ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, СОДЕРЖАЩЕЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗИНА, НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗИНА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Описывается гипогликемическое лекарственное средство, содержащее в качестве действующего начала по меньшей мере одно производное пиразина формулы I, в которой R означает атом азота, R1 означает радикал -СО-NR5R6, -СО-N(СН2 -(СНОН)n-СН2ОН)2, где n = 0, -СН2-NR5R6, -СН2-N(СН2 -(СНОН)y-СН2ОН)2, где y = 0, и один из заместителей R3 или R4 означает атом водорода, а другой идентичен R1, R2 означает атом водорода; R5 означает атом водорода или радикал алкил, содержащий 1-6 атомов углерода в прямой или разветвленной цепи, R6 означает радикал -СН2-(СНОН)m -СН2ОН, где m = 1, -алк-О-алк-СН2 ОН, алк-О-алк, -СН(СН2ОН)2, -С(СН2ОН)3, -С(СН3)(СН2ОН)2, алк означает алкил с 1-6 атомами углерода в линейной или разветвленной цепи, или его соли с фармацевтически приемлемой неорганической или органической кислотой. Также описываются производные пиразина формулы I и способы их получения. 4 с. и 2 з.п. ф-лы.

С-ГЛИКОЗИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ СОЛИ

Изобретение относится к новым соединениям - С-гликозидным производным и их солям где кольцо А представляет собой (1) бензольное кольцо, (2) пяти- или шестичленное моноциклическое гетероарильное кольцо, содержащее 1, 2 или 4 гетероатома, выбранных из N и S, за исключением тетразолов, или (3) ненасыщенный девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, представляющий собой О; кольцо В представляет собой (1) ненасыщенный восьми-девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, (2) насыщенный или ненасыщенный пяти- или шестичленный моноциклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, (3) ненасыщенный девятичленный бициклический карбоцикл, или (4) бензольное кольцо; Х представляет собой связь или низший алкилен; где значения кольца А, кольца В и Х соотносятся таким образом, что (1) когда кольцо А представляет собой бензольное кольцо, кольцо В не является бензольным кольцом, или (2) когда кольцо А представляет ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ПРОПИОНОВЫХ КИСЛОТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ hPPARs.

Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидролизуемый сложный эфир, где R1 и R2 независимо представляют собой водород или С1-3алкил; Х представляет собой О; один из R3 и R4 независимо представляет собой водород, а другой представляет собой C1-3алкил; X1 представляет собой CH2 или SO2; R5 представляет собой -C1-6алкил (возможно замещенный С1-6алкокси или C1-6алкилтио), -С2-6алкенил, -С0-6алкилфенил (где фенил возможно замещен одним или более чем одним CF3, галогеном, C1-3алкилом, С1-3алкокси), -COC1-6алкил, SO2С1-6алкил; R6 представляет собой фенил или 6-членную гетероарильную группу, содержащую 1 или 2 атома N, причем фенил или гетероарильная группа возможно замещена 1, 2 или 3 группировками, выбранными из группы, состоящей из C1-6алкила, фенила (возможно замещенного одной или более чем одной группой, выбранной из галогена, CF3, С1-3алкила, OC1-3алкила, CN). Соединение формулы (I) предназначено для применения в качестве активатора рецепторов человека, ...

ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ АНИЛИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4

Изобретение относится к новым производным анилина общей формулы I, a также их фармацевтически приемлемым солям и изомерным формам, обладающим свойствами ингибиторов фосфодиэстеразы 4. Соединения могут найти применение, например, для усиления познавательной способности. В соединениях общей формулы I R1 означает С1-С4алкил, который является разветвленным или неразветвленным и который является незамещенным или замещенным одним или более галогеном, R2 означает С1-С4алкил, который является разветвленным или неразветвленным и который является незамещенным или замещенным одним или более заместителями ряда галоген, С1-С4алкокси или их комбинациями, С3-С10 циклоалкил, С4-С16циклоалкилалкил, в котором алкильный фрагмент содержит от 1 до 4 атомов углерода, С7-С11арилалкил, в котором арильный фрагмент содержит 6 атомов углерода, а алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода, причем радикал арилалкил является незамещенным или замещенным ...

ЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЛАМИДОМ ТИАЗОЛЫ, ПИРРОЛЫ И ТИОФЕНЫ

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) и одной из его фармацевтически активных солей. Соединение формулы (I) обладает противовирусной активностью в отношении человеческого цитомегаловируса (HCMV) или иного представителя группы Herpes virida. В формуле (I) , R1 представляет собой группу формулы , где * обозначает место присоединения к карбонильной группе, R3 обозначает пиридил, который может быть замещен заместителем, независимо выбранным из группы, включающей C1-С6алкил и цианогруппу, R5 и R6 независимо друг от друга обозначают водород, R2 представляет собой фенил, который может быть замещен заместителем, выбранным из группы, включающей трифторметоксигруппу, дифторметоксигруппу и монофторметоксигруппу, А представляет собой группу формулы , , или , где * обозначает место присоединения к карбонильной группе, # обозначает место присоединения к атому азота мочевины, R7 обозначает C1-С6алкил, который может быть замещен заместителем, выбранным из группы, включающей С3-С6циклоалкил ...

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНОГО ДЕЙСТВИЯ

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и медицине, в частности к композиции, обладающей бактериостатическим и бактерицидным действием и предназначенной для лечения туберкулезных заболеваний. Фармакологическая композиция противотуберкулезного действия содержит активные вещества - противотуберкулезные препараты (этамбутол, изониазид, рифампицин, пиразинамид), а в качестве потенцирующего агента синергетического действия, усиливающего воздействие химиопрепаратов, стабилизированные наночастицы серебра. Изобретение обладает свойствами подавлять лекарственно-устойчивые штаммы микробактерий туберкулеза. 1 табл.

