НОВЫЕ АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, А ТАКЖЕ ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Настоящее изобретение относится к производным циклопропилтропина общей формулы I в которой X- обозначает однозарядный анион, А и В обозначают -СН=СН-, R обозначает водород, гидроксигруппу, -С1-С4алкил, R1 и R2 имеют идентичные или различные значения и обозначают -C1-С5алкил, R3, R4, R3′ и R4′ имеют идентичные или различные значения и обозначают водород или галоген, Rх и Rx' совместно обозначают простую связь или мостиковую группу -О-, необязательно в виде их фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей. Соединения формулы I являются антагонистами мускаринового рецептора подтипа 3, что позволяет предположить возможность их использования в качестве антихолинергического средства. Описаны также промежуточные соединения, используемые в синтезе соединений I, фармацевтические композиции на основе соединений I и применение последних для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения астмы, спазмов, хронического обструктивного заболевания легких. 5 н. и 4 з.п. ф-лы.

ПРИМЕНЕНИЕ СОЕДИНЕНИЙ, КОТОРЫЕ ЯВЛЯЮТСЯ ЭФФЕКТИВНЫМИ КАК СЕЛЕКТИВНЫЕ МОДУЛЯТОРЫ ОПИАТНОГО РЕЦЕПТОРА

Предложено применение асимадолина или его фармацевтически приемлемых солей для изготовления фармацевтических препаратов для лечения расстройств пищеварения, в частности гастропареза, гастроатонии, гастропаралича и стеноза желудочно-кишечного тракта. Препарат эффективен для модулирования тонуса желудочно-кишечного тракта, сытости. Показано, что асимадолин (N-метил-N-[(1S)-1-фенил-2-((3S)-3-гидроксипирролидин-1-ил)этил]-2,2-дифенилацетамид (EMD 61753), селективный модулятор опиатного каппа-рецептора) дозозависимо регулирует аппетит, способствует увеличению объема поглощенной пищи без возникновения послеобеденных симптомов: вздутия, тошноты, боли, следующей за приемом пищи. 7 з.п. ф-лы, 5 ил., 4 табл.

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ mPGES-1

Изобретение относится к применению соединения, соответствующего общей структуре (I), где T соответствует структуре (IIIa) или (IIIb), где каждый R7 индивидуально представляет собой C1-C6 алкильную часть; L представляет собой линкер между атомом азота амида и дистальным атомом азота, где линкер представляет собой насыщенную алифатическую группу, которая может включать прямые цепи, разветвленные цепи и циклические группы, содержащие 1-10 необязательно замещенных атомов остова, выбранных из углерода, азота и кислорода, где между соседними атомами остова могут присутствовать двойные связи, и при этом необязательные заместители выбраны из группы, состоящей из R6, карбокси, оксо, первичного амино и карбоксильной группы, или атом остова может быть соединен с R1 с образованием 5-8-членной циклической структуры и/или атом остова может быть соединен с R2 с образованием 5-8-членной циклической структуры, или два атома остова могут быть соединены с образованием 5-8-членной циклической структуры, где ...

ИНДАЗОЛЫ, БЕНЗОТИАЗОЛЫ, БЕНЗОИЗОТИАЗОЛЫ, БЕНЗИЗОКСАЗОЛЫ И ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым соединениям формулы I ! ! в которой А обозначает ! ! Х обозначает О; R' обозначает Н; R1 обозначает ОН, CN, нитрогруппу, NH2, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2C SNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 2-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа в каждом случае является незамещенной или замещена с помощью Аr или Het, циклоалкенил, содержащий 5-8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, циклоалкоксигруппу, содержащую 3-7 атомов углерода, циклоалкилалкоксигруппу, содержащую 4-7 атомов углерода, фторированную алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, фторированный гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, фторированную гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 ...

ТЕРАПИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЯ

Предложены фармацевтическая композиция для лечения гиперактивного мочевого пузыря (ГАМП), содержащая терапевтически эффективное количество первого соединения (является антимускариновым или антихоли-нергическим агентом) и терапевтически активное количество второго соединения (вызывает стимуляцию слюнных желез), причем (i) первое соединение является оксибутинином или его приемлемой солью и второе соединение является пилокарпином или его солью; или (ii) первое соединение является толтеродином или его солью и второе соединение является пилокарпином или его солью, и соответствующий способ лечения пациента, включающий введение вышеописанной фармацевтической композиции. Показано, что антимускариновая активность оксибутинина, ответственная за его терапевтическое действие на ГАМП, остается неизменной после введения композиции при полной нейтрализации его неблагоприятного побочного действия - сухости во рту. Это приводит к более переносимому, эффективному и рентабельному лечению. 2 н. и 13 з.п. ф-лы ...

ИНГИБИРУЮЩИЙ РАСТВОР И СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ БОЛИ, ВОСПАЛЕНИЯ ИЛИ СПАЗМА

Изобретение относится к растворам для хирургического орошения и способам их применения, в частности к противовоспалительным, противоболевым и противосудорожным растворам. Раствор для непрерывного орошения раны в процессе медицинской процедуры включает по меньшей мере два ингибирующих агента боли/воспаления или спазма в физиологической жидкости. Физиологическая жидкость выступает в качестве носителя. Каждый агент в растворе находится в концентрации не больше чем 100000 нмолей. Указанные ингибирующие агенты действуют посредством различных молекулярных механизмов в клетках-мишенях. Орошающий раствор настоящего изобретения представляет собой разбавленный раствор и обеспечивает подавление боли, воспаления или спазма при низких дозах ингибирующих агентов. 4 с. и 26 з.п. ф-лы, 28 табл., 5 ил.

ПРИМЕНЕНИЕ АНТАГОНИСТОВ СЕРОТОНИНА (5НТ3) ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ФИБРОМИАЛГИИ

Изобретение относится к медицине, в частности к неврологии, и касается применения антагонистов серотонина в качестве агентов для лечения фибромиалгии. Изобретение позволяет снять как болевые, так и вегетативные симптомы болезни, причем такое улучшение остается и после окончания лечения. 3 с. и 3 з.п. ф-лы.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С ПРОЛОНГИРОВАННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ, НЕЗАВИСИМЫМ ОТ ИОННОЙ СИЛЫ

