, or a combination thereof to said subject.2. The method of claim 1 , wherein said identification step comprises identifying a subject with at least one condition selected from the group consisting of: insulin resistance claim 1 , cardiovascular disease claim 1 , progressive renal disease claim 1 , end stage renal disease claim 1 , endothelial dysfunction claim 1 , left ventricular hypertrophy claim 1 , cardiac hyperreactivity claim 1 , dyslipidemia claim 1 , hyperglycemia claim 1 , enhanced rennin angiotensin activity claim 1 , aldosterone syndrome claim 1 , impaired pressure natriuresis claim 1 , chronic low grade inflammation claim 1 , diabetes mellitus claim 1 , hypertension claim 1 , atherosclerosis claim 1 , micoralbuminuria claim 1 , obesity claim 1 , depression claim 1 , Syndrome X claim 1 , and polycystic ovary syndrome.3. The method of claim 1 , wherein said identification step comprises identifying an individual that is taking a composition comprising a compound selected from the group consisting of: non-steroidal anti inflammatory compounds claim 1 , oral contraceptives claim 1 , implantable steroid contraceptives claim 1 , hormone replacement therapy claim 1 , beta blockers claim 1 , potassium channel openers ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

N6-(1-IMINOETHYL)-L-LYSINE FOR REGENERATION OF ALVEOLI IN LUNGS

Номер: US20130123364A1
Автор: Weissmann Norbert
Принадлежит:

The present invention describes the use of N-(1-iminoethyl)-L-lysine for the manufacture of a medicament for the treatment of pulmonary alveolar damage or destruction in mammals, including in humans. 1. A pharmaceutical composition for the treatment of pulmonary alveolar damage and destruction comprising N-(1-iminoethyl)-L-lysine.2. The composition of claim 1 , wherein the composition is used for the treatment of mammals.3. The composition of claim 2 , wherein the composition is used for the treatment of humans.4. The composition of claim 1 , wherein the composition is administered orally claim 1 , by inhalation or by injection.5. The composition of claim 1 , wherein the N-(1-iminoethyl)-L-lysine is present as a salt claim 1 , ester or amide.6. A method of treatment of pulmonary alveolar damage or destruction claim 1 , the method comprising claim 1 , administering to a patient in need thereof claim 1 , a therapeutically effective amount of a pharmaceutical composition comprising N-(1-iminoethyl)-L-lysine or a salt or ester claim 1 , or amide thereof claim 1 , wherein administration of the pharmaceutical composition treats said pulmonary alveolar damage or destruction.7. The method of claim 6 , wherein the pharmaceutical composition is administered to mammals such as humans.8. The method of claim 6 , wherein the pharmaceutical composition is administered orally claim 6 , by inhalation or by injection. This Application is a continuation-in-part of PCT Application No. PCT/EP2011/061474, filed Jul. 7, 2011, which is incorporated herein by reference in its entirety as if fully set forth herein.The present invention concerns the use of N-(1-iminoethyl)-L-lysine for the manufacture of a medicament for the regeneration of alveoli in the lung.The main function of the lung is to supply the blood with oxygen and to simultaneously dispose carbon dioxide. This happens in alveoli, an anatomical structure in the lung parenchyma, being the terminal end of the respiratory tree. ...

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

INJECTABLE PHARMACEUTICAL FORMULATION OF MELPHALAN

Номер: US20130131174A1
Принадлежит: ERIOCHEM

An injectable pharmaceutical formulation of Melphalan comprising a solid composition of melphalan hydrochloride lyophilized with a content of impurities up to 1.3% (p/p)and a pH buffer solution; a process to prepare said solid composition. Also a reconstituted solution of melphalan comprising a solid composition of melphalan lyophilized reconstituted wherein said solution is aqueous, a perfusion free of organic solvent and a kit. 162.-. (canceled)63. An injectable pharmaceutical formulation of Melphalan comprising a solid composition of Melphalan hydrochloride lyophilized and a pH buffer solution.64. An injectable pharmaceutical formulation of Melphalan claim 63 , according to claim 63 , wherein further comprising a sterile aqueous solution of sodium chloride at a concentration of between 0% and 10% providing a reconstitution composition of said melphalan hydrochloride lyophilized.65. An injectable pharmaceutical formulation of Melphalan claim 64 , according to claim 64 , wherein said reconstitution composition further comprises an organic solvent at a concentration lower than 30% claim 64 , wherein said organic solvent is chosen from the group comprised by ethanol claim 64 , propylene glycol claim 64 , polyethylene glycol 300 claim 64 , polyethylene glycol 400; polyethylene glycol 600 claim 64 , dimethyl sulfoxide claim 64 , glycofurol claim 64 , N-Methyl-2-pyrrolidone; D claim 64 ,L claim 64 ,α claim 64 ,β-isopropylidene glycerol (Solketal®) claim 64 , tetrahydrofurfuryl alcohol claim 64 , and diglyme (diglycol methyl ether) claim 64 , or the mixtures thereof.66. An injectable pharmaceutical formulation of Melphalan claim 64 , according to claim 64 , wherein said reconstitution composition further comprises an organic solvent at a concentration lower than 4% claim 64 , wherein said organic solvent is chosen from the group comprised by ethanol claim 64 , propylene glycol claim 64 , polyethylene glycol 300 claim 64 , polyethylene glycol 400; polyethylene glycol 600 ...

Подробнее
06-06-2013 дата публикации

Methods and compositions for the treatment of diabetes and related symtoms

Номер: US20130143968A1
Автор: Nihara Yutaka
Принадлежит: Emmaus Medical, Inc.

The present invention is directed to methods and compositions for the treatment of diabetes and related symptoms. It is more specifically directed to compositions including L-glutamine, its salts, or its derivatives, and uses of such compositions in the treatment of diabetes and related symptoms. In a method aspect, the present invention provides a method of treating diabetes. The method involves ingesting 0.05 g/kg body weight to 10.0 g/kg body weight of L-glutamine, an L-glutamine salt or an L-glutamine derivative per day by a person who has diabetes. 1. A method of treating diabetes , wherein the method comprises ingestion of 0.05 g/kg body weight to 10.0 g/kg body weight of L-glutamine , an L-glutamine salt or an L-glutamine derivative per day by a person who has diabetes.2. The method according to claim 1 , wherein the compound ingested is L-glutamine.3. The method according to claim 2 , wherein the L-glutamine is ingested as part of an aqueous solution.4. The method according to claim 3 , wherein the L-glutamine is ingested for a period of at least one month.5. The method according to claim 4 , wherein the person having diabetes had a measured Hb A1C level of ≧6.5% prior to start of the method and a measured Hb A1C level of ≦6.4% after ingesting the L-glutamine for a period of at least one month.6. The method according to claim 5 , wherein the measured Hb A1C level after ingesting the L-glutamine for a period of at least one month is ≦6.3%.7. A method of treating hypertriglyceridemia claim 5 , wherein the method comprises ingestion of 0.05 g/kg body weight to 10.0 g/kg body weight of L-glutamine claim 5 , an L-glutamine salt or an L-glutamine derivative per day by a person who has diabetes.8. The method according to claim 11 , wherein the compound ingested is L-glutamine.9. The method according to claim 12 , wherein the L-glutamine is ingested as part of an aqueous solution.1013. The method according to claim claim 12 , wherein the L-glutamine is ingested for ...

Подробнее
13-06-2013 дата публикации

PRODUCTION AND USE OF BACTERIAL HISTAMINE

Номер: US20130149291A1
Принадлежит:

A method is provided of selecting specific probiotic lactic acid bacteria producing histamine and the use of such strains for beneficial effects for mammals. The method includes selecting a lactic acid bacterial strain for use in the local production of histamine in a mammal, and further comprises screening bacteria for the presence of an. active histidine operon and selecting a strain which has an active histidine operon and is capable of producing histamine. Preferably said strain is selected for its ability to produce histamine at a level of greater than 250 pg/ml. The present invention further provides products comprising the strains obtainable by the selection methods of the invention for use in the local production, of histamine in a mammal, in particular for use in the treatment or prophylaxis of inflammatory conditions. 1. A method of selecting a lactic acid bacterial strain for use in the local production of histamine in a mammal , wherein said method comprises screening bacteria for the presence of an active histidine operon and selecting a lactic acid bacterial strain which has an active histidine operon and is capable of producing histamine.2Lactobacillus reuteri.. The method of claim 1 , wherein said lactic acid bacterial strain is a strain of3. The method of claim 1 , further comprising selecting said lactic acid bacterial strain for its ability to produce histamine at a level of greater than 300 ng/ml.4Lactobacillus reuteri.. The method of claim 2 , wherein said lactic acid bacterial strain is a strain of5. A method of treatment and/or prophylaxis of an inflammatory condition claim 2 , comprising providing a lactic acid bacterial strain having an active histidine operon and capable of producing histamine.6. The method of claim 5 , wherein the inflammatory condition is selected from the group consisting of colitis claim 5 , inflammatory bowel disease claim 5 , irritable bowel syndrome claim 5 , diverticulosis claim 5 , gingivitis and vaginitis.7. The ...

Подробнее
13-06-2013 дата публикации

Apparatus and method for the treatment of abnormal uterine bleeding

Номер: US20130149352A1
Автор: Steven D. Goedeke
Принадлежит: Individual

Method and apparatus are disclosed for applying a therapeutic amount of a vasoconstrictor within the vaginal canal to control abnormal uterine bleeding. The abnormal bleeding can be due to excessive menstrual blood flow, bleeding from a surgical procedure, postpartum bleeding or any other acute or chronic condition. The vasoconstrictor includes topical agents such as an alpha-adrenergic agonist, for example oxymetazoline. The vasoconstrictor can be applied within the vaginal canal using any of many delivery apparatus. The vasoconstrictor can be included on a carrier member that is positioned in the vaginal canal and remains in place for a period of time, such as a tampon. In some embodiments, the carrier member can be a polymer ring or other shape that is inserted in the upper portion of the vaginal canal, such as the formix area.

Подробнее
13-06-2013 дата публикации

APPARATUS AND METHOD FOR THE TREATMENT OF ABNORMAL UTERINE BLEEDING

Номер: US20130150418A1
Принадлежит:

Method and apparatus are disclosed for applying a therapeutic amount of a non-systemic vasoconstrictor inside the uterus to control abnormal uterine bleeding. The abnormal bleeding can be due to excessive menstrual blood flow, bleeding from a surgical procedure, postpartum bleeding or any other acute or chronic condition. The vasoconstrictor includes topical agents such as an alpha-adrenergic agonist, for example oxymetazoline. The delivery system can include a catheter having means for retaining position of a distal portion within the uterus. A proximal portion can extend outside of the body for coupling to a vasoconstrictor source, or alternatively, the proximal portion can terminate within the vaginal canal and include a docking port for coupling to a source of vasoconstrictor that is inserted therein. In other embodiments, an applicator is disclosed that is positioned in fluid communication with the lumen of the cervix and allows application of a vasoconstrictor therein. 1. A method for inhibiting uterine bleeding comprising intrautero administration of a therapeutically effective amount of a composition comprising a vasoconstrictor to an individual in need thereof.2. The method of claim 1 , wherein the composition is administered topically intrautero and the therapeutically effective amount of composition comprises sufficient composition to effect administration of about 0.75 mg to about 3 mg vasoconstrictor.3. The method of claim 1 , wherein the vasoconstrictor is an alpha-adrenergic agonist.4. The method of claim 2 , wherein the vasoconstrictor is oxymetazoline.5. The method of claim 1 , wherein the composition further includes a pharmaceutically acceptable fluid-based carrier.6. The method of claim 5 , wherein the vasoconstrictor is oxymetazoline claim 5 , the composition contains about 0.02% to about 0.08% oxymetazoline claim 5 , and the therapeutically effective amount is about 1 cc to about 5 cc of the composition.7. The method of claim 1 , wherein the ...

Подробнее
27-06-2013 дата публикации

Pulmonary Delivery for Levodopa

Номер: US20130164349A1
Принадлежит: Civitas Therapeutics, Inc.

In one aspect, the invention is related to a method of treating a patient with Parkinson's disease, the method including administering to the respiratory tract of the patient particles that include more than about 90 weight percent (wt %) of levodopa. The particles are delivered to the patient's pulmonary system, preferably to the alveoli or the deep lung. 2. The method of wherein the particles further comprise a phospholipid or a combination of phospholipids.3. The method of wherein the particles have a tap density less than about 0.4 g/cm.4. The method of wherein the particles have a volume median geometric diameter greater than about 5 micrometers.5. The method of wherein the particles have an aerodynamic diameter of from about 1 micrometer to about 5 micrometers.6. The method of claim 1 , wherein the particles have an aerodynamic diameter of from about 1 micrometer to about 3 micrometers.7. The method of claim 1 , wherein the particles have an aerodynamic diameter of from about 3 micrometer to about 5 micrometers.8. The method of claim 1 , wherein the particles have a tap density less than about 0.3 g/cm.9. The method of claim 1 , wherein the particles have a tap density less than about 0.2 g/cm.10. The method of claim 1 , wherein the particles have a tap density less than about 0.1 g/cm.11. The method of claim 1 , wherein the particles comprise about 10% or less by weight of sodium chloride.12. The method of claim 1 , wherein the particles comprise about 5% or less by weight of sodium chloride.13. The method of claim 1 , wherein the particles comprise about 2% or less by weight of sodium chloride.14. The method of claim 2 , wherein the phospholipid is dipalmitoyl phosphatidylcholine (DPPC).15. A method of delivering an effective amount of L-Dopa to the pulmonary system of a human subject claim 2 , comprising:providing a mass of particles comprising, by weight, about 75% or more L-Dopa, sodium chloride and a phospholipid; and administering via simultaneous ...

Подробнее
27-06-2013 дата публикации

Acetylcysteine Composition and Uses Thereof

Номер: US20130165516A1
Автор: Pavliv Leo
Принадлежит: CUMBERLAND PHARMACEUTICALS, INC.

This invention relates to novel acetylcysteine compositions in solution, comprising acetylcysteine and which are substantially free of metal chelating agents, such as EDTA. Further, this invention relates to methods of making and using the acetylcysteine compositions. The present compositions and methods are designed to improve patient tolerance and compliance, while at the same time maintaining the stability of the pharmaceutical formulation. The compositions and methods of this invention are useful in the treatment of acetaminophen overdose, acute liver failure, various cancers, methacrylonitrile poisoning, reperfusion injury during cardio bypass surgery, and radiocontrast-induced nephropathy, and can also be used as a mucolytic agent. 123-. (canceled)24. A method of making an aqueous acetylcysteine pharmaceutical composition , comprisingdissolving acetylcysteine in deaerated water;adding a basic agent to achieve a pH of from 6 to 8; andsealing said composition in an airtight container comprising a fill volume of said composition and a headspace volume occupied by a pharmaceutically inert gas, wherein the composition is in a suitable form for intravenous injection, comprises from 10 to 250 mg/mL acetylcysteine or pharmaceutically acceptable salts thereof, and contains less than 0.05% w/v chelating agents.25. (canceled)26. The method of claim 24 , wherein the composition contains less than 0.02% w/v chelating agents.27. The method of claim 24 , wherein the composition is free of chelating agents.28. The method of claim 24 , wherein the pH of the composition is from 6.0 to 7.5.29. The method of claim 28 , wherein the pH of the composition is about 7.0.3031-. (canceled)32. The method of claim 24 , wherein the basic agent is sodium hydroxide.33. The method of claim 24 , wherein the composition comprises from 100 to 250 mg/mL acetylcysteine or pharmaceutically acceptable salts thereof.34. The method of claim 24 , wherein the composition comprises about 200 mg/mL ...

Подробнее
04-07-2013 дата публикации

STABLE FORMULATIONS OF NEISSERIA MENINGITIDIS rLP2086 ANTIGENS

Номер: US20130171194A1
Принадлежит: WYETH LLC

The present invention relates to stable formulations of rLP2086 Subfamily B Antigens in immunogenic compositions. The present invention also relates to methods of preserving the conformation of rLP2086 Antigens and methods for determining the potency of rLP2086 antigens. 1. An immunogenic composition comprising a LP2086 (fHBP) Subfamily B polypeptide formulated so that the potency of the LP2086 (fHBP) Subfamily B polypeptide is stable over time.2. An immunogenic composition comprising a detergent and a LP2086 (fHBP) Subfamily B polypeptide at a detergent-to-protein molar ratio of less than 10:1.3. The immunogenic composition of or , wherein at least 50% of the LP2086 (fHBP) Subfamily B polypeptide potency is maintained for at least 1 month , 2 months , 3 months , 4 months , 5 months , 6 months , 9 months , 12 months , 18 months , 24 months , 30 months , 36 months , 42 months , 48 months , 54 months , or 60 months.43. The immunogenic composition of any one of - claims 1 , further comprising a LP2086 (fHBP) Subfamily A polypeptide.5. The immunogenic composition of claim 1 , further comprising a detergent.65. The immunogenic composition of any one of - claims 1 , wherein the molar ratio of detergent to protein is between about 0.5:1 and about 10:1.7. The immunogenic composition of claim 6 , wherein the molar ratio of detergent to protein is between about 1:1 and about 5:1.8. The immunogenic composition of claim 7 , wherein the molar ratio of detergent to protein is between about 1.4:1 and about 4.2:1.9. The immunogenic composition of claim 8 , wherein the molar ratio of detergent to protein is about 2.8:1.109. The immunogenic composition according to any one of - claims 1 , wherein the amount of detergent is sufficient to reduce polypeptide binding to silicon in a container.11. The immunogenic composition according to claim 10 , wherein the container is a syringe or a vial.1211. The immunogenic composition according to any one of - claims 1 , wherein the detergent is a ...

Подробнее
04-07-2013 дата публикации

COMPOSITION FOR TOPICAL TREATMENT OF MIXED VAGINAL INFECTIONS

Номер: US20130172279A1
Принадлежит: DRUGTECH CORPORATION

A pharmaceutical composition comprises (a) an antibacterial agent in an antibacterially effective amount, illustratively comprising clindamycin or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof; and (b) an antifungal agent in an antifungally effective amount, illustratively comprising butoconazole or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof. The composition is adapted for application in a unit dose amount to a vulvovaginal surface and has at least one nonlipoidal internal phase and at least one lipoidal external phase that is bioadhesive to the vulvovaginal surface. The composition is useful for administration to a vulvovaginal surface to treat a mixed bacterial vaginosis and vulvovaginal candidiasis infection. 1. A pharmaceutical composition comprising:(a) an antibacterially effective amount of clindamycin or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof;(b) an antifungally effective amount of butoconazole or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and(c) polyethylene glycol-30 (PEG-30) dipolyhydroxystearate as an emulsifying agent; the composition being adapted for application to a vulvovaginal surface and having at least one nonlipoidal internal phase and at least one lipoidal external phase that is bioadhesive to the vulvovaginal surface.2. The composition of claim 1 , wherein the vulvovaginal surface to which the composition is adapted for application is a vaginal mucosal surface.3. The composition of claim 2 , wherein upon application of the composition to the vaginal mucosal surface the clindamycin or pharmaceutically acceptable salt or ester thereof and the butoconazole or pharmaceutically acceptable salt thereof each have a release period of about 3 hours to about 10 days.4. The composition of claim 3 , wherein upon application of the composition to the vaginal mucosal surface the clindamycin or pharmaceutically acceptable salt or ester thereof and the butoconazole or pharmaceutically acceptable salt thereof each have a release ...

Подробнее
04-07-2013 дата публикации

Compositions and Methods for Treatment of Glaucoma

Номер: US20130172357A1
Автор: Horn Gerald
Принадлежит: Eye Therapies LLC

The invention provides α-2 adrenergic receptor agonist compositions and methods for treating glaucoma and other intraocular conditions. The preferred α-2 agonist used in the inventive compositions and methods is dexmedetomidine. 1. A pharmaceutical composition for ophthalmic use comprising an active agent , water , a viscosity enhancing agent , and a gelling agent , wherein complex viscosity of said pharmaceutical composition increases during interblink low shear conditions to at least about 20 times a minimum complex viscosity of said composition when measured under high shear conditions of each blink.2. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein at low shear conditions said complex viscosity is about 200 cps or greater and wherein at high shear conditions said minimum complex viscosity is about 10 cps or less claim 1 , and wherein a transition time between said complex viscosity and said minimum complex viscosity is about 1-2 seconds or less.3. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein said pharmaceutical composition when administered to an eye of a patient creates a tear film with thickness of about 15μ or less at low shear force.4. A pharmaceutical composition comprisingi. an α-2 adrenergic receptor agonist at a concentration from between about 0.0125% to about 0.125% weight by volume, wherein said α-2 adrenergic receptor has a Log P value of 2.0 or greater and has a binding affinity of 950 fold or greater for α-2 over α-1 adrenergic receptors;ii. a hypotonic salt or sterile water;iii. a poloxamer at a concentration of between about 2% and about 12% weight by volume; and wherein said pharmaceutical composition has a viscosity of between 25 and 500 cps, and', 'wherein said pharmaceutical composition is effective for the treatment of glaucoma in a patient in need thereof., 'iv. a viscosity enhancer,'}5. The pharmaceutical composition of claim 4 , wherein said α-2 adrenergic receptor agonist is dexmedetomidine.6. The pharmaceutical composition of ...

Подробнее
04-07-2013 дата публикации

Compounds, Formulations, and Methods for Treating or Preventing Inflammatory Skin Disorders

Номер: US20130172359A1
Принадлежит: GALDERMA LABORATORIES INC.

In methods, compounds, and topical formulations for treatment of inflammatory skin disorders incorporating compounds represented by the formulas below: 1. A method of treating an inflammatory skin disorder and the symptoms associated therewith , comprising topically administering to the skin of a patient in need of such treatment or prevention a composition comprising:a therapeutically effective amount of at least one compound selected from the group consisting of brimonidine, xylometazoline, epinephrine, norepinephrine, phenylephrine, and methoxamine, and a pharmaceutically acceptable salt thereof; anda pharmaceutically acceptable carrier;wherein the inflammatory skin disorder is not rosacea.24-. (canceled)5. The method according to claim 1 , wherein the at least one compound is administered in an amount sufficient to decrease blood flow through the small arteries or arterioles of the skin of the patient.6. The method according to claim 1 , wherein the pharmaceutically acceptable carrier is selected from the group consisting of sprays claim 1 , mists claim 1 , aerosols claim 1 , solutions claim 1 , lotions claim 1 , gels claim 1 , creams claim 1 , ointments claim 1 , pastes claim 1 , unguents claim 1 , emulsions claim 1 , and suspensions.7. The method according to claim 1 , wherein the composition acts locally in the skin of the patient.828-. (canceled) This application claims priority to U.S. Patent Application Ser. No. 60/574,142, filed May 25, 2004, which is incorporated herein by reference. This application is also a divisional of U.S. patent application Ser. No. 10/853,585, filed May 25, 2004, which in turn claims priority from U.S. Patent Application Ser. No. 60/473,611, filed on May 27, 2003, both of which are incorporated herein by reference.The present invention is directed to compounds and methods for treatment or prevention of inflammatory skin disorders. The compounds and methods taught by the present invention are particularly useful for treating or ...