АКТИВАЦИЯ ПРОКАСПАЗЫ-3 С ПОМОЩЬЮ КОМБИНИРОВАННОЙ ТЕРАПИИ

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой композицию для терапии рака путем активации прокаспазы, содержащую соединение РАС-1:; второе активное средство, выбранное из: бортезомиб, ставроспорин, доксорубицин, тамоксифен, цисплатин, карбоплатин или паклитаксел; и фармацевтически приемлемый разбавитель, наполнитель и/или носитель, где концентрация РАС-1 составляет от 2 мкМ до 50 мкМ, а концентрация второго активного средства составляет от 1 нМ до 1 мМ. Также изобретения включают в себя способы индукции апоптоза в раковых клетках и подавления роста и/или пролиферации раковых клеток для лечения рака путем активации прокаспазы, включающие в себя воздействие на эти раковые клетки эффективным количеством композиции, описанной выше. Группа изобретений обеспечивает синергетический эффект активных агентов в композиции, что приводит к индуцированию апоптотической смерти раковых клеток, и проявляет более слабые нейротоксические эффекты, чем другие соединения ...

N-ПИРИДИН-3-ИЛ ИЛИ N-ПИРАЗИН-2-ИЛ КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ АГЕНТОВ, ПОВЫШАЮЩИХ УРОВЕНЬ ХОЛЕСТЕРИНА ЛПВП

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическим соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям, где А выбран из СН или N; Rвыбран из группы, состоящей из, С3-6-циклоалкила, С3-6-циклоалкил-С1-7-алкила, С1-7-алкокси-С1-7-алкила, галоген-С1-7-алкила; Rи Rнезависимо друг от друга представляют собой водород или галоген; Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-7-алкила и галогена; Rвыбран из группы, состоящей из водорода, C1-7-алкила, галогена и амино; Rвыбран из группы, состоящей из C1-7-алкила, С1-7-алкокси-С1-7-алкила, С1-7-алкоксиимино-С1-7-алкила, 4-6-членного гетероциклила, содержащего один гетероатом О, фенила, указанный фенил не замещен или замещен одной группой гидрокси, и 5-10-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома, выбранных из N, S и О, указанный гетероарил не замещен или замещен одной или двумя группами, выбранными из группы, состоящей из C1-7-алкила, гидрокси, С1-7-алкокси, циано, C1-7- ...

МОДУЛЯТОРЫ СВЯЗАННЫХ С MAS РЕЦЕПТОРОВ G-БЕЛКА X4 И СВЯЗАННЫЕ С НИМИ ПРОДУКТЫ И СПОСОБЫ

Изобретение относится к соединению, имеющему одну из следующих структур, или его фармацевтически приемлемой соли: Соединение № Структура 1-55 1-78 5-1 4-10 1-65 4-11 1-58 1-56 9-1 1-82 1-85 1-29 1-101 2-3 1-103 1-112 4-7 11-1 Изобретение также относится к фармацевтической композиции и способу лечения MRGPR X4-зависимых состояний на основе указанного соединения. Технический результат: получено новое соединение и фармацевтическая композиция на его основе, которые могут найти применение в медицине для лечения MRGPR X4-опосредованных заболеваний. 4 н. и 35 з.п. ф-лы, 7 ил., 70 табл., 70 пр.

АКТИВАТОР KCNQ2-5 КАНАЛОВ

Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, которые могут найти применение для профилактики и/или лечения заболевания, связанного с KCNQ2-3 каналом. В формуле (I) X1 представляет собой C-R6; X2 представляет собой C-R7; R11 представляет собой (1) OR1 или (2) NH2; R1 представляет собой (1) атом водорода или (2) C1-4 алкильную группу; каждый R2 и R3 независимо представляет собой (1) атом водорода или (2) C1-4 алкильную группу, которая может быть замещена атомом галогена, где R2 и R3 не могут оба одновременно представлять собой атом водорода; каждый R4, R5, R6 и R7 независимо представляет собой (1) атом водорода, (2) атом галогена или (3) C1-4 алкильную группу, где R4 и R5 не могут оба одновременно представлять собой атом водорода; Y представляет собой (1) -NH- или (2) связь; R8 представляет собой (1) атом водорода или (2) C1-4 алкильную группу; R9 представляет собой (1) цикл A, (2) C1-6 алкильную группу, (3) -C1-4 алкилен-цикл ...

1,3,4-ОКСАДИАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ 6 И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ

Изобретение относится к 1,3,4-оксадиазольному производному соединению, представленному следующей формулой I, его стереоизомеру или его фармацевтически приемлемой соли, где L, Lили Lкаждый независимо представляют собой связь или -(C-Cалкилен)-; Rпредставляет собой -CXH или -CX; Rпредставляет собой -NRR, -OR, структуру (а) или структуру (b), где по меньшей мере один Н, входящий в состав структуры (а) или (b), может быть замещен -X, -OH, -NRRили -(C-Cалкил); Rпредставляет собой -(C-Cалкил), -(C-Cциклоалкил), -фенил, -пиридил, -пиримидинил, -тиофенил, -тиазолил, -тиадиазолил, -адамантил, структуру (с) или структуру (d), которые могут быть замещены; Y, Yи Yкаждый независимо представляют собой -CH-, -NR-, -O-, -C(=O)- или -S(=O)-; Yпредставляет собой -CH- или -N-; Z-Zкаждый независимо представляют собой N или CR, где три или четыре из Z-Zкаждый независимо представляют собой CR, и Rпредставляет собой -H, -X или -O(C-Cалкил); Zи Zкаждый независимо представляют собой -CH- или -O-; Zи Zкаждый независимо ...

КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЯ ВЕЩЕСТВАМИ, ВЫЗЫВАЮЩИМИ БОЛЕЗНЕННОЕ ПРИСТРАСТИЕ, И УЛУЧШЕНИЯ ПОВЕДЕНИЯ, СВЯЗАННОГО СО ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЯМИ

Группа изобретений относится к медицине, конкретно к композиции, применению композиции и способу лечения злоупотребления веществами, вызывающими болезненное пристрастие, у субъекта. Композиция содержит карбамоильное соединение, или его фармацевтически приемлемую соль, или сложный эфир в качестве активного ингредиента, и способ включает введение терапевтически эффективного количества карбамоильного соединения, или его фармацевтически приемлемой соли, или сложного эфира. Композиция используется для лечения злоупотребления веществами, вызывающими болезненное пристрастие, у субъекта, а также улучшения поведения, связанного со злоупотреблением. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ОБЕСПЕЧЕНИЯ ИНГИБИРУЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ ПО ОТНОШЕНИЮ К HDAC

Изобретение относится к соединению формулы (I), ! ! (значения радикалов изложены в формуле изобретения) или его фармацевтически приемлемым солям, к способам его получения, фармацевтической композиции, которая его содержит. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении HDAC. Описывается применение соединения для изготовления лекарственного средства, предназначенного для обеспечения ингибирующего действия по отношению к HDAC у теплокровного животного, при изготовлении средства, используемого для лечения злокачественного новообразования. Описывается также способ обеспечения ингибирующего действия у теплокровного животного. 10 н. и 5 з.п. ф-лы, 17 табл.

КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ МОДИФИКАЦИИ N-α-(2,4,6-ТРИИЗОПРОПИЛФЕНИЛСУЛЬФОНИЛ)-3-ГИДРОКСИАМИДИНО-(L)-ФЕНИЛАЛАНИН-4-ЭТОКСИКАРБОНИЛПИПЕРАЗИДА И/ИЛИ ЕГО СОЛЕЙ

Изобретение относится к новым кристаллическим модификациям N-α-(2,4,6-триизопропилфенилсульфонил)-3-гидроксиамидино-(L)-фенилаланин-4-этоксикарбонилпиперазида и/или его солей. Такие кристаллические модификации обладают повышенной устойчивостью, в частности пониженной гигроскопичностью, по сравнению с известными аморфными формами соединения. Изобретение также относится к способу получения таких новых кристаллических модификаций, к содержащим эти новые кристаллические модификации фармацевтическим составам и их применению в качестве противоопухолевого средства. 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 7 табл. 20 ил.

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗИН-2-КАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR5

Данное изобретение относится к новым производным пиразин 2-карбоксамида общей формулы (I), где R1 представляет собой 5- или 6-членный цикл, имеющий формулы, опреденные в п.1 формулы изобретения, R2 представляет собой Н или С1-С7-алкил; R3 представляет собой фенил, пиридинил или пиримидинил, которые возможно замещены следующими заместителями: Cl, F или Br; R4 представляет собой Н, Cl, F, Br, CF3 или С1-С7-алкил; R5 представляет собой С1-С7-алкил, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Предложенные соединения являются антагонистами метаботропных глутаматных рецепторов (mGluR5). Объектом изобретения также является лекарственное средство на основе предложенных соединений. 2 н. и 15 з.п. ф-лы.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛИОФИЛИЗИРОВАННОГО ПРЕПАРАТА

Группа изобретений относится к области фармацевтики, а именно к способам получения лиофилизированного препарата, содержащего аморфную натриевую соль 6-фтор-3-гидрокси-2-пиразинкарбоксамида, включающим стадии: (1) регулирование температуры водного раствора, содержащего натриевую соль 6-фтор-3-гидрокси-2-пиразинкарбоксамида, до значения 30°C или более либо 40°C или более; (2) охлаждение водного раствора, полученного на стадии (1), до -40°С или менее в течение 1 ч либо 3 ч с получением замороженного продукта; и лиофилизация замороженного продукта, полученного на стадии (2). Группа изобретений позволяет осуществлять масштабирование процесса и обеспечивает получение однородного качества лиофилизированного препарата. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 15 пр.

ИНГИБИТОРЫ ФЕРМЕНТА ДИАЦИЛГЛИЦЕРИН О-АЦИЛТРАНСФЕРАЗА ТИПА 1

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где Q является фенилом или пиридинилом; А является пиразолилом или триазолилом, где каждый А является независимо дополнительно незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, представленными R, или А является формулой (a); Vявляется C(R), Vявляется N или C(R) и Vявляется N; иди Vявляется N, Vявляется C(R) и Vявляется N или C(R); Rявляется водородом, Rявляется водородом, Салкилом, -OR, -SR, арилом, выбранным из фенила, гетероарилом, выбранным из тиенила, или циклоалкилом, выбранным из циклопропила; Rявляется водородом или арилом, выбранным из фенила; Rявляется водородом или Салкилом; Rявляется водородом, Салкилом, -OH, -S(O)R, или гетероарилом, выбранным из тетразолила, где гетероарил соединен с атомом азота через углеродный атом кольца; R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, Rи R, в каждом случае, являются независимо водородом, Салкилом или Сгалогеналкилом; и Rв каждом случае, является независимо водородом ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ПОЛИГИДРОКСИАЛКИЛПИРАЗИНОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Изобретение относится к производным полигидроксиалкилпиразинов формулы I, используемым в качестве активного начала в лекарственном средстве, в которой либо R1 означает цепочку -СН(Ra)-СНОН-СНОН-СН2ОН и R2 означает цепочку -СН2-СНОН-СНОН-СН2ОН, либо R1 означает цепочку -СН2 -СНОН-СНОН-СН2ОН и R2 означает цепочку -СН2-СНОН-СНОН-СН2ОН, либо R1 и R2 одинаковые и каждый из них означает цепочку -(СНОН)n-СН2ОН, где n равно 1, 2, 3 или 4, Ra означает алкоксильный радикал с 1-6 атомами углерода в виде прямой или разветвленной цепочки, за исключением соединений формул II и III. Описан также способ получения соединений формулы I. Соединения проявляют гипогликемическую активность и в терапии представляют интерес для профилактики и лечения диабета. 3 с. и 3 з.п. ф-лы.

ПРОИЗВОДНЫЕ ПОЛИГИДРОКСИАЛКИЛПИРАЗИНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Изобретение относится к производным полигидроксиалкилпиразина формулы I, используемым в качестве активного начала в лекарственном средстве, в которой R1 обозначает стереоизомерные формы цепи (II): -(СНОН)3-СН2ОН, R2 обозначает атом водорода и R3 обозначает стереоизомерные формы цепи (III): -СН2-(СНОН)2-СН2 ОН или R2 обозначает стереоизомерные формы цепей (II): -(СНОН)3-СН2ОН или (III): СН2-(СНОН)2-СН2ОН и R3 обозначает атом водорода. Описаны также способы получения соединений формулы I на их основе. Соединения проявляют гипогликемическую активность и в терапии представляют интерес для профилактики и лечения диабета. 5 с. и 7 з.п.ф-лы.

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДИНОВЫЕ И ПИРАЗИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PDE4

Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины и направлена на лечение заболеваний, опосредованных ингибированием ферментов PDE4. Раскрывается фармацевтическая композиция для лечения заболевания, расстройства или медицинского состояния, опосредованного ферментом PDE4 или ферментативной активностью PDE4, содержащая эффективное количество соединения Формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где: значения радикалов такие, как указано в п. 1 формулы. Также раскрываются способы лечения заболевания, расстройства или медицинского состояния, опосредованного ферментативной активностью PDE4, а также опосредованного ферментом PDE4, включающие введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества представленной композиции, а кроме того, раскрыто применение указанной выше композиции в способе лечения неврологического расстройства и применение композиции в способе лечения периферического расстройства. Группа изобретений обеспечивает эффективное лечение неврологических ...

ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГРИППА, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЙСЯ ТЕМ, ЧТО В НЕМ ОБЪЕДИНЕНЫ ИНГИБИТОР КЭП-ЗАВИСИМОЙ ЭНДОНУКЛЕАЗЫ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ПРОТИВ ГРИППА

Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, а именно к лекарственному средству, включающему соединение (А), представленное формулой:(заместители Р определены в формуле изобретения), и соединение (В), выбранное из группы из группы, состоящей из осельтамивира, занамивира, перамивира, ланинамивира, фавипиравира, амантадина, римантадина, VX-787, MHAA4549A, TCN-032, VIS-410, CR-8020, CR-6261, CT-P27, MEDI-8852, тизоксанида; а также к применениям указанных лекарственных средств и к способу лечения или профилактики гриппа. Изобретение обеспечивает лекарственное средство с высоким противовирусным действием с минимальными побочными эффектами. 6 н. и 37 з.п. ф-лы, 29 табл., 27 пр., 2 ил.

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА И ПИПЕРАЗИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Производные пиперидина и пиперазина формулы I, где Ind - индол-3-ильный остаток, однократно замещенный ОН, ОА, CN или COR2; R1 - бензофуран, 2,3-дигидрофуран-5-ил, хроман-6-ил, возможно однократно замещенный СН2ОН или COR2; Q - СmН2m; Z - N или CR3; А - C1-6-алкил; R2 - ОН, ОА, NH2; m = 2, 3, 4, а также их физиологически приемлемые соли оказывают воздействие на центральную нервную систему, прежде всего 5-НТ1A-агонистические и 5-HT-Reupt ake-подавляющие действия. 4 c. и 1 з. п. ф-лы, 1 табл.

ПРИМЕНЕНИЕ ПЕНТААМИНОФУЛЛЕРЕНОВ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫХ СРЕДСТВ И ПРОТИВОМИКРОБНАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к применению производных фуллерена общей формулы 1 в качестве противомикробных препаратов. В формуле 1 Х означает отрицательный заряд, локализованный на фуллереновом каркасе, атом хлора, присоединенный к углеродному каркасу, или атом водорода; фрагмент NRRозначает остаток амина, где Rи R- атомы водорода, или замещенные протонированными (NH ) или непротонированными (NH) аминогруппами линейные или разветвленные алкильные радикалы (CH; n=1-20), или остаток пиперазина общей формулы Ic-1, где R, R', R'R'и R'- атомы водорода или линейные или разветвленные алкильные (CH; n=l-20) радикалы, а также остатки алифатических спиртов -(СН)OH, простых эфиров -(CH)OR', тиолов -(CH)SH, кислот -(СН)COOH, их сложных эфиров -(CH)COOR'или амидов -(CH)CONR'R', для которых n=0-20, R'и R'- атомы водорода или линейные алкильные (CH; n=1-20) радикалы. Изобретение также относится к антибактериальной композиции, содержащей указанные соединения и компоненты, усиливающие или пролонгирующие антибактериальное ...

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2,3,5,6-ТЕТРААЛКИЛПИРАЗИНОВ

Изобретение относится к способу получения 2,3,5,6-тетраалкилпиразинов, представляющих интерес в качестве антитромбоцитарных и антигипергликемических препаратов, регуляторов эстрогенновых рецепторов, а также важных соединений для диагностической медицины. Технический результат: разработан новый способ получения 2,3,5,6-тетраалкилпиразинов, который заключается во взаимодействии нитрилов общей формулы R-C≡N с EtAlCl2 в присутствии магния (Mg, порошок) и катализатора Cp2TiCl2 при 60-65°С и атмосферном давлении в течение 12-18 ч, при этом выход 2,3,5,6-тетраалкилпиразинов составляет 60-91%. 1 табл., 1 пр.

ТАБЛЕТКИ И ГРАНУЛИРОВАННЫЕ ПОРОШКИ, СОДЕРЖАЩИЕ 6-ФТОР-3-ГИДРОКСИ-2-ПИРАЗИНКАРБОКСАМИД

В изобретении раскрыта таблетка для терапии или профилактики вирусных инфекций, которая содержит 50-95% 6-фтор-3-гидрокси-2-пиразинкарбоксамида или его соли; имеет размер, способствующий легкому проглатыванию; обладает прекрасными характеристиками высвобождения действующего начала и имеет твердость, позволяющую таблетке сохранять устойчивость во время нанесения пленочного покрытия, упаковки и транспортировки. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 19 пр., 4 табл.

Способ лечения хронического тонзиллита, протекающего на фоне хронического описторхоза

Изобретение относится к медицине, а именно к оториноларингологии, и может быть использовано для лечения хронического тонзиллита, протекающего на фоне хронического описторхоза. Для этого первым этапом назначают лекарственный препарат бильтрицид в курсовой дозе 0,3 грамма на кг массы тела пациента, курсовая доза разбивается на равные дозы и принимается в течение 3 дней в 3 приема через 15 минут после еды. Затем оценивают эффективность антигельминтозного лечения по отсутствию яиц описторхисов в желчи и кале, подтвержденному 3-4-кратными гельминтокопрологическими исследованиями. После чего ежедневно проводят сеанс низкочастотной ультразвуковой терапии миндалин через растворы антисептиков, общим числом 8-10 сеансов и одновременно с сеансами низкочастотной ультразвуковой терапии назначают растительный лекарственный препарат Тонзилгон Н по 25 капель внутрь 3 раза в день в течение 3 недель. Изобретение обеспечивает выраженный лечебный эффект, дает длительную ремиссию. 2 пр.