Изобретение относится к медицине и описывает фармацевтическую композицию гидрофильной гельобразующей матрицы, содержащую одно или более активных веществ и имеющую пролонгированное высвобождение указанного одного или более активных веществ при воздействии жидкостей желудочно-кишечного тракта, отличающуюся тем, что указанная фармацевтическая композиция содержит гидроксипропилметилцеллюлозу (ГПМЦ) высокой или средней вязкости и гидроксиэтилцеллюлозу (ГЭЦ) высокой или средней вязкости в соотношении ГПМЦ/ГЭЦ=1/0,85-1/1,2 и необязательно ГПМЦ низкой вязкости в соотношении ГПМЦ высокой или средней вязкости/ГПМЦ низкой вязкости=1/0,01-1/0,2. Данная композиция по существу не зависит от ионной силы растворяющей среды, характерной как норма для жидкости в желудочно-кишечном тракте, даже когда композиция не содержит покрывающей оболочки. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ АЗАБИЦИКЛООКТАНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ, СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЙ, СОЕДИНЕНИЯ

Описываются соединения формулы (I), где R1, R2, R3 и Ra-Rh имеют значения, приведенные в описании, которые полезны в профилактике и лечении аритмий, в частности предсердных и желудочковых аритмий, а также способы получения соединений формулы (I) и промежуточные соединения. 14 н. и 27 з.п. ф-лы, 1 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНУКЛИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ВЕЩЕСТВА

Изобретение относится к новым производным хинуклидина общей формулы (I) где © представляет фенильное кольцо, С4-С9 гетероароматическую группу, содержащую один или несколько гетероатомов, нафталинильную, 5,6,7,8-тетрагидронафталинильную или бифенильную группу; R1, R2 и R3 представляет водород, галоген, фенил и др.; n представляет целое число от 0 до 4; А представляет группу -CH=CR6-, -CR6=CH-, -CR6 R7 и др.; R6 и R7 представляют водород, алкил и др.; m представляет целое число от 0 до 8; р представляет целое число от 1 до 2; заместитель в азониабициклическом кольце может находиться в положении 2, 3 или 4, включая все возможные конфигурации асимметрических атомов углерода; В представляет собой группу формулы i) или ii) где R10 представляет водород, гидроксильную группу или метил; R8 и R9 каждый представляет где R11 представляет водород, галоген, алкил; Q представляет одинарную связь, -СН2- и др.; Х представляет фармацевтически приемлемый анион моно- или поливалентной кислоты. Соединения формулы ...

БИЦИКЛИЧЕСКИЕ АРИЛЬНЫЕ МОНОБАКТАМОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БАКТЕРИАЛЬНЫХ ИНФЕКЦИЙ

Настоящее изобретение относится к бициклическим арильным монобактамовым соединениям, перечисленным в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, в частности трифторуксусным солям, обладающим антибактериальной активностью. 4 н.п. ф-лы, 9 табл., 73 пр.

[(1Н-ИНДОЛ-5-ИЛ)-ГЕТЕРОАРИЛОКСИ]-1-(АЗАБИЦИКЛО[3.3.1]НОНАНЫ, КАК ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ ЛИГАНДЫ N-ACHR, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХОТИЧЕСКИХ И НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫХ НАРУШЕНИЙ

Изобретение относится к соединениям в форме свободного основания или фармацевтически приемлемой соли присоединения с кислотой, выбранных из группы, включающей:(4S,5R)-4-[5-(1Н-Индол-5-ил)-пиримидин-2-илокси]-1-азабицикло[3.3.1]нонан,5-{2-[(4S,5R)-(1-Азабицикло[3.3.1]нон-4-ил)окси]-пиримидин-5-ил}-1,3-дигидроиндол-2-он,(4S,5R)-4-[6-(1Н-Индол-5-ил)-пиридин-3-илокси]-1-азабицикло[3.3.1]нонан,(4S,5R)-4-[5-(1Н-Индол-5-ил)-пиридин-2-илокси]-1-азабицикло[3.3.1]нонан,(4S,5R)-4-[6-(1Н-Индол-5-ил)-пиридазин-3-илокси]-1-азабицикло[3.3.1]нонан и5-{6-[(4S,5R)-(1-Азабицикло[3.3.1]нон-4-ил)окси]-пиридазин-3-ил}-1,3-дигидроиндол-2-он, которые обладают агонистической активностью в отношении nAChR α7, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях и для приготовления лекарственного средства, предназначенного для предупреждения и лечения нарушения памяти. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНУКЛИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к производным хинуклидина общей формулы (I) где В является фенильной, пирролильной и др. группой; каждый из R1, R2 и R3представляет водород, галоген, фенильную группу и др; n является целым числом от 0 до 4; А представляет группу, выбранную из -СН2-, -CH=CR9, -CR9R10 и др., где R9 и R10 представляют водород или С1-С8 алкил; m является целым числом от 0 до 8, при условии, что если m равно 0, А не является -CH2; р является целым числом от 1 до 2; R4 представляет фенил или пятичленный гетероароматический цикл, содержащий кислород или серу; R5 представляет С1-С7алкил, С2-С7алкенил, С2-С7алкинил и др.; R6 представляет водород, гидроксигруппу и др.; X- представляет фармацевтически приемлемый анион моно- или поливалентной кислоты. Соединения формулы (I) обладают ингибирующей активностью в отношении М3 мускариновых рецепторов и могут найти применение в медицине. 7 н. и 27 з.п. ф-лы, 2 табл.

КАРБАМАТЫ ХИНУКЛИДИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым производным карбамата формулы (I) или к их фармацевтическим приемлемым солям, , в которой R1 представляет собой , , , , , , , или ; R3 означает атом водорода, галоген или алкил; R2 означает бензил, фенетил, фуран-2-илметил, фуран-3-илметил, тиофен-2-илметил, тиофен-3-илметил или алкил; p равно 1 или 2, а замещение в азабициклическом кольце может быть в положении 2, 3 или 4. Соединение формулы (I) и их соли обладают ингибирующей активностью в отношении мускариновых рецепторов МЗ и могут найти применения в медицине. 6 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНУКЛИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РЕСПИРАТОРНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к новым соединениям, которые представляют собой соединения, выбранные из 3(R)-(2-гидрокси-2, 2-дитиен-2-илацетокси)-1-(3-феноксипропил)-1-азониабицикло[2,2,2]октана, X- и 1-фенэтил-3(R-)-(9[Н]-ксантен-9-карбонилокси)-1-азониабицикло-[2,2,2]октана, X-, где X- представляет собой фармацевтически приемлемый анион моно- или поливалентной кислоты, обладающим ингибирующей активностью в отношении мускариновых М3 рецепторов, к фармацевтической композиции на их основе и к способу лечения респираторного заболевания. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл.

НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ β-ЛАКТАМАЗ

Изобретение относится к соединению формулы (I), в котором X представляет собой O, обладающему свойствами ингибиторов β-лактамазы, или его фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на его основе, в изготовлении ингибитора β-лактамазы для лечения бактериальной инфекции. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 7 табл., 4 пр.