Подробнее
11-07-2013 дата публикации

INTRANASAL DEXMEDETOMIDINE COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF

Номер: US20130178465A1
Принадлежит: RECRO PHARMA, INC.

The present invention provides intranasal formulations comprising dexmedetomidine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and uses thereof. 1. A method of treating or preventing pain without significant sedation in a mammal comprising intranasally administering an intranasally effective amount of dexmedetomidine , or a pharmaceutically acceptable salt thereof , to the mammal whereby the intranasally effective amount of dexmedetomidine , or pharmaceutically acceptable salt thereof , produces a Cof about 0.1 ng/ml within about 15 minutes to about 20 minutes of administration and has an analgesic effect without significant sedation.2. A method of treating or preventing pain without significant sedation in an adult human comprising intranasally administering an intranasally effective amount of dexmedetomidine , or a pharmaceutically acceptable salt thereof , to the adult human whereby the intranasally effective amount of dexmedetomidine , or pharmaceutically acceptable salt thereof , does not produce significant sedation in the adult within a period of time of about two hours after administration and has an analgesic effect within the period of time.3. The method of claim 1 , wherein the dexmedetomidine claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof is administered to a single nostril of the human.4. The method of comprises intranasally spraying in the mammal the dexmedetomidine claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein the spray comprises droplets which have a Dv90 of less than about 150 μm.5. The method of wherein the plasma Cof dexmedetomidine is about 0.08 ng/ml to about 0.2 ng/ml.6. The method of wherein the plasma Cof dexmedetomidine is about 0.15 ng/ml.7. The method of wherein the plasma Cof dexmedetomidine is about 0.2 ng/ml.8. The method of wherein the Tof dexmedetomidine is less than about 1 hour.9. The method of wherein the Tis less than about 50 minutes.10. The method of wherein the dexmedetomidine claim 1 , ...

Подробнее
11-07-2013 дата публикации

Methods and compositions for the treatment of diverticulosis

Номер: US20130178531A1
Автор: Niihara Yutaka
Принадлежит: Emmaus Medical, Inc.

The present invention is directed to methods and compositions for the treatment of diverticulosis. It is more specifically directed to compositions including L-glutamine, its salts, or its derivatives, and uses of such compositions in the treatment of diverticulosis. In a method aspect, the present invention provides a method of treating diverticulosis. The method includes ingestion of 0.05 g/kg body weight to 10.0 g/kg body weight of L-glutamine, an L-glutamine salt or an L-glutamine derivative per day by a person who has diverticulosis. 1. A method of treating diverticulosis , wherein the method comprises ingestion of 0.05 g/kg body weight to 10.0 g/kg body weight of L-glutamine , an L-glutamine salt or an L-glutamine derivative per day by a person who has diverticulosis.2. The method according to claim 1 , wherein the compound ingested is L-glutamine.3. The method according to claim 2 , wherein the L-glutamine is ingested as part of an aqueous solution or suspension.4. The method according to claim 3 , wherein the L-glutamine is ingested for a period of at least six months.5. The method according to claim 4 , wherein the number of diverticula in the person with diverticulosis is reduced by at least fifty percent.6. A composition for treating diverticulosis claim 4 , wherein the composition comprises L-glutamine claim 4 , an L-glutamine salt or an L-glutamine derivative and a fiber supplement.7. The composition according to claim 6 , wherein the composition comprises L-glutamine.8. The composition according to claim 7 , wherein the fiber is selected from a group of fibers consisting of methylcellulose claim 7 , wheat dextrin and psyllium.9. The composition according to claim 8 , wherein the composition further comprises a flavorant.10. The composition according to claim 9 , wherein it is in the form of a powder claim 9 , a capsule claim 9 , a caplet or a chewable tablet. This application claims priority benefit of U.S. Provisional Patent Application No. 61/630,831 ...

Подробнее
11-07-2013 дата публикации

OTIC FORMULATIONS, METHODS AND DEVICES

Номер: US20130178801A1
Принадлежит: ENTRX LLC

The present invention relates to a formulation and method for treating an ear infection, especially otomycosis and otitis externa, by administering a one-time only treatment comprising an antibiotic, and antifungal, and an anti-inflammatory in a thick, otic carrier. In one embodiment, the formulation comprises a therapeutically effective amount of active ingredients including a fluoroquinolone, a triazole antifungal, a thiocarbamate antifungal, a corticosteroid and a polyene antifungal, as well as a thickener such that the formulation, upon applying to the infected ear canal, gels and remains in the ear canal, continuously releasing the active ingredients for several days, achieving consistent complete (98-100%) clinical resolution of otomycosis and otitis externa in a single application. 1. A formulation for treating ear infection , comprising: i) a fluoroquinolone;', 'ii) a triazole antifungal;', 'iii) a thiocarbamate antifungal;', 'iv) a corticosteroid; and', 'v) a polyene antifungal, and, 'a) active ingredients for treating fungal and bacterial infections, comprising wherein said formulation is capable of delivery to the ear canal of a mammal in a flowable fluid form, and', 'wherein said carrier includes at least one thickener so that upon introduction into the ear canal the formulation remains in the ear canal for at least 3 days releasing said active ingredients., 'b) a carrier;'}2. The formulation of claim 1 , wherein said carrier comprises: about 10-90% of said thickener.3. The formulation of claim 1 , wherein said carrier comprises 10% to 90% of said thickener; and 30% to 70% of mineral oil.4. The formulation of claim 1 , wherein said carrier comprises 75-90% mineral oil and 10% to 25% of wax.5. The formulation of claim 1 , wherein said carrier comprises 82% of said mineral oil and 18% of paraffin.6. The formulation of claim 1 , wherein said formulation comprises 0.01% to 1% by weight of said fluoroquinolone that is selected from the group consisting of: ...

Подробнее
01-08-2013 дата публикации

METHOD AND THERAPEUTIC/COSMETIC TOPICAL COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF ROSACEA AND SKIN ERYTHEMA USING A1-ADRENOCEPTOR AGONISTS

Номер: US20130195943A1
Принадлежит: ALLERGAN, INC.

The present invention is directed to the treatment of skin erythema as exhibited in rosacea and other conditions characterized by increased erythema (redness) of the skin. These conditions exhibit dilation of blood vessels due to a cutaneous vascular hyper-reactivity. In particular, the present invention is directed to a novel composition and method for the treatment of skin erythema using α-adrenergic receptor (α-adrenoceptor) agonists incorporated into cosmetic, pharmacological or dermatological compositions for topical application to the skin. 124-. (canceled)25. A method of treating or preventing rosacea and the symptoms associated therewith , the method comprising topically administering to the skin of a patient in need of such treatment or prevention , a composition comprising an agent selected from an alpha-1 adrenoreceptor agonist , an alpha-2 adrenoreceptor agonist , a pharmaceutically acceptable salt thereof , or a combination thereof.26. The method of claim 25 , wherein the alpha-1 adrenoreceptor agonist is oxymetazoline.27. The method of claim 25 , wherein the alpha-1 adrenoreceptor agonist is oxymetazoline hydrochloride.28. The method of claim 25 , wherein the composition comprises about 0.01% to about 20% of the agent.29. The method of claim 25 , wherein the composition comprises about 0.05% to about 30% of the agent.30. The method of claim 25 , wherein the composition comprises about 0.1% to about 10% of the agent.31. The method of claim 25 , wherein the agent is administered in a therapeutically effective amount.32. The method of claim 25 , wherein the composition further comprises a pharmaceutically acceptable carrier.33. The method of claim 32 , wherein the composition comprises about 50% to about 99.999% of the carrier.34. The method of claim 32 , wherein the composition comprises about 70% to about 99.99% of the carrier.35. The method of claim 32 , wherein the carrier is a hydrophilic gelling agent.36. The method of claim 32 , wherein the carrier ...

Подробнее
01-08-2013 дата публикации

METHOD AND THERAPEUTIC/COSMETIC TOPICAL COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF ROSACEA AND SKIN ERYTHEMA USING A1-ADRENOCEPTOR AGONISTS

Номер: US20130195944A1
Принадлежит: ALLERGAN, INC.

The present invention is directed to the treatment of skin erythema as exhibited in rosacea and other conditions characterized by increased erythema (redness) of the skin. These conditions exhibit dilation of blood vessels due to a cutaneous vascular hyper-reactivity. In particular, the present invention is directed to a novel composition and method for the treatment of skin erythema using α-adrenergic receptor (α-adrenoceptor) agonists incorporated into cosmetic, pharmacological or dermatological compositions for topical application to the skin. 1. A method for treating at least one condition selected from the group consisting of rosacea , acne , skin redness or other conditions characterized by discreet erythema of the skin in a subject in need of such treatment , comprising administering topically to said subject , for such period of time as is required to elicit the desired therapeutic response , a therapeutically or cosmetically effective amount of at least one alpha-1 adrenoreceptor agonist.2. The method according to wherein said claim 1 , at least one alpha-1 agonist is topically applied to the skin.3. The method according to claim 1 , wherein said claim 1 , the alpha-1 adrenoreceptor agonist comprises oxymetazoline.4. The method according to claim 1 , wherein said claim 1 , the alpha-1 adrenoreceptor agonist comprises tetrahydrozoline.5. The method according to claim 1 , wherein said claim 1 , the alpha-1 adrenoreceptor agonist comprises nephazoline.6. The method according to claim 1 , wherein said the alpha-1 adrenoreceptor agonist comprises xylometazoline.7. The method according to claim 1 , wherein the treated condition comprises rosacea.8. The method according to claim 1 , wherein the treated condition comprises acne.9. The method according to claim 1 , wherein the treated condition comprises sunburn.10. The method according to claim 1 , wherein the treated condition comprises chronic sun damage.11. The method according to claim 1 , wherein the treated ...

Подробнее
01-08-2013 дата публикации

HETEROGENEOUS IMPLANTABLE DEVICES FOR DRUG DELIVERY

Номер: US20130195950A1
Принадлежит: Titan Pharmaceuticals, Inc.

The present invention comprises compositions, methods and kits for delivering drugs. The invention provides an implantable device for delivery of a pharmaceutical substance to a patient, comprising a core comprising a core polymeric material optionally containing a core pharmaceutical substance, surrounded by a first layer comprising a first-layer pharmaceutical substance and a first-layer polymeric material, optionally surrounded by one or more additional layers comprising an additional pharmaceutical substance and an additional polymeric material, where the core, first, and optional additional polymeric materials may be the same or different, and where the optional core pharmaceutical substance, first-layer pharmaceutical substance, and optional additional pharmaceutical substances are the same or different. Implantation of the device allows a controlled release of drug for an extended period of time. The device may be implanted subcutaneously in an individual in need of continuous treatment with a drug. 130-. (canceled)31. An implantable device for delivery of a pharmaceutical substance to a patient , comprising:a core comprising a core polymeric material and optionally comprising a core pharmaceutical substance; anda first layer comprising a first-layer pharmaceutical substance and a first-layer polymeric material surrounding the core; andoptionally comprising one or more additional layers comprising an additional pharmaceutical substance and an additional polymeric material, where the core polymeric material, first-layer polymeric material, and additional polymeric materials are the same or different, and where the core pharmaceutical substance (if present), first-layer pharmaceutical substance, and additional pharmaceutical substances are the same or different;wherein at least one of the core pharmaceutical substance (if present), first-layer pharmaceutical substance, and additional pharmaceutical substances is L-triiodothyronine.32. The device of claim 31 , ...

Подробнее
01-08-2013 дата публикации

EXTENDED RELEASE PHARMACEUTICAL DOSAGE FORMS OF CARBIDOPA AND LEVODOPA AND PROCESS OF PREPARATION THEREOF

Номер: US20130195973A1
Принадлежит: RANBAXY LABORATORIES LIMITED

The present invention relates to an extended-release pharmaceutical dosage form of carbidopa and levodopa comprising (i) an immediate-release unit of carbidopa and levodopa; (ii) an extended-release unit of carbidopa and levodopa; and (iii) an immediate or extended-release unit of a carboxylate salt. The present invention further provides a process of preparation thereof. 1. An extended-release pharmaceutical dosage form of carbidopa and levodopa comprising:(i) an immediate-release unit of carbidopa and levodopa;(ii) an extended-release unit of carbidopa and levodopa; and(iii) an immediate-release unit of a carboxylate salt.2. An extended-release pharmaceutical dosage form of carbidopa and levodopa comprising:(i) an immediate-release unit of carbidopa and levodopa;(ii) an extended-release unit of carbidopa and levodopa; and(iii) an extended-release unit of a carboxylate salt.3. The extended-release pharmaceutical dosage form of and , wherein the carboxylate salt is selected from the group consisting of sodium , potassium , lithium , calcium , strontium , barium , antimony , ammonium , amine or alkanolamine salts of tartaric acid , adipic acid , succinic acid , citric acid , benzoic acid , maleic acid , acetic acid , ascorbic acid , edetic acid , fumaric acid , lactic acid , malic acid , oleic acid , sorbic acid , stearic acid , palmitic acid , glutaric acid , glutamic acid , mandelic acid , or mixtures thereof.4. The extended-release pharmaceutical dosage form of claim 3 , wherein the carboxylate salt is sodium citrate.5. The extended-release pharmaceutical dosage form of and claim 3 , wherein the immediate and extended-release units of carbidopa and levodopa comprise carbidopa and levodopa in a weight ratio of about 1:1 to about 1:10.6. The extended-release pharmaceutical dosage form of the preceding claims claim 3 , wherein the extended-release unit comprises release-controlling agents selected from the group consisting of cellulose derivatives claim 3 , vinyl ...

Подробнее
29-08-2013 дата публикации

CYSTEINE AND FOOD INTAKE

Номер: US20130225486A1
Принадлежит:

The present invention relates to the field of nutrition; in particular to the prevention and/or treatment of malnutrition. One embodiment of the present invention relates to a nutritional composition enriched in cysteine for use in the treatment and/or prevention of malnutrition and disorders related thereto. Such a composition may in particular, but not exclusively, be useful for the elderly population. 1. A method for the treatment of malnutrition and/or disorders related thereto comprising the step of administering to an individual in need of same cysteine.2. Method in accordance with claim 1 , wherein the cysteine is provided in a form of a cysteine precursor selected from the group consisting of cysteine bound in a protein claim 1 , a peptide hydrolysate claim 1 , a peptide.3. Method in accordance with claim 1 , wherein the cysteine increases food intake claim 1 , and/or decreases satiety and/or satiation.4. Method in accordance with claim 1 , wherein the cysteine increases appetite.5. Method in accordance with claim 1 , wherein the disorder related to malnutrition is selected from the group consisting of anorexia claim 1 , anorexia nervosa claim 1 , cachexia claim 1 , inflammatory diseases associated with decreased food intake claim 1 , and combinations thereof.6. Method in accordance with claim 1 , wherein the individual is an elderly subject.7. Method in accordance with claim 1 , wherein the cysteine treats an age related decrease in food intake.8. Method in accordance with claim 1 , wherein the cysteine is provided in the form of a nutritional composition.9. Method in accordance with claim 1 , wherein the cysteine is in a nutritional composition that contains a protein fraction comprising at least 3.0 weight % cysteine.10. Method in accordance with claim 1 , wherein the nutritional composition is to be administered through a route selected from the group consisting of orally claim 1 , enterally and parenterally claim 1 , and wherein the nutritional ...

Подробнее
19-09-2013 дата публикации

NOVEL FORMULATIONS

Номер: US20130243868A1
Автор: Mousa Shaker, RUBIN Leo

Nanoparticles comprising T3 and their use in treating, e.g., cardiac conditions, for example cardiac arrest, are provided. Such nanoparticles provide improved delivery of T3 and allow for acute treatment and optionally for sustained release of T3 in a patient. 1. A formulation comprising T3 nanoparticles , wherein the T3 nanoparticle comprises T3 encapsulated or immobilized on a bioabsorbable polymer.2. The formulation of wherein the polymer comprises chitosan.3. The formulation of wherein the polymer comprises poly(lactic-co-glycolic acid) (PLGA).4. The formulation of wherein the polymer comprises chitosan crosslinked using glutaraldehyde.5. The formulation of wherein the polymer comprises chitosan linked to bile acids.6. The formulation of wherein the polymer comprises chitosan linked to PLGA.7. The formulation of wherein the nanoparticles have an average diameter of 50-1000 nm.8. The formulation of wherein the nanoparticles have a zeta potential of 10-100 mV.9. The formulation of wherein the nanoparticle comprises a second pharmacologically active ingredient.10. The formulation of comprising T3 which is not covalently bound to the polymer.11. The formulation of comprising T3 which is covalently bound to the polymer.12. The formulation of comprising both T3 which is not covalently bound to the polymer and T3 which is covalently bound to the polymer.13. A composition according to comprising T3 covalently linked to chitosan.14. The composition of wherein the linkage is between the amino groups on the chitosan and the phenolic hydroxy on the T3.15. A method of making a T3 nanoparticle according to claim 3 , comprising:providing PLGA and T3;immersing the PLGA and T3 in a 1% solution including chitosan;stirring and sonicating; andperforming a dialysis step, to yield the T3 nanoparticle.16. The method of claim 15 , further comprising a step of crosslinking a chitosan layer formed in the T3-nanoparticle claim 15 , with a cross-linker.17. The method of claim 16 , wherein ...

Подробнее
19-09-2013 дата публикации

THREO-DOPS CONTROLLED RELEASE FORMULATION

Номер: US20130243875A1
Принадлежит: CHELSEA THERAPEUTICS, INC.

The present invention relates to pharmaceutical formulations for the controlled delivery of threo-3-(3,4-dihydroxyphenyl)serine (threo-DOPS) and derivatives of it. Such formulations can contain an extended or slow release component that maintains therapeutic concentration of threo-DOPS in the blood plasma over a prolonged time period. They can be further combined with an immediate release formulation to produce a product that, when administered to a patient in need thereof, results in substantially steady levels of active drug, eliminating the sharp peaks and troughs in blood plasma drug levels experienced with the existing threo-DOPS formulations. 146-. (canceled)47. A pharmaceutical formulation comprising an effective amount of threo-3-(3 ,4-dihydroxyphenyl)serine , a derivative thereof , or a pharmaceutically-acceptable salt thereof in the form of particles or granules that are coated with or embedded in a slowly soluble polymeric membrane effective for dissolution controlled , extended release of the threo-3-(3 ,4-dihydroxyphenyl)serine , a derivative thereof , or a pharmaceutically-acceptable salt thereof over a period of time of at least 6 hours , the formulation being adapted for oral delivery.48. The pharmaceutical formulation of claim 47 , wherein the slowly soluble polymeric membrane comprises one or more materials selected from the group consisting of ethylcellulose claim 47 , cellulose acetate phthalate claim 47 , acrylic resins claim 47 , methacrylate hydrogels claim 47 , methylmethacrylate claim 47 , polymethacrylate claim 47 , polylactic acid claim 47 , polyvinyl chloride claim 47 , hydroxypropylmethylcellulose claim 47 , polyethylene glycols claim 47 , carboxymethylcellulose claim 47 , sodium carboxymethylcellulose claim 47 , and mixtures thereof.49. The pharmaceutical formulation of claim 47 , wherein the particles or granules of the threo-3-(3 claim 47 ,4-dihydroxyphenyl)serine claim 47 , a derivative thereof claim 47 , or a pharmaceutically- ...

Подробнее
19-09-2013 дата публикации

INCREASING GLUTATHIONE LEVELS FOR THERAPY

Номер: US20130245121A1
Автор: Sekhar Rajagopal V.
Принадлежит:

The present invention concerns compositions and methods related to utilizing glycine and N-acetylcysteine for a variety of methods, including, for example, reducing deleterious effects of oxidative stress; treating and/or preventing diabetes; and/or increasing GSH levels. 1. A composition:(a) consisting essentially of glycine and N-acetylcysteine; or(b) consisting of glycine and n-acetylcysteine.2. A method of reducing deleterious effects of oxidative stress in an individual , comprising the steps of providing an effective amount of glycine and N-acetylcysteine to the individual.3. The method of claim 2 , wherein the individual is receiving treatment or has received treatment for diabetes.4. A method of treating and/or preventing diabetes in an individual claim 2 , comprising the step of providing an effective amount of glycine and n-acetylcysteine to the individual.5. The method of claim 4 , wherein the glycine and n-acetylcysteine are provided to the individual in the same composition.6. The method of claim 4 , wherein the glycine and n-acetylcysteine are provided orally to the individual.7. A method of treating and/or preventing a medical condition in an individual claim 4 , wherein the medical condition is associated with reduced glutathione levels claim 4 , comprising the steps of:a) identifying an individual in need of treatment of the medical condition; andb) providing an effective amount of glycine and N-acetylcysteine to the individual.8. The method of claim 7 , wherein the medical condition is diabetes or complications of diabetes.9. A method of increasing GSH levels in an individual in need thereof claim 7 , comprising the step of providing an effective amount of glycine and n-acetylcysteine to the individual claim 7 , wherein the individual in need thereof is at least sixty years of age and/or has diabetes.10. A method of reducing body weight claim 7 , lowering cholesterol level claim 7 , and/or lowering triglyceride level in an individual claim 7 , ...