КОМБИНИРОВАННЫЙ СОСТАВ С ПРОТИВОТУБЕРКУЛЁЗНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Изобретение относится к области медицины и касается комбинированного фармацевтического состава, обладающего противотуберкулезным действием, выполненного в виде твердой лекарственной формы, которая содержит в качестве действующего начала комбинацию ломефлоксацина, протионамида, пиразинамида, этамбутола гидрохлорида и пиридоксина гидрохлорида, и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества. Состав характеризуется высокой терапевтической эффективностью. 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ АНТИМИКРОБНАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к области медицины, конкретно к фармацевтической композиции, обладающей антимикробным действием, включающей в качестве активного начала эффективное количество сульфалена и целевые добавки, в качестве которых использованы крахмал картофельный и/или кукурузный, оксипропилцеллюлоза, стеарат магния и/или кальция. Препарат обладает улучшенными показателями высвобождения активного вещества. 2 з.п. ф-лы.

ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

... 1. Агонист рецептора PGI2, включающий гетероциклическое соединение, представленное следующей общей формулой (1), или его соль в качестве активного ингредиента: где R1 и R2 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой необязательно замещенный арил, и заместители являются одинаковыми или различными, и от 1 до 3 заместителей выбраны из группы, состоящей из галогена, алкила, галогеналкила, арилалкила, алкокси, алкилтио, алкоксиалкила, алкилсульфонила, гидрокси, амино, моноалкиламино, диалкиламино, карбокси, циано и нитро; Y представляет собой N, N→O или CR5; Z представляет собой N или CR6, и R5 и R6 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, алкил или галоген; А представляет собой NR7 или SO, и R7 представляет собой водород, алкил, алкенил или циклоалкил; D представляет собой алкилен или алкенилен, который необязательно замещен гидрокси, или А и D соединены друг с другом с образованием дивалентной группы, представленной следующей формулой ( ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ФЕНОКСИ И 2-ФЕНИЛСУЛЬФОНАМИДА С ССR3 АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АСТМЫ И ДРУГИХ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ИЛИ ИММУНОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

... 1. Производное бензолсульфонамида, имеющее формулу (I), его таутомерные и стереоизомерные формы и его соли где Х представляет О или S; R1 представляет водород, галоген, гидрокси, нитро, циано, С1-6алкоксикарбонил, амино, С1-6алкиламино, ди(С1-6алкил)амино, С1-6алканоил, фенил, С1-6алкил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами, или С1-6алкокси, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами; R2 представляет водород, галоген, гидрокси, нитро, циано, С1-6алкоксикарбонил, С1-6алкиламино, ди(С1-6алкил)амино, С1-6 алканоил, фенил, С1-6алкил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами, или С1-6алкокси, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами; R3 представляет водород, галоген, гидрокси, нитро, циано, амино, карбокси, тетразолил, С1-6алкокси, С1-6алкоксикарбонил, С1-6алканоил, С1-6 алканоиламино, С1-6алкил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами или гидрокси; R4 представляет или где R40 представляет С1-6алкил, ...

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ФАВИПИРАВИРА

АЦИЛИРОВАННЫЕ 6, 7, 8, 9 - ТЕТРАГИДО - 5H - БЕНЗОЦИКЛОГЕПТЕНИЛАМИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ

... 1. Ацилированный 6,7,8,9-тетрагидро-5Н-бензоциклогептениламин общей формулы (I) в любых стереоизомерных формах или их смеси в любых соотношениях или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения где R1 и R4 независимо друг от друга выбирают из группы, включающей Н, незамещенный и, по крайней мере, монозамещенный С1-С10-алкил, С2-С10-алкенил и С2-С10-алкинил, заместители которых выбирают из группы, включающей F, OH, С1-С8-алкокси, (С1-С8 -алкил)меркапто, CN, COOR6, CONR7R8; незамещенный и, по крайней мере, монозамещенный фенил и гетероарил, заместители которых выбирают из группы, включающей галогены, псевдогалогены, С1-С3-алкил, С1-С3-алкокси и CF3; незамещенный и, по крайней мере, монозамещенный фенил и гетероарил, заместители которых выбирают из группы, включающей галогены, псевдогалогены, С1-С3-алкил, С1-С3-алкокси и CF3; R9CO, CONR10R11, COOR12, CF3, галогены, псевдогалогены, NR13R14, OR15, S(O)mR16, SO2NR17R18 и NO2 ; R2 и R3 независимо друг от друга выбирают из группы, включающей ...

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДА, ПОЛЕХНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ДЕАЦЕТИЛАЗЫ ГИСТОНОВ

... 1. Соединение формулы (I) в которой Кольцо А представляет собой гетероциклил, в котором, если указанный гетероциклил содержит -NH- часть, то атом азота может быть необязательно замещен группой, выбранной из К; R1 представляет собой замеетитель на атоме углерода и выбран из галогена, нитро, циано, гидрокси, трифторметила, трифторметокси, амино, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, C1-С6-алкила С2-С6-алкенила, С2-С6-алкинила, C1-С6-алкокси, C1-С6-алканоила, C1-С6-алканоилокси, N-(C1-С6-алкил)амино, N,N-(C1-С6-алкил)2амино, C1-С6-алканоиламино, N-(C1-С6 -алкил)карбамоила, N,N-(C1-С6-алкил)2карбамоила, C1-С6-алкилS(O)а где а представляет собой 0-2, C1-С6 -алкоксикарбонила, B-(C1-С6-алкил)сульфамоила, N,N-(C1-С6-алкил)2сульфамоила, арила, арилокси, арилС1-С6-алкила, гетероциклической группы, (гетероциклической группы)C1-С6-алкила, или группы (В-Е-); где R1, включая группу (В-Е-), может быть необязательно замещен на атоме углерода одним или более W; и где, если указанная гетероциклическая ...

