ЦИКЛИЧЕСКИЗАМЕЩЕННЫЕ ДИФЕНИЛАЗЕТИДИНОНЫ, ПРИМЕНЕНИЕ ИХ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

Описываются циклическизамещенные дифенилазетидиноны формулы (I), где R1, R2, R3, R4, R5, R6, независимо друг от друга, означают (C1-С30)-алкилен-(LAG)n, причем n=1-2, и причем один или два атома углерода алкиленового остатка заменены фенильными или пиперазинильными остатками или (С3-С10)-циклоалкильным остатком; и причем один или несколько атомов углерода алкиленового остатка могут быть заменены на -S(O)n-, где n=2, -О-, -(С=O)- или -NH-; H, F, Cl, Br, I, O-(С1-С6)-алкил; (LAG)n означает моно- или трициклический триалкиламмонийалкильный остаток, -(СН2)0-SO3Н, -(СН2)0-СООН, -(СН2)0-С(=NH)(NH2); а также их фармацевтически приемлемые соли. Соединения снижают уровень холестерина в сыворотке. Описывается также применение соединений для получения лекарственного средства для лечения нарушений липидного обмена. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

АЗАИНДОЛЫ

Изобретение относится к фармацевтической композиции, ингибирующей протеинкиназу, включающей ингибирующее селективную киназу количество соединения общей формулы (I): где: R1 означает арил или индолил, причем последний необязательно замещен одной или более групп, выбранных из R4, -C(=O)-R, -C(=O)-OR5, -C(=O)-NY1Y2и -Z2R; R2 означает H; R3 означает Н; R4 означает С1-С6 алкил, необязательно замещенный одним заместителем -C(=O)-NY1Y2; R5 означает Н; R7 означает С1-С8алкил; R означает C1-С6алкил; X1 означает С-арил, С-гетероарил, такой как пиридил или изоксазолил, причем последний может быть необязательно замещен одним или двумя С1-С6алкилами, С-гетероциклоалкил, такой как морфолинил или пиперидинил, С-галоген, C-CN, С-ОН, C-Z2R, C-C(=O)-OR5, C-NY1Y2, C-C(=O)-NY1Y2; Y1 и Y2 независимо означает Н, арил, С3-С6 циклоалкил, C1-С6 алкил, необязательно замещенный одной группой, выбранной из фенила, галогена, гетероциклила, такого как морфолинил, фурил, гидрокси, -C(=O)-OR5, OR7; или группа -NY1Y2 может ...

ПРОИЗВОДНОЕ 6,7-ДИГИДРОПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРАЗИНОНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ

Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (1): R1 и R2 независимо представляют атом водорода, атом галогена или C1-4 алкил, где каждый алкил является независимым и может быть необязательно замещен от 1 до 5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидроксильной группы и C1-4 алкокси, или, в качестве альтернативы, R1 и R2 вместе с атом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропановое кольцо или циклобутановое кольцо; кольцо А представляет С6-10 ароматическую карбоциклильную группу, 4-10-членную насыщенную гетероциклильную группу или 5-10-членную ароматическую гетероциклильную группу, где гетероциклильная группа включает одинаковые или разные гетероатомы, выбранные из группы, состоящей из атома кислорода, атома азота и атома серы; R3 и R4 независимо представляют атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-4 алкокси или C2-4 алкенил, где алкил и алкокси являются независимыми ...

КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ АГОНИСТАМИ GPR119 И ИНГИБИТОРАМИ DPP-4

Настоящее изобретение относится к комбинациям агонистов рецептора GPR119 с ингибиторами DPP-4, а также к применению этих комбинаций для лечения или профилактики сердечно-сосудистых нарушений и метаболических нарушений, включая сахарный диабет, неалкогольную жировую болезнь печени (NAFLD), NAFL, NASH, дислипидемию и связанные с ними нарушения. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 пр., 2 ил.

АЗОТСОДЕРЖАЩЕЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ ИЛИ ЕГО СОЛЬ

Изобретение относится к азотсодержащему гетероциклическому соединению, представленному следующей формулой [1], или к его фармацевтически приемлемым солям:в которой Zпредставляет собой N или CR; Xпредставляет собой NRили S; Rпредставляет собой атом водорода или атом галогена; Rпредставляет собой атом водорода или атом галогена; Rпредставляет собой атом водорода, атом галогена, аминогруппу или Салкоксигруппу; значения остальных заместителей указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к азотсодержащему гетероциклическому соединению формулы [1а], к средству для лечения заболевания, при котором ингибирование PI3K и/или ERK является эффективным, к ингибитору PI3K и/или ERK и к индивидуальным азотсодержащим гетероциклическим соединениям. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибиторной активностью в отношении PI3K и/или ERK. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 10 табл., 955 пр.

КОМБИНАЦИИ

Группа изобретений относится к фармации и онкологии. Предложны: комбинация первого соединения, выбранного из N-(3,5-диметоксифенил)-N'-(1-метилэтил)-N-[3-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)хиноксалин-6-ил]этан-1,2-диамина или его соли, сольвата и N-(2-фтор-3,5-диметоксифенил)-N-(1H-имидазол-2-илметил)-3-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-амина или его соли, сольвата (оба - ингибиторы FGFR) и второго соединения, ингибитора cMet для профилактики или лечения рака, фармацевтическая композиция того же назначения, включающая эту комбинацию, применение указанной комбинации (фармацевтической композиции – варианты) для производства лекарственного средства для лечения рака и соответствующие способы профилактики или лечения рака (варианты). Технический результат: в клетках рака, устойчивых к заявленным ингибиторам FGFR, обнаружена повышенная регуляция онкогена Met, поэтому комбинация ингибитора cMet с заявленными ингибиторами FGFR эффективно преодолевает эту устойчивость при лечении рака. 7 н.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЙ В220

Изобретение относится к фармацевтической композиции для местного применения, предназначенной для профилактики или лечения инфекции вируса герпеса у человека. Указанная композиция содержит 2,3-диметил-6-(N,N-диметиламиноэтил)-6Н-индоло-(2,3-b)хиноксалин (В-220) или его фармацевтически приемлемую соль в количестве 0,1-10% вес/вес в фармацевтически приемлемом носителе. Изобретение обеспечивает выраженный терапевтический эффект при герпетической инфекции. 4 з.п. ф-лы, 1 пр.

СОЕДИНЕНИЯ 8-МЕТИЛ-1-ФЕНИЛИМИДАЗО[1, 5-а]ПИРАЗИНА

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 8-метил-1-фенилимидазо[1,5-a]пиразина формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям, где R1: 1-2 группы, независимо выбираемые из водорода, гидрокси, (1-6C)алкокси, галогена; R2: Н или (1-6C)алкил; R3: (R31)(R32)CH-O; или (1-6C)алкокси; или гетероарил, который представляет собой индол, пиррол, индазол, пирролопиридин, тиенопиррол, необязательно замещенный 1-2 группами, выбранными из R34, R35, R36, галогена, гидрокси; R31: (1-5C)алкил, необязательно замещенный одним гидрокси; R32: (1-5C)алкил; R34: (1-6C)алкил; R35: (1-6C)алкокси; R36: водород или (1-6C)алкил; R4:, или R4: (1-4C)алкил, независимо замещенный 1 заместителем, выбираемым из R8, гидрокси; где m, n, r равно 1 или 2; Y: CR5 или N; X: O, CHR6, C(R66)(R67), NR7, C=O; Z: O или Z образует с R9 5-членный гетероциклил, замещенный R91; R5: H или (1-6C)алкил; R6: R61, R62, R63, R65, H, гидрокси; R7: R71, R72, R73, R74, H; R8: имидазол; R9: Н или (1- ...

ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕТА-КАРБОЛИНЫ

Изобретение относится к производным карболина общей формулы I где R3-H, -OH, -O-(С1-С6)-алкил, R4-N(R17)2, где R17-H, -(С1 -С6)-алкил, -С(O)-фенил, -С(O)-(С1-С10)-алкил, -С(O)-O-(С1-С6)-алкил, -S(O)y-R14, где у=0, 1 или 2, R14 -(С1-С6)-алкил, фенил, замещенный галогеном, или R4-NH2, -NH-C(O)-R15, где R15 - пирролидин, пиразолидин, фуран, пиридин, пиразин, имидазолин, изоксазолидин, 2-изоксазолин, тиофен, возможно замещенный CF3 или -(С1-С6)-алкилом; -(С3-С7)-циклоалкил, -N((R13)2, где R13-H или фенил при условии, что N(R13)2 не означает NH2; фенил, возможно замещенный -(С1-С6)-алкилом, -CF3, или два заместителя у фенила образуют диоксолановое кольцо, R5-H, или R4 и R5 вместе с атомом N образуют гетероцикл. Описан способ их получения. Соединения формулы I являются подходящими для получения лекарственных средств для профилактики и лечения заболеваний, в процесс развития которых вовлечена повышенная активность lkB. 2 н. и 4 з.п.ф-лы, 2 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ГИДРОКСИЭТИЛ-1Н-ХИНОЛИН-2-ОНА И ИХ АЗАИЗОСТЕРИЧЕСКИЕ АНАЛОГИ С АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим антибактериальными свойствами, а также к фармацевтической композиции на их основе. В формуле (I) Rпредставляет собой алкоксигруппу; каждый из U и V представляет собой СН и W представляет собой N, или U представляет собой N, V представляет собой СН и W представляет собой СН или N, или каждый из U и V представляет собой N и W представляет собой СН; Rпредставляет собой водород или фтор, если W представляет собой СН, или Rпредставляет собой водород, если W представляет собой N; А представляет собой О или СН; Y представляет собой СН или N; Q представляет собой О или S; и n представляет собой 0 или 1. 2 н. и 21 з.п. ф-лы, 3 табл., 15 пр.