Подробнее
26-09-2013 дата публикации

COMPOSITIONS AND METHODS FOR ORAL DELIVERY OF ENCAPSULATED DIETHYLENETRIAMINEPENTAACETATE PARTICLES

Номер: US20130251815A1
Автор: TALTON James David
Принадлежит:

The present disclosure is directed to compositions comprising encapsulated particles of diethylenetriaminepentaacetate (DTPA) and a zinc salt such as zinc acetate, and to pharmaceutical compositions comprising such encapsulated compositions. The present disclosure is also directed to methods of treatment by administering an effective amount of the compositions and pharmaceutical compositions of the present disclosure, to methods of making such encapsulated particle compositions, and to methods of making the corresponding pharmaceutical compositions. 1. A composition comprising particles of diethylenetriaminepentaacetate (DTPA) and a zinc salt , wherein the DTPA and the zinc salt are encapsulated by an enteric-coated polymer.2. The composition of claim 1 , wherein the particles have an average diameter of less than about 1 mm.3. The composition of claim 2 , wherein the particles have an average diameter of less than about 300 μm.4. The composition of claim 3 , wherein the particles have an average diameter of less than about 100 μm.5. The composition of claim 1 , wherein the DTPA is an acid.6. The composition of claim 1 , wherein the (DTPA is a salt.7. The composition of claim 1 , wherein the zinc salt is zinc acetate.8. The composition of claim 7 , wherein zinc acetate improves solubility of DTPA by an amount greater than about 20%.9. The composition of claim 1 , wherein the enteric-coated polymer is a water-soluble polymer.10. The composition of claim 9 , wherein the enteric-coated polymer is a methacrylic acid copolymer.11. The composition of claim 1 , wherein the DTPA is present in an amount ranging from about 0.01% to about 90% by mass of the composition.12. The composition of claim 11 , wherein the DTPA is present in an amount ranging from about 10% to about 90% by mass of the composition.13. The composition of claim 12 , wherein the DTPA is present in an amount ranging from about 50% to about 80% by mass of the composition.14. A method of making the ...

Подробнее
17-10-2013 дата публикации

GAMMA-POLYGLUTAMIC ACID-BASED OCULAR IRRIGATING SOLUTIONS

Номер: US20130273186A1
Принадлежит:

Ophthalmic irrigating solutions are disclosed. The ophthalmic irrigating solution comprises: a) γ-polyglutamic acid (γ-PGA) and/or salt thereof in an amount effective to increase the viscosity of the irrigating solution, and b) an ophthalmically acceptable aqueous vehicle for the γ-PGA and/or salt thereof. Also disclosed is a method of irrigating ocular tissues of a patient, in which the method comprises introducing to the ocular tissues of the patient an ophthalmic irrigating solution comprising γ-PGA) and/or salt thereof in an amount sufficient to irrigate the ocular tissues of the patient. 1. A method of irrigating intra-ocular tissues of a patient during an eye surgery , comprising: introducing an ophthalmic irrigating solution into intra-ocular tissues of the patient during the eye surgery in an amount sufficient to irrigate the intra-ocular tissues of the patient , wherein the ophthalmic irrigating solution comprises γ-polyglutamic acid (γ-PGA) and/or salt thereof in an amount sufficient to provide protections to the intra-ocular tissues from a stress-induced damage , and has an osmolarity from 290 to 320 mOsm per Liter.2. The method of claim 1 , wherein the introducing step comprises perfusing corneal endothelial cells of the ocular tissues with the ophthalmic irrigating solution during the eye surgery.3. The method of claim 1 , wherein the ophthalmic irrigating solution further comprises an energy source.4. The method of claim 1 , wherein the energy source is dextrose.5. The method of claim 1 , wherein the eye surgery is selected from the group consisting of surgical vitrectomy claim 1 , cataract extraction claim 1 , lens aspiration claim 1 , anterior segment reconstruction and phacoemulsification.6. The method of claim 1 , wherein the ophthalmic irrigating solution has a viscosity ranging from 0.32 to 3.93 centipoises.7. The method of claim 1 , wherein the concentration of γ-PGA is 0.2˜1% (w/v).8. The method of claim 1 , wherein the concentration of γ-PGA ...

Подробнее
31-10-2013 дата публикации

Injectable Amino-Acid Composition

Номер: US20130287758A1
Автор: Tozzi Donna M.
Принадлежит:

An injectable amino-acid composition acts naturally to fuel collagen synthesis, which retards aging and helps to clear cellular decay while accelerating the cell division that promotes healthy, younger looking skin. The amino-acid composition includes carnosine. The composition is injected into the dermis of patients. The composition can be used in conjunction with botulinum toxin and fillers to enhance their effectiveness and extend their usefulness. 1. A method for promoting skin repair , which comprises delivering an amino-acid composition to a dermis of a patient at a given site during a given treatment , said amino-acid composition including proline.2. The method according to claim 1 , wherein said amino-acid composition includes an amino acid selected from the group consisting of lysine claim 1 , arginine claim 1 , leucine claim 1 , isoleucine claim 1 , and methionine.3. The method according to claim 1 , wherein said amino-acid composition includes at least one of glucosamine claim 1 , pyridoxine claim 1 , and carnosine.4. The method according to claim 1 , wherein the dermis receiving the amino-composition is an area to be treated.5. The method according to claim 1 , wherein said dermis is located in an anatomical location selected form the group consisting of a face claim 1 , skin around eyes claim 1 , cheeks claim 1 , upper lip claim 1 , oral commissures claim 1 , jaw line claim 1 , neck claim 1 , décolleté claim 1 , and cleavage.6. The method according to claim 1 , which further comprises injecting dermal tissue surrounding the dermis with botulinum toxin after delivering the amino-acid composition.7. The method according to claim 1 , which further comprises injecting dermal tissue surrounding the dermis with a dermal filler after delivering the amino-acid composition.8. The method according to claim 1 , which further comprises injecting a volume no greater than 0.5 mL of the amino-acid composition at a given site.9. The method according to claim 1 , ...

Подробнее
07-11-2013 дата публикации

ESTER PRO-DRUGS OF [3-(1-(1H-IMIDAZOL-4-YL)ETHYL)-2-METHYLPHENYL] METHANOL FOR TREATING SKIN DISEASES AND CONDITIONS

Номер: US20130296394A1
Принадлежит: ALLERGAN, INC.

The present invention relates to method for treating skin diseases and skin conditions in a subject in need of such treatment, which comprises administering a therapeutically effective amount of a composition comprising ester pro-drugs of [3-(1-(1H-imidazol-4-yl) ethyl)-2-methylphenyl]methanol, or enantiomers thereof, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

Подробнее
07-11-2013 дата публикации

L-ORNITHINE PHENYL ACETATE AND METHODS OF MAKING THEREOF

Номер: US20130296429A1
Принадлежит:

Disclosed herein are forms of L-ornithine phenyl acetate and methods of making the same. A crystalline form may, in some embodiments, be Forms I, II, III and V, or mixtures thereof. The crystalline forms may be formulated for treating subjects with liver disorders, such as hepatic encephalopathy. Accordingly, some embodiments include formulations and methods of administering L-ornithine phenyl acetate.

Подробнее
21-11-2013 дата публикации

PROLONGED RELEASE BIOADHESIVE THERAPEUTIC SYSTEMS

Номер: US20130310335A1
Принадлежит: BioAlliance Pharma, S.A.

The present invention concerns a prolonged release bioadhesive mucosal therapeutic system containing at least one active principle, with an active principle dissolution test of more than 70% over 8 hours and to a method for its preparation. Said bioadhesive therapeutic system comprises quantities of natural proteins representing at least 50% by weight of active principle and at least 20% by weight of said tablet, between 10% and 20% of a hydrophilic polymer, and compression excipients, and comprising between 4% and 10% of an alkali metal alkylsulphate to reinforce the local availability of active principle and between 0.1% and 1% of a monohydrate sugar. 1. A prolonged release bioadhesive therapeutic system containing at least one active principle , having an active principle dissolution percentage of more than 70% over 8 hours , comprising quantities of natural proteins representing at least 50% by weight of active principle and at least 20% by weight of said bioadhesive therapeutic system , between 10% and 20% of a hydrophilic polymer , compression excipients , and comprising between 3.5% and 10% of an alkali metal alkylsulphate.2. The bioadhesive therapeutic system according to claim 1 , wherein said bioadhesive therapeutic system is a mucoadhesive tablet.3. The bioadhesive therapeutic system according to claim 2 , wherein the alkali metal alkylsulphate is sodium laurylsulphate or diethylsulphosuccinate.4. The bioadhesive therapeutic system according to claim 3 , in the form of a tablet in which the alkylsulphate is sodium laurylsulphate in a concentration of 3.5% to 10% claim 3 , of the total weight of the compounds in the tablet.5. The bioadhesive therapeutic system according to claim 1 , wherein the compression excipients contain corn starch.6. The bioadhesive therapeutic system according to claim 1 , in which one of the active principle is an antifungal from the broad spectrum azole family.7. The bioadhesive therapeutic system according to claim 6 , in the ...

Подробнее
28-11-2013 дата публикации

A2A Antagonists as Cognition and Motor Function Enhancers

Номер: US20130317019A1
Принадлежит: BIOTIE THERAPIES, INC.

Methods are described for inducing cognition and motor function enhancement in patients suffering from Parkinson's disease by administering an effective amount of an Adenosine 2a antagonist. The Adenosine 2a antagonist can optionally be administered in combination with a dopamine precursor, such as levodopa, or a dopamine receptor agonist, 110.-. (canceled)11. A method of treating a patient suffering from cognition impairment or decline comprising administering to the patient an effective amount of 4-hydroxy-4-methyl-piperidine-1-carboxylic acid-(4-methoxy-7-morpholin-4-yl-benzothiazol-2-yl)-amide.12. The method of claim 11 , wherein the patient is a human.13. The method of claim 11 , wherein the patient is suffering from cognition impairment due to Alzheimer's disease claim 11 , Parkinson's disease claim 11 , depression claim 11 , aging claim 11 , or a combination thereof.14. The method of claim 11 , further comprising a therapeutically effective amount of a dopamine precursor or a therapeutically effective amount of a dopamine receptor agonist.15. The method of claim 14 , wherein the dopamine precursor comprises levodopa or a derivative thereof.16. The method of claim 15 , wherein levodopa or the derivative is used concomitantly with 4-hydroxy-4-methyl-piperidine-1-carboxylic acid-(4-methoxy-7-morpholin-4-yl-benzothiazol-2-yl)-amide.17. The method of claim 14 , wherein the dopamine receptor agonist is apomorphine claim 14 , pramipexole claim 14 , bromocriptine claim 14 , cabergoline claim 14 , ropinirole claim 14 , rotigotine claim 14 , or a combination thereof.18. A method for enhancing cognition in a patient in need thereof comprising administering to the patient a therapeutically effective amount of 4-hydroxy-4-methyl-piperidine-1-carboxylic acid-(4-methoxy-7-morpholin-4-yl-benzothiazol-2-yl)-amide and a therapeutically effective amount of levodopa.19. The method of claim 18 , wherein the patient is a human.2030.-. (canceled)31. The method of claim 11 , wherein ...

Подробнее
05-12-2013 дата публикации

Arthroscopic Irrigation Solution and Method for Peripheral Vasoconstriction and Inhibition of Pain and Inflammation

Номер: US20130324475A1
Принадлежит: Omeros Corporation

A method and solution for perioperatively inhibiting a variety of pain and inflammation processes during arthroscopic procedures. The solution preferably includes a vasoconstrictor that exhibits alpha-adrenergic activity and one or more additional pain and inflammation inhibitory agents at dilute concentration in a physiologic carrier, such as saline or lactated Ringer's solution. The solution is applied by continuous irrigation of a wound during a surgical procedure for peripheral vasoconstriction and inhibition of pain and/or inflammation while avoiding undesirable side effects associated with systemic application of larger doses of the agents. 1. A composition for use in the inhibition of pain at an anatomic site that can be adapted for local delivery to the anatomic site during an operative , therapeutic or diagnostic procedure , the composition comprising:oxymetazoline;a cyclooxygenase inhibitor; anda pharmaceutical carrier, wherein the composition is suitable for adding to an irrigation solution for local delivery at the anatomic site.2. The composition of claim 1 , wherein the cyclooxygenase inhibitor comprises ketoprofen.3. The composition of claim 1 , further comprising amitriptyline.4. The composition of claim 1 , wherein the pharmaceutical carrier comprises a liquid irrigation carrier.5. A solution formulated for use in the inhibition of pain at an anatomic site that can be adapted for local delivery to the anatomic site during an operative claim 1 , therapeutic or diagnostic procedure claim 1 , the solution comprising:oxymetazoline and amitriptyline in a pharmaceutical carrier, wherein the composition is suitable for adding to an irrigation solution for local delivery at the anatomic site.6. The solution of claim 5 , wherein the solution further comprises an additional pain/inflammation inhibitory agent.7. A solution formulated for use in the inhibition of pain at an anatomic site that can be adapted for local delivery to the anatomic site during an ...

Подробнее
12-12-2013 дата публикации

Treatment of Motor and Movement Disorder Side Effects Associated with Parkinson's Disease Treatments

Номер: US20130331399A1
Автор: Leahy Emer, Shankar Bavani
Принадлежит:

This invention provides methods of treating motor disorder side effects associated with the administration of levodopa to a subject having Parkinson's disease, by administering a dose of eltoprazine or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. In particular, the invention provides methods for reducing dyskinesia associated with Parkinson's disease treatments, and effective doses of eltoprazine or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. 1. A method of treating a motor disorder side effect associated with administration of levodopa to a patient having Parkinson's disease , the method comprising 'wherein said eltoprazine is administered at a dose from about 0.25 mg/day to about 25 mg/day.', 'administering to said patient in need of treatment a dose of eltoprazine or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof to reduce said motor disorder side effect,'}2. The method according to claim 1 , wherein said motor disorder side effect is dyskinesia.3. The method according to claim 1 , further comprising administration of carbidopa.4. The method according to claim 1 , wherein said eltoprazine is administered at a dose from about 2.5 mg/day to about 10 mg/day.5. The method according to claim 4 , wherein said eltoprazine is administered at a dose of about 2.5 mg/day.6. The method according to claim 4 , wherein said eltoprazine is administered at a dose of about 5.0 mg/day.7. The method according to claim 4 , wherein said eltoprazine is administered at a dose of about 7.5 mg/day.8. The method according to claim 4 , wherein said eltoprazine is administered at a dose of about 10 mg/day.9. The method according to claim 1 , wherein said patient is human.10. The method according to or claim 1 , wherein said eltoprazine administration does not reduce efficacy of said levodopa administration.11. A method of treating Parkinson's disease in a human in need thereof claim 1 , the method comprising 'wherein said eltoprazine is administered at a ...

Подробнее
12-12-2013 дата публикации

DEFENSIN-LIKE MOLECULES AS NOVEL ANTIMICROBIAL AGENTS

Номер: US20130331413A1
Принадлежит:

Disclosed are compositions and methods for treating and/or preventing infections in mammals, by administering to a mammal a therapeutically effective amount of at least one defensin-like molecule, e.g., in a composition that includes such molecule. Also disclosed are kits that include such molecules, or compositions that include such molecules, as well as instructions for using such molecules to treat a mammal. 2. The method of claim 1 , wherein said infection is caused by microorganisms.3. The method of claim 2 , wherein the microorganisms comprise gram-positive bacteria.4Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosusEnterococcus faecalis, Enterococcus faeciumBacillus Anthracis.. The method of claim 3 , wherein said gram-positive bacteria comprises one or more bacteria selected from the group consisting of group claim 3 , claim 3 , and5. The method of claim 1 , wherein said infection is sepsis.7Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosusEnterococcus faecalis, Enterococcus faeciumBacillus Anthracis.. The method of claim 6 , wherein the bacterial population comprises at least one bacteria selected from the group consisting of group claim 6 , claim 6 , and8. The method of claim 6 , wherein the at least one compound is administered to the mammal as part of a composition.10. The method of claim 9 , wherein the at least one molecule is administered to the mammal as part of a composition.11. The method of claim 9 , wherein said infection is a bacterial infection.12. The method of claim 9 , wherein said infection is sepsis.14. The kit of claim 13 , wherein said infection is a bacterial infection.15. The kit of claim 13 , wherein said infection is sepsis. This application is a continuation-in-part of U.S. application Ser. No. 13/883,564 which is a National Stage application of PCT/US11/59432 filed on Nov. 4, 2011, which claims the benefit of U.S. Provisional Application No ...

Подробнее
19-12-2013 дата публикации

METHODS FOR TREATING ORGANS

Номер: US20130338072A1
Автор: Mousa Shaker, RUBIN Leo
Принадлежит:

The present invention relates to methods of preventing or reducing the risk of acute and chronic rejection of transplanted organs. The invention relates to the administration of T3, VIP, and T3/VIP nanoparticles to a donor organ in order to prevent or reduce the risk of rejection, e.g. acute or chronic rejection. 1. A method for preventing or reducing the risk of organ rejection of a donor organ , comprising administering or treating a donor organ with an effective amount of a formulation comprising T3 , VIP , and/or T3/VIP nanoparticles.2. The method of claim 1 , wherein the organ is intended for transplant from donor to a recipient.3. The method of claim 1 , wherein the T3 and/or VIP nanoparticles are administered prior to transplantation of an organ.4. The method of claim 1 , wherein the T3 and/or VIP nanoparticles are administered contemporaneously with the transplantation of an organ.5. The method of claims 1 , wherein the T3 and/or VIP nanoparticles are administered both prior to claims 1 , and contemporaneously claims 1 , with the transplantation of an organ.6. The method of claim 1 , wherein an effective amount of a combination T3/VIP nanoparticle are administered.7. The method of claim 1 , wherein an effective amount of T3 and/or VIP nanoparticles are administered in combination with an additional thyroid hormone.8. The method of wherein the additional thyroid hormone is thyroxine (T4).9. The method of claim 1 , wherein the donor organ is selected from the group consisting of: kidney claim 1 , heart claim 1 , lung claim 1 , combined heart/lung claim 1 , liver claim 1 , pancreas claim 1 , islet cell claim 1 , face claim 1 , hand claim 1 , uterus claim 1 , bone marrow claim 1 , eye claim 1 , cornea claim 1 , trachea claim 1 , bowel claim 1 , e.g. small bowel claim 1 , skin claim 1 , muscles or limb claim 1 , oesophagus claim 1 , and nervous tissue.10. The method of claim 9 , wherein the organ is heart.11. The method of claim 1 , comprising the administration ...

Подробнее
19-12-2013 дата публикации

Use of Compounds Elevating Glutathione Levels for the Treatment of Parkinson's Disease

Номер: US20130338165A1
Принадлежит:

Methods of treating Parkinson's Disease comprising administering compounds that up-regulate cystine-glutamate exchange (system X) and/or increase glutathione levels in the brain cells. Preferred compounds are cysteine/cystine prodrugs or N-acetyl cysteine (NAC) prodrugs. 1. A method of treating Parkinson's disease comprising administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of a compound that up-regulates cystine-glutamate exchange (system X) and increases glutathione levels in the brain cells of said patient.2. The method of claim 1 , wherein said compound is a cysteine/cystine prodrug or an N-acetyl cysteine (NAC) prodrug.4. A pharmaceutical composition for the treatment of Parkinson's Disease comprising the compound of and a pharmaceutically acceptable carrier.5. A pharmaceutical composition for the treatment of Parkinson's Disease comprising the compound of and a pharmaceutically acceptable carrier.6. A pharmaceutical composition for the treatment of Parkinson's Disease comprising the compound of and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention relates to the use of compounds that up-regulate cystine-glutamate exchange (system X) and/or increase glutathione levels in the brain cells for the treatment of Parkinson's disease.Investigation into discovering novel therapeutic strategies that address the underlying pathophysiology of Parkinson's disease has revealed that this neurodegenerative disorder is characterized by the progressive loss of dopamine neurons in discrete regions of the brain. More specifically, this cellular damage occurs primarily in the substantia nigra, a dopamine-rich area of the central nervous system (CNS) responsible for orchestrating motor control and coordination—disturbances of which are hallmark clinical features of Parkinson's disease. Several biochemical markers of oxidative stress, including damage to DNA and destruction of cellular macromolecules, protein formation and lipid peroxidation are all ...

Подробнее
19-12-2013 дата публикации

TOPICAL LIQUID TO AMELIORATE PAIN AND PROMOTE HEALING OF BURN-INJURED SKIN

Номер: US20130338206A1
Принадлежит:

A novel method and composition is disclosed for treating burn injuries on human skin by promoting healing of the damaged skin. In particular, a topical liquid drug formulation is used to treat burn injuries caused by exposure of the skin to heat (thermal burns), the sun or ultraviolet radiation (sunburn), ionizing radiation (radiation burns), chemicals (chemical burns) and electricity (electrical burns). The topical burn treatment liquid contains clotrimazole as the active pharmaceutical ingredient to promote the healing of the burn damaged skin by reducing the edema, erythema, blistering, pain and other symptoms associated with burns, as well as preventing the spread of the burn damage and promoting healing. 1. A method for ameliorating at least one consequence of burn-injured mammalian skin , the method comprising topically applying to the burn-injured mammalian skin a liquid composition of 0.5% w/v clotrimazole as the only active ingredient and at least one excipient , the composition applied to the burn-injured mammalian skin under conditions to ameliorate at least one consequence of the burn injury , the at least one consequence selected from the group consisting of partial thickness deepithelialization , full-thickness necrosis , erythema , edema , eschar formation , blistering , and/or pain.2. A method for ameliorating at least one consequence of a burn-injured mammalian skin , the method comprising topically applying a liquid composition to an affected area of the burn-injured mammalian skin , the composition having clotrimazole as the only active ingredient and containing at least one excipient , the concentration of clotrimazole in the composition ranging between 0.25% w/v to 1% w/v inclusive of the liquid composition , the application performed under conditions to ameliorate at least one consequence of a burn injury , the at least one consequence selected from the group consisting of parthial thickness deepithelialization , full-thickness necrosis , ...

