ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ГИДРОКСИПИПЕРИДИНА

Изобретение относится к новым производным 4-гидроксипиперидина общей формулы (I), где Х обозначает -О-, -NH-, -CH2-, -СН= , -СО2-, -СОN(низший алкил)- или -CONH-, R1 - R4, независимо друг от друга, - водород, гидрокси, нитрогруппа, низший алкилсульфонамид, 1- или 2-имидазолил, 1-(1,2,4-триазолил), R5 и R6, независимо друг от друга, - водород, низший алкил, гидрокси- или оксогруппа, R7 - R10, независимо друг от друга, - водород, низший алкил, галоген, трифторметил или низшая алкоксигруппа, n = 0 или 1, или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям. Изобретение может быть использовано как лекарственное средство в качестве селективного блокатора подтипа NMDA-рецептора. Также раскрыто лекарственное средство на основе 4-гидроксипиперидина. 2 с. и 10 з. п. ф-лы, 3 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к производным бензимидазола общих формул (IV) и (IVA) Для соединений формулы (IV): R представляет водород, С1-10алкил и др; D представляет фенил или азафенил; n=0; А, В и Q представляют водород, C1-10алкил и др.; Z представляет связь, С1-6алкилен или -СН2О-; R1 представляет водород, C1-10алкил и др.; R2 представляет водород. Для соединений формулы (IVA): n=0, Z представляет связь, -СН2-, -СН2О-, СН2СН2-; R представляет водород или С1-10алкил; R1 представляет водород, С3-12циклоалкил, бензил и др.; R1 представляет водород. Соединения формул (IV) и (IVA) обладают аффинностью в отношении ноцицептина и μ рецептора и могут найти применение в медицине. 8 н. и 10 з.п. ф-лы, 5 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ОБЕСПЕЧЕНИЯ ИНГИБИРУЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ ПО ОТНОШЕНИЮ К HDAC

Изобретение относится к соединению формулы (I), ! ! (значения радикалов изложены в формуле изобретения) или его фармацевтически приемлемым солям, к способам его получения, фармацевтической композиции, которая его содержит. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении HDAC. Описывается применение соединения для изготовления лекарственного средства, предназначенного для обеспечения ингибирующего действия по отношению к HDAC у теплокровного животного, при изготовлении средства, используемого для лечения злокачественного новообразования. Описывается также способ обеспечения ингибирующего действия у теплокровного животного. 10 н. и 5 з.п. ф-лы, 17 табл.

СОДЕРЖАЩИЙ ДОНЕПЕЗИЛ АДГЕЗИВНЫЙ ПРЕПАРАТ И УПАКОВКА ДЛЯ НЕГО

Изобретение представляет собой адгезивный препарат, состоящий из нанесенного по меньшей мере на одну поверхность основы адгезивного слоя, состоящего из донепезила и акрилового адгезива, причем содержание воды в адгезивном слое составляет 1000-8000 частей/млн. Посредством изобретения достигается улучшение высвобождения донепезила из адгезивного слоя, а также предотвращается изменение цвета адгезивного слоя с течением времени. 2 н. и 5 з.п.ф-лы, 23 пр., 4 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Производные пиперидина общей формулы I, где R2, R3 каждый представляет водород или R2 - Н и R3 - ОН; R4 - фенил, фурил, пиридил, 1,3,4-оксадиазол-2-ил или 2-имидазолил, возможно замещенные галогеном, гидрокси, алкилом, алкоксилом, СООRk, Rk - алкил, -СОNR1Rm, R1, Rm - H, алкил, S(O)nRN, RN - алкил; n = 0, 1 или 2, или R2 и R4 вместе с бирадикалом X1 и атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать спироциклическое кольцо - спиро(изобензофуран-1/3Н/-4'-пиперирин) или оксоспиро(изобензофуран-1/3Н/-4'-пиперирин), R3 - Н, или их фармацевтически приемлемые соли проявляют свойства антагониста NКА. 6 с. и 10 з.п.ф-лы, 3 ил.,1 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА И ПИПЕРАЗИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Производные пиперидина и пиперазина формулы I, где Ind - индол-3-ильный остаток, однократно замещенный ОН, ОА, CN или COR2; R1 - бензофуран, 2,3-дигидрофуран-5-ил, хроман-6-ил, возможно однократно замещенный СН2ОН или COR2; Q - СmН2m; Z - N или CR3; А - C1-6-алкил; R2 - ОН, ОА, NH2; m = 2, 3, 4, а также их физиологически приемлемые соли оказывают воздействие на центральную нервную систему, прежде всего 5-НТ1A-агонистические и 5-HT-Reupt ake-подавляющие действия. 4 c. и 1 з. п. ф-лы, 1 табл.