Противо-SARS-CoV-2 вирусная фармацевтическая композиция и ее применение

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА И СВЯЗАННЫХ С НИМ МЕТАБОЛИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно: к фармацевтической комбинации для предупреждения или лечения диабета или по меньшей мере одного из связанных с ним метаболических заболеваний; к ее применению по указанному назначению; к ее применению для приготовления фармацевтического препарата; к способу предупреждения или лечения диабета или по меньшей мере одного из связанных с ним метаболических заболеваний путем введения терапевтически эффективного количества этой комбинации. Предложенная фармацевтическая комбинация содержит терапевтически эффективное количество соединения формулы 1, его фармацевтически приемлемых солей, гидратов, сольватов или их смесей и терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного из эвоглиптина, ситаглиптина, элафибранора, дапаглифлозина, метформина и воглибозы, при этом формула 1 представляет собой где A – оксадиазольная группа, замещенная обладающей линейной или разветвленной цепью C1-C6 алкильной группой; B – пиримидиновая ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

КОМБИНИРОВАННОЕ ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

... 1. Комбинированное противотуберкулезное средство, содержащее в качестве действующего начала изониазид и пиразинамид, отличающееся тем, что дополнительно содержит натрий аминосалицилат дигидрат и пиридоксин гидрохлорид и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества при следующем соотношении ингредиентов действующего начала, в мас.%: ! Пиразинамида 6,85-7,30 Натрия пара-аминосалицилата 70,31-71,34 Изониазид 2,59-2,72 Пиридоксина гидрохлорид 0,25-0,28 !2. Комбинированное противотуберкулезное средство по п.1, характеризующееся тем, что содержит в качестве вспомогательных веществ крахмал, сорбит, коллидон, примелозу, стеарат магния и стеариновую кислоту при следующем соотношении ингредиентов действующего начала, в мас.%: ! Крахмал 8,49-9,25 Сорбит 2,80-3,05 Коллидон 0,53-0,58 Примеллоза 0,93-1,02 Стеарат магния 0,46-0,51 Стеариновой кислоты 0,46-0,51 ! 3. Комбинированное противотуберкулезное средство по п.1, характеризующееся тем, что содержит в качестве вспомогательных веществ крахмал ...

ГРАНУЛЯРНАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГРАНУЛЯРНОЙ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБ УЛУЧШЕНИЯ СВОЙСТВ РАСТВОРЕНИЯ ДЛЯ ГРАНУЛЯРНОЙ КОМПОЗИЦИИ

СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ АКТИВАТОРОВ ПИРУВАТКИНАЗЫ

ПОЛУЧЕНИЕ НЕЙРОСТИМУЛИРУЮЩЕГО ПИПЕРАЗИНА

... 1. Способ получения соединения формулы:в которойRпредставляет собой алкил;Rявляется H или алкилом;каждый Rи Rявляется независимо алкилом, алкенилом, галогеном, арилом, гетероарилом, арилалкилом, гетероарилалкилом, NR, SR или OR, где R означает алкил или арил;n составляет 0, 1 или 2;m составляет 0, 1, 2 или 3;включающий взаимодействие соединения формулыв которой R, R, m и n являются такими как определено для формулы (1) и L представляет собой уходящую группу,с соединением формулыв которой Rи Rявляются такими, как определено для формулы (1).2. Способ по п.1, где соединение формулы (2) получают взаимодействием соединения формулыв которой Rи n являются такими, как определено для формулы (1) и L представляет собой уходящую группу,с соединением формулыв которой Rи m являются такими, как определено для формулы (1), и L' представляет собой уходящую группу,или с соединением формулыс образованием имина, с последующим восстановлением указанного имина.3. Способ по п.2, где соединение формулы (3) получают ...

Способ лечения больных с туберкулезом бронхов, в том числе с МЛУ/ШЛУ возбудителя в условиях стационара

ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛ-ЗАМЕЩЕННОГО АМИНОЦИКЛОДЕКАНА

... 1. Соединения формулы (I) где U означает О или свободную электронную пару, V означает простую связь, О, S, -СН=СН-СН2-O-, -СН=СН- или -С≡С-, m и n независимо друг от друга равны 0-7 и m+n равно 0-7, при условии, что m не равно 0, если V означает О или S, о равно 0-2, А1 означает водород, (низш.)алкил, гидрокси(низш.)алкил или (низш.)алкенил, А2 означает (низш.)алкил, циклоалкил, циклоалкил(низш.)алкил или (низш.)алкенил, необязательно замещенный R1, или А1 и А2 связаны друг с другом с образованием цикла и -А1-А2 - означает (низш.)алкилен или (низш.)алкенилен, необязательно замещенный R1, в котором одна из -СН2 - групп в составе -А1-А2 - необязательно замещена группой NR2, S или О, А3 и А4 независимо друг от друга означают водород или (низш.)алкил, или А3 и А4 связаны друг с другом и вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют цикл, а -А3-А4 - означает -(СН2 )2-5-, А5 означает водород, (низш.)алкил или (низш.)алкенил, А6 означает пиридинил, пиридазинил, пиримидинил или ...

АЦИЛИРОВАННЫЕ ИНДАНИЛАМИНЫ И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

... 1. Ацилированный инданиламин общей формулы (I) в любой из его стереоизомерных форм или их смесей в любом соотношении или его фармацевтически приемлемая соль где R1 и R4, независимо выбраны из группы, состоящей из Н; незамещенных и, по меньшей мере, монозамещенных С1-С10-алкила, С2-С10-алкенила и С2-С10-алкинила, заместители которых выбраны из группы, состоящей из F, OH, С1-С8-алкокси, (С1-С8-алкил)меркапто, CN, COOR6, CONR7R8 и незамещенных и, по меньшей мере, монозамещенных фенила и гетероарила, заместители которых выбраны из группы, состоящей из галогенов, псевдогалогенов, С1-С3-алкила, С1-С3-алкокси и CF3; R9CO; CONR10R11; COOR12; CF3; галогенов; псевдогалогенов; NR13R14; OR15; S(O)mR16; SO2NR17R18 и NO2; R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из Н; галогенов; псевдогалогенов, незамещенного и, по меньшей мере, монозамещенного С1-С10-алкила, заместители которого выбраны из группы, состоящей из ОН, фенила и гетероарила; ОН; C1-C10-алкокси; фенокси; S(O)m R19; CF3; CN; NO2; (С1 ...

АРИЛАМИНЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЙ, АССОЦИИРОВАННЫХ С КИНАЗОЙ-3 ГЛИКОГЕНСИНТАЗЫ (GSK-3)

... 1. Соединение, имеющее формулу I где Z представляет собой СН или N; Y представляет собой CONR5, NR5CO, SO2NR5, NR5SO2, CH2NR5, NR5CH2, NR5CONR5, С1-6алкилен, CH2CO, СОСН2, СН=СН, ОСН2 или СН2O; Х представляет собой СН или N; Р представляет собой фенильное кольцо или 5- либо 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один или более чем один гетероатом, выбранный из N, О или S, и указанное фенильное кольцо или 5- либо 6-членное гетероароматическое кольцо возможно может быть конденсированным с 5- либо 6-членным насыщенным, частично насыщенным или ненасыщенным кольцом, содержащим один или более чем один атом, выбранный из С, N, О или S; Q представляет собой фенил или 5- либо 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один или более чем один гетероатом, выбранный из N, О или S, из которых по меньшей мере один атом выбран из азота; R представляет собой СНО, фторметокси, дифторметокси, трифторметокси, С0-6 алкил(SO2)NR1R2, ОС0-6алкил(SO2)NR1R2, OC1-6алкил(SO)NR1R2, С1-6 алкил(SO)NR1R2 ...