Подробнее
26-12-2013 дата публикации

SYNTHETIC TRITERPENOIDS AND METHODS OF USE IN THE TREATMENT OF DISEASE

Номер: US20130345276A1
Принадлежит:

The present invention concerns methods for treating and preventing renal/kidney disease, insulin resistance/diabetes, fatty liver disease, and/or endothelial dysfunction/cardiovascular disease using synthetic triterpenoids, optionally in combination with a second treatment or prophylaxis. 126-. (canceled)28. The method of claim 27 , wherein the subject has RKD.29. The method of claim 28 , wherein the RKD is diabetic nephropathy (DN).30. The method of claim 27 , wherein the subject has insulin resistance.31. The method of claim 27 , wherein the subject has diabetes.32. The method of claim 27 , wherein the subject has CVD.33. The method of claim 27 , wherein the subject has endothelial dysfunction.34. The method of claim 27 , wherein the subject has fatty liver disease.3534. The method according to any of - claims 27 , further comprising identifying a subject in need of treatment of any of the listed diseases claims 27 , dysfunctions claims 27 , resistances or disorders.3634. The method according to any of - claims 27 , wherein the subject has a family or patient history of any of the listed diseases claims 27 , dysfunctions claims 27 , resistances or disorders.3734. The method according to any of - claims 27 , wherein the subject exhibits symptoms of any of the listed diseases claims 27 , dysfunctions claims 27 , resistances or disorders.3837. The method according to any of - claims 27 , wherein the subject is a primate.39. The method of claim 38 , wherein the primate is a human.42. The method of claim 38 , wherein at least a portion of the compound of is present as a polymorphic form claim 38 , wherein the polymorphic form is a crystalline form having an X-ray diffraction pattern (CuKα) comprising significant diffraction peaks at about 8.8 claim 38 , 12.9 claim 38 , 13.4 claim 38 , 14.2 and 17.4°2θ.43. The method of claim 42 , wherein the X-ray diffraction pattern (CuKα) is substantially as shown in or .44. The method of claim 42 , wherein at least a portion of the ...

Подробнее
02-01-2014 дата публикации

METHODS OF TREATING PEDIATRIC PATIENTS USING DEXMEDETOMIDINE

Номер: US20140005243A1
Принадлежит: HOSPIRA, INC.

The presently disclosed subject matter relates to methods of administering an effective amount of dexmedetomidine to a pediatric patient in order to reduce the incidence of neurological damage. More particularly, the presently disclosed subject matter relates to methods of providing sedation or analgesia to a pediatric patient by administering a dexmedetomidine infusion and optionally a loading dose. The dexmedetomidine can be administered before, during, or after surgery. 1. A method of treating a heart disorder in a pediatric patient in need thereof , wherein the method comprises administering dexmedetomidine before , during or after surgery to the pediatric patient;wherein the dexmedetomidine is administered as a dose consisting essentially of a loading dose at a concentration of between about 0.005 to about 2 μg/kg; andwherein the pediatric patient is greater than 3 years to less than about 17 years of age.2. The method of claim 1 , wherein the pediatric patient is intubated.3. The method of claim 1 , wherein the dexmedetomidine is administered to the pediatric patient in an intensive care unit.4. The method of claim 1 , wherein the dexmedetomidine is parenterally administered.5. The method of claim 1 , wherein the dexmedetomidine is administered by an intravenous infusion.6. The method of claim 1 , wherein the surgery is heart surgery.7. The method of claim 6 , wherein the dexmedetomidine is administered after cardiopulmonary bypass. This application is a continuation of U.S. application Ser. No. 13/343,693 filed Jan. 4, 2012, which claims priority under 35 U.S.C. §119 to U.S. Provisional Application Ser. No. 61/547,626 filed Oct. 14, 2011, both of which are hereby incorporated by reference in their entireties, and to both of which priority is claimed.The presently disclosed subject matter relates to a method of providing a safe and effective sedative and/or analgesic agent for pediatric patients. More particularly, the presently disclosed subject matter ...

Подробнее
02-01-2014 дата публикации

PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR TREATING OXIDATIVE STRESS-INDUCED PATHOLOGY AND USE THEREOF

Номер: US20140005268A1
Принадлежит:

Pharmaceutical composition for treating oxidative stress induced pathology, comprising an association of the active ingredients methionine, cysteine and phenylalanine in association with at least one pharmaceutical excipient; said active ingredients being present in a methionine/phenylalanine molar ratio between 2.5 and 12.5; and in a methionine/cysteine molar ratio between 2 and 10.5; and the three active ingredients being present in free state, such as inner salt, or in the form of pharmaceutically acceptable salt; wherein said pharmaceutical composition is used for treating one of the oxidative stress induced pathologies, including intestinal system disorders, such as intestinal wall irritations, hemorrhoids of types 1, 2, 3 and 4 of Goligher classification. It is also disclosed the use of said composition in preparing a medication for treating oxidative stress induced pathology. 1. Pharmaceutical composition for treating oxidative stress induced pathology , characterized in that it comprises:an association of the active ingredient methionine having at least one pharmaceutical excipient;the active ingredient being present in free state, such as inner salt, or in the form of pharmaceutically acceptable salt;and said pharmaceutical composition being used for treating one of the oxidative stress induced pathologies, including intestinal system disorders, such as intestinal wall irritations, hemorrhoids of types 1, 2, 3 and 4 of Goligher classification.2. Pharmaceutical composition claim 1 , according to claim 1 , characterized in that it comprises:an association of the active ingredients cysteine and phenylalanine having at least one pharmaceutical excipient;said active ingredients being present in a methionine/phenylalanine molar ratio between 2.5 and 12.5; and in a methionine/cysteine molar ratio between 2 and 10.5; and the three active ingredients being present in free state, such as inner salt, or in the form of pharmaceutically acceptable salt.3. Pharmaceutical ...

Подробнее
02-01-2014 дата публикации

POLYMERIC MATRIX OF POLYMER-LIPID NANOPARTICLES AS A PHARMACEUTICAL DOSAGE FORM

Номер: US20140005269A1

A pharmaceutical dosage form for the release of at least one pharmaceutically active ingredient is claimed. The pharmaceutical dosage form includes a polymer matrix, polymer-lipid nanoparticles incorporated within the matrix and the pharmaceutically active ingredient(s). The polymer matrix is formed from at least two crosslinked cationic and anionic polymers, such as Eudragit® E100 and sodium carboxymethlycellulose. It can also include a neutral polymer, such as one derived from locust bean. The polymer-lipid nanoparticles are formed from at least one polymer, such as Eudragit® E100 and/or chitosan, and at least one phospholipid, such as lecithin. The polymer(s) and phospholipid are crosslinking with a chelating agent, such as sodium tripolyphosphate. The active ingredient or ingredients can be any pharmaceutically active compound(s), and in particular poorly absorbed compounds such as levodopa for the treatment of Parkinson's disease. 1. A pharmaceutical dosage form for the release of at least one pharmaceutically active ingredient , the pharmaceutical dosage form comprising:a polymer matrix formed from at least two crosslinked polymers;polymer-lipid nanoparticles formed from at least one polymer and at least one phospholipid and which are incorporated within the polymer matrix; andat least one pharmaceutically active ingredient.2. The pharmaceutical dosage form according to claim 1 , wherein the polymer-lipid nanoparticles include the pharmaceutically active ingredient.3. The pharmaceutical dosage form according to claim 1 , wherein the polymer matrix includes the pharmaceutically active ingredient.4. The pharmaceutical dosage form according to claim 1 , wherein the two crosslinked polymers are a cationic polymer and an anionic polymer.5. The pharmaceutical dosage form according to claim 4 , wherein the cationic polymer is poly(butyl methacrylate-co-(2-demethylaminoeethyl) methacrylate-co-methyl methacrylate) 1:2:1.6. The pharmaceutical dosage form according to ...

Подробнее
16-01-2014 дата публикации

ACCORDION PILL COMPRISING LEVODOPA FOR AN IMPROVED TREATMENT OF PARKINSON'S DISEASE SYMPTOMS

Номер: US20140017303A1
Принадлежит: Intec Pharma Ltd.

The invention provides for the use of an accordion pill comprising levodopa for the treatment of symptoms of Parkinson's disease in a subject in need thereof over a 24 hour period, to be administered to the subject in a twice daily administration regimen, with an interval of about 8 to about 10 hours between the first dose and the second dose, and with an interval of about 14 to about 16 hours between the second dose and the first dose of the following day. The twice daily administration regimen provides a stable blood plasma level of levodopa in the subject after multiple administrations and is effective in treating the symptoms of Parkinson's disease over a 24 hour period. 1. A method for the treatment of symptoms of Parkinson's disease in a subject in need thereof over a 24 hour period , comprising administering to said subject an accordion pill comprising levodopa ,wherein the accordion pill comprising levodopa is administered to the subject in a twice daily administration regimen of two doses in a day, as a first dose of the day and as a second dose of the same day, with an interval of about 8 to about 10 hours between the first dose of the day and the second dose of the same day, and with an interval of about 14 to about 16 hours between the second dose of the day and the first dose of the following consecutive day over a period of more than one week;wherein the accordion pill comprising levodopa is a multilayered gastroretentive dosage form, folded into a capsule in undulated form, which unfolds upon contact with gastric fluids.2. The method according to claim 1 , wherein the accordion pill comprises about 250 mg levodopa claim 1 , and wherein the twice daily administration regimen after multiple administrations provides average blood plasma levels of levodopa of 200-1 claim 1 ,000 ng/ml in the subject over a 24 hour period following administration of the first dose; orwherein the accordion pill comprises about 375 mg levodopa, and wherein the twice daily ...

Подробнее
16-01-2014 дата публикации

NASAL DELIVERY

Номер: US20140018295A1
Автор: Djupesland Per Gisle
Принадлежит: OPTINOSE AS

A nasal delivery device for and method of delivering a substance, preferably comprising oxytocin, non-peptide agonists thereof and antagonists thereof, preferably as one of a liquid, as a suspension or solution, or a powder, to the nasal airway of a subject, preferably the posterior region of the nasal airway, and preferably the upper posterior region of the nasal airway which includes the olfactory bulb and the trigeminal nerve, and preferably in the treatment of neurological conditions and disorders. 122-. (canceled)23. A method of treating a condition or disorder , preferably a neurological condition or disorder , comprising the step of delivering a substance , preferably comprising oxytocin , non-peptide agonists thereof and antagonists thereof , preferably as one of a liquid , as a suspension or solution , or a powder , to the nasal airway of a subject , preferably the posterior region of the nasal airway , and preferably the upper posterior , olfactory region of the nasal airway which includes the olfactory bulb and the trigeminal nerve.24. The method of claim 23 , wherein the substance is delivered as a powder claim 23 , preferably containing from about 1 IU to 100 IU claim 23 , more preferably from about 5 IU to about 80 IU claim 23 , still more preferably from about 5 IU to about 50 IU claim 23 , yet more preferably from about 5 IU to about 20 IU claim 23 , still more preferably from about 20 IU to about 100 IU claim 23 , yet more preferably from about 40 IU to about 100 IU claim 23 , and preferably less than about 15 IU or greater than about 50 IU.25. The method of claim 24 , wherein the active ingredient is mixed with a bulking agent claim 24 , such as lactose.26. The method of claim 23 , wherein the substance is delivered as a liquid claim 23 , preferably containing from about 1 IU to about 10 IU claim 23 , more preferably from 3 IU to 10 IU claim 23 , still more preferably from about 3 IU to about 5 IU or greater than 5 IU.27. The method of claim 23 , ...

Подробнее
16-01-2014 дата публикации

FOOD OR BEVERAGE COMPOSITION FORTIFIED WITH THYRONAMINES AND/OR THYRONAMINE PRECURSORS

Номер: US20140018426A1
Принадлежит: T*Amine, LLC

Food or beverage compositions fortified with thyronines and/or thyronamines, processes for increasing T2, T1AM, and/or T0AM in a subject by administering a food or beverage composition that is fortified with at least one thyronine and/or thyronamine compound, and processes for promoting a healthy state by administering a food or beverage composition to a subject that is fortified with at least one thyronine and/or thyronamine compound. Increased levels of T2, T1AM, and/or T0AM in a subject can be associated with at least one of healthy cholesterol levels, healthy triglyceride levels, healthy blood sugar levels, cardiovascular health, healthy sleep patterns, healthy mood, healthy skin, healthy nails, or healthy endocrine function and/or a number of other markers of associated with general health and well-being. 2. The process of claim 1 , wherein the compound of Formula I is selected from the group consisting of T4AM claim 1 , rT3 claim 1 , rT3AM claim 1 , 3 claim 1 ,3′-T2 claim 1 , 3 claim 1 ,3′-T2AM claim 1 , T2 claim 1 ,3 claim 1 ,5-T2AM claim 1 , T1 claim 1 , T1AM claim 1 , T0 claim 1 , T0AM claim 1 , and combinations thereof.4. The process of claim 3 , further comprising administering a compound selected from the group consisting of T4AM claim 3 , rT3 claim 3 , rT3AM claim 3 , 3 claim 3 ,3′-T2 claim 3 , 3 claim 3 ,3′-T2AM claim 3 , 3 claim 3 ,5-T2AM claim 3 , T1 claim 3 , T1AM claim 3 , T0 claim 3 , T0AM claim 3 , and combinations thereof or a prodrug claim 3 , pharmaceutically acceptable salt claim 3 , hydrate claim 3 , solvate claim 3 , acid salt hydrate claim 3 , N-oxide claim 3 , or isomorphic crystalline salt thereof.5. The process of claim 1 , wherein the effective amount of the compound of Formula I comprises a daily dosage of between about 1 mcg and about 5000 mg.6. The process of claim 1 , wherein the effective amount of the compound of Formula I comprises a daily dosage of between about 10 mcg and about 1000 mg.7. The process of claim 1 , wherein the ...

Подробнее
23-01-2014 дата публикации

Composition Comprising S-Allyl-L-Cysteine as Active Ingredient for Preventing or Treating Gastrointestinal Disorders

Номер: US20140024716A1
Принадлежит: PHARMAKING CO., LTD.

A composition including S-allyl-L-cysteine as an active ingredient and having an anti-activity or a gastric mucosa protective effect, a composition for preventing, relieving, or treating gastrointestinal disorders, and a method of using the compositions. 1. A method for preventing or treating a gastrointestinal disorder , comprising:administrating a pharmaceutical composition comprising S-allyl-L-cysteine, a pharmaceutically acceptable salt of S-allyl-L-cysteine, or a solvate or hydrate thereof as an active ingredient.2. The method of claim 1 , wherein the gastrointestinal disorder is selected from the group consisting of chronic gastritis claim 1 , acute gastritis claim 1 , gastric ulcer claim 1 , gastric cancer claim 1 , bleeding in gastrointestinal tract claim 1 , gastroesophageal reflux disease claim 1 , duodentis claim 1 , and duodenum ulcer.3. The method of claim 1 , wherein the S-allyl-L-cysteine is isolated from a plant belonging to the Allium genus and purified claim 1 , synthesized claim 1 , or prepared by fermentation.4. The method of claim 1 , wherein the pharmaceutical composition is formulated to a formulation selected from the group consisting of a formulation for oral administration claim 1 , a formulation for mucosal administration claim 1 , an injection formulation claim 1 , a formulation for inhalation claim 1 , and a formulation for external application.5. The method of claim 4 , wherein the formulation for oral administration is selected from the group consisting of hard and soft capsules claim 4 , tablets claim 4 , suspensions claim 4 , powder claim 4 , suspended-release formulations claim 4 , enteric formulations claim 4 , granules claim 4 , oleosacchara claim 4 , fine granules claim 4 , pills claim 4 , extracts claim 4 , liquids claim 4 , aromatic waters claim 4 , emulsions claim 4 , syrups claim 4 , elixirs claim 4 , fluid extracts claim 4 , infusodecoctions claim 4 , tinctures claim 4 , medicated spirits claim 4 , and infused oils. ...

Подробнее
30-01-2014 дата публикации

USE OF COMBINATION PREPARATIONS COMPRISING ANTIFUNGAL AGENTS

Номер: US20140030312A1
Принадлежит:

The invention relates to the use of an antimycotic agent and an epithelial cell or endothelial cell adhesion inhibitor for producing a combination drug for the topical treatment of selected from vulvovaginal candidiasis, oropharyngeal candidiasis (oral thrush), diaper dermatitis (diaper thrush) and intertriginous () eczema. 1Candida. A method of treating a mycosis further defined as vulvovaginal candidiasis , oropharyngeal candidiasis (oral thrush) , diaper dermatitis (diaper thrush) , and/or intertriginous eczema comprising:obtaining a combination drug comprising an antimycotic agent and an epithelial cell or endothelial cell adhesion inhibitor; andtopically treating a subject having a Candida mycosis further defined as vulvovaginal candidiasis, oropharyngeal candidiasis, diaper dermatitis, and/or intertriginous eczema with the combination drug, wherein the epithelial cell or endothelial cell adhesion inhibitor is further defined as:a non-steroidal antiphlogistic agent (NSAID) having a sufficient COX1-inhibition, defined by the exclusion of compounds having a COX1/COX2 ratio (IC50, microM) of >20;a prostacyclin or a prostacyclin analogue; oran inhibitor of the expression of epithelial and endothelial adhesion molecules.2Candida. The method of claim 1 , wherein the mycosis is vulvovaginal candidiasis.3Candida. The method of claim 1 , wherein the mycosis is oropharyngeal candidiasis.4Candida. The method of claim 1 , wherein the mycosis is diaper dermatitis.5Candida. The method of claim 1 , wherein the mycosis is intertriginous eczema.6. The method of claim 1 , wherein the antimycotic agent is an azole or conazole claim 1 , a squalene epoxidase inhibitor claim 1 , or a polyene antimycotic agent.7. The method of claim 6 , wherein the antimycotic agent is Clotrimazole claim 6 , Bifonazole claim 6 , Miconazole claim 6 , Econazole claim 6 , Isokonazole claim 6 , Itraconazole claim 6 , Fenticonazole claim 6 , Tioconazole claim 6 , Serticonazole claim 6 , Omoconazole claim ...

Подробнее
30-01-2014 дата публикации

COMPOSITION FOR A TOPICAL OPHTHALMIC CLEAR COLLOIDAL LIQUID WHICH UNDERGOES A LIQUID-GEL PHASE TRANSITION IN THE EYE

Номер: US20140030337A1
Автор: Sawaya Assad S.
Принадлежит: Altaire Pharmaceutical, Inc.

The present invention is directed to a topical ophthalmic composition for a liquid comprised of clear colloidal polar nanolipids delivered in submicron sized particles, aqueous colloidal lubricants, aqueous polymers, emulsifies, and a unique stabilizing buffer system, which undergoes a liquid-gel phase transition in the eye. Said composition is designed to deliver advanced eye lubricants, protect the three (3) layers of corneal film from dryness, and provide a unique system of Dry Eye treatment that addresses and treats all three layers of corneal tear film. Said composition is further designed to provide a superior delivery system of various Active Pharmaceutical Ingredients (APIs), and/or anti-infective/antibiotic/anti-fungal agents, accepted as safe and efficacious for ophthalmic use. 1. An ophthalmic liquid adapted for the treatment of dry eye consisting essentially of water , colloidal oil droplets containing clear nano-size polar lipid which is nonionic polyoxyethylated castor oil or nonionic hydrogenated polyoxyethylated castor oil having a particle size of 1-50 nm , and gellan , which is buffered to a pH of 5-7.8 , is free of cationic electrolytes , and has an osmolality of 250-400 mOsm/kg.HO , said liquid being a clear liquid which forms a clear gel upon topical contact with the eye.2. The ophthalmic liquid of in which the content of polar lipid is 0.1-15% w/v.3. The ophthalmic liquid of in which the content of gellan is 0.05-2 w %.4. The ophthalmic liquid of in which the gellan has a size of 3 to less than 100 nm.5. The ophthalmic liquid of in which polar lipid size is 1-50 nm claim 1 , and the composition is buffered to a pH of 6.8-7.8.6. The ophthalmic liquid of in which the buffer comprises boric acid and tromethamine.7. The ophthalmic liquid of which additionally contains at least one member of the group consisting of ophthalmically acceptable lubricant having a size of 3-200 nm claim 6 , emulsifier claim 6 , nonionic colloidal polymer and ...

Подробнее
27-02-2014 дата публикации

Hyaluronate Compositions

Номер: US20140057859A1
Автор: Lewis Robert
Принадлежит: Cypress Pharmaceuticals, Inc.

The present invention provides compositions suitable for topical administration to a mammalian subject including sodium hyaluronate and a pharmaceutically acceptable excipient. The present invention also provides methods for making and using the same. 1. A composition suitable for topical administration to a mammalian subject , the composition comprising , by mass , from about 0.05% to about 5% sodium hyaluronate and a pharmaceutically acceptable excipient , wherein from about 0.001 wt % to about 5 wt % of the sodium hyaluronate in the composition has a molecular weight ranging between about 0.01 megadaltons and about 0.4 megadaltons;and wherein the pharmaceutically acceptable excipient is predominantly in the liquid phase at ambient temperature.2. The composition of claim 1 , wherein from about 0.001 wt % to about 5 wt % of the sodium hyaluronate in the composition has a molecular weight ranging between about 0.5 megadaltons and about 1.6 megadaltons.3. The composition of claim 2 , wherein from about 50 wt % to about 95 wt % of the sodium hyaluronate in the composition has a molecular weight ranging between about 1.7 megadaltons and about 4.0 megadaltons.4. The composition according to claim 1 , wherein the pharmaceutically acceptable excipient is selected from the group consisting of water claim 1 , an alcohol claim 1 , an oil claim 1 , glycerin claim 1 , polyethylene glycol claim 1 , lanolin claim 1 , petrolatum claim 1 , wax claim 1 , and poloxamer.5. (canceled)6. (canceled)7. The composition according to claim 4 , wherein the pharmaceutically acceptable excipient is water.8. The composition of claim 7 , wherein the ratio of the mass of water to the total mass of the composition ranges from about 60% to about 99.9%.916-. (canceled)17. The composition of claim 1 , wherein the composition further comprises an agent selected from the group consisting of an antifungal agent claim 1 , an antibiotic claim 1 , an anti-acne agent claim 1 , an antiviral agent claim 1 , ...