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ САРКОМЫ ЮИНГА

Изобретение относится к медицине, а именно к способам лечения локализованной и диссеминированной формы саркомы Юинга. У больного до начала лечения берут биопсийный материал из опухоли, определяют в цитозольной фракции опухоли рецепторы глюкокортикоидов и содержание лактатдегидрогеназы в сыворотке крови. При содержании ЛДГ, превышающем физиологическую норму, и при наличии рецепторов глюкокортикоидов в качестве лекарственного средства используют аминоглютетемид перорально преимущественно в дозе 60 мг 2-4 раза в день. Способ позволяет увеличить продолжительность и улучшить качество жизни больного путем стабилизации процесса, полной или частичной регрессии опухоли и метастазов. 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

СУЛЬФОНАМИДОКАРБОКСАМИДЫ, ИХ ГИДРАТЫ И ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Описываются новые сульфонамидокарбоксамиды общей формулы (I), где значения А, У, Х указаны в п.1 формулы изобретения, обладающие антиагрегантной и антикоагулянтной активностью. Описываются их гидраты и физиологически приемлемые соли, обладающие свойством подавлять амидолитическую активность тромбина, а также фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I), обладающая вышеуказанными свойствами. 2 с. и 15 з.п. ф-лы, 2 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ 3-(ПИПЕРИДИНИЛ-1)-ХРОМАН-4,7-ДИОЛА И 1-(4-ГИДРОКСИФЕНИЛ)-2-(ПИПЕРИДИНИЛ-1)-АЛКАНОЛА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ СВЯЗЫВАНИЯ NMDA РЕЦЕПТОРА

Изобретение относится к производным 3-(пиперидинил-1)-хромана-5,7-диола и 1-(4-гидроксифенил)-2-(пиперидинил-1)алканола общей формулы I или их фармацевтически приемлемым солям присоединения кислот, в которой (a) R2 и R5 взяты в отдельности и R1, R2, R3 и R4 независимо представляют собой водород, (C1-C6)-алкил, галоген, ОН или OR7, а R5 представляет собой метил; или (b) R2 и R5, взятые вместе, образуют кольцо хроман-4-ола, a R1, R3 и R4 каждый независимо представляют собой водород, (C1 -C6)-алкил, галоген, OН или OR7; R7 представляет собой метил; а R6 представляет собой замещенный пиперидинил или 8-азабицикло[3,2,1]октанильное производное; при условии, что (a) если R2 и R5 взяты в отдельности, то по крайней мере один из R1, R2, R3 и R4 не является водородом; и (b) если R2 и R5 взяты вместе, то по крайней мере один из R1, R3 и R4 не является водородом, обладающие свойством NMDA антагониста. Предложены также фармацевтическая композиция на их основе и способ связывания NMDA рецептора. 8 с.

ПРОИЗВОДНЫЕ 2-(4-ГИДРОКСИПИПЕРИДИНО)-1-АЛКАНОЛА И ПРОИЗВОДНЫЕ 2-(4-ГИДРОКСИПИПЕРИДИНО)-1-АЛКАНОНА

Использование: в медицине в качестве препаратов для лечения травматических повреждений мозга. Сущность: продукты - производные 2-(4-гидроксипиперидино)-1-алканола ф-лы 1, где R2-Н или СН3, M и Q образуют двухвалентный радикал Z, где Z - выбирают из группы, включающей ф-лы 2, 3, 4. Реагент 1: соединение ф-лы 5, где R2, M и Q указано выше. Реагент 2: боргидрид натрия. Условия реакции: в среде протонного растворителя при 15-25 град.С. Структура соединений ф-л 1, 2, 3, 4, 5. - соединение 1 , , - соединение 2. 2 с.и 5 з.п. ф-лы.