Дифенилпирроло[1,2-а]пиразин-3-карбоксамиды - соединения, обладающие нейропсихотропной активностью, способы их получения

Изобретение относится к 1-Фенил-N-фенилпирроло[1,2-а]пиразин-3-карбоксамидам общей формулы (1):где R может быть водородом, (С-С)-алкильной или бензильной группой, а также их способу получения и способу лечения расстройств, опосредованных их активностью. Технический результат: получены новые соединения, обладающие анксиолитической активностью. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 5 табл., 5 пр.

3,3-ДИФТОРПИПЕРИДИНКАРБАМАТНЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ NR2B NMDA-РЕЦЕПТОРА

Изобретение относится к химическому соединению формулы (II), а также к фармацевтическим композициям, содержащим химическое соединение формулы (II), и к способам лечения различных заболеваний и расстройств, связанных с антагонизмом NR2B, например заболеваний и расстройств ЦНС, таких как депрессия, путем введения химического соединения формулы (II). 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 51 пр., 10 табл., 11 ил.

ЗАМЕЩЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ТЕТРАГИДРОПИРОЛЛОПИРАЗИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВАХ (ИМЕЮЩИХ СВОЮ ТОРГОВУЮ МАРКУ GRA 3 363)

Изобретение относится к замещенным тетрагидропироллопиразинам общей формулы, где R, Rи Rв каждом случае независимо друг от друга обозначают водород или группы Rи Rили Rи Rобразуют общий цикл; Rи Rв каждом случае независимо друг от друга обозначают Н; Rобозначает разветвленный или неразветвленный, насыщенный, незамещенный C-алкил, или незамещенный гетероарил, где гетероарил является 5- или 6-членным ароматическим остатком, содержащим 1 гетероатом, который выбирают из группы, состоящей из N, О и S, или обозначает фенил, где фенил незамещен или однократно замещен или двукратно замещен 1 или 2 заместителями, которые в каждом случае выбирают независимо друг от друга из группы, состоящей из F, Cl, Вr, I, СF, C-алкил, O-C-алкил,и, или обозначает незамещенный фенил, присоединенный через C-алкильную цепь; R, Rи Rв каждом случае независимо друг от друга обозначают Н; Rобозначает (CH)C(=O)R, где t равно 1, (С=О)(СH)NRR, где m равно 1 или 2, С(=O)(СН)(С=O)R, где n равно 1, 2 или 3, (CH)NHC(=O)R, где ...

ХИРАЛЬНЫЕ ДИАРИЛЬНЫЕ МАКРОЦИКЛЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗ

Изобретение относится к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где M представляет собой CRили N; Mпредставляет собой CRили N; Xпредставляет собой N(R); Xпредставляет собой O; Rпредставляет собой H или C-Cалкил; где каждый атом водорода в C-Cалкиле независимо необязательно замещен дейтерием, галогеном, -OH, -CN, -OC-Cалкилом, -NH, -NH(C-Cалкил), -N(C-Cалкил), -NHC(O)C-Cалкилом, -N(C-Cалкил)C(O)C-Cалкилом, -NHC(O)NH, -NHC(O)NHC-Cалкилом, -N(C-Cалкил)C(O)NH, -N(C-Cалкил)C(O)NHC-Cалкилом, -NHC(O)N(C-Cалкил), -N(CCалкил)C(O)N(C-Cалкил), -NHC(O)OC-Cалкилом, -N(C-Cалкил)C(O)OC-Cалкилом, -NHS(O)(C-Cалкил), -NHS(O)(C-Cалкил), -N(C-Cалкил)S(O)(C-Cалкил), -N(C-Cалкил)S(O)(C-Cалкил)-NHS(O)NH, -NHS(O)NH, -N(C-Cалкил)S(O)NH, -N(C-Cалкил)S(O)NH, -NHS(O)NH(C-Cалкил), -NHS(O)NH(C-Cалкил), -NHS(O)N(C-Cалкил), -NHS(O)N(C-Cалкил), -N(C-Cалкил)S(O)NH(C-Cалкил), -N(C-Cалкил)S(O)NH(C-Cалкил), -N(C-Cалкил)S(O)N(C-Cалкил), -N(C-Cалкил)S(O)N(C-Cалкил), -COH, -C(O)OC-Cалкилом, -C(O)NH, -C ...

ТВЕРДЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ТАДАЛАФИЛ

Прессованная твердая фармацевтическая лекарственная форма содержит тадалафил и крахмал. Весовое соотношение крахмала к тадалафилу составляет приблизительно 5:1 или более. Распределение частиц тадалафила по размеру таково, что d(0,9) больше или равен 40 мкм. Твердость прессованной твердой лекарственной формы составляет 5 единиц боковой силы разрушения или более. Также описаны способы приготовления таблеток тадалафила. Лекарственная форма тадалафила по изобретению с частицами большого размера показывает высокую скорость растворения, когда приблизительно 60%, предпочтительно 68% или более тадалафила высвобождается в течение 20 минут при дозировке в 20 мг тадалафила. Лекарственная форма тадалафила применяется для лечения нарушения эректильной дисфункции у мужчин. 9 н. и 85 з.п. ф-лы, 1 ил., 10 табл., 9 пр.

Лиганды транслокаторного белка TSPO, обладающие антидепрессивной и ноотропной активностью

Группа изобретений (варианты) относится к фармакологии и медицине. Предложено применение лиганда транслокаторного белка (TSPO) N-бензил-N-метил-1-фенилпирроло[1,2-]пиразин-3-карбоксамида (ГМЛ-1) в качестве антидепрессантного и ноотропного средства. Предложено применение лиганда TSPO N-бутил-N-метил-1-фенилпирроло[1,2-]пиразин-3-карбоксамида (ГМЛ-3) в качестве антидепрессантного средства. Показано: ГМЛ-1 при хроническом введении в тесте «подвешивание за хвост» на мышах проявляет антидепрессивный эффект, не уступающий эффекту препарата сравнения амитриптилина, а в тесте «распознавание нового объекта» противодействует нарушению рабочей памяти у крыс, индуцированному скополамином. Соединение ГМЛ-3 как при остром, так и при хроническом введении в тесте «подвешивание за хвост» на мышах проявляет антидепрессивный эффект, не уступающий эффекту амитриптилина; его антидепрессивная активность обусловлена взаимодействием с рецепторным участком TSPO. 2 н.п. ф-лы, 5 табл., 3 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ МОЧЕВИНЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым производным мочевины общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой -СН- или атом азота, R1 представляет собой С3-10 алкил, С3-10циклоалкил, С3-10циклоалкил-С1-10алкил, 6-членный азотсодержащий гетероциклил, 6-членный азотсодержащий гетероциклил-С1-10 алкил, фенил, фенил-С1-10алкил, 5-10-членный гетероарил или 5-10-членный гетероарил-С1-10алкил и др.; R2 представляет собой водород, С1-6алкил, С0-2 алкил-С3-10циклоалкил, С0-2алкил-фенил, С3-10циклоалкил-С0-2алкил или фенил-С0-2алкил; R5 представляет собой C1-6алкил, С3 -10циклоалкил, 6-членный азотсодержащий гетероциклил и др.; L1 представляет собой -S-, -S(О)-, -S(O)2, -С(O)-, -N(Rc)-, -CH2- и др.; L2 представляет собой ковалентную связь, -О-, -С(O)-, -ОС(O)-, -N(Rc)- и др.; W представляет собой О или S; Z представляет собой -C(O)ORd; Rc, Rd и Re представляют собой водород или алкил; Rb представляет собой -ORe, -NO2, галоген, -CN, -CF3, C1-6алкил; р представляет собой целое ...

КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ТРИАЗОЛАМИНЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ Р2Х7

Описываются новые соединения формулы I или их фармацевтически приемлемые соли, где Rозначает фенил, 1-2 раза замещенный Салкилом, Салкокси, галогеном или 5-6-членным гетероарилом; R- фенил, 1-2 раза замещенный Салкилом, Салкокси, галогеном, галоген-Салкилом, галоген-Салкокси, Салкилсульфонилом, нитрилом и др. Rозначает Н или Салкил; Х - -О-, -NR-,-S(O)- или СRR, где R- Н, Салкил или Салкилкарбонил; Rи Rозначают Н или вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 5-членный цикл, дополнительно содержащий 2 атома кислорода; m равно 0-2; Y означает -NR-, где R- Н или Салкил. Данные соединения могут найти применение в медицине для лечения аутоиммунных и воспалительных заболеваний, связанных с пуринергическим рецептором Р2Х7. 14 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.

КОНТРОЛИРУЕМОЕ ВЫСВОБОЖДЕНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА ВСРЕДУ С ВЫСОКИМ СОДЕРЖАНИЕМ ЖИРА

Описан способ контролируемого высвобождения активного вещества в среду применения с высоким содержанием жира, такую как желудочно-кишечный тракт человека после приема пищи с высоким содержанием жира. Композиция доставки включает содержащее активное вещество ядро и асимметричное по плотности полимерное покрытие на нем. В предпочтительном варианте реализации асимметричное по плотности полимерное покрытие образовано ацетатом целлюлозы. Изобретение обеспечивает скорость высвобождения активного вещества, составляющую ту же самую величину, что и в случае композиции в контрольной среде применения, которая не содержит существенного количества жира, входящего в рацион питания (0.1 мас.% и менее). 8 н. и 14 з.п. ф-лы, 21 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕКСА- И ОКТАГИДРОПИРИДО[1,2-а]ПИРАЗИНА С NK1-АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к производным гексагидропиридо[1,2-а]пиразина, обладающим представляющей интерес антагонистической активностью по отношению к рецептору нейрокинина NK1. Изобретение относится также к способам получения этих соединений, к фармацевтическим композициям, содержащим фармакологически активное количество по меньшей мере одного из этих соединений в качестве активного ингредиента, а также к применению этих композиций для лечения расстройств, в которые вовлечены рецепторы нейрокинина. Изобретение относится к соединениям, представленным общей формулой (1), в которой символы имеют значения, приведенные в описании, 3 н. и 3 з.п. ф-лы.

Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов киназы RET

Изобретение относится к соединениям формулы Ie, которые выполняют функцию ингибиторов ферментативной активности киназы RET (перестраиваемой в ходе трансфекции), где каждый из НЕТ, Х1, Х2, Х3, Х4, R0, R2и R3определен в формуле изобретения. Настоящее изобретение также относится к способам получения данных соединений, к фармацевтическим композициям, содержащим их, и к их применению в лечении пролиферативных нарушений, таких как рак, а также других заболеваний или состояний, в которые вовлечена активность киназы RET. 4 н. и 27 з.п. ф-лы, 10 табл., 97 пр.

1,5,6-ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-ОКСО-3-ЦИАНО-1,6А-ДИАЗАТЕТРАГИДРОФЛУОРАНТЕНЫ

Изобретение относится к новым соединениям формулы ! ! к их солям, где R1 и R2 - каждый, независимо представляет собой водород или С1-10алкил, который может быть необязательно замещен заместителем, выбранным из группы, включающей гидроксильную группу, NR4R5, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил; ! R3 представляет собой радикал формулы ! ! где n равно 1; R3a представляет собой нитро; Х представляет собой -NR7- или -O-; R4 и R5 - каждый, независимо представляет собой C1-6алкил; R7 представляет собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный пирролидинилом. Изобретение также относится к применению соединений, к фармацевтической композиции, к способу получения фармацевтической композиции, а также к способу получения химического соединения по любому из пп.1-3. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих противовирусной активностью. 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ 7Н-ПИРРОЛ[2,3-d]ПИРИМИДИНА, ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к производным 7Н-пиррол[2,3-d]пиримидина формулы I, включая их фармацевтически приемлемые соли, которые обладают противовоспалительным и обезболивающим действием. В соединениях формулы I ! R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном, фенилалкил, где алкил содержит 1-4 атома углерода, морфолиноалкил, где алкил содержит 1-4 атома углерода, диалкиламиноалкил, где алкил содержит 1-4 атома углерода, или пиридил, необязательно замещенный алкилом, содержащим 1-4 атома углерода, R2, R3 независимо представляют собой метил, или R2 и R3 вместе образуют тетраметиленовую группу, R4 представляет собой ! или ! или ! , ! где R5 - фенил, необязательно замещенный 1-3 группами, выбранными из нитро, трифторметила, бензилокси, гидрокси, алкокси, алкила, где алкил содержит 1-4 атома углерода, циано, диалкиламино, где алкил содержит 1-4 атома углерода, либо тиофенового или нафтильного кольца; R6, R7, R8 и R9 независимо представляют собой водород, галоген, трифторметокси ...

АЛЬФА-СПИРАЛЬНЫЕ МИМЕТИКИ И СПОСОБЫ, СВЯЗАННЫЕ С НИМИ

Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где А означает -CHR-, где Rозначает водород, Cалкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из -ОН, -OR, где Rозначает Cалкил, -NH, -COOH и -CONH, Cарил-Cалкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из -ОН, -ОР(=O)(ОН), -ОР(=O)(ONa)и Cалкила, 5-9-членный гетероарил-Cалкил, Cциклоалкил-Cалкил, Сарил или Cциклоалкил; G означает -NR- или -О-, где Rнезависимо выбирают из Cалкила и Салкенила; Rозначает -Ra-R; где Ra означает Cалкилен и Rозначает нафтил или 9-10-членный бициклический конденсированный гетероарил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из -NHи галогена; Rозначает -W-W-Rb-R, где Wозначает -(СО)-; Wозначает -О- или -NH-; Rb означает связь или Cалкилен, необязательно замещенный Cалкилом; и Rозначает Cалкил, Сарил, необязательно замещенный галогеном, 5-6-членный гетероарил или Cциклоалкил; и Rозначает Cалкил; где "гетероарил" означает моноциклический или бициклический ...

БЫСТРО РАСПАДАЮЩАЯСЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к быстро распадающейся пероральной фармацевтической композиции, включающей открытую матричную ячеистую структуру, несущую один или несколько фармацевтически активных ингредиентов, где открытая матричная ячеистая структура включает 40-99% мальтодекстрина и 0,99-5% гиалуроновой кислоты или ее натриевой соли, в расчете на общую массу открытой матричной ячеистой структуры и материала, переносимого открытой матричной ячеистой структурой, также относится к быстро распадающейся пероральной фармацевтической композиции, включающей матрицу, несущую один или несколько фармацевтически активных ингредиентов, при этом матрица распадается при контакте с водной средой, указанная матрица включает 40-99% мальтодекстрина и 0,99-5% гиалуроновой кислоты или ее натриевой соли, в расчете на общую массу матрицы и материала, переносимого матрицей, также относится к способу получения быстро распадающейся пероральной фармацевтической композиции, включающему ...

Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов PAD

Изобретение относитсяксоединению формулы (I), его стереоизомерам и их фармацевтически приемлемым солям, где X представляет собой O или S; Y выбран из O или N; Z представляет собой N; A представляет собой CR1; B представляет собой CR2; n составляет 0 или 1; R1 и R2 независимо выбраны из водорода; R3 отсутствует, когда Y является O, или, когда Y является N, выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, C3-6циклоалкила, C(O)C1-6алкила, SO2C1-6алкила, SO2C3-6циклоалкила и SO2C6арила, где SO2C6арил и SO2C1-6алкил необязательно замещены C1-6алкокси, галогеном и C6арилом; R10 и R11 взяты вместе с образованием 5-6-членного моноциклического насыщенного гетероциклического кольца, где 5-6-членное моноциклическое насыщенное гетероциклическое кольцо необязательно замещено заместителями, выбранными из группы, состоящей из амино, C1алкиламино и -NHC(O)CH=CHCH2N(CH3)2; R12, R13, R14 и R15 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и C1-6алкила, R16 выбран из 9-членного бициклического гетероарила ...

ИНГИБИТОРЫ ФАРНЕЗИЛТРАНСФЕРАЗЫ И СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ ФАРНЕЗИЛТРАНСФЕРАЗЫ

Изобретение относится к группе новых соединений, имеющей формулу I или формулу II: где R1 представляет Н, низший алкилтио или R1 вместе с R2 образуют -СН2-; каждый из R2 и R3 независимо представляет Н или низший алкил; R4 представляет О или Н2; R5 представляет Н, незамещенный низший алкил, циклогексил - низший алкил; каждый из R6 и R7 независимо представляет водород, фенил, нафтил, -С(O)-NHCHR13CO2R14, или замещенный фенил, где заместитель представляет собой галоген, низший алкил, низший алкокси, гидрокси, или фенил - низший алкокси; R8 представляет Н или низший алкил; R9 представляет Н или низший алкил; R12 представляет NR9 или S; R13 представляет низший алкилтио; R14 представляет Н или низший алкил; или их фармацевтически приемлемым солям, за исключением 4,5-бис(4-метоксифенил)-2-(4-тиазолидинилкарбониламинометил)тиазола и его гидрохлорида. Предложены также отдельные индивидуальные соединения вышеописанной группы соединений, димерные соединения, состоящие из двух идентичных соединений ...

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ВВЕДЕНИЯ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ, ОСОБЕННО АНТИСЕПТИЧЕСКИХ, АГЕНТОВ И/ИЛИ АГЕНТОВ, СПОСОБСТВУЮЩИХ ЗАЖИВЛЕНИЮ РАН, В НИЖНИЕ ДЫХАТЕЛЬНЫЕ ПУТИ

Изобретение относится к области медицины. Антисептик может быть выбран из соединений, выделяющих кислород и галоген, соединений металлов, таких как соединения серебра и ртути, органических дезинфицирующих веществ, включающих в том числе соединения, выделяющие формальдегид, спирты, фенолы, включающие алкил- и арилфенолы, а также галоидированные фенолы, хинолины и акридины, гексагидропиримидины, четвертичные аммониевые соединения и соли иминия и гуанидины, антисептик выбран из группы, содержащей соединения металла, например, соединения ртути, производные фенолов, например, тимол, эвгенол и гексахлорофен, йод и комплексы йода. Антисептик может представлять собой повидон-йод. Противовоспалительный агент берут для получения фармацевтической композиции для лечения заболеваний нижних дыхательных путей, которые чувствительны к введению таких агентов. Изобретение обеспечивает значительное уменьшение образования нежелательных тканей в организме в процессе восстановления тканей и других процессов ...

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ВВЕДЕНИЯ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ, ОСОБЕННО АНТИСЕПТИЧЕСКИХ ВЕЩЕСТВ И/ИЛИ ВЕЩЕСТВ, СПОСОБСТВУЮЩИХ ЗАЖИВЛЕНИЮ РАН, В ВЕРХНИЕ ДЫХАТЕЛЬНЫЕ ПУТИ И/ИЛИ В УХО

Изобретение относится к медицине и касается препарата для введения противовоспалительных, особенно антисептических веществ и/или веществ, способствующих заживлению ран, в верхние дыхательные пути и/или в ухо. Изобретение заключается в том, что фармацевтический препарат содержит, по меньшей мере, активное вещество и носитель в виде частиц, выбранных из группы, включающей липосомы, микросферы, наночастицы, а также в способе профилактики или лечения инфекционных болезней горла, носа и ушей человека или животного. Предлагают такие, как повидон-йод, для приготовления фармацевтической композиции для лечения заболеваний верхних дыхательных путей и/или уха, которые восприимчивы к введению таких веществ. Изобретение обеспечивает замедленное высвобождение лекарств и продолжительное локальное действие активного вещества в верхних дыхательных путях. 2 с. и 21 з.п.ф-лы, 1 табл.

БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым бициклическим производным. Описываются бициклические производные общей формулы (I) где R1 обозначает пиримидинил или пиридил, каждый необязательно замещенный независимо одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из алкила, алкокси, алкилтио, галоида, нитро, гидроксиамино, -NRR' (где R и R' независимо друг от друга означают водород, алкил, карбоксиалкил или гетероалкил) или -NHC(0)Rb[где Rb означает алкил, -(алкилен)-Х, где Х означает алкокси, алкиламино, диалкиламино, гетероциклил или гетероарил], --- обозначает связь между либо В и CR1, либо Q и CR1, вследствие чего (I) когда --- обозначает связь между Q и CR1, тогда В обозначает азот, R2 обозначает галоидфенил или пиридил, а Q обозначает -СН-, и (II) когда --- обозначает связь между В и CR1, тогда В обозначает углерод, R2 обозначает фенил, необязательно замещенный галоидом, алкилом, алкокси или галоидалкилом, а Q обозначает -NR4- или -О-, где R4 обозначает водород ...

ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения заболевания с вовлечением одного из путей серотонина 5-HT2A, дофамина D2 и/или транспортера обратного захвата серотонина (SERT), включающей соединение формулы I: где: R1 представляет собой СH3 или CD3; R2 и R3 каждый независимо представляют собой H или D; R4 и R5 каждый независимо представляют собой H или D; при условии, что R2, R3, R4 и R5 не все представляют собой H, когда R1 представляет собой СH3, и где D представляет собой дейтерий, в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли, в комбинации или ассоциации с фармацевтически приемлемым растворителем или носителем, где композиция содержит терапевтически эффективное количество соединения формулы I от 1 до 100 мг, а также к способу лечения или профилактики расстройства центральной нервной системы с вовлечением 5-HT2A рецептора, транспортера серотонина (SERT) и/или путей, включающих сигнальные системы D1/D2 дофаминовых рецепторов, включающему введение пациенту ...

СПИРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям формулы (II), а также фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, которые могут быть пригодны в качестве ингибиторов активности MAGL. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям формулы I в свободной или фармацевтически приемлемой солевой форме, а также к их фармацевтическим композициям и способам применения в лечении заболеваний. Технический результат: получены новые пролекарства замещенных гетероциклических конденсированных гамма-карболинов формулы I, которые могут быть применимы для лечения или профилактики расстройства центральной нервной системы, где расстройство представляет собой расстройство, включающее серотониновый 5-HT2A, транспортер обратного захвата серотонина (SERT), дофаминовый D1 и/или D2 путь и/или μ-опиоидный рецептор. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 19 табл., 19 пр.

НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ НИКОТИНАМИДА ИЛИ ЕГО СОЛЬ

Изобретение относится к производным никотинамида формулы (I), обладающим свойством ингибитора Syk-киназы, и к фармацевтической композиции на их основе. В общей формуле (I) R1 обозначает атом галогена; R2 обозначает заместитель, представленный следующей формулой (II-1) , в R3 обозначает пиридильную группу, представленную следующими формулами (VIII-1) или (VIII-2), R4 и R5 обозначают атом водорода. Значения других радикалов раскрыты в формуле изобретения. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 ил., 25 табл., 47 пр.

МЯГКИЕ ЖЕЛАТИНОВЫЕ КАПСУЛЫ С ВЫСОКОЙ СТАБИЛЬНОСТЬЮ, СОДЕРЖАЩИЕ ГИДРОКСИПРОПИЛ-БЕТА-ЦИКЛОДЕКСТРИН

Группа изобретений относится к стабильной при хранении мягкой желатиновой капсуле, фармацевтической композиции, содержащей такую капсулу, способу ее получения и способу увеличения стабильности внутреннего содержимого и/или оболочки такой капсулы. Мягкая желатиновая капсула имеет внутреннее содержимое с действующим веществом, выбранным из диклофенака, диклофенака эполамина (DHEP), тадалафила или их фармацевтически приемлемых солей, а оболочка указанной капсулы содержит гидроксипропил-бета-циклодекстрин (HPBCD) в количестве (а) менее 10% по массе от массы оболочки и (b) субстехиометрическом для образования комплекса включения с действующим веществом внутреннего содержимого. Заявленные желатиновые капсулы устойчивы при хранении, предотвращают образование побочных продуктов из действующего вещества и обладают высоким постоянством массы, то есть низкой гигроскопичностью. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр.

ИМИДАЗОПИРАЗИНОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PDE1

Изобретение относится к соединениям формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, пригодные в качестве ингибиторов PDE1, которые могут применяться в качестве лекарственного препарата, в частности, для лечения нейродегенеративных расстройств и психических расстройств. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 100 пр.(I) ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-А]ПИРАЗИН-4-ИЛА В КАЧЕСТВЕ JAK-ИНГИБИТОРОВ

Изобретение относится к соединению, имеющему структуру (I), или его фармацевтически приемлемой соли, где A, A' и A'' представляют собой независимо O, C=O, C-R' или N-R'', где R' и R'' могут независимо быть H, амино, -NRCOR, -CONRR, C-Cалкилом или гидрокси(C-Cалкил)-, и R'' может присутствовать или отсутствовать и присутствует там, где позволяют правила валентности, и где не более чем один из A, A' и A'' представляет собой O; Rи R независимо представляют собой H или C-Cалкил; Rпредставляет собой H; Rвыбран из группы, состоящей из H, C-Cалкила-, C-Cалкокси-, фенил(C-Cалкила)-, пиразола, -CORи -(CH)-W, где W представляет собой циано, гидрокси, C-Cциклоалкил и -SO-R, где Rпредставляет собой C-Cалкил; где каждый из указанных алкила и циклоалкила может быть незамещенным или замещенным галогеном; X представляет собой C-Rили N, где Rможет быть H или C-Cалкилом; Rи Rнезависимо представляют собой H, амино, C-Cалкил или гидрокси(C-Cалкил)-; R, Rи R, каждый независимо, представляют собой H, C-Cалкил ...

ПИРРОЛОПИРАЗИНЫ, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ АВРОРА А

Изобретение относится к соединениям формулы (I): ! ! или к его фармацевтически приемлемой соли, где Х представляет собой СН; R1 представляет собой фенил или 6-членный гетероарил, включающий 1 или 2 атома азота в качестве гетероатома, независимо и необязательно замещенный вплоть до пяти группами J; R2 и R3, каждый независимо, представляет собой водород, галоген, -V-R или -V-Ra; R5 представляет собой R; R представляет собой Н или необязательно замещенную C1-6алифатическую группу, где заместители выбирают из -ORo, фенила, замещенного Ro, - N(Ro)2; где каждый независимый Ro выбирают из водорода, галогена, C1-6 алифатической группы; Rа представляет собой морфолин; V представляет собой связь или Q; Q представляет собой -NR5-; каждая группа J независимо представляет собой галоген, -N(R5)2. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей свойством ингибировать протеинкиназу, и к способам ингибирования активности протеинкиназы Аврора А на основе указанных соединений. Технический ...

ОКСАЗОЛИДИНИЛОВЫЕ АНТИБИОТИКИ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где Rпредставляет собой алкоксигруппу или галоген; U и V каждый независимо друг от друга представляет собой СН или N; "----" обозначает связь или отсутствует; W представляет собой СН или N, или если "----" отсутствует, тo W представляет собой СНили NH, при условии, что U, V и W не все представляют собой N;А представляет собой связь или СН; Rпредставляет собой Н, или если А обозначает СН, то также может представлять собой ОН; m и n каждый независимо друг от друга равен 0 или 1; D представляет собой СНили связь; G представляет собой фенильную группу, которая является однократно или дважды замещенной в мета- и/или пара-положении(ях) заместителями, выбранными из алкила, Салкоксигруппы и галогена, или G представляет собой одну из групп Gи G: где Z, Zи Zкаждый представляет собой СН; и Х представляет собой N или СН и Q представляет собой О или S; при этом следует иметь в виду, что если m и n каждый равен 0, тогда А представляет собой СН; или фармацевтически ...

АЗАСПИРОПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ TRPM8

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I) A обозначает фенил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-членный бициклический гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из азота и кислорода; B обозначает фенил, инданил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-11-членный бициклический гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота и кислорода; L независимо выбран из группы, состоящей из химической связи, кислорода, серы, -NR-, -(CRR)-, -O(CRR)-, -(CRR)O-, -N(R)(CRR)O- и -O(CRR)N(R)-; X независимо выбран из группы, состоящей из -CH-, кислорода и NH; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к индивидуальным соединениям, к применению соединения, к способу лечения состояния или ...

КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ МОДУЛЯТОРЫ КИНАЗ

Настоящее изобретение относится к новым конденсированным гетероциклическим модуляторам протеинкиназ формулы I ! ! где L1 и L2 независимо означают связь, a R1 и R2 обозначают замещенный или незамещенный гетероарил или замещенный или незамещенный арил, а также к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, и методам использования соединений для получения лекарств от заболеваний, опосредованных активностью протеин киназ. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 20 табл.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНГИБИТОРА PARP И ЕГО ПРОМЕЖУТОЧНОГО СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к способу получения соединения, представленного формулой I, где способ включает стадию проведения реакции соединения, представленного формулой II', с соединением, представленным формулой IV, и стадию проведения реакции соединения, представленного формулой II, с соответствующей кислотой с получением соединения, представленного формулой II'. где R1 представляет собой CF3; Ra выбран из гидроксила, галогена или алкокси; X выбран из хлористоводородной кислоты, фосфорной кислоты и малеиновой кислоты. Технический результат: разработан новый способ, который характеризуется высоким выходом, хорошей чистотой продукта и является более подходящим для промышленного производства. 6 з.п. ф-лы, 7 пр.

ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ОКСАЗОЛИДИНОНОВЫЕ АНТИБИОТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), где ″-----″ обозначает связь, V представляет собой СН и U представляет собой СН или N, или ″-----″ обозначает связь, V представляет собой CRи U представляет собой СН, или также ″-----″ обозначает связь, V представляет собой N и U представляет собой СН, или ″-----″ отсутствует, V представляет собой СН и U представляет собой СН, NH или NR; Rпредставляет собой Н или, в случае когда ″-----″ обозначает связь, может также представлять собой Cалкоксигруппу; Rпредставляет собой Н, галоген, цианогруппу, Салкил или этинил; Rпредставляет собой Н, ацетил или группу формулы -CH-R; Rпредставляет собой Н, Cалкил или Cгидроксиалкил; Rпредставляет собой Н или, в случае когда n не равно 0 и Rобозначает Н, может также представлять собой ОН; Rпредставляет собой Н, Салкил, Сгидроксиалкил, Саминоалкил, СалкоксиСалкил, карбоксильную группу или Салкоксикарбонил; Rпредставляет собой Cгидроксиалкил, карбоксильную группу, Cалкоксикарбонил или группу -(CH)- ...

ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ОКАЗЫВАЮЩЕЕ АНТИИШЕМИЧЕСКОЕ, АНТИГИПОКСИЧЕСКОЕ И ПРОТИВОСУДОРОЖНОЕ ДЕЙСТВИЕПРИ ЧЕРЕПНО-МОЗГОВОЙ ТРАВМЕ

Предложено применение известного снотворного и модулятора активности ГАМК зопиклона в качестве лекарственного средства с многофакторным нейропротекторным действием на ишемию, гипоксию с гиперкапнией, судороги в острый период черепно-мозговой травмы. Изобретение обеспечивает профилактику вторичных осложнений, обусловленных черепно-мозговой травмой, и восстановление нервно-психического статуса. Показано, что в первые три дня пост-травматического периода зопиклон на 24,9-42,6% (против вазодилататора нимодипина или против антигипоксанта натрия оксибутирата) повышал устойчивость головного мозга при травме к ишемии, гипоксии, гиперкапнии и судорогам. 4 табл.

Фармацевтическая композиция на основе N-бензил-N-метил-1-фенилпирроло [1,2-a] пиразин-3-карбоксамида

Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей анксиолитической активностью. Фармацевтическая композиция для получения твердой лекарственной формы содержит N-бензил-N-метил-1-фенилпирроло[1,2-]пиразин-3-карбоксамид и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества в указанном соотношении, мас.%: N-бензил-N-метил-1-фенилпирроло[1,2-]пиразин-3-карбоксамид - 1,0; микрокристаллическая целлюлоза - 88,0; поперечносшитый поливинилпирролидон - 4,0; поливинилпирролидон - 6,0; магния стеарат - 1,0. Изобретение обеспечивает расширение арсенала лекарственных средств, обладающих анксиолитическим действием, повышает биодоступность действующего вещества за счет используемых вспомогательных веществ. 2 з.п. ф-лы, 7 табл., 7 пр.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИХ И/ИЛИ ПАТОФИЗИОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ, АССОЦИИРОВАННЫХ С ИНГИБИРОВАНИЕМ КИНАЗ PI3K, У МЛЕКОПИТАЮЩИХ

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения производных пиридопиразина для получения лекарственного средства для лечения или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний, ассоциированных с ингибированием киназ PI3K, у млекопитающих. Изобретение обеспечивает высокую эффективность лечения. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 табл., 3 пр.

2,8-БИС-(5-МЕТИЛИЗОКСАЗОЛ-3-ИЛ ИЛИ 1,5-ДИМЕТИЛ-3-ОКСО-2-ФЕНИЛ-1,2-ДИГИДРО-3Н-ПИРАЗОЛ-4-ИЛ)-2,3,8,9,12c,12d-ГЕКСАГИДРО-1Н,7Н-5,11-ДИОКСА-2,3a.4,6,6b8,9a,10,12,12b-ДЕКААЗАДИЦИКЛОПЕНТА[e,l]ПИРЕНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВ С ЦИТОТОКСИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к 2,8-бис-(5-метилизоксазол-3-ил или 1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1,2-дигидро-3H-пиразол-4-ил)-2,3,8,9,12с,12d-гексагидро-1H,7H-5,11-диокса-2,3а,4,6,6b,8,9а,10,12,12b-декаазадициклопента[е,l]пиренам общей формулы (1): . Также описан способ получения указанного выше соединения, заключающийся во взаимодействии гетариламина общей формулы Het-NH2 (где Het=5-метилизоксазол-3-ил или 1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1,2-дигидро-3H-пиразол-4-ил) с формальдегидом и 1,4,5,8-тетраазадифуразано[3,4-с][3,4-h]декалином в присутствии катализатора конц. HCl при мольном соотношении гетариламин : формальдегид : 1,4,5,8-тетраазадифуразано[3,4-с][3,4-h]декалин : HCl=2:4:1:(0.03-0.07) в среде СН3ОН-ДМСО при температуре 20°С и атмосферном давлении в течение 2.5-3.5 ч. Полученные гетероциклы проявляют цитотоксическую активность и могут найти применение в качестве соединений-кандидатов для разработки лекарственных препаратов с противоопухолевой активностью и антипролиферативным действием. 3 н.п.

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ХРОНИЧЕСКОГО ОПИСТОРХОЗА У БОЛЬНЫХ С ДИСТРОФИЧЕСКИМИ ИЗМЕНЕНИЯМИ МИОКАРДА

Изобретение относится к области медицины, в частности к лечению хронического описторхоза на фоне часто сопровождающих его дистрофических изменений миокарда. Для этого перед проведением дегельминтизации вводят энтеросорбент СУМС-1 в дозе 0,3 г на килограмм веса тела больного в течение 7-10 дней. После этого дегельминтизацию проводят празиквантелем. Способ позволяет уменьшить интоксикацию и кардиальные симптомы.

ПРОИЗВОДНЫЕ 3(2Н)-ПИРИДАЗИНОНОВ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ АДДИТИВНЫЕ СОЛИ КИСЛОТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Представлено новое 3(2Н) -пиридазиноновое производное формулы I, где R1 представляет атом водорода или С1-4-алкил; каждый R2 и R3 представляет атом водорода; Х представляет атом хлора или атом брома; Y1 представляет атом водорода, атом галогена, нитрогруппу или С1-4-алкоксигруппу; Y2 представляет С1-4- алкоксигруппу; А представляет С1-5-алкиленовую цепь, которая может быть замещена гидроксильной группой; В представляет карбонильную группу или метиленовую цепь, которая может быть замещена С1-4-алкильной группой; а) R4 представляет атом водорода, R5 представляет Z-Ar, где Z представляет собой С1-5 -алкиленовую цепь, а Ar представляет пиридил, либо в) R4 и R5, взятые вместе со смежным атомом азота, образуют 4-замещенное пиперазиновое кольцо формулы II, где R6 представляет собой С1-4-алкильную группу, которая может быть замещена фенильной группой, которая может быть замещена Y3, где Y3 является атомом галогена, аминогруппой, N-формиламиногруппой или С1-4-алкилкарбониламиногруппой; пиридилом ...

СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТИАМНЕСТИЧЕСКИМ И ПРОТИВОГИПОКСИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ

Изобретение относится к медицине и может найти применение в качестве антиамнестического и противогипоксического средства. Сущность изобретения: применение гидросукцината 1, 2, 3, 4-тетрагидропирроло /1,2-а/ пиразина вызывает антиамнестический и противогипоксический эффекты. В опытах на мышах и крысах показано, что средство обладает способностью устранять неблагоприятное действие на память максимального электрошока и депривации парадоксального сна, вызывающих "стирание" памятного следа. Положительный эффект: средство в дозе 0,5 5,0 мг/кг вызывает увеличение продолжительности жизни животных в условиях острой гипоксии с гиперкапнией в гермообъеме в 2 - 2,5 раза, а при острой гипобарической гипоксии в 3 - 4,5 раза по сравнению с контролем и значительно превосходит по противогипоксическому эффекту ноотропный препарат пирацетам. Антиамнестический эффект средства выявляется в дозах меньших, чем у пирацетама. 4 табл.

СПОСОБ ВЫБОРА ТАКТИКИ ЛЕЧЕНИЯ ПАЦИЕНТОВ С АНТИПСИХОТИК-ИНДУЦИРОВАННЫМИ ЭКСТРАПИРАМИДНЫМИ РАССТРОЙСТВАМИ

Изобретение относится к медицине, а именно к психиатрии, неврологии и клинической фармакологии, и может быть использовано для выбора тактики лечения пациентов с антипсихотик-индуцированными экстрапирамидными расстройствами. Определяют особенности генотипа пациентов посредством микрочипов. При выявлении гомозигот GG варианта rs1799732 (4750dup) гена DRD2, гомозигот ТТ варианта rs1045642 гена АВСВ1 и гомозигот АА варианта CYP2D6*4 (rs3892097) гена CYP2D6 определяют фенотип антипсихотик-индуцированного паркинсонизма. При выявлении гомозигот ТТ варианта rs6275 (67525 Т>С) гена DRD2 и гомозигот ТТ варианта CYP3A5*6 (rs10264272 C>Т) гена CYP3A5 определяют фенотип антипсихотик-индуцированной тардивной дискинезии. При выявлении гомозигот СС варианта rs1800498 (59414 Т>С) гена DRD2, гомозигот ТТ варианта rs1128503 гена АВСВ1 и гомозигот ТТ варианта CYP3A5*6 (rs10264272 C>Т) гена CYP3A5 определяют фенотип антипсихотик-индуцированной акатизии. В соответствии с фенотипом пациента осуществляют выбор ...