Подробнее
06-03-2014 дата публикации

BIOLOGICALLY ACTIVE FOOD ADDITIVE FOR THE PROPHYLAXIS OF ERECTILE DYSFUNCTION IN MEN

Номер: US20140065237A1
Принадлежит:

The claimed product relates to the food industry, and specifically to biologically active food additives (BAA) for the prophylaxis of erectile dysfunction in men, produced on the basis of natural components. The essence of the claimed product consists in that a biologically active food additive for the prophylaxis of erectile dysfunction in men. The claimed additive includes L-arginine and drone brood, with the following ratio of ingredients: 50-96.2% by mass of L-arginine and 3.8-50% by mass of drone brood. 1. A biologically active dietary supplement for prophylaxis of erectile dysfunctions in men , comprising: L-Arginine and drone brood in the following ratio measured in mass percent: L-Arginine: 50.00-96.2% and drone brood: 3.8-50.00%.2. The biologically active dietary supplement according to produced in one of the following forms: powder claim 1 , a tablet claim 1 , or a capsule. This application is a U.S. national stage application of an international application PCT/RU2012/000271 filed on 10 Apr. 2012, published as WO2012128672, which international application claims priority of a Russian Federation patent application RU2011110120 filed on 17 Mar. 2011.This invention relates to the food processing industry, precisely to biologically active dietary additives (BAA) for the prevention of male erectile dysfunction which is based on natural ingredients.A BAA that contains a drone brood in amounts of 1-70 mass. %-RU 2390270 C1, 27.05.2010 is known. A disadvantage of the known remedy is a long term development of therapeutic effect (up to 2 weeks).There is a remedy for prevention of erectile dysfunction that contains L-Arginine in amounts of 50-80 weight fractions (KK 20030049063 A, 25.06.2003). A disadvantage of the known remedy is: all the pharmacological effects of L-arginine are associated with its converting within the human body into molecules of nitric oxide (NO). A nitric oxide in its turn, takes part in control action of blood circulation, immunologic and ...

Подробнее
13-03-2014 дата публикации

NASAL DELIVERY

Номер: US20140073562A1
Автор: Djupesland Per Gisle
Принадлежит: OPTINOSE AS

A nasal delivery device for and method of delivering a substance, preferably comprising oxytocin, non-peptide agonists thereof and antagonists thereof, preferably as one of a liquid, as a suspension or solution, or a powder to the nasal airway of a subject, preferably the posterior region of the nasal airway, and preferably the upper posterior region of the nasal airway which includes the olfactory bulb and the trigeminal nerve, and preferably in the treatment of neurological conditions and disorders. 1. A nasal delivery device for delivering a substance , preferably comprising oxytocin , non-peptide agonists thereof and antagonists thereof , preferably as one of a liquid , as a suspension or solution , or a powder , to the nasal airway of a subject , preferably the posterior region of the nasal airway , and preferably the upper posterior , olfactory region of the nasal airway which includes the olfactory bulb and the trigeminal nerve , and preferably in the treatment of neurological conditions and disorders.2. The delivery device of claim 1 , wherein the substance is delivered as a powder claim 1 , preferably containing from about 1 IU to 100 IU claim 1 , more preferably from about 5 IU to about 80 IU claim 1 , still more preferably from about 5 IU to about 50 IU claim 1 , yet more preferably from about 5 IU to about 20 IU claim 1 , still more preferably from about 20 IU to about 100 IU claim 1 , yet more preferably from about 40 IU to about 100 IU claim 1 , and preferably less than about 15 IU or greater than about 50 IU.3. The delivery device of claim 2 , wherein the active ingredient is mixed with a bulking agent claim 2 , such as lactose.4. The delivery device of claim 1 , wherein the substance is delivered as a liquid claim 1 , preferably containing from about 1 IU to about 10 IU claim 1 , more preferably from 3 IU to 10 IU claim 1 , still more preferably from about 3 IU to about 5 IU or greater than 5 IU.5. The delivery device of any of to claim 1 , wherein ...

Подробнее
13-03-2014 дата публикации

METHOD FOR THE PREPARATION OF A LEVOTHYROXINE SOLUTION

Номер: US20140073695A1
Принадлежит: EMP Pharma GmbH

Levothyroxine, also known as L-thyroxine, synthetic T4, or 3,5,3′,5′-tetraiodo-L-thyronine, CAS number 51-48-9, is a synthetic form of thyroxine, used as a hormone substitute for patients with thyroid conditions. The invention relates to a method for the preparation of an oral levothyroxine composition. The method according to the invention results in liquid levothyroxine formulations that have improved storage stability compared to known liquid levothyroxine formulations. 1. A method for the preparation of an oral levothyroxine composition , the method comprising the steps of:a) providing a salt of levothyroxine, preferably the sodium salt of levothyroxineb) mixing levothyroxine with an aqueous solvent,c) adjusting the pH to a pH of at least 8 to yield a basic aqueous solvent,d) dissolving the levothyroxine in the basic aqueous solvent to yield a levothyroxine solution, ande) lowering the pH of the clear levothyroxine solution to between 5-6.2. The method according to claim 1 , where in step c) the pH is adjusted to from 9 to 11.3. The method according to claim 1 , wherein the adjusting of the pH was done by adding a base.4. The method according to claim 3 , wherein the added base is a sodium hydroxide solution.5. The method according to claim 1 , wherein the adjusting of the pH in step e) was done using a carboxylic acid.6. The method according to claim 4 , wherein the carboxylic acid is citric acid.7. The method according to claim 1 , wherein the aqueous solvent was a mixture of water and a water-miscible organic solvent or solubilizer.8. The method according to claim 6 , wherein the water-miscible organic solvent comprises glycol.9. The method according to claim 7 , wherein the ratio between water and glycol was in the range of 10:1 to 1:10.10. The method according to claim 1 , where in step b) levothyroxine is mixed with the aqueous solvent while heating the mixture to 30-70° C.11. The method according to claim 1 , wherein also a preservative is added to the ...

Подробнее
20-03-2014 дата публикации

Pharmaceutical Compositions Comprising Rifaximin and Amino acids, Preparation Methods and Use Thereof

Номер: US20140079783A1
Принадлежит:

The present invention relates to rifaximin compositions comprising amino acids, characterized in that they increase rifaximin solubility in aqueous solutions and are useful in the treatment of disease wherein amino acids and rifaximin are efficacious. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising rifaximin or one of the pharmaceutically acceptable salts thereof and one or more amino acid(s), wherein the molar ratio between the amino acid(s) and rifaximin is from 1:1 to 10:1, together with pharmaceutically acceptable excipients. The present invention further relates to rifaximin crystals obtained by dissolving rifaximin and amino acids in solutions formed by ethanol/water and evaporating the solution. 1. A pharmaceutical composition comprising rifaximin or one of the pharmaceutically acceptable salts thereof and one or more amino acid(s) , wherein the molar ratio between the amino acid(s) and rifaximin is from 1:1 to 10:1 , together with pharmaceutically acceptable excipients.2. The pharmaceutical composition according to claim 1 , wherein the molar ratio between the amino acid(s) and rifaximin is from 1:1 to 5:1.3. The pharmaceutical composition according to claim 1 , wherein the rifaximin is present in the pharmaceutical composition as a crystalline claim 1 , polymorphous claim 1 , amorphous claim 1 , hydrate claim 1 , or solvate form or as a mixture thereof.4. The pharmaceutical composition according to claim 3 , wherein the crystalline form of rifaximin is selected from{'sub': '1', 'i) a form having monoclinic space group P2and cell parameters in the rangesa: 13.7(1)-13.8(1) Å; b: 19.7(1)-19.9(1) Å; c: 16.4(6)-16.6(6) Å; β: 92.1(1)-91.9(1) deg.,ii) the form of i) comprising 3 or 4.5 water molecules for each rifaximin molecule,{'sub': '1', 'iii) a form having monoclinic space group P2and cell parameters in the rangesa: 14.2(1)-14.5(1) Å; b: 19.7(1)-20.1(1) Å; c: 16.1(1)-16.2(1) Å; β: 108.7(1)-111.4(1) deg.iv) the form of iii) ...

Подробнее
20-03-2014 дата публикации

PHARMACEUTICAL PREPARATIONS CONTAINING HIGHLY VOLATILE SILICONES

Номер: US20140079791A1

The subject of the present invention is a transdermal preparation containing pharmaceutically active ingredient, wherein the particles of the active ingredient are coated with highly volatile silicones or a mixture thereof, and these coated particles are dispersed in a gel or cream base. The volatile silicone component is hexamethyldisiloxane and/or octamethyltrisiloxane and/or decamethylpentacyclo-siloxane. A further subject of the present invention is a method for the preparation of such pharmaceutical compositions. 1. A transdermal preparation containing a pharmaceutically active ingredient , wherein the particles of the active ingredient are coated with highly volatile silicones or a mixture thereof , and these coated particles are dispersed in a gel or cream base.2. A composition according to claim 1 , characterized in that the active ingredient is acyclovir claim 1 , piroxicam claim 1 , meloxicam claim 1 , ibuprofen claim 1 , diclofenac sodium or diclofenac potassium claim 1 , clotrimazole claim 1 , bifonazole claim 1 , metronidazole claim 1 , nifedipine claim 1 , glycerol trinitrate or cetirizine.3. A composition according to claim 1 , characterized in that the volatile silicone component is hexamethyldisiloxane and/or octamethyltrisiloxane and/or decamethylpentacyclosiloxane.4. A composition according to claim 1 , characterized in that the cream base is carboxyvinyl polymer claim 1 , hydroxypropyl-methylcellulose or mixtures thereof.5. A process for the preparation of the composition according to claim 1 , characterized in that the particles of the active ingredient are coated with highly volatile silicones or a mixture thereof and the obtained mixture is distributed in a gel or cream base claim 1 , thus the particles in the gel or cream base are surrounded with silicone coating. This application claims priority to U.S. patent application Ser. No. 12/672,696, filed Apr. 9, 2010, which claims priority to PCT Application, PCT/HU2008/000083, filed Jul. 10, 2008 ...

Подробнее
20-03-2014 дата публикации

METHOD FOR TREATING RHINITIS AND SINUSITIS BY RHAMNOLIPIDS

Номер: US20140080771A1
Автор: LEIGHTON Anton
Принадлежит: Rhamnopharma Inc.

The present invention is directed to methods for treating rhinitis or sinusitis in a subject. In one embodiment, the method comprises the steps of: identifying a subject in need thereof, and administering intranasally to the subject a formulation comprising an only active ingredient of an effective amount of rhamnolipid. In another embodiment, the method comprises the steps of: identifying a subject in need thereof, and administering intranasally to the subject a first active ingredient of an effective amount of a rhamnolipid and a second active ingredient of an effective amount of a corticosteroid, an antihistamine, a leukotriene antagonist, cromylin, an antibiotic, a sphingolipid, or a decongestant. 1. A method for treating rhinitis or sinusitis in a subject , comprising the steps of:identifying a subject suffering from rhinitis or sinusitis, andadministering intranasally to the subject a first active ingredient of an effective amount of a rhamnolipid and a second active ingredient of an effective amount of a cortico steroid, an antihistamine, a leukotriene antagonist, a sphinogolipid, or a decongestant, whereby the symptoms of rhinitis or sinusitis in the subject are reduced.2. The method according to claim 1 , wherein the first active ingredient and the second active ingredient are separately administered.3. The method according to claim 1 , wherein the first active ingredient and the second active ingredient are combined in one formulation for administering.4. The method according to claim 1 , wherein the second active ingredient is a cortico steroid selected from the group consisting of: budesonide claim 1 , ciclesonide claim 1 , flunisolide claim 1 , fluticasone claim 1 , mometasone claim 1 , triamcinolone claim 1 , dexamethasone claim 1 , and a combination thereof.5. The method according to claim 1 , wherein the second active ingredient is an antihistamine selected from the group consisting of: azelastine claim 1 , olopatadine claim 1 , loratadine claim 1 , ...

Подробнее
03-04-2014 дата публикации

L-HISTIDINE IN OPHTHALMIC SOLUTIONS

Номер: US20140093472A1
Автор: Smith Francis X.
Принадлежит: FXS Ventures, LLC

The invention relates to an aqueous ophthalmic solution comprising 0.00001 to about 10.0 percent by weight L-histidine, 0.0001 to 3.0 percent by weight hydrogen peroxide, and optionally 0.1 to 500 parts per million of a preservative that provides superior preservative efficacy especially as against fungal microbes. These solutions may be employed in various ways including cleaning contact lenses, rinsing lenses while in the eye, storing lenses and in delivering active pharmaceutical agents to the eye. 1. An ophthalmic solution comprising:0.00001 to about 10.0 percent by weight L-histidine;0.0001 to 3.0 percent by weight hydrogen peroxide; andpolyoxyl 40 hydrogenated castor oil;wherein said ophthalmic solution has a pH greater than 5.0 and less than 8.0.2. The ophthalmic solution of claim 1 , further comprising 0.1 to 500 parts per million of a preservative.3. The ophthalmic solution of claim 1 , further comprising a pharmaceutical agent.5. The ophthalmic solution of claim 4 , wherein said polymeric preservative is polymeric hexamethylene biguanide.6. The ophthalmic solution of claim 1 , further comprising a non-biguanide disinfectant.7. The ophthalmic solution of claim 6 , wherein the non-bigianide disinfectant has a concentration from 0.00001 to 0.5 wt %.8. The ophthalmic solution of claim 1 , having a pH greater than 6.0 and less than 8.0.9. The ophthalmic solution of claim 1 , further comprising from 0.05 to 2.5 wt % of a buffer.10. The ophthalmic solution of claim 9 , wherein said buffer is selected from the group consisting of boric acid claim 9 , sodium borate claim 9 , potassium citrate claim 9 , citric acid claim 9 , sodium bicarbonate claim 9 , bis-tris propane claim 9 , TRIS claim 9 , mixed phosphate buffers and mixtures thereof.11. The ophthalmic solution of claim 1 , further comprising a chelating agent.12. The ophthalmic solution of claim 11 , wherein said chelating agent is selected from the group consisting of: ethylenediaminetetraacetic acid claim 11 ...

Подробнее
03-04-2014 дата публикации

COMBINATION TREATMENT FOR DERMATOLOGICAL CONDITIONS

Номер: US20140094470A1
Принадлежит: GALDERMA LABORATORIES INC.

The invention relates to a method of treating dermatological conditions or symptoms associated therewith in a patient in need thereof by topically administering an effective amount of a combination of brimonidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof and oxymetazoline or a pharmaceutically acceptable salt thereof to the affected area of skin on the patient. The invention further relates to topical compositions including the combination of compounds and a pharmaceutically acceptable carrier. 1. A method for treating dermatological conditions or symptoms associated therewith in a patient in need thereof , the method comprising topically administering an effective amount of a combination of brimonidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof and oxymetazoline or a pharmaceutically acceptable salt thereof to the affected area of skin on the patient , wherein the dermatological conditions do not include , and are not associated with , rosacea.2. A method according to claim 1 , wherein the pharmaceutically acceptable salt of brimonidine is brimonidine tartrate.3. A method according to claim 1 , wherein the pharmaceutically acceptable salt of oxymetazoline is oxymetazoline hydrochloride.4. A method according to claim 1 , wherein the brimonidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof is present in a minimum amount of about 0.01% and a maximum amount of about 5% based upon the total weight of the composition.5. A method according to claim 1 , wherein the oxymetazoline or a pharmaceutically acceptable salt thereof is present in a minimum amount of about 0.01% and a maximum amount of about 5% based upon the total weight of the composition.6. A method according to claim 1 , wherein the active ingredients are only brimonidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof and oxymetazoline or a pharmaceutically acceptable salt thereof.7. A method according to claim 1 , wherein the dermatological conditions or symptoms associated therewith are erythema claim 1 ...

Подробнее
10-04-2014 дата публикации

COMBINATION TREATMENT FOR ROSACEA

Номер: US20140100232A1
Принадлежит: GALDERMA LABORATORIES INC.

The invention relates to a method of treating erythema and/or telangiectasia associated with rosacea in a patient in need thereof by topically administering an effective amount of a combination of brimonidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof and oxymetazoline or a pharmaceutically acceptable salt thereof to the site of erythema and/or telangiectasia on the skin of the patient. The invention further relates to topical compositions including the combination of compounds and a pharmaceutically acceptable carrier. 1. A method for treating erythema associated with rosacea in a patient in need thereof , the method comprising topically administering an effective amount of a combination of brimonidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof and oxymetazoline or a pharmaceutically acceptable salt thereof to the site of erythema on the skin of the patient.2. A method according to claim 1 , wherein the pharmaceutically acceptable salt of brimonidine is brimonidine tartrate.3. A method according to claim 1 , wherein the pharmaceutically acceptable salt of oxymetazoline is oxymetazoline hydrochloride.4. A method according to claim 1 , wherein the brimonidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof is present in a minimum amount of about 0.01% and a maximum amount of about 5% based upon the total weight of the composition.5. A method according to claim 1 , wherein the oxymetazoline or a pharmaceutically acceptable salt thereof is present in a minimum amount of about 0.01% and a maximum amount of about 5% based upon the total weight of the composition.6. A method according to claim 1 , wherein the active ingredients are only brimonidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof and oxymetazoline or a pharmaceutically acceptable salt thereof.7. A method for treating telangiectasia associated with rosacea in a patient in need thereof claim 1 , the method comprising topically administering an effective amount of a combination of brimonidine or a ...

Подробнее
10-04-2014 дата публикации

Method to Increase Absorption and Bioavailability of Oral Glutathione

Номер: US20140100283A1
Автор: Mahoney Mike

An improved method for delivery of glutathione, a major intracellular antioxidant, by oral administration of S-acetyl-glutathione (SAG) is provided. The method is designed to raise the circulating blood levels of glutathione via the administration of an effective amount of SAG in a delayed release composition. 1. A method for increasing circulating and/or intracellular levels of glutathione , comprising:administering, to an individual in need thereof, an effective amount of S-acetyl-glutathione (SAG) in the form of delayed-release composition;wherein to the circulating levels of glutathione are increased to achieve clinically beneficial effects.2. The method according to claim 1 , wherein the effective amount of SAG comprises about 200 milligrams (mg) to about 1000 mg on a daily basis.3. The method according to claim 1 , wherein the effective amount of SAG is provided in the form of 2 to 10 acid-resistant gel capsules.4. The method according to claim 3 , wherein the acid-resistant gel capsules comprises hydroxypropyl methylcellulose.5. The method according to claim 3 , wherein the acid-resistant gel capsule protects SAG from full disintegration in the stomach and target capsule disintegration for the small intestine.6. The method according to claim 1 , wherein the clinically beneficial effects comprise one or more benefits selected from the group consisting of reduced glutathione deficiency claim 1 , reduced levels of oxidative stress claim 1 , reduced immune deficiency claim 1 , improved xenobiotic detoxification claim 1 , and combinations thereof.7. A method for reducing or alleviating one or more conditions or symptoms associated with glutathione deficiency claim 1 , increased oxidative stress claim 1 , and/or increased inflammation claim 1 , comprising:orally administering an effective of amount of S-acetyl-glutathione (SAG) to an individual in need of such treatment;wherein the effective amount of SAG is provided in the form of one or more delayed-release gel ...

Подробнее
10-04-2014 дата публикации

RAPID-ACTING, BLOOD-ARGININE-LEVEL-INCREASABLE ORAL PREPARATION COMPRISING CITRULLINE AND ARGININE

Номер: US20140100284A1
Принадлежит:

The present invention provides a rapid-acting, blood arginine level-increasing oral preparation containing citrulline or a salt thereof and arginine or a salt thereof as active ingredients. The rapid-acting, blood arginine level-increasing oral preparation of the present invention can rapidly and effectively increase blood arginine level after ingestion, and can rapidly provide an arginine ingestion effect. 1. A method of rapid-actingly increasing blood arginine level in a subject comprising administering effective amounts of (a) citrulline or a salt thereof and (b) arginine or a salt thereof to a subject in need of a rapid-acting increase in blood arginine level so as to rapid-actingly increase the blood arginine level of the subject. The present application is a divisional of copending U.S. patent application Ser. No. 12/682,483, filed on Jul. 9, 2010, which is the U.S. national phase of International Patent Application PCT/JP2008/068505, filed on Oct. 10, 2008, which claims the benefit of Japanese Patent Application 2007-264090, filed on Oct. 10, 2007, each of which is incorporated by reference in its entirety herein.The present invention relates to a rapid-acting, blood arginine level-increasing oral preparation comprising citrulline or a salt thereof and arginine or a salt thereof, which is capable of increasing the blood arginine level rapidly and effectively.Arginine is an amino acid to be a direct substrate of nitric oxide (NO) synthase. Moreover, it is an intermediate in the urea cycle in the liver, and plays an important role in detoxication of ammonia produced in the body. As its physiological actions, vasodilation due to oral ingestion of arginine (non-patent document 1), suppression of blood pressure increase (non-patent document 2), improvement of sexual function (non-patent document 3) and the like have been reported.In addition, arginine is known to have a growth hormone secretory action (non-patent document 4). Since the growth hormone has an action ...

Подробнее
04-01-2018 дата публикации

Activity-enhancing supplement

Номер: US20180000147A1
Автор: Joseph Richardson
Принадлежит: Individual

An activity-enhancing supplement can include niacin and at least two ingredients selected from citrulline, agmatine, an endurance enhancer, a counteracting agent, a nitrogen-containing compound, a muscle building component, branched chain amino acid, and combinations thereof.

Подробнее
07-01-2021 дата публикации

ERGOTHIONEINE COMPOSITIONS AND METHODS FOR MAINTAINING AND/OR INCREASING VITAMIN C LEVELS IN CELLS AND ORGANISMS

Номер: US20210000795A1
Принадлежит:

Provided herein are methods and compositions for maintaining and/or increasing vitamin C in a cell or organism. The methods and compositions are based, in part, on the synergistic effect of ergothioneine, or a derivative thereof, on vitamin C levels in cells or organisms. 1. A method for maintaining and/or increasing the ascorbic acid level in a cell , comprising the steps of:a. contacting the a cell containing vitamin C predominantly in the ascorbic acid form with a synergistic amount of ergothioneine, or derivative thereof, such that the level of ascorbic acid in the cell is maintained and/or increased.2. The method of claim 1 , wherein the ascorbic acid level is maintained.3. The method of claim 1 , wherein the ascorbic acid level is increased.4. The method of claim 1 , wherein the ascorbic acid level is maintained and increased compared to the level of ascorbic acid in the absence of the ergothioneine claim 1 , or derivative thereof.5. The method of claim 1 , wherein the cell is contacted with vitamin C predominantly in the ascorbic acid form before claim 1 , after claim 1 , or simultaneous with contacting the cell with ergothioneine claim 1 , or a derivative thereof.6. The method of claim 5 , wherein the amount of ergothioneine claim 5 , or derivative thereof claim 5 , is sufficient to maintain the level of ascorbic acid in the cell at least 10% claim 5 , 20% claim 5 , 25% claim 5 , 50% claim 5 , 75% claim 5 , 100% claim 5 , 150% claim 5 , 200% claim 5 , 250% claim 5 , 300% claim 5 , or more claim 5 , longer than the level of ascorbic acid would be maintained in the cell in the absence of the ergothioneine claim 5 , or derivative thereof.7. The method of claim 5 , wherein the amount of ergothioneine claim 5 , or derivative thereof claim 5 , is sufficient to increase the level of ascorbic acid in the cell to a level that is at least 10% claim 5 , 20% claim 5 , 25% claim 5 , 50% claim 5 , 75% claim 5 , 100% claim 5 , 150% claim 5 , 200% claim 5 , 250% claim 5 , ...