ЧЕТВЕРТИЧНЫЕ АМИДЫ ОСНОВНОГО ХАРАКТЕРА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к четвертичным амидам основного характера формулы I: Ar-T-CO-NR-CH2-CQAr′ -CH2-CH2-Am⊕•A⊖, где Ar означает моно- или бициклическую ароматическую группу, возможно замещенную C1 -C10 -алкилом, галогеном, OH или C1-C4-алкокси; T означает прямую связь или C1C5-алкиленовую группу; Ar' означает фенил, возможно замещенный галогеном, или нафтил; R означает водород, C1-C4-алкил или ω- C2-C4-алканоилокси-C2-C4-алкил; Q означает водород или Q и R вместе образуют 1, 2-этиленовую или 1,3-пропиленовую группу; Am⊕ означает X1X2X3N⊕-, где X1, X2, X3 вместе с атомом азота образуют азабициклическую систему, возможно замещенную фенильной или бензильной группой; A⊖- фармацевтически приемлемый анион. Предложен также способ получения соединений I взаимодействием соединения формулы X1X2X3N с соединением Ar-T-CO-NR-CH2-QA'C-CH2CH2OY в апротонном полярном растворителе при температуре от комнатной до 120oC. Соединения I используют в качестве действующего начала в фармацевтической композиции ...

ГИДРОБРОМИДНАЯ СОЛЬ N-(4-ХЛОР-2-ГИДРОКСИ-3-((3S)-3-ПИПЕРИДИНИЛСУЛЬФОНИЛ)ФЕНИЛ)-N'-(3-ФТОР-2-МЕТИЛФЕНИЛ)МОЧЕВИНЫ

Изобретение относится к соединению, представляющему собой гидробромидную соль N-{4-хлор-2-гидрокси-3-[(3S)-3-пиперидинилсульфонил]фенил}-N'-(3-фтор-2-метилфенил) мочевины, композиции, содержащей указанное соединение, и способам к применению указанного соединения для лечения заболевания или состояния, при котором показан антагонист CXCR2. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл.

НОВЫЕ АНТАГОНИСТЫ М3 МУСКАРИНОВОГО АЦЕТИЛХОЛИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

... 1. Соединение формулы I, указанной ниже: в которой n является 0 или 1; когда X представляет собой атом азота или атом кислорода, Y отсутствует; когда Y представляет собой атом азота или атом кислорода, X отсутствует; T представляет собой сульфонильную группу (SO2) или карбонильную группу (СО); когда Т = CO, X представляет собой атом кислорода или атом азота; Z- выбирают из группы, состоящей из иона галогена, CF3COO--иона, мезилат-иона, тозилат-иона или любого другого фармацевтически приемлемого противоиона; R1 выбирают из группы, состоящей из С1-С8 -разветвленной или неразветвленной алкильной группы, С3-С8-циклоалкильной группы, С3-С8-циклоалкил(низшей)алкильной группы, С3-С8 -алкенильной группы, незамещенной или замещенной фенильной группы или незамещенной или замещенной фенил(С1-С3-низшей)алкильной группы; где при замещении группу замещают одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из С1-С8-алкоксигруппы, атома галогена, гидроксигруппы, аминогруппы, цианогруппы, трифторметильной ...

ЧЕТВЕРТИЧНЫЕ АММОНИЕВЫЕ СОЛИ ОМЕГА-АМИНОАЛКИЛАМИДОВ R-2- АРИЛПРОПИОНОВЫХ КИСЛОТ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ

... 1. Соединения (R)-2-арилпропионамида формулы (I) где Ar означает замещенную или незамещенную арильную группу; R означает водород, C1-C4-алкил, C2-C4-алкенил, C2-C4-алкинил, необязательно замещенный группой CO2R4, где R4 означает водород или линейную или разветвленную C1-C6-алкильную группу или линейную или разветвленную C2-C6-алкенильную группу; Х означает линейный или разветвленный C1-C6-алкилен, C4-C6-алкенилен, C4-C6-алкинилен, необязательно замещенный группой CO2R4 или группой CONHR5, где R5 означает водород, линейный или разветвленный C2-C6-алкил или группу OR4, где R4 определен выше; фенил или группу фенилметилена формулы группу (CH2)m-B-(CH2)n, необязательно замещенную группой CO2R4 или CONHR5, как определено выше, где В означает атом кислорода или серы, m означает ноль или целое число от 2 до 3 и n означает целое число от 2 до 3; или В означает группу СО, SO или CONH, m означает целое число от 1 до 3 и n означает целое число от 2 до 3; или Х вместе с атомом азота, к которому он ...