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ ИЛИ ПРЕДОТВРАЩЕНИИ БАКТЕРИАЛЬНЫХ ИНФЕКЦИЙ

Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из соединения, имеющего формулу (I), в которой R1представляет собой А и R2представляет собой B, и соединения, имеющего формулу (I), где R1представляет собой B и R2представляет собой А, где A представляет собой незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями T1, насыщенный или ароматический 4-6, 9-членный гетероцикл, где 4-6, 9-членный гетероцикл представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий один атом азота и дополнительно содержащий один или два дополнительных гетероатома, выбранные из O, S и N, или 4- или 6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий один атом азота; или 9-членный бициклический гетероцикл, содержащий по меньшей мере один атом азота и дополнительно содержащий один, два или три дополнительных гетероатома или гетероатомную группу, выбранные из S и N; B представляет собой атом водорода; или незамещенный (C1-C3)-алкил; R3представляет собой –SO3H или –CF2COOH; Q1и Q2 ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОПИРАНА ПРОТИВ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к соединению общей формулы I, где R/Rнезависимо друг от друга представляют собой водород, (CR)-C3-7 циклоалкил, возможно замещенный низшим алкилом или гидрокси, или представляют собой низший алкил или тетрагидропиранил, и о представляет собой 0 или 1; и R могут быть одинаковыми или различаться и представляют собой водород или низший алкил; или Rи Rмогут образовывать вместе с атомом N, к которому они присоединены, гетероциклоалкильную группу, выбранную из группы, состоящей из пирролидинила, пиперидинила, 3-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-ила или 2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-2-ила, которые возможно замещены гидрокси; Rпредставляет собой S-низший алкил, низший алкил, низший алкокси или С3-7 циклоалкил; Rпредставляет собой водород, низший алкил, замещенный галогеном, низший алкил или низший алкокси; Rпредставляет собой низший алкил, замещенный галогеном; X представляет собой -О- или -СН-; X′ представляет собой -О- или -СН-; при условии, что один из X или X′ всегда представляет собой ...

КОМБИНАЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ АНТИМУСКАРИНОВЫЕ СРЕДСТВА И КОРТИКОСТЕРОИДЫ

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается комбинации, предназначенной для лечения респираторного заболевания, содержащей (а) эффективное количество кортикостероида и (b) эффективное количество антагониста мускариновых рецепторов М3, представляющего собой (3R)-1-фенэтил-3-(9Н-ксантен-9-карбонилокси)-1-азонийбицикло[2.2.2]октан в форме соли с анионом X, который представляет собой фармацевтически приемлемый анион моно- или поливалентной кислоты. Также раскрыто применение (3R)-1-фенэтил-3-(9Н-ксантен-9-карбонилокси)-1-азонийбицикло[2.2.2]октана и кортикостероида для получения лекарственного средства для лечения респираторного заболевания и способ лечения респираторного заболевания. Комбинации по изобретению обеспечивают улучшение терапевтического эффекта при лечении респираторных заболеваний. 8 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.

ЛЕЧЕНИЕ КОГНИТИВНЫХ РАССТРОЙСТВ (R)-7-ХЛОР-N-(ХИНУКЛИДИН-3-ИЛ)БЕНЗО[В]ТИОФЕН-2-КАРБОСАМИДОМ И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫМИ СОЛЯМИ

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии и психиатрии, и касается лечения когнитивных расстройств. Для этого вводят (R)-7-хлор-N-(хинуклидин-3-ил)бензо[в]тиофен-2-карбоксамид в эффективном количестве 0,1-3,0 мг. Улучшение когнитивных функций за счет введения этого лекарственного средства в указанных низких дозах обеспечивается его большим периодом полужизни в организме человека. 12 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл.

ХИНУКЛИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ (ГЕТЕРО)АРИЛЦИКЛОГЕПТАНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ МУСКАРИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к соединениям формулы (I) ! ! где R4 представляет собой группу формулы (II) ! ! и R1, R2, R3, R5 и Х такие, как определено в формуле изобретения, а также к фармацевтической композиции для применения в лечении хронического обструктивного заболевания легких, содержащей соединение формулы (I). 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл., 39 пр.

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ИМЕЮЩИЕ СРОДСТВО К МУСКАРИНОВЫМ РЕЦЕПТОРАМ

Настоящее изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы (I), где Х2 представляет собой остаток C-Z-R2 или C-R3, где Z представляет собой NH или S; R1 выбран из структур (а), (b) и (с); R2 и R3 имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения, или к его фармацевтически приемлемым солям. Соединения по изобретению имеют сродство к мускариновым рецепторам и могут применяться при лечении, облегчении или предупреждении заболеваний и состояний, опосредованных мускариновыми рецепторами. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, ряду конкретных соединений, применению заявленных соединений и к промежуточному соединению для получения соединений формулы (I). 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл. ! и ...

ЛИГАНДЫ НИКОТИНОВЫХ АЦЕТИЛХОЛИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Описывается соединение, представляющее собой (2R)-5′-[5-(морфолин-4-илметил)-3-фурил]-3′Н-спиро[4-азабицикло[2.2.2]октан-2,2′-фуро[2,3-b]пиридин и фармацевтическая композиция, связывающаяся с альфа-7 никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, их содержащая, которая может найти применение в медицине. 2 н.п. ф-лы.

ЛИГАНДЫ ДЛЯ G-БЕЛОК СОПРЯЖЕННЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к соединению общей формулы (I), его солям и сольватам в качестве лигандов для G-белок сопряженных рецепторов ! ! а также к библиотеке, состоящей из элементов, которые представляют собой соединения формулы (I). В общей формуле (I) у равно 1 или 2; z равно 0; X представляет собой -CO-(Y)k-(R1)n или SO2-(Y)k-(R1)n; k равно 0; каждый R1 независимо выбран из водорода или алкила, галоалкила, алкокси, галоалкокси, алкенила, алкинила, алкиламино, алкиламиноалкила, алкиламинодиалкила, имеющего заряд алкиламинотриалкила или имеющего заряд алкилкарбоксилата из 1-20 атомов углерода; или каждый R1 независимо выбран из фтора, хлора, брома, йода, гидрокси, оксиалкила, амино, аминоалкила, аминодиалкила, имеющего заряд аминотриалкила или карбоксилат радикала; n является целым числом от 1 до m, где m представляет собой максимальное число допустимых заместителей; R1 содержит атом углерода, следующий за карбонильной группой карбонамида или сульфонильной группой сульфаниламида, который ...

ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРО-2,6-МЕТАНО-3-БЕНЗАЗОЦИН-10-ОЛЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к производным бензазоцинола общей формулы (I), где X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 такие, как определено в формуле изобретения. Также описана фармацевтическая композиция для блокирования зависимого от напряжения натриевого канала на основе этих соединений. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ценными биологическими свойствами. Изобретение может быть использовано в медицине в качестве лекарственного средства. 2 с. и 8 з.п.ф-лы, 1 табл.

ЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Описываются новые замещенные гетероциклические соединения формулы I, где А означает двухвалентный радикал, выбранный из -О-СО-, -CH2O-CO- и др., как указано в п.1 формулы, R1 означает водород или C1-C4-алкил; m - 2, 3; Ar1 означает фенил, возможно замещенный галогеном, гидроксилом, C1-C4-алкокси, C1-C4-алкилом, трифторметилом, метилендиокси; Т означает -CH2-Z, -CH(C6H5 )2, -C(C6H5)3. Соединения формулы I обладают сродством к рецепторам тахикинина при ингибиторной константе Ki ниже 10-8 М. Описывается способ получения соединений формулы I и промежуточные соединения, используемые в нем. Описывается также фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью к рецепторам нейрокининов, содержащая в качестве активного вещества соединение формулы I. 12 с. и 13 з.п.ф-лы, 3 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ R(-)-3-ХИНУКЛИДИНОЛА В ВИДЕ СМЕСИ ИХ ДИАСТЕРЕОМЕРОВ ИЛИ ИНДИВИДУАЛЬНЫХ ДИАСТЕРИОМЕРОВ ИЛИ ИХ СОЛЕЙ

Использование: в фармакологии, в частности в качестве физиологически активных веществ. Сущность изобретения: продукт - производные R(-)-3-хинуклидинола ф-лы I (см. чертеж), где R - не- или разветвленный низший алкил, C3-C7 -цикло- C1-C2 -алкил; R1 - водород или не- или разветвленный низший алкил или ацил ф-лы: R2-C(O)-, где R2 - водород или не- или разветвленный низший алкил; А - C5-C7 - циклоалкил, фенил, тиенил, пиридил; Х - анион не- или органической кислоты; Y и Z - оба - кислород, или один из них кислород или сера; m и m′ = 0 или 1; n = 1-3; р = p′ = 1, или р и p′ различный равны 0 или 1, причем А и группа 3-хинуклидинового эфира находятся в геминальном положении. 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

ЧЕТВЕРТИЧНЫЕ АМИДЫ ОСНОВНОГО ХАРАКТЕРА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к четвертичным амидам основного характера формулы I: Ar-T-CO-NR-CH2-CQAr′ -CH2-CH2-Am⊕•A⊖, где Ar означает моно- или бициклическую ароматическую группу, возможно замещенную C1 -C10 -алкилом, галогеном, OH или C1-C4-алкокси; T означает прямую связь или C1C5-алкиленовую группу; Ar' означает фенил, возможно замещенный галогеном, или нафтил; R означает водород, C1-C4-алкил или ω- C2-C4-алканоилокси-C2-C4-алкил; Q означает водород или Q и R вместе образуют 1, 2-этиленовую или 1,3-пропиленовую группу; Am⊕ означает X1X2X3N⊕-, где X1, X2, X3 вместе с атомом азота образуют азабициклическую систему, возможно замещенную фенильной или бензильной группой; A⊖- фармацевтически приемлемый анион. Предложен также способ получения соединений I взаимодействием соединения формулы X1X2X3N с соединением Ar-T-CO-NR-CH2-QA'C-CH2CH2OY в апротонном полярном растворителе при температуре от комнатной до 120oC. Соединения I используют в качестве действующего начала в фармацевтической композиции ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ФЕНОКСИ И 2-ФЕНИЛСУЛЬФОНАМИДА С ССR3 АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АСТМЫ И ДРУГИХ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ИЛИ ИММУНОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

... 1. Производное бензолсульфонамида, имеющее формулу (I), его таутомерные и стереоизомерные формы и его соли где Х представляет О или S; R1 представляет водород, галоген, гидрокси, нитро, циано, С1-6алкоксикарбонил, амино, С1-6алкиламино, ди(С1-6алкил)амино, С1-6алканоил, фенил, С1-6алкил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами, или С1-6алкокси, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами; R2 представляет водород, галоген, гидрокси, нитро, циано, С1-6алкоксикарбонил, С1-6алкиламино, ди(С1-6алкил)амино, С1-6 алканоил, фенил, С1-6алкил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами, или С1-6алкокси, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами; R3 представляет водород, галоген, гидрокси, нитро, циано, амино, карбокси, тетразолил, С1-6алкокси, С1-6алкоксикарбонил, С1-6алканоил, С1-6 алканоиламино, С1-6алкил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами или гидрокси; R4 представляет или где R40 представляет С1-6алкил, ...

СПОСОБЫ ПОДДЕРЖАНИЯ, ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ УЛУЧШЕНИЯ КОГНИТИВНОЙ ФУНКЦИИ

... 1. Способ лечения пациента, страдающего от когнитивного нарушения, включающий введение пациенту в течение длительного периода дневной дозы фармацевтической композиции, содержащей (R)-7-хлор-N-(хинуклидин-3-ил)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.2. Способ по п. 1, в котором когнитивное нарушение представляет собой умеренное когнитивным нарушением (LCI), мягкое когнитивное нарушение (MCI), болезнь Альцгеймера или деменцию альцгеймеровского типа.3. Способ по п. 2, в котором болезнь Альцгеймера представляет собой болезнь Альцгеймера от легкой до умеренной.4. Способ по п. 1, в котором пациент получил субнормальную величину одного или более тестов по оценке когнитивных способностей, включающих: ADAS-cog-13, ADAS-Cog-11, COWAT, CFT или CDR-SB.5. Способ по п. 1, в котором у пациента получил субнормальную оценку в тесте MMSE.6. Способ по п. 1, в котором пациент получил оценку ≥14-≤24 тесте MMSE или оценку ≥2 в тесте CDR-SB.7. Способ по п. 1, в котором суточная доза ...

СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАМЕЩЕННЫХ АРИЛКОНДЕНСИРОВАННЫХАЗАПОЛИЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новому способу получения замещенных арилконденсированных азаполициклических соединений формул (II) и (VIII), новым промежуточным продуктам и способам их получения. Замещенные арилконденсированные азаполициклические соединения формулы (II) обладают свойствами связываться с нейроновыми никотиновыми ацетилхолиновыми специфическими рецепторными сайтами и могут быть использованы при модулировании холинергической функции для лечения различных заболеваний. Способ получения соединения формулы (II) где R6 представляет собой водород, R2 и R3 выбраны независимо из водорода, галогена, (С1-С6)алкила, необязательно замещенного от 1 до 3 атомами фтора и (С1-С6)алкокси, необязательно замещенного от 1 до 3 атомами фтора, включает гидрирование соединения формулы (1а)': полученного из соединения формулы (III), с получением промежуточно образующихся соединений формулы (IX) и (VII): Соединение (VII) при обработке основанием циклизуется, с получением соединения формулы (VIII), которое ...

