ПРОИЗВОДНЫЕ ГАЛОГЕНАЛЛИЛАМИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R2, каждый, независимо, выбраны из водорода и галогена и оба R1 и R2 не представляют собой водород; R3 и R4, каждый, независимо, представляют собой водород; R5 и R6, каждый, независимо, представляют собой водород; L1 отсутствует; Cy1 представляет собой группу, которая является незамещенной или замещена одним или несколькими Ra, показанными в общей формуле (A-1), (А-2), (А-3), (a), (b) или (c) ниже: m обозначает целое число, которое обозначает 1 или 2 и n обозначает 0; Y1, Y2, Y3 и Y4, каждый, независимо, выбраны из CH2, СН, NH и C=O; X1, X2, X3, X4, X9 и X10, каждый, независимо, выбраны из CH, N, O и C=O; X5, X6, X7 и X8, каждый, независимо, выбраны из CH и N и по меньшей мере один из X1, X2 и X3 представляет собой N; каждый Ra независимо выбран из циано, галогена, C1-6 алкила, C1-6 алкокси C1-6 алкила, C1-6 алкиламинокарбонила, аминокарбонила, ди(С1-6 алкил)аминокарбонила, Cy2-, Cy2-C1-6 алкила ...

ПРОИЗВОДНЫЕ АНТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым производным антраниловой кислоты формулы I, где R, R1, R2 являются Н, алкилом, ОН, алкокси, галоген, нитро, N(R10R11), R3 является Н, алкил, R4 является алкилом или R4 обозначает -СН2- или -СН2СН2-, который присоединен либо в положении 2 цикла b, завершая насыщенный 5- или 6-членный азотсодержащий цикл, либо в положении 2 цикла а, с которым связан X, являющийся простой связью, завершая насыщенный 5- или 6-членный азотсодержащий цикл, R5 является Н, ОН, алкил, Х обозначает простую связь, О, S, -O-(СН2)р-, где р - число от 1 до 6, R6 является Н, алкил, алкокси, q - число от 0 до 1, Аr обозначает фенил, нафтил или гетероциклическую группу, содержащую S или N, каждый из R7 и R8 является Н, алкил, алкокси, гидрокси, фенил, -NHOH, нитро, N(R10R11), SR12, или каждый из R7 и R8 образует вместе с атомами углерода бензольный или метилендиокси заместитель, R9 обозначает фенильную или гетероциклическую группу, содержащую 1 или 2 из О, S или N, n - число 0 или 1, m - число ...

БИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ СЛИПАНИЯ ТРОМБОЦИТОВ И КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЕГО ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ

Описываются новые бициклические соединения, имеющие ядро, сформированное из двух конденсированных шестичленных колец, А и В, представленное формулой I, либо фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарственная производная этого соединения, в котором бициклическое ядро из колец А и В выбирается из группы, состоящей из формул (17)-(21), R3 является кислотной группой, содержащей кислотный радикал, выбранный из формул группы (С), n = 0-6; R0 является одинаковым или разным и выбирается независимо из водорода, алкила, связующая группа -(L)- является связью или выбирается из формул -C(=O)-N(H)- и -С(Н2)-O-, Q является основной группой и выбирается из амидиногруппы и пиперидина. Новые бициклические соединения полезны в качестве препаратов, нейтрализующих действие гликопротеина IIв/IIIа, для предотвращения тромбоза. Описывается также способ подавления слипания тромбоцитов и композиция для его осуществления. 13 с. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл.

ЦИКЛИЧЕСКИЕ И ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ N-ЗАМЕЩЕННЫЕ α-ИМИНОГИДРОКСАМОВЫЕ И КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы I, где Q, A, R1, n, m имеют указанные в формуле значения. Эти соединения обладают ферментативной активностью каталитических доменов стромализина человека и лейкоцитной коллагеназы. 3 з.п.ф-лы, 4 табл.

КАРБОКСАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА ИЛИ ПИПЕРИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ АГРЕГАЦИИ ТРОМБОЦИТОВ

Изобретение относится к новым производным пирролидина или пиперидина ф-лы (I), их энантиомерам и фармацевтически приемлемым солям где R10 - Н или C(O)N(R1)YZ, R1 - Н, Y - (СН2)р, (CH2)qCH(R3) или CH(R3)(CH2)q, R3 - арил, аралкил или гетероарил, q = 1-3, р = 2 или 3, Z - CO2H, СО2-алкил или 5-тетразол, Х-С(O), М-(СН2)n, или пиперидин-1-ил, m = 2, n = 2, R5 - Н, А выбирают из пиперидин-2-ила, пиперидин-3-ила, пиперидин-4-ила или N-замещенного пиперидина. Соединения ф-лы (I) ингибируют агрегацию тромбоцитов и могут найти применение в медицине. 3 с. и 2 з.п. ф-лы, 6 табл.

ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОАЛКИЛАМИНОМ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛОНА

Настоящее изобретение относится к новым 6-замещенным производным изохинолона формулы (I) или (I′), или к их стереоизомерным формам и/или фармацевтически приемлемым солям, где R2 означает Н или (С1-С6)алкил; R3, R4 и R5 означают Н; R6 и R6′ независимо друг от друга означают Н, (С1-С8)алкил, (С1-С6)алкилен-R′, (С1-С6)алкилен-С(О)О-(С1-С6)алкил, С(О)-(С1-С6)алкилен-R′, или R6 и R6′, вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образуют (С5-С6)гетероциклильную группу, в которой один или несколько атомов углерода могут быть заменены 1, 2 или 3 атомами азота, 1 или 2 атомами кислорода или комбинацией различных гетероатомов; R7 означает Н, галоген, (С1-С6)алкил; R8 означает Н; n равно 1; m равно 1, 2, 3, 4 или 5, и L означает О или О-(С1-С6)алкилен; где, R′ означает (С3-С8)циклоалкил, (С5-С10)гетероциклил, (С6-С10)арил; где в остатках R6 и R6′ алкил или алкилен, необязательно, может быть замещен один или более раз группой СООН; и где в остатках R6, и R6′ (С6-С10)арил и (C5-С10)гетероциклил ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 3,4-ДИГИДРОИЗОХИНОЛИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ АГЕНТ, ВКЛЮЧАЮЩИЙ ЕГО В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА

Предложено производное 3,4-дигидроизохинолина формулы (I) или его нетоксичная соль и фармацевтический агент, включающий его в качестве активного ингредиента (где все символы имеют такие же значения, как указано в описании). Соединение формулы (I) обладает агонистическим действием на СВ2-рецептор и, следовательно, оно пригодно для профилактики и/или лечения различных заболеваний, таких как астма, назальная аллергия, атопический дерматит, аутоиммунные заболевания, ревматоидный артрит, иммунная дисфункция, послеоперационная боль, карциноматозная боль. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 33 табл.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ОКСАЗОЛИНОВ ИЗ ТЕТРАГИДРОФУРАНОВ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НЕЛФИНАВИРА

Изобретение относится к эффективным и экономичным способам получения промежуточных соединений для синтеза ингибиторов ВИЧ-протеазы, родственных нелфинавир-мезилату и включающих нелфинавир-мезилат. Способ получения оксазолина, где заместитель Rb представляет собой атом водорода, -COR(3), -SO2R(2) или подходящую гидроксилзащитную группу, и заместитель RC представляет собой водород, -COR(3) или -SO2R(2); где R(1), R(2) и R(3) независимо друг от друга представляют собой замещенную или незамещенную алкильную, арильную, циклоалкильную, гетероциклоалкильную или гетероарильную группу: из тетрагидрофурана, где заместитель Ra представляет собой -COR(l), а заместитель Rb представляет собой атом водорода, -COR(3), -SO2R(2) или подходящую гидроксилзащитную группу, включает обработку тетрагидрофурана оксофильным электрофильным реагентом, таким способом, который эффективно дает оксазолин. Также описано получение ключевых реакционных промежуточных соединений для получения нелфинавира. 9 н. и 21 з.п. ф-лы ...

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПСЕВДОАЛЛЕРГИЧЕСКОЙ РИНОСИНУСОПАТИИ

Изобретение относится к медицине, к оториноларингологии, и может быть использовано для лечения псевдоаллергической риносинусопатии на фоне паразитарной инвазии гепатобилиарной системы. Проводят элиминацию паразитов, одновременно назначают гепатопротекторы и универсальные стабилизаторы мембран до клинического эффекта, а криоконхотомию проводят не позднее окончания элиминации. Данное изобретение способствует полному восстановлению носового дыхания, снижению частоты рецидивов паразитарного заболевания, стойкому устранению симптомов риносинусопатии за счет сочетания криоконхотомии и целенаправленного воздействия на гепатобилиарную систему. 4 з.п. ф-лы.

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОСТРЫХ ОДОНТОГЕННЫХ ГНОЙНО-ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЧЕЛЮСТЕЙ

Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии. Способ заключается в том, что для коррекции нарушений микроциркуляции в стенках сосудов, внутри- и внесосудистых, назначают комплекс препаратов ксимедон, дибазол и глюконат кальция внутримышечно, коротким курсом в течение 2 дней. Способ повышает эффективность лечения.

НОВЫЕ ГЕТЕРОАРИЛОКСИЭТИЛАМИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ СРОДСТВОМ К 5НТ1A РЕЦЕПТОРАМ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к новым гетероарилоксиэтиламинам общей формулы I, в которой Аr представляет собой бициклический гетероарил, содержащий один или два атома азота, необязательно замещенный гидрокси, галогеном или низшим алкилом, Y представляет собой радикал -C(O)NH- или -NHC(O)-, R представляет собой низший алкильный радикал, С3-С6циклоалкил, необязательно замещенный низшим алкилом, или фенил, или к солям указанных соединений. Также раскрыты способ получения этих соединений, содержащая их фармацевтическая композиция, обладающая сродством к 5HT1A рецепторам, и промежуточные соединения общей формулы V, где значения радикалов Аr, Y, R такие же, как и в формуле I. Изобретение может быть использовано в медицине в качестве ингибиторов секреции желудочной кислоты или в качестве противорвотных средств. 4 с. и 10 з. п. ф-лы, 2 табл.

ЦИАНОИЗОХИНОЛИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ АКТИВНОСТИ ГИДРОКСИЛАЗЫ ГИПОКСИЯ-ИНДУЦИБЕЛЬНОГО ФАКТОРА (HIF) И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ СОСТОЯНИЯ, СВЯЗАННОГО С HIF, И/ИЛИ СОСТОЯНИЯ, СВЯЗАННОГО С ЭРИТРОПОЭТИНОМ, И/ИЛИ АНЕМИИ

Настоящее изобретение относится к новым производным цианоизохинолина формулы I, где R выбран из группы, включающей водород и C1-C10 алкил, R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из группы, включающей водород, галоген, гидрокси, С1-С10 алкил, замещенный атомами галогена от 1 до 3 или С6-С14 арилом, С6-С14 арил, -OR7, -SR7 и -SO2R7, где R7 выбран из группы, включающей C1-С10 алкил, С1-С10 алкил, замещенный С6-С14 арилом, С3-С10 циклоалкил, С6-С14 арил и C7-C8 гетероарил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей N, О и S, где С6-C14 арил и C7-C8 гетероарил необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы заместителей, включающей галоген, C1-С6 алкокси, C1-С10 алкил, С1-С6 диалкиламино и С4 гетероциклил, содержащий 2 гетероатома, выбранных из группы гетероатомов, включающей азот и кислород, и R5 и R6 независимо выбраны из группы, включающей водород и C1-С3 алкил, или к их фармацевтически приемлемым солям. Также изобретение относится к новым производным цианоизохинолина ...

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ФАКТОРОМ, ИНДУЦИРУЕМЫМ ГИПОКСИЕЙ (HIF)

Заявленное изобретение относится к области медицины и фармакологии и представляет собой способ лечения инсульта головного мозга, вызванного окклюзией средней мозговой артерии, включающий: введение пациенту композиции, содержащей трансферрин, при этом трансферрин является смесью апотрансферрина и голотрансферрина в соотношении 98% апотрансферрина : 2% голотрансферрина, и при этом апотрансферрин вводится в количестве 385 мг/кг. Использование заявленного изобретения эффективно для лечения инсульта головного мозга, вызванного окклюзией средней мозговой артерии. 4 з.п. ф-лы, 14 ил., 1 табл., 13 пр.

СПАЗМОЛИТИЧЕСКОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к медицинской промышленности, а именно к спазмолитическому лекарственному средству, содержащему дротаверина гидрохлорид, применяемому для купирования спазма гладкой мускулатуры. Средство содержит, мас.%: дротаверина гидрохлорид 15, 0-62,5, инертный фармацевтический наполнитель 28,1-84,696, связующее 0,1-7,0, стеариновую кислоту и/или ее соль 0,2-1,0, неорганическую кислоту 0,004-1,4. В качестве неорганической кислоты средство содержит фосфорную или соляную кислоту. Средство выполнено в форме таблетки массой от 0,065 до 0,26 г. Таблетки дротаверина гидрохлорида стабильны в процессе производства и при хранении в течение двух лет. Качество таблеток соответствует требованиям фармакопеи. 5 з.п. ф-лы, 1 ил., 5 табл.

НЕНАСЫЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСИМОВОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ NADNAD+ - ADP-РИБОЗИЛТРАНСФЕРАЗЫ

Изобретение относится к новым ненасыщенным производным гидроксимовой кислоты формулы где R1 означает фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей С1-2 алкоксигруппу, галоген, или представляет собой 6-членную ненасыщенную гетероциклическую группировку, содержащую один атом азота в качестве гетероатома, и R2 означает водород или R1 вместе с R2 образуют С5-7-циклоалкильную группу, Y означает водород, гидроксигруппу, С3-22-алкеноилоксигруппу, Х означает галоген, гидроксигруппу или аминогруппу, R3 представляет собой группу формулы -NR4R5, где R4 и R5 означают независимо друг от друга водород, C1-5-алкильную группу или R4 и R5 образуют с соседним атомом азота 5- или 6-членную насыщенную гетероциклическую группировку, которая может содержать также атом кислорода и может быть сконденсирована с бензольным кольцом, кроме того, его геометрические, и/или оптические изомеры, и/или их фармацевтически приемлемые кислотные аддитивные соли. Соединения обладают ингибирующим ...

ИНГИБИТОРЫ КАЛИЕВОГО КАНАЛА

Изобретение относится к ингибиторам калиевого канала, в частности к производным тетрагидронафталина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, стереоизомерам, кристаллическим или аморфным формам где t равно 1; А и В каждый представляют собой Н; R1 представляет арил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси, нитрогруппы, трифторметила, трифторметокси; ароматическую 5-членную моноциклическую систему, которая состоит из атомов углерода и содержит серу в качестве одного гетероатома; насыщенную 5-членную моноциклическую систему, которая состоит из атомов углерода и содержит азот в качестве одного гетероатома, которая необязательно замещена аралкилом, причем арил необязательно замещен галогеном; при условии, что если R1 представляет необязательно замещенный арил, то R1 не является диалкоксифенилом; Y2 представляет (CH2)q, где q равно 0; X2 представляет SO2; R3 представляет Н, низший алкил, в котором один атом водорода замещен ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСИЛАМИНА, ПРИГОДНЫЕ ДЛЯ УСИЛЕНИЯ ОБРАЗОВАНИЯ МОЛЕКУЛЯРНОГО ШАПЕРОНА, И ИХ ПОЛУЧЕНИЕ

Изобретение относится к области медицины и касается способа повышения экспрессии молекулярного шаперона клеткой и/или повышения активности молекулярного шаперона в клетках путем обработки клетки эффективным количеством производного гидроксиламина формулы (I) или (II), а также к новым производным гидроксиламина и фармкомпозициям на их основе. Изобретение позволяет эффективно регулировать клеточные процессы. 13 с. и 132 з.п.ф-лы, 29 ил., 5 табл.

ОПТИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОПИРАНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЧУВСТВИТЕЛЬНЫХ К ЭСТРОГЕНАМ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к новым оптически активным производньм бензопирана формулы где R и R независимо выбраны из группы, состоящей из гидроксила и радикала, который может преобразовываться in vivo в гидроксил, такой как ацилокси, -OR4, -OC(O)R7 или -OC(O)OR4 (где R4 представляет собой алкил, алкенил, алкинил или арил; и R7 представляет собой амино, алкиламино, аминоалкил и алкилсульфанил); и R3 представляет собой -СН2- или -СН2СН2-; или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение или соль являются оптически активными, поскольку содержат более 50% (по массе относительно всех стереоизомеров) 2S стереоизомеров. Эти соединения обладают ингибирующей активностью в отношении полового стероида и могут использоваться при лечении чувствительных к эстрогенам заболеваний, таких как рак молочной железы и рак эндометрия. Изобретение относится также к фармацевтической композиции на основе этих соединений и способу лечения чувствительных к эстрогенам заболеваний. Технический результат ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИЛАЦЕТАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ОРЕКСИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) в которой R1, R2, R3, R4 независимо означают водород, С1-С4алкил, C2-С4алкенил, С1-С4алкокси, С2-С3алкенилокси, С3-С6циклоалкилокси или R1 и R2 вместе, а также R2 и R3 вместе или R3 и R4 вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены, образуют пяти-, шести- или семичленный цикл, содержащий один или два атома кислорода; R5 означает фенилэтил, незамещенный или содержащий один, два или три заместителя, где заместители независимо означают С1-С4алкил, С1-С4алкокси, С2-C4алкенил, трифторметил, трифторметокси, дифторметокси или галоген, и его фармацевтически приемлемым солям. Технический результат - получены новые соединения, полезные в качестве антагонистов орексиновых рецепторов. 8 з.п. ф-лы.

ЗАМЕЩЕННЫЕ 4-ФЕНИЛТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, А ТАКЖЕ СОДЕРЖАЩЕЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к новым замещенным 4-фенилтетрагидроизохиналина общей формулы где R1, R2, R3 и R4, независимо друг от друга, означают Н, F, Cl, Br, CaН2a+b где один или более атомов Н замещены F, NR11R12 или SOj-R15; а 1-8, R11 и R12 независимо друг от друга, означают Н, CeH2e+1 или CrrH2rr-1; е означает 1-4; rr означает 3, 4; или вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют цикл, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, пипперидинила, N-метилпиперазинила, пиперазинила или морфолина; j означает 1 или 2; R15 означает CkH2k+1; k означает 1-8; R5 означает CpH2p+1 или CssH2ss-1; p означает 1-8; ss означает 3-8; R6 Н; R7, R8 и R9, независимо друг от друга, означают SOwR23, NR32COR30, NR32CSR30, NR32SObbR30, Н, F, Cl, Br, ОН, NH2, СееН2ее+1 NR40R41, CONR40R41 или COOR42; w означает 0,1 или 2; bb означает 2 или 3; R23 означает NR25R26; R25 и R26, независимо друг от друга, означают Н, или CzH2z+1, CzzH2zz-1; z означает 1-8; zz означает 3-8, где в CzH2z+1, CzzH2zz-1 один ...

СПОСОБ ОПРЕДЕЛЕНИЯ ПОКАЗАНИЙ К ПРОТЕЗИРОВАНИЮ ВНУТРЕННЕЙ СОННОЙ АРТЕРИИ ПРИ ЕЕ ФИБРОЗНО-МЫШЕЧНОЙ ДИСПЛАЗИИ

Изобретение относится к медицине, к сосудистой хирургии. После выделения бифуркации общей сонной артерии и внутренней сонной артерии на прецеребральном участке при обнаружении фиброзно-мышечной дисплазии внутренней сонной артерии производят аппликацию ее 2%-ным раствором папаверина в течение 2 мин. Если после этого происходит нормализация диаметра артерии и нивелирование микроаневризматических изменений по ходу внутренней сонной артерии, показаний к протезированию внутренней сонной артерии нет. Если после аппликации 2%-ным раствором папаверина микроаневризматические изменения не исчезают, производят дилатацию измененного участка внутренней сонной артерии катетером Фогерти, при этом если происходит макроскопическая нормализация состояния артерии после ее дилатации, протезирование не выполняют. Если на артерии после ее дилатации сохраняется хотя бы одно микроаневризматическое расширение, выполняют протезирование внутренней сонной артерии на прецеребральном участке. Способ позволяет более ...

ИНГИБИТОРЫ СЕРИН/ТРЕОНИН КИНАЗЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРПРОЛИФЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его стереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли, гдепредставляет собой CH или N;представляет собой (i) NH(CH)CH, гдеравно 0 или 1, или (ii) 1-алкил-4-арил-пирролидин-3-иламин, где алкил представляет собой Cалкил, необязательно замещенный фенильным кольцом, и арил представляет собой фенил, замещенный метокси;представляет собой (а) водород, (b) C-Cалкил, необязательно замещенный гидроксильной группой, (c) 4-5-членный гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N, где гетероцикл необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогена, или (d) 5-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, где гетероарил необязательно замещен одной группой, выбранной из Cалкила;представляет собой фенил, пиридинил или индолил, необязательно замещенный 1-2 группами, независимо выбранными из (а) Cалкокси, (b) галогена, (c) Cгалогеналкокси, (d) ...

КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ВАЗОМОТОРНЫХ СИМПТОМОВ

Изобретение относится к способу лечения или профилактики вазомоторных симптомов у женщин, таких как приливы и потливость, включающему введение 50 мг в день антагониста меластатина-8 с транзиторным рецепторным потенциалом (TRPM8), представляющего собой 4-({(4-циклопропилизохинолин-3-ил)[4-(трифторметокси)бензил]амино}сульфонил)бензойную кислоту, а также применению антагониста TRPM8, представляющего собой 4-({(4-циклопропилизохинолин-3-ил)[4-(трифторметокси)бензил]амино}сульфонил)бензойную кислоту, для лечения или предотвращения вазомоторных симптомов. Технический результат: лечение вазомоторных симптомов у женщин путем введения 4-({(4-циклопропилизохинолин-3-ил)[4-(трифторметокси)бензил]амино}сульфонил)бензойной кислоты в дозе 50 мг в день. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл., 2 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ N-(3-АМИНОПРОПИЛ)-N-ФЕНИЛ-5,6,7,8-ТЕТРАГИДРОНАФТАЛИН-2-КАРБОКСАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Производные N-(3-аминопропил)-N-фенил-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-карбоксмида формулы I, где R1 - атом водорода, галоген, метил или алокси, R'1 - водород, галоген, R''1 - Н или метокси, R3 - С1-3-алкил, R4 - 2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил, 2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил, 1,2,3,4-тетрагидронафталин-1ил-, либо R3 и R4 вместе с несущим атомом азота образуют 1,2,3,4-тетрагидроизохинолил, 6,7-диметокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолил (другие обозначения см. в п.1 ф-лы изобретения), в форме основания или соли, в форме чистого изомера либо смеси таких изомеров, проявляют антиишемическую активность. 6 с. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГРИППА

Изобретение относится к области медицины и касается средства для лечения гриппа, содержащего ремантадин и но-шпу. Сочетание этих двух препаратов позволяет существенно усилить антигриппозный эффект, а также снизить частоту возникновения резистентных к ремантадину штаммов и купировать нарушения кровеносных сосудов при тяжелых формах гриппа. 3 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛИНА, ИНГИБИРУЮЩИЕ Р38 КИНАЗУ

Настоящее изобретение относится к производным изохинолинона формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой (С-С)алкил, который возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из групп -(С-С)алкил, -(С-С)алкокси, -ОН или -(С-С)алкил-гидрокси, и где один независимый заместитель радикала R1, представляющий собой -(С-С)алкил, возможно может быть сконденсирован с другим независимым заместителем радикала R1, представляющим собой -(С-С)алкил, с образованием насыщенного (С-С)циклоалкила; R2 представляет собой Н; R3 представляет собой (CH)-Y и R3 независимо возможно замещен одной или двумя группами -(С-С)алкил, -NH, -HN(С-С)алкил, -N-ди-(С-С)алкил, -(С-С)алкил-NH, -(С-С)алкил-гидрокси; Y выбран из гетероциклоалкила, S-(O)-гетероциклоалкила, S-(O)-(C-С)алкил-гетероциклоалкила, -SONH-(С-С)алкила; d равно 0, 1 и 2; е равно 0, 1 или 2; R4 и R5 независимо выбраны из (С-С)алкила и галогено; R6 представляет собой Н; гетероциклоалкил представляет собой С- или ...

ПРОИЗВОДНОЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИН-1-ОНА ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТА ВВ2

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным тетрагидроизохинолин-1-она, общей формулой (I), или к их фармацевтически приемлемым солям, где R1: низший алкилен-ОН, низший алкилен-N(R0)(R6), низший алкилен-CO2R0, С5-6циклоалкил, С6-10циклоалкенил, арил, гетероциклическая группа, -(низший алкилен, замещенный -OR0)-арил или низший алкилен-гетероциклическая группа, где низший алкилен в R1 может быть замещен 1-2 группами G1; циклоалкил, циклоалкенил и гетероциклическая группа в R1 могут быть замещены 1-2 группами G2; арил может быть замещен 1-2 группами G3; R0: одинаковые или отличные друг от друга, каждый, означают -Н или низший алкил, R6: R0 или -S(O)2-низший алкил, R2: низший алкил, низший алкилен-OR0, низший алкилен-арил, низший алкилен-О-низший алкилен-арил, -CO2R0, -C(O)N(R0)2, -C(O)N(R0)-арил, -C(O)N(R0)-низший алкилен-арил, арил или гетероциклическая группа, где арил в R2 может быть замещен 1-3 группами G4; R3: -Н или низший алкил, или R2 ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНА И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ В ФОРМЕ ИНДИВИДУАЛЬНЫХ ЭНАНТИОМЕРОВ, РАЦЕМАТОВ ИЛИ ДРУГИХ СМЕСЕЙ ЭНАНТИОМЕРОВ

Производные тетрагидроизохинолина общей формулы I, где R1 - водород или C1-3-алкил, R2 - C1-3-алкил; Е - алкиленовая цепь, содержащая 2 или 3 атома углерода; G - насыщенная или ненасыщенная С3-8-алициклическая группа, C1-6-алкил, пиридил, фурил, тиенил или нафтил, или их фармацевтические соли могут применяться для аналгезии или лечения психозов, болезни Паркенсона. 5 з.п. ф-лы, 1 табл. (I) ...

СОЕДИНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ РЕГУЛЯТОРА КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ, ЕГО ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к области биомедицины, в частности к соединению формулы А или его фармацевтически приемлемой соли, которое может найти применение для получения лекарственного средства, обладающего агонистической активностью в отношении калиевых ионных каналов KCNQ2. Изобретение относится также к способу получения соединения формулы А, его применению для лечения или профилактики заболевания, расстройства или состояния, выбранного из группы, включающей эпилепсию, судороги, воспалительную боль, невропатическую боль, мигрень, депрессию, инсульт и дегенеративное заболевание нервной системы, и включающей его фармацевтической композиции. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл., 3 пр. формула A ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ДЕКАГИДРОИЗОХИНОЛИНОВ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к производным декагидроизохинолинов формулы , проявляющим активность антагониста рецептора аминокислот-медиаторов возбуждения, которые могут найти применение в медицине, и к фармацевтической композиции на их основе. 3 с. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл.

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ДЕТЕЙ С ЦЕРЕБРАСТЕНИЧЕСКИМ СИНДРОМОМ

Изобретение относится к медицине, неврологии, лечению церебрастенического синдрома (ЦС) и заключается в проведении терапии с учетом данных комплексного обследования ребенка. При биоэлектрической активности головного мозга в покое ниже 40 мкВ и невозможности восстановления ее фоновых значений после функциональных нагрузок в течение 3-х мин по ЭЭГ, на основании отклонения нейромедиаторного обеспечения головного мозга на 10% и более, нарушения ферментативной активности со снижением утилизации глюкозы и синтеза креатинфосфата по данным электромагнитного сканирования (ЭМС) мозга устанавливают ЦС вследствие кислородозависимого гипоэргоза мозга и вводят аминокислоты, ферменты, препараты железа, витамины, гепатопротекторы в течение 1 мес, затем - ноотропы и седативные средства, после чего проводят транскраниальные микрополяризации (ТКМП) с приемом антигипоксантов и поливитаминов с микроэлементами. Такие курсы терапии повторяют 2-3 раза с интервалом не менее 2-х месяцев с соблюдением щадящего режима ...

КОНДЕНСИРОВАННЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОАРОМАТИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ АКТИВНОСТИ TNF

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (IIB) или его фармацевтически приемлемой соли, где q равно 1; А обозначает C-R; G обозначает остаток пиридазинильного кольца; Е обозначает -О-, -СН- или -СН(СН)-; Q обозначает -СН-; Z обозначает водород; V обозначает N; Rобозначает водород; Rобозначает водород, метил или дифторметоксигруппу; Rобозначает водород; Rобозначает гидрокси(С-С)алкил; и Rобозначает водород. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (IIB), применению соединения формулы (IIB) и способу лечения и/или предупреждения ревматоидного артрита или болезни Крона. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, обладающие свойствами модулятора передачи сигнала TNFα. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 12 пр.

НЕРВНО-МЫШЕЧНЫЙ БЛОКАТОР, ЕГО ПОЛУЧЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ И СПОСОБ ОБЕСПЕЧЕНИЯ НЕРВНО-МЫШЕЧНОЙ БЛОКАДЫ У ЖИВОТНЫХ

Использование: изобретение относится к медицине. Сущность изобретения: физиологически приемлемая IR-цис,I'R-цис-2,2'- (3,11-диоксо-4,10-диоксатридецилен)-бис-1,2,3,4-тетрагидро-6,7-диметокси- 2-метил-1-верартрил изохинолиновая соль, по существу свободная от других ее геометрических и оптических изомеров, и композиция, стимулирующая нервно-мышечную блокаду на ее основе. Было обнаружено, что по сравнению с известной смесью геометрических и оптических изомеров IR-цис, I'R-цис-изомер обладает преимущественной комбинацией фармакологических свойств и проявляет наименьшее вредное воздействие на автономную нервную систему. 5 с. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДЕМИЕЛИНИЗИРУЮЩИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И ПАРАЛИЧА ПУТЕМ ВВЕДЕНИЯ РЕМИЕЛИНИЗИРУЮЩИХ СРЕДСТВ

... 1. Применение ремиелинизирующего средства для получения лекарственного средства в количестве, стимулирующем ремиелинизацию нервных клеток млекопитающего, для лечения демиелинизирующего заболевания. 2. Применение по п.1, в котором млекопитающее является человеком. 3. Применение по п.2, в котором человек страдает от состояния, которое демиелинизирует клетки, и где указанное заболевания представляет собой рассеянный склероз, врожденное метаболическое заболевание, невропатию с аномальной миелинизацией, демиелинизацию, индуцированную лекарственными средствами, демиелинизацию, индуцированную облучением, наследственное демиелинизирующее состояние, индуцированное прионами демиелинизирующее состояние, демиелинизацию, индуцированную энцефалитом или повреждение спинного мозга. 4. Применение по п.3, в котором человек страдает от рассеянного склероза. 5. Применение по п.1, в котором средство представляет собой антитело или его иммунологически активный фрагмент. 6. Применение по п.5, в котором антитело ...

РИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ ИЗОХИНОЛИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА И ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С КИНАЗОЙ МАР

... 1. Способ лечения пациента, страдающего от заболевания, связанного с избыточной передачей сигнала через сигнальный путь киназы MAP, причем способ включает введение пациенту эффективного, ингибирующего киназу RAF количества соединения формулы (I) где r равно от 0 до 2; n равно от 0 до 2; m равно от 0 до 4; А, В, D, Е и Т каждый независимо от других означает N или СН при условии, что по крайней мере один, но не более трех членов цикла А, В, D, Е и Т означают N; G означает (низш.)алкилен, -CH2-O-, -CH2-S-, -CH2-NH-, -SO2-, окса(-O-), тиа(-S-) или -NR- или (низш.)алкилен, замещенный группами ацилокси, оксо, галоген или гидрокси, Q означает (низш.)алкил, прежде всего метил; R означает Н или (низш.)алкил; Х означает Y, -N(R)-, окса или тио, предпочтительно -NH-; Y означает Н, незамещенный или замещенный (низш.)алкил, арил, гетероарил или незамещенный или замещенный циклоалкил; и Z означает амино, моно- или дизамещенную аминогруппу, галоген, алкил, замещенный алкил, гидрокси, гидрокси в составе ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛИНА

... 1. Соединения общей формулы в которой Y обозначает >С=O или -СН2-; Z обозначает >С=O или -СН2-; R1 обозначает водород или группу формулы -CR3R4R5, (a) в которой R3 обозначает -(CH2)n-CO-NR6R7, -(CH2)n-COOR8, -CHR9-COOR8, -(CH2)n-CN, -(CH2)p-OR8, -(CH2)n-NR6R7, -(CH2)n-CF3, (CH2)n-NH-COR9, -(CH2)n-NH-COOR8, -(CH2)n-тетрагидрофуранил, -(CH2)p-SR8, -(CH2)p-SO-R9 или -(CH2)n-CS-NR5R6; R4 обозначает водород, (С1-C6)алкил, -(CH2)p-OR8, -(CH2)p-SR8 или бензил; R5 обозначает водород, (С1-С6)алкил, -(CH2)p -OR8, -(CH2)p-SR8 или бензил; R6 и R7 независимо друг от друга обозначают водород или (С1-С6 )алкил; R8 обозначает водород или (С1-С6)алкил; R9 обозначает (С1-С6)алкил; m принимает значения 1, 2 или 3; n принимает значения 0, 1 или 2; и р принимает значения 1 или 2; R2 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей галоид, галоид(С1-С6)алкил, цианогруппу, (С1-С6)алкоксигруппу или галоид(С1-С6)алкоксигруппу; равно как и их фармацевтически приемлемые соли; при условии, что исключается трет-бутиловый ...

СПОСОБ КОМПЛЕКСНОГО ЛЕЧЕНИЯ ХРОНИЧЕСКИХ ВИРУСНЫХ ГЕПАТИТОВ B И C

Изобретение относится к медицине, а именно гастроэнтерологии, и касается комплексного лечения больных хроническими вирусными гепатитами В и С. Для этого осуществляют инфузионно-детоксикационную, спазмолитическую, гепатопротекторную терапию, назначают диету. На 4-5 день заболевания назначают настой из сбора №1, содержащего кору дуба, траву донника, корни солодки, траву горца птичьего, корни лопуха, листья мать-и-мачехи, траву пустырника, траву сушеницы, траву эхинацеи при соотношении компонентов 2:2:2:2:2:1:1:1:1, по 1/3 стакана 3 раза в день, за 30 мин до еды, в течение 14 дней. В фазу ремиссии назначают настой из сбора №2, содержащего корневища с корнями девясила, цветки календулы, листья крапивы, листья подорожника, плоды шиповника, траву полыни обыкновенной, створки фасоли, траву эхинацеи при соотношении компонентов 2:2:2:2:2:1:1:1 соответственно, по 1/3 стакана 3 раза в день, за 30 мин до еды в течение 4 недель для профилактики рецидивов. Способ, при отсутствии побочного действия, обеспечивает ...

НОВЫЕ ФЕНИЛАЛКИЛЬНЫЕ АНАЛОГИ ДИАМИНОВ И АМИДОВ

... 1. Рацемические или энантиомерно обогащенные соединения фенилалкилдиаминов или амидов формулы (I) где m имеет значение 0-2; и n имеет значение 1-4; Х и Y независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, содержащего от 1 до 8 атомов углерода, галогена, выбранного из F, Cl, Br и I, алкокси, содержащего от 1 до 3 атомов углерода, нитро, гидрокси или трифторметила; R1 и R2 независимо являются водородом, низшим алкилом, бензилом, замещенным бензилом, фенилалкилом, замещенньм фенилалкилом, бензоилом, замещенньм бензоилом, формилом, ацетилом, фенилацетилом, замещенньм фенилацетилом, метансульфонилом, бензолсульфонилом или замещенным бензолсульфонилом; и Z является 5-7-членными алифатическими циклическими соединениями аминов, включая пирролидин, пиперидин, гексаметиленимин, морфолин, 4-бензилпиперидин, N-бензилпиперазин или замещенный 4-бензоилпиперидин или их производные общей формулы (II) или (II’) где X’ и Y’ независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила ...

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СПАЗМОЛИТИЧЕСКОГО ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

... 1. Способ получения спазмолитического лекарственного средства на основе дротаверина гидро хлорида, включающий подготовку массы для таблетирования, таблетирование, отличающийся тем, что подготовку массы для таблетирования осуществляют путем смешения порошка дротаверина гидрохлорида с порошком окрашенного гранулята в соотношении от 1:3 до 2:1, а получение окрашенного гранулята осуществляют путем увлажнения инертного фармацевтического наполнителя окрашенным хинолиновым желтым раствором связующего, сушкой до влажности 0,1-2,5%, сухой грануляцией, при этом компоненты берут в следующем соотношении, % от массы гранулята: инертный фармацевтический наполнитель 93,90-99,77, связующее 0,1-5,0, краситель хинолиновый желтый 0,03-0,1, стеариновая кислота или ее соли 0,1-1,0. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве инертного фармацевтического наполнителя используют вещества, разрешенные для применения в фармацевтической промышленности, предпочтительно лактозу и крахмал и их смеси в соотношении ...

NHE3-СВЯЗЫВАЮЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ ТРАНСПОРТА ФОСФАТОВ

РАСТВОР ДЛЯ ПЕРИТОНЕАЛЬНОГО ДИАЛИЗА

Изобретение относится к медицине и может быть использовано при интракопоральной детоксикации, преимущественно проводимой в стационарных условиях. Для этого используют раствор, содержащий альбумин, фраксипарин, диализирующий раствор. При этом раствор дополнительно содержит папаверин, платифиллин и гепарин, при следующем соотношении компонентов, масс.%: альбумин - 3-5%, фраксипарин - 0,025-0,075%, папаверин - 0,3-0,6%, платифиллин - 0,015-0,03%, гепарин - 0,025-0,05%, диализирующий раствор - остальное. Изобретение обеспечивает повышение эффективности диализа, позволяет уменьшить койко-дни, т.е. пребывание пациента в стационаре. 5 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ

Производные уксусной кислоты формулы I, где L, M, Q и Т имеют значения, указанные в описании, могут находить применение для лечения или профилактики заболеваний, обусловленных связыванием адгезивных протеинов с тромбоцитами, а также агрегацией тромбоцитов и адгезией клетка-клетка. Их получают путем отщепления защитных групп в соответствующих защищенных соединения или переводом циановой группы в амидиновую группу в соответствующих нитрилах.

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ МИГРЕНИ

Предлагается способ лечения мигрени. Введение в эксттемпоральную смесь 2% раствора папаверина гидрохлорида обеспечивает улучшение трофики воспаленного чувствительного нерва, т. е. его питание за счет сосудорасширяющего эффекта. Введение в смесь физиологического раствора обеспечивает выравнивание pH лекарственной смеси до pH тканевой жидкости в зоне инъецирования. Предложенное соотношение лекарственных препаратов (2%-ного раствор новокаина, раствор витамина В , водной суспензии гидрокортизона, 2% раствор папаверина гидрохлорида, физиологический раствор) 5 : 1 : 0,2 : 1 : 1 обеспечивает получение наибольшего противовоспалительного, аналгезирующего, нейтропного, противоотечного и десенсибилизирующего эффекта. Инъецирование 1 - 1,5 мл. параневрально, экстемпоральной смеси позволяет избежать косметического дефекта и гидравлической компрессии периневральных и эндоневральных кровеносных сосудов в зоне иннервации и получение гарантированного лечебного эффекта за счет полного охвата пораженного ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛОНА

... 1. Соединения формулы I в которой X представляет собой H, -C(=NR3)-NHR4 или Het, Y представляет собой -(CH2 )m-, Z представляет собой NH или СН2, R1 и R5 каждый, независимо один от другого, представляют собой H, А, ОН, ОА, арилалкил, Hal, -CO-A, CN, NO2, NHR3, COOA, COOH, SO2A, CF3 или OCF3, R2 в каждом случае, независимо от других, представляет собой Н или А, R3 и R4 каждый, независимо один от другого, представляют собой Н, А, -СО-А, NO2 или CN, А представляет собой алкил, который имеет от 1 до 6 атомов углерода, m представляет собой 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6, n и p представляют собой, независимо один от другого, 1, 2 или 3, и их физиологически приемлемые производные, в частности, их соли и сольваты. 2. Соединения формулы I в соответствии с п.1, в которых А представляет собой метил, более того, этил, изопропил, н-пропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил или трет-бутил. 3. Соединения формулы I по п.1, в которых Het представляет собой 4-метилпиридин-2-ил, пиридин-2-ил, пиримидин-2-ил, имидазол ...

СТАБИЛЬНЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПЕРОРАЛЬНЫЙ ЖИДКИЙ СОСТАВ СПАЗМОЛИТИЧЕСКОГО СРЕДСТВА

Способ лечения ишемии конечностей

Изобретение относится к медицине, в частности к ангиологии. Цель - предупреждение прогрессирования процесса. Для этого кожу конечности обрабатывают слабым раствором питьевой соды, накладывают компресс с мазью, содержащей аспирин, гепарин, никошпан, анестезин в средних терапевтических дозах, фиксируют его на 5 сут с последующими повторениями процедуры. Способ позволяет улучшить состояние даже при наличии дистальной гангрены и тем самым сохранить конечность.

Способ лечения язвенной болезни и хронического гастродуоденита

Изобретение относится к медицине, а именно к гастроэнтерологии, и может быть использовано для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки,а также хронического гастродуоденита. Целью изобретения является сокращение сроков лечения и уменьшение рецидивов заболевания. Цель достигается за счет назначения диеты N 1 по Певзнеру, а также детских питательных смесей в определенных дозировках в зависимости от состояния секреторной активности и моторики желудка. Использование способа позволяет сократить сроки лечения больных и уменьшить число рецидивов.

Противоязвенное средство

Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии и гастроэнтерологии . Для лечения язвенной болезни предлагается применение как противоязвенное средство 4-фенил-1, 2, 3. 4-тетрагидроизо- хинолинов с общей формулой: RJ .щ где: RI - водород или галоген; R2 - галоген, амино- или этоксикарбониламиногруппы; X - галоген или НООССН-СНСООН. 7 табл.

Способ очистки основания папаверина

Способ получения серосодержащих производных изохинолина

Способ получения арилоксипропаноламинов или их фармакологически приемлемых солей (его варианты)

... 1. Способ получения арилокси- пропаноламинов общей формулы I OCH CHCH NHXTSIHA in где R и Rj- одинаковые или различные и являются водородом низшей- алкокси-, циано-, окси- или бен- зилокси- группой; X - разветвленный или неразветвленный алкилен с 2-6 атомами углерода; А - тиофен, пиразолон, хи- ноксалин, хинолин, пиримидин , пурин, пирида- зин, пиримидин-2,4-ди- он, пиримидин-2-тион- 4-он, индазол, хиназолин , тетрагидроакридин, пиразол, пиридин, изо- хинолин, пиразоло ...

Способ получения производных изохинолина или их солей

Способ получения производных тетрагидроизохинолина

Изобретение касается производных азотогетероциклических соединений , в частности соединений общей формулы I СЮЮУ СН-Ш-С-f-CH -CHi СН-СН- сCHi-N-CtObCRiRj-CRjpik-S-Rs , где Y - низший алкил; R, 4 за- висимо друг от друга Н или С,-Cg-алкил; Ry-H, С -С -алконоил, которые как проявляющие противогипертензив- ную активность могут быть использованы в медицине. Для выявления активно сти у соединений указанного класса бьши получены новые соединения Т, Реакцию ведут из тетрагидроизохинолина и алкилирующей кислоты в присутствии дициклокарбодиимида с последующим гидролизом и выделением целевого со- .единения I с выходом до 91%. Соединения I являются активными ингибиторами ангиотензинпревращения энзима; токсичность LDj.Q 84 мг/кг живой массы. с S (У) 00 о 4 4 00 ...

Способ получения фенилэтиламинов или их солей

Способ получения производных 6,7диметокси-1,2,3,4-тетрагидро-1-изохинолин-ацетамида или их солей

Способ получения амидных производных хинолина или их солей с кислотами

Изобретение касается гетероциклических соединений , в частности, способов получения амидных производных хинолина общей формулы X-O-CH2-C(O)- NR1R2, где X-группа формулы @ где V и W (одинаковые или разные) - H, галоид, C1-C4-алкокси, NH2или C1-C4-ациламиногруппа Z - тиенил, пиридил или фенил (он может быть замещен одним или двумя заместителями, выбранными из группы: галоид, C1-C4-алкил, C1-C4-алкокси, CF3, NO2или NH2) R1-H- или изо-C1-C6-алкил, C1-C4- алкокси- C1-C4-алкил, C3-C6-циклоалкил, фенил, фенил-C1-C4-алкил, C3-C6-циклоалкил-C1-C3-алкил, 4-морфолиновый цикл, или NR1R2- пирролидиновый цикл, пиперидиновый цикл (он может быть замещен гидроксилом, C1-C4-алкилом, C1-C4-алкокси, C1-C4-алкоксикарбонилом), морфолиновый цикл (он может быть замещен одной или двумя C1-C4-алкильными группами), тиоморфолиновый цикл, пиперазиновый цикл (он может быть замещен у атома азота C1-C4-алкилом, C1-C4-алкилоксикарбонилом, C2-C5-ацилом, формилом), пиперазиноновый цикл (он может быть замещен у атома азота ...

GLUTAMINSÄURE-DERIVATE, EIN VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ZUR STEIGERUNG DES ERINNERUNGSVERMÖGENS UND DER LERNFÄHIGKEIT

VERFAHREN ZUR SYNTHESE VON N-ALKYLIERTER ALPHA-AMINOSAEURE UND DEREN ESTERN, VERWENDUNG BEI DER SYNTHESE VON CARBOXYALKYLDIPEPTIDEN.

Isochinolincarboxamide und ihre Verwendung als anticonvulsiva

VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON NEUEN NAPHTHYLDERIVATEN

ISOCHINOLINDERIVATE.

Cyclische Nitrone und pharmazeutische Mittel die sie enthalten

Decahydroisoquinolin-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Medikamente.

SUBSTITUIERTE 1-AMINO-4-PHENYL-DIHYDROISOCHINOLINE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG, IHRE VERWENDUNG ALS MEDIKAMENT, SOWIE SIE ENTHALTENDES MEDIKAMENT

PHARMAZEUTISCHE ZUSAMMENSTELLUNGEN DIE TETRAHYDROISOQUINOLEINVERBINDUNGEN ENTHALTEN

"NEUE BENZOESAEUREN, IHRE HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL"

In der Umwelt abbaubare Chinolon-Antibiotika mit Hemiaminal-Struktureinheit

Die vorliegende Erfindung betrifft neue Chinolon-Antibiotika und deren Verwendung, wie in den Ansprüchen definiert.

SUBSTITUIERTE ISOCHINOLINDERIVATE UND IHRE VERWENDUNG ALS ANTICONVULSIVA

TOCOLYTIC AGENT

OPTICALLY ACTIVE ISOCARBOSTYRIL DERIVATIVES AND A METHOD OF PREPARING THE SAME

HETEROARYLOXYETHYLAMINEN ALS 5-HT1A REZEPTOR LIGANDEN

KOMBINATIONSTHERAPIE, ENTHALTEND ATORVASTATIN UND BLUDDRUCKSENKENDES MITTEL

CYCLISCHE NITRONE UND PHARMAZEUTISCHE ZUSAMMENSETZUNGEN DIE SIE ENTHALTEN

Substituierte 1-Amino 4-phenyl-dihydroisochinoline, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament, sowie sie enthaltendes Medikament

Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formel I, $F1 worin R1 bis R11 die in den Ansprüchen wiedergegebenen Bedeutungen haben. Medikamente, die Verbindungen dieses Typs enthalten, sind nützlich bei der Prävention oder Behandlung diverser Erkrankungen. So lassen sich die Verbindungen unter anderem bei Nierenerkrankungen wie akutem oder chronischem Nierenversagen, bei Störungen der Gallenfunktion, bei Atemstörungen wie Schnarchen oder Schlafapnoen oder bei Erkrankungen des Zentralnervensystems einsetzen.

Pharmaceutically active isoquinolines

Compounds of formula I wherein R is ethyl or n-propyl, and their physiologically-hydrolysable and -acceptable esters, and acid addition salts thereof are of useful as pharmaceuticals, e.g. for asthma therapy.

Isoquinolines

Naphthyridine derivatives and their analogues inhibiting cytomegalovirus

The present invention relates to heterocyclic compounds, more particularly naphthyridine compounds having antiviral activity. In particular, compounds of formula (I) wherein B, W, X, Y, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and n are as defined herein, are useful in the therapy and prophylaxis of cytomegalovirus (CMV) infection in mammals.

Process for preparation of pharmaceutical composition containing antiretroviral protease inhibitor with improved bioavailability

The present invention provides process for manufacturing antiretroviral protease inhibitor (saquinavir, indinavir, nelfinavir,lopinavir,amprenavir) with improved bioavailability by incorporating Piperine. The quantity of Piperine required for this purpose ranges up to 30 mgm per dosage form to be administered. The pharmaceutical compositions incorporating piperine may be prepared in the form of liquid, powder, capsule or tablet or any other desired dosage form. The improved bioavailability of the drug is helpful in reducing the amount of the drug to be consumed as well as no. and or frequency of dosage form to be consumed. This helps in improving compliance of patient.

7-ANILINOISOQUINOLINE-5,8-QUINONES

COMPOUNDS

AMIDE DERIVATIVES

Selective serotonin reuptake inhibitors in the treatment of disease

Antibacterial agents

COMPOUNDS

Matrix metalloproteinase inhibitors

Oxamic acids and derivatives as thyroid receptor ligands

Substituted isoquinoline derivatives and their use as anticonvulsants

3,4-DIHYDROISQUINOLIN-2(1H)-YL COMPOUNDS

(7- (3-carboxyphenil)-4- chloroisoquinolin-1-yl) guanidine

The use of inhibitors of the renin-angiotensin system for the treatment of hypoxia or impaired metabolic function

Method of preparation of iminodiacides substituted.

Hiv protease inhibitors

Isoquinolines

Novel compounds

BICYCLIC-FUSED HETEROARYL OR ARYL COMPOUNDS AND THEIR USE AS IRAK4 INHIBITORS

Coadministration of acat and mmp inhibitors for the treatment of atherosclerotic lesions

Isoquinolines as urolinase inhibitors

Aspartyl protease inhibitors

Substituted phenoxyacetic acids