АНАЛОГИ НОЦИЦЕПТИНА

... 1. Соединение формулы (I) (I) где D представляет 5-8-членную циклоалкильную, 5-8-членную гетероциклическую или 6-членную ароматическую или гетероароматическую группу; n представляет целое число от 0 до 3; A, B и Q представляют, независимо, водород, C1-10алкил, C3-12циклоалкил, C1-10алкокси, C3-12циклоалкокси, -CH2OH, -NHSO2, гидроксиС1-10алкил-, аминокарбонил-, C1-4алкиламинокарбонил-, диС1-4алкиламинокарбонил-, ациламино-, ациламиноалкил-, амид, сульфониламиноС1-10алкил-, или A-B вместе могут образовывать мостик C2-6, или B-Q вместе могут образовывать мостик C3-7, или A-Q вместе могут образовывать мостик C1-5; Z выбран из группы, состоящей из связи, прямого или разветвленного C1-6алкилена, -NH-, -CH2O-, -CH2NH-, -CH2N(CH3)-, -NHCH2-, -CH2CONH-, -NHCH2CO-, -CH2CO-, -COCH2-, -CH2COCH2-, -CH(CH3)-, -CH=, -О- и -HC=CH-, где атомы углерода и/или азота являются незамещенными или замещены одной или несколькими группами низший алкил, гидрокси, галоген или алкокси; R1 выбран из группы, состоящей ...

Способ лечения фибрилляции предсердий

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и может быть использовано для лечения фибрилляции предсердий у пациента. Для этого вводят раствор калия и магния аспаргината 250 мл внутривенно капельно со скоростью введения 15-45 капель в минуту. Затем вводят рефралон в четыре этапа: 5 мкг/кг - 5 мкг/кг - 10 мкг/кг - 10 мкг/кг. Изобретение обеспечивает восстановление нормального синусового ритма у пациента за счет снижения риска возникновения желудочковых аритмий и остановки сердца. 5 пр.

КАРБОКСАМИДЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРИМЕНЕНИЕ

Новые карбоксамиды формулы, приведенной в описании, а также их гидраты или сольваты ингибируют накопление тромбоцитов, индуцированное тромбином, и свертывание фибриногена в плазме крови. Названные вещества можно получать из соответствующей кислоты и соответствующего амина HNCHQ.

Способ получения алкалоида лобелина

Способ получения метакрилоильных производных пиперидина (или морфолина)

Хлористый 1,2,5-триметил-1- (триметилацетилоксиметил) -4-пропионилокси-4-фенилпиперидиний,обладающий пролонгированным анальгезирующим действием

Способ получения транс- а-фенил/зАМЕщЕННый фЕНил/- A- ОКТАгидРО- - -пиРиНдиНОВ или иХСОлЕй

Substituierte Pipecoline-Säurederivate als HIV-Protease-Hemmer.

MUSKARINISCHE ANTAGONISTEN ZUR BEHANDLUNG VON PRESBYOPIE

ARZNEIZUBEREITUNGEN IN TROCKNER FORM ZUR ORALEN VERABREICHUNG EINER CYCLISCHEN QUATERNÄREN AMMONIUMVERBINDUNG

"NEUE BENZOESAEUREN, IHRE HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL"

DI-O-N-ALKYLGLYZERINDERIVATE UND DIESE ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL

LINCOMYCIN AND CLINDAMYCIN DERIVATIVES

1,2-AND 1,3 (DI-O-N-ALKYL) GLYCEROL DERIVATIVES

PIPERIDINE DERIVATIVES

Piperidinylaminomethyl trifluoromethyl cyclic ether compounds as substance p antagonists

Piperidinylaminomethyl trifluoromethyl Cyclic ether compounds assubstance P antagonists.

This invention provides a compound of the formula: R2 and its pharmaceutically acceptable salts, wherein R1 is C]-C6 alkyl; R' is hydrogen, C\-C6 alkyl, halo Ci-C6 alkyl or phenyl; RJ is hydrogen or halo; R4 and R3 are independently hydrogen, C|-C6 alkyl or halo CrC6 alkyl; and n is one, wo or three. These compounds are useful as analgesics or anti-inflammatory agents, or in the treatment of cardiovascular diseases, allergic disorders, angiogenesis, CNS disorders, emesis, gastrointestinal disorders, sunburn, urinary' incontinence, or diseases, disorders or adverse conditions caused by Helicobacter pylori, or the like, in a mammalian subject, especially humans. Intermediates for preparation of the compounds of Formula (1) are also disclosed.