Подробнее
07-01-2021 дата публикации

FORMULATION FOR USE IN THE TREATMENT OF UREMIC PRURITUS

Номер: US20210000796A1
Принадлежит: DRUG DELIVERY SOLUTIONS APS

There is provided a topical formulation comprising a nucleophile, such as amino acids and most polypetides and/or a derivative thereof, for use in the treatment or prevention of itchy dry skin caused by urea, such as in uremic pruritus, of a subject. The amino acid may be histidine and the derivative may be a histidine degradation product, a peptide of histidine, a peptide of histidine and one or more additional amino acids, and a pharmaceutically-acceptable salt of histidine. 115.-. (canceled)16. A topical formulation comprising:(a) a polyaphron composition; and(b) at least 0.2 w/w % of a nucleophilic compound.17. The topical formulation according to claim 16 , wherein the nucleophilic compound is a nucleophilic amino acid claim 16 , a peptide and/or a derivative thereof.18. The topical formulation according to claim 16 , wherein the nucleophilic compound comprises a nucleophilic amino acid claim 16 , and the nucleophilic amino acid comprises histidine or a derivative of histadine.19. The topical formulation according to claim 16 , wherein the formulation comprises:(a) 0.5 w/w % to 5 w/w % of the nucleophilic compound.20. The topical formulation according to claim 16 , wherein the formulation comprises:(a) 2 w/w % to 5 w/w % of the nucleophilic compound.21. The topical formulation according to claim 16 , wherein the formulation comprises:(a) 2 w/w % to 15 w/w % of the nucleophilic compound.22. The topical formulation according to claim 17 , wherein the derivative is selected from one or more of a histidine degradation product claim 17 , a peptide of histidine claim 17 , a peptide of histidine and one or more additional amino acids claim 17 , and a pharmaceutically acceptable salt of histidine.23. The topical formulation according to claim 18 , wherein the histidine comprises L-histidine.24. The topical formulation according to claim 18 , wherein the histidine and/or the derivative of histidine is the only active ingredient in the pharmaceutical composition.25. The ...

Подробнее
02-01-2020 дата публикации

FILM FORMULATIONS CONTAINING DEXMEDETOMIDINE AND METHODS OF PRODUCING THEM

Номер: US20200000717A1
Принадлежит:

Disclosed herein is a self-supporting, dissolvable, film containing dexmedetomidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The film is administered orally to treat various conditions, particularly agitation, by transmucosal delivery of the active agent. 2. The film according to claim 1 , wherein said dexmedetomidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof is dexmedetomidine hydrochloride which is present at a weight ratio of about 0.05 mcg to about 3 mcg for each 100 mcg of total weight of film.5. The film according to claim 4 , wherein the composition of part (a) constitutes about 0.1% to about 10% w/w of the total film weight.6. The film according to claim 4 , wherein dexmedetomidine hydrochloride is present at about 0.05% to about 3% w/w of the total film weight claim 4 , hydroxypropyl cellulose (40 claim 4 ,000 MW) is present at about 5% to about 8% w/w of the total film weight claim 4 , hydroxypropyl cellulose (140 claim 4 ,000 MW) and hydroxypropyl cellulose (370 claim 4 ,000 MW) together are present at about 25% to about 40% w/w of the total film weight claim 4 , and polyethylene oxide (600 claim 4 ,000 MW) is present at about 50% to about 60% w/w of the total film weight.7. The film according to claim 4 , wherein dexmedetomidine hydrochloride is present at about 0.1% to about 0.2% w/w of the total film weight claim 4 , hydroxypropyl cellulose (40 claim 4 ,000 MW) is present at about 4% to about 6% w/w of the total film weight claim 4 , hydroxypropyl cellulose (140 claim 4 ,000 MW) is present at about 4% to about 6% w/w of the total film weight claim 4 , hydroxypropyl cellulose (370 claim 4 ,000 MW) is present at about 27% to about 30% w/w of the total film weight claim 4 , and polyethylene oxide (600 claim 4 ,000 MW) is present at about 55% to about 60% w/w of the total film weight.8. The film according to claim 4 , wherein the composition of part (a) comprises a colorant and the film substrate of part (b) comprises a colorant claim 4 , wherein ...

Подробнее
05-01-2017 дата публикации

ENCAPSULATED ACTIVE INGREDIENTS FOR CONTROLLED ENTERIC RELEASE

Номер: US20170000736A1
Принадлежит:

A method of forming a granule having an internal three-dimensional framework of channels to control and sustain the release of an active ingredient for enteric delivery of the active ingredient in an animal fed the granule. In the composition of the granules hydrogenated vegetable oil, HVO for example, is combined with a modifier to create a granule with channels through which the active ingredient is released. The active ingredients, including but not limited to metal salts of butyric acid, can be released in the lower gut of the animal where it will best benefit the animal. By adjusting the amount of the modifier, the release rate of the active can be adjusted to suit the passage rate of the species of animal being fed. 1. A method of forming a granule having an internal three-dimensional framework of channels to control the rate of release of an active ingredient from the granule , comprising:(a) melting a vegetable oil;(b) mixing into the melted vegetable oil a selected amount of at least one modifier and a selected amount of at least one active ingredient to form a melt composition;(c) forming droplets of the melt composition; and(d) cooling the droplets to form a granule having an internal three-dimensional framework of channels.2. The method of claim 1 , wherein the selected amount of said at least one modifier is changed to either increase or decrease the release rate of the active ingredient from the granule upon ingestion by an animal.3. The method of wherein the modifiers are selected from the group consisting of but not limited to glycerine claim 1 , Tween 20 claim 1 , Tween 80 claim 1 , propylene glycol claim 1 , sodium stearate claim 1 , lecithin claim 1 , ionic and non-ionic surfactants claim 1 , potash claim 1 , aqueous potash and polyethylene glycol.4. The method of wherein the selected amount of total modifiers is between 0.1 wt % and 20 wt %.5. The method of claim 1 , wherein the active ingredient is selected from the group including but not ...

Подробнее
03-01-2019 дата публикации

COMPOSITION AND METHODS FOR THE TREATMENT OF BLEPHOPHAROPTOSIS

Номер: US20190000808A1
Принадлежит:

The present invention relates to compositions and methods for the treatment and prevention of ptosis and more specifically to compositions and methods for the non-surgical treatment and prevention of ptosis and methods for the improvement of night vision, administering a combination of pilocarpine and oxymetazoline. 1. A method of treating ptosis in a patient suffering therefrom comprising administering a combination of pilocarpine and oxymetazoline.2. The method of wherein pilocarpine and oxymetazoline are administered in a single formulation.3. The method of wherein the composition is administered topically to the ptotic eye.4. The method of treating ptosis comprising administering to a subject in need thereof a composition comprising a therapeutically effective amount of a composition comprising pilocarpine and oxymetazoline.5. The method of wherein the composition comprises about 0.125% w/v oxymetazoline and about 1.0% w/v pilocarpine.6. The method of wherein the composition comprises about 0.0125-0.2% w/v oxymetazoline and about 0.05%-1.5% w/v pilocarpine.7. The method of wherein the composition is dosed at least once a day.8. The method of claim 7 , wherein the composition is dosed twice a day.9. The method of claim 7 , wherein the administration of the composition results in reduction of the symptoms of ptosis.10. The method of wherein oxymetazoline and pilocarpine are administered concurrently.11. A composition for use in treating blepharoptosis comprising oxymetazoline and pilocarpine.12. The composition of wherein the composition comprises from about 0.01-0.2% w/v oxymetazoline and about 0.05-1.5% w/v pilocarpine.13. The composition of wherein the composition comprises from about 0.0125-0.125% w/v oxymetazoline and about 0.5-1.5% w/v pilocarpine.14. The composition of wherein the composition comprises about 0.125% w/v oxymetazoline and about 1.0% w/v pilocarpine and at least one excipient from Table II.15. The composition of wherein the composition ...

Подробнее
03-01-2019 дата публикации

METHOD OF PROMOTING REMYELINATION

Номер: US20190000837A9
Принадлежит:

A method of promoting remyelination in a subject in need thereof includes administering to the subject a therapeutically effective amount of at least one (1,3) Diazole compound, wherein the therapeutically effective amount is the amount effective to induce endogenous oligodendrocyte precursor cell (OPC) differentiation in the subject's central nervous system. 1. A method of promoting remyelination in a subject in need thereof the method comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of at least one (1 ,3) Diazole compound , wherein the therapeutically effective amount is the amount effective to induce endogenous oligodendrocyte precursor cell (OPC) differentiation in the subject's central nervous system.3. The method of claim 1 , the at least one compound or analog thereof comprising a primary 1 claim 1 ,3-diazole.7. The method of claim 1 , wherein the induction of endogenous oligodendrocyte precursor cell (OPC) differentiation is characterized by an increase of myelin basic protein (MBP) expression.8. The method of claim 7 , wherein the increase of MBP expression is greater than 150% or more compared to a control.9. The method of claim 1 , wherein the therapeutically effective amount is an amount effective to induce EKR1/2 phosphorylation in OPCs of the subject.10. The method of claim 1 , wherein the therapeutically effective amount is an amount effective to generate CC1+ oligodendrocytes in the subjects central nervous system.11. The method of claim 1 , the subject in need having or suspected of having a myelin related disorder.12. The method of claim 1 , wherein remyelination is promoted in a subject's CNS demyelinated lesion related to the myelin related disorder.13. The method of claim 11 , the myelination related disorder selected from multiple sclerosis claim 11 , transverse myelitis claim 11 , chronic inflammatory demyelinating polyneuropathy claim 11 , and Guillain-Barre Syndrome.14. The method of claim 11 , wherein the myelin ...

Подробнее
20-01-2022 дата публикации

OPIOID RECEPTOR MODULATOR DOSAGE FORMULATIONS

Номер: US20220016034A1
Принадлежит:

Abuse deterrent solid dosage formulations containing 5-({[2-Amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethyl-phenyl)-propionyl]-[1-(4-phenyl-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-ethyl]-amino}-methyl)-2-methoxy-benzoic acid, and processes for the preparation and administration of these formulations. 1. A tablet comprisingabout 75 mg of 5-({[(2S)-2-Amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethyl-phenyl)-propionyl]-[(1S)-1-(4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)-ethyl]-amino}-methyl)-2-methoxy-benzoic acid,silicified microcrystalline cellulose,colloidal silicon dioxide,crospovidone, andmannitol.2. The tablet of claim 1 , wherein said tablet comprises about 60-80% by weight of silicified microcrystalline cellulose claim 1 , about 0.55-0.95% by weight of colloidal silicon dioxide claim 1 , crospovidone claim 1 , and about 5-15% by weight of mannitol.3. The tablet of claim 1 , wherein said tablet comprises about 60-80% by weight of silicified microcrystalline cellulose claim 1 , about 0.55-0.95% by weight of colloidal silicon dioxide claim 1 , crospovidone claim 1 , and about 10% by weight of mannitol.4. The tablet of claim 1 , comprisingabout 1-20% by weight of mannitol.5. The tablet of claim 4 , comprising about 60-80% by weight of silicified microcrystalline cellulose.6. The tablet of claim 5 , comprising about 0.45-1.0% by of weight of colloidal silicon dioxide.7. The tablet of claim 6 , comprising about 5-15% by weight of mannitol.8. The tablet of claim 7 , comprising about 0.55-0.95% by weight of colloidal silicon dioxide.9. The tablet of claim 8 , comprising a lubricant.10. The tablet of claim 9 , wherein extraction of the tablet with water or saline at 25° C. for 12 hours results in a concentration of 5-({[(2S)-2-Amino-3-(4-carbamoyl-2 claim 9 ,6-dimethyl-phenyl)-propionyl]-[(1S)-1-(4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)-ethyl]-amino}-methyl)-2-methoxy-benzoic acid of less than or approximately 4 mg/ml.11. The tablet of claim 9 , wherein extraction of the tablet at 25° C. for 12 hours in acidic solvent results in a greater ...

Подробнее
12-01-2017 дата публикации

3,5,3'-TRIIODOTHYRONINE SULFATE AS THYROMIMETIC AGENT AND PHARMACEUTICAL FORMULATIONS THEREOF

Номер: US20170007563A1
Принадлежит: BRACCO S.P.A.

The invention regards the use of triiodothyronine sulfate, commonly named TS, as a medicament having thyromimetic activity for the treatment of pathologies due to organic deficiency of triiodothyronine (T), as such or in association with thyroxine (T), and pharmaceutical formulations for oral administration thereof. 1. A daily dosage thyroid hormone composition comprising TS as the active principle , in a quantity ranging from 1 to 1000 μg;at least one diluent selected from the group consisting of: microcrystalline cellulose, calcium carbonate, magnesium carbonate, and mixtures thereof;at least one glidant selected from the group consisting of: glycerol dibenhate and talc;at least one lubricant selected from the group consisting of: magnesium stearate, zinc stearate, and colloidal silica; andat least one disintegrant selected from the group consisting of: croscarmellose or salts thereof and crosovidone or salts thereof.2. The daily dosage of wherein TS is in a quantity from 2.5 to 500 μg.3. The daily dosage of comprising TS in a range from 5-250 μg.4. The daily dosage of further comprising from 5-800 μg T4 (thyroxine).58.-. (canceled)9. The daily dosage of wherein the disintegrant is croscarmellose or salts thereof.10. (canceled)11. (canceled)12. The daily dosage of wherein the glidant is glycerol dibehenate.13. The daily dosage of in the form of a tablet.14. (canceled)15. The daily dosage of wherein the tablet is a 80-150 mg tablet.1621.-. (canceled)22. (canceled)23. A therapeutic or prophylactic treatment method for a hypothyroid condition due to total thyroid hormone depletion before I radiotherapy comprising administering the daily dosage according to to a thyroidectomised patient up to 5 days before radioactive isotope administration.24. The therapeutic treatment method of wherein said hypothyroid condition is selected from the group consisting of: asthenia claim 23 , fatigue claim 23 , skin dryness claim 23 , somnolence claim 23 , speech fluency impairment ...

Подробнее
27-01-2022 дата публикации

USE OF CHROMIUM HISTIDINATE FOR TREATMENT OF CARDIOMETABOLIC DISORDERS

Номер: US20220023337A1
Принадлежит:

Provided herein are methods for treating, preventing, and improving conditions associated with cardiometabolic syndrome, by identifying a subject in need of treatment, prevention, or improvement of a condition associated with cardiometabolic syndrome, and providing a therapeutically effective amount of a composition comprising chromium and histidine, chromium histidinate complexes, or combinations thereof, to the individual. 1. A method for reducing free fatty acid levels in a subject in need thereof , comprising:identifying a subject with elevated free fatty acid levels; andproviding a therapeutically effective amount of a composition comprising chromium and histidine, a chromium histidinate complex, or a combination thereof, to said subject.2. The method of claim 1 , wherein said composition further comprises a pharmaceutically acceptable carrier.3. The method of claim 1 , wherein the composition consists of chromium and histidine.4. The method of claim 1 , wherein the composition consists of a chromium histidinate complex.5. The method of claim 1 , wherein the composition includes between 50-5000 μg of chromium.6. The method of claim 1 , wherein the composition is a selected from an oral dosage form claim 1 , a liquid dosage form claim 1 , and an injectable dosage form.7. A method for reducing cortisol levels in a subject in need thereof claim 1 , comprising:identifying a subject with elevated cortisol levels; andproviding a therapeutically effective amount of a composition comprising chromium and histidine, a chromium histidinate complex, or a combination thereof, to said subject.8. The method of claim 7 , wherein said composition further comprises a pharmaceutically acceptable carrier.9. The method of claim 7 , wherein the composition consists of chromium and histidine.10. The method of claim 7 , wherein the composition consists of a chromium histidinate complex.11. The method of claim 7 , wherein the composition includes between 50-5000 μg of chromium.12. The ...

Подробнее
08-01-2015 дата публикации

CARBIDOPA/LIPODOPA GASTRORETENTIVE DRUG DELIVERY

Номер: US20150010624A1
Принадлежит:

A gastroretentive drug formulation for the sustained release of an active agent in the gastrointestinal tract comprises an internal layer or compartment comprising an active agent and one or more pharmaceutical excipients, of which at least one is a polymer and two membranes forming together an envelope around the inner membrane, each membrane comprising at least one polymeric combination of an enteric polymer which is not soluble in gastric juice, and an hydrophilic swelling polymer, and at least one plasticizer. 1. A gastro-retentive agent delivery device for oral intake , the device configured for unfolding from a folded configuration for oral intake to an unfolded configuration for gastric retention , the device comprising:a first outer membrane and a second outer membrane sandwiching an internal layer therebetween;the internal layer comprising a first active agent;the internal layer being configured for imparting mechanical strength to the device sufficient to enable, upon unfolding of the device, the preservation of said unfolded configuration to provide gastric retention;at least one first immediate release layer, overlying said first outer membrane, and comprising a respective second active agent, the at least one first immediate release layer configured for providing immediate release of the respective second active agent in the stomach;wherein said first active agent and said respective second active agent are the same or different;wherein in the folded configuration the device is sufficiently compact to be placed within a capsule dissolvable within the stomach.2. The device according to claim 1 , further comprising at least one second immediate release layer claim 1 , overlying said second outer membrane claim 1 , and comprising a respective third active agent claim 1 , the at least one second immediate release layer configured for providing immediate release of the respective third active agent in the stomach claim 1 , wherein said respective third ...

Подробнее
09-01-2020 дата публикации

Feed Composition for Improving Intraintestinal Environment

Номер: US20200009167A1
Принадлежит: AJINOMOTO CO., INC.

A feed composition for improving intestinal environment by promoting proliferation of intestinal bifidobacteria is described herein. The feed composition for improving intestinal environment can contain a combination of (1) an enteric composition containing an amino acid or a salt thereof, and (2) an indigestible polysaccharide or a composition containing an indigestible polysaccharide. 1. A feed composition for improving an intestinal environment comprising:(1) an enteric composition comprising an amino acid or a salt thereof, and(2) an indigestible polysaccharide or a composition comprising an indigestible polysaccharide.2. The feed composition according to claim 1 , wherein the indigestible polysaccharide is an oligosaccharide.3. The feed composition according to claim 1 , wherein the amino acid is selected from the group consisting of alanine claim 1 , glutamine claim 1 , glutamic acid claim 1 , isoleucine claim 1 , histidine claim 1 , lysine claim 1 , proline claim 1 , valine claim 1 , and combinations thereof.4. The feed composition according to claim 1 , wherein the amino acid is selected from the group consisting of glutamic acid claim 1 , lysine claim 1 , and a combination thereof.5. The feed composition according to wherein the form of the enteric composition is selected from the group consisting of a granule claim 1 , a granulated substance claim 1 , a tablet claim 1 , a hard capsule claim 1 , and a soft capsule.6. A method for improving intestinal environment in a non-human mammal claim 1 , bird claim 1 , fish claim 1 , or crustacean comprising ingestion by the non-human mammal claim 1 , bird claim 1 , fish claim 1 , or crustacean of an effective amount of a feed composition comprising:(1) an enteric composition comprising an amino acid or a salt thereof, and(2) an indigestible polysaccharide or a composition comprising an indigestible polysaccharide.7. A method for producing a feed composition for improving the intestinal environment comprising ...

Подробнее
08-01-2015 дата публикации

AGENT FOR PREVENTING OR AMELIORATING VASCULAR ENDOTHELIAL MALFUNCTION

Номер: US20150011463A1
Принадлежит: KYOWA HAKKO BIO CO., LTD.

An agent for preventing or ameliorating vascular endothelial malfunction and arteriosclerosis-related symptoms caused by the progress of vascular endothelial malfunction (e.g., ischemic diseases such as myocardial infarction, angina, and peripheral artery occlusion) or low blood flow-related symptoms (e.g., stiff shoulders, excessive sensitivity to cold, swelling, erectile dysfunction, rough skin and decrease in exercise performance due to skeletal muscle hypoactivity), which has an improved NO production enhancing effect is provided. A NO production enhancer comprising citrulline or a salt thereof and glutathione or a salt thereof as active ingredients. An agent for preventing or ameliorating vascular endothelial malfunction, comprising citrulline or a salt thereof and glutathione or a salt thereof as active ingredients. An agent for preventing or ameliorating a symptom caused by vascular endothelial malfunction, comprising citrulline or a salt thereof and glutathione or a salt thereof as active ingredients. 1. An agent for enhancing NO production comprising citrulline or a salt thereof and glutathione or a salt thereof as active ingredients.2. An agent for preventing or ameliorating vascular endothelial malfunction , comprising citrulline or a salt thereof and glutathione or a salt thereof as active ingredients.3. An agent for preventing or ameliorating a symptom caused by vascular endothelial malfunction , comprising citrulline or a salt thereof and glutathione or a salt thereof as active ingredients.4. The agent for prevention or amelioration according to claim 3 , wherein the symptom caused by vascular endothelial malfunction is at least one selected from an arteriosclerosis-related symptom and a low blood flow-related symptom.5. The agent for prevention or amelioration according to claim 4 , wherein the arteriosclerosis-related symptom is ischemic disease.6. The agent for prevention or amelioration according to claim 5 , wherein the ischemic disease is at ...