5-Амино-1-(2-оксо-2-фенилэтилиден)-3-(пирролидин-1-карбонил)-6,7,8,9-тетрагидробензо[4,5]тиено[3,2-e]пирроло[1,2-a]пиримидин-2(1Н)-он, обладающий анальгетической активностью

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым биологически активным веществам класса тиенопирролопимиридинов. Предложен 5-амино-1-(2-оксо-2-фенилэтилиден)-3-(пирролидин-1-карбонил)-6,7,8,9-тетрагидробензо[4,5]тиено[3,2-е]пирроло[1,2-а]пиримидин-2(1Н)-он 1, общей формулы: Полученное соединение обладает выраженной анальгетической активностью и низкой токсичностью. 1 табл., 3 пр.

4-(3,4-ДИБРОМТИОФЕНКАРБОНИЛ)-10-ИЗОНИКОТИНИЛ-2,6,8,12-ТЕТРААЦЕТИЛ-2,4,6,8,10,12-ГЕКСААЗАТЕТРАЦИКЛО[5,5,0,03,11,05,9]ДОДЕКАН В КАЧЕСТВЕ АНАЛЬГЕТИЧЕСКОГО СРЕДСТВА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Группа изобретений относится к органической химии и включает 4-(3,4-дибромтиофенкарбонил)-10-изоникотинил-2,6,8,12-тетраацетил-2,4,6,8,10,12-гексаазатетра-цикло[5,5,0,03,11,05,9]додекан формулы (I) и способу его получения. Способ осуществляют путем ацилирования 4-(3,4-дибромтиофенкарбонил)-2,6,8,12-тетраацетил-2,4,6,8,10,12-гексаазатетрацикло[5,5,0,03,11,05,9]додекана хлорангидридом изоникотиновой кислоты. Технический результат: 4-(3,4-дибромтиофенкарбонил)-10-изоникотинил-2,6,8,12-тетраацетил-2,4,6,8,10,12-гексааза-тетрацикло[5,5,0,03,11,05,9]додекан, обладающий анальгетической активностью. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

ТВЕРДАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА СЕДАТИВНОГО, ГИПНОТИЧЕСКОГО СРЕДСТВА И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к медицине, а также к фармации, и может быть использовано при получении снотворного средства. Изображение заключается в том, что твердая лекарственная форма содержит зопиклон как активное действующее начало и целевые добавки, обеспечивающие требуемую форму, растворимость и прочность таблетки, при этом в качестве дополнительных компонент лекарственная форма содержит: сахар молочный, поливинилпирролидон, кальция фосфат двухосновный двуводный, крахмал картофельный, сахар рафинад и стеарат магния при определенном соотношении компонентов. Также предложен способ получения заявленной лекарственной формы. Изобретение обеспечивает высокую прочность и требуемую распадаемость, простоту изготовления предложенных таблеток. 2 с. и 2 з.п. ф-лы.

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ДЕТЕЙ С ЦЕРЕБРАСТЕНИЧЕСКИМ СИНДРОМОМ

Изобретение относится к медицине, неврологии, лечению церебрастенического синдрома (ЦС) и заключается в проведении терапии с учетом данных комплексного обследования ребенка. При биоэлектрической активности головного мозга в покое ниже 40 мкВ и невозможности восстановления ее фоновых значений после функциональных нагрузок в течение 3-х мин по ЭЭГ, на основании отклонения нейромедиаторного обеспечения головного мозга на 10% и более, нарушения ферментативной активности со снижением утилизации глюкозы и синтеза креатинфосфата по данным электромагнитного сканирования (ЭМС) мозга устанавливают ЦС вследствие кислородозависимого гипоэргоза мозга и вводят аминокислоты, ферменты, препараты железа, витамины, гепатопротекторы в течение 1 мес, затем - ноотропы и седативные средства, после чего проводят транскраниальные микрополяризации (ТКМП) с приемом антигипоксантов и поливитаминов с микроэлементами. Такие курсы терапии повторяют 2-3 раза с интервалом не менее 2-х месяцев с соблюдением щадящего режима ...

1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОХИНОКСАЛИНДИОНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Описываются новые производные 1,2,3-тетрагидрохиноксалиндиона формулы I, где значения А, R, R1, R2, Х указаны в п.1 формулы, которые обладают антагонистическим действием по отношению к глутаматному рецептору, высокой степенью сродства к AMPA-рецепторам, не являющимся NMDA-рецепторами, сильным ингибирующим действием, направленным против нейротоксичности, вызываемой каиновой кислотой, ингибирующим аудиогенный приступ действием, и высокой степенью растворимости. Описывается также фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I. 2 с. и 6 з.п. ф-лы, 7 табл.

АНЕЛИРОВАННЫЕ КАРБАМОИЛАЗАГЕТЕРОЦИКЛЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА

... 1. Анелированные карбамоилазагетероциклы общей формулы 1 и 2 или их фармацевтически приемлемые соли, N-оксиды или гидраты, в которых R1 представляет атом водорода или необязательно замещенный C1-С6алкил; R2 и R3 представляют независимо друг от друга атом водорода, инертный заместитель, необязательно замещенный C1-С6алкил, необязательно замещенный С3-C8циклоалкил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероциклил; R4 - представляют необязательно замещенный C1-С6алкил, необязательно замещенный С3-C8циклоалкил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероциклил; А и В вместе с присоединенными к ним атомами углерода и азота образуют необязательно замещенный и необязательно конденсированный азагетероцикл; D и Е вместе с присоединенными к ним атомами углерода образуют необязательно замещенный и необязательно конденсированный фенил или арил, необязательно замещенный и необязательно конденсированный ...

ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

... 1. Соединение формулы I:где:X представляет собой N(H), N(Салкил) или О;Rпредставляет собой Н или Салкил (например, метил);Rпредставляет собой Н или OR, где Rпредставляет собой Н или Салкил (например, метил);при условии, что Rи Rоба не представляют собой Н, и Rи Rоба не представляют собой Н;в свободной форме или в форме соли.2. Соединение по п. 1, где Rпредставляет собой OR.3. Соединение по п. 2, где Rпредставляет собой Салкил.4. Соединение по п. 3, где Rпредставляет собой метил.5. Соединение по п. 1, где Rпредставляет собой ORи Rпредставляет собой Cалкил.6. Соединение по п. 5, где Rпредставляет собой ORи Rпредставляет собой метил.7. Соединение по п. 1, где X представляет собой N(Салкил).8. Соединение по п. 1, где X представляет собой О.9. Соединение по п. 1, где X представляет собой N(H).10. Соединение по п. 7, где X представляет собой N(CH);11. Соединение по п. 1, которое представляет собой:в свободной форме или в форме соли.12. Соединение по п. 1, которое представляет собой:в свободной ...

АРИЛКОНДЕНСИРОВАННЫЕ АЗАПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

... 1. Соединения формулы (I) где R1 представляет собой -COOR4, где R4 представляет собой группу формулы R2 и R3, вместе с бензольным кольцом, к которому они присоединены, образуют бициклическую кольцевую систему, выбранную из следующих: где один из атомов углерода кольца А необязательно может быть замещен кислородом или N(C1-C6)алкилом; где R11 и R12 выбирают, независимо, из водорода, (C1-C6)алкила; и (C1-C6)алкокси(C0-C6)алкила-, в котором общее число атомов углерода не превышает шесть, и где любая из алкильных групп необязательно может быть замещена одним-семью атомами фтора; нитро, циано, галогена, амино, (C1-C6 )алкиламино-, ((C1-C6 )алкил)2амино-, -СО2R5, -CONR6R7, -SO2NR8R9, -C(=O)R10, -XC(=O)R10, фенила, моноциклического гетероарила, или, когда они связаны с атомом азота, группы формулы каждый R5, R6, R7, R8, R9 и R10 выбирают, независимо, из водорода и (C1-C6)алкила, или R6 и R7, или R8 и R9, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидиновое, пиперидиновое ...

БИЦИКЛИЧЕСКИЕ 6-АЛКИЛИДЕНПЕНЕМЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ В-ЛАКТАМАЗ

... 1. Соединение формулы (I) где один из А и В означает водород, а другой означает необязательно замещенную конденсированную бициклическую гетероарилгруппу; Х означает О или S; R5 означает Н, C1-С6-алкил, С5-С6-циклоалкил или CHR3ОСОС1-С6-алкил; и R3 означает водород, C1-С6-алкил, С5-С6-циклоалкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил, или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1 где бициклической гетероарилгруппой является где Z1, Z2 и Z3 независимо означают CR2, N, O, S или N-R1 при условии, что один из Z1-Z3 означает углерод и связан с остальной частью молекулы; W1, W2 и W3 независимо означают CR4R4, S, SO, SO2, О или N-R1, при условии, что не происходит образования ни S-S, ни O-O, ни S-O связи с образованием насыщенной кольцевой системы; t=1-4; R1 означает Н, необязательно замещенный C1-С6-алкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил или моно- или бициклические насыщенные гетероциклы, необязательно замещенный ...

ПРОТИВОРАКОВЫЕ АГЕНТЫ

ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕТА-КАРБОЛИНЫ

... 1. Соединение формулы I и/или стереоизомерная форма соединений формулы I, и/или физиологически приемлемая соль соединений формулы I, где B6, В7, В8 и В9 независимо выбраны из группы, состоящей из атома углерода и атома азота, где B6, В7, B8 и В9 вместе не представляют собой более двух атомов азота одновременно; где в случае а) заместители R1, R2 и R3, независимо один от другого, представляют собой 1.1 атом водорода, 1.2 галоген, 1.3 -CN, 1.4 -СООН, 1.5 -NO2, 1.6 -NH2, 1.7 -O-(C1-С10)-алкил, где алкил является незамещенным или моно-пента-замещенным, независимо один от другого 1.7.1 фенилом, который является незамещенным или моно-пента-замещенным галогеном или -О-(C1-C4)-алкилом, 1.7.2 галогеном, 1.7.3 -NH2, 1.7.4 -ОН, 1.7.5 -COOR16, где R16 представляет собой атом водорода или -(C1-С10)-алкил, 1.7.6 -NO2, 1.7.7 -S(O)y-R14, где y равно нулю, 1 или 2, R14 представляет собой -(C1 -С10)-алкил, фенил, который является незамещенным или моно-пента-замещенным, как определено для заместителей в 1.7.1 ...