Oral liquid compositions containing paroxetine resinate

A palatable and bioavailable oral liquid formulation comprising a paroxetine-ion exchange resinate complex,methods of preparation and use as a pharmaceutical ...

Substituted pipecolinic and acid derivatives as HIV protease inhibitors.

Disclosed herein are compounds of formula 1 wherein x is a terminal group, for example, an aryloxycarbonyl, an alkanoyl or an optionally mono or disubstituted carbamoyl, b is absent or an amino acid residue, for example, val or asn, r1 is hydrogen or a ring substituent, for example, fluoro or methyl, r2 is alkyl and y is a ring substituent for example, phenoxy, 2-pyridinylmethoxy, phenylthio or 2-pyridinylthio. The compounds inhibit the activity of human immunodeficiency virus (hiv)protease and interfere with hiv induced cytopathogenic effects in human cells. These properties render the compounds useful for combating hiv infections.

Oral liquid compositions containing paroxetine resinate.

An oral liquid pharmaceutical composition comprising a paroxetine-amberlite irp88 complex.

Condensed indole derivatives as 5H4-receptor antagonists.

Compounds of formula (1) and pharmaceutically acceptable salts thereof ...

Piperidinylaminomethyl trifluoromethyl cyclic ether compounds as substance p antagonists

PHARMACEUTICALS

Oral liquid compositions containing paroxetine resinate

SUBSTITUTED PIPECOLINIC ACID DERIVATIVES AS HIV PROTEASE INHIBITORS

Novel formulation

Treatment of diabetes with thiazolidinedione insulin secretagogue and alpha glucocidase inhibitor

NPY antagonists, preparation and use

Substituted pipecolinic acid derivatives as hiv protease inhibitors

Oral liquid compositions containing paroxetine resinate

Piperidinylaminomethyl trifluoromethyl cyclic ether compounds as substance P antagonists.

Treatment of diabetes with thiazolidinedione, insulin secretagogue and alpha glucocidase inhibitor.

Quaternary basic amides, proceeded for their pharmaceutical preparation and compositions while containing.

Treatment of diabetes with thiazolidinedione insulin secretagogue and alpha glucocidase inhibitor

SUBSTITUTED PIPECOLINIC ACID DERIVATIVES AS HIV PROTEASE INHIBITORS

PHARMACEUTICALS

Novel formulation

Oral liquid compositions containing paroxetine resinate

NPY antagonists, preparation and use

NPY antagonists, preparation and use

Treatment of diabetes with thiazolidinedione insulin secretagogue and alpha glucocidase inhibitor

PIPERIDIN CCR-3 RECEPTOR HEMMER

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW PROPANONDERIVATE

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW SUBSTITUTED N-IMINOMETHYLPIPERIDINEN AND OF THEIR SAEUREADDITIONSSALZEN

VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON NEUEN CIS-4A-ARYLOCTAHYDRO-1H-2-PYRINDIN-VERBINDUNGEN SOWIE DER UNGIFTIGEN PHARMAZEUTISCH ANNEHMBAREN SAEUREAD- DITIONSSALZE DAVON

SYSTEM FOR THE ADMINISTRATION OF ANTI-INFECTIOUS COMPOSITIONS UNDER SCHÜTTELBEWEGUNG FOR THE TREATMENT OF GOTTEN SICK FABRIC AS FOR INSTANCE THE FEVER VESICLES

BIPHENYLDERIVATE WITH BETA2 ADDR SUPPL. RECEPTOR AGONISTI AND MUSCARIN RECEPTOR OF ANTAGONISTIC ACTIVITY

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW CIS-4A-ARYLOCTAHYDRO-1H-2-PYRINDIN-VERBINDUNGEN AS WELL AS THE INNOCUOUS PHARMACEUTICAL ACCEPTABLE ONE SAEUREAD DITIONSSALZE OF IT

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW SUBSTITUTED N-IMINOMETHYLPIPERIDINEN AND OF THEIR ACID ADDITION SALTS

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW PROPANONDERIVATE

BENZHYDRYLOXYETHYLPIPERIDYL DERIVATIVES OF ALIPHATIC CARBONIC ACIDS AND YOUR APPLICATION FOR THE TREATMENT OF ALLERGIES AND ASTHMA

1-ACYLPIPERIDINVERBINDUNGEN AND YOUR USE AS SUBSTANCE P ARTAGONISTEN.