Подробнее
08-01-2015 дата публикации

Compositions Prepared From Poultry And Methods Of Their Use

Номер: US20150011500A1
Принадлежит:

Broth compositions prepared from poultry are disclosed. Selected poultry raw materials are processed to obtain a broth having high protein content. Certain specific amino acids are present in relatively higher concentration as compared to home-made broth and other commercial products. The disclosed broth compositions are effective in preventing and/or treating joint diseases and may also provide other nutritional and health benefits. 1. A composition prepared from poultry parts , said composition comprising chondroitin sulfate , wherein the amount of chondroitin sulfate is at least 7% by weight of total dry solids as measured by using enzymatic digestion and LC-UV detection assay.2. The composition of claim 1 , wherein said composition comprises amino acids proline and histidine claim 1 , wherein the ratio between proline and histidine is at least 4:1 by weight.3. The composition of claim 2 , wherein the ratio between proline and histidine is at least 6:1 by weight.4. The composition of claim 2 , wherein said proline is present in said composition by at least 8% (w/w) on solid basis.5. The composition of claim 2 , further comprising glycine claim 2 , wherein the ratio between the glycine and histidine is at least 6:1 by weight claim 2 , and wherein said glycine is present in said composition by at least 12% (w/w) on solid basis.6. The composition of claim 5 , wherein the ratio between the glycine and histidine is at least 10:1 by weight.7. The composition of claim 2 , further comprising hydroxyproline claim 2 , wherein the ratio between the hydroxyproline and histidine is at least 4:1 by weight claim 2 , and wherein said hydroxyproline is present in said composition by at least 7% (w/w) on solid basis.8. The composition of claim 7 , wherein the ratio between the hydroxyproline and histidine is at least 6:1 by weight.9. The composition of claim 2 , wherein the amount of the proline is at least 10% by weight of total amino acids.10. The composition of claim 9 , ...

Подробнее
03-02-2022 дата публикации

USE OF SUBLINGUAL DEXMEDETOMIDINE FOR THE TREATMENT OF AGITATION

Номер: US20220031663A1
Принадлежит:

The present invention discloses a method of treating agitation or the signs of agitation in a subject comprising the sublingual administration of an effective amount of an alpha-2 adrenergic agonist, more particularly Dexmedetomidine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The method is particularly suitable for the treatment of agitation associated with neurodegenerative and/or neuropsychiatric diseases. The present invention also discloses the sublingual administration of an alpha-2 adrenergic agonist, more particularly Dexmedetomidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof at a dose that is effective to treat agitation or the signs of agitation in a subject, but does not cause significant sedation. 1. A method of treating agitation in an agitated subject comprising administering to the oral mucosa of said subject an effective amount of dexmedetomidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof without also causing significant sedation within about 60 minutes after the administration , wherein the subject has dementia.2. The method according to claim 1 , wherein said dexmedetomidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof is administered in a dosage form selected from the group consisting of a film claim 1 , a wafer claim 1 , a patch claim 1 , a lozenge claim 1 , a gel claim 1 , a spray claim 1 , a tablet claim 1 , and a liquid drop.3. The method according to claim 1 , wherein said dexmedetomidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof is administered at a dosage in the range of about 3 micrograms to about 100 micrograms.4. The method according to claim 3 , wherein said dosage is about 5 micrograms to about 90 micrograms.5. The method according to claim 4 , wherein the dosage is about 5 micrograms to about 60 micrograms.6. The method according to claim 4 , wherein the dosage is about 5 micrograms to about 50 micrograms.7. The method according to claim 4 , wherein the dosage is about 5 micrograms to about 45 micrograms.8. The method ...

Подробнее
18-01-2018 дата публикации

COMPOSITIONS FOR ORAL ADMINISTRATION OF ZOLEDRONIC ACID OR RELATED COMPOUNDS FOR TREATING COMPLEX REGIONAL PAIN SYNDROME

Номер: US20180015112A1
Автор: Tabuteau Herriot
Принадлежит:

Oral dosage forms of osteoclast inhibitors, such as zoledronic acid, in an acid or a salt form can be used to treat or alleviate pain or related conditions, such as complex regional pain syndrome. 2. The method of claim 1 , wherein claim 1 , prior to administration of the dosage form claim 1 , the bioavailability of zoledronic acid in the dosage form has been shown to be about 2% to about 2.5% in an average human subject.3. The method of claim 1 , wherein claim 1 , prior to administration of the dosage form claim 1 , the bioavailability of zoledronic acid in the dosage form has been shown to be about 1.1% to about 2.5% in an average human subject.4. The method of claim 1 , wherein claim 1 , prior to administration of the dosage form claim 1 , the bioavailability of zoledronic acid in the dosage form has been shown to be about 1.1% to about 2.4% in an average human subject.5. The method of claim 1 , wherein claim 1 , prior to administration of the dosage form claim 1 , the bioavailability of zoledronic acid in the dosage form has been shown to be about 2.2% to about 2.4% in an average human subject.6. The method of claim 1 , wherein claim 1 , prior to administration of the dosage form claim 1 , the bioavailability of zoledronic acid in the dosage form has been shown to be about 2% to about 2.2% in an average human subject.7. The method of claim 1 , wherein claim 1 , prior to administration of the dosage form claim 1 , the bioavailability of zoledronic acid in the dosage form has been shown to be about 1.8% to about 2% in an average human subject.8. The method of claim 1 , wherein claim 1 , prior to administration of the dosage form claim 1 , the bioavailability of zoledronic acid in the dosage form has been shown to be about 1.6% to about 1.8% in an average human subject.9. The method of claim 1 , wherein claim 1 , prior to administration of the dosage form claim 1 , the bioavailability of zoledronic acid in the dosage form has been shown to be about 1.5% to about 1. ...

Подробнее
21-01-2016 дата публикации

COMPOUNDS FOR TREATMENT OF CANCER

Номер: US20160015688A1

The present invention relates to pharmaceutical compositions for treating cancer comprising BRAF inhibitors, (e.g. vemurafenib) and/or MEK inhibitor, (e.g. trametinib, RO5068760), in combination with anti-tubulin compounds of the invention or other known tubulin inhibitors, and using such compositions for treating cancer such as melanoma, drug-resistant cancer, and cancer metastasis. 3. A pharmaceutical composition comprising a tubulin inhibitor in combination with at least one of a BRAF inhibitor or a MEK inhibitor; and a pharmaceutically acceptable carrier.4. The composition of claim 3 , wherein said tubulin inhibitor is docetaxel.5. The composition of any one of to claim 3 , wherein said BRAF inhibitor is vemurafenib claim 3 , dabrafenib or combination thereof claim 3 , and said MEK inhibitor is trametinib or RO5068760 claim 3 , or combination thereof.13. The method of claim 12 , wherein said taxane is docetaxel.14. The method of any one of to claim 12 , wherein said BRAF inhibitor is vemurafenib claim 12 , dabrafenib claim 12 , GDC-0879 claim 12 , PLX-4720 claim 12 , sorafenib tosylate claim 12 , LGX818 or any combination thereof; and said MEK inhibitor is trametinib claim 12 , selumetinib claim 12 , RO5068760 claim 12 , MEK162 claim 12 , PD-325901 claim 12 , cobimetinib claim 12 , CI-1040 or any combination thereof.151014. The method of any one of claim 12 , claim 12 , or to claim 12 , wherein said cancer is melanoma claim 12 , thyroid cancer claim 12 , colorectal cancer claim 12 , breast cancer claim 12 , colon cancer claim 12 , biliary tract cancer claim 12 , non-small cell lung cancer (NSCLC) claim 12 , or ovarian cancer.161015. The method of any one of claim 12 , claim 12 , or to wherein said cancer is melanoma claim 12 , thyroid cancer claim 12 , colorectal cancer claim 12 , or ovarian cancer.171016. The method of any one of claim 12 , claim 12 , or to claim 12 , wherein said cancer is melanoma.181417. The method of any one of claims 8 , or to claims 8 , ...

Подробнее
15-01-2015 дата публикации

PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF THYROID HORMONE

Номер: US20150017236A1
Автор: GREGORY Jefferson J.
Принадлежит:

Provided herein are methods of stabilizing thyroid hormone, preventing a thyroid hormone from being oxidized, producing a formulation of thyroid hormone having a uniform potency, and reducing the exposure of a thyroid hormone to oxygen, light, moisture, or high temperature. Such methods comprise coating said thyroid hormone to provide a solid form comprising thyroid hormone coated with a coating material. Also provided are pharmaceutical compositions comprising a solid form of a thyroid hormone, wherein said solid form comprises thyroid hormone coated with a coating material. The invention also provides pharmaceutical compositions produced by the methods. Unit dosage forms and batches comprising such pharmaceutical compositions are also provided. 1. A method of stabilizing a thyroid hormone , preventing a thyroid hormone from being oxidized or degraded , producing a formulation of a thyroid hormone having a uniform potency , or reducing the exposure of a thyroid hormone to oxygen , light , moisture , or high temperature , the method comprising coating said thyroid hormone to provide a solid form comprising said thyroid hormone coated with a coating material.2. The method of claim 1 , wherein the thyroid hormone is levothyroxine or a salt thereof.3. The method of claim 2 , wherein the thyroid hormone is levothyroxine sodium.4. The method of claim 1 , wherein the method comprises an air-suspension encapsulation process.5. The method of claim 1 , wherein the method comprises spraying a solid form comprising thyroid hormone with a composition comprising a pharmaceutically acceptable coating material.6. The method of claim 1 , wherein the method comprises dissolving or dispersing the thyroid hormone in vehicle claim 1 , and spray coating the dissolved or dispersed thyroid hormone onto an inert solid dosage core.7. The method of claim 1 , wherein the method comprises dissolving or dispersing the thyroid hormone in vehicle and spraying the dissolved or dispersed thyroid ...

Подробнее
21-01-2016 дата публикации

METHOD OF PROMOTING REMYELINATION

Номер: US20160015707A1
Принадлежит:

A method of promoting remyelination in a subject in need thereof includes administering to the subject a therapeutically effective amount of at least one (1,3) Diazole compound, wherein the therapeutically effective amount is the amount effective to induce endogenous oligodendrocyte precursor cell (OPC) differentiation in the subject's central nervous system.

Подробнее
15-01-2015 дата публикации

COMPOSITIONS OF NUTRITION SUPPLEMENTATION FOR NUTRITIONAL DEFICIENCIES AND METHOD OF USE THEREOF

Номер: US20150017260A1
Принадлежит:

A nutritional supplement composition for treating nutritional deficiencies caused by a medical condition in subjects is disclosed. The present application further discloses a method of using a nutritional supplements composition for treating a subject with complications resulting from sickle cell anemia. The method comprises administering to a subject an effective amount of the nutritional supplement. 127.-. (canceled)28. A method for treating conditions associated with abnormally slow energy metabolism or high energy requirement , comprising:administering to a subject in need of such treatment a daily nutritional supplement having total calories of about 700-980 kcal, wherein about 10-20% of the total calories are derived from protein, about 25-40% of the total calories are derived from fat, and about 45-65% of the total calories are derived from carbohydrate.29. The method of claim 28 , wherein the conditions associated with abnormally slow energy metabolism include malnutrition claim 28 , anorexia claim 28 , cancers claim 28 , AIDS and aging.30. The method of claim 28 , wherein the conditions associated with high energy requirement include sickle cell anemia claim 28 , pregnancy claim 28 , lactation claim 28 , growth claim 28 , exercise claim 28 , infectious diseases and recovery from surgical and other injuries.31. The method of claim 30 , wherein the condition associated with high energy requirement is sickle cell anemia.32. The method of claim 28 , wherein the nutritional supplement is administered orally in the form of a snack.33. The method of claim 32 , wherein the nutritional supplement is administered orally as the last snack before sleeping.34. The method of claim 32 , wherein the nutritional supplement is administered as snacks after each meal.35. A nutritional supplement to normal diet for treating conditions associated with abnormally slow energy metabolism or high energy requirement claim 32 , comprising:protein in an amount that provides about 10-20 ...

Подробнее
16-01-2020 дата публикации

COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF FAT INFILTRATION IN MUSCLE

Номер: US20200016104A1
Принадлежит:

This disclosure provides methods of using compositions comprising amino acid entities to reduce fat infiltration in muscle, particularly under conditions of muscle atrophy. The disclosure also provides methods for enhancing muscle function by reducing fat infiltration in the muscle comprising administering an effective amount of the compositions to a subject in need thereof. 1. A method for reducing fat infiltration in muscle comprising administering to a subject at risk of fat infiltration in muscle a composition comprising:a) a leucine amino acid entity, an arginine amino acid entity, and a glutamine amino acid entity;b) a N-acetylcysteine (NAC) entity; andc) an essential amino acid (EAA)-entity chosen from a histidine amino acid-entity, a lysine amino acid-entity, a phenylalanine amino acid-entity, and a threonine amino acid-entity or a combination of two, three, or four of the EAAs.2. The method of claim 1 , wherein the subject at risk of fat infiltration in muscle has a rotator cuff injury.3. The method of claim 2 , wherein administration of the composition precedes a surgery for the rotator cuff injury.4. The method of claim 2 , further comprising determining a level of fat infiltration in shoulder muscle affected by the rotator cuff injury before surgery.5. The method of claim 2 , further comprising determining a level of fat infiltration in shoulder muscle affected by the rotator cuff injury after surgery.6. The method of claim 2 , wherein the subject is an elderly subject.7. The method of claim 1 , wherein the subject at risk of fat infiltration in muscle has chronic back pain (fat infiltration in paraspinal muscles); HIV patients (fat infiltration in locomotor muscles); spinal cord injury; stroke; COPD; end-stage liver disease (ESLD) claim 1 , hepatic encephalopathy claim 1 , variceal bleeding claim 1 , portal hypertension claim 1 , ascites claim 1 , infection risk claim 1 , sepsis claim 1 , all-cause hospitalization claim 1 , all-cause and liver-related ...

Подробнее
28-01-2016 дата публикации

COMPOSITION FOR ORAL ADMINISTRATION FOR BINDING ALDEHYDES IN THE GASTROINTESTINAL TRACT

Номер: US20160022621A1
Автор: SUOVANIEMI Osmo
Принадлежит: BIOHIT OYJ

The present invention relates to a non-toxic composition containing one or more cysteine compounds selected from L- or D-cysteine, N-acetyl cysteine, and the pharmaceutically acceptable salts thereof, for decreasing the risk of a subject contracting cancer of the stomach, the small intestine and the colon, by locally binding aldehydes present in the stomach, and optionally also separately the aldehydes carried to the small intestine or the colon, or both, whereby the composition is formulated with the help of two or more additives into controlled-release tablets containing at least one additive selected from cationic and gel-forming polymers, which tablets are formed from two or more separate layers with different release profiles, whereby the cysteine compounds are added both into the inner layer(s) and into the tablet material surrounding these. 1. A non-toxic composition containing one or more cysteine compounds for decreasing the risk of a subject contracting cancer of the stomach , the small intestine and the colon , by locally binding aldehydes present in the stomach , and optionally also separately the aldehydes carried to the small intestine or the colon , or both , the composition is formulated with the help of two or more additives into controlled-release tablets containing at least one additive selected from cationic and gel-forming polymers, which tablets are formed from two or more separate layers with different release profiles, and', 'the cysteine compound(s) are selected from L- or D-cysteine, N-acetyl cysteine, and the pharmaceutically acceptable salts thereof, and are added both into the inner structure(s) and into the tablet material surrounding these., 'characterized in that'}2. The composition according to claim 1 , having a content of cysteine compound(s) of 1 to 40 w-% claim 1 , preferably 5 to 40 w-% claim 1 , more preferably 10 to 30 w-% claim 1 , and typically 20 to 25 w-%.3. The composition according to claim 1 , which comprises 1-500 mg ...

Подробнее
10-02-2022 дата публикации

COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING PRESBYOPIA, MILD HYPEROPIA, AND IRREGULAR ASTIGMATISM

Номер: US20220040152A1
Автор: Abad Juan Carlos
Принадлежит:

The present invention is directed to compositions and methods for treating ocular conditions, including presbyopia, mild hyperopia, irregular astigmatism, hyperopic accommodative esotropia, and glaucoma. The compositions can also be used to potentiate or enhance interventions that retard, reverse, or modify the aging process of the crystalline lens and its surrounding tissues. The compositions include a cholinergic agent, such as a muscarinic acetylcholine receptor Magonist, and an alpha agonist having an imidazoline group or a non-steroidal anti-inflammatory agent (NSAID) having COX-2 selectivity. It has been found that an alpha agonist having an imidazoline group or non-steroidal anti-inflammatory agent (NSAID) having COX-2 selectivity in combination with a cholinergic agent, such as pilocarpine, act synergistically to improve the accommodative and focusing ability of the eye while minimizing the side effects from each compound. 131-. (canceled)33. The composition of claim 32 , wherein the composition further comprises an ophthalmically acceptable carrier.34. The composition of claim 32 , wherein the composition further comprises a cyclodextrin or derivative thereof to enhance ocular penetration of the composition.35. The composition of claim 32 , wherein the composition is in the form of an eye drop claim 32 , suspension claim 32 , gel claim 32 , ointment claim 32 , injectable solution claim 32 , or spray.36. The composition of claim 32 , wherein the NSAID is meloxicam.37. The composition of claim 32 , wherein the NSAID is celecoxib.38. The composition of claim 32 , wherein the NSAID is rofecoxib.39. The composition of claim 32 , wherein the NSAID is valdecoxib.40. The composition of claim 32 , wherein the NSAID is parecoxib.41. The composition of claim 32 , wherein the NSAID is etoricoxib.42. The composition of claim 32 , wherein the NSAID is nimesulide.43. The composition of claim 32 , wherein the NSAID is etodolac.44. The composition of claim 32 , wherein the ...

Подробнее
10-02-2022 дата публикации

METHOD OF ADMINISTRATION AND TREATMENT

Номер: US20220040225A1
Автор: Beal Ryan
Принадлежит:

Provided herein are formulations for topical and/or transdermal administration, and methods of using these formulations for the treatment of proliferative diseases related to cancer such as cancers and related conditions, and solid tumors. Also provided are formulations for topical and/or transdermal administration, and methods of using these formulations for melasma, gout, skin disorders, and other diseases and disorders described herein as well as methods for modulating the pH (e.g. raising) of a tissue or microenvironment proximal to a tumor, modulating pH, or improving the effectiveness of know chemotherapeutic agents, immunotherapy and the like for the prevention, treatment of cancers and related conditions described hemin. 120.-. (canceled)21. A method for treating gout or reducing a symptom of gout , the method comprising topically administering to a subject in need thereof a transdermal formulation comprising a buffering agent and menthol , wherein the buffering agent comprises sodium bicarbonate or sodium carbonate.22. The method of claim 21 , wherein the symptom of gout is pain claim 21 , joint tenderness claim 21 , reduced range of motion claim 21 , reduced mobility claim 21 , inflammation claim 21 , and/or abnormal levels of uric acid crystals in one or more joints claim 21 , tendons claim 21 , or surrounding tissue23. The method of claim 21 , wherein treating gout or reducing the symptom of gout reduces pain claim 21 , reduces joint tenderness claim 21 , reduces inflammation claim 21 , improves range of motion claim 21 , increases mobility claim 21 , improves the time to resolution claim 21 , raises the pH in the vicinity where the subject is administered the transdermal formulation claim 21 , and/or reduces the levels of uric acid crystals in the vicinity where the subject is administered the transdermal formulation.24. The method of claim 21 , wherein the method reduces the symptom of gout by at least 10% claim 21 , at least 15% claim 21 , at least 20 ...

Подробнее
24-01-2019 дата публикации

METHOD OF RESTORING ANALGESIC EFFICACY OF ALPHA2-ADRENOCEPTOR AGONISTS IN NEUROPATHIC PAIN TREATMENT

Номер: US20190022067A1
Автор: KIM Key-Sun, YOON Seo-Yeon

Provided are a pharmaceutical composition including: an alpha 2 (α2)-adrenoceptor agonist; a regulator of G-protein signaling (RGS) inhibitor, an endocytosis inhibitor, or a combination thereof; and a pharmaceutically acceptable salt, and a method of relieving pain of a subject, the method including administering the pharmaceutical composition to a subject. 1. A method of relieving chronic neuropathic pain of a subject , the method comprising:administering an alpha 2 (α2)-adrenoceptor agonist, and a regulator of a G-protein signaling (RGS) inhibitor, an endocytosis inhibitor, or a combination thereof to the subject in need thereof.2. The method of claim 1 , wherein the RGS inhibitor or endocytosis inhibitor prevent endocytosis of α2-adrenoceptor from occurring in chronification of neuropathic pain.3. The method of claim 1 , the method comprising:administering the RGS inhibitor, the endocytosis inhibitor, or the combination thereof;preventing endocytosis of α2-adrenoceptor from occurring in chronification of neuropathic pain by administering the RGS inhibitor, the endocytosis inhibitor, or the combination thereof; andadministering the α2-adrenoceptor agonist.4. The method of claim 1 , administering the RGS inhibitor claim 1 , the endocytosis inhibitor claim 1 , or the combination thereof; and sequentially administering the α2-adrenoceptor agonist.5. The method of claim 1 , wherein the α2-adrenoceptor agonist is 4-NEMD claim 1 , 7-Me-marsanidine claim 1 , agmatine claim 1 , apraclonidine claim 1 , brimonidine claim 1 , cannabigerol claim 1 , clonidine claim 1 , detomidine claim 1 , dexmedetomidine claim 1 , fadolmidine claim 1 , guanabenz claim 1 , guanfacine claim 1 , lofexidine claim 1 , marsanidine claim 1 , medetomidine claim 1 , methamphetamine claim 1 , mivazerol claim 1 , rilmenidine claim 1 , romifidine claim 1 , talipexole claim 1 , tiamenidine claim 1 , tizanidine claim 1 , tolonidine claim 1 , xylazine claim 1 , xylometazoline claim 1 , or a combination ...

Подробнее
17-04-2014 дата публикации

PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND A PROCESS THEREOF

Номер: US20140107167A1
Принадлежит: INDUS Biotech PVT. Ltd.

The present invention relates to a pharmaceutical composition having dopaminergic activity and other related pharmaceutical activities comprising trigonelline or its derivative(s) and 4-hydroxyisoleucine or its derivative(s), optionally along with excipients(s); a process of preparing a pharmaceutical composition comprising trigonelline or its derivative(s) and 4-hydroxyisoleucine or its derivative(s), optionally along with excipients(s), wherein the process comprising steps of: (a) extracting a clear solution containing trigonelline and 4-hydroxyisoleucine from plant source; and (b) optionally precipitating derivative(s) of trigonelline and 4-hydroxyisoleucine from the clear solution and obtaining said composition; and an in-vitro method to increase levels of dopamine or to inhibit prolactin by allowing composition comprising trigonelline or its derivative(s) and 4-hydroxyisoleucine or its derivative(s) to bind to cell receptors. 1. A process of preparing a pharmaceutical composition having dopaminergic related pharmaceutical activities comprising trigonelline hydrochloride and 4-hydroxyisoleucine hydrochloride , optionally along with excipients(s) , wherein the concentration of trigonelline hydrochloride ranges between 31% to 90% , said process comprising steps of:a. extracting a clear solution containing trigonelline and 4-hydroxyisoleucine from plant source; andb. optionally precipitating hydrochloride derivative of trigonelline and 4-hydroxyisoleucine from the clear solution and obtaining said composition.2. The process as claimed in claim 1 , wherein the concentration of 4-hydroxyisoleucine hydrochloride ranges between 10% to 30%; and the trigonelline hydrochloride is derived from trigonelline and the 4-hydroxyisoleucine hydrochloride is derived from 4-hydroxyisoleucine.3. The process as claimed in claim 1 , wherein the excipient(s) are selected from a group comprising granulating agents claim 1 , binding agents claim 1 , lubricating agents claim 1 , ...