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИАЗОЛОПИРАЗИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАКА У ЧЕЛОВЕКА (ВАРИАНТЫ), ПРИМЕНЯЕМАЯ В СПОСОБЕ ФОРМА (ВАРИАНТЫ) И ПРИМЕНЕНИЕ АНТИТЕЛА (ВАРИАНТЫ)

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения рака. Способ по изобретению включает введение пациенту терапевтически эффективных количеств первого антитела, включающего гуманизированное 4D5, и второго антитела, включающего гуманизированное 2С4. Форма для применения по изобретению содержит первый контейнер с композицией, включающей гуманизированное 4D5, и второй контейнер с композицией, включающей гуманизированное 2С4. Применение по изобретению касается приготовления лекарственного средства из указанных антител, предназначенного для лечения рака у человека. Использование изобретений позволяет повысить эффективность лечения рака. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 13 ил.

СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАМЕЩЕННЫХ АРИЛКОНДЕНСИРОВАННЫХАЗАПОЛИЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новому способу получения замещенных арилконденсированных азаполициклических соединений формул (II) и (VIII), новым промежуточным продуктам и способам их получения. Замещенные арилконденсированные азаполициклические соединения формулы (II) обладают свойствами связываться с нейроновыми никотиновыми ацетилхолиновыми специфическими рецепторными сайтами и могут быть использованы при модулировании холинергической функции для лечения различных заболеваний. Способ получения соединения формулы (II) где R6 представляет собой водород, R2 и R3 выбраны независимо из водорода, галогена, (С1-С6)алкила, необязательно замещенного от 1 до 3 атомами фтора и (С1-С6)алкокси, необязательно замещенного от 1 до 3 атомами фтора, включает гидрирование соединения формулы (1а)': полученного из соединения формулы (III), с получением промежуточно образующихся соединений формулы (IX) и (VII): Соединение (VII) при обработке основанием циклизуется, с получением соединения формулы (VIII), которое ...

4-((2-АРИЛ-2,4-ДИГИДРОКСИ-5-ОКСО-3-(3-ОКСО-3,4-ДИГИДРОХИНОКСАЛИН-2-ИЛ)-2,5-ДИГИДРО-1Н-ПИРРОЛ-1-ИЛ)АМИНО)БЕНЗОЙНЫЕ КИСЛОТЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНАЛЬГЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к 4-((2-арил-2,4-дигидрокси-5-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2-ил)-2,5-дигидро-1Н-пиррол-1-ил)амино)бензойным кислотам указанной ниже общей формулы, где Ar = 4-Ме-С6Н4 (а) и Ar = 4-NO2-C6H4 (в). Соединения обладают анальгетической активностью. 1 табл., 4 пр.

АННЕЛИРОВАННЫЕ КАРБАМОИЛАЗАГЕТЕРОЦИКЛЫ, ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым аннелированным карбамоилазагетероциклам общей формулы 1, обладающим свойствами ингибитора киназной активности, и проявляющим, например, антиканцерогенную активность. Соединения могут представлять также интерес как агонисты, антагонисты, модуляторы рецепторов, противопаразитарные и антибактериальные агенты и т.д. Изобретение также относится к получению соединений формулы 1, фармацевтической композиции на их основе и к фокусированной библиотеке для определения соединений-лидеров. В общей формуле 1 W представляет собой 6-оксопиперазиновый, [1,4]тиазепановый, [1,4]оксазепановый или [1,4]диазепановый цикл, аннелированный, по крайней мере, с одним необязательно замещенным и необязательно конденсированным гетероциклом или карбоциклом Q; Q представляет собой необязательно замещенный тиофеновый, необязательно замещенный пиррольный, необязательно замещенный имидазольный, необязательно замещенный тиазольный, необязательно замещенный пирролидиновый, необязательно замещенный ...

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЕПАТИТА

... 1. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента соединение, обладающее ингибирующей активностью в отношении фосфодиэстеразы IV(PDE IV) и ингибирующим действием на продуцирование фактора некроза опухоли (TNF), пригодная для лечения гепатита. 2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где активный ингредиент имеет следующую формулу где R1 представляет фенил, который может иметь одну или две нитрогруппы; фенил(низший)алкил, который может иметь один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из нитро, амино, гидрокси и защищенного гидрокси; галоген(низший)алкил; карбокси(низший)алкил; этерифицированный карбокси(низший)алкил; ацил(низший)алкил, который может иметь один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила и пирролидинила; пирролидинилоксиркабонил(низший)алкил, который может иметь один или два оксо; пирролидинилкарбонил(низший)алкил или пиперазинилкарбонил(низший)алкил, каждый из которых может иметь один или два заместителя, выбранных ...

ЛИГАНДЫ ЦЕРЕБЛОНА И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ БИФУНКЦИОНАЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

ОРВЕПИТАНТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ХРОНИЧЕСКОГО КАШЛЯ

ЛЕЧЕНИЕ ОФТАЛЬМОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

... 1. Способ лечения офтальмологического расстройства у пациента, включающий введение пациенту фармацевтически эффективного количества соединения формулы I, ! (I) ! или его фармацевтически приемлемой соли или его пролекарства. ! 2. Способ по п.1, в котором офтальмологическим расстройством является офтальмологическая неоваскуляризация. ! 3. Способ по п.2, в котором офтальмологическим расстройством является офтальмологическая неоваскуляризация сетчатки. ! 4. Способ по п.1, в котором офтальмологическое расстройство выбрано из: возрастной дегенерации желтого пятна, диабетической ретинопатии и диабетического отека желтого пятна. ! 5. Способ по п.4, в котором офтальмологическим расстройством является возрастная дегенерация желтого пятна. ! 6. Способ по п.4, в котором офтальмологическим расстройством является диабетическая ретинопатия. ! 7. Способ по п.4, в котором офтальмологическим расстройством является диабетический отек желтого пятна. ! 8. Способ по п.1, в котором соединение формулы I вводят ...

(R)-ПИРЛИНДОЛ И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В МЕДИЦИНЕ

СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СПИНАЛЬНОЙ МЫШЕЧНОЙ АТРОФИИ

ЛЕЧЕНИЕ ГЛОМЕРУЛОНЕФРИТА

... 1. Способ лечения гломерулонефрита, предусматривающий введение нуждающемуся в этом пациенту эффективного количества соединения с формулой Iили соответствующий N-оксид, пролекарство, фармацевтически приемлемую соль или сольват указанного соединения.2. Лекарственный препарат для лечения гломерулонефрита, содержащий соединение с формулой I или соответствующий N-оксид, пролекарство, его фармацевтически приемлемую соль или соли, в сочетании с фармацевтически приемлемым формообразующим наполнителем.3. Способ лечения человека или животного, страдающего заболеванием или подверженного состоянию, которое может быть облегчено введением фармацевтически эффективного количества соединения с формулой I4. Способ лечения гломерулонефрита, предусматривающий введение нуждающемуся в этом пациенту эффективного количества соединения, представляющего собой ингибитор Syk.5. Способ лечения почечного заболевания, предусматривающий введение нуждающемуся в этом пациенту эффективного количества соединения с формулой ...

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАКА У ЧЕЛОВЕКА (ВАРИАНТЫ), ПРИМЕНЯЕМАЯ В СПОСОБЕ ФОРМА (ВАРИАНТЫ) И ПРИМЕНЕНИЕ АНТИТЕЛА (ВАРИАНТЫ)

... 1. Способ лечения рака у человека, где раковые клетки экспрессируют рецептор эпидермального фактора роста (EGFR), заключающийся в том, что человеку вводят терапевтически эффективное количество антитела, которое обладает способностью связывать ErbB2. 2. Способ по п.1, где антитело обладает способностью блокировать активацию лигандом рецептора ErbB. 3. Способ по п.2, где антитело обладает способностью блокировать связывание моноклонального антитела 2С4 с ErbB2. 4. Способ по п.1, где рак характеризуется чрезмерной активацией EGFR. 5. Способ по п.4, где раковые клетки обладают способностью сверхэкспрессировать лиганд ErbB. 6. Способ по п.5, где лиганд ErbB представляет собой трансформирующий фактор роста альфа (TGF-α). 7. Способ по п.1, где антитело обладает способностью блокировать опосредуемую TGF-α активацию протеинкиназы, активируемой с помощью митогена (МАРК). 8. Способ по п.1, где раковые клетки не обладают способностью сверхэкспрессировать рецептор ErbB2. 9. Способ по п.1, где рак выбирают ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДОПИРАЗИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

... 1. Применение соединения для получения лекарственного средства для лечения или предотвращения физиологических и/или патофизиологических состояний у млекопитающих, опосредуемых путями передачи сигнала, выбранными из группы, состоящей из: пути передачи сигнала PI3K-Akt и пути передачи сигнала ras-Raf-Mek-Erk, причем физиологические и/или патофизиологические состояния выбраны из группы, состоящей из следующих: злокачественные опухоли, доброкачественные опухоли, воспалительные заболевания, воспаления, боль, ревматические заболевания, артритические заболевания, ВИЧ-инфекции, неврологические или нейродегенеративные заболевания, ревматизм, артрит, СПИД, ARC (САК, СПИД-ассоциированный комплекс), саркома Капоши, опухоли, происходящие из мозга и/или нервной системы и/или оболочек головного мозга, деменция, болезнь Альцгеймера, гиперпролиферативные заболевания, псориаз, эндометриоз, рубцевание, доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ), заболевания иммунной системы, аутоиммунные заболевания ...