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF NEW PIPERIDINVERBINDUNGEN AND THEIR SALTS

N-UREIDOALKYLPIPERIDINE ONE AS MODULATORS OF THE ACTIVITY THAT CHEMOKINREZEPTOREN

PROCEDURE FOR THE PRODUCTION OF BUTYROPHENONVERBINDUNGEN

CYTOTOXIC ACTIVE SUBSTANCES CONTAINING TAXANE AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATION

ANTHRANILSÄURE DERIVATIVES

PYRIDIN AND PIPERIDINDERIVATE FOR THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE ILLNESSES

MUSKARINI ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF PRESBYOPIE

4 (INDAN-1-ONE-2-YL-ALKYL) 1-PHENYLALKYL PIPERIDINE AND PROCEDURE FOR YOUR PRODUCTION

Benzene compounds disubstituted with cyclic groups at the 1- and 2-positions

Use of parthenolide derivatives as antileukemic and cytotoxic agents

Systems for agitated delivery of anti-infective compositions to treat disorderedtissue such as cold sores

Glepp-1 inhibitors in the treatment of autoimmune and/or inflammatory disorders

The present invention is related to the use of a Glepp-1 inhibitor for the manufacture of a medicament for the treatment of an autoimmune and/or an inflammatory disorder.

Anti-infective compositions for treating disordered tissue such as cold sores

Method for inducing death of neoplastic cells using piperazine oxirane derivatives

Substituted oximes as neurokinin antagonists

Pharmaceutical composition for antagonizing ccr5 comprising anilide derivative

Compounds which are selective antagonists of the human NK3 receptor and their use as medicinal products and diagnostic tools

Medicaments containing 5-ht4 receptor antagonists

PIPERIDINE DERIVATES HAVING ANXIOLYTIC EFFECT

INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS RNA-DEPENDENT RNA POLYMERASE, AND COMPOSITIONS AND TREATMENTS USING THE SAME

The invention relates to compounds of the formula (I) and to pharmaceutically acceptable salts, solvates, prodrugs and metabolites thereof, wherein W, Z, R1 and R2, are as defined herein. The invention also relates to methods of treating Hepatitis C virus in mammals by administering the compounds of formula (I), and to pharmaceutical compositions for treating such disorders, which contain the compounds of formula (I). The invention also relates to methods of preparing the compounds of formula (I).

DERIVATIVES OF N-[PHENYL(PIPERIDIN-2-YL) METHYL] BENZAMIDE, THE PREPARATION METHOD THEREOF AND APPLICATION OF SAME IN THERAPEUTICS

The invention relates to compounds having general formula (I), (see formula I) wherein - A denotes: a group with formula N-R1 in which R1 denotes a hydrogen atom, an alkyl group, a cycloalkyl group, a phenylalkyl group, an alkenyl group or an alkynyl group; or a group with formula N+ (O-) R1 in which R1 is as defined above; or a group with formula N+ (R) R1 in which R denotes an alkyl group and R1 is as defined above. X denotes a hydrogen atom or one or more substituents selected from the halogen atoms and the trifluoromethyl, alkyl and alkoxy groups. - R2 denotes a hydrogen atom, one or more substituents selected from the halogen atoms and the trifluoromethyl, alkyl, alkoxy, amino groups with formula NR3R4 in which R3 and R4 each denote a hydrogen atom or an alkyl group or, together with the nitrogen atom bearing same, form a pyrrolidine, piperidine or morpholine ring, or an optionally substituted phenyl group. The invention is suitable for use in therapeutics.

USES FOR NAD SYNTHETASE INHIBITORS

Disclosed are methods for increasing production of food animals, treating or preventing of infection by a spore-forming bacterium in an animal, killing the vegetative cell of a spore-forming bacterium in an environment, treating a fungal or bacterial disease in a plant, for disinfecting, sterilizing, and decontaminating an object. The methods involve the use of an inhibitor of NAD synthetase of a microbe.