Меченный тритием 3,7-бис(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-илкарбонил)-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он

Изобретение относится к меченному тритием 3,7-бис(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-илкарбонил)-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-она формулы I. Технический результат – расширение ассортимента меченных аналогов физиологически активных соединений, а именно получен меченный тритием 3,7-бис(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-илкарбонил)-1,5-диметил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он, который может найти свое применение в медицине для лечения болезни Альцгеймера и других нейродегенеративных заболеваний. 1 пр.(I) ...

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРОДУКТ, СОДЕРЖАЩИЙ АНТАГОНИСТ МУСКАРИНОВОГО РЕЦЕПТОРА И ВТОРОЙ АКТИВНЫЙ ИНГРЕДИЕНТ

... 1. Фармацевтический продукт, содержащий в комбинации первый активный ингредиент, представляющий собой мускариновый антагонист, выбранный из: ! (R)-1-[5-((R)-циклогексил-гидрокси-фенил-метил)-[1,3,4]оксадиазол-2-илметил]-3-(4-фтор-фенокси)-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана X; ! (R)-1-[3-((R)-циклогексил-гидрокси-фенил-метил)-изоксазол-5-илметил]-3-(3-фтор-фенокси)-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана X; ! (R)-3-(3-фтор-4-метил-фенокси)-1-[3-(гидрокси-дифенил-метил)-изоксазол-5-илметил]-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана X; ! (R)-3-(3-фтор-фенилсульфанил)-1-[3-(гидрокси-дифенил-метил)-изоксазол-5-илметил]-1-азониа-бицикло[2.2.2]октанаХ; ! (R)-1-[3-((R)-циклогексил-гидрокси-фенил-метил)-изоксазол-5-илметил]-3-(4-фтор-фенокси)-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана X; !где Х представляет собой фармацевтически приемлемый анион моно- или поливалентной кислоты, ! и второй активный ингредиент, который выбран из: ! 1) ингибитора фосфодиэстеразы, ! 2) модулятора функции хемокиновых рецепторов, ! 3) ингибитора киназной функции ...

КОМБИНАЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ АНТИМУСКАРИНОВЫЕ СРЕДСТВА И БЕТА-АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ

... 1. Комбинация, содержащая (а) β2-агонист и (b) антагонист мускариновых рецепторов М3, который представляет собой 3(R)-(2-гидрокси-2,2-дитиен-2-илацетокси)-1-(3-феноксипропил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октан в форме соли с анионом X, который представляет собой фармацевтически приемлемый анион моно- или поливалентной кислоты. ! 2. Комбинация по п.1, где антагонист мускариновых рецепторов М3 (b) представляет собой бромид 3(R)-(2-гидрокси-2,2-дитиен-2-илацетокси)-1-(3-феноксипропил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октана. ! 3. Комбинация по п.1 или 2, где β2-агонист выбран из группы, состоящей из арформотерола, бамбутерола, битолтерола, броксатерола, карбутерола, кленбутерола, допексамина, фенотерола, формотерола, гексопреналина, ибутерола, изопреналина, мабутерола, мелуадрина, ноломирола, орципреналина, пирбутерола, прокатерола, репротерола, ритодрина, римотерола, сальбутамола, салметерола, сибенадета, сульфонтерола, тербуталина, тулобутерола, GSK-597901, GSK-159797, KUL-1248, ТА-2005 и QAB-1491 необязательно ...

МОНО-АЦИЛОКСИ АРАЛКИЛЬНЫЕ НЕРВНО-МЫШЕЧНЫЕ РЕЛАКСАНТЫ

... 1. Соединение формулы где R1 и R1’ представляют моно-ацилокси-замещенный аралкил, или аралкенил; R2 и R2’ представляют алкил, алкенил, или алкинил; А представляет нормальный или замещенный алкандикарбонил, алкендикарбонил, алкиндикарбонил, циклоалкандикарбонил, циклоалкендикарбонил, бициклоалкандикарбонил, бициклоалкендикарбонил, полициклоалкандикарбонил, полициклоалкендикарбонил, или ароматический дикарбонил; n равно 0, 1, или 2; m равно 0, 1, или 2; р равно 0, 1, или 2; R3 и R3’ представляют Н, СН3, или низший алкил; R4и R4’ представляют Н, СН3, представляют Н, СН3, или низший алкил; R3 и R4 вместе образуют -СН=СН-, -(CH2)h-Y-(CH2)k-, или , где Y представляет СН2, О, или S, h равно 0, 1, 2, или 3, k равно 0, 1, 2, или 3; или R3’ и R4’ вместе образуют -СН=СН-, -(CH2)h-Y-(CH2)k-, или , где Y представляет CH2, О, или S, h равно 0, 1, 2, или 3, k равно 0, 1, 2, или 3; где R1 и R1’, R2 и R2’, R3 и R3’ и R4и R4’ могут быть одинаковыми, или различными; Х представляет фармацевтически приемлемый ...

Новые производные азабициклооктана, полезные в лечении сердечных аритмий

... 1. Соединение формулы I где волнистая связь представляет собой возможную эндо- или экзо-стереохимическую конфигурацию; один из R1 и R2 представляет собой R1a, а другой представляет собой фрагмент формулы Ia R1a представляет собой С1-12алкил (возможно замещенный и/или оканчивающийся одной или более чем одной группой, выбранной из галогено, циано, нитро, арила, Het1, -C(O)R7a, -OR7b, -N(R8)R7c, -C(O)XR9, -С(O)N(R10)R7d и -S(O)2R11), Het2, -C(O)R7a, -C(O)XR9, -C(O)N(R10)R7d или -S(O)2R11, R7a-R7d независимо представляют собой, в каждом случае при использовании здесь, Н, C1-6алкил (возможно замещенный и/или оканчивающийся одним или более чем одним заместителем, выбранным из -ОН, C1-6алкокси, галогено, циано, нитро, арила, Het3 и -NHC(O)R12), арил или Het4, или R7dвместе с R10 представляет собой С3-6алкилен (причем алкиленовая группа возможно прервана атомом О и/или возможно замещена одной или более чем одной C1-3алкильной группой), R12 представляет собой Н, С1-4алкил (возможно замещенный и/ ...

ПТЕРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСОРИАЗА

... 1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или сольват в которой А представляет собой группу формулы (а) или (b) R1 представляет собой С3-С7 карбоциклическую, C1-C8 алкильную, С2-С6 алкенильную или C2-C6 алкинильную группу, последние четыре группы необязательно замещены одним или более заместителей, независимо выбранных из атомов галогенов, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -SOR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R10, арильную или гетероарильную группу, каждая из которых может быть необязательно замещена одним или более заместителей, независимо выбранных из атомов галогенов, циано, нитро, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR10, -SR10, -S02R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2 R10, C1-С6 алкильной или трифторметильной групп; один из R2 и R3 представляет собой водород, а другой представляет собой С3-С4 алкил, замещенный одной или более гидроксильными группами; R4 представляет собой водород, C1-C6 алкильную или фенильную группу, из которых две последние могут быть необязательно ...

СОЛИ 3-АЦИЛОКСИИМИНО-8-МЕТИЛ-8-АЗАБИЦИКЛО [3,2,1] ОКТАНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИСЕРОТОНИНОВОЙ И ПРОТИВОМИГРЕНЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И 3-(3,4, 5-ТРИМЕТОКСИБЕНЗОИЛОКСИИМИНО)-8-МЕТИЛ-8-АЗАБИЦИКЛО [3,2,1] ОКТАН В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНОГО ПРОДУКТА ДЛЯ СИНТЕЗА ГИДРОХЛОРИДА 3-(3,4,5-ТРИМЕТОКСИБЕНЗОИЛОКСИИМИНО)-8-МЕТИЛ-8-АЗАБИЦИКЛО [3-2-1] ОКТАНА

Изобретение касается гетероциклических веществ, в частности солей 3-ацилоксиимино-8-метил-8-азабицикло [3,2,1]октана общей формулы где а) R- n-Cl-C6 H4, б) R - n-F-C6H4, в) R - 3,5-ди-СН3О-С6Н4, г) R - 3,4,5-три-СН3О-C6H4 при Х-Сl, д) R - 3-индолил при X - оксалат, е) R - цинамоил, X - толуолсульфонат, ж) R -2,3-ди-СН3О-С6Н3-СН=СН-, X - Cl, обладающих антисеротониновой активностью, причем вещество г) обладает дополнительно и противомигреневой активностью, а также полупродукта для его получения - 3-[3,4,5-триметоксибензоилоксиимино]-8-метил-8-азабицикло [3,21]октана, что может быть использовано в медицине. Цель - создание новых более активных веществ указанного класса и полупродукта для синтеза соединения г. Последний получают кипячением оксима тропинона с хлорангидридом триметоксибензойной кислоты в среде толуола в присутствии триэтиламина. Активные вещества получают кипячением оксима тропинона с хлорангидридом соответствующей кислоты в среде толуола (без триэтиламина). Выход, %, т.пл., ...

КОМБИНАЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ПРОТИВОМУСКАРИНОВЫЕ СРЕДСТВА И ИНГИБИТОРЫ PDE4

... 1. Комбинация, содержащая (a) ингибитор PDE4 и (b) антагонист мускариновых рецепторов M3, представляющий собой (3R)-1-фенэтил-3-(9H-ксантен-9-карбонилокси)-1-азонийбицикло[2.2.2]октан, в форме соли с анионом X, представляющим собой фармацевтически приемлемый анион моно- или поливалентной кислоты.2. Комбинация по п.1, где антагонист мускаринового рецептора M3 (b) представляет собой (3R)-1-фенэтил-3-(9H-ксантен-9-карбонилокси)-1-азонийбицикло[2.2.2]октана бромид.3. Комбинация по п.1 или 2, отличающаяся тем, что активные ингредиенты (a) и (b) образуют часть одной фармацевтической композиции.4. Продукт, содержащий (a) ингибитор PDE4 и (b) антагонист мускариновых рецепторов M3, как определено в п.1 или 2, как комбинированный препарат для совместного, одновременного, отдельного или последовательного применения для лечения пациента, страдающего от отвечающего на антагонизм M3 респираторного заболевания, или предрасположенного к нему.5. Набор компонентов, содержащих (b) антагонист мускариновых ...

КОМБИНАЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ АНТИМУСКАРИНОВЫЕ СРЕДСТВА И β-АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ

... 1. Комбинация, содержащая (а) β2-агонист и (b) антагонист мускариновых рецепторов М3, который представляет собой (3R)-1-фенэтил-3-(9Н-ксантен-9-карбонилокси)-1-азонийбицикло[2.2.2]октан в форме соли с анионом X, который представляет собой фармацевтически приемлемый анион моно- или поливалентной кислоты.2. Комбинация по п.1, где антагонист мускариновых рецепторов МЗ (b) представляет собой бромид (3R)-1-фенэтил-3-(9Н-ксантен-9-карбонилокси)-1-азонийбицикло[2.2.2]октана.3. Комбинация по п.1 или 2, где β2-агонист выбран из группы, состоящей из арформотерола, бамбутерола, битолтерола, броксатерола, карбутерола, кленбутерола, допексамина, фенотерола, формотерола, гексопреналина, ибутерола, изопреналина, левосалбутамол, мабутерола, мелуадрина, ноломирола, орципреналина, пирбутерола, прокатерола, (R,R)-формотерол, репротерола, ритодрина, римотерола, сальбутамола, салметерола, сибенадета, сульфонтерола, тербуталина, тулобутерола, GSK-597901, GSK-159797, KUL-1248, ТА-2005 и QAB-1491, необязательно ...

ПРИМЕНЕНИЕ СОЕДИНЕНИЙ, КОТОРЫЕ ЯВЛЯЮТСЯ ЭФФЕКТИВНЫМИ КАК СЕЛЕКТИВНЫЕ МОДУЛЯТОРЫ ОПИАТНОГО РЕЦЕПТОРА

... 1. Применение соединения, которое является эффективным как селективный модулятор опиатного рецептора для изготовления фармацевтического препарата для диагностики и/или лечения расстройств, где упомянутые расстройства выбирают из расстройств приема пищи и расстройств пищеварения. 2. Применение по п.1, характеризующееся тем, что упомянутым модулятором рецептора является агонист рецептора. 3. Применение по п.1 или 2, характеризующееся тем, что упомянутый модулятор рецептора является периферийно селективным по отношению к рецептору. 4. Применение по п.1 или 2, характеризующееся тем, что упомянутый опиатный рецептор является каппа-опиатным рецептором. 5. Применение по п.1, характеризующееся тем, что соединение выбирают из группы, включающей алвимопан, лоперамид, асимадолин, федотозин, пентазоцин, U62066E, ICI 204448, U-50488H, ADL 10-0101, ADL 10-0116 и ADL 1-0398. 6. Применение по пп.1, 2 или 5, характеризующееся тем, что расстройство выбирают из группы, включающей регулирование патологического ...