Способ получения производных пиразинкарбоксамида или их фармацевтически приемлемых солей

Изобретение касается гетероциклических вепестн, п частности получения произподньгх ииразннклрбокгамнда общей ф-лн ...

Способ профилактики острых респираторных заболеваний телят

Использование: сельское хозяйство, ветеринария . Сущность изобретения: способ профилактики острых респираторных заболеваний телят, включающий введение им биологически активного препарата, отличающееся тем, что, с целью повышения эффективности способа в качестве биологически активного препарата используют 1,1-диме- тил-3-оксопиразолидин- 1-ий- 4-ил-ацетат, который вводят внутримышечно пятикратно в виде 2%-ного раствора в дозе 4-5 мл с интервалом в 5 дней.

NEUE CYCLISCHE UND ACYCLISCHE AMIDE ZUR ERHÖHUNG DER NEUROTRANSMITTER AUSSCHÜTTUNG

VERBINDUNGEN ALS PDE IV UND TNF INHIBITOREN

TABLETTE ENTHALTEND EFLETIRIZIN UND PSEUDOEPHEDRIN

New morphine derivatives

Morphine derivatives of formula (I), and their salts, are new: D = 1-4C alkyl (optionally halogenated); X-Y = a bond which may be single or double; P = CLR1R2, CO-CLR1R2, CO-NL1L2 or L3; L = A1-(CR3R4)k-A2-B or A1-Q-A2-B; L1 = CR1R2-B, CR1R2-CR3R4-B or R1; L2 = CR1R2-B or CR1R2-CR3R4-B; L3 = Q-A1-B; k = 0-5; R1-R4 = H, 1-4C alkyl (optionally unsaturated), (CH2)x-OR7, (CH2)x-OC(O)R7, (CH2)x-F, (CH2)x-Cl, (CHF)x-F, (CHCl)x-Cl, (CF2)x-F or (CCl2)x-Cl; x = 0-2; A1, A2 = (CH2)m; m = 0-4; Q = a carbo- or heterocyclic, saturated or wholly or partially unsaturated, mono- or bicyclic 5-10 membered ring system, optionally substituted by R3 and/or R4, provided that Q is not a 7-10 membered monocyclic group; B = X, CHXY or CXYZ; X, Y, Z = a group (CH2)n-V; V = OH, CO2R7, CN, CONR5OR6, CONR5R6, OR5, COR5, OC(O)R7, CONR5OR6, NR5-C(O)R6, SR5, S(O)R5, SO2-NR5R6, NR5R6, NHC(O)R5, NH-SO2-R5, F, Cl, Br or NO2; n = 0-4; R5-R7 = H, 1-4C alkyl, 2-4C alkenyl, aryl or benzyl.

TROCKENPULVER ZUR INHALATION

VINYLPHENYL-DERIVATE ALS GLK-AKTIVATOREN

HYDRAZID UND ALKOXYAMID ANGIOGENESEINHIBITOREN

POLYHYDROXYALKYLPYRAZINE DERIVATE UND DEREN HERSTELLUNG UND DIESE ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL

AZABZYCLISCHE 5HT1 REZEPTOR LIGANDEN

POLYHYDROXYBUTYLPYRAZINEN, DEREN HERSTELLUNG UND DIESE ENTHALTENDE ARZNEIMITTELN

KOMBINATIONSTHERAPIE, ENTHALTEND ATORVASTATIN UND BLUDDRUCKSENKENDES MITTEL

Verwendung von Boswelliasäure zur Behandlung von Hirntumoren

The invention concerns the use of pure boswellic acid, a physiologically acceptable salt, a derivative, a salt of this derivative or a plant preparation containing boswellic acid to produce a medicament for the treatment of brain tumours.

KOMBINATIONSTHERAPIE MIT AZD2171 UND 5-FU UND/ODER CPT-11

Chemical compounds

Sustained release pharmaceutical composition containing glipizide and method for producing same

A monolithic sustained release composition of glipizide for patients with non-insulin dependent diabetes mellitus that exhibits a breakdown after ingestion by a patient in conformity with a zero-order kinetic. A composition of a glipizide and a hydrocolloid forming agent and optimally other auxiliary excipients for the sustained release of glipizide. Hydrophilic material may comprise at least 50 % by weight of the composition. A process for producing the composition, which includes the steps of granulating glipizide, a hydrophilic material and a diluent, drying the granulated product and lubricating the product with a flow regulating agent and lubricant.

Novel apparatus and process

Use of 2-Amino-Heterocycles

3,5-Diamino-6-chloro-N-(N-(4-(4-(2-(hexyl(2,3,4,5,6-pentahydroxyhexyl)amino)ethoxy)phenyl)butyl)carbamimidoyl) pyrazine-2-carboxamide

Chloro-pyrazine carboxamide derivatives useful forthe treatment of diseases favoured by insufficien t mucosal hydration

Pyrazine compounds

Novel compounds

Pharmaceutical composition suitable for the treatment of malaris within one day

Substituted aryl 1,4-pyrazine derivatives

Substituted oxazoles and thiozoles derivatives as hppar gamma amd hppar alpha activators

Substituted hydroxyethylamines

Prostaglandin agonista and thier use in treatment of bone disorders.

The invention relates to prostaglandin agonists, methods of using such prostglandin agonists, pharamceutical compositions containing such prostaglandin agonists and kits containing such prostglandin agonists. The prostaglandin agonists are useful for the treatment of bone disorders including osteoporosis ...

Inhibition of the replication of HIV and related viruses using thiourea derivative compounds or salts thereof.

Method of aids, inhibition of the replication of hiv by contacting hiv with a compound of the formula-(see file) ...

Prevention of loss and restoration of bone mass by certain prostaglandin agonists.

Prostaglandin agonists of formula (1), in which, for example, A is a sulphonyl or acyl group, B is N or CH, M contains a ring and K and Q are linking groups, methods of using such prostaglandin agonists, pharmaceutical compositions containing such prostaglandin _ . agonists and kits useful for the treatment of bone disorders including osteoporosis.