DOXEPIN ANALOGS AND METHODS OF USE THEREOF

The invention relates to novel doxepin analog compounds and methods of modulating sleep by administering such compounds, or a pharmaceutically effective salt thereof.

CHOLINERGIC AGENTS IN THE TREATMENT OF PRESBYOPIA

A method for increasing or decreasing parasympathetic/cholinergic/ciliary tonic contraction in order to restore the resting portion of the eye and allow normal positive and negative accommodation includes administering to a presbyopic subject an effective amount of a muscarinic agent.

PIPERIDINIUM AND PYRROLIDINIUM DERIVATIVES AS LIGANDS FOR THE MUSCARINIC M3 RECEPTOR

Compounds of formula (I) in salt or zwitterionic form wherein, wherein R1, R2, R3, R4, R5, J, L and M have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating conditions that are mediated by the muscarinic M3 receptor. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and a process for preparing the compounds are also described.

CRMP2 SUMOYLATION INHIBITORS AND USES THEREOF

The present invention provides compounds that can modulate the amount of Nav 1.7 protein, a key protein in pain signaling, that is present in the cellular surface and methods for using such compounds. In particular, compounds of the invention modulate the amount of Nav 1.7 protein on the cellular surface by modulating SUMOylation of CRMP2. Thus, compounds of the invention can be used to treat various clinical conditions associated with the presence and/or activation of Nav 1.7 protein on the cellular surface and/or SUMOylation of CRMP2.

INHIBITORS OF CATHEPSIN S

NOVEL AMIDE DERIVATIVES

This invention relates to compounds which are represented by the general formula [I] [in which A stands for a group of the following formula [a0] or [b0] Ar1, Ar2 and Ar3 stand for optionally substituted phenyl; k stands for 0 or l; m, n and s stand for 0, 1 or 2; R1 stands for hydrogen or optionally substituted lower alkyl; R2, R3, R4 and R5 either stand for hydrogen or optionally substituted lower alkyl, or R2 and R3, or R4 and R5 together stand for trimethylene and the like; R60 stands for hydrogen, alkyl, or the like; R61and R71 either stand for alkyl and the like, or together stand for trimethylene and the like; X stands for carbonyl or methylene; Y stands for nitrogen or methine; and Q stands for anion], and the like. The compounds of the invention exhibit selective antagonism to muscarinic M3 receptors, and therefore are useful as safe and effective agents showing little side effect, for treating diseases of the respiratory, urinary and digestive systems.

USE OF 1-DEOXYGALACTONOJIRIMYCIN OR A SALT THEREOF IN THE TREATMENT OF FABRY DISEASE

Provided are uses of 1-deoxygalactonojirimycin or a salt for treating Fabry disease and/or for enhancing .alpha.-galactosidase A activity.

AMINOINDANE COMPOUNDS AND USE THEREOF IN TREATING PAIN

The present application provides novel aminoindane compounds and methods for preparing and using these compounds. These compounds are useful in treating pain and/or itch in patients by administering one or more of the compounds to a patient. The methods include administering a compound of formula (I) or (II) and a TRPVl receptor activator. In one embodiment, the TRPVl receptor activator is lidocaine.

AMINOINDANE COMPOUNDS AND USE THEREOF IN TREATING PAIN

The present application provides novel aminoindane compounds and methods for preparing and using these compounds. These compounds are useful in treating pain and/or itch in patients by administering one or more of the compounds to a patient. The methods include administering a compound of formula (I) or (II) and a TRPVl receptor activator. In one embodiment, the TRPVl receptor activator is lidocaine.

ACTIVE SUBSTANCE COMBINATION CONTAINING AN OPIOID HAVING A FENTANYL-TYPE STRUCTURE AND KETAMINE

The invention relates to an active substance combination that contains as the active substance component a) at least one opioid compound that has a fentanyl- type structure and/or the enantiomers and/or the diastereomers thereof and/or at least one corresponding pharmaceutically acceptable salt, and as the active substance component b) ketamine and/or at least one of its physiologically acceptable salts. The weight ratio of active substance component a) to active substance component b) ranges from 1:20 to 1:1500. The invention also relates to medicament formulations and medicaments that contain the inventive active substance combination and to the use of said active substance combination for producing medicaments.

SULFONAMIDE FIBRINOGEN RECEPTOR ANTAGONISTS