CPEДCTBO, OБЛAДAЮЩEE ПPOTИBOЯЗBEHHOЙ AKTИBHOCTЬЮ

Антигистаминное и противоаллергическое средство "фенкарол"

Способ получения бициклических сложных эфиров или их фармацевтически приемлемых солей

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению бициклических сложных эфиров ф-лы I.: CO-Z-RI о,-Из &CHi Изобретение относится к способу получения новых соединений - бициклических сложных эфиров формулы I co-z-Ri ° №тсн где R,) - Н или галоген, или метил; m - целое число, равное 1 или 2; или NH-группа; R - хинуклидинил или радикал ф-лы: №) А. S-A, где RJ - С(-Сз алкил; р и q - целое число равно 0 или 1, или их фармацевтически приемлемых солей, которые обладают направленным против мигрени действием. Цель - разработка способа получения соединений, обладающих указанным действием. Получение ведут из соединения ф-лы I, где ГО имеет группу X, которая обозначает ОН, С1 или Вг, или С(-С4 ацилокси- группа, a R, Rj и m - указаны выше с соединением ф-лы H-Z-R, где Z и R - указаны выые. Целевой продукт выделяют в свободном виде или в виде фармацевтически приемлемой соли. где R - атом водорода или галогена, или метил, m - целое число, равное 1 или 2, Z.0 или NH-группа, ...

Способ получения производных бензоморфана или их солей

Способ получения (эндо)-N- @ [(метил-8-азабицикло[3.2.1.]октан-3-ил)амино]карбонил @ -2-(циклопропилметокси) бензамида или его фармацевтически приемлемой соли кислоты

Использование: в качестве 5-НТ-З-анта- гонистов. Сущность изобретения: продукт - (эндо)(метил-8-азабицикло 3.2.1 октан -3-ил)амино карбонил}-2- (циклопропилме- токси)бензамид или его фармацевтически приемлемая соль. Реагент 1: 2-циклопро- пилметоксибензоилизоцианат. Реагент 2: (эндо)-8-метил-8-азабицикло 3.2.1 октан-3- амин. Условия реакции: в среде инертного органического растворителя. 2 табл.

Средство, обладающее противоязвенной активностью

Изобретение относится к медицине и касается применения соединений - (хинук- лидил-3)-ди-(тиенил-2) карбинола и его фар- мацевтически приемлемых солей, например, гидрохлорида в качестве лекарственных препаратов, обладающих противоязвенным действием. Ранее эти соединения описаны как биологически активные соединения, обладающие антиги- стаминной. антисеротониновой и антиаллергической активностью. 1 ил., 3 табл.

HETEROCYCLISCHE VERBINDUNGEN UND IHRE HERSTELLUNG UND VERWENDUNG

ANTIPSYCHOTISCHES VERFAHREN MIT THIADIAZOL- UND OXADIAZOL-DERIVATEN

AZABICYCLOALKYLDERIVATE VON IMIDAZO[1,5-a]INDOL-3-ONE ALS 5HT3 ANTAGONISTEN

BUPROPION METABOLITE UND VERFAHREN ZUR DEREN SYNTHESE UND VERWENDUNG

Chinuclidinderivate

Thienopyridin -Derivative und diese enthaltende Arzneimittel.

Verfahren zur Herstellung substituierter Pyrimidine

AZABICYCLOVERBINDUNG, MATRIXMETALLPROTEASEINHIBITOR UND ZUBEREITUNG FÜR HAUT

ANTITUMORALE VERBINDUNGEN ZUR BEHANDLUNG VON MUCOVISCIDOSIS

PYRAZOLOPYRIMIDINE ALS CRF REZEPTOR-ANTAGONISTEN

PYRAZOLOPYRIMIDINE ALS CRF REZEPTOR-ANTAGONISTEN

ARZNEIZUBEREITUNGEN IN TROCKNER FORM ZUR ORALEN VERABREICHUNG EINER CYCLISCHEN QUATERNÄREN AMMONIUMVERBINDUNG

VERFAHREN ZUR HEMMUNG VON TYROSINPHOSPHATASE 1B UND/ODER T-ZELLENPROTEIN-TYROSINPHOSPHATASE UND/ODER ANDEREN PTPASEN MIT EINEM ASP-REST IN POSITION 48

Isochinuclidinderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende therapeutische Mittel gegen Hypercholesterinämie

Die Erfindung betrifft neue therapeutische Mittel aus Isochinuclidinderivaten, die durch die folgende Formel dargestellt werden DOLLAR F1 oder ihre pharmakologisch verträglichen Salze, insbesondere ihre Hydrochloridsalze (worin R¶1¶ Wasserstoff, eine Carboxylgruppe, eine Ethoxycarbonylgruppe, eine 4-(Ethoxycarbonyl)phenylgruppe, eine 4-(Carboxy)phenylgruppe, eine 2-(Carboxy)thiophen-5-ylgruppe, eine Chinolin-5-ylgruppe, eine 4-(Chinolin-5-yl)phenylgruppe oder eine 4-(3-Oxo-2-azabicyclo[2.2.2]octan-2-yl)phenylgruppe bedeutet, R¶2¶ Wasserstoff oder eine Allylgruppe bedeutet, beide Substituenten X¶1¶ und X¶2¶ Wasserstoff bedeuten oder X¶1¶ und X¶2¶ eine Oxogruppe bilden können, m für eine ganze Zahl von 0 bis 2 steht). DOLLAR A Diese Verbindungen besitzen ausgezeichnete inhibitorische Aktivitäten gegenüber Squalensynthese und sind als Behandlungsmittel für Hypercholesterinämie nützlich.

CHINOLONE UND DEREN THERAPEUTISCHE VERWENDUNG

ARZNEIMITTEL FREISETZENDES SYSTEM ENTHALTEND EIN HOMEOBOX-PEPTID UND EIN ZYTOTOXISCHES ODER ANTINEOPLASTISCHES MITTEL

SPIRO CHINUCLIDIN-DERIVATE, IHRE HERSTELLUNG UND VERWENDUNG

HERSTELLUNG VON PULVERAGGLOMERATEN

3-CYANO-CHINOLIN-DERIVATE MIT ANTIPROLIFERATIVER WIRKUNG

New 2-aza-bicyclo (2.2.1) heptane derivatives, are nicotinic acetyl choline receptor ligands useful for e.g. treating schizophrenia, depression or neurodegenerative diseases

... 2-Aza-bicyclo (2,2,1) hept-7-ylmethyl alcohol, amine or thiol derivatives (I), their salts and solvates, are new. 2-Aza-bicyclo (2,2,1) hept-7-ylmethyl alcohol, amine or thiol derivatives of formula (I), their salts and solvates, are new. a = single or double bond; X = O, NR3 or S; R1 = H, T1, SO2R4 or CSN(R4)2; R2 = T1, SO2R5 or CSN(R5)2; T1 = A, Ar, 7-14C aralkyl, Het, COR4 or COOR4; R3 - R5 = H, A, 3-10C cycloalkyl, Ar or 7-14C aralkyl; A = 1-10C alkyl; Ar = phenyl, naphthyl or biphenylyl (all optionally substituted by one or more of halo, T2, N(R6)2, NR6COR6 or Het'); T2 = A, OR6, NO2, CN, COOR6, CON(R6)2, NR6CON(R6)2, NR6SO2A, COR6, SO2NR6 or S(O)mA; R6 = H or A; Het = mono- or bicyclic 5-10 membered heterocyclyl containing 1-4 N, 1-4 S and/or 1-4 O (optionally substituted by 1-3 of halo, T2, -(C(R6)2)p-Ar, -(C(R6)2)p-(3-10C) cycloalkyl, NR6COA or =O); Het' = 3-methyl-2,5-dioxo-pyrrolidin-1-yl or 1,3-dioxo-1,3-dihydroisoindol-2-yl; m = 1 or 2; and p = 0 - 4. An Independent claim is ...

Method and system for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease with nebulized anticholinergic administrations

Stabilized medicinal aerosol solution formulations

Stabilized medicinal aerosol solution formulations comprising medicaments that degrade or decompose by interaction with solvents or water, an HFC propellent, a cosolvent and an acid are described. Further, specific medicinal aerosol solution formulations comprising ipratropium bromide or fenoterol, ethyl alcohol, 1,1,1,2-tetrafluoroethane or 1,1,1,2,3,3,3-heptafluoropropane, and either an inorganic acid or a organic acid are described. The acids are present in amounts sufficient to reduce the degradation of the medicaments to acceptable levels.

2-Amino-2- [8-(dimethyl carbamoyl)- 8-aza- bicyclo [3.2.1] oct-3-yl]-exo- ethanoyl derivatives as potent dpp-iv inhibitors

ANTIMUSCARINIC BRONCHODILATORS

Anti-inflammatory agents

PHARMACEUTICALS

Matrix metalloproteinase inhibitors

Block copolymer

QUATERNARY YANTHINYL ALKYL NORTROPINE DERVATIVES

azabicyclic-substituted fused-heteroaryl compoundsfor the treatment of disease.

New thiadiazoles and oxadiazoles and their use as phosphodiesterase-7- inhibitors

Methods and compositions to enhance white blood cell count

Novel tioteropium-containing inhalation powder

Polymorpds of a crystalline azabicyclo (2,2,2) octan-3-amine citrate and their pharmaceutical compositions

2-Phenyl-1-[4-(2-aminoethoxy)-benzyl]-indole in combination with estrogens

BicycloÄ2.2.1.Üheptanes and related compounds.

Novel tiotropium-containing inhalation powder.

Quatenary ammonium compounds as tachykinin antagonists

New cyclohexyl and quinuclidinyl carbamate derivatives having beta 2 adrenergic agonist and M3 muscarinic antagonsit activity

Bicyclic piperidine derivatives as antagonists of the CCR1 chemokine receptor.

Substituted benzolactam compounds

Polymorphs of crysstalline (2-benzhydryyl-1-azabicyclo ¬2,2,2¾oct-3-yl)-(5-isopropyl-2-meth oxybenzyl) ammoniumchloride as nk-1 receptor atagonists

Diphosphate salt of a 4" substituted-9-deoxo-9a-aza-9a-homoerythromycin derivative and its pharmaceutical composition

Heterobicyclic compounds as beta-lactamase inhibitors

Aryl fused azapolycyclic compounds

Aryl fused azaplycyclic compounds

New pharmaceutical combinations for nos inhibitors

2-Aminopyridines containing used ring substituents

Polymorpds of a crystalline azabicyclo (2,2,2) octan-3-amine citrate and their pharmaceutical compositions

Quaternary ammonium compounds as tachykinin antagonists.

The present invention provides a compound of the formula: wherein R is phenyl, C3-C7 cycloalkyl or heteroaryl, each of which being optionally benzo- or C3-C7 cycloalkyl-fused and optionally substituted, including in the benzo- or C3-C7 cycloalkyl-fused portion, by from 1 to 3 substituents each independently selected from C,-C4 alkyl, fluoro(C1-C4)alkyl, C,-C4 alkoxy, fluoro(C,-C4)alkoxy, phenoxy, C2-C4 alkanoyl, halo, C,-C4 alkoxycarbonyl, C3-C7 cycloalkyl, -S(O)m(CrC4 alkyl), cyano, -NR2R3, -S(O)mNR2R3, -NR4(C,-C4 alkanoyl) and -CONR2R3, or R is 2,3-dihydrobenzo[b]furanyl or chromanyl; R1 is H or C,-C6 alkyl; X is unbranched C2-C4 alkylene; Y is phenyl, naphthyl, benzyl, pyridyl, thienyl or C3-C7 cycloalkyl, each of which being optionally substituted by from 1 to 3 substituents each independently selected from C,-C4 alkyl, fluoro(CrC4)alkyl, C,-C4 alkoxy, fluoro(C,-C4)alkoxy, halo and cyano; Ar is phenyl, naphthyl, benzyl, thienyl, benzo[b]thienyl or indolyl, each of which being optionally ...

Aryl fused azapolycyclic compounds.

Compounds of the formula and their pharmaceutically acceptable salts, wherein r1,r2,r3 and z are defined as in the specification, intermediates in the synthesis of such compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and methods of using such compounds in the treatment of neurological and psychological disorders are claimed.

Process for preparing solid dosage forms of very low-dose drugs.

A drug formulation process which comprises admixing carrier panicles with a solution of drug in water in a quantity of 1-3 % by weight of solution to total mix and a method of treatment and/or prophylaxis of dementia, which method comprises administering to the patient [R-{Z)]-«-{ni=thoxyimino)-a-{l-azabicyclo [2.2.2]oct-3-yl)acetoninile monohydrochloride at a daily dose below 0.01 rag/kg and pharmaceutical compositions used therein.

Azabicyclic carbamoyloxy mutilin derivatives for antibacterial use.

Compounds of formula (3), and pharmaceutically acceptable salts and derivatives thereof: in which: R.1 is vinyl or ethyl; and R2 is a group R3, R4CH2~, or R5R6C=CH-; wherein each of R3 and R4 is an azabicyclic ring system or R5 and R^ together with the carbon atom to which they are attached form an azabicyclic ring system, are useful in the prevention and treatment of microbial infections.