ИНГИБИТОРЫ ФЕРМЕНТА ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 10

... 1. Соединение формулы (I),или его стереоизомерная форма, гдеRпредставляет собой H, а Rпредставляет собойили где Rи R, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют радикал формулыибициклпредставляет собой бицикл формулы a)или бицикл формулы b)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.2. Соединение по п. 1, имеющее формулу (I'):или его стереоизомерная форма, или его соль, или сольват.3. Соединение по п. 1, имеющее формулу (I”)или его стереоизомерная форма, или его соль, или сольват.4. Соединение по п. 1, выбранное из группы, состоящей изили его стереоизомерная форма, или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват.5. Соединение по п. 1, выбранное изимеющего оптическое вращение [α]=-44,7° (589 нм, c 0,5 г/100 мл, DMF, 20°C); илиимеющего оптическое вращение [α]=+40,8° (589 нм, c 0,5 г/100мл, DMF, 20°C);или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.6. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по любому ...

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ 5,8 14-ТРИАЗАТЕТРАЦИКЛО[10.3.1.0(2,11). 0 (4,9)] ГЕКСАДЕКА-2 (11),3,5,7,9-ПЕНТАЕНА

... 1. Лекарственная форма контролируемого высвобождения, подходящая для введения пациенту, содержащая 5,8,14-триазатетрацикло[10.3.1.02,11.04,9]гексадека-2(11), 3,5,7,9-пентаен или его фармацевтически приемлемую соль и средства для введения указанного соединения или его соли пациенту со скоростью менее приблизительно 6 мг/ч, вследствие чего вводится по меньшей мере около 0,1 мг соединения или его фармацевтически приемлемой соли в течение 24 ч. 2. Лекарственная форма контролируемого высвобождения по п.1, где средства для введения соединения или его фармацевтически приемлемой соли включают таблетки с матрицей, мультичастицы или покрытые мультичастицы. 3. Лекарственная форма контролируемого высвобождения по п.2, где таблетки с матрицей или мультичастицы содержат гидрофильную матрицу. 4. Лекарственная форма контролируемого высвобождения по п.1, где средства для введения соединения или его фармацевтически приемлемой соли включают таблетки с покрытием. 5. Лекарственная форма контролируемого высвобождения ...

АНТИГЕЛЬМИНТНАЯ КОМПОЗИЦИЯ

... 1. Антигельминтная композиция, содержащая в качестве активных ингредиентов один или более видов первого компонента, выбранного из производных милбемицина, представленных формулой (I): в которой R1 представляет собой метильную группу, этильную группу, изопропильную группу или втор-бутильную группу; а R2 представляет собой ацетильную группу, метоксиацетильную группу, трифторацетильную группу, цианоацетильную группу или метансульфонильную группу, или их солей, и один или более видов второго компонента, выбранного из группы, состоящей из празиквантелов, фипронилов, бензимидазолов и неоникотиноидов. 2. Антигельминтная композиция по п.1, в которой R1 представляет собой метильную группу или этильную группу. 3. Антигельминтная композиция по п.1 или 2, в которой R2 представляет собой метоксиацетильную группу. 4. Антигельминтная композиция по любому из пп.1 и 2, в которой вторые компоненты представляют собой празиквантелы или фипронилы. 5. Антигельминтная композиция по п.3, в которой вторые компоненты ...

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТАБЛЕТОК N-БУТИЛ-N-МЕТИЛ-1-ФЕНИЛПИРРОЛО[1,2-α]ПИРАЗИН-3-КАРБОКСАМИДА

СОЕДИНЕНИЕ, ИМЕЮЩЕЕ ИНГИБИРУЮЩУЮ АКТИВНОСТЬ В ОТНОШЕНИИ КИНАЗ

Группа изобретений относится к органической химии и включает соединения формул II, IV, а также индивидуальные соединения, указанные в формуле изобретения, фармацевтическую композицию на их основе и применение. В формуле II X и Y представляют собой N, а Z представляет собой CR; R представляет собой H; Ra выбирают из группы, состоящей из H, замещенной или незамещенной C1-C6 алкильной группы; U представляет собой химическую связь или -NH-; и когда U представляет собой химическую связь, то Rc представляет собой пирролидин; Rc выбирают из группы, состоящей из замещенной или незамещенной C1-C6 алкильной группы, замещенного или незамещенного C3-C8 карбоциклического кольца, замещенного или незамещенного 3-8-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из атомов кислорода, серы и азота; Re выбирают из группы, состоящей из -NHR; при этом R выбирают из группы, состоящей из H; W представляет собой замещенный или незамещенный фенил, и замещенное или незамещенное 5-6-членное ...

КОНДЕНСИРОВАННОЕ ТРИЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ

Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики и включает трициклическое соединение формулы [I-a], его фармацевтически приемлемые соли, индивидуальные соединения и их фармацевтически приемлемые соли, указанные в формуле изобретения, фармацевтическую композицию, содержащую такие соединения, ингибитор ПДГК, ингибитор ПДГК2, средство для лечения заболевания, связанного с ингибирующим действием на активность ПДГК, способ ингибирования ПДГК, способ лечения заболевания, связанного с ингибирующим действием на активность ПДГК, и применения соединений. В формуле [I-a] связь, обозначенная пунктирной линией, представляет собой одинарную связь или двойную связь, при условии, что кольцо, образованное пунктирными линиями, является ароматическим кольцом, X1, X2, X3 и X4 каждый независимо представляет собой CH или N, Y1 и Y2 каждый независимо представляет собой CH, N или O (где общее количество N и O для X2, X3, X4, Y1 или Y2 составляет 0-3), RA представляет собой C1-4 алкил, ...

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТАБЛЕТОК N-БУТИЛ-N-МЕТИЛ-1-ФЕНИЛПИРРОЛО[1,2-а]ПИРАЗИН-3-КАРБОКСАМИДА

Изобретение относится к медицине и фармации и касается способа получения таблеток N-бутил-N-метил-1-фенилпирроло[1,2-а]пиразин-3-карбоксамида. Способ получения таблетированной формы N-бутил-N-метил-1-фенилпирроло[1,2-a]пиразин-3-карбоксамида методом влажной грануляции, где N-бутил-N-метил-1-фенилпирроло[1,2-а]пиразин-3-карбоксамид массой 1 мг и поливинилпирролидон массой 15 мг растворяют в 14-59 мг водно-спиртового или спиртового раствора, содержащего 34-96% спирта этилового, затем полученным раствором увлажняют смесь предварительно просеянных вспомогательных вещества: лактозы 45 мг, микрокристаллической целлюлозы 30 мг, поперечно-сшитого поливинилпирролидона 4 мг, кроскармелозы натрия 4 мг, после чего полученную смесь с помощью гранулятора пробивают через сито диаметром 2 мм, сушат в сушильном шкафу при температуре 40-65°С в течение 8-12 часов, затем повторно пробивают через сито, полученные гранулы опудривают магния стеаратом 1 мг с последующим прессованием в таблетки массой 100 мг. 2 ...

Хлориды хинолинотиазолохиноксалиния, проявляющие антипротеолитическую активность

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности R хлориду 5-метил-(1) или хинолйно П ,2 :3,2)тиазоло(4,5-Ь)хиноксалиmшm3iiл , JHfiMEIKAl &ИБ/;ИОТЕ А иия (II), которые проявляют аи.типро- теолитическую активность и могут быть использованы в медицине. Для выявления , новых свойств среди соединений указанного класЪа были получены новые I и II. Их синтез ведут из 2-меркап- тохинолина или 2-меркаптолепидина и 2,3-дихлорхиноксалина в среде муравьиной кислоты при 100°С в течение 15 мин. Продукт отфильтровывают и промывают ацетоном. Выход, %, Т.пл. С: I - 85,300 (с разл.); II - 83,300 (с разл.). Ингибирующая активность- I и 11 в реакции трипсин-казеин выше, чем у амбена в 12 раз для 1 и в 24 раза для II, а соотв.етствуюп е значения для реакции химотрипсйн-ка- зеин составляет 20 и 15 раз. I и II - малотоксичны, их LD 50 превьппает 500 мг/кг.живой массы. I табл. g (Л lOO N5 СП ;00 vi ...

Способ получения 6-аза-3н-1,4-бензодиазепинов

Способ получения 6-аза-1,2-дигидро-3н1,4-бензодиазепинов или их солей

Behandlung von Lungenhochdruck

AZA-ARYLPIPERAZINE

Beta-amino-tetrahydroimidazo (1,2-A)pyrazine und-tetrahydrotriazolo(4,3-A)pyrazine als dipeptidyl peptidase Inhibitoren zur Behandlung oder preventionvon Diabetes

New bromocriptine is prolactin inhibitor, useful for initiating, without concurrent medication, prolactin increase in male and female depressed patients for normalization of mood, and for treatment of reactive and endogenous depression

Bromocriptine initiating, without concurrent medication, prolactin increase in male and female depressed patients for the normalization of mood, in a relapse-free treatment for 30 days, is new. ACTIVITY : Neuroprotective; Antidepressant. MECHANISM OF ACTION : Prolactin inhibitor.

Brustkrebsresistenzprotein (BCRP) und für dieses kodierende DNA

TETRAHYDROIMIDAZOPYRIDOINDOLDIONE ALS cGMP SPEZIFISCHE PDE HEMMER

Endoparasitizide Mittel

Endoparasitizide Mittel die Praziquantel und Epsiprantel enthalten

VERWENDUNGEN VON ET743 ZUR BEHANDLUNG VON KREBS

ANTIDEPRESSIVE AZAHETEROCYCLYLMETHYL-DERIVATE VON 2,3-DIHYDRO-1,4-DIOXINO-(2,3f)CHINOXALIN

BUTTERSÄURE MATRIX-METALLOPROTEINASE-INHIBITOREN

TETRAHYDROPTERIDINE UND PYRIDYLPIPERAZINE ZUR BEHANDLUNG VON NEUROLOGISCHEN STÖRUNGEN

AZABZYCLISCHE 5HT1 REZEPTOR LIGANDEN

Neuroleptische Perhydro-1H-pyrido/1,2-a/pyrazine