Подробнее
17-04-2014 дата публикации

Compositions and Methods for Treatment of Glaucoma

Номер: US20140107173A1
Автор: Horn Gerald
Принадлежит: GNT, LLC

The invention provides α-2 adrenergic receptor agonist compositions and methods for treating glaucoma and other intraocular conditions. The preferred α-2 agonist used in the inventive compositions and methods is dexmedetomidine. 1. A pharmaceutical composition comprisingi. dexmedetomidine;ii. an α-2 adrenergic receptor agonist at a concentration from between about 0.0125% to about 0.125% weight by volume, wherein said α-2 adrenergic receptor has a Log P value of 2.0 or greater and has a binding affinity of 950 fold or greater for α-2 over α-1 adrenergic receptors;iii. a hypotonic salt or sterile water;iv. a poloxamer or a polyoxyl alkyl at a concentration from about 2% to about 12% weight by volume; andv. a viscosity enhancer,wherein said pharmaceutical composition has a viscosity of between 25 and 500 cps, and wherein said pharmaceutical composition is effective for the treatment of glaucoma in a patient in need thereof.2. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein said dexmedetomidine is at a concentration from between about 0.035% to about 0.10% weight by volume.3. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein said salt is selected from the group consisting of sodium chloride claim 1 , citrate claim 1 , mesylate claim 1 , hydrobromide/bromide claim 1 , acetate claim 1 , fumarate claim 1 , sulfate/bisulfate claim 1 , succinate claim 1 , phosphate claim 1 , maleate claim 1 , nitrate claim 1 , tartrate claim 1 , benzoate claim 1 , carbonate claim 1 , and pamoate.4. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein said salt is sodium chloride.5. The pharmaceutical composition of claim 1 , wherein said viscosity enhancer is selected from carboxymethyl cellulose claim 1 , methylcellulose claim 1 , hydroxymethyl cellulose claim 1 , hydroxypropylmethyl cellulose claim 1 , hydroxyethyl cellulose claim 1 , polyethylene glycol claim 1 , dextran claim 1 , povidone claim 1 , alginic acid claim 1 , guar gum claim 1 , acacia claim 1 , Veegum® claim 1 , gelatin ...

Подробнее
22-01-2015 дата публикации

ENHANCER FOR EATING ACTIVITY AND/OR GASTROINTESTINAL ACTIVITY

Номер: US20150025147A1
Принадлежит:

An agent for secreting ghrelin, comprising ornithine or a salt thereof as an active ingredient, an agent for enhancing eating activity, comprising ornithine or a salt thereof as an active ingredient, and an agent for enhancing gastrointestinal activity, comprising ornithine or a salt thereof as an active ingredient. 18.-. (canceled)9. A method for secreting ghrelin comprising the step of administering an effective amount of ornithine or a salt thereof10. A method for enhancing eating activity comprising the step of administering an effective amount of ornithine or a salt thereof11. A method for preventing or ameliorating a symptom caused by reduced eating activity , comprising the step of administering an effective amount of ornithine or a salt thereof.12. The method for prevention or amelioration according to claim 11 , wherein the symptom caused by reduced eating activity is impairment in eating which does not involve organic injury in the gastrointestinal tract.13. The method for prevention or amelioration according to claim 12 , wherein the impairment in eating which does not involve organic injury in the gastrointestinal tract is at least one symptom selected from impairment in eating due to functional dyspepsia claim 12 , and impairment in eating due to age-related gastrointestinal malfunction.14. A method for enhancing gastrointestinal activity claim 12 , comprising the step of administering an effective amount of ornithine or a salt thereof15. A method for preventing or ameliorating a symptom caused by reduced gastrointestinal activity claim 12 , comprising the step of administering an effective amount of ornithine or a salt thereof.16. The method for prevention or amelioration according to claim 15 , wherein the symptom caused by reduced gastrointestinal activity is at least one symptom selected from indigestion claim 15 , constipation claim 15 , cachexia claim 15 , anorexia nervosa claim 15 , functional dyspepsia claim 15 , and wasting disease.1732.-. ( ...

Подробнее
23-01-2020 дата публикации

TRPC6 INVOLVED IN GLOMERULONEPHRITIS

Номер: US20200024665A1
Принадлежит: Duke University

Focal and segmental glomerulosclerosis (FSGS) is a kidney disorder of unknown etiology and up to 20% of patients on dialysis have this diagnosis. A large family with hereditary FSGS carries a missense mutation in the TRPC6 gene on chromosome 11q, encoding the ion channel protein Transient Receptor Potential Cation Channel 6. The missense mutation is a P112Q substitution, which occurs in a highly conserved region of the protein, enhances TRPC6-mediated calcium signals in response to agonists such as angiotensin II, and alters the intracellular distribution of TRPC6 protein. Previous work has emphasized the importance of cytoskeletal and structural proteins in proteinuric kidney diseases. Our findings suggest a novel mechanism for glomerular disease pathogenesis. 184-. (canceled)85. An oligonucleotide probe for detecting a mutation in a human Transient Receptor Potential Cation Channel , Subfamily C , Member 6 (TRPC6) gene in a sample from a human individual , comprising:(a) a polynucleotide comprising a contiguous portion of SEQ ID NO: 64 including position 762 of SEQ ID NO: 64 or the complementary thereof, and(b) a detectable moiety selected from the group consisting of enzymatic, radioactive, fluorescent and luminescent moieties,wherein the probe specifically binds to a portion of SEQ ID NO:64 including position 762 of SEQ ID NO: 64.86. The oligonucleotide probe of claim 85 , wherein the mutation in the TRPC6 gene is a C>A substitution corresponding to position 762 of SEQ ID NO: 64.87. The oligonucleotide probe of claim 85 , wherein the mutation in the TRPC6 gene encodes a mutation corresponding to position 112 of SEQ ID NO: 63 or SEQ NO: 65.88. The oligonucleotide probe of claim 85 , wherein the mutation in the TRPC6 gene encodes a P>Q substitution corresponding to position 112 of SEQ ID NO: 63 or SEQ ID NO: 65.89. The oligonucleotide probe of claim 85 , the probe is at least 15 nucleotides.90. The oligonucleotide probe of claim 85 , wherein the probe comprises a ...

Подробнее
01-02-2018 дата публикации

L-SERINE COMPOSITIONS, METHODS AND USES FOR TREATING NEURODEGENERATIVE DISEASES AND DISORDERS

Номер: US20180027781A1
Принадлежит: THE INSTITUTE FOR ETHNOMEDICINE

L-serine, L-serine precursors, L-serine derivatives and L-serine conjugates for treatment, amelioration and/or prevention of protein aggregation/tangles/plaques and diseases associated with protein aggregation/tangles/plaques. In particular, treatments and uses for L-serine, L-serine precursors, L-serine derivatives and L-serine conjugates include Alzheimer's disease (AD), Parkinson's disease, Amyotrophic Lateral Sclerosis (ALS), and Huntington disease (HD). 1. A method of preventing , inhibiting or reducing incorporation of β-N-methylamino-L-alanine (BMAA) , or a derivative or isomer of BMAA , into one or more proteins of a mammalian cell , comprising contacting the cell with L-serine , or a precursor , derivative or conjugate of L-serine , in an amount sufficient to prevent , inhibit or reduce incorporation of β-N-methylamino-L-alanine (BMAA) , or a derivative or isomer of BMAA , into the protein.2. A method of preventing , inhibiting or reducing misfolding or aggregation of one or more proteins in a mammalian cell , comprising contacting the cell with L-serine , or a precursor , derivative or conjugate of L-serine , in an amount sufficient to prevent , inhibit or reduce misfolding or aggregation of the protein.3. A method of reducing or decreasing risk of a neurological disease or disorder caused or characterized by misfolding or aggregation of one or more proteins in a subject , comprising administering to the subject L-serine , or a precursor , derivative or conjugate of L-serine , in an amount sufficient to reduce or decrease risk of the neurological disease or disorder caused or characterized by misfolding or aggregation of one or more proteins.4. A method of stabilizing , or reducing or inhibiting progression of , a neurological disease or disorder caused or characterized by misfolding or aggregation of one or more proteins in a subject , comprising administering to the subject L-serine , or a precursor , derivative or conjugate of L-serine , in an amount ...

Подробнее
29-01-2015 дата публикации

ANTI-TUMOR AQUEOUS SOLUTION, ANTI-CANCER AGENT, AND METHODS FOR PRODUCING SAID AQUEOUS SOLUTION AND SAID ANTI-CANCER AGENT

Номер: US20150030693A1
Принадлежит:

An object of the present invention is to provide an antitumor aqueous solution and an anticancer agent, both of which can kill cancer cells while having virtually no effects on normal cells, and to provide methods for producing the antitumor aqueous solution and the anticancer agent. The method of the invention for producing an antitumor aqueous solution for killing cancer cells includes an aqueous solution preparation step of preparing an aqueous solution through addition, to water, of a solute containing at least one of disodium hydrogen phosphate (NaHPO), sodium hydrogen carbonate (NaHCO), L-glutamine, L-histidine, and L-tyrosine disodium dihydrate (L-tyrosine.2Na.2HO); and a plasma irradiation step of irradiating the aqueous solution with atmospheric pressure plasma generated in a plasma generation region by means of a plasma generator. 117-. (canceled)18. A method for producing an antitumor aqueous solution for killing cancer cells , comprising:{'sub': 2', '4', '3', '2, 'an aqueous solution preparation step of preparing an aqueous solution through addition, to water, of a solute containing at least one of disodium hydrogen phosphate (NaHPO), sodium hydrogen carbonate (NaHCO), L-glutamine, L-histidine, and L-tyrosine disodium dihydrate (L-tyrosine.2Na.2HO); and'}a plasma irradiation step of irradiating the aqueous solution with atmospheric pressure plasma generated in a plasma generation region by means of a plasma generator.19. An antitumor aqueous solution production method according to claim 18 , wherein the plasma irradiation step employs a plasma density-time product of 1.2×10sec·cmor more claim 18 , the plasma density-time product being defined by the product of the plasma density in the plasma generation region and the time during which the aqueous solution is irradiated with the atmospheric pressure plasma.20. An antitumor aqueous solution production method according to claim 18 , which further comprises claim 18 , after the plasma irradiation step claim ...

Подробнее
01-02-2018 дата публикации

Medicinal solution to be continuously or pulse-delivered to the eye for treating ophthalmological conditions/maladies

Номер: US20180028533A1
Принадлежит:

The present invention relates generally to a medicinal solution, and more particularly to a medicinal solution which is to be continuously or pulse-delivered for the purpose of treating various ocular diseases, conditions, or maladies, such as keratoconus, infectious keratitis, severe inflammatory conditions, and ocular surface neoplasia. In particular, the medicinal solution comprises the combination of a medication for treating one of the aforenoted or similar diseases, conditions, or maladies, and an anesthetic for rendering the patient comfortable during the treatment procedure. 1. A medicinal solution for use in a patient's eye for the treatment of an ophthalmic malady , comprising:an active ingredient ophthalmic medication for treating an ophthalmic malady; andan anesthetic for rendering the patient comfortable and increasing the penetration of said active ingredient while the medicinal solution is disposed in contact with the eye for a predetermined period of time.2. The solution as set forth in claim 1 , wherein:said ophthalmic medication is selected from the group comprising riboflavin, an anti-infective medication, an anti-inflammatory medication, and an anti-neoplasia medication.3. The solution as set forth in claim 1 , wherein:said anesthetic is selected from the group comprising proparacaine, lidocaine, tetracaine, bupivacaine, and the like.4. The solution as set forth in claim 1 , comprising:a riboflavin solution comprising a 1000 ml 0.01% to a 0.9% sodium chloride solution, with a 0.45% sodium chloride solution being preferred, comprising 1 mg to 10000 mg of riboflavin, with a preferred amount being 6000 mg of riboflavin, for a final concentration of 0.0001% to 1.0%, or a preferred concentration of 0.6%, 1 mg to 10000 mg of proparacaine or a similar anesthetic, with a preferred amount being 1000 mg of proparacaine, for a final concentration of 0.0001% to 1.0%, or a preferred concentration of 0.1%, 1 mg to 3000 mg of benzalkonium chloride or a similar ...

Подробнее
17-02-2022 дата публикации

COMPOSITIONS COMPRISING AMINO ACIDS FOR USE IN THE TREATMENT OF MUCOSITIDES IN NEOPLASIA PATIENTS UNDERGOING RADIATION THERAPY AND/OR CHEMOTHERAPY

Номер: US20220047539A1
Принадлежит:

Amino acid composition for use in the treatment of mucositis in patients suffering from head and neck cancer, undergoing radiation therapy and/or chemotherapy, the composition comprising an active agent, the active agent comprising the amino acids: glutamine, leucine, isoleucine, valine, lysine, threonine, histidine, phenylalanine, methionine, tryptophan, tyrosine, and cystine, wherein the glutamine:leucine weight ratio is in the range 4.3 to 5.3. 1. A method of treating mucositis in a patient who is suffering from neoplasia of the cervical-cephalic region and who is undergoing radiation therapy and/or chemoradiotherapy , the method consists of:{'claim-text': ['(a) the amino acid composition is free of any further different amino acids,', '(b) the glutamine:leucine weight ratio is in the range 4.3 to 5.3, and', '(c) glutamine is present in an amount between 50 and 65% by weight with respect to the total weight of the active agent,'], '#text': '(1) selecting an amino acid composition for use in the treatment of mucositis in the patient who is suffering from neoplasia of the cervical-cephalic region and who is undergoing radiation therapy and/or chemoradiotherapy, the amino acid composition comprises an active agent, said active agent consists of the amino acids glutamine, leucine, isoleucine, valine, lysine, threonine, histidine, phenylalanine, methionine, tryptophan, tyrosine, and cystine, wherein'}(2) administering the amino acid composition to the patient to treat mucositis in the patient who is suffering from neoplasia of the cervical-cephalic region and who is undergoing radiation therapy and/or chemoradiotherapy.2. The method according to claim 1 , wherein the leucine:isoleucine:valine weight ratio is equivalent to 2:1:1.3. The method according to claim 1 , whereinthe isoleucine:leucine weight ratio is in the range 0.2-0.7, and/orthe valine:leucine weight ratio range is in the range 0.2-0.8.4. The method according to claim 1 , whereinthe threonine:leucine ...

Подробнее
17-02-2022 дата публикации

USE OF SULCONAZOLE AS A FURIN INHIBITOR

Номер: US20220047556A1
Принадлежит:

The proprotein convertases (PCs) are implicated in the activation of various precursor proteins that play a crucial role in various cancers. Using structure-based virtual screening and a compound collection containing FDA approved drugs; the inventors identified Sulconazole as a small molecule able to repress furin activity. Moreover, the inventor show that Sulconazole is particularly suitable for repressing the expression of immune checkpoint protein (e.g. PD-1). 10 Therefore, Sulconazole would be particularly suitable for the treatment of disease involving furin activity in particular for the treatment of cancers. 1. (canceled)2. A method of treating a disease involving furin activity in a subject in need thereof comprising administering to the patient a therapeutically effective amount of Sulconazole.3. The method of wherein the disease involving furin activity is an autoimmune inflammatory disease.4. The method of wherein the disease involving furin activity is a viral infection.5. The method of wherein the disease involving furin activity is a neurodegenerative disease.6. The method of wherein the disease involving furin activity is a cancer.7. A method of enhancing the proliferation claim 2 , migration claim 2 , persistence and/or activity of cytotoxic T lymphocytes (CTLs) in a subject in need thereof comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of Sulconazole.8. A method of therapy in subjects in need thereof claim 2 , comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of Sulconazole that reduces the expression of an immune checkpoint protein claim 2 , wherein said administration enhances the proliferation claim 2 , migration claim 2 , persistence and/or activity of cytotoxic T lymphocytes (CTLs) in the subject.9. A method of reducing T cell exhaustion in a subject in need thereof comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of Sulconazole.10. A method of treating cancer in a ...

Подробнее
17-02-2022 дата публикации

TREATMENT OF CARDIAC DISORDERS BY BLOCKING SK4 POTASSIUM CHANNEL

Номер: US20220047557A1
Принадлежит: Ramot at Tel-Aviv University Ltd.

Methods of inducing bradycardia (slowing a heart rate) in a subject in need thereof, treating a medical condition in which inducing bradycardia (slowing a heart rate) is desirable or beneficial in a subject in need thereof and/or treating a medical condition associated with cardiac arrhythmia, are provided. The methods are effected by blocking SK4 channel in SAN cell of the subject and/or by administering to the subject a therapeutically effective amount of a blocker of an SK4 channel. A method of identifying candidate compounds for treating an arrhythmic cardiac disorder, by identifying compounds that reduce a pacing rate of the SAN cells is also provided. 1. A method of identifying a candidate compound for treating an arrhythmic cardiac disorder in a subject , the method comprising:contacting a compound identified as a blocker of SK4 potassium channel with SAN cells; anddetermining if the compound reduces a pacing rate of said SAN cells,wherein a compound that reduces a pacing rate of said SAN cells is identified as a candidate compound for treating an arrhythmic cardiac disorder.2. The method of claim 1 , wherein a compound is identified as a blocker of SK4 potassium channel by:contacting the compound with cells expressing SK4 potassium channel; anddetermining if a SK4 current amplitude is reduced upon said contacting,wherein a compound that causes a reduction in said SK4 current amplitude upon said contacting is identified as a blocker of a SK4 channel.3. The method of claim 2 , wherein said cells expressing SK4 potassium channels are transfected cells ectopically expressing said channels.4. The method of claim 1 , wherein contacting the compound with said SAN cells is effected in vitro.5. The method of claim 4 , wherein said SAN cells are obtained from induced pluripotent stem cells-derived pacemaker cells and/or from a subject suffering from an arrhythmic cardiac disorder.6. The method of claim 5 , wherein said subject is a post-natal subject.7. The method of ...

Подробнее
17-02-2022 дата публикации

METHOD OF ADMINISTRATION AND TREATMENT

Номер: US20220047624A1
Автор: Beal Ryan
Принадлежит:

Provided herein are formulations for topical and/or transdermal administration, and methods of using these formulations for the treatment of proliferative diseases related to cancer such as cancers and related conditions, and solid tumors. Also provided are formulations for topical and/or transdermal administration, and methods of using these formulations for melasma, gout, skin disorders, and other diseases and disorders described herein as well as methods for modulating the pH (e.g. raising) of a tissue or microenvironment proximal to a tumor, modulating pH, or improving the effectiveness of know chemotherapeutic agents, immunotherapy and the like for the prevention, treatment of cancers and related conditions described herein. 1. A method for treating rheumatoid arthritis or reducing a symptom of rheumatoid arthritis , the method comprising topically administering to a subject in need thereof a transdermal formulation comprising a penetrant or a penetration enhancer and one or more buffering agents , wherein the one or more buffering agents are selected from sodium bicarbonate , sodium carbonate , a carbonate salt , a bicarbonate salt , a phosphate buffer , TRIS , and lysine.2. The method of claim 1 , wherein the transdermal formulation comprises two or more buffering agents.3. The method of claim 2 , wherein the transdermal formulation comprises three or more buffering agents.4. The method of claim 1 , wherein the one or more buffering agents is present in an amount from about 10% to about 56% w/w relative to the formulation.5. The method of claim 4 , wherein the sodium bicarbonate is at a concentration from about 1% to about 35% w/w of the transdermal formulation claim 4 , the sodium carbonate is at a concentration from about 1% to about 32% w/w of the transdermal formulation claim 4 , the carbonate salt is at a concentration of about 10% to about 45% w/w of the transdermal formulation claim 4 , the bicarbonate salt is at a concentration of about 7% to about 32 ...

Подробнее
30-01-2020 дата публикации

METHOD OF ADMINISTRATION AND TREATMENT

Номер: US20200030371A1
Автор: Beal Ryan
Принадлежит: AMPERSAND BIOPHARMACEUTICALS, INC.

Provided herein are formulations for topical and/or transdermal administration, and methods of using these formulations for the treatment of proliferative diseases related to cancer such as cancers and related conditions, and solid tumors. Also provided are formulations for topical and/or transdermal administration, and methods of using these formulations for melasma, gout, skin disorders, and other diseases and disorders described herein as well as methods for modulating the pH (e.g. raising) of a tissue or microenvironment proximal to a tumor, modulating pH, or improving the effectiveness of know chemotherapeutic agents, immunotherapy and the like for the prevention, treatment of cancers and related conditions described herein. 1. A method of treating a melasma , comprising administering a transdermal formulation containing a buffering agent to a patient suffering from a melasma.2. The method of claim 1 , wherein the transdermal dermal formulation is administered to a patient topically.3. The method of claim 1 , wherein claim 1 , the transdermal formulation is effective in reducing the symptoms of a patient suffering from melasma.4. The method of claim 1 , wherein the transdermal formulation reduces the amount of skin pigmentation at the site of the melasma.5. The method of claim 1 , wherein the transdermal formulation reduces the level of brown to gray-brown patches at the site of the melasma.6. The method of claim 5 , wherein the transdermal formulation reduces the level of brown to gray-brown patches at the site of melasma by at least 50%.7. The method of claim 5 , wherein the transdermal formulation reduces the level of brown to gray-brown patches at the site of melasma by at least 60%.8. The method of claim 5 , wherein the transdermal formulation reduces the level of brown to gray-brown patches at the site of the melasma by at least 65%.9. The method of claim 1 , wherein the transdermal formulation includes one or both of tranexamic acid and glycolic acid.10. ...

Подробнее