Glucocorticoid receptor modulators.

The present invention provides non-steroidal compounds of formula (I) which are selective modulators (i.e. agonists and antagonists) of a steroid receptor, specifically, the glucocorticoid receptor. The present invention also provides pharmaceutical compositions containing these compounds and methods for using these compounds to treat animals requiring glucocorticoid receptor agonist or antagonist therapy. Glucocorticoid receptor modulators are useful to treat diseases, such as obesity, diabetes, inflammation and others as described below. The present invention also provides intermediates and processes for the preparing these compounds.

Combination of gaba agonists and aldose reductase inhibitors

Combination therapy.

This invention relates to pharmaceutical combinations of atorvastation or a pharmaceutically acceptable salt thereof and antihypertensive agents, kits containing such combinations and methods of using such combinantions to treat suibjects suffering from angina pectoris, atherosclerosis, combined hypertension and hyperlipidemia and to treat subjects presenting with symptoms of cardiac risk, including humans. This invention also relates to additive and synergistic combinations of atorvastatin to a pharmaceutically acceptable salt thereof and antihypertensive agents whereby those synergistic combinations are useful in treating subjects suffering from angina pectoris, atherosclerosis, combined hypertension and hypertension and hyperlipidemia and those subjects presenting with symptoms of cardiac risk, including humans.

Inhibition of the replicateion of HIV and related viruses using thiourea derivative compounds or salts thereof.

Method for inhibiting the replication of hiv by contacting hiv with a compound of the formula: ...

Arylsulfonylamino hydroxamic acid derivatives.

A compound of the formula wherein n, X, R3, R4 and Q are as defined above, useful in the treatment of a condition selected from the group consisting of arthritis, cancer, tissue ulceration, macular degeneration, restenosis, periodontal disease, epidermolysis bullosa, scleritis, and other diseases characterized by matrix metalloprdteinase activity, AIDS, sepsis, septic shock and other diseases involving the production of TNF. In addition, the compounds of the present invention may be used in combination therapy with standard non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID'S) and analgesics, and in combination with cytotoxic drugs such as adriamycin, daunomycin, cis-platinum, etoposide, taxol, taxotere and other alkaloids, such as vincristine, in the treatment of cancer.

Chloro-pyrazine carboxamide derivatives useful forthe treatment of diseases favoured by insufficien t mucosal hydration

INHIBITORS OF THE WNT SIGNALLING PATHWAYS

Aryl substituted pyrisines pyrimidines pyrazines and triazines and the use thereof

Carboxamide compounds and their use as antagonists of a human 11 CBY receptor.

Compounds of formula (I) in which; each A is independently hydrogen, C1-6alkyl optionally substituted by hydroxyl, C1-6alkoxy, C1-6alkenyl or C1-6acyl group or a halogen atom or hydroxyl, CN or CF3 group, R3 is hydrogen, methyl or ethyl; R4 is an optionally substituted aromatic carbocyclic or heterocyclic ring; Z is an O or S atom, or an NH or Ch2 group, or a single bond, at the 3 or 4 position of R4 relative to the carbonyl group; R5 is an optinally substituted aromatic carbocyclic or heterocyclic ring, or unsaturated, carbocyclic or heterocyclic ring; and Q Is (a) Where X, Y, R1 and R2 are as defined in claim 1; are antagonists of a human 11 CBy receptor.

Pharmaceutical composition suitable for the treatment of malaria within one day

Aryl substituted pyridines, pyrimidines, pyrazines and triazines and the use thereof.

This invention relates aryl substituted pyridines, pyrimides, pyrazines and triazines of formula (i): or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate thereof, wherein a1,a2,a3,r1-r4, x and y are set in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of formula i for the treatment of neuronal damage following global and focal ischemia, for the treatment or prevention of neurodegerative conditions such as amyotrophic lateral sclerosis (als), and for the treatment, prevention or amelioration of both acute or chronic pain, as antitinnitus, agents, as anticonvulsants, and as antimaniac depressants,as local anesthetics, as antiarrhymics and for the treatment of prevention of diabetic neuropathy ...

An antimycobacterial pharmaceutical composition

Substituted hydroxyethylamines

Azabicyclic 5HT1 receptor ligands.

The present invention relates to compounds of the formula: these compounds are useful as psychotherapeutic agents.

Azabicyclic 5HT1 receptor ligands

Prostaglandin agonists

Substituted arylpyrazines

Arylpyrazines compounds are provided, including arylpyrazines that can bind with high affiity and high selectivity to crf1 receptors, including human crf1 receptors. The invention thus includes methods for treatment of disorders and diseases associated with crf1 receptors, including cns-related disorders and diseases, particularly affective disorders and diseases, and acute and chronic neurological disorders and diseases.

Pyrazine compounds

Arylsulfonylamino hydroxamic acid derivatives

Proatease inhibitors.

The present invention provides compounds which inhibit proteases, including cathepsin k, pharmaceutical compositions of such compounds, and methods for treating diseases of excessive bone loss or cartilage or matrix degradation, including osteoporosis; gingival disease including gingivitis and periodontitis; arthritis, more specifically, osteoarthritis and rheumatoid arthritis; paget's disease; hypercalcemia of malignancy; and metabolic bone disease, comprising inhibiting said bone loss or excessive cartilage or matrix degradation by administering to a patient in need thereof a compound of the present invention.

Comb natio ther py

COMPOUNDS AND METHODS FOR INHIBITION OF HIV AND RELATED VIRUSES

Prevention of loss and restoration of bone mass by certain prostaglandin

Glucocorticoid receptor modulators

Inhihition of the replication of hiv and related viruses using thiourea derivative compounds or salts thereof

COMBINATION OF GABA AGONISTS AND ALDOSE REDUCTASE INHIBITORS.

This invention relates to pharmaceutical compositions comprising combinations of a GABA agonist, a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt of said GABA agonist or said prodrug and an ARI, a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt of said ARI or said prodrug, kits containing such combinations and methods of using such combinations to treat mammals, including humans, suffering from diabetic complications such as diabetic neuropathy, diabetic nephropathy, diabetic cardiomyopathy, diabetic retinopathy, diabetic microangiopathy, diabetic macroangiopathy, cataracts or foot